ПРОИЗВОДНЫЕ 1, 2, 4-ТИАДИАЗОЛИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕКОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНА

Настоящее изобретение относится к новым производным 1,2,4-тиадиазол-2-ия формулы (I), где R1, R2 и R4 представляют собой радикалы, содержащие циклические фрагменты, R3 обозначает водород, алкил, алкенил или алкинил, которые могут использоваться в качестве агонистов или антагонистов рецептора меланокортина. Также в настоящем изобретении представлена фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора рецептора меланокортина, и способ ее получения. Целью настоящего изобретения является получение фармацевтических композиций, содержащих соединения, взятых в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтически приемлемый носитель, которые вводят субъекту, нуждающемуся в лечении заболеваний, опосредованных рецептором меланокортина, выбранных из группы, включающей такие нарушения, как метаболические нарушения, нарушения, связанные с ЦНС, и дерматологические нарушения, 7 н.з. и 14 з.п. ф-лы, 13 табл.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАУКОМНОЙ ОПТИЧЕСКОЙ НЕЙРОПАТИИ

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии и может быть использовано для лечения глаукомной оптической нейропатии. Назначают дибикор по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 1 месяца, затем кортексин и ретиналамин по 10 мг внутримышечно через день в течение 20 дней. Способ позволяет повысить электрофизиологическую активность зрительного анализатора у больных с первичной открытоугольной глаукомой за счет патогенетически обоснованного последовательного применения указанных препаратов, причем на первом этапе лечения улучшается внутриклеточный обмен в ганглионарных клетках сетчатки, а затем активируются синаптические связи и передача нервного импульса от сетчатки до коркового центра зрительного анализатора. 1 табл.

ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБАМАТНЫМИ ГРУППАМИ ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ

Изобретение относится к замещенным карбаматными группами пиразолпиридинам общей формулы (I) где R1 означает группу -NR3C(=O)OR4, R2 означает атом водорода или NH2, R3 означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, R4 означает алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, а также к их соли, изомерам и гидратам; к способам их получения, лекарственному средству на их основе, а также к применению данных соединений для получения лекарственных средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами, а также лекарственное средство на их основе. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРИМЕНЕНИЕ АЦЕТАТА АНЕКОРТАВА ДЛЯ ЗАЩИТЫ ОСТРОТЫ ЗРЕНИЯ ПАЦИЕНТОВ С ВОЗРАСТНОЙ ДЕГЕНЕРАЦИЕЙ ЖЕЛТОГОПЯТНА

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и касается лечения возрастной дегенерации желтого пятна. Для этого вводят ацетат анекортава в дозе 3-15 мг путем задней юкстасклеральной инъекции или инъекции в стекловидное тело, или в виде имплантата. Способ обеспечивает сохранение остроты зрения за счет создания условий для проявления максимального антипролиферативного действия ацетата анекортава при возрастной дегенерации желтого пятна. 7 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 ил.

4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛ-2-ТИОНЫ И ИМИДАЗОЛ-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АЛЬФА2B- И АЛЬФА2C- АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединениям формулы где переменная Y в кольце является необязательной и представляет собой гетероатом, выбранный из N, О и S, при условии, что атом N является трехвалентным, а атомы О или S - двухвалентными; k - целое число от 0 до 1; n - целое число, равное 0, 1 или 2; р - целое число, равное 0, 1 или 2; Х означает О или S; пунктирные линии представляют собой связь или ее отсутствие при условии, что в кольце имеется только одна двойная связь, а две примыкающие пунктирные линии связью не являются; R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой Н, фенил, где указанная фенильная группа необязательно независимо замещена одним, двумя или тремя заместителями - C1-6-алкилом, SO3Н, N3, галогеном, CN, NO2, NH2, C1-6-алкокси, C1-6-тиоалкокси, C1-6-алкиламиногруппой, C1-6-диалкиламиногруппой, С2-6-алкинилом, С2-C6-алкенилом; 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, где указанные гетероарильные группы необязательно независимо замещены ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕОВАСКУЛЯРНОЙ ГЛАУКОМЫ

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и касается лечения неоваскулярной глаукомы. Для этого сначала осуществляют введение ингибитора VEGF ранибизумаба в количестве 0,05 мл с помощью инъекционной иглы 30 G в проекции плоской части цилиарного тела в 3,5-4,0 мм от лимба через двухступенчатый самогерметизирующийся прокол склеры в стекловидное тело. Затем, через 7-10 дней, выполняют криоциклодеструкцию на протяжении 360° с помощью наконечника криоаппликатора размером 2×4 мм. При этом наносят 8 коагулятов с экспозицией криовоздействия 90 секунд. Одномоментно проводят криопексию сетчатки с помощью наконечника аппарата Criostar диаметром 3 мм в четырех квадрантах на расстоянии 9 мм от лимба с нанесением 3 рядов коагулятов с экспозицией 4 секунды. Способ обеспечивает достижение выраженного гипотензивного эффекта с окончательным подавлением неоваскуляризации при одновременном снижении воспалительной и геморрагической реакции в послеоперационном периоде. 1 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к производным имидазола общей формулы I, где n=0 или 1, R1 - водород, алкил, R2 - водород или R2 и R3 образуют двойную связь, R3 - водород, алкил, R4 - водород, алкил, гидроксигруппа, алкокси, R5 - водород или алкил, или R4 и R5 образуют карбоксильную группу, R6, R7, R8 - водород, алкил, гидроксигруппа, алкокси, гидроксиалкил, галоген, Х - -CHR9-(CHR10)m-, m = 0 или 1, R9 и R10 - водород или алкил. Соединения формулы I обладают α2 -агонистической активностью и благодаря этому свойству могут использоваться в качестве активного ингредиента в фармацевтической композиции. 2 с. и 13 з.п.ф-лы, 2 табл.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ВАЛСАРТАНИ ИНГИБИТОРЫ НЕЙТРАЛЬНОЙ ЭНДОПЕПТИДАЗЫ (NEP)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической комбинации, включающей: i) антагонист АТ-1 валсартан или его фармацевтически приемлемую соль в единичной суточной дозе от приблизительно 20 мг до приблизительно 320 мг, и (ii) ингибитор NEP, представляющий собой этиловый эфир N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-n-фенилфенилметил)-4-амино-2R-метилбутановой кислоты или N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-n-фенилфенилметил)-4-амино-2R-метилбутановую кислоту или их фармацевтически приемлемую соль в единичной суточной дозе от приблизительно 20 мг до приблизительно 800 мг. Кроме того, изобретение относится к набору для лечения, включающему указанную комбинацию. Технический результат заключается в синергетическом эффекте в отношении лечения гипертензии при применении указазнной комбинации. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ АЛЬФА, ОМЕГА ДИЗАМЕЩЕННОГО ДИГИДРОКСИЦИКЛОПЕНТИЛЬНОГО СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к кристаллической форме 7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(3-(2,5-дихлор)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептенамида: , представляющей собой гидрат (Форма В), имеющей диаграмму порошковой рентгеновской дифракции (Cu Kα, λ=1,54Å) с пиками около 11,64, 19,57, 21,99, 22,74 и 25,06 градусов 2θ, а так же способу ёё получения. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 7 пр., 8 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИТИЕПИНО[6,5-B]ПИРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ И ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ

Изобретение предоставляет новые дитиепино[6,5-b]пиридины формул (I) и (II) где значения радикалов представлены в формуле изобретения. Соединения полезны в качестве антагонистов кальциевых каналов с сердечно-сосудистой, антиастматической и бронхолитической активностью. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям и способам профилактики и лечения расстройств, таких как повышенная чувствительность, аллергия, астма, бронхоспазм, дисменорея, эзофагоспазм, глаукома, преждевременные роды, расстройства мочевых путей, расстройства двигательной функции желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистые расстройства. 7 с. и 20 з.п. ф-лы, 7 табл.

МУСКАРИНОВЫЕ АГОНИСТЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I где: Z1 представляет CR1 или N, Z2 представляет CR2, Z3 представляет CR3 или N, и Z4 представляет CR4; W1 представляет О, S или NR5, один из W2 и W3 представляет N или CR6, и другой из W2 и W3 представляет CG; W1 представляет NG, W2 представляет CR5 или N, и W3 представляет CR6 или N; или W1 и W3 представляют N, и W2 представляет NG; G представляет собой формулу (II): Y представляет О, -С(O)- или отсутствует; р равно 1, 2, 3, 4 или 5; Z отсутствует; каждый t равен 2. Описаны также способ повышения активности мускаринового холинергического рецептора и способ лечения болезненных состояний, в которых модификация активности холинергических, особенно мускариновых рецепторов m1, m4 или как m1, так и m4, оказывает благотворное действие. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ПОДАВЛЯЮТ СОСУДИСТУЮ ПРОЛИФЕРАЦИЮ, И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к способу лечения сосудистой пролиферации у пациента при его необходимости. Способ включает введение терапевтически эффективного количества агониста соматостатина типа 1 указанному пациенту, где указанный агонист рецептора соматостатина типа 1 имеет значение константы ингибирования (К1) меньше 5 нМ для рецептора соматостатина типа 1, и его значение Ki для рецептора соматостатина типа 1, по меньшей мере, в 10 раз ниже, чем его значение Ki для каждого из рецепторов соматостатина типа 2, типа 3, типа 4 и типа 5. Изобретение обеспечивает максимальное подавление нежелательной сосудистой пролиферации при минимальном проявлении побочных эффектов за счет селективного антиангиогенного действия агониста рецептора соматостатина типа 1. 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 16 ил.

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей Формулы (А), их стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать активность изомеразы, участвующей в зрительном цикле. Соединения ингибируют дегенерацию ретинальной клетки, в частности нейрональной клетки, такой как фоторецепторная клетка, в сетчатке пациента. Соединения могут найти применение для лечения офтальмологического заболевания или нарушения, такого как возрастная макулярная дегенерация или макулярная дистрофия Штаргардта. В общей формуле (А)Z представляет собой -С(R)(R)-C(R)(R)-; Rи Rкаждый, независимо друг от друга, является выбранным из водорода, галогена, С-Салкила, или -OR; или Rи Rвместе образуют оксо; Rи Rкаждый, независимо друг от друга, является выбранным из водорода; Rвыбран из а) С-Салкила, необязательно замещенного гидрокси, C-Cалкокси; или б) С-Скарбоциклилалкила, в котором карбоцикл является 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членным неароматическим карбоциклом, необязательно замещенным ...

АНАЛОГИ ПРОСТАГЛАНДИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СЕЛЕКТИВНОЙ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА EP4

Изобретение относится к аналогам простагландина формулы I: где А означает -СН2-СН2 или -СН=СН-, В отсутствует или означает фенил, Z означает -C(O)OR' или тетразол-5-ил, где R' означает водород или C1-С6алкил, m равно 1, 2, 3, 4, 5 или 6, R1 означает C1-С6 алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей трифторметил, галоген, -Y-Ra, -Y-ORa и -Y-C(O)Ra, где Y означает химическую связь или C1-С3алкиленовую группу, a Ra означает C1-С6алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, трифторметил и галоген, при условии, что В означает фенил, a R3, R4, R5 и R6 одновременно не означают водород, или R1 означает незамещенный фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей трифторметил, галоген, -Y-Ra, -Y-ORa и -Y-C(O)Ra, где Y означает химическую связь или C1-С3алкиленовую группу, a Ra означает ...

7-[3,5-ДИГИДРОКСИ-2-(3-ГИДРОКСИ-5-ФЕНИЛ-ПЕНТ-1-ЕНИЛ)-ЦИКЛОПЕНТИЛ]-N-ЭТИЛ-ГЕПТ-5-ЕНАМИД (БИМАТОПРОСТ) В КРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ ФОРМЕ II, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБЫ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новой кристаллической форме биматопроста ((Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-дигидрокси-2-[(E,3S)-3-гидрокси-5-фенил-пент-1-енил]-циклопентил]-N-этил-гепт-5-енамида), способу ее получения, фармацевтической композиции, ее содержащей, и способам лечения глазной гипертензии и глаукомы. Технический результат - новая кристаллическая форма биматопроста, обладающая повышенной стабильностью. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 ил., 6 табл.

ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ ФЕНИЛЦИКЛОГЕКСАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к замещённым амидам фенилциклогексанкарбоновой кислоты формулы (I) в которой A, D, Е и G одинаковы или различны и означают группу СН или атом азота, R1 означает группу СН2-ОН или остаток формулы CO-NH2, R2 означает алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, который может быть прерван атомом кислорода, или пиперизин, содержащий остаток формулы NR4, где R4 означает водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, причем алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, который может быть прерван атомом кислорода, замещен 1-3 гидроксильными группами или остатком формулы –NR5R6, где R5 и R6 означают водород, или вместе с атомом азота образуют кольцо морфолина, R3 означает фенильное кольцо, и их соли. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующим поглощением аденозина, на основе этих соединений. Технический результат – получение новых соединений и лекарственного средства на их основе в целях лечения ишемических ...

СПОСОБ КОМПЛЕКСНОГО ЛЕЧЕНИЯ ГЛАУКОМЫ

Изобретение относится к медицине, к офтальмологии, к способам лечения глаукомы. Вводят мономинерал селен, экстракт листьев "Гинкго-Билоба", принимают продукты, богатые селеном, выводят из организма токсичный металл алюминий препаратом "Биопротект" на фоне приема в терапевтических дозах витамина А, С, Е, пчелиной перги и рутина. Данный способ позволяет повысить терапевтический эффект, улучшить микроциркуляцию сосудистого русла глаз, добиться длительной ремиссии заболевания и стабилизации состояния.

ПРОНИЦАЕМЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЗИДАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, которые раскрыты в формуле изобретения. Соединения по изобретению являются полезными в качестве ингибиторов O-связанной N-ацетилглюкозаминидазы (O-GlcNAc-дазы) и могут быть полезными для лечения некоторых расстройств, таких как болезнь Альцгеймера. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 120 пр.

СПОСОБ РЕКОНСТРУКЦИИ ЗОНЫ АНТИГЛАУКОМНОЙ ОПЕРАЦИИФИЛЬТРУЮЩЕГО ТИПА С ПРИМЕНЕНИЕМ АНТИМЕТАБОЛИТОВ ПРИ РЕЦИДИВЕ ВНУТРИГЛАЗНОГО ДАВЛЕНИЯ

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмохирургии, и может быть использовано при восстановлении хирургически сформированных путей оттока внутриглазной жидкости (ВГЖ) после антиглаукомных операций фильтрующего типа путем их реконструкции с использованием антиметаболитов. Для этого антиметаболит митомицин С вводят заблаговременно на глазах, на которых удалось получить компенсированное и субкомпенсированное давление за счет максимальной гипотензивной терапии, причем при начальной и развитой стадиях глаукомы препарат вводят за 4 недели до операции, а при далеко зашедшей - за 2-3 недели, при этом объем введения составляет 0,1 мл, а концентрация 0,15 мг/мл, а по окончании реконструктивной операции вводят дополнительно митомицин С в том же объеме, концентрацией 0,2 мг/мл. Такое выполнение способа, включающее двухэтапное введение антиметаболита, обеспечивает длительную стабилизацию внутриглазного давления за счет эффективной профилактики рубцовых сращений. 1 табл.

КАРОТЕНОИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО

Настоящее изобретение относится к каротеноидному производному, имеющему общую формулу (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающему противовоспалительной активностью, а также к содержащей в качестве активного ингредиента каротеноидное производное, имеющее общую формулу (I), или его фармацевтически приемлемую соль фармацевтической композиции(I)В формуле (I) X представляет собой карбонильную группу или метиленовую группу, Rи Rв общей формуле (I) являются одним и тем же или различными и каждый представляет собой -CO-A-B-D; A, B и D имеют значения, указанные в формуле изобретения. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 46 табл., 42 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНО-5-ЦИАНОПИРИМИДИНА

Изобретение относится к новым производным 4-амино-5-цианопиримидина формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим агонистической активностью по отношению к рецептору аденозина А2а. Соединения настоящего изобретения обладают снижающим внутриглазное давление свойствами и могут найти применение при лечении глазной гипертензии и глаукомы. В формуле (I): ! ! R1 представляет атом водорода, низший алкилкарбонил, низший алкенилкарбонил, фенилкарбонил или низший алкоксикарбонил; R2 представляет низший алкилен; R3 представляет любое из (1) атома водорода, (2) низшего алкила или любую из следующих групп (3)-(9): ! группа (3) группа (4) группа (5) группа (6) группа (7) группа (8)группа (9) в которых: R4 представляет низший алкилен, R5 является атомом водорода или низшим алкилом; Z1, Z2 и Z3 выбраны соответственно из групп (а1)-(а38), (b1)-(b8) и (с1)-(с22), имеющих значения, определенные ниже: Z1: (а1) низший алкил, (а2) фенил-низший алкил, (а3) аминофенил-низший алкил, (а4) фенил-низший ...

АНТАГОНИСТЫ CDK2 В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ КОРОТКОЙ ФОРМЫ ФАКТОРА ТРАНСКРИПЦИИ C-MAF ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАУКОМЫ

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной офтальмологии, и может быть использовано для подавления положительной регуляции короткой формы фактора транскрипции с-Maf в обработанных стероидами или трансформирующим фактором роста β2 (TGF β2) клетках трабекулярной сети. Для этого вводят антагонист c-Maf, обладающий также ингибирующей активностью в отношении циклинзависимой киназы cdk2, например пурваланол А. Изобретение раскрывает механизм и возможный новый подход к лечению первичной открытоугольной и стероидной глаукомы. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ВИЗУАЛИЗАЦИИ АГРЕГАТОВ БЕЛКА ТАУ

Изобретение относится к соединению формулы (II), где R1 представляет18F; R2 представляет Н. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (II), значения радикалов которые указаны в формуле изобретения, применению немеченного соединения формулы (II) в качестве аналитического стандарта, а также к способу получения меченого соединения формулы (II), набору для получения радиофармацевтического препарата, способу сбора данных для диагностики расстройства, ассоциированного с агрегатами белка тау, для определения предрасположенности к расстройству, ассоциированному с агрегатами белка тау, для мониторинга остаточного проявления расстройства у пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау, и для прогнозирования реактивности пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау. Технический результат: получены гетероциклические соединения, которые можно использовать в селективном выявлении расстройств и аномалий, ассоциированных ...

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗО[G]ХИНОЛИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАУКОМЫИ БЛИЗОРУКОСТИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым производным бензо[G]хинолина формулы (I) в виде свободного основания или кислотно-аддитивной соли для лечения глаукомы и близорукости, применению этих соединений, а также способу их получения и фармацевтической композиции. В соединении формулы I где А и В каждый означает Н, Х означает СН2, Y означает S, a R1 означает Н или C1-С4алкил в виде свободного основания или кислотно-аддитивной соли. Способ получения соединения формулы I по п.1 или его соли включает стадию превращения алкоксигруппы в соединении формулы II где А, В, X, Y и R1 имеют значения, указанные в п.1, а R3 означает С1-С4алкил, в гидроксигруппу и превращение полученных соединений формулы I в свободное основание или его кислотно-аддитивную соль. 5 н. и 3 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ, АГОНИСТИЧЕСКУЮ ИЛИ ЧАСТИЧНО АГОНИСТИЧЕСКУЮ СВ1-АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к новым производным тиазола, которые являются сильными антагонистами, агонистами или частичными агонистами каннабиноидного CB1 рецептора. Соединения имеют общую формулу (I) в которой R и R1-R4 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I) или их стереоизомеров для получения фармацевтической композиции, и относится к промежуточным соединениям формулы (V) в которой R2 и R8 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

БИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ ЦЕЛЕЙ

Изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I): (где Rпредставляет собой (1) COOH, (2) COOR, (3) CHOH или (4) CONRR, Rпредставляет собой C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой или C1-4 алкоксигруппой, Rи Rкаждый независимо представляет собой атом водорода или C1-4 алкильную группу, необязательно замещенную группой ONO, Rпредставляет собой атом галогена, гидроксигруппу или C1-4 алкоксигруппу, Z представляет собой (1) -(CH)-, (2) -(CH)-CH=CH-, (3) -(CH)-A-CH-, (4) фенил или (5) тиазол, А представляет собой атом кислорода или атом серы, W представляет собой Cалкильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) гидроксигруппу, (2) оксогруппу, (3) атом галогена, (4) C1-4 алкильную группу, (5) C1-4 алкоксигруппу, (6) кольцо 2, (7) -O-кольцо 2 и (8) -S-кольцо 2, кольцо 2 представляет фенил, циклогексил или пиридинил, любой из которых необязательно замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы ...

ЖИДКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ВОДНОЙ ОСНОВЕ, СОДЕРЖАЩАЯ АМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает жидкую композицию на водной основе для активации внутриглазного проникновения соединения формулы (I), включающую амидное соединение, и образующий ионную пару реагент. Описан также способ активации внутриглазного проникновения соединения, представленного формулой (I), и применение соединения, представленного формулой (I). Изобретение обеспечивает активацию проникновения соединения формулы (I), а также поддержание заданной концентрации лекарственного средства, даже если снижается частота введения композиции. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 ил., 4 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ СУЛЬФОНАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ, И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Изобретение относится к применению замещенных сульфонамидов общей формулы (I), где R- это СО или SO, R- это NH или О, R включает третичную диCалкиламиновую группу, в которой алкиловые фрагменты являются одинаковыми или разными, или аминогруппу, алкиловые фрагменты которой вместе образуют 5, 6 или 7-членный цикл с насыщенными связями, или концы алкиловых фрагментов соединены с гетероатомом О, или R - это 4-(N,N-диэтиламиноэтокси)бензил, где R- это SO; и R- это NH; или R - это 4-[N-(морфолинопропил)сульфамоил]фенил, где R- это СО и R- это NH, n - это количество углеродов соединительной алифатической цепи, где n - это 0, 2 или 3; и/или их физиологически приемлемых солей в производстве лекарственного препарата для лечения глаукомы. Также изобретение относится к замещенным сульфонамидам формулы (Iа) (где значения радикалов указаны в формуле изобретения) и их физиологически приемлемым солям, способу их получения и к лекарственному препарату на их основе для лечения глазных заболеваний. Технический ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ТАФЛУПРОСТА

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для снижения повышенного внутриглазного давления. Водная офтальмологическая фармацевтическая композиция для снижения внутриглазного давления включает тафлупрост, динатрий эдетат, регуляторы pH, гексит, макрогол, борную кислоту, трометамол. Компоненты используются в заявленных количествах. Использование изобретения обеспечивает офтальмологическую композицию, стабильную при контакте со всеми видами смолистых (полимерных) поверхностей, а также позволяет увеличить качество производимых жидких лекарственных форм за счет устранения проблем адсорбции тафлупроста на стенках первичной упаковки в процессе хранения. 8 з.п. ф-лы, 7 ил., 32 пр.

ДЕПО-ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ СЛОЖНЫЙ ЭФИР ЛИМОННОЙ КИСЛОТЫ

Группа изобретений относится к депо-композиции для предупреждения и/или лечения глазного заболевания, содержащей эффективное количество лекарственного средства и триалкилцитрат и/или ацетилтриалкилцитрат, где алкильные группы, которыми обладает каждый из триалкилцитрата и ацетилтриалкилцитрата, являются одинаковыми и имеют число атомов углерода 4, и где депо-композиция введена в виде офтальмологической инъекции, также относится к способу образования депо, включающему инъекцию жидкой композиции, содержащей эффективное количество лекарственного средства и триалкилцитрат и/или ацетилтриалкилцитрат, в глаз, где алкильные группы, которыми обладает каждый из триалкилцитрата и ацетилтриалкилцитрата, являются одинаковыми и имеют число атомов углерода 4; и где депо используют для предупреждения и/или лечения глазного заболевания, также относится к применению триалкилцитрата и/или ацетилтриалкилцитрата, где алкильные группы, которыми обладает каждый из триалкилцитрата и ацетилтриалкилцитрата, являются ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3,5-ТРИАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются новые производные 1,3,5-триазина общей формулы (1) где R1 - галоген, С1-3алкил, C1-3алкокси, NH2, N-(ди)-С1-3алкил, NH-C2-3алкинил, N,N-C1-3алкил, С2-3алкинил или 1-пирролидинил, 1-пиперидинил или 1-морфолинил; R2 - Н, галоген, С1-3алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-3алкокси или фенокси; R3 - Н, CF3, С1-3алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-3алкокси, фенокси или 1-морфолинил; или R2 и R3 вместе с фенильной группой, к которой они присоединены, образуют бензодиоксолановую или нафталиновую циклическую систему; R4 означает Н, CF3 или С1-3алкоксигруппу; Х означает NH, N-С1-3алкил, СН2, О или углерод-углеродную связь; Y означает группу общей формулы (А), (В) или (С) где R5 - ОН или СН2ОН; R6 - Н или фенил; n - 0 или 1; R7 - С1-3алкил; R8 - Н, ОН или С1-3алкоксигруппу; R9 - Н или C1-3алкоксигруппу; R10 и R11 независимо означают Н или C1-3алкил; Z означает NOH или О; или их фармакологически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, обладающая (ант)агонистической активностью ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ CB1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ, ЧАСТИЧНОЙ CB1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ ИЛИ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Описываются производные 1Н-имидазол-4-карбоксамида формулы (I): где R представляет собой фенил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, возможно замещенные; R1 обозначает фенил, 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо с одним гетероатомом N, возможно замещенные; R2 обозначает Н, C1-8-алкил; R3 представляет собой С2-8-алкил, C1-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, бензильную группу, ароматическое кольцо, возможно замещенные; R4 обозначает атом водорода или галогена, цианогруппу, сульфамоил, метансульфонил, метилсульфанил или C1-4-алкил. Описываются также способы получения таких соединений, фармацевтические композиции. Производные 1H-имидазол-4-карбоксамида являются эффективными агонистами, частичными агонистами или антагонистами каннабиноидных CB1-рецепторов, которые могут быть полезны при лечении психических и неврологических заболеваний, а также других заболеваний, вовлекающих каннабиноидную нейротрансмиссию. 9 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-1H-ПИРАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Настоящее изобретение относится к группе новых производных 4,5-дигидро-1Н-пиразола и их стереоизомерам и солям, которые являются сильными антагонистами рецептора каннабиноидов (CB1). Эти соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, связанных с расстройствами каннабиноидной системы. Соединения имеют общую формулу (I), в которой R представляет собой фенил или тиенил, замещенный галогеном, или R представляет собой пиридил; R1 представляет собой фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и трифторметила; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой атом водорода или разветвленную или неразветвленную С1-4алкильную группу; R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С2-4алкильную группу, которая замещена гидрокси, амино, моноалкиламино, диалкиламино, метокси, ацетокси, аминоксигруппой или одним атомом фтора, или R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С1-8алкокси, которая может быть замещена аминогруппой, моноалкиламиногруппой ...

СУЛЬФОНАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (1) ! ! [в формуле А представляет собой азот-содержащее насыщенное кольцо; m представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2; n представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4; G представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или алкоксигруппу; G2 представляет собой атом галогена, гидроксильную группу, цианогруппу, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, которая может быть замещена гидроксиалкильной группой, алкоксигруппу, алкилтиогруппу, аминогруппу или арильную группу; G3 представляет собой атом водорода; G4 представляет собой гидроксильную группу или -N(R1)(R2) (R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными, и независимо представляют собой атом водорода, алкильную группу, аралкильную группу, алкенильную группу или насыщенную гетероциклическую группу); и G5 представляет собой заместитель при углеродном атоме, составляющем азот-содержащее насыщенное кольцо, представленное А, и представляет собой ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(2-ИМИДАЗОЛИНИЛАМИНО)БЕНЗИМИДАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Производные 5-(2-имидазолиниламино)бензимидазола общей формулы I где R - незамещенный C1-3алкил; R' - водород, незамещенный C1-3алкил, галоген или циано; R'' - водород или метил, являются агонистами α-2-адренорецепторов и пригодны для лечения одного или нескольких респираторных нарушений, в частности назальной заложенности, глазных нарушений, в частности глаукомы, и желудочно-кишечных нарушений, в частности диареи. 2 с. и 20 з. п. ф-лы, 6 табл.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИГИДРОХИНОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ СВЯЗЫВАНИЯ ГЛЮКОКОРТИКОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 1,2-дигидрохинолина общей формулы (1) или к их фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой низшую алкильную группу; Rпредставляет собой атом водорода; Rи Rпредставляют собой каждый низшую алкильную группу; Rпредставляет собой низшую алкильную группу; Rпредставляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу; Х представляет собой -СО-, -C(O)NR- или -S(O)-; Rи/или Rмогут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу; в случае когда Rи/или Rпредставляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу ...

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ИХ ТАУТОМЕРЫ ИЛИ ИХ СОЛИ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО С АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ В ОТНОШЕНИИ АНГИОТЕНЗИНА II ДЕЙСТВИЕМ

Производные бензимидазола формулы I, где R1 - C1-3 - алкил, R2 - 5-, 6- или 7-членная алкилениминогруппа, в которой одна метиленовая группа заменена сульфонильной группой, незамещенная или замещенная в положении 1 алкилом бензимидазол - 2-ил или 4, 5, 6, 7-тетрагидробензимидазол - 2-ил, имидазо [1,2-a] пиридин-2-ил, 3-хлор-5, 6, 7, 8-тетрагидроимидазо [1,2-a] пиризин-2-ил; R3 - алкил, C3-5 - циклоалкил или алкоксил; R4 - замещенный в положении 1 и 2 Ra-CO-O-CH2-группой тетразолил, группа Rв-CO-O-(RcCH)-O-CO-RaO-CO- и RвO-CO-O(RcCH)-O-CO-, Ra и Rв- C1-6 - алкил, C5-7 - циклоалкил; Rс - водород или метил, их таутомеры или их соли. Соединения I расширяют ассортимент производных бензимидазола, обладающих антагонистическим в отношении ангиотензина II действием. 2 с.п. ф-лы, 1 табл.

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ СНЯТИЯ БОЛИ И ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ПОДОБНЫХ ГЛАУКОМЕ

Настоящее изобретение относится к способу лечения боли и способу снижения внутриглазного давления, включающим введение соединения формулы,где X представляет собой O, S или NH; R, R, Rи Rнезависимо выбраны из Н, метила, этила, Cалкила и Салкила, F, Cl, Br, -CHOH, -CHNH, -CHNH(Cалкила), -CN(Cалкила), -CHCN и CF; и Rпредставляет собой H или Cалкил. Также изобретение относится к конкретным производным индана. Технический результат: предложены новые способы использования известных соединений, а также получены новые производные индана, полезные при лечении боли и снижении внутриглазного давления. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ГИДРОКСИ-3-[1-(1H-ИМИДАЗОЛ-4-ИЛ)-АЛКИЛ] - БЕНЗОЛКАРБОКСИМИДАМИДЫ, ИХ ОПТИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРЫ, ИХ РАЦЕМИЧЕСКИЕ СМЕСИ ИЛИ ИХ НЕТОКСИЧНЫЕ, ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТ.

Предложены указанные соединения общей формулы I ,где R1 - атом водорода или алкильный радикал с 1 - 4 C-атомами; R2 - атом водорода, гидроксильная группа, аминогруппа или алкильный радикал с 1 - 4 C-атомами; R3 - атом водорода, или R1 и R2 вместе образуют группу -CH2-CH2-, и их нетоксичные, офтальмологически приемлемые соли присоединения кислот. Предложен также способ получения соединений формулы I, который заключается во взаимодействии соединения формулы II, где R1 имеет указанное выше значение, с алканолом с 1 - 4 C-атомами, в присутствии газообразного хлороводорода; полученный при этом продукт формулы III, где значение R1 указано выше и alk обозначает алкильный радикал с 1 - 4 C-атомами, вводят во взаимодействие с одним из энантиомеров α-метилбензиламина; таким образом полученный 2-гидрокси-3-[1-(1H-имидазол-4-ил)-алкил]-N-α-метилбензил-бензол-карбоксимидамид формулы IV, где R1 имеет указанное значение, вводят во взаимодействие с азотсодержащим соединением формулы R2NH2(Y), в которой ...

ГОМЕОПАТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ СТАБИЛИЗАЦИИ ЗРИТЕЛЬНЫХ ФУНКЦИЙ ПРИ ГЛАУКОМЕ С НОРМАЛИЗОВАННЫМ ВНУТРИГЛАЗНЫМ ДАВЛЕНИЕМ

Изобретение относится к созданию гомеопатических средств и может быть использовано при консервативном лечении глаукомы с медикаментозно или хирургически нормализованным и нормальным внутриглазным давлением. Предложено гомеопатическое средство для стабилизации зрительных функций при глаукоме с нормализованным внутриглазным давлением, содержащие Gelsemium, Ammonium carbonicum, Carbo vegetabilis, взятые в равных соотношениях при следующем разведении компонентов: Gelsemium C3, Ammonium carbonicum C3, Carbo vegetabilis C6. Кроме того, оно дополнительно может содержать Aurum iodatum в разведении С6 и/или Acidum phosphoncum в разведении C6, при этом гомеопатическое средство выполнено в виде сахарных гранул. Данное средство применяется у всех возрастных групп пациентов, в том числе и в гериатрической практике. 3 з.п. ф-лы.

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ КОМПЛЕКСНОГО ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ С ПЕРВИЧНОЙ ОТКРЫТОУГОЛЬНОЙ ГЛАУКОМОЙ И ЗАБОЛЕВАНИЯМИ ГЛАЗНОЙ ПОВЕРХНОСТИ

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и предназначено для комплексного лечения больных с первичной открытоугольной глаукомой и заболеваниями глазной поверхности. Композиция содержит фосфолипиды в виде липосом со средним размером частиц 0,05-0,22 мкм, в качестве которых содержит фосфатидилхолин и/или кардиолипин, сульфатированные гликозаминогликаны, в качестве которых содержит натриевую соль кератансульфата и натриевую соль хондроитинсульфата, гипотензивный препарат. При этом сульфатированные гликозаминогликаны и гипотензивный препарат находятся как внутри липосом, так и вне липосом в физиологическом растворе. Композиция дополнительно содержит олеамид, лизоцим и альбумин. Компоненты используются в заявленных количествах. Использование изобретения позволяет сформировать защитный слой лубриканта на глазной поверхности, уменьшить испарение слезной пленки, нормализовать метаболические процессы в эпителиальных клетках роговицы, что усиливает регенеративные процессы в ...

ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКОЕ ПИРИМИДИНОНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, А ТАКЖЕ ЕГО КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Группа изобретений относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли также относится к способу получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, также относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, обладающей свойством ингибитора липопротеин-ассоциированной фосфолипазы А2 (Lp-PLA2), также относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции для получения ингибитора Lp-PLA2, также относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для лечения связанного с нейродегенерацией заболевания, также относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для лечения сердечно-сосудистого заболевания, диабетического ...

СРЕДСТВО ДЛЯ СНИЖЕНИЯ ВНУТРИГЛАЗНОГО ДАВЛЕНИЯ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ

Группа изобретений относится к медицине. Раскрыто средство для снижения внутриглазного давления, представляющее собой суспензию покрытых хитозаном кальций-фосфатных наночастиц диаметром 120-150 нм, содержащую комбинацию супероксиддисмутазы 1 с ферментативной активностью 10-30 кЕд/мл и эналаприлата в качестве ингибитора ангиотензин-превращающего фермента с концентрацией 1-5 мМ. Также раскрыт способ лечения глазных заболеваний этим средством. Группа изобретений обеспечивает усиление эффекта снижения внутриглазного давления с уменьшением риска местных и общих побочных реакций. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 табл., 5 пр.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЗРИТЕЛЬНОГО НЕРВА И СЕТЧАТКИ

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано при лечении заболеваний зрительного нерва и сетчатки в качестве нейропротекторной терапии. Для этого вводят кортексин по 3 капли в оба носовых хода с интервалом 2 минуты в положении больного лежа. После этого проводят сеанс транскраниальной магнитотерапии в проекции зрительного пути на аппарате «АМО-АТОС» с приставкой «Оголовье», охватывающей височные и затылочные области головы. Процедуру проводят ежедневно в течение 10 дней. Способ, являясь простым в исполнении, обеспечивает эффективное лечение, в частности глаукоматозной оптической нейропатии при первичной открытоугольной глаукоме, за счет комплексного воздействия на задний отрезок глаза, на проводящие зрительные пути, включая нейроны наружных коленчатых тел, а также зрительное корковое представительство. 11 ил.

Способ лечения прогрессирующей миопии у детей с выявленным привычно-избыточным напряжением аккомодации

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения прогрессирующей миопии у детей с выявленным привычно-избыточным напряжением аккомодации. Проводят лечение в виде инсталляций 2,5% раствора Фенилэфрина - Ирифрина по 1 капле вечером в течение 1 месяца. При выявлении по данным аккомодографии сочетания привычно-избыточного напряжения и слабости аккомодации, характеризующегося значениями коэффициентов аккомодационного ответа менее 0,4 и коэффициентов микрофлюктуаций более 65, дополнительно измеряют роговично-компенсированное внутриглазное давление с учетом вязко-эластичных свойств роговицы. При определении значений внутриглазного давления, соответствующих верхнему значению нормы 21 мм рт. ст. и выше, выявляют наличие офтальмогипертензионного синдрома перенапряжения аккомодации. После этого добавляют к проводимому лечению инсталляции 0,005% раствора Латанопроста - Пролатана по 1 капле вечером в течение 1 месяца. Способ обеспечивает нормализацию ...

АМИДСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ОКСИНДОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Группа изобретений относится к амидсодержащим производным 2-оксиндола общей формулы (I), где Rозначает Н, бензил, C-С-алкил, Rозначает Н, ОН, OR, Rозначает СООН, CN, Rозначает Н, ОС-С-алкил, галоген, C-C-алкил, СООС-С-алкил, NHC(X)R, Rозначает C-С-арил, C-С-гетероарил, NHC-С-алкил, NHC-С-галоидалкил, NHC-С-циклоалкил, NHC-С-арил, NHC-С-гетероарил, OC-С-арил, где C-С-гетероарил содержит 1 или 2 гетероатома, выбранные из О, N, S, Rозначает C-С-алкил, С(O)C-С-алкил, Rозначает С-С-алкил, С-С-галоидалкил, ОС-С-алкил, С-С-циклоалкил, C-С-арил, C-С-гетероарил, NHC-С-алкил, NHC-С-галоидалкил, NHC-С-циклоалкил, NHC-С-арил, NHC-С-гетероарил, OC-С-арил, где C-С-гетероарил содержит 1 или 2 гетероатома, выбранные из О, N, S, X означает О, S, способу получения данных соединений и их применению в качестве лекарственных средств, в качестве компонента фармацевтической композиции для лечения офтальмологических заболеваний, а также способу лечения офтальмологических заболеваний с использованием фармацевтической ...

4-ФТОР-N-ИНДАН-2-ИЛБЕНЗАМИД И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО АГЕНТА

... 1. Применение 4-фтор-N-индан-2-илбензамида формулы (I) (I) для изготовления лекарственного средства для стимуляции экспрессии эндотелиальной NO-синтазы. 2. Применение 4-фтор-N-индан-2-илбензамида для изготовления лекарственного средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, стабильной или нестабильной стенокардии, ишемической болезни сердца, стенокардии Принцметалла, острого коронарного синдрома, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, тромбоза, окклюзивного заболевания периферических артерий, эндотелиальной дисфункции, атеросклероза, рестеноза, повреждения эндотелия после РТСА, гипертензии, гипертонической болезни, легочной гипертензии, вторичной гипертензии, реноваскулярной гипертензии, хронического гломерулонефрита, эректильной дисфункции, желудочковой аритмии, диабета или осложнений диабета, нефропатии, ретинопатии, ангиогенеза, бронхиальной астмы, хронической почечной недостаточности, цирроза печени, остеопороза или для снижения риска возникновения сердечно-сосудистых ...

ПРИМЕНЕНИЕ 2-АЛКОКСИФЕНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫХ ИМИДАЗОТРИАЗИНОВ

... 1. Применение 2-фенил-замещенных имидазотриазинонов общей формулы (I) в которой R1 означает метил или этил, R2 означает этил или пропил, R3 и R4 являются одинаковыми или различными и означают неразветвленную или разветвленную алкильную цепь, имеющую до 5 атомов углерода, которая, при необходимости, до двух раз одинаково или различно замещена гидрокси или метокси, или R3 и R4 вместе с атомом азота образуют кольцо пиперидинила, морфолинила, тиоморфолинила или остаток формулы где R5 означает водород, формил, ацил или алкоксикарбонил, имеющий соответственно до 3 атомов углерода, или неразветвленный или разветвленный алкил, имеющий до 3 атомов углерода, который, при необходимости, от одного до двух раз, одинаково или различно замещен гидрокси, карбоксилом, неразветвленным или разветвленным алкокси или алкоксикарбонилом, имеющим соответственно до 3 атомов углерода, или группами формул -(D)a -NR6R7или -P(O)(OR8)(OR9), где а означает число 0 или 1, D означает группу формулы -СО, R6 и R7 являются ...

СПОСОБ ХИРУРГИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ ГЛАУКОМЫ

... 1. Способ хирургического лечения глаукомы, включающий введение в конце операции лекарственного препарата на склеральное ложе и эписклерально, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества используют 50% раствор глицерина и вводят его в объеме 1-2 капель. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно вводят 50% раствор глицерина в зону операции под конъюнктиву в послеоперационном периоде от 1 до 6 раз ежедневно.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5, 6, 6А, 11B-ТЕТРАГИДРО-7-ОКСА-5-АЗАБЕНЗО[С]ФЛУОРЕН-6-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ NMDA-АНТАГОНИСТОВ

... 1. Замещенные производные 5,6,6а,11b-тетрагидро-7-окса-5-азабензо[с]флуорен-6-карбоновой кислоты общей формулы I в представленном виде либо в виде их кислот или их оснований, либо в виде их солей, прежде всего физиологически совместимых солей, либо в виде их сольватов, прежде всего гидратов, прежде всего в виде их физиологически совместимых солей с катионами или основаниями либо с анионами или кислотами, необязательно в виде их рацематов, их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров либо в виде смесей стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси, где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, CN, NO2 или С1-С18алкил, С2-С18 алкенил либо С2-С18алкинил, каждый из которых является разветвленным либо неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, С3-С8циклоалкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, соответственно соответствующий ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА

... 1. Соединения формулы I в которой R1 и R2 каждый, независимо друг от друга, представляет собой H, А, ОН, ОА или Hal, R1 и R2 вместе альтернативно представляют собой алкилен, который имеет 3-5 атомов углерода, -О-СН2-СН2-, -СН2-О-СН2-, -O-СН2-O- или -О-СН2-СН2-O-, R3 и R4 каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н, А или Hal, R3 и R4 вместе альтернативно представляют собой алкилен или алкилиден, который имеет 3-5 атомов углерода, или W представляет собой Н или алкил, который имеет 1, 2, 3 или 4 атома углерода, Х представляет собой СН или N, Y представляет собой (CH2)q-R7 или R5, R6 или R9, каждый из которых незамещен или однозамещен (CH2)nR20, Z представляет собой О, NH или NA', А' представляет собой алкил, который имеет 1-6 атомов углерода, -CHAr или -CHAr-А'', А'' представляет собой алкил, который имеет 1-6 атомов углерода, R5 представляет собой линейный или разветвленный алкил, который имеет 1-10 атомов углерода, в котором одна или две CH2 группы могут быть заменены -СН=СН ...

СОЛИ ЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОХИНОЛИН-2- КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

... 1. Замещенные производные 1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-карбоновой кислоты общей формулы I в виде их физиологически совместимых солей с катионами, соответственно основаниями, необязательно в виде их рацематов, их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, либо в виде смесей стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси, при этом R1 и R2 совместно являются в каждом случае одно- или многозамещенными либо незамещенными и образуют группу -(СН2)n-, где n обозначает число от 3 до 10, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -СН=СН-СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН=СН-, -СН2-СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН=СН-СН2-, -СН2-СН2-СН=СН-СН2 -СН2-, -O-СН2-СН2-, -СН2-СН2-O-, -O-СН2-СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН2-O-, -СН2-O-СН2-, -СН2-СН2-O-СН2-, -CH2-O-CH2-CH2-, где X обозначает О или S; R3 обозначает Н или С1-С18алкил, С2-С18алкенил либо С2-С18алкинил, каждый из которых является разветвленным или неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным ...

ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКОГО ПИРИМИДИНОНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ И ЕГО КОМПОЗИЦИИ

Группа изобретений относится к органической химии и включает соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, способ его получения, фармацевтическую композицию, его содержащую, и применение. В формуле (I) каждый n1, n2 и n3 независимо равен 0, 1 или 2; каждый R1 и R2 независимо выбран из -H, алкила, дейтерированного алкила, галогеналкила; каждый X1 и X2 независимо представляет собой -O-; Ar представляет собой ариленовую группу, где атомы водорода в арилене замещены 0, 1, 2 или 3 заместителями, и каждый из заместителей независимо выбран из галогена, алкила, дейтероалкила, галогеналкила; Y представляет собой -H, галоген, -OAr'; Ar' выбран из 6-10-членного арила или 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома N, где атомы водорода в ариле или гетероариле замещены 1 или 2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, алкила, дейтерированного алкила, галогеналкила, алкокси, дейтерированного алкокси, галогеналкокси; Z представляет собой O или S; каждый галоген ...

ПРИМЕНЕНИЕ N-ДЕСМЕТИЛКЛОЗАПИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОПСИХИАТРИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ У ЛЮДЕЙ

... 1. Применение N-десметилклозапина для получения лекарственного средства для лечения психоза, аффективных нарушений, слабоумия, облегчения невропатической боли, облегчения симптомов глаукомы или для исправления когнитивного нарушения. 2. Применение по п.1, в котором аффективное нарушение является депрессией. 3. Применение по п.1, в котором аффективное нарушение является манией. 4. Применение по п.1, в котором слабоумие проявляется как когнитивное нарушение. 5. Применение по п.1, в котором слабоумие проявляется как поведенческое нарушение. 6. Применение по п.1, в котором симптомы глаукомы выбраны из группы, состоящей из повышенного внутриглазного давления, повреждения оптического нерва и уменьшения поля зрения. 7. Применение по п.1, в котором указанное когнитивное нарушение выбрано из группы, состоящей из галлюцинаций, бреда, нарушенного мышления, поведенческих нарушений, агрессии, склонности к суициду, мании, ангедонии, сглаженной эмоциональной реакции, аффективных нарушений, депрессии, ...

ПРИЛИПАЮЩИЕ К СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКЕ ПЛЕНОЧНЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ, СОДЕРЖАЩИХСЯ В КОНОПЛЕ

... 1. Прилипающая к слизистой оболочке пленочная форма, содержащая экстракт конопли или конопляное масло. 2. Форма по п.1, отличающаяся тем, что она состоит из полимерной матрицы, служащей резервуаром для действующего вещества и обладающей способностью прилипать к слизистой оболочке. 3. Форма по п.2, отличающаяся тем, что полимерная матрица содержит один или несколько растворимых в воде и/или разбухающих в водной среде полимеров, которые предпочтительно выбирают из группы, включающей крахмал и производные крахмала, декстран; производные целлюлозы, такие как карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилэтилцеллюлоза, натрийкарбоксиметилцеллюлоза, этилцеллюлоза или пропилцеллюлоза; полиакриловую кислоту, полиакрилаты, поливинилпирролидоны, полиэтиленоксиды, полиакриламиды, полиэтиленгликоль, желатин, коллаген, альгинаты, пектины, пуллулан, трагакант, хитозан, альгиновую кислоту, арабиногалактан, галактоманнан, агар-агар, ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБАМАТНЫМИ ГРУППАМИ ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ

... 1. Соединения формулы (I) где R1 означает группу -NR3C(=O)OR4, R2 означает атом водорода или аминогруппу, R3 означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, R4 означает алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, а также их соли, изомеры и гидраты. 2. Соединения по п.1, где R1 означает группу -NR3С(=O)OR4, R2 означает атом водорода или аминогруппу, R3 означает алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, R4 означает алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, а также их соли, изомеры и гидраты. 3. Соединения по п.1, где R1 означает группу -NR3C(=O)OR4, R2 означает аминогруппу, R3 означает метильную или этильную группу, R4 означает метильную, этильную или изопропильную группу, а также их соли, изомеры и гидраты. 4. Соединение по п.1, представляющее собой метиловый эфир 4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил(метил)карбаминовой кислоты формулы а также его ...

КОМПОЗИЦИИ ОМЕГА-3 ЖИРНЫХ КИСЛОТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗЫВАЮЩИХ ПОРАЖЕНИЕ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для применения в лечении, облегчении или предотвращении поражения зрительного нерва. При лечении, облегчении или предотвращении поражения зрительного нерва применяют комбинацию, содержащую по меньшей мере 5 г эйкозапентаеновой кислоты и докозагексаеновой кислоты при массовом соотношении ЭПК:ДГК от 1:1 до 5:1. Использование изобретения позволяет улучшить остроту зрения и поля зрения у пациентов с поражением зрительного нерва. 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 ил., 6 пр.

КОМБИНИРОВАННОЕ АНТИГЛАУКОМНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Комбинированное антиглаукомное лекарственное средство, содержащее натрия цитрат, лимонную кислоту, бензалкония хлорид, натрия хлорид, гидроксипропилметилцеллюлозу, воду, и выполненное в виде раствора, отличающееся тем, что в нем использованы два активных вещества, в качестве которых применены, соответственно, тимолола малеат, пилокарпина гидрохлорид и вода для инъекций при следующем соотношении ингредиентов, в мас./об.%: ! Тимолола малеат (в пересчете на тимолол)0,1-1,0Пилокарпина гидрохлорид0,1-4Натрия цитрат0,1-5,0Лимонная кислота0,01-1,0Бензалкония хлорид0,001-0,2Натрия хлорид0-1,0Гидроксипропилметилцеллюлоза0,001-10Вода для инъекцийДо 100 ...

Способ лимфотропной терапии больных открытоугольной глаукомой с нормализованным внутриглазным давлением

Способ лечения больных открытоугольной глаукомой с нормализованным внутриглазным давлением, отличающийся тем, что, с целью значимого улучшения остроты зрения, поля зрения и меньшей травматичности используется лимфотропное введение препаратов: гепарина и эмоксипина в области сосцевидного отростка.

ИМПЛАНТАТ ДЛЯ РЕВАСКУЛЯРИЗАЦИИ ЗАДНЕГО ПОЛЮСА ГЛАЗА У БОЛЬНЫХ ГЛАУКОМОЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначено для реваскуляризации заднего полюса глазного яблока у больных глаукомой. В качестве имплантата для реваскуляризации заднего полюса глазного яблока используют композитный пористый материал на основе трековых мембран из полиэтилентерефталата или поликарбоната с улучшенными медико-биологическими свойствами. Для улучшения медико-биологических свойств трековых мембран вводят дополнительную обработку в плазме циклогексана. Использование данного имплантата позволяет улучшить трофику и механические свойства склеры в заднем полюсе глазного яблока, что препятствует поражению зрительного нерва. 2 ил., 3 пр.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ ФЕРМЕНТНОЙ КОМПОЗИЦИИ, ВЫДЕЛЕННОЙ ИЗ АНТАРКТИЧЕСКОГО КРИЛЯ

Неиммуногенные ферментные композиции, выделенные из антарктического криля и проявляющие как эндо-, так и экзопептидазную активность, применимы для приготовления лекарственных препаратов и фармацевтических композиций для лечения большого разнообразия заболеваний человека и животных, таких как инфекции, воспаления, раковые заболевания, ВИЧ/СПИД, боль, полипы, бородавки, геморрои, бляшки, морщины, утончение волос, аллергический зуд, спайкообразование, глазные болезни, такие как катаракта, глаукома, и т.д.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ПОВЫШЕННОГО ГЛАЗНОГО ДАВЛЕНИЯ И ГЛАУКОМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ ПРОСТАГЛАНДИНОВ

... 1. Способ длительного лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы у пациентов-людей путем местного введения терапевтически эффективного количества соединения из класса простагландинов, заключающийся в том, что исключается или уменьшается потенциальная пигментация радужной оболочки обрабатываемого глаза при длительном местном введении в глаза соединения из класса простагландинов. 2. Способ длительного лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы у пациентов-людей путем местного введения терапевтически эффективного количества соединения из класса простагландинов, заключающийся в том, что исключается или уменьшается потенциальная пигментация радужной оболочки обрабатываемого глаза, происходящая при длительном местном введении в глаза соединения из класса простагландинов, в котором применяемое соединение имеет формулу (I) в которой W1, W2 и W3 представляют собой атомы углерода или кислорода, L, М и N представляют собой атом водорода, гидроксигруппу ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВ1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ, ЧАСТИЧНОЙ СВ1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ ИЛИ СВ1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

... 1. Соединение формулы (I) где R представляет собой фенил, тиенил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил или триазинил, и эти группы могут быть замещены 1, 2, 3 или 4 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми или разными, из группы, включающей С1-3-алкил или алкоксигруппу, гидроксигруппу, атом галогена, трифторметил, трифторметилтио, трифторметокси, нитро, аминогруппу, моно- или диалкил-(С1-2)-аминогруппу, моно- или диалкил-(С1-2)-амидогруппу, (С1-3)-алкоксикарбонил, карбоксил, цианогруппу, карбамоил и ацетил, или R представляет собой нафтил, при условии, что, когда R представляет собой 4-пиридинил, R4 представляет собой атом галогена или цианогруппу, карбамоил, формил, ацетил, трифторацетил, фторацетил, пропионил, сульфамоил, метансульфонил, метилсульфанил или разветвленную или неразветвленную С1-4-алкильную группу, причем С1-4-алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами фтора или атомами брома, хлора, йода, цианогруппой или гидроксильной ...

4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛ-2-ТИОНЫ И ИМИДАЗОЛ-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АЛЬФА - 2В И АЛЬФА-2С АДРЕНЭРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

... 1. Соединения формулы где переменная Y в кольце является необязательной и представляет собой гетероатом, выбранный из N, О и S, при условии что атом N является трехвалентным, а атомы О или S - двухвалентными; k - целое число от 0 до 1; n - целое число, равное 0, 1 или 2; р - целое число, равное 0, 1 или 2; Х означает О или S; пунктирные лини представляют собой связь или ее отсутствие, при условии, что в кольце имеется только одна двойная связь, а две примыкающие пунктирные линии связью не являются; R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой Н, фенил, где указанная фенильная группа необязательно независимо замещена одним, двумя или тремя заместителями - C1-6-алкилом, SO3Н, N3, галогеном, CN, NO2, NH2, C1-6-алкокси, C1-6-тиоалкокси, C1-6-алкиламиногруппой, C1-6-диалкиламиногруппой, С2-6-алкинилом, С2-6-алкенилом; 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, где указанные гетероарильные группы необязательно независимо замещены одним, двумя или тремя ...

ЛЕЧЕНИЕ ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИХ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ ИНГИБИТОРАМИ АНГИОПОЭТИН-ПОДОБНОГО БЕЛКА 7 (ANGPTL7)

НОВЫЕ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛКАРБОНИЛИНДОЛЫ С АФФИННОСТЬЮ К СЕРОТОНИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

... 1. Соединение общей формулы (I) (I) где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 и R12 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, галоген, пергалогеналкил, замещенные или незамещенные группы, такие как линейный или разветвленный (С1-С3)алкил, (С3-С7)циклоалкил, (С1-С3)алкокси, цикло(С3-С7)алкокси, арил, арилокси, аралкил, аралкокси, гетероциклил, ацил, ацилокси, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкил, алкоксиалкил, арилоксиалкил, аралкоксиалкил, алкилтио, сульфоновую кислоту и ее производные; R13 и R14 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, замещенные или незамещенные группы, такие как линейный или разветвленный (С1-С3)алкил, (С3-С7)циклоалкил, возможно, R13 и R14 вместе с атомом азота могут образовывать 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, где гетероцикл также может быть замещенным, и он может иметь одну, две или три двойных связи или дополнительные гетероатомы, как указано выше; n равен ...

ГИДРОФОБНЫЕ ПОЛИАМИННЫЕ АНАЛОГИ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. Полиаминный аналог или производное, представленные формулой R-X-L-полиамин где R - прямой или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный алифатический, карбоксилалкил, карбалкоксиалкил или алкокси С10-50; алициклический С1-8; одно- или многоядерный арил-замещенный или незамещенный алифатический, алифатически замещенный или незамещенный одно- или многоядерный ароматический, одно- или многоядерный гетероциклический, одно- или многоядерный гетероциклический алифатический; или арилсульфонил, "X" представляет собой -СО-, -SO2- или СН2-, а L - ковалентная связь или природная аминокислота, орнитин или 2,4-диаминомасляная кислота или их производное. 2. Полиаминный аналог или производное, представленные формулой II: где а, b и с независимо изменяются от 1 до 10, d и е независимо изменяются от 0 до 30, каждый Х независимо связан с атомом углерода (С) или серы (S), a R1 и R2 выбраны независимо из Н или из группы, включающей прямой или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный алифатический, карбоксилалкил ...

СОЕДИНЕНИЯ С АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ НА ЕГО ОСНОВЕ

... 1. Соединение формулы I для использования в лечении человека или животного путем применения на практике терапии на человеке или животном где Х1, Х2, Х3, Х4 и Х5 выбираются из СН2, NH и О; k равно 0 или 1; R1 является нормальным или разветвленным С1-8 алкилом, С2-8 алкенилом, С2-8 алкинилом, С1-8 алкилиденом, С1-8 алкокси, С1-8 гетероалкилом, С1-8 аминоалкилом, С1-8 галогеналкилом, С1-8 алкоксикарбонилом, С1-8 гидроксиалкокси, С1-8 гидроксиалкилом, -SH, С1-8 алкилтио, -О-СН2-С5-6 арилом, -С(О)-С5-6 арилом, замещенным С1-3 алкилом или галогеном; С5-6 арилом или С5-6 циклоалкилом, необязательно включающими 1 или более гетероатомов, выбранных из N, S и О; -С(О)NR3R4, -NR3R4, -NR3C(O)NR4R5, -CR3R4, -OC(O)R3,-(O)(CH2)sNR3R4 или -(CH2)sNR3R4, где R3, R4 и R5 являются одинаковыми или разными, каждый независимо выбирается из Н, С1-6 алкила; С5-6 арила, необязательно включающего 1 или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, и необязательно замещенного галогеном или С1-6 алкилом; С3-6 циклоалкила ...

Лекарственное средство

METHOD OF SYNTHESIS OF N-(4- MORPHOLINO- 6-PROPYL -1,3,5- TRIAZINE-2-YL)- ACETAMIDES OR -BENZAMIDES OR THEIR NONTOXIC PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID SALTS

Средство для снижения внутриглазного давления

Применение полиэтиленоксида-400 в качестве средства для снижения внутриглазного давления. (Л с ...

Способ получения производных октагидроили гЕКСАгидРО-бЕНзО/ / циКлОгЕпТА/ /пиРАНОВ

Способ получения производных тетрагидро(фуро- или тиено)-[2,3-с]пиридина или их гидрохлоридов или четвертичных солей с метилйодидом

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных тетрагидро(фуро- или тиено)- J2.3-C пиридина ф-лы X-qRiVqR2hC C-CH(H)-N(R3)-CH(R4)-QH(H). где Ri-H, CI, Вг, С1-С4-алкил, ацетил; R2-H или Ci-Ci-алкил; Кз и RA - Н или С1-С 1-ал- кил; Х-0 или S. или их гидрохлоридов или их четвертичных солей с метилйодидом, которые обладают холиномиметической активностью . Цель изобретения - разработка способа получения более активных соединений . Получение ведут восстановлением соединения Ф-льц X-C(RihC((HhN(R3)). где и X указано выше, с последующим, если необходимо, алкилированием полученного соединения, где Ra-H, или ацилирова- нием полученного соединения, где Ri-H, или галогенированием полученного соединения , где RI или . и выделением целевых продуктов. 3 табл. ел С ...

Способ получения N-/4-морфолино-6-пропил-1,3,5-триазин-2-ил/-ацетамидов или -бензамидов или их нетоксичных фармацевтически приемлемых кислых солей

Сущность изобретения: продукт - N-(4- морфолино-6-пропил-1,3,5-триазин-2-ил)- ацетамид или бензамид ф-лы 1, где RI - Н, Ci-Gj-алкил; RZ - С1-С4-алкил, фенил, бен- зилрадикал. Реагент 1: 2-амино-4-морфоли- но-6-пропил-1,3,5-триазин. Реагент 2: Hal-COR2. Условия реакции: эквимолярное соотношение реагентов. Соединения оказывают стимулирующее воздействие на холи- нергическую систему. 6 табл. Ф-ла 1 0-tfrb Cr CHjCH-j (Л С ...

HETEROCYCLISCHE VERBINDUNGEN UND IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG

7-(2-IMIDAZOLINYLAMINO)QUINOLIN-VERBINDUNGEN ALS ALPHA-2 ADRENOREZEPTOR-AGONISTEN

OPHTHALMOLOGISCHE ZUSAMMENSETZUNG, DIE EIN IONENEMPFINDLICHES POLYMER UND EIN ANORGANISCHES SALZ IN EINEM VERHÄLTNIS ENTHÄLT, DAS EINE NIEDRIGE VISKOSITÄT ERGIBT

IMIDAZOLINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THERAPEUTICAL APPLICATION

2-DECARBOXYL-2-ALKOXYALKYL-PROSTAGLANDINE ALS AUGENBINNENDRUCKSENKENDE MITTEL.

Behandlung von Glaukom.

OPHTHALMOLOGISCHE ZUBEREITUNGEN

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON BICYCLO ECKIGE KLAMMER AUF 3.1.0 ECKIGE KLAMMER ZU HEXYL-SUBSTITUIERTEN CARBONYLAMINOPHENOXYVERBINDUNGEN

POLYMORPHE FORMEN VON N-(2,3-DIMETHYL-5,6,7,8-TETRAHYDROFURO(2,3-B)QUINOLIN-4-YL)-2-(2-OXOPYRROLIDIN-1 -YL)ACETAMID

PHARMAZEUTISCHE TABLETTE

Aminoalkoxyphenyl-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Derivate enhaltende Zusammensetzungen.

Pharmazeutische Zusammenstellung zur Vorbeugung und Behandlung von mit Zellkrankheiten des Augenhintergrundes zusammenhängenden Krankheiten

Tetrahydrochinazolin-2,4-dione zur Verwendung als therapeutische Medikamente

VERWENDUNG VON D,L- UND D-CARAZOLOL ALS ANTIGLAUKOMMITTEL SOWIE ARZNEIMITTEL, DIE DIESE STOFFE ENTHALTEN

VERWENDUNG VON NEUROPHILIN LIGANDEN ZUR BEHANDLUNG VON AUGENERKRANKUNGEN

ZUSAMMENSETZUNGEN ENTHALTEND EINEN ALPHA-2-ADRENOREZEPTORAGONISTEN UND EINE FETTSAEURE

N-Benzensulfonyl-L-Prolin Derivate und deren Verwendung als Bradykinin Antagonisten

BICYCLISCHE CYCLOHEXYLAMINE UND IHRE VERWENDUNG ALS NMDA-REZEPTOR ANTAGONISTEN

SYNERGISTISCHE KOMBINATIONEN MIT EINEM RENIN-INHIBITOR FÜR KARDIOVASKULÄRE ERKRANKUNGEN

INTEGRIN ANTAGONISTEN

SUBSTITUIERTE 2-PYRIMIDINYL-6,7,8,9-TETRAHYDROPYRIMIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ON- UND 7-PYRIMIDINYL-2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDIN-5(1H)ONDERIVATE GEGEN NEURODEGENERATIVE ERKRANKUNGEN

MATRIX-METALLOPROTEINASE-INHIBITOREN

PRÄVENTIVA/MITTEL ZUR GLAUKOMBEHANDLUNG

Pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-Derivate und diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen

NEUE SCHILDDRÜSENREZEPTORLIGANDEN UND VERFAHREN

GALAKTOMANNANPOLYMERE UND BORAT ENTHALTENDE VISKOELASTISCHE SYSTEME MIT REGELBARER VISKOSITÄT

Novel cyanopyrimidine derivative

The present invention relates to a novel cyanopyrimidine compound and a pharmaceutical composition which have a safe and potent adenosine A2a receptor agonistic activity.

Phosphotetrahydropyran compounds for the treatment of wounds and fibrotic disorders

Methods of using phosphotetrahydropyran compounds for treatment of fibrotic and scarring disorders, e.g. pulmonary fibrosis, fibrosis associated with surgical procedures, wound healing disorders, scar formation, sclerotic disorders, ocular fibrotic disorders, ocular healing disorders, ocular fibrosis after surgery, glaucoma, tendon scarring disorders, joint scarring disorders, kidney interstitial fibrosis and glomerular fibrosis and tubular fibrosis of the kidney.

Use of Serum Amyloid A Gene in Diagnosis and Treatment of Glaucoma and Identification of Anti-Glaucoma Agents

The present invention provides compositions and methods for treating glaucoma, methods for diagnosing glaucoma, and methods for identifying agents which may be useful in the treatment of glaucoma. More specifically, the present invention describes the use of agents that modulate the expression of serum amyloid A.

Compositions comprising semaphorins for the treatment of angiogenesis related diseases and methods of selection thereof

A method of selecting a semaphorin for treating cancer in a subject is disclosed. The method comprises determining an expression of a semaphorin receptor on tumor cells of a tumor sample of the subject wherein an amount of the semaphorin receptor is indicative of the semaphorin suitable for treating the cancer in the subject. Methods of treating angiogenesis, kits for treating cancer and pharmaceutical compositions comprising semaphorins are also disclosed.

Bicyclic compound and use thereof for medical purposes

Since a compound represented by the general formula (I) (wherein definition of each group is as described in the specification), a salt thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has strong and sustaining intraocular pressure lowering activity and, further, has no side effect on eyes such as ocular stimulating property (hyperemia, corneal clouding etc.), aqueous humor protein rise etc., it has high safety, and can be an excellent agent for preventing and/or treating glaucoma etc.

Enhanced bimatoprost ophthalmic solution

A composition comprising from 0.005% to 0.02% bimatoprost by weight and from 100 ppm to 250 ppm benzalkonium chloride, wherein said composition is an aqueous liquid which is formulated for ophthalmic administration is disclosed herein. A method which is useful in treating glaucoma or ocular hypertension related thereto is also disclosed herein.

Methods and Devices for Sustained In-Vivo Release Of an Active Agent

The present invention includes methods and devices for providing sustained in-vivo release of an active agent to a subject. In some aspects, such release may be achieved by reacting an active agent in-vivo with a depot forming agent in order to form a sustained release active agent depot inside the subject. The depot can then release the active agent over a sustained period of time.

Drug Delivery Systems and Use Thereof

The invention provides a microsphere formulation for the sustained delivery of an aptamer, for example, an anti-Vascular Endothelial Growth Factor aptamer, to a preselected locus in a mammal, such as the eye. In addition, the invention provides methods for making such formulations, and methods of using such formulations to deliver an aptamer to a preselected locus in a mammal. In particular, the invention provides a method for delivering the aptamer to an eye for the treatment of an ocular disorder, for example, age-related macular degeneration.

Dual small molecule inhibitors of cancer and angiogenesis

The present invention provides analogs and derivatives of thalidomide which inhibit cancer and angiogenesis. The present invention further provides compounds which disrupt microtubule polymerization. The present further provides methods of treating cancers comprising mutant p53.

Composition for ocular topical administration treatment ocular hypertension and glaucoma

The present invention provides a composition for ocular topical administration for treating ocular hypertension and glaucoma, comprising latanoprost as an active ingredient, and (a) a polyol and/or sugar alcohol, (b) a nonionic surface active agent, and (c) an edetic acid compound. The composition of the present invention comprises lower amount of preservatives such as benzalkonium chloride comparative to the conventional product and therefore, can reduce incidence of the adverse side effects caused by the preservatives. In addition, the composition of the present invention can be stored stably at room temperatures for a long term.

Compositions And Methods For Cell Based Retinal Therapies

The invention relates to pharmaceutical compositions comprising trophic factors, methods to decrease the degeneration of a retina, methods of treating ocular degenerative diseases and methods to select cells for transplantation.

Therapeutic uses of nicotine

The uses of nicotine, analogues, precursors or derivatives thereof for treatment of inflammatory, infectious, candidal or degenerative diseases of the joint, central nervous system, kidney, lung, and liver, depression, obesity, bone disease and the like are described. The various diseases, disorders or conditions can be improved by means of intensification of the actions of α-MSH, whose release is affected by the use of nicotine, analogues, precursors or derivatives thereof, which can increase and/or reduce the bioavailability of α-MSH in blood and/or central or peripheral tissues to accentuate or diminish the effect of the α-MSH for therapeutic and/or prophylactic purposes.

Sustained release latanoprost implant

The present invention provides a sustained release, biodegradable intraocular latanoprost implant for reducing elevated intraocular pressure in an individual in need thereof. The implant can be configured as a film (e.g., a rolled film) or extruded filament, either of which can be inserted into the eye of the individual to provide for extended release of latanoprost for several days. Upon insertion into the eye, a rolled film may unroll to provide a film having a high surface area to volume ratio for drug diffusion.

Compositions, targets, methods and devices for the therapy of ocular and periocular disorders

Methods for treating ocular and periocular disorders by administration to a human patient of a therapeutically effective amount of a compound that modulates muscle action.

Enhanced bimatoprost ophthalmic solution

A composition comprising from 0.005% to 0.02% bimatoprost by weight and from 100 ppm to 250 ppm benzalkonium chloride, wherein said composition is an aqueous liquid which is formulated for ophthalmic administration is disclosed herein. A method which is useful in treating glaucoma or ocular hypertension related thereto is also disclosed herein.

Limk2 inhibitors, compositions comprising them, and methods of their use

Inhibitors of LIM kinase 2 are disclosed, along with pharmaceutical compositions comprising them and methods of their use. Particular compounds are of the formula:

Calixarene-Based Peptide Conformation Mimetics, Methods of Use, and Methods of Making

A class of topomimetic calixarene-based peptide mimetics is described. Calixarene-based peptide mimetics have various biological activities such as, for example, bactericidal activity, antiangiogenic activity, and/or antitumor activity. Methods of use and methods of designing calixarene-based peptide mimetics are described.

Method for Lowering Intraocular Pressure Using Gap Junction Blockers

A pharmaceutical composition contains a gap junction blocker, and a pharmaceutically acceptable carrier. In addition, a pharmaceutical composition contains a gap junction blocker, a pharmaceutically acceptable carrier, a preservative and a buffer. Also, a method of lowering intraocular pressure includes the step of administrating to a subject a pharmaceutical composition containing a gap junction blocker, and a pharmaceutically acceptable carrier.

Therapeutic compositions and methods

The present invention relates in general to therapeutic compositions and methods of use. In preferred embodiments, the invention relates to the field of eye health. In some embodiments, the invention relates to the prevention and treatment of macular degeneration by administering compounds disclosed herein. In some embodiments, the invention relates to compositions and methods of improving vision.

Sap variants and their use

Polypeptides are susceptible to denaturation or enzymatic degradation in the blood, liver or kidney. Due to the low stability of some polypeptides, it has been required to administer polypeptide drugs in a sustained frequency to a subject in order to maintain an effective plasma concentration of the active substance. Furthermore, pharmaceutical compositions of therapeutic peptides preferably have a shelf-life of several years in order to be suitable for common use. However, peptide compositions are inherently unstable due to sensitivity towards chemical and physical degradation. In part, the invention provides SAP variant proteins, compositions, pharmaceutical preparations and formulations having a prolonged in vivo half-life, prolonged shelf-life, or rather increased in vitro stability, or increased manufacturing efficiency compared to human SAP. Advantages of increased plasma half-life include, but are not limited to, reducing the amount and/or frequency of dosing.

Saposin-a derived peptides and uses thereof

The invention relates to isolated peptides and chimeric polypeptides derived from Saposin A that have anti-angiogenic activity. These peptides are small, consisting essentially of at least 10 consecutive amino acid residues from the 31st-50 th amino acid residue of Saposin A. The invention also relates to the use of these isolated peptides and chimeric polypeptides in compositions for the treatment, prevention, and inhibition of angiogenesis-related diseases and disorders such as cancer and cancer metastasis.

Formulations of quinones for the treatment of ophthalmic diseases

A formulation comprising an ophthalmically effective amount of one or more quinones of Formula I. Use of a formulation comprising one or more quinones of Formula I for the prevention, reduction, amelioration or treatment of ophthalmic disorders that are associated with a neurodegenerative or trauma disorder is also discussed. A method of treating or controlling the ocular symptoms associated with neurodegenerative diseases or trauma with a formulation comprising one or more quinones of Formula I is also discussed. A method of treating or controlling the ocular symptoms associated with mitochondrial myopathies with a formulation comprising one or more quinones of Formula I is also discussed.

Pharamceutical compositions and methods of use 4-pregenen-11beta-17-21-triol-3,20-dione derivatives

The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising 4-pregenen-11β-17-21-triol-3,20-dione derivatives, and their use as pharmaceuticals as modulators of the glucocorticoid receptors (GR) and/or the mineralocorticoid receptors (MR). The invention relates specifically to the use of these compounds and their pharmaceutical compositions to treat ocular conditions associated with the glucocorticoid receptors (GR) and/or the mineralocorticoid receptors (MR).

N-acetyl-dl-leucine, neuroprotective and retinoprotective medicament

The invention relates to a medicament, the active principle of which is a leucine and, for example, a N-ACETYL-DL-LEUCINE. It can be applied to the prevention and/or treatment of eye diseases or disorders and especially of hereditary dystrophies of the retina, glaucomatous neuropathy, glaucoma, macular degeneration, myopia, presbyopia, hypermetropia, astigmatism, all the ophtalmologic diseases or disorders inducing a decrease of visual function and/or age-related physiological vision decline.

Aqueous ophthalmic composition

The invention provides an aqueous ophthalmic composition, containing a beta blocker such as timolol, carteolol or the like, and a sugar alcohol such as mannitol, sorbitol or the like, optionally together with boric acid. The composition of the invention can improve the corneal permeability of a drug, so that the dose of the drug can be lowered, for example by decreasing the frequency of application to the eyes. It is therefore expected that the risk of systemic side effects which may be induced by the application of the beta blocker to the eyes, including cardiotoxicity or respiratory toxicity can be reduced. The decrease in the frequency of application of ophthalmic solution can favorably improve the QOL and prevent the decrease of therapeutic effect which may be caused by missing the application to the eyes.

Ophthalmic compositions comprising polyvinyl capralactam-polyvinyl acetate-polyethylene glycol graft copolymers

Compositions and methods related to ophthalmic use of polyvinyl capralactam-polyvinyl acetate-polyethylene glycol graft copolymers and therapeutic uses are described herein.

Diagnostic Methods for Glaucoma

The invention concerns a first diagnostic method for glaucoma based on an analysis of autoimmune reactivity in body fluids against at least one sample of at least partially purified ocular antigens, wherein the autoimmune reactivity against individual antigens is measured and transformed into a glaucoma score to determine the diagnostic result. Further aspects of the invention include antigen carrying elements carrying at least one sample of the at least partially purified ocular antigens and kits for diagnosis of glaucoma. Further aspects include methods of collecting a body fluid such as tears for the use in the diagnostic method for glaucoma. Yet further aspects include ocular antigens serving as diagnostic markers and/or for preparing pharmaceutical compositions for treatment of glaucoma. The invention further concerns a second diagnostic method for glaucoma comprising the steps of a) providing an in vitro culture of cells; b) incubating a body fluid from a test individual with the in vitro culture of cells or incubating components, which are fractionated from the body fluid or from a body specimen of the test individual with the in vitro culture of cells; c) analyzing protein expression of the cells and/or analyzing the viability of the cells after treatment according to step b); and d) comparing the results of the analysis in step c) with standard data to determine a diagnostic result.

Bicyclic heteroaryl inhibitors of pde4

The present invention relates to compounds and methods which may be useful as inhibitors of phosphodiesterase 4 (PDE4) for the treatment or prevention of inflammatory diseases and other diseases involving elevated levels of cytokines and proinflammatory mediators.

Ophthalmic oil-in-water emulsions containing prostaglandins

The present invention refers to an oil-in-water emulsion for ophthalmic application comprising at least one prostaglandin as active agent and a surfactant component comprising a combination of at least two non-ionic surfactants. The emulsion is suitable for medical applications, particularly for the treatment of glaucoma, and has an increased chemical stability of the prostaglandin active agent so to allow long-term storage also at room temperature.

Anhydrous polymorphs of [(2r,3s,4r,5r)-5-(6-(cyclopentylamino)-9h-purin-9-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)} methyl nitrate and processes of preparation thereof

The present invention provides novel anhydrous polymorph forms of 2R,3S,4R,5R)-5-(6-(cyclopentylamino)-9H-purin-9-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl nitrate (Compound A). The present invention also provides processes for preparation of the anhydrous polymorphic forms of compound A.

Dihydrothienopyrimidines

The present invention relates to dihydrothienopyrimidines, their use as modulators of γ-secretase and to pharmaceutical compositions containing said compounds. In particular, the present invention relates to compounds which interfere with γ-secretase and/or its substrate and therefore modulate the formation of Aβ peptides.

Enhanced bimatoprost ophthalmic solution

A composition comprising from 0.005% to 0.02% bimatoprost by weight and from 100 ppm to 250 ppm benzalkonium chloride, wherein said composition is an aqueous liquid which is formulated for ophthalmic administration is disclosed herein. A method which is useful in treating glaucoma or ocular hypertension related thereto is also disclosed herein.

Dimethylarginine Dimethylaminohydrolase Inhibitors and Methods of Use Thereof

The present disclosure provides DDAH modulators. Thus, the present disclosure provides a method of treating a patient suffering from a disorder characterized by excessive NO production and/or elevated DDAH activity, the method comprising administering to said patient an effective amount of a compound of one of formulae I-X. The present disclosure also provides a pharmaceutical composition comprising a compound of one of formulae I-X.

Dipeptide analogs for treating conditions associated with amyloid fibril formation

Dipeptide analogs comprising a tryptophan (Trp) moiety coupled to a beta-sheet breaker moiety derived from alpha-aminoisobutyric acid (Aib) are disclosed. The dipeptide analogs exhibit an improved performance in inhibiting amyloid fibril formation, as compared to previously described dipeptides. Compositions containing the dipeptide analogs and uses thereof in treating amyloid-associated diseases and disorders are also disclosed.

Non-Linear Multiblock Copolymer-Drug Conjugates for the Delivery of Active Agents

Non-linear multiblock copolymer-drug conjugates for the treatment and prevention of diseases and disorders of the eye are provided. The polymer-drug conjugates can form nanoparticles, microparticles, and implants that are capable of effectively delivering therapeutic levels of one or more active agents for an extended period of time. Administration to the eye of an active agent in the form of a non-linear multiblock copolymer-drug conjugate produces decreased side effects when compared to administration of the active agent alone. Also provided are methods of treating intraocular neovascular diseases, such as wet age-related macular degeneration as well as diseases and disorders of the eye associated with inflammation, such as uveitis.

Sustained drug delivery system

A drug delivery system for delivering a drug at a sustained constant rate for a long period, which can be transplanted into an affected part safely and in a simple manner and can deliver a drug to the affected part for a long period. A sustained drug delivery system in which an implant is implanted into a body, wherein the implant is a PEG capsule comprising a box-shaped PEG and a porous PEG sheet.

Sustained release drug delivery systems comprising a water soluble therapeutic agent and a release modifier

A biocompatible, sustained release intraocular drug delivery system comprising a protein or polynucleotide therapeutic agent, a polymeric carrier for the therapeutic agent and a long chain fatty alcohol release modifier. The biocompatible, sustained release intraocular drug delivery system can be used to treat an ocular condition.

Ocular implant made by a double extrusion proces

The invention provides biodegradable implants sized for implantation in an ocular region and methods for treating medical conditions of the eye. The implants are formed from a mixture of hydrophilic end and hydrophobic end PLGA, and deliver active agents into an ocular region without a high burst release.

Pharmacological vitreolysis

A method of treating or preventing a disorder, or a complication of a disorder, of an eye of a subject comprising contacting a vitreous and/or aqueous humor with a composition comprising a truncated form of plasmin comprising a catalytic domain of plasmin (TPCD). TPCDs include, but are not limited to, miniplasmin, microplasmin and derivatives and variants thereof. The methods of the invention can be used to reduce the viscosity of the vitreous, liquefy the vitreous, induce posterior vitreous detachment, reduce hemorrhagic blood from the eye, clear or reduce materials toxic to the eye, clear or reduce intraocular foreign substances from the eye, increase diffusion of a composition administered to an eye, reduce extraretinal neovascularization and any combinations thereof. The method can be used in the absence of, or as an adjunct to, vitrectomy.

Modalities for the treatment of degenerative diseases of the retina

This invention relates to methods for improved cell-based therapies for retinal degeneration and for differentiating human embryonic stem cells and human embryo-derived into retinal pigment epithelium (RPE) cells and other retinal progenitor cells.

Compounds with trpv4 activity, compositions and associated methods thereof

Compounds, compositions and methods useful for treating ocular diseases are provided. In particular, antagonists of TRPV4, their synthesis, pharmaceutical compositions thereof and methods of treating ocular diseases such as glaucoma, are disclosed.

Drug delivery devices for delivery of ocular therapeutic agents

Drug delivery devices comprising a non-bioabsorbable polymer structure configured to support a composition comprising an active agent. The devices include a plurality of portions fused together and a recess configured to support the composition. At least one of the portions includes an impermeable polymer and at least one other portion includes a rate-limiting water-permeable polymer. The rate-limiting water-permeable polymer allows for transportation of the active agent to an exterior of the device.

Ophthalmic composition

An ophthalmic composition comprising a polyaphron dispersion.

LOW DENSITY LIPOPROTEIN RECEPTOR-MEDIATED siRNA DELIVERY

The invention provides interfering RNA molecule-ligand conjugates useful as a delivery system for delivering interfering RNA molecules to a cell in vitro or in vivo. The conjugates comprise a ligand that can bind to a low density lipoprotein receptor (LDLR) or LDLR family member. Therapeutic uses for the conjugates are also provided.

Uveoscleral shunt and methods for implanting same

Devices and methods for treating intraocular pressure are disclosed. The devices include shunts for draining aqueous humor from the anterior chamber to the uveoscleral outflow pathway, including the supraciliary space and the suprachoroidal space. The shunts are preferably implanted by ab interno procedures.

Ophthalmic preparation comprising a pgf2alpha analogue

The present invention relates to an aqueous ophthalmic preparation comprising a PGF2α analogue and at least one polyvinyl alcohol and the use thereof for the treatment of glaucoma and ocular hypertension.

Aggregating microparticles for medical therapy

The present invention is a surface treated drug-loaded solid (e.g., non-porous) microparticle that aggregates in vivo to form a consolidated larger particle for medical therapy. In one embodiment, the particles are used for ocular therapy. Processes for producing the surface treated microparticle and injectable formulations which include the surface treated microparticle are also provided. When used in the eye, long-term consistent intraocular delivery can be achieved without disrupting vision and minimizing undesirable inflammatory responses.

METHODS FOR TREATING IMMUNE RELATED OCULAR DISORDERS

Disclosed is a method for treating ophthalmic inflammatory conditions in a subject by providing immune checkpoints inhibitors to the subject. Further disclosed are combinations of immune checkpoint inhibitors comprising enhanced therapeutic efficiency. 118-. (canceled)19. A method for treating an ophthalmic inflammatory condition comprising ocular administration of a composition comprising an immune checkpoint inhibitor that comprises an antagonist of CD27 , CD28 , CD40 , CD48 , CD70 , CD80 , CD86 , CD122 , CD134 , CD137 , CD13L , CD152 , CD154 , CD244 , CD252 , CD255 , CD273 , CD274 , CD275 , CD278 , CD357 , GITRL , BTN2A1 , DC-SIGN , TL1A , or DR3 , or an agonist of adenosine A1 receptor (A1aR) , adenosine A2 receptor (A2aR) , or adenosine A3 receptor (A3aR) in an amount and for a time effective to treat the ophthalmic inflammatory condition.20. The method of wherein the immune checkpoint inhibitor comprises a monoclonal antibody or a binding fragment thereof claim 19 , a small molecule claim 19 , or a peptide binding the immune checkpoint.21. The method of claim 20 , wherein the immune checkpoint inhibitor is selected from the group consisting of an anti-CD28 antibody claim 20 , an anti-CD86 antibody claim 20 , an anti-CD80 antibody claim 20 , an anti-CD40 antibody claim 20 , an anti-CD154 antibody claim 20 , an anti-CD137 antibody claim 20 , an anti-CD137L antibody claim 20 , an anti-CD27 antibody claim 20 , an anti-CD70 antibody claim 20 , an anti-CD122 antibody claim 20 , an anti-CD48 antibody claim 20 , an anti-CD278 antibody claim 20 , an anti-CD275 antibody claim 20 , an anti-CD357 antibody claim 20 , an anti-CD279 antibody claim 20 , an anti-CD134 antibody claim 20 , an anti-CD255 antibody claim 20 , an anti-CD244 antibody claim 20 , adenosine claim 20 , and any combination thereof.22. The method of claim 19 , wherein the composition comprises: 1) a first immune checkpoint inhibitor selected from the group consisting of an antagonist of one or more of CD27 ...

Polymer conjugate for delivery of a bioactive agent

The presentinvention relates in general to polymer-bioactive agent conjugates for delivering a bioactive agent to a subject. The polymer-bioactive agent conjugates contain triazole moieties in the polymer backbone and a bioactive moiety selected from prostaglandin analogues, β-blockers and mixtures thereof. The present invention also relates to methods for preparing the polymer conjugates using click chemical reactions, to monomer-bioactive agent conjugates suitable for preparing the polymer conjugates, and to pharmaceutical products comprising the polymer conjugates for the treatment of glaucoma.

INDANE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS

The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition. 3. The compound of claim 2 , wherein R is methoxy or amino.4. The compound or claim 2 , wherein Ris hydrogen claim 2 , methyl or methoxy.5. The compound of any one of to claim 2 , wherein Z is N; and A is CHor N(H).6. The compound of any one of to claim 2 , wherein Ris cyclopropyl or 1-hydroxyethyl.7. The compound of any one of to claim 2 , wherein Ris ethyl.8. The compound of claim 2 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 2 , wherein the compound is selected from the group consisting of:(+)-(R)-1-(3-(3-(4-(1-(cyclopropanecarbonyl)piperidin-4-yl)-3-ethylbenzyl)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)phenyl)-5-methoxy-1H-pyrazole-4-carboxylic acid;(+)-1-(3-((R)-3-(3-ethyl-4-(1-((S)-2-hydroxypropanoyl)piperidin-4-yl)benzyl)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)phenyl)-5-methoxy-1H-pyrazole-4-carboxylic acid;(+)-(S)-1-(3-(3-((4-(1-(cyclopropanecarbonyl)piperidin-4-yl)-3-ethylphenyl)amino)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)phenyl)-5-methoxy-1H-pyrazole-4-carboxylic acid;(+)-1-(3-(3-((3-ethyl-4-(1-((S)-2-hydroxpropanoyl)piperidin-4-yl)phenyl)amino)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)phenyl)-5-methoxy-1H-pyrazole-4-carboxylic acid;(+)-(S)-1-(3-(3-(4-(1-(cyclopropanecarbonyl)piperidin-4-yl)-3-ethylphenoxy)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)phenyl)-5-methoxy-1H-pyrazole-4-carboxylic acid;1-(3-((S)-3-(3-ethyl-4-(1-((S)-2-hydroxypropanoyl)piperidin-4-yl)phenoxy)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)phenyl)-5-methoxy-1H-pyrazole-4-carboxylic acid;(+)-1-(5-(3-((4-(1-(cyclopropanecarbonyl)piperidin-4-yl)-3-ethylphenyl)amino)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)-2-methylphenyl)-5-methoxy-1H-pyrazole-4-carboxylic acid;(+)-1-(5-(3-((4-(1-(cyclopropanecarbonyl)piperidin-4-yl)-3-ethylphenyl)amino)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)-2- ...

OPHTHALMIC FORMULATION AND METHODS OF USE

Provided herein are methods and compositions for an eye drop and medication. Accordingly, the eye drop and medication have the potential for the provision of and pioneering non-surgical treatment of eye conditions. 1. A method of treating an eye condition , comprising: delivering therapeutically effective concentrations of a zinc compound and at least one antihistamine for the treatment or prevention of an eye condition.2. The method of claim 1 , wherein the zinc compound is zinc sulfate at a concentration of about 0.30% in a buffered solution.3. The method of claim 2 , wherein the antihistamine is Chlorpheniramine Maleate at a concentration of about 0.06% in a buffered solution.4. The method of claim 3 , wherein the eye condition is cataract.5. The method of claim 4 , wherein the delivering therapeutically effective concentrations comprises a treatment time from about 7 days to about 60 days6. The method of claim 4 , wherein the delivering therapeutically effective concentrations comprises an effective treatment duration is about 10 days.7. The method of claim 4 , wherein the subject's eye condition improved after 1 week of delivering therapeutically effective concentrations.8. The method of claim 3 , wherein the eye condition is a post-operative disorder and delivering therapeutically effective concentrations address surgical complications/side effects.9. The method of claim 3 , wherein the eye condition is blindness and delivering therapeutically effective concentrations restores vision.10. The method of claim 3 , wherein the eye condition is glaucoma and delivering therapeutically effective concentrations reduces eye pressure to treat acute and chronic glaucoma.11. The method of claim 3 , wherein the eye condition is selected from the group consisting of: Cloudy/Blurred Vision claim 3 , Floaters claim 3 , Edema claim 3 , Retinal Hemorrhage claim 3 , Optic Neuritis claim 3 , Conjunctivitis claim 3 , Lacrimation claim 3 , Retinal Detachment claim 3 , and Pus.12. A ...

Deuterated compounds, compositions, and methods of use

Deuterated polyunsaturated fatty acid (“PUFA”) compounds, compositions, and uses of the compounds for reducing lipid autooxidation and the treatment of various diseases and conditions are provided.

Compositions for the sustained release of anti-glaucoma agents to control intraocular pressure

Controlled release dosage formulations for the delivery of active agents, especially for treatment of eye diseases or disorders, such as glaucoma, have been developed. These provide release of the active agent, such as ECA or a derivative thereof, for an effective period of time.

NANOSTRUCTURED FORMULATIONS FOR THE DELIVERY OF SILIBININ AND OTHER ACTIVE INGREDIENTS FOR TREATING OCULAR DISEASES

Formulations are described, containing silibinin or other active ingredients incorporated in lipid nanoparticle systems of the SLN and NLC type, and based on calixarenes, possibly mucoadhesive, or in micellar and nanoparticle systems based on amphiphilic inulin copolymers for use in the treatment of neurodegenerative ocular diseases. The versatility of the calixarene compound is also described, capable of charging and releasing active ingredients characterized by low water solubility, easy chemical and enzymatic degradation, low bioavailability, either of natural origin or not, to be used in the treatment of ocular diseases. 1. A method for the treatment of ocular diseases comprising the topical application of formulations comprising silibinin , sorafenib , curcumin , or latanaprost incorporated in lipid nanoparticle systems of the Nanostructured Lipid Carriers (NLC) type.2. The method of claim 1 , wherein said lipid nanoparticle systems consist of lipids selected from: triglycerides claim 1 , diglycerides claim 1 , monoglycerides claim 1 , aliphatic alcohols claim 1 , fatty acids (C10-C22); fatty acid esters with fatty alcohols claim 1 , mixtures of mono- claim 1 , di- and triglycerides of pegylated behenic acid claim 1 , mono- claim 1 , di- and triglycerides of pegylated caprylic and caproic acids.3. The method of claim 1 , wherein silibinin is incorporated in lipid nanoparticle systems of the NLC type in the presence of mucoadhesives claim 1 , and said mucoadhesives are selected from: inulin polymers bearing amino groups claim 1 , low molecular weight polymers and cationic surfactants.4. The method of claim 3 , wherein said low molecular weight polymer is chitosan.5. The method of claim 3 , wherein the amino groups is INU-DETA.6. The method of claim 1 , wherein said nanoparticle systems have an average diameter in the range between 50 and 200 nm with a polydispersity index below 0.5.7. The method of claim 1 , wherein said systems incorporate an amount of ...

Bispecific antibody targeting il-1r1 and nlpr3

The present disclosure concerns modulators of the NLRP3 inflammasome pathway, in particular an NLRP3 inflammasome modulator which is capable of binding to both of IL-IR1 and NLRP3.

Enhanced bimatoprost ophthalmic solution

A composition comprising from 0.005% to 0.02% bimatoprost by weight and from 100 ppm to 250 ppm benzalkonium chloride, wherein said composition is an aqueous liquid which is formulated for ophthalmic administration is disclosed herein. A method which is useful in treating glaucoma or ocular hypertension related thereto is also disclosed herein.

KINASE INHIBITORS FOR TREATMENT OF DISEASE

Disclosed are therapeutic compositions including BA-1076 and/or BA-2057, methods of their use in the treatment of ophthalmological disorders. The therapeutic compositions may further include an IOP-lowering prostaglandin. The methods may further include administration of an IOP-lowering prostaglandin. 4. The therapeutic composition of claim 3 , wherein BA-2057 is present in at least 50% enantiomeric excess.56-. (canceled)7. The therapeutic composition of claim 1 , wherein BA-1076 is present in at least 50% enantiomeric excess.89-. (canceled)10. The therapeutic composition of claim 1 , further comprising latanoprost claim 1 , travaprost claim 1 , bimatoprost claim 1 , or tafluprost.11. (canceled)12. The therapeutic composition of claim 1 , wherein the therapeutic composition is formulated for ocular topical administration claim 1 , intravitreal administration claim 1 , intraocular administration claim 1 , retinal administration claim 1 , oral administration claim 1 , or intravenous administration.13. The therapeutic composition of claim 12 , wherein the therapeutic composition is in a dosage form of eye drops claim 12 , formulated for oral administration claim 12 , or formulated for intravenous administration.14. The therapeutic composition of claim 1 , wherein the therapeutic composition comprises the compound at a concentration of 0.001% to 5% (w/v) or at a dose of 0.01 mg/kg to 10 mg/kg.1518-. (canceled)19. A method of treating glaucoma claim 1 , retinitis pigmentosa claim 1 , macular degeneration claim 1 , retinal angiogenesis claim 1 , corneal blindness claim 1 , Fuchs' corneal dystrophy claim 1 , or corneal scarring in a subject in need thereof claim 1 , comprising administering to the subject a therapeutically-effective amount of the therapeutic composition of .20. The method of claim 19 , wherein the method is for treating glaucoma claim 19 , retinitis pigmentosa claim 19 , macular degeneration claim 19 , retinal angiogenesis claim 19 , corneal blindness ...

COMPOSITIONS AND METHODS OF USING NINTEDANIB FOR IMPROVING GLAUCOMA SURGERY SUCCESS

Compositions and methods of using nintedanib for improving the success rate of glaucoma filtration surgery are disclosed herein. Nintedanib can be used alone or in combination with an anti-metabolite drug in a topical or implant eye formulation. 1. A method for improving success rate of glaucoma surgery , comprising administering to an eye of a subject in need thereof a therapeutically effective amount of nintedanib or a pharmaceutically acceptable salt thereof.2. The method of claim 1 , wherein the nintedanib is administered in the form of topical eye drop or implant.3. The method of claim 1 , wherein the amount of nintedanib administered is effective to reduce scar formation or reduce fibrosis at a site of the surgery in the eye of the subject.4. The method of claim 1 , wherein the amount of nintedanib administered is effective to extend the duration of lower intraocular pressure (IOP) claim 1 , increase either the absolute success rate or the qualified success rate for at least 10 days following glaucoma surgery; or wherein the amount of nintedanib administered is effective to prolong bleb survival.5. The method of claim 1 , wherein the nintedanib is administered in a form selected from the group consisting of a semi-solid or solid sustained-release implant injected into the eye of the subject.6. The method of claim 1 , wherein the nintedanib is administered as a topical ocular formulation selected from the group consisting of a solution claim 1 , suspension claim 1 , or emulsion.7. The method of claim 1 , wherein the administration is performed before claim 1 , during or after glaucoma surgery.8. The method of claim 1 , wherein the glaucoma surgery is performed using classic trabeculectomy or a method selected from the group consisting of Trabectome claim 1 , gonioscopy-assisted transluminal trabeculotomy claim 1 , excimer laser trabeculostomy claim 1 , and endoscopic cyclophotocoagulation.9. The method of claim 1 , wherein the glaucoma surgery performed is ...

Therapies That Target Autoimmunity For Treating Glaucoma And Optic Neuropathy

The present invention comprises a composition with means to inhibit an autoimmune response and methods for using this composition to treat glaucoma and optic neuropathy.

Pharmaceutical composition for preventing and treating glaucoma, containing adenosine derivative

A pharmaceutical composition for preventing or treating eye diseases and an oral administration agent for preventing or treating eye diseases are provided. The pharmaceutical composition for preventing or treating eye diseases comprises the compound represented by Chemical Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

METHODS FOR TREATING OCULAR DISEASES

A method is provided for treating a patient having a neovascular ocular disease. 1. A method for treating diabetic macular edema (DME) in a patient , the method comprising:a) administering to the patient five individual doses of a VEGF antagonist at 6-week intervals; andb) administering to the patient an additional dose of the VEGF antagonist once every 8 weeks (q8w regimen) or once every 12 weeks (q12w regimen) thereafter.2. The method of claim 1 , further comprising assessing the patient for DME disease activity before or after administering every q8w or q12w dose.3. The method of claim 2 , wherein if worsening of DME disease activity is identified after a q12w dose claim 2 , the patient is switched to a q8w regimen claim 2 , wherein the additional doses are administered once every 8 weeks instead of once every 12 weeks.4. The method of claim 3 , wherein the worsening of DME disease activity is a loss of letters in best corrected visual acuity (BCVA) claim 3 , increased central subfield thickness (CST) claim 3 , and/or increased fluid accumulation compared to any previous assessment.5. The method of claim 2 , wherein at week 72 after the first dose was administered claim 2 , the q12w treatment interval is extended by 4 weeks if the patient's DME disease activity is consistent over the previous two assessments.6. The method of claim 3 , wherein at week 72 after the first dose was administered claim 3 , the q8w treatment interval is extended by 4 weeks if the patient's DME disease activity is consistent over the previous two assessments.7. The method claim 3 , wherein disease activity is assessed based on identifying dynamic changes in best corrected visual acuity (BCVA) claim 3 , central subfield thickness (CST) claim 3 , and/or intraretinal fluid status.8. The method of claim 1 , wherein the patient is a human.9. The method of claim 1 , wherein the anti-VEGF antagonist comprises the sequence of SEQ ID NO: 3.10. (canceled)11. The method of claim 9 , wherein the ...

COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT OF VISION LOSS THROUGH GENERATION OF ROD PHOTORECEPTORS FROM MÜLLER GLIAL CELLS

The present invention provides methods and compositions for inducing differentiation of Müller glial cells into rod photoreceptors through a two-step process of inducing Müller glial cell proliferation by increasing WNT signaling effectors in the Müller glial cell and then directed differentiation into a rod photoreceptor through activation of rod-specific photoreceptor genes. The methods and compositions are useful in a method of treating vision loss or impairment due to photoreceptor loss. The present invention also provides methods for treating vision loss or impairment in a subject comprising (a) administering to the subject a therapeutically effective amount of a Müller glial (MG) cell proliferation agent; and (b) a period of time after the administering of step (a), administering to the subject a therapeutically effective amount of a MG cell differentiation agent. 1. A method of treating vision loss or impairment in a subject , comprising:(a) administering to the subject a therapeutically effective amount of a Müller glial (MG) cell proliferation agent; and(b) a period of time after the administering of step (a), administering to the subject a therapeutically effective amount of a MG cell differentiation agent.2. (canceled)3. (canceled)4. (canceled)5. The method of claim 1 , wherein the proliferation agent comprises a vector claim 1 , wherein the vector comprises a nucleic acid encoding a protein selected from beta-catenin claim 1 , Lin28a claim 1 , Lin28b claim 1 , Notch claim 1 , and Ascl1.6. (canceled)7. (canceled)8. The method claim 5 , wherein the nucleic acid is operably linked to a promoter claim 5 , wherein the promoter specifically expresses the nucleic acid in MG cells.9. The method of claim 8 , wherein the promoter is a glial fibrillary acidic protein (GFAP) promoter.10. (canceled)11. (canceled)12. (canceled)13. (canceled)14. (canceled)15. The method of claim 1 , wherein the differentiation agent comprises at least one nucleic acid molecule encoding ...

COMPOSITIONS FOR SUSTAINED RELEASE OF ANTI-GLAUCOMA AGENTS TO CONTROL INTRAOCULAR PRESSURE

Controlled release microparticular formulations for the delivery of active agents, especially for treatment of eye diseases or disorders, such as glaucoma, have been developed. These provide release of the active agent, such as a hydrophilic carbonic anhydride inhibitor, for an effective period of time such as a least one month after injection into the eye for treatment of glaucoma. 1. A polymeric matrix comprising a copolymer of at least one hydrophilic polymer and a hydrophobic polymer containing COOH , COONa , or anhydride and encapsulating a therapeutic , prophylactic or diagnostic agent including a Nitrogen which complexes to the polymer.2. The matrix of wherein the matrix is in the form of nanoparticles or microparticles.3. The matrix of wherein the polymer is a polyanhydride bound to one or more polyalkylene oxide molecules.4. The matrix of wherein the agent is a therapeutic for treatment of an ocular disease or disorder.5. The matrix of wherein the disease or disorder is glaucoma.6. The matrix of in the form of polymeric microparticles composed of a polyanhydride claim 1 , poly(alkylene glycol) claim 1 , or diblock copolymer of a polyanhydride and poly(alkylene glycol).7. The matrix of comprising a carbonic anhydride inhibitor.8. The matrix of wherein the inhibitor is dorzolamide claim 7 , acetazolamin claim 7 , or brinzolamide.9. The matrix of comprising an agent selected from the group cocsisting of brimonidine claim 1 , apraclonidine claim 1 , and other ophthalmic drugs containing Nitrogen.10. The matrix of comprising at least 12 weight percent agent.11. The matrix of releasing agent in infinite sink conditions for at least 12 days.12. The matrix of providing sustained reduction of IOP after subconjunctival injection in vivo of at least 30 days13. A method of treating a disease or disorder comprising administering a polymeric matrix comprising a copolymer of at least one hydrophilic polymer and a hydrophobic polymer containing COOH claim 5 , COONa claim 5 ...

Optical Method for the Detection of Alzheimer's Disease

The present subject matter relates to a non-invasive optical imaging method for monitoring early pathological events specific to Alzheimer's disease (AD), such as the development, amount and location of amyloid plaques. The ability to monitor such events provides a basis for, among other things, AD diagnosis, prognosis and assessment of potential therapies. In addition, the present subject matter introduces novel methods for treating AD and retinal ailments associated with AD. Aβ-plaque detection in living brains is extremely limited, especially at high resolution; therefore the present invention is based on studies focusing on the eyes as an alternative to brain-derived tissue that can be imaged directly, repetitively and non-invasively.

BISPECIFIC ANTIBODY TARGETING IL-1R1 AND NLPR3

The present disclosure concerns modulators of the NLRP3 inflammasome pathway, in particular an NLRP3 inflammasome modulator which is capable of binding to both of IL-1R1 and NLRP3, for use in the treatment or prophylaxis of inflammatory eye diseases such as glaucoma. 1. An NLRP3 inflammasome modulator which is capable of binding to both of IL-1R1 and NLRP3 for use in the treatment or prophylaxis of an inflammatory eye disease.2. The NLRP3 inflammasome modulator for use according to claim 1 , wherein the inflammatory eye disease is glaucoma.3. The NLRP3 inflammasome modulator for use according to or claim 1 , wherein the modulator is also capable of binding to the PYD domain of NLRP3.4. The NLRP3 inflammasome modulator for use according to any one of the preceding claims claim 1 , wherein the modulator is selected from the group comprising: a polyclonal antibody claim 1 , a monoclonal antibody claim 1 , a humanized antibody claim 1 , a chimeric antibody claim 1 , a fusion protein claim 1 , or an aptamer molecule claim 1 , a combination thereof claim 1 , and fragments of each thereof.5. The NLRP3 inflammasome modulator for use according to any one of the preceding claims claim 1 , wherein the modulator is a bi-antibody capable of binding to both of: IL-1R1 and NLRP3 claim 1 , wherein optionally claim 1 , the modulator is a recombinant humanized bi-antibody capable of binding to both of: IL-1R1 and NLRP3.6. The NLRP3 inflammasome modulator for use according to any one of the preceding claims claim 1 , wherein modulator is a bi-antibody comprising one or more of the binding regions of a first antibody capable of binding IL-1R1 and one or more of the binding regions of a second antibody capable of binding NLRP3.7. The NLRP3 inflammasome modulator for use according to any one of the preceding claims claim 1 , wherein the modulator is a bi-antibody comprising one or more complementary determining regions (CDRs) of a first antibody capable of binding IL-1R1 and one or more ...

HYDROXYTRIAZINE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

The present invention provides a compound having an mPGES-1 inhibitory activity and useful for the prophylaxis or treatment of pain, rheumatism, osteoarthritis, fever, Alzheimer's disease, multiple sclerosis, arteriosclerosis, glaucoma, ocular hypertension, ischemic retinal disease, systemic scleroderma and/or cancer including colorectal cancer. 3. The compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 , wherein claim 1 , in the formula [I-a] claim 1 ,{'sup': '2', 'Ris hydrogen,'}{'sup': '3', 'Ris chloro, and'}{'sup': '4', 'Ris isopropyl.'}4. The compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 , wherein X in the formula [I-b] is O.5. The compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 , wherein claim 1 , in the formula [I-c] claim 1 ,{'sup': '2', 'Ris hydrogen, and'}{'sup': '6', 'Ris 1-methylbutyl or n-hexyl.'}8. The compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 7 , wherein n is 3 or 4 claim 7 , and{'sup': '1d', 'Ris monofluoromethyl, difluoromethyl or trifluoromethyl.'}10. A pharmaceutical composition comprising the compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier.1113.-. (canceled)14. A method of inhibiting mPGES-1 claim 1 , which comprises administering a pharmaceutically effective amount of the compound or pharmaceutically acceptable salt according to to a human.15. A method of treating or preventing pain claim 1 , rheumatism claim 1 , fever claim 1 , osteoarthritis claim 1 , arteriosclerosis claim 1 , Alzheimer's disease claim 1 , multiple sclerosis claim 1 , glaucoma claim 1 , ocular hypertension claim 1 , ischemic retinal disease claim 1 , or systemic scleroderma and/or cancer claim 1 , which comprises administering a pharmaceutically effective amount of the compound or pharmaceutically acceptable salt according to to a human.16. A method of treating or preventing glaucoma and/or ocular hypertension claim 1 , which comprises ...

Compositions and methods for treating presbyopia, mild hyperopia, and irregular astigmatism

The present invention is directed to compositions and methods for treating presbyopia, mild hyperopia, and irregular astigmatism. The compositions include a cholinergic agent, such as a muscarinic acetylcholine receptor M 3 agonist, and an alpha agonist having an imidazoline group or a non-steroidal anti-inflammatory agent (NSAID) having COX-2 selectivity. It has been found that an alpha agonist having an imidazoline group or non-steroidal anti-inflammatory agent (NSAID) having COX-2 selectivity in combination with a cholinergic agent, such as pilocarpine, act synergistically to improve the accommodative and focusing ability of the eye while minimizing the side effects from each compound.

Lactam compounds as ep4 receptor-selective agonists for use in the treatment of ep4-mediated diseases and conditions

Disclosed herein are compounds of formula (I) wherein L 1 , L 2 , L 3 , R 1 , R 4 , R 5 , and R 6 are as defined in the specification. Compounds of formula (I) are EP 4 agonists useful in the treatment of glaucoma, osteoporosis, bone fracture, periodontal bone loss, orthopedic implant, alopecia, neuropathic pain, and related disorders. Pharmaceutical compositions and methods of treating conditions or disorders are also described.

ISOFORM-SPECIFIC CALPAIN INHIBITORS, METHODS OF IDENTIFICATION, AND USES THEREOF

Molecules that selectively inhibit or stimulate the activity of isoforms of calpains are presented. Methods for screening and characterizing such molecules are also presented. Specific functions of calpain-1 calpain-2 in long term potentiation (LTP), learning and memory, neurodegeneration and diseases of synaptic dysfunction are characterized using novel calpain inhibitors, substrates and related methods. The compounds, compositions, and methods described herein are expected to be useful, for treating neurodegenerative diseases and other diseases of synaptic function, and for modulating cognition in patients in need thereof. 5. A composition comprising a molecule according to claim 1 , wherein its calpain-2 inhibition constant (Ki) is equal to claim 1 , or more claim 1 , than 10-fold lower than its Ki for calpain-1.6. A composition according to claim 5 , wherein the molecule inhibits neuronal cell death claim 5 , enhances memory.7. (canceled)8. A method of treating glaucoma or a neurological disease claim 5 , comprising administering a composition according to .9. (canceled)10. A composition comprising a pharmaceutically acceptable excipient and a synthetic polypeptide having at least 95% identity to the entirety of any one of SEQ ID NO: 1-68 claim 5 , 74-193 claim 5 , or 201-222 claim 5 , wherein the synthetic polypeptide has a calpain-2 inhibition constant (Ki) that is equal to claim 5 , or more claim 5 , than 10-fold lower than its Ki for calpain-1.11. A composition according to claim 10 , wherein the synthetic polypeptide additionally comprises a membrane transduction synthetic polypeptide.1215-. (canceled)16. A composition according to claim 10 , wherein the molecule inhibits neuronal cell death claim 10 , or enhances memory.17. (canceled)18. A method of treating glaucoma claim 10 , or treating a neurological disease claim 10 , comprising administering a composition according to .19. (canceled)20. A composition according to claim 11 , wherein the molecule ...

Inhibitors of complement factors and uses thereof

Disclosed are compounds of formula I and II and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating a neurodegenerative disorder, an inflammatory disease, an autoimmune disease, an ophthalmic disease or a metabolic disorder using the compounds disclosed herein.

Grp94 inhibitors to treat steroid-induced ocular hypertensions and glaucomas

A method and composition for preventing, reducing, or treating steroid-induced ocular hypertension and steroid-induced glaucoma using a selective Grp94 inhibitor is presented. The Grp94-selective inhibitor can include methyl 2-(2-(1(4-bromobenzyl)-1H-imidazol-2-yl)ethyl)-3-chloro-4,6-dihydroxybenzoate (4-Br—BnIm) or a derivative thereof. The Grp94-selective inhibitor can be administered prior to, during, or after administration of a steroid to the patient.

Stable and Soluble Formulations of Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors, and Methods of Preparation Thereof

The present disclosure relates to stable formulations of receptor tyrosine kinase inhibitors (TKI), e.g., pazopanib; methods of preparation thereof; and use of the disclosed formulations in sustained delivery of the active agent to a target site. The disclosure further relates to methods of converting one polymorphic Form of a TKI to another polymorphic Form and/or an amorphous form.

Compounds and compositions for the treatment of ocular disorders

The disclosure describes prodrugs and derivatives of prostaglandins, carbonic anhydrase inhibitors, kinase inhibitors, beta-adrenergic receptor antagonists and other drugs, as well as controlled delivery formulations containing such prodrugs and derivatives, for the treatment of ocular disorders.

Artificial transcription factors and their use for the treatment of maladapted wound healing in the eye

The invention relates to artificial transcription factors comprising polydactyl zinc finger proteins targeting promoters of genes involved in maladapted wound healing in the eye. Such artificial transcription factors are useful for the treatment of fibrocontractive retinal disorders, such asepiretinal gliosis, proliferative vitreoretinopathy, proliferative diabetic retinopathy and epiretinal membrane, and for the treatment of fibroplasia associated with glaucoma surgery.

Modified tgf-beta oligonucleotide for use in a method of preventing and/or treating an ophthalmic disease

The invention refers to an oligonucleotide consisting of 10 to 20 nucleotides of selected regions of the TGF-beta1, TGF-beta2 or TGF-beta3 nucleic acid sequence, which comprises modified nucleotides such as LNA, ENA, polyalkylene oxide-, 2′-fluoro, 2′-O-methoxy and/or 2′-O-methyl modified nucleotides. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising such oligonucleotide, wherein the composition or the oligonucleotide is used in a method for the prevention and/or treatment of glaucoma, posterior capsular opacification, dry eye, Marfan or Loeys-Dietz syndrome, riboblastoma, choroidcarcinoma, macular degeneration, such as age-related macular degeneration, diabetic macular endma, or cataract.

PHARMACEUTICAL FORMULATIONS COMPRISING A PYRIDYLAMINOACETIC ACID COMPOUND

Provided is a pharmaceutical preparation for treatment or prevention of glaucoma or ocular hypertension, comprising 0.0003 to 0.01% (w/v) of isopropyl (6-{[4-(pyrazol-1-yl)benzyl](pyridin-3-ylsulfonyl)aminomethyl}pyridin-2-ylamino)acetate, or a salt thereof. 1. A pharmaceutical preparation for treatment or prevention of glaucoma or ocular hypertension , comprising 0.001 to 0.01% (w/v) of isopropyl (6-{[4-(pyrazol-1-yl)benzyl](pyridin-3-ylsulfonyl)aminomethyl}pyridin-2-ylamino)acetate , or a salt thereof.2. The pharmaceutical preparation according to claim 1 , comprising 0.001 to 0.003% (w/v) of isopropyl (6-{[4-(pyrazol-1-yl)benzyl](pyridin-3-ylsulfonyl)aminomethyl}pyridin-2-ylamino)acetate claim 1 , or a salt thereof.3. An eye drop comprising the pharmaceutical preparation of .4. A method for treatment or prevention of glaucoma or ocular hypertension claim 1 , comprising administrating the pharmaceutical preparation of to a patient who needs the treatment or prevention of glaucoma or ocular hypertension claim 1 , wherein the pharmaceutical preparation is instilled once or twice a day.5. A method for treatment or prevention of glaucoma or ocular hypertension claim 1 , comprising administrating the pharmaceutical preparation of to a patient who needs the treatment or prevention of glaucoma or ocular hypertension claim 1 , wherein a dose of one or two drops is instilled.6. A method for treatment or prevention of glaucoma or ocular hypertension claim 1 , comprising administrating the pharmaceutical preparation of to a patient who needs the treatment or prevention of glaucoma or ocular hypertension claim 1 , wherein a dose of one drop is instilled once a day. This application is a Continuation of U.S. application Ser. No. 16/887,108, filed on May 29, 2020, which is a Continuation of U.S. application Ser. No. 16/211,839, filed on Dec. 6, 2018, now U.S. Pat. No. 10,702,511, which is a Continuation of U.S. application Ser. No. 15/895,100, filed on Feb. 13, 2018, now U.S. ...

PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING DORZOLAMIDE AND BRIMONIDINE

A pharmaceutical composition includes dorzolamide or a salt thereof and brimonidine or a salt thereof and has a pH of 6.0 or more. The pharmaceutical composition preferably does not include a preservative or includes a prescribed amount thereof, wherein said prescribed amount is preferably such that the common logarithmic value of the ratio (B/A) of the number (B) of bacteria at the time of inoculation to the number (A) of bacteria when the number of viable bacteria is measured after inoculating bacteria in a test sample that consists of the preservative and water and mixing homogeneously such that the concentration of ATCC 8739 in the bacterial suspension is within the range of 105-106 cfu/mL, and collecting 1 mL of the test sample using a micropipette after the test sample has been stored for seven days at 20-25° C. while shielded from light, is 2.0 or less. 1. A pharmaceutical composition , which comprises dorzolamide or a salt thereof and brimonidine or a salt thereof , and does not comprise a preservative or comprises a preservative in a prescribed amount , wherein:{'i': 'Escherichia Coli', 'sup': 5', '6, 'the prescribed amount is such that the common logarithmic value of the ratio (B/A) of the number (B) of bacteria at the time of inoculation to the number (A) of the bacteria, when the number of the viable bacteria is measured after inoculating ATCC 8739 in a test sample that consists of the preservative and water and mixing homogeneously such that the concentration of the bacterial suspension is within the range of 10-10cfu/mL, and then collecting 1 mL of the test sample using a micropipette after the test sample has been stored for seven days at 20° C.-25° C. while shielded from light, is 2.0 or less; and'}the pH is 6.0 or more.2. A pharmaceutical composition , which comprises dorzolamide or a salt thereof and brimonidine or a salt thereof , does not comprise benzalkonium chloride , and does not comprise a preservative other than benzalkonium chloride or ...

PHARMACOTHERAPY FOR PREVENTING OR TREATING GLAUCOMA

A pharmacotherapy is provided for preventing glaucoma or preventing or treating ocular hypertension, the pharmacotherapy providing potent intraocular pressure-lowering action with fast-acting properties and prolonged duration. A combination of (S)-(−)-1-(4-fluoro-5-isoquinolinesulfonyl)-2-methyl-1,4-homopiperazine or a salt thereof, or a solvate of (S)−)-1-(4-fluoro-S-isoquinolinesulfonyl)-2-methyl-1,4-homopiperazine or the salt thereof and an αagonist for preventing or treating glaucoma. 1. A composition , comprising:(S)-(−)-1-(4-fluoro-5-isoquinolinesulfonyl)-2-methyl-1,4-homopiperazine or a salt thereof, or a solvate of (S)-(−)-1-(4-fluoro-5-isoquinolinesulfonyl)-2-methyl-1,4-homopiperazine or the salt; and{'sub': '2', 'an αagonist, which is brimonidine or a salt thereof, or a solvate of brimonidine or the salt.'}23-. (canceled)4. A kit comprising:a first agent comprising (S)-(−)-1-(4-fluoro-5-isoquinolinesulfonyl)-2-methyl-1,4-homopiperazine or a salt thereof, or a solvate of (S)-(−)-1-(4-fluoro-5-isoquinolinesulfonyl)-2-methyl-1,4-homopiperazine or the salt;{'sub': '2', 'a second agent comprising an αagonist, which is brimonidine or a salt thereof, or a solvate of brimonidine or the salt; and'}instructions for administering the first and second agents together.59-. (canceled)10. A method for treating glaucoma , the method comprising:{'sub': '2', 'administering to a subject in need thereof (S)-(−)-1-(4-fluoro-5-isoquinolinesulfonyl)-2-methyl-1,4-homopiperazine or a salt thereof, or a solvate of (S)-(−)-1-(4-fluoro-5-isoquinolinesulfonyl)-2-methyl-1,4-homopiperazine or the salt thereof in combination with and an αagonist, which is brimonidine or a salt thereof, or a solvate of brimonidine or the salt, simultaneously or separately at an interval of less than 30 minutes.'}11. A method for treating ocular hypertension , the method comprising:{'sub': '2', 'administering to a subject in need thereof (S)-(−)-1-(4-fluoro-5-isoquinolinesulfonyl)-2-methyl-1,4- ...

TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE EYE DISEASE USING PRIDOPIDINE

This application provides a method of treating a subject afflicted with a neurodegenerative eye disease comprising administering to the subject an amount of pridopidine effective to treat the subject, pharmaceutical composition and uses and applications thereof. 1. A method of treating , reducing or inhibiting a symptom of a neurodegenerative eye disease in a subject afflicted with a neurodegenerative eye disease comprising administering to the subject a composition comprising pridopidine or pharmaceutically acceptable salt thereof.2. The method of claim 1 , wherein the composition is administered orally or topically.3. The method of claim 1 , wherein the composition is administered intraocularly claim 1 , intravitreally claim 1 , periocularly or ocularly.4. The method of claim 3 , wherein the composition is administered by an eye drop application to the conjunctiva.5. The method of claim 1 , wherein the composition is administered in a daily dose comprising an amount of pridopidine between 22.5 mg/day-315 mg/day.6. The method of claim 1 , wherein the symptom is an optic nerve axon damage or loss or a retinal ganglion cell (RGC) loss or death.7. The method of claim 6 , wherein the composition is effective to reduce or prevent optic nerve axon loss or damage or reduce or prevent a retinal ganglion cell (RGC) loss or death in the subject.8. The method of claim 7 , wherein the optic nerve axon loss is reduced by at least 3% claim 7 , by at least 5% claim 7 , by at least 10% claim 7 , by at least 20% claim 7 , by at least 30% claim 7 , by at least 40% or by at least 50%.9. The method of claim 7 , wherein the optic nerve axon loss is reduced by more than 50% claim 7 , more than 60% claim 7 , more than 70% claim 7 , or more than 80%.10. The method of claim 1 , wherein the composition is effective to protect an optic nerve axon from degeneration in the subject.11. The method of claim 10 , wherein the axon degeneration is induced by elevated intraocular pressure. This ...

TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE EYE DISEASE USING PRODOPIDINE

The subject invention provides a method of treating a subject afflicted with a neurodegenerative eye disease comprising administering to the subject an amount of pridopidine effective to treat the subject. 1. A method of treating a subject afflicted with a neurodegenerative eye disease comprising administering to the subject an amount of pridopidine effective to treat the subject.2. The method of claim 1 , wherein the administration of pridopidine is effective to reduce or inhibit a symptom of the neurodegenerative eye disease in the subject.3. The method of or claim 1 , wherein the neurodegenerative eye disease is selected from the group consisting of glaucoma claim 1 , Age-related Macular Degeneration claim 1 , optic neuropathy claim 1 , and retinitis pigmentosa.4. The method of claim 3 , wherein the neurodegenerative eye disease is Wet Age-related Macular Degeneration (“Wet AMD”) or Dry Age-related Macular Degeneration (“Dry AMD”).5. The method of claim 3 , wherein the neurodegenerative eye disease is Leber hereditary optic neuropathy.6. The method of claim 3 , wherein the neurodegenerative eye disease is glaucoma.7. The method of any one of - claim 3 , wherein the symptom is retinal ganglion cell damage or retinal ganglion cell loss.8. The method of any one of - claim 3 , wherein the amount of pridopidine is effective to reduce or prevent retinal ganglion cell loss or damage in the subject.9. The method of claim 8 , wherein the retinal ganglion cell loss is reduced by at least 10% claim 8 , by at least 20% claim 8 , by at least 30% claim 8 , by at least 40% or by at least 50%.10. The method of claim 8 , wherein the retinal ganglion cell loss is reduced by more than 50% claim 8 , more than 60% claim 8 , more than 70% claim 8 , or more than 80%.11. The method of any one of - claim 8 , wherein the amount of pridopidine is effective to improve retinal ganglion cell viability in a subject.12. The method of any one of - claim 8 , wherein the amount of pridopidine is ...

Particles, compositions and methods for ophthalmic and/or other applications

Particles, compositions, and methods that aid particle transport in mucus are provided. The particles, compositions, and methods may be used, in some instances, for ophthalmic and/or other applications. In some embodiments, the compositions and methods may involve modifying the surface coatings of particles, such as particles of pharmaceutical agents that have a low aqueous solubility. Such compositions and methods can be used to achieve efficient transport of particles of pharmaceutical agents though mucus barriers in the body for a wide spectrum of applications, including drug delivery, imaging, and diagnostic applications. In certain embodiments, a pharmaceutical composition including such particles is well-suited for ophthalmic applications, and may be used for delivering pharmaceutical agents to the front of the eye and/or the back of the eye.

Drug therapy for preventing or treating glaucoma

There is provided a drug therapy for prevention of glaucoma or prevention or treatment of ocular hypertension, with a potent ocular hypotensive effect and prolonged duration thereof. Disclosed is a combination of (S)-(−)-1-(4-fluoro-5-isoquinolinesulfonyl)-2-methyl-1,4-homopiperazine or a salt thereof, or a solvate thereof, and a prostaglandin for prevention or treatment of glaucoma.

THERAPEUTIC APPLICATIONS OF ARTIFICIAL CEREBROSPINAL FLUID AND TOOLS PROVIDED THEREFOR

Described herein is the use of CSF, more particularly external CSF or CSF-like compositions for the treatment and prevention of different diseases. More particularly, the application provides for the administration of CSF to the intrathecal space or the cerebral ventricles of a patient to increase intracranial pressure and/or CSF flow. 125-. (canceled)26. A method for prevention or treatment of glaucoma or retinal dysfunction in a patient in need thereof , said method comprising administering to said patient cerebrospinal fluid (CSF) or artificial CSF in an amount effective to maintain an increase in intracranial pressure (ICP) relative to ICP before starting administration of the CSF or artificial CSF and to prevent or treat glaucoma or retinal dysfunction in a patient ,wherein administration of the CSF or artificial CSF ensures an ICP between 11 and 16 mmHg in a lateral decubitus position of the patient, andwherein the CSF or artificial CSF is administered to the patient using an external pump that is controlled by a microcontroller that activates the pump in response to a pressure sensor that monitors the patient's CSF pressure or ICP.27. The method according to claim 26 , wherein CSF or artificial CSF is administered into an intrathecal space or a cerebral ventricle of said patient.28. The method according to claim 27 , wherein said administration reduces a trans-lamina cribrosa pressure difference (TLCPD) in said patient.29. The method according to claim 27 , wherein said administration produces an increase in CSF turnover.30. The method according to claim 26 , wherein the CSF or artificial CSF is administered by an apparatus for infusing fluid into a body cavity claim 26 , the apparatus comprising:the external pump;a reservoir containing the artificial cerebrospinal fluid;an infusion catheter having an inlet end coupled to the reservoir, and an outlet end coupled to the external pump; andan inflow catheter having an outlet end configured to be disposed in ...

4-pregenen-11beta-17-21-triol-3,20-dione derivatives

The present invention relates to novel 4-pregenen-11β-17-21-triol-3,20-dione derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals, as modulators of glucocorticoid or mineralocorticoid receptors. The invention relates specifically to the use of these compounds and their pharmaceutical compositions to treat disorders associated with glucocorticoid or mineralocorticoid receptor modulation.

METHOD AND COMPOSITION FOR TREATING OCULAR HYPERTENSION AND GLAUCOMA

The present invention relates to an ophthalmic aqueous composition containing PGF2α analogues for treating ocular hypertension and glaucoma, to a method for treating ocular hypertension and glaucoma by administering said composition to a subject in need of such treatment, and to a method for increasing aqueous solubility and stability of PGF2α analogues in an aqueous composition. 1. A method for treating ocular hypertension and glaucoma to a subject in need thereof , by administrating an ophthalmic aqueous solution comprising 0.0015% w/v tafluprost as an active ingredient , 0.075% w/v polysorbate 80 and 0.05% w/v disodium edetate , wherein the ophthalmic aqueous solution is stable and bioavailable at room temperature without benzalkonium chloride.2. A method for treating ocular hypertension and glaucoma to a subject in need thereof according to claim 1 , wherein the ophthalmic aqueous solution is stable and bioavailable at least for 4 weeks at room temperature.3. A method for treating ocular hypertension and glaucoma to a subject in need thereof according to claim 1 , wherein the ophthalmic aqueous solution is stable and bioavailable at least for 12 months at room temperature.4. A method for treating ocular hypertension and glaucoma to a subject in need thereof according to claim 1 , wherein the ophthalmic aqueous solution is stable and bioavailable at least for 4 weeks at 5° C.5. A method for treating ocular hypertension and glaucoma to a subject in need thereof according to claim 1 , wherein the ophthalmic aqueous solution is stable and bioavailable at least for 30 months at 5° C.6. A method for treating ocular hypertension and glaucoma to a subject in need thereof according to claim 1 , wherein the ophthalmic aqueous solution is packaged in a container made of a low density polyethylene.7. A method for treating ocular hypertension and glaucoma to a subject in need thereof according to claim 1 , wherein the ophthalmic aqueous solution is packaged in a single dose ...

METHOD AND USE OF PnPP-19 FOR PREVENTING AND TREATING EYE DISEASES

The present description relates to methods of treatment and pharmaceutical compositions comprising a Nitric Oxide Synthase-inducer peptide, PnPP-19. Although usable for other purposes, the composition comprising PnPP-19 is useful for treating and/or preventing eye diseases related to intraocular hypertension and/or optic nerve degeneration, such as glaucoma. 1. A method of reducing the intraocular pressure , comprising topically administering to an eye an effective amount of PnPP-19 , as shown in SEQ ID NO: 1.2. A method of treating or preventing ischemic optic neuropathy , comprising topically administering to an eye an effective amount of PnPP-19.3. The method of wherein the administration is one or two drops per day of a composition comprising claim 1 , in a pharmaceutically acceptable liquid medium claim 1 , PnPP-19 in an effective amount claim 1 , specifically between 0.08 to 0.72% of peptide per volume.4. The method of wherein the ischemic optic neuropathy is glaucoma.5. The method of wherein the glaucoma is normal-tension glaucoma.6. The method of wherein the ischemic optic neuropathy is age-related macular degeneration claim 2 , diabetic neuropathy or non-arteritic ischemic optic neuropathy (NAION).7. The method of wherein administering PnPP-19 starts before vision loss of the eye.8. The method of wherein administering PnPP-19 starts before partial vision loss of the eye due to intraocular pressure or ischemic optic neuropathy.9. The method of claim 8 , wherein the administering PnPP-19 continues after partial vision loss of the eye due to intraocular pressure or ischemic optic neuropathy.10. The method of wherein administering PnPP-19 starts after partial vision loss caused by ischemic optic neuropathy of the eye.11. A pharmaceutical composition for ophthalmic administration claim 1 , comprising claim 1 , in a pharmaceutically effective medium claim 1 , an effective amount of PnPP-19 claim 1 , specifically between 0.08 to 0.72% of peptide per volume claim 1 ...

Methods of synthesizing a difluorolactam analog

The present invention relates to processes and intermediates for preparing compounds of formula (IA), wherein R 1 , R 4 , R 5 , R 6 , and L 1 are as defined herein. Compounds of formula (IA) have been found useful as EP 4 receptor agonists useful in the treatment of glaucoma, osteoporosis, neuropathic pain, and related disorders.

Rna interference in ocular indications

The present invention relates to ocular administration of sd-rxRNA and rxRNAori molecules.

Device for generating a detectable signal based upon concentration of at least one substance

Utilization of a contact device placed on the eye in order to detect physical and chemical parameters of the body as well as the non-invasive delivery of compounds according to these physical and chemical parameters, with signals being transmitted continuously as electromagnetic waves, radio waves, infrared and the like. One of the parameters to be detected includes non-invasive blood analysis utilizing chemical changes and chemical products that are found in the conjunctiva and in the tear film. A transensor mounted in the contact device laying on the cornea or the surface of the eye is capable of evaluating and measuring physical and chemical parameters in the eye including non-invasive blood analysis. The system utilizes eye lid motion and/or closure of the eye lid to activate a microminiature radio frequency sensitive transensor mounted in the contact device. The signal can be communicated by wires or radio telemetered to an externally placed receiver. The signal can then be processed, analyzed and stored. Several parameters can be detected including a complete non-invasive analysis of blood components, measurement of systemic and ocular blood flow, measurement of heart rate and respiratory rate, tracking operations, detection of ovulation, detection of radiation and drug effects, diagnosis of ocular and systemic disorders and the like.

Ophthalmic Drug Compositions

The present invention provides a composition for treatment of ophthalmic disease comprising a solid or semi-solid containing drug shaped as an elongated body for injection or delivery into tissue spaces of the eye. The composition may comprise a plurality of drug-containing particles and at least one excipient to form the drug particles into a flexible solid or a semisolid. The excipient comprises a substance that undergoes dissolution in the physiological conditions of the tissue space after injection to allow the microspheres to disperse and migrate in the tissue space. Formulations for the drug containing compositions, methods of fabrication and methods of use are also disclosed.

Pharmaceutical compositions comprising (3-(1-(1h-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl)methanol

The present invention relates to method of lowering intraocular pressure in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, or enantiomers thereof, or tautomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

PILOCARPINE IONIC LIQUIDS FOR TREATMENT OF GLAUCOMA

The present disclosure provides pilocarpine ionic liquid analogs useful in the treatment of ophthalmological disorders such as glaucoma. 2. The compound of claim 1 , wherein Ris hydrogen.3. The compound of claim 1 , wherein m is 1 claim 1 , 2 claim 1 , 3 claim 1 , 4 claim 1 , or 5.4. The compound of claim 1 , wherein m is 2.5. The compound of claim 1 , wherein Xis an anion selected from the group consisting of chloride claim 1 , bromide claim 1 , sulfate claim 1 , hydrogen sulfate claim 1 , sulfamate claim 1 , phosphate claim 1 , monohydrogen phosphate claim 1 , dihydrogen phosphate claim 1 , nitrate claim 1 , acetate claim 1 , propionate claim 1 , succinate claim 1 , glycolate claim 1 , stearate claim 1 , lactate claim 1 , salicylate claim 1 , mesylate claim 1 , esylate claim 1 , besylate claim 1 , sulfanilate claim 1 , 2-acetoxybenzoate claim 1 , fumarate claim 1 , toluenesulfonate claim 1 , methanesulfonate claim 1 , ethane disulfonate claim 1 , oxalate claim 1 , isethionate claim 1 , malonate claim 1 , glutarate claim 1 , and adipate.6. The compound of claim 1 , wherein Xis chloride.8. The compound of claim 7 , wherein Xis an anion selected from the group consisting of chloride claim 7 , bromide claim 7 , sulfate claim 7 , hydrogen sulfate claim 7 , sulfamate claim 7 , phosphate claim 7 , monohydrogen phosphate claim 7 , dihydrogen phosphate claim 7 , nitrate claim 7 , acetate claim 7 , propionate claim 7 , succinate claim 7 , glycolate claim 7 , stearate claim 7 , lactate claim 7 , salicylate claim 7 , mesylate claim 7 , esylate claim 7 , besylate claim 7 , sulfanilate claim 7 , 2-acetoxybenzoate claim 7 , fumarate claim 7 , toluenesulfonate claim 7 , methanesulfonate claim 7 , ethane disulfonate claim 7 , oxalate claim 7 , isethionate claim 7 , malonate claim 7 , glutarate claim 7 , and adipate.10. An ophthalmological composition comprising a compound of and an ophthalmologically suitable carrier.12. The ophthalmological composition of claim 10 , wherein the ...

Compounds with trpv4 activity, compositions and associated methods thereof

Compounds, compositions and methods useful for treating ocular diseases are provided. In particular, antagonists of TRPV4, their synthesis, pharmaceutical compositions thereof and methods of treating ocular diseases such as glaucoma, are disclosed.

Use of substances for the treatment of loss of eyesight in humans with glaucoma and other degenerative eye diseases

Methods for the prevention and treatment of ocular disorders, in particular glaucoma, through blocking the toxic effects of β-amyloid (Aβ) derivatives, and pharmaceutical compositions for effecting such prevention and treatment thereof.

Deuterated compounds as rock inhibitors

Provided are compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising these compounds thereof, and use of these compounds in preparing drugs for inhibiting ROCK.

Agent for Treatment of Eye Diseases

The present invention provides agents effective to treat eye diseases, pharmaceutical compositions comprising them, methods for preparing pharmaceuticals for treatment of eye diseases comprising using the agents, use of the agents in manufacture of pharmaceuticals for treatment of eye diseases and methods for treating eye diseases comprising administering the agents or the pharmaceutical compositions. The eye diseases treated by the present invention include particularly glaucoma, especially normal tension glaucoma, or retinitis pigmentosa. The present invention provides the compound of formula (I) wherein R is as defined in the description.

RNAi-MEDIATED INHIBITION OF HIF1A FOR TREATMENT OF OCULAR ANGIOGENESIS

RNA interference is provided for inhibition of HIF1A mRNA expression for treating patients with ocular angiogenesis, particularly for treating retinal edema, diabetic retinopathy, sequela associated with retinal ischemia, posterior segment neovascularization (PSNV), and neovascular glaucoma, and for treating patients at risk of developing such conditions.

GRP94 SELECTIVE INHIBITORS AND USES THEREOF

The present technology provides compounds according to Formula I or Formula III as well as compositions including such compounds useful for the treatment of metastatic cancer and/or glaucoma. 3. The compound of claim 1 , wherein{'sup': 4', '5, 'Xis C—R;'}{'sup': '5', 'Xis N; and'}{'sup': 6', '7, 'Xis C—R.'}46.-. (canceled)9. (canceled)10. The compound of claim 1 , wherein{'sup': 5', '6', '7', '5', '6', '7, 'one of R, R, and Ris OH, alkyl, alkoxy, aryloxy, heteroaryloxy, amino, halo, trifluoromethyl, or cyano, and the remaining R, R, and Rare each H;'}{'sup': 8', '9, 'Rand Rare each H.'}11. The compound of claim 1 , wherein{'sup': 5', '6', '7', '5', '6', '7, 'sub': 1', '6', '1', '6, 'one of R, R, and Ris OH, C-Calkyl, C-Calkoxy, amino, halo, trifluoromethyl, or cyano, and the remaining R, R, and Rare each H;'}{'sup': 8', '9, 'Rand Rare each H.'}12. The compound of claim 1 , wherein{'sup': 5', '6', '7', '5', '6', '7, 'sub': 2', '3', '3', '2, 'one of R, R, and Ris OH, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, methoxy, ethoxy, n-propyloxy, isopropyloxy, NH, NH—CH, N(CH), halo, trifluoromethyl, or cyano, and the remaining R, R, and Rare each H;'}{'sup': 8', '9, 'Rand Rare each H.'}13. (canceled)15. (canceled)16. A composition comprising a compound of and a pharmaceutically acceptable carrier.17. A pharmaceutical composition for treating cancer or glaucoma claim 1 , the composition comprising an effective amount of the compound of and a pharmaceutically acceptable excipient.1821.-. (canceled)22. A method for inhibiting cell motility of a cancer cell claim 1 , the method comprising contacting the cancer cell with a compound of .2325.-. (canceled)26. A method of inhibiting death of a cell exhibiting mutant myocilin claim 1 , the method comprising contacting the cell with a compound of .2728.-. (canceled)29. A method of treating a patient or animal suffering from cancer or glaucoma claim 1 , the method comprising administration of an effective amount of a compound of to the ...

Fixed dose combination of brimonidine and timolol

Embodiments disclosed herein are directed to fixed compositions comprising brimonidine and timolol for lowering intraocular pressure and treating glaucoma.

THERAPEUTIC AGENT FOR GLAUCOMA COMPRISING FP AGONIST AND ß BLOCKER

A combination of the present invention is an effective therapy for glaucoma, in particular a combination of 2-propanyl 4-{(3S,5aR,6R,7R,8aS)-6-[(1E,3R)-4-(2,5-difluorophenoxy)-3-hydroxy-1-buten-1-yl]-7-hydroxyoctahydro-2H-cyclopenta[b]oxepin-3-yl}butanoate and a β-blocker, is useful as an agent for treating glaucoma since the combination enhances intraocular pressure lowering action compared to a single administration of each drug and has an effect of maintaining intraocular pressure lowering action.