Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 2263994. Отображено 200.
27-05-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАДИАЗОЛА

Номер: RU2182905C2
Автор: ЭНЗИНГЕР Хельмут (DE), БРЭННЕР Михаэль (DE), ВАЙЗЕР Томас (DE), ЧЕЗАНА Раффаэле (IT), ПШОРН Уве (DE), ПАЛЛУК Райнер (DE), БЕХТЕЛЬ Вольф-Дитрих (DE), МАЙЕР Роланд (DE), ВИНРИХ Марион (DE), САГРАДА Анжело (IT)
Принадлежит: БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА КГ (DE)

Изобретение относится к новым производным оксадиазола общей формулы I, в которой Х и Y означают кислород или азот, причем Х и Y не могут быть одновременно кислородом или азотом; Z означает радикал формулы II, R1 означает фенильный радикал, который при необходимости замещен напрямую или через алкиленовые мостики с числом атомов углерода от 1 до 4 однократно, двухкратно или трехкратно одним или несколькими заместителями из ряда галоген, С1-С4-алкил, СF3, -NR5R6, NO2, -OR7. Производные оксадиазола общей формулы I могут быть использованы в качестве лекарств при невродегенеративных заболеваниях и ишемии мозга различного происхождения. К ним относятся, например, эпилепсия, гипоклемия, гипоксия, аноксия, травма мозга, отек мозга, амиотропный латеральный склероз, болезнь Хантингтона, болезнь Альцгеймера. 7 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 1
27-05-2002 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2182904C2
Автор: ХАРПЕР Элайн Энн (GB), МакДОНАЛЬД Яин Мэйр (GB), ПЕТЕР Майкл Джон (GB), КАЛИНДЖАН Саркис Баррет (GB), ШАНКЛИ Найджел Пол (GB), УОТТ Джиллиан Фэрфулл (GB), ТОУЗЕР Мэттью Джон (GB), КУК Трейси (GB), ЛОУ Кэролайн Минли Рэчел (GB)
Принадлежит: ДЖЕЙМС БЛЭК ФАУНДЕЙШН ЛИМИТЕД (GB)

Описываются сульфонамиды общей формулы I, где Х представляет С3-С9 алкиленовую группу, R2 представляет Н или C1-С3 алкил, R11 представляет Н или C1-С3 алкил, p представляет 0 или 1, q представляет 0-3, R12 представляет фенил или нафтил, необязательно замещенный галогеном, метокси- или трифторметилом, 4-бифенил, циклогексил или адамантил и R13 независимо выбран из Н, метила и фенила, и способы их получения. Соединения I являются лигандами Н3-рецепторов гистамина и могут быть использованы в качестве седативных средств, регуляторов сна, противосудорожных средств, антидепрессантов и модуляторов мозгового кровообращения, а также для лечения астмы и синдрома раздражения кишечника. 4 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 2
10-05-2002 дата публикации

СПОСОБ ОЧИСТКИ ДИ(С1-С6)АЛКИЛОВОГО СЛОЖНОГО ЭФИРА(6-ХЛОР-2-КАРБАЗОЛИЛ)МЕТИЛМАЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2182148C2
Автор: РЕСКЕК Дайан Мари (US), ТАКЕР Джон Ллойд (US), ДеВРИЗ Кейт Майкл (US), ХЭММЕН Филип Дитрих (US), РОУЗ Питер Роберт (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US)

Изобретение относится к способу очистки ди(С1-С6) алкилового сложного эфира (6-хлор-2-карбазолил) метилмалоновой кислоты формулы I, где Ra и Rb должны быть одинаковыми и выбраны из группы (C1-С6) алкила, включающему фазовое отделение димера спирооксиндола формулы IV от указанного сложного эфира ледяной уксусной кислотой при температуре 30-110oС. Способ обеспечивает получение очищенного сложного эфира с чистотой 99,80% по весу, так что количество присутствующих в нем примесей равно 0,2% или менее по весу, что позволяет использовать его в качестве лекарственного препарата для животных. 3 з.п.ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 3
20-05-2002 дата публикации

АРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2182574C2
Автор: БРО Глория Энн (GB)
Принадлежит: ЗЕНЕКА ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) R4-A-CH(R3)N(R2)B-R1, где А представляет необязательно замещенную фенильную группу при условии, что группы -CH(R3 )N(R2)B-R1 и -OR4 находятся в 1,2-положении по отношению друг к другу на атомах углерода кольца, и при условии, что атом кольца, находящийся в ортоположении по отношению к OR4 - присоединенной группе (и, следовательно, в 3-положении по отношению к -CHR3NR2-связывающей группе), является незамещенным; В - пиридил или пиридазинил; R1 находится на кольце В в 1,3- или 1,4-положении по отношению к -CH(R3)N(R2)-связывающей группе и представляет собой карбокси, карбамоил или тетразолил, или R1 представляет группу формулы -СОNRaRa1, где Ra - водород или С1-6алкил и Ra1 - С1-6алкил, или R1 представляет группу формулы -CONHSO2Rb, где Rb - С1-6алкил, трифторметил или 5-членный гетероарил, выбранный из изооксазолила и тиадиазолила, необязательно замещенного С1-6алкилом или С1-4алканоиламиногруппой; R2 - С1-6алкил; R3 - водород; R4 - С1-4алкил ...

Подробнее
Номер записи: 4
27-08-2002 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИЛОКСИКАРБОНИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СРЕДСТВО, ИНГИБИРУЮЩЕЕ NA+/H+-ОБМЕН

Номер: RU2188191C2
Автор: ВАЙХЕРТ Андреас (DE), ШВАРК Ян-Роберт (DE), АЛЬБУС Удо (DE), ШОЛЬЦ Вольфганг (DE), ЛАНГ Ханс-Йохен (DE), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE)
Принадлежит: ХЕХСТ АГ (DE)

Настоящее изобретение относится к замещенным бензилоксикарбонилгуанидинам общей формулы I, где R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают водород, (С1-С8)-алкил, F, Cl, Br, I, OR(25), R(31)SOl-, где R(25) обозначает пиридил, хинолинил, изохинолинил; "l"= 2, R(31) обозначает -(С1-С8)-алкил; R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают -OR(67) или -NR(67)R(68); где R(67) и R(68) независимо друг от друга обозначают алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(4) и R(5) независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl; R(6) и R(7) независимо друг от друга обозначают водород; Х обозначает кислород или NR(72), где R(72) обозначает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами. Описан способ их получения. Соединения являются эффективными ингибиторами клеточного натрий-протонного антипорта (Na+/H+-обмен) и пригодны в качестве антиаритмических средств. 3 c. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 5
20-08-2002 дата публикации

СТАБИЛЬНЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СОЛИ ТЕТРАГИДРОФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2187508C2
Автор: МЮЛЛЕР Ханс Рудольф (CH), УЛЬМАН Мартин (CH), МОЗЕР Рудольф (CH), АММАН Томас (CH)
Принадлежит: ЭПРОВА АГ (CH)

Изобретение относится к новым стабильным кристаллическим кальциевой или магниевой солям (6R,S),(6S) или (6R)-тетрагидрофолиевой кислоты, способу их получения и фармацевтической композиции на их основе. Указанные соли могут найти применение как средства, регулирующие метаболические процессы в организме, в качестве антагонистов известных противоопухолевых препаратов, например таких, как метотрексат, в качестве антидота для усиления переносимости антагонистов фолиевой кислоты, для лечения мегалобластической фолиевозависимой анемии и аутоимунных заболеваний, для усиления переносимости ряда антипаразитарных средств, а также для снижения токсичности дидеазатетрагидрофолатов при химиотерапии. Способ получения указанных солей заключается в том, что соответствующую соль тетрагидрофолиевой кислоты кристаллизуют из полярной среды при значениях рН 7 - 10, преимущественно при повышенной температуре и/или из разбавленных растворов, в частности из воды или ее смеси со смешивающимся с водой растворителем ...

Подробнее
Номер записи: 6
10-02-2002 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИГИДРОХЛОРИДА 2-ТРИФТОРМЕТИЛ-10-[3-(1-МЕТИЛ-ПИПЕРАЗИНИЛ-4)-ПРОПИЛ]-ФЕНОТИАЗИНА

Номер: RU2179169C2
Автор: Салов Б.В., Хохлова В.М., Шнер В.Ф., Петрунина Т.И., Никитенкова Л.П.
Принадлежит: Государственный научный центр РФ "НИОПИК"

Изобретение относится к способу получения 2-трифторметил-10-[3-(1-метил-пиперазинил-4)-пропил)]-фенотиазина, применяемого для лечения заболеваний центральной нервной системы. Продукт получают взаимодействием 2-трифторметил-10-(3-хлорпропил)фенотиазина с 1-метилпиперазином в присутствии водной щелочи и каталитической системы, включающей соль четвертичного аммониевого основания и бромид-анион, выделяют основание целевого продукта из реакционной массы в виде его раствора в неполярном органическом растворителе и направляют выделенное основание на стадию обработки хлористым водородом. Способ повышает выход целевого продукта, значительно упрощает технологию, сокращает время проведения процесса.

Подробнее
Номер записи: 7
20-02-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 7-[3-[4-(6-ФТОРБЕНЗО[D]ИЗОКСАЗОЛ-3-ИЛ)ПИПЕРИДИН-1-ИЛ]ПРОПОКСИ]-ХРОМЕН-4-ОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ D2-,5-HT2A- И H1-РЕЦЕПТОРОВ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ D2-,5-HT2A- И H1 -РЕЦЕПТОРОВ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ПСИХОЗА И ШИЗОФРЕНИИ

Номер: RU2179556C2
Автор: БОЛОС Хорди (ES), ОРТИС Хосе А. (ES), ФОГЕТ Рафаэль (ES), КАСТЕЛЛО Хосеп М. (ES), САКРИСТАН Аурелио (ES)
Принадлежит: Феррер Интернасионал, С.А. (ES)

Изобретение относится к новым производным 7-[3-[4-(6-фторбензо[d] изоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил] пропокси] -хромен-4-она формулы I, где R означает водород, СНО, CH2 OR2 или СООН; R1 означает алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, при условии, что один из заместителей R и R1 является водородом, и их фармацевтически приемлемым солям, предназначенным для использования при лечении психоза и шизофрении, а также к способу получения этих соединений, фармацевтической композиции на их основе и способу ингибирования D2-, 5-HT2a- и Н1-рецепторов при лечении психоза и шизофрении. Технический результат - получение новых соединений, используемых в медицине в качестве лекарственных средств. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 8
10-08-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-МЕТИЛ-5-ХЛОРПИРАЗОЛА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2186772C2
Автор: Левковская Г.Г., Мирскова А.Н., Танцырев А.П., Боженков Г.В.
Принадлежит: Иркутский институт химии СО РАН

Изобретение относится к новым производным 1-метил-5-хлорпиразола общей формулы, где R представляет CH2Cl, CF3, 4-CLC6H4, 3-NO2C6H4, которые проявляют антибактериальную активность. Кроме того, предложен способа получения производных 1-метил-5-хлорпиразола, в которых R представляет СН3, С2Н5, С3Н7 , СН2Сl, СF3, С6Н5, 4-ClC6Н4, 3-NO2C6H4, путем взаимодействия соответствующего производного 2, 2-дихлордивинилкетона формулы RC(O)CH=CCl2, где R имеет вышеуказанные значения, с диметилгидразином при их мольном соотношении 1: 2 соответственно в среде органического растворителя при комнатной температуре в течение 0,5-12 ч. Технический результат: получены простым одностадийным способом на основе доступного сырья производные 1-метил-5-хлорпиразола, в том числе и новые соединения, которые являются перспективными биологически активными веществами и техническим ценными продуктами для создания медицинских препаратов, красителей, инсектицидов. 2 c.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 9
20-02-2002 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ОКРАСКИ КЕРАТИНОВЫХ ВОЛОКОН, СПОСОБЫ ИХ ОКРАСКИ, УПАКОВКА НАБОРА ДЛЯ ОКРАСКИ КЕРАТИНОВЫХ ВОЛОКОН

Номер: RU2179436C2
Автор: РОНДО Кристин (FR), ЛАНГ Жерар (FR), КОТТЕРЕ Жан (FR)
Принадлежит: Л'ОРЕАЛЬ (FR)

Изобретение относится к красящей композиции для волос, содержащей в подходящей для окраски среде катионный прямой краситель, композиция, кроме того, содержит полимерный загуститель, выбранный из группы, в которую входят сшитые гомополимеры акриловой кислоты, гомополимеры и сополимеры 2-акриламидо-2-метилпропансульфокислоты (полностью или частично нейтрализованные), гомополимеры акрилата аммония и сополимеры акрилата аммония и акриламида, сшитые сополимеры (мет)акриловой кислоты и С1-С6-амилакрилата, неионные гомополимеры и сополимеры, содержащие этиленненасыщенные мономеры сложноэфирного и/или амидного типа. Изобретение также относится к способам окраски волос, в которых используют эту композицию, и к упаковке набора для окраски волос. Композиции обеспечивают более интенсивную окраску, менее избирательны и устойчивы к агрессивным внешним факторам. 6 с. и 22 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 10
27-02-2002 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,4-ДИОКСОПИРРОЛИДИНА И 2,4-ДИОКСОТЕТРАГИДРОФУРАНА И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2179976C2
Автор: ЕСИИ Еиити (JP), МОРИ Масао (JP)
Принадлежит: ЛИД КЕМИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым 1-(бифенил-4-ил)метил-1Н-1, 2,4-триазольным соединениям и 1-(бифенил-4-ил)метил-4Н-1,2,4-триазольным соединениям, причем каждое из них имеет в качестве заместителя во 2'-положении (2, 4-диоксопирролидин-5-илиден)метил или (2,4-диоксотетрагидрофуран-5-илиден)метил и их соли. Благодаря их сильному антагонизму к рецептору ангиотензина 11 и антигипотензивному действию их можно использовать в качестве терапевтического агента при заболеваниях кровеносной системы, например гипертензии, или для лечения сердечной недостаточности. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 11
20-06-2002 дата публикации

УГЛЕВОДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2183638C2
Автор: ВЕСТЕРДЕЙН Питер (NL), ВАН БУККЕЛ Констант Адриан Антон (NL)
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL), САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)

Изобретение относится к углеводному производному общей формулы I, где R1= H или СН2ОSO3-; R2 и R3 независимо равны Н, (1-6С) алкил или SO3-; R4= OSO3-; n= 0 или 1; р=1 или 2; или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения по изобретению обладают антитромботической активностью. Также предложена фармацевтическая композиция для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных или связанных с тромбином, включающая указанное углеводное производное. 2 с. и 6 з.п.ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 12
20-01-2002 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АМИНО-1,2,4-БЕНЗОТРИАЗИН-1, 4-ДИОКСИДА (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2178413C2
Автор: Филион Ричард (US)
Принадлежит: САНОФИ-СИНТЕЛАБО (FR)

Описываются улучшенные способы получения 3-амино-1,2, 4-бензотриазин-1,4-диоксида путем взаимодействия бензофуразан-1-оксида с динатрия цианамидом в условиях гомогенной реакции - в водном диметилсульфоксиде - при температуре 55-65oC с последующей кристаллизацией в забуференном растворе, содержащем избыток ацетата натрия. В предпочтительном варианте способ включает взаимодействие бензофуразан-1-оксида с динатрия цинамидом в условиях также гомогенной реакции с последующей очисткой в смеси ацетона и уксусной кислоты. 2 с. и 4 з. п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 13
27-12-2002 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БИАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2195443C2
Автор: ШЕН Вильям Р. (US), ОСТЕРХАУТ Мартин Х. (US), МЮЛЛЕР-ГЛИМАНН Маттиас (DE), ХЕРТЦОГ Дональд Л. (US), ВОЛЬФАЙЛЬ Штефан (DE), ЛЯДУСЕР Гаетан Х. (US), АНГЕРБАУЭР Рольф (DE), ЛИЗ Тимоти Ж. (US), ВОЛАНИН Дональд Дж. (US), КРАМС Ричард Х. (US), БРАНДЕС Арндт (DE), ШМИДТ Гюнтер (DE), ШМИДТ Дельф (DE), КУК Джеймс Х. (US), БИШОФФ Хильмар (DE)
Принадлежит: БАЙЕР АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE), БАЙЕР КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к биарильным соединениям или замещенным пиридинам формулы (I), где Х обозначает N или CR8, где R8 обозначает водород, галоген, фенил, алкил, алкокси, алкоксикарбонил, карбокси, формил или -NR4R5, где R4 и R5 обозначают водород, алкил, алкенил, циклоалкил, фенил, нафтил; R1a и R1в обозначают трифторметил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алканоил; R2 обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил; R3 обозначает гидрокси, трифторацетил, алканоил, алкенил; Аr обозначает ароматическое или гетероароматическое кольцо, например фенил, нафтил, пиридил, фуранил, тиофенил. Соединения формулы (I) обладают антагонистическим действием по отношению к рецептору глюкагона и могут быть использованы при лечении глюкагонмедиированных состояний, таких как диабет. 8 с. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 14
10-12-2008 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2340343C2
Автор: ХЬЮЗ Эндрью Марк (GB), АШФОРД Марианна Бернис (GB), ДЖОНСТОУН Донна (GB), ТОНДЖ Девид Уилльям (GB), БАРРАСС Найджел Чарлз (GB), БОЙЛ Франсис Томас (GB), ТЕЙЛОР Сайан Тоумико (GB)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Предложены способы воздействия М-(3-метокси-5-метилпиразин-2-ил)-2-(4-[1,3,4-оксадиазол-2-ил]фенил)пиридин-3-сульфонамидом или его фармацевтически приемлемой солью при лечении злокачественного новообразования, при уменьшении атипичной пролиферации злокачественных клеток, для индуцирования дифференциации злокачественных клеток, для индуцирования апоптоза в злокачественных клетках, способ антиангиогенного воздействия, нацеленный на сосуды, в кровеносных сосудах злокачественных клеток у теплокровного животного (варианты), такого как человек, способ подавления метастазов в костях и ингибирования инвазии, соответствующие способы лечения и профилактики метастазов и инвазии. Вещество ранее было известно как ингибитор эндотелина-1 (ЕТ-1). Показана его эффективность по всем заявленным назначениям в отношении рака яичника. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 15
10-12-2008 дата публикации

СПОСОБ ЭНАНТИОСЕЛЕКТИВНОГО ГИДРИРОВАНИЯ АМИНОСПИРТОВ

Номер: RU2340594C2
Автор: ШВАЙККЕРТ Норберт (DE), КРАЛИК Йоахим (DE), ФАБИАН Кай (DE), МЮРМАНН Кристоф (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к способу энантиомерного получения аминоспиртов формулы I, в которой R1, R2 и n имеют указанные в формуле изобретения значения, заключающемуся в энантиоселективном гидрировании аминокетонов в присутствии нерацемического катализатора, который представляет собой комплекс переходного металла, содержащий один или более металлов и его солей, выбранный из группы, включающей родий, иридий, рутений и палладий, в котором переходный металл образует комплекс с хиральным дифосфиновым лигандом А. Изобретение способствует улучшению синтеза оптически активных арилзамещенных 3-моноалкиламинопропанолов, которые являются приемлемыми в качестве предшественников для получения антидепрессантов. 11 н.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 16
27-01-2008 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2315763C2
Автор: ПЭРАЧ Кэмил (US), ДОЛЛ Ронелд Дж. (US), РАЙВЕРА Йоселин Д. (US), МЭЛЛЕМС Элен К. (US), ЛИУ Йи-Тсунг (US), СЭКСЕНА Анил К. (US), ГИРИЯВАЛЛАБХАН Вийоор М. (US), ПЭЧТЕР Джонетен (US), ГУЗИ Томоти Дж. (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которой R1 и R2 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит в качестве заместителя от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей: а) галоген; b) -OCF3 или -OCHF2; с) -CF3; d) -CN; е) алкил; f) R18-гетероалкил; k) гидроксил; l) алкоксил, включающий циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил; R3 означает Н; R4, R5, R7 и R8 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей H, -ОН, алкил, гетероалкил и , при условии, что, если Z и/или Х означает N, то все R4, R5, R7 и R8 не означают -ОН; R6 означает -C(O)R15; R9 и R10 означают Н; R11 выбран из группы, включающей Н и алкил; R12 выбран из группы, включающей Н и алкил; R13 выбран из группы, включающей алкил и алкоксил; R14 означает Н; R15 выбран из группы, включающей -NR16R17, -OR16 и алкил; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо ...

Подробнее
Номер записи: 17
27-12-2008 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,4-ФУЛЛЕРО[60]ТЕТРАГИДРОТИОФЕНА

Номер: RU2342378C2
Автор: Ибрагимов Асхат Габдрахманович (RU), Кунакова Райхана Валиулловна (RU), ПУДАС Марко (FI), Туктаров Айрат Рамилевич (RU), Джемилев Усеин Меметович (RU), Ахметов Арслан Рифхатович (RU)
Принадлежит: Институт нефтехимии и катализа РАН (RU)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения 3,4-фуллеро(60)тетрагидротиофена формулы который может найти применение в качестве комплексообразователя, сорбента, биологически активного соединения, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена С60 с диметилсульфидом в присутствии катализатора Cp2TiCl2 в среде толуола при температуре ˜20°С в течение 66-78 часов. Выход целевого продукта составляет 59-82%. 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 18
10-12-2008 дата публикации

АРИЛКАРБОНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2340605C2
Автор: ЛАУ Йеспер (DK), МЮРРЭЙ Энтони (DK), ПОЛИЗЕТТИ Дхарма Рао (US), ЭНДРЮС Роберт Карл (US), БЛОК Пав (DK), АНКЕРСЕН Михаель (DK), ЙЕППЕСЕН Лоне (DK), ГУЗЕЛЬ Мустафа (US), ВАЛЬКАРСЕ-ЛОПЕС Мария Кармен (SE), САНТОШ Калпати Чидамбаресваран (US), БЛУМЕ Нильс (DK), МДЖАЛЛИ Аднан М. М. (US), ВЕДСЕ Пер (DK), КОДРА Янос Тибор (DK), СУБРАМАНИАН Говиндан (US)
Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (Ib) и его фармацевтически приемлемым солям, которые являются активаторами глюкокиназы. В формуле (Ib) R24 выбран из группы, состоящей из галогена, -CF3, -OCF3, -OR2, С1-6-алкил-Z- и R6-W1-С1-6алкилен-Z-; L1 означает связь, -O-, -S-, -S(O)2-, -С(O)- или -N(R11)-; G1 означает C1-6-алкил, С3-10-циклоалкил или пиперидил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, выбранными из С3-10-циклоалкила; L2 означает -N(R20)-; L3означает -С(O)-; R1 означает водород; G2 означает 32 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 19
20-12-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОМОЧЕВИНЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2341523C2
Автор: ХАРЛОУ Грег (US), МОЖЕ Жак (US), БОНД Дэниэл (US), ШТРОБЕЛЬ Хартмут (DE), ИТТЭНЖЕР Огюстэн (FR), БЕНАР Дидье (FR), АЛЬ-ОБЕЙДИ Фахад (US), НАИР Анил (US), НЕМЕСЕК Консепсьон (FR), ПАТЕК Марсель (US), ФЕЙТ Томас (US), ЛЕСЮИСС Доминик (FR), БУШАР Эрве (FR), РУФ Свен (DE), ПАЛЕРМО Марк (US), ЭЛЬ-АМАД Юссеф (FR), РИТТЕР Курт (DE), МАЛЛЕРОН Жан-Люк (FR)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА С.А. (FR)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым аддитивным солям с неорганическими и органическими кислотами или неорганическими или органическими основаниями, причем соединения находятся в любых изомерных формах. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов протеинкиназ. В общей формуле (I) р означает целое число от 0 до 2; R и R1 означают О; А1 и А2 означают простую связь, (С1-С6)алкил; В2 означает моноциклический или бициклический, насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал, включающий от 1 до нескольких одинаковых или разных гетероатомов, выбираемых среди О, S, N и NR7, возможно замещенный одним или несколькими, одинаковыми или разными заместителями. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующим воздействием на протеинкиназы, к фармкомпозиции, к применению соединений формулы (I) для получения лекарственных средств. 11 н. и 38 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 20
27-12-2008 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,5-ДИФЕНИЛ-3,4-ФУЛЛЕРО[60]ТЕТРАГИДРОТИОФЕН-1-ОНА

Номер: RU2342380C2
Автор: Джемилева Галина Аркадьевна (RU), Ибрагимов Асхат Габдрахманович (RU), Туктаров Айрат Рамилевич (RU), Джемилев Усеин Меметович (RU), Муслимов Забир Сабирович (RU)
Принадлежит: Институт нефтехимии и катализа РАН (RU)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения 2,5-дифенил-3,4-фуллеро[60]тетрагидротиофен-1-она формулы I, который может найти применение в качестве комплексообразователя, сорбента, биологически активного соединения, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена С60 с дибензилсульфоксидом в присутствии катализатора Ср2HfCl2 в среде толуола при температуре 140-160°С в течение 5-7 часов. Выход целевого продукта составляет 43-68%. 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 21
27-06-2008 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2327697C2
Автор: ЧЕККАРЕЛЛИ Симона-Мария (CH), БЮТТЕЛЬМАНН Бернд (DE), ПОРТЕР Ричард Хью Филип (CH), ФИАЙРА Эрик (CH), ЙЭШКЕ Георг (CH), КОЛЬЧЕВСКИ Забине (DE)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Описывается соединение общей формулы где R1 означает галоген, С1-С6алкил, CF3, CF2H или циано, R2 означает C1-С6алкил, R3 означает 5- или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С1-С6 алкилгалоген, C1-С6алкокси, NR′R′′, или замещенный группой 1-морфолинил или замещенный группами тиоморфолинил, 1-оксотиоморфолинил или 1, 1-диоксотиоморфолинил; R′, R′′ независимо друг от друга означают водород, С1-С6алкил, (СН2)0,1-(С3-С6)циклоалкил, R4 означает водород, а также его фармацевтически приемлемые соли и способы их получения. Изобретение также относится к применению указанных производных имидазола для получения лекарственных средств и к содержащим их лекарственным средствам, предназначенным для профилактики или лечения нарушений, опосредованных рецептором mGluR5, таких как острые и/или хронические неврологические нарушения, прежде всего боль страха, или для лечения хронической и ...

Подробнее
Номер записи: 22
10-02-2008 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ИЛИ ВЫЗЫВАЮЩЕЕ РОСТ ВОЛОС ИЛИ РЕСНИЦ И/ИЛИ ПРЕПЯТСТВУЮЩЕЕ ИХ ВЫПАДЕНИЮ, КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ СОЕДИНЕНИЕ, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2316325C2
Автор: ДАЛЬКО Мария (FR), РОЗО Роже (FR), БУЛЛЬ Кристоф (FR)
Принадлежит: Л`ОРЕАЛЬ (FR)

Изобретение относиться к медицине и описывает применение эффективного количества, по меньшей мере, одного гетероциклического соединения формулы (I) или его солей, причем соединение формулы (I) выбирают из (i) соединений формулы (III) или их солей, в которой Z, Z′ обозначают О, Х обозначает S (тиазолидиндионовая группа), G обозначает О или S; по меньшей мере один из R2 и R3 обозначает CF3, OR0 или COOR0, где R0 обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С1-С20-алкил и предпочтительно С10-С10-алкил, (ii) соединений (VI) или их солей: в которой Z, Z′ и G независимо обозначают О или S, по меньшей мере один из R2 и R3 обозначает водород, CN, CF3, NO2, OR0, COOR0 или насыщенный линейный или разветвленный С1-С20-алкил и предпочтительно С1 -С10-алкил, возможно, замещенный OR0, где R0 обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С1-С20-алкил и предпочтительно С1 -С10-алкил, (iii) соединений (VII) или их солей, в которой Z, Z′ и G независимо обозначают О или S; R обозначает ...

Подробнее
Номер записи: 23
20-08-2008 дата публикации

ПИРИДИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ИНФЕКЦИИ, ВЫЗВАННОЙ ВИРУСОМ ГЕПАТИТА С

Номер: RU2331639C2
Автор: ПАРТРИДЖ Джон (US), ЛУ Генри (US), СИНГХ Раджиндер (US), ГОФФ Дейн (US)
Принадлежит: РАЙДЖЕЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемой соли или N-оксиду в качестве ингибитора репликации и/или пролиферации HCV, к способу ингибирования репликации или пролиферации вириона гепатита С с использованием соединений формулы (I), а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С. В общей формуле (I) цикл В представляет собой ароматическое или неароматическое кольцо, которое включает два гетероатома, где Х и Y, каждый, независимо друг от друга, выбран из С, СН, N или О, при условии, что Х и Y, оба, не являются О и что Х и Y, оба, не являются N; U и Т представляют собой С; Z представляет собой -СН-; А представляет собой N или -CR2-; В представляет собой -CR3-; D представляет собой N или -CR4-; Е представляет собой N или -CR5-; G представляет собой N или -CR6-; J представляет собой N или -CR14-; К представляет собой -CR8-; L представляет собой N или -CR9 ...

Подробнее
Номер записи: 24
20-08-2008 дата публикации

НОВЫЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОАТОМ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2331645C2
Автор: СУИ Зихуа (US), СЮЙ Цзяи (US), КАНОДЖИА Рамеш М. (US), НГ Реймонд (US), ДЖЕЙН Нарешкумар Ф. (US)
Принадлежит: ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым, содержащим гетероатом тетрациклическим соединениям. Соединения изобретения являются применимыми при лечении и/или профилактике нарушений, ассоциированных с истощением эстрогена, таких как приступообразные ощущения жара, вагинальная сухость, остеопения и остеопороз; гормон-чувствительных раковых заболеваний и гиперплазии молочной железы, эндометрия, шейки матки и простаты; эндометриоза, фиброза матки и остеоартрита и в качестве контрацептивных агентов, применяемых либо отдельно, либо в комбинации с прогестогеном или антагонистом прогестогена. 5 н.п. ф-лы, 8 табл.

Подробнее
Номер записи: 25
20-02-2008 дата публикации

ИЗЕТИОНАТНАЯ СОЛЬ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИТОРА CDK4

Номер: RU2317296C2
Автор: ТУГУД Петер Лоуренс (US), БЕЙЛИН Владимир Генух (US), БЛЭКБЕРН Энтони Клайд (US), ЭРДМАН Дэвид Томас (US)
Принадлежит: УОРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНИ ЛЛС (US)

Изобретение относится к изетионатной соли 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-8Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она и ее кристаллическим формам, которые обладают свойствами селективного ингибитора циклинзависимой киназы 4 (CDK4) и могут найти применение при лечении, например, воспалительных и клеточных пролиферативных заболеваний. Кристаллические формы соли имеют порошковую рентгенограмму при величинах 2θ примерно 8,7, 13,5 и 17,6 (форма А), 5,1, 11,8, 12,1, 12,8, 13,1 и 14,7 (форма В) и 8,4, 8,9 и 21,9 (форма D). Изобретение также относится к способам получения кристаллической изетионатной соли 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-8Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она, к лекарственному средству и применению для получения лекарственного средства. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 18 ил.

Подробнее
Номер записи: 26
27-02-2008 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИГИДРО 3-ГАЛОГЕН-1H-ПИРАЗОЛ-5-КАРБОКСИЛАТЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Номер: RU2317983C2
Автор: ЛЭМ Джордж Филип (US), СЕЛБИ Томас Пол (US), СТИВЕНСОН Томас Мартин (US), ФРОЙДЕНБЕРГЕР Джон Герберт (US)
Принадлежит: Е.И.ДЮПОН ДЕ НЕМУР ЭНД КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и формулы II где R1 представляет собой галоген; R2 представляет галоген; R3 представляет C1-C4 алкил; Х представляет N или СН; и n равно 0-3, при условии, что когда Х представляет собой СН, тогда n равно, по меньшей мере, 1. где R1 представляет галоген; R2 представляет галоген; R3 представляет собой Н или C1-C4 алкил; Х представляет собой N или СН; и n равно от 0 до 3, при условии, что когда Х представляет собой СН, тогда n равно, по меньшей мере, 1. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы I, способу получения соединения формулы II, способ получения соединения формулы III. Также описываются промежуточные соединения формулы 4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые представляют интерес в качестве инсектицидов, а также способ их получения. 6 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 27
10-11-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2337907C2
Автор: ЛАНГЕ Йозефус Х.М. (NL), КЕЙЗЕР Хискиас Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), КРЮСЕ Корнилис Г. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где - R и R1 обозначают фенил, который может быть замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из группы, состоящей из хлора, иода, брома, фтора, трифторметила и циано, - R2 и R3являются одинаковыми или разными и обозначают С1-5 разветвленную или линейную алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами фтора, или - R2 и R3- вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пирролидиновое или пиперидиновое кольцо, - R7обозначает водород, С3-8 циклоалкил, пирролидинил или пиперидинил, и к их фармакологически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям общей формулы (IV), к фармацевтической композиции и к применениям соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью модулятора каннабиноидных рецепторов. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 28
27-05-2008 дата публикации

НОВЫЕ АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, А ТАКЖЕ ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2325388C2
Автор: ГРАЮРТ Маттиас (DE), ШПЕК Георг (DE), ГЕРМЕЙЕР Забине (DE), АЙККМАЙЕР Кристиан (DE), БРАЙТФЕЛЬДЕР Штеффен (DE), ПИПЕР Михаэль П. (DE), ПЕСТЕЛЬ Забине (DE)
Принадлежит: БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГМБХ УНД КО.КГ (DE)

Настоящее изобретение относится к производным циклопропилтропина общей формулы I в которой X- обозначает однозарядный анион, А и В обозначают -СН=СН-, R обозначает водород, гидроксигруппу, -С1-С4алкил, R1 и R2 имеют идентичные или различные значения и обозначают -C1-С5алкил, R3, R4, R3′ и R4′ имеют идентичные или различные значения и обозначают водород или галоген, Rх и Rx' совместно обозначают простую связь или мостиковую группу -О-, необязательно в виде их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей. Соединения формулы I являются антагонистами мускаринового рецептора подтипа 3, что позволяет предположить возможность их использования в качестве антихолинергического средства. Описаны также промежуточные соединения, используемые в синтезе соединений I, фармацевтические композиции на основе соединений I и применение последних для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения астмы, спазмов, хронического обструктивного заболевания легких. 5 н. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 29
27-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1H-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА КАННАБИНОИДОВ

Номер: RU2325382C2
Автор: ЛАНГЕ Йозефус Х.М. (NL), МАККРИРИ Эндрю К. (NL), КРУСЕ Корнелис Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Описываются новые производные 1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамида общей формулы (I) где R - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена, R1 - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена или трифторметильной группой, или пиридильный радикал; - R2 представляет собой атом водорода; - R3 - C1-6-алкил, С2-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, возможно замещенный С1-3алкилом или этинилом, С5-10-бициклоалкил, С4-8-алкенил, С3-8-трифторалкильную или С2-8-фторалкильную группу или С3-8-циклоалкил, группа NR4R5, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют моноциклический или бициклический, гетероциклический фрагмент с 5-8 кольцевыми атомами, гетероциклическая группа которого содержит один или два гетероатома, выбранных из группы N и О, возможно замещенного С1-3-алкилом или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 1,4′-бипиперидиновый радикал, их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция и применение новых соединений для получения ...

Подробнее
Номер записи: 30
20-07-2008 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ КРУЗИПАИНА И ДРУГИХ ЦИСТЕИНПРОТЕАЗ

Номер: RU2329266C2
Автор: КВИБЕЛЛ Мартин (GB)
Принадлежит: АМУРА ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединению в соответствии с общей формулой (I) или общей формулой (II) где R1=Н; Z=О или S; Р1=CR5R6, Р2=CR7R8, Q=CR9R10; каждый из R5, R6, R7, R8, R9 и R10 означает Н; Y=CR12R13-CO, где R12, R13 выбирают из С0-7-алкила, С3-6 -циклоалкила или фенил-С0-7-алкила; и где фенильное кольцо необязательно замещено R19, имеющим значения, указанные ниже; в группе (Х)о, Х=CR14R15, где R14 и R15 независимо выбирают из С0-7-алкила, и о представляет собой число от нуля до трех; (W)n, W=О, S, С(O), S(O) или S(O)2 или NR16, где R16 означает H, и n равен нулю или единице; (V)m, V-С(O), NHC(O), C(O)NH или CR17R18, где R17 и R18 означает Н, и m представляет собой число от нуля до трех, при условии, что когда m больше единицы, (V)m содержит максимум одну карбонильную группу; U = стабильное 5-7-членное моноциклическое или 8-11-членное бициклическое кольцо, которое является насыщенным или ненасыщенным и которое включает от нуля до четырех гетероатомов, выбранное из: где R19 представляет ...

Подробнее
Номер записи: 31
10-07-2008 дата публикации

ИНДОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2328483C2
Автор: БЛЭК Регина М. (US), ВУД Гарольд Б. (US), ДЕБЕНХЭМ Шерил Д. (US), МЕЙНКЕ Питер Т. (US), ЛИУ Кан (US), ЭКТОН Джон Дж. ||| (US)
Принадлежит: МЕРК ЭНД КО., ИНК. (US)

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает (a) -Х-арил-Y-Z и (b) -Х-гетероарил-Y-Z, где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А; арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, содержащую один гетероатом, независимо выбираемый из N или О, где моноциклическое кольцо или каждое кольцо бициклической кольцевой структуры означает 5-6-членное кольцо; Х означает связь, СН2, СН(СН3) и С(СН3)2; Y означает -СН=СН-, -СН(ОН)СН(ОН)-, -OCR7R8-, -SCR7R8- и -CH2CR5R6-; Z означает -СО2Н, тетразол; А означает С1-4алкил, -ОС1-4алкил и галоген, где алкил, и -Оалкил, каждый необязательно замещен 1-5 галогенами; R5, R6, R7 и R8, каждый независимо означает Н, С1-C5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил, где С1-С5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил необязательно замещены 1-5 ...

Подробнее
Номер записи: 32
27-07-2008 дата публикации

КОМПЛЕКСНОЕ СОЕДИНЕНИЕ 1,3-БИС(2-ГИДРОКСИЭТИЛ)-5-ГИДРОКСИ-6-МЕТИЛУРАЦИЛА С ФУМАРОВОЙ КИСЛОТОЙ, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ АНТИГИПОКСИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ЕГОПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2330025C2
Автор: Чернышенко Юлия Николаевна (RU), Срубилин Дмитрий Витальевич (RU), Мустафин Ахат Газизьянович (RU), Мышкин Владимир Александрович (RU), Савлуков Александр Иванович (RU), Ибатуллина Рифа Бариевна (RU), Абдрахманов Ильдус Бариевич (RU), Гимадиева Альфия Раисовна (RU), Бакиров Ахат Бариевич (RU), Кривоногов Виктор Петрович (RU)
Принадлежит: Федеральное государственное учреждение науки Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека Роспотребнадзора (RU), Институт органической химии Уфимского научного центра РАН (RU)

Изобретение относится к новому комплексному соединению 1,3-бис(2-гидроксиэтил)-5-гидрокси-6-метилурацила с фумаровой кислотой формулы которое может быть использовано в медицине в качестве вещества, способного повышать выживаемость в условиях воздействия экстремальных факторов среды, в частности при гипоксии. Новое комплексное соединение 1,3-бис(2-гидроксиэтил)-5-гидрокси-6-метилурацила с фумаровой кислотой получено с 94% выходом путем смешивания эквимолярных количеств 1,3-бис(2-гидроксиэтил)-5-гидрокси-6-метилурацила и фумаровой кислоты в органическом растворителе с последующим нагреванием реакционной смеси в течение 2-3 часов, желательно при температуре 60-70°, удалением растворителя из реакционной смеси и выделением продукта. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 33
20-04-2008 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ РЕВМАТОИДНОГО АРТРИТА

Номер: RU2322238C2
Автор: Хейкки ЙОЕНСУУ (FI)
Принадлежит: ХИКС-ИНСТИТУУТТИ ОИ (FI)

Изобретение относится к фармакологии. Предложено применение 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, предпочтительно фармацевтически приемлемой кислотной аддитивной соли, еще более предпочтительно монометансульфонатной соли, для изготовления фармацевтических композиций для лечения ревматоидного артрита, в частности тяжелой формы ревматоидного артрита и DMARD-резистентного ревматоидного артрита. Способ лечения людей, страдающих от ревматоидного артрита, включает введение указанному человеку, нуждающемуся в таком лечении, 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, в частности в форме монометансульфонатной соли, в дозе, эффективной против ревматоидного артрита, причем монометансульфонатную соль соединения формулы I вводят в ежедневной дозе, соответствующей от 100 до 1000 мг соединения ...

Подробнее
Номер записи: 34
10-10-2008 дата публикации

ПОЛИМОРФЫ ПИРРОЛЗАМЕЩЕННЫХ 2-ИНДОЛИНОНОВЫХ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2335502C2
Автор: ХОУЛИ Майкл (US), СУНЬ Чанцюань (US), ТАМАНН Том (US), ФОСТЕР Тодд П. (US), ХАН Фьюзен (US)
Принадлежит: ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ ЛЛС (US)

Настоящее изобретение относится к полиморфам 1-пирролзамещенного 2-индолинонового соединения (2-пирролидин-1-илэтил)амида 5-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил)-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты, а именно полиморфной форме соединения формулы I: в виде полиморфной формы II, по существу свободной от полиморфа формы I, характеризуемой порошковой рентгенограммой PXRD, с характеристическими пиками, выраженными в градусах (±0,1) двойного угла 7.1,13.9,16.0,20.9 и 24.7, полученными с использованием CuKα1 излучения (длина волны = 1.5406 А), и полиморфной форме соединения формулы I в виде полиморфа формы I, по существу свободной от полиморфа формы II, характеризуемой порошковой рентгенограммой PXRD, с характеристическими пиками, выраженными в градусах (±0,1) двойного угла 5.0,16.7,18.9,24.8 и 27.3, полученными с использованием CuKα1 излучения (длина волны = 1.5406 А). Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать каталитическую ...

Подробнее
Номер записи: 35
10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОНАФТОАЗУЛЕНА, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ И ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫХ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ ФНО-alpha

Номер: RU2318827C2
Автор: ТРОЙКО Рудольф (HR), МЕСИЧ Милан (HR), МЕРЧЕП Младен (HR), ПЕСИЧ Дияна (HR), ОЗИМЕЧ Ивана (HR)
Принадлежит: ПЛИВА-ИСТРАЖИВАЧКИ ИНСТИТУТ Д.О.О. (HR)

Описываются производные бензонафтоазулена формулы (I), где Х представляет собой О или S; Y и Z означают водород; группы или означают структуры R1 представляет собой где R2 и R3 одновременно или независимо друг от друга могут представлять собой Н, С1-С4-алкил или вместе с N означают гетероцикл, выбранный из морфолинила, пиперидинила или пирролидинила; n - целое число от 0 до 3; m - целое число 1; Q1 и Q2 независимо друг от друга представляют собой кислород или группу , где y1 и у2 независимо друг от друга представляют собой водород или С1-С4-алкил. Описываются производные бензонафтоазулена формулы (Ia), отличающиеся от соединения формулы (I) тем, что R1 представляет собой C1-С7-алкил, замещенный гидроксилом, или С1-С7-алкилоксикарбонил. Соединения формулы (I) ингибируют продуцирование ФНО-α, и соединения формулы (Ia) являются промежуточными продуктами для получения соединений формулы (I). Описываются также применение соединений формулы (Ia), где R1 - COz Et, CH2OH для получения соединений ...

Подробнее
Номер записи: 36
10-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-УРЕИДО-6-ГЕТЕРОАРИЛ-3Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ-6-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГИРАЗЫ И/ИЛИ ТОПОИЗОМЕРАЗЫ IV ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Номер: RU2333208C2
Автор: СТАМОС Дин (US), ДРАММ Джозеф (US), ГРИЙО Анн-Лор (US), ЧАРИФСОН Пол (US), ЛИАО Юшенг (US), ДЕЙНИНДЖЕР Дэвид Д. (US), ОЛИВЕР-ШАФФЕР Патриция (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Описывается соединение формулы I, или его фармацевтически приемлемая соль, где: Q представляет собой -NH- или -О-; W представляет собой C-R4; X представляет собой СН; R1 представляет собой 5-6-членное арильное кольцо, содержащее 1-3 атома азота, где: R1 замещен 0-3 группами, независимо выбранными из R, оксо, или OR'; каждый R' независимо выбран из атома водорода или С1-4алифатической группы; R2 выбран из атома водорода или C1-3алифатической группы; R3 выбран из C(O)NHR, C(O)N(R)2, C(O)R, CO2R, C(R')-NOR или C(R')=NOH; каждый R независимо выбран из Т-Ar или С1-6алифатической группы, где: указанная С1-6алифатическая группа замещена 0-3 группами, независимо выбранными из R' или OR'; Т представляет собой (СН2)у, где у равно 0, 1 или 2; Ar выбран из: (а) 3-8-членного насыщенного, ненасыщенного или арильного кольца; (b) 3-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-3 атома азота; или (с) 5-6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-3 атома азота где: Ar замещен 0-3 R' группами; ...

Подробнее
Номер записи: 37
20-09-2008 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ЦИАНО-7-АЛКОКСИ-6-НИТРО-4-ХИНОЛОНОВ

Номер: RU2333909C2
Автор: ФЛОЙД Миддлтон Броунер Мл. (US), ДУНКАН Скотт Мэйсон (US), ПАГАН Мигель Анхель (US)
Принадлежит: УАЙТ ХОЛДИНГЗ КОРПОРЕЙШН (US)

Настоящее изобретение относится к способу получения 3-циано-7-алкокси-6-нитро-4-хинолонов, который включает в себя: а) взаимодействие замещенного антранилата формулы (I) с диметилацеталем диметилформамида, где R обозначает алкил, с получением соединения формулы (II); b) конденсацию соединения формулы (II) с трет-бутилцианоацетатом с получением соединения формулы (III); с) гидролиз соединения формулы (III) с получением соединения формулы (IV); d) декарбоксилирование соединения формулы (IV) до соединения формулы (V); е) циклизацию соединения формулы (V) с получением 3-циано-7-алкокси-6-нитро-4-хинолона. Технический результат: новый способ получения направлен на преодоление высокотемпературной циклизации, которая может приводить к термическому разложению. 33 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 38
07-12-2023 дата публикации

ФТОРЛАКТОН И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2809145C2
Автор: ЯМАУТИ, Акиёси (JP), ЯМАМОТО, Йосихиро (JP), ХОСОКАВА, Мое (JP), КИСИКАВА, Йосуке (JP), ХАЯСИ, Коутароу (JP), МАЦУУРА, Макото (JP)
Принадлежит: ДАЙКИН ИНДАСТРИЗ, ЛТД. (JP)

Изобретение относится к способам получения соединения, описывающегося формулой (1) где два R1 являются одинаковыми и каждый означает атом фтора или C1-3 перфторалкильную группу, способ включает стадию A реакции соединения, описывающегося формулой (2) где R1 является таким, как определено выше, с соединением, описывающимся формулой (3) где R31, R32 и R33 являются одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода или C1-3 алкильную группу; и соединение, описывающееся формулой (4-1) где R41, R42, R43 и R44 являются одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода или алкильную группу или два из них необязательно связаны друг с другом с образованием кольца, необязательно содержащего один или большее количество заместителей; где температура реакции на стадии A находится в диапазоне от -30 до 40°C, а также к способам получения соединения, описывающегося формулой (5) где R1 означает атом фтора или C1-3 перфторалкильную группу. Способ включает стадию получения соединения, описывающегося ...

Подробнее
Номер записи: 39
25-12-2023 дата публикации

Кристалл диарилтиогидантоинового соединения

Номер: RU2810214C2
Автор: ТЯНЬ Синь (CN), У Цзяху (CN), ВАН Тин (CN), ГУО Юйин (CN), ЧЖАН Линь (CN), ЧЭНЬ Шэнлинь (CN), ШЭНЬ Чуньли (CN), ЛЮ Фэй (CN)
Принадлежит: ЧИА ТАЙ ТЯНЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к кристаллу диарилтиогидантоинового соединения формулы I, где на картине дифракции рентгеновских лучей на порошке при использовании Cu Kα излучения дифракционные пики находятся при следующих значениях угла 2θ: 13,47±0,2°, 15,32±0,2°, 15,98±0,2°, 18,68±0,2°, 23,11±0,2° и 26,41±0,2°. Кристалл соединения формулы I имеет пик поглощения при 238,92°С согласно анализу посредством метода дифференциальной сканирующей калориметрии. Способ получения кристалла соединения формулы I осуществляют путем смешивания соединения формулы I с растворителем при температуре 35-70°С для осаждения кристалла, где растворитель выбран из группы, состоящей из метанола, этанола, этилацетата, тетрагидрофурана, ацетонитрила, ацетона, смеси метанола и воды, смеси этанола и воды и смеси ацетона и воды. Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения андроген-опосредованного рака, содержащей терапевтически эффективное количество кристалла соединения формулы I по изобретению и фармацевтически ...

Подробнее
Номер записи: 40
27-12-2023 дата публикации

КОМПЛЕКСНАЯ ТЕРАПИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2810487C2
Автор: ТОНЕТТИ, Дебра, А. (US), ЧЖАО, Цзюн (US), СТРАМ, Джей, К. (US), СЮН, Жуй (US), ЗЭТЧЕР, Грегори, Р. (US)
Принадлежит: ЗЭ БОРД ОФ ТРАСТИС ОФ ЗЭ ЮНИВЕРСИТИ ОФ ИЛЛИНОЙС (US), Г1 ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к лечению эстрогенозависимого рака. Раскрывается применение соединения SERD, представляющего собой или его фармацевтически приемлемую соль, в комбинации с соединением, являющимся ингибитором CDK4/6, представляющим собой или его фармацевтически приемлемую соль; для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы у человека, нуждающегося в этом, а также к фармацевтической композиции, содержащей такую комбинацию, для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы. Использование изобретения позволяет эффективно лечить эстрогенозависимый рак молочной железы. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 15 ил., 11 табл., 18 пр.

Подробнее
Номер записи: 41
10-08-2002 дата публикации

НАТРИЕВАЯ СОЛЬ ОМЕПРАЗОЛА ФОРМЫ Б, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ НАТРИЕВУЮ СОЛЬ ОМЕПРАЗОЛА ФОРМЫ Б

Номер: RU2186778C2
Автор: КЬЕЛЬБОМ Кристина (SE), ИМЕН Ингвар (SE), ГУСТАВССОН Андерс (SE)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к натриевой соли омепразола формы Б, которая может быть использована в качестве ингибитора протонного насоса, т.е. может быть эффективна в ингибировании секреции желудочной кислоты. Описывается натриевая соль омепразола формы Б, которая является термодинамически стабильной и обладает картиной дифракции рентгеновских лучей, приведенной в описании. Также раскрыты способы получения натриевой соли омепразола формы Б и фармацевтический препарат, содержащий натриевую соль омепразола формы Б. 5 с. и 7 з.п.ф-лы, 8 ил., 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 42
20-12-2002 дата публикации

ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИНА, НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2194703C2
Автор: КАРРИ Жан-Кристоф (FR), МИНЬЯНИ Серж (FR), БАСИАРД Жорж (FR), ФИЛОШ Брюно (FR), ЭВЕР Мишель (FR)
Принадлежит: РОН-ПУЛЕНК РОРЕ С.А. (FR)

Описывается гипогликемическое лекарственное средство, содержащее в качестве действующего начала по меньшей мере одно производное пиразина формулы I, в которой R означает атом азота, R1 означает радикал -СО-NR5R6, -СО-N(СН2 -(СНОН)n-СН2ОН)2, где n = 0, -СН2-NR5R6, -СН2-N(СН2 -(СНОН)y-СН2ОН)2, где y = 0, и один из заместителей R3 или R4 означает атом водорода, а другой идентичен R1, R2 означает атом водорода; R5 означает атом водорода или радикал алкил, содержащий 1-6 атомов углерода в прямой или разветвленной цепи, R6 означает радикал -СН2-(СНОН)m -СН2ОН, где m = 1, -алк-О-алк-СН2 ОН, алк-О-алк, -СН(СН2ОН)2, -С(СН2ОН)3, -С(СН3)(СН2ОН)2, алк означает алкил с 1-6 атомами углерода в линейной или разветвленной цепи, или его соли с фармацевтически приемлемой неорганической или органической кислотой. Также описываются производные пиразина формулы I и способы их получения. 4 с. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 43
10-03-2002 дата публикации

ЭМУЛЬСИИ МАСЛО-В-ВОДЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНОЕ 1,3,5-ТРИАЗИНА И СИЛИКОН СОПОЛИОЛ, И ИХ КОСМЕТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2180212C2
Автор: ЖОССО Мартэн (FR), НОДАРИ Лоран (FR), АНСЕНН Изабель (FR)
Принадлежит: Л'ОРЕАЛЬ (FR)

Изобретение относится к новым эмульсиям масло-в-воде, содержащим 1) по меньшей мере, одно производное 1,3,5-триазина и 2) по меньшей мере, один полиалкил-полиэфир-силоксан, имеющий полиоксиалкиленированные группы, привитые к основной силиконсодержащей цепи, при условии, что названные эмульсии не содержат хлорид цетилстеарилтриметиламмония, а также к применению таких эмульсий для изготовления косметических или дерматологических композиций, предназначенных для фотозащиты кожи, и/или волос, и/или других кератиновых материалов человека, таких как ресницы, брови или ногти, от ультрафиолетового излучения, в частности солнечного излучения, и к применению производных 1,3, 5-триазина в качестве стабилизирующего агента для получения названной эмульсии. Изобретение позволяет получать косметические или дерматологические композиции с хорошими поглощающими свойствами в отношении УФ-лучей, обладающие к тому же улучшенной стойкостью без использования традиционных поверхностно-активных эмульгаторов. 3 с ...

Подробнее
Номер записи: 44
20-09-2002 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СНИЖАЮЩИХ АКТИВНОСТЬ ЭФФЕКТОРОВ ДИПЕПТИДИЛ ПЕПТИДАЗЫ (DP IV) И СООТВЕТСТВЕННО ЭНЗИМА DP IV С АНАЛОГИЧНОЙ АКТИВНОСТЬЮ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ САХАРА В КРОВИ

Номер: RU2189233C2
Автор: ПЕДЕРСОН Рэй А. (CA), ПОЛИ Роберт П. (CA), МАКИНТОШ Кристофер Г.С. (CA), РОШЕ Фред (DE), ШМИДТ Ерн (DE), ДЕМУТ Ханс-Ульрих (DE)
Принадлежит: ПРОБИОДРУГ ГЕЗЕЛЛЬШАФТ ФЮР АРЦНАЙМИТТЕЛЬФОРШУНГ МБХ (DE)

Изобретение может быть использовано в медицине для снижения уровня сахара в крови. Снижение активности дипептидазы (DP IV) или энзима DP IV с аналогичной активностью в крови млекопитающего осуществляют путем назначения эффекторов, в причинной последовательности, эндогенные (или дополнительно назначенные экзоренные) инсулинотропные пептиды - желудочные ингибиторы полипептиды 1-42 (GIP1-42) и глюкагон-лайк пептид амиды - I 7-36 (GLP-I7-36) (вышеприведенные GLP -I7-37 или их аналоги) с помощью DP IV- и DP IV-подобных энзимов расщепляются в меньшей степени и тем самым сокращают или замедляют падение концентрации этих пептидных гормонов или их аналогов. Вследствие достигнутой действием DP IV-эффекторов повышенной стойкости изменяется эффективность аутогенного инсулина, что влечет за собой стимулирование углеводного обмена организма, который лечат. Как результат снижается уровень сахара в крови при характерной для гипергликемии концентрации глюкозы в сыворотке организма, который лечат. C помощью ...

Подробнее
Номер записи: 45
10-09-2002 дата публикации

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ КАРБАМАТКЕТОЛИДОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ

Номер: RU2188827C2
Автор: МАКМИЛЛЕН Уилльям Томас (US), ВАНДЕРПЛАС Брайан Клемент (US), МАКЛАФЛИН Роберт Уилльям (US), РИПИН Дэвид Гарольд Браун (US), КАНЕКО Такуси (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US)

Изобретение касается способа получения антибиотика группы макролидов, характеризующегося формулой (15), где заместители R1, R2, R3, R4, R5 имеют указанные в описании значения. Данные антибиотики применимы в качестве антибактериальных и антипротозойных средств для млекопитающих, включая человека, а также рыб и птиц. Изобретение также представляет новые соединения, которые могут быть получены с помощью получения антибиотика группы макролидов. 12 с. и 16 з.п.ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 46
27-09-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАЗАНА ИЛИ БЕНЗО-2,1,3-ТИАДИАЗОЛА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2189984C2
Автор: МАРРС Кристофер М. (US), РОДЖЕРС Гэри А. (US)
Принадлежит: ДЗЕ РИДЖЕНТС ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ КАЛИФОРНИЯ (US)

Изобретение относится к производным бензофуразана или бензо-2,1,3-тиадиазола формулы I, в которой R1 представляет кислород или серу, R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из -СR=, М представляет =СR4-, где R4 независимо представляет R, R8 представляет водород, R5 выбирают из группы, состоящей из -СR=CR1-, -CR=CX-, -(СRR1)n-, R7 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)n-, -C(O)-, -CRX-, -CXX1-, R6 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)m-, -C(O)-, -CRX -, -CXX1-, -S- и -O-. Соединения обладают усиливающими АМРА рецепторы свойствами. Эти соединения можно использовать для таких терапевтических целей, как облегчение обучению поведению, и для лечения состояний, таких, как нарушения памяти из-за уменьшения количества или эффективности АМРА рецепторов или синапсов, использующих эти рецепторы. Описан также способ лечения с помощью заявленных соединений. 2 с. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 47
27-02-2008 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-МЕТИЛ-5-ЗАМЕЩЕННЫХ-1,3,4-ОКСАДИАЗОЛОВ

Номер: RU2317986C2
Автор: Семенов Борис Борисович (RU), Смушкевич Юрий Исаевич (RU)
Принадлежит: Российский Химико-Технологический Университет им. Д.И. Менделеева (РХТУ им. Д.И. Менделеева) (RU)

Изобретение относится к области химии гетероциклических соединений, обладающих потенциальной биологической активностью, в частности к способу получения 2-метил-5-замещенных-1,3, 4-оксадиазолов. Описывается способ получения 2-метил-5R-замещенных-1,3,4-оксадиазолов, где R означает арил, гетарил или алкил, циклизацией трибутилстаннильных производных тетразола в присутствии ангидридов алифатических кислот по схеме: Способ позволяет по упрощенной технологии получить 2-метил-1,3,4-оксадиазолы, замещенные в 5-положении объемными заместителями.

Подробнее
Номер записи: 48
20-11-2008 дата публикации

ТРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ МОЧЕВИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ЦИТОКИНОВ

Номер: RU2338739C2
Автор: ТАУНС Дженнифер Энн (US), БОШ Грегори Кент (US), БРУГЕЛЬ Тодд Эндрю (US), ГОЛЕБИОВСКИ Адам (US), САБАТ Марк (US), КЛАРК Майкл Филип (US), ДЕ Бисванат (US), БЕРБЕРИЧ Стивен Мэтью (US)
Принадлежит: ДЗЕ ПРОКТЕР ЭНД ГЭМБЛ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к производным 1,1,3-трехзамещенных мочевин, ингибирующим выделение клетками воспалительных цитокинов, а также к их энантиомерам, фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, к их применению, а также способу синтеза. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью воспалительных цитокинов, таких как артрит. В общей формуле R является незамещенным или замещенным -ОН, С1-4алкилом или -О-С1-4алкилом линейным или разветвленным алкилом C1-C4; R1 имеет формулу -(L)x-R3; R3 является фрагментом, выбираемым из группы, состоящей из замещенных или незамещенных фенилов, где заместитель выбран из группы С1-4алкил, -О-С1-4алкил, -S-С1-4алкил или фтор; R2 имеет формулу -(L1)y-R4; R4 является фрагментом, выбираемым из группы, состоящей из: i) атома водорода; ii) замещенных -ОН, -О-С1-4алкилом или фенилом или незамещенных линейных или разветвленных гидрокарбилов C1-С10, где гидрокарбил представляет собой С1-6алкил; ...

Подробнее
Номер записи: 49
27-11-2008 дата публикации

НОВЫЕ АРИЛПИПЕРАЗИНИЛОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2339627C2
Автор: НОЙМАН Сильвия (IL), ЧЕНЬ Донли (US), ИНБАЛ Боаз (IL), ДАНОА Дэйл С. (US), НУДЕЛЬМАН Рафаэль (IL), БАР-ХАИМ Шай (IL), ХЕЙФЕТЦ Александр (IL), МАРАНТЦ Яэл (IL), ШАЧЕМ Шарон (IL), ФИЧМАН Мерав (IL), БЕККЕР Орен (IL), ШАРАДЕНДУ Анураг (US), МОХАНТИ Прадиумна (US), ЧЕРУКУ Сриниваса Рао (US)
Принадлежит: ПРЕДИКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ХОЛДИНГЗ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к арилпиперазиниловым соединениям общей формулы I или его фармацевтически приемлемым солям и/или сложным эфирам, где: R1 незамещенный алкил или циклоалкил; R2 и R3 независимо водород; низший алкил; циклоалкил; или -NR4R5, где R4 и R5 независимо представляют собой Н, О, R6 или COR6, где R6 может представлять собой низший алкил или сульфонамидоалкил; при условии, что R2 и R3, оба, не являются водородом; атомы, обозначенные связанными пунктирной линией, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать шестичленное кольцо; Z представляет собой N или С; m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2, 3, 4, 5 или 6; р равно 0, 1, 2, 3 или 4. Соединения могут быть использованы для лечения заболеваний, медиируемые непосредственно или опосредованно 5-НТ-рецепторами. Такими заболеваниями являются расстройства центральной нервной системы. Описаны также фармацевтические композиции на основе соединений I, их применение и промежуточные соединения, используемые ...

Подробнее
Номер записи: 50
27-11-2008 дата публикации

НОВЫЕ ОБРАТНЫЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СВ1

Номер: RU2339618C2
Автор: РЁВЕР Штефан (DE), НЕЙДАР Вернер (FR), ПФЛИЕЖЕР Филипп (FR), МАРТИ Ханс Петер (CH), МЮЛЛЕР Вернер (CH), МАЙВЕГ Александер (DE), НАРКИЗЬЯН Робер (FR)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где; Х означает С, N; R1 означает Н или (низш.)алкил, R2 означает (низш.)алкил, -(CH2)n-R2a; R2a означает С3-С8циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, С3-С6циклоалкил; R3 означает С3-С6циклоалкил, необязательно и независимо ...

Подробнее
Номер записи: 51
20-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛА, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ К БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРАМ

Номер: RU2324687C2
Автор: ТЕЙЛОР Роджер Джон (GB), БИТТИ Давид (GB), КЁНУ Бернард (CH), ФЭРХЕРСТ Робин Алек (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве агонистов β2-адренорецептора, к способу их получения и применению, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения состояний, которые можно предотвратить или снизить интенсивность симптомов при активации β2 -адренорецептора, например обструктивных или воспалительных заболеваний дыхательных путей. В общей формуле (I) X означает -R1-Ar-R2 или -Ra-Y; Ar означает фенилен, необязательно замещенный группой из ряда: галоген, гидрокси, C1-С10алкил, C1-С10алкокси, фенил, C1-С10алкокси, замещенный фенильной группой, или фенил, замещенный C1-С10 алкоксигруппой; R1 и R2присоединены к соседним атомам углерода в составе группы Ar, и либо R1 означает C1-С10алкилен, a R2 означает водород, C1-С10алкил или галоген, Ra означает связь или C1-С10алкилен, необязательно замещенный группой из ряда: гидрокси, C1-С10алкокси, C6-С10арил или C7-С14аралкил; Y означает ...

Подробнее
Номер записи: 52
20-05-2008 дата публикации

4-ПИПЕРАЗИНИЛБЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛИНДОЛЫ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРУ 5-НТ6

Номер: RU2324693C2
Автор: РЕПКЕ Дейвид Брюс (US), КЛАРК Робин Дуглас (US), ХАРРИС Ралф Нью III (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к пиперазинилбензолсульфонилиндолам общей формулы I где R1 и R2 каждый независимо означает водород, галоген, алкокси, R3 и R4 каждый независимо означает водород, галоген, алкил, n равно от 0 до 4, R6 в каждом конкретном случае означает водород или галоген, R7 и R8 каждый означает водород, R9 означает водород, алкил, или индивидуальный изомер, рацемическая или нерацемическая смесь изомеров или их фармацевтически приемлемая соль или сольват. Соединения проявляют аффинность к рецептору 5-НТ6 и могут быть использованы для лечения некоторых заболеваний центральной нервной системы. Описаны также фармацевтические композиции на основе соединений I. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 53
10-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1, 2, 4-ТИАДИАЗОЛИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕКОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНА

Номер: RU2323932C2
Автор: ПАН Кевин (US), РЕЙТЦ Аллен Б. (US), ФИТЦПАТРИК Луис Дж. (US), ЛИ Дэниэл Х. (US), СМИТ-СВИНТОСКИ Вирджиния Л. (US), ЖАО Бою (US), АЙЗИНГЕР Магдалена (US), ПЛАТА-САЛАМАН Карлос (US)
Принадлежит: ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым производным 1,2,4-тиадиазол-2-ия формулы (I), где R1, R2 и R4 представляют собой радикалы, содержащие циклические фрагменты, R3 обозначает водород, алкил, алкенил или алкинил, которые могут использоваться в качестве агонистов или антагонистов рецептора меланокортина. Также в настоящем изобретении представлена фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора рецептора меланокортина, и способ ее получения. Целью настоящего изобретения является получение фармацевтических композиций, содержащих соединения, взятых в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтически приемлемый носитель, которые вводят субъекту, нуждающемуся в лечении заболеваний, опосредованных рецептором меланокортина, выбранных из группы, включающей такие нарушения, как метаболические нарушения, нарушения, связанные с ЦНС, и дерматологические нарушения, 7 н.з. и 14 з.п. ф-лы, 13 табл.

Подробнее
Номер записи: 54
10-07-2008 дата публикации

КАТАЛИЗАТОР ДЛЯ СИНТЕЗА 2- И 4-ПИКОЛИНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2- И 4-ПИКОЛИНА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КАТАЛИЗАТОРА

Номер: RU2328343C2
Автор: ГОСВАМИ Тарун Канти (IN), РОЙ Субхаш Чандра (IN), ДУТТА Пашупати (IN), РОЙ Шьям Кишор (IN)
Принадлежит: КАУНСИЛ ОФ САЙЕНТИФИК ЭНД ИНДАСТРИАЛ РИСЕРЧ (IN)

Изобретение относится к катализатору для синтеза 2- и 4-пиколинов, способу его получения и способу получения 2- и 4-пиколина. Описан катализатор, который может быть использован для синтеза 2- и 4-пиколинов, содержащий гетерополикислоту, выбранную из группы, включающей кремневольфрамовую кислоту, фосфорвольфрамовую кислоту и ванадовольфрамовую кислоту, нанесенную на подложку-силикагель, размер частиц которого составляет 6-14 меш. Описан также способ получения катализатора, включающий растворение гетерополикислоты в дистиллированной воде, смешивание полученной смеси с требуемым количеством силикагеля для получения взвеси, перемешивание взвеси до получения равномерной пропитки, сушку взвеси на воздухе при температуре 200-250°С от 0,5 до 1,5 часов, дальнейшее нагревание взвеси при температуре от 300 до 400°С от 0,5 до 1, 5 часов и охлаждение полученного продукта до комнатной температуры в эксикаторе для получения требуемого катализатора. Описан способ получения 2- и 4-пиколинов, включающий ...

Подробнее
Номер записи: 55
20-05-2008 дата публикации

6-АЛКОКСИПИРИДОПИРИМИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ МАР р38

Номер: RU2324695C2
Автор: ЛИМ Джулия Анна (US), ГОЛДШТАЙН Дейвид Майкл (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где Z означает N; X1 означает О или S; R1 означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; R2 означает водород или алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, и R3означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, замещенный группой -ORa, где Ra означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; насыщенный неароматический циклический радикал, содержащий от 3 до 8 атомов в цикле, где один атом в цикле является гетероатомом, выбранным из N или О, а остальные атомы в цикле являются атомами углерода, причем один или два атома углерода необязательно замещены по атому азота группами -С(O)(С1-С6алкокси) или -SO2-С1-С6 алкил. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы MAP р-38. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 56
10-07-2008 дата публикации

СРЕДСТВО, СНИЖАЮЩЕЕ СОДЕРЖАНИЕ ХОЛЕСТЕРИНА В СЫВОРОТКЕ КРОВИ, ИЛИ СРЕДСТВО ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ТЕРАПИИ АТЕРОСКЛЕРОЗА

Номер: RU2328307C2
Автор: КОСАКАИ Казухиро (JP), ЙОКОТА Масаюки (JP), ТОМИЯМА Хироси (JP)
Принадлежит: КОТОБУКИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается средства, снижающего содержание холестерина в сыворотке крови, или средства для предотвращения или терапии атеросклероза, состоящего из сочетания соединения общей формулы 1 и ингибиторов биосинтеза холестерина, набора, включающего это средство, и способа снижения содержания холестерина в сыворотке крови или предотвращения или терапии атеросклероза. Изобретение обеспечивает эффективное снижение содержания холестерина в сыворотке крови и предотвращение или эффективное лечение атеросклероза. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 14 табл.

Подробнее
Номер записи: 57
10-04-2008 дата публикации

СПОСОБ ОЧИСТКИ РАСПЛАВА МЕЛАМИНА

Номер: RU2321585C2
Автор: КУФАЛ Герхард (AT)
Принадлежит: АМИ-Агролинц Меламин Интернейшнл ГмбХ (AT)

Изобретение относится к способу очистки расплава меламина, полученного пиролизом мочевины под высоким давлением. В соответствии с данным способом на первой стадии расплав меламина подвергают контакту в противотоке с горячим с температурой 324-450°С газообразным NH3 и NH3 из второй стадии и на второй стадии подвергают контакту с холодным с температурой 150-300°С NH3 таким образом, что расплав охлаждается до температуры, которая на 1-30°С выше температуры плавления меламина, зависящей от давления, и в случае необходимости расплав после второй стадии оставляют на время от 10 мин до 10 ч и затем подвергают обработке любым известным способом. Технический результат - получение меламина с чистотой 99,6 вес.% в очистной колонне при раздельном введении NH3. 7 з.п. ф-лы, 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 58
20-07-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ФТАЛАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4

Номер: RU2329262C2
Автор: МОРАЦЦОНИ Габриеле (IT), ПЕЛЛАЧИНИ Франко (IT), НАПОЛЕТАНО Мауро (IT), РИВА Карло (IT), АЛЛИЕВИ Леопольдо (IT), ПАУСЕЛЛИ Марко (IT), ХААК Томас (IT), МОРИДЖИ Джен-Доминик (IT)
Принадлежит: ДЗАМБОН ГРОУП С.П.А. (IT)

Изобретение относится к производным фталазина формулы (I), в которой R представяет собой метальную или дифторметильную группу; R1 представляет собой фенил или оксазолил или тиофенил, связанный химической связью с фталазиновым циклом посредством углерод-углеродной связи, причем как фенил, так и указанный гетероцикл замещены на карбоксильную группу, а также необязательно на вторую функциональную группу, выбранную из метокси-, нитро-, N-ацетиламино-, N-метансульфониламино-группы; а также их фармацевтически приемлемым солям. Указанные соединения формулы I являются ингибиторами фосфодиэстеразы. Объектами изобретения также являются способ получения соединений формулы (I) и фармацевтический состав для лечения аллергических и противовоспалительных заболеваний на основе указанных соединений. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 табл.

Подробнее
Номер записи: 59
27-04-2008 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ КОЛЛОИДНУЮ ДВУОКИСЬ КРЕМНИЯ

Номер: RU2322970C2
Автор: ХЭБЕРЛИН Барбара (CH), КРАМЕР Андреа (DE), ХЕЮРДИНГ Сильвиа (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию, включающую твердую дисперсию рапамицина или производного рапамицина, выбранного из группы, состоящей из 16-O-замещенных производных рапамицина, 40-O-замещенных производных рапамицина, 32-O-дигидро или замещенных производных рапамицина, 32-дезоксорапамицина и 16-пент-2-инилокси-32(S)-дигидрорапамицина, дезинтегрирующее средство и коллоидную двуокись кремния, где композиция содержит от 1 до 5% по массе коллоидной двуокиси кремния. Данная композиция обладает высокой стабильностью и физической сохранностью, будучи запрессованной в таблетку, композиция обладает улучшенными механическими свойствами в сочетании с быстрым диспергированием в водных растворах. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 60
27-04-2008 дата публикации

ОФТАЛЬМИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ АСКОМИЦИН

Номер: RU2322982C2
Автор: БАБЬОЛЕ-СОНЬЕ Магги (FR), ЯНЬ Шауфун (US), ВОНГ Мишелль Пикхань (US), БИЗЕК Жан-Клод (FR)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к применению местной офтальмической композиции, включающей аскомицин и носитель. Носитель включает триглицерид жирной кислоты со средней цепью, представляет основу для мази, а также может включать воду и эмульсификатор, консервант. Изобретение обеспечивает применение композиции для приготовления лекарственного средства для лечения себорейного, аллергического и стафилоккокового блефарита. 11 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 61
10-10-2008 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ МЕВАЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ,ИНГИБИРУЮЩИХ ГМГ-СОА РЕДУКТАЗУ

Номер: RU2335500C2
Автор: МАТЕС Кристиан (DE), ЗЕДЕЛЬМАЙЕР Готтфрид (DE)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к улучшенному способу получения производных мевалоновой кислоты общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где представляют собой -СН2-СН2- или -СН=СН-, R - гетероциклический остаток, взаимодействием соединения общей формулы IIa где R1, R2, R3, R4 имеют указанные в формуле изобретения значения, с соединением общей формулы IIb: R-CH(=O) где R - циклический остаток, с восстановлением полученного соединения IIc в присутствии восстанавливающего агента, предпочтительно соединения формулы IId где М - Ru, Rh, Ir, Fe, Co, Ni, L1 - H, L2 - арил, R5 - алифатический остаток, R8 и R9 - С6Н5 или совместно с атомом С, к которому они присоединены, образуют циклогексановое или циклопентановое кольцо с последующим рядом стадий. Способ позволяет получать энантиомерно чистый продукт с высоким выходом. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 62
10-10-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ ИМИНОКИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МАТРИКСНЫХ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ

Номер: RU2335494C2
Автор: ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), МАТТЕР Ханс (DE), ШУДОК Манфред (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I): и/или все стереоизомерные формы соединения формулы (I), и/или смеси этих форм в любом соотношении, и/или физиологически приемлемая соль соединения формулы (I), причем А означает -(С0-С4)-алкилен; В означает -(С0-С4)-алкилен или остаток -В1-В2-В3-, где В1 означает -(СН2)n-, где n означает целое число ноль; В3 означает -(СН2)m-, где m означает целое число ноль; с тем соответствием, что сумма n и m составляет ноль; и В2 означает -О-; цикл 1 или цикл 2 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают 1) ковалентную связь, 2) -(С6-С14)-арил, который является ароматическим углеводородным остатком с 6-14 атомами углерода в цикле, где указанный арил незамещен или, независимо друг от друга, однозамещен с помощью G, или 3) 4-15-членный гетероцикл, который является циклической системой с 4-15 атомами углерода, которые находятся в одной, двух или трех связанных друг с другом циклических системах и которая содержит одни гетероатом ...

Подробнее
Номер записи: 63
20-10-2008 дата публикации

ПИРИМИДОПРОИЗВОДНЫЕ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2336275C2
Автор: КАБАТ Марек Михал (US), МИШУ Кристоф (US), ХАРРИС Уилльям (GB), И ЧЭНЬ (US), ЛУК Киньчунь (US), ДАНЬЕВСКИ Анджей Роберт (US), ЛЮ Эмили Айцунь (US), ЛЮ Цзиньцзунь (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым пиримидопроизводным формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются селективными ингибиторами киназ KDR, FGFR и PDGFR и могут быть использованы для лечения онкологических заболеваний. Соединение формулы I соответствуют структурной формуле где R1 выбирают из группы, включающей H, COR4 и COOCHR5OCOR4; R2 и R3 независимо выбирают из группы, включающей Н и OR5; R4 выбирают из группы, включающей C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный не более 4 группами, которые независимо выбирают из группы, включающей -NR5R6, -R5, -OR5, -фенил, -фенил, замещенный не более 2 группами, которые независимо выбирают из группы, включающей OR5 и -С1-4алкил и -гетероарил, представляющий собой ароматическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую не более двух колец и включающую от 1 до 3 атомов азота, и гетероциклил, представляющий собой насыщенный циклический радикал, включающий от 1 до 3 атомов азота; R5 и R6независимо выбирают из группы Н и С1-5алкил. Изобретение ...

Подробнее
Номер записи: 64
27-10-2008 дата публикации

СИНЕРГЕТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ ПОГЛОТИТЕЛЯ УФ-ИЗЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2337113C2
Автор: Давид Жорж ЛЕППА (CH), Адальберт БРАЙГ (DE), Фредерик ВЕНДЕБОРН (FR)
Принадлежит: ЦИБА СПЕШИАЛТИ КЕМИКЭЛЗ ХОЛДИНГ ИНК. (CH)

Изобретение относится к новой смеси стабилизатора для стабилизации органического материала от воздействия света, тепла и кислорода. Описывается стабилизирующая композиция, включающая (А) соединение ряда 2,4-бис-(4-фенилфенил)-6-(2-гидроксифенил)-1,3,5-триазина формулы (I) и (В) одно или несколько соединений, выбранных из группы, включающей бензотриазолы формулы (IIa), 2-гидроксибензофеноны формулы (IIb), оксанилиды формулы (IIс), 2-гидроксифенилтриазины формулы (IId), циннаматы формулы (IIе) и бензоаты формулы (IIf). Описываются также композиция, включающая стабилизирующую композицию и органический материал, способ стабилизации органического материала и применение стабилизирующей композиции для стабилизации органического материала. Техническим результатом является повышение эффективности стабилизации органических материалов от разрушения, вызванного светом, теплом и окислением. 4 н.и 13 з.п. ф-лы, 19 табл.

Подробнее
Номер записи: 65
20-03-2008 дата публикации

ГЕТЕРОПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛЮТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ mGluR ГРУППЫ I

Номер: RU2319701C2
Автор: ШИХЭН Сузан М. (US), ИСААК Метвин Бенджамин (CA), ВАН ВАГЕНЕН Брадфор (US), СМИТ Дэрил Л. (US), МАКЛЕД Дональд Э. (US), СТОРМЭН Томас М. (US), МО Скотт Т. (US), СЛАССИ Абдельмалик (CA)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к области медицинской химии и касается соединений и фармацевтических композиций, которые действуют в качестве антагонистов метаботропных глютаматных рецепторов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 66
10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

Номер: RU2318822C2
Автор: ЛОХЕД Дейвид Гаррет (US), О'ЯНГ Каунд (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, которые пригодны для введения субъекта с заболеваниями, которые облегчаются при терапии антагонистом CRF. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее
Номер записи: 67
10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНО-6-ФЕНИЛПИРРОЛО[2,3] ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ ДЕЙСТВИЯ ТИРОЗИНКИНАЗЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2318826C2
Автор: БОЛЬД Гуидо (CH), КАРАВАТТИ Джорджо (CH), КАПРАРО Ханс-Георг (CH), ТРАКСЛЕР Петер (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении действия тирозинкиназы. Соединения преимущественно могут найти применение при лечении пролиферативного заболевания, такого, как опухоль. В формуле I R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, метил, этил, изопропил, гидроксиэтил, пиперидин-1-илметилкарбонил, пирролидин-1-илметилкарбонил, морфолин-4-илметилкарбонил, 4-метилпиперазин-1-илметилкарбонил, N,N-диметиламинометилкарбонил, 4-этилпиперазин-1-илметилкарбонил, пиперидин-1-илэтилкарбонил, N,N-диэтиламиноэтилкарбонил, N,N-диметиламинопропилкарбонил, 2-пиридилкарбонил, тетрагидропиран-4-ил, морфолин-4-илэтил, N,N-диэтиламиноэтил, трет-бутил; или R1 и R2 совместно с атомом азота, с которым они соединены, образуют 4-этилпиперазин-1-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, 3,5-диметилпиперазин-1-ил; R3 выбран из 3-хлор-4-фторфенила, фенила, 4-бензилоксифенила ...

Подробнее
Номер записи: 68
20-03-2008 дата публикации

ЦИС-2, 4, 5-ТРИАРИЛ-ИМИДАЗОЛИНЫ

Номер: RU2319696C2
Автор: КОН Норман (US), УЭББЕР Стивен Эван (US), ЛЮ Эмили Айцунь (US), СИМОНСЕН Клаус Б. (US), ХЕЙЛИ Грегори Джей (US), ВУ Бинх Тханх (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы где X1 и X2 представляют собой галоген; Х3 представляет собой низший алкокси; R выбран из группы, состоящей из и где R1 выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, незамещенного гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из NH2, NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси; R2 выбран из водорода, метила и низшего алкокси; R3 выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероцикла, низшего алкила, замещенного R7, арила, низшего алкокси и низшего алкила; R4 выбран из группы, состоящей из С(O)-низшего алкокси, низшего алкокси, СН2-гетероцикла, СН2-гетероцикла, замещенного оксо, арила, NH-C(S)-N-низшего алкила, NH-С(S)-N-арила, NH-C(O)-R8, N-алкила, замещенного C(O)R16, и трифторметила; R5 выбран из группы, состоящей из оксо, гетероарила, арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси ...

Подробнее
Номер записи: 69
20-03-2008 дата публикации

НЕГИГРОСКОПИЧЕСКАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ МАЛЕАТНАЯ СОЛЬ5-[(Z)-(5-ФТОР-2-ОКСО-1,2-ДИГИДРО-3H-ИНДОЛ-3-ИЛИДЕН)МЕТИЛ]-N-[(2S)-2-ГИДРОКСИ-3-МОРФОЛИН-4-ИЛПРОПИЛ]-2,4-ДИМЕТИЛ-1H-ПИРРОЛ-3-КАРБОКСАМИДА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2319702C2
Автор: ВОНДЕРВЕЛЛ Бренда Сью (US), СОНГ Донг (US), БЛАСКО Андрей (US), ЛУ Цюнь (US), ЦЗИНЬ Цинву (US), МОРЕЙДЖИС Майкл Энтони (US)
Принадлежит: ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ ЛЛС (US)

Изобретение относится к негигроскопической кристаллической малеатной соли 5-[(Z)-(5-фтор-2-оксо-1, 2-дигидро-3Н-индол-3-илиден)метил]-N-[(25)-2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил]-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоксамида, которая обладает ингибирующим действием рецептора тирозинкиназ (РТКЗ), фармацевтической композиции, а также к способу лечения рака у млекопитающих с применением таких композиций. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 20 ил., 12 табл.

Подробнее
Номер записи: 70
10-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И КОМБИНАЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВСАСЫВАНИЯ ХОЛЕСТЕРИНА

Номер: RU2333199C2
Автор: СКЪЯРЕТ Торе (SE), ЛЕМУРЕЛЛ Малин Анита (SE), СТАРКЕ Ингемар (SE), ЛИНДКВИСТ Анн-Маргрет (SE), ДАХЛЬСТРЕМ Микаэль Ульф Йохан (SE), НОРДБЕРГ Матс Петер (SE)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к соединению формулы (I), где кольцо А выбрано из фенила или тиенила; Х выбран из -CR2R3-, -О- и -S(O)a-; где а равно 0-2; Y выбран из -CR4R5-, -О- и -S(O)a-; где а равно 0-2; где присутствует по меньшей мере одна группа -CR2 R3- или -CR4R5-; R1независимо выбран из галогено, C1-6алкила и С1-6алкокси; b равно 0-3; R2 и R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-6алкила и C1-6алкокси; либо R2 и R3, R4 и R5 вместе образуют оксогруппу; R6 независимо выбран из галогено, С1-6алкила и С1-6алкокси; с равно 0-5; R7 независимо выбран из галогено, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси и этокси; d равно 0-4; R9 представляет собой водород или С1-6алкил; R10представляет собой водород или С1-4алкил; R11 и R12 независимо выбраны из водорода, С1-4алкила или карбоциклила; где R11 и R12 могут быть независимо возможно замещены по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R25; R13представляет собой водород, С1-4алкил или карбоциклил ...

Подробнее
Номер записи: 71
17-01-2023 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К PDE9A, И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2788147C2
Автор: ЛИ, Бюн Хо (KR), ЛИМ, Чэ Цзё (KR), И, Кю Ян (KR), КИМ, Нак Цзён (KR), КИМ, Су Хи (KR), ЛИ, Цзён Хюн (KR), ОХ, Кван-Сёк (KR), ЛИ, Ми Янг (KR), ЛИ, Цзу Хи (KR), ЧОЙ, Цзуньянг (KR), СЕО, Хо Вон (KR)
Принадлежит: КОРЕЯ РИСЕРЧ ИНСТИТУТ ОФ КЕМИКАЛ ТЕКНОЛОДЖИ (KR)

Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и включает соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтическую композицию на их основе. В формуле 1 A представляет собой фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, 3-6-членный циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или 3-6-членный гетероциклоалкил, содержащий азот, кислород или серу в качестве гетероатома, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой -H, атом галогена, -NO2, -CF3, фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или линейную или разветвленную C1-5 алкоксигруппу, незамещенную или замещенную одним или двумя атомами галогена. Технический результат – соединение формулы 1, обладающее ингибирующей активностью в отношении PDE9A. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 56 пр.

Подробнее
Номер записи: 72
30-06-2023 дата публикации

СРЕДСТВО, УСИЛИВАЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ ДЕЙСТВИЕ С ПРИМЕНЕНИЕМ СОЕДИНЕНИЯ ПИРАЗОЛО[3,4-d]ПИРИМИДИНА

Номер: RU2799006C2
Автор: ФУДЗИОКА, Яйои (JP), ОГУТИ, Кей (JP), ИРИЕ, Хироки (JP)
Принадлежит: ТАЙХО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к противоопухолевому средству и комбинации, действующим в отношении злокачественной опухоли, включающее (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(4-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)-2,3-диметилфенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль и другое противоопухолевое средство, применению (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(4-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)-2,3-диметилфенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли для усиления другого противоопухолевого средства в лечении злокачественной опухоли, или для лечения такой опухоли у пациента, которому вводят другое противоопухолевое средство, или путем комбинированного введения с другим противоопухолевым средством, применению (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(4-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)-2,3-диметилфенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с другим противоопухолевым ...

Подробнее
Номер записи: 73
20-01-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-ПИРАЗОЛО-[4,3-е]-1,2,4-ТРИАЗОЛО[1,5-с]ПИРИМИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2315053C2
Автор: НОЙШТАДТ Бернард Р. (US), КСИА Ян (US), ЧАКАЛАМАННИЛ Семюэл (US), ЛИНДО Нил Э. (US), ТАЛШИАН Дин (US), БОЙЛ Крейг Д. (US), ГРИНЛИ Вильям Дж. (US), СИЛВЕРМАН Лайза С. (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются новые производные 5-амино-пиразоло-[4,3-е]-1,2,4-триазоло[1,5-с]пиримидина общей формулы I где R - фуранил, возможно замещенный пирролил, возможно замещенный пиридил, фенил, возможно замещенный, или С4-С6-циклоалкенил; Х - С2-С6-алкилен или -С(О)СН2-; Y - группы -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -ОСН2CH2N(R2)-, где R2 и R3 - водород или C1-С6-алкил; -O-, -S-, -CH2 S-, -(CH2)2-NH- или где Q - или R4 - водород или C1-С6алкил, или два R4 у одного атома углерода образуют группу =O; Z - фенил, имеющий от 1 до 5 различных заместителей, фенилалкил или гетероарил, дифенилметил и др. значения; или также Z и Y совместно могут образовывать замещенный пиперидинил или замещенный фенил, обладающие активностью антагониста рецептора аденозина А2a, фармацевтическая композиция на их основе, применение новых соединений для приготовления лекарственного средства для лечения, например, болезни Паркинсона и два способа получения промежуточных соединений формулы II и IIIa 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 17 табл.

Подробнее
Номер записи: 74
27-01-2008 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЗАМЕЩЕННЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНЫ, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Номер: RU2315754C2
Автор: КРАМЕР Вернер (DE), ГЛОМБИК Хайнер (DE), ЙЕНЕ Герхард (DE), ХОЙЕР Хуберт (DE), ФРИК Венделин (DE), ЛИНДЕНШМИДТ Андреас (DE), ШЕФЕР Ханс-Людвиг (DE), ФЛОР Штефани (CH)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Описываются циклическизамещенные дифенилазетидиноны формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, независимо друг от друга, означают (C1-С30)-алкилен-(LAG)n, причем n=1-2, и причем один или два атома углерода алкиленового остатка заменены фенильными или пиперазинильными остатками или (С3-С10)-циклоалкильным остатком; и причем один или несколько атомов углерода алкиленового остатка могут быть заменены на -S(O)n-, где n=2, -О-, -(С=O)- или -NH-; H, F, Cl, Br, I, O-(С1-С6)-алкил; (LAG)n означает моно- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(СН2)0-SO3Н, -(СН2)0-СООН, -(СН2)0-С(=NH)(NH2); а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения снижают уровень холестерина в сыворотке. Описывается также применение соединений для получения лекарственного средства для лечения нарушений липидного обмена. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 75
10-01-2008 дата публикации

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИПЕРАЗИНА И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ ВЕЩЕСТВО

Номер: RU2314294C2
Автор: ЗЕЛДИС Джозеф (US), ЧАН Анита Вай-Йин (US), ФЕЙГЕЛЬСОН Грегг Брайан (US), ДЖИРКОВСКИ Иво (US)
Принадлежит: УАЙТ (US)

Предложен способ получения производных пиперазина, а именно N-арилпиперазинов формулы VI, где R, Ar и Aryl имеют значения, определенные в формуле изобретения, который включает взаимодействие соединения формулы (I) с NH2R' и последующее превращение полученного промежуточного вещества формулы (II) в целевое соединение. Кроме того, предложен способ получения промежуточного вещества N1-(2'-пиридил)-1,2-алкандиаминсульфаминовой кислоты формулы (II), где R и R принимают значения, определенные в формуле изобретения, по приведенной схеме реакции. Изобретение также включает соединение формулы (II) и его оптические изомеры. Кроме того, изобретение относится к способу получения промежуточного соединения формулы (V) из промежуточного вещества формулы (II) и способу получения N-арилпиперазинов формулы VI, исходя из промежуточного соединения формулы (V). Технический результат - использование промежуточного вещества формулы (II) позволяет получать хиральные пиперазиновые производные, которые активны в ...

Подробнее
Номер записи: 76
10-01-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2314298C2
Автор: ТСУТСУМИ Манами (US), ЖАНГ Хай-Юн (US), МУГГЕ Инго А. (US), ШТОЛЛЕ Андреас (DE), ВАНГ Минг (US), КОЙШ Филип Д.Г. (US), ВАНГ Ямин (US), ВИКЕНС Филип Л. (US), ЛОУ Дерек Б. (US), ЛАЙВИНГСТОН Джеймс Н. (US), ЖУ Лей (US), МА Ксин (US), БАЛЛОК Виллиам Х. (US), ЖАНГ Ченгжи (US), ЖАНГ Мингбао (US)
Принадлежит: Байер Фармасьютикалс Корпорейшн (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения влияют на уровень глюкозы в крови и уровень триглицеридов в сыворотке и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как диабет, ожирение, гиперлипидемия и атеросклеротическое заболевание. В общей формуле (I) Х обозначает О или S; R означает Н или C1-С6 алкил; R1 означает Н, COOR, С3-C8 циклоалкил или C1-С6 алкил, С2-С6 алкенил или C1-С6 алкоксил, каждый из которых может быть незамещенным или содержать заместители; значения радикалов R2, R3, R4, R5, R6указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений общей формулы (I) и к промежуточным продуктам общей формулы (II) и (III), которые используют для получения производных индануксусной кислоты. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 77
27-01-2008 дата публикации

ИНДОЛИЛПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2315767C2
Автор: ХИЛЬПЕРТ Ханс (CH), КУН Бернд (CH), МОР Петер (CH), ГРЕТЕР Уве (DE), ИРТ Жорж (FR), БИНДЖЕЛИ Альфред (CH), МЕЙЕР Маркус (DE), МЭРКИ Ханс-Петер (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым индолилпроизводным формулы (I), a также их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим агонистической активностью в отношении PPARα- и/или PPARγ-рецепторов, к способам их получения, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для получения лекарственных средств и к способу лечения и/или профилактики заболеваний. R1 означает фенил, необязательно замещенный от одного до трех заместителей, независимо выбранных из галогена, C1-8-алкила, C1-8-алкокси и C1-8-алкила, замещенного от одного до трех атомов галогена, R2 означает водород, C1-8-алкил, R3 означает C1-8-алкокси, R4 означает водород, А означает кислород или серу, n равно 1, 2 или 3. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 78
27-12-2008 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОИЛ-1,3,5-ДИТИАЗИНАНА

Номер: RU2342371C2
Автор: Тюмкина Татьяна Викторовна (RU), Ахметова Внира Рахимовна (RU), Джемилев Усеин Меметович (RU), Хайруллина Регина Радиевна (RU), Кунакова Райхана Валиулловна (RU)
Принадлежит: Институт нефтехимии и катализа РАН (RU)

Изобретение относится к области органического синтеза. Полученный предлагаемым способом 5-ацетилсалицилоил-1,3,5-дитиазинан формулы I может найти применение в качестве селективного сорбента благородных и драгоценных металлов и биологически активного соединения. Сущность способа заключается во взаимодействии спиртового раствора амида ацетилсалициловой кислоты с насыщенным сероводородом водным раствором формалина при мольном соотношении амид : формальдегид : сероводород 1:3:2, температуре 40°С и перемешивании в течение 8 часов. Выход целевого 5-ацетилсалицилоил-1,3,5-дитиазинана составляет 80%.

Подробнее
Номер записи: 79
27-12-2008 дата публикации

МИМЕТИКИ С ОБРАТНОЙ КОНФИГУРАЦИЕЙ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2342387C2
Автор: МООН Сунг-Хван (KR), ДЗЕОНГ Кванг-Вон (KR), ЕГУТИ Масакацу (US), ЛИ Сунг-Чан (KR), ЧУНГ Дзае-Ук (KR), КАН Майкл (US), НГУЙЕН Ку (US)
Принадлежит: ЧООНГВАЕ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (KR)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), в том числе соединений (VI), относящихся к типу конформационно устойчивых соединений, которые имитируют вторичную структуру участков молекул биологически активных пептидов и белков с обратной конфигурацией. Соединения могут быть использованы как противоопухолевые соединения для лечения и профилактики рака, такого как колоректальный рак, для лечения ревматоидного артрита и язвенного колита. Соединения способствуют повышению апоптоза и усилению разрастания нейрита и ингибируют экспрессию сурвирина в клетке. В соединениях, соответствующих общей формуле (I) и (VI) В формуле (I) W обозначает -Y(C=O)-, -(C=O)NH-, -(SO2)- или отсутствует, Y обозначает атом кислорода, Z обозначает атом азота или СН, Х обозначает атом азота или СН, n=0 или 1, при условии, что когда Z обозначает СН, то Х обозначает атом азота и n=1; и когда Z обозначает атом азота, то n=0; в формуле (VI) X1 означает гидроксил и по крайней мере один из Х2 и Х3 является гидроксилом ...

Подробнее
Номер записи: 80
20-12-2008 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭПОТИЛОНЫ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КАРЦИНОИДНОГО СИНДРОМА

Номер: RU2341261C2
Автор: РУБИН Эрик Хауард (US), РОТЕРМЕЛ Джон Дейвид (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к применению соединения формулы I, в котором А обозначает О, R обозначает метил, R' обозначает метил и Z обозначает О (эпотилон В), или его фармацевтически приемлемой соли для лечения карциноидного синдрома. Кроме того, изобретение относится к способу лечения карциноидного синдрома. Технический результат заключается в расширении арсенала средств лечения карциноидного синдрома. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 81
20-12-2008 дата публикации

СТЕНТЫ С НАНЕСЕННЫМ ПОКРЫТИЕМ, СОДЕРЖАЩИМ N-{5-[4-(4-МЕТИЛПИПЕРАЗИНОМЕТИЛ)БЕНЗОИЛАМИДО]-2-МЕТИЛФЕНИЛ}-4-(3-ПИРИДИЛ)-2-ПИРИМИДИНАМИН

Номер: RU2341266C2
Автор: ФЕЛДМАН Дейвид Луис (US), ПРЕСКОТТ Маргарет Форни (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Предложено медицинское устройство, адаптированное для местного применения или введения в полые трубки и содержащее терапевтическую дозу N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина или его соли, кристаллической формы с возможностью его высвобождения, его применение для предупреждения или снижения дисфункции, вызванной доступом к сосудам и соответствующий способ лечения (профилактики). В частности, предложен способ лечения или предупреждения рестеноза у больных диабетом. Выявлено, что местное введение N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина или его фармацевтически приемлемой соли или кристаллической формы заявленным способом обеспечивает неожиданно высокую стабильность соединения в течение 45 дней по сравнению с его активностью при введении свободной формы. 5 н.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 82
27-06-2008 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ 7-ФЕНИЛПИРАЗОЛОПИРИДИНА

Номер: RU2327699C2
Автор: ТАКАХАСИ Йосинори (JP), ХОСИНО Йорихиса (JP), ФУДЗИСАВА Масае (JP), ХИБИ Сигеки (JP), ИНО Мицухиро (JP), СИН Когиоку (JP), СИБАТА Хисаси (JP), КИКУТИ Койти (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ АР энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к производным 7-фенилпиразолопиридина формулы (I) где R1, R5, R6, R40, R41 и R42 представляют собой различные углеводородные заместители или функциональные группы, его солям или гидратам, в особенности к солям N-циклопропилметил-N-7-[2,6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина. Соединение формулы (I), в особенности соли N-циклопропилметил-N-7-[2, 6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина, проявляют активность в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора и могут найти применение в медицине для лечения ряда заболеваний нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Технический результат - получение ряда новых биологически активных веществ. 8 н. и 13 з. п. ф-лы. 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 83
20-06-2008 дата публикации

АЗАИНДОЛЫ

Номер: RU2326880C2
Автор: БЕЗАР Даниель (GB), НЕМЕЧЕК Консепьсон (GB), МОРЛИ Эндрю (GB), КОКС Пол Джозеф (GB), ГИЛЛЕСПИ Тимоти Алан (GB), ДЕПРЕ Стефани Даниель (GB), ЭДВАРДЗ Майкл (GB), ЛАЙ Джастин Йеун Квай (GB), МАДЖИД Тахир Надим (GB), ГАРДНЕР Чарльз Дж. (GB), ЭДЛИН Крис (GB), БУШАР Эрве (GB), КЛЕРК Франсуа Фредерик (GB), ПЕДГРИФТ Брайан Лесли (GB), ДАМУР Доминик (GB), КОМИНОС Доротеа (GB), УЙЕ Оливер (GB), АМЕНДОЛА Шелли (GB), КАРРЕ Шанталь (GB), ХАЛЛИ Фрэнк (GB)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей протеинкиназу, включающей ингибирующее селективную киназу количество соединения общей формулы (I): где: R1 означает арил или индолил, причем последний необязательно замещен одной или более групп, выбранных из R4, -C(=O)-R, -C(=O)-OR5, -C(=O)-NY1Y2и -Z2R; R2 означает H; R3 означает Н; R4 означает С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем -C(=O)-NY1Y2; R5 означает Н; R7 означает С1-С8алкил; R означает C1-С6алкил; X1 означает С-арил, С-гетероарил, такой как пиридил или изоксазолил, причем последний может быть необязательно замещен одним или двумя С1-С6алкилами, С-гетероциклоалкил, такой как морфолинил или пиперидинил, С-галоген, C-CN, С-ОН, C-Z2R, C-C(=O)-OR5, C-NY1Y2, C-C(=O)-NY1Y2; Y1 и Y2 независимо означает Н, арил, С3-С6 циклоалкил, C1-С6 алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из фенила, галогена, гетероциклила, такого как морфолинил, фурил, гидрокси, -C(=O)-OR5, OR7; или группа -NY1Y2 может ...

Подробнее
Номер записи: 84
10-06-2008 дата публикации

СРЕДСТВО ДЛЯ НАРКОЗА НА ОСНОВЕ 3-АМИНОМЕТИЛЕНИНДОЛИНОНА-2

Номер: RU2326113C2
Автор: Алексеева Людмила Михайловна (RU), Паршин Валерий Александрович (RU), Граник Владимир Григорьевич (RU), Головко Татьяна Васильевна (RU)
Принадлежит: Общество с ограниченной ответственностью "Валексфарм" (RU)

Изобретение относится к средству для наркоза на основе 3-аминометилениндолинона-2, взятого в эффективном количестве, которое не имеет существенных побочных эффектов и этим превосходит современные неингаляционные анестетики. Описан способ получения 3-аминометилениндолинона-2. 5 табл., 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 85
27-08-2008 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОПИЛЕНОКСИДА

Номер: RU2332409C2
Автор: КРУГ Георг (DE), БАССЛЕР Петер (DE), ТЕЛЕС Йоаким Хенрик (DE), РУДОЛЬФ Петер (DE), ГЕББЕЛЬ Ханс-Георг (DE), МЮЛЛЕР Ульрих (DE)
Принадлежит: БАСФ Акциенгезельшафт (DE)

Изобретение относится к способу получения пропиленоксида, который включает, по меньшей мере, стадии (i) и (ii): (i) предоставление катализатора, содержащего, по меньшей мере, один пористый оксидный материал; (ii) взаимодействие пропена и гидропероксида в, по меньшей мере, одном нитриле в качестве растворителя или в смеси растворителей, содержащей, по меньшей мере, один нитрил, в присутствии катализатора согласно (i), в соответствии с которым, по меньшей мере, одним пористым оксидным материалом является титан-цеолит, имеющий рентгенографическое отнесение к структуре MWW-типа. Объектом изобретения также является катализаторное формованное изделие для получения пропиленоксида на основе вышеуказанного цеолита. Технический результат - повышение селективности процесса относительно последующих продуктов окисления, например, гликолей. 2 н. и 7 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 86
10-08-2008 дата публикации

АЗАИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА Xa

Номер: RU2330853C2
Автор: МАТТЕР Ханс (DE), РИТТЕР Курт (DE), УИЛЛ Дэвид Уилльям (DE), ВЕНЕР Фолькмар (DE), УРМАНН Маттиас (DE), НАЗАРЕ Марк (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к соединениям формулы I и их физиологически приемлемым солям в качестве ингибиторов фактора Ха, к лекарственному средству на их основе, а также к способу их получения и применения. Соединения могут найти применение для воздействия на свертывание крови, воспалительную реакцию или фибринолиз их лечения и профилактики заболеваний, опосредованных фактором Ха, например, сердечно-сосудистых расстройств, тромбоэмболических заболеваний или рестенозов. В общей формуле I R0 представляет собой моноциклический или бициклический 6-9-членный гетероциклил, выбранный из группы бензотиофенила, пиридила, или моноциклический 5-членный гетероциклил, содержащий 1, 2 гетероатома, выбранных из азота или кислорода, где указанный гетероциклил является монозамещен R8, и который дополнительно замещен моноциклическим 5-членным гетероциклилом, содержащим 1 гетероатом, выбранный из серы, где гетероциклил монозамещен R8, R8 представляет собой галоген, подструктуру , которая в формуле I представляет ...

Подробнее
Номер записи: 87
20-02-2008 дата публикации

С-ГЛИКОЗИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ СОЛИ

Номер: RU2317288C2
Автор: ИВАСАКИ Фумийоси (JP), ТОМИЯМА Хироси (JP), НОДА Ацуси (JP), КОБАЯСИ Йосинори (JP), СУГАНЕ Такаси (JP), КИТТА Кайоко (JP), МУРАКАМИ Такеси (JP), СИРАКИ Риота (JP), ИМАМУРА Масаказу (JP), КУРОСАКИ Эйдзи (JP), ИКЕГАЙ Казухиро (JP)
Принадлежит: КОТОБУКИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP), АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. (JP)

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям где кольцо А представляет собой (1) бензольное кольцо, (2) пяти- или шестичленное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 4 гетероатома, выбранных из N и S, за исключением тетразолов, или (3) ненасыщенный девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, представляющий собой О; кольцо В представляет собой (1) ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (2) насыщенный или ненасыщенный пяти- или шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (3) ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, или (4) бензольное кольцо; Х представляет собой связь или низший алкилен; где значения кольца А, кольца В и Х соотносятся таким образом, что (1) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо, кольцо В не является бензольным кольцом, или (2) когда кольцо А представляет ...

Подробнее
Номер записи: 88
10-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ hPPARs.

Номер: RU2316539C2
Автор: ЛАМБЕРТ Миллард Хёрст III (US), СИМПСОН Джульет (GB), ХАРЛИНГ Джон Дейвид (GB), БЕСУИК Пол Джон (GB), КЛИНТХАУС Саввас (FR), ПЕЙТЕЛ Вайпалкьюмар Кантибхай (GB)
Принадлежит: СмитКлайн Бичем Корпорейшн (US)

Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидролизуемый сложный эфир, где R1 и R2 независимо представляют собой водород или С1-3алкил; Х представляет собой О; один из R3 и R4 независимо представляет собой водород, а другой представляет собой C1-3алкил; X1 представляет собой CH2 или SO2; R5 представляет собой -C1-6алкил (возможно замещенный С1-6алкокси или C1-6алкилтио), -С2-6алкенил, -С0-6алкилфенил (где фенил возможно замещен одним или более чем одним CF3, галогеном, C1-3алкилом, С1-3алкокси), -COC1-6алкил, SO2С1-6алкил; R6 представляет собой фенил или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, причем фенил или гетероарильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 группировками, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила, фенила (возможно замещенного одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, CF3, С1-3алкила, OC1-3алкила, CN). Соединение формулы (I) предназначено для применения в качестве активатора рецепторов человека, ...

Подробнее
Номер записи: 89
27-11-2008 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБАМАТНЫМИ ГРУППАМИ ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ

Номер: RU2339638C2
Автор: ШТАШ Йоханнес-Петер (DE), ФОЙРЕР Ахим (DE), АЛОНСО-АЛИХА Кристина (DE), ШТАЛЬ Элке (DE), МЮНТЕР Клаус (DE), БИШОФФ Эрвин (DE), ВАЙГАНД Штефан (DE)
Принадлежит: Байер ХельсКер АГ (DE)

Изобретение относится к замещенным карбаматными группами пиразолпиридинам общей формулы (I) где R1 означает группу -NR3C(=O)OR4, R2 означает атом водорода или NH2, R3 означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, R4 означает алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, а также к их соли, изомерам и гидратам; к способам их получения, лекарственному средству на их основе, а также к применению данных соединений для получения лекарственных средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами, а также лекарственное средство на их основе. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 90
27-11-2008 дата публикации

НОВЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ХИНОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2339622C2
Автор: БЬЁРК Андерс (SE), ФРИСТЕДТ Томас (SE), ВЭННМАН Ханс (SE), ЯНСОН Карл (SE)
Принадлежит: ЭКТИВ БАЙОТЕК АБ (SE)

Изобретение относится к новой кристаллической соли формулы (II) где n представляет собой целое число 2 или 3; Аn+ представляет собой поливалентный катион металла, выбранный из Mg2+, Са2+, Mn2+, Cu2+, Zn2+, Al3+ и Fe3+; R представляет собой линейный или разветвленный С1-С4-алкил или -алкенил или циклический С3-С4-алкил; R5 представляет собой линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный С1-С4-алкил или -алкенил, циклический С3-С4-алкил, линейный или разветвленный С1-С4-алкилтио, циклический С3-С4-алкилтио, линейный или разветвленный С1-С4-алкилсульфинил, циклический С3-С4-алкилсульфинил, фтор-, хлор-, бром-, трифторметил или трифторметокси и R6 представляет собой водород; или R5 и R6 вместе представляют собой метилендиокси; R' представляет собой водород, линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный С1-С4-алкил или -алкенил, циклический С3-С4-алкил, линейный или разветвленный С1-С4-алкокси, циклический С3-С4-алкокси, фтор-, хлор-, бром- или трифторметил; и R'' представляет ...

Подробнее
Номер записи: 91
10-11-2008 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2337687C2
Автор: МИЗУНО Мицуру (JP), АОКИ Сигеру (JP), ЙОСИТАКЕ Такаси (JP), МОРОСИМА Кендзи (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, в частности композиция с импульсным высвобождением, включает ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, разрыхлитель и щелочную добавку. Ядро имеет покрытие, контролирующее высвобождение, содержащее нерастворимый в воде полимер, энтеросолюбильный полимер и гидрофобный воск. Количество гидрофобного воска в покрытии составляет 20-35 вес.% от массы покрытия, контролирующего высвобождение. Физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, представляет собой соединение на основе бензимидазола или его фармацевтически приемлемую соль. Изобретение обеспечивает малое различие в значениях времени задержки растворения композиции и процента растворения с течением времени при достижении высокой надежности характеристик растворения. 6 н. и 22 з.п. ф-лы, 16 ил., 23 табл.

Подробнее
Номер записи: 92
27-07-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИМИДАЗОПИРИДИНАИ ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2330023C2
Автор: ПЛА Паскаль (FR), ПУАТУ Лиди (FR), САКЮР Кароль (FR), РУБЕР Пьер (FR), БРО Валери (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э D' АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) в рацемической, энантиомерной форме или в любой комбинации этих форм и в которых: А представляет -СН2-, -С(О)-, -C(О)-C(Ra)(Rb)-; X представляет -СН-; Ra и Rb независимо представляют атом водорода или радикал (С1-С8)алкил; R1 представляет атом водорода; радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n-X1; R2 представляет радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n-Х1 каждый X1 независимо представляет (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил, арил или гетероарил, причем радикалы (С3-С7)циклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: -(CH2 )n′-V1-Y1, галогена и арила; V1 представляет -О-, -S- или ковалентную связь; Y1 представляет ...

Подробнее
Номер записи: 93
10-07-2008 дата публикации

ОБЩИЙ СИНТЕЗ МИРИАПОРОНОВ

Номер: RU2328492C2
Автор: ДЕЛЬ ПОСО ЛОСАДА Карлос (ES), КУЭВАС МАРЧАНТЕ Кармен (ES), ПЕРЕС АЛЬВАРЕС Марта (ES), ФРАНЦЕШ СОЛЬОСО Андрес (ES)
Принадлежит: ФАРМА МАР, С.А.У. (ES)

Изобретение относится к соединению формулы I, где R выбран из Н, SiR'3, SOR', SO2R', C(=O)R' или необязательно замещенного C1-С6алкила; R' выбран из C1-С6алкильной группы; R'' выбран из CH2OR, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, С2-С6алкенила или C1-С6алкилидена; заместителями являются алкоксигруппы. Изобретение также относится к соединению формулы (I-31), (I-34), (I-43), (I-46), где R1, R2, R4 и R6 выбраны из РМВ, бензила, 2, 6-диметилбензила, о-нитробензила, 2,6-дихлорбензила, 3,4-дихлорбензила, TBS, TES, TBDPS, TIPS и TMS; R5 выбран из OR', N(R')2, N(R')(C1-C4алкокси); и R' выбран из C1-С6алкила и С7-С10аралкила, L является стереоспецифической уходящей группой. Предложен способ синтеза соединения формулы 5, включающий удаление защитных групп с гидроксильных групп предшественника. Предложены способ получения соединения формулы 14 и способ получения соединения формулы 26, которые включают наращивание цепи предшественника путем взаимодействия с соединением СН3С(O)R5, где R5 представляет собой ...

Подробнее
Номер записи: 94
10-04-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ АНИЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4

Номер: RU2321583C2
Автор: АНТЕРБЕК Аксель (US), ТЕХИМ Ашок (US), ХЕСС Ханс-Юрген Эрнст (US), ХОППЕР Аллен (US), ШУМАХЕР Ричард А. (US), ЛЮ Руйпин (US), ДЕ-ВИВО Майкл (US), БРУБЕЙКЕР Джр. Уилльям Фредерик (US)
Принадлежит: МЕМОРИ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым производным анилина общей формулы I, a также их фармацевтически приемлемым солям и изомерным формам, обладающим свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы 4. Соединения могут найти применение, например, для усиления познавательной способности. В соединениях общей формулы I R1 означает С1-С4алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более галогеном, R2 означает С1-С4алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда галоген, С1-С4алкокси или их комбинациями, С3-С10 циклоалкил, С4-С16циклоалкилалкил, в котором алкильный фрагмент содержит от 1 до 4 атомов углерода, С7-С11арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем радикал арилалкил является незамещенным или замещенным ...

Подробнее
Номер записи: 95
10-03-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ VLA-4

Номер: RU2318815C2
Автор: ШТИЛЬЦ Ханс Ульрих (DE), РЮТТЕН Хартмут (DE), БЛУМ Хорст (DE), ВЕНЕР Фолькмар (DE), ФЛОР Штефани (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I): в которой В, Е, W, Y, R, R2, R3, R30, е и h имеют значения, приведенные в п.1 формулы изобретения. Соединения формулы (I) представляют собой фармацевтически активные соединения. Соединения формулы (I) представляют собой ингибиторы адгезии и миграции лейкоцитов и/или антагонисты рецептора адгезии VLA-4, который относится к группе интегринов. Они пригодны для лечения заболеваний, которые вызваны или связаны с нежелательной степенью адгезии лейкоцитов и/или миграции лейкоцитов или в которых играют роль взаимодействия между клетками или между клетками и матриксом, которые основаны на взаимодействиях рецепторов VLA-4 с их лигандами. Изобретение, кроме того, относится к способам получения соединений формулы (I) и к фармацевтическим композициям, которые содержат соединения формулы (I). 3 н. и 9 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 96
10-03-2008 дата публикации

4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛ-2-ТИОНЫ И ИМИДАЗОЛ-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АЛЬФА2B- И АЛЬФА2C- АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2318816C2
Автор: ЧОУ Кен (US), УИЛЕР Ларри А. (US), ГАРСТ Майкл Е. (US), ХЕЙДЕЛБАУ Тодд (US), ГОМЕЗ Дарио Г. (US), НГАЙЕН Фонг Х. (US), ДЖИЛ Даниэл В. (US)
Принадлежит: АЛЛЕРГАН, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы где переменная Y в кольце является необязательной и представляет собой гетероатом, выбранный из N, О и S, при условии, что атом N является трехвалентным, а атомы О или S - двухвалентными; k - целое число от 0 до 1; n - целое число, равное 0, 1 или 2; р - целое число, равное 0, 1 или 2; Х означает О или S; пунктирные линии представляют собой связь или ее отсутствие при условии, что в кольце имеется только одна двойная связь, а две примыкающие пунктирные линии связью не являются; R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой Н, фенил, где указанная фенильная группа необязательно независимо замещена одним, двумя или тремя заместителями - C1-6-алкилом, SO3Н, N3, галогеном, CN, NO2, NH2, C1-6-алкокси, C1-6-тиоалкокси, C1-6-алкиламиногруппой, C1-6-диалкиламиногруппой, С2-6-алкинилом, С2-C6-алкенилом; 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, где указанные гетероарильные группы необязательно независимо замещены ...

Подробнее
Номер записи: 97
20-10-2008 дата публикации

АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Номер: RU2336273C2
Автор: КАМИКАВА Акио (JP), КАВАНО Томоаки (JP), МИЯТА Дзундзи (JP), КОНТАНИ Тору (JP), СУЗУКИ Хироси (JP), СУДО Кендзи (JP), ХАМАГУТИ Ватару (JP)
Принадлежит: РЭШНЕЛ ДРАГ ДИЗАЙН ЛЭБОРЕТРИЗ (JP), АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. (JP)

Изобретение относится к амидным производным формулы (I), способу лечения заболеваний и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения различных герпесвирусных инфекций. В общей формуле (I) Z: 1,2,4-оксадиазол-3-ил, 4-оксазолил, 1,2,3-триазол-2-ил или 2-пиридил, А: фенил, который может иметь заместитель (заместители), выбираемый из группы, включающей низший алкил, галоген, галогензамещенный низший алкил, О-низший алкил, О-низший алкилен-ОН, CN, ОН, О-низший алкилен-фенил, О-низший алкилен-О-низший алкил, NH2, NH-низший алкил, N-(низший алкил)2, NH-низший алкилен-ОН, NH-низший алкилен-О-низший алкил, О-низший алкилен-NH2, О-низший алкилен-NH-низший алкил и О-низший алкилен-N(низший алкил)2; гетероарил, представляющий собой моноциклическое 6-членное кольцо, содержащее атом азота в качестве гетероатома, или бициклическое 9-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и/или серы, которые могут иметь заместитель (заместители), выбираемый ...

Подробнее
Номер записи: 98
20-10-2008 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКОЕ ИНДОЛСУЛЬФОНАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2336269C2
Автор: ХАЯСИ Кендзи (JP), АБЕ Тайти (JP), ТАКАХАСИ Кейко (JP), ОМАЕ Такао (JP), КАТО Такаси (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новой кристаллической форме N-(3-циано-4-метил-1Н-индол-7-ил)-3-цианобензолсульфонамида, имеющей дифракционный пик при угле дифракции (2θ±0,2°) 11,4° и 19,1° при порошковой рентгенографии, кристаллической форме гидрата N-(3-циано-4-метил-1Н-индол-7-ил)-3-цианобензолсульфонамида, имеющей дифракционный пик при угле дифракции (2θ±0,2°) 8,5° и 25,8° при порошковой рентгенографии, которые имеют превосходную светостойкость. Описаны способы их получения. 11 н. и 11 з.п. ф-лы, 15 табл., 9 ил.

Подробнее
Номер записи: 99
10-03-2008 дата публикации

ИМИДАЗОЛИНИЛМЕТИЛАРАЛКИЛСУЛЬФОНАМИДЫ

Номер: RU2318814C2
Автор: ЛИНЬ Клара Цзёу Цзень (US), ДИЛЛОН Майкл Патрик (US), ЧЖАН Сяомин (US), О`ЯНГ Коунд (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к имидазолин-2-илметилзамещенным производным арилалкилсульфонамида, обладающим агонистической активностью в отношении α1A/L адренорецептора, а также к фармацевтическим композициям, включающим эти производные. Более конкретно изобретение относится к соединению формулы или ее фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой С1-С12алкил; R2 представляет собой водород; каждый из R3, R4, R5 и R6независимо представляет собой водород, галоген, С1-С12алкил, -OR9 (где R9представляет собой водород, С1-С12алкил), при условии, что R3 , R4, R5 и R6одновременно не представляют собой С1-С12алкил; или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5-членное кольцо, включающее гетероатом, такой как атом кислорода; и R14представляет собой водород. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 100
05-01-2012 дата публикации

Organic semiconductor material and organic thin-film transistor

Номер: US20120001162A1
Автор: Katsuhiro Mizoguchi, Keiichi Kaneto, Shuichi Nagamatsu, Shuzi Hayase, Tatsuo Okauchi, Tetsuji Moriguchi, Wataru Takashima
Принадлежит: Kyushu Institute of Technology NUC

An organic thin-film transistor comprising a gate electrode, a gate insulator layer, an organic semiconductor layer, a source electrode and a drain electrode wherein the organic semiconductor layer consists of the organic semiconductor material having the structure represented by the general formula (1) shown below, and the organic semiconductor layer has crystallinity: wherein L represents a bivalent linker group having the structure consisting of one group or any combination of two or more groups selected from unsubstituted or fluorinated benzene residue, unsubstituted or fluorinated thiophene residue, unsubstituted or fluorinated thienothophene residue; R 1 represents carbonyl group, cyano group or C 1 -C 6 fluorinated alkyl group; R 2 represents halogen atom, cyano group, carbonyl group or acetyl group.

Подробнее
Номер записи: 101
05-01-2012 дата публикации

Dense Nanoscale Logic Circuitry

Номер: US20120001653A1
Автор: Dmitri Borisovich Strukov, Philip J. Kuekes
Принадлежит: Hewlett Packard Development Co LP

One embodiment of the present invention is directed to hybrid-nanoscale/microscale device comprising a microscale layer that includes microscale and/or submicroscale circuit components and that provides an array of microscale or submicroscale pins across an interface surface; and at least two nanoscale-layer sub-layers within a nanoscale layer that interfaces to the microscale layer, each nanoscale-layer sub-layer containing regularly spaced, parallel nanowires, each nanowire of the at least two nanoscale-layer sub-layers in electrical contact with at most one pin provided by the microscale layer, the parallel nanowires of successive nanoscale-layer sub-layers having different directions, with the nanowires of successive nanoscale-layer sub-layers intersecting to form programmable crosspoints.

Подробнее
Номер записи: 102
05-01-2012 дата публикации

Nanoelectronic differential amplifiers and related circuits implemented on a segment of a graphene nanoribbon

Номер: US20120001689A1
Автор: Lester F. Ludwig
Принадлежит: Pike Group LLC

A multiple transistor differential amplifier is implemented on a segment of a single graphene nanoribbon. Differential amplifier field effect transistors are formed on the graphene nanoribbon from a first group of electrical conductors in contact with the graphene nanoribbon and a second group of electrical conductors insulated from, but exerting electric fields on, the graphene nanoribbon thereby forming the gates of the field effect transistors. A transistor in one portion of the graphene nanoribbon and a transistor in another portion of the graphene nanoribbon are responsive to respective incoming electrical signals. A current source, also formed on the graphene nanoribbon, is connected with the differential amplifier, and the current source and the differential amplifier operating together generate an outgoing signal responsive to the incoming electrical signal. In an example application, the resulting circuit can be used to interface with electrical signals of nanoscale sensors and actuators,

Подробнее
Номер записи: 103
10-10-2001 дата публикации

ТАБЛЕТКА

Номер: RU0000019762U1
Автор: Нестерук В.В., Сыров К.К.
Принадлежит: Нестерук Владимир Викторович, Сыров Кирилл Константинович

Таблетка, представляющая собой твердую лекарственную форму антигипертензивного препарата, выполненная из фармацевтической композиции, включающей капторил и целевые добавки, отличающаяся тем, что в качестве целевых добавок содержит лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал кукурузный, кислоту стеариновую и стеарат кальция, при следующем соотношении компонентов, мас.%: Каптоприл - 23,125-26,875 Лактоза - 47,7485-55,4915 Микрокристаллическая целлюлоза - 9,25-10,75 Крахмал кукурузный - 9,6015-11,1585 Кислота стеариновая - 1,8-2,2 Стеарат кальция - 0,9-1,1 (19) RU (11) 19 762 (13) U1 (51) МПК A61K 9/20 (2000.01) C07D 207/00 (2000.01) РОССИЙСКОЕ АГЕНТСТВО ПО ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ОПИСАНИЕ ПОЛЕЗНОЙ МОДЕЛИ К СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21), (22) Заявка: 2001116993/20 , 28.06.2001 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 28.06.2001 (46) Опубликовано: 10.10.2001 (72) Автор(ы): Нестерук В.В., Сыров К.К. (73) Патентообладатель(и): Нестерук Владимир Викторович, Сыров Кирилл Константинович U 1 1 9 7 6 2 R U Ñòðàíèöà: 1 U 1 (57) Формула полезной модели Таблетка, представляющая собой твердую лекарственную форму антигипертензивного препарата, выполненная из фармацевтической композиции, включающей капторил и целевые добавки, отличающаяся тем, что в качестве целевых добавок содержит лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал кукурузный, кислоту стеариновую и стеарат кальция, при следующем соотношении компонентов, мас.%: Каптоприл - 23,125-26,875 Лактоза - 47,7485-55,4915 Микрокристаллическая целлюлоза - 9,25-10,75 Крахмал кукурузный - 9,6015-11,1585 Кислота стеариновая - 1,8-2,2 Стеарат кальция - 0,9-1,1 1 9 7 6 2 (54) ТАБЛЕТКА R U Адрес для переписки: 121059, Москва, ул.Брянская, 3А, Е.Г.Павельевой (71) Заявитель(и): Нестерук Владимир Викторович, Сыров Кирилл Константинович RU 19 762 U1 RU 19 762 U1 RU 19 762 U1 RU 19 762 U1 RU 19 762 U1 RU 19 762 U1 RU 19 762 U1 RU 19 762 U1 RU 19 762 U1

Подробнее
Номер записи: 104
05-01-2012 дата публикации

Bone-like prosthetic implants

Номер: US20120003185A1
Автор: Shai Meretzki
Принадлежит: Individual

A prosthetic implant comprising a biocompatible three-dimensional scaffold and at least two cell types selected from the group consisting of osteoblasts, osteoclasts, and endothelial cells or progenitors thereof.

Подробнее
Номер записи: 105
05-01-2012 дата публикации

Biological control of nanoparticle nucleation, shape and crystal phase

Номер: US20120003629A9
Автор: Angela Belcher, Esther Ryan, Richard Smalley, Seung-Wuk Lee
Принадлежит: University of Texas System

The present invention includes compositions and methods for selective binding of amino acid oligomers to semiconductor and elemental carbon-containing materials. One form of the present invention is a method for controlling the particle size of the semiconductor or elemental carbon-containing material by interacting an amino acid oligomer that specifically binds the material with solutions that can result in the formation of the material. The same method can be used to control the aspect ratio of the nanocrystal particles of the semiconductor material. Another form of the present invention is a method to create nanowires from the semiconductor or elemental carbon-containing material. Yet another form of the present invention is a biologic scaffold comprising a substrate capable of binding one or more biologic materials, one or more biologic materials attached to the substrate, and one or more elemental carbon-containing molecules attached to one or more biologic materials.

Подробнее
Номер записи: 106
10-09-2007 дата публикации

УСТАНОВКА ДЛЯ ВЫДЕЛЕНИЯ ДИГИДРОКВЕРЦЕТИНА ИЗ ДРЕВЕСИНЫ ЛИСТВЕННИЦЫ

Номер: RU0000066199U1
Автор: Кислицын Алексей Николаевич, Мальчиков Евгений Леонидович
Принадлежит: Мальчиков Евгений Леонидович, ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "ЭЛИОР"

Установка для выделения дигидрокверцетина из древесины лиственницы, содержащая бункер-питатель, узел подачи растворителя, подогреватель, сборник экстракта-растворителя, и по меньшей мере две линии экстракт-растворителей для выделения дигидрокверцетина, каждая из которых содержит подводящие и отводящие вентили, реактор-экстрактор, и пульповый насос, отличающаяся тем, что в нее введен конденсатор паров экстракта-растворителя, а в каждой из линий установлены подогреватель и пульсатор, при этом каждый из экстракторов соединен одним из входов с выходом бункера-питателя, другим входом через первый подводящий вентиль - с узлом подачи экстракта, одним из выходов связан со входом конденсатора, выход которого через вторые подающие вентили также соединен с другим входом каждого из экстракторов, другой выход каждого из которых через последовательно соединенные подогреватель, насос, пульсатор и третий подающий вентиль связан с третьим входом каждого из экстракторов, третьи выходы которых через третий насос и четвертый вентиль соединены со сборником экстракта-растворителя. РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 66 199 (13) U1 (51) МПК A61K 36/00 (2006.01) C07D 311/40 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ОПИСАНИЕ ПОЛЕЗНОЙ МОДЕЛИ К ПАТЕНТУ (21), (22) Заявка: 2007116823/22 , 03.05.2007 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 03.05.2007 (45) Опубликовано: 10.09.2007 (73) Патентообладатель(и): ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "ЭЛИОР" (RU), Мальчиков Евгений Леонидович (RU) U 1 6 6 1 9 9 R U Ñòðàíèöà: 1 U 1 Формула полезной модели Установка для выделения дигидрокверцетина из древесины лиственницы, содержащая бункер-питатель, узел подачи растворителя, подогреватель, сборник экстракта-растворителя, и по меньшей мере две линии экстракт-растворителей для выделения дигидрокверцетина, каждая из которых содержит подводящие и отводящие вентили, реактор-экстрактор, и пульповый насос, отличающаяся тем, что в нее введен ...

Подробнее
Номер записи: 107
27-05-2011 дата публикации

УСТРОЙСТВО ДЛЯ ЖИДКОФАЗНОГО ТЕРМИЧЕСКОГО ОКИСЛЕНИЯ ФТОРОЛЕФИНОВ

Номер: RU0000104870U1
Автор: Емельянов Геннадий Анатольевич, Костычева Дарья Михайловна, Кулаченков Сергей Анатольевич, Родин Виктор Михайлович
Принадлежит: Федеральное государственное унитарное предприятие "Ордена Ленина и ордена Трудового Красного Знамени научно-исследовательский институт синтетического каучука имени академика С.В. Лебедева"

Устройство для проведения жидкофазного термического окисления фторолефинов, включающее стальной реактор с патрубком, электрообогреватель, термопару и приспособление для регулирования температуры, отличающееся тем, что приспособление для регулирования температуры конструктивно выполнено в виде трубчатого змеевика, навитого на верхнюю часть реактора. РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 104 870 (13) U1 (51) МПК B01J 10/00 (2006.01) C07D 303/08 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ОПИСАНИЕ ПОЛЕЗНОЙ МОДЕЛИ К ПАТЕНТУ (21)(22) Заявка: 2010113819/04, 09.04.2010 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 09.04.2010 (45) Опубликовано: 27.05.2011 1 0 4 8 7 0 R U Формула полезной модели Устройство для проведения жидкофазного термического окисления фторолефинов, включающее стальной реактор с патрубком, электрообогреватель, термопару и приспособление для регулирования температуры, отличающееся тем, что приспособление для регулирования температуры конструктивно выполнено в виде трубчатого змеевика, навитого на верхнюю часть реактора. Ñòðàíèöà: 1 ru CL U 1 U 1 (54) УСТРОЙСТВО ДЛЯ ЖИДКОФАЗНОГО ТЕРМИЧЕСКОГО ОКИСЛЕНИЯ ФТОРОЛЕФИНОВ 1 0 4 8 7 0 Адрес для переписки: 198035, Санкт-Петербург, ул. Гапсальская, 1, ФГП "Ордена Ленина и ордена Трудового Красного Знамени НИИ синтетического каучука имени академика С.В. Лебедева", начальнику ИКЦ П.П. Шпакову (73) Патентообладатель(и): Федеральное государственное унитарное предприятие "Ордена Ленина и ордена Трудового Красного Знамени научноисследовательский институт синтетического каучука имени академика С.В. Лебедева" (RU) R U Приоритет(ы): (22) Дата подачи заявки: 09.04.2010 (72) Автор(ы): Емельянов Геннадий Анатольевич (RU), Родин Виктор Михайлович (RU), Костычева Дарья Михайловна (RU), Кулаченков Сергей Анатольевич (RU) U 1 U 1 1 0 4 8 7 0 1 0 4 8 7 0 R U R U Ñòðàíèöà: 2 RU 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 104 870 U1 Предложение относится к области технологии получения ...

Подробнее
Номер записи: 108
20-03-2014 дата публикации

УСТРОЙСТВО ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕРМИЧЕСКИ НЕСТАБИЛЬНЫХ АНГИДРИДОВ ОРГАНИЧЕСКИХ КИСЛОТ

Номер: RU0000138568U1
Автор: Антонов Илья Алексеевич, Бескоровайная Дарья Андреевна, Винокуров Владимир Арнольдович, Гущин Павел Александрович, Иванов Евгений Владимирович, Котелев Михаил Сергеевич, Мельников Дмитрий Петрович, Новиков Андрей Александрович, Тиунов Иван Александрович
Принадлежит: федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Российский государственный университет нефти и газа имени И.М. Губкина"

Устройство для получения термически нестабильных ангидридов органических кислот, характеризующееся тем, что оно содержит реактор термолиза с аксиальной линией подачи органической кислоты из бункера-дозатора и радиальной линией подачи в его верхнюю часть подогретого газа-носителя из нагревателя, вход которого подсоединен к узлу подачи газа-носителя, холодильник с линией подвода хладоагента, сепаратор, контур регулирования температуры нагревателя, состоящий из последовательно соединенных датчика температуры на выходе нагревателя, регулятора расхода теплоносителя и исполнительного клапана на линии подачи теплоносителя в нагреватель, контур регулирования соотношения расходов органической кислоты и газа-носителя в реактор, состоящий из последовательно соединенных датчика температуры на выходе реактора, регулятора расхода газа-носителя в нагреватель и исполнительного клапана на линии подачи газа-носителя в нагреватель, и контур регулирования температуры холодильника, состоящий из последовательно соединенных датчика температуры на выходе холодильника, регулятора расхода хладоагента и исполнительного клапана, при этом выход реактора подключен к холодильнику, линия отвода охлажденных продуктов реакции которого подсоединена к входу сепаратора с линиями отвода газовой фазы продукта, жидкой водной фазы продукта и жидкой неводной фазы целевого продукта. И 1 138568 ко РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ ВУ” 138 568” 44 ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ИЗВЕЩЕНИЯ К ПАТЕНТУ НА ПОЛЕЗНУЮ МОДЕЛЬ ММ9К Досрочное прекращение действия патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе Дата прекращения действия патента: 24.10.2018 Дата внесения записи в Государственный реестр: 01.08.2019 Дата публикации и номер бюллетеня: 01.08.2019 Бюл. №22 Стр.: 1 па 8 9948$ ЕП

Подробнее
Номер записи: 109
05-01-2012 дата публикации

NOVEL PIPERAZINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF STEAROYL-CoA DESATURASE

Номер: US20120004213A1
Автор: Alexander Bischoff, Ganesh Prabhu, Hosahalli Subramanya, Kumar Sundaresan, Sandeep N. Raikar, Srinivasa Raju Sammeta
Принадлежит: Forest Laboratories Holdings Ltd

The present invention relates to piperazine derivatives that act as inhibitors of stearoyl-CoA desaturase. The invention also relates to methods of preparing the compounds, compositions containing the compounds, and to methods of treatment using the compounds.

Подробнее
Номер записи: 110
05-01-2012 дата публикации

Chroman derivatives, medicaments and use in therapy

Номер: US20120004296A1
Автор: Alan Husband, Andrew Heaton
Принадлежит: Marshall Edwards Inc

Novel chroman derivatives and intermediate compounds, compositions containing same, methods for their preparation and uses thereof as therapeutic agents particularly as anti-cancer and chemotherapeutic selective agents are described.

Подробнее
Номер записи: 111
05-01-2012 дата публикации

Clathrate, curing agent, cure accelerator, epoxy resin composition, and epoxy resin composition for encapsulation of semiconductor

Номер: US20120004377A1
Автор: Kazuo Ono, Masami Kaneko
Принадлежит: Nippon Soda Co Ltd

It is an object of the present invention to provide a clathrate that suppresses a curing reaction at low temperature to promote an improvement in storage stability (one-component stability), and can effectively cure a resin by heating treatment. A clathrate suitable for the clathrate is a clathrate containing (b1) at least one selected from the group consisting of an aliphatic polyvalent carboxylic acid, 5-nitroisophthalic acid, 5-tert-butylisophthalic acid, 5-hydroxyisophthalic acid, isophthalic acid, and benzophenone-4,4′-dicarboxylic acid; and (b2) at least one selected from the group consisting of an imidazole compound represented by the following formula (I), and 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undecene-7, at a molar ratio of 1:1.

Подробнее
Номер записи: 112
05-01-2012 дата публикации

Intermediates Useful in the Preparation of Maleimide Functionalized Polymers

Номер: US20120004422A1
Автор: Antoni Kozlowski, Brian Bray, Samuel P. McManus, Tracy L. Hutchison, Xiaoming Shen
Принадлежит: Nektar Therapeutics

Methods for forming maleimide functionalized polymers are provided. In one such embodiment, a maleimide functionalized polymer is prepared in a method that includes a step of carrying out a reverse Diels-Alder reaction. Intermediates useful in the methods, as well as methods for preparing the intermediates, are also provided. Also provided are polymeric reagents, methods of using polymeric reagents, compounds and conjugates.

Подробнее
Номер записи: 113
12-01-2012 дата публикации

Tetrazine monomers and copolymers for use in organic electronic devices

Номер: US20120007026A1
Автор: Jianfu Ding, Naiheng Song, Zhao Li
Принадлежит: NATIONAL RESEARCH COUNCIL OF CANADA

Copolymers of formula (I): where each A is S, Se or C═C; each x is an integer from 1 to 4; each R1 is independently H, F, CN or a C 1 -C 20 linear or branched aliphatic group; Ar is one or more substituted or unsubstituted aromatic units; and, n is an integer 5 or greater, can be formed into films or membranes that are useful as active layers in organic electronic device, such as PV solar cells, providing high power conversion efficiencies and good thermal stability. Such copolymers may be synthesized from monomers of formula (II): by Stille or Suzuki coupling reactions. Such monomers may be synthesized by a variation of the Pinner synthesis.

Подробнее
Номер записи: 114
12-01-2012 дата публикации

Novel liquid-crystalline compound and organic semiconductor device containing the compound

Номер: US20120007062A1
Автор: Tetsuharu Miwa, YASUYUKI Sasada
Принадлежит: JNC Corp

Disclosed is a visible light-transmissive liquid-crystalline compound having good hole and electron-transport characteristics and useful as an organic semiconductor material. The compound is represented by a formula (1): wherein R independently represents hydrogen, or alkyl having from 1 to 24 carbon atoms, and any —CH 2 — in the alkyl may be replaced by —O—, —S—, —CO— or —SiH 2 —, any —(CH 2 ) 2 — may be replaced by —CH≡CH— or —C═C—, and any hydrogen may be replaced by halogen; Ar represents naphthylene, anthrylene, phenanthrylene, or phenylene; and every hydrogen in phenylene is replaced by halogen, and any hydrogen in naphthylene, anthrylene and phenanthrylene may be replaced by halogen.

Подробнее
Номер записи: 115
12-01-2012 дата публикации

Acetals as perfuming ingredients

Номер: US20120010114A1
Автор: Murielle Haldimann Sanchez, Philippe Dupau
Принадлежит: Individual

Acetal derivatives of 2,2,3,6-tetramethyl-1-cyclohexane/ene-carbaldehyde of formula (I): for use in the perfumery industry as well as the resulting compositions or articles containing one or more of these compounds. In formula (I), one dotted line indicates the presence of a carbon-carbon single or double bond and the other dotted line indicates the presence of a carbon-carbon single bond, R 1 represents a hydrogen atom or a methyl or ethyl group; and each R, taken alone, simultaneously or independently, represents a C 1-3 alkyl or alkenyl group, or the R groups, taken together, represent a C 2-6 hydrocarbon group optionally including an oxygen atom.

Подробнее
Номер записи: 116
12-01-2012 дата публикации

Broad spectrum benzothiophene-nitrothiazolide and other antimicrobials

Номер: US20120010187A1
Автор: Paul S. Hoffman, Richard L. Guerrant, Thomas Eric Ballard, JR., Timothy L. MacDonald
Принадлежит: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION

The invention provides FIG. 1 novel antimicrobial chemical entities based on a nitrothiazolide backbone that exhibit antibacterial and antiparasitic action against a wide range of human pathogens. The new classes of compounds show extended action against Gram positive bacteria including MRSA drug resistant pathogens. In the Gram-positive organisms, they specifically target and functionally inhibit microbial attachment to surfaces and biofilm formation. In Gram-negative bacteria, including enteroaggregative E. coli strains, these compounds function as pilicides by inhibiting the assembly of pilin subunits into adhesive filaments. Several of these compounds show potent antimicrobial action against Gram positive bacteria, perhaps involving novel targets. Many of the benzothiophene derivatives exhibit antimicrobial activity in the low micrograms per ml range and in blocking biofilm formation in the nanomolar range; ranges considered are well within the range of utility as therapeutics.

Подробнее
Номер записи: 117
12-01-2012 дата публикации

11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Active Compounds

Номер: US20120010194A1
Автор: Henrik Sune Andersen, Soren Ebdrup
Принадлежит: High Point Pharnaceuticals LLC

The use of substituted amides for modulating the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and the use of these compounds as pharmaceutical compositions, are described. Also a novel class of substituted amides, of the general formula I. Their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described. The present compounds are modulators and more specifically inhibitors of the activity of 11βHSDI and may be useful in the treatment of a range of medical disorders where a decreased intracellular concentration of active glucocorticoid is desirable.

Подробнее
Номер записи: 118
12-01-2012 дата публикации

Anthranilic diamide derivatives having cyclic side-chains

Номер: US20120010249A1
Автор: Arnd Voerste, Christoph Grondal, Ernst Rudolf Gesing, Heinz-Juergen Wroblowsky, Markus Heil, Rüdiger Fischer, Ulrich Görgens
Принадлежит: Bayer CropScience AG

The present invention relates to novel anthranilic diamide derivatives of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, Q and n have the meanings given in the description, to their use as insecticides and acaricides for controlling animal pests, also in combination with other agents for activity boosting, and a plurality of processes for their preparation.

Подробнее
Номер записи: 119
12-01-2012 дата публикации

Anthranilamide derivatives as pesticides

Номер: US20120010250A1
Автор: Arnd Voerste, Christoph Grondal, Ernst Rudolf Gesing, Heinz-Juergen Wroblowsky, Markus Heil, Rüdiger Fischer, Ulrich Görgens
Принадлежит: Bayer CropScience AG

The present invention relates to novel anthranilamide derivatives of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, Q, Y and n are each as defined in the description—, to the use thereof as insecticides and acaricides for control of animal pests, and to several processes for preparation thereof.

Подробнее
Номер записи: 120
12-01-2012 дата публикации

Pest controlling composition

Номер: US20120010251A1
Автор: Nishimura Shinya, Norihisa Sakamoto
Принадлежит: Sumitomo Chemical Co Ltd

The present invention provides a pest controlling composition comprising, as active ingredients, an amide compound of the formula (I) and a pyrethroid compound; and so on.

Подробнее
Номер записи: 121
19-01-2012 дата публикации

Projection Exposure System, Beam Delivery System and Method of Generating a Beam of Light

Номер: US20120013878A1
Автор: Damian Fiolka, Gerd Reisinger, Manfred Maul, Matthias Kuss, Vladimir Davydenko
Принадлежит: CARL ZEISS SMT GMBH

A beam delivery system of a projection exposure system comprises a laser generating a beam of laser light from a plurality of longitudinal laser modes in a cavity, wherein light generated by a single longitudinal laser mode has an average line width λ lat , wherein the laser light of the beam has, at each of respective lateral positions of the beam, a second line width λ lat corresponding to lateral laser modes, and wherein the laser light of the beam has, when averaged over a whole cross section thereof, a line width λ b corresponding to plural lateral laser modes, and wherein λ m <λ lat <λ b , and wherein an optical delay apparatus disposed in the beam provides an optical path difference Δl, wherein 0.8 · λ 0 2 ( 2 · Δ   λ l ) < Δ   l < 1.8 · λ 0 2 ( 2 · Δλ l ) , wherein λ 0 is an average wavelength of the light of the first beam of laser light, and Δλ lat represents the second line width.

Подробнее
Номер записи: 122
19-01-2012 дата публикации

Novel inhibitors of retroviral reverse transcriptace

Номер: US20120015874A1
Автор: Daniel Michalowski, Donald H. Burke-Aguero
Принадлежит: University of Missouri System

Disclosed are nucleic acid molecules, and methods of their use, which have a specific structure including a double helical domain and a G-quadruplex domain physically connected by a linker domain which may be nucleosidic or non-nucleosidic. These aptamers demonstrate potent inhibition of phylogenetically diverse primate lentiviral reverse transcriptases, which effect is largely independent of aptamer sequence provided that the aptamer has the specified structure.

Подробнее
Номер записи: 123
19-01-2012 дата публикации

Taspase1 inhibitors and their uses

Номер: US20120015990A1
Автор: Emily Cheng, James Hsieh
Принадлежит: Washington University in St Louis WUSTL

Provided herein are small molecule inhibitors of Taspase1 and methods of using the small molecule inhibitors of Taspase1 to treat neoplasm in subjects in need thereof.

Подробнее
Номер записи: 124
19-01-2012 дата публикации

Process for producing 2-hydroxymethylmorpholine salt

Номер: US20120016120A1
Автор: Keisuke Yaegashi, Shingo Iwashina, Yoshifumi Nagano
Принадлежит: Daiso Co Ltd

The invention relates to a production method of a 2-hydroxymethylmorpholine salt, which includes crystallization from a solution containing 2-hydroxymethylmorpholine of formula (1) 1,4-oxazepane compound of formula (2) and an acid.

Подробнее
Номер записи: 125
19-01-2012 дата публикации

Process for Preparing Pitavastatin, Intermediates and Pharmaceuctically Acceptable Salts Thereof

Номер: US20120016129A1
Автор: Manne Satyanarayana Reddy, Maramreddy Sahadeva Reddy, SAJJA Eswaraiah
Принадлежит: MSN Laboratories Pvt Ltd

Processes for preparing pravastatin, intermediates and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided Crystalline forms of pravastatin, intermediates and pharmaceutically acceptable salts thereof are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 126
19-01-2012 дата публикации

Method and apparatus for preparing hydroxymethylfurfural

Номер: US20120016141A1
Автор: Hsi-Yen Hsu, Ruey-Fu Shih
Принадлежит: Industrial Technology Research Institute ITRI

In an embodiment of the invention, an apparatus for preparing hydroxymethylfurfural (HMF) is provided. The apparatus includes a reaction area including a first organic layer including sugar and a solvent and a second organic layer including a solvent mixture with azeotropy and extractability, a boiling area including a mixing solution formed by the hydroxymethylfurfural and the solvent mixture, connected with the reaction area, and a distilling area including water and a liquid layer including the solvent mixture, connected to the reaction area. In another embodiment of the invention, a method for preparing hydroxymethylfurfural (HMF) is provided.

Подробнее
Номер записи: 127
26-01-2012 дата публикации

Platinum (ii) tetradentate oncn complexes for organic light-emitting diode applications

Номер: US20120018711A1
Автор: Chi Chung Kwok, Chi Fai Kui, Chi Ming Che
Принадлежит: University of Hong Kong HKU

Described are novel platinum (II) containing organometallic materials. These materials show green to orange emissions with high emission quantum efficiencies. Using the materials as emitting materials; pure green emitting organic light-emitting diodes can be fabricated. Since the novel platinum (II) containing organometallic materials are soluble in common solvents, solution process methods such as spin coating and printing can be used for device fabrication.

Подробнее
Номер записи: 128
26-01-2012 дата публикации

Organic electronic device, compounds for same, and terminal

Номер: US20120018717A1
Автор: Daehyuk Choi, Daesung Kim, Dongha Kim, Hansung Yu, Hwasoon Jung, Jungcheol Park, Junghwan Park, Kiwon Kim, Soungyun Mun, Wonsam Kim, Yongwook Park
Принадлежит: Duksan Hi Metal Co Ltd

Disclosed are an organic electronic device and a compound thereof, and a terminal.

Подробнее
Номер записи: 129
26-01-2012 дата публикации

Enhancing Pilot Channel Transmission in TD-SCDMA Multicarrier Systems Using Secondary Carrier Frequencies

Номер: US20120020283A1
Автор: Guangming Shi, Kuo-Chun Lee, Tom Chin
Принадлежит: Qualcomm Inc

Wireless communication in a multicarrier radio access network, such as a (TD-SCDMA) network, may be implemented where a user equipment (UE) maintains communication over various carrier frequencies in the multicarrier network. The UE will receive a downlink pilot channel transmitted on every subframe on a primary carrier frequency. The UE will also receive a downlink pilot channel transmitted on less than every subframe on a secondary carrier frequency The downlink pilot channel is sent in subframes on the secondary carrier frequencies using a particular period and offset to reduce or minimize interference.

Подробнее
Номер записи: 130
26-01-2012 дата публикации

Use of Simple Amino Acids to Form Porous Particles

Номер: US20120020887A1
Автор: Michael M. Lipp, Ralph W. Niven, Richard P. Batycky
Принадлежит: Individual

Particles having a tap density of less than 0.4 g/cm 3 include a hydrophobic amino acid or salt thereof and a therapeutic, prophylactic or diagnostic agent or any combination thereof. Preferred particles include a phospholipid, have a median geometric diameter between about 5 and about 30 microns and an aerodynamic diameter between about 1 and about 5 microns. The particles can be formed by spray-drying and are useful for delivery to the pulmonary system.

Подробнее
Номер записи: 131
26-01-2012 дата публикации

Compounds and Methods for Treating Cancer and Diseases of the Central Nervous System

Номер: US20120020915A1
Автор: Ajay Gupta, Hyman M. Schipper, Jason Z. Vlahakis, Kanji Nakatsu, Moulay Alaoui-Jamali, Walter A. Szarek
Принадлежит: OSTA BIOTECHNOLOGIES Inc, Queens University at Kingston, Sir Mortimer B Davis Jewish General Hospita

Disclosed are compounds of the general formula (I): compositions comprising an effective amount of said compounds either alone or in combination with other chemotherapeutic agents, and methods useful for treating or preventing cancer and for inhibiting tumour tissue growth. These compounds attenuate the oxidative damage associated with increased heme-oxygenase activity and can reduce cell proliferation in transformed cells. In addition, the described compounds and compositions are useful as neuroprotectants and for treating or preventing neurodegenerative disorders and other diseases of the central nervous system.

Подробнее
Номер записи: 132
26-01-2012 дата публикации

Thermosensitive hydrogel composition and method

Номер: US20120020932A1
Автор: Archit Sanghvi, Jian Q. Yao, Jizong Gao, Xiao Huang
Принадлежит: Zimmer Orthobiologics Inc

A hydrogel-forming composition is provided that comprises an extracellular matrix protein, hyaluronic acid, and a thermosensitive biocompatible polymer such as methylcellulose. The hydrogels can provide a therapeutic effect; further, the hydrogels may comprise an optional therapeutic agent such as cells or a pharmaceutical composition. The composition may be injected to an area in need of treatment by the therapeutic agent. The composition may form a gel at about 37° C., such that the gel maintains the therapeutic agent in the area of the body in need of such treatment.

Подробнее
Номер записи: 133
26-01-2012 дата публикации

Bicyclic piperidine and piperazine derivatives as gpcr modulators for the treatment of obesity, diabetes and other metabolic disorders

Номер: US20120021976A1
Автор: Claire M. Lankin, Craig D. Boyle, Samuel Chackalamannil, Unmesh G. Shah, William J. Greenlee
Принадлежит: Individual

The present invention relates to Bicyclic Piperidine and piperazine Derivatives, compositions comprising a Bicyclic Piperidine and piperazine Derivative, and methods of using the Bicyclic Piperidine and piperazine Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a GPCR in a patient.

Подробнее
Номер записи: 134
26-01-2012 дата публикации

Animal treatment formulation and methods of use

Номер: US20120022038A1
Автор: Fadil Al Alawi, Kiro Risto Petrovski, Wayne Frederick Leech
Принадлежит: Mastitis Res Centre Ltd

The present invention relates to a formulation for administration to the teat canal of the mammary gland of an animal, the formulation including: a physical barrier material, characterised in that the formulation includes sufficient antibiotic in relation to physical barrier material such that the formulation is configured to disintegrate over a period of time after administration to the teat canal.

Подробнее
Номер записи: 135
26-01-2012 дата публикации

Triazole derivatives for treatment of alzheimer's disease

Номер: US20120022044A1
Автор: Adam J. Schell, Alexey A. Rivkin, Andrew Rosenau, Benito Munoz, Chaomin Li, Christian Fischer, Hua Zhou, Joey Methot, Matthew Christopher, Rachel N. Maccoss, Sam Kattar, Sean P. Ahearn, Stephanie Chichetti, William Colby Brown
Принадлежит: Individual

According to the invention there is provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof; wherein the variables are as defined herein. The compounds selectively attenuate the production of Aβ42 and hence are useful in treatment of Alzheimer's disease and related conditions.

Подробнее
Номер записи: 136
26-01-2012 дата публикации

Bridged compounds as hiv integrase inhibitors

Номер: US20120022045A1
Автор: Boyoung Kim, Dai-Shi Su, H. Marie LOUGHRAN, John Lim, John S. Wai, Mark W. Embrey, Peter D. Williams, Richard C.A. Isaacs, Shankar Venkatraman, Wayne Thompson
Принадлежит: Individual

Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: the asterisk * in Q denotes the point of attachment to the rest of the compound; and n, L1, L2, X1, X2, χ3, Y, Z, R1, R2 and R3 are defined herein. The N compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se (or as hydrates or solvates thereof) or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

Подробнее
Номер записи: 137
26-01-2012 дата публикации

Process for the purification of eslicarbazepine acetate

Номер: US20120022047A1
Автор: Joseph Prabahar Koilpillai, Nagesh Devidasrao Limbekar, Pravin Bhalchandra Kulkarni, Sachin Bapurao Sawant
Принадлежит: Glenmark Generics LTD

The present invention relates to the purification and particle size of eslicarbazepine acetate. The present invention also relates to the physical characteristics of solid state eslicarbazepine acetate, and pharmaceutical compositions containing the same.

Подробнее
Номер записи: 138
26-01-2012 дата публикации

Novel cyanopyrimidine derivative

Номер: US20120022077A1
Автор: Daisaku Michikami, Hiroyuki Yamazaki, Hisashi Shinohara, Keisuke Hino, Kuni Ito, Norifumi Sato, Yasuhiro Takeji, Yohei Yuki
Принадлежит: Otsuka Pharmaceutical Co Ltd

The present invention relates to a novel cyanopyrimidine compound and a pharmaceutical composition which have a safe and potent adenosine A2a receptor agonistic activity.

Подробнее
Номер записи: 139
26-01-2012 дата публикации

Method for preparation of pitavastatin and its pharmaceutical acceptable salts thereof

Номер: US20120022102A1
Автор: Alpesh Pravinchandra SHAH, Dhimant Jasubhai Patel, SHRIPRAKASH DHAR Dwivedi
Принадлежит: Cadila Healthcare Ltd

The present invention discloses a compound, which is alkali or alkaline earth metal salts of pitavastatin, wherein the alkali or earth metal comprise one or more of magnesium, zinc, potassium, strontium and barium.

Подробнее
Номер записи: 140
26-01-2012 дата публикации

Methods for making 3-o-protected morphinones and 3-o-protected morphinone dienol carboxylates

Номер: US20120022259A1
Автор: Andreas Stumpf
Принадлежит: Purdue Pharma LP

Disclosed are methods for making aldehydes and ketones comprising allowing the corresponding primary or secondary alcohol to react in the presence of trichoroisocyanuric acid, a compound of formula R 1 SR 2 and a base. In one embodiment, the alcohol is a compound of formula (I): wherein R 3 is a protecting group. Also disclosed are methods for making 3-O-protected morphine dienol carboxylates comprising allowing a compound of formula (I) to oxidize in the presence of a chlorine-containing compound and a compound of formula R 1 SR 2 ; and allowing the product of the oxidation step to react with an acylating agent.

Подробнее
Номер записи: 141
26-01-2012 дата публикации

Method for producing 2,2 difluoroethylamine derivatives by imine hydrogenation

Номер: US20120022264A1
Автор: Norbert Lui, Stefan Antons
Принадлежит: Bayer CropScience AG

Process for preparing 2,2-difluoroethylamine derivatives, wherein compounds of the general formula (IV) are hydrogenated to the corresponding 2,2-difluoroethylamine derivatives of the general formula (III), where the A, R 1 and R 2 radicals are each as defined in the description:

Подробнее
Номер записи: 142
26-01-2012 дата публикации

Process for Preparing Dithiine-tetracarboxy-diimides

Номер: US20120022270A1
Автор: Martin Kaussmann, Thomas Himmler
Принадлежит: Bayer CropScience AG

The present invention relates to a new process for preparing dithiine-tetracarboxy-diimides

Подробнее
Номер записи: 143
26-01-2012 дата публикации

Novel method for producing optically active pyrrolidine compound

Номер: US20120022271A1
Автор: Atsushi Ohigashi, TAKASHI KIKUCHI
Принадлежит: Astellas Pharma Inc

[Object] A novel method for producing an optically active pyrrolidine compound, which is useful as a production intermediate of a pharmaceutical, and a production intermediate thereof, is provided. [Means for Solution] According to the production method of the present invention, a chloro compound that is a key intermediate can be produced efficiently industrially by subjecting a mixture of regioisomers obtained by reacting an optically active epoxy compound substituted with aryl, which is easily available, with an amine compound, to chlorination. Furthermore, an optically active pyrrolidine compound can be produced industrially efficiently with the key intermediate. [Selected Figure] None

Подробнее
Номер записи: 144
26-01-2012 дата публикации

Process for the production of carnitine from beta-lactones

Номер: US20120022288A1
Автор: Ellen Klegraf, Paul Hanselmann
Принадлежит: Lonza AG

The invention relates to a method for the production of L-carnitine, wherein a β-lactone, which is a 4-(halomethyl)oxetane-2-one, is converted into carnitine with trimethylamine (TMA), wherein the β-lactone is not subjected to a basic hydrolysis step before being contacted with the trimethylamine. The invention also relates to a carnitine having a unique impurity profile.

Подробнее
Номер записи: 145
02-02-2012 дата публикации

Modified heparinase iii and methods of sequencing therewith

Номер: US20120027744A1
Автор: Dongfang Liu, Ganesh Venkataraman, Kevin Pojasek, Kristine Holley, Ram Sasisekharan, Yosuf El-Shabrawi, Zachary Shriver
Принадлежит: Massachusetts Institute of Technology

The invention relates to heparinase III and mutants thereof. Modified forms of heparinase III having reduced enzymatic activity which are useful for a variety of purposes, including sequencing of heparin-like glycosaminoglycans (HLGAGs), removing active heparan sulfate from a solution, inhibition of angiogenesis, etc. have been discovered according to the invention. The invention in other aspects relates to methods of treating cancer and inhibiting tumor cell growth and/or metastasis using heparinase III, or products produced by enzymatic cleavage by heparinase III of HLGAGs.

Подробнее
Номер записи: 146
02-02-2012 дата публикации

Formulations of Viable Cells for Oral Delivery

Номер: US20120027811A1
Автор: Alexander Edwards, Nigel Slater
Принадлежит: CAMBRIDGE ENTERPRISE LTD, Recipharmcobra Holdings Ltd

This invention relates to solid formulations for the oral delivery of live microbial cells which comprise dried viable cells and small amounts of a bile acid binding agent, for example, an anion exchange resin such as cholestyramine. The presence of bile acid binding agents in the formulation significantly increases the survival of the cells in the intestinal tract and facilitates delivery of the viable cells to the intestine.

Подробнее
Номер записи: 147
02-02-2012 дата публикации

Method of preparing lipid nanoparticles

Номер: US20120027825A1
Автор: Alyaa Adel Ramadan, Jean-Pierre Benoit, Olivier Thomas, Patrick Saulnier
Принадлежит: Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale INSERM, Universite dAngers

The present invention relates to a useful method for preparing nanocapsules having a liquid lipid core and a solid shell and charged with at least one active agent having a hydrophilic character, said method comprising at least the steps consisting in: i) providing at least a first microemulsion having a water-in-oil character, stabilized by at least one lipophilic surfactant and containing in its hydrophilic phase at least one active agent having a hydrophilic character, providing at least a second microemulsion, separate from the first microemulsion, formulated by phase inversion of an emulsion and stabilized by at least one heat-sensitive, nonionic hydrophilic surfactant; iii) adding said first microemulsion to said second microemulsion under conditions propitious for the formation of a novel microemulsion architecture in which said hydrophilic active agent remains present in the hydrophilic phase of the first microemulsion; and iv) chill-hardening the mixture formed in the previous step, so as to obtain nanocapsules comprising said hydrophilic active agent and being formed from a lipid core, which is liquid at room temperature, and encapsulated in a film which is solid at room temperature. Further, the invention relates to nanocapsules which are able to be obtained by said method.

Подробнее
Номер записи: 148
02-02-2012 дата публикации

3-biphenyl-substituted-3-substituted-4-ketolactam and ketolactone and their utilization as pesticide

Номер: US20120028804A1
Автор: Angelika Lubos-Erdelen, Astrid Ullmann, Christoph Erdelen, Dieter Feucht, Karl-Heinz Kuck, Mark Wilhelm Drewes, Reiner Fischer, Thomas Bretschneider, Udo Reckmann, Ulrike Wachendorff-Neumann
Принадлежит: Angelika Lubos-Erdelen, Astrid Ullmann, Christoph Erdelen, Dieter Feucht, Karl-Heinz Kuck, Mark Wilhelm Drewes, Reiner Fischer, Thomas Bretschneider, Udo Reckmann, Ulrike Wachendorff-Neumann

The present invention relates to novel 3-biphenyl-substituted, 3-substituted 4-ketolactams and -lactones of the formula (I) in which A, B, Q, G, W, X, Y and Z are as defined in the disclosure, to processes for their preparation, and to their use as pesticides and/or microbicides and/or herbicides.

Подробнее
Номер записи: 149
02-02-2012 дата публикации

pH MODULATION METHOD TO DETECT LIGAND-RECEPTOR BINDING

Номер: US20120028823A1
Автор: Aaron D. Robison, Hyunsook Jung, Paul S. Cremer
Принадлежит: TEXAS A&M UNIVERSITY SYSTEM

The present disclosure relates to detecting receptor-ligand binding by measuring local pH modulation using a pH-sensitive fluorophore.

Подробнее
Номер записи: 150
02-02-2012 дата публикации

Nitroimidazooxazines and their uses in anti-tubercular therapy

Номер: US20120028973A1
Автор: Adrian Blaser, Andrew Mark Thompson, Brian Desmond Palmer, Hamish Scott Sutherland, Iveta Kmentova, William Alexander Denny, Zhenkun Ma
Принадлежит: Global Alliance for TB Drug Development

The present invention relates to novel nitroimidazooxazines, to their preparation, and to their use as drugs for treating Mycobacterium tuberculosis and other microbial infections, either alone or in combination with other anti-infective treatments.

Подробнее
Номер записи: 151
02-02-2012 дата публикации

Animal ectoparasite-controlling agent

Номер: US20120029038A1
Автор: Kaori Ikari
Принадлежит: Sumitomo Chemical Co Ltd

The present invention provides an animal ectoparasite-controlling agent containing as an active ingredient a hydrazide compound represented by the formula (1) wherein R 3 represents a fluorine atom, a chlorine atom, a bromine atom, a methyl group, an ethyl group or a hydrogen atom, R 5 and R 6 are the same or different each other and each represents a methyl group or a hydrogen atom, R 4 represents a C1-C6 haloalkyl group, which shows excellent controlling effects on animal ectoparasites.

Подробнее
Номер записи: 152
02-02-2012 дата публикации

Heterocycle-amino acid derivatives for targeting cancer tissue and radioactive or non-radioactive labeled compounds thereof

Номер: US20120029177A1
Автор: Dinesh Shetty, Dong Soo Lee, Jae Min Jeong, June Key Chung, Myung Chul Lee
Принадлежит: SNU R&DB FOUNDATION

The present invention relates to novel amino acid derivatives containing heterocyclic chelating residues thereof; radioactive or nonradioactive metal complexes thereof; methods for preparation thereof; and apyrogenic and sterile preparative kits of the composition for targeting cancer cells. The compounds of the present invention can easily be taken up to cancer cells as they contain amino acid residues thereof; radioactive or nonradioactive metals can be labeled easily as they contain heterocyclic chelating residues thereof; cancer lesion can be imaged easily by targeting using the present invention.

Подробнее
Номер записи: 153
02-02-2012 дата публикации

Synthesis of enone intermediate

Номер: US20120029199A1
Автор: Andrew G. Myers, Jason D. Brubaker
Принадлежит: Harvard College

The tetracycline class of antibiotics has played a major role in the treatment of infectious diseases for the past 50 years. However, the increased use of the tetracyclines in human and veterinary medicine has led to resistance among many organisms previously susceptible to tetracycline antibiotics. The recent development of a modular synthesis of tetracycline analogs through a chiral enone intermediate has allowed for the efficient synthesis of novel tetracycline analogs never prepared before. The present invention provides a more efficient route for preparing the enone intermediate.

Подробнее
Номер записи: 154
02-02-2012 дата публикации

Synthesis of substituted-3-aminopyrazoles

Номер: US20120029204A1
Автор: Carmen S. Alvarez, Cory Seth Poker, Kamil Paruch, Kartik M. Keertikar, Marc A. Labroli, Michael P. Dwyer, Timothy J. Guzi
Принадлежит: Schering Corp

The present invention discloses a process of preparing compound of formula (I): wherein A, M, and Z are as defined herein. An example of a compound of formula (I) is 3-amino-1-methyl-1H-1′H-4,4′-bispyrazole.

Подробнее
Номер записи: 155
09-02-2012 дата публикации

Charge transport compositions and electronic devices made with such compositions

Номер: US20120032158A1
Автор: Daniel David Lecloux, YING Wang
Принадлежит: EI Du Pont de Nemours and Co

The present invention is directed to a photoactive device comprising an anode, a cathode, and a photoactive layer, which device further comprises an electron transport and/or anti-quenching layer which minimizes both electron transfer quenching and energy transfer quenching of the photoactive layer.

Подробнее
Номер записи: 156
09-02-2012 дата публикации

Imaging the central nervous system with purinergic p2x7 receptor binding agents

Номер: US20120034165A1
Автор: Alexander Jackson, Véronique MORISSON-IVESON
Принадлежит: Individual

The present invention provides novel compounds which may be used as in vivo imaging agents. The compounds of the invention are useful in a method to image the expression of P2X7 receptors in a subject, as a means to facilitate the diagnosis of a range of disease states.

Подробнее
Номер записи: 157
09-02-2012 дата публикации

Extracellular matrix compositions for tissue regeneration

Номер: US20120034191A1
Автор: Robert G. Matheny
Принадлежит: Individual

The invention is compositions of extracellular matrix that comprise mammalian extracellular matrix from two or more tissue sources in a mammal. The invention also includes methods of using these compositions to regenerate tissue or generate new tissue at sites of defects or wounds in mammals.

Подробнее
Номер записи: 158
09-02-2012 дата публикации

Pest control composition

Номер: US20120035218A1
Автор: Kaori Ikari
Принадлежит: Sumitomo Chemical Co Ltd

[Object] A composition having an excellent control activity on pests is provided. [Means of Achievement] A pest control composition comprising (i) a hydrazide compound shown by the following formula (1) [wherein G, M, Q 1 , Q 2 , Q 3 , Q 4 , R 2 , R 4 , R 5 , R 6 , and m have the meanings listed in the specification, and (ii) pyriproxyfen. A pest control method comprising a step of applying effective amounts of (i) a hydrazide compound shown by the following formula (1) and (ii) pyriproxyfen to pests or pest habitats. [Selected Drawing] None

Подробнее
Номер записи: 159
09-02-2012 дата публикации

Compounds, Compositions, and Methods for the Treatment of Beta-Amyloid Diseases and Synucleinopathies

Номер: US20120035230A1
Автор: Alan D. Snow, F. Michael Hudson, Joel Cummings, Luke A. Esposito, Manfred Weigele, Thomas Lake
Принадлежит: ProteoTech Inc

Dihydroxyaryl compounds and pharmaceutically acceptable esters, their synthesis, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment.

Подробнее
Номер записи: 160
09-02-2012 дата публикации

Volatile Imidazoles and Group 2 Imidazole Based Metal Precursors

Номер: US20120035351A1
Автор: John Anthony Thomas Norman, Melanie K. Perez, Moo-Sung Kim
Принадлежит: Air Products and Chemicals Inc

Sterically hindered imidazole ligands are described, along with their synthesis, which are capable of coordinating to Group 2 metals, such as: calcium, magnesium, strontium, in an eta-5 coordination mode which permits the formation of monomeric or dimeric volatile complexes. A compound comprising one or more polysubstituted imidazolate anions coordinated to a metal selected from the group consisting of barium, strontium, magnesium, radium or calcium or mixtures thereof. Alternatively, one anion can be substituted with and a second non-imidazolate anion. Synthesis of the novel compounds and their use to form BST films is also contemplated

Подробнее
Номер записи: 161
09-02-2012 дата публикации

N-Demethylation of 6-Keto Morphinans

Номер: US20120035366A1
Автор: David W. Berberich, Peter X. Wang, Subo Liao, Tao Jiang
Принадлежит: Mallinckrodt LLC

The present invention provides processes for the demethylation of an N-methyl morphinan comprising a ketone functional group. In particular, the invention provides methods for the protection of the ketone functional group such that impurities are not generated during the demethylation of the N-methyl morphinan.

Подробнее
Номер записи: 162
09-02-2012 дата публикации

Hydrogenation process for the preparation of tetrahydrofuran and alkylated derivatives thereof

Номер: US20120035378A1
Автор: Keith W. Hutchenson, Sourav Kumar Sengupta
Принадлежит: EI Du Pont de Nemours and Co

A process is provided for the synthesis of tetrahydrofuran and related compounds by hydrogenation of furan and derivatives, using a sponge nickel catalyst that has been promoted with iron and chromium.

Подробнее
Номер записи: 163
16-02-2012 дата публикации

Novel Methods for Regeneration of Solvents for Extractive Processes

Номер: US20120037542A1
Автор: Fu-Ming Lee, Hung-Chung Shen, Jyh-Haur Hwang, Kuang-Yeu Wu, Tsung-Min Chiu, Tzong-Bin Lin
Принадлежит: AMT International Inc, CPC Corp Taiwan

An improved solvent regeneration system for extractive distillation and liquid-liquid extraction processes capable of effectively removing heavy hydrocarbons and polymeric materials that otherwise develop in a closed solvent loop. The improved process employs a light hydrocarbon displacement agent, which is at least partially soluble in the solvent to squeeze the heavy hydrocarbons and polymeric materials out of the solvent, with virtually no additional energy requirement. It has been demonstrated that the light non-aromatic hydrocarbons in the raffinate stream generated from the extractive distillation or the liquid-liquid extractive process for aromatic hydrocarbons recovery can displace not only the heavy non-aromatic hydrocarbons but also the heavy aromatic hydrocarbons from the extractive solvent, especially when the aromatic hydrocarbons in the solvent are in the C 10+ molecular weight range.

Подробнее
Номер записи: 164
16-02-2012 дата публикации

Insecticidal (1,3,5)-triazinyl phenyl hydrazones

Номер: US20120040837A1
Автор: Annette V. Brown, Jaime S. Nugent, Katherine A. Guenthenspberger, Noormohamed M. Niyaz, Ricky Hunter
Принадлежит: DOW AGROSCIENCES LLC

(1,3,5)-Triazinyl phenyl hydrazones are effective at controlling insects.

Подробнее
Номер записи: 165
16-02-2012 дата публикации

Inhibitors of hcv ns5a

Номер: US20120040977A1
Автор: Leping Li, Min Zhong
Принадлежит: Presidio Pharmaceuticals Inc

Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions and combination therapies for inhibition of hepatitis C.

Подробнее
Номер записи: 166
16-02-2012 дата публикации

Design, synthesis and evaluation of procaspase activating compounds as personalized anti-cancer drugs

Номер: US20120040995A1
Автор: Chris J. Novotny, Danny Chung Hsu, Diana C. West, Paul J. Hergenrother, Quinn Patrick Peterson, Timothy M. Fan
Принадлежит: University of Illinois

Compositions and methods are disclosed in embodiments relating to induction of cell death such as in cancer cells. Compounds and related methods for synthesis and use thereof, including the use of compounds in therapy for the treatment of cancer and selective induction of apoptosis in cells are disclosed. Compounds are disclosed that have lower neurotoxicity effects than other compounds.

Подробнее
Номер записи: 167
16-02-2012 дата публикации

Process for making quinolone compounds

Номер: US20120041208A1
Автор: Graham Johnson, Maxwell M. Reeve, Roger Hanselmann
Принадлежит: Rib X Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to the field of synthesizing anti-infective compounds. More particularly, the invention relates to synthesizing a family of quinolone compounds useful as anti-infective agents. The invention includes a process for preparing a quinolone compound wherein less than about 0.40% of dimeric impurity of the quinolone is produced.

Подробнее
Номер записи: 168
23-02-2012 дата публикации

Developers and method of coloring lithographic printing members

Номер: US20120045720A1
Автор: Eynat Matzner, Ilan Levi, Moshe Marom, Murray Figov, Ruizheng Wang
Принадлежит: Individual

A color contrast image in imaged lithographic printing precursors can be obtained by contacting the imaged precursor with a coloration solution containing a colorless form of a photochromic compound. Residual amounts of this compound attached to the oleophilic surface of the imaged precursor can be changed to its colored form when exposed to UV light. The coloration solution can be an alkaline or acidic developer or an alkaline or acidic solution used separately after development. The coloration solution can also be a gum solution.

Подробнее
Номер записи: 169
23-02-2012 дата публикации

3-substituted propanamine compounds

Номер: US20120046312A1
Автор: Chun-Eung Park, Coo-Min Chung, Eun-Ju Ryu, Hae-Jeong Yoon, Hui-Ho Kim, Kyung-Hyun Min, Won Kim, Yong-Je Shin, Yu-Jin Shin
Принадлежит: SK Biopharmaceuticals Co Ltd

Racemic or enantiomerically enriched 3-substituted propanamine compounds represented by the following structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. Pharmaceutical compositions containing the subject compounds are also disclosed. The subject compounds are useful for the treatment of diseases of the central nervous system, such as depression, anxiety and pain disorders.

Подробнее
Номер записи: 170
23-02-2012 дата публикации

Pyrazole-based cyanine dye containing quaternary ammonium cation

Номер: US20120046474A1
Автор: Matsuhiro Date, Naoyuki Yamamoto, Satoshi Hasaba, Tatsuo Kurosawa
Принадлежит: Wako Pure Chemical Industries Ltd

Problem Provided is a novel cyanine dye derivative having high fluorescence intensity in a short wavelength region, a structure where a pyrazole skeleton and an indole skeleton are bound to a polymethine chain, and also a controllable migration velocity by further introducing a quaternary ammonium cation into a molecule having said structure. Solution The present invention is the invention of a compound represented by the general formula [1] or a salt thereof: [wherein R1 to R6 each independently represent an alkyl group having, as a substituent, a group represented by the general formula [101]: (wherein R101 to R104 each independently represent a hydrogen atom or an alkyl group of C1 to C3 and m represents an integer from 2 to 6, and two or three of R102 to R104 together with a nitrogen atom to which they are bound may form a heterocyclic ammonium cation); or a group derived from a carboxylic acid represented by the general formula [2] which may have an amide bond: —COOR12  [2] (wherein R12 represents a hydrogen atom, an alkyl group of C1 to C10, an alkali metal atom, an organic ammonium ion, an ammonium ion or anion); or an alkyl group which may have, as a substituent, a group derived from a sulfonic acid represented by the general formula [3] which may have an amide bond: —SO3R13  [3] (wherein R13 represents a hydrogen atom, an alkali metal atom, an organic ammonium ion, an ammonium ion or anion); R7 to R10 each independently represent an alkyl group, an alkynyl group, an aryl group, an alkoxy group, an aryloxy group, an alkylsulfonyl group, an arylsulfonyl group, an amino group, a group derived from a carboxylic acid represented by the general formula [2], a group derived from a sulfonic acid represented by the general formula [3], a halogen atom, a hydrogen atom, a hydroxyl group, a cyano group or a nitro group; R11 represents a hydrogen atom, an alkyl group, an alkynyl group or an aryl group, and n represents an integer from 0 to 3, and at least one of R1 to ...

Подробнее
Номер записи: 171
01-03-2012 дата публикации

Conjugated compound, and organic thin film and organic thin film element each comprising same

Номер: US20120049174A1
Автор: Makoto Okabe, Masato Ueda, Yoshio Aso, Yutaka Ie
Принадлежит: Osaka University NUC, Sumitomo Chemical Co Ltd

A conjugated compound having a group represented by formula (I) and/or formula (II). [In the formulas, Ar represents an optionally substituted trivalent aromatic hydrocarbon or optionally substituted trivalent heterocyclic group, and A represents hydrogen, a halogen atom or a monovalent group. When multiple A groups are present they may be the same or different, and at least one A represents an electron-withdrawing group. Ar′ represents an optionally substituted C6 or greater divalent aromatic hydrocarbon or optionally substituted C4 or greater divalent heterocyclic group, and R1 and R2 are the same or different and each represents hydrogen, a halogen atom or a monovalent group, while A′ represents hydrogen, a halogen atom or a monovalent group. When multiple A′ groups are present they may be the same or different, and at least one A′ represents an electron-withdrawing group.]

Подробнее
Номер записи: 172
01-03-2012 дата публикации

Azafluorene derivative and organic light-emitting device using the derivative

Номер: US20120049176A1
Автор: Akihiro Senoo, Hiroki Ohrui, Masanori Muratsubaki, Tetsuya Kosuge
Принадлежит: Canon Inc

A novel azafluorene derivative and an organic light-emitting device having the derivative are provided. The organic light-emitting device includes a pair of electrodes composed of an anode and a cathode one of which is a transparent or semi-transparent electrode, and an organic compound layer interposed between the pair of electrodes. The organic compound layer contains the azafluorene derivative represented by the following general formula (I):

Подробнее
Номер записи: 173
01-03-2012 дата публикации

Composition and a method for producing contrast agent using the composition

Номер: US20120052011A1
Автор: Kouichi Kato, Satoshi Yuasa, Tatsuki Fukui
Принадлежит: Canon Inc

A composition including a hydrophilic dye having a sulfonate group and a hydrophobic solvent, wherein the composition includes at least one of a nicotinic acid derivative and a tiamine derivative, can form densely accumulated particles and the like since the composition includes a hydrophilic dye that is likely to dissolve in a hydrophobic solvent.

Подробнее
Номер записи: 174
01-03-2012 дата публикации

Compositions and methods for preventing and treating uterine disease

Номер: US20120052093A1
Автор: Rodrigo Carvalho BICALHO
Принадлежит: CORNELL UNIVERSITY

The present invention relates to methods and compositions for preventing and treating uterine disease, and in particular to vaccines and bacteriophage compositions for treating or preventing puerperal metritis, clinical endometritis and/or subclinical endometritis.

Подробнее
Номер записи: 175
01-03-2012 дата публикации

Cyanine dyes

Номер: US20120052506A1
Автор: David Sun, Gene Shen, Stephen Yue
Принадлежит: Pacific Biosciences of California Inc

The invention provides a novel class of cyanine dyes that are functionalized with sulfonic acid groups and a linker moiety that facilitates their conjugation to other species and substituent groups which increase the water-solubility, and optimize the optical properties of the dyes. Also provided are conjugates of the dyes, methods of using the dyes and their conjugates and kits including the dyes and their conjugates.

Подробнее
Номер записи: 176
01-03-2012 дата публикации

Phospholinked dye analogs with an amino acid linker

Номер: US20120052507A1
Автор: Gene Shen
Принадлежит: Pacific Biosciences of California Inc

In various embodiments, the present invention provides fluorescent dyes that are linked to another species through an amino acid or peptide linker. In an exemplary embodiment, the dye is linked to a polyphosphate nucleic acid through an amino acid or peptide linker. These conjugates find use in single molecule DNA sequencing and other applications. In various embodiments, the dye moiety is a cyanine dye. Cyanine dyes that are highly charged, such as those including muliple sulfonate, alkylsulfonate, carboxylate and/or alkylcarboxylate moieties are examples of cyanine dyes of use in the compounds of the invention.

Подробнее
Номер записи: 177
01-03-2012 дата публикации

Fluorescent probe for measuring protease

Номер: US20120052518A1
Автор: Masayo Sakabe, Tetsuo Nagano, Yasuteru Urano
Принадлежит: University of Tokyo NUC

A compound represented by the formula (I) or a salt thereof (R 1 represents hydrogen atom, or a substituent; R 2 to R 7 represent hydrogen atom, hydroxyl group, an alkyl group, or a halogen atom; R 8 and R 9 represent hydrogen atom, or an alkyl group; X represents a C 1 -C 3 alkylene group; and R 10 represents an acyl group), which promptly causes a structural change from a non-fluorescent closed ring structure to a strongly fluorescent open ring structure by hydrolysis of an acyl group, and is useful as a fluorescent probe for measuring a protease showing superior suitability for quantification.

Подробнее
Номер записи: 178
01-03-2012 дата публикации

5-aryl isoxazolines for controlling invertebrate pests

Номер: US20120053051A9
Автор: Benjamin Kenneth Smith, George Philip Lahm, Kanu Maganbhai Patel, Thomas Francis Pahutski, Jr.
Принадлежит: EI Du Pont de Nemours and Co

Disclosed are compounds of Formula 1, including all geometric and stereoisomers, N-oxides, and salts thereof, wherein A 1 , A 2 and A 3 are independently selected from the group consisting of CR 3 and N; B 1 B 2 and B 3 are independently selected from the group consisting of CR 2 and N; Q is a phenyl ring or a 5- or 6-membered saturated or unsaturated heterocyclic ring, each ring optionally substituted with one or more substituents independently selected from halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 3 -C 6 halocycloalkyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 haloalkoxy, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 haloalkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 haloalkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 haloalkylsulfonyl, —CN, —NO 2 , —N(R 4 )R 5 , —C(W)N(R4)R 5 , —C(O)OR 5 and R 8 ; or —S(O) 2 N(R 21 )R 22 , —S(O) p R 25 or —S(O)(═NR 28 )R 29 ; and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 8 , R 21 , R 22 , R 25 , R 28 , R 29 ; p and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are compositions containing the compounds of Formula 1 and methods for controlling an invertebrate pest comprising contacting the invertebrate pest or its environment with a biologically effective amount of a compound or a composition' of the invention.

Подробнее
Номер записи: 179
01-03-2012 дата публикации

Nitrogen-Containing Fused Heterocyclic Compounds and Their use as Beta Amyloid Production Inhibitors

Номер: US20120053171A1
Автор: Daiju Hasegawa, Daisuke Shinmyo, Koichio Ito, Nobuaki Sato, Noritaka Kitazawa, Toru Watanabe, Toshiyuki Uemura
Принадлежит: Eisai R&D Management Co Ltd

A compound represented by the formula [I]: or a pharmacologically acceptable salt or ester thereof, wherein Ring A represents a five-membered aromatic heterocyclic group or the like fused with a non-aromatic ring group, which may be substituted, Ring B represents a phenyl group or the like which may be substituted, X1 represents a single bond or the like, R1 and R2 each represent a C1-6 alkyl group or the like, m represents an integer of 0 to 3, and n represents an integer of 0 to 2, is effective as a therapeutic agent for a disease caused by Aβ.

Подробнее
Номер записи: 180
01-03-2012 дата публикации

Monomer, Polymerization Method, and Polymer

Номер: US20120053315A1
Автор: Mary Mckiernan, Thomas Pounds
Принадлежит: Cambridge Display Technology Ltd, Sumitomo Chemical Co Ltd

A monomer of formula (III): wherein X is a polymerisable group Ar, Ar 1 and Ar 2 each independently represent an optionally substituted aryl or heteroaryl group; R 1 represents H or a substituent; and Z represents a direct bond or a divalent linking atom or group, wherein Ar 1 and Ar 2 are linked by a single bond or a divalent linking group selected from CR 1 R 2 , SiR 1 R 2 , PR 1 , NR 1 , O and S wherein R 1 and R 2 are independently selected from hydrogen; optionally substituted alkyl wherein one or more non-adjacent C atoms may be replaced with O, S, N, C═O and —COO—; alkoxy, aryl, arylalkyl, heteroaryl and heteroarylalkyl. Ar 1 and Ar 2 are preferably linked by an oxygen atom, and Ar 1 and/or Ar 2 may be fused to their respective adjacent Ar groups. Ar 1 and its adjacent Ar group and/or Ar 2 and its adjacent Ar group are optionally fused to form a fluorene unit.

Подробнее
Номер записи: 181
01-03-2012 дата публикации

Method for Producing Oxygen-Containing Compound

Номер: US20120053354A1
Автор: Masaaki Yoshida
Принадлежит: UTSUNOMIYA UNIVERSITY

[Problem] There is provided a method for producing an oxygen-containing compound safely and with improved reaction efficiency, in which an undesired peroxide is unlikely to be produced, and efficient heat exchange of the ozonization can be achieved. [Mean for solving the Problem] The method comprises an ozonization reaction step of continuously supplying, together with an organic compound, ozone having an oxygen content of less than 10% in a dissolved state in high-pressure carbon dioxide to an ozonization reaction section having a thin tubular shape, and reacting the ozone and the organic compound under conditions that suppress generation of oxygen due to thermal decomposition of the ozone, thereby continuously producing an ozonide; and a decomposition reaction step of continuously supplying the ozonide produced in the ozonization reaction step to a decomposition reaction section having a thin tubular shape, thereby continuously producing an oxygen-containing compound, the decomposition reaction step being provided in a manner continuous with the ozonization reaction step.

Подробнее
Номер записи: 182
08-03-2012 дата публикации

Compounds derived from muscodor fungi

Номер: US20120058058A1
Автор: John Kenneth Baird, Jonathan S. Margolis, Jorge I. Jimenez, Sarah F. Lego
Принадлежит: AgraQuest Inc

The present invention relates to novel compounds and compositions and the use of them for the control of fungal and bacterial pathogens, insect pests, acari, nematodes and other invertebrate pests including, but not limited to post-harvest and soil diseases, building mold remediation, and seed and grain sanitation.

Подробнее
Номер записи: 183
08-03-2012 дата публикации

Modified graphene structures and methods of manufacture thereof

Номер: US20120058350A1
Автор: Aidan Quinn, Bartholomäus Szafranek, Brenda Long, Mary Manning
Принадлежит: Individual

The present invention is directed to a modified graphene structure comprising at least one graphene sheet ( 1 ) and a self-assembled monolayer ( 2 ) of functional organic molecules ( 3 ) non-covalently bonded to the top and/or bottom basal planes of the graphene sheet and methods of manufacture thereof. The present invention is also directed to devices comprising the modified graphene structures, including but not limited to field-effect devices and biosensors, and to methods using the modified graphene structures.

Подробнее
Номер записи: 184
08-03-2012 дата публикации

Compositions and methods for detecting klebsiella pneumoniae

Номер: US20120058487A1
Автор: Ann Huletsky, Christian Menard, François J. Picard, Marc Ouellette, Maurice Boissinot, Michel G. Bergeron, Paul H. Roy
Принадлежит: GeneOhm Sciences Canada Inc

Four highly conserved genes, encoding translation elongation factor Tu, translation elongation factor G, the catalytic subunit of proton-translocating ATPase and the RecA recombinase, are used to generate species-specific, genus-specific, family-specific, group-specific and universal nucleic acid probes and amplification primers to rapidly detect and identify algal, archaeal, bacterial, fungal and parasitical pathogens from clinical specimens for diagnosis. The detection of associated antimicrobial agents resistance and toxin genes are also under the scope of the present invention.

Подробнее
Номер записи: 185
08-03-2012 дата публикации

Novel Indicator Platform

Номер: US20120058503A1
Автор: Alexander Bayer, Christophe Weymuth, Gunter Schabert, Lukas Wick, Urs Spitz
Принадлежит: Biosynth AG

A novel indicator platform comprises a plurality of 1H-lndol-3-yl indicator compounds that are capable of converting to a signalophore compound in response to an external stimulus. In one class of indicator compounds, the resulting signalophores are 2-benzylideneindoline compounds that are formed by an intermolecular Aldol-type process; in a further class of indicator compounds, the resulting signalophores are 10H-indolo[1,2-a]indole compounds that are formed by an intramolecular Aldol-type process. The indicators can be used in a wide array of applications relating, for example, to biological systems or optical data storage.

Подробнее
Номер записи: 186
08-03-2012 дата публикации

Carbazole and carboline kinase inhibitors

Номер: US20120058988A1
Автор: Ashok Vinayak Purandare, Douglas G. Batt, Harold Mastalerz, Kurt Zimmermann, Qingjie Liu
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof The Formula (I) compounds inhibit tyrosine kinase activity of Jak2, thereby making them useful as antiproliferative agents for the treatment of cancer and other diseases.

Подробнее
Номер записи: 187
08-03-2012 дата публикации

Prophylactic or therapeutic agent for pulmonary fibrosis

Номер: US20120059020A1
Автор: Kentaro Ueda, Makoto Akashima, Masamichi Takagi, Noboru Hattori
Принадлежит: Shizuoka Coffein Co Ltd

Disclosed is a compound which has an inhibitory activity on plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) and has a propanedioic acid structure represented by formula (1) [wherein R 1 and R 2 independently represent a hydrogen atom or a linear or branched alkyl group having 1 to 4 carbon atoms; R 3 represents a cyclohexyl group or a phenyl group (provide that the phenyl group may be substituted by a substituent selected from a linear or branched alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, a linear or branched alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, and a halogen atom); R 4 represents a linear or branched alkyl group having 1 to 6 carbon atoms or a phenyl group (provide that the phenyl group may be substituted by a substituent selected from a linear or branched alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, a linear or branched alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, and a halogen atom); and n represents an integer of 1 to 8]. The compound is useful as a prophylactic or therapeutic agent for pulmonary fibrosis.

Подробнее
Номер записи: 188
08-03-2012 дата публикации

Intermediate compound for synthesizing pharmaceutical agent and production method thereof

Номер: US20120059165A1
Автор: Daiki Sakai, Eiji Toyofuku, Hiroki Ozawa, Hiroshi Iwamura, Kazuki Nakayama, Kazutoshi Watanabe, Rikizou Furuya, Shinichi Kusaka
Принадлежит: SANOFI SA

A production method of an optically active 2-{4-(5-substituted-oxadiazolyl) phenyl}morpholine which is useful as an intermediate for synthesizing a pharmaceutical agent is provided and the method comprises the following steps 1) to 4): 1) reacting a bromophenylmorpholine with a hexacyanoferrate(II) or a hydrate thereof at a temperature of from 110° C. to 140° C. in a reaction mixture comprising a Na 2 CO 3 , an organophosphorus compound, and a palladium catalyst in a polar aprotic solvent alone or combination of a polar aprotic solvent and other polar aprotic solvent or hydrocarbon solvent to give a cyanophenylmorpholine; 2) reacting the cyanophenylmorpholine with hydroxylamine or hydroxylamine hydrochloride at a temperature of from 10° C. to 40° C. in an aprotic polar solvent to give a hydroxylamine derivative; 3) reacting the hydroxylamine derivative with an acylation reagent selected from the group consisting of aliphatic acyl halides, aromatic acyl halides, aliphatic acyl anhydrides and aromatic anhydrides; and 4) keeping the mixture obtained after step 3) at a temperature of from 60° C. to 140° C. to give a 2-{4-(5-substituted-oxadiazolyl) phenyl}morpholine.

Подробнее
Номер записи: 189
15-03-2012 дата публикации

Organic photoelectric conversion element

Номер: US20120061659A1
Автор: Takahiro Seike
Принадлежит: Sumitomo Chemical Co Ltd

A high photoelectric conversion efficiency is provided by an organic photoelectric conversion element comprising a first electrode, a second electrode and an active layer, wherein the active layer is located between the first electrode and the second electrode and contains an electron-donating compound and an electron-accepting compound, and the active layer side of the first electrode surface is treated with a coupling agent followed by a lyophilic treatment.

Подробнее
Номер записи: 190
15-03-2012 дата публикации

Nonvolatile semiconductor memory

Номер: US20120061746A1
Автор: Ryuji Ohba
Принадлежит: Individual

According to one embodiment, in a nonvolatile semiconductor memory in which a charge store layer is formed on a tunnel insulating film formed on a channel region of a semiconductor substrate, a first nanoparticle layer containing first conductive nanoparticles is formed on the channel side, and a second nanoparticle layer containing a plurality of second conductive nanoparticles having an average particle size larger than the first conductive nanoparticles is formed on the charge store layer side. An average energy value ΔE 1 required for charging one electron in the first conductive nanoparticle is smaller than an average energy value ΔE required for charging one electron in the second conductive nanoparticle, and a difference between ΔE 1 and ΔE is larger than a heat fluctuation energy (k B T).

Подробнее
Номер записи: 191
15-03-2012 дата публикации

Treatment of cancer

Номер: US20120064071A1
Автор: John Ryan
Принадлежит: Cerulean Pharma Inc

Provided are methods relating to compositions that include a CDP-topoisomerase inhibitor, e.g., a CDP-camptothecin or camptothecin derivative conjugate, e.g., CRLX101.

Подробнее
Номер записи: 192
15-03-2012 дата публикации

Isothiazolyloxyphenylamidines and their use as fungicides

Номер: US20120065061A1
Автор: Hiroyuki Hadano, Jörg Nico Greul, Jurgen Benting, Kerstin Ilg, Klaus Kunz, Marcel Calleja, Oswald Ort, Peter Dahmen, Pierre Cristau, Sebastian Hoffmann, Thomas Seitz, Ulrich Heinemann, Ulrike Wachendorff-Neumann
Принадлежит: Bayer CropScience AG

The present invention relates to isothiazolyloxyphenylamidines of the general formula (I), to a process for their preparation, to the use of the amidines according to the invention for controlling unwanted microorganisms, and also to a composition for this purpose which comprises the isothiazolyloxyphenylamidines according to the invention. Furthermore, the invention relates to a method for controlling unwanted microorganisms by applying the compounds according to the invention to the microorganisms and/or in their habitat.

Подробнее
Номер записи: 193
15-03-2012 дата публикации

Quantum dot-encoded bead set for calibration and quantification of multiplexed assays, and methods for their use

Номер: US20120065090A1
Автор: Michael H. Doctolero, Paul Scott Eastman, Rachel L. Nuttall
Принадлежит: Life Technologies Corp

Control beads are disclosed that allow for improved quantitation of analytes in multiplexed bead assays. The control beads have a range of concentrations of calibration moieties that provide for the preparation of a titration curve. The titration curve can be used to quantify the concentration of the analytes. The titration curve can be used to correlate the signal obtained from a bead with the concentration (or absolute number of molecules) of the analyte bound to the bead.

Подробнее
Номер записи: 194
15-03-2012 дата публикации

Pyridinylcarboxylic Acid Derivatives as Fungicides

Номер: US20120065197A1
Автор: Joachim Kluth, Jurgen Benting, Nicola Rahn, Pierre Cristau, Pierre Wasnaire, Sebastian Hoffmann, Tomoki Tsuchiya, Ulrike Wachendorff-Neumann
Принадлежит: Bayer CropScience AG

Pyridinylcarboxylic acid derivatives of the formula (I) in which the symbols A, X, Y 1 , Y 2 , Y 3 , L 1 , L 2 , R G , and R 1 are each as defined in the description, and also salts, metal complexes and N-oxides of the compounds of the formula (I), and the use thereof for controlling phytopathogenic harmful fungi and processes for preparing compounds of the formula (I).

Подробнее
Номер записи: 195
15-03-2012 дата публикации

Salts of tiotropium with 10-camphorsulfonic acid

Номер: US20120065226A1
Автор: Helena Modrzejewska, Magdalena Dziedzic-Lysiak, Zbigniew Majka
Принадлежит: Adamed Sp zoo

The present invention relates to novel tiotropium salts with 10-camphorsulphonic acid of formula (I), its optical isomers or their mixtures, their monohydrates, their anhydrous crystalline forms and processes for the preparation thereof, as well as to pharmaceutical compositions containing the same and to the use of novel salts for the treatment of respiratory tract diseases.

Подробнее
Номер записи: 196
15-03-2012 дата публикации

Insect repellent composition

Номер: US20120065229A1
Автор: Marc Esculier
Принадлежит: Dakem SA

The present invention relates to an insect repellent composition containing the following active insect-repellent material in a physiologically acceptable medium: at least 1-methylpropyl(2-(2-hydroxyethyl)piperidine-1-carboxylate, said active material being used with at least one copolymer of vinylpyrrolidone and of a linear alkyl, having at least 16 carbon atoms, as a film-forming agent. The invention also relates to an insect-repelling method using said composition.

Подробнее
Номер записи: 197
15-03-2012 дата публикации

siRNA Targeting Apolipoprotein B (APOB)

Номер: US20120065250A1
Автор: Anastasia Khvorova, Angela Reynolds, Devin Leake, Stephen Scaringe, Steven Read, William Marshall
Принадлежит: Dharmacon Inc

Efficient sequence specific gene silencing is possible through the use of siRNA technology. By selecting particular siRNAs by rational design, one can maximize the generation of an effective gene silencing reagent, as well as methods for silencing genes. Methods, compositions, and kits generated through rational design of siRNAs are disclosed including those directed to nucleotide sequences for APOB.

Подробнее
Номер записи: 198
15-03-2012 дата публикации

Fluorescent mri probe

Номер: US20120065384A1
Автор: Kenjiro Hanaoka, Takehiro Yamane, Tetsuo Nagano, Yasuaki Muramatsu
Принадлежит: University of Tokyo NUC

A fluorescent gadolinium complex compound comprising a residue of gadolinium.1,4,7,10-tetraazacyclododecane-N,N′,N″,N′″-tetraacetic acid or a residue of gadolinium.diethylenetriaminepentaacetic acid bound covalently with a group represented by the following general formula (I) (R 1 represents hydrogen atom or a substituent R 2 , R 4 , R 5 and R 7 represent hydrogen atom, a halogen atom or a C 1-6 alkyl group, and R 3 and R 6 represent hydrogen atom, a halogen atom or a C 1-6 alkyl group), which is easily taken up into cells and useful as a probe observable by the fluorescence method and MRI.

Подробнее
Номер записи: 199
15-03-2012 дата публикации

Method for preparing meropenem using zinc powder

Номер: US20120065392A1
Автор: Byung Goo Lee, Hee Kyoon Yoon, Seong Cheol Moon, Soo Jin Choi, Sun Ah Jun, Sung Woo Park, Yeon Jung Yoon, Yoon Seok Song
Принадлежит: Daewoong Bio Inc, Daewoong Pharmaceutical Co Ltd

The present invention relates to an improved method for synthesizing meropenem trihydrate [(1R,5S,6S)-2-[((2′S,4′S)-2′-dimethylaminocarbozyl)pyrrolidin-4′-ylthio]-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapen-2-em-3-carboxylic acid, trihydrate], which is a novel carbapenem antibiotic.

Подробнее
Номер записи: 200