МУТАНТНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В СИСТЕМЕ ЭКСПРЕССИИ ИНДУЦИБЕЛЬНОГО ГЕНА НА ОСНОВЕ ЯДЕРНОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к области биотехнологии или генной инженерии. Описана система модулирования экспрессии рекомбинантного гена, вектор экспрессии и клетка-хозяин. Изобретение расширяет арсенал методов модулирования экспрессии гена. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 14 табл., 10 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИЛАМИНА, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ УСИЛЕНИЯ ОБРАЗОВАНИЯ МОЛЕКУЛЯРНОГО ШАПЕРОНА, И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ

Изобретение относится к области медицины и касается способа повышения экспрессии молекулярного шаперона клеткой и/или повышения активности молекулярного шаперона в клетках путем обработки клетки эффективным количеством производного гидроксиламина формулы (I) или (II), а также к новым производным гидроксиламина и фармкомпозициям на их основе. Изобретение позволяет эффективно регулировать клеточные процессы. 13 с. и 132 з.п.ф-лы, 29 ил., 5 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-АМИНО-3-ХИНОЛИНКАРБОНИТРИЛОВ

Изобретение относится с способу получения 4-амино-3-хинолинкарбонитрила, включающему: а) сочетание аминосоединения с цианоуксусной кислотой и кислотным катализатором с получением цианоацетамида; b) конденсирование цианоацетамида со стадии а с анилином, спиртовым растворителем и триалкилортоформиатом с получением 3-амино-2-цианоакриламида и с) сочетание 3-амино-2-цианоакриламида с оксихлоридом фосфора в ацетонитриле, бутиронитриле, толуоле или ксилоле, необязательно в присутствии катализатора, с получением 4-амино-3-хинолинкарбонитрила. Также описывается способ (вариант) получения 4-амино-3-хинолинкарбонитрила, способ получения 7-аминотиено[3,2-b]пиридин-6-карбонитрила и способ получения цианоацетамида. 4 н. и 20 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА КАК АНТАГОНИСТЫ NK3-РЕЦЕПТОРА ТАХИКИНИНА

Производное хинолина формулы I, или его сольват или соль, где Ar - фенил, необязательно замещенный галогеном, OH или C1-6алкилом, бензил, тиенил, пиридил, C5-7циклоалкадиенильная группа; R - C1-8алкил, C3-7циклоалкил, гидроксиалкил, аминоалкил,алкиламиноалкил, ди-C1-6алкиламиноалкил, C1-6 алкоксиалкил, C1-6алкилкарбонил, карбокси, C1-6-алкоксикарбонил, C1-6алкоксикарбонилалкил, алкиламинокарбонил, галоген-C1-6алкил; R1 и R2 одинаковые или различные, представляют водород или C1-6алкил; (другие обозначения радикалов см. в п.1 формулы изобретения), является непептидным антагонистом NK3 и представляет потенциальную терапевтическую аполезность при лечении конвульсивных расстройств, почечных расстройств, воспалительных болей, недержания мочи. 5 с. и 8 з.п.ф-лы, 6 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АРИЛПИПЕРАЗИНИЛ-ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ КИСЛОТНО-АДДИТИВНОЙ СОЛИ

Использование: в химии гетероциклических соединений, в качестве веществ, обладающих нейролептической активностью. Сущность: продукт-арилпиперазинил-гетероциклические соединения ф- лы 1 с определенными значениями радикалов. Выход 88-91%. Реагент 1: пиперазин ф-лы 2. Реагент 2: алкилгалогенидсодержащее соединение ф-лы 3. Условия реакции: в воде, в присутствии карбоната натрия в количестве 1-4 мольных эквивалентов в расчете на исходный реагент, взятый в недостатке, при нагревании до температуры кипения. 1 с.п. 11 з.п. ф-лы. Структура соединений ф-лы 1,2,3: .

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ СЕЛЕКТИНА

... 1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль; где L является CO2H, его эфиром или фармацевтически приемлемым фрагментом, подобным кислоте; Y является O, (CR3R4)p или NR5; p равен от 1 до 3; X является водородом, OH, OR3, OC1-6алкилом, OC(=O)-арилом, OC(=O)C1-6алкилом, OC(=O)OCC1-6алкилом, или NR3R3; каждый R1, R2, R3, R3' и R4 является независимо водородом, C1-6алкилом, C1-6 пергалогеналкилом, OC1-6алкилом, OC1-6пергалогеналкилом, галогеном, тиоалкилом, CN, OH, SH, (CH2)nOSO3H, (CH2)nSO3H, (CH2)nCO2R6, OSO3R6, SO2R6, SO3R6, PO3R6R7, (CH2)nSO2NR8R9, (CH2)nC(=O)NR8R9, NR8R9, C(=O)R12, арилом, гетероциклом, C(=O)арилом, C(=O)гетероциклом, OC(=O)арилом, OC(=O)гетероциклом, O-арилом, O-гетероциклом, арилалкилом, C(=O)арилалкилом, O-C(=O)арилалкилом, O-арилалкилом, алкенилом, алкинилом, или NHCOR8, где любой из указанных алкил, O-алкил, арил, гетероцикл, C(=O)арил, C(=O)гетероцикл, O-C(=O)арил, O-C(=O)гетероцикл, O-арил, O-гетероцикл, арилалкил, C(=O)арилалкил, O-C(=O)арилалкил ...

СПОСОБ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ СТИМУЛЯЦИИ НЕЙРОГЕНЕЗА И ИНГИБИРОВАНИЯ ДЕГЕНЕРАЦИИ НЕЙРОНОВ

... 1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы: ! ! где каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, R7 и -O-R7, где R7 представляет собой замещенный алкил из 1-6 атомов углерода или содержащую 6-14 атомов углерода арильную или аралкильную группу; ! R2 выбран из O или S; ! R3 представляет собой (CH2)m, где m обозначает 1, 2 или 3; ! R4 выбран из группы, состоящей из N и (CHn), где n равно 1 или 2, при условии, что когда R4 представляет собой атом азота, тогда m в R3 не должно быть равно 1; ! R5 представляет собой замещенную гетероциклическую ароматическую группу, за исключением того, что когда R5 представляет собой 4-хинолинил, замещение в положении 2' не может быть H или аминогруппой; ! R6 представляет собой H, ! и фармацевтически приемлемый носитель. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, где по меньшей мере один R1 отличен от атома водорода. ! 3. Способ стимуляции образования нервной ткани и/или ингибирования дегенерации нейронов у млекопитающего ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ЗАМЕЩЕННОЙ ХИНОЛИЛМЕТОКСИ-ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Объектом изобретения являются производные 2-замещенной хинолилметокси-фенилуксусной кислоты и их соли.

БЕНЗИЛОКСИ-ЗАМЕЩЕННЫЕ, АНЕЛЛИРОВАННЫЕ N-ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА БРАДИКИНИНА

... 1. Соединения соответствуют формуле I: где D означает остаток формулы II или III: X1 означает N или C-R6; X2 означает N или C-R7; X3 означает N или C-R8; В означает остаток формулы VIII: R1, R2, одинаковые или разные, означают 1. водород; 2. галоген; 3. (С1-С3)-алкил; R3, R4, одинаковые или разные, означают 1. водород; 2. галоген; 3. цианогруппу; 4. (С1-С3)-алкил; 5. O-(С1 -С3)-алкил; 6. S-(С1-С3)-алкил, причем в указанных в пп. 4. - 6. остатках 1-5 атомов водорода могут быть замещены галогеном; 7. ОН; 8. тетразолил; 9. CONHR9; 10. COOR9; R5 означает 1. нитрогруппу; 2. аминогруппу; 3. остаток формулы IV: - N(R9)-A-Y-E-R10 4. Остаток формулы V: R6, R8, R'" означают 1. водород; 2. галоген; 3. (С1-С4 )-алкил; 4. (С1-С4)-алкоксил; 5. аминогруппу; 6. (С1-С4)-алкиламиногруппу; 7. гидроксил; 8. (С6-С12)-арил; 9. (С6-С12)-арил-(С1-С4)-алкил; 10. CO2R9; R7, R', R" означают 1. водород; 2. (С1-С4)-алкил; R9 означает 1. водород; 2. (С1-С4)-алкил; 3. (С2-С5)-алкенил; 4. (С6-С12)-арил-(С1-С3)-алкил; ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ЗАМЕЩЕННЫЙ-6-ФТОР-4-ОКСО-7-(1-ПИПЕРАЗИНИЛ)-1,4-ДИГИДРОХИНОЛИН-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, НОВЫЙ ПРОМЕЖУТОЧНЫЙ ПРОДУКТ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЙ В УКАЗАННОМ ПРОЦЕССЕ, А ТАКЖЕ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДАННОГО ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА

Способ получения 1-замещенной-6-фтор-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты общей формулы II в которой R1 представляет собой низший алкил, низший циклоалкил или 2,4-дифторфенил, по которому 1-замещенный-6-фтор-4-оксо-7-( 4-замещенный-1-пиперазинил)-1, 4-дигидрохинолин-3-карбоксилат-бор-диацетат общей формулы I где R2 представляет собой низший алкил, или замещенный или незамещенный фенил, подвергают щелочному гидролизу. Соединения формулы II используют в медицине для лечения различного рода воспалительных явлений. Соединение формулы I представляет собой принципиально новое соединение. Его получают путем нуклеофильного замещения атома галогена в 7-положении в соединении формулы III при использовании 1-замещенного пиперазина формулы ...

СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКИМИ ОТНОСИТЕЛЬНО ЭНДОТЕЛИН-РЕЦЕПТОРА

... 1. Соединение формулы (1): где -Y-Z - обозначает - NR7-CO-, -N=C(OR7)- или -N=CR8-; R1 обозначает Ar; R2 обозначает COOR6, (CH2)nCOOR6, CN, 1H-тетразол-5ил или CO NH SO2Ar; R3, R4, R5, смотря по обстоятельствам, независимо друг от друга, обозначают R6, OR6, S(O)mR6, Гал, NO2, N R6R6', NHCOR6, NHSO2R6, OCOR6, COR6, COOR6 или CN, причем R3 и R4 вместе также могут представлять собой O(CH2)nO-группу; R6, R6', смотря по обстоятельствам, независимо друг друга, обозначают водород, алкил с 1 - 6 атомами углерода, бензил или фенил; R7 обозначает (CH2)nAr; R8 обозначает Ar или OAr обозначает Ar или OAr; Ar обозначает незамещенный или одно-, двух или трехкратно замещенный с помощью R9, R10 или R11 фенил или незамещенный нафтил, или незамещенную, или в фенильной части одно- или двухкратно замещенную с помощью R9 или R10 или незамещенную или в циклогексадиенильной части одно- или двухкратно замещенную с помощью R9 или R10 R9, R10, R11, смотря по обстоятельствам, независимо друг от друга, обозначают ...

MIXED ANHYDRIDES OF QUINOLINECARBOXYLIC ACID AND BORIC ACID AS INTERMEDIATE PRODUCTS FOR SYNTHESIS OF PIPERAZINYL-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID DERIVATIVES SHOWING ANTIBACTERIAL ACTIVITY

8-( -Метил - -пропинил-2)-аминометилхинолин как ингибитор моноаминоксидазы и способ его получения

Производные этилового эфира 2-метил-4-оксихинолин-3-карбоновой кислоты как промежуточные продукты для синтеза соединений,обладающих антидластическим действием, и способ их получения

Способ получения производных 4-оксихинолина

Способ получения карбостирильных производных

Способ получения 9-окси-бензо( @ )-хинолинов

Способ получения производных 4-оксо4н-пирано-(3,2-с) хинолин-2-карбоновых кислот или их солей

Способ получения гетероциклических карбоновых кислот

Способ получения производных хинальдинамида или их кислотно-аддитивных солей

Изобретение относится к гетеро- : циклическим соединениям, в частности к получению производных хинальдинами- да (ИХ) формулы I С(о)кнсн1 сН2СНг-Ш1Кг где К - Сj Н каждый из R , и R независимо - низший алкил, или ...

CHEMICAL COMPOUNDS

OLEFINE DERIVATIVES

Ultra-violet absorbing filters

An ultra-violet filter layer consists of a lighttransmitting film-forming material which may be any of those specified in Specification 665,371, but particularly a polyvinyl butyral composition containing a compound having one of the general formul wherein R1 is hydrogen, or an alkyl or aryl group, R2 is hydrogen or an alkyl, carboxylalkyl, alkylsulphonyl, acyl, aralkyl or aromatic group, R3 is an alkyl or aryl group, g is hydroxyl or arylamino and Z completes a quinoline ring. The ultra-violet absorbers may be added to the monomers before they are polymerized. R1 or R2 may be methyl, ethyl, propyl, butyl, amyl, octyl, dodecyl, lauryl, octadecyl, phenyl or naphthyl, or R2 may be sulphophenyl, phenylsulphophenyl, methylphenylsulphophenyl, ethylphenylsulphophenyl, p - toluylsulphonyl, benzyl, methylnaphthyl, acetyl, propionyl, butyryl, stearoyl, carbamyl, benzoyl, carboxy-methyl, carboxyethyl, methylsulphonyl or ethyl-sulphony, R3 may be phenyl or naphthyl or any of ...

Formamide derivatives useful as adrenoceptor

4-Amino substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as cetp inhibitors

4-Amino substituted-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as CETP inhibitors.

Cholesteryl ester transfer protein inhibitors, of the Formula (I), prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound or of said prodrug, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

Formamide derivatives useful as adrenoceptor.

4-Amino substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as cetp inhibitors

Formamide derivatives useful as adrenoceptor

4-Amino substituted-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as CETP inhibitors.

Dérivatives of thioformamide.

Formamide derivatives useful as adrenoceptor

4-Amino substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as cetp inhibitors

SUBSTITUTED CHINOLONCARBONSÄUREN, YOUR DERIVATIVES, EFFECT PLACE AND APPLICATIONS

N-Ä3-FLUORO-4 (Ä6 (METHYLOXY) - 7-Ä (3-MORPHOLIN-4 YLPROPYL) OXYÜQUINOLIN-4-YLÜOXY) PHENYLÜ N' (4FLUOROPHENYL) CYCLOPROPANE-1,1-DICARBOXAMID FOR the TREATMENT OF CANCER

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW BENZO (C) CHINOLINEN AND THEIR PHARMACEUTICAL COMPATIBLE ONE ACID ADDITION SALTS

PROCEDURE FOR MANUFACTURING NEW CARBOSTYRILDERIVATEN AND THEIR ACID ADDITION SALTS

ACETYLENE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF HISTONDEACETYLASE

PROCEDURE FOR MANUFACTURING NEW CARBOSTYRILDERIVATEN AND THEIR SAEUREADDITIONS SALTS

2-SUBSTITUIERTE CHINOLINE, PROCEDURE FOR YOUR PRODUCTION AS WELL AS YOUR USE IN DRUGS

LEUKOTRIENANTAGONISTEN.

META HALOGENPHENOLI ALKYLATING PRODUCTS AND EPOXYSYSTEME.

ALKYL UREA DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ILLNESSES OF THE FAT METABOLISM; PROCEDURE FOR THEIR PRODUCTION, THEIR USE IN DRUGS FOR THE TREATMENT OF FAT METABOLIC DISTURBANCES, THESE CONTAINING DRUGS, PROCEDURES FOR THE PRODUCTION OF THE DRUGS AS WELL AS SOME ALKYL UREA CONNECTIONS.

2-SUBSTITUIERTE CHINOLYLMETHOXY PHENYLESSIGSÄURE ONE AND - BENZYLE ECYL of DERIVATIVES, PROCEDURES FOR YOUR PRODUCTION AND YOUR USE AS LEUKOTRIENSYNTHESE HEMMER

PROCEDURES FOR the PRODUCTION of NEW, IN 5-STELLUNG SUBSTITUTED CHINOLINCARBONSAURE DERIVATIVES AND YOUR SALTS

THIAZOLOBENZOHETERORINGE, YOUR PRODUCTION AND IT CONTAINING DRUGS

HETERO-CYCLIC CONNECTIONS, YOUR PRODUCTION AND USE

4 (INDAN-1-ONE-2-YL-ALKYL) 1-PHENYLALKYL PIPERIDINE AND PROCEDURE FOR YOUR PRODUCTION

SUBSTITUTED CHINOLONCARBONSÄUREN, YOUR DERIVATIVES, EFFECT PLACE AND APPLICATIONS

SUBSTITUTED CHINOLONCARBONSÄUREN, YOUR DERIVATIVES, EFFECT PLACE AND APPLICATIONS

SUBSTITUTED CHINOLONCARBONSÄUREN, YOUR DERIVATIVES, EFFECT PLACE AND APPLICATIONS

SUBSTITUTED CHINOLONCARBONSÄUREN, YOUR DERIVATIVES, EFFECT PLACE AND APPLICATIONS

SUBSTITUTED CHINOLONCARBONSÄUREN, YOUR DERIVATIVES, EFFECT PLACE AND APPLICATIONS

RETROVIRAL PROTEASE INHIBITING COMPOUNDS

Branched chain amino acid-dependent aminotransferase inhibitors and their use in the treatment of neurodegenerative diseases

ANTICANCER COMPOUNDS

Quinoline potassium channel inhibitors

Arylalkylamino-substituted quinazoline analogues

Mutant receptors and their use in a nuclear receptor-based inducible gene expression system

Aza-and polyaza-naphthalenyl carboxamides useful as HIV integrase inhibitors

Quinoline compounds

Retroviral protease inhibiting compounds

Substituted quinol-2-yl-methoxy-phenylacetic acid derivatives

SULFONYL UREAS

Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists

PROCESS FOR THE PREPARATION OF 8-METHOXY-QUINOLONE-CARBOXYLIC ACIDS

The present invention relates to a novel process for preparing 8-methoxy-3--quinolonecarboxylic acids which are antibiotics having potent antibacterial action.

QUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR CONTROLLING UNDESIRABLE PLANT GROWTH

Quinoline derivatives of the formula < IMG > where X, n, R1, R2 and Y have the meanings given in the description, processes for their preparation and their use for controlling undesirable plant growth.

QUINOLINE CARBOXYLIC ACID BORIC ACID ANHYDRIDES AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF

The invention relates to new quinoline-3-carboxylic acid anhydrides of the general Formula I /I/ /wherein R stands for cyclopropyl, a group of the general Formula -CH2CR5R6R7 /wherein R5, R6 and R7 stand for hydrogen or halogen/7 or phenyl optionally substituted by 1 or 2 halogen, R1 and R2 stand for halogen, or an aliphatic acyloxy group containing 2 to 6 carbon atoms optionally substituted by halogen, or an aromatic acyloxy group containing 7 to 11 carbon atoms, R3 stands for chlorine or fluorine and R4 stands for hydrogen or fluorine/ and to the process for the preparation thereof which comprises reacting a compound of the general Formula II /II/ - 2 - 23305-1126 ¢wherein R, R3 and R4 are the same as stated above, R8 stands for hydrogen or alkyl containing 1 to 4 carbon atoms! with a compound of the Formula III HBF4 ¢III! or a borone derivative of the general Formula BX3 ¢IV! ¢wherein X stands for fluorine, chlorine or bromine! or an ether complex thereof, or a triacyloxy ...

4-OXO-4H-PYRANO-(3,2-C)-QUINOLINE-2-CARBONIC ACIDS AND THEIR SALTS

The invention relates to novel 4-oxo-4H pyrano-¢3,2-c!-quinoline-2-carboxylic acids and the salts thereof as well as to processes for their production. The novel compounds possess antiallergic properties and are potentially useful in the treatment of allergic asthma, hay fever, nettle-rash, eczema, atopic dermatitides and other allergic disease. Processes for the production of the novel compounds are described and examples of certain of the novel compounds are given. Pharmaceutical compositions containing the novel compounds are described and exemplified.

SULFONYL UREAS AND PROCESS FOR PREPARING THEM

5-PHENYL-5,6,7,8-HYDROQUINOLINE TACHYKININ RECEPTOR ANTAGONISTS

The present invention is directed to certain 5-phenyl-5,6,7,8-hydroquinoline compounds which are useful as neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists, and inhibitors of tachykinin and in particular substance P. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including emesis, urinary incontinence, depression, and anxiety.

COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS

The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, PDGF-R, p38, p70S6K, TGF.beta., SRC, EGFR, c-Kit, trkB, FGFR3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6 and SAPK2.beta. kinases. The novel class of compounds relates to a compound of Formula I: (see formula I) in which: n is 0, 1 or 2; Y is selected from -C(H)= and -N=; Z is selected from -C(H)= and N=; R1 is selected from hydrogen, halo and -R4; R2 is selected from hydrogen and C1-6alkyl; R3 is selected from halo, nitro, C1-6alkyl and C1-6alkoxy; R4 is selected from C3-8heterocycloalkyl, - NR5R6, -XNR5C(O)R6, --XC(O)NR5R6 and -XNR5S(O)0-2R6; wherein X is a bond or C1-4alkylene; R5 is selected from hydrogen and C1-6alkyl; R6 is selected from C1-6alkyl, C6-10aryl-C0 ...

QUINOLINES AND THEIR THERAPEUTIC USE

Compounds of formula [1] are CRTH2 antagonists, useful in the treatment of conditions having an inflammatory component; in which: R1, R2, R3, R4 and R5 are independently hydrogen, C1-C6alkyl, C1- C6fluoroalkyl, cyclopropyl, halo, -S(O)nR6, -SO2NR7R8, -NR7R8, -NR7C(O)R6, -CO2R7, -C(O)NR7R8, -C(O)R6, -NO2, -CN or a group -OR9; wherein each R6 is independently C1-C6alkyl, C1-C6fluoroalkyl, cycloalkyl, aryl, or heteroaryl; R7, R8 are independently C1-C6alkyl, C1-C6fluoroalkyl, cycloalkyl, cycloalkyl-(C1-C6alkyl)-, aryl, heteroaryl or hydrogen; R9 is hydrogen, C1-C6alkyl, C1-C6fluoroalkyl, cycloalkyl, cylcoalkyl-(C1-C6alkyl)-, or a group -SO2R6; A is -CHR10-, -C(O)-, -S(O)n-, -0-, or -NR10- wherein n is an integer from 0-2 and R10 is hydrogen, C1-C3alkyl, or C1-C6fluoroalkyl group; B is a direct bond, or a divalent radical selected from -CH2-, -CH2CH2-, -CHR11-, -CR11R12-, -CH2CHR11-, -CH2CR11R12-, -CHR11CHR12-, and divalent radicals of formula -(CR11R12)P-Z-wherein Z is attached to the ring ...

MUTANT RECEPTORS AND THEIR USE IN A NUCLEAR RECEPTOR-BASED INDUCIBLE GENE EXPRESSION SYSTEM

This invention relates to the field of biotechnology or genetic engineering. Specifically this invention relates to the field of gene expression. More specifically, this invention relates to novel substitution mutant receptors and their use in a nuclear receptor-based inducible gene expression system and methods of modulating the expression of a gene in a host cell for applications such as gene therapy, large scale production of proteins and antibodies, cell-based high throughput screening assays, functional genomics and regulation of traits in transgenic organisms.

Cyclic-Substituted Unsymmetrical Cyanine Dyes

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF 4-OXO-4H-PYRANO (3,2-C) - CHINOLIN-2-CARBONSAEUREN.

PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR USE AS ANTIHISTAMINICUM, ON THE BASIS OF A CARBOSTYRILDERIVATES.

CARBOSTYRIL DERIVATIVES, PROCEDURES FOR YOUR PRODUCTION AND THESE CONTAINING PHARMACEUTICAL PREPARATIONS.

DERIVATIVES OF ALKINILSODERZhAShchIKh HYDRO KSAMOVYKh ACIDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF TACE

АНАЛОГИ 4-ЗАМЕЩЕННЫХ ПИПЕРИДИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ СУБТИПОВ СЕЛЕКТИВНЫХ РЕЦЕПТОРОВ NMDA

СОЛИ И ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ ЭФФЕКТИВНОГО АНТИДИАБЕТИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение описывает соли и полиморфные формы соединения, используемого в лечении воспалительных и метаболических состояний и заболеваний. В частности, изобретение описывает соли и полиморфные формы соединения, которое модулирует экспрессию и/или функцию рецептора, активируемого пероксисомным пролифератором. Соли и полиморфные формы используют для лечения или профилактики состояний и нарушений, связанных с энергетическим гомеостазом, дифференцировкой адипоцитов и воспалением.

2-АЦИЛАМИНОПРОПАНАМИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ ТАХИКИНИНОВ

Данное изобретение предоставляет ряд замещенных пропанаминов, полезных в качестве антагонистов рецепторов тахикининов. Данное изобретение предоставляет также способы применения таких замещенных пропанаминов, а также фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске.

ХИНОЛИНКАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВИРУСНЫХ АГЕНТОВ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I которое полезно в качестве противовирусных агентов, в частности агентов против вирусов семейства герпеса. Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске.

СУЛЬФОНАМИДЫ ГИДРОКСИДИФЕНИЛМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ИЛ-8

Настоящее изобретение относится к новым сульфонамидам гидроксидифенилмочевины, к их композициям и промежуточным соединениям. Эти сульфонамиды гидроксидифенилмочевины могут быть использованы для лечения патологических состояний, опосредованных хемокином интерлейкином-8. Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске.

ФЕНІЛ- І ПІРИДИЛТЕТРАГІДРОПІРИДИНИ, ЩО ІНГІБУЮТЬ ФАКТОР НЕКРОЗУ ПУХЛИН, СПОСІБ ЇХ ОДЕРЖАННЯ ТА ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ

Винахід стосується сполук формули (І) , (I) де Х - N або СН; R1 - атом гідрогену або галогену або CF3; R2та R3- незалежно, атом гідрогену або метил; n - 0 або 1; А - група формули (а) або (b) , (a) , (b) де R4 - атом гідрогену або галогену, (С1-С4)алкіл, CF3, аміногрупа, моно(С1-С4)алкіламіногрупа або ді(С1-С4)алкіламіногрупа; R5- атом гідрогену або галогену, (С1-С4)алкоксил, (С1-С4)алкіл або CF3; R6- атом гідрогену, (С1-С4)алкіл або (С1-С4 )алкоксил; а також їх солей або сольватів, фармацевтичної композиції, що їх містять, способу їх одержання та синтезу інтермедіатів за цим способом.

ХИНОЛИНКАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВИРУСНЫХ АГЕНТОВ

... 1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет a) O или b) S; W представляет a) R2, b) NR7R8, c) OR9или d) SOiR9; R1представляет a) Cl, b) F, c) Br, d) CN или e) NO2; R2представляет a) (CH2CH2O)mR10, b) het, где указанный het связан через атом углерода, c) C1-7алкил, который может быть частично ненасыщенным и необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей NR7R8, R11, CN, SOiR9или OC2-4алкил, который дополнительно замещен het, OR10, OC(=O)арилом или NR7R8, или d) C3-8 циклоалкил, который может быть частично ненасыщенным и необязательно замещенным R11, NR7R8, SOiR9или C1-7алкилом, необязательно замещенным R11, NR7R8 или SOiR9; R3представляет a) H, b) галоген или c) C1-4алкил, необязательно замещенный одним-тремя галогенами; R4 представляет a) H, b) арил, c) het, d) SO2NHR12, e) CONHR12, f) NR7R8, g) NHCOR12, h) NHSO2R12, i) OC2-7алкил, необязательно замещенный -OH, j) SC2-7алкил, необязательно замещенный ...

METHOD OF INCREASING EXPRESSION OF MOLECULAR CHAPERONS USING HYDROXYLAMINE DERIVATIVES, DRUG FORMULATIONS (VARIANTS)

СПОСІБ ОДЕРЖАННЯ ЗАМІЩЕНИХ 2-(5-АРИЛ-2-ФУРИЛ)-4-ХІНОЛІНКАРБОНОВИХ КИСЛОТ

Спосіб одержання заміщених 2-(5-арил-2-фурил)-4-хінолінкарбонових кислот включає взаємодію ізатину чи заміщеного ізатину з кетоном у водно - спиртовому розчині лугу кип'ятінням протягом 5-6год. при t . Крім того, як кетони використовують 1-(5-арил-2-фурил)етанони, 1-(5-арил-2-фурил)пропанони, 1-(5-арил-2-фурил)бутанони і одержують кислоти.

4-Amino Substituted-2-Substituted-1,2,3,4-Tetrahydroquinolines As CETP Inhibitors and Pharmaceutical Compositions Containing the Same

Herbicide remedy

USE OF FORMAMIDE DERIVATIVES AS ADRENOCEPTOR

Compound of 1, 4-substituted benzenes and preparing method and application

A 1,4-disubstituted benzene compound used as the micro-molecular non-peptide ligand of cyclophilin A for inducing immunosuppression and its preparing process are disclosed.