СТАБИЛЬНЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СОЛИ ТЕТРАГИДРОФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым стабильным кристаллическим кальциевой или магниевой солям (6R,S),(6S) или (6R)-тетрагидрофолиевой кислоты, способу их получения и фармацевтической композиции на их основе. Указанные соли могут найти применение как средства, регулирующие метаболические процессы в организме, в качестве антагонистов известных противоопухолевых препаратов, например таких, как метотрексат, в качестве антидота для усиления переносимости антагонистов фолиевой кислоты, для лечения мегалобластической фолиевозависимой анемии и аутоимунных заболеваний, для усиления переносимости ряда антипаразитарных средств, а также для снижения токсичности дидеазатетрагидрофолатов при химиотерапии. Способ получения указанных солей заключается в том, что соответствующую соль тетрагидрофолиевой кислоты кристаллизуют из полярной среды при значениях рН 7 - 10, преимущественно при повышенной температуре и/или из разбавленных растворов, в частности из воды или ее смеси со смешивающимся с водой растворителем ...

ИЗЕТИОНАТНАЯ СОЛЬ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИТОРА CDK4

Изобретение относится к изетионатной соли 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-8Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она и ее кристаллическим формам, которые обладают свойствами селективного ингибитора циклинзависимой киназы 4 (CDK4) и могут найти применение при лечении, например, воспалительных и клеточных пролиферативных заболеваний. Кристаллические формы соли имеют порошковую рентгенограмму при величинах 2θ примерно 8,7, 13,5 и 17,6 (форма А), 5,1, 11,8, 12,1, 12,8, 13,1 и 14,7 (форма В) и 8,4, 8,9 и 21,9 (форма D). Изобретение также относится к способам получения кристаллической изетионатной соли 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-8Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она, к лекарственному средству и применению для получения лекарственного средства. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 18 ил.

ДИГИДРОПИРИМИДИНЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым производным дигидропиримидина общей формулы (I) , или ее изомерной формы (Iа) которые могут быть использованы, например, для лечения и профилактики Гепатита В. В указанных формулах R1 означает фенил, незамещенный или замещенный однократно или многократно одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, трифторметил, нитро, амино, гидроксил и алкил с 1-6 атомами углерода, или остатки формул , R2 - остаток формулы -XR5, где Х означает связь или атом кислорода, R5 означает алкенил с 2-4 атомами углерода или алкил с 1-4 атомами углерода, незамещенные или замещенные феноксигруппой, R3 - амино, алкил с 1-4 атомами углерода или циклопропил, R4 - пиридил, который замещен до трех раз одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, трифторметил, алкокси с 1-6 атомами углерода и алкил с 1-6 атомами углерода, и их соли. Изобретение также относится к 3,5-дифтор-2-пиридинкарбоксиимидамиду и 3,5-дифтор ...

СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ТИРОЗИНКИНАЗЫ РЕЦЕПТОРА ЭПИДЕРМАЛЬНОГО ФАКТОРА РОСТА, БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ ТИРОЗИНКИНАЗУ РЕЦЕПТОРА ЭПИДЕРМАЛЬНОГО ФАКТОРА РОСТА АКТИВНОСТЬЮ, И КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ КОНТРАЦЕПТИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к новым бициклическим производным пиримидина или их фармацевтически приемлемым солям, способу ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, в частности при лечении раковых заболеваний, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей тирозинкиназу рецептора фактора эпидермального роста активностью, а также композиции, обладающей контрацептивным действием. Предлагаемые соединения соответствуют общей формуле I, где 1 - 2 из радикалов А - Е означает азот, а остальные радикалы - углерод или два смежных радикала А - Е вместе представляют гетероатом из группы азот, сера, при этом А - Е вместе с прилегающими атомами углерода означают пиридиновое, пиримидиновое, тиенильное, пиррольное, имидазольное кольцо; Х - группы NH, NHR5, где R5 означает низший алкил с 1 - 4 атомами углерода; n = 0, 1 или 2; R отсутствует или означает водород, алкил с 1 - 4 атомами углерода, алкоксил с 1 - 4 атомами углерода, нитрогруппу, галоген, перфторалкил с 1 - 4 атомами ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(ЗАМЕЩЕННОГО ФЕНИЛАМИНО)ХИНАЗОЛИНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Предложены производные 4-(замещенного фениламино)хиназолина формулы 1, в которой m представляет 1 или 2, n представляет 1 или 2, каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из галогена; циано; гидрокси; R5; нитро; амино; трифторметила; С(=O)O R5, R5O, необязательно замещенного галогеном, гидрокси, (1-4)С алкокси, ацетокси, (1-4)С алкилпиперазинилом, морфолинилом, имидазолилом, 4-оксопиридилом или S(1-3)C - алкилом, необязательно замещенным карбокси; SO2R5; SR5, необязательно замещенного циано, (1-4)С алкилом, S(1-4)С алкилом или 4-цианофенильной группой; толуолсульфониламино, NHSO2R5; бензилсульфанила или фенилсульфанила, необязательно замещенного 1-2 атомами галогена; фенокси, необязательно замещенного 1-2 заместителями, выбранными из галогена, (1-4)С алкила, (1-4)С - алкокси, метансульфонила, метансульфанила и галогенфенилсульфанила; аллилсульфанила; винилокси, гуанидино и фтальимидо (1-4)С алкилсульфониламиногруппы; или два R1 фрагмента, взятые вместе в 6 и 7 положениях хиназолина ...

ИМИДАЗОЛО-5-ИЛ-2-АНИЛИНОПИРИМИДИНЫ КАК АГЕНТЫ ДЛЯИНГИБИРОВАНИЯ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОДУЦИРОВАНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, гидролизующимся in vivo, обладающим ингибирующей клеточный цикл активностью, селективной в отношении к CDK-2 CDK-4 и CDK-6. Соединения могут быть использованы для лечения рака. В формуле (I): R1 представляет собой галоген, амино, C1-6алкил, C1-6алкокси; р равно 0-4; где значения R1 могут быть одинаковыми или различными; R2 представляет собой сульфамоил или группу Ra-Rb; q равно 0-2; где значения R2 могут быть одинаковыми или различными; и где р+q=0-5; R3 представляет собой галоген или циано; n равно 0-2, где значения R3 могут быть одинаковыми или различными; R4 представляет собой водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, С3-8циклоалкил, фенил или гетероциклическую группу, связанную с углеродом; где R4 может быть необязательно замещенным на атоме углерода одним или несколькими Rd; R5 и R6 являются независимо выбранными из водорода, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила или С3-8циклоалкила ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА

Настоящее изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) и их фармацевтически приемлемым нетоксичным солям, которые обладают превосходной ингибирующей активностью в отношении кислотного насоса и секреции желудочной кислоты. Производные пиримидина соответствуют формуле (I) где R1 представляет водород, метил или галоген и R2, R3, R4, R5 и R6 представляют независимо друг от друга водород или галоген при условии, что, когда все R3, R4, R5 и R6 представляют водород, тогда R1 и R2 представляют независимо друг от друга галоген. Преимущественными являются соединения, где R1, R2, R3, R4, R5 и R6 представляют, независимо, фтор или хлор. 5 з.п.ф-лы, 3 табл.

3-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3,4,5,6,7,8-ГЕКСАГИДРОПИРИДО[4',3':4,5]-ТИЕНО[2,3-D]ПИРИМИДИНА

Изобретение относится к новым 3-замещенным производным 3, 4,5,6,7,8-гексагидропиридо[4', 3': 4,5] -тиeнo[2,3-d] пиpимидинa общей формулы I и их физиологически приемлемым солям, обладающим селективным действием антагонистов 5HT1B и 5HT1A и оказывающим ингибирующее действие повторного использования серотонина. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств, в частности средств для лечения депрессий и родственных заболеваний. В соединениях формулы I R1 означает водород, алкил с 1-4 атомами углерода, ацетильную или бензоильную группу, фенилалкильный остаток с 1-4 атомами углерода в алкильной части, причем ароматический фрагмент может быть замещен галогеном, алкилом с 1-4 атомами углерода, трифторметилом, гидроксильной группой, алкоксигруппой с 1-4 атомами углерода, аминогруппой, циангруппой или нитрогруппой, нафтилалкильный остаток с 1-3 атомами углерода в алкильной части, остаток фенилалканона с 2-3 атомами углерода в алкановой части или фенилкарбамоилалкильный ...

ТИЕНОПИРИМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым тиенопиримидинам общей формулы I или их физиологически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстеразы V, которые могут быть использованы в фармацевтической промышленности для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности сердечной недостаточности, и для терапии нарушений потенции. В соединениях общей формулы I R1 и R2 независимо друг от друга обозначают Н, А или Hal, причем один из остатков R1 или R2 всегда не является Н, R1 и R2 вместе обозначают также алкилен с 3-5 атомами углерода, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают Н, ОА или Hal, R3 и R4 вместе обозначают также -О-СН2 -О- или -О-СН2-СН2 -О-, А обозначает алкил с 1-6 атомами углерода, Х обозначает 1-имидазолил, 2-метилимидазолил, пиразолил, 1,2,4-триазолил-1-ил или 3-пиридил, Hal обозначает F, Сl, Вr или J, n обозначает 1, при условии, что если R1 и R2 независимо друг от друга обозначают Н, А или Hal, причем один из остатков R1 или R2 всегда не является Н, R3 и ...

ПИРИМИДО[4,5-B]ИНДОЛЫ И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым пиримидо[4, 5-b]индолам общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы при лечении и/или профилактике астмы, а также к промежуточным соединениям для их получения. Указанные соединения являются нетоксичными соединениями. В пиримидо[4, 5-b]индолах общей формулы (I) R1-1 и R1-2 вместе с присоединенным к ним атомом азота образуют 1-пирролидинил, R2-1 и R2-2 вместе с присоединенным к ним атомом азота образуют 1-пирролидинил, n число от 1 до 3, R3-1 означает Н и R3-2 означает (1) -Н, (2) -(СН2)-(2-пиридил), (3) -(СН2)-(3-пиридил), (4) -(СН2)-(4-пиридил), (5) -(СН2)-[СН(ОН)]4-CH2OH, (6) СН2СН2СН2 СН2 ОН, или R3-1 и R3-2 вместе с присоединенным к ним атомом азота образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из (1) 1-пирролидинила, (2) 1-пиперидинила, (3) 4-морфолинила, (4) 2-гидрокси-1-пирролидинила, (5) 3-гидрокси-1-пирролидинила, (6) 1-пролинила. 3 с. и 8 з.п.ф-лы, 3 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,5-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[3,4-D]-ПИРИМИДИНОНА

Изобретение относится к новым производным 1, 5-дигидропиразоло[3,4-d] пиримидинона общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстераз, которые могут применяться, например, при повышенном кровяном давлении, ангине и сердечных заболеваниях. В соединении формулы (I) А и D вместе означают остаток формулы -N=CH-R2 или -NH-НС=O, где R2 - водород, линейный алкоксил с числом атомов углерода до 4, линейный алкил с числом атомов углерода до 4, необязательно замещенный гидроксилом; R1 - линейный ацил с числом атомов углерода до 6, линейный алкил с числом атомов углерода до 10, возможно замещенный гидроксилом; Е означает линейную алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 6 и возможно замещенную гидроксилом; V - фенил; L - фенил, необязательно замещенный до трех раз одинаково либо различно линейным алкилом, алкоксилом, алкоксикарбонилом с числом атомов углерода до 6 или группой формулы -(W)a-NR7R8, где а = 0 или 1; W - остаток формулы -SO2; R7 и R8 - водород или L - фенил, который ...

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛИДИНДИОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ СНИЖЕНИЯ ГЛЮКОЗЫ И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к новому производному азолидиндиона формулы (I), где один из X, Y и Z обозначает С=O или C=S, и один из оставшихся X, Y и Z обозначает группу С=, а другие группу С=С; R1, R2 и R3 являются заместителями или по X, Y и Z, или по атому азота и могут быть одинаковыми или различными и обозначать водород, галоген, гидрокси, нитро, и т.д., группа -(CH2)n-O- и может присоединяться через атом азота или X, Y, Z, n равно 1-4, Ar обозначает фенилен или нафтилен, R4 обозначает водород или образует связь с группой А, А обозначает азот или CR5, R5 обозначает водород, галоген или образует связь с R4, В означает О или S, когда А является CR5, и В означает О, когда А является N, его таутомерные формы, стереоизомеры, полиморфные формы, фармацевтически приемлемые соли и сольваты. Способ получения соединения формулы (I) путем взаимодействия соединения формулы (VIII) с соединением формулы (XII), и т. д. Фармацевтическая композиция, обладающая антидиабетической активностью, содержащая соединение ...

Производные 4-(замещенного фениламино)хиназолина или их фармацевтически приемлемые соли, способ ингибирования рецепторной тирозинкиназы и фармацевтическая композиция

Изобретение относится к производным 4-(замещенного фениламино)хиназолина, имеющего приведенную ниже формулу X, в которой m представляет 2, n представляет 1, каждый Rвыбран из группы, состоящей из RO, замещенного (1-4)С алкокси; Rпредставляет водород; группа Rвыбрана из водорода; Rпредставляет (2-4)С алкинил; Rпредставляет (1-4)С алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям. Указанные соединения ингибируют рецепторную тирозинкиназу и могут быть полезны при лечении пролиферативных заболеваний, таких как злокачественные опухоли у млекопитающих. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 105 пр.

ТИЕНОПИРИМИДИНЫ С ИНГИБИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ ПО ОТНОШЕНИЮ К ФОСФОДИЭСТЕРАЗЕ V (PDE V), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым тиенопиримидинам, а также их физиологически приемлемым солям с ингибирующим действием по отношению к фосфодиэстеразе V (PDE V), которые могут найти применение для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и для лечения и/или терапии нарушений потенции. Изобретение также относится к способу их получения и фармацевтической композиции на их основе. Новые соединения соответствуют общей формуле I, в которой R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначает А или Hal или R1 и R2 вместе обозначают алкилен с 3-5 С-атомами; R3 и R4 каждый независимо друг от друга - Н, А, ОА или Hal, R3 и R4 вместе обозначают -О-CH2-CH2-, -О-CH2 -О- или-О-СН2-CH2-O-; А - алкил с 1-6 атомами углерода; Х - одно- или двукратно замещенное остатком R5 5-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо либо одно- или двукратно замещенное остатком R5 5-7-членное ненасыщенное или насыщенное изоциклическое кольцо; R5 - СООН, СН2СООН или CH2СН2СООН; Hal - F, Cl, Br или I и n - 0, 1, 2 или ...

ПИРИДИЛТИОСОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ БОРЬБЫ С БАКТЕРИЯМИ HELICOBACTER

Описываются соединения формулы I где заместители и символы имеют указанные в формуле значения, предназначенные для борьбы с бактериями Helicobacter. Указанные новые соединения получают либо взаимодействием соединения формулы II с соединением формулы III, либо взаимодействием соединения формулы IV с соединением формулы V. Полученные соединения при необходимости окисляют и/или переводят в соли и/или полученные соли переводят в свободные соединения. 6 з.п.ф-лы, 21 табл. H[[Y-CrH2r]t-[Z-CuH2u]v-R4 (V) ...

ПУРИНИЛ- ИЛИ ПИРИМИДИНИЛПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛЕНЦИКЛОПЕНТИЛА

Использование: в медицине, в частности антивирусного вещества. Сущность изобретения: продукт - пуринил- или пиримидинилпроизводные метиленциклопентила ф-лы 1: где R1 - группа ф-лы: 2/ 3/ 4/ 5/ R2 галоид, C1-C3 алкил, -CH=CHR3 R3 - хлор, иод, бром. Реагент 1: производные пурина или пиримидина. Реагент 2: гидроксиметиленциклопентил. Условия реакции: процесс ведут в присутствии основания - гидрида лития, натрия или калия, в среде апротонного растворителя - диметилформамиде, диметилсульфоксиде или сульфолане. 16 з. п. ф-лы, 1 табл.

ВЕЩЕСТВО С ПРОТИВОВИРУСНОЙ И АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ 2,8-ДИТИОКСО-1H-ПИРАНО[2,3-D, 6,5-D`] ДИПИРИМИДИНА И ИХ 10-АЗА-АНАЛОГОВ

Изобретение относится к новому веществу, обладающему антивирусной и антибактериальной активностью на основе производных 2, 8-дитиоксо-1Н-пирано[2,3-d; 6,5-d']дипиримидина и их 10-аза-аналогов, отличающееся тем, что включает производное указанной группы общей формулы А1 * М: где Х выбран из группы: О, NH, N-Alkyl; R1 выбран из группы: Н, ОН, Cl, O-Alkyl, NH2, NH-Alkyl, NH-Ar, N(Alkyl)2, SH, S-Alkyl; R2 выбран из группы: фенилнезамещенный или замещенный, нафтил,тиенил; R3 выбран из группы: Н, Cl, O-Alkyl, NH2, NH-Alkyl, S- дигидроксипиримидинил; М либо отсутствует, либо выбран из группы: катион Na, К, Li, аммония, или любой другой фармакологически приемлемый катион; либо комплекс фармакологически приемлемого катиона (см. выше) с анионом одного из производных А1 (варианты R1-R3 заданы выше). Технический результат - получение новых соединений, обладающих противовирусной и антибактериальной активностью. 1 н. и 16 з.п. ф-лы, 7 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИНА

Использование: в качестве фунгицидов в сельском хозяйстве. Сущность изобретения: продукт: производные пиримидина формулы I , где любые две группы из числа K, L и M являются азотами, а третья - группой CH=; C - водород или галоген; X - водород, галоген, незамещенный; C1-C4 - алкил или замещенный галогеном, гидроксилом или цианогруппой; C2-C4 -алкенил; C2-C4 -алкинил, триметилсилилзамещенный C2-C4 -алкенил, C2-C4 -алкенилокси C2-CH группа, фенил, цианотиоцианато нитрогруппа, группа- NR1R2 , где R1 и R2 являются водородом или C1-C4 -алкилом, C1-C4 -алкилкарбониламино-, азидогруппа, C1-C4 -алкокси, фенолкси-, бензилоксигруппа, C1-C4 -алкоксикарбонилметил, C1-C4 -алканоилокси-, C1-C4 -алкилсульфонилокси-, C1-C4 -алкилсульфонилгруппа, формил, C1-C4 -алканоил, гидроксии-мино- C1-C4 алкильная группа, карбамоил, тиокарбамоил или группа CH3O2CC=CHOCH3 , Y-галоген, C1-C4 -алкил, C1-C4 -алкоксил, нитро-, ди C1-C4 алкиламиногруппа или водород, или X и Y в случае, когда они находятся в орто-положении ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ЧЕТВЕРТИЧНОГО АМИНОПИРИМИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение касается новых аминопиримидиниевых солей формулы I: в которой R1 является алкилом, алкенилом, циклоалкилом, фенилом, фенилалкилом или циклоалкилом; один из R2 и R6 является основной группой, выбранной из групп амино-, алкиламино-, диалкиламино-, длиной до восьми атомов углерода, пирролидино-, пиперидино- и морфолино-; другая из групп R2 и R6 является водородом, алкилом, алкенилом, алкоксиалкилом, фенилом, фенилалкилом, циклоалкилом или циклоалкил-алкилом; или обе группы R2 и R6 являются основными группами, как отмечено выше; группа R5 является водородом, (1-4С) алкилом или (3-6С) алкенилом; или R2 является основной группой, как упомянуто выше, а R2 и R6 вместе образуют алкилен или вместе с углеродными атомами, принадлежащими пиримидиновому кольцу, завершают бензольное кольцо; R4 является водородом, алкилом, циклоалкил-алкилом, алкенилом, алкинилом, или фенилалкилом; или R4 является по выбору замещенным алкиленом или алкениленом, присоединенным к атому азота группы QAN-, и каждая ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ

Использование: в фармакологии, в частности в способе получения замещенных пиразолопиримидиновых соединений. Сущность изобретения: продукт соединения ф-лы I, где R1 водород, метил или этил; R2 - метил; CH2OH, CH2-OCH3 или н-пропил; R3 этил, пропил, аллил; R4 совместно с азотом, с которым он связан, образует 4-N-(R6) пиперазинильную группу; R5 водород и др. R6 - водород и др. или их фармацевтически приемлемых солей. Реагент I: соединения ф-лы II, где Y хлор, бром и др. Реагент 2: соединения ф-лы III. Условия реакции: после взаимодействия реагентов I и II целевой продукт выделяют или переводят в формацевтически приемлемую соль, или О-алкилируют фенольную группу, или если R2 гидроксигруппа, то защищают ацетильной или бензоильной группой с последующим ее удалением с помощью гидролиза. 2 табл. Структура соединений ф-лы I, II и III см.ниже. 2 з. п. ф-лы.

АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА КАЛЬЦИТОНИН-ГЕН-РОДСТВЕННОГО ПЕПТИДА

... 1. Соединение, выбранное из группы, включающей Метиловый сложный эфир (±)-3-(3-Циано-1Н-индол-5-ил)-2-{[2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты; [2-[1, 4']бипиперидинил-1'-ил-1-(3-циано-1Н-индол-5-ил-метил)-2-оксо-этил]-амид (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты; [2-[1, 4']бипиперидинил-1'-ил-1-(3-циано-7-метил-1Н-индол-5-ил-метил)-2-оксо-этил]-амид (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты; Метиловый сложный эфир (±)-3-(7-Изопропил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты; [2-[1, 4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-изопропил-1Н-индазол-5-ил-метил)-2-оксо-этил]-амид (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты; [2-[1, 4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-этил-1Н-индазол-5-ил-метил)-2-оксо-этил]-амид (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты; [2-[1, 4']бипиперидинил ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА

... 1. Применение соединения формулы I в которой обозначает или в которой Y обозначает О или S; R1 обозначает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из ОН, SH, гало, NO2 и необязательно замещенных (низш.)алкила, (низш.)алкокси, (низш.)алкенила, (низш.)алкенилокси, (низш.)алкинила, (низш.)алкинилокси, (низш.)алканоила, (низш.)алкилсульфона, (низш.)алкилсульфоксида и аминогруппы; R2 обозначает Н или необязательно замещенные (низш.)алкил, арил, арил(низш.)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил или карбонил(низш.)алкил; R3 обозначает от 1 до 3 заместителей, выбранных из гало и необязательно замещенных (низш.)алкила, циклоалкила, (низш.)алкокси и аминогруппы; R4’ обозначает цианогруппу, гало, азид (-N=N=N) или необязательно замещенные (низш.)алкил, (низш.)алкокси, (низш.)тиоалкокси, арилокси, арил(низш.)алкокси или аминогруппу, или его фармацевтически приемлемого и расщепляемого сложного эфира или кислотно-аддитивной соли при приготовлении лекарственного средства для стимуляции выхода паратироидного ...

СОЕДИНЕНИЯ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИПРОЛИФЕРАТИВНЫХ АГЕНТОВ И ИНГИБИТОРОВ GARFT

... 1. Соединение формулы I где А обозначает кислород, серу или селен; Х обозначает замещенную или незамещенную C1-C3 алкильную группу, замещенную или незамещенную C2-C3 алкенильную группу, замещенную или незамещенную C2-C3 алкенильную группу, замещенную или незамещенную амино группу, серу или кислород; Y обозначает кислород, серу или NH; B обозначает водород или галоген; С обозначает водород, галоген или замещенную или незамещенную C1-C6 алкильную группу; R1 и R2 каждый независимо обозначает водород или группу, которая образует вместе с присоединенным CO2 легко гидролизуемую эфирную группу, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение или соль по п.1, отличающееся тем, что Х является CH2, CH2CH2, NH, кислородом, серой, CH(CH2 OH) или NCH3. 3. Соединение или соль по п.1, отличающееся тем, что Y является серой или кислородом, B является водородом, и C является водородом или CH3. 4. Соединение или соль по п.3, отличающееся тем, что А является серой, Y является серой, R1 и R2 каждый ...

ТЕТРАГИДРО-ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИДО-ПИРИМИДИНЫ-АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. Замещенные 3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-е]пиримидины общей формулы 1 и замещенные 3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты ! ! где Аr представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероциклил; ! R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный низший С1-С3 алкил, замещенная гидрокси группа, замещенная сульфанильная группа; ! R2 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный С1-С3 алкил; ! R3 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С3 алкил или трет-бутилоксикарбонил. ! 2. Соединения по п.1, представляющие собой замещенные 3-фенилсульфонил-6,7,8,9-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-е]пиримидины общей формулы 1.1 и замещенные 3-фенилсульфонил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2.1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты ! ! где R1, ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКОЧИСТЫХ БУСПИРОНА И ЕГО ГИДРОХЛОРИДА

Настоящее изобретение относится к способу получения 8- [4- [4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил] -8-аза-спиро [4.5]декан-7,9-диона (бус- пирона) формулыи его хлоргидратов, имеющих высокую чистоту, который включает каталитическую гидрогенизацию 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бут-2- инил]-8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона формулыв присутствии палладиевого катализатора или никеля Ренея в инертном органическом растворителе и необязательно превращение полученного таким образом 8- [4- [4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил) -8-аза-спиро[4.5] декан7,9-диона в его хлоргидрат, отличающемуся тем, что осуществляют непрерывное добавление раствора 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)- -пиперазин-1-ил]-бут-2-инил] -8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, образованного инертным органическим растворителем, имеющим концентрацию не менее 40 вес.%, в суспензию катализатора в инертном органическом растворителе, удаление катализатора и далее выделение основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-бутил ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ЗАМЕЩЕННОГО ПИРИДО (3',4':4,5)ТИЕНО (2,3-D) ПИРИМИДИНА

... 1. 3-замещенные производные 3,4,5,6,7,8-гексагидро-пиридо-[3',4':4,5] тиено[2,3-d]пиридина формулы I в которой R1 обозначает водород, С1-С4-алкильную группу, ацетильную группу, фенилалкильный С1 -С4-радикал, при котором ароматический углеводород необязательно замещен галогеном, С1-С4-алкильной группой, трифторметиловой группой, группой гидрокси, группой С1-С4-алкокси, амино-, циано или нитрогруппой или обозначает фенилалканоновый радикал, при котором фенильная группа может быть замещена галогеном, R2 представляет собой необязательно замещенную один или два раза атомами галогена, С1-С4-алкилом, трифторметиловой группой, группой трифторметокси, окси, С1-С4-алкокси, амино-, монометиламино-, диметиламино-, циано- или нитрогруппами фенильную, пиридильную, пиримидинильную или пиразинильную группу, которая может быть необязательно анеллирована бензольным ядром, которое необязательно может быть один или два раза замещено атомами галогена, С1-С4-алкильной группой, оксигруппой, трифторметиловой группой ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНОПИРИДИНА ИЛИ ТИЕНОПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Соединение, представленное формулой (I) где R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или необязательно замещенную алкильную группу или R1 и R2 могут быть объединены с образованием 5-7- членного кольца; Y представляет атом азота или С-G, G представляет необязательно этерифицированную карбоксильную группу; Х представляет атом кислорода, необязательно окисленный атом серы или -(CH2)q-(q означает целое число от 0 до 5); R представляет необязательно замещенную гетероциклическую группу или необязательно замещенную аминогруппу; и кольцо А может быть необязательно замещенным, или его соль. 2. Соединение по п. 1, которое представляет собой: этил 6-(N, N-диэтиламинометил)-4-(3,4-диметоксифенил)-2,3-диметилтиено[2,3-b]пиридин-5-карбоксилат, 4-(3,4-диметоксифенил)-2-(N, N-диэтиламинометил)-5,6-диметилтиено[2,3-d] пиримидин, этил 2-(N, N-диэтиламинометил)-4-(3,4-диметоксифенил)-5,6-дигидро-8Н-тиопирано[4',3':4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-карбоксилат, этил 4-(3,4-диметоксифенил)-5,6 ...

Способ получения 2-гидроксипиразоло[5,1-в]хиназолин-9(1н)-она

Изобретение касается гетероциклических соединений, в частности способа получения 2-гидроксипиразоло [5,1-B] хиназолин-9(IH)-она, применяемого в цветной фотографии. Цель - увеличение выхода целевого продукта. Процесс ведут обработкой 2-карбэтоксиметил-4Н-3,1-бензоксазин-4-она эквимолярным количеством гидразингидрата в среде диоксана при кипении реакционной смеси. Способ позволяет увеличить выход целевого продукта с 70 до 94%.

Способ получения @ -формы гидрохлорида працозина

Способ получения диглицидиловых производных N-гетероциклических соединений

HERBICIDAL IMIDAZOLE, PYRAZOLE, THIAZOLE AND ISOTHIAZOLE DERIVATIVES

Fungizides Mittel

MEHRERE WIRTSMATERIALIEN UND DIESE UMFASSENDE ORGANISCHE ELEKTROLUMINESZIERENDE VORRICHTUNG

Die vorliegende Offenbarung betrifft mehrere Wirtsmaterialien und eine diese umfassende organische elektrolumineszierende Vorrichtung. Durch Einbeziehung der Wirtsmaterialien gemäß der vorliegenden Offenbarung kann eine organische elektrolumineszierende Vorrichtung mit geringer Treiberspannung und/oder hoher Effizienz und/oder langer Lebensdauer bereitgestellt werden.

Chloracetamide, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende herbizide Mittel

PYRIMIDINONE DERIVATIVES, PROCESSES FOR PREPARING THEM AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

PYRROLOPYRIMIDINON-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND VERWENDUNG

HEMMER DER MENSCHLICHEN PHOSPHATIDYL-INOSITOL-3-KINASE DELTA

KRISTALLMODIFIKATION EINES H-PHENYL-2-PYRIMIDINAMIN-DERIVATES, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DEREN ANWENDUNG

FUNGICIDES

HETEROCYCLIC COMPOUNDS

Barbituric acid derivatives

FUNGICIDES

BIOLOGICALLY ACTIVE NITROGEN HETEROCYCLES

Organic compounds

CATALYTIC DEHALOGENATION PROCESS FOR PREPARING QUINAZOLINES

Novel compounds of the general formula II in which X represents a chlorine, bromine or iodine atom, and n denotes an integer from 1 to 3, are obtained by reacting a 6,7-dimethoxyquinazoline with a halogen-substituted furan. The compounds obtained can then be reacted at a temperature from 0 DEG to 150 DEG C with hydrogen in the presence of a catalytic amount of a dehalogenating catalyst and in the presence of a solvent which is inert to the reaction. The compound 2-[4-(2-furoyl)piperazin-1-yl]-4-amino-6,7-dimethoxy-quinazoline which can be prepared according to the invention is in general useful on account of its ability to lower the blood pressure in mammals having high blood pressure.

COMPOUNDS

COMPOUNDS

COMPOUNDS

Bicylic heteroaromatic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors

Spiro-pyrimidine-2,4,6-trione metalloproteinase inhibitors

2-Substituted pyrimidines.

Piperazine derivatives for the treatment of HIV infections.

Pharmacologically active CNS compounds.

Pyrimidine derivatives

Novel polymorph of N-Methyl-N-(3-{3-[2-Thienylcarbonyl]-Pyrazol-[1,5-Alpha]-Pyrimidin-7-YI}Phenyl) Acetanide and compositions and methods related thereto.

PHARMACOLOGICALLY ACTIVE CNS COMPOUNDS

Coadministration of acat and mmp inhibitors for the treatment of atherosclerotic lesions

Oxo-azabicyclic compounds

Quinazoline derivatives

Oxathiolanes method for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

1-Amino triazolo ¬4,3-A¾ quinazoline-5-ones and/or-5-thiones inhibiting phosphodiesterase iv

Insecticidal 5-substituted-2,4-diaminopyrimidine derivatives.

An insecticidal composition comprising, in admixture with an agriculturally acceptable carrier, an insecticidally effective amount of compound of the formula: whereinr is (a)hydrogen, straight or branched chain alkyl, cycloalkyl,polycycloalkyl, cyano, morpholinly, alkylsilane, arylsilane, phenyl, or substituted-phenyl-phenyl of the formula: ...

Pharmacologically active cns compounds

A class of substituted phenylpyrimidine compounds are disclosed which are potent inhibitors of the excitatory amino acid, glutamate. Such compounds are useful in the treatment or prevention of a range of cns disorders including celebral ischaemic damage and epilepsy.

Heterocyclic ring-fused pyrimidine derivatives.

A compound of the formula ...

Spiro-pyrimidine-2,4,6-trione metalloproteinase inhibitors

Fungicides.

Compounds having the formula ...

Oxathiolanes, method for their preparation and pharmaceutical compositions containing same.

The present invention pertains to the field of organic chemistry, and particularly therapeutic chemistry. The invention provides cis-form 5-cytosinyl-1 1,3-oxathiolanes of general formula i, wherein r is an acyl or aralkoyl radical, derivatized from a nitrogen monocyclic or bicyclic heterocycle, and the hydroxymethyl group in position 2 is in cis position in relation to the plane defined by positions 2 and 5. The compounds of general formula i are useful as active ingredients in pharmaceutical compositions, particularly with antiviral activity.

Quinazoline derivatives.

This invention relates to certain 4-(substitutedphenylamino)quinazoline derivatives of the formula their prodrugs and pharmaceutically acceptable salts wherein R1, R2, R3, R4, m and n are described below. The compounds of formula I, their prodrugs and pharmaceutically acceptable salts are useful for the treatment of hyperproliferative diseases.

Bicyclic heteroaromatic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors.

Substituted heteroaromatic compounds of formula (i), wherein X is N or CH; Y is CR1 and V is N; or Y is N and V is CR1; or Y is CR1 and V is CR2; or y is CR2 and V is CR1, R1 represents a group CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar-, wherein Ar is selected from phenyl, furan, thiophene, pyrrole and thiazole, each of which may optionally be substituted by one or two halo, C1-4alkyl or C1-4alkyl groups; R2 is selected from the group comprising hydrogen, halo, hydroxy, C1-4alkoxy, C1-4alkylamino and di[C1-4alkyl]amino; U represents a phenyl, pyridyl, 3H-imidazolyl, indolyl, isoindolyl, indolinyl, isoindolinyl, 1H-indazolyl, 2,3-dihydro-1H-indazolyl, 1H-benzimidazolyl, 2,3-dihydro-1H-benzimidazolyl or 1H-benzotriazolyl group, substituted by an R3 group and optinally substituted by at least one independently selected R4 group, R3 is selected from a group comprising benzyl, halo-, dihalo- and trihalobenzyl, benzoyl, pyridylmethyl, pyridylmethoxy, phenoxy, benzyloxy, halo-, dihalo- and trihalobenzyloxy and benzeyloxy ...

Aryl substituted pyrisines pyrimidines pyrazines and triazines and the use thereof

Azithromycin dihydrate

Non-hygroscopic, azithromycin (9-deoxo-9a-aza-9a- methyl-9a-homoerythromycin) dihydrate and a process therefor.

Aryl substituted pyridines, pyrimidines, pyrazines and triazines and the use thereof.

This invention relates aryl substituted pyridines, pyrimides, pyrazines and triazines of formula (i): or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate thereof, wherein a1,a2,a3,r1-r4, x and y are set in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of formula i for the treatment of neuronal damage following global and focal ischemia, for the treatment or prevention of neurodegerative conditions such as amyotrophic lateral sclerosis (als), and for the treatment, prevention or amelioration of both acute or chronic pain, as antitinnitus, agents, as anticonvulsants, and as antimaniac depressants,as local anesthetics, as antiarrhymics and for the treatment of prevention of diabetic neuropathy ...

4-phenylamino-quinazolin-6-yl-amides.

Bicylic heteroaromatic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors

Synergistic composition and method of selective weed control.

Herbicidal composition comprising 5-(2,4,6-trimethylphenyl)-2-[1-(ethoximino)-propionyl]-cyclohexane-1,3-dione of formula (i)and a synergistically effective amount of either 2-[4-(5-chloro-3-fluoropyridin-2-yloxy)-phenoxy]-propionic acid propynyl ester of formula (ii)or(plus or minus)-2-[4-96-chlorobenzoxazol-2-yloxy0phenoxy]propionic acid ethyl ester of formula (iii) ...

PHARMACOLOGICALLY ACTIVE CNS COMPOUNDS

AZITHROMYCIN DIHYDRATE

FUNGICIDES

Oxathiolanes method for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

Substituted bicyclic derivatives for the treatment of abnormal cell growth.

The invention relates to compounds of the formula 1 and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein r1, r3, r4, r5, r11, m and p ae as defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cel growth in mammals by administering the compounds of formula 1 and to pharmaceutical compositions for treating such disorders which contain the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1.

Quinazoline derivatives

Bicyclic pyrimidines and bicyclic 3,4-dihydropyrimidines as inhibitors of cellular proliferation.

This invention provides bicyclic heterocycles that are useful for treating cell proliferative disorders, such as cancer and restenosis, as well as angiogenesis and atherosclerosis. We have now discovered a group of bicyclic compounds that are potent inhibitors of cyclin-dependent kinases (cdks), growth factor-mediated kinases, and non-receptor kinases. The compounds are readily synthesized and can be administered by a variety of routes, including orally, and have sufficient bioavailability for clinical use. This invention provides compounds of formula (i), where z is n or ch; g is ch; w is nh s, so, or s02 r1 includes phenyl and substituted phenyl, r2 includes alkyl and cycloalkyl, r3 includes alkyl and hydrogen, r8 and r9 include hydrogen and alkyl, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention alo provides pharmaceutical formulations comprising a compound of formula (i)together with apharmaceutically acceptble carrier, diluent, or excipient therefor.

Intecticidal 5-substituted-2, 4-diaminopyrimidine derivatives

Heterocyclic ring-fused pyrimidine derivatives

6-Phenyl-7 aminotriazolopyrimidines, processes fortheir preparation and their use for controlling h armful fungi, and also compositions comprising them

Novel polymorph of N-Methyl-N-(3-{3-[2-Thienylcarbonyl]-Pyrazol-[1,5-Alpha]-Pyrimidin-7-YI}Phenyl) Acetanide and compositions and methods related thereto.

Aryl substituted pyrimidines and the use thereof

This invention relates to a method of treating disorders responsive to the blockade of sodium ion channels using novel aryl-substituted pyrirni-dine compounds of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, or solvate ( M thereof, wherein A, R1, R2, R3 and R4are defined in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I for the treatment of neuronal damage following global and focal ischemia, for the treatment or prevention of neurodegenerative conditions such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS), and for the treatment, prevention or amelioration of both acute or chronic pain, as antitinnitus agents, as anticonvulsants, and as antimanic depressants, as local anesthetics, as antiarrhythmics and for the treatment or prevention of diabetic neuropathy.

Pyrimidine derivatives

Spiro-pyrimidine-2,4,6-Trione Metalloproteinase inhibitors

The present invention relates to 5-spiro-pyrimidine-2,4,6-trione metalloproteinase inhibitors of the formula wherein said "A" is a 5-7 membered heterocyclic ring as defined in the specification and to pharmaceutical compositions and methods of treating inflamation, cancer and other disorders.

Oxo-azabicyclic compounds

A compound selected from those of formula (1): ~',Xi Gi X 2 (71) I ,N R( (I) 11 G 2 X3 wherein: 5 . X,, X2, and X3, represent N or -CR3 in which R3 is as described in the description,'. G, represents a group selected from those of formulae (i/a) and (i/b): R4 R6\ R4 N (i/a) (i/b) in which R4, R5, and R6 are as defined in the description, . G2 represents a group selected from carbon-carbon triple bond, CII=C=CIL, C=O, 10 C=S, S(O)n, in which nl represents an integer from 0 to 2 inclusive, or a group of formula (i/c): 11-ly -r (i/c, Y, in which Yl represents O, S, -NH or -Nalkyl, and Y2 represents O, S, -Nil or -Nalkyl, n is an integer from 0 to 6 .inclusive, and m is an integer from 0 to 7 inclusive, 15 . Z, represents -CRgR.o, wherein R9 and RjO areas defined in the description, • A represents a ring system, • R, represents a group selected from H, alkyl, alkenyl, alkynyl, optionally O substituted and the group of formula (i/d) (G3)q~(Z2 )~ (i/d) 20 in which p, Z2, B, q and G3 are as defined ...

Substituted pyrimidinones.

Substituted uracils, weedkillers compositions while containing, their preparation and their use.

Bicyclic heteroaromatic compound as protein tyrosine kinase inhibitors.

Coadministration of ACAT and MMP inhibitors for the treatment of atherosclerotic lesions.

Insecticidal 5-substituted-2, 4-diaminopyrimidine derivatives

Antibacterial agents.

Oxo-azabicyclic compounds.

Nitrogen - Containing Heterocyclic compounds, and their production and use.

Pyrimidin-4-one derivatives and their use as P38 kinase modulators.

Antiviral combinations containing nucleoside analogs