НОВЫЕ МОНОМЕРЫ И ОЛИГОМЕРЫ ПЕПТИДНЫХ НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I):в которой K представляет собой активную группу эфира карбоновой кислоты или -О-R; где Rобозначает атом Н, метальную, этильную, бензильную или трет-бутильную группу; Pr представляет собой атом Н или аминозащитную группу; # обозначает асимметричный атом С; Е представляет собой аденинильную, цитозинильную, псевдо-изоцитозинильную, гуанинильную, тиминильную, урацилильную или фенильную группу, при необходимости замещенную защитной группой для нуклеотидного основания; Rобозначает группу общей формулы (II):в которой Rобозначает группу эфира фосфоновой кислоты или группу фосфоновой кислоты; Rобозначает аминозащитную группу; m обозначает 1, 2, 3 или 4; и h обозначает 0, 1, 2 или 3; при условии что сумма m и h в общей формуле (II) находится в пределах: 2≤х≤5. Также предложены соединение формулы (VI), такое как указано в формуле изобретения, и фармацевтическая композиция. Предложенные соединения формулы (I) представляют новые мономеры для получения ...

ГЕТЕРОАРИЛ-1-ПИПЕРИДИНЫ И ПИПЕРАЗИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОЗОВ И ОСЛАБЛЕНИЯ БОЛИ

Описываются гетероарил-1-пиперидины и пиперазины общей формулы (I), где Х представляет собой О, S, NH или М(R2), R2 выбран из группы: бензоил, (С2-С18)алканоил и алкоксикарбонил, р = 1, Y - водород, хлор, фтор, Q - пиперидинил или пиперазинил, замещенный в 1 положении Y2, Y2 выбирают из 21 группы. Описываются также фармацевтическая композиция на основе этих соединений, способ ослабления боли и лечения психозов с использованием соединений, а также 1-[4-(3-хлорпропокси)-3-метоксифенил]-2-гидроксиэтанон, являющийся исходным соединением в синтезе соединений формулы (I). Технический результат - антипсихотические и анальгетические свойства соединений позволяют использовать их для ослабления боли и лечения психозов. 13 с. и 112 з. п. ф-лы, 2 табл.

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩИМ 5-ЛИПООКСИГЕНАЗУ ДЕЙСТВИЕМ

Использование: в качестве ингибиторов фермента 5-липооксигеназы. Сущность изобретения: гетероциклические соединения формулы I, указанной в тексте описания. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении 5-липооксигеназы. 2 с. и 7 з. п. ф-лы.

Новое химическое соединение 5-фторурацила и доксорубицина

Изобретение относится к области химии и фармацевтики и предназначено для применения в клинической практике терапии онкологических заболеваний. Представлено новое соединение, приведенное ниже формулы. Технический результат: использование изобретения обеспечивает противоопухолевую активность. 1 пр.

ГИДРОКСИЭТИЛАМИНОСУЛЬФОНАМИДЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕТРОВИРУСНЫХ ПРОТЕАЗ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РЕТРОВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СПИДА

В изобретении предлагаются гидроксиэтиламиносульфонамидные соединения α- и b-аминокислот, эффективные в качестве ингибиторов ретровирусных протеаз и, в частности, в качестве ингибиторов протеазы ВИЧ, а также фармацевтические композиции.

МОНОМЕРЫ 4,4-/ДИЗАМЕЩЕННЫЙ/ЦИКЛОГЕКСАН-1-ОЛОВ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

... 1. Соединение формулы I где R1 представляет собой -(CR4R5)nC(O)O(CR4R5)mR6, -(CR4R5)nC(O)NR4(CR4R5)mR6, -(CR4R5)nO(CR4R5)m R6 или -(CR4R5)rR6- где алкильные части незамещены или замещены одним или более галогенами; m = 0 - 2; n = 0 - 4; r = 0 - 6; R4 и R5, независимо друг от друга, выбирают из водорода или С1-C2алкила; R6 представляет собой водород, метил, гидроксил, арил, гало-замещенный арил, арилокси С1-3алкил, гало-замещенный арилокси С1-3алкил, инданил, инденил, С7-11полициклоалкил, тетрагидрофуранил, фуранил, тетрагидропиранил, пиранил, тетрагидротиенил, тиенил, тетрагидротиопиранил, тиопиранил, С3-6циклоалкил или С4-6циклоалкил, содержащий одну или две ненасыщенные связи, в котором циклоалкильная или гетероциклическая часть незамещена или замещена 1-3 метильными группами, одной этильной группой или гидроксильной группой; при условии, что: а) если R6 представляет собой гидроксил, то m = 2; или b) если представляет собой гидроксил, то r = 6; или с) если R6 представляет собой 2-тетрагидропиранил ...

НОВЫЕ СУЛЬФОНИЛАМИНОПИРИМИДИНЫ

Соединения общей формулыгде R- R, R, R, X, Y, Z, m и n имеют указанное в описании значение, могут применяться в качестве лечебных средств, прежде всего для лечения и профилактики состояний, связанных с активностью эндотелия.

Способ получения сульфониламинопиримидинов

Hydroxyethylaminosulfonamide verwendbar als Inhibitoren retroviraler Proteasen

Novel phenyl-propargylether derivatives.

TThe invention relates to phenyl-propargylether derivatives of the general formula (I) including the optical isomers thereof and mixtures of such isomers, wherein R1 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl or optionally substituted aryl, R2 and R3 are each independently hydrogen or alkyl, R4 is alkyl, alkenyl or alkynyl, R5, R6, R7, and R8 are each independently hydrogen or alkyl, R9 is hydrogen, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl or optionally substituted alkynyl,R10 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl, and Z is halogen, optionally substituted aryloxy, optionally substituted alkoxy, optionally substituted alkenyloxy, optionally substituted alkynyloxy, optionally substituted arylthio, optionally substituted alkylthio, optionally substituted alkenylthio, optionally substituted alkynylthio, optionally substituted alkylsulfinyl, optionally substituted alkenylsulfinyl, optionally substituted alkynylsulfinyl, optionally substituted alkylsulfonyl ...

Certain 1, 4, 5-Tri-substituted imidazole compounds useful as cytokine.

This invention relates to certain 5-(optionally substituted aryl or heteroaryl)-4-(optionally substituted heteroaryl)-1-(optionally substituted heterocyclyl or heterocyclylalkyl)or -1- optionally substituted alkyl or alkenyl - imidazoles and derivatives thereof. Synthetic processes for the preparation of said tri-substituted imidazoles is described. The aforementioned imidazoles are useful for treating cytokine mediated diseases. The compounds of the invention are incorporated into pharmaceutical compositions for use in treating cytokine related diseases.

Novel phenylpropargylether derivatives

Novel compounds

Vitronectin receptor anatagonists.

Compounds of formula (i)are disclosed which are vitronectin receptor antagonists and are useful in the treatment of osteoporosis wherein: a is ch2 or o; r1 is h, halo or c1-6alkyl; r2 is h, c1-6alkyl or ch2nr ...

New heterocyclic derivatives substituted by an animated radical, their processes of obtaining and the compositions pharmaceutical while containing.

Novel phenyl-propargylether derivatives.

Vitronectin receptor antagonists.

Certain 1, 4, 5-tri-substituted imidazole compounds useful as cytokine

Novel phenylpropargylether derivatives

Vitronection receptor antagonists

Novel compounds

Novel phenylpropargylether derivatives

Vitronection receptor antagonists

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW HYDRAZONVERBINDUNGEN AND OF PHARMAKOLOGISCH COMPATIBLE ONES SAEUREADDITIONSSALZEN AND QUATERNAEREN AMMONIUM SALTS THE SAME

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW HYDRAZON CONNECTIONS AND OF PHARMAKOLOGISCH EN TRAEGLICHEN ACID ADDITION SALTS AND QUATERNAEREN AMMONIUM SALTS THE SAME

CONNECTIONS THE VLA-4 OBTAINED ADHESION OF LEUKOCYTES INHIBIEREN

PIPERAZINDERIVATE AND YOUR USE AS SEROTONIN RESUMPTION INHIBITORS OR AS NEUROKININ ANTAGONISTS

Procedure for the production of new Sulfonylaminopyrimidinen as well as their salts

HETEROARYLPIPERIDINE PYRROLIDINE ONE AND PIPERAZINE AND YOUR APPLICATION AS ANTIPSYCHOTI AND ANALGETI MEANS

Novel sulfonylamino pyrimidines

NITROGEN CONTAINING HETEROCYCLIC OXO AND THIO COMPOUNDS

Compounds and compositions as protein kinase inhibitors

N-Bridged selective androgen receptor modulators and methods of use thereof

Compounds for inflammation and immune-related uses

The invention relates to compounds of structural formula (I) and structural formula (Vl): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, or prodrug thereof, wherein R, R, R, Z, L, and n are defined herein. These compounds are useful as immunosuppressive agents and for treating and preventing inflammatory conditions, allergic disorders, and immune disorders.

Urocortin-III and uses thereof - improvements

N-SUBSTITUTED NONARYL-HETEROCYCLO AMIDYL NMDA/NR2B ANTAGONISTS

Method and compositions for the synthesis of BCH-189 and related compounds

METHOD AND COMPOSITIONS FOR THE SYNTHESIS OF BCH-189 AND RELATED COMPOUNDS

N-bridged selective androgen receptor modulators and methods of use thereof

Certain 1,4,5-tri-substituted imidazole compounds useful as cytokine

METHOD AND COMPOSITIONS FOR THE SYNTHESIS OF BCH-189 AND RELATED COMPOUNDS

The present invention relates to a method of preparing BCH-189 and various analogs of BCH-189 from inexpensive precursors with the option of introducing functionality as needed. This synthetic route allows the stereoselective preparation of the biologically active isomer of these compounds, .beta.-BCH-189 and related compounds. Furthermore, the steochemistry at the nucleoside 4' position can be controlled to produce enantiomerically--enriched .beta.-BCH-189 and its analogs.

HERBICIDAL SULFONAMIDES

Certain benzene-1,2-disulfonic acid derivatives are useful as agricultural chemicals, and in particular as herbicides.

P70S6 KINASE MODULATORS AND METHOD OF USE

The invention provides compounds and methods for inhibition of kinases, more specifically p70S6 kinases. The invention provides compounds for modulating protein kinase enzymatic activity for modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, programmed cell death, migration, chemoinvasion and metabolism. Compounds of the invention inhibit, regulate and/or modulate kinase receptor signal transduction pathways related to the changes in cellular activities as mentioned above, and the invention includes compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat kinase-dependent diseases and conditions.

17-ACETAMIDO-4-AZASTEROID DERIVATIVES AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS

Compounds of structural formula I are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. They are useful as agonists of the androgen receptor in bone and/or muscle tissue while antagonizing the AR in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient. These compounds are therefore useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, cancer cachexia, Alzheimer~s disease, muscular dystrophies, cognitive impairment, ...

HETEROARYLPIPERIDINES, PYRROLIDINES AND PIPERAZINES AND THEIR USE AS ANTIPSYCHOTICS AND ANALGETICS

Heteroaryl compounds of structure where X is -O-, -S-, -NH-, or -NR2- and Q1 is a substituted piperidine, pyrrolidine, or piperazine are useful as antipsychotic and analgesic agents. The compounds a re especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses- treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are usefu l for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also usefu l as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

USE OF A 1,3-OXATHLOLAN DERIVATIVE FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B INFECTION

... 2102120 9219246 PCTABS00017 The use of a 1,3-oxathiolane nucleoside analogue and pharmaceutically acceptable derivatives thereof for the treatment of hepatitis B virus infections is disclosed. Pharmaceutical formulations are also provided.

HYDRAZON CONNECTIONS, PROCEDURES FOR THE PRODUCTION THE SAME AND ANTIBACTERIAL MEANS WITH A CONTENT THE SAME.

PYRIMIDINE COMPOUNDS, THEIR USE AS A OF-SELECTIVE ANTAGONISTS AND METHOD FOR THEIR PRODUCTION

ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФЕНИЛ-2-ПИРИМИДИНАМИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новому производному N-фенил-2-пиридинамина, представленному вышеуказанной формулой (1), и его соли, оказывающим подавляющий эффект на рак теплокровных животных, такой как рак легких, рак желудка, рак толстой кишки, рак поджелудочной железы, гепатома, рак предстательной железы, рак груди, хроническая или острая лейкемия, гематологическая злокачественная опухоль, рак головного мозга, рак мочевого пузыря, рак прямой кишки, рак шейки матки, лимфома и т.д. Настоящее изобретение также относится к способу приготовления соединения и фармацевтическому соединению для лечения вышеназванных различных заболеваний, содержащему действующее количество соединения в качестве активного ингредиента вместе с фармацевтически приемлемыми инертными носителями где R1-R8 такие, как указано в описании.

ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ A2b-СЕЛЕКТИВНЫХ АНТАГОНИСТОВ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединениям структуры где R1 представляет собой замещенный или незамещенный фенил или 5-6-членное гетероциклическое или гетероароматическое кольцо; R2 и R3 представляют собой водород или замещенный или незамещенный алкил, -C(О)-алкил, -C(O)-O-алкил, алкокси-, циклоалкокси, алкенил, моноциклический или бициклический арил, гетероарил или гетероциклический радикал, где пунктирная линия представляет собой вторую связь, которая может присутствовать или отсутствовать, R4 и R5 независимо представляют собой замещенный или незамещенный алкил, -C(O)-алкил, -C(О)-О-алкил, алкокси-, циклоалкил, алкенил, моноциклический или бициклический арил, гетероарил или гетероциклический радикал; R12 представляет собой водород, алкил, галоген или цианогруппу и n равно 0, 1, 2, 3 или 4, или их энантиомеру, или их конкретному таутомеру, или их фармацевтически приемлемой соли и способу лечения ассоциированного с аденозиновым рецептором A2b заболевания путем введения терапевтически ...

ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФЕНИЛ-2-ПИРИМИДИНАМИНА И ПРОЦЕСС ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новому производному N-фенил-2-пиридинамина, представленному формулой (1), и его соли, оказывающим подавляющий эффект на рак теплокровных животных, такой как рак легких, рак желудка, рак толстой кишки, рак поджелудочной железы, гепатому, рак предстательной железы, рак груди, хроническая или острая лейкемия, гематологическая злокачественная опухоль, рак головного мозга, рак мочевого пузыря, рак прямой кишки, рак шейки матки, лимфома и т.д. Настоящее изобретение также относится к способу приготовления соединения и фармацевтическому соединению для лечения вышеназванных различных заболеваний, содержащему действующее количество соединения в качестве активного ингредиента вместе с фармацевтически приемлемыми инертными носителями где R1-R8 такие, как указано выше.

СПОСОБЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ АНТИФОЛАТОВ

Данное изобретение относится к промежуточным продуктам и способам, относящимся к ним и начинающимся с них, ряду производных пиримидина формулы (V) которые являются промежуточными продуктами для получения полезных антифолатных соединений или сами представляют собой полезные антифолатные соединения. Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске.

ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОТНОСЯЩИЕСЯ К A2b-СЕЛЕКТИВНЫМ АНТАГОНИСТАМ, ИХ СИНТЕЗ И ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям структуры, где R1 представляет собой замещенный или незамещенный фенил или 5-6-членное гетероциклическое или гетероароматическое кольцо, содержащее от 1 до 5 гетероатомов; R2 представляет собой водород или замещенный или незамещенный алкильный, -C(O)-алкильный, -C(O)-O-алкильный, алкокси-, циклоалкильный, алкенильный, моноциклический или бициклический арильный, гетероарильный или гетероциклический радикал; R3 представляет собой водород или замещенный или незамещенный алкильный, =C(O)-алкильный, -C(O)-O-алкильный, алкокси-, циклоалкильный, алкенильный, моноциклический или бициклический арильный, гетероарильный или гетероциклический радикал, или R2 и R3 объединены с образованием гетероциклического кольца; где пунктирная линия представляет собой вторую связь, которая может присутствовать или отсутствовать, и, при ее наличии, R3 представляет собой кислород; каждый R4 и R5 независимо представляет собой замещенный или незамещенный алкильный, -C(O) ...

ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Представленное изобретение касается соединений формулы I, включая их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры, сольваты, метаболиты и фармацевтически приемлемы соли, которые могут использоваться при модулировании сигнального пути PIKK связанной киназы, например, mTOR, и для лечения заболеваний (например, злокачественной опухоли), опосредованных, по крайней мере частично, нарушенной регуляцией сигнального пути PIKK (например, mTOR). (I) (I) ...

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ВИРУСНОЙ ИНФЕКЦИИ ГЕПАТИТА В И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНОЙ ИНФЕКЦИИ ГЕПАТИТА В

Настоящее изобретение относится к применению производных 1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)цитозина и их физиологически функциональных производных для лечения инфекций вируса гепатита В.

ПЕСТИЦИДНІ 1-АРИЛ-3-ІМІНОПІРАЗОЛИ

... 1-арил-3-імінопіразоли формули (І) де R31, R32 , R33, R4, R5, R12, R13, R14, R15 та Z мають значення, що визначені в описі, які корисні як пестициди або проміжні сполуки для одержання інших пестицидів. Описані композиції, що включають сполуки формули (І), і способи їх застосування, особливо в сільському господарстві або для захисту тварин, як пестицидів, особливо для боротьби з членистоногими.

N-МОСТИКОВЫЕ СЕЛЕКТИВНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ АНДРОГЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Данное изобретение относится к классу веществ, имеющих мишенью андрогенные рецепторы (ARTA). Указанные вещества определяют новый подкласс соединений, которые являются селективными модуляторами андрогенных рецепторов (SARM). Обнаружено, что некоторые соединения SARM обладают неожиданной андрогенической и анаболической активностью нестероидного лиганда для андрогенного рецептора. Обнаружено, что другие соединения SARM обладают неожиданной антиандрогенической активностью нестероидного лиганда для андрогенного рецептора. Соединения SARM, или одни, или в композиции, пригодны для а) мужской контрацепции; b) лечения различных, связанных с гормонами состояний, например состояний, связанных с недостатком андрогенов у мужчин (ADAM), таких как усталость, депрессия, пониженное либидо, половая дисфункция, эректильная дисфункция, гипогонадизм, остеопороз, потеря волос, анемия, ожирение, саркопения, остеопения, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, изменения настроения и познавательной ...

СПОЛУКА 1,1'-(2"-БРОМ-2"-ХЛОРЕТЕНІЛ)-БІС-(5-ФТОРУРАЦИЛ), ЯКА МАЄ ПРОТИПУХЛИННУ АКТИВНІСТЬ

Сполука 1,1'-(2"-бром-2"-хлоретеніл)-біс-(5-фторурацил), яка має протипухлинну активність.

USE OF ANTAGONISTS OF RECEPTOR GAL3 IN TREATMENT OF DEPRESSION AND/OR ANXIETY AND COMPOUNDS, USEFUL IN SUCH METHODS

N-BRIDGED SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF

AMINOPYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS

The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising those compounds and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various disease, conditions, and disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the invention. © KIPO & WIPO 2008 ...

NOVEL PIPERAZINE COMPOUND ACTING AS SEROTONIN REUPTAKE INHIBITOR AND NK1 ANTAGONIST, METHOD FOR PREPARING THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME

PURPOSE: A novel piperazine compound is provided to be usefully used for treating depressive states, anxiety states, impulsive disorders, aggressive behaviors, drug abuse, obesity and appetite disorders, pain and inflammation, dementias, psychotic states, disturbances of chronobiological rhythms, nausea or gastrointestinal disorders, and be acted as a serotonin reuptake inhibitor and an NK1 antagonist. CONSTITUTION: The piperazine compound is represented by the formula(I). In the formula(I), each R1, R2, R3 and R4 is independently selected from the group consisting of H, linear or branched C1-6 alkyl, linear or branched C1-6 alkoxy, phenyl and cyano, X is a bond, O, -(CH2)m-, -OCH2- or -NR5-, Y is O, NR7 or CHR8, R8 is H or amino optionally substituted by one or two linear or branched C1-6 alkyl, Z is N or CH, n is 1 or 2, Ak is a linear or branched C1-6 alkylene chain, Ar is aryl or heteroaryl. © KIPO 2006 ...

N-PHENYL-2-PYRIMIDINE-AMINE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF

MODULATION OF PHOSPHORYL TRANSFERASE ACTIVITY OF GLUTAMINE SYNTHETASE

Methods of screening and designing compounds as inhibitors of glutamine synthetase, including adenylylated glutamine synthetase, are provided herein. Compounds and compositions useful for the treatment, prevention, and/or amelioration of bacterial infections, including Mycobacterium tuberculosis, are also provided.

COMPOSITIONS AND METHODS FOR BIOLOGICAL SAMPLE STORAGE

Compositions and methods are disclosed for substantially dry storage at ambient or elevated temperatures of biological samples such as nucleic acids,, proteins and cells in a form from which the samples can be substantially recovered, using a dissolvable or dissociable dry storage matrix comprising a borate composition and a stabilizer as disclosed, such as any of a number of zwitterionic stabilizers.

17-ACETAMIDO-4-AZASTEROID DERIVATIVES AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS

Compounds of structural formula I are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. They are useful as agonists of the androgen receptor in bone and/or muscle tissue while antagonizing the AR in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient. These compounds are therefore useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, cancer cachexia, Alzheimer’s disease, muscular dystrophies, cognitive impairment ...

Triol form of rosuvastatin and synthesis of rosuvastatin

Provided is a rosuvastatin triol and its use as a reference standard for analysis of rosuvastatin. Also provided are methods for preparation of rosuvastatin.

Antihypertensive pharmaceutical composition

Provided is an antihypertensive pharmaceutical composition containing Fimasartan, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof or a hydrate thereof as an angiotensin II receptor blocker, and Amlodipine, an isomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof or a hydrate thereof as a calcium channel blocker.

Novel bradykinin-B1 antagonists, process for their preparation and their use as medicaments

The present invention provides bradykinin-B1 antagonists of the formula in which A, Ar, G, Q, R¹ and R⁴ are as defined in claim 1 , their enantiomers, their diastereomers, their mixtures and their salts, in particular their physiologically acceptable salts with organic or inorganic acids or bases having useful properties, their preparation, medicaments comprising the pharmacologically effective compounds, their preparation and their use.

Guanidine Compounds, and Use Thereof as Binding partners for 5-Ht5 Receptors

The present invention relates to guanidine compounds of the general formula I corresponding enantiomeric, diastereomeric and/or tautomeric forms thereof as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The present compound further relates to the use of guanidine compounds as binding partners for 5-HT5 receptors for the treatment of diseases which are modulated by a 5-HT5 receptor activity, in particular for the treatment of neurodegenerative and neuropsychiatric disorders as well as the associated signs, symptoms and dysfunctions.

Optically active cyclobutyl pyrimidine

The compound of the formula см. иллюстрацию в PDF-документе [1R-(1α(E),2β,3α)]-1-[2,3-bis(hydroxymethyl)cyclobutyl]-5 - (2-bromoethenyl)-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione, is an antiviral agent that is active against herpes simplex virus 1 and varicella-zoster virus.

N-[(4-heteroaryl-1-piperazinyl) alkyl]-2-Benoxazolinines and related compounds and their therapeutic utility

Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents the compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

Method and compositions for the synthesis of BCH-189 and related compounds

The present invention relates to a method of preparing BCH-189 and various analogs of BCH-189 from inexpensive precursors with the option of introducing functionality as needed. This synthetic route allows the stereoselective preparation of the biologically active isomer of these compounds, β-BCH-189 and related compounds. Furthermore, the steochemistry at the nucleoside 4' position can be controlled to produce enantiomerically-enriched β-BCH-189 and its analogs.

1-((2-pyrimidinyloxy) alkyl(-4- (heteroaryl) Piperidines and related compounds and their therapeutic utility

Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents, the compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

Heteroaryls and uses thereof

This invention provides compounds of formula IA or IB: wherein HY, R1, R2, and G1, are as described in the specification. The compounds are inhibitors of VPS34 and/or PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

Corticotropin releasing factor antagonists

Corticotropin-releasing factor (CRF) antagonists having the formulae wherein the dashed lines, A, B, Y, Z, G, R₃, R₄, R₅, R₆, R₁₆ and R₁₇ are as defined in the application, and processes for preparing them. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment disorders including CNS and stress-related disorders.

Antiviral activity and resolution of 2-hydroxymethyl-5-(5-fluorocytosin-1-yl)-1,3-oxathiolane

A method and composition for the treatment of HIV and HBV infections in humans is disclosed that includes administering an effective amount of 2-hydroxymethyl-5-(5-fluorocytosin-1-yl)-1,3-oxathiolane, a pharmaceutically acceptable derivative thereof, including a 5' or N<4 >alkylated or acylated derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in a pharmaceutically acceptable carrier. A process for the resolution of a racemic mixture of nucleoside enantiomers is also disclosed that includes the step of exposing the racemic mixture to an enzyme that preferentially catalyzes a reaction in one of the enantiomers.

Crystal form of phenylamino pyrimidine derivatives

The present invention relates to a particular form of the (3,5-bis trifluoromethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3yl-pyrimidin-2ylamino)-phenyl]-benzamide (formula I), processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing this crystal form, and their use as anti tumor agent in humans. The compound of formula I, also known as AN-019, is: ...

1-[(4-hydroxypiperidin-4-yl)methyl]pyridin-2(1H)-one derivatives, preparation methods and uses thereof

Provided are N-[(4-hydroxypiperidin-4-yl)methyl]pyridin-2(1H)-one derivatives represented by formula I, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The above compounds have the dual activities of 5-hydroxytryptamine 1A receptor ligand and selective serotonin reuptake inhibitor. The preparation methods of the above compounds, the uses of these compounds for the prevention or treatment of nervous system diseases related to 5-hydroxytryptamine system dysfunction and the pharmaceutical compositions containing these compounds are also provided.

COMPOUND HAVING HYDROCOUMARIN SKELETON, LIQUID CRYSTAL COMPOSITION, AND LIQUID CRYSTAL DISPLAY DEVICE

A liquid crystal compound is to be obtained that has stability to heat, light and so forth, a high clearing point, a suitable optical anisotropy, a large negative dielectric anisotropy, and excellent compatibility with other liquid crystal compounds. A liquid crystal composition containing the compound is also to be obtained that has a low viscosity, a suitable optical anisotropy, a suitable negative dielectric anisotropy, a low threshold voltage, a high maximum temperature of a nematic phase (phase transition temperature from a nematic phase to an isotropic phase), and a low minimum temperature of a nematic phase. A compound having a hydrocoumarin skeleton is synthesized, and a liquid crystal composition containing the compound is produced.

Hydrates of 2-chloro-5-[3,6-dihydro-3-methyl-2,6-dioxo-4-(trifluoromethyl)-1-(2H)-pyrimidinyl]-4-fluoro-N-[[methyl(1-methylethyl)amino]sulfonyl]benzamide

The present invention relates to hydrates of 2-chloro-5-[3,6-dihydro-3-methyl-2,6-dioxo-4-(trifluoromethyl)-1-(2H)pyrimidinyl]-4-fluoro-N-[[methyl(1-methylethyl)amino]-sulfonyl]benzamide. The invention also relates to a process for the preparation of these hydrates and to plant protection formulations which comprise hydrates of the phenyluracil I.

Aminopyrimidine derivatives as LRRK2 modulators

Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n. X, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of diseases associated with LRRK2 receptor, such as Parkinson's disease.

Phenyl(oxy/thio)alkanol derivatives

The present invention relates to novel phenyl(oxy/thio)alkanol derivatives, to processes for preparing these compounds, to compositions comprising these compounds and to their use as biologically active compounds, in particular for controlling harmful microorganisms in crop protection and in the protection of materials and as plant growth regulators.

Тriоl fоrm оf rоsuvаstаtin аnd sуnthеsis оf rоsuvаstаtin

Рrоvidеd is а rоsuvаstаtin triоl аnd its usе аs а rеfеrеnсе stаndаrd fоr аnаlуsis оf rоsuvаstаtin. Аlsо prоvidеd аrе mеthоds fоr prеpаrаtiоn оf rоsuvаstаtin.

Тriоl fоrm оf rоsuvаstаtin аnd sуnthеsis оf rоsuvаstаtin

Рrоvidеd is а rоsuvаstаtin triоl аnd its usе аs а rеfеrеnсе stаndаrd fоr аnаlуsis оf rоsuvаstаtin. Аlsо prоvidеd аrе mеthоds fоr prеpаrаtiоn оf rоsuvаstаtin.

META-AZACYCLIC AMINO BENZOIC ACID DERIVATIVES AS PAN INTEGRIN ANTAGONISTS WITH IMPROVED PHARMACOKINETIC PROPERTIES AND METHODS FOR THEIR MANUFACTURE

The present disclosure provides pharmaceutical agents of the formula: wherein the variables are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such pharmaceutical agents. Methods of using the pharmaceutical agents for the treatment of a variety of diseases and disorders are also provided.

17-ACETAMIDO-4-AZASTEROID DERIVATIVES AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы:где R1 представляет собой С1-4 алкил; R2 может быть выбран из C-алкила, 6-членного арила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 6-членного гетероциклила, содержащего 1 гетероатом N или О, С-циклоалкила, 6-членный арил-С-алкила, гетероарил-C-алкила, или R1 и R2 вместе с N, к которому они присоединены, могут образовывать 10-членную гетероарильную или 5-10-членную гетероциклильную группу, возможно содержащую 1 дополнительный гетероатом, выбранный из О, N и S, каждая из которых может быть необязательно замещена, R5 выбран из Н, C-алкила, галогена; R6 выбран из 6-10-членного арила, 6-9-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из О и N; R8 представляет собой Н; и композициям для ингибирования фермента гидролаза амидов жирных кислот (FAAH). 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ N-БИАРИЛМЕТИЛАМИНОЦИКЛОАЛКАНКАРБОКСАМИДА

... 1. Соединение формулы I и его фармацевтически приемлемые соли: где Het представляет собой пиримидинил или пиридил, или их N-оксид; R1 и R2 независимо выбирают из водорода и С1-4 алкила; R3a и R3b независимо выбирают из водорода и С1-4 алкила, необязательно замещенного 1-5 атомами галогена; R4a и R4b независимо выбирают из (1) водорода, (2) галогена и (3) С1-4 алкила, необязательно замещенного 1-4 группами, выбираемыми из галогена, ORa, OC(O)Ra, S(O)kRd, OS(O)2Rd и NR1R2 или R4a и R4b вместе с атомом углерода, к которому они оба присоединены, образуют экзоциклический метилен, необязательно замещенный 1-2 группами, выбираемыми из C1-4 алкила, необязательно замещенного 1-5 атомами галогена, и С1-4 алкокси; R5 выбирают из (1) С1-6 алкила, необязательно замещенного 1-5 группами, независимо выбираемыми из галогена, нитро, циано, ORa, SRa, CORa, SO2Rd, CO2Ra, OC(O)Ra, NRbRc, NRb C(O)Ra, NRbC(O)2Ra, C(O)NRbRc, С3-8 циклоалкила, (2) C3-8 циклоалкила, необязательно замещенного 1-5 группами, независимо ...

Способ получения сульфониламинопиримидинов или их солей

VERFAHREN UND ZUSAMMENSETZUNGEN ZUR SYNTHESE VON BCH-189 UND VERWANDTEN VERBINDUNGEN

Novel anthracene -9,10-bis-carbonyl hydrazones and derivatives

The invention provides novel anthracene -9,10-bis-carbonyl- hydrazones and derivatives thereof useful as antibacterial agents, for inhibiting the growth of transplanted mouse tumors, and for inducing the regression and/or palliation of leukemia and related cancers. The novel compounds are represented by the formula: wherein A, B and C form an anthracene or a 9,10-dihydro anthracene nucleus, Z is a trivalent moiety of the formulae: wherein n is 0, 1, 2 or 3 and R is hydrogen, alkyl having up to 4 carbon atoms, cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms, phenyl or benzyl; R1 is hydrogen or alkyl having up to 4 carbon atoms; R2 is hydrogen, alkyl having up to 4 carbon atoms, phenyl or monovalent moieties of the formula: wherein m is 2, 3, 4 or 5, R7 is amino anilino, hydrazino, monohydroxyalkylamino having from 2 to 4 carbon atoms and wherein the carbon atom alpha to the nitrogen atom may not bear a hydroxy group, alkylamino having up to 4 carbon atoms, dialkylamino ...

SULFONYLAMINOPYRIMIDINE, YOUR PRODUCTION AND USE AS CURES

NEW PHENYLPROPARGYLETHERDERIVATE

NEW TRISUBSTITUTIERTES 8H-PYRIDOÄ2,3DÜPYRIMIDIN-7-ONDERIVAT FOR the TREATMENT OF DISEASES OBTAINED BY CSBP/P38KINASE