УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТИАЗОЛИДИНДИОНОВ, НОВЫЕ ТИАЗОЛИДИНДИОНЫ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к способу получения тиазолидиндионов формулы III, где А обозначает СН=СН или S, W - О; Х - S, О или NR2, где остаток R2 является водородом или C1-С6алкилом; Y - СН или N; R - нафтил, тиенил или фенил, который необязательно одно- либо двукратно замещен C1-С3алкилом, СF3, C1-С3алкоксигруппой, F, Cl или бромом; R1 - водород C1-С6алкил и n = 1-3, путем восстановления соединения формулы IV металлическим алюминием в протонном растворителе. Лекарственные средства содержит обычные добавки и вспомагательные вещества и одно из производных тиазолидиндиона, указанного выше. Производные тиазолидиндиона используются для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения сахарного диабета. Технический результат: усовершенствованный способ получения тиазолидиндионов. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

ОКСАЗОЛО- И ТИАЗОЛО-[4,5-С] -ХИНОЛИН-4-АМИНЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ СТИМУЛИРОВАНИЯ ЦИТОКИНЕТИЧЕСКОГО БИОСИНТЕЗА

Изобретение относится к оксазоло- и тиазоло[4,5-с]хинолин-4-аминам общей формулы (I), в которой R1 выбран из группы, состоящей из атомов кислорода и серы; R2 выбран из атома водорода; алкила; алкил-ОН (гидроксиалкила); алкил-Х-алкила; алкил-O-С(O)-N(R5)2; морфолинила, пирролидинила; алкил-Х-арильного радикала; алкенил-Х-арильного радикала; каждый из заместителей R3 и R4 представляет собой атом водорода или взятые вместе заместители R3 и R4 образуют конденсированную ароматическую или [1,5]нафтиридиновую систему; Х представляет собой -O- или простую связь; R5 представляет собой атом водорода. Также описаны промежуточные соединения, фармацевтическая композиция и способ стимулирования цитокинетического биосинтеза на основе этих соединений. Технический результат - получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. 9 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

АМИНОТИАЗОЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛИНЗАВИСИМЫХ КИНАЗ

Изобретение относится к новым производным аминотиазола формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает гетероарил, выбранный из оксазолила, который замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из низшего алкила, галогена, карбамоила, алкилоксикарбонила, алкилкарбонилокси; или бензоксазола; R4 обозначает водород; СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкилоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, амино, циано или нафтилом и т.д.; или СОО-алкил; СОО-циклоалкил; СОО-фенил; СОО-алкил-фенил; SO2-алкил; SO2-фенил; С(NCN)NH-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном; R5 обозначает водород; m обозначает целое число от 0 до 2; n равно 0. Фармацевтическая композиция, обладающая действием ...

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛИДИНДИОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ СНИЖЕНИЯ ГЛЮКОЗЫ И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к новому производному азолидиндиона формулы (I), где один из X, Y и Z обозначает С=O или C=S, и один из оставшихся X, Y и Z обозначает группу С=, а другие группу С=С; R1, R2 и R3 являются заместителями или по X, Y и Z, или по атому азота и могут быть одинаковыми или различными и обозначать водород, галоген, гидрокси, нитро, и т.д., группа -(CH2)n-O- и может присоединяться через атом азота или X, Y, Z, n равно 1-4, Ar обозначает фенилен или нафтилен, R4 обозначает водород или образует связь с группой А, А обозначает азот или CR5, R5 обозначает водород, галоген или образует связь с R4, В означает О или S, когда А является CR5, и В означает О, когда А является N, его таутомерные формы, стереоизомеры, полиморфные формы, фармацевтически приемлемые соли и сольваты. Способ получения соединения формулы (I) путем взаимодействия соединения формулы (VIII) с соединением формулы (XII), и т. д. Фармацевтическая композиция, обладающая антидиабетической активностью, содержащая соединение ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые замещенные гетероциклические соединения формулы I, где А означает двухвалентный радикал, выбранный из -О-СО-, -CH2O-CO- и др., как указано в п.1 формулы, R1 означает водород или C1-C4-алкил; m - 2, 3; Ar1 означает фенил, возможно замещенный галогеном, гидроксилом, C1-C4-алкокси, C1-C4-алкилом, трифторметилом, метилендиокси; Т означает -CH2-Z, -CH(C6H5 )2, -C(C6H5)3. Соединения формулы I обладают сродством к рецепторам тахикинина при ингибиторной константе Ki ниже 10-8 М. Описывается способ получения соединений формулы I и промежуточные соединения, используемые в нем. Описывается также фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью к рецепторам нейрокининов, содержащая в качестве активного вещества соединение формулы I. 12 с. и 13 з.п.ф-лы, 3 табл.

ОКСАЗОЛИДИНОНЫ, ИХ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным оксазолидинонов общей формулы (I), приведенной в описании, а также их соли. Способ получения соединения общей формулы (I) заключается в том, что соединения формулы (I), где R1 - фенил, замещенный CN-группой, превращают в соединения формулы (I), где R1 - фенил, замещенный амидиновой группой, Y имеет значения, указанные в п. 1. Фармацевтический препарат, обладающий ингибирующей активностью связывания фибриногена, содержащий соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, а также способ его получения. Данные соединения могут использоваться для лечения тромбозов, инфаркта миакарда, воспалений, опухолей. 4 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРОПИПЕРИДИНА

... 1. Соединение формулы I: где R1 и R2 являются одинаковыми или различными и каждый представляет арильную группу, определенную ниже, которая необязательно может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из Замещающей Группы А, определенной ниже, или гетероарильную группу, определенную ниже, которая необязательно может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из Замещающей Группы А, определенной ниже; А представляет метиленовую группу, карбонильную группу или сульфонильную группу; В представляет простую связь, С1-4алкиленовую группу или С2-4алкениленовую группу; D представляет атом кислорода или атом серы; Е представляет С1-4алкилен или С2-4алкениленовую группу; где G представляет С5-8циклоалкеновый цикл, который необязательно замещен 1 или 2 труппами, выбранными из Замещающей Группы В, определенной ниже, или С5-8циклоалкановый цикл, замещенный 1 или 2 группами, выбранными из Замещающей Группы В, определенной ниже; Аr представляет арильный цикл, определенный ниже, который необязательно ...

CПOCOБ БOPЬБЫ C COPHЯKAMИ

DELTA 6, 7-TAXOLEN, ANTINEOPLASTISCHE VERWENDUNG UND DIESE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSTELLUNGEN

VERFAHREN ZUM OPTISCHEN AUFHELLEN VON ORGANISCHEN MATERIALIEN

Improvements in or relating to a process for producing B-lactam compounds

Process for N-acyloxy or sulfooxy 2-azetidinones comprising O-acylation of a beta -hydroxy or beta -halo hydroxamic acid, and cyclizing the O-acylhydroxamate with TPP-CCl4-TEA or with TPP-dialkylazodicarboxylate to the N-acyloxy-2-azetidinone. Solvolysis of the acyl group provides an N-hydroxy-2-azetidinone. E.g., N-Cbz-L-serine is converted to the O-acetyl hydroxamate, cyclized and solvolyzed to N-hydroxy-3-(Cbz-amino)-2-azetidinone. The N-hydroxy-2-azetidinones are useful intermediates to monocyclic beta -lactam antibiotics and beta -lactamase inhibitors.

COMPOUNDS

COMPOUNDS

COMPOUNDS

Piperazine derivatives for the treatment of HIV infections.

Compounds compositions and methods for stimulating neuronal growth and elongation

Substituted oxazoles and thiozoles derivatives as hppar gamma amd hppar alpha activators

Inhibitors of interleukin-1B converting enzyme.

Compounds that are inhibitors of interleuken-lB converting enzyme and are representing by the formula: The ICE inhibitors have specific structural and physicochemical features. The compounds and compositions thereof are suited for inhibiting ICE activity and may be used as agents against interleukin-1 mediated diseases, including inflammatory diseases, autoimmune diseases and neurodegenerative diseases.

Compounds, compositions, and methods for stimulating neuronal growth and elongation

Compounds that inhibit the peptidyl-proly isomerase (rotamase)enzyme activity of the FK-506 binding protein (FKBP)and compositions comprising these compounds are described. The fkbp-inhibiting compounds have a bicyclic [3.3.1], [4.3.1]or polycyclic azaamide nucleus, pharmaceutical compositions containing such compounds help stimulate the outgrowth of neurites in nerve cells and augmenting nerve regeneration. Methods of treating nerve cells with such compositions are useful to promote repair of neuronal damage caused by disease and physical trauma.

News amino-5 oxaline-2, their method of preparation like their therapeutic application.

Method of preparation of 2-aminooxazoles.

Method of preparation of 3-halocéphalosporines.

Compounds, compositions, and methods for stimulating neuronal growth and elongation.

Indanyl-and tetrahydronaphthyl-amino-azoline compounds for combating animal pests

3-Heterocyclylpropanohydroxamic acid pcp inhibitors

3-Heterocyclyl propanohydroxamic acid pcp inhibitors

1-(Azolin-2-yl) amino-1,2-diphenylethane compoundsfor combating insects, arachnids and nematodes

COMPOUNDS

COMPOUNDS

COMPOUNDS

COMPOUNDS

RETROVIRAL PROTEASE INHIBITORS

Inhibitors of interleukin-1B converting enzyme

COMPOUNDS

Compounds compositions and methods for stimulating neuronal growth and elongation

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYLHETEROCYCLEN AND YOUR ACID ADDITION SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYLHETEROCYCLEN AND YOUR ACID ADDITION SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYLHETEROCYCLEN AND YOUR ACID ADDITION SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYLHETEROCYCLEN AND YOUR SAEUREADDITIONSSALZEN

GAMMASELECTIVE RETINOIDE

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NEUEN BENZOXAZOLDERIVATEN

LIGHT EMITTING DIODE AND USED CONNECTIONS

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF NEW ONES 5-SUBSTTUIERTEN OXAZOLIDIN-2,4-DIONEN AND YOUR SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW OXAZOLDERIVATEN

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYL HETEROCYCLEN AND YOUR SAEUREADDITIONSSALZEN

PROCEDURES FOR THE PRODUCTION OF NEW ONE 5 - OR 6 - SUBSTITUTED BENZOXAZOLEN

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYLHETEROCYCLEN AND YOUR ACID ADDITION SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYLHETEROCYCLEN AND YOUR ACID ADDITION SALTS

PROCEDURE FOR the PRODUCTION of NEW 2-ANILINOOXAZOLINEVERFAHREN FOR the PRODUCTION of NEW 2-ANILINO-OXAZOLINVERFAHREN FOR the PRODUCTION of NEW 2-ANILINO - OXAZOLINE E

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW OXAZOLIDINE

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW OXAZOLDERIVATEN

USE FROM THIAZOLIDINDIONEN TO THE PREVENTION OR DELAY OF THE OCCURRENCE NICHTINSULINABHÄNGIGEN DIABETES MELLITUS (NIDDM)

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF NEW ONES 5-SUBSTITUIERTEN OXAZOLIDIN-2,4-DIONEN AND YOUR SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF BENZOXAZOLON.

USE OF 2-PROPARGYLOXY-BENZAZOLEN AS SYNERGISTEN.

HETERO-CYCLIC DERIVATIVES OF GUANIDIN, PROCEDURE FOR YOUR PRODUCTION AND THESE CONTAINING THERAPEUTIC MEANS.

AS ANTIBACTERIAL MEANS USABLE AMINOMETHYLOXOOXAZOLIDINYL BENZENE DERIVATIVES.

HETERO-CYCLIC CONNECTIONS.

SUBSTITUTED 2-PHENYLIMINO-OXAZOLIDIN-DERIVATE WITH HERBIZIDER EFFECT.

11-HALOGEN-PROSTANDERIVATE, PROCEDURE FOR YOUR PRODUCTION AND YOUR APPLICATION AS DRUGS.

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF BESTATIN DERIVATIVES AND THEIR INTERMEDIATE PRODUCTS.

1-OXA-2-OXO-3-R-3-AZA-5-Z-CYCLOPENTANDERIVATE.

NITRIC ACID ESTER DERIVATIVES.

HUMAN PEPTIDI INHIBITION MATERIALS OF LEUKOCYTE ELASTASE ONE (HLE).

AMINOETHYLTHIAZOLE AND AMINOETHYLOXAZOL DERIVATIVES.

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF 1-OXA-3, 8-DIAZA-4OXO-SPIRO (4,5>DECAN-VERBINDUNGEN.

DRUG FORM EFFECT EXTENDED OF THEOPHYLLIN WITH.

NEW TRISUBSTITUTED IMIDAZOLDERIVATE, PROCEDURES FOR YOUR PRODUCTION, THESE CONTAINING PHARMACEUTICAL PREPARATIONS AND YOUR USE.

PROCEDURE FOR THE REVERSAL OF THE CONFIGURATION IN OPTICALLY ACTIVE CONNECTIONS AND TO IT NEEDED NEW ONE OPTICAL ACTIVE INTERMEDIATE PRODUCTS AND THEIR SALTS.

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW OXAZOLDERIVATEN

HETERO-CYCLIC CONNECTIONS AND THEIR PRODUCTION.

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF S-METOPROLOL AND ITS INTERMEDIATE PRODUCTS.

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW BENZOXAZOL DERIVATIVES

OXAZOLIDIN-2-ONE-DERIVATE AS HYPERGLYCEMI MEANS.

INDANDERIVATE, MANUFACTURING METHODS AND TREATMENT.

NEW CARBACYCLINE, PROCEDURES FOR YOUR PRODUCTION AND YOUR USE AS DRUGS.

GUANIDINOBENZOESAEUREESTERDERIVATE, A PROCEDURE FOR THEIR PRODUCTION AND THESE CONTAINING PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS.

2-PHENOXYPROPIONS of URE CYANAMIDES.

AMINOMETHYL, N-PHENYL-SUBSTITUTING OXOOXAZOLIDIN DERIVATIVES NUETZLICH AS ANTIBACTERIAL MEANS.

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF AN ARALIPHATIC ALDEHYDE AND MEANS FOR ITS PRODUCTION.

AZOLYLOXY ESSIGSAEUREAMIDE ONE, PROCEDURE FOR YOUR PRODUCTION AND YOUR USE AS HERBICIDES.

NEW OXAZOLINE, THEIR PRODUCTION AND THE NEW OXAZOLINE ABSTENTION PHARMACEUTICAL PREPARATIONS.

SUBSTITUTED PHENOXIALKANCARBONSAEUREDERIVATE, PROCEDURES FOR YOUR PRODUCTION AND YOUR USE AS HERBICIDES.

3 (P-ALKYLSULFONYLPHENYL) - AND 3 (PALKYLSULFINYLPHENYL) OXAZOLIDINONDERIVATE AS ANTIBACTERIAL ACTIVE SUBSTANCES.

PROCEDURES FOR THE PRODUCTION OF NEW ONE 5 - OR 6 - SUBSTITUTED BENZOXAZOLEN

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF NEW ONE 2-OXAZOLINDERIVATEN

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW BENZOXAZOL DERIVATIVES

SUBSTITUTED HETERO-CYCLIC CONNECTIONS, PROCEDURES FOR YOUR PRODUCTION AND THESE CONNECTIONS ABSTENTION PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW OXAZOLDERIVATEN

USE OF 4 (1-OXOALKYL>-2,5OXAZOLIDINDIONEN FOR the SELECTIVE STEREOSPEZIFI EDUCATION OF BIOLOGICALLY EFFECT BETA LACTAMS.

PIPERIDINYLMETHYLOXAZOLIDINON DERIVATIVE

OXAZOLIDINONE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

N (5 (((5-ALKYL-2-OXAZOLYL) METHYL) THIO) - 2 - THIAZOLYL) - CARBOXAMIDE AS INHIBITORS of CYCLINABHÄNGIGER KINASEN

DELTA 6,7-TAXOL of DERIVATIVES of ANTI-EOP READING TABLES CONNECTIONS AND THESE CONTAINING PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

CONNECTIONS TO THE TREATMENT OF ALLERGI AND INFLAMMATORY ILLNESSES

NEW CARBACYCLINES, PROCESS FOR THEIR PRODUCTION AND THEIR USEAS MEDICAMENTS

A VALINE-PROLINE-VALINE ELASTASE INHIBITOR WITH HETEROCYCLIC KETONE SUBSTITUENT GROUPS

Improved method for producing thiazolidinediones, and new thiazolidinediones

Compounds useful for treating allergic or inflammatory diseases

Light emitting device and compounds for use therein