НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РАССАСЫВАНИЯ КОСТЕЙ И АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ВИТРОНЕКТИНА

Предметом настоящего изобретения являются соединения формулы (I), где W означает R1-A-B-D-C(R16), R1-A-B-D-C(R16)=C или циклическую систему формулы (II), причем эта система может содержать только один гетероатом из ряда N; Y означает С=O, C=S; Z означает N(R0); А означает прямую связь, C1-C3-алкандиил, -NR2-, -СО-; В означает прямую связь, С1-C3-алкандиил, фенилен, -NR2-, -СО-, -С(O)-NR2-, -NR2-C(O)-; D означает прямую связь, С1-C3-алкандиил, фенилен, -NR2-, -CO-, -CO-NR2-; Е означает прямую связь, С1-C3-алкандиил; F означает D; G означает формулу (III); L означает N; R0 означает водород; R1 означает R2-C(= NR2)NR2-, R2R3N-C(=NR2)-, R2R3N-C-(NR2)-NR2 или гетероциклы. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей активностью относительно адгезии остеокластов и благодаря этому свойству могут использоваться в качестве ингибиторов рассасывания костей, ингибиторов роста и метастазирования опухолей и т. д. и в качестве фармацевтической композиции. 2 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

ФЕНИЛЬНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2

... 1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где X-Y-Z- выбирают из группы, включающей в себя (а) -СН2СН2СН2-, (b) -С(О)СН2СН2-, (с) -СН2СН2С(О)-, (d) -CR5(R5')-O-C(O)-, (е) -С(О)-О-CR5(R5')-, (f) -CH2 -NR3-CH2-, (q) -CR5(R5')-NR3-C(O)-, (h) -S-N=CH-, (i) -CH-N-S-, (j) -N=CR4-O-, (k) -O-CR4=N-, (l) -N=CR4-NH-, (m) -C(O)-NR3-CR5(R5')-, (n) -NR3-CH=CH-, при условии, что R1 не является - S(O2)Me, (о) -СН=СН-NR3-, при условии, что R1 не является - S(O)2Me, когда сторона b представляет собой двойную связь, а сторона а и с представляют собой простые связи; X-Y-Z- выбирают из группы, включающей в себя (а) =N-S-CH=, (b) =CH-S-N=, (c) =N-O-CH=, (d) =CH-O-N=, (e) =N-S-N=, (f) =N-O-N=, когда стороны а и с представляют собой двойные связи, а сторона b представляет собой простую связь; R1 выбирают из группы, включающей в себя (a) S(O)2CH3, (b) S(O)2NH2, (c) S(O)2NHC(O)CF3, (d) S(O)(NH)CH3, (e) S(O) (NH)NH2, (f) S(O) (NH)NHC(O)CF3, (q) P(O) (CH3)OH, (h) P(O) (CH3)NH2; R2 выбирают ...

Ионные жидкости

... 1. Ионные растворы общей формулы К+А- (I) в которой K+ обозначает катион, который выбирают из группы, состоящей из где R1-R5 являются идентичными или отличаются друг от друга, необязательно связаны напрямую друг с другом посредством одинарной либо двойной связи и, каждый, в отдельности или совместно, имеют следующие значения Н, галоген, алкильный радикал (от C1 до С8), который может быть частично или полностью замещенным другими группами, предпочтительно F, Cl, N(CnF(2n+1-х)Нх)2, O(CnF(2n+1-x)Hx), SO2(CnF(2n+1-x)Hx) или CnF(2n+1-x)Hx, где 1 Подробнее

ПОЛУЧЕНИЕ БИС-ТИОЛОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ПОЛУЧЕНИИ ЖИДКИХ ПОЛИСУЛЬФИДНЫХ ПОЛИМЕРОВ

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ИНДУКТОРЫ ТЕРМИНАЛЬНОЙ ДИФФЕРЕНЦИАЦИИ КЛЕТОК ОПУХОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение предлагает соединение, имеющее структуру (I): и отличающееся тем, что каждый из заместителей R1 и R2, независимо друг от друга, принимает одинаковые или разные значения; если заместители R1 и R2 являются одинаковыми, каждый из них представляет собой замещенный или незамещенный ариламино, циклоалкиламино, пиридиламино, пиперидино, 9 - пурин - 6 - амино или тиазолиламиногруппу; если заместители R1 и R2 различны, то R1 представляет собой группу R3 - N - R1, где каждый из заместителей R3 и R4 независимо друг от друга принимает одинаковые или разные значения и представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, замещенный или незамещенный, линейный или разветвленный алкил, алкенил, циклоалкил, арил, алкилокси-, арилокси-, арилалкилокси- или пиридильную группу, или заместители R3 и R4 вместе образуют пиперидиновую группу, а заместитель R2 представляет собой гидроксиламино-, гидроксильную, амино-, алкиламино-, диалкиламино- или алкоксильную группу; и n принимает целые значения ...

Glyoxyl-Cyclohexendione.

Antirhinovirale (Thio)morpholinyl- und Piperazinyl-Alkylphenolether.

Estrogen agonists/antagonists.

Compounds of this formula ...

Estrogen agonists/antagonists

New derivatives of the carboxylic acid cyclopropane their preparation, their application to the fight against the parasites of the plants, of the animals and the buildings, the compositions containing them and new intermediaries obtained.

Estrogen agonists/antagonists

Estrogen agonists/antagonists

PRENYL TRANSFERASE INHIBITORS

IONI LIQUIDS

GLYOXYL CYCLOHEXENDIONE ONE.

CYCLOPROPAN CARBOXYLSAEURE DERIVATIVES, YOUR PRODUCTION AND APPLICATION WITH THE FIGHT AGAINST PARASITS AGAINST PLANTS, ANIMALS AND RESTAURANTS, YOUR COMPOSITIONS AND INTERMEDIATE PRODUCTS.

ÖSTROGEN AGONISTEN/ANTAGONISTEN

AMINOALKYLAMINOCARBONYL AMINODIOL AMINO ACID DERIVATIVES AS ANTI-HYPERTENSIVE AGENTS

Inhibitors of IAP

Novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies and have the general formula 1: 0 Ph wherein R',R2,,R4,R5 and R6 are as described herein.

Estrogen agonists/antagonists

CYCLOPROPANE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES; PROCESS FOR PREPARING THE SAME AND THEIR USE FOR CONTROLLING PLANT AND INDOOR PESTS; COMPOSITIONS THEREOF AND NEW INTERMEDIATES PRODUCED

... : L' invention concerne les composés (I') : (I') où la double liaison est E ou Z, A' est un reste d'alcool et R est un alcoyl (C1-C18) substitué par un ou plusieurs groupements fonctionnels identiques ou différents ou un aryl (C6-C14) ou un hétérocycle, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements fonctionnels identiques ou différents. L'invention concerne également la préparation des composés (I'), leur application à la lutte contre les parasites des végétaux et des locaux, les compositions les renfermant et les nouveaux intermédiaires obtenus.

IONIC LIQUIDS

The invention relates to ionic liquids for use in electrochemical cells and for organic syntheses.

SULFONAMIDES

Compounds of the formula, I wherein R1 signifies heterocyclyl; R2 signifies hydrogen, lower-alkyl, lower-alkoxy, lower-alkylthio, lower-alkoxy-lower-alkyl, lower-alkylsulphonyl-lower-alkoxy, phenyl, lower alkylphenyl, lower-alkoxy-phenyl, lower-alkylene-dioxyphenyl, phenyl-lower alkyl, lower alkyl-phenyl-lower alkyl, lower alkoxy-phenyl-lower alkyl, lower alkylenedioxyphenyl-lower alkyl, heterocyclyl or heterocyclyl-lower alkyl; R3 signifies lower-alkyl, lower-alkoxy, formyl, halo-lower-alkyl, hydroxy-lower-alkyl, amino-lower-alkyl or a residue -CH2O-A-lower-alkyl, -(CH2)m-O-(CRaRb)nOH, -(CH2)m-O-(CRaRb)nOR9, -(CH2)m-O-(CRaRb)nNH2 or -(CH2)m-O-(CRaRb)n-B-R9; R4-R8 signify hydrogen, lower-alkoxy or halogen; R9 signifies heterocyclyl; phenyl or phenyl substituted by loweralkyl, lower-alkoxy and/or halogen, or lower-alkyl; Ra and Rb signify hydrogen or lower-alkyl; A signifies a ketalized 1,2-dihydroxy-ethylene group; B signifies -OC(O)O-, -O(C(O)NH-, -NH(C(O)NH- or -NHC(O)O-: n signifies ...

SULFONAMIDES

Compounds of the formula, (see formula I) wherein R1 signifies heterocyclyl; R2 signifies hydrogen, lower-alkyl, lower-alkoxy, lower-alkylthio, lower-alkoxy-lower-alkyl, lower-alkylsulphonyl-lower-alkoxy, phenyl, lower alkylphenyl, lower-alkoxy-phenyl, lower-alkylene-dioxyphenyl, phenyl-lower alkyl, lower alkyl-phenyl-lower alkyl, lower alkoxy-phenyl-lower alkyl, lower alkylenedioxyphenyl-lower alkyl, heterocyclyl or heterocyclyl-lower alkyl; R3 signifies lower-alkyl, lower-alkoxy, formyl, halo-lower-alkyl, hydroxy-lower-alkyl, amino-lower-alkyl or a residue -CH2O-A-lower-alkyl, -(CH2)m-O-(CR a R b)n OH, -(CH2)m-O-(CR a R b)n OR9, -(CH2)m-O-(CR a R b)n NH2 or -(CH2)m-O-(CR a R b)n-B-R9; R4-R8 signify hydrogen, lower-alkoxy or halogen; R9 signifies heterocyclyl; phenyl or phenyl substituted by lower-alkyl, lower-alkoxy and/or halogen, or lower-alkyl; R a and R b signify hydrogen or lower-alkyl; A signifies a ketalized 1,2-dihydroxy-ethylene group; B signifies -OC(O)O-, -O(C(O)NH-, -NH(C( ...

NOVEL POTENT INDUCERS OF TERMINAL DIFFERENTIATION AND METHODS OF USE THEREOF

The present invention provides the compound having structure (I), wherein ea ch of R1 and R2 are independently the same as or different from each other; whe n R1 and R2 are the same, each is a substituted or unsubstituted arylamino, cycloalkylamino, pyridineamino, piperidino, 9-purine-6-amine, or thiazoleami no group; when R1 and R2 are different, R1 = R3-N-R4, wherein each of R3 and R4 are independently the same as or different from each other and are a hydroge n atom, a hydroxyl group, a substituted or unsubstituted, branched or unbranch ed alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, alkyloxy, aryloxy, arylalkyloxy, or pyridi ne group, or R3 and R4 bond together to form a piperidine group and R2 is a hydroxylamino, hydroxyl, amino, alkylamino, dialkylamino or alkyloxy group; and n is an integer from about 4 to about 8. The present invention also provides a method of selectively inducing terminal differentiation of neoplastic cells and thereby inhibiting proliferation of such cells. Moreove r, the ...

НОВЫЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

В изобретении описываются соединения формулы I, в которой R1-R4, X, Y и Z имеют значения, определенные в формуле изобретения, которые проявляют СОМТ фермент ингибирующую активность и таким образом полезны в качестве СОМТ ингибиторов.

СПОСОБЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ АНТИФОЛАТОВ

Данное изобретение относится к промежуточным продуктам и способам, относящимся к ним и начинающимся с них, ряду производных пиримидина формулы (V) которые являются промежуточными продуктами для получения полезных антифолатных соединений или сами представляют собой полезные антифолатные соединения. Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске.

NEW PHARMACEUTICAL CONNECTIONS

БЕНЗОКОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПЯТИЧЛЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются соединения формулы (I), в которой R1-R4, X, Y и Z имеют значения, определенные в формуле изобретения, которые проявляют СОМТ -ферментингибирующую активность и таким образом являются полезными как СОМТ-ингибиторы. (I) ...

ПОХІДНІ ПЕПТИДУ (ВАРІАНТИ), ЩО ЗДАТНІ ВИВІЛЬНЮВАТИ ГОРМОН РОСТУ, ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ (ВАРІАНТИ), СПОСІБ СТИМУЛЮВАННЯ ВИВІЛЬНЕННЯ ГОРМОНУ РОСТУ З ГІПОФІЗА, СПОСОБИ ПІДВИЩЕННЯ ШВИДКОСТІ І ТЕМПУ РОСТУ ТА ВИРОБНИЦТВА МОЛОКА АБО ВОВНИ, СПОСІБ ЛІКУВАННЯ НЕЗДУЖАНЬ

Описані нові синтетичні пептиди загальної формули (I), в якій скорочення А, В, D, Е, F, G, J та m, n, р даються в описі винаходу. Сполуки формули (І) сприяють вивільненню гормону росту у людей і тварин. Також описані композиції, що сприяють росту, які містять сполуки формули (І) як активний інгредієнт, методи стимулювання вивільнення гормону росту, а також використання сполук формули (І). (I) ...

Z-5-(4-ДИФЛУОРОМЕТОКСИ)БЕНЗИЛІДЕН-2-ТІОКСО-1,3-ТІАЗОЛІДИН-4-ОН, ЩО ПРОЯВЛЯЄ АНТИТИРЕОЇДНУ АКТИВНІСТЬ

Z-5-(4-Дифлуорометокси)бензиліден-2-тіоксо-1,3-тіазолідин-4-он формули , що проявляє антитиреоїдну активність.

НОВЫЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Соединения формулы (I), (R1, R2, R3, R4, X, Y и Z определены в описании), или фармацевтически приемлемая соль или эфир, при условии, что соединение не является 2-бензил-7-бром-6-нитробензофуран - 4,5 - диолом, содержащая его фармацевтическая композиция и использование в виде лекарственного средства для лечения таких заболеваний или состояний, при которых назначен ингибирующий агент СОМТ. Пункты: 4 независ. 27 завис.

New cyclopropanecarboxylic acid derivatives, process for their preparation and their application in combating parasites

Antimicrobial dihalonitromethylisoxazoles

3-(2-Amino-4-thiazolyl)-L-alanine L-glutamic Acid Salt

composição antimicrobiana, método de preparação da composição, dispositivo médico e uso da composição

N-(4-Aryl-thiazol-2-yl)-sulfonamides and their use

FATTY ACID AMIDE HYDROLASE INHIBITORS

Disclosed are compounds of formula R-X-Y that may be used to inhibit the action of fatty acid amide hydrolase (FAAH). Inhibition of fatty acid amide hydrolase (FAAH) will slow the normal degradation and inactivation of endogenous cannabinoid ligands by FAAH hydrolysis and allow higher levels of those endogenous cannabinergic ligands to remain present. These higher levels of endocannabinoid ligands provide increased stimulation of the cannabinoid CBl and CB2 receptors and produce physiological effects related to the activation of the cannabinoid receptors. They will also enhance the effects of other exogenous cannabinergic ligands and allow them to produce their effects at lower concentrations as compared to systems in which fatty acid amide hydrolase (FAAH) action is not inhibited. Thus, a compound that inhibits the inactivation of endogenous cannabinoid ligands by fatty acid amide hydrolase (FAAH) may increase the levels of endocannabinoids and, thus, enhance the activation of cannabinoid ...

NOVEL HEXAFLUOROISOPROPANOL DERIVATIVES

The invention is concerned with novel hexafluoroisopropanol derivatives of formula (I) wherein R1 to R6, m and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments.

(3,4-Disubstituted)Propanoic Carboxylates as Sip (Edg) Receptor Agonists

The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are S1P1/Edg1 receptor agonists and thus have immunosuppressive, anti-inflammatory and hemostatic activities by modulating leukocyte trafficking, sequestering lymphocytes in secondary lymphoid tissues, and enhancing vascular integrity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treatment or prevention.

Guanidine Compounds, and Use Thereof as Binding partners for 5-Ht5 Receptors

The present invention relates to guanidine compounds of the general formula I corresponding enantiomeric, diastereomeric and/or tautomeric forms thereof as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The present compound further relates to the use of guanidine compounds as binding partners for 5-HT5 receptors for the treatment of diseases which are modulated by a 5-HT5 receptor activity, in particular for the treatment of neurodegenerative and neuropsychiatric disorders as well as the associated signs, symptoms and dysfunctions.

Antimicrobial dihalonitromethylisoxazoles

Dihalonitromethylisoxazoles have been prepared from the corresponding nitronate salts. The compounds are useful as broad spectrum antibacterials, antifungals, antiprotozoals and aquatic biocides.

ИНГИБИТОРЫ ПРЕНИЛТРАНСФЕРАЗ

Изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов R1-R18 представлены в описании, обладающим способностью ингибировать пренилтрансферазы. Соединения также являются эффективными при ингибировании пролиферации клеток опухоли. Описаны также димерные соединения, включающие остатки соединений формулы (I) или (II), а также способ лечения опухолей или рестеноза у субъекта, заключающийся во введении субъекту соединений по изобретению. 3 с. и 14 з.п.ф-лы.

ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ФУРАНОНЫ, ТИАЗОЛЫ И ПЕНТЕНОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Описывается соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X-Y-Z выбирают из группы, включающей в себя a) -C(O)CH2CH2-, b) -С(O)-O-CR5(R5)-, c) -S-N= CH, d) -CH=N-S-, когда сторона b) представляет собой двойную связь, а сторона a) и c) представляют собой простые связи; и X-Y-Z представляет группу =N-S-CH=, когда стороны a и c представляют собой двойные связи, а сторона b представляет собой простую связь; R1 выбирают из группы, включающей в себя a) S(O)2CH3, b) S(O)2NH2, c) S(O)2NHC(O)CF3; R2 выбирают из группы, включающей в себя a) C3, C4, C5, C6 и C7-циклоалкил, b) моно-, ди- или тризамещенный фенил, в котором заместители выбирают из группы, включающей в себя (1) водород, (2) галоген, (3) C1-6-алкокси, (4) C1-6-алкилтио, (5) -CO2H; R5 и R6 каждый независимо выбарают из группы, включающей в себя (a) водород, (b) C1-6-алкил. Описывается также способ получения вышеуказанных соединений, способ лечения и фармацевтическая композиция на основе соединений формулы 1 для лечения ...

Способ получения эфиров-производных циклопропанкарбоновой кислоты

Изобретение касается производных циклоалифатических кислот, в частности получения эфиров замещенной хщклопропанкарбоновой кислоты общей ФОРМУЛЫ R-0-C(0) -СН-С(СН)г-СН-С(0)ОА , где R-C,-C4.алкил , замещенный хлором или фтором; А - (1S) ( циано-З-феноксибензил; ...

NEW POTENT INDUCTORS OF THE TERMINAL DIFFERENTIATION AND METHODS OF YOUR USE

SUBSTITUTED AROMATIC CONNECTIONS AS C. AMP PHOSPHODIESTERASE AND TNF HEMMER

HETEROCYCLISCHE AMIDE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG

NEW PHARMACEUTICAL CONNECTIONS

VINYL CARBOXYLATE DERIVATIVES OF EYDOPROPANE CARBOXYLIC ACID ESTERS AND USE AS PESTICIDES

Substituted azole derivatives, pharmaceutical composition containing the derivatives, and method for treating Parkinson's disease using the same

Provided are a substituted azole derivative and pharmaceutically acceptable salts thereof, a pharmaceutical composition including an effective amount of the derivative, and a method for treating Parkinson's disease in a mammal including administering an effective amount of the compound to the mammal. The azole derivative of the following Formula (I) and pharmaceutically useful salts thereof have an efficacy against Parkinson's disease from inhibitory effects of the activity of MAO-B.

AZA-HETEROCYCLIC COMPOUNDS USED TO TREAT NEUROLOGICAL DISORDERS AND HAIR LOSS

The present invention is directed to novel carboxylic acids and isosteres of heterocyclic ring compounds of formula (I) which have multiple heteroatoms within the heterocyclic ring, novel derivatives containing N-linked diketos, sulfonamides, ureas and carbamates attached thereto, their preparation and use for treating neurological disorders including physically damaged nerves and neurodegenerative diseases, as well as for treating alopecia and promoting hair growth. A, X, Y, Z, D and n are as defined in the application.

CATHEPSIN CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS

This invention relates to a novel class of compounds, represented by the formula below, wherein the meanings of G, E, E, n, R1, R2, R3 et R4 are indicated therein, which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

PHENYL HETEROCYCLES AS CYCLOOXYGENASE-2 INHIBITORS

Compounds useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases are provided of formula (I): (see fig. I) wherein R1 is selected from the group consisting of (a) S(O)2CH3, and (b) S(O)2NH2, and R2 is unsubstituted, mono or di- substituted phenyl wherein the substituents are selected from the group consisting of halo, methoxy, methyl, said halo being selected from the group consisting of fluoro, chloro and bromo.

CERTAIN GLYOXYL-CYCLOHEXENDIONES

T 931 FF CERTAIN GLYOXYL-CYCLOHEXENDIONES Compounds of formula I (I) are useful as herbicides, effective against dicotyledonous weeds. PS18001 ...

NEW PHARMACEUTICAL COMPOUNDS

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭФИРОВ ПРОИЗВОДНЫХ ЦИКЛОПРОПАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Предметом изобретения является способ получения эфиров - производных циклопропанкарбоновой кислоты. Он основан на взаимодействии со спиртом в органическом растворителе при комнатной температуре в присутствии основания. В качестве основания используется пиридин или диметиламинопиридин и при необходимости дициклогексилкарбодиимид.

4-(1,3-ТИАЗОЛ-4-ИЛ)БЕНЗЕН-1,2-ДИОЛЫ, КОТОРЫЕ ПРОЯВЛЯЮТ АНТИРАДИКАЛЬНЫЕ И АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СВОЙСТВА

... 4-(1,3-Тиазол-4-ил)бензен-1,2-диолы общей формулы (I), где R-3,4-диметоксифенил, 4-пиридил, которые проявляют антирадикальные и антибактериальные свойства.

AZA - HETEROCYCLIC COMPOUNDS, USEFUL FOR TREATING NEUROLOGICAL DISORDERS AND HAIR LOSS

СПОСОБЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ АНТИФОЛАТОВ

... 1. Соединение формулы III в которой Y представляет СН=СН, О или S; R предоставляет C1-С6-алкил; R1и R2 независимо представляют C1-С6-алкил или взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл; R3представляет водород, хлор или фтор; R4 представляет гидрокси, карбоксизащитную группу или NHC*H(С(О)R5)CH2CH2C(O)R5, в которой конфигурация у атома углерода, обозначенного *, представляет S; и R5 представляет водород или карбоксизащитную группу; или его соль или сольват. 2. Соединение по п.1, в котором Y представляет СН=СН или S, R представляет С1-С4-алкил, R1и R2 независимо представляют С1-С4-алкил, R3представляет водород и R4представляет C1-C4-алкокси или бензилокси; или его соль или сольват. 3. Соединение по п.2, в котором R представляет метил или этил, R1и R2, оба, представляют метил или этил и R4представляет метокси, этокси или бензилокси; или его соль или сольват. 4. Соединение формулы IV в которой Y представляет CH=CH, О или S; R3 представляет водород, хлор или фтор ...

ДИЗАМІЩЕНІ ФУРАНОНИ, СПОСОБИ ЇХ ОДЕРЖАННЯ, ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ НА ЇХ ОСНОВІ, СПОСІБ ЛІКУВАННЯ ЗАПАЛЬНОГО ЗАХВОРЮВАННЯ, ПРОМІЖНІ СПОЛУКИ

Винахід стосується дизаміщених фуранонів, які можуть застосовуватись для лікування хвороб, що опосередковуються циклооксигеназою-2. Описано також фармацевтичні композиції, до складу яких входять сполуки формули (І), призначені для лікування хвороб, що опосередковуються циклооксигеназою-2.

Phenyl heterocyclic compound used as epoxy enzyme-2 inhibitor

Antimicrobial dihalonitromethylisoxazoles

NEW DERIVATIVES OF THE CARBOXYLIC ACID CYCLOPROPANE, THEIR METHOD OF PREPARATION, AND THEIR APPLICATION TO THE FIGHT AGAINST THE PARASITES

PROCESSES OF COMPOSITE PREPARATION, APPLICATION OF SAID COMPOSITES, AND COMPOSITIONS DESTINED TO THE COMBAT OF PARASITES

Inhibitors of prenyl transferases

A family of compounds capable of inhibiting the activity of prenyl transferases. The compounds are covered by one of the two following formulas: см. иллюстрацию в PDF-документе Each of the R groups is defined in the disclosure.

Thiazoles, imidazoles, and pyrazoles useful as inhibitors of protein kinases

The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compounds and the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also relates to processes for preparing compounds of the inventions.

GPER PROTEOLYTIC TARGETING CHIMERAS

СУЛЬФОНАМИДЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Описываются новые соединения - сульфонамиды общей формулы I, где R1 выбран из моноциклического пяти-шестичленного S, N и/или О-содержащего гетероциклического остатка, такого как пиридил, пиримидинил, изоксазолил, тиенил, тиазолил, которые могут быть незамещены или замещены низшим алкилом, галогеном или низшим алканоилом; R2 обозначает водород, низший алкил, низший алкокси, низший алкилтио, низший алкокси-низший алкил, низший алкилсульфонил-низший алкокси, фенил, низший алкилфенил, низший алкоксифенил, низший алкилендиоксифенил, фенил-низший алкил, низший алкилфенил-низший алкил, низший алкоксифенил-низший алкил, низший алкилендиоксифенил-низший алкил, моноциклический шестичленный N и/или О-содержащий гетероциклический остаток, такой как пиримидинил, пиридил, морфолино; R3 обозначает низший алкил, низший алкокси, формил, галоген-низший алкил, гидрокси-низший алкил, амино-низший алкил или остаток -СН2О-А-низший алкил, -(СН2)m-O-(CRaRb)nOH, -(CH2)m -O-(CRaRb )nOR9, -(СН2)m-O-(СН2)nNH2 или ...

ПРОСТЫЕ ЭФИРЫ (ТИО)МОРФОЛИНИЛ- ИЛИ ПИПЕРАЗИНИЛ АЛКИЛФЕНОЛОВ, ИЛИ ИХ СТЕРЕОИЗОМЕРЫ, ИЛИ ИХ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ И АНТИВИРУСНАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Использование: в химии производных гетероциклических веществ, в частности в способе получения простых эфиров /тио/ морфолинил- или пиперазинилалкилфенолов или их кислотно-аддитивных солей, или их стереоизомеров. Сущность изобретения: способ получения простых эфиров /тио/ морфолинил- или пиперазинилалкилфенолов или их кислотно-аддитивных солей, или их стереоизомеров ф-лы (I), где Het - остаток одного из соединений ф-л (I) - (VI); R1 - C(O)-O-(C -C)-алкил, водород, C1 - C4-алкил, галоген, C1 - C4 -алкилтиогруппа; R2 - C1 -C4-алкилсульфонил, C1 -C4-алкилсулсульфинил или C1 -C4-алкоксикарбонил; R3 -галоген, аминогруппа, C1 -C4-алкил, фенил; R4 - водород или нитрогруппа; R5 - водород или C1 -C4-алкоксикарбонил; X - кислород, сера или NR6; R6 - водород или C -C-алкил; n - целое число 1 - 4, предусматривает взаимодействие соответствующего амина с гетероциклом, включающим остаток ф-л (II) - (VI). Структура соединения ф-л (I) - (VI): 2 с. и 5 з. п. ф-лы, 4 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИОКСИЛ-ЦИКЛОГЕКСЕНДИОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ НЕЖЕЛАТЕЛЬНОГО РОСТА РАСТЕНИЙ

Предложены соединения формулы 1: которые находят использование в качестве гербицидов, эффективных против двудольных сорняков, способы их получения и использования. 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

Способ получения дельта-3,4-тиазолинов

ÖSTROGEN-AGONISTEN/ANTAGONISTEN

NEW SULFONAMIDE

HETERO-CYCLIC AMIDES, PROCEDURES FOR YOUR PRODUCTION AND YOUR USE

Phenyl heterocycles as cyclooxygenase-2 inhibitors

NOVEL POTENT INDUCERS OF TERMINAL DIFFERENTIATION AND METHODS OF USE THEREOF

ETHEREAL N-TERMINAL AMINODIOL AMINO ACID DERIVATIVES AS ANTI-HYPERTENSIVE AGENTS

Aza-heterocyclic compounds used to treat neurological disorders and hair loss

Inhibitors of IAP

Novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies and have the general formula I: R2 0 R' R4 R5 0 N O Ph wherein R , R2, R , R , R and R6 are as described herein.

SUBSTITUTED AZOLE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE DERIVATIVES, AND METHOD FOR TREATING PARKINSON'S DISEASE USING THE SAME

Provided are a substituted azole derivative and pharmaceutically acceptable salts thereof, a pharmaceutical composition including an effective amount of the derivative, and a method for treating Parkinson's disease in a mammal including administering an effective amount of the compound to the mammal. The azole derivative of the following Formula (I) and pharmaceutically useful salts thereof have an efficacy against Parkinson's disease from inhibitory effects of the activity of MAO-B.

Phenyl Heterocycles as Cyclooxygenase-2 Inhibitors

PHENYL HETEROCYCLES AS CYCLOOXYGENASE-2 INHIBITORS

Compounds useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases are provided of formula (I): (see formula I) wherein R1 is selected from the group consisting of (a) S(O)2CH3, and (b) S(O)2NH2, and R2 is unsubstituted, mono or di- substituted phenyl wherein the substituents are selected from the group consisting of halo, methoxy, methyl, said halo being selected from the group consisting of fluoro, chloro and bromo; the compounds (I) are produced in a process of treating in a non-aqueous polar solvent a compound of formula (A) (see formula II) wherein R1 and R2 are as defined above, in the presence of a strong base; to yield said compound of formula (I).

New cyclopropanecarboxylic acid derivatives, process for their preparation and their application in combating parasites

AGONISTAS/ANTAGONISTAS OF OESTROGENS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAIN THAT THEM AND INTERMEDIATE COMPOUNDS TO USE THEM IN THE PREPARATION OF THESE COMPOUNDS

La presente invención se refiere a compuestos agonistas/antagonistas de estrógenos de formula (I), cuyos sustituyentes se han definido en la memoriadescriptiva, las composiciones farmacéuticas que los contienen y compuestos intermedios parau sarlos en la preparación de dichos compuestos. Estosagonistas/antagonistas de estrógenos son útiles para el tratamiento o prevención de la obesidad, cáncer de mama, osteoporosis, endometriosis,enfermedades cardiovasculares y enfermedadespr ostáticas.

SOLID FUNGICIDE COMPOSITION

TETRAHYDRONAPHTOLS AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS BASED ON THEM

FUNGICIDAL N-[2-(HALOALKOXY)PHENYL]HETEROARYLCARBOXAMIDES

N-[2-(Haloalkoxy)phenyl]heteroarylcarboxamides of the formula I, where n = 0 or 1, Hal = halogen, X = C2-C4-haloalkyl, Het = a pyrazole, thiazole or pyridine radical (a), (b) or (c), where R1 = C1-C4-alkyl or C1-C4-haloalkyl, R2 = hydrogen or halogen, R3 = C1-C4-alkyl or C1-C4-haloalkyl and R5 = halogen, C1-C4-alkyl or C1-C4-haloalkyl; except for N-[2-(1,1,2,2-tetrafluoroethoxy)phenyl]-1,3-dimethylpyrazol-4-yl-carbox-amide, N-[2-(1,1,2,2-tetrafluoroethoxy)phenyl]-3-trifluoromethyl-1-methylpyrazol-4-yl- carboxamide and N-[2-(2,2,2-trifluorethoxy)phenyl]-3-trifluormethyl-1-methylpyrazol-4-yl-carboxamide. A fungicidal composition comprising at least one compound I, the use of the compounds I for preparing a composition suitable for controlling harmful fungi, a method for controlling harmful fungi using the compounds I and also seed comprising at least one compound I.

URICOSURIC AGENT, SYNTHETIC METHOD THEREFOR, AND PHARMACEUTICAL APPLICATION THEREOF

A compound of a uricosuric agent used as a uric acid transporter (URAT1) inhibitor, and application thereof in preparation of a medication for treating a disease related to abnormal uric acid levels. The present invention specifically relates to a compound represented by formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

THIAZOLYLIDINE UREA AND AMIDE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF

The invention relates to novel thiazolylidine urea and amide derivatives that are PAMs of neuronal nicotinic receptors, compositions comprising the same, processes for preparing such compounds, and methods for using such compounds and compositions.

NEW PHARMACEUTICAL COMPOUNDS

Compounds of formula (I), wherein R1-R4, X, Y and Z are as defined in claims, exhibit COMT enzyme inhibiting activity and are thus useful as COMT inhibitors.

Indanyl- and Tetrahydronaphthyl-Amino-Azoline Compounds for Combating Animal Pests

The present invention relates to Indanyl- and Tetrahydronaphthyl-amino-azoline compounds of formula I wherein the variables R1 and R2 are as defined in description. The invention relates also to methods of combating or controlling insects, arachnids or nematodes, to methods for protecting growing plants from attack or infestation by insects, arachnids or nematodes, to methods for the protection of seeds from soil insects and of the seedlings' roots and shoots from soil and foliar insects and to methods for treating, controlling, preventing or protecting animals against infestation or infection by parasites.

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ИНДУКТОРЫ ТЕРМИНАЛЬНОЙ ДИФФЕРЕНЦИАЦИИ КЛЕТОК ОПУХОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Соединения формулы R1-С(О)-(СH2)2-C(О)-R2, где каждый из заменителей R1 и R2 независимо друг от друга принимают одинаковые или разные значения; если R1 и R2 являются одинаковыми, каждый из них представляет собой замещенную или незамещенную ариламино-, циклоалкиламино-, пиридиламино-, пиперидино-, 9-пурин-6-амино- или тиазолиламиногруппу; eсли R1 и R2 различны, то R1 представляет группу R3-N-R4, где R3 и R4 независимо друг от друга одинаковые или различные и каждый представляет собой -Н, ОН, замещенный или незамещенный, линейный или разветвленный алкил, алкенил, циклоалкил, арил, алкилокcи-, арилокcи-, арилалкилокси-, пиридильную группу, или R3 и R4 вместе образуют пиперидиновую группу, a R2 представляет собой гидроксиламино-, -ОН, NН2-, алкиламино-, диалкиламино-, алкоксигруппу; n = 4 - 8. Используют для приготовления фармацевтической композиции, ингибирующей пролиферацию клеток опухоли. 2 с. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЛКИЛ- И АЦИЛ-ЗАМЕЩЕННЫХ ТИАЗОЛОВ

Изобретение относится к получению алкил- и ацил-замещенных тиазолов, которое представляет собой кислотно-катализируемую реакцию циклизации, включающему внесение в реактор, снабженный механической мешалкой, капельной воронкой и обогреваемой рубашкой, 2,5-дизамещенного-2,5-дигидрокси-1,4-дитиана, мочевины в воде в присутствии лимонной кислоты и нагрева суспензии до 94°С. В реактор вносят алифатические или ароматические альдегиды, реакционную смесь нагревают и выдерживают в течение 2 часов с поддержанием температуры до 100°С при постоянном перемешивании. Полученную смесь фракционируют при пониженном давлении 100 мм. рт.ст. и по окончании процесса образования алкил- и ацил-замещенных тиазолов собирают кипящую фракцию. Технический результат заключается в упрощении способа, снижении количества стадий, исключении и снижении используемых реагентов, усложняющих способ и высоком выходе целевых веществ. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

ИНГИБИТОРЫ ПРЕНИЛТРАНСФЕРАЗ

... 1. Соединение формулы 1 или формулы II где R1 обозначает Н или NR20R21; R2 обозначает (CH2)mSR22, (CH2)mSSR22, замещенный или незамещенный гетероцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл-низший алкил, где m обозначает 1-6 и указанным заместителем является низший алкил, низший алкенил, арил или арил-низший алкил; каждый из R3 и R7, независимо, обозначает СН2 или С(О); каждый из R4 и R15, независимо, обозначает Н или низший алкил; каждый из R5 и R16, независимо, обозначает Н или замещенную или незамещенную часть молекулы, выбранную из таких групп, как низший алкил, тио-низший алкил, низший аленил, тио-низший алкенил, циклоалкил, циклоалкил-низший алкил, арил и арил-низший алкил, где указанным заместителем является низший алкил, гидрокси, галоген, C(O)NR23R24 или СООН; каждый из R6, R8, R9, R11, R12, R13 и R17, независимо, обозначает Н или замещенную или незамещенную часть молекулы, выбранную из таких групп, как низший алкил, низший алкенил, тио-низший алкил, циклоалкил, арил и арил-низший ...

HETEROCYCLISCHE AMIDE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND VERWENDUNG

Heterocyclic amides of formula (I) are new. A = 5-10C aromatic or N- or S- heterocyclic ring (opt. substd. by 1 or more of 1-4C alkyl, 1-4C alkoxy, OH, halo, CF3 or CF2CF3); X = CO, SO or SO2; Y = a 5-membered heterocyclic of formula (a)-(f); R1, R2 = H, 1-4C alkyl or fluorinated alkyl; R3 = H, 1-4C alkyl, acetyl, alkylacetyl or a gp. that leaves under physiological conditions. The pure enantiomers and mixtures of optical isomers are also claimed.

PHENYL HETEROCYCLEN AS CYCLOOXYGENASE-2 INHIBITORS

ANTIRHINOVIRALE (THIO) MORPHOLINYL AND PIPERAZINYL ALKYLPHENOLETHER.