ТИОЛСУЛЬФОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА МАТРИКСНОЙ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗЫ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к тиолсульфоновым соединениям общей формулы Iа, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов матриксных металлопротеаз-13 (ММП-13). В формуле Ia R1 представляет собой замещенный фенил, R2 и R3 представляют собой радикал, выбранный из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6 алкила, аралкила с одним кольцом, имеющего 1-3 атома углерода в алкильной цепи, или R2 и R6 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5- или 6-членное кольцо; R6 представляет собой радикал, выбранный из группы, состоящей из C1-С6 алкила, карбоксила, C1-С6 алкоксикарбонила. Изобретение также относится к способам лечения патологических состояний, связанных с патологической активностью матриксных металлопротеаз, относящихся к ММП-13. 5 с. и 15 з.п. ф-лы, 51 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к производным бензамида формулы I где R3 представляет собой (1-6С)алкил или галоген; Q - арил или гетероарил, который необязательно несет 1, 2, 3 или 4 заместителя, выбранных из гидрокси, галогена, циано, нитро, амино, карбокси, (1-6С)алкила, (2-6С)алкенила, (2-6С)алкинила, (1-6С)алкокси, (1-3С)алкилендиокси, (1-6С)алкиламино и т.д.; R2 - (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино или ди-[(1-6С)алкил]амино; p = 0, 1 или 2; q = 0, 1, 2, 3 или 4; R4 - арил, арил-(1-6С)алкокси, арилокси, ариламино, циклоалкил или гетероарил и R4 необязательно несет 1, 2, 3 или 4 заместителя, выбранных из галогена, циано, (1-6С)алкила, (2-6С)алкенила, (2-6С)алкинила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и т.д., или его фармацевтически приемлемая соль, или расщепляемый in vivo сложный эфир. Предложены способы получения производных бензамида формулы (I). Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей цитокины активностью, содержащая активный ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к новым производным гидроксамовой кислоты формулы (I), где R1 обозначает заместитель формулы II, n равно 1-4, m равно 0-3, R5 обозначает водород, алкил или алкенил, А обозначает водород, алкил, арил, арилалкил, R2 обозначает алкил, алкенил, циклоалкил, арил, арилалкил, R3 обозначает алкил, арил или индолилметил, R4 обозначает метил, пиридил или X-Y-, где Х обозначает морфолингруппу, пиридил или арил и Y обозначает алкилен, в котором до четырех метиленовых (-СН2-) звеньев необязательно замещены -СО-, -NH-, -SO2- или О. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении высвобождения TNF-α и благодаря этому свойству они могут использоваться в качестве фармацевтического средства. 9 з.п. ф-лы, 2 табл. А-(О-(СR5Н)n)m-О-СН2- (II) ...

АМИНОБЕНЗОФЕНОНЫ

Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1β(IL-1β) и фактора некроза опухоли(ТМР-α). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I ! ! Х является кислородом; R1 является (C1-C3)алкилом, R2 является одним или более, одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей водород и галоген; R3 является одним или более, одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей водород и галоген, R4 является водородом, R5 является водородом, R6 является (C1-C10)алкил-гетероциклилом, (C1-C10)алкилом, (C2-C10)олефиновой группой, гетероциклилом, Y1R21, Y2R22 или Y4R24; где (C1-C10)алкил, (C2-C10)олефиновая группа замещены одним или более одинаковыми ...

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к производным бензамидина формулы I, где R1 обозначает -С(=NH)-NH2; R2 обозначает Н; R3 обозначает -[С(R5)2]m-СООR5, R3 и Х вместе обозначают также -СО-N-, образуя 5-членное кольцо, при этом R3 обозначает - С = О, а Х обозначает N, R4 обозначает А, циклоалкил, -[С(R5)2]mAr; Х обозначает О, NR5 или СН2, Y обозначает О, NR5, N[С(R5)2]m-Ar, N[С(R5)2 ]m-Het, N[С(R5)2]m-СООR5, W обозначает связь, -SO2-, -СО- или -СОNR5-. Соединения представляют собой ингибиторы фактора свертывания крови (ФСК) Ха и могут применяться для профилактики и терапии тромбоэмболических заболеваний. Описан также способ получения соединений, фармацевтическая композиция на их основе и лекарственное средство. 5 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНОЕ N-ГИДРОКСИФОРМАМИДА И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение описывает производное N-гидроксиформамида формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Также раскрывается ингибитор ADAM17 и лекарственное средство, которые содержат в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 30 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТАИНОВ МОРФОЛИН-4-ИЛПРОПИЛАМИДОВ ЖИРНЫХ КИСЛОТ РАСТИТЕЛЬНЫХ МАСЕЛ

Изобретение относится к способу получения бетаинов морфолин-4-илпропиламидов жирных кислот растительных масел формулы I , которые могут быть применены в качестве антимикробных и пенообразующих агентов в моющих композициях. Технический результат: разработан простой и технологичный способ получения новых бетанинов морфолин-4-илпропиламидов жирных кислот из морфолин-4-илпропиламидов жирных кислот растительных масел (подсолнечного, соевого, пальмового и кокосового масел) и натриевой соли монохлоруксусной кислоты. 10 пр., 11 ил.

1,4-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ,ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОГЕННОГО ВОСПАЛЕНИЯ

Изобретение относится к 1,4-дизамещенным пиперазинам общей формулы I, способу их получения, содержащим их композициям и их применению для клинической терапии болезненных состояний, повышенной болевой чувствительности и/или воспалительных состояний, в которых патофизиологическую роль играют С-волокна, вызывая нейрогенную боль или воспаление. 4 с. и 30 з.п. ф-лы, 1 табл.

ИНГИБИТОРЫ КАТЕПСИН-ЦИСТЕИНПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ HIY - АСПАРТИЛ-ПРОТЕАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ ИДЕНТИФИКАЦИИ ИНГИБИТОРА

Изобретение относится к новому классу сульфонамидов, которые являются ингибиторами аспартил-протеазы формулы I. Изобретение относится к новому классу H1У аспартил-протеазных ингибиторов, отличающемуся специфическими структурными и физико-химическими характеристиками. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения. Соединения и фармацевтические композиции изобретения особенно подходят для ингибирования Н1У-1 и Н1У-2 протеазной активности, и, соответственно, их можно с выгодой использовать в качестве вирусных агентов против Н1У-1 и Н1У-2 вирусов. Изобретение относится также к способам ингибирования активности Н1У аспартил-протеазы, за счет использования соединений настоящего изобретения, и способам скринирования соединений по их анти-HIУ активности. 5 с. и 21 з.п. ф-лы, 3 ил., 8 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИЛАМИДА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОТИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ

Описываются новые производные нафтиламида формулы (I), где R1 - галоген, цианогруппа, R2 - неравзветвленный или разветвленный алкил с 1-6 атомами углерода, R3 - фенил, незамещенный или замещенный 1-2 заместителями, выбранными из С1-6 алкила, галогена, C1-6 алкокси или тио-C1-6 алкокси, 4-пиридинил, 3-бензизотиазолил или 7-бензо[b] фуранил, и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Соединения формулы (I) являются допаминергическими агентами, пригодными в качестве антипсихотических агентов для лечения психозов, например шизофрении. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИГИСТАМИННОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Использование: в медицине, в частности в качестве соединения с антигистаминной активностью. Сущность изобретения: продукт - производные бензимидазола ф-лы I, где R1 и R2 - равные или различные, представляют H, галоген, низший алкил, гидрокси-, алкокси-, карбалкоксигруппа, не- или замещенный арил; n = 0-1; m = 2-4; X, Y, Z и W - равные или разные и также образующие - часть другого ароматического или неароматического цикла, представляют азот или углерод, связанный с галогеном, или таким радикалом, как алкил, арил, карбоксиалкил, карбоалкокси-, сульфо- или алкилсульфогруппа. 4 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРАЗИНА ИЛИ ИХ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, АМИНОАЛКИЛГИДРАЗИНЫ ИЛИ ИХ СОЛИ

Использование: в медицине как обладающие свойством ингибировать действие фермента ВИЧ- протеазы и антивирусной активностью. Сущность изобретения: производные гидразина общей формулы 1: R1R2N - C(R3 R4) - C(R5R6 - N(R7)N(R8R9) , где R1 и R9 независимо друг от друга - водород, низший алканоил, фенил(низш.) алканоил, фенил(низш). алканоил, в котором остаток низшего алконоила замещен карбамоилом, морфолино(низш.) алканоил, тиоморфолино(низш.) алканоил, пиридил(низш.) алканоил, хинолил(низш.) алканоил, тетразолил(низш. ) алканоил, амино(низш. ) алканоил, замещенный у аминного азота N-морфолино- или N-тиоморфолинокарбон - ил, галоген(низш.) алканоил, содержащий до трех атомов галогена, 2-(N-морфолино(низш.) алкилкарбамоил)-низший алканоил, 2-(N-пиридил(низш. ) алкилкарбамоил)-низший алканоил, низший алкоксикарбонил, фенил(низш. ) алкоксикарбонил, тетрагидрофуранил(низш.) алкилксикарбонил, низший алкилсульфонил, N-пиридил(низш.) алкил-N-(низш.) алкилкарбамоил, или ацильный остаток аминокислоты ...

ДИАМИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ

Использование: в медицине. Сущность изобретения: новые диаиминовые соединения общей формулы I, где R1-R6 одинаковые или различные и представляют собой низший алкил, гидрокси, низший ацилокси-, низший алкокси-радикал, возможно замешенный атомами галогена, или их кислотно-аддитивные соли; Y,Y′ одинаковые или различные и представляют собой низший алкилен или низший алкенилен; A,A′ одинаковые или различные и означают простую связь, -NH, -NHCO, -CONH, SO2NH, R7 и R8 вместе образуют C1-C4 алкиленовую группу. 3 табл. Структура формулы I.

N(ГЕТЕРО)-АРИЛ-N(ГЕТЕРО)-ТЕТРАЛИН-АЛКИЛ-ПИПЕРАЗИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение используется в химии гетероциклических соединений и медицине. Предлагаются новые N (гетеро)-арил-N(гетеро)-тетралин-алкил-пиперазины, обладающие серотонинергической, допаминергической и адренергической активностью, общей формулы (I) где Ar1 фенил или тиенил, сконденсированный с 5 - 6-членным карбоциклическим кольцом; R1 и R2 - независимо H или C1-5 алкокси; Ar2-фенил, незамещенный или замещенный метоксигруппой, галоидом, трифторметилом, или пиридилрадикал; группа выбрана из n равно 1 или 2; m - 2 или 3 и их фармацевтически приемлемые соли. Предлагаемые способы позволяют получить целевой продукт, исходя из соединения формулы (II) и соответствующего пиперазинсодержащего реагента. 9 з.п. ф-лы, 3 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ГУАНИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Предложены производные гуанидина формулы I, представленной в описании, и их фармацевтически приемлемые соли, где R1 является необязательно замещенным фенилом, R2 является необязательно замещенным амином, R3 - H или (C1-C4) алкил, R4-H1(C1-C6) алкил, карбоциклическое кольцо с 3-7 атомами углерода и др. R5-H1, галоид, (C1-C4) алкил, (C1-C3 )алкокси, S(O)m R8 и др., предложен также способ их получения, а также фармацевтическая композиция, обладающая гипогликемической активностью. 3 с. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АРОМАТИЧЕСКИХ ПРОИЗВОДНЫХ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ С ОРГАНИЧЕСКИМИ ИЛИ НЕОРГАНИЧЕСКИМИ КИСЛОТАМИ ИЛИ ИХ РАЦЕМАТОВ

Использование: в фармацевтической промышленности. Сущность изобретения: получение ароматических соединений общей формулы I (см. описание изобретения), где m - 2, 3; Ar и Ar1 имеют различные значения, выбранные из тиенила, замещенного или незамещенного фенила, бензотиенила, нафтила, бифенила, индолила; X, X' различные и означают водород, а другие - водород, гидроксил или образуют с X'' углерод-углеродную связь, либо вместе X и X' образуют оксо- или диалкиламиноалкилоксиминогруппу; Y - N или C(X''); Q, R, T, Z, M имеют различные значения. Реагент I - соединение формулы II, реагент II -соединение III HOCOZ или соединение IV' W=C=N-Z с получением соединения IV, от которого отщепляют мягким гидролизом кислотным тетрапиранилоксигруппу, обработкой полученного N-защищенного алканоламина формулы V метансульфонилхлоридом, с получением мезилата формулы VI, который обрабатывают вторичным амином VII, отщепляют защитные группы и при желании переводят в соль. 4 з.п. ф-лы, 11 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ЗЕМЕЩЕННОГО N-ФЕНИЛ 2-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛ-3,3,3-ТРИФТОРПРОПАНАМИДА, КОТОРЫЕ ПОВЫШАЮТ АКТИВНОСТЬ ПИРУВАТДЕГИДРОГЕНАЗЫ

... 1. Соединение формулы (I): где R представляет собой метил или мезил; или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир, который способен к гидролизу в условиях in vivo. 2. Соединение формулы (I) в соответствии с п.1, где R представляет собой метил или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир, который способен к гидролизу в условиях in vivo. 3. Соединение формулы (I) в соответствии с п.1, где R представляет собой мезил или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир, который способен к гидролизу в условиях in vivo. 4. Способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира, который способен к гидролизу в условиях in vivo, по любому из пп.1-3, причем способ (где R имеет значения, указанные для формулы (I), если специально не указано иначе) включает: (а) снятие защиты с защищенного соединения формулы (II): где Pg представляет собой спиртовую защитную группу; (б) окисление соединения формулы (III): где а представляет собой ...

ЧЕТВЕРТИЧНЫЕ АММОНИЕВЫЕ СОЛИ ОМЕГА-АМИНОАЛКИЛАМИДОВ R-2- АРИЛПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ

... 1. Соединения (R)-2-арилпропионамида формулы (I) где Ar означает замещенную или незамещенную арильную группу; R означает водород, C1-C4-алкил, C2-C4-алкенил, C2-C4-алкинил, необязательно замещенный группой CO2R4, где R4 означает водород или линейную или разветвленную C1-C6-алкильную группу или линейную или разветвленную C2-C6-алкенильную группу; Х означает линейный или разветвленный C1-C6-алкилен, C4-C6-алкенилен, C4-C6-алкинилен, необязательно замещенный группой CO2R4 или группой CONHR5, где R5 означает водород, линейный или разветвленный C2-C6-алкил или группу OR4, где R4 определен выше; фенил или группу фенилметилена формулы группу (CH2)m-B-(CH2)n, необязательно замещенную группой CO2R4 или CONHR5, как определено выше, где В означает атом кислорода или серы, m означает ноль или целое число от 2 до 3 и n означает целое число от 2 до 3; или В означает группу СО, SO или CONH, m означает целое число от 1 до 3 и n означает целое число от 2 до 3; или Х вместе с атомом азота, к которому он ...

НОВЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛЬНЫЕ АНАЛОГИ ДИАМИНОВ И АМИДОВ

... 1. Рацемические или энантиомерно обогащенные соединения фенилалкилдиаминов или амидов формулы (I) где m имеет значение 0-2; и n имеет значение 1-4; Х и Y независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, содержащего от 1 до 8 атомов углерода, галогена, выбранного из F, Cl, Br и I, алкокси, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, нитро, гидрокси или трифторметила; R1 и R2 независимо являются водородом, низшим алкилом, бензилом, замещенным бензилом, фенилалкилом, замещенньм фенилалкилом, бензоилом, замещенньм бензоилом, формилом, ацетилом, фенилацетилом, замещенньм фенилацетилом, метансульфонилом, бензолсульфонилом или замещенным бензолсульфонилом; и Z является 5-7-членными алифатическими циклическими соединениями аминов, включая пирролидин, пиперидин, гексаметиленимин, морфолин, 4-бензилпиперидин, N-бензилпиперазин или замещенный 4-бензоилпиперидин или их производные общей формулы (II) или (II’) где X’ и Y’ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила ...

НОВЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ДОФАМИНОВОЙ НЕЙРОТРАНСМИССИИ

... 1. Соединение замещенного 4-(фенил-N-алкил)пиперазина или 4-(фенил-N-алкил)пиперидина формулы 1 где Х выбран из группы, состоящей из N, СН и С, однако, Х может представлять собой только С, если соединение содержит двойную связь на участке, обозначенном пунктирной линией. R1 выбран из группы, состоящей из CF3, OSO2CF3, OSO2СН3, SOR7, SO2R7, COR7, CN, OR3, NO2, CONHR3, 3-тиофена, 2-тиофена, 3-фурана, 2-фурана, F, Cl, Br и I, где R7 такой, как определено ниже; R2 выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, CF3, СН3, ОСН3, ОН и NH2; R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н и C1-C4 алкилов; R5 выбран из группы, состоящей из C1-C4 алкилов, аллилов, СН2SCH3, СН2СН2ОСН3, CH2CH2CH2F, СН2CF3, 3,3,3-трифторпропила, 4,4,4-трифторбутила и -(CH2)-R6, где R6 такой, как было определено ниже; R6 выбран из группы, состоящей из С3-С6 циклоалкилов, 2-тетрагидрофурана и 3-тетрагидрофурана; R7 выбран из группы, состоящей из C1 -С3 алкилов, CF3 и N(R4)2, где R4 такой, как определено выше, и его ...

ГИДРОКСИЭТИЛАМИНОСУЛЬФОНАМИДЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕТРОВИРУСНЫХ ПРОТЕАЗ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РЕТРОВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СПИДА

В изобретении предлагаются гидроксиэтиламиносульфонамидные соединения α- и b-аминокислот, эффективные в качестве ингибиторов ретровирусных протеаз и, в частности, в качестве ингибиторов протеазы ВИЧ, а также фармацевтические композиции.

СШИТЫЕ ВИНИЛОВЫЕ ПОЛИМЕРЫ, СПОСОБНЫЕ АДСОРБИРОВАТЬ ЖЕЛЧНЫЕ КИСЛОТЫ, ИСХОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХПОЛУЧЕНИЯ, СМЕСИ ПОЛИМЕРОВ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

... 1. Соединения общей формулы II где А обозначает водород или C1-9-алкил; G и Е независимо друг от друга обозначают O или NH; d и а независимо друг от друга обозначают целое число от 2 до 10; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают C1-3-алкил; Т обозначает С2-200-алкилен, который может прерываться фениленом, группами или от 1 до 10 несоседними атомами кислорода или группами -N+R1R2-, при этом R1 и R2 независимо друг от друга обозначают C1-9-алкил, Х- обозначает анион кислоты. 2. Соединения общей формулы III где A, G, d, a, R1, Т, Е и Х имеют значения, указанные в п. 1. 3. Соединения по пунктам 1 или 2 с одним или более следующими признаками: А обозначает водород или C1-4-алкил d и а обозначают целые числа от 2 до 5, R1 и R4 обозначают C1-4-алкил X- обозначает галогенид. 4. Соединения по одному из пп. 1-3, отличающиеся тем, что Т выбран из линейных или разветвленных С4-50-алкиленов линейных или разветвленных С2-22-алкиленов, которые могут прерываться группами линейных или разветвленных ...

АНТАГОНИСТЫ α-АДРЕНЭРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

... 1. Соединение формулы I: где R1 представляет собой водород, низший алкил или арил-низший алкил; R2 представляет собой водород, низший алкил, OR6, S(O)mR6, где m = 0, 1 или 2, NHS(O)nR6, где n = 1 или 2, ОС(O)R6, С(O)NR6R7, NR6R7, или N(R7)С(O)R6; R3 и R4 представляют собой, независимо один от другого, водород или одно из следующих, замещенных или незамещенных, соединений: низший алкил, циклоалкил, арил, арил-низший алкил, гетероцикл или гетероцикл-низший алкил, где указанный заместитель является низшим алкилом, галогеном, OR6, SR6, NR6R7, CN, NO2, СF3, гетероциклом или арилом; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют арил или гетероцикл, замещенный или незамещенный, где указанный заместитель является низшим алкилом, ОН или гидрокси-низшим алкилом; R5 является замещенным или незамещенным арилом, в котором указанный заместитель является низшим алкилом, циклоалкилом, гидрокси-низшим алкилом, гидроксициклоалкилом, алкокси-низшим алкилом, алкокси-циклоалкилом, галогеном ...

ТРИГИДРОХЛОРИД 3-[2-(4-МЕТИЛ)ПИПЕРАЗИНОЭТИЛТИО]-1,2,4-ТРИАЗИНО /5,6-В/-ИНДОЛА, УСКОРЯЮЩИЙ ПРОЦЕССЫ ВОССТАНОВЛЕНИЯ ПОСЛЕ ДЛИТЕЛЬНОГО СТРЕССА

Тригидрохлорид 3-[2-(4-метил)-пиперазиноэтилтио] -1,2,4-триазино/5,6-в/индола формулы ускоряющий процессы восстановления после длительного стресса.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПАН-1, 3-ДИАМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

... 1. Соединение общей структурной формулы (I) или одна из его фармацевтически приемлемых солей , где R1 обозначает С1-12алкил, С3-8циклоалкил, -(С1-6алкил)-С3-8циклоалкил или арил, R2 обозначает С1-12алкил, С3-8циклоалкил, -(С1-6алкил)-С3-8циклоалкил, арил, -(С1-6алкил)арил, гетероциклил или -(С1-6алкил)гетероциклил, при этом R1 и R2 одновременно не обозначают арил или арил и гетероциклил, или R1 и R2 вместе образуют -(СН2)m-кольцо, где m равно 2, 3, 4, 5 или 6, при этом -(CH2)m-кольцо является незамещенным либо одно- или многозамещенным C1-6алкилом, арилом, О-С1-6алкилом и/или O-(С1-6 алкил)арилом или сконденсировано с бензольным ядром; R3 обозначает Н, С1-12алкил, С3-8циклоалкил, -(С1-6алкил)-С3-8циклоалкил, арил, -(С1-6алкил)арил, гетероциклил, -(С1-6алкил)гетероциклил или С(=O)-R7; R4 обозначает Н, С1-12алкил, С3-8циклоалкил, -(С1-6алкил)-С3-8циклоалкил, арил, -(С1-6алкил)арил, гетероциклил или -(С1-6алкил)гетероциклил, или R3 и R4 вместе образуют группу -(СН2)n-, где n равно 3, 4, 5, ...

МОНОМЕРНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СОДЕРЖАЩЕЕ НЕСКОЛЬКО КАТИОННЫХ ГРУПП, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПОЛИМЕРЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ЗВЕНЬЯ, ПОЛУЧАЮЩИЕСЯ ИЗ НЕГО

... 1. Мономерное соединение, содержащее несколько катионных групп, описываемое следующей далее формулой: где R1 представляет собой атом водорода, метильную группу либо этильную группу; А, которые являются идентичными либо различными, представляют собой группу; содержащую сложноэфирную группу, описываемую формулой -А1-С(О)-О-А2-, либо амидную группу, описываемую формулой -А1-С(О)-NR10-А2-, где R10, которые являются идентичными либо различными, представляют собой водород или же алкильную, гидроксиалкильную либо аминоалкильную С1-С6-линейную либо разветвленную группу, А1, которые являются идентичными либо различными, представляют собой ковалентную связь, либо группу, описываемую формулой -(СН2)р1-, где р1 представляет собой целое число в диапазоне от 1 до 6, предпочтительно равное 1; А2, которые являются идентичными либо различными, представляют собой линейную либо разветвленную углеводородную группу, необязательно содержащую гетероатомы N, O либо S или же гетерогруппы, необязательно замещенную ...

АЦИЛИРОВАННЫЕ ИНДАНИЛАМИНЫ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

... 1. Ацилированный инданиламин общей формулы (I) в любой из его стереоизомерных форм или их смесей в любом соотношении или его фармацевтически приемлемая соль где R1 и R4, независимо выбраны из группы, состоящей из Н; незамещенных и, по меньшей мере, монозамещенных С1-С10-алкила, С2-С10-алкенила и С2-С10-алкинила, заместители которых выбраны из группы, состоящей из F, OH, С1-С8-алкокси, (С1-С8-алкил)меркапто, CN, COOR6, CONR7R8 и незамещенных и, по меньшей мере, монозамещенных фенила и гетероарила, заместители которых выбраны из группы, состоящей из галогенов, псевдогалогенов, С1-С3-алкила, С1-С3-алкокси и CF3; R9CO; CONR10R11; COOR12; CF3; галогенов; псевдогалогенов; NR13R14; OR15; S(O)mR16; SO2NR17R18 и NO2; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н; галогенов; псевдогалогенов, незамещенного и, по меньшей мере, монозамещенного С1-С10-алкила, заместители которого выбраны из группы, состоящей из ОН, фенила и гетероарила; ОН; C1-C10-алкокси; фенокси; S(O)m R19; CF3; CN; NO2; (С1 ...

АРИЛАМИНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, АССОЦИИРОВАННЫХ С КИНАЗОЙ-3 ГЛИКОГЕНСИНТАЗЫ (GSK-3)

... 1. Соединение, имеющее формулу I где Z представляет собой СН или N; Y представляет собой CONR5, NR5CO, SO2NR5, NR5SO2, CH2NR5, NR5CH2, NR5CONR5, С1-6алкилен, CH2CO, СОСН2, СН=СН, ОСН2 или СН2O; Х представляет собой СН или N; Р представляет собой фенильное кольцо или 5- либо 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или более чем один гетероатом, выбранный из N, О или S, и указанное фенильное кольцо или 5- либо 6-членное гетероароматическое кольцо возможно может быть конденсированным с 5- либо 6-членным насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным кольцом, содержащим один или более чем один атом, выбранный из С, N, О или S; Q представляет собой фенил или 5- либо 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или более чем один гетероатом, выбранный из N, О или S, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота; R представляет собой СНО, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, С0-6 алкил(SO2)NR1R2, ОС0-6алкил(SO2)NR1R2, OC1-6алкил(SO)NR1R2, С1-6 алкил(SO)NR1R2 ...

Свободно-радикальные пиперазиненамины в качестве стабилизаторов анилина

Из обретение касается новых производных пиперазина общей формулы (I) R-NQN-R НзС СНз a).o,R-H;, НзС СНз НзС СНз б) )N-O° , /N НзС СНз являющихся стабилизаторами анилина, Соединения формулы (I) получены вза (Л имрдействием пиперазина с 4-оксо-2 ,2,6,6-тетраметилпиперидин-1-окс силом в бензоле при кипячении в присутствии бензойной кислоты. Когда, выделение воды прекращается, бензол отгоняют, а остаток перекристаллизовывают из изопропанола. Получают ю q) с выходном 72,6%, т.пл. 174-176°С О) (с разл.) &) с выходом 74,5%, .т.пл. 180-182°С (с разл.). Соедине00 ел ния (I) стабилизируют анилин в те00 чение 18 Mfec. 1 табл. сд ...

PROCESS FOR PREPARING (2-MORPHOLINOPHENYL) GUANIDINES OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF

Способ получения производных 2-аминобензиламина

Способ получения производных бензиламина или их солей

Фунгицидный состав

Способ получения производных амина

Способ получения арилпиперазиновых производных аденина или их солей

Способ получения N-[3-(1-морфолино)-этилиденамино-2,4,6-трийодбензоил]- @ -амино- @ -метилпропионовой кислоты

Способ получения производных 2- @ (аминоалкил)амино @ -1-фенилалканола-1 или их фармакологически приемлемых солей

Изобретение относится к оксиами- ноалкилфенолам, в частности к получению производных 2-(aминoaлкип)aми- нo -1-фeнилaлкaнoлa-1 формулы I: C6H4(X)-CH(OR4)-CH(R)-N(Ry )-(.CH2)rt-N (R)R), где R, - прямой или разветвленный C -Cg-алкил} R и R.J - каждый низший алкил или вместе с соседним атомом азота образуют - 5-7- членный цикл, который может включать 0, или С,-С3-алкил, или низший алкил, X-Н или галоген, низший алкил или низший алкоксил, п 2 или 3, или фармакологически приемлемых солей, которые могут использоваться в медицине. Цель - разработка способа папучения HOBbtx соединений, обладающих фармакологической активностью. Синтез ведут из соединения форьгулы: (X)-CH(OH)-CH(R,)-NH(Ry), где R, , Ry - указано выше, и третичного амина формулы Y(Ch)-N(R2)(R3), где Y - галоген или тозипоксигруппа} Ri 3 указано вьше, при 70- 130 С. При необходимости в .присутствии инертного растворителя такого, как бензол или толуол, и в присутствии основания такого, как бикарбонат натрия, и при необходимости соединение ...

Способ получения арилпиперазиновых производных аденина

Способ получения производных 2,4-диаминопиримидин-3-оксида

Способ получения производных ароматических аминоспиртов или их фармакологически приемлемых солей

Изобретение касается производных ароматических аминоспиртов, в частности получения соединений общей ф-лы AR-CH-NH-CR1R2-CR3R4-OH, где AR - а) @ , б) @ , в) @ , г) @ , д) @ , е) @ , которые могут быть моно- или дизамещены, содержать не более четырех атомов углерода и выбраны из группы, включающей галоид, CN, C1-C3-алкил, C1-C3-алкоксил (каждый из которых может быть замещен OH или C1-C2-алкоксигруппой), галоид-C1-C2-алкил (или алкоксил), S(O)NR5при N= 0-2 и R5-C1-C2-алкил, который может быть замещен OH или C1-C2-алкоксигруппой, AR может быть замещен имидазолильной или морфолиновой группой R1-C1-C3-алкил, замещенный оксигруппой, или ее моноэтиловый или монометиловый эфир R2-H, C1-C3-алкил, оксиметил, моноэтиловый или монометиловый эфир R2-H, CH3 R4-H R1-R4вместе содержат не более пяти атомов углерода или группа -CR1R2-CR3-OH R1-R4может представлять собой кольцо циклогександиола -CH-CH(OH)-(CH2)3-CH-OH, или их фармакологически приемлемых солей, обладающих биоцидной активностью к патогенным ...

Способ получения ацилгидразоновых соединений или их солей

Способ получения производных пиперазина или пиперидина или их солей

Способ фотоотверждения печатных или лакокрасочных составов

Сущность изобретения: способ фото- отверждения печатных или лакокрасочных составов заключается во введении в печатный или лакокрасочный состав, содержащий фотополимеризуемое соединение с ненасыщенной этиленовой связью, фотоинициатора ряда а-аминоацетофена общей формулой О R1 At-C-C-N/R3 R2 V где Аг обозначает остаток формулы II или III ,3 C6Ht3 .где R1 обозначает аллил или бензил; R2 - аллил, бензил или С1-С4-алкил; R3 и R4 - метил или этил или Нз и RA вместе образуют группу - СНаСН20СН2СН2- и R5 представляет/ собой одну из групп (CHs)2N- , СН20-, НОСН2СН20-, СНзОСН2СН20-, СНз5 или HOCHaCHS-, в количестве 0,7-7,7 мас.ч. на 100 мас.ч. печатного или лакокрасочного состава с последующим нанесением полученного состава на субстрат и облучением коротковолновым источником света. В состав целесообразно дополнительно вводить изо- пропилтиоксантон в качестве сенсибилизатора при массовом соотношении фотоинициатора и сенсибилизатора, равном 4:1. Скорость от- верждения состава составляет 110-170 м/мин ...

Способ получения бензоконденсированных циклоалкантранс-1,2-диаминовых производных в виде энантиомеров или рацематов, или их фармацевтически приемлемых солей

Изобретение относится к амидам, в частности к получению бензоконденсированных циклоалкантранс-1,2-диаминовых производных ф-лы I R-N-COCH 2 @ в виде энантиомеров или рацематов, где B-H, OH, OCOC 25, OCOC 6H 5, OR 1, CH* 2OR 1 C-H, OR 1, OH R - C 1-C 3-алкил X и Y - CL или вместе с бензольным кольцом образуют группу CH=CH-CH=CH-C=CH-S - CH=CH R 1 - C 1-C 3-алкил, или их фармацевтически приемлемых солей, которые обладают обезболивающими и мочегонным действием и могут найти применение в медицине. Цель - получение новых соединений, обладающих высокой обезболивающией активностью. Получение ведут ацилированием соединения ф-лы I, где B и C - указаны, соответствующей карбоновой кислотой в присутствии циклогексилкарбодиимида или хлорангидридом карбоновой кислоты в присутствии триэтиламина, или водного бикарбоната натрия, или ацилимидазолом (полученным из карбоновой кислоты с карбонилдиимидазолом). 3 табл.

Способ получения N-пиримидинилпиперазинов

Quarternary bisamonium salt precursors and their uses as prodrugs having an antiparasitic activity

New carbonylated (AZA) cyclohexanes as dopamine D3 receptor ligands

POLYCYCLE AROMATIC COMPOUNDS

Pyrrolidinyl hydroxamic acid compounds and their production process

N (tertiary amino-alkyl) - 2-alkylene (or alkinyle) oxy-benzamides and their method of preparation.

Sulpponamide derivatives process for their preparation and their use as medicaments

Pyrrolidinyl hydroxamic acid compounds and their production process

Substituted hydroxyethylamines

Aromatic amides

Quaternary Bis-ammonium Salt Precursors And Their Uses As Prodrugs Having An Antiparasitic Activity

The invention concerns drug precursors with antimalarial effect, characterised in that it consists in quaternary bis-ammonium salts of general formula (I) wherein A and A', identical or different, are respectively either a group A1 and A'1 of formula (1) wherein n=2 to 4; R'1 is hydrogen, C1-C5 alkyl, optionally substituted by an aryl, a hydroxy, an alkoxy, wherein the alkyl comprises 1 to 5 C, or aryloxy and W is halogen or a nucleofuge group; or a group A2 which represents formly-CHO, or acetyl-COCH3- B and B' , identical or different, represent respectively either the group B1 and B'1, if A and A' respectively represent A1, A'1, B1, B'1 representing a group R1 which has the same definition as R'1 above, but cannot be a hydrogen atom; or respectively the groups B2 and B'2, if A and A' represent A2, B2 or B'2 being the group R1 as defined above, or a group of formula (2) wherein -Ra is RS- or RCO-wherein R is a C1-C6 alkyl, substituted if required, a phenyl or benzyl, wherein the phenyl ...

Glucocorticoid receptor modulators.

The present invention provides non-steroidal compounds of formula (I) which are selective modulators (i.e. agonists and antagonists) of a steroid receptor, specifically, the glucocorticoid receptor. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for using these compounds to treat animals requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy. Glucocorticoid receptor modulators are useful to treat diseases, such as obesity, diabetes, inflammation and others as described below. The present invention also provides intermediates and processes for the preparing these compounds.

Method for preparing an n-[(aliphatic or aromatic)carbonyl]-2- aminoacetamide compound and a cyclyzed compound.

The present invention relates to a method for preparing an n-[(aliphatic or aromatic)carbonyl]-2-aminoacetamide compound of formula (I) wherein Ra is (II); Raa is hydrogen, optionally substituted aliphatic or optionally substituted aromatic; Rb is hydrogen, optionally substituted aliphatic or optionally substituted aromatic; Rca and Rcb are independently hydrogen, optionally substituted aliphatic or optionally substituted aromatic; Rd is (III); and Rda is optionally substituted aliphatic or optionally substituted aromatic; and Raa is substituted with a primary or secondary protected amine that upon deprotection can react with the *ab or *db carbon, or at least on of Rb, Rca or Rcb where each is at least substituted with an activated carboxylic acid to form a 5-7 membered cyclic ring; or Rb is substituted with a primary or secondary protected amine that upon deprotection can react with the *ab or *db carbon, or at least one of Raa, Rca or Rcb where each is at least substituted with an activated ...

Arylsubstituted piperazines useful in the treatment of benign prostatic hyperplasia.

This invention relates to a series of arylsubstituted piperazines, of formula (i), pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the alpha-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this and other diseases.

Sulphonamide derivatives, process for their preparation, and their use as medicaments.

Novel sulphonamide derivatives having CNS activity, processes for their preparation and their use as medicaments.

Aryl substituted pyrisines pyrimidines pyrazines and triazines and the use thereof

3- or 4-monosubstituted phenol and thiophenol derivatives useful as H3 ligands.

Polycyclic aromatic compounds

Biocidal (particularly antitumour active) compounds of the formula (1), ...

Pyrrolidinyl hydroxamic acid compounds and their production process.

A compound of the formula: ...

Novel sulfonamide inhibitors aspartyl protease.

The present invention relates to a novel class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of hiv aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and characterized by specific structural and physicochemical features this invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting hiv-1 and hiv-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as anti-viral agents against the hiv-1 and hiv-2 viruses. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of hiv aspartly protease using the compounds of this invention and methods for screening compounds for ant-hiv activity ...

Aryl substituted pyridines, pyrimidines, pyrazines and triazines and the use thereof.

This invention relates aryl substituted pyridines, pyrimides, pyrazines and triazines of formula (i): or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate thereof, wherein a1,a2,a3,r1-r4, x and y are set in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of formula i for the treatment of neuronal damage following global and focal ischemia, for the treatment or prevention of neurodegerative conditions such as amyotrophic lateral sclerosis (als), and for the treatment, prevention or amelioration of both acute or chronic pain, as antitinnitus, agents, as anticonvulsants, and as antimaniac depressants,as local anesthetics, as antiarrhymics and for the treatment of prevention of diabetic neuropathy ...

Substituted hydroxyethylamines

New carbonylated (AZA) cyclohexanes as dopamine D3receptor ligands

Pyrrolidinyl hydroxamic acid compounds and their production process

POLYCYCLE AROMATIC COMPOUNDS

Sulpponamide derivatives process for their preparation and their use as medicaments

Arylsubstituted piperazines useful in the treatment of benign prostatic hyperplasia

Guanidinobenzamides as MC4-R agonists

Compounds of formula (IA) and (IB) arc new where the variables R1 through R10 have the values set forth herein. Such compounds have use in treating diseases such as obesity and type Tl diabetes, and may be provided as pharmaceutical formulations in conjunction with a pliarmaceutically acceptable carrier- ...

Glucocorticoid receptor modulators

Quarternary bisamonium salt precursors and their uses as prodrugs having an antiparasitic activity

NOVEL SULFONAMIDE INHIBITORS OF ASPARTYL PROTEASE

Method for preparing an n-[(aliphatic or aromatic)carbonyl]-2-aminoacetamide compound and a cyclyzed compound

IL-8 receptor antagonists.

The invention relates to novel hydroxy diphenylurea sulfonamides, compositions and intermediates thereof. The hydroxy diphenylurea sulfonamides are useful in the treatment of disease states mediated by the chemokine, interleukin-8.

3-OR 4-Monosubstituted phenol and thiophenolderivatives useful as H3 ligands

New carbonylated (AZA) cyclohexanes as dopamine D3 receptor ligands

Aromatic amides.

Aromaric and heteroaaromatic amides of formula (i)where r1, r2 and r3 can be alkyl, x is alkylene, and r4 is an unsubstituted or substituted aromatic or heteroaromatic group such as naphthly or fluorenyl, are cns agents useful for treating pain, depression, anxiety, seizures, and schizophrenia.

Aromatic amides

Substituted hydroxyethylamines

News (phényl-4 pipérazinyléthyl) - 2 anilines, their preparation and their employment like drug.

Derived from benzhydryloxyéthyl-piperazine, processes of obtaining and pharmaceutical compositions the container.

Method of preparation of new derivatives of the pleuromutiline.

Method for preparing an N-Ä(aliphatic or aromatic)carbonylÜ-2-aminoacetamide compound and a cyclyze d compound.

Method of preparation of new acetamide derivatives.

Derived from benzoyl-phényl-piperidin, method of preparation and application into therapeutic.

Diphenyl ether herbicides.

Hydroxy diphenyl urea sulfonamides as IL-8 receptor antagonists.

New substituted benzamides and their method of preparation.

Sulphonamide derivatives process for their preparation and their use as medicaments

Glucocorticoid receptor modulators.

News imines of (phényl-4 pipérazinyléthyl) - 2 anilines their preparation and their employment like drug.

Method of preparation of cyclic tertiary amoebas.

New esters of acids N (thio) carbamyl arena (thio) carboximidic, proceeded to prepare them, produced insecticidal which contain some, and their application to the fight against the depredaters.

Indanylamines acylées and their use as a medicinal product.

Derived from piperazine méthanimine and their process from preparation.

Substituted hydroxyethylamines.

Phenoxy substituted phenylamidine derivatives and their use as fungicides

The present invention relates to 3-substituted phenylamidines of the general formula (I), to a process for their preparation, to the use of the amidines according to the invention for controlling unwanted microorganisms and also to a composition for this purpose, comprising the phenoxyamidines according to the invention. Furthermore, the invention relates to a method for controlling unwanted microorganisms by applying the compounds according to the invention to the microorganisms and/or their habitat.

SUBSTITUTED CYCLOPENTYL-AZINES AS CASR-ACTIVE COMPOUNDS

Compounds of general formula I, (formula [I)], their use as calcium receptor-active compounds for the prophylaxis, treatment or amelioration of physiological disorders or diseases associated with disturbances of CaSR activity, such as hyperparathyroidism, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods of treating diseases with said compounds. 3. A compound according to claim 1 , wherein Rrepresents methyl.4. A compound according to claim 1 , wherein X represents —CH—.5. A compound according to claim 1 , wherein X represents a nitrogen atom.6. A compound according to claim 1 , wherein Ar represents phenyl substituted with one or more claim 1 , same or different substituents independently selected from fluoro claim 1 , chloro claim 1 , methoxy or ethoxy.7. A compound according to claim 6 , wherein Ar represents 4-fluoro-3-methoxyphenyl.8. A compound according to claim 1 , wherein Ar represents naphthyl or benzodioxolyl.9. A compound according to claim 1 , wherein Rrepresents hydrogen.10. A compound according to claim 1 , wherein Rand Rtogether with the adjacent nitrogen atom to which they are attached forms a 6-membered Cheterocycloalkyl comprising 1 or 2 heteroatoms selected from the group consisting of O and N claim 1 , said Cheterocycloalkyl being optionally substituted by oxo claim 1 , —NH claim 1 , —S(O)NH claim 1 , —S(O)CH claim 1 , hydroxy claim 1 , halogen claim 1 , trifluoromethyl claim 1 , Calkyl claim 1 , Calkylcarbonyl claim 1 , Calkoxy claim 1 , aminoCalkyl claim 1 , or Calkylamino.11. A compound according to wherein Rand Rtogether with the adjacent nitrogen to which they are attached forms a 6-membered Cheterocycloalkyl comprising 1 or 2 heteroatoms selected from the group consisting of O and N claim 10 , said Cheterocyclic ring being optionally substituted by oxo claim 10 , —NH claim 10 , hydroxyCalkyl claim 10 , —S(O)CHor methylcarbonyl.12. A compound according to claim 11 , wherein the heterocycloalkyl represents piperidyl claim 11 ...

3-Arylamino Pyridine Derivatives

The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds 2. The method according to claim 1 , wherein the disease is selected from the group consisting of cancer claim 1 , inflammation claim 1 , pancreatitis or kidney disease claim 1 , pain claim 1 , benign hyperplasia of the skin claim 1 , restenosis claim 1 , prostate claim 1 , diseases related to vasculogenesis or angiogenesis claim 1 , tumor angiogenesis claim 1 , skin diseases selected from psoriasis claim 1 , eczema claim 1 , and sclerodema claim 1 , diabetes claim 1 , diabetic retinopathy claim 1 , retinopathy of prematurity claim 1 , age-related macular degeneration claim 1 , hemangioma claim 1 , glioma claim 1 , melanoma and Kaposi's sarcoma.3. The method according to claim 2 , wherein the disease is cancer or inflammation.4. The method according to claim 2 , wherein the cancer is selected from the group consisting of ovarian claim 2 , breast claim 2 , lung claim 2 , pancreatic claim 2 , prostate claim 2 , colon and epidermoid cancer.5. The method according to claim 3 , wherein the inflammation is selected from the group consisting of rheumatoid arthritis claim 3 , inflammatory bowel disease and atherosclerosis. This application is a divisional of U.S. application Ser. No. 13/472,721 filed on May 16, 2012, which is a continuation of U.S. application Ser. No. 13/112,490, filed on May 20, 2011, which is a divisional of U.S. application Ser. No. 11/665,651, filed on Oct. 19, 2005, which is the U.S. National Stage of International Application No. PCT/EP2005/011257, filed on Oct. 19, 2005, published in English, which claims priority under 35 U.S.C. §119 or §365 to European Application No. 04024967.4, filed Oct. 20, 2004. The entire teachings of the above applications are incorporated herein by reference.The invention relates to a series of substituted 3-arylamino pyridine derivatives that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also ...

IRE-1alpha INHIBITORS

Compounds which directly inhibit IRE-1α activity in vitro, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds and prodrugs are useful for treating diseases associated with the unfolded protein response and can be used as single agents or in combination therapies. 2. The compound of claim 1 , wherein the compound is represented by structural formula (E).3. The compound of claim 1 , wherein the compound is represented by structural formula (X).8. A pharmaceutical composition comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'a compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and'}a pharmaceutically acceptable carrier.9. A method of inhibiting IRE-1α activity claim 1 , comprising administering to a subject a compound of or a pharmaceutically acceptable salt of the compound.10. The method of claim 1 , wherein the compound is a compound of .11. The method of claim 1 , wherein the compound is a compound of .12. The method of claim 1 , wherein the compound is a compound of .13. The method of claim 1 , wherein the compound is a compound of .14. The method of claim 1 , wherein the compound is a compound of15. The method of claim 1 , wherein the compound is a compound of .16. The method of wherein cells of the subject have an activated unfolded protein response.17. The method of claim 9 , wherein the subject has cancer.18. The method of claim 17 , wherein the cancer is myeloma.19. The method of claim 9 , further comprising administering to the subject an agent that induces or up-regulates IRE-1α expression.20. The method of claim 9 , further comprising administering to the subject a biotherapeutic agent claim 9 , a chemotherapeutic agent claim 9 , radiation claim 9 , or a proteasome inhibitor. This application is a division of Ser. No. 12/941,530 filed on Nov. 8, 2010, which is a continuation of Ser. No. 12/135,571 filed on Jun. 9, 2008, now U.S. Pat. No. 7,858,666, which claims the benefit of Ser. No. 60/942,743 filed Jun. 8, 2007. ...

CYCLIC AMINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND POLYURETHANE FOAMS MADE THEREFROM

The present invention describes cyclic amine compounds useful for catalysts for polyurethane form-forming compositions. The cyclic amine compounds of the invention provide distinct benefits for reaction compositions, methods, and polyurethane foams based on their desirable physical and catalytic properties. 2. The composition of further comprising a hydrofluorochlorocarbon or a hydrofluorocarbon.4. The composition of further comprising a (b) a polyol; and (c) a polyisocyanate.5. The composition of claim 1 , where claim 1 , in Formula I or II claim 1 , at least one of R claim 1 , R claim 1 , or R is a C1-C3 hydrocarbyl group.6. The composition of claim 5 , where claim 5 , in Formula I or II claim 5 , R claim 5 , R claim 5 , and R are independently selected from —CH claim 5 , —CHCH claim 5 , —CHCHCH claim 5 , —CH(CH) claim 5 , —CH(CH)CHCH(CH) claim 5 , and —CHCH(CHCH)CHCHCHCH.7. The composition of claim 6 , where claim 6 , in Formula I or II claim 6 , R claim 6 , R claim 6 , and R are —CH.8. The composition of wherein the hydrofluorochlorocarbon or hydrofluorocarbon is selected from the group consisting of chlorodifluoromethane; 1-chloro-1 claim 1 ,1-difluoroethane; 1 claim 1 ,1-difluoroethane; 1 claim 1 ,2-difluoroethane; 1 claim 1 ,1 claim 1 ,1 claim 1 ,2-tetrafluoroethane; 2 claim 1 ,2-dichloro-1 claim 1 ,1 claim 1 ,1-trifluoroethane; 1 claim 1 ,2 claim 1 ,2-trifluoroethane; 1 claim 1 ,1 claim 1 ,1 claim 1 ,2 claim 1 ,3 claim 1 ,3 claim 1 ,3-heptafluoropropane; 1 claim 1 ,1 claim 1 ,1 claim 1 ,3 claim 1 ,3-pentafluoropropane; 1 claim 1 ,2-dichloro-3 claim 1 ,3 claim 1 ,3-trifluoropropene; 1-chloro-1 claim 1 ,3 claim 1 ,3 claim 1 ,3-tetrafluoropropane; 1-chloro-3 claim 1 ,3 claim 1 ,3 trifluoropropene; cis-1 claim 1 ,3 claim 1 ,3 claim 1 ,3-tetrafluoropropene; 1 claim 1 ,2 claim 1 ,2 claim 1 ,3 claim 1 ,3-pentafluoropropane; 1 claim 1 ,1 claim 1 ,1 claim 1 ,3-pentafluorobutane; and 1 claim 1 ,1 claim 1 ,2 claim 1 ,2-tetrafluoroethyl methyl ether.9. The composition ...

FORMATION OF HIGHER MOLECULAR WEIGHT CYCLIC POLYAMINE COMPOUNDS FROM CYCLIC POLYAMINE COMPOUNDS

The present invention provides strategies for making higher weight, cyclic polyamines from lower molecular weight, cyclic polyamine starting compounds via transamination. The higher molecular weight, cyclic polyamines are structurally similar to the lower molecular weight, cyclic polyamine starting compounds. The reactants used in the present invention include a cyclic polyamine component that comprises at least two amine groups separated from one another by at least a binary carbon atom spacing, and that can be transaminated to form a higher molecular weight, cyclic polyamine compound. The higher molecular weight, cyclic polyamine has at least two cyclic rings joined to one another through a nitrogen-containing hydrocarbyl group. Each of the cyclic rings contains two amine groups separated from one another by binary carbon atom spacing. 115-. (canceled)17. The reaction product of claim 16 , wherein the higher molecular weight polyfunctional amine is BPEA.18. The reaction product of claim 16 , wherein the reaction product further comprises a second higher molecular weight polyfunctional amine that is 2-(4-(2-(piperazin-1-yl)ethyl)piperazin-1-yl)ethanamine.19. The reaction product of claim 16 , wherein the amine of subparagraph (a) is AEP.20. A reaction composition for the manufacture of the polyfunctional amine of comprising(a) an amine selected from 2-(piperazin-1-yl)ethanamine (AEP), 3-(piperazin-1-yl)propan-1-amine, 4-(piperazin-1-yl)butan-1-amine, 5-(piperazin-1-yl)pentan-1-amine, 6-(piperazin-1-yl)hexan-1-amine, 1-(piperazin-1-yl)propan-2-amine and 2-(piperazin-1-yl)propan-1-amine; and(b) a hydrogenation/dehydrogenation catalyst.21. The reaction composition of claim 20 , wherein the hydrogenation/dehydrogenation catalyst comprises a transamination catalyst or a reductive amination catalyst.22. The reaction composition of claim 21 , wherein the hydrogenation/dehydrogenation catalyst is selected from platinum claim 21 , palladium claim 21 , rhodium claim 21 , ...

Process for the manufacture of 3-piperazin-1-yl-propylamine derivatives

The invention relates to the manufacture of a compound of formula (I) 3. A process according to claim 2 , wherein the compound of formula (II) is not isolated and directly converted to the compound of formula (I).4. A process according to claim 1 , wherein the catalyst is Raney-Nickel.5. A process according to claim 1 , wherein the reaction of the compound of formula (II) in the presence of hydrogen and a catalyst is done in methanol claim 1 , tetrahydrofurane claim 1 , ethanol claim 1 , i-propanol claim 1 , toluene claim 1 , pentan-octane claim 1 , methyltetrahydrofurane claim 1 , methyl tert-butyl ether claim 1 , ethyl acetate claim 1 , water or dioxane.6. A process according to claim 1 , wherein the reaction of the compound of formula (II) in the presence of hydrogen and a catalyst is done in methanol or tetrahydrofurane.7. A process according to claim 1 , wherein the reaction of the compound of formula (II) in the presence of hydrogen and a catalyst is done in the presence of a base.8. A process according to claim 1 , wherein the reaction of the compound of formula (II) in the presence of hydrogen and a catalyst is done at a temperature between 15 and 100° C.9. A process according to claim 1 , wherein the reaction of the compound of formula (II) in the presence of hydrogen and a catalyst is done at a pressure of around 10 bar.10. A process according to claim 2 , wherein the reaction of a compound of formula (III) in the presence of acrylonitrile is done in methanol claim 2 , ethanol claim 2 , n-propanol claim 2 , isopropanol or butanol.11. A process according to claim 2 , wherein the reaction of a compound of formula (III) in the presence of acrylonitrile is done at a temperature between 15 and 66° C.12. A process according to claim 1 , wherein Ris methyl.13. (canceled) The present invention relates to a process for the manufacture of 3-piperazin-1-yl-propylamine derivatives.The invention relates in particular to a process for the manufacture of a compound of ...

Fendiline Derivatives

The invention relates generally to the following novel fendiline derivatives, and the preparation and use thereof: Formula I (I) and Formula II (II) 7. A method of treating a K-Ras mediated disorder in a subject in need thereof , said method comprising administering a therapeutically amount of one or more compounds of Formula I and/or Formula II , or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This application claims the benefit of U.S. Provisional Appl. No. 62/814,251, filed Mar. 5, 2019. The content of the foregoing application is relied upon and is incorporated by reference herein in its entirety.The field of the invention relates generally to novel fendiline derivatives, and the preparation and use thereof.The Ras protein family members belong to a class of proteins called small GTPases. These are involved in transmitting signals within cells (cellular signal transduction). Ras proteins are related in their three-dimensional structure and regulate diverse cell behaviors. When Ras is “switched on” by incoming signals, it subsequently switches on other proteins, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. This can cause inappropriate and overactive signaling inside the cell, even in the absence of incoming signals, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. Overactive Ras signaling can ultimately lead to cancer. Ras is the most common oncogene in human cancer. Mutations that permanently activate Ras are found in 20-25% of all human tumors and up to 90% in certain types of cancer (e.g., pancreatic cancer). Clinically notable members of the Ras subfamily are HRAS, NRAS and KRAS, mainly for being implicated in many types of cancer. Inappropriate activation of the ras gene has been ...

1-(p-tolyl)cyclopropyl substituted Bridged Spiro[2.4]Heptane Derivatives as ALX Receptor Agonists

The present invention relates to 1-(p-tolyl)cyclopropyl substituted bridged spiro[2.4]heptane derivatives of formula (I), 2. The compound according to claim 1 , wherein Rrepresents hydrogen; or a salt thereof.3. The compound according to claim 1 , wherein Rrepresents fluoro; or a salt thereof.4. The compound according to claim 1 , wherein the compound is: (5R)—N5-(1-(p-tolyl)cyclopropyl)-(6R)—N6-(4-(pyrrolidino)butyl)-(4S claim 1 ,7R)-[4 claim 1 ,7-ethylene-spiro[2.4]heptane]-5 claim 1 ,6-dicarboxamide; or a salt thereof.5. A medicament comprising the compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.6. A pharmaceutical composition comprising claim 1 , as active principle claim 1 , a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and at least one therapeutically inert excipient.7. A method of treating or preventing a disease comprising administering to a subject in need thereof a compound according to claim 1 , wherein the disease is inflammatory diseases claim 1 , obstructive airway diseases claim 1 , allergic conditions claim 1 , HIV-mediated retroviral infections claim 1 , cardiovascular disorders claim 1 , neuroinflammation claim 1 , neurological disorders claim 1 , pain claim 1 , prion-mediated diseases or amyloid-mediated disorders.8. A method of treating or preventing a disease comprising administering to a subject in need thereof a pharmaceutical composition according to claim 6 , wherein the disease is inflammatory diseases claim 6 , obstructive airway diseases claim 6 , allergic conditions claim 6 , HIV-mediated retroviral infections claim 6 , cardiovascular disorders claim 6 , neuroinflammation claim 6 , neurological disorders claim 6 , pain claim 6 , prion-mediated diseases or amyloid-mediated disorders.9. A method of modulating an immune response in a subject comprising administering to the subject in need thereof a compound according to .10. A method of modulating an immune response in a ...

CRYSTALLINE FORMS OF NEUROTROPHIN MIMETIC COMPOUNDS AND THEIR SALTS

The present invention includes crystalline forms of 2-amino-3-methyl-N-(2-morpholinoethyl)-pentanamide disulfate and crystalline forms of 2-amino-3-methyl-N-(2-morpholinoethyl)-pentanamide monosulfate. Furthermore, the present invention provides compositions comprising the crystalline forms and therapeutic use of the crystalline forms. In one embodiment, the crystalline compound is (2S,3S)-2-amino-3-methyl-N-(2-morpholinoethyl)-pentanamide. 19-. (canceled)10. A crystalline form of 2-amino-3-methyl-N-(2-morpholinoethyl)-pentanamide monosulfate.11. The crystalline form of claim 10 , which exhibits an X-ray powder diffraction pattern comprising peaks at about 23.307±0.3; 15.874±0.3; and 7.896±0.3 degrees two-theta.12. The crystalline form of claim 11 , wherein the X-ray powder diffraction patter further comprises peaks at about 21.018±0.3 and 9.818±0.3 degrees two-theta.13. The crystalline form of claim 11 , which exhibits an IR spectrum comprising peaks at about 2948±10; 1638±10; and 1097±10 cm.14. The crystalline form of claim 13 , wherein the IR spectrum further comprises peaks at about 2589±10; 1079±10 and 613±10 cm.15. The crystalline form of claim 11 , which exhibits a Raman spectrum comprising peaks at about 1451.20±10; 969.34±10; and 780.09±10 cm.16. The crystalline form of claim 15 , wherein the Raman spectrum further comprises peaks at about 1308.71±10 claim 15 , 1021.17±10 and 493.04±10 cm.17. The crystalline form of claim 11 , which exhibits a Differential Scanning Calorimetry (DSC) thermogram comprising an endotherm having an onset at about 245±2.0° C.18. The crystalline form of claim 10 , which exhibits an X-ray powder diffraction pattern comprising peaks at about 7.92±0.3; 17.97±0.3; and 23.49±0.3 degrees two-theta.19. The crystalline form of claim 18 , wherein the X-ray powder diffraction pattern further comprises peaks at about 9.83±0.3 and 15.92±0.3 degrees two-theta.20. The crystalline form of claim 18 , which exhibits an IR spectrum comprising peaks ...

PHENYL CARBAMATES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF THE FATTY ACID AMIDE HYDROLASE (FAAH) ENZYME AND MODULATORS OF THE D3 DOPAMINE RECEPTOR (D3DR)

The invention provides compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof 2. A compound of Formula (I) according to wherein:Ar′ is a benzene, indole, naphthyl or pyridine ring;{'sub': 1', '2', '1-6', '3, 'Rand Rare, independently, hydrogen, halogen, Calkoxy, CF;'}X is N or CH;{'sub': 2', '2', 'n', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2, 'Y is CH—(CH)—, —CH, where n is 0 or an integer from 1 to 2, or a group CH—CH═CH—CH, CHCH(OH)CHCH, CHCH(F)CH, CHCH(F)CHCH, CHCH(OH)CH, CH(CHF)CH, CH(CHF) CHCH, CH(CHOH)CH;'}{'sub': 3', '5', '5', '1-6', '2', '3', '3, 'Ris a phenyl, benzyl, benzoyl or a pyridine ring attached to phenyl ring in the meta or para position and optionally substituted by up to two same or different substituents R, wherein Ris halogen, Calkyl or a group CONHor CONHCHattached to Rin the meta or para position;'}{'sub': 3', '6', '6', '3, 'or Ris a 5- to 7-membered heterocyclic ring comprising up to 2 heteroatoms attached to the phenyl ring in the meta or para position and optionally substituted by up to two same or different substituents R, wherein Ris gem-difluoro, gem-dimethyl, COMe, attached to Rin any position of the ring;'}{'sub': 4', '1-6', '1-6', '3', '4, 'Ris hydrogen, halogen, Calkyl, Calkoxy, CF; the group Rcan be attached to the phenyl ring in any position of the ring;'}{'sub': 3', '4, 'or Rand Rtogether with the phenyl ring to which they are connected may form a 9H-carbazole ring.'}3. A compound of Formula (I) according to claim 2 , wherein:Ar′ is a benzene ring;{'sub': 1', '2', '3, 'Rand Rare, independently, H, Cl, or OMe, Me, CF;'}X is N or CH;{'sub': 2', '2', 'n', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2, 'Y is CH—(CH)—CH, where n is 0 or an integer from 1 to 2, or a group CH—CH═CH—CH, a group CH(CHF)CH, or a group CHCH(F)CHCH;'}{'sub': 3', '2', '3', '3, 'Ris a phenyl, benzyl, benzoyl or pyridine ring attached to the phenyl ring in the meta or para position and optionally ...

BCL-3 INHIBITORS

The present application relates to compounds of any one of Formulae I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, and If. Compounds of Formula I have the structure: 10. A method for the treatment of cancer claim 1 , the method comprising administering to a subject in need of such treatment an effective amount of a compound according to .11. The method of claim 10 , wherein the cancer is leukaemia or lymphoma.12. The method of claim 11 , wherein the cancer is anaplastic large cell lymphoma (ALCL) claim 11 , Classic Hodgkin lymphoma (cHL) claim 11 , non-Hodgkin's lymphoma; or a solid tumour cancer.13. The method of claim 12 , wherein the solid tumour cancer is breast cancer claim 12 , melanoma claim 12 , lung cancer claim 12 , pancreatic cancer claim 12 , oesophageal cancer claim 12 , colorectal cancer claim 12 , nasopharyngeal carcinoma claim 12 , or hepatocarcinoma.14. A method according to claim 10 , wherein the treatment comprises the treatment or prevention of metastasis in cancer.15. A method according to wherein the cancer is breast cancer.16. A method according to wherein the cancer is triple negative breast cancer or HER2 enriched breast cancer.17. A method according to wherein the compound is to be used in combination with one or more additional active agents which are useful in the treatment of cancer.18. A method according to claim 17 , wherein the one or more additional active agents are selected from:anti-HER2 agents;standard adjuvant therapy regimens; andanti-angiogenic/antimetastatic agents.19. A pharmaceutical composition comprising a compound according to and a pharmaceutically or veterinarily acceptable excipient or carrier.2087. A process for the preparation of a pharmaceutical composition according to claim claim 1 , the process comprising bringing the compound according to into association with a pharmaceutically or veterinarily acceptable excipient or carrier. This application is a continuation of U.S. application Ser. No. 15/500,016 filed on Jan. 27, 2017, which ...

Lipoic acid derivatives for pharmaceutical use

Therapeutically-effective amounts of novel analogs or derivatives of alkyl fatty acids, such as but not limited to lipoic acid, and pharmaceutical formulations comprising such analogs or derivatives and pharmaceutically-acceptable carriers therefor, are useful for the treatment, prevention, imaging, and/or diagnosis of medical disorders.

Method of obtaining 2-aminoindan or acid salts thereof

Formation of higher molecular weight cyclic polyamine compounds from cyclic polyamine compounds

The present invention provides strategies for making higher weight, cyclic polyamines from lower molecular weight, cyclic polyamine starting compounds via transamination. The higher molecular weight, cyclic polyamines are structurally similar to the lower molecular weight, cyclic polyamine starting compounds. The reactants used in the present invention include a cyclic polyamine component that comprises at least two amine groups separated from one another by at least a binary carbon atom spacing, and that can be transaminated to form a higher molecular weight, cyclic polyamine compound. The higher molecular weight, cyclic polyamine has at least two cyclic rings joined to one another through a nitrogen-containing hydrocarbyl group. Each of the cyclic rings contains two amine groups separated from one another by binary carbon atom spacing.

Amine polyether polyols and polyurethane foam compositions made from cyclic amine compounds

Preparation of aminoethylpiperazine

Preparation of aminoethylpiperazine

A NOVEL CONTINUOUS PROCESS FOR PRODUCING 1-(2-AMINOETHYL) PIPERAZINE IS PROVIDED BY CATALYTIC HYDROGENATION OF NITRILOTRIACETONITRILE.

Production of ethylenediamine and N-aminoethylpiperazine from piperazine

Piperazine is substantially selectively converted to ethylenediamine and N-aminoethylpiperazine by catalytically reductively aminating piperazine in the presence of added hydrogen, ammonia and (optionally) water under reductive amination conditions selected to provide a piperazine conversion of not more than about 30%.

Catalytic method for the conjoint manufacture of N-aminoethylpiperazine and tetraethylenepentamine

Ethylenediamine and diethanolamine and/or hydroxyethyldiethylenetriamine can be converted to N-aminoethylpiperazine and tetraethylenepenetamine when using a catalyst composed of titania to which from about 0.5 to about 7 wt. % of phosphorus has been thermally chemically bonded in the form of phosphate linkages.

Catalytic reforming of cyclic alkyleneamines

A process of reforming cyclic alkyleneamines to amine-extended cyclic alkyleneamines involving contacting a cyclic alkyleneamine or mixture of cyclic alkyleneamines in the liquid phase with a catalyst under reaction conditions. The catalyst is selected from the group consisting of (a) Group VB metal oxides, (b) Group VB metal phosphates, (c) silicates of Groups IIA, IIIB, IVB and VB, and (d) specified tungsten oxides. For example, piperazine or a mixture of piperazine and aminoethylpiperazine is contacted with magnesium silicate to yield a mixture of amine-extended piperazines, including 1,2-bis(piperazinyl)-ethane and N,N'-bis(2-piperazinylethyl)piperazine.

Diamine compound, process for producing the same, and medicament containing the compound for treating hypertension and inflammation

1-phenyl-3-(1-piperazinyl)-1H-indazoles

Novel 1-phenyl-3-(1-piperazinyl)-1H-indazoles, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for alleviating pain, treating convulsions, and treating depression utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

3, 4-disubstituted phenoxyphenylamidines and use thereof as fungicides

The present invention relates to 3,4-disubstituted phenoxyphenylamidines of the general formula (I), to a process for their preparation, to the use of the amidines according to the invention for controlling unwanted microorganisms and also to a composition for this purpose, comprising the phenoxyphenylamidines according to the invention. Furthermore, the invention relates to a method for controlling unwanted microorganisms by applying the compounds according to the invention to the microorganisms and/or their habitat.

Phenoxy substituted phenylamidine derivatives and their use as fungicides

3, 4-disubstituted phenoxyphenylamidines and use thereof as fungicides

The present invention relates to 3,4-disubstituted phenoxyphenylamidines of the general formula (I), to a process for their preparation, to the use of the amidines according to the invention for controlling unwanted microorganisms and also to a composition for this purpose, comprising the phenoxyphenylamidines according to the invention. Furthermore, the invention relates to a method for controlling unwanted microorganisms by applying the compounds according to the invention to the microorganisms and/or their habitat.

Urea derivatives useful as calcium receptor modulators

The present invention provides compounds of formula (I): in which Y is oxygen or sulphur; R1 and R~1 are optionally substituted aryl, heteroaryl or a fused ring structure, R2 and R'2 are each H, or optionally substituted alkyl, alkylaminoalkyl or dialkylaminoalkyl, or R2 and R'2 and their N form a saturated or unsaturated optionally substituted heterocycle, R3 represents a group of formula -(CH2)P-Ar-Rn, wherein p is 0 or 1 and, when p is 1, is optionally substituted, Ar is aryl or heteroaryl, and each R is H, halogen; hydroxyl; trifiuoromethyl; linear and branched alkyl, alkenyl, alkynyl, and alkoxyl groups, all optionally further substituted by one or more of hydroxy groups, halogen atoms, alkoxy groups, amino groups, and alkylthio groups; linear and branched alkoxyl groups; linear and branched thioalkyl groups; aryl groups; aralkyl groups; aralkoxy groups; aryloxy groups; perfluoroalkyl; -CN; -NR4R5, -C(=X)NR4R5,-O-C(=X)NR4R5, -SO2NR4R5, - Alk-NR4R5, -NZC(=X)(NH)qR6, -Alk-NZC(=X)(NH)qR6, -C(=X)R6, -Alk-C(=X)(NH)qR6, -NHSO2R7, -SO2R7, -SOR7, -SR7, or is a saturated or unsaturated heterocyclyl group, and salts and esters thereof, are useful in the treatment of conditions susceptible to modulating ion channels, to a process for their preparation, their application by way of medicaments, and to pharmaceutical compositions containing them.

Formation of higher molecular weight cyclic polyamine compounds from cyclic polyamine compounds

本发明提供了通过转氨基化从较低分子量环状多胺起始化合物制造较高分子量环状多胺的策略。所述较高分子量环状多胺结构上类似于所述较低分子量环状多胺起始化合物。用于本发明的反应物包括环状多胺组分，其包含至少两个彼此隔开至少二元碳原子间距的胺基，而且可以转氨基化形成较高分子量环状多胺化合物。所述较高分子量环状多胺具有至少两个彼此通过含氮烃基连接的环状环。每个所述环状的环包含两个彼此隔开二元碳原子间距的胺基。

A kind of preparation method of (p-methylphenyl) methylamine-N-ethylmorpholine hydrochloride

本发明公开了一种(对甲苯基)甲胺-N-乙基吗啉盐酸盐的制备方法，以4-甲基苄胺为起始原料，经过酰化、亲核、还原、成盐酸盐得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。

Simultaneous manufacture of ethylene diamine and n-aminoethylpiperazine

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた め要約のデータは記録されません。

N,n'-bis[(tetrahydro-4n-1,4-oxazin-4-yl) methyl]thiourea oxalic acid, effective water-soluble fungicidal and growth-stimulating agent

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to a water-soluble salt of N,N'-bis[(tetrahydro-4H-1,4-oxazin-4-yl)methyl]thiourea of oxalic acid of formula (1) as an agent with directed fungicidal and growth-stimulating activity. EFFECT: disclosed is an effective water-soluble fungicidal and growth-stimulating agent. 1 cl, 3 tbl, 1 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 740 914 C1 (51) МПК C07D 295/125 (2006.01) A01N 43/84 (2006.01) A01P 3/00 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК C07D 295/125 (2020.08); A01N 43/84 (2020.08) (21)(22) Заявка: 2020110191, 10.03.2020 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: Дата регистрации: 21.01.2021 (45) Опубликовано: 21.01.2021 Бюл. № 3 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: RU 2169729 C1, 27.06.2001. WO 2016131133 A1, 25.08.2016. RU 2536404 C2, 20.12.2014. US 3505055 A1, 07.04.1970. (54) N,N'-бис[(тетрагидро-4Н-1,4-оксазин-4-ил)метил]тиомочевина щавелевокислая - эффективное водорастворимое фунгицидное и ростостимулирующее средство (57) Реферат: Изобретение относится к водорастворимой соли N,N'-бис[(тетрагидро-4H-1,4-оксазин-4-ил) метил]тиомочевины щавелевокислой формулы (1) в качестве средства с направленной фунгицидной и ростостимулирующей активностью. 3 табл., 1 пр. R U 2 7 4 0 9 1 4 (73) Патентообладатель(и): ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ НАУЧНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ УФИМСКИЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ЦЕНТР РОССИЙСКОЙ АКАДЕМИИ НАУК (RU) Стр.: 1 C 1 C 1 Адрес для переписки: 450075, Респ. Башкортостан, г. Уфа, пр-кт Октября, 141, ИНСТИТУТ НЕФТЕХИМИИ И КАТАЛИЗА УФИМ РАН 2 7 4 0 9 1 4 Приоритет(ы): (22) Дата подачи заявки: 10.03.2020 R U 10.03.2020 (72) Автор(ы): Джемилев Усеин Меметович (RU), Дьяконов Владимир Анатольевич (RU), Хуснутдинов Равил Исмагилович (RU), Ибрагимов Асхат Габдрахманович (RU), Хайруллина Регина Радиевна (RU), Махмудиярова Наталия Наилевна (RU), Шакирзянов Анвар Хафизович (RU), Багаутдинов Рамиль ...

Pharmaceutical compounds

Therapeutically-effective amounts of novel analogs or derivatives of alkyl fatty acids, such as but not limited to lipoic acid, and pharmaceutical formulations comprising such analogs or derivatives and pharmaceutically-acceptable carriers therefor, are useful for the treatment, prevention, imaging, and/or diagnosis of medical disorders.

The method for preparing 7-substituted quinoline-5,8-dione derivatives

본 발명은 7-치환된 퀴놀린-5,8-디온 유도체를 제조하는 방법을 제공한다. 구체적으로, 본 발명은 6 또는 7-할로 퀴놀린-5,8-디온을 친핵체와 반응시켜 7-치환된 퀴놀린-5,8-디온 유도체를 제조하는 방법을 제공한다. 본 발명에 따른 제조방법에서는 6 또는 7-할로 퀴놀린-5,8-디온을 중간체로 사용함으로써 7-치환된 퀴놀린-5,8-디온 유도체를 생성물로 제조할 수 있다. 특히, 6-할로 퀴놀린-5,8-디온을 중간체로 사용하여 7-치환된 퀴놀린-5,8-디온 유도체를 높은 수율로 제조할 수 있다. 퀴놀린-5,8-디온

Amine polyether polyols and polyurethane foam compositions made from cyclic amine compounds

본 발명은 폴리우레탄 포움-형성 조성물을 위한 촉매로서 유용한 환식 아민 화합물, 뿐만 아니라 환식 아민으로부터 형성된 아민 알콕실레이트 및 아민 폴리에테르 폴리올을 기재한다. 본 발명의 환식 아민 화합물은 이들의 바람직한 물리적 특성 및 촉매적 특성에 기초하여 반응 조성물, 방법, 및 폴리우레탄 포움에 대해 뚜렷한 이점을 제공한다. The present invention describes cyclic amine compounds useful as catalysts for polyurethane foam-forming compositions, as well as amine alkoxylates and amine polyether polyols formed from cyclic amines. Cyclic amine compounds of the present invention provide distinct advantages over reaction compositions, methods, and polyurethane foams based on their desirable physical and catalytic properties.

Defined oligomeric liquid crystalline compounds with smectic liquid crystalline phases

Oligomere flüssigkristalline Verbindungen mit smektisch flüssigkristallinen Phasen der allgemeinen Formeln I und II, Z¹-(X¹-R¹-Y-M)m I Z²-(X²-R¹-Y-M)n II, in denen die Variablen haben folgende Bedeutung: Z¹: ein Alkoholat- oder Säurerest; Z²: der n-wertige Rest einer ein- oder mehrkernigen aromatischen Verbindung; X¹: eine chemische Bindung oder eine -CO- Gruppe; X²: Sauerstoff, Schwefel, -CO-O-, -O-CO-, -SO2-, -SO2-O, -O-SO2-O, -NR<4>-, -CO-NR<4>-, -NR<4>-O- oder <IMAGE> wobei R<4> Wasserstoff oder C1- bis C8-Alkyl bedeuten kann, m: 3 bis 6, n: 3 bis 6; R¹: eine C2- bis C20-Brücke mit 2 bis 12 Brückengliedern, die durch Sauerstoff, Schwefel oder -NR<4>-unterbrochen sein können, und wobei diese Heteroeinheiten jeweils durch mindestens 2 C-Atome getrennt sind; Y: eine chemische Bindung, Sauerstoff, Schwefel, -CO-O-, -O-CO-, -NR<4>-, -CO-NR<4>- oder -NR<4>-CO-; M: eine mesogene Gruppe, die sich von einer Verbindung ableitet, welche in der flüssigkristallinen Phase eine Anisotropie der Dielektrizitätskonstanten ε mit |Δε| > 0,3 aufweist und/oder welche optisch aktiv ist. Oligomeric liquid-crystalline compounds with smectically liquid-crystalline phases of the general formulas I and II, Z¹- (X¹-R¹-YM) m I Z²- (X²-R¹-YM) n II, in which the variables have the following meaning: Z¹: an alcoholate or acid residue; Z²: the n-valent radical of a mono- or polynuclear aromatic compound; X¹: a chemical bond or a -CO- group; X²: oxygen, sulfur, -CO-O-, -O-CO-, -SO2-, -SO2-O, -O-SO2-O, -NR <4> -, -CO-NR <4> -, -NR <4> -O- or <IMAGE> where R <4> can be hydrogen or C1- to C8-alkyl, m: 3 to 6, n: 3 to 6; R¹: a C2 to C20 bridge with 2 to 12 bridge members, which can be interrupted by oxygen, sulfur or -NR <4>, and where these hetero units are each separated by at least 2 C atoms; Y: a chemical bond, oxygen, sulfur, -CO-O-, -O-CO-, -NR <4> -, -CO-NR <4> - or -NR <4> -CO-; M: a ...

Novel Benzamide Derivatives and the Use Thereof

본 발명은 신규한 벤즈아마이드 유도체 및 이의 약제학적 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 화학식 1의 구조식을 가지는 신규한 벤즈아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염과, 이를 포함하는 통증 또는 소양증의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규 벤즈아마이드 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 우수한 통증 억제 효과를 나타내며, 신경병증성 동물모델 뿐만 아니라, 포르말린 모델과 같은 기타 통증 유발 모델에서도 통증 억제 효과를 나타내어 침해성 통증, 만성통증 등 다양한 통증의 억제를 위하여 활용될 수 있다. 아울러, 통증에서 확립된 기전과 치료 개념이 적용되고 있는 가려움증 모델에 대해서도 항소양 효능을 가짐이 확인된바, 항소양증 조성물로서 초기 가려움 단계를 억제, 치료하여 긁기 단계 이후의 피부 손상이나 염증반응을 막아 아토피의 근본적인 치료에 활용될 수 있어 유용하다. The present invention relates to novel benzamide derivatives and their pharmaceutical uses, and more particularly to novel benzamide derivatives having the structural formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a method for the prevention of pain or pruritus Or therapeutic compositions. The novel benzamide derivatives and their pharmaceutically acceptable salts according to the present invention exhibit excellent pain control effects and exhibit pain suppressing effects in neuropathic animal models as well as other pain-induced models such as formalin models, Chronic pain can be used to suppress various pain. In addition, it was confirmed that the anti-pruritic composition has anti-pruritic effect on the itching model applied to the mechanism and treatment concept of pain, so that the initial itching step is suppressed and treated to prevent skin damage or inflammation after scratching It is useful because it can be used for the fundamental treatment of atopy.

Basically substituted n-alkyl derivatives of alpha, beta, beta-triarylpropionamides

Basically substituted derivatives of diarylaminobenzamides

Amine polyether polyols and polyurethane foam compositions made from cyclic amine compounds

AGENT FOR CURING NEUROTIC DISEASES

유효 성분으로서 다음 식(Ⅰ)으로 표시된 2-아실아미노프로판올 유도체 또는 약리적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진, 말초신경계 또는 중추신경계의 장해에 의해 원인이 된 신경 질환의 치료제가 개시된다 : 상기 식에서, R 1 은 알킬, 알콕시, 히드록시 및 니트로 중에서 선택된 같거나 서로 다른 치환제 1∼3개에 의해 각각 치환될 수 있는 페닐기 또는 시클로헥실기를 나타내거나, 알킬기를 나타내며, n이 0∼16의 정수를 나타낸다. 신경 세포의 내생 스핑고글리코리피드, 특히 강글릴오시드의 생합성을 상승시킴으로서 축색 확장 및 시냅스형성을 촉진하고, 이에 의해 그것을 중추신경계 및 말초신경계의 여러가지 질병을 치료하는데 사용할 수 있다.

Amine polyether polyols and polyurethane foam compositions made from cyclic amine compounds

The present invention describes cyclic amine compounds useful for catalysts for polyurethane form-forming compositions, as well as amine alkoxylates and amine polyether polyols formed form the cyclic amines. The cyclic amine compounds of the invention provide distinct benefits for reaction compositions, methods, and polyurethane foams based on their desirable physical and catalytic properties.

Centrally active phenyl piperazinyl alkyl benzamides

Patent FR8120M

Dehydroabietylamine derivs - hypolipaemics and hypocholesteraemics

Dehydroabietylamine derivs. - hypolipaemics and hypocholesteraemics. Title cpds. are of formula: CH2NH(CnH2n)NR1R2 (where R1 and R2 are alkyl or together form a is not >6C alkylene gp., and n is 2-4), including their acid addition and quaternary ammonium salts. They have hypolipaemic and hypocholesteraemic activity, and are also intermediates for other medicaments.

Antiarrhythmic dialkyl amino alkyl benzamidines - prepd. from a benzamidine and a primary tertiary alkylene diamine

Amidines of formula (I) and their acid addition salts are newIn (I) R1R2 & R3 = H, halogen, methyl, lower alkoxy, phenoxy, benzyloxy, phenoxypropoxy, nitro, amino or CF3; R4 and R5 = lower alkyl, benzyl or together with the N atom, form a heterocycle such as pyrrolidino, piperidino or morpholino; n = 2-4). (I) are anti-arhythmic agents and loca anaesthetics and have better therapeutic ratio than procainamide. A typical compound is p-nitro-N-(2-diethylaminoethyl) benzamidine dihydrochloride. This was prepd. from 6.045g p-nitro-benzamidine hydrochloride and 3.48g 2-diethylaminoethylamine in ethanol at room temperature or at reflux. The yield was 80% mpt. 202 degrees C.

Gamma ureido butyric acid amides - hypotensives

The title cpds. are of formula (I): H2NCONH(CH2)3CONRR1 (where R and R1 = H, alkyl (opt. substd. by OH), alkylamino, arylamino). Prefd. are those cpds. where R = H and R1 = 1-4C alkyl, isopropylamine, isopropylimine, 1-CH3 propylamine, 1,3-dimethylbutylamine or 1,3-dimethyl butylimine, or R and R1 = CH3. The cpds. were prepd. by the reaction of methyl gamma-ureido butyrate (II) with ammonia or hydrazine hydrate, followed by conversion into the other derivs. by known methods, if desired. In an example, (II) was treated with 20% NH4OH to give (I) R = R1 = H, m.pt. 173.5-174.5 degrees C.

PROCESS AND APPARATUS FOR CONNECTING CONDUCTIVE FILAMENTS TO TERMINAL SURFACES FOR THE REALIZATION OF ELECTRONIC COMPONENTS OF INTEGRATED AND SIMILAR TYPE

3,4-DIHYDRO-2H-ISOQUINOLEINE-1-THIONES SUBSTITUTES, THEIR PREPARATION AND THEIR APPLICATIONS

Patent FR2323378B1

Patent FR2421891B1

Alpha-phenyl alpha-piperidino acetic acid derivatives and their preparation

Patent FR2162312B1

Improved process for the preparation of thioamides

Process for the preparation of amines, in particular 2, 6, 6-trimethyl-cyclohexen-1-yl-alkylamines

HIGH AND LOW GASTROINTESTINAL MOTOR STIMULATING BENZAMIDE CYCLOALKYLES

CYMLOALKYLES BENZAMIDES STIMULATING HIGH AND LOW GASTROINTESTINAL MOTRICITY

The invention concerns compounds of general formula (I) in which: R1 is a C1-C6 alkyl group or a C3-C6 cycloalkyl group; R2 and R3 are H, a C1-C6 alkyl group or a hydroalkyl group, m = 1 or 2, and n = 1, 2 or 3. The invention also concerns pharmaceutical compositions containing said compounds, and their uses for treating dysfunction of the high and low digestive tube.

Process for the preparation of n-substituted benzamide derivatives

Prepn. of pyrrolidino- ethyl-di:phenyl acetamide - by condensing di:phenyl acetic acid and pyrrolidino- ethylamine

ethyl alpha, alpha-diphenyl acetamide of formula (I) is prepd. by the condensation of diphenyl acetic acid (II) with pyrrolidino ethylamine (III). Usually 10-30% excess of (IIe is used, and the reaction is effected at 120-200 (150) degrees C. Water evolved during the reaction is preferably removed as it forms, giving a measure of the progress of the reaction which is usually complete within 2-10 hours. (I) is a known agent for the treatment of respiratory disorders. The process is easier to carry out than the known method of making (I).

Patent FR2317770B1

Patent FR2281762B1

Thio-semi-carbazones and their preparation

Aryloxyacetamides

1,3-diaminopropan-2-ols having cns and local anaesthe - tic activity

having CNS and local anaesthetic activity. M3A. are new compds. of formula: including their acid addition salts. where R2, R3 = H, opt. unsaturated alkyl (C1-C4), cycloalkyl (C3-C6), halogen, CF3; A 1-naphthyl group; R' = opt. unsaturated alkyl (C1-C6), cycloalkylmethyl (total C4-C7); B = monoalkylamino (alkyl opt. unsaturated C1-C6), monocycloalkylamino (C3-C6), Where R4, R5 = alkyl (C1-C6) opt. unsaturated or R4 and R5 and the attached N atom form a heterocyclic ring, optional containing another hetero-atom which, if N, may be substituted by opt. unsatd. alkyl (C1-C6)). Used as sympathaticolytic, myolitic, psychotropic, tranquillising, analgesic and esp. as local anaesthetic agents; low acute toxicity and well tolerated for prolonged use.

Patent FR2244475B1

Benzamide cycloalkyl stimulating high and low gastrointestinal motricity

The invention concerns compounds of general formula (I) in which: R1 is a C1-C6 alkyl group or a C3-C6 cycloalkyl group; R2 and R3 are H, a C1-C6 alkyl group or a hydroalkyl group, m = 1 or 2, and n = 1, 2 or 3. The invention also concerns pharmaceutical compositions containing said compounds, and their uses for treating dysfunction of the high and low digestive tube.

N-(2-pyrrolidinoethyl) amides - with antitussive activity

New N-(2-pyrrolidinoethyl)amides of formula (I) and their acid-addn. salts (where RCO is an acyl residue derived from phenylacetic, alpha-phenyl-alpha-ethylacetic, diphenylacetic, benzilic, alpha-alkoxy-alpha, alpha-diphenylacetic, or phenothiazine-10-carboxylic acid). Cpds. (I) are antitussive agents, some with an activity superior to codeine and with low toxicity (e.g. LD50 = 560-750 mg/kg, p.o., mouse). A typical cpd. is N-(2-pyrrolidinoethyl)-alpha-phenyl-alpha-ethylacetamide. In an example, this is prepd. in hydrochloride form by reacting alpha-phenyl-alpha-ethylacetyl chloride with 2-pyrrolidinoethylamine.

Amide derivatives of halogeno and nitro benzoic acids and their preparation.

Patent FR1570446A

NEW AMINO-DIHYDROPYRIDINES CONTAINING SULFUR, THEIR PREPARATION PROCESS AND MEDICINAL PRODUCTS CONTAINING THEM

L'invention concerne de nouvelles amino-dihydropyridines contenant du soufre, de formule I. On obtient ces composés par un procédé dont l'une des variantes consiste à faire réagir des composés ylidène- beta -dicarbonyliques avec des composés ène-diaminosulfonyliques dans l'eau ou dans des solvants organiques inertes. Les nouveaux composés de l'invention sont doués de propriétés pharmacologiques. Par suite de l'action qu'ils exercent sur le système circulatoire, on peut les utiliser comme agents antihypertensifs, vasodilatateurs ou medicaments coronariens; ils représentent donc un enrichissement du domaine pharmaceutique The invention relates to novel sulfur-containing amino-dihydropyridines of formula I. These compounds are obtained by a process, one variant of which consists of reacting ylidene-beta -dicarbonyl compounds with ene-diaminosulphonyl compounds in the invention. water or inert organic solvents. The new compounds of the invention are endowed with pharmacological properties. As a result of their action on the circulatory system, they can be used as antihypertensive agents, vasodilators or coronary drugs; they therefore represent an enrichment of the pharmaceutical field

Patent FR6924M

Patent FR2162312A1

Piperazine derivatives and their manufacture

Patent FR2190430B1

Substituted amide derivatives having multimodal activity against pain

The present invention relates to substituted amide derivatives of formula (I) having dual pharmacological activity towards both the sigma (s) receptor, and the p-opioid receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

Patent FR5144M

PROCEDURE FOR PREPARING 2-AMINOINDANE DERIVATIVES

Piperazine derivatives

Procedure for preparing piperazine compounds of formula: **(See formula)** in which R1 is halogen, alcoholic, alkoxy or trifluoromethyl, R2 is hydrogen and R3 is an alcoholic or cycloalkoxy radical or R2 and R3 form, together with the nitrogen atom to which they are attached a saturated heterocycle of 4 to 8 chains that they may have, as a second heteroatom, an oxygen or nitrogen atom, characterized in that it consists of condensing a phenylpiperizine of the formula: **(See formula)** on a reagent B, in which: A is hydrogen when B is (see formula), while A is - (CH2) 3- X when B is (see formula), being X a halogen and, only in the case in which R2 is hydrogen, A is - (CH2) 3NH2 when B is R4 = 0, being the divalent radical derived from R3 by removal of a hydrogen in the atom of root carbon, followed by condensation, in the latter case, of a reduction of the imine obtained by means of a reducing agent. (Machine-translation by Google Translate, not legally binding)

BIOLOGICAL PROPERTIES, PRODUCTS AND USES

Process for the preparation of bis-thiosemicarbazones

Butynylamine derivatives and their production

ABSTRACT OF THE DISCLOSURE Compounds of the formula (I): (I) exhibit anti-cholingeric and calcium antagonistic action and are used for treating pollakiuria and incontinence in humans and animals.

Diamine compounds

Butynylamine derivatives

A method for the conjoint production of ethylenediamine and n-aminoethylpiperazine

Cycloaliphatic aldimine mixtures

本发明描述了式(Ia)、(Ib)和(Ic)的异构醛亚胺的混合物，其中反式,反式异构体(Ia)与顺式,反式异构体(Ib)和顺式,顺式异构体(Ic)的总和的比率在5/95至30/70范围内，及其用作湿固化性异氰酸酯官能聚氨酯组合物的潜伏性硬化剂的用途。本发明的异构醛亚胺混合物使得聚氨酯组合物具有非常低的单体型异佛尔酮二异氰酸酯含量和在室外风化条件和高UV负荷下优异的稳定性，其快速固化成具有低表面粘性和良好机械性能(特别是在高伸长率下的高抗拉强度和弹性模量方面)的弹性材料。这样的组合物特别适合作为弹性粘合剂和/或密封剂或弹性涂层，特别适合于室外用途，例如在屋顶、地面或船。

Hypocholesterolaemic diamino-propanols - esp. 1-substd.-amino-3-piperazino-propan-2-ols

1, 3-Diaminopropan-2-ols of formula (I): (where either R' and R2 are H, halo, OH, alkyl, alkoxy or CF3, or R' + R2 together are R3 is H or alkyl; R4 is cycloalkyl, phenyl or phenylalkyl; or R' and/or R2 are NH2, NO2 and/or -SO2NH2, the other one of R' and R2 may be also H, halo, OH, alkyl, alkoxy, or CF3; R3 is H or alkyl; R4 is alkyl, cycloalkyl, phenyl or phenylalkyl; or R3 + R4 and the attached N-atom form a 5- to 7-membered heterocyclic ring opt. contg. an O atom or another N atom, the second N atom being opt. substd. by alkyl; n is 0, 1 or 2).

Agent for curing neuronal diseases

Disclosed is an agent for curing neuronal diseases caused by disorders of peripheral nervous system or central nervous system, which comprises a 2-acylaminopropanol derivative represented by the formula (I): <IMG> [wherein R1 represents a phenyl group or cyclohexyl group each of which may be substituted by 1 to 3 same or different substituents selected from the group consisting of alkyl, alkoxy, hydroxy and nitro, or represents an alkyl group, and n represents an integer of 0 to 16] or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient. It accelerates neurite extension and synapse formation by elevating biosynthesis of endogenous sphingoglycolipid of neurocytes, particularly ganglioside, whereby it can be used for curing various diseases of central nervous system and peripheral nervous system.

Derivatives of 1, 4-bismethylene cyclohexane and 1, 4-bismethylene cyclohexadiene and processes of preparation

Isomers and mixtures thereof of a piperazine derivative

Isomers and isomeric mixtures of N,N'-bis-(1-formamido-2,2,2-trichloro-ethyl)-piperazine, and a method of isolating such isomers and isomeric mixtures by extracting conventionally prepared N,N'-bis-[(1-formamido-2,2,2-trichloro)-ethyl]-piperazine, which contains about 50% by weight of the more soluble isomer, with a solvent or solvent mixture in which the solubility ratio of the more soluble isomer to the less soluble isomer is at least about 3:2, isolating the extracted substance and optionally further purifying the isolated substance by conventional purification procedures, such as recrystallization or chromatography; the isomers and isomeric mixtures thus obtained are useful as agricultural fungicides. [US3912738A]

Patent FR7073M

Amino alcohol derivative and method for preparing the same

A process for preparing a 2-acylamino alcohol derivative which comprises (A) reacting an aminopropanol derivative represented by the following formula (1): Y—CH 2 —C*H (NHP 1 )—C*H(OH)—R 1   (1) with an amine represented by R 2 H to synthesize an amino alcohol derivative represented by the following formula (2): R 2 —CH 2 —C*H(NHP 1 )—C*H(OH)—R 1   (2) (B) leaving P 1 from said amino alcohol derivative represented by formula (2) to synthesize an amino alcohol derivative represented by the following formula (3): R 2 —CH 2 —C*H(NH 2 )—C*H(OH)—R 1   (3) (C) reacting said amino alcohol derivative represented by formula (3) with a carboxylic acid represented by R 11 COOH or a reactive derivative thereof to prepare a 2-acylamino alcohol derivative represented by the following formula (4): R 2 —CH 2 —C*H(NHCOR 11 )—C*H(OH)—R 1   (4 ) wherein * represents an asymmetric carbon atom, and P 1 , R 1 , R 2 and R 11 are defined in the specification. A process for preparing alcohol derivatives having an acylamino group through several steps from amino group-protected 2-aminopropanol derivatives, and novel amino alcohols useful as intermediates in the process for preparing the alcohol derivative.

New guanidine usable in therapy.

Butynylamine derivatives and their production

As a remedy for pollakiuria and other hyperactive bladder as well as other types of urinary incontinences exhibiting anti-cholinergic and calcium antagonistic actions have been found new butynylamine derivatives represented by the following general formula (I) and pharmacological acceptable salts thereof wherein R¹ and R² are the same or different cycloalkyl, phenyl or 2-thienyl group, R³ and R⁴ are the same or dif­ferent hydrogen atom or an alkyl group, or together complete a cycloalkyl group in conjunction with the ad­jacent carbon atoms; R⁵ and R⁶ are the same or different hydrogen atom or an alkyl group, or together complete a cyclic amino group in conjunction with the adjacent nitrogen atom; and A denotes O or NR (in which R is a hydrogen atom or an alkyl group), excluding the case in which R³ and R⁴ are both hydrogen atoms, A is O, and either one of R¹ and R² is phenyl.

PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF REPLACED PIPERAZINE EQUIPPED WITH ANTI-PARASITARY ACTIVITY

Catalytic reforming of cyclic alkyleneamines

A process of reforming cyclic alkyleneamines to amine-extended cyclic alkyleneamines involving contacting in the liquid phase and in the absence of a reactive alcohol a cyclic alkyleneamine or mixture of cyclic alkyleneamines with a catalyst under reaction conditions. The catalyst is selected from the group consisting of (a) Group VB metal oxides, (b) Group VB metal phosphates, (c) silicates of Groups IIA, IIIB, IVB and VB, and (d) specified tungsten oxides. For example, piperazine or a mixture of piperazine and aminoethylpiperazine is contacted with magnesium silicate to yield a mixture of amine-extended piperazines, including 1,2-bis(piperazinyl)-ethane and N,N'-bis(2-piperazinylethyl)piperazine.

Therapeutical nitrovinyl derivatives and medicinal composition containing them

FUNGICIDISKT VERKSAM N, N'-BIS ((1-FORMAMIDO-2,2,2-TRICHLORO) ETHYL) -PIPERAZINE WITHOUT FREQUENCY

Production of substituted 4-aminotoluenes

Process for the preparation of n-basic alkylated 4-amino-5-halo-veratrols

SUBSTITUTED TRIFENYLETULENES

Lipid nanoparticle

本发明涉及一种脂质纳米颗粒。所述脂质纳米颗粒由以下结构(I)的化合物或其药物可接受的盐、互变异构体或立体异构体形成。本发明还提供了所述脂质纳米颗粒用于递送治疗剂组分的用途。本发明还涉及所述脂质纳米颗粒在制备药物中的用途。