Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 83103. Отображено 200.
20-05-2002 дата публикации

АРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2182574C2
Принадлежит: ЗЕНЕКА ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) R4-A-CH(R3)N(R2)B-R1, где А представляет необязательно замещенную фенильную группу при условии, что группы -CH(R3 )N(R2)B-R1 и -OR4 находятся в 1,2-положении по отношению друг к другу на атомах углерода кольца, и при условии, что атом кольца, находящийся в ортоположении по отношению к OR4 - присоединенной группе (и, следовательно, в 3-положении по отношению к -CHR3NR2-связывающей группе), является незамещенным; В - пиридил или пиридазинил; R1 находится на кольце В в 1,3- или 1,4-положении по отношению к -CH(R3)N(R2)-связывающей группе и представляет собой карбокси, карбамоил или тетразолил, или R1 представляет группу формулы -СОNRaRa1, где Ra - водород или С1-6алкил и Ra1 - С1-6алкил, или R1 представляет группу формулы -CONHSO2Rb, где Rb - С1-6алкил, трифторметил или 5-членный гетероарил, выбранный из изооксазолила и тиадиазолила, необязательно замещенного С1-6алкилом или С1-4алканоиламиногруппой; R2 - С1-6алкил; R3 - водород; R4 - С1-4алкил ...

Подробнее
27-12-2002 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БИАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2195443C2

Изобретение относится к биарильным соединениям или замещенным пиридинам формулы (I), где Х обозначает N или CR8, где R8 обозначает водород, галоген, фенил, алкил, алкокси, алкоксикарбонил, карбокси, формил или -NR4R5, где R4 и R5 обозначают водород, алкил, алкенил, циклоалкил, фенил, нафтил; R1a и R1в обозначают трифторметил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алканоил; R2 обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил; R3 обозначает гидрокси, трифторацетил, алканоил, алкенил; Аr обозначает ароматическое или гетероароматическое кольцо, например фенил, нафтил, пиридил, фуранил, тиофенил. Соединения формулы (I) обладают антагонистическим действием по отношению к рецептору глюкагона и могут быть использованы при лечении глюкагонмедиированных состояний, таких как диабет. 8 с. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
27-01-2008 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2315763C2
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которой R1 и R2 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит в качестве заместителя от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей: а) галоген; b) -OCF3 или -OCHF2; с) -CF3; d) -CN; е) алкил; f) R18-гетероалкил; k) гидроксил; l) алкоксил, включающий циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил; R3 означает Н; R4, R5, R7 и R8 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей H, -ОН, алкил, гетероалкил и , при условии, что, если Z и/или Х означает N, то все R4, R5, R7 и R8 не означают -ОН; R6 означает -C(O)R15; R9 и R10 означают Н; R11 выбран из группы, включающей Н и алкил; R12 выбран из группы, включающей Н и алкил; R13 выбран из группы, включающей алкил и алкоксил; R14 означает Н; R15 выбран из группы, включающей -NR16R17, -OR16 и алкил; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо ...

Подробнее
10-12-2008 дата публикации

АРИЛКАРБОНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2340605C2
Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (Ib) и его фармацевтически приемлемым солям, которые являются активаторами глюкокиназы. В формуле (Ib) R24 выбран из группы, состоящей из галогена, -CF3, -OCF3, -OR2, С1-6-алкил-Z- и R6-W1-С1-6алкилен-Z-; L1 означает связь, -O-, -S-, -S(O)2-, -С(O)- или -N(R11)-; G1 означает C1-6-алкил, С3-10-циклоалкил или пиперидил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, выбранными из С3-10-циклоалкила; L2 означает -N(R20)-; L3означает -С(O)-; R1 означает водород; G2 означает 32 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛА, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ К БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРАМ

Номер: RU2324687C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве агонистов β2-адренорецептора, к способу их получения и применению, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения состояний, которые можно предотвратить или снизить интенсивность симптомов при активации β2 -адренорецептора, например обструктивных или воспалительных заболеваний дыхательных путей. В общей формуле (I) X означает -R1-Ar-R2 или -Ra-Y; Ar означает фенилен, необязательно замещенный группой из ряда: галоген, гидрокси, C1-С10алкил, C1-С10алкокси, фенил, C1-С10алкокси, замещенный фенильной группой, или фенил, замещенный C1-С10 алкоксигруппой; R1 и R2присоединены к соседним атомам углерода в составе группы Ar, и либо R1 означает C1-С10алкилен, a R2 означает водород, C1-С10алкил или галоген, Ra означает связь или C1-С10алкилен, необязательно замещенный группой из ряда: гидрокси, C1-С10алкокси, C6-С10арил или C7-С14аралкил; Y означает ...

Подробнее
10-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1, 2, 4-ТИАДИАЗОЛИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕКОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНА

Номер: RU2323932C2

Настоящее изобретение относится к новым производным 1,2,4-тиадиазол-2-ия формулы (I), где R1, R2 и R4 представляют собой радикалы, содержащие циклические фрагменты, R3 обозначает водород, алкил, алкенил или алкинил, которые могут использоваться в качестве агонистов или антагонистов рецептора меланокортина. Также в настоящем изобретении представлена фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора рецептора меланокортина, и способ ее получения. Целью настоящего изобретения является получение фармацевтических композиций, содержащих соединения, взятых в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтически приемлемый носитель, которые вводят субъекту, нуждающемуся в лечении заболеваний, опосредованных рецептором меланокортина, выбранных из группы, включающей такие нарушения, как метаболические нарушения, нарушения, связанные с ЦНС, и дерматологические нарушения, 7 н.з. и 14 з.п. ф-лы, 13 табл.

Подробнее
20-03-2008 дата публикации

ЦИС-2, 4, 5-ТРИАРИЛ-ИМИДАЗОЛИНЫ

Номер: RU2319696C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы где X1 и X2 представляют собой галоген; Х3 представляет собой низший алкокси; R выбран из группы, состоящей из и где R1 выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, незамещенного гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из NH2, NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси; R2 выбран из водорода, метила и низшего алкокси; R3 выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероцикла, низшего алкила, замещенного R7, арила, низшего алкокси и низшего алкила; R4 выбран из группы, состоящей из С(O)-низшего алкокси, низшего алкокси, СН2-гетероцикла, СН2-гетероцикла, замещенного оксо, арила, NH-C(S)-N-низшего алкила, NH-С(S)-N-арила, NH-C(O)-R8, N-алкила, замещенного C(O)R16, и трифторметила; R5 выбран из группы, состоящей из оксо, гетероарила, арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси ...

Подробнее
20-10-2008 дата публикации

АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Номер: RU2336273C2

Изобретение относится к амидным производным формулы (I), способу лечения заболеваний и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения различных герпесвирусных инфекций. В общей формуле (I) Z: 1,2,4-оксадиазол-3-ил, 4-оксазолил, 1,2,3-триазол-2-ил или 2-пиридил, А: фенил, который может иметь заместитель (заместители), выбираемый из группы, включающей низший алкил, галоген, галогензамещенный низший алкил, О-низший алкил, О-низший алкилен-ОН, CN, ОН, О-низший алкилен-фенил, О-низший алкилен-О-низший алкил, NH2, NH-низший алкил, N-(низший алкил)2, NH-низший алкилен-ОН, NH-низший алкилен-О-низший алкил, О-низший алкилен-NH2, О-низший алкилен-NH-низший алкил и О-низший алкилен-N(низший алкил)2; гетероарил, представляющий собой моноциклическое 6-членное кольцо, содержащее атом азота в качестве гетероатома, или бициклическое 9-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и/или серы, которые могут иметь заместитель (заместители), выбираемый ...

Подробнее
20-12-2011 дата публикации

ГЕТЕРОБИЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2436785C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым органическим соединениям формулы (I), где R1 представляет собой Н; галоген; -С0-С7алкил-O-R3; -NR4R5; R2 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, фенокси, галогена, С1-7алкилпиперазинил-С1-7алкила, С3-С8-циклоалкила, С1-7алкилпиперидинил- С1-7алкила и С1-7алкилимидазолила; R3 представляет собой Н или фенил-низший алкил; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из Н; низшего алкила; низшего алкокси-карбонила и амино; А, В и Х независимо выбраны из C(R7) или N, при условии, что не более одного из А, В и Х представляют собой N; R7 представляет собой Н; R8 представляет собой водород; n равно 0; Y представляет собой О; Z представляет собой C; W отсутствует; К представляет собой N или С, и либо а) если К представляет собой С, связь, показанная волнистой линией (), представляет собой двойную связь, Q выбран из O-N, S-N, O-СН и S-CH ...

Подробнее
13-10-2023 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЛАТОКСИДАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2805308C2

Изобретение относится к новым химическим соединениям, которые могут найти применение для лечения или профилактики заболеваний или нарушений, связанных с ферментом гликолатоксидазой. Предложено соединение формулы (I), где кольцо С выбрано из структур (Ia) и (Ib), где волнистые линии ( ) указывают на точки присоединения углерода C1 к карбонилу C(O)-OR1 и углерода C2 к L; L представляет собой NRL, S, C(=O), CH2-Q или Q-CH2; где Q представляет собой O, NRL или S; RL представляет собой водород, C1-2 алкил или бензил; кольцо A представляет собой C4-8 циклоалкил, C8-11 спироциклоалкил, 5-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 атома азота, имидазолил, триазолил, тиазолил, тиенил, бензотиазолил, индолинил или изоиндолинил; кольцо B присутствует или отсутствует; при этом: когда кольцо B присутствует, тогда кольцо A необязательно замещено метилом; когда кольцо B отсутствует, тогда (i) кольцо A замещено одной группой RAB; или (ii) кольцо A не замещено, когда кольцо A представляет собой незамещенный ...

Подробнее
10-06-2016 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ КАТЕХОЛ-О-МЕТИЛТРАНСФЕРАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ПСИХОТИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ

Номер: RU2586974C2

Изобретение относится области органической химии, а именно к производным 4-пиридинона формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой водород, В(ОН), галоген, C(O)NH(CH)C(O)N(R); X представляет собой водород или галоген; Y представляет собой фенил, бензимидазолил, бензтиазолил, бензоксазолил, бензпиперидинил, хинолил, индолил, индазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 группами R, при условии, что Y представляет собой фенил, то по меньшей мере один из указанного Rвыбирают из OCF, О(СН)Cциклоалкила, NRC(O)R, C(O)R, N(R), (СН)C(О)OR, OR, (CH)гетероциклила, NH(СН)гетероциклила, (СН)Cарила, О(СН)Cарила или О(СН)гетероциклила, где указанные гетероциклил и арил необязательно замещены 1-3 группами R; Rпредставляет собой водород, NRR, Si(CH), (CH)Cарил, Салкенил или Салкил, причем указанные алкил и алкенил необязательно замещены 1-3 группами из галогена, ОН, Салкила, O-Салкила, NRR, SOR, NHSOR, CF, Сарила, гетероциклила, -С≡С-Сарила, C(O)NRR ...

Подробнее
10-05-2001 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ОКРАСКИ КЕРАТИНОВЫХ ВОЛОКОН, В ЧАСТНОСТИ ВОЛОС ЧЕЛОВЕКА, СПОСОБЫ ИХ ОКРАСКИ, УПАКОВКА НАБОРА ДЛЯ ОКРАСКИ КЕРАТИНОВЫХ ВОЛОКОН

Номер: RU2166311C2
Принадлежит: Л'ОРЕАЛЬ (FR)

Изобретение касается красящей композиции для кератиновых волокон, в частности для волос человека, содержащей в среде для окраски прямой катионный краситель, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит катионный или амфотерный субстантивный полимер. Изобретение касается также способов окраски и упаковки набора для окраски с использованием этой композиции. Изобретение позволяет проводить менее избирательную окраску, более устойчивую к агрессивным воздействиям. 6 с. и 18 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-06-2011 дата публикации

АГЕНТ ДЛЯ РЕГЕНЕРАЦИИ И/ИЛИ ЗАЩИТЫ НЕРВОВ

Номер: RU2420316C2

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается агониста ЕР2, который обладает агонистическим действием на ЕР3 и оказывает регенерирующее и/или защитное действие на нервы и поэтому является полезным в качестве терапевтического агента для заболевания периферической нервной системы, такого как поражение нижнего или центрального мотонейрона, заболевание нервных корешков, плексопатия, синдром сдавления плечевого нервного сплетения, периферическая невропатия, неврофиброматоз и заболевание нервно-мышечной проводимости. Агонист ЕР2, который обладает агонистическим действием на ЕР3, является безопасным и эффективным агентом для регенерации и/или защиты нервов, который оказывает незначительное влияние на сердечно-сосудистую систему. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
18-03-2024 дата публикации

АНИЛИДЫ АМИНОКИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ МОДУЛЯТОРОВ IL-17

Номер: RU2815505C2
Принадлежит: ЛЕО ФАРМА А/С (DK)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении IL-17. В формуле (I) R1 выбирают из группы, состоящей из 5-членного гетероарила, который содержит от 2 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, 9- или 10-членного бициклического гетероарила, который содержит от 2 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, фенила, (C1-C6)алкокси, (C3-C7)циклоалкокси, (C1-C6)алкила, фенил-(C1-C4)алкила, (C3-C7)циклоалкила и -NRcRd, где указанный 5-членный гетероарил, 9- или 10-членный бициклический гетероарил, фенил, (C1-C6)алкокси, (C3-C7)циклоалкокси, (C1-C6)алкил, фенил-(C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из Ra; Ra представляет собой галоген, гидрокси, -NRcRd, (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, который содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, или 4-6-членный гетероциклоалкил, который содержит ...

Подробнее
20-09-2005 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2260592C2

Изобретение относится к N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамиду формулы и к его фармацевтически приемлемым солям. Также описана фармацевтическая композиция, ингибирующая протеинтирозинкиназы и содержащая указанное соединение, способ лечения обусловленного протеинтирозинкиназами нарушения, такого как иммунологическое расстройство и онкологическое заболевание, и способ лечения рака. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 25 табл.

Подробнее
10-09-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ

Номер: RU2260007C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к новым производным амида формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или in vivo расщепляемым сложным эфирам, обладающим свойствами ингибитора продуцирования цитокинов посредством ингибирования действия фермента р38 киназы, и могут быть использованы при лечении различных заболеваний, например воспалительных или аллергических заболеваний. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтической композиции и способу ингибирования продуцирования цитокинов TNFα. Производные амида формулы I соответствуют общей формуле в которой Х является -NHCO- или -CONH-; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 является галогеном, (1-6С)алкокси, N-(1-6С)алкил-ди[(1-6C)алкил]амино-(2-6С)-алкиламино или R1 является гетероциклилом, гетероциклил-(1-6C)алкилом, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6C)алкокси, гетероциклиламино, N-(1-6С)алкилгетероциклиламино, гетероциклил-(1-6C)алкиламино, N-(1-6C)-алкилгетероциклил-(1-6С)алкиламино, гетероциклилкарбониламино, гетероциклилсульфониламино, ...

Подробнее
10-09-2005 дата публикации

НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2260009C2

Настоящее изобретение относится к новым гетероциклическим производным, обладающим ингибирующей кальпаины активностью и/или улавливающей реакционноспособные формы кислорода активностью, формулы (I) где Het означает моноциклический 5-6-членный гетероциклический радикал, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из O или N; A выбирают из А1, А/1, А2 и А3, А4, Х означает -(СН2)n-, -(СН2)n-СО-, -N (R45) -СО- (СН2)n-СО-, -CO-N(R45)-D-CO-, -N(R45)-(СН2)n-СО-, -N(R45)-CO-C(R46R47)-CO-, -О-(СН2)n-СО-, -N (R45) -CO-NH-C (R46R47) -СО-, -CO-N (R45) -С (R46R47) -СО- или -Z-CO-; Y означает -(СН2)p-, -C(R53R54) - (СН2)р-, -С (R53R54)-СО-; R1 означает атом водорода, радикал -OR3 или оксогруппу, R3 означает атом водорода, моноциклический насыщенный 6-членный гетероциклоалкилкарбонил, в котором гетероциклоалкил содержит 2 гетероатома, выбранных из атомов азота или кислорода; C1-C6алкилкарбонил, фенилкарбонил или фенил(C1-C6)алкилкарбонил, возможно замещенный группой -NR4R5; фенилкарбонил или фенил(C1-C6)алкилкарбонил ...

Подробнее
27-06-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИТИОЛАНА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Номер: RU2169731C2

В изобретении описываются дитиолановые производные формулы I, в которой одно из m и n равно 0, а другое равно 0, 1; k равно 0 или целому числу от 1 до 12; R1 представляет собой атом водорода, один из заместителей α, определенных ниже, или алкильную группу, содержащую от 1 до 12 атомов углерода, которая является незамещенной или замещена заместителями α и/или заместителями γ в количестве от 1 до 3, или такую замещенную или незамещенную алкильную группу, в которой углеродная цепь прерывается атомом кислорода и/или атомом серы; А представляет собой одинарную связь, карбонильную группу или группу формулы: -N(R2)CO-, -N(R2)CS, -N(R2)SO2-, -CON(R2)CO-, -CO-O-, -N(R2)COCO-,-N(R2)CON(R3)N(R4)CO-,-N(R2)CON(R3 )CO-или-N(R2)CON(R3)SO2N(R4)CO-, в которой R2, R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый из них представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 12 атомов углерода, или бензильную группу, арильный радикал которой замещен заместителями β в количестве от 1 до ...

Подробнее
10-06-2001 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ДЕГЕНЕРАЦИЕЙ СОЕДИНИТЕЛЬНОЙ ТКАНИ

Номер: RU2168497C2

Изобретение относится к производным гидроксамовой кислоты формулы I, где X означает -CH2-, -NR5-, -C(O); Y означает -CH2-, -NR5, при условии, что если X является -NR5-, то Y означает -CH2-; R1 означает H, C1-C20 алкил, -(CH2)j арил, -(CH2)j циклоалкил и др.; R2 означает H, C1-C20-алкил, -(CH2)j -R8, -(CH2)j -NR6R7, -(CH2)j -NR5-; -C(O)R5 и др.; R3 означает H, C1-C6алкил, -(CH2)j-арил, -(CH2)j - C3-6-циклоалкил и др., R5 означает H, C1-C6алкил, возможно замещенный 1 - 3 галогенами и др.; R6 и R7, одинаковые или различные, и означают H, C1-C6алкил и др., R8 означает -S-R8 и др., R9-галоген, C1 -C6 алкил и др., R10 - H; арил - фенил, возможно замещенный, Het - пиридинил, тиенил и др., i - 1 - 6, j - 0 - 4. Соединения I ингибируют избыток матрицы металлопротеиназы, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 с. и 12 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
10-04-2001 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ N-ЗАМЕЩЕННЫЕ α-ИМИНОГИДРОКСАМОВЫЕ И КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ

Номер: RU2164914C2

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, где Q, A, R1, n, m имеют указанные в формуле значения. Эти соединения обладают ферментативной активностью каталитических доменов стромализина человека и лейкоцитной коллагеназы. 3 з.п.ф-лы, 4 табл.

Подробнее
27-04-2002 дата публикации

УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТИАЗОЛИДИНДИОНОВ, НОВЫЕ ТИАЗОЛИДИНДИОНЫ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2181724C2

Изобретение относится к способу получения тиазолидиндионов формулы III, где А обозначает СН=СН или S, W - О; Х - S, О или NR2, где остаток R2 является водородом или C1-С6алкилом; Y - СН или N; R - нафтил, тиенил или фенил, который необязательно одно- либо двукратно замещен C1-С3алкилом, СF3, C1-С3алкоксигруппой, F, Cl или бромом; R1 - водород C1-С6алкил и n = 1-3, путем восстановления соединения формулы IV металлическим алюминием в протонном растворителе. Лекарственные средства содержит обычные добавки и вспомагательные вещества и одно из производных тиазолидиндиона, указанного выше. Производные тиазолидиндиона используются для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения сахарного диабета. Технический результат: усовершенствованный способ получения тиазолидиндионов. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-07-2008 дата публикации

ИНГИБИРУЮЩИЕ CDK-КИНАЗЫ ПИРИМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2330024C2

Изобретение относится к новым пиримидинам общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора CDK-киназы. Соединения могут найти применение для лечения рака, аутоиммунных заболеваний, вызванной химиотерапевтическими средствами алопеции и воспаления слизистой оболочки, сердечно-сосудистых заболеваний, инфекционных заболеваний, хронических нейродегенеративных и вирусных инфекций. В общей формуле (I) R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, R2 обозначает С1-С10алкил, С2-С10алкенил, или С3-С10циклоалкил, который может быть моно-, би- или трициклическим, либо обозначает одно- либо многозамещенный идентичными или различными заместителями из числа гидроксигруппы, галогена, C1-С6алкоксигруппы, C1-С6алкилтиогруппы, -NH-(СН2)n-С3-С10 циклоалкила, С3-С10циклоалкила, C1-С6гидроксиалкила, С1-С6алкокси-С1-С6алкила, С1-С6 алкокси-С1-С6алкокси-С1-С6алкила, -NHC1-С6алкила, -N(С1-С6алкила)2, C1-С6 алканоила, -CONR3R4, -COR5, С1-С6алкилОАс, где Ас означает С1-С4алкилСО-группу, карбоксигруппы, фенила, 5 ...

Подробнее
20-12-2005 дата публикации

2-АРИЛИМИНО-2,3-ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Номер: RU2266287C2

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I где значения радикалов R1, R2, R3 и R4 определены в формуле изобретения. Новые соединения пригодны для лечения патологических состояний или болезней, в которые вовлечен(ы) один или несколько из рецепторов соматостатина (ССТ), например, акромегалия, гипофизарные аденомы или гастроентеропанкреатические эндокринные опухоли с карциноидным синдромом и желудочно-кишечные кровотечения. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.

Подробнее
04-09-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БИСАМИДОВ ДИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2665688C2

Настоящее изобретение относится к новым биологически активным соединениям, производным бисамидов дикарбоновых кислот общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой 5-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 2 гетероатома, выбранных из N и/или S, необязательно конденсированную с 6-членной ненасыщенной циклической группой; R2 представляет собой группу -С(О)-R3-C(O)-, где R3 представляет собой группу -(CH2)n-, необязательно замещенную одним или двумя С1-С6 алкилами, или фенил, n представляет собой целое число от 0 до 4. Производные бисамидов дикарбоновых кислоты обладают способностью к комплексообразованию или хелатированию ионов металлов, выбранных из Zn, Сu, Fe, Mg и Ca. Производные бисамидов дикарбоновых кислот применяют в качестве средства для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых, вирусных, онкологических заболеваний, заболеваний, связанных с металлозависимыми реакциями свободнорадикального окисления, диабета, железоизбыточной ...

Подробнее
20-09-2015 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ АМИДА

Номер: RU2563639C2

Изобретение относится к производным карбоксамида, выбранным из: Ν-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]-метил}-Ν-[(этиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-{[(4-этил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]-метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-({[(5-метоксипиридин-2-ил)ацетил](3-фенилпропил)-амино}метил)-Ν-(диметилсульфамоил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида, Ν-(диметилсульфамоил)-2-[({[1-(5-метоксипиридин-2-ил)-циклопропил]карбонил}[3-(5-метил-2-фурил)пропил]амино)метил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида и Ν-(диметилсульфамоил)-2-[([3-(3-фторфенил)пропил]{[1-(5-метоксипиридин-2-ил)циклопропил]карбонил}амино)метил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, применению указанных соединений и к способу предотвращения и/или лечения заболеваний. Технический результат - производные ...

Подробнее
10-08-2006 дата публикации

НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ,ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ИЗГОТОВЛЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ-1, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2281284C2
Принадлежит: МЕДИВИР АБ (SE)

Изобретение относится к новым ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы формулы I: где R1 представляет О, S; R2 представляет необязательно замещенный, азотсодержащий гетероцикл, в котором азот расположен в положении 2 относительно связи с (тио)мочевиной; R3 представляет Н, C1-С3алкил, R4-R7 независимо выбраны из Н, C1-С6алкила, С2-С6 алкенила, С2-С6алкинила, галогенС1-С6алкила, C1-С6алканоила, галогенС1-С6алканоила, C1-С6 алкокси, галогенС1-С6алкокси, гидрокси-С1-С6алкила, циано, галогена, гидрокси; Х представляет -(CHR8)n-D(CHR8)m -; D представляет -О- или -S-; R8 представляет Н, n и m представляют независимо 0, 1 или 2; и его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе этих соединений, обладающей ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ-1, а также к применению этих соединений при изготовлении лекарственных средств для лечения ВИЧ-1 и промежуточным соединениям. 6 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-12-2004 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-АМИНОАЛКИЛЛАКТАМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2243222C2

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение, имеющее общую формулу I, где R1 и R2 означают независимо в каждом случае водород, галоген, (С1-С6)алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R'. -COOR', -OCOR'-, -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R", -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(СН2)1-3 - CONR'R", -CONR'R", циангруппу, галоидалкил или нитрогруппу; или R' и R" означают независимо в каждом случае водород, (С1 -С6)алкил, замещенный (С1-С6)алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, арил(С1-С3)-алкил, гетероарил(С1-С3)алкил, гетероциклил(С1-С3)алкил, циклоалкил-алкил, циклоалкил, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут также образовывать 5-7-членное кольцо, необязательно включающее дополнительный кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S(О)0-2; R3 независимо в каждом случае означает (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкенил, (С1-С6)алкинил или циклоалкил; или один из X, Y или Z означает независимо -О- или >N-R4, другие означают -СН2 ...

Подробнее
10-07-2004 дата публикации

СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК, ОПОСРЕДОВАННОГО КИНАЗОЙ RAF, ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2232015C2
Принадлежит: Байер Копэрейшн (US)

Изобретение относится к области медицины и касается способа подавления роста опухолевых клеток, опосредованного киназой RAF, путем введения производных замещенной мочевины формулы I, гетероциклических производных мочевины формулы I и фармацевтической композиции, включающей производные мочевины формулы I. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность подавления. 21 с. и 58 з.п.ф-лы, 6 табл.

Подробнее
30-01-2017 дата публикации

НОВАЯ СОЛЬ И МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2609011C2
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к тозилату 4-[2-(5-Амино-1Н-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида. Данное соединение является кристаллическим веществом и характеризуется порошковой рентгенограммой (PXRD), которая имеет любые три, четыре, пять или шесть характеристических два тета (2θ) пиков, которые выбирают из группы, включающей 9,0, 9,3, 10,0, 10,7, 11,6, 12,5, 12,9, 13,2, 13,8, 14,4, 16,0, 16,6, 17,5, 17,8, 18,1, 21,4 и 23,4° (±0,2° 2θ), при использовании рентгеновского излучения CuKalpha1 (длина волны = 1,5406). Изобретение также относится к применению 4-[2-(5-амино-1Н-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида тозилата для изготовления медикамента для лечения боли, предпочтительно невропатической, ноцицептивной, или воспалительной боли, или для лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови. Технический результат - 4-[2-(5-амино-1Н-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3 ...

Подробнее
20-02-2015 дата публикации

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2541571C2
Принадлежит: ЭББВИ ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, приведенной ниже, или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения эффективны для ингибирования репликации вируса гепатита С ("HCV"). Описан способ их получения.,где:A независимо от B означает фенил,, или, иB независимо от A означает фенил,, или,и значения Z, Y, D, L, L, L, Z, Zприведены в формуле изобретения. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 8 ил., 177 пр.

Подробнее
10-09-2006 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

Номер: RU2283303C2
Принадлежит: ФЕРРИНГ БВ (NL)

Предложены соединения общей формулы (1): где Х1 выбирают из атома серы и метиленовой группы; Х2 выбирают из О, S и метилена; X3 обозначает либо NR5, либо карбонильную группу; R1обозначает либо атом водорода, либо нитрильную группу; R2 и R3 выбирают независимо из Н и C1-С6 алкила; R4 обозначает R4A, когда X3 обозначает NR5, и R4B, когда X3 обозначает карбонильную группу; R4A выбирают из R6R7NC(=O), R6R7NC(=S), R8(CH2)qC(=O), R8(CH2)qC(=S), R8(CH2)qSO2 и R8(CH2)qOC(=O); R4B обозначает R6R7N; R5 обозначает Н; R6 и R7 выбирают независимо из R8(CH2)q или вместе они образуют -(CH2)2-Z1-(CH2)2- или -CHR9-Z2-CH2-CHR10-; R8 выбирают из Н, C1-C4 алкила, циклоалкила, конденсированного с бензольным кольцом, ацила, диалкилкарбамоила, диалкиламино, N-алкилпиперидила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного α -алкилбензила, необязательно замещенного ароила, необязательно замещенного арилсульфонила и необязательно замещенного гетероарила, представляющего собой моноциклическую пяти- и ...

Подробнее
27-12-2006 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ VLA-4

Номер: RU2290403C2

Изобретение относится к новым соединениям, представленным общей формулой (I), и их солям, обладающим свойствами ингибиторов VLA-4, к лекарственному средству на их основе и к их применению для получения лекарственного средства для лечения заболевания, вызванного клеточной адгезией. где W представляет группу следующей формулы W1-A1-W2- (i) или W3-A1-W4(ii); R представляет -СН2-; Х представляет -С(O)- и М представляет группу следующей формулы (iii) или (iv): Значения заместителей W1, W2, W3, W4, A1, A2, A3, Q, Q1, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R16a, R17, Y, Y3, Z, Z1 указаны в формуле изобретения. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
10-12-2006 дата публикации

НОВЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЫ

Номер: RU2288914C2
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к новым замещенным индолам или их фармацевтически приемлемым солям формулы: где R1 означает Н, галоген, CN, нитро, SO2R4, ОН, OR4, SO2NR5R6, CONR5R6, СООН, COOCH3, NR5R6, фенил, нафтил или C1-6алкил, причем последняя группа возможно замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, OR8 и NR5R6, S(O)xR7, где x равно 2; R2 означает С1-7алкил; R3 означает фенил, нафтил или гетероарил, каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из Н, галогена, CN, ОН, SO2R4, OR4, SO2NR5R6, CONR5R6, NR5R6, фенила, нафтила, C1-6алкила, причем последняя группа возможно замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из атомов галогена, OR8 и NR5R6, S(O)xR7, где x равно 2; R4 означает C1-6алкил; R5 и R6 независимо означают Н, C1-6алкил, или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом ...

Подробнее
10-11-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ИЗОКСАЗОЛИНА И ГЕРБИЦИД, СОДЕРЖАЩИЙ ЕГО В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2286989C2

Изобретение относится к соединению общей формулы [1] или его фармацевтической приемлемой соли где R1 и R2 могут быть одинаковыми или разными и каждый из них представляет собой C1-С10-алкильную группу; R3 и R4 каждый представляет собой атом водорода; R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и каждый из них представляет собой атом водорода или C1-С10-алкильную группу; Y представляет собой 5-6-членную ароматическую гетероциклическую группу или конденсированную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую один или несколько гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, причем гетероциклическая группа может быть замещена 0-6 одинаковыми или разными группами, выбранными из следующей группы заместителей α, и т.д.; n принимает целые значения от 0 до 2; [группа заместителей α]: гидроксильная группа; атомы галогена; С1-С10-алкильные группы; C1-С10-алкильные группы, каждая из которых монозамещена группой, выбранной из следующей группы заместителей β; С1-С4-галогеналкильные ...

Подробнее
10-09-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕВ КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ

Номер: RU2283311C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (IA), где Х является NH; R5a представляет необязательно замещенное 5-членное гетероароматическое кольцо, выбранное из группы формул (a), (b), (d), (e), (f), (g), (h), (i) или (j), где * указывает место присоединения к группе Х в формуле (IA), a R60 и R61 - из группы формулы (к), где р и q независимо равны 0 или 1, a R1' и R1'' независимо представляют водород, гидрокси; где Т представляет С=O, S, C(=NOR)CO, С(O)С(O), где R представляет водород, C1-6алкил и фенил; V независимо представляет водород, гидроксил, C1-6алкил, C1-6алкокси, С2-6алкенилокси, трифторметил, фенил, необязательно замещенный C1-6алкокси или C1-6алканоилокси, или С3-7циклоалкил; или V представляет N(R63)R64; где один из R63 и R64независимо выбран из водорода, С1-10алкила, необязательно замещенного гидроксигруппой, C1-6алкоксикарбонилом и C1-6алкоксилом; и С2-6алкенила, а другой - C1-6алкил, необязательно замещенный 1 или 2 С1-4алкоксилом, циано, C1-4алкоксикарбонилом, ...

Подробнее
10-03-2006 дата публикации

СПИРО- ИЛИ ДИСПИРО-1, 2, 4-ТРИОКСОЛАН, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2271357C2

Настоящее изобретение относится к спиро- или диспиро-1,2,4-триоксолану общей формулы I где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой спироадамантил, 3,3,5,5-тетраметилспироциклогексил, спироциклододеканил; R3 и R4 являются одинаковыми или различными и выбраны из замещенной или незамещенной ароматической или пиридильной группы, где ни один из R3 и R4 не может представлять водород, и, кроме того, R3 и R4, взятые вместе, могут образовывать замещенную или незамещенную алициклическую группу, которая необязательно прерывается одним атомом кислорода, серы или азота. Соединения данного изобретения являются структурно простыми, легкими для синтеза, нетоксичными и активными против малярийных паразитов. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений I и способ лечения малярии и шистосомоза. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее
20-06-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ И ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИИ

Номер: RU2278114C2

Настоящее изобретение относится к замещенным бициклическим гетероциклическим соединениям формулы I их таутомерным формам, стереоизомерам, полиморфным формам, фармацевтически приемлемым солям, фармацевтически приемлемым сольватам, в которой R1 , R2, R3, R4 и группы R5 и R6, когда они связаны с атомом углерода, представляют собой водород, галоген, гидрокси, алкил, алкокси, R5 и R6, один или оба, также могут представлять собой оксогруппу, когда они связаны с атомом углерода; когда R5 и R6 связаны с атомом азота, они представляют собой водород, гидрокси или такие незамещенные группы, как алкил, алкокси, аралкил, Х - кислород или сера, Ar - фенилен, нафтилен или бензофурил. Соединения могут быть использованы против ожирения и гиперхолестеринемии. Описаны способы получения соединений, фармацевтические композиции, способы лечения и применения соединений. 20 н. и 32 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
10-01-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2267484C2

Изобретение относится к новым производным диариловой кислоты формулы (Ia) где представляет собой хинолинил или оксазолил, замещенный фенилом и необязательно замещенный галогеном, причем указанный фенил может быть замещен алкоксигруппой или галогеном; а = 1; b = 0 или 1; R1, R2, R3, R4 представляют собой водород; А представляет: R5, R6, R7, R8, R15, R16 представляют собой водород; с = 0; d = 0; g = целое число от 1 до 5; В и E представляют химическую связь; Z представляет собой HOOC-; R' и R" являются кольцевыми заместителями, более предпочтительно R' является водородом, алкокси, бензилокси, арилокси или фенилом; и R" является низшим алкилом или алкокси, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью агониста или антагониста PPAR рецептора, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений формулы Ia и фармацевтической композиции на их основе в целях лечения заболеваний, которые можно ...

Подробнее
20-11-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2569298C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Cарил; ii) Cциклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор; iii) трифторметил; или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиримидинила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила и [1,2,3]тиадиазолила; где Cарил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, Cалкила, Cалкокси и Cалкилкарбониламино; группа b) представляет собой i) Cарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1Н-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1Н-тиено[2,3-c]пиразол ...

Подробнее
27-01-2015 дата публикации

N-ПИРИДИН-3-ИЛ ИЛИ N-ПИРАЗИН-2-ИЛ КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ, ПОВЫШАЮЩИХ УРОВЕНЬ ХОЛЕСТЕРИНА ЛПВП

Номер: RU2540069C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где А выбран из СН или N; Rвыбран из группы, состоящей из, С3-6-циклоалкила, С3-6-циклоалкил-С1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, галоген-С1-7-алкила; Rи Rнезависимо друг от друга представляют собой водород или галоген; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила и галогена; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила, галогена и амино; Rвыбран из группы, состоящей из C1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, С1-7-алкоксиимино-С1-7-алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего один гетероатом О, фенила, указанный фенил не замещен или замещен одной группой гидрокси, и 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О, указанный гетероарил не замещен или замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, гидрокси, С1-7-алкокси, циано, C1-7- ...

Подробнее
20-07-2006 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

Номер: RU2280035C2
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к серии новых соединений, которые являются ингибиторами фермента дипептидилпептидазы IV. Предложено соединение, выбранное из производных формулы 1, его таутомеров и стереомеров и фармацевтически приемлемых солей указанных производных, таутомеров и изомеров где R1 представляет Н или CN, X1 представляет S, О, SO2 или СН2, Х2представляет СО, СН2 или ковалентную связь, Het представляет азотосодержащий гетероцикл и n равно 1-5. Предложены фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора ДП-IV, а также способ лечения, по меньшей мере, одного из: диабета типа 2, сниженной толерантности к глюкозе, дефицита гормона роста, синдрома поликистоза яичников и аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Достигнутый технический результат заключается в получении серии ингибиторов ДП-IV с улучшенным сродством к ферменту, к изготовлению фармацевтических композиций и использовании их для лечения ряда человеческих заболеваний, включая сниженную толерантность к глюкозе ...

Подробнее
24-05-2018 дата публикации

Производные 1-фенил-2-пиридинилалкиловых спиртов в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы

Номер: RU2655170C2

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), его N-оксидам по пиридиновому кольцу и их фармацевтически приемлемым солям:, где: Rи Rявляются разными или одинаковыми и независимо выбраны из группы, состоящей из: линейного (С-С)-алкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из (С-С)-циклоалкила; (С-С)-галогеналкила; (С-С)-циклоалкила; Rпредставляет собой Н или представляет собой один или два заместителя, независимо выбранных из атомов галогена; Z представляет собой группу (СН), где m равно 0; А представляет собой фенильное кольцо, возможно замещенное одним заместителем R, который выбран из группы, состоящей из: линейного (С-С)-алкила, замещенного одним морфолинилом; разветвленного (С-С)-алкила, возможно замещенного одним (С-С)-циклоалкилом; (С-С)-галогеналкила; (С-С)-алкилтио; атома галогена; и OR, где Rвыбран из группы, состоящей из Н; (С-С)-алкила, возможно замещенного радикалом, выбранным из (С-С)-циклоалкила, морфолинила, фенила и пиридинила; и (С-С)-алкила, замещенного ...

Подробнее
16-04-2018 дата публикации

МНОГОКОМПОНЕНТНЫЕ КРИСТАЛЛЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ДАЗАТИНИБ И ОПРЕДЕЛЕННЫЕ СОКРИСТАЛЛОБРАЗОВАТЕЛИ

Номер: RU2650524C2
Принадлежит: БАСФ СЕ (DE)

Изобретение относится к многокомпонентной кристаллической системе (сокристаллу), содержащей соединение формулы 1 и второе соединение, выбранное из метил-4-гидроксибензоата, или никотинамида, или этилгаллата, или метилгаллата, или этилмальтола, или ванилина, или (1R,2S,5R)-(-)-ментола. Мольное соотношение в многокомпонентной кристаллической системе для соединения формулы 1 и второго соединения находится в диапазоне от 4:1 до 1:1. Многокомпонентная кристаллическая система по изобретению предназначена в качестве средства для лечения хронической миелогенной лейкемии и/или острого лимфобластного лейкоза с экспрессией Филадельфийской хромосомы. Многокомпонентная кристаллическая система обладает улучшенной растворимостью. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл., 7 пр.

Подробнее
20-10-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБИЦИКЛООКТАНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ, СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2262505C2
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Описываются соединения формулы (I), где R1, R2, R3 и Ra-Rh имеют значения, приведенные в описании, которые полезны в профилактике и лечении аритмий, в частности предсердных и желудочковых аритмий, а также способы получения соединений формулы (I) и промежуточные соединения. 14 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-11-2005 дата публикации

С7 СЛОЖНОЭФИРЗАМЕЩЕННЫЕ ТАКСАНЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2265017C2

Изобретение относится к новым соединениям - С7 сложноэфирзамещенньм таксанам общей структурной формулы: где R2 представляет собой бензоилокси; R7 представляет собой R7aCOO-; R10 представляет собой гидрокси; Х3 представляет собой С1-8алкил, С2-8алкенил, С2-8 алкинил или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую гетероатом, выбранный из О, N и S; X5 представляет собой -СОХ10, где Х10 представляет собой С1-8алкил, С2-8алкенил, фенил или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую гетероатом, выбранный из О, N и S; или представляет собой -СООХ10, где Х10 представляет собой С1-8алкил или С2-8алкенил; R7a представляет собой С1-20алкил или С2-20алкенил; Ас представляет собой ацетил. Эти соединения обладают противоопухолевой активностью. Изобретение также относится к способу ингибирования роста опухолей у млекопитающих и фармацевтической композиции на основе полученных соединений. Технический результат - получения новых производных таксана, обладающих более высокой противоопухолевой ...

Подробнее
20-03-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ

Номер: RU2445308C2

Изобретение относится к соединению формулы I, где заместители А, В, В', Q и R1-R5 в формуле I определены следующим образом: А и В' являются одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N(CH2)n, где n является 0 или 1; (ii) (CH2)n, где n является 0, 1 или 2; (iii) C(O)(CH2)n, где n является 0 или 1; или, если каждый из А и В' представляют собой азот, они вместе могут образовать бивалентный радикал формулы: , где s и t каждый независимо является 1 или 2, и Х1 представляет собой (СН2)n, где n является 0 или 1; В является одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N; (ii) кислородом; (iii) С=δ, где δ представляет собой кислород или серу; (iv) C(R6)=C(R7); R6 и R7 каждый независимо являются водородом, C1-4-алкилом; R1 выбирают из групп, указанных ниже: (i) фенильной группы, замещенной одним или более заместителем, таким как галоген, выбираемый из F, Cl, Br или I, или алкильная1 группа; арильная1 или гетероарильная группа1; циано, NH-алкил1, N(алкил1)(алкил1) и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или ...

Подробнее
10-10-2012 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДИ(АРИЛАМИНО)АРИЛА

Номер: RU2463299C2

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим эффектом в отношении киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, ингибитору киназной активности гибридных белков EML4-ALK и мутантных белков EGFR, применению указанных соединений для получения фармацевтической композиции и к способу профилактики или лечения немелкоклеточного рака легких или EML4-ALK гибридного полинуклеотид-позитивного и/или мутантного EGFR полинуклеотид-позитивного немелкоклеточного рака легких. Технический результат - производные ди(ариламино)арила в качестве ингибиторов киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 95 табл., 55 пр., 2 ил.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

N-(2-ТИАЗОЛИЛ)АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ GSK-3

Номер: RU2450000C2
Принадлежит: НОССИРА, С.А. (ES)

Изобретение относится к производным N-(2-тиазолил)амида формулы (I), где R1 и R2 независимо выбраны из Н, -NO2, фтора, хлора и йода, при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 отличен от Н; m равен 1 или 2, или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, фармацевтической композиции на их основе и к их применению для получения лекарственного препарата для лечения или профилактики заболеваний или состояний, опосредованных GSK-3, особенно нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера или инсулин-независимый сахарный диабет. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.

Подробнее
10-09-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ И ПИРИДАЗИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СПОСОБНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАТЬ АНГИОГЕНЕЗ

Номер: RU2260008C2
Принадлежит: БАЙЕР КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к пиридинам и пиридазинам, обладающим способностью ингибировать ангиогенез и представляемые обобщенной структурной формулой (I), где цикл, содержащий A, B, D, E и L, означает фенил или азотсодержащий гетероцикл; группы X и Y могут представлять собой одно из множества определенных связывающих звеньев; R1 и R2 могут независимо представлять собой определенные заместители или совместно представлять собой образующий цикл мостик; цикл J может означать арильную, пиридильную или циклоалкильную группы и группы G могут представлять собой любой из множества определенных заместителей. Также раскрыты фармацевтические композиции, содержащие эти вещества, и способы лечения млекопитающего, у которого наблюдается патологическое состояние, характеризующееся аномальными процессами ангиогенеза или возникновения повышенной проницаемости, с использованием этих веществ. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл. (I) ...

Подробнее
20-04-2005 дата публикации

АРОМАТИЧЕСКАЯ СУЛЬФОНГИДРОКСАМОВАЯ КИСЛОТА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ

Номер: RU2250105C2
Принадлежит: Дж.Д.Сёрл ЛЛС (US)

Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения заболеваний, связанных с патологической активностью матриксных металлопротеаз, с помощью соединений формулы I, соединений формулы I, а также способа получения указанных соединений. Изобретение повышает эффективность лечения. 25 с. и 111 з.п. ф-лы, 152 табл.

Подробнее
27-07-2012 дата публикации

ЦИАНОИЗОХИНОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ ГИДРОКСИЛАЗЫ ГИПОКСИЯ-ИНДУЦИБЕЛЬНОГО ФАКТОРА (HIF) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ СОСТОЯНИЯ, СВЯЗАННОГО С HIF, И/ИЛИ СОСТОЯНИЯ, СВЯЗАННОГО С ЭРИТРОПОЭТИНОМ, И/ИЛИ АНЕМИИ

Номер: RU2457204C2
Принадлежит: ФайброДжен, Инк. (US)

Настоящее изобретение относится к новым производным цианоизохинолина формулы I, где R выбран из группы, включающей водород и C1-C10 алкил, R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, С1-С10 алкил, замещенный атомами галогена от 1 до 3 или С6-С14 арилом, С6-С14 арил, -OR7, -SR7 и -SO2R7, где R7 выбран из группы, включающей C1-С10 алкил, С1-С10 алкил, замещенный С6-С14 арилом, С3-С10 циклоалкил, С6-С14 арил и C7-C8 гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, О и S, где С6-C14 арил и C7-C8 гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей, включающей галоген, C1-С6 алкокси, C1-С10 алкил, С1-С6 диалкиламино и С4 гетероциклил, содержащий 2 гетероатома, выбранных из группы гетероатомов, включающей азот и кислород, и R5 и R6 независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-С3 алкил, или к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к новым производным цианоизохинолина ...

Подробнее
18-01-2018 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ЭФФЕКТИВНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ КИНАЗЫ

Номер: RU2640862C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой Q представляет собой О; W представляет собой фенил; X отсутствует; Y представляет собой NH; Zи Zпредставляют собой N; Zпредставляет собой NR, где Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой пиридин или пиримидин; необязательно замещенные C-Салкилом, C-Cалкокси, -NRRили -SOR, где Rи Rпредставляют собой водород, Rпредставляет собой C-Cалкил; и m равно 0; Rпредставляет собой C-Салкил; Rпредставляет собой C-Салкил, когда р равно 1; или один Rпредставляет собой C-Салкил и один Rпредставляет собой галоген, когда р равно 2; или один Rи Rобъединены вместе с образованием от пяти- до семичленного карбоцикла; Rпредставляет собой водород; р=1 или 2; и n равен 1. Технический результат – гетероциклические соединения, предназначенные для лечения рака. 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Подробнее
05-09-2018 дата публикации

ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ ДЛЯ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ К ЗАДНЕМУ СЕГМЕНТУ ГЛАЗА

Номер: RU2665953C2
Принадлежит: ПАНОПТИКА, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой глазной состав в виде суспензии для наружного применения для лечения заболевания заднего сегмента глаза, причем состав содержит активный агент формулы II или его фармацевтически приемлемую соль и одно или более фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где активный агент или фармацевтически приемлемая соль присутствует в количестве от 0,1% до 5,0% масс./об. и по меньшей мере 95% активного агента представлено в нерастворимой форме, а также применение состава в получении лекарственного препарата, пригодного для обеспечения доступа к заднему сегменту глаза и/или для лечения и/или облегчения заболевания заднего сегмента глаза. Группа изобретений позволяет усовершенствовать способ доставки активного агента в задний сегмент глаза без явного его накопления в переднем сегменте, что достигается благодаря наличию более 95% активного агента в нерастворимой форме. 2 н. и 35 з.п. ф-лы, 20 табл., 10 ...

Подробнее
27-04-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2549547C2

Изобретение относится к соединению формулы (I)где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Сарил; ii) Сциклоалкил; iii) трифторметил или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-ила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила; группа b) представляет собой i) Сарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, пирролила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензотиенила, бензофуранила, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ила, фуро[2,3-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, пирроло [3,2-b]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, хинолинила, хиназолинила, тиенила и бензимидазолила; iii) бензоконденсированный гетероциклил, присоединенный через атом углерода, и когда гетероциклильный ...

Подробнее
17-12-2019 дата публикации

1,3,4-ОКСАДИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ 6 И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ

Номер: RU2709207C2

Изобретение относится к 1,3,4-оксадиазольному производному соединению, представленному следующей формулой I, его стереоизомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где L, Lили Lкаждый независимо представляют собой связь или -(C-Cалкилен)-; Rпредставляет собой -CXH или -CX; Rпредставляет собой -NRR, -OR, структуру (а) или структуру (b), где по меньшей мере один Н, входящий в состав структуры (а) или (b), может быть замещен -X, -OH, -NRRили -(C-Cалкил); Rпредставляет собой -(C-Cалкил), -(C-Cциклоалкил), -фенил, -пиридил, -пиримидинил, -тиофенил, -тиазолил, -тиадиазолил, -адамантил, структуру (с) или структуру (d), которые могут быть замещены; Y, Yи Yкаждый независимо представляют собой -CH-, -NR-, -O-, -C(=O)- или -S(=O)-; Yпредставляет собой -CH- или -N-; Z-Zкаждый независимо представляют собой N или CR, где три или четыре из Z-Zкаждый независимо представляют собой CR, и Rпредставляет собой -H, -X или -O(C-Cалкил); Zи Zкаждый независимо представляют собой -CH- или -O-; Zи Zкаждый независимо ...

Подробнее
18-01-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: RU2677653C2

Изобретение относится к новому соединению формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора активности тирозинкиназы Брутона (Btk или BTK) или Янус-киназы (JAK), и могут найти применение для лечения рака, выбранного из саркомы, плоскоклеточного рака, фибросаркомы, рака шейки матки, рака желудка, рака кожи, лейкоза, лимфомы, рака легких, немелкоклеточного рака легкого, рака толстой кишки, рака ЦНС, меланомы, рака яичников, рака почки, рака предстательной железы, рака молочной железы, рака печени, рака головы и шеи и рака поджелудочной железы. В формуле (Ia):,Rявляется NRR, где Rявляется насыщенным 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим атом азота в кольце, где указанное насыщенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено OZ или Cалкилом, который далее необязательно замещен OZ или NRR, где Z, R, Rнезависимо являются H или Cалкилом, или указанное насыщенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено ...

Подробнее
10-03-2004 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДОЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОПИРАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2225403C2

Изобретение относится к новым сульфонамидозамещенным бензопирановым производным формулы I где R(5) находится в одном из положений 5, 6, 7 и 8 и R(1) и R(2) независимо друг от друга означают водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R(3) означает R(10)-CnH2n , R(10) означает атом водорода или метил, n означает целое число, равное 0-10, R(4) означает R(13)- СrН2r, причем одна СН2 -группа может быть заменена на -СО-O- или -O-СО- группу, R(13) означает метил или трифторметил, r означает целое число, равное 0-12, R(5) означает -Y-CsH2s-R(18), Y означает -О-, s означает целое число, равное 1-8, R(18) означает водород, трифторметил или фенил, R(6) означает -OR(10d) или -OCOR(10d) группу, R(10d) означает водород или алкил с 1-3 атомами углерода, В означает водород или R(6) и В вместе образуют связь; а также к их физиологически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и к фармацевтической композиции, обладающей K+ - каналблокирующим действием, на основе ...

Подробнее
10-10-2004 дата публикации

НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2237657C2
Принадлежит: Никокс С.А. (FR)

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): где A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1c, где R1c представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB -Х2-tBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -Tc-Y-, где Тс=(СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и ...

Подробнее
20-02-2004 дата публикации

УЛУЧШЕННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ТИАЗОЛИДИН-2,4-ДИОНА

Номер: RU2223961C2

Изобретение относится к способу получения 5-[4-[[3-метил-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-2-ил] метокси] бензил] тиазолидин-2,4-диона формулы (1), включающему восстановление соединения формулы (2'), где R обозначает (С1-С4)алкильную группу, с использованием никеля Ренея или магния и, при желании, повторную этерификацию с использованием серной кислоты в интервале температур от 0 до 60oС с получением соединения формулы (3'), которое подвергают гидролизу с получением кислоты формулы (4), конденсацию кислоты формулы (4) с N-метил-антраниламидом формулы (7) без какой-либо предварительной активации кислоты с получением соединения формулы (1), которое при желании превращают в фармацевтически приемлемую соль. Способ получения соединения формулы (2'), включающий взаимодействие п-гидроксибензальдегида формулы (10) с алкилгалогенацетатом формулы (11), где Hal обозначает атом галогена и R обозначает (С1-С4)алкил, в присутствии ароматического углеводородного растворителя, основания, алкил- или арилсульфоновой ...

Подробнее
20-02-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ С КОНДЕНСИРОВАННЫМ КОЛЬЦОМ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2223761C2

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается терапевтического средства против гепатита С, содержащего соединения формулы I, фармкомпозиции, содержащей указанные соединения, и ингибитора полимеразы вируса гепатита С. Соединения обладают существенно более высокой активностью, чем известные. 9 с. и 24 з.п.ф-лы, 218 табл.

Подробнее
20-05-2007 дата публикации

7-АМИНОБЕНЗОТИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2299203C2

Изобретение относится к соединениям, которые обладают сродством к аденозиновому рецептору А2А и представляют собой соединения общей формулы в которой R1, R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -(СН2)n-О-низший алкил, -С(O)-низший алкил, -(СН2)n-С(O)-низший алкил, -(CH2)n-C(O)-NR'R", -(СН2)n-фенил, необязательно замещенные низшим алкилом, низшим алкокси или -(СН2)n-пиридинил, -(СН2)n-тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -С(O)-пиперидин-1-ил или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо 2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гепт-5-ил; R3 представляет собой низший алкокси, фенил, необязательно замещенный галогеном, -(CH2)n-галогеном или -(CH2)n-N(R')-(CH2)n+1-O-низшим алкилом, или представляет собой пиридинил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном или морфолинилом, n обозначает 1 или 2; R'/R" независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, и их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные ...

Подробнее
10-07-2007 дата публикации

ГИДРОКСАМАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕИНГИБИТОРОВ ДЕЗАЦЕТИЛАЗЫ

Номер: RU2302408C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к гидроксаматным производным формулы I где R1 означает Н или линейный (С1-С6)алкил; R2 выбирают из водорода; (С1-С10)алкила, необязательно замещенного 1-5 заместителями, выбранными из ОН, амино, оксиалкила; (С4-С9)циклоалкила; арила; (С4-С9)гетероцилоалкила, (С4-С9)гетероциклоалкилалкила, содержащие 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; (С4-С9)циклоалкилалкила; арилалкила; гетероарилалкила, содержащего 1-4 атомов азота в качестве гетероатома; -(СН2)nС(O)R6, -(СН2)nОС(O)R6, -N(R12)C(O)-W; HONH-С(O)-СН=С(R1)арилалкила- и (СН2)nR7; R3 и R4 одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород, (С1-С6)алкил, необязательно замещенные ОН; или C(O)-O-W или -N(R12)C(O)-W; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют С=O, или R2 вместе с атомом азота, с которым он связан, и R3 вместе с углеродом, с которым он связан, могут образовать (C4-С9)гетероциклоалкил, содержащий 2 атома азота в качестве гетероатома; или смешанное ...

Подробнее
10-09-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2305681C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к производным бензотиадиазепина общей формулы (I) в которой М представляет собой -N-, один из R4 и R5 представляет собой группу формулы кольцо А представляет собой арил, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам, сольватам таких солей или их сложным эфирам и амидам, которые способны к гидролизу в условиях in vivo. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов переноса желчных кислот в подвздошной кишке (IBAT) для лечения гиперлипемии. Описаны также способы получения соединений формулы I. 6 н. и 8 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-11-2003 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИЦИЛ-БЕТА-АЛАНИНАВ КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВИТРОНЕКТИНА

Номер: RU2215746C2
Принадлежит: ДЖ. Д. СЕРЛ ЭНД КО. (US)

Изобретение относится к группе новых соединений - гетероциклических производных глицил-бета-аланина общей формулы I или фармацевтически приемлемая соль этого соединения, где является 5-8-членным моноциклическим гетероциклическим, необязательно ненасыщенным кольцом, содержащим от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, включающей N и S, причем Х1 выбран из группы, включающей СН, СН2, N, NH, О и S, при условии, что не является пирролидинилом, когда V обозначает NH; А представляет собой группу формулы где Y1 выбран из группы, включающей N-R2, причем R2 означает водород; R2 означает водород, R7, когда не вместе с R2, и R8 означают водород, алкил, замещенный алкокси группой, или R2 вместе с R7 образуют 4-12-членный, содержащий 2 атома азота гетероцикл, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, С1-С10алкил, галоид, спиродиоксалан; А обозначает группу где R2 вместе с R7 образуют 5-8-членный, содержащий два атома азота гетероцикл, ...

Подробнее
10-03-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2294927C2

Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где кольца А и В представляют необязательно замещенные бензольные кольца, R1 представляет алкил, гидроксильную, тиольную, карбонильную, сульфинильную или сульфонильную незамещенную или замещенную группу и др. R2 представляет атом водорода, гидроксильную, амино, алкильную или карбонильную незамещенную или замещенную группу или атом галогена, Z представляет атом кислорода или группу -N(R3)-, где R3 и R4 представляют атом водорода или алкильную группу, при условии, что исключается N-ацетил-1-бензилоксикарбонил-2-фенил-4-пиперидинамин. Соединения формулы (I) или их соли обладают атагонистической активностью в отношении NK1 рецептора тахикинина и могут быть использованы в медицине для лечения и профилактики заболеваний, выбранных из воспалительных, аллергических заболеваний, боли, мигрени, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний органов пищеварения и др. 10 н. и 8 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-04-2007 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2-АРИЛТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPAR α И PPAR γ

Номер: RU2296754C2

В настоящем изобретении предлагаются новые производные тиазола, которые эффективно связывают и активируют одновременно и PPARα и/или PPARγ и, соответственно, объединяют антигликемический эффект, вызванный активацией PPARγ, с антидислипидемическим влиянием, вызванным активацией PPARα. В заявке описаны соединения формулы (I), в которых заместители от R1 до R10, так же как X, Y обозначены в описании и в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры. Предлагаемое изобретение также описывает фармацевтические композиции, обладающие антагонистической активностью в отношении PPARα и/или PPARγ, включающие соединение формулы (I) в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель и/или добавку. Кроме того изобретение предлагает заявленные соединения в качестве терапевтически активных субстанций для лечения и/или предупреждения заболеваний, которые модулируются агонистами PPARα и/или PPARγ, таких как диабет, инсулиннезависимый сахарный диабет, повышенное кровяное ...

Подробнее
10-06-2014 дата публикации

СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ 3,3'-[МЕТИЛЕНБИС(1,4-ФЕНИЛЕН)]-, 3,3'-[ОКСИБИС(1,4-ФЕНИЛЕН)]- И 3,3'-(3,3'-ДИМЕТОКСИБИФЕНИЛ-4,4'-ДИИЛ)-БИС-1,5,3-ДИТИАЗЕПИНАНОВ

Номер: RU2518485C2

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 3,3′-[метиленбис(1,4-фенилен)]-, 3,3′-[оксибис(1,4-фенилен)]- и 3,3′-(3,3′-диметоксибифенил-4,4′-диил)-бис-1,5,3-дитиазепинанов общей формулы (1):который заключается в том, что ариламины [диаминодифенилметан, диаминодифенилоксид, диметоксибензидин] подвергают взаимодействию с N-трет-бутил-1,5,3-дитиазепинаном в присутствии катализатора Sm(NO)·6HO в атмосфере аргона при мольном соотношении ариламин : N-трет-бутил-1,5,3-дитиазепинан : Sm(NO)·6HO = 10 : 20 : (0.3-0.7) при температуре ~20°C в системе растворителей этанол-хлороформ в течение 2.5-3.5 ч. Технический результат: разработан новый способ получения 3,3′-[метиленбис(1,4-фенилен)]-, 3,3′-[оксибис(1,4-фенилен)]- и 3,3′-(3,3′-диметоксибифенил-4,4′-диил)-бис-1,5,3-дитиазепинанов, которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов, биологически активных комплексообразователей, селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных ...

Подробнее
20-10-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАЗОЛА КАК ИНГИБИТОРЫ ГОРМОНЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ ЛИПАЗ

Номер: RU2370491C2

Предлагаемое изобретение относится к производным индазола общих формул (I) или (II), в которых радикалы и группы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения и к их физиологически приемлемым солям. Предложенные соединения являются ингибиторами гормончувствительных липаз. Объектами изобретения также являются лекарственное средство, способ его получения и применение предложенных соединений для лечения и/или предупреждения нарушений обмена жирных кислот и нарушений усвоения глюкозы. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-06-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, БЕНЗОТИАЗОЛА И БЕНЗОКСАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ LTA4H

Номер: RU2359970C2

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных LTA4H, например астмы, хронической обструктивной болезни легких, атеросклероза, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника и псориаза. В общей формуле (II) ! ! X выбран из группы, состоящей из О и S; Y выбран из группы, состоящей из СН2 и О; R4 представляет собой Н; R6 представляет собой Н или F; и R2' определен как R2, a R3' определен как R3, как следует ниже: R2 и R3, каждый, независимо выбран из группы, состоящей из А) Н, С1-7алкила, С3-7циклоалкила, где каждый из заместителей А) независимо замещен 0 или 1 RQ, и каждый из указанных RQ является заместителем при углероде, который, по крайней мере, на один ...

Подробнее
27-08-2009 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2365372C2

Настоящее изобретение относится к способу лечения хронической миелогенной лейкемии, стромальной опухоли желудочно-кишечного тракта, герминогенной опухоли, мелкоклеточного рака легких, меланомы, рака поджелудочной железы, рака простаты, хронической миелогенной лейкемии, резистентной к STI-571, заключающемуся в пероральном введении пациенту от 1 до 4 раз в день от 0,1 до 100 мг/кг веса соединения формулы (IV) или его фармацевтически приемлемой соли ! ! 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
27-08-2009 дата публикации

1,3,4-ОКСАДИАЗОЛ-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ PPAR-ДЕЛЬТА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2365589C2

Описываются производные 1,3,4-оксадиазол-2-она формулы (I), где Aryl представляет собой фенил; Z представляет собой -O(CH2)n- и n представляет собой независимое целое число от 1 до 5; X представляет собой S; R1 представляет собой C1-6алкил; R2 представляет собой фенил, замещенный C1-6перфторалкилом; или его фармацевтически приемлемая соль; фармацевтическая композиция на его основе и способ лечения заболевания, где заболевание может модулироваться ативностью связывания PPAR-дельта. Используемые соединения обладают агонистической или антагонистической активностью. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-07-2003 дата публикации

ОКСАЗОЛИДИНОНОВЫЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ АГЕНТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТИОКАРБОНИЛЬНУЮ ФУНКЦИОНАЛЬНУЮ ГРУППУ

Номер: RU2208613C2

Описываются производные оксазолидинона формулы (I) или их фармакологически приемлемые соли, где G представляет собой R1 представляет Н, NH2, NH-C1-4алкил, -C1-4алкил, -OC1-4алкил, -SC1-4алкил, А представляет собой 6-членную гетероароматическую группу, содержащую, по крайней мере, один атом азота, Q представляет собой где Z2 представляет собой -SO2-, -O-, -S, -N(R107)-, -SO-; М представляет собой Н; Y и Х представляют собой Н. Описывается также способ лечения микробной инфекции у пациентов. Технический результат заключается в получении антимикробных средств, эффективных против большинства патогенов человека и животных. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 2 табл.

Подробнее
10-09-2003 дата публикации

2-(АРИЛФЕНИЛ)АМИНОИМИДАЗОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2211834C2

Изобретение относится к производным 2-(арилфенил)аминоимидазолина формулы I, где R1 обозначает группу формулы (А), (В) или (С), a R2, R3, R4, R5, R6 и Х такие, как определено в формуле изобретения. Также описана фармацевтическая композиция на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. Изобретение может быть использовано в области медицины в качестве лекарственного средства. 2 с. и 18 з.п.ф-лы, 2 ил., 4 табл.

Подробнее
20-12-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2219171C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к производным амида формулы I где R3 представляет собой (1-6С)алкил или галоген; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой гидрокси, галоген, трифторметил, нитро, амино, (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино и т.д. или R1 представляет собой арил, арил-(1-6С)алкил, гетероарил, гетероарил-(1-6С)алкил, гетероарилокси, гетероарил-(1-6С)алкокси, гетероциклил, гетероциклил-(1-6С)алкил или гетероциклилокси, р равно 0, 1 или 2; R2 представляет собой гидрокси, галоген, трифторметил, (1-6С)алкил или (1-6С)алкокси; R4 представляет собой амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, амино-(1-6С)алкил, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил и т.д. или R4 представляет собой гетероарил, гетероарил-(1-6С)алкил, гетероарилокси, гетероарил-(1-6С)алкокси, гетероциклил и т.д., q равно 0, 1, 2, 3 или 4 и Q2 представляет собой гетероарил, гетероарилокси или гетероарил-(1-6С ...

Подробнее
17-06-2021 дата публикации

КФТР РЕГУЛЯТОРЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2749834C2

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I X представляет собой -O-; R2представляет собой C2-C4галогеналкил, замещенный по меньшей мере четырьмя атомами фтора; R3представляет собой водород; R4представляет собой -CH3или -CH2CH3; R5представляет собой H; и R1, R6, R7, R8и R9представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и к способам лечения. Технический результат: получены новые соединения формулы I, активирующие кистофиброзный трансмембранный регулятор проводимости (КФТР), и которые могут быть полезны для увеличения слезотечения и при лечении запора, синдрома сухого глаза, холестатического заболевания печени, легочного заболевания или расстройства. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл., 6 пр., 60 ил.(I).

Подробнее
10-07-2014 дата публикации

5-ФТОРПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ФУНГИЦИДОВ

Номер: RU2522430C2

Изобретение относится к новым 5-фторпиримидинам общей формулы I, обладающим фунгицидной активностью. В соединениях формулы IRпредставляет собой -N(R)R; Rпредставляет собой -OR;Rпредставляет собой: H; C-C-алкил, необязательно замещенный 1-3 группами R; C-C-алкенил, необязательно замещенный 1-3 группами R; 5- или 6-членный гетероароматический цикл, выбранный из группы, состоящей из фуранила, пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, тиазолила, тиадиазолила, оксазолила, изоксазолила, триазолила; при этом каждый гетероароматический цикл необязательно замещен 1-3 группами R; 3H-изобензофуран-1-онил; -C(=O)R; -C(=S)R; -C(=S)NHR; -(=O)N(R)R; -OR; -P(O)(OR); -S(O)R;-SR; -Si(R); -N(R)R; -(CHR)ORили -C(=NR)SR; где m равно целому числу от 1 до 3; Rпредставляет собой: H; C-C-алкил, необязательно замещенный 1-3 группами R; или -C(=O)R; в качестве альтернативы Rи R, взятые вместе, могут образовывать: 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный цикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из ...

Подробнее
27-07-2014 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗИНОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВ

Номер: RU2523791C2

Изобретение относится к производным бензотиазинов, которые представлены общей Формулой (I):,где Rпредставляет собой атом водорода; C-Cалкил; COR; SOR; CO(CH)OR; (CH)R; (CH)CONRR; (CH)NRR; (CH)OR; CHROR; (CH)R; m имеет значение от 1 до 6; n имеет значение от 2 до 6; Rпредставляет собой фенил; нафтил, 1,2,3,4-тетрагидро-нафталин, бифенил, фенилпиридин или бензоловое кольцо, конденсированное с насыщенным или ненасыщенным моноциклическим гетероциклом, содержащим 5-7 атомов и состоящим из атомов углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, отличным от индола, Rпредставляет собой метил или этил; Rи R′являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода; атом галогена; C-Cалкил; NRR; SOMe; а также их стереоизомерам, солям и сольватам, приемлемым для терапевтического использования, и которые обладают способностью ингибировать 11β-HSD1 на ферментативном и на клеточном уровне. 9 н. и 8 з.п. ф-лы, 197 пр.

Подробнее
27-09-2014 дата публикации

СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ 3,3'-[БИС(1,4-ФЕНИЛЕН)]БИС-1,3,5-ДИТИАЗИНАНОВ

Номер: RU2529509C2

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов формулы (1):который заключается в том, что дифенилендиамин (диаминодифенилметан, диаминодифенилоксид) подвергают взаимодействию с N-mpem-бутил-1,3,5-дитиазинаном в присутствии катализатора Sm(NO)·6HO в атмосфере аргона при мольном соотношении дифенилендиамин : N-трет-бутил-1,3,5-дитиазинан : Sm(NO)·6HO = 1 : 2 :(0.03-0.07) при температуре ~20°С в системе растворителей этанол-хлороформ (1:1, объемные) в течение 2.5-3.5 ч. Технический результат: разработан способ получения новых соединений, которые могут найти применение в качестве антимикробных и антигрибковых агентов, селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, специальных реагентов для подавления жизнедеятельности бактерий в различных технических средах. 1 табл., 1 пр.

Подробнее
29-07-2019 дата публикации

ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ SMO

Номер: RU2695815C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где A выбран из,,,,;каждый из Tнезависимо выбран из N, C(R); где Tпредставляют собой C(R) или один или два из Tпредставляют собой N, а остальные из Tпредставляют собой C(R); Tи Tпредставляют собой N; каждый из Tи Tпредставляют собой СН; каждый из Eнезависимо выбран из N(СН); Lпредставляет собой одинарную связь; Lвыбран из одинарной связи или C(=O)NН; Rвыбран из H или метила; Rвыбран из Н, метила, F, Cl; Rвыбран из Н, метила, трифторметила, трифторметокси, F, Cl, CN, метиламинокарбонила, метилсульфонила, морфолинилсульфонила, 2-имидазолила или диметиламино; Qвыбран из фенила; где структурная единицаи B выбраны из структур, указанных в п.1 формулы. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные в качестве ингибиторов пути hedgehog, в особенности в качестве ...

Подробнее
13-06-2019 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2691389C2

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R- Rтакие, как определено в настоящем описании, или их фармацевтически приемлемым солям, в качестве ингибиторов убиквитин-C-концевой гидролазы L1 (UCHL1). Настоящее изобретение также относится к применению соединений для лечения рака, который связан с активностью UCHL1 и других состояний, связанных с UCHL1. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 15 табл., 266 пр.

Подробнее
07-03-2019 дата публикации

АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2681537C2

Настоящее изобретение относится к cоединению общей формулы (I), или его энантиомеру, или их смеси, или его фармацевтически приемлемым солям:В формуле (I) кольцо Р выбрано из пятичленного гетероарила, имеющего от одного до двух гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, в качестве атома кольца, и пятичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом N в качестве атома кольца; кольцо Q выбрано из фенила и пиридила; А, В или Y выбран из -СН- и N; Rвыбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; Rвыбран из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; Rявляются одинаковыми ...

Подробнее
10-01-2010 дата публикации

4-АМИНОХИНАЗОЛИНОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ СЕЛЕКТИВНЫХ НАТРИЕВЫХ И КАЛЬЦИЕВЫХ ИОННЫХ КАНАЛОВ

Номер: RU2378260C2

Настоящее изобретение относится к хиназолиновым соединениям формулы (IA-ii) или его фармацевтически приемлемым солям, полезным в качестве ингибиторов потенциалозависимых натриевых каналов и кальциевых каналов, где R1, R2, R3, R5a, R5, у и х определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединения изобретения, и к способам ингибирования одной или более из NaV1.2, NaV1.3, NaV1.8 или CaV2.2. Технический результат - 4-аминохиназолиновые антагонисты селективных натриевых и кальциевых ионных каналов. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
27-12-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Номер: RU2407739C2

Данное изобретение относится к новым производным пиразин 2-карбоксамида общей формулы (I), где R1 представляет собой 5- или 6-членный цикл, имеющий формулы, опреденные в п.1 формулы изобретения, R2 представляет собой Н или С1-С7-алкил; R3 представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил, которые возможно замещены следующими заместителями: Cl, F или Br; R4 представляет собой Н, Cl, F, Br, CF3 или С1-С7-алкил; R5 представляет собой С1-С7-алкил, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Предложенные соединения являются антагонистами метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Объектом изобретения также является лекарственное средство на основе предложенных соединений. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-11-2009 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ КАСПАЗ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2372335C2

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I: ! ! в которой: R1 представляет R6C(O)-, HC(O)-, ! R6SO2-, R6OC(O)-, (R6)2NC(O)-, R6-, ! (R6)2NC(O)C(O)-; R2 представляет атом водорода, -CF3 или R8; R3 представляет атом водорода или (С1-С4)алифатическую группу-; R4 представляет -СООН; R5 представляет -CH2F или -СН2О-2,3,5,6-тетрафторфенил; R6 представляет (С1-С12)алифатическую или (С3-С10)циклоалифатическую группу, (С6-С10)арил-, (С3-С10)гетероциклил-; и где R6 замещен до 6 заместителями, независимо выбранными из R; R представляет атом галогена, -OR7 и -R7; R7 представляет (С1-С6)алифатической группы-, (С3-С10)циклоалифатическую групп; R8 представляет (С1-С12)алифатическую- или (С3-С10)циклоалифатическую группу; к фармацевтической композиции, обладающей каспаз-ингибирующей активностью, на основе соединений формулы I, к способам лечения, а также к способам ингибирования опосредуемой каспазой функции и способу снижения продукции IGIF или IFN-β. Кроме того, изобретение относится к способу ...

Подробнее
10-09-2003 дата публикации

АМИНОТИАЗОЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛИНЗАВИСИМЫХ КИНАЗ

Номер: RU2211839C2

Изобретение относится к новым производным аминотиазола формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает гетероарил, выбранный из оксазолила, который замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из низшего алкила, галогена, карбамоила, алкилоксикарбонила, алкилкарбонилокси; или бензоксазола; R4 обозначает водород; СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкилоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, амино, циано или нафтилом и т.д.; или СОО-алкил; СОО-циклоалкил; СОО-фенил; СОО-алкил-фенил; SO2-алкил; SO2-фенил; С(NCN)NH-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном; R5 обозначает водород; m обозначает целое число от 0 до 2; n равно 0. Фармацевтическая композиция, обладающая действием ...

Подробнее
10-03-2003 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛИДИНДИОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ СНИЖЕНИЯ ГЛЮКОЗЫ И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2200161C2

Изобретение относится к новому производному азолидиндиона формулы (I), где один из X, Y и Z обозначает С=O или C=S, и один из оставшихся X, Y и Z обозначает группу С=, а другие группу С=С; R1, R2 и R3 являются заместителями или по X, Y и Z, или по атому азота и могут быть одинаковыми или различными и обозначать водород, галоген, гидрокси, нитро, и т.д., группа -(CH2)n-O- и может присоединяться через атом азота или X, Y, Z, n равно 1-4, Ar обозначает фенилен или нафтилен, R4 обозначает водород или образует связь с группой А, А обозначает азот или CR5, R5 обозначает водород, галоген или образует связь с R4, В означает О или S, когда А является CR5, и В означает О, когда А является N, его таутомерные формы, стереоизомеры, полиморфные формы, фармацевтически приемлемые соли и сольваты. Способ получения соединения формулы (I) путем взаимодействия соединения формулы (VIII) с соединением формулы (XII), и т. д. Фармацевтическая композиция, обладающая антидиабетической активностью, содержащая соединение ...

Подробнее
27-01-2009 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗ, РАСЩЕПЛЯЮЩИХ ЗА ПРОЛИНОМ

Номер: RU2345065C2
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью пост-пролиновых аминопептидаз, таких как диабет типа II и нарушеной толерантности к глюкозе. В общей формуле 1 либо G1 представляет собой -CH2-Х2-(CH2)а-G3, и G2 представляет собой Н, либо G2представляет собой -CH2-(CH2)a-G3, и G1 представляет собой Н; G3 выбран из группы согласно общей формуле 2, группы согласно общей формуле 3 и группы согласно общей формуле 4; а равно 0, 1 или 2; b равно 1 или 2; X1 выбран из СН2, S, CF2, CHF и О; X2выбран из CH2; X3, X4 и X5 выбраны из N; X6 выбран из NH; X7 выбран из NH; R1 выбран из Н и CN; R2 представляет собой Н; R3 выбран из Н, Cl, ОН, NH2, NH-C1-С10алкила и N(С1-С10алкил)2; R4, R5, ...

Подробнее
10-06-2009 дата публикации

ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ АРИЛАЛКИЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ КИСЛОТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ

Номер: RU2357959C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора DGAT-1. В общей формуле (I) ! ! Q представляет собой О, S или NR5; А представляет собой линкер, выбранный из , где p равно 1 или 2 и , где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4, или m равно 1 и n равно 1, 2 или 3, где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8; R1 и R2 независимо выбирают из водорода, галоида; R3 выбирают из водорода, (С1-С6)алкила, необязательно замещенного гидроксилом, и фенила, необязательно замещенного галоидом; R4 выбирают из водорода, нитро- и (С1-С6)алкила; или R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное 1-2 заместителями. Изобретение также относится к соединениям формул (Ia) и (Ib), структурные формулы которых представлены в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции, лекарственному ...

Подробнее
27-05-2009 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ 2, 4-ПИРИМИДИНДИАМИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ВОЗДЕЙСТВИЕМ ПРИ АУТОИММУННЫХ РАССТРОЙСТВАХ

Номер: RU2356901C2

Настоящее изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы (I), которые могут быть использованы для лечения или профилактики аутоиммунных болезней, например, таких как ревматоидный артрит и/или связанные с ним симптомы, системная эритематозная волчанка и/или связанные с ней симптомы, а также рассеянный склероз и/или связанные с ним симптомы. В структурной формуле (I) ! ! L1 является прямой связью; L2 является прямой связью; R2 является фенильной группой, трижды замещенной тремя группами R8; R4 является ! Х представляет собой N; Y выбирается из группы, состоящей из О, NH, S, SO и SO2; Z выбирается из группы, состоящей из О, NH; при условии если Y выбран из группы, состоящей из NH, S, SO и SO2, то Z не такой же, как Y; R5 выбирается из группы, состоящей из R6, галогена; каждый R6 независимо выбирается из группы, состоящей из водорода, галогена; R8 выбирается из группы, состоящей из Ra, Rb, Ra, замещенного одной или несколькими одинаковыми или различными группами Ra или ...

Подробнее
07-09-2018 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ХРОМАН-6-ИЛОКСИЦИКЛОАЛКАНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2666350C2
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединению формулы I в любой из его стереоизомерных форм или смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойством ингибирования натрий-кальциевого обмена (NCX). В формуле I Ar означает фенил, который является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R0; R0 выбран из группы, включающей галоген, (C-C)-алкил, (C-C)-алкил-O-, (C-C)-циклоалкил-O- и (C-C)-циклоалкил-(C-C)-алкил-O-; R1 означает водород или один или несколько одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, включающей фтор и (C-C)-алкил; R2 выбран из группы, включающей (C-C)-алкил, HO-, (C-C)-алкил-C(O)-O-, Het1-C(O)-O-, R5-N(R6)-, R7-C(O)-N(R8)-, R7-S(O)-N(R8)-, R9-N(R10)-C(O)-N(R8)- и R5-N(R6)-C(O)-, где (C-C)-алкил является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R20; R3 выбран из группы, включающей водород и (C-C)-алкил, где (C-C)-алкил является незамещенным ...

Подробнее
10-05-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2203897C2
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к производным бензамидина формулы I, где R1 обозначает -С(=NH)-NH2; R2 обозначает Н; R3 обозначает -[С(R5)2]m-СООR5, R3 и Х вместе обозначают также -СО-N-, образуя 5-членное кольцо, при этом R3 обозначает - С = О, а Х обозначает N, R4 обозначает А, циклоалкил, -[С(R5)2]mAr; Х обозначает О, NR5 или СН2, Y обозначает О, NR5, N[С(R5)2]m-Ar, N[С(R5)2 ]m-Het, N[С(R5)2]m-СООR5, W обозначает связь, -SO2-, -СО- или -СОNR5-. Соединения представляют собой ингибиторы фактора свертывания крови (ФСК) Ха и могут применяться для профилактики и терапии тромбоэмболических заболеваний. Описан также способ получения соединений, фармацевтическая композиция на их основе и лекарственное средство. 5 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-06-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ, АГОНИСТИЧЕСКУЮ ИЛИ ЧАСТИЧНО АГОНИСТИЧЕСКУЮ СВ1-АКТИВНОСТЬ

Номер: RU2301804C2

Изобретение относится к новым производным тиазола, которые являются сильными антагонистами, агонистами или частичными агонистами каннабиноидного CB1 рецептора. Соединения имеют общую формулу (I) в которой R и R1-R4 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I) или их стереоизомеров для получения фармацевтической композиции, и относится к промежуточным соединениям формулы (V) в которой R2 и R8 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-03-2009 дата публикации

МОНОЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ КИНАЗУ

Номер: RU2350603C2

Изобретение описывает соединения формулы II где каждый R2 независимо представляет собой Н, галоген, циано, NO2, OR5, NR6R7, алкил, замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероцикло, замещенный гетероцикло, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероциклоалкил или замещенный гетероциклоалкил; В представляет собой О, S, SO или SO2; W и Х каждый независимо представляет собой С или N; n имеет значение от 0 до 4, если W и Х оба представляют собой С, от 0 до 3, если один из Х и W представляет собой N, и от 0 до 2, если Х и W оба представляют собой N; R3, R5, R6, R7 независимо выбраны из Н, алкила, замещенного алкила, алкенила, алкинила, замещенного алкинила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикло, замещенный гетероцикло; R4 представляет собой возможно замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий атом азота, при условии, что (а) если R4представляет собой ...

Подробнее
10-03-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ГИДРОКСИХИНОЛИНА

Номер: RU2348618C2

Изобретение относится к способу лечения, облегчения и/или профилактики неврологического состояния, в частности, нейродегенеративных расстройств, содержащему введение эффективного количества соединения формулы I: Также изобретение относится к применению соединения формулы I, в качестве нейротерапевтического, нейрозащитного или антимилоидного агента, к фармацевтической или ветеринарной композиции для лечения, смягчения и/или профилактики неврологического состояния, а также к соединениям формулы I, при следующих дополнительных условиях: (b) если R3, R и R' представляют собой Н, a R2 представляет собой (CH2)2NR9R10, то R9 и R10 оба не являются этилом или метилом; (с) если R3, R и R' представляют собой Н, а R2 представляет собой (CH2)2NR9R10, то R9 и R10 оба не являются водородом или этилом; (d) если R3, R и R' представляют собой Н, а R2 представляет собой NR11R12, то R11 и R12 оба не являются водородом; (е) если R3, R и R' представляют собой Н, а R2 представляет собой COR6, то R6 не является ...

Подробнее
20-09-2007 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ТИАЗОЛИЛОМ КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ 1,3-ДИОНЫ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ

Номер: RU2306310C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где Het означает группу m означает числа 0 или 1, Х означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, Y означает группы V1 означает галоген, алкил с 1-12 атомами углерода или галогеналкил с 1-4 атомами углерода, V2 и V3 означают водород, V1 и V2 означают вместе с атомом углерода, с которым они связаны, незамещенный или замещенный алкилом с 1-4 атомами углерода или галогеном 5- или 6-членный цикл, в котором, при необходимости, один до двух атомов углерода могут быть заменены кислородом, серой или азотом, А означает водород, незамещенные алкил с 1-12 атомами углерода, циклоалкил с 3-8 атомами углерода или арил, В означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, А, В и атом углерода, с которым они связаны, означают насыщенный циклоалкил с 3-10 атомами углерода, в котором, при необходимости, одно кольцевое звено заменено кислородом, А и Q1 вместе означают незамещенный алкандиил с 3-6 атомами углерода, в котором два атома углерода, не находящихся ...

Подробнее
27-04-2007 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ФЕНИЛТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2298003C2

Изобретение относится к новым замещенным 4-фенилтетрагидроизохиналина общей формулы где R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CaН2a+b где один или более атомов Н замещены F, NR11R12 или SOj-R15; а 1-8, R11 и R12 независимо друг от друга, означают Н, CeH2e+1 или CrrH2rr-1; е означает 1-4; rr означает 3, 4; или вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пипперидинила, N-метилпиперазинила, пиперазинила или морфолина; j означает 1 или 2; R15 означает CkH2k+1; k означает 1-8; R5 означает CpH2p+1 или CssH2ss-1; p означает 1-8; ss означает 3-8; R6 Н; R7, R8 и R9, независимо друг от друга, означают SOwR23, NR32COR30, NR32CSR30, NR32SObbR30, Н, F, Cl, Br, ОН, NH2, СееН2ее+1 NR40R41, CONR40R41 или COOR42; w означает 0,1 или 2; bb означает 2 или 3; R23 означает NR25R26; R25 и R26, независимо друг от друга, означают Н, или CzH2z+1, CzzH2zz-1; z означает 1-8; zz означает 3-8, где в CzH2z+1, CzzH2zz-1 один ...

Подробнее
20-08-2015 дата публикации

КИСЛОРОДЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ГЕТЕРОАРОИЛАМИНОПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2561126C2
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой C(R); D представляет собой N(R); Е представляет собой N; G выбирают из группы, состоящей из R-O-C(O)- и R-N(R)-С(O)-; Rвыбирают из водорода, галогена и (С-С)-алкила; Rвыбирают из (C-C)-алкила, (С-С)-циклоалкил-CH- и Ar-CH-, где s равен 0, 1, 2 и 3; Rвыбирают из R-O-, R-N(R)-С(О)-О- и Het-C(O)-О-; Rвыбирают из водорода, R, (С-С)-циклоалкила и Ar; Rи Rнезависимо друг от друга выбирают из водорода, Rи Ar; Rпредставляет собой (C-С)-алкил, который необязательно замещен 1-3 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, НО-, R-O-, оксо, (С-С)-циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, Ar, Het, Het, ди((C-C)-алкил)N-С(О)- и Het-C(O)-; Rпредставляет собой (С-С)-алкил; Rпредставляет собой (C-C)-алкил, который необязательно замещен (С-С)-алкил-О-; Rвыбирают из группы, состоящей из R, R-CH- и Het-CH-, где u равен 0; R, Rи Rявляются такими, как указано в формуле ...

Подробнее
20-08-2015 дата публикации

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ НИКОТИНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Номер: RU2560163C2

Изобретение относится к производным никотинамида формулы (I), обладающим свойством ингибитора Syk-киназы, и к фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I) R1 обозначает атом галогена; R2 обозначает заместитель, представленный следующей формулой (II-1) , в R3 обозначает пиридильную группу, представленную следующими формулами (VIII-1) или (VIII-2), R4 и R5 обозначают атом водорода. Значения других радикалов раскрыты в формуле изобретения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 25 табл., 47 пр.

Подробнее
27-11-2012 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ БЕЛКОВ Bcl СО СВЯЗЫВАЮЩИМИ ПАРТНЕРАМИ

Номер: RU2468016C2

В настоящем изобретении описано соединение общей формулы 1, указанной в тексте описания, или его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае независимо друг от друга m равно 0, 1; р равен 1 или 2; Rвыбран из группы, включающей-ОН, -OC(O)NHMe, -OC(O)NMe,-OC(O)NH(CH)Ph и -OC(O)NH(CH)NMe;Rозначает -ОН, -ОС(O)Ме, -OCHCOH,-OCHCOEt, -N, -N=C(NMe), -NH,-NMe, -NHC(O)Me, -NHC(O)CF,-NHC(O)Ph, -NHC(O)NHPh, -NHC(O)CHCHCOH,-NHC(O)CHCHCOMe, -NHCHPh,-NHCH(4-пиридил), -NHCH(2-пиридил),-NHCH(4-(COH)Ph), -NHCH(3-(COH)Ph),-NHEt, -NHCHMe, -NHCHCHMe,-N(CHCHMe), -NHCH(циклопропил)или -NHC(O)CHCHNMe;Rозначает -OMe, -OEt,-ОСН(циклопропил), F, -O(CH)NMeили -O(СН)(4-морфолино);Rозначает -NMe, -NEt, -NHEt,-NHCHCHMe, -N(Me)CHCHMe,-N(Me)CHCHNHS(O)Me,-N(Me)CHCHNHS(O)CF, -NHCHCHOH,-N(Me)CHCHOH, -N(Me)CHCOH,-N(Me)CHC(O)NH, -N(Me)CHC(O)NHMe,-N(Me)CHC(O)NMe, -NHC(O)Me,1-пиперидинил, 4-морфолино, (R)-2-(гидроксиметил)-1-пирролидинил, -NH, -NO, Br, Cl, F, -C(O)Me или -CHNH; Rозначает -ОН или -N(R)(R); Rи Rнезависимо ...

Подробнее
08-11-2017 дата публикации

НОВЫЕ МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРА GLP-1

Номер: RU2634896C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы I-R или I-S, его фармацевтически приемлемому изомеру, энантиомеру, рацемату или фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают активностью в отношении глюкагонподобного пептида 1 (GLP-1R) и могут найти применение для лечения заболеваний, для которых показано модулирование или потенцирование GLP-1R, в частности для лечения диабета. Соединения могут быть использованы в комбинации для снижения глюкозы с эксенатидом. В формуле I-R или I-S А представляет собой гетероарил, выбранный из имидазола, оксадиазола, тиадиазола, тиазола, оксазола, пиридина, пиримидина, пиридазина, триазина; В представляет собой гетероциклил, выбранный из изоксазола, оксазола, пиримидина, пиразола, тиазола, тиофенила, тиадиазола, азепина, необязательно конденсированного с другим азотсодержащим 6-членным гетероциклическим кольцом; С представляет собой арил, выбранный из фенила и нафтила, бензил; Y1 и Y2 отсутствуют; Z представляет собой -С(О)-; каждый R1 независимо ...

Подробнее
11-10-2012 дата публикации

4-amino-1,3-thiazine or oxazine derivative

Номер: US20120258961A1
Принадлежит: Shionogi and Co Ltd

The present invention provide a medicament for treating the diseases induced by production, secretion or deposition of amyloid-β proteins, for example, a compound of the following formula (I) wherein R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, R4b, ring A, Y and the dotted line are defined in the specification, its pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.

Подробнее
10-01-2013 дата публикации

Novel Heterocyclic Alkanol Derivatives

Номер: US20130012390A1
Принадлежит: Beyer Intellectual Property GmbH

The present invention relates to novel heterocyclic alkanol derivatives, to processes for preparing these compounds, to compositions comprising these compounds and to their use as biologically active compounds, in particular for controlling harmful microorganisms in crop protection and in the protection of materials and as plant growth regulators.

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

LYSOPHOSPHATIDIC ACID RECEPTOR ANTAGONISTS

Номер: US20130072449A1
Принадлежит: INTERMUNE, INC.

Compounds, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat, prevent or diagnose diseases, disorders, or conditions associated with one or more of the lysophosphatidic acid receptors are provided. 5. The compound or pharmaceutically acceptable salt of claim 2 , wherein m=1 claim 2 , and wherein Ris hydrogen and Ris selected from the group consisting of optionally substituted phenyl claim 2 , imidazole claim 2 , pyridine claim 2 , thiazole claim 2 , and oxazole.6. The compound or pharmaceutically acceptable salt thereof of claim 2 , wherein m=1 claim 2 , and wherein Rand Rare joined together with the atom to which they are attached to form an optionally substituted azetidine claim 2 , an optionally substituted oxetane claim 2 , an optionally substituted beta-lactam claim 2 , an optionally substituted tetrahydropyran claim 2 , an optionally substituted cyclopropyl claim 2 , an optionally substituted cyclobutyl claim 2 , an optionally substituted cyclopentyl claim 2 , or an optionally substituted cyclohexyl.711.-. (canceled)13. (canceled)15. (canceled)18. (canceled)20. (canceled)21. (canceled)22. (canceled)24. The compound or salt thereof of claim 1 , selected from compounds of Table 1 claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts thereof.25. The compound or salt thereof of claim 1 , selected from compounds of Table 2 claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts thereof.26. The compound or salt thereof of claim 1 , selected from compounds of Table 3 claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts thereof.28. The compound or pharmaceutically acceptable salt thereof of claim 27 , wherein Rand Rare joined together with the atom to which they are attached to form an optionally substituted azetidine claim 27 , an optionally substituted oxetane claim 27 , an optionally substituted beta-lactam claim 27 , an optionally substituted tetrahydropyran claim 27 , an optionally ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

Bicyclic Derivatives as Modulators of Ion Channels

Номер: US20130084639A1
Принадлежит: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

The present invention relates to bicyclic compounds useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders. 127-. (canceled)3036-. (canceled)38. The method according to claim 28 , wherein A is phenyl.39. The method according to claim 28 , wherein z is 0-2.40. The method according to claim 28 , wherein each Ris independently selected from R claim 28 , R claim 28 , or R.41. The method according to claim 28 , wherein each Ris independently selected from a hydrogen claim 28 , halo claim 28 , OR claim 28 , a C1-C6 aliphatic claim 28 , or an optionally substituted group independently selected from C3-C8 cycloaliphatic claim 28 , C6-C10 aryl claim 28 , C3-C8 heterocyclic claim 28 , or C5-C10 heteroaryl ring; wherein said cycloaliphatic claim 28 , said aryl claim 28 , said heterocyclic claim 28 , or said heteroaryl is optionally substituted with up to 3 substituents independently selected from R claim 28 , R claim 28 , R claim 28 , or R.42. The method according to claim 41 , wherein each Ris independently selected from hydrogen claim 41 , halo claim 41 , O(C1-C6 alkyl) claim 41 , C1-C6 alkyl claim 41 , C3-C8 cycloalkyl claim 41 , or phenyl.43. The method according to claim 28 , wherein Ris hydrogen.44. The method according to claim 28 , wherein Ris hydrogen.45. The method according to claim 28 , wherein Q is selected from a bond claim 28 , or a 1l-C6 straight or branched alkylidene chain claim 28 , wherein up to two methylene units of said alkylidene is independently replaced by O claim 28 , S claim 28 , OCO claim 28 , NH claim 28 , N(C1-C4 alkyl) claim 28 , or a spirocycloalkylene group.46. The method according to claim 45 , wherein Q is —X—(X)— claim 45 , wherein:{'sub': '2', 'sup': 1', '4', '5, 'Xis a bond or C1-C6 aliphatic, optionally substituted with up to two substituents independently selected from ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

USE OF AMINODIHYDROTHIAZINES FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF DIABETES

Номер: US20130096107A1
Принадлежит: Hoffmann-La Roche Inc.

This invention relates to compounds of formula I, 2. A compound according to claim 1 , wherein Ris halogen.3. A compound according to claim 1 , wherein Ris fluoro.4. A compound according to claim 1 , wherein Ris heteroaryl claim 1 , said heteroaryl being unsubstituted or substituted by one claim 1 , two or three groups selected from the group consisting of C-alkyl claim 1 , halogen claim 1 , halogen-C-alkyl claim 1 , C-alkoxy claim 1 , halogen-C-alkoxy claim 1 , cyano claim 1 , hydroxy-C-alkyl and phenyl.5. A compound according to claim 1 , wherein Ris heteroaryl selected from the group consisting of thienyl claim 1 , oxazolyl claim 1 , thiazolyl claim 1 , pyrazolyl claim 1 , pyridyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , isoquinolinyl claim 1 , thieno[2 claim 1 ,3-c]pyridyl and benzo[b]thienyl claim 1 , said heteroaryl being unsubstituted or substituted by one claim 1 , two or three groups selected from the group consisting of C-alkyl claim 1 , halogen claim 1 , halogen-C-alkyl and phenyl.6. A compound according to claim 1 , wherein Ris phenyl claim 1 , said phenyl being unsubstituted or substituted by one claim 1 , two or three groups selected from the group consisting of C-alkyl claim 1 , halogen claim 1 , halogen-C-alkyl claim 1 , C-alkoxy claim 1 , halogen-C-alkoxy claim 1 , cyano claim 1 , hydroxy-C-alkyl and phenyl.8. A pharmaceutical composition comprising a compound of and a pharmaceutically acceptable carrier and/or adjuvant.10. A method according to wherein:{'sup': '1', 'Ris ethyl; and'}{'sup': '2', 'sub': 1-7', '1-7, 'Ris selected from the group consisting of C-alkyl, halogen, cyano and C-alkoxy.'} This application is a continuation of U.S. application Ser. No. 12/874,336, filed Sep. 2, 2010, and claims the benefit of European Patent Application No. 09170126.8, filed Sep. 11, 2009, and European Patent Application No. 09172068.0, filed Oct. 2, 2009 which are hereby incorporated by reference in their entirety.The present invention is concerned ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

AZETIDINYL DIAMIDES AS MONOACYLGLYCEROL LIPASE INHIBITORS

Номер: US20130102585A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: 118.-. (canceled)20. A pharmaceutical composition comprising a compound of and at least one of a pharmaceutically acceptable carrier claim 19 , a pharmaceutically acceptable excipient and a pharmaceutically acceptable diluent.21. A pharmaceutical composition of claim 20 , wherein the composition is a solid oral dosage form.22. A pharmaceutical composition of claim 20 , wherein the composition is a syrup claim 20 , an elixir or a suspension. This application claims priority to U.S. provisional patent application Nos. 61/171,658 and 61/171,649, each filed Apr. 22, 2009, which are hereby incorporated by reference in their entirety.The research and development of the invention described below was not federally sponsored.Cannabis sativa has been used for the treatment of pain for many years. Δ-tetrahydrocannabinol is a major active ingredient from Cannabis sativa and an agonist of cannabinoid receptors (Pertwee, 2008, 153, 199-215). Two cannabinoid G protein-coupled receptors have been cloned, cannabinoid receptor type 1 (CBMatsuda et al., 1990, 346, 561-4) and cannabinoid receptor type 2 (CBMunro et al., 1993, 365, 61-5). CBis expressed centrally in brain areas, such as the hypothalamus and nucleus accumbens as well as peripherally in the liver, gastrointestinal tract, pancreas, adipose tissue, and skeletal muscle (Di Marzo et al., 2007, 18, 129-140). CBis predominantly expressed in immune cells, such as monocytes (Pacher et al., 2008, 294, H1133-H1134), and under certain conditions, also in the brain (Benito et al., 2008, 153, 277-285) and in skeletal (Cavuoto et al., 2007, 364, 105-110) and cardiac (Hajrasouliha et al., 2008, 579, 246-252) muscle. An abundance of pharmacological, anatomical and electrophysiological data, using synthetic agonists, indicate that increased ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

PYRROLIDINE COMPOUNDS WHICH INHIBIT BETA-SECRETASE ACTIVITY AND METHODS OF USE THEREOF

Номер: US20130102593A1
Принадлежит:

Described herein are novel beta-secretase inhibitors and methods for their use, including methods of treating Alzheimer's disease. 2. The compound of claim 1 , wherein Ais an optionally substituted 5 to 7 membered heteroaryl; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.34-. (canceled)5. The compound of claim 1 , wherein Ais an optionally substituted moiety selected form the group consisting of pyridyl claim 1 , thiazolyl claim 1 , oxazolyl claim 1 , imidazolyl claim 1 , pyrazolyl claim 1 , isoxazolyl claim 1 , pyrimidyl claim 1 , oxadiazolyl claim 1 , pyranyl claim 1 , and furanyl; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.6. The compound of claim 1 , wherein Ais an optionally substituted moiety selected form the group consisting thiazolyl claim 1 , oxadiazolyl claim 1 , and oxazolyl; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.717-. (canceled)18. The compound of claim 1 , wherein Lis a bond claim 1 , or an optionally substituted alkylene; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.1923-. (canceled)2533-. (canceled)36. (canceled)37. The compound of claim 1 , wherein Ais an optionally substituted arylene claim 1 , an optionally substituted heteroarylene; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.38. (canceled)4041-. (canceled)42. The compound of claim 39 , wherein Y is —C(R)═; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.4361-. (canceled)63190-. (canceled)195. (canceled)200207-. (canceled)208. A formulation comprising a compound of or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof claim 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier.209. (canceled)210. A method of treating Alzheimer's disease in an individual in need thereof claim 1 , the method comprising administering to the individual an effective amount of a compound of or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.211. A method of treating of a condition mediated by memapsin 2 catalytic activity in an individual in ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

Chemical Compounds

Номер: US20130109667A1
Принадлежит:

The invention relates to new sulfonamide Nav1.7 inhibitors and pharmaceutically acceptable salts thereof, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain. 1. A compound selected from:5-Chloro-4-[4-chloro-2-(2-piperazin-1-ylpyrimidin-4-yl)phenoxy]-2-fluoro-N-1,3-thiazol-4-ylbenzenesulfonamide;5-Chloro-4-[4-chloro-2-(2-piperazin-1-ylpyrimidin-4-yl)phenoxy]-2-fluoro-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide;5-Chloro-2-fluoro-4-[5-fluoro-2-pyridazin-4-yl-4-(trifluoromethyl)phenoxy]-N-1,3-thiazol-4-ylbenzenesulfonamide;5-Chloro-2-fluoro-4-[4-fluoro-2-pyridazin-4-yl-5-(trifluoromethyl)phenoxy]-N-1,3-thiazol-4-ylbenzenesulfonamide;4-[2-(2-Aminopyridin-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-(5-fluoropyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide;4-[2-(2-Aminopyridin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)phenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-(5-fluoropyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide;4-[2-(2-Aminopyridin-4-yl)-4-fluorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-1,3-thiazol-4-ylbenzenesulfonamide;4-[2-(3-Amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-1,3-thiazol-4-ylbenzenesulfonamide;4-[2-(2-Aminopyridin-4-yl)-4-chlorophenoxy]-3-chloro-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide;4-[2-(2-Aminopyridin-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-1,3-thiazol-4-ylbenzenesulfonamide;4-[2-(5-Amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-fluorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-1,3-thiazol-4-ylbenzenesulfonamide;5-Chloro-2-fluoro-4-[2-pyridazin-4-yl-4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-N-1,3-thiazol-4-ylbenzenesulfonamide;4-[2-(1-Azetidin-3-yl-1H-pyrazol-5-yl)-5-chloro-2-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenoxy]-N-1,3,4-thiadiazol-5-ylbenzenesulfonamide;5-Chloro-2-fluoro-4-{4-trifluoromethyl-2-[1-(1-methylazetidin-3-yl)-1H-pyrazol-5-yl]phenoxy}-N-1,3,4-thiadiazol-ylbenzenesulfonamide;3-Cyano-4-[2-(3-methylpyridazin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)phenoxy]-N-1, ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

1-PHENYL-SUBSTITUTED HETEROCYCLYL DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR MODULATORS

Номер: US20130109685A1
Принадлежит: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.

The present invention relates to 1-phenyl-substituted heterocyclyl derivatives of the formula (I), 2. The compound according to claim 1 , whereinX represents —O— or a bond;Y represents methandiyl;Z represents O;n represents 0 or 1;{'sup': '1', 'claim-text': [{'sub': 1', '2', '1', '2, '(C-C)alkyl which is mono-substituted with optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted aryl-(C-C)alkoxy; or'}, 'cyclopropyl which is mono-substituted with optionally substituted aryl;, 'Rrepresents'}{'sup': '2', 'Rrepresents hydrogen, trifluoromethyl or fluoro;'}{'sup': '3', 'Rrepresents hydrogen or fluoro;'}{'sup': '4', 'Rrepresents hydrogen;'}{'sup': '5', 'Rrepresents halogen or cyano;'}{'sup': '6', 'Rrepresents hydrogen;'}{'sup': '7', 'Rrepresents hydrogen; and'}{'sup': '10', 'Rrepresents —C(O)OH;'}or a salt thereof.3. The compound according to claim 1 , whereinX represents —O—;or a salt thereof.4. The compound according to claim 1 , whereinX represents a bond;or a salt thereof.5. The compound according to claim 1 , whereinZ represents O;or a salt thereof.6. The compound according to claim 1 ,wherein{'sup': '1', 'claim-text': [{'sub': 1', '4', '3', '6', '1', '2', '1', '2, '(C-C)alkyl which is mono-substituted with (C-C)cycloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted aryloxy, optionally substituted heteroaryloxy, optionally substituted aryl-(C-C)alkoxy or optionally substituted heteroaryl-(C-C)alkoxy; or'}, {'sub': 1', '4, 'cyclopropyl which is mono- or di-substituted with (C-C)alkyl, mono-substituted with optionally substituted aryl or mono-substituted with optionally substituted heteroaryl;'}], 'Rrepresents'}or a salt thereof.7. The compound according to claim 1 , wherein{'sup': '2', 'sub': 1', '4', '1', '4', '1', '4, 'Rrepresents hydrogen, (C-C)alkyl, (C-C)alkoxy, (C-C)fluoroalkyl or halogen;'}or a salt thereof.8. The compound according to claim 1 , ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

Chemical Compounds

Номер: US20130109696A1
Принадлежит: PFIZER LIMITED

The invention relates to sulfonamide derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to new sulfonamide Nav1.7 inhibitors of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Y, Z, R, Rand Rare as defined in the description. Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain. 2. A compound according to wherein X is S.3. A compound according to wherein X is CH.4. A compound according to wherein Z is either (a) a ‘C-linked’ 5-membered heteroaryl group containing two nitrogen atoms and one sulphur atom claim 1 , or (b) a ‘C-linked’ 6-membered heteroaryl group containing two nitrogen atoms.5. A compound according to wherein Z is ‘C-linked’ thiadiazolyl or ‘C-linked’ a pyrimidinyl.6. A compound according to wherein Yis Cl and Yis F.7. A compound according to wherein Yis CN and Yis H.8. A compound according to wherein Rand Rare independently H claim 1 , F claim 1 , Cl or R.9. A compound according to wherein Rand Rare independently H claim 1 , F claim 1 , CFor OCH.10. A compound according to wherein Ris H claim 1 , F claim 1 , Ror Het.11. A compound according to wherein Ris H; F; (C-C)alkyl claim 1 , optionally substituted by one to three halo atoms; (C-C)alkyloxy claim 1 , such as methoxy; or a ‘C-linked’ 6-membered heteroaryl group comprising one or two nitrogen atoms claim 1 , optionally substituted on a carbon atom by NH.12. A pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof together claim 1 , as defined in claim 1 , with one or more pharmaceutically acceptable excipients.13. A pharmaceutical composition according to including one or more additional therapeutic agents.14. (canceled)15. (canceled)16. (canceled)17. (canceled)18. A method of treating a disorder in a human or animal for which a ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

6-Substituted isoquinolines and isoquinolinones

Номер: US20130109715A1
Принадлежит: SANOFI

The invention relates to 6-substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives of the formula (I) t,21 2. The method according to wherein the disease is hypertension claim 1 , pulmonary hypertension claim 1 , fibroid liver claim 1 , liver failure claim 1 , nephropathy claim 1 , renal failure claim 1 , chronic obstructive pulmonary disease (COPD) claim 1 , cerebral vasospasm claim 1 , pain claim 1 , spinal cord injury claim 1 , erectile dysfunction claim 1 , blood vessel restenosis claim 1 , or cancer development and progression.3. The method according to for curative approaches associated with stem cell or induced pluripotent stem cell treatment claim 1 , improvement of recognition or for the treatment or prevention of fibroid heart claim 1 , depression claim 1 , epilepsy claim 1 , renal papillary necrosis claim 1 , tubulo-interstitial dysfunction claim 1 , multiple sclerosis claim 1 , vessel stenosis or lipid disorders.6. The method according to any one of to wherein in formula (I) Ris NH.7. The method according to any one of to wherein in formula (I) Ris H claim 1 , halogen claim 1 , (C-C)alkyl claim 1 , or NHR′ claim 1 , wherein (C-C)alkyl and R′ are unsubstituted or substituted.8. The method according to any one of to wherein in formula (I) Ris H claim 1 , halogen claim 1 , (C-C)alkyl or (C-C)alkenyl-phenyl claim 1 , wherein (C-C)alkyl or phenyl are unsubstituted or substituted.9. The method according to any one of to wherein in formula (I) Ris H claim 1 , halogen claim 1 , (C-C)alkyl claim 1 , (C-C)aryl claim 1 , (C-C)cycloalkyl or (C-C)heteroaryl claim 1 , wherein (C-C)alkyl claim 1 , (C-C)cycloalkyl claim 1 , (C-C)aryl claim 1 , or (C-C)heteroaryl are unsubstituted or substituted.10. The method according to any one of to wherein in formula (I) Ris H claim 1 , halogen claim 1 , (C-C)alkyl claim 1 , O—(C-C)alkyl claim 1 , or R′ claim 1 , wherein (C-C)alkyl or R″ are unsubstituted or substituted.11. The method according to any one of to wherein in formula (I ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

AZETIDINYL DIAMIDES AS MONOACYLGLYCEROL LIPASE INHIBITORS

Номер: US20130123232A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: 119.-. (canceled)21. A pharmaceutical composition comprising a compound of and at least one of a pharmaceutically acceptable carrier claim 20 , a pharmaceutically acceptable excipient claim 20 , and a pharmaceutically acceptable diluent.22. A pharmaceutical composition of claim 21 , wherein the composition is a solid oral dosage form.23. A pharmaceutical composition of claim 21 , wherein the composition is a syrup claim 21 , an elixir claim 21 , or a suspension. This application claims priority to U.S. provisional patent application Nos. 61/171,658 and 61/171,649, each filed Apr. 22, 2009, which are hereby incorporated by reference in their entirety.The research and development of the invention described below was not federally sponsored.has been used for the treatment of pain for many years. Δ-tetrahydrocannabinol is a major active ingredient from and an agonist of cannabinoid receptors (Pertwee, 2008, 153, 199-215). Two cannabinoid G protein-coupled receptors have been cloned, cannabinoid receptor type 1 (CBMatsuda et al., 1990, 346, 561-4) and cannabinoid receptor type 2 (CBMunro et al., 1993, 365, 61-5). CBis expressed centrally in brain areas, such as the hypothalamus and nucleus accumbens as well as peripherally in the liver, gastrointestinal tract, pancreas, adipose tissue, and skeletal muscle (Di Marzo et al., 2007, 18, 129-140). CBis predominantly expressed in immune cells, such as monocytes (Pacher et al., 2008, 294, H1133-H1134), and under certain conditions, also in the brain (Benito et al., 2008, 153, 277-285) and in skeletal (Cavuoto et al., 2007, 364, 105-110) and cardiac (Hajrasouliha et al., 2008, 579, 246-252) muscle. An abundance of pharmacological, anatomical and electrophysiological data, using synthetic agonists, indicate that increased cannabinoid ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Aryl- or Heteroaryl-Substituted Benzene Compounds

Номер: US20130123234A1
Принадлежит:

The present invention relates to aryl- or heteroaryl-substituted benzene compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes. 2. The method of claim 1 , wherein Ris C-Caryl or 5- or 6-membered heteroaryl claim 1 , each of which is optionally claim 1 , independently substituted with one or more -Q-T claim 1 , wherein Qis a bond or C-Calkyl linker claim 1 , and Tis H claim 1 , halo claim 1 , cyano claim 1 , —OR claim 1 , —NRR claim 1 , —(NRRR)A claim 1 , —C(O)NRR claim 1 , —NRC(O)R claim 1 , —S(O)R claim 1 , or R claim 1 , in which each of Rand R claim 1 , independently is H or R claim 1 , each of Rand R claim 1 , independently claim 1 , is C-Calkyl claim 1 , or Rand R claim 1 , together with the N atom to which they are attached claim 1 , form a 4 to 7-membered heterocycloalkyl ring having 0 or 1 additional heteroatom claim 1 , and each of R claim 1 , R claim 1 , and the 4 to 7-membered heterocycloalkyl ring formed by Rand R claim 1 , is optionally claim 1 , independently substituted with one or more -Q-T claim 1 , wherein Qis a bond or C-Calkyl linker and Tis selected from the group consisting of halo claim 1 , C-Calkyl claim 1 , 4 to 7-membered heterocycloalkyl claim 1 , OR claim 1 , —S(O)R claim 1 , and —NRR claim 1 , each of Rand Rindependently being H or C-Calkyl claim 1 , or -Q-Tis oxo; or any two neighboring -Q-T claim 1 , together with the atoms to which they are attached form a 5- or 6-membered ring optionally containing 1-4 heteroatoms selected from N claim 1 , O and S.5. The method of claim 4 , wherein Rand R claim 4 , together with the N atom to which they are attached claim 4 , form a 4 to 7-membered heterocycloalkyl ring having 0 or 1 additional heteroatoms to the N atom ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF FLAVIVIRUS INFECTIONS

Номер: US20130123242A1

The present invention provides novel compounds represented by formula I: 197.-. (canceled)101. A compound according to claim 98 , wherein Z is H.102. A compound according to claim 98 , wherein Ris Calkyl claim 98 , Caryl claim 98 , or Cheterocycle claim 98 , which in each case is substituted or unsubstituted.103. A compound according to claim 98 , wherein Ris H claim 98 , Calkyl claim 98 , Caralkyl claim 98 , Cheterocycle claim 98 , or Cheteroaralkyl claim 98 , which in each case is substituted or unsubstituted.104. A compound according to claim 98 , wherein{'sub': 3', '3', '3', '12', '3', 'c', 'd', '13', '14', '1-6', '2-6', '2-6', '6-12', '6-12', '1-6', '2-6', '2-6', '6-12', '1-6', '2-6', '2-6', '6-12', '6-12', '3-10', '13', '14', '12, 'Ris H, or Ris methyl, ethyl, isopropyl, cyclopropyl, cyclohexyl, allyl, piperidinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, azetidinyl, aziridinyl, pyridinyl, piperidinylmethyl, dioxanyl, azepanyl or benzyl, which in each case is unsubstituted or substituted by one or more substituents chosen from halogen, nitro, nitroso, SOR, PORR, CONRR, Calkyl, Calkenyl, Calkynyl, Caralkyl, Caryl, Calkyloxy, Calkenyloxy, Calkynyloxy, Caryloxy, C(O)Calkyl, C(O)Calkenyl, C(O)Calkynyl, C(O)Caryl, C(O)Caralkyl, Cheterocycle, hydroxyl, NRR, C(O)OR, cyano, azido, amidino, and guanido; and'}{'sub': 12', 'c', 'd', '13', '14', '1-12', '2-12', '2-12', '6-14', '3-12', '3-18', '6-18, 'R, R, R, Rand Rare each independently H, Calkyl, Calkenyl, Calkynyl, Caryl, Cheterocycle, Cheteroaralkyl, or Caralkyl,'}{'sub': c', 'd, 'or Rand R, taken together with the oxygens, form a 5 to 10 membered heterocycle,'}{'sub': 13', '14, 'or Rand R, taken together with the nitrogen, form a 3 to 10 membered heterocycle.'}105. A compound according to claim 104 , wherein Ris isopropyl or cyclohexyl claim 104 , which in each case is substituted or unsubstituted.106. A compound according to claim 98 , wherein Ris Calkyl claim 98 , Caryl claim 98 , or Cheterocycle claim 98 , which in each case is ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

BICYCLO-SUBSTITUTED PYRAZOLON AZO DERIVATIVES, PREPARATION PROCESS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

Номер: US20130123507A1
Принадлежит:

The bicyclo-substituted pyrazolon-azo derivatives of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, hydrates or solvates thereof, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing the same and their use as a therapeutic agent, especially as thrombopoietin (TPO) mimetics and their use as agonists of thrombopoietin receptor are disclosed. The definition of substituents in formula (I) are the same as defined in the description. 113-. (canceled)15. The compound according to claim 14 , wherein R claim 14 , R claim 14 , and Rare hydrogen.16. The compound according to claim 14 , wherein R claim 14 , R claim 14 , R claim 14 , and Rare each independently hydrogen claim 14 , methyl claim 14 , and ethyl. This disclosure relates to novel bicyclo-substituted pyrazolon-azo derivatives represented by formula (I), methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing the same, and their use as a therapeutic agent, particularly as thrombopoietin (TPO) mimetics and their use as agonists of the thrombopoietin receptor.Thrombopoietin (TPO), also called megakaryocyte growth and development factor (MGDF), thrombocytopoiesis stimulating factor (TSF), c-myeloproliferative leukemia ligand (c-Mpl), mpl ligand, or megapoietin, is a glycoprotein that has been shown to be involved in the production of platelets. See Wendling, F., et. al., Biotherapy 10(4): 269-77 (1998); Kuter D. I. et al., The Oncologist, 1: 98-106 (1996); Metcalf, Nature 369: 519-520 (1994).Under certain circumstances, the activity of TPO results from the binding of TPO with the TPO receptor (also called MPL). The TPO receptor has been cloned and its amino acid sequence has been described. See Vigon et al., Proc. Nat. Acad. Sci., 89: 5640-5644 (1992).TPO is a 332-amino acid glycosylated polypeptide that plays a key role in the regulation of megakaryocytopoiesis, and in the process in which platelets are produced by bone marrow megakaryocytes. See Kuter et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 91 ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

Amelioration Of The Development Of Cataracts And Other Ophthalmic Diseases

Номер: US20130131052A1
Принадлежит:

Ophthalmically acceptable compositions used in arresting the development of cataracts or macular degeneration comprising a pharmaceutically acceptable carrier or diluent and a compound having the formula: 1. An ophthalmic composition comprising an ophthalmically acceptable carrier or diluent and a compound having an N-hydroxy piperidine portion bound to a solubility modifying portion , the compound having a solubility in water at 25° C. of at least about 0.25% by weight and a water-n-octonal partition coefficient at 25° C. of at least about 5.2. The composition of wherein the N-hydroxy piperidine portion is cleaved from the compound under conditions found in the eye.3. The composition of wherein the N-hydroxy piperidine portion is cleaved from the compound under conditions found in the lens of the eye.4. The composition of wherein the N-hydroxy piperidine portion is cleaved enzymatically.5. The composition of wherein the N-hydroxy piperidine portion is 1-oxyl-4-hydroxy-2 claim 1 ,2 claim 1 ,6 claim 1 ,6-tetramethylpiperidyl.6. The composition of further comprising a reducing agent.7. The composition of wherein the reducing agent is a sulfhydryl compound.8. The composition of further comprising mercaptopropionyl glycine claim 1 , N-acetyl cysteine claim 1 , β-mercaptoethylamine claim 1 , or glutathione.9. A method of administering an antioxidant to a mammal comprising contacting the mammal with a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier or diluent and a compound having an N-hydroxy piperidine portion bound to a solubility modifying portion claim 1 , the compound having a solubility in water at 25° C. of at least about 0.25% by weight and a water-n-octonal partition coefficient at 25° C. of at least about 5.10. The method of wherein the composition further comprises a reducing agent.11. The method of further comprising coadministering a reducing agent to the patient.12. The method of wherein the reducing agent is a sulfhydryl compound.13. The ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

CYTOCHROME P450 OXIDASE INHIBITORS AND USES THEREOF

Номер: US20130131085A1
Принадлежит: ABBOTT LABORATORIES

The present invention features compounds of formula I 2. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt claim 1 , solvate or prodrug thereof claim 1 , wherein said compound is selected from the group consisting of:tert-butyl(1S,3S,4S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-(4-pyridin-2-ylbenzyl)-4-{[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy) carbonyl]amino}pentylcarbamate;1,3-thiazol-5-ylmethyl (1S,3S,4S)-1-benzyl-3-hydroxy-5-phenyl-4-{[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)carbonyl]amino}pentylcarbamate;1,3-thiazol-5-ylmethyl (1S,2S,4S)-4-(acetylamino)-1-benzyl-2-hydroxy-5-phenylpentyl carbamate;1,3-thiazol-5-ylmethyl (1S,2S,4S)-4-amino-1-benzyl-2-hydroxy-5-phenylpentylcarbamate;1,3-thiazol-5-ylmethyl (1S,2S,4S)-1-benzyl-2-hydroxy-4-[(methylsulfonyl)amino]-5-phenyl pentylcarbamate;1,3-thiazol-5-ylmethyl (1S,2S,4S)-1-benzyl-4-{[(dimethylamino)carbonyl]amino}-2-hydroxy-5-phenylpentylcarbamate;methyl (1S,3S,4S)-1-benzyl-3-hydroxy-5-phenyl-4-{[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)carbonyl]amino}pentylcarbamate;1,3-thiazol-5-ylmethyl (1S,2S,4S)-1-benzyl-4-{[(dimethylamino)sulfonyl]amino}-2-hydroxy-5-phenylpentylcarbamate;tert-butyl (1S,3S,4S)-1-benzyl-3-hydroxy-5-phenyl-4-{[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)carbonyl]amino}pentylcarbamate;isobutyl (1S,3S,4S)-1-benzyl-3-hydroxy-5-phenyl-4-{[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)carbonyl]amino}pentylcarbamate;isopropyl (1S,3S,4S)-1-benzyl-3-hydroxy-5-phenyl-4-{[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)carbonyl]amino}pentylcarbamate;tert-butyl (1S,3R,4S)-1-benzyl-3-hydroxy-5-phenyl-4-{[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)carbonyl]amino}pentylcarbamate;1,3-thiazol-4-ylmethyl (1S,3S,4S)-1-benzyl-3-hydroxy-5-phenyl-4-{[(1,3-thiazol-4-ylmethoxy)carbonyl]amino}pentylcarbamate;1,3-thiazol-5-ylmethyl (1S,2S,4S)-1-benzyl-2-hydroxy-4-{[(2-isopropyl-1,3-thiazol-4-yl)acetyl]amino}-5-phenylpentylcarbamate;1,3-thiazol-5-ylmethyl (1S,2S,4S)-1-benzyl-4-{[(tert-butylamino)carbonyl]amino}-2-hydroxy-5-phenylpentylcarbamate;tert-butyl benzyl((2R,3S)-2-hydroxy-4-phenyl-3-{[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)carbonyl]amino}butyl)carbamate;1,3- ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

BICYCLIC DERIVATIVES AS MODULATORS OF VOLTAGE GATED ION CHANNELS

Номер: US20130131109A1
Принадлежит: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

Bicyclic derivatives useful as ion channel antagonists are disclosed herein. The compositions thereof are useful for treating or relieving pain-related conditions. 162-. (canceled)65. (canceled)66. (canceled)68. (canceled)69. The method according to claim 67 , wherein the disease claim 67 , condition claim 67 , or disorder is implicated in the activation or hyperactivity of voltage-gated sodium channels.70. The method according to claim 67 , wherein the disease claim 67 , condition claim 67 , or disorder is radicular pain claim 67 , sciatica claim 67 , back pain claim 67 , head pain claim 67 , neck pain claim 67 , or neuropathies.71. The method according to claim 69 , wherein the disease claim 69 , condition claim 69 , or disorder is severe or intractable pain claim 69 , acute pain claim 69 , post-surgical pain claim 69 , back pain claim 69 , or cancer pain.72. The method according to claim 67 , wherein the disease claim 67 , condition claim 67 , or disorder is implicated in the activation or hyperactivity of voltage-gated calcium channels.73. The method according to claim 72 , wherein the disease claim 72 , condition claim 72 , or disorder is acute claim 72 , chronic claim 72 , neuropathic claim 72 , inflammatory pain claim 72 , or inflammatory breakthrough pain. The present application claims the benefit under 35 U.S.C. §119 of U.S. Provisional Application No. 60/715,980, filed Sep. 9, 2005, the entire contents of the above application being incorporated herein by reference.The present invention relates to compounds useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.Na channels are central to the generation of action potentials in all excitable cells such as neurons and myocytes. They play key roles in excitable tissue including brain, smooth muscles of the gastrointestinal tract, skeletal ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

INHIBITORS OF JAK

Номер: US20130137673A1
Принадлежит: Portola Pharmaceuticals, Inc.

The present invention is directed to compounds of formula I and tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof which are selective inhibitors of JAK. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition JAK activity, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by JAK activity. 3. The compound of wherein Yis N.4. The compound of wherein Yis CH.6. The compound of wherein Ris H.8. The compound of any one of the preceding claims wherein Ris Ccycloalkyl claim 1 , optionally substituted with hydroxyl.9. The compound of wherein Ris cyclopropyl claim 8 , cyclobutyl claim 8 , cyclopentyl or cyclohexyl claim 8 , each of which is optionally substituted with hydroxyl.10. The compound of any one of to wherein Ris Calkyl claim 8 , optionally substituted with from 1 to 3 substituents selected from the group consisting of Calkynyl claim 8 , hydroxy claim 8 , halogen claim 8 , Calkoxy claim 8 , cyano claim 8 , aminocarbonyl claim 8 , Ccycloalkyl claim 8 , aryl claim 8 , haloaryl claim 8 , heteroaryl claim 8 , heterocyclyl claim 8 , and heterocyclylcarbonyl.11. The compound of any one of to wherein Ris —CH claim 8 , —CHCH claim 8 , —CH(CH) claim 8 , —C(CH) claim 8 , or —CHCHCH(CH).12. The compound of any one of to wherein Ris Calkyl claim 8 , substituted with from 1 to 3 substituents selected from the group consisting of Calkynyl claim 8 , hydroxy claim 8 , halogen claim 8 , Calkoxy claim 8 , cyano claim 8 , aminocarbonyl and Ccycloalkyl.13. The compound of wherein Ris —CHC≡CH claim 12 , —CHCF claim 12 , —CH-cPr claim 12 , —CHCHOCH claim 12 , or CHCHCHOCH.14. The compound of any one of to wherein Ris Calkyl claim 12 , substituted with from 1 to 3 substituents selected from the group consisting of aryl claim 12 , haloaryl claim 12 , Calkylaryl claim 12 , Calkoxyaryl claim 12 , heteroaryl claim ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

Novel Functionally Selective Ligands of Dopamine D2 Receptors

Номер: US20130137679A1
Принадлежит:

The present invention relates to novel functionally selective ligands of dopamine D2 receptors, FIG. including agonists, antagonists, and inverse agonists. The invention further relates to the use of these compounds for treating central nervous system disorders related to D2 receptors. 2. The compound of claim 1 , which is β-arrestin biased.68-. (canceled)12. The compound of claim 3 , selected from the group consisting of:7-(3-(4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-diazepan-1-yl)propoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one;7-(4-(4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-diazepan-1-yl)butoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one;7-(4-(4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-diazepan-1-yl)butoxy)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridin-2(1H)-one;7-(4-(4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-diazepan-1-yl)butoxy)quinolin-2(1H)-one;7-(3-(4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-diazepam-1-yl)propoxy)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one;7-(4-(4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-diazepan-1-yl)butoxy)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one;5-(4-(4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-diazepan-1-yl)butoxy)benzo[d]thiazole;5-(3-(4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-diazepan-1-yl)propoxy)benzo[d]thiazole;7-(4-(4-(2-methoxyphenyl)-1,4-diazepan-1-yl)butoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one,7-(4-(4-(2-methoxyphenyl)-1,4-diazepan-1-yl)butoxy)quinolin-2(1H)-one;7-(4-(4-(2-methoxyphenyl)-1,4-diazepan-1-yl)butoxy)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridin-2(1H)-one;7-(4-(4-(2-ethoxyphenyl)-1,4-diazepan-1-yl)butoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one;7-(4-(4-(2-ethoxyphenyl)-1,4-diazepan-1-yl)butoxy)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridin-2(1H)-one;7-(4-(4-(2-ethoxyphenyl)-1,4-diazepan-1-yl)butoxy)quinolin-2(1H)-one;7-(3-(4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-diazepan-1-yl)propoxy)quinolin-2(1H)-one;7-(4-(4-(2-isopropoxyphenyl)-1,4-diazepan-1-yl)butoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one;7-(4-(4-(2-isopropoxyphenyl)-1,4-diazepan-1-yl)butoxy)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridin-2(1H)-one;7-(4-(4-(2-isopropoxyphenyl)-1,4-diazepan-1-yl)butoxy)quinolin-2(1H)-one;5-(3-(4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-diazepan-1-yl)propoxy)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one;6-(3-(4-(2,3- ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

Novel azo compound, aqueous solution, ink composition, ink for inkjet recording, inkjet recording method, ink cartridge for inkjet recording, and inkjet record

Номер: US20130139723A1
Принадлежит: Fujifilm Corp

There is provided an aqueous solution including: (a) a preservative, and (b) at least one kind of an azo compound represented by the following Formula (1) or a salt thereof, wherein a content of (b) is 1% by mass to 25% by mass: wherein, in Formula (1), A represents a substituted phenyl group or a substituted or unsubstituted nitrogen-containing 5-membered heterocyclic group, G represents a nitrogen atom or —C(R 2 )═, R 2 represents a hydrogen atom, a sulfo group, a carboxy group, a substituted or unsubstituted carbamoyl group or cyano group, Y 2 , Y 3 and Y 4 each independently represents a hydrogen atom or a monovalent substituent, Y 2 , Y 3 and Y 4 may be bonded to each other to form a ring, all of Y 2 , Y 3 and Y 4 do not represent a hydrogen atom at the same time, and M each independently represents a hydrogen atom or a monovalent countercation.

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

Bicyclic Aryl and Heteroaryl Sodium Channel Inhibitors

Номер: US20130150339A1
Принадлежит: Amgen Inc.

The present invention provides compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of voltage-gated sodium channels, in particular Nav 1.7. 2. A compound in accordance with claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein one of X claim 1 , Xand Xis N and the other two of X claim 1 , Xand Xis CR.3. A compound in accordance with claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein two of X claim 1 , Xand Xare N and the other one of X claim 1 , Xand Xis CR.4. A compound in accordance with claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein one of X claim 1 , Xand Xis N and the other two of X claim 1 , Xand Xis CH.5. A compound in accordance with claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein two of X claim 1 , Xand Xare N and the other one of X claim 1 , Xand Xis CH.6. A compound in accordance with claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein X claim 1 , Xand Xare CH.7. A compound in accordance with claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Xis N claim 1 , Xis CH and Xis CR.8. A compound in accordance with claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Xis N claim 1 , Xis CH and Xis N.9. A compound in accordance with claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Xis CH claim 1 , Xis CH and Xis N.10. A compound in accordance with claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Xis CH claim 1 , Xis N and Xis CH.11. A compound in accordance with any one of claims 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claims 1 , wherein Ris a 6 membered aryl claims 1 , heteroaryl or heterocycloalkyl group claims 1 , where the heteroaryl or heterocycloalkyl group can have from 1 to 3 heteroatoms independently selected from O claims 1 , N or S claims 1 , and the aryl claims 1 , heteroaryl or heterocycloalkyl ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

THERAPEUTIC OR PROPHYLACTIC AGENT FOR ALLERGIC DERMATITIS

Номер: US20130150390A1
Автор: Kaino Mie, Meguro Hiroyuki
Принадлежит:

A therapeutic or prophylactic agent for allergic dermatitis is disclosed. The therapeutic or prophylactic agent comprises as an effective ingredient a glycine derivative having a specific structure or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for example, the below-described compound [(E)-2-(2,6-dichlorobenzamido)-5-[4-(isopropyl-pyrimidin-2-ylamino)phenyl]pent-4-enoic acid]. The therapeutic or prophylactic agent for allergic dermatitis according to the present invention has high therapeutic or prophylactic effect. 16-. (canceled)8. The therapeutic or prophylactic agent of claim 7 , wherein in said Formula (I) claim 7 ,V is —CH═CH—, andwhen Y is represented by the Formula (II), m is 0; orwhen Y is represented by the Formula (III), p is 1.9. The therapeutic or prophylactic agent of claim 8 , wherein in Formula (I) claim 8 ,{'sup': '1', 'Ris hydrogen; and'}{'sup': 4', '4, 'sub': 1', '3, 'when Y is represented by the Formula (II), W is —N(R)— and Ris C-Calkyl, cyanoethyl, tetrahydropyranyl or phenyl; or'}{'sup': '3', 'sub': 1', '3, 'when Y is represented by the Formula (III), n is 0 and Ris C-Calkyl.'}11. A method of producing a therapeutic or prophylactic agent for allergic dermatitis comprising using the compound of the Formula (I) or the pharmaceutically acceptable salt thereof recited for the production of the therapeutic or prophylactic agent for allergic dermatitis.13. A method of producing a therapeutic or prophylactic agent for allergic dermatitis comprising using the compound of the Formula (I) or the pharmaceutically acceptable salt thereof recited for the production of the therapeutic or prophylactic agent for allergic dermatitis.14. The therapeutic method for allergic dermatitis of claim 12 , wherein claim 12 , in said Formula (I) claim 12 ,V is —CH═CH—, andwhen Y is represented by the Formula (II), m is 0; orwhen Y is represented by the Formula (III), p is 1.15. A method of producing a therapeutic or prophylactic agent for allergic dermatitis comprising ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

BENZISOTHIAZOL-3(1H)-ONE-5-SULFONYL DERIVATIVES AS CHEMOKINE RECEPTOR MODULATORS

Номер: US20130150413A1
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The present invention relates to novel benzisothiazol-3(1H)-one-5-sulfonyl derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of chemokine receptors. 4. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'Ris substituted or unsubstituted heterocycle,'}{'sup': '2', 'sub': '1-6', 'Ris unsubstituted Calkyl;'}{'sup': '3', 'Ris H;'}{'sup': '4', 'Ris H;'}{'sup': '5', 'Ris H; and'}X is NH.9. A compound according to selected from:N-{5-chloro-2-[(4-oxopiperidin-1-yl)carbonyl]pyridin-3-yl}-1-methyl-3-oxo-1,3-dihydro-2,1-benzisothiazole-5-sulfonamide;N,N-dimethyl-N-(4-{[(1-methyl-3-oxo-1,3-dihydro-2,1-benzisothiazol-5-yl)carbonyl]amino}benzyl)tetrahydro-2H-pyran-4-aminium;N-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-methyl-3-oxo-1,3-dihydro-2,1-benzisothiazole-5-sulfonamide;N-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)-1-methyl-3-oxo-1,3-dihydro-2,1-benzisothiazole-5-sulfonamide;1-isopropyl-3-oxo-N-{2-[(2-thienylsulfonyl)amino]phenyl}-1,3-dihydro-2,1-benzisothiazole-5-sulfonamide;N-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-4-yl)-1-methyl-3-oxo-1,3-dihydro-2,1-benzisothiazole-5-sulfonamide;1-methyl-3-oxo-N-{2-[(2-thienylsulfonyl)amino]pyridin-3-yl}-1,3-dihydro-2,1-benzisothiazole-5-sulfonamide;N-{5-chloro-2-[(2-thienylsulfonyl)amino]phenyl}-1-methyl-3-oxo-1,3-dihydro-2,1-benzisothiazole-5-sulfonamide;N-{4-chloro-2-[(2-thienylsulfonyl)amino]phenyl}-1-methyl-3-oxo-1,3-dihydro-2,1-benzisothiazole-5-sulfonamide;N-1,3-benzodioxol-4-yl-1-methyl-3-oxo-1,3-dihydro-2,1-benzisothiazole-5-sulfonamide;N-[2-({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl}amino)phenyl]-1-methyl-3-oxo-1,3-dihydro-2,1-benzisothiazole-5-sulfonamide;1-isopropyl-3-oxo-N-(2,2,3,3-tetrafluoro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)-1,3-dihydro-2,1-benzisothiazole-5-sulfonamide;N-{4,5-dichloro-2-[(2-thienylsulfonyl)amino]phenyl}-1-methyl-3-oxo-1,3-dihydro-2,1-benzisothiazole-5-sulfonamide;N-{5-chloro-2-[(2-thienylsulfonyl)amino]pyridin-3-yl}-1-methyl-3-oxo-1,3-dihydro-2,1- ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

NOVEL INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF HMG-CoA REDUCTASE INHIBITORS

Номер: US20130150579A1
Принадлежит: RANBAXY LABORATORIES LIMITED

The present invention provides a process for preparing novel intermediates of Formula wherein, Rcan be hydrogen, C-Calkyl, halogen, nitro, hydroxy, or C-Calkoxy; Rcan be selected from hydrophobic residue of HMG-CoA reductase inhibitors; which can be effectively used for the preparation of HMG-CoA reductase inhibitors such as rosuvastatin and pharmaceutically acceptable salts thereof. 4. Use of an intermediate of Formula IVa or Formula Va for preparing rosuvastatin or pharmaceutically acceptable salts thereof.6. The process according to claim 5 , wherein ‘L’ is leaving group selected from a group consisting of alkyl sulphonyloxy claim 5 , aryl suphonyloxy claim 5 , phosphate or phosphite groups.7. The process according to claim 6 , wherein ‘L’ is diphenyl phosphate.8. The process according to claim 5 , wherein Ris C-Calkyl.9. The process according to claim 5 , wherein the step (b) is reacted in the presence of a base selected from triethylamine claim 5 , diisopropylethylamine claim 5 , diisopropylamine claim 5 , pyridine or dimethylaminopyridine.10. The process according to claim 9 , wherein an organic base is diisopropylethylamine.11. The process according to claim 5 , wherein the step (c) is performed using an oxidizing agent selected from a group consisting of permanganates claim 5 , meta-chloro per benzoic acid claim 5 , sodium hypochlorite claim 5 , hydrogen peroxide claim 5 , tert-butyl hydrogen peroxide claim 5 , cumene hydroperoxide or oxone (2KHSO.KHSO.KSO) in the presence of transition metal catalysts.12. The process according to claim 11 , wherein oxidation is performed using hydrogen peroxide in the presence of ammonium molybdate.13. The process according to claim 5 , wherein Pand Pare acetonide (isopropylidene) group.14. The process according to claim 5 , wherein an amine salt is selected from a group consisting of methyl amine claim 5 , ethyl amine claim 5 , n-propyl amine claim 5 , isopropyl amine claim 5 , n-butyl amine or tert-butyl amine.15. The ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

Process for the Preparation of Esomeprazole Magnesium Dihydrate

Номер: US20130150587A1
Принадлежит: CIPLA LIMITED

A process for preparing Form A of (S)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole magnesium dihydrate, processes for preparing various intermediates useful in the preparation of Form A of (S)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole magnesium dihydrate and a novel polymorphic Form II of 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]thio]-1H-benzimidazole. 1. Form II of 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3 ,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]thio]-1H-benzimidazole having an XRPD pattern with ° 2θ values at 20.7 , 20.9 and 25.6±0.2° 2θ.2. Form II of 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3 claim 1 ,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]thio]-1H-benzimidazole according to claim 1 , having the XRPD pattern as shown in .3. A process for preparing Form II of 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3 claim 1 ,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]thio]-1H-benzimidazole comprising crystallising or recrystallising crude 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3 claim 1 ,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]thio]-1H-benzimidazole from ethyl acetate at a temperature ranging from 50 to 60° C. claim 1 , cooling and isolating the Form II of 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3 claim 1 ,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]thio]-1H-benzimidazole.4. The process according to claim 3 , wherein the cooling is to a temperature ranging from −10 to −5° C.5. The process according to claim 3 , wherein the isolation comprises filtration followed by washing with ethyl acetate.6. The process according to claim 3 , wherein the crude 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3 claim 3 ,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]thio]-1H-benzimidazole is extracted with methylene dichloride before recrystallisation.7. The process according to claim 6 , wherein the washed Form II of 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3 claim 6 ,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]thio]-1H-benzimidazole is dried at a temperature ranging from 30 to 35° C.8. The process according to claim 3 , wherein the crude 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3 claim 3 ,5-dimethyl- ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

PYRIMIDINE DERIVATIVES AS FAK INHIBITORS

Номер: US20130158005A1

Compounds of the formula (I), in which R, Rand Rhave the meanings indicated in Claim , are kinase inhibitors and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours. 2. Compounds according to in which{'sup': 1', '3', '3, 'sub': 2', 'n', '2', '2', 'n', '2', '2', 'n', '2', 'n', '2, 'claim-text': 'and pharmaceutically usable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios.', 'Arphenyl which is mono-, di-, tri-, tetra or pentasubstituted by Hal, (CH)CN, SOA, (CH)CONH, (CH)CONHA, (CH)CONA, Hetand/or NHCOHet,'}3. Compounds according to in which{'sup': 2', '4', '5, 'sub': 2', 'n', '2', '2', '2, 'Ardenotes phenyl which is mono-, di-, tri-, tetra or pentasubstituted by Hal, A, (CH)CN, SOA, NHSOA, NA′SOA and/or C(RR)CN,'}and pharmaceutically usable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios.4. Compounds according to in which{'sup': '1', 'Hetdenotes furyl, thienyl, pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, pyridyl, pyrimidinyl, triazolyl, tetrazolyl, oxadiazolyl, thiadiazolyl, pyridazinyl, pyrazinyl, benzimidazolyl, benzotriazolyl, quinolinyl, quinoxalinyl, quinazolinyl, pyrrolopyridinyl, purinyl, indolyl or indazolyl, tetrahydroquinolyl, dihydrobenzoxazolyl, dihydropyridazinyl, dihydrobenzimidazolyl, dihydrobenzothiazolyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, morpholinyl, piperazinyl, imidazolidinyl, oxazolidinyl or tetrahydropyranyl, each of which is unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted by A, CN, NHCOA, COA, OAr and/or ═O,'}and pharmaceutically usable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios.5. Compounds according to in which{'sup': 2', '4', '5, 'sub': 2', '2', '2', 'p, 'Hetdenotes furyl, thienyl, pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, pyridyl, pyrimidinyl, triazolyl, tetrazolyl, oxadiazolyl, thiadiazolyl, pyridazinyl, pyrazinyl, benzimidazolyl, benzotriazolyl, quinolinyl ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Heterocyclic Sulfone MGLUR4 Allosteric Potentiators, Compositions, and Methods of Treating Neurological Dysfunction

Номер: US20130158078A1
Принадлежит: VANDERBILT UNIVERSITY

Heterocyclic sulfone compounds which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction. 2. The method of claim 1 , wherein the mammal is a human.3. The method of claim 1 , wherein the dysfunction is Parkinson's disease.4. The method of claim 1 , wherein the dysfunction is schizophrenia claim 1 , psychosis claim 1 , “schizophrenia-spectrum” disorder claim 1 , depression claim 1 , bipolar disorder claim 1 , cognitive disorder claim 1 , delirium claim 1 , amnestic disorder claim 1 , anxiety disorder claim 1 , attention disorder claim 1 , obesity claim 1 , eating disorder claim 1 , or NMDA receptor-related disorder.5. The method of claim 1 , wherein the dysfunction is Parkinson's disease; anxiety; motor effects after alcohol consumption; neurogenic fate commitment and neuronal survival; epilepsy; or certain cancers claim 1 , for example claim 1 , medulloblastoma claim 1 , inflammation (for example claim 1 , multiple sclerosis) and metabolic disorders (for example claim 1 , diabetes) and taste enhancing associated with glutamatergic dysfunction and diseases_in which mGluR4 receptor is involved.6. The method of claim 1 , wherein the mammal has been diagnosed with the dysfunction prior to the administering step.7. The method of claim 1 , further comprising the step of identifying a mammal having a need for treatment of the dysfunction.824-. (canceled)26. The compound of claim 25 , wherein W is N claim 25 , Y is C claim 25 , and Z is S.27. The compound of claim 25 , wherein W is N claim 25 , Y is N claim 25 , and Z is S.28. The compound of claim 25 , wherein at least one of W or Y is N claim 25 , and Z is C or O.29. The compound of claim 26 , wherein R is pyridine claim 26 , Xis carbonyl claim 26 , Xis NH claim 26 , Xis SO claim 26 , Xis C ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR-1 PATHWAY INHIBITORS AND USES AS ANTICANCER AND IMAGING AGENTS

Номер: US20130164218A1
Принадлежит: EMORY UNIVERSITY

This disclosure relates to Hypoxia Inducible Factor-1 pathway inhibitors and uses as anticancer and imaging agents. In certain embodiments, the disclosure contemplates compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein. 2. The compound of claim 1 , wherein X is OH optionally substituted with one or more claim 1 , the same or different R.3. The compound of wherein the compound comprises a carbon 11 or fluorine 18 tracer.4. The compound of selected from:N-[(2,2-Dimethyl-2H-chromen-6-yl)methyl]-N-(propan-2-yl)pyridine-2-sulfonamide;N-Cyclopropyl-N-[(2,2-dimethyl-2H-chromen-6-yl)methyl]pyridine-2-sulfonamide;N-[(2,2-Dimethyl-2H-chromen-6-yl)methyl]-N-(2-methylpropyl)pyridine-2-sulfonamide;N-(Cyclopropylmethyl)-N-[(2,2-dimethyl-2H-chromen-6-yl)methyl]pyridine-2-sulfonamide;N-(Cyclobutyl)-N-[(2,2-dimethyl-2H-chromen-6-yl)methyl]pyridine-2-sulfonamide;N-(Cyclopentyl)-N-[(2,2-dimethyl-2H-chromen-6-yl)methyl]pyridine-2-sulfonamide;N-[(8-Methoxy-2,2-dimethyl-2H-chromen-6-yl)methyl]pyridine-2-sulfonamide;N-[(2,2-Dimethyl-2H-chromen-6-yl)methyl]-N-(2-methylpropyl)pyridine-4-sulfonamide;N-[(2,2-Dimethyl-2H-chromen-6-yl)methyl]-N-(2-methylpropyl)-1-methyl-1H-imidazole-2-sulfonamide;N-[(2,2-Dimethyl-2H-chromen-6-yl)methyl]-N-(2-methylpropyl)-1,3-thiazole-2-sulfonamide;N-[(8-Hydroxy-2,2-dimethyl-2H-chromen-6-yl)methyl]-N-(propan-2-yl)pyridine-2-sulfonamide; andN-[(8-Hydroxy-2,2-dimethyl-2H-chromen-6-yl)methyl]-N-(propan-2-yl)pyridine-4-sulfonamide.5. A pharmaceutical composition comprising a compound of or a pharmaceutically acceptable salt and a pharmaceutically acceptable excipient.6. A method of treating cancer comprising administering an effective amount of a pharmaceutical composition of .7. The method of claim 6 , wherein the cancer is selected from glioblastoma (GBM) claim 6 , breast claim 6 , pancreatic claim 6 , colon claim 6 , metastatic lung cancers claim 6 , bladder cancer claim 6 , lung cancer claim 6 , breast cancer claim 6 , melanoma claim 6 , colon and ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

HEXAFLUOROISOPROPYL CARBAMATE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION

Номер: US20130165422A1
Принадлежит: SANOFI

The disclosure relates to hexafluoroisopropyl carbamate derivatives of general formula (I): 2. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'Rrepresents a phenyl, naphthyl, indanyl, benzoxazole, benzisoxazole, benzimidazole, benzotriazole, oxadiazole, indazole, isoxazole, pyridine, pyrazine, pyrimidine, thienyl, thiazole, benzothiophene, indole, dihydrobenzodioxane, benzothiadiazole, pyrazole, dihydrobenzoxazine or indoline group;'}{'sup': '2', 'sub': 3', '3', '2', '2', '2', '2', '2, 'Rrepresents one or more groups chosen from a halogen atom or a methyl, trifluoromethyl, methoxy, trifluoromethoxy, cyano, oxo, CHNHCO, CHSO, NHCO, NHSOand pyrrolidine-SOgroup;'}{'sup': '3', 'Rrepresents a group chosen from a phenyl and an oxazole; and also the compound 2,2,2-trifluoro-1-(trifluoromethyl)ethyl 4-{[3-(2-methylpyrimidin-4-yl)benzenesulphonylamino]methyl}piperidine-1-carboxylate,'}in the form of the base or of an addition salt with an acid.3. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein:{'sub': 2', '2', '2', '2', '3', '2, 'Z represents a bond or a CH, (CH), CH═CH, C≡C, OCHor OC(CH)group,'}in the form of the base or of an addition salt with an acid.4. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein:{'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '3', '2, 'A represents a bond, an oxygen atom, a sulphur atom, an OCHgroup, an O—(CH)group, an NH, NHCHor NH(CH)group, an SOor CO group, a CONH group, a CONHCHor CONH(CH)group, an SONH group, an SONHCHor SONH(CH)group, an SONHCO, SONHCONH or SONHCONHCHgroup, an OCONH group, an NHCONH group, an NHCONHCHgroup, an N(CH)CONHCH, NHCONH(CH)or N(CH)CONH(CH)group or an SON(CH)CHgroup,'}in the form of the base or of an addition salt with an acid.5. The compound of formula (I) according claim 1 , wherein m and n represent 1 claim 1 , in the form of the base or of an addition salt with an ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

INHIBITORS OF SYK AND JAK PROTEIN KINASES

Номер: US20130165431A1
Принадлежит: Portola Pharmaceuticals, Inc.

The present invention is directed to compounds of formula I-V and tautomers thereof or pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma. 177.-. (canceled)80. The method of claim 79 , wherein the condition or disorder is selected from the group consisting of cardiovascular disease claim 79 , inflammatory disease and autoimmune disease and cell proliferative disorder.81. The method of claim 79 , wherein said cardiovascular disease is selected from the group consisting of restenosis claim 79 , thrombosis claim 79 , immune thrombocytopenic purpura claim 79 , heparin induced thrombocytopenia claim 79 , dilated cardiomyopathy claim 79 , sickle cell disease claim 79 , atherosclerosis claim 79 , myocardial infarction claim 79 , vascular inflammation claim 79 , unstable angina and acute coronary syndromes.82. The method of claim 79 , wherein said inflammatory disease is selected from the group consisting of allergy claim 79 , asthma claim 79 , rheumatoid arthritis claim 79 , B Cell mediated diseases such as Non Hodgkin's Lymphoma claim 79 , anti phospholipid syndrome claim 79 , lupus claim 79 , psoriasis claim 79 , multiple sclerosis and end stage renal disease.83. The method of claim 79 , wherein said cardiovascular disease is selected from the group consisting of thrombosis claim 79 , immune thrombocytopenic purpura claim 79 , and heparin induced thrombocytopenia.84. The method of claim 79 , wherein said inflammatory disease is rheumatoid arthritis or Non Hodgkin's Lymphoma.85. The method of claim 79 ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

Modulators of ATP-Binding Cassette Transporters

Номер: US20130165442A1
Принадлежит: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators. 2. A pharmaceutical composition comprising a compound according to and a pharmaceutically acceptable carrier or adjuvant.3. The pharmaceutical composition according to claim 2 , further comprising an additional agent selected from a mucolytic agent claim 2 , a bronchodialator claim 2 , an antibiotic claim 2 , an anti-infective agent claim 2 , an anti-inflammatory agent claim 2 , a CFTR modulator claim 2 , or a nutritional agent.4. The pharmaceutical composition according to claim 2 , wherein said additional agent is a CFTR modulator other than a compound according to .5. A method of treating or lessening the severity of a disease in a patient claim 1 , wherein said disease is selected from cystic fibrosis claim 1 , asthma claim 1 , smoke induced COPD claim 1 , chronic bronchitis claim 1 , rhinosinusitis claim 1 , constipation claim 1 , pancreatitis claim 1 , pancreatic insufficiency claim 1 , male infertility caused by congenital bilateral absence of the vas deferens (CBAVD) claim 1 , mild pulmonary disease claim 1 , idiopathic pancreatitis claim 1 , allergic bronchopulmonary aspergillosis (ABPA) claim 1 , liver disease claim 1 , hereditary emphysema claim 1 , hereditary hemochromatosis claim 1 , coagulation-fibrinolysis deficiencies claim 1 , such as protein C deficiency claim 1 , Type 1 hereditary angioedema claim 1 , lipid processing deficiencies claim 1 , such as familial hypercholesterolemia claim 1 , Type 1 chylomicronemia claim 1 , abetalipoproteinemia claim 1 , lysosomal storage diseases claim 1 , such as I-cell disease/pseudo-Hurler claim 1 , mucopolysaccharidoses claim 1 , Sandhof/Tay-Sachs claim 1 , Crigler-Najjar type II claim ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

SULFUR DERIVATIVES AS CHEMOKINE RECEPTOR MODULATORS

Номер: US20130165460A1
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The present invention relates to novel sulfur derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of chemokine receptors. 2. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '5', 'Ris S.'}3. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '5', 'Ris —S(O)—.'}4. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '5', 'sub': '2', 'Ris —S(O)—.'}5. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '2', 'Ris methyl, isopropyl, 2-hydroxyethyl, methylpropionate, 2-methylpyridine, 3-methylpyridine, ethylacetate, N,N-dimethylpropanamide, N-isopropylpropanamide, N-(propan-2-yl)propanamide, propanamide hydroxycyclopent-3-yl, ethyl, N,N-dimethylacetamide, N-methylacetamide, 2-aminoethyl, H-imidazol-2-ylmethyl, 1H-imidazol-4-ylmethyl or ethyl-acetamide.'}6. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '17', 'sub': '1-6', 'Ris H, substituted or unsubstituted Calkyl or halogen;'}{'sup': '18', 'sub': '1-6', 'Ris H, substituted or unsubstituted Calkyl or halogen;'}{'sup': '7', 'sub': 1-6', '1-6', '3-8, 'Ris halogen, CN, —OCalkyl, substituted or unsubstituted Calkyl or substituted or unsubstituted Ccycloalkyl; and'}{'sup': '8', 'sub': '1-6', 'Ris H, substituted or unsubstituted Calkyl or halogen.'}7. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '17', 'Ris H;'}{'sup': '18', 'Ris H;'}{'sup': '7', 'sub': '1-6', 'Ris halogen, CN or —OCalkyl; and'}{'sup': '8', 'Ris H.'}8. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '2', 'Ris methyl, isopropyl, 2-hydroxyethyl, methylpropionate, 2-methylpyridine, 3-methylpyridine, ethylacetate, N,N-dimethylpropanamide, N-isopropylpropanamide, N-(propan-2-yl)propanamide, propanamide hydroxycyclopent-3-yl, ethyl, N,N-dimethylacetamide, N-methylacetamide, 2-aminoethyl, H-imidazol-2-ylmethyl, 1H-imidazol-4-ylmethyl or ethyl-acetamide;'}{'sup': '5', 'sub': '2', 'Ris —S—, —S(O)—, or —S(O)—;'}{'sup': '17', 'Ris H;'}{'sup': '18', 'Ris H;'}{'sup': '7', 'sub': '1-6', ' ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

Small Molecule Modulators of HIV-1 Capsid Stability and Methods Thereof

Номер: US20130165489A1
Принадлежит:

The present invention includes a method of inhibiting, suppressing or preventing a viral infection in a subject, comprising administering to the subject a pharmaceutical composition comprising one or more of the compounds useful within the invention. 2. The composition of claim 1 , wherein in Formula (III) Rand Rare such that:{'sup': 5', '4, '(i) if ‘a’ is a double bond and ‘b’ is a single bond, then Ris N or CH, and Ris NH or N-alkyl, or'}{'sup': 5', '4, '(ii) if ‘a’ is a single bond and ‘b’ is a double bond, then Ris NH or N-alkyl, and Ris N or CH.'}3. The composition of claim 2 , wherein in Formula (III) Rand Rare such that:{'sup': 5', '4, '(i) if ‘a’ is a double bond and ‘b’ is a single bond, then Ris N, and Ris NH or N-alkyl, or'}{'sup': 5', '4, '(ii) if ‘a’ is a single bond and ‘b’ is a double bond, then Ris NH or N-alkyl, and Ris N.'}4. The composition of claim 1 , wherein said compound is 4-(4 claim 1 ,5-diphenyl-1H-imidazol-2-yl)benzoic acid (CMPD-E) or a salt thereof.5. The composition of claim 1 , further comprising a pharmaceutically acceptable carrier.7. The composition of claim 6 , wherein said compound is 4-(5-(dibenzo[b claim 6 ,d]furan-2-yl)-4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)benzoic acid (CMPD-C) or a salt thereof.8. The composition of claim 6 , further comprising a pharmaceutically acceptable carrier.12. The method of claim 9 , wherein in said compound of Formula (III) Rand Rare such that:{'sup': 5', '4, '(i) if ‘a’ is a double bond and ‘b’ is a single bond, then Ris N, and Ris NH or N-alkyl, or'}{'sup': 5', '4, '(ii) if ‘a’ is a single bond and ‘b’ is a double bond, then Ris NH or N-alkyl, and Ris N.'}13. The method of claim 9 , wherein said compound is selected from the group consisting of 4 claim 9 ,4′-(5 claim 9 ,5′-(dibenzo[b claim 9 ,d]furan-2 claim 9 ,8-diyl)bis(4-phenyl-1H-imidazole-5 claim 9 ,2-diyl))dibenzoic acid (CMPD-A) claim 9 , dimethyl 4 claim 9 ,4′-(5 claim 9 ,5′-(dibenzo[b claim 9 ,d]furan-2 claim 9 ,8-diyl)bis(4-phenyl-1H-imidazole-5 ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

Azetidine Derivatives

Номер: US20130172312A1
Принадлежит:

Azetidine derivatives of which the following is exemplary 2. A compound according to claim 1 , wherein{'sup': '2a', 'Ris H;'}{'sup': '2b', 'sub': '3', 'Ris CH; and'}{'sup': '3', 'Ris H.'}4. A compound according to claim 1 , wherein Aris selected from a group consisting of: {'sup': 'A', 'wherein each of the beforementioned groups may be substituted with one or two substituents R.'}, 'phenylene, pyridinylene, pyrimidinylene, benzofuranylene and benzo[1,3]dioxolylene,'}5. A compound according to claim 1 , wherein Ris F or Cl.6. A compound according to claim 1 , wherein Ris selected from a group consisting of:{'sub': 1-4', '3-6', '3-6', '3-6', '2', '1-4', '1-4', '2', '2, 'claim-text': [{'sub': '3', 'wherein each alkyl and cycloalkyl may be optionally substituted with one or more substituents selected from F, OH and —O—CH, and'}, {'sub': '3', 'wherein piperidinyl is optionally substituted with one or two CH.'}], 'H, C-alkyl, C-cycloalkyl, C-cycloalkyl-O—, tetrahydrofuranyl-O—, C-cycloalkyl-CH—O—, (C-alkyl)NH—, (C-alkyl)N—, phenyl, benzyl, phenyl-CH—O—, piperidinyl, morpholinyl, pyrrolidinyl and pyrrolyl,'}7. A compound according to claim 1 , wherein{'sup': '4', 'Ris selected from a group consisting of{'sub': 1-4', '3-6', '4-6', '3-6', '1-3', '2-6', '2-6', '1-6', '1-3', '1-3', '1-3, 'sup': N1', 'N2, 'claim-text': [{'sup': 'N1', 'sub': '1-3', 'wherein Ris selected from the group consisting of: H and O-alkyl; and'}, {'sup': 'N2', 'sub': 1-4', '3-7, 'wherein Ris selected from the group consisting of: H, C-alkyl, O-cycloalkyl and heteroaryl; and'}, {'sub': '2', 'wherein in each cycloalkyl and heterocyclyl a —CH— group may optionally be replaced by —C(═O)—, and'}, {'sub': 3', '1-3', '1-3', '1-3, 'wherein each alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl group may be optionally substituted with one to three substituents independently selected from the group consisting of: F, Cl, CN, OH, CF, C-alkyl, —O—(C-alkyl) and —NH—(C═O)—O-alkyl; and'}, 'wherein each heterocyclyl ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

New azetidine derivatives, pharmaceutical compositions and uses thereof

Номер: US20130172316A1
Принадлежит:

The invention relates to new azetidine derivatives of the formula I 2. A compound according to claim 1 , whereinR is H; and{'sup': '2', 'Aris phenylene.'}3. A compound according to claim 1 , wherein L is a straight chain C-alkylene group which is optionally substituted with one methyl group.4. A compound according to claim 1 , wherein{'sup': '1', 'Aris selected from the group consisting of {'sup': '1', 'wherein each of the beforementioned groups may be substituted with one or two substituents R.'}, 'phenyl, thiadiazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, quinolinyl, oxazolo[4,5-d]pyrimidinyl, 2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxinyl and 3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]dioxepinyl,'}6. A compound according to claim 1 , wherein{'sup': '1', 'Ris selected from a group consisting of{'sub': 1-4', '3-5', '1-4', '3-6', '3-5', '2', '2, 'claim-text': wherein each alkyl and cycloalkyl group may be substituted by one to three F; and', {'sub': '2', 'wherein in the NH-group, one or both hydrogen atoms may independently be replaced by C1-4-alkyl or C3-5-cycloalkyl, wherein each alkyl and cycloalkyl group may be substituted by one or more F; and'}, {'sub': '3', 'wherein each phenyl group may be substituted by Cl or —OCH.'}], 'F, Cl, Br, C-alkyl, C-cycloalkyl, C-alkyl-O—, C-cycloalkyl-O—, C-cycloalkyl-CH—O—, HN—, thiophenyl and phenyl,'}7. A compound according to claim 1 , whereinT is selected from a group consisting of:{'sub': 1-3', '1-2', '1-2', '1-2', '2', '3-5', '3-5', '2-6', '2-6', '2, 'claim-text': wherein the heterocyclyl group is selected from the group consisting of: pyrrolidinyl, tetrahydrofuranyl, piperidinyl, tetrahydropyranyl; and', 'and wherein each heteroaryl group is selected from the group consisting of: pyrrolyl, furanyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl and pyridyzinyl; and', {'sub': '2', 'wherein in each heterocyclyl a —CH-group may optionally be replaced by —C(═O)—; and'}, {'sub': 1-3', '1-3', ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

SUBSTITUTED N- [1-CYANO-2- (PHENYL) ETHYL] -2-AZABICYCLO [2.2.1] HEPTANE-3-CARBOXAMIDE INHIBITORS OF CATHEPSIN C

Номер: US20130172327A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Disclosed are N-1-cyano-2-(phenyl)ethyl)-2-azabicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxamides of formula I 2. The compound according to whereinn is 0, 1, 2, 3 or 4;{'sup': '1', 'sub': '2', 'is Ris Me-, F—, HO—, MeO—, HN;'}{'sup': '2', 'sub': 1-6', '2-6', '3-6', '3-6, 'claim-text': [{'sub': '5-7', 'sup': '2.1', 'a monocyclic C-heterocyclyl-, wherein one or two carbon atoms are replaced by heteroatoms selected from —O— or —N— and the ring is fully or partially saturated, optionally substituted independently from each other with one, two, three or four R;'}, {'sub': '8-10', 'sup': '2.1', 'a bicyclic C-heterocyclyl-, wherein one, two, three or four carbon atoms are replaced by heteroatoms selected from —S—, —O— or —N— and the ring is fully or partially saturated, optionally substituted independently from each other with one, two, three or four R;'}, {'sub': '5-10', 'sup': '2.1', 'a C-heteroaryl-, wherein one, two or three carbon atoms are replaced by heteroatoms selected from —O— or —N— and the ring is aromatic, optionally substituted independently from each other with one, two, three or four R;'}, {'sup': '2.1', 'aryl-, optionally substituted independently from each other with one, two, three or four R;'}, {'sup': '2.1', 'aryl-(O)C—HN—, optionally substituted independently from each other with one, two, three or four R;'}], 'Ris selected from the group consisting of halogen, C-alkyl-, C-alkenyl-, C-cycloalkyl-, C-cycloalkenyl- or a ring system selected from the group consisting of'}{'sup': '2.1', 'sub': 1-4', '3-6', '1-4', '1-4', '2', '1-4', '2', '1-4', '2', '1-4', '3-6', '1-4', '1-4', '1-4', '2', '2', '1-4', '2', '1-4', '2', '1-4, 'Ris halogen, C-alkyl-, C-cycloalkyl-, O═, C-alkyl-(O)C—, C-alkyl-(O)S—, C-alkyl-(O)SO—, (C-alkyl)N(O)C—, C-alkyl-HN(O)C—, C-cycloalkyl-(O)C—, phenyl-C-alkyl-, MeO—C-alkyl-, NC—, (C-alkyl)N(O)S—, C-alkyl-HN(O)S—, (C-alkyl)(HO)C— or phenyl-, optionally substituted with C-alkyl-O—;'}or a salt thereof.3. The compounds according to whereinn is 0, 1, 2 or 3 ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

3-PHENYL-5-UREIDOISOTHIAZOLE-4-CARBOXIMIDE AND 3-AMINO-5-PHENYLISOTHIAZOLE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS

Номер: US20130172353A1
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

This invention is directed to a compound of Formula I 2. The compound of claim 1 , wherein Xis N and Xis S.3. The compound of claim 1 , wherein Xis S and Xis N.4. The compound of claim 1 , wherein L′ is selected from the group consisting of —N(H)— claim 1 , —N(H)—C(═O)— claim 1 , —N(H)—C(═O)—N(H)— claim 1 , —O—C(═O)—N(H)— claim 1 , —N(R)—C(═O)— claim 1 , and —C(═O)—N(R)—.5. The compound of claim 1 , wherein Lis selected from the group consisting of a covalent bond claim 1 , —N(H)— claim 1 , —N(H)—C(═O)— claim 1 , —C(═O)—N(R)— claim 1 , and —N(H)—C(═O)—N(H)—.6. The compound of claim 1 , wherein n is 0 or 1.8. The compound of claim 1 , wherein Ris selected from the group consisting of H claim 1 , —NO claim 1 , hydroxy claim 1 , and aryl that is unsubstituted or substituted with one to two substituents selected from the group consisting of methyl claim 1 , fluoro claim 1 , and trifluoromethyl.12. The compound of claim 10 , wherein:{'sup': '1', 'Lis selected from the group consisting of —N(H)—, —N(H)—C(═O)—N(H)— and —O—C(═O)—N(H)—;'}{'sup': '2', 'Lis selected from the group consisting of a covalent bond, —N(H)—, —N(H)—C(═O)— and —N(H)—C(═O)—N(H)—;'}{'sup': '1', 'Ris methyl;'}{'sup': '2', 'sub': 2', '3', '2', '2', '3', '2', '3, 'Ris selected from the group consisting of H, morpholinyl-(CH)—, HO—C(═O)—(CH)—, CHO—(CH)—, and ethyl; and'}{'sup': '3', 'sub': '2', 'Ris selected from the group consisting of H, —NO, and aryl that is unsubstituted or substituted with one to two substituents selected from the group consisting of methyl, fluoro, and trifluoromethyl.'}14. The compound of claim 10 , selected from the group consisting of:5-{4-[3-(2-Fluoro-5-methyl-phenyl)-ureido]-phenyl}-3-[3-(3-morpholin-4-yl-propyl)-ureido]-isothiazole-4-carboxylic acid amide;5-{4-[3-(2-Fluoro-5-methyl-phenyl)-ureido]-2-methyl-phenyl}-3-[3-(3-morpholin-4-yl-propyl)-ureido]-isothiazole-4-carboxylic acid amide;3-[3-(4-Carbamoyl-5-{4-[3-(2-fluoro-5-methyl-phenyl)-ureido]-phenyl}-isothiazol-3-yl)-ureido ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

Compounds for the Inhibition of Cellular Proliferation

Номер: US20130178505A1

Compositions and methods for inhibiting translation are provided. Compositions, methods and kits for treating (1) cellular proliferative disorders, (2) non-proliferative, degenerative disorders, (3) viral infections, (4) disorders associated with viral infections, and/or (5) non-proliferative metabolic disorders such as type II diabetes where inhibition of translation initiation is beneficial using the compounds disclosed herein. 4. (canceled)9. (canceled)10. (canceled)13. (canceled)14. (canceled)1719.-. (canceled)28. A method of treating a cellular proliferative disorder in a human or non-human mammal in need thereof claim 23 , the method comprising administering to the human or non-human mammal a compound of .29. The method of wherein the compound is administered by inhalation claim 28 , transdermally claim 28 , orally claim 28 , rectally claim 28 , transmucosally claim 28 , intestinally claim 28 , parenterally claim 28 , intramuscularly claim 28 , subcutaneously or intravenously.30. The method of claim 28 , wherein said cellular proliferative disorder is cancer.31. (canceled)32. A method of inhibiting translation in a human or non-human mammal comprising administering to the human or non-human mammal a compound of .33. A method of inhibiting proliferation of cells comprising contacting the cells with a compound of .34. The method of wherein the cells are cancer cells. This application claims priority to U.S. Provisional Patent Application No. 61/359,227, filed on Jun. 28, 2010 and is hereby incorporated herein by reference in its entirety for all purposes.This invention was made with Government support under Grant Number R01 CA121357 awarded by the National Institutes of Health. The Government has certain rights in the invention.The present invention relates to novel compounds which inhibit translation initiation, pharmaceutical compositions of the novel compounds, and methods of treating medical disorders.The regulation of protein synthesis at the level of ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

Compositions Useful as Inhibitors of Voltage-Gated Sodium Channels

Номер: US20130184258A1
Принадлежит: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders. 275-. (canceled)76. A pharmaceutical composition comprising a compound according to claim 1 , and a pharmaceutically acceptable adjuvant or carrier.77116-. (canceled) The present application claims the benefit under 35 U.S.C. §119 of U.S. Provisional patent application No. 60/493,659, filed Aug. 8, 2003, and U.S. Provisional patent application No. 60/584,717, filed Jul. 1, 2004, the entire contents of both applications being incorporated herein by reference.The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and calcium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.Na channels are central to the generation of action potentials in all excitable cells such as neurons and myocytes. They play key roles in excitable tissue including brain, smooth muscles of the gastrointestinal tract, skeletal muscle, the peripheral nervous system, spinal cord and airway. As such they play key roles in a variety of disease states such as epilepsy (See, Moulard, B. and D. Bertrand (2002) “Epilepsy and sodium channel blockers” 12(1): 85-91)), pain (See, Waxman, S. G., S. Dib-Hajj, et al. (1999) “Sodium channels and pain” 96(14): 7635-9 and Waxman, S. G., T. R. Cummins, et al. (2000) “Voltage-gated sodium channels and the molecular pathogenesis of pain: a review” 37(5): 517-28), myotonia (See, Meola, G. and V. Sansone (2000) “Therapy in myotonic disorders and in muscle channelopathies” 21(5): S953-61 and Mankodi, A. and C. A. Thornton (2002) “Myotonic syndromes” 15(5): 545-52), ataxia (See, Meisler, M. H., J. A. ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

Diaminocyclohexane compounds and uses thereof

Номер: US20130184262A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are agonists, partial agonists and modulators of the NPY Y4 receptor and may be used for the treatment and prophylaxis of various diseases and conditions.

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

SMALL MOLECULE INHIBITORS OF THE PLECKSTRIN HOMOLOGY DOMAIN AND METHODS FOR USING SAME

Номер: US20130184317A1
Принадлежит:

Pleckstrin homology domain binding compounds, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods for their use are described herein. 181-. (canceled)83. The compound of wherein{'sup': 2', '6', '6a', '6b, 'sub': 6', '20', '2, 'Ris a C-Calkyl, optionally substituted with one or more substituents independently selected from halogen, —OH, —NH, —NHC(O)R, and —NRR;'}{'sup': 6', '7', '7', '7', '7, 'sub': 3', '2', '3', '2', '2', '3', '6', '5', '6', '4', '2', '6', '5', '2', '6', '4', '1', '20', '1', '20', '2', '3', '2', '3', '2', '2', '3', '1', '6', '6', '5', '6', '4', '2', '6', '5', '2', '6', '4, 'Ris —CH, —CHCH, —CHCHCH, —CH, —CHR, —CHCH, —CHCHR, aryl, heteroaryl, or —C-Calkyl, wherein each of the aryl, heteroaryl, or —C-Calkyl may optionally be substituted with one or more substituents independently selected from —NH, —OH, —CH, —CHCH—CHCHCH—C-Calkyl, —CH, —CHR, —CHCH, —CHCHRand halogen;'}{'sup': '6a', 'Rmay be H or methyl;'}{'sup': '6b', 'sub': 6', '5, 'Rmay be methyl 7-nitrobenzene[c][1,2,5]oxadiazole-4-yl, or —C(O)CH; and'}{'sup': '7', 'sub': 3', '3', '3', '2', '3', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '3', '2, 'Rmay be —H, —CH, heteroaryl, —C(CH), —OH, —NH, —NHC(O)CH, —S(O)OH, —P(O))H, —As(O)OH, —NO, —OCH, —OCHCH, —C(O)OH, —C(O)NH, or halogen.'}84. The compound of or pharmaceutically acceptable salt thereof claim 82 , wherein Ris a C-Calkyl.85. The compound of or pharmaceutically acceptable salt thereof claim 82 , wherein Ris a straight C-Calkyl.86. The compound of or pharmaceutically acceptable salt thereof claim 82 , wherein Ris a C-Calkyl.87. The compound of or pharmaceutically acceptable salt thereof claim 82 , wherein Ris a C-Calkyl.88. The compound of or pharmaceutically acceptable salt thereof claim 82 , wherein Ris a C-Calkyl.89. The compound of or pharmaceutically acceptable salt thereof claim 82 , wherein Ris —(CH)CH.92. The pharmaceutical composition of claim 91 , wherein:{'sup': 2', '6', '6a', '6b, 'sub': 6', '20', '2, 'Ris a C-Calkyl, optionally ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

PHTHALAZINONE AND RELATED ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS

Номер: US20130190309A1
Автор: Vu Chi B.
Принадлежит:

Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent. 7. The compound of any one of claim 1 , wherein X is —NH—C(═O)-†.8. (canceled)18. A compound selected from any one of Compound Nos. 102 claim 1 , 105 claim 1 , 106 claim 1 , 107 and 108.19. A pharmaceutical composition comprising a compound of ; and a pharmaceutically acceptable carrier.20. (canceled)22. (canceled) This application claims the benefit of U.S. Provisional Application No. 61/201,966, filed Dec. 16, 2008, the disclosure of which is incorporated herein by reference thereto.The Silent Information Regulator (SIR) family of genes represents a highly conserved group of genes present in the genomes of organisms ranging from archaebacteria to higher eukaryotes. The encoded SIR proteins are involved in diverse processes from regulation of gene silencing to DNA repair. The proteins encoded by members of the SIR gene family show high sequence conservation in a 250 amino acid core domain. A well-characterized gene in this family is SIR2, which is involved in silencing HM loci that contain information specifying yeast mating type, telomere position effects and cell aging. The yeast Sir2 protein belongs to a family of histone deacetylases. The Sir2 homolog, CobB, in , functions as an NAD (nicotinamide adenine dinucleotide)-dependent ADP-ribosyl transferase.The Sir2 protein is a class III deacetylase which uses NAD as a ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

MODULATORS OF HEC1 ACTIVITY AND METHODS THEREFOR

Номер: US20130190312A1
Принадлежит:

Compounds, compositions, and methods for modulation of Hec1/Nek2 interaction are provided. Such compounds disrupt Nek2/Hec1 binding and may be useful as chemotherapeutic agents for neoplastic diseases. 2. The compound of wherein Ris alkoxy claim 1 , SR claim 1 , OR claim 1 , or claim 1 , —S(O)R claim 1 , wherein Ris alkyl or optionally substituted aryl claim 1 , R claim 1 , R claim 1 , and Rare independently hydrogen or C-Calkyl claim 1 , and wherein Ris optionally substituted heteroaryl.3. The compound of wherein Ris alkoxy claim 2 , SR claim 2 , OR claim 2 , or claim 2 , —S(O)R claim 2 , wherein Ris alkyl or optionally substituted aryl claim 2 , Rand Rare C-Calkyl claim 2 , and wherein Ris optionally substituted pyridinyl.4. The compound of wherein Ris OR claim 3 , wherein Ris optionally substituted aryl claim 3 , Rand Rare C-Calkyl claim 3 , and wherein Ris optionally substituted pyridinyl.7. The compound of wherein Y is O claim 6 , S claim 6 , or SO.10. The compound of wherein Xand Xare independently H claim 9 , alkyl claim 9 , and alkoxy claim 9 , and wherein n is 0 or 1.11. The compound of wherein n is 0.17. The compound of any one of claim 6 , claim 6 , or claim 6 , in combination with an ion to thereby form a pharmaceutically acceptable salt.18. A metabolite of the compound of any one of claim 6 , claim 6 , or .19. The metabolite of claim 18 , wherein Ris SR claim 18 , and wherein the S in SRis a sulfone or a sulphoxide.20. A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a compound claim 1 , optionally present as a pharmaceutically acceptable salt claim 1 , according to in a concentration effective to disrupt Hec1/Nek2 binding in a mammal when the composition is administered to the mammal.21. The pharmaceutical composition of claim 20 , further comprising a drug that interferes with microtubule formation or degradation.22. The pharmaceutical composition of wherein the compound is a compound according to .23. The ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

SULFUR DERIVATIVES AS CHEMOKINE RECEPTOR MODULATORS

Номер: US20130190338A1
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The present invention relates to novel sulfur derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of chemokine receptors. 2. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '5', 'Ris S.'}3. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '5', 'Ris —S(O)—.'}4. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '5', 'sub': '2', 'Ris —S(O)—.'}5. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'Ris H;'}{'sup': '2', 'sub': 1-6', '3-8', '3-8, 'Ris substituted or unsubstituted Calkyl, substituted or unsubstituted Ccycloalkyl or substituted or unsubstituted Ccycloalkenyl;'}{'sup': '5', 'sub': '2', 'Ris —S—, —S(O)—, or —S(O)—;'}{'sup': '6', 'Ris optionally substituted 1-benzofuran;'}{'sup': '17', 'sub': '1-6', 'Ris H, substituted or unsubstituted Calkyl or halogen;'}{'sup': '18', 'sub': '1-6', 'Ris H, substituted or unsubstituted Calkyl or halogen;'}{'sup': '7', 'sub': 1-6', '1-6', '3-8, 'Ris H, halogen, CN, —OCalkyl, substituted or unsubstituted Calkyl or substituted or unsubstituted Ccycloalkyl; and'}{'sup': '8', 'sub': '1-6', 'Ris H, substituted or unsubstituted Calkyl, CN or halogen.'}6. A compound according to claim 5 , wherein:{'sup': '1', 'Ris H;'}{'sup': '2', 'sub': '1-6', 'Ris substituted or unsubstituted Calkyl;'}{'sup': '5', 'sub': '2', 'Ris —S—, —S(O)—, or —S(O)—;'}{'sup': '6', 'Ris optionally substituted 1-benzofuran;'}{'sup': '17', 'Ris H;'}{'sup': '18', 'Ris H;'}{'sup': '7', 'sub': '1-6', 'Ris H, halogen or Calkyl; and'}{'sup': '8', 'Ris H or CN.'}7. A compound according to claim 6 , wherein:{'sup': '1', 'Ris H;'}{'sup': '2', 'Ris methyl propionate, methyl-2-benzoic acid, methyl-2-methylbenzoate, methyl-3-methylphenylacetamide, methyl-3-methylphenylsulfonamide, methyl acetic acid, methyl-2-methylphenylcarboxylate or propionic acid;'}{'sup': '5', 'sub': '2', 'Ris —S(O)—, S or —S(O)—;'}{'sup': '6', 'Ris optionally substituted 1-benzofuran;'}{'sup': '7', 'Ris chlorine, ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

SUBSTITUTED OXADIAZOLE COMPOUNDS

Номер: US20130190361A1
Принадлежит: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Disclosed are compounds of Formula (I): 2. The compound according to or stereoisomers claim 1 , N-oxides claim 1 , or salts thereof; wherein:Ring A is phenyl or 5- to 6-membered heteroaryl having at least one N or S heteroatom;{'sub': 1', '2', '1-3, '(i) Rand Rare independently Calkyl; or'}{'sub': 1', '2', '3-7', 'a, '(ii) Rand Rtogether with the carbon atom to which they are attached, form a cyclic group selected from Ccycloalkyl and 4- to 6-membered heterocycloalkyl, wherein each of said cycloalkyl and heterocycloalkyl rings is substituted with zero to 4 R;'}{'sub': '3', 'claim-text': [{'sub': 1-4', '3', '1-3', '3', 'm', '1-2', '2, '(i) F, Cl, Calkyl, —CF, —O(Calkyl), —OCF, —S(O)(Calkyl), and/or —NH; and/or'}, {'sub': 2', '1', '1', '2', '1', '2', '1', '2', '2', '1', '1', '2', '1-3', '3', '1-2, '(ii) —CHA, —OA, —OCHA, —CHOA, and/or —CHSOA, wherein Ais phenyl, pyridinyl, thiazolyl, or imidazolyl substituted with zero to 2 substituents independently selected from F, Cl, —NH, Calkyl, —CF, and/or Calkoxy;'}], 'each Ris independently{'sub': '1', 'claim-text': [{'sub': b', 'b', '2-4, '(a) —(CRR)—,'}, {'sub': 2', '0-2', 'c', 'c', '2', '0-2, '(b) —(CH)—CR═CR—(CH), or'}, {'sub': 2', '0-2', '2', '1-2, '(c) —(CH))(CH)—;'}], 'Lis{'sub': '2', 'claim-text': (a) a bond,', {'sub': b', 'b', '1-4, '(b) —(CRR),'}, {'sub': 2', '0-2', 'c', 'c', '2', '0-2, '(c) —(CH)—CR═CR—(CH), or'}, {'sub': 2', '0-2', '2', '1-2, '(d) —(CH)O(CH)—;'}], 'Lis{'sub': 1-3', '2', '2', '3', '1-2', '3, 'Q is phenyl or 5- to 6-membered heteroaryl substituted with zero to 3 substituents independently selected from F, Cl, Calkyl, —CN, —NO, —NH, —CF, Calkoxy, and/or —OCF;'}{'sub': a', '3', 'a, 'each Ris independently F, Cl, and/or —CH; and/or two Rattached to the same carbon atom form ═O;'}{'sub': b', '3', '1-2', 'b', 'b, 'each Ris independently H, —CH, F, —OH, and/or Calkoxy, provided that if one Ris —OH, then the second Rattached to the same carbon is not —OH or F; and'}{'sub': c', '3, 'each Ris independently H, ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

Pesticidal compositions and processes related thereto

Номер: US20130203592A1
Принадлежит: DOW AGROSCIENCES LLC

This document discloses molecules having the following formulas (“Formula One” &“Formula Two” and “Formula Three”) The Ar 1 , Het, Ar 2 , R1, R2, R3, R4, and R5 are further described herein.

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

PESTICIDAL COMPOSITIONS AND PROCESSES RELATED THERETO

Номер: US20130203593A1
Принадлежит: DOW AGROSCIENCES LLC

This document discloses molecules having the following formulas (“Formula One” & “Formula Two” and “Formula Three”) 2. A molecule according to wherein Aris a substituted phenyl wherein said substituted phenyl has one or more substituents independently selected from C-Chaloalkyl and C-Chaloalkoxy.3. A molecule according to wherein Aris a substituted phenyl wherein said substituted phenyl claim 1 , has one or more substituents independently selected from CF claim 1 , OCF claim 1 , and OCFCF.4. A molecule according to wherein Het is selected from triazolyl claim 1 , imidazolyl claim 1 , or pyrazolyl claim 1 , which can be substituted or unsubstituted.8. A molecule according to wherein Het is a substituted 1 claim 1 ,3-pyrazolyl.10. A molecule according to wherein Aris a phenyl.11. A molecule according to wherein R1 is H or C-Calkyl.12. A molecule according to wherein R1 is H or CH.13. A molecule according to wherein R4 is phenyl claim 1 , C-Calkylphenyl claim 1 , or C-Calkyl-O-phenyl claim 1 , wherein each alkyl and phenyl are optionally substituted with one or more substituents independently selected from F claim 1 , Cl claim 1 , NRR claim 1 , C-Calkyl claim 1 , or C-Calkoxy.14. A molecule according to wherein R5 is unsubstituted.15. A molecule according to wherein Rand Rare independently selected from H and phenyl claim 1 , wherein said phenyl claim 1 , may be optionally substituted with one or more substituents independently selected from F and Cl.16. A molecule according to wherein Het-1 is selected from benzofuranyl claim 1 , benzoisothiazolyl claim 1 , benzoisoxazolyl claim 1 , benzoxazolyl claim 1 , benzothienyl claim 1 , benzothiazolyl cinnolinyl claim 1 , furanyl claim 1 , indazolyl claim 1 , indolyl claim 1 , imidazolyl claim 1 , isoindolyl claim 1 , isoquinolinyl claim 1 , isothiazolyl claim 1 , isoxazolyl claim 1 , oxadiazolyl claim 1 , oxazolinyl claim 1 , oxazolyl claim 1 , phthalazinyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , pyrazolinyl claim 1 , pyrazolyl claim 1 ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS

Номер: US20130203729A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to compounds of formula (I): 7. The compound of claim 1 , whereinn is 1;{'sup': 2', '3', '2', '3, 'sub': 3', '3, 'Rand Rare independently selected from H, —CH, —Cl, —F, —CN and —CF, provided that at least one of Ror Ris H;'}{'sup': 5', '4, 'sub': 3', '2', '3', '3, 'Ris selected from —CH, —CHCH, —OCFand —CN and is bonded to a position on the phenyl ring meta to R;'}{'sup': 8', '8, 'sub': 3', '3', '2', '3', '3', '2, 'Ris selected from azepan-1-yl, azetidin-1-yl, morpholin-4-yl, 1,1-dioxothiomorpholin-4-yl, pyrrolidin-1-yl, piperazin-1-yl, [1,4]oxazepan-4-yl, and piperidin-1-yl, wherein each Ris optionally substituted with one to three groups independently selected from —CH, —OCH, —CHOH, —OCH, —N(CH), —OH, oxo, —CN and halogen;'}{'sup': '9', 'sub': 3', '2', '3', '3, 'Ris a heterocyclyl selected from morpholin-4-yl, 1,1-dioxothiomorpholin-4-yl, pyrrolidin-1-yl, piperidin-1-yl and piperazin-1-yl, wherein said heterocyclyl is optionally substituted with one to three groups independently selected from —CH, —CHCH, Cl, F, oxo, —OH, —C(O)CH, —C(O)cyclopropyl and —C(O)tetrahydrofuran-3-yl;'}or a salt thereof.8. The compound of claim 1 , wherein{'sup': 4', '8, 'Ris —C(O)R;'}or a salt thereof.9. The compound of claim 1 , wherein{'sup': 4', '9, 'sub': '2', 'Ris —CHR;'}or a salt thereof.11. The compound of selected from the group consisting of compound numbers 1 claim 10 , 13 claim 10 , 15 claim 10 , 17 claim 10 , 20 claim 10 , 21 claim 10 , 28 claim 10 , 30 claim 10 , 36 claim 10 , 39 claim 10 , 41-43 claim 10 , 49 claim 10 , 52 claim 10 , 59 claim 10 , 62 claim 10 , 63 claim 10 , 65 claim 10 , 67-70 claim 10 , 72-74 claim 10 , 79 claim 10 , 81 claim 10 , 84 claim 10 , 88-90 claim 10 , 92 claim 10 , 95 claim 10 , 97 claim 10 , 102-108 claim 10 , 111 claim 10 , 113 claim 10 , 117-120 claim 10 , 122-126 claim 10 , 129-133 claim 10 , 136-138 claim 10 , 140-144 claim 10 , 151-153 claim 10 , 161 claim 10 , 162 claim 10 , 164 claim 10 , 167 claim 10 , 173 ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

PYRAZOL-4-YL-HETEROCYCLYL-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USE

Номер: US20130203732A1
Автор: Wang Xiaojing
Принадлежит: Genentech, Inc.

Pyrazol-4-yl-heterocyclyl-carboxamide compounds of Formula I, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X is a thiazolyl, picolinyl, pyridinyl, or pyrimidinyl, are useful for inhibiting Pim kinase, and for treating disorders such as cancer mediated by Pim kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed. 2. The method of wherein the cancer is multiple myeloma.3. The method of wherein Ris C-Calkyl.4. The method of wherein Ris NRR claim 1 , and Rand Rtogether form C-Cheterocyclyl or C-Cheteroaryl.7. The method of wherein Ris OR.9. The method of wherein Ris C-Caryl.10. The method of wherein Ris phenyl substituted with one or more F.15. The method of wherein the compound is selected from5-amino-2-(2,6-difluorophenyl)-N-(1H-pyrazol-4-yl)thiazole-4-carboxamide;5-amino-2-(2,6-difluorophenyl)-N-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)thiazole-4-carboxamide;(S)-5-amino-N-(5-(3-aminopiperidin-1-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-2-(2,6-difluorophenyl)thiazole-4-carboxamide;5-amino-2-(2-fluorophenyl)-N-(1-methyl-5-(piperidin-4-ylmethylamino)-1H-pyrazol-4-yl)thiazole-4-carboxamide;5-amino-2-(2,6-difluorophenyl)-N-(1-methyl-5-(piperidin-4-ylmethylamino)-1H-pyrazol-4-yl)thiazole-4-carboxamide;(S)-5-amino-N-(5-(3-aminopiperidin-1-yl)-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-(2,6-difluorophenyl)thiazole-4-carboxamide;(S)-5-amino-N-(5-(3-aminopiperidin-1-yl)-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-(2-fluorophenyl)thiazole-4-carboxamide;5-amino-N-(5-(4-aminopiperidin-1-yl)-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-(2,6-difluorophenyl)thiazole-4-carboxamide;3-amino-N-(5-(4-aminopiperidin-1-yl)-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-phenylpicolinamide;3-amino-N-(5-(4-aminopiperidin-1-yl)-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-(2-fluorophenyl)picolinamide;(S)-3-amino-N-(5-(3-aminopiperidin-1-yl)-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-(2-fluorophenyl) ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

Compounds for the Treatment of Hepatitis C

Номер: US20130203758A1
Принадлежит: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

The disclosure provides compounds of formula I, including pharmaceutically acceptable salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and may be useful in treating those infected with HCV. 4. A compound of where Ris trifluoroethyl or a pharmaceutically acceptable salt thereof5. A compound of where Ris benzyl substituted with 0-5 halo claim 1 , alkyl claim 1 , alkenyl claim 1 , haloalkyl claim 1 , alkoxy or haloalkoxy substituents claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.6. A compound of where Ris (Ar)alkyl or (Ar)cycloalkyl claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.7. A compound of where Ris hydrogen and Ris hydrogen claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.8. A compound of where Ris Ar claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.9. A compound of where Ris Ar claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.11. A compound of where Aris phenyl para-substituted with 1 CON(R)(R) claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.13. A composition comprising a compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier.14. A method of treating hepatitis C infection comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of to a patient. This application claims the benefit of U.S. Provisional Application Ser. No. 61/595,239 filed Feb. 6, 2012.The disclosure generally relates to the novel compounds of formula I including pharmaceutically acceptable salts, which have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV. The disclosure also relates to compositions and methods of using these compounds.Hepatitis C virus (HCV) chronically infects an estimated 170 million people worldwide, with 3 to 4 million infected individuals in the United States alone (Boyer, N. and Marcellin, P. 2000, 32:98-112; Alter, M. J., et ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

COMPOUNDS THAT MODULATE INTRACELLULAR CALCIUM

Номер: US20130203818A1
Принадлежит: CalciMedica, Inc.

Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of store-operated calcium (SOC) channels. Also described herein are methods of using such SOC channel modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that would benefit from inhibition of SOC channel activity. 111.-. (canceled)1346.-. (canceled)4855.-. (canceled)56. The compound of wherein Lis —NH—C(═O).57. The compound of wherein Ris aryl.58. The compound of wherein aryl is phenyl.59. The compound of wherein the phenyl group is substituted with at least one Rselected from F claim 58 , Cl claim 58 , Br claim 58 , I claim 58 , —CN claim 58 , —OH claim 58 , —CF claim 58 , —OCF claim 58 , —OR claim 58 , —N(R) claim 58 , and C-Calkyl.60. The compound of wherein Ris selected from —CF claim 59 , —OCF claim 59 , —OR claim 59 , C-Calkyl claim 59 , and C-Ccycloalkyl.61. The compound of wherein Ris C-Calkyl.62. The compound of wherein Ris —CFand Ris —CH.63. The compound of wherein n is 1.64. The compound of wherein Ris fluorine.65. The compound of wherein phenyl is substituted with at least 2 substituents.66. The compound of wherein phenyl is substituted with at least 3 substituents.67. The compound of wherein Ris heteroaryl.68. The compound of wherein heteroaryl is selected from thienyl claim 67 , thianthrenyl claim 67 , furyl claim 67 , pyranyl claim 67 , thiadiazolyl claim 67 , benzothiadiazolyl claim 67 , isobenzofuranyl claim 67 , chromenyl claim 67 , xanthenyl claim 67 , phenoxathiinyl claim 67 , pyrrolyl claim 67 , imidazolyl claim 67 , pyrazolyl claim 67 , isothiazolyl claim 67 , isoxazolyl claim 67 , pyridyl claim 67 , pyrazinyl claim 67 , pyrimidinyl claim 67 , pyridazinyl claim 67 , pyrazolo-pyrimidinyl claim 67 , triazolo-pyrimidinyl claim 67 , imidazo-pyrimidinyl claim 67 , indolizinyl claim 67 , isoindolyl claim 67 , 3H-indolyl claim 67 , indolyl claim 67 , indazolyl claim 67 , purinyl claim 67 , 4H- ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

Pyridine Compounds for Controlling Invertebrate Pests II

Номер: US20130203821A1
Принадлежит: BASF SE

The present invention relates to novel pyridine compounds of the formulae I and II, to their salts, to their tautomers, to their N-oxides, and to the salts of these N-oxides or tautomers. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests. The invention also relates to a method for controlling in-vertebrate pests by using these compounds. The invention further relates to plant propagation material and to agricultural compositions comprising said compounds. 125-. (canceled)27. The compound as claimed in claim 26 , which is a compound of the formula I.28. The compound as claimed in claim 27 , wherein Xin formula I is oxygen.29. The compound as claimed in claim 26 , wherein Ris hydrogen claim 26 , C-C-alkyl claim 26 , C-C-haloalkyl claim 26 , C-C-alkylene-CN claim 26 , heterocyclyl-C-C-alkyl claim 26 , hetaryl-C-C-alkyl claim 26 , C-C-alkylen-ORor C-C-cycloalkyl-C-C-alkyl.30. The compound as claimed in claim 29 , wherein Ris hydrogen claim 29 , C-C-alkyl claim 29 , C-C-haloalkyl claim 29 , C-C-alkylen-O—C-C-alkyl or C-C-alkylene-CN.31. The compound as claimed in claim 26 , wherein both radicals Rand Rare hydrogen.32. The compound as claimed in claim 26 , wherein Z is NR.33. The compound as claimed in claim 32 , where Ris selected from the group consisting of hydrogen claim 32 , C-C-alkyl claim 32 , C-C-haloalkyl claim 32 , C-C-alkoxy-C-C-alkyl claim 32 , C-C-alkylene-CN claim 32 , C-C-cycloalkyl claim 32 , C-C-cycloalkyl-C-C-alkyl claim 32 , heterocyclyl-C-C-alkyl claim 32 , where the cycloalkyl or heterocyclyl moieties in the last three mentioned radicals are unsubstituted or carry 1 or 2 radicals selected from the group consisting of halogen claim 32 , CN claim 32 , C-C-alkyl and C-C-haloalkyl;{'sub': 1', '4', '1', '2', '1', '2', '1', '2', '1', '2, 'phenyl and phenyl-C-C-alkyl, where the phenyl moiety in the last two mentioned radicals is unsubstituted or carries 1 or 2 radicals selected from the group consisting ...

Подробнее
15-08-2013 дата публикации

Cycloalkyl Substituted Pyrimidinediamine Compounds And Their Uses

Номер: US20130210814A1
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals, Inc.

The present disclosure provides 2,4-pyrimidinediamine compounds having antiproliferative activity, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit cellular proliferation and to treat proliferate diseases such as tumorigenic cancers. 148.-. (canceled)50. The method according to wherein the cell is a human cancer cell.51. The method according to wherein the cell is a breast claim 50 , colon claim 50 , renal claim 50 , cervical claim 50 , neuroblastomer claim 50 , melanoma claim 50 , pancreatic claim 50 , prostate claim 50 , or other type of solid tumor.53. The method according to claim 52 , wherein the Aurora kinase-mediated disease or disorder is melanoma claim 52 , leukemia claim 52 , or a solid tumor cancer selected from the group consisting of colon claim 52 , breast claim 52 , gastric claim 52 , ovarian claim 52 , cervical claim 52 , melanoma claim 52 , renal claim 52 , prostate claim 52 , lymphoma claim 52 , neuroblastoma claim 52 , pancreatic and bladder cancers. This application claims priority under 35 U.S.C. §119(e) to U.S. application No. 60/572,534 filed May 18, 2004, U.S. application No. 60/572,507 filed May 18, 2004, U.S. application No. 60/580,765 filed Jun. 18, 2004, U.S. application No. 60/628,496 filed Nov. 15, 2004, U.S. application No. 60/628,199 filed Nov. 15, 2004, and U.S. application No. 60/650,195 filed Feb. 3, 2005, the disclosures of which are incorporated herein by reference in their entireties.The present disclosure provides 2,4-pyrimidinediamine compounds that exhibit antiproliferative activity, prodrugs of the compounds, intermediates and methods of synthesizing the compounds and/or prodrugs, pharmaceutical compositions comprising the compounds and/or prodrugs and methods of using the compounds and/or prodrugs in a variety of contexts, including, for example, in the treatment and/or prevention of proliferative disorders, such as tumors and cancers.Cancer is a group of varied diseases characterized by ...

Подробнее
15-08-2013 дата публикации

SYNTHESIS FOR THIAZOLIDINEDIONE COMPOUNDS

Номер: US20130211092A1

The present invention provides novel methods for synthesizing PPARγ sparing compounds, e.g., thiazolidinediones, that are useful for preventing and/or treating metabolic disorders such as diabetes, obesity, hypertension, and inflammatory diseases. 4. The method of claim 3 , wherein Ris methyl claim 3 , ethyl claim 3 , propyl claim 3 , isopropyl claim 3 , butyl claim 3 , or tert-butyl claim 3 , each of which is optionally substituted.8. The method of claim 7 , wherein Xis a halo or triflyl group.11. The method of claim 10 , further comprising halogenating the compound of Formula 6A to generate the compound of Formula 5A.13. The method of claim 12 , wherein Ris a Calkyl optionally substituted with 1-3 halo.14. The method of claim 13 , wherein Ris selected from methyl claim 13 , ethyl claim 13 , or propyl claim 13 , any of which is optionally substituted with 1-3 halo.18. The method of claim 17 , wherein the compound of Formula 7A is converted to a compound of Formula 2A under reduction conditions.19. The method of claim 17 , wherein the compound of Formula 2A is generated by treating the compound of Formula 7A with a reducing reagent comprising NaBH.27. The method of claim 26 , wherein Ris methyl claim 26 , ethyl claim 26 , propyl claim 26 , isopropyl claim 26 , butyl claim 26 , or tert-butyl claim 26 , each of which is optionally substituted.31. The method of claim 30 , wherein Xis a halo or triflyl group.34. The method of claim 33 , further comprising halogenating the compound of Formula 6A to generate the compound of Formula 5A.36. The method of claim 35 , wherein Ris a Calkyl optionally substituted with 1-3 halo.37. The method of claim 36 , wherein Ris selected from methyl claim 36 , ethyl claim 36 , or propyl claim 36 , any of which is optionally substituted with 1-3 halo.40. The compound of claim 39 , wherein Ris an unsubstituted Calkyl.41. The compound of claim 40 , wherein Ris methyl claim 40 , ethyl claim 40 , propyl claim 40 , isopropyl claim 40 , butyl ...

Подробнее
22-08-2013 дата публикации

HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF

Номер: US20130217688A1
Принадлежит: CELGENE AVILOMICS RESEARCH, INC.

The present invention provides compounds, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same. 3. (canceled)5. The compound according to claim 2 , wherein m is 1 claim 2 , 2 claim 2 , 3 claim 2 , or 4.9. The compound according to claim 8 , wherein:{'sub': 2-8', '2', '2', '2, 'L is a bivalent Cstraight or branched, hydrocarbon chain wherein L has at least one double bond and at least one methylene unit of L is replaced by —C(O)—, —NRC(O)—, —C(O)NR—, —N(R)SO—, —SON(R)—, —S—, —S(O)—, —SO—, —OC(O)—, or —C(O)O—, and one or two additional methylene units of L are optionally and independently replaced by cyclopropylene, —O—, —N(R)—, or —C(O)—.'}10. The compound according to claim 9 , wherein L is a bivalent Cstraight or branched claim 9 , hydrocarbon chain wherein L has at least one double bond and at least one methylene unit of L is replaced by —C(O)— claim 9 , and one or two additional methylene units of L are optionally and independently replaced by cyclopropylene claim 9 , —O— claim 9 , —N(R claim 9 , or —C(O)—.11. The compound according to claim 9 , wherein L is a bivalent Cstraight or branched claim 9 , hydrocarbon chain wherein L has at least one double bond and at least one methylene unit of L is replaced by —OC(O)—.12. The compound according to claim 9 , wherein L is —NRC(O)CH═CH— claim 9 , —NRC(O)CH═CHCHN(CH)— claim 9 , —NRC(O)CH═CHCHO— claim 9 , —CHNRC(O)CH═CH— claim 9 , —NRSOCH═CH— claim 9 , —NRSOCH═CHCH— claim 9 , —NRC(O)(C═N)— claim 9 , —NRC(O)(C═N)C(O)— claim 9 , —NRC(O)C(═CH)CH— claim 9 , —CHNRC(O)— claim 9 , —CHCHNRC(O)— claim 9 , or —CHNRC(O)cyclopropylene-; wherein R is H or optionally substituted Caliphatic; and Y is hydrogen or Caliphatic optionally substituted with oxo claim 9 , halogen claim 9 , NO claim 9 , or CN.13. The compound according to claim 12 , wherein L is —NHC(O)CH═CH— claim 12 , —NHC(O)CH═CHCHN(CH)— claim 12 , —NHC(O)CH═CHCHO— claim 12 , —CHNHC(O)CH═CH— claim 12 , —NHSOCH═CH— claim 12 , —NHSOCH═CHCH— claim 12 ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

SUBSTITUTED BENZAZOLES AND METHODS OF THEIR USE AS INHIBITORS OF RAF KINASE

Номер: US20130224195A1
Принадлежит:

New substituted benzazole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer. 2. A compound of wherein Xis —NR—.3. A compound of wherein Ris hydrogen.4. A compound of wherein Ris methyl.5. A compound of wherein Xis —NH—.6. A compound of wherein Ais selected from the group consisting of substituted or unsubstituted phenyl claim 1 , pyridyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , phenylalkyl claim 1 , pyridylalkyl claim 1 , pyrimidinylalkyl claim 1 , heterocyclylcarbonylphenyl claim 1 , heterocyclylphenyl claim 1 , heterocyclylalkylphenyl claim 1 , chlorophenyl claim 1 , fluorophenyl claim 1 , bromophenyl claim 1 , iodophenyl claim 1 , dihalophenyl claim 1 , nitrophenyl claim 1 , 4-bromophenyl claim 1 , 4-chlorophenyl claim 1 , alkylbenzoate claim 1 , alkoxyphenyl claim 1 , dialkoxyphenyl claim 1 , dialkylphenyl claim 1 , trialkylphenyl claim 1 , thiophene claim 1 , thiophene-2-carboxylate claim 1 , alkylthiophenyl claim 1 , trifluoromethylphenyl claim 1 , acetylphenyl claim 1 , sulfamoylphenyl claim 1 , biphenyl claim 1 , cyclohexylphenyl claim 1 , phenyloxyphenyl claim 1 , dialkylaminophenyl claim 1 , alkylbromophenyl claim 1 , alkylchlorophenyl claim 1 , alkylfluorophenyl claim 1 , trifluoromethylchlorophenyl claim 1 , trifluoromethylbromophenyl indenyl claim 1 , 2 claim 1 ,3-dihydroindenyl claim 1 , tetralinyl claim 1 , trifluorophenyl claim 1 , (trifluoromethypthiophenyl claim 1 , alkoxybiphenyl claim 1 , morpholinyl claim 1 , N-piperazinyl claim 1 , N-morpholinylalkyl claim 1 , piperazinylalkyl claim 1 , cyclohexylalkyl claim 1 , indolyl claim 1 , 2 claim 1 ,3-dihydroindolyl claim 1 , 1-aceytl-2 claim 1 ,3-dihydroindolyl claim 1 , cycloheptyl claim 1 , bicyclo[2.2.1]hept-2-yl claim 1 , hydroxyphenyl claim 1 , hydroxyalkylphenyl ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

QUINAZOLINE DERIVATIVES, COMPOSITIONS, AND USES RELATED THERETO

Номер: US20130225612A1
Принадлежит: EMORY UNIVERSITY

The invention relates to quinazoline derivatives, compositions, and methods related thereto. In certain embodiments, the invention relates to inhibitors of NADPH-oxidase. 3. The composition of claim 2 , wherein Ris halogen Ris hydrogen claim 2 , Ris halogen Ris halogen claim 2 , Ris alkoxy and Ris alkoxy claim 2 , or Rand Rform a ring from —OCHO— or —OCHCHO—.4. The composition of claim 2 , wherein Ris phenyl.8. The composition of claim 7 , wherein Ris halogen.9. The composition of claim 1 , wherein the compound is selected from:3-(3-(dimethylamino)propyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one,3-(2-(diethylamino)ethyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one,3-(4-(dimethylamino)butyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one,3-(1-methylpiperidin-4-yl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one,3-(2-(dimethylamino)ethyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one,3-(5-(dimethylamino)pentyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one,6-chloro-3-(3-(dimethylamino)propyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one hydrochloride,3-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one hydrochloride,3-(2-(piperidin-1-yl)ethyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one hydrochloride,3-(3-morpholinopropyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one,3-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one hydrochloride,3-(2-(dipropylamino)ethyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one,6-chloro-3-(2-(diethylamino)ethyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one,7-chloro-3-(3-(dimethylamino)propyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one,3-(3-(dimethylamino)propyl)-6,7-dimethoxy-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one hydrochloride,3-(3-(dimethylamino)propyl)-6,7-difluoro-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one,6,8-dichloro-3-(3-(dimethylamino)propyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one,6-chloro-3-(2-(piperidin-1-yl)ethyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one,3-(3-(dimethylamino)propyl)-6-fluoro-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one,1- ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

4-AZOLYLAMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF

Номер: US20130225614A1
Автор: Hadd Michael J.
Принадлежит: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION

Provided herein are 4-azolylaminoquinazoline compounds for treatment of JAK kinase mediated diseases, including JAK2 kinase-, JAK3 kinase- or TYK2 kinase-mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions. 3. The compound of claim 1 , wherein Ris hydrogen or alkyl.4. The compound of claim 1 , wherein A is imidazolyl claim 1 , oxazolyl claim 1 , thiazolyl claim 1 , thiadiazolyl claim 1 , or triazolyl.5. The compound of claim 1 , wherein Ris fluoro.7. The compound of claim 6 , wherein n is 0.9. The compound of claim 8 , wherein n is 0.11. A pharmaceutical composition comprising a compound of and a pharmaceutically acceptable carrier claim 1 , diluent or excipient.12. A method for treatment of a JAK modulated disease comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of .13. A method for treatment of a JAK2 modulated disease comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of .14. The method of claim 13 , wherein JAK2 is wild type or mutant JAK2.15. The method of claim 13 , wherein the disease is cancer claim 13 , myeloproliferative disorder claim 13 , inflammation or autoimmune disease.16. The method of claim 13 , further comprising administering a second pharmaceutical agent selected from anti-proliferative agent claim 13 , anti-inflammatory agent claim 13 , immunomodulatory agent and immunosuppressive agent.1718-. (canceled) This application claims the benefit of the priority of U.S. Provisional Application No. 61/379,320, filed Sep. 1, 2010, the disclosure of which is incorporated herein by reference in its entirety.Provided herein are compounds that are modulators of JAK kinases, compositions comprising the compounds and methods of use thereof. The compounds provided are useful in the treatment, prevention, or amelioration of a disease or disorder related to JAK, including JAK2, JAK3 or TYK2 kinases, or one or more symptoms ...

Подробнее
05-09-2013 дата публикации

Benzazole Derivatives as Histamine H4 Receptor Ligands

Номер: US20130231329A1
Принадлежит: BIOPROJET

The present patent application concerns new ligands of the H4-receptor of formula (I), their process of preparation and their therapeutic use. 2. The compound according to wherein:X represents NR′ or S;HetAr represents a phenyl, optionally substituted with one or more substituents chosen from hydrogen, halogen, amino, alkyl;R represents H or a lower alkyl;R′ represents H, alkyl, alkoxyalkyl, alkoxycarbonyl;HET representing a non aromatic 5 or 6 membered heterocycle containing one nitrogen atom, which is linked to R;{'sub': '2', 'B represents a single bond or a —CH— group;'}A represents O, NH or S; halo; azido; cyano; hydroxy; nitro; alkyl;', 'whose alkyl, alkenyl, alkynyl or or cycloalkyl part can be substituted with one or more of halo, hydroxy, alkoxy, hydroxyalkoxy, cyano, amino, aminoalkyl, alkylamino, aminoalkylamino, dialkylamino, aminoalkylaminocarbonyl, alkoxycarbonylamino, diarylmethylimino (where aryl is optionally substituted with one or more of hydroxy or halo), cycloalkenylimino (where cylalkenyl is optionally substituted with one or more of alkyl, OH), alkylsulfanyl, alkylsulfonyl, cycloalkyl, (poly)cycloalkenyl, guanidino, alkylcarbonylguanidino, acylguanidino, alkoxycarbonylguanidino, alkoxycarbonyl, alkoxycarbonylalkylamino, alkoxycarbonylheterocyclyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl, alkylcarbonyl, alkylcarbonylalkoxy, aryloxy, arylsulfonyl, heteroaryl, heterocyclyl (heterocyclyl being optionally substituted with one or more of oxo, amino, imino), heterocyclylamino, hydrazinocarbonyl, N-alkyl(thioureido), phtalimido, ureido, oxocycloalkenylamino substituted with amino, carbamimidoylheterocyclyl;', 'alkoxy; alkylsulfanyl; alkenyl; alkenylsulfanyl; alkynyl; alkenyloxy; alkenyloxy; cycloalkoxy; cyloalkylalkyl'}, 'amino; alkylamino; alkylcarbonyl; alkoxycarbonyl; alkylsulfanyl; alkylsulfonyl; alkylsulfonyloxy, 'Ar is a thienyl, phenyl or naphtyl or 5 to 6 membered heteroaromatic where the phenyl can be optionally substituted with one or more of ...

Подробнее
05-09-2013 дата публикации

ARYLCYCLOPROPYLAMINE BASED DEMETHYLASE INHIBITORS OF LSD1 AND THEIR MEDICAL USE

Номер: US20130231342A1
Принадлежит: Oryzon Fenomics S.A.

The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula (I) as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection. Thus, in one specific aspect the invention relates to formulas (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX). 2. The compound of wherein (A) is an aryl group or a heteroaryl group claim 1 , wherein said aryl group or said heteroaryl group has n substituents (R3).3. The compound of wherein (A) is phenyl claim 1 , pyridinyl claim 1 , thiophenyl claim 1 , pyrrolyl claim 1 , furanyl claim 1 , or thiazolyl claim 1 , and further wherein (A) has n substituents (R3).4. The compound of wherein (A) is phenyl or pyridyl claim 1 , and further wherein said phenyl or said pyridyl has n substituents (R3).5. The compound of wherein (A) has 0 substituents (R3).6. The compound of wherein (B) is —O—CH-phenyl or phenyl claim 1 , and further wherein said phenyl or the phenyl moiety comprised in said —O—CH-phenyl has n substituents (R2).78-. (canceled)9. The compound of wherein (B) has 0 claim 1 , 1 or 2 substituents (R2).10. (canceled)11. The compound of wherein (D) is thiazolyl claim 1 , oxadiazolyl claim 1 , oxazolyl claim 1 , isoxazolyl claim 1 , thiadiazolyl claim 1 , triazinyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , pyridinyl or pyrimidinyl claim 1 , and further wherein said thiazolyl claim 1 , said oxadiazolyl claim 1 , said oxazolyl claim 1 , said isoxazolyl claim 1 , said thiadiazolyl claim 1 , said triazinyl claim 1 , said pyridazinyl claim 1 , said pyrazinyl claim 1 , said pyridinyl or said pyrimidinyl has one substituent (R1).12. The compound of wherein (D) is thiazolyl claim 1 , oxadiazolyl or pyrimidinyl claim 1 , and further wherein said thiazolyl claim 1 , said oxadiazolyl or said pyrimidinyl has one substituent (R1).13. The compound of wherein (D) is oxadiazolyl ...

Подробнее
12-09-2013 дата публикации

CARBOXYLIC ACID AMIDES, THE PREPARATION THEREOF AND THEIR USE AS MEDICAMENTS

Номер: US20130237522A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula 4. A compound of the formula I according to claim 3 , wherein{'sup': 1', '2', '4', '5, 'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00003', 'claim 3'}, 'A, R, R, R, Rand B are defined as in and'}{'sup': '3', 'sub': 1-6', '1-5', '1-5', '1-5', '1-3', '1-5', '1-3', '1-8', '1-3', '1-3', '1-3', '1-3', '1-3', '3-6', '1-3', '1-3, 'Rdenotes a straight-chain or branched C-alkyl group wherein the hydrogen atoms may be wholly or partly replaced by fluorine atoms, and which is optionally substituted by a nitrile, hydroxy, benzyloxy, a C-alkyloxy group wherein the hydrogen atoms may be wholly or partly replaced by fluorine atoms, an allyloxy, C-alkylcarbonyloxy, C-alkyloxycarbonyloxy, carboxy-C-alkyloxy, C-alkyloxycarbonyl-C-alkyloxy, C-alkyloxycarbonylamino, C-alkylsulphanyl, C-alkylsulphonyl, carboxy, C-alkyloxycarbonyl, C-alkylaminocarbonyl, di-(C-alkyl)-aminocarbonyl, C-cycloalkyleneiminocarbonyl, aminocarbonylamino, C-alkylaminocarbonylamino or di-(C-alkyl)-aminocarbonylamino group,'}{'sub': 1-4', '3-6', '1-3, 'an aminocarbonyl, C-alkylaminocarbonyl, C-cycloalkylaminocarbonyl or di-(C-alkyl)-aminocarbonyl group,'}while the alkyl and alkoxy groups contained in the above-mentioned definitions which have more than two carbon atoms may, unless otherwise stated, be straight-chain or branched and the alkyl groups in the previously mentioned dialkylated groups, for example the dialkylamino groups, may be identical or different,and the hydrogen atoms of the methyl or ethyl groups contained in the foregoing definitions may be wholly or partly replaced by fluorine atoms,or a tautomer or salt thereof.5. A compound of the formula I according to claim 3 , wherein{'sup': 1', '2', '4', '5, 'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00003', 'claim 3'}, 'A, R, R, R, Rare defined as in and'}{'sup': '3', 'sub': 1-3', '1-3', '1-3', '1-3', '1-3', '1-4', '1-3, 'Rdenotes a phenyl or heteroaryl, phenyl-C-alkyl or heteroaryl-C-alkyl group ...

Подробнее
19-09-2013 дата публикации

AZETIDINYL DIAMIDES AS MONOACYLGLYCEROL LIPASE INHIBITORS

Номер: US20130244997A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: 121.-. (canceled)23. A pharmaceutical composition comprising a compound of and at least one of a pharmaceutically acceptable carrier claim 22 , a pharmaceutically acceptable excipient claim 22 , and a pharmaceutically acceptable diluent.24. A pharmaceutical composition of claim 23 , wherein the composition is a solid oral dosage form.25. A pharmaceutical composition of claim 23 , wherein the composition is a syrup claim 23 , an elixir claim 23 , or a suspension.26. The compound of wherein Y is thiazol-2-yl claim 22 , Z is 1-(4-fluorophenyl)-indol-5-yl claim 22 , and s is 0.28. A pharmaceutical composition comprising the compound of and at least one of a pharmaceutically acceptable carrier claim 27 , a pharmaceutically acceptable excipient claim 27 , and a pharmaceutically acceptable diluent.29. A pharmaceutical composition of claim 28 , wherein the composition is a solid oral dosage form.30. A pharmaceutical composition of claim 28 , wherein the composition is a syrup claim 28 , an elixir claim 28 , or a suspension. This application claims priority to U.S. provisional patent application Nos. 61/171,658 and 61/171,649, each filed Apr. 22, 2009, which are hereby incorporated by reference in their entirety.The research and development of the invention described below was not federally sponsored.has been used for the treatment of pain for many years. Δ-tetrahydrocannabinol is a major active ingredient from and an agonist of cannabinoid receptors (Pertwee, 2008, 153, 199-215). Two cannabinoid G protein-coupled receptors have been cloned, cannabinoid receptor type 1 (CBMatsuda et al., 1990, 346, 561-4) and cannabinoid receptor type 2 (CBMunro et al., 1993, 365, 61-5). CBis expressed centrally in brain areas, such as the hypothalamus and nucleus accumbens as well as peripherally in ...

Подробнее
19-09-2013 дата публикации

NITROBENZOTHIAZOLE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC APPLICATIONS THEREOF

Номер: US20130245008A1
Автор: Pellet Alain
Принадлежит: SANOFI

The invention relates to the nitrobenzothiazole derivatives of general formula (I): and to the use thereof for treating tuberculosis. 2. The compound of formula (I) as claimed in claim 1 , characterized in that Rrepresents:{'sub': 1', '4, 'claim-text': one or more fluorine atoms;', 'a phenyl optionally substituted with one or more groups chosen, independently of one another, from an OH, methoxy, morpholine or trifluoromethoxy group and a chlorine or fluorine atom;', 'a pyridinyl, isoxazolyl, pyrazolyl, thienyl, benzoxazolyl, tetrahydroisoquinolinyl, quinolinyl and thiazolyl group optionally substituted with one or more groups chosen, independently of one another, from a methyl or ethyl group or a chlorine atom;', 'an unsubstituted pyridinyl-NH group;', 'an unsubstituted cyclohexyl group;', 'a tetrahydropyranyl group, a morpholinyl group, a pyrrolidinyl group and a thiomorpholinyl group optionally substituted with one or more groups chosen, independently of one another, from a methyl, phenyl and benzyl group;, 'a (C-C)alkyl radical substituted withor{'sub': 1', '4, 'claim-text': 'an unsubstituted phenyl;', 'a (C-C)alkyl radical disubstituted with 'an unsubstituted morpholinyl group;', 'and'}in the form of a base or of an addition salt with an acid or with a base.3. The compound of formula (I) as claimed in claim 1 , characterized in that it corresponds to the following compounds:N-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-7-nitro-5-(trifluoromethyl)-1,3-benzothiazole-2-carboxamide;7-nitro-N-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethyl]-5-(trifluoromethyl)-1,3-benzothiazole-2-carboxamide;7-nitro-N-(2-pyridin-2-ylethyl)-5-(trifluoromethyl)-1,3-benzothiazole-2-carboxamide;7-nitro-5-(trifluoromethyl)-N-(3,3,3-trifluoropropyl)-2-benzothiazolecarboxamide;7-nitro-N-(pyridin-2-ylmethyl)-5-(trifluoromethyl)-1,3-benzothiazole-2-carboxamide;N-[3-(4-morpholinyl)propyl]-7-nitro-5-(trifluoromethyl)-2-benzothiazolecarboxamide;N-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-7-nitro-5-(trifluoromethyl)-1,3-benzothiazole-2- ...

Подробнее
19-09-2013 дата публикации

AMINOPYRIDINES USEFUL AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES

Номер: US20130245273A1
Принадлежит: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising those compounds and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various disease, conditions, and disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the invention. 2. (canceled)3. (canceled)4. (canceled)5. (canceled)6. The compound according to claim 1 , wherein Ris H or Caliphatic claim 1 , wherein the aliphatic optionally substituted with 1-5 halo.7. The compound according to claim 6 , wherein Ris H or Calkyl claim 6 , wherein the alkyl is optionally substituted with 1-5 halo.8. The compound according to claim 7 , wherein Ris H or Calkyl claim 7 , wherein the alkyl is optionally substituted with 1-5 halo.9. The compound according to claim 8 , wherein the alkyl is methyl claim 8 , ethyl claim 8 , cyclopropyl claim 8 , or isopropyl claim 8 , wherein each alkyl is optionally substituted with 1-5 halo.10. The compound according to claim 6 , wherein the halo is fluoro.11. The compound according to claim 1 , wherein Ris Calkyl.12. The compound according to claim 1 , wherein Ris H.13. The compound according to claim 1 , wherein Ris Calkyl.14. The compound according to claim 1 , wherein Ris H.15. The compound according to claim 1 , wherein Ris H or Calkyl.16. The compound according to claim 15 , wherein Ris methyl.1837-. (canceled) This application is a continuation application of U.S. patent application Ser. No. 12/792,044, filed on Jun. 2, 2010, which is a continuation of International Patent Application No. PCT/US2008/056428, filed on Mar. 10, 2008, which in turn claims the benefit under 35 U.S.C. §119 of U.S. Provisional Patent Application No. 60/905,953, filed on Mar. 9, 2007, as well as U.S. Provisional Patent Application No. 60/953,023, filed on Jul. 31, 2007.The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention ...

Подробнее
26-09-2013 дата публикации

SULFUR DERIVATIVES AS CHEMOKINE RECEPTOR MODULATORS

Номер: US20130252984A1
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The present invention relates to novel sulfur derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of chemokine receptors. 2. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '5', 'Ris S.'}3. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '5', 'Ris —S(O)—.'}4. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '5', 'sub': '2', 'Ris —S(O)—.'}5. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'Ris H;'}{'sup': '2', 'sub': 1-6', '3-8', '3-8, 'Ris substituted or unsubstituted Calkyl, substituted or unsubstituted Ccycloalkyl or substituted or unsubstituted Ccycloalkenyl;'}{'sup': '5', 'sub': '2', 'Ris —S—, —S(O)—, or —S(O)—;'}{'sup': '6', 'Ris 4-chloro-3-trifluoromethylphenyl;'}{'sup': '17', 'sub': '1-6', 'Ris H, substituted or unsubstituted Calkyl or halogen;'}{'sup': '18', 'sub': '1-6', 'Ris H, substituted or unsubstituted Calkyl or halogen;'}{'sup': '7', 'sub': 1-6', '1-6', '3-8, 'Ris H, halogen, CN, —OCalkyl, substituted or unsubstituted Calkyl or substituted or unsubstituted Ccycloalkyl; and,'}{'sup': '8', 'sub': '1-6', 'Ris H, substituted or unsubstituted Calkyl, CN or halogen.'}6. A compound according to claim 5 , wherein:{'sup': '1', 'Ris H;'}{'sup': '2', 'sub': '1-6', 'Ris substituted or unsubstituted Calkyl;'}{'sup': '5', 'sub': '2', 'Ris —S—, —S(O)—, or —S(O)—;'}{'sup': '6', 'Ris 4-chloro-3-trifluoromethylphenyl;'}{'sup': '17', 'Ris H;'}{'sup': '18', 'Ris H;'}{'sup': '7', 'sub': '1-6', 'Ris halogen or Calkyl; and,'}{'sup': '8', 'Ris H.'}7. A compound according to claim 6 , wherein:{'sup': '1', 'Ris H;'}{'sup': '2', 'Ris benzyl, methyl-4-benzoic acid, tert-butyl 2-(4-methylbenzamido)acetate, tert-butyl 2-(4-methyl benzamido)acetic acid, methyl-3-methylbenzoate, 4-methyl-N-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl)benzamide, 4-methyl-N-(2-(1-oxipyrrolidin-1-yl)ethyl)benzamide, 3-methyl-N-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl)benzamide, methyl-2-methylbenzoate, methyl-2-benzoic acid, N,N- ...

Подробнее
26-09-2013 дата публикации

LYSOPHOSPHATIDIC ACID RECEPTOR ANTAGONISTS AND THEIR USE IN THE TREATMENT FIBROSIS

Номер: US20130253004A1
Принадлежит: Amira Pharmaceuticals, Inc.

Described herein are compounds that are antagonists of lysophosphatidic receptor(s). Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such antagonists, alone and in combination with other compounds, for treating LPA-dependent or LPA-mediated conditions or diseases. 2. The compound of claim 1 , wherein:{'sup': 1', 'D', '10', '9', '10, 'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '3, 'Ris —COH, —COR, —C(═O)NHSOR, —C(═O)N(R), —SONHC(═O)R, —CN, —C(═O)NHCHCHSOH, tetrazolyl or 5-oxo-2,5-dihydro-[1,2,4]oxadiazol-3-yl;'}{'sup': '1', 'sub': 1', '6', '3', '6', '1', '4', '3', '6', '3', '6', '1', '4, 'Lis absent, C-Calkylene, —C-Ccycloalkylene-, —C-Calkylene-C-Ccycloalkylene-, or —C-Ccycloalkylene-C-Calkylene-;'}ring A is phenyl furanyl, thienyl, pyrrolyl, oxazolyl, thiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl, triazolyl, isothiazolyl, oxadiazolyl, thiadiazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, or pyridazinyl.{'sup': '3', 'sub': 1', '4, 'Ris H or C-Calkyl;'}{'sup': 2', '2', '2', 'C, 'sub': 3', '6, 'Ris substituted or unsubstituted C-Ccycloalkyl, a substituted or unsubstituted phenyl, or a substituted or unsubstituted monocyclic heteroaryl, wherein if Ris substituted then Ris substituted with 1, 2 or 3 R;'}n is 0 or 1;p is 0 or 1.3. The compound of wherein:{'sup': 1', 'D', '10, 'sub': 2', '2', '2, 'Ris —COH, —COR, or —C(═O)NHSOR;'}{'sup': '1', 'sub': 2', '3', '3', '2', '2', '3', '2', '3', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2, 'Lis absent, —CH—, —CH(CH)—, —C(CH)—, —CH(CHCH)—, —C(CHCH)—, —CHCH—, —CHCHCH—, cyclopropyl-1,1-diyl, cyclopropyl-1,2-diyl, cycloprop-2-enyl-1,1-diyl, cyclobutyl-1,1-diyl, cyclopentyl-1,1-diyl, cyclohexyl-1,1-diyl, —C(CHCH)CH— or —CHC(CHCH);'}{'sup': 2', '2', '2', 'C, 'Ris a substituted or unsubstituted phenyl, wherein if Ris substituted then Ris substituted with 1, 2 or 3 R.'}5. The compound of wherein:{'sup': 2', '2', '2', '12', '12, 'sub': 3', '6', '3', '6', '3', ...

Подробнее
03-10-2013 дата публикации

NEUROTRYPSIN INHIBITORS

Номер: US20130261130A1
Принадлежит:

The invention relates to acylamino-phthalic acid amides and related compounds of formula (I) wherein A is —CON—RR, —NRCOR, —NHR, —OR, —SR, —CHNRR, —(CH2)2-R, —CH═CH—R, —C≡C—R, optionally substituted phenyl, optionally substituted thiophenyl, or optionally substituted 1,2,3-triazol-4-yl, W is hydrogen, hydroxy or carboxymethoxy, Y is carboxy, methoxycarbonyl or 2H-tetrazol-5-yl, and the various substituents R have the meanings indicated in the description. These compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of skeletal muscle atrophy, schizophrenia and Alzheimer's disease, and as cognitive enhancers. 2. The compound of according to formula (I) wherein{'sup': 7', '8', '9, 'A is —NHR, —ORor —SR;'}W is hydrogen;Y is carboxy, methoxycarbonyl or 2H-tetrazol-5-yl;{'sup': '1', 'Ris optionally substituted phenyl, optionally substituted thiophenyl or benzothiophenyl, or optionally substituted 1,3-thiazol-2-yl;'}{'sup': '2', 'Ris hydrogen; and'}{'sup': '7', 'sub': 3', '7', '5', '6, 'Ris C-C-cycloalkyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted benzyl or phenethyl, optionally substituted benzo-C- or C-cycloalkyl or -cycloalkenyl, optionally substituted alkylsulfonyl, or optionally substituted phenylsulfonyl;'}{'sup': '8', 'sub': 5', '6, 'Ris optionally para- or meta-substituted benzyl, optionally substituted phenethyl, optionally substituted benzo-C- or C-cycloalkyl or -cycloalkenyl, optionally substituted alkylcarbamoylmethyl, dimethylcarbamoylmethyl, optionally substituted phenylcarbamoylmethyl, pyrrolidinocarbonylmethyl, piperidinocarbonylmethyl, morpholinocarbonylmethyl, or piperazinocarbonylmethyl; and'}{'sup': '9', 'Ris optionally substituted phenyl;'}{'sup': 8', '1', '2', '8, 'or A is —OR; W is hydrogen; Y is carboxy; Ris optionally substituted benzimidazolyl-phenyl or chloro-substituted benzothiophenyl; Ris hydrogen; and Ris phenyl;'}and pharmaceutically acceptable salts thereof.3. The compound of according to formula (I) wherein{'sup': 7', '8', ...

Подробнее
10-10-2013 дата публикации

ARYL SULFONAMIDES

Номер: US20130267492A1
Принадлежит: ChemoCentryx, Inc.

Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR9 receptor, and which have been further confirmed in animal testing for inflammation, one of the hallmark disease states for CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR9-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists. 110-. (canceled)12. The compound of claim 11 , where L is —CO—.13. A composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a compound of .15. The method of claim 14 , where the CCR9-mediated disease or condition is an inflammatory condition.16. The method of claim 14 , where the CCR9-mediated disease or condition is an immunoregulatory disorder.17. The method of claim 14 , where the CCR9-mediated condition or disease is inflammatory bowel disease.. The method of claim 14 , where the CCR9-mediated condition or disease is selected from the group consisting of an allergic disease claim 14 , psoriasis claim 14 , atopic dermatitis claim 14 , asthma claim 14 , fibrotic diseases and graft rejection.19. The method of claim 14 , where the CCR9-mediated condition or disease is selected from the group consisting of immune mediated food allergies and autoimmune diseases.20. The method of claim 19 , where the CCR9-mediated condition or disease is Celiac disease or rheumatoid arthritis.21. The method of claim 14 , where the administering is oral claim 14 , parenteral claim 14 , rectal claim 14 , transdermal claim 14 , sublingual claim 14 , nasal or topical.22. The method of claim 14 , where the compound is administered in combination with an anti-inflammatory or analgesic agent.23. The method of claim 14 , where the CCR9-mediated disease or condition is leukemia or a solid tumor.24. The method of claim 14 , where the CCR9-mediated disease or condition is thymoma or a thymic carcinoma.25. The method of claim 23 , where the CCR9-mediated disease or ...

Подробнее
10-10-2013 дата публикации

ALKYLAMINE-SUBSTITUTED DICYANOPYRIDINE AND AMINO ACID ESTER PRODRUGS THEREOF

Номер: US20130267700A1
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The present application relates to novel 6-alkylamino-substituted dicyanopyridines, to their amino acid ester prodrugs, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders. 110-. (canceled)12. The compound of claim 11 , wherein{'sup': '1', 'Rrepresents hydrogen, methyl, or ethyl;'}{'sup': '2', 'sub': 1', '3, 'claim-text': {'sub': 1', '3, 'where (C-C)-alkyl may be substituted by 1 or 2 substituents selected independently of one another from the group consisting of fluorine, chlorine, trifluoromethyl, methoxy, ethoxy, cyclopropyl, and cyclobutyl; or'}, 'Rrepresents (C-C)-alkyl, cyclopropyl, or cyclobutyl,'}{'sup': 1', '2, 'claim-text': 'where the 4- to 6-membered heterocycle may be substituted by 1 or 2 substituents selected independently of one another from the group consisting of fluorine, trifluoromethyl, methyl, ethyl, methoxy, and ethoxy;', 'Rand Rtogether with the nitrogen atom to which they are attached form a 4- to 6-membered heterocycle which may contain a further heteroatom from the group consisting of N, O, and S,'}{'sup': '4', 'Rrepresents methyl or 3-aminopropan-1-yl;'}{'sup': '5', 'Rrepresents hydrogen;'}{'sup': '6A', 'Rrepresents hydrogen, methyl, or an amino protecting group; and'}{'sup': '7A', 'Rrepresents hydrogen, or an amino protecting group; or'}{'sup': 7A', '4, 'Rtogether with Rand the atoms, to which they are attached, forms a pyrrolidine ring.'}13. The compound of claim 11 , wherein{'sup': '1', 'Rrepresents hydrogen, methyl, or ethyl;'}{'sup': '2', 'Rrepresents methyl, ethyl, or n-propyl, where methyl, ethyl, and n-propyl may be substituted by 1 or 2 substituents selected independently of one another from the group consisting of fluorine, trifluoromethyl, and methoxy; or'}{'sup': 1', '2, 'Rand Rtogether with the nitrogen atom to which ...

Подробнее
17-10-2013 дата публикации

METHODS FOR TREATING ATHEROSCLEROSIS

Номер: US20130273024A1
Принадлежит:

The invention provides compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating atherosclerosis, inflammation, thrombosis and other conditions and for decreasing or prevention of accumulation of cholesterol in a subject by modifying LCAT polypeptide. 2. The method of claim 1 , wherein X and Y are each —N═.3. The method of claim 2 , wherein Z is —S—.4. The method of claim 1 , wherein L is —S—.5. The method of claim 1 , wherein Ris CN.6. The method of claim 1 , wherein Ris SR.7. The method of claim 1 , wherein Ris C-Calkyl.8. The method of claim 7 , wherein Ris methyl.9. The method of claim 1 , wherein the compound is selected from the group consisting of3-(5-(Methylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(5-(Ethylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(5-(Allylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(5-(Propylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(5-(Butylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(5-(Isobutylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(5-(Pentylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(5-(Dodecylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(5-(Benzylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(5-Mercapto-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(5-(Isopropylthio)-4-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(5-(Methylthio)-1,2,4-thiadiazol-3-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(5-Methyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(5-Butyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(4-Methyl-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile3-(1-Methyl-1H-imidazol-2-ylthio)pyrazine-2-carbonitrile, and 'or a pharmaceutically acceptable salt thereof.', '2-Chloro-3-(5-(methylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)pyrazine'}10. A method for treating atherosclerosis in a subject in need thereof claim 1 , comprising administering a therapeutically effective amount of a modified LCAT ...

Подробнее
17-10-2013 дата публикации

INHIBITORS OF CYTOCHROME P450 (CYP3A4)

Номер: US20130274254A1
Принадлежит: Gilead Sciences, Inc.

The present application provides for a compound of formula I, and related compounds, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, and/or ester thereof, compositions containing such compounds, therapeutic methods that include the administration of such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds with at least one additional therapeutic agent. 2. The compound of wherein:{'sup': 1', '1', '1', '1', '2, 'sub': 1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '6', '1', '6', '1', '6, 'Ais (C-C)alkyl, aryl(C-C)alkyl, heteroaryl(C-C)alkyl, (C-C)carbocyclyl(C-C)alkyl or heterocyclyl(C-C)alkyl, wherein any (C-C)alkyl of Ais optionally substituted with one or more Zgroups and wherein any aryl(C-C)alkyl, heteroaryl(C-C)alkyl, (C-C)carbocyclyl(C-C)alkyl or heterocyclyl(C-C)alkyl of Ais optionally substituted with one or more Zgroups;'}{'sup': 2', '2', '1', '2', '2', 'a', 'b', 'a1', 'b1', 'c', 'd', 'e, 'sub': 1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '6', '1', '6', '1', '6', '2, 'Ais (C-C)alkyl, aryl(C-C)alkyl, heteroaryl(C-C)alkyl, (C-C)carbocyclyl(C-C)alkyl or heterocyclyl(C-C)alkyl, wherein any (C-C)alkyl of Ais optionally substituted with one or more Zgroups and wherein any aryl(C-C)alkyl, heteroaryl(C-C)alkyl, (C-C)carbocyclyl(C-C)alkyl or heterocyclyl(C-C)alkyl of Ais optionally substituted with one or more Zgroups; X is —C(O)NRR, —C(O)NRR, —C(O)OR, —S(O)Ror —C(O)R;'}{'sup': 'f', 'Y is —C(O)O— or —C(O)NR—;'}{'sup': 1', '2', '2', '3', '2', '4', '1', '2', '5, 'sub': 1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6, 'Ris H or (C-C)alkyl, and Ris heterocyclyl(C-C)alkyl, awl, aryl(C-C)alkyl, heteroaryl(C-C)alkyl or (C-C)alkyl, wherein any heterocyclyl(C-C)alkyl, awl, aryl(C-C)alkyl or heteroaryl(C-C)alkyl of Ris optionally substituted with one or more Zgroups and wherein any (C-C)alkyl of Ris optionally ...

Подробнее
17-10-2013 дата публикации

NOVEL SUBSTITUTED ISOQUINOLINE DERIVATIVE

Номер: US20130274269A1
Принадлежит: D. Western Therapeutics Institute, Inc.

The present invention provides a novel isoquinoline-6-sulfonamide derivative that is useful as a medicine. The present invention provides an isoquinoline-6-sulfonamide derivative represented by Formula (1), a salt thereof, or a solvate of the derivative or the salt, wherein Rand Reach independently represent a hydrogen atom, or the like; Rand Reach independently represent a hydrogen atom, an alkyl group, or the like; Rrepresents a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl group, an optionally substituted alkenyl group, an optionally substituted alkynyl group, an optionally substituted cycloalkyl group, an optionally substituted alkanoyl group, or the like; and A represents a linear or branched alkylene group having 2 to 6 carbon atoms. 2. The compound according to claim 1 , wherein Rand Rare each independently a hydrogen atom claim 1 , a halogen atom claim 1 , a Calkyl group claim 1 , a nitro group claim 1 , a cyano group claim 1 , a halogeno Calkyl group claim 1 , a phenyl group claim 1 , a Calkenyl group claim 1 , a Calkynyl group claim 1 , a hydroxyl group claim 1 , an amino group claim 1 , an amino Calkylthio group claim 1 , or a thienyl group.3. The compound according to claim 1 , wherein a substituent on the alkyl group claim 1 , the alkenyl group claim 1 , the alkynyl group claim 1 , the cycloalkyl group claim 1 , or the alkanoyl group in Ris at least one substituent selected from the group consisting of (a) an aryl group claim 1 , a heteroaryl group claim 1 , or an arylene group optionally having claim 1 , on the ring claim 1 , at least one substituent selected from the group consisting of a halogen atom claim 1 , a cyano group claim 1 , a Calkyl group claim 1 , a halogeno Calkyl group claim 1 , a Calkenyl group claim 1 , a Calkynyl group claim 1 , a Calkoxy group claim 1 , a Calkylthio group claim 1 , a hydroxyl group claim 1 , an oxo group claim 1 , a formyl group claim 1 , a Calkanoyl group claim 1 , a carboxyl group claim 1 , a Calkyloxycarbonyl ...

Подробнее
31-10-2013 дата публикации

HETEROCYCLIC FUSED ANTHRAQUINONE DERIVATIVES, MANUFACTURING METHOD AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION USING THEREOF

Номер: US20130289028A1
Принадлежит: NATIONAL DEFENSE MEDICAL CENTER

A heterocyclic fused anthraquinone derivatives, which is represented by a formula (I): 2. The heterocyclic fused anthraquinone derivatives of claim 1 , wherein Ris aminoalkyl group claim 1 , sulfoalkyl group or haloalkyl group claim 1 , the alkyl group can be selected from the group consisting of Cstraight-chain alkyl group claim 1 , Cbranched alkyl group and Ccyclic alkyl group claim 1 , and the halogens can be selected from the group consisting of F claim 1 , Cl claim 1 , Br and I.3. The heterocyclic fused anthraquinone derivatives of claim 2 , wherein Ris Cl claim 2 , sulfonic acid sodium claim 2 , oxide potassium claim 2 , diethylamino group claim 2 , amino-propyl group claim 2 , amino-cyclobutyl group claim 2 , amino-dimethyl group claim 2 , amino-ethyl group claim 2 , ethyl piperazino group claim 2 , amimo-cyclopentylamino group claim 2 , amino-butylamino group claim 2 , amino-ethylamino claim 2 , amino-2-methylpropylamino group claim 2 , thio-morpholino group claim 2 , thio-ethyl group claim 2 , thio-n-propyl group or thio-isopropyl group.4. The heterocyclic fused anthraquinone derivatives of claim 1 , wherein the Ris amino group and the Ris 3-chlorophenylamino group claim 1 , 2-methylphenylamino group claim 1 , 3-methylphenylamono group claim 1 , 4-methylphenylamino group claim 1 , 4-chlorophenylamino group or 4-chloro-2-fluorophenylamino group.5. The heterocyclic fused anthraquinone derivatives of claim 1 , wherein the Ris oxygen and Ris para-methylphenyl-oxy group.6. The heterocyclic fused anthraquinone derivatives of claim 1 , wherein the Ris sulfur group and Ris phenylthio claim 1 , 2 claim 1 ,5-dimethylphenylthio group claim 1 , benzylthio group claim 1 , 4-chlorophenylthio group claim 1 , 2-methylphenylthio group claim 1 , 4-bromophenylthio group claim 1 , 2 claim 1 ,4-dimethylphenylthio group claim 1 , 4-isopropylphenylthio group claim 1 , 2-bromophenylthio group claim 1 , 4-fluorophenylthio group claim 1 , phenylthioethyl group claim 1 , 2 claim 1 ,3 ...

Подробнее
07-11-2013 дата публикации

QUINOLINE AND ISOQUINOLINE DERIVATIVES FOR USE AS JAK MODULATORS

Номер: US20130296363A1
Принадлежит: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION

Provided herein are compounds for treatment of JAK kinase mediated diseases, including JAK2 kinase-, JAK3 kinase- or TYK2 kinase-mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions. 2. The compound of claim 1 , wherein p is 1 or 2.6. The compound of claim 1 , wherein A is pyrazolyl claim 1 , imidazolyl claim 1 , oxazolyl claim 1 , thiazolyl claim 1 , thiadiazolyl claim 1 , or triazolyl claim 1 , and p is 1 or 2.7. The compound of claim 1 , wherein Y is —S(O)— claim 1 , and p is 1 or 2.8. The compound of claim 1 , wherein Ris halo claim 1 , and p is 1 or 2.9. The compound of claim 1 , wherein Ris fluoro claim 1 , and p is 1 or 2.11. The compound of claim 10 , wherein Xis NR claim 10 , Xis CRand Xis CH.12. The compound of claim 1 , wherein each Ris independently hydrogen claim 1 , halo claim 1 , alkyl claim 1 , deuteroalkyl claim 1 , hydroxy or alkoxy.13. The compound of claim 1 , wherein Ris hydrogen.15. A pharmaceutical composition comprising a compound of and a pharmaceutically acceptable carrier claim 1 , diluent or excipient.16. A method for treatment of a JAK modulated disease comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of .17. A method for treatment of a JAK2 modulated disease comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of .18. The method of claim 17 , wherein JAK2 is wild type or mutant JAK2.19. The method of claim 18 , wherein the disease is cancer claim 18 , myeloproliferative disorder claim 18 , inflammation or autoimmune disease.20. The method of claim 19 , further comprising administering a second pharmaceutical agent selected from anti-proliferative agent claim 19 , anti-inflammatory agent claim 19 , immunomodulatory agent and immunosuppressive agent.2122-. (canceled) This application claims the benefit of the priority of U.S. Provisional Application No. 61/379,324, filed Sep. 1, 2010, the disclosure of ...

Подробнее
07-11-2013 дата публикации

Cyanoenamines and their use as fungicides

Номер: US20130296369A1
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The present invention relates to cyanoenamine derivatives, their process of preparation, intermediate compounds, their use as fungicide active agents, particularly in the form of fungicide compositions, and methods for the control of phytopathogenic fungi, notably of plants and in material protection, using these compounds or compositions.

Подробнее
07-11-2013 дата публикации

PURIFICATION METHOD OF AZTREONAM

Номер: US20130296549A1
Автор: Tao Linggang
Принадлежит:

It discloses a process for refining Aztreonam, comprising the steps of 1) treating Aztreonam material with an alkali metal alkoxylate or an alkali earth metal alkoxylate under heating in the presence of a suitable solvent or a mixture of solvents, followed by adjusting the pH value with a suitable acid and cooling down to precipitate Aztreonam, which provides a primary purified Aztreonam; 2) adsorbing Aztreonam with strongly basic ion exchange resin, followed by eluting the resin and collecting the eluate, to provide a secondary purified Aztreonam after concentration under reduced pressure; 3) adjusting the pH value with a suitable acid to allow crystallization, followed by centrifuging and washing the resultant crystals, to provide a tertiary purified Aztreonam after drying. The refined Aztreonam product has a purity of no less than 99.2%, mostly no less than 99.5%, with little residue on ignition and significantly low content of heavy metals. 1. A process for refining Aztreonam comprising the following steps:1) treating a crude Aztreonam with an alkali metal alkoxylate or an alkali earth metal alkoxylate with a heat in a suitable solvent or a mixture of solvents, then adjusting pH with a suitable acid and cooling to precipitate Aztreonam which yields a primary purified Aztreonam;2) loading the primary purified Aztreonam into a strongly basic ion exchange resin, then eluting the resin and collecting eluate which is concentrated by a reduced pressure to yield a secondary purified Aztreonam; and3) adjusting pH value with a suitable acid to allow crystallization, then centrifuging, washing and drying the resultant crystals to yield a tertiary purified Aztreonam.2. The process for refining Aztreonam according to claim 1 , wherein said heat adjusts the temperature at a range between 30° C. and 100° C.3. The process for refining Aztreonam according to claim 1 , characterized in that claim 1 , the alkali metal alkoxylate is preferably an alkoxylate of potassium or sodium ...

Подробнее
14-11-2013 дата публикации

Antiviral Drugs for Treatement or Prevention of Dengue Infection

Номер: US20130303491A1
Принадлежит: SIGA TECHNOLOGIES INC.

Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating viral infections, by administering certain compounds in therapeutically effective amounts are disclosed. Methods for preparing the compounds and methods of using the compounds and pharmaceutical compositions thereof are also disclosed. In particular, the treatment and prophylaxis of viral infections such as caused by flavivirus is disclosed, i.e., including but not limited to, Dengue virus, West Nile virus, yellow fever virus, Japanese encephalitis virus, and tick-borne encephalitis virus. 2. The composition of claim 1 , wherein Ris ethyl.3. The composition of claim 1 , wherein Ris ethyl.4. The composition of claim 1 , wherein Ar is mono-substituted phenyl.5. The composition of claim 4 , wherein said mono-substituted phenyl is amido-phenyl.6. The composition of claim 5 , wherein said amido-phenyl is selected from the group consisting of isobutyramidophenyl claim 5 , p-[2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-acetamido]-phenyl and p-[2-(4-oxo-4H-benzo[d][1 claim 5 ,2 claim 5 ,3]triazin-3-yl)-acetamido]-phenyl.7. The composition of claim 1 , wherein Ar is a di-substituted phenyl.8. The composition of claim 7 , wherein said di-substituted phenyl has one substituent as amido and the other one as methoxy.9. The composition of claim 8 , wherein said di-substituted phenyl is m-phenyl-acetamido-p-methoxy-phenyl.10. The composition of claim 8 , wherein di-substituted phenyl is m-(3-methyl-butyramido)-p-methoxy-phenyl.11. The compound of claim 1 , wherein the compound of Formula I is selected from the group consisting of N-(4-Diethylsulfamoyl-phenyl)-2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-acetamide; N-(5-Diethylsulfamoyl-2-methoxy-phenyl)-isobutyramide; N-(4-Diethylsulfamoyl-phenyl)-2-(4-oxo-4H-benzo[d][1 claim 1 ,2 claim 1 ,3]triazin-3-yl)-acetamide; N-(4-Diethylsulfamoyl-phenyl)-2-(1 claim 1 ,3-dimethyl-2 claim 1 ,6-dioxo-1 claim 1 ,2 claim 1 ,3 claim 1 ,6-tetrahydro-purin-7-yl)-acetamide; N-(4-Diethylsulfamoyl-phenyl)-2-(4-oxo-4H- ...

Подробнее
14-11-2013 дата публикации

QUINOXALINES AND AZA-QUINOXALINES AS CRTH2 RECEPTOR MODULATORS

Номер: US20130303517A1
Принадлежит:

The invention provides certain quinoxalines and aza-quinoxalines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, wherein J, J, R, R, R, R, R, R, R, R, X, Y, b, n, and q are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTHfunction. 3. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris substituted at the 4 or 5 position of the illustrated bicyclic ring of Formula (I).5. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris selected from the group consisting of:{'sup': 6a', '6b, '(i) —C(O)—N(R)(R), and'}{'sub': '2', 'sup': 6a', '6b, '(ii) —S(O)—N(R)(R).'}6. The compound of claim 5 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 5 , wherein{'sup': '6a', 'claim-text': {'sup': 6b', 'AH', 'HC, 'Ris -Q-Ror -Q-R; or'}, '(i) Ris H and'}{'sup': 6a', '6b', '6H, '(ii) Rand Rtogether with the N atom to which they are attached form R.'}7. The compound of claim 5 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 5 , wherein Ris —C(O)—N(R)(R).8. The compound of claim 7 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 7 , wherein{'sup': '6a', 'Ris H and'}{'sup': 6b', 'AH', 'HC, 'Ris -Q-Ror -Q-R.'}9. The compound of claim 7 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 7 , wherein Rand Rtogether with the N atom to which they are attached form R.14. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein the compound is selected from the group consisting of:(14) 5-(3-phenyl-7-{[4-(trifluoromethyl)benzyl]carbamoyl}pyrido[2,3-b]pyrazin-2-yl)pentanoic acid;(14D) 5-{7-[4-chlorobenzyl)carbamoyl]-3-phenylpyrido[2,3-b]pyrazin-2-yl}pentanoic acid;(14G) 5-{3-phenyl-7-[(4-phenylpiperazin-1-yl)carbonyl]pyrido[2,3-b]pyrazin-2-yl}pentanoic acid;(15A) 5-(3-phenyl-7-{[(1R)-1- ...

Подробнее
14-11-2013 дата публикации

NOVEL INHIBITORS OF MATRIX METALLOPROTEINASES

Номер: US20130303572A1
Принадлежит:

Compounds of general formula (I), salts or solvates thereof and pharmaceutical compositions containing same: 2. (canceled)3. A compound or salts or solvates thereof according to claim 1 , wherein{'sub': 3', '1-4, 'X is CFor COOR3, wherein R3 is H or optionally substituted Calkyl, preferably methyl or ethyl.'}4. A compound or salts or solvates thereof according to claim 1 , wherein R1 is selected from the group of CH-aryl claim 1 , CH-heteroaryl claim 1 , CH-biphenyl or CH—CH-biphenyl claim 1 , diphenyl-methyl claim 1 , 2 claim 1 ,2′-diphenyl-ethyl claim 1 , 3 claim 1 ,3′-diphenyl-propyl claim 1 , C(O)—R5 claim 1 , where R5 is aryl and S(O)—R6 claim 1 , where R6 is aryl claim 1 , where each of the said groups is optionally substituted with halogen in the aromatic part.5. A compound or salts or solvates thereof according to claim 1 , wherein R2 is selected from the group of O—CH-aryl claim 1 , O—CH-heteroaryl claim 1 , O—(Calkyl) which is optionally substituted with 1 or 2 aryl group(s) claim 1 , where each of the said groups is optionally substituted with halogen in the aromatic part.6. A compound or salts or solvates thereof according to claim 1 , wherein Y is O.7. A compound or salts or solvates thereof according to claim 1 , whereinHET is 5-membered heteroaromatic group comprising 1 to 2 heteroatoms independently selected from the group consisting of N, O and S;{'sub': 3', '1-3, 'X is CFor COOR1, wherein R1 is H or Calkyl;'}{'sub': 2', '2', '2, 'R1 is CH-aryl, CH-heteroaryl, CH-biphenyl or 2,2′-diphenyl-ethyl, where each of the said groups is optionally substituted with halogen in the aromatic part;'}{'sub': 2', '2, 'R2 is O—CH-aryl, O—CH-heteroaryl, diphenylmethoxy, where each of the said groups is optionally substituted with halogen in the aromatic part.'}10. The method according to where the disease is selected from the group of diseases where pathological activation of different MMP isoenzymes are involved in the pathomechanism including (i) cardiovascular ...

Подробнее
14-11-2013 дата публикации

PROCESS FOR THE PREPARATION OF DIOL SULFONES

Номер: US20130303779A1

The present invention relates to a process for the preparation of a diol sulfone derivative comprising reaction of a halomethyl substrate with a thio-aryl compound to obtain a thio-ether compound, and oxidizing the thio-ether compound to the corresponding sulfone. In case of a chiral halomethyl substrate, the resulting chiral diol sulfone derivative is suitable as a building block for statin type compounds. 2. Process according to wherein Ris bromine or chlorine claim 1 , Ris ethyl or methyl and Ris ethyl or methyl or Rand Rform a cyclopentyl ring or a cyclohexyl ring together with the carbon atom to which they are bound claim 1 , Ris tert-butyl claim 1 , ethyl claim 1 , methyl claim 1 , or iso-propyl claim 1 , Ris methoxyethoxymethyl claim 1 , tetrahydrofuranyl or tetrahydropyranyl and Ris 1-methyl-1H-tetrazol-5-yl claim 1 , 1-phenyl-1H-tetrazol-5-yl claim 1 , 1-tert-butyl-1-H-tetrazol-5-yl claim 1 , benzothiazol-2-yl or 3 claim 1 ,5-bis(trifluoromethyl)phenyl-1-yl.3. Process according to wherein said compound of general formula (3a) or (3b) is isolated and/or wherein said compound of general formula (4a) or (4b) is isolated.4. Process according to wherein said oxidation is carried out in the presence of hydrogen peroxide or a peracid or bleach or tert-BuOCl or a perborate or an N-oxide or a permanganate or a chromate or a chlorate or a bromate or a perchlorate or a periodate or tert-butyl hydroperoxide or oxone or a peroxodisulfate or oxygen or mixtures thereof.6. Process according to carried out in the presence of a sodium-comprising base.7. Process according to wherein said sodium-comprising base is sodium hexamethyldisilazane.8. Process according to followed by deprotection and isolation.10. Compound according to wherein Ris chosen from the group consisting of pyridine-2-yl claim 9 , pyrimidin-2-yl claim 9 , benzothiazol-2-yl claim 9 , 1-methyl-1H-tetrazol-5-yl claim 9 , 1-phenyl-1H-tetrazol-5-yl claim 9 , 1-tert-butyl-1-H-tetrazol-5-yl claim 9 , 1- ...

Подробнее
28-11-2013 дата публикации

OXYPYRIMIDINES AS SYK MODULATORS

Номер: US20130317029A1
Принадлежит: Portola Pharmaceuticals, Inc.

The present invention is directed to compounds of formula (I) and tautomers thereof or pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which arc inhibitor of Syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition Syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by Syk kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma. 2. The compound of wherein Ris H.3. The compound of wherein Ris Calkyl.67.-. (canceled)8. The compound of wherein Yis phenyl.9. The compound of wherein Dis aryl.1018.-. (canceled)19. The compound of wherein Dis Ccycloalkyl.20. (canceled)21. The compound of wherein Dis heteroaryl.22. The compound of wherein Xis NH.23. The compound of wherein Xis S.2433.-. (canceled)34. The compound of claim 1 , wherein each Ris independently selected from the group consisting of Ris independently selected from the group consisting of Calkyl claim 1 , Calkenyl claim 1 , Calkynyl claim 1 , hydroxyl claim 1 , Calkoxy claim 1 , oxo claim 1 , halo claim 1 , Calkylcarbonyl claim 1 , aminocarbonyl claim 1 , Calkylcarbonylamino; Calkylaminocarbonyl; aminosulfonyl claim 1 , heteroaryl and heterocyclyl.3544.-. (canceled)4653.-. (canceled)55. (canceled)56. A compound of selected from the group consisting of (R)-2-(1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-ylamino)-4-(3 claim 1 ,5-dimethylphenylamino)-6-methoxypyrimidine-5-carboxamide; (R)-2-(1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-ylamino)-4-(3 claim 1 ,5-dimethylphenylamino)-6-oxo-1 claim 1 ,6-dihydropyrimidine-5-carboxamide; 2-((1R claim 1 ,2S)-2-aminocyclohexylamino)-4-(3-(2H-1 claim 1 ,2 claim 1 ,3-triazol-2-yl)phenylamino)-6-methoxypyrimidine-5-carboxamide; (R)-2-(1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-ylamino)-4-(3 claim 1 ,5-dimethylphenylamino)-6- ...

Подробнее
28-11-2013 дата публикации

Benzothiazole Derivatives

Номер: US20130317219A1
Принадлежит: BIOTIE THERAPIES, INC.

Provided are compounds and their pharmaceutically acceptable salts that are useful for the treatment of diseases related to the adenosine receptor. Also included are methods of treating patients suffering from or susceptible to at least one symptom of abuse of, dependence on, or withdrawal from at least one substance. This application is a continuation of U.S. application Ser. No. 13/377,811 issuing as U.S. Pat. No. 8,501,938 on Aug. 6, 2013 which was a 35 USC §371 national stage entry of PCT/US2010/038868, filed Jun. 16, 2010, and claims the benefit of U.S. application Ser. No. 12/486,457, filed on Jun. 17, 2009, all of which, are hereby incorporated by reference in their entireties for all purposes.The present invention is related to benzothiazole compounds, and more particularly to benzothiazole derivatives showing activity as adenosine receptor ligands.Adenosine modulates a wide range of physiological functions by interacting with specific cell surface receptors. The potential of adenosine receptors as drug targets was first reviewed in 1982. Adenosine is related both structurally and metabolically to the bioactive nucleotides adenosine triphosphate (ATP), adenosine diphosphate (ADP), adenosine monophosphate (AMP) and cyclic adenosine monophosphate (cAMP); to the biochemical methylating agent S-adenosyl-L-methione (SAM); and structurally to the coenzymes NAD, FAD and coenzyme A; and to RNA. Together adenosine and these related compounds are important in the regulation of many aspects of cellular metabolism and in the modulation of different central nervous system activities.The receptors for adenosine have been classified as A, A, Aand Areceptors, belonging to the family of G protein-coupled receptors. Activation of adenosine receptors by adenosine initiates signal transduction mechanism. These mechanisms are dependent on the receptor associated G protein. Each of the adenosine receptor subtypes has been classically characterised by the adenylate cyclase ...

Подробнее
05-12-2013 дата публикации

BENZIMIDAZOLE CANNABINOID AGONISTS BEARING A SUBSTITUTED HETEROCYCLIC GROUP

Номер: US20130324529A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

The present invention is related to novel benzimidazole compounds of formula (I) having cannabinoid receptor agonistic properties, pharmaceutical compositions comprising these compounds, chemical processes for preparing these compounds and their use in the treatment of diseases linked to the mediation of the cannabinoid receptors in animals, in particular humans. 2. A compound as claimed in wherein n is 2.3. A compound as claimed in wherein Ris Calkyl substituted with a cyclic group selected from Ccycloalkyl or tetrahydropyranyl.4. A compound as claimed in wherein Ris Calkyl.5. (canceled)6. A compound as claimed in wherein Ris Ris furanyl claim 1 , thiophenyl claim 1 , oxadiazolyl claim 1 , or pyridazinyl; each substituted with 1 claim 1 , 2 or 3 substituents each independently selected from halo; hydroxy; Calkyl; Calkyloxy; polyhaloCalkyl; polyhaloCalkyloxy; cyano; NRR; R-carbonyl; R—SO—; or oxadiazolyl optionally substituted with Calkyl; wherein Rand Rare independently from another selected from hydrogen or R-carbonyl; and wherein Ris Calkyl claim 1 , amino claim 1 , or morpholinyl.7. A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically active amount of a compound as claimed in .8. A process for preparing a pharmaceutical composition as claimed in wherein a therapeutically active amount of a compound as claimed in is intimately mixed with a pharmaceutically acceptable carrier.9. (canceled)10. A method of treating a condition or disease in a mammal claim 1 , said condition or disease mediated by CB2 receptor activity claim 1 , said method comprising administering an effective amount of a compound of to said mammal. The present application claims priority of the benefits of the filing of Application Nos. EPO/06116564.3 filed Jul. 4, 2006, PCT/EP2007/056619 (WO2008/003665) filed Jul. 2, 2007; and U.S. application Ser. No. 12/307,512, filed Jan. 5, 2009. The complete disclosures of the aforementioned related patent ...

Подробнее
05-12-2013 дата публикации

PYRAZOLYL GUANIDINE F1F0-ATPASE INHIBITORS AND THERAPEUTIC USES THEREOF

Номер: US20130324536A1
Принадлежит: Lycera Corporation

The invention provides pyrazolyl guanidine compounds that inhibit FF-ATPase, and methods of using pyrazolyl guanidine compounds as therapeutic agents to treat medical disorders, such as an immune disorder, inflammatory condition, or cancer. 2. The compound of claim 1 , wherein Ais phenylene.4. The compound of claim 1 , wherein Ris halogen or haloalkyl.5. The compound of claim 1 , wherein Ris chloro claim 1 , fluoro claim 1 , or trifluoromethyl.6. The compound of claim 1 , wherein Rand Rare hydrogen.7. The compound of claim 1 , wherein Ris alkyl or cycloalkyl.8. The compound of claim 1 , wherein Ris —(C(R))-alkoxyl.9. The compound of claim 1 , wherein Ris aryl or aralkyl claim 1 , each of which is optionally substituted with 1 claim 1 , 2 claim 1 , or 3 substituents independently selected from the group consisting of halogen claim 1 , haloalkyl claim 1 , alkyl claim 1 , and cycloalkyl.10. The compound of claim 1 , wherein Ris phenyl optionally substituted with 1 claim 1 , 2 claim 1 , or 3 substituents independently selected from the group consisting of halogen claim 1 , haloalkyl claim 1 , alkyl claim 1 , and cycloalkyl.11. The compound of claim 1 , wherein Ris phenyl substituted with 1 or 2 substituents independently selected from the group consisting of chloro claim 1 , fluoro claim 1 , and trifluoromethyl.12. The compound of claim 1 , wherein Ris benzyl optionally substituted with 1 claim 1 , 2 claim 1 , or 3 substituents independently selected from the group consisting of halogen claim 1 , haloalkyl claim 1 , alkyl claim 1 , and cycloalkyl.13. (canceled)14. The compound of claim 1 , wherein Ris hydrogen.15. The compound of claim 1 , wherein Ris alkyl claim 1 , haloalkyl claim 1 , cyano claim 1 , or aryl claim 1 , wherein said aryl is optionally substituted with 1 or 2 substituents independently selected from the group consisting of halogen claim 1 , haloalkyl claim 1 , hydroxyl claim 1 , and alkyl.16. The compound of claim 1 , wherein Ris haloalkyl.17. The ...

Подробнее
12-12-2013 дата публикации

METHODS FOR TREATING VASCULAR LEAK SYNDROME

Номер: US20130331386A1
Принадлежит:

Disclosed are methods for treating Vascular Leak Syndrome. Further disclosed are methods for treating vascular leakage due to inflammatory diseases, inter alia, sepsis, lupus, irritable bowel disease. Yet further disclosed are methods for treating renal cell carcinoma and melanoma. Still further disclosed are methods for reducing metastasis of malignant cells and/or preventing the proliferation of carcinoma cells via spreading due to vascular leakage. 2. The method according to claim 1 , wherein the cancer is renal cell carcinoma or malignant melanoma.3. The method according to wherein the cancer is medulloblastoma claim 1 , ependymoma claim 1 , ogliodendroglioma claim 1 , pilocytic asrocytoma claim 1 , diffuse astrocytoma claim 1 , anaplasic astrocytoma claim 1 , or glioblastoma.5. The method according to claim 4 , wherein the cancer is renal cell carcinoma or malignant melanoma.6. The method according to claim 4 , wherein the cancer treatment comprises administering to the subject an effective amount of IL-2.8. The method according to claim 7 , wherein the pathogen is chosen from bacteria claim 7 , viruses claim 7 , yeasts claim 7 , fungi claim 7 , or protozoa.9. The method according to claim 7 , further comprising administering to the subject an effective amount of an antibacterial agent claim 7 , an antiviral agent claim 7 , a fungicide claim 7 , or combination thereof.10. The method according to claim 7 , wherein Ris chosen from methyl claim 7 , ethyl claim 7 , n-propyl claim 7 , iso-propyl claim 7 , n-butyl claim 7 , iso-butyl claim 7 , sec-butyl claim 7 , and tert-butyl; and Ris hydrogen.11. The method according to claim 7 , wherein Ris a heteroaryl unit chosen from 1 claim 7 ,2 claim 7 ,3 claim 7 ,4-tetrazol-1-yl claim 7 , 1 claim 7 ,2 claim 7 ,3 claim 7 ,4-tetrazol-5-yl claim 7 , [1 claim 7 ,2 claim 7 ,3]triazol-4-yl claim 7 , [1 claim 7 ,2 claim 7 ,3]triazol-5-yl claim 7 , [1 claim 7 ,2 claim 7 ,4]triazol-4-yl claim 7 , [1 claim 7 ,2 claim 7 ,4]triazol-5- ...

Подробнее
12-12-2013 дата публикации

PIPERAZINYL AND PIPERIDINYL UREAS AS MODULATORS OF FATTY ACID AMIDE HYDROLASE

Номер: US20130331396A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Certain piperazinyl and piperidinyl urea compounds are useful as FAAH inhibitors. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity. Thus, the compounds may be administered to treat, e.g., anxiety, pain, inflammation, sleep disorders, eating disorders, or movement disorders (such as multiple sclerosis). 126.-. (canceled)28. A method according to claim 27 , wherein said compound is selected from the group consisting of:4-naphthalen-2-ylmethyl-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-quinolin-2-ylmethyl-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-benzo[b]thiophen-2-ylmethyl-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(3,4-dibromo-benzyl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(1-methyl-1H-indol-2-ylmethyl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-quinolin-3-ylmethyl-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(4-iodo-benzyl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(3-benzyloxy-benzyl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(5-bromo-2-hydroxy-3-methoxy-benzyl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(4-bromo-benzyl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(3-phenoxy-benzyl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(3-bromo-4-fluoro-benzyl)piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-indan-5-ylmethyl-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-benzo[b]thiophen-3-ylmethyl-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(4-isopropyl-benzyl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(4-ethyl-benzyl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(5-bromo-2-hydroxy-benzyl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-ylmethyl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(4-methoxy-benzyl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(3-vinyl-benzyl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(2,3-dihydro-benzofuran-5-ylmethyl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide;4-(3-methoxy-benzyl)-piperazine-1- ...

Подробнее
19-12-2013 дата публикации

DEOXYCYTIDINE KINASE BINDING COMPOUNDS

Номер: US20130336883A1

The invention provides compounds that bind to deoxycytidine kinase (dCK) and compositions including pharmaceutically acceptable compositions containing the compounds. The compounds are useful in treating diseases and disorders where dCK activity is implicated such as cancer and immune disorders. The compounds also find use in clinical methodologies including positron emission tomography (PET) imaging. 2. The compound of claim 1 , wherein R1 and R2 are independently H claim 1 , NH2 claim 1 , NHC(O)R15 or NHC(O)OR17; or a salt thereof.3. The compound of claim 2 , wherein each R1 and R2 is NH2; or a salt thereof.4. The compound of claim 2 , wherein each R1 and R2 is NHC(O)R15; or a salt thereof.5. The compound of claim 4 , wherein R15 is CH3; or a salt thereof.6. The compound of claim 4 , wherein R15 is CF3; or a salt thereof.7. The compound of claim 1 , wherein R5 is F claim 1 , Cl claim 1 , Br claim 1 , I claim 1 , CF3 claim 1 , fluoropyridyl or OR10; or a salt thereof.8. The compound of claim 7 , wherein R5 is OR10; or a salt thereof.9. The compound of claim 8 , wherein R10 is C1-C6 alkyl claim 8 , C1-C6 perfluoroalkyl claim 8 , (CH2)mX claim 8 , (CH2)pOR12 or (CH2)rX*; or a salt thereof.10. The compound of claim 9 , wherein R10 is (CH2)rX*; or a salt thereof.11. The compound of claim 10 , wherein X* is 18F; or a salt thereof.12. The compound of claim 1 , wherein the compound binds to a deoxycytidine kinase polypeptide.13. The compound of claim 1 , or a salt thereof claim 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier.14. A method for inhibiting a dexoycytidine kinase (dCK) activity comprising contacting a compound of with the dexoycytidine kinase.17. The method of claim 16 , whereincontacting the compound with a biological material comprises administering a quantity of the compound to an animal or human; andcorrelating the local concentration of the compound in the animal or human with a local immune response or neoplastic tissue in the animal or human.18. The ...

Подробнее
19-12-2013 дата публикации

Sulfonamide Derivatives

Номер: US20130338111A1
Принадлежит:

The present invention relates to compounds of the formula 2. A compound of formula (I) claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt claim 1 , solvate or tautomer thereof claim 1 , as claimed in claim 1 , wherein Z is not isoxazolyl.3. A compound of formula (I) claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt claim 1 , solvate or tautomer thereof claim 1 , as claimed in claim 1 , wherein Z is selected from the group consisting of 2-thiazolyl claim 1 , 4-thiazolyl claim 1 , 1-thia-3 claim 1 ,4-diazolyl claim 1 , 1-thia-2 claim 1 ,4-diazolyl claim 1 , pyridinyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , and pyrimidinyl.4. A compound of formula (I) claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt claim 1 , solvate or tautomer thereof claim 1 , as claimed in claim 1 , wherein Yis CR claim 1 , and Y claim 1 , Yand Yare each CH; or Yand Yare CRand Yand Yare CH.5. A compound of formula (I) claim 4 , or a pharmaceutically acceptable salt claim 4 , solvate or tautomer thereof claim 4 , as claimed in claim 4 , wherein each Ris independently selected from halo; cyano; (C-C)alkyl; halo(C-C)alkyl; (C-C)alkoxy; and —C(O)NH.6. A compound of formula (I) claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt claim 1 , solvate or tautomer thereof claim 1 , as claimed in claim 1 , wherein B is phenyl.7. A compound of formula (I) claim 6 , or a pharmaceutically acceptable salt claim 6 , solvate or tautomer thereof claim 6 , as claimed in claim 6 , wherein B is unsubstituted claim 6 , or is substituted on a ring carbon with one or two substituents independently selected from the group consisting of halo; halo(C-C)alkyl; or halo(C-C)alkoxy.8. A compound of formula (I) claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt claim 1 , solvate or tautomer thereof claim 1 , as claimed in claim 1 , wherein C at the atom where it attaches to X claim 1 , or directly to ring B if X is absent claim 1 , is not further substituted except that such an atom may be substituted by hydrogen if chemically ...

Подробнее
26-12-2013 дата публикации

1-[M-CARBOXAMIDO(HETERO)ARYL-METHYL]-PIPERIDINE-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVES

Номер: US20130345199A1
Принадлежит: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.

The present invention relates to 1-[m-Carboxamido(hetero)aryl-methyl]-piperidine-4-carboxamide derivatives of formula (I) 2. The compound according to ; wherein Arrepresents a phenylene group claim 1 , wherein the —CHR— group and the —NH—CO—X—Rgroup are attached in meta arrangement to ring carbon atoms of Ar; wherein said phenylene is unsubstituted or mono-substituted claim 1 , wherein the substituent is (C)alkyl claim 1 , (C)alkoxy claim 1 , halogen claim 1 , (C)fluoroalkyl claim 1 , or (C)fluoroalkoxy;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.5. The compound according to ; whereinX represents a direct bond or methylene;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.6. The compound according to ; wherein{'sup': '1', 'claim-text': [{'sub': 1-6', '1-4, '(C)alkyl which is optionally mono-substituted with (C)alkoxy or hydroxy;'}, {'sub': '2-3', '(C)fluoroalkyl;'}, {'sub': 3-8', '3-8', '3-8', '1-4, '(C)cycloalkyl; wherein the (C)cycloalkyl group optionally comprises a ring oxygen atom; wherein the (C)cycloalkyl is unsubstituted, or mono- or di-substituted wherein the substituents are independently (C)alkyl, fluoro, hydroxy-methyl, or hydroxy;'}, 'a 1,2,3,4-tetrahydronaphthalenyl or an indanyl group, which groups are attached to the rest of the molecule through a carbon atom that is part of the non-aromatic ring;, 'Rrepresents'}{'sup': '2', 'and Rrepresents hydrogen, methyl, or ethyl; or'}{'sup': 1', '2, 'Rand Rtogether with the nitrogen atom to which they are attached to represent an azetidine, pyrrolidine, piperidine, morpholine, or azepane ring, wherein said rings are independently unsubstituted, or mono- or di-substituted, wherein the substituents are independently fluorine or methyl;'}or a pharmaceutically acceptable salt thereof.7. The compound according to ; wherein{'sup': '4', 'Rrepresents hydrogen or methyl;'}or a pharmaceutically acceptable salt thereof.8. The compound according to ; wherein{'sup': '5', 'Rrepresents hydrogen, methyl, or fluorine;'}or a ...

Подробнее
26-12-2013 дата публикации

COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS LXR MODULATORS

Номер: US20130345220A1
Принадлежит: IRM LLC

The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of liver X receptors (LXRs). 3. The compound of in which{'sub': 1', '3, 'Ris selected from fluoro, chloro, methyl and —C(O)OCH; and'}{'sub': 2', '2', '3, 'Ris selected from phenyl, cyclohexyl, cyclopentyl, pyrrolyl, pyrazolyl, naphthyl, benzo[1,3]-dioxolyl, thienyl, furanyl and pyridinyl; wherein any aryl, heteroaryl or cycloalkyl of Ris optionally substituted with 1 to 4 radicals independently selected from fluoro, chloro, bromo, hydroxy, methyl, ethyl, propyl, t-butyl, amino, dimethyl-amino, methoxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy and —OC(O)CH.'}4. The compound of in which Ris selected from phenyl claim 3 , benzol[1 claim 3 ,3]-dioxolyl claim 3 , pyridinyl claim 3 , 2 claim 3 ,2-difluoro-benzol[1 claim 3 ,3]dioxol-5-yl and benzooxazolyl; wherein any aryl or heteroaryl of Ris substituted with 1 to 5 radicals independently selected from fluoro claim 3 , chloro claim 3 , bromo claim 3 , methoxy claim 3 , hydroxyl claim 3 , difluoromethoxy claim 3 , —OCHC(O)NH claim 3 , —OCHC(O)OCH claim 3 , —OCHC(O)NHCH claim 3 , —OCHC(O)N(CH) claim 3 , —R claim 3 , —OR claim 3 , —OCHR claim 3 , —OCHC(O)R claim 3 , —OCHC(O)NHR claim 3 , —OCHC(O)N(CH)R claim 3 , —OCHC(O)NHCHR claim 3 , —OCHCN claim 3 , —OCHCH claim 3 , —OCHCH claim 3 , —O(CH)OH claim 3 , —OCHC(O)NH(CH)C(O)OCH claim 3 , —OCHC(O)NH(CH)CHF claim 3 , —OCHC(O)NHCHCHF claim 3 , —OCHC(O)NH(CH)C(O)OH claim 3 , —OCHC(O)NHCH(CHR)C(O)OCH claim 3 , —OCHC(O)NHC(O)(CH)C(O)OCH claim 3 , —OCHC(O)NH(CH)NHC(O)CH claim 3 , —OCHC(O)NHCHC(O)CH claim 3 , —OCHC(O)NH(CH)C(O)OCH claim 3 , —OCHC(O)NHCHC(O)OCH claim 3 , —OCHC(O)NHCH[C(O)OCH] claim 3 , —S(O)CH claim 3 , —OCHC(O)NHCHCF claim 3 , —OCHC(O)NHCHC(O)(CH)C(O)OCH claim 3 , —OCHC(O)N(CH)CHC(O)OCH claim 3 , —OCHC(O)NH(CH)OCH claim 3 , —OCHC(O)NH(CH)OCH(CH) claim 3 , —OCHC(O)NH(CH)SCH claim 3 , ...

Подробнее
02-01-2014 дата публикации

2-AMINOTHIAZOLE DERIVATIVES AND METHODS OF PREPARING AND USING THE SAME

Номер: US20140004155A1
Принадлежит:

2-aminothiazole derivatives represented by formula (I), where Rand Rrepresent cycloalkyls, respectively; or Rrepresents a substituted aromatic group, and Rrepresents H, a C-Calkyl, —CHPh (benzyl), or a methyl ether including a C-Calkyl. Ris a substituent including an amino group. X represents a carbonyl or a methylene and n is an integer from 0 to 5. 2. The compound of claim 1 , wherein the cycloalkyl is a cyclic hydrocarbon comprising between 3 and 7 rings.5. The compound of claim 1 , wherein X represents the methylene claim 1 , Ris a pyridine claim 1 , 3-indole claim 1 , or 4-imidazole; and n=0.6. A method for preparing the compound of claim 1 , the method comprising:a) substituting hydroxyl radicals of diethanolamine by a halogen to yield bis (2-dichloroethyl) amine hydrochloride;b) allowing bis(2-dichloroethyl) amine hydrochloride and a substituted aromatic amine to react in the presence of microwave or in general reaction conditions to yield a substituted aromatic piperazine (an intermediate (1));c) heating a substituted methyl aromatic ketone and a substituted thiourea in the presence of iodine molecules to perform reaction to yield a 2-aminothiazole derivative (an intermediate (2));d) substituting the 2-aminothiazole derivative (the intermediate (2)) by a halogenated acyl halide to yield a ω-halogenated amide derivative (an intermediate (3)); ande) allowing the intermediate (1) to react with the intermediate (3) to yield the 2-aminothiazole derivative comprising a heterocycle; or allowing the intermediate (3) to react with a benzylamine to yield a product, and allowing the product to react with a corresponding halohydrocarbon to yield the 2-aminothiazole derivative comprising a general amino; or performing a condensation reaction between the intermediate (2) and a substituted aldehyde compound catalyzed by an alkali to yield the 2-aminothiazole derivative comprising methylene.7. A method for treatment of Alzheimer's disease and a neurodegenerative disease ...

Подробнее
02-01-2014 дата публикации

COMPOUNDS AND METHODS OF USE

Номер: US20140005190A1
Принадлежит:

In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I 125-. (canceled)29. The compound or pharmaceutically acceptable salt of claim 28 , wherein Xis —CH— or —O—.31. The compound or pharmaceutically acceptable salt of claim 30 , wherein Xis —CH— or —O—.32. The compound or pharmaceutically acceptable salt of claim 26 , wherein L is absent or is an optionally substituted group selected from the group consisting of Carylene-Cheteroalkylene claim 26 , Cheteroarylene-Cheteroalkylene claim 26 , Cheteroalkylene claim 26 , Cheteroalkenylene claim 26 , Calkylene claim 26 , Calkenylene claim 26 , Calkynylene claim 26 , and —O—; and{'sub': 5-6', '3-7', '3-7', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '1-6', '2-6', '2-6', '1-6', '1-6', '1-6', '2-6', '2-6', '3-7', '3-7', '2', '1-4', '1-6', '1-6', '2-6', '2-6', '3-7', '3-7', '2', '1-4', '1-6', '2-6', '2-6', '1-6', '1-6', '1-6', '2-6', '2-6', '3-7', '3-7', '1-6', '1-6', '2-6', '2-6', '3-7', '3-7', '2', '1-4, 'sup': 6', 'p', 'q', 'p', 'p', 'p', 'p', 'q', 'p', 'p', 'q', 'r', 'p', 'p', 'q', 'p', 'q', 'p', 'r', 'r', 'p', 'q', 'r', 's', '1', 'p', 'q', '1', 'p', '1', 'p', '1', 'p', 'q', '1', 'p', 'r', '1', 'r', '1', 's', '1', 'p', 'q', '1', 'p', 'q', 'r', '6', 'p', 'q', 'p', 'r', 's', 's', 's', 's', '7', 't', 'u', 't', 't', 't', 'u', 't', 'v', 'v', '2', 't', 'u', '2', 't', 'u', '2', 'v', '2', 't', 'u', 'v', '7', 't', 'u', 't', 'v, 'E is a ring selected from the group consisting of phenyl, Cheteroaryl, Cheterocycloalkyl, and Ccycloalkyl, and wherein optionally fused to E is a 5- to 7-membered heterocyclic ring, a benzene ring, or a 5- to 6-membered heteroaromatic ring, and wherein E and said ring optionally fused to E are substituted with 0 to 5 Rsubstituents selected from the group consisting of fluoro, chloro, bromo, —NRR, —SR, —OR, —C(O)OR, —C(O)NRR, —C(O)R, —NRC(O)R, —OC(O)R, —NRC(O)NRR, —OC(O)NRR, —NRC(O)OR, —S(O)R, —S(O)NRR, —R, —R, —NO, —N, —CN, —Z—NRR, —Z—SR, —Z—OR, —Z—OC(O)NRR, —Z—NRC(O)OR, —Z—S(O)R, —Z—R, and —Z—S(O)NRR; ...

Подробнее
02-01-2014 дата публикации

Fungicide hydroximoyl-tetrazole derivatives

Номер: US20140005230A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to hydroximoyl-tetrazole derivatives of formula (I), their process of preparation, their use as fungicide active agents, particularly in the form of fungicide compositions and methods for the control of phytopathogenic fungi, notably of plants, using these compounds or compositions. wherein A represents a tetrazoyl group, Het represents a pyridyl group or a thiazolyl group and X represents various substituents.

Подробнее
02-01-2014 дата публикации

NITROGEN-CONTAINING CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUND

Номер: US20140005382A1
Принадлежит: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

There are provided compounds represented by the following general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts of thereof, which have a superior monoacylglycerol acyltransferase 2 inhibitory action: 3. The compound of the general formula (I) above or pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1 , wherein Ris the formula (II).4. The compound of the general formula (I) above or pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1 , wherein{'sup': 'B', 'Ris the formula (II),'}{'sup': 11', '12', '11', '12', '11', '12, 'sub': 1-4', '3-6, 'V is the formula —CRR—, wherein Rand R, which may be the same or different, each represent a hydrogen atom or a Calkyl group, or Rand R, taken together with the adjacent carbon atom, may form Ccycloalkane,'}m is 1, andn is 0.5. The compound of the general formula (I) above or pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 3 , wherein{'sup': 11', '12', '11', '12, 'sub': '1-4', 'V is the formula —CRR—, wherein Rand R, which may be the same or different, each represent a hydrogen atom or a Calkyl group,'}m is 1, andn is 0.6. The compound of the general formula (I) above or pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 3 , whereinV is the formula —CO—NH—,W is a single bond,m is 1, andn is 0.7. The compound of the general formula (I) above or pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 3 , whereinV is the formula —CO—NH—,W is a single bond,m is 0, andn is 0.8. The compound of the general formula (I) above or pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1 , wherein Ring A is an aryl group which may be substituted by 1 to 3 substituents claim 1 , which may be the same or different claim 1 , selected from the group consisting of (i) to (vii) below:(i) a halogen atom,(ii) a hydroxy group,{'sub': '1-8', '(iii) a Calkyl group which may be substituted by 1 to 3 substituents, which may be the same or different, selected from the group consisting ofa hydroxy group ...

Подробнее
16-01-2014 дата публикации

PHARMACEUTICALLY ACTIVE COMPOUNDS AS AXL INHIBITORS

Номер: US20140018365A1
Принадлежит:

The present invention relates to 1-nitrogen-heterocyclic-2-carboxamides and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the treatment and/or prevention of Axl receptor tyrosine kinase subfamily induced disorders, including cancer and primary tumor metastases, and pharmaceutical compositions containing at least one of said 1-nitrogen-heterocyclic-2-carboxamide derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. 3. The compounds according to claim 1 , wherein R claim 1 , R claim 1 , Rand Rare selected from hydrogen or Calkyl claim 1 , particularly from hydrogen.63. The compounds according to to claims 1 , wherein Ris a hydrogen atom.7. The compound according to claim 1 , wherein the compound is selected from the group of compounds comprisingN-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-1,5-dimethyl-pyrazole-3-carboxamideN-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]thiazole-4-carboxamide4-bromo-N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-1-methyl-pyrazole-3-carboxamideN-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-1-methyl-pyrazole-3-carboxamide1-tert-butyl-N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-5-methyl-pyrazole-3-carboxamideN-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]thiazole-2-carboxamideN-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-2-methyl-thiazole-4-carboxamideN-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-1-methyl-indazole-3-carboxamideN-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-5-methyl-isoxazole-3-carboxamideN-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-2-phenyl-thiazole-4-carboxamideN-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-1-methyl-imidazole-2-carboxamideN-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-1-methyl-imidazole-4-carboxamideN-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-1-propyl-pyrazole-3-carboxamideN-[4-[(6,7- ...

Подробнее
16-01-2014 дата публикации

CYTOCHROME P450 INHIBITORS AND USES THEREOF

Номер: US20140018401A1
Принадлежит: Angion Biomedica Corp

The present invention provides compounds having the general structural formula (I) 185-. (canceled)87. The method of wherein X is imidazolyl claim 86 , triazolyl claim 86 , 3-pyridinyl or 4-pyridinyl.88. The method of wherein Gis hydrogen claim 86 , di(Calkyl)amino or saturated heterocycle.89. The method of wherein Rand Rare independently Calkyl.90. The method of wherein Qis —COOH or —COOR.92. The method of claim 91 , selected from the group consisting of: 3-(((6-(-2-(Dimethylamino)-1-(1H-imidazol-1-yl)butyl)benzo[d]thiazol-2-yl)amino)methyl)benzoic acid; 3-((6-(-2-(Dimethylamino)-1-(1H-imidazol-1-yl)butyl)benzo[d]thiazol-2-yl)amino)-2 claim 91 ,2-dimethylpropanoic acid; 3-((6-(-2-(Dimethylamino)-1-(1H-imidazol-1-yl)butyl)benzo[d]thiazol-2-yl)amino)benzoic acid; 4-(((6-(-2-(Dimethylamino)-1-(1H-imidazol-1-yl)butyl)benzo[d]thiazol-2-yl)amino)methyl)benzoic acid; 4-((6-(-2-(Dimethylamino)-1-(1H-imidazol-1-yl)butyl)benzo[d]thiazol-2-yl)amino)benzoic acid; Isopropyl 3-(((6-(-2-(dimethylamino)-1-(1H-imidazol-1-yl)butyl)benzo[d]thiazol-2-yl)amino)methyl)benzoate; Isopropyl 4-(((6-(-2-(dimethylamino)-1-(1H-imidazol-1-yl)butyl)benzo[d]thiazol-2-yl)amino)methyl)benzoate; Ethyl 3-(((6-(2-(dimethylamino)-1-(1H-imidazol-1-yl)butyl)benzo[d]thiazol-2-yl)amino)methyl)benzoate; Methyl 3-(((6-(-2-(dimethylamino)-1-(1H-imidazol-1-yl)butyl)benzo[d]thiazol-2-yl)amino)methyl)benzoate; Isopropyl 3-((6-(2-(dimethylamino)-1-(1H-imidazol-1-yl)butyl)benzo[d]thiazol-2-yl)amino)-2 claim 91 ,2-dimethylpropanoate; Methyl 3-((6-(-2-(dimethylamino)-1-(1H-imidazol-1-yl)butyl)benzo[d]thiazol-2-yl)amino)benzoate; Methyl 4-(((6-(-2-(dimethylamino)-1-(1H-imidazol-1-yl)butyl)benzo[d]thiazol-2-yl)amino)methyl)benzoate; and Methyl 4-((6-(-2-(dimethylamino)-1-(1H-imidazol-1-yl)butyl)benzo[d]thiazol-2-yl)amino)benzoate.94. The method of claim 93 , selected from the group consisting of: 1-((6-(-2-(Dimethylamino)-1-(1H-imidazol-1-yl)butyl)benzo[d]thiazol-2-yl)carbamoyl)cyclobutanecarboxylic acid; 1-((6-(-2-( ...

Подробнее
23-01-2014 дата публикации

COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING PHOSPHATE TRANSPORT

Номер: US20140023611A1
Принадлежит:

Compounds having activity as phosphate transport inhibitors, more specifically, inhibitors of intestinal apical membrane Na/phosphate co-transport, are disclosed. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed. 1. A compound having (i) a tPSA of at least about 174 Åor (ii) a tPSA of at least about 174 Åand a molecular weight of at least about 736 Daltons; wherein the compound is substantially active in the gastrointestinal tract as an inhibitor of Na/phosphate co-transport upon administration to a patient in need thereof , wherein the compound is substantially non-systemically bioavailable , and wherein the compound has an NaPi2b inhibitory concentration ICless than about 10 uM.2. A compound having (i) a tPSA of at least about 190 Åor (ii) a tPSA of at least about 190 Åand a molecular weight of at least about 736 Daltons , wherein the compound is substantially active in the gastrointestinal tract and is not a competitive inhibitor with respect to phosphate of Na/phosphate co-transport upon administration to a patient in need thereof , wherein the compound is substantially non-systemically bioavailable.3. A compound having (i) a tPSA of at least about 162 Åor (ii) a tPSA of at least about 162 Åand a molecular weight of at least about 641 Daltons , wherein the compound is substantially active in the gastrointestinal tract and is not a competitive inhibitor with respect to phosphate of Na/phosphate co-transport upon administration to a patient in need thereof , wherein the compound is substantially non-systemically bioavailable , wherein greater than about 50% of the compound is recoverable from the feces over a 72 hour period following administration to a patient in need thereof.4. A compound having (i) a tPSA of at least about 196 Åor (ii) a tPSA of at least about 196 Åand a molecular weight of at least about 736 Daltons; wherein the compound is substantially active ...

Подробнее
23-01-2014 дата публикации

[1,3,4] OXADIAZOLE DERIVATIVE AND APPLICATION THEREOF

Номер: US20140024656A1

The present invention belongs to the medicinal chemistry field, and specifically discloses a [1,3,4]oxadiazole derivative with the structure of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound can be used to prepare a medicine for preventing or treating a disease of the central nervous system. 2. The compound according to claim 1 , wherein R1 claim 1 , R2 claim 1 , R3 and R4 are each independently H claim 1 , halogen claim 1 , Calkoxy claim 1 , Calkyl or fluorinated Calkyl.3. The compound according to claim 2 , wherein R1 is H or halogen; R2 claim 2 , R3 or R4 are each independently H claim 2 , methoxy claim 2 , Cl claim 2 , F or trifluoromethyl.4. The compound according to or the pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Q is O or S.5. The compound according to or the pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Y is S.6. The compound according to or the pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein n is 1.7. The compound according to or the pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein X is S.8. The compound according to or the pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein when Aris the group of formula (II) claim 1 , then Q is O or S; Y is S; Z is N or CH; n is 1; L is CH or N; R1 and R2 are each independently H claim 1 , methoxy claim 1 , Cl claim 1 , F or trifluoromethyl.9. The compound according to or the pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein when Aris the group of formula (III) claim 1 , then Q is O or S; Y is S; Z is N or CH; n is 1; R1 and R3 are each independently H or F.10. The compound according to or the pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein when Aris the group of formula (IV) claim 1 , then Q is O or S; Y is S; Z is N or CH; n is 1; R1 and R4 are each independently H or F.11. The compound according to or the pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein when Q is O claim 1 , Z is CH; when Q is S ...

Подробнее
23-01-2014 дата публикации

COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITING CYTOCHROME P450

Номер: US20140024671A1
Принадлежит:

Methods of inhibiting cytochrome P450 enzymes are provided that can be used for improving the treatment of diseases by preventing degradation of drugs or other molecules by cytochrome P450. Pharmaceutical compositions are provided that can act as boosters to improve the pharmacokinetics, enhance the bioavailability, and enhance the therapeutic effect of drugs that undergo in vivo degradation by cytochrome P450 enzymes. 125-. (canceled)28. The compound according to wherein X is selected from the group consisting of alkyl claim 27 , alkenyl claim 27 , alkynyl claim 27 , alkoxyalkyl claim 27 , cycloalkyl claim 27 , cycloalkylalkyl claim 27 , heterocycloalkyl claim 27 , heteroaryl claim 27 , heterocycloalkylalkyl claim 27 , aryl claim 27 , aralkyl claim 27 , and heteroaralkyl; wherein X optionally is substituted with one or more substituents selected from the group consisting of C-Calkenyl claim 27 , C-Calkynyl claim 27 , C-Ccycloalkyl claim 27 , C-Ccycloalkenyl claim 27 , heterocyclo; halo claim 27 , OR claim 27 , ROH claim 27 , R-halo claim 27 , NO claim 27 , CN claim 27 , COR claim 27 , CON(R) claim 27 , C(S)R claim 27 , C(S)N(R) claim 27 , SON(R) claim 27 , SR claim 27 , SOR claim 27 , N(R) claim 27 , N(R)COR claim 27 , NRS(O)R claim 27 , NRC[═N(R)]N(R) claim 27 , N(R)N(R)COR claim 27 , NRPON(R) claim 27 , NRPOOR claim 27 , oxo claim 27 , ═N—OR claim 27 , ═N—N(R) claim 27 , ═NR claim 27 , ═NNRC(O)N(R) claim 27 , ═NNRCOR claim 27 , ═NNRS(O)N(R) claim 27 , and ═NNRS(O)(R).29. The compound according to or wherein X is selected from the group consisting of alkyl claim 27 , cycloalkyl claim 27 , aryl claim 27 , aralkyl claim 27 , heteroaryl claim 27 , and heteroaralkyl.30. The compound according to wherein X optionally is substituted with one or more substituents selected from the group consisting of halo claim 27 , OR claim 27 , ROH claim 27 , R-halo claim 27 , CN claim 27 , COR claim 27 , CON(R) claim 27 , SON(R) claim 27 , SR claim 27 , SOR claim 27 , N(R) claim 27 , ...

Подробнее