ПРОИЗВОДНЫЕ R(-)-3-ХИНУКЛИДИНОЛА В ВИДЕ СМЕСИ ИХ ДИАСТЕРЕОМЕРОВ ИЛИ ИНДИВИДУАЛЬНЫХ ДИАСТЕРИОМЕРОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ

Использование: в фармакологии, в частности в качестве физиологически активных веществ. Сущность изобретения: продукт - производные R(-)-3-хинуклидинола ф-лы I (см. чертеж), где R - не- или разветвленный низший алкил, C3-C7 -цикло- C1-C2 -алкил; R1 - водород или не- или разветвленный низший алкил или ацил ф-лы: R2-C(O)-, где R2 - водород или не- или разветвленный низший алкил; А - C5-C7 - циклоалкил, фенил, тиенил, пиридил; Х - анион не- или органической кислоты; Y и Z - оба - кислород, или один из них кислород или сера; m и m′ = 0 или 1; n = 1-3; р = p′ = 1, или р и p′ различный равны 0 или 1, причем А и группа 3-хинуклидинового эфира находятся в геминальном положении. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Способ получения солей хинина или цинхонина с 3-ацетил-амино-4-оксифениларсиновой кислотой

Chinuclidinderivate

Verfahren zur Herstellung von optisch aktivem 3-Chinuclidinol

Spirocyclische Verbindungen mit zwei Heteroatome enthaltenden fünfgliedrigen Ringen.

CHINUCLIDINDERIVATE.

GAMMA-EMITTING RECEPTOR-BINDING QUINUCLIDINYL BENZILATES METHODS OF PREPARATION THEREOF AND IMAGING AND ASSAY METHODS UTILIZING SAME

SPIRO CHINUCLIDIN-DERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG

1,4-ETHANO-2,3-DIHYDROQUINOLINE DERIVATIVES

... 1382785 1,4-Ethano-2,3-dihydroquinoline derivatives RHONE-POULENC SA 31 July 1973 [1 Aug 1972 28 Dec 1972] 36418/73 Heading C2C The invention comprises compounds of the formula wherein R is H or CH 3 , and acid addition salts thereof. The compound wherein R is H may be obtained by known methods from an acid of the formula or a derivative thereof such as the amide or an acid halide or a C 1 to C 4 alkyl ester thereof. The compound wherein R is CH 3 may be obtained by reducing a compound of the formula by known methods. Examples are given for the production of the compounds. The compounds of Formula I have analgesic properties and may be administered orally, parenterally or rectally in conventional forms. They may also be administered in the form of their acid-addition salts with inorganic or organic acids. 4 - Carbamoyl - 1,4 - ethano - 2,3 - dihydroquinoline is obtained by reacting 4-chloroformyl- 1,4 - ethano - 2,3 - dihydroquinoline hydrochloride with NH 3 . 4 - Chloroformyl - 1,4 - ethano ...

THERAPEUTIC AGENTS

Polymorpds of a crystalline azabicyclo (2,2,2) octan-3-amine citrate and their pharmaceutical compositions

Dibenzyl amine derivatives as CEPT inhibitors

Use of derived from the acid aza-2 bicyclooctane [2.2.2] carboxylic-3 for obtaining from drugs intended for the treatment from the consecutive diseases to deterioration from the vascular wall like to the disorders from the microcirculation.

Piperidine acetic acid derivatives and their use in the treatment of thrombotic disorders

Quinuclidine derivatives.

The present invention relates to novel quinuclidine derivatives, pharmaceutical compositions comprising such compounds and the use of such compounds in the treatment and prevention of inflammatory and central disoders. The pharmaceutically active compounds of this invention are substance p receptor antagonists. This invention also relates to novel intermediates used in the synthesis of such substance p antagonists.

QUINUCLIDINE DERIVATIVES

New derivatives of triazole their method of preparation and the pharmaceutical compositions containing them

New peptide derivatives, their method of preparation and the compositions pharmaceutical which contain them.

Quinuclidine derivatives.

Quaternary ammonium compounds

NPY antagonists, preparation and use

QUINUCLIDINE DERIVATIVES

3-SUBSTITUTIERTE-2 (ARYL ALKYL) - 1-AZABICYCLOALKAN AND METHODS TO THEIR USE

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF 2-METHYLSPIRO (1.3 - OXATHIOLAN 5,3') CHINUCLIDIN

HETERO-CYCLIC CONNECTIONS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW PHOSPHORUS DERIVATIVES OF ALKALOIDS

FLUORALKOXYBENZYLAMINODERIVATE NITROGENOUS HETEROCYCLEN

SPIROCYCLI CONNECTIONS WITH TWO HETEROATOME ABSTENTION FUENFGLIEDRIGEN RINGS.

SALTS OF 3-HYDROXY-CHINUCLIDIN-ESTERN PHENOXYCARBOXYLSAEURE, PROCEDURES FOR YOUR PRODUCTION AND THESE CONTAINING PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS.

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF N, N-DIMETHYL-10 (1 - AZABICYCLO (2,2,2) OCTYL-3) - 10H-PHENOTHIAZIN-2 SULFONE AMIDE.

DIBENZOFURANDERIVATE, PROCEDURE FOR YOUR PRODUCTION AND YOUR USE FOR THE FIGHT AGAINST MUSHROOMS.

PROCEDURE FOR the PRODUCTION 2-METHYLSPIRO (1.3 - OXATHIOLAN 5,3') CHINUCLIDIN

AZABICYCLI ETHERS.

FORMULATION FOR TREATMENT AND/OR PREVENTION OF DEMENTIA

BRIDGED AND NON--BRIDGED HETERO-CYCLIC SPIROVERBINDUNGEN

THYROTROPIN-RELEASING HORMONE ANALOGS

Fluoroalkoxybenzylamino derivatives of nitrogen containing heterocycles

AZABICYCLOOCTAN-3-ONE DERIVATIVES AND USE THEREOF

Compounds of Formula (I) processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising them. The use of compounds of formula (I) for hyperproliferative diseases, e.g. cancer as well as autoimmune diseases and heart diseases.

3-QUINUCLIDINYL HETEROATOM BRIDGED BIARYL DERIVATIVES

Compounds of formula (I) or (II) , or pharmaceutically acceptable salts, esters, amides, or prodrugs thereof, wherein: A and G are each independently N or N+-O-; m and n are each independently 0, 1, or 2; X1 and X3 are each independently O, S, and -N(R1)-; X2 is O, S, -N(R1)-, -N(Ar2)-, and -N(R2)C(O)- ; Ar1 is a six-membered aromatic ring; Ar2 is cyclohexyl or a mono- or bicyclic aromatic ring, and R13 is hydrogen, alkyl, or halogen, as defined herein. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions having compounds of formulas (I) and (II) and methods for using such compounds and compositions.

QUINUCLIDINE DERIVATIVES

PEPTIDE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME

... "NOUVEAUX DERIVES PEPTIDIQUES, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT" ADIR ET COMPAGNIE 1 rue Carle Hébert F-92415 COURBEVOIE CEDEX L'invention concerne les dérivés de formule générale (I) : (I) dans laquelle : A représente avec les atomes de carbone et d'azote avec lesquels il est lié un groupement cycloamidique, B représente avec les atomes de carbone et d'azote avec lesquels il est lié une structure polycyclique saturée, R représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyl inférieur, un groupement imidazolyl-4 méthyle substitué ou non, leurs diastéréoisomères, énantiomères et épimères ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable Médicaments.

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW OF HETERO-CYCLIC CONNECTIONS.

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW OF HETERO-CYCLIC CONNECTIONS.

XANTHOGENATVERBINDUNGEN, PROCEDURE FOR YOUR PRODUCTION AS WELL AS THESE CONNECTIONS CONTAINING DRUGS.

OF N-ARILDIAZASPIRATsIKLIChESKIE COMPOUNDS AND METHODS FOR THEIR PRODUCTION AND USE

СОЛЕВЫЕ ФОРМЫ (S)-ХИНУКЛИДИН-3-ИЛ-(2-(2-(4-ФТОРФЕНИЛ)ТИАЗОЛ-4-ИЛ)ПРОПАН-2-ИЛ)КАРБАМАТА

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме (S)-хинуклидин-3-ил-(2-(2-(4-фторфенил)тиазол-4-ил)пропан-2-ил)карбамат-малата, применяемой в качестве ингибитора глюкозилцерамидной синтазы (GCS) и для лечения метаболических заболеваний, таких как лизосомные болезни накопления, как отдельно, так и в комбинации с ферментозаместительной терапией, а также для лечения рака.

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕПАТИТА С

Описание раскрывает соединения формулы I, включая их соли, так же как композиции и способы применения соединений. Соединения обладают активностью против вирусного гепатита С (HCV) и могут быть полезными для лечения пациентов, инфицированных HCV.

NEW DERIVATIVES OF CARBAZOLE, AS INHIBITORS HSP90, COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR APPLICATION

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ХИНУКЛИДИЛОВЫХ ЭФИРОВ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ХИНУКЛИДИЛОВЫХ ЭФИРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИМЕЮЩАЯ АНТИМУСКАРИНОВОЕ ДЕЙСТВИЕ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКИХ ОБСТРУКТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ ИЛИ АСТМЫ

Производные 3-хинуклидиловых эфиров общей формулы (I): в которой Х представляет фенильную группу и Y представляет группу формулы (Va): в которой А и В независимо представляют 0, 1 или 2, Z равно 0, 1 или 2, R1 и R2 независимо представляют водород или (С1-С4)алкильную группу, и R3 представляет (С1-С4)алкильную группу или фенильную группу, или их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, обладающие антагонистической активностью по отношению к мускариновым рецепторам и пригодные для лечения хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей или астмы.

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕПАТИТА С

Описание раскрывает соединения формулы I, включая их соли, так же как композиции и способы применения соединений. Соединения обладают активностью против вирусного гепатита С (HCV) и могут быть полезными для лечения пациентов, инфицированных HCV.

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДОПИРАЗОЛОВ ИЛИ ИХ СОЛИ С ОРГАНИЧЕСКИМИ ИЛИ НЕОРГАНИЧЕСКИМИ КИСЛОТАМИ, ЛИБО С ОРГАНИЧЕСКИМИ ИЛИ НЕОРГАНИЧЕСКИМИ ОСНОВАНИЯМИ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным 3-амидопиразола, обладающим биологической активностью. Оно касается также их использования в фармацевтических композициях.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ СХОЖЕСТЬ С РЕЦЕПТОРАМИ КАНАБИНОИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола. Оно касается также способа их получения, фармацевтических композиций на их основе и промежуточных соединений для их синтеза.

АНТАГОНИСТЫ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ АЦЕТИЛХОЛИНА

В данном изобретении представлены антагонисты мускариновых рецепторов ацетилхолина и способы их применения.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛИФЕНАЦИНА

Способ получения (1S)-(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил-3,4-дигидро-1-фенил-2(1Н)-изохинолинкарбоксилата (солифенацина) или его фармацевтически приемлемых солей с высокой степенью оптической чистоты, при котором неочищенное основание солифенацина переводят в гидротартрат, который затем, необязательно, переводят в другую фармацевтически приемлемую соль или в основание солифенацина. Кристаллическая соль гидротартрат солифенацина.

ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-АМИНОХИНУКЛИДИНЫ

Предложены замещенные 3-аминохинуклидины общей формулы (l), где R1 означает водород, галоген, C1-C6 алкил, необязательно замещенный 1 - 3 атомами галогена, C1-С6 алкокси, необязательно замещенный томами галогена, C1-C6 алкилтио, C1-C6 алкиламино, ди C1-C6 алкиламино, C1-C6 алкилсульфинил; X означает фенил, гидроксил, C2-C6 алкенил, COOH, COO(C1-C6 алкил), CONR2R3, COR4, где R2 и R3 независимо означают водород, C1-C6алкил или C1-C6 алкокси, a R4 означает n = 0 - 2, в виде рацематов или их фармацевтически пригодные соли, которые являются антагонистами субстанции P.

КАРБАМАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНУКЛИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРАЯ СОДЕРЖИТ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ

В заявке описываются карбаматы формулы (І): или их фармацевтически приемлемые соли, включая четвертичные аммониевые соли формулы (II): , а также способы их получения, фармацевтические композиции, которые содержат эти соединения, и их применение для терапевтического лечения в качестве антагонистов М3 мускариновых рецепторов.

ФТОРАЛКОКСИФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА ИЛИ ХИНУКЛИДИНА, КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ АНТАГОНИСТАМИ ВЕЩЕСТВА Р И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВАНИИ

Изобретение относится к новым фторалкоксибензиламинным производным азотсодержащих гетероциклов, фармацевтическим композициям, содержащим подобные соединения. Фармацевтически активные соединения по изобретению являются антагонистами рецепторов вещества Р. Изобретение относится также к новым промежуточным соединениям, используемым в процессе синтеза таких антагонистов рецепторов Р.

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(1-АЗАБИЦИКЛО[2,2,2] ОКТ-3-ИЛ)-2,3-ДИГИДРОИЗОИНДОЛ-1-ОНА/5,6-ДИГИДРОФУРО[2,3-с]ПИРРОЛ-4-ОНА КАК ЛИГАНДЫ α7 НИКОТИНОВЫХ АЦЕТИЛХОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение охватывает соединения, которые взаимодействуют с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, формулы І: , (I) где D - О; Е - СН2, NH, О или S; n = 1 или R1 определено в описании, их стереоизомеры, энантиомеры, способные к гидролизу in vivo предшественники и фармацевтически приемлемые соли таких соединений, фармацевтические композиции и рецептуры, которые их содержат, способы применения их для лечения болезней или состояний поодиночке или в комбинации с другими терапевтически активными соединениями или веществами, способы и интермедиаты, использованные для их получения, применение их как медикаментов, применение их в производстве медикаментов и применение их для диагностики и аналитических целей.

ПОХІДНІ КАРБАМАТУ ХІНУКЛІДИНУ ТА ЛІКАРСЬКІ КОМПОЗИЦІЇ, ЩО МІСТЯТЬ НАЗВАНІ ПОХІДНІ

Пропонується сполука, що є карбаматом формули (І), де R1 являє собою (а), (b), (с), (d), (е), (f), (g), (h) або (і); R2 означає групу бензилу, фенетилу, фуран-2-ілметилу, фуран-3-ілметилу, тіофен-2-ілметилу або тіофен-3-ілметилу або групу алкілу з прямим або розгалуженим ланцюгом, що містить 3-8 атомів вуглецю, групу алкенілу, що містить від 3 до 8 атомів вуглецю, або групу циклоалкілу з 3-6 атомів вуглецю; р дорівнює 1 або 2, а заміщення в азабіциклічному кільці може бути в 2, 3 або 4 положенні, включаючи всі можливі конфігурації асиметричних атомів вуглецю; або його фармацевтично прийнятна сіль. Фармацевтично прийнятна сіль може мати формулу (II). (І) (а), (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h) або (i) (ІІ) ...

ПОХІДНІ 1-АЛКІЛ-1-АЗОНІАБІЦИКЛО[2.2.2.]ОКТАНКАРБАМАТУ ТА ЇХ ЗАСТОСУВАННЯ ЯК АНТАГОНІСТІВ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Карбамат за основною формулою (I), де: R1, R2 і R3 являють собою H, OH, NO2, SH, CN, F, Cl, Br, I, COOH, CONH2, (C1-C4 )-алкоксикарбоніл, (C1-C4)-алкілсульфаніл, (C1-C4)-алкілсульфініл, (C1-C4)-алкілсульфоніл, (C1-C4 )-алкоксил, факультативно (необов'язково) заміщений одним або кількома F, і (C1-C4 )-алкіл, факультативно (необов'язково) заміщений одним чи кількома F або ОН; R4 являє собою циклоалкіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогексеніл, феніл, гетероарил або систему біциклічного кільця; R5 являє собою циклоалкіл, (C5 -C10)-алкіл, заміщений (C1-C10 )-алкіл, а Х є фізіологічно прийнятним аніоном. Карбамат (І) є селективним антагоністом рецептора М3, на противагу рецептору М2, і може бути використаний для лікування нетримання сечі (зокрема у тих випадках, коли воно викликане надмірною активністю сечового міхура), синдрому подразненої товстої кишки, респіраторних захворювань (зокрема хронічної обструктивної (закупорювальної) легеневої хвороби, хронічних бронхітів, астми, емфіземи ...

МЕТАБОТРОПІЧНІ АНТАГОНІСТИ РЕЦЕПТОРА ГЛУТАМАТУ, СПОСІБ ЇХ ОДЕРЖАННЯ (ВАРІАНТИ), ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ ТА СПОСІБ ЇЇ ОДЕРЖАННЯ

Даний винахід стосується сполук формули (I-A) або , (I-B) де Х являє собою О; R1 являє собою С1-6алкіл; циклоС3-12алкіл або (циклоС3-12алкіл)С1-6 алкіл, де один або більше атомів водню у С1-6алкільній складовій або у циклоС3-12алкільній складовій необов'язково може бути заміщений С1-6алкілоксигрупою, арилом, галогеном або тієнілом; R2 являє собою водень; галоген; С1-6алкіл або аміногрупу; R3 та R4 кожний незалежно являє собою водень або С1-6алкіл; або R2 та R3 можуть бути взяті разом для утворення –R2 -R3-, який є бівалентним радикалом формули -Z4-CH2-CH2-CH2- або -Z4-CH2-CH2-, де Z4 є О або NR11, де R11 є С1-6 алкілом; та де кожний бівалентний радикал є необов'язково заміщеним С1-6алкілом; або R3 та R4 можуть бути взяті разом для утворення бівалентного радикала формули -СН2-СН2-СН2-СН2-; R5 являє собою водень; Y являє собою О; та арил являє собою феніл необов'язково заміщений галогеном. Винахід також належить до використання сполуки за даним винаходом як лікарського засобу та при виробництві ...

СЕЛЕКТИВНІ CGRP-АНТАГОНІСТИ, СПОСІБ ЇХ ОДЕРЖАННЯ, А ТАКОЖ ЇХ ЗАСТОСУВАННЯ ЯК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ

У заявці описані CGRP-антагоністи загальної формули (І) (І), у якій A, U, V, W, Х й R2-R3 мають вказані в п. 1 формули винаходу значення, їх таутомери, їх діастереомери, їх енантіомери, їх гідрати, їх суміші і їх солі, а також гідрати солей, насамперед їх фізіологічно сумісні солі з неорганічними або органічними кислотами, лікарські засоби, які містять ці сполуки, їх застосування й спосіб їх одержання.

ПОХІДНІБЕНЗОЛСУЛЬФОНАМІДІВ, СПОСІБ ЇХ ОДЕРЖАННЯ І ЇХ ЗАСТОСУВАННЯ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАПАЛЬНИХ ЗАХВОРЮВАНЬ ТА ВГАМУВАННЯ БОЛЮ

Даний винахід належить до нових похідних бензолсульфонаміду формули І значення замісників якої наведені в описі винаходу, до способу їхнього одержання і до їх застосування в терапії.

INDAZOLES, BENZOTHIAZOLES, BENZOISOTHIAZOLES, BENZISOXAZOLES, PREPARATION AND USES THEREOF

ARYL- AND HETEROARYL SUBSTITUTED CHK1 INHIBITORS AND THEIR USE AS RADIOSENSITIZERS AND CHEMOSENSITIZERS

STENT WITH POLYMERIC COATING BASED ON QUINOLINE/QUINOXALINE COMPOUNDS

ПОХІДНІ ХІНУКЛІДИНУ ТА ЛІКАРСЬКІ КОМПОЗИЦІЇ, ЩО ЇХ МІСТЯТЬ

Сполука формули (І): (I), де В є фенільним кільцем, 5-10-членою гетероароматичною групою, що містить один або декілька гетероатомів, або нафталенільною, 5,6,7,8-тетрагідронафталенільною, бензо[1,3]діоксолільною або біфенільною групою; кожний із замісників R1, R2 і R3 незалежно являє собою атом водню або галогену або гідроксигрупу, фенільну групу, -OR7, -SR7, -NR7R8, -NHCOR7, -CONR7R8, -CN, -NO2, -COOR7 або -CF3 групу, або нерозгалужену або розгалужену, заміщену або незаміщену нижчу алкільну групу, де кожний із замісників R7 і R8 незалежно являє собою атом водню, нерозгалужену або розгалужену нижчу алкільну групу, або разом утворюють аліциклічне кільце; або R1 і R2 разом утворюють ароматичне або аліциклічне кільце або гетероциклічну групу; n є цілим числом від 0 до 4; А являє собою групу, вибрану з -СН2-, -CH=CR9-, -CR9=CH-, -CR9 R10-, -CO-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- і -NR9-, де кожний із замісників R9 і R10 незалежно являє собою атом водню, нерозгалужену або розгалужену нижчу алкільну групу ...

SALT FORMS OF (S)- QUINUCLIDINE - 3 - YL - (2 - (2 - (4 - FLUOROPHENYL) THIAZOLE - 4 - YL) PROPANE - 2 - YL) CARBAMATE

3-ЗАМЕЩЕННЫЕ-2(АРИЛАЛКИЛ)-1-АЗАБИЦИКЛОАЛКАНЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к 3-замещенным-2-(арилалкил)-1-азабициклоалканам формулы их фармацевтически приемлемым солям, где m равен 2 и n равен 1, р равен 1; Х обозначает кислород или NR', Y обозначает кислород или серу, Z обозначает NR', ковалентную связь или линкерный фрагмент А, А обозначает -CR'=CR'-, где, если Z обозначает ковалентную связь или А, X должен обозначать NR', Ar обозначает незамещенную или замещенную группу, включающую фенил, пиридинил, тиенил, пирролил, индолил, бензимидазолил, бензотиофенил, бензофуранил, нафтофуранил, нафталенил; Cy обозначает пиридинил. Изобретение относится также к указанным соединениям, меченным радиоактивным изотопом, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, фармацевтическим и диагностическим композициям, содержащим меченные радиоактивным изотопом соединения, применению таких композиций для диагностики заболевания центральной нервной системы или для мониторинга у пациента подтипов селективных никотиновых рецепторов и ...

QUINUCLIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS LIGANDS OF MUSCARINIC М3-RECEPTOR

Salt forms of (S)-quinuclidin-3-yl (2-(2-(4-fluorophenyl)thiazol-4-yl)propan-2-yl)carbamate

一种含有季铵基团的奎宁类化合物及其制法和药物用途

The present invention relates to quinine compound containing quaternary ammonium group, its preparation process and the medicine composition therewith. The composition is used in preventing and treating diseases related with blocking choline receptor.

HETEROCYCLIC COMPOUNDS

The following formula is preparaed method of compounds and their acid addition salt. In the formula, R' denotes hydrogen or one or several stipulated substituent, X denotes-O- or _NR2-, where R2 is low grade alkyl, low grade chain olefinyl, low grade alkynyl, aryl or stipulated sustitution low grade alkyl or R2 denotes base group -Z-. The said base connected to the 8 place of aromatic ring forms helerocylcle 5 to 7 members, Y is O or NR3, where R3 denotes hydrogen or low grade alkyl, B denotes a saturant nitrigen dual-helerocycle ( such as tropane or quinine cyclobase) or its N-oxide. These compounds are 5-HT3 antagonism agent used for cure of psychologic and neurologic diseases.

XANTHATES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION

LA PRESENTE INVENTION EST RELATIVE A DES XANTHATES, A LEUR PREPARATION ET A LEUR UTILISATION. SUIVANT LA PRESENTE INVENTION, CES XANTHATES REPONDENT A LA FORMULE: (CF DESSIN DANS BOPI) DANS LAQUELLE R REPRESENTE UN GROUPE ADAMANTYLE, NORBORNYLE, TRICYCLODECYLE, BENZYLE, ALKYLE EN C-C DROIT OU RAMIFIE, CYCLOALKYLE EN C-C, FURYLE, PYRIDYLE OU QUINUCLIDINYLE, ET R REPRESENTE UN ATOME DE METAL MONOVALENT OU POLYVALENT, UN GROUPE ALKYLE EN C-C DROIT OU RAMIFIE, SUBSTITUE OU NON, OU BIEN UN GROUPE 2,3-HYDROXY-PROPYLE OU O-HYDROXY-(ALCOXY-C-C)METHYLE.

NOVEL PEPTIDE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

Process for crosslinking hydrophilic colloids

NEW DERIVATIVES OF TRIAZOLE, THEIR METHOD OF PREPARATION AND THE COMPOSITIONS PHARMACEUTICAL CONTAINING THEM

Dihydroquinidine polyannuronate - antiarrhythmic - with reduced side-effects

HYDROXYISOQUINUCLIDINE DERIVATIVES

3-quinuclidinone oxime carbamates - with insecticidal and acaricidal activity

NOVEL DIBENZO (HAS, D.) CYCLOHEPTENE COMPOUNDS, AND TRACK YOUR PREPARING METHOD

PROCESS FOR PREPARING- OR-HOMOALANIN-4-YL-(METHYL)PHOSPHINIC ACID AND ITS SALTS BY RACEMIC RESOLUTION

DERIVATIVES OF BENZOXAZOLONA, PROCESS, MEDICINE, USE TO TREAT TUMORS AND KIT

Los compuestos de la formula 1 en donde E, E', Eö, Eö' son, de modo independiente entre sí, C o N, R1, R2 son, de modo independiente entre sí, H o A, R1 y R2 también son juntos (CH2)p, en donde 1 o 2 CH2 pueden estar reemplazados por O y/o NH, R3 es H, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', A, COA, OH, OA, CONH(CH2)mNH2, CONH(CH2)mNHA, CONH(CH2)mNAA', CO(CH2)mNH2, CO(CH2)mNHA, CO(CH2)mNAA', CO(CH2)mHet, CH(OH)A, CN, Het, Hal, CONH(CH2)mNA-COOA, SO2A, - NH(CH2)mNH2, NH(CH2)mNHA, NH(CH2)mNAA', (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, O(CH2)mNH2, O(CH2)mNHA, O(CH2)mNAA', OHet, N=CH-NAA', N=CH-NHA, N=CH-NH2, O(CH2)mHet, O(CH2)mOH, O(CH2)mOA, SO2(CH2)mOH, OCH(A)CH2Het, OCH2CH(OH)CH2NHA, OCH2C(AA')CH2NAA', OCH2CH(A)CH2NAA', OCH2CH(OH)CH2OH, O(CH2)mCONAA' u O(CH2)mCOHet, R3' es H o Hal, R4 es Het1, NHCOOR5, NHCONHR5, NHCOCONHR5, NO2 o NHCOA, R4' es H o Hal, R4 y R4' también son juntos NHCONH, R5 es A, (CH2)mNH2, (CH2)mNHA, (CH2)NAA' o (CH2)mHet, Het es un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono- o bicíclico ...

QUINICLIDINE DERIVATIVES OF (HETERO) ARYLCYCLOHEPTANECARBOXYLIC ACID AS MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS

Process for the preparation of new quinuclidinas and pharmaceutical compositions contain that them

FORFARANDE FOR FRAMSTELLNING AV HETEROCYKLISKA FORENINGAR MED TERAPEUTISK VERKAN

PROPANE-1,3-DIOL DERIVATIVES, A METHOD FOR THEIR PRODUCTION AND A PHARMACEUTICAL COMPOSITION

A derivative of 2-methylenepropane-1,3-diol of general formula (I), where O-A1 and O-A2, which can be the same or different, each represents O, O-C(O), O-C(O)NH, O-C(S)NH or O-C(O)O, R1 represents an alkyl or alkenyl group of 10 - 22 carbon atoms, n is an integer from 1 to 11, B+ represents a quaternary ammonium group, either NR4R5R6, or N(Het), where R4, R5 and R6 are similar or different alkyl groups of 1 - 4 carbon atoms, or two or all of R4, R5 and R6 may be incorporated into a cyclic or bicyclic structure, which may contain additional hetero atoms; X- means the anion of a pharmaceutically acceptable inorganic or organic acid; and R2 and R3 are the same or different, and represent hydrogen or alkyl groups of 1 - 4 carbon atoms. The present compounds have been shown to possess a PAF antagonistic effect and an inhibitory effect on the growth of tumor cells, and are thus valuable in the human and veterinary practice as platelet aggregation inhibitors, anti-thrombotic agents, anti-asthmatic ...

3,5-DICHLORO,4-(3,4-(CYCLO-)ALKOXYPHENYL)--2-CARBONYLOXY)ETHYL)PYRIDINE DERIVATIVES AS PDE-4 INHIBITORS

3-SUBSTITUTED-2(ARYLALKYL)-1-AZABICYCLOALKANES AND METHODS OF USE THEREOF

Medicaments for the treatment of emesis

3-Quinuclidine derivatives

Macrocyclic lactones having renin inhibiting properties

Enantiomeric enrichment of (R,S)-3-quinuclidinol

Medicaments for the treatment of emesis, anxiety and irritable bowel syndrome

14 @ -Окси-7,8-метилендиоксиаллобербан, обладающий антидепрессивной активностью

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к 14Α-окси-7,8-метилендиоксиаллобербану, обладающему антидепрессивной активностью. Цель - выявление более активных соединений. Получение ведут реакцией металлического натрия в ксилоле с 7,8-метилендиокси-14-оксоаллобербана при нагревании. Выход 84%. Т.пл. 214 - 217°С. Новые соединения обладают высоким селективным антагонизмом по отношению к α-адренергическим рецепторам и не оказывают какого-либо отрицательного воздействия на допамин-, серотонин-, гистамин- или мускаринрецепторы. 5 табл.

SPIRO CHINUCLIDIN-DERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG

Ueberbrückte und nicht-überbrückte heterocyclische Spiroverbindungen

CHEMICAL COMPOUNDS

XANHATES