БЫСТРОРАСТВОРЯЮЩАЯСЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

20-05-2002 дата публикации
Номер:
RU2000112538A
Контакты: 129010, Москва, ул. Б.Спасская 25, строение 3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", Егоровой Г.Б.
Номер заявки: 25-11-200038/14
Дата заявки: 15-10-1998



[1]

1. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция, содержащая микронизированный (R)-2-(4-бром-2-фторбензил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а] пиразин-4-спиро-3'-пирролидин-1,2', 3, 5'-тетрон (здесь и далее обозначен как "AS-3201").

[2]

2. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по п. 1, в которой средний размер частиц микронизированного AS-3201 является меньшим, чем около 10 мкм.

[3]

3. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по п. 1, в которой средний размер частиц микронизированного AS-3201 является меньшим, чем около 5 мкм.

[4]

4. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по п. 1, в которой средний размер частиц микронизированного AS-3201 находится в диапазоне от примерно 0,5 мкм до примерно 3 мкм.

[5]

5. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, которая содержит микронизированный AS-3201 в соотношении от примерно 0,5 мас. % до примерно 5 мас. %, разбавитель в соотношении от примерно 51 мас. % до примерно 93,8 мас. %, дезинтегратор в соотношении от примерно 5 мас. % до примерно 35 мас. %, связывающий компонент от примерно 0,5 мас. % до примерно 5 мас. % и смазывающий компонент в соотношении от примерно 0,2 мас. % до примерно 4 мас. % от общей массы фармацевтической композиции.

[6]

6. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по п. 5, которая включает разбавитель в соотношении от примерно 59 мас. % до примерно 88 мас. %, дезинтегратор в соотношении от примерно 10 мас. % до примерно 30 мас. %, связывающий компонент от примерно 1 мас. % до примерно 3 мас. % и смазывающий компонент в соотношении от примерно 0,5 мас. %. до примерно 3 мас. %.

[7]

7. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, которая включает микронизированный АS-3201 в соотношении большем, чем 5 мас. % и меньшем, чем примерно 25 мас. %, разбавитель в соотношении от примерно 16 мас. % до примерно 84,3 мас. %, дезинтегратор в соотношении от примерно 10 мас. %. до примерно 50 мас. %, связывающий компонент от примерно 0,5 мас. % до примерно 5 мас. % и смазывающий компонент в соотношении от примерно 0,2 мас. % до примерно 4 мас. % от общей массы фармацевтической композиции.

[8]

8. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по п. 1, которая включает разбавитель в соотношении от примерно 29 мас. % до примерно 73,5 мас. %, дезинтегратор в соотношении от примерно 20 мас. % до примерно 40 мас. %, связывающий компонент от примерно 1 мас. % до примерно 3 мас. % и смазывающий компонент в соотношении от примерно 0,5 мас. % до примерно 3 мас. %.

[9]

9. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-8, у которой доля растворения активного вещества составляет 50% или более в течение 15 мин после начала пробы на растворение.

[10]

10. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по п. 9, у которой доля растворения активного вещества составляет 80% или более в течение 15 мин после начала пробы на растворение.

[11]

11. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-10, которая включает в качестве стабилизатора по крайней мере одну кислотную субстанцию с кислотностью более высокой, чем кислотность AS-3201.

[12]

12. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по п. 11, в которой в которой кислотной субстанцией является компонент, выбранный из группы, состоящей из лимонной кислоты, винной кислоты, малеиновой кислоты и фосфорной кислоты.