ПРОТИВОБОЛЕВОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I), способу его получения, фармацевтической композиции, применению и способам лечения на его основе. В формуле (I) R1 выбран из группы, состоящей из галогена, циано и галогеналкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, R2 и R3 независимо выбраны из водорода, галогена, алкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, галогеналкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, и нитро; или R1 представляет собой водород и R2 и R3 независимо выбраны из алкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, галогеналкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, и нитро. Технический результат: соли спироциклопиперазиния формулы (I), применяемые для лечения невропатической боли и воспаления. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 10 табл., 21 пр. (I) ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИДИОПАТИЧЕСКОГО ТИПА САРКОМЫ КАПОШИ

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии. Предложено при лечении идиопатического типа саркомы Капоши введение проспидина с предварительным усилением микроциркуляции в сторону лимфосистемы. Затем проспидин вводят лимфотропно в дозе 50-150 мг через день, 10-15 инъекций на курс лечения. Дополнительно ректально вводят препарат рекомбинантного интерферона - "виферон" в дозе 500000 ME 2 раза в день в течение 30 дней. Предлагаемый способ позволяет получить длительную ремиссию, в 6-7 раз превышающую длительность ремиссии после лечения по известным методикам.

ПРОИЗВОДНЫЕ ЭКТЕИНАСЦИДИНОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным эктеинасцидинов, имеющим хиноновую группу в кольце Е, формулы где Ra и Rb вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют группу: -С(=O)-; -CH(OX1) или -CHN(X1X2), где каждый X1 и Х2 обозначает независимо Н, С1-18алкил, С2-18алкенил или С2-18алкинил или -C(=O)R', где R' независимо выбрана из группы, состоящей из Н, C1-C6алкила, С2-6алкинила, С2-6алкенила, гетероциклила, содержащего один или два гетероатома O; группу формулы: где Rd и X1 выбраны из водорода или С1-12алкила или алкокси, С2-12алкенила, С2-12алкинила, С6-18арила; Х представляет -NH- или -O-; R5 обозначает -OX1 группу, где X1обозначает Н или -C(=O)R', где R' независимо выбрана из группы, состоящей из C1-С6алкила, С2-6алкинила, С2-6алкенила; R7 и R8 вместе образуют группу -O-СН2-O-; R12bобозначает водород, С1-12алкил или С2-12алкенил; и R обозначает -H, -ОН или -CN, а также фармацевтической композиции на их основе для лечения рака и их применению для приготовления лекарственных ...

ГИДРОГЕЛЕВЫЙ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ ПРЕПАРАТ

Изобретение относится к фармацевтической области и касается гидрогелевого препарата, содержащего проспидин, полимер - фосфаты декстрана или фосфаты крахмала, и воду при следующем содержании компонентов (г/100 мл): ! Проспидин 5,0 - 10,0 Фосфат декстрана или фосфат крахмала 5,0 - 20,0 Вода До 100 мл !Изобретение обеспечивает получение пролонгированной лекарственной формы проспидина в виде гидрогелей, обеспечивающей увеличение эффекта противоопухолевого действия цитостатика. 2 ил., 3 табл., 3 прим.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗАСПИРО[5.5]УНДЕКАНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРИДИЕНТА

... 1. Производное триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I) [где R1 представляет (1) водород, (2) C1-18-алкил, (3) С2-18-алкенил, (4) С2-18-алкинил, (5) - COR6, (6) - CONR7R8, (7) - COOR9, (8) - SO2R10, (9) - COCOOR11, (10) - CONR12COR13, (11) Сус 1 или (12) C1-18-алкил, C2-18 -алкенил или С2-18-алкинил, замещенные 1-5 заместителями, необязательно выбранными из (а) галогена, (b) - CONR7R8, (с) - COOR9, (d) - OR14, (e) - SR15, (f) - NR16R17, (g) - NR18COR19, (h) - SO2NR20R21 (i) - OCOR22, (j) - NR23SO2R24 (k) - NR25COOR26, (1) - NR27CONR28R29, (m) Cyc 1, (n) кето или (о) - N(SO2R24)2, (где каждый из R6-R9, R11-R21, R23, R25 и R27-R29 независимо представляет (1) водород, (2) C1-8-алкил, (3) С2-8-алкенил, (4) C2-8-алкинил, (5) Сус 1 или (6) C1-8-алкил, С2-8-алкенил или С2-8-алкинил, замещенные 1-5 заместителями, необязательно выбранными из (а) Сус 1, (b) галогена, (с) - OR30, (d) - SR31, (е) - NR32R33, (f) - COOR34, (g) - CONR35R36, (h) - NR37COR38, (i) - NR39SO2R40 или (j) - N(SO2R40)2, или R7 и ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОПЕНОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

... 1. Антиретровирусная композиция, содержащая в качестве действующих веществ соединение, представленное формулой (I): А-С(=O)-СН=С(ОН)-В, где А обозначает необязательно замещенный гетероарил; В обозначает необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный арил; при условии, что исключаются варианты, когда А и/или В обозначают необязательно замещенный индол-3-ил; его таутомер, пролекарство, фармацевтически приемлемую соль или сольват и одно или несколько антиретровирусных действующих веществ другого типа. 2. Антиретровирусная композиция по п.1, где антиретровирусное действующее вещество в сочетании с соединением, представленным формулой (I), его таутомером, пролекарством, фармацевтически приемлемой солью или сольватом обладает синергетическим действием. 3. Антиретровирусная композиция по п.1 или 2, где антиретровирусное действующее вещество не является ингибитором интегразы. 4. Антиретровирусная композиция по любому из пп.1-3, где антиретровирусное действующее вещество представляет ...

ИМИДАЗОЛИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК ИНГИБИТОРЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА

... 1. Соединение Формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 обозначает Н, C1-6 алкил, C1-6 галогеналкил, C1-6алкокси, C1-6тиоалкил, циано, галоген, С3-7циклоалкил, -C1-6алкилен - С3-7циклоалкил, С2-6 алкенил или С3-6 алкинил; R2 обозначает C(D)NR3R4, D’-D’’(R3)R4 или CH2NR3R4 D’ обозначает СН2 или связь; D’’ обозначает С, С-ОН или СН, где указанный С присоединен к R3 ординарной или двойной связью; указанный С присоединен к R4 ординарной или двойной связью; при условии, что С не присоединен двойными связями ни к R3, ни к R4; указанный С присоединен к R3 и к R4 ординарными связями; указанный С группы С-ОН присоединен к R3 и R4 ординарными связями; D обозначает О или S; R3 и R4, каждый, независимо, выбирают из группы, состоящей из Н, C1-6алкила, C1-6галогеналкила, C1-6 гидроксиалкила, -С1-4алкилен-О- С1-4алкила, -С1-3алкилен-С1-6тиоалкила, -С2-6алкилиден-(С1-4алкокси)2, С3-7 циклоалкил, -С1-6алкилен-С3-7циклоалкил, С2-6алкенил, С3-6алкинил, -С1-6алкилен-CN, -C1-6алкиленгетероцикло ...

СИНТЕЗ ЭКТЕИНАСЦИДИНОВ, ВСТРЕЧАЮЩИХСЯ В ПРИРОДЕ, И РОДСТВЕННЫХ СОЕДИНЕНИЙ

... 1. Соединение эктеинасцидина, имеющее хиноновую группу в кольце Е. 2. Соединение по п.1, в котором присутствует 1,4-мостик. 3. Соединение по п.1, в котором присутствует 1,4-спироаминовый мостик. 4. Соединение по п.2, где 1,4-мостик имеет формулу -(1)CH2 -X-C(=O)-C(Ra)(Rb)-S(4)- где -CH2- находится в положении 1, a -S- находится в положении 4 соединения эктеинасцидина; Х обозначает -О- или изостеру; Ra и Rb вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют группу: -С(=O)-; -CHNH2 -группу, которая может быть защищена, или ее производное; -СНОН-группу, которая может быть защищена, или ее производное; группу формулы где Rd предпочтительно выбран из водорода или замещенного или незамещенного углеводорода, углеводородокси или гидрокарбоила, а Х1 обозначает водород или замещенный или незамещенный углеводород, углеводородокси или гидрокарбоил или защитную группу; группу формулы где Rd и Х1 имеют определенные выше значения. 5. Соединение по п.1, которое является соединением формулы (Ab) ...

Применение 3-ароил-4-гидрокси-1-(2-гидроксиэтил)-4'H-спиро[пиррол-2,5'-[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b]пиразин]-5,6'(1H,7'H)-дионов в качестве средств, обладающих противомикробной активностью в отношении S. aureus и C. albicans

Изобретение относится к области органической химии, а именно к применению индивидуальных соединений класса спиро[пиррол-оксадиазолопиразинов] формул 2в, 2г в качестве средств, обладающих противомикробной активностью. Технический результат – выраженное ингибирующее действие соединений 2в, 2г в отношении культур S. aureus, C. albicans. 1 табл., 3 пр. , где Ar = 4-BrC6H4 (в), 4-MeC6H4 (г) ...

Противоопухолевое средство при острых лейкозах,кожных ретикулезах,злокачественных лимфомах,саркомах и раке гортани "спиробромин

Применение дихлорида H,N -ди ...

Compounds compositions and methods for stimulating neuronal growth and elongation

Medicinal compositions containing propenone derivatives.

A combination of an integrase inhibitor with an anti-retrovirus active substance and medicinal compositions containing the same as the active ingredients.

Compounds, compositions, and methods for stimulating neuronal growth and elongation

Compounds that inhibit the peptidyl-proly isomerase (rotamase)enzyme activity of the FK-506 binding protein (FKBP)and compositions comprising these compounds are described. The fkbp-inhibiting compounds have a bicyclic [3.3.1], [4.3.1]or polycyclic azaamide nucleus, pharmaceutical compositions containing such compounds help stimulate the outgrowth of neurites in nerve cells and augmenting nerve regeneration. Methods of treating nerve cells with such compositions are useful to promote repair of neuronal damage caused by disease and physical trauma.

Compounds, compositions, and methods for stimulating neuronal growth and elongation.

Medicinal compositions containing propenone derivatives

Medicinal compositions containing propenone derivatives

Compounds compositions and methods for stimulating neuronal growth and elongation

PYRROLIDIN AND PIPERIDINDERIVATE AS NK1 ANTAGONIST

SCHNELLÖSLICHE DRUG COMPOSITION CONTAINING MIKRONISIERTE AS-3201

NEP INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF FEMALE SEXUAL DISTURBANCES

REMEDIES FOR VERTEBRAL CANAL STENOSIS

COMPOUNDS FOR TREATMENT OF CANCER AND EPIGENETICS

Compounds For Inhibition Of Cancer and Epigenesis The present invention relates to quinolines and 5,6,7,8-tetrahydroacridines of the formula (I) wherein Z1, Z2, X, R1 to R8 and Y are defined as described in the specification, or a pharmaceutically acceptable form or prodrug thereof, that are inhibitors of methyl transferases such as protein lysine methyltransferases and more particularly SMYD3. The present invention also relates to the methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and uses of these compounds in the treatment of disorders/conditions/diseases involving, relating to or associated with enzymes having methyl transferase activities/functions and/or via unspecified/multi-targeted mechanisms.

3-(IODOPHENOXYMETHYL) CARBAPENEM ANTIBACTERIALS

The present invention relates to carbapenem antibacterial agents in which the carbapenem nucleus is substituted at the 2-position with an iodo-substituted phenyl linked through a CH2-O- group. The compounds of the invention are represented by formula (I). Salts and hydrates thereof are included. The iodosubstituted phenyl ring is further substituted with various substituent groups including at least one cationic group. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

FAST-DISSOLVING PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING AS-3201

The present invention is directed to a fast-dissolving pharmaceutical composition comprising micronized (R)-2-(4- bromo-2-fluorobenzyl)-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2- a]pyrazine-4-spiro-3'-pyrrolidine-1,2',3,5'-tetrone (hereinafter, referred to as AS-3201). The pharmaceutical composition of the present invention has improved dissolution characteristics as well as good bioavailability.

SPIROLAKTAMOVYE MODULATORS OF NMDA-RECEPTOR AND THEIR USE

A SEMISYNTHETIC METHOD FOR PREPARING COMPOUNDS WITH CONDENSED CYCLIC SYSTEM AND INTERMEDIARY COMPOUNDS

AZAPOLYCYCLIC COMPOUNDS CONDENSATED WITH ARYL

PHARMACEUTICALLY ACTIVE SULFONAMIDE DERIVATIVES

I:NPY INHIBITOR FOR TREATING FEMALE SEXUAL DYSFUNCTION

NEP INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF FEMALE SEXUAL DISFUNCTION

COMBINATION OF INHIBITORS OF TRANSPORT ILEUM BILE ACID AND AGENTS, SEKVESTRIRUYuShchIKh BILE ACID, FOR CARDIO - VASCULAR INDICATIONS

PHARMACEUTICAL ACCEPTABLE, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, METHODS OF TREATMENT OF THE NEUROLOGICAL DISORDENS IN PATIENTS AND PROCESSES OF PREPARATION OF PHARMACEUTICAL ACCEPTABLE COMPOSITES OR DERIVED COMPOSITES AND/OR DERIVATIVES

USO DE INIBIDORES DE PKC EM DOENÇAS OCULARES

Combinación que comprende maraviroc, un inhibidor de proteasa de vih-1 y un potenciador famacocinetico, uso en la preparacion de un medicamento util en el tratmiento de infeccion por vih.

Combinación para el tratamiento de una infección por VIH-1 que comprende al menos un antagonista de CCR5, un inhibidor de proteasa de VIH-1 y un potenciador farmacocinética; uso de ésta combinación porque es útil en el tratamiento de una infección por VIH-1, infecciones retrovirales genéticamente relacionadas con VIH y sida, en un paciente infectado por virus VIH-1 con tropismo CCR5; y su kit.

PYRROLIDINE AND PIPERIDINE DERIVATES AS NK1 ANTAGONISTS

CHEMICALLY PROGRAMMED VACCINATION

Provided herein is a method for chemically programmed vaccination. Methods include inducing a covalent-binding polyclonal antibody response in a subject and programming the polyclonal response with a targeting compound.

BENZYL AMINE-CONTAINING 5,6-HETEROAROMATIC COMPOUNDS USEFUL AGAINST MYCOBACTERIAL INFECTION

A compound represented by formula (I):, or its pharmaceutically acceptable salt, wherein a group represented by formula: (II) is a group represented by formula: (III) or (IV); R1 is each independently halogen, hydroxy, cyano or the like; m is 0, 1, 2, 3 or 4; R2 is a hydrogen atom, halogen, cyano, substituted or unsubstituted alkyl or the like; R3a,R3b,R3c andR3d are each independently hydrogen atom, halogen or the like, with the proviso that R3a,R3b,R3c andR3d are not simultaneously hydrogen atom; ring C is represented as follows: (V), (VI), (VII), (VIII), (IX) or (X). X is CH or N; Y is CH or N; R4 is each independently halogen, hydroxy, cyano or the like; p is 0 or 1; q is 0, 1, 2, 3 or 4; R5 is CR5C or N; R6 is CR6C or N; R7 is CR7C or N; R8 is CR8C or N; R9 is CR9C or N; with the proviso that R5,R6,R7,R8 andR9 are not simultaneously N; R5C,R6C,R7C,R8C andR9C are each independently hydrogen atom or the like.

CARBAPENEMS WITH NAPHTHOSULTAM DERIVATIVE LINKED VIA METHYLENE

The present invention relates to carbapenem antibacterial agents in which the carbapenem nucleus is substituted at the 2-position with a naphthosultam linked through a CH2 group. The napththosultam is further substituted with various substituent groups including at least one cationic group.

Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating cellular damage, such as neural or cardiovascular tissue damage

The disclosure relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods for inhibiting PARP by use of the disclosed compositions. The compounds of the disclosure have the following structures I, II and III: ...

2-aminopyridine compounds

The invention provides novel substituted 2-aminopyridine compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammatory or degenerative diseases.

TREATMENT OF MIGRAINE

The present invention relates to methods for the preventive treatment of migraine in a subject comprising administering to said subject that does not exhibit signs of allodynia and/or hyperalgesia at least twenty-four hours into the post-ictal phase, an anti-PACAP agent.

ALGORITHMS FOR GENE SIGNATURE-BASED PREDICTOR OF SENSITIVITY TO MDM2 INHIBITORS

SPIRO-LACTAM NMDA RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF

NITRATE SALTS AS DRUGS

COMBINATIONS OF ILEUMGALLENSÄURETRANSPORTS INHIBITORS AND BILE ACID ATTACHMENT MEANS FOR CARDIOVASCULAR INDICATIONS

Combinations of ileal bile acid transport inhibitors and bile acid sequestring agents for cardiovascular indications

TRICYCLIC SPIRO COMPOUND COMPRISING ACYL GROUP BOUND TO NITROGEN ATOM IN THE RING

It is intended to provide an anticoagulant that has an extremely excellent FXa inhibitory action and an extremely weak hERG channel inhibitory action and can be orally administered, which is a compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

DRUGS COMPRISING COMBINATION OF TRIAZASPIRO[5,5]UNDECANE DERIVATIVE WITH CYTOCHROME P450 ISOZYME 3A4 INHIBITOR AND/OR P-GLYCOPROTEIN INHIBITOR

Drugs comprising a combination of triazaspiro[5,5]undecane derivatives represented by the following general formula (I): (I) wherein each symbol is as will be defined hereinafter; quaternary ammonium salts thereof, N-oxides of the same or nontoxic salts of the same with at least one cytochrome P450 isozyme 3A4 inhibitor and/or at least one P-glycoprotein inhibitor. The drugs comprising such a combination, wherein the bioavailability of the compounds represented by the general formula (I) is elevated, are efficaciously usable as oral preparations in treating various diseases.

PHARMACEUTICAL COMPOUND

Provided is a tryptophan-2,3-dioxygenase (TDO) and/or indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO) inhibitor compound for use in medicine, which compound comprises formula (I) wherein X1, and X2 may be the same or different and each is independently selected from C, N, O and S; X3, X4, X5, and X6 may be the same or different and each is independently selected from C and N; each bond represented by a dotted line may be present or absent, provided that at least one such bond is present; R1, R2, R3, R4, R5 and R6 may be present or absent and may be the same or different and each is independently selected from H and a substituted or unsubstituted organic group, provided that the number of R1, R2, R3, R4, R5 and R6 groups present is such that the respective valencies of X1, X2, X3, X4, X5, and X6 are maintained; and wherein at least one of R5 and R6 comprises a group Y, wherein Y is a group having a formula selected from (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII) wherein L may be present or absent, and may be ...

MEDICINAL COMPOSITIONS CONTAINING PROPENONE DERIVATIVES

A combination of an integrase inhibitor with an anti-retrovirus active substance and medicinal compositions containing the same as the active ingerdients.

SUBSTITUTED SPIROCYCLIC CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS

Compounds of formula I: I (wherein variables A1, A2, A3, A4, m, n, J, Q, R4, Ea, Eb, Ec, R6, R7, Re, Rf, RPG and Y are as described herein) which are antagonists of CGRP receptors and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the CGRP is involved, such as migraine. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP is involved.

COMBINATION THERAPY COMPRISING A CCR5 ANTAGONIST, A HIV-1 PROTEASE INHIBITOR AND A PHARMACOKINETIC ENHANCER

The present invention discloses a novel combination therapy for HIV-1 treatment relying on a combination of at least one CCR5 antagonist, at least one HIV-1 protease inhibitor and at least one pharmacokinetic enhancer of said at least one CCR5 antagonist and/or at least one HIV-1 protease inhibitor. The combination is intended for use in oral treatment of a disorder selected from the group consisting of HIV-1 infection, retroviral infections genetically related to HIV and AIDS, in a treatment-naive patient infected with CCR5 tropic HIV-1 virus.

SUBSTITUTED SPIROCYCLIC CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS

ЗАМЕЩЕННЫЕ СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ CGRP-РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение касается соединений форму- лы 1, в которой переменные А1, А2, А3, А4, М, N, J, Q, R4, Ea, Eb, Ec, R6, R7, Re, Rf, RPG и Y имеют указанные в формуле изобретения значения, которые являются антагонистами CGRP-рецепторов и которые применимы в лечении или предупреждении заболеваний, обусловленных CGRP, таких как мигрень. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и их применение для предупреждения или лечения заболеваний, обусловленных CGRP. Пункты: 5 независ. 19 завис.

Compounds, Compositions, and Methods For Stimulating Neuronal Growth and Elongation

SUBSTITUTED SPIROCYCLIC CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS

COMBINED THERAPY, INCLUDING CCR5 ANTAGONIST, PROTEASE INHIBITOR HIV - 1 AND PHARMACOKINETIC AMPLIFIER

NEP INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF FEMALE SEXUAL DISFUNCTION

ANTITUMORAL ANALOGS OF ET-743, PHARMACEUTICAL COMPOSITION BASED THEREON AND USE THEREOF

I:NPY INHIBITOR FOR TREATING FEMALE SEXUAL DYSFUNCTION

ЗАМЕЩЕННЫЕ СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ CGRP-РЕЦЕПТОРОВ

Соединения формулы I в которой переменные А1, А2, А3, А4, М, N, J, Q, R4, Ea, Eb, Ec, R6, R7, Rc, Rf, RPG и Y принимают значения, описанные в настоящей работе, которые являются антагонистами CGRP-рецепторов и которые применимы в лечении или профилактике заболеваний, таких как мигрень, в которые включен CGRP. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим данные соединения, и к применению данных соединений и композиций в профилактике или лечении таких заболеваний, в которые включен CGRP.

Substituted spiropyrido[1,2-a]pyrazine derivative and medicinal use thereof as HIV integrase inhibitor

Provided is a substituted spiropyrido[1,2-a]pyrazine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful as an anti-HIV agent. The invention relates to a compound represented by general formula [I] or [II] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the symbols have the same meanings as in the description.

NOVEL PHENOLIC DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL OR COSMETIC AND THEIR USE

PKC INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF B-CELL LYMPHOMA HAVING CHRONIC ACTIVE B-CELL-RECEPTOR SIGNALLING

COMPOSITION, INHIBITOR, MEDICINE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, USE OF A COMPOSITION, anticâncerANTICÂNCER AGENT, AND, METHOD TO TREAT CANCER

Formulations of 6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-(6-(6-((6-methoxypyridin-3-yl)methyl)-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile

... 6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-(6-(6-((6-methoxypyridin-3-yl) methyl)-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile, or a pharmaceutically acceptable salt, amorphous form, polymorph form, or pharmaceutical composition (including solid formulations or liquid formulations) thereof and the use thereof for treating diseases and disorders which can be treated with a RET kinase inhibitor, such as RET-associated diseases and disorders, e.g., proliferative disorders such as cancers, including hematological cancers and solid tumors, and gastrointestinal disorders such as IBS are disclosed.

Tetracyclic Lactame Derivatives

The present invention describes tetracyclic compounds of formula (IA) or (IB), wherein the symbols R, X, A, Y, R2, R3 and D are as defined in the specification, their use in the treatment of certain diseases, e.g. depending on MK-2 or TNF activity, and ways of manufacturing them.

SPIROCYCLIC HETERCYCLE COMPOUNDS USEFUL AS HIV INTEGRASE INHIBITORS

The present invention relates to Spirocyclic Heterocycle Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, X, Y, R1, R2and R11are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Spirocyclic Heterocycle Compound, and methods of using the Spirocyclic Heterocycle Compounds for treating or preventing HIV infection in a subject.

HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS JAK RECEPTOR AND PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS

ПРОИЗВОДНОЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОХИНОКСАЛИНА, МЕТОД ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Группа изобретений относится к соединению формулы (IIb), его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли также относится к способу получения соединения формулы (IIb), его стереоизомера или фармацевтически приемлемой соли, также относится к применению соединения формулы (IIb), его стереоизомера или фармацевтически приемлемой соли для изготовления препаратов для лечения одного или нескольких видов опухолей, злокачественных новообразований, метаболических заболеваний, аутоиммунных заболеваний или нарушений, ассоциированных с RORγt. Группа изобретений обеспечивает разработку низкомолекулярного агониста RORγt, имеющего структуру формулы (IIb). 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 122 пр.

БЫСТРОРАСТВОРЯЮЩАЯСЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция обладает ингибирующей альдозоредуктазу активностью. Композиция содержит микронизированный (R)-2-(4-бром-2-фторбензил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло [1, 2-а]пиразин-4-спиро-3'-пирролидин-1,2', 3,5'-тетрон (АS-3201) в количестве примерно 0,5-25 мас.%. Средний размер частиц микронизированного порошка AS-3201 является меньшим, чем примерно 20 мкм. Настоящая фармацевтическая композиция обладает улучшенными характеристиками растворения наряду с хорошей биодоступностью. Доля растворения активного вещества AS-3201 составляет 50% или более в течение 15 мин после начала пробы на растворение. 11 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗАСПИРО[5.5] УНДЕКАНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ЕГО В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Настоящее изобретение относится к производному триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I) где R1 имеет формулу (1) или (2) где G представляет связь, C1-4 алкилен, C2-4 алкенилен или -СО-; кольцо А представляет собой (1) С5-10-членное моно- или бикарбоциклическое кольцо или (2) 5-10-членный моно- или бициклический гетероцикл, содержащий 1-2 атома азота и/или 1-2 атома кислорода; заместитель R6 имеет следующие значения: (1) C1-4 алкил, (2) галоген, (3) нитрил, (4) трифторметил и другие; R2 представляет (1) C1-4 алкил, (2) C2-4 алкинил или (3) C1-4 алкил, замещенный заместителем, определенным в п.1 формулы изобретения; R3 и R4 каждый независимо представляет (1) водород, (2) C1-4 алкил или (3) C1-4 алкил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из (а) Сус 2 и (b) гидрокси (где Сус 2 представляет (1) С5-6-членное монокарбоциклическое кольцо или (2) 5-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-2 атома азота и/или атом кислорода), или R3и R4 вместе образуют где R26 представляет C1-4 алкил или ...

БЫСТРОРАСТВОРЯЮЩАЯСЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

... 1. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция, содержащая микронизированный (R)-2-(4-бром-2-фторбензил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а] пиразин-4-спиро-3'-пирролидин-1,2', 3, 5'-тетрон (здесь и далее обозначен как "AS-3201"). 2. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по п. 1, в которой средний размер частиц микронизированного AS-3201 является меньшим, чем около 10 мкм. 3. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по п. 1, в которой средний размер частиц микронизированного AS-3201 является меньшим, чем около 5 мкм. 4. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по п. 1, в которой средний размер частиц микронизированного AS-3201 находится в диапазоне от примерно 0,5 мкм до примерно 3 мкм. 5. Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, которая содержит микронизированный AS-3201 в соотношении от примерно 0,5 мас. % до примерно 5 мас. %, разбавитель в соотношении от примерно 51 мас. % до примерно 93,8 мас. %, дезинтегратор в соотношении ...

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ КОМБИНАЦИЮ ПРОИЗВОДНОГО ТРИАЗАСПИРО[5.5]УНДЕКАНА С ИНГИБИТОРОМ ИЗОФЕРМЕНТА ЦИТОХРОМА P450 3A4 И/ИЛИ ИНГИБИТОРОМ P-ГЛИКОПРОТЕИНА

... 1. Фармацевтическая композиция, которая содержит в качестве активного ингредиента комбинацию производного триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I) где R1 представляет собой (1) водород, (2) С1-18 алкил, (3) С2-18 алкенил, (4) С2-18 алкинил, (5) -COR6, (6) -CONR7R8, (7) -COOR9, (8) -SO2R10, (9) -COCOOR11, (10) -CONR12COR13, (11) Cyc1 или (12) С1-18 алкил, С2-18 алкенил или С2-18 алкинил, замещенные 1-5 группами, необязательно выбранными из (а) галогена, (b) -CONR7R8, (c) -COOR9, (d) -OR14, (e) -SR15, (f) -NR16R17, (g) -NR18 COR19, (h) -SO2NR20R21, (i) -OCOR22, (j) -NR23SO2R24, (k) -NR25COOR26, (l) -NR27 CONR28R29, (m) Cyc1, (n) кето или (o) -N(SO2R24)2, R6-R9, R11-R21, R23, R25 и R27-R29, каждый независимо представляет собой (1) водород, (2) С1-8 алкил, (3) С2-8 алкенил, (4) С2-8 алкинил, (5) Cyc1, или (6) С1-8 алкил, С2-8 алкенил или С2-8 алкинил, замещенные 1-5 группами, необязательно выбранными из (а) Cyc1, (b) галогена, (c) -OR30, (d) -SR31, (e) -NR32R33, (f) -COOR34, (g) -CONR35R36, (h) ...

Способ лечения рака кожи

Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии и предназначено для лечения рака кожи. Цель - излечение различных клинико-морфологических форм рака кожи. Для этого на опухоль наносят мазь, содержащую проспидин, колхамин, 0,5%- ный преднизолон и 5%-ную синтомицино- вую эмульсию при определенном соотношении компонентов. Перевязки проводят 1-2 раза в сутки с удалением остатков мази и опухолевого детрита антисептическим раствором. 2 з.п. ф-лы.

VERBINDUNGEN UND ZUSAMMENSETZUNGEN UM NEURALES WACHSTUM UND STRECKUNG ZU STIMULIEREN

BENZIMIDAZOL CONNECTIONS TO THE USE AS ORL1-REZEPTOR-ANTAGONISTEN

OF TETRAHYDROPYRROLO (1,2-A) PYRAZIN-4-SPIRO-3' PYRROLIDINE STABILIZED COMPILATION

PYRROLIDINUND PIPERIDINDERIVATE AS NK1ANTAGONISTEN

CONNECTIONS, PROCEDURES AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS FOR THE TREATMENT OF CELL DAMAGE LIKE FOR EXAMPLE DAMAGE TO NERVE OR KERZGEFÄSSGEWEBE

Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating cellular damage,such as neural or cardiovascular tissue damage

Aryl spirolactam CGRP receptor antagonists

Pharmaceutical compound

Provided is a tryptophan-2,3-dioxygenase (TDO) and/or indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO) inhibitor compound for use in medicine, which compound comprises formula (I) wherein X ...

PYRROLIDINE AND PIPERIDINE DERIVATES AS NK1 ANTAGONISTS

A NK1 antagonist having the formula (I), wherein Ar1 and Ar2 are optionally substituted phenyl or heteroaryl, X1 is an ether, thio or imino linkage, R4 and R5 are not both H or alkyl, and the remaining variables are as defined in the specification, useful for treating a number of disorders, including emesis, depression, anxiety and cough. Pharmaceutical compositions. Methods of treatment and combinations with other agents are also disclosed.

IMIDAZOLYL DERIVATIVES AS CORTICOTROPIN RELEASING FACTOR INHIBITORS

The present invention relates to novel heterocyclic antagonists of Formula I and pharmaceutical compositions comprising said antagonists of the coticotropin releasing factor receptor ("CRF receptor") (formula), useful for the treatment of depression, anxiety, affective disorders, feeding disorders, post-traumatic stress disorder, headache, drug addiction, inflammatory disorders, drug or alcohol withdrawal symptoms and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of the CRF-1 receptor.

CARDIAC SARCOMERE INHIBITORS

Provided are compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2A, R2B, R3, R4, and R5 are as defined herein. Also provided is a pharmaceutically acceptable composition comprising a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided are methods of using a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

AMPA RECEPTOR ANTAGONISTS AND ALDOSE REDUCTASE INHIBITORS FOR NEUROPATHIC PAIN

The invention provides methods for treating and/or preventing neuropathic pain by administering to patients therapeutically effective amounts of AMPA receptor antagonists and aldose reductase inhibitors. The neuropathic pain may be diabetic neuropathy. The invention also provides kits, and pharmaceutical compositions comprising therapeutically effective amounts of AMPA receptor antagonists and aldose reductase inhibitors. The AMPA receptor antagonists may be, for example, 3-(2-cyanophenyl)-5-(2-pyridyl)-1-phenyl-1,2-dihydropyridin-2-one. The aldose reductase inhibitor may be, for example, ranirestat.

SUBSTITUTED SPIROPYRIDO[1,2-A]PYRAZINE DERIVATIVE AND MEDICINAL USE THEREOF AS HIV INTEGRASE INHIBITOR

Provided is a substituted spiropyrido[1,2-a]pyrazine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful as an anti-HIV agent. The invention relates to a compound represented by general formula [I] or [II] or a pharmaceutically acceptable salt thereof [in the formulae, the symbols have the same meanings as in the description].

THE SYNTHESIS OF NATURALLY OCCURRING ECTEINASCIDINS AND RELATED COMPOUNDS

Ecteinascidin compounds with a quinone ring for ring E are active as anti- cancer agents. Related processes and compounds are provided.

ANTIDOR COMPOUND AND METHOD OF MAKING THEREOF

INHIBIDORES DEL SARCÓMERO CARDÍACO

Se proporcionan compuestos de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde R¹, R²A, R²B, R³, R⁴ y R⁵ son tal como se define en la presente. También se proporciona una composición farmacéuticamente aceptable que comprende un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este. También se proporcionan métodos para utilizar un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este.

SPIROCYCLIC HETEROCYCLE COMPOUNDS USEFUL AS HIV INTEGRATE INHIBITORS

The present invention relates to Spirocyclic Heterocycle Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, X, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Spirocyclic Heterocycle Compound, and methods of using the Spirocyclic Heterocycle Compounds for treating or preventing HIV infection in a subject.

SPIROPIPERIDINE COMPOUND AND MEDICINAL USE THEREOF

The invention is directed to a CXCR3 antagonist comprising a compound represented by the general formula (I) (wherein all the symbols have the same meaning as defined in the description), a salt thereof, a quaternary ammonium salt thereof, an N-oxide form thereof or a solvate thereof, or a prodrug thereof. This antagonist is useful as a preventive, therapeutic and/or progression-suppressing agent for a CXCR3-mediated disease such as an immune or allergic disease [e.g., an atopic disease, an autoimmune disease (e.g., multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, type I diabetes, glomerulonephritis, Sjogren's syndrome or the like), systemic inflammatory response syndrome (SIRS), rejection response to transplanted organ, tissue and/or cell or the like], a gastrointestinal disease [e.g., an inflammatory bowel disease or the like], or a respiratory disease [e.g., asthma, a chronic obstructive lung disease or the like].

Imidazolyl derivatives as corticotropin releasing factor inhibitors

The present invention relates to novel heterocyclic antagonists of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising said antagonists of the corticotropin releasing factor receptor ("CRF receptor") useful for the treatment of depression, anxiety, affective disorders, feeding disorders, post-traumatic stress disorder, headache, drug addiction, inflammatory disorders, drug or alcohol withdrawal symptoms and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of the CRF-1 receptor.

3- AND 6-QUINOLINES WITH N-ATTACHED HETEROCYCLIC CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS

Compounds of Formula (I): (where variables R1A, R1B, R2, R3, R4, A, and Z are as defined herein) which are useful as antagonists of CGRP receptors, and useful in the treatment or prevention of diseases in which CGRP receptors are involved, such as headache, and in particular migraine and cluster headache. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP receptors are involved.

Spiroquinoxaline derivatives as inhibitors of non-apoptotic regulated cell-death

The present invention relates to compounds which are inhibitors of non-apoptotic regulated cell death, and to pharmaceutical compositions containing such compounds. Furthermore, the present invention relates to the use of such compounds and pharmaceutical compositions in therapy, in particular in the treatment of a condition, disorder or disease that is characterized by non-apoptotic regulated cell-death or where non-apoptotic regulated cell-death is likely to play or plays a substantial role. The compounds and pharmaceutical compositions described herein are also useful in the treatment of a condition, disorder or disease that is characterized by oxidative stress or where oxidative stress is likely to play or plays a substantial role; and/or a condition, disorder or disease that is characterized by activation of (1) one or more components of the necrosome; (2) death domain receptors; and/or (3) Toll-like receptors; and/or (4) players in ferroptotic/ferroptosis signalling, or where activation ...

SUBSTITUTED SPIROCYCLIC CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS

BCL-2 INHIBITORS

Лечебный препарат

METHOD OF SKIN CANCER TREATMENT