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02-11-2015 дата публикации

Process for the preparation of brinzolamide

Номер: KR0101564401B1
Принадлежит: 한국화학연구원, (주) 파마젠

... 본 발명은 브린졸아마이드의 신규한 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 브린졸아마이드의 제조방법에 따르면 종래방법에 비해 간단한 방법으로 목적 화합물인 브린졸아마이드를 고순도 및 고수율로 제조할 수 있다.

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15-11-2016 дата публикации

중간체로서 광학 활성 3-아미노-1-프로판올 유도체의 제조방법 및 상기 중간체를 이용한 (S)-둘록세틴의 제조방법

Номер: KR0101675450B1
Принадлежит: 한국화학연구원, (주) 파마젠

... 본 발명에 따른 높은 광학 활성을 가지는 3-아미노-1-프로판올 유도체의 제조방법 및 이를 이용한 거울상 이성질체적으로 순수한 둘록세틴의 제조방법은 광학 활성을 가지는 3-아미노-1-프로판올 유도체를 종래의 어떤 방법보다도 더 높은 수율과 광학적 순도(ee)로 수득할 수 있으며, 이를 중간체로 이용함으로써 거울상 이성질체적으로 순수하며 높은 광학적 순도(ee)로 둘록세틴을 제조할 수 있다.

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15-11-2016 дата публикации

광학 활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올 유도체로부터 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체의 제조방법

Номер: KR0101675440B1
Принадлежит: 한국화학연구원, (주) 파마젠

... 본 발명은 요오드화합물 존재 하에 광학 활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올 화합물을 아민 유도체와 반응시키는 단계를 포함하는, 광학 활성 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법은 단일 단계의 반응으로 광학 활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올 유도체를 직접 아민화하여 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체로 전환하므로 반응물의 광학 순도를 유지하면서 간단한 공정을 통해 높은 수율로 다양한 광학 활성 분자의 핵심 중간체가 되는 화합물을 제공할 수 있다. 따라서, 상기 제조방법을 높은 광학 순도로 본 발명의 제조방법에서 반응물로 사용되는 광학 활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올 유도체를 제조하는 방법 및 추가적인 치환반응과 조합함으로써 높은 광학 순도로 (S)-둘록세틴, (R)-플록세틴, (R)-토목세틴 또는 (R)-니속세틴 등의 약물을 제조하는 데 유용하게 사용될 수 있다.

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11-08-2016 дата публикации

중간체로서 광학 활성 3-아미노-1-페닐프로판올 유도체의 제조방법 및 상기 중간체를 이용한 광학 활성 약학적 산물의 제조방법

Номер: KR0101644016B1
Принадлежит: 한국화학연구원, (주) 파마젠

... 본 발명은 스피로보레이트 에스테르(spiroborate ester) 촉매 및 수소공여체의 존재 하에 비대칭 환원반응시키는 단계를 포함하는, 80% 이상의 거울상 이성질체 잉여율(enanthiomeric excess; ee)로 (R) 또는 (S)의 광학 활성을 갖는 3-아미노-1-페닐프로판올 유도체를 제조하는 방법; 및 상기 촉매를 이용하여 중간체인 (R)- 또는 (S)-3-아미노-1-페닐프로판올 유도체를 생산하는 단계를 포함하는, 광학 활성 약학적 산물을 제조하는 방법에 관한 것이다.

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