Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 15428. Отображено 200.
20-01-2016 дата публикации

НОВЫЕ ДИГИДРО-ОКСАЗОЛОБЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2572556C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, где Rпредставляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C-С)алкильную группу; Rпредставляет собой линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу; Rпредставляет собой арильную или гетероарильную группу; где арильная группа представляет собой нафтильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из атомов галогена; линейной или разветвленной (С-С)алкильной группы, которая является незамещенной или замещена одним или несколькими атомами галогена; линейной или разветвленной (C-С)алкоксигруппы; цианогруппы; или аминогруппы, которая является незамещенной или замещена одной или двумя линейными или разветвленными (С-С)алкильными группами; и гетероарильная группа представляет собой бициклическую или трициклическую группу, в которой по меньшей мере одно из колец является ароматическим, которая содержит от 1 до 3, идентичных ...

Подробнее
25-07-2023 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА RIP-1 КИНАЗЫ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2800652C2

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I), или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью в отношении RIP-1 киназы. В формуле (I) T1 выбран из N и CR1t; Т2 выбран из N и CR2t; Т3 представляет собой CR3t; Т4 представляет собой CR4t; E1 выбран из C(R1e)2 и О; цикл А выбран из 1,2,4-триазолила, где 1,2,4-триазолил, необязательно замещены 1, 2 или 3 галогенами или С1-3 алкилами; цикл В выбран из фенила и L выбран из простой связи, О и C1-3 алкилена; R1 выбран из Н и C1-3 алкила, где C1-3 алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями Rb; R1t, R2t, R3t и R4t каждый независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, CN, C1-3 алкила, СООН и -C(=O)NH2; R1e каждый независимо выбран из Н и C1-3 алкила; R2 каждый независимо выбран из Н, F, Cl, Br, I, CN, C1-3 алкила и C1-3 алкокси-группы, где C1-3 алкил и C1-3 алкокси-группа необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями Rf; n равен 1, 2, 3, 4 или 5; Rb и Rf каждый независимо выбран ...

Подробнее
22-06-2017 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ПОСТТРАВМАТИЧЕСКОГО СТРЕССОВОГО РАССТРОЙСТВА

Номер: RU2623209C2

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается лечения посттравматического стрессового расстройства. Для этого вводят эффективное количество антагониста вазопрессина формулы, или, илиСпособ обеспечивает эффективную коррекцию посттравматического стрессового расстройства за счет селективного воздействия этих соединений на рецепторы вазопрессина в головном мозге. 10 з.п. ф-лы, 238 пр., 2 ил.

Подробнее
08-08-2017 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ВОДОНЕРАСТВОРИМОЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО И СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ СОРБИТА

Номер: RU2627469C2

Изобретение относится к инъецируемой фармацевтической композиции для лечения нарушений центральной нервной системы, содержащей: (a) соединение А-7:, где компонент (а) присутствует в количестве 15-35 масс. %; (b) лаурат сорбита в количестве 0,2-1 масс. %; (c) полисорбат 20 в количестве 0,05-0,8 масс. % и (d) водный носитель. Изобретение также относится к способу лечения нарушений центральной нервной системы, содержащему введение эффективного количества указанной композиции индивидууму, нуждающемуся в таком лечении. Изобретение обеспечивает создание композиции, которая может легко ресуспендироваться, ослабляет локальную реакцию ткани на антипсихотическое средство в препаратах с пролонгированным высвобождением, улучшает комплаентность лекарственных средств. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл., 5 пр., 10 ил.

Подробнее
14-08-2017 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРОВ ЧЕКПОЙНТ-КИНАЗЫ 1 И ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ WEE 1

Номер: RU2627841C2

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использована для ингибирования клеточной пролиферации и инициации апоптоза у человека. Для этого применяют ингибитор CHK1, представляющий собой (R)-N-(4-(3-аминопиперидин-1-ил)-5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)изобутирамид, в комбинации с ингибитором WEE1, представляющим собой MK-1775. Группа изобретений обеспечивает режим дозирования, который является минимальным количеством для достижения заданного биологического эффекта без побочных эффектов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 9 ил., 6 пр.

Подробнее
12-11-2020 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ КОМБИНАЦИИ ИНГИБИТОРОВ СНК1 И ATR

Номер: RU2736219C2

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к лечению рака у пациента. Для этого вводят пациенту с раком эффективное количество соединения, которое ингибирует ATR протеинкиназу; и вводят пациенту эффективное количество соединения, которое ингибирует Chk1 протеинкиназу; где соединение, которое ингибирует ATR, представляет собойVE-822или его фармацевтически приемлемую соль. Группа изобретений также относится к способу стимуляции клеточной смерти раковых клеток у пациента, к применению соединения, которое ингибирует ATR протеинкиназу, при изготовлении лекарственного препарата для лечения рака у пациента и к применению соединения, которое ингибирует ATR протеинкиназу, при изготовлении лекарственного препарата для промотирования клеточной смерти раковых клеток у пациента. Группа изобретений обеспечивает синергический эффект при лечении рака, несмотря на целевые протеинкиназы, находящиеся на том же биологическом пути. 4 н. и 73 з.п. ф-лы, 10 ил., 14 пр.

Подробнее
27-10-2016 дата публикации

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ИНГИБИТОРОВ PDE7 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ ДВИЖЕНИЙ

Номер: RU2600869C2

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения нарушений движения. Для этого вводят эффективное количество ингибитора PDE7, представляющего собойилиСпособ обеспечивает восстановление двигательных функций при ряде неврологических заболеваний, в том числе, болезни Паркинсона, при введении указанных соединений в минимальных дозах за счет их селективного ингибирования PDE7. 7 з.п. ф-лы, 23 ил.,6 табл., 7 пр.

Подробнее
10-10-2012 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДИ(АРИЛАМИНО)АРИЛА

Номер: RU2463299C2

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим эффектом в отношении киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, ингибитору киназной активности гибридных белков EML4-ALK и мутантных белков EGFR, применению указанных соединений для получения фармацевтической композиции и к способу профилактики или лечения немелкоклеточного рака легких или EML4-ALK гибридного полинуклеотид-позитивного и/или мутантного EGFR полинуклеотид-позитивного немелкоклеточного рака легких. Технический результат - производные ди(ариламино)арила в качестве ингибиторов киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 95 табл., 55 пр., 2 ил.

Подробнее
20-09-2015 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АКТИВНЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Номер: RU2563167C2

Группа изобретений относится к фармацевтическому применению селективных негативных аллостерических модуляторов GABA A α5 для лечения, предупреждения и/или задержки развития состояний центральной нервной системы, относящихся к избыточному GABA-эргическому торможению в мозге. Предложены: применение негативного аллостерического модулятора GABA A α5, (1,1-диоксо-1,6-тиоморфолин-4-ил)-{6-[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-метанона или его фармацевтически приемлемой соли для лечения, предупреждения и/или задержки развития указанных состояний ЦНС, выбранных из когнитивных расстройств при синдроме Дауна, при аутизме, при нейрофиброматозе типа I или после инсульта (варианты) и фармацевтическая композиция указанного назначения. Технический результат: соединение обращает недостаток долговременной потенциации нейронов, восстанавливает пролиферацию нейронов и плотность гранулярных клеток в гиппокампе, и восстанавливает нарушение пространственного обучения. 3 н. и 10 з.п.

Подробнее
14-08-2019 дата публикации

Кристаллическая твердая форма соли бензолсульфоновой кислоты и 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-a][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамида, способ ее получения и фармацевтическая композиция, содержащая ее

Номер: RU2697393C2

Изобретение относится к соли бензолсульфоновой кислоты и 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-a][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамида в кристаллической твердой форме, характеризующейся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD), содержащей по меньшей мере три угла дифракции, выраженных в градусах 2θ, выбранных из группы, состоящей из примерно 5,5, 7,4, 9,1, 10,0, 10,4, 13,3, 13,6, 14,9, 18,7, 20,4, 20,9, 22,8 и 23,1° (±0,1°); и/или13C спектром ядерного магнитного резонанса твердого тела (ттЯМР), содержащим по меньшей мере десять пиков, выраженных в виде химических сдвигов в млн-1, выбранных из группы, состоящей из пиков при примерно 169,6, 167,5, 165,6, 160,1, 159,4, 157,1, 155,9, 154,3, 152,4, 146,9, 145,8, 140,0, 137,9, 135,9, 133,4, 132,0, 130,6, 129,9, 128,3, 127,1, 125,6, 123,5, 120,6, 119,1, 114,1, 113,7, 58,0, 53,6, 53,1, 40,7, 37,0, 34,9, 15,8, 14,7 и 12,0 (±0,2 млн-1). Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к ...

Подробнее
10-06-2007 дата публикации

КОМБИНАЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2300379C2

Настоящее изобретение относится к медицине и касается способа лечения пациента, имеющего воспалительное заболевание или риск его развития, путем введения пациенту (i) трициклического антидепрессанта, например амоксапина, и (ii) кортикостероида, например преднизолона. Лекарственные средства (i) и (ii) вводят одновременно или с интервалом в пределах 14 дней в количествах, достаточных для ингибирования воспаления или уменьшения риска его развития. Изобретение также касается фармацевтической композиции и фармацевтической упаковки, включающей лекарственные средства (i) и (ii), а также способа идентификации комбинаций соединений для лечения воспаления путем определения снижения уровней провоспалительного цитокина при контактировании иммунных клеток с комбинацией соединения-кандидата с (i) или (ii). Изобретение обеспечивает расширение арсенала противовоспалительных средств и их комбинаций, а также идентификации таких комбинаций, уменьшение токсичности противовоспалительного лечения. 5 н. и 31 ...

Подробнее
21-10-2021 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ВОДОНЕРАСТВОРИМОЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО И СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ СОРБИТАНА

Номер: RU2757859C2

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу лечения нарушений центральной нервной системы, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей (а) 20-30 массовых процентов соединения А-7; (b) 0,2-1 массовых процентов лаурата сорбитана; (с) 0,05-0,8 массовых процентов полисорбата 20 и (d) водный носитель; где соотношение компонентов (b) и (c) составляет от 5:1 до 1:1 по массе. Технический результат: обеспечен способ лечения нарушений центральной нервной системы, который подразумевает введение улучшенной фармацевтической композиции, содержащей сложный эфир сорбитана. 12 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 табл., 5 пр.

Подробнее
28-06-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИНА И ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ РАЗРУШИТЕЛЕЙ ЭСТРОГЕНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2750484C2

Изобретение относится к области органической химии, в частности к новым конкретным производным тетрагидронафталина. Также раскрывается фармацевтическая композиция на основе конкретных производных тетрагидронафталина для лечения рака молочной железы и способы лечения рака молочной железы путем введения либо конкретных производных, либо фармацевтических композиций на их основе. Технический результат заключается в применении производных тетрагидронафталина в качестве ингибиторов активности эстрогенового рецептора. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 ил.

Подробнее
11-02-2021 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С3-ГЛОМЕРУЛОПАТИИ

Номер: RU2742888C2
Принадлежит: КЕМОСЕНТРИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к способам лечения человека, страдающего или подверженного С3-гломерулопатии, включающим введение человеку эффективного количества антагониста C5aR. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 табл., 2 ил.

Подробнее
18-11-2021 дата публикации

СОСТАВЫ ТВЕРДЫХ ДОЗИРОВАННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ АНТАГОНИСТА ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2759837C2

Настоящее изобретение относится к области медицины и предназначено для вызывания антагонизма активности орексинового рецептора у пациента, такого как млекопитающее, нуждающееся в таком ингибировании. Фармацевтическая композиция по изобретению содержит: (1) 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг суворексанта в аморфной форме; и (2) ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS) или фталат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCP). Техническим результатом настоящего изобретения является повышение растворимости и/или биодоступности суворексанта. 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 пр.

Подробнее
23-07-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИДО[3,4-d]ПИРИМИДИНА И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ

Номер: RU2695337C2

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают CDK4/6 ингибирующей активностью. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для профилактики или лечения ревматоидного артрита, артериосклероза, фиброза легких, ишемического инсульта или злокачественного новообразования. В общей формуле (I)L представляет собой -NR-, -O- или -S-; Rпредставляет собой атом водорода или Cалкильную группу; Rпредставляет собой: Cалкил; Cциклоалкил; (Cциклоалкил)-Cалкил; 4-7-членный гетероциклил, содержащий один или два гетероатома, каждый из которых выбран из атома азота, атома кислорода и SO; (4-7-членный гетероциклил)-Cалкил, где гетероциклил содержит один или два гетероатома, каждый из которых выбран из атома азота, атома кислорода и SO;Cарил; (Cарил)-Cалкил; 5-10-членный гетероарил, содержащий два атома азота; или (5-10-членный гетероарил)-Cалкил; Rнеобязательно имеет от одного до трех заместителей, выбранных из группы ...

Подробнее
27-09-2013 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ ЧАСТИЧНОГО АГОНИСТА НИКОТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИНГИБИТОРА АЦЕТИЛХОЛИНЕСТЕРАЗЫ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ

Номер: RU2493851C2
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к комбинации частичного агониста никотиновых рецепторов типа альфа 7 и ингибитора ацетилхолинестеразы, предназначенной для лечения когнитивных расстройств, отличающейся тем, что частичный агонист никотиновых рецепторов типа альфа 7 является (2Е)-бут-2-ендиоатом 4-бромфенил-1,4-диазабицикло[3.2.2]нонан-4-карбоксилатом и ингибитор ацетилхолинестеразы выбран из ривастигмина и донепезила, к фармацевтической композиции, к набору, содержащим комбинацию по изобретению, и к ее применению в лечении когнитивных расстройств. Показан лучший эффект комбинации по шкале про-когнитивных фармакологических эффектов по сравнению с эффектом, который дают оба активные вещества, взятые отдельно. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 табл.

Подробнее
28-06-2018 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЛИМФОМЫ, ПРИМЕНЯЯ ТИЕНОТРИАЗОЛОДИАЗЕПИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2659171C2
Принадлежит: ОНКОЭТИКС ГМБХ (CH)

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении B-клеточных злокачественных заболеваний или T-клеточных злокачественных заболеваний. Способ включает введение пациенту композиции, содержащей (S)-2-[4-(4-хлорфенил)-2,3,9-триметил-6H-тиено[3,2-f][1,2,4]триазоло[4,3-a][1,4]диазепин-6-ил]-N-(4-гидроксифенил)ацетамид (МК-8628). Использование изобретения позволяет осуществить лечение лимфомы маргинальной зоны селезенки и анапластической крупноклеточной T-клеточной лимфомы преимущественно за счет цитотоксического эффекта МК-8628 в отношении лимфомных клеток, снижения экспрессии c-myc онкогена и фактора транскрипции NFkB. 1 з.п. ф-лы, 9 ил., 2 табл.

Подробнее
20-08-2012 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ДИАЗЕПАНОВ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2458924C2

Описываются новые соединения замещенного диазепана, представляющие собой различные гетероциклические системы, в том числе и конденсированные, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и применение указанных соединений и композиций для профилактики или лечения неврологических и психиатрических расстройств и заболеваний, в которые вовлечены орексиновые рецепторы. 10 н. и 3 з.п., 1 табл.

Подробнее
19-12-2022 дата публикации

4-(3,4-ДИБРОМТИОФЕНКАРБОНИЛ)-10-(2-ЭТОКСИАЦЕТИЛ)-2,6,8,12-ТЕТРААЦЕТИЛ-2,4,6,8,10,12-ГЕКСААЗАТЕТРАЦИКЛО[5,5,0,03,11, 05,9]ДОДЕКАН В КАЧЕСТВЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2786231C1

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и фармакологии, а именно к 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-10-(2-этоксиацетил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекану формулы (I) и способу его получения путем ацилирования 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекана хлорангидридом этоксиуксусной кислоты. Технический результат - 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-10-(2-этоксиацетил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекан, обладающий анальгетической активностью. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр.

Подробнее
03-09-2018 дата публикации

Номер: RU2016122654A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
02-03-2020 дата публикации

Номер: RU2018122641A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
16-01-2020 дата публикации

Номер: RU2018124599A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
13-11-2018 дата публикации

Номер: RU2016141934A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
07-12-2018 дата публикации

Номер: RU2016116516A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
17-12-2018 дата публикации

Номер: RU2016146102A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
17-06-2019 дата публикации

Номер: RU2017118833A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
06-08-2019 дата публикации

Номер: RU2018101861A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
10-07-2013 дата публикации

НОВОЕ АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Номер: RU2487124C2

Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой (I), где А представляет собой бензол или пиридин, где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранные из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, R1 и R2 одинаковы или различны, и каждый представляет ...

Подробнее
27-11-1999 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ КАРБАМАЗЕПИНА

Номер: RU2141825C1

Способ предназначен для использования в фармации. Способ состоит в напылении на карбамазепин водного раствора и/или дисперсии пленкообразователя в сочетании с мягчителем в грануляторе с псевдоожиженным слоем. Пленкообразователя - предпочтительно смеси полиметакрилатов, например полиэтиленакрилата и полиметилметакрилата в массовом соотношении 2:1. Мягчитель - предпочтительно глицеринтриацетат или триэтилцитрат. Покрытый карбамазепин может быть смешен с другими вспомогательными веществами и спрессован в делимые таблетки или расфасован в капсулы. Способ позволяет предотвратить рост кристаллов, связанный с образованием дигидрата карбамазепина в присутствии воды. Благодаря этому замедляется высвобождение карбамазепина и становится возможным получение делимых таблеток, что расширяет возможность дозирования карбамазепина. 8 з.п.ф-лы. 2 ил.

Подробнее
20-02-2000 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 4,1-БЕНЗОКСАЗЕПИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СКВАЛЕНСИНТЕТАЗЫ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА ГРИБКОВ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ

Номер: RU2145603C1

Производное 4, 1-бензоксазeпин-2-она формулы I, где R1 - водород или низший алкил, алкен, алкин, C3 - C9-циклоалкил, возможно замещенные 1 - 5 заместителями, такими как фенил, нафтил, C1-C6-циклоалкил, фурил, индолин или галоген; R2 и R3 - водород, низший алкил, фенил, возможно замещенный 1 - 3 заместителями, такими как галоген, алкил, галоген, C1 - C4-алкокси, гидрокси, и два соседних заместителя на фенильной группе могут вместе образовывать кольцо или пиридил; Х - связь или группа -(CH2)m -E-(CHR6)n-, m и n = 0, 1, 2 или 3, E - связь или атом кислорода, серы, сульфоксид, сульфон, -NR5-, -NHCO-, -CONR7-, -NHCONH- (другие обозначения см. в п.1 ф-лы изобретения). Соединения формулы I полезны для ингибирования скваленсинтетазы и роста грибков. 5 с. и 17 з.п. ф-лы, 90 табл.

Подробнее
28-06-2023 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКИХ ОБСТРУКТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЛЕГКИХ (COPD)

Номер: RU2798874C1

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая способ предупреждения или лечения хронического обструктивного заболевания легких, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения, описывающегося следующей химической формулой I, или его фармацевтически приемлемых солей, применение соединения, описывающегося следующей химической формулой I, или его фармацевтически приемлемых солей для предупреждения или лечения хронического обструктивного заболевания легких и для получения лекарственного средства для лечения хронического обструктивного заболевания легких. [Химическая формула I] Изобретение расширяет арсенал способов лечения хронического обструктивного заболевания легких. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 10 пр.

Подробнее
06-12-2023 дата публикации

Применение 2-(4-бромфенил)-7-этил-1,2,4,5-тетрагидро-3H-пирроло[1,2-a][1,4]диазепин-3-она в качестве противогрибкового средства в отношении дрожжевых грибов

Номер: RU2809051C1

Изобретение относится к области медицинской химии, а именно к применению 2-(4-бромфенил)-7-этил-1,2,4,5-тетрагидро-3H-пирроло[1,2-a][1,4]диазепин-3-она формулы 1 в качестве противогрибкового средства в отношении дрожжевых грибов Candida albicans. Технический результат изобретения заключается в получении соединения, обладающего выраженной антимикотической активностью в отношении дрожжевых грибов Candida albicans, а также низкой токсичностью. 1 табл., 3 пр.

Подробнее
06-12-2023 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ 4-(4-ХЛОРФЕНИЛ)-N-(3-ЦИАНО-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОБЕЗО[b]ТИОФЕН-2-ИЛ)-3H-БЕНЗО[b][1,4]ДИАЗЕПИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОМИКРОБНОГО СРЕДСТВА

Номер: RU2809055C1

Изобретение относится к области органической химии, а именно к применению 4-(4-хлорфенил)-N-(3-циано-4,5,6,7-тетрагидробезо[b]тиофен-2-ил)-3H-бензо[b][1,4]диазепин-2-карбоксамида формулы 1 в качестве противомикробного средства. Техническим результатом изобретения является выраженная противомикробная активность, а также низкая токсичность 4-(4-хлорфенил)-N-(3-циано-4,5,6,7-тетрагидробезо[b]тиофен-2-ил)-3H-бензо[b][1,4]диазепин-2-карбоксамида формулы 1. 1 табл., 3 пр.

Подробнее
24-07-2023 дата публикации

Блокатор ионотропных глутаматных рецепторов

Номер: RU2800550C1

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии. Применение гидробромида 11-(4-трет-бутилбензил)-2,4,5,11-тетрагидро-3Н-[1,3]диазепино[1,2-а]бензимидазола формулы 1 в качестве блокатора ионотропных глутаматных рецепторов и может быть использовано для лечения заболеваний нервной системы, связанных с разбалансировкой работы глутаматергической системы. Технический результат антагонистическая активность по отношению ко всем трём основным подтипам ионотропных глутаматных рецепторов с ИК50 до 20 μM. 1 ил., 3 табл.

Подробнее
03-09-2021 дата публикации

ПЕНТАЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2754557C1

Изобретение относится к соединению, выбранному из соединений, представленных структурными формулами (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активирующим действием в отношении холинергических нейронов и/или нейропротекторным эффектом, на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения болезни Альцгеймера, деменции с тельцами Леви и болезни Паркинсона с деменцией. 14 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 табл., 6 пр..

Подробнее
25-06-2019 дата публикации

АЛКИНИЛПИРИДИНОВЫЙ ИНГИБИТОР ПРОЛИЛГИДРОКСИЛАЗЫ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2692494C1

Настоящее изобретение относится к области фармацевтической химии. В частности, настоящее изобретение относится к классу алкинилпиридиновых ингибиторов (I) пролилгидроксилазы. Эксперимент показывает, что такое соединение обладает хорошей активностью ингибирования пролилгидроксилазы и может усилить генерацию и секрецию эритропоэтина на клеточных или животных моделях, и, таким образом, может способствовать генерации эритроцитов и может быть использовано для лечения или профилактики анемии, такой как анемия при хроническом заболевании почек, и ишемических заболеваний, таких как ишемические инсульты, ишемия миокарда и другие соответствующие заболевания. Настоящее изобретение также раскрывает способ получения такого соединения. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл., 69 пр.

Подробнее
10-06-2006 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ СУПРЕССИИ ЭКСПРЕССИИ ССR5 И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2005139394A
Принадлежит:

... 1. Фармацевтическая композиция для уменьшения экспрессии поверхностных рецепторов CRR5 на мононуклеарных клетках, где композиция содержит терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения, блокирующего фазу G1. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая по меньшей мере одно противовирусное средство. 3. Фармацевтическая композиция по п.1, где соединение, блокирующее фазу G1, является представителем, выбранным из группы, включающей бутират натрия, афидиколин, гидроксимочевину (HU), оломуцин, росковитин, токоферолы и рапамицин (RAPA). 4. Фармацевтическая композиция по п.2, где противовирусное средство представляет собой противовирусное средство против ВИЧ. 5. Фармацевтическая композиция по п.4, где противовирусное средство против ВИЧ представляет собой ингибитор нуклеозида RT, ингибитор/антагонист CCR5, ингибитор вирусного вхождения и их функциональные эквиваленты. 6. Фармацевтическая композиция по п.2, где противовирусное средство представляет собой ...

Подробнее
27-08-2016 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2015104346A
Принадлежит:

... 1. Соединение (5,6-дигидро-4H-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1-ил)пиррол-2,5-диона, выбранное из группы, состоящей ...

Подробнее
10-02-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА

Номер: RU2005127873A
Принадлежит:

... 1. Соединение, представленное формулой (I), соль соединения или сольват соединения или соли (где Ar1 представляет собой 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую 1-3 заместителя; Ar2 представляет собой 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь 1-3 заместителя, или фенильную группу, которая может иметь 1-3 заместителя; R1 представляет собой группу, представленную формулой (1) (где циклическая структура А представляет собой 4-7-членное кольцо, которое может иметь помимо атома азота в формуле (1) один гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода и атома серы; Х представляет собой карбонильную группу, тиокарбонильную группу или метиленовую группу, которая может быть замещена 1 или 2 низшими алкильными группами; R3 представляет собой 1-4 группы на циклической структуре А, причем R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, карбоксильной ...

Подробнее
27-09-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С БАФ (БЕЛОК-АКТИВАТОР ФИБРОБЛАСТОВ)

Номер: RU2010109545A
Принадлежит:

... 1. Применение соединения ! формулы (I) ! ! формулы (II), ! ! формулы (III), ! ! или формулы (IV), ! ! в которой R1 обозначает пиридинилметил, пиримидинилметил, хинолинилметил, (2-оксо-1,2-дигидрохинолинил)метил, изохинолинилметил, хиназолинилметил, (4-оксо-3,4-дигидрохиназолинил)метил, хиноксалинилметил, [1,5]нафтиридинилметил, (1H-пиридинил)метил, фенантридинилметил, (11Н-дибензо[b,е]азепинил)метил, (дибензо[b,f[1,4]оксазепинил)метил, (5Н-дибензо[b,е][1,4]диазепинил)метил или (имидазо[1,2-а]хинолинил)метил и гетероциклические группы указанных выше групп могут быть моно- или дизамещены с помощью Ra, где заместители могут быть одинаковыми или разными и Ra обозначает фтор, хлор, бром, цианогруппу, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, фенил, метоксигруппу, этилоксигруппу, аминогруппу, метиламиногруппу, диметиламиногруппу, пирролидиновую группу, пиперидиновую группу, морфолиновую группу, пиперазиновую группу или N-метилпиперазиновую группу, ! R2 обозначает метил, этил, пропил, изопропил ...

Подробнее
27-01-2006 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ N-ДЕСМЕТИЛКЛОЗАПИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОПСИХИАТРИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ У ЛЮДЕЙ

Номер: RU2005126614A
Принадлежит:

... 1. Применение N-десметилклозапина для получения лекарственного средства для лечения психоза, аффективных нарушений, слабоумия, облегчения невропатической боли, облегчения симптомов глаукомы или для исправления когнитивного нарушения. 2. Применение по п.1, в котором аффективное нарушение является депрессией. 3. Применение по п.1, в котором аффективное нарушение является манией. 4. Применение по п.1, в котором слабоумие проявляется как когнитивное нарушение. 5. Применение по п.1, в котором слабоумие проявляется как поведенческое нарушение. 6. Применение по п.1, в котором симптомы глаукомы выбраны из группы, состоящей из повышенного внутриглазного давления, повреждения оптического нерва и уменьшения поля зрения. 7. Применение по п.1, в котором указанное когнитивное нарушение выбрано из группы, состоящей из галлюцинаций, бреда, нарушенного мышления, поведенческих нарушений, агрессии, склонности к суициду, мании, ангедонии, сглаженной эмоциональной реакции, аффективных нарушений, депрессии, ...

Подробнее
10-10-2011 дата публикации

СРЕДСТВО ДЛЯ СОДЕЙСТВИЯ АДГЕЗИИ РОГОВИЧНЫХ ЭНДОТЕЛИАЛЬНЫХ КЛЕТОК

Номер: RU2010111744A
Принадлежит:

... 1. Средство для содействия адгезии роговичных эндотелиальных клеток, содержащее ингибитор Rho киназы. ! 2. Средство по п.1, где ингибитор Rho киназы представляет собой, по меньшей мере, один, выбранный из группы, состоящей из (+)-транс-4-(1-аминоэтил)-1-(4-пиридилкарбамоил)циклогексана, 1-(5-изохинолинсульфонил)гомопиперазина и их фармакологически приемлемой соли. ! 3. Средство по п.1, где роговичные эндотелиальные клетки получены у человека. ! 4. Средство по любому из пп.1-3, которое представляет собой препарат для профилактики или лечения дисфункции роговичного эндотелия. ! 5. Средство по п.4, которое представлено в виде раствора для внутрикамерной инъекции или внутриглазной перфузионной жидкости. ! 6. Культуральная среда для роговичных эндотелиальных клеток, содержащая ингибитор Rho киназы. ! 7. Культуральная среда по п.6, где ингибитор Rho киназы представляет собой, по меньшей мере, один, выбранный из группы, состоящей из (+)-транс-4-(1-аминоэтил)-1-(4-пиридилкарбамоил)циклогексана, ...

Подробнее
20-08-2016 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ 5-АЗАИНДАЗОЛА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2014153800A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I:и его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где:Rпредставляет собой пятичленный или шестичленный гетероарил, возможно замещенный одной или более чем одной группой, независимо выбранной из F, Cl, Br, -CN, -NO, ОН, C-Cалкила, -NH(C-Cалкил), -N(C-Салкил), -O(C-Cалкил), -S(C-Cалкил), -S(O)N(C-Cалкил), -S(O)N(C-Cалкил), -(С-Салкилен)-(С-Скарбоциклил), -(C-Cалкилен)-(С-Сгетероциклил), -(С-Салкенилен)-(С-Скарбоциклил), -(С-Салкенилен)-(С-Сгетероциклил), С-Сарила, -(С-Сарилен)-(С-Сгетероциклил), -(С-Сарилен)-(С-Салкилен)-(С-Сгетероциклил), С-Скарбоциклила, С-Сгетероциклила и C-Cгетероарила, где алкил, алкенил, алкинил, алкилен, карбоциклил, гетероциклил, арил и гетероарил возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из F, Cl, Br, I, -СН, -СНСН, -СН(СН), -СНСН(СН), -CHNH, -CHCHNH, -CHCHCHNH, -CHCH(CH)NH, -CHOH, -CHCHOH, -С(СН)ОН, -СН(ОН)СН(СН), -С(СН)СНОН, -CHCHSOCH, -CN, -CHF, -CF, -COH, -COCH, -COCH ...

Подробнее
20-09-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ

Номер: RU2006105717A
Принадлежит:

... 1. Способ ингибирования активности стеароил-СоА десатуразы человека (hSCD), включающий контактирование источника hSCD с соединением формулы (I)где x и у каждый независимо обозначает 1, 2 или 3;W представляет собой -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -OC(O)N(R)-, -N(R)C(O)N(R)-, -O-, -N(R)-, -S(O)-; (где t имеет значение 0, 1 или 2), -N(R)S(O)-, -S(O)N(R)-, -C(O)-, -OS(O)N(R)-, -OC(O)-, -C(O)O- или -N(R)C(O)O-;V представляет собой -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(O)N(R)-, -S(O)-, -S(O)N(R)-или -C(R)H-;G, J, L и М каждый независимо выбран из -N=или -C(R)=; при условии, что по крайней мере два из G, J, L и М представляют собой -N=, и при условии, что когда G и J оба представляют собой -C(R)=, то L и М оба не представляют собой -N=, и когда L и М оба представляют собой -C(R)=, то G и J оба не представляют собой -N=;каждый Rнезависимо выбран из группы, состоящей из водорода, С-Салкила, С-Сгидроксиалкила, С-Сциклоалкилалкила и С-Саралкила;Rвыбран из группы, состоящей из С-Салкила, С-Салкенила, С-Сгидроксиалкила ...

Подробнее
22-01-2018 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ПОСТТРАВМАТИЧЕСКОГО СТРЕССОВОГО РАССТРОЙСТВА

Номер: RU2623209C9

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается лечения посттравматического стрессового расстройства. Для этого вводят эффективное количество антагониста вазопрессина формулы, или, илиСпособ обеспечивает эффективную коррекцию посттравматического стрессового расстройства за счет селективного воздействия этих соединений на рецепторы вазопрессина в головном мозге. 10 з.п. ф-лы, 238 пр., 2 ил.

Подробнее
01-07-2024 дата публикации

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ 2-АРИЛТИАЗОЛА ИЛИ ЕГО СОЛЬ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2822057C1

Изобретение относится к производному 2-арилтиазола и его солям, представленному общей формулой 1, где R1 представляет собой водород, C1~C4-алкильную группу или C1~C4-алкильную группу, замещенную моно- или ди-C1~C5-алкиламино; R2 представляет собой C1~C4-алкильную группу; A представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из следующих групп формул: 1a, 1b, 1c и 1d; в формулах 1a, 1b, 1c и 1d * означает место, присоединенное к соединению формулы 1; n равно 1, 2 или 3; R3 и R4, независимо друг от друга, представляют собой водород или C1~C4-алкил; или R3 и R4 соединены друг с другом, с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием пиперидина, морфолина или пирролидина, где пиперидин, морфолин или пирролидин необязательно замещен C1~C4-алкилом; R5 и R6 представляют собой C1~C4-алкил; или R5 и R6 образуют кольцо с образованием циклопентана, циклогексана или тетрагидропирана; Cy представляет собой азотсодержащую гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из гомопиперазинила ...

Подробнее
27-04-2010 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИИ

Номер: RU2008135326A
Принадлежит:

... 1. Состав, содержащий: ! (a) один или более антидепрессантов; ! (b) фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или средство доставки и ! (c) соединение формулы I ! !или его фармацевтически приемлемую соль, ! где == обозначает простую или двойную связь; ! n равно 1 или 2; ! m равно 0 или 1; ! каждый из R1 и R2 независимо представляет собой галоген, -CN, -R, -OR, -C1-6перфторалкил или -OC1-6перфторалкил; каждый R независимо представляет собой водород или C1-6 алкильную группу; ! R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют насыщенный или ненасыщенный 4-8-членный цикл, причем указанный цикл может иметь в качестве заместителей от 1 до 3 групп, независимо выбранных из галогена, -R, или OR; и ! R5 и R6 каждый независимо представляет собой -R; ! 2. Состав по п.1, отличающийся тем, что == представляет собой простую связь. ! 3. Состав по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой R, OR, галоген, циано или C1-3перфторалкил и R2 представляет собой R, OR, галоген ...

Подробнее
27-10-2009 дата публикации

СПОСОБ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ СТИМУЛЯЦИИ НЕЙРОГЕНЕЗА И ИНГИБИРОВАНИЯ ДЕГЕНЕРАЦИИ НЕЙРОНОВ

Номер: RU2008109821A
Принадлежит:

... 1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы: ! ! где каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, R7 и -O-R7, где R7 представляет собой замещенный алкил из 1-6 атомов углерода или содержащую 6-14 атомов углерода арильную или аралкильную группу; ! R2 выбран из O или S; ! R3 представляет собой (CH2)m, где m обозначает 1, 2 или 3; ! R4 выбран из группы, состоящей из N и (CHn), где n равно 1 или 2, при условии, что когда R4 представляет собой атом азота, тогда m в R3 не должно быть равно 1; ! R5 представляет собой замещенную гетероциклическую ароматическую группу, за исключением того, что когда R5 представляет собой 4-хинолинил, замещение в положении 2' не может быть H или аминогруппой; ! R6 представляет собой H, ! и фармацевтически приемлемый носитель. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, где по меньшей мере один R1 отличен от атома водорода. ! 3. Способ стимуляции образования нервной ткани и/или ингибирования дегенерации нейронов у млекопитающего ...

Подробнее
20-06-2012 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ДИАЗЕПАНОВ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2010150818A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I: ! ! где: ! R1 является фенилом, замещенным R1a, R1b и R1c; ! R2 является гетероарилом, замещенным R2a, R2b и R2c; ! R1a, R1b, R1c, R2a, R2b и R2c независимо выбирают из группы, состоящей из ! (1) водорода, ! (2) галогена, ! (3) гидроксила, ! (4) -(С=О)m-On-C1-6алкила, где m равно 0 или 1, n равно 0 или 1 (где, если m равно 0 или n равно 0, то присутствует связь), где соседние R2a и R2b или R2b и R2c могут быть соединены вместе, с образованием циклоалкильного или циклоалкокси кольца, и где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13, ! (5) -(С=О)m-On-C3-6циклоалкила, где циклоалкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13, !(6) -(С=О)m-C2-4алкенила, где алкенил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13, ! (7) -(С=О)m-C2-4алкинила, где алкинил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными ...

Подробнее
14-02-2020 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С3-ГЛОМЕРУЛОПАТИИ

Номер: RU2018129378A
Принадлежит:

Подробнее
10-11-2009 дата публикации

НЕВЫПЛЕВЫВАЕМАЯ, БЫСТРО РАСПАДАЮЩАЯСЯ ПЛЕНКА ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ НЕЙРОЛЕПТИК

Номер: RU2008105830A
Принадлежит:

... 1. Пленкообразная композиция, содержащая один или несколько пленкообразователей, один или несколько гелеобразователей и одно или несколько действующих веществ из группы нейролептиков. ! 2. Композиция по п.1, которая представляет собой твердую пленку. ! 3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что она является однослойной. ! 4. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она не имеет полостей. ! 5. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она не содержит поверхностно-активные вещества. ! 6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она не содержит газообразующие добавки. ! 7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она не содержит маскирующие вкус вещества. ! 8. Композиция по п.1, в которой нейролептик выбран из группы, включающей оланзапин, бенперидол, галоперидол, клозапин, флупентиксол, флуфеназин, дроперидол, мелперон, флупентиксола деканоат, флуспирилен, бромперидол, пимозид, трифлупрометазин, рисперидон, сертиндол, трифлуперидол и их фармацевтически безвредные соли. ! 9. Композиция ...

Подробнее
10-04-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОЖНЫХ НАРУШЕНИЙ

Номер: RU2010139285A
Принадлежит:

... 1. Способ лечения кожного нарушения, опосредованного стеароил-CoA десатуразой (SCD) у млекопитающего, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I): ! ! где x и y каждый независимо обозначает 1, 2 или 3; ! W представляет собой -C(O)N(R1)-, -С(O)N[C(О)R1a]-, -N(R1)C(O)N(R1)- или -N(R1)C(O)-; ! V представляет собой -С(O)-, -C(S)- или -C(R10)H; ! каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; C1-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, метила или трифторметила; и С2-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метоксигруппы и гидроксила; ! R1a выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С6алкила и циклоалкила; ! R2 выбран из группы, состоящей из С1-С12алкила, С2-С12алкенила, С2-С12гидроксиалкила, С2-С12гидроксиалкенила, С1-С12алкоксигруппы, С2-С12алкоксиалкила ...

Подробнее
10-12-2014 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АКТИВНЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Номер: RU2013124992A
Принадлежит:

... 1. Применение негативного аллостерического модулятора GABA A α5 для лечения, предупреждения и/или задержки развития состояний центральной нервной системы (ЦНС), вызванных дефектами развития нервной системы, которые приводят к избыточному GABA (гамма-аминомасляная кислота)-эргическому торможению в коре и гиппокампе.2. Применение по п.1, где указанное состояние ЦНС выбрано из когнитивных расстройств при синдроме Дауна, при аутизме или при нейрофиброматозе типа I.3. Применение по п.1, где указанное состояние ЦНС представляет собой когнитивное расстройство при синдроме Дауна.4. Применение по п.1, где указанное состояние ЦНС представляет собой когнитивное расстройство при аутизме.5. Применение по п.1, где указанное состояние ЦНС представляет собой когнитивное расстройство при нейрофиброматозе типа I.6. Применение по п.1, где указанный негативный аллостерический модулятор GABA A α5 связывается с подтипом α5β3γ2 человеческого рецептора GABA A с 10-кратной или большей селективностью связывания ...

Подробнее
10-12-2014 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2013118648A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль, где:n составляет 0, 1 или 2;m составляет 0, 1 или 2, причем m и n одновременно не равны 0;W представляет собой -О- или -NH-;Rпредставляет собой -OR;каждый R независимо представляет собой Салкил или Cфторалкил;Rпредставляет собой -CF, Cl или Br;G представляет собой -O-, -NR-, -S(O)- или -CH(OR)-;Rпредставляет собой -C(O)-R, -C(O)OR, -C(O)NHR, -SO-R, -SONH, -C(O)-Cалкилен-ОН или -SO-Салкилен-ОН;Rпредставляет собой водород, Салкил или Cфторалкил, иRпредставляет собой водород или -C(O)OR.2. Соединение формулы I-а:или его фармацевтически приемлемая соль, где:n составляете,0, 1 или 2;m составляет 0, 1 или 2, причем m и n одновременно не равны 0;W представляет собой -О- или -NH-;Rпредставляет собой -OR;каждый R независимо представляет собой Cалкил или Cфторалкил;Rпредставляет собой -CF, Cl или Br;G представляет собой -O-, -NR- или -CH(OR)-;Rпредставляет собой -C(O)-R, -C(O)OR, -C(O)NHR, -SO-R, -SONH, -C(O)-Cалкилен-ОН или -SO-Салкилен-ОН ...

Подробнее
27-10-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА

Номер: RU2003112257A
Принадлежит:

... 1. Производные бензодиазепина следующей общей формулы (1) или их фармацевтически приемлемые соли где кольцо А представляет арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, гетероарильную группу, имеющую 3-10 углеродных атомов, или циклоалкильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов; R1 представляет атом водорода, галогеновую группу, гидроксильную группу, алкоксильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, нитрогруппу, формильную группу, трифторметильную группу, трифторметоксильную группу, трифторметансульфонилоксильную группу, метилендиоксильную группу, карбамоильную группу, тиокарбамоильную группу, моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, цианогруппу, моно- или диалкиламиногруппу, имеющую 1-6 углеродных атомов, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, гидроксикарбонилалкенильную группу, имеющую 3-7 углеродных атомов, алкоксикарбонилалкенильную группу, имеющую 4-8 углеродных атомов, фосфоногруппу, диалкоксифосфорильную ...

Подробнее
10-05-2004 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОПЕНОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Номер: RU2002135640A
Принадлежит:

... 1. Антиретровирусная композиция, содержащая в качестве действующих веществ соединение, представленное формулой (I): А-С(=O)-СН=С(ОН)-В, где А обозначает необязательно замещенный гетероарил; В обозначает необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный арил; при условии, что исключаются варианты, когда А и/или В обозначают необязательно замещенный индол-3-ил; его таутомер, пролекарство, фармацевтически приемлемую соль или сольват и одно или несколько антиретровирусных действующих веществ другого типа. 2. Антиретровирусная композиция по п.1, где антиретровирусное действующее вещество в сочетании с соединением, представленным формулой (I), его таутомером, пролекарством, фармацевтически приемлемой солью или сольватом обладает синергетическим действием. 3. Антиретровирусная композиция по п.1 или 2, где антиретровирусное действующее вещество не является ингибитором интегразы. 4. Антиретровирусная композиция по любому из пп.1-3, где антиретровирусное действующее вещество представляет ...

Подробнее
20-06-2010 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2008145660A
Принадлежит:

... 1. Соединение, которое представляет собой конденсированный пиримидин формулы (Ia) или (Ib) ! ! где Х представляет собой О или S; ! R1 представляет собой группу формулы ! ! R2 представляет собой Н, галогено или C1-C6алкил; ! R4 и R5 образуют вместе с атомом N, к которому они присоединены, группу, выбранную из пиперазина, пиперидина, пирролидина, оксазолидинона, диазепана и 2,5-диазабицикло[2,2,1]-гептана, где эта группа является незамещенной или замещена группой -[(alk)q-NR]r-S(O)2-(alk)q-Z либо -C(O)-(alk)q-S(O)2Z, где Z представляет собой R10 либо -NR11R12, либо незамещенным C1-C6алкилом, гидрокси-С1-С6алкилом, оксо (=O), -(alk)q-OR, -C(O)-C(R')2-N(R)2, -C(R)2-C(O)-N(R)2, -C(O)-(NR)q-(alk)q-OR, -С(O)-циклил, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)-Tet или -NR13R14; ! либо один из R4 и R5 представляет собой C1-C6алкил, -(alk)q-гетероциклил или -(alk)q-OR, а другой представляет собой группу пиперазин, пиперидин, пирролидин, сульфонилпиран или -(alk)q-гетероциклил, где указанная группа пиперазин, пиперидин ...

Подробнее
20-10-2009 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ДЛЯ ПРАЛНАКАСАНА

Номер: RU2008113381A
Принадлежит:

... 1. Таблетка пролонгированного высвобождения, состоящая по меньшей мере из двух слоев, отличающаяся тем, что по меньшей мере один слой быстро выделяет лекарственное средство 1S,9S(RS,3S)N-(2-этокси-5-оксо-тетрафуран-3-ил)-6,10-диоксо-9-(изохинолин-1-оил-амино)-1,2,3,4,7,8,9,10-октагидро-6-H-пиридазино[1,2-a] [1,2]диазепин-1-карбоксамид и/или его соли или производные, и/или их свободные кислоты и по меньшей мере один слой замедленно выделяет лекарственное средство 1S,9S(RS,3S)N-(2-этокси-5-оксо-тетрафуран-3-ил)-6,10-диоксо-9-(изохинолин-1-оил-амино)-1,2,3,4,7,8,9,10-октагидро-6-H-пиридазино[1,2-a][1,2]диазепин-1-карбоксамид и/или его соли или производные, и/или их свободные кислоты. ! 2. Таблетка пролонгированного высвобождения по п.1, отличающаяся тем, что таблетка состоит из двух слоев, которые расположены слоисто или в виде ядра и оболочки. ! 3. Таблетка пролонгированного высвобождения по одному из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что слой замедленного высвобождения находится в виде ядра в ...

Подробнее
20-09-2015 дата публикации

ПИРАЗОЛО[3,4-С]ПИРИДИНЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2014106966A
Принадлежит:

... 1. Соединение, выбранное из формулы I:и его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли, где:Rвыбирают из -CN, -CHCN, -CHCONH, -CONH, -CONHCH, -CON(СН), -NHCONH, C-C-карбоциклила, C-C-гетероциклила, C-C-гетероарила, -(C-C-гетероарил)-(C-C-гетероарила), -(C-C-гетероарил)-(C-C-гетероциклила), -(C1-C-гетероарил)-O-(C-C-гетероциклила), -(C-Cгетероарил)-O-(C-C-алкилен)-(C-C-гетероциклила), -(C-C-гетероарил)-NR-(C-C-гетероциклила) и -(C-C-гетероарил)-NR-(C-C-алкилен)-(C-C-гетероциклила);Rвыбирают из C-C-алкила, C-C-карбоциклила, C-C-гетероциклила, C-C-гетероарила, C-C-арила, -(C-C-арил)-(C-C-гетероциклила), -(C-C-алкилен)-(C-C-гетероциклила), -(C-C-алкилен)-NR(C-C-гетероциклила), -(C-C-алкилен)-NR-(C-C-алкилен)-(C-C-гетероциклила), -(C-C-гетероарил)-(C-C-гетероарила), -(C-C-гетероарил)-(C-C-гетероциклила), -(C-C-гетероарил)-(C-C-гетероциклил)-(C-C-гетероциклила), -(C-C-гетероарил)-NR-(C-C-гетероциклила), -(C-C-гетероарил)-(C-C-алкилен)-(C-C-гетероциклила ...

Подробнее
27-09-2015 дата публикации

1,4-ДИАЗАБИЦИКЛО[3.2.2]НОНАНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ ДЛЯ НЕЙРОННЫХ НИКОТИНОВЫХ АЦЕТИЛХОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2014110971A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I:Формула Iгде каждый из Rи Rпо отдельности представляет собой Н, Салкил, арил или арилзамещенный Салкил, илиRи Rсвязаны с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием 5- или 6-членного карбоциклического кольца, либо ароматического, либо неароматического,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, выбранное из:5-(1,4-диазабицикло[3.2.2]нонан-4-ил)-2-метил-7Н-изоксазоло[2,3-a]пиримидин-7-она,5-(1,4-диазабицикло[3.2.2]нонан-4-ил)-2-этил-7Н-изоксазоло[2,3-a]пиримидин-7-она,5-(1,4-диазабицикло[3.2.2]нонан-4-ил)-2-бензил-7Н-изоксазоло[2,3-a]пиримидин-7-она,5-(1,4-диазабицикло[3.2.2]нон-4-ил)-2-фенил-7Н-изоксазоло[2,3-a]пиримидин-7-она,2-(1,4-диазабицикло[3.2.2]нон-4-ил)-4Н-пиримидо[1,2-b][1,2]бензоксазол-4-она,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение 5-(1,4-диазабицикло[3.2.2]нонан-4-ил)-2-метил-7Н-изоксазоло[2,3-а]пиримидин-7-он или его фармацевтически приемлемая соль.4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение пп ...

Подробнее
10-01-2015 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЕТЧАТКИ

Номер: RU2013129748A
Принадлежит:

... 1. Способ лечения заболевания сетчатки, вызванного или усугубляемого окислительным стрессом, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в этом, соединения, выбранного из группы, состоящей из:,,,и; или их фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что заболевание сетчатки выбрано из группы, состоящей из влажной и сухой возрастной дегенерации желтого пятна, пигментного ретинита, болезни Штаргардта дистрофии колбочек сетчатки и узорчатой дистрофии пигментного эпителия сетчатки, отека желтого пятна, отслойки сетчатки, травмы сетчатки, опухолей и заболеваний сетчатки, связанных с опухолями, врожденной гипертрофии пигментного эпителия сетчатки, острой задней мультифокальной плакоидной пигментной эпителиопатии и острого пигментного эпителиита сетчатки.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что заболевание сетчатки выбрано из группы, состоящей из влажной и сухой возрастной дегенерации желтого пятна, пигментного ретинита, болезни Штаргардта дистрофии колбочек сетчатки и узорчатой ...

Подробнее
10-08-2016 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ПИРИДИН АЗОЛОПИРИМИДИН-5-(6Н)-ОНА

Номер: RU2015100213A
Принадлежит:

... 1. Химический объект формулы I:,где каждый из Y и Z независимо представляет собой -СН- или -N-, при условии, что по меньшей мере один заместитель Y или Z представляет собой -N-;М представляет собой 0-5;каждый из Rнезависимо выбран из Н, галогена, -CN, -Cалкила, -Cалкинила -Cгалогеналкила, -Cтиоалкила, -Cтиогалогеналкила, -Cалкокси, -Cгалогеналкокси, -SOCалкила, арила, пиразола и 2-оксопирролидина; илидва фрагмента Rнаходятся на соседних атомах углерода и взятые вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-6-членную насыщенную или ненасыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую один или более атомов кислорода или азота, где указанная кольцевая система необязательно замещена одним или более группами, выбранными из галогена, -Cалкила, -Cалкокси и -C-Сгалогеналкокси;каждый из Rи Rнезависимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, -CN, -ОН, -Cалкила, -Cгалогеналкила, -Cалкенила, -СНО-арила, -Cалкокси, -Cгалогеналкокси, -С(O)СН, -CH(OH)(CF), -(CRR)NRR, арила ...

Подробнее
10-12-2008 дата публикации

СОСТАВЫ НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ [1,4]ДИАЗЕПИНО[6,7,1-ij]ХИНОЛИНА

Номер: RU2007114079A
Принадлежит:

... 1. Фармацевтический состав, содержащий:a) фармацевтически эффективное количество активного фармакологического средства, в количестве примерно от 10 мас.% до примерно 80 мас.% фармацевтического состава;b) компонент наполнителя, в количестве примерно от 10 до примерно 80 мас.% фармацевтического состава;c) необязательный компонент защитной оболочки, в количестве примерно от 0,01 до примерно 5 мас.% фармацевтического состава;d) компонент энтеросолюбильной оболочки, в количестве примерно от 0,01 до примерно 20 мас.% фармацевтического состава;e) необязательный компонент, способствующий скольжению, в количестве примерно от 0,01 до примерно 20 мас.% фармацевтического состава;f) необязательный пластифицирующий компонент, в количестве примерно от 0,01 до примерно 3 мас.% фармацевтического состава;g) необязательный нейтрализующий компонент, в количестве примерно от 0,01 до примерно 1,5 мас.% фармацевтического состава;h) необязательный поверхностно-активный компонент, в количестве примерно от 0,001 ...

Подробнее
20-06-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ТРАНС-2-ДЕЦЕНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2014147728A
Принадлежит:

... 1. Производное транс-2-деценовой кислоты, представленное следующей общей формулой (I') или его фармацевтически приемлемая соль:,где X' представляет собой:(a) 1-пирролидил, замещенный карбоксилом или алкоксикарбонилом,(b) 3-тиазолидил,(c) пиперидино, замещенный алкилом, оксо, гидрокси, алкокси, карбоксилом, алкоксикарбонилом, алкиламино, алкиламиноалкилом, фенилом, карбоксиалкилом, алкоксикарбонилалкилом, циано или галогенофенилом,(d) тиоморфолино,(e) 1-пиперазил, который может быть замещен алкилом, карбоксиалкилом, алкоксикарбонилалкилом, алкиламиноалкилом, циклоалкилом, пиперидиноалкилом, фенилалкилом, пиридилом, пиримидилом, карбоксифенилалкилом или алкоксикарбонилфенилалкилом,(f) 1-пиперазил, замещенный фенилом, который может быть замещен алкиламино, галогеном, алкокси, алкилом, гидрокси, карбоксиалкокси или алкоксикарбонилалкокси,(g) 1,4-диазепанил, который может быть замещен алкилом или алкиламиноалкилом, или(h) карбоксиморфолино.2. Производное транс-2-деценовой кислоты или его фармацевтически ...

Подробнее
15-01-2025 дата публикации

Производные гомопиперазинил- и гомопиперидинил-хиназолин-4(3H)-она, обладающие мультимодальной активностью в отношении боли

Номер: RU2833258C1

Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и включает соединение формулы (I), его стереоизомер, фармацевтически приемлемые соли, способы получения соединения формулы (I), применение промежуточных соединений формул (VIII), (IX), (XIV), (XV) для получения соединения формулы (I), а также фармацевтическую композицию, содержащую соединение формулы (I). В формуле (I) Ry и Ry' представляют собой водород; Ry'' представляет собой водород; Ry''' и Ry'''' представляют собой водород; W представляет собой азот или -CRw-; где Rw представляет собой водород; w1, w2, w3 и w4 независимо выбраны из группы, состоящей из азота и СН; где все из w1, w2, w3 и w4 представляют собой СН, или где один или два из w1, w2, w3 и w4 представляют собой азот, тогда как остальные представляют собой СН; R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6алкила, -OR8, -NR8R8', галогенС1-6алкила, галогенС1-6алкокси, -CN, С3-6циклоалкила и фенила, где указанный С1-6алкил может быть замещен ...

Подробнее
30-10-2003 дата публикации

MUSKARINISCHE ANTAGONISTEN ZUR BEHANDLUNG VON PRESBYOPIE

Номер: DE0069911620D1
Принадлежит: ALLERGAN INC, ALLERGAN, INC.

Подробнее
16-04-2003 дата публикации

Phthalazinone derivatives

Номер: GB0000305681D0
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
04-07-2001 дата публикации

Use of optically pure (R)- tofisopam for treating and preventing anxiety disorders and composition thereof

Номер: GB0000111739D0
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
16-10-2019 дата публикации

Use of cannabinoids in the treatment of epilepsy

Номер: GB0002572737A
Принадлежит:

Cannabidiol (CBD) for use in the reduction of seizures in treatment-resistant epilepsy (TRE) is provided, wherein the CBD is administered in combination with an antiepileptic drug (AED) that works via GABA receptor agonism, preferably stiripentol. The CBD is preferably administered in combination with stiripentol and clobazam. The CBD may be present as a synthetic compound or may be in the form of a highly purified extract of cannabis which comprises at least 98% (w/w) CBD, less than 0.15% tetrahydrocannabinol (THC), and up to 1% cannabidivarin (CBDV). The dose of CBD is preferably below 50mg/kg/day. Preferably the treatment-resistant epilepsy is Lennox-Gastaut syndrome or Dravet syndrome.

Подробнее
27-10-2010 дата публикации

Nasal delivery

Номер: GB0201015371D0
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
25-05-2005 дата публикации

Organic compounds

Номер: GB0000507918D0
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
27-01-1999 дата публикации

Chemical compounds

Номер: GB0009826430D0
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
26-01-2022 дата публикации

Use of cannabidiol in the treatment of seizures associated with rare epilepsy syndromes related to brain injury

Номер: GB0002597281A
Принадлежит:

A cannabidiol (CBD) preparation is disclosed for use in the treatment of seizures associated with rare epilepsy syndromes related to brain injury. In particular those which are experienced in patients diagnosed with hypoxic ischaemic encephalopathy (HIE) or anoxia at birth. In a further embodiment, the types of seizures include tonic, tonic-clonic, atonic, myoclonic, absence, focal seizures with impairment and spasms. Preferably the dose of CBD is between 5 mg/kg/day to 50 mg/kg/day.

Подробнее
26-01-2022 дата публикации

Use of cannabidiol in the treatment of seizures associated with rare epilepsy syndromes related to genetic abnormalities

Номер: GB0002597320A
Принадлежит:

The present invention relates to the use of cannabidiol (CBD) for the treatment of epileptic seizures associated with rare epilepsy syndromes that are treated are those which are experienced in patients diagnosed with a mutation in the PURA gene which encodes for the Pur-alpha (PURα) protein. In a further embodiment the types of seizures include tonic, atonic, and focal seizures with secondary generalisation. Preferably the CBD comprises greater than or equal to 98% (w/w) CBD and less than or equal to 2% (w/w) of other cannabinoids. Where the CBD is given concomitantly with one or more other anti-epileptic drugs (AED) including levetiracetam, clobazam or rufinamide. Preferably the dose of CBD is between 5 mg/kg/day to 50 mg/kg/day. Preferably the CBD used is in the form of a botanically derived purified CBD, but a synthetically produced CBD can alternatively be used. A method of treating seizures with CBD is also disclosed.

Подробнее
26-01-2022 дата публикации

Use of cannabidiol in the treatment of seizures associated with rare epilepsy syndromes

Номер: GB0002597286A
Принадлежит:

A cannabidiol (CBD) preparation for use in the treatment of seizures associated with Jeavon’s syndrome is provided. In particular the seizures associated with Jeavon’s syndrome are: absence, myoclonic-absence, myoclonic and focal seizures with secondary generalisation. Preferably the CBD preparation comprises greater than 95% (w/w) CBD and not more than 0.15% (w/w) tetrahydrocannabidiol (THC). The CBD preparation may be used in combination with one or more concomitant anti-epileptic drugs (AEDs) selected from the group consisting of: valproic acid, clobazam, lamotrigine, zonisamide and ethosuximide. Preferably the dose of CBD is greater than 5 mg/kg/day, in particular the dose of CBD is selected from 20 mg/kg/day, 25 mg/kg/day or 50 mg/kg/day.

Подробнее
26-01-2022 дата публикации

Use of cannabidiol in the treatment of seizures associated with rare epilepsy syndromes related to genetic abnormalities

Номер: GB0002597321A
Принадлежит:

A cannabidiol (CBD) preparation for use in the treatment of seizures associated with Rett syndrome is provided. In particular the seizures associated with Rett syndrome are: tonic, tonic-clonic, absence and focal seizures with impairment. Preferably the CBD preparation comprises greater than 95% (w/w) CBD and not more than 0.15% (w/w) tetrahydrocannabidiol (THC). The CBD preparation may be used in combination with one or more concomitant anti-epileptic drugs (AEDs) selected from the group consisting of: clobazam, levetiracetam, zonisamide, valproic acid, perampanel, clonazepam and diazepam. Preferably the dose of CBD is greater than 5 mg/kg/day, in particular the dose of CBD is selected from 20 mg/kg/day, 25 mg/kg/day or 50 mg/kg/day.

Подробнее
10-07-2019 дата публикации

Use of cannabidiol in the treatment of epileptic spams

Номер: GB0201907283D0
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
25-11-2020 дата публикации

Use of cannabidiol in the treatment of epileptic spasms

Номер: GB0002584140A
Принадлежит:

The present invention relates to the use of cannabidiol (CBD) for the treatment of epileptic spasms. In particular the epileptic spasms that are treated are associated with Tuberous Sclerosis Complex (TSC). In a further embodiment the epileptic spasm is treated with CBD in combination with clobazam. Preferably the CBD used is in the form of a botanically derived purified CBD which comprises greater than or equal to 98% (w/w) CBD and less than or equal to 2% (w/w) of other cannabinoids. The other cannabinoids present are THC at a concentration of less than or equal to 0.1% (w/w); CBD-C1 at a concentration of less than or equal to 0.15% (w/w); CBDV at a concentration of less than or equal to 0.8% (w/w); and CBD-C4 at a concentration of less than or equal to 0.4% (w/w). The botanically derived purified CBD preferably also comprises a mixture of both trans-THC and cis-THC. Alternatively, a synthetically produced CBD is used. Where the CBD is given concomitantly with one or more other anti-epileptic ...

Подробнее
26-01-2022 дата публикации

Use of cannabidiol in the treatment of seizures associated with rare epilepsy syndromes related to structural abnormalities of the brain

Номер: GB0002597279A
Принадлежит:

The present invention relates to the use of cannabidiol (CBD) for the treatment of epileptic seizures associated with Cortical Dysplasia and Cortical Brain Malformation. In a further embodiment the types of seizures include tonic, atonic, and focal without impairment. Preferably the CBD comprises greater than or equal to 98% (w/w) CBD and less than or equal to 2% (w/w) of other cannabinoids. Where the CBD is given concomitantly with one or more other anti-epileptic drugs (AED) including valproic acid, levetiracetam, clobazam, rufinamide, zonisamide or vigabatrin. Preferably the dose of CBD is between 5 mg/kg/day to 50 mg/kg/day. Preferably the CBD used is in the form of a botanically derived purified CBD, but a synthetically produced CBD can alternatively be used. A method of treating seizures with CBD is also disclosed.

Подробнее
31-08-2012 дата публикации

5-Alkynyl-pyrimidines

Номер: AP0201206360A0
Принадлежит:

Подробнее
31-05-2014 дата публикации

Dihydroxy aromatic heterocyclic compound

Номер: AP0201407637A0
Принадлежит:

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines for antiviral treatment

Номер: US20120003215A1
Принадлежит: Gilead Sciences Inc

The invention provides compounds of Formula I or Formula II: or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

Methods of treating neurodegenerative disorders and diseases

Номер: US20120010196A1
Автор: Quingyu QIN, Xiaoning Bl
Принадлежит: WESTERN UNIVERSITY OF HEALTH SCIENCES

This invention is directed to a novel method of treating neurodegenerative disorders and diseases. Another, related aspect of this invention is directed to a screening method of identifying compounds that can be used to treat neurodegenerative disorders and diseases. The foregoing aspects of the invention particularly relate to neurodegenerative disorders and diseases have degeneration of neuronal axons as part of their pathologies. The method of treatment involves administering a pharmaceutical formulation that comprises a compound or mixture of compounds that inhibits one or more intracellular signaling mechanism that regulate axon degeneration or growth cone collapse. The screening method aspect of the invention identifies test compounds that can be used for the treatment or prevention of neurodegenerative disorders based on the test compound's ability to inhibit axon degeneration or growth cone collapse.

Подробнее
26-01-2012 дата публикации

Histamine h3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof

Номер: US20120022050A1
Принадлежит: SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Therapeutic or prophylactic agent for dyskinesia

Номер: US20120058186A1
Принадлежит: TORAY INDUSTRIES INC

The present invention relates to a stable orally disintegrating coated tablet containing a drug, wherein the tablet is coated with a coating layer containing a water-soluble substance and a polyvinyl alcohol resin of not less than 5% by weight based on the weight of the coating layer, the water-soluble substance dissolving in an amount of 1 g or more in less than 10 mL of water at 20° C., having a hydroxyl group(s) in its molecule, and having a molecular weight of not more than 200 per a unit hydroxyl group. There is provided a stable orally disintegrating coated tablet which does not cause a crack in the coating layer even when the orally disintegrating tablet has been swollen by moisture absorption under high humidity, while ensuring rapid disintegration properties in an oral cavity. In the case of an orally disintegrating tablet containing a light-unstable drug, degradation of the drug can be suppressed by blending a light shading agent in the coating layer.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Use of selective gaba a alpha 5 negative allosteric modulators for the treatment of central nervous system conditions

Номер: US20120115839A1
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The present invention relates to the pharmaceutical use of selective GABA A α5 negative allosteric modulators for the treatment, prevention and/or delay of progression of central nervous system (CNS) conditions related to excessive GABAergic inhibition in the brain.

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

Derivatives of Fluorene, Anthracene, Xanthene, Dibenzosuberone and Acridine and Uses Thereof

Номер: US20120129837A1
Принадлежит: Clinical Data Inc

Chemical agents, such as disulfonamide derivatives of fluorene, anthracene, xanthene, dibenzosuberone and acridine, and similar heterocyclic ring structures, including salts thereof, that act as anti-cancer and anti-tumor agents, especially where such agents modulate the activity of the Wnt/β-catenin signaling pathway, and serve to reduce β-catenin levels present in cells, such as cancer cells, or where the agents modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Polymer Formulations for Delivery of Bioactive Materials

Номер: US20120142581A1
Принадлежит: Landec Corp

PLGA, PLA and PGA polymers which have crystallinity resulting from the presence of long chain alkyl groups in terminal units. The polymers are particularly useful for drug delivery.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

[1,4]-benzodiazepines as vasopressin v2 receptor antagonists

Номер: US20120184537A1
Принадлежит: Shire Movetis NV

The invention relates to a novel class of [1,4]-benzodiazepine derivatives, processes for their preparation, intermediates usable in these processes, and pharmaceutical compositions containing the compounds. Other aspects of the invention are directed to the use of said [1,4]-benzodiazepine derivatives in therapy based on the capability of said compounds to interfere with the binding of the peptide hormone, vasopressin, to its receptors. In particular as vasopressin V2 receptor antagonists and therefore useful for treating involving increased vascular resistance, cardiac insufficiency, and water retention.

Подробнее
26-07-2012 дата публикации

Controlled-Release CNS Modulating Compositions and Methods for the Treatment of Otic Disorders

Номер: US20120190671A1
Принадлежит: Otonomy Inc, UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Disclosed herein are compositions and methods for the treatment of otic disorders with CNS modulating agent compositions and compositions administered locally to an individual afflicted with an otic disorder, through direct application of these compositions and compositions onto or via perfusion into the targeted auris structure(s).

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Therapeutic Inhibitor of Vascular Smooth Muscle Cells

Номер: US20120195951A1
Принадлежит: Individual

Methods are provided for inhibiting stenosis following vascular trauma or disease in a mammalian host, comprising administering to the host a therapeutically effective dosage of a therapeutic conjugate containing a vascular smooth muscle binding protein that associates in a specific manner with a cell surface of the vascular smooth muscle cell, coupled to a therapeutic agent dosage form that inhibits a cellular activity of the muscle cell. Methods are also provided for the direct and/or targeted delivery of therapeutic agents to vascular smooth muscle cells that cause a dilation and fixation of the vascular lumen by inhibiting smooth muscle cell contraction, thereby constituting a biological stent.

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Glycine transporter-1 inhibitors

Номер: US20120195985A1
Принадлежит: AMGEN INC

The present invention provides compounds that are glycine transporter 1 (hereinafter referred to as GlyT-1) inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of GlyT-1 such as cognitive disorders associated with Schizophrenia, ADHD (attention deficit hyperactivity disorder), MCI (mild cognitive impairment), and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Compositions of 5-ht3 antagonists and dopamine d2 antagonists for treatment of dopamine-associated chronic conditions

Номер: US20120196877A1
Автор: Nikhilesh N. Singh
Принадлежит: Transcept Pharmaceuticals Inc

The present invention provides novel compositions comprising a combination of a 5-HT 3 receptor antagonist and a selective dopamine D 2 receptor antagonist for the treatment of obsessive, impulsive and compulsive behavioral activities and other dopamine pathway-associated disorders or conditions. Preferably, the pharmaceutical compositions of the present invention comprise amounts of the 5-HT 3 receptor antagonist ondansetron and a selective dopamine D 2 receptor antagonist, such as risperidone or olanzapine, that are sufficient to control a subject's obsessive, impulsive and compulsive behavioral activities. Kits comprising the combination of antagonists for the treatment of addictive disorders such as alcohol dependence are also provided.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

SUBSTITUTED [(5H-PYRROLO[2,1-c][1,4]BENZODIAZEPIN-11-YL)PIPERAZIN-1-YL]-2,2-DIMETHYLPROPANOIC ACID COMPOUNDS AS DUAL ACTIVITY H1 INVERSE AGONISTS/5-HT2A ANTAGONISTS

Номер: US20120202797A1
Принадлежит: Eli Lilly and Co

A dual H1/5-HT 2A receptor antagonist of the formula: its uses, and methods for its preparation are described.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Dual small molecule inhibitors of cancer and angiogenesis

Номер: US20120202800A1
Автор: Milton L. Brown

The present invention provides analogs and derivatives of thalidomide which inhibit cancer and angiogenesis. The present invention further provides compounds which disrupt microtubule polymerization. The present further provides methods of treating cancers comprising mutant p53.

Подробнее
30-08-2012 дата публикации

Benzodiazepine Bromodomain Inhibitor

Номер: US20120220573A1
Принадлежит: GlaxoSmithKline LLC

The present invention relates to a benzodiazepine compound of formula (I), processes for its preparation, pharmaceutical compositions containing such a compound and to its use in therapy.

Подробнее
06-09-2012 дата публикации

Mst1 kinase inhibitors and methods of their use

Номер: US20120225857A1
Принадлежит: Individual

Compounds for the inhibition of mammalian Ste20-like kinase 1 (MST1) are disclosed, along with compositions comprising them and methods of their use in the treatment, management or prevention of an inflammatory or autoimmune diseases or disorders.

Подробнее
25-10-2012 дата публикации

Lipid depot formulations

Номер: US20120269772A1
Принадлежит: CAMURUS AB

The present invention relates to pre-formulations comprising low viscosity, non-liquid crystalline, mixtures of: a) at least one neutral diacyl lipid and/or at least one tocopherol; b) at least one phospholipid; c) at least one biocompatible, oxygen containing, low viscosity organic solvent; wherein at least one bioactive agent is dissolved or dispersed in the low viscosity mixture and wherein the pre-formulation forms, or is capable of forming, at least one liquid crystalline phase structure upon contact with an aqueous fluid. The preformulations are suitable for generating parenteral, non-parenteral and topical depot compositions for sustained release of active agents. The invention additionally relates to a method of delivery of an active agent comprising administration of a preformulation of the invention, a method of treatment comprising administration of a preformulation of the invention and the use of a preformulation of the invention in a method for the manufacture of a medicament.

Подробнее
22-11-2012 дата публикации

Gabaergic receptor subtype selective ligands and their uses

Номер: US20120295892A1
Принадлежит: UWM Research Foundation Inc

Described herein are α3 or α2 or α2/α3 GABAergic receptor subtype selective ligands, pharmaceutical compositions, and methods of use of such ligands and compositions in treatment of anxiety disorders, epilepsy and schizophrenia with reduced sedative and ataxic side effects. In embodiments, such as α3 or α2 or α2/α3 GABAergic receptor subtype selective ligands lack ester linkages and may be thus relatively insensitive to hydrolysis by esterases.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Methods, pharmaceutical compositions and kits for use in the treatment of adult t-cell leukemia/lymphoma

Номер: US20130004459A1

The present invention relates to methods, pharmaceutical compositions and kits for use in the treatment of Adult T-cell leukemia/lymphoma. More particularly, the present invention relates to a combination of an interferon, an arsenic compound and a reverse transcriptase inhibitor for the treatment of Adult T-cell leukemia/lymphoma.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Pyrazole derivatives as protein kinase modulators

Номер: US20130005702A1
Принадлежит: Cancer Research Technology LTD

The invention provides compounds of the formula (I) having protein kinase B inhibiting activity: Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for preparing the compounds and their use as anticancer agents.

Подробнее
07-02-2013 дата публикации

Heterocyclic compounds and uses thereof

Номер: US20130035324A1
Принадлежит: INTELLIKINE LLC

Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

Подробнее
14-02-2013 дата публикации

PYRAZOLO[3,4-c]PYRIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE

Номер: US20130039906A1
Принадлежит: Genentech Inc

Pyrazolo[3,4-c]pyridine compounds of Formula I, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 and R 2 are as defined herein, are useful for inhibiting Pim kinase, and for treating disorders such as cancer mediated by Pim kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

Подробнее
07-03-2013 дата публикации

Pyrrolobenzodiazepines used to treat proliferative diseases

Номер: US20130059800A1

Pyrrolobenzodiazepine dimers I having a C2-C3 double bond and an aryl group at the C2 position on one monomer unit, and a C2-C3 double bond and either a conjugated double or triple bond at the C2 position or an alkyl group at the C2 position on the other monomer unit, and conjugates of these compounds.

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

Cellulosic gel material as a pharmaceutical excipient

Номер: US20130064892A1

A method of making a pharmaceutical tablet comprises (a) combining (i) an aqueous networked cellulose gel with (ii) filler and (iii) an active agent to form a mixture thereof; (b) casting the mixture to form a wet tablet; (c) drying the wet tablet to form a dry pharmaceutical tablet; and then (d) optionally coating the tablet (e.g., with an enteric coating). Pharmaceutical tablets produced by such methods are also described.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

NOVEL HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS

Номер: US20130078256A1

The invention is related to compounds of Formula (I): 3. The compound of claim 1 , wherein A is —C(R)—.4. The compound of claim 3 , wherein A is —C(O)—.5. The compound of claim 4 , wherein Ris alkyl or haloalkyl.6. The compound of claim 5 , wherein D is a covalent bond or alkylene.7. The compound of claim 6 , wherein Ris H claim 6 , alkyl claim 6 , haloalkyl claim 6 , cycloalkyl claim 6 , or cycloalkyl substituted with CH—C(O)—OH claim 6 , —CH—C(O)—NH(p-methoxybenzyl) or —CH—C(O)—NH.8. The compound of claim 1 , wherein n is at least 1 claim 1 , and at least one Z is —CN.9. The compound of claim 5 , wherein:D is alkylene, alkenylene or alkynylene; and{'sup': 1', '7', '7', '7, 'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2, 'Ris H, halo, alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl substituted with —CH—C(O)—OH, —CH—C(O)—O-alkyl, —CH—C(O)—NH(p-methoxybenzyl) or —C—C(O)—NH; —OH, alkoxy, —CN, —C(O)—N(R), —O-alkylene-OH, —O-alkylene-O-acyl, —S(O)—N(R), —O—C(O)—N(R), —C(O)—Oalkyl, or —C(O)—OH.'}10. The compound of claim 1 , wherein:{'sup': 6', '5, 'sub': '2', 'A is a covalent bond, —C(R)—, —O— or —NR—;'}D is a covalent bond or alkylene; and{'sup': '2', 'Ris alkyl.'}11. The compound of claim 10 , wherein Ris H or alkyl.12. The compound of claim 1 , wherein:X and Y are both O;{'sup': '3', 'Ris phenyl;'}{'sub': 3', '2', '2, 'each Z is independently selected from the group consisting of —CH, —CN, —CH═CH—CN, —CH—CH—CN, and Cl;'}n is 2;{'sub': 2', '3, 'A is selected from the group consisting of —C(O)—, —C(N—OH)—, —CF—, —CHF—, —CH(OCH)—, —CH(CN)—, —O—, and —NH—; and'}{'sup': 1', '7', '7', '7', '7, 'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2, 'D-Ris selected from the group consisting of H, alkyl, haloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkylalkyl substituted with CH—C(O)—OH, —CH—C(O)—NH(p-methoxybenzyl) or —CH—C(O)—NH; hydroxyalkyl, cyanoalkyl, -alkylene-C(O)—N(R), alkylene-S(O)—N(R), -alkylene-O—C(O)—N(R), -alkylene-C(O)—Oalkyl, -alkylene-C(O)—OH, -alkenylene-C(O)—Oalkyl, -alkenylene-C(O)—N(R), ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

N-PHENYL IMIDAZOLE CARBOXAMIDE INHIBITORS OF 3-PHOSPHOINOSITIDE-DEPENDENT PROTEIN KINASE-1

Номер: US20130079326A1
Принадлежит:

The present invention provide Imidazole Carboxamide Compounds of Formula (I): wherein D, T, R, R, R, and Rare as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Imidazole Carboxamide Compounds. The Imidazole Carboxamide Compounds are useful in the treatment of cancer and other aberrant conditions that result from overstimulation of the PDK-1 signaling pathway. 2. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris H.5. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein T is selected from the group consisting ofH, and Br; and{'sup': A', 'A', 'A', '9', '11, 'sub': 1', '3', '1', '3', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '2, 'R, wherein Ris selected from the group consisting of cyclopropyl, phenyl, pyrazolyl, thienyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, indolyl, piperidinyl, piperazinyl, and dihydropyranyl, wherein Ris unsubstituted or substituted by one to three moieties selected from the group consisting of C-Calkyl, C-Calkoxy, halo, trifluoromethyl, hydroxy, amino, C-Calkylamino, C-Cdialkylamino, C-Chydroxyalkyl, cyano, —C(O)—(C-Calkyl), —C(O)—O—(C-Calkyl), sulfonamido, —N(H)—C(O)—(C-Calkyl), benzylamino, —Y—R, and —C(O)N(R).'}8. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein R claim 1 , R claim 1 , and Rare independently selected from the group consisting of H claim 1 , halo claim 1 , and pyrazolyl.12. A compound selected from one of the following compounds:N-[5-amino-2-(3(R)-amino-1-piperidinyl)phenyl]-1H-imidazole-2-carboxamide;1-[4-amino-2-[(1H-imidazol-2-ylcarbonyl)amino]phenyl]-4-(methylamino)-4-piperidinecarboxamide;N-[5-amino-2-[4-(aminomethyl)-1-piperidinyl]phenyl]-1H-imidazole-2-carboxamide;N-[2-(3(R)-amino-1-piperidinyl)-3-fluorophenyl]-4-[1-(phenylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-imidazole-2-carboxamide;N-[2-(3(R)-amino-1-piperidinyl)-3-fluorophenyl]-4-[1-(2-thienylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-imidazole-2-carboxamide;N-[2-[2-( ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Compositions for Delivery of Insoluble Agents

Номер: US20130079334A1
Принадлежит:

Compositions and methods of making the same for in vivo delivery of lixivaptan to a subject in need thereof are described. The composition includes a substantially water-insoluble pharmacologically active agent (e.g., lixivaptan) and a substantially water-insoluble matrix forming material (e.g., a Vitamin E semi-ester), wherein the pharmacologically active agent is dispersed in said matrix forming material, and wherein the composition delivers said substantially water-insoluble pharmacologically active agent upon exposure to physiological medium. 1. A pharmaceutical composition comprising a single oral dosage form including an oil-free and substantially water-free solid dispersion , the dispersion including a therapeutically effective amount of lixivaptan and 50% or more by weight of a vitamin E semi-ester.2. The composition of claim 1 , wherein the dispersion further includes a surfactant.3. The composition of claim 2 , wherein the surfactant is an alkyl sulfate salt.4. The composition of claim 3 , wherein the alkyl sulfate salt is sodium lauryl sulfate.5. The composition of claim 1 , wherein the dispersion is substantially free of crystalline lixivaptan.6. The composition of claim 1 , wherein the dispersion includes 60% or more by weight of vitamin E semi-ester.7. (canceled)8. (canceled)9. The composition of further including a disintegrant.10. The composition of claim 9 , wherein the disintegrant is a crosslinked poly(vinylpyrrolidone).11. The composition of claim 1 , wherein the dispersion further includes a water soluble polymer.12. The composition of claim 1 , the dispersion further includes a plant protein.13. The composition of claim 12 , wherein the plant protein is zein.14. The composition of further including a surfactant.15. The composition of claim 14 , wherein the surfactant is an alkyl sulfate salt.16. The composition of claim 15 , wherein the alkyl sulfate salt is sodium lauryl sulfate.17. The composition of claim 1 , wherein the vitamin E semi-ester ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Benzotriazolodiazepine Compounds Inhibitors Of Bromodomains

Номер: US20130079335A1
Автор: James Matthew Bailey
Принадлежит: GlaxoSmithKline LLC

Benzodiazepine compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and to their use in therapy.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Treatment of Prolonged Status Epilepticus

Номер: US20130079336A1
Принадлежит: UNIVERSITY OF SOUTH CAROLINA

Methods for terminating, preventing, and/or treating status epilepticus are generally provided. The method can include administering a prophylactically or therapeutically effective amount of stiripentol or a related compound thereof to an individual in need of treatment of status epilepticus. The individual can be in need of treatment of prolonged status epilepticus, refractory status epilepticus, and/or benzodiazepine-resistant status epilepticus. 1. A method of terminating status epilepticus , the method comprising:administering a prophylactically or therapeutically effective amount of stiripentol or a related compound thereof to an individual in need of treatment of status epilepticus.2. The method as in claim 1 , wherein the individual is in need of treatment of prolonged status epilepticus.3. The method as in claim 1 , wherein the individual is in need of treatment of refractory status epilepticus.4. The method as in claim 1 , wherein the individual is in need of treatment of benzodiazepine-resistant status epilepticus.6. The method as in claim 5 , wherein Y is —OH.7. The method as in claim 5 , wherein R claim 5 , R claim 5 , and Rare identical.8. The method as in claim 5 , wherein A claim 5 , A claim 5 , and Aare identical.9. The method as in claim 8 , wherein each of A claim 8 , A claim 8 , and Arepresents a hydrogen atom.10. The method as in claim 5 , wherein n is 1.15. The method as in claim 1 , wherein the stiripentol or a related compound thereof is combined with at least one additional compound intended for preventing or treating status epilepticus claim 1 , in particular prolonged status epilepticus claim 1 , refractory status epilepticus claim 1 , or benzodiazepines-resistant status epilepticus.16. The method as in claim 15 , wherein the at least one additional compound is selected from the group constituted of a benzodiazepine; phenytoin; fosphenytoin; carbamazepine; valproate; levetiracetam; topiramate; lacosamide; barbiturates; general anesthetics; ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS ERK INHBITORS

Номер: US20130096084A1
Принадлежит:

The present invention provides a compound of the Formula I: (Formular I should be inserted here) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2 and R3 are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same. 2. The compound of claim 1 , wherein R is H.4. The compound of wherein Ris selected from the group consisting of: phenyl claim 1 , pyridyl claim 1 , methylpyridyl claim 1 , methylindazolyl claim 1 , methylbenzothiazolyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , dihydropyran claim 1 , dioxidodihydrothiopyran claim 1 , dioxidotetrahydrothiopyran claim 1 , imidazolyl claim 1 , teterahydropyran claim 1 , benzofuranyl claim 1 , indazolyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , indazolyl claim 1 , imidazopyridly claim 1 , benzooxazolyl claim 1 , benzothiadiazolyl claim 1 , benzooxadiazolyl claim 1 , benzothiazolyl claim 1 , pyridine-one claim 1 , triazolopyridinyl claim 1 , dihydrobenzoimidazolyl claim 1 , benzohydrofuranyl; and wherein said Ris optionally substituted with 1 or more substitutents independently selected from the group consisting of: ═O claim 1 , —OH claim 1 , alkyl claim 1 , cycloalkyl claim 1 , haloalkyl claim 1 , alkoxy claim 1 , halo claim 1 , —NH—C(═O)-alkyl claim 1 , —S(═O)—N(alkyl)—C(═O)-alkyl claim 1 , cyano claim 1 , —S(═O)-alkyl claim 1 , —NH claim 1 , and —OC(═O)alkyl.5. The compound of claim 1 , wherein said Ris alkyl claim 1 , which is unsubstituted or substituted with at least one aryl.7. The compound of claim 6 , wherein:(a) n is 1; or(b) n is 1 and m is 0, 1 or 2; or{'sup': 3', '3', '3, 'sub': 3', '3, '(c) n is 1, m is 1 or 2, and Ris selected from the group consisting of halo, haloalkyl, —OSi(alkyl), hydroxyl, alkyl, cycloalkyl, alkoxy, aryl, —C(═O)OH, —C(═O)—O-alkyl, —C(═O)N(alkyl), —C(═O)NH-alkyl; or wherein two Rgroups together with the carbon atom to which both Rgroups are attached form —C(═O ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

Di(arylamino)aryl compound

Номер: US20130096100A1
Принадлежит: Astellas Pharma Inc

The present invention provides a compound which is useful as an inhibitor against the kinase activity of EML4-ALK fusion proteins and mutant EGFR proteins. As a result of extensive and intensive studies on compounds having an inhibitory effect against the kinase activity of EML4-ALK fusion proteins and mutant EGFR proteins, the inventors of the present invention have found that the di(arylamino)aryl compound of the present invention has inhibitory activity against the kinase activity of EML4-ALK fusion proteins and mutant EGFR proteins. This finding led to the completion of the present invention. The compound of the present invention can be used as a pharmaceutical composition for preventing and/or treating cancer, lung cancer, non-small cell lung cancer, small cell lung cancer, EML4-ALK fusion polynucleotide-positive and/or mutant EGFR polynucleotide-positive cancer, EML4-ALK fusion polynucleotide-positive and/or mutant EGFR polynucleotide-positive lung cancer, or EML4-ALK fusion polynucleotide-positive and/or mutant EGFR polynucleotide-positive non-small cell lung cancer, etc.

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

METHOD OF TREATING ALZHEIMER'S DISEASE USING PHARMACOLOGICAL CHAPERONES TO INCREASE PRESENILIN FUNCTION AND GAMMA-SECRETASE ACTIVITY

Номер: US20130102538A1
Принадлежит: AMICUS THERAPEUTICS, INC.

The present invention relates to a method for treating an individual having Alzheimer's Disease by using pharmacological chaperones that bind presenelin and thereby increase γ-secretase activity. 1. A method for treating Alzheimer's Disease in an individual , comprising administering to the individual an effective amount of a pharmacological chaperone , wherein the pharmacological chaperone binds presenilin and thereby increases one or more of presenilin function and γ-secretase activity.2. (canceled)3. The method of claim 1 , wherein presenilin is presenilin-1.4. The method of claim 1 , wherein presenilin is presenilin-2.5. The method of claim 1 , wherein the pharmacological chaperone hinds the precursor form of presenilin with high affinity and the mature form of presenilin with low affinity.6. The method of claim 1 , wherein the individual has a mutation in the PSEN1 and/or PSEN2 gene.7. The method of claim 1 , wherein the individual is deficient in presenilin.8. The method of claim 1 , wherein the pharmacological chaperone increases mutant or wild type presenilin.9. The method of claim 1 , wherein Alzheimer's Disease is early onset familial Alzheimer's Disease.10. The method of claim 1 , wherein the increase in γ-secretase activity leads to an increase in the trafficking of amyloid precursor protein to the plasma membrane.11. The method of claim 1 , wherein the pharmacological chaperone is a compound selected from Table 2.12. The method of claim 1 , herein the pharmacological chaperone is G-XX.13. A method for the treatment of a condition resulting from the pathological aggregation of tau protein in an individual claim 1 , comprising administering to the individual an effective amount of a pharmacological chaperone claim 1 , wherein the pharmacological chaperone binds presenilin and thereby increases one or more of presenilin function and γ-secretase activity.14. (canceled)15. The method of claim 13 , wherein said condition is selected from the group consisting ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

Dual Controlled Release Dosage Form

Номер: US20130108693A1

A dosage form that provides a controlled release of at least two different active agents is provided. Particular embodiments include a dosage form that provides therapeutically effective levels of a first active agent and a second active agent in a mammal for an extended period of time following oral administration. An osmotic device containing a bi-layered core is provided. The osmotic device provides a dual controlled release of both drugs from the core. The layers of the core are in stacked, substantially concentric or substantially eccentric arrangement.

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

Methods for treating post traumatic stress disorder

Номер: US20130109666A1
Автор: Michael J. Brownstein
Принадлежит: Azevan Pharmaceuticals Inc

Compounds and compositions are described herein for treating post traumatic stress disorder.

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

METHOD OF PREVENTING OR TREATING VIRAL INFECTION

Номер: US20130123344A1

Disclosed are compounds and pharmaceutical compositions containing compounds that inhibit JMJD2 proteins, including those of the formula (I): 2. The method of claim 1 , wherein for the compound of formula (I) claim 1 ,{'sup': 1', '2, 'sub': 1', '6, 'Rand Rare each independently H or C-Calkyl;'}{'sup': '3', 'claim-text': {'sub': '2', 'claim-text': [{'sub': 1', '6', '2', 'm', '6', '20', '2', 'n', '2', '2', 'q', '2, 'L is C-Calkylenyl, (CH)—(C-Caryl)-(CH), or (CHCHO)CH, wherein m and n are each independently 0 to 6 and q is 1 to 6, and'}, {'sup': '6', 'claim-text': [{'sup': 6', '7', '7', '7, 'wherein Ris NRRor OR, and'}, {'sup': '7', 'sub': '3', 'each Ris independently H or CH;'}], 'W is R,'}], 'wherein Y is linked to N and is CH, C═O, or NH,'}, 'Ris H or a group of the formula: —Y-L-W'}{'sup': 4', '5, 'sub': 1', '6, 'Rand Rare each independently H or C-Calkyl; and'}X is O.5. The method of claim 1 , wherein the compound is any one compound listed in Tables 2-4.6. The method of claim 1 , wherein the siRNA is any one of SEQ ID NOS: 1-4.7. The method of claim 1 , wherein the viral infection involves reactivation of a virus after latency in the host.8. The method of claim 1 , wherein the viral infection is due to a herpesvirus.9. The method of claim 1 , wherein the method further comprises administering to the host an inhibitor of the LSD 1 protein.10. The method of claim 9 , wherein the inhibitor of the LSD 1 protein is a monoamine oxidase inhibitor or an RNAi molecule.11. The method of claim 10 , wherein the monoamine oxidase inhibitor is pargyline or tranylcypromine.13. The method of claim 12 , wherein for the compound of formula (I) claim 12 ,{'sup': 1', '2, 'sub': 1', '6, 'Rand Rare each independently H or C-Calkyl;'}{'sup': '3', 'claim-text': {'sub': '2', 'claim-text': [{'sub': 1', '6', '2', 'm', '6', '20', '2', 'n', '2', '2', 'q', '2, 'L is C-Calkylenyl, (CH)—(C-Caryl)-(CH), or (CHCHO)CH, wherein m and n are each independently 0 to 6 and q is 1 to 6, and'}, {'sup': ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

Thienopyridine Derivatives for the Treatment and Prevention of Dengue Virus Infections

Номер: US20130129677A1
Принадлежит: Siga Technologies Inc

Methods and pharmaceutical compositions for treating viral infections, by administering certain thienopyridine derivative compounds in therapeutically effective amounts are disclosed. Methods of using the compounds and pharmaceutical compositions thereof are also disclosed. In particular, the treatment of viral infections such as caused by flavivirus is disclosed, i.e., including but not limited to, Dengue virus, West Nile virus, yellow fever virus, Japanese encephalitis virus, and tick-borne encephalitis virus.

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

CYCLODEXTRIN NANOTECHNOLOGY FOR OPHTHALMIC DRUG DELIVERY

Номер: US20130142791A1
Принадлежит: OCULIS EHF

The invention provides an ophthalmic composition which is an aqueous suspension comprising drug, cyclodextrin and water, the composition having an aqueous phase of from about 0.1% (w/v) to about 90% (w/v) of the drug in solution, as dissolved free drug and as dissolved drug/cyclodextrin complex(es), and a solid phase of from about 10% (w/v) to about 99.9% (w/v) of the drug as solid drug/cyclodextrin particles, suspended in the aqueous phase; the size of the solid particles being from about 10 nm to about 1 mm, the drug/cyclodextrin particles being capable of dissolving in aqueous tear fluid within 24 hours of application to the eye surface. The aqueous eye suspension can be in the form of eye drops, eye gel or eye mist. Further, the invention provides a method for treating a condition of the posterior segment and/or anterior segment of the eye comprising applying to the eye surface, in an amount which delivers to said segment or segments a therapeutically effective amount of a drug suitable for treating said condition, an ophthalmic composition which is as defined above. Nasal compositions and methods and ophthalmic and nasal compositions in powder form are also provided. 1. A method for the treatment of a condition of the posterior segment and/or the anterior segment of the eye comprising applying topically to the eye surface of a subject in need of such treatment , in an amount which delivers to said segment or segments a therapeutically effective amount of a drug suitable for treating said condition , an ophthalmic composition which is an aqueous suspension comprising drug , cyclodextrin and water , the composition having an aqueous phase of from about 5% (w/v) to about 50% (w/v) of the drug in solution , as dissolved free drug and as dissolved drug/cyclodextrin complex(es) , and a solid phase of from about 50% (w/v) to about 95% (w/v) of the drug as solid drug/cyclodextrin complex particles , the size of the particles in the solid phase being from about 0.1 μm ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

Combination of pimavanserin and risperidone for the treatment of psychosis

Номер: US20130143901A1
Принадлежит: Acadia Pharmaceuticals Inc

Combinations of 5-HT2A inverse agonists or antagonists such as pimavanserin with antipsychotics such as risperidone are shown to induce a rapid onset of antipsychotic action and increase the number of responders when compared to therapy with the antipsychotic alone. These effects can be achieved at a low dose of the antipsychotic, thereby reducing the incidence of side effects. The combinations are also effective at decreases the incidence of weight gain and increased glucose or prolactin levels caused by the antipsychotic.

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

Compositions and Methods for Treatment of Cancer

Номер: US20130150310A1
Принадлежит: ArQule, Inc.

The present invention relates to pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione compounds in combination with chemotherapeutic agents. The present invention provides methods of treating a cell proliferative disorder, such as a cancer, by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a pyrroloquinolinyl-pyrrole-2,5-dione compound or pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione compound of the present invention and also administering a effective amount of a chemotherapeutic agent. 115-. (canceled)1716. The pharmaceutical composition of , wherein said second chemotherapeutic agent is selected from the group consisting of tamoxifen , raloxifene , anastrozole , exemestane , letrozole , trastuzumab , imatinib , paclitaxel , cyclophosphamide , lovastatin , mimosine , gemcitabine , araC , 5-fluorouracil , methotrexate , docetaxel , goserelin , vinctristine , vinblastine , nocodazole , teniposide , etoposide , gemcitabine , epothilone , navelbine , camptothecin , daunorubicin , dactinomycin , mitoxantrone , amsacrine , doxorubicin , epirubicin or idarubicin.1826-. (canceled)28. The method of claim 27 , wherein said second chemotherapeutic agent is selected from the group consisting of tamoxifen claim 27 , raloxifene claim 27 , anastrozole claim 27 , exemestane claim 27 , letrozole claim 27 , trastuzumab claim 27 , imatinib claim 27 , paclitaxel claim 27 , cyclophosphamide claim 27 , lovastatin claim 27 , mimosine claim 27 , gemcitabine claim 27 , araC claim 27 , 5-fluorouracil claim 27 , methotrexate claim 27 , docetaxel claim 27 , goserelin claim 27 , vinctristine claim 27 , vinblastine claim 27 , nocodazole claim 27 , teniposide claim 27 , etoposide claim 27 , gemcitabine claim 27 , epothilone claim 27 , navelbine claim 27 , camptothecin claim 27 , daunorubicin claim 27 , dactinomycin claim 27 , mitoxantrone claim 27 , amsacrine claim 27 , doxorubicin claim 27 , epirubicin or idarubicin.29. The method of wherein said treating said cell proliferative ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

2,4-PYRIMIDINEDIAMINE COMPOUNDS AND THEIR USES

Номер: US20130150349A1
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals, Inc.

The present invention provides 2,4-pyrimidinediamine compounds that inhibit the IgE and/or IgG receptor signaling cascades that lead to the release of chemical mediators, intermediates and methods of synthesizing the compounds and methods of using the compounds in a variety of contexts, including in the treatment and prevention of diseases characterized by, caused by or associated with the release of chemical mediators via degranulation and other processes effected by activation of the IgE and/or IgG receptor signaling cascades. 2. The compound of claim 1 , wherein Ris fluoro or (C1-C4)alkanyl optionally substituted with one or more of the same or different Rgroups.3. The compound of claim 2 , wherein each Ris independently —OR claim 2 , —OCF claim 2 , —NRR claim 2 , halogen claim 2 , —CF claim 2 , —CN claim 2 , —NO claim 2 , —N claim 2 , —SONRR claim 2 , —C(O)R claim 2 , —C(O)ORor —C(O)NRR.4. The compound of claim 3 , wherein Ris fluoro or —CF.5. The compound of claim 4 , wherein each m is 1.6. The compound of claim 5 , wherein Ris fluoro.7. The compound of claim 1 , wherein Ris phenyl monosubstituted with —O—(CH)—NRR.9. The method according to wherein the disease is selected from osteoarthritis claim 8 , inflammatory bowel disease claim 8 , ulcerative colitis claim 8 , Crohn's disease claim 8 , idiopathic inflammatory bowel disease claim 8 , irritable bowel syndrome claim 8 , or spastic colon.10. The method according to wherein the disease is associated with inflammation in the lungs.11. The method according to wherein the disease is human allergic asthma.12. The method according to wherein the compound is administered with a second thereapeutic.13. The method according to wherein the second therapeutic is an anti-inflammatory.14. The method according to comprising administering the compound prophylactically. This application is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 13/288,813, filed Nov. 3, 2011, which is a continuation of U.S. patent application Ser ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING A SUBJECT FOR CENTRAL NERVOUS SYSTEM (CNS) INJURY

Номер: US20130150351A1
Принадлежит:

Methods for treating a central nervous system (CNS) injury in a subject are provided. As of the methods include administering to the subject an effective amount of gamma aminobutyric acid (GABA) receptor signaling inhibitor to treat the subject for the CNS injury. Also provided are compositions useful in embodiments of the methods. Methods and compositions of the invention find use in the treatment of a variety of different CNS injuries, including but not limited to, treating a subject for CNS injury associated with the occurrence of stroke. 2. The method according to claim 1 , wherein the compound is administered during the recovery phase after neuronal injury.3. The method according to claim 1 , wherein the compound is administered at least 3 days after neuronal injury.4. The method according to claim 3 , wherein the compound is administered at least 7 days after neuronal injury.5. The method according to claim 1 , wherein the compound is a GABA receptor signaling inhibitory ligand.6. The method according to claim 5 , wherein the inhibitory ligand is an inverse agonist or antagonist of the GABA receptor.7. The method according to claim 6 , wherein the inhibitory ligand is an imidazo-diazepine claim 6 , a triazolo-pyridazines claim 6 , a pyrazolo-triazine claim 6 , or a dihydro-2-benzothiophen-4(5H)-one compound.8. The method according to claim 6 , wherein the linked cyclic compound is a piperidinyl-isothiazole compound.9. The method according to claim 6 , wherein the inhibitory ligand is a compound of Table 1.10. The method according to claim 6 , wherein the inverse agonist is a compound selected from the group consisting of a5IA claim 6 , PWZ-029 claim 6 , 6 claim 6 ,6-Dimethyl-3-(2-hydroxyethyl)thio-1-(thiazol-2-yl)-6 claim 6 ,7-dihydro-2-benzothiophen-4(5H)-one claim 6 , RO4938581 claim 6 , and pharmaceutically acceptable salts and mixtures thereof.11. The method according to claim 6 , wherein the inhibitory ligand is a GABA receptor antagonist.12. The method ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

METHOD OF DRUG DETOXIFICATION

Номер: US20130157990A1
Принадлежит: EAGLE ADVANCEMENT INSTITUTE LLC

A method of detoxifying a patient addicted to at least one drug comprises the step of administering a first-medication component to the patient for mitigating drug withdrawal symptoms of the patient. The method further comprises the step of administering an anesthetic component to the patient for putting the patient in a sedated state. The method further comprises the step of administering a detoxification component to the patient for detoxifying the patient of the drug(s) while the patient is in the sedated state. The detoxification component can comprise naloxone. The method further comprises the step of administering a second-medication component to the patient for further mitigating drug withdrawal symptoms of the patient while the patient is in the sedated state. The second-medication component can comprise naltrexone. The method further comprises the step of terminating administration of the anesthetic component to the patient for reviving the patient from the sedated state. 1. A method of detoxifying a patient addicted to at least one drug , said method comprising the steps of:administering a first-medication component to the patient for mitigating drug withdrawal symptoms of the patient;administering an anesthetic component to the patient for putting the patient in a sedated state;administering a detoxification component to the patient for detoxifying the patient of the drug(s) while the patient is in the sedated state;administering a second-medication component to the patient for further mitigating drug withdrawal symptoms of the patient while the patient is in the sedated state; andterminating administration of the anesthetic component to the patient for reviving the patient from the sedated state;wherein the first-medication component comprises gabapentin, ropinirole, citric acid sodium citrate, famotidine, glycopyrrolate, ondansetron, dexamethasone, midazolam, or combinations thereof.2. A method as set forth in wherein the patient is in the sedated state ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

ANESTHETIC ASSOCIATION, ANESTHETIC COMPOSITION, AND ANESTHETIC MEDICAMENT FOR VETERINARY USE

Номер: US20130158016A1

The present invention relates to a new association of active ingredients working as anesthetic and pre-anesthetic formulated in a composition containing anesthetics and analgesics suitable for use in surgical and pre-surgical procedures and others which require sedation, tranquilization, chemical restraint and pre-anesthetic medication. More specifically the present invention relates to a new association comprising the active ingredients ketamine, preferably the isomer S-ketamine(+), midazolam and tramadol, formulated in true solution for parenteral use. The present invention also contemplates an anesthetic drug for veterinary use for parenteral use. 1. An anesthetic association for veterinary use , comprising an association of at least ketamine , midazolam , and tramadol as active compounds.2. The association according to claim 1 , wherein the active compounds midazolam and tramadol are present as a free base or as a pharmaceutically acceptable salt.3. The association according to claim 2 , wherein the pharmaceutically acceptable salt is a maleate claim 2 , a hydrochloride claim 2 , or mixtures thereof.4. The association according to any one of to claim 2 , wherein the active compounds ketamine claim 2 , midazolam claim 2 , and tramadol are present in a ratio of 10:1:2 claim 2 , respectively.53. The association according to any one of to claims 1 , wherein the active compounds ketamine claims 1 , midazolam claims 1 , and tramadol are formulated in true solution for parenteral use.63. The association according to any one of to claims 1 , wherein the active compound ketamine is the isomer ketamine-(S+).7. An anesthetic composition for veterinary use claims 1 , comprising:as active ingredients an association of the compos ketamine, midazolam, and tramadol in an amount of at least 3% w/v;pharmaceutically acceptable carriers; andadjuvants.8. The composition according to claim 7 , wherein the active ingredients ketamine claim 7 , midazolam claim 7 , and tramadol are ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Aminodihydrothiazine derivatives

Номер: US20130158260A1
Принадлежит: Shionogi and Co Ltd

A composition having BACE 1 inhibitory activity containing a compound represented by the general formula (I): wherein ring A is an optionally substituted carbocyclic group or an optionally substituted heterocyclic group; E is lower alkylene; X is S, O, or NR′; R 1 is a hydrogen atom or lower alkyl; R 2a , R 2b , R 3a , R 3b , R 4a and R 4b is each independently a hydrogen atom, halogen, or hydroxy etc.; n and m are each independently an integer of 0 to 3; n+m is an integer of 0 to 3; R 5 is a hydrogen atom or substituted lower alkyl; its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof.

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

Methods and compositions for cellular drug release

Номер: US20130164335A1
Автор: CHENG Chen, Feng-Huei Lin
Принадлежит: National Health Research Institutes

Methods and compositions for producing a cellular drug release are disclosed. The method comprises: a) providing a composition comprising a therapeutically effective amount of a pharmacological agent adsorbed onto mesoporous hydroxyapatite (HAP) with hydrophobic surfaces; b) exposing the composition to a cell; c) causing entry of the mesoporous HAP into the cell and degradation of the HAP in the lysosomes of the cell and desorption of the agent from the mesoporous HAP; d) causing release of the desorbed agent from the lysosomes into the cytoplasm of the cell; and e) causing release of the desorbed agent to outside the cell. The composition comprises a) mesoporous HAP with hydrophobic surfaces; and b) a therapeutically effective amount of a pharmacological agent, adsorbed onto the hydrophobic surfaces of the mesoporous. HAP. The composition is characterized in that it constantly releases the agent in vivo for a period of at least 4 weeks.

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

NOVEL HOMOPIPERAZINE DERIVATIVES AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

Номер: US20130172325A1
Принадлежит: LEO PHARMA A/S

The invention relates to compounds of general formula (I) wherein R, R, R, R, m and n are defined as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—in therapy, as JAK kinase and protein tyrosine kinase inhibitors for preventing, treating or ameliorating diseases and complications thereof, including, for example, psoriasis, atopic dermatitis, rosacea, lupus, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, Type I diabetes, asthma, cancer, autoimmune thyroid disorders, ulcerative colitis, Crohn's disease, Alzheimer's disease, leukaemia, eye diseases such as diabetic retinopathy and macular degeneration as well as other autoimmune diseases and indications where immuno-suppression would be desirable for example in organ transplantation. 134.-. (canceled)36. The compound according to wherein m is 0 or 1.37. The compound according to wherein m is 0.38. The compound according to wherein n is 2.39. The compound according to wherein (R)together with the C-ring carbon forms a spirocyclopropyl.43. The compound according to wherein Ris selected from hydrogen claim 35 , (R)N— claim 35 , R—C(═O)N(R)— claim 35 , RO—C(═O)N(R)— claim 35 , (R)N—C(═O)N(R)— claim 35 , R—S(═O)N(R)— and (R)N—S(═O)N(R)—.44. The compound according to wherein Ris hydrogen.47. The compound according to wherein Gis selected from the group consisting of alkyl- claim 35 , alkenyl- claim 35 , cycloalkyl- claim 35 , heterocyclyl- claim 35 , R—C(═O)-L- claim 35 , (R)N—C(═O)-L- claim 35 , aryl- claim 35 , arylalkyl- claim 35 , aryloxyalkyl- claim 35 , heteroaryl- claim 35 , heteroarylalkyl- claim 35 , cycloalkylalkyl- claim 35 , heterocyclylalkyl- claim 35 , (R)N-L- claim 35 , either of which may be optionally substituted with one or more R.48. The compound according to wherein Gis selected from the group consisting of methyl claim 35 , ethyl claim 35 , propyl claim 35 , isopropyl phenyl claim 35 ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

SUBSTITUTED N- [1-CYANO-2- (PHENYL) ETHYL] -2-AZABICYCLO [2.2.1] HEPTANE-3-CARBOXAMIDE INHIBITORS OF CATHEPSIN C

Номер: US20130172327A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Disclosed are N-1-cyano-2-(phenyl)ethyl)-2-azabicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxamides of formula I 2. The compound according to whereinn is 0, 1, 2, 3 or 4;{'sup': '1', 'sub': '2', 'is Ris Me-, F—, HO—, MeO—, HN;'}{'sup': '2', 'sub': 1-6', '2-6', '3-6', '3-6, 'claim-text': [{'sub': '5-7', 'sup': '2.1', 'a monocyclic C-heterocyclyl-, wherein one or two carbon atoms are replaced by heteroatoms selected from —O— or —N— and the ring is fully or partially saturated, optionally substituted independently from each other with one, two, three or four R;'}, {'sub': '8-10', 'sup': '2.1', 'a bicyclic C-heterocyclyl-, wherein one, two, three or four carbon atoms are replaced by heteroatoms selected from —S—, —O— or —N— and the ring is fully or partially saturated, optionally substituted independently from each other with one, two, three or four R;'}, {'sub': '5-10', 'sup': '2.1', 'a C-heteroaryl-, wherein one, two or three carbon atoms are replaced by heteroatoms selected from —O— or —N— and the ring is aromatic, optionally substituted independently from each other with one, two, three or four R;'}, {'sup': '2.1', 'aryl-, optionally substituted independently from each other with one, two, three or four R;'}, {'sup': '2.1', 'aryl-(O)C—HN—, optionally substituted independently from each other with one, two, three or four R;'}], 'Ris selected from the group consisting of halogen, C-alkyl-, C-alkenyl-, C-cycloalkyl-, C-cycloalkenyl- or a ring system selected from the group consisting of'}{'sup': '2.1', 'sub': 1-4', '3-6', '1-4', '1-4', '2', '1-4', '2', '1-4', '2', '1-4', '3-6', '1-4', '1-4', '1-4', '2', '2', '1-4', '2', '1-4', '2', '1-4, 'Ris halogen, C-alkyl-, C-cycloalkyl-, O═, C-alkyl-(O)C—, C-alkyl-(O)S—, C-alkyl-(O)SO—, (C-alkyl)N(O)C—, C-alkyl-HN(O)C—, C-cycloalkyl-(O)C—, phenyl-C-alkyl-, MeO—C-alkyl-, NC—, (C-alkyl)N(O)S—, C-alkyl-HN(O)S—, (C-alkyl)(HO)C— or phenyl-, optionally substituted with C-alkyl-O—;'}or a salt thereof.3. The compounds according to whereinn is 0, 1, 2 or 3 ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

Methods for the Preparation of Injectable Depot Compositions

Номер: US20130177603A1
Принадлежит: Laboratorios Farmaceuticos Rovi SA

Injectable depot compositions, comprising a biocompatible polymer which is a polymer or copolymer based on lactic acid and/or lactic acid plus glycolic acid having a monomer ratio of lactic to glycolic acid in the range from 48:52 to 100:0, a water-miscible solvent having a dipole moment of about 3.7-4.5 D and a dielectric constant of between 30 and 50, and a drug, were found suitable for forming in-situ biodegradable implants which can evoke therapeutic drug plasma levels from the first day and for at least 14 days.

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

NOVEL GLP-1 RECEPTOR MODULATORS

Номер: US20130178420A1
Принадлежит: RECEPTOS, INC.

The invention relates to compounds that modulate the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor, methods of their synthesis, and methods of their therapeutic and/or prophylactic use. Such compounds are act as modulators or potentiators of GLP-1 receptor on their own, or with receptor ligands including GLP-1 peptides GLP-1(7-36) and GLP-1(9-36), or with peptide-based therapies, such as exenatide and liraglutide, and have the following general structure (where “” represents either or both the R and S form of the compound): 2. The compound of wherein Yand Yare null claim 1 , Z is —C(O)— and A is a 5- or 6-membered heteroaryl group.4. The compound of wherein Yand Yare null claim 1 , Z is —C(O)— and A is a 5- or 6-membered non-aromatic heterocycyl group.6. The compound of wherein Yand Yare null claim 1 , Z is —C(O)— and C is aryl.8. The compound of wherein Yand Yare null claim 1 , Z is —C(O)— and C is heterocyclyl.10. The compound of wherein Yand Yare null claim 1 , Z is —C(O)— and B is aryl or arylalkyl.12. The compound of wherein Yand Yare null claim 1 , Z is —C(O)— and B is heterocyclyl or heterocyclylalkyl.14. The compound of wherein Yand Yare null claim 1 , Z is —S(O)—.16. The compound of wherein where Yis null claim 1 , Yis —O— and Z is —C(O)—.18. The compound of wherein where Yis NH claim 1 , Yis null and Z is —C(O)—.20. A pharmaceutical composition comprising a compound of together with at least one pharmaceutically acceptable carrier claim 1 , diluent or excipient.21. A pharmaceutical combination comprising the compound of and a second medicament.22. The pharmaceutical combination of wherein the second medicament is an agonist or modulator for glucagon receptor claim 21 , GIP receptor claim 21 , GLP-2 receptor claim 21 , or PTH receptor claim 21 , or glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor.23. The pharmaceutical combination of wherein the second medicament is exenatide claim 21 , liraglutide claim 21 , taspoglutide claim 21 , albiglutide claim 21 , or ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

Derivatives of Betulin

Номер: US20130184263A1
Принадлежит: GlaxoSmithKline LLC

The present invention relates to compounds characterized by having a structure according to the following Formula I: 2. The compound of claim 1 , wherein Land Lare both [C(RR′)].3. The compound of claim 1 , wherein Land Lare both —CH—.4. The compound of claim 1 , wherein each instance of q is independently 1 claim 1 , 2 claim 1 , or 3.5. The compound of claim 1 , wherein q is 1.6. The compound of claim 1 , wherein W is O.7. The compound of claim 1 , wherein W is a bond.8. The compound of claim 1 , wherein when W is a bond claim 1 , then Ris —H.9. The compound of claim 1 , wherein when W is O claim 1 , then Ris —H.10. The compound of claim 1 , wherein Qin the A group is absent and Qin the A group is —CH— and the Q in the Formula I structure is —C(═O)—.11. The compound of claim 1 , wherein Ris —H.12. The compound of claim 1 , wherein Ris —(CH)NRR.13. The compound of claim 1 , wherein Ris (dimethylamino)ethyl.14. The compound of claim 1 , wherein each instance of r is independently 0 claim 1 , 1 claim 1 , 2 claim 1 , or 3.15. The compound of claim 1 , wherein r is 2.17. The compound of claim 1 , wherein X is a monocyclic (C-C)aryl.18. The compound of claim 1 , wherein X is phenyl.19. The compound of claim 1 , wherein Ris —H.20. The compound of claim 1 , wherein each instance of m is independently 0 or 1.21. The compound of claim 1 , wherein m is 0.22. The compound of claim 1 , wherein m is 1.23. The compound of claim 1 , wherein n is 1.24. The compound of claim 1 , wherein Rand R′ are both —H.25. The compound of claim 1 , wherein Rand Rare both (C-C)alkyl.26. The compound of claim 1 , wherein Ris methyl.27. The compound of claim 1 , wherein Ris methyl.28. The compound of claim 1 , wherein Rand Rare both methyl.29. The compound of claim 1 , wherein Ris halo.30. The compound of claim 1 , wherein Ris selected from chloro claim 1 , bromo claim 1 , or fluoro.31. The compound of claim 1 , wherein Ris chloro.32. The compound of claim claim 1 , wherein Ris absent.33. The ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

Compositions And Methods For Treating Neoplasia, Inflammatory Disease And Other Disorders

Номер: US20130184264A1
Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc

The invention features compositions and methods for treating or preventing a neoplasia. More specifically, the invention provides compositions and methods for disrupting the interaction of a BET family polypeptide comprising a bromodomain with chromatin (e.g., disrupting a bromodomain interaction with an acetyl-lysine modification present on a histone N-terminal tail).

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

B-RAF KINASE INHIBITORS

Номер: US20130190286A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention encompasses compounds of general formula (1) where in the groups Rto Rand L are defined as in claim , which are suitable for the 5 treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, pharmaceutical preparations which contain compounds of this kind and their use as medicaments. 1417-. (canceled)18. The compound according to which is a pharmaceutically acceptable salt thereof.19. A method of treating cancer claim 1 , infections claim 1 , inflammations and autoimmune diseases comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof.20. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof optionally in combination with conventional excipients and/or carriers.21. The pharmaceutical composition according to and at least one other further cytostatic or cytotoxic active substance different from formula (1). The present invention relates to new phenyltriazoles of general formula (1)wherein the groups Rto Rand L′ have the meanings given in the claims and specification, pharmaceutical preparations which contain compounds of this kind and their use as medicaments. The compounds according to the invention exhibit an inhibitory activity on the mutated serine/threonine kinase B-Raf V600E.Phenyl-substituted, nitrogen-containing five-ring heteroaryls are described in WO 2005/090333 and US 2006/0100204 for inhibiting cytokine production and hence for treating inflammatory diseases and in WO 2008/003770 for inhibiting signal enzymes and hence for the treatment of diseases that are characterised by excessive or abnormal cell proliferation. Further phenyl-substituted five-ring heteroaryls for inhibiting cytokines are described in WO 2007/075896.The aim of the present invention is to indicate new phenyltriazoles which may be used for the prevention and/or ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

Antiviral Activity of Novel Bicyclic Heterocycles

Номер: US20130190297A1
Принадлежит: KU Leuven Research and Development

The present invention relates to compound of Formula I, II, III, or IV, and/or a pharmaceutical acceptable addition salt thereof and/or a stereoisomer thereof and/or a solvate thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R11, and R12 are as defined in the claim 1 or as described in detail in the description of the invention, and to the use of said compounds to treat or prevent viral infections and their use to manufacture a medicine to treat or prevent viral infections, particularly infections with RNA-viruses belonging to the family of the Retroviridae, the family of the Flaviviridae and the family of the Picornaviridae and more preferably infections with Human Immunodeficiency Virus 1 (HIV1), Human Immunodeficiency Virus 2 (HIV2), Hepatitis C virus (HCV), Dengue virus, and enteroviruses like Coxsackievirus, Rhinovirus and Poliovirus. The present invention also relates to pharmaceutical compositions of said compounds and the use of said pharmaceutical compositions to treat or prevent viral infections. The present invention further relates to the use of said compounds as biologically active ingredients, more specifically as medicaments for the treatment of viral disorders and pathologic conditions such as, but not limited to, viral infections with Human Immunodeficiency Virus 1 (HIV1), Human Immunodeficiency Virus 2 (HIV2), Hepatitis C virus (HCV), Dengue virus, and enteroviruses like Coxsackievirus, Rhinovirus and Poliovirus.

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATMENT OF MULTIPLE SCLEROSIS

Номер: US20130190299A1
Принадлежит: Victoria Link Ltd.

Methods and formulations for the treatment of multiple sclerosis with drugs with affinity for both serotonergic 5-HTand dopaminergic receptors such as the Dreceptor are herein disclosed. According to one embodiment, a method includes delivering a therapeutic dosage of drugs with affinity for both serotonergic 5-HTand dopaminergic receptors such as the Dreceptors to a subject exhibiting symptoms of multiple sclerosis to alleviate the symptoms. 1. Use of a drug with an affinity for both serotonergic 5-HTand dopaminergic Dreceptors in the preparation of a medicament for reducing at least one symptom of multiple sclerosis.2. The use of claim 1 , wherein the drug is risperidone claim 1 , paliperidone claim 1 , clozapine or a combination thereof.3. The use of claim 1 , wherein the drug is risperidone.4. The use of claim 1 , wherein the symptom is incontinence claim 1 , loss of memory claim 1 , paralysis claim 1 , loss of coordination claim 1 , fatigue claim 1 , pain claim 1 , optic neuritis claim 1 , spasticity claim 1 , transverse myelitis claim 1 , tremor or a combination thereof.5. The use of claim 1 , wherein the medicament is formulated as an oral formulation claim 1 , an epidural formulation claim 1 , a transdermal formulation claim 1 , a subcutaneous formulation an intravenous formulation claim 1 , an intramuscular formulation claim 1 , an intrathecal formulation claim 1 , an intraperitoneal formulation or an aerosol formulation.6. The use of claim 2 , wherein the medicament comprises more than one drug.7. The use of claim 6 , wherein the more than one drug comprises a pharmaceutical formulation of the more than one drug.8. The use of claim 7 , wherein the pharmaceutical formulation comprises risperidone claim 7 , paliperidone and clozapine.9. The use of claim 7 , wherein the pharmaceutical formulation comprises risperidone and paliperidone.10. The use of claim 7 , wherein the pharmaceutical formulation comprises risperidone and clozapine.11. The use of claim 7 , ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

TREATMENT OF SYMPTOMS ASSOCIATED WITH MENOPAUSE

Номер: US20130191934A1

A method for treating symptoms associated with a dramatic reduction in reproductive hormone levels is provided, particularly in menopausal women and breast cancer survivors undergoing aromatase inhibitor therapy. The method comprises administered to a subject an inhibitor of orexin activity in an amount sufficient to reduce or decrease onset, progression, severity, frequency, duration or probability of one or more such symptoms. A method of detecting compounds having activity for relieving menopausal symptoms is also provided. 1. A method of treating a female patient for menopausal symptoms , said method comprising the step ofadministering to said patient a composition comprising an inhibitor of orexin activity, in an amount sufficient to prevent the onset, or reduce the severity, frequency or duration of said menopausal symptoms.2. The method of further comprising the step of identifying women with below average estrogen levels claims 1 , wherein such women are administered said composition prophylactically or in response to symptoms.3. The method of wherein the composition comprises an ORX1 receptor antagonist.4. The method of wherein the composition comprises an ORX2 receptor antagonist.5. The method of wherein the composition comprises ORX1 and ORX2 receptor antagonist activity.6. The method of wherein the composition comprises an orexin inhibitor selected from the group consisting of SB334867 claim 1 , MK4305 and Almorexant.7. The method of wherein the patient is receiving aromatase inhibitor therapy.8. The method of wherein the patient is menopausal.9. A method of treating a woman to prevent or reduce the severity claim 1 , frequency or duration of hot flashes claim 1 , said method comprising the steps ofidentifying women that have below average estrogen levels;administering to woman having below average estrogen levels a composition comprising an orexin inhibitor.10. The method of wherein the orexin inhibitor interferes with ORX receptor activity.11. The ...

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

Abuse-proofed dosage form

Номер: US20130195935A1
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

A solid administration form, protected from parenteral abuse and containing at least one viscosity-increasing agent in addition to one or more active substances that have parenteral abuse potential. The agent forms, when a necessary minimum amount of an aqueous liquid is added, on the basis of an extract obtained from the administration form, a preferably injectable gel that remains visually distinct when introduced into another quantity of an aqueous liquid.

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

HETEROCYCLICALLY SUBSTITUTED ARYL COMPOUNDS AS HIF INHIBITORS

Номер: US20130196964A1

The present application relates to novel aryl compounds with heterocyclic substituents, processes for their preparation, their use for treatment and/or prevention of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of hyperproliferative and angiogenic diseases and those diseases which arise from metabolic adaptation to hypoxic states. Such treatments can be carried out as monotherapy or also in combination with other medicaments or further therapeutic measures. 12. (canceled)13. (canceled)14. (canceled)15. (canceled)16. (canceled)17. A pharmaceutical composition comprising compound as defined in in combination with one or more inert claim 1 , non-toxic claim 1 , pharmaceutically suitable auxiliary substances.18. A pharmaceutical composition comprising compound as defined in in combination with one or more further active compounds.19. (canceled)20. (canceled)21. Method for the treatment and/or prevention of cancer diseases or tumour diseases comprising administering an effective amount of at least one compound as defined in to a human or animal in need thereof.22. Method for the treatment and/or prevention of ischaemic cardiovascular diseases claim 1 , cardiac insufficiency claim 1 , cardiac infarction claim 1 , arrhythmia claim 1 , stroke claim 1 , pulmonary hypertension claim 1 , fibrotic diseases of the kidney and lung claim 1 , psoriasis claim 1 , diabetic retinopathy claim 1 , macular degeneration claim 1 , rheumatic arthritis and Chugwash polycythaemia comprising administering an effective amount of at least one compound as defined in to a human or animal in need thereof. The present application relates to novel aryl compounds with heterocyclic substituents, processes for their preparation, their use for treatment and/or prevention of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment ...

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

COMPOSITIONS FOR REDUCING BETA-AMYLOID-INDUCED NEUROTOXICITY COMPRISING BETA-SECRETASE INHIBITOR

Номер: US20130196976A1
Принадлежит: Phloronol, Inc.

Disclosed are a composition for reducing beta amyloid-induced neurotoxicity by inhibiting β-secretase activity, comprising a dibenzofuran derivative, and a method for preparing the same. Further disclosed is that the combination of the dibenzofuran derivative with a γ-secretase inhibitor or an anti-inflammatory agent shows higher activity with respect to reducing beta amyloid-induced neurotoxicity. 19-. (canceled)11. The method as in claim 10 , wherein the composition further comprises a γ-secretase inhibitor claim 10 , an anti-inflammatory compound claim 10 , or a combination thereof.12. The method as in claim 11 , wherein the γ-secretase inhibitor is selected from the group consisting of (S)-2-[2-(3 claim 11 ,5-Difluoro-phenyl)-acetylamino]-N—((S)-5-methyl-6-oxo-6 claim 11 ,7-dihydro-5H-dibenzo[b claim 11 ,d]azepin-7-yl)-propionamide claim 11 , (S)-2-[2-(3 claim 11 ,5-Difluoro-phenyl)-acetylamino]-N—((S)-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-2 claim 11 ,3-dihydro-1H-benzo[e][1 claim 11 ,4]diazepin-3-yl)-propionamide and N-[(3 claim 11 ,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-2-phenyl]glycine-1 claim 11 ,1-dimethylethyl ester.13. The method as in claim 11 , wherein the anti-inflammatory compound is selected from the group consisting of ibuprofen claim 11 , naproxen claim 11 , diclofenac claim 11 , aspirin claim 11 , celicoxib claim 11 , rofecoxib claim 11 , valsecoxib claim 11 , quercetin claim 11 , curcumin claim 11 , catechin and resveratol.15. The method as in claim 14 , wherein the composition further comprises a γ-secretase inhibitor claim 14 , an anti-inflammatory compound claim 14 , or a combination thereof.16. The method as in claim 15 , wherein the γ-secretase inhibitor is selected from the group consisting of (S)-2-[2-(3 claim 15 ,5-Difluoro-phenyl)-acetylamino]-N—((S)-5-methyl-6-oxo-6 claim 15 ,7-dihydro-5H-dibenzo[b claim 15 ,d]azepin-7-yl)-propionamide claim 15 , (S)-2-[2-(3 claim 15 ,5-Difluoro-phenyl)-acetylamino]-N—((S)-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-2 claim 15 ,3-dihydro-1H- ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

CHEMICAL COMPOUNDS - 643

Номер: US20130203714A1
Принадлежит: ASTRAZENECA R&D

The invention concerns bicyclic compounds of Formula I 2. A compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Rrepresents trifluoromethyl.3. A compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Y represents N claim 1 , CH or COH.4. A compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Lrepresents a direct bond or —(CRR)—.5. A compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein J represents phenyl claim 1 , pyridinyl claim 1 , indolyl or pyrrolopyridinyl.6. A compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Lrepresents direct bond claim 1 , —O—(CRR)— or —O—(CRR)—C(O)NR—(CH)—.7. (canceled)8. A compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Rrepresents:{'sub': 1-6', '2-6', '2-6', '1-6', '1-6', '1-4', '1-4, 'halo, Calkyl, Calkenyl, Calkynyl, carboxy, Calkoxy, cyano, oxo, fluoroCalkyl, hydroxy, amino, N—Calkylamino or N,N-di-Calkylamino;'}{'sup': '6', 'a monocyclic 4, 5, 6 or 7 membered heterocyclic ring which comprises 1, 2 or 3 heteroatoms independently selected from O, N or S and wherein the heterocyclic ring is optionally substituted with 1, 2 or 3 substituents selected from R; or'}{'sup': '6', 'a monocyclic 5 or 6 membered heteroaryl ring which comprises 1, 2, 3 or 4 heteroatoms independently selected from O, N or S and wherein the heteroaryl ring is optionally substituted with 1, 2 or 3 substituents selected from R.'}9. (canceled)10. (canceled)11. A compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein n and p both represent 2.12. A compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein k represents 0.13. A compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein r represents 0 or 1.14. A compound according to or a pharmaceutically acceptable salt ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

BENZOTHIAZOLES AS GHRELIN RECEPTOR MODULATORS

Номер: US20130203730A1
Принадлежит: AstraZeneca AB

A compound of formula I 113-. (canceled)15. The compound as claimed in in which Ris chloro.16. The compound as claimed in selected from one or more of the following:2-Chloro-5-(3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)-N-(6-(methylsulfonyl)benzothiazol-2-ylcarbamoyl)benzamide;2-Chloro-N-(6-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)propylsulfonyl)benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-5-(pyrrolidin-1-yl)benzamide;2-Chloro-N-(6-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)propylsulfonyl)benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-5-morpholinobenzamide;2-Chloro-5-(5-methyl-1H-pyrazol-1-yl)-N-(6-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)propylsulfonyl)benzothiazol-2-ylcarbamoyl)benzamide;2-Chloro-5-ethoxy-N-(6-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)propylsulfonyl)benzothiazol-2-ylcarbamoyl)benzamide;2-Chloro-N-(6-(1-methylpiperidin-4-ylsulfonyl)benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-5-morpholinobenzamide;2-Chloro-5-ethynyl-N-[[6-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propylsulfonyl]benzothiazol-2-yl]carbamoyl]benzamide;2-chloro-5-ethyl-N-(6-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)propylsulfonyl)benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)benzamide;2-chloro-N-(6-(2-methyl-1-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-ylsulfonyl)benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-5-morpholinobenzamide;2-chloro-4-fluoro-N-(6-(1-methylpiperidin-4-ylsulfonyl)benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-5-(1H-pyrazol-1-yl)benzamide; and2-chloro-4-methoxy-N-(6-(1-methylpiperidin-4-ylsulfonyl)benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-5-morpholinobenzamide;and pharmaceutically acceptable salts thereof.17. A method for the treatment of obesity or being overweight claim 14 , for the prevention of weight gain claim 14 , for the modulation of appetite and/or satiety claim 14 , eating disorders claim 14 , for the treatment of diabetes claim 14 , for the treatment of metabolic syndrome claim 14 , for the treatment of the Prader-Willi syndrome claim 14 , for the treatment of cachexia resulting from cancer or congestive heart failure claim 14 , for the treatment of wasting due to ageing or AIDS or chronic liver failure or chronic obstructive pulmonary disease claim 14 , comprising ...

Подробнее
15-08-2013 дата публикации

Male Contraceptive Compositions and Methods of Use

Номер: US20130210813A1
Принадлежит:

The invention relates to compositions and methods for effecting male contraception. 1. A method of reducing or inhibiting spermatogenesis in a male subject , the method comprising administering an effective amount of a compound or a salt thereof that inhibits a bromodomain testis-specific protein (BRDT) to the male subject.2. A method of reducing the rate of male fertility in a subject , the method comprising administering an effective amount of a compound or a salt thereof that inhibits a BRDT to the male subject.3. The method of claim 1 , wherein the method comprises administering the compound or a salt thereof in an amount sufficient to reduce sperm number and/or reduce sperm motility.4. The method of claim 1 , wherein the method comprises administering the compound or a salt thereof in an amount sufficient to induce azoospermia claim 1 , oligozoospermia claim 1 , and/or asthenozoospermia.5. The method of claim 4 , wherein the method induces a contraceptive effect in the subject.6. The method claim 1 , wherein the compound or a salt thereof is administered to the subject orally claim 1 , transdermally claim 1 , or by injection.7. The method of claim 6 , wherein the compound or a salt thereof is administered in the form of a tablet or capsule.8. The method of claim 6 , wherein the compound or a salt thereof is administered by parenteral injection claim 6 , intramuscular injection claim 6 , intravenous injection claim 6 , subcutaneous implantation claim 6 , subcutaneous injection claim 6 , or transdermal preparation.9. The method of claim 1 , wherein the compound or a salt thereof is administered in combination with a pharmaceutically acceptable carrier claim 1 , excipient claim 1 , or diluent.10. The method of claim 1 , wherein the compound is JQ1 or a compound of any of Formulas I-XXII claim 1 , or any compound disclosed herein claim 1 , or a derivative or salt thereof.11. The method of claim 1 , wherein the subject is human.1223-. (canceled) This application ...

Подробнее
22-08-2013 дата публикации

IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS

Номер: US20130216498A1
Принадлежит:

New imidazopyridine derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK). 2. The method according to claim 1 , wherein{'sub': 1', '2', '3', '4', '9', '1', '6', '2', '4', '2', '4', '1', '4', '1', '4', '3', '10', '3', '10', '5', '14', '5', '9, 'R, R, R, Rand Rare each independently chosen from a hydrogen atom, halogen atoms, cyano, linear or branched C-Calkyl, C-Calkenyl, C-Calkynyl, C-Chaloalkyl, C-Chydroxyalkyl, C-Ccycloalkyl, C-Ccycloalkenyl, monocyclic or polycyclic C-Caryl, 5- to 14-membered heteroaryl containing at least one heteroatom selected from O, S and N, 5- to 14-membered heterocyclyl containing at least one heteroatom selected from O, S and N, bicyclyl containing monocyclic C-Caryl or heteroaryl bonded directly to a 5- to 9-membered cycloalkyl or heterocyclyl, said heteroaryl or heterocyclyl containing at least one heteroatom selected from O, S and N, an aza-bicycloalkyl having up to 12 carbon atoms and an aza-bicycloalkenyl having up to 12 carbon atoms,'}wherein the alkenyl, alkynyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, bicyclyl, aza-bicycloalkyl and aza-bicycloalkenyl are independently unsubstituted or substituted by one or more Ra, and the alkyl groups are independently unsubstituted or substituted with one or more Rb;{'sub': 1', '2', '3', '4', '9', '13', '13', '2', '13', '2', '13', '14', '13', '2', '14', '13', '2', '14', '13', '13', '13', '2', 'n', '13', '13', '14', '2', 'n', '13', '14', '13', '2', 'n', '14', '13', '2', 'n', '14', '15, 'or R, R, R, Rand Rare each independently chosen from —SR, —SOR, —S(O)R—S(O)NRR, —NRS(O)R, —NRS(O)NR, —OR, —C(O)OR, —O—C(O)R, —C(O)—(CH)—R, —NRR, —C(O)—(CH)—NRR, —NRC(O)—(CH)—Rand —NRC(O)—(CH)—NRR, wherein each n is independently 0, 1 or 2;'}{'sub': 9', '9', '5', '12', '1', '6', '5', '14', '1', '6', '1', '4, ' ...

Подробнее
22-08-2013 дата публикации

Method and composition for weight-gain management

Номер: US20130217681A1

Presented herein is a methodology for reducing weight in obese subjects and in patients receiving various medical treatments that are accompanied with weight gain. The methodology allows for management of weight gain, management of triglyceride levels and weight reduction in obese subjects.

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

HETEROCYCLIC DERIVATES, PREPARATION PROCESSES AND MEDICAL USES THEREOF

Номер: US20130224107A1
Автор: Gao Daxin
Принадлежит: SHANGHAI DE NOVO PHARMATECH CO LTD.

Disclosed are heterocyclic derivatives, methods for making them, compositions containing the same and uses thereof. Particularly, their pharmaceutical use as inhibitors of PARP is disclosed. 1. A Compound of the formula (I) , and hydrates , isomers , solvates , prodrugs , and a pharmaceutically acceptable salt thereof:{'br': None, 'B-A-CO-Q-CO—CO—R\u2003\u2003(I)'}Wherein:A is aryl or substituted aryl; heteroaryl or substituted heteroaryl, said substituents are selected from the group consisting of halo, cyano, lower alkyl, amino, lower alkylamino, sulfonamide, lower alkyl alkyoxyl, and alkyl substituted by optionally substituted heterocyclic group or optionally substituted aryl; andB is aryl or substituted aryl; heteroaryl or substituted heteroaryl, said substituents are selected from the group consisting of halo, cyano, lower alkyl, amino, lower alkylamino, sulfonamide, and lower alkyl alkyoxyl, and alkyl substituted by optionally substituted heterocyclic group or optionally substituted aryl;Q is optionally substituted heterocyclic ring which contains at least two nitrogen atoms as a member of the atoms forming the ring wherein the at least two nitrogen atoms independently bind to —CO-A-B group and —CO—CO—R group at the carbon atom of carbonyl, respectively; and is selected from the group consisting of mono-heterocyclic group, bridged-heterocyclic group, bi-heterocyclic group, and spiro-heterocyclic group; andR is selected from the group consisting of alkyl or substituted alkyl, alkenyl or substituted alkenyl, alkynyl or substituted alkynyl, cycloalkyl or substituted cycloalkyl, heterocycloalkyl or substituted heterocycloalkyl, aryl or substituted aryl, and heteroaryl or substituted heteroaryl, said substituents are selected from the group consisting of halo, lower alkyl, amino, lower alkylamino, lower alkyl alkyoxyl, haloalkoxyl, hydroxyl, amido, aminocarbonyl, sulfonamide, cyano, alkynyl, alkoxyl, aryloxyl, carboxylic acid, and carboxylic ester.7. A ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

SUBSTITUTED BENZAZOLES AND METHODS OF THEIR USE AS INHIBITORS OF RAF KINASE

Номер: US20130224195A1
Принадлежит:

New substituted benzazole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer. 2. A compound of wherein Xis —NR—.3. A compound of wherein Ris hydrogen.4. A compound of wherein Ris methyl.5. A compound of wherein Xis —NH—.6. A compound of wherein Ais selected from the group consisting of substituted or unsubstituted phenyl claim 1 , pyridyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , phenylalkyl claim 1 , pyridylalkyl claim 1 , pyrimidinylalkyl claim 1 , heterocyclylcarbonylphenyl claim 1 , heterocyclylphenyl claim 1 , heterocyclylalkylphenyl claim 1 , chlorophenyl claim 1 , fluorophenyl claim 1 , bromophenyl claim 1 , iodophenyl claim 1 , dihalophenyl claim 1 , nitrophenyl claim 1 , 4-bromophenyl claim 1 , 4-chlorophenyl claim 1 , alkylbenzoate claim 1 , alkoxyphenyl claim 1 , dialkoxyphenyl claim 1 , dialkylphenyl claim 1 , trialkylphenyl claim 1 , thiophene claim 1 , thiophene-2-carboxylate claim 1 , alkylthiophenyl claim 1 , trifluoromethylphenyl claim 1 , acetylphenyl claim 1 , sulfamoylphenyl claim 1 , biphenyl claim 1 , cyclohexylphenyl claim 1 , phenyloxyphenyl claim 1 , dialkylaminophenyl claim 1 , alkylbromophenyl claim 1 , alkylchlorophenyl claim 1 , alkylfluorophenyl claim 1 , trifluoromethylchlorophenyl claim 1 , trifluoromethylbromophenyl indenyl claim 1 , 2 claim 1 ,3-dihydroindenyl claim 1 , tetralinyl claim 1 , trifluorophenyl claim 1 , (trifluoromethypthiophenyl claim 1 , alkoxybiphenyl claim 1 , morpholinyl claim 1 , N-piperazinyl claim 1 , N-morpholinylalkyl claim 1 , piperazinylalkyl claim 1 , cyclohexylalkyl claim 1 , indolyl claim 1 , 2 claim 1 ,3-dihydroindolyl claim 1 , 1-aceytl-2 claim 1 ,3-dihydroindolyl claim 1 , cycloheptyl claim 1 , bicyclo[2.2.1]hept-2-yl claim 1 , hydroxyphenyl claim 1 , hydroxyalkylphenyl ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

METHOD FOR PREPARING MICROSPHERES AND MICROSPHERES PRODUCED THEREBY

Номер: US20130224257A1
Принадлежит:

The present invention relates to a method for preparing microsphere and microspheres produced thereby. The method comprises: mixing a water-insoluble organic solvent with a dispersion solvent; mixing a polymer compound, a drug and a water-insoluble organic solvent to prepare a dispersed phase; mixing the dispersed phase with the dispersion solvent mixed with the water-insoluble organic solvent to prepare an emulsion; and adding a base or an acid to the prepared emulsion. With the method, it is possible to prepare a drug-containing polymeric microsphere cost-effectively and conveniently. 1. A method for preparing a polymeric microsphere , comprising the steps of:(a) mixing a water-insoluble organic solvent with a dispersion solvent;(b) mixing a polymer compound, a drug and a water-insoluble organic solvent so as to prepare a dispersed phase;(c) mixing the dispersed phase of step (b) with the dispersion solvent mixed with the water-insoluble organic solvent of step (a) so as to prepare an O/W (oil-in-water), O/O (oil-in-oil) or W/O/W (water-in oil-in-water) type emulsion; and(d) adding a base or an acid to the emulsion of step (c) so as to remove the water-insoluble organic solvent from the emulsion.2. A method for preparing a polymeric microsphere , comprising the steps of:(a) mixing a water-insoluble organic solvent with a dispersion solvent;(b) mixing a polymer compound, a drug and a water-insoluble organic solvent so as to prepare a dispersed phase;(c) mixing the dispersed phase of step (b) with the dispersion solvent mixed with the water-insoluble organic solvent of step (a) so as to prepare an O/W (oil-in-water), O/O (oil-in-oil) or W/O/W (water-in oil-in-water) type emulsion; and(d) adding a base or an acid to the prepared emulsion of step (c) so as to remove the water-insoluble organic solvent from the emulsion.(e) obtaining the polymeric microsphere prepared of step (d) and re-dispersing the obtained polymeric microsphere in a warmed dispersion solvent.3. The ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

PYRIDYLTRIAZOLES

Номер: US20130225562A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein the groups Rto Rand L are defined as in claim , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, pharmaceutical preparations which contain such compounds and their use as medicaments. 2. The compound according to claim 1 , wherein Rdenotes methyl.3. The compound according to claim 2 , wherein{'sup': '0', 'Ris selected from among hydrogen and methyl and'}{'sup': 1', 'b1', 'c1, 'claim-text': [{'sup': b1', 'c1', 'c1', 'c1', 'c1, 'each Ris independently selected from among —OR, —NRR, halogen and —C(O)OR;'}, {'sup': 'c1', 'each Rindependently of one another denotes hydrogen or a group selected from among methyl, ethyl, iso-propyl and 5-7 membered heterocyclyl, wherein this 5-7 membered heterocyclyl may optionally be substituted by one or more identical or different substituents, selected from among methyl, ethyl or iso-propyl.'}], 'Ris hydrogen or a group optionally substituted by one or more, identical or different Rand/or R, selected from among methyl, ethyl, n-propyl, iso-propyl, tert-butyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl and 5-7 membered heterocyclyl;'}4. The compound according to claim 2 , wherein{'sup': 0', '1', 'a2', 'b2, 'claim-text': [{'sup': a2', 'b2', 'c2, 'each Rindependently of one another denotes a group optionally substituted by one or more identical or different Rand/or R, selected from among iso-propyl, methyl, ethyl, tert-butyl, n-propyl, n-butyl, iso-butyl, 3-pentyl, allyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl and 3-11 membered heterocyclyl;'}, {'sup': b2', 'c2', 'c2', 'c2', 'c2', 'c2', 'c2, 'each Ris selected independently of one another from among —OR, —NRR, halogen, —C(O)OR, —C(O)NRRand —CN;'}, {'sup': 'c2', 'each Rindependently of one another denotes hydrogen or a group selected from among methyl, ethyl, iso-propyl, tert-butyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl and 3-11 ...

Подробнее
12-09-2013 дата публикации

BENZODIOXANE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION FOR COMBINATION THERAPY

Номер: US20130236468A1
Автор: BYLOCK Lars Anders
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to a combination comprising compounds of formula (I): 3. The combination of claim 1 , wherein the additional active agent is selected from the group consisting of statins claim 1 , HMG-CoA reductase inhibitors claim 1 , cholesterol ester transfer protein (CETP) inhibitors or antagonists claim 1 , fibrates claim 1 , niacin derivatives claim 1 , Lp-PLA2-inhibitors claim 1 , antiplatelets and anticoagulants.43. The combination of claim 1 , wherein the additional active agent is a statin.5. The combination of claim 4 , wherein the statin is selected from the group consisting of atorvastatin claim 4 , fluvastatin claim 4 , lovastatin claim 4 , pitavastatin claim 4 , pravastatin claim 4 , rosuvastatin claim 4 , and simvastatin; preferably claim 4 , the statin is simvastatin.6. The combination of claim 3 , wherein the additional active agent is a cholesterol ester transfer protein (CETP) inhibitor or antagonist.7. The combination of claim 6 , wherein the CETP inhibitor is selected from the group consisting of anacetrapib claim 6 , dalcetrapib claim 6 , evacetrapib claim 6 , TA-8995 (Mitsubishi Tanabe Pharma) claim 6 , ATH-03 (Affris) claim 6 , DRL-17822 (Dr. Reddy's).8. The combination of claim 7 , wherein the CETP inhibitor is selected from the group consisting of anacetrapib and dalcetrapib.9. The combination of any one of claim 1 , wherein the additional active agent is a PCSK9 inhibitor.10. The combination of claim 9 , wherein the PCSK9 inhibitor is alirocumab.11. A method of treating a cardiovascular disease comprising administering to a patient in need thereof the combination of .12. The method of claim 11 , wherein the cardiovascular disease is selected from the group consisting of atherosclerosis claim 11 , myocardial infarction claim 11 , stroke claim 11 , aortic aneurysm claim 11 , sickle cell crisis claim 11 , ischemia-reperfusion injury claim 11 , pulmonary arterial hypertension and sepsis.13. The method of claim 11 , wherein the ...

Подробнее
19-09-2013 дата публикации

Substituted Heterocyclic Compounds

Номер: US20130244999A1
Принадлежит: INCYTE CORPORATION

The present invention relates to substituted heterocyclic compounds of Formula I: 2. The compound of claim 1 , or pharmaceutically acceptable salt or N-oxide or quaternary ammonium salt thereof claim 1 , wherein the ring formed by Rand Rtogether with the N atom to which they are attached is a 5-7 membered heterocycloalkyl group substituted with 0 claim 1 , 1 claim 1 , 2 claim 1 , 3 claim 1 , 4 claim 1 , or 5 R claim 1 , and wherein each of the ring-forming atoms of the 5-7 membered heterocycloalkyl group is C or N.3. The compound of claim 1 , or pharmaceutically acceptable salt or N-oxide or quaternary ammonium salt thereof claim 1 , wherein the ring formed by Rand Rtogether with the N atom to which they are attached is a pyrrolidine ring claim 1 , a piperidine ring claim 1 , or a piperazine ring claim 1 , each substituted with 0 claim 1 , 1 claim 1 , 2 claim 1 , 3 claim 1 , 4 claim 1 , or 5 R.4. The compound of claim 1 , or pharmaceutically acceptable salt or N-oxide or quaternary ammonium salt thereof claim 1 , wherein:{'sup': 3', '4', '5, 'the ring formed by Rand Rtogether with the N atom to which they are attached is substituted with 0, 1, 2, or 3 R; and'}{'sup': '5', 'sub': 1-6', '1-6', '2', '1-4', '1-4', '2', '1-6', '1-6', '2', '1-4', '1-4, 'each Ris independently selected from Calkyl, Chaloalkyl, NH, NH(Calkyl), and N(Calkyl), wherein each of the Calkyl and Chaloalkyl is substituted with 0 or 1 substituent selected from NH, NH(Calkyl), and N(Calkyl).'}8. The compound of claim 1 , or pharmaceutically acceptable salt or N-oxide or quaternary ammonium salt thereof claim 1 , wherein two adjacent Rtogether with the two atoms to which they are attached form a fused aryl group substituted with 0 claim 1 , 1 claim 1 , 2 claim 1 , 3 claim 1 , 4 claim 1 , or 5 —W—X—W—X—Y—Z.9. The compound of claim 1 , or pharmaceutically acceptable salt or N-oxide or quaternary ammonium salt thereof claim 1 , wherein two adjacent Rtogether with the two atoms to which they are attached ...

Подробнее
19-09-2013 дата публикации

Triazolopyridine Compounds

Номер: US20130245002A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof: 2. A compound or pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1 , wherein Ris selected from{'sub': 1', '2, 'sup': 1', '1, '(i) optionally substituted —(C-C)alkyl-heterocyclyl, under the proviso that Ris optionally substituted pyrazole, and'}{'sup': '1', '(ii) optionally substituted heterocyclyl.'}3. A compound or pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1 , wherein Ris pyrazolyl claim 1 , optionally substituted by (C-C)alkyl claim 1 , said (C-C)alkyl being optionally substituted by one OH group.4. A compound or pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1 , wherein{'sup': 1', '9', '10, 'claim-text': [{'sup': '9', 'sub': 1', '4, 'Ris hydrogen or (C-C)alkyl; and,'}, {'sup': '10', 'sub': 1', '4', '1', '4, 'Ris hydrogen or (C-C)alkyl, said (C-C)alkyl being optionally substituted by one OH group; and'}], 'Ris —CR═N—O—R, wherein'}{'sup': 3', '1, 'Ris optionally substituted heterocyclyl.'}5. A compound or pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 4 , wherein{'sup': 1', '9', '10, 'claim-text': [{'sup': '9', 'sub': 1', '2, 'Ris (C-C)alkyl; and,'}, {'sup': '10', 'sub': 1', '2', '1', '2, 'Ris hydrogen or (C-C)alkyl, said (C-C)alkyl being optionally substituted by one OH group.'}], 'Ris —CR═N—O—R, wherein'}6. A compound or pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 2 , wherein Ris -methyl-heterocyclyl claim 2 , wherein heterocyclylis a 5 or 6 membered saturated N-heterocyclic ring which is attached via the N-atom and optionally comprises one additional ring heteroatom selected from N and O in a position other than adjacent to the linking N atom claim 2 , wherein any additional ring N-atom is substituted with an (C-C)alkyl group.7. A compound or pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1 , wherein Ris heterocyclyl claim 1 , wherein heterocyclylis a 4 claim 1 , 5 claim 1 , 6 claim 1 , or 7 membered saturated ...

Подробнее
19-09-2013 дата публикации

Acamprosate formulations, methods of using the same, and combinations comprising the same

Номер: US20130245004A1
Принадлежит: Synchroneuron Inc

Embodiments disclosed herein generally relate to acamprosate formulations, methods of use of the formulations, to methods of using the formulations in combination with at least one other medication, and to combination products and compositions comprising the formulations and at least one other medication, such as neuroleptic (antipsychotic) and/or antidepressant drugs.

Подробнее
03-10-2013 дата публикации

ANTITUMOR AGENT

Номер: US20130261109A1
Принадлежит:

The invention provides a method of inhibiting binding between acetylated histone and a bromodomain-containing protein in a mammal, as well as a method of shrinking or killing of cancer cells expressing a bromodomain-containing protein or inhibiting the growth of cancer cells expressing a bromodomain-containing protein in a mammal. The methods involve administering an effective amount of (S)-2-[4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide or a dihydrate thereof to the mammal. 1. A method of inhibiting binding between acetylated histone and a bromodomain-containing protein in a mammal , comprising administering an effective amount of (S)-2-[4-(4-chlorophenyl)-2 ,3 ,9-trimethyl-6H-thieno[3 ,2-f][1 ,2 ,4]triazolo[4 ,3-a][1 ,4]diazepin-6-yl]-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide or a dihydrate thereof to a mammal , whereupon the binding between acetylated histone and a bromodomain-containing protein is inhibited in the mammal.2. The method according to claim 1 , wherein the acetylated histone is acetylated histone H3 or acetylated histone H4.3. The method according to claim 1 , wherein the acetylated histone is acetylated histone H4.4. The method according to claim 1 , wherein the bromodomain-containing protein is a BET family protein.5. The method according to claim 4 , wherein the BET family protein is BRD2 claim 4 , BRD3 claim 4 , BRD4 claim 4 , or BRDt.6. The method according to claim 4 , wherein the BET family protein is BRD2 claim 4 , BRD3 claim 4 , or BRD4.7. A method of shrinking or killing of cancer cells expressing a bromodomain-containing protein or inhibiting the growth of cancer cells expressing a bromodomain-containing protein in a mammal claim 4 , comprising administering an effective amount of (S)-2-[4-(4-chlorophenyl)-2 claim 4 ,3 claim 4 ,9-trimethyl-6H-thieno[3 claim 4 ,2-f][1 claim 4 ,2 claim 4 ,4]triazolo[4 claim 4 ,3-a][1 claim 4 ,4]diazepin-6-yl]-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide or a ...

Подробнее
10-10-2013 дата публикации

Tableted compositions containing atazanavir

Номер: US20130266648A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

Disclosed are compressed tablets containing atazanavir sulfate, optionally with another active agents, e.g., anti-HIV agents, granules that contain atazanavir sulfate and an intragranular lubricant that can be used to make the tablets, compositions comprising a plurality of the granules, processes for making the granules and tablets, and methods of treating HIV.

Подробнее
10-10-2013 дата публикации

COMPOUNDS USEFUL AS PROTEIN KINASE INHIBITORS

Номер: US20130267498A1
Принадлежит:

The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions. 2. The compound of wherein Z is S.5. The compound of and claim 1 , wherein Z is S.7. The compound of claim 6 , wherein Ris pyridine-4-yl optionally substituted with 1-5 R.9. The compound of claim 8 , wherein Ris pyridine-4-yl fused with a 5-6 membered heteroaryl claim 8 , in which the fused pyridine-heteroaryl is optionally substituted with 1-5 R.10. The compound of claim 9 , wherein Ris pyridine-4-yl fused with a pyrrole ring claim 9 , in which the fused pyridine-pyrrole is optionally substituted with 1-5 R.11. The compound of claim 8 , wherein Ris a dihydrobenzoxazine optionally substituted with 1-5 R.138. The compound of any one of - claims 1 , wherein Xis NR.14. The compound of claim 9 , wherein Ris -T-Q.15. The compound of claim 10 , wherein Tis Calkyl.16. The compound of any one of or claim 10 , wherein Q is a 5-6-membered aromatic monocyclic ring having 0-4 heteroatoms independently selected from O claim 10 , N claim 10 , and S; or a 9-10 membered aromatic bicyclic ring having 0-5 heteroatoms independently selected from O claim 10 , N claim 10 , and S.18. The compound of claim 12 , wherein Rand R are both H.1914. The compound of any one of - claims 1 , wherein Rand Rare each independently H or unsubstituted Calkyl.20. The compound of claim 15 , wherein Rand Rare both H.21. The compound of claim 15 , wherein one of Ror Ris Calkyl.22. The compound of claim 15 , wherein both of Ror Rare Calkyl.2525. A composition comprising a compound of any one of - claims 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier claims 1 , adjuvant claims 1 , or vehicle.2625. A method of inhibiting protein kinase activity in a patient ...

Подробнее
10-10-2013 дата публикации

Treatment of Addiction and Impulse-Control Disorders Using PDE7 Inhibitors

Номер: US20130267502A1
Принадлежит:

This disclosure is directed to treatment of addictions and primary impulse-control disorders using phosphodiesterase 7 (PDE7) inhibitors, alone or in combination with other therapeutic agents. 1. A method of treating an addiction that is an addiction to an addictive substance or that is the practice of an addictive or compulsive behavior associated with a primary impulse-control disorder or an obsessive-compulsive disorder , comprising:determining that a subject has or is at risk of developing an addiction; andadministering to the subject an amount of an inhibitor of a phosphodiesterase 7 (PDE7) effective for the treatment or prevention of the addiction.2. The method of claim 1 , wherein the subject is addicted to an addictive agent.3. The method of claim 2 , wherein the subject is addicted to an addictive agent selected from the group consisting of: alcohol claim 2 , nicotine claim 2 , marijuana claim 2 , a marijuana derivative claim 2 , an opioid agonist claim 2 , a benzodiazepine claim 2 , a barbiturate claim 2 , and a psychostimulant.4. The method of claim 3 , wherein the addictive agent is alcohol.5. The method of claim 3 , wherein the addictive agent is nicotine.6. The method of claim 3 , wherein the opioid agonist is selected from the group consisting of: morphine claim 3 , methadone claim 3 , fentanyl claim 3 , sufentanil and heroin.7. The method of claim 3 , wherein the psychostimulant is cocaine claim 3 , amphetamine or an amphetamine derivative.8. The method of claim 7 , wherein the psychostimulant is cocaine.9. The method of claim 1 , wherein the addiction is an addictive or compulsive behavior associated with a primary impulse-control disorder or an obsessive-compulsive disorder.10. The method of claim 9 , wherein the primary impulse-control disorder is selected from the group consisting of: binge eating claim 9 , pathological gambling claim 9 , pathological use of electronic devices claim 9 , pathological use of electronic video games claim 9 , ...

Подробнее
10-10-2013 дата публикации

Pharmaceutical compositions comprising fatty acid esters

Номер: US20130267503A1
Принадлежит: Alkermes Pharma Ireland Ltd

The present invention relates to an injectable, pharmaceutical composition comprising a C 1-6 alkyl ester of a C 10-20 fatty acid. In an embodiment, the fatty acid is ethyl oleate, isopropyl oleate, ethyl myristate, or isopropyl myristate. These compositions are useful for the delivery of anti-psychotic drugs.

Подробнее
10-10-2013 дата публикации

THERAPEUTIC COMPOSITIONS FOR DIABETIC SYMMETRICAL POLYNEUROPATHY

Номер: US20130267506A1
Принадлежит: UNIVERSITY OF MANITOBA

Compositions for therapy of a diabetic symmetrical polyneuropathy a subject in need thereof, the compositions comprising: an effective amount of a muscarinic acetylcholine receptor antagonist exemplified by pirenzepine, telenzepine, atropine, or derivatives thereof or salts thereof or analogs thereof or derivatives thereof, and a pharmacologically acceptable carrier. The composition may be injectable or alternatively, may be applied topically or alternatively, may be delivered orally. A suitable topical composition may comprise a lotion, a cream, a gel, or a viscous fluid. The muscarinic acetylcholine receptor antagonist may be a muscarinic acetylcholine receptor antagonist salt or a muscarinic acetylcholine receptor antagonist derivative or a muscarinic acetylcholine receptor antagonist analog. 1. A composition for therapy of diabetic symmetrical polyneuropathy in a subject in need thereof , the composition comprising:an effective amount of a muscarinic acetylcholine receptor antagonist; anda pharmacologically acceptable carrier or excipient or combinations thereof.2. The composition according to claim 1 , wherein the composition is injectable.3. The composition according to claim 1 , wherein the composition is administrable by a topical application.4. The composition according to claim 3 , wherein the composition is one of a lotion claim 3 , a cream claim 3 , a gel claim 3 , and a viscous fluid.5. The composition according to claim 1 , wherein the composition is a transdermal patch.6. The composition according to claim 1 , wherein the composition is administrable by an oral delivery.7. The composition according to claim 6 , wherein the composition is one of a tablet claim 6 , a capsule claim 6 , and a liquid.8. The composition according to claim 1 , wherein the muscarinic acetylcholine receptor antagonist is selected from a group consisting of aprophen claim 1 , atropine claim 1 , benactyzine claim 1 , benztropine claim 1 , bipreiden claim 1 , cyclopentolate claim ...

Подробнее
10-10-2013 дата публикации

NOVEL ANTIFUNGAL 5,6-DIHYDRO-4H-PYRROLO[1,2-a][1,4]-BENZODIAZEPINES AND 6H-PYRROLO[1,2-a][1,4]BENZODIAZEPINES SUBSTITUTED WITH BICYCLIC BENZENE DERIVATIVES

Номер: US20130267507A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

The present invention is concerned with novel antifungal 5,6-dihydro-4H-pyrrolo-[1,2-a][1,4]benzodiazepines and 6H-pyrrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepines substituted with bicyclic benzene derivatives of Formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are active mainly against dermatophytes and systemic fungal infections. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

Подробнее
17-10-2013 дата публикации

BENZODIAZEPINONE COMPOUNDS USEFUL IN THE TREATMENT OF SKIN CONDITIONS

Номер: US20130274197A1
Автор: Glick Gary D.
Принадлежит:

The present invention provides a family of benzodiazepinone compounds and pharmaceutical compositions thereof. The present invention also provides methods of treating certain skin conditions, e.g., atopic dermatitis, rosacea, or psoriasis, by administering a benzodiazepinone and methods of reducing the proliferation of keratinocyte cells by exposing such cells to a benzodiazepinone. 2. The compound of claim 1 , wherein Ris fluoro.4. The compound of claim 1 , wherein Ris hydroxyl.76. The compound of any one of - claims 1 , wherein Rand Rare Calkyl.86. The compound of any one of - claims 1 , wherein Rand Rare methyl.96. The compound of any one of - claims 1 , wherein Rand Rare ethyl.106. The compound of any one of - claims 1 , wherein Rand Rare isopropyl.116. The compound of any one of - claims 1 , wherein Ris H claims 1 , and Ris isopropyl.12. The compound of claim 5 , wherein Ris H or methyl; and Rand Rare Calkyl.13. The compound of claim 1 , wherein the compound is (Z)-7-chloro-5-(4-hydroxyphenyl)-3-(2-methylbenzyl)-1H-benzo[e][1 claim 1 ,4]diazepin-2(3H)-one; (Z)-7-chloro-5-(4-hydroxyphenyl)-3-(3-methylbenzyl)-1H-benzo[e][1 claim 1 ,4]diazepin-2(3H)-one; (Z)-7-chloro-5-(4-hydroxyphenyl)-3-(4-methylbenzyl)-1H-benzo[e][1 claim 1 ,4]diazepin-2(3H)-one; (Z)-7-chloro-3-(2 claim 1 ,3-dimethylbenzyl)-5-(4-hydroxyphenyl)-1H-benzo[e][1 claim 1 ,4]diazepin-2(3H)-one; (Z)-7-chloro-3-(2 claim 1 ,4-dimethylbenzyl)-5-(4-hydroxyphenyl)-1H-benzo[e][1 claim 1 ,4]diazepin-2(3H)-one; (Z)-7-chloro-3-(2 claim 1 ,5-dimethylbenzyl)-5-(4-hydroxyphenyl)-1H-benzo[e][1 claim 1 ,4]diazepin-2(3H)-one; (Z)-7-chloro-3-(2 claim 1 ,6-dimethylbenzyl)-5-(4-hydroxyphenyl)-1H-benzo[e][1 claim 1 ,4]diazepin-2(3H)-one; (Z)-7-chloro-3-(3 claim 1 ,4-dimethylbenzyl)-5-(4-hydroxyphenyl)-1H-benzo[e][1 claim 1 ,4]diazepin-2(3H)-one; (Z)-7-chloro-3-(3 claim 1 ,5-dimethylbenzyl)-5-(4-hydroxyphenyl)-1H-benzo[e][1 claim 1 ,4]diazepin-2(3H)-one; (Z)-7-chloro-3-(2-ethylbenzyl)-5-(4-hydroxyphenyl)-1H-benzo[e][1 ...

Подробнее
17-10-2013 дата публикации

Pharmaceutical compositions to treat fibrosis

Номер: US20130274215A1
Принадлежит: Fate Therapeutics Inc

The present invention provides methods for the prevention, treatment and/or amelioration of fibrosis or fibrotic conditions. The present invention further provides small molecule inhibitors of Wnt- and TGF-p-mediated β-catenin signaling to prevent, treat and/or ameliorate fibrosis or fibrotic conditions. Kits comprising small molecule inhibitors of Wnt- and TGF-p-mediated β-catenin signaling and methods of identifying small molecule inhibitors of Wnt- and TGF-p-mediated β-catenin signaling are also provided.

Подробнее
17-10-2013 дата публикации

INDAZOLYL TRIAZOL DERIVATIVES

Номер: US20130274241A1

Compounds of Formula (I) 6. A method according to for use in the treatment or prevention of inflammatory disease claim 5 , autoimmune disorder claim 5 , cancer or multiple sclerosis and related disorders.7. A method according to wherein the autoimmune disease is selected from the group consisting of Asthma claim 6 , Rheumatoid arthritis claim 6 , Acute disseminated encephalomyelitis (ADEM) claim 6 , Addison's disease claim 6 , Alopecia greata claim 6 , Ankylosing spondylitis claim 6 , Antiphospholipid antibody syndrome (APS) claim 6 , Autoimmune hemolytic anemia claim 6 , Autoimmune hepatitis claim 6 , Autoimmune inner ear disease claim 6 , Bullous pemphigoid claim 6 , Behqet's disease claim 6 , Coeliac disease claim 6 , Anti-transglutaminase claim 6 , Chagas disease claim 6 , Chronic obstructive pulmonary disease claim 6 , Crohns Disease claim 6 , Dermatomyositis claim 6 , Diabetes mellitus type 1 claim 6 , Endometriosis claim 6 , Goodpasture's syndrome claim 6 , Graves' disease claim 6 , Guillain-Barrë syndrome (GBS) claim 6 , Hashimoto's disease claim 6 , Hidradenitis suppurativa claim 6 , Kawasaki disease claim 6 , IgA nephropathy claim 6 , Idiopathic thrombocytopenic purpura claim 6 , Interstitial cystitis claim 6 , Lupus erythematosus claim 6 , Mixed Connective Tissue Disease claim 6 , Morphea claim 6 , Multiple sclerosis (MS) claim 6 , Myasthenia gravis claim 6 , Narcolepsy claim 6 , Neuromyotonia claim 6 , Pemphigus vulgaris claim 6 , Pernicious anaemia claim 6 , Psoriasis claim 6 , Psoriatic Arthritis claim 6 , Polymyositis claim 6 , Primary biliary cirrhosis claim 6 , Rheumatoid arthritis claim 6 , Schizophrenia claim 6 , Scleroderma claim 6 , Sjogren's syndrome claim 6 , Stiff person syndrome claim 6 , Systemic sclerosis claim 6 , Temporal arteritis claim 6 , Ulcerative Colitis claim 6 , Vasculitis claim 6 , Vitiligo claim 6 , Wegener's granulomatosis8. A method of wherein the disease is selected from Rheumatoid ArthritisPsoriatic arthritis, ...

Подробнее
17-10-2013 дата публикации

SUBSTITUTED 2-[2-(PHENYL) ETHYLAMINO] ALKANEAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS SODIUM AND/OR CALCIUM CHANNEL MODULATORS

Номер: US20130274249A1
Принадлежит:

Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions containing them are useful as sodium and/or calcium channel modulators for preventing, alleviating and curing pathologies wherein the above mechanisms play a pathological role. The compounds may be particularly useful for the prevention, alleviation, and curing of, for example, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital and gastrointestinal diseases. 134-. (canceled)36. The method of claim 35 , wherein said cognitive or psychiatric disorder is caused by a dysfunction of a voltage-gated sodium channel.37. The method of claim 35 , wherein said cognitive or psychiatric disorder is caused by a dysfunction of a voltage-gated calcium channel.38. The method of claim 35 , wherein said patient is sensitive to unwanted side effects of MAO inhibitory effects.39. The method of claim 35 , wherein said disorder is a cognitive and/or psychiatric disorder selected from the group consisting of Mild Cognitive Impairment (MCI) claim 35 , depression claim 35 , bipolar disorder claim 35 , mania claim 35 , schizophrenia claim 35 , psychosis claim 35 , anxiety and addiction.40. The method of claim 35 , wherein the compound is administered with at least one other therapeutic agent.41. The method of claim 40 , wherein the at least one other therapeutic agent is an antipsychotic selected from the group consisting of haloperidol claim 40 , risperidone and clozapine.42. The method of claim 41 , wherein the antipsychotic is haloperidol or risperidone.43. The method of claim 35 , wherein the effective amount of the compound administered to the patient in need thereof (i) does not exhibit any MAO-inhibitory activity or (ii) exhibits a reduced MAO-inhibitory activity relative to safinamide or ralfinamide.44. The method of claim 35 , wherein the compound is 2-[2-(3-butoxyphenyl)-ethylamino]-N claim 35 ,N-dimethylacetamide or a pharmaceutically ...

Подробнее
24-10-2013 дата публикации

TREATMENT OF DISEASES BY EPIGENETIC REGULATION

Номер: US20130281399A1
Принадлежит: RVX Therapeutics Inc.

The present disclosure provides non-naturally occurring polyphenol compounds that inhibit the bromodomain and extra terminal domain (BET) proteins. The disclosed compositions and methods can be used for treatment and prevention of diseases or disorders that are susceptible to administration of a BET inhibitor. 7. The method according to claim 1 , wherein the compound of Formula I is selected from:5,7-dimethoxy-2-(4-morpholinophenyl)quinazolin-4(3H)-one;2-(4-((3R,5S)-4-acetyl-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)phenyl)-5,7-dimethoxypyrido[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one;2-(4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)phenyl)-5,7-dimethoxypyrido[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one;2-(4-((3R,5S)-4-acetyl-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)phenyl)-5-methoxy-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4(3H)-one;2-(4-(4-isopropylpiperazin-1-yl)phenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one;2-(4-(4-acetylpiperazin-1-yl)phenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one;5,7-dimethoxy-2-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)quinazolin-4(3H)-one;N-(1-(4-(5,7-dimethoxy-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)phenyl)piperidin-4-yl)acetamide;N-(1-(4-(5,7-dimethoxy-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)phenyl)piperidin-4-yl)methanesulfonamide;3-(1-(4-(5,7-dimethoxy-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)phenyl)piperidin-4-yl)-1,1-dimethylurea;2-(4-(4-hexanoylpiperazin-1-yl)phenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one;2-(4-(4-isobutyrylpiperazin-1-yl)phenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one;2-(4-(4-benzoylpiperazin-1-yl)phenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one;2-(4-(4-(4-fluorobenzoyl)piperazin-1-yl)phenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one;N-(1-(4-(5,7-dimethoxy-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)phenyl)piperidin-4-yl)benzamide;5,7-dimethoxy-2-(4-(4-picolinoylpiperazin-1-yl)phenyl)quinazolin-4(3H)-one;5,7-dimethoxy-2-(4-(4-nicotinoylpiperazin-1-yl)phenyl)quinazolin-4(3H)-one;2-(4-(4-isonicotinoylpiperazin-1-yl)phenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one;5,7-dimethoxy-2-(4-(4-(thiophene-2-carbonyl)piperazin-1-yl)phenyl)quinazolin-4(3H)-one;2-(4-(4-(5-chloro-1-methyl-1H-pyrazole-4-carbonyl) ...

Подробнее
24-10-2013 дата публикации

2,4-diamino-pyrimidines as aurora inhibitors

Номер: US20130281429A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein R 1 to R 3 are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition having the above-mentioned properties.

Подробнее
24-10-2013 дата публикации

Amino-Indolyl-Substituted Imidazolyl-Pyrimidines and Their Use as Medicaments

Номер: US20130281430A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The invention relates to new amino-indole-substituted imidazolyl-pyrimidines of formula 1 2. The compound of formula 1 according to claim 1 , wherein{'sup': '4', 'Ris selected from the group consisting of'}{'sub': 3', '3', '1-5', '1-5', '1-6, '—CO—Y, —CO—N(CH)—Y, —CO—N(CH)(C-alkylene)-Y, —CO—N(ethyl)(C-alkylene)-Y, —CO—NH—Y and —CO—NH—C-alkylene-Y, or'}{'sup': '4', 'sub': 1-3', '1-3, 'Ris a five- or six-membered heteroaromatic group comprising 1, 2 or 3 heteroatoms each independently selected from N, S or O, wherein said heteroaromatic group on any atom available for substitution may optionally be further substituted by one, two or three groups each independently selected from —C-alkyl halogen or C-haloalkyl,'}{'sub': 2', '3', '3', '2', '1-6', '3', '2', '1-3', '1-3', '1-5, 'with Y being a group selected from the group consisting of —NH, —NH(CH), —N(CH), —C-alkylene-N(CH), —O—C-alkyl, —C-haloalkyl, —OH and —C-alkinyl,'}{'sub': 6-10', '3-6, 'or with Y being a group selected from the group consisting of a four-, five-, six- or seven-membered monocyclic fully saturated or partially unsaturated heterocycle comprising 1, 2 or 3 heteroatoms each independently selected from N, S or O; a five- or six-membered monocyclic heteroaromatic group comprising 1, 2 or 3 heteroatoms each independently selected from N, S or O, —C-aryl and a C-cycloalkyl,'}or with Y being a 8-, 9-, 10- or 11-membered bicyclic annellated fully saturated, partially unsaturated or aromatic heterocycle comprising 1, 2, 3 or 4 heteroatoms each independently from each other selected from N, S or O,or with Y being an 8-, 9-, 10- or 11-membered bicyclic fully saturated spiro-heterocycle comprising 1, 2 or 3 heteroatoms each independently selected from N, S or O, with the proviso that this spiro-heterocycle comprises at least one N-atom and that this heterocycle is directly attached to the molecule via this N-atom,{'sub': '1-3', 'or with Y being a six- or seven-membered fully saturated heterocycle comprising 1, ...

Подробнее
24-10-2013 дата публикации

THERAPEUTIC COMPOUNDS

Номер: US20130281433A1
Принадлежит:

Compounds disclosed herein including compounds of formula I′: 2. The compound of wherein the configuration of the —OC(CH)group as shown in formula I′ is the (S) stereochemistry.3. The compound of wherein Ris selected from aryl claim 1 , heterocycle and heteroaryl claim 1 , wherein any aryl claim 1 , heterocycle and heteroaryl of Ris optionally substituted with one or more halo or (C-C)alkyl.4. The compound wherein Ris selected from aryl and heterocycle claim 1 , wherein any aryl and heterocycle of Ris optionally substituted with one or more chloro claim 1 , fluoro or methyl.7. The compound of wherein A is phenyl claim 1 , monocyclic N-heteroaryl or monocyclic heterocycle claim 1 , wherein any phenyl claim 1 , monocyclic N-heteroaryl or monocyclic heterocycle of A is optionally substituted with one or more Zgroups claim 1 , and B is aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle claim 1 , wherein any aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle of B is optionally substituted with one or more Zgroups.8. The compound of wherein A is monocyclic N-heteroaryl claim 1 , wherein monocyclic N-heteroaryl is optionally substituted with one or more Zgroups claim 1 , and B is aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle claim 1 , wherein any aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle of B is optionally substituted with one or more Zgroups.9. The compound of wherein A is pyridinyl claim 1 , pyrimidinyl or pyrazinyl claim 1 , wherein pyridinyl claim 1 , pyrimidinyl or pyrazinyl is optionally substituted with one or more Zgroups claim 1 , and B is aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle claim 1 , wherein any aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle of B is optionally substituted with one or more Zgroups.10. The compound of wherein A is pyridinyl claim 1 , pyrimidinyl or pyrazinyl and B is aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle claim 1 , wherein any aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle of B is optionally substituted with one or more Zgroups.11. The compound of wherein A and B together form a ...

Подробнее
24-10-2013 дата публикации

DEUTERATED 1-PIPERAZINO-3-PHENYL INDANES FOR TREATMENT OF SCHIZOPHRENIA

Номер: US20130281436A1
Принадлежит:

The present invention relates to deuterated 1-piperazino-3-phenyl-indanes and salts thereof with activity at dopamine receptors Dand Das well as the 5HTreceptors in the central nervous system, to medicaments comprising such compounds as active ingredients, to the use of such compounds in the treatment of diseases in the central nervous system, and to methods of treatment comprising administration of such compounds. 2. The method of claim 1 , wherein the psychosis or disease involving psychotic symptoms is schizophrenia claim 1 , schizophreniform disorder claim 1 , schizoaffective disorder claim 1 , delusional disorder claim 1 , brief psychotic disorder claim 1 , shared psychotic disorder claim 1 , bipolar disorder claim 1 , or mania in bipolar disorder.3. The method of claim 2 , wherein the psychosis or disease involving psychotic symptoms is schizophrenia.4. The method of claim 2 , further comprising administration of one or more neuroleptic agents.5. The method of claim 4 , wherein the neuroleptic agent is selected from sertindole claim 4 , olanzapine claim 4 , risperidone claim 4 , quetiapine claim 4 , aripiprazole claim 4 , haloperidol claim 4 , clozapine claim 4 , ziprasidone and osanetant.19. The method of claim 18 , wherein the salt is the hydrogen tartrate salt.20. The method of claim 18 , wherein the salt is the hydrogen fumarate salt. This application is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 13/527,364, filed Jun. 19, 2012, which claims priority to U.S. Provisional Application Nos. 61/498,651, filed on Jun. 20, 2011, and 61/537,103, filed on Sep. 21, 2011, the entirety of each of which is incorporated herein by reference.All patents, patent applications and publications cited herein are hereby incorporated by reference in their entirety. The disclosures of these publications in their entireties are hereby incorporated by reference into this application in order to more fully describe the state of the art as known to those skilled therein as of ...

Подробнее
24-10-2013 дата публикации

Use in brain degenerative diseases

Номер: US20130281541A1
Принадлежит: Individual

Disclosed is a new use for sphingosine-1-phosphate (S1P) receptor agonists in the treatment of progressive dementia or brain degenerative diseases.

Подробнее
31-10-2013 дата публикации

METHODS OF TREATING BEHAVIORIAL AND/OR MENTAL DISORDERS

Номер: US20130289019A1
Автор: Chau David T.
Принадлежит: Amazing Grace, Inc.

One embodiment of an aspect of the present invention is a method for lessening the symptoms of depression, anxiety, and post-traumatic stress disorder comprising the step of administering a therapeutically effective quantity of a cholinergic M1 receptor antagonist and a therapeutically effective quantity of one or more cholinomimetic agents to lessen the symptoms of depression, anxiety, and post-traumatic stress disorder. Typically, the cholinergic M1 receptor antagonist is selected from the group consisting of telenzepine, amytriptyline, biperiden, trihexyphenidyl, darifenacin, dicyclomine, and tiotropium. Another aspect of the present invention is directed to methods and compositions employing other therapeutic agents and combinations of therapeutic agents for emulating the theoretical pharmacological effects of the non-selective mAChR antagonist scopolamine. The invention also encompasses pharmaceutical compositions incorporating one or more therapeutic agents and a pharmaceutically acceptable carrier. 1. A method for lessening the symptoms of depression comprising the step of administering a therapeutically effective quantity of a cholinergic M1 receptor antagonist and a therapeutically effective quantity of one or more cholinomimetic agents to lessen the symptoms of depression.2. The method of wherein the cholinergic M1 receptor antagonist is selected from the group consisting of telenzepine claim 1 , pirenzepine claim 1 , amytriptyline claim 1 , biperiden claim 1 , trihexyphenidyl claim 1 , darifenacin claim 1 , dicyclomine claim 1 , and tiotropium.3. The method of wherein the cholinomimetic comprises an acetylcholinesterase inhibitor.4. The method of wherein the acetylcholinesterase inhibitor is selected from the group consisting of:(a) a phenanthrene derivative;(b) tacrine;(c) a carbamate derivative;(d) a piperidine derivative;(e) caffeine;(f) huperzine;(g) xanthostigmine;(h) aminobenzoic acid;(i) flavonoid;(j) pyrrolo-oxazole;(k) edrophonium;(l) ladostigil ...

Подробнее
31-10-2013 дата публикации

PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR PREVENTING, TREATING, OR REVERSING NEURONAL DYSFUNCTION

Номер: US20130289021A1
Автор: Volvovitz Franklin
Принадлежит:

The present invention provides compositions and methods for preventing, treating or reversing neuronal dysfunction in a mammal resulting from exposure to organophosphate nerve agents, organophosphate insecticides and incapacitating agents of the central nervous system (CNS); CNS injury, including traumatic brain injury, neurologic complications of cardiac surgery, perinatal asphyxia, and stroke, spinal cord injury, and peripheral nerve injury; and neuronal disorders associated with the loss of motor function including post-polio syndrome, amyotrophic lateral sclerosis, myasthenia gravis, Parkinson's disease and Rett syndrome; neurodegenerative disorders including Alzheimer's disease, mild cognitive impairment and schizophrenia; and cognitive impairment associated with aging. The compositions of the invention preferably comprise in effective amounts (a) at least one acetylcholinesterase inhibitor, (b) at least one compound with anticholinergic properties or both anticholinergic and antiglutamatergic properties, (c) optionally an anticonvulsive compound, and a pharmaceutically acceptable carrier. 129-. (canceled)30. A method for reducing , delaying , or reversing neuronal dysfunction associated with traumatic brain injury in a mammalian subject comprising administering to the mammalian subject an effective amount of at least one huperzine compound , or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof.31. The method of claim 30 , further comprising administering to the mammalian subject an effective amount of at least one anticholinergic compound claim 30 , or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof.32. The method of claim 31 , wherein the at least one anticholinergic compound is also an antiglutamatergic compound.33. The method of claim 31 , further comprising administering to the mammalian subject an effective amount of an anticonvulsive compound claim 31 , or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof.34. The method of claim 32 , ...

Подробнее
31-10-2013 дата публикации

Substituted 2-[2-(phenyl) ethylamino] alkaneamide derivatives and their use as sodium and/or calcium channel modulators

Номер: US20130289122A1
Принадлежит: Newron Pharmaceuticals SpA

Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions containing them are useful as sodium and/or calcium channel modulators for preventing, alleviating and curing pathologies wherein the above mechanisms play a pathological role. The compounds may be particularly useful for the prevention, alleviation, and curing of, for example, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital and gastrointestinal diseases.

Подробнее
14-11-2013 дата публикации

Inhibitors of Hepatitis C Virus

Номер: US20130302282A1
Автор: Li Leping, Zhong Min
Принадлежит: PRESIDIO PHARMACEUTICALS, INC.

A class of compounds that inhibit Hepatitis C Virus (HCV) is disclosed, along with compositions containing the compound, and methods of using the composition for treating individuals infected with HCV. 2. The compound of claim 1 , having an inhibitory activity with respect to HCV claim 1 , as measured by the concentration of the compound effective to produce a half-maximal inhibition of HCV1b replication (EC) in a 1b_Huh-Luc/Neo-ET cell line in culture claim 1 , of 1 mM or less.7. The compound of claim 6 , selected from the group consisting of compounds identified by ID NOS: B89 claim 6 , B96 claim 6 , B97 claim 6 , B125 claim 6 , B126 claim 6 , and B129.9. The compound of claim 5 , wherein Ris phenyl substituted with one or more Rsubstituents.10. The compound of claim 5 , where Ris 4-phenoxyphenyl and the phenoxy group is substituted with one or more Rsubstituents.15. The compound of claim 14 , having an inhibitory activity with respect to HCV claim 14 , as measured by the concentration of the compound effective to produce a half-maximal inhibition of HCV1b replication (EC) in a 1b_Huh-Luc/Neo-ET cell line in culture claim 14 , of 100 nM or less.17. The compound of claim 16 , selected from the group consisting of compounds identified by ID NOS: B5 claim 16 , B15 claim 16 , B20 claim 16 , B33 claim 16 , B35 claim 16 , B45 claim 16 , B67 claim 16 , B85 claim 16 , B92 claim 16 , B94 claim 16 , B107 claim 16 , B118 claim 16 , B120 claim 16 , B121 claim 16 , B127 claim 16 , B128 claim 16 , B130 claim 16 , B131 claim 16 , B132 claim 16 , B138 claim 16 , B139 claim 16 , B145 claim 16 , B148 claim 16 , B158 claim 16 , B163 claim 16 , B168 claim 16 , B169 claim 16 , B171 claim 16 , B187 claim 16 , B190 claim 16 , B191 claim 16 , B192 claim 16 , B196 claim 16 , B197 claim 16 , B198 claim 16 , B201 claim 16 , B207 claim 16 , B208 claim 16 , B212 claim 16 , B214 claim 16 , B218 claim 16 , B221 claim 16 , B226 claim 16 , B232 claim 16 , B233 claim 16 , B236 claim 16 , B237 ...

Подробнее
14-11-2013 дата публикации

Methods for the prevention and/or treatment of memory impairment

Номер: US20130302352A1
Автор: Orser Beverley A.

The present invention relates to methods for the prevention and/or treatment of memory impairment and for improving memory and particularly to methods for the prevention and/or treatment of memory impairment and improving memory comprising administering an agent that decreases activity of a GABAreceptor. The present invention also relates the use of an agent that decreases activity of a GABAreceptor for preventing or treating a memory deficit and for improving memory. 1. A method for preventing or treating a memory deficit , comprising administering an agent that decreases activity of a GABAreceptor , wherein the memory deficit is induced by inflammation or IL-1β.2. The method of claim 1 , wherein the memory deficit is short-term memory loss.3. The method of claim 1 , wherein the memory deficit is long-term memory loss.4. The method of claim 1 , wherein the GABAreceptor is an α5GABAreceptor.5. The method of claim 1 , wherein the agent decreases activity of the GABAreceptor by inhibiting agonist interaction with the GABAreceptor.6. The method of claim 5 , wherein the agent is an antibody.7. The method of claim 5 , wherein the agent is an antagonist.8. The method of claim 5 , wherein the agent decreases activity of the GABAreceptor by binding to the GABAreceptor and wherein the agent is an inverse agonist selected from the group consisting of L-655 claim 5 ,708 claim 5 , MRK-016 and combinations thereof.9. The method of claim 5 , wherein the agent inhibits interaction of IL-1β with the GABAreceptor.10. A method for improving memory comprising administering an agent that decreases activity of a GABAreceptor claim 5 , wherein memory is improved following an inflammatory reaction or an increase in IL-1β expression and/or activity.11. The method of claim 10 , wherein the memory is short-term memory.12. The method of claim 10 , wherein the memory is long-term memory.13. The method of claim 10 , wherein the GABAreceptor is an α5GABAreceptor.14. The method of claim 10 , ...

Подробнее
14-11-2013 дата публикации

NOVEL BENZODIAZEPINE DERIVATIVES

Номер: US20130302357A1
Принадлежит:

The invention relates to novel benzodiazepine derivatives with antiproliferative activity and more specifically to novel benzodiazepines of formula (I) and (II), in which the diazepine ring (B) is fused with a heterocyclic ring (CD), wherein the heterocyclic ring is bicyclic or a compound of formula (III), in which the diazepine ring (B) is fused with a heterocyclic ring (C), wherein the heterocyclic ring is monocyclic. The invention provides cytotoxic dimers of these compounds. The invention also provides conjugates of the monomers and the dimers. The invention further provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the compounds or conjugates of the invention. The invention further relates to methods of using the compounds or conjugates for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions. 142-. (canceled)44. The conjugate of claim 43 , wherein the cell-binding agent binds to a target cell selected from a tumor cell; a virus infected cell; a microorganism infected cell; a parasite infected cell; an autoimmune cell; an activated cell; a myeloid cell; an activated T-cell claim 43 , B cell claim 43 , or melanocyte; a cell expressing the CD4 claim 43 , CD6 claim 43 , CD19 claim 43 , CD20 claim 43 , CD22 claim 43 , CD30 claim 43 , CD33 claim 43 , CD37 claim 43 , CD38 claim 43 , CD40 claim 43 , CD44 claim 43 , CD56 claim 43 , EpCAM claim 43 , CanAg claim 43 , CALLA claim 43 , Her-2 antigen claim 43 , or Her-3 antigen; or a cell expressing an insulin growth factor receptor claim 43 , an epidermal growth factor receptor claim 43 , or a folate receptor.45. The conjugate of claim 43 , wherein the cell-binding agent is an antibody claim 43 , a single chain antibody claim 43 , an antibody fragment that specifically binds to the target cell claim 43 , a monoclonal antibody claim 43 , a single chain monoclonal antibody claim 43 , or ...

Подробнее
14-11-2013 дата публикации

TRICYCLIC DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS KINASE INHIBITORS

Номер: US20130302416A1
Принадлежит: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.

New substituted tricyclic compounds of formula (I) are described, wherein R1, R2, X, Y, Z are herein defined, having protein kinase inhibiting activity. The invention includes methods to prepare the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy, in particular for the treatment of diseases caused by and/or associated with dysregulated activity of protein kinase. 2. A compound according to claim 1 , wherein: X is a group —NH— and R2 is a group selected from —NHR″ claim 1 , —N(OR′″)R″ and —OR″ claim 1 , wherein R″ is hydrogen or an optionally substituted group selected from straight or branched C-Calkyl claim 1 , C-Ccycloalkyl claim 1 , cycloalkyl-alkyl claim 1 , aryl claim 1 , arylalkyl claim 1 , heterocyclyl and heterocyclylalkyl.3. A compound according to claim 1 , wherein: X is a group —O— and R2 is a group selected from —NHR″ claim 1 , —N(OR′″)R″ and —OR″ claim 1 , wherein R″ is hydrogen or an optionally substituted group selected from straight or branched C-Calkyl claim 1 , C-Ccycloalkyl claim 1 , cycloalkyl-alkyl claim 1 , aryl claim 1 , arylalkyl claim 1 , heterocyclyl and heterocyclylalkyl.4. A compound according to claim 1 , wherein: X is a group —S— and R2 is a group selected from —NHR″ claim 1 , —N(OR′″)R″ and —OR″ claim 1 , wherein R″ is hydrogen or an optionally substituted group selected from straight or branched C-Calkyl claim 1 , C-Ccycloalkyl claim 1 , cycloalkyl-alkyl claim 1 , aryl claim 1 , arylalkyl claim 1 , heterocyclyl and heterocyclylalkyl.5. A compound according to claim 1 , wherein: X is a bond and R2 is a group selected from —NHR″ claim 1 , —N(OR′″)R″ and —OR″ claim 1 , wherein R″ is hydrogen or an optionally substituted group selected from straight or branched C-Calkyl claim 1 , C-Ccycloalkyl claim 1 , cycloalkyl-alkyl claim 1 , aryl claim 1 , arylalkyl claim 1 , heterocyclyl and heterocyclylalkyl.6. A compound according to claim 1 , wherein: X is a group —NH— and R2 is a group —NHR″ or —N( ...

Подробнее
14-11-2013 дата публикации

COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF ADDICTION, PSYCHIATRIC DISORDERS, AND NEURODEGENERATIVE DISEASE

Номер: US20130303523A1
Принадлежит: Embera Neurotherapeutics, Inc.

The present invention features, inter alia, pharmaceutically acceptable compositions that include metyrapol as the sole pharmaceutically active agent; compositions that include metyrapol and at least one additional pharmaceutically active agent; compositions in which the agent targeting the HPA axis is, itself, new or modified (e.g., a bi-specific antibody designed to traverse the blood-brain barrier or a known compound redesigned by, for example, conjugation to a substance that traverses the blood-brain barrier); and compositions in which the agent targeting the HPA axis is newly formulated in such a way that it fails to significantly inhibit cortisol production in the adrenal gland. For example, the composition can be formulated to include a dosage that is too low to reduce plasma cortisol levels or formulated to preferentially affect the skin. 1. A pharmaceutical composition comprising metyrapol , wherein the composition is formulated for oral or topical administration to a patient.2. The pharmaceutical composition of claim 1 , further comprising a second pharmaceutically active agent.3. The pharmaceutical composition of claim 2 , wherein the second pharmaceutically active agent increases the expression or activity of GABA; is a GABA mimic; or inhibits GABA metabolism in the patient.4. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the metyrapol is present in a unit dosage form in an amount insufficient to reduce plasma levels of cortisol in the patient.5. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the metyrapol is conjugated to an agent that facilitates movement across the blood-brain barrier.6. The pharmaceutical composition of claim 1 , further comprising an efflux inhibitor that helps maintain metyrapol levels in the brain and/or an excipient comprising one or more of: polyethylene glycol claim 1 , glycerin claim 1 , and gelatin.7. A pharmaceutical composition comprising a first agent that targets the hypothalamo-pituitary-adrenal (HPA) axis but ...

Подробнее
14-11-2013 дата публикации

Fused heterocyclic compounds

Номер: US20130303553A1
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The present invention provides a compound which has the effect of PDE inhibition, and which is useful as an agent for preventing or treating schizophrenia. The compound is represented by the formula (I): wherein the symbols are defined in the specification.

Подробнее
21-11-2013 дата публикации

CD33 Antibodies And Use Of Same To Treat Cancer

Номер: US20130309223A1
Принадлежит: Seattle Genetics Inc

The invention provides murine, chimeric, and humanized antibodies that specifically bind to CD33. The antibodies are useful for treatment and diagnoses of various cancers as well as detecting CD33.

Подробнее
21-11-2013 дата публикации

INTRAPULMONARY BENZODIAZEPINE FOR THE TREATMENT AND PREVENTION OF SEIZURES

Номер: US20130309306A1

This invention provides methods for the amelioration, termination and/or abortion of a seizure by the intrapulmonary administration of a benzodiazepine, for example, midazolam. 1. A method of preventing or terminating a seizure in a subject in need thereof , comprising intrapulmonary administration to the subject of an effective amount of a benzodiazepine receptor agonist.2. The method of claim 1 , wherein the benzodiazepine receptor agonist is a benzodiazepine.3. The method of claim 1 , wherein the benzodiazepine is an agonist of the benzodiazepine recognition site on GABAreceptors and stimulates endogenous neurosteroid synthesis.4. The method of claim 1 , wherein the benzodiazepine is selected from the group consisting of bretazenil claim 1 , clonazepam claim 1 , cloxazolam claim 1 , clorazepate claim 1 , diazepam claim 1 , fludiazepam claim 1 , flutoprazepam claim 1 , lorazepam claim 1 , midazolam claim 1 , nimetazepam claim 1 , nitrazepam claim 1 , phenazepam claim 1 , temazepam and clobazam.5. The method of claim 1 , wherein the benzodiazepine is midazolam.6. The method of claim 1 , wherein the subject is experiencing aura.7. The method of claim 1 , wherein the subject has been warned of an impending seizure.8. The method of claim 1 , wherein the subject is experiencing a seizure.9. The method of claim 1 , wherein the subject has status epilepticus.10. The method of claim 1 , wherein the subject has myoclonic epilepsy.11. The method of claim 1 , wherein the subject suffers from seizure clusters.12. The method of claim 1 , wherein the seizure is a tonic seizure.13. The method of claim 1 , wherein the seizure is a clonic seizure.14. The method of claim 1 , wherein the benzodiazepine is not heated.15. The method of claim 1 , wherein the benzodiazepine is nebulized.16. The method of claim 15 , wherein the nebulized particles are about 3 μm or smaller.17. The method of claim 15 , wherein the nebulized particles are about 2-3 μm.18. The method of claim 1 , wherein ...

Подробнее
21-11-2013 дата публикации

Injectable Nanoparticulate Olanzapine Formulations

Номер: US20130309310A1
Принадлежит: ALKERMES PHARMA IRELAND LIMITED

Described are injectable formulations of particulate olanzapine that produce a prolonged duration of action upon administration, and methods of making and using such formulations. The injectable formulations comprise particulate olanzapine. 1. An injectable depot composition comprising:(a) particles of olanzapine its salts, hydrates, solvates, polymorphs, co-crystalline, prodrugs, or analogues thereof, the particles having an effective average particle size of less than 5000 nm;(b) at least one surface stabilizer adsorbed on the surface of the particles; and(c) a pharmaceutically acceptable carrier,wherein the injectable depot has a therapeutic efficacy of about one week or greater.228-. (canceled) This application is a continuation-in-part of U.S. application Ser. No. 11/274,887 filed on Nov. 16, 2005.The present invention is directed to novel delivery systems for psychotropic agents that ensure better patient compliance and therefore improved therapeutic efficacy and better overall mental health for the patient. More specifically, the present invention comprises injectable nanoparticulate olanzapine formulations having a prolonged duration of action.Currently there are many drugs available for the treatment of disorders of the central nervous system. Among these drugs is a category known as antipsychotics for treating serious mental conditions such as schizophrenia and schizophreniform illness. The drugs available for such conditions are often associated with undesirable side effects, and there is a need for better products that control or eliminate the symptoms in a safer and more effective way. Furthermore, many patients do not respond or only partially respond to present drug treatment, and estimates of such partial-or non-responders vary between 40% and 80% of those treated.Since antipsychotics were introduced it has been observed that patients are liable to suffer from drug-induced extra pyramidal symptoms, which include drug-induced Parkinsonism, acute ...

Подробнее