Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 69317. Отображено 200.
27-12-2002 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БИАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2195443C2
Автор: ШЕН Вильям Р. (US), ОСТЕРХАУТ Мартин Х. (US), МЮЛЛЕР-ГЛИМАНН Маттиас (DE), ХЕРТЦОГ Дональд Л. (US), ВОЛЬФАЙЛЬ Штефан (DE), ЛЯДУСЕР Гаетан Х. (US), АНГЕРБАУЭР Рольф (DE), ЛИЗ Тимоти Ж. (US), ВОЛАНИН Дональд Дж. (US), КРАМС Ричард Х. (US), БРАНДЕС Арндт (DE), ШМИДТ Гюнтер (DE), ШМИДТ Дельф (DE), КУК Джеймс Х. (US), БИШОФФ Хильмар (DE)
Принадлежит: БАЙЕР АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE), БАЙЕР КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к биарильным соединениям или замещенным пиридинам формулы (I), где Х обозначает N или CR8, где R8 обозначает водород, галоген, фенил, алкил, алкокси, алкоксикарбонил, карбокси, формил или -NR4R5, где R4 и R5 обозначают водород, алкил, алкенил, циклоалкил, фенил, нафтил; R1a и R1в обозначают трифторметил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алканоил; R2 обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил; R3 обозначает гидрокси, трифторацетил, алканоил, алкенил; Аr обозначает ароматическое или гетероароматическое кольцо, например фенил, нафтил, пиридил, фуранил, тиофенил. Соединения формулы (I) обладают антагонистическим действием по отношению к рецептору глюкагона и могут быть использованы при лечении глюкагонмедиированных состояний, таких как диабет. 8 с. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 1
10-12-2008 дата публикации

АРИЛКАРБОНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2340605C2
Автор: ЛАУ Йеспер (DK), МЮРРЭЙ Энтони (DK), ПОЛИЗЕТТИ Дхарма Рао (US), ЭНДРЮС Роберт Карл (US), БЛОК Пав (DK), АНКЕРСЕН Михаель (DK), ЙЕППЕСЕН Лоне (DK), ГУЗЕЛЬ Мустафа (US), ВАЛЬКАРСЕ-ЛОПЕС Мария Кармен (SE), САНТОШ Калпати Чидамбаресваран (US), БЛУМЕ Нильс (DK), МДЖАЛЛИ Аднан М. М. (US), ВЕДСЕ Пер (DK), КОДРА Янос Тибор (DK), СУБРАМАНИАН Говиндан (US)
Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (Ib) и его фармацевтически приемлемым солям, которые являются активаторами глюкокиназы. В формуле (Ib) R24 выбран из группы, состоящей из галогена, -CF3, -OCF3, -OR2, С1-6-алкил-Z- и R6-W1-С1-6алкилен-Z-; L1 означает связь, -O-, -S-, -S(O)2-, -С(O)- или -N(R11)-; G1 означает C1-6-алкил, С3-10-циклоалкил или пиперидил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, выбранными из С3-10-циклоалкила; L2 означает -N(R20)-; L3означает -С(O)-; R1 означает водород; G2 означает 32 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 2
20-08-2008 дата публикации

НОВЫЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОАТОМ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2331645C2
Автор: СУИ Зихуа (US), СЮЙ Цзяи (US), КАНОДЖИА Рамеш М. (US), НГ Реймонд (US), ДЖЕЙН Нарешкумар Ф. (US)
Принадлежит: ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым, содержащим гетероатом тетрациклическим соединениям. Соединения изобретения являются применимыми при лечении и/или профилактике нарушений, ассоциированных с истощением эстрогена, таких как приступообразные ощущения жара, вагинальная сухость, остеопения и остеопороз; гормон-чувствительных раковых заболеваний и гиперплазии молочной железы, эндометрия, шейки матки и простаты; эндометриоза, фиброза матки и остеоартрита и в качестве контрацептивных агентов, применяемых либо отдельно, либо в комбинации с прогестогеном или антагонистом прогестогена. 5 н.п. ф-лы, 8 табл.

Подробнее
Номер записи: 3
10-05-2008 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИЩЕВОГО ПРОДУКТА (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2323586C2
Автор: КАВАДИНИ Кристоф (CH), ШАЭР-ЗАМАРЕТТИ Приска (CH), УББИНК Йохан Бернард (CH)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ ПРОДЮИ НЕСТЛЕ С.А. (CH)

Изобретение относится к пищевой промышленности. Способ включает: смешивание препарата жизнеспособных пробиотических микроорганизмов с дополнительными компонентами, сушку до активности воды менее 0,3, сжатие смеси под давлением с получением гранул, имеющих объем, по меньшей мере, 0,02 см3, покрытие влагонепроницаемым защитным слоем при одновременном поддержании активности воды ниже 0,3 и введения гранул в жидкий, влажный или полувлажный пищевой продукт. Причем этап сжатия можно проводить перед сушкой. Способ позволяет сохранить жизнеспособность микроорганизмов в течение длительного времени. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил.

Подробнее
Номер записи: 4
10-07-2008 дата публикации

ИНДОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2328483C2
Автор: БЛЭК Регина М. (US), ВУД Гарольд Б. (US), ДЕБЕНХЭМ Шерил Д. (US), МЕЙНКЕ Питер Т. (US), ЛИУ Кан (US), ЭКТОН Джон Дж. ||| (US)
Принадлежит: МЕРК ЭНД КО., ИНК. (US)

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает (a) -Х-арил-Y-Z и (b) -Х-гетероарил-Y-Z, где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А; арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, содержащую один гетероатом, независимо выбираемый из N или О, где моноциклическое кольцо или каждое кольцо бициклической кольцевой структуры означает 5-6-членное кольцо; Х означает связь, СН2, СН(СН3) и С(СН3)2; Y означает -СН=СН-, -СН(ОН)СН(ОН)-, -OCR7R8-, -SCR7R8- и -CH2CR5R6-; Z означает -СО2Н, тетразол; А означает С1-4алкил, -ОС1-4алкил и галоген, где алкил, и -Оалкил, каждый необязательно замещен 1-5 галогенами; R5, R6, R7 и R8, каждый независимо означает Н, С1-C5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил, где С1-С5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил необязательно замещены 1-5 ...

Подробнее
Номер записи: 5
20-09-2002 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СНИЖАЮЩИХ АКТИВНОСТЬ ЭФФЕКТОРОВ ДИПЕПТИДИЛ ПЕПТИДАЗЫ (DP IV) И СООТВЕТСТВЕННО ЭНЗИМА DP IV С АНАЛОГИЧНОЙ АКТИВНОСТЬЮ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ САХАРА В КРОВИ

Номер: RU2189233C2
Автор: ПЕДЕРСОН Рэй А. (CA), ПОЛИ Роберт П. (CA), МАКИНТОШ Кристофер Г.С. (CA), РОШЕ Фред (DE), ШМИДТ Ерн (DE), ДЕМУТ Ханс-Ульрих (DE)
Принадлежит: ПРОБИОДРУГ ГЕЗЕЛЛЬШАФТ ФЮР АРЦНАЙМИТТЕЛЬФОРШУНГ МБХ (DE)

Изобретение может быть использовано в медицине для снижения уровня сахара в крови. Снижение активности дипептидазы (DP IV) или энзима DP IV с аналогичной активностью в крови млекопитающего осуществляют путем назначения эффекторов, в причинной последовательности, эндогенные (или дополнительно назначенные экзоренные) инсулинотропные пептиды - желудочные ингибиторы полипептиды 1-42 (GIP1-42) и глюкагон-лайк пептид амиды - I 7-36 (GLP-I7-36) (вышеприведенные GLP -I7-37 или их аналоги) с помощью DP IV- и DP IV-подобных энзимов расщепляются в меньшей степени и тем самым сокращают или замедляют падение концентрации этих пептидных гормонов или их аналогов. Вследствие достигнутой действием DP IV-эффекторов повышенной стойкости изменяется эффективность аутогенного инсулина, что влечет за собой стимулирование углеводного обмена организма, который лечат. Как результат снижается уровень сахара в крови при характерной для гипергликемии концентрации глюкозы в сыворотке организма, который лечат. C помощью ...

Подробнее
Номер записи: 6
27-11-2008 дата публикации

НОВЫЕ ОБРАТНЫЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СВ1

Номер: RU2339618C2
Автор: РЁВЕР Штефан (DE), НЕЙДАР Вернер (FR), ПФЛИЕЖЕР Филипп (FR), МАРТИ Ханс Петер (CH), МЮЛЛЕР Вернер (CH), МАЙВЕГ Александер (DE), НАРКИЗЬЯН Робер (FR)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где; Х означает С, N; R1 означает Н или (низш.)алкил, R2 означает (низш.)алкил, -(CH2)n-R2a; R2a означает С3-С8циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, С3-С6циклоалкил; R3 означает С3-С6циклоалкил, необязательно и независимо ...

Подробнее
Номер записи: 7
10-07-2008 дата публикации

СРЕДСТВО, СНИЖАЮЩЕЕ СОДЕРЖАНИЕ ХОЛЕСТЕРИНА В СЫВОРОТКЕ КРОВИ, ИЛИ СРЕДСТВО ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ТЕРАПИИ АТЕРОСКЛЕРОЗА

Номер: RU2328307C2
Автор: КОСАКАИ Казухиро (JP), ЙОКОТА Масаюки (JP), ТОМИЯМА Хироси (JP)
Принадлежит: КОТОБУКИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается средства, снижающего содержание холестерина в сыворотке крови, или средства для предотвращения или терапии атеросклероза, состоящего из сочетания соединения общей формулы 1 и ингибиторов биосинтеза холестерина, набора, включающего это средство, и способа снижения содержания холестерина в сыворотке крови или предотвращения или терапии атеросклероза. Изобретение обеспечивает эффективное снижение содержания холестерина в сыворотке крови и предотвращение или эффективное лечение атеросклероза. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 14 табл.

Подробнее
Номер записи: 8
10-10-2008 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ МЕВАЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ,ИНГИБИРУЮЩИХ ГМГ-СОА РЕДУКТАЗУ

Номер: RU2335500C2
Автор: МАТЕС Кристиан (DE), ЗЕДЕЛЬМАЙЕР Готтфрид (DE)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к улучшенному способу получения производных мевалоновой кислоты общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где представляют собой -СН2-СН2- или -СН=СН-, R - гетероциклический остаток, взаимодействием соединения общей формулы IIa где R1, R2, R3, R4 имеют указанные в формуле изобретения значения, с соединением общей формулы IIb: R-CH(=O) где R - циклический остаток, с восстановлением полученного соединения IIc в присутствии восстанавливающего агента, предпочтительно соединения формулы IId где М - Ru, Rh, Ir, Fe, Co, Ni, L1 - H, L2 - арил, R5 - алифатический остаток, R8 и R9 - С6Н5 или совместно с атомом С, к которому они присоединены, образуют циклогексановое или циклопентановое кольцо с последующим рядом стадий. Способ позволяет получать энантиомерно чистый продукт с высоким выходом. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 9
10-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И КОМБИНАЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВСАСЫВАНИЯ ХОЛЕСТЕРИНА

Номер: RU2333199C2
Автор: СКЪЯРЕТ Торе (SE), ЛЕМУРЕЛЛ Малин Анита (SE), СТАРКЕ Ингемар (SE), ЛИНДКВИСТ Анн-Маргрет (SE), ДАХЛЬСТРЕМ Микаэль Ульф Йохан (SE), НОРДБЕРГ Матс Петер (SE)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к соединению формулы (I), где кольцо А выбрано из фенила или тиенила; Х выбран из -CR2R3-, -О- и -S(O)a-; где а равно 0-2; Y выбран из -CR4R5-, -О- и -S(O)a-; где а равно 0-2; где присутствует по меньшей мере одна группа -CR2 R3- или -CR4R5-; R1независимо выбран из галогено, C1-6алкила и С1-6алкокси; b равно 0-3; R2 и R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-6алкила и C1-6алкокси; либо R2 и R3, R4 и R5 вместе образуют оксогруппу; R6 независимо выбран из галогено, С1-6алкила и С1-6алкокси; с равно 0-5; R7 независимо выбран из галогено, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси и этокси; d равно 0-4; R9 представляет собой водород или С1-6алкил; R10представляет собой водород или С1-4алкил; R11 и R12 независимо выбраны из водорода, С1-4алкила или карбоциклила; где R11 и R12 могут быть независимо возможно замещены по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R25; R13представляет собой водород, С1-4алкил или карбоциклил ...

Подробнее
Номер записи: 10
27-01-2008 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЗАМЕЩЕННЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНЫ, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Номер: RU2315754C2
Автор: КРАМЕР Вернер (DE), ГЛОМБИК Хайнер (DE), ЙЕНЕ Герхард (DE), ХОЙЕР Хуберт (DE), ФРИК Венделин (DE), ЛИНДЕНШМИДТ Андреас (DE), ШЕФЕР Ханс-Людвиг (DE), ФЛОР Штефани (CH)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Описываются циклическизамещенные дифенилазетидиноны формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, независимо друг от друга, означают (C1-С30)-алкилен-(LAG)n, причем n=1-2, и причем один или два атома углерода алкиленового остатка заменены фенильными или пиперазинильными остатками или (С3-С10)-циклоалкильным остатком; и причем один или несколько атомов углерода алкиленового остатка могут быть заменены на -S(O)n-, где n=2, -О-, -(С=O)- или -NH-; H, F, Cl, Br, I, O-(С1-С6)-алкил; (LAG)n означает моно- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(СН2)0-SO3Н, -(СН2)0-СООН, -(СН2)0-С(=NH)(NH2); а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения снижают уровень холестерина в сыворотке. Описывается также применение соединений для получения лекарственного средства для лечения нарушений липидного обмена. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 11
10-01-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2314298C2
Автор: ТСУТСУМИ Манами (US), ЖАНГ Хай-Юн (US), МУГГЕ Инго А. (US), ШТОЛЛЕ Андреас (DE), ВАНГ Минг (US), КОЙШ Филип Д.Г. (US), ВАНГ Ямин (US), ВИКЕНС Филип Л. (US), ЛОУ Дерек Б. (US), ЛАЙВИНГСТОН Джеймс Н. (US), ЖУ Лей (US), МА Ксин (US), БАЛЛОК Виллиам Х. (US), ЖАНГ Ченгжи (US), ЖАНГ Мингбао (US)
Принадлежит: Байер Фармасьютикалс Корпорейшн (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения влияют на уровень глюкозы в крови и уровень триглицеридов в сыворотке и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как диабет, ожирение, гиперлипидемия и атеросклеротическое заболевание. В общей формуле (I) Х обозначает О или S; R означает Н или C1-С6 алкил; R1 означает Н, COOR, С3-C8 циклоалкил или C1-С6 алкил, С2-С6 алкенил или C1-С6 алкоксил, каждый из которых может быть незамещенным или содержать заместители; значения радикалов R2, R3, R4, R5, R6указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений общей формулы (I) и к промежуточным продуктам общей формулы (II) и (III), которые используют для получения производных индануксусной кислоты. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 12
27-01-2008 дата публикации

ИНДОЛИЛПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2315767C2
Автор: ХИЛЬПЕРТ Ханс (CH), КУН Бернд (CH), МОР Петер (CH), ГРЕТЕР Уве (DE), ИРТ Жорж (FR), БИНДЖЕЛИ Альфред (CH), МЕЙЕР Маркус (DE), МЭРКИ Ханс-Петер (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым индолилпроизводным формулы (I), a также их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим агонистической активностью в отношении PPARα- и/или PPARγ-рецепторов, к способам их получения, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для получения лекарственных средств и к способу лечения и/или профилактики заболеваний. R1 означает фенил, необязательно замещенный от одного до трех заместителей, независимо выбранных из галогена, C1-8-алкила, C1-8-алкокси и C1-8-алкила, замещенного от одного до трех атомов галогена, R2 означает водород, C1-8-алкил, R3 означает C1-8-алкокси, R4 означает водород, А означает кислород или серу, n равно 1, 2 или 3. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 13
10-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ hPPARs.

Номер: RU2316539C2
Автор: ЛАМБЕРТ Миллард Хёрст III (US), СИМПСОН Джульет (GB), ХАРЛИНГ Джон Дейвид (GB), БЕСУИК Пол Джон (GB), КЛИНТХАУС Саввас (FR), ПЕЙТЕЛ Вайпалкьюмар Кантибхай (GB)
Принадлежит: СмитКлайн Бичем Корпорейшн (US)

Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидролизуемый сложный эфир, где R1 и R2 независимо представляют собой водород или С1-3алкил; Х представляет собой О; один из R3 и R4 независимо представляет собой водород, а другой представляет собой C1-3алкил; X1 представляет собой CH2 или SO2; R5 представляет собой -C1-6алкил (возможно замещенный С1-6алкокси или C1-6алкилтио), -С2-6алкенил, -С0-6алкилфенил (где фенил возможно замещен одним или более чем одним CF3, галогеном, C1-3алкилом, С1-3алкокси), -COC1-6алкил, SO2С1-6алкил; R6 представляет собой фенил или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, причем фенил или гетероарильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 группировками, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила, фенила (возможно замещенного одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, CF3, С1-3алкила, OC1-3алкила, CN). Соединение формулы (I) предназначено для применения в качестве активатора рецепторов человека, ...

Подробнее
Номер записи: 14
20-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛЮКОПИРАНОЗИЛОКСИПИРАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВАХ

Номер: RU2317302C2
Автор: ИСАДЗИ Масаюки (JP), ФУСИМИ Нобухико (JP), НИСИМУРА Тосихиро (JP), НАКАБАЯСИ Такеси (JP), ФУДЗИКУРА Хидеки (JP)
Принадлежит: КИССЕИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Данное изобретение относится к новым производным глюкопиранозилоксипиразола общей формулы где R - водород, низшие алкил, ацил, алкоксикарбонил, ацилоксиметил или алкоксикарбонилоксиметил; один из Q и Т представляет группу общей формулы (где Р - водород, низшие ацил или алкоксикарбонил); тогда как другой - низший алкил или галоген(низший алкил); R2 - водород, низшие алкил, алкокси, алкилтио, галоген(низший алкил) или галоген; и при условии, что Р не представляет водород, когда R - водород или низший алкил, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям для предотвращения реабсорбции глюкозы в почке и проявляющим ингибиторную активность в отношении SGLT2 человека, фармацевтическим комбинациям, которые используются для предотвращения или лечения заболеваний, связанных с гипергликемией. 9 н. и 27 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 15
10-03-2008 дата публикации

СПОСОБЫ РАСПЫЛИТЕЛЬНОЙ СУШКИ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ТВЕРДОАМОРФНЫХ ДИСПЕРСИЙ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ И ПОЛИМЕРОВ

Номер: RU2318495C2
Автор: БЕЙЕРИНК Рональд Артур (US), РЭЙ Родерик Джек (US), ФРИЗЕН Дуэйн Томас (US), СЕТТЕЛЛ Дана Мари (US), ДОБРИ Дэниел Элмонт (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине, а именно к способам получения фармацевтической композиции, содержащей твердоаморфную дисперсию, содержащую лекарственное средство и полимер, включающие следующие стадии: (а) обеспечения сушильной установки, имеющей распылитель, соединенный с сушильной камерой, причем указанная сушильная камера имеет вход и выход; (б) получения распыляемого раствора путем растворения указанного труднорастворимого лекарственного средства и указанного полимера в растворителе, (в) распыления указанного распыляемого раствора через указанный распылитель в указанную камеру для образования капелек, имеющих средний объем менее 500 мкм; (г) пропускания сушильного газа через указанный вход при таких скорости потока и температуре Твхода, при которых указанные капельки затвердевают с образованием указанной твердоаморфной дисперсии указанного труднорастворимого лекарственного средства в указанном полимере менее чем примерно через 20 секунд; (д) где указанная твердоаморфная дисперсия ...

Подробнее
Номер записи: 16
27-07-2023 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ИЛИ АМОРФНАЯ ФОРМА АГОНИСТОВ FXR, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИХ СОБОЙ ПРОИЗВОДНЫЕ СТЕРОИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2800751C2
Автор: ЛИ, Вэйдун (CN), ЛИ, Сяолинь (CN), ЛИ, Пэн (CN), ХЭ, Хайин (CN), СЯО, Хуалин (CN)
Принадлежит: ЧИА ТАЙ ТЯНЬЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к кристаллической форме A соединения формулы I, где ее порошковая рентгеновская дифрактограмма содержит дифракционные пики при 2θ 5,95°, 10,10°, 15,14°, 18,83°, 20,23°, где диапазон погрешности 2θ составляет ±0,2°, а также к способу ее получения и ее применению для лечения или предупреждения заболевания, связанного с фарнезоидным Х-рецептором. Технический результат – получена кристаллическая форма нового соединения, которая является стабильной, чистой и негигроскопичной, и может найти применение в медицине для лечения заболеваний, связанных с фарнезоидным Х-рецептором (FXR), например, таких как неалкогольная жировая болезнь печени (NAFLD), неалкогольный стеатогепатит (NASH), первичный билиарный цирроз (PBC), холестатическая гепатопатия, хроническое заболевание печени, ожирение, диабет 2 типа и др. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 12 ил., 5 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 17
10-07-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНОИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2423363C2
Автор: МОХАН Раджу (US), МАРТИН Ричард (US), ВУ Джейсон Х. (US), БУШ Бретт (US), ФЛЭТТ Брентон Т. (US), ГУ Сяо-Хой (US), ВАН Те-Линь (US)
Принадлежит: ЭКСЕЛИКСИС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! или к их фармацевтически приемлемым производным, выбранным из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров; в которой: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8a, R8b, R8c и R8d, такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к соединениям формулы (I), к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения, к способу снижения уровня холестерина в плазме у пациента, к способу модулирования метаболизма, катаболизма, синтеза, абсорбции, реабсорбции, секреции или экскреции холестерина у млекопитающего, к способу модулирования активности фарнезоидного Х рецептора, к соединению, представляющему собой 3-(3,4-дифторбензоил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-изопропилкарбоксамид, к композиции, к способу снижения риска возникновения или рецидива, к способу модулирования метаболизма, катаболизма, синтеза, абсорбции, реабсорбции, секреции или экскреции ...

Подробнее
Номер записи: 18
10-06-2011 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ

Номер: RU2420276C2
Автор: ВОН БОРСТЕЛ Рейд В. (US), УОЛП Стефен Д. (US), РОМАНЦЕВ Федор Евгеньевич (US), ШАРМА Шалини (US)
Принадлежит: ВЕЛЛСТАТ ТЕРАПЬЮТИКС КОРПОРЕЙШН (US)

Предложены применение биологически активного средства для производства лекарственного средства для лечения синдрома резистентности к инсулину, диабета, включая диабет I типа и диабет II типа, синдрома поликистоза яичников; лечения или уменьшения вероятности развития атеросклероза, артериосклероза, ожирения, гипертонии, гиперлипидемии, жировой инфильтрации печени, нефропатии, невропатии или ретинопатии, изъязвления стоп или катаракт, связанных с диабетом, где средство представляет собой соединение формулы I, а также соответствующие способ лечения, фармацевтическая композиция и биологически активное средство того же назначения. Показана значительно более высокая активность соединения: снижение уровня глюкозы с нагрузкой на 75% против 10% для известных ранее аналогов. Соединения также снижали уровень триглицеридов в сыворотке крови. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 19
20-07-2011 дата публикации

АЗОЛОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ КАННАБИНОИДНОГО РЕЦЕПТОРА 1

Номер: RU2424242C2
Автор: ЭЛЛИС Дейвид Арчер (US), ЛЮ Хон (US), ЯН Куньйон (US), ХЕ Сяосюй (US)
Принадлежит: АЙРМ ЛЛК (BM)

Изобретение относится к новым соединениям формул Ia, Ic, Ig, Ik и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении каннабиноидного рецептора 1. В формулах Ia, Ic, Ig, Ik R2 выбран из галогена, пиразинила, ! ! ! пиридазинила, пиримидинила, пиридинила, пиридинил-N-оксида и фенила; где указанный пиримидинил, пиридинил, пиридинил-N-оксид, пиразинил и фенил необязательно замещен аминогруппой; R3 выбран из водорода, метилсульфонила, метилсульфоксида и диметиламинокарбонила; R4 выбран из водорода, циано, нитро, карбамимидоила, тетразолила, аминосульфонила, аминокарбонила, метилсульфониламино и метилсульфонила; R6 выбран из водорода, гидроксиэтиламинометила и метилсульфониламинометила. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способам лечения и профилактики заболеваний, опосредованных каннабиноидным рецептором 1, и применению указанных соединений для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения таких заболеваний. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл ...

Подробнее
Номер записи: 20
10-08-2016 дата публикации

НОВЫЙ СПОСОБ СИНТЕЗА СОЕДИНЕНИЙ ТИАЗОЛИДИНДИОНА

Номер: RU2593370C2
Автор: АРТМАН Джеральд Д. III (US), ГЭДВУД Роберт К. (US), ЗЕЛЛЕР Джеймс Р. (US), ТАНИС Стивен П. (US), ПАРКЕР Тимоти (US)
Принадлежит: Октета Терапьютикс, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой галоген, Cалкил или Cалкокси, и Rпредставляет собой водород, включающему стадию восстановления соединения формулы 2А с получением соединения формулы 3А и реакцию соединения формулы 3А с водной кислотой с образованием соединения формулы I. Способ дополнительно включает реакцию соединения формулы 4А с HONH·HCl с получением соединения формулы 2А. Соединение формулы 2А восстанавливают до соединения формулы 3А в присутствии реагента, включающего NaBH, LiBH, KВНили любую их комбинацию, и катализатора, включающего CoCl. Водная кислота включает водную HCl или водную HSO. Также изобретение относится к соединению формулы 2А. Технический результат - способ синтеза тиазолидиндионов, не влияющих на PPARγ, которые пригодны для профилактики и/или лечения метаболических нарушений, таких как диабет, ожирение, гипертензия и воспалительные заболевания. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл ...

Подробнее
Номер записи: 21
20-11-2016 дата публикации

ДВАЖДЫ АЦИЛИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ GLP-1

Номер: RU2602601C2
Автор: КОФЁД Якоб (DK), КРУСЕ Томас (DK), СПЕТСЛЕР Яне (DK), ВЕЧОРЕК Биргит (DK), ЛИНДЕРОТ Ларс (DK)
Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Изобретение относится к производному аналога GLP-1, где аналог содержит первый остаток К в позиции, соответствующей позиции 27 в GLP-1 (7-37) (SEQ ID №1); второй остаток К в позиции, соответствующей позиции 36 в GLP-1 (7-37), и максимум десять аминокислотных замен по сравнению с GLP-1 (7-37); где первый остаток К обозначается как К, а второй остаток К обозначается как K; где производное содержит две альбуминсвязывающие группировки, прикрепленные к Ки K, соответственно, через линкер, и альбуминсвязывающая группировка содержит пролонгирующую группировку, выбранную среди НООС-(СН)-СО- и НООС-СН-O-(СН)-СО-; где x представляет собой целое число в диапазоне 6-16, а y представляет собой целое число в диапазоне 3-17; где линкер содержит элемент формулы -NH-(CH)-(O-(CH))-O-(CH)-CO-, где k представляет собой целое число в диапазоне 1-5 и n представляет собой целое число в диапазоне 1-5; или к его фармацевтически приемлемой соли, амиду или сложному эфиру. Производное аналога GLP-1 предназначено для ...

Подробнее
Номер записи: 22
10-03-2011 дата публикации

РЕЖИМЫ ДОЗИРОВАНИЯ ТРАНС-КЛОМИФЕНА

Номер: RU2413508C2
Автор: ПОДОЛСКИ Джозеф (US)
Принадлежит: РЕПРОС ТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (US)

Предложено применение композиции, по существу состоящей из транс-кломифена или его фармацевтически приемлемой соли, для применения при получении лекарственного средства, которое вводится пациенту мужчине один раз каждые 3-30 суток для лечения гипогонадизма, липодистрофии, доброкачественной гипертрофии простаты или рака простаты (варианты). Показано: продукт устойчиво повышает общий уровень тестостерона до нормального диапазона без аномально высоких пиков. При этом компенсируется один из побочных эффектов воздействия экзогенного тестостерона - снижение уровня биосинтеза ФСГ, вызывающего понижение формирования спермы. Наоборот, продукт применяют для лечения нарушения, связанного с мужским гипогонадизмом и связанными с ним нарушениями, включая уменьшение мышечной массы, ограничение физических возможностей организма, снижение плотности костей, снижение полового влечения, снижение потенции, редукцию доброкачественной гиперплазии простаты и бесплодие. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 23
20-01-2008 дата публикации

АНАЛОГИ ГРЕЛИНА

Номер: RU2315059C2
Автор: ШЕН Йилана (US), ДОНГ Зенг Ксин (US)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Изобретение относится к пептидильным аналогам грелина, активным при GHS-рецепторе. Пептидильные аналоги грелина могут использоваться для идентификации соединения, способного связываться с GHS-рецептором, а также для стимуляции секреции гормона роста у субъекта. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 24
14-03-2024 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ С ПОМОЩЬЮ ВАРИАНТОВ FGF21

Номер: RU2815403C2
Автор: ГОЛДФАЙН, Эллисон (US), И, Биунгдоо Александер (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретения относятся к способам лечения, предупреждения и контроля метаболических нарушений и снижению сердечно-сосудистого риска. Способы предусматривают введение субъекту, нуждающемуся в этом, слитого белка Fc и варианта белка фактора роста фибробластов 21 (FGF21), содержащего аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 11, в дозе 300 мг каждые 4 недели, подкожно. Изобретения позволяют снизить содержание жира в печени, повышенный уровень холестерина ЛПНП, общий холестерин и триглицериды у субъекта и снизить сердечно-сосудистый риск. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 25
01-03-2024 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ ЭКСПРЕССИИ PGC-1α

Номер: RU2814560C2
Автор: КАН Сеун Воо (KR)
Принадлежит: БЕНЕБИОСИС КО., ЛТД. (KR)

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к способу профилактики или лечения заболевания или симптома, ассоциированного с понижением экспрессии коактиватора 1-альфа-рецептора, активируемого пролифераторами пероксисом (PGC-1α), у субъекта, включающему введение композиции, содержащей α-NeuNAc-(2→3)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc и/или α-NeuNAc-(2→6)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc, субъекту, нуждающемуся в этом, где NeuNAc означает N-ацетилнейраминил, Gal означает галактозу, Glc означает глюкозу, или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый эксципиент, где указанное заболевание или симптом, ассоциированный с понижением экспрессии PGC-1α, выбраны из болезни Паркинсона (PD), болезни Гентингтона (HD), саркопении и кахексии. Технический результат заключается в повышении экспрессии PGC-1α. 7 з.п. ф-лы, 26 ил., 15 пр.

Подробнее
Номер записи: 26
20-09-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ НОРБОРНИЛАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2260584C2
Автор: ШВАРК Ян-Роберт (DE), ВИРТ Клаус (DE), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), ХАЙНЕЛЬТ Уве (DE), ЛАНГ Ханс-Йохен (DE), ЯНСЕН Ханс-Вилли (DE)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым замещенным производным норборниламина с экзоконфигурацией азота и эндоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (I) и с экэо-конфигурацией азота и экзоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (Ia), а также их фармацевтически приемлемым солям или трифторацетатам, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения или профилактики нарушений дыхательного импульса, в частности обусловленных сном нарушений дыхания, таких как временная остановка дыхания во время сна, храпа, для лечения или профилактики острых и хронических почечных заболеваний, в частности острой почечной недостаточности и хронической почечной недостаточности, нарушений функции кишечника, желчного пузыря, ишемических состояний периферической и центральной нервной системы и острых приступов и др. Соединения изобретения являются ингибиторами натрийпротонного обмена, влияют на сывороточный липопротеин и поэтому могут быть использованы для профилактики ...

Подробнее
Номер записи: 27
27-01-2001 дата публикации

D-ТАРТРАТ(-)ЦИС-6(S)-ФЕНИЛ-5(R)-[4-(2-ПИРРОЛИДИН-1-ИЛЭТОКСИ)ФЕНИЛ]-5,6,7,8 -ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИН-2-ОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ПОДДАЮЩИХСЯ ВОЗДЕЙСТВИЮ АГОНИСТОВ ЭСТРОГЕНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2162465C2
Автор: Чарльз К. ЧИУ (US), Морган МЕЛЬТЦ (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Описан способ получения D-тартрат(-)цис-6(S)-фенил-5(R)-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил] -5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который полезен как агонист эстрогена и может быть использован для предотвращения у млекопитающих состояний, поддающихся воздействию агонистов эстрогена, например остеопороза, сердечно-сосудистого заболевания при гиперлипидермии, заболевания предстательной железы, гиперхолестеролемии, ожирения, рака молочной железы, эндометриоза. 4 с. и 7 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 28
20-09-2011 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ, ОБОГАЩЕННАЯ ЛЕЙЦИНОМ

Номер: RU2428977C2
Автор: ХАГЕМАН Роберт Йохан Йозеф (NL), ПЕТЕРС Йоханнес Адрианус Корнелис (NL)
Принадлежит: Н.В. НЮТРИСИА (NL)

Изобретение относится к медицине и представляет собой применение композиции, включающей белковый материал, где указанный белковый материал обеспечивает по меньшей мере 24,0% энергетической ценности композиции (эн.%) и по меньшей мере 12 вес.% всего белкового материла составляет лейцин, для приготовления лекарственного средства для лечения субъекта, страдающего ожирением. Изобретение обеспечивает расширение ассортимента композиций, которые эффективны для лечения ожирения. 5 н. и 30 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 29
10-07-2011 дата публикации

НОВЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПЕПТИДЫ И ИХ НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2423375C2
Автор: ЛАМ Кун (CN), ВОНГ Вай Мин (CN)
Принадлежит: СиЭмЭс ПЕПТАЙДЗ ПЭЙТЕНТ ХОЛДИНГ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (VG)

Изобретение относится к применению биологически активного пептида, который представляет собой аминокислотную последовательность SEQ ID No.1, для получения лекарственного средства для модуляции, по меньшей мере, одного из следующих состояний: усталости, уровня запаса гликогена в печени и уровня молочной кислоты в крови. 30 табл.

Подробнее
Номер записи: 30
20-01-2011 дата публикации

НОВАЯ ПОЛИМОРФНАЯ ФОРМА КРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ ГЕМИКАЛЬЦИЕВОЙ СОЛИ АТОРВАСТАТИНА

Номер: RU2409563C2
Автор: КАТОНА Зольтан (HU), КОТАЙ НАДЬ Петер (HU), БАРТА Ференц (HU), НАДЬ Кальман (HU), ШИМИГ Дьюла (HU), СЕНТ-КИРАЛЛИИ Жужанна (HU), РУЖИЧ Дьёрдь (HU), ЧЕЛЕНЬЯК Юдит (HU), БАРКОЦИ Йожеф (HU), ВЕРЕЦКЕИНЕ ДОНАТ Дьёрди (HU), НЕМЕТ Норберт (HU)
Принадлежит: ЭГИШ ДЬЁДЬСЕРДЬЯР Ньильваношан Мюкёдё Ресвеньтаршашаг (HU)

Изобретение относится к новой полиморфной форме В-52-кристаллической гемикальциевой соли аторвастатина [гемикальциевая соль (βR,δR)-2-(4-фторфенил)-β,δ-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-{(фениламино)карбонил}-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты] и ее сольватам, имеющим дифрактограмму рентгеновских лучей, по существу идентичную представленной на Фиг.1, с характеристиками, приведенными в п.1 формулы. Описан способ ее приготовления и лекарственные формы на ее основе. 12 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 ил.

Подробнее
Номер записи: 31
27-06-2011 дата публикации

НОВЫЕ ФОСФОРСОДЕРЖАЩИЕ ТИРОМИМЕТИКИ

Номер: RU2422450C2
Автор: БОЙЕР Серж Х. (US), ЭРИОН Марк Д. (US), ДЖИАНГ Хонгджиан (US)
Принадлежит: МЕТАБАЗИС ТЕРАПЕУТИКС, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы VIII, пригодным в медицине качестве Т3 миметиков: ! ! где G - О, -S(=O)2- или -CH2-; R2 - галоген, алкил, -CF3, -OCF3, алкокси или циано; R3 и R4 - Н, галоген, алкил или -(CRa 2)mарил; Т выбран из -(CRa 2)k-, -CRb=CRb-(CRa 2)n-, -(CRa 2)n-CRb=CRb, -(CRa 2)-CRb=CRb-(CRa 2)-, -O(CRa 2)(CRa 2)n-, -S(CRa 2)(CRa 2)n-, -N(Rc)(CRb 2)(CRa 2)n-, -N(Rb)C(O)(CRa 2)n-, -(CRa 2)nCH(NRbRc)-, -C(O)(CRa 2)m -, -(CRa 2)mC(O)-, -(CRa 2)C(O)(CRa 2)n-, -(CRa 2)nC(O)(CRa 2)- и -C(O)NH(CRb 2)(CRa 2)p-; Ra, Rb, Rc, R1, R6, R7, R8 и R9 - Н, галоген или алкил; или R6 и Т с атомом С образуют 5-6-членное кольцо с 0-2 группами -NRi-, -О- или -S-; Ri - Н, -С(O)алкил, алкил или арил; R5 - ОН, алкокси, -OC(O)Re, -OC(O)ORh, -F, -NHC(O)Re, -NHS(=O)Re, -NHS(=O)2Re, -NHC(S)NH(Rh) или -NHC(O)NH(Rh); Re - алкил, -(CRa 2)n-арил, -(CRa 2)n-циклоалкил или -(CRa 2)n- гетероциклоалкил; Rh - Н или алкил; Х -Р(O)YR11Y'R11; Y и Y' - О или -NRv-; R11 - Н, алкил, -С(Rz)2-ОС(O)Ry, ...

Подробнее
Номер записи: 32
10-08-2016 дата публикации

ПАНТЕНОЛА ДОКОЗАГЕКСАЕНОАТ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2593203C2
Автор: ДЮПОН-ПАССЕЛАЖ Элизабет (FR), ЛЭТЬЕН Робер (FR), ЛАНТУАН-АДАМ Фредерик (FR)
Принадлежит: ПЬЕР ФАБР МЕДИКАМЕНТ (FR)

Изобретение относится к эфиру докозагексаеновой кислоты с пантенолом, представленному формулой 1, или его энантиомеру, представленному формулой А. Эфир докозагексаеновой кислоты с пантенолом предназначен для применения в качестве лекарственного средства или в качестве фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Эфир докозагексаеновой кислоты с пантенолом получают за счет осуществления a) избирательной защиты двух функциональных ОН-групп пантенола или D-пантенола с помощью О-защитных групп, b) этерификации незащищенных функциональных ОН-групп DHA в присутствии 1-[(1Н-имидазол-1-ил)карбонил]-1Н-имидазола и N,N-диметилпиридин-4-амина и c) депротекции двух защищенных функциональных ОН-групп, причем О-защитная группа представляет собой триметилхлорсилан. Технический результат - моноэфир докозагексаеновой кислоты с пантенолом для лечения и предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 33
20-04-2011 дата публикации

КОНЪЮГАТ ХРИЗОФАНОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ ЕГО В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТИЧЕСКОЙ НЕФРОПАТИИ, СПАЕК КИШОК, ОСТЕОАРТРИТА

Номер: RU2416596C2
Автор: ЦОНГ Ксиаодонг (CN)
Принадлежит: ДЖИАНГСУ ЛИАНЧУАНГ ФАРМАЦЁЙТИКАЛ ТЕКНОЛОДЖИ КО., ЛТД (CN)

Изобретение относится к конъюгату хризофанола или его производного, характеризующемуся общей формулой (I), в которой R1-R8 представляют собой группу, выбранную из групп -Н, -ОН, -ОСН3, -СН3, при условии, что не менее двух групп из R1-R8 означают -Н и при условии, что одна или две группы R2, R3, R6, R7 является группой -СООН, М представляет собой азотное органическое основание, выбранное из группы, состоящей из хитозамина, глюкозамина, или основную аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из аргинина, лизина, карнитина, и группа М связана с хризофаноловой частью в конъюгат. Изобретение также относится к способу получения этого конъюгата, к применению конъюгата в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения диабетической нефропатии, остеоартрита, ревматического или ревматоидного артрита, спаек кишок, восстановление перистальтики кишечника, и к лекарственному средству на его основе. ! ! 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 19 табл.

Подробнее
Номер записи: 34
10-03-2011 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ КАК МОДУЛЯТОРЫ АКТИВИРОВАННЫХ РЕЦЕПТОРОВ ПРОЛИФЕРАТОРА ПЕРОКСИСОМЫ

Номер: RU2413723C2
Автор: ВАН Хин (US), РУССО Росс (US), ЭППЛЕ Роберт (US), КАУ Кристофер (US), САЕС Энрике (US), СЕ Йонпин (US), АЗИМИОАРА Михай (US)
Принадлежит: АЙРМ ЛЛК (BM)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I ! ! p является целым числом, равным 0-1; L2 выбран из группы, включающей -ХОХ-, -XSX- и -XSXO-; где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; R13 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, -С(O)С1-С6алкил; R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -С1-С4алкилен-С(O)OR17; где Х обозначает связь или С1-С4алкилен; и R17 выбран из группы, включающей водород и C1-С6алкил; R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18; где Y обозначает С2-С6алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С6-С10арил, бензо[1,3]диоксолил, пиридинил, пиримидинил, хинолил, феноксатиинил, бензофуранил, дибензофуранил, бензоксазолил, 2,3-дигидробензофуранил, 2-оксо-2,3-дигидробензооксазолил, индолил, 3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепинил, где любой С6-С10арил, пиридинил ...

Подробнее
Номер записи: 35
20-09-2011 дата публикации

СОСТАВЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ЛИПИДОПОНИЖАЮЩИМИ СВОЙСТВАМИ

Номер: RU2428973C2
Автор: ВЕСТ Саймон Майкл (AU), ЛИБИНАКИ Роксан (AU), ОГРУ Эсра (AU)
Принадлежит: ВАЙТАЛ ХЭЛФ САЙНСИС ПТИ ЛТД (AU)

Предложены способ снижения содержания в циркулирующей крови ЛНП-холестерина, триглицеридов, общего холестерина и их смесей, включающий введение эффективного количества одного или более фосфатных производных одного или более агентов электронного переноса, представляющих собой монотокоферилфосфат, дитокоферилфосфат, монотокотриенилфосфат, дитокотриенилфосфат и их смеси, их применение для изготовлении лекарственного средства того же назначения и их применение для облегчения симптомов, лечения и/или предупреждения заболевания, выбранного из группы, состоящей из хронической почечной недостаточности, первичных и вторичных гиперлипемий и дислипемии, ретинопатии, увеличения печени и селезенки, ксантом и их комбинаций путем снижения содержания липидов в циркулирующей крови. Показано снижение под действием заявленных токоферилфосфатов уровней общего холестерина, ЛНП у мышей, несмотря на их содержание на диете с 21% жира и 0,15% холестерина, и снижение у них атеросклеротических поражений. У людей ...

Подробнее
Номер записи: 36
27-11-2011 дата публикации

ТИОФЕНИЛЬНЫЕ И ПИРРОЛИЛЬНЫЕ АЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ СЕРОТОНИНОВОГО 5-HT2C РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2434872C2
Автор: РОБАРДЖ Майкл Дж. (US), БОМ Дэвид К. (US), БЕННАНИ Юссеф Л. (US), ТЬЮМИ Л. Натан (US)
Принадлежит: АТЕРСИС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы ! , ! где ! Х представляет собой S; ! R1 и R2, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-членный карбоцикл, замещенный заместителями, вплоть до двух, выбранными из алкила и CF3; ! R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-8-алкила; ! R3a представляет собой атом водорода; ! R4 представляет собой атом водорода; ! R4a представляет собой атом водорода; ! R5 представляет собой атом водорода; ! R5a представляет собой атом водорода; ! R6 представляет собой атом водорода; ! R6a представляет собой атом водорода; ! R7 представляет собой атом водорода; ! или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям формулы, к соединениям, выбранным из группы, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, модулирующих активность серотониновых рецепторов (5-HT2C). 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 37
20-11-2011 дата публикации

ФЕНИЛАМИНОБЕНЗОКСАЗОЛЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2434003C2
Автор: ХЕССЛЕР Герхард (DE), ДРОЗОУ Виктория (DE), ФОЛЛЬМАНН Маркус (DE), ШТЕНГЕЛИН Зигфрид (DE), ХЕРЛИНГ Андреас (DE), КЛАБУНДЕ Томас (DE), ХАШКЕ Гвидо (DE), ДЕФОССА Элизабет (DE), БАРТОШЕК Штефан (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к соединения формулы I, где R1 представляет собой Н; R6, R7, R8, R9, R10 независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CF3, ОСН3, OCF3, OCHF2, SCH3, SCF3, фенил, (С1-С6)-алкил, O-(С1-С6)-алкил или NR3R4, причем алкил и фенил однократно или неоднократно могут быть замещены R2, и причем любые два остатка R6, R7, R8, R9, R10 в соседних положениях фенильного цикла вместе могут образовывать остаток -СН=СН-СН=СН-; m равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой -(СН2)2-: R2 представляет собой F, Cl, Br, CN, ОСН3, OCF3, СН3, CF3, (С1-С6)-алкил или O-(С1-С6)-алкил, причем алкил однократно или неоднократно может быть замещен ОН, F, Cl, Br или CN; R3, R4 независимо друг от друга представляют собой Н или (С1-С6)-алкил; и к их физиологически приемлемым солям, при условии, что исключается соединение 3-(2-о-толиламино-бензооксазол-6-ил)-пропионовая кислота. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства, активирующего ...

Подробнее
Номер записи: 38
10-01-2011 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ PPAR-РЕЦЕПТОРОВ, АКТИВИРУЕМЫХ ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПЕРОКСИСОМ

Номер: RU2408589C2
Автор: ЭППЛЕ Роберт (US), АЗИМИОАРА Михай (US), СЕ Юнпин (US), РУССО Росс (US)
Принадлежит: АЙРМ ЛЛК (BM)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям. В формуле I ! ! R1 выбирают из C1-6алкила, С3-12циклоалкила, фенила, фуранила, тиенила, пиридила, где фенил, принадлежащий радикалу R1, необязательно замещен радикалом, который выбран из галогена, нитро, C1-6алкила, C1-6алкокси, замещенного галогеном C1-6алкила и -XC(O)YR5; где Х представляет собой С1-4алкилен, Y представляет собой О, и R5 представляет собой водород; R2 представляет собой -C(O)NR4XOR5, где Х представляет собой С1-4алкилен; R4 выбирают из водорода и C1-6алкила; R5 представляет собой фенил; где любой фенил, принадлежащий радикалу R2, необязательно замещен двумя радикалами, которые независимо выбирают из галогена, нитро и замещенного галогеном C1-6алкила; R3 представляет собой фенил, который необязательно замещен радикалами в количестве от 1 до 2, которые независимо выбирают из галогена, C1-6алкила, C1-6алкокси, -XOXC(O)OR5, -XC(O)OR5, где Х независимо выбирают из простой связи и ...

Подробнее
Номер записи: 39
10-06-2011 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ ЛИПАЗОЙ

Номер: RU2420513C2
Автор: УПАДАЙЯ Шакти (IN), ЯДАВ Раман (IN), КАНЕКАР Йогеш (IN), ГАНГАН Виджай (IN)
Принадлежит: РЕЛАЙАНС ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ПВТ ЛТД (IN)

Изобретение относится к новым соединениям - производным бензохинонов формулы (I): ! ! где каждый R1 и R2 представляет собой O-С(O)фенил; где фенил замещен 1 заместителем, выбранным из галоида, нитро, C1-С6алкила или С1-С6алкокси, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ингибирующей или снижающей активность панкреатической липазы на основе соединений формулы (I). 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 40
27-09-2005 дата публикации

ФРАКЦИЯ ГЕЛЯ, ПОЛУЧЕННАЯ ИЗ ШЕЛУХИ СЕМЯН ПОДОРОЖНИКА БЛОШИНОГО

Номер: RU2261102C2
Автор: МАРЛЕТТ Джудит А. (US), ФИШЕР Милтон Х. (US)
Принадлежит: ВИСКОНСИН ЭЛУМНИ РИСЕЧ ФАУНДЕЙШН (US)

Изобретение относится к созданию средств растительного происхождения в качестве слабительного средства. Предложена очищенная форма гелеобразующего компонента шелухи семян подорожника блошиного, а также способ получения гелеобразующей фракции из шелухи семян подорожника блошиного. Предложены также способы использования этой гелеобразующей фракции в качестве слабительного средства. Предложенные композиции могут быть выполнены в различных лекарственных формах. Композиции приятны на вкус и безопасны. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 41
27-01-2008 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ [R-(R*,R*)]-2-(4-ФТОРФЕНИЛ)-БЕТА, ДЕЛЬТА-ДИГИДРОКСИ-5-(1-МЕТИЛЭТИЛ)-3-ФЕНИЛ-4-[(ФЕНИЛАМИНО)КАРБОНИЛ]-1Н-ПИРРОЛ-1-ГЕПТАНОВОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2315755C2
Автор: КЭМПЕТА Энтони Майкл (US), ЛЕОНАРД Джейсон Альберт (US), КРЖИЗАНЯК Джозеф Фрэнсис (US)
Принадлежит: УОРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНИ ЛЛС (US)

Данное изобретение относится к новым кристаллическим формам [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфенил)-β,δ-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты (свободной кислоты аторвастатина), обозначенным как формы А и В, которые охарактеризованы порошковой рентгенограммой и спектрами ЯМР твердых тел, а также к фармацевтическим композициям на их основе и способу лечения гиперлипидемии и гиперхолестеринемии, остеопороза, доброкачественной гиперплазии простаты и болезни Альцгеймера. 14 н.п. ф-лы, 6 табл., 4 ил.

Подробнее
Номер записи: 42
20-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА ИЛИ ФЕНИЛАЦЕТАМИДА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ ТИРЕОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2317287C2
Автор: ЭРИКССОН Томас Андерс Вильсон (SE), РИОНО Дэнис Эван (US), МАЛЬМ Ларс Йохан (SE), ГАДИМ Махмуд Рахими (SE), ГАРГ Нерай (SE)
Принадлежит: КАРО БИО АБ (SE), БРИСТОЛЬ-МЕЙЕРЗ СКВИББ КОМПАНИ (US)

Данное изобретение относится к производные бензамида или фенилацетамида, которые являются лигандами тиреоидных рецепторов, и к способам получения данных соединений. Кроме того, заявляется фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении рецептора тиреоидного гормона, содержащая эффективное количество заявленного соединения или его фармацевтически эффективной соли в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, и способ ее получения. В настоящем изобретении также заявляется способ профилактики, ингибирования или лечения заболевания, которое зависит от экспрессии Т3 регулируемого гена или ассоциировано с нарушением метаболизма, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества заявленного соединения. Целью изобретения является применение соединения для изготовления лекарственного средства для ингибирования или лечения заболевания, которое зависит от экспрессии Т3 регулируемого гена или связанного с нарушением метаболизма ...

Подробнее
Номер записи: 43
10-11-2008 дата публикации

ПРОФИЛАКТИКА ИЛИ ЛЕЧЕНИЕ ЗАДЕРЖКИ ВНУТРИУТРОБНОГО РАЗВИТИЯ ИЛИ ТОКСИКОЗА БЕРЕМЕННОСТИ

Номер: RU2337676C2
Автор: ЦУКАХАРА Йосими (JP), МУРАТА Сатоси (JP), КОБАЯСИ Мамору (JP)
Принадлежит: КИССЕИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается средства для профилактики или лечения задержки внутриутробного развития или токсикоза беременности, содержащего фенилэтаноламинотетралин, обладающего повышенной активностью. 3 з.п. ф-лы, 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 44
10-04-2008 дата публикации

БЕТА-ГЛЮКАНАЗЫ TALAROMYCES EMERSONII

Номер: RU2321635C2
Автор: ТОЙФЕЛЬ Даниэль Пауль (DE), ДАРЕН Жан-Марк Жорж (FR), ВАН ДЕР ЛАН Ян-Метске (NL), ВАН ДЕН ХОМБЕРГ Йоханнес Петрус Теодорус Вильхельмус (NL), ХЕРВЕЙЕР Маргарета Адриана (NL)
Принадлежит: БАСФ АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой бета-глюканазу, получаемую из гриба Talaromyces emersonii, или композицию, обладающую активностью бета-глюканазы. Данный фермент или композиция используются при обработке растительного материала для разрушения или модификации целлюлозы, а также входят в состав пищевых продуктов и кормов для животных. Заявленное изобретение позволяет расширить ассортимент ферментов, обладающих бета-глюканазной активностью. 9 н. и 8 з.п. ф-лы, 15 табл.

Подробнее
Номер записи: 45
20-12-2005 дата публикации

2-АРИЛИМИНО-2,3-ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Номер: RU2266287C2
Автор: ТЮРЬО Кристоф (FR), МУАНЕ Кристоф (FR), САКЮР Кароль (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I где значения радикалов R1, R2, R3 и R4 определены в формуле изобретения. Новые соединения пригодны для лечения патологических состояний или болезней, в которые вовлечен(ы) один или несколько из рецепторов соматостатина (ССТ), например, акромегалия, гипофизарные аденомы или гастроентеропанкреатические эндокринные опухоли с карциноидным синдромом и желудочно-кишечные кровотечения. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 46
18-05-2020 дата публикации

АНТИТЕЛА ЧЕЛОВЕКА К PCSK9 ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В СПОСОБАХ ЛЕЧЕНИЯ КОНКРЕТНЫХ ГРУПП ИНДИВИДУУМОВ

Номер: RU2721279C2
Автор: БЕССАК Лоранс (FR), АНОТЭН Коринн (FR), ЧАУДХАРИ Умеш (US)
Принадлежит: САНОФИ БАЙОТЕКНОЛОДЖИ (FR)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения заболеваний, опосредованных экспрессией конвертазы пробелков типа субтилизина/кексина 9 (PCSK9). Для этого вводят фармацевтическую композицию, содержащую антитело, которое специфически связывается с пропротеином конвертазы hPCSK9, или его антигенсвязывающий фрагмент. Фармацевтическая композиция содержит указанное антитело в фиксированных дозах – 75, 150 или 300 мг. Введение композиции осуществляют раз в две или четыре недели. Такой режим введения обеспечивает эффективное лечение указанных заболеваний или патологических состояний при минимальных побочных эффектах. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 4 пр.

Подробнее
Номер записи: 47
17-01-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ БОРЬБЫ С НАКОПЛЕНИЕМ ЖИРОВОЙ ТКАНИ

Номер: RU2711478C2
Автор: БОЙЛАН Майкл О. (US), ВУЛФ М. Майкл (US)
Принадлежит: ЭмЭйчЭс КЕА-ИННОВЕЙШН ЭлЭлСи (US)

Предложены способ лечения ожирения, диабета II типа или метаболического синдрома с использованием композиции, содержащей фармацевтически эффективное количество молекулярного антагониста желудочного ингибиторного полипептида (GIP), а также способ снижения накопления жировой ткани в печени, снижения накопления жировой ткани в сальнике или снижения накопления подкожной жировой ткани с использованием композиции, содержащей фармацевтически эффективное количество молекулярного антагониста GIP. Предложен также молекулярный антагонист GIP. При этом молекулярный антагонист GIP содержит вариабельный домен легкой цепи и вариабельный домен тяжелой цепи, где вариабельный домен легкой цепи имеет 100% идентичности с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 17, SEQ ID NO: 18 или SEQ ID NO: 19, а вариабельный домен тяжелой цепи имеет 100% идентичности с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 28, SEQ ID NO: 29 или SEQ ID NO: 30. Группа изобретений обеспечивает снижение скорости набора веса, снижение ...

Подробнее
Номер записи: 48
21-09-2020 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКОГО СИНДРОМА

Номер: RU2732703C2
Автор: ДРЕЙЕР, Маттиас (DE), ХАБЕРМАНН, Пауль (DE), ШЕФЕР, Ханс-Людвиг (DE), БОШАЙНЕН, Оливер (DE), ЗОММЕРФЕЛЬД, Марк (DE), РАО, Эрколе (DE)
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к медицине и касается применения фармацевтической композиции, содержащей по меньшей мере одно соединение FGF-21 (фактор роста фибробластов 21) и по меньшей мере один агонист GLP-1R (рецептор глюкагон-подобного пептида-1), скомбинированные в одной препаративной форме для приготовления лекарственного средства для лечения диабета 2-го типа у пациента. Изобретение обеспечивает синергетический эффект на пероральную толерантность к глюкозе и уровни глюкозы в плазме. 9 з.п. ф-лы, 2 пр., 6 ил.

Подробнее
Номер записи: 49
27-07-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА

Номер: RU2457203C2
Автор: ПЛЕТТЕНБУРГ Оливер (DE), ВЕСТОН Джон (DE), ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), ЛЕН Маттиас (DE), ЛОРЕНЦ Катрин (DE), БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I′), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R2 означает Н или (С1-С6)алкил; R3, R4 и R5 означают Н; R6 и R6′ независимо друг от друга означают Н, (С1-С8)алкил, (С1-С6)алкилен-R′, (С1-С6)алкилен-С(О)О-(С1-С6)алкил, С(О)-(С1-С6)алкилен-R′, или R6 и R6′, вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют (С5-С6)гетероциклильную группу, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1, 2 или 3 атомами азота, 1 или 2 атомами кислорода или комбинацией различных гетероатомов; R7 означает Н, галоген, (С1-С6)алкил; R8 означает Н; n равно 1; m равно 1, 2, 3, 4 или 5, и L означает О или О-(С1-С6)алкилен; где, R′ означает (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)гетероциклил, (С6-С10)арил; где в остатках R6 и R6′ алкил или алкилен, необязательно, может быть замещен один или более раз группой СООН; и где в остатках R6, и R6′ (С6-С10)арил и (C5-С10)гетероциклил ...

Подробнее
Номер записи: 50
20-06-2004 дата публикации

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ СТАНОЛОВ/СТЕРИНОВ

Номер: RU2230750C2
Автор: РОДЕН Аллан (US), ХИГГИНС Джон Д. III (US), БРЮС Руей (US), БОЙЕР Мари Х. (US), ДЕТРАИНО Фрэнк (US), УИЛЛЬЯМС Джеймс Л. (US)
Принадлежит: МакНЕЙЛ-ППС, ИНК. (US)

Изобретение относится к улучшенному способу прямой этерификации станолов/стеринов взаимодействием станола/стерины и кислоты, взятых в стехиометрическом соотношении, в присутствии достаточного количества катализатора, который может быть кислотным или основным, и в присутствии достаточного количества обесцвечивающего агента, предпочтительно активированного угля. Способ пригоден для крупномасштабного производства эфиров с высоким выходом и позволяет отказаться от использования органических растворителей или минеральных кислот. 3 с. и 17 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 51
25-12-2017 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛА

Номер: RU2639875C2
Автор: КУСУМИ Кенсуке (JP), ЯМАМОТО Хироси (JP), ОТСУКИ Казухиро (JP), СИНОДЗАКИ Кодзи (JP), НАГАНАВА Ацуси (JP), СЕКИГУТИ Тецуя (JP), ЯМАМОТО Ясуко (JP)
Принадлежит: ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), обладающему высокой антагонистической активностью по отношению к S1Pчеловека, и может применяться для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, опосредованного S1P, такого как заболевание, обусловленное сужением сосудов, фиброз и респираторное заболевание. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Подробнее
Номер записи: 52
07-08-2017 дата публикации

БИАРИЛ- ИЛИ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ БИАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСЕНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СЕТР

Номер: RU2627361C2
Автор: ОХ Дзун Таек (KR), ЛИ Се Ра (KR), КИМ Юн Тае (KR), ЛИ Сео Хи (KR), ЛИ Дзае Йоунг (KR), КИМ Ил-Хианг (KR), ЛИ Дзае Кванг (KR), БАЕ Су Йеал (KR), ЛИ Дзае Вон (KR)
Принадлежит: ЧОНГ КУН ДАНГ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОРП. (KR)

Изобретение относится к биарил- или гетероциклическим биарилзамещенным производным циклогексена формулы I, его стереоизомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой -Н или -C-Салкил; Rпредставляет собой -C-Салкил; каждый из R, R, Rи Rпредставляет собой независимо -Н, галоген, -NO, -C-Салкил или -OC-Салкил; Rпредставляет собой -Н, -(C=O)ORили –С(О)-NRR; Rпредставляет собой -Н или -C-Салкил; Rи Rпредставляют собой, каждый независимо, -Н или -C-Салкил или могут образовывать 4-6-членный неароматический цикл, где неароматический цикл может содержать гетероатом N и от 0 до 1 гетероатома О, и один или несколько -Н в неароматическом цикле могут быть замещены галогеном или -ОН; каждый из А, Аи Апредставляет собой независимо N или CR, где, если Аили Апредставляет собой N, Апредставляет собой CR; Rпредставляет собой -Н, галоген, -C-Салкил или -OC-Салкил; В представляет собой N или CR; Rпредставляет собой -Н, галоген, -OC-Салкил или -(С=O)OR; при условии, что один или несколько ...

Подробнее
Номер записи: 53
03-08-2017 дата публикации

Липопротеиновые комплексы и их получение и применения

Номер: RU2627173C2
Автор: ОНИСЬЮ Даниела Кармен (FR), АКЕРМАНН Роуз (US), ДАССО Жан-Луи (FR)
Принадлежит: СЕРЕНИ ТЕРАПЕУТИКС ХОЛДИНГ С.А. (FR)

Изобретения касаются способа получения липопротеинового комплекса, использования совокупности полученных липопротеиновых комплексов в получении фармацевтической композиции и применении для лечения и/или предупреждения дислипидемических расстройств. Представленный способ включает: (a) охлаждение исходной суспензии, содержащей липидный компонент и белковый компонент, от температуры, находящейся в первом температурном диапазоне, до температуры, находящейся во втором температурном диапазоне; (b) нагревание охлажденной суспензии со стадии (a) от температуры, находящейся во втором температурном диапазоне, до температуры, находящейся в первом температурном диапазоне; (c) охлаждение указанной нагретой суспензии со стадии (b) от температуры, находящейся в первом температурном диапазоне, до температуры, находящейся во втором температурном диапазоне; и (d) повторение стадий (b) и (c) по меньшей мере один раз, с получением в результате липопротеиновых комплексов. Представленные изобретения могут быть ...

Подробнее
Номер записи: 54
20-04-2004 дата публикации

ТВЕРДЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ ИНГИБИТОР HMG-COA-РЕДУКТАЗЫ

Номер: RU2227019C2
Автор: КЕРЧ Янез (SI)
Принадлежит: ЛЕК ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЭНД КЕМИКАЛ КОМПАНИ Д.Д. (SI)

Изобретение относится к фармацевтической химии. Изобретение относится к стабильному твердому фармацевтическому препарату для лечения (гипер)холестеринемии и (гипер)липемии. Более конкретно изобретение относится к новому твердому фармацевтическому препарату, содержащему в качестве активного ингредиента ингибитор HMG-CoA-редуктазы, такой как аторвастатин, правастатин или их фармацевтически приемлемую соль. Изобретение позволяет получать стабильный препарат, в котором ингибитор защищен от разложения. 5 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 ил., 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 55
27-04-2004 дата публикации

ОРТО-ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2227796C2
Автор: АЛЬБУС Удо (DE), ЛАНГ Ханс Йохен (DE), ШВАРК Ян-Роберт (DE), ВАЙХЕРТ Андреас (DE), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), ШОЛЬЦ Вольфганг (DE), БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE)
Принадлежит: ХЁХСТ АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к бензоилгуанидинам формулы I где R(1) обозначает CF3; один из заместителей R(2) и R(3) обозначает водород; и соответственно другой из заместителей R(2) или R(3) обозначает -СН(СН3)-СН2OH; R(4) обозначает метил, а также их фармацевтически приемлемые соли. Предложен способ получения бензоилгуанидинов формулы I. Также предложено лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении Na+/H+-обмена и содержащее эффективное количество бензоилгуанидина формулы I. Технический результат - орто-замещенные бензоилгуанидина формулы I, проявляющие высокую эффективность ингибирования Na+/H+-обмена. 3 с. и 12 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 56
20-10-2004 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФЕНОФИБРАТНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ВЫСОКИМ БИОЛОГИЧЕСКИМ ПОТЕНЦИАЛОМ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2238089C2
Автор: СТАММ Андре (FR), СЕТ Паван (US)
Принадлежит: ЛАБОРАТУАР ФУРНЬЕ С.А. (FR)

Фармацевтическая композиция фенофибрата немедленного высвобождения для перорального введения содержит гранулы, состоящие из изолированных или агломерированных между собой частиц водорастворимой инертной основы, связанных с частицами микронизированного фенофибрата с размером частиц менее 20 μм в смеси с гидрофильным полимером. Гидрофильный полимер нанесен на поверхность частиц водорастворимой инертной основы. Указанные гранулы могут иметь одну или несколько внешних фаз или слоев или могут быть агломерированными. Способ получения фармацевтической композиции осуществляется путем приготовления суспензии фенофибрата в микронизированной форме в растворе гидрофильного полимера и нанесения суспензии на водорастворимую инертную основу. Фармацевтическая композиция и способ ее получения обеспечивают повышенный биологический потенциал благодаря улучшенному профилю растворения по сравнению с известными композициями. 2 н. и 29 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 57
10-10-2004 дата публикации

НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ 1[4-(5-ЦИАНОИНДОЛ-3-ИЛ)БУТИЛ]-4-(2-КАРБАМОИЛБЕНЗОФУРАН-5-ИЛ)-ПИПЕРАЗИНА И ЕГО ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ

Номер: RU2237477C2
Автор: БАРТОШИК Герд (DE), БЕТТХЕР Хеннинг (DE), ВАН-АМСТЕРДАМ Кристоф (DE), ЗЕДМАН Эвен (GB), ЗЕЙФРИД Кристоф (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к фармакологии. Применяют 1-[4-(5-цианоиндол-3-ил)бутил]-4-(2-карбамоилбензофуран-5-ил)-пиперазина и его физиологически приемлемые соли в качестве медицинского препарата для лечения субтипа тревожных расстройств, выбранных из субтипов панического расстройства, сопряженного или не сопряженного с боязнью открытого пространства, собственно боязни открытого пространства, навязчиво-маниакальных симптоматических расстройств, социальной фобии, расстройства типа посттравматического стресса, проявлений острого стресса и/или общетревожного расстройства. Применяют также фармацевтический препарат, который содержит в качестве активного ингредиента, по крайней мере, 1-[4-(5-цианоиндол-3-ил)бутил]-4-(2-карбамоилбензофуран-5-ил)-пиперазин или одну из его фармацевтически приемлемых солей. Указанное применение расширяет арсенал лекарственных средств, используемых в психиатрии. 9 н. и 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 58
20-02-2004 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АМИНОБЕНЗОФЕНОНА

Номер: RU2223945C2
Автор: ХОРИУТИ Такаси (JP), МАЦУМОТО Хироо (JP)
Принадлежит: НИССАН КЕМИКАЛ ИНДАСТРИЗ, ЛТД. (JP)

Изобретение относится к способу получения 2-аминобензофенонов, которые являются промежуточными соединениями при получении восстанавливающих холестерин агентов, являющихся агентами для лечения психических расстройств, и противовоспалительными агентами. Способ получения 2-аминобензофенона формулы (2) заключается в том, что где Х обозначает атом водорода, С1-C4 алкильную группу или атом галогена, отличающийся тем, что тозилантраниловую кислоту, суспендированную в галогенированном ароматическом углеводороде хлорируют пентахлоридом фосфора при температуре от 0 до 100oС; отгоняют при пониженном давлении полученный оксихлорид фосфора и галогенированный ароматический углеводород; добавляют в реакционную смесь ароматический углеводород формулы (3) и от 2 до 4 молей хлорида алюминия на моль тозилантраниловой кислоты и осуществляют реакцию в реакционной смеси при температуре от 40 до 90oС, в результате чего образующееся промежуточное соединение формулы (1) переходит в целевой 2-аминобензофенон. Способ ...

Подробнее
Номер записи: 59
27-01-2004 дата публикации

УЛУЧШЕННЫЙ СПРЕССОВАННЫЙ ПРОДУКТ

Номер: RU2222349C2
Автор: КУНЦ Маркварт (DE), РИФФЕЛЬ Петер (DE), КОВАЛЬЧИК Йорг (DE), ДЕРР Тилльманн (DE), БАЙЕРКЕЛЕР Теодор (DE)
Принадлежит: ЗЮДЦУКЕР АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ МАННХАЙМ/ОКСЕНФУРТ (DE)

Изобретение относится к способу получения улучшенных спрессованных продуктов, предусматривающему агломерирование их компонентов. Изобретение относится также к полученному указанным способом спрессованному продукту и агломерату. Изомальтулозу, изомальт и/или 1, 6-GPS- и 1,1-GРМ-содержащую смесь размалывают в сухом виде. Одновременно или после этого получают или отделяют размолотую фракцию изомальтулозы, изомальта или 1,6-GPS- и 1,1-GPM-содержащей смеси с диаметром частиц максимум 100 мкм. Размолотую фракцию с добавкой жидкого связующего агломерируют. Затем спрессовывают с получением спрессованного продукта. Изобретение позволяет получать продукт высокой прочности при низком давлении прессования. 3 с. и 14 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 60
17-01-2017 дата публикации

АГЕНТ ДЛЯ СВЯЗЫВАНИЯ ЖИРОВ, ПОЛУЧЕННЫЙ ИЗ БИОМАССЫ, ОБРАЗУЮЩЕЙСЯ В ПРОЦЕССЕ ПИВОВАРЕНИЯ

Номер: RU2608233C2
Автор: МИРАЛЬЕС БУРАГЛИЯ Мария Анхелес Беатрис (ES), РАФЕКАС МАРТИНЕС Магдалена (ES), КУНЬЕ КАСТЕЛЬАНА Хорди (ES), МАТЕОС-АПАРИСИО СЕДЬЕЛЬ Инмакулада (ES), КАСТАНЬЕ СИТХАС Франсеск Ксавьер (ES), САНТАС ГУТЬЕРРЕС Хонатан (ES), МАНСЕБО МОЛИНА Ремедиос (ES), ЭРАС КАБАЛЬЕРО Анхелес Мария (ES)
Принадлежит: С.А. ДАММ (ES)

Изобретение относится к богатой полисахаридами композиции, содержащей бета-глюкан, хитин и хитозан, извлеченные из клеточной стенки Saccharomyces cerevisiae из биомассы, представляющей собой побочный продукт процесса пивоварения. Способ получения композиции включает следующие стадии: подготовку реактора с помощью раствора NaOH с концентрацией от 0,25 до 3 М при перемешивании и температуре от 50 до 95°С, добавление к указанному раствору биомассы, полученной в процессе пивоварения, поддержание указанных условий в течение по меньшей мере 1 часа. Далее проводят охлаждение указанного раствора до комнатной температуры, нейтрализацию раствора путем по меньшей мере однократного добавления кислого раствора или воды до достижения рН 7. Причем в случае проведения более чем однократного добавления между добавлениями осуществляют стадию отделения твердого продукта от указанного раствора. Затем осуществляют передачу твердого продукта на по меньшей мере однократную промывку водой и отделение полученного ...

Подробнее
Номер записи: 61
30-01-2017 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АТЕРОСКЛЕРОЗА У СУБЪЕКТОВ С ВЫСОКИМ УРОВНЕМ ТРИГЛИЦЕРИДОВ

Номер: RU2609200C2
Автор: ЯМАДА Кен (US), МИТАНИ Хиронобу (JP), АРАИ Йосие (JP), БРУССО Маргарет Элизабет (US), ХАЯСИ Томоко (JP), НОНОМУРА Кадзухико (JP), МОГИ Мунето (US), ГУ Джесси (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения атеросклероза и гипертриглицеридемии. Для этого вводят соединение формулыили формулыв эффективном количестве. Это обеспечивает лечение, уменьшение интенсивности и/или предотвращение таких заболеваний и патологических состояний, как атеросклероз и дислипидемия, у субъекта с высокими уровнями триглицеридов. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 58 пр.

Подробнее
Номер записи: 62
27-11-2015 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИКЛОАЛКИЛКАРБОКСАМИДО-ИНДОЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2569678C2
Автор: БЕЛМОНТ Дэниел Т. (US), ЛИТТЛЕР Бенджамин Джозеф (US), СИСЕЛ Дэвид Эндрю (US), РОУЗ Питер Джеймисон (US), ДЗУНГ Йоунг Чунь (US), ЛИ Элейн Чунгмин (US), ХЬЮЗ Роберт Майкл (US), ХАРРИСОН Кристиан (US), ТЭНОУРИ Джеральд Дж. (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к способу получения ()-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида (соединение I), полезного для лечения заболеваний, опосредованных CFTR, таких как кистозный фиброз, а также к способам получения промежуточных соединений. 5 н. и 57 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 63
27-12-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ОЛИГОСАХАРИДОВ

Номер: RU2290408C2
Автор: ИЗУМИ Масанори (JP), ХОНДА Такеси (JP), ЛИ Сяолю (JP), ОКУНО Акира (JP)
Принадлежит: САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где А представляет собой общую формулу (А1), (А2) или (A3) R1 и R2 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой C1-С6алкильную группу, гидроксиметильную группу, C1-С6алкоксиметильную группу или C1-С6галогеналкильную группу, R3, R4, R5 и R6 могут являться одинаковыми или различными и каждый представляет собой C1-С6гидроксиалкильную группу, C1-С6галогеналкильную группу, аминогруппу, где аминогруппа может быть необязательно замещена одной или двумя С1-С6гидроксиалкильными группами, гидроксильную группу, атом водорода или атом галогена, R7 представляет собой атом водорода, n представляет собой целое число, равное 1 или 2, и его фармакологически приемлемым солям или фармакологически приемлемым сложным эфирам. Соединения обладают превосходной активностью и стабильностью и пригодны для лечения и/или профилактики сахарного диабета и т.п. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, ингибитору α-амилазы, гипогликемическому ...

Подробнее
Номер записи: 64
27-07-2004 дата публикации

17-ДЕЗОКСИ-1,3,5(10)-ЭСТРАТРИЕН, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ СИНТЕЗА 7АЛЬФА-МЕТИЛЭСТРОНА, СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2233288C2
Автор: ДЗОНГ Линг (US), ТАНАБЕ Масато (US), ПИТЕРС Ричард Х. (US), ЧАО Ван-Ру (US)
Принадлежит: СРИ ИНТЕРНЭШНЛ (US)

Описываются новые антиэстрогенные соединения, которые применимы для лечения многочисленных нарушений, в частности эстрогензависимых нарушений. Предпочтительные соединения имеют 1,3,5-эстратриеновое ядро и замещены в положении С-17 или положении С-11 молекулярным фрагментом, который делает эти соединения эффективными в блокировании связывания эстрогена с его рецептором. Особенно предпочтительными соединениями являются 17-дезокси-1,3,5-эстратриены. Описаны также терапевтические способы и фармацевтические композиции. 12 c. и 9 з.п.ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 65
20-08-2004 дата публикации

СОЕДИНЕННЫЕ С ЖЕЛЧНЫМИ КИСЛОТАМИ ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПАНОЛАМИНА, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2234512C2
Автор: ФАЛЬК Ойген (DE), ГЛОМБИК Хайнер (DE), КРАМЕР Вернер (DE), ШТЕНГЕЛИН Зигфрид (DE), ЭНСЕН Альфонс (DE)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к замещенным производным пропаноламина с желчными кислотами формулы I и их фармацевтически приемлемым солям и физиологически функциональным производным, где GS - группа желчной кислоты формулы II, R1 – связь с X, ОН, R2 – связь с X, ОН, -О-(C1-С6)алкил, -NH-(С2-С6)-алкил-SO3Н, -NH-(С1-С6)-алкил-СООН, R1 и R2 одновременно не означают связь с Х, Х – l, m, n – 0,1; L – (C1-C6)-алкил, AA1, АА2 независимо аминокислотный остаток, возможно одно- или многократно замещенный аминогруппой. Соединения I пригодны в качестве гиполипидемических средств. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл. I ...

Подробнее
Номер записи: 66
10-01-2017 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2,8-ДИАЗАСПИРО[4.5]ДЕКАН-1-ОНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГОРМОНАЛЬНО ЧУВСТВИТЕЛЬНОЙ ЛИПАЗЫ (HSL)

Номер: RU2606513C2
Автор: НАЙДХАРТ Вернер (FR), ШУЛЬЦ-ГАШ Танья (CH), НЕТТЕКОФЕН Маттиас (DE), КОНТЕ Аурелия (CN), ХУНЦИКЕР Даниэль (CH), АККЕРМАНН Жан (CH), ВЕРТАЙМЕР Стэнли (US)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-она или к их фармацевтически приемлемым солям, где Rвыбран из фенила, который замещен одним заместителем, выбранным из галогено-С-алкокси; Rвыбран из фенила, пиридинила и 2-оксо-1,2-дигидро-пиридинила, которые замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из C-алкила, галогена, галогено-С-алкила, гидрокси, С-алкокси, галогено-С-алкокси и бензилокси; n равно нулю. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-она, ингибирующие гормонально чувствительную липазу (HSL). 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 20 пр.

Подробнее
Номер записи: 67
25-05-2017 дата публикации

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2620375C2
Автор: КОХ Эва (SE), ХАГБЕРГ Ларс (SE), НЁТЕБЕРГ Даниель (SE), ГАРГ Нерай (SE), ЧЭН Айпин (SE), КРЮГЕР Ларс (SE), КЁХЛЕР Конрад (SE), ЛЁФСТЕДТ Йоаким (SE)
Принадлежит: КАРО БИО АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые, которые могут быть использованы в качестве лигандов эстрогеновых рецепторов. 24 схемы, 360 пр., 6 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 68
08-02-2017 дата публикации

НОВЫЕ АНАЛОГИ ГЛЮКАГОНА

Номер: RU2610175C2
Автор: СЕНСФУСС Ульрих (DK), ЛАУ Еспер Ф. (DK), НИЛЬСЕН Петер Крестен (DK), ТЁГЕРСЕН Хеннинг (DK), КРУСЕ Томас (DK)
Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Изобретение относится к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая пептид глюкагона, фармацевтическую композицию, содержащую вышеуказанный пептид глюкагона в терапевтически эффективном количестве, и способ применения вышеуказанного пептида глюкагона для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения диабета, ожирения и связанных заболеваний и состояний. Изобретение расширяет арсенал пептидов глюкагона. 3 н. и 9 з.п. ф-лы,1 ил., 2 табл., 109 пр.

Подробнее
Номер записи: 69
14-08-2017 дата публикации

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ 3-(4-(БЕНЗИЛОКСИ)ФЕНИЛ)ГЕКС-4-ИНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ЕГО В КАЧЕСТВЕ ЭФФЕКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2628077C2
Автор: СОН Чанг Мо (KR), РХЕЕ Дзаекеол (KR), ЛИ Киу Хван (KR), ХА Тае-Янг (KR), ЛИ Хан Киу (KR), КИМ Дзин Воонг (KR), КИМ Дзае Хиун (KR), ЯНГ Дзин (KR), КИМ Даехоон (KR), ЧОИ Хиунг-Хо (KR)
Принадлежит: ХЕНДЭ ФАРМ КО., ЛТД (KR)

Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1, его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли:[Формула 1], а также к способам его получения и фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие способностью активировать фермент GPR40, пригодные для применения для профилактики или лечения метаболического заболевания. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 табл., 77 пр., 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 70
20-10-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, НЕЗАВИСИМЫМ ОТ ИОННОЙ СИЛЫ

Номер: RU2285519C2
Автор: ФРЕЙЛИНК Хендерик В. (NL), ГОРИССЕН Хенрикус Р.М. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) высокой или средней вязкости в соотношении ГПМЦ/ГЭЦ=1/0,85-1/1,2 и необязательно ГПМЦ низкой вязкости в соотношении ГПМЦ высокой или средней вязкости/ГПМЦ низкой вязкости=1/0,01-1/0,2. Данная композиция по существу не зависит от ионной силы растворяющей среды, характерной как норма для жидкости в желудочно-кишечном тракте, даже когда композиция не содержит покрывающей оболочки. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 71
20-06-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ И ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИИ

Номер: RU2278114C2
Автор: ЛОХРЕЙ Брадж Бхушан (IN), РАДЖАГОПАЛАН Рамануджам (IN), ГУРРАМ Ранга Мадхаван (IN), АШОК Чаннавеераппа Баджи (US), ЛОХРЕЙ Видия Бхушан (IN), КАЛЧАР Шиварамаййа (TW), РАНДЖАН Чакрабарти (IN)
Принадлежит: ДР.РЕДДИ З ЛАБОРАТОРИЗ ЛИМИТЕД (IN)

Настоящее изобретение относится к замещенным бициклическим гетероциклическим соединениям формулы I их таутомерным формам, стереоизомерам, полиморфным формам, фармацевтически приемлемым солям, фармацевтически приемлемым сольватам, в которой R1 , R2, R3, R4 и группы R5 и R6, когда они связаны с атомом углерода, представляют собой водород, галоген, гидрокси, алкил, алкокси, R5 и R6, один или оба, также могут представлять собой оксогруппу, когда они связаны с атомом углерода; когда R5 и R6 связаны с атомом азота, они представляют собой водород, гидрокси или такие незамещенные группы, как алкил, алкокси, аралкил, Х - кислород или сера, Ar - фенилен, нафтилен или бензофурил. Соединения могут быть использованы против ожирения и гиперхолестеринемии. Описаны способы получения соединений, фармацевтические композиции, способы лечения и применения соединений. 20 н. и 32 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 72
10-01-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2267484C2
Автор: ЛАБОДИНЬЕР Ричард Ф. (US), КОЛФИЛД Томас Дж. (US), ЖАНГ Литао (US), МАКГАРРИ Дэниел Г. (US), БОБКО Марк (US), ГРОНЕБЕРГ Роберт Д. (US), МИННИХ Анне (US), КЕЛЛИ Майкл Ф. (US), МАКГИХАН Джерард М. (US), ДЖЕЙЙОСИ Заид (US)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым производным диариловой кислоты формулы (Ia) где представляет собой хинолинил или оксазолил, замещенный фенилом и необязательно замещенный галогеном, причем указанный фенил может быть замещен алкоксигруппой или галогеном; а = 1; b = 0 или 1; R1, R2, R3, R4 представляют собой водород; А представляет: R5, R6, R7, R8, R15, R16 представляют собой водород; с = 0; d = 0; g = целое число от 1 до 5; В и E представляют химическую связь; Z представляет собой HOOC-; R' и R" являются кольцевыми заместителями, более предпочтительно R' является водородом, алкокси, бензилокси, арилокси или фенилом; и R" является низшим алкилом или алкокси, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью агониста или антагониста PPAR рецептора, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений формулы Ia и фармацевтической композиции на их основе в целях лечения заболеваний, которые можно ...

Подробнее
Номер записи: 73
10-05-2015 дата публикации

АЗАЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРО-СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2550495C2
Автор: ШУЛЬЦ-ГАШ Танья (CH), ХУНЦИКЕР Даниэль (CH), АККЕРМАНН Жан (CH), КОНТЕ Аурелия (CN), ВЕРТАЙМЕР Стэнли (US), НАЙДХАРТ Вернер (FR), НЕТТЕКОФЕН Маттиас (DE)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-она формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где R- это замещенный фенил, который содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей С1-4-алкил, С3-6-циклоалкил, гало-С1-4-алкил и гало-С1-4-алкокси, и который может дополнительно содержать один заместитель, выбранный из галогена; R- это водород, С1-4-алкил, фенил, замещенный фенил, причем замещенный фенил содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей С1-4-алкокси; R- это -R, -C(OH)RRили -C(O)NRR; R- это фенил, фенил-С1-4-алкил, замещенный фенил, замещенный фенилкарбонил, причем замещенный фенил, замещенный фенилкарбонил содержат от одного до двух заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, гало-С1-4-алкил; один из Rи R- это водород, С1-4-алкил, а другой из них - это аминокарбонил, фенил, замещенный фенил или замещенный фенил-С1-4-алкил, причем замещенный фенил и замещенный фенил-С1-4-алкил содержат ...

Подробнее
Номер записи: 74
20-12-2015 дата публикации

ИНДУКТОР СЧИТЫВАНИЯ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ ДЛЯ ГЕНЕТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗВАННЫХ МУТАЦИЯМИ ТИПА НОНСЕНС-МУТАЦИЙ

Номер: RU2571060C2
Автор: ТАКАХАСИ Йосиказу (JP), МАЦУО Масафуми (JP), МАЦУДА Риоити (JP), ИКЕДА Даисиро (JP), ВАГАЦУМА Акира (JP), НОНОМУРА Йосиаки (JP), НИСИДА Ацуси (JP), СИОДЗУКА Масатака (JP)
Принадлежит: МАЙКРОБАЙЛ КЕМИСТРИ РИСЕРЧ ФАУНДЕЙШН (JP), ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ ТОКИО (JP)

Предложена группа изобретений, относящаяся к применению соединения структурной формулы (A) (арбекацина) в качестве индуктора считывания для индукции считывания преждевременного стоп-кодона, образовавшегося вследствие нонсенс-мутаций, и к лекарственному средству, включающему указанный индуктор, для лечения генетического заболевания, вызванного нонсенс-мутациями (например, миодистрофии Дюшенна). Технический результат состоит в реализации заявленного назначения. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 10 ил., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 75
20-03-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ИНГИБИТОР ЛИПАЗЫ И ЖИРНОКИСЛОТНЫЙ СЛОЖНЫЙ ЭФИР САХАРОЗЫ

Номер: RU2271808C2
Автор: ШРЁДЕР Марко (DE), МЭДЕР Карстен (DE), ШАЙБЛЕР Лукас Кристоф (CH), МАРТИН Райнер Ойген (DE), ШИНДЛЕР Томас (DE), РАБ Зузанне (DE)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к фармакологии и медицине. Фармацевтическая композиция включает орлистат и жирнокислотный сложный эфир сахарозы, причем жирнокислотная часть в жирнокислотном сложном ди-, три- или тетраэфире означает смесь остатков двух или нескольких жирных кислот. Изобретение также относится к лечению ожирения с помощью заявленной композиции. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 5 ил., 9 табл.

Подробнее
Номер записи: 76
10-04-2006 дата публикации

БИСАМИДАТНЫЕ ФОСФОНАТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ИНГИБИТОРАМИ ФРУКТОЗО-1,6-БИСФОСФАТАЗЫ

Номер: RU2273642C2
Автор: РЕДДИ К. Раджа (US), ЦЗЯН Тао (US), КАСИБХАТЛА Сринивас Рао (US)
Принадлежит: МЕТАБЭЙСИС ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым бисамидатным фосфонатным соединениям, являющимся ингибиторами фруктозо-1,6-бисфосфатазы. Описывается соединение формулы IA где соединения формулы IA превращаются in vivo или in vitro в М-РО3Н2, которое является ингибитором, фруктозо-1,6-бисфосфатазы, и где М представляет R5-X-, где R5 выбран из группы, состоящей из и где каждый G независимо выбран из группы, состоящей из С, N, О, S и Se, и где только один G может быть О, S или Se, и самое большее один G представляет N; каждый G' независимо выбран из группы, состоящей из С и N, и где не более чем две G' группы представляют N; А выбран из группы, состоящей из -Н, -NR42, -CONR42, -CO2R3, галоида, -S(O)R3, -SO2R3, алкила, алкенила, алкинила, пергалоидалкила, галоидалкила, арила, -СН2ОН, -CH2NR42, -CH2CN, -CN, -C(S)NH2, -OR2, -SR2, -N3, -NHC(S)NR42, -NHAc, или отсутствует; каждый В и D независимо выбран из группы, состоящей из -Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, алициклила, аралкила, алкоксиалкила, -С(O)R11, ...

Подробнее
Номер записи: 77
27-06-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБОНОВЫМИ КИСЛОТАМИ ОКСАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ PPAR-АЛЬФА И ГАММА-АКТИВАТОРОВ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДИАБЕТА

Номер: RU2278859C2
Автор: БИНГГЕЛИ Альфред (CH), ГРЕТЕР Уве (DE), РИКЛЕН Фабьен (FR), БЁРИНГЕР Маркус (CH), МЕЙЕР Маркус (DE), МОР Петер (CH), МЭРКИ Ханс-Петер (CH), ХИЛЬПЕРТ Ханс (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

... изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R1 обозначает фенил или нафтил, заместителями у которых являются галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, CF3, фенил или гетероарил, представляющий собой ароматическое 5-членное кольцо, которое включает атом серы; R2, R3, R4 и R6 каждый независимо друг от друга обозначает водородный атом, гидрокси, (низш.)алкенил, атом галогена, (низш.)алкил или (низш.)алкокси, где по меньшей мере один из R2, R3, R4 и R6 не обозначает водородный атом, или R3 и R4 связаны между собой и совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют кольцо и R3 и R4 совместно обозначают -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -СН=СН-O-, -O-СН=СН-, -СН=СН-СН=СН-, -(СН2)3-5-, -O-(СН2)2-3- или -(СН2)2-3-O-, в которой R2 и R6имеют указанные выше значения; R5 обозначает (низш.)алкокси, (низш. )алкенилокси, , R7обозначает водородный атом или(низш.)алкил; R8обозначает (низш.)алкил; R9 обозначает водородный атом; R10 обозначает фенил или нафтил, который может быть необязательно ...

Подробнее
Номер записи: 78
10-12-2015 дата публикации

АНТИТЕЛА С РН-ЗАВИСИМЫМ СВЯЗЫВАНИЕМ АНТИГЕНА

Номер: RU2570729C2
Автор: ШЕЛТОН Дэвид Льюис (US), ПОНС Джом (US), МАЯВАЛА Капил (US), МЕТТЕТАЛЬ Второй Джером Томас (US), ГОМЕС Брюс Чарльз (US), ЧЭБОТ Джеффри Рэймонд (US), РАДЖПАЛ Арвинд (US), ЧАПАРРО РИДЖЕРС Хавьер Фернандо (US), ЛЯН Хон (US)
Принадлежит: Пфайзер Инк. (US), Ринат Ньюросайенс Корпорейшн (US)

Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии и касается выделенного антитела, которое специфически связывает человеческий PCSK9, содержащее: гипервариабельный участок вариабельной области тяжелой цепи 1 (VH CDR1) с аминокислотной последовательностью, показанной в SEQ ID NO: 6; VH CDR2 с аминокислотной последовательностью, показанной в SEQ ID NO: 7; VH CDR3 с аминокислотной последовательностью, показанной в SEQ ID NO: 8 или 9, и дополнительно содержащее: CDR1 вариабельной области легкой цепи (VL) с аминокислотной последовательностью, показанной в SEQ ID NO: 10; VL CDR2 с аминокислотной последовательностью, показанной в SEQ ID NO: 11; и VL CDR3 с аминокислотной последовательностью, показанной в SEQ ID NO: 12, а также антитела, кодируемого плазмидами, депонированными в Американской коллекции типовых культур (АТСС) и имеющими номер в АТСС No. РТА-10547 или РТА-10548 и РТА-10549, где указанное антитело специфически связывает человеческий PCSK9, и способа снижения уровня холестерина ...

Подробнее
Номер записи: 79
27-01-2015 дата публикации

N-ПИРИДИН-3-ИЛ ИЛИ N-ПИРАЗИН-2-ИЛ КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ, ПОВЫШАЮЩИХ УРОВЕНЬ ХОЛЕСТЕРИНА ЛПВП

Номер: RU2540069C2
Автор: РЁФЕР Штефан (DE), ХОФФМАНН Торстен (DE), ГРЕТЕР Уве (DE), ХЕБАЙЗЕН Пауль (CH)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где А выбран из СН или N; Rвыбран из группы, состоящей из, С3-6-циклоалкила, С3-6-циклоалкил-С1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, галоген-С1-7-алкила; Rи Rнезависимо друг от друга представляют собой водород или галоген; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила и галогена; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила, галогена и амино; Rвыбран из группы, состоящей из C1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, С1-7-алкоксиимино-С1-7-алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего один гетероатом О, фенила, указанный фенил не замещен или замещен одной группой гидрокси, и 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О, указанный гетероарил не замещен или замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, гидрокси, С1-7-алкокси, циано, C1-7- ...

Подробнее
Номер записи: 80
12-10-2018 дата публикации

ВОССТАНАВЛИВАЕМЫЙ СОСТАВ HDL

Номер: RU2669568C2
Автор: УОРРЕН Гэри Ли (US), ВУЧИЦА Ивонне (CH)
Принадлежит: СиЭсЭл Лимитед (AU)

Настоящее изобретение относится к восстанавливаемым составам липопротеинов высокой плотности (rHDL), содержащим аполипопротеин, липид и стабилизатор лиофилизации, а также к способу их получения. Осуществление изобретения позволяет получить восстановленный состав липопротеинов высокой плотности, характеризующихся сниженной почечной токсичностью и хорошей долгосрочной стабильностью, в частности, в лиофилизированной форме. 2 н. и 22 з.п. ф-лы, 7 пр., 2 табл., 21 ил.

Подробнее
Номер записи: 81
27-02-2005 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМОРФНОГО АТОРВАСТАТИНА

Номер: RU2247113C2
Автор: ПФЛАУМ Златко (SI)
Принадлежит: ЛЕК ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЭНД КЕМИКАЛ КОМПАНИ Д.Д. (SI)

Изобретение относится к новому способу получения аторвастатина, известного под химическим названием геми-кальциевая соль [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфенил)-β,δ-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фенилами-но)карбонил]-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты, в аморфной форме. Способ заключается: а) получение раствора аторвастатина в одном или нескольких растворителях первого типа, включающего низкомолекулярные спирты, кетоны, сложные эфиры, в которых легко растворяется аторвастатин; б) получение смеси указанного раствора аторвастатина с одним или несколькими растворителями второго типа, являющимся простым эфиром, в которых аторвастатин не растворяется или растворяется в незначительной степени, при этом аторвастатин осаждается; в) отделение осадка, образовавшегося на стадии б), от смеси растворителей. 15 з.п. ф-лы, 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 82
30-06-2020 дата публикации

СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ВСАСЫВАНИЯ И/ИЛИ ПОВЫШЕНИЯ ВЫВЕДЕНИЯ ЛИПИДОВ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ D-ПСИКОЗЫ

Номер: RU2725145C2
Автор: ХАН Йоунгдзи (KR), КВОН Еун-йоунг (KR), ЧОИ Миунг-Соок (KR)
Принадлежит: СиДжей ЧЕИЛДЗЕДАНГ КОРПОРЕЙШН (KR)

Настоящее изобретение может быть использовано в пищевой промышленности и медицине, относится к применению композиции, содержащей D-псикозу, для ингибирования всасывания потребляемых липидов, повышения выведения потребляемых липидов или и того и другого, способам ингибирования всасывания потребляемых липидов у субъекта, повышения выведения потребляемых липидов у субъекта или и того и другого, способу ингибирования активности синтазы жирных кислот у субъекта, способу профилактики, уменьшения интенсивности или лечения гиперлипидемии, атеросклероза, жирового гепатоза или их сочетания. Предложенные способы и применение включают введение композиции, содержащей D-псикозу, субъекту, которого кормили липидами, где D-псикозу вводят в количестве от 20 до 30 весовых частей относительно 100 весовых частей липидов, потребляемых субъектом. Предложены новые эффективные способы и применение композиции, содержащей D-псикозу, для профилактики или лечения заболеваний и состояний, связанных с нарушением метаболизма ...

Подробнее
Номер записи: 83
30-01-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ СМЕСЬ ЭКСТРАКТОВ РАСТЕНИЙ ИЛИ СМЕСЬ МОЛЕКУЛ, СОДЕРЖАЩИХСЯ В УКАЗАННЫХ РАСТЕНИЯХ, И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ КОНТРОЛИРОВАНИЯ МЕТАБОЛИЗМА УГЛЕВОДОВ И/ИЛИ ЛИПИДОВ

Номер: RU2712625C2
Автор: СИРВАН Паскаль (FR), ПЕЛЬТЬЕ Себастьен (FR), МОГАР Тьерри (FR)
Принадлежит: ВАЛЬБЬОТИС (FR), ЮНИВЕРСИТЕ ДЕ ЛА РОШЕЛЬ (FR), СНРС (FR), ЮНИВЕРСИТЕ КЛЕРМОН ОВЕРНЬ (FR)

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для профилактики или лечения расстройств метаболизма углеводов и/или жиров у человека или животных. Композиция для профилактики или лечения расстройств метаболизма углеводов и/или жиров у человека или животных, содержащая, по меньшей мере, смесь молекул, состоящую по меньшей мере из водно-спиртового экстракта Chrysanthellum indicum, полученного из целого растения и/или надземных частей Chrysanthellum indicum, и водного экстракта Cynara scolymus, полученного из листьев Cynara scolymus, и водно-спиртового экстракта Vaccinium myrtillus, полученного из плода Vaccinium myrtillus, водно-спиртового экстракта Olea europaea, полученного из листьев Olea europaea, и синтетического пиперина и/или экстракта Piper, содержащего пиперин, в определенном количестве. Композиция для профилактики или лечения расстройств метаболизма углеводов и/или жиров у человека или животных, содержащая, по меньшей мере, смесь дикофеилхинной ...

Подробнее
Номер записи: 84
10-05-2016 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ ДВУХСЛОЙНОЙ ТАБЛЕТКИ

Номер: RU2583920C2
Автор: МАРТИН Кайл (US), ТИММИНС Питер (US), ДЕСАИ Дивякант (US), ПАТЕЛ Джатин М. (US), АБЕБЕ Адмассу (US)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE), АСТРАЗЕНЕКА ЮКЕЙ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к фармацевтике. Описана двухслойная таблетка, содержащая в первом слое композицию гидрохлорида метформина, во втором слое композицию ингибитора SGLT2 - дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина и необязательно пленочную оболочку. Композиция первого слоя включает 40-87% гидрохлорида метформина; 1-10% натрий карбоксиметилцеллюлозы; 10-45% гидроксипропилметилцеллюлозы; 0.1-1.5% стеарата магния и 0-2% диоксида кремния или 0-1.5% коллоидного диоксида от общего веса первого слоя. Композиция второго слоя включает 0.5-4% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); 50-80% микрокристаллической целлюлозы, 14-18% безводной лактозы, 0-20% прежелатинизированного крахмала, 0-20% маннитола, 0-15% гидроксипропилцеллюлозы; 2-6% кросповидона в качестве разрыхлителя; 0.5-2.5% диоксида кремния и 0.5-2% стеарата магния от общего веса второго слоя. Настоящее изобретение обеспечивает уменьшение трещин, разделения и перекрестного загрязнения двух слоев двухслойной ...

Подробнее
Номер записи: 85
10-12-2016 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТРИГЛИЦЕРИДЕМИИ ИЛИ ВЫЗВАННЫХ ГИПЕРТРИГЛИЦЕРИДЕМИЕЙ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2604132C2
Автор: ЛИМ Тхэк-Чу (KR), ЛИ Сан-Хо (KR), Го Ын-Чи (KR), ЛИ Чон-Ук (KR)
Принадлежит: ДЭУНГ ФАРМАСЬЮТИКЛ КО., ЛТД. (KR)

Настоящее изобретение предлагает фармацевтическую композицию для профилактики или лечения гиперлипедимии, содержащую (4S,5R)-5-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-3-({2-[4-фтор-2-метокси-5-(пропан-2-ил)фенил]-5-(трифторметил)фенил}метил)-4-метил-1,3-оксазолидин-2-он или его фармацевтически приемлемую соль и амлодипин или фенофибрат в качестве активных ингредиентов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 пр., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 86
20-10-2016 дата публикации

ТВЕРДЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АГОНИСТ GLP-1 И СОЛЬ N-(2-ГИДРОКСИБЕНЗОИЛ)АМИНО)КАПРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2600440C2
Автор: БЬЁРРЕГААРД Симон (DK), НИЛЬСЕН Флемминг Сайер (DK), ЗАУЭРБЕРГ Пер (DK)
Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и касается твердых композиций, содержащих агонист GLP-1 и соль N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты, где количество указанной соли составляет по меньшей мере 0,6 или по меньшей мере 0,8 ммоль, и указанный агонист GLP-1 представляет собой семаглутид, а также к применению в медицине для лечения диабета типа II или ожирения. Группа изобретений обеспечивает улучшенное воздействие и биодоступность. 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 1 пр., 10 табл.

Подробнее
Номер записи: 87
10-10-2016 дата публикации

ПИРИМИДИНЦИКЛОГЕКСИЛЬНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2599253C2
Автор: РЭЙ Николас (GB), КЛАРК Робин (US), САДЖАД Мохаммед (GB), ХИНД Джордж (GB)
Принадлежит: КОРСЕПТ ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым пиримидиндион-циклогексильным соединениям формулы I, его фармацевтически приемлемым солям и изомерам, которые обладают свойствами ингибитора глюкокортикоидного рецептора (ГР). Соединения могут быть использованы для лечения заболевания или состояния путем модулирования глюкокортикоидного рецептора. При этом заболевание или состояние включает ожирение и вызванное нейролептиками увеличение веса. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. В формуле I,пунктирная линия отсутствует или представляет собой связь; X выбирается из группы, состоящей из О и S; Rвыбирается из группы, состоящей из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбираемых из N, О и S, необязательно замещенных от 1 до 3 группами R; каждый Rнезависимо выбирается из группы, состоящей из Н, Cалкила, Cалкокси, галогена, Cгалоалкила, -NRRи -SOR; Rи Rкаждый независимо выбираются из группы, состоящей из Н и Cалкила; Rвыбирается из группы ...

Подробнее
Номер записи: 88
15-06-2018 дата публикации

Фармацевтическая композиция, содержащая никотиновую кислоту и/или никотинамид, и/или триптофан, для положительного воздействия на кишечную микробиоту

Номер: RU2657797C2
Автор: ЗЕГЕРТ Дирк (DE), ВЕТЦИГ Георг (DE)
Принадлежит: КОНАРИС РИСЕРЧ ИНСТИТЬЮТ АГ (DE)

Группа изобретений относится к медицине. Описана фармацевтическая композиция, содержащая никотиновую кислоту, никотинамид, триптофан или родственные соединения для положительного воздействия на кишечную микробиоту. Фармацевтическая композиция частично или полностью высвобождается в тонком кишечнике или толстом кишечнике для положительного воздействия на кишечную микрофлору. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 89
20-12-2016 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ НЕПРИЛИЗИНА

Номер: RU2605557C2
Автор: СМИТ Камерон (US), ФЛЕРИ Мелисса (US), ХАДСОН Райан (US), ХЬЮЗ Адам Д. (US), ГЕНДРОН Роланд (US)
Принадлежит: ТЕРЕВАНС БАЙОФАРМА Ар энд Ди АйПи,ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединению формулы I, где Rпредставляет собой -OR; Rпредставляет собой Н; X выбран из пиразола, триазола, бензотриазола, тетразола, оксазола, изоксазола, тиазола, пиридазина, пиримидина и пиридилтриазола; Rотсутствует или выбран из Н; галогена; -Салкилен-ОН; -Салкила; -Сциклоалкила; -Салкилен-О-Салкила; -C(O)R; -Салкилен-COOR; -С(О)NRR; -NHC(O)R; =O; фенила, необязательно замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -ОСН, -NHC(O)CHи фенила; нафталенила; пиридинила; пиразинила; и R, когда он присутствует, соединен с атомом углерода; Rвыбран из Н; -ОН; -Cалкилен-COOR; -пиридинила; и фенила или бензила, необязательно замещенного одной или более группами, выбранными из галогена и -ОСН; и R, когда он присутствует, соединен с атомом углерода или атомом азота; а равен 0; или а равен 1; и Rвыбран из галогена и -CN; b равен 0; или b равен 1, и Rвыбран из Cl, F, -ОН, -СН, -ОСНи -CF; или b равен 2, и Rкаждый независимо выбран из галогена, -ОН, -СН ...

Подробнее
Номер записи: 90
27-03-2016 дата публикации

1-ГИДРОКСИИМИНО-3-ФЕНИЛ-ПРОПАНЫ

Номер: RU2579114C2
Автор: РИХТЕР Ханс (DE), ЭРИКСОН Шон Дэвид (US), МАТТЕЙ Патрицио (CH), КИМ Куюджин (US), ОБСТ ЗАНДЕР Ульрике (CH), ПЬЕТРАНИКО-КОЛЬ Шерри Линн (US), МАРТИН Райнер Е. (CH), УЛЛЬМЕР Кристоф (DE), БИССАНЦ Катерина (FR), ДЕМЛОУ Генриетта (DE)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к производным 1-гидроксиимино-3-фенил-пропана формулы I, где Rпредставляет собой -(CH)-фенил, m равно 0 и фенил замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C-алкила или гидрокси, или -(СН)-гетероарил, где n равно 0 или 1, и гетероарил выбран из пиридина, 1Н-пиридин-2-она, 1-окси-пиридина, 1Н-пиримидин-2-она, хинолина и пиразина и является незамещенным или замещенным 1-3 группами, указанными в формуле изобретения; Rпредставляет собой водород или C-алкил, или в случае, когда Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой фенил, необязательно замещенный C-алкилом; Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой водород или гидрокси; или Rи Rзаменены двойной связью; Rвыбран из группы, состоящей из C-алкила, C-циклоалкила, C-алкенила, галоген-C-алкила, необязательно замещенного фенила, необязательно замещенного фенил-C-алкила, 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, необязательно замещенного C-алкилом или оксо, и пиперидинила, необязательно ...

Подробнее
Номер записи: 91
31-01-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ ДВУХСЛОЙНОЙ ТАБЛЕТКИ

Номер: RU2712757C2
Автор: АБЕБЕ Адмассу (US), ТИММИНС Питер (US), ПАТЕЛ Джатин М. (US), МАРТИН Кайл (US), ДЕСАИ Дивякант (US)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА ЮКЕЙ ЛИМИТЕД (GB), АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к композициям двухслойной таблетки, содержащей композицию метформина замедленного высвобождения (XR) или композицию метформина XR уменьшенного веса в качестве первого слоя, композицию ингибитора SGLT2 в качестве второго слоя и, необязательно пленочную оболочку. Настоящее изобретение обеспечивает способы лечения заболеваний и расстройств, связанных с активностью SGLT2, с применением композиций двухслойной таблетки. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 13 табл., 15 пр.

Подробнее
Номер записи: 92
17-01-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДЛЯ УМЕНЬШЕНИЯ СЕРЬЕЗНЫХ НЕБЛАГОПРИЯТНЫХ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЯВЛЕНИЙ

Номер: RU2711638C2
Автор: ТЕЙЛОР Кристин (US), КЛАССЕН Престон (US)
Принадлежит: ОРИКСИДЖЕН ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и кардиологии, и касается лечения тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний. Для этого вводят комбинацию налтрексона и бупропиона или их фармацевтически приемлемых солей. Это обеспечивает эффективную профилактику сердечно-сосудистых заболеваний и снижение избыточного веса у пациентов с точечной оценкой коэффициента риска менее 0,8. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 14 табл., 11 ил., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 93
02-12-2020 дата публикации

МОДУЛИРОВАНИЕ ЭКСПРЕССИИ АПОЛИПОПРОТЕИНА С-III (АРОСIII) У ПАЦИЕНТОВ С ЛИПОДИСТРОФИЕЙ

Номер: RU2737719C2
Автор: ДИХЕНИО Андрес (US)
Принадлежит: ИОНИС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к области медицины и предназначено для предупреждения, замедления или облегчения частичной липодистрофии у животного. Для этого применяют антисмысловое соединение, содержащее модифицированный олигонуклеотид. Указанный модифицированный олигонуклеотид имеет последовательность нуклеиновых оснований, содержащую по меньшей мере 8 смежных нуклеиновых оснований из последовательности нуклеиновых оснований из SEQ ID NO: 3. Использование изобретения обеспечивает эффективное предупреждение, замедление и облегчение частичной липодистрофии. 18 з.п. ф-лы, 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 94
27-06-2012 дата публикации

НОВЫЕ ПИПЕРАЗИНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Номер: RU2454412C2
Автор: ОБСТ-ЗАНДЕР Ульрике (CH), ДЕМЛОВ Генриетта (DE), РЁВЕР Штефан (DE), ШУЛЬЦ-ГАШ Таня (CH), РАЙТ Маттью (CH), ВИЛЕР Рене (CH), КУН Бернд (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым пиперазинамидным производным формулы (I), где Х представляет собой N или СН; Y представляет собой N или СН; R1 представляет собой низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, где фенил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила; R2 представляет собой низший алкил, фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из диметилизоксазолила, хинолинила, тиофенила или пиридинила, где фенил или гетероарил необязательно могут быть замещены 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, фтор-низшего алкила, низшего алкокси-карбонила и фенила; R3 представляет собой фенил, пиридинил или пиразинил, где фенил, пиридинил или пиразинил замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила и фтор-низшего алкила; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой водород, а также к их физиологически ...

Подробнее
Номер записи: 95
20-07-2012 дата публикации

БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2456276C2
Автор: ОНИСИ Йосиюки (JP), СИМАДА Коусеи (JP), МОРИ Макото (JP), ТОКУМАРУ Ери (JP)
Принадлежит: ДАЙИТИ САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазола общей формулы (I) или к его фармакологически приемлемым солям, где R' представляет собой С6-арильную группу, которая может быть замещенной 1-3 группами, независимо выбранными из группы заместителей (а), или гетероциклическую группу, которая представляет пиридил, дигидробензофуранил, 1,3-бензодиоксолил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, которая может быть замещенной 1-3 группами, независимо выбранными из группы заместителей (а), R2 представляет собой C1-С6 алкильную группу, R3 представляет собой С6-арильную группу, которая может быть замещенной 1-2 группами, независимо выбранными из группы заместителей (a), Q представляет собой группу, представленную формулой =СН-, или атом азота и группа заместителей (а) представляет собой группу, состоящую из атома галогена, C1-С6 алкильной группы, C1-С6 галогенированной алкильной группы, карбоксильной группы, C1-C7 алкилкарбонильной группы, C2-C7 алкоксикарбонильной группы, C1-С6 алкоксигруппы ...

Подробнее
Номер записи: 96
20-10-2015 дата публикации

4-ФЕНОКСИ-НИКОТИНАМИДЫ ИЛИ 4-ФЕНОКСИ-ПИРИМИДИН-5-КАРБОКСАМИДЫ

Номер: RU2565077C2
Автор: РИХТЕР Ханс (DE), КИМ Куюджин (US), БИССАНЦ Катерина (FR), МАРТИН Райнер Е. (CH), ЭРИКСОН Шон Дэвид (US), ДЕМЛОУ Генриетта (DE), УЛЛЬМЕР Кристоф (DE), ПЬЕТРАНИКО-КОЛЬ Шерри Линн (US), ОБСТ ЗАНДЕР Ульрике (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I, где Апредставляет собой CR; Апредставляет собой CRили N; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, галогена, и галоген-C-алкила; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, C-алкила, галогена, галоген-C-алкила и C-алкокси; Rвыбран из водорода, C-алкила, галогена, C-алкокси, пиперидинила и -NRR, где Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, C-алкила и C-циклоалкила; Rвыбран из водорода и C-алкила; или Rи Rили Rи Rвместе представляют собой -X-(CRR)- и образуют часть кольца, где X выбран из -CRR- и -NR-; R, R, R, Rявляются водородом; Rвыбран из водорода, C-алкила, C-циклоалкила или С-циклоалкил-C-алкила, где C-циклоалкил не замещен или замещен C-алкоксикарбонилом, и C-алкилсульфонила; и n представляет собой 1, 2 или 3; Bпредставляет собой N или N-O; Bпредставляет собой CRили N; R, Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, галогена и C-алкила; и R, R, R, Rи Rявляются такими, как указано в формуле изобретения. Также ...

Подробнее
Номер записи: 97
20-08-2006 дата публикации

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ (3-ТРИГАЛОМЕТИЛФЕНОКСИ)-(4-ГАЛОФЕНИЛ) УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕЗИСТЕНТНОСТИ К ИНСУЛИНУ, ДИАБЕТА II ТИПА, ГИПЕРЛИПИДЕМИИ И ГИПЕРУРИКЕМИИ

Номер: RU2281762C2
Автор: ЛУО Джайн (US), ЛАСКИ Кеннет Л. (US)
Принадлежит: МЕТАБОЛЕКС, ИНК. (US), ДИАТЕКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к усовершенствованным способам модулирования диабета II типа у млекопитающего и модулирования резистентности к инсулину, включающим введение указанному млекопитающему, нуждающемуся в этом, (-)стереоизомера соединения формулы I, в которой R выбран из группы, состоящей из гидрокси, низшего аралкокси, ди-низшего алкиламино-низшего алкокси, низшего алканамидо низшего алкокси, бензамидо-низшего алкокси, уреидо-низшего алкокси, N'-низшего алкил-уреидо-низшего алкокси, карбамоил-низшего алкокси, галофеноксизамещенного низшего алкокси, карбамоилзамещенного фенокси, или R представляет собой гидролизуемую сложноэфирную группировку; каждый Х независимо представляет собой галоген; или его фармацевтически приемлемой соли, причем (-)стереоизомер по существу не содержит (+)стереоизомера соединения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим (-)стереоизомер соединения формулы I и где композиции обладают существенно сниженным ингибирующим эффектом на цитохром ...

Подробнее
Номер записи: 98
27-08-2004 дата публикации

СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ И СПОСОБ ОЧИСТКИ ИНГИБИТОРА HMG-COA-РЕДУКТАЗЫ

Номер: RU2235130C2
Автор: МИЛИВОЙЕВИЧ Душан (SI), СЕНИЦА Дэвид (SI), ПФЛАУМ Златко (SI)
Принадлежит: ЛЕК ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЭНД КЭМИКАЛ КОМПАНИ Д.Д. (SI)

Изобретение относится к биотехнологии. Способ выделения и очистки ингибиторов HMG-CoA-редуктазы включает осветление питательной среды с мицелием, концентрацию осветленного бульона, подкисление концентрата до рН в интервале 4,5-7,5 с последующей экстракцией ингибитора HMG-CoA-редуктазы этилацетатом, кристаллизацию выделенного ингибитора HMG-CoA-редуктазы из смешивающегося с водой или растворимого в воде органического растворителя и кристаллизацию ингибитора HMG-CoA-редуктазы из органического растворителя, ограниченно смешивающегося с водой или ограниченно растворяющегося в воде. Последовательность стадий кристаллизации можно изменять. Сочетание конкретных стадий кристаллизации применяют для очистки сырого ингибитора HMG-CoA-редуктазы с получением ингибитора HMG-CoA-редуктазы, имеющего чистоту выше 99,6%. Изобретение обеспечивает высокую чистоту целевого продукта, составляющую выше 99,6%. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 4 ил.

Подробнее
Номер записи: 99
10-08-2004 дата публикации

БЕТА-КАРБОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ СВЯЗЫВАНИЯ, ДОСТИЖЕНИЯ АГОНИСТИЧЕСКОГО/АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА

Номер: RU2233841C2
Автор: ПОММЬЕ Жак (FR), ТЮРИО Кристоф Алан (FR), МУАНЕ Кристоф Филипп (FR), ПУАТУ Лиди Франсин (FR), МОРГАН Барри А. (US), ГОРДОН Томас Д. (US), БИГГ Деннис С. Х. (FR), ГАЛЬСЕРА Мари-Одиль (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК САС (FR)

... β-Карболиновые соединения общей формулы (I) или (II) их рацемические и диастереомерные смеси и оптические изомеры, фармацевтически приемлемые соли, где ---- представляет необязательную связь; Х представляет N или N-R4, где Х означает N, когда присутствуют обе необязательные связи, и Х означает NR4, когда указанные связи отсутствуют; R1 представляет Н; R2 представляет (C1-C12)алкил, (С0-С6)алкил-С(О)-NH-(CH2 )mZ3 или необязательно замещенный (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси или нитрогруппой фенил; Z3 представляет (С6 Н6)2СН- (дифенилметилен), N,N-ди-(C1-C12)алкиламино, имидазолил, пиридинил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, замещенный бензильной группой, пиразолидинил, замещенный (C1-С6)алкилом, пиперазинил, замещенный (C1-С6)алкилом; R3 представляет Н; R4 представляет Н или -C(=Y)-N(Х1X2) , где Y представляет О; X2 представляет -(CH2)m-Y1-X3, где X3 представляет незамещенный фенил; R5 представляет (C1-C12)алкил, -(CH2)m-Y1-(СН2)m-фенил-(Х1)n, (С3-С12)циклоалкил, -(CH2)m-S-(C1-C12)алкил ...

Подробнее
Номер записи: 100
05-01-2012 дата публикации

Dpp iv inhibitor formulations

Номер: US20120003313A1
Автор: Anja Kohlrausch, Gerd Seiffert, Patrick Romer
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to pharmaceutical compositions of DPP IV inhibitors with an amino group, their preparation and their use to treat diabetes mellitus.

Подробнее
Номер записи: 101
05-01-2012 дата публикации

Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme

Номер: US20120004206A1
Автор: Bryan K. Sorensen, Dariusz Wodka, James T. Link, Marina A. Pliushchev
Принадлежит: Dariusz Wodka, Link James T, Pliushchev Marina A, Sorensen Bryan K

The present invention relates to compounds which are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

Подробнее
Номер записи: 102
05-01-2012 дата публикации

Modulators of atp-binding cassette transporters

Номер: US20120004216A1
Автор: Ashvani K. Singh, Lewis R. Makings, Mark T. Miller, Matthew Hamilton, Peter D.J. Grootenhuis, Sara S. Hadida Ruah, Thomas Cleveland
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Подробнее
Номер записи: 103
05-01-2012 дата публикации

Novel tetrahydro-quinoline derivatives

Номер: US20120004218A1
Автор: HongYing Yun, Li Chen, Lichun Feng, Mengwei Huang, Mingwei Zhou, Yongfu Liu, Yun He
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein A 1 to A 3 and R 1 to R 10 have the significance given in claim 1 , can be used as a medicament. These compounds are useful in the treatment or prophylaxis of diseases that are related to AMPK regulation, such as obesity, dyslipidemia, hyperglycemia, type 1 or type 2 diabetes and cancers.

Подробнее
Номер записи: 104
12-01-2012 дата публикации

Choline and tromethamine salt of licofelone

Номер: US20120010261A1
Автор: Hans-Günter Striegel, Stefan Laufer, Wolfgang Albrecht
Принадлежит: CAIR Biosciences GmbH

The present invention relates to the choline and tromethamine salt of Licofelone.

Подробнее
Номер записи: 105
12-01-2012 дата публикации

Synergistic combinations comprising a renin inhibitor for cardiovascular diseases

Номер: US20120010295A1
Автор: Daniel Lucius Vasella, Randy Lee Webb, William Hewitt
Принадлежит: Daniel Lucius Vasella, Randy Lee Webb, William Hewitt

The invention relates to a combination comprising the renin inhibitor of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Подробнее
Номер записи: 106
19-01-2012 дата публикации

Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases

Номер: US20120015905A1
Автор: Henrik C. Hansen
Принадлежит: Resverlogix Corp

The present disclosure relates to compounds, which are useful for regulating the expression of apolipoprotein A-I (ApoA-I), and their use for treatment and prevention of cardiovascular disease and related disease states, including cholesterol- or lipid-related disorders, such as, for example, atherosclerosis.

Подробнее
Номер записи: 107
26-01-2012 дата публикации

Garcinia Mangostana L. and Iridoid Based Formulations

Номер: US20120021079A1
Автор: Afa Kehaati Palu, Brett Justin West, Claude Jarakae Jensen, Jeffery A. Wasden, Shixin Deng
Принадлежит: Individual

Embodiments of the invention relate to fortified food and dietary supplement products, which may be administered to produce desirable physiological improvement. In particular, embodiments of the invention relate to the administration of products enhanced with Garcinia mangostana L. and iridoids.

Подробнее
Номер записи: 108
26-01-2012 дата публикации

Method for preparation of pitavastatin and its pharmaceutical acceptable salts thereof

Номер: US20120022102A1
Автор: Alpesh Pravinchandra SHAH, Dhimant Jasubhai Patel, SHRIPRAKASH DHAR Dwivedi
Принадлежит: Cadila Healthcare Ltd

The present invention discloses a compound, which is alkali or alkaline earth metal salts of pitavastatin, wherein the alkali or earth metal comprise one or more of magnesium, zinc, potassium, strontium and barium.

Подробнее
Номер записи: 109
26-01-2012 дата публикации

Compositions and methods for the treatment of pathological condition(s) related to gpr35 and/or gpr35-herg complex

Номер: US20120022116A1
Автор: Haibei Hu, Haiyan Sun, Huayun Deng, Mingqian He, Weijun Niu, YE Fang
Принадлежит: Corning Inc

Disclosed are compositions and methods for the prevention and/or treatment of diseases which are pathophysiologically related to GPR35, and/or GPR35-hERG signaling complex. For example, disclosed are compounds for preventing and/or treating diseases which are pathophysiologically related to GPR35 in a subject. The compounds having a formula (I), (II) or (III):

Подробнее
Номер записи: 110
02-02-2012 дата публикации

Natural marine source phospholipids comprising polyunsaturated fatty acids and their applications

Номер: US20120028922A1
Автор: Fotini Sampalis
Принадлежит: Individual

A phospholipid extract from a marine or aquatic biomass possesses therapeutic properties. The phospholipid extract comprises a variety of phospholipids, fatty acid, metals and a novel flavonoid.

Подробнее
Номер записи: 111
02-02-2012 дата публикации

Novel compound having 3-heteroarylpyrimidin-4-(3h)-one structure and pharmaceutical preparation containing same

Номер: US20120028983A1
Автор: Gen Watanabe, Hitomi Aoki, Junya Tagashira, Kazuhiro Onogi, Rie Ishida, Ryohei Sekimoto, Seiichi Sato, Tadaaki Ohgiya, Toru Miura
Принадлежит: Kowa Co Ltd

Disclosed is a compound which has both an angiotensin-II receptor antagonistic activity and a PPARγ activation activity and is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for hypertension, heart diseases, angina pectoris, cerebrovascular disorders, cerebral circulatory disorders, ischemic peripheral circulatory disorders, renal diseases, arteriosclerosis, inflammatory diseases, type-2 diabetes, diabetic complications, insulin resistance syndrome, syndrome X, metabolic syndrome and hyperinsulinemia. [In the formula, A represents a 5- to 10-membered heteroaryl group; R 1 and R 2 independently represent a C 1-6 alkyl group; and each of R 3 to R 5 is absent or represents H, a halogen atom, OH, NO 2 , a halo-C 1-6 alkyl group, a (substituted) C 1-6 alkoxy group, a (substituted) C 3-6 cycloalkyloxy group, or a 5- to 10-membered heteroaryl group.]

Подробнее
Номер записи: 112
02-02-2012 дата публикации

Compositions for treating or preventing obesity and insulin resistance disorders

Номер: US20120029065A1
Автор: David A. Sinclair, Maria Alexander-Bridges
Принадлежит: General Hospital Corp, Harvard College

Provided herein are methods and compositions for modulating the activity or level of a sirtuin, thereby treating or preventing obesity or an insulin resistance disorder, such as diabetes in a subject. Exemplary methods comprise contacting a cell with a sirtuin activating compound or an inhibitory compound to thereby increase or decrease fat accumulation, respectively.

Подробнее
Номер записи: 113
02-02-2012 дата публикации

Pharmaceutical compositions containing fluorinated or perfluorinated carboxylic acids

Номер: US20120029079A1
Автор: Charles R. Wolf, Clifford R. Elcombe
Принадлежит: CXR Biosciences Ltd

The molecules of formula (I) are useful in treating diabetes, obesity, hypercholesterolaemia, hyperlipidaemia, cancer, inflammation or other conditions in which modulation of lipis of eicosanoid status or functions may be desirable. Formula (I): Z 1 —Z 1 —Z 2 wherein a) Z 1 represents CO 2 H or a derivative thereof; b) Z 2 represents F, H, —CO 2 H or a derivative thereof; and c) X represents fluorinated alkylene; or a solvate thereof, for example a perfluorinated fatty acid or derivative thereof.

Подробнее
Номер записи: 114
02-02-2012 дата публикации

Novel Crystalline Form of Atorvastatin Hemi-calcium Salt, Hydrate Thereof, And Method of Producing The Same

Номер: US20120029207A1
Автор: Do Yeon Oh, Doo Seong Choi, Hoe Joo Son, Kyung Ju Lee, Sun Ho Chang
Принадлежит: KYONGBO PHARM

The present invention provides a novel crystalline form of [R—(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-mthylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrol-1-heptanoic acid hemi-calcium salt (atorvastatin hemi-calcium salt) of the following formula 1, which is known to be useful as a drug, a hydrate thereof and a preparation method thereof:

Подробнее
Номер записи: 115
09-02-2012 дата публикации

Reduced-cholesterol dairy product for use as a medicament

Номер: US20120034308A1
Автор: Daniel Dalemans
Принадлежит: Corman SA

A ruminant reduced-cholesterol dairy product is used as a medicament.

Подробнее
Номер записи: 116
09-02-2012 дата публикации

Plasmalogen compounds, pharmaceutical compositions containing the same and methods for treating diseases of the aging

Номер: US20120035250A1
Автор: Dayan Goodenowe, M. Amin Khan, Paul L. Wood, Pearson Ahiahonu, Rishikesh Mankidy
Принадлежит: Phenomenome Discoveries Inc

Described herein are routes of synthesis and therapeutic uses of 1-alkyl, 2-acyl glycerol derivatives of formula I: which when administered to mammalian biological systems result in increased cellular concentrations of specific sn-2 substituted ethanolamine plasmalogens independent of the ether lipid synthesis capacity of the system. Elevating levels of the specific sn-2 substituted species in this way can cause lowering of membrane cholesterol levels and the lowering of amyloid secretion. These compounds can be used for the treatment or prevention of diseases of aging associated with increased membrane cholesterol, increased amyloid, and decreased plasmalogen levels, such as neurodegeneration (including Alzheimer's disease, Parkinson's disease and age-related macular degeneration), cognitive impairment, dementia, cancer (e.g. prostate, lung, breast, ovarian, and kidney cancers), osteoporosis, bipolar disorder and vascular diseases (such as atherosclerosis, hypercholesterolemia).

Подробнее
Номер записи: 117
16-02-2012 дата публикации

Thiadiazole and oxadiazole derivatives, preparation thereof and therapeutic use thereof

Номер: US20120040984A1
Автор: Christophe Philippo, Claudie Namane, Eric Nicolai, Eykmar Fett, Patrick Mougenot
Принадлежит: SANOFI SA

The invention relates to compounds of the formula (I) either (i) in the state of a base or an acid addition salt, or (ii) in the state of an acid or a base addition salt, as well as to a method for preparing same and to the therapeutic applications thereof.

Подробнее
Номер записи: 118
16-02-2012 дата публикации

Dihydrolipoic Acid Derivatives Comprising Nitric Oxide and Therapeutic Uses Thereof

Номер: US20120041025A1
Автор: Sampath Parthasarathy
Принадлежит: Invasc Therapeutics Inc

Compounds are provided that comprise dinitroso-derivatives of dihydrolipoic acid. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds for treating various diseases and disorders, including angina, hypertension, diabetes, dyslipidemia, renal insufficiency, myocardial infarction, stroke, atherosclerosis, and the target organ damage that accompanies these various diseases and disorders, are further provided. The compounds are useful in improving vasodilation, reducing low-density lipoprotein oxidation, and reducing inflammation in a subject.

Подробнее
Номер записи: 119
23-02-2012 дата публикации

Policosanol nanoparticles

Номер: US20120045482A1
Автор: Palayakotai R. Raghavan
Принадлежит: NanoRx Inc

The present invention provides nanoparticulate policosanol, and octacosanol formulations including these particles, as a well as methods of using the particles and formulations for treatment and prophylaxis of various diseases and conditions.

Подробнее
Номер записи: 120
01-03-2012 дата публикации

Aqueous nanoemulsion composition containing conjugated linoleic acid

Номер: US20120053241A1
Автор: Hong Geun Ji, Hye Kyeong Woo, Hyo Gyoung Yu, Soo Dong Kim
Принадлежит: Hwail Pharmaceutical Co Ltd

The present invention relates to an aqueous nanoemulsion composition comprising conjugated linoleic acid. More particularly, the present invention relates to an aqueous nanoemulsion composition comprising 5 to 50 wt % of conjugated linoleic acid, 0.01 to 5 wt % of lecithin, 0.01 to 5 wt % of ethanol as a dissolution aid, 1 to 15 wt % of coemulsifier, 10 to 40 wt % of glycerine and the balance of water.

Подробнее
Номер записи: 121
08-03-2012 дата публикации

Lipid encapsulated interfering rna

Номер: US20120058188A1
Автор: Ellen Grace Ambegia, Ian Maclachlan, James Heyes
Принадлежит: PROTIVA BIOTHERAPEUTICS INC

The present invention provides compositions and methods for silencing gene expression by delivering nucleic acid-lipid particles comprising a siRNA molecule to a cell.

Подробнее
Номер записи: 122
08-03-2012 дата публикации

Novel kinase modulators

Номер: US20120059001A1
Автор: Govindarajulu Babu, Meyyappan Muthuppalaniappan, Srikant Viswanadha, Swaroop Kumar V.S. Vakkalanka
Принадлежит: Incozen Therapeutics Pvt Ltd, Rhizen Pharmaceuticals SA

The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

Подробнее
Номер записи: 123
08-03-2012 дата публикации

Inhibition of map4k4 through rnai

Номер: US20120059046A1
Автор: Anastasia Khvorova, Joanne Kamens, Tod M Woolf, William Salomon
Принадлежит: RXi Pharmaceuticals Corp

RNAi constructs directed to MAP4K4 that demonstrate unexpectedly high gene silencing activities, and uses thereof are disclosed. The blunt-ended constructs have a double-stranded region of 19-49 nucleotides. The constructs have selective minimal modifications to confer an optimal balance of biological activity, toxicity, stability, and target gene specificity. For example, the strands may be modified (e.g., one or both ends of the sense strand is modified by 2′-O-methyl groups), such that the construct is not cleaved by Dicer or other RNAse III, the antisense strand may also be modified by a 2′-O-methyl group at the penultimate 5′-end nucleotide to greatly reduce off-target silencing.

Подробнее
Номер записи: 124
22-03-2012 дата публикации

Flavonoid hydrogel

Номер: US20120070433A1
Автор: Fan Lee, Joo Eun Chung, Motoichi Kurisawa, Pui Yik Chan
Принадлежит: Agency for Science Technology and Research Singapore

There is provided methods for producing a hydrogel comprising conjugates of a hydrogel forming agent and a flavonoid including a method for producing a hydrogel that is capable of adhesion of cells and which comprises enzymatically cross-linked conjugates of a hydrogel forming agent and a flavonoid. There is also provided a method for producing a hydrogel comprising conjugates of a hydrogel forming agent and a flavonoid without the addition of an exogenous peroxide or peroxidase or without the addition of an exogenous peroxide. Hydrogels produced by such methods and methods of using the hydrogels are also described herein.

Подробнее
Номер записи: 125
22-03-2012 дата публикации

Composition containing a bean extract for improving blood circulation and increasing vascular health

Номер: US20120070520A1
Автор: Chae Wook Kim, Dae-Bang Seo, Hyun Jung Shin, Jin Kwan Kim, Kyung Mi Joo, Kyung Min Lim, Sang Jun Lee, Yeon Su Jeong, Young-Ho Park, Yung Hyup Joo
Принадлежит: Amorepacific Corp

The present invention relates to a composition containing a bean extract extracted by low-concentration, low-grade alcohol or fractions thereof. The composition exhibits excellent effects in improving blood circulation, improving obesity, and preventing diabetes, hyperlipidemia and the like, and exhibits the effects of alleviating or treating the symptoms of diabetes, hyperlipidemia, and the like. The present invention also relates to a method for improving blood circulation and vascular health.

Подробнее
Номер записи: 126
22-03-2012 дата публикации

Protease Stabilized, Pegylated Insulin Analogues

Номер: US20120071402A1
Автор: Peter Madsen, Thomas Børglum KJELDSEN, Thomas Hoeg-Jensen, Tina Møller TAGMOSE
Принадлежит: Novo Nordisk AS

Novel PEGylated insulin analogues exhibiting resistance towards proteases can, effectively, be administered pulmonary or orally. The insulin analogues contain B25H and A14E or A14H. The PEGylation is at B29K.

Подробнее
Номер записи: 127
29-03-2012 дата публикации

Bicyclic compounds and use as antidiabetics

Номер: US20120077812A1
Автор: Andrew J. Carpenter, Christopher R. Conlee, Gregory Peckham, Jing Fang, JUN TANG, Kien S. Du, Subba Reddy Katamreddy
Принадлежит: Individual

The present invention relates to novel compounds that are useful in the treatment of metabolic disorders, particularly type II diabetes mellitus and related disorders, and also to the methods for the making and use of such compounds.

Подробнее
Номер записи: 128
29-03-2012 дата публикации

Pharmaceutical product

Номер: US20120077856A1
Автор: Masayuki Ii, Tomohiro Kawamoto, Yuji Iizawa
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

An agent for suppressing the production of various cytokines (IL-8 and the like) and inflammatory mediators, an agent for suppressing the expression of COX-II and the like, or an inhibitor of various phosphorylation enzymes (ATF2 and the like), which contains a TLR signaling inhibitory substance, preferably a compound represented by the formula (I) or the formula (II) wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

Подробнее
Номер записи: 129
05-04-2012 дата публикации

Stabilized alpha helical peptides and uses thereof

Номер: US20120082636A1
Автор: Gregory Verdine, Loren D. Walensky, Stanley J. Korsmeyer, Susan Korsmeyer
Принадлежит: Individual

Novel polypeptides and methods of making and using the same are described herein. The polypeptides include cross-linking (“hydrocarbon stapling”) moieties to provide a tether between two amino acid moieties, which constrains the secondary structure of the polypeptide. The polypeptides described herein can be used to treat diseases characterized by excessive or inadequate cellular death.

Подробнее
Номер записи: 130
05-04-2012 дата публикации

Novel Compounds, Pharmaceutical Compositions Containing Same, Methods of Use for Same, and Methods for Preparing Same

Номер: US20120083471A1
Автор: Craig A. Townsend, Edward Wydysh, Francis Kuhajda, Gabriele Valeria Ronnett
Принадлежит: JOHNS HOPKINS UNIVERSITY

The present invention relates to novel pharmaceutical compositions containing the same, and methods of use for a variety of therapeutically valuable uses including, but not limited to, treating obesity by inhibiting the activity of Glycerol 3-phosphate acyltransferase (GPAT).

Подробнее
Номер записи: 131
12-04-2012 дата публикации

Acetylsalicylic acid salts

Номер: US20120088742A1
Автор: Anatolijs Birmans, Anatolijs Misnovs, Antons Lebedevs, Ivars Kalvins, Maris Veveris
Принадлежит: Tetra Sia

Novel betaine salts of acetylsalicylic acid, namely 4-trimethylammoniobutanoate acetylsalicylic acid addition salt (gamma-butyrobetaine acetylsalicylate), L-carnitine acetylsalicylic acid addition salt and 3-(trimethylammonioamino)propanoate (meldonium) acetylsalicylic acid addition salt. Use of meldonium acetylsalicylate as antiplatelet agent for treating various pathologies induced by platelet aggregation, anti-inflammatory and antihyperlipidemic agent.

Подробнее
Номер записи: 132
12-04-2012 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20120088746A1
Автор: Hirotaka Tanaka, John Kincaid, Kazunari Nakao, Kiran Sahasrabudhe, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Alexander James Duncton, Matthew Cox, Satoshi Nagayama, Yuji Shishido
Принадлежит: PFIZER INC

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: Formula (I). The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
Номер записи: 133
19-04-2012 дата публикации

Human artificial chromosome (hac) vector

Номер: US20120093785A1
Автор: Kazuma Tomizuka, Minoru Kakeda, Mitsuo Oshimura, Motonobu Katoh, Yoshimi Kuroiwa
Принадлежит: Kirin Brewery Co Ltd

The present invention relates to a human artificial chromosome (HAC) vector and a method for producing the same. The present invention further relates to a method for introducing foreign DNA using a human artificial chromosome vector and a method for producing a cell which expresses foreign DNA. Furthermore, the present invention relates to a method for producing a protein.

Подробнее
Номер записи: 134
19-04-2012 дата публикации

Apparatus And Methods For Delivering A Plurality Of Medicaments For Management Of Co-Morbid Diseases, Illnesses, Or Conditions

Номер: US20120093923A1
Автор: Frederick H. Miller, Gary D.E. Pierce, James H. Ruble
Принадлежит: INNERCAP Technologies Inc

A method and apparatus for delivering a plurality of medicaments in a single delivery vehicle for the management of co-morbid diseases, illnesses and conditions. The present invention provides a novel delivery process for many medicaments. Medicaments may be encapsulated and stored separately within a larger capsule until the time of ingestion, consumption, or the like. Benefits of the present invention include maintaining separation of distinct ingredients within a single capsule and the capability to control the time release of multiple ingredients within the capsule.

Подробнее
Номер записи: 135
19-04-2012 дата публикации

Methods of treating hypertriglyceridemia

Номер: US20120093924A1
Автор: Ian OSTERLOH, Mehar Manku, Paresh Soni, Pierre Wicker, Rene Braeckman
Принадлежит: Amarin Pharma Inc

In various embodiments, the present invention provides methods of treating and/or preventing cardiovascular-related disease and, in particular, a method of blood lipid therapy comprising administering to a subject in need thereof a pharmaceutical composition comprising eicosapentaenoic acid or a derivative thereof.

Подробнее
Номер записи: 136
19-04-2012 дата публикации

Mangiferin-Berberine Salt, Manufacturing Method and Use Thereof

Номер: US20120094941A1
Автор: Houlei Teng, Wei Wu
Принадлежит: Hainan Deze Drug Research Co Ltd

The present invention provides a mangiferin-berberine salt and manufacturing method thereof. Otherwise, the present invention also provides the use of mangiferin-berberine salt as AMPK activator.

Подробнее
Номер записи: 137
19-04-2012 дата публикации

Triglyceride-lowering agent and hyperinsulinism-ameliorating agent

Номер: US20120095043A1
Автор: Taro Aoki, Toru Yokoyama
Принадлежит: Kowa Co Ltd, Nissan Chemical Corp

The present invention is directed to a triglyceride-lowering agent, exhibiting excellent triglyceride-lowering effect and a hyperinsulinemia-ameliorating agent. The triglyceride-lowering agent and hyperinsulinemia-ameliorating agent are characterized by containing a pitavastatin compound, and amlodipine or a salt thereof.

Подробнее
Номер записи: 138
26-04-2012 дата публикации

Stable pharmaceutical composition and methods of using same

Номер: US20120100208A1
Автор: Mehar Manku
Принадлежит: Amarin Pharma Inc

The present invention relates to, inter alia, pharmaceutical compositions comprising a polyunsaturated fatty acid and to methods of using the same to treat or prevent cardiovascular-related diseases.

Подробнее
Номер записи: 139
26-04-2012 дата публикации

Pharmaceutical formulations of a substituted diaminopurine

Номер: US20120100213A1
Автор: Anthony Joseph FRANK, Anthony Tutino, Sreenivas S. Bhat, Xiaozhong Liang
Принадлежит: Signal Pharmaceuticals LLC

Provided herein are pharmaceutical formulations, comprising 4-((9-((3S)-tetrahydro-3-furanyl)-8-((2,4,6-trifluorophenyl)amino)-9H-purin-2-yl)amino)-trans-cyclohexanol, including pharmaceutically acceptable salts, solvates, isomers, isotopologues, tautomers and racemic mixtures thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient; and their use for treating or preventing disease.

Подробнее
Номер записи: 140
26-04-2012 дата публикации

Glucose-dependent insulinotropic peptide analogs

Номер: US20120101037A1
Автор: George Ehrlich, Jefferson Wright Tilley, Joseph Swistok, Wajiha Khan, Waleed Danho
Принадлежит: F Hoffmann La Roche AG

The present invention provides compounds which are analogs of glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) and pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds have activity as agonists of GIP receptor.

Подробнее
Номер записи: 141
03-05-2012 дата публикации

Substituted phenoxy n-alkylated thiazolidinediones as estrogen related receptor-alpha modulators

Номер: US20120108571A1
Автор: Dionisios Rentzeperis, Lily Lee Searle, Michael Gaul
Принадлежит: Individual

The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

Подробнее
Номер записи: 142
03-05-2012 дата публикации

Processes for preparing amine salts of sildenafil-analogues and use thereof

Номер: US20120108604A1
Автор: Ing-Jun Chen
Принадлежит: KAOHSIUNG MEDICAL UNIVERSITY

A series of amine salts including a structure of formula (I) and formula (III) have provided. In formula I or formula (III), R 1 , R a and RX are as defined in the specification. The amine complex salts disclosed in the present invention are characterized in a pro-drug active form and various pharmaceutical function.

Подробнее
Номер записи: 143
03-05-2012 дата публикации

N1/n2-lactam acetyl-coa carboxylase inhibitors

Номер: US20120108619A1
Автор: Aaron Smith, David A. Griffith, Robert L. Dow, Scott W. Bagley
Принадлежит: PFIZER INC

The invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein G is R 1 , R 2 and R 3 are as described herein; pharmaceutical compositions thereof; and the use thereof in treating diseases, conditions or disorders modulated by the inhibition of an acetyl-CoA carboxylase enzyme(s) in an animal.

Подробнее
Номер записи: 144
03-05-2012 дата публикации

Nitrogen-containing aromatic heterocyclyl compound

Номер: US20120108639A1
Автор: Akihiro Tamura, Keiko Suzuki, Mitsuhiro Yamaguchi, Takahiro Yamaguchi, Tomohiro Nishizawa
Принадлежит: Daiichi Sankyo Co Ltd

The present invention provides a compound having excellent regulating action on blood lipid level that is represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein, in one embodiment, A represents a 5-membered nitrogen-containing aromatic heterocyclyl group; R 1 represents COOH; each R 2 represents an alkyl; each R 3 represents an optionally substituted phenyl, an optionally substituted phenylalkyl; m represents 0, 1, 2, or 3; n represents 0 or 1; each of R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 represents H, an alkyl; and B represents an optionally substituted naphthyl, an optionally substituted aromatic heterocyclyl, or a group represented by the following formula (II) wherein each of B 1 and B 2 represents an optionally substituted phenyl or an optionally substituted aromatic heterocyclyl.

Подробнее
Номер записи: 145
03-05-2012 дата публикации

Process for the preparation of phytosteryl ferulate

Номер: US20120108833A1
Автор: Bethala Lakshmi Anu Prabhavathi Devi, Bhongiri Yadagiri, Kuncha Madhusudhana, Prakash Vamanrao Diwan, Rachapudi Badari Narayana Prasad, Sanjit Kanjilal, SISTLA Ramakrishna
Принадлежит: Individual

A method is provided for controlling the operating temperature of a catalytic reactor using a closed-loop system that provides for varying the reactor input and other operating parameters in order to maintain the operating temperature of the reactor at or near the initial setpoint temperature for operation of the reactor. In one example, maximum and minimum operating temperatures with a catalytic partial oxidation reactor are controlled, as well as maintaining control over the corresponding minimum required ratio of oxygen atoms to carbon atoms, such that the operating temperature within the reactor is maintained below the material limits but above threshold temperatures for coking.

Подробнее
Номер записи: 146
10-05-2012 дата публикации

Agent for suppressing elevation of blood triglyceride concentration

Номер: US20120115779A1
Автор: Akira Shimotoyodome, Kazuhisa Sawada, Kotomi Ishimaru
Принадлежит: Kao Corp

An agent for suppressing elevation of a blood triglyceride concentration, comprising a polyglutamic acid as an active ingredient.

Подробнее
Номер записи: 147
10-05-2012 дата публикации

TGR5 Modulators and Methods of Use Thereof

Номер: US20120115832A1
Автор: Roberto Pellicciari
Принадлежит: Intercept Pharmaceuticals Inc

The invention relates to compounds of Formula A: or a salt, solvate, hydrate, or prodrug thereof. The compounds of Formula A are TGR5 modulators useful for the treatment of various diseases, including metabolic disease, inflammatory disease, liver disease, autoimmune disease, cardiac disease, kidney disease, cancer, and gastrointestinal disease.

Подробнее
Номер записи: 148
10-05-2012 дата публикации

Compound inhibiting in vivo phosphorus transport and medicine containing the same

Номер: US20120115851A1
Автор: Nobuaki Eto, Rika Nagao, Tetsuko Kazama
Принадлежит: Kyowa Hakko Kirin Co Ltd

An objective of the present invention is to provide compounds that can effectively suppress the concentration of phosphorus in serum to effectively prevent or treat diseases induced by an increase in concentration of phosphate in serum. The compounds according to the present invention are compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein A represents an optionally substituted five- to nine-membered unsaturated carbocyclic moiety or a five- to nine-membered unsaturated heterocyclic moiety, and represents a single bond or a double bond, R 5 represents optionally substituted aryl or the like, Z represents —N═CHR 6 R 7 or the like, R 6 and R 7 represent H, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl or the like, R 101 and R 102 together form ═O, and R 103 and R 104 represent H, or R 101 and R 104 together from a bond, and R 102 and R 103 together form a bond.

Подробнее
Номер записи: 149
10-05-2012 дата публикации

Aryl- and Heteroarylcarbonyl derivatives of substituted nortropanes, medicaments containing such compounds and their use

Номер: US20120115853A1
Автор: Bradford S. Hamilton, Frank Himmelsbach, Matthias Eckhardt, Stefan Peters
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to compounds defined by formula (I) wherein the groups R 1 and R 2 are defined as in claim 1 , possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

Подробнее
Номер записи: 150
10-05-2012 дата публикации

Selective inhibitors of cb2 receptor expression and/or activity for the treatment of obesity and obesity-related disorders

Номер: US20120115931A1
Автор: Ariane Mallat, Fatima Teixeira Clerc, Jeanne Tran-Van-Nhieu, Sophie Lotersztajn, Sylvie Manin, Vanessa Deveaux
Принадлежит: Individual

The invention relates to a method for treating and/or preventing obesity and/or obesity-related disorders by administering to a subject in need thereof a selective inhibitor of cannabinoid type 2 (CB2) receptor expression.

Подробнее
Номер записи: 151
17-05-2012 дата публикации

Substituted carbamoylcycloalkyl acetic acid derivatives as nep

Номер: US20120122764A1
Автор: Gary Michael Ksander, Muneto Mogi, Nikolaus Schiering, Qian Liu, Rajeshri Ganesh Karki, Robert Sun, Toshio Kawanami
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention provides a compound of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , B, X, m and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides pharmaceutical composition of compounds of the invention, and a combination of pharmacologically active agents and a compound of the invention.

Подробнее
Номер записи: 152
17-05-2012 дата публикации

Prodrugs and the use thereof

Номер: US20120122820A1
Автор: Claudia Hirth-Dietrich, Hanna Tinel, Hans-Georg Lerchen, Jörg Keldenich, Nicole Diedrichs, Thomas Krahn, Ursula Krenz
Принадлежит: Bayer Schering Pharma AG

The present application relates to prodrug derivatives of 2-amino-6-({[2-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl}thio)-4-[4-(2-hydroxyethoxy)phenyl]pyridine-3,5-dicarbonitrile, processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders.

Подробнее
Номер записи: 153
17-05-2012 дата публикации

Reduction of Side Effects From Aromatase Inhibitors Used for Treating Breast Cancer

Номер: US20120122824A1
Автор: Stephen N. Birrell
Принадлежит: Chavah Pty Ltd

The present invention is directed generally to pharmaceutical compositions, methods, and kits for improving side effects associated with aromatase inhibitor treatment in a subject diagnosed with breast cancer. More specifically, the present invention provides compositions, methods, and kits comprising an aromatase inhibitor and an androgenic agent.

Подробнее
Номер записи: 154
17-05-2012 дата публикации

Polyunsaturated fatty acids for the treatment of diseases related to cardiovascular, metabolic and inflammatory disease areas

Номер: US20120122940A1
Автор: Anne Kristin Holmeide, Morten Braendvang, Ragnar Hovland, Tore Skjæret
Принадлежит: Individual

The present disclosure relates to lipid compounds of the general formula (I): R1-O—C(R2)(R3)-X  (I) wherein R 1 is a C 10 -C 22 alkyl group, a C 10 -C 22 alkenyl group having 1-6 double bonds, or a C 10 -C 22 alkynyl group having 1-6 triple bonds; R 2 and R 3 are the same or different and may be chosen from different substituents; and X is a carboxylic acid or a derivative thereof, such as a carboxylic ester, a carboxylic anhydride, a phospholipid, triglyceride, or a carboxamide; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, solvate of such salt or a prodrug thereof. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions and lipid compositions comprising at least one compound according to the present disclosure, and to such compounds for use as medicaments or for use in therapy, in particular for the treatment of diseases related to the cardiovascular, metabolic, and inflammatory disease area.

Подробнее
Номер записи: 155
17-05-2012 дата публикации

Novel crystalline form of atorvastatin hemi-calcium salt, hydrate thereof, and method of producing the same

Номер: US20120123132A1
Автор: Do Yeon Oh, Doo Seong Choi, Hoe Joo Son, Kyung Ju Lee, Sun Ho Chang
Принадлежит: KYONGBO PHARM

The present invention provides a novel crystalline form of [R-(R * ,R * )]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-mthylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrol-1-heptanoic acid hemi-calcium salt (atorvastatin hemi-calcium salt) of the following formula 1, which is known to be useful as a drug, a hydrate thereof and a preparation method thereof:

Подробнее
Номер записи: 156
24-05-2012 дата публикации

Thienopyrimidines for pharmaceutical compositions

Номер: US20120128686A1
Автор: Ian Linney, John Danilewicz, Kay Schreiter, Martin Schneider, Matthias Austen, Phillip Black, Wesley Blackaby
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising thienopyrimidine compounds. Moreover, the present invention relates to the use of the thienopyrimidine compounds of the invention for the production of pharmaceutical compositions for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

Подробнее
Номер записи: 157
24-05-2012 дата публикации

Compositions and methods of targeting apolipoprotein b for the reduction of apolipoprotein c-iii

Номер: US20120129911A1
Автор: Diane Tribble, Frank M. Sacks
Принадлежит: Individual

Disclosed herein are compositions and methods for lowering Apolipoprotein C-III (ApoC-III) in a subject in need thereof. Subjects in need of ApoC-III reduction include subjects with elevated ApoC-III levels, subjects with a condition associated with ApoC-III, subjects with diabetes, obese subjects and subjects with cardiovascular disease. Compositions to lower ApoC-III include compounds targeting Apolipoprotein B (ApoB) such as Mipomersen and other antisense compound targeting ApoB.

Подробнее
Номер записи: 158
31-05-2012 дата публикации

Liposome-encapsulated glutathione for oral administration

Номер: US20120135068A1
Автор: Brian C. Keller, F. Timothy Guilford
Принадлежит: Your Energy Systems LLC

The invention is a composition administrable orally to provide systemic glutathione (reduced) and a method for providing systemic glutathione by oral administration of glutathione (reduced) in a liposome encapsulation. The administration of a therapeutically effective amount of oral liposomal glutathione (reduced) results in improvement of symptoms in disease states related to glutathione deficiency such as Parkinson's disease and cystic fibrosis. Compounds enhancing the effect of the liposomal glutathione are contemplated such as Selenium, EDTA, carbidopa, and levodopa.

Подробнее
Номер записи: 159
31-05-2012 дата публикации

Treatment of 'c terminus of hsp70-interacting protein' (chip) related diseases by inhibition of natural antisense transcript to chip

Номер: US20120135941A1
Автор: Carlos Coito, Joseph Collard, Olga Khorkova Sherman
Принадлежит: Curna Inc

The present invention relates to antisense oligonucleotides that modulate the expression of and/or function of ‘C terminus of HSP70-Interacting Protein’ (CHIP), in particular, by targeting natural antisense polynucleotides of ‘C terminus of HSP70-Interacting Protein’ (CHIP). The invention also relates to the identification of these antisense oligonucleotides and their use in treating diseases and disorders associated with the expression of CHIP.

Подробнее
Номер записи: 160
31-05-2012 дата публикации

Carbohydrate conjugates as delivery agents for oligonucleotides

Номер: US20120136042A1
Автор: Kallanthottathil G. Rajeev, Martin Maier, Muthiah Manoharan, Narayanannair K. Jayaprakash
Принадлежит: Alnylam Pharmaceuticals Inc

The present invention provides iRNA agents comprising at least one subunit of the formula (I): wherein: A and B are each independently for each occurrence O, N(R N ) or S; X and Y are each independently for each occurrence H, OH, a hydroxyl protecting group, a phosphate group, a phosphodiester group, an activated phosphate group, an activated phosphite group, a phosphoramidite, a solid support, —P(Z′)(Z″)O-nucleoside, —P(Z′)(Z″)O-oligonucleotide, a lipid, a PEG, a steroid, a lipophile, a polymer, —P(Z′)(Z″)O-Linker-OP(Z′″)(Z″″)O-oligonucleotide, a nucleotide, an oligonucleotide, —P(Z′)(Z″)-formula (I), —P(Z′)(Z″)— or -Linker-R; R is L G , -Linker-L G , or has the structure shown below: L G is independently for each occurrence a carbohydrate, e.g., monosaccharide, disaccharide, trisaccharide, tetrasaccharide, oligosaccharide, polysaccharide; R N is independently for each occurrence H, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, or benzyl; and Z′, Z″, Z′″ and Z″″ are each independently for each occurrence O or S.

Подробнее
Номер записи: 161
31-05-2012 дата публикации

Substituted acylanilides and methods of use thereof

Номер: US20120136052A1
Автор: Duane D. Miller, James T. Dalton
Принадлежит: UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION

This invention provides SARM compounds and uses thereof in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter alia, a muscle wasting disease and/or disorder or a bone-related disease and/or disorder.

Подробнее
Номер записи: 162
07-06-2012 дата публикации

Multimeric peptide conjugates and uses thereof

Номер: US20120141416A1
Автор: Carine Thiot, Christian Che, Michel Demeule
Принадлежит: Angiochem Inc

The present invention relates to multimeric (e.g., dimeric, trimeric) forms of peptide vectors that are capable of crossing the blood-brain barrier (BBB) or efficiently entering particular cell types. These multimeric peptide vectors, when conjugated to agents (e.g., therapeutic agents) are capable of transporting the agents across the BBB or into particular cell types. These compounds are therefore particularly useful in the treatment of neurological diseases.

Подробнее
Номер записи: 163
07-06-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition including a dha ester to be administered parenterally

Номер: US20120141563A1
Автор: Elie Leverd, Elsa Kung, Mathew Leigh, Peter Van Hoogevest
Принадлежит: Pierre Fabre Medicament SA

The present invention relates to a pharmaceutical composition to be parenterally administered, including submicronic ester particles of docosahexaenoic acid, dispersed in an aqueous phase using a mixture of at least two surfactants selected from among a) at least one polyoxyethylene fatty acid ester and b) at least one phospholipid derivative. The present invention also relates to the method for preparing said pharmaceutical composition.

Подробнее
Номер записи: 164
07-06-2012 дата публикации

Treatment of 'iq motif containing gtpase activating protein' (iqgap) related diseases by inhibition of natural antisense transcript to iqgap

Номер: US20120142610A1
Автор: Carlos Coito, Joseph Collard, Olga Khorkova Sherman
Принадлежит: OPKO CURNA LLC

The present invention relates to antisense oligonucleotides that modulate the expression of and/or function of ‘IQ motif containing GTPase activating protein’ (IQGAP), in particular, by targeting natural antisense polynucleotides of ‘IQ motif containing GTPase activating protein’ (IQGAP). The invention also relates to the identification of these antisense oligonucleotides and their use in treating diseases and disorders associated with the expression of IQGAP.

Подробнее
Номер записи: 165
07-06-2012 дата публикации

Combination of organic compounds

Номер: US20120142638A1
Автор: Randy Lee Webb
Принадлежит: Individual

The present invention relates to a combination, such as a combined preparation or pharmaceutical composition, respectively, comprising a therapeutic agent acting on the renin-angiotensin system (RAS) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and comprising at least one CB1 antagonist, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention furthermore relates to the use of such a combination for the prevention of, delay of progression of, treatment of diseases and disorders that may be modulated by action on the renin-angiotensin system (RAS), appetency disorders or substance abuse disorders.

Подробнее
Номер записи: 166
07-06-2012 дата публикации

Bicyclic compound

Номер: US20120142714A1
Автор: Asato Kina, Hideki Hirose, Ikuo Fujimori, Kazuko Yonemori, Makoto Kamata, Masataka Murakami, Ryo Mizojiri, Takuya Fujimoto, Tohru Yamashita, Tsuneo Yasuma, Zenichi Ikeda
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The present invention provides a compound having an ACC inhibitory action, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of obesity, diabetes and the like, and having superior efficacy. The present invention relates to a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

Подробнее
Номер записи: 167
14-06-2012 дата публикации

Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes

Номер: US20120149637A1
Автор: Ann E. Weber, Jason M. Cox, Ping Chen, Tesfaye Biftu
Принадлежит: Individual

The present invention is directed to novel substituted aminotetrahydropyrans of structural formula I which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly Type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

Подробнее
Номер записи: 168
21-06-2012 дата публикации

Method for inducing extended self-renewal of functionally differentiated somatic cells

Номер: US20120156179A1
Автор: Michael Sieweke
Принадлежит: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS, Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale INSERM, Universite de la Mediterranee Aix Marseille II

The present invention relates to a method for inducing proliferation of functionally differentiated somatic cells comprising a step of activating expression of a Myc family gene and a KIf family gene in said cells or contacting said cells with a Myc family protein and a KIf family protein.

Подробнее
Номер записи: 169
21-06-2012 дата публикации

Nutritional compositions comprising citrus fibers

Номер: US20120156185A1
Автор: Anat Solomon, Haim Aviv
Принадлежит: HERBAMED Ltd

The present invention provide edible compositions comprising soluble and insoluble dietary fibers at a ratio of about 1:1 ratio, having a palatable taste, useful for reducing the serum lipid content in a mammal, and further for reducing the blood glucose level, enhancing the feeling of satiety and keeping a desired body weight.

Подробнее
Номер записи: 170
21-06-2012 дата публикации

Methods of treating hypertriglyceridemia

Номер: US20120157530A1
Автор: Ian OSTERLOH, Mehar Manku, Paresh Soni, Pierre Wicker, Rene Braeckman
Принадлежит: Amarin Pharma Inc

In various embodiments, the present invention provides methods of treating and/or preventing cardiovascular-related disease and, in particular, a method of blood lipid therapy comprising administering to a subject in need thereof a pharmaceutical composition comprising eicosapentaenoic acid or a derivative thereof.

Подробнее
Номер записи: 171
21-06-2012 дата публикации

Nuclear receptor binding agents

Номер: US20120157539A1
Автор: Christina Barrett, Duane D. Miller, James T. Dalton, Michael L. Mohler, Ramesh Narayanan, Seoung-Soo Hong, Yali He, Zhongzhi Wu
Принадлежит: GTx Inc

The present invention relates to a novel class of selective estrogen receptor modulators (SERMs). The SERM compounds are applicable for use in the prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, hot flashes or vasomotor symptoms, neurological disorders, cardiovascular disease and obesity.

Подробнее
Номер записи: 172
28-06-2012 дата публикации

Glucagon Receptor Modulators

Номер: US20120165343A1
Автор: Angel Guzman-Perez, Benjamin Dawson STEVENS, Gary Erik Aspnes, Jeffrey Allen Pfefferkorn, Kevin James Filipski, Mary Theresa Didiuk, Meihua Mike Tu
Принадлежит: PFIZER INC

The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R 1 , R 2 , R 3 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , L, B 1 , B 2 , B 3 and B 4 are as defined herein. The compounds of Formula I have been found to act as glucagon antagonists or inverse agonists. Consequently, the compounds of Formula I and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucagon.

Подробнее
Номер записи: 173
05-07-2012 дата публикации

Novel Biologically Active Peptides and their New Uses

Номер: US20120171234A1
Автор: Kong Lam, Wai Ming Wong
Принадлежит: CMS Peptides Patent Holding Co Ltd

Novel peptides are disclosed with their use as a pharmaceutical composition. A method is also disclosed for making pharmaceutical compositions and treatment of an individual.

Подробнее
Номер записи: 174
05-07-2012 дата публикации

Omega 3 fatty acid formulations

Номер: US20120172431A1
Автор: Ann Coric, Louis C. Sanfilippo, Seth D. Feuerstein
Принадлежит: CENESTRA LLC

The present invention provides highly purified omega-3 fatty acid formulations. Certain formulations provided herein have contain greater than 85% omega-3 fatty acids by weight. Certain other formulations provided herein contain EPA and DHA in a ratio of from about 4.01:1 to about 5:1. The invention also provides methods of using the dosage forms to treat a variety of cardiovascular, autoimmune, inflammatory, and central nervous system disorders by administering a formulation of the invention to a patient in need thereof.

Подробнее
Номер записи: 175
12-07-2012 дата публикации

Glycoside derivatives and uses thereof

Номер: US20120178680A1
Автор: Atul Kashinath Hajare, Debnath Bhuniya, Dumbala Srinivas REDDY, Gregory Raymond Bebernitz, Jessica Liang, Lili Feng, Mark G. Bock, Nadim S. SHAIKH, P. Venkata Palle, Sandeep Bhausaheb Bhosale, Suresh Eknath KURHADE, Videsh SALUNKHE, Vinod VYAVAHARE
Принадлежит: NOVARTIS AG

This invention relates to compounds represented by formula (I): wherein the variables are defined as herein above, which are useful for treating diseases and conditions mediated by the sodium D-glucose co-transporter (SGLT), e.g. diabetes. The invention also provides methods of treating such diseases and conditions, and compositions etc. for their treatment.

Подробнее
Номер записи: 176
19-07-2012 дата публикации

Methods of promoting fat loss comprising administering an alk7 inhibitor

Номер: US20120183540A1
Автор: Jasbir Seehra, John Knopf
Принадлежит: Acceleron Pharma Inc

The invention relates to ALK7 soluble receptors and their uses as antagonists of the function of certain ligands such as GDF-8 (Myostatin) and GDF-11. The ALK7 soluble receptor of the invention is useful as antagonists of GDF-8 and GDF-11 in the treatment of neuronal diseases or conditions such as stroke, spinal cord injury, and all peripheral nerve diseases. The ALK7 soluble receptor of the invention is also useful as GH (growth hormone) equivalent, and for increasing muscle mass.

Подробнее
Номер записи: 177
19-07-2012 дата публикации

glucocorticoid therapy

Номер: US20120183610A1
Автор: Gudmundur Johannsson, Hans Lennernäs, Jörgen JOHNSSON, Stanko Skrtic, Thomas Hedner
Принадлежит: DuoCort Pharma AB

The present invention relates to improved glucocorticoid therapy and to treatment or prevention of a number of disorders that are due to a diminished or disrupted endogenous glucocorticoid secretory pattern. The invention is based on the findings that producing a specific serum Cortisol time profile that mimics the circadian rhythm of Cortisol of a healthy subject in a subject suffering from a diminished or disrupted glucocorticoid secretory pattern gives benefits with respect to reduction of side-effects.

Подробнее
Номер записи: 178
26-07-2012 дата публикации

Novel injectable chitosan mixtures forming hydrogels

Номер: US20120189704A1
Автор: Abraham Patchornik, Dror Robinson, Noah Ben-Shalom, Zvi Nevo
Принадлежит: Chi2Gel Ltd

A chitosan composition which forms a hydrogel at near physiological pH and 37° C., comprising at least one type of chitosan having a degree of acetylation in the range of from about 30% to about 60%, and at least one type of chitosan having a degree of deacetylation of at least about 70% is disclosed. Further disclosed is a chitosan composition which forms a hydrogel at near physiological pH and 37° C., comprising at least one type of chitosan having a degree of deacetylation of at least about 70% and a molecular weight of from 10-4000 kDa, and at least one type of a chitosan having a molecular weight of from 200-20000 Da. Further disclosed are methods of preparation and uses of the chitosan compositions.

Подробнее
Номер записи: 179
26-07-2012 дата публикации

Tetranectin-apolipoprotein a-i, lipid particles containing it and its use

Номер: US20120190610A1
Автор: Jean-Luc Mary, Juergen Fingerle, Martin Bader, Monika Baehner, Silke Mohl, Ulrich Kohnert
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

A lipid particle comprising an apolipoprotein, a phosphatidylcholine and a lipid, such as a phospholipid, fatty acid or steroid lipid. In one embodiment the lipid particle comprises only one apolipoprotein. In one embodiment the lipid particle is consisting of one apolipoprotein, a phospholipid, a lipid, and a detergent. In one embodiment the lipid is a second phosphatidylcholine, wherein the first phosphatidylcholine and the second phosphatidylcholine differ in one or two fatty acid residues or fatty acid residue derivatives which are esterified to the glycerol backbone of the phosphatidylcholine. In one embodiment the apolipoprotein is selected from an apolipoprotein that has the amino acid sequence selected from SEQ ID NO: 01, 02, 06, 66, and 67, or is a variant thereof that has at least 70% sequence identity with the selected sequence.

Подробнее
Номер записи: 180
26-07-2012 дата публикации

Benzoimidazolyl-pyrazine compounds for inflammation and immune-related uses

Номер: US20120190853A1
Автор: Jun Jiang, Junyi Zhang, Shoujun Chen, Yu Xie
Принадлежит: Synta Phamaceuticals Corp

The invention relates to compounds of structural formula (I) or (III): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, or prodrug thereof, wherein ring A, X 1 , X 2 , X 3 , X 5 , R 1 , R 4 , Y, Z, L, m and n are defined herein. These compounds are useful as immunosuppressive agents and for treating and preventing inflammatory conditions, allergic disorders, and immune disorders.

Подробнее
Номер записи: 181
02-08-2012 дата публикации

Anti-pcsk9 antibodies and methods of use

Номер: US20120195910A1
Автор: Andrew Peterson, Cecilia Chiu, Daniel Kirchhofer, Ganesh Kolumam, Monica KONG BELTRAN, Paul Moran, Wei Li, Yan Wu
Принадлежит: Genentech Inc

The invention provides anti-PCSK9 antibodies and methods of using the same.

Подробнее
Номер записи: 182
02-08-2012 дата публикации

Novel exendin variant and conjugate thereof

Номер: US20120196795A1
Автор: Lijie Zhang, Michael M. Xu, Nian Gong, Xiangjun Zhou, Xiaosu Luo, Yinghui Zhang, Yongxiang Wang
Принадлежит: Pegbio Co Ltd

The invention provides a novel Exendin variant and the Exendin variant conjugate conjugating polymer thereon, the pharmaceutical composition comprising them and use of them for treating diseases such as reducing blood glucose, treating diabetes, especially Type II diabetes. The invention also provides the use of Exendin conjugate for lowering body weight.

Подробнее
Номер записи: 183
09-08-2012 дата публикации

Isoflavone compositions for reducing accumulation of body fat in male mammals, and methods for their use

Номер: US20120202759A1
Автор: Yuanlong Pan
Принадлежит: Nestec SA

Edible compositions useful for weight management in male animals are disclosed. The compositions comprise one or more isoflavones or isoflavone metabolites and are particularly useful for reducing or preventing the accumulation of body fat. Also disclosed are methods useful for weight management in an animal utilizing compositions comprising one or more isoflavones. The compositions and methods are particularly useful for the reduction or prevention of body fat accumulation during periods of excess caloric intake, and preferably have a sparing effect on lean body mass.

Подробнее
Номер записи: 184
16-08-2012 дата публикации

Compositions and methods for treatment of cardiovascular disease

Номер: US20120207822A1
Автор: Stanley Hazen, Zeneng Wang
Принадлежит: CLEVELAND CLINIC FOUNDATION

Provided herein are compositions for the treatment and/or prevention of cardiovascular disease (CVD), and methods of application and use thereof. In particular, the present invention provides treatment and/or prevention of cardiovascular disease with 3,3-dimethyl-1-butanol (DMB) and related compounds, and pharmaceutical formulations thereof. In other embodiments, the present invention provides methods of administering a gut flora targeting antibiotic to a subject prior to a procedure that is associated with a risk of causing thrombosis, heart-attack, and/or platelet hyper-responsiveness.

Подробнее
Номер записи: 185
23-08-2012 дата публикации

Treatment of metabolic disorders

Номер: US20120214734A1
Автор: Paul Anthony TALBOT
Принадлежит: PAUL TALBOT LLC

The present invention provides methods for treating, preventing, and/or delaying the onset of metabolic disorders including multi-factorial syndromes such as insulin-insensitivity and metabolic syndrome by administering an effective amount of an ACE inhibitor.

Подробнее
Номер записи: 186
23-08-2012 дата публикации

New compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof

Номер: US20120214782A1
Автор: Bernd Nosse, Gerald Juergen Roth, Heike Neubauer, Martin Fleck
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The invention relates to new compounds of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

Подробнее
Номер записи: 187
23-08-2012 дата публикации

New compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof

Номер: US20120214785A1
Автор: Bernd Nosse, Gerald Juergen Roth, Heike Neubauer, Joerg Kley, Martin Fleck, Niklas Heine, Thorsten Lehmann-Lintz
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The invention relates to new compounds of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

Подробнее
Номер записи: 188
30-08-2012 дата публикации

Heterocyclic compounds for the inhibition of pask

Номер: US20120220589A1
Автор: Donna L. Romero, John M. McCall
Принадлежит: Bioenergenix LLC

Disclosed herein are new heterocyclic compounds and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of disease. Methods of inhibiting PAS Kinase (PASK) activity in a human or animal subject are also provided for the treatment of diseases such as diabetes mellitus.

Подробнее
Номер записи: 189
30-08-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition and administrations thereof

Номер: US20120220625A1
Автор: Alfredo Grossi, Christopher R. Young, Fredrick F. Van Goor, Gregor Zlokarnik, Kirk Dinehart, Kirk Overhoff, Marinus Jacobus Verwijs, Martyn Botfield, Patricia Hurter, Peter D.J. Grootenhuis, William Rowe
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a solid dispersion of N-[2,4-Bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide, methods of manufacturing pharmaceutical compositions of the present invention, and methods of administering pharmaceutical compositions of the present invention.

Подробнее
Номер записи: 190
06-09-2012 дата публикации

[1,5]-Diazocin Derivatives

Номер: US20120225892A1
Автор: Didier Roche, Fabrice Chimienti, Martin Ohsten
Принадлежит: MELLITECH

The present invention relates to compounds of formula (I) compositions, in particular pharmaceutical compositions, and medicaments comprising at least one compound of formula (I). The invention also relates to the use of such a compound for manufacturing a medicament. In particular the medicament and the pharmaceutical composition are intended to treat diseases linked with insulin regulation problems, such as diabetes. This invention aims also to methods for treating or preventing such diseases.

Подробнее
Номер записи: 191
13-09-2012 дата публикации

Coated Tablets, Their Method of Preparation, and Related Uses

Номер: US20120231077A1
Автор: Kern Lystrup, Leif Knudsen, Peter B. Samuelsen
Принадлежит: SPORTSCOM DANMARK APS

A tablet comprising a tabletted core comprising a triglyceride granulate, and an enteric coating surrounding said tabletted core. In particular, a tablet wherein the tabletted core contains esterified omega-3 fatty acids such as eicosapentaenoic acid and/or docosahexaenoic acid.

Подробнее
Номер записи: 192
13-09-2012 дата публикации

Lipoprotein complexes and manufacturing and uses thereof

Номер: US20120232005A1
Автор: Daniela Carmen Oniciu, Jean-Louis Dasseux, Rose ACKERMANN
Принадлежит: Cerenis Therapeutics Holding SA

The present disclosure relates to lipoprotein complexes and lipoprotein populations and their use in the treatment and/or prevention of dyslipidemic diseases, disorders, and/or conditions. The disclosure further relates to recombinant expression of apolipoproteins, purification of apolipoproteins, and production of lipoprotein complexes using thermal cycling-based methods.

Подробнее
Номер записи: 193
13-09-2012 дата публикации

Method for modulating gpr119 g protein-coupled receptor and selected compounds

Номер: US20120232048A1
Автор: Dean A. Wacker, Karen A. Rossi, YING Wang
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

A method of modulating the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor comprising administering to a mammalian patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I or Formula IA and, optionally, an additional therapeutic agent.

Подробнее
Номер записи: 194
20-09-2012 дата публикации

Profiles of lipid proteins and inhibiting HMG-CoA reductase

Номер: US20120237626A9
Автор: Afa Palu, Bing-Nan Zhou, Claude Jensen, Mian Wang, Stephen Story
Принадлежит: Individual

The present invention comprises methods and compositions for improving profiles of lipid proteins, reducing low-density lipoprotein levels, increasing high-density lipoprotein levels, decreasing the absorption of fatty acids across the intestinal epithelium and inhibiting HMG-CoA Reductase in living organisms utilizing Morinda citrifolia L activity in mammals, including humans.

Подробнее
Номер записи: 195
20-09-2012 дата публикации

Use of phenylmethimazoles, methimazole derivatives, and tautomeric cyclic thiones for the treatment of autoimmune/inflammatory diseases associated with toll-like receptor overexpression

Номер: US20120238610A1
Автор: Christopher J. Lewis, Douglas J. Goetz, Leonard D. Kohn, Mariana Gonzalez-Murguiondo, Norikazu Harii, Uruguaysito Benavides-Peratta
Принадлежит: Goetz Douglas J, Kohn Leonard D, Lewis Christopher J, Mariana Gonzalez-Murguiondo, Norikazu Harii, Uruguaysito Benavides-Peratta

Treatment of autoimmune and/or inflammatory diseases associated with overexpression of Toll-like receptor 3 (TLR3) as well as Toll-like receptor 4 (TLR4) and/or TLR3/TLR4 signaling in nonimmune cells, monocytes, macrophages, and/or dendritic cells in association with related pathologies. The use of phenylmethimazoles, methimazole derivatives, and tautomeric cyclic thiones for the treatment of autoimmune and inflammatory diseases associated with TLR3 as well as TLR4 and/or TLR3/TLR4 cellular signaling in association with related pathologies is disclosed. Methods of treating a subject having a disease or condition associated with abnormal TLR-3 as well as TLR-4 and/or TLR3/TLR4 cellular signaling in association with related pathologies are also disclosed. The present disclosure also relates to the treatment of autoimmune-inflammatory pathologies and chemokine and cytokine-mediated diseases associated with TLR overexpression and signaling. The disclosure also relates to pharmaceutical formulations capable of inhibiting the IRF-3/Type 1 IFN/STAT/ISRE/IRF-1 pathway associated with Toll-like receptor overexpression or signaling.

Подробнее
Номер записи: 196
27-09-2012 дата публикации

Nicotinic acid compositions for treating hyperlipidemia and related methods therefor

Номер: US20120245207A1
Автор: David J. Bova
Принадлежит: Individual

An orally administered antihyperlipidemia composition according to the present invention includes from about 250 to about 3000 parts by weight of nicotinic acid, and from about 5 to about 50 parts by weight of hydroxypropyl methylcellulose. Also, a method of treating hyperlipidemia in a hyper lipidemic having a substantially periodic physiological loss of consciousness, includes the steps of forming a composition having an effective antihyperlipidemic amount of nicotinic acid and a time release sustaining amount of a swelling agent. The method also includes the step of orally administering the composition to the hyperlipidemic once per day “nocturnally,” that is in the evening or at night.

Подробнее
Номер записи: 197
04-10-2012 дата публикации

Nicotinamide Riboside Kinase Compositions and Methods for Using the Same

Номер: US20120251463A1
Автор: Charles M. Brenner
Принадлежит: Dartmouth College

The present invention relates to isolated nicotinamide riboside kinase (Nrk) nucleic acid sequences, vectors and cultured cells containing the same, and Nrk polypeptides encoded thereby. Methods for identifying individuals or tumors susceptible to nicotinamide riboside-related prodrug treatment and methods for treating cancer by administering an Nrk nucleic acid sequence or polypeptide in combination with a nicotinamide riboside-related prodrug are also provided. The present invention further provides screening methods for isolating a nicotinamide riboside-related prodrug and identifying a natural source of nicotinamide riboside.

Подробнее
Номер записи: 198
04-10-2012 дата публикации

Pth-containing therapeutic/prophylactic agent for osteoporosis, characterized in that pth is administered once a week in a unit dose of 100 to 200 units

Номер: US20120252729A1
Автор: Hiroki Kato, Kazuyoshi Hori, Masashi Serada, Nobuyuki Kobayashi, Shinichiro Shirae, Tatsuhiko Kuroda, Yasuo Nakamura, Yoshihide Nozaki, Yuiko Oya
Принадлежит: Asahi Kasei Pharma Corp

A method of treating osteoporosis by PTH that has excellent safety and high efficacy is disclosed, along with a method for inhibiting/preventing bone fractures by PTH that has excellent safety, as well as providing a drug to do this. A drug containing PTH as the active ingredient is disclosed, characterized in that a unit dose of PTH of 100 to 200 units is administered weekly in the above method.

Подробнее
Номер записи: 199
04-10-2012 дата публикации

Xanthine derivatives, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions

Номер: US20120252783A1
Автор: Elke Langkopf, Frank Himmelsbach, Matthias Eckhardt, Michael Mark, Ralf Lotz, Roland Maier
Принадлежит: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH and Co KG

The present invention relates to substituted xanthines of general formula wherein R 1 to R 4 are as defined herein, the tautomers and the stereoisomers thereof, mixtures thereof, the prodrugs and the salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

Подробнее
Номер записи: 200