СТАБИЛЬНЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СОЛИ ТЕТРАГИДРОФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым стабильным кристаллическим кальциевой или магниевой солям (6R,S),(6S) или (6R)-тетрагидрофолиевой кислоты, способу их получения и фармацевтической композиции на их основе. Указанные соли могут найти применение как средства, регулирующие метаболические процессы в организме, в качестве антагонистов известных противоопухолевых препаратов, например таких, как метотрексат, в качестве антидота для усиления переносимости антагонистов фолиевой кислоты, для лечения мегалобластической фолиевозависимой анемии и аутоимунных заболеваний, для усиления переносимости ряда антипаразитарных средств, а также для снижения токсичности дидеазатетрагидрофолатов при химиотерапии. Способ получения указанных солей заключается в том, что соответствующую соль тетрагидрофолиевой кислоты кристаллизуют из полярной среды при значениях рН 7 - 10, преимущественно при повышенной температуре и/или из разбавленных растворов, в частности из воды или ее смеси со смешивающимся с водой растворителем ...

6-АЛКОКСИПИРИДОПИРИМИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ МАР р38

Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где Z означает N; X1 означает О или S; R1 означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; R2 означает водород или алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, и R3означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, замещенный группой -ORa, где Ra означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; насыщенный неароматический циклический радикал, содержащий от 3 до 8 атомов в цикле, где один атом в цикле является гетероатомом, выбранным из N или О, а остальные атомы в цикле являются атомами углерода, причем один или два атома углерода необязательно замещены по атому азота группами -С(O)(С1-С6алкокси) или -SO2-С1-С6 алкил. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы MAP р-38. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ 3,5-ВТОР-4-НОРХОЛЕСТАНА ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА - ЦИТОПРОТЕКТОРА

Настоящее изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения производных 3,5-втор-4-норхолестана для получения лекарственного средства-цитопротектора, обладающего высокой активностью, за исключением нейропротектора. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл.

АДСОРБЕНТЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ

Изобретение относится к применению активированных углеродных волокон в качестве адсорбента уремического токсина при пероральном введении. Изобретение относится к включающему активированные углеродные волокна адсорбенту для перорального введения для лечения или предупреждения болезней почек или осложнений диализа. 6 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл., 18 пр.

ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ АМИНОКИСЛОТЫ И РАСТЕНИЯ, И ЕГО АКТИВНОСТЬ ПРИ АЛКОГОЛЬНОЙ ДЕТОКСИКАЦИИ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к препарату для защиты от химического повреждения печени, повышения устойчивости к гипоксии, ускорения выведения этанола in vivo и повышения способности к восстановлению и выживаемости в условиях отсутствия кислорода. Препарат для защиты от химического повреждения печени, повышения устойчивости к гипоксии, ускорения выведения этанола in vivo и повышения способности к восстановлению и выживаемости в условиях отсутствия кислорода, содержащий комбинацию композиции (а), содержащей аминокислоты, включающие цитруллин и орнитин гидрохлорид; и композиции (b), содержащей смесь экстракта женьшеня, экстракта листьев гинкго двулопастного и экстракта силибинина, необязательно с подходящим наполнителем, при этом каждый компонент взят в определенном количестве. Пищевой препарат. Диетическая добавка. Нутрицевтик. Напиток. Лекарственное средство. Применение препарата для: защиты от химического повреждения печени, повышения устойчивости к ...

ПРОИЗВОДНОЕ ТРАНС-2-ДЕЦЕНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым производным транс-2-деценовой кислоты, представленным формулой (1′), или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой значения для групп Y′, W′ определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическому средству, обладающему активностью, подобно нейротрофическому фактору, и/или облегчающим действием на побочный эффект, вызванный введением противораковых средств, содержащему производное транс-2-деценовой кислоты, представленное формулой (1), или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, в которой значения для групп Y и W определены в формуле изобретения. Фармацевтическое средство имеет достаточно широкую сферу применения, такого как профилактическое или лечебное средство против деменции, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, депрессии и т.д., лечебного или восстанавливающего средства против повреждения спинного мозга или облегчающего средства против побочного эффекта, вызванного введением противораковых ...

ПОЛИФЕНОЛЬНЫЕ ФРАКЦИИ ЧАЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к получению новых полифенольных фракций Camellia sinensis (чай), их применению и к содержащим их композициям. Настоящее изобретение специфично относится к получению экстрактов, лишенных кофеина, но содержащих полифенолы, получаемые из эпигаллокатехина в их природном соотношении. Эти экстракты могут быть использованы сами по себе или в сочетании с липофильными антиоксидантами, сульфурированными аминокислотами или олигоэлементами биохимического или пищевого значения. Использование этих новых экстрактов самих по себе или в сочетании с другими активными элементами представляет интерес для пищевой, фармацевтической и косметической областей. Это позволяет получить высокоэффективный антиоксидант с дифференцированным цитотоксичным эффектом. 6 с. и 15 з.п.ф-лы, 1 табл.

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ФОРБОЛОВЫХ ЭФИРОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНСУЛЬТА

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается применения форболового эфира для лечения инсульта. Для этого вводят эффективное количество форболового эфира формулыЭто обеспечивает эффективное лечение инсульта и его неврологических осложнений за счет модулирования фактора NF-kB и активности цитокинов Th1. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ФУМАРОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА NF-kappaB

Предложено применение одного или нескольких незамещенных или замещенных диалкиловых эфиров фумаровой кислоты и моноалкиловых эфиров фумаровой в качестве специфического ингибитора транскрипции NF-kappaB-зависимого гена в фармацевтической композиции для лечения опосредованных NF-kappaB заболеваний, выбранных из группы, состоящей из прогрессирующей системной склеродермии, сифилитического остеохондрита (болезнь Вегера), Cutis marmorata, (Livedo Reticularis), болезни Бехчета, панартериита, неспецифического язвенного колита, васкулита, остеоартрита, подагры, артериосклероза, синдрома Рейтера, бронхолегочного грануломатоза, типов энцефалита, эндотоксического шока (септически-токсический шок), сепсиса, пневмонии, энцефаломиелита, нервно-психической анорексии, Т-лимфоматоза Реннерта, мезангиального нефрита, постангиопластического рестеноза, цитомегаловирусной ретинопатии, аденовирусных заболеваний, таких как аденовирусные простудные заболевания, аденовирусная фарингоконъюнктивальная лихорадка и ...

СОЕДИНЕНИЯ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в которой Ar1 означает пиразол, который может быть замещен одной или несколькими группами R1, R2 или R3; Ar2 означает нафтил, тетрагидронафтил, каждый из которых необязательно замещен 0-1 группами R2; Х означает С5-С8циклоалкенил, фенил, необязательно замещенный гидроксигруппой или С1-С4алкоксигруппой, фуран, пиридинонил, пиразолил, пиридинил, необязательно замещенный гидроксигруппой или С1-С4алкоксигруппой, пиперидинил; Y означает связь или насыщенную разветвленную или неразветвленную С1-С4углеродную цепь, при этом одна метиленовая группа необязательно заменена на NH, или а Y необязательно независимо замещен оксогруппой; Z означает морфолин, о-группу, пиридинил, фуранил, тетрагидрофуранил, тиоморфолинил, пентаметиленсульфид, пентаметиленсульфон, вторичный или третичный амин, причем атом азота аминогруппы ковалентно связан со следующими группами, выбранными из ряда, включающего C1-С3алкил и С1-С5алкоксиалкил; R1 означает С3 -С10алкил ...

ЛИПОСОМАЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В ПЕРИТОНЕАЛЬНОМ ДИАЛИЗЕ

Изобретение относится к области медицины, а именно к липосомальной композиции для использования в перитонеальном диализе у пациентов, страдающих эндогенной или экзогенной интоксикацией, где значение рН внутри липосом отличается от значения рН в перитонеальной полости и составляет предпочтительно 1,5-4,0 или 9,0-10,0, и где значение рН внутри липосомы приводит к образованию заряженного токсина, включенного в липосому. Изобретение обеспечивает детоксикацию субъекта за счет захвата заряженного токсина в пределах липосомы. 7 з.п. ф-лы, 5 пр., 5 ил.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ЗАЩИТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ ОКИСЛИТЕЛЬНО-ТОКСИЧЕСКИХ И ПРЕЖДЕ ВСЕГО КАРДИОТОКСИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения соединений формулы I для приготовления фармацевтических композиций, предназначенных для профилактики и/или лечения нарушений сердечной деятельности, индуцируемых кардиотоксическими дозами лекарственных средств, предпочтительно обладающих цитостатическим действием антибиотиков, или химических соединений. Соединения формулы I обладают высокой активностью при лечении нарушений сердечной деятельности и высокой биодоступностью. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО TNFα (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ ВЫДЕЛЕННОГО АНТИТЕЛА ЧЕЛОВЕКА ИЛИ ЕГО АНТИГЕНСВЯЗЫВАЮЩЕГО ФРАГМЕНТА В КАЧЕСТВЕ КОМПОНЕНТА ДЛЯ ПРОИЗВОДСТВА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА (ВАРИАНТЫ) И ВЫДЕЛЕННОЕ ЧЕЛОВЕЧЕСКОЕ АНТИТЕЛО ИЛИ ЕГО АНТИГЕНСВЯЗЫВАЮЩИЙ ФРАГМЕНТ

Изобретение относится к области медицины и касается применения выделенных антител человека или его фрагментов в качестве компонента для производства лекарственного средства, которое специфически связывает фактор некроза опухоли α(hTNFα). Эти антитела обладают высокой аффинностью в отношении hTNFa (например Kd=10-8 М или менее), низкой скоростью диссоциации (например Koff=10-3 с-1 или менее) и нейтрализуют активность hTNFα in vitro и in vivo. Антитела, соответствующие изобретению, могут быть антителом полной длины или его антиген-связывающим фрагментом. Антитела или фрагменты антител, соответствующие изобретению, используют для детекции hTNFα и для ингибрования активности hTNFα, например, у человека, страдающего от нарушения, при котором активность hTNFα является вредной. Преимущество изобретения заключается в разработке новых высокоаффинных рекомбинантных антител к hTNFα или их фрагментов с низкой кинетикой диссоциацией. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 17 табл., 11 ил.

АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА

Изобретение относится к новым соединениям общих формул I, II, III или их фармацевтически приемлемым солям, в которых пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи; A - -CR7 или N; В - -NR1R2, -CR1R2R11, -C(= CR2R12 )R1, -NHCHR1R2, -ОСHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2, N-этил-2,2,2-трифторацетамид; G - кислород, сера, NH, NH3, водород, метокси, этокси, трифторметокси, метил, этил, тиометокси, NH2, NHCH3 , N(СН3 )2 или трифторметил; Y-N; Z - NH, О, S, -N(C1-C2 алкил) или -C(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил, либо один из элементов R13 и R14 является цианогруппой, а другой - водородом или метилом; R1 - C1 -С6 алкил, который может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями R8, независимо друг от друга выбираемыми из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, йод, CF3, C1-C4 алкокси, -O-CO-(C1-C4 алкил), где (C1-C4) алкильные части вышеуказанных групп R1 могут необязательно ...

КАЛМАНГАФОДИПИР, НОВОЕ ХИМИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ДРУГИЕ СМЕШАННЫЕ КОМПЛЕКСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ С МЕТАЛЛАМИ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к смешанному комплексному соединению с металлами, содержащему кальций и марганец в виде комплекса с соединением формулы I или его фармацевтически приемлемой солью:В формуле I значения радикалов следующие: X представляет собой СН, каждый Rнезависимо представляет собой -CHCOR, Rпредставляет собой гидрокси, каждый Rнезависимо представляет собой ZYR, где Z представляет собой Cалкиленовую группу, Y представляет собой связь, Rпредставляет собой ORили ОР(O)(OR)R, Rпредставляет собой гидрокси или незамещенную Cалкильную или аминоалкильную группу, Rпредставляет собой атом водорода или Cалкильную группу, Rпредставляет собой этиленовую группу и каждый Rнезависимо представляет собой водород или Cалкил. Также предложены фармацевтическая композиция, способ получения смешанного комплексного соединения с металлами и способ лечения. Смешанное комплексное соединение обеспечивает улучшенное лечение патологических состояний, обусловленных наличием образуемых из кислорода свободных радикалов ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, НЕЗАВИСИМЫМ ОТ ИОННОЙ СИЛЫ

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) высокой или средней вязкости в соотношении ГПМЦ/ГЭЦ=1/0,85-1/1,2 и необязательно ГПМЦ низкой вязкости в соотношении ГПМЦ высокой или средней вязкости/ГПМЦ низкой вязкости=1/0,01-1/0,2. Данная композиция по существу не зависит от ионной силы растворяющей среды, характерной как норма для жидкости в желудочно-кишечном тракте, даже когда композиция не содержит покрывающей оболочки. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Cарил; ii) Cциклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор; iii) трифторметил; или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиримидинила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила и [1,2,3]тиадиазолила; где Cарил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, Cалкила, Cалкокси и Cалкилкарбониламино; группа b) представляет собой i) Cарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1Н-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1Н-тиено[2,3-c]пиразол ...

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ЩЕЛОЧНО-ЗЕМЕЛЬНЫЕ СОЛИ 5-МЕТИЛТЕТРАГИДРОФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И ПИЩЕВЫХ ДОБАВОК

Изобретение относится к кристаллическим щелочно-земельным солям 5-метил-(6R,S)-, -(6S)- и -(6R)-тетрагидрофолиевой кислоты с содержанием кристаллизационной воды по, по крайней мере, от одного эквивалента на эквивалент 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты, в частности кристаллической кальциевой соли 5-метил-(6R)-тетрагидрофолиевой кислоты или различным типам кристаллических кальциевых солей 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты. Соли могут найти применение для приготовления лекарственных средств или в качестве пищевой добавки для лечения или предупреждения опосредствуемых фолиевой кислотой заболеваний. Изобретение также относится к способу получения кристаллических солей 5-метил-(6R,S)-, -(6S)- и -(6R)-тетрагидрофолиевой кислоты кристаллизацией соответствующей соли 5-метил -(6R,S)-, -(6S)- или -(6R)-тетрагидрофолиевой кислоты из полярной среды с использованием тепловой обработки при температуре выше 60оС с последующей, при необходимости, сушкой полученного продукта. Изобретение относится ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДИССЕМИНИРОВАННОГО ВНУТРИСОСУДИСТОГО СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ ПУТЕМ ИНГИБИРОВАНИЯ MASP-2 ЗАВИСИМОЙ АКТИВАЦИИ КОМПЛЕМЕНТА

Настоящее изобретение относится к биохимии, в частности к применению композиции, содержащей агент, ингибирующий MASP-2, в количестве, эффективном для ингибирования или предупреждения образования бляшек в сосудистой системе пациента, для приготовления лекарственного средства для лечения указанного пациента, страдающего или подверженного риску развития комплемент-опосредованного нарушения свертывания крови, такого как диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС). Настоящее изобретение также раскрывает применение указанной композиции в производстве лекарственного средства для лечения или профилактики инфекции менингококка Neisseria meningitidis у пациента. Настоящее изобретение также раскрывает способ лечения комплемент-опосредованного нарушения свертывания крови и способ лечения или профилактики инфекции менингококка Neisseria meningitidis у пациента. Настоящее изобретение раскрывает новые применения агента, ингибирующего MASP-2, и позволяет расширить арсенал средств для лечения ...

Новые полипептиды

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к димерам сконструированных полипептидов, связывающимся с неонатальным Fc рецептором FcRn, содержащих FcRn-связывающий мотив EXXXAXXEIRWLPNLXXXQRXAFIXXLXXгде Xвыбран из A, D, E, F, H, I, K, L, N, Q, R, S, T, V, W и Y; Xвыбран из A, D, E, F, G, H, I, K, L, M, N, Q, R, S, T, V, W и Y; Xвыбран из A, D, E, F, G, H, I, K, L, N, Q, R, S, T, V, W и Y; Xвыбран из A, G, K, Q, R, S и V; Xвыбран из A, F, H, K, N, Q, R, S и V; Xвыбран из N и T; Xвыбран из F, W и Y; Xвыбран из A, D, E и N; Xвыбран из A, S, V и W; Xвыбран из D, E, G, H, I, K, L, N, Q, R, S, T, V, W и Y; Xвыбран из K и S; Xвыбран из A, D, E, H, K, L, N, Q, R, S, T, W и Y; и Xпредставляет собой D. Настоящее изобретение позволяет получать слитые белки, конъюгаты и композиции, обладающие способностью эффективно связываться с FcRn. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 21 табл., 25 пр., 18 ил.

ХИНОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ИНГИБИРУЮЩЕГО ТРАНСПОРТЕР УРАТОВ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному хинолина формулы (А) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Z выбран из O или -NH-; Wпредставляет собой N; Wпредставляет собой CR; Wпредставляет собой CR; Rвыбран из водорода и Rвыбран из метила; или Rвыбран из водорода и Rвыбран из этила; или Rвыбран из водорода и Rвыбран из изопропила; или Rи Rоба выбраны из метила; или Rи Rоба выбраны из этила; или Rи Rоба выбраны из н-пропила; Rвыбран из группы, включающей водород, галоген, C-C-алкил, C-циклоалкил, C-арил, гетероарил, выбранный из пиридина, где указанный алкил, арил или гетероарил независимо и необязательно замещены одним-тремя заместителями, которые выбраны из группы, включающей галоген, циано, оксо-, С-алкил, С-галогеналкил, -OR; Rвыбран из группы, включающей галоген, C-C-алкил, C-циклоалкил, C-арил, гетероарил, выбранный из пиридина, где указанный алкил, арил или гетероарил независимо и необязательно замещены одним-тремя заместителями, которые выбраны ...

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Изобретение относится к соединению формулы (I)где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Сарил; ii) Сциклоалкил; iii) трифторметил или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-ила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила; группа b) представляет собой i) Сарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, пирролила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензотиенила, бензофуранила, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ила, фуро[2,3-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, пирроло [3,2-b]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, хинолинила, хиназолинила, тиенила и бензимидазолила; iii) бензоконденсированный гетероциклил, присоединенный через атом углерода, и когда гетероциклильный ...

ФОСФАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРОКСИНДОЛОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Изобретение относится к группе новых соединений формулы (I) где волнообразная связь обозначает рацемат, (R)-энантиомер или (S)-энантиомер; А представляет собой прямую связь или (С=O); В представляет собой прямую связь, кислород или азот; m имеет значение 0 или 1; n имеет значение 1, 2 или 3; R1 и R2 каждый независимо является водородом или C1-6алкилом, и когда R1 представляет собой водород, R2 может также быть P(O)OR5OR6; R3 и R4 каждый независимо является водородом или C1-4 алкилом; R5 и R6 каждый независимо является водородом, или к их нетоксичным фармацевтически приемлемым солям или сольватам. Изобретение также относится к способу лечения заболеваний, чувствительных к раскрытию активируемых кальцием калиевых каналов. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и способ лечения заболеваний, чувствительных к раскрытию активируемых кальцием калиевых каналов большой проводимости у млекопитающего. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы (I):в которой n равен 1 или 2; каждый X независимо представляет собой N или CR; каждый Z независимо представляет собой N или С; каждый Y независимо представляет собой N или CR; при условии, чтосодержит 2 или 4 атомов азота в кольце; Rпредставляет собой водород или C-Салкил; каждый Rнезависимо представляет собой (i) водород, галоген, C-Салкил; или (ii) два смежных Rсовместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N; В представляет собой,или; (i) Rи Rсовместно с атомами, к которым они присоединены, образуют моноциклическое 6-10-членное арильное кольцо, моноциклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N, замещенное C-Салкилом, С-Сциклоалкилом, галогеном, галоген C-Салкокси C-Салкилом; или бициклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N, замещенное галогеном, или бициклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 гетероатома ...

СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ

Изобретение относится к новым спирокеталям формулы I где Ar - фенил, замещенный фенил, где заместители представляют: алкокси, алкил, алкоксиалкил, фенокси, галоген, пиридилокси, алкоксиалкокси, галогенфенокси; R1 - H; R2 - H, С1-С4алкил; W представляет О или один или несколько С1-С4 алкильных фрагментов; Y - независимо один или несколько членов группы, состоящей из H2, SR3, алкокси; R3 - H, алкил; Z - карбоциклический или гетероциклический спиро-фрагмент с 3-7 членами кольцевой системы, где гетероциклический фрагмент включает 2 атома кислорода или серы, или один атом азота, причем спироцикл может быть незамещенным или замещен гидрокси, С1-С4алкилом, бензилокси; n=1-3; оптические изомеры, диастереомеры или энантиомеры или их фармацевтически приемлемые соли. Соединение I ингибируют металлопротеазу, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения или предупреждения заболевания, связанного с повышенной активностью металлопротеаз. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ, АГОНИСТИЧЕСКУЮ ИЛИ ЧАСТИЧНО АГОНИСТИЧЕСКУЮ СВ1-АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к новым производным тиазола, которые являются сильными антагонистами, агонистами или частичными агонистами каннабиноидного CB1 рецептора. Соединения имеют общую формулу (I) в которой R и R1-R4 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I) или их стереоизомеров для получения фармацевтической композиции, и относится к промежуточным соединениям формулы (V) в которой R2 и R8 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПЛЕНКИ, РАСТВОРЯЮЩИЕСЯ В ПОЛОСТИ РТА

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается композиции растворяющейся в полости рта пленки, обеспечивающей облегчение тяги к никотину, содержащей: а) энтеросолюбильный полимер; b) по меньшей мере, один щелочной буферный агент и с) никотиновый активный агент. Также раскрыты многокомпонентная растворяющаяся в полости рта пленка, обеспечивающая облегчение тяги к никотину, и способ получения растворяющейся в полости рта композиции пленки. Композиции по изобретению обеспечивают хорошую трансбуккальную абсорбцию и дают облегчение тяги к никотину у человека. 4 н. и 17 з.п. ф-лы.

ТРИАМИДЫ N-ФЕНИЛФОСФОРНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ ДЛЯ РЕГУЛИРОВАНИЯ ИЛИ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТАТИВНОГО ГИДРОЛИЗА МОЧЕВИНЫ

Изобретение относится к триамидам N-фенилфосфорной кислоты общей формулы (I), способу их получения и их использованию в качестве агентов для ингибирования ферментативного гидролиза мочевины ! ! где Х представляет собой кислород или серу; R1, R2, R3, R4 выбраны из водорода, C1-C8 алкила, алкокси, фтора, хлора, брома, йода, трифторметила. Технический результат - получение новых эффективных ингибиторов уреазы. 9 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПИЩЕВАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ СКОРОСТИ РАЗЛОЖЕНИЯ ИЛИ ПОГЛОЩЕНИЯ ВРЕДНЫХ/ТОКСИЧНЫХ ВЕЩЕСТВ

Изобретение относится к пищевой композиции, содержащей нерастворимую клетчатку и гель-пребиотик. При этом пищевая композиция выполнена с возможностью поглощения жидкости, причем нерастворимая пищевая клетчатка инкапсулирована в указанный гель-пребиотик. В качестве нерастворимой пищевой клетчатки используют пшеничную муку грубого помола, орехи, цветную капусту, бобы, картофель, фирмиану платанолистную (растение из семейства стрекулиевых) или крушину ломкую (растение из семейства крушиновых). При этом указанный гель-пребиотик, выполненный с возможностью поглощения жидкости, представляет собой аравийскую камедь, альфа-глюкан, бета-глюкан, гуаровую камедь, альгинат, карраген, пектин, камедь бобов рожкового дерева, конджак, трагантовую камедь, камедь карайи, арабиногалактан, ксантановую камедь, инулин или их сочетания. Пищевую композицию используют для поглощения водной среды, содержащей вредные или токсичные вещества, для предотвращения попадания в организм субъекта указанных содержащихся в ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ ТРИАОЗЛЫ И СПОСОБЫ, КАСАЮЩИЕСЯ ИХ

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (A), или к его фармацевтически приемлемой соли, где (i): Rпредставляет собой H, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил; Rпредставляет собой Cалкил, -C(=O)-Cалкандиил-NHили -C(=O)R, где указанный Cалкандиил необязательно замещен группой, выбранной из фенила, -OH и -OCалкила; Rв каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; Rпредставляет собой Cалкил, морфолинил или пиридинил; и n равен 0-2; или (ii): Rи R, взятые вместе с N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный неароматический гетероцикл, где 5-6-членный неароматический гетероцикл может быть замещен 0-3 R; Rв каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; Rв каждом случае представляет собой Cалкил; и n равен 1 или 2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения неврологического состояния на основе указанного соединения. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКЕНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым замещенным циклоалкеновым производным формулы (I) ! ! в которой X и Y представляют собой группу, в которой Х и Y вместе с атомом углерода кольца В, к которому они присоединены, образуют кольцо А, Х и Y вместе представляют заместитель кольца В или Х и Y каждый представляет собой атом водорода. ! Изобретение также относится к лекарственному средству на основе этих соединений, обладающему подавляющим действием в отношении внутриклеточной сигнальной трансдукции или активации клеток, индуцируемой эндотоксином. 2 н. и 19 з.п. ф-лы., 3 табл.

АНТИТЕЛА ПРОТИВ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО VISTA И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к антителам против человеческого VISTA. Выделенное антитело или фрагмент этого антитела содержит антигенсвязывающую область, которая специфически связывается с человеческим супрессором активации Т-клеток, содержащим V-домен Ig (человеческим VISTA), при этом антитело или фрагмент этого антитела агонизирует или стимулирует один или более эффектов VISTA на иммунитет, и, кроме того, где указанное антитело или фрагмент этого антитела связывается или взаимодействует с одним или несколькими остатками эпитопа на VISTA человека, содержащего27PVDKGHDVTF36(SEQ ID NO: 61) и54RRPIRDLTFQDL65(SEQ ID NO: 62), где указанное антитело выбрано из определенного перечня аминокислотных последовательностей. Изобретение обеспечивает ингибирование супрессивного эффекта VISTA на Т-клеточный иммунитет. 12 з.п. ф-лы, 19 ил., 4 табл., 15 пр.

ЛЕЧЕНИЕ СВЯЗАННЫХ С ГЕНОМ-СУПРЕССОРОМ ОПУХОЛЕЙ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПОСРЕДСТВОМ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРИРОДНОГО ТРАНСКРИПТА В АНТИСМЫСЛОВОЙ ОРИЕНТАЦИИ ОТНОСИТЕЛЬНО ЭТОГО ГЕНА

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая способ повышения экспрессии полинуклеотида гена-супрессора опухолей в клетках или тканях пациента in vivo или in vitro, где полинуклеотид гена-супрессора опухолей кодирует Р53 или Р73, синтетический модифицированный олигонуклеотид для повышения экспрессии полинуклеотида гена-супрессора опухолей in vivo, композицию для повышения экспрессии полинуклеотида гена-супрессора опухолей в клетках или тканях пациента in vivo или in vitro и способ профилактики или лечения заболевания, связанного с по меньшей мере одним полинуклеотидом гена-супрессора опухолей и/или по меньшей мере одним кодируемым им продуктом, где указанный полинуклеотид гена-супрессора опухолей кодирует Р53 или Р73. Изобретение расширяет арсенал средств для повышения экспрессии полинуклеотида гена-супрессора опухолей в клетках, кодирующего Р53 или Р73. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 13 ил., 1 табл., 2 пр.

ПРИМЕНЕНИЕ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ОДНОГО ПРЕПАРАТА НА ОСНОВЕ СОЛОДКИ, АНТИДОТА, ПОЛУЧЕННОГО ИЗ НЕЕ, И ПРИМЕНЕНИЕ УКАЗАННОГО АНТИДОТА

Группа изобретений относится к применению средств для уменьшения токсического эффекта по меньшей мере одного полипептидного фунгитоксина, выбранного из энниатина A, энниатина A1, энниатина B, энниатина B1, энниатина B2 или энниатина B3, боверицина и апицидина, в аграрных продуктах. Применение по меньшей мере одного препарата солодки, выбранного из группы, включающей муку, водный экстракт, водный/этанольный экстракт, водный сухой экстракт и водный/этанольный сухой экстракт из целого растения солодки или из корней солодки, причем препарат солодки содержит 4-10% масс./масс. глицирризиновой кислоты, необязательно вместе с по меньшей мере одним эксципиентом для перорального применения, для уменьшения токсического эффекта по меньшей мере одного полипептидного фунгитоксина, выбранного из группы, включающей энниатины, выбранные из группы энниатина A, энниатина A1, энниатина B, энниатина B1, энниатина B2 или энниатина B3, боверицин и апицидин, в аграрных продуктах. Применение антидота, включающего ...

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С MASP-2 ЗАВИСИМОЙ АКТИВАЦИЕЙ КОМПЛЕМЕНТА

Изобретение относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использовано при лечении атипичного гемолитического уремического синдрома (aHUS). Применение по изобретению включает введение MASP-2-ингибирующего агента, представляющего собой ингибирующее моноклональное антитело против MASP-2 или его антигенсвязывающий фрагмент, которые специфически связываются с MASP-2 человека, представленной как SEQ ID NO:6, и селективно ингибируют MASP-2-зависимую активацию комплемента без ингибирования C1q-зависимого пути комплемента. Использование изобретения позволяет уменьшить проявления симптомов анемии, тромбоцитопении, почечной недостаточности и увеличивающегося креатинина. 10 з.п. ф-лы, 15 табл., 36 пр., 45 ил.

ЖИДКИЙ ЛЕЧЕБНЫЙ СОСТАВ ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЙ ДЕКСТРОЗУ И ИНСУЛИН

Жидкий лечебный состав применяется в области медицины и предназначен для вывода пациента из критического состояния. Жидкий состав для лечения способом внутривенного введения содержит инсулин от 16 до 40 I.U. на 500 мл воды, раствор декстрозы от 10 до 20%, воду, от 0,6875 до 1,375 г глюконата кальция и от 0,75 до 1,5 г хлорида калия. Состав может содержать дополнительно витамины, гепарин, аминокислоты, липиды и другие жизненно необходимые вещества. Применение жидкого состава позволяет минимизировать последствия повышенного метаболизма, который развивается в организме в состоянии стресса и при критических условиях. 16 з.п. ф-лы, 19 табл.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-1H-ПИРАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Настоящее изобретение относится к группе новых производных 4,5-дигидро-1Н-пиразола и их стереоизомерам и солям, которые являются сильными антагонистами рецептора каннабиноидов (CB1). Эти соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, связанных с расстройствами каннабиноидной системы. Соединения имеют общую формулу (I), в которой R представляет собой фенил или тиенил, замещенный галогеном, или R представляет собой пиридил; R1 представляет собой фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и трифторметила; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой атом водорода или разветвленную или неразветвленную С1-4алкильную группу; R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С2-4алкильную группу, которая замещена гидрокси, амино, моноалкиламино, диалкиламино, метокси, ацетокси, аминоксигруппой или одним атомом фтора, или R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С1-8алкокси, которая может быть замещена аминогруппой, моноалкиламиногруппой ...

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СХСR2 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. В формуле I ! ! Х представляет собой -CR3=CR4-, -CR5=N-, -N=CR6-, -NR7- или -S-; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, F, Cl, Br, I; R7 представляет собой водород; Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо представляют собой -CR8- или азот, при условии, что по меньшей мере два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой -CR8-; где R8 представляет собой водород, F, Cl, Br, I; A представляет собой циклоалкил, имеющий 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода; бициклический частично насыщенный 9-членный циклоалкил; бициклический частично насыщенный 9-10-членный гетероцикл, в котором два атома на кольце представляют собой атомы кислорода; фенил; нафтил; 5-6-членный гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы кислорода, серы и азота; 9-10-членный ...

1-N-АЛКИЛ-N-АРИЛПИРИМИДИНАМИНЫ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, способу лечения заболеваний с их использованием и фармацевтической композиции на основе этих соединений. 1-N-Алкил-N-арилпиримидинамины соответствуют общей формуле I Значения радикалов указаны в формуле изобретения. Предложенная фармацевтическая композиция, включающая соединения формулы I в эффективном количестве, дополнительно содержит носитель и проявляет активность на CRF-рецепторах. Способ лечения заболеваний, обусловленных активностью CRF-рецепторов при аффективных расстройствах, состояний тревоги и др. заключается во введении активных соединений формулы I млекопитающим в терапевтически эффективном количестве. 5 с. и 5 з.п. ф-лы, 23 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛИ 1, 4, 10, 13-ТЕТРАОКСА-7,16-ДИАЗАЦИКЛООКТАДЕКАН-N,N'-ДИМАЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Использование: для вывода радиоактивных изотопов из организмов живых существ. Сущность изобретения: 1,4,10,13-тетраокса-7,16-диазоциклооктадекан подвергают взаимодействию с двунатриевой солью 2-броммалоновой кислоты в слабощелочной водной среде при 70-80 град. Цельсия.

N-АЛКИЛ-3-ФЕНИЛ-3-(2-ЗАМЕЩЕННЫЙ ФЕНОКСИ)ПРОПИЛАМИН ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ КИСЛОТНО-АДДИТИВНАЯ СОЛЬ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ ПОГЛОЩЕНИЕ НОРМИНЕФРИНА АКТИВНОСТЬЮ

Использование: в качестве ингибитора поглощения норпинефрина. Сущность изобретения: продукт: N-алкил-3-фенил (2-алкилтиофенокси) пропиламин. Фармацевтическая композиция на его основе и способ его получения. Реагент 1: 3-хлор-1-фенил-1-пропанол. Реагент 2 : 2-алкилтиофенол. Реагент 3: алкиламил. 3 с. и 2 з. п. ф-лы, 1 табл.

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИКАРБОНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ

Использование: в медицине в качестве защитных веществ для нервной системы. Раскрыты трициклические дикарбонильные производные формул Ia, Ib, II, где R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначают водород, (низший)алкил, (низший)алкокси, нитро, трифторметил, амино, галоген и R2 может дополнительно обозначать морфолино, 5- или 6-членный гетероцикл с 1 - 3 атомами азота, необязательно замещенный (низшим)алкилом, гидроксигруппой, или группу -NR5R6, где R5 и R6 могут быть идентичными или различными и обозначают водород, (низший)алкил, и Х в формуле II обозначает -CH=CH-, -CH=N-, -NH-, -CO- или -О-, а также фармацевтически приемлемые соли соединений общих формул Ia, Ib и II, за исключением 2,3,5,6-тетрагидро[1,2,4]триазол[1,5-с] хиназолин-2,5-диона, а также лекарственный препарат на их основе. 2 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл.

СТЕРОИДНЫЕ САПОГЕНИНЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ

... 1. Применение одного или нескольких активных агентов выбранных из группы, содержащей сарсасапогенин, смилаген, празеригенин, анзуроген-D, астрагалозид и неэстрогенный стероидный сапонин, иной, чем сапонин, обладающий способностью к инотропному действию на миокард, для приготовления композиции для лечения болезни Паркинсона человека. 2. Применение по п.1, где используют, по меньшей мере, два активных агента, определенных в п.1. 3. Применение по п.1, где активный агент включает сарсасапогенин. 4. Применение одного или нескольких активных агентов выбранных из группы, содержащей сарсасапогенин, смилаген, празеригенин, анзуроген-D, астрагалозид и неэстрогенный стероидный сапонин, иной, чем сапонин, обладающий способностью к инотропному действию на миокард, для приготовления композиции для лечения постуральной гипотензии, аутизма, синдрома хронической усталости, тяжелой миастении Грависа, болезни Ламберта Итона, синдрома войны в Заливе и синдрома, связанного с профессиональным контактом с фосфороорганическими ...

ИНГИБИТОРЫ USP30 И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. Способ увеличения митофагии в клетке, включающий приведение клетки в контакт с ингибитором USP30.2. Способ увеличения митохондриального убиквитинирования в клетке, включающий приведение клетки в контакт с ингибитором USP30.3. Способ увеличения убиквитинирования по меньшей мере одного, по меньшей мере двух, по меньшей мере трех, по меньшей мере четырех, по меньшей мере пяти, по меньшей мере шести, по меньшей мере семи, по меньшей мере восьми, по меньшей мере девяти, по меньшей мере десяти, по меньшей мере одиннадцати, по меньшей мере двенадцати, по меньшей мере тринадцати или четырнадцати белков, выбранных из Tom20, MIRO, MUL1, ASNS, FKBP8, ТОМ70, МАТ2В, PRDX3, IDE, VDAC1, VDAC2, VDAC3, IP05, PSD13, UBP13 и РТН2 в клетке, включающий приведение клетки в контакт с ингибитором USP30.4. Способ по п. 3, где данный способ включает увеличение убиквитинирования по меньшей мере одной, по меньшей мере двух или трех аминокислот, выбранных из K56, K61 и K69 Tom 20.5. Способ по п. 3, где данный способ ...

КОМБИНАЦИЯ ТРАДИЦИОННОЙ КИТАЙСКОЙ МЕДИЦИНЫ ДЛЯ РЕГУЛЯЦИИ ИММУННОЙ ФУНКЦИИ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

... 1. Композиция традиционной китайской медицины для регуляции иммунитета, отличающаяся тем, что композиция содержит следующие сырьевые материалы, мас.ч.:2. Композиция традиционной китайской медицины по п. 1, отличающаяся тем, что сырьевые материалы представляют собой, мас.ч.: 10-90 мас.ч.3. Композиция традиционной китайской медицины по п. 2, отличающаяся тем, что сырьевые материалымас.ч. представляют собой, мас.ч.:4. Композиция традиционной китайской медицины по п. 1, отличающаяся тем, что 10-50 мас.ч. Bulbus Lilii или экстракта Bulbus Lilii, полученного путем применения фармацевтически общепринятого способа в количестве, эквивалентном количеству сырого Bulbus Lilii, дополнительно добавляют к сырьевым материалам.5. Композиция традиционной китайской медицины по п. 1, отличающаяся тем, что 10-50 мас.ч. порошка из спор Ganoderma и/или масла из спор Ganoderma дополнительно добавляют к сырьевым материалам.6. Композиция традиционной китайской медицины по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что ...

3,4-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОБУТЕН-1,2-ДИОНЫ КАК ЛИГАНДЫ СХС- ХЕМОКИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

... 1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором А выбран из группы, включающей , , , , , , , , , , , , , , , , , n=0-6 , , , X=-O-, -NH-, -S- , , , , , , , , , , , , , , , и В выбран из группы, включающей , , , , , , , , , , , , , , и ; R2 означает водород, ОН, -С(O)ОН, -SH, -SO2NR13R14, -NHC(O)R13, -NHSO2NR13R14, -NHSO2R13, -NR13R14, -C(O)NR13R14, -C(O)NHOR13, -C(O)NR13OH, -S(O2)OH, -OC(O)R13 или незамещенную или замещенную гетероциклическую кислотную функциональную группу, где заместители в замещенных группах R2 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей 1-6 групп R9; R3 и R4 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей водород, цианогруппу, галоген, алкил, алкоксил, -ОН, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R13, -C(O)OR13 , -C(O)NHR17, -C(O)NR13R14, -SO(t)NR13R14, -SO(t)R13, -C(O)NR13OR14, , , , -NHC(O)R17, незамещенную или замещенную арильную или незамещенную или замещенную гетероарильную группу, ...

ПИРИДИНОНОВЫЕ И ПИРИДАЗИНОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

... 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:где J представляет собой группу формулы IIa или IIb:гдеRпредставляет собой C-Cалкил, C-Cалкилен-OH или C-Cгалогеналкил;Yпредставляет собой N или CR, где Rпредставляет собой H, галоген, C-Cалкил, -O-C-Cалкил, C-Cгалогеналкил, -O-C-Cгалогеналкил, арил, арил-C-Cалкилен-OH, арил-C-Cалкилен-гетероциклоалкил, C(O)NRR, где гетероциклоалкил из арил-C-Cалкилен-гетероциклоалкила может быть замещен одной-тремя C-Cалкильными группами,Rпредставляет собой H, C-Cалкил, C-Cалкилен-OH или C-Cгалогеналкил;Yпредставляет собой N или CR, где Rпредставляет собой гетероарил, H, галоген, C-Cалкил, -O-C-Cалкил, C-Cгалогеналкил, -O-C-Cгалогеналкил, арил, арил-C-Cалкилен-OH, арил-C-Cалкилен-гетероциклоалкил, C(O)NRR, где гетероциклоалкил из арил-C-Cалкилен-гетероциклоалкила может быть замещен одной-тремя C-Cалкильными группами; где указанный гетероарил может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих: C-Cалкил, ...

ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ И/ИЛИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ОТ ПОХМЕЛЬНОГО СИНДРОМА

... 1. Профилактическое и/или терапевтическое средство от похмельного синдрома, содержащее соединение, показанное ниже (формула I):,где Rпредставляет собой атом водорода или ацильную группу, и Rпредставляет собой атом водорода, линейную или разветвленную алкильную группу, циклоалкильную группу, арильную группу или аралкильную группу или его соль.2. Профилактическое и/или терапевтическое средство от похмельного синдрома по п. 1, характеризующееся тем, чтоRвыбирают из группы, состоящей из атома водорода, алканоильной группы, имеющей 1-8 атомов углерода, и ароильной группы, имеющей 7-14 атомов углерода, иRвыбирают из группы, состоящей из атома водорода, линейной или разветвленной алкильной группы, имеющей 1-8 атомов углерода, циклоалкильной группы, имеющей 3-8 атомов углерода, арильной группы, имеющей 6-14 атомов углерода, и аралкильной группы, имеющей 7-15 атомов углерода.3. Профилактическое и/или терапевтическое средство от похмельного синдрома по п. 1, характеризующееся тем, чтоRвыбирают из ...

ЭРИТРОПОЭТИН ОБЛЕГЧАЕТ IN VIVO ТОКСИЧНОСТЬ, ИНДУЦИРОВАННУЮ ХИМИОТЕРАПИЕЙ

... 1. Способ уменьшения токсичности, вызванной химиотерапией у субъекта, которому вводят цитотоксический агент, включающий введение цитотоксического агента одновременно с эритропоэтином в количестве, эффективном для уменьшения токсичности, вызванной химиотерапией. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный цитотоксический агент представляет собой противоопухолевый агент. 3. Способ по п.2, отличающийся тем, что указанный противоопухолевый агент выбран из группы, состоящей из антибиотика, нитрозомочевины, алкилсульфоната, аналога цитодина, алкалоида барвинка, эпиподофиллотоксина, интерлейкина и аналога фолиевой кислоты и их сочетаний. 4. Способ по п.2, отличающийся тем, что указанный противоопухолевый агент представляет собой блеомицин, митомицин или кармустин и их сочетания. 5. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанная токсичность, индуцированная химиотерапией, выбрана из группы, состоящей из легочной токсичности, печеночной токсичности, токсичности ЦНС и почечной токсичности и ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНОЛА

... 1. Замещенные производные 4-аминоциклогексанола общей формулы I в которой R1 и R2 независимо друг от друга обозначают Н или С1-8алкил либо С3-8циклоалкил, каждый из которых является насыщенным либо ненасыщенным, разветвленным либо неразветвленным, одно- либо многозамещенным или незамещенным, арил либо гетероарил, каждый из которых является одно- либо многозамещенным или незамещенным, или присоединенный через C1-3алкилен арил, С3-8циклоалкил либо гетероарил, каждый из которых является одно- либо многозамещенным или незамещенным, при этом R1 и R2 оба не могут одновременно обозначать Н, или остатки R1 и R2 совместно образуют кольцо и обозначают СН2СН2ОСН2СН2, CH2CH2NR5CH2CH2 или (CH2)3-6, где R5 обозначает Н или С1-8алкил либо С3-8циклоалкил, каждый из которых является насыщенным либо ненасыщенным, разветвленным либо неразветвленным, одно- либо многозамещенным или незамещенным, арил либо гетероарил, каждый из которых является одно- либо многозамещенным или незамещенным, или присоединенный ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(ФЕНИЛ-ПИПЕРАЗИНИЛ-МЕТИЛ)БЕНЗАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ ИЛИ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ РАССТРОЙСТВ

... 1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, его диастереомеры, энантиомеры или их смеси, где R1 выбран из -Н, С6-10арила, С2-6гетероарила, С6-10арил-С1-4алкила и С2-6 гетероарил-С1-4алкила, причем указанные С6-10арил, С2-6гетероарил, С6-10арил-С1-4алкил и С2-6гетероарил-С1-4алкил возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из -R, -NO2, -OR, Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3Н, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -ОН, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R и -NRC(=O)-OR, где R независимо представляет собой водород или С1-6алкил; R2 выбран из -Н, С1-6алкила и С3-6 циклоалкила, причем указанные С1-6алкил и С3-6циклоалкил возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -ОН, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R и -NRC(=O)-OR, где R независимо представляет собой водород или С1-6алкил; и R3 выбран из C1-6алкила и С3-6циклоалкила ...

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОТРАВЛЕНИЙ И ИХ ОСЛОЖНЕНИЙ

Применение ацизола в качестве профилактического и лечебного средства при отравлениях продуктами горения, термодеструкции, нейротоксическими веществами и их осложнениях.

ГЕПАРИНЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ОДНУ КОВАЛЕНТНУЮ СВЯЗЬ С БИОТИНОМ ИЛИ ПРОИЗВОДНЫМ БИОТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Биотинилированные гепарины, отличающиеся тем, что полисахариды, составляющие указанные гепарины, имеют на своем восстановительном конце ковалентную связь с группой -(R1)i-Biot и отвечают общей формуле (I) ! ! в которой i равно 0 или 1, ! R1 означает цепочку формулы (a) или (b) ! ! ! в которых j и k, одинаковые или разные, являются целыми числами, способными принимать значение от 1 до 10, ! Biot означает биотиновую группу или группу производного биотина, ! n означает целое число, имеющее среднее значение примерно 25 для гепарина со средней молекулярной массой 15000 Да, ! X означает H или SO3Na, ! Y означает COCH3 или SO3Na, ! волнистая линия изображает связь, находящуюся ниже или выше плоскости пиранозного цикла, к которому она присоединена, ! а также их фармацевтически приемлемые соли. ! 2. Гепарины по п.1, отличающиеся тем, что i равно 0, ! а также их фармацевтически приемлемые соли. ! 3. Гепарины по п.1, отличающиеся тем, что i равно 1, и R1 означает цепочку формулы (a), в которой ...

КАЛМАНГАФОДИПИР, НОВОЕ ХИМИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ДРУГИЕ СМЕШАННЫЕ КОМПЛЕКСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ С МЕТАЛЛАМИ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

... 1. Смешанное комплексное соединение с металлами соединения формулы I или его соли, где смешанные металлы включают переходный металл III-XII групп и металл II группы:Формула Iгде X представляет собой CH или N,каждый Rнезависимо представляет собой водород или -CHCOR,Rпредставляет собой гидрокси, этиленгликоль, глицерин, необязательно гидроксилированный алкокси, амино или алкиламидо,каждый Rнезависимо представляет собой ZYR, где Z представляет собой связь, CO или Cалкиленовую или оксоалкиленовую группу, необязательно замещенную R,Y представляет собой связь, атом кислорода или NR,Rпредставляет собой атом водорода, COOR, алкильную, алкенильную, циклоалкильную, арильную или аралкильную группу, необязательно замещенную одной или более группами, выбранными из COOR, CONR2, NR2, OR, =NR, =O, OP(O) (OR)Rи OSOM,Rпредставляет собой гидрокси, необязательно гидроксилированную, необязательно алкоксилированную алкильную или аминоалкильную группу,Rпредставляет собой атом водорода или необязательно гидроксилированную ...

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛИМИДАЗОЛА, ИХ ПРЕПАРАТЫ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. Соединение общей формулы (I) в форме рацемической, энантиомерной смеси или любой комбинации таких форм, в которой R1 представляет собой атом водорода или алкильный, циклоалкильный, циклоалкилалкильный радикал или также один из арильного или аралкильного радикалов, ароматический цикл которых необязательно замещен от одного до 3 раз заместителями, выбираемыми независимо из атома галогена и алкильного или алкокси радикала; R2 представляет собой атом водорода или алкильный радикал; R3 представляет собой атом водорода или алкильный или аралкильный радикал; Х представляет собой связь или линейный или разветвленный алкиленовый радикал, содержащий от 1 до 5 атомов углерода; Y представляет собой атом водорода, циклоалкильный радикал, NR4R5, OR14 или SR15 радикал, или - радикал, или также Y представляет собой арильный радикал, необязательно замещенный от одного до 3 раз заместителями, выбираемыми независимо из атома галогена и алкильного или алкокси радикала; А представляет собой связь или фениленовый ...

ПРОИЗВОДНЫЕ НИКОТИНАМИДА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ Р38-ИНГИБИТОРОВ

... 1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из водорода, С1-6алкила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из С1-6алкокси, галогена и гидрокси, С2-6алкенила, С3-7 циклоалкила, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой, фенила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6, и гетероарила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6; R2 выбран из водорода, С1-6алкила и -(CH2)q-C3-7циклоалкил, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой, или (СН2)mR1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют (четырех-шести)членное гетероциклическое кольцо, возможно замещенное С1-6алкильными группами в количестве до трех включительно; R3 представляет собой хлоро или метил; R4 представляет собой группу -NH-CO-R7 или -CO-NH-(CH2)q -R8; R5 выбран из С1-6алкила, С1-6алкокси, -{СН2)q-С3-7циклоалкил, возможно замещенного ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ГИДРОКСИХИНОЛИНА

... 1. Способ лечения, смягчения и/или профилактики неврологического состояния, содержащий введение эффективного количества соединения формулы I где R1 представляет собой Н, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный арил, замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, антиоксидант или нацеливающую группу; R2 представляет собой Н; замещенный или незамещенный алкил; замещенный или незамещенный алкенил; замещенный или незамещенный арил; замещенную или незамещенную гетероциклическую группу; замещенную или незамещенную алкоксигруппу; антиоксидант; нацеливающую группу; COR6 или CSR6, где R6 представляет собой Н, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, гидроксильную группу, замещенный или незамещенный арил, замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, антиоксидант, нацеливающую группу, OR7, SR7 или NR7R8, где R7 и R8 одинаковы или различны и выбраны из Н, замещенного ...

ДОСТАВКА ЭФИРОВ ХОЛЕСТЕРИНА В СТЕРОИДОГЕННЫЕ ТКАНИ

... 1. Способ лечения состояния, характеризующегося пониженной функцией стероидогенных тканей, включающий: введение нуждающемуся в этом пациенту агента выбираемого из группы, состоящей из ЛХАТ, соединения, повышающего активность ЛХАТ в плазме, ингибитора БПЭХ, CDP и любой их комбинации.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что состояние характеризуется недостаточностью надпочечников, низкой выработкой тестостеронов или низкой выработкой гормонов яичниками.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что состояние характеризуется недостаточностью надпочечников.4. Способ по любому из пп.1, 2 или 3, отличающийся тем, что агент представлен нативным ЛВП.5. Способ по любому из пп.1, 2 или 3, отличающийся тем, что агент представлен восстановленным ЛВП.6. Способ по любому из пп.1, 2 или 3, отличающийся тем, что агент представлен миметическим ЛВП.7. Способ по любому из пп.1, 2 или 3, отличающийся тем, что агент представлен ЛХАТ.8. Способ по любому из пп.1, 2 или 3, отличающийся тем, что агент представлен соединением ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЗАМЕЩЕННОГО ХИНАЗОЛИНОНА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. Соединение формулы (I) !! или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где ! R1 представляет собой атом водорода; атом галогена; -(CH2)nOH; (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; (С1-С6)алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена; или ! -(СН2)nNHRa, где Ra представляет собой ! атом водорода; ! (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; ! -(СН2)n-(6-10-членный арил); ! -С(О)-(СН2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(СН2)n-(6-10-членный гетероарил), где арил или гетероарил необязательно замещены одним или несколькими заместителями из атома галогена; -SCF3; (С1-С6)алкила, самого необязательно замещенного одним или несколькими атомами галогена; или (С1-С6)алкоксигруппы, самой необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогена; ! -С(О)-(С1-С8)алкил, где алкил необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена; ! -С(О)-(СН2)n-(С3-С10-циклоалкил ...

ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МИЕЛОПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ДРУГИХ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Соединения формулы Ia: !! где Q1 и Q2, каждый отдельно и независимо выбран из группы, состоящей из N и C-Z6, при условии, что оба Q1 и Q2 одновременно не являются C-Z6; ! E1 выбран из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, пирролидинила, пиперидинила, фенила, тиенила, оксазолила, тиазолила, изоксазолила, изотиазолила, пирролила, пиразолила, оксадиазолила, тиадиазолила, фурила, имидазолила, пиридила, пиримидинила и нафтила, и где цикл E1 замещен одним или несколькими остатками R16, и где цикл E1 замещен одним или несколькими остатками R18; ! где A выбран из группы, состоящей из фенила, C3-C8-карбоциклила, пирролила, фурила, тиенила, оксазолила, тиазолила, изоксазолила, изотиазолила, имидазолила, пиразолила, оксадиазолила, тиадиазолила, триазолила, тетразолила, пиразинила, пиридазинила, триазинила, пиридинила, пиримидинила и G4; ! G1 означает гетероарил, выбранный из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, оксазолила, тиазолила, изоксазолила ...

НОВЫЙ ПОДХОД К ЛЕЧЕНИЮ КОМПАРТМЕНТ-СИНДРОМА

... 1. Применение антисекреторного белка, его производного, гомолога и/или фрагмента, обладающего антисекреторной активностью, и/или его фармацевтически активной соли для изготовления фармацевтической композиции и/или лечебного продукта питания для лечения и/или профилактики компартмент-синдрома. !2. Применение по п.1, где указанный антисекреторный белок состоит из последовательности следующей формулы: ! X1-V-C-X2-X3-K-X4-R-X5, ! где Х1 представляет собой I, аминокислоты 1-35 SEQ ID NO 6 или отсутствует, Х2 представляет собой H, R или К, Х3 представляет собой S или L, Х4 представляет собой Т или А, Х5 представляет собой аминокислоты 43-46, 43-51, 43-80 или 43-163 SEQ ID NO 6 или отсутствует. ! 3. Применение по п.1, где указанный антисекреторный белок включает в себя аминокислотную последовательность, представленную SEQ ID NO:1. ! 4. Применение по п.1, где указанный антисекреторный белок включает в себя аминокислотную последовательность, представленную SEQ ID NO:2. ! 5. Применение по п.1, где ...

СПОСОБЫ И СИСТЕМЫ ДЛЯ ОБРАБОТКИ МЕДИЦИНСКИХ УСТРОЙСТВ И ТЕКУЧИХ СРЕД

Группа изобретений относится к области дезинфекции и предназначена для уменьшения концентрации липополисахаридов на медицинских устройствах и в текучих средах, которые предназначены для контакта с человеческим телом или нахождения внутри человеческого тела. Для этого к раствору, содержащему один или более эндотоксинов в обнаруживаемых концентрациях, добавляют суспензию стеарата кальция. Группа изобретений относится также к способу обработки медицинских устройств и поверхности ткани млекопитающего путем их приведения в контакт с суспензией стеарата кальция в воде или в неводных растворителях. Группа изобретений обеспечивает простое и эффективное удаление липополисахаридов из различных растворов, в том числе биологических препаратов, а также с различных поверхностей. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 21 табл., 13 пр.

МОЛЕКУЛЫ АНАЛОГОВ ЦИКЛОСПОРИНА, МОДИФИЦИРОВАННЫЕ ПО 1 и 3 АМИНОКИСЛОТЕ

Изобретение относится к аналогам циклоспорина-А, содержащим модификации заместителей по положениям 1 и 3 аминокислот, согласно следующей Формуле (I). Предложенные соединения обладают сродством к циклофилину, включая циклофилин-А, и сниженной иммунодепрессивной активностью по сравнению с циклоспорином-А и его аналогами, модифицированными только по положению 1. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл., 26 пр.

МОЛЕКУЛЯРНЫЕ МАССИВЫ АНТИГЕНОВ

... 1. Вирусоподобная частица, предназначенная для использования в вакцинации, содержащая по меньшей мере один белок, выбранный из группы, состоящей из: ! (а) белка, имеющего аминокислотную последовательность, представленную в SEQ ID NO:1; ! (b) белка, имеющего аминокислотную последовательность, представленную в SEQ ID NO:3; и ! (с) мутеина указанного белка (а) или (b), где указанный мутеин имеет аминокислотную последовательность, представленную в SEQ ID NO:1 или представленную в SEQ ID NO:3, где ! (i) один, два или три аминокислотных остатка добавлены, делетированы или заменены, и/или ! (ii) один или два остатка цистеина делетированы или заменены, и/или ! (iii) три, два или один остаток лизина добавлен, делетирован или заменен. ! 2. Вирусоподобная частица по п.1, где указанный мутеин имеет аминокислотную последовательность, представленную в SEQ ID NO:1 или представленную в SEQ ID NO:3, где три аминокислотных остатка добавлены, делетированы или заменены. ! 3. Вирусоподобная частица по п.1, ...

СПОСОБ И РЕЦЕПТУРА ДЛЯ НЕЙТРАЛИЗАЦИИ ТОКСИЧНЫХ ХИМИКАТОВ И МАТЕРИАЛОВ

... 1. Способ нейтрализации широкого спектра токсичных промышленных химикатов и материалов, включающий этапы: !нанесения композиции, содержащей активный ингредиент, на токсичный промышленный химикат или материал, чтобы таким образом нейтрализовать токсичный промышленный химикат или материал, в которой активный ингредиент включает одно или более из 2,3-бутандион монооксима, его щелочи или щелочной соли, или их производного. ! 2. Способ по п.1, в котором токсичный промышленный материал является кислотой или агентом, включающим компонент, восприимчивый к нуклеофильной атаке нуклеофильным карбонильным атомом или атомом азота, или атомом кислорода нуклеофильного оксима. ! 3. Способ по п.2, в котором токсичный промышленный химикат или материал выбран из группы, состоящей из 1,1'-би(этилен оксида), акрилонитрилов, аллиловых спиртов, аллилхлоридов, метилмеркаптана и фосгена. ! 4. Способ по п.1, в котором токсичный химикат или материал является кислотой. ! 5. Способ по п.3, в котором кислота выбрана ...

БЕТА-ЛАКТАМАЗЫ С УЛУЧШЕННЫМИ СВОЙСТВАМИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ

ДИГИДРОПТЕРИДИНОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

ДИГИДРОПТЕРИДИНОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

ТИОЛСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ УДАЛЕНИЯ ЭЛЕМЕНТОВ ИЗ ТКАНЕЙ И ИХ КОМПОЗИЦИИ

... 1. Способ улучшения состояния млекопитающего при отравлении тяжелыми металлами, включающий введение млекопитающему фармацевтически эффективного количества соединения, имеющего химическую формулу:илигде Rвыбран из группы, включающей бензол, пиридин, пиридин-4-он, нафталин, антрацен, фенантрен и алкильные группы, Rнезависимо выбран из группы, включающей водород, алкилы, арилы, карбоксильную группу, эфиры карбоксилаты, органические группы и биологические группы, Rнезависимо выбран из группы, включающей алкилы, арилы, карбоксильную группу, эфиры карбоксилаты, органические группы и биологические группы, X независимо выбран из группы, включающей водород, литий, натрий, калий, рубидий, цезий, франций, алкилы, арилы, карбоксильную группу, эфиры карбоксилаты, цистеин, гомоцистеин, глутатион, липоевую кислоту, дигидролипоевую кислоту, тиофосфат, N-ацетилцистеин, меркаптоуксусную кислоту, меркаптопропионовую кислоту, γ-глутамилцистеин, фитохелатины, тиолсалицилат, органические группы и биологические ...

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТНЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Соединение формулы I ! ! в виде свободного вещества или в форме соли, где ! R1 представляет собой водород или С1-C8-алкил; ! R2 представляет собой фенил, замещенный в одном положении фтором и в другом положении фтором, хлором или С1-C8-алкилом, и R3 и R4 оба представляют собой водород; ! или R2 представляет собой фенил, монозамещенный хлором или фенилом, и R3 и R4 оба представляют собой водород; ! или R2 представляет собой фенил, замещенный в одном, двух или трех положениях галогеном, и один из R3 и R4 представляет собой водород, и другой из R3 и R4 представляет собой -SO2-NH2, С1-C8-алкилтио, необязательно замещенный С6-С10-арилом, С1-C8-алкилсульфинил, необязательно замещенный С6-С10-арилом, С1-C8-алкилсульфонил, необязательно замещенный С6-С10-арилом, или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую в кольце по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы; ! или R2 представляет собой фенил, замещенный в одном, двух или трех положениях галогеном, R3 представляет ...

ГУМАНИЗИРОВАННЫЕ АНТИТЕЛА ПРОТИВ IL-6

... 1. Выделенное антитело или фрагмент антитела, связывающиеся с IL-6 человека, которые включают вариабельную область тяжелой цепи, имеющую аминокислотную последовательность SEQ ID NO:3, 7, 11, 15, 19, 23, 27, 31, 134, 140, 141, 144, 147, 149, 152, 153 или 156; вариабельную область легкой цепи, имеющую аминокислотную последовательность SEQ ID NO:1, 5, 9, 13, 17, 21, 25, 29, 68, 71, 72, 75, 76, 80 или 88; и константную область, происходящую из одного или более человеческих антител.2. Выделенное антитело или фрагмент антитела, связывающиеся с IL-6 человека, которые включают области, определяющие комплементарность, (CDR) тяжелой цепи и легкой цепи, выделенные из вариабельных областей одного или более антител ВА399, ВА436, ВА802, ВА808, ВА840, ВА848, ВА890 и ВА939, и константную область, происходящую из одного или более человеческих антител.3. Антитело или фрагмент по п.1, которые конкурентно ингибируют in vivo связывание с IL-6 человека мышиного антитела против IL-6.4. Антитело против IL-6, его ...

Способы ингибирования некроптоза

КОНСТРУКЦИИ НУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ И ВЕКТОРЫ ДЛЯ ГЕНОТЕРАПИИ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ВИЛЬСОНА И ДРУГИХ СОСТОЯНИЙ

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С MASP-2 ЗАВИСИМОЙ АКТИВАЦИЕЙ КОМПЛЕМЕНТА

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РЕВМАТОИДНОГО АРТРИТА ПОСРЕДСТВОМ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА НА ОСНОВЕ ВЫДЕЛЕННОГО ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО АНТИТЕЛА ИЛИ ЕГО АНТИГЕНСВЯЗЫВАЮЩЕГО ФРАГМЕНТА

... 1. Применение выделенного антитела человека или его антигенсвязывающего фрагмента, которое диссоциирует из человеческого TNFα с константой диссоциации K, составляющей по большей мере 1·10М, и константой скорости K, составляющей по большей мере 1·10с, где указанные константы определены посредством поверхностного плазменного резонанса, и нейтрализует цитотоксичность человеческого TNFα в стандартном анализе с использованием L929 in vitro с IC, составляющей по большей мере 1·10М, в качестве ингредиента при изготовлении лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита посредством введения указанного средства в комбинации с метотрексатом.2. Применение по п.1, в котором выделенное антитело человека или его антигенсвязывающий фрагмент диссоциирует из человеческого TNFα с константой скорости K, составляющей по большей мере 5·10с.3. Применение по п.1, в котором выделенное антитело человека или его антигенсвязывающий фрагмент диссоциирует из человеческого TNFα с константой скорости K, составляющей ...

Новые антагонисты рецепторов интерлейкина-8

... 1. Производное индола, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, включающей: i) соединения формулы в которой Х представляет собой двойную связь -С=С- или атом серы; r1 представляет собой галоген, нитрогруппу, трифторметильную группу или C1-С3 алкильную группу, r2, R3 и R4 представляют собой, независимо друг от друга, атом водорода, галоген, C1-С3 алкильную группу, нитрогруппу, трифторметильную группу или цианогруппу, либо r2 и r3 образуют совместно с ароматическим ядром, к которому они присоединены, конденсированный ароматический цикл; а n равно 2 или 3; и ii) сложные эфиры или соли, образованные с неорганическими или органическими основаниями, соединений формулы I. 2. Производное индола формулы I по п.1, в которой Х соответствует двойной связи -С=С-, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, включающей: i) соединения формулы в которой r1 представляет собой галоген, нитрогруппу, трифторметильную группу или C1-С3 алкильную группу; R2, и r3 представляют собой, независимо друг от друга ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПРЕГНЕНОЛОНА

ВАРИАНТЫ ШАПЕРОНИНА 10

... 1. Выделенный полипептид варианта шаперонина 10 (Cpn10), имеющий по меньшей мере 90% идентичность последовательностей с полипептидом Cpn10 дикого типа и содержащий N-конец, удлиненный, по меньшей мере на два дополнительных аминокислотных остатка по сравнению с указанным полипептидом дикого типа, где полипептид имеет увеличенную аффинность связывания с патоген-ассоциированным молекулярным паттерном (PAMP) по сравнению с аффинностью связывания Ala-Cpn10 (SEQ ID NO: 3) с указанным PAMP.2. Выделенный полипептид варианта Cpn10 по п.1, где N-конец указанного полипептида варианта начинается с остатка метионина.3. Выделенный полипептид варианта Cpn10 по п.2, где указанный остаток метионина предшествует аминокислотному остатку, выбранному из группы, состоящей из аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина, метионина, фенилаланина, треонина, триптофана, тирозина и валина.4. Выделенный полипептид варианта Cpn10 по п ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ЭКСЕНДИНА-4 КАК ДВОЙНЫЕ АГОНИСТЫ GLP1/GIP ИЛИ ТРОЙНЫЕ АГОНИСТЫ GLP1/GIP/ГЛЮКАГОНА

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ФОРБОЛОВЫХ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ

БИВАЛЕНТНЫЕ ИНГИБИТОРЫ БРОМОДОМЕНОВ И ПУТИ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

БИ-АРИЛ-МЕТА-ПИРИМИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ

... 1. Соединение формулы 32:или его соль.2. Способ получения соединения формулы XLV:включающий взаимодействие 3-бром-N-трет-бутилбензолсульфонамида с соединением формулы 32:.3. Способ по п.2, дополнительно включающий очистку необработанного продукта, полученного на стадии взаимодействия соединения формулы 32 с 3-бром-N-трет-бутилбензолсульфонамидом.

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

... 1. Соединение формулы (I)Формула (I)где Y и Z независимо выбраны из группы a) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы a), а другой - из группы b);Группа a) представляет собойi) замещенный Cарил;ii) трифторметил;iii) Cциклоалкил илиiv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-ила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила;где Cарил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, Cалкила, циана, Cалкилкарбониламина и трифторметила;Группа b) представляет собойi) аннелированный с бензольным кольцом Cциклоалкил(C)алкил, где Cциклоалкил необязательно замещен 1-4 метиловыми заместителями;ii) Cарил(C)алкил;iii) Cарил(C)алкенил;iv) фенил(C)алкинил;v) Cциклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными ...

5-(3,4-ДИХЛОРФЕНИЛ)-N-(2-ГИДРОКСИЦИКЛОГЕКСИЛ)-6-(2,2,2-ТРИФТОРЭТОКСИ)НИКОТИНАМИД И ЕГО СОЛИ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ, ПОВЫШАЮЩИХ КОНЦЕНТРАЦИЮ ЛВП ХОЛЕСТЕРИНА

... 1. Соединение формулыи его изомерные формы и фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой 5-(3,4-дихлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-никотинамид.3. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой 5-(3,4-дихлорфенил)-N-((1S,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-никотинамид.4. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество.5. Фармацевтическая композиция по п.4, предназначенная для лечения и/или профилактики заболеваний, которые можно лечить средствами, повышающими концентрацию ЛВП холестерина.6. Соединение формулы I по любому из пп.1-3, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства.7. Соединение формулы I по п.6, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства для лечения и/или профилактики атеросклероза, заболевания периферических сосудов, дислипидемии ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛИ

... 1. Фармацевтическая комбинация, включающая(a) фармацевтически эффективное количество противоопухолевого средства, выбранного из группы, состоящей из алкилирующего агента, антиметаболита, антибиотика, растительного алкалоида, молекулярнонаправленного лекарственного средства, гормона, платинового комплекса, антисмыслового фактора, антитела и РНКи, и(b) фармацевтически эффективное количество производного жирной кислоты, представленного формулой (I),где L, М и N представляют собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, гидрокси(низший)алкил, низший алканоилокси или оксо, при этом по меньшей мере один из L и М представляет собой группу, отличную от водорода, и пятичленный цикл может иметь по меньшей мере одну двойную связь;А представляет собой -CHили CHOH, -COCHOH, -COOH или соответствующее функциональное производное;В представляет собой простую связь, -CHCH-, -CH=CH-, -C≡C-, -CH-CH-CH-, -CH=CH-CH-, -CH-CH=CH-, -C≡C-CHили -CH-C≡С-;Z представляет собой,,или простую связь,при этом Rи Rпредставляют ...

НОВЫЙ КЛАСС ИНГИБИТОРОВ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗ

... 1. Соединение формулы (I) !! где Q представляет собой связь, CH2, CH-NR3R4, NR5 или атом кислорода; ! Х представляет собой СН или атом азота; ! Y представляет собой связь, СН2, атом кислорода или NR6; ! Z представляет собой СН или атом азота; ! R1, R2 представляют собой, независимо, водород, галоген, (C1-C6)-алкил или (C1-C6)-галогеналкил; ! R3, R4 представляют собой, независимо, водород, (C1-C6)-алкил, фенил или бензил; ! R5 представляет собой водород, (C1-C6)-алкил, (CO)R7, SO2-(C1-C6)-алкил, фенил или бензил; ! R6 представляет собой водород, (C1-C6)-алкил или бензил; ! R7 представляет собой водород, (C1-C6)-алкил, фенил, бензил, OR8 или NR9R10; ! R8 представляет собой (C1-C6)-алкил; ! R9 представляет собой водород, (C1-C6)-алкил, фенил или бензил; !R10 представляет собой водород, (C1-C6)-алкил или бензил; ! R11, R12 представляют собой, независимо, водород или (C1-C6)-алкил; ! и его фармацевтически приемлемые соли; ! при условии, что когда Х представляет собой атом азота, Y не может представлять ...

ПОЛИМОРФЫ ТЕТОМИЛАСТА

... 1. Кристаллическая форма гидрата тетомиласта, имеющая спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который, по существу, является таким же, как спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, представленный на Фиг.2. ! 2. Кристаллическая форма типа А безводного тетомиласта, имеющая спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который, по существу, является таким же, как спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, представленный на Фиг.4. ! 3. Кристаллическая форма типа С безводного тетомиласта, имеющая спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который, по существу, является таким же, как спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, представленный на Фиг.8. ! 4. Кристаллическая форма ацетонитрильного сольвата тетомиласта, имеющая спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который, по существу, является таким же, как спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, представленный на Фиг.10. ! 5. Смесь, состоящая из кристаллической формы типа А безводного тетомиласта, по п.2, и кристаллической ...

ХИНОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ИНГИБИРУЮЩЕГО ТРАНСПОРТЕР УРАТОВ

КОМПОЗИЦИИ НАНОСТРУКТУРИРОВАННОГО АПРЕПИТАНТА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

... 1. Стабильная композиция наноструктурированного апрепитанта, содержащая:(a) наноструктурированный апрепитант, имеющий средний размер частиц менее чем примерно 200 нм;(b) по меньшей мере один стабилизатор; и возможно(c) дополнительный стабилизатор для стерической и электростатической стабилизации, выбранный из группы неионных, анионных, катионных полимеров/сурфактантов и цвиттерионных сурфактантов или их комбинаций,где композицию получают в реакторе непрерывного действия, предпочтительно в реакторе непрерывного действия на микрофлюидной основе.2. Композиция по п.1, где стабилизатор выбран из группы целлюлозы и ее производных, поливинилпирролидона, привитого сополимера, состоящего из полиэтилена, гликоля, поливинилкапролактама и поливинилацетата (например, Soluplus®), лаурилсульфата натрия, желатина, цетостеарилового спирта, полиэтиленгликолей, сополимера этенилового эфира уксусной кислоты с 1-этенил-2-пирролидоном (сополимеров PVP/VA), додецилбензолсульфоната натрия, токоферилполиэтиленгликольсукцинатов ...

КОРМОВАЯ ДОБАВКА ДЛЯ СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫХ ЖИВОТНЫХ С КИШЕЧНО-РАСТВОРИМЫМ ПОКРЫТИЕМ, СОДЕРЖАЩАЯ МЕТАБИСУЛЬФИТ НАТРИЯ, ДЛЯ ДЕТОКСИКАЦИИ ВОМИТОКСИНА

... 1. Кормовая добавка для сельскохозяйственных животных, содержащая:(a) частицу-ядро, содержащую метабисульфит натрия и по меньшей мере одно связующее вещество, и(b) кишечно-растворимое покрытие, облекающее указанную частицу-ядро,причем толщина и композиция указанного покрытия защищает указанный метабисульфит натрия от разложения до диоксида серы в кислой водной среде желудка.2. Кормовая добавка для сельскохозяйственных животных по п.1, в которой указанное связующее вещество представляет собой связующее вещество для гранулирования, крахмалсодержащее связующее вещество или волокнистое связующее вещество.3. Кормовая добавка для сельскохозяйственных животных по п.1 или 2, в которой указанное связующее вещество представляет собой водорастворимое связующее вещество, выбранное из группы, состоящей из крахмала, казеината натрия, желатина, соевого белка, мелассы, лактозы, декстрина, соли карбоксиметилцеллюлозы, альгинатов, метилцеллюлозы, этилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, соли гликолевой кислоты ...

МЕДИЦИНСКИЙ АДСОРБЕНТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

... 1. Медицинский адсорбент, содержащий гранулированный активированный уголь, который является активированным углем, полученным при карбонизации и активации рафинированной целлюлозы или регенерированной целлюлозы, и который обладает средним диаметром пор от 1,5 до 2,2 нм, удельной площадью поверхности по методу ВЕТ от 700 до 3000 м/г, средним размером частиц от 100 до 1100 мкм, содержанием оксида на поверхности 0,05 мг-экв/г или больше, и плотностью упаковки от 0,4 до 0,8 г/мл.2. Медицинский адсорбент по п.1, где гранулированный активированный уголь является терапевтическим или профилактическим средством для перорального введения при заболевании почек или заболевании печени.3. Способ получения медицинского адсорбента, в котором при производстве гранулированного активированного угля по п.1, рафинированную целлюлозу или регенерированную целлюлозу карбонизируют при температуре от 300°C до 700°C в атмосфере азота, и затем подвергают активации паром при температуре от 750°C до 1000°C, очистке кислотой ...

Genetically engineered clostridial genes, proteins encoded by the engineered genes, and uses thereof

The present invention relates to an isolated Clostridial neurotoxin propeptide having a light chain region, a heavy chain region, where the light and heavy chain regions are linked by a disulfide bond, and an intermediate region connecting the light and heavy chain regions. An isolated nucleic acid molecule encoding a Clostridial neurotoxin propeptide is also disclosed. Also disclosed is an isolated, physiologically active Clostridial neurotoxin produced by cleaving a Clostridial neurotoxin propeptide, a vaccine or antidote thereof, and methods of immunizing against or treating for toxic effects of Clostridial neurotoxins. Methods of expressing recombinant physiologically active Clostridial neurotoxins are also disclosed. Also disclosed is a chimeric protein having a heavy chain region of a Clostridial neurotoxin and a protein with therapeutic functionality. A treatment method is also disclosed.

Neuroprotective iron chelators and pharmaceutical compositions comprising them

Novel iron chelators exhibiting neuroprotective and good transport properties are useful in iron chelation therapy for treatment of a disease, disorder or condition associated with iron overload and oxidative stress, e.g., a neurodegenerative or cerebrovascular disease or disorder, a neoplastic disease, hemochromatosis, thalassemia, a cardiovascular disease, diabetes, an inflammatory disorder, anthracycline cardiotoxicity, a viral infection, a protozoal infection, a yeast infection, retarding aging, and prevention and/or treatment of skin aging and skin protection against sunlight and/or UV light. The iron chelator function is provided by a 8-hydroxyquinoline, a hydroxypyridinone or a hydroxamate moiety. The neuroprotective function is imparted to the compound, e.g., by a neuroprotective peptide. A combined antiapoptotic and neuroprotective function is provided by a propargyl group.

Botulinum Neurotoxin B Receptors and Use Thereof

It is disclosed here that synaptotagmin I (syt I) and synaptotagmin II (syt II) are the cellular receptors for botulinum neurotoxin B (BoNT/B) that mediate the cellular entry and toxicity of BoNT/B. The BoNT/B binding domains of syt I and II are also disclosed. While syt I needs gangliosides for BoNT/B binding, syt II can bind to BoNT/B in the absence of gangliosides. Various nucleic acids and polypeptides that relate to the BoNT/B binding domain of syt I or II are disclosed. Further disclosed are methods of reducing BoNT/B toxicity, methods of identifying agents that can block the binding between BoNT/B and syt I or II, methods of identifying agents that can bind to the BoNT/B binding domain of syt I or II, methods of detecting BoNT/B or Clostridium botulinum and kits for use thereof.

Human cytokine receptor

Cytokines and their receptors have proven usefulness in both basic research and as therapeutics. The present invention provides a new human cytokine receptor designated as “Zcytor16.”

Lipopolysaccharide of ochrobactrum intermedium and their use as immunostimulant of mammalians

The present invention relates to the isolation, purification and characterization of the Lipopolysaccharide (LPS) from Ochrobactrum intermedium strain LMG3306, and their use as immunostimulant of mammalians, the process for the preparation of a pharmaceutical compound for the treatment and/or prevention of the sepsis and adjuvant for a vaccine in immunosupressed animals and against Leishmania.

Compounds, Compositions and Methods for Modulating Uric Acid Levels

Described herein are compounds useful in the reduction of blood uric acid levels, formulations containing them and methods of making and using them. In some embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid.

Novel oxadiazole derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

The present invention relates to novel oxadiazole derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Novel complexes of fatty acid esters of polyhydroxyalkanes and pyridine carboxy derivatives

The present invention relates to novel combinations of fatty acid derivatives and pyridine carboxy derivatives, including fatty acid esters with glycerol and 3-carboxy pyridine derivates such as niacinamide. Such combinations have surprisingly shown antiviral and anti-microbial activity and the use for the treatment of inflammatory conditions and infections is disclosed herein.

Lactobacillus acidophilus nucleic acid sequences encoding cell surface protein homologues and uses therefore

Cell wall, cell surface and secreted protein nucleic acid molecules and polypeptides and fragments and variants thereof are disclosed in the current invention. In addition, cell wall, cell surface and secreted fusion proteins, antigenic peptides, and anti-cell wall, cell surface and secreted antibodies are encompassed. The invention also provides recombinant expression vectors containing a nucleic acid molecule of the invention and host cells into which the expression vectors have been introduced. Methods for producing the polypeptides of the invention and methods for their use are further disclosed.

Method of making liposomes, liposome compositions made by the methods, and methods of using the same

A method of preparing liposomes, liposome compositions formed by the process, and methods of using the liposome composition are provided herein.

Methods and compositions for heavy metal detoxification

Compositions and methods for enhancing heavy metal detoxification are described. The compositions and methods described provide enhanced activity of key detoxification systems including that the induction of phase II detoxification enzymes, such as glutathione S-transferases (GSTs), and NADPH quinone reductase (NQO1) activity.

Tetranectin-apolipoprotein a-i, lipid particles containing it and its use

A lipid particle comprising an apolipoprotein, a phosphatidylcholine and a lipid, such as a phospholipid, fatty acid or steroid lipid. In one embodiment the lipid particle comprises only one apolipoprotein. In one embodiment the lipid particle is consisting of one apolipoprotein, a phospholipid, a lipid, and a detergent. In one embodiment the lipid is a second phosphatidylcholine, wherein the first phosphatidylcholine and the second phosphatidylcholine differ in one or two fatty acid residues or fatty acid residue derivatives which are esterified to the glycerol backbone of the phosphatidylcholine. In one embodiment the apolipoprotein is selected from an apolipoprotein that has the amino acid sequence selected from SEQ ID NO: 01, 02, 06, 66, and 67, or is a variant thereof that has at least 70% sequence identity with the selected sequence.

HUMAN ANTIBODIES THAT BIND HUMAN TNFalpha

Human antibodies, preferably recombinant human antibodies, that specifically bind to human tumor necrosis factor α (hTNFα) are disclosed. These antibodies have high affinity for hTNFα (e.g., K d =10 −8 M or less), a slow off rate for hTNFα dissociation (e.g., K off =10 −3 sec −1 or less) and neutralize hTNFα activity in vitro and in vivo. An antibody of the invention can be a full-length antibody or an antigen-binding portion thereof. The antibodies, or antibody portions, of the invention are useful for detecting hTNFα and for inhibiting hTNFα activity, e.g., in a human subject suffering from a disorder in which hTNFα activity is detrimental. Nucleic acids, vectors and host cells for expressing the recombinant human antibodies of the invention, and methods of synthesizing the recombinant human antibodies, are also encompassed by the invention.

Production of closed linear dna

An in vitro process for the production of closed linear deoxyribonucleic acid (DNA) comprises (a) contacting a DNA template comprising at least one protelomerase target sequence with at least one DNA polymerase in the presence of one or more primers under conditions promoting amplification of said template; and (b) contacting amplified DNA produced in (a) with at least one protelomerase under conditions promoting production of closed linear DNA. A kit provides components necessary in the process.

1,3-disubstituted 4-(aryl-x-phenyl)-1h-pyridin-2-ones

The present invention relates to novel compounds, in particular novel pyridinone derivatives according to Formula (I) wherein all radicals are as defined in the application and claims. The compounds according to the invention are positive allosteric modulators of metabotropic receptors—subtype 2 (“mGluR2”) which are useful for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved. In particular, such diseases are central nervous system disorders selected from the group of anxiety, schizophrenia, migraine, depression, and epilepsy. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and processes to prepare such compounds and compositions, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR2 is involved.

Potent and Selective Mediators of Cholesterol Efflux

The present invention provides a family of non-naturally occurring polypeptides having cholesterol efflux activity that parallels that of full-length apolipoproteins (e.g., Apo AI and Apo E), and having high selectivity for ABAC1 that parallels that of full-length apolipoproteins. The invention also provides compositions comprising such polypeptides, methods of identifying, screening and synthesizing such polypeptides, and methods of treating, preventing or diagnosing diseases and disorders associated with dyslipidemia, hypercholesterolemia and inflammation.

Formulations and methods for vascular permeability-related diseases or conditions

Described herein are formulations and methods for treating, inhibiting, preventing, delaying onset, or causing regression of a disease or condition relating to vascular permeability.

Novel glucagon analogues

The present invention relates to glucagon peptide agonists which have improved solubility and stability, to the use of the peptides in therapy, to methods of treatment comprising administration of the peptides to patients in need thereof, and to the use of the peptides in the manufacture of medicaments. The glucagon peptides of the invention are of particular interest in relation to the treatment of hypoglycemia, diabetes and obesity, as well as a variety of diseases or conditions associated with hypoglycemia, diabetes and obesity.

Aldehyde-removing composition

An object of the present invention is to provide a composition for removing aldehyde. Specifically, the present invention relates to an aldehyde-removing composition comprising a microorganism belonging to the genus Gluconobacter having aldehyde-degrading activity, or extracts thereof or disrupted cells thereof, wherein the microorganism belonging to the genus Gluconobacter has higher aldehyde-degrading activity than aldehyde-generating activity.

Use of rgm and its modulators

The present invention relates to the use of a modulator of a polypeptide having or comprising an amino acid sequence as disclosed herein or of a functional fragment or derivative thereof or of a polynucleotide encoding said polypeptide or fragment or derivative for the preparation of a pharmaceutical composition for preventing, alleviating or treating diseases or conditions associated with the degeneration or injury of vertebrate nervous tissue, associated with seizures or associated with angiogenic disorders or disorders of the cardio-vascular system.

Zcytor17 heterodimeric cytokine receptor polynucleotides

Novel polypeptide combinations, polynucleotides encoding the polypeptides, and related compositions and methods are disclosed for zcytor17-containing multimeric or heterodimer cytokine receptors that may be used as novel cytokine antagonists, and within methods for detecting ligands that stimulate the proliferation and/or development of hematopoietic, lymphoid and myeloid cells in vitro and in vivo. The present invention also includes methods for producing the multimeric or heterodimeric cytokine receptor, uses therefor and antibodies thereto.

Mango seed herbal medication

An herbal composition for treatment of kidney nephrotic syndrome formed of a mixture of the herbs mango seed powder, Mangifera Indicia ; dandelion, Taraxacum officinale ; fennel seed, Foeniculum Vulgare ; spreading hogweed, Boerhavia diffusa ; and nettle plant, Urtica dioica.

Treatment of Neurocutaneous Syndrome, Including Compositions, Methods and Uses Thereof

A treatment protocol for use in the treatment of neurocutaneous syndrome is described and comprises at least one xanthone component, which may comprise at least one mangosteen component, and at least one detoxification component. Additional embodiments comprise at least one herbal component, at least one vitamin component, or a combination thereof. A method of treating a patient having neurocutaneous syndrome is described herein and comprises: providing at least one xanthone component, which may comprise at least one mangosteen component, providing at least one xanthone component, which may comprise at least one mangosteen component, to the patient, and administering the at least one detoxification component to the patient. Additional methods steps may include providing and administering at least one herbal component, providing and administering at least one vitamin component or a combination thereof.

Treatment of Neurocutaneous Syndrome, Including Compositions, Methods and Uses Thereof

A treatment protocol for use in the treatment of neurocutaneous syndrome is described and comprises at least one xanthone component, which may comprise at least one mangosteen component, and at least one detoxification component. Additional embodiments comprise at least one herbal component, at least one vitamin component, or a combination thereof. A method of treating a patient having neurocutaneous syndrome is described herein and comprises: providing at least one xanthone component, which may comprise at least one mangosteen component, providing at least one xanthone component, which may comprise at least one mangosteen component, to the patient, and administering the at least one detoxification component to the patient. Additional methods steps may include providing and administering at least one herbal component, providing and administering at least one vitamin component or a combination thereof.

Recombinant therapeutic glycine n-acyltransferase

This invention relates to a method of producing a recombinant enzyme, more particularly, this invention relates to a method of producing water soluble enzymatically active recombinant glycine N-acyltransferase (GLYAT (E.G. 2.1.3.13)), including the steps of providing a suitable expression host; preparing a vector including a gene for expressing GLYAT in the expression host to form an expression piasmid; transforming the host with the expression piasmid to form an expression system; expressing the GLYAT gene in the expression system; and separating the expressed GLYAT from the expression system.

Aprepitant l-proline composition and cocrystal

A 1:1:1 aprepitant L-proline H 2 0 composition and a 1:1:1 aprepitant L-proline H 2 0 cocrystal are disclosed as well as pharmaceutical compositions containing a 1:1:1 aprepitant L-proline H 2 0 composition or cocrystal and a pharmaceutically acceptable carrier. The 1:1:1 aprepitant L-proline H 2 0 composition or cocrystal may be used in the same way as aprepitant to treat or prevent disorders relating to emesis, a neuropsychiatric disease, an inflammatory disease, pairs, cancer, a skin disease, itch, a respiratory disease, or an addiction.

Albumin Fusion Proteins

The present invention encompasses albumin fusion proteins. Nucleic acid molecules encoding the albumin fusion proteins of the invention are also encompassed by the invention, as are vectors containing these nucleic acids, host cells transformed with these nucleic acids vectors, and methods of making the albumin fusion proteins of the invention and using these nucleic acids, vectors, and/or host cells. Additionally the present invention encompasses pharmaceutical compositions comprising albumin fusion proteins and methods of treating, preventing, or ameliorating diseases, disorders or conditions using albumin fusion proteins of the invention.

Ion binding polymers and uses thereof

The present invention provides methods and compositions for the treatment of ion imbalances. In particular, the invention provides compositions comprising potassium binding polymers and pharmaceutical compositions thereof. Methods of use of the polymeric and pharmaceutical compositions for therapeutic and/or prophylactic benefits are disclosed herein. Examples of these methods include the treatment of hyperkalemia, such as hyperkalemia caused by renal failure and/or the use of hyperkalemia causing drugs.

Effervescent compositions containing n-acetylcysteine

Effervescent pharmaceutical compositions containing a high amount of N-acetylcysteine and a method of treating acetaminophen poisoning with effervescent pharmaceutical compositions containing a high amount of N-acetylcysteine are described.

Peptide therapeutics and methods for using same

Disclosed herein are methods and compositions for the treatment and/or prevention of diseases or conditions comprising administration of GLP-1, and/or naturally or artificially occurring variants or analogues of GLP-1, or pharmaceutically acceptable salts thereof, alone or in combination with one or more active agents (e.g., an aromatic-cationic peptide such as D-Arg-2′6′-Dmt-Lys-Phe-NH 2 ).

Morphinan compounds

This disclosure relates to novel morphinan compounds and their derivatives, pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof. This disclosure also provides compositions comprising a compound of this disclosure and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a σ 1 receptor agonist that also has NMDA antagonist activity.

Novel pyridine derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

The present invention relates to novel pyridine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Diazabenzo[de] anthracen-3-one compounds and methods for inhibiting parp

The present invention relates to diazabenzo[de]anthracen-3-one compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

Methods and compositions for delivery of biologics

Nucleases and methods of using these nucleases for genetic alteration of red blood cells (RBCs), for example for providing for a protein lacking in a monogenic disorder or a biologic for the treatment of exposure to a toxin using genetically altered RBCs.

Indole compounds as an inhibitor of cellular necrosis

The present invention relates to new indole compounds, pharmaceutically acceptable salts or isomers thereof which are useful for the prevention or treatment of cellular necrosis and necrosis-associated diseases. The present invention also relates to a method and a composition for the prevention or treatment of cellular necrosis and necrosis-associated diseases, comprising said indole compounds as an active ingredient.

Indazoles

A method of treating a disease or condition for which a JAK inhibitor is indicated in a subject in need of such treatment, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable solvate of said compound or pharmaceutically acceptable salt, and particularly, a method for the treatment of various inflammatory diseases, particularly psoriasis, asthma and COPD.

5-ht3 receptor antagonists

The present invention provides 5-HT3 receptor antagonists of Formula (I): which are useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of 5-HT3 receptor such as emesis, pain, drug addiction, neurodegenerative and psychiatric disorders, and GI disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

Quinolone compound and pharmaceutical composition

The present invention provides a quinolone compound that inhibits the chronic progression of Parkinson's disease or protects dopamine neurons from disease etiology, thereby suppressing the progression of neurological dysfunction, so as to prolong the period of time until L-dopa is administered while also improving neuronal function; the quinolone compound of the invention is represented by Formula (1): wherein: R 1 represents hydrogen or the like; R 2 represents hydrogen or the like; R 3 represents substituted or unsubstituted phenyl or the like; R 4 represents halogen or the like; R 5 represents hydrogen or the like; R 6 represents hydrogen or the like; and R 7 represents hydrogen or the like.

Compositions and Methods for Reducing Blood Alcohol Content

Disclosed are compositions and methods for reducing blood alcohol content following alcohol consumption. The inventive compositions and methods rapidly reduce blood alcohol content and alleviate symptoms of intoxication in a subject having an elevated blood alcohol content due to alcohol consumption.

Il-1 binding proteins

Proteins that bind IL-1α and IL-1β are described along with their use in compositions and methods for treating, preventing, and diagnosing IL-1-related disorders and for detecting IL-1α and IL-1β in cells, tissues, samples, and compositions.

TREATMENT OF EXPOSURE TO CHLORINE GAS WITH SCOPOLAMINE

Exposure of a subject to chlorine gas is treated by administering scopolamine to the subject. 110-. (canceled)11. A method of treating exposure to chlorine gas , comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition comprising scopolamine to a subject in need thereof.12. The method of claim 11 , wherein the subject has a medical condition selected from the group consisting of pulmonary edema claim 11 , tracheobronchitis claim 11 , and acute respiratory distress syndrome.13. The method of claim 11 , wherein the composition is administered in an amount which delivers between 0.05 mg/kg and 0.3 mg/kg scopolamine to the subject14. The method of claim 13 , wherein the composition is administered in an amount which delivers between 0.1 mg/kg and 0.2 mg/kg scopolamine to the subject claim 13 ,15. The method of claim 11 , wherein between 0.2 mg and 10 mg scopolamine is administered to the subject.16. The method of claim 15 , wherein between 0.5 mg and 4 mg scopolamine is administered to the subject.17. The method of claim 16 , wherein between 1 mg and 2 mg scopolamine is administered to the subject.18. The method of claim 11 , wherein the scopolamine is scopolamine HBr.19. The method of claim 11 , wherein the composition is administered intranasally claim 11 , intravenously claim 11 , intratracheally claim 11 , intramuscularly claim 11 , or by inhalation.20. The method of claim 19 , wherein the composition is administered intranasally in a dose having between 0.2 mg and 2 mg scopolamine.21. The method of claim 20 , wherein the composition is administered intranasally in a dose having 0.2 mg or 0.4 mg scopolamine.22. The method of claim 11 , wherein the composition is administered within 15 minutes of exposure to chlorine gas.23. The method of claim 11 , wherein the composition is administered with an inhaler claim 11 , a syringe claim 11 , or an intranasal spray device. This application claims the benefit of priority under ...

Method For Treating Eye Diseases

The present invention provides a pharmaceutical composition for removing drusen, suppressing formation of drusen, and/or treating and/or preventing age-related macular degeneration comprising the compound of formula (I) wherein Ra is independently selected from the group consisting of halo, hydroxy, alkyl, halo-substituted alkyl, aryl, halo- or alkyl-substituted aryl, alkoxy, hydroxy- or carboxy-substituted alkoxy, aryloxy, halo- or alkyl-substituted aryloxy, CHO, C(O)-alkyl, C(O)-aryl, C(O)-alkyl-carboxyl, C(O)-alkylene-carboxy ester and cyano, and m is an integer selected from 0 to 4.

Bifunctional Compounds and Use for Reducing Uric Acid Levels

Bifunctional compounds that increase uric acid excretion and reduce uric acid production, and monofunctional compounds that either increase uric acid excretion or reduce uric acid production. Methods of using these compounds for reducing uric acid levels in blood or serum, for treating disorders or uric acid metabolism, and for maintaining normal uric acid levels in blood or serum are provided. Pharmaceutical compositions comprising the bifunctional and monofunctional compounds are also provided.

NGAL for Diagnosis of Renal Conditions

Use of serum neutrophil gelatinase-associated lipocalin (NGAL) as a biomarker, alone or in conjunction with creatinine to aid in the diagnosis of renal conditions such as acute tubular necrosis and acute renal failure, and a method and a kit for assigning a diagnosis of acute tubular necrosis or acute renal failure to a subject based on the correlation between the levels of NGAL and optionally creatinine in a sample obtained from a subject when compared to a sample obtained from a normal subject not experiencing acute tubular necrosis or acute renal failure.

Induction medium and methods for stem cell culture and therapy

Novel MSC stem-cell culture and therapy methods and culture medium compositions for the purpose of inducing, activating, or priming discrete uniform cell phenotypes to selectively promote or suppress inflammation and immunity, yielding polarized, primed, activated, or induced cells used in cell-based therapy.

METHODS AND COMPOSITIONS FOR PREVENTING, REDUCING OR ERADICATING TOXICITY CAUSED BY ACETAMINOPHEN (APAP)

The present invention relates to methods and compositions for preventing, reducing or eradicating toxicity caused by acetaminophen (APAP). Specifically, the toxicity is nephrotoxicity and/or hepatotoxicity. 1. A method for preventing , reducing or eradicating toxicity caused by acetaminophen (APAP) or its derivative , comprising:administering to a subject in need thereof a first compound selected from the group consisting of Eudragit S100, Pluronic F68, Nariagenin, Kaempferol, Mannitol, Sucralose, Luteolin, menthol, polyethylene glycol sorbitan monolaurate (Tween 20), Microcrystalline cellulose, Brij 35, Saccharin, Cremophor RH40, Crospovidone, Sodium starch glycolate, Eudragit S100, Croscarmellose sodium, Low-substituted hydroxypropyl cellulos, Pregelatinized starch, Dextrates NF hydrated, Citric acid, Cremophor EL, Aerosil 200, Myrj 52, Sorbic acid, Lemon oil, Hydroxypropyl cellulose, Sorbitol, Acesulfame potassium, Hydroxypropyl methylcellulose, Lactose monohydrate, Maltodextrin, Brij 58, Brij 76, Tween 80, Tween 40, PEG 400, PEG 4000, PEG 8000, Span 60, Sodium benzoate, Hydroxy ethylmethylcellulose, Methylcellulose, Span 80, Sodium cyclamate, Glyceryl behenate, Oxide red, Glycerin monostearate, Copovidone K28, Starch acetate, Magnesium stearate, Sodium lauryl sulfate, Providone K30, PEG 2000 and any combination thereof, in an amount effective in preventing, reducing or eradicating toxicity caused by APAP or its derivative.2. The method of claim 1 , wherein the first compound is selected from the group consisting of Eudragit S100 claim 1 , Pluronic F68 claim 1 , Nariagenin claim 1 , Kaempferol and any combination thereof.3. The method of claim 1 , wherein the toxicity is nephrotoxicity and/or hepatotoxicity.4. The method of claim 2 , wherein the first compound comprises a combination of Eudragit S100 claim 2 , Pluronic F68 and Nariagenin claim 2 ,5. The method of claim 2 , further comprising administering to the subject a second compound selected from the group ...

Compositions and methods for remediating chemical warfare agent exposed skin

The present invention relates to chemical and biological warfare agent decontaminating compositions and methods for using the same to decontaminate animal skin and wounds thereon exposed to the agents. The compositions may comprise a peracid, a hydroperoxide, and a peroxyacid.

NEUTRALIZING VENOMOUS BIOMACROMOLECULES

The present invention relates generally to compositions and methods comprising abiotic, synthetic polymer nanoparticles (NPs) with affinity and specificity to peptide toxins, enzymes, signaling proteins and other large biomacromolecules. The synthetic polymer NPs are an improvement over the current art due to insusceptibility to phospholipase attack, a mechanism common to many venoms. In one embodiment, the compositions and methods relate to synthetic polymer NPs with affinity and specificity to three finger toxins (3FTX) and phospholipase A2. In one embodiment, the compositions and methods are useful for delaying or preventing tissue necrosis due to envenomation. 1. A bandage comprising:a substrate layer; anda therapeutic layer comprising a nano-dote composition having at least one component selected from the group consisting of: N-isopropylacrylamide (NIPAm); N-phenylacrylamide (PAA); N-tert-butylacrylamide (TBAm); N,N′-methylenebisacrylamide (Bis); N-acryloyl L-Phenylalinine (APhe); and acrylic acid.2. The bandage of claim 1 , wherein the therapeutic layer comprises a nano-dote composition comprising: N-isopropylacrylamide (NIPAm); N-phenylacrylamide (PAA); N claim 1 ,N′-methylenebisacrylamide (Bis); and acrylic acid.3. The bandage of claim 2 , wherein the therapeutic layer comprises a nano-dote composition comprising between 20% and 30% NIPAm.4. The bandage of claim 2 , wherein the therapeutic layer comprises a nano-dote composition comprising between 30% and 50% PAA.5. The bandage of claim 2 , wherein the therapeutic layer comprises a nano-dote composition comprising between 10% and 20% Bis.6. The bandage of claim 2 , wherein the therapeutic layer comprises a nano-dote composition comprising between 10% and 30% acrylic acid.7. The bandage of claim 2 , wherein the therapeutic layer comprises a nano-dote composition comprising 25% NIPAm claim 2 , 40% PAA claim 2 , 15% Bis claim 2 , and 20% acrylic acid.8. The bandage of claim 1 , wherein the nano-dote composition ...

Diaminopyrimidines as p2x3 and p2x2/3 antagonists

or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, wherein X is O, D, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein.

NITROGEN-CONTAINING CONDENSED RING COMPOUNDS HAVING DOPAMINE D3 ANTAGONISTIC EFFECT

Novel compounds having D3 receptor antagonistic activity are provided. 125-. (canceled)27. The compound according to claim 26 , wherein{'sup': 6', '6, 'sub': '2', '-L- is —N(R)—C(═O)— or —N(R)—SO—;'}Ring B is a non-aromatic carbocycle, a non-aromatic heterocycle, or an aromatic heterocycle;n is an integer of 2 to 4; andm is 2,or a pharmaceutically acceptable salt thereof.32. The compound according to claim 30 , wherein{'sup': '7', 'Ris each independently substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkenylamino, substituted or unsubstituted alkynylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclyl, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclyloxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclyloxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclyloxy, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclylamino, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclylamino, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclylamino, or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclylamino; and'}{'sup': 9c', '9d, 'Rand Rare each independently a hydrogen atom, halogen, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, or substituted or unsubstituted alkynyloxy,'}or a pharmaceutically acceptable salt thereof.33. The compound according claim 26 , wherein{'sup': '2', 'Ris substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl ...

USE OF ANIONIC CLAY IN PREPARING LEAD-REMOVING MEDICINE

Disclosed is a new medicinal use of anionic clay, and particularly to a use of anionic clay in preparing a lead-removing medicine. The described medicinal use of the anionic clay is capable of effectively preventing and treating lead poisoning and excessive lead, has significant lead-removing effects and little side effects, and has positive clinical significance. 1. A use of anionic clay in preparing a lead-removing medicine.2. The use according to claim 1 , wherein a composition or compound medicine composed of the anionic clay and another pharmaceutically acceptable therapeutic agent is used for preparing a lead-removing medicine.3. The use according to claim 1 , wherein a pharmaceutically acceptable adjuvant is added into the anionic clay to prepare a capsule claim 1 , a tablet claim 1 , a powder claim 1 , a granule claim 1 , a suspension or a suspensoid.4. The use according to claim 2 , wherein a pharmaceutically acceptable adjuvant is added into the composition or compound medicine to prepare a capsule claim 2 , a tablet claim 2 , a powder claim 2 , a granule claim 2 , a suspension or a suspensoid.5. The use according to claim 1 , wherein the lead-removing medicine is capable of removing lead in blood claim 1 , lead in brain or lead in bones. This application is a continuation of International Patent Application No PCT/CN2020/084342 with a filing date of Apr. 11, 2020, designating the United States, now pending, and further claims priority to Chinese Patent Application No. 201910303230.8 with a filing date of Apr. 16, 2019. The content of the aforementioned applications, including any intervening amendments thereto, are incorporated herein by reference.The present invention belongs to the field of medicine, and particularly relates to a use of anionic clay in preparing a lead-removing medicine.In recent years, with the rapid growth of population, the rapid development of industry, and the abuse of pesticides and fertilizers, a large number of harmful heavy ...

Compounds for Treating Cannabinoid Toxicity and Acute Cannabinoid Overdose

The present invention relates to novel compounds that can act as antidotes for treating “Acute Cannabinoid Overdose” produced by classical cannabinoids such as Δ-tetrahydrocannabinol (THC) and several synthetic psychoactive cannabinoids (SPCs). The constituent THC exerts its psychotropic effects via CB1 receptor activation and SPCs mimic the effects of THC with higher potency and severe neurotoxicity. Compounds disclosed in this invention, their enantiomers, diastereomers, geometric isomers, racemates, tautomers, rotamers, atropisomers, metabolites, N-oxides, salts, solvates, hydrates, isotopic variations and their polymorphic forms can be therapeutically useful in an emergency setting for counteracting the intoxicating effects of acute THC ingestion and SPC overdose. Also, aspects of the invention are concerned with pyrazoles, imidazoles, triazoles, thiazoles, oxazoles, dihydropyrazoles, pyrrolidinones, azetidines, oxyazetidines and azaspiro[3.3]heptanes with unique pharmacokinetic and pharmacodynamic properties for treating “Acute Cannabinoid Overdose”. 12. A compound of claim 1 , its enantiomers claim 1 , diastereomers claim 1 , geometric isomers claim 1 , racemates claim 1 , tautomers claim 1 , rotamers claim 1 , atropisomers claim 1 , isotopic variations claim 1 , salts claim 1 , N-oxides claim 1 , hydrates and polymorphic forms (crystalline or amorphous) whereinR is a heteroaromatic group selected from pyrazolyl, imidazolyl, thiazolyl, oxazolyl, and triazolyl; and{'sub': 2', 'm', '2', 'n, 'R1 is -T-(CH)-Q-(CH)—Z,'}T is an aromatic or a heteroaromatic ring having 5 to about 8 carbon atoms as ring members,Q is CH═CH or C≡C;m and n are independently an integer from 0 to about 7;{'sub': '3', 'Z is COOX, and'}{'sub': 3', '1', '2, 'Xis H or alkyl, or NXX, alkylamino, di-alkylamino, ammonium salt, quaternary ammonium salt, or a heterocyclic ring having about 4 to about 7 ring members and optionally one additional heteroatom selected from O, N or S'}R2 is an aromatic ...

Anti-human ccr7 antibody, hybridoma, nucleic acid, vector, cell, pharmaceutical composition, and antibody-immobilized carrier

An object of the present invention is to provide a novel anti-human CCR7 antibody useful as a therapeutic agent for tissue fibrosis or cancer, and a pharmaceutical composition containing the anti-human CCR7 antibody, and the like. An anti-human CCR7 antibody specifically binding to an extracellular domain of human CCR7, having a heavy chain CDR3 containing an amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 7, SEQ ID NO: 17, SEQ ID NO: 27, SEQ ID NO: 37, SEQ ID NO: 47, SEQ ID NO: 57, SEQ ID NO: 67, or SEQ ID NO: 77 is provided. Also provided is an anti-human CCR7 antibody having heavy chain CDRs 1-3 and light chain CDRs 1-3 containing amino acid sequences represented by SEQ ID NOs: 5-10, 15-20, 25-30, 35-40, 45-50, 55-60, 65-70, or 75-80. Preferably, the antibody has an activity of interfering with a CCR7-dependent intracellular signal transduction mechanism caused by CCR7 ligand stimulation. The anti-human CCR7 antibody of the present invention may be used as an active ingredient of a therapeutic agent for tissue fibrosis or cancer.

Crystal form of (6s)-5-methyltetrahydrofolate salt and method for preparing same

Disclosed are a crystal form of (6S)-5-methyltetrahydrofolate salt and a method for preparing the same. The crystal form is: Form C of the crystal form of (6S)-5-methyltetrahydrofolate calcium salt, where the X-ray diffraction pattern has diffraction peaks at the 2θ angles of 6.3±0.2 and 19.2±0.2; or the crystal form of (6S)-5-methyltetrahydrofolate strontium salt, where the X-ray diffraction pattern has diffraction peaks at the 2θ angles of 6.5±0.2 and 22.0±0.2. The crystal form of (6S)-5-methyltetrahydrofolate salt of the present invention has the advantages of excellent physicochemical properties, good stability, high purity, good reproducibility, and being more suitable for production on an industrial scale.

COMPOSITION FOR PURIFICATION OF BIOFLUIDS

Disclosed is a composition for the purification of biofluids, for example, for hemodialysis and peritoneal dialysis, comprising an osmotic agent and a toxin-removal reagent, wherein the toxin-removal reagent can remove a toxin from a biofluid under a condition for osmosis. Provided are a dialysis solution and a kit comprising the aforementioned composition, a method for removing a toxin from a biofluid using the aforementioned composition, and a method for treating a toxin-related disease. 1. A composition comprising an osmotic agent and a toxin-removal reagent , wherein the osmotic agent provides an osmotic pressure substantially equal to or higher than that of a biofluid , and the toxin-removal reagent reduces a toxin in the biofluid under a condition for osmosis.2. The composition according to claim 1 , wherein the toxin-removal reagent reduces free amount claim 1 , non-free amount claim 1 , and/or total amount of the toxin in the biofluid.3. (canceled)4. (canceled)5. The composition according to claim 1 , wherein the toxin-removal reagent has one or more characteristics selected from the group consisting of: 1) having a porous structure; 2) capable of forming a charged structure; 3) capable of binding to the toxin through a non-covalent bond or a covalent bond or an ionic bond; and 4) capable of degrading the toxin.6. The composition according to claim 5 , wherein the toxin-removal reagent has a porous structure claim 5 , and the porous structure has one or more of the following characteristics:{'sup': 2', '2, '1) having a specific surface area of 70 cm/g−1000 m/g;'}2) having a pore size in a range of 0.1 nm-10 μm;3) having a pore size distribution of 0.1 nm-100 μm;4) having a porosity of about 5-95%; and5) capable of adsorbing the toxin at an adsorption rate of at least 0.2 mg/g.7. The composition according to claim 6 , wherein the toxin-removal reagent having a porous structure is selected from the group consisting of a silicon-based porous material claim 6 , ...

COMPOSITIONS AND METHODS FOR IMPROVED HONEY BEE HEALTH

Compositions comprising a mixture of at least one cyclodextrin, a carrier, and optionally one or more vitamins and/or nutrients to improve at least one health factor of a beehive is disclosed. Methods of improving beehive health and apparatuses including such compositions are also disclosed. 1. A composition comprising: a mixture of at least one cyclodextrin , a carrier , and optionally one or more vitamins and/or nutrients; wherein the mixture provides an effective amount of the at least one cyclodextrin to a beehive to improve at least one health factor of bees in the beehive.2. The composition of claim 1 , wherein the carrier has a form selected from the group consisting of: an aqueous solution; a syrup; a solid; a spray; a gel; a dough; a granule; a powder; and combinations thereof.3. The composition of claim 1 , wherein the carrier comprises sucrose.4. The composition of claim 1 , wherein the at least one cyclodextrin is a β-cyclodextrin.5. The composition of claim 1 , wherein the at least one cyclodextrin is selected from the group consisting of: methyl-β-cyclodextrin; hydroxypropyl-β-cyclodextrin; and combinations thereof.6. The composition of claim 1 , wherein the effective amount of the at least one cyclodextrin is sufficient to mitigate exposure of the beehive to one or more pesticides.7. The composition of claim 1 , wherein the mixture comprises from about 0.04 g/L to about 4 g/L of the at least one cyclodextrin.8. The composition of claim 1 , wherein the effective amount of the at least one cyclodextrin is from about 1 μg to about 100 μg per bee in the beehive per month.9. The composition of claim 1 , wherein the effective amount of the at least one cyclodextrin is from about 1 μg to about 20 μg per bee in the beehive per month.10. The composition of claim 1 , wherein the one or more vitamins and/or nutrients is selected from the group consisting of: tocopherols claim 1 , retinol claim 1 , ergocalcitrol claim 1 , and combinations thereof.11. The ...

Inhibitors of sarm1 nadase activity and uses thereof

The present disclosure provides compounds useful as inhibitors of SARM1 NADase activity, compositions thereof, and methods of using the same. The present disclosure provides compounds useful for treating a neurodegenerative or neurological disease or disorder, compositions thereof, and methods of using the same.

Novel compounds as receptor modulators with therapeutic utility

The present invention relates to novel amine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Compound for use in protecting skin

A method of protecting animal tissue particularly skin, from damage caused by radiation exposure, by contacting the tissue with a ketone ester, a method of protecting skin, reducing the deterioration of skin or maintaining or improving the properties of skin by applying topically to the skin a ketone body comprising (R)-3-hydroxybutyrate moieties is disclosed. A ketone body comprising (R)-3-hydroxybutyrate moieties, especially enantiomerically enriched R-1,3-hydroxybutyl-(R)-3-hydroxybutyrate, for such uses is also provided.

Prevention of ssri-induced gastrointestinal dysfunction with a 5-ht4 receptor antagonist

The present invention provides, inter alia, methods for treating or preventing a disorder in a subject exposed to an agent that antagonizes the serotonin reuptake transporter (SERT), such as an SSRI, in utero or by consumption by the subject of breast milk from the subject's mother, by administering a 5-HT4 receptor antagonist, for example, to the subject's mother.

Methods and diets to protect against chemotoxicity and age related illnesses

A method of improving longevity and/or alleviating a symptom of aging or preventing age related diseases is provided. The method includes a step in which the subject's average and type of daily protein intake, IGF-I, and IGFBP1 levels, and risk factors for overall mortality, cancer and diabetes are determined. With respect to protein consumption, the relative amounts of protein calories from animal and plant sources are determined. A periodic normal calorie or low calorie but low protein fasting mimicking diet with frequencies of every 2 weeks to 2 months is provided to the subject if the subject's average daily protein intake level and type and/or IGF-I levels, and/or IGFBP1 levels is identified as being greater or lower than a predetermined cutoff intake/level and if the subject is younger than a predetermined age. The method is also shown to alleviate symptoms of chemotoxicity.

Food and beverage compositions infused with lipophilic active agents and methods of use thereof

Aspects described herein relate to food and beverage compositions infused with lipophilic active agents and methods of use for the treatment of a variety of disorders. More particularly, aspects described herein relate to food and beverage compositions infused with lipophilic active agents such as cannabinoids, nicotine, nonsteroidal anti-inflammatories (NSAIDs), and vitamins, that provide enhanced bioavailability of the lipophilic active agents in a subject, and that mask unpleasant tastes of lipophilic active agents.

Sodium thiosulfate-containing pharmaceutical compositions

Provided herein are pharmaceutically acceptable sodium thiosulfate and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein are methods for determining the total non-purgeable organic carbon in a sodium thiosulfate-containing sample. Further provided herein are methods for producing pharmaceutically acceptable sodium thiosulfate. Still further provided herein are methods of treatment comprising the administration of pharmaceutically acceptable sodium thiosulfate.

(--)-Huperzine A Processes and Related Compositions and Methods of Treatment

The invention provides (1) processes for making substantially-pure (−) huperzine A and substantially-pure (−) huperzine A derivatives; (2) compositions useful in making substantially-pure (−) huperzine A and substantially-pure (−) huperzine A derivatives; and (3) methods of treating or preventing neurological disorders using substantially-pure (−) huperzine A and substantially-pure (−) huperzine A derivatives.

Methods and compositions for cns delivery of iduronate-2-sulfatase

The present invention provides, among other things, compositions and methods for CNS delivery of lysosomal enzymes for effective treatment of lysosomal storage diseases. In some embodiments, the present invention includes a stable formulation for direct CNS intrathecal administration comprising an iduronate-2-sulfatase (I2S) protein, salt, and a polysorbate surfactant for the treatment of Hunters Syndrome.

Aminopyrimidinyl compounds

A compound having the structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is N or CR, where R is hydrogen, deuterium, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 3 -C 6 cycloalkyl, aryl, heteroaryl, aryl(C 1 -C 6 alkyl), CN, amino, alkylamino, dialkylamino, CF 3 , or hydroxyl; A is selected from the group consisting of a bond, C═O, —SO 2 —, —(C═O)NR 0 —, and —(CR a R b ) q —, where R 0 is H or C 1 -C 4 alkyl, and R a and R b are independently hydrogen, deuterium, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, aryl, aryl(C 1 -C 6 alkyl), heteroaryl, (C 1 -C 6 alkyl)heteroaryl, etc.; A′ is selected from the group consisting of a bond, C═O, —SO 2 —, —(C═O)NR 0 ′, —NR 0 ′(C═O)—, and —(CR a ′R b ′) q —, where R 0 ′ is H or C 1 -C 4 alkyl, and R a ′ and R b ′ are independently hydrogen, deuterium, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, aryl, aryl(C 1 -C 6 alkyl), heteroaryl, (C 1 -C 6 alkyl)heteroaryl, heteroaryl(C 1 -C 6 alkyl), and heterocyclic(C 1 -C 6 alkyl); Z is —(CH 2 ) h — or a bond, where one or more methylene units are optionally substituted by one or more C 1 -C 3 alkyl, CN, OH, methoxy, or halo, and where said alkyl may be substituted by one or more fluorine atoms; R 1 and R 1 ′ are independently selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, C 1 -C 4 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, aryl, heteroaryl, aryl(C 1 -C 6 alkyl), CN, etc., wherein said alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocyclic, or heteroaryl is further optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, halo, CN, C 1 -C 4 alkylamino, C 3 -C 6 cycloalkyl, etc.; R 2 is selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, halo, and cyano, where said alkyl may be substituted by one or more fluorine atoms; R 3 is selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, and amino; R 4 is monocyclic or bicyclic aryl or monocyclic or bicyclic heteroaryl wherein said aryl or heteroaryl is optionally substituted ...

Novel benzyl azetidine derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

The present invention relates to novel benzyl azetidine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Aldehyde trapping compounds and uses thereof

The present invention provides compounds and methods for the treatment, prevention, and/or reduction of a risk of a disease, disorder, or condition in which aldehyde toxicity is implicated in the pathogenesis, including ocular disorders, skin disorders, conditions associated with injurious effects from blister agents, and autoimmune, inflammatory, neurological and cardiovascular diseases by the use of a primary amine to scavenge toxic aldehydes, such as MDA and HNE.

Methods of therapeutic monitoring of nitrogen scavenging drugs

The present disclosure provides methods for evaluating daily ammonia exposure based on a single fasting ammonia blood level measurement, as well as methods that utilize this technique to adjust the dosage of a nitrogen scavenging drug, determine whether to administer a nitrogen scavenging drug, and treat nitrogen retention disorders.

Adsorbing material for multiple pathogenic factors of sepsis as well as preparation method and application thereof

An adsorbing material for multiple pathogenic factors of sepsis as well as a preparation method and an application thereof are provided. The adsorbing material is formed by coupling a carrier with good mechanical performance and blood compatibility and a ligand with the capacity to adsorb multiple pathogen-associated molecular patterns, and is capable of effectively adsorbing bacterial endotoxin, bacterial genomic DNA, peptidoglycan, lipoteichoic acid, virus RNA, and zymosan from fluids such as blood and the like, and in particular has application value in blood purification for treatment of sepsis.

DIHYDROMYRICETIN WITH ANTI-ALCOHOLIC EFFECT

This application discloses a new use of dihydromyricetin, that is, its application in preparing foods, health products or medicines with anti-alcoholic effect. Its advantages are: dihydromyricetin has a good function of dispeling the effects of alcohol. Dihydromyricetin can increase the expression of GABAARs a4 subgroup in the hippocampus and neurons, and play a role in resisting alcoholism and alcohol dependence. Dihydromyricetin can also effectively prevent the depletion of reduced glutathione and increase of malondialdehyde in the liver caused by alcohol, as well as reducing triglyceride content, reducing the degree of fatty degeneration of liver cells, and has a better effect of preventing and treating alcoholic liver injury. 1. An application of flavonoids in the preparation of foods , health products or medicines with anti-alcoholic effect.2. The application according to claim 1 , wherein the anti-alcoholic effect is to resist alcoholism.3. The application according to claim 1 , wherein the anti-alcoholic effect is the resistance of alcohol-dependent effects.4. The application according to claim 1 , wherein the anti-alcoholic effect is prevention or treatment of alcoholic liver injury.5. The application according to claim 1 , wherein the anti-alcoholic effect is shortening a sobering time.6. The application according to claim 1 , wherein the anti-alcohol effect is increasing tolerance to alcohol.7. The application according to claim 1 , wherein the flavonoid compound is dihydromyricetin.8. The application according to claim 7 , wherein the dose of dihydromyricetin is 1-5000 mg/kg.9. The application according to claim 8 , wherein the dose of dihydromyricetin is 350-1050 mg/kg. This application relates to the field of medical technology, in particular to a flavonoid compound with anti-alcoholic effect, namely dihydromyricetin.Drinking culture, as a part of our country's social culture, has long penetrated into the daily lives of many people. Drinking alcohol in ...

Medical treatments based on anamorelin

Methods of treating cancer related conditions using anamorelin are described.

Inhibitors of jun n-terminal kinase

The present disclosure provides inhibitors of c-Jun N-terminal kinases (JNK) having a structure according to the following formula:or a salt or solvate thereof, wherein ring A, Ca, Cb, Z, R5, W and Cy are defined herein. The disclosure further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the present disclosure and methods of making and using the compounds and compositions of the present disclosure, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Alzheimer's disease.

Compositions and methods of treating a subject with taurine and derivatives thereof

Disclosed are the methods and compositions for treating, ameliorating, or preventing neurological symptoms or conditions associated with lead (Pb 2+ ) poisoning, and, also for reversing the damage caused by prolonged or acute lead (Pb 2+ ) exposure. Compositions comprised of taurine or derivatives thereof, and optionally an injectable formulation, are also disclosed.

Myotoxin-neutralizing peptides

The present invention relates to polypeptides having myotoxin-neutralizing properties and their use for treatment of envenomation. The present invention further relates to methods for neutralizing a venom using the polypeptide of the invention as well as to methods of treatment of envenomation by administering said polypeptide to a subject in need thereof.

Method for the production of emulsion-based microparticles

The apparatus and methods of the present invention are of use for the production of emulsion-based microparticles containing a biological or chemical agent. In particular, the apparatus provides a vessel; packing material situated inside such vessel and may further provide material capable of insertion into both ends of said vessel for enclosure of the packing material. In a particular embodiment, the apparatus is a packed bed apparatus. The methods include production of emulsion based microparticles containing a biological or chemical agent. The usefulness of the present invention is that the apparatus and methods of the present invention provide for a low-shear, non-turbulent, production of emulsion-based microparticles that provides a narrow, reproducible, particle size distribution, capable of use with both large and small volumes that is capable of being conveniently scaled up while providing predictable emulsion properties.

Food and beverage compositions infused with lipophilic active agents and methods of use thereof

Aspects described herein relate to food and beverage compositions infused with lipophilic active agents and methods of use for the treatment of a variety of disorders. More particularly, aspects described herein relate to food and beverage compositions infused with lipophilic active agents such as cannabinoids, nicotine, nonsteroidal anti-inflammatories (NSAIDs), and vitamins, that provide enhanced bioavailability of the lipophilic active agents in a subject, and that mask unpleasant tastes of lipophilic active agents.

Tailored liposomes for the treatment of bacterial infections

The invention relates to the use of empty liposomes of defined lipid composition or mixtures of empty liposomes of defined lipid composition and to the use of other lipid bilayers or monolayers of defined lipid composition for the treatment and prevention of bacterial infections. It has been found that such liposomes, in particular a two-and a four-component mixture of lipo somes comprising cholesterol and sphingomyelin, liposomes consisting of sphingomyelin, liposomes comprising sphingomyelin and phosphatidylcholine, and liposomes comprising cholesterol and phosphatidylcholine efficiently sequestrate a variety of toxins secreted by bacteria, thus preventing binding of bacterial toxins to target cells and toxin-induced lysis of the target cells. Injected in travenously, liposome mixtures prevented death of laboratory mice infected with lethal doses of Staphylococcus aureus or Strepto-coccus pneumoniae.

Methods and compositions for inhibiting human copper trafficking proteins atox1 and ccs

Compositions and methods concern organic molecules that bind to human Atox1 and CCS at the copper trafficking interface of these proteins. This binding suppresses copper trafficking, which leads to inhibition of cancer cell proliferation and tumor growth. In addition to serving as an effective treatment of cancer, these organic molecules inhibit cellular copper uptake and can be used as treatment of disorders of copper metabolism such as Wilson's disease, which is characterized by copper overload, as well as wound healing.

siRNA Therapy for Transthyretin (TTR) Related Ocular Amyloidosis

The invention relates to a method of treating ocular amyloidosis by reducing TTR expression in a subject by administering a double-stranded ribonucleic acid (dsRNA) that targets a TTR gene to the retinal pigment epithelium of the subject.

USE OF N-ACETYLCYSTEINE AMIDE IN THE TREATMENT OF ACETAMINOPHEN OVERDOSE

This disclosure describes pharmaceutical compositions and methods of use for N-acetylcysteine amide for the prevention and treatment of acetaminophen overdose. 1. A method of treating N-acetyl-p-aminophenol (APAP) toxicity in a subject in need thereof comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of NACA.2. The method of claim 1 , wherein the therapeutically effective amount of NACA is between 100 and 10 claim 1 ,000 mg of NACA.3. The method of claim 2 , wherein the therapeutically effective amount of NACA is between 5000 and 10 claim 2 ,000 mg of NACA.4. The method of claim 3 , wherein the therapeutically effective amount of NACA is between 7000 and 10 claim 3 ,000 mg of NACA.5. The method of claim 1 , wherein the therapeutically effective amount of NACA is between 50 and 200 mg/kg of NACA.6. The method of claim 1 , wherein the therapeutically effective amount of NACA is between 80 and 150 mg/kg of NACA.7. The method of claim 1 , wherein the NACA is administered orally.8. The method of claim 7 , wherein the oral NACA is administered in a dosage form selected from the group consisting of powders claim 7 , granules claim 7 , suspensions claim 7 , solutions in water or non-aqueous media claim 7 , sachets claim 7 , capsules claim 7 , gelcaps claim 7 , lozenges and tablets.9. The method of claim 1 , wherein the NACA is administered intraperitoneally or intravenously.10. The method of claim 1 , wherein the subject is a mammal.11. The method of claim 10 , wherein the mammal is a human. This application is a divisional application of U.S. patent application Ser. No. 15/174,089, filed Jun. 6, 2016, which claims priority to U.S. Provisional Application No. 62/171,710, filed Jun. 5, 2015. These applications are each incorporated by reference herein in their entireties.Acetaminophen (N-acetyl-p-aminophenol, (APAP)) is one of the most widely used over-the-counter antipyretic analgesic medications. Despite being safe at therapeutic doses, an ...

Epigenetic chromosome interactions

A method of determining responsiveness to therapy for rheumatoid arthritis.

COMPOSITIONS AND METHODS FOR REMEDIATING CHEMICAL WARFARE AGENT EXPOSURE AND SURFACE DECONTAMINATION

The present invention relates to decontaminating compositions and methods for producing and using the same. The compositions may comprise a peracid, a hydroperoxide, and a peroxyacid. 1. A decontaminating composition comprising:one or more peroxyacids in an amount ranging from about 0.0001% to about 20% by weight;one or more hydroperoxides in an amount ranging from about 0.01% to about 25% by weight; andone or more carboxylic acids in an amount ranging from about 0.01% to about 30% by weight,wherein at least one of the carboxylic acids is the corresponding carboxylic acid of the peroxyacid.2. The decontaminating composition of claim 1 , wherein at least one of the hydroperoxides is hydrogen peroxide.3. The decontaminating composition of claim 1 , wherein the amount of the hydroperoxide ranges from about 5% to about 25% by weight.4. The decontaminating composition of claim 1 , wherein the one or more carboxylic acids are selected from Ccarboxylic acids claim 1 , dicarboxylic acids claim 1 , tricarboxylic acids claim 1 , β-keto carboxylic acids claim 1 , and mixtures thereof.5. The decontaminating composition of claim 1 , wherein the amount of the carboxylic acid ranges from about 5% to about 22% by weight.6. The decontaminating composition of claim 1 , wherein the one or more carboxylic acids further comprises one or more additional acids selected from the group consisting of citric acid claim 1 , succinic acid claim 1 , glutaric acid claim 1 , adipic acid claim 1 , suberic acid claim 1 , malonic acid claim 1 , lactic acid claim 1 , glycolic acid claim 1 , oxalic acid claim 1 , pyruvic acid claim 1 , tartaric acid claim 1 , formic acid claim 1 , cis-epoxysuccinic acid claim 1 , methyltartaric acid claim 1 , cis-epoxymethylsuccinic acid claim 1 , citramalic acid claim 1 , acetoacetic acid claim 1 , citraconic acid claim 1 , maleic acid claim 1 , and any mixture thereof.7. The decontaminating composition of claim 1 , wherein the peroxyacid is peracetic acid.8. The ...

GENE EXPRESSION SYSTEM FOR PROBIOTIC MICROORGANISMS

Provided herein are recombinant microorganisms that express a subject polypeptide. Microorganisms can comprise an expression construct comprising a flagellin promoter operatively linked with a heterologous nucleotide sequence encoding the subject polypeptide. The flagellin promoter sequence can comprise a genetic modification that reduces CsrA inhibition of translation. Microorganisms also can comprise a genetic modification that reduces FlgM inhibition of SigD initiation of transcription. The target polypeptide can be an aldehyde dehydrogenase. Such microorganisms are useful in the treatment of alcohol hangover. 1. A method for preventing or treating an alcohol hangover , comprising administering to the gut of a subject in need thereof an effective amount of a composition comprising a recombinant bacterium recombinantly engineered to constitutively express an aldehyde dehydrogenase.2. The method of claim 1 , wherein the recombinant bacteria comprises:a) a polynucleotide comprising an expression construct comprising a flagellin gene promoter operatively linked with a heterologous nucleotide sequence encoding an aldehyde dehydrogenase, wherein the flagellin gene promoter comprises one or more genetic modifications that reduce CsrA repression of translation of an mRNA transcribed from the flagellin gene promoter; andb) a genetic modification of a sigma factor repressor, wherein the modification reduces inhibition of sigma factor initiation of transcription from the flagellin gene promoter.3Bacillus, Bifidobacterium, Enterococcus, Escherichia, Lactobacillus, Leuconostoc, Pediococcus, PediococcusStreptococcus.. The method of claim 2 , wherein the bacterium belongs to a genus selected from and4BacillusBacillus. The method of claim 2 , wherein (1) the bacterium belongs to genus claim 2 , (2) the flagellin gene promoter is a modified hag promoter comprising one or more genetic modifications of the CsrA BS1 binding site and/or the CsrA BS2 binding site claim 2 , (3) the ...

Compounds which have a protective activity with respect to the action of toxins and of viruses with an intracellular mode of action

The subject matter of the present invention is novel families of compounds which are aromatic amine, imine, aminoadamantane and benzodiazepine derivatives, medicaments comprising same and the use thereof as inhibitors of the toxic effects of toxins with intracellular activity, such as, for example, ricin, and of viruses that use the internalization pathway for infecting cells.

Compositions of protein receptor tyrosine kinase inhibitors

The present invention relates to novel synthetic substituted heterocyclic compounds and pharmaceutical compositions containing the same that are capable of inhibiting or antagonizing a family of receptor tyrosine kinases, Tropomysosin Related Kinases (Trk), in particular the nerve growth factor (NGF) receptor, TrkA. The invention further concerns the use of such compounds in the treatment and/or prevention of pain, cancer, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, or a disease, disorder or injury relating to dysmyelination or demyelination or the disease or disorder associated with abnormal activities of NGF recptor TrkA.

Dual variable domain immunoglobulins and uses thereof

The present invention relates to engineered multivalent and multispecific binding proteins, methods of making, and specifically to their uses in the prevention, diagnosis, and/or treatment of disease.

Succinimide-activated nitroxyl compounds and methods for the use thereof for nitroxylation of proteins

The present invention relates to succinimide-activated nitroxyl compounds and methods for the synthesis of such compounds. The present invention also relates to the use of succinimide-activated nitroxyl compounds to prepare nitroxylated proteins, for example nitroxylated heme proteins (e.g., nitroxylated hemoglobin and nitroxylated myoglobin). The nitroxylated proteins are optionally also conjugated to a polyalkylene oxide (PAO), for example to a polyethylene glycol (PEG). Polynitroxylated heme proteins are useful as oxygen therapeutic agents (OTAs). The invention further relates to pharmaceutical compositions of the nitroxylated proteins and methods for the use of nitroxylated proteins in the treatment of various conditions.

Abuse-resistant mucoadhesive devices for delivery of buprenorphine

The present invention provides abuse deterrent mucoadhesive devices for delivery of buprenorphine. Each device comprises a mucoadhesive layer and a backing layer, and the pH in each layer is selected, such that absorption of buprenorphine is maximized.

Methods and Compositions for Transdermal Delivery of a Non-Sedative Amount of Dexmedetomidine

Aspects of the invention include methods for applying to a subject a transdermal delivery device configured to deliver a non-sedative amount of a dexmedetomidine composition. In practicing methods according to certain embodiments, a non-sedative amount of a dexmedetomidine composition is transdermally applied to a subject and is maintained in contact with the subject in a manner sufficient to deliver a non-sedative amount of dexmedetomidine to a subject. Also provided are transdermal delivery devices having a non-sedative amount of dexmedetomidine sufficient for practicing the subject methods, as well as kits containing the transdermal delivery devices.

Nootropic compositions for improving memory performance

The invention relates to compositions and methods for improving memory and related functions as alertness, attention, concentration, learning, and language processing. More particularly, the invention relates to compositions comprising at least two drugs selected from cinacalcet, baclofen, acamprosate, mexiletine, sulfisoxazole and torasemide useful to enhance memory and related functions in healthy subjects or subjects suffering from conditions or disorders having a negative impact on their memory.

Use of compositions of water/alcohol extracts of antrodia cinnamomea cut-log wood cultivated fruiting body and solid-state cultivated mycelium as auxiliaries for anti-cancer agents

The present invention relates a use of Antrodia cinnamomea composition, consisting of 50-99% (W/W) of Antrodia cinnamomea solid-state cultivated mycelium water/alcohol extracts and 1-50% (W/W) of cut-log wood cultivated fruiting body water/alcohol extracts, in the preparation of auxiliary agents for chemotherapy. The Antrodia cinnamomea composition of the present invention has proven effects on improving the anti-cancer effects when combined with chemotherapy drugs, and reducing the toxicity and side effects caused by chemotherapy treatments. The composition of present invention can be applied to use as an auxiliary for anti-cancer agents.

Pirfenidone treatment for patients with atypical liver function

Methods are provided for administering pirfenidone to a patient that has exhibited abnormal biomarkers of liver function in response to pirfenidone administration. The methods include administering to a patient pirfenidone at doses lower than the full target dosage for a time period, followed by administering to the patient pirfenidone at the full target dosage. The methods also include administering pirfenidone at the full target dose with no reduction and administering permanently reduced doses of pirfenidone.

Anti-Transglutaminase 2 Antibodies

The invention provides antibodies and antigen-binding fragments thereof that selectively bind to an epitope within the core region of transglutaminase type 2 (TG2). Novel epitopes within the TG2 core are provided. The invention provides human TG2 inhibitory antibodies and uses thereof, particularly in medicine, for example in the treatment and/or diagnosis of conditions including Celiac disease, scarring, fibrosis-related diseases, neurodegenerative/neurological diseases and cancer.

4-(5-(4-chlorophenyl)-2-(2-cyclopropylacetyl)-1,4-dimethyl-1h-pyrrol-3-yl)benzenesulfonamide as alpha 7 nachr modulator

Disclosed are an alpha 7 nAChR receptor modulator compound, 4-(5-(4-chlorophenyl)-2-(2-cyclopropylacetyl)-1,4-dimethyl-1H-pyrrol-3-yljbenzenesulfonamide, its tautomeric form, its pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions comprising the compound or a salt thereof, and a method of treating various diseases, disorders or conditions, for example, Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, vascular dementia, dementia of Parkinson's disease, and attention deficit disorder.

Composition comprising coumestrol or a bean extract containing coumestrol

The present invention relates to a composition which comprises as an active ingredient coumestrol or a bean extract containing coumestrol, whereby adipocyte differentiation is inhibited, the immune system of the body is improved, toxic substances are purged, and neurodegenerative disorders are prevented or improved.

LIPID EMULSIONS AND USES THEREOF

The present disclosure provides lipid emulsions comprising at least 20 percent (w/v) lipid with an average particle size of about 200 to about 300 nm, and use thereof to treat subjects in need of lipid emulsion therapy. 1. A lipid emulsion composition comprising at least 20 percent (w/v) lipid , about 1 to about 5 percent (w/v) emulsifier , about 1 to about 5 percent (w/v) tonicity modifier , about 58 to about 88 percent (w/v) water , and optionally an inotrope , wherein the particles in the lipid emulsion have an average particle diameter of about 200 nm to less than 300 nm.2. The composition of claim 1 , wherein the composition comprises about 24 percent (w/v) lipid.3. (canceled)4. The composition of claim 1 , wherein the particles have an average particle diameter of about 250 nm to less than 300 nm.56-. (canceled)7. The composition of claim 1 , wherein the particles in the lipid emulsion have an average particle diameter of about 200 nm to about 250 nm.812-. (canceled)13. The composition of claim 1 , wherein at least 50% of the particles have a particle diameter less than 250 nm.1425-. (canceled)26. The composition of claim 1 , wherein at least 90% of the particles have a particle diameter less than 250 nm claim 1 , and at least 50% of the particle have a diameter of about 240 nm or less.2747-. (canceled)48. The composition of claim 1 , wherein the average particle diameter of the composition changes by 25% or less following storage at 25° C. for 3 months.4951-. (canceled)52. The composition of claim 1 , wherein the particles have increased surface area and/or a decreased zeta potential.53. The composition of claim 1 , wherein the lipid is soybean oil claim 1 , avocado oil claim 1 , flaxseed oil claim 1 , coconut oil claim 1 , cottonseed oil claim 1 , squalene oil claim 1 , groundnut oil claim 1 , olive oil claim 1 , canola oil claim 1 , corn oil claim 1 , rapeseed oil claim 1 , safflower oil claim 1 , sunflower oil claim 1 , an animal oil claim 1 , fish oil ...

GENE EXPRESSION SYSTEM FOR PROBIOTIC MICROORGANISMS

Provided herein are recombinant microorganisms that express a subject polypeptide. Microorganisms can comprise an expression construct comprising a flagellin promoter operatively linked with a heterologous nucleotide sequence encoding the subject polypeptide. The flagellin promoter sequence can comprise a genetic modification that reduces CsrA inhibition of translation. Microorganisms also can comprise a genetic modification that reduces FlgM inhibition of SigD initiation of transcription. The target polypeptide can be an aldehyde dehydrogenase. Such microorganisms are useful in the treatment of alcohol hangover. 1. A composition comprising a recombinant bacterium recombinantly engineered to constitutively express an enzyme involved in ethanol metabolism , wherein the enzyme consists of aldehyde dehydrogenase.2. The composition of claim 1 , wherein the recombinant bacterium comprises:a) a polynucleotide comprising an expression construct comprising a flagellin gene promoter operatively linked with a heterologous nucleotide sequence encoding an aldehyde dehydrogenase, wherein the flagellin gene promoter comprises one or more genetic modifications that reduce Carbon storage regulator A (“CsrA”) repression of translation of an mRNA transcribed from the flagellin gene promoter; andb) a genetic modification of a sigma factor repressor, wherein the modification reduces inhibition of sigma factor initiation of transcription from the flagellin gene promoter.3Bacillus, Bifidobacterium, Enterococcus, Escherichia, Lactobacillus, Leuconostoc, PediococcusStreptococcus.. The composition of claim 2 , wherein the bacterium belongs to a genus selected from claim 2 , and4BacillusBacillus. The composition of claim 2 , wherein (1) the bacterium belongs to genus claim 2 , (2) the flagellin gene promoter is a modified hag promoter comprising one or more genetic modifications of the CsrA BS1 binding site and/or the CsrA BS2 binding site claim 2 , (3) the sigma factor is SigD claim 2 , and ...

Methods of treating or ameliorating skin conditions with a magnetic dipole stabilized solution

The present invention is directed to methods for treating or ameliorating skin conditions, diabetic conditions, cardiovascular conditions, cancer, infections or metal poisoning, enhancing performance, or providing nutritional support, comprising administering to a subject in need thereof compositions comprising a magnetic dipole stabilized solution (MDSS). The MDSS solution may include additional components and can be provided in a kit.

Methods for inhibiting necroptosis

The present invention relates to methods for inhibiting necroptosis; screening methods for identifying compounds which inhibit necroptosis; and compounds for the inhibition of necroptosis, which may be useful in the treatment of conditions associated with deregulated necroptosis.