Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 88028. Отображено 200.
27-01-2008 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2315763C2
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которой R1 и R2 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит в качестве заместителя от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей: а) галоген; b) -OCF3 или -OCHF2; с) -CF3; d) -CN; е) алкил; f) R18-гетероалкил; k) гидроксил; l) алкоксил, включающий циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил; R3 означает Н; R4, R5, R7 и R8 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей H, -ОН, алкил, гетероалкил и , при условии, что, если Z и/или Х означает N, то все R4, R5, R7 и R8 не означают -ОН; R6 означает -C(O)R15; R9 и R10 означают Н; R11 выбран из группы, включающей Н и алкил; R12 выбран из группы, включающей Н и алкил; R13 выбран из группы, включающей алкил и алкоксил; R14 означает Н; R15 выбран из группы, включающей -NR16R17, -OR16 и алкил; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо ...

Подробнее
20-08-2008 дата публикации

НОВЫЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОАТОМ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2331645C2

Настоящее изобретение относится к новым, содержащим гетероатом тетрациклическим соединениям. Соединения изобретения являются применимыми при лечении и/или профилактике нарушений, ассоциированных с истощением эстрогена, таких как приступообразные ощущения жара, вагинальная сухость, остеопения и остеопороз; гормон-чувствительных раковых заболеваний и гиперплазии молочной железы, эндометрия, шейки матки и простаты; эндометриоза, фиброза матки и остеоартрита и в качестве контрацептивных агентов, применяемых либо отдельно, либо в комбинации с прогестогеном или антагонистом прогестогена. 5 н.п. ф-лы, 8 табл.

Подробнее
27-02-2008 дата публикации

СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК МЕДУЛЛЯРНОЙ КАРЦИНОМЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Номер: RU2317824C2

Настоящее изобретение относится к медицине, к способу уменьшения скорости пролиферации клеток медуллярной карциномы щитовидной железы (МТС), способам ее лечения и визуализации, которые предусматривают взаимодействие клеток МТС с одним или несколькими селективными агонистами SSTR2, выбранными из группы соединений, состоящей из: D-Nal-цикло[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2; цикло[Tic-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Phe]; 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил-D-Phe-цикло(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2 и 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазин-2-этансульфонил-D-Phe-цикло(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2; или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение обеспечивает уменьшение скорости пролиферации клеток МТС и улучшение результатов ее визуализации за счет селективного агонистического действия на SSTR2 с отсутствием нежелательных эффектов на системную гемодинамику и показатели метаболизма организма. 3 н. 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 ил.

Подробнее
27-04-2008 дата публикации

ВОДНЫЙ ИНЪЕКЦИОННЫЙ РАСТВОР АНТАГОНИСТА LHRH И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2322969C2
Принадлежит: Центарис ГмбХ (DE)

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает водный инъекционный раствор антагониста рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона (LHRH), содержащий глюконовую кислоту, наполнитель и, необязательно, поверхностно-активное вещество, отличающийся тем, что антагонист LHRH выбран из группы веществ: цетрореликс, тевереликс, D-63153 (Ac-D-Nal-pCl-D-Phe-3-D-Pal-Ser-N-Me-Tyr-D-H-Cit-Nle-Arg-Pro-D-Ala-NH2), ганиреликс, абареликс, антид или азалин В; глюконовая кислота в форме дельта-лактона в количестве больше эквимолярного по отношению к количеству антагониста LHRH, а наполнителем является маннит. Антагонист LHRH имеет в значительной мере улучшенную растворимость и может быть приготовлен в более высоких концентрациях и с повышенной биодоступностью. Тенденция антагониста LHRH к агрегации значительно снижена. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
20-09-2002 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СНИЖАЮЩИХ АКТИВНОСТЬ ЭФФЕКТОРОВ ДИПЕПТИДИЛ ПЕПТИДАЗЫ (DP IV) И СООТВЕТСТВЕННО ЭНЗИМА DP IV С АНАЛОГИЧНОЙ АКТИВНОСТЬЮ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ САХАРА В КРОВИ

Номер: RU2189233C2

Изобретение может быть использовано в медицине для снижения уровня сахара в крови. Снижение активности дипептидазы (DP IV) или энзима DP IV с аналогичной активностью в крови млекопитающего осуществляют путем назначения эффекторов, в причинной последовательности, эндогенные (или дополнительно назначенные экзоренные) инсулинотропные пептиды - желудочные ингибиторы полипептиды 1-42 (GIP1-42) и глюкагон-лайк пептид амиды - I 7-36 (GLP-I7-36) (вышеприведенные GLP -I7-37 или их аналоги) с помощью DP IV- и DP IV-подобных энзимов расщепляются в меньшей степени и тем самым сокращают или замедляют падение концентрации этих пептидных гормонов или их аналогов. Вследствие достигнутой действием DP IV-эффекторов повышенной стойкости изменяется эффективность аутогенного инсулина, что влечет за собой стимулирование углеводного обмена организма, который лечат. Как результат снижается уровень сахара в крови при характерной для гипергликемии концентрации глюкозы в сыворотке организма, который лечат. C помощью ...

Подробнее
27-09-2002 дата публикации

СХЕМЫ ПРИЕМА ПРОГЕСТОГЕНА-АНТИПРОГЕСТОГЕНА

Номер: RU2189819C2
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

Изобретение может быть использовано в медицине, а именно в гинекологии для контрацепции и/или HRT (гормональной заместительной контрацепции). Набор для HRT включает дозированные единицы для ежедневного последовательного применения, каждая из которых содержит прогестоген или прогестоген с эстрогеном или без него или только эстроген. Кроме того, набор также содержит две или более дозированные единицы, включающие антипрогестоген. Один из антипрогестогенов вводят в начале цикла, а другие делят и принимают регулярно в течение цикла, предпочтительно только один раз в середине цикла. Изобретение расширяет арсенал средств для HRT. 3 с. и 8 з.п.ф-лы.

Подробнее
27-09-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАЗАНА ИЛИ БЕНЗО-2,1,3-ТИАДИАЗОЛА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2189984C2

Изобретение относится к производным бензофуразана или бензо-2,1,3-тиадиазола формулы I, в которой R1 представляет кислород или серу, R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из -СR=, М представляет =СR4-, где R4 независимо представляет R, R8 представляет водород, R5 выбирают из группы, состоящей из -СR=CR1-, -CR=CX-, -(СRR1)n-, R7 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)n-, -C(O)-, -CRX-, -CXX1-, R6 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)m-, -C(O)-, -CRX -, -CXX1-, -S- и -O-. Соединения обладают усиливающими АМРА рецепторы свойствами. Эти соединения можно использовать для таких терапевтических целей, как облегчение обучению поведению, и для лечения состояний, таких, как нарушения памяти из-за уменьшения количества или эффективности АМРА рецепторов или синапсов, использующих эти рецепторы. Описан также способ лечения с помощью заявленных соединений. 2 с. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.

Подробнее
27-11-2008 дата публикации

СПОСОБ ЗАТВЕРДЕВАНИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ АНТИРАСТВОРИТЕЛЯ

Номер: RU2339364C2
Принадлежит: Н.В.ОРГАНОН, NL (NL)

Согласно новому способу жидкую среду, содержащую, по меньшей мере, одно растворенное органическое или неорганическое соединение, которое подлежит затвердеванию, нагнетают через мембрану в один или несколько антирастворителей, или один или несколько антирастворителей нагнетают через мембрану в жидкую среду, содержащую, по меньшей мере, одно органическое или неорганическое соединение. Мембрана расположена в мембранном модуле, имеет поры размером до 3 мкм, форма мембраны выбрана из трубки, волокна или спиральной обмотки. Способ осуществляют как непрерывный процесс. Способ обеспечивает получение твердых частиц, включающих органическое или неорганическое соединение, которые являются неагломерированными. Способ может применяться для больших объемов и позволяет контролировать размер частиц. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

Подробнее
20-07-2008 дата публикации

НОВЫЕ ФАКТОРЫ РОСТА ФИБРОБЛАСТОВ

Номер: RU2329058C2

Изобретение относится к медицине и касается применения полипептида FGF-9 или его биологически активного фрагмента для получения лекарственного средства для лечения рассеянного склероза. Полипептид может быть на 94-95% идентичен последовательности, простирающейся от аминокислоты 1 до аминокислоты 208 человеческого FGF-9, представленной на фиг.3 (SEQ ID NO: 5). Изобретение обеспечивает стимуляцию миелинизации, пролиферации и выживания нейронов, олигодендроцитов, улучшенную регенерацию нервов. 5 з.п. ф-лы, 9 ил., 2 табл.

Подробнее
27-04-2008 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ КОЛЛОИДНУЮ ДВУОКИСЬ КРЕМНИЯ

Номер: RU2322970C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию, включающую твердую дисперсию рапамицина или производного рапамицина, выбранного из группы, состоящей из 16-O-замещенных производных рапамицина, 40-O-замещенных производных рапамицина, 32-O-дигидро или замещенных производных рапамицина, 32-дезоксорапамицина и 16-пент-2-инилокси-32(S)-дигидрорапамицина, дезинтегрирующее средство и коллоидную двуокись кремния, где композиция содержит от 1 до 5% по массе коллоидной двуокиси кремния. Данная композиция обладает высокой стабильностью и физической сохранностью, будучи запрессованной в таблетку, композиция обладает улучшенными механическими свойствами в сочетании с быстрым диспергированием в водных растворах. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

Номер: RU2318822C2

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, которые пригодны для введения субъекта с заболеваниями, которые облегчаются при терапии антагонистом CRF. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее
27-01-2008 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЗАМЕЩЕННЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНЫ, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Номер: RU2315754C2

Описываются циклическизамещенные дифенилазетидиноны формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, независимо друг от друга, означают (C1-С30)-алкилен-(LAG)n, причем n=1-2, и причем один или два атома углерода алкиленового остатка заменены фенильными или пиперазинильными остатками или (С3-С10)-циклоалкильным остатком; и причем один или несколько атомов углерода алкиленового остатка могут быть заменены на -S(O)n-, где n=2, -О-, -(С=O)- или -NH-; H, F, Cl, Br, I, O-(С1-С6)-алкил; (LAG)n означает моно- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(СН2)0-SO3Н, -(СН2)0-СООН, -(СН2)0-С(=NH)(NH2); а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения снижают уровень холестерина в сыворотке. Описывается также применение соединений для получения лекарственного средства для лечения нарушений липидного обмена. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
10-01-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2314298C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения влияют на уровень глюкозы в крови и уровень триглицеридов в сыворотке и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как диабет, ожирение, гиперлипидемия и атеросклеротическое заболевание. В общей формуле (I) Х обозначает О или S; R означает Н или C1-С6 алкил; R1 означает Н, COOR, С3-C8 циклоалкил или C1-С6 алкил, С2-С6 алкенил или C1-С6 алкоксил, каждый из которых может быть незамещенным или содержать заместители; значения радикалов R2, R3, R4, R5, R6указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений общей формулы (I) и к промежуточным продуктам общей формулы (II) и (III), которые используют для получения производных индануксусной кислоты. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
27-06-2008 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ 7-ФЕНИЛПИРАЗОЛОПИРИДИНА

Номер: RU2327699C2

Изобретение относится к производным 7-фенилпиразолопиридина формулы (I) где R1, R5, R6, R40, R41 и R42 представляют собой различные углеводородные заместители или функциональные группы, его солям или гидратам, в особенности к солям N-циклопропилметил-N-7-[2,6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина. Соединение формулы (I), в особенности соли N-циклопропилметил-N-7-[2, 6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина, проявляют активность в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора и могут найти применение в медицине для лечения ряда заболеваний нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Технический результат - получение ряда новых биологически активных веществ. 8 н. и 13 з. п. ф-лы. 5 табл.

Подробнее
20-02-2008 дата публикации

С-ГЛИКОЗИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ СОЛИ

Номер: RU2317288C2

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям где кольцо А представляет собой (1) бензольное кольцо, (2) пяти- или шестичленное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 4 гетероатома, выбранных из N и S, за исключением тетразолов, или (3) ненасыщенный девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, представляющий собой О; кольцо В представляет собой (1) ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (2) насыщенный или ненасыщенный пяти- или шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (3) ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, или (4) бензольное кольцо; Х представляет собой связь или низший алкилен; где значения кольца А, кольца В и Х соотносятся таким образом, что (1) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо, кольцо В не является бензольным кольцом, или (2) когда кольцо А представляет ...

Подробнее
27-07-2008 дата публикации

СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ ОБЕДНЕННОЙ НЕКОНЪЮГИРОВАННЫМИ ЛИПОФИЛЬНЫМИ СОЕДИНЕНИЯМИ ПРИРОДНОЙ СМЕСИ КОНЪЮГИРОВАННЫХ ЛОШАДИНЫХ ЭСТРОГЕНОВ

Номер: RU2329818C2

Изобретение относится к способу получения содержащего природную смесь конъюгированных лошадиных эстрогенов экстракта. Для этого водную исходную фазу выбирают из группы, включающей: водный раствор уже обедненной фенольными компонентами мочи природной смеси конъюгированных эстрогенов из мочи жеребых кобыл; водный концентрат уже обедненной фенольными компонентами мочи природной смеси конъюгированных эстрогенов из мочи жеребых кобыл; концентрат жидкой мочи, полученный путем сгущения; и концентрированный ретентат мочи. Любую из указанных водных фаз подвергают жидкостно-жидкостной экстракции. При этом используют экстрагент, который представляет собой пригодный для данной экстракции, не смешивающийся или практически не смешивающийся с водой органический растворитель. Изобретение позволяет получить экстракт со значительно высоким содержанием в нем указанных эстрогенов в пересчете на массу сухого вещества. При этом получаемая смесь обеднена неконъюгированными липофильными соединениями. 10 з.п. ф-лы ...

Подробнее
27-09-2011 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДИАГНОСТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛИ

Номер: RU2430112C2
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложено антитело к ТАТ 10772, которое характеризуется наличием шести CDR. Описан способ идентификации антитела, которое связывает полипептид ТАТ 10772. Раскрыто применение антитела по п.1 для ингибирования роста клетки, экспрессирующей ТАТ 10772, и для терапевтического лечения опухоли у млекопитающего, где опухоль экспрессирует ТАТ 10772. Описаны: способ определения присутствия белка ТАТ 10772 в образце, в котором предполагается его присутствие, и способ диагностического выявления опухоли, которая экспрессирует ТАТ 10772, основанные на использовании антитела по п.1. Предложенные изобретения могут найти применение в терапии и диагностике опухолей, экспрессирующих ТАТ 10772. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 37 ил., 11 табл.

Подробнее
10-07-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНОИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2423363C2
Принадлежит: ЭКСЕЛИКСИС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! или к их фармацевтически приемлемым производным, выбранным из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров; в которой: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8a, R8b, R8c и R8d, такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к соединениям формулы (I), к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения, к способу снижения уровня холестерина в плазме у пациента, к способу модулирования метаболизма, катаболизма, синтеза, абсорбции, реабсорбции, секреции или экскреции холестерина у млекопитающего, к способу модулирования активности фарнезоидного Х рецептора, к соединению, представляющему собой 3-(3,4-дифторбензоил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-изопропилкарбоксамид, к композиции, к способу снижения риска возникновения или рецидива, к способу модулирования метаболизма, катаболизма, синтеза, абсорбции, реабсорбции, секреции или экскреции ...

Подробнее
20-08-2011 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ АГЕНТОВ

Номер: RU2426733C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I): ! ! в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли, где А независимо выбран из СН и по крайней мере одного атома азота; D представляет собой CR3; R1 и R2 представляют собой Н; R3 представляет собой С1-С8-алкил; R5 представляет собой R5j и R5k независимо выбраны из Н, C1-C8-алкила и С3-С15-карбоциклической группы, или R5j и R5k вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную 4-14-членную гетероциклическую группу; R6 представляет собой Н; W представляет собой С6-С15-ароматическую карбоциклическую группу; X представляет собой -СН2-; n имеет значение от 0 до 3 к фармацевтической композиции на основе данных соединений и обладающей активностью модулятора рецептора CRTh2, а также к способу получения соединений формулы (I). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве противовоспалительных агентов. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
20-02-2011 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ (ВАРИАНТЫ) ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОЙ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ У КОШАЧЬИХ С ГИПЕРТИРОИДИЗМОМ

Номер: RU2411746C2

Настоящее изобретение относится к ветеринарии, в частности к способам получения композиций для предотвращения и лечения хронической почечной недостаточности (ХПН) у представителя кошачьих с гипертироидизмом. Композиции содержат примерно от 28 примерно до 35% белка по отношению к сухому материалу, где белок содержит, по меньшей мере, примерно 75% растительного белка, и примерно от 0,1 до менее, примерно, чем 1 мг/кг йода по отношению к сухому материалу и/или примерно от 0,1 примерно до 1 мг/кг селена по отношению к сухому материалу. Использование данного изобретения позволит предотвратить и лечить хроническую почечную недостаточность у представителя кошачьих с гипертироидизмом. 6 н. и 44 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
20-12-2011 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЖЕНСКОЙ СЕКСУАЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Номер: RU2436579C2
Принадлежит: ЭМОУШНЛ БРЭЙН Б.В. (NL)

Предложены применение комбинации ингибитора ФДЭ5 и тестостерона ("Lybrido") для изготовления лекарственного средства для лечения женской сексуальной дисфункции, где ингибитор ФДЭ5 и тестостерон вводят таким образом, что ингибитор ФДЭ5 оказывает действие через 3,5-5,5 часов после введения тестостерона (варианты) и соответствующий набор с композицией тестостерона для его высвобождения немедленно на участке-мишени, указанный набор дополнительно включает инструкции по применению фармацевтической композиции, содержащей тестостерон за 3,5-5,5 часов до сексуальной активности и фармацевтической композиции, включающей ингибитор ФДЭ5, за 1-2 часа до сексуальной активности. Показано увеличение амплитуды пульсации влагалища и увеличение субъективного сексуального возбуждения под действием комбинации. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 5 ил.

Подробнее
10-06-2011 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ

Номер: RU2420276C2

Предложены применение биологически активного средства для производства лекарственного средства для лечения синдрома резистентности к инсулину, диабета, включая диабет I типа и диабет II типа, синдрома поликистоза яичников; лечения или уменьшения вероятности развития атеросклероза, артериосклероза, ожирения, гипертонии, гиперлипидемии, жировой инфильтрации печени, нефропатии, невропатии или ретинопатии, изъязвления стоп или катаракт, связанных с диабетом, где средство представляет собой соединение формулы I, а также соответствующие способ лечения, фармацевтическая композиция и биологически активное средство того же назначения. Показана значительно более высокая активность соединения: снижение уровня глюкозы с нагрузкой на 75% против 10% для известных ранее аналогов. Соединения также снижали уровень триглицеридов в сыворотке крови. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Подробнее
20-01-2011 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИНГИБИТОРЫ NEP, ИНГИБИТОРЫ СИСТЕМЫ, ПРОДУЦИРУЮЩЕЙ ЭНДОГЕННЫЙ ЭНДОТЕЛИН, И ДИУРЕТИКИ

Номер: RU2409366C2

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиция для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний, включающей фармакологически эффективное количество а) даглутрила и/или его физиологически совместимых солей и б) гидрохлортиазида или любых его физиологически совместимых таутомеров, солей, сольватов или сложных эфиров. Также раскрыты применение даглутрила в комбинации с гидрохлортиазидом для приготовления лекарственного средства для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний и набор для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Композиция по изобретению проявляет синергетический эффект при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
10-03-2016 дата публикации

БИОРЕЗОРБИРУЕМЫЙ ПЕРЕВЯЗОЧНЫЙ МАТЕРИАЛ ДЛЯ РАН

Номер: RU2577155C2

Изобретение относится к медицине и представляет собой нетканый материал для доставки GDF-5-родственного белка, содержащий волокна волокнистого сырьевого материала, включающие биорезорбируемые и/или биосовместимые полимеры, причем эти волокна содержат GDF-5-родственный белок, включающий цистин-узел-домен с идентичностью аминокислот по меньшей мере 60% относительно 102 аа-цистин-узел-домена GDF-5 человека, соответствующих аминокислотам 400-501 SEQ ID NO: 2. Указанный GDF-5-родственный белок распределен в волокнах. Изобретение относится также к повязке для ран, прокладке для ран и импланту, которые содержат указанный нетканый материал. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 пр.

Подробнее
27-05-2016 дата публикации

АГОНИСТЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ-1, СОДЕРЖАЩЕЙ ДОМЕН ГОМОЛОГИИ-2 SRC, И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ УКАЗАННЫХ АГОНИСТОВ

Номер: RU2584986C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, которые обладают агонистической активностью в отношении протеинтирозинфосфатазы-1, содержащей домен гомологии-2 Src (SHP-1). В формуле I Rи Rнезависимо представляют собой водород, и Rпредставляет собой,,,,илиRнезависимо представляет собой водород, Rпредставляет собой метил, и Rпредставляет собойилиили Rи Rнезависимо представляют собой водород, и Rпредставляет собой. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим указанное соединение, к способу повышения экспрессии в клетке протеинтирозинфосфатазы-1, содержащей домен гомологии-2 Src (SHP-1), способу лечения заболевания или патологического состояния, характеризующегося пониженной экспрессией SHP-1, и к применению указанного соединения для получения лекарственного средства для лечения заболевания или патологического состояния, характеризующегося пониженной экспрессией SHP-1. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 табл., 23 ил., 2 пр.

Подробнее
20-01-2016 дата публикации

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ОКТАГИДРОТИЕНОХИНОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ПРОИЗВОДНОЕ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2573399C2

Изобретение относится к соединениям, представленным общей формулой (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают активностью агониста рецептора D. В общей формуле (I)Rпредставляет собой цианогруппу; Rи R, каждый независимо, представляет собой атом водорода, Cалкильную группу, Cацильную группу или (Cалкокси)-С(О)-; Rпредставляет собой атом водорода, Cалкильную группу или галоген-Cалкильную группу, значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям и к фармацевтическим композициям, содержащим эффективное количество соединения изобретения. Технический результат: получены новые соединения, обладающие активностью агониста рецептора D. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 14 табл., 433 пр.

Подробнее
20-01-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛОКСАДИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PGDS

Номер: RU2572608C2
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой водород или C-Cалкил; R2 представляет собой водород и R3 представляет собой гидрокси(C-C)алкил; или их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к способам получения соединений формулы (I), промежуточным соединениям, указанным в пп.14-19 формулы изобретения, и способу получения промежуточного соединения по п.17 формулы изобретения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов PGD2-синтазы и промежуточные соединения для их получения. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 пр.

Подробнее
28-09-2023 дата публикации

СЛИТЫЙ БЕЛОК FGF21 FC, СЛИТЫЙ БЕЛОК GLP-1 FC И КОМБИНИРОВАННЫЙ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ИХ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2804335C2

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к слитым с Fc-фрагментом терапевтическим белкам, и может быть использовано в медицине для применения в лечении ожирения, гиперлипидемии, неалкогольной жировой болезни печени, диабета или диабетической кардиомиопатии. Предложены комбинированный терапевтический агент, состоящий из первой фармацевтической композиции, содержащей слитый белок FGF21 Fc, и второй фармацевтической композиции, содержащей слитый белок GLP-1 Fc, и его применение для профилактики или лечения ожирения, гиперлипидемии, неалкогольной жировой болезни печени, диабета или диабетической кардиомиопатии. Изобретение обеспечивает достижение синергетического эффекта при комбинированном введении слитого белка FGF21 Fc и слитого белка GLP-1 Fc на животных моделях ожирения, диабета, гиперлипидемии, неалкогольной жировой болезни печени, диабетической кардиомиопатии. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 табл., 3 пр.

Подробнее
20-10-2011 дата публикации

АНАЛИЗЫ И СПОСОБЫ С ПРИМЕНЕНИЕМ БИОМАРКЕРОВ

Номер: RU2431676C2
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к биотехнологии. Представлен способ предсказания чувствительности образца ткани или клеток злокачественной опухоли млекопитающего к Apo2L/TRAIL, включающий стадии: получения образца ткани или клеток злокачественной опухоли млекопитающего; исследования образца ткани или клеток злокачественной опухоли для детекции экспрессии одного или нескольких биомаркеров, выбранных из группы из фукозилтрансферазы 3, фукозилтрансферазы 6, антигена (антигенов) сиалил-Льюис А и/или X, где экспрессия одного или нескольких указанных биомаркеров является показателем того, что указанный образец ткани или клеток является чувствительным к апоптоз-индуцирующей активности Apo2L/TRAIL. Также описан способ индукции апоптоза в образце ткани или клеток злокачественной опухоли млекопитающего. Предложен способ лечения злокачественной опухоли у млекопитающего. Изобретения позволяют использовать детекцию экспрессии одного или нескольких биомаркеров в качестве показателя того, что образец будет чувствительным ...

Подробнее
10-03-2011 дата публикации

РЕЖИМЫ ДОЗИРОВАНИЯ ТРАНС-КЛОМИФЕНА

Номер: RU2413508C2

Предложено применение композиции, по существу состоящей из транс-кломифена или его фармацевтически приемлемой соли, для применения при получении лекарственного средства, которое вводится пациенту мужчине один раз каждые 3-30 суток для лечения гипогонадизма, липодистрофии, доброкачественной гипертрофии простаты или рака простаты (варианты). Показано: продукт устойчиво повышает общий уровень тестостерона до нормального диапазона без аномально высоких пиков. При этом компенсируется один из побочных эффектов воздействия экзогенного тестостерона - снижение уровня биосинтеза ФСГ, вызывающего понижение формирования спермы. Наоборот, продукт применяют для лечения нарушения, связанного с мужским гипогонадизмом и связанными с ним нарушениями, включая уменьшение мышечной массы, ограничение физических возможностей организма, снижение плотности костей, снижение полового влечения, снижение потенции, редукцию доброкачественной гиперплазии простаты и бесплодие. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 табл.

Подробнее
20-03-2011 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА КАК ИНГИБИТОРЫ Rho-КИНАЗЫ

Номер: RU2414467C2
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1-С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С1-С4)алкилом, SO2-(C1-C4) алкилом или N[(С1-С4)алкил]2; и где в группах R4, R6 и R7 ...

Подробнее
20-01-2008 дата публикации

АНАЛОГИ ГРЕЛИНА

Номер: RU2315059C2

Изобретение относится к пептидильным аналогам грелина, активным при GHS-рецепторе. Пептидильные аналоги грелина могут использоваться для идентификации соединения, способного связываться с GHS-рецептором, а также для стимуляции секреции гормона роста у субъекта. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
20-06-2008 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА ФОСФАТИДИЛИНОЗИТОЛ-3-КИНАЗЫ (PI3K)

Номер: RU2326881C2

Изобретение относится к новым конденсированным производным азолпиримидина формулы (I), их таутомерной или стереоизомерной форме и их физиологически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают повышенной активностью при ингибировании фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K), в особенности при ингибировании РI3К-γ, и могут использоваться для приготовления лекарственных средств для профилактики и лечения заболеваний, связанных с активностью PI3K и в особенности - РI3К-γ. Такими заболеваниями могут быть, например, воспалительные и иммунорегуляторные заболевания, такие как астма и др. В соединениях формулы (I) Х означает CR5R6 или NH; Y1 означает CR3 или N; химическая связь между означает одинарную связь или двойную связь при условии, что если означает двойную связь, то Y2 и Y3 означают СН, и если означает одинарную связь, то Y2 и Y3 независимо означают CR3R4; Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо означают СН, CR2 или N; R1 означает фенил, необязательно содержащий от 1 до 3 заместителей, выбранных ...

Подробнее
10-06-2008 дата публикации

ВАРИАНТЫ ИММУНОГЛОБУЛИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2326127C2
Принадлежит: ДЖИНЕНТЕХ, ИНК. (US)

Описаны гуманизированные и химерные антитела к CD20, предназначенные для лечения СD20-позитивных злокачественных заболеваний и аутоиммунных заболеваний. Антитело обладает эффективностью в отношении истощения В-клеток приматов in vivo, содержит в вариабельной области Н-цепи CDR3-последовательность из антитела к человеческому CD20 и практически все остатки консенсусного каркасного участка (FR) человеческой Н-цепи подгруппы III. Антитело по изобретению используют в составе композиции и изделия, обладающих способностью связывать CD20. Антитело также используют в способах для индукции апоптоза, лечения СD20-позитивного рака, аутоиммунного заболевания, ревматоидного артрита. Изобретение включает нуклеиновую кислоту (НК), кодирующую антитело, экспрессионный вектор, содержащий указанную НК, и клетку-хозяин, продуцирующую рекомбинантное антитело, а также способ получения указанного антитела. Антитела по изобретению обладают минимальной антигенностью или не обладают ею вообще, что позволяет использовать ...

Подробнее
20-08-2008 дата публикации

СИСТЕМА ДОСТАВКИ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЛЯ НАЗАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2331423C2

Изобретение касается вводимого интраназально препарата для контролируемого высвобождения половых гормонов в системное кровообращение, в частности композиции, способствующей всасыванию активного ингредиента. Композиция обеспечивает высокую биодоступность при очень низких дозах и большую продолжительность действия. 12 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Подробнее
27-02-2008 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ТЕРАПИИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ КОМБИНАЦИЮ БИФОСФОНАТА, ИНГИБИТОРА СОХ-2 И ТАКСОЛА

Номер: RU2317819C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической композиции для лечения рака молочной железы, которая включает бисфосфонат, ингибитор СОХ-2 и таксотер для одновременного, последовательного или раздельного применения, где бисфосфонат представляет собой 2-(имидазол-1-ил)-1-гидроксиэтан-1,1-дифосфоновую кислоту (золедроновую кислоту) или ее фармакологически приемлемую соль и где ингибитором СОХ-2 является SC236. 2 н.п. ф-лы, 20 табл.

Подробнее
07-11-2023 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ КОНТРОЛЯ ГИПОПАРАТИРЕОЗА С ПОМОЩЬЮ КОНЪЮГАТА ПАРАТИРЕОИДНОГО ГОРМОНА (РТН)

Номер: RU2806753C2

Настоящее изобретение относится к области медицины, и раскрывает способ лечения или контроля гипопаратиреоза у пациента, где указанный способ включает стадию введения начальной дозы 4,4±0,3 нмоль/день конъюгата паратиреоидного гормона (PTH), в котором составляющая PTH обратимо конъюгирована с полимерной составляющей или его фармацевтически приемлемой соли или стадию введения начальной дозы 4,4±0,3 нмоль/день фармацевтической композиции, содержащей указанный конъюгат PTH или его фармацевтически приемлемую соль, и где конъюгат PTH имеет формулу (IIf-i), где непомеченная пунктирная линия показывает присоединение к N-концевой аминовой функциональной группы составляющей РТН, имеющей последовательность SEQ ID NO: 51, благодаря образованию амидной связи; и помеченная звёздочкой пунктирная линия показывает присоединение к составляющей, где m и p независимо представляют собой целое число в интервале и включая 400-500. Техническим результатом изобретения является снижение побочных эффектов за счет ...

Подробнее
07-11-2023 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СОБЕТИРОМА

Номер: RU2806794C2

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения таких заболеваний, как нейродегенеративные расстройства. Представлены новые производные соединения формулы (I), его фармацевтически приемлемые изомеры, рацематы или соли. В другом воплощении обеспечивается фармацевтическая композиция, содержащая данные соединения. Группа изобретений обеспечивает новые производные соединения формулы (I), его фармацевтически приемлемые изомеры, рацематы или соли, а также фармацевтическую композицию, содержащую данные соединения, которые применяются в качестве тиреомиметиков для лечения таких нейродегенеративных заболеваний, как острый диссеминированный энцефаломиелит, острый геморрагический лейкоэнцефалит, болезнь Рефсума у взрослых, младенческая болезнь Рефсума, болезнь Александера, болезнь Альцгеймера, концентрический склероз Бало, болезнь Канавана, центральный понтинный миелинолиз, церебральный паралич, церебротендинозный ксантоматоз, хроническая воспалительную ...

Подробнее
27-12-2016 дата публикации

АМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ГЕТЕРОАРОИЛАМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2605600C2
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединению формулы I, находящемуся в виде любой из его стереоизомерных форм, или его физиологически приемлемой соли, где А обозначает C(R); D обозначает N(R); Е обозначает N; G обозначает R-O-C(О)-; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и NC-; Rобозначает Ar-CH-, где s обозначает целое число 0 или Rи Rвместе обозначают -С(R)=С(R)-; Rвыбран из группы, состоящей из R, R-N(R)-С(О)- и R-С(О)- и (C-C)-алкил-S(О)-; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и Rили Rи Rобразуют Het; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода и Ar; Rвыбран из группы, состоящей из R, (С-С)-циклоалкила, R-CH-, где u обозначает целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 2 и 3; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и (C-C)-алкила; Rобозначает водород; Rобозначает водород или Rи Rвместе обозначают (CH), необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными (C-C)-алкильными заместителями, где z обозначает целое число, выбранное из группы, ...

Подробнее
20-06-2016 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА АНТАГОНИСТАМИ DLL4

Номер: RU2587624C2

Изобретение относится к биохимии. Описано применение антител или их фрагментов, которые специфично связывают hDH4 и блокируют взаимодействие между Dll4 и Notch-рецептором для предупреждения, лечения или ослабления сахарного диабета 1-го типа у субъекта. Изобретение расширяет арсенал средств для лечения, предупреждения сахарного диабета 1-го типа. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 11 ил., 8 табл., 6 пр.

Подробнее
10-04-2016 дата публикации

ПЕПТИДНЫЕ ПРОЛЕКАРСТВА, ПРИНАДЛЕЖАЩИЕ К СУПЕРСЕМЕЙСТВУ АМИД-СОДЕРЖАЩИХ ГЛЮКАГОНОВ

Номер: RU2580317C2

Изобретение относится к пролекарственным препаратам, состоящим из пептидов, принадлежащих к суперсемейству глюкагонов, где указанный пептид, принадлежащий к суперсемейству глюкагонов, был модифицирован путем присоединения дипептида к пептиду, принадлежащему к суперсемейству глюкагонов, посредством амидной связи. Описанные здесь пролекарства имеют длительное время полужизни и могут превращаться в активную форму в физиологических условиях посредством неферментативной реакции, инициированной химической нестабильностью. 15 з.п. ф-лы, 18 ил., 19 табл., 19 пр.

Подробнее
27-09-2016 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АГЕНТА, ОБЛАДАЮЩЕГО МОДИФИЦИРУЮЩИМИ СВОЙСТВАМИ В ОТНОШЕНИИ ГОРМОНОВ НАДПОЧЕЧНИКОВ

Номер: RU2598708C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается применения агента, обладающего модифицирующими свойствами в отношении гормонов надпочечников. Для этого вводят эффективное количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. При этом для соединения формулы I n равно 1; R представляет собой водород, R, Rи Rнезависимо представляют собой водород, галоген или цианогруппу при условии, что не более чем один из R, Rи Rобозначает водород, и Rи Rпредставляют собой водород.Это обеспечивает эффективное лечение заболеваний и расстройств, характеризующихся повышенными уровнями гормонов стресса. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 8 пр.

Подробнее
03-07-2024 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВА АБИРАТЕРОНА

Номер: RU2822219C2

Изобретение относится к соединению Формулы I где R1 представляет собой алкил, имеющий формулу -(CH2)n-CH3, где n представляет собой целое число, выбранное из 6, 7, 8, 9, 10, 11 или 12; или R1 представляет собой а также к абиратерону деканоату, имеющему формулу: а также к фармацевтическим композициям на его основе, способам лечения зависимого от половых гормонов доброкачественного или злокачественного заболевания. Технический результат: получены новые пролекарства абиратерона пролонгированного действия, которые могут быть применимы для лечения зависимого от половых гормонов доброкачественного или злокачественного заболевания. 11 н. и 22 з.п. ф-лы, 8 пр.,13 табл., 17 ил.

Подробнее
27-09-2005 дата публикации

СПОСОБ ПОДДЕРЖАНИЯ АМЕНОРЕИ У ЖЕНЩИН, ПОДВЕРГАЮЩИХСЯ ПОСТОЯННОМУ ВВЕДЕНИЮ ПРОГЕСТИНА, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЕГО ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Номер: RU2261099C2

Изобретение относится к области медицины, а именно к способу поддержания аменореи у женщин, подвергающихся постоянной прогестинотерапии, позволяющему вызвать эндометриальную атрофию и избежать значительных неблагоприятных побочных эффектов, которыми обычно сопровождается введение прогестина. Заявленное изобретение обеспечивает полную аменорею без периодического прерывистого кровотечения или выделения небольшого количества крови из влагалища и без значительных неблагоприятных побочных эффектов, являющихся результатом других способов. Лечебный эффект достигается за счет постоянного вагинального введения прогестина в водонерастворимом, набухающем в воде сшитом полимере на основе поликарбоновой кислоты. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

Подробнее
27-01-2001 дата публикации

D-ТАРТРАТ(-)ЦИС-6(S)-ФЕНИЛ-5(R)-[4-(2-ПИРРОЛИДИН-1-ИЛЭТОКСИ)ФЕНИЛ]-5,6,7,8 -ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИН-2-ОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ПОДДАЮЩИХСЯ ВОЗДЕЙСТВИЮ АГОНИСТОВ ЭСТРОГЕНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2162465C2
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Описан способ получения D-тартрат(-)цис-6(S)-фенил-5(R)-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил] -5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который полезен как агонист эстрогена и может быть использован для предотвращения у млекопитающих состояний, поддающихся воздействию агонистов эстрогена, например остеопороза, сердечно-сосудистого заболевания при гиперлипидермии, заболевания предстательной железы, гиперхолестеролемии, ожирения, рака молочной железы, эндометриоза. 4 с. и 7 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-09-2011 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ, ОБОГАЩЕННАЯ ЛЕЙЦИНОМ

Номер: RU2428977C2
Принадлежит: Н.В. НЮТРИСИА (NL)

Изобретение относится к медицине и представляет собой применение композиции, включающей белковый материал, где указанный белковый материал обеспечивает по меньшей мере 24,0% энергетической ценности композиции (эн.%) и по меньшей мере 12 вес.% всего белкового материла составляет лейцин, для приготовления лекарственного средства для лечения субъекта, страдающего ожирением. Изобретение обеспечивает расширение ассортимента композиций, которые эффективны для лечения ожирения. 5 н. и 30 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-08-2011 дата публикации

ТВЕРДЫЙ ПРЕПАРАТ

Номер: RU2426530C2

Предложено лекарственное средство для лечения диабета, содержащее часть (1) и часть (2), где (1) часть, содержит покрытые оболочкой частицы, в которой частицы, включающие пиоглитазон или его соль, покрыты лактозой или сахарным спиртом; и (2) часть, содержащая глимепирид. Частным случаем комбинированного средства предложена многослойная таблетка. Показано существенное повышение растворимости пиоглитазона при его использовании в одной таблетке с глимерипидом. 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
27-06-2011 дата публикации

НОВЫЕ ФОСФОРСОДЕРЖАЩИЕ ТИРОМИМЕТИКИ

Номер: RU2422450C2

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы VIII, пригодным в медицине качестве Т3 миметиков: ! ! где G - О, -S(=O)2- или -CH2-; R2 - галоген, алкил, -CF3, -OCF3, алкокси или циано; R3 и R4 - Н, галоген, алкил или -(CRa 2)mарил; Т выбран из -(CRa 2)k-, -CRb=CRb-(CRa 2)n-, -(CRa 2)n-CRb=CRb, -(CRa 2)-CRb=CRb-(CRa 2)-, -O(CRa 2)(CRa 2)n-, -S(CRa 2)(CRa 2)n-, -N(Rc)(CRb 2)(CRa 2)n-, -N(Rb)C(O)(CRa 2)n-, -(CRa 2)nCH(NRbRc)-, -C(O)(CRa 2)m -, -(CRa 2)mC(O)-, -(CRa 2)C(O)(CRa 2)n-, -(CRa 2)nC(O)(CRa 2)- и -C(O)NH(CRb 2)(CRa 2)p-; Ra, Rb, Rc, R1, R6, R7, R8 и R9 - Н, галоген или алкил; или R6 и Т с атомом С образуют 5-6-членное кольцо с 0-2 группами -NRi-, -О- или -S-; Ri - Н, -С(O)алкил, алкил или арил; R5 - ОН, алкокси, -OC(O)Re, -OC(O)ORh, -F, -NHC(O)Re, -NHS(=O)Re, -NHS(=O)2Re, -NHC(S)NH(Rh) или -NHC(O)NH(Rh); Re - алкил, -(CRa 2)n-арил, -(CRa 2)n-циклоалкил или -(CRa 2)n- гетероциклоалкил; Rh - Н или алкил; Х -Р(O)YR11Y'R11; Y и Y' - О или -NRv-; R11 - Н, алкил, -С(Rz)2-ОС(O)Ry, ...

Подробнее
27-08-2016 дата публикации

ПИЩЕВАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОБИОТИКАМИ

Номер: RU2595396C2
Принадлежит: Н.В. НЮТРИСИА (NL)

Предложено применение детского питания для производства питательной композиции для кормления младенца. Детское питание содержит от 5 до 16 эн.% белка, от 30 до 60 эн.% жира, от 25 до 75 эн.% углеводов, а также Bifidobacterium breve и Lactobacillus paracasei. Изобретение обеспечивает увеличение уровня Bifidobacteria и Lactobacilli в кале у младенцев и регулирование их популяции в кишечнике на уровне видов до значений, близких к значениям, наблюдаемым у детей на грудном вскармливании. 12 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 10 пр.

Подробнее
27-08-2016 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ PI3-КИНАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2595718C2

Изобретение относится к соединениям, которые являются необратимыми ингибиторами PI3-киназы, и к конъюгатам, содержащим одну или более PI3-киназ, содержащих остаток цистеина, который ковалентно и необратимо связан с ингибитором PI3-киназы. Также предложены фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. Соединения предназначены для лечения нарушений и заболеваний, связанных с PI3-киназой. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 16 ил., 26 табл., 52 пр.

Подробнее
20-04-2011 дата публикации

КОНЪЮГАТ ХРИЗОФАНОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ ЕГО В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТИЧЕСКОЙ НЕФРОПАТИИ, СПАЕК КИШОК, ОСТЕОАРТРИТА

Номер: RU2416596C2

Изобретение относится к конъюгату хризофанола или его производного, характеризующемуся общей формулой (I), в которой R1-R8 представляют собой группу, выбранную из групп -Н, -ОН, -ОСН3, -СН3, при условии, что не менее двух групп из R1-R8 означают -Н и при условии, что одна или две группы R2, R3, R6, R7 является группой -СООН, М представляет собой азотное органическое основание, выбранное из группы, состоящей из хитозамина, глюкозамина, или основную аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из аргинина, лизина, карнитина, и группа М связана с хризофаноловой частью в конъюгат. Изобретение также относится к способу получения этого конъюгата, к применению конъюгата в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения диабетической нефропатии, остеоартрита, ревматического или ревматоидного артрита, спаек кишок, восстановление перистальтики кишечника, и к лекарственному средству на его основе. ! ! 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 19 табл.

Подробнее
27-07-2011 дата публикации

АМИДЫ СИГМА-АМИНО-ГАММА-ГИДРОКСИ-ОМЕГА-АРИЛАЛКАНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА

Номер: RU2425027C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к амидам δ-амино-γ-гидрокси-ω-арилалкановых кислот и их применению в качестве ингибиторов ренина. Амиды δ-амино-γ-гидрокси-ω-арилалкановых кислот представляют собой соединение формулы (IA) или его фармацевтически приемлемую соль, где R1 означает водород; R2 означает С1-С4алкокси(С1-С4)алкокси; R3 означает С1-С4алкокси; R4 означает водород; X означает метилен; R5 означает С1-С4алкил; R6 означает амино; R7 означает С1-С4алкил; R8 означает аминокарбонил(С1-С4)алкил; R9 означает С1-С4алканоил или группу формулы-COCHR14NR11R12, которая может присутствовать в (D)-, (L)- или рацемической (D,L)-конфигурации; R11 и R12 означают водород; R14 означает С1-С4алкил или фенил(С1-С4)алкил. Технический результат - амиды δ-амино-γ-гидрокси-ω-арилалкановых кислот в качестве ингибиторов ренина. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-01-2011 дата публикации

СПОСОБ ПРОИЗВОДСТВА МОЛОКА ИЛИ МОЛОЧНЫХ ПРОДУКТОВ С ВЫСОКИМ СОДЕРЖАНИЕМ МЕЛАТОНИНА

Номер: RU2409191C2
Принадлежит: ГНАН Тони (DE)

Изобретение относится к области животноводства. Суточный цикл одной или более самок млекопитающих разделен на фазу дневного времени с первым световым режимом с долей синего света и фазу ночного времени со вторым световым режимом. Животных доят, по меньшей мере, один раз во время фазы ночного времени. Во время фазы ночного времени, по меньшей мере, один источник света используют для светового режима, который излучает свет в диапазоне длин волн 500 нм или более и, в основном, не излучает свет в диапазоне длин волн ниже 500 нм. Полученное молоко может быть обработано с образованием молочных продуктов, в частности сухого молока, с высоким содержанием мелатонина. Способ позволяет получить молоко и молочные продукты с высоким содержанием мелатонина, которые могут быть использованы в качестве биологически активных добавок к пище или лекарственных средств. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Подробнее
27-06-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-ИЛ-КАРБОНИЛ-ПИПЕРИДИНА И ПИПЕРАЗИНА

Номер: RU2422442C2

Изобретение относится к новым производным индол-3-ил-карбонил-пиперидина и пиперазина, формулы I: ! ! где значения R1, R2, R3, А приведены в пункте 1 формулы. Соединения обладают антагонистической активностью, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 4 н. и 16 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-09-2005 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2260592C2

Изобретение относится к N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамиду формулы и к его фармацевтически приемлемым солям. Также описана фармацевтическая композиция, ингибирующая протеинтирозинкиназы и содержащая указанное соединение, способ лечения обусловленного протеинтирозинкиназами нарушения, такого как иммунологическое расстройство и онкологическое заболевание, и способ лечения рака. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 25 табл.

Подробнее
10-11-2005 дата публикации

ТОКОФЕРОЛЫ, ТОКОТРИЕНОЛЫ, ДРУГИЕ ХРОМАНЫ И ПРОИЗВОДНЫЕ ПО БОКОВЫМ ЦЕПЯМ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2263672C2

Изобретение относится к новым производным токоферола, токотриенола и другим производным хромана общей формулы I где Х выбран из группы, включающей кислород и азот; Y выбран из группы, включающей кислород, азот и серу, где, когда Y представляет собой кислород или азот, n равно 1, и, когда Y представляет собой серу, n равно 0; R1 представляет собой остаток карбоновой кислоты, карбоксамида, сложного эфира, спирта, амина или сульфата; R2 представляет собой метил; R3 представляет собой метил; R4 представляет собой метил и R5 выбран из группы, включающей алкил, алкенил, алкинил, карбоксил и сложноэфирный остаток, где, когда Y представляет собой азот, указанный азот замещен группой R6, где R6 представляет собой водород или метил; где, когда Х представляет собой кислород, Y представляет собой кислород и R5представляет собой фитил, тогда R1 не является бутановой кислотой. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, способу лечения клеточно-пролиферативного ...

Подробнее
20-06-2001 дата публикации

14,17-C2-МОСТИКОВЫЕ СТЕРОИДЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Номер: RU2169153C2
Принадлежит: ШЕРИНГ АГ (DE)

Изобретение относится к 14,17-C2-мостиковым стероидам формулы I, где R3 - O, R6 - H, α или β-(С1-С4)-алкил, причем тогда R6′ и R7 вместе образуют дополнительную связь; R7 - α- или β-(С1-С4)-алкил, причем тогда R6 и R6′- оба Н, или R9 и R10 каждый Н или вместе образуют связь, R11 и R12 каждый Н или вместе образуют связь, R13 - СН3 или С2H5; R15 - H или С1-С3-алкил; R16 и R16′ независимо Н, (С1-С3)-алкил или С1-С4-алкенил или вместе образуют (С1-С3)-алкилиден; R15 и R16 вместе образуют цикл где n = 1, а Х - О и R16 - Н, - H, (С1-С3)-алкил, - H, (С1-С3)-алкил, и каждый Н или вместе образуют связь, R21 - H или (С1-С3)-алкил, R21′ - H, (С1-С3)-алкил или ОН; за исключением 14,17-этано-19-норпрегн-4-ен-3,20-диона. Соединения проявляют очень высокую гестагенную активность, а также оказывают воздействие на другие стероидные рецепторы, что используется в фармацевтических препаратах. 2 с. и 9 з.п.ф-лы. (I) ...

Подробнее
20-06-2001 дата публикации

АНАЛОГИ ВИТАМИНА D, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2169142C2

Изобретение относится к аналогам витамина D формулы I, в которой Q представляет собой С1-С8 гидрокарбиленовый бирадикал; R представляет собой С1-С6 гидрокарбид; выражение гидрокарбид (гидрокарбилен) обозначает радикал (бирадикал), полученный после удаления 1 (2) атома(ов) водорода из неразветвленного, разветвленного или циклического, насыщенного или ненасыщенного углеводорода, или в которой две группы R, взятые вместе с атомом углерода, несущим гидроксильную группу, могут образовывать С3-С8 карбоциклическое кольцо. Описывается также способ их получения, а также способы получения используемых промежуточных продуктов. Соединения обладают иммуномодулирующим и антивоспалительным действием, а также проявляют высокую активность в индуцировании дифференциации и ингибировании нежелательной пролиферации клеток, включая клетки кожи и раковые клетки. 4 с. и 5 з.п.ф-лы, 3 табл.

Подробнее
10-10-2001 дата публикации

ГОНАДОТРОПИНЫ С НЕНАТИВНЫМИ ДИСУЛЬФИДНЫМИ МОСТИКАМИ

Номер: RU2174407C2
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

Изобретение относится к гонадотропинам, состоящим из α- и β-субъединиц, причем указанные гонадотропины включают ненативные дисульфидные мостики, предпочтительно, ненативные межсубъединичные дисульфидные мостики. Кроме того, изобретение дает фармацевтические композиции, включающие указанные гонадотропины. Гонадотропины по изобретению имеют повышенную стабильность. 2 с. и 10 з.п.ф-лы, 2 табл., 9 ил.

Подробнее
27-01-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИБЕНЗО[D, G][1,3]ДИОКСОЦИНА И ДИБЕНЗО-[D,G][1,3,6]ДИОКСАЗОЦИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОГЕННОГО ВОСПАЛЕНИЯ, НЕЙРОПАТИИ И РЕВМАТОИДНОГО АРТРИТА

Номер: RU2178790C2
Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1 и R2 независимо являются водородом, галогеном, R3 - водородом, А - С1-3-алкиленом, Y - где только подчеркнутый атом участвует в кольцевой системе, и Z выбирают из где R12 - водород R13 - водород R14 - (СН2 )tCOR15, где t = 0 или 1, R15 - ОН, С1-6-алкокси; - необязательно одинарная связь или двойная связь; или их фармацевтически приемлемым солям, а также способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и способам лечения нейрогенного воспаления, нейропатии и ревматоидного артрита. Технический результат - получение новых соединений для лечения болезненных состояний, в которых С-волокна играют патофизиологическую роль, вызывая нейрогенную боль или воспаление. 4 с. и 13 з. п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
10-07-2002 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЕЙСТВУЮЩИХ НАЧАЛ, СОДЕРЖАЩИХ КЛОПИДОГРЕЛ, И АНТИТРОМБИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2184547C2
Принадлежит: САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)

Новое сочетание действующих начал предназначено для лечения патологии, вызванной агрегацией тромбоцитов. Действующие начала представляют собой клопидогрел и аспирин, в свободном состоянии или в форме фармацевтически приемлемых солей. Молярное отношение аспирин/клопидогрел составляет от 2,5 до 11,5. Клопидогрел и аспирин вводят орально или парентерально. Сочетание клопидогрела и аспирина обеспечивает синергический эффект ингибирования агрегации тромбоцитов. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
20-01-2008 дата публикации

ТОНКОИЗМЕЛЬЧЕННЫЙ ПЛЕНКООБРАЗУЮЩИЙ ПОРОШОК, СОДЕРЖАЩИЕ ЕГО КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2314796C2

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает тонкоизмельченный пленкообразующий порошок, применяемый в фармацевтической, косметической и питательной композициях и имеющий размер частиц не более 100 мкм и включающий смесь, по меньшей мере, одного активного вещества в количестве от 0,001 до 90 мас.%, по меньшей мере, одного биосовместимого адгезионного агента и, по меньшей мере, одного пластификатора в количестве от 0,1 до 30 мас.%. Пленка, которая образуется после нанесения порошка на гидратированную или влажную подложку, обладает хорошими адгезионными и когезионными свойствами. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 10 табл., 2 ил.

Подробнее
27-12-2008 дата публикации

НОВЫЕ НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА, СОСТАВЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2342398C2

Настоящее изобретение относится к новым нестероидным противовоспалительным соединениям, представленным формулой I: где М представляет собой макролидную субъединицу формулы D представляет собой нестероидную субъединицу, полученную из нестероидного противовоспалительного средства, L представляет собой соединительную группу с формулой X1-(CH2)m-Q-(CH2)n-X2, или их фармацевтически допустимым солям или отдельным диастереоизомерам. Кроме того, настоящее изобретение относится к способу получения соединений формулы I (варианты), к фармацевтическому составу на основе соединений формулы I или их фармацевтически допустимых солей, а также к применению соединений формулы I или их фармацевтически допустимых солей для получения медикамента (варианты). Значение заместителей R1-R6, А, В, Е, U, Y, Z, W, S1, М, D, X1, X2, Q, m, n указаны в формуле изобретения. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 схем.

Подробнее
27-12-2008 дата публикации

КОМБИНИРОВАННОЕ ВВЕДЕНИЕ ИНДОЛИНОНА С ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИМ СРЕДСТВОМ ПРИ НАРУШЕНИЯХ, ВЫЗВАННЫХ КЛЕТОЧНОЙ ПРОЛИФЕРАЦИЕЙ

Номер: RU2342140C2
Принадлежит: СУДЖЕН, ИНК. (US)

Изобретения относятся к медицине, а именно к онкологии, и могут быть использованы для лечения злокачественных образований, в частности рака молочной железы у млекопитающих. Варианты способа включают введение комбинации (2-диэтиламиноэтила)амида 5-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил)-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и доцетаксела в низких дозах, неэффективных при монотерапии. При сочетанном введении данных препаратов развивается синергический противоопухолевый эффект, что позволяет уменьшить дозу каждого из них. 2 н.п. ф-лы, 8 ил., 8 табл.

Подробнее
20-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА ИЛИ ФЕНИЛАЦЕТАМИДА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ ТИРЕОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2317287C2

Данное изобретение относится к производные бензамида или фенилацетамида, которые являются лигандами тиреоидных рецепторов, и к способам получения данных соединений. Кроме того, заявляется фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении рецептора тиреоидного гормона, содержащая эффективное количество заявленного соединения или его фармацевтически эффективной соли в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, и способ ее получения. В настоящем изобретении также заявляется способ профилактики, ингибирования или лечения заболевания, которое зависит от экспрессии Т3 регулируемого гена или ассоциировано с нарушением метаболизма, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества заявленного соединения. Целью изобретения является применение соединения для изготовления лекарственного средства для ингибирования или лечения заболевания, которое зависит от экспрессии Т3 регулируемого гена или связанного с нарушением метаболизма ...

Подробнее
10-07-2008 дата публикации

ТРАНСДЕРМАЛЬНАЯ ДОСТАВКА ЛАЗОФОКСИФЕНА

Номер: RU2328276C2

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает трансдермальный препарат, содержащий резервуар для лекарственного средства; эффективное количество лазофоксифена и его фармацевтически приемлемых солей; эффективное количество усилителя проницаемости для лекарственного средства, где усилитель проницаемости для лекарственного средства содержит эффективное количество низшего алканола и эффективное количество моноолеата глицерина. Также описаны устройства введения активного средства. Такие устройства могут находиться в виде матричных пластырей (лекарственное средство в адгезиве) или резервуарных пластырей (лекарственное средство в жидком или полимерном резервуаре с расположенным по периметру в виде полосок или в виде расположенного поверх слоя самоприклеивающимся адгезивом). Кроме того, настоящее изобретение относится к способам лечения или профилактики расстройства, связанного с дефицитом эстрогена. Данное изобретение обеспечивает удобство, непрерывный режим лечения, высокую степень контроля ...

Подробнее
27-08-2005 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ АЗЕПИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ УКАЗАННОЙ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2259367C2
Принадлежит: ФЕРРИНГ БВ (NL)

Данное изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), где А представляет бициклическое или трициклическое азепиновое производное; V1 и V2 оба представляют собой H, или один из V1 и V2 представляет собой Н, Оме, OBn, OPh, O-ацил, Br, Cl, F, N3, NH2, NHBn, a другой представляет собой Н, или V1 и V2 вместе представляют собой =O, или -О(СН2)рО-; W1 представляет О или S; Х1 и Х2, оба представляют собой Н или вместе являются =O или =S; Y представляет собой OR5 или NR6R7; R1 означает Н, низший алкил, F, Cl и Br; R2 означает низший алкокси, или значения, указанные для R1; R3 и R5 независимо выбраны из Н и низшего алкила; R4 означает Н; R6 и R7 независимо выбраны из Н и низшего алкила, или вместе являются -(CH2)n-; n=3, 4, 5 или 6 и р равно 2 или 3, которые являются агонистами для рецепторов V2 вазопрессина и пригодны в качестве антидиуретиков и прокоагулянтов, а также к фармацевтическим композициям, содержащим данные агонисты вазопрессина, причем данные композиции особенно полезны ...

Подробнее
20-12-2005 дата публикации

2-АРИЛИМИНО-2,3-ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Номер: RU2266287C2

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I где значения радикалов R1, R2, R3 и R4 определены в формуле изобретения. Новые соединения пригодны для лечения патологических состояний или болезней, в которые вовлечен(ы) один или несколько из рецепторов соматостатина (ССТ), например, акромегалия, гипофизарные аденомы или гастроентеропанкреатические эндокринные опухоли с карциноидным синдромом и желудочно-кишечные кровотечения. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.

Подробнее
29-05-2018 дата публикации

АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Номер: RU2655604C2

Изобретение относится к азотсодержащему гетероциклическому соединению, представленному следующей формулой [1], или к его фармацевтически приемлемым солям:в которой Zпредставляет собой N или CR; Xпредставляет собой NRили S; Rпредставляет собой атом водорода или атом галогена; Rпредставляет собой атом водорода или атом галогена; Rпредставляет собой атом водорода, атом галогена, аминогруппу или Салкоксигруппу; значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к азотсодержащему гетероциклическому соединению формулы [1а], к средству для лечения заболевания, при котором ингибирование PI3K и/или ERK является эффективным, к ингибитору PI3K и/или ERK и к индивидуальным азотсодержащим гетероциклическим соединениям. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибиторной активностью в отношении PI3K и/или ERK. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 10 табл., 955 пр.

Подробнее
07-03-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛОПИРИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ TTX-S БЛОКАТОРОВ

Номер: RU2646754C2

Изобретение относится к соединению следующей формулы (I):[Хим. 1],в которой A представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N; B выбирают из группы, состоящей из -Cалкилен-NR-, -NR- и -(C=O)-; C выбирают из группы, состоящей из -(C=O)- и -NR-; Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из: (2) -O-Cалкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, (3) -O-Cциклоалкила, где циклоалкил не замещен, (4) -O-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, (6) -S-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R; (7) -NH-Cалкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, и (9) -O-(5-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N), где гетероарил незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R; ...

Подробнее
18-05-2020 дата публикации

АНТИТЕЛА ЧЕЛОВЕКА К PCSK9 ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В СПОСОБАХ ЛЕЧЕНИЯ КОНКРЕТНЫХ ГРУПП ИНДИВИДУУМОВ

Номер: RU2721279C2

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения заболеваний, опосредованных экспрессией конвертазы пробелков типа субтилизина/кексина 9 (PCSK9). Для этого вводят фармацевтическую композицию, содержащую антитело, которое специфически связывается с пропротеином конвертазы hPCSK9, или его антигенсвязывающий фрагмент. Фармацевтическая композиция содержит указанное антитело в фиксированных дозах – 75, 150 или 300 мг. Введение композиции осуществляют раз в две или четыре недели. Такой режим введения обеспечивает эффективное лечение указанных заболеваний или патологических состояний при минимальных побочных эффектах. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 4 пр.

Подробнее
27-11-2020 дата публикации

ГИБРИДНЫЕ БЕЛКИ ФРАГМЕНТОВ БЕЛКОВ ЧЕЛОВЕКА ДЛЯ СОЗДАНИЯ УПОРЯДОЧЕННО МУЛЬТИМЕРИЗОВАННЫХ КОМПОЗИЦИЙ ОБЛАСТЕЙ FC ИММУНОГЛОБУЛИНОВ С УСИЛЕННЫМ СВЯЗЫВАНИЕМ С СИСТЕМОЙ КОМПЛЕМЕНТА

Номер: RU2737378C2
Принадлежит: ГЛИКНИК ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к рекомбинантным мультимеризованным формам Fc иммуноглобулина, и может быть использовано в медицине в терапии нефрита, артрита и серповидно-клеточной анемии. Гибридные белки существуют в виде гомодимерных и высокоупорядоченных мультимерных фракций, называемых страдомерами. Пептидный гомодимер состоит из двух идентичных мономеров, при этом каждый мономер содержит в направлении от N- к C-концу: (а) лидерную последовательность, (b) по меньшей мере один домен Fc IgG1, содержащий шарнирную область IgG1, домен СН2 IgG1 и домен IgG3, и (c) по меньшей мере один домен мультимеризации шарнирной области IgG2. При этом домен Fc IgG1 характеризуется полиморфизмом EEM или DEL IgG1 человека, тремя точечными мутациями S267E, H268F и S324T и дополнительными точечными мутациями, выбранными из N297A, или G236R, или G236R и E233P последовательности домена Fc IgG1 SEQ ID NO: 2 или SEQ ID NO: 3. Изобретение обеспечивает получение гибридных белков ...

Подробнее
17-01-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ БОРЬБЫ С НАКОПЛЕНИЕМ ЖИРОВОЙ ТКАНИ

Номер: RU2711478C2

Предложены способ лечения ожирения, диабета II типа или метаболического синдрома с использованием композиции, содержащей фармацевтически эффективное количество молекулярного антагониста желудочного ингибиторного полипептида (GIP), а также способ снижения накопления жировой ткани в печени, снижения накопления жировой ткани в сальнике или снижения накопления подкожной жировой ткани с использованием композиции, содержащей фармацевтически эффективное количество молекулярного антагониста GIP. Предложен также молекулярный антагонист GIP. При этом молекулярный антагонист GIP содержит вариабельный домен легкой цепи и вариабельный домен тяжелой цепи, где вариабельный домен легкой цепи имеет 100% идентичности с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 17, SEQ ID NO: 18 или SEQ ID NO: 19, а вариабельный домен тяжелой цепи имеет 100% идентичности с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 28, SEQ ID NO: 29 или SEQ ID NO: 30. Группа изобретений обеспечивает снижение скорости набора веса, снижение ...

Подробнее
27-07-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА

Номер: RU2457203C2
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I′), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R2 означает Н или (С1-С6)алкил; R3, R4 и R5 означают Н; R6 и R6′ независимо друг от друга означают Н, (С1-С8)алкил, (С1-С6)алкилен-R′, (С1-С6)алкилен-С(О)О-(С1-С6)алкил, С(О)-(С1-С6)алкилен-R′, или R6 и R6′, вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют (С5-С6)гетероциклильную группу, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1, 2 или 3 атомами азота, 1 или 2 атомами кислорода или комбинацией различных гетероатомов; R7 означает Н, галоген, (С1-С6)алкил; R8 означает Н; n равно 1; m равно 1, 2, 3, 4 или 5, и L означает О или О-(С1-С6)алкилен; где, R′ означает (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)гетероциклил, (С6-С10)арил; где в остатках R6 и R6′ алкил или алкилен, необязательно, может быть замещен один или более раз группой СООН; и где в остатках R6, и R6′ (С6-С10)арил и (C5-С10)гетероциклил ...

Подробнее
20-03-2004 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2225711C2
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции на основе левотироксина натрия. Изобретение заключается в том, что описывается фармацевтическая композиция, которая содержит в своем составе левотироксин натрий, желатин и носители и не содержит остатки органических растворителей, а также способ ее получения. Изобретение обеспечивает стабильность предложенной композиции. 2 с. и 6 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
18-01-2017 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ПИРРОЛИН-5 КАРБОКСИЛАТРЕДУКТАЗОЙ 1(PYCR1), ПУТЕМ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРИРОДНОГО АНТИСМЫСЛОВОГО ТРАНСКРИПТА К PYCR1

Номер: RU2608496C2
Принадлежит: КУРНА, ИНК. (US)

Изобретение относится к биохимии. Описан способ повышения экспрессии полинуклеотида пирролин-5-карбоксилатредуктазы 1(PYCR1) в клетках или тканях пациента in vivo или in vitro, включающий: приведение указанных клеток или тканей в контакт с олигонуклеотидом, в частности с олигонуклеотидом малой интерферирующей РНК (миРНК), составляющим в длину от 20 до 30 нуклеотидов, который специфически гибридизуется с и нацелен на участок природного антисмыслового PYCR1. Представлен синтетический олигонуклеотид, составляющий 20-30 нуклеотидов в длину, содержащий необязательные модификации, причем указанные модификации выбраны из: по меньшей мере одного модифицированного фрагмента сахара; по меньшей мере одной модифицированной межнуклеотидной связи; по меньшей мере одного модифицированного нуклеотида; и их комбинаций; причем указанный олигонуклеотид специфичен для и специфически гибридизуется с природным антисмысловым полинуклеотидом PYCR1 и повышает экспрессию полинуклеотида PYCR1, имеющего последовательность ...

Подробнее
10-08-2017 дата публикации

ИНДАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СИГНАЛЬНОГО ПУТИ WNT/b-КАТЕНИНА

Номер: RU2627693C2
Принадлежит: СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к индазол-3-карбоксамидам или их фармацевтически приемлемым солям, которые имеют формулу I, где радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами сигнального пути Wnt/ß-катенина и могут найти применение для лечения различных заболеваний и патологий. Настоящее изобретение также касается применения соединений формулы I или его аналогов при лечении заболеваний, характеризующихся активацией сигнального пути Wnt таких, как, например, злокачественное новообразование, аномальная клеточная пролиферация, ангиогенез и остеоартрит, для модулирования клеточных процессов, опосредованных сигнальным путем Wnt, а также при лечении генетических заболеваний и нейрологических состояний/расстройств/заболеваний, вызванных мутацией или дисрегуляцией пути Wnt и/или одного или нескольких компонентов сигнального пути Wnt. Предложены также способы лечения связанных с WNT болезненных состояний. 5 н. и 37 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.

Подробнее
10-09-2004 дата публикации

МУТЕИН ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО IL-4, ПОЛИНУКЛЕОТИДНАЯ МОЛЕКУЛА, ВЕКТОР, ЛИНИЯ SF9, ТРАНСФОРМИРОВАННАЯ ВЕКТОРОМ, СПОСОБ ВЫБОРА МУТЕИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ АКТИВИРОВАНИЯ Т-КЛЕТОК, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАЦИЕНТА, СТРАДАЮЩЕГО ЗАБОЛЕВАНИЕМ, ПОДДАЮЩИМСЯ ЛЕЧЕНИЮ IL-4

Номер: RU2235728C2
Принадлежит: БАЙЕР КОРПОРЭЙШН (US)

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано для получения мутеинов человеческого IL-4, обладающих активирующей Т-клетки активностью и пониженной активирующей эндотелиальные клетки активностью. Мутеин IL-4 человека, вызывающий пролиферацию Т-клеток и пониженную секрецию IL-6 ЭКПВЧ по сравнению с IL-4 дикого типа, получают путем мутации поверхностных остатков D-спирали IL-4 человека, пронумерованного в соответствии с IL-4 дикого типа. Мутеины IL-4 содержат одиночные, двойные и тройные мутации, представленные обозначениями R121A, R121D, R121E, R121F, R121H, R121I, R121K, R121N, R121P, R121T, R121W; Y124А, Y124Q, Y124S, Y124Т; Y124A/S125A, T13D/R121E и R121Т/Е122F/Y124Q, при нумерации в соответствии с IL-4 дикого типа (His=1). Полинуклеотиды, кодирующие мутеины по изобретению, клонируют в вектор, и трансформируют им клетки-хозяева с последующим культивированием. Фармацевтические композиции, содержащие мутеины, используют для лечения пациентов, страдающих состоянием, поддающимся ...

Подробнее
27-02-2004 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2224510C2

Изобретение относится к медицине и касается применения соединения, выбранного из D-β-гидроксимасляной кислоты и/или ее метаболического предшественника в качестве активного агента лекарственного средства или пищевого продукта для лечения диабета, реверсии, замедления или предотвращения действий нейродегенеративных расстройств и эпилепсии, новым соединениям и способу их синтеза. Изобретение позволяет повысить эффективность лечения. 5 с. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
27-12-2004 дата публикации

ЧРЕСКОЖНАЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ СИСТЕМА, СОДЕРЖАЩАЯ НЕЙТРАЛИЗОВАННЫЕ СКЛЕИВАЮЩИЕ ПРИ НАДАВЛИВАНИИ КЛЕЯЩИЕ ВЕЩЕСТВА НА ОСНОВЕ АКРИЛАТА

Номер: RU2242971C2

Изобретение относится к медицине. Описана чрескожная терапевтическая система в виде матрицы или резервуара, содержащая, по меньшей мере, одно действующее лекарственное вещество, обладающее основной или нейтральной реакцией; склеивающий при надавливании клеящий полимер, часть полимерной цепи которого образуют элементы акриловой или метакриловой кислоты, карбоксильные группы, на долю которых приходится от 0,5 до 10 мас.% относительно средней массы полимера, и карбоксильные группы, присутствующие в стехиометрической форме в количестве от 5 до 100%, предпочтительно, от 10 до 50% в виде солей щелочных или щелочноземельных металлов. В системе также могут присутствовать связывающие воду добавки, понижающие чувствительность к влаге. Система позволяет повысить способность клеящих веществ на основе эфира полиакриловой кислоты абсорбировать воду, а также в целом их влагостойкость. 27 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл.

Подробнее
20-01-2004 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АНДРОСТ-5-ЕН-3-β, 17β -ДИОЛ, И ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Номер: RU2221569C2
Принадлежит: АНДОРЕШЕРШ, ИНК. (CA)

Андрост-5-ен-3-β, 17β-диол (5-диол) используют для лечения или снижения вероятности возникновения остеопороза или симптомов менопаузы или других заболеваний, вызываемых активностью эстрогенного рецептора, и состояний, которые положительно отвечают на лечение с использованием дегидроэпиандростерона (DHEA). 5-Диол обеспечивает оптимальное отношение эстрогенной активности к андрогенной активности и более низкую максимальную андрогенную активность по сравнению с DHEA. 5-Диол является особенно подходящим для лечения состояний, где требуется эстрогенная активность при минимальной андрогенной активности. 14 с. и 6 з.п.ф-лы, 18 ил.

Подробнее
31-01-2017 дата публикации

СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЗИДАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2609210C2

Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (1), (2) или (3), или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулами (1), (2) или (3), обладающей ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAcase, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Соединения или их фармацевтически приемлемая соль предназначены для лечения Альцгеймера, болезни Паркинсона или прогрессирующего супрануклеарного паралича (PSP) у пациента человека, нуждающегося в этом. Технический результат – соединения, являющиеся селективными ингибиторами гликозидазы. 12 н. и 33 з.п. ф-лы, 6 табл., 33 пр.(1),(2),(3).

Подробнее
27-02-2015 дата публикации

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНОВ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2543339C2
Принадлежит: ДжиТиЭкс, ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения распространенного рака предстательной железы у субъекта мужского пола. Для этого вводят терапевтически эффективное количество соединения формулы IV или его изомера, фармацевтически приемлемой соли, фармацевтического продукта, полиморфа, гидрата или любой их комбинации:Способ обеспечивает эффективное лечение, подавление, снижение частоты возникновения, ослабление тяжести или ингибирование распространенного рака предстательной железы, а также паллиативное лечение распространенного рака предстательной железы. 1 н. и 11 з.п. ф-лы, 21 табл., 20 пр., 23 ил.

Подробнее
10-09-2006 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

Номер: RU2283303C2
Принадлежит: ФЕРРИНГ БВ (NL)

Предложены соединения общей формулы (1): где Х1 выбирают из атома серы и метиленовой группы; Х2 выбирают из О, S и метилена; X3 обозначает либо NR5, либо карбонильную группу; R1обозначает либо атом водорода, либо нитрильную группу; R2 и R3 выбирают независимо из Н и C1-С6 алкила; R4 обозначает R4A, когда X3 обозначает NR5, и R4B, когда X3 обозначает карбонильную группу; R4A выбирают из R6R7NC(=O), R6R7NC(=S), R8(CH2)qC(=O), R8(CH2)qC(=S), R8(CH2)qSO2 и R8(CH2)qOC(=O); R4B обозначает R6R7N; R5 обозначает Н; R6 и R7 выбирают независимо из R8(CH2)q или вместе они образуют -(CH2)2-Z1-(CH2)2- или -CHR9-Z2-CH2-CHR10-; R8 выбирают из Н, C1-C4 алкила, циклоалкила, конденсированного с бензольным кольцом, ацила, диалкилкарбамоила, диалкиламино, N-алкилпиперидила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного α -алкилбензила, необязательно замещенного ароила, необязательно замещенного арилсульфонила и необязательно замещенного гетероарила, представляющего собой моноциклическую пяти- и ...

Подробнее
27-01-2006 дата публикации

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ РАЗВИТИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА И СИНДРОМА Х

Номер: RU2268720C2

Изобретение относится к области медицины и касается использования у млекопитающих противосудорожных производных, таких как топирамат, для профилактики развития сахарного диабета 2-го типа и синдрома X, лечения и профилактики кожных повреждений, связанных с этими заболеваниями. Изобретение позволяет предотвратить повышение уровней глюкозы, триглицеридов и инсулина в крови, независимо от массы тела, и тем самым предотвратить развитие вышеуказанных состояний. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 11 табл.

Подробнее
10-05-2006 дата публикации

СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК МЕДУЛЛЯРНОЙ КАРЦИНОМЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Номер: RU2275934C2

Изобретение относится к области медицины, в частности, к использованию агонистов соматостатиновых рецепторов при карциноме щитовидной железы. Способ модуляции скорости пролиферации клеток медуллярной карциномы щитовидной железы (МТС), предусматривающий сочетанное воздействие на клетки одним или несколькими агонистами соматостатиновых рецепторов типа 2 (SSTR2) и одним или несколькими агонистами соматостатиновых рецепторов типа 5 (SSTR5). При этом указанный агонист SSTR5 может представлять собой D-Phe-Phe-Trp-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH2 или его фармацевтически приемлемую соль. Способ позволяет усилить подавление пролиферации клеток МТС за счет антагонизма между опосредуемыми SSTR2 и SSTR5 эффектами на указанную пролиферацию. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 ил.

Подробнее
27-11-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ

Номер: RU2287999C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Твердая фармацевтическая композиция содержит терапевтически эффективное количество пептида в качестве фармакологического действующего вещества, кросповидон или повидон и агент, способствующий введению пептида. Пептид представляет собой кальцитонин, предпочтительно, кальцитонин лосося. Способствующий введению агент представляет собой 5-CNAC (N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловую кислоту), предпочтительно двунатриевую соль 5-CNAC. Композиции обеспечивают высокую биологическую доступность пептидов, например, таких как кальцитонин. 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
10-04-2004 дата публикации

СПОСОБЫ ВЫЯВЛЕНИЯ ИНДУКТОРОВ И ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕОЛИТИЧЕСКИХ АНТИТЕЛ, КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2226401C2

Изобретение относится к области молекулярной биологии и касается способов выявления индукторов и ингибиторов протеолитических антител, композиций на их основе и их применения. Изобретение включает ковалентно-реактивный антигенный аналог (КРАА) структурной формулы X1-Y-E-X2, где X1 и Х2 - пептидные последовательности из 3-10 аминокислот эпитопа пептида, связанного с болезнью; Y - положительно заряженный остаток аминокислоты и Е -электрофильный реакционный центр, способ стимуляции выработки антител с каталитической активностью, каталитическое антитело, способ пассивной иммунизации пациента, способ активной иммунизации пациента в отношении микробной инфекции, фармацевтическую композицию для лечения патологического состояния. Преимущество изобретения заключается в создании композиций и способов стимуляции выработки каталитических антител. 10 с. и 12 з.п. ф-лы, 19 ил.

Подробнее
27-07-2004 дата публикации

17-ДЕЗОКСИ-1,3,5(10)-ЭСТРАТРИЕН, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ СИНТЕЗА 7АЛЬФА-МЕТИЛЭСТРОНА, СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2233288C2
Принадлежит: СРИ ИНТЕРНЭШНЛ (US)

Описываются новые антиэстрогенные соединения, которые применимы для лечения многочисленных нарушений, в частности эстрогензависимых нарушений. Предпочтительные соединения имеют 1,3,5-эстратриеновое ядро и замещены в положении С-17 или положении С-11 молекулярным фрагментом, который делает эти соединения эффективными в блокировании связывания эстрогена с его рецептором. Особенно предпочтительными соединениями являются 17-дезокси-1,3,5-эстратриены. Описаны также терапевтические способы и фармацевтические композиции. 12 c. и 9 з.п.ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Подробнее
10-05-2004 дата публикации

УСТРОЙСТВА ДЛЯ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ОБЛАДАЮЩИХ АНТИПРОГЕСТИНОВЫМИ СВОЙСТВАМИ

Номер: RU2228170C2
Принадлежит: ШЕРИНГ ОЙ (FI)

Предложено: устройства (предпочтительно имплантаты) для доставки антипрогестиновых лекарственных средств на основе силоксанового сополимера формулы (1) или (2). Изобретение расширяет арсенал устройств пролонгированного высвобождения антипрогестинов. 14 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 табл. -R3-O-(CHRCH2O)mR4- (1) -СН2CHR1COO(CHRCH2O)mCOCHR1CH2 - (2) ...

Подробнее
20-01-2004 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА

Номер: RU2221799C2
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям общих формул I, II, III или их фармацевтически приемлемым солям, в которых пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи; A - -CR7 или N; В - -NR1R2, -CR1R2R11, -C(= CR2R12 )R1, -NHCHR1R2, -ОСHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2, N-этил-2,2,2-трифторацетамид; G - кислород, сера, NH, NH3, водород, метокси, этокси, трифторметокси, метил, этил, тиометокси, NH2, NHCH3 , N(СН3 )2 или трифторметил; Y-N; Z - NH, О, S, -N(C1-C2 алкил) или -C(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил, либо один из элементов R13 и R14 является цианогруппой, а другой - водородом или метилом; R1 - C1 -С6 алкил, который может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями R8, независимо друг от друга выбираемыми из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, йод, CF3, C1-C4 алкокси, -O-CO-(C1-C4 алкил), где (C1-C4) алкильные части вышеуказанных групп R1 могут необязательно ...

Подробнее
10-01-2017 дата публикации

НОВЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ИММУННОЙ СИСТЕМЫ

Номер: RU2606114C2

Изобретение относится к новым соединениям Формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора TOLL-подобных рецепторов (TLR9) и могут использоваться для лечения аутоиммунных заболеваний, опосредованных активностью TLR9. Заболевания могут быть выбраны из кожной и системной красной волчанки, инсулинозависимого сахарного диабета, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, атеросклероза, псориаза, псориатического артрита, воспалительной болезни кишечника, анкилозирующего спондилита, аутоиммунной гемолитической анемии, синдрома Бехчета, синдрома Гудпасчера, болезни Грейвса, синдрома Гийена-Барре, тиреоидита Хасимото, идиопатической тромбоцитопении, миастении гравис, злокачественной анемии, нодозного полиартериита, полимиозита/дерматомиозита, первичного билиарного склероза, саркоидоза, склерозирующего холангита, синдрома Шегрена, системного склероза (склеродермии и КРЕСТ-синдрома), артериита Такаясу, височного артериита и гранулематоза Вегенера. В Формуле ...

Подробнее
25-05-2017 дата публикации

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2620375C2
Принадлежит: КАРО БИО АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые, которые могут быть использованы в качестве лигандов эстрогеновых рецепторов. 24 схемы, 360 пр., 6 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее
12-05-2017 дата публикации

АНТИТЕЛА К XCR1 ЧЕЛОВЕКА

Номер: RU2619180C2

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу, которое специфически связывается с XCR1 человека. Также раскрыты конъюгат, который содержит указанное антитело, фармацевтическая композиция, содержащая указанное антитело, для лечения иммунопатологического заболевания и нуклеиновая кислота, кодирующая указанное антитело. Раскрыт способ лечения иммунопатологического заболевания с введением заявленного антитела. Изобретение позволяет эффективно лечить иммунопатологические заболевания. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 26 ил., 15 табл., 14 пр.

Подробнее
07-02-2017 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФАТИРОВАННОГО ПРОИЗВОДНОГО 3,5-ДИЙОД-О-[3-ЙОДФЕНИЛ]-L-ТИРОЗИНА

Номер: RU2610093C2

Изобретение относится к способу получения сульфатированной формы тиреоидного гормона формулы II (T3S) по следующей реакции:Технический результат: полученное соединение T3S можно легко выделить в чистом виде в виде твердого вещества с хорошими выходами. 15 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 6 пр.

Подробнее
09-08-2017 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ПИРИДАЗИНАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ СЕЛЕЗЕНКИ (SYK)

Номер: RU2627661C2

Настоящее изобретение относится к новым пиридазинамидам формулы I, где все переменные заместители определены в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения формулы (I) являются ингибиторами SYK и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.

Подробнее
10-02-2015 дата публикации

ПРЕПАРАТИВНАЯ ФОРМА С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, СОДЕРЖАЩАЯ ОКТРЕОТИД И ТРИ ЛИНЕЙНЫХ ПОЛИМЕРА ПОЛИ(ЛАКТИД-СО-ГЛИКОЛИДА)

Номер: RU2541104C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

В заявке описаны препаративные формы с замедленным высвобождением, содержащие в качестве действующего вещества октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и три различных линейных полимера поли(лактид-со-гликолида) (PLGA). Первый PLGA имеет соотношение лактид:гликолид 65:35, второй PLGA имеет соотношение лактид:гликолид 75:25, третий PLGA имеет соотношение лактид:гликолид 85:15. Композиция октреотида, содержащая три различных линейных полимера PLGA, характеризуется концентрацией октреотида в плазме с низкой вариабельностью за период времени, составляющий более чем три месяца. Композиция предназначена для пролонгированной поддерживающей терапии страдающих акромегалией пациентов и для лечения диареи и приливов крови, ассоциированных со злокачественными карциноидными опухолями и опухолями, продуцирующими вазоактивные кишечные пептиды (опухоли типа випом). 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 5 пр.

Подробнее
20-07-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГОНАДОТРОПИН ВЫСВОБОЖДАЮЩЕГО ГОРМОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2280031C2
Принадлежит: Центарис ГмбХ (DE)

Изобретение относится к новым производным хинолина проявляющим антагонистическую активность в отношении гонадотропин высвобождающего гормона. Описываются производные хинолина общей формулы (1) где R1 означает остаток сложного эфира карбоновой кислоты -CO-OR12, где R12 означает прямую или разветвленную алкильную цепь, содержащую 1-10 атомов углерода; R2 означает группу -CH(R21)R22, где R21 означает атом водорода, a R22 означает замещенное атомом галогена или -CF3 фенильное кольцо или нафтильное кольцо; R3 и R4 каждый независимо означает атом водорода; R5 означает группу, присоединенную через остаток Z где G означает -С=С-, Z означает атом кислорода, L означает NH-группу, Q означает карбонил, a R51 означает прямую или разветвленную C1-С6алкильную группу; R6 означает группу CH2-N(R61)R62, где R61 независимо означает атом водорода, a R62 означает незамещенную бензильную группу, W и Х означают углерод, a Y означает азот; а также их соли с физиологически приемлемыми кислотами или основаниями.

Подробнее
20-10-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, НЕЗАВИСИМЫМ ОТ ИОННОЙ СИЛЫ

Номер: RU2285519C2

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) высокой или средней вязкости в соотношении ГПМЦ/ГЭЦ=1/0,85-1/1,2 и необязательно ГПМЦ низкой вязкости в соотношении ГПМЦ высокой или средней вязкости/ГПМЦ низкой вязкости=1/0,01-1/0,2. Данная композиция по существу не зависит от ионной силы растворяющей среды, характерной как норма для жидкости в желудочно-кишечном тракте, даже когда композиция не содержит покрывающей оболочки. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
20-04-2006 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ГОРМОНАЛЬНОЙ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩЕЙ СОЧЕТАНИЕ ЭСТРОГЕНА И ПРОГЕСТАГЕНА

Номер: RU2274450C2

Предложено: применение гормональной композиции, содержащей сочетание 0,5-3,0 мг эстрогена (эстрадиол, свободный или этерифицированный, конский конъюгированный эстроген) и 1,5-3,75 мг номегестрола ацетата для лечения эстрогенной недостаточности или для прекращения овуляции. Изобретение отличается тем, что непрерывное комбинированное лечение обеспечило заявленные в формуле результаты у пациенток в период менопаузы в отсутствие кровотечения и при толерантности со стороны молочной железы и/или эндометрия. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme

Номер: US20120004206A1

The present invention relates to compounds which are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

N-oxides of 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl pyrimidinyl derivatives useful as nicotinic acetylcholine receptor ligands

Номер: US20120004214A1
Принадлежит: Neurosearch AS

This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl pyrimidinyl derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances. Formula (I) a stereoisomer or a mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ar represents an indolyl group, which indolyl may optionally be substituted one or more times with substituents selected from halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, nitro, amino, alkyl, hydroxy and alkoxy.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Modulators of atp-binding cassette transporters

Номер: US20120004216A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

Monoparamunity inducers based on attenuated rabbit myxomaviruses

Номер: US20120009217A1
Автор: Anton Mayr, Barbara Mayr
Принадлежит: Individual

The present invention relates to monoparamunity inducers based on paramunizing viruses or viral components of a myxomavirus strain from rabbits with typically generalizing disease, to a method for the production thereof and to the use thereof as medicaments for the regulatory optimization of the paramunizing activities for the prophylaxis and therapy of various dysfunctions in humans and animals.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

Synergistic combinations comprising a renin inhibitor for cardiovascular diseases

Номер: US20120010295A1

The invention relates to a combination comprising the renin inhibitor of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Подробнее
19-01-2012 дата публикации

PYRROLO[2,3-b]PYRIDIN-4-YL-AMINES AND PYRROLO[2,3-b]PYRIMIDIN-5-YL-AMINES AS JANUS KINASE INHIBITORS

Номер: US20120014989A1
Принадлежит: Incyte Corp

The present invention provides pyrrolo[2,3-b]pyridine-4-yl amines pyrrolo[2,3-b]pyrimidin-4-yl amines that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases and cancer.

Подробнее
19-01-2012 дата публикации

Sustained release of nutrients in vivo

Номер: US20120015039A1
Принадлежит: NEW WORLD PHARMACEUTICALS LLC

Nutritional compositions delivered in vivo in a time controlled manner sustainable over long periods of time, provide enhancing athletic performance, increased hand/eye coordination and concentration on the task at hand.

Подробнее
19-01-2012 дата публикации

Complement receptor 2 targeted complement modulators

Номер: US20120015871A1

Modulation of the complement system represents a therapeutic modality for numerous pathologic conditions associated with complement activation. In a strategy to prepare complement inhibitors that are targeted to sites of complement activation and disease, compositions comprising a complement inhibitor linked to complement receptor (CR) 2 are disclosed. The disclosed are compositions can be used in methods of treating pathogenic diseases and inflammatory conditions by modulating the complement system.

Подробнее
19-01-2012 дата публикации

Sulfone Compounds Which Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120015988A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

Подробнее
19-01-2012 дата публикации

Enzymes and methods for producing omega-3 fatty acids

Номер: US20120016144A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates generally to the field of recombinant fatty acid synthesis, particularly in transgenic plants. The application describes genes involved in fatty acid synthesis and provides methods and vectors for the manipulation of fatty acid composition of plant oils. In particular, the invention provides constructs for achieving the integration of multiple heterologous genes involved in fatty acid synthesis into the plant genome, such that the resulting plants produce altered levels of polyunsaturated fatty acids. Also described are methods for enhancing the expression of fatty acid biosynthesis enzymes by co-expressing a silencing suppressor within the plant storage organ.

Подробнее
26-01-2012 дата публикации

Combination of an insulin and a glp-1-agonist

Номер: US20120021978A1
Принадлежит: Sanofi Aventis Deutschland GmbH

The invention relates to a drug comprising at least one insulin and at least one GLP-1 receptor agonist.

Подробнее
26-01-2012 дата публикации

Short Interfering Ribonucleic Acid (siRNA) for Oral Administration

Номер: US20120022139A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

Short interfering ribonucleic acid (siRNA) for oral administration, said siRNA comprising two separate RNA strands that are complementary to each other over at least 15 nucleotides, wherein each strand is 49 nucleotides or less, and wherein at least one of which strands contains at least one chemical modification.

Подробнее
26-01-2012 дата публикации

Compositions and Methods for Induced Brown Fat Differentiation

Номер: US20120022500A1
Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc

The invention provides methods and compositions for inducing brown fat cell differentiation through modulation of both Prdm1β and C/EBPβ activity and/or expression. Also provided are methods for preventing or treating obesity or an obesity related disorder in a subject through stimulation of both Prdm1β and C/EBPβ expression and/or activity. Further provided are methods for identifying compounds that are capable of modulating both Prdm1β and C/EBPβ expression and/or activity.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

Methods for treating diabetes

Номер: US20120027729A1
Принадлежит: Tulane University

Transplantation of multipotent stromal cells (MSCs) into diabetic mice lowers blood sugar, increases blood insulin levels, increases the number and size of islets, and improves renal pathology. Accordingly, the invention provides methods for treating or preventing diabetes by administering isolated MSCs. The invention also provides methods for treating or preventing complications which arise from diabetes, including diabetic nephropathy, by transplanting isolated MSCs.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

Pyrazole compounds as crth2 antagonists

Номер: US20120028938A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to pyrazole compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof having CRTH2-activity, wherein W, L 1 , L 2 , X, L 3 , Y, R 1 and R 2 are as defined in the specification and claims, to their use as medicaments and to pharmaceutical formulations, containing said compounds or containing a combination of said compounds with one or more active substances.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

6 Substituted 2, 3,4,5 Tetrahydro-1H-Benzo[d]Azepines as 5-HT2c Receptor Agonist

Номер: US20120028961A1
Принадлежит: Eli Lilly and Co

The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT 2C receptor agonists for the treatment of 5-HT 2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where: R 6 is —S—R 14 ; and other substituents are as defined in the specification.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

Short Interfering Ribonucleic Acid (siRNA) for Oral Administration

Номер: US20120029052A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

Short interfering ribonucleic acid (siRNA) for oral administration, said siRNA comprising two separate RNA strands that are complementary to each other over at least 15 nucleotides, wherein each strand is 49 nucleotides or less, and wherein at least one of which strands contains at least one chemical modification.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

Compositions for treating or preventing obesity and insulin resistance disorders

Номер: US20120029065A1
Принадлежит: General Hospital Corp, Harvard College

Provided herein are methods and compositions for modulating the activity or level of a sirtuin, thereby treating or preventing obesity or an insulin resistance disorder, such as diabetes in a subject. Exemplary methods comprise contacting a cell with a sirtuin activating compound or an inhibitory compound to thereby increase or decrease fat accumulation, respectively.

Подробнее
09-02-2012 дата публикации

Compositions and methods for the treatment of immune related diseases

Номер: US20120035073A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to compositions containing novel proteins and methods of using those compositions for the diagnosis and treatment of immune related diseases.

Подробнее
09-02-2012 дата публикации

Substituted dihydropyrazolones and their use

Номер: US20120035151A1
Принадлежит: Bayer Pharma AG

The present application relates to novel substituted dihydropyrazolone derivatives, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and haematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

Подробнее
09-02-2012 дата публикации

Modulators of Cellular Adhesion

Номер: US20120035154A1
Принадлежит: Sarcode Bioscience Inc

The present invention provides compounds having formula (I): and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R 1 -R 4 , n, p, A, B, D, E, L and AR 1 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders mediated by the CD11/CD18 family of cellular adhesion molecules (e.g., LFA-1).

Подробнее
16-02-2012 дата публикации

Combination of pilocarpin and methimazol for treating charcot-marietooth disease and related disorders

Номер: US20120040940A1
Принадлежит: Pharnext SA

The present invention relates to compositions and methods for the treatment of the Charcot-Marie-Tooth disease and related peripheral neuropathies. More particularly, the invention relates to combined therapies for treating said disease by affecting simultaneously muscarinic receptor signaling and thyroid hormone pathway in a subject.

Подробнее
16-02-2012 дата публикации

Benzimidazoles which have activity at m1 receptor and their uses in medicine

Номер: US20120041027A1
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

Compounds of formula (I) and salts and solvates are provided: wherein Uses of the compounds for therapy, for example in the treatment of psychotic disorders and cognitive impairment, are also disclosed.

Подробнее
16-02-2012 дата публикации

Method for the manufacture of degarelix

Номер: US20120041172A1
Принадлежит: PolyPeptide Laboratories AS

In a step-wise synthesis of degarelix comprising 0.3% by weight or less of 4-([2(5-hydantoyl)]acetylamino)-phenylalanine analog on (solid support)-NH 2 a step comprises providing a solution of an amino acid or peptide of which the α-amino group is protected by Fmoc; contacting the support with the solution in the presence of reagent for forming a peptide bond between a carboxyl group of the amino acid or peptide and (solid support)-NH 2 ; removing Fmoc by contacting the support with an organic base, in particular piperidine, in an organic solvent. Also disclosed is degarelix of high purity prepared by the method of the invention and the use of Fmoc in the synthesis of degarelix.

Подробнее
23-02-2012 дата публикации

Engineered anti-il-13 antibodies, compositions, methods and uses

Номер: US20120045438A1
Принадлежит: Centocor Ortho Biotech Inc

The present invention relates to engineered antibodies immuno specific for human interleukin-13 (IL-13) protein or fragment thereof, as well as methods of making and using thereof, including therapeutic indications.

Подробнее
23-02-2012 дата публикации

Calcium Formate for Use as a Dietary Supplement

Номер: US20120046252A1
Автор: Hector F. DeLuca
Принадлежит: Individual

A calcium formate composition for oral administration to an individual for the purpose of supplementary dietary calcium is disclosed.

Подробнее
01-03-2012 дата публикации

Splice-region antisense composition and method

Номер: US20120053228A1
Принадлежит: AVI Biopharma Inc

Antisense compositions targeted against an mRNA sequence coding for a selected protein, at a region having its 5′ end from 1 to about 25 base pairs downstream of a normal splice acceptor junction in the preprocessed mRNA, are disclosed. The antisense compound is RNase-inactive, and is preferably a phosphorodiamidate-linked morpholino oligonucleotide. Such targeting is effective to inhibit natural mRNA splice processing, produce splice variant mRNAs, and inhibit normal expression of the protein.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Anti- integrin antibodies, compositions, methods and uses

Номер: US20120058128A1
Принадлежит: Janssen Biotech Inc

The present invention relates to at least one novel anti-alpha-V subunit antibodies, including isolated nucleic acids that encode at least one anti-alpha-V subunit antibody, alpha-V subunit, vectors, host cells, transgenic animals or plants, and methods of making and using thereof, including therapeutic compositions, methods and devices.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Nutritional composition inducing a postprandial endocrine response

Номер: US20120058938A1
Принадлежит: Nutricia NV

The invention concerns the use of a nutritional composition for the treatment of disorders which are associated with malfunctioning in the uptake and use of food-derived energy in the human body. In particular, the invention concerns the use of a nutritional composition for the treatment of a disorder, which is mediated by a postprandial endocrine or neurological response in a human body, wherein the nutritional composition comprises one or more of a specific protein fraction, a specific carbohydrate fraction and a specific nutritional fiber fraction.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Neuroprotective iron chelators and pharmaceutical compositions comprising them

Номер: US20120058945A1

Novel iron chelators exhibiting neuroprotective and good transport properties are useful in iron chelation therapy for treatment of a disease, disorder or condition associated with iron overload and oxidative stress, e.g., a neurodegenerative or cerebrovascular disease or disorder, a neoplastic disease, hemochromatosis, thalassemia, a cardiovascular disease, diabetes, an inflammatory disorder, anthracycline cardiotoxicity, a viral infection, a protozoal infection, a yeast infection, retarding aging, and prevention and/or treatment of skin aging and skin protection against sunlight and/or UV light. The iron chelator function is provided by a 8-hydroxyquinoline, a hydroxypyridinone or a hydroxamate moiety. The neuroprotective function is imparted to the compound, e.g., by a neuroprotective peptide. A combined antiapoptotic and neuroprotective function is provided by a propargyl group.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Novel kinase modulators

Номер: US20120059001A1

The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Methods and compositions for modification of a hla locus

Номер: US20120060230A1
Принадлежит: Individual

Disclosed herein are methods and compositions for modulating the expression of a HLA locus or for selectively deleting or manipulating a HLA locus or HLA regulator.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Crystalline forms of the di-sodium salt of n-(5-chlorosalicyloyl)-8-aminocaprylic acid

Номер: US20120065128A1
Принадлежит: Emisphere Technologies Inc

The present invention relates to crystalline polymorphic forms of the di-sodium salt of N-(5-chlorosalicyloyl)-8-aminocaprylic acid, pharmaceutical compositions containing the same, methods of preparing the same, and methods for facilitating the delivery of active agents with the same.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Compounds and their uses 708

Номер: US20120065214A1
Принадлежит: AstraZeneca AB

The present invention relates to pyrazinone derivatives of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as herein defined; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

Подробнее
22-03-2012 дата публикации

Tetrazole Compounds Which Selectively Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120071529A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

Подробнее
29-03-2012 дата публикации

Cyclic peptides and uses thereof

Номер: US20120077732A1
Принадлежит: Sydney West Area Health Service SWAHS

The present invention relates to cyclic peptides, comprising alternating D- and L- amino acids and wherein the peptide possesses immunomodulatory activity. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the cyclic peptides and to methods for the treatment of disease.

Подробнее
29-03-2012 дата публикации

Pharmaceutical product

Номер: US20120077856A1
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

An agent for suppressing the production of various cytokines (IL-8 and the like) and inflammatory mediators, an agent for suppressing the expression of COX-II and the like, or an inhibitor of various phosphorylation enzymes (ATF2 and the like), which contains a TLR signaling inhibitory substance, preferably a compound represented by the formula (I) or the formula (II) wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

Подробнее
05-04-2012 дата публикации

Stabilized alpha helical peptides and uses thereof

Номер: US20120082636A1
Принадлежит: Individual

Novel polypeptides and methods of making and using the same are described herein. The polypeptides include cross-linking (“hydrocarbon stapling”) moieties to provide a tether between two amino acid moieties, which constrains the secondary structure of the polypeptide. The polypeptides described herein can be used to treat diseases characterized by excessive or inadequate cellular death.

Подробнее
05-04-2012 дата публикации

Novel triazole derivatives with improved receptor activity and bioavailability properties as ghrelin antagonists of growth hormone secretagogue receptors

Номер: US20120083494A1

The present invention provides novel triazole derivatives with improved receptor activity and bioavailability properties as ghrelin analogue ligands of growth hormone secretagogue receptors according to formula (I) that are useful in the treatment or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions in mammals, preferably humans, that are mediated by GHS receptors. The present invention further provides GHS receptor antagonists and agonists that can be used for modulation of these receptors and are useful for treating above conditions, in particular alcohol disorder, drug abuse, growth retardation, cachexia, short-, medium-, and/or long term regulation of energy balance, short-, medium-, and/or long term regulation (stimulation and/or inhibition) of food intake, intake of rewarding food, adipogenesis, adiposity and/or obesity, body weight gain and/or reduction, diabetes, diabetes type I, diabetes type II, tumor cell proliferation, inflammation, inflammatory effects, gastric postoperative ileus, postoperative ileus and/or gastrectomy (ghrelin replacement therapy).

Подробнее
19-04-2012 дата публикации

Implantable liposome embedded matrix composition, uses thereof, and polycaprolactone particles as scaffolds for tissue regeneration

Номер: US20120093914A1
Принадлежит: MOMA THERAPEUTICS

In various embodiments, the present invention describes materials and methods for the local reprogramming of cells in a location where the treatment is applied. The invention can be used to replace lost cells or to restore function to tissue damaged due to disease, injury or genetic defect. In various embodiments, the treatment includes a semisolid hydrogel embedded with liposomes. The liposomes can contain an effector molecule or molecules. When phagocytic cells such as monocytes infiltrate the hydrogel, they encounter the liposomes and incorporate the liposomes carrying the effector molecules into the cells. In some embodiments, the effector molecules can be genetic material encoding the expression of specific proteins such as transcription factors, the expression of which can initiate the reprogramming of the cells. In other embodiments, the effector molecules can induce angiogenesis. In other embodiments, the effector molecules are tumor antigens. The matrix can contain other effector molecules designed to attract specific cells to the matrix. The cells can be released from the matrix as the matrix degrades or by active migration from the matrix. The cells can also remain in the matrix and secret molecules such as proteins and hormones that will diffuse through the matrix material to the surrounding tissue.

Подробнее
19-04-2012 дата публикации

Mangiferin-Berberine Salt, Manufacturing Method and Use Thereof

Номер: US20120094941A1
Автор: Houlei Teng, Wei Wu
Принадлежит: Hainan Deze Drug Research Co Ltd

The present invention provides a mangiferin-berberine salt and manufacturing method thereof. Otherwise, the present invention also provides the use of mangiferin-berberine salt as AMPK activator.

Подробнее
19-04-2012 дата публикации

Triglyceride-lowering agent and hyperinsulinism-ameliorating agent

Номер: US20120095043A1
Автор: Taro Aoki, Toru Yokoyama
Принадлежит: Kowa Co Ltd, Nissan Chemical Corp

The present invention is directed to a triglyceride-lowering agent, exhibiting excellent triglyceride-lowering effect and a hyperinsulinemia-ameliorating agent. The triglyceride-lowering agent and hyperinsulinemia-ameliorating agent are characterized by containing a pitavastatin compound, and amlodipine or a salt thereof.

Подробнее
26-04-2012 дата публикации

Regionalised endoderm cells and uses thereof

Номер: US20120100115A1
Принадлежит: University of Edinburgh

The present invention relates to the generation of anterior definitive endoderm (ADE) cells from embryonic stem cells and the differentiation of such cells to, for example, pancreatic or liver cells. The invention also relates to cell lines, cell culture methods, cells markers and the like and their potential uses in a variety of applications.

Подробнее
26-04-2012 дата публикации

Pharmaceutical formulations of a substituted diaminopurine

Номер: US20120100213A1
Принадлежит: Signal Pharmaceuticals LLC

Provided herein are pharmaceutical formulations, comprising 4-((9-((3S)-tetrahydro-3-furanyl)-8-((2,4,6-trifluorophenyl)amino)-9H-purin-2-yl)amino)-trans-cyclohexanol, including pharmaceutically acceptable salts, solvates, isomers, isotopologues, tautomers and racemic mixtures thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient; and their use for treating or preventing disease.

Подробнее
26-04-2012 дата публикации

Inhibition of secretion from non-neuronal cells

Номер: US20120101027A1
Принадлежит: Syntaxin Ltd

The present invention relates to treatment of disease by inhibition of cellular secretory processes, to agents and compositions therefor, and to manufacture of those agents and compositions. The present invention relates particularly, to treatment of disease dependent upon the exocytotic activity of endocrine cells, exocrine cells, inflammatory cells, cells of the immune system, cells of the cardiovascular system and bone cells.

Подробнее
26-04-2012 дата публикации

Thiadiazole derivatives and their use for the treatment of disorders mediated by s1p1 receptors

Номер: US20120101086A1
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

The present invention relates to novel compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders.

Подробнее
03-05-2012 дата публикации

Substituted phenoxy n-alkylated thiazolidinediones as estrogen related receptor-alpha modulators

Номер: US20120108571A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

Подробнее
03-05-2012 дата публикации

INHIBITORS OF 11beta-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1

Номер: US20120108578A1

This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (Ia 1-10 ), (Ib 1-10 ), (Ic 1-10 ), (Id 1-7 ), (Ie 1-5 ) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

Подробнее
03-05-2012 дата публикации

N1/n2-lactam acetyl-coa carboxylase inhibitors

Номер: US20120108619A1
Принадлежит: PFIZER INC

The invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein G is R 1 , R 2 and R 3 are as described herein; pharmaceutical compositions thereof; and the use thereof in treating diseases, conditions or disorders modulated by the inhibition of an acetyl-CoA carboxylase enzyme(s) in an animal.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Bismuth-containing compounds, coordination polymers, methods for modulating pharmacokinetic properties of biologically active agents, and methods for treating patients

Номер: US20120115823A1
Принадлежит: Synthonics Inc

Bismuth-containing compounds include bismuth and a biologically active agent coordinated to the bismuth. The biologically active agent includes at least one heteroatom configured for coordination with the bismuth. Coordination polymers include a polymer matrix that contains a bismuth-containing compound. Methods for modulating a pharmacokinetic property of a biologically active agent include coordinating the biologically active agent to bismuth to form a bismuth-containing compound, and administering the bismuth-containing compound orally to a patient. Methods for treating Parkinson's disease, methods for treating hypothyroidism, methods for treating ulcerative colitis, and methods for treating cancer each include administering a bismuth-containing compound to a patient.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

TGR5 Modulators and Methods of Use Thereof

Номер: US20120115832A1
Автор: Roberto Pellicciari
Принадлежит: Intercept Pharmaceuticals Inc

The invention relates to compounds of Formula A: or a salt, solvate, hydrate, or prodrug thereof. The compounds of Formula A are TGR5 modulators useful for the treatment of various diseases, including metabolic disease, inflammatory disease, liver disease, autoimmune disease, cardiac disease, kidney disease, cancer, and gastrointestinal disease.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Compound inhibiting in vivo phosphorus transport and medicine containing the same

Номер: US20120115851A1
Принадлежит: Kyowa Hakko Kirin Co Ltd

An objective of the present invention is to provide compounds that can effectively suppress the concentration of phosphorus in serum to effectively prevent or treat diseases induced by an increase in concentration of phosphate in serum. The compounds according to the present invention are compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein A represents an optionally substituted five- to nine-membered unsaturated carbocyclic moiety or a five- to nine-membered unsaturated heterocyclic moiety, and represents a single bond or a double bond, R 5 represents optionally substituted aryl or the like, Z represents —N═CHR 6 R 7 or the like, R 6 and R 7 represent H, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl or the like, R 101 and R 102 together form ═O, and R 103 and R 104 represent H, or R 101 and R 104 together from a bond, and R 102 and R 103 together form a bond.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Crystalline forms of an alkoxyimidazol-1-ylmethyl biphenyl carboxylic acid

Номер: US20120115920A1
Принадлежит: Theravance Inc

The invention provides crystalline salt forms of 4′-{2-ethoxy-4-ethyl-5-[((S)-2-mercapto-4-methylpentanoylamino)methyl]-imidazol-1-ylmethyl}-3′-fluorobiphenyl-2-carboxylic acid. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline compounds, processes and intermediates for preparing the crystalline compounds, and methods of using the crystalline compounds to treat diseases such as hypertension.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Selective inhibitors of cb2 receptor expression and/or activity for the treatment of obesity and obesity-related disorders

Номер: US20120115931A1
Принадлежит: Individual

The invention relates to a method for treating and/or preventing obesity and/or obesity-related disorders by administering to a subject in need thereof a selective inhibitor of cannabinoid type 2 (CB2) receptor expression.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Human antibodies derived from immunized xenomice

Номер: US20120117669A1
Принадлежит: Abgenix Inc

Fully human antibodies against a specific antigen can be prepared by administering the antigen to a transgenic animal which has been modified to produce such antibodies in response to antigenic challenge, but whose endogenous loci have been disabled. Various subsequent manipulations can be performed to obtain either antibodies per se or analogs thereof.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Substituted carbamoylcycloalkyl acetic acid derivatives as nep

Номер: US20120122764A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention provides a compound of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , B, X, m and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides pharmaceutical composition of compounds of the invention, and a combination of pharmacologically active agents and a compound of the invention.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Compounds, Compositions and Methods for Modulating Uric Acid Levels

Номер: US20120122780A1
Принадлежит: Ardea Biociences Inc

Described herein are compounds useful in the reduction of blood uric acid levels, formulations containing them and methods of making and using them. In some embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition for transdermal or transmucous administration

Номер: US20120122829A1
Принадлежит: BESINS Healthcare Luxembourg SARL

The present invention relates to a novel pharmaceutical composition for transdermal or transmucous administration of at least one active substance, and comprising especially a fatty acid as a percutaneous absorption promoter, at least one alcoholic vehicle and also a stabilizer capable of stabilizing the fatty acid in the said pharmaceutical composition.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Tricyclic n-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit, method for preparing same and their therapeutic use

Номер: US20120122852A1
Принадлежит: Sanofi Aventis France

The invention concerns tricyclic N-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit of general formula (I): Wherein A, P, Y, R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. The invention also concerns a method of preparing the compounds and their therapeutic use.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Autoantibody production inhibitor

Номер: US20120123099A1
Автор: Masayuki Homma
Принадлежит: Nihon Pharmaceutical Co Ltd

The present invention provides an autoantibody production inhibitor which can specifically suppress the autoantibodies and which can effectively prevent or treat the autoimmune disease of autoantibody type. According to the present invention, there is provided an autoantibody production inhibitor comprising, as an effective ingredient, a fusion protein which consists of a protein (X) containing a site recognized by autoantibodies which are a cause of the autoimmune disease of autoantibody type and a protein (A) containing a fragment which exhibits the antibody-dependent cellular cytotoxicity of the antibody heavy chain constant region.

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

Compositions and methods for kinase-mediated cytoprotection and enhanced cellular engraftment and persistence

Номер: US20120128631A1
Автор: Mark A. Sussman

Disclosed are methods of protecting cells, especially non-vascular system, non-hematopoietic cells and tissues, from apoptosis and enhancing their engraftment, survival, and/or persistence by providing enhanced levels of PIM activity for the cell, including PIM-1 activity. Also disclosed are cells that have been engineered to express enhanced levels of PIM kinase, and methods of administering those cells to vertebrates.

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

Piperazinyl derivatives useful as modulators of the neuropeptide y2 receptor

Номер: US20120129870A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

The present invention is directed to piperidinyl and piperazinyl derivatives of formula (II) useful as inhibitors of the NPY Y2 receptor, pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for the preparation of said compounds and the use of said compounds for the treatment and/or prevention of disorders, diseases and conditions mediated by the NPY Y2 receptor.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20120136013A1
Принадлежит: Intra Cellular Therapies Inc

Optionally substituted (5- or 7-amino)-3,4-dihydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-1H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-2(6H)-ones, Compounds of Formula I, processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Fatty acids as anti-inflammatory agents

Номер: US20120136034A1
Принадлежит: University of Pittsburgh

Compounds of formula I and their metabolites are potent mediators of an inflammatory response: (I) where a, b, c, d, e, f, V, W, X, Y, R a , R a′ , R b , R b′ , R c , and R c′ are defined herein. In particular, the compounds of the invention are candidate therapeutics for treating inflammatory conditions.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Substituted acylanilides and methods of use thereof

Номер: US20120136052A1

This invention provides SARM compounds and uses thereof in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter alia, a muscle wasting disease and/or disorder or a bone-related disease and/or disorder.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Treatment of non-proliferative cystic disease

Номер: US20120141506A1
Автор: David L. KLEINBERG
Принадлежит: New York University NYU

The present invention relates generally to the treatment of non-proliferative cystic disease of the breast. More particularly, the present invention relates generally to the treatment of non-proliferative cystic disease of the breast in BRCA1 mutant carriers. Accordingly, the invention relates to the use and application of compounds or agents, including somatostatin analogs, that inhibit insulin-like growth factor I (IGF-I) or insulin-like growth factor I receptor signaling for the treatment of non-proliferative cystic disease of the breast. The invention further relates to the use and application of these compounds or agents for the treatment of non-proliferative cystic disease of the breast in BRCA1 patients. The invention also relates to use of somatostatin analog SOM230 in treatment of non-proliferative cystic disease of the breast and more particularly, to use of somatostatin analog SOM230 in treatment of BRCA1 associated non-proliferative cystic disease.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Combination of organic compounds

Номер: US20120142638A1
Автор: Randy Lee Webb
Принадлежит: Individual

The present invention relates to a combination, such as a combined preparation or pharmaceutical composition, respectively, comprising a therapeutic agent acting on the renin-angiotensin system (RAS) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and comprising at least one CB1 antagonist, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention furthermore relates to the use of such a combination for the prevention of, delay of progression of, treatment of diseases and disorders that may be modulated by action on the renin-angiotensin system (RAS), appetency disorders or substance abuse disorders.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Targetted drug delivery to the bone

Номер: US20120142641A1
Принадлежит: NANYANG TECHNOLOGICAL UNIVERSITY

The present invention relates to a complex of a bisphosphonate compound, methods of preparing such complex and uses thereof.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Azetidine 2-Carboxamide Derivatives Which Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120142666A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of the formula (I), (II) and (III) which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Pyrrolidine Compounds Which Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120142677A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain. (I)

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Picolinamide derivatives as ttx-s blockers

Номер: US20120142691A1
Принадлежит: Raqualia Pharma Inc

The present invention relates to picolinamide derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

4-substituted-cyclohexylamino-4-piperidinyl-acetamide antagonists of ccr2

Номер: US20120142733A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Novel oxadiazole derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

Номер: US20120142739A1
Принадлежит: Allergan Inc

The present invention relates to novel oxadiazole derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Novel complexes of fatty acid esters of polyhydroxyalkanes and pyridine carboxy derivatives

Номер: US20120142744A1
Автор: Morten SLOTH WEIDNER
Принадлежит: Astion Dermatology AS

The present invention relates to novel combinations of fatty acid derivatives and pyridine carboxy derivatives, including fatty acid esters with glycerol and 3-carboxy pyridine derivates such as niacinamide. Such combinations have surprisingly shown antiviral and anti-microbial activity and the use for the treatment of inflammatory conditions and infections is disclosed herein.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Antagonists of the Magnesium Binding Defect as Therapeutic Agents and Methods for Treatment of Abnormal Physiological States

Номер: US20120142781A1
Автор: Ibert Clifton Wells
Принадлежит: Magnesium Diagnostics Inc

This invention provides a class of therapeutic compounds and methods for the treatment of mammals with physiological disorders, such as for example a frequently occurring type of essential hypertension, which are critically associated with the decreased binding of magnesium to the plasma membranes of their cells. These methods consist of administering to a mammal in need of such treatment a compound selected from a series of disubstituted trans, trans 1,3-butadienes, 1,3-disubstituted perhydrobutadienes, 1,2-disubstituted trans ethylenes and 1,2 disubstituted ethanes and disubstituted propanes, each of which embodies, in common, the unique structural feature essential for the biological activity of these compounds. This invention also provides for pharmaceutical formulations that employ these novel compounds.

Подробнее
14-06-2012 дата публикации

Product and method for treatment of conditions associated with receptor-desensitization

Номер: US20120148566A1
Принадлежит: NATIONAL JEWISH HEALTH

Particular members of the multisubunit immune recognition receptor (MIRR) family of receptors, specifically, the B cell antigen receptor (BCR), the pre-B cell receptor (pre-BCR), the pro-B cell receptor (pro-BCR), Ig Fc receptors (FcR), and NK receptors, can be physically uncoupled from their associated transducers. The invention describes regulatory compounds and methods for mimicking such dissociation/destabilization for the purposes of receptor desensitization and for treatment of conditions in which receptor desensitization or alternatively, enhanced or prolonged receptor sensitization, is desirable. Compounds and methods for enhancing or prolonging receptor sensitization are also disclosed, as are methods for identifying regulatory compounds suitable for use in the present methods.

Подробнее
14-06-2012 дата публикации

Enzyme inhibitors

Номер: US20120149736A1
Принадлежит: Chroma Therapeutics Ltd

Compounds of formula (I), inhibit HDAC activity: wherein A, B and D independently represent ═CH— or ═N—; W is —CH═CH— Or —CH 2 CH 2 —; R 1 is a carboxylic acid group (—COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intra-cellular carboxylesterase enzymes to a carboxylic acid group; R2 and R3 are selected from the side chains of a natural or non-nat-ural alpha amino acid, provided that neither R2 nor R3 is hydrogen, or R2 and R3, taken together with the carbon to which they are attached, form a 3-6 membered saturated cycloalkyl or heterocyclyl ring; Y is a bond, —C(═O)—, —S(═O)2—, —C(═O)O—, —C(═O)NR′—, —C(═5)—NR′, —C(═NH)NR′ or —S(═O) 2 NR — wherein R′ is hydrogen or optionally substituted C 1 —C 6 alkyl; L 1 is a divalent radical of formula —(Alk 1 ) m ,(Q) n (Alk 2 ) p — wherein m, n, p, Q, Alk 1 and Alk 2 are as defined in the claims; X 1 represents a bond; —C(═O); or —S(═O) 2 —; —NR 4 C(═O)—, —C(═O)NR 4 —,— NR 4 C(═O)NR 5 —, —NR 4 S(═O) 2 —, or —S(═O) 2 NR 4 — wherein R4 and R5 are independently hydrogen or optionally substituted C 1 -C 6 alkyl; and z is 0 or 1.

Подробнее
21-06-2012 дата публикации

Treatment of menopause-associated symptoms

Номер: US20120157424A1
Принадлежит: Besins Healthcare SA

Described are estradiol-containing pharmaceutical compositions and, and methods using the same to alleviate menopause-related symptoms, such as hot flushes, by topically administering estradiol at low effective doses.

Подробнее
28-06-2012 дата публикации

Tetrahydroquinoxaline urea derivatives, preparation thereof, and therapeutic use thereof

Номер: US20120165337A1
Принадлежит: SANOFI SA

The invention relates to compounds of formula (I), where: A is a bond, an oxygen atom, or an -CH 2 — group; Ar 1 is a phenyl or heteroaryl group; Ar 2 is a phenyl, heteroaryl, or heterocycloalkyl group; R 1a,b,c and R2a,b,c are a hydrogen or halogen atom, or an alkyl, cycloalkyl, or lkyl-cycloalkyl group optionally substituted by one or more halogen atoms, or an —OR 5 (hydroxy or alkoxy), hydroxy-alkyl, alkoxy-alkyl, alkoxy-alkoxy, halogenoalkyl, —O-halogenoalkyl, oxo, —CO-alkyl, —CO-alkyl-NR 6 R 7 , —CO-halogenoalkyl, —COOR 5 , alkyl-COOR 5 , —O-alkyl-COOR 5 , —SO 2 -alkyl, —SO 2 -cycloalkyl, —SO 2 -alkyl-cycloalkyl, —SO 2 -alkyl-OR 5 , —SO 2 -alkyl-COOR 5 , —SO 2 -alkyl-NR 6 R 7 , —SO 2 -halogenoalkyl, alkyl-SO 2 -alkyl, —SO 2 —NR 6 R 7 , —SO 2 -alkyl-O-alkyl-OR 5 , —CONR 6 R 7 , -alkyl-CONR 6 R 7 , or -alkyl-NR 6 R 7 group, or further R 1a , R 1b , and R 1c are bonded to R 2a , R 2b , R 2c , respectively, as well as to the carbon atom having same, and are -alkyl-O—; R 3 is a hydrogen atom or an alkyl group; R 4 is a ONR 6 R 7 group, a hydroxyalkyl group substituted by a halogenoalkyl group, or an lkyl-NH—SO 2 -alkyl, NH—SO 2 -alkyl, —O—SO 2 —NR 6 R 7 , -alkyl-CO—NR 6 R 7 , —O-alkyl-CO—NR 6 R 7 , -alkyl-NR 6 R 7 , —O—CO—NR 6 R 7 , -alkyl-heteroaryl, a heteroaryl group optionally substituted by an alkyl, alkoxy-imino, or —NH—NH—CO-alkyl group, with the proviso that R 4 is in the cis position when it is the ONR 6 R 7 group and that R 6 and R 7 are each hydrogen, or an lkyl or lkyl-phenyl group; R 5 is hydrogen, an lkyl group, or lkyl-phenyl; R 6 and R 7 , identical or different, are each a hydrogen atom, an alkyl group, alkoxy, or an alkyl-phenyl group; and R 8 is a hydrogen atom or an O 2 -alkyl group, or a group of formula -Het, where B can be absent or be a bond, an oxygen atom, or a O— or O 2 —(CH 2 ) n group, with n being equal to 0, 1, or 2, and where Het is a heteroaryl or heterocycloaryl optionally substituted by the alkyl, —SO 2 -alkyl, and —COOR 5 groups. ...

Подробнее
05-07-2012 дата публикации

Omega 3 fatty acid formulations

Номер: US20120172431A1
Принадлежит: CENESTRA LLC

The present invention provides highly purified omega-3 fatty acid formulations. Certain formulations provided herein have contain greater than 85% omega-3 fatty acids by weight. Certain other formulations provided herein contain EPA and DHA in a ratio of from about 4.01:1 to about 5:1. The invention also provides methods of using the dosage forms to treat a variety of cardiovascular, autoimmune, inflammatory, and central nervous system disorders by administering a formulation of the invention to a patient in need thereof.

Подробнее
05-07-2012 дата публикации

SOGA Polynucleotides and Polypeptides and Uses Thereof

Номер: US20120174243A1

The present invention relates to the identification of polynucleotides and polypeptides involved in insulin and adiponectin signaling and regulation of glucose production. The invention further relates to the use of the identified polynucleotides and polypeptides, and inhibitors of the polynucleotides and polypeptides, in the regulation of glucose production and the monitoring and treatment of metabolic disorders such as diabetes.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

DERIVATIVES OF 6,7-DIHYDRO-5H-IMIDAZO[1,2-a]IMIDAZOLE-3-CARBOXYLIC ACID AMIDES

Номер: US20120178734A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-a]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Bicyclic pyrimidine pi3k inhibitor compounds selective for p110 delta, and methods of use

Номер: US20120178736A1
Принадлежит: Individual

Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X 1 is N and X 2 is S, (ii) X 1 is CR 7 and X 2 is S, (iii) X 1 is N and X 2 is NR 2 , or (iv) X 1 is CR 7 and X 2 is 0, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Treatment of liver disorders with p13k inhibitors

Номер: US20120178767A1
Автор: Roger G. Ulrich
Принадлежит: Gilead Calistoga LLC

The invention provides methods to treat certain liver disorders by administering a compound that inhibits PD K isoforms, particularly the delta isoform. It further provides specific compounds useful for these methods and ways to identify subjects who are particularly suitable for receiving these treatments.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

Methods of promoting fat loss comprising administering an alk7 inhibitor

Номер: US20120183540A1
Автор: Jasbir Seehra, John Knopf
Принадлежит: Acceleron Pharma Inc

The invention relates to ALK7 soluble receptors and their uses as antagonists of the function of certain ligands such as GDF-8 (Myostatin) and GDF-11. The ALK7 soluble receptor of the invention is useful as antagonists of GDF-8 and GDF-11 in the treatment of neuronal diseases or conditions such as stroke, spinal cord injury, and all peripheral nerve diseases. The ALK7 soluble receptor of the invention is also useful as GH (growth hormone) equivalent, and for increasing muscle mass.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

glucocorticoid therapy

Номер: US20120183610A1
Принадлежит: DuoCort Pharma AB

The present invention relates to improved glucocorticoid therapy and to treatment or prevention of a number of disorders that are due to a diminished or disrupted endogenous glucocorticoid secretory pattern. The invention is based on the findings that producing a specific serum Cortisol time profile that mimics the circadian rhythm of Cortisol of a healthy subject in a subject suffering from a diminished or disrupted glucocorticoid secretory pattern gives benefits with respect to reduction of side-effects.

Подробнее
26-07-2012 дата публикации

Oral dosage forms

Номер: US20120189693A1
Принадлежит: Elite Laboratories Inc

Aspects of the present invention are directed to oral dosage forms comprising a compressed microtablet, wherein said microtablet has a major dimension that is between about 0.25 mm and about 1.0 mm and comprises at least about 0.01 weight percent of at least one pharmaceutically active agent that is distributed substantially throughout said microtablet. Additional aspects of the present invention are directed to methods for producing compressed microtablets having a major dimension that is between about 0.25 mm and about 1.0 mm.

Подробнее
26-07-2012 дата публикации

Analogues of Insulin-Like Growth Factor-1 (IGF-1) Having Amino Acid Substitution at Position 59

Номер: US20120190616A1
Принадлежит: Ipsen Pharma SAS

The present invention relates to novel analogues of insulin-like growth factor-1 (IGF-1), pharmaceutical compositions containing said analogues, and the use of said analogues for treatment of IGF-1-receptor mediated conditions, such as short stature, diabetes therapy, neurodegenerative disease treatment, and cartilage repair. More particularly, the present invention relates to novel analogues of IGF-1 having an amino acid substitution at position 59, e.g., (Asn 59 )hIGF-1(1-70)-OH (SEQ ID NO:1), and other substitution(s) as defined herein.

Подробнее
26-07-2012 дата публикации

Androgen composition for treating an opthalmic condition

Номер: US20120190661A1
Принадлежит: Allergan Inc

The disclosure provides compositions for treating an ocular condition. The composition comprises a physiologically effective amount of an androgen, wherein the composition is suitable for topical administration to an eye. The disclosure further provides methods for treating an ocular condition with the disclosed compositions.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Methods and Devices for Sustained In-Vivo Release Of an Active Agent

Номер: US20120201800A1
Принадлежит: Aciont Inc

The present invention includes methods and devices for providing sustained in-vivo release of an active agent to a subject. In some aspects, such release may be achieved by reacting an active agent in-vivo with a depot forming agent in order to form a sustained release active agent depot inside the subject. The depot can then release the active agent over a sustained period of time.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Production of encapsulated nanoparticles at commercial scale

Номер: US20120202694A1
Принадлежит: Iceutica Pty Ltd

The present invention relates to methods for producing particles of a biologically active material using dry milling processes as well as compositions comprising such materials, medicaments produced using said biologically active materials in particulate form and/or compositions, and to methods of treatment of an animal, including man, using a therapeutically effective amount of said biologically active materials administered by way of said medicaments.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Methods and devices for the sustained release of multiple drugs

Номер: US20120202742A1

The invention relates to an drug delivery device and a method for delivering multiple drugs over a prolonged period of time. The drug delivery device has two or more unitary segments comprising a drug-permeable polymeric substance, wherein at least one of the segments further comprises a pharmaceutically active agent. The invention also relates to a method for the treatment of a benign ovarian secretory disorder in a female mammal, a method of contraception, and a method of relieving the symptoms associated with menopausal, perimenopausal and post-menopausal periods in a woman.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Management of breakthrough bleeding in extended hormonal contraceptive regimens

Номер: US20120202779A1
Автор: Andreas Sachse
Принадлежит: Bayer Pharma AG

The present invention relates to a flexible extended use regimen for a hormonal contraceptive useful to manage bleeding problems associated with fixed extended use of hormonal contraceptives and to a pharmaceutical package containing the respective hormonal contraceptive.

Подробнее
16-08-2012 дата публикации

Probiotic bifidobacterium strains

Номер: US20120207713A1
Принадлежит: Alimentary Health Ltd

Bifidobacterium strain AH1206 or mutants or variants thereof are immunomodulatory following oral consumption and are useful in the prophylaxis and/or treatment of inflammatory activity for example undesirable gastrointestinal inflammatory activity such as inflammatory bowel disease.

Подробнее
16-08-2012 дата публикации

Pyrrolopyrimidine compounds and their uses

Номер: US20120207763A1
Принадлежит: ASTEX THERAPEUTICS LTD

The present application describes organic compounds that are useful for the treatment, prevention and/or amelioration of diseases, particularly pyrrolopyrimidine compounds and derivatives are described which inhibit protein kinases. The organic compounds are useful in treating proliferative disease.

Подробнее
16-08-2012 дата публикации

Thieno- and furo-pyrimidine modulators of the histamine h4 receptor

Номер: US20120208793A1
Принадлежит: Individual

Thieno- and furo-pyrimidine compounds are described, which are useful as H 4 receptor modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the modulation of histamine H 4 receptor activity and for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by H 4 receptor activity, such as inflammation.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

Methods and compositions for treating autoimmune diseases

Номер: US20120213731A1
Автор: Denise Faustman
Принадлежит: General Hospital Corp

The invention features methods for increasing or maintaining the number of functional cells of a predetermined type, for example, insulin producing cells of the pancreas, blood cells, spleen cells, brain cells, heart cells, vascular tissue cells, cells of the bile duct, or skin cells, in a mammal (e.g., a human patient) that has injured or damaged cells of the predetermined type.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

New compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof

Номер: US20120214782A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The invention relates to new compounds of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

Modified L-Nucleic Acid

Номер: US20120214868A1
Принадлежит: NOXXON PHARMA AG

A modified L-nucleic acid, containing an L-nucleic acid part conjugated to a non-L-nucleic acid part is described. The conjugate has extended retention time in and demonstrates a delayed elimination from an organism.

Подробнее
30-08-2012 дата публикации

Unstructured recombinant polymers and uses thereof

Номер: US20120220011A1
Принадлежит: AMUNIX OPERATING INC

The present invention provides unstructured recombinant polymers (URPs) and proteins containing one or more of the URPs. The present invention also provides microproteins, toxins and other related proteinaceous entities, as well as genetic packages displaying these entities. The present invention also provides recombinant polypeptides including vectors encoding the subject proteinaceous entities, as well as host cells comprising the vectors. The subject compositions have a variety of utilities including a range of pharmaceutical applications.

Подробнее