Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 193211. Отображено 200.
27-05-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАДИАЗОЛА

Номер: RU2182905C2
Автор: ЭНЗИНГЕР Хельмут (DE), БРЭННЕР Михаэль (DE), ВАЙЗЕР Томас (DE), ЧЕЗАНА Раффаэле (IT), ПШОРН Уве (DE), ПАЛЛУК Райнер (DE), БЕХТЕЛЬ Вольф-Дитрих (DE), МАЙЕР Роланд (DE), ВИНРИХ Марион (DE), САГРАДА Анжело (IT)
Принадлежит: БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА КГ (DE)

Изобретение относится к новым производным оксадиазола общей формулы I, в которой Х и Y означают кислород или азот, причем Х и Y не могут быть одновременно кислородом или азотом; Z означает радикал формулы II, R1 означает фенильный радикал, который при необходимости замещен напрямую или через алкиленовые мостики с числом атомов углерода от 1 до 4 однократно, двухкратно или трехкратно одним или несколькими заместителями из ряда галоген, С1-С4-алкил, СF3, -NR5R6, NO2, -OR7. Производные оксадиазола общей формулы I могут быть использованы в качестве лекарств при невродегенеративных заболеваниях и ишемии мозга различного происхождения. К ним относятся, например, эпилепсия, гипоклемия, гипоксия, аноксия, травма мозга, отек мозга, амиотропный латеральный склероз, болезнь Хантингтона, болезнь Альцгеймера. 7 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 1
27-08-2002 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИЛОКСИКАРБОНИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СРЕДСТВО, ИНГИБИРУЮЩЕЕ NA+/H+-ОБМЕН

Номер: RU2188191C2
Автор: ВАЙХЕРТ Андреас (DE), ШВАРК Ян-Роберт (DE), АЛЬБУС Удо (DE), ШОЛЬЦ Вольфганг (DE), ЛАНГ Ханс-Йохен (DE), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE)
Принадлежит: ХЕХСТ АГ (DE)

Настоящее изобретение относится к замещенным бензилоксикарбонилгуанидинам общей формулы I, где R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают водород, (С1-С8)-алкил, F, Cl, Br, I, OR(25), R(31)SOl-, где R(25) обозначает пиридил, хинолинил, изохинолинил; "l"= 2, R(31) обозначает -(С1-С8)-алкил; R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают -OR(67) или -NR(67)R(68); где R(67) и R(68) независимо друг от друга обозначают алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(4) и R(5) независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl; R(6) и R(7) независимо друг от друга обозначают водород; Х обозначает кислород или NR(72), где R(72) обозначает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами. Описан способ их получения. Соединения являются эффективными ингибиторами клеточного натрий-протонного антипорта (Na+/H+-обмен) и пригодны в качестве антиаритмических средств. 3 c. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 2
20-12-2008 дата публикации

СПОСОБ УЛУЧШЕНИЯ КРОВООБРАЩЕНИЯ

Номер: RU2341280C2
Автор: ШЭФЕР Эккхард (DE), ЭСПЕРЕСТЕР Анке (DE), КИЗЕВЕТТЕР Хольгер (DE), ЗАХЕР Фритц (DE)
Принадлежит: БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству для предупреждения или задержки перехода от клинически незначимых ранних стадий хронической венозной недостаточности (ХВН) к I, II или III стадии ХВН. Применение водного экстракта листьев красного винограда для приготовления фармацевтической или диетической композиции для предупреждения или задержки перехода от клинически незначимых ранних стадий хронической венозной недостаточности (ХВН) к I, II или III стадии ХВН, которое предусматривает введение эффективного количества этой фармацевтической или пищевой композиции нуждающемуся в этом человеку. Вышеописанный водный экстракт листьев красного винограда успешно применяется для приготовления фармацевтической или диетической композиции для эффективного предупреждения или задержки перехода от клинически незначимых ранних стадий хронической венозной недостаточности (ХВН) к I, II или III стадии ХВН. 14 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 3
20-12-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОМОЧЕВИНЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2341523C2
Автор: ХАРЛОУ Грег (US), МОЖЕ Жак (US), БОНД Дэниэл (US), ШТРОБЕЛЬ Хартмут (DE), ИТТЭНЖЕР Огюстэн (FR), БЕНАР Дидье (FR), АЛЬ-ОБЕЙДИ Фахад (US), НАИР Анил (US), НЕМЕСЕК Консепсьон (FR), ПАТЕК Марсель (US), ФЕЙТ Томас (US), ЛЕСЮИСС Доминик (FR), БУШАР Эрве (FR), РУФ Свен (DE), ПАЛЕРМО Марк (US), ЭЛЬ-АМАД Юссеф (FR), РИТТЕР Курт (DE), МАЛЛЕРОН Жан-Люк (FR)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА С.А. (FR)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым аддитивным солям с неорганическими и органическими кислотами или неорганическими или органическими основаниями, причем соединения находятся в любых изомерных формах. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов протеинкиназ. В общей формуле (I) р означает целое число от 0 до 2; R и R1 означают О; А1 и А2 означают простую связь, (С1-С6)алкил; В2 означает моноциклический или бициклический, насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал, включающий от 1 до нескольких одинаковых или разных гетероатомов, выбираемых среди О, S, N и NR7, возможно замещенный одним или несколькими, одинаковыми или разными заместителями. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующим воздействием на протеинкиназы, к фармкомпозиции, к применению соединений формулы (I) для получения лекарственных средств. 11 н. и 38 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 4
20-12-2008 дата публикации

ИММУНОГЕННЫЙ ГИБРИДНЫЙ ПОЛИПЕПТИД ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ И ВАКЦИННАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Номер: RU2341534C2
Автор: КИМ Хуо-Дзун (KR)
Принадлежит: СДж БИОМЕД ИНК. (KR)

Изобретение касается иммуногенного гибридного полипептида, включающего миметический пептид В-клеточного эпитопа аполипопротеина В-100, в котором С-конец миметического пептида слит с N-концом Т-хелперного эпитопа. Аминокислотные последовательности вариантов полипептида представлены в описании. Описан способ получения указанного полипептида, предусматривающий использование клетки-хозяина, трансформированной рекомбинантным экспрессионным вектором, включающим ген, кодирующий указанный полипептид. Изобретение также касается вакцинной композиции, включающей указанный иммуногенный гибридный полипептид, для предупреждения или лечения ожирения, рекомбинантного экспрессионного вектора и клетки-хозяина. Полипептид по изобретению демонстрирует превосходную активность против ожирения без индукции иммунных реакций или тяжелых побочных эффектов. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 17 ил., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 5
20-02-2008 дата публикации

ИЗЕТИОНАТНАЯ СОЛЬ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИТОРА CDK4

Номер: RU2317296C2
Автор: ТУГУД Петер Лоуренс (US), БЕЙЛИН Владимир Генух (US), БЛЭКБЕРН Энтони Клайд (US), ЭРДМАН Дэвид Томас (US)
Принадлежит: УОРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНИ ЛЛС (US)

Изобретение относится к изетионатной соли 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-8Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она и ее кристаллическим формам, которые обладают свойствами селективного ингибитора циклинзависимой киназы 4 (CDK4) и могут найти применение при лечении, например, воспалительных и клеточных пролиферативных заболеваний. Кристаллические формы соли имеют порошковую рентгенограмму при величинах 2θ примерно 8,7, 13,5 и 17,6 (форма А), 5,1, 11,8, 12,1, 12,8, 13,1 и 14,7 (форма В) и 8,4, 8,9 и 21,9 (форма D). Изобретение также относится к способам получения кристаллической изетионатной соли 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-8Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она, к лекарственному средству и применению для получения лекарственного средства. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 18 ил.

Подробнее
Номер записи: 6
10-11-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2337907C2
Автор: ЛАНГЕ Йозефус Х.М. (NL), КЕЙЗЕР Хискиас Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), КРЮСЕ Корнилис Г. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где - R и R1 обозначают фенил, который может быть замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из группы, состоящей из хлора, иода, брома, фтора, трифторметила и циано, - R2 и R3являются одинаковыми или разными и обозначают С1-5 разветвленную или линейную алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами фтора, или - R2 и R3- вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пирролидиновое или пиперидиновое кольцо, - R7обозначает водород, С3-8 циклоалкил, пирролидинил или пиперидинил, и к их фармакологически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям общей формулы (IV), к фармацевтической композиции и к применениям соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью модулятора каннабиноидных рецепторов. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 7
20-05-2008 дата публикации

НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЭРИТРОПОЭТИНА ПРИ СЕРДЕЧНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Номер: RU2324494C2
Автор: ВАЛЬТЕР-МАТЗУИ Рут (DE), ЛЕМАНН Пауль (DE), РЁДДИГЕР Ральф (DE)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Предложено применение человеческого эритропоэтина альфа или бета либо его конъюгата для приготовления лекарственного средства для лечения нарушений распределения железа при сердечных заболеваниях, способ соответствующего лечения и лекарственное средство. Показано улучшение нарушенного распределения железа по показателям С-реактивного белка, ферритина и рецептора растворимого трансферрина у больных ишемической болезнью сердца, атеросклерозом, коронарным атеросклерозом, острым коронарным синдромом, сердечной недостаточностью под действием рекормона. 3 н. и 10 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 8
27-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1H-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА КАННАБИНОИДОВ

Номер: RU2325382C2
Автор: ЛАНГЕ Йозефус Х.М. (NL), МАККРИРИ Эндрю К. (NL), КРУСЕ Корнелис Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Описываются новые производные 1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамида общей формулы (I) где R - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена, R1 - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена или трифторметильной группой, или пиридильный радикал; - R2 представляет собой атом водорода; - R3 - C1-6-алкил, С2-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, возможно замещенный С1-3алкилом или этинилом, С5-10-бициклоалкил, С4-8-алкенил, С3-8-трифторалкильную или С2-8-фторалкильную группу или С3-8-циклоалкил, группа NR4R5, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют моноциклический или бициклический, гетероциклический фрагмент с 5-8 кольцевыми атомами, гетероциклическая группа которого содержит один или два гетероатома, выбранных из группы N и О, возможно замещенного С1-3-алкилом или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 1,4′-бипиперидиновый радикал, их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция и применение новых соединений для получения ...

Подробнее
Номер записи: 9
10-07-2008 дата публикации

ИНДОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2328483C2
Автор: БЛЭК Регина М. (US), ВУД Гарольд Б. (US), ДЕБЕНХЭМ Шерил Д. (US), МЕЙНКЕ Питер Т. (US), ЛИУ Кан (US), ЭКТОН Джон Дж. ||| (US)
Принадлежит: МЕРК ЭНД КО., ИНК. (US)

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает (a) -Х-арил-Y-Z и (b) -Х-гетероарил-Y-Z, где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А; арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, содержащую один гетероатом, независимо выбираемый из N или О, где моноциклическое кольцо или каждое кольцо бициклической кольцевой структуры означает 5-6-членное кольцо; Х означает связь, СН2, СН(СН3) и С(СН3)2; Y означает -СН=СН-, -СН(ОН)СН(ОН)-, -OCR7R8-, -SCR7R8- и -CH2CR5R6-; Z означает -СО2Н, тетразол; А означает С1-4алкил, -ОС1-4алкил и галоген, где алкил, и -Оалкил, каждый необязательно замещен 1-5 галогенами; R5, R6, R7 и R8, каждый независимо означает Н, С1-C5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил, где С1-С5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил необязательно замещены 1-5 ...

Подробнее
Номер записи: 10
10-10-2008 дата публикации

ПОЛИМОРФЫ ПИРРОЛЗАМЕЩЕННЫХ 2-ИНДОЛИНОНОВЫХ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2335502C2
Автор: ХОУЛИ Майкл (US), СУНЬ Чанцюань (US), ТАМАНН Том (US), ФОСТЕР Тодд П. (US), ХАН Фьюзен (US)
Принадлежит: ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ ЛЛС (US)

Настоящее изобретение относится к полиморфам 1-пирролзамещенного 2-индолинонового соединения (2-пирролидин-1-илэтил)амида 5-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил)-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты, а именно полиморфной форме соединения формулы I: в виде полиморфной формы II, по существу свободной от полиморфа формы I, характеризуемой порошковой рентгенограммой PXRD, с характеристическими пиками, выраженными в градусах (±0,1) двойного угла 7.1,13.9,16.0,20.9 и 24.7, полученными с использованием CuKα1 излучения (длина волны = 1.5406 А), и полиморфной форме соединения формулы I в виде полиморфа формы I, по существу свободной от полиморфа формы II, характеризуемой порошковой рентгенограммой PXRD, с характеристическими пиками, выраженными в градусах (±0,1) двойного угла 5.0,16.7,18.9,24.8 и 27.3, полученными с использованием CuKα1 излучения (длина волны = 1.5406 А). Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать каталитическую ...

Подробнее
Номер записи: 11
27-11-2008 дата публикации

НОВЫЕ ОБРАТНЫЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СВ1

Номер: RU2339618C2
Автор: РЁВЕР Штефан (DE), НЕЙДАР Вернер (FR), ПФЛИЕЖЕР Филипп (FR), МАРТИ Ханс Петер (CH), МЮЛЛЕР Вернер (CH), МАЙВЕГ Александер (DE), НАРКИЗЬЯН Робер (FR)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где; Х означает С, N; R1 означает Н или (низш.)алкил, R2 означает (низш.)алкил, -(CH2)n-R2a; R2a означает С3-С8циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, С3-С6циклоалкил; R3 означает С3-С6циклоалкил, необязательно и независимо ...

Подробнее
Номер записи: 12
20-05-2008 дата публикации

6-АЛКОКСИПИРИДОПИРИМИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ МАР р38

Номер: RU2324695C2
Автор: ЛИМ Джулия Анна (US), ГОЛДШТАЙН Дейвид Майкл (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где Z означает N; X1 означает О или S; R1 означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; R2 означает водород или алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, и R3означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, замещенный группой -ORa, где Ra означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; насыщенный неароматический циклический радикал, содержащий от 3 до 8 атомов в цикле, где один атом в цикле является гетероатомом, выбранным из N или О, а остальные атомы в цикле являются атомами углерода, причем один или два атома углерода необязательно замещены по атому азота группами -С(O)(С1-С6алкокси) или -SO2-С1-С6 алкил. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы MAP р-38. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 13
10-07-2008 дата публикации

СРЕДСТВО, СНИЖАЮЩЕЕ СОДЕРЖАНИЕ ХОЛЕСТЕРИНА В СЫВОРОТКЕ КРОВИ, ИЛИ СРЕДСТВО ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ТЕРАПИИ АТЕРОСКЛЕРОЗА

Номер: RU2328307C2
Автор: КОСАКАИ Казухиро (JP), ЙОКОТА Масаюки (JP), ТОМИЯМА Хироси (JP)
Принадлежит: КОТОБУКИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается средства, снижающего содержание холестерина в сыворотке крови, или средства для предотвращения или терапии атеросклероза, состоящего из сочетания соединения общей формулы 1 и ингибиторов биосинтеза холестерина, набора, включающего это средство, и способа снижения содержания холестерина в сыворотке крови или предотвращения или терапии атеросклероза. Изобретение обеспечивает эффективное снижение содержания холестерина в сыворотке крови и предотвращение или эффективное лечение атеросклероза. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 14 табл.

Подробнее
Номер записи: 14
10-10-2008 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ МЕВАЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ,ИНГИБИРУЮЩИХ ГМГ-СОА РЕДУКТАЗУ

Номер: RU2335500C2
Автор: МАТЕС Кристиан (DE), ЗЕДЕЛЬМАЙЕР Готтфрид (DE)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к улучшенному способу получения производных мевалоновой кислоты общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где представляют собой -СН2-СН2- или -СН=СН-, R - гетероциклический остаток, взаимодействием соединения общей формулы IIa где R1, R2, R3, R4 имеют указанные в формуле изобретения значения, с соединением общей формулы IIb: R-CH(=O) где R - циклический остаток, с восстановлением полученного соединения IIc в присутствии восстанавливающего агента, предпочтительно соединения формулы IId где М - Ru, Rh, Ir, Fe, Co, Ni, L1 - H, L2 - арил, R5 - алифатический остаток, R8 и R9 - С6Н5 или совместно с атомом С, к которому они присоединены, образуют циклогексановое или циклопентановое кольцо с последующим рядом стадий. Способ позволяет получать энантиомерно чистый продукт с высоким выходом. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 15
10-10-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ ИМИНОКИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МАТРИКСНЫХ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ

Номер: RU2335494C2
Автор: ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), МАТТЕР Ханс (DE), ШУДОК Манфред (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I): и/или все стереоизомерные формы соединения формулы (I), и/или смеси этих форм в любом соотношении, и/или физиологически приемлемая соль соединения формулы (I), причем А означает -(С0-С4)-алкилен; В означает -(С0-С4)-алкилен или остаток -В1-В2-В3-, где В1 означает -(СН2)n-, где n означает целое число ноль; В3 означает -(СН2)m-, где m означает целое число ноль; с тем соответствием, что сумма n и m составляет ноль; и В2 означает -О-; цикл 1 или цикл 2 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают 1) ковалентную связь, 2) -(С6-С14)-арил, который является ароматическим углеводородным остатком с 6-14 атомами углерода в цикле, где указанный арил незамещен или, независимо друг от друга, однозамещен с помощью G, или 3) 4-15-членный гетероцикл, который является циклической системой с 4-15 атомами углерода, которые находятся в одной, двух или трех связанных друг с другом циклических системах и которая содержит одни гетероатом ...

Подробнее
Номер записи: 16
20-03-2008 дата публикации

ГЕТЕРОПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛЮТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ mGluR ГРУППЫ I

Номер: RU2319701C2
Автор: ШИХЭН Сузан М. (US), ИСААК Метвин Бенджамин (CA), ВАН ВАГЕНЕН Брадфор (US), СМИТ Дэрил Л. (US), МАКЛЕД Дональд Э. (US), СТОРМЭН Томас М. (US), МО Скотт Т. (US), СЛАССИ Абдельмалик (CA)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к области медицинской химии и касается соединений и фармацевтических композиций, которые действуют в качестве антагонистов метаботропных глютаматных рецепторов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 17
10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

Номер: RU2318822C2
Автор: ЛОХЕД Дейвид Гаррет (US), О'ЯНГ Каунд (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, которые пригодны для введения субъекта с заболеваниями, которые облегчаются при терапии антагонистом CRF. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее
Номер записи: 18
10-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И КОМБИНАЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВСАСЫВАНИЯ ХОЛЕСТЕРИНА

Номер: RU2333199C2
Автор: СКЪЯРЕТ Торе (SE), ЛЕМУРЕЛЛ Малин Анита (SE), СТАРКЕ Ингемар (SE), ЛИНДКВИСТ Анн-Маргрет (SE), ДАХЛЬСТРЕМ Микаэль Ульф Йохан (SE), НОРДБЕРГ Матс Петер (SE)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к соединению формулы (I), где кольцо А выбрано из фенила или тиенила; Х выбран из -CR2R3-, -О- и -S(O)a-; где а равно 0-2; Y выбран из -CR4R5-, -О- и -S(O)a-; где а равно 0-2; где присутствует по меньшей мере одна группа -CR2 R3- или -CR4R5-; R1независимо выбран из галогено, C1-6алкила и С1-6алкокси; b равно 0-3; R2 и R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-6алкила и C1-6алкокси; либо R2 и R3, R4 и R5 вместе образуют оксогруппу; R6 независимо выбран из галогено, С1-6алкила и С1-6алкокси; с равно 0-5; R7 независимо выбран из галогено, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси и этокси; d равно 0-4; R9 представляет собой водород или С1-6алкил; R10представляет собой водород или С1-4алкил; R11 и R12 независимо выбраны из водорода, С1-4алкила или карбоциклила; где R11 и R12 могут быть независимо возможно замещены по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R25; R13представляет собой водород, С1-4алкил или карбоциклил ...

Подробнее
Номер записи: 19
27-01-2008 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЗАМЕЩЕННЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНЫ, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Номер: RU2315754C2
Автор: КРАМЕР Вернер (DE), ГЛОМБИК Хайнер (DE), ЙЕНЕ Герхард (DE), ХОЙЕР Хуберт (DE), ФРИК Венделин (DE), ЛИНДЕНШМИДТ Андреас (DE), ШЕФЕР Ханс-Людвиг (DE), ФЛОР Штефани (CH)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Описываются циклическизамещенные дифенилазетидиноны формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, независимо друг от друга, означают (C1-С30)-алкилен-(LAG)n, причем n=1-2, и причем один или два атома углерода алкиленового остатка заменены фенильными или пиперазинильными остатками или (С3-С10)-циклоалкильным остатком; и причем один или несколько атомов углерода алкиленового остатка могут быть заменены на -S(O)n-, где n=2, -О-, -(С=O)- или -NH-; H, F, Cl, Br, I, O-(С1-С6)-алкил; (LAG)n означает моно- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(СН2)0-SO3Н, -(СН2)0-СООН, -(СН2)0-С(=NH)(NH2); а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения снижают уровень холестерина в сыворотке. Описывается также применение соединений для получения лекарственного средства для лечения нарушений липидного обмена. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 20
10-01-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2314298C2
Автор: ТСУТСУМИ Манами (US), ЖАНГ Хай-Юн (US), МУГГЕ Инго А. (US), ШТОЛЛЕ Андреас (DE), ВАНГ Минг (US), КОЙШ Филип Д.Г. (US), ВАНГ Ямин (US), ВИКЕНС Филип Л. (US), ЛОУ Дерек Б. (US), ЛАЙВИНГСТОН Джеймс Н. (US), ЖУ Лей (US), МА Ксин (US), БАЛЛОК Виллиам Х. (US), ЖАНГ Ченгжи (US), ЖАНГ Мингбао (US)
Принадлежит: Байер Фармасьютикалс Корпорейшн (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения влияют на уровень глюкозы в крови и уровень триглицеридов в сыворотке и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как диабет, ожирение, гиперлипидемия и атеросклеротическое заболевание. В общей формуле (I) Х обозначает О или S; R означает Н или C1-С6 алкил; R1 означает Н, COOR, С3-C8 циклоалкил или C1-С6 алкил, С2-С6 алкенил или C1-С6 алкоксил, каждый из которых может быть незамещенным или содержать заместители; значения радикалов R2, R3, R4, R5, R6указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений общей формулы (I) и к промежуточным продуктам общей формулы (II) и (III), которые используют для получения производных индануксусной кислоты. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 21
27-01-2008 дата публикации

ИНДОЛИЛПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2315767C2
Автор: ХИЛЬПЕРТ Ханс (CH), КУН Бернд (CH), МОР Петер (CH), ГРЕТЕР Уве (DE), ИРТ Жорж (FR), БИНДЖЕЛИ Альфред (CH), МЕЙЕР Маркус (DE), МЭРКИ Ханс-Петер (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым индолилпроизводным формулы (I), a также их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим агонистической активностью в отношении PPARα- и/или PPARγ-рецепторов, к способам их получения, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для получения лекарственных средств и к способу лечения и/или профилактики заболеваний. R1 означает фенил, необязательно замещенный от одного до трех заместителей, независимо выбранных из галогена, C1-8-алкила, C1-8-алкокси и C1-8-алкила, замещенного от одного до трех атомов галогена, R2 означает водород, C1-8-алкил, R3 означает C1-8-алкокси, R4 означает водород, А означает кислород или серу, n равно 1, 2 или 3. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 22
20-12-2008 дата публикации

СТЕНТЫ С НАНЕСЕННЫМ ПОКРЫТИЕМ, СОДЕРЖАЩИМ N-{5-[4-(4-МЕТИЛПИПЕРАЗИНОМЕТИЛ)БЕНЗОИЛАМИДО]-2-МЕТИЛФЕНИЛ}-4-(3-ПИРИДИЛ)-2-ПИРИМИДИНАМИН

Номер: RU2341266C2
Автор: ФЕЛДМАН Дейвид Луис (US), ПРЕСКОТТ Маргарет Форни (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Предложено медицинское устройство, адаптированное для местного применения или введения в полые трубки и содержащее терапевтическую дозу N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина или его соли, кристаллической формы с возможностью его высвобождения, его применение для предупреждения или снижения дисфункции, вызванной доступом к сосудам и соответствующий способ лечения (профилактики). В частности, предложен способ лечения или предупреждения рестеноза у больных диабетом. Выявлено, что местное введение N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина или его фармацевтически приемлемой соли или кристаллической формы заявленным способом обеспечивает неожиданно высокую стабильность соединения в течение 45 дней по сравнению с его активностью при введении свободной формы. 5 н.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 23
10-08-2008 дата публикации

АЗАИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА Xa

Номер: RU2330853C2
Автор: МАТТЕР Ханс (DE), РИТТЕР Курт (DE), УИЛЛ Дэвид Уилльям (DE), ВЕНЕР Фолькмар (DE), УРМАНН Маттиас (DE), НАЗАРЕ Марк (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к соединениям формулы I и их физиологически приемлемым солям в качестве ингибиторов фактора Ха, к лекарственному средству на их основе, а также к способу их получения и применения. Соединения могут найти применение для воздействия на свертывание крови, воспалительную реакцию или фибринолиз их лечения и профилактики заболеваний, опосредованных фактором Ха, например, сердечно-сосудистых расстройств, тромбоэмболических заболеваний или рестенозов. В общей формуле I R0 представляет собой моноциклический или бициклический 6-9-членный гетероциклил, выбранный из группы бензотиофенила, пиридила, или моноциклический 5-членный гетероциклил, содержащий 1, 2 гетероатома, выбранных из азота или кислорода, где указанный гетероциклил является монозамещен R8, и который дополнительно замещен моноциклическим 5-членным гетероциклилом, содержащим 1 гетероатом, выбранный из серы, где гетероциклил монозамещен R8, R8 представляет собой галоген, подструктуру , которая в формуле I представляет ...

Подробнее
Номер записи: 24
10-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ hPPARs.

Номер: RU2316539C2
Автор: ЛАМБЕРТ Миллард Хёрст III (US), СИМПСОН Джульет (GB), ХАРЛИНГ Джон Дейвид (GB), БЕСУИК Пол Джон (GB), КЛИНТХАУС Саввас (FR), ПЕЙТЕЛ Вайпалкьюмар Кантибхай (GB)
Принадлежит: СмитКлайн Бичем Корпорейшн (US)

Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидролизуемый сложный эфир, где R1 и R2 независимо представляют собой водород или С1-3алкил; Х представляет собой О; один из R3 и R4 независимо представляет собой водород, а другой представляет собой C1-3алкил; X1 представляет собой CH2 или SO2; R5 представляет собой -C1-6алкил (возможно замещенный С1-6алкокси или C1-6алкилтио), -С2-6алкенил, -С0-6алкилфенил (где фенил возможно замещен одним или более чем одним CF3, галогеном, C1-3алкилом, С1-3алкокси), -COC1-6алкил, SO2С1-6алкил; R6 представляет собой фенил или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, причем фенил или гетероарильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 группировками, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила, фенила (возможно замещенного одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, CF3, С1-3алкила, OC1-3алкила, CN). Соединение формулы (I) предназначено для применения в качестве активатора рецепторов человека, ...

Подробнее
Номер записи: 25
20-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛЮКОПИРАНОЗИЛОКСИПИРАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВАХ

Номер: RU2317302C2
Автор: ИСАДЗИ Масаюки (JP), ФУСИМИ Нобухико (JP), НИСИМУРА Тосихиро (JP), НАКАБАЯСИ Такеси (JP), ФУДЗИКУРА Хидеки (JP)
Принадлежит: КИССЕИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Данное изобретение относится к новым производным глюкопиранозилоксипиразола общей формулы где R - водород, низшие алкил, ацил, алкоксикарбонил, ацилоксиметил или алкоксикарбонилоксиметил; один из Q и Т представляет группу общей формулы (где Р - водород, низшие ацил или алкоксикарбонил); тогда как другой - низший алкил или галоген(низший алкил); R2 - водород, низшие алкил, алкокси, алкилтио, галоген(низший алкил) или галоген; и при условии, что Р не представляет водород, когда R - водород или низший алкил, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям для предотвращения реабсорбции глюкозы в почке и проявляющим ингибиторную активность в отношении SGLT2 человека, фармацевтическим комбинациям, которые используются для предотвращения или лечения заболеваний, связанных с гипергликемией. 9 н. и 27 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 26
27-11-2008 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБАМАТНЫМИ ГРУППАМИ ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ

Номер: RU2339638C2
Автор: ШТАШ Йоханнес-Петер (DE), ФОЙРЕР Ахим (DE), АЛОНСО-АЛИХА Кристина (DE), ШТАЛЬ Элке (DE), МЮНТЕР Клаус (DE), БИШОФФ Эрвин (DE), ВАЙГАНД Штефан (DE)
Принадлежит: Байер ХельсКер АГ (DE)

Изобретение относится к замещенным карбаматными группами пиразолпиридинам общей формулы (I) где R1 означает группу -NR3C(=O)OR4, R2 означает атом водорода или NH2, R3 означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, R4 означает алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, а также к их соли, изомерам и гидратам; к способам их получения, лекарственному средству на их основе, а также к применению данных соединений для получения лекарственных средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами, а также лекарственное средство на их основе. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 27
10-04-2008 дата публикации

ВЫДЕЛЕННЫЙ ПОЛИПЕПТИД, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ (ВАРИАНТЫ), КОДИРУЮЩИЙ ЕГО ПОЛИНУКЛЕОТИД(ВАРИАНТЫ), ЭКСПРЕССИРУЮЩИЙ ВЕКТОР, РЕКОМБИНАНТНАЯ КЛЕТКА-ХОЗЯИН, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИПЕПТИДА, АНТИТЕЛО, СПЕЦИФИЧНОЕ К ПОЛИПЕПТИДУ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ПОЛИПЕПТИД

Номер: RU2321594C2
Автор: ТЭФТ Дейвид У. (US), КИНДСВОГЕЛ Уэйн Р. (US), ФОКС Брайан А. (US), ШЕППАРД Пол О. (US), КЛАЧЕР Кевин М. (US)
Принадлежит: ЗАЙМОДЖЕНЕТИКС, Инк. (US)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению цитокинов класса II, и может быть использовано в медицине. Полученные белки zcyto20, zcyto21, zcyto22, zcyto24 и zcyto25 являются наиболее близкородственными с интерфероном-α на уровне аминокислотной последовательности. Рецептор для этого семейства белков служит рецептор цитокинов класса II. Белки могут быть получены рекомбинантным путем с использованием клетки-хозяина, трансформированной экспрессирующим вектором, который содержит соответствующие белкам нуклеиновые кислоты. На основе белков zcyto20, zcyto21, zcyto22, zcyto24 и zcyto25 получают антивирусную фармацевтическую композицию и специфические антитела. Изобретение позволяет получить новый цитокин, который стимулирует клетки гемопоэтической линии дифференцировки и обладает выраженной антивирусной активностью. 19 н. и 5 з.п. ф-лы, 21 табл.

Подробнее
Номер записи: 28
10-03-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ VLA-4

Номер: RU2318815C2
Автор: ШТИЛЬЦ Ханс Ульрих (DE), РЮТТЕН Хартмут (DE), БЛУМ Хорст (DE), ВЕНЕР Фолькмар (DE), ФЛОР Штефани (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I): в которой В, Е, W, Y, R, R2, R3, R30, е и h имеют значения, приведенные в п.1 формулы изобретения. Соединения формулы (I) представляют собой фармацевтически активные соединения. Соединения формулы (I) представляют собой ингибиторы адгезии и миграции лейкоцитов и/или антагонисты рецептора адгезии VLA-4, который относится к группе интегринов. Они пригодны для лечения заболеваний, которые вызваны или связаны с нежелательной степенью адгезии лейкоцитов и/или миграции лейкоцитов или в которых играют роль взаимодействия между клетками или между клетками и матриксом, которые основаны на взаимодействиях рецепторов VLA-4 с их лигандами. Изобретение, кроме того, относится к способам получения соединений формулы (I) и к фармацевтическим композициям, которые содержат соединения формулы (I). 3 н. и 9 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 29
10-03-2008 дата публикации

4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛ-2-ТИОНЫ И ИМИДАЗОЛ-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АЛЬФА2B- И АЛЬФА2C- АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2318816C2
Автор: ЧОУ Кен (US), УИЛЕР Ларри А. (US), ГАРСТ Майкл Е. (US), ХЕЙДЕЛБАУ Тодд (US), ГОМЕЗ Дарио Г. (US), НГАЙЕН Фонг Х. (US), ДЖИЛ Даниэл В. (US)
Принадлежит: АЛЛЕРГАН, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы где переменная Y в кольце является необязательной и представляет собой гетероатом, выбранный из N, О и S, при условии, что атом N является трехвалентным, а атомы О или S - двухвалентными; k - целое число от 0 до 1; n - целое число, равное 0, 1 или 2; р - целое число, равное 0, 1 или 2; Х означает О или S; пунктирные линии представляют собой связь или ее отсутствие при условии, что в кольце имеется только одна двойная связь, а две примыкающие пунктирные линии связью не являются; R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой Н, фенил, где указанная фенильная группа необязательно независимо замещена одним, двумя или тремя заместителями - C1-6-алкилом, SO3Н, N3, галогеном, CN, NO2, NH2, C1-6-алкокси, C1-6-тиоалкокси, C1-6-алкиламиногруппой, C1-6-диалкиламиногруппой, С2-6-алкинилом, С2-C6-алкенилом; 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, где указанные гетероарильные группы необязательно независимо замещены ...

Подробнее
Номер записи: 30
27-07-2023 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ИЛИ АМОРФНАЯ ФОРМА АГОНИСТОВ FXR, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИХ СОБОЙ ПРОИЗВОДНЫЕ СТЕРОИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2800751C2
Автор: ЛИ, Вэйдун (CN), ЛИ, Сяолинь (CN), ЛИ, Пэн (CN), ХЭ, Хайин (CN), СЯО, Хуалин (CN)
Принадлежит: ЧИА ТАЙ ТЯНЬЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к кристаллической форме A соединения формулы I, где ее порошковая рентгеновская дифрактограмма содержит дифракционные пики при 2θ 5,95°, 10,10°, 15,14°, 18,83°, 20,23°, где диапазон погрешности 2θ составляет ±0,2°, а также к способу ее получения и ее применению для лечения или предупреждения заболевания, связанного с фарнезоидным Х-рецептором. Технический результат – получена кристаллическая форма нового соединения, которая является стабильной, чистой и негигроскопичной, и может найти применение в медицине для лечения заболеваний, связанных с фарнезоидным Х-рецептором (FXR), например, таких как неалкогольная жировая болезнь печени (NAFLD), неалкогольный стеатогепатит (NASH), первичный билиарный цирроз (PBC), холестатическая гепатопатия, хроническое заболевание печени, ожирение, диабет 2 типа и др. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 12 ил., 5 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 31
10-07-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНОИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2423363C2
Автор: МОХАН Раджу (US), МАРТИН Ричард (US), ВУ Джейсон Х. (US), БУШ Бретт (US), ФЛЭТТ Брентон Т. (US), ГУ Сяо-Хой (US), ВАН Те-Линь (US)
Принадлежит: ЭКСЕЛИКСИС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! или к их фармацевтически приемлемым производным, выбранным из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров; в которой: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8a, R8b, R8c и R8d, такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к соединениям формулы (I), к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения, к способу снижения уровня холестерина в плазме у пациента, к способу модулирования метаболизма, катаболизма, синтеза, абсорбции, реабсорбции, секреции или экскреции холестерина у млекопитающего, к способу модулирования активности фарнезоидного Х рецептора, к соединению, представляющему собой 3-(3,4-дифторбензоил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-изопропилкарбоксамид, к композиции, к способу снижения риска возникновения или рецидива, к способу модулирования метаболизма, катаболизма, синтеза, абсорбции, реабсорбции, секреции или экскреции ...

Подробнее
Номер записи: 32
20-07-2011 дата публикации

АНТАГОНИСТ РЕЦЕПТОРА S1P3

Номер: RU2424227C2
Автор: ХАСЕГАВА Такеси (JP), ОХНУМА Син-я (JP), САДА Томоюки (JP)
Принадлежит: ТОА ЭЙО ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым соединениям, - ариламидразоновым производным формулы (I), где R1 представляет собой С2-С8алкильную группу или С2-С8алкокси группу, которые могут быть замещены галогеном или С1-С8алкокси группой; 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома кислорода, азота или серы, или фенил, которые могут быть замещены галогеном, С1-С8алкильной группой, галоС1-С8алкильной группой или C1-C8алкокси группой; или -NR4R5; R2 и R3 одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, галогенС1-С8алкильную группу, С1-С8алкильную группу, С2-С6алкинильную группу, C1-C8алкокси группу, цианогруппу, С2-С6алканоильную группу или C1-С8алкилсульфонильную группу; А представляет собой бензольное, пиридиновое, хинолиновое или изохинолиновое кольцо; D представляет собой простую связь или метилен; m имеет значение от 1 до 3, и n представляет от 1 до 5, обладающим антагонистическим действием в отношении S1P3 рецепторов, а так же к лекарственным ...

Подробнее
Номер записи: 33
20-08-2011 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ АГЕНТОВ

Номер: RU2426733C2
Автор: БРАУН Линдон Найджел (GB), ЛЕБЛАН Катрин (GB), САНДХЕМ Дейвид Эндрью (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I): ! ! в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли, где А независимо выбран из СН и по крайней мере одного атома азота; D представляет собой CR3; R1 и R2 представляют собой Н; R3 представляет собой С1-С8-алкил; R5 представляет собой R5j и R5k независимо выбраны из Н, C1-C8-алкила и С3-С15-карбоциклической группы, или R5j и R5k вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную 4-14-членную гетероциклическую группу; R6 представляет собой Н; W представляет собой С6-С15-ароматическую карбоциклическую группу; X представляет собой -СН2-; n имеет значение от 0 до 3 к фармацевтической композиции на основе данных соединений и обладающей активностью модулятора рецептора CRTh2, а также к способу получения соединений формулы (I). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве противовоспалительных агентов. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 34
20-02-2011 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СОДЕРЖАЩИЕ НАСЫЩЕННУЮ СВЯЗЫВАЮЩУЮ ГРУППУ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2412181C2
Автор: УИЛЛ Дэвид Уилльям (DE), ВОЛЬФАРТ Паулус (DE), ЦОЛЛЕР Герхард (DE), ШТРОБЕЛЬ Хартмут (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к N-алкиламидам формулы I, ! где А выбран из таких групп, как -СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН2- и -Y-CH2-CH2-, где Y выбран из О, S и NR11 и Y присоединен к группе Het; Het представляет собой 5-членную или 6-членную моноциклическую ароматическую группу, которая содержит один или два одинаковых или различных элементов гетерокольца, выбранных из N, NR13 и S, и которая может быть замещена одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями R5; X представляет собой одинарную связь; R1 и R2 вместе с группой N-CO, которая их содержит, образуют 4-10-членное моноциклическое или бициклическое, насыщенное или ненасыщенное кольцо, которое помимо атома азота кольца, являющегося частью группы N-CO, может содержать один или два дополнительных элемента гетерокольца, выбранные из N, NR12, О и S, которые могут быть одинаковые или различные, при условии, что два элемента кольца из ряда О и S не могут находиться в соседних положениях кольца, причем кольцо, образованное R1 ...

Подробнее
Номер записи: 35
20-05-2011 дата публикации

ИЗОЛИРОВАННЫЕ ПОПУЛЯЦИИ МИЕЛОИДОПОДОБНЫХ КЛЕТОК КОСТНОГО МОЗГА И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С НИМИ

Номер: RU2418856C2
Автор: МОРЕНО Стейси К. (US), ФРИДЛЭНДЕР Мартин (US), РИТТЕР Мэттью Р. (US)
Принадлежит: ДЗЕ СКРИППС РИСЕРЧ ИНСТИТЬЮТ (US)

Изобретение относится к области биотехнологии, клеточной инженерии и медицине. Способ выделения миелоидоподобных клеток костного мозга осуществляют путем обработки клеток костного мозга антителами против CD44 (рецептора гиалуроновой кислоты), против CD11b или против того и другого и с использованием проточной цитометрии. Далее проводят позитивный отбор из них клеток, экспрессирующих CD44 и/или CD11b. Изолированные миелоидоподобные клетки костного мозга можно трансфицировать геном, кодирующим терапевтически применимый белок, для доставки гена в сетчатку. Полученные клетки обладают благоприятной васкулотрофической и нейротрофической активностью, когда введены интраокулярно в глаз млекопитающего, в частности млекопитающего, страдающего от дегенеративной болезни глаз. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 46 ил., 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 36
10-06-2011 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ

Номер: RU2420276C2
Автор: ВОН БОРСТЕЛ Рейд В. (US), УОЛП Стефен Д. (US), РОМАНЦЕВ Федор Евгеньевич (US), ШАРМА Шалини (US)
Принадлежит: ВЕЛЛСТАТ ТЕРАПЬЮТИКС КОРПОРЕЙШН (US)

Предложены применение биологически активного средства для производства лекарственного средства для лечения синдрома резистентности к инсулину, диабета, включая диабет I типа и диабет II типа, синдрома поликистоза яичников; лечения или уменьшения вероятности развития атеросклероза, артериосклероза, ожирения, гипертонии, гиперлипидемии, жировой инфильтрации печени, нефропатии, невропатии или ретинопатии, изъязвления стоп или катаракт, связанных с диабетом, где средство представляет собой соединение формулы I, а также соответствующие способ лечения, фармацевтическая композиция и биологически активное средство того же назначения. Показана значительно более высокая активность соединения: снижение уровня глюкозы с нагрузкой на 75% против 10% для известных ранее аналогов. Соединения также снижали уровень триглицеридов в сыворотке крови. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 37
20-09-2011 дата публикации

НОВАЯ ПОЛИМОРФНАЯ ФОРМА И АМОРФНАЯ ФОРМА 5-ХЛОР-N-({(5S)-2-ОКСО-3-[4-(3-ОКСО-4-МОРФОЛИНИЛ)-ФЕНИЛ]-1, 3-ОКСАЗОЛИДИН-5-ИЛ}-МЕТИЛ)-2-ТИОФЕНКАРБОКСАМИДА

Номер: RU2429236C2
Автор: ТОМАС Кристиан Р. (DE), ЛЕНЦ Яна (DE), ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), КАЙЛЬ Биргит (DE), БРАУН Герхард Арнольд (DE)
Принадлежит: Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт (DE)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) ! ! в модификации II, характеризующейся следующими спектральными данными в ближней ИК-области [см-1]: 4086, 4228, 4418, 4457, 4634, 4905, 5846, 5911, 6026, 6081, 6582, а также к аморфной форме этого соединения, характеризующейся следующими спектральными данными в ближней ИК-области [см-1]: 4006, 4081, 4224, 4307, 4403, 4634, 4875, 5193, 5865, 6017, 6073, 6696, 7028, 8452, 8873. Технический результат: получена и описана новая полиморфная и аморфная форма соединения формулы I, обладающая более высокой растворимостью по сравнению с известной модификацией. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 12 ил., 8 табл.

Подробнее
Номер записи: 38
20-07-2011 дата публикации

АЗОЛОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ КАННАБИНОИДНОГО РЕЦЕПТОРА 1

Номер: RU2424242C2
Автор: ЭЛЛИС Дейвид Арчер (US), ЛЮ Хон (US), ЯН Куньйон (US), ХЕ Сяосюй (US)
Принадлежит: АЙРМ ЛЛК (BM)

Изобретение относится к новым соединениям формул Ia, Ic, Ig, Ik и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении каннабиноидного рецептора 1. В формулах Ia, Ic, Ig, Ik R2 выбран из галогена, пиразинила, ! ! ! пиридазинила, пиримидинила, пиридинила, пиридинил-N-оксида и фенила; где указанный пиримидинил, пиридинил, пиридинил-N-оксид, пиразинил и фенил необязательно замещен аминогруппой; R3 выбран из водорода, метилсульфонила, метилсульфоксида и диметиламинокарбонила; R4 выбран из водорода, циано, нитро, карбамимидоила, тетразолила, аминосульфонила, аминокарбонила, метилсульфониламино и метилсульфонила; R6 выбран из водорода, гидроксиэтиламинометила и метилсульфониламинометила. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способам лечения и профилактики заболеваний, опосредованных каннабиноидным рецептором 1, и применению указанных соединений для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения таких заболеваний. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл ...

Подробнее
Номер записи: 39
10-01-2011 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ТРОМБИНА

Номер: RU2408594C2
Автор: ЧАКАЛАМАННИЛ Самуэль (US), КСИА Ян (US), ЧЕЛЛИА Мариаппан В. (US), ИГЕН Кейт А. (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Раскрыты замещенные гетероциклом трициклические соединения формулы I ! ! или фармацевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, изомер или рацемическая смесь, в которой обозначает необязательную двойную связь, пунктирная линия обозначает связь или не обозначает связь, что приводит к двойной или ординарной связи в соответствии с требованиями валентности, и в которой А, В, G, М, X, J, n, Het, R3, R10, R11, R32 и R33 и остальные заместители являются такими, как определено в формуле изобретения. Эти соединения обладают свойствами антагонистов рецепторов тромбина. Изобретение также относится к содержащим их фармацевтическим композициям, способу ингибирования рецепторов тромбина или каннабоиноидных рецепторов и способу лечения заболеваний, связанных с тромбозом, атеросклерозом, рестенозом, гипертензией, стенокардией, аритмией, сердечной недостаточностью и раком путем введения указанных соединений. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 40
20-01-2011 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИНГИБИТОРЫ NEP, ИНГИБИТОРЫ СИСТЕМЫ, ПРОДУЦИРУЮЩЕЙ ЭНДОГЕННЫЙ ЭНДОТЕЛИН, И ДИУРЕТИКИ

Номер: RU2409366C2
Автор: ФИШЕР Иван (DE), ШТРАУБ Маттиас (DE), ВИТТЕ Клаус (DE), ЦИГЛЕР Дитер (DE)
Принадлежит: ЗОЛЬВАЙ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиция для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний, включающей фармакологически эффективное количество а) даглутрила и/или его физиологически совместимых солей и б) гидрохлортиазида или любых его физиологически совместимых таутомеров, солей, сольватов или сложных эфиров. Также раскрыты применение даглутрила в комбинации с гидрохлортиазидом для приготовления лекарственного средства для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний и набор для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Композиция по изобретению проявляет синергетический эффект при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 41
20-12-2011 дата публикации

ГЕТЕРОБИЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2436785C2
Автор: ЛАНГ Марк (FR), БОЛЬД Гуидо (CH), ФАУПЕЛЬ Андреа (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым органическим соединениям формулы (I), где R1 представляет собой Н; галоген; -С0-С7алкил-O-R3; -NR4R5; R2 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, фенокси, галогена, С1-7алкилпиперазинил-С1-7алкила, С3-С8-циклоалкила, С1-7алкилпиперидинил- С1-7алкила и С1-7алкилимидазолила; R3 представляет собой Н или фенил-низший алкил; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из Н; низшего алкила; низшего алкокси-карбонила и амино; А, В и Х независимо выбраны из C(R7) или N, при условии, что не более одного из А, В и Х представляют собой N; R7 представляет собой Н; R8 представляет собой водород; n равно 0; Y представляет собой О; Z представляет собой C; W отсутствует; К представляет собой N или С, и либо а) если К представляет собой С, связь, показанная волнистой линией (), представляет собой двойную связь, Q выбран из O-N, S-N, O-СН и S-CH ...

Подробнее
Номер записи: 42
10-08-2016 дата публикации

НОВЫЕ СОКРИСТАЛЛЫ АГОМЕЛАТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ

Номер: RU2593749C2
Автор: ЛЕТЕЛЬЕ Филипп (FR), ПЕАН Жан-Манюэль (FR), ЛИНЧ Майкл (FR)
Принадлежит: ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

Изобретение относится к сокристаллу агомелатина, который характеризуется тем, что он состоит из агомелатина, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида формулы (I), и органической кислоты, которая находится в твердом состоянии при температуре окружающей среды, которая выбрана из пара-оксибензойной кислоты, лимонной кислоты, щавелевой кислоты, галловой кислоты, малеиновой кислоты, малоновой кислоты, глутаровой кислоты, гликолевой кислоты или кетоглутаровой кислоты. Сокристалл агомелатина и органической кислоты получают путем смешивания двух компонентов в органическом растворителе в желательных пропорциях: 1 эквивалент агомелатина на 0,25 - 4 молярных эквивалента органической кислоты, затем полученный раствор перемешивают и необязательно нагревают при температуре, не превышающей точку кипения выбранного растворителя, затем смесь охлаждают при перемешивании, и сокристалл осаждается естественно или осаждается после поглощения во втором растворителе, полученный осадок фильтруют и высушивают ...

Подробнее
Номер записи: 43
20-01-2016 дата публикации

НОВЫЕ ДИГИДРО-ОКСАЗОЛОБЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2572556C2
Автор: АНТОНИ Ференц (GB), ЛЕВАИ Дьёрдь (HU), ЛИНГ Иштван (HU), СПЕДДИНГ Майкл (FR), ХАРШИНГ Ласло (HU), БАРКОЦИ Йожеф (HU), ГАЧАЛИЙ Иштван (HU)
Принадлежит: ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR), ЭГИШ ДЬОДЬСЕРДЬЯР НИРТ (HU)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, где Rпредставляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C-С)алкильную группу; Rпредставляет собой линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу; Rпредставляет собой арильную или гетероарильную группу; где арильная группа представляет собой нафтильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из атомов галогена; линейной или разветвленной (С-С)алкильной группы, которая является незамещенной или замещена одним или несколькими атомами галогена; линейной или разветвленной (C-С)алкоксигруппы; цианогруппы; или аминогруппы, которая является незамещенной или замещена одной или двумя линейными или разветвленными (С-С)алкильными группами; и гетероарильная группа представляет собой бициклическую или трициклическую группу, в которой по меньшей мере одно из колец является ароматическим, которая содержит от 1 до 3, идентичных ...

Подробнее
Номер записи: 44
27-01-2016 дата публикации

ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ АМИНОКИСЛОТЫ И РАСТЕНИЯ, И ЕГО АКТИВНОСТЬ ПРИ АЛКОГОЛЬНОЙ ДЕТОКСИКАЦИИ

Номер: RU2573990C2
Автор: ЮЙ Мэйпин (CN), ГУ Ин (CN), ЦЗЕ Цин (CN), ЧЖАН Фэнминь (CN), ЦИ Юмао (CN)
Принадлежит: ХАНЧЖОУ АДАМЕРК ФАРМЛЭБС ИНК. (CN), МОДУТЕК С.А. (CH)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к препарату для защиты от химического повреждения печени, повышения устойчивости к гипоксии, ускорения выведения этанола in vivo и повышения способности к восстановлению и выживаемости в условиях отсутствия кислорода. Препарат для защиты от химического повреждения печени, повышения устойчивости к гипоксии, ускорения выведения этанола in vivo и повышения способности к восстановлению и выживаемости в условиях отсутствия кислорода, содержащий комбинацию композиции (а), содержащей аминокислоты, включающие цитруллин и орнитин гидрохлорид; и композиции (b), содержащей смесь экстракта женьшеня, экстракта листьев гинкго двулопастного и экстракта силибинина, необязательно с подходящим наполнителем, при этом каждый компонент взят в определенном количестве. Пищевой препарат. Диетическая добавка. Нутрицевтик. Напиток. Лекарственное средство. Применение препарата для: защиты от химического повреждения печени, повышения устойчивости к ...

Подробнее
Номер записи: 45
20-04-2016 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВО ТРИАЗОЛОНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2581369C2
Автор: ТАКЕМУРА Ацуси (JP), МАЦУУРА Фумиеси (JP), ЯСУИ Со (JP), МИКАМОТО Масаки (JP), СИНОДА Масанобу (JP), КИРА Казунобу (JP), ОМАЕ Такао (JP), АЗУМА Хироси (JP), ХИРОТА Синсуке (JP), КУСАНО Казутоми (JP), КЛАРК Ричард (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора коагуляции крови. Соединения могут найти применение при заболеваниях, вызванных образованием тромба, таких как тромбоз, тромбоз глубокой вены, легочная эмболия, церебральный инфаркт, инфаркт миокарда, острый коронарный синдром, сосудистый рестеноз, синдром диссеминированной внутрисосудистой коагуляции или злокачественная опухоль. В соединении формулы (I),Rпредставляет 1) фенил, необязательно замещенный одной-тремя С-Салкильными группами, 2) С-Салкокси или 3) С-Салкенилокси;Rпредставляет атом водорода, С-Салкилкарбонил или пиридилкарбонил; каждый Rи Rнезависимо представляет атом водорода или C-Салкил; А представляет одинарную связь, атом кислорода, группу, представленную формулой (II),где каждый Rи Rнезависимо представляет атом водорода или С-Салкил, а *1 и *2 означают связывание с карбонилом и с R, соответственно, в формуле (I), или группу, представленную формулой ...

Подробнее
Номер записи: 46
20-03-2011 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА КАК ИНГИБИТОРЫ Rho-КИНАЗЫ

Номер: RU2414467C2
Автор: БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE), ПЛЕТТЕНБУРГ Оливер (DE), ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), КАДЕРАЙТ Дитер (DE), ЛЕН Маттиас (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1-С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С1-С4)алкилом, SO2-(C1-C4) алкилом или N[(С1-С4)алкил]2; и где в группах R4, R6 и R7 ...

Подробнее
Номер записи: 47
27-08-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2188194C2
Автор: КАРЬЯЛАЙНЕН Арто (FI), ЭЛОРАНТА Майре (FI), САКСЛУНД Раймо (FI), ХИЛЛИЛЯ Маарит (FI), КОККРОФТ Виктор (FI), КАРЬЯЛАЙНЕН Арья (FI), САВОЛА Юха-Матти (FI), ХУХТАЛА Пааво (FI), ВУРСТЕР Зигфрид (FI)
Принадлежит: ОРИОН КОРПОРЕЙШН (FI)

Изобретение относится к производным имидазола общей формулы I, где n=0 или 1, R1 - водород, алкил, R2 - водород или R2 и R3 образуют двойную связь, R3 - водород, алкил, R4 - водород, алкил, гидроксигруппа, алкокси, R5 - водород или алкил, или R4 и R5 образуют карбоксильную группу, R6, R7, R8 - водород, алкил, гидроксигруппа, алкокси, гидроксиалкил, галоген, Х - -CHR9-(CHR10)m-, m = 0 или 1, R9 и R10 - водород или алкил. Соединения формулы I обладают α2 -агонистической активностью и благодаря этому свойству могут использоваться в качестве активного ингредиента в фармацевтической композиции. 2 с. и 13 з.п.ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 48
20-06-2008 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА ФОСФАТИДИЛИНОЗИТОЛ-3-КИНАЗЫ (PI3K)

Номер: RU2326881C2
Автор: МИУРА Мами (JP), МУРАТА Тошики (JP), КАТО Иссеи (JP), БЭЙКОН Кевин (JP), ГАНТНЕР Флориан (JP), ШИМАДА Мицуюки (JP), УРБАНС Клаус (JP), ФУЧИКАМИ Кинджи (JP), ЦУДЖИШИТА Хидеки (JP), ОМОРИ Наоки (JP)
Принадлежит: Байер Фармасьютикалс Корпорейшн (US)

Изобретение относится к новым конденсированным производным азолпиримидина формулы (I), их таутомерной или стереоизомерной форме и их физиологически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают повышенной активностью при ингибировании фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K), в особенности при ингибировании РI3К-γ, и могут использоваться для приготовления лекарственных средств для профилактики и лечения заболеваний, связанных с активностью PI3K и в особенности - РI3К-γ. Такими заболеваниями могут быть, например, воспалительные и иммунорегуляторные заболевания, такие как астма и др. В соединениях формулы (I) Х означает CR5R6 или NH; Y1 означает CR3 или N; химическая связь между означает одинарную связь или двойную связь при условии, что если означает двойную связь, то Y2 и Y3 означают СН, и если означает одинарную связь, то Y2 и Y3 независимо означают CR3R4; Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо означают СН, CR2 или N; R1 означает фенил, необязательно содержащий от 1 до 3 заместителей, выбранных ...

Подробнее
Номер записи: 49
10-06-2008 дата публикации

ВАРИАНТЫ ИММУНОГЛОБУЛИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2326127C2
Автор: ЧАНЬ Эндрью С. (US), НАКАМУРА Джералд Р. (US), ЛОУМАН Хенри Б. (US), ПРЕСТА Леонард Г. (US), КРОУЛИ Крейг У. (US), АДАМС Камелия У. (US)
Принадлежит: ДЖИНЕНТЕХ, ИНК. (US)

Описаны гуманизированные и химерные антитела к CD20, предназначенные для лечения СD20-позитивных злокачественных заболеваний и аутоиммунных заболеваний. Антитело обладает эффективностью в отношении истощения В-клеток приматов in vivo, содержит в вариабельной области Н-цепи CDR3-последовательность из антитела к человеческому CD20 и практически все остатки консенсусного каркасного участка (FR) человеческой Н-цепи подгруппы III. Антитело по изобретению используют в составе композиции и изделия, обладающих способностью связывать CD20. Антитело также используют в способах для индукции апоптоза, лечения СD20-позитивного рака, аутоиммунного заболевания, ревматоидного артрита. Изобретение включает нуклеиновую кислоту (НК), кодирующую антитело, экспрессионный вектор, содержащий указанную НК, и клетку-хозяин, продуцирующую рекомбинантное антитело, а также способ получения указанного антитела. Антитела по изобретению обладают минимальной антигенностью или не обладают ею вообще, что позволяет использовать ...

Подробнее
Номер записи: 50
27-08-2008 дата публикации

СМЕСЬ ПОЛИСАХАРИДОВ, ЯВЛЯЮЩИХСЯ ПРОИЗВОДНЫМИ ГЕПАРИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ИХ СОДЕРЖАЩИЕ

Номер: RU2332424C2
Автор: ВИСКОВ Кристиан (FR), МУРЬЕ Пьер (FR), ГРОНДАР Люк (FR), БИБЕРОВИЧ Весна (FR)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА С.А. (FR)

Изобретение относится к смеси сульфатированных олигосахаридов, имеющих общую структуру полисахаридов, входящих в состав гепарина со среднемолекулярной массой от 1500 до 3000 Да и отношением анти-Ха/анти-IIa более 30, способу их получения и антитромботическим фармацевтическим композициям, их содержащих. 7 н. и 24 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 51
20-08-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИ-ТЕТРАГИДРО-НАФТАЛЕНИЛМОЧЕВИНЫ

Номер: RU2331635C2
Автор: ЮРА Такеши (JP), ЙОШИДА Нагахиро (JP), МОРИВАКИ Тошийя (JP), ТАДЖИМИ Масаоми (JP), КОКУБО Тошио (JP), ШИРОО Масахиро (JP), ЯМАМОТО Норийуки (JP), ЦУКИМИ Ясухиро (JP), МОГИ Мунето (JP), МАСУДА Цутому (JP), УРБАНС Клаус (JP), ФУДЖИШИМА Хироши (JP)
Принадлежит: Байер ХельсКер АГ (DE)

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидронафталина и их солям, обладающим свойством антагониста ваниллоидного рецептора, к их примениению и лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, связанных с активностью VR1, в частности для лечения острого недержания мочи, гиперактивного мочевого пузыря, хронической боли и др. В общей формуле (I) X означает алкил с 1-6 атомами углерода, Y означает простую связь, R1, R2, и R3 независимо означают водород, галоген, гидрокси, нитро, карбоксил, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, (С3-8циклоалкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, сульфонамид, C1-6алкил, необязательно замещенный цианогруппой или моно-, ди- или тригалогеном, C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или тригалогеном, фенокси-группу, необязательно замещенную галогеном или C1-6алкильной группой, или (С1-6алкил)тиогруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или тригалогеном; R4, R5, R6 и R7 независимо ...

Подробнее
Номер записи: 52
20-08-2008 дата публикации

ПИРРОЛТРИАЗИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ

Номер: RU2331640C2
Автор: КИЭН Лиганг (US), БХИДЕ Раджив С. (US), ХАНТ Джон Т. (US), БОРЗИЛЛЕРИ Роберт М. (US)
Принадлежит: БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КО. (US)

Описываются новые производные пирролтриазина общей формулы I где Х означает О, СО, CO2, NHCO2, CONH; Y означает О или CO2, или Х и/или Y отсутствуют; Z означает О или N, или отсутствует; R1- Н, СН3, галоген; R2- Н, СН3, С2Н5, гидроксиметил, метилпиперазинил, пирролидинилэтил, триазолилметил, триазолилэтил, фенилметил или морфолинилпропил, R3- Н, СН3, С2Н5 или фенил; R4 - фенил, возможно замещенный, индолил, возможно замещенный, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинил, пиридинил, возможно замещенный, бензотриазолил, бензотиазолил, фталазинил, возможно замещенный, пиразолил, возможно замещенный, феноксифенил, индазолил, возможно замещенный, пиразолопиримидин, возможно замещенный, или пиразолопиридин; R5 - водород или метил, или отсутствует, когда Z обозначает О или отсутствует; R6 - Н или N(СН3)2, причем R4 и R5 оба не означают Н, когда Z означает N, и R2 не означает Н, если Х означает NHCO2, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы I ингибируют тирозинкиназную активность рецепторов ...

Подробнее
Номер записи: 53
27-12-2016 дата публикации

АМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ГЕТЕРОАРОИЛАМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2605600C2
Автор: САДОВСКИ Торстен (DE), ХОРСТИК Георг (DE), БУНИНГ Кристиан (DE), ШРОЙДЕР Херман (DE), ВИРТ Клаус (DE), РУФ Свен (DE), ОЛЬПП Томас (DE)
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединению формулы I, находящемуся в виде любой из его стереоизомерных форм, или его физиологически приемлемой соли, где А обозначает C(R); D обозначает N(R); Е обозначает N; G обозначает R-O-C(О)-; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и NC-; Rобозначает Ar-CH-, где s обозначает целое число 0 или Rи Rвместе обозначают -С(R)=С(R)-; Rвыбран из группы, состоящей из R, R-N(R)-С(О)- и R-С(О)- и (C-C)-алкил-S(О)-; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и Rили Rи Rобразуют Het; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода и Ar; Rвыбран из группы, состоящей из R, (С-С)-циклоалкила, R-CH-, где u обозначает целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 2 и 3; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и (C-C)-алкила; Rобозначает водород; Rобозначает водород или Rи Rвместе обозначают (CH), необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными (C-C)-алкильными заместителями, где z обозначает целое число, выбранное из группы, ...

Подробнее
Номер записи: 54
27-09-2016 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ III И IV N-БЕНЗОИЛСТАУРОСПОРИНА

Номер: RU2598378C2
Автор: Ранджит ТХАКУР (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к кристаллической форме III и кристаллической форме IV N-бензоилстауроспорина (мидостаурина), фармацевтической композиции на их основе для лечения лейкозов, острого миелобластного лейкоза, миелодиспластических синдромов и мастоцитоза и их применению для получения фармацевтической композиции путем экструзии из расплава. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 55
20-09-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ НОРБОРНИЛАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2260584C2
Автор: ШВАРК Ян-Роберт (DE), ВИРТ Клаус (DE), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), ХАЙНЕЛЬТ Уве (DE), ЛАНГ Ханс-Йохен (DE), ЯНСЕН Ханс-Вилли (DE)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым замещенным производным норборниламина с экзоконфигурацией азота и эндоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (I) и с экэо-конфигурацией азота и экзоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (Ia), а также их фармацевтически приемлемым солям или трифторацетатам, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения или профилактики нарушений дыхательного импульса, в частности обусловленных сном нарушений дыхания, таких как временная остановка дыхания во время сна, храпа, для лечения или профилактики острых и хронических почечных заболеваний, в частности острой почечной недостаточности и хронической почечной недостаточности, нарушений функции кишечника, желчного пузыря, ишемических состояний периферической и центральной нервной системы и острых приступов и др. Соединения изобретения являются ингибиторами натрийпротонного обмена, влияют на сывороточный липопротеин и поэтому могут быть использованы для профилактики ...

Подробнее
Номер записи: 56
27-10-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ СВЯЗЫВАНИЯ α4β1 ИНТЕГРИНА У МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Номер: RU2263109C2
Автор: КАССИР Джамал М. (LB), ХОЛЛЭНД Джордж У. (US), ВУ Ченгд (CN), ЛИ Уен (CN), МАРКЕТ Роберт В. (US), СКОТТ Иан Л. (GB), БАЙДИДЖЕР Рональд Дж. (US), ЧЕН Кай (CN)
Принадлежит: Тексэс Байотекнолоджи Копэрейшн (US)

Изобретение относится к новым производным карбоновых кислот, имеющих структуру где Y в каждом случае независимо выбирают из группы, содержащей С(O), N, CR1, C(R2)(R3), NR5, CH; q означает целое число от 3 до 10; А выбирают из группы, содержащей NR6; Е выбирают из группы, содержащей NR7; J выбирают из группы, содержащей О; Т выбирают из группы, содержащей (СН2)b, где b означает 0; М выбирают из группы, содержащей C(R9)(R10), (CH2)u, где u означает целое число от 0 до 3; L выбирают из группы, содержащей NR11 и (СН2 )n, где n означает 0; Х выбирают из группы, содержащей СО2Н, тетразолил; W выбирают из группы, содержащей С, CR15 и N; R1, R2, R3, R15 независимо выбирают из группы, содержащей водород, галоген, гидроксил, алкил, алкокси, -CF3, амино, -NHC(O)N(C1-С3алкил)С(O)NH(С1-С3алкил), -NHC(O)NH(C1-C6алкил), алкиламино, алкоксиалкокси, циклоалкил, арил, арилокси, ариламино, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклиламино, где гетероатом выбирают из N или О, -NHSO2(C1-С3алкил), арилоксиалкил ...

Подробнее
Номер записи: 57
20-12-2005 дата публикации

N-ОКИСИ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ФЕНИЛПИРИДИНА, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ

Номер: RU2266284C2
Автор: ШНИДЕР Патрик (CH), ПОЛИ Зония Мария (CH), ШЛЕЙТ Эндрью (FR), ХОФФМАНН Торстен (DE)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Описываются N-окиси производных 4-фенилпиридина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли где R означает водород, низший алкил или галоген; R1 означает водород; R2 и R2' означают независимо друг от друга водород, галоген, трифторметил, (низш.)алкоксигруппу или R2 и R2' могут вместе означать -СН=СН-СН=СН-, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила или (низш.)алкоксигруппы; R3, R3' означают независимо друг от друга водород, низший алкил; R4, R4' означают независимо друг от друга -(СН2)mOR6 или низший алкил или R4 и R4' образуют вместе с атомом N, с которым они связаны, замещенный R5 циклический третичный амин, представляющий собой пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, пиперазин-1-ил, морфолин-4-ил или 1,1-диоксоморфолин-4-ил; R5 означает водород, гидроксил, -COOR3 , -N(R3)СО-низший алкил или -C(O)R3; R6 означает водород, низший алкил; Х означает -C(O)N(R6)-, -N(R6)C(O)-; n означает 0, 1, 2, 3 или 4 и m означает 1, 2 или ...

Подробнее
Номер записи: 58
10-02-2001 дата публикации

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ АНГИОГЕНЕЗА

Номер: RU2162712C2
Автор: Дэвид А. ЧЕРЕШ (US), Питер БРУКС (US)
Принадлежит: СКРИППС РИСЕРЧ ИНСТИТЬЮТ (US)

Изобретение относится к медицине и описывает способы ингибирования ангиогенеза в тканях с использованием витронектиновых антагонистов и, главным образом, ингибирование антиогенеза в воспаленных тканях и опухолевых тканях и метастазе с использованием терапевтических композиций, содержащих αvβ3-антагонисты, в частности анти-αvβ3 моноклональное антитело или RGD-содержащий полипептид. Способы позволяют ингибировать ангиогенез в тканях, где происходит неоваскуляризация, например в воспаленной ткани, твердой опухоли, матастазах, ткани, подверженной рестенозу. 6 с. и 30 з.п.ф-лы, 6 табл., 61 ил.

Подробнее
Номер записи: 59
20-08-2001 дата публикации

42-ОКСИМЫ И ГИДРОКСИЛАМИНЫ РАПАМИЦИНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЙ ПРОДУКТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ

Номер: RU2172316C2
Автор: Гай Алан ШИХСЕР (US), Олег Игоревич БЛЕЙМАН (US), Амедео Артуро ФАИЛЛИ (US)
Принадлежит: АМЕРИКАН ХОУМ ПРОДАКТС КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются новые соединения формулы I, где Х-Y является С=NОR1 или СНNНОR2, в которых R1 обозначает водород, алкил с 1 - 6 атомами углерода, алкенил с 2 - 7 атомами углерода, алкинил с 2 - 7 атомами углерода, группа формулы -(СН2)mAr, в которой Ar представляет фенил или пиридинил и m = 1 - 6; R2 представляет водород или радикал формулы -(СН2)mAr, в которой Ar представляет пиридинил, или их фармацевтически приемлемые соли. Описывается также способ их получения, промежуточный продукт, фармацевтическая композиция и способ лечения заболевания. Новые соединения полезны в качестве иммунодепрессивных, противовоспалительных, противогрибковых, антипролиферативных и противоопухолевых средств. 5 с. и 13 з.п.ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 60
27-05-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИН-2(1Н)-ОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2167874C2
Автор: ДЕЛЛАК Женевьев (FR), ХОРНАР Кристиан (FR), АЛЕТРЮ Мишель (FR), МАК КОР Гари (FR)
Принадлежит: САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)

Настоящее изобретение относится к производным хинолин-2(1Н)-она общей формулы I, где R1, R2, R3, A и m имеют указанные в формуле изобретения значения и к способам получения соединений формулы I. Эти соединения обладают антагонистической активностью по отношению к серотонину и они полезны для применения в терапии. 5 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 61
27-01-2001 дата публикации

D-ТАРТРАТ(-)ЦИС-6(S)-ФЕНИЛ-5(R)-[4-(2-ПИРРОЛИДИН-1-ИЛЭТОКСИ)ФЕНИЛ]-5,6,7,8 -ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИН-2-ОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ПОДДАЮЩИХСЯ ВОЗДЕЙСТВИЮ АГОНИСТОВ ЭСТРОГЕНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2162465C2
Автор: Чарльз К. ЧИУ (US), Морган МЕЛЬТЦ (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Описан способ получения D-тартрат(-)цис-6(S)-фенил-5(R)-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил] -5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который полезен как агонист эстрогена и может быть использован для предотвращения у млекопитающих состояний, поддающихся воздействию агонистов эстрогена, например остеопороза, сердечно-сосудистого заболевания при гиперлипидермии, заболевания предстательной железы, гиперхолестеролемии, ожирения, рака молочной железы, эндометриоза. 4 с. и 7 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 62
27-04-2011 дата публикации

ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗОИЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2417225C2
Автор: НГУЙЕН Трук Мин (US), СЕ Вэньге (US), МА Яньгуо (US), ТЕХИМ Ашок (US), ШУМАХЕР Ричард (US), ГОСС Карла-Мария (US), ХЕРБЕРТ Брайан (US)
Принадлежит: МЕМОРИ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I ! ! в которой А обозначает ! ! Х обозначает О; R' обозначает Н; R1 обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH2, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2C SNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 ...

Подробнее
Номер записи: 63
20-04-2011 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИДЫ КАК ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ

Номер: RU2416611C2
Автор: ПИССО-ЗОЛЬДЕРМАНН Кароль (FR), БАЙВА Джогиндер С. (US), ШНЕЛЛЬ Кристиан (FR), ЖЕССЬЕ Франсуа (FR), КАРАВАТТИ Джорджо (CH), БОЛЬД Гуидо (CH), ЛИТТЛВУД-ЭВАНС Аманда Джейн (CH), ЦЗЯН Синлон (US), ФЛЁРСХАЙМЕР Андреас (CH), МАНЛИ Пол У. (CH), КАПРАРО Ханс-Георг (CH), ФАУПЕЛЬ Андреа (CH), КАПА Прасад Котесвара (US), ФЮРЕ Паскаль (FR)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к (3-трифторметилфенил)амиду 6-(6-гидроксиметилпиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты или к его таутомеру, или к его соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении протеинкиназ, на основе указанного соединения и к применению указанного выше соединения для приготовления фармацевтических композиций, предназначенных для применения для лечения зависимых от протеинкиназы заболеваний, предпочтительно - пролиферативных заболеваний, таких как, в особенности, опухолевые заболевания. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 64
20-03-2011 дата публикации

СПОСОБ УЛУЧШЕНИЯ СТРУКТУРЫ И/ИЛИ ФУНКЦИЙ АРТЕРИОЛ

Номер: RU2414236C2
Автор: ФОГЕЛМЭН Элан М. (US)
Принадлежит: Зе Риджентс оф зи Юнивесити оф Кэлифонье (US)

Изобретение относится к способу улучшения структуры и/или функций артериол у млекопитающих с патологией, которая характеризуется утолщенными стенками артериол в головном мозге или почках, включающий введение указанному млекопитающему пептида с аминокислотной последовательностью D-W-F-K-A-F-Y-D-K-V-A-E-K-F-K-E-A-F (SEQ ID №5) или обратную последовательность F-A-E-K-F-K-E-A-V-K-D-Y-F-A-K-F-W-D (SEQ ID №444), в дозах, достаточных для улучшения структуры и функции артериол. Изобретение обеспечивает улучшение структуры и/или функций артериол и сохранение функций жизненно важных органов-мишеней, таких как мозг и почки. 19 з.п. ф-лы, 29 ил.

Подробнее
Номер записи: 65
20-09-2011 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ, ОБОГАЩЕННАЯ ЛЕЙЦИНОМ

Номер: RU2428977C2
Автор: ХАГЕМАН Роберт Йохан Йозеф (NL), ПЕТЕРС Йоханнес Адрианус Корнелис (NL)
Принадлежит: Н.В. НЮТРИСИА (NL)

Изобретение относится к медицине и представляет собой применение композиции, включающей белковый материал, где указанный белковый материал обеспечивает по меньшей мере 24,0% энергетической ценности композиции (эн.%) и по меньшей мере 12 вес.% всего белкового материла составляет лейцин, для приготовления лекарственного средства для лечения субъекта, страдающего ожирением. Изобретение обеспечивает расширение ассортимента композиций, которые эффективны для лечения ожирения. 5 н. и 30 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 66
10-07-2011 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CCR2B

Номер: RU2423349C2
Автор: УИНТЕР Джон (GB), ТЁРНЕР Пол (GB), ПОЙСЕР Джеффри Филип (GB), БАУЭР Джастин Фэрфилд (GB), УОТЕРСОН Дэвид (GB)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим CCR2B антагонистической активностью, и к фармацевтической композиции на их основе. ! , ! где Р представляет собой фенил, возможно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, циано, трифторметила, С1-4алкокси и трифторметилтио, a R2 имеет значения, указанные в формуле изобретения. 2 н. и 14 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 67
20-02-2011 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ВИТРОНЕКТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ИХ СОДЕРЖАЩИЕ

Номер: RU2412185C2
Автор: РЮКСЕР Жан-Мари (FR), ЭКМАНН Бертран (FR), ЛЕФРАНСУА Жан-Мишель (FR)
Принадлежит: ГАЛАПАГО САС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в форме (R) или (S)-изомеров, индивидуально или в смеси, а также к их физиологически приемлемым солям и гидратам, обладающим свойствами антагониста рецептора витронектина. В формуле (I) ! ! G обозначает Het-NH-CO-, Het-NH-CH2-, Het-; Het обозначает моно- или бициклическую систему, где каждый цикл представляет 5- или 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, причем по меньшей мере одно из колец содержит от 1 до 2 атомов азота в качестве гетероатомов, при этом Het замещен или незамещен группами R9; R1 обозначает Н, (С6-С14)-арил, (С6-С14)арил(С1-С4)алкил; амино, незамещенный, моно- или дизамещенный алкилом и/или ацилом, содержащим от 1 до 4 атомов С; R2 обозначает Н, галоген, нитрогруппу; алкил, содержащий от 1 до 4 атомов С; амино, незамещенный, моно- или дизамещенный алкилом и/или ацилом, содержащим от 1 до 4 атомов С; группу -(CH2)0-2-OR5; R3 обозначает Н, -CO2R5, -SO2R5 или моно-, или бициклическую систему, где каждый цикл ...

Подробнее
Номер записи: 68
27-06-2011 дата публикации

НОВЫЕ ФОСФОРСОДЕРЖАЩИЕ ТИРОМИМЕТИКИ

Номер: RU2422450C2
Автор: БОЙЕР Серж Х. (US), ЭРИОН Марк Д. (US), ДЖИАНГ Хонгджиан (US)
Принадлежит: МЕТАБАЗИС ТЕРАПЕУТИКС, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы VIII, пригодным в медицине качестве Т3 миметиков: ! ! где G - О, -S(=O)2- или -CH2-; R2 - галоген, алкил, -CF3, -OCF3, алкокси или циано; R3 и R4 - Н, галоген, алкил или -(CRa 2)mарил; Т выбран из -(CRa 2)k-, -CRb=CRb-(CRa 2)n-, -(CRa 2)n-CRb=CRb, -(CRa 2)-CRb=CRb-(CRa 2)-, -O(CRa 2)(CRa 2)n-, -S(CRa 2)(CRa 2)n-, -N(Rc)(CRb 2)(CRa 2)n-, -N(Rb)C(O)(CRa 2)n-, -(CRa 2)nCH(NRbRc)-, -C(O)(CRa 2)m -, -(CRa 2)mC(O)-, -(CRa 2)C(O)(CRa 2)n-, -(CRa 2)nC(O)(CRa 2)- и -C(O)NH(CRb 2)(CRa 2)p-; Ra, Rb, Rc, R1, R6, R7, R8 и R9 - Н, галоген или алкил; или R6 и Т с атомом С образуют 5-6-членное кольцо с 0-2 группами -NRi-, -О- или -S-; Ri - Н, -С(O)алкил, алкил или арил; R5 - ОН, алкокси, -OC(O)Re, -OC(O)ORh, -F, -NHC(O)Re, -NHS(=O)Re, -NHS(=O)2Re, -NHC(S)NH(Rh) или -NHC(O)NH(Rh); Re - алкил, -(CRa 2)n-арил, -(CRa 2)n-циклоалкил или -(CRa 2)n- гетероциклоалкил; Rh - Н или алкил; Х -Р(O)YR11Y'R11; Y и Y' - О или -NRv-; R11 - Н, алкил, -С(Rz)2-ОС(O)Ry, ...

Подробнее
Номер записи: 69
10-08-2016 дата публикации

ПАНТЕНОЛА ДОКОЗАГЕКСАЕНОАТ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2593203C2
Автор: ДЮПОН-ПАССЕЛАЖ Элизабет (FR), ЛЭТЬЕН Робер (FR), ЛАНТУАН-АДАМ Фредерик (FR)
Принадлежит: ПЬЕР ФАБР МЕДИКАМЕНТ (FR)

Изобретение относится к эфиру докозагексаеновой кислоты с пантенолом, представленному формулой 1, или его энантиомеру, представленному формулой А. Эфир докозагексаеновой кислоты с пантенолом предназначен для применения в качестве лекарственного средства или в качестве фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Эфир докозагексаеновой кислоты с пантенолом получают за счет осуществления a) избирательной защиты двух функциональных ОН-групп пантенола или D-пантенола с помощью О-защитных групп, b) этерификации незащищенных функциональных ОН-групп DHA в присутствии 1-[(1Н-имидазол-1-ил)карбонил]-1Н-имидазола и N,N-диметилпиридин-4-амина и c) депротекции двух защищенных функциональных ОН-групп, причем О-защитная группа представляет собой триметилхлорсилан. Технический результат - моноэфир докозагексаеновой кислоты с пантенолом для лечения и предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 70
27-08-2016 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ PI3-КИНАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2595718C2
Автор: ЧЖУ Чжэньдон (US), МАЗДИЯСНИ Хормоз (US), ПЕТТЕР Рассел С. (US), КЛЮГ Артур Ф. (US), НЮ Децян (US), КУНТЦ Кевин (US), СИНГХ Джасвиндер (US), ЦЯО Лисинь (US)
Принадлежит: СЕЛДЖЕН АВИЛОМИКС РИСЕРЧ,ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям, которые являются необратимыми ингибиторами PI3-киназы, и к конъюгатам, содержащим одну или более PI3-киназ, содержащих остаток цистеина, который ковалентно и необратимо связан с ингибитором PI3-киназы. Также предложены фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. Соединения предназначены для лечения нарушений и заболеваний, связанных с PI3-киназой. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 16 ил., 26 табл., 52 пр.

Подробнее
Номер записи: 71
10-03-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНЫХ ТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2413727C2
Автор: Ю Динвэй (US), ДЖОУСИ Джон Антони (US), БЛОК Майкл Хауард (US), ЛИ Джон У. (US), ВАН Бинь (US), ХАНЬ Йонсинь (US), СКОТТ Дейвид (US), ВАН Сася (US), ВАН Тао (US)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующими свойствами в отношении тирозинкиназы Trk и используемым для лечения или профилактики злокачественных новообразований, сопровождающихся повышением уровня Trk, к способу их получения, к их применению для приготовления лекарственного средства, к фармацевтическим композициям на их основе, к способу ингибирования активности Trk и к способу получения антипролиферативного действия. ! ! где А представляет собой простую связь или С1-2алкилен; где указанный C1-2алкилен необязательно может быть замещен одним R22; кольцо С представляет собой фенил или 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S. Значения R1-R7, R22, n указаны в формуле изобретения. 10 н. и 10 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 72
10-03-2011 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ КАК МОДУЛЯТОРЫ АКТИВИРОВАННЫХ РЕЦЕПТОРОВ ПРОЛИФЕРАТОРА ПЕРОКСИСОМЫ

Номер: RU2413723C2
Автор: ВАН Хин (US), РУССО Росс (US), ЭППЛЕ Роберт (US), КАУ Кристофер (US), САЕС Энрике (US), СЕ Йонпин (US), АЗИМИОАРА Михай (US)
Принадлежит: АЙРМ ЛЛК (BM)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I ! ! p является целым числом, равным 0-1; L2 выбран из группы, включающей -ХОХ-, -XSX- и -XSXO-; где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; R13 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, -С(O)С1-С6алкил; R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -С1-С4алкилен-С(O)OR17; где Х обозначает связь или С1-С4алкилен; и R17 выбран из группы, включающей водород и C1-С6алкил; R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18; где Y обозначает С2-С6алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С6-С10арил, бензо[1,3]диоксолил, пиридинил, пиримидинил, хинолил, феноксатиинил, бензофуранил, дибензофуранил, бензоксазолил, 2,3-дигидробензофуранил, 2-оксо-2,3-дигидробензооксазолил, индолил, 3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепинил, где любой С6-С10арил, пиридинил ...

Подробнее
Номер записи: 73
20-09-2011 дата публикации

СОСТАВЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ЛИПИДОПОНИЖАЮЩИМИ СВОЙСТВАМИ

Номер: RU2428973C2
Автор: ВЕСТ Саймон Майкл (AU), ЛИБИНАКИ Роксан (AU), ОГРУ Эсра (AU)
Принадлежит: ВАЙТАЛ ХЭЛФ САЙНСИС ПТИ ЛТД (AU)

Предложены способ снижения содержания в циркулирующей крови ЛНП-холестерина, триглицеридов, общего холестерина и их смесей, включающий введение эффективного количества одного или более фосфатных производных одного или более агентов электронного переноса, представляющих собой монотокоферилфосфат, дитокоферилфосфат, монотокотриенилфосфат, дитокотриенилфосфат и их смеси, их применение для изготовлении лекарственного средства того же назначения и их применение для облегчения симптомов, лечения и/или предупреждения заболевания, выбранного из группы, состоящей из хронической почечной недостаточности, первичных и вторичных гиперлипемий и дислипемии, ретинопатии, увеличения печени и селезенки, ксантом и их комбинаций путем снижения содержания липидов в циркулирующей крови. Показано снижение под действием заявленных токоферилфосфатов уровней общего холестерина, ЛНП у мышей, несмотря на их содержание на диете с 21% жира и 0,15% холестерина, и снижение у них атеросклеротических поражений. У людей ...

Подробнее
Номер записи: 74
20-08-2011 дата публикации

ОРАЛЬНО РАСПАДАЮЩИЙСЯ ПОРОШОК, СОДЕРЖАЩИЙ ЦИЛОСТАЗОЛ И МАННИТ

Номер: RU2426529C2
Автор: МУКАИ Тадаси (JP), ТОДА Масафуми (JP)
Принадлежит: ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к фармакологии и медицине, а именно к получению орально распадающегося порошка цилостазола. Для этого в фармацевтический препарат включают от 10 до 20 вес.% цилостазола и от 70 до 79,5 вес.% маннита. Техническим результатом изобретения является создание препарата цилостазола, легко распадающегося в ротовой полости и не требующего запивания водой. 12 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 75
27-07-2011 дата публикации

АМИДЫ СИГМА-АМИНО-ГАММА-ГИДРОКСИ-ОМЕГА-АРИЛАЛКАНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА

Номер: RU2425027C2
Автор: ГРОСС Герхард (DE), МАЙБАУМ Юрген Клаус (DE), КОТТЕН Сильвен (CH), ЗЕЛЛЬНЕР Хольгер (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к амидам δ-амино-γ-гидрокси-ω-арилалкановых кислот и их применению в качестве ингибиторов ренина. Амиды δ-амино-γ-гидрокси-ω-арилалкановых кислот представляют собой соединение формулы (IA) или его фармацевтически приемлемую соль, где R1 означает водород; R2 означает С1-С4алкокси(С1-С4)алкокси; R3 означает С1-С4алкокси; R4 означает водород; X означает метилен; R5 означает С1-С4алкил; R6 означает амино; R7 означает С1-С4алкил; R8 означает аминокарбонил(С1-С4)алкил; R9 означает С1-С4алканоил или группу формулы-COCHR14NR11R12, которая может присутствовать в (D)-, (L)- или рацемической (D,L)-конфигурации; R11 и R12 означают водород; R14 означает С1-С4алкил или фенил(С1-С4)алкил. Технический результат - амиды δ-амино-γ-гидрокси-ω-арилалкановых кислот в качестве ингибиторов ренина. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 76
27-11-2011 дата публикации

СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ В СЕБЯ ТВЕРДЫЕ РАСТВОРЫ СЛАБООСНОВНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2434630C2
Автор: МАПЕЛЛИ Луиджи (US), ЛАИ Дзин-ванг (US), ВЕНКАТЕШ Гопи (US), БОЛТРИ Луиджи (US), КОЛОМБО Итало (US), ФЛАБИАНИ Флавио (US)
Принадлежит: ЮРАНД, ИНК. (US)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтическим композициям и дозированным формам, включающим в себя гранулы с регулируемым по времени импульсным высвобождением (РВиВ), где указанные гранулы с РВиВ включают в себя твердую дисперсию по меньшей мере одного активного фармацевтического ингредиента в поменьшей мере одном полимере, увеличивающем растворимость, и РВиВ-покрытие, содержащее водонерастворимый полимер и энтеросолюбильный полимер, где активный фармацевтический ингредиент включает в себя слабоосновный активный фармацевтический ингредиент, имеющий растворимость не больше 100 мкг/мл при рН 6,8. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 12 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 77
20-11-2011 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ЦИТОЗОЛЬНОЙ ФОСФОЛИПАЗЫ A2

Номер: RU2433997C2
Автор: ЧЕН Лилхрен (US), ВАРГАС Ричард (US), ПОНГ Кевин (US), КЛЕРИН Валери (US), УИЛЬЯМС Кара (US), МАРУСИК Сюзана (US), МАККЬЮ Джон С. (US), ЛИ Катрин Л. (US), КЛАРК Джеймс Д. (US)
Принадлежит: ВАЙЕТ (US)

Изобретение относится к 3-{4-[(2-{5-хлор-1-(дифенилметил)-2-[2-({[2-(трифторметил)бензил]сульфонил}амино)этил]-1Н-индол-3-ил}этил)сульфонил]фенил}пропионовой кислоте или ее фармацевтически приемлемой соли, которое ингибирует цитозольную фосфолипазу А2 (цФЛА2), что позволяет использовать его при лечении астмы. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 5 ил.

Подробнее
Номер записи: 78
10-05-2011 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ СИГМА-РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2417987C2
Автор: КУБЕРЕС-АЛТИСЕНТ Мария Роса (ES), ХОЛЕНЦ Йорг (ES), БЕРРОКАЛЬ-РОМЕРО Хуана Мария (ES), ЛАГГНЕР Кристиан (AT), КОНТИХОЧ-ЛЬОБЕТ Мария Монтсеррат (ES)
Принадлежит: ЛАБОРАТОРЬОС ДЕЛЬ ДР.ЭСТЕВЕ, С.А. (ES)

Изобретение относится к применению соединений, охарактеризованных формулами (I) и (IB), или их фармацевтически приемлемых солей, изомеров или гидратов для производства лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-рецептором, выбранного из психоза, невропатической боли или воспалительной боли и нарушения движения, такого как дистония или поздняя дискинезия, моторных нарушений, включая аллодиниюи/или гипералгезию. Соединения формул (I) и (IB) имеют значения радикалов и символов, приведенные в п.1 и п.2 формулы изобретения. Изобретение также относится к новым соединениям, охарактеризованным формулами (I') и (IB'), в которых радикалы и символы имеют значения, указанные в п.4 и п.5 формулы изобретения, имеющим фармакологическую активность в отношении сигма-рецептора, к способам получения таких соединений, к включающим их фармацевтической композиции и к их применению для производства лекарственного средства для лечения и/или профилактики ...

Подробнее
Номер записи: 79
10-01-2011 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ PPAR-РЕЦЕПТОРОВ, АКТИВИРУЕМЫХ ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПЕРОКСИСОМ

Номер: RU2408589C2
Автор: ЭППЛЕ Роберт (US), АЗИМИОАРА Михай (US), СЕ Юнпин (US), РУССО Росс (US)
Принадлежит: АЙРМ ЛЛК (BM)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям. В формуле I ! ! R1 выбирают из C1-6алкила, С3-12циклоалкила, фенила, фуранила, тиенила, пиридила, где фенил, принадлежащий радикалу R1, необязательно замещен радикалом, который выбран из галогена, нитро, C1-6алкила, C1-6алкокси, замещенного галогеном C1-6алкила и -XC(O)YR5; где Х представляет собой С1-4алкилен, Y представляет собой О, и R5 представляет собой водород; R2 представляет собой -C(O)NR4XOR5, где Х представляет собой С1-4алкилен; R4 выбирают из водорода и C1-6алкила; R5 представляет собой фенил; где любой фенил, принадлежащий радикалу R2, необязательно замещен двумя радикалами, которые независимо выбирают из галогена, нитро и замещенного галогеном C1-6алкила; R3 представляет собой фенил, который необязательно замещен радикалами в количестве от 1 до 2, которые независимо выбирают из галогена, C1-6алкила, C1-6алкокси, -XOXC(O)OR5, -XC(O)OR5, где Х независимо выбирают из простой связи и ...

Подробнее
Номер записи: 80
10-06-2011 дата публикации

ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ ПЛАСТЫРЬ

Номер: RU2420269C2
Автор: СТЕФАНЕЛЛИ Паола (IT), КОМУЦИО Серджио (IT)
Принадлежит: БАУТИ С.П.А. (IT)

Настоящее изобретение касается трансдермального пластыря, подходящего для введения нитроглицерина, включающего слой подкладки, матриксный слой, нитроглицерин, поперечносшитый сополимер акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат, сорбитанмоноолеат, пропиленгликоль и фармакологически приемлемые наполнители. Пластырь обеспечивает проницаемость достаточного количества нитроглицерина без необходимости использования поглотителей адсорбции. 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 81
10-06-2011 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ ЛИПАЗОЙ

Номер: RU2420513C2
Автор: УПАДАЙЯ Шакти (IN), ЯДАВ Раман (IN), КАНЕКАР Йогеш (IN), ГАНГАН Виджай (IN)
Принадлежит: РЕЛАЙАНС ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ПВТ ЛТД (IN)

Изобретение относится к новым соединениям - производным бензохинонов формулы (I): ! ! где каждый R1 и R2 представляет собой O-С(O)фенил; где фенил замещен 1 заместителем, выбранным из галоида, нитро, C1-С6алкила или С1-С6алкокси, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ингибирующей или снижающей активность панкреатической липазы на основе соединений формулы (I). 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 82
10-08-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ БУТИЛФТАЛИДА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2593260C2
Автор: ВАН Вэй (CN), ЧЖОУ Яяо (CN), ЛЮ Янань (CN)
Принадлежит: ШИЦЗЯЧЖУАН ИЛИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к новому соединению формулы I, а именно (S)-(-)-3-(3′-гидрокси)-бутилфталиду и сложному эфиру, образованному из соединения формулы I и кислоты, которая представляет собой фармацевтически приемлемую неорганическую или органическую кислоту. Неорганическая кислота относится к: азотной кислоте, серной кислоте или фосфорной кислоте. Помимо кислотного радикала органическая кислота содержит по меньшей мере одну из аминогруппы, гидрокси-группу и карбокси-группу. Ни соединение, представленное формулой I, ни образованный из него сложный эфир не растворимы в воде и могут применяться для лечения и профилактики церебральных ишемических заболеваний и улучшают сон. Сложный эфир, полученный из соединения и кислоты, дополнительно взаимодействует с кислотой или основанием с получением соли, которая растворима в воде и используется для получения инъекционного лекарственного средства. Эксперимент показал, что соль не вызывает раздражения сосудистой системы. Изобретение также относится ...

Подробнее
Номер записи: 83
20-03-2005 дата публикации

ГИДРОФИЛЬНЫЕ МОЛЕКУЛЯРНЫЕ ДИСПЕРСНЫЕ РАСТВОРЫ КАРВЕДИЛОЛА

Номер: RU2248204C2
Автор: Рольф-Дитер ГАБЕЛЬ (DE), Гюнтер НОЙГЕБАУЕР (DE), Александер ВИРЛЬ (DE), Вальтер ПРАЙЗ (DE)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Фармацевтическая композиция с карведилолом применяется для лечения и/или профилактики гипертензии, сердечной недостаточности или стенокардии. Композиция содержит карведилол или его фармацевтически приемлемую соль и один или несколько адъювантов. Карведилол распределен в адъювантах в виде молекулярной дисперсии. Адъюванты не являются поверхностно-активным веществом и/или являются неионогенным поверхностно-активным веществом. Концентрация адъювантов превышает 5 мас.%. Также описан способ получения композиции и фармацевтически приемлемая твердая форма для перорального введения. Композиции настоящего изобретения обеспечивают повышение растворимости карведилола и уровня его поглощения в нижних областях кишечника. 3 н. и 14 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 84
20-09-2005 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2260592C2
Автор: ДАС Джагабандху (US), ВИТЯК Джон (US), ЧЕН Пинг (US), ДОВЕЙКО Артур М. П. (US), НОРРИС Дерек Дж. (US), БЭРРИШ Джоэл С. (US), ПАДМАНАБХА Рамеш (US)
Принадлежит: БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КО. (US)

Изобретение относится к N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамиду формулы и к его фармацевтически приемлемым солям. Также описана фармацевтическая композиция, ингибирующая протеинтирозинкиназы и содержащая указанное соединение, способ лечения обусловленного протеинтирозинкиназами нарушения, такого как иммунологическое расстройство и онкологическое заболевание, и способ лечения рака. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 25 табл.

Подробнее
Номер записи: 85
10-09-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ

Номер: RU2260007C2
Автор: БРАУН Дирг Сатерленд (GB)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к новым производным амида формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или in vivo расщепляемым сложным эфирам, обладающим свойствами ингибитора продуцирования цитокинов посредством ингибирования действия фермента р38 киназы, и могут быть использованы при лечении различных заболеваний, например воспалительных или аллергических заболеваний. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтической композиции и способу ингибирования продуцирования цитокинов TNFα. Производные амида формулы I соответствуют общей формуле в которой Х является -NHCO- или -CONH-; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 является галогеном, (1-6С)алкокси, N-(1-6С)алкил-ди[(1-6C)алкил]амино-(2-6С)-алкиламино или R1 является гетероциклилом, гетероциклил-(1-6C)алкилом, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6C)алкокси, гетероциклиламино, N-(1-6С)алкилгетероциклиламино, гетероциклил-(1-6C)алкиламино, N-(1-6C)-алкилгетероциклил-(1-6С)алкиламино, гетероциклилкарбониламино, гетероциклилсульфониламино, ...

Подробнее
Номер записи: 86
10-09-2005 дата публикации

НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2260009C2
Автор: ОВЭН Серж (FR), ШАБРИЕ ДЕ ЛАССОНЬЕР Пьер-Этьенн (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д'АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Настоящее изобретение относится к новым гетероциклическим производным, обладающим ингибирующей кальпаины активностью и/или улавливающей реакционноспособные формы кислорода активностью, формулы (I) где Het означает моноциклический 5-6-членный гетероциклический радикал, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из O или N; A выбирают из А1, А/1, А2 и А3, А4, Х означает -(СН2)n-, -(СН2)n-СО-, -N (R45) -СО- (СН2)n-СО-, -CO-N(R45)-D-CO-, -N(R45)-(СН2)n-СО-, -N(R45)-CO-C(R46R47)-CO-, -О-(СН2)n-СО-, -N (R45) -CO-NH-C (R46R47) -СО-, -CO-N (R45) -С (R46R47) -СО- или -Z-CO-; Y означает -(СН2)p-, -C(R53R54) - (СН2)р-, -С (R53R54)-СО-; R1 означает атом водорода, радикал -OR3 или оксогруппу, R3 означает атом водорода, моноциклический насыщенный 6-членный гетероциклоалкилкарбонил, в котором гетероциклоалкил содержит 2 гетероатома, выбранных из атомов азота или кислорода; C1-C6алкилкарбонил, фенилкарбонил или фенил(C1-C6)алкилкарбонил, возможно замещенный группой -NR4R5; фенилкарбонил или фенил(C1-C6)алкилкарбонил ...

Подробнее
Номер записи: 87
27-10-2005 дата публикации

АНТИТЕЛО ПРОТИВ МИТОХОНДРИАЛЬНОГО ИЗОФЕРМЕНТА АДЕНИЛАТКИНАЗЫ ЧЕЛОВЕКА, ДИАГНОСТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ДИАГНОСТИЧЕСКИЙ НАБОР ДЛЯ ДИАГНОСТИКИ БОЛЕЗНЕЙ СЕРДЦА

Номер: RU2262939C2
Автор: ЧО Кей Сеунг (KR), КИМ Хио Дзоон (KR), ЛИ Санг Мин (KR)
Принадлежит: КИМ Хио Дзоон (KR)

Изобретение относится к области медицинской иммунологии, в частности к иммунологической композиции и набору для диагностики болезней сердца с использованием митохондриальных изоферментов аденилаткиназы человека. Сущность изобретения состоит в том, что в качестве маркера используют митохондриальные изоферменты аденилаткиназы человека из мышечных клеток, присутствующие в клетках миокарда. Эти маркеры позволяют более точно и легко диагностировать болезнь сердца. Технический результат - расширение арсенала средств для диагностики болезней сердца. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 20 ил., 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 88
20-06-2001 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ СЛИПАНИЯ ТРОМБОЦИТОВ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЕГО ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Номер: RU2169146C2
Автор: ВАСИЛЕФФ Роберт Теодоре (US), СТЕНЗЕЛ Вольфганг (DE), РЮТЕР Герд (DE), МОРИН Джон Микаэл мл. (US), РУТЕРБОРИЕС Кеннет Джамс (US), СКОТТЕН Тео (DE), МАРТИНЕЛЛИ Микаэл Джон (US), ФИШЕР Маттью Джозеф (US), ПААЛ Микаэл (DE), ЯКУБОВСКИ Джозеф Антони (US)
Принадлежит: ЭЛИ ЛИЛЛИ И КОМПАНИЯ (US)

Описываются новые бициклические соединения, имеющие ядро, сформированное из двух конденсированных шестичленных колец, А и В, представленное формулой I, либо фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарственная производная этого соединения, в котором бициклическое ядро из колец А и В выбирается из группы, состоящей из формул (17)-(21), R3 является кислотной группой, содержащей кислотный радикал, выбранный из формул группы (С), n = 0-6; R0 является одинаковым или разным и выбирается независимо из водорода, алкила, связующая группа -(L)- является связью или выбирается из формул -C(=O)-N(H)- и -С(Н2)-O-, Q является основной группой и выбирается из амидиногруппы и пиперидина. Новые бициклические соединения полезны в качестве препаратов, нейтрализующих действие гликопротеина IIв/IIIа, для предотвращения тромбоза. Описывается также способ подавления слипания тромбоцитов и композиция для его осуществления. 13 с. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 89
27-04-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2165928C2
Автор: Сабине БЕРНОТАТ-ДАНЕЛОВСКИ (DE), Ханнс ВУРЦИГЕР (DE), Маттиас ВИСНЕР (DE), Петер РАДДАТЦ (DE), Гвидо МЕЛЬЦЕР (DE), Йоахим ГАНТЕ (DE), Клаус ФИТЧЕН (DE), Хорст ЮРАШИК (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Описываются новые производные окcазолидинона формулы (I), где R1 обозначает амидинофенил, R3 обозначает Н, А, C1 - C10-алканоил, C1 - C8-алкоксикарбонил, бензоил, нафтоил, C1 - C6 -алкилсульфонил, бензилсульфонил или незамещенный или монозамещенный C1 - C6-алкилом фенилсульфонил, R3 обозначает водород или C1 - C6-алкил, А обозначает алкил с 1 - 16 С-атомами, а а также их физиологически приемлемые соли. Соединения оказывают тормозящее воздействие на привязывание фибриногена к соответствующему рецептору и могут использоваться для лечения тромбозов, остеопорозов, раковых заболеваний, артериосклероза и остеолитических заболеваний. Описываются также способы их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ ее получения. 5 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 90
10-04-2001 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ N-ЗАМЕЩЕННЫЕ α-ИМИНОГИДРОКСАМОВЫЕ И КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ

Номер: RU2164914C2
Автор: Клаус-Ульрих ВАЙТМАНН (DE), Вернер ТОРВАРТ (DE), Манфред ШУДОК (DE), Вильфрид ШВАБ (DE), Эккарт БАРТНИК (DE), Буркхард ХААЗЕ (DE)
Принадлежит: ХЕХСТ АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, где Q, A, R1, n, m имеют указанные в формуле значения. Эти соединения обладают ферментативной активностью каталитических доменов стромализина человека и лейкоцитной коллагеназы. 3 з.п.ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 91
10-10-2002 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОНОМЕЗИЛАТНОЙ СОЛИ N-(5-ЦИКЛОПРОПИЛ-1-ХИНОЛИН-5-ИЛ-1Н-ПИРАЗОЛ-4-КАРБОНИЛ)ГУАНИДИНА

Номер: RU2190605C2
Автор: ТОМ Норма Жаклин (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US)

Изобретение относится к способу получения мономезилатной соли N-(5-циклопропил-1-хинолин-5-ил-1Н-пиразол-4-карбонил)гуанидина, включающему взаимодействие N-(5-циклопропил-1-хинолин-5-ил-1Н-пиразол-4-карбонил)гуанидина с метансульфоновой кислотой в полярном апротонном растворителе при температуре от 40 до 80oС. 9 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 92
10-07-2002 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЕЙСТВУЮЩИХ НАЧАЛ, СОДЕРЖАЩИХ КЛОПИДОГРЕЛ, И АНТИТРОМБИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2184547C2
Автор: БЕРНА Андре (FR), САВИ Пьер (FR), ЭРБЕР Жан-Марк (FR)
Принадлежит: САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)

Новое сочетание действующих начал предназначено для лечения патологии, вызванной агрегацией тромбоцитов. Действующие начала представляют собой клопидогрел и аспирин, в свободном состоянии или в форме фармацевтически приемлемых солей. Молярное отношение аспирин/клопидогрел составляет от 2,5 до 11,5. Клопидогрел и аспирин вводят орально или парентерально. Сочетание клопидогрела и аспирина обеспечивает синергический эффект ингибирования агрегации тромбоцитов. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 93
20-07-2002 дата публикации

ПОЛИФЕНОЛЬНЫЕ ФРАКЦИИ ЧАЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2185070C2
Автор: МУСТИК Джузеппе (IT), МОРАДЗОНИ Паоло (IT), БОМБАРДЕЛЛИ Эдзио (IT)
Принадлежит: ИНДЕНА С.П.А. (IT)

Настоящее изобретение относится к получению новых полифенольных фракций Camellia sinensis (чай), их применению и к содержащим их композициям. Настоящее изобретение специфично относится к получению экстрактов, лишенных кофеина, но содержащих полифенолы, получаемые из эпигаллокатехина в их природном соотношении. Эти экстракты могут быть использованы сами по себе или в сочетании с липофильными антиоксидантами, сульфурированными аминокислотами или олигоэлементами биохимического или пищевого значения. Использование этих новых экстрактов самих по себе или в сочетании с другими активными элементами представляет интерес для пищевой, фармацевтической и косметической областей. Это позволяет получить высокоэффективный антиоксидант с дифференцированным цитотоксичным эффектом. 6 с. и 15 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 94
20-01-2008 дата публикации

ТОНКОИЗМЕЛЬЧЕННЫЙ ПЛЕНКООБРАЗУЮЩИЙ ПОРОШОК, СОДЕРЖАЩИЕ ЕГО КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2314796C2
Автор: БЕСС Лоранс (FR), ТАРАВЕЛЛА Брижитт (FR), БЕСС Жером (FR), КОРНЮ Филипп (FR)
Принадлежит: БЕЗЕНС ИНТЕРНЭШНЛ БЕЛЬЖИК (BE), ГАЛЕНИКС ИННОВАСЬОН (FR)

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает тонкоизмельченный пленкообразующий порошок, применяемый в фармацевтической, косметической и питательной композициях и имеющий размер частиц не более 100 мкм и включающий смесь, по меньшей мере, одного активного вещества в количестве от 0,001 до 90 мас.%, по меньшей мере, одного биосовместимого адгезионного агента и, по меньшей мере, одного пластификатора в количестве от 0,1 до 30 мас.%. Пленка, которая образуется после нанесения порошка на гидратированную или влажную подложку, обладает хорошими адгезионными и когезионными свойствами. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 10 табл., 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 95
10-12-2008 дата публикации

ИНДОЛИЛМАЛЕИМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ НАРУШЕНИЙ ИЛИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ Т-ЛИМФОЦИТАМИ И/ИЛИ ПКС

Номер: RU2340610C2
Автор: ЦЕНКЕ Герхард (DE), ВАГНЕР Юрген (CH), ЭВЕНУ Жан-Пьер (FR), ФОН-МАТТ Петер (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой Ra обозначает Н, СН3 или изопропил, Rb обозначает Н, галоген, C1-6алкокосигруппу или С1-6алкил, и либо I. R обозначает радикал формулы (б) R4 обозначает 1-пиперазинил, замещенный СН3 в положениях 3 и/или 4, Ra отлично от Н или СН3, когда R4 обозначает 4-метил-1-пиперазинил; либо III. R обозначает остаток формулы (в) в которой R14 обозначает 1-пиперазинил, необязательно замещенный СН3 в положении 3; или 4,7-диаза-спиро[2.5]окт-7-ил, R15 обозначает галоген, CF3 или СН3, R15 отлично от СН3, когда R16 обозначает СН3, Ra обозначает Н или СН3, Rb обозначает Н, и R14 обозначает 4-метил-1-пиперазинил, и R16 обозначает Н, СН3 или CF3, R16 отлично от Н, когда R15 обозначает Cl, Ra обозначает Н или СН3, Rb обозначает Н, и R14 обозначает 4-метил-1-пиперазинил, либо IV. R представляет собой радикал формулы (г) в которой R8 обозначает 1-пиперазинил, 3-метил-пиперазин-1-ил или 4-бензил-пиперазин-1-ил, либо V. R представляет собой радикал формулы ...

Подробнее
Номер записи: 96
27-12-2008 дата публикации

НОВЫЕ НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА, СОСТАВЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2342398C2
Автор: МЕЗИЦ Милан (HR), ТОМАСКОВИЦ Линда (HR), МАРКОВИЦ Стрибор (HR), МЕРЦЕП Младен (HR)
Принадлежит: ГЛАКСОСМИТКЛАЙН ИСТРАЖИВАЦКИ ЦЕНТАР ЗАГРЕБ Д.О.О. (HR)

Настоящее изобретение относится к новым нестероидным противовоспалительным соединениям, представленным формулой I: где М представляет собой макролидную субъединицу формулы D представляет собой нестероидную субъединицу, полученную из нестероидного противовоспалительного средства, L представляет собой соединительную группу с формулой X1-(CH2)m-Q-(CH2)n-X2, или их фармацевтически допустимым солям или отдельным диастереоизомерам. Кроме того, настоящее изобретение относится к способу получения соединений формулы I (варианты), к фармацевтическому составу на основе соединений формулы I или их фармацевтически допустимых солей, а также к применению соединений формулы I или их фармацевтически допустимых солей для получения медикамента (варианты). Значение заместителей R1-R6, А, В, Е, U, Y, Z, W, S1, М, D, X1, X2, Q, m, n указаны в формуле изобретения. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 схем.

Подробнее
Номер записи: 97
27-08-2008 дата публикации

КРИСТАЛЛ ПРОИЗВОДНОГО БЕНЗИМИДАЗОЛА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2332417C2
Автор: ТЕРАМОТО Мицуру (JP), САИТО Хироси (JP), ЦУТИЯ Наоки (JP)
Принадлежит: ТЕЙДЗИН ФАРМА ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к различным кристаллическим формам 4-(1-((4-метилбензотиофен-3-ил)метил)бензимидазол-2-илтио)бутановой кислоты и способам их получения, а также к фармацевтической композиции на их основе, обладающей ингибирующей активностью в отношении химазы, и способу профилактики и/или лечения воспалительных заболеваний, аллергических заболеваний, заболеваний дыхательных путей, заболеваний кровообращения или метаболических заболеваний костной и/или хрящевой ткани. 8 н. и 53 з.п. ф-лы, 18 ил., 9 табл.

Подробнее
Номер записи: 98
20-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНГЛИКОЗИДА, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2317300C2
Автор: ПЛЕТТЕНБУРГ Оливер (DE), ХОЙЕР Хуберт (DE), БРУММЕРХОП Харм (DE), ГЛОМБИК Хайнер (DE), КРАМЕР Вернер (DE), ФРИК Венделин (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Настоящее изобретение относится к производным тиофенгликозида или их фармацевтически приемлемым солям общей формулы I где R1, R2 - водород, (С1-С6)-алкил, возможно замещенный фтором или фенил, А-(С0-С15)-алкандиил, причем один или несколько С-атомов могут быть заменены на -(С=O)-, -СН=СН-, -СН(ОН)- или -NH-; n означает число от 0 до 4; Cyc1 означает 5-6-членный ненасыщенный цикл, причем один С-атом может быть заменен на S; R3, R4, R5 - водород, F, Cl, Br, J, ОН, NO2, CN, СООН, СОО(С1-С6)-алкил, (С1-С8)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С1-С12-алкокси, НО-(С1-С6)-алкил, S-(С1-С6)-алкил, O-(СН2)0-фенил, или R3 и R4 вместе с соединенными с ними С-атомами образуют 5-7-членный насыщенный, частично или полностью ненасыщенный цикл Сус2, причем 1 или 2 С-атома могут быть заменены на О, R5 - водород. Соединения пригодны в качестве антидиабетических средств. Описаны также лекарственное средство на основе соединений I, способ его получения и применение соединений для получения лекарственного средства для лечения ...

Подробнее
Номер записи: 99
20-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА ИЛИ ФЕНИЛАЦЕТАМИДА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ ТИРЕОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2317287C2
Автор: ЭРИКССОН Томас Андерс Вильсон (SE), РИОНО Дэнис Эван (US), МАЛЬМ Ларс Йохан (SE), ГАДИМ Махмуд Рахими (SE), ГАРГ Нерай (SE)
Принадлежит: КАРО БИО АБ (SE), БРИСТОЛЬ-МЕЙЕРЗ СКВИББ КОМПАНИ (US)

Данное изобретение относится к производные бензамида или фенилацетамида, которые являются лигандами тиреоидных рецепторов, и к способам получения данных соединений. Кроме того, заявляется фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении рецептора тиреоидного гормона, содержащая эффективное количество заявленного соединения или его фармацевтически эффективной соли в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, и способ ее получения. В настоящем изобретении также заявляется способ профилактики, ингибирования или лечения заболевания, которое зависит от экспрессии Т3 регулируемого гена или ассоциировано с нарушением метаболизма, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества заявленного соединения. Целью изобретения является применение соединения для изготовления лекарственного средства для ингибирования или лечения заболевания, которое зависит от экспрессии Т3 регулируемого гена или связанного с нарушением метаболизма ...

Подробнее
Номер записи: 100
05-01-2012 дата публикации

Modulators of cytokine mediated signalling pathways and integrin alphavbeta3 receptor antagonists for combination therapy

Номер: US20120003229A1
Автор: Hervé Geneste, Wilfried Hornberger
Принадлежит: Individual

The invention relates to the use of modulators of cytokine mediated signalling pathways in combination with integrin αvβ3 receptor antagonists for the treatment or prevention of diseases, particularly to the use of a pharmaceutical composition, comprising a modulator of cytokine mediated signalling pathways and an integrin αvβ3 receptor antagonist, for the treatment or prevention of inflammatory or autoimmune disorders, particularly for the treatment or prevention of rheumatoid arthritis and to the pharmaceutical composition itself.

Подробнее
Номер записи: 101
05-01-2012 дата публикации

Pharmaceutical compositions of dextran polymer derivatives

Номер: US20120003282A1
Автор: Corey J. Bloom, Daniel E. Dobry, Daniel T. Smithey, David K. Lyon, David T. Vodak, Dwayne T. Friesen, Michael M. Morgen, Warren K. Miller
Принадлежит: Bend Research Inc

Pharmaceutical compositions are provided comprising an active agent and a dextran polymer derivative. The compositions include from 0.01 to 99 wt % of an active agent and from 1 to 99.99 wt % of a dextran polymer derivative. The dextran polymer derivative is selected from dextran acetate, dextran propionate, dextran succinate, dextran acetate propionate, dextran acetate succinate, dextran propionate succinate, dextran acetate propionate succinate, and mixtures thereof.

Подробнее
Номер записи: 102
05-01-2012 дата публикации

Nanobead releasing medical devices

Номер: US20120003291A1
Автор: Charles H. Craig, Dennis Orosa, Dudley Jayasinghe, John E. Papp, Lionel G. Hines
Принадлежит: Abbott Cardiovascular Systems Inc

Medical devices comprising nanobeads encapsulating one or more bioactive agents and methods of use thereof are provided.

Подробнее
Номер записи: 103
05-01-2012 дата публикации

Pharmaceutical Composition Comprising Aliskiren

Номер: US20120003308A1
Автор: Hong Wen, Shoufeng Li, Sonali Bose
Принадлежит: Individual

The invention provides a pharmaceutical oral fixed dose combination of aliskiren and valsartan. It provides compressed bilayer tablets with both a high drug load and suitable physical properties, which can be produced using conventional equipment.

Подробнее
Номер записи: 104
05-01-2012 дата публикации

Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme

Номер: US20120004206A1
Автор: Bryan K. Sorensen, Dariusz Wodka, James T. Link, Marina A. Pliushchev
Принадлежит: Dariusz Wodka, Link James T, Pliushchev Marina A, Sorensen Bryan K

The present invention relates to compounds which are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

Подробнее
Номер записи: 105
05-01-2012 дата публикации

N-oxides of 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl pyrimidinyl derivatives useful as nicotinic acetylcholine receptor ligands

Номер: US20120004214A1
Автор: Dan Peters, Daniel B. Timmermann, Eva Dam Christoffersen
Принадлежит: Neurosearch AS

This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl pyrimidinyl derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances. Formula (I) a stereoisomer or a mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ar represents an indolyl group, which indolyl may optionally be substituted one or more times with substituents selected from halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, nitro, amino, alkyl, hydroxy and alkoxy.

Подробнее
Номер записи: 106
05-01-2012 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20120004247A1
Автор: Brian Cox, Robin Alec Fairhurst, Roger John Taylor
Принадлежит: NOVARTIS AG

A compound of formula (I) or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, and their preparation and use as pharmaceuticals wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein.

Подробнее
Номер записи: 107
05-01-2012 дата публикации

New ccr2 receptor antagonists and uses thereof

Номер: US20120004252A1
Автор: Christofer Tautermann, Christoph Hoenke, Heiner Ebel, Kai Gerlach, Marco Santagostino, Riccardo Giovannini, Rocco Mazzaferro, Sara Frattini, Stefan Scheuerer, Thomas Trieselmann
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD.

Подробнее
Номер записи: 108
12-01-2012 дата публикации

Biomarkers for myocardial ischemia

Номер: US20120009174A1
Автор: Jennifer Van Eyk, QIN Fu, Simon Sheng
Принадлежит: JOHNS HOPKINS UNIVERSITY

This invention relates, e.g., to a method for determining if a subject has myocardial ischemia, comprising (a) providing a blood sample obtained from a subject suspected of having myocardial ischemia; (b) determining in the sample the amount of one or more of the following proteins: (i) Lumican and/or (ii) Extracellular matrix protein 1 and/or (iii) Carboxypeptidase N; and (c) comparing the amount(s) of the protein(s) to a baseline value that is indicative of the amount of the protein in a subject that does not have myocardial ischemia, wherein a statistically significantly increased amount of the protein(s) compared to the baseline value is indicative of myocardial ischemia. Other proteins indicative of myocardial ischemia are also described, as are methods for treating a subject based on a diagnostic procedure of the invention, and kits for carrying out a method of the invention.

Подробнее
Номер записи: 109
12-01-2012 дата публикации

Recombinant surfactant protein d compositions and methods of use thereof

Номер: US20120010126A1
Автор: Howard Clark, Kenneth Bannerman Milne Reid, Palaniyar Nadesalingam, Peter Strong
Принадлежит: Medical Research Council

We describe an rspd(n/CRD) polypeptide, fragment, homologue, variant or derivative thereof for use in a method of treatment or prophylaxis of a disease. A method of treating an individual suffering from a disease or preventing the occurrence of a disease in an individual is also described, in which the method comprises administering to the individual a therapeutically or prophylactically effective amount of an rspd (n/CRD) polypeptide, fragment, homologue, variant or derivative thereof. Preferably, the rspd (n/CRD) polypeptide and nucleic acid comprise SEQ ID NO: 1 and SEQ ID NO: 2, respectively.

Подробнее
Номер записи: 110
12-01-2012 дата публикации

Lactoferrin compositions and methods of wound treatment

Номер: US20120010150A1
Автор: Atul Varadhachary, Jose Engelmayer
Принадлежит: Agennix Inc

The present invention relates to lactoferrin compositions and methods of using the compositions to treat wounds. The compositions can be administered alone or in combination with other standard wound healing therapies.

Подробнее
Номер записи: 111
12-01-2012 дата публикации

Acetylene derivatives having mglur 5 antagonistic activity

Номер: US20120010263A1
Автор: Fabrizio Gasparini, Kasper Zimmerman, Silvio Ofner, Terance William Hart, Yves Auberson
Принадлежит: Individual

The invention provides compounds of formula I wherein n, A, R, R′, R″, R O , X and Y are as defined in the description, and their preparation. The compounds of formula I are useful as pharmaceuticals.

Подробнее
Номер записи: 112
12-01-2012 дата публикации

Synergistic combinations comprising a renin inhibitor for cardiovascular diseases

Номер: US20120010295A1
Автор: Daniel Lucius Vasella, Randy Lee Webb, William Hewitt
Принадлежит: Daniel Lucius Vasella, Randy Lee Webb, William Hewitt

The invention relates to a combination comprising the renin inhibitor of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Подробнее
Номер записи: 113
19-01-2012 дата публикации

Il-1beta binding antibodies and fragments thereof

Номер: US20120014967A1
Автор: Arnold Horwitz, Gang Chen, Linda Masat, Marina Roell, Mary Haak-Frendscho
Принадлежит: Xoma Technology Ltd USA

An IL-1β binding antibody or IL-1β binding fragment thereof comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 2, and related nucleic acids, vectors, cells, and compositions, as well as method of using same to treat or prevent a disease, and a method of preparing an affinity matured IL-1β binding polypeptide. IL-1β binding antibodies or IL-1β binding fragments thereof are provided which have desirable affinity and potency.

Подробнее
Номер записи: 114
19-01-2012 дата публикации

Complement receptor 2 targeted complement modulators

Номер: US20120015871A1
Автор: Stephen Tomlinson, V. Michael Holers
Принадлежит: MUSC Foundation for Research Development, University of Colorado

Modulation of the complement system represents a therapeutic modality for numerous pathologic conditions associated with complement activation. In a strategy to prepare complement inhibitors that are targeted to sites of complement activation and disease, compositions comprising a complement inhibitor linked to complement receptor (CR) 2 are disclosed. The disclosed are compositions can be used in methods of treating pathogenic diseases and inflammatory conditions by modulating the complement system.

Подробнее
Номер записи: 115
19-01-2012 дата публикации

Kallikrein-inhibitor therapies

Номер: US20120015881A1
Автор: Anthony Williams, Arthur C. Ley, Luigi Bergamaschini, Maria Grazia De Simoni, Robert C. Ladner, Shirish Hirani
Принадлежит: Dyax Corp

Methods are described for preventing or reducing ischemia, e.g., cerebral ischemia, and/or reperfusion injury, e.g., reperfusion injury associated with cerebral ischemia, in a patient.

Подробнее
Номер записи: 116
19-01-2012 дата публикации

Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases

Номер: US20120015905A1
Автор: Henrik C. Hansen
Принадлежит: Resverlogix Corp

The present disclosure relates to compounds, which are useful for regulating the expression of apolipoprotein A-I (ApoA-I), and their use for treatment and prevention of cardiovascular disease and related disease states, including cholesterol- or lipid-related disorders, such as, for example, atherosclerosis.

Подробнее
Номер записи: 117
19-01-2012 дата публикации

Sulfone Compounds Which Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120015988A1
Автор: Christopher Francis Palmer, David Smith Thomson, Doris Riether, Eugene Richard Hickey, Mark Whittaker, Monika Ermann, Patricia Amouzegh, Renee M. Zindell
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

Подробнее
Номер записи: 118
19-01-2012 дата публикации

Enzymes and methods for producing omega-3 fatty acids

Номер: US20120016144A1
Автор: Anne Maree Mackenzie, Craig Christopher Wood, Dion Matthew Frederick Frampton, James Robertson Petrie, Peter David Nichols, Peter Maged Mansour, Pushkar Shrestha, Qing Liu, Stanley Suresh Robert, Surinder Pal Singh, Susan Irene Ellis Blackburn, Xue-Rong Ziiou
Принадлежит: Individual

The present invention relates generally to the field of recombinant fatty acid synthesis, particularly in transgenic plants. The application describes genes involved in fatty acid synthesis and provides methods and vectors for the manipulation of fatty acid composition of plant oils. In particular, the invention provides constructs for achieving the integration of multiple heterologous genes involved in fatty acid synthesis into the plant genome, such that the resulting plants produce altered levels of polyunsaturated fatty acids. Also described are methods for enhancing the expression of fatty acid biosynthesis enzymes by co-expressing a silencing suppressor within the plant storage organ.

Подробнее
Номер записи: 119
26-01-2012 дата публикации

MHC-Less cells

Номер: US20120020885A1
Автор: Edward K.Y. Jung, Elizabeth A. Sweeney, Eric C. Leuthardt, Gary L. McKnight, Lowell L. Wood, JR., Muriel Y. Ishikawa, Roderick A. Hyde, Stephen L. Malaska, Wayne R. Kindsvogel
Принадлежит: SEARETE LLC

The present disclosure relates to compositions, methods, systems, computer-implemented methods, and computer program products thereof that relate to biological cells for delivery of at least one therapeutic agent to a biological tissue or subject.

Подробнее
Номер записи: 120
26-01-2012 дата публикации

Adverse side-effects associated with administration of anti-hyaluronan agents and methods for ameliorating or preventing the side-effects

Номер: US20120020951A1
Автор: Curtis Thompson, Gregory I. Frost, Harold Michael Shepard, Xiaoming Li
Принадлежит: Individual

Provided herein are methods for ameliorating an adverse effect of systemic administration of a PEG hyaluronan degrading enzyme to a subject. The methods involve systemically administering a PEGylated hyaluronan degrading enzyme, particularly a PEGylated hyaluronidase, such as any of the animal or bacterial hyaluronidases, to the subject and administering an amount of a corticosteroid sufficient to ameliorate the adverse effect. Also provided are method of treating a hyaluronan-associated disease or condition for single-agent therapy or combination therapy.

Подробнее
Номер записи: 121
26-01-2012 дата публикации

Method of mitigating adverse drug events using omega-3 fatty acids as a parenteral therapeutic drug vehicle

Номер: US20120022001A1
Автор: David F. Driscoll
Принадлежит: STABLE SOLUTIONS LLC

A method of parenterally administering a composition, the method including parenterally administering to a person a composition including at least one omega-3 fatty acid and at least one drug, wherein the at least one omega-3 fatty acid source and the at least one drug are administered simultaneously.

Подробнее
Номер записи: 122
26-01-2012 дата публикации

Derivatives of n-(arylamino)sulfonamides as inhibitors of mek

Номер: US20120022076A1
Автор: Andreas Maderna, Dinesh Barawkar, Hassan El Abdellaoul, Jean-Michel Vernier, Varaprasad Chamakura, Zhi Hong
Принадлежит: Individual

This invention concerns N-(2-arylamino)aryl sulfonamides, which are inhibitors of MEK and are useful in treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

Подробнее
Номер записи: 123
26-01-2012 дата публикации

Compositions and methods for the treatment of pathological condition(s) related to gpr35 and/or gpr35-herg complex

Номер: US20120022116A1
Автор: Haibei Hu, Haiyan Sun, Huayun Deng, Mingqian He, Weijun Niu, YE Fang
Принадлежит: Corning Inc

Disclosed are compositions and methods for the prevention and/or treatment of diseases which are pathophysiologically related to GPR35, and/or GPR35-hERG signaling complex. For example, disclosed are compounds for preventing and/or treating diseases which are pathophysiologically related to GPR35 in a subject. The compounds having a formula (I), (II) or (III):

Подробнее
Номер записи: 124
26-01-2012 дата публикации

Heterocyclic antagonists of prostaglandin d2 receptors

Номер: US20120022119A1
Автор: Brian Andrew Stearns, Jeffrey Roger Roppe, John Howard Hutchinson, Nicholas Simon Stock, Timothy Parr
Принадлежит: Amira Pharmaceuticals Inc

Described herein are heteroaryl compounds that are antagonists of PGD 2 receptors. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the heteroaryl compounds described. Also described herein are methods of using such antagonists of PGD 2 receptors, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other PGD2-dependent or PGD2-mediated conditions or diseases.

Подробнее
Номер записи: 125
26-01-2012 дата публикации

Short Interfering Ribonucleic Acid (siRNA) for Oral Administration

Номер: US20120022139A1
Автор: Christian Rene Schnell, Eric Billy, Francois Jean-Charles Natt, Juerg Hunziker
Принадлежит: NOVARTIS AG

Short interfering ribonucleic acid (siRNA) for oral administration, said siRNA comprising two separate RNA strands that are complementary to each other over at least 15 nucleotides, wherein each strand is 49 nucleotides or less, and wherein at least one of which strands contains at least one chemical modification.

Подробнее
Номер записи: 126
26-01-2012 дата публикации

Use of aminaphtone for the preparation of a medicament for treating arteriopathies

Номер: US20120022155A1
Автор: Raffaella Scorza
Принадлежит: Fondazione IRCCS Ca Granda Ospedale Maggiore Policlinico

The subject of the present invention is the use of aminaphtone for the preparation of a medicament for treating arteriophaties, in particular arteriophaties of a degenerative inflammatory type. Preferably, said medicament is formulated for oral administration

Подробнее
Номер записи: 127
26-01-2012 дата публикации

Recombinant Anti-VLA4 Antibody Molecules

Номер: US20120022236A1
Автор: Frank J. Carr, Philip R. Tempest, Roy R. Lobb
Принадлежит: BIOGEN IDEC MA INC

The present invention disclosed recombinant anti-VLA-4 antibody molecules, including humanized recombinant anti-VLA-4 antibody molecules. These antibodies are useful in the treatment of specific and non-specific inflammation, including asthma and inflammatory bowel disease. In addition, the humanized recombinant anti-VLA-4 antibodies disclosed can be useful in methods of diagnosing and localizing sites of inflammation.

Подробнее
Номер записи: 128
02-02-2012 дата публикации

Apj receptor compounds

Номер: US20120028888A1
Автор: Athan Kuliopulos, Jay Janz, Thomas J. Mcmurry
Принадлежит: ANCHOR THERAPEUTICS Inc

The invention relates generally to compounds which are allosteric modulators (e.g., negative and positive allosteric modulators, allosteric agonists, and ago-allosteric modulators) of the G protein coupled receptor apelin, also known as the APJ receptor. The APJ receptor compounds are derived from the intracellular loops and domains of the the APJ receptor. The invention also relates to the use of these APJ receptor compounds and pharmaceutical compositions comprising the APJ receptor compounds in the treatment of diseases and conditions associated with APJ receptor modulation, such as heart diseases (e.g., hypertension and tension and heart failure, such as congestive heart failure), cancer, diabetes, stem cell trafficking, fluid homeostasis, cell proliferation, immune function, obesity, metastatic disease, and HIV infection.

Подробнее
Номер записи: 129
02-02-2012 дата публикации

Novel compound having 3-heteroarylpyrimidin-4-(3h)-one structure and pharmaceutical preparation containing same

Номер: US20120028983A1
Автор: Gen Watanabe, Hitomi Aoki, Junya Tagashira, Kazuhiro Onogi, Rie Ishida, Ryohei Sekimoto, Seiichi Sato, Tadaaki Ohgiya, Toru Miura
Принадлежит: Kowa Co Ltd

Disclosed is a compound which has both an angiotensin-II receptor antagonistic activity and a PPARγ activation activity and is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for hypertension, heart diseases, angina pectoris, cerebrovascular disorders, cerebral circulatory disorders, ischemic peripheral circulatory disorders, renal diseases, arteriosclerosis, inflammatory diseases, type-2 diabetes, diabetic complications, insulin resistance syndrome, syndrome X, metabolic syndrome and hyperinsulinemia. [In the formula, A represents a 5- to 10-membered heteroaryl group; R 1 and R 2 independently represent a C 1-6 alkyl group; and each of R 3 to R 5 is absent or represents H, a halogen atom, OH, NO 2 , a halo-C 1-6 alkyl group, a (substituted) C 1-6 alkoxy group, a (substituted) C 3-6 cycloalkyloxy group, or a 5- to 10-membered heteroaryl group.]

Подробнее
Номер записи: 130
02-02-2012 дата публикации

Short Interfering Ribonucleic Acid (siRNA) for Oral Administration

Номер: US20120029052A1
Автор: Christian Rene Schnell, Eric Billy, Francois Jean-Charles Natt, Juerg Hunziker
Принадлежит: NOVARTIS AG

Short interfering ribonucleic acid (siRNA) for oral administration, said siRNA comprising two separate RNA strands that are complementary to each other over at least 15 nucleotides, wherein each strand is 49 nucleotides or less, and wherein at least one of which strands contains at least one chemical modification.

Подробнее
Номер записи: 131
02-02-2012 дата публикации

Pharmaceutical compositions containing fluorinated or perfluorinated carboxylic acids

Номер: US20120029079A1
Автор: Charles R. Wolf, Clifford R. Elcombe
Принадлежит: CXR Biosciences Ltd

The molecules of formula (I) are useful in treating diabetes, obesity, hypercholesterolaemia, hyperlipidaemia, cancer, inflammation or other conditions in which modulation of lipis of eicosanoid status or functions may be desirable. Formula (I): Z 1 —Z 1 —Z 2 wherein a) Z 1 represents CO 2 H or a derivative thereof; b) Z 2 represents F, H, —CO 2 H or a derivative thereof; and c) X represents fluorinated alkylene; or a solvate thereof, for example a perfluorinated fatty acid or derivative thereof.

Подробнее
Номер записи: 132
02-02-2012 дата публикации

Novel Crystalline Form of Atorvastatin Hemi-calcium Salt, Hydrate Thereof, And Method of Producing The Same

Номер: US20120029207A1
Автор: Do Yeon Oh, Doo Seong Choi, Hoe Joo Son, Kyung Ju Lee, Sun Ho Chang
Принадлежит: KYONGBO PHARM

The present invention provides a novel crystalline form of [R—(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-mthylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrol-1-heptanoic acid hemi-calcium salt (atorvastatin hemi-calcium salt) of the following formula 1, which is known to be useful as a drug, a hydrate thereof and a preparation method thereof:

Подробнее
Номер записи: 133
09-02-2012 дата публикации

Treatment of neurotrophic factor mediated disorders

Номер: US20120034193A1
Автор: Antonia Orsi, Daryl Rees, Patrick Howson, Yaer Hu, Zongqin Xia
Принадлежит: Phytopharm Ltd

An agent selected from A/B-cis furostane, furostene, spirostane and spirostene steroidal sapogenins and ester, ether, ketone and glycosylated forms thereof is used to induce self-regulated homeostasis of neurotrophic factors (NFs), for example BDNF and/or GDNF, NFs with limited and manageable side effects in a subject, by modulating NFs in a non-toxic manner under homeostatic control. An effective amount of at least one such agent is administered to the subject, particularly in the treatment or prevention of a range of NF-mediated disorders, particularly neurological, psychiatric, inflammatory, allergic, immune and neoplastic disorders, and in the restoration or normalisation of neuronal and other function in or in relation to any damaged or abnormal tissue, including when assisting tissue (for example, skin, bone, eye and muscle) healing and general skin, bone, eye and muscle health.

Подробнее
Номер записи: 134
09-02-2012 дата публикации

Neuronal differentiation-inducing peptide and use thereof

Номер: US20120035112A1
Автор: Nahoko Kobayashi, Tetsuhiko Yoshida
Принадлежит: TOAGOSEI CO LTD

A neuronal differentiation inducer provided by the present invention contains an artificially synthesized peptide which includes an amino acid sequence constituting a signal peptide in amyloid precursor protein (APP), or a partial sequence of the amino acid sequence constituting this signal peptide.

Подробнее
Номер записи: 135
09-02-2012 дата публикации

Substituted dihydropyrazolones and their use

Номер: US20120035151A1
Автор: Friederike Stoll, Hartmut Beck, Ingo Flamme, Mario Jeske, Metin Akbaba
Принадлежит: Bayer Pharma AG

The present application relates to novel substituted dihydropyrazolone derivatives, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and haematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

Подробнее
Номер записи: 136
09-02-2012 дата публикации

Modulators of Cellular Adhesion

Номер: US20120035154A1
Автор: Johan D. Oslob, Kenneth Barr, Min Zhong, Wang Shen
Принадлежит: Sarcode Bioscience Inc

The present invention provides compounds having formula (I): and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R 1 -R 4 , n, p, A, B, D, E, L and AR 1 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders mediated by the CD11/CD18 family of cellular adhesion molecules (e.g., LFA-1).

Подробнее
Номер записи: 137
09-02-2012 дата публикации

Dual targeting of mir-208 and mir-499 in the treatment of cardiac disorders

Номер: US20120035243A1
Автор: Eric Olson, Eva Van Rooij
Принадлежит: University of Texas System

The present invention provides a method of treating or preventing cardiac disorders in a subject in need thereof by inhibiting the expression or function of both miR-499 and miR-208 in the heart cells of the subject. In particular, specific protocols for administering inhibitors of the two miRNAs that achieve efficient, long-term suppression are disclosed. In addition, the invention provides a method for treating or preventing musculoskeletal disorders in a subject in need thereof by increasing the expression or activity of both miR-208 and miR-499 in skeletal muscle cells of the subject.

Подробнее
Номер записи: 138
09-02-2012 дата публикации

Plasmalogen compounds, pharmaceutical compositions containing the same and methods for treating diseases of the aging

Номер: US20120035250A1
Автор: Dayan Goodenowe, M. Amin Khan, Paul L. Wood, Pearson Ahiahonu, Rishikesh Mankidy
Принадлежит: Phenomenome Discoveries Inc

Described herein are routes of synthesis and therapeutic uses of 1-alkyl, 2-acyl glycerol derivatives of formula I: which when administered to mammalian biological systems result in increased cellular concentrations of specific sn-2 substituted ethanolamine plasmalogens independent of the ether lipid synthesis capacity of the system. Elevating levels of the specific sn-2 substituted species in this way can cause lowering of membrane cholesterol levels and the lowering of amyloid secretion. These compounds can be used for the treatment or prevention of diseases of aging associated with increased membrane cholesterol, increased amyloid, and decreased plasmalogen levels, such as neurodegeneration (including Alzheimer's disease, Parkinson's disease and age-related macular degeneration), cognitive impairment, dementia, cancer (e.g. prostate, lung, breast, ovarian, and kidney cancers), osteoporosis, bipolar disorder and vascular diseases (such as atherosclerosis, hypercholesterolemia).

Подробнее
Номер записи: 139
09-02-2012 дата публикации

Sphingo-guanidines and their use as inhibitors of sphingosine kinase

Номер: US20120035268A1
Автор: Alicja Bielawska, James Norris, Lina M. Obeld, LIU Xiang, Yusuf A. Hannun, Zdzislaw M. Szulc
Принадлежит: Medical University of South Carolina (MUSC)

The presently disclosed subject matter provides compounds of the formula: (1) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and R 8 are as defined herein. Also disclosed are methods for making the compounds of the formula as set forth hereinabove, their use in inhibiting sphingosine kinase, and their use in the treatment and/or prevention of diseases and/or conditions associated with undesirable ceramidase or sphingosine kinase activity, including, but not limit cancer, cancer metastasis, atherosclerosis, stenosis, inflammation, immunological disorders, asthma, atopic dermatitis, wound healing, and other proliferative diseases.

Подробнее
Номер записи: 140
16-02-2012 дата публикации

Dihydrolipoic Acid Derivatives Comprising Nitric Oxide and Therapeutic Uses Thereof

Номер: US20120041025A1
Автор: Sampath Parthasarathy
Принадлежит: Invasc Therapeutics Inc

Compounds are provided that comprise dinitroso-derivatives of dihydrolipoic acid. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds for treating various diseases and disorders, including angina, hypertension, diabetes, dyslipidemia, renal insufficiency, myocardial infarction, stroke, atherosclerosis, and the target organ damage that accompanies these various diseases and disorders, are further provided. The compounds are useful in improving vasodilation, reducing low-density lipoprotein oxidation, and reducing inflammation in a subject.

Подробнее
Номер записи: 141
16-02-2012 дата публикации

Benzimidazoles which have activity at m1 receptor and their uses in medicine

Номер: US20120041027A1
Автор: David Gwyn Cooper, Graham Walker, Ian Thomson Forbes, Jian Jin, Paul Adrian Wyman, Vincenzo Garzya, Yann Louchart
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

Compounds of formula (I) and salts and solvates are provided: wherein Uses of the compounds for therapy, for example in the treatment of psychotic disorders and cognitive impairment, are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 142
16-02-2012 дата публикации

Compound of salvianolic acid l, preparation method and use thereof

Номер: US20120041062A1
Автор: Hongfang Cui, Jianping Han, Shuiping Zhou, Wei Li, Xiaohui Ma, Xiaopeng Chen, Xuejun Luo, Yuanpeng Jin
Принадлежит: Tianjin Tasly Pharmaceutical Co Ltd

The present invention relates to a new compound of salvianolic acid L, its preparation method, a pharmaceutical composition containing the salvianolic acid L, and its use for preparing a medicament for treating cardio-cerebrovascular diseases.

Подробнее
Номер записи: 143
23-02-2012 дата публикации

Engineered anti-il-13 antibodies, compositions, methods and uses

Номер: US20120045438A1
Автор: Alexey V. Teplyakov, Ellen Chi, Gopalan Raghunathan, Hong Mimi Zhou, Jill Giles-Komar, Jill M. Carton, Johan Fransson, Juan C. Almagro, Karyn T. O'neil, Linus Hyun, Ronald V. Swanson, Shanrong Zhao, Wendy Cordier, Yiqing Feng
Принадлежит: Centocor Ortho Biotech Inc

The present invention relates to engineered antibodies immuno specific for human interleukin-13 (IL-13) protein or fragment thereof, as well as methods of making and using thereof, including therapeutic indications.

Подробнее
Номер записи: 144
23-02-2012 дата публикации

Crystalization of pharmaceutical compounds

Номер: US20120046297A1
Автор: David R. Weyna, Mazen Hanna, Miranda L. Cheney, Ning SHAN
Принадлежит: Thar Pharmaceuticals Inc

Novel crystalline forms of tadalafil suitable for pharmaceutical compositions in drug delivery systems for humans.

Подробнее
Номер записи: 145
23-02-2012 дата публикации

Treatment of dystrophin family related diseases by inhibition of natural antisense transcript to dmd family

Номер: US20120046345A1
Автор: Joseph Collard, Olga Khorkova Sherman
Принадлежит: OPKO CURNA LLC

The present invention relates to antisense oligonucleotides that modulate the expression of and/or function of Dystrophin family, in particular, by targeting natural antisense polynucleotides of Dystrophin family. The invention also relates to the identification of these antisense oligonucleotides and their use in treating diseases and disorders associated with the expression of DMD family.

Подробнее
Номер записи: 146
23-02-2012 дата публикации

Coating Comprising An Elastin-Based Copolymer

Номер: US20120046640A1
Автор: Lothar W. Kleiner, Syed F.A. Hossainy, Yiwen Tang
Принадлежит: Abbott Cardiovascular Systems Inc

The present invention is directed to medical devices including coatings. The coatings include a topcoat which includes a copolymer comprising a block of an elastin pentapeptide. The topcoat is over a layer of poly(vinyl alcohol) on a hydrophobic coating or over a porous coating comprising pores or depots that include a bioactive agent.

Подробнее
Номер записи: 147
01-03-2012 дата публикации

Therapeutic peptide-polymer conjugates, particles, compositions, and related methods

Номер: US20120052097A1
Автор: Jungyeon Hwang, Oliver S. Fetzer, Patrick Lim Soo, Pei-Sze Ng, Sonke Svenson
Принадлежит: Cerulean Pharma Inc

Described herein are conjugates (e.g., therapeutic peptide-polymer conjugates and protein-polymer conjugates) and particles, which can be used, for example, in the treatment of a disorder such as cancer. Also described herein are mixtures, compositions and dosage forms containing the particles, methods of using the particles (e.g., to treat a disorder), kits including the conjugates (e.g., therapeutic peptide-polymer conjugates and protein-polymer conjugates) and particles, methods of making the conjugates (e.g., therapeutic peptide-polymer conjugates and protein-polymer conjugates) and particles, methods of storing the particles and methods of analyzing the particles.

Подробнее
Номер записи: 148
01-03-2012 дата публикации

Splice-region antisense composition and method

Номер: US20120053228A1
Автор: Patrick L. Iversen, Robert Hudziak
Принадлежит: AVI Biopharma Inc

Antisense compositions targeted against an mRNA sequence coding for a selected protein, at a region having its 5′ end from 1 to about 25 base pairs downstream of a normal splice acceptor junction in the preprocessed mRNA, are disclosed. The antisense compound is RNase-inactive, and is preferably a phosphorodiamidate-linked morpholino oligonucleotide. Such targeting is effective to inhibit natural mRNA splice processing, produce splice variant mRNAs, and inhibit normal expression of the protein.

Подробнее
Номер записи: 149
08-03-2012 дата публикации

Modulation of drug release rate from electrospun fibers

Номер: US20120058100A1
Автор: Jay C. Sy, V. Prasad Shastri
Принадлежит: Individual

Disclosed are co-electrospun polymeric fibers comprising polymers comprising pharmaceutically active agents and/or biologically active agents and capable of release at a combined release rate. Also disclosed are processes for preparing polymeric fibers capable of release at a combined release rate. Also disclosed are processes of modulating delivery rate of pharmaceutically active agents and/or biologically active agents. Also disclosed are processes of delivering pharmaceutically active agents and/or biologically active agents. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

Подробнее
Номер записи: 150
08-03-2012 дата публикации

Neuroprotective iron chelators and pharmaceutical compositions comprising them

Номер: US20120058945A1
Автор: Abraham Warshawsky, Hailin Zheng, Matitiyahu Fridkin, Moussa Youdim, Rivka Warshawsky
Принадлежит: Technion Research and Development Foundation Ltd, Yeda Research and Development Co Ltd

Novel iron chelators exhibiting neuroprotective and good transport properties are useful in iron chelation therapy for treatment of a disease, disorder or condition associated with iron overload and oxidative stress, e.g., a neurodegenerative or cerebrovascular disease or disorder, a neoplastic disease, hemochromatosis, thalassemia, a cardiovascular disease, diabetes, an inflammatory disorder, anthracycline cardiotoxicity, a viral infection, a protozoal infection, a yeast infection, retarding aging, and prevention and/or treatment of skin aging and skin protection against sunlight and/or UV light. The iron chelator function is provided by a 8-hydroxyquinoline, a hydroxypyridinone or a hydroxamate moiety. The neuroprotective function is imparted to the compound, e.g., by a neuroprotective peptide. A combined antiapoptotic and neuroprotective function is provided by a propargyl group.

Подробнее
Номер записи: 151
08-03-2012 дата публикации

Novel kinase modulators

Номер: US20120059001A1
Автор: Govindarajulu Babu, Meyyappan Muthuppalaniappan, Srikant Viswanadha, Swaroop Kumar V.S. Vakkalanka
Принадлежит: Incozen Therapeutics Pvt Ltd, Rhizen Pharmaceuticals SA

The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

Подробнее
Номер записи: 152
15-03-2012 дата публикации

Delivery system with scaffolds

Номер: US20120063997A1
Автор: Cheryl Hunter, Kevin Morris Shakessheff, Robin Andrew Quirk
Принадлежит: REGENTEC Ltd

An injectable, agent delivery system comprising a composition comprising: (i) an injectable scaffold material comprising discrete particles, which are capable of interacting to form a scaffold; and (ii) a carrier comprising an agent for delivery. The product can have a pharmaceutical use or use in cosmetic surgery; in particular it can be used in tissue regeneration or reconstruction. The agent for delivery may be a therapeutically, prophylactically or diagnostically active substance.

Подробнее
Номер записи: 153
15-03-2012 дата публикации

Isotopologues of thalidomide

Номер: US20120064004A1
Автор: George W. Muller, Hon-Wah Man
Принадлежит: Celgene Corp

Provided herein are thalidomide, which is enriched with isotopes such as deuterium. Pharmaceutical compositions comprising the isotopes-enriched compounds, and methods of using such compounds are also provided.

Подробнее
Номер записи: 154
15-03-2012 дата публикации

Compounds and their uses 708

Номер: US20120065214A1
Автор: Piotr Raubo, Richard Evans, Stephen Brough, Timothy Jon Luker
Принадлежит: AstraZeneca AB

The present invention relates to pyrazinone derivatives of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as herein defined; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

Подробнее
Номер записи: 155
15-03-2012 дата публикации

Dual targeting antibody of novel form, and use thereof

Номер: US20120065380A1
Автор: Jin San Yoo, Sang Ryeol Shim, Sung Woo Kim, Weon Sup Lee
Принадлежит: Pharmabcine Inc

The present invention relates to: a dual targeting antibody of a novel form having a water-soluble ligand fused to the N-terminus of a heavy chain or light chain of an antibody; a DNA encoding the dual targeting antibody; a recombinant expression vector containing the DNA; a host cell which is transformed with the recombinant expression vector; a method for preparing the dual targeting antibody by culturing the host cell; and a pharmaceutical composition including the dual targeting antibody.

Подробнее
Номер записи: 156
22-03-2012 дата публикации

Use of g-csf for the extension of the therapeutic time-window of thrombolytic stroke therapy

Номер: US20120070403A1
Автор: Armin Schneider, Marc Fisher
Принадлежит: Sygnis Bioscience GmbH and Co KG

The present invention relates to the use of G-CSF and derivatives thereof for extending the therapeutic window of subsequent thrombolytic treatment of acute stroke, and thereby, allowing the diagnostic examinations which are necessary prior to the thrombolytic treatment in order to avoid hemorrhagic and other severe adverse side effects of the thrombolysis.

Подробнее
Номер записи: 157
22-03-2012 дата публикации

Method and Formulation for Treating Resistance to Antihypertensives and Related Conditions

Номер: US20120070501A1
Автор: Moshe Laudon, Nava Zisapel
Принадлежит: Neurim Pharmaceuticals 1991 Ltd

A method for the prevention or treatment of symptoms of hypertension in a patient who is resistant to antihypertensive effects of an antihypertensive compound administered in the absence of melatonin comprises administering to said patient melatonin in an amount effective to ameliorate or prevent symptoms of hypertension in said patient.

Подробнее
Номер записи: 158
22-03-2012 дата публикации

Composition containing a bean extract for improving blood circulation and increasing vascular health

Номер: US20120070520A1
Автор: Chae Wook Kim, Dae-Bang Seo, Hyun Jung Shin, Jin Kwan Kim, Kyung Mi Joo, Kyung Min Lim, Sang Jun Lee, Yeon Su Jeong, Young-Ho Park, Yung Hyup Joo
Принадлежит: Amorepacific Corp

The present invention relates to a composition containing a bean extract extracted by low-concentration, low-grade alcohol or fractions thereof. The composition exhibits excellent effects in improving blood circulation, improving obesity, and preventing diabetes, hyperlipidemia and the like, and exhibits the effects of alleviating or treating the symptoms of diabetes, hyperlipidemia, and the like. The present invention also relates to a method for improving blood circulation and vascular health.

Подробнее
Номер записи: 159
22-03-2012 дата публикации

Method of extraction from withania somnifera and one or more fractions containing pharmacologically active ingredients obtained therefrom

Номер: US20120070521A1
Автор: Debendranath Dey, Deepa Chitre, Sachin Chaturvedi, Sunetra Chaskar
Принадлежит: Bio Ved Pharmaceuticals PVT Ltd

A method of obtaining one or more fractions from a plant material of Withania somnifera (WS) is disclosed. The method includes subjecting the plant material to hydro-alcoholic extraction in presence of a water-insoluble solvent to obtain at least one extract. The method further includes subjecting the at least one extract obtained from the hydro-alcoholic extraction to at least one of de-pigmentation, de-fatting and detoxification process to obtain the one or more fractions. The one or more fractions thus obtained contain Withaferin A in a concentration greater than concentrations of other pharmacologically active ingredients present in the one or more fractions. The one or more fraction thus obtained and one or more compositions containing the one or more fractions are effective in inhibiting proliferation of mammalian cancerous cells.

Подробнее
Номер записи: 160
22-03-2012 дата публикации

Substituted pyridine derivatives, pharmaceutical compositions, and methods of use to treat oxidative stress

Номер: US20120071505A1
Автор: Bapu Gaddam, Dharma Rao Polisetti, Matthew J. Kostura, Mustafa Guzel, Samuel Victory
Принадлежит: High Point Pharnaceuticals LLC

Substituted pyridine derivatives, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising a substituted pyridine derivative, and methods of use in treating inflammation are provided. The substituted pyridine derivatives may control of the activity or the amount or both the activity and the amount of heme-oxygenase.

Подробнее
Номер записи: 161
22-03-2012 дата публикации

Tetrazole Compounds Which Selectively Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120071529A1
Автор: Doris Riether, Monika Ermann, Renee M. Zindell
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

Подробнее
Номер записи: 162
22-03-2012 дата публикации

Estrogen receptor modulators and uses thereof

Номер: US20120071535A1
Автор: Andiliy G. Lai, Celine Bonnefous, Jackaline D. Julien, Johnny Y. Nagasawa, Mehmet Kahraman, Nicholas D. Smith, Steven P. Govek
Принадлежит: Aragon Pharmaceuticals Inc

Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

Подробнее
Номер записи: 163
22-03-2012 дата публикации

Prevention and treatment of blood coagulation-related disases

Номер: US20120073002A1
Автор: Hiroyuki Saito, Kazutaka Yoshihashi, Kunihiro Hattori, Takehisa Kitazawa
Принадлежит: Chugai Pharmaceutical Co Ltd

Provided herein is an animal having a persistent hypercoagulable state by implanting a cell, for example a tumor cell, in which the gene of human tissue factor is implanted to an experimental animal such as a mouse and then growing the cell, thereby persistently supplying human tissue factor to the experimental animal. This animal model is useful for research and development of therapeutic agents for diseases having a persistent hypercoagulable state. Also provided are preventive or therapeutic agents for diseases having a persistent hypercoagulable state, a hypercoagulable state resulting from infections, venous thrombosis, arterial thrombosis, and diseases resulting from the hypertrophy of vascular media, the agent comprising an antibody against human tissue factor (human TF) as an active ingredient.

Подробнее
Номер записи: 164
29-03-2012 дата публикации

Antibodies to troponin i and methods of use thereof

Номер: US20120076803A1
Автор: Bailin Tu, Dagang Huang, Joan D. Tyner, Lowell J. Tyner, Robert N. Ziemann, Susan E. Brophy
Принадлежит: ABBOTT LABORATORIES

The subject invention relates to antibodies to troponin I as well as methods of use thereof. In particular, such antibodies may be used to detect Troponin I in a patient and may also be used in the diagnosis of, for example, a myocardial infarction or acute coronary syndrome.

Подробнее
Номер записи: 165
29-03-2012 дата публикации

Composition with improved bioavailability of saponin and method for improving the bioavailability of saponin (as amended)

Номер: US20120076874A1
Автор: Chan Woong Park, Dae Bang Seo, Hee Young Jeon, Ji Hae Lee, Kyung Mi Joo, Kyung Min Lim, Sang Jun Lee
Принадлежит: Amorepacific Corp

The present invention relates to a ginseng mixed composition with improved bioavailability of saponin. Further, the present invention relates to a method for improving saponin bioavailability of a subject comprising: administering to the subject an effective amount of at least one extract selected from a Schizandra chinensis extract and a Liriope platyphylla extract that improves saponin bioavailability in the subject.

Подробнее
Номер записи: 166
29-03-2012 дата публикации

Prophylactic agent for renal failure

Номер: US20120077735A1
Автор: Kohji Ohki, Tatsuhiko Hirota, Teppei Nakamura, Toshiaki Takano
Принадлежит: Individual

The present invention provides an agent having a suppressive action against kidney glomerular disease and renal arteriosclerosis, a prophylactic agent for renal failure containing the above described agent, and functional foods expected to have a prophylactic effect for renal failure. The agent for preventing kidney glomerular disease and renal arteriosclerosis comprises Xaa Pro Pro as an active ingredient.

Подробнее
Номер записи: 167
29-03-2012 дата публикации

Steroid-sparing methods of treating brain edema

Номер: US20120077744A1
Автор: Lisa Carr, Stephen Evans-Freke
Принадлежит: Neutron Ltd

The present invention relates to therapeutic regimens or protocols designed for the treatment, management or prevention of edema. In particular, the invention pertains to methods of treating or managing edema associated with brain tumors involving the administration of a therapeutically effective amount of corticorelin acetate that achieves a steroid-sparing effect.

Подробнее
Номер записи: 168
29-03-2012 дата публикации

Bicyclic compounds and use as antidiabetics

Номер: US20120077812A1
Автор: Andrew J. Carpenter, Christopher R. Conlee, Gregory Peckham, Jing Fang, JUN TANG, Kien S. Du, Subba Reddy Katamreddy
Принадлежит: Individual

The present invention relates to novel compounds that are useful in the treatment of metabolic disorders, particularly type II diabetes mellitus and related disorders, and also to the methods for the making and use of such compounds.

Подробнее
Номер записи: 169
29-03-2012 дата публикации

Chemical compounds

Номер: US20120077828A1
Автор: Dirk A. Heerding, Jeffrey Michael Axten, Jesus Raul Medina, JUN TANG, Seth Wilson Grant, Stuart Paul Romeril
Принадлежит: GlaxoSmithKline LLC

The invention is directed to substituted indoline derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula I: wherein R 1 , R 2 , and R 3 are defined herein. The compounds of the invention are inhibitors of PERK and can be useful in the treatment of cancer, ocular diseases, and diseases associated with activated unfolded protein response pathways, such as Alzheimer's disease, stroke, Type 1 diabetes Parkinson disease, Huntington's disease, amyotrophic lateral sclerosis, myocardial infarction, cardiovascular disease, atherosclerosis, and arrhythmias, and more specifically cancers of the breast, colon, pancreatic, and lung. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting PERK activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

Подробнее
Номер записи: 170
29-03-2012 дата публикации

Heterocyclic compounds and their use as glycogen synthase kinase-3 inhibitors

Номер: US20120077840A1
Автор: Falko Ernst Wolter, Marcel Van Gaalen, Margaretha Henrica Maria Bakker, Marjoleen Nijsen, Sean Colm Turner, Wilfried Hornberger
Принадлежит: Abbott GmbH and Co KG

The present invention relates to novel heterocyclic compounds which are useful for inhibiting glycogen synthase kinase 3 (GSK-3), methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

Подробнее
Номер записи: 171
29-03-2012 дата публикации

Pharmaceutical product

Номер: US20120077856A1
Автор: Masayuki Ii, Tomohiro Kawamoto, Yuji Iizawa
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

An agent for suppressing the production of various cytokines (IL-8 and the like) and inflammatory mediators, an agent for suppressing the expression of COX-II and the like, or an inhibitor of various phosphorylation enzymes (ATF2 and the like), which contains a TLR signaling inhibitory substance, preferably a compound represented by the formula (I) or the formula (II) wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

Подробнее
Номер записи: 172
29-03-2012 дата публикации

Compounds act at multiple prostaglandin receptors giving a general anti-inflammatory response

Номер: US20120077858A1
Автор: David F. Woodward, Jenny W. Wang, Jose L. Martos, Jussi J. Kangasmetsa, William R. Carling
Принадлежит: Allergan Inc

The present invention provides compounds, that are N-alkyl-2-(1-(5-substituted-2-(3-oxo-3-(trifluoromethylsulfonamido)propyl)benzyl)pyrrolidin-2-yl)oxazole-4-carboxamide wherein the 5 substituent is selected from the group consisting of halo and alkyloxy radicals. The compound may be represented by the following formula wherein R 1 is selected from the group consisting of CO 2 R 7 and CON(R 7 )SO 2 R 7 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 7 are as defined in the specification. The compounds may be administered to treat DP 1 , FP, EP 1 , EP 3 , TP and/or EP 4 receptor mediated diseases or conditions.

Подробнее
Номер записи: 173
05-04-2012 дата публикации

Stabilized alpha helical peptides and uses thereof

Номер: US20120082636A1
Автор: Gregory Verdine, Loren D. Walensky, Stanley J. Korsmeyer, Susan Korsmeyer
Принадлежит: Individual

Novel polypeptides and methods of making and using the same are described herein. The polypeptides include cross-linking (“hydrocarbon stapling”) moieties to provide a tether between two amino acid moieties, which constrains the secondary structure of the polypeptide. The polypeptides described herein can be used to treat diseases characterized by excessive or inadequate cellular death.

Подробнее
Номер записи: 174
05-04-2012 дата публикации

Soluble il-17ra/rc fusion proteins and related methods

Номер: US20120082668A1
Автор: Gao Zeren, Mark W. Rixon, Steven D. Levin
Принадлежит: Zymogenetics Inc

Disclosed are antagonists of IL-17A and IL-17F. The antagonists are based on soluble IL-17RA and IL-17RC fusion proteins, including hybrid soluble receptors comprising portions of both IL-17RC and IL-17RA (“IL-17RC/IL-17RA”). Such antagonists serve to block, inhibit, reduce, antagonize or neutralize the activity of IL-17F, IL-17A, or both IL-17A and IL-17F. Also disclosed are methods of using such antagonists for treating disease, particularly inflammatory diseases mediated at least in part by IL-17A and/or IL-17F.

Подробнее
Номер записи: 175
05-04-2012 дата публикации

Method of Producing Rough Strains of Bacteria and Uses Thereof

Номер: US20120082699A1
Автор: Cynthia Ann Stanford, Graham Mcintyre, John Lawson Stanford, Oscar Adelmo Bottasso
Принадлежит: Bioeos Ltd

The present invention relates to a method of producing rough strains of a bacterium, such as Mycobacterium obuense , said method comprising exposing said bacterium to a sulfone and/or sulfonamide (such as 4,4′-Diaminodiphenyl sulfone or an analogue thereof). A rough strain of Mycobacterium obuense producible by said method and uses thereof. In particular, uses of a rough strain of Mycobacterium obuense deposited under the Budapest Treaty at the NCTC with the accession number NCTC 13365.

Подробнее
Номер записи: 176
12-04-2012 дата публикации

Acetylsalicylic acid salts

Номер: US20120088742A1
Автор: Anatolijs Birmans, Anatolijs Misnovs, Antons Lebedevs, Ivars Kalvins, Maris Veveris
Принадлежит: Tetra Sia

Novel betaine salts of acetylsalicylic acid, namely 4-trimethylammoniobutanoate acetylsalicylic acid addition salt (gamma-butyrobetaine acetylsalicylate), L-carnitine acetylsalicylic acid addition salt and 3-(trimethylammonioamino)propanoate (meldonium) acetylsalicylic acid addition salt. Use of meldonium acetylsalicylate as antiplatelet agent for treating various pathologies induced by platelet aggregation, anti-inflammatory and antihyperlipidemic agent.

Подробнее
Номер записи: 177
12-04-2012 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20120088746A1
Автор: Hirotaka Tanaka, John Kincaid, Kazunari Nakao, Kiran Sahasrabudhe, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Alexander James Duncton, Matthew Cox, Satoshi Nagayama, Yuji Shishido
Принадлежит: PFIZER INC

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: Formula (I). The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
Номер записи: 178
12-04-2012 дата публикации

Five-membered heterocycles useful as serine protease inhibitors

Номер: US20120088758A1
Автор: Cullen L. Cavallaro, Gregory S. Bisacchi, James R. Corte, Joanne M. Smallheer, Jon J. Hangeland, Karen A. Rossi, Mimi L. Quan, Todd J. Friends, Zhong Sun
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present invention provides a method for treating a thrombotic or an inflammatory disorder administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I) or Formula (V): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R 3 , R 4 , R 6 , R 11 , X 1 , X 2 , and X 3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also provides compounds within the scope of Formula I and relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

Подробнее
Номер записи: 179
12-04-2012 дата публикации

Compounds for enzyme inhibition

Номер: US20120088762A1
Автор: Catherine Sylvain, Francesco Parlati, Guy J. Laidig, Han-Jie Zhou, Kevin D. Shenk, Mark K. Bennett, Mark S. Smyth
Принадлежит: Onyx Therapeutics Inc

One aspect of the invention relates to inhibitors that preferentially inhibit immunoproteasome activity over constitutive proteasome activity. In certain embodiments, the invention relates to the treatment of immune related diseases, comprising administering a compound of the invention. In certain embodiments, the invention relates to the treatment of cancer, comprising administering a compound of the invention.

Подробнее
Номер записи: 180
12-04-2012 дата публикации

Azole derivatives and fused bicyclic azole derivatives as therapeutic agents

Номер: US20120088778A1
Автор: Adnan M.M. Mjalli, Anitha Hari, David R. Jones, Ghassan Qabaja, Kwasi S. Avor, Ramesh Gopalaswamy, Robert C. Andrews, Suparna Gupta, Xiao-Chuan Guo, Xin Chen
Принадлежит: vTvx Holdings I LLC

This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

Подробнее
Номер записи: 181
19-04-2012 дата публикации

Human artificial chromosome (hac) vector

Номер: US20120093785A1
Автор: Kazuma Tomizuka, Minoru Kakeda, Mitsuo Oshimura, Motonobu Katoh, Yoshimi Kuroiwa
Принадлежит: Kirin Brewery Co Ltd

The present invention relates to a human artificial chromosome (HAC) vector and a method for producing the same. The present invention further relates to a method for introducing foreign DNA using a human artificial chromosome vector and a method for producing a cell which expresses foreign DNA. Furthermore, the present invention relates to a method for producing a protein.

Подробнее
Номер записи: 182
19-04-2012 дата публикации

Treatment of limb ischemia

Номер: US20120093786A1
Автор: Erik Miljan, John Sinden, Paolo Madeddu
Принадлежит: ReNeuron Ltd

The present invention uses neural stem cells in the manufacture of a medicament for the treatment of a patient suffering peripheral arterial disease. The invention is particularly suited for treating limb ischemia or Buerger's disease.

Подробнее
Номер записи: 183
19-04-2012 дата публикации

Neutrophil-depleted platelet rich plasma formulations for cardiac treatments

Номер: US20120093941A1
Автор: Allan Kumar Mishra
Принадлежит: Allan Kumar Mishra

Compositions and methods for preparing neutrophil-depleted platelet rich plasma are provided. Generally, these compositions comprise a higher concentration of platelets and depressed concentrations of neutrophils relative to whole blood although white blood cells may be at higher concentrations than whole blood. The concentrations of the platelets and/or the white blood cells may be two to eight times the respective concentrations in whole blood. These compositions may have depressed concentrations of red blood cells and hemoglobin. In some variations, the compositions may be useful to treat damaged connective tissue and/or to slow or stop cardiac apoptosis after a heart attack. The neutrophil-depleted platelet rich plasma composition may be delivered in conjunction with reperfusion therapy.

Подробнее
Номер записи: 184
19-04-2012 дата публикации

Mangiferin-Berberine Salt, Manufacturing Method and Use Thereof

Номер: US20120094941A1
Автор: Houlei Teng, Wei Wu
Принадлежит: Hainan Deze Drug Research Co Ltd

The present invention provides a mangiferin-berberine salt and manufacturing method thereof. Otherwise, the present invention also provides the use of mangiferin-berberine salt as AMPK activator.

Подробнее
Номер записи: 185
19-04-2012 дата публикации

Egfr inhibitors and methods of treating disorders

Номер: US20120094999A1
Автор: Michael J. Eck, Nathanael S. Gray, Pasi Janne, Wenjun Zhou
Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc

The present invention relates to novel pyrimidine, pyrrolo-pyrimidine, pyrrolo-pyridine, pyridine, purine and triazine compounds which are able to modulate epidermal growth factor receptor (EGFR), including Her-kinases, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

Подробнее
Номер записи: 186
19-04-2012 дата публикации

Par-1 antagonism in fed or antacid-dosed patients

Номер: US20120095052A1
Автор: Larisa Reyderman, Teddy Kosoglou
Принадлежит: Schering Corp

Disclosed are methods of inhibiting a PAR-1 receptor in a patient who has recently ingested food or an antacid comprising the step of administering an effective amount and/or the bisulfate salt thereof.

Подробнее
Номер записи: 187
26-04-2012 дата публикации

Humanized antibodies against light and uses thereof

Номер: US20120100074A1
Автор: Bridget A. Cooksey, Craig Rosen, Palanisamy Kanakaraj, Rodger Smith, Viktor Roschke
Принадлежит: Teva Biopharmaceuticals USA Inc

The present invention is directed to antigen-binding polypeptides, or variants or derivatives thereof which specifically bind the LIGHT polypeptide. The invention is also directed to methods of making and using such antibodies specifically in the treatment or diagnosis of immune, inflammatory and malignant diseases or conditions (e.g. inflammatory bowel disease; Crohn's disease, ulcerative colitis, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and transplantation).

Подробнее
Номер записи: 188
26-04-2012 дата публикации

Stable pharmaceutical composition and methods of using same

Номер: US20120100208A1
Автор: Mehar Manku
Принадлежит: Amarin Pharma Inc

The present invention relates to, inter alia, pharmaceutical compositions comprising a polyunsaturated fatty acid and to methods of using the same to treat or prevent cardiovascular-related diseases.

Подробнее
Номер записи: 189
26-04-2012 дата публикации

Antibodies having altered effector function and methods for making the same

Номер: US20120100575A1
Автор: Ellen Garber, Frederick R. Taylor
Принадлежит: BIOGEN IDEC MA INC

The invention provides a method of producing aglycosylated Fc-containing polypeptides, such as antibodies, having desired effector function. The invention also provides aglycosylated antibodies produced according to the method as well as methods of using such antibodies as therapeutics.

Подробнее
Номер записи: 190
26-04-2012 дата публикации

Compositions comprising semaphorins for the treatment of angiogenesis related diseases and methods of selection thereof

Номер: US20120101029A1
Автор: Asya Varshavsky, Boaz Kigel, Gera Neufeld, Ofra Kessler
Принадлежит: Rappaport Family Institute for Research in the Medical Sciences

A method of selecting a semaphorin for treating cancer in a subject is disclosed. The method comprises determining an expression of a semaphorin receptor on tumor cells of a tumor sample of the subject wherein an amount of the semaphorin receptor is indicative of the semaphorin suitable for treating the cancer in the subject. Methods of treating angiogenesis, kits for treating cancer and pharmaceutical compositions comprising semaphorins are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 191
26-04-2012 дата публикации

Thiadiazole derivatives and their use for the treatment of disorders mediated by s1p1 receptors

Номер: US20120101086A1
Автор: Christian Alan Paul Smethurst, Emmanuel Hubert Demont, Gail Astra Lorraine Seal, James Matthew Bailey, Jason Witherington, John Alexander Brown, Lee Andrew Harrison
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

The present invention relates to novel compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders.

Подробнее
Номер записи: 192
26-04-2012 дата публикации

Compounds

Номер: US20120101123A1
Автор: Chengyong Li, Haibo Zhang, Qinghua Meng, Xichen Lin
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

The present invention relates to novel compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders.

Подробнее
Номер записи: 193
26-04-2012 дата публикации

Methylphenidate Derivatives and Uses of Them

Номер: US20120101129A1
Автор: David Bar-Or, Nagaraja R. K. Rao
Принадлежит: David Bar-Or, Rao Nagaraja R K

The present invention provides methods of using compounds of formula I: and salts and prodrugs thereof, wherein n, R 1 and R 2 are defined herein. The invention also provides certain novel compounds of formula I and pharmaceutical compositions comprising them.

Подробнее
Номер записи: 194
26-04-2012 дата публикации

Methods of providing anticoagulation effects in subjects

Номер: US20120101169A1
Автор: Amale Hawi
Принадлежит: Penwest Pharmaceuticals Co

The present invention is directed to methods of providing anticoagulation effects in subjects in need thereof, comprising administering to the subjects at least twice a day compounds of the present invention, stereoisomers, and racemates thereof.

Подробнее
Номер записи: 195
03-05-2012 дата публикации

Compositions and methods for modifying cell surface glycans

Номер: US20120107281A1
Автор: Robert Sackstein
Принадлежит: Individual

Methods and compositions for modifying glycans (e.g., glycans expressed on the surface of live cells or cell particles) are provided herein.

Подробнее
Номер записи: 196
03-05-2012 дата публикации

Method of Inhibiting Smooth Muscle Cell Proliferation by Using Reconstituted HDL

Номер: US20120108495A1
Автор: Bok Soo Lee, Jeong Euy Park, Ki Yong Kim
Принадлежит: Green Cross Corp Korea, SAMSUNG LIFE PUBLIC WELFARE FOUNDATION

A method of inhibiting smooth muscle cell proliferation comprising administering to a subject a pharmaceutical composition including reconstituted HDL as an active ingredient.

Подробнее
Номер записи: 197
03-05-2012 дата публикации

Substituted phenoxy n-alkylated thiazolidinediones as estrogen related receptor-alpha modulators

Номер: US20120108571A1
Автор: Dionisios Rentzeperis, Lily Lee Searle, Michael Gaul
Принадлежит: Individual

The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

Подробнее
Номер записи: 198
03-05-2012 дата публикации

Azaquinazolinediones Chymase Inhibitors

Номер: US20120108597A1
Автор: Chuk Chui Man, Hidenori Takahashi, Xin Guo
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Disclosed are small molecule inhibitors of the formula (I), which are useful in treating various diseases and conditions involving chymase.

Подробнее
Номер записи: 199
03-05-2012 дата публикации

N1/n2-lactam acetyl-coa carboxylase inhibitors

Номер: US20120108619A1
Автор: Aaron Smith, David A. Griffith, Robert L. Dow, Scott W. Bagley
Принадлежит: PFIZER INC

The invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein G is R 1 , R 2 and R 3 are as described herein; pharmaceutical compositions thereof; and the use thereof in treating diseases, conditions or disorders modulated by the inhibition of an acetyl-CoA carboxylase enzyme(s) in an animal.

Подробнее
Номер записи: 200