Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 38190. Отображено 200.
20-06-2023 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ STING

Номер: RU2798265C2

Изобретение относится к соединению формулы (I-1), его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, обладающим агонистической активностью в отношении STING. В указанной формуле X и Y представляют собой -CH= или атом азота (при условии, что X и Y одновременно не представляют собой -CH=), Z представляет собой атом кислорода или атом серы, T представляет собой атом азота, кольцо А представляет собой 5-6-членное моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота, кольцо B представляет собой бензольное кольцо, L1 представляет собой связь, -O-, -CONH-, -CO-, -CO2-, -S-, -SO2- или -SO-, L2 представляет собой связь, C1-3 алкиленовую группу, R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, N(R1a)2 (где каждый из двух R1a независимо представляет собой атом водорода или C1-4 алкильную группу), C1-4 алкильную группу, карбоксильную группу, C1-4 алкоксикарбонильную группу, C1-4 галогеналкильную группу, метильную-d3 группу, R2c представляет ...

Подробнее
27-01-2011 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2410386C2

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы (I) Соединения формулы (I) ! ! где Q означает группу следующей структуры R1 означает водород, галоген, гидрокси, амино, меркапто, алкил, гетероалкил, алкилокси, гетероалкилокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил, гетероалкилциклоалкил, циклоалкилокси, алкилциклоалкилокси, гетероциклоалкилокси или гетероадкилциклоалкилокси, X1, X2, X3, X4, X5 и X6 каждый независимо друг от друга означает атом азота или группу формулы CR2, R2 означает водород, галоген или гидрокси, амино, алкильную, алкенильную, алкинильную или гетероалкильную группу, R3 выбран из следующих групп R5 означает группу формулы -B-Y, где В означает алкилен, алкенилен, алкинилен, -NH- или гетероалкилен, a Y означает арил, гетероарил, аралкил, гетероаралкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил или гетероалкилциклоалкил, или их фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат или фармацевтически приемлемую композицию, а также к фармацевтической ...

Подробнее
10-12-2016 дата публикации

АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2604733C2

Изобретение относится к соединениям (7aS,2′S)-2-оксоклопидогрела и его фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть представлены следующими формулами:для лечения или профилактики тромбоэмболии и/или сердечно-сосудистых заболеваний. 12 н. и 11 з.п. ф-лы, 11 ил., 5 табл., 4 пр.

Подробнее
25-07-2023 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА RIP-1 КИНАЗЫ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2800652C2

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I), или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью в отношении RIP-1 киназы. В формуле (I) T1 выбран из N и CR1t; Т2 выбран из N и CR2t; Т3 представляет собой CR3t; Т4 представляет собой CR4t; E1 выбран из C(R1e)2 и О; цикл А выбран из 1,2,4-триазолила, где 1,2,4-триазолил, необязательно замещены 1, 2 или 3 галогенами или С1-3 алкилами; цикл В выбран из фенила и L выбран из простой связи, О и C1-3 алкилена; R1 выбран из Н и C1-3 алкила, где C1-3 алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями Rb; R1t, R2t, R3t и R4t каждый независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, CN, C1-3 алкила, СООН и -C(=O)NH2; R1e каждый независимо выбран из Н и C1-3 алкила; R2 каждый независимо выбран из Н, F, Cl, Br, I, CN, C1-3 алкила и C1-3 алкокси-группы, где C1-3 алкил и C1-3 алкокси-группа необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями Rf; n равен 1, 2, 3, 4 или 5; Rb и Rf каждый независимо выбран ...

Подробнее
30-03-2023 дата публикации

ЦИКЛОАЛКАН-1,3-ДИАМИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Номер: RU2793247C2

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией. В формуле (1) пунктирный круг означает, что кольцо является ароматическим, R1 и R2 представляют собой атом водорода или C1-6 алкильную группу, один из R3 и R4 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, C1-6 алкоксигруппу, ди(C1-6 алкил)карбамоильную группу или оксазолильную группу и другой из R3 и R4 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена или C1-6 алкоксигруппу, R5 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу или гидрокси C1-6 алкильную группу, R6 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу, атом галогена, C1-6 алкоксигруппу, аминогруппу или C1-6 алкиламиногруппу, R7 и R8, взятые вместе с атомом углерода, с ...

Подробнее
20-01-2008 дата публикации

1-(АМИНОАЛКИЛ)-3-СУЛЬФОНИЛАЗАИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНА-6

Номер: RU2315048C2
Принадлежит: УАЙТ (US)

Данная группа изобретений представляет собой соединения формулы (I), способы их получения, а также их применение для терапевтического лечения расстройств нервной системы, связанных с рецептором 5-ГТ6. Технический результат - получение ряда новых биологически активных веществ, характеризующихся формулой (I), и фармацевтических композиций на их основе для лечения расстройств нервной системы, находящихся под воздействием рецептора 5-ГТ6. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
10-12-2008 дата публикации

НОВЫЕ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛИНДОЛЫ С АФФИННОСТЬЮ К СЕРОТОНИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2340619C2

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами модуляторов активности 5-НТ и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как тревога, депрессия, судорожные синдромы, мигрень. В общей формуле (I) R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 и R12 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, галоген, гидрокси, незамещенный (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, или соседние группы R2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо; R13 и R14 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, незамещенный (С1-С6)алкил, необязательно, R13 и R14 вместе с атомом азота могут образовывать 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, где гетероцикл также может быть замещенным (С1-С6)алкилом, и он может иметь "дополнительные гетероатомы", выбранные из О, N; "n" равен целому числу в интервале ...

Подробнее
20-10-2001 дата публикации

СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ТИРОЗИНКИНАЗЫ РЕЦЕПТОРА ЭПИДЕРМАЛЬНОГО ФАКТОРА РОСТА, БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ ТИРОЗИНКИНАЗУ РЕЦЕПТОРА ЭПИДЕРМАЛЬНОГО ФАКТОРА РОСТА АКТИВНОСТЬЮ, И КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ КОНТРАЦЕПТИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Номер: RU2174980C2

Изобретение относится к новым бициклическим производным пиримидина или их фармацевтически приемлемым солям, способу ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, в частности при лечении раковых заболеваний, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей тирозинкиназу рецептора фактора эпидермального роста активностью, а также композиции, обладающей контрацептивным действием. Предлагаемые соединения соответствуют общей формуле I, где 1 - 2 из радикалов А - Е означает азот, а остальные радикалы - углерод или два смежных радикала А - Е вместе представляют гетероатом из группы азот, сера, при этом А - Е вместе с прилегающими атомами углерода означают пиридиновое, пиримидиновое, тиенильное, пиррольное, имидазольное кольцо; Х - группы NH, NHR5, где R5 означает низший алкил с 1 - 4 атомами углерода; n = 0, 1 или 2; R отсутствует или означает водород, алкил с 1 - 4 атомами углерода, алкоксил с 1 - 4 атомами углерода, нитрогруппу, галоген, перфторалкил с 1 - 4 атомами ...

Подробнее
10-08-2016 дата публикации

ФЕНИКОЛОВЫЕ ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Номер: RU2593204C2
Принадлежит: Зоитис ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где группировка Het представляет собой пиридинил или тиазолил; каждый из Rи Rпредставляет собой Н; каждый из Rи Rнезависимо представляет собой Н, -Салкил или Rи R, взятые вместе, образуют Сциклоакил; W представляет собой -Н, -РО(ОН)или -СНОРО(ОН); каждый из X и Y представляет собой хлор или каждый из X и Y представляет собой фтор, и Z представляет собой Н. Соединения формулы I используют в способе контролирования или лечения инфекций у домашнего скота, включающем введение нуждающемуся в этом животному терапевтически эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 161 пр.

Подробнее
27-08-2005 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ АЗЕПИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ УКАЗАННОЙ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2259367C2
Принадлежит: ФЕРРИНГ БВ (NL)

Данное изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), где А представляет бициклическое или трициклическое азепиновое производное; V1 и V2 оба представляют собой H, или один из V1 и V2 представляет собой Н, Оме, OBn, OPh, O-ацил, Br, Cl, F, N3, NH2, NHBn, a другой представляет собой Н, или V1 и V2 вместе представляют собой =O, или -О(СН2)рО-; W1 представляет О или S; Х1 и Х2, оба представляют собой Н или вместе являются =O или =S; Y представляет собой OR5 или NR6R7; R1 означает Н, низший алкил, F, Cl и Br; R2 означает низший алкокси, или значения, указанные для R1; R3 и R5 независимо выбраны из Н и низшего алкила; R4 означает Н; R6 и R7 независимо выбраны из Н и низшего алкила, или вместе являются -(CH2)n-; n=3, 4, 5 или 6 и р равно 2 или 3, которые являются агонистами для рецепторов V2 вазопрессина и пригодны в качестве антидиуретиков и прокоагулянтов, а также к фармацевтическим композициям, содержащим данные агонисты вазопрессина, причем данные композиции особенно полезны ...

Подробнее
11-08-2020 дата публикации

ПЕПТИДНЫЕ МАКРОЦИКЛЫ ПРОТИВ ACINETOBACTER BAUMANNII

Номер: RU2729609C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе и применению. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть применимы в качестве лекарственных средств для лечения заболеваний и инфекций, вызванных. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл., 255 пр.(I) ...

Подробнее
31-01-2017 дата публикации

СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЗИДАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2609210C2

Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (1), (2) или (3), или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулами (1), (2) или (3), обладающей ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAcase, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Соединения или их фармацевтически приемлемая соль предназначены для лечения Альцгеймера, болезни Паркинсона или прогрессирующего супрануклеарного паралича (PSP) у пациента человека, нуждающегося в этом. Технический результат – соединения, являющиеся селективными ингибиторами гликозидазы. 12 н. и 33 з.п. ф-лы, 6 табл., 33 пр.(1),(2),(3).

Подробнее
27-02-2020 дата публикации

Терапевтические соединения и композиции для лечения социальных расстройств и расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ

Номер: RU2715384C2

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или предупреждения социальной дисфункции у субъекта; лечения или предупреждения псисихического расстройства у субъекта; лечения субъекта, который страдает или находится в стадии выздоровления от расстройства, связанного с злоупотреблением психоактивным веществом и/или стремится к поддержанию продолжающегося воздержания от указанного вещества. Предлагаемая композиция содержит фармацевтически приемлемый носитель и соединение, имеющее приведенную ниже формулу, или его фармацевтически приемлемую соль. В данной заявке раскрыты способы лечения вышеуказанных неврологических и психических расстройств с использованием вышеуказанной фармацевтической композиции или указазанного выше соединения, а также применение этого соединения. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 20 ил., 30 табл., 12 пр.

Подробнее
10-09-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ И ПИРИДАЗИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СПОСОБНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАТЬ АНГИОГЕНЕЗ

Номер: RU2260008C2
Принадлежит: БАЙЕР КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к пиридинам и пиридазинам, обладающим способностью ингибировать ангиогенез и представляемые обобщенной структурной формулой (I), где цикл, содержащий A, B, D, E и L, означает фенил или азотсодержащий гетероцикл; группы X и Y могут представлять собой одно из множества определенных связывающих звеньев; R1 и R2 могут независимо представлять собой определенные заместители или совместно представлять собой образующий цикл мостик; цикл J может означать арильную, пиридильную или циклоалкильную группы и группы G могут представлять собой любой из множества определенных заместителей. Также раскрыты фармацевтические композиции, содержащие эти вещества, и способы лечения млекопитающего, у которого наблюдается патологическое состояние, характеризующееся аномальными процессами ангиогенеза или возникновения повышенной проницаемости, с использованием этих веществ. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл. (I) ...

Подробнее
20-01-2005 дата публикации

ОКСАЗОЛО- И ТИАЗОЛО-[4,5-С] -ХИНОЛИН-4-АМИНЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ СТИМУЛИРОВАНИЯ ЦИТОКИНЕТИЧЕСКОГО БИОСИНТЕЗА

Номер: RU2244717C2

Изобретение относится к оксазоло- и тиазоло[4,5-с]хинолин-4-аминам общей формулы (I), в которой R1 выбран из группы, состоящей из атомов кислорода и серы; R2 выбран из атома водорода; алкила; алкил-ОН (гидроксиалкила); алкил-Х-алкила; алкил-O-С(O)-N(R5)2; морфолинила, пирролидинила; алкил-Х-арильного радикала; алкенил-Х-арильного радикала; каждый из заместителей R3 и R4 представляет собой атом водорода или взятые вместе заместители R3 и R4 образуют конденсированную ароматическую или [1,5]нафтиридиновую систему; Х представляет собой -O- или простую связь; R5 представляет собой атом водорода. Также описаны промежуточные соединения, фармацевтическая композиция и способ стимулирования цитокинетического биосинтеза на основе этих соединений. Технический результат - получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. 9 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
27-02-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ N-ЗАМЕЩЕННЫХ 3-АЗАБИЦИКЛО[3.2.0]ГЕПТАНОВ И ИХ СОЛИ С ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫМИ КИСЛОТАМИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИПСИХОТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2163604C2

Изобретение относится к органической химии. Описываются новые производные N-замещенных 3-азабицикло(3.2.0)-гептана формулы I, где R1 - нафтильная или фенантрильная группа, которая может быть замещена атомами галоида; n означает число от 1 до 4; R2 - С1-4 алкильная группа или вместе с соседним атомом углерода означает карбонильную группу; X и Y - атомы углерода, N-алкильные C1-4 группы, -NH- или атомы азота; Z означает прямую связь, карбонильную или СН- группу; А - C1-4 алкиламиногруппа, или вместе с Y является частью приконденсированного тиазольного, пиридинового или бензольного кольца, которое может быть замещено атомами хлора или фтора, и их соли с физиологически приемлемыми кислотами. Данные соединения проявляют антипсихотическую активность. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на их основе. 2 с.п.ф-лы.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

ИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-HT6

Номер: RU2449990C2
Принадлежит: БИОВИТРУМ АБ (ПАБЛ) (SE)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! где: m, n, R0, R1, R2, R3 и R4 имеют значения, приведенные в пункте 1 формулы, при условии, что соединение формулы (I) не может представлять собой N-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-метанамин. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении 5-НТ6 рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической - композиции. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 192 пр.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗО[2,1-b]ТИАЗОЛЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2450010C2
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

В заявке описаны замещенные имидазо[2,1-b]тиазолы общей формулы (I) ! значения радикалов R1, R2, R3, R4, М1, М2 представлены в п.1 формулы изобретения, а также способы их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и применение этих соединений для приготовления лекарственных средств. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 25 пр.

Подробнее
24-07-2020 дата публикации

АМИНОПИРАЗИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ СО СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА A2A

Номер: RU2727805C2

Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, имеющему структуру формулы A, где "Het" представляет собой группу формулы (приведены в формуле изобретения), где "Ra1" и "Ra2", каждый независимо, представляет собой: (a) -H или (b) низший алкил, который необязательно замещен 1-3 группами, представляющими собой: (i) галоген или (ii) низший алкокси; (А) один из R1 или R2 представляет собой низший алкил или -H, а другой представляет собой (а) линейную, разветвленную, моноциклическую или бициклическую алкильную группу с вплоть до 7 атомами углерода, которая необязательно замещена 1-3 заместителями; (b) 9- или 10-членный гетероарилциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота; (c) 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом азота, который необязательно замещен; (d) 9- или 10-членный гетероциклоалкиларильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O, который необязательно замещен -OH или галогеном; (е) 9- ...

Подробнее
26-11-2019 дата публикации

ПРОНИЦАЕМЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЗИДАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2707292C2

Настоящее изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, которые раскрыты в формуле изобретения. Соединения по изобретению являются полезными в качестве ингибиторов O-связанной N-ацетилглюкозаминидазы (O-GlcNAc-дазы) и могут быть полезными для лечения некоторых расстройств, таких как болезнь Альцгеймера. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 120 пр.

Подробнее
27-07-2004 дата публикации

АРОМАТИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ 6-ЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2233273C2

Изобретение относится к новым ароматическим азотсодержащим 6-членным циклическим соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, демонстрирующим отличную селективную PDE V ингибирующую активность. Следовательно, указанные соединения могут быть использованы для лечения, например, дисфункции, связанной с нарушением эрекции, диабетического гастропареза, легочной гипертонии. В соединениях формулы (I): кольцо А представляет собой замещенную 5- или 6-членную азотсодержащую гетеромоноциклическую группу, имеющую 1-2 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке, или 8-10-членную азотсодержащую гетеробициклическую группу, имеющую 1-3 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке; R1 представляет собой (1) замещенную C1-6алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, (2) группу формулы -NH-Q-R3 (в которой R3 представляет собой замещенную 5- или 6-членную азотсодержащую гетеромоноциклическую ...

Подробнее
20-11-2014 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ТРИАЗОЛАМИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ Р2Х7

Номер: RU2533122C2

Описываются новые соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, где Rозначает фенил, 1-2 раза замещенный Салкилом, Салкокси, галогеном или 5-6-членным гетероарилом; R- фенил, 1-2 раза замещенный Салкилом, Салкокси, галогеном, галоген-Салкилом, галоген-Салкокси, Салкилсульфонилом, нитрилом и др. Rозначает Н или Салкил; Х - -О-, -NR-,-S(O)- или СRR, где R- Н, Салкил или Салкилкарбонил; Rи Rозначают Н или вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 5-членный цикл, дополнительно содержащий 2 атома кислорода; m равно 0-2; Y означает -NR-, где R- Н или Салкил. Данные соединения могут найти применение в медицине для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, связанных с пуринергическим рецептором Р2Х7. 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Подробнее
20-10-2010 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ IAP

Номер: RU2401840C2
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым ингибиторам IAP, которые могут использоваться в качестве терапевтических агентов для лечения злокачественных опухолей, где соединения имеют общую формулу I, ! в которой X, Y, A, R1, R2, R3, R4, R4', R5, R5', R6 и R6' имеют такие же значения, которые указаны в описании изобретения. 2 н. и 14 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-12-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ (ИНДОЛ-3-ИЛ)ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ СВ1

Номер: RU2376302C2
Принадлежит: Н.В.ОРГАНОН (NL)

Изобретение относится к новым производным (индол-3-ил)гетероциклическим соединениям формулы 1: ! ! где А представляет собой 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, где ! Х1, Х2 и Х3 независимо выбирают из N, О, S, CR; R означает Н, (С1-4)алкил; или R, когда он присутствует в Х2 или Х3, может вместе с R3 образовывать 5-8-членное кольцо; R1 означает 5-8-членное насыщенное карбоциклическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом О; R2 означает Н; или R2 соединен с R7 с образованием 6-членного кольца, необязательно содержащего гетероатом О, и где указанный гетероатом связан с положением 7 индольного кольца; R3 и R4 независимо означают Н, (С1-6)алкил, необязательно замещенный ОН, (С1-4)алкилокси; или R3 вместе с R4 и N, с которым они связаны, образует 4-8-членное кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из О и S, и необязательно замещенное ОН, (С1-4)алкилом, (С1-4)алкилокси или (С1-4)алкилокси-(С1-4)алкилом; или R3 вместе с R5 образует 4-8-членное кольцо ...

Подробнее
20-05-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2355688C2

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (IIIa), где R1 представляет собой Т-(кольцо D), где кольцо D представляет собой нафтил или фенил, необязательно замещенные -R5; Rx Ry R2, R2' и R5 являются такими, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции их содержащей. Соединения являются ингибиторами протеинкиназ, таких как Aurora-2, GSK-3 или Src и пригодны для использования в способах лечения заболеваний, опосредованных указанными протеинкиназами, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера. Соединения согласно изобретению также могут использоваться в способах ингибирования продукции гиперфосфорилированного белка Tau и ингибирования фосфорилирования β-катенина. 13 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.

Подробнее
08-09-2021 дата публикации

АГОНИСТ S1P1 И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2754845C2

Изобретение относится к классу трициклических соединений и их применению в качестве агониста сфингозин 1-фосфатного рецептора типа 1 (S1P1). В частности, настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному формулой (II), его таутомеру и фармацевтически приемлемой соли, где значения X, A, B, D, R1-R3определены в формуле изобретения. Соединения предназначены для лечения заболеваний, связанных с S1P1, таких как аутоиммунные заболевания, множественный склероз, бронхиальная астма и инсульт. 3 н. и 44 з.п. ф-лы, 2 табл., 56 пр..

Подробнее
26-01-2021 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ИЛИ ПРЕДОТВРАЩЕНИИ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Номер: RU2741496C2
Принадлежит: МУТАБИЛИС (FR)

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из соединения, имеющего формулу (I), в которой R1представляет собой А и R2представляет собой B, и соединения, имеющего формулу (I), где R1представляет собой B и R2представляет собой А, где A представляет собой незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями T1, насыщенный или ароматический 4-6, 9-членный гетероцикл, где 4-6, 9-членный гетероцикл представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один атом азота и дополнительно содержащий один или два дополнительных гетероатома, выбранные из O, S и N, или 4- или 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один атом азота; или 9-членный бициклический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и дополнительно содержащий один, два или три дополнительных гетероатома или гетероатомную группу, выбранные из S и N; B представляет собой атом водорода; или незамещенный (C1-C3)-алкил; R3представляет собой –SO3H или –CF2COOH; Q1и Q2 ...

Подробнее
05-03-2019 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ СЕРИН-ТРЕОНИНПРОТЕИНКИНАЗ И PARP

Номер: RU2681209C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы XV или его фармацевтически приемлемой натриевой соли, где Zпредставляет собой N или CН; Rпредставляет собой Н; (С1-С3)алкил, необязательно замещенный ОН; оксадиазол, необязательно замещенный (С1-С3)алкилом; OR; NR; SR; SOR; NRCOR; CN; COOR; CONRили; каждый Rпредставляет собой, независимо, (С1-С3)алкил, необязательно замещенный до трех галогенами, (С2-С3)алкинил, галоген, OR или CN; где каждый R представляет собой, независимо, Н или необязательно замещенную группу, выбранную из (С1-С3)алкила, циклопропила, пиперидинила, С2-алкинила, С6-арила, пиразолила, (С6-арил)(С1-С3алкила)-, (пиридил)(С1-С4алкила) или N(С1-С3алкил); р равен 0, 1 или 2; и где необязательные заместители выбраны из: (С1-С3)алкила, галогена, OН, -О(С1-С3алкила), COOН или CONН. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу ингибирования клеточной пролиферации, способу лечения состояния, связанного с аберрантной ...

Подробнее
13-06-2019 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2691389C2

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R- Rтакие, как определено в настоящем описании, или их фармацевтически приемлемым солям, в качестве ингибиторов убиквитин-C-концевой гидролазы L1 (UCHL1). Настоящее изобретение также относится к применению соединений для лечения рака, который связан с активностью UCHL1 и других состояний, связанных с UCHL1. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 15 табл., 266 пр.

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАЛЬПАИНОВ

Номер: RU2485114C2

Настоящее изобретение относится к новым карбоксамидным соединениям формулы I-A' или I-A", а также к их таутомерам и к их фармацевтически приемлемым солям, где Rобозначает водород, C-С-алкил, С-С-циклоалкил-С-С-алкил, арил-С-С-алкил или гетарил-С-С-алкил, где арил и гетарил в 2 последних упомянутых радикалах могут быть незамещенными или иметь один радикал R; где Rпредставляет C-С-алкокси, Rвыбирают независимо друг от друга из галогена, CN, CF, О-CF, O-CHF, C-С-алкила, C-С-алкокси, гетарила, O-СН-арила, - (CH)-NRRс р=0 или 1; где Rпредставляет собой C-С-алкил или SO-С-С-алкил, Rпредставляет собой C-С-алкил или два радикала Rи Rвместе образуют с атомом N 5- или 6-членный необязательно замещенный С-С-алкилом азотсодержащий гетероцикл, который может необязательно иметь один гетероатом из группы О и N, в качестве членов кольца, Rобозначает C-С-алкил, С-С-циклоалкил, арил, гетарил, где арил и гетарил в последних двух упомянутых радикалах могут быть незамещенными или нести 1, 2 или 3 идентичных ...

Подробнее
20-11-2006 дата публикации

ЛАКТАМНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Номер: RU2287530C2

Изобретение относится к новым лактамным соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям: где А фенил, тиенил, пиридил, пиримидинил, пиразинил; R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и независимо означают Н, галоген, ОН, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, NH2, NO2, CF3, фенил, который может иметь заместитель(и), бензилоксигруппу, которая может иметь заместитель(и), фенилвинил, и один из R2, R3, R4 и означает CF3-O-, а другие означают Н; В означает фенил, который может иметь заместитель(и), моноциклическое алифатическое С3-C8 кольцо, дигидропирановое кольцо; -Х-, -Y- могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и они независимо означают -O-, -NH-, -NR5-, -S-; Z означает -CH2-, -NH-; W- означает - NR1-, CR8R9-, где R1означает Н; и R8 и R9 одинаковые и означают Н; где R5 представляет низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель(и), C1-С8 линейную или разветвленную алкоксикарбонильную группу, ацильную группу, выбранную из формильной группы, ацильной ...

Подробнее
27-10-2009 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АЦИЛ-2-АМИНОТИАЗОЛЫ

Номер: RU2371438C2

Изобретение относится к замещенным N-ацил-2-аминотиазолам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве антагониста аденозинового рецептора А2В и к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А2В, таких как диабет, диабетическая ретинопатия, астма и диарея. В общей формуле (I) ! ! Х представляет собой -СН2-, -СН2СН2-, -(СН2)3- и O(СН2)-; R представляет собой 5- или 6-членную насыщенную или ненасыщенную карбоциклическую или гетероциклическую кольцевую систему, которая необязательно может содержать один или более гетероатомов, выбранных из N, О и S, причем указанная кольцевая система необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, которая состоит из галогена, гидрокси, низшего алкила, нитрильной группы, сульфонамидо, аминосульфонила, низшего алкоксикарбонила, низшего алкилсульфонила, бензила, бензоила, фенилсульфонила, и указанный бензил, ...

Подробнее
20-08-2015 дата публикации

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ НИКОТИНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Номер: RU2560163C2

Изобретение относится к производным никотинамида формулы (I), обладающим свойством ингибитора Syk-киназы, и к фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I) R1 обозначает атом галогена; R2 обозначает заместитель, представленный следующей формулой (II-1) , в R3 обозначает пиридильную группу, представленную следующими формулами (VIII-1) или (VIII-2), R4 и R5 обозначают атом водорода. Значения других радикалов раскрыты в формуле изобретения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 25 табл., 47 пр.

Подробнее
13-07-2017 дата публикации

СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЗИДАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2625308C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Rи Rнезависимо представляют собой Н или F; Rпредставляет собой ORи Rпредставляет собой Н, или Rпредставляет собой Н и Rпредставляет собой OR; каждый из Rпредставляет собой Н; Rпредставляет собой Н или OR; Rвыбирают из группы, состоящей из Н и C-алкила; Rвыбирают из группы, состоящей из C-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора; и каждый Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из Н, C-алкила, или две группы Rсвязаны вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием 4-членного кольца, содержащего 3 атома углерода. Соединения формулы (I) предназначены для изготовления лекарственного средства или фармацевтической композиции, обладающих ингибирующей активностью в отношении гликопротеин 2-ацетамидо-2-деокси-β-D-глюкопиранозидазы (O-GlcNAcase). Также изобретение относится к способу селективного ингибирования гликопротеин 2-ацетамидо-2-деокси-β-D-глюкопиранозидазы (O-GlcNAcase ...

Подробнее
11-10-2017 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2632900C2

Изобретение относится к соединению формулы (III) или его фармацевтически приемлемой соли, где W представляет собой S; Y представляет собой N; X представляет собой N; Rвыбран из (а) C-Салкила, необязательно содержащего в качестве заместителя амино, метиламино, диметиламино, C-Салкокси или изоиндолил; (b) -NRR, -CHNRR, где Rи Rсоединены с образованием необязательно замещенного С-Снеароматического кольца, которое представляет собой пирролидин, морфолин, пиперазин, пиперидин, 1,4-диазепан, азепан, азетидин, 2-азабицикло[2.2.1]гептан, или 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан, и необязательно замещен одним или более C-Салкилами, C-Салкокси, метоксиэтилом, 1-метоксипропаном, изопропилоксиметилом, изопропилоксиэтилом, -С(O(СН)-O-метилом, -С(O)(СН)-O-изопропилом, C-Сгалогеналкилом, -S(O)-метилом, -S(O)-изопропилом, оксо, -С(O)(С-С)алкил-N(метил), -С(O)(С)алкил-(пирролидином), трет-бутил-С(О)- или фенилом; или (c) -O-(тетрагидро-2Н-пирана); каждый из R, Rи Rпредставляют собой водород; Rвыбран из С-Сциклоалкила ...

Подробнее
20-05-2014 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ [4-(1-АМИНОЭТИЛ)ЦИКЛОГЕКСИЛ]МЕТИЛАМИНА И [6-(1-АМИНОЭТИЛ)ТЕТРАГИДРОПИРАН-3-ИЛ]МЕТИЛАМИНА

Номер: RU2515906C2

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)где Rпредставляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CHили O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул,где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

Подробнее
10-11-2010 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПЕРИ-ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОККЛЮЗИОННОГО ПОРАЖЕНИЯ АРТЕРИЙ

Номер: RU2403240C2

Описываются новые ацилсульфонамидные пери-замещенные конденсированные бициклические соединения общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения могут использоваться для ингибирования связывания простогландина Е2 с рецептром ЕР3. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
10-11-2010 дата публикации

ТИАЗОЛИЛДИГИДРОИНДАЗОЛЫ

Номер: RU2403258C2

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими свойствами в отношении РI3-киназы общей формулы (1) ! ! где R1 выбран из группы, включающей -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc, -NHC(O)NRcRc и -NHC(O)SRc, R2 обозначает остаток, необязательно замещенный одним или двумя заместителями R4, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С8циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, фенил, бензил и 5-6-членный гетероарил, включающий 1-2 атома азота, R3 обозначает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Rе и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей фенил и 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, R4 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей Ra, Rb, и замещенный одним или несколькими идентичными или разными заместителями Rc и/или Rb, Ra в каждом случае независимо выбран из группы, включающей C1-С6алкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, ...

Подробнее
12-05-2023 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(1-ОКСОИЗОИНДОЛИН-2-ИЛ)ПИПЕРИДИН-2,6-ДИОНА И ВАРИАНТЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2795850C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения заболеваний или расстройств, связанных с «цинковыми пальцами 2» семейства Икарос (IKAROS) (IKZF2). Представлены производные соединения формулы (I). В другом воплощении обеспечивается фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения. Группа изобретений обеспечивает новые производные соединения формулы (I), а также фармацевтическую композицию, содержащую данные соединения, которые обладают действием дегрейдера IKZF2. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 11 ил., 3 табл., 74 пр.

Подробнее
20-02-2012 дата публикации

АРИЛСУЛЬФОНИЛМЕТИЛЬНЫЕ ИЛИ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АРОМАТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, ВОСПРИИМЧИВЫХ К ЛЕЧЕНИЮ ЛИГАНДАМИ ДОФАМИНОВЫХ D3 РЕЦЕПТОРОВ, С ИХ ПОМОЩЬЮ

Номер: RU2442781C2

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и физиологически переносимым солям присоединения кислот указанных соединений. Соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли могут быть использованы для приготовления фармацевтических композиций с целью лечения медицинских расстройств, восприимчивых к лечению лигандами дофаминовых рецепторов D3. 3 н. и 44 з.п. ф-лы, 2 табл., 81 пр.

Подробнее
07-07-2022 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ТРИЦИКЛИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2775753C1

Изобретение относится к кристаллической форме А и кристаллической форме В соединения, представленного формулой (I), и их применению в получении лекарственных препаратов для лечения HBV. Технический результат: получены новые кристаллические формы соединения, представленного формулой (I), которые могут быть применимы в получении лекарственных препаратов для лечения HBV. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 10 табл., 9 пр., 8 ил.

Подробнее
27-03-1999 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ

Номер: RU2128043C1

Кардиотонические лекарственные средства, используемые в медицине для лечения сердечной недостаточности, содержат в качестве активного компонента по меньшей мере одно из соединений формулы I или их фармакологически приемлемых солей. где n = 0 или 1; А представляет собой OH или Н; В представляет собой атом водорода; X представляет собой атом кислорода, атом азота; R1 и R2 представляют собой атом водорода, C1-C4-алкил; R3 и R4 представляют собой атом водорода, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, или С(=Y)ZR6, где Z=NH; Y=О,S, N-C≡N, или они вместе образуют 1,4-бутилен или 1,5-пентилен. Эти соединения обладают повышенной активностью по усилению сокращения сердечных мышц и сильной активностью по снижению скорости сердечного сокращения. 4 з.п.ф-лы, 6 табл.

Подробнее
30-04-2020 дата публикации

Номер: RU2018134186A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
14-07-2020 дата публикации

Номер: RU2019100295A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
21-12-2018 дата публикации

Номер: RU2016151893A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
27-12-2019 дата публикации

Номер: RU2018104831A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
13-08-2019 дата публикации

Номер: RU2017135321A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
28-08-2019 дата публикации

Номер: RU2018107227A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
30-09-2020 дата публикации

Номер: RU2019103997A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
07-12-2018 дата публикации

Номер: RU2016116516A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
15-05-2018 дата публикации

Номер: RU2016144202A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
25-06-2018 дата публикации

Номер: RU2016110852A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
29-10-2018 дата публикации

Номер: RU2016137832A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
15-04-2021 дата публикации

Номер: RU2019132396A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
15-01-2021 дата публикации

Номер: RU2019111873A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
28-11-2019 дата публикации

Номер: RU2019111684A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
27-03-2013 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АЗА-БИЦИКЛО[3.3.0]ОКТАНА

Номер: RU2478099C2

Изобретение относится к производному 2-аза-бицикло[3.3.0]октана формулы (I), со стереогенными центрами в (1S,3S,5S)-конфигурации, где А представляет собой тиазолил, который является незамещенным или монозамещенным, где заместитель независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Салкил, Сциклоалкил и NH; В представляет собой фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Салкил, трифторметил, NHC(O)СНи галоген; и Rпредставляет собой группу имидазо[2,1-b]тиазолила или бензоизоксазолила, где названные группы являются независимо друг от друга незамещенными или монозамещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Cалкил; или Rпредставляет собой группу 2,3-дигидробензофуранила; или его фармацевтически приемлемая соль. Производное 2-аза-бицикло[3.3.0]октана формулы (I) используют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора ...

Подробнее
07-05-2019 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ЗАМЕЩЕННОГО ПИРАЗОЛА, СОДЕРЖАЩЕГО ПИРИМИДИНИЛ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2687089C2

Изобретение относится к новым замещенным пиразолам, содержащим пиримидинил, общей формулы I, которые обладают широким спектром фунгицидной, инсектицидной и акарицидной активности. Соединения могут быть использованы для сельского хозяйства и обладают сильным контролирующим воздействием на ложную мучнистую росу огурцов, мучнистую росу пшеницы, ржавчину кукурузы, пирикуляриоз риса, антракноз огурца и т.п. В формуле Iгде радикалы имеют вышеуказанные значения, в присутствии основания, выбранного из гидроксида калия, гидроксида натрия, карбоната натрия, карбоната калия, бикарбоната натрия, триэтиламина, пиридина, метоксида натрия, этоксида натрия, гидрида натрия, трет-бутоксида калия или трет-бутоксида натрия, и растворителя, выбранного из тетрагидрофурана, 1,4-диоксана, ацетонитрила, толуола, ксилола, бензола, ДМФА, N-метилпирролидина, ДМСО, ацетона или бутанона. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 135 табл., 9 пр.

Подробнее
10-03-2014 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВА НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ (NSAIA) C ОЧЕНЬ ВЫСОКОЙ СКОРОСТЬЮ ПРОНИКНОВЕНИЯ ЧЕРЕЗ КОЖУ И МЕМБРАНЫ И НОВЫЕ МЕДИЦИНСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ УКАЗАННЫХ ПРОЛЕКАРСТВ

Номер: RU2509076C2

Изобретение относится к новым положительно заряженным пролекарствам NSAIA общей формулы (1, 2a, 2b, 2c или 2d) «структуры 1, 2a, 2b, 2c или 2d»Значение радикалов R, R1, R2, R3, R4, R5, Ary, X представлены в пп.1, 2 формулы. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 14 табл.

Подробнее
15-06-1994 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО(1,2-Б)БЕНЗОТИАЗОЛОВ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВ

Номер: RU2014334C1
Принадлежит: Руссель-Юклаф (FR)

Сущность изобретения: производные имидазо (1,2 - б)бензотиазолов ф - лы (1), где R1 - циклопропил, R2 и R3 , взятые вместе, означают группу ф - лы 2 и ф - лы 3, где X1 и X2 - одинаковые или различные и каждый означает атом водорода, C1-C5 -алкил, арилалкокси, нормальный или разветвленный C1-C5 - алкокси или X1 и X2 , взятые вместе, означают группу метилендиокси, в качестве антагонистов бензодиазепинов. 2 табл. ф - лы 1, 2, 3 соответственно: ...

Подробнее
16-08-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3,4-ОКСАДИАЗОЛСУЛЬФОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ ГИСТОНОВ 6 И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ

Номер: RU2697665C1

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их стереоизомерам или их фармацевтически приемлемым солям, к их применению для получения терапевтических средств, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к способу лечения опосредованных HDAC6 заболеваний. Технический результат: получены новые соединения, обладающие активностью ингибирования деацетилазы гистонов 6 (HDAC6), которые являются эффективными для предупреждения или лечения заболеваний, опосредуемых HDAC6. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 339 пр.Формула I ...

Подробнее
10-03-1995 дата публикации

ОКСИАЛКИЛФУРАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТ, ИЛИ ИХ СТЕРЕОХИМИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРНЫЕ ФОРМЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2030415C1

Использование: в медицине в качестве антиаллергического агента. Сущность изобретения: продукт-оксиалкилфурановые производные ф-лы I, приведенный в тексте описания,- фармацевтически приемлемая соль присоединения кислот его или стереоизомерного соединения, где -A1-A2-A3-A4- двухвалентный радикал, имеющий ф-лу: -CH=CH-CH=CH-(a-1), -N=CH-CH=CH-(a-2), -CH=CH-CH=N-(a-5) или -N= CH-N=CH-(a-6), n-1 или 2B-NR4 или CH2 , R4 -H или C1-C6 алкил, L-H, C1-C6 алкил, C1-C6 алкилоксикарбонил, или радикал ф-лы -Alk-R5 (в-1;) -Alk-Y-R6 (в-2), -Alk-Z1-C(-X)-Z2-R7 (в-3), или -CH2-CHOH-CH2-O-R8 , где R5 циано группа, фенил, необязательно замещенный C1-C6 алкилокси; пиридинил; 4,5-дигидро-5- оксо-1-н-тетразолил; 2-оксо-3-оксазолидинил; 2,3-дигидро-2-оксо -1-н-бензимидазолил; или бицикличный радикал ф-лы (с-4-а), где G2 -CH= CH-CH= CH-, -S-(CH2)3- , -S(CH2)2- -S-CH= CH- или -CH=C(CH3)-O- группа R6-C1-C6 алкил; пиридинил необязательно замещенный нитро группой; пиримидинил; пиразинил; пиридазинилб необязательно ...

Подробнее
27-05-1998 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛПИПЕРАЗИНАЗЕПИНА ИЛИ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ЭТИХ ПРОИЗВОДНЫХ

Номер: RU2111966C1

Использование: в химии гетероциклических соединений, проявляющих активность в отношении центральной нервной системы. Сущность изобретения: производные метилпиперазиназепина формулы I, приведенный в описании, где X - O, S, Se, NH или NR3, где R3- , или C1-C4 -алкил; R1, R2 - H, галоид или C1 -C4-алкил, N1 является бензольным ядром и N2 является пиридиновым циклом, или наоборот, в которых атом азота пиридинового цикла находится в положении b, b', d или d', при условии, если R1 и R2 являются H, а X - S, O или NH, то N1 является пиридиновым циклом, а N2 - бензольным ядром, причем пиридиновый азот не может находиться в положении d'; или N1 и N2 оба -бензольные ядра, если X - Se; или N1 и N2 оба - пиридиновые циклы с атомом азота в d и d' положении, когда X - S, а R1 и R2 - H, или их соли. 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
20-06-1998 дата публикации

2-[(4-ГЕТЕРОЦИКЛ-ФЕНОКСИМЕТИЛ)ФЕНОКСИ]-АЛКАНОАТЫ, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЙ РАСТИТЕЛЬНОСТИ

Номер: RU2113434C1
Принадлежит: ФМК Корпорейшн (US)

Обладающие гербицидной активностью новые 2-(/4-гетероцикл-феноксиметил/фенокси)-алканоаты общей формулы I, приведенной в формуле изобретения, где Q - 4-дифторметил-4,5-дигидро-3-метил-1,2,4-триазол-5/1H/-OH-1-ил, или 1-метил-6-трифторметил-2, 4-/1H, 3H/-пиримидиндион-3-ил; A - группа формулы RO-C(О)-C(R1)H-, где R' - H, CH3, R - H, низший алкил, незамещенный или замещенный хлором, или группа -(CHR7 - CH2 - O)nR8, где R7 - H или метил; R8 - низший алкил; n - 1 или 2; X - H, метил, F или Cl; W - O или S; Z - H, F, Cl, Br, низший алкил или метокси; Z' - H, F или Cl; или Z и Z' - взятые вместе могут представлять собой -(CH2)4 - для образования тетрагидронафтильной группы, используют в создании гербицидной композиции, которую применяют в способе борьбы с нежелательной растительностью. 3 с. и 17 з.п. ф-лы, 5 табл.

Подробнее
10-07-1998 дата публикации

СПОСОБ, СРЕДСТВО, ТЕСТ-СИСТЕМА ДЛЯ КОЛОРИМЕТРИЧЕСКОГО ОПРЕДЕЛЕНИЯ АНАЛИТА И НИТРОЗОАНИЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2114914C1

Изобретение может быть использовано для обнаружения и определения веществ в различных испытуемых материалах. Способ определения аналита включает ферментативное окисление аналита с помощью PQQ-зависимой дегидрогеназы в присутствии акцептора электронов. Акцептор электронов - обогащенные электронами ароматические нитрозосоединения, которые восстанавливают до иминосоединения при окислении аналита. Восстановленный акцептор обнаруживают путем цветового проявления. В случае, если акцептор не способен к цветовому проявлению, обнаружение проводят в присутствии неокислительного окрашивающего индикатора для иминосоединений или в присутствии лейкокрасителя. При этом лейкокраситель окисляется в присутствии иминосоединений до красителя. Средство для способа содержит PQQ-зависимую дегидрогеназу и прямой акцептор электронов - обогащенные электронами ароматические нитрозосоединения, неокислительный окрашивающий индикатор для иминосоединений или лейкокраситель. Тест-система для способа представляет собой ...

Подробнее
20-12-1997 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2099342C1
Принадлежит: Руссель-Юклаф (FR)

Новые производные имидазолов, способ их получения; новые полученные промежуточные продукты, их применение в качестве медикаментов и содержащие их фармацевтические соединения. Предложены новые производные имидазолов, способ их получения и их использование в качестве лекарственных средств, использующихся в качестве ингибиторов действия ангиотензина II. Также предложен способ приготовления лекарственного средства. 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 41 табл.

Подробнее
29-05-2019 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛОВ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ TNF

Номер: RU2689777C1
Принадлежит: ЮСБ БАЙОФАРМА СПРЛ (BE)

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойством ингибитора активности TNFα, к фармацевтической композиции, содержащей предлагаемые соединения, к применению предлагаемых соединений и к способу лечения и/или предупреждения нарушений. В формуле I заместители R-R, R, R, R, X, Z такие, как указаны в формуле изобретения. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 241 пр.

Подробнее
27-10-2005 дата публикации

АНЕЛИРОВАННЫЕ КАРБАМОИЛАЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА

Номер: RU2004113251A
Принадлежит:

... 1. Анелированные карбамоилазагетероциклы общей формулы 1 и 2 или их фармацевтически приемлемые соли, N-оксиды или гидраты, в которых R1 представляет атом водорода или необязательно замещенный C1-С6алкил; R2 и R3 представляют независимо друг от друга атом водорода, инертный заместитель, необязательно замещенный C1-С6алкил, необязательно замещенный С3-C8циклоалкил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероциклил; R4 - представляют необязательно замещенный C1-С6алкил, необязательно замещенный С3-C8циклоалкил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероциклил; А и В вместе с присоединенными к ним атомами углерода и азота образуют необязательно замещенный и необязательно конденсированный азагетероцикл; D и Е вместе с присоединенными к ним атомами углерода образуют необязательно замещенный и необязательно конденсированный фенил или арил, необязательно замещенный и необязательно конденсированный ...

Подробнее
20-11-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2004117850A
Принадлежит:

... 1. Производное сульфонамида общей формулы (I) где А представляет собой заместитель, выбранный из: 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из кислорода, азота или серы, необязательно замещенных 1 или 2 атомами галогена, C1-C4алкильным или фенильньм радикалом или 5-или 6-членным гетероарильным радикалом, содержащим 1 или 2 атома кислорода, азота или серы; бициклического гетероароматического кольца, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота или серы, необязательно замещенных 1 или 2 атомами галогена или C1-C4алкильным радикалом; группы, выбранной из: R1 представляет собой водород, C1-C4алкильный или бензильный радикал; n имеет значение 0, 1,2,3 или 4; R2 представляет собой -NR4R5 или группу формулы: где пунктирная линия обозначает необязательную химическую связь; R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород или C1-C4алкил; X, Y и Z независимо представляют собой водород, фтор, хлор, бром, C1 -C4алкил, C1-C4алкокси ...

Подробнее
20-02-2008 дата публикации

ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ

Номер: RU2006122209A
Принадлежит:

... 1. Соединение общей формулы (I) где R1 представляет собой С3-8-циклоалкил, С3-8-циклоалкенил, С3-8-гетероциклил, С3-8-гетероциклоалкенил, конденсированный арил-С3-8-циклоалкил или конденсированный гетероарил-С3-8-циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним заместителем R3, R4, R5 и R6; R2 представляет собой С3-8-циклоалкил, С3-8 -циклоалкенил, С3-8-гетероциклил, С3-8-гетероциклоалкенил, конденсированный арил-С3-8-циклоалкил или конденсированный гетероарил-С3-8-циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним заместителем R30, R31, R32 и R33, и R3, R4, R5, R6, R30, R31, R32 и R33 независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, нитро, циано, гидрокси, оксо, карбокси, -CF3; либо - NR10R11; либо С1-6-алкила, С2-6-алкенила, С2-6-алкинила, С3-8-циклоалкила, С3-8-циклоалкил-С1-6-алкила, арила, арил-С1-6-алкила, гетероарил-С1-6-алкила, С1-6-алкокси, С3-6-циклоалкил-С1-6-алкокси, арил-С1-6-алкокси, гетероарила, гетероарил-С1-6-алкокси, арилокси ...

Подробнее
10-09-2008 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АЦИЛ-2-АМИНОТИАЗОЛЫ

Номер: RU2007108066A
Принадлежит:

... 1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (I): или его фармацевтически приемлемую соль, где Х представляет собой -СН2-, -СН2СН2-, -(CH2)3- и O(CH2)-; R представляет собой 5-или 6-членную насыщенную или ненасыщенную карбоциклическую или гетероциклическую кольцевую систему, которая необязательно может содержать один или более гетероатомов, причем указанная кольцевая система необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, которая состоит из галогена, гидрокси, низшего алкила, ацетамидометила, алкоксикарбониламидометила, нитрильной группы, группы сульфонамидо, алкилсульфонила, алкокси, бензила, бензоила, арилсульфонила и ацила, указанный бензил, бензоил или арилсульфонил необязательно замещены галогеном, группой тригалогено-низший алкил, низшим алкилом, алкокси, алкилсульфонилом или циано; R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, низшего алкила, алкокси или нитрильной группы; 2. Фармацевтическая композиция по п.1, где соединение ...

Подробнее
20-07-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АМИНО-6-(1-АМИНОЭТИЛ)ТЕТЕРАГИДРОПИРАНА

Номер: RU2010101003A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I ! , ! где R1 представляет собой галоген или С1-4алкоксигруппу; ! U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или ! U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или ! U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa и R2 представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; ! Ra представляет собой СН2ОН или С1-4алкоксикарбонил; ! А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 ! С1-4алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил и галоген; ! В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; ! D представляет собой ...

Подробнее
10-02-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗА-БИЦИКЛО[3.1.0.]ГЕКСАНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ОРЕКСИНА

Номер: RU2009128739A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) ! , ! где А представляет собой арил или гетероциклил, где арил или гетероциклил является незамещенным или независимо моно- или ди-замещенным, где заместители независимо выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С3-6циклоалкил, С2-6алкинил, С1-4алкоксигруппу, NR2R3, галоген и незамещенный или независимо моно- или ди-замещенный фенил или пиридил, где заместители независимо выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, фтор и хлор; ! В представляет собой арильную или гетероциклильную группу, в которой арил или гетероциклил является незамещенным или независимо моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбирают из группы, включающей ! С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, -NR2R3, -NHSO2-С1-4алкил, -N(R2)C(O)R3 и галоген; ! n представляет собой целое число 0 или 1; ! R1 представляет собой арил или гетероциклил, где арил или гетероциклил является незамещенным или независимо моно-, ди- или три-замещенным ...

Подробнее
10-11-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ТИЕН-3-ИЛСУЛЬФОНИЛАМИНО(ТИО)КАРБОНИЛ- ТРИАЗОЛИН(ТИ)ОНЫ

Номер: RU2004116822A
Принадлежит:

... 1. Соединения общей формулы (I) в которой Q1 означает кислород или серу; Q2 означает кислород или серу; R1 означает алкил с 1-6 атомами углерода, при необходимости, замещенный циано, галогеном или алкокси с 1-4 атомами углерода; алкенил или алкинил соответственно с 2-6 атомами углерода, при необходимости, соответственно замещенный циано или галогеном; циклоалкил или циклоалкилалкил соответственно с 3-6 атомами углерода в циклоалкильной группе и, при необходимости, с 1-4 атомами углерода в алкильной части, при необходимости, соответственно замещенный циано, галогеном или алкилом с 1-4 атомами углерода; арил или арилакил соответственно с 6 или 10 атомами углерода в арильной группе и, при необходимости, с 1-4 атомами углерода в алкильной части, при необходимости, соответственно замещенный нитро, циано, галогеном, алкилом с 1-4 атомами углерода или алкокси с 1-4 атомами углерода; или гетероциклил или гетероциклилалкил соответственно с числом атомов углерода до 6 и, дополнительно, с 1-4 атомами ...

Подробнее
27-06-2005 дата публикации

1-(АМИНОАЛКИЛ)-3-СУЛЬФОНИЛАЗАИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНОВ 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНА-6

Номер: RU2004139068A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) где W является N или CR7; Х является N или CR8; Y является N или CR9; Z является N или CR10 при условии, что, по крайней мере, один и не более двух из W, X, Y и Z должны быть N; n является целым числом 2, 3, 4 или 5; R1 является необязательно замещенным С1-С6-алкилом, С3-С7-циклоалкилом, арилом или гетероарилом, или необязательно замещенным 8-13-членной бициклической или трициклической системой колец, имеющей атом N в основании мостиковой связи и необязательно содержащей 1, 2 или 3 дополнительных гетероатома, выбранных из N, O или S; R2 является Н, галогеном или С1-С6-алкилом, С1-С6-алкокси, С3-С7-циклоалкилом, арилом или гетероарилом, каждый из которых необязательно замещен; R3 и R4, каждый независимо является Н или необязательно замещенным С1-С6-алкилом; R5 и R6, каждый независимо является Н или С1-С6-алкилом, С2-С6-алкенилом, С2-С6-алкинилом, С3-С7 -циклоалкилом, циклогетероалкилом, арилом или гетероарилом, каждый из которых необязательно замещен, или R5 и R6 ...

Подробнее
20-09-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИАМИДОЭТИЛЕНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНА

Номер: RU2010109455A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) !! где ! R1 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил, где арил является незамещенным или монозамещенным, при этом заместитель выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген; ! R2 представляет собой водород, С1-4алкил, С3-6циклоалкил или арилС1-4алкил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным, при этом заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, ! С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген; ! где R1 и R2 одновременно не представляют собой водород; ! R3 представляет собой гетероциклил, который является незамещенным, моно-, ди- или тризамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; ! А представляет собой ! или ! R4 представляет собой С1-4алкил, бром, циклопропил или -NR5R6; ! R5 представляет собой водород или С1-4алкил; ! R6 представляет ...

Подробнее
10-02-2016 дата публикации

ИЗОТИАЗОЛОПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2014129903A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I, в любой из его стереоизомерных форм или смеси стереоизомерных форм в любом отношении, или его фармацевтически приемлемая соль,в которойX выбран из ряда, состоящего из =N-и =N(O)-;R1, R2 и R3 независимо друг от друга выбраны из ряда, состоящего из водорода, галогена, (C-C)-алкила,(C-C)-алкил-O-, нитро, циано,(C-C)-алкил-O-C(O)-, R4-N(R5)-C(O)- и R6-N(R7)-S(O)-;R4 выбран из ряда, состоящего из водорода, (C-C)-алкила,(C-C)-циклоалкила,(C-C)-циклоалкил-(C-C)-алкила-, фенила, фенил-(C-C)-алкила-, Het1 и Het1-(C-C)-алкила-, причем Het1 в случае необходимости замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями R8;R5, R6 и R7 независимо друг от друга выбраны из ряда, состоящего из водорода, (C-C)-алкила,(C-C)-циклоалкила и(C-C)-циклоалкил-(C-C)-алкила-;R8 выбран из ряда, состоящего из галогена, (C-C)-алкила, гидрокси, оксо,(C-C)-алкил-O- и циано;R10 выбран из ряда, состоящего из водорода, (C-C)-алкила,(C-C)-циклоалкила,(C-C)-циклоалкил-(C-C)-алкила- и(C-C)-алкил-O ...

Подробнее
20-08-2014 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ S1P

Номер: RU2013105444A
Принадлежит:

... 1. Конденсированное гетероциклическое производное формулы ():,гдеR1 выбран изциано,(2-4C)алкенила, (2-4C)алкинила, (1-4C)алкила, каждый из которых необязательно замещен CN или одним или несколькими атомами фтора,(3-6C)циклоалкила, (4-6C)циклоалкенила или (8-10C)бициклической группы, каждый из которых необязательно замещен галогеном или (1-4C)алкилом, необязательно замещенным одним или несколькими атомами фтора,фенила, бифенила, нафтила, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, (1-4C)алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора, (1-4C)алкокси, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора, амино, диметиламино, и (3-6C)циклоалкила, необязательно замещенного фенилом, который может быть замещен (1-4C)алкилом или галогеном, ифенила, замещенного фенокси, бензила, бензилокси, фенилэтила или моноциклического гетероцикла, каждый из которых необязательно замещен (1-4C)алкилом,Z представляет ...

Подробнее
10-11-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛОПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2006112847A
Принадлежит:

... 1. Соединения общей формулы где R1 представляет собой морфолин-4-ил, фенил или тетрагидропиран-4-ил; R2 представляет собой -(СН2)n-арил, выбранный из группы, включающей фенил, бензил, нафтил, бифенил или инданил, которые являются незамещенными или замещенными одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкила, -(CH2 )nNR'R", -O(СН2)n-O-(С1-С6)алкила, или -(CH2)n-гетероциклила, выбранного из группы, состоящей из азепанила, оксетанила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила или тиоморфолинила, или представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из пиридила, пиразинила, пиримидинила, триазинила, тиазолила, тиенила, фурила, пирролила, имидазолила или пиразолила, незамещенного или замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, -(CH2)n NR'R", или -(СН2)n-гетероциклила, выбранного из группы, состоящей ...

Подробнее
10-05-2015 дата публикации

ТИАЗОЛОПИРИМИДИНЫ

Номер: RU2013145299A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы Iв которой:Rпредставляет собой фенил, возможно, содержащий в качестве заместителя одну или более следующих групп: низший алкил, низший галогеналкил, гидроксигруппа, гидрокси-низший алкил, низшая алкоксигруппа, низший алкилсульфонил, галоген, нитрогруппа, аминогруппа, аминоалкил, амидогруппа, цианогруппа, оксогруппа или R;Rпредставляет собой гетероциклоалкил или спирогетероциклоалкил, каждый из которых, возможно, содержит в качестве заместителя один или более R;Rпредставляет собой гидроксигруппу, галоген, низший алкил, низшую алкоксигруппу или низший галогеналкил;B представляет собой фенил, пиридинил, пирролидинил или пиперидинил;X представляет собой OH, низшую алкоксигруппу, NHC(=O)Y, C(=O)NH, C(=O)NHY, C(=O)X′, C(=O)Y, CHNHY, CHCHY, CF=CHY, CH=CHY, CHOH, C(=O)NHCHCHN(CH)или C(=O)NHCHCHY;X′ представляет собой OH или низшую алкоксигруппу;Y представляет собой циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых, возможно, содержит в качестве заместителя ...

Подробнее
10-07-2010 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2008152788A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) !! или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство, соль пролекарства или их комбинация, где ! R1 представляет собой алкоксиалкил, алкоксиалкоксиалкил, гидроксиалкил, A или A-алкилен; ! R2 представляет собой атом водорода, алкокси, алкоксиалкил, алкоксикарбонил, алкоксикарбонилалкил, алкил, алкил-S(O)2-, арил, арилалкил, арилалкенил, азидоалкил, циано, циклоалкил, галоген, галогеналкил, гетероарил, гетероцикл, -(CR21R22)m-OH, RaRbN-, RaRbN-алкил-, RcRdNC(О)- или R8-R7-; ! R3 представляет собой атом водорода, алкокси, алкоксиалкил, алкил, алкилкарбонил, алкил-S(О)2-, арил, арилалкил, арилалкенил, циано, циклоалкил, галоген, галогеналкил, гетероарил, гетероцикл, -(CR31R32)m-OH, RaRbN-, RaRbN-алкил- или R8-R7; или ! R2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное моноциклическое кольцо, необязательно конденсированное с бензольным кольцом или моноциклическим гетероарилом, причем указанное моноциклическое кольцо ...

Подробнее
24-08-2020 дата публикации

АГОНИСТ S1P1 И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2019104953A
Принадлежит:

Подробнее
27-03-2012 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2010138928A
Принадлежит:

... 1. Соединение бензодиазепина, представленное общей формулой (1) ! ! или его соль, ! где R1, R2, R3 и R4 каждый независимо является водородом или низшим алкилом; ! R2 и R3 могут быть связаны с образованием низшего алкилена; ! A1 является низшим алкиленом, необязательно замещенным одним или более гидрокси; и ! R5 является группой, представленной ! ! где R6 и R7 каждый независимо является водородом или органической группой; ! XA и XB каждый независимо является связью, низшим алкиленом, низшим алкениленом, -CO-, -SO2-, -SO2-низшим алкиленом, -CO-низшим алкиленом, -CO-низшим алкениленом, низшим алкиленом-N(низшим алкилом)-CO-низшим алкиленом, низшим алкиленом-N(низшим алкилом)-, низшим алкиленом-N(низшим алкилом)-CO- или низшим алкиленом-O-. ! 2. Соединение бензодиазепина, представленное общей формулой (1), или его соль по п.1, ! где R6 и R7 каждый независимо является водородом, низшим алкилом, низшим циклоалкилом, арилом или гетероциклической группой. ! 3. Соединение бензодиазепина, представленное ...

Подробнее
20-07-2012 дата публикации

ДИАЗАКАРБАЗОЛЫ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2010154105A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I), (I-a) или (I-b) или его сольват, гидрат или соль: ! ! X представляет собой CR2 или N; ! Y представляет собой CR4 или N; ! Z представляет собой CR8 или N; при условии, что не более чем один из X, Y и Z представляет собой N одновременно; ! R2 представляет собой H, галоген, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, C1-C5алкил, -О(C1-C5алкил), -S(C1-C5алкил) или N(R22)2; ! R3 представляет собой H, галоген, CN, -O-R9, -N(R22)-R9, -S(O)P-R9 или R9; ! p равен 0, 1 или 2; ! R4 представляет собой H, галоген, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, ! -(CR14R15)nC(=Y')OR11, -(CR14R15)nC(=Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, ! -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nS(O)pR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y')R11, ! -(CR14R15)nNR12C(=Y')OR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y')NR11R12, ! -(CR14R15)nNR12SO2R11, -(CR14R15)nOC(=Y')R11, ! -(CR14R15)nOC(=Y')NR11R12, -(CR14R15)nS(O)2NR11R12, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, где указанный алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил необязательно ...

Подробнее
20-11-2012 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ JАК КИНАЗЫ

Номер: RU2011116928A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) !! или его фармацевтически приемлемая соль, ! где Кольцо А выбирают из сопряженного 5- или 6-членного гетероцикла и сопряженного 5- или 6-членного карбоцикла, где указанный сопряженный 5- или 6-членный гетероцикл и сопряженный 5- или 6-членный карбоцикл необязательно замещены на атоме углерода одним или несколькими R2, и где если указанный 5- или 6-членный сопряженный гетероцикл содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R2*; ! Кольцо В представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, где указанный 5- или 6-членный гетероарил необязательно замещен на атоме углерода одним или несколькими R5, и где если указанный 5- или 6-членный гетероарил содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R5*; ! Е выбирают из N и C-R3, ! R1* выбирают из Н, -CN, C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -OR1a, -N(R1a)2, -C(O)H, -C(O)R1b, -C(O)2R1a, -C(O)N(R1a)2, -S(O)R1b, -S(O)2R1b, -S(O)2N(R1a)2, -C(R1a)=N(R1a), и -C(R1a)=N( ...

Подробнее
10-06-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛОПЕНТИЛАКРИЛАМИДА

Номер: RU2010142229A
Принадлежит:

... 1. Соединение, представленное общей формулой (1) или его фармацевтически приемлемая соль ! [химическая формула 1] ! ! (в которой R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена, аминогруппу, гидроксильнуную группу, гидроксиаминогруппу, нитрогруппу, цианогруппу, сульфамоильную группу, C1-С6 алкильную группу, С1-С6 алкоксигруппу C1-С6 алкилсульфанильную группу, C1-С6 алкилсульфинильную группу, С1-С6 алкилсульфонильную группу или С1-С6алкокси-С1-С6 алкилсульфонильную группу, а А - замещенную или незамещенную гетероарильную группу). ! 2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена или С1-С6 алкилсульфонильную группу. ! 3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R1 представляет собой атом водорода или атом галогена, a R2 представляет собой С1-С6 алкилсульфонильную группу. ! 4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся ...

Подробнее
10-01-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНЭТАНОЛАМИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕСПИРАТОРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2007124187A
Принадлежит:

... 1. Комбинация, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль либо сольват, где m означает целое число от 2 до 8; n означает целое число от 2 до 5; при условии, что m+n составляет от 4 до 10; R1 выбран из водорода, C1-6алкила, гидрокси, галогено, C1-6галогеналкила, -NR8C(O)R9, -NR8C(O)NR9R10, -NR8SO2R9, -SO2NR11R12, -NR9R10, N+R8R9R10, -NR8C(O)OR9, -SR9, SOR9 и -SO2R9; или R1 выбран из групп: фенил, дифенил, фенокси и гетероарил, который означает 5-10-членное гетероароматическое кольцо или бициклическую кольцевую систему, включающую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы, каждая из которых возможно замещена 1 или 2 группами, независимо выбранными из групп: гидрокси, C1-6алкокси, -SO2NH(С1-6алкил), -SO2NH(С3-7циклоалкил) или гетероарил, который означает 6-членное кольцо, содержащее атом азота и возможно замещенное 1 или 2 группами, независимо выбранными из гидрокси или C1-6алкокси; R8 и R9 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, С3-7циклоалкила ...

Подробнее
20-05-2009 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЗАМЕЩЕННОГО 7-АМИНО-[1,3] ТИАЗОЛА [4,5-d] ПИРИМИДИНА

Номер: RU2007140551A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) ! , ! R1 представляет собой СН3 или СН3СН2; ! R2 представляет собой Н, 2-F, 2-Cl, 3-F, 3-ОСН3, 3-CN, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO2СН3; ! R3 представляет собой Н или СН3; ! R4 представляет собой Н или СН3; и ! R5 представляет собой Н; или, когда R4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F; ! и его фармацевтически приемлемые соли. ! 2. Соединение по п.1, где R3 представляет собой Н. ! 3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой СН3. ! 4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой Н, 2-F или 3-CN. ! 5. Соединение по п.1, где R4 представляет собой Н. ! 6. Соединение по п.1, где R4 представляет собой СН3. ! 7. Соединение по п.6, где R5 представляет собой F. ! 8. Соединение по п.6, где R5 представляет собой Н. ! 9. Соединение по п.1, где R1 представляет собой СН3; R2 представляет собой Н, 2-F или 3-CN; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н или СН3; и R5 представляет собой Н. ! 10. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой: ! (2R)-2- ...

Подробнее
10-11-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ЦИКЛИЛ-2-(4-СУЛЬФАМОИЛФЕНИЛ)-N-ЦИКЛИЛПРОПИОНАМИДА, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕННОЙ ПЕРЕНОСИМОСТИ ГЛЮКОЗЫ И ДИАБЕТА

Номер: RU2008116575A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы ! ! в которой ! Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо; или ! Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл; ! R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, необязательно замещенный алкил, алкоксигруппу, алкилтиогруппу, алкилтионогруппу, сульфонил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил, сульфамоил, необязательно замещенную аминогруппу, арил или гетероциклил; или ! R2 отсутствует; ! R3 обозначает С3-С6циклоалкил или С3-С6гетероциклил; ! R4 обозначает водород, галоген, цианогруппу, низш. алкил или низш. алкоксигруппу; ! R5 обозначает водород, необязательно замещенный алкил или циклоалкил; ! R6 обозначает -(CR7R8)m-W-R9, в котором ! R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, необязательно замещенный алкил или циклоалкил; или ! R7 и R8 вместе ...

Подробнее
10-09-2015 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ

Номер: RU2014108038A
Принадлежит:

... 1. Соединение, представленное формулой (1):где Aпредставляет собой -NR-, атом кислорода или атом серы,Aпредставляет собой атом азота или =CR-,Aпредставляет собой атом азота или =CR-,Rпредставляет собой углеводородную группу с C1-C6 цепью, необязательно замещенную одним или несколькими атомами или группами, выбранными из Группы X, или C3-C6 алициклическую углеводородную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами или группами, выбранными из Группы Y,R, Rи Rявляются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой углеводородную группу с C1-C6 цепью, необязательно замещенную одним или несколькими атомами или группами, выбранными из Группы X, фенильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами или группами, выбранными из Группы Z, 5- или 6-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами или группами, выбранными из Группы Z, -OR, -S(O)R, -S(O)NRR, -NRR, -NRCOR, -NRC(O)R, -COR, -C(O)R, -C(O)NRR ...

Подробнее
27-03-2013 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЕРЕНОСЧИКА ГЛИЦИНА 1

Номер: RU2011138007A
Принадлежит:

... 1. Гетероциклические соединения формулы (I)гдеА представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл;R представляет собой R-W-A-Q-Y-A-X-;Rпредставляет собой водород, (С-С)алкил, (С-С)циклоалкил-(С-С)алкил, галогенированный (С-С)алкил, гидрокси-(С-С)алкил, (С-С)алкокси-(С-С)алкил, амино-(С-С)алкил, (С-С)алкиламино-(С-С)алкил, ди(С-С)алкиламино-(С-С)алкил, (С-С)алкилкарбониламино-(С-С)алкил, (С-С)алкилоксикарбониламино-(С-С)алкил, (С-С)алкиламинокарбониламино-(С-С)алкил, ди(С-С)алкиламинокарбониламино-(С-С)алкил, (С-С)алкилсульфониламино-(С-С)алкил, (необязательно замещенный (С-С)арил-(С-С)алкил)амино-(С-С)алкил, необязательно замещенный (С-С)арил-(С-С)алкил, необязательно замещенный (С-С)гетероциклил-(С-С)алкил, (С-С)циклоалкил, (С-С)алкилкарбонил, (С-С)алкоксикарбонил, галогенированный (С-С)алкоксикарбонил, (С-С)арилоксикарбонил, аминокарбонил, (С-С)алкиламинокарбонил, (галогенированный (С-С)алкил)аминокарбонил, (С-С)ариламинокарбонил, (С-С)алкенил, (С-С)алкинил, необязательно замещенный (С-С ...

Подробнее
10-10-2014 дата публикации

ДИАМИДЫ АЗЕТИДИНИЛА КАК ИНГИБИТОРЫ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРОЛ ЛИПАЗЫ

Номер: RU2013114771A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I)Формула (I),гдеQ выбирают изгдеY представляет собой Cарил или гетероарил, который является тиазолом, пирролилом или оксазолилом;Rозначает гидроген или Cалкил; иm означает целое число от 1 до 3;Z представляет собой Cарил или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из хинолинила, бензотиофенила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензимидазолила, индолила и индазолила;где Z(i) необязательно независимо замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из Cалкила, фтора, хлора, брома, трифторметила и пиперидин-1-ила; при условии, что только один заместитель Z представляет собой пиперидин-1-ил или(ii) (a) замещен группойи(b) необязательно дополнительно замещен одним дополнительным заместителем, таким как метил, хлор, фтор или фенил;гдекольцо А представляет собой фенил, тиенил или бензотиофенил; при условии, чтокогда кольцо А представляет собой тиенил или бензотиофенил, G означает связь или -CH-, иликогда A - фенил, G выбирают из группы, состоящей из ...

Подробнее
27-12-2014 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2013124101A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I):,или его соль, сложный эфир, амид, или пролекарство,гдепредставляет собой одинарную или двойную связь;W выбран из CH, СН-CH, O, S, NRи CO;Y представляет собой N или CR;Z представляет собой N или C, и Z представляет собой N, если W представляет собой CH, и Y представляет собой CR;Rвыбран из водорода, галогена, OR, CN, NRR, CHOR, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного неароматического кольца, необязательно замещенного карбоцикла, необязательно замещенного С-Салкила, необязательно замещенного C-Cгалогеналкила, необязательно замещенного C-Cгетероалкила, необязательно замещенного C-Cалкенила, необязательно замещенного C-Cалкинила, COR, SOR, SORи SONRR;Rвыбран из водорода, галогена, OR, необязательно замещенного C-Cалкила, необязательно замещенного C-Cгалогеналкила, необязательно замещенного C-Cгетероалкила, необязательно замещенного C-Cгалогенгетероалкила, необязательно замещенного C-Cалкенила и необязательно ...

Подробнее
10-08-2014 дата публикации

КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАЛЬПАИНОВ

Номер: RU2013104459A
Принадлежит:

... 1. Карбоксамидное соединение формулы IгдеRобозначает водород, C-C-алкил, C-C-алкенил, C-C-алкинил, где 3 последних упомянутых радикала могут быть частично или полностью галогенированными и/или иметь 1, 2 или 3 заместителя R,C-C-циклоалкил, C-C-циклоалкил-C-C-алкил, где CHгруппа в циклоалкильном фрагменте двух последних упомянутых радикалов может быть замещена O, NH, или S, или два соседних атома C могут образовывать двойную связь, где циклоалкильный фрагмент может дополнительно иметь 1, 2, 3 или 4 радикала R,арил, гетарил, арил-C-C-алкил, арил-C-C-алкенил, гетарил-C-C-алкил или гетарил-C-C-алкенил, где арил и гетарил в 6 последних упомянутых радикалах могут быть незамещенными или иметь 1, 2, 3 или 4 идентичных или разных радикалов R; гдеRвыбирают независимо друг от друга из OH, SH, COOH, CN, OCHCOOH, C-C-алкокси, C-C-галогеналкокси, C-C-циклоалкилокси, C-C-алкилтио, C-C-галогеналкилтио, COOR, CONRR, SONRR, -NR-SO-R, NR-CO-R, SO-R, NRR,Rвыбирают независимо друг от друга из OH, SH, COOH, ...

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines for antiviral treatment

Номер: US20120003215A1
Принадлежит: Gilead Sciences Inc

The invention provides compounds of Formula I or Formula II: or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

3-biphenyl-substituted-3-substituted-4-ketolactam and ketolactone and their utilization as pesticide

Номер: US20120028804A1

The present invention relates to novel 3-biphenyl-substituted, 3-substituted 4-ketolactams and -lactones of the formula (I) in which A, B, Q, G, W, X, Y and Z are as defined in the disclosure, to processes for their preparation, and to their use as pesticides and/or microbicides and/or herbicides.

Подробнее
01-03-2012 дата публикации

Tri-cyclic pyrazolopyridine kinase inhibitors

Номер: US20120053187A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Di-azetidinyl diamide as monoacylglycerol lipase inhibitors

Номер: US20120058986A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Q and Z are defined herein.

Подробнее
29-03-2012 дата публикации

Heterocyclic compound and use thereof

Номер: US20120077799A1
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

Provided is a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof, which has an AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) receptor potentiating action. The compound of the present invention is useful as a prophylactic or therapeutic drug for depression, schizophrenia, Alzheimer's disease or attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and the like.

Подробнее
03-05-2012 дата публикации

Compounds for the treatment of multi-drug resistant bacterial infections

Номер: US20120108577A1
Принадлежит: AstraZeneca AB

The present invention relates to compounds that demonstrate antibacterial activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans. In particular this invention relates to compounds useful for the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans, more particularly to the use of these compounds in the manufacture of medicaments for use in the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Heterocyclic compounds and uses thereof

Номер: US20120122838A1

Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including PI3 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including PI3 kinase activity, are described herein.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Tricyclic n-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit, method for preparing same and their therapeutic use

Номер: US20120122852A1
Принадлежит: Sanofi Aventis France

The invention concerns tricyclic N-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit of general formula (I): Wherein A, P, Y, R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. The invention also concerns a method of preparing the compounds and their therapeutic use.

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

5,6-dihydro-1h-pyridin-2-one compounds

Номер: US20120130068A1
Принадлежит: Anadys Pharmaceuticals Inc

The invention is directed to 5,6-dihydro-1H-pyridin-2-one compounds of Formula I wherein X is N, and A is and compounds used to synthesize the compounds of Formula I.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Substituted Esters as Cannabinoid-1 Receptor Modulators

Номер: US20120135975A1
Принадлежит: Merck and Co Inc

Novel compounds of the structural formula (I) are antagonists and/or inverse agonists of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the CB1 receptor. The compounds of the present invention are useful as centrally acting drugs in the treatment of psychosis, memory deficits, cognitive disorders, Alzheimer's disease, migraine, neuropathy, neuro-inflammatory disorders including multiple sclerosis and Guillain-Barre syndrome and the inflammatory sequelae of viral encephalitis, cerebral vascular accidents, and head trauma, anxiety disorders, stress, epilepsy, Parkinson's disease, movement disorders, and schizophrenia. The compounds are also useful for the treatment of substance abuse disorders, the treatment of obesity or eating disorders, as well as the treatment of asthma, constipation, chronic intestinal pseudo-obstruction, cirrhosis of the liver, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), and the promotion of wakefulness.

Подробнее
21-06-2012 дата публикации

Antibiotic compounds

Номер: US20120156295A1
Принадлежит: Piramal Healthcare Ltd

Purified compounds of formula I are described. Compounds include all stereoisomeric forms and all tautomeric forms of the compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts and derivatives. Processes for the production of the antibacterial compounds by fermentation of the microorganism belonging to Streptomyces species (PM0626271/MTCC 5447) and to pharmaceutical compositions containing one or more of the novel compounds as active ingredient and their use in medicines for treatment and prevention of diseases caused by bacterial infections are described.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Bicyclic pyrimidine pi3k inhibitor compounds selective for p110 delta, and methods of use

Номер: US20120178736A1
Принадлежит: Individual

Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X 1 is N and X 2 is S, (ii) X 1 is CR 7 and X 2 is S, (iii) X 1 is N and X 2 is NR 2 , or (iv) X 1 is CR 7 and X 2 is 0, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Rho kinase inhibitors

Номер: US20120178752A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 and X are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

Modulators of cell cycle checkpoints and their use in combination with checkpoint kinase inhibitors

Номер: US20120184505A1
Принадлежит: Individual

In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrimidine analogs as targeted mechanism-based modulators of cell cycle checkpoints. Cancers and/or malignancies can be treated by administration of a cell cycle checkpoint modulator of the invention. Also discussed are suitable combinations of the cell cycle checkpoint modulator with a checkpoint kinase inhibitor to produce synergistic apoptosis in cancer cells. The invention also includes methods of treating cancers by administering the combination of the cell cycle checkpoint modulator and the checkpoint kinase inhibitor, pharmaceutical compositions comprising the cell cycle checkpoint modulator as well as combinations and pharmaceutical kits. An example cell cycle checkpoint modulator is shown below: formula (I).

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

2-Oxo-1-Pyrrolidine Derivatives, Processes for Preparing Them and Their Uses

Номер: US20120196866A1
Принадлежит: UCB PHARMA SA

The present invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

Heteroaryls and uses thereof

Номер: US20120214794A1
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals Inc

This invention provides compounds of formula I-A or I-B: wherein HY, G 1 , G 2 , R 2 , R 12 , W 1 , W 2 , n, and Ring A are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and/or mTor and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

Подробнее
27-09-2012 дата публикации

Mglur4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction

Номер: US20120245153A1
Принадлежит: VANDERBILT UNIVERSITY

Compounds useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4) and use thereof.

Подробнее
04-10-2012 дата публикации

Thiazole derivatives for the treatment of diseases such as cancer

Номер: US20120252759A1
Принадлежит: Merck Patent GmBH

Compounds of the formula Ia and Ib, in which R 1 , R 1′ , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 and R 7 have the meanings indicated in claim 1 , are kinase inhibitors and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

Подробнее
15-11-2012 дата публикации

Fused pyridine derivatives

Номер: US20120289497A1
Принадлежит: Xuanzhu Pharma Co Ltd

Fused pyridine derivatives shown as the general formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or solvates thereof are disclosed, which belong to the technical field of medicines. The R 1 , R 2 , R 3 , Q, X and Y substituents in formula (I) are defined as in the description. Also disclosed are the preparation methods, pharmaceutical compositions comprising the compounds and uses of the compounds in the manufacture of the medicine for the treatment and/or prevention of noninsulin-dependent diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia and insulin resistance.

Подробнее
13-12-2012 дата публикации

[1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide compounds for lowering serum uric acid

Номер: US20120316156A1
Автор: James L. Freddo
Принадлежит: Anadys Pharmaceuticals Inc

The present invention describes [1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in lowering serum uric acid in a patient in need thereof comprising administering to the patient a therapeutically or prophylactically effective amount of a [1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide compound.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Bridged polycyclic compounds

Номер: US20120321590A1
Принадлежит: Anadys Pharmaceuticals Inc

The invention is directed to amides of bicyclic amine compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds that are useful in treating infections by hepatitis C virus.

Подробнее
27-12-2012 дата публикации

Inhibitors of hepatitis c virus ns5b polymerase

Номер: US20120328569A1
Принадлежит: Individual

Disclosed are compounds of formula (I) that are used as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

Подробнее
17-01-2013 дата публикации

New Chemical Entities To Be Used For Wee1 Inhibition For The Treatment Of Cancer

Номер: US20130018045A1
Принадлежит: ABBOTT LABORATORIES

The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein R 1 , R 2 , R 3 , A, B, and n are defined in the description. The present invention relates also to compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as wee-1 and methods of treating diseases such as cancer.

Подробнее
21-02-2013 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20130045973A1
Принадлежит: Evotec OAI AG

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
07-03-2013 дата публикации

Thiazolyl- and Oxazolyl-Isoquinolinones and Methods for Using Them

Номер: US20130059843A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to substituted thiazolyl- and oxazolyl-isoquinolinones that act, for example, as modulators of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP). The present invention also relates to processes for the preparation of substituted thiazolyl- and oxazolyl-isoquinolinones and to their use in treating various diseases and disorders.

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

5,5-FUSED ARYLENE OR HETEROARYLENE HEPATITIS C VIRUS INHIBITORS

Номер: US20130071352A1
Принадлежит: IDENIX PHARMACEUTICALS, INC.

Provided herein are 5,5-fused heteroarylene hepatitis C virus inhibitor compounds, for example, of Formula I, IA, or IB, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and processes of preparation thereof. Also provided are methods of their use for the treatment of an HCV infection in a host in need thereof. 6. The method of claim 1 , wherein Uis S.7. The method of claim 1 , wherein Wis S.8. The method of claim 1 , wherein Wis O.9. The method of claim 1 , wherein Wis N.10. The method of claim 1 , wherein U claim 1 , W claim 1 , Xand Xare C claim 1 , and Vand Vare each independently CR.17. The method of claim 1 , wherein u is 1.18. The method of claim 1 , wherein u is 2.26. The method of claim 1 , wherein Ris —C(O)R claim 1 , —C(O)CH(NRR)R claim 1 , —C(O)CH[N(C(O)R)R]R claim 1 , —C(O)CH[N(C(O)OR)R]R claim 1 , or —C(O)CH[N(C(O)NRR)R]R.27. The method of claim 26 , wherein Ris —C(O)CH[N(C(O)OR)R]R.28. The method of claim 1 , wherein Ris —C(O)R claim 1 , —C(O)CH(NRR)R claim 1 , —C(O)CH[N(C(O)R)R]R claim 1 , —C(O)CH[N(C(O)OR)R]R claim 1 , or —C(O)CH[N(C(O)NRR)R]R.29. The method of claim 28 , wherein Ris —C(O)CH[N(C(O)OR)R]R.30. The method of claim 3 , wherein each Ris independently hydrogen or —C(O)OR.31. The method of claim 1 , wherein each Ris independently hydrogen claim 1 , methyl claim 1 , isopropyl claim 1 , 2-methylpropyl claim 1 , 1-methylpropyl claim 1 , 2-methylthioethyl claim 1 , phenyl claim 1 , benzyl claim 1 , 3-indolylmethyl claim 1 , hydroxymethyl claim 1 , 1-hydroxyethyl claim 1 , sulfhydrylmethyl claim 1 , 4-hydroxybenzyl claim 1 , aminocarbonylmethyl claim 1 , 2-(aminocarbonyl)ethyl claim 1 , carboxymethyl claim 1 , 2-carboxyethyl claim 1 , 4-aminobutyl claim 1 , 3-guanidinopropyl claim 1 , or 5-imidazolylmethyl.32. The method of claim 1 , wherein Ris methyl claim 1 , ethyl claim 1 , propyl claim 1 , or butyl.33. The method of claim 1 , wherein Ris hydrogen.34. The method of claim 1 , wherein Rand Rtogether with the C and N atoms to which they ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

GYRASE INHIBITORS

Номер: US20130079323A1
Принадлежит: TRIUS THERAPEUTICS, INC.

Novel gyrase inhibitors and related compositions and methods are useful for impeding bacterial growth. Compounds of Formula (I), are disclosed: Formula (I), wherein Y is N or CH; Z is N or CR; Ris H, a substituted or unsubstituted hydrocarbyl residue (1-3C) containing 0-2 heteroatoms selected from O, S and N, or is an inorganic residue; L is O, S, NR, or CRR; Ris H or Calkyl; Rand Rare each independently H or Calkyl; Ris H, a hydrocarbyl residue (1-40C) containing 0-10 heteroatoms selected from O, S and N optionally substituted with an inorganic residue; Ris H, an inorganic residue, or a hydrocarbyl residue (1-30C) containing 0-12 heteroatoms selected from O, S and N and containing 0-10 inorganic residues, wherein Rand Rtogether may join to form a fused ring; and Ris selected from the group consisting of H, Calkyl, Calkenyl, Calkynyl, halo Calkyl, halo Calkenyl, halo Calkynyl, Chydroxyalkyl, Calkyl chloride, Calkenyl chloride, and Calkynyl chloride; or a pharmaceutically-acceptable salt, ester, or prodrug thereof. 2. The compound of claim 1 , whereinY is N; and{'sub': '2', 'L is O, S, NH, or CH.'}3. The compound of claim 1 , wherein Z is CR claim 1 , wherein Ris selected from the group consisting of hydrogen claim 1 , halo claim 1 , unsubstituted Calkyl claim 1 , and Calkyl substituted with one or more substituents selected from the group consisting of ═O claim 1 , halo claim 1 , NH claim 1 , NHCH claim 1 , ≡N claim 1 , and Calkenyl claim 1 , wherein Rand Rtogether may join to form a fused ring.4. The compound of claim 1 , wherein Ris methyl claim 1 , C(O)CH claim 1 , C(O)NH claim 1 , CHOH claim 1 , CF claim 1 , CN claim 1 , CHF claim 1 , CHO claim 1 , acetyl claim 1 , Cl or Br.5. The compound of claim 1 , wherein Rcomprises at least one aryl or heteroaryl moiety.6. The compound of claim 1 , wherein the at least one aryl or a heteraryl moiety of Ris directly linked to L.7. The compound of claim 1 , wherein the at least one aryl or heteraryl moiety of Ris substituted ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

AMINOACID DERIVATIVES, THEIR PROCESS OF PREPARATION AND THEIR THERAPEUTICAL USES AS INHIBITORS OF ONCOGENIC SIGNALS BY THE MET FAMILY

Номер: US20130085143A1
Принадлежит:

Novel amino acids derivatives, in particular some amino acid amides derivatives, their process of preparation and their use for inhibiting Met-triggered disorders, in particular cancer. 2. The compounds according to in which m=0 or 1 claim 1 , p=0 claim 1 , r=0 and T=H.4. The compounds according to claim 1 , in which W═W═H.5. The compounds according to claim 1 , in which n=0 or 1 and X is H or an optionally substituted aryl or heteroaryl.6. The compounds according to claim 1 , in which X is phenyl.7. The compounds according to claim 1 , in which Y is an -alkylaryl claim 1 , such as —CHaryl claim 1 , where the aryl is optionally substituted by one or more identical or different substituents chosen from halogen claim 1 , OR claim 1 , NRR′ claim 1 , SR claim 1 , alkyl claim 1 , CN claim 1 , perhalogenoalkyl.13. The process according to claim 10 , further comprising the step of isolating the obtained compound.14. A pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) as defined in and a pharmaceutically acceptable carrier.15. The composition according to where said carrier is a cyclodextrin.16. A compound of formula (I) as defined in for inhibiting the Met family.17. A compound of formula (I) as defined in for treating and/or preventing Met family-triggered disorders.18. A compound of formula (I) according to for treating and/or preventing cancer(s) claim 17 , infections diseases and pain.19. A combination of a compound as defined in with one or more agent(s) and/or pharmaceutical composition(s) useful for the treatment and/or prevention of cancer(s) claim 1 , infections diseases and pain.20. A compound of formula (I) as defined in for treating and/or preventing distinct tumours characterised by alteration of selective signals. The present invention is related to novel aminoacids derivatives, pharmaceutical compositions comprising the same, processes for the preparation of said derivatives and uses of said compositions. Particularly, the present invention ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

THIAZOLOPYRIDINE SIRTUIN MODULATING COMPOUNDS

Номер: US20130085155A1
Принадлежит: Sirtris Pharmaceuticals

Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds of Structural Formula (Ia) and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent. 110-. (canceled)12. The pharmaceutical composition for topical administration of claim 11 , comprising 0.001 to 10% by weight of the compound.13. The pharmaceutical composition for topical administration of claim 12 , comprising 0.1 to 5% by weight of the compound.14. The pharmaceutical composition for topical administration of claim 11 , comprising 0.25 to 75% by weight of the compound.15. The pharmaceutical composition for topical administration of claim 14 , comprising 0.25 to 30% by weight of the compound.16. The pharmaceutical composition for topical administration of claim 15 , comprising 0.25 to 15% by weight of the compound.17. The pharmaceutical composition for topical administration of claim 16 , comprising 1.0 to 10% by weight of the compound.18. The pharmaceutical composition for topical administration of claim 11 , wherein the topical carrier is selected from water claim 11 , alcohol claim 11 , glycerin claim 11 , mineral oil claim 11 , silicone claim 11 , petroleum jelly claim 11 , lanolin claim 11 , fatty acids claim 11 , vegetable oil claim 11 , paraben claim 11 , and wax.19. The pharmaceutical composition for topical administration of claim 11 , wherein the composition is in a form selected from an ointment claim 11 , a lotion claim 11 , a cream claim 11 , a microemulsion claim ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

Pyrazolopyridine, Pyrazolopyrazine, Pyrazolopyrimidine, Pyrazolothiophene and Pyrazolothiazole Compounds as MGLUR4 Allosteric Potentiators, Compositions, and Methods of Treating Neurological Dysfunction

Номер: US20130096110A1
Принадлежит: VANDERBILT UNIVERSITY

Pyrazolopyridine, pyrazolopyrazine, pyrazolopyrimidine, pyrazolothiophene and pyrazolothiazole compounds which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction. 2. The method of claim 1 , wherein the mammal is a human.3. The method of claim 1 , wherein the dysfunction is Parkinson's disease.4. The method of claim 1 , wherein the dysfunction is schizophrenia claim 1 , psychosis claim 1 , “schizophrenia-spectrum” disorder claim 1 , depression claim 1 , bipolar disorder claim 1 , cognitive disorder claim 1 , delirium claim 1 , amnestic disorder claim 1 , anxiety disorder claim 1 , attention disorder claim 1 , obesity claim 1 , eating disorder claim 1 , or NMDA receptor-related disorder.5. The method of claim 1 , wherein the dysfunction is Parkinson's disease; anxiety; motor effects after alcohol consumption; neurogenic fate commitment and neuronal survival; epilepsy; or certain cancers claim 1 , for example claim 1 , medulloblastoma claim 1 , inflammation (for example claim 1 , multiple sclerosis) and metabolic disorders (for example claim 1 , diabetes) and taste enhancing associated with glutamatergic dysfunction and diseases in which mGluR4 receptor is involved.6. The method of claim 1 , wherein the mammal has been diagnosed with the dysfunction prior to the administering step.7. The method of claim 1 , further comprising the step of identifying a mammal having a need for treatment of the dysfunction.825-. (canceled)27. The compound of claim 25 , wherein n is 2.28. The compound of claim 25 , wherein X is N claim 25 , S claim 25 , or CR.29. The compound of claim 25 , wherein Y is N claim 25 , or NH.30. The compound of claim 25 , wherein ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

Sirtuin activators and activation assays

Номер: US20130102009A1

Provided are methods and compositions for detecting a compound that activates a sirtuin deacetylase activity on a fluorescent-free activation substrate in vitro. Further provided are sirtuin modulating compounds of the formulas (I)-(XXI), and related compounds (XXXI), (XXXII), (XXXIII), and (XXXIV), including the fluorescent free-substrate SIRT1 activator compounds of formulas (XL), (XI), (XII), and (XIII).

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

Treatment of cancers having k-ras mutations

Номер: US20130102595A1
Принадлежит: Curis Inc

The present invention provides a method of treating a cancer associated with a K-ras mutation in a subject in need thereof. The method comprises the steps of: (1) identifying a subject with a cancer associated with a K-ras mutation; and (2) administering to the subject (i) an inhibitor of PI3 kinase and (ii) an HDAC inhibitor, wherein the PI3 kinase inhibitor and the HDAC inhibitor are administered in amounts which together are therapeutically effective.

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

METHOD OF TREATING DIABETES, METABOLIC SYNDROME AND OBESITY USING PHENYLACETAMIDE DERIVATIVE

Номер: US20130102617A1
Принадлежит: Astellas Pharma Inc.

Phenylacetamide compounds of the formula 1. (canceled)2. The method of claim 18 , wherein n is 0.3. The method of claim 2 , wherein Ris methyl claim 2 , trifluoromethyl claim 2 , or cyclopropyl.4. The method of claim 3 , wherein Ris cyclopropyl.6. The method of claim 5 , wherein Ring A is pyrazolyl claim 5 , thiazolyl claim 5 , thiadiazolyl claim 5 , pyridyl or pyrazinyl claim 5 , each of which may be substituted with up to five moieties independently selected from the group consisting of halogen claim 5 , cyano claim 5 , lower alkyl which may be substituted with —OR claim 5 , —OR claim 5 , —O-lower alkylene —OR claim 5 , and —C(O)R.7. The method of claim 6 , wherein [Chem. 21] is a single bond.8. The method of claim 6 , wherein [Chem. 22] is a double bond.9. The method of claim 18 , wherein the compound is selected from the group consisting of:(2E)-2-[3-cyclopropyl-4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-(5-methylpyrazin-2-yl)-3-[(1S)-3-oxocyclopentyl]acrylamide,(2E)-2-[3-cyclopropyl-4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-3-[(1S)-3-oxocyclopentyl]acrylamide,(2E)-2-[3-cyclopropyl-4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-(5-fluoro-1,3-thiazol-2-yl)-3-[(1S)-3-oxocyclopentyl]acrylamide,(2R)—N-(4-acetyl-1,3-thiazol-2-yl)-2-[3-cyclopropyl-4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-3-[(1R)-3-oxocyclopentyl]propanamide,(2R)-2-[3-cyclopropyl-4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-(5-methylpyridin-2-yl)-3-[(1R)-3-oxocyclopentyl]propanamide,(2R)-2-[3-cyclopropyl-4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-(5-methylpyrazin-2-yl)-3-[(1R)-3-oxocyclopentyl]propanamide,(2R)-2-[3-cyclopropyl-4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-[5-(hydroxymethyl)pyrazin-2-yl]-3-[(1R)-3-oxocyclopentyl]propanamide,(2R)—N-(5-chloropyrazin-2-yl)-2-[3-cyclopropyl-4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-3-[(1R)-3-oxocyclopentyl]propanamide,(2R)-2-[3-cyclopropyl-4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-(5-methoxypyrazin-2-yl)-3-[(1R)-3-oxocyclopentyl]propanamide,(2R)-2-[3-cyclopropyl-4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-3-[(1R)-3-hydroxycyclopentyl]-N-(5 ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

MITOTIC KINESIN INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF

Номер: US20130109656A1
Принадлежит:

This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders. 23. The compound of claim 1 , wherein Ris alkyl optionally substituted with OR claim 1 , NRR claim 1 , NRC(═O)(CH)R claim 1 , NRSOR claim 1 , heterocyclyl claim 1 , —OP(═O)(OR) claim 1 , an amino acid residue claim 1 , a dipeptide or a tripeptide claim 1 , or Ris a heterocyclyl.24. The compound of claim 1 , wherein Ris (CH)—OH claim 1 , (CH)—OH claim 1 , (CH)—NH claim 1 , (CH)—NH claim 1 , (CH)—NH claim 1 , (CH)—NHCH(CH) claim 1 , (CH)—NHMe claim 1 , (CH)—NMe claim 1 , (CH)—NMe claim 1 , (CH)—NHMe claim 1 , (CH)NHC(═O)Me claim 1 , (CH)NHC(═O)CH(CH) claim 1 , (CH)NHC(═O)CHCHNMe claim 1 , (CH)NHSOMe claim 1 , (CH)-(pyrrolidin-1-yl) claim 1 , (CH)-(piperidin-1-yl) claim 1 , (CH)-(4-methylpiperidin-1-yl) claim 1 , (CH)-(morpholin-4-yl) claim 1 , (CH)-(pyrrolidin-2-yl) claim 1 , (CH)NH(C═O)CH(Me)NH(C═O)CH(Me)NH claim 1 , (CH)—OPOH claim 1 , CH—O—CHOMe or piperidin-4-yl.25. The compound of claim 1 , wherein Ris (CH)—NH.26. The compound of claim 1 , wherein Ris Z—NR—C(═NR)R claim 1 , Z—NR—C(═NR)NRR claim 1 , Z—C(═NR)NRR claim 1 , Z—O—NRC(═NR)NRR claim 1 , Z—O—NR claim 1 , —C(═NR)R claim 1 , Z—NR—NR—C(═NR)R claim 1 , or Z—NR—NR—C(═NR)NRR.27. The compound of claim 1 , wherein Aris phenyl optionally substituted with one or more groups independently selected from halogen claim 1 , alkyl claim 1 , —ORor —NROR; or Aris a heteroaryl selected from thiophenyl or pyridyl claim 1 , wherein said pyridyl is optionally substituted independently with one or more halogen.28. The compound of claim 1 , wherein Aris phenyl claim 1 , 2 claim 1 ,4-difluorophenyl claim 1 , 2-fluorophenyl claim 1 , 3-fluorophenyl claim 1 , 2-chlorophenyl claim 1 , 3- ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

Small Molecule Inhibitors of Functions of the HIV-1 Matrix Protein

Номер: US20130109698A1
Автор: Simon Cocklin
Принадлежит: Simon Cocklin

The present invention includes a method of inhibiting, suppressing or preventing retroviral infection in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a pharmaceutical composition comprising one or more of the compounds of the invention.

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

PROCESS FOR MAKING THIENOPYRIMIDINE COMPOUNDS

Номер: US20130109852A1
Принадлежит: Genentech, Inc.

The invention provides processes of preparing, separating, and purifying PI3K inhibitor, Formula I and II compounds, and novel intermediates for preparing Formula I and II compounds. 1. The compound selected from 14 and 14A This application is a divisional of U.S. Ser. No. 12/739,434 filed 29 Jul. 2010, which is a National Stage Application under 35 U.S.C. §371 and claims the benefit of priority to International Application No. PCT/US2008/081204 filed on 24 Oct. 2008, which claims the benefit under 35 USC §119(e) of U.S. Provisional Application Ser. No. 60/982,562 filed on 25 Oct. 2007, each of which are incorporated by reference in entirety.The invention relates generally to processes for making and purifying thienopyrimidine compounds with anti-cancer activity and more specifically to compounds which inhibit PI3 kinase activity.Phosphatidylinositol (hereinafter abbreviated as “PI”) is one of a number of phospholipids found in cell membranes. In recent years it has become clear that PI plays an important role in intracellular signal transduction. Cell signaling via 3′-phosphorylated phosphoinositides has been implicated in a variety of cellular processes, e.g., malignant transformation, growth factor signaling, inflammation, and immunity (Rameh et al (1999) J. Biol Chem, 274:8347-8350). The enzyme responsible for generating these phosphorylated signaling products, phosphatidylinositol 3-kinase (also referred to as PI 3-kinase or PI3K), was originally identified as an activity associated with viral oncoproteins and growth factor receptor tyrosine kinases that phosphorylate phosphatidylinositol (PI) and its phosphorylated derivatives at the 3′-hydroxyl of the inositol ring (Panayotou et al (1992) Trends Cell Biol 2:358-60).Phosphoinositide 3-kinases (PI3K) are lipid kinases that phosphorylate lipids at the 3-hydroxyl residue of an inositol ring (Whitman et al (1988) Nature, 332:664). The 3-phosphorylated phospholipids (PIP3s) generated by PI3-kinases act as second ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVE OR SALT THEREOF

Номер: US20130116430A1
Принадлежит: FUJIFILM Corporation

An object of the present invention is to provide to a compound and a pharmaceutical composition, which have excellent Syk-inhibitory activity. The present invention provides a nicotinamide derivative represented by the following formula (I) (wherein Rrepresents a halogen atom; Rrepresents a Calkyl group, a Calkenyl group, a Calkynyl group, a Ccycloalkyl group, an aryl group, an ar-Calkyl group or a heterocyclic group, each optionally having at least one substituent; Rrepresents an aryl group or a heterocyclic group each optionally having at least one substituent; and Rand Reach independently represent a hydrogen atom; and Rand Rmay form a cyclic amino group optionally having at least one substituent together with the nitrogen atom to which they bind) or a salt thereof, and a pharmaceutical composition for use in the treatment of a Syk-related disease which comprises the nicotinamide derivative or a salt thereof. 2. The nicotinamide derivative or a salt thereof according to claim 1 , wherein the substituent optionally possessed by the Calkyl group claim 1 , Calkenyl group claim 1 , Calkynyl group claim 1 , Ccycloalkyl group claim 1 , aryl group claim 1 , ar-Calkyl group or heterocyclic group claim 1 , represented by R claim 1 , is selected from the following substituent group α claim 1 , wherein{'sub': 1-1', '1-6', '2-6', '2-6', '3-8', '1-6', '1-6', '1-6', '2-6', '2-6', '3-8', '1-6', '1-6', '2-6', '2-6', '1-12', '2-12', '2-12', '3-8', '1-6', '1-6, 'sup': 1', '2', '6', '7', '6', '7', '6', '7', '1', '2', '7', '7', '29', '29, 'the substituent group αconsists of a halogen atom; a cyano group; a nitro group; an oxo group; an optionally protected carboxyl group; an optionally protected hydroxyl group; an optionally protected amino group; a Calkyl group optionally having at least one substituent; a Calkenyl group optionally having at least one substituent; a Calkynyl group optionally having at least one substituent; a Ccycloalkyl group optionally having at least one ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Herbicidal Isoxazolo[5,4-B]pyridines

Номер: US20130123105A1
Принадлежит: BASF SE

The invention relates to isoxazolo[5,4-b]pyridine compounds of formula I, 116-. (canceled)18. The method as claimed in claim 17 , wherein in formula I{'sup': '1', 'sub': 1', '6', '1', '6, 'Ris hydrogen, halogen, C-C-alkyl, or C-C-haloalkyl.'}19. The method as claimed in claim 17 , wherein in formula I{'sup': '2', 'sub': 1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '6', '3', '6', '2', '6', '2', '6, 'Ris hydrogen, C-C-alkyl, C-C-haloalkyl, C-C-hydroxyalkyl, C-C-cycloalkyl, C-C-halocycloalkyl, C-C-alkenyl, or C-C-alkynyl.'}20. The method as claimed in claim 17 , wherein in formula I{'sup': '1', 'Ris hydrogen;'}{'sup': '2', 'sub': 1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '6', '3', '6', '2', '6', '2', '6, 'Ris hydrogen, C-C-alkyl, C-C-haloalkyl, C-C-hydroxyalkyl, C-C-cycloalkyl, C-C-halocycloalkyl, C-C-alkenyl, or C-C-alkynyl;'}{'sup': 3', '3, 'sub': 1', '6', '1', '6', '3', '6', '1', '6', '3', '6', '1', '6', '3', '6', '3', '6', '1', '4', '3', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '4', '1', '4', '1', '4', '1', '4', '3', '6', '2', '6', '2', '6', '1', '4', '1', '4', '1', '4', '1', '4', '1', '4', '1', '4', '1', '4, 'Ris C-C-alkyl, C-C-haloalkyl, C-C-cycloalkyl-C-C-alkyl, C-C-halocycloalkyl-C-C-alkyl, C-C-cycloalkyl, C-C-halocycloalkyl, C-C-alkyl-C-C-cycloalkyl, C-C-alkoxy, C-C-haloalkoxy, or phenyl; wherein the phenyl moieties of Rcan be unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from the group consisting of halogen, hydroxy, nitro, cyano, C-C-alkyl, C-C-haloalkyl, C-C-alkoxy-C-C-alkyl, C-C-cycloalkyl, C-C-alkenyl, C-C-alkynyl, C-C-alkoxy, C-C-haloalkoxy, C-C-alkoxycarbonyl, C-C-alkylsulfinyl, C-C-alkylsulfonyl, amino, C-C-alkylamino, N,N-di-(C-C)-alkylamino, heterocyclyl, or phenyl;'}{'sup': 4', '5, 'X is ORor SR.'}21. The method as claimed in claim 17 , wherein in formula I{'sup': '4', 'X is OR;'}{'sup': '4', 'sub': 1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '2', '6', '2', '6', '2', '6, 'Ris hydrogen, C-C-alkyl, C-C-haloalkyl, C-C-cyanoalkyl, C-C- ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Tricyclic Compounds and Methods of Making and Using Same

Номер: US20130123235A1
Принадлежит: Individual

The invention provides tricyclic compounds and their use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making various tricyclic compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

COMPOUNDS FOR THE REDUCTION OF BETA-AMYLOID PRODUCTION

Номер: US20130131049A1
Автор: Wu Yong-Jin
Принадлежит:

Compounds of formula (I), including pharmaceutically acceptable salts thereof, are set forth herein: 2. The compound of claim 1 , wherein:{'sub': 1', '2', '3', '4', '5', '6', '1', '6', '1', '6, 'R, R, R, R, R, and Rare independently hydrogen, C-Calkyl or C-Ccycloalkyl;'}{'sub': 1-4', '1-4', '1-4', '1', '6', '1', '6', '2', '4, 'Y is phenyl or thiophenyl and Z is a pyridyl, pyrimidinyl or pyrazinyl, wherein each Y and Z group can be optionally substituted with from 0-3 substituents selected from hydrogen, halogen, amino, Calkylamino, Cdialkylamino, haloCalkyl, OH, CN, C-Calkyl or cycloalkyl, C-Calkoxy, or C-Calkynyl;'}L is either a bond or is —NHCO—; andm is 1 or 2.3. The compound of claim 2 , wherein:{'sub': 1', '2', '3', '4', '5', '6, 'R, R, R, R, R, and Rare hydrogen;'}{'sub': 2', '4, 'Y is phenyl and Z is a pyridyl, wherein each Y and Z group can be optionally substituted with from 0-3 halogen substituents and Z can be optionally substituted with from 0-3 halogen, cyano, or C-Calkynyl substituents;'}L is either a bond or is —NHCO—; andm is 1 or 2.4. The compound of claim 2 , wherein:{'sub': 1', '2', '3', '4', '5', '6, 'R, R, R, R, R, and Rare hydrogen;'}{'sub': 2', '4, 'Y is phenyl optionally substituted with from 0-3 halogen, cyano, or C-Calkynyl substituents;'}L and Z together can be absent; andm is 1 or 2.5. A compound of any claims of 1 to 3 claim 2 , wherein the configuration of the chiral center adjacent to the nitrogen of the aminothiazine is (R) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.6. The compound of claim 4 , which is selected from the group consisting of:N-(3-((4aR,7aR)-2-amino-4-a,5,6,7a-tetrahydro-4H-furo[2,3-d][1,3]thiazin-7a-yl)-4-fluorophenyl)-5-chloropicolinamide;N-(3-((4aR,7aR)-2-amino-4-a,5,6,7a-tetrahydro-4H-furo[2,3-d][1,3]thiazin-7a-yl)-4-cyanophenyl)-5-chloropicolinamide;N-(3-((4aR,7aR)-2-amino-4-a,5,6,7a-tetrahydro-4H-furo[2,3-d][1,3]thiazin-7a-yl)-4-cyanophenyl)-5-bromopicolinamide;N-(3-((4aR,7aR)-2-amino-4a,5,6,7a-tetrahydro-4H- ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND AND APPLICATION THEREOF

Номер: US20130131050A1
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Company Limited

The present invention provides a compound useful for the prophylaxis or treatment of eicosanoid-associated diseases such as atherosclerosis, atherothrombosis, diabetes, obesity, asthma, fever, pain, cancer, rheumatism, osteoarthritis, atopic dermatitis and the like, and having superior pharmacological action, physicochemical properties and the like. 2. The compound or salt of claim 1 , wherein{'sup': '2', 'Xis 0; and'}{'sup': '4', 'sub': '1-6', 'Ris a Calkyl group optionally substituted by 1 to 3 halogen atoms.'}6. 2-(2 claim 1 ,2 claim 1 ,2-Trifluoroethoxy)-3-[4-(2 claim 1 ,2 claim 1 ,2-trifluoroethoxy)phenyl]-5 claim 1 ,6-dihydropyrido[2 claim 1 ,3-d]pyrimidine-4 claim 1 ,7(3H claim 1 ,8H)-dione or a salt thereof.7. 2-Ethoxy-3-[4-(2 claim 1 ,2 claim 1 ,2-trifluoroethoxy)phenyl]-5 claim 1 ,6-dihydropyrido[2 claim 1 ,3-d]pyrimidine-4 claim 1 ,7(3H claim 1 ,8H)-dione or a salt thereof.8. 3-[4-(2 claim 1 ,2 claim 1 ,2-Trifluoroethoxy)phenyl]-2-(3 claim 1 ,3 claim 1 ,3-trifluoropropyl)-5 claim 1 ,6-dihydropyrido[2 claim 1 ,3-d]pyrimidine-4 claim 1 ,7(3H claim 1 ,8H)-dione or a salt thereof.9. A medicament comprising the compound or salt of .10. The medicament of claim 9 , which is a delta-5-desaturase inhibitor.11. The medicament of claim 9 , which is an agent for the prophylaxis or treatment of eicosanoid-associated diseases.12. The medicament of claim 9 , which is an agent for the prophylaxis or treatment of arteriosclerosis.13. The medicament of claim 9 , which is an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes or obesity.14. A method for the prophylaxis or treatment of arteriosclerosis in a mammal claim 1 , comprising administering an effective amount of the compound or salt of to the mammal.15. A method for the prophylaxis or treatment of diabetes or obesity in a mammal claim 1 , comprising administering an effective amount of the compound or salt of to the mammal.1617-. (canceled)18. The compound or salt of for use in the prophylaxis or treatment of ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

COMPOUNDS FOR THE REDUCTION OF BETA-AMYLOID PRODUCTION

Номер: US20130131051A1
Принадлежит:

Compounds of formula (I), including pharmaceutically acceptable salts thereof, are set forth herein: 2. The compound of claim 1 , wherein:{'sub': '2', 'X is selected from CHand O;'}m=0 or 1;n=0 to 3;{'sup': '1', 'sub': 1-4', '1-4', '1-4', '1', '6', '1', '6', '2', '4, 'Rat each instance is selected from the group of halogen, hydroxy, amino, Calkylamino, Cdialkylamino, haloCalkyl, CN, C-Calkyl or cycloalkyl, C-Calkoxy, or C-Calkynyl;'}L is either a bond or is —NHCO—;{'sub': 1-4', '1-4', '1-4', '1', '6', '1', '6', '2', '4, 'Z is a phenyl, pyridyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl group which can be further substituted with from 0-3 substituents selected from the group of halogen, hydroxy, amino, Calkylamino, Cdialkylamino, haloCalkyl, CN, C-Calkyl or cycloalkyl, C-Calkoxy, and C-Calkynyl;'}{'sup': 3', '4', '5, 'sub': '1-4', 'and R, Rand Rare independently selected from hydrogen or Calkyl.'}3. The compound of claim 2 , wherein:{'sub': '2', 'X is selected from CHand O;'}m=0 or 1;n=0 to 3;{'sup': '1', 'Rat each instance is selected from halogen,'}L is either a bond or is —NHCO—;{'sub': 2', '4, 'Z is a phenyl, pyridyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl group which can be further substituted with from 0-3 substituents selected from halogen, CN, or C-Calkynyl;'}{'sup': '3', 'sub': '1-4', 'Ris selected from hydrogen or Calkyl;'}{'sup': 4', '5, 'and Rand Rare hydrogen.'}4. A compound of any claims of 1 to 3 wherein the configuration of the chiral center adjacent to the nitrogen of the aminothiazine is (S) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.5. The compound of claim 4 , which is 5-Chloro-pyridine-2-carboxylic acid ((4aS claim 4 ,11bS)-2-amino-11b-methyl-4 claim 4 ,4a claim 4 ,5 claim 4 ,6 claim 4 ,7 claim 4 ,11b-hexahydro-3-thia-1-aza-dibenzo[a claim 4 ,c]cyclohepten-10-yl)-amide.6. A pharmaceutical composition which comprises one or more of the compounds as claimed in claim 1 , together with one or more pharmaceutically acceptable carriers claim 1 , excipients or diluents.7. A ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

LIGANDS FOR ANTIBODY AND Fc-FUSION PROTEIN PURIFICATION BY AFFINITY CHROMATOGRAPHY

Номер: US20130131321A1
Принадлежит: GRAFFINITY PHARMACEUTICALS GMBH

The present invention relates to the use for affinity purification of an antibody or an fragment of an antibody, of a ligand-substituted matrix comprising a support material and at least one ligand covalently bonded to the support material, the ligand being represented by formula (I) 2. The use of wherein Aris phenylene claim 1 , preferably methoxy-substituted phenylene.3. The use of wherein the C═O and the NH group are bonded to Arin meta position to each other.4. The use of wherein the 5- or 6-membered heterocyclic aromatic ring of Aris attached to the C═O group via a carbon ring atom which is adjacent to a ring heteroatom claim 1 , preferably a nitrogen or oxygen atom.5. The use of wherein the 5- or 6-membered heterocyclic aromatic ring of Arcontains two or more nitrogen atoms or one or more nitrogen atoms and an oxygen atom.6. The use of wherein the 5- or 6-membered heterocyclic aromatic ring of Aris N-methyl-substituted pyrazole claim 5 , pyridine claim 5 , isoxazole or oxadiazole.7. The use according to wherein the support material comprises a material selected from carbohydrates or crosslinked carbohydrates claim 1 , preferably agarose claim 1 , cellulose claim 1 , dextran claim 1 , starch claim 1 , alginate and carrageenan claim 1 , Sepharose claim 1 , Sephadex; synthetic polymers claim 1 , preferably polystyrene claim 1 , styrene-divinylbenzene copolymers claim 1 , polyacrylates claim 1 , PEG-Polycacrylate copolymers polymethacrylates claim 1 , polyvinyl alcohol claim 1 , polyamides and perfluorocarbons; inorganic materials claim 1 , preferably glass claim 1 , silica and metal oxides; and composite materials.8. The use according to wherein the protein is an antibody claim 1 , preferably an IgG type antibody claim 1 , or an Fc fusion protein.9. The use of wherein the purification is attained by binding of the ligand of the ligand-substituted matrix to an Fc fragment or domain of the antibody or the fusion protein.10. The use according to wherein the Fc ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

CERTAIN AMINO-PYRIDAZINES, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF THEIR USE

Номер: US20130143862A1
Принадлежит:

Provided are compounds of Formula I: 2. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein m is 0.3. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein m is 1.4. The compound of claim 3 , wherein Rand Rare each hydrogen.5. The compound of any one of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Rand Rare each Calkyl.6. The compound of claim 5 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 5 , wherein Rand Rare each methyl.7. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Rand Rtogether with the carbon atom to which they are bound form a group selected from Ccycloalkyl claim 1 , Ccycloalkenyl claim 1 , 3-8 membered heterocycloalkyl and 3-8 membered heterocycloalkenyl claim 1 , each optionally substituted with 1 claim 1 , 2 claim 1 , 3 claim 1 , 4 or 5 substituents selected from halogen claim 1 , CN claim 1 , oxo claim 1 , OR claim 1 , OC(O)R claim 1 , OC(O)OR claim 1 , NRR claim 1 , C(O)R claim 1 , C(O)OR claim 1 , C(O)NRR claim 1 , S(O)R claim 1 , SOR claim 1 , SONRR claim 1 , Calkyl and Chaloalkyl.8. The compound of claim 7 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 7 , wherein Rand Rtogether with the carbon atom to which they are bound form Ccycloalkyl optionally substituted with 1 claim 7 , 2 claim 7 , 3 claim 7 , 4 or 5 substituents selected from halogen claim 7 , CN claim 7 , oxo claim 7 , OR claim 7 , OC(O)R claim 7 , OC(O)OR claim 7 , NRR claim 7 , C(O)R claim 7 , C(O)OR claim 7 , C(O)NRR claim 7 , S(O)R claim 7 , SOR claim 7 , SONRR claim 7 , Calkyl and Chaloalkyl.9. The compound of claim 8 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 8 , wherein Rand Rtogether with the carbon atom to which they are bound form a group selected from cyclopropyl claim 8 , cyclobutyl claim 8 , cyclopentyl and cyclohexyl claim 8 , each optionally substituted with 1 claim 8 , 2 claim 8 , 3 claim 8 , 4 or 5 ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

NOVEL COMPOUNDS

Номер: US20130143870A1
Принадлежит:

This invention relates to compounds of formula I 3. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent and/or carrier.4. A method of treating schizophrenia claim 1 , schizoaffective disorder and substance induced psychotic disorder; cognitive disorders and dementias including age-associated learning and memory impairments or losses claim 1 , post stroke dementia claim 1 , deficits in concentration claim 1 , mild cognitive impairment claim 1 , the cognitive dysfunction in Alzheimers disease or the cognitive dysfunction of schizophrenia comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound according to . This invention relates to substituted pyrazoles and their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment.Glutamate is the primary excitatory amino acid in the mammalian central nervous system. Neurotransmission mediated by glutamate has been demonstrated to be critical in many physiological processes, such as synaptic plasticity, long term potentiation involved in both learning and memory as well as sensory perception (Riedel et al., Behav. Brain Res. 2003, 140:1-47). Furthermore, it has been demonstrated that an imbalance of glutamate neurotransmission plays a critical role in the pathophysiology of various neurological and psychiatric diseases.The excitatory neurotransmission of glutamate is mediated through at least two different classes of receptors, the ionotropic glutamate receptors (NMDA, AMPA and kainate) and the metabotropic glutamate receptors (mGluR). The ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

NOVEL COMPOUNDS

Номер: US20130150341A1
Принадлежит:

This invention relates to compounds of formula I 2. The compound according to claim 1 , wherein{'sup': '1', 'sub': 1-5', '3-6', '1-3', '1-3, 'Rrepresents phenyl, Calkyl or Ccycloalkyl which latter four groups are optionally substituted with one or more substituents selected from fluoro, Calkyl and —O—Calkyl.'}9. The compound according to claim 8 , whereinA represents N or CH;B represents CH.13. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent and/or carrier.15. A method of treating schizophrenia claim 1 , schizoaffective disorder and substance induced psychotic disorder; cognitive disorders and dementias including age-associated learning and memory impairments or losses claim 1 , post stroke dementia claim 1 , deficits in concentration claim 1 , mild cognitive impairment claim 1 , the cognitive dysfunction in Alzheimers disease or the cognitive dysfunction of schizophrenia comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound according to . This invention relates to substituted triazoles and their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment.Glutamate is the primary excitatory amino acid in the mammalian central nervous system. Neurotransmission mediated by glutamate has been demonstrated to be critical in many physiological processes, such as synaptic plasticity, long term potentiation involved in both learning and memory as well as sensory perception (Riedel et al., Behay. Brain Res. 2003, 140:1-47). Furthermore, it has been demonstrated that an imbalance of ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

NOVEL COMPOUNDS

Номер: US20130150347A1
Принадлежит:

This invention relates to compounds of formula I 2. The compound according to claim 1 , wherein{'sup': '1', 'sub': 1-4', '3-6', '1-3', '1-3, 'Rrepresents phenyl, Calkyl or Ccycloalkyl which latter three groups are optionally substituted with one or more substituents selected from fluoro, Calkyl and —O—Calkyl.'}12. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent and/or carrier.13. A method of treating schizophrenia claim 1 , schizoaffective disorder and substance induced psychotic disorder; cognitive disorders and dementias including age-associated learning and memory impairments or losses claim 1 , post stroke dementia claim 1 , deficits in concentration claim 1 , mild cognitive impairment claim 1 , the cognitive dysfunction in Alzheimers disease or the cognitive dysfunction of schizophrenia comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound according to . This invention relates to substituted imidazoles and their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment.Glutamate is the primary excitatory amino acid in the mammalian central nervous system. Neurotransmission mediated by glutamate has been demonstrated to be critical in many physiological processes, such as synaptic plasticity, long term potentiation involved in both learning and memory as well as sensory perception (Riedel et al., Behay. Brain Res. 2003, 140:1-47). Furthermore, it has been demonstrated that an imbalance of glutamate neurotransmission plays a critical role in the pathophysiology of various ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

Derivatives of 1-Phenyl-1,5-Dihydro-Benzo[B] [1,4]Diazepine-2,4-Dione as Inhibitors of HIV Replication

Номер: US20130150350A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of formula (I) wherein m, R, R, R, X and Y are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication. 2. The compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris phenyl.3. The compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris thiophene.4. The compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein m is 1 and Ris selected from Cl claim 1 , F claim 1 , CHand CF.5. The compound according to claim 4 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 4 , wherein Ris CF.6. The compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris H or (C)alkyl.12. (canceled)13. A pharmaceutical composition comprising a a compound of formula (I) claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , according to and a pharmaceutically acceptable carrier.14. (canceled)15. A method for treating HIV which comprises administering to a host infected by HIV a therapeutically effective amount of a compound according to . This application claims benefit of U.S. Ser. No. 61/305,108, filed Feb. 16, 2010, herein incorporated by reference.The present invention relates to compounds and their use as inhibitors of capsid assembly, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of human immunodeficiency virus (HIV) infection.To date, over 20 FDA-approved drugs make up the antiretroviral arsenal against HIV (1). These compounds generally target the viral enzymes or the viral entry process and can be divided within 6 mechanistic classes. The standard of care is a multi-drug therapeutic regime, often referred to as highly active antiretroviral therapy (HAART), where combinations of at least three drugs targeting the virus are administered. Although HAART can successfully restrict viral replication for many years, drug resistance can still ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

CHEMICAL COMPOUNDS

Номер: US20130150366A1
Принадлежит: ASTRAZENECA, INTELLECTUAL PROPERTY

Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use in the treatment of bacterial infections are also described. 7. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein Ris methyl.8. The compound of claim 7 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein Ris chloro.9. The compound of claim 8 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein Ris chloro.10. The compound of claim 9 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein Ris a substituent on carbon and is selected from methoxy claim 9 , hydroxy claim 9 , methoxycarbonyl claim 9 , fluoro claim 9 , allyloxy claim 9 , propoxy claim 9 , N claim 9 ,N-dimethylcarbamoyl claim 9 , morpholinocarbonyl claim 9 , N-ethylcarbamoyl claim 9 , N-(2-hydroxyethyl)carbamoyl claim 9 , dimethylaminomethyl claim 9 , N-methyl-N-methoxycarbamoyl claim 9 , methoxymethyl claim 9 , methylaminomethyl and carboxy.11. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein Ris a substituent on carbon and is selected from halo claim 1 , carboxy claim 1 , carbamoyl claim 1 , Calkyl claim 1 , Calkoxy claim 1 , N—(Calkyl)carbamoyl claim 1 , N—(Calkoxy)carbamoyl or Calkoxycarbonyl; wherein Rmay be optionally substituted on carbon by one or more R; wherein Ris selected from Calkoxy or carbocyclyl-R—; and Ris a direct bond.12. The compound claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein Ris hydrogen.13. A compound which is2-((3S,4R)-4-{[(3,4-dichloro-5-methyl-1H-pyrrol-2-yl)carbonyl]amino}-3-fluoropiperidin-1-yl)-1,3-thiazole-5-carboxylic acid;2-((3S,4R)-4-{[(3,4-dichloro-5-methyl-1H-pyrrol-2-yl)carbonyl]amino}-3-methoxypiperidin-1-yl)-4-{[(2-methoxyethyl)amino]carbonyl}-1,3-thiazole-5-carboxylic acid;2-((3S,4R)-4-{[(3,4-dichloro-5-methyl-1H-pyrrol-2-yl)carbonyl]amino}-3-methoxypiperidin-1-yl)-4-{[(1S)-2-methoxy-1-methylethyl]amino}carbonyl)- ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

AZOLOPYRIDIN-3-ONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF LIPASES AND PHOSPHOLIPASES

Номер: US20130157941A1
Принадлежит: SANOFI

The present invention relates to azolopyridin-3-one derivatives of the general formula (I) with the meanings specified in the description, to their pharmaceutically usable salts and to their use as drug substances. 5. A compound of the formula I as claimed in claim 1 , in which{'sub': 1', '6', '3', '8, 'R2 is hydrogen, —(C-C)-alkyl, (C-C)-cycloalkyl or phenyl;'}R3 is hydrogen;{'sub': 1', '6, 'R4 is hydrogen or —(C-C)-alkyl.'}6. A pharmaceutical composition comprising one or more of the compounds of the formula I as claimed in together with a pharmaceutically acceptable carrier.7. The pharmaceutical composition as claimed in claim 6 , which comprises claim 6 , as a further active ingredient claim 6 , metformin claim 6 , arcabose claim 6 , glibenclamide claim 6 , glimepiride claim 6 , gliclazide claim 6 , gliquidone claim 6 , pioglitazone claim 6 , rosiglitazone claim 6 , exenatide claim 6 , miglitol claim 6 , vildagliptin claim 6 , sitagliptin claim 6 , repaglinide claim 6 , nateglinide or mitiglinide.8. The pharmaceutical composition as claimed in claim 6 ,which comprises, as a further active ingredient, one or more antidiabetics, active hypoglycemic ingredients, HMG-CoA reductase inhibitors, cholesterol absorption inhibitors, PPAR gamma agonists, PPAR alpha agonists, PPAR alpha/gamma agonists, fibrates, MTP inhibitors, bile acid absorption inhibitors, CETP inhibitors, polymeric bile acid adsorbers, LDL receptor inducers, ACAT inhibitors, antioxidants, lipoprotein lipase inhibitors, ATP citrate lyase inhibitors, squalene synthetase inhibitors, lipoprotein(a) antagonists, lipase inhibitors, insulins, sulfonylureas, biguanides, meglitinides, thiazolidinediones, α-glucosidase inhibitors, active ingredients which act on the ATP-dependent potassium channel of the beta cells, CART agonists, NPY agonists, MC4 agonists, orexin antagonists, H3 agonists, TNF agonists, CRF antagonists, CRF BP antagonists, urocortin agonists, β3 agonists, MSH (melanocyte-stimulating hormone) ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2

Номер: US20130158002A1
Принадлежит:

The present invention is directed to 5-substituted 1,3-dihydro-2,1,3-benzothiadiazole 2,2-dioxide and 1,3-dihydro[1,2,5]thiadiazolo[3,4-b]pyridine 2,2,-dioxide derivatives which are potentiators of metabotropic glutamate receptors, particularly the mGluR2 receptor, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved. 3. The compound according to wherein X is C.4. The compound according to wherein X is N.5. The compound according to wherein Y is methyl.6. The compound according to wherein Ris selected from the group consisting of: cyclopropylmethyl claim 2 , 2 claim 2 ,2-difluorocyclopropylmethyl claim 2 , cyclobutylmethyl claim 2 , 2 claim 2 ,2-dimethylpropyl and benzyl claim 2 , optionally substituted with methoxy or —OCF.8. The compound according to wherein Ris selected from the group consisting of: (1) —CN claim 7 , (2) halo claim 7 , (3) —CF claim 7 , (4) 1 claim 7 ,1-dioxidothiomorpholin-4-yl claim 7 , (5) morpholin-4-ylmethyl claim 7 , (6) —C(O)—O—Calkyl claim 7 , (7) Calkoxy claim 7 , (8) Calkyl claim 7 , optionally substituted with hydroxy claim 7 , (9) piperazinyl claim 7 , optionally substituted with —C(O)—O—Calkyl or isoxazolylcarbonyl claim 7 , and (10) piperidinyl claim 7 , optionally substituted with —C(O)—O—Calkyl or isoxazolylcarbonyl.10. The compound according to wherein Ris selected from the group consisting of: (1) —CN claim 9 , (2) halo claim 9 , (3) —CF claim 9 , (4) 1 claim 9 ,1-dioxidothiomorpholin-4-yl claim 9 , (5) morpholin-4-ylmethyl claim 9 , (6) —C(O)—O—Calkyl claim 9 , (7) Calkoxy claim 9 , (8) Calkyl claim 9 , optionally substituted with hydroxy claim 9 ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

NOVEL COMPOUNDS

Номер: US20130158011A1
Принадлежит:

This invention relates to compounds of formula I 3. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent and/or carrier.4. A method of treating schizophrenia claim 1 , schizoaffective disorder and substance induced psychotic disorder; cognitive disorders and dementias including age-associated learning and memory impairments or losses claim 1 , post stroke dementia claim 1 , deficits in concentration claim 1 , mild cognitive impairment claim 1 , the cognitive dysfunction in Alzheimers disease or the cognitive dysfunction of schizophrenia comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound according to . This invention relates to substituted imidazoles and their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment.Glutamate is the primary excitatory amino acid in the mammalian central nervous system.Neurotransmission mediated by glutamate has been demonstrated to be critical in many physiological processes, such as synaptic plasticity, long term potentiation involved in both learning and memory as well as sensory perception (Riedel et al., Behay. Brain Res. 2003, 140:1-47). Furthermore, it has been demonstrated that an imbalance of glutamate neurotransmission plays a critical role in the pathophysiology of various neurological and psychiatric diseases.The excitatory neurotransmission of glutamate is mediated through at least two different classes of receptors, the ionotropic glutamate receptors (NMDA, AMPA and kainate) and the metabotropic glutamate receptors (mGluR). The ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Heteroaryl Nitrile Compounds Useful as Inhibitors of Cathepsin-S

Номер: US20130158018A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Disclosed are Cathepsin-S reversible inhibitor compounds of the formula (I) which are useful in the treatment of autoimmune and other diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the same, and methods of making and using the same. 4. The compound of the formula (I) according and wherein{'sup': 1', 'c, 'sub': '2', 'Ris t-butyl, sec-butyl, 3-pentyl, cyclohexyl, —CH-cyclohexyl, cyclopentyl, cyclopropyl, phenyl, cyclohexyl-D11, piperidinyl, tetrahydropyranyl, tetrahydrothiopyranyl, 1,1-dioxo-hexahydro-1λ6-thiopyranyl or 1-oxo-hexahydro-1λ4-thiopyranyl, each optionally substituted by an R;'}{'sup': '2', 'Ris hydrogen or methyl;'}{'sup': 1', '2, 'or Rand Rtaken together form a cyclohexyl;'}{'sup': '3', 'sub': '1-7', 'Ris —C(O)Calkyl, —C(O)cyclopropyl, —C(O)cyclopentyl, —C(O)phenyl, —C(O)heterocyclyl wherein the heterocyclyl is chosen from morpholinyl, piperidinyl, tetrahydrofuranyl and tetrahydropyranyl, —C(O)heteroaryl wherein the heteroaryl is chosen from benzofuranyl, imidazo[2,1-b]thiazolyl, imidazo[1,2-a]pyrazinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, thiazolyl, isothiazolyl, imidazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thienyl, furanyl, pyrazolyl and pyridinyl,'}{'sub': '2', '—C(O)NH-phenyl, heterocyclyl chosen from 1,1-Dioxo-1λ6-thiomorpholine, tetrahydrofuranyl, 1,1-dioxo-hexahydro-1λ6-thiopyranyl, piperidinyl and 2-oxo-imidazolidinyl, phenyl, cyclohexyl and —CH-thienyl;'}{'sup': 4', '5, 'Rand Rare each independently hydrogen, methyl or n-butyl or'}{'sup': 4', '5, 'Rand Rtaken together may form cyclopropyl, piperidinyl, tetrahydropyranyl or 1-methyl-piperidinyl;'}{'sup': a', 'b, 'R, Rare each independently hydrogen, methyl or phenyl;'}{'sup': 'c', 'Ris methyl, methoxy, cyclohexyl, phenyl, benzyl, fluoro or —C(O)—O-benzyl;'}{'sup': 'd', 'sub': 3', '2', '3', '2', '3', '3', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '3, 'Ris independently chosen from methyl, —CF, —CHCF, methoxy, acetyl, —C(O)NH, —C(O)NHCH, —C(O)N(CH), —NH—C(O)-methyl, —S(O)—CH, —S(O)—NH, ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

NOVEL COMPOUNDS

Номер: US20130158042A1
Принадлежит:

This invention relates to compounds of formula I 4. The compound according to claim 3 , wherein{'sup': 3', '4', '3', '4, 'sub': 2', '3, 'Rand Rindependently represent hydrogen, methyl, ethyl, propyl or —CH—O—CHwhich latter four groups are optionally substituted with one or more fluorine atoms with the proviso that Rand Rboth are not hydrogen;'}or{'sup': 3', '4, 'Rand Rif both are attached to the same carbon atom, they may together with the carbon atom to which they are attached form a ring selected from cyclopropyl, cyclobutyl and cyclopentyl which latter three groups are optionally substituted with one or more fluorine atoms.'}5. The compound according to claim 4 , wherein{'sup': 3', '4, 'Rand Rrepresent methyl.'}13. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent and/or carrier.14. A method of treating schizophrenia claim 1 , schizoaffective disorder and substance induced psychotic disorder; cognitive disorders and dementias including age-associated learning and memory impairments or losses claim 1 , post stroke dementia claim 1 , deficits in concentration claim 1 , mild cognitive impairment claim 1 , the cognitive dysfunction in Alzheimers disease or the cognitive dysfunction of schizophrenia comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound according to . This invention relates to piperazines and their use as positive allosteric modulators of mGluR5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment.Glutamate is the primary excitatory amino acid in the mammalian central nervous system. Neurotransmission ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Alkoxy pyrimidine pde10 inhibitors

Номер: US20130158056A1
Принадлежит: Individual

The present invention is directed to 2-alkoxy pyrimidine compounds which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 10 (PDE10). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

PROCESS FOR PREPARATION OF OPTICALLY ACTIVE DIAMINE DERIVATIVE SALT

Номер: US20130165657A1
Принадлежит: Daiichi Sankyo Company, Limited

The problem to be solved is to produce, at high yields with high purity, anhydrous crystals of a compound represented by formula (1) that is an important intermediate for preparation of FXa inhibitor compound (X) or a pharmacologically acceptable salt thereof, or a hydrate thereof. The solution thereto is an industrial preparation process that provides, with high purity, anhydrous crystals of a compound represented by the following formula (1), which is an intermediate for the production of FXa inhibitor compound (X) or a pharmacologically acceptable salt thereof, or a hydrate thereof, wherein Boc represents a tert-butoxycarbonyl group. 3. The preparation process according to claim 1 , wherein the heating is performed at 50 to 80° C.4. The preparation process according to claim 1 , wherein the heating is performed at 70 to 75° C.5. The preparation process according to claim 1 , wherein the stirring step further comprises distilling off the organic solvent by 1/2 to 4/7 of the total volume of the organic solvent under reduced pressure in the range of 40 to 75° C. and then re-adding an organic solvent in an amount corresponding to the amount distilled off.6. The preparation process according to claim 5 , wherein the water content of the organic solvent is kept at less than 0.2% by weight in the distilling off of the organic solvent under reduced pressure and the re-addition.8. The preparation process according to claim 2 , wherein the hydrous organic solvent is a hydrous organic solvent containing 4% or more water.9. The preparation process according to claim 2 , wherein the hydrous organic solvent is a hydrous organic solvent containing 4 to 10% water.10. The preparation process according to claim 2 , wherein the treatment with anhydrous oxalic acid comprises adding dropwise a solution of anhydrous oxalic acid in an organic solvent.11. The preparation process according to claim 10 , wherein the dropwise addition is performed at 50 to 80° C.12. The preparation process ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

Cannabinoid Agonists

Номер: US20130178453A1
Принадлежит: Ironwood Pharmaceuticals Inc

The present disclosure relates to compounds useful as agonists of the cannabinoid receptors. The disclosure also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the disclosure and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, either alone or in combination therapy. The compounds of the invention have Formula (I).

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

THIENOPYRIMIDINE COMPOUNDS

Номер: US20130178460A1
Принадлежит: Hoffmann-La Roche Inc.

The present invention relates to the use of novel compounds of Formula I: 2. The compound of claim 1 , wherein Ris cyclohexyl substituted with amino.3. The compound of claim 1 , wherein Ris tetrahydro pyranyl substituted with amino.4. The compound of claim 2 , wherein A is pyridyl claim 2 , optionally substituted with one or more A′.5. The compound of claim 2 , wherein A is bicyclic heteroaryl claim 2 , optionally substituted with one or more A′.6. The compound of claim 3 , wherein A is pyridyl claim 3 , optionally substituted with one or more A′.7. The compound of claim 3 , wherein A is heteroaryl claim 3 , optionally substituted with one or more A′.8. The compound of claim 3 , wherein A is bicyclic heteroaryl claim 3 , optionally substituted with one or more A′.9. The compound of claim 1 , wherein Ris lower alkyl substituted with amino or lower alkyl amino.10. The compound of claim 1 , wherein Ris heterocycloalkyl.11. The compound of claim 10 , wherein A is bicyclic heteroaryl claim 10 , optionally substituted with one or more A′.12. A compound selected from the group consisting of:2-((3R,4R)-3-Amino-tetrahydro-pyran-4-ylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxylic acid (6-ethyl-pyridin-2-yl)-amide;2-((1R,2S)-2-Amino-cyclohexylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxylic acid (8-methyl-quinolin-6-yl)-amide;2-((1R,2S)-2-Amino-cyclohexylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxylic acid (8-ethyl-quinolin-6-yl)-amide;2-((1R,2S)-2-Amino-cyclohexylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxylic acid (5-cyano-6-methyl-pyridin-2-yl)-amide;2-((3R,4R)-3-Amino-tetrahydro-pyran-4-ylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxylic acid (6-[1,2,3]triazol-2-yl-pyridin-2-yl)-amide;2-((3R,4R)-3-Amino-tetrahydro-pyran-4-ylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxylic acid (6-[1,2,3]triazol-1-yl-pyridin-2-yl)-amide;2-((1R,2S)-2-Amino-cyclohexylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxylic acid [1,6]naphthyridin-2-ylamide;2-((1R,2S)-2-Amino-cyclohexylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxylic acid ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

Compounds for the Inhibition of Cellular Proliferation

Номер: US20130178505A1

Compositions and methods for inhibiting translation are provided. Compositions, methods and kits for treating (1) cellular proliferative disorders, (2) non-proliferative, degenerative disorders, (3) viral infections, (4) disorders associated with viral infections, and/or (5) non-proliferative metabolic disorders such as type II diabetes where inhibition of translation initiation is beneficial using the compounds disclosed herein. 4. (canceled)9. (canceled)10. (canceled)13. (canceled)14. (canceled)1719.-. (canceled)28. A method of treating a cellular proliferative disorder in a human or non-human mammal in need thereof claim 23 , the method comprising administering to the human or non-human mammal a compound of .29. The method of wherein the compound is administered by inhalation claim 28 , transdermally claim 28 , orally claim 28 , rectally claim 28 , transmucosally claim 28 , intestinally claim 28 , parenterally claim 28 , intramuscularly claim 28 , subcutaneously or intravenously.30. The method of claim 28 , wherein said cellular proliferative disorder is cancer.31. (canceled)32. A method of inhibiting translation in a human or non-human mammal comprising administering to the human or non-human mammal a compound of .33. A method of inhibiting proliferation of cells comprising contacting the cells with a compound of .34. The method of wherein the cells are cancer cells. This application claims priority to U.S. Provisional Patent Application No. 61/359,227, filed on Jun. 28, 2010 and is hereby incorporated herein by reference in its entirety for all purposes.This invention was made with Government support under Grant Number R01 CA121357 awarded by the National Institutes of Health. The Government has certain rights in the invention.The present invention relates to novel compounds which inhibit translation initiation, pharmaceutical compositions of the novel compounds, and methods of treating medical disorders.The regulation of protein synthesis at the level of ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

SYNTHESIS OF 4H-BENZO[D]PYRROLO[1,2-A]THIAZOLES AND INDOLIZINO[6,7-b]INDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTITUMOR THERAPEUTIC AGENTS

Номер: US20130178629A1
Принадлежит: Academia Sinica

The present invention provides a series of 2,3-bis(hydroxymethyl)-4H-benzo[d]pyrrolo-[1,2-a]thiazoles and 1,2-bis(hydroxymethyl)indolizino[6,7-b]indole derivatives and their bis(alkylcarbamates) derivatives. These derivatives were designed as bi-functional DNA cross-linking agents. The in vitro cytotoxicity study of these compounds revealed that they exhibit significant anti-proliferative activity in inhibiting human lymphoblastic leukemia and various solid tumor cell growth. The compounds also exhibit therapeutic efficacy against human breast carcinoma and lung cancer in xenograft model. The compounds generally possess potent antitumor activity to kill various human solid tumors and have high potential for clinical applications. 2. The compound of wherein the unsubstituted or substituted aryl group is selected from the group consisting of unsubstituted or substituted phenyl claim 1 , naphthyl claim 1 , pyrenyl claim 1 , anthryl claim 1 , phenanthryl claim 1 , furyl claim 1 , pyrrolyl claim 1 , thienyl claim 1 , oxazoyl claim 1 , imidazoyl claim 1 , thiazoyl claim 1 , pyridyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , quinazolinyl and indolyl.3. The compound of wherein the substituent of the aryl or benzyl is selected from the group consisting of C-Calkyl claim 1 , OR; halo claim 1 , cyano claim 1 , nitro claim 1 , NH claim 1 , NHR claim 1 , N(R) claim 1 , a C-Ccyclic alkylamino group claim 1 , a methylenedioxy and ethylenedioxy group; wherein Ris hydrogen or C-Calkyl claim 1 , and Ris hydrogen or C-Calkyl.4. The compound of that is selected from the group consisting of(1-Methylbenzo[d]pyrrolo[2,1-b]thiazole-2,3-diyl)dimethanol;(1-(4-Fluorophenyl)benzo[d]pyrrolo[2,1-b]thiazole-2,3-diyl)dimethanol;(1-(4-Chlorophenyl)benzo[d]pyrrolo[2,1-b]thiazole-2,3-diyl)dimethanol;(1-(3,4-Difluorophenyl)benzo[d]pyrrolo[2,1-b]thiazole-2,3-diyl)dimethanol;(1-(3,4-Dichlorophenyl)benzo[d]pyrrolo[2,1-b]thiazole-2,3-diyl)dimethanol;(1-(3-Chloro-4-fluorophenyl)benzo[d]pyrrolo[2,1-b]thiazole-2,3-diyl ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

Herbicidal Benzoxazinones

Номер: US20130184155A1
Принадлежит:

The present invention provides benzoxazinones of formula I 19-. (canceled)11. The compound of claim 10 , wherein Ris halogen.12. The compound of claim 10 , wherein Ris C-C-alkynyl or C-C-haloalkynyl.13. The compound of claim 10 , wherein Y is Y claim 10 , Yor Y.14. A herbicidal composition comprising a herbicidal active amount of a compound of and at least one further active compound selected from the group of the herbicides B and/or safeners C.15. The composition according to comprising at least two further active compounds selected from the group of the herbicides B and/or safeners C.16. The composition according to further comprising at least one inert liquid and/or solid carrier and claim 15 , if appropriate claim 15 , at least one surface-active substance.17. The composition of wherein Ris halogen.18. The composition of wherein Ris C-C-alkynyl or C-C-haloalkynyl.19. The composition of wherein Y is Y claim 15 , Yor Y.20. A herbicidal composition comprising a herbicidal active amount of a compound of and at least one inert liquid and/or solid carrier and claim 10 , if appropriate claim 10 , at least one surface-active substance.21. A process for the preparation of herbicidal active compositions claim 10 , which comprises mixing a herbicidal active amount of a compound of and at least one inert liquid and/or solid carrier and claim 10 , if desired claim 10 , at least one surface-active substance.22. A method of controlling undesired vegetation claim 10 , which comprises allowing a composition comprising a herbicidal active amount of a compound of to act on plants claim 10 , their environment or on seed.23. The method of claim 22 , wherein the composition further comprises at least two further active compounds selected from the group of the herbicides B and/or safeners C.24. The method of claim 23 , wherein the composition further comprises at least one inert liquid and/or solid carrier and claim 23 , if appropriate claim 23 , at least one surface-active substance. ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF

Номер: US20130184266A1
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Company Limited

Provided is a compound represented by the formula (I): 123-. (canceled)24. 9-[4-(Cyclohexyloxy)phenyl]-7-methyl-3 ,4-dihydropyrazino[2 ,1-c][1 ,2 ,4]thiadiazine 2 ,2-dioxide or a pharmaceutically acceptable salt thereof.25. A medicament comprising 9-[4-(cyclohexyloxy)phenyl]-7-methyl-3 ,4-dihydropyrazino[2 ,1-c][1 ,2 ,4]thiadiazine 2 ,2-dioxide or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention relates to a heterocyclic compound, particularly a heterocyclic compound having an AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) receptor potentiating action.Glutamate is the most abundant excitatory neurotransmitter in the mammalian central nervous system. Glutamate plays a pivotal role in cognition, mood, and motor function, and its neurotransmission becomes unstable in psychiatric diseases and neurological disorder. Glutamate receptors are divided into ligand gated ion channels and G protein-coupled receptors, and the ligand gated ion channels are further divided into α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptors, N-methyl-D-aspartic acid (NMDA) receptors, and kainic acid (KA) receptors. (non-patent document 1)AMPA receptor is one kind of receptor for excitatory neurotransmitter glutamate, and was named for the selective activation of the receptor by AMPA. AMPA receptors are composed of 4 subunits (GluR1, GluR2, GluR3, GluR4). Each subunit exists in flip and flop alternatively spliced variants. AMPA receptors form homo- or hetero-tetramers composed of these subunits in vivo. The physiological property of AMPA receptor has been reported to change depending on the subunit composition. (non-patent documents 1, 2, 3)The importance of AMPA receptor in cerebrophysiology is well known, and a compound having an AMPA receptor potentiating action is expected to be useful as a prophylactic or therapeutic drug for psychiatric diseases, neurodegenerative diseases, cognitive disorders, ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

APOPTOSIS-INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES

Номер: US20130184278A1
Принадлежит: ABBOTT LABORATORIES

Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein. 5. The compound of claim 1 , or therapeutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein the compound is selected from the group consisting of:4-[4-(cyclohexylmethyl)-4-methoxypiperidin-1-yl]-N-{[5-({(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl}amino)-4-nitrothien-2-yl]sulfonyl}benzamide;N-{[5-({(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl}amino)-4-nitrothien-2-yl]sulfonyl}-4-[4-methoxy-4-(3-methylbenzyl)piperidin-1-yl]benzamide;N-{[5-({(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl}amino)-4-nitrothien-2-yl]sulfonyl}-4-[4-(3,3-diphenylprop-2-enyl)piperazin-1-yl]benzamide;4-{4-[(4′-chloro-1,1′-biphenyl-2-yl)methyl]piperazin-1-yl}-N-[(4-{[2-(phenylthio)ethyl]amino}piperidin-1-yl)sulfonyl]benzamide;N-[(4-{acetyl[2-(phenylthio)ethyl]amino}piperidin-1-yl)sulfonyl]-4-{4-[(4′-chloro-1,1′-biphenyl-2-yl)methyl]piperazin-1-yl}benzamide;4-{4-[(4′-chloro-1,1′-biphenyl-2-yl)methyl]piperazin-1-yl}-N-[(4-{methyl[2-(phenylthio)ethyl]amino}piperidin-1-yl)sulfonyl]benzamide;4-{4-[(4′-chloro-1,1′-biphenyl-2-yl)methyl]piperazin-1-yl}-N-{[5-({(1R)-3-[isopropyl(methyl)amino]-1-[(phenylthio)methyl]propyl}amino)-4-nitrothien-2-yl]sulfonyl}benzamide;4-(4-{[2-(4-chlorophenyl)cyclohex-1-en-1-yl]methyl}piperazin-1-yl)-N-{[5-({(1R)-3-[isopropyl(methyl)amino]-1-[(phenylthio)methyl]propyl}amino)-4-nitrothien-2-yl]sulfonyl}benzamide;4-(4-{[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohex-1-en-1-yl]methyl}piperazin-1-yl)-N-{[5-({(1R)-3-[isopropyl(methyl)amino]-1-[(phenylthio)methyl]propyl}amino)-4-nitrothien-2-yl]sulfonyl}benzamide;N-{[(5Z)-5-(acetylimino)-4-methyl-4,5-dihydro-1,3,4-thiadiazol-2-yl]sulfonyl}-4-{4-[(4′-chloro-1,1′-biphenyl-2-yl)methyl]piperazin-1-yl}benzamide;N-({5-[(benzoylamino)methyl]thien-2-yl}sulfonyl)-4-{4-[(4′-chloro-1,1′-biphenyl-2-yl)methyl]piperazin-1-yl ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF

Номер: US20130190291A1
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Company Limited

Provided is a compound represented by the formula (I): 5. The compound according to claim 2 , wherein L is a bond claim 2 , or a salt thereof.6. The compound according to claim 2 , wherein ring D is an optionally substituted 3-8-membered monocyclic non-aromatic hydrocarbon ring claim 2 , an optionally substituted 6-14-membered aromatic hydrocarbon ring claim 2 , an optionally substituted 6-14-membered non-aromatic hydrocarbon ring claim 2 , an optionally substituted 5-6-membered monocyclic aromatic heterocycle claim 2 , an optionally substituted 3-8-membered monocyclic non-aromatic heterocycle claim 2 , an optionally substituted 8-14-membered condensed aromatic heterocycle or an optionally substituted 6-14-membered condensed non-aromatic heterocycle claim 2 , or a salt thereof.7. The compound according to claim 2 , wherein ring D is{'sub': '3-7', 'optionally substituted Ccycloalkane,'}{'sub': '6-14', 'optionally substituted Carene,'}optionally substituted dihydronaphthalene,optionally substituted tetrahydronaphthalene,optionally substituted dihydroinden,optionally substituted thiophene,optionally substituted azetidine,optionally substituted piperidine,optionally substituted furan,optionally substituted pyridine,optionally substituted pyrazole,optionally substituted 1,2,4-oxadiazole,optionally substituted dihydrobenzodioxin,optionally substituted dihydrobenzofuran,optionally substituted benzodioxole,optionally substituted benzofuran,optionally substituted indole,optionally substituted quinoline,optionally substituted benzimidazole,optionally substituted benzothiazole,optionally substituted indazole, oroptionally substituted dibenzothiophene,or a salt thereof.8. The compound according to claim 2 , wherein ring D is Ccycloalkane claim 2 , Carene claim 2 , dihydronaphthalene claim 2 , tetrahydronaphthalene claim 2 , dihydroinden claim 2 , thiophene claim 2 , azetidine claim 2 , piperidine claim 2 , furan claim 2 , pyridine claim 2 , pyrazole claim 2 , 1 claim 2 ,2 claim ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

Antiviral Activity of Novel Bicyclic Heterocycles

Номер: US20130190297A1
Принадлежит: KU Leuven Research and Development

The present invention relates to compound of Formula I, II, III, or IV, and/or a pharmaceutical acceptable addition salt thereof and/or a stereoisomer thereof and/or a solvate thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R11, and R12 are as defined in the claim 1 or as described in detail in the description of the invention, and to the use of said compounds to treat or prevent viral infections and their use to manufacture a medicine to treat or prevent viral infections, particularly infections with RNA-viruses belonging to the family of the Retroviridae, the family of the Flaviviridae and the family of the Picornaviridae and more preferably infections with Human Immunodeficiency Virus 1 (HIV1), Human Immunodeficiency Virus 2 (HIV2), Hepatitis C virus (HCV), Dengue virus, and enteroviruses like Coxsackievirus, Rhinovirus and Poliovirus. The present invention also relates to pharmaceutical compositions of said compounds and the use of said pharmaceutical compositions to treat or prevent viral infections. The present invention further relates to the use of said compounds as biologically active ingredients, more specifically as medicaments for the treatment of viral disorders and pathologic conditions such as, but not limited to, viral infections with Human Immunodeficiency Virus 1 (HIV1), Human Immunodeficiency Virus 2 (HIV2), Hepatitis C virus (HCV), Dengue virus, and enteroviruses like Coxsackievirus, Rhinovirus and Poliovirus.

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

Cannabinoid Receptor Agonists

Номер: US20130196960A1
Принадлежит: Ironwood Pharmaceuticals, Inc.

The present disclosure relates to compounds useful as agonists of cannabinoid receptors. The disclosure also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the disclosure and methods of using the compositions in the treatment of various disorders either alone or in combination therapy. The compounds have Formula (I), or are pharmaceutically acceptable salts thereof: 2. The compound according to claim 1 , wherein V is a Calkylene linker wherein up to two methylene units of said Calkylene linker are optionally and independently replaced by —O— claim 1 , —C(O)— claim 1 , —C(O)O— claim 1 , —N(R)S(O)— claim 1 , —S(O)N(R)— or —S(O)—.3. The compound according to claim 2 , wherein R is hydrogen.4. The compound according to claim 1 , wherein Ris hydrogen claim 1 , a monocyclic 3-8-membered cycloaliphatic ring or a monocyclic 3-8-membered heterocyclyl ring claim 1 , wherein said cycloaliphatic or heterocyclyl ring is optionally and independently substituted with one instance of a Calkyl claim 1 , —OR claim 1 , —C(O)OR claim 1 , —C(O)R claim 1 , —S(O)Ror —SON(R).5. The compound according to claim 4 , wherein Ris hydrogen claim 4 , a monocyclic 3-8-membered cycloaliphatic ring or a monocyclic 3-8-membered heterocyclyl ring claim 4 , herein each said cycloaliphatic or heterocyclyl ring is optionally and independently substituted with one instance of methyl.7. The compound according to claim 1 , wherein Ris selected from hydrogen claim 1 , halogen claim 1 , —CN or Calkyl.8. The compound according to claim 7 , wherein Ris methyl.9. The compound according to claim 1 , wherein Ring A is pyridyl claim 1 , phenyl or a 3-6-membered cycloalkyl ring.10. The compound according to claim 9 , wherein each Ris independently selected from halogen claim 9 , —OR claim 9 , —C(O)OR claim 9 , —C(O)R claim 9 , or a Caliphatic claim 9 , wherein each of said aliphatic groups is optionally and independently substituted with up to 6 instances of R; or two instances of ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS S1P MODULATORS

Номер: US20130203737A1
Принадлежит: AbbVie B.V.

The present invention relates to a fused heterocyclic derivative of the formula (I) 2. The compound of claim 1 , wherein 'a group selected from a (3-6C)cycloalkyl group and a (8-10C)bicyclic group wherein the group is optionally substituted with a halogen atom, (1-4C)alkyl, and a phenyl group wherein the phenyl group is optionally substituted with at least one substituent independently selected from a halogen atom, cyano, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy, a trifluoromethyl, and a trifluoromethoxy;', 'R1 is selected from'}{'sub': '2', 'W is selected from a bond, —O—, —CO—, —S—, —SO—, —SO—, —NH—, —CH═CH—, —C≡C—, and a trans-cyclopropylene;'}n is an integer from 0 to 4; andR2 is selected from H and at least one substituent independently selected from a halogen atom, (1-4C)alkyl optionally substituted with at least one fluoro and (1-4C)alkoxy optionally substituted with at least one fluoro atom.5. The compound of claim 1 , wherein Y is O.6. The compound of claim 1 , wherein R4 is selected from —(CH)—COOH claim 1 , —(CH)—COOH claim 1 , —CH—CHCH—COOH claim 1 , —CH—C(CH)—COOH claim 1 , —CHCH—CH—COOH claim 1 , —CH—CF—COOH claim 1 , and 1 claim 1 ,3-cyclobutylene-COOH.7. The compound of claim 1 , wherein R1 is a phenyl group optionally substituted with at least one substituent independently selected from halogen claim 1 , cyano claim 1 , (1-4C)alkyl optionally substituted with at least one halogen atom claim 1 , (1-4C)alkoxy optionally substituted with at least one halogen atom claim 1 , amino claim 1 , dimethylamino claim 1 , and (3-6C)cycloalkyl optionally substituted with a phenyl group wherein the phenyl group is optionally substituted with a substituent selected from (1-4C)alkyl and a halogen atom.8. The compound of claim 7 , wherein R1 is a phenyl group optionally substituted with at least one substituent independently selected from a halogen atom claim 7 , cyano claim 7 , (1-4C)alkyl claim 7 , (1-4C)alkoxy claim 7 , a trifluoromethyl claim 7 , and a trifluoromethoxy.9. The ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

FUSED AMINODIHYDROTHIAZINE DERIVATIVES

Номер: US20130203740A1
Принадлежит: Eisai R&D Management Co., Ltd.

The present invention relates to a fused aminodihydrothiazine derivative of formula (I): 15-. (canceled)6. A compound which is N-(3-((4aS ,5S ,7aS)-2-amino-5-(trifluoromethyl)-4-a ,5 ,7 ,7a-tetrahydro-4H-furo[3 ,4-d][1 ,3]thiazin-7a-yl)-4-fluorophenyl)-5-methoxypyrazine-2-carboxamide , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.713-. (canceled)14. A pharmaceutical composition comprising the compound according to claim 6 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 6 , as an active ingredient in association with a pharmaceutically acceptable carrier.15. (canceled)16. A method of treating Down's syndrome claim 6 , comprising administering to a human subject suffering from Down's syndrome an effective amount of the compound according to claim 6 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.17. A method of treating Alzheimer-type dementia claim 6 , comprising administering to a human subject suffering from Alzheimer-type dementia an effective amount of the compound according to claim 6 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention relates to a fused aminodihydrothiazine derivative and pharmaceutical use thereof. More particularly, the present invention relates to a fused aminodihydrothiazine derivative which has an amyloid-β (hereinafter referred to as Aβ) protein production inhibitory effect or a beta-site amyloid-β precursor protein cleavage enzyme 1 (hereinafter referred to as BACE1 or beta-secretase) inhibitory effect and is effective for treating a neurodegenerative disease caused by Aβ protein, in particular, Alzheimer-type dementia, Down's syndrome or the like, and to a pharmaceutical composition comprising the fused aminodihydrothiazine derivative as an active ingredient.Alzheimer's disease is a disease characterized by degeneration and loss of neurons as well as formation of senile plaques and neurofibrillary tangles. Currently, only the symptoms of Alzheimer's disease are treated using a symptom-improving agent typified ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

Tetrahydroisoquinolines, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy

Номер: US20130203749A1
Принадлежит:

The present invention relates to tetrahydroisoquinoline of the formula (I) 3. Compound as claimed in claim 1 , wherein Ris hydrogen claim 1 , halogen or C-C-alkoxy.5. Compound as claimed in claim 1 , wherein Ris hydrogen or C-C-alkyl.6. Compound as claimed in claim 1 , wherein Ris hydrogen claim 1 , C-C-alkyl claim 1 , halogenated C-C-alkyl claim 1 , amino-C-C-alkyl claim 1 , CHCN claim 1 , C-C-alkylcarbonyl claim 1 , (halogenated C-C-alkyl)carbonyl claim 1 , —C(═NH)NH claim 1 , —C(═NH)NHCN claim 1 , C-C-alkylsulfonyl claim 1 , amino claim 1 , —NO or C-C-heterocyclyl.7. Compound as claimed in claim 1 , wherein Ris C-C-alkyl and Ris hydrogen or C-C-alkyl claim 1 , or wherein R claim 1 , Rtogether are optionally substituted C-C-alkylene.8. Compound as claimed in claim 1 , wherein Ris optionally substituted C-C-aryl.10. Compound as claimed in claim 1 , wherein Ris optionally substituted C-C-heterocyclyl.12. Compound as claimed in claim 1 , which is:1-[1-(4-Chlorophenyl)cyclobutyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-7-carbonitrile;1-[2-(4-Chlorophenyl)propan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-7-carbonitrile; and1-[1-(Pyridin-2-yl)cyclobutyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-7-carbonitrile.13. Pharmaceutical composition which comprises a carrier and a compound of .14. A method for treating a neurologic or psychiatric disorder in a mammalian patient in need thereof which comprises administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound of claim 1 , wherein the neurologic disorder is selected from the group consisting of dementia claim 1 , cognitive impairment claim 1 , and attention deficit disorder claim 1 , and wherein the psychiatric disorder is selected from the group consisting of anxiety disorder claim 1 , depression claim 1 , bipolar disorder claim 1 , schizophrenia claim 1 , and psychosis. This application is a divisional of U.S. application Ser. No. 12/933,326 filed on Dec. 20, 2010 which is the U.S. National Stage of International Patent ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

Compounds for the Treatment of Hepatitis C

Номер: US20130203758A1
Принадлежит: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

The disclosure provides compounds of formula I, including pharmaceutically acceptable salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and may be useful in treating those infected with HCV. 4. A compound of where Ris trifluoroethyl or a pharmaceutically acceptable salt thereof5. A compound of where Ris benzyl substituted with 0-5 halo claim 1 , alkyl claim 1 , alkenyl claim 1 , haloalkyl claim 1 , alkoxy or haloalkoxy substituents claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.6. A compound of where Ris (Ar)alkyl or (Ar)cycloalkyl claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.7. A compound of where Ris hydrogen and Ris hydrogen claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.8. A compound of where Ris Ar claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.9. A compound of where Ris Ar claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.11. A compound of where Aris phenyl para-substituted with 1 CON(R)(R) claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.13. A composition comprising a compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier.14. A method of treating hepatitis C infection comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of to a patient. This application claims the benefit of U.S. Provisional Application Ser. No. 61/595,239 filed Feb. 6, 2012.The disclosure generally relates to the novel compounds of formula I including pharmaceutically acceptable salts, which have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV. The disclosure also relates to compositions and methods of using these compounds.Hepatitis C virus (HCV) chronically infects an estimated 170 million people worldwide, with 3 to 4 million infected individuals in the United States alone (Boyer, N. and Marcellin, P. 2000, 32:98-112; Alter, M. J., et ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A PYRIMIDINEONE DERIVATIVE

Номер: US20130203778A1
Принадлежит: Glenmark Pharmaceuticals S.A.

The present patent application relates to a pharmaceutical composition comprising a fused pyrimidineone derivative having transient receptor potential modulating activity and a hydrophilic carrier. 1. A pharmaceutical composition comprising a solid dispersion that includes an active ingredient 7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1 ,3]thiazolo-[3 ,2-a]pyrimidin-5-one (“Compound I”) or its salt; and a hydrophilic carrier.2. (canceled)3. A pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the hydrophilic carrier includes surfactant claim 1 , complexing agent claim 1 , cosolvent claim 1 , polymer and mixtures thereof.4. A pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the hydrophilic carrier is a surfactant selected from poloxamer claim 1 , polyoxyethylene sorbitan ester claim 1 , polyoxyethylene sorbitan ester claim 1 , polyglyceryl-6-dioleate claim 1 , polyethylene glycol 15 hydroxy stearate claim 1 , diethylene glycol monoethyl ether claim 1 , propylene glycol dicaprylocaprate claim 1 , lecithin claim 1 , phospholipid claim 1 , lauroyl macrogolglycerides claim 1 , oleoyl macrogolglycerides claim 1 , and caprylocaproyl macrogolglycerides claim 1 , or mixtures thereof.5. A pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the hydrophilic carrier is a complexing agent selected from alpha-cyclodextrin claim 1 , beta-cyclodextrin claim 1 , gamma-cyclodextrin claim 1 , hydroxypropyl beta-cyclodextrin claim 1 , sulphobutyl ether beta cyclodextrin neutralized poly(acrylic acid) claim 1 , and crosslinked acrylic acid copolymers claim 1 , or mixtures thereof.6. A pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the hydrophilic carrier is a cosolvent selected from ethanol claim 1 , propanol claim 1 , isopropanol claim 1 , propylene glycol claim 1 , polyethylene glycol claim 1 , dichloromethane claim 1 , dimethylisosorbide claim 1 , ethyl lactate claim 1 , N-methylpyrrolidones claim 1 , ...

Подробнее
15-08-2013 дата публикации

TRICYCLIC MGLUR5 RECEPTOR MODULATORS

Номер: US20130210804A1
Принадлежит:

The present invention is directed to tricyclic compounds which are positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors, particularly the mGluR5 receptor, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved. 5. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein A is selected from the group consisting of phenyl claim 1 , pyridyl and pyrrolyl.6. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Q is C and V is C.7. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Z is —CH—.8. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein R claim 1 , Rand Rare independently selected from the group consisting of:(1) hydrogen,(2) halogen,(3) hydroxyl,{'sub': '1-6', '(4) Calkyl, which is unsubstituted or substituted with halogen, hydroxyl, phenyl or napthyl,'}{'sub': '1-6', '(5) —O—Calkyl, which is unsubstituted or substituted with halogen, hydroxyl or phenyl,'}{'sub': 1-6', '1-6', '2, '(6) heteroaryl, wherein heteroaryl is selected from pyrrolyl, imidazolyl, indolyl, pyridyl, and pyrimidinyl, which is unsubstituted or substituted with halogen, hydroxyl, Calkyl, —O—Calkyl or —NO,'}{'sub': 1-6', '1-6', '2, '(7) phenyl, which is unsubstituted or substituted with halogen, hydroxyl, Calkyl, —O—Calkyl or —NO,'}{'sub': 1-6', '1-6', '2, '(8) —O-phenyl, which is unsubstituted or substituted with halogen, hydroxyl, Calkyl, —O—Calkyl or —NO, and'}{'sub': 1-6', '1-6', '1-6', '1-6', '1-6, '(9) —NH—Calkyl, or —N(Calkyl)(Calkyl), which is ...

Подробнее
15-08-2013 дата публикации

Tricyclic Compounds as Allosteric Modulators of Metabotropic Glutamate Receptors.

Номер: US20130210807A1
Принадлежит:

The present invention describes and claims compounds of the Structural Formula I, Structural Formula II, or Structural Formula III: wherein R, R, Rand R are —H or methyl, or Rand Rtaken together form a double bond, or R is —H and Rand Rtaken together form a spiro-cyclopropyl substituent, Ris —H or —F, and R5 is —H, methyl, —CI or —Br, Formula II wherein Ris —H, ethyl-, isopropyl-, cyclopropyl-, methyl- or methoxy-, Ris —H or —F, and “Y” is: (a) —CH—; (b) —CRH-0-CRR—, wherein R, R, and Rare independently —H or methyl; (c) —CRH—N(R)—CRR—, wherein R, R, and Rare independently —H or methyl; (d) —CH—C(R)(R)—C(R)(R)—, wherein R, R, Rand Rare independently —H or -methyl, or both Rand Rare —F, Rand Rare independently —H or -methyl, or both Rand Rare —F, or Rand Rtaken together are (0=), which together with the carbon to which they are attached forms a carbonyl group. 2) A pharmaceutical formulation comprising at least one compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof.3) Use of a compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , in the provision of a medicament for treating claim 1 , preventing claim 1 , or managing a disorder or disease which can be treated claim 1 , prevented claim 1 , or managed by administering an effective amount of an mGluR4 positive allosteric modulating compound.4) A medicament of formulated for use in the treatment or management of Parkinson's disease.5) A method of treating claim 3 , preventing claim 3 , or managing a disorder or disease which can be treated claim 3 , prevented claim 3 , or managed by administering an effective amount of an mGluR4 positive allosteric modulating compound comprising administering to a mammalian patient in need of such a medicament of in an effective amount in combination with an agent selected from the group consisting of: levodopa claim 3 , levodopa with a selective extracerebral decarboxylase inhibitor claim 3 , carbidopa claim 3 , entacapone claim 3 , a COMT inhibitor claim ...

Подробнее
22-08-2013 дата публикации

CRTH2 MODULATORS

Номер: US20130216552A1
Принадлежит: Ironwood Pharmaceuticals, Inc.

Modulators of CRTH2, particularly antagonists of CRTH2, that are useful for treating various disorders, including asthma and respiratory disorders are disclosed herein. The compounds are described by structural Formula I:

Подробнее
22-08-2013 дата публикации

Tricyclic compounds and methods of use therefor

Номер: US20130217666A1
Принадлежит: Genentech Inc

The invention relates to novel compounds of Formula I: wherein A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , A 5 , A 6 , R 2 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and subscripts m and n each has the meaning as described herein. Compounds of Formula I and pharmaceutical compositions thereof are useful in the treatment of disease and disorders in which undesired or over-activation of NF-kB signaling is observed.

Подробнее
22-08-2013 дата публикации

COMPOUNDS FOR MODULATING RNA BINDING PROTEINS AND USES THEREFOR

Номер: US20130217685A1
Автор: Ryder Sean
Принадлежит: University of Massachusetts

The invention relates to compositions and methods for inhibiting RNA binding proteins (e.g., MEX-3, MEX-5 and POS-1), as well as methods for treating and preventing disorders associated with parasitic infections and inflammatory disorders. 1. A method for treating or preventing a parasitic associated state in a subject comprising administering to said subject an effective amount of an RNA binding modulatory compound , such that said parasitic associate state is treated or prevented.3. The method of claim 1 , wherein the RNA binding modulatory compound is a compound of Table 1 or Table 2 claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts thereof.4. The method of claim 1 , wherein said subject is a plant claim 1 , an animal or a human.56-. (canceled)7. The method of claim 1 , wherein said parasitic associated state is a parasitic infestation or parasitic re-infestation or a disease caused by a parasitic infestation.8. (canceled)9. The method of claim 1 , wherein said method includes protecting plants from a parasitic infestation claim 1 , inhibiting embryogenesis in a parasite or in a subject suffering from a parasitic infestation claim 1 , or reducing parasitic burden in soil claim 1 , in plants or in an animal suffering from a parasitic infection.10. The method of claim 1 , wherein said parasite is a helminth.11. The method of claim 10 , wherein said helminth is selected from the group consisting of a cestode claim 10 , a trematode and a nematode.12. (canceled)13. A method for inhibiting embryogenesis in a parasite claim 10 , comprising contacting said parasite with an effective amount of an RNA binding modulatory compound claim 10 , such that said embryogenesis is inhibited.15. The method of claim 13 , wherein the RNA binding modulatory compound is a compound of Table 1 or Table 2 claim 13 , and pharmaceutically acceptable salts thereof.16. The method of claim 13 , wherein the parasite is present in a subject.1719-. (canceled)20. The method of claim 13 , wherein said ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

JAK2 INHIBITORS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF MYELOPROLIFERATIVE DISEASES AND CANCER

Номер: US20130225551A1
Принадлежит:

The present invention provides compounds of formula I 2. The method according to wherein the myeloproliferative disease is polycythemia vera claim 1 , essential thrombocytopenia or primary myelofibrosis.3. The method according to further comprising administering to a warm-blooded species in need thereof claim 2 , a therapeutically effective amount of one or more other anti-cancer or cytotoxic agents.5. The method according to wherein the myeloproliferative disease is polycythemia vera claim 4 , essential thrombocytopenia or primary myelofibrosis. This application is a continuation of U.S. application Ser. No. 12/874,276 filed Sep. 2, 2010, which claims the benefit of U.S. Provisional Application No. 61/239,501, filed Sep. 3, 2009, incorporated herein by reference in its entirety.This invention relates to novel compounds that are useful as anti-cancer/antiproliferative agents. This invention also relates to a method of using the compounds in the treatment of proliferative diseases, such as cancer, and to pharmaceutical compositions containing the compounds.Efforts to identify new therapeutic approaches to Ph(−) myeloproliferative disease have been bolstered by the observations of constitutive activation of the JAK-Stat signaling pathway MPD patients. In particular, a single valine to phenyalanine mutation at residue 617 (JAK2-V617F) in JAK2 has been observed in the majority of PV (95%), ET (50-60%) and PMF (50-60%) patients (Table 2, Kralovics et al., 2005; Baxter et al., 2005; Tefferi et al., 2005). The V617F mutation resides in the region of the JAK2 gene encoding the pseudokinase domain which is thought to function as an autoinhibitory domain to regulate JAK2 tyrosine kinase activity. Mutations in exon 12 of JAK2 which also result in constitutive JAK2 kinase activity are also observed with a lesser frequency (<5% in PV and ET) and are mutually exclusive with JAK2V617F lesions (Pardanari et al., 2007; Scott et al., 2007). JAK2 is a member of a non-receptor tyrosine ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

HETEROBICYCLIC COMPOUNDS

Номер: US20130225552A1
Принадлежит: Amgen Inc.

Heterobicyclic compounds of Formula (I): 6. The compound as in wherein the group —W-T-D< is selected from the group consisting of —N═CR—N<; NR—N═C<; —NR—(C═O)—N<; NR—CRR—(C═O)—N<; and —NR—(SO)—N<.7. The compound as in wherein the group —W-T-D< is selected from the group consisting of —CR═CR—N<; —CR═N—N<; —CRR—(C═O)—N<; —CRR—NR—(C═O)—N<; —CRR—O—(C═O)—N<; and —CRR—(SO)—N<.8. The compound as in wherein the group —W-T-D< is selected from the group consisting of —O—(C═O)—N<; and —O—CRR—(C═O)—N<.9. The compound as in wherein the group —W-T-D< is —CR═CR—N<.10. The compound as in wherein the group —W-T-D< is —N═CR—N<.11. The compound as in wherein J is CR; and each Ris independently H claim 1 , Calk claim 1 , —O—Calk claim 1 , or a saturated 3- claim 1 , 4- claim 1 , 5- or 6-membered monocyclic ring claim 1 , wherein each said ring contains 0 claim 1 , 1 claim 1 , 2 claim 1 , 3 claim 1 , or 4 N atoms and 0 claim 1 , 1 claim 1 , or 2 O or S atoms; wherein said monocyclic ring is independently substituted by 0 claim 1 , 1 claim 1 , 2 or 3 Rgroups.12. The compound as in wherein J is N; and each Ris independently H claim 1 , Calk claim 1 , —O—Calk claim 1 , or a saturated 3- claim 1 , 4- claim 1 , 5- or 6-membered monocyclic ring claim 1 , wherein each said ring contains 0 claim 1 , 1 claim 1 , 2 claim 1 , 3 claim 1 , or 4 N atoms and 0 claim 1 , 1 claim 1 , or 2 O or S atoms; wherein said monocyclic ring is independently substituted by 0 claim 1 , 1 claim 1 , 2 or 3 Rgroups.13. The compound as in wherein the group —W-T-D< is —CRR—(C═O)—N<.14. The compound as in wherein each Rand Ris independently H claim 13 , halo claim 13 , OH claim 13 , —O—Calk claim 13 , Calk or a saturated 3- claim 13 , 4- claim 13 , 5- or 6-membered monocyclic ring; or unsaturated 5- or 6-membered monocyclic ring; wherein each said ring contains 0 claim 13 , 1 claim 13 , or 2 N atoms and 0 claim 13 , 1 claim 13 , or 2 O or S atoms; wherein said RCalk or monocyclic ring is independently substituted by 0 ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

Imidothiazole kinase inhibitors

Номер: US20130225591A1
Принадлежит: Individual

The present invention is directed to novel kinase inhibitors of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and to the use of the kinase inhibitors of general formula (I) for treating diseases or disorders in which tau phosphorylation and cell cycle regulation is implicated, such as Alzheimer's Disease and cancer.

Подробнее
12-09-2013 дата публикации

COGNITIVE FUNCTION

Номер: US20130236447A1

Inhibition of eIF-2α phosphorylation can be used to improve cognitive function and/or to treat dementia, including Alzheimer's Disease. In particular, this can be achieved by inhibiting the kinase activity of PKR in a non-toxic manner. 1. A method for improving cognitive function , said method comprising administering to a patient in need a therapeutically effective amount of an inhibitor of eIF-2α phosphorylation or a pharmaceutically acceptable salt thereof such as to improve cognitive function in said patient.2. The method according to claim 1 , for improving learning claim 1 , improving memory formation claim 1 , or both.3. The method according to claim 2 , for treating dementia in said patient.4. The method according to claim 3 , for treating Alzheimer's Disease.5. The method according to claim 1 , wherein the inhibitor of eIF-2α phosphorylation inhibits a kinase.6. The method according to claim 5 , wherein the inhibitor is an inhibitor of the kinase activity of PKR.7. The method according to claim 5 , wherein the inhibitor acts to inhibit the ATP-binding site of a kinase.8. The method according to claim 1 , wherein the inhibitor is administered orally or by injection.9. The method according to claim 1 , wherein the inhibitor is a small molecule.11. The method according to claim 1 , wherein the inhibitor is a protein claim 1 , a peptide claim 1 , an antibody or a nucleic acid.12. The method according to claim 11 , wherein the nucleic acid is an antisense RNA or a double stranded RNA.13. The method according to claim 1 , including inhibiting an eIF-2α kinase.14. The method according to claim 1 , including inhibiting the kinase activity of PKR.15. The method according to claim 1 , wherein the patient is human. The present application is a Continuation-in-Part of U.S. patent application Ser. No. 12/827,935, filed Jun. 30, 2010, which is a National stage and Continuation-in-Part of International Application No. PCT/IB2009/007857, filed Dec. 21, 2009, in which the ...

Подробнее
12-09-2013 дата публикации

Synthesis of polycyclic alkaloids

Номер: US20130237524A1
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals Inc

Disclosed embodiments concern polycyclic alkaloid compounds and methods for their use and synthesis. Particular embodiments concern polycyclic alkaloids having a fused, six-membered ring, while other embodiments concern polycyclic alkaloids having a fused, five-membered ring. Methods for making the polycyclic alkaloids are disclosed, as well as methods for their use as prophylactics or treatments for certain diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the polycyclic alkaloids and their use.

Подробнее
19-09-2013 дата публикации

BENZODIOXANE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION

Номер: US20130244996A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to compounds of formula (I): 5. A pharmaceutical composition comprising one or more compounds of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.6. A pharmaceutical composition comprising one or more compounds of claim 2 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 2 , and a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.7. A pharmaceutical composition comprising one or more compounds of claim 3 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 3 , and a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.8. A pharmaceutical composition comprising one or more compounds of claim 4 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 4 , and a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.9. The pharmaceutical composition of claim 1 , further comprising at least one additional pharmacologically active substance.10. A method of treating leukotriene-mediated disorders comprising administering a pharmaceutically effective amount of a compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , to a patient in need thereof.11. The method of claim 10 , wherein the leukotriene-mediated disorder is a cardiovascular disease.12. A method of treating leukotriene-mediated disorders comprising administering the pharmaceutically composition of claim 5 , to a patient in need thereof.13. The method of claim 12 , wherein the leukotriene-mediated disorder is a cardiovascular disease. This invention relates to benzodioxanes that are useful as inhibitors of leukotriene Ahydrolase (LTAH) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of leukotrienes including asthma, allergy and cardiovascular diseases including atherosclerosis, myocardial infarction and stroke. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds ...

Подробнее
26-09-2013 дата публикации

ORGANIC COMPOUNDS

Номер: US20130251761A1
Принадлежит:

The present invention relates to compounds and compositions useful for inhibiting and/or reducing platelet deposition, adhesion and/or aggregation. The present invention further relates to methods for the treatment or prophylaxis of thrombotic disorders, including stroke, myocardial infarction, unstable angina, peripheral vascular disease, abrupt closure following angioplasty or stent placement and thrombosis as a result of vascular surgery. 4. (canceled)10. A pharmaceutical composition comprising a compound according to claim 1 , in combination or association with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier.11. A method for the treatment or prophylaxis of a thrombotic disorder comprising administering to a subject at risk of thrombotic disorder an effective amount of a compound according to claim 1 , in free or pharmaceutically acceptable salt form claim 1 , such that platelet aggregation and/or adhesion is reduced.12. The method according to claim 11 , wherein both platelet aggregation and adhesion are reduced.13. The method according to claim 11 , wherein said thrombotic disorders is selected from a group consisting of stroke claim 11 , myocardial infarction claim 11 , unstable angina claim 11 , abrupt closure following angioplasty or stent placement claim 11 , thrombosis induced by peripheral vascular surgery claim 11 , peripheral vascular disease or thrombotic disorders resulting from atrial fibrillation or inflammation.14. The method according to claim 11 , wherein said thrombotic disorder is thrombosis induced by peripheral vascular surgery.16. The method according to claim 11 , further comprises administering to said subject an effective amount of at least one therapeutic agent selected from a group consisting of anti-coagulant claim 11 , antiplatelet claim 11 , and fibrinolytic agents in conjunction with a compound according to claim 11 , in free or pharmaceutically acceptable salt form.17. The method according to claim 16 , wherein said therapeutic ...

Подробнее
26-09-2013 дата публикации

NOVEL FUSED PYRAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ALLOSTERIC MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS

Номер: US20130252944A1
Принадлежит:

The present invention relates to novel compounds of Formula (I), wherein M, A and Y are defined as in Formula (I); invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors—subtype 4 (“mGluR”) which are useful for the treatment or prevention of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluRreceptors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and the use of such compounds in the manufacture of medicaments, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluRis involved. 3. A compound according to having the Formula (II) wherein:{'sup': 1', '2', '1', '2', '3', '4', '1', '2', '3', '4', '5', '6', '1', '2', '3', '4', '5', '6', '7', '8, 'Y is selected from the group of —CRR—, —CRR—CRR—, —CRR—CRR—CRR— and —CRR—CRR—CRR—CRR;'}{'sup': 1', '2', '3', '4', '5', '6', '7', '8, 'sub': 3', '1', '6', '1', '6', '3', '7', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '0', '6', '0', '6', '2', '1', '6', '0', '6', '1', '6', '0', '6', '2, 'R, R, R, R, R, R, Rand Rare each independently selected from the group of hydrogen, halogen, —CN, —CFor an optionally substituted radical selected from the group of —(C-C)alkyl, —(C-C)haloalkyl, —(C-C)cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycle, —(C-C)allylene-aryl, —(C-C)alkylene-heteroaryl, —(C-C)alkylene-heterocycle, —O—(C-C)alkyl, —N—((C-C)alkyl), —(C-C)alkyl-O—(C-C)alkyl, and —(C-C)alkyl-N—((C-C)alkyl);'}{'sup': 1', '2', '3', '4', '5', '6', '7', '8, 'Any two radicals of R (R, R, R, R, R, R, Ror R) may be taken together to form an optionally substituted 3 to 10 membered carbocyclic or heterocyclic ring;'}provided that according to proviso (i) the compound is not:N-(Pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thiazolo[4,5-e]indazol-2-amineN-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thiazolo[4,5-e]indazol-2-amineN-(6-Chloropyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thiazolo[4,5-e]indazol-2-amineN-(6-Fluoropyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thiazolo[4,5-e]indazol-2-amine4-Methyl-N-(pyridin-2-yl ...

Подробнее
26-09-2013 дата публикации

Targeting Human Thymidylate Kinase Induces DNA Repair Toxicity in Malignant Tumor Cells

Номер: US20130252953A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to novel TMPK inhibitor compositions and their methods of use. In particular, it relates to novel TMPK inhibitor compositions and therapeutics that lead to dUTP-mediated DNA repair in tumor cells and acts as a novel chemosensitizer, which are useful in methods for treating or preventing cancers.

Подробнее
03-10-2013 дата публикации

Inhibition of memapsin 1 cleavage in the treatment of diabetes

Номер: US20130261052A1
Принадлежит: Oklahoma Medical Research Foundation

Proteases such as memapsin-1 are import enzymes, playing roles in a variety of diseases including diabetes. The inventors have developed inhibitors of memapsin 1 and methods of use therefore in the treatment of disease.

Подробнее
03-10-2013 дата публикации

PYRIDAZINONES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF

Номер: US20130261103A1
Принадлежит:

Pyridazinone compounds of Formula I including stereoisomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful for inhibiting Btk kinase, and for treating immune disorders such as inflammation mediated by Btk kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, and treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed. 2. The compound of wherein Ris H or CH.4. The compound of wherein Ris selected from cyclopropyl claim 1 , azetidinyl claim 1 , azetidinylmethyl claim 1 , piperidinyl claim 1 , oxopiperidinyl claim 1 , piperazinyl claim 1 , and oxopiperazinyl claim 1 , optionally substituted with F claim 1 , CHor COCH.5. The compound of wherein Ris H claim 1 , t-butyl claim 1 , N-pyrrolidinyl claim 1 , N-piperidinyl claim 1 , N-azepanyl claim 1 , 2-hydroxy-2-methylpropyl claim 1 , prop-1-en-2-yl claim 1 , —N(CH)Et claim 1 , i-propyl claim 1 , cyclopentyl claim 1 , cyclohexyl claim 1 , 3-methylbutan-2-yl claim 1 , —N(CH)(i-Pr) claim 1 , or —NH(cyclopropyl).6. The compound of wherein Ris H or F.7. The compound of wherein Ris H claim 1 , CH claim 1 , F claim 1 , or CHOH.8. The compound of wherein Ris H or F.9. The compound of wherein B is pyrazolo[1 claim 1 ,5-a]pyrazin-2-yl claim 1 , pyrazol-3-yl claim 1 , pyrimidin-4-yl claim 1 , or pyridin-2-yl.14. The compound of chosen from Table 1.15. The compound of chosen from Table 2.16. A pharmaceutical composition comprised of a compound of and a pharmaceutically acceptable carrier claim 1 , glidant claim 1 , diluent claim 1 , or excipient.17. The pharmaceutical composition according to claim 16 , further comprising a second therapeutic agent.18. A process for making a pharmaceutical composition which comprises combining a compound of with a pharmaceutically acceptable carrier.19. A method of treating a disease or disorder which comprises administering a therapeutically effective amount of a compound of to a patient with a ...

Подробнее
03-10-2013 дата публикации

METHODS OF USE OF DIAZACARBAZOLES FOR TREATING CANCER

Номер: US20130261104A1
Принадлежит: Genentech, Inc.

Methods of use of compounds of formula (I) for treating cancer: 2. The method of claim 1 , wherein the compounds of formula (I) are those wherein X is CR.3. The method of claim 1 , wherein the compounds of formula (I) are those wherein Ris H.4. The method of claim 1 , wherein the compounds of formula (I) are those wherein Y is CR.5. The method of claim 1 , wherein the compounds of formula (I) are those wherein Ris H.6. The method of claim 1 , wherein the compounds of formula (I) are those wherein Z is CR.7. The method of claim 1 , wherein the compounds of formula (I) are those wherein Ris H.8. The method of claim 1 , wherein the compounds of formula (I) are those wherein Ris Br.9. The method of claim 1 , wherein the compounds of formula (I) are those wherein Ris H.10. The method of claim 1 , wherein the compounds of formula (I) are those wherein Ris R.11. The method of claim 1 , wherein the compounds of formula (I) are those wherein Ris C-Calkyl claim 1 , C-Calkynyl claim 1 , Caryl claim 1 , or 5-6 membered monocyclic or 8-10-membered bicyclic heteroaryl having 1 to 2 ring atoms selected from N claim 1 , O and S; and wherein each member of Ris independently substituted with one to two Rgroups.12. The method of claim 1 , wherein the compounds of formula (I) are those wherein Ris isopropyl claim 1 , propynyl claim 1 , phenyl claim 1 , pyrazolyl claim 1 , furanyl claim 1 , thienyl claim 1 , pyridyl claim 1 , imidazolyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , benzothienyl claim 1 , thiazolyl claim 1 , tetrahydrothienopyridinyl claim 1 , tetrahydrothiazolopyridinyl claim 1 , isothiazolyl claim 1 , tetrahydropyridinyl claim 1 , tetrahydroisoquinolinyl claim 1 , triazolyl claim 1 , dihydrobenzodioxinyl claim 1 , dihydroindolyl claim 1 , oxazolyl claim 1 , or tetrahydrobenzothienyl claim 1 , wherein each member of Ris independently substituted with one to two Rgroups.13. The method of claim 1 , wherein the compounds of formula (I) are those wherein Ris halo claim 1 , R claim 1 , — ...

Подробнее
03-10-2013 дата публикации

NOVEL PYRAZOLOPYRIMIDINES

Номер: US20130261105A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

This invention relates to novel pyrazolopyrimidines and their use as metabotropic glutamate 5 receptor antagonists (mGlu5 receptor antagonists), pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of mGlu5 receptor mediated disorders. 2. A method of treating a disease comprising administering an effective amount of a compound according to claim 1 , to a patient in need thereof.3. A pharmaceutical composition comprising at least one compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent and/or carrier.4. A method of treating a disease selected from psychiatric diseases claim 1 , disorders or conditions; neurological diseases claim 1 , disorders or conditions; and pain diseases claim 1 , disorders or conditions claim 1 , comprising administering an effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , to a patient in need.5. The method of wherein the psychiatric diseases claim 4 , disorders or conditions to be treated are selected from a group consisting of psychotic disorders claim 4 , schizophrenia claim 4 , depression and bipolar mood disorders claim 4 , anxiety disorders claim 4 , general anxiety disorder claim 4 , panic claim 4 , posttraumatic stress claim 4 , phobia claim 4 , acute stress claim 4 , paranoia claim 4 , obsessive or compulsive disorders claim 4 , anorexia claim 4 , bulimia claim 4 , personality disorders claim 4 , failure to thrive claim 4 , sexual dysfunction claim 4 , substance related disorders and disorders of impulse control.6. The method of wherein the neurological diseases claim 4 , disorders or conditions to be treated are selected from a group consisting of epilepsy claim 4 , Alzheimer's disease claim 4 , cognitive disorders claim 4 , memory deficits claim 4 , Parkinson's disease claim 4 , Aids related dementia claim 4 , anoxic and ischemic ...

Подробнее
03-10-2013 дата публикации

BICYCLIC OXAZOLE AND THIAZOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR5 RECEPTORS

Номер: US20130261107A1
Принадлежит: VANDERBILT UNIVERSITY

In one aspect, the invention relates to novel bicyclic oxazole and thiazole compounds which are positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (“mGluR5”); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions; and methods for the treatment or prevention of disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR5 subtype of receptors is involved. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention. 2. The compound of claim 1 , wherein -A-A- is selected from —OCH— claim 1 , —CHCH— claim 1 , and —CH═CH—.3. The compound of claim 1 , wherein claim 1 , Ris six-membered monocyclic aryl or six-membered monocyclic heteroaryl.4. The compound of claim 3 , wherein claim 3 , Ris selected from phenyl claim 3 , pyridinyl claim 3 , pyrazinyl claim 3 , pyridazinyl and pyrimidinyl claim 3 , and substituted with 0 claim 3 , 1 claim 3 , 2 claim 3 , or 3 groups each independently selected from halo claim 3 , C1-4-alkyl claim 3 , C1-4-alkyloxy claim 3 , monohalo-C1-4-alkyl claim 3 , and polyhalo-C1-4-alkyl.5. The compound of claim 1 , wherein the compound exhibits positive allosteric modulation of mGluR5 response.6. The compound of claim 1 , wherein the compound exhibits potentiation of mGluR5 response to glutamate as an increase in response to non-maximal concentrations of glutamate in human embryonic kidney cells transfected with mGluR5 in the presence of the compound claim 1 , compared to the response to glutamate in the absence of the compound.7. The compound of claim 1 , wherein Z is O.8. The compound of claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'sub': 1-4', '1-4', '1-4, 'Ris phenyl substituted with 0, 1, 2, or 3 groups each independently selected from halo, ...

Подробнее
03-10-2013 дата публикации

TETRAHYDROPYRROLOTHIAZINE COMPOUNDS

Номер: US20130261111A1
Принадлежит: ELI LILLY AND COMPANY

The present invention provides compounds of Formula I: 110-. (canceled)1318-. (canceled) The present invention relates to novel tetrahydropyrrolothiazine compounds, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, to methods of using the compounds to treat physiological disorders, and to intermediates and processes useful in the synthesis of the compounds.The present invention is in the field of treatment of Alzheimer's disease and other diseases and disorders involving amyloid β (Aβ) peptide, a neurotoxic and highly aggregatory peptide segment of the amyloid precursor protein (APP). Alzheimer's disease is a devastating neurodegenerative disorder that affects millions of patients worldwide. In view of the currently approved agents on the market which afford only transient, symptomatic benefits to the patient, there is a significant unmet need in the treatment of Alzheimer's disease.Alzheimer's disease is characterized by the generation, aggregation, and deposition of Aβ in the brain. Complete or partial inhibition of β-secretase (β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme; BACE) has been shown to have a significant effect on plaque-related and plaque-dependent pathologies in mouse models suggesting that even small reductions in Aβ peptide levels might result in a long-term significant reduction in plaque burden and synaptic deficits, thus providing significant therapeutic benefits, particularly in the treatment of Alzheimer's disease.US 2009/0209755 discloses fused aminodihydrothiazine derivatives which possess BACE inhibitory activity and are further disclosed as useful therapeutic agents for a neurodegenerative disease caused by Aβ peptide, such as Alzheimer's type dementia. In addition, 31(46), pages 16507-16516 (2011) discloses (S)-4-(2,4-difluoro-5-pyrimidin-5-yl-phenyl)-4-methyl-5,6-dihydro-4H-[1,3]thiazin-2-ylamine, an orally available CNS-active BACE inhibitor.BACE inhibitors that are potent and efficacious with sufficient CNS penetration are ...

Подробнее
10-10-2013 дата публикации

SUBSTITUTED 4-(SELENOPHEN-2(OR-3)-YLAMINO)PYRIMIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF

Номер: US20130266563A1
Принадлежит:

Selenophene compounds of formula (I) are described herein. In the compounds of Formula (I), ring A is a 6-membered aromatic fused ring, optionally containing one, two or three nitrogen atoms; a 5-membered heteroaromatic fused ring; or a mono- or bicyclic saturated heterocyclic fused ring having at least one ring member selected from the group consisting of N, O, S, SO and SO; Y in ring B is nitrogen or substituted carbon; X is NR, O, S, S(O), or S(O). R, R, R, R, and Rare defined in the specification. Selenophene compounds of formula (I) may be used in methods of treating cell proliferative disorders, particularly cancer. Pharmaceutical compositions containing selenophene compounds of formula (I) may be used for treatment, inhibition, or control of cancer. 2. A selenophene compound of formula (I) as claimed in claim 1 , wherein X is attached to the C2 carbon of the seleneophene ring.3. A selenophene compound of formula (I) as claimed in claim 1 , wherein X is attached to the C3 carbon of the seleneophene ring.4. A selenophene compound of formula (I) as claimed in claim 1 , wherein X is NRor O claim 1 , and wherein Ris selected from the group consisting of hydrogen claim 1 , amino claim 1 , C-alkyl claim 1 , and haloCalkyl.8. A selenophene compound of formula (VI) as claimed in claim 7 , wherein Z claim 7 , Z claim 7 , Z claim 7 , and Zare each C—R.9. A selenophene compound of formula (VI) as claimed in claim 7 , wherein Z claim 7 , Z claim 7 , Z claim 7 , and Zare independently selected from the group consisting of N and C—R claim 7 ,{'sup': 1', '2', '3', '4, 'with the proviso that at least one of Z, Z, Z, and Zis N.'}10. A selenophene compound of formula (VI) as claimed in claim 7 , wherein Z claim 7 , Z claim 7 , Z claim 7 , and Zare independently selected from the group consisting of N and C—R claim 7 ,{'sup': 1', '2', '3', '4, 'with the proviso that two of Z, Z, Z, and Zare N.'}11. A selenophene compound of formula (VI) as claimed in claim 7 , wherein Z claim 7 ...

Подробнее
10-10-2013 дата публикации

COMPOUNDS USEFUL AS PROTEIN KINASE INHIBITORS

Номер: US20130267498A1
Принадлежит:

The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions. 2. The compound of wherein Z is S.5. The compound of and claim 1 , wherein Z is S.7. The compound of claim 6 , wherein Ris pyridine-4-yl optionally substituted with 1-5 R.9. The compound of claim 8 , wherein Ris pyridine-4-yl fused with a 5-6 membered heteroaryl claim 8 , in which the fused pyridine-heteroaryl is optionally substituted with 1-5 R.10. The compound of claim 9 , wherein Ris pyridine-4-yl fused with a pyrrole ring claim 9 , in which the fused pyridine-pyrrole is optionally substituted with 1-5 R.11. The compound of claim 8 , wherein Ris a dihydrobenzoxazine optionally substituted with 1-5 R.138. The compound of any one of - claims 1 , wherein Xis NR.14. The compound of claim 9 , wherein Ris -T-Q.15. The compound of claim 10 , wherein Tis Calkyl.16. The compound of any one of or claim 10 , wherein Q is a 5-6-membered aromatic monocyclic ring having 0-4 heteroatoms independently selected from O claim 10 , N claim 10 , and S; or a 9-10 membered aromatic bicyclic ring having 0-5 heteroatoms independently selected from O claim 10 , N claim 10 , and S.18. The compound of claim 12 , wherein Rand R are both H.1914. The compound of any one of - claims 1 , wherein Rand Rare each independently H or unsubstituted Calkyl.20. The compound of claim 15 , wherein Rand Rare both H.21. The compound of claim 15 , wherein one of Ror Ris Calkyl.22. The compound of claim 15 , wherein both of Ror Rare Calkyl.2525. A composition comprising a compound of any one of - claims 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier claims 1 , adjuvant claims 1 , or vehicle.2625. A method of inhibiting protein kinase activity in a patient ...

Подробнее
24-10-2013 дата публикации

PYRIDINONES/PYRAZINONES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF

Номер: US20130281432A1
Принадлежит:

Pyridone and pyrazinone compounds of Formula I including stereoisomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful for inhibiting Btk kinase, and for treating immune disorders such as inflammation mediated by Btk kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, and treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed. 2. The compound of wherein Ris H or CH.3. The compound of wherein Ris H claim 1 , —R claim 1 , —NRRor —C(O)R.4. The compound of wherein Ris selected from cyclopropyl claim 1 , azetidinyl claim 1 , morpholinyl claim 1 , piperidinyl claim 1 , oxopiperidinyl claim 1 , piperazinyl claim 1 , and oxopiperazinyl claim 1 , optionally substituted with F claim 1 , OH claim 1 , CH claim 1 , or COCH6. The compound of wherein Ris H claim 1 , t-butyl claim 1 , N-pyrrolidinyl claim 1 , N-piperidinyl claim 1 , N-azepanyl claim 1 , 2-hydroxy-2-methylpropyl claim 1 , prop-1-en-2-yl claim 1 , —N(CH)Et claim 1 , i-propyl claim 1 , cyclopentyl claim 1 , cyclohexyl claim 1 , 3-methylbutan-2-yl claim 1 , —N(CH)(i-Pr) claim 1 , or —NH(cyclopropyl).7. The compound of wherein Ris H or F.8. The compound of wherein Ris H claim 1 , CH claim 1 , F claim 1 , or CHOH.9. The compound of wherein Ris H or F.10. The compound of wherein B is pyrazolo[1 claim 1 ,5-a]pyrazin-2-yl claim 1 , pyrazol-3-yl claim 1 , pyrimidin-4-yl claim 1 , or pyridin-2-yl.15. The compound of chosen from Table 1.16. The compound of chosen from Table 2.17. A pharmaceutical composition comprised of a compound of and a pharmaceutically acceptable carrier claim 1 , glidant claim 1 , diluent claim 1 , or excipient.18. The pharmaceutical composition according to claim 17 , further comprising a second therapeutic agent.19. A process for making a pharmaceutical composition which comprises combining a compound of with a pharmaceutically acceptable carrier.20. A method of treating a disease or disorder which ...

Подробнее
24-10-2013 дата публикации

ARTHROPOD PEST CONTROL COMPOSITION AND METHOD FOR CONTROLLING ARTHROPOD PESTS

Номер: US20130281466A1
Принадлежит: Sumitomo Chemical Company, Limited

Disclosed is an arthropod pest control composition having an excellent controlling effect on arthropod pests, which comprises a compound represented by formula (I): 2. The arthropod pest control composition according to claim 1 , wherein the weight ratio of the compound represented by formula (I) to the disinfectant compound 10 claim 1 ,000:1 to 0.01:1.4. The arthropod pest control composition according to claim 1 , wherein the composition further comprises metalaxyl or metalaxyl M.5. The arthropod pest control composition according to claim 4 , wherein the weight ratio of the compound represented by formula (I) to metalaxyl or metalaxyl M is 10 claim 4 ,000:1 to 0.01:1.6. A method for controlling arthropod pests claim 1 , which comprises applying an effective amount of the arthropod pest control composition according to to plants or area in which plants are grown.7. The method for controlling arthropod pests according to claim 6 , wherein the plants or area in which plants are grown is the seeds of plants. The present application was filed claiming the priority of the Japanese Patent Application No. 2010-289612, the entire contents of which are herein incorporated by the reference.The present invention relates to an arthropod pest control composition and a method for controlling arthropod pests.Heretofore, various compounds are known as active ingredients in arthropod pest control compositions (see, for example, Patent Literature 1 and Non-Patent LiteratureAn object of the present invention is to provide an arthropod pest control composition having an excellent control effect on arthropod pests.The present inventors have intensively studied for providing an arthropod pest control composition having an excellent control effect on arthropod pests, and finally found that a composition comprising a compound represented by formula (I) as described below, and a disinfectant compound selected from Group (A) as described below has an excellent control effect on arthropod ...

Подробнее
31-10-2013 дата публикации

Arthropod pest control composition and method for controlling arthropod pests

Номер: US20130289051A1
Принадлежит: Sumitomo Chemical Co Ltd

Disclosed is an arthropod pest control composition having an excellent controlling effect on arthropod pests, which comprises a compound represented by formula (I) wherein each symbol is as defined in the description; and at least one disinfectant compound selected from Group (A); Group (A): a group consisting of tebuconazole, difenoconazole, triticonazole, imazalil, triadimenol, fluquinconazole, prochloraz, prothioconazole, diniconazole, diniconazole M, cyproconazole, tetraconazole, ipconazole, triforine, pyrifenox, fenarimol, nuarimol, oxpoconazole fumarate, pefurazoate, triflumizole, azaconazole, bitertanol, bromuconazole, epoxiconazole, fenbuconazole, flusilazole, flutriafol, hexaconazole, imibenconazole, myclobutanil, penconazole, propiconazole, simeconazole and triadimefon.

Подробнее
31-10-2013 дата публикации

ARTHROPOD PEST CONTROL COMPOSITION AND METHOD FOR CONTROLLING ARTHROPOD PESTS

Номер: US20130289052A1
Принадлежит: Sumitomo Chemical Company, Limited

Disclosed is an arthropod pest control composition having an excellent controlling effect on arthropod pests, which comprises a compound represented by formula (I): 2. The arthropod pest control composition according to claim 1 , wherein the weight ratio of the compound represented by formula (I) to metalaxyl or metalaxyl M is 10 claim 1 ,000:1 to 0.01:1.3. A method for controlling arthropod pests claim 1 , which comprises applying an effective amount of the arthropod pest control composition according to to plants or area in which plants are grown.4. The method for controlling arthropod pests according to claim 3 , wherein the plants or area in which plants are grown is the seeds of plants. The present application was filed claiming the priority of the Japanese Patent Application No. 2010-289610, the entire contents of which are herein incorporated by the reference.The present invention relates to an arthropod pest control composition and a method for controlling arthropod pests.Heretofore, various compounds are known as active ingredients in arthropod pest control compositions (see, for example, Patent Literature 1 and Non-Patent Literature 1).An object of the present invention is to provide an arthropod pest control composition having an excellent control effect on arthropod pests.The present inventors have intensively studied for providing an arthropod pest control composition having an excellent control effect on arthropod pests, and finally found that a composition comprising a compound represented by formula (I) as described below and metalaxyl or metalaxyl M has an excellent control effect on arthropod pests, thereby attaining the present invention.The present invention provides:[1] An arthropod pest control composition comprising a compound represented by formula (I):wherein,Q represents CR═CR, S, O or NCH,Rrepresents a halogen atom, cyano, nitro, an optionally halogenated C1-C4 alkyl group, an optionally halogenated C2-C4 alkenyl group, an optionally ...

Подробнее
07-11-2013 дата публикации

SELECTIVE GLYCOSIDASE INHIBITORS AND USES THEREOF

Номер: US20130296301A1
Принадлежит:

The invention is directed to compounds for selectively inhibiting glycosidases, uses of the compounds and pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, and/or accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

Подробнее
07-11-2013 дата публикации

Heterocyclic Substituted Hexahydropyrano[3,4-d][1,3]Thiazin-2-Amine Compounds

Номер: US20130296308A1
Принадлежит: PFIZER INC

Compounds, tautomers and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I, as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

Подробнее
07-11-2013 дата публикации

ARYL PYRIDINE AS ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS

Номер: US20130296309A1
Принадлежит:

The present invention provides a compound of formula I; 3. (canceled)7. (canceled)9. (canceled)10. The compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein A is CHR.11. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically salt thereof wherein Ris Calkyl claim 1 , Ris H claim 1 , Ris H claim 1 , A is CHR claim 1 , Ris Calkyl or Ccycloalkyl claim 1 , p is 1 or 2.12. The compound of selected from:N-(cyclopropyl(5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)pyridin-3-yl)methyl)ethanesulfonamide;N-(cyclopropyl(5-benzo-[1,3]-dioxol-5-yl-pyridin-3-yl)methyl)ethanesulfonamide;N-(cyclopropyl(5-(2,3-dihydro-benzofuran-5-yl)pyridin-3-yl)methyl)ethanesulfonamide;N-(cyclopropyl(5-(1H-indol-5-yl)pyridin-3-yl)methyl)ethanesulfonamide;N-(cyclopropyl(5-(1-methyl-1H-indol-5-yl)pyridin-3-yl)methyl)ethanesulfonamide;N-(cyclopropyl(5-naphtalen-1-yl-pyridin-3-yl)methyl)ethanesulfonamide;N-((5-(6-cyanonaphtthalen-2-yl)pyridin-3-yl)(cyclopropyl)methyl)ethane-sulfonamide;N-(cyclopropyl(5-(quinolin-6-yl)pyridin-3-yl)methyl)ethanesulfonamide;N-((5-(benzo[d]thiazol-5-yl)pyridin-3-yl)(cyclopropyl)methyl)ethanesulfonamide;N-((5-(benzofuran-5-yl)pyridin-3-yl)(cyclopropyl)methyl)ethanesulfonamide;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.13. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and one or more pharmaceutically acceptable carriers.14. A combination claim 1 , in particular a pharmaceutical combination claim 1 , comprising a therapeutically effective amount of the compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and one or more therapeutically active agents selected from an HMG-Co-A reductase inhibitor claim 1 , an angiotensin II receptor antagonist claim 1 , angiotensin converting enzyme (ACE) Inhibitor claim 1 , a calcium channel blocker (CCB) claim 1 , a dual angiotensin converting enzyme/neutral ...

Подробнее