15-12-2021 дата публикации
Номер: AR119424A1
Compuestos derivados de oxo-naftiridina y de 3-oxo-quinoxalina como inhibidores de PARP, composiciones farmacéuticas que los comprenden y el uso de los mismos para el tratamiento de cáncer, en particular el cáncer que es deficiente en la ruta de reparación de DSB de ADN dependiente de HR y células cancerosas deficientes en BCRA1 y BCRA2. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la que: X¹ y X² se seleccionan cada uno independientemente de N y C(H), X³ se selecciona independientemente de N y C(R⁴), en el que R⁴ es H o flúor, R¹ es alquilo C₁₋₄ o fluoroalquilo C₁₋₄, R² se selecciona independientemente de H, halo, alquilo C₁₋₄ y fluoroalquilo C₁₋₄, y R³ es H o alquilo C₁₋₄, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo con la condición de que: cuando X¹ es N, entonces X² es C(H) y X³ es C(R⁴), cuando X² es N, entonces X¹ = C(H) y X³ es C(R⁴), y cuando X³ es N, entonces X¹ y X² son ambos C(H). Compounds derived from oxo-naphthyridine and 3-oxo-quinoxaline as PARP inhibitors, pharmaceutical compositions comprising them and the use thereof for the treatment of cancer, in particular cancer that is deficient in the repair pathway of DSB of HR-dependent DNA and cancer cells deficient in BCRA1 and BCRA2. Claim 1: A compound of formula (1) wherein: X¹ and X² are each independently selected from N and C(H), X³ is independently selected from N and C(R⁴), wherein R⁴ is H or fluorine , R¹ is C₁₋₄ alkyl or C₁₋₄ fluoroalkyl, R² is independently selected from H, halo, C₁₋₄ alkyl and C₁₋₄ fluoroalkyl, and R³ is H or C₁₋₄ alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof with the condition that: when X¹ is N, then X² is C(H) and X³ is C(R⁴), when X² is N, then X¹ = C(H) and X³ is C(R⁴), and when X³ is N , then X¹ and X² are both C(H).
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