HIV replication inhibiting pyrimidines

Trisubstituted 1,3,5-triazine derivatives for treatment by HIV infections

抑制HIV的嘧啶衍生物

... 本发明涉及式(I)、其N-氧化物、药学上可接受的加成盐、季铵以及立体化学异构体的HIV复制抑制剂，其中含有-a#+[1]＝a#+[2]-a#+[3]＝a#+[4]-和-b#+[1]＝b#+[2]-b#+[3]＝b#+[4]-的环代表苯基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基；n为0-5；m为1-4；R#+[1]为氢；芳基；甲酰基；C#-[1-6]烷基羰基；C#-[1-6]烷基；C#-[1-6]烷氧羰基；取代的C#-[1-6]烷基，C#-[1-6]烷基羰基；R#+[2]为羟基，卤素，任选被取代的C#-[1-6]烷基，C#-[3-7]环烷基，任选被取代的C#-[2-6]烯基，任选被取代的C#-[2-6]炔基，C#-[1-6]烷氧基，C#-[1-6]烷氧羰基，羧基，氰基，硝基，氨基，单-或二(C#-[1-6]烷基)氨基，多卤代甲基，多卤代甲氧基，多卤代甲硫基，-S(＝O)#-[P]R#+[6]，-NH-S(＝O)#-[P]R#+[6]，-C(＝O)R#+[6]，-NHC(＝O)H，-C(＝O)NHNH？ 2？，-NHC(＝O)R#+[6]，-C(＝NH)R#+[6]或5-元杂环基；X#-[1]表示-NR#+[5]-，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，C1-C4烷二基，-CHOH-，-S-，-S(＝O)#-[P]-，-X#-[2]-C#-[1-4]烷二基-或-C#-[1-4]烷二基-X#-[2]-；R#-[3]为NHR#+[13]；NR#+[13]R#+[14]；-C(＝O)-NHR#+[13]；-C(＝O)-NR#+[13]R#+[14]；-C(＝O)-R#+[15]；-CH＝N-NH-C(＝O)-R#+[16]；取代的C#-[1-6]烷基；任选被取代的C#-[1-6]烷氧基C#-[1-6]烷基；取代的C#-[2-6]烯基；取代的C#-[2-6]炔基；被羟基和第二个取代基取代的C#-[1-6]烷基；-C(＝N-O-N#+[8])-C#-[1-4]烷基；R#+[7]；或-X#-[3]-R#+[7]；R#+[4]表示卤素，羟基，C#-[1-6]烷基，C#-[3-7]环烷基，C#-[1-6]烷氧基，氰基，硝基，多卤代C#-[1-6]烷基，多卤代C#-[1-6]烷氧基，氨羰基，C#-[1-6]烷氧羰基，C#-[1-6]烷基羰基，甲酰基，氨基，单或二(C#-[1-4]烷基 ...

HIV replication inhibiting pyrimidines

用于治疗HIV感染的三取代1,3,5-三嗪衍生物

... 本发明涉及式(I)化合物、它们的N-氧化物、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式在制备用于治疗患有HIV(人免疫缺陷病毒)感染的患者的药物中的用途，其中A为CH、CR#+[4]或N；n为0、1、2、3或4；R#+[1]和R#+[2]每一个独立选自氢、羟基、C#-[1-12]烷基、C#-[1-12]烷氧基、C#-[1-12]烷基羰基、C#-[1-12]烷氧基羰基、芳基、氨基、单-或双(C#-[1-12]烷基)氨基、单-或双(C#-[1-12]烷基)氨基羰基，其中前已述及的C#-[1-12]烷基的每一个可任选和独立被取代；或者R#+[1]和R#+[2]一起可形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、叠氮基或者单-或双(C#-[1-12]烷基)氨基C#-[1-4]亚烷基；R#+[3]为氢、芳基、C#-[1-6]烷基羰基、任选取代的C#-[1-6]烷基；并且每一个R#+[4]独立为羟基、卤代、C#-[1-6]烷基、C#-[1-6]烷氧基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三卤甲基或三卤甲氧基；L为-X-R#+[5]或-X-Alk-R#+[6]；其中R#+[5]和R#+[6]各独立为2，3-二氢化茚基、吲哚基或苯基；所述2，3-二氢化茚基、吲哚基或苯基中的每一个可被取代；并且X为-NR#+[3]-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)#-[2]-；芳基为任选取代的苯基；Het为任选取代的脂族或芳族杂环基。本发明另外涉及为式(I)化合物亚类的新化合物、它们的制备和含有它们的药用组合物。∴ ...