Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 80621. Отображено 200.
10-07-2002 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРОГО ПРИСТУПА ГЛАУКОМЫ

Номер: RU2184509C2
Автор: Семенов А.Д., Ромашенков Ф.А., Тюляев А.П., Герасимов О.В.
Принадлежит: Государственное учреждение Межотраслевой научно-технический комплекс "Микрохирургия глаза"

Изобретение относится к области медицины, в частности офтальмологии, и может быть использовано при лечении острого приступа глаукомы. Первоначально раздельно вводят растворы лидокаина, галантамина гидробромида, пипольфена и вольтарена в крылонебную ямку и ретробульбарное пространство в дозах соответственно 1,0, 0,07, 0,3 и 0,4 мг/кг массы тела, затем через 2-4 суток производят гониопластику нижней полусферы аргоновым лазером с длиной волны 514 нм, 40-60 аппликаций, 350-450 мВт, с экспозицией 0,1-0,2 с, диаметром пятна 50-100 мкм. Способ позволяет купировать острый приступ глаукомы без использования хирургических методов со значительным снижением внутриглазного давления и (или) его нормализацией, при исчезновении явлений воспаления глаза.

Подробнее
Номер записи: 1
20-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛА, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ К БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРАМ

Номер: RU2324687C2
Автор: ТЕЙЛОР Роджер Джон (GB), БИТТИ Давид (GB), КЁНУ Бернард (CH), ФЭРХЕРСТ Робин Алек (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве агонистов β2-адренорецептора, к способу их получения и применению, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения состояний, которые можно предотвратить или снизить интенсивность симптомов при активации β2 -адренорецептора, например обструктивных или воспалительных заболеваний дыхательных путей. В общей формуле (I) X означает -R1-Ar-R2 или -Ra-Y; Ar означает фенилен, необязательно замещенный группой из ряда: галоген, гидрокси, C1-С10алкил, C1-С10алкокси, фенил, C1-С10алкокси, замещенный фенильной группой, или фенил, замещенный C1-С10 алкоксигруппой; R1 и R2присоединены к соседним атомам углерода в составе группы Ar, и либо R1 означает C1-С10алкилен, a R2 означает водород, C1-С10алкил или галоген, Ra означает связь или C1-С10алкилен, необязательно замещенный группой из ряда: гидрокси, C1-С10алкокси, C6-С10арил или C7-С14аралкил; Y означает ...

Подробнее
Номер записи: 2
10-05-2008 дата публикации

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ И АНТИСЕПТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2323721C2
Автор: Полосин Алексей Викторович (RU)
Принадлежит: Общество с ограниченной ответственностью "Биоген Эстейт" (RU)

Изобретение относится к лекарственным средствам, обладающим местно-анестезирующими, антисептическими и дезинфицирующими свойствами. Местно-анестезирующее и антисептическое средство содержит лидокаина гидрохлорид, ментол, воду очищенную, хлоргексидина биглюконат 20%, пропиленгликоль, гидроксид натрия и спирт этиловый при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает повышение степени местного обезболивания и обеззараживания, а также расширение области применения и повышение удобства использования.

Подробнее
Номер записи: 3
20-04-2008 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРОТИВОЗАСТОЙНЫХ СРЕДСТВ И АНТИГИСТАМИНОВ

Номер: RU2322262C2
Автор: БЕРЛИН Роджер Глен (US)
Принадлежит: УАЙТ (US)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической композиции и способу лечения ринита и простудоподобных симптомов, которая содержит эффективное количество каждого из (а) ибупрофена, (b) псевдоэфедрина и (с) хлорфенирамина, при этом эффективное количество псевдоэфедрина или хлорфенирамина или обоих составляет менее или равное около 75% от их стандартных доз и количество ибупрофена составляет стандартную дозу, а также к фармацевтической композиции, которая содержит эффективное количество каждого из (а) ибупрофена, (b) псевдоэфедрина, (с) хлорфенирамина малеата и (d) декстрометорфана, где эффективное количество псевдоэфедрина или хлорфенирамина малеата или декстрометорфана менее или равное примерно 75% от их стандартных доз и количество ибупрофена составляет стандартную дозу. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 4
10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

Номер: RU2318822C2
Автор: ЛОХЕД Дейвид Гаррет (US), О'ЯНГ Каунд (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, которые пригодны для введения субъекта с заболеваниями, которые облегчаются при терапии антагонистом CRF. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее
Номер записи: 5
10-07-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНОИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2423363C2
Автор: МОХАН Раджу (US), МАРТИН Ричард (US), ВУ Джейсон Х. (US), БУШ Бретт (US), ФЛЭТТ Брентон Т. (US), ГУ Сяо-Хой (US), ВАН Те-Линь (US)
Принадлежит: ЭКСЕЛИКСИС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! или к их фармацевтически приемлемым производным, выбранным из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров; в которой: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8a, R8b, R8c и R8d, такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к соединениям формулы (I), к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения, к способу снижения уровня холестерина в плазме у пациента, к способу модулирования метаболизма, катаболизма, синтеза, абсорбции, реабсорбции, секреции или экскреции холестерина у млекопитающего, к способу модулирования активности фарнезоидного Х рецептора, к соединению, представляющему собой 3-(3,4-дифторбензоил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-изопропилкарбоксамид, к композиции, к способу снижения риска возникновения или рецидива, к способу модулирования метаболизма, катаболизма, синтеза, абсорбции, реабсорбции, секреции или экскреции ...

Подробнее
Номер записи: 6
20-01-2011 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИНГИБИТОРЫ NEP, ИНГИБИТОРЫ СИСТЕМЫ, ПРОДУЦИРУЮЩЕЙ ЭНДОГЕННЫЙ ЭНДОТЕЛИН, И ДИУРЕТИКИ

Номер: RU2409366C2
Автор: ФИШЕР Иван (DE), ШТРАУБ Маттиас (DE), ВИТТЕ Клаус (DE), ЦИГЛЕР Дитер (DE)
Принадлежит: ЗОЛЬВАЙ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиция для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний, включающей фармакологически эффективное количество а) даглутрила и/или его физиологически совместимых солей и б) гидрохлортиазида или любых его физиологически совместимых таутомеров, солей, сольватов или сложных эфиров. Также раскрыты применение даглутрила в комбинации с гидрохлортиазидом для приготовления лекарственного средства для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний и набор для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Композиция по изобретению проявляет синергетический эффект при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 7
10-10-2011 дата публикации

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2430921C2
Автор: ЛЮ Юган (US), ШЮРХ Фридрих (CH), РИСС Бернар (FR), ДОСОН-КИНГ Джанет (CH), ХИСТАНД Петер С. (CH), КИНГ Джонатан (CH), БОЛЛИНГЕР Пьетро (CH), ШМИД Винсан (CH), ПРАШАД Махавир (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к азатиабензоазуленовому производному формулы I ! ! где R3 обозначает C1-С6алкил, R4 обозначает ОН, R5 обозначает галоген и R6 обозначает Н или галоген, или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительным или болеутоляющим действием, на основе указанного соединения. Полученные соединения и фармацевтическая композиция могут найти свое применение для лечения артрита и родственных артриту состояний, а также для облегчения воспаления и боли, которые ассоциированы с острым воспалением частей тела, прежде всего суставов, в результате повреждения или в результате артритических состояний или других болезненных состояний. 12 н. и 5 з.п. ф-лы, 12 табл.

Подробнее
Номер записи: 8
27-03-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСОАЗЕПАНИЛАЦЕТАМИДА И ОКСОАЗЕПАНИЛФЕНОКСИАЦЕТАМИДА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ГЕПАТИТА С (HCV)

Номер: RU2415132C2
Автор: БРАММИР Нейтан (US), НИ Чжицзи (US), БАРСАНТИ Пол (US), ВАН Вэйбо (US), ЧАН Брайан (US), УЭЙНЕР Эйми (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым производным оксоазепанилацетамида и оксоазепанилфеноксиацетамида или к их стериоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, описываемым общей формулой I, где Q обозначает О, S или N(R25); R25 обозначает H; R80 С6арилС1-4алкил замещенный одним или двумя заместителями, независимо друг от друга выбранными из групп R3; R3 каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, С2-6алкенилоксигруппу, галоген, С6арилоксигруппу, N(R20)(R21), R50, гетероарил, выбранный из пиридина и тиазола, где алкоксигруппа и гетероарил каждый необязательно имеет вплоть до трех заместителей, независимо друг от друга выбранных из групп R61; и алкил необязательно имеет три заместителя, независимо друг от друга выбранных из групп R60; или две группы R3, когда они присутствуют на соседних атомах углерода, вместе могут образовывать фрагмент формулы -(O)а-(СН2)b-(O)е-(СН2)d-(O)е-, где а, с и е независимо друг от друга обозначают 0 или 1, ...

Подробнее
Номер записи: 9
27-09-2016 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АГЕНТА, ОБЛАДАЮЩЕГО МОДИФИЦИРУЮЩИМИ СВОЙСТВАМИ В ОТНОШЕНИИ ГОРМОНОВ НАДПОЧЕЧНИКОВ

Номер: RU2598708C2
Автор: Жюльен ПАПИЙОН (US), Циин СЮЙ (US), Кристоф ШУМАХЕР (CH), Гэри КСАНДЕР (US), Эрик МЕРЕДИТ (US), Лорен Г. МОНОВИЧ (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается применения агента, обладающего модифицирующими свойствами в отношении гормонов надпочечников. Для этого вводят эффективное количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. При этом для соединения формулы I n равно 1; R представляет собой водород, R, Rи Rнезависимо представляют собой водород, галоген или цианогруппу при условии, что не более чем один из R, Rи Rобозначает водород, и Rи Rпредставляют собой водород.Это обеспечивает эффективное лечение заболеваний и расстройств, характеризующихся повышенными уровнями гормонов стресса. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 10
27-10-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ СВЯЗЫВАНИЯ α4β1 ИНТЕГРИНА У МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Номер: RU2263109C2
Автор: КАССИР Джамал М. (LB), ХОЛЛЭНД Джордж У. (US), ВУ Ченгд (CN), ЛИ Уен (CN), МАРКЕТ Роберт В. (US), СКОТТ Иан Л. (GB), БАЙДИДЖЕР Рональд Дж. (US), ЧЕН Кай (CN)
Принадлежит: Тексэс Байотекнолоджи Копэрейшн (US)

Изобретение относится к новым производным карбоновых кислот, имеющих структуру где Y в каждом случае независимо выбирают из группы, содержащей С(O), N, CR1, C(R2)(R3), NR5, CH; q означает целое число от 3 до 10; А выбирают из группы, содержащей NR6; Е выбирают из группы, содержащей NR7; J выбирают из группы, содержащей О; Т выбирают из группы, содержащей (СН2)b, где b означает 0; М выбирают из группы, содержащей C(R9)(R10), (CH2)u, где u означает целое число от 0 до 3; L выбирают из группы, содержащей NR11 и (СН2 )n, где n означает 0; Х выбирают из группы, содержащей СО2Н, тетразолил; W выбирают из группы, содержащей С, CR15 и N; R1, R2, R3, R15 независимо выбирают из группы, содержащей водород, галоген, гидроксил, алкил, алкокси, -CF3, амино, -NHC(O)N(C1-С3алкил)С(O)NH(С1-С3алкил), -NHC(O)NH(C1-C6алкил), алкиламино, алкоксиалкокси, циклоалкил, арил, арилокси, ариламино, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклиламино, где гетероатом выбирают из N или О, -NHSO2(C1-С3алкил), арилоксиалкил ...

Подробнее
Номер записи: 11
10-10-2001 дата публикации

ДИАЗЕПИНОИНДОЛЫ - ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗ-IV

Номер: RU2174517C2
Автор: ПАСКАЛЬ Ив (FR), ЖЮНЬЕН Жан-Луи (FR), ДАЛЬ Свеин Г. (NO), МУДЛИ Индрес (GB), КАЛЬВЕ Алан (FR)
Принадлежит: ПАРКЕ ДАВИС (FR)

Использование в медицине описываемых производных диазепиноиндола общей формулы I, где R и A имеют указанные в формуле изобретения значения, их рацемические формы, их изомерные конфигурации, определяемые углеродом в положении 3 диазепиноиндол-4-онового ядра, и их фармакологически приемлемые соли, являющиеся ингибиторами фосфодиэстераз-IV, фармацевтические композиции на их основе, обладающие повышенной в отношении ингибирования фосфодиэстераз-IV активностью. 3 с. и 8 з. п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 12
28-04-2023 дата публикации

НАЗАРТИНИБ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ МЕТАСТАЗА В ЦНС

Номер: RU2795089C2
Автор: ТАНЬ, Даниэль Шао-Вэн (SG), МУДИ, Сьюзан (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначено для лечения метастазов у пациента с немелкоклеточным раком легкого (NSCLC). Применяют назартиниба или его фармацевтически приемлемую соль для лечения или предотвращения метастаза у пациента, представляющего собой метастаз в центральную нервную систему (ЦНС), метастаз в головной мозг или лептоменингеальный метастаз и являющегося результатом первичного поражения, такого как немелкоклеточный рак легкого (NSCLC) и, где NSCLC характеризуется наличием мутации EGFR (делеции в экзоне 19 или замены (L858R) в экзоне 21). В других воплощениях представлены способы лечения метастазов у пациента с NSCLC, где метастазы выбраны из метастазов в центральную нервную систему (ЦНС), метастазов в головной мозг и лептоменингеальных метастазов, включающие введение терапевтически эффективного количества назартиниба или его фармацевтически приемлемой соли пациенту. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения ...

Подробнее
Номер записи: 13
16-03-2023 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРА MCL-1 И СТАНДАРТНОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ, ЕЁ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ЕЁ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2792057C2
Автор: ВЭЙ Эндрю (AU), ЖЕНЕСТ Оливье (FR), ПОМИЛИО Джованна (AU), МАРАНЬО Ана-Летисия (FR), МУДЖАЛЛЕД Дония (AU)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH), ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и предназначена для лечения гематологического злокачественного новообразования. Раскрыта комбинация для лечения гематологического злокачественного новообразования, которая содержит: (a) ингибитор Mcl-1, который представляет собой (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(5-фторфуран-2-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-5-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту или (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(4-фторфенил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[2-(2-метоксифенил)пиримидин-4-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту, и (б) второй противораковый агент, где второй противораковый агент выбран из идарубицина, цитарабина и гипометилирующих агентов, выбранных из децитабина и азацитидина, в синергетически эффективных количествах, для одновременного, последовательного или раздельного введения. Кроме того, раскрывается применение ...

Подробнее
Номер записи: 14
27-11-2011 дата публикации

ТИОФЕНИЛЬНЫЕ И ПИРРОЛИЛЬНЫЕ АЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ СЕРОТОНИНОВОГО 5-HT2C РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2434872C2
Автор: РОБАРДЖ Майкл Дж. (US), БОМ Дэвид К. (US), БЕННАНИ Юссеф Л. (US), ТЬЮМИ Л. Натан (US)
Принадлежит: АТЕРСИС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы ! , ! где ! Х представляет собой S; ! R1 и R2, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-членный карбоцикл, замещенный заместителями, вплоть до двух, выбранными из алкила и CF3; ! R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-8-алкила; ! R3a представляет собой атом водорода; ! R4 представляет собой атом водорода; ! R4a представляет собой атом водорода; ! R5 представляет собой атом водорода; ! R5a представляет собой атом водорода; ! R6 представляет собой атом водорода; ! R6a представляет собой атом водорода; ! R7 представляет собой атом водорода; ! или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям формулы, к соединениям, выбранным из группы, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, модулирующих активность серотониновых рецепторов (5-HT2C). 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 15
27-05-2011 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНАБОЛИЧЕСКИХ АГЕНТОВ СКОТА

Номер: RU2419621C2
Автор: ГЕТИН Дэвид Моррис (GB), БОЙЛ Джессика (GB), ФЕНВИК Эшли Эдвард (GB), МакКАСКЕР Кэтрин Фрэнсис (GB)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ЛИМИТЕД (GB)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически или ветеринарно приемлемым солям, где: А представляет собой -CH2-; и В представляет собой -СН2-, -С(СН3)2-; или -А-В- представляет собой -СН=СН-; один из R1 и R2 представляет собой СН3 и другой представляет собой Н; R3, R4, R5, R6 и R7, каждый независимо выбран из Н, R8 и R9; или R4 и R5 вместе представляют собой -O-СН2-СН2-, -СН2-СН2-O- или -O-СН2-O-, и R3, R6 и R7, каждый представляет собой Н; R8 представляет собой галоген, -CN, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил, -СН2OН, -O-(C1-C4 алкил), -O-СН2-(С3-С5)циклоалкил, -СO2Н, -CO2(C1-C4 алкил), -CONH2, -CONH(C1-C4 алкил), -CONH(C1-C4 галогеналкил), -CONH(C3-C6 циклоалкил) или NH2; и R9 представляет собой -ОН, -NHSO2(C1-C3 алкил), -NHCO(C1-C4 алкил), -NHCO(C1-C4 галогеналкил), -NHSO2(С1-С3 галогеналкил) или -NНSO2(фенил). Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), которая обладает агонистической активностью в отношении ...

Подробнее
Номер записи: 16
10-09-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ

Номер: RU2260007C2
Автор: БРАУН Дирг Сатерленд (GB)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к новым производным амида формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или in vivo расщепляемым сложным эфирам, обладающим свойствами ингибитора продуцирования цитокинов посредством ингибирования действия фермента р38 киназы, и могут быть использованы при лечении различных заболеваний, например воспалительных или аллергических заболеваний. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтической композиции и способу ингибирования продуцирования цитокинов TNFα. Производные амида формулы I соответствуют общей формуле в которой Х является -NHCO- или -CONH-; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 является галогеном, (1-6С)алкокси, N-(1-6С)алкил-ди[(1-6C)алкил]амино-(2-6С)-алкиламино или R1 является гетероциклилом, гетероциклил-(1-6C)алкилом, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6C)алкокси, гетероциклиламино, N-(1-6С)алкилгетероциклиламино, гетероциклил-(1-6C)алкиламино, N-(1-6C)-алкилгетероциклил-(1-6С)алкиламино, гетероциклилкарбониламино, гетероциклилсульфониламино, ...

Подробнее
Номер записи: 17
27-01-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИБЕНЗО[D, G][1,3]ДИОКСОЦИНА И ДИБЕНЗО-[D,G][1,3,6]ДИОКСАЗОЦИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОГЕННОГО ВОСПАЛЕНИЯ, НЕЙРОПАТИИ И РЕВМАТОИДНОГО АРТРИТА

Номер: RU2178790C2
Автор: Рольф ХОЛЬВАЙ (DK), Кнуд Эрик АНДЕРСЕН (DK), Петер МАДСЕН (DK), Зендек ПОЛИВКА (CZ), Уффе Банг ОЛЬСЕН (DK), Отилье КЕНИГОВА (CZ), Александра СИЛХАНКОВА (CZ), Карел СИНДЕЛАР (CZ), Тине Крог ЙЕРГЕНСЕН (DK)
Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1 и R2 независимо являются водородом, галогеном, R3 - водородом, А - С1-3-алкиленом, Y - где только подчеркнутый атом участвует в кольцевой системе, и Z выбирают из где R12 - водород R13 - водород R14 - (СН2 )tCOR15, где t = 0 или 1, R15 - ОН, С1-6-алкокси; - необязательно одинарная связь или двойная связь; или их фармацевтически приемлемым солям, а также способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и способам лечения нейрогенного воспаления, нейропатии и ревматоидного артрита. Технический результат - получение новых соединений для лечения болезненных состояний, в которых С-волокна играют патофизиологическую роль, вызывая нейрогенную боль или воспаление. 4 с. и 13 з. п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 18
10-12-2002 дата публикации

КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА ИЛИ ПИПЕРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ

Номер: RU2194038C2
Автор: КОСТАНЦО Майкл Дж. (US), ХОЭКСТРА Уильям Дж. (US), МАРЬЯНОФФ Брюс Е. (US)
Принадлежит: ОРТО-МакНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым производным пирролидина или пиперидина ф-лы (I), их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям где R10 - Н или C(O)N(R1)YZ, R1 - Н, Y - (СН2)р, (CH2)qCH(R3) или CH(R3)(CH2)q, R3 - арил, аралкил или гетероарил, q = 1-3, р = 2 или 3, Z - CO2H, СО2-алкил или 5-тетразол, Х-С(O), М-(СН2)n, или пиперидин-1-ил, m = 2, n = 2, R5 - Н, А выбирают из пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила или N-замещенного пиперидина. Соединения ф-лы (I) ингибируют агрегацию тромбоцитов и могут найти применение в медицине. 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 19
27-12-2002 дата публикации

НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РАССАСЫВАНИЯ КОСТЕЙ И АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ВИТРОНЕКТИНА

Номер: RU2195460C2
Автор: ВЕНЕР Фолькмар (DE), КАРНЬЯТО Дени (FR), ГУРВЕС Жан-Франсуа (FR), МАКДОУЭЛЛ Роберт (US), КНОЛЛЕ Йохен (DE), ГАДЕК Том (US), ШТИЛЬЦ Ханс Ульрих (DE)
Принадлежит: ХЕХСТ АГ (DE), ГЕНЕНТЕК ИНК. (US)

Предметом настоящего изобретения являются соединения формулы (I), где W означает R1-A-B-D-C(R16), R1-A-B-D-C(R16)=C или циклическую систему формулы (II), причем эта система может содержать только один гетероатом из ряда N; Y означает С=O, C=S; Z означает N(R0); А означает прямую связь, C1-C3-алкандиил, -NR2-, -СО-; В означает прямую связь, С1-C3-алкандиил, фенилен, -NR2-, -СО-, -С(O)-NR2-, -NR2-C(O)-; D означает прямую связь, С1-C3-алкандиил, фенилен, -NR2-, -CO-, -CO-NR2-; Е означает прямую связь, С1-C3-алкандиил; F означает D; G означает формулу (III); L означает N; R0 означает водород; R1 означает R2-C(= NR2)NR2-, R2R3N-C(=NR2)-, R2R3N-C-(NR2)-NR2 или гетероциклы. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей активностью относительно адгезии остеокластов и благодаря этому свойству могут использоваться в качестве ингибиторов рассасывания костей, ингибиторов роста и метастазирования опухолей и т. д. и в качестве фармацевтической композиции. 2 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 20
27-08-2005 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ АЗЕПИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ УКАЗАННОЙ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2259367C2
Автор: ПИТТ Гари Роберт Уильям (GB), АШУЭРТ Дорин Мэри (GB), ХАДСОН Питер (GB), ЙЕЙ Кристофер Мартин (GB), ФРАНКЛИН Ричард Джереми (GB)
Принадлежит: ФЕРРИНГ БВ (NL)

Данное изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), где А представляет бициклическое или трициклическое азепиновое производное; V1 и V2 оба представляют собой H, или один из V1 и V2 представляет собой Н, Оме, OBn, OPh, O-ацил, Br, Cl, F, N3, NH2, NHBn, a другой представляет собой Н, или V1 и V2 вместе представляют собой =O, или -О(СН2)рО-; W1 представляет О или S; Х1 и Х2, оба представляют собой Н или вместе являются =O или =S; Y представляет собой OR5 или NR6R7; R1 означает Н, низший алкил, F, Cl и Br; R2 означает низший алкокси, или значения, указанные для R1; R3 и R5 независимо выбраны из Н и низшего алкила; R4 означает Н; R6 и R7 независимо выбраны из Н и низшего алкила, или вместе являются -(CH2)n-; n=3, 4, 5 или 6 и р равно 2 или 3, которые являются агонистами для рецепторов V2 вазопрессина и пригодны в качестве антидиуретиков и прокоагулянтов, а также к фармацевтическим композициям, содержащим данные агонисты вазопрессина, причем данные композиции особенно полезны ...

Подробнее
Номер записи: 21
27-04-2001 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТОВ СЕРОТОНИНА (5НТ3) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОМИАЛГИИ

Номер: RU2165760C2
Автор: МЮЛЛЕР Вольфганг (CH), ШТРАЦ Томас (DE)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к медицине, в частности к неврологии, и касается применения антагонистов серотонина в качестве агентов для лечения фибромиалгии. Изобретение позволяет снять как болевые, так и вегетативные симптомы болезни, причем такое улучшение остается и после окончания лечения. 3 с. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 22
16-06-2020 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ ПРЕПАРАТА ЦЕНИКРИВИРОК ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОЗА

Номер: RU2723559C2
Автор: ЛЕФЕБВР Эрик (US)
Принадлежит: ТОБИРА ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения фиброза печени или фиброза почек у субъекта, имеющего для этого показания. Для этого осуществляют совместное введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей ценикривирок или его соль или сольват, и одного или более дополнительных активных агентов, которые выбирают из группы, состоящей из обетихоловой кислоты, пиоглитазона, 3-[2-[2-хлор-4-[[3-(2,6-дихлорфенил)-5-(1-метилэтил)-4-изоксазолил]метокси]фенил]этенил] бензойной кислоты (GW4064), 2-метил-2-[[4-[2-[[(циклогексиламино)карбонил](4-циклогексилбутил)амино]этил]фенил] тио] пропановой кислоты (GW7647), 2-[2,6-диметил-4-[3-[4-(метилтио)фенил]-3-оксо-1(Е)пропенил]феноксил]-2-метилпропановой кислоты (GFT505) и BX471. Указанный фиброз печени связан с неалкогольным стеатогепатитом (НАСГ), неалкогольной жировой болезнью печени (НАЖБП), нецирротическим фиброзом печени или формирующимся циррозом печени. Также обеспечивается ...

Подробнее
Номер записи: 23
27-07-2004 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ДИБЕНЗОТИАЗЕПИНА

Номер: RU2233275C2
Автор: ХАРАДА Кацумаса (JP), ЙОСИЙ Кийотака (JP), НИСИНО Сигейоси (JP)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА ЮКЕЙ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к способу получения производного дибензотиазепина, представляющего интерес в качестве промежуточного соединения для получения фармацевтических препаратов. Описывается способ получения производного дибензотиазепина следующей формулы (5): в которой каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 независимо представляет атом водорода, алкильную группу и алкоксигруппу, который включает стадии: взаимодействия производного нитробензола формулы (1): в которой каждый из R1, R2, R3 и R4 имеет указанное выше значение, и Х представляет атом галогена, с производным тиосалициловой кислоты следующей формулы (2): в которой каждый из R5, R6, R7 и R8 имеет указанное выше значение, с получением 2-нитро-2’-карбоксидифенилсульфидного производного следующей формулы (3): в которой каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 имеет значения, указанные выше; восстановления полученного производного 2-нитро-2’-карбоксидифенилсульфидного с получением 2-амино-2’-карбокси-дифенилсульфидного производного ...

Подробнее
Номер записи: 24
20-11-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[D]АЗЕПИНОВ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2240317C2
Автор: Морис ВИЛЬХЕЛЬМ (FR), Альфред БИНГГЕЛИ (CH), Вольфганг ВОСТЛЬ (DE), Ханс-Петер МЭРКИ (CH), Венсан МЮТЕЛЬ (FR), Гео АДАМ (DE)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются производные 1,2,4,5-тетрагидробензо[d]азепинов общей формулы I где Х обозначает -N=, =N-, -N<, >С= или =С<, Y обозначает -N=, =N-, -NH-, -СН= или =СН-, пунктирная линия может обозначать связь, а радикалы R1-R16 такие, как это описано в формуле изобретения, а также их фармацевтически приемлемые соли в их рацемической и оптически активной форме. Также описывается лекарственное средство, которое может найти применение при лечении или предупреждении острых и/или хронических неврологических нарушений. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 25
27-12-2004 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-АМИНОАЛКИЛЛАКТАМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2243222C2
Автор: МАДЕРА Анн Марие (US), СТАБЛЕР Расселл Стивен (US), УЕЙКЕРТ Роберт Джеймс (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение, имеющее общую формулу I, где R1 и R2 означают независимо в каждом случае водород, галоген, (С1-С6)алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R'. -COOR', -OCOR'-, -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R", -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(СН2)1-3 - CONR'R", -CONR'R", циангруппу, галоидалкил или нитрогруппу; или R' и R" означают независимо в каждом случае водород, (С1 -С6)алкил, замещенный (С1-С6)алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, арил(С1-С3)-алкил, гетероарил(С1-С3)алкил, гетероциклил(С1-С3)алкил, циклоалкил-алкил, циклоалкил, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут также образовывать 5-7-членное кольцо, необязательно включающее дополнительный кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S(О)0-2; R3 независимо в каждом случае означает (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкенил, (С1-С6)алкинил или циклоалкил; или один из X, Y или Z означает независимо -О- или >N-R4, другие означают -СН2 ...

Подробнее
Номер записи: 26
20-06-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИТИЕПИНО[6,5-B]ПИРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ И ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ

Номер: RU2230746C2
Автор: ХОЛЛ Дэниел А. (US), ДОДД Джон Х. (US), БУЛЛИНГТОН Джеймс Л. (US)
Принадлежит: ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Изобретение предоставляет новые дитиепино[6,5-b]пиридины формул (I) и (II) где значения радикалов представлены в формуле изобретения. Соединения полезны в качестве антагонистов кальциевых каналов с сердечно-сосудистой, антиастматической и бронхолитической активностью. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям и способам профилактики и лечения расстройств, таких как повышенная чувствительность, аллергия, астма, бронхоспазм, дисменорея, эзофагоспазм, глаукома, преждевременные роды, расстройства мочевых путей, расстройства двигательной функции желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистые расстройства. 7 с. и 20 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 27
10-03-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА

Номер: RU2225405C2
Автор: ХАНТ Джон Т. (US), ДИНГ Чарльз З. (US), БХИДЕ Раджив (US), МИТТ Тумас (US), ЛЕФТЕРИС Катерина (US), КИМ Сунг-Хун (US)
Принадлежит: БРИСТОЛЬ-МЕЙЕРЗ СКВИББ КОМПАНИ (US)

Описываются производные имидазола общей формулы I, II или III, представляющие где m = 0; n = 1; r, s и t = 0 или 1; p = 0, 1 или 2; V представляет собой водород; W и X представляют собой независимо водород или кислород; Y представляет собой CHR9 или СО; Z представляет собой CHR9, CO, CО2, SО2, SО3, CONR12, CN(CN), CN(CN)NR13, или Z может отсутствовать; R4 представляет собой Н; R5 представляет собой Н, гало, нитро, циано или U-R23, где U представляет собой NR24, SO2, СО2, NR26СОNR27, NHSO2, CONH или NHCO или U может отсутствовать; R1, R2, R3 независимо представляют собой водород, низший алкил, необязательно замещенный гидрокси, фенилом, нафтилом или имидазолом; С3-C6 циклоалкил; алкокси; фенокси; пиридил; фенил; нафтил; имидазол; или любой из R1, R2 и R3 может быть соединен с образованием циклоалкильной группы; R6, R7, R8, R9, R12, R13, R26 и R27 независимо представляют собой водород, необязательно замещенный низший алкил, где указанным заместителем является амино или фенильная группа; или ...

Подробнее
Номер записи: 28
27-01-2004 дата публикации

НОВЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ МИРТАЗАПИНА И АНТИПСИХОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ПСИХОТИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ

Номер: RU2222330C2
Автор: ПИНДЕР Роджер Мартин (NL), БРУККАМП Христофорус Луи Эдуард (NL), БЕРЕНДСЕН Херманус Хенрикус Герардус (NL)
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

Изобретение относится к области медицины, а именно к психиатрии. Для лечения психотических расстройств используют комбинацию препаратов, включающую миртазапин и антипсихотический агент в сочетании с одним или более фармацевтически приемлемыми носителями. Способ позволяет повысить эффективность лечения за счет снижения дозировки антипсихотических средств для достижения такого же антипсихотического эффекта. 4 с. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 29
27-09-2006 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ВИЧ-ИНТЕГРАЗЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2284315C2
Автор: БАНВИЛЬ Жак (CA), РЕМИЛЛАРД Роджер (CA), УОКЕР Майкл А. (US), ПЛАМОНДОН Серж (CA)
Принадлежит: БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

Настоящее изобретение относится к ингибированию вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), который идентифицирован как этиологический агент, ответственный за синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД), смертельного заболевания, характеризующегося разрушением иммунной системы и неспособностью предотвратить угрозу жизни, из-за неспособности противостоять инфекциям. В данном изобретении предлагаются ингибиторы интегразы, представленные формулой I, где соответствующие значения радикалов указаны в описании. Цель настоящего изобретения заключается в обеспечении получения фармацевтической композиции, полезную для ингибирования ВИЧ интегразы, которая включает терапевтически эффективное количество соединения формулы I, включая их фармацевтичеки приемлемые соли и, сольваты и фармацевтически приемлемый носитель. 10 н. и 6 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 30
20-06-2006 дата публикации

СУСПЕНЗИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ОКСКАРБАЗЕПИН

Номер: RU2277912C2
Автор: БИЛЛИНГТОН Майкл (CH), ЗИГГ Юрген (DE)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Фармацевтическая композиция используется в качестве антиконвульсивного средства для предупреждения и лечения эпилептических припадков. Приготавливается в форме суспензии, содержащей окскарбазепин. Суспензия после встряхивания харатеризуется вязкостью от 5 до 52 мПа·с. В предпочтительном варианте тиксотропная пероральная суспензия содержит 6% (г/мл) окскарбазепина. В следующем варианте суспензия окскарбазепина содержит смесь карбоксиметилцеллюлозы и микрокристаллической целлюлозы, составляющую от 1,25 до 1,95% (г/мл) в пересчете на общий объем композиции. В следующем варианте суспензия содержит окскарбазепин и менее 0,5% (г/мл) гидроксиэтилцеллюлозы. Новая пероральная суспензия окскарбазепина может долго храниться без образования комков, имеет удовлетворительные характеристики текучести, сохраняет стабильность и хорошо переносится при пероральном введении. 5 н. и 8 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 31
27-01-2006 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ЗАЩИТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ ОКИСЛИТЕЛЬНО-ТОКСИЧЕСКИХ И ПРЕЖДЕ ВСЕГО КАРДИОТОКСИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2268727C2
Автор: РОЖА Жужанна (HU), ПАПП Юлиус Д. (HU), ТОРМЭЛЕН Дирк (DE)
Принадлежит: ЗОЛЬВАЙ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения соединений формулы I для приготовления фармацевтических композиций, предназначенных для профилактики и/или лечения нарушений сердечной деятельности, индуцируемых кардиотоксическими дозами лекарственных средств, предпочтительно обладающих цитостатическим действием антибиотиков, или химических соединений. Соединения формулы I обладают высокой активностью при лечении нарушений сердечной деятельности и высокой биодоступностью. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 32
27-02-2006 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТЕНЗИИ

Номер: RU2270679C2
Автор: УИЛКИНЗ Мартин Р. (GB), ВАЛЬДЕК Харальд (DE), ТОРМЭЛЕН Дирк (DE)
Принадлежит: ЗОЛЬВАЙ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения соединений формулы I для приготовления лекарственного средства для лечения легочной гипертензии. Заявляемые лекарственные средства обладают низкой токсичностью и повышенной биодоступностью. 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 33
27-10-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ МЕРКАПТОАЦЕТИЛАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОГО БОЛЕЗНЕННОГО СОСТОЯНИЯ

Номер: RU2286346C2
Автор: ЗАЙЦ Вернер (DE), ГЕРКЕН Манфред (DE), МЕХДИ Шуджаат (US), КЕЛЬ Джек Роджер (US), ЯБЛОНКА Бернд (DE), ЗОЙРИНГ Бернхард (DE), ЛИНЦ Вольфганг (DE), ФЛИНН Гари А. (US), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), АНДЕРСОН Барбара Энн (US)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым производным меркаптоацетиламида, которые являются ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и нейтральной эндопептидазы и применимы для лечения сердечно-сосудистого болезненного состояния. Описываются производные меркаптоацетиламида, имеющие формулу (I) в которой: R1 представляет водород или ацильную группу; R2 представляет водород или дифенилметил; Х представляет -(СН2)n, где n равно целому числу 1; B1 и В2 каждый независимо представляет водород; или его фармацевтически приемлемые соли или его стереоизомеры. Также описываются способ получения соединений формулы I и формулы II, способ лечения сердечно-сосудистого болезненного состояния, фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I и способ ее получения. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 34
27-04-2005 дата публикации

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТЕНЗИИ

Номер: RU2250899C2
Автор: ХОЭКСТРА Уилльям Дж. (US), МЭТТЬЮЗ Джэй М. (US), ДЯТКИН Алексей Б. (US), МАРЬЯНОФФ Брюс Е. (US)
Принадлежит: ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Описываются трициклические бензодиазепины формулы I где А означает -С(О)-; Y означает СН2 или СН как часть олефина; Х означает СН2, СН как часть олефина, S, О или NR3, где R3 означает C1-C8 алкил; при условии, что если Y представляет собой СН как часть олефина, то и Х представляет собой СН как часть олефина; Z означает N или СН; R1 означает водород, С1-С8-алкил, C1-С8-алкоксигруппа или галоген; R2 означает группу NR4COAr, где R4 означает водород, а Ar означает фенил, который необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из C1-C8 алкила, галогена, гидроксильной группы, фторированной C1-C8 алкилтиогруппы и второго фенила, который необязательно замещен заместителем, выбранным из C1-C4 алкила, галогена и гидроксильной группы и R5 – водород, С1-С4алкил, С1-С4алкокси, хлор, фтор, гидрокси или ди-С1-С4 алкиламино, их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция на их основе и способы лечения гипертензии. 5 с. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 35
27-01-2005 дата публикации

МАКРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СПОСОБ ИДЕНТИФИКАЦИИ АГЕНТА НА ЕГО ОСНОВЕ

Номер: RU2245335C2
Автор: ПАЛМ Моника (US), ТАУЛ Мюррей Дж. (US), ЛИТТЛФИЛД Брюс А. (US), СЕЛЕЦКИЙ Борис М. (US), ЗЕНГ Вандзун (US), ЙУ Мелвин Дж. (US)
Принадлежит: ЭЙСАЙ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым макроциклическим соединениям формулы: где A, D, D1, G, Z, Z1, Е, X, Т, Q, Y, Y1, J, J1, U, U1 и n имеют значения, указанные в описании, обладающим противораковой и антимитотической (блокирующий митоз) активностью, а также к способу идентификации агентов, которые индуцируют продолжительный митотический блок в клетке после временного экспонирования этой клетки этим агентом. Технический результат - получение новых макроциклических соединений, проявляющих сильное противораковое действие. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 36
20-03-2012 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2445309C2
Автор: БРАЙТЕНШТАЙН Вернер (CH), МАНЛИ Пол Уилльям (CH), ДЖЕЙКОБ Сандра (FR), ФЮРЕ Паскаль (FR)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I) ! ! R1 представляет собой водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил; R2 представляет собой низший алкил, замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными радикалами R3, циклогексил, циклогептил, бензциклопентил(индан), бензциклогексил, пяти-, шести- или семичленную гетероциклическую систему с одним или двумя гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот и кислород, которая может быть ненасыщенной или полностью насыщенной, и является незамещенной или замещенной низшим алкилом, фенил-низшим алкилом или оксо; фенил, который является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, низший алкоксикарбонилпиперидино-низший алкил, N-низший ...

Подробнее
Номер записи: 37
27-10-2016 дата публикации

ТВЕРДЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ МАТРИЧНОГО ТИПА

Номер: RU2600797C2
Автор: СУЗУКИ Каи (JP)
Принадлежит: ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Настоящее изобретение относится к твердому фармацевтическому препарату матричного типа, который содержит: (a) энтеросолюбильный полимер на основе метакриловой кислоты; и (b) сахар и/или сахарный спирт, в котором 1 г сахара и/или сахарного спирта может быть растворен в не больше чем 4 г воды при температуре воды от 20 до 25°C, и толваптан. Толваптан представляет собой аморфный порошок. Сахар и/или сахарный спирт является выбранным из группы, включающей эритрит, ксилит, лактит, сорбит, трегалозу, мальтозу, декстрозу, фруктозу и мальтит. Фармацевтический твердый препарат не содержит мягчитель. Фармацевтический твердый препарат матричного типа по изобретению имеет высокую контролируемость высвобождения, которая подавляет высвобождение толваптана в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта и быстро высвобождает толваптан в нижнем отделе желудочно-кишечного тракта. 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 32 табл., 26 пр.

Подробнее
Номер записи: 38
10-01-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-[2-(ЗАМЕЩЕННЫЙ ВИНИЛ)]-5Н-2,3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Номер: RU2161607C2
Автор: ХОРВАТ Каталин (HU), ШИМИГ Дьюла (HU), АНДРАШИ Ференц (HU), БАКОНЬИ Анна (HU), ГАЦШАЛЬИ Иштван (HU), ДЬЕРТЬЯН Иштван (HU), ВАГО Паль (HU), МАТЕ Дьердьне (HU), БАЙНОГЕЛЬ Юдит (HU), РЕИТЕР Йожеф (HU), БОТКА Петер (HU), ТИХАНЬИ Карой (HU), ХОРВАТ Эдит (HU), ШАЛАМОН ХАШКАНЕ Цецилия (HU), БИЛКЕИ-ГОРЗО Андраш (HU), ЭДЬЕД Андраш (HU), ЗОЛЬОМИ Габор (HU), БЕРЖЕНЬИ Паль (HU), БЛАШКО Габор (HU), СЕНТКУТИ Эстер (HU), ДАРОЦИ КАЗОНЕ Клара (HU), ХАМОРИ Тамаш (HU), КЕРЕШИ Ене (HU), МОРАВЧИК Имре (HU)
Принадлежит: ЭГИШ ДЬОДЬСЕРДЬЯР РТ (HU)

Изобретение относится к новым производным 1-[2-(замещенный винил)]-5H-2,3-бензодиазепина, способу их получения, фармацевтическому составу, способу его получения и способу лечения заболеваний центральной нервной системы. Соединения в соответствии с изобретением имеют общую формулу I, где A и B вместе образуют группу формулы =C=N или =CH-NH-; R1 представляет собой фенил, который может содержать от 2 до 3 гидроксильных групп или от 1 до 3 одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, трифторметил, нитро-, циано-, амино, ди-(C1-3алкил)амино-, C1-4 алканоиламино-, C1-4 алкил, C1-4 алкокси-, карбоксил, (C1-4алкокси)-карбонил, метилендиоксил, нафтил, который может содержать заместитель, представляющий собой гидроксил, фурил, тиенил или индолил; R2 представляет собой водород или C1-4 алкил; R3 и R4 каждый представляет собой C1-4 алкоксигруппу, присоединенную в положениях 7 или 8 бензодиазепинового кольца, или R3 и R4 вместе образуют 7,8- или 8,9-метилендиоксильную ...

Подробнее
Номер записи: 39
20-01-2001 дата публикации

СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТВЕРДОЙ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩЕЙ ЭНАЛАПРИЛ НАТРИЯ

Номер: RU2161970C2
Автор: Бернард Чарльз ШЕРМАН (CA)
Принадлежит: Бернард Чарльз ШЕРМАН (CA)

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается стабильной твердой фармацевтической композиции, содержащей эналапрал натрия. Изобретение заключается в том, что смешивают малеат эналаприла с носителем, щелочным соединением натрия и водой, далее высушивают влажную массу с последующей переработкой высушенной массы в таблетки. Когда в приведенный выше процесс добавляют воду, происходит кислотно-щелочная реакция, при которой малеат эналаприла превращается в более стабильную натриевую соль эналаприла. Изобретение обеспечивает стабильность таблеток, не вызывает разложения, обеспечивает получение таблеток с хорошей твердостью. 2 с. и 16 з. п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 40
10-07-2020 дата публикации

Блокаторы рецептора гормона роста при предупреждении заболеваний и лечении

Номер: RU2726254C2
Автор: ЛОНГО Вальтер Д. (US), ВЭЙ Мин (US), БАЛАСУБРАМАНИАН Прия (US), НИАМАТИ Нури (US)
Принадлежит: Юниверсити оф Саутерн Калифорния (US)

Изобретение относится к способу ингибирования GH, GHR, STAT5, SOCS и с-fos, который включает идентификацию субъекта, имеющего заболевание или состояние с изменениями экспрессии или активности генов/белков, относящихся к GH, GHR, STAT5 и SOCS человека, или на которого изменения экспрессии или активности генов/белков, относящихся к GH, GHR, STAT5 и SOCS человека, могут оказывать благоприятный эффект; и введение терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, состоящей из:и их фармацевтически приемлемых солей. Технический результат - выявлена новая активность известных соединений и разработан способ ингибирования на их основе, который может найти применение в медицине для лечения рака, диабета, иммуносупрессии, болезни Альцгеймера и заболеваний и состояний, в отношении которых клеточная и тканевая регенерация оказывает благоприятный эффект. 16 з.п. ф-лы, 23 ил.

Подробнее
Номер записи: 41
27-03-2015 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА

Номер: RU2545080C2
Автор: ЧАРИ Рави В. Дж. (US), ЧЖАО Роберт Юнсинь (US), ЛИ Вей (US), МИЛЛЕР Майкл Луис (US), ФИШКИН Натан Эллиотт (US)
Принадлежит: ИММЬЮНОДЖЕН, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), (II), (IV) или (V):двойная линиямежду N и C представляет собой двойную связь, X отсутствует, а Y является Н; W является С=O; каждый из R, R, R, Rявляется Н; Rвыбран из групп OR, где Rимеет то же определение, что и R; необязательно Rявляется связывающей группой или выбран из групп: полипирроловое, полииндолиловое, полиимидазолиловое, полипирроло-имидазолиловое, полипирроло-индолиловое или полиимидазоло-индолиловое звено, необязательно прикрепленное к связывающей группе; Rявляется OR или, необязательно, Rявляется связывающей группой; Z выбран из групп (СН), где n является 1, 2 или 3, CRR, где каждый из Rи Rнезависимо является Н или линейным алкилом, имеющим от 1 до 10 углеродных атомов; R является Н или линейным или разветвленным алкилом, имеющим от 1 до 3 атомов углерода, необязательно замещенным группой -COR; Rявляется Н или -OR; и Rявляется Н или линейным или разветвленным алкилом, имеющим от 1 до 3 атомов углерода; каждый из R, R, R, R, ...

Подробнее
Номер записи: 42
29-11-2019 дата публикации

ПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ПЛАДИЕНОЛИДА И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2707730C2
Автор: АРАИ Кендзо (JP), КОТАКЕ Йосихико (JP), ВАН Джон (US), МИЯНО Масаюки (JP), ЛЮ Сян (US), НАГАО Сатоси (JP), ГИРХАРТ Николас С. (US), ПРАДЖАПАТИ Судип (US), КАНАДА СОНОБЕ Реджина (JP), ТИВИТМАХАИСООН Паршари (US), ДЖЕРАРД Бодуан (US), КИНИ Грегг Ф. (US), ЧЖЭН Го Чжу (US), КИРА Казунобу (JP), МУРАИ Норио (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к пиридиновым соединениям пладиенолида формул 1-4, к фармацевтическим композициям, содержащим подобные соединения, и к способам применения указанных соединений в качестве терапевтических агентов. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения онкологических заболеваний, в частности, при которых пригодны агенты, нацеливающиеся на сплайсосому и ее мутации. 9 н. и 44 з.п. ф-лы, 7 табл., 10 ил., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 43
10-02-2006 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНА И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИДИУРЕТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ

Номер: RU2269517C2
Автор: ХАДСОН Питер (GB), ФРАНКЛИН Ричард Джереми (GB), ДЖЕНКИНС Дэвид Пол (GB), ЙЕЙ Кристофер Мартин (GB), ЭШУЭРТ Дорин Мэри (GB), ПИТТ Гари Роберт Уильям (GB), СЕМПЛ Грем (SE)
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют в качестве агонистов пептидного гормона вазопрессина. Описывается соединение, соответствующее общей формуле 1 или 2, или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль где W представляет либо N, либо C-R4; R1-R4 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, O-алкила, NH2, NH-алкила, N(алкил)2, NO2 или R2 и R3 вместе могут представлять -СН=СН-СН=СН-; G1 представляет бициклическое или трициклическое конденсированное производное азепина, выбранное из общих формул 3-8 в которых А1, А4, А7 и А10 каждый независимо выбран из СН2, О и NR5; А2, А3, А9, А11, А13, А14 и А15 каждый независимо выбран из СН и N либо А5 представляет ковалентную связь и А6представляет S, либо А5 представляет N=CH и А6 представляет ковалентную связь; А8 и А12 каждый независимо выбран из NH, N-СН3 и S; А16 и А17 представляют оба СН2 или один из А16 и А17 представляет СН2 и другой выбран из СН(ОН), CF2, О, SOa и NR5; R5 выбран из Н, алкила ...

Подробнее
Номер записи: 44
20-02-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ С КОНДЕНСИРОВАННЫМ КОЛЬЦОМ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2223761C2
Автор: МИЗУТАНИ Кендзи (JP), ХАСИМОТО Хиромаса (JP), ЕСИДА Ацухито (JP)
Принадлежит: ДЖАПАН ТОБАККО ИНК. (JP)

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается терапевтического средства против гепатита С, содержащего соединения формулы I, фармкомпозиции, содержащей указанные соединения, и ингибитора полимеразы вируса гепатита С. Соединения обладают существенно более высокой активностью, чем известные. 9 с. и 24 з.п.ф-лы, 218 табл.

Подробнее
Номер записи: 45
11-01-2017 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ КСИЛИТА, ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ ОТДЕЛЕНИЮ СЛИЗИ, А ТАКЖЕ СМЕЖНЫЕ СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2607892C2
Автор: ДЖОУНС Алонзо Х. (US), ДЖОУНС Натан (US)
Принадлежит: ЭКСЛИАР, ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине. Описан способ для ослабления аллергического состояния и одновременного уменьшения осушающего действия противоаллергического лекарственного средства. Описан интраназальный раствор для ослабления аллергического состояния, содержащий композицию, препятствующую отделению слизи, в количестве, достаточном для эффективного лечения аллергического состояния, и по меньшей мере одно из ксилита и ксилозы в количестве, достаточном для эффективного уменьшения сухости носовой полости, вызванной композицией, препятствующей отделению слизи. Водный раствор с низкой вязкостью позволяет выполнять быстрое и концентрированное нанесение композиции. 8 з.п. ф-лы, 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 46
10-06-2007 дата публикации

КОМБИНАЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2300379C2
Автор: ХЕРСТ Николь (US), ЦИММЕРМАН Грант (US), КЕЙТ Кертис (US), ФОНГ Джейсон (US), СЭКЕЙФИО Робин (US), ДЖОСТ-ПРАЙС Эдвард Ройдон (US), БОРАЙСИ Алексис (US), МАНИВАСАКАМ Паланиянди (US)
Принадлежит: КОМБИНАТОРКС, ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к медицине и касается способа лечения пациента, имеющего воспалительное заболевание или риск его развития, путем введения пациенту (i) трициклического антидепрессанта, например амоксапина, и (ii) кортикостероида, например преднизолона. Лекарственные средства (i) и (ii) вводят одновременно или с интервалом в пределах 14 дней в количествах, достаточных для ингибирования воспаления или уменьшения риска его развития. Изобретение также касается фармацевтической композиции и фармацевтической упаковки, включающей лекарственные средства (i) и (ii), а также способа идентификации комбинаций соединений для лечения воспаления путем определения снижения уровней провоспалительного цитокина при контактировании иммунных клеток с комбинацией соединения-кандидата с (i) или (ii). Изобретение обеспечивает расширение арсенала противовоспалительных средств и их комбинаций, а также идентификации таких комбинаций, уменьшение токсичности противовоспалительного лечения. 5 н. и 31 ...

Подробнее
Номер записи: 47
20-04-2007 дата публикации

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ИЗ ПРОИЗВОДНЫХ 1,4-БЕНЗОТИЕПИН-1,1-ДИОКСИДА С ДРУГИМИ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫМИ ВЕЩЕСТВАМИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2297222C2
Автор: ГЛОМБИК Хайнер (DE), ФРИК Венделин (DE), ШЕФЕР Ханс-Людвиг (DE), КРАМЕР Вернер (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к области фармакологии и касается комбинации, содержащей соединение формулы (VI) и эзетимиб для профилактики и лечения нарушений липидного обмена, ее применения в качестве лекарственного средства, способа ее получения и введения. Комбинация обладает повышенной эффективностью. 6 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 48
20-05-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2355688C2
Автор: МИЛЛЕР Эндрю (GB), ШАРРЬЕР Жан-Дамиен (GB), БЕББИНГТОН Дэвид (GB), ГОЛЕК Джулиан (GB), НЕГТЕЛ Рональд (GB)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (IIIa), где R1 представляет собой Т-(кольцо D), где кольцо D представляет собой нафтил или фенил, необязательно замещенные -R5; Rx Ry R2, R2' и R5 являются такими, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции их содержащей. Соединения являются ингибиторами протеинкиназ, таких как Aurora-2, GSK-3 или Src и пригодны для использования в способах лечения заболеваний, опосредованных указанными протеинкиназами, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера. Соединения согласно изобретению также могут использоваться в способах ингибирования продукции гиперфосфорилированного белка Tau и ингибирования фосфорилирования β-катенина. 13 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.

Подробнее
Номер записи: 49
10-04-2003 дата публикации

АМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ФАКТОР ХА ИНГИБИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ

Номер: RU2201927C2
Автор: ЕКОТА Кацуюки (JP), ХАЯСИ Микио (JP), КАТОХ Сусуму (JP)
Принадлежит: ДЖАПАН ТОБАККО ИНК. (JP)

Описываются новые соединения амидина формулы (I), где R представляет группу формулы а), б) или с), R4 - атом водорода или атом галогена, R5 - атом водорода, циано-, карбокси- или низшая алкоксикарбонильная группа, R6 - атом водорода гидрокси-, карбокси-, низшая алкоксикарбонильная группа, фенильная группа, которая необязательно замещенная амидиногруппой; пиридил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из низшей алкильной группы, бензоиламиногруппы, хинолил, пиримидил, X2 - атом кислорода, атом серы, X3 - (СН2)m, где m равно 0, целому числу от 1 до 3, X4 - -C(=NH)-, -SO2NH-, пиридинил, или прямую связь; X5 - алкиленовая группа, содержащая 1-6 атомов углерода, алкениленовая группа, содержащая 2-6 атомов углерода, или прямая связь; R7 - атом водорода или группа где R9 - NH, NR11, где R11 - низшая алкильная группа, бензильная группа, R10 - низшая алкильная группа или аминогруппа, R8 - циклоалкильная группа, необязательно замещенная карбоксигруппой; фенильная группа, бензильная ...

Подробнее
Номер записи: 50
10-09-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ИМИДАЗОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ФАРНЕЗИЛПРОТЕИНТРАНСФЕРАЗЫ И ПРЕНИЛТРАНСФЕРАЗЫ И ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕЙ

Номер: RU2211838C2
Автор: ЛЕФТЕРИС Катрина (US), КИМ Сунг-Хун (US), ДИНГ Чарлз З. (US), ХАНТ Джон Т. (US), БХАЙД Раджив С. (US)
Принадлежит: БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к новым производным имидазола формул I и II или где 1, m, r, s и t = 0 или 1; n = 1 или 2; при условии, когда 1 и m = 0, n = 2 Y - SO2 или СН2; Z - CR12, NR32SO; NR13, NR36CO, OCONR15, SO2NR14; R1 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила или аралкила, символ одинарная или двойная связь, R7, R8 выбраны из группы, состоящей из водорода, арила, - CN, галоида, и U-R44 группы, где U = О и R44 и R11 выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, аралкила, арила; R32 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, незамещенного или замещенного фенилом, и тиенила; R9, R10, R12, R13, R14, R15, R36, R57 и R58 представляют собой водород или низший алкил; один из R, S и Т представляет СН2, или CH(CH2)pQ, где Q обозначает NR57R58; где р = 0,1 или 2; при условии, что когда Y - SO2, то R11 не может быть водородом; его энантиомеры, диастереомеры, фармацевтически приемлемые соли и сольваты. Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе этих ...

Подробнее
Номер записи: 51
20-12-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2219171C2
Автор: БРАУН Дирг Сатерлэнд (GB), БРАУН Джордж Роберт (GB)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к производным амида формулы I где R3 представляет собой (1-6С)алкил или галоген; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой гидрокси, галоген, трифторметил, нитро, амино, (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино и т.д. или R1 представляет собой арил, арил-(1-6С)алкил, гетероарил, гетероарил-(1-6С)алкил, гетероарилокси, гетероарил-(1-6С)алкокси, гетероциклил, гетероциклил-(1-6С)алкил или гетероциклилокси, р равно 0, 1 или 2; R2 представляет собой гидрокси, галоген, трифторметил, (1-6С)алкил или (1-6С)алкокси; R4 представляет собой амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, амино-(1-6С)алкил, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил и т.д. или R4 представляет собой гетероарил, гетероарил-(1-6С)алкил, гетероарилокси, гетероарил-(1-6С)алкокси, гетероциклил и т.д., q равно 0, 1, 2, 3 или 4 и Q2 представляет собой гетероарил, гетероарилокси или гетероарил-(1-6С ...

Подробнее
Номер записи: 52
22-06-2021 дата публикации

ЦИАНОТИЕНОТРИАЗОЛОДИАЗЕПИНЫ И ПУТИ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2750164C2
Автор: БРАДНЕР Джеймс И. (US), ТАНАКА Минору (US), ЦИ Цзюнь (US), БАКЛИ Деннис (US)
Принадлежит: ДАНА-ФАРБЕР КЭНСЕР ИНСТИТЬЮТ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I):(I),или его фармацевтически приемлемым солям, стереоизомеру или таутомеру, где радикалы R1, R2, RA1, RA2, RC, RB, C, X1определены в формуле изобретения. Также предложена фармацевтическая композиция, набор для использования в лечении заболевания, ассоциированного с бромодоменсодержащим белком и/или с бромодоменом, способы лечения заболеваний, ассоциированных с аберрантной активностью бромодомена, способ мужской контрацепции, способы ингибирования активности бромодомена в биологическом образце, способы ингибирования связывания бромодомена бромодоменсодержащего белка с ацетил-лизиновым остатком второго белка у субъекта, способы ингибирования экспрессии гена, способы индуцирования апоптоза, способы индуцирования блокирования G1 в клетке. Технический результат заключается в получении новых органических соединений, которые могут представлять собой средства, обладающие способностью связывать бромодоменсодержащие белки, и могут быть пригодны ...

Подробнее
Номер записи: 53
29-01-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА КАК ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ ERBB ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2741914C2
Автор: ЛУН Юнь (US)
Принадлежит: КАПЕЛЛА ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы IV или его фармацевтически приемлемой соли, где L1-L2представляет собой, где R1представляет собой заместитель у азота; Z представляет собой -NH-; R1выбирают из:и; R2представляет собой метилпиридинил или трифторметилпиридинил; R4представляет собой водород; R5, R6и R7выбирают из водорода, галогена и -OR1a,при условии, что один из R5, R6и R7представляет собой -OR1a; и R1aвыбирают из трифторметила,Также изобретение относится к конкретным соединениям формул D1 и D8, фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения, предупреждения или облегчения указанных заболеваний. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, полезные для лечения рака. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 30 пр.

Подробнее
Номер записи: 54
20-11-2006 дата публикации

ЛАКТАМНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Номер: RU2287530C2
Автор: ОХТА Фумио (JP), ИКЕНОУЕ Такао (JP), МАСУЗАВА Йоко (JP), ЯМАЗАКИ Акийо (JP), ХИРАМА Риусуке (JP), ЙИНО Юкио (JP), ХАТАНАКА Тосихиро (JP), КОНДО Нобуо (JP), МАЦУЕДА Хироюки (JP)
Принадлежит: АДЗИНОМОТО КО., ИНК. (JP)

Изобретение относится к новым лактамным соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям: где А фенил, тиенил, пиридил, пиримидинил, пиразинил; R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и независимо означают Н, галоген, ОН, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, NH2, NO2, CF3, фенил, который может иметь заместитель(и), бензилоксигруппу, которая может иметь заместитель(и), фенилвинил, и один из R2, R3, R4 и означает CF3-O-, а другие означают Н; В означает фенил, который может иметь заместитель(и), моноциклическое алифатическое С3-C8 кольцо, дигидропирановое кольцо; -Х-, -Y- могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и они независимо означают -O-, -NH-, -NR5-, -S-; Z означает -CH2-, -NH-; W- означает - NR1-, CR8R9-, где R1означает Н; и R8 и R9 одинаковые и означают Н; где R5 представляет низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель(и), C1-С8 линейную или разветвленную алкоксикарбонильную группу, ацильную группу, выбранную из формильной группы, ацильной ...

Подробнее
Номер записи: 55
20-01-2009 дата публикации

МУКОАДГЕЗИВНОЕ РАЗРУШИМОЕ УСТРОЙСТВО ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВ ДЛЯ КОНТРОЛИРУЕМОГО ВВЕДЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ДРУГИХ АКТИВНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2343903C2
Автор: НОВОТНИК Дейвид П. (US), КАЛЛАХАН Хауард (US), МОРО Дэниел Дж. (US)
Принадлежит: УЛУРУ ИНК (US)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к водоразрушаемому устройству, способному прикрепляться к влажным поверхностям тканей тела, включающему первый водорастворимый адгезивный слой и второй водоразрушаемый неадгезивный защитный слой, регулирующий время пребывания водоразрушаемого устройства; причем первый слой включает водорастворимый пленкообразующий полимер в сочетании с мукоадгезивным полимером, а второй водоразрушимый неадгезивный защитный слой включает пленку, состоящую из одного компонента из числа гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, поливинилпирролидона, поливинилового спирта, полиэтиленгликоля, полиэтиленоксида либо сополимеров этиленоксида и пропиленоксида и покрытую гидрофобным полимером и водорастворимым полимером при соотношении гидрофобный полимер(ы) и водорастворимый полимер(ы) 1:1-9:1 (по весу). Технический результат - хорошая липкость продукта, комфортность, желаемая продолжительность воздействия ...

Подробнее
Номер записи: 56
20-02-2009 дата публикации

СПОСОБ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТЯЖЕЛОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ

Номер: RU2346689C2
Автор: ОЗАКИ Ацуси (JP), ЯМАМУРА Йоситака (JP), САТО Осаму (JP), МАКИ Йосуке (JP)
Принадлежит: ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается лечения тяжелой сердечной недостаточности. Для этого предлагается 5-гидрокси-7-хлор-1-[2-метил-4-(2-метилбензоиламино)бензоил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин или его фармацевтически приемлемая соль для производства лекарственного средства и фармкомпозиции, а также способ лечения. Способ включает введение активного вещества в суточной дозе от 0,1 мг/кг до менее 0,6 мг/кг. Изобретения обеспечивают эффективное лечение сердечной недостаточности III и IV классов за счет уменьшения задержки жидкости в организме и нормализации концентрации натрия в сыворотке крови при минимальных побочных эффектах. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 57
27-09-2003 дата публикации

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2213094C2
Автор: БЭГЛИ Джехэн Фрэмроз (US), ЭШВЕЛЛ Марк Энтони (US), ЧЭН Питер Синчун (US), КАДЖЯНО Томас Джозеф (US), ОЛБРАЙТ Джей Дональд (US), ТРИБУЛЬСКИ Юджин Джон (US), МОЛИНАРИ Альберт Джон (US), ДУЖА Джон Пол (US), ФЭЙЛЛИ Амедео Артуро (US)
Принадлежит: АМЕРИКАН ХОУМ ПРОДАКТС КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются новые трициклические соединения общей формулы I, где А и В независимо означают СН или азот; D означает С-W или азот; W означает водород, галоген, С1-6 -алкил или группу СН2NR6R7, где R6 и R7 независимо означают С1-6-алкил с прямой цепью; Е и G означают одновременно СН или азот; R1 означает алканоил, содержащий 2-7 атомов углерода, группу, выбранную из CN, CONH2, или остаток, выбранный из групп (а), (b), (с), (d), (е), (f), (g), (h), (i), (j), (k) и (m); где R2 - водород или С1-6-алкил с прямой цепью, С3-7-циклоалкил или CF3; R3 и R5 - независимо водород или С1-6-алкил; R4 - водород, С1-6-алкил с прямой цепью, алкоксиалкил, содержащий 2-7 атомов углерода, циклоалканоил, содержащий 3-7 атомов углерода, бензоил, замещенный галогеном, С1-6 -алкилом или фенилом, который, в свою очередь, является незамещенным или замещенным CF3, или тиофеналканоил; Х - водород; Y - водород, С1-6-алкил с прямой цепью, С1-6 -алкокси, гидрокси, галоген или CF3, или их фармацевтически приемлемые соли, ...

Подробнее
Номер записи: 58
27-01-2009 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗ, РАСЩЕПЛЯЮЩИХ ЗА ПРОЛИНОМ

Номер: RU2345065C2
Автор: ЭШВОРТ Дорин Мэри (GB), ИВАНЗ Дейвид Майкл (GB)
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью пост-пролиновых аминопептидаз, таких как диабет типа II и нарушеной толерантности к глюкозе. В общей формуле 1 либо G1 представляет собой -CH2-Х2-(CH2)а-G3, и G2 представляет собой Н, либо G2представляет собой -CH2-(CH2)a-G3, и G1 представляет собой Н; G3 выбран из группы согласно общей формуле 2, группы согласно общей формуле 3 и группы согласно общей формуле 4; а равно 0, 1 или 2; b равно 1 или 2; X1 выбран из СН2, S, CF2, CHF и О; X2выбран из CH2; X3, X4 и X5 выбраны из N; X6 выбран из NH; X7 выбран из NH; R1 выбран из Н и CN; R2 представляет собой Н; R3 выбран из Н, Cl, ОН, NH2, NH-C1-С10алкила и N(С1-С10алкил)2; R4, R5, ...

Подробнее
Номер записи: 59
17-01-2022 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛОАЗЕПИН-8-ОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ

Номер: RU2764273C2
Автор: ЛЯН, Сифу (DK), ЛАРСЕН, Йенс (DK)
Принадлежит: ЮНИОН ТЕРАПЬЮТИКС А/С (DK)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4). В формуле (I) R1 и R4 представляют собой водород; R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; n=0, 1 или 2; Q выбирают из группы, состоящей из -O-C(O)-R5; R5 выбирают из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, (C3-C7)циклоалкила, 4-7-членного гетероциклоалкила, выбранного из пиперидинила, тетрагидрофуранила, азетидинила, тетрагидропиранила, тетрагидротиопиранила и диоксотианила, гетероарила, выбранного из имидазолила, пиразолила, оксазолила, пиримидинила, пиридила, изотиазолила и тиазолила, и фенила, где указанный гетероарил и фенил необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из R6, и где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из R7; R6 состоит из галогена, циано, (C1-C4)алкила ...

Подробнее
Номер записи: 60
27-06-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ, АГОНИСТИЧЕСКУЮ ИЛИ ЧАСТИЧНО АГОНИСТИЧЕСКУЮ СВ1-АКТИВНОСТЬ

Номер: RU2301804C2
Автор: КРЮССЕ Корнелис Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), МАКРИРИ Эндрю К. (NL), ХЕРРЕМАНС Арнольдус Х.Й. (NL), ЛАНГЕ Йосефус Х.М. (NL), ДЕЙКСМАН Джессика А.Р. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым производным тиазола, которые являются сильными антагонистами, агонистами или частичными агонистами каннабиноидного CB1 рецептора. Соединения имеют общую формулу (I) в которой R и R1-R4 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I) или их стереоизомеров для получения фармацевтической композиции, и относится к промежуточным соединениям формулы (V) в которой R2 и R8 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 61
27-11-2007 дата публикации

ДИАЗАЦИКЛОАЛКАНЫ КАК АГОНИСТЫ ОКСИТОЦИНА

Номер: RU2311417C2
Автор: РУКЕР Дейвид Филип (GB), ХИНИ Селин Маргерит Саймон (GB), ПИТТ Гэри Роберт Уильям (GB), БАТТ Анджей Роман (GB), РОУ Майкл Брайан (GB), ХАДСОН Питер Джереми (GB)
Принадлежит: ФЕРРИНГ БВ (NL)

Настоящее изобретение относится к диазациклоалканам общей формулы 1 в которой G1 представляет собой конденсированную полициклическую группу. Соединения являются селективными и сильнодействующими агонистами окситоцина и могут быть полезны при лечении эректильной дисфункции. Описаны также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы 1 и применение последних в производстве фармацевтической композиции. 3 н. и 28 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 62
10-09-2009 дата публикации

АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2366655C2
Автор: ТАКАОКА Йосиказу (JP), НИСИЗАВА Рена (JP), СИБАЯМА Сиро (JP)
Принадлежит: ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I): ! ! где R1 представляет собой SO2NR102R103, -NR101SO2R104 или -COOR105, где R101 представляет собой атом водорода, ! R102 и R103 каждый независимо представляет собой атом водорода или С1-4 алкил, R104 представляет собой С1-4 алкил и R105 представляет собой атом водорода или С1-4 алкил; Х представляет собой связь, -CH2- или -O-; Y представляет собой -СН2-; кольцо А и кольцо В, которые являются одинаковыми или различными, каждое независимо представляет собой бензол, пиридин, пиразол или пиперидин, который может иметь в качестве заместителя С1-4 алкил или галоген; кольцо D представляет собой пиперидин; R2 представляет собой ! ! где стрелка показывает положение связи с кольцом D; R51 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-6алкил, который может иметь в качестве заместителя (а) гидрокси, (b) метокси, (с) циано, (d) карбокси, (е) галоген, (f) метилсульфониламино, (g) С3-8циклоалкил или фенил, который может иметь в качестве ...

Подробнее
Номер записи: 63
24-03-2022 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛОАЗЕПИН-4-ОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ

Номер: RU2768746C2
Автор: АНДЕРСЕН, Петер (DK), НИЛЬСЕН, Симон Фельдбек (DK), ЛЯН, Сифу (DK), ЛАРСЕН, Йенс (DK)
Принадлежит: ЮНИОН ТЕРАПЬЮТИКС А/С (DK)

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), где R1 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; n=0, 1 или 2; и, когда n имеет значение 0, R4 отсутствует; Q выбран из группы, состоящей из -O-C(O)-R5 и -O-C(O)-(C1-C6)алкил-R5; R5 выбран из группы, состоящей из (5-6)-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N, O или S, бензимидазолил и (4-6)-членного гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из N, O, S или S(O)2, где указанные гетероарил, бензимидазолил и гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R6; R6 состоит из гидроксила, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкилокси, -ORx, -C(O)NRaRb, -C(O)ORa, -C(O)Ra, (С3-С4)циклоалкила; Rxпредставляет собой (C1-C4)алкил; Ra и Rb независимо представляют собой (C1-C4)алкил; или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической ...

Подробнее
Номер записи: 64
22-06-2022 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ СИНТЕЗА ЛИПИДОВ

Номер: RU2774758C2
Автор: ЭВАНЧИК Марк (US), ОХОЛ Ямини (US), ХЕЙЕР Тимоти Син (US), О'ФАРРЕЛЛ Мари (US), ДЖОНСОН Рассел (US), ХУ Лилы В. (US), ОСЛОБ Йохан Д. (US), МаКДОУЭЛЛ Роберт С. (US), ДУКЕ Грегори (US), ЯНГ Ханбиао (US), ЦАЙ Хайин (US), ЗАХАРИЯ Кристиана А. (US)
Принадлежит: САГИМЕТ БАЙОСАЙЕНСИЗ ИНК. (US)

Группа изобретений относится к области фармацевтики и представляет собой способы лечения немелкоклеточной карциномы легкого (НМККЛ) и KRAS-мутантных колоректальных опухолей путем введения гетероциклических ингибиторов синтеза липидов, представленных в формуле изобретения. Способы лечения предусматривают как введение только указанных гетероциклических ингибиторов синтеза липидов, так и комбинированное введение гетероциклических ингибиторов синтеза липидов со вторым терапевтическим агентом, выбранным из паклитаксела, доксорубицина, винкристина, кабазитаксела, капецитабина, доцетаксела, этопозида, иринотекана, топотекана, винбластина и виндезина. Технический результат – эффективное лечение немелкоклеточной карциномы легкого (НМККЛ) и KRAS-мутантных колоректальных опухолей посредством введения указанных гетероциклических ингибиторов синтеза липидов. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 14 табл., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 65
27-08-2012 дата публикации

ФУНГИЦИДНЫЕ ФЕНИЛПИРИМИДИНИЛАМИНО ПРОИЗВОДНЫЕ

Номер: RU2459819C2
Автор: ФЕРСТЕ Арнд (DE), ГРОЖАН-КУРНУАЙЕ Мари-Клер (FR), ДУНКЕЛЬ Ральф (FR), ГРОЙЛЬ Йорг (DE), ВОР Жан-Пьер (FR), БЕЙЕР Кристиан (FR), КОКЕРОН Пьер-Ив (FR), ЖЕНИ Пьер (FR)
Принадлежит: БАЙЕР КРОПСАЙЕНС АГ (DE)

Изобретение относится к новым фенилпиримидиниламино производным формулы (I), a также их сельскохозяйственно приемлемым солям, обладающим фунгицидной активностью, композиции и способу борьбы с фитопатогенными грибками сельскохозяйственных культур. В формуле (I) ! ! Q1 независимо представляет собой атом галогена, С1-С8алкил, С1-С8галогеналкил, имеющий 1-5 атомов галогена, С2-С8алкенил, С2-С8алкенилокси, C1-С8алкокси, С1-С8галогеналкокси, имеющую 1-5 атомов галогена, С1-С8алкилкарбонил, C1-С8алкилкарбониламино, С1-С8галогеналкилкарбониламино, имеющую 1-5 атомов галогена, С1-С8алкилсульфанил, С1-С8галогеналкилсульфанил, имеющий 1-5 атомов галогена, C1-С8алкилсульфонил, С1-С8галогеналкилсульфонил, имеющий 1-5 атомов галогена, С1-С8алкоксиалкил, С1-С8галогеналкоксиалкил, имеющий 1-5 атомов галогена; р=0, 1, 2, 3, 4 или 5; Ra представляют собой атом водорода, С1-С8алкилкарбонил; Rb и Rc независимо представляют собой атом водорода, L1 представляет собой незамещенный пиридин-3-ил или пиридин-4-ил ...

Подробнее
Номер записи: 66
11-10-2017 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ЦЕНИКРИВИРОКА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2633069C2
Автор: ДАЛЗИЛ Шон Марк (US), МЕННИНГ Марк Майкл (US)
Принадлежит: ТОБИРА ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармакологии, и описывает композицию, содержащую ценикривирок или его соль и фумаровую кислоту, способ получения указанной композиции, таблетку, способ получения указанной таблетки и способ лечения заболевания, расстройства или состояния, включающий введение терапевтически эффективного количества указанной композиции или таблетки. Группа изобретений может быть использована для лечения вирусной инфекции, воспаления, фиброза или синдрома трансплантат против хозяина. 7 н. и 131 з.п. ф-лы, 14 ил., 36 табл.

Подробнее
Номер записи: 67
11-10-2017 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2632900C2
Автор: ХО Кок-Кан (US), ПЕДРАМ Биджан (US), ЧЖИ Лин (US), ЛЕТУРНО Джеффри Дж. (US), ВАН ОВЕРЕН Корнелис А. (US), ПИКЕНС Джейсон К. (US), КОУЛ Эндрю Г. (US), ШЕН Исин (US), МАКГИННЕС Брайан Ф. (US), РОЗЕН Дэвид (US), ДИЛЛЕР Дэвид (US)
Принадлежит: ЛИГАНД ФАРМАСЬЮТИКАЛС ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Изобретение относится к соединению формулы (III) или его фармацевтически приемлемой соли, где W представляет собой S; Y представляет собой N; X представляет собой N; Rвыбран из (а) C-Салкила, необязательно содержащего в качестве заместителя амино, метиламино, диметиламино, C-Салкокси или изоиндолил; (b) -NRR, -CHNRR, где Rи Rсоединены с образованием необязательно замещенного С-Снеароматического кольца, которое представляет собой пирролидин, морфолин, пиперазин, пиперидин, 1,4-диазепан, азепан, азетидин, 2-азабицикло[2.2.1]гептан, или 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан, и необязательно замещен одним или более C-Салкилами, C-Салкокси, метоксиэтилом, 1-метоксипропаном, изопропилоксиметилом, изопропилоксиэтилом, -С(O(СН)-O-метилом, -С(O)(СН)-O-изопропилом, C-Сгалогеналкилом, -S(O)-метилом, -S(O)-изопропилом, оксо, -С(O)(С-С)алкил-N(метил), -С(O)(С)алкил-(пирролидином), трет-бутил-С(О)- или фенилом; или (c) -O-(тетрагидро-2Н-пирана); каждый из R, Rи Rпредставляют собой водород; Rвыбран из С-Сциклоалкила ...

Подробнее
Номер записи: 68
28-03-2019 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА

Номер: RU2683325C2
Автор: МИЛЛЕР Майкл Луис (US), ЛИ Вей (US), ФИШКИН Натан Эллиотт (US), ЧАРИ Рави В. Дж. (US), ЧЖАО Роберт Юнсинь (US)
Принадлежит: ИММЬЮНОДЖЕН, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (III) и формулы (VI):или их фармацевтически приемлемым солям, цитотоксичным димерам, конъюгатам мономеров и димеров этих соединений, где: двойная линиямежду N и C представляет собой двойную связь, Х отсутствует, а Y является H; W является C=O; Rявляется OR, SH или NHR; необязательно Rявляется связывающей группой или выбран из полипирролового, полииндолилового, полиимидазолилового, полипирроло-имидазолилового, полипирроло-индолилового или полиимидазоло-индолилового звена, необязательно несущего связывающую группу; Rявляется OR; R является H или линейным или разветвленным алкилом, имеющим от 1 до 3 углеродных атомов; X’ является CH; Y’ является O; и Z’ является CH; каждый A и A’ является O; каждый D и D’ является линейным алкилом, имеющим от 1 до 10 углеродных атомов; L отсутствует или является фенильной группой, которая необязательно является замещенной, где заместитель является связывающей группой, обеспечивающей связь с клеточносвязывающим агентом ...

Подробнее
Номер записи: 69
27-04-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТАЛИНА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРОВ 3 ГИСТАМИНА

Номер: RU2387638C2
Автор: ХЕРТЕЛЬ Корнелия (CH), ГАТТИ-МАРКАРТУР Сильвия (CH), РОДРИГЕС-САРМЬЕНТО Роса-Мария (CH), ШУЛЕР Франц (CH), РОШ Оливье (FR), РААБ Зузанне (CH), НЕТТЕКОВЕН Маттиас Генрих (DE), ПЛАНШЕ Жан-Марк (FR)
Принадлежит: Ф.ХОФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым производным нафталина формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н-3 рецепторов. В формуле I R1 выбран из водорода, низшего алкила, фенила, фенила-низшего алкила и низшего алкоксиалкила; R2 выбран из водорода, низшего алкила, С3-С7-циклоалкила, низшего алкоксиалкила или низшего алкилсульфанилалкила (все значения R1 и R2 приведены в формуле изобретения); или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать еще один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода и серы, где указанное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным 1-2 группами, либо оно может быть конденсировано с незамещенным фенильным кольцом; ! А выбран из ! или ! (значения R3-R7, R9, R10, X, m, n, t, p, q и s приведены в формуле изобретения ...

Подробнее
Номер записи: 70
27-09-2002 дата публикации

АРИЛПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2189976C2
Автор: ВЕЙНХАРДТ Клаус Курт (US), ДЖАО Чухай (US), БЕРДЖЕР Джейкоб (US), МИЛЛЕР Обри Керн (US), ЛЮ Ваньджоу (US), ФЛИППИН Ли Аллен (US), ГРИНХАУС Роберт (US), ХАЙМЕ-ФИГУЕРОА Саул (US), ПУТМАН Дейвид Джордж (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым арилпиримидиновым соединениям формулы I обладающим действием антагониста 5HT2B-рецептора, и фармацевтической композиции. Указанные соединения и композиция могут быть использованы как антиаллергические, антиастматические, противовоспалительные средства, а также при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. В соединениях формулы I R1 обозначает водород, С1-С12алкил, гидрокси С1-С12алкил, С3-C8циклоалкил, С3-С8циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С12 алкенил, С1-С6тиоалкокси, галоген, фтор-С1-С12алкил, фенил-С1-6алкил, необязательно замещенный С1-6алкилом, С1-6алкокси-, гидрокси-, нитрогруппой, С1-6фторалкилом и галогеном; -NR6R7, -CO2R8 или -O(CH2)nR9, где n = 1, 2 или 3, R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород или С1-С6алкил, R8 обозначает водород или C1-6алкил и R9 обозначает водород, С1-С6алкил, гидрокси, гидрокси-C1-6алкил, С2-С6алкенил или C1-6алкокси, R2 обозначает водород, C1-С6 алкил, галоген или C1-C6-фторалкил, R3 обозначает фенил, тиофен, нафталин, ...

Подробнее
Номер записи: 71
20-04-2002 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАЦИЕНТОВ, СТРАДАЮЩИХ ДЕПРЕССИЕЙ

Номер: RU2181287C2
Автор: НИККОЛЬСОН Виктор Йоханнес (NL)
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

Изобретение может быть использовано в медицине для лечения пациентов, страдающих депрессией. Предложена комбинация, включающая миртазапин или его фармацевтически приемлемую соль и один или несколько селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или их фармацевтически приемлемые соли. Фармацевтическая композиция включает комбинацию указанных компонентов и один или более фармацевтически приемлемых носителей. Способ лечения пациентов от депрессии осуществляется введением терапевтически эффективного количества комбинации или композиции. 3 с. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 72
27-08-2002 дата публикации

1,4-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ,ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОГЕННОГО ВОСПАЛЕНИЯ

Номер: RU2188197C2
Автор: АНДЕРСЕН Кнуд Эрик (DK), ЙЕРГЕНСЕН Тине Крог (DK), ВАЛЕНТА Владимир (CZ), ХОЛЬВЕГ Рольф (DK), СИЛЬГАНКОВА Александра (CZ), МАДСЕН Петер (DK), ВАТСОН Бретт (DK), КОНИГОВА Отилие (CZ), ПОЛИВКА Зденек (CZ)
Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Изобретение относится к 1,4-дизамещенным пиперазинам общей формулы I, способу их получения, содержащим их композициям и их применению для клинической терапии болезненных состояний, повышенной болевой чувствительности и/или воспалительных состояний, в которых патофизиологическую роль играют С-волокна, вызывая нейрогенную боль или воспаление. 4 с. и 30 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 73
29-06-2018 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВА МНОГОФУНКЦИОНАЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ НИТРОКСИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2659220C2
Автор: ДЖАГТАП Пракаш (US), САУЗАН Гарри Джон (US), ЗАЛЬЦМАН Эндрю Лури (US)
Принадлежит: ЗАЛЬЦМАН ГРУП, ИНК. (US)

Изобретение относится к пролекарствам соединений, содержащим донор оксида азота и катализатор разложения активных форм кислорода (АФК), в частности 1-пирролидинилокси-, 1-пиперидинилокси- и 1-азепанилоксипроизводные, и содержащим их фармацевтические композиции. Указанные соединения и фармацевтические композиции являются подходящими для предотвращения, лечения или контролирования заболеваний, расстройств или состояний, связанных с окислительным стрессом или эндотелиальной дисфункцией. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 ил., 11 табл., 17 пр.

Подробнее
Номер записи: 74
12-05-2023 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(1-ОКСОИЗОИНДОЛИН-2-ИЛ)ПИПЕРИДИН-2,6-ДИОНА И ВАРИАНТЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2795850C2
Автор: БЕКВИТ, Роан Эрик Джон (US), ВИССЕР, Майкл Скотт (US), ЧЕРНИЕНКО, Артем (US), ТИЧКУЛЕ, Ритеш Бханудасджи (US), БОНАЦЦИ, Симоне (US), ФАЗАЛ, Алим (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения заболеваний или расстройств, связанных с «цинковыми пальцами 2» семейства Икарос (IKAROS) (IKZF2). Представлены производные соединения формулы (I). В другом воплощении обеспечивается фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения. Группа изобретений обеспечивает новые производные соединения формулы (I), а также фармацевтическую композицию, содержащую данные соединения, которые обладают действием дегрейдера IKZF2. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 11 ил., 3 табл., 74 пр.

Подробнее
Номер записи: 75
10-03-2012 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКОЧИСТОГО 4a,5,9,10,11,12-ГЕКСАГИДРО-6Н-БЕНЗОФУРО[3a,3,2-ЕН][2]БЕНЗАЗЕПИНА, А ТАКЖЕ ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ

Номер: RU2444523C2
Автор: ГЕРДЕНИЧ Антон (AT), КОЛАР Сузанне (AT), ШЕРЛЕЙТНЕР Александра (AT), РОТЕНБУРГЕР Ян (AT), ВЕЛЬЦИГ Штефан (AT)
Принадлежит: САНОХЕМИА ФАРМАЦОЙТИКА АГ (AT)

Изобретение относится к способу получения высокочистого 4а,5,9,10,11,12-гексагидро-6Н-бензофуро[3а,3,2-ен][2]бензазепина, а также его производных общей формулы I и II ! ! исходят из рацемического бромнарведина, который дебромируют при катализе палладием. При этом изобретение предусматривает обработку реакционной смеси, происходящую в присутствии кислорода или пероксидов, так что палладиевый катализатор переводят в нерастворимую, легко отделяемую форму. Следующие реакции происходят путем восстановления энантиомерно чистого нарведина до энантиомерно чистого галантамина, причем затем его алкилируют или дезалкилируют, так что достигают соответствующего замещения в атоме азота кольца. Путем последующей очистки, такой как перекристаллизация, достигают остаточной доли палладия ниже 5 частей/млн., так что возможно непосредственное применение в качестве фармацевтического сырья. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 76
27-12-2012 дата публикации

ЛИГАНДЫ ДЛЯ РЕЦЕПТОРОВ, СВЯЗАННЫХ С G-БЕЛКОМ

Номер: RU2471022C2
Автор: ГРЭЙНДЖЕР Дэвид Джон (GB), ФОКС Дэвид Джон (GB)
Принадлежит: КЭМБРИДЖ ЭНТЕРПРАЙЗ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к библиотеке для идентификации соединения, способного модулировать передачу сигналов через G-белок сопряженный рецептор, которая включает два или более соединения, которые соответствуют любой из формул (I), (II), (III), (IV) или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений, причем указанные соединения имеют разнообразные замещения варьируемыми заместителями. Изобретение также относится к способу получения указанной библиотеки и способу скрининга для идентификации соединений, предназначенных для модулирования активности одного или более представителя класса G-белок сопряженных рецепторов. 16 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 77
27-06-2012 дата публикации

ЛИГАНДЫ ДЛЯ G-БЕЛОК СОПРЯЖЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2454416C2
Автор: ГРЭЙНДЖЕР Дэвид Джон (GB), ФОКС Дэвид Джон (GB)
Принадлежит: КЭМБРИДЖ ЭНТЕРПРАЙЗ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), его солям и сольватам в качестве лигандов для G-белок сопряженных рецепторов ! ! а также к библиотеке, состоящей из элементов, которые представляют собой соединения формулы (I). В общей формуле (I) у равно 1 или 2; z равно 0; X представляет собой -CO-(Y)k-(R1)n или SO2-(Y)k-(R1)n; k равно 0; каждый R1 независимо выбран из водорода или алкила, галоалкила, алкокси, галоалкокси, алкенила, алкинила, алкиламино, алкиламиноалкила, алкиламинодиалкила, имеющего заряд алкиламинотриалкила или имеющего заряд алкилкарбоксилата из 1-20 атомов углерода; или каждый R1 независимо выбран из фтора, хлора, брома, йода, гидрокси, оксиалкила, амино, аминоалкила, аминодиалкила, имеющего заряд аминотриалкила или карбоксилат радикала; n является целым числом от 1 до m, где m представляет собой максимальное число допустимых заместителей; R1 содержит атом углерода, следующий за карбонильной группой карбонамида или сульфонильной группой сульфаниламида, который ...

Подробнее
Номер записи: 78
20-11-2003 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛ-1-ПИПЕРИДИНЫ И ПИПЕРАЗИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОЗОВ И ОСЛАБЛЕНИЯ БОЛИ

Номер: RU2216545C2
Автор: ХЕЛСЛИ Гровер К. (US), ГЛАМКОВСКИЙ Эдвард Дж. (US), ЧИАНГ Юлин (US), БОРДО Кеннет Дж. (US), СТРУПЧЕВСКИЙ Джозеф (US), ТЕГЕЛЕР Джон Дж. (US), НЕМОТО Питер А. (US)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US)

Описываются гетероарил-1-пиперидины и пиперазины общей формулы (I), где Х представляет собой О, S, NH или М(R2), R2 выбран из группы: бензоил, (С2-С18)алканоил и алкоксикарбонил, р = 1, Y - водород, хлор, фтор, Q - пиперидинил или пиперазинил, замещенный в 1 положении Y2, Y2 выбирают из 21 группы. Описываются также фармацевтическая композиция на основе этих соединений, способ ослабления боли и лечения психозов с использованием соединений, а также 1-[4-(3-хлорпропокси)-3-метоксифенил]-2-гидроксиэтанон, являющийся исходным соединением в синтезе соединений формулы (I). Технический результат - антипсихотические и анальгетические свойства соединений позволяют использовать их для ослабления боли и лечения психозов. 13 с. и 112 з. п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 79
20-05-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ CB1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ, ЧАСТИЧНОЙ CB1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ ИЛИ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2299200C2
Автор: КРЮСЕ Корнелис Г. (NL), ХЕРРЕМАНС Арнольдус Х. Й. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), ЛАНГЕ Йосефус Х. М. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Описываются производные 1Н-имидазол-4-карбоксамида формулы (I): где R представляет собой фенил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, возможно замещенные; R1 обозначает фенил, 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо с одним гетероатомом N, возможно замещенные; R2 обозначает Н, C1-8-алкил; R3 представляет собой С2-8-алкил, C1-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, бензильную группу, ароматическое кольцо, возможно замещенные; R4 обозначает атом водорода или галогена, цианогруппу, сульфамоил, метансульфонил, метилсульфанил или C1-4-алкил. Описываются также способы получения таких соединений, фармацевтические композиции. Производные 1H-имидазол-4-карбоксамида являются эффективными агонистами, частичными агонистами или антагонистами каннабиноидных CB1-рецепторов, которые могут быть полезны при лечении психических и неврологических заболеваний, а также других заболеваний, вовлекающих каннабиноидную нейротрансмиссию. 9 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 80
20-05-2007 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-1H-ПИРАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Номер: RU2299199C2
Автор: ХЕРРЕМАНС Арнольдус Х. Й. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), ЛАНГЕ Йозефус Х. М. (NL), ТИПКЕР Якобус (NL), КРУСЕ Корнелис Г. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к группе новых производных 4,5-дигидро-1Н-пиразола и их стереоизомерам и солям, которые являются сильными антагонистами рецептора каннабиноидов (CB1). Эти соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, связанных с расстройствами каннабиноидной системы. Соединения имеют общую формулу (I), в которой R представляет собой фенил или тиенил, замещенный галогеном, или R представляет собой пиридил; R1 представляет собой фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и трифторметила; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой атом водорода или разветвленную или неразветвленную С1-4алкильную группу; R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С2-4алкильную группу, которая замещена гидрокси, амино, моноалкиламино, диалкиламино, метокси, ацетокси, аминоксигруппой или одним атомом фтора, или R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С1-8алкокси, которая может быть замещена аминогруппой, моноалкиламиногруппой ...

Подробнее
Номер записи: 81
27-03-2007 дата публикации

СПОСОБ ПРОЛОНГИРОВАННОЙ ХИМИОПРОФИЛАКТИКИ АНАПЛАЗМОЗА КРУПНОГО РОГАТОГО СКОТА

Номер: RU2295961C2
Автор: Кабардиев Садрутдин Шамшитович (RU), Рашидов Алекбер Агавердиевич (RU), Алиев Али Давудович (RU), Амаев Казбек Газимагомедович (RU), Абдулмагомедов Сулейман Шарапович (RU), Халиков Магомед Халикович (RU)
Принадлежит: Прикаспийский зональный научно-исследовательский ветеринарный институт (RU)

Изобретение относится к области ветеринарии. Животным вводят внутримышечно стерильный водный раствор наганина из расчета 4,5 мл на 100 кг живой массы. Раствор содержит, мас.%: наганин - 10,0, полиэтиленгликоль-6000 - 20,0, дистиллированная вода - 70,0. Способ высокоэффективен при профилактике анаплазмоза крупного рогатого скота.

Подробнее
Номер записи: 82
10-04-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ

Номер: RU2296760C2
Автор: НАКАЯМА Ёсисуке (JP), ТАДЗИМА Хисао (JP)
Принадлежит: ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к производному соединению карбоновой кислоты, представленному формулой (I) где Х и Y, каждый независимо, представляет собой С1-4 алкилен; Z означает -O-; R1, R2, R3 и R4, каждый независимо, означает атом водорода, или C1-8 алкил; R5 означает C2-8 алкенил; А означает -О- или -S-; D является D1, D2, D3, D4 или D5; D1 означает C1-8 алкил; D2 является кольцо 1 является насыщенным 6-членным моногетероарилом, содержащим один атом азота и, необязательно, другой один гетероатом, выбранный из атома кислорода, серы и азота; D3 является кольцо 2 является (1) полностью насыщенным C3-10 монокарбоциклическим арилом, или (2) необязательно насыщенным 5-членным моногетероарилом, содержащим 3 гетероатома, выбранных из атомов азота и серы, или полностью насыщенным 6-членным моногетероарилом, содержащим 1 гетероатом, представляющий собой кислород; D4 является D5 является R6 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-8 алкил, (3) NR7R8; R7 или R8 представляют собой атом водорода или ...

Подробнее
Номер записи: 83
27-07-2000 дата публикации

4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2153498C2
Автор: Скотт Карсон МИЛЛЕР (US)
Принадлежит: ЗЕНЕКА ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новым 4-замещенным производным пиперидина, относящимся к непептидным антагонистам нейрокинина 2 (НК2), которые могут быть использованы, например, при лечении таких заболеваний, как астма, и способу их получения. 4-Замещенные производные пиперидина соответствуют общей формуле I, где значения m, D, G, J, L, М, Δ имеют значения, указанные в формуле изобретения. Способ получения соединений формулы I заключается в том, что соединение формулы I подвергают конденсации с диактивированным карбонильным или тиокарбонильным производным, соответственно, с последующим при необходимости окислением полученного пиперидинового производного для получения N-оксида, или алкилированием соединения, где R12 - алкил. 2 с. и 7 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 84
10-09-2000 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,4-ДИГИДРОПИРИДИНА С ЦИКЛИЧЕСКИМ МОСТИКОМ В ПОЛОЖЕНИЯХ 1,2 В ФОРМЕ СМЕСИ ИХ ИЗОМЕРОВ

Номер: RU2155765C2
Автор: Жан-Мари-Виктор ДЕ ВРИ (DE), Ханс-Георг ХЕЙНЕ (DE), Томас ГЛАЗЕР (DE), Рейлинде ВИТТКА (DE), Клаус УРБАНС (DE), Бодо ЮНГЕ (DE), Хеннинг ЗОММЕРМЕЙЕР (DE)
Принадлежит: БАЙЕР АГ (DE)

Описываются новые производные 1,4-дигидропиридина с циклическим мостиком в положениях 1, 2 общей формулы I, где R1 - фенил, незамещенный или замещенный 1-5 одинаковыми или различными остатками из группы, включающей нитро, галоген, трифторметил; R2 и R3 одинаковы или различны и означают каждый алкил или алкокси с 1-8 атомами углерода; а - число 1, 2 или 3; R4 - метил илиR3иR4 вместеобразуютостатокформулы-СН2-СН2-СН2-или-СН2-С(СН3)2-СН2-, в форме смеси их изомеров. Данные соединения проявляют биологическую активность, в частности проявляют избирательность по отношению к зависимым от кальция калиевым каналам высокой проводимости. 3 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 85
20-04-1999 дата публикации

СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ НЕЙРОТОКСИЧНОСТИ, ВЫЗЫВАЕМОЙ БЕТА-АМИЛОИДНЫМИ ПЕПТИДАМИ

Номер: RU2128992C1
Автор: Патрик Корнелиус Мэй (US)
Принадлежит: Эли Лилли энд Компани (US)

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии. Предложено средство для ингибирования нейротоксичности, вызываемой β-амилоидными пептидами. В качестве такого средства предложено соединение общей формулы (I), ранее известное как антиэстроген где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой водород; где Ar - необязательно эамещенный фенил; R2 выбирается из группы, состоящей из пирролидино и пиперидино, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата. Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения. 1 з.п.ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 86
27-09-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ N-(3-АМИНОПРОПИЛ)-N-ФЕНИЛ-5,6,7,8-ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИН-2-КАРБОКСАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2138479C1
Автор: Мюллер Жан-Клод (FR), Барч Режин (FR), Фрост Джонатан (FR), Руссель Коринн (FR), Жорж Паскаль (FR), Пасо Патрик (FR), Вильямс Пол Хауард (FR)
Принадлежит: СИНТЕЛЯБО (FR)

Производные N-(3-аминопропил)-N-фенил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-карбоксмида формулы I, где R1 - атом водорода, галоген, метил или алокси, R'1 - водород, галоген, R''1 - Н или метокси, R3 - С1-3-алкил, R4 - 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил, 2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-1ил-, либо R3 и R4 вместе с несущим атомом азота образуют 1,2,3,4-тетрагидроизохинолил, 6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолил (другие обозначения см. в п.1 ф-лы изобретения), в форме основания или соли, в форме чистого изомера либо смеси таких изомеров, проявляют антиишемическую активность. 6 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 87
10-12-1999 дата публикации

ФИЗИЧЕСКАЯ ФОРМА (R)-7-АЦЕТИЛ-5-(4-АМИНОФЕНИЛ)-8,9-ДИГИДРО-8-МЕТИЛ-7Н-1,3- ДИОКСОЛО[4,5-H] - [2,3]-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2142465C1
Автор: Милтон Джозеф Жмижевски (младший) (US), Джеффри Томас Виченци (US), Дэвид Ли Вэри (US), Эдвард Грант Гроло (US), Марвин Мартин Хенсен (US), Бенджамин Элан Андерсон (US)
Принадлежит: Эли Лилли энд Компани (US)

Описывается физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло[4, 5-h] -[2,3] -бензодиазепина, имеющая порошковую рентгенограмму с d параметрами при 12.78, 9.48, 8.99, 8.64, 8.23, 6.39, 6.27, 5.73, 4.01 и 3.96 Указанная физическая форма обладает благоприятными свойствами, подходящими для использования в производстве фармацевтического продукта, полезного в качестве антагониста АМРА. 3 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 88
27-11-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 6-МЕТОКСИ-1Н-БЕНЗОТРИАЗОЛ-5-КАРБОКСАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2141958C1
Автор: Сиро Като (JP), Наоюки Есида (JP), Есими Хирокава (JP), Хироси Ямазаки (JP), Тосия Мори (JP)
Принадлежит: Дайниппон Фармасьютикал Ко., Лтд. (JP)

Описываются новые производные 6-метокси-1Н-бензотриазол- 5-карбоксамида формулы I, в которой R1 обозначает этил или циклопропилметил, R2 обозначает атом водорода, метил или этил, n равно 1, 2 или 3 и волнистая линия означает, что конфигурация заместителей на углеродном атоме, связанном с N-атомом в амидной группе, является RS, R или S, или фармацевтически приемлемые кислые аддитивные кислые соли. Описываются также способы их получения; фармацевтические композиции, содержащие соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую кислую аддитивную соль, и новые промежуточные соединения. Соединения обладают одновременно высокой противорвотной активностью и активностью, усиливающей сократительную способность желудочно-кишечного тракта. Кроме того, они обладают низкой депрессантной активностью относительно центральной нервной системы (CNS) и поэтому полезны для лечения и профилактики функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта, связанных с различными болезнями и терапевтическими обработками ...

Подробнее
Номер записи: 89
27-11-1999 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ГИДРОКСИ-5-[2-(ДИМЕТИЛАМИНО)-ЭТИЛ]-2,3-ДИГИДРО-4-(МЕТОКСИФЕНИЛ)-1,5-БЕНЗ ОТИАЗЕПИН-4(5Н)-ОНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОТИАЗЕПИНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИС-(+)-3-АЦЕТОКСИ-5-[2-(ДИМЕТИЛАМИНО)-ЭТИЛ]-2,3-ДИГИДРО-2-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ )-1,5-БЕНЗОТИАЗЕПИН-4(5Н)-ОНА

Номер: RU2141957C1
Автор: Мартти Хютенен (FI)
Принадлежит: Орион Корпорейшн Фермион (FI)

Данное изобретение относится к способу получения 3-гидрокси-5-[2-(диметиламино)-этил] -2,3-дигидро-4-(метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-она и его солей, которые могут быть использованы для получения фармацевтически активных соединений, например дилтиазема, который используется в сердечно-сосудистой терапии. Способ заключается в N-алкилировании 3-гидрокси-2,3-дигидро-4-(метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4 (5Н)-она (диметиламино)этилгалоидом, и реакция N-алкилирования проводится в реакционной смеси, содержащей 2-бутанол и воду. Предлагаемый способ является более простым, более эффективным и безопасным, чем известные способы, и дает продукт высокой чистоты. 3 с. и 8 з.п.ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 90
10-04-2014 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ Р38 КИНАЗУ

Номер: RU2512318C2
Автор: РОБЕРТС Брайан Глин (GB), СЕЙНТ-ГЭЛЛЭЙ Стивен Энтони (GB), БРОУХ Стивен Джон (GB), ЛАКЕР Тимоти Джон (GB)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к производным изохинолинона формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (С-С)алкил, который возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С-С)алкил, -(С-С)алкокси, -ОН или -(С-С)алкил-гидрокси, и где один независимый заместитель радикала R1, представляющий собой -(С-С)алкил, возможно может быть сконденсирован с другим независимым заместителем радикала R1, представляющим собой -(С-С)алкил, с образованием насыщенного (С-С)циклоалкила; R2 представляет собой Н; R3 представляет собой (CH)-Y и R3 независимо возможно замещен одной или двумя группами -(С-С)алкил, -NH, -HN(С-С)алкил, -N-ди-(С-С)алкил, -(С-С)алкил-NH, -(С-С)алкил-гидрокси; Y выбран из гетероциклоалкила, S-(O)-гетероциклоалкила, S-(O)-(C-С)алкил-гетероциклоалкила, -SONH-(С-С)алкила; d равно 0, 1 и 2; е равно 0, 1 или 2; R4 и R5 независимо выбраны из (С-С)алкила и галогено; R6 представляет собой Н; гетероциклоалкил представляет собой С- или ...

Подробнее
Номер записи: 91
10-12-1999 дата публикации

2-ГЕТЕРОАРИЛ-5,11-ДИГИДРО-6Н-ДИПИРИДО[3,2-B:2',3'-E][1,4] ДИАЗЕПИН-6-ОНЫ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ВИЧ-1

Номер: RU2142464C1
Автор: Джон Р.Праудфут (IE), Сюреш Р.Кападия (US), Карл Д.Харгрейв (US), Теренс А.Келли (US), Дэниель В.Мэкниль (US), Уша Р.Патель (IN), Марио Дж.Кардозо (AR)
Принадлежит: Берингер Ингельгейм Фармасьютикалз, Инк. (US)

Описываются новые 2-гетероарил-5,11-дигидро-6Н-дипиридо[3,2-b;2',3'-e] [l, 4] диaзeпин-6-оны, их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ-1 общей формулы I, где R1 R2 и Аr имеют указанное в п.1 формулы изобретения значение, и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы I и их соли могут представлять собой активное вещество фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ-1. 2с. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 92
15-08-1994 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАЗЕПИНОНА, СМЕСИ ИХ ИЗОМЕРОВ И ИХ СОЛИ

Номер: RU2017740C1
Автор: Адриаан де Ионге[NL], Генри Доодс[NL], Норберт Майер[AT], Вольфганг Эберлейн[DE], Гюнтер Труммлитц[DE], Вольфхард Энгель[DE], Герхард Мим[DE]
Принадлежит: Др.Карл Томэ ГмбХ (DE)

Использование: в медицине, так как обладают рядом фармакологических свойств. Сущность изобретения: продукт - производные диазепинона ф-лы (I), где означает один из двух радикалов а - г: , , , ; X-группу-CH или N, когда означает остаток ф-лы (а) ; R- неразветленный или разветленный алкил с 1 - 4 атомами углерода; R1 и R2 одинаковы или различны и означают атом водорода, или алкил с 1 - 4 атомами углерода; R3 -H, Cl или метил; R4 и R5 одинаковы или различны атом водорода или алкил с 1 - 4 атомами углерода, причем R5 может также означать атом галогена, m, p -1; о, n-1 или 2, смеси их изомеров и их соли. Реагент 1: соединение ф-лы II. Реагент 2: соединение ф-лы III. Условия реакции: предпочтительно в среде растворителя и при 40 - 100°С. 2 с.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 93
15-12-1994 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕТРАГИДРО [1,4]-БЕНЗОДИАЗЕПИН-2-ТИОНОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ КИСЛЫХ АДДИТИВНЫХ СОЛЕЙ ИЛИ СТЕРЕОХИМИЧЕСКИХ ИЗОМЕРОВ

Номер: RU2024523C1
Автор: Майкл Джозеф Кукла[US], Альфонс Херман Маргагета Реймакерс[US], Йозефус Людовикус Хубертус Ван Гельдер[US], Поль Андриан Ян Янссен[BE], Генри Джозеф Бреслин[US]
Принадлежит: Жансен Фармасетика Н.В. (BE)

Сущность изобретения: продукт- ф-лы 1, где R1 - C3 -C6 -алкил, замещенный C3-C6 -циклоалкилом; R2 и R3 -независимо означают водород или C1-C6 -алкил; R4 и R5 - независимо означают водород, C1-C6 -алкил, галоид, циано, нитро или трифторметил; или фармацевтически приемлемые соли. Реагент 1: соответствующее 4, 5, 6, 7-тетрагидроимидазо-[4, 5-ik][1,4]-бензодиазепин-2-он. Реагент 2: галоид. Реагент 3: тиомочевина. Условия реакции: в среде инертного органического растворителя. Структура соединения 1 . 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 94
15-02-1994 дата публикации

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ

Номер: RU2007406C1
Автор: Теруаки Матуо[JP], Такатомо Огахара[JP], Есинари Сато[JP]
Принадлежит: Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд (JP)

Использование: в качестве терапевтических агентов при желудочно-кишечных заболеваниях: рвоте, панкреатите. Сущность изобретения: продукт - производные бензодиазепина ф-лы 1, где R1-фенил, возможно замещенный фтором, X- -CH2 - или =CHR3, где R3-C1-C4-алкил, R2-2-индолилкарбонил, фенил(низший)алкеноил, который может быть замещен аминогруппой; или R2-фенилкарбамоил, который может быть замещен галогеном или низшей алкоксигруппой, или их фармацевтически приемлемые соли. Предпочтительный продукт: (3S)-1-(2-фторфенил)-3, 4, 6, 7-тетрагидро-3-(2-индолилкарбониламино)-4-оксопирроло(3, 2, 1 - jk)(1,4)-бензодиазепин. Структура ф-лы 1. 1 з. п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 95
27-11-1999 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ КАРБАМАЗЕПИНА

Номер: RU2141825C1
Автор: Рейсс Сабина (DE), Шуберт Еберхард (DE), Ландграф Карл-Фридрих (DE)
Принадлежит: Арцнаймиттельверк Дрезден ГмбХ (DE)

Способ предназначен для использования в фармации. Способ состоит в напылении на карбамазепин водного раствора и/или дисперсии пленкообразователя в сочетании с мягчителем в грануляторе с псевдоожиженным слоем. Пленкообразователя - предпочтительно смеси полиметакрилатов, например полиэтиленакрилата и полиметилметакрилата в массовом соотношении 2:1. Мягчитель - предпочтительно глицеринтриацетат или триэтилцитрат. Покрытый карбамазепин может быть смешен с другими вспомогательными веществами и спрессован в делимые таблетки или расфасован в капсулы. Способ позволяет предотвратить рост кристаллов, связанный с образованием дигидрата карбамазепина в присутствии воды. Благодаря этому замедляется высвобождение карбамазепина и становится возможным получение делимых таблеток, что расширяет возможность дозирования карбамазепина. 8 з.п.ф-лы. 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 96
27-07-1999 дата публикации

ФЕНИЛЭТИЛ- И ФЕНИЛПРОПИЛАМИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Номер: RU2133735C1
Автор: Бенгт Ульфф (SE), Герд Халльнемо (SE), Свен Хелльберг (SE), Нина Мохелль (FI), Дейвид Джексон (AU), Стефан Бенгтссон (SE), Лиан Жанг (CN)
Принадлежит: Астра Актиеболаг (SE)

Описываются новые соединения формулы I, которые будут полезными при лечении психитрических нарушений, например шизофрении и других психозов, патологического страха, депрессии и маниакально-депрессивных психозов, в которой Z представляет собой насыщенную или ненасыщенную цепь с 3-6 атомами углерода, m является числом 2 или 3, R1 представляет собой атом водорода или С1-C4-алкил нормального или разветвленного строения, R2, R3 и R13 находятся в орто-, мета- или параположении фенильного кольца, являются одинаковыми или разными и выбраны из следующих групп: Н, ОН, OR14, галогена, CO2R9, СN, СF3, NO2, СОСH3, OSO2CF3, OSO2СН3, CONR10R11, OCOR12, где R9, R12 и R14 представляют собой C1-C4-алкил нормального или разветвленного строения, R10 и R11, одинаковые или разные, представляют собой водород или C1-C6-алкил нормального или разветвленного строения, в которой R представляет собой группу формулы Ia, в которой R4 и R5 являются одинаковыми или разными, и когда они разные, то представляют собой атом ...

Подробнее
Номер записи: 97
10-10-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2139282C1
Автор: Дэвид Алан Кендрик (GB), Масато Сатох (JP), Хэмиш Райдер (GB), Мицуаки Охта (JP), Майкл Желке (GB), Грэм Семпл (GB), Кейдзи Мията (JP), Акито Нисида (JP)
Принадлежит: Ферринг Рисерч Лимитед (GB), Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд. (JP)

Изобретение относится к новым производным бензодиазепина формулы I, приведенной в тексте описания, которые полезны в качестве лекарственных средств, обладающих антагонистическим действием по отношению к гастрину и/или рецептору ССК-В и их получению, где R1 обозначает группу -СН2СН(ОН)(СН2)aR4 или кетоновую группу -CH2CO(CH2)aR5, где а = 0 или 1; R4 - С1-С7-алкил с прямой или разветвленной цепью или C3-C8-циклоалкил; R5 - С1-С8-алкил, С3-C8-циклоалкил, С3-C8-циклоалкил-С1-C8-алкил, С1-C8-алкил-C3-C8-циклоалкил, пирролидил, возможно замещенный С1-C8-ацилом, карбамоилом, С1-C8-алкиламино-С1-C8-алкилом, или адамантилрадикал; R2 - фенил, замещенный С1-C8-алкилом, С1-C8-алкоксилом, нитро, циано, амино, галоидом, С1-C8-алкиламиногруппой, ди-(С1-C8 )-алкиламиногруппой, карбокси, С1-C8-ациламиногруппой, карбоксиамидогруппой, карбокси(С1-C8)алкилом, или пиридилрадикал, возможно замещенный С1 -C8-алкилом; R3 - фенил, незамещенный или замещенный С1-C8-алкилом или галоидом, или пиридилрадикал; Х - водород ...

Подробнее
Номер записи: 98
10-03-1995 дата публикации

ОКСИАЛКИЛФУРАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТ, ИЛИ ИХ СТЕРЕОХИМИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРНЫЕ ФОРМЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2030415C1
Автор: Франс Эдуард Жанссенс[BE], Жозеф Элизабер Ленартс[BE], Гастон Станислас Марселла Дилс[BE]
Принадлежит: Жансен Фармасетика Н.В. (BE)

Использование: в медицине в качестве антиаллергического агента. Сущность изобретения: продукт-оксиалкилфурановые производные ф-лы I, приведенный в тексте описания,- фармацевтически приемлемая соль присоединения кислот его или стереоизомерного соединения, где -A1-A2-A3-A4- двухвалентный радикал, имеющий ф-лу: -CH=CH-CH=CH-(a-1), -N=CH-CH=CH-(a-2), -CH=CH-CH=N-(a-5) или -N= CH-N=CH-(a-6), n-1 или 2B-NR4 или CH2 , R4 -H или C1-C6 алкил, L-H, C1-C6 алкил, C1-C6 алкилоксикарбонил, или радикал ф-лы -Alk-R5 (в-1;) -Alk-Y-R6 (в-2), -Alk-Z1-C(-X)-Z2-R7 (в-3), или -CH2-CHOH-CH2-O-R8 , где R5 циано группа, фенил, необязательно замещенный C1-C6 алкилокси; пиридинил; 4,5-дигидро-5- оксо-1-н-тетразолил; 2-оксо-3-оксазолидинил; 2,3-дигидро-2-оксо -1-н-бензимидазолил; или бицикличный радикал ф-лы (с-4-а), где G2 -CH= CH-CH= CH-, -S-(CH2)3- , -S(CH2)2- -S-CH= CH- или -CH=C(CH3)-O- группа R6-C1-C6 алкил; пиридинил необязательно замещенный нитро группой; пиримидинил; пиразинил; пиридазинилб необязательно ...

Подробнее
Номер записи: 99
27-02-2000 дата публикации

ОКСАЗОЛИДИНОНЫ, ИХ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2145961C1
Автор: Йоахим Ганте (DE), Хельмут Прюхер (DE), Хорст Юрачик (DE), Петер Раддатц (DE), Сабине Бернотат-Данеловски (DE), Ханнс Вурцигер (DE), Гвидо Мельцер (DE)
Принадлежит: Мерк Патент ГмбХ (DE)

Изобретение относится к новым производным оксазолидинонов общей формулы (I), приведенной в описании, а также их соли. Способ получения соединения общей формулы (I) заключается в том, что соединения формулы (I), где R1 - фенил, замещенный CN-группой, превращают в соединения формулы (I), где R1 - фенил, замещенный амидиновой группой, Y имеет значения, указанные в п. 1. Фармацевтический препарат, обладающий ингибирующей активностью связывания фибриногена, содержащий соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, а также способ его получения. Данные соединения могут использоваться для лечения тромбозов, инфаркта миакарда, воспалений, опухолей. 4 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 100
08-03-2012 дата публикации

Use of over expression of cystathionine gamma lyase as a prognostic, diagnostic and therapeutic target for cancer

Номер: US20120058204A1
Автор: Kazufumi Honda, Tesshi Yamada, Wilber Huang
Принадлежит: ABNOVA CORP, National Cancer Center Research Institute

The present invention relates to a method of identifying an expression level of cystathionine gamma lyase (CTH) in a sample from a subject. The present invention further discloses a method of diagnosing a subject with cancer having risk of resistance to a platinum-based drug. The present invention also discloses a method for improving efficacy of a platinum-based drug in a subject suffering a cancer.

Подробнее
Номер записи: 101
21-06-2012 дата публикации

Combination therapy for cancer comprising a platinum-based antineoplastic agent and a biocompatible electron donor

Номер: US20120156311A1
Автор: Qing-bin LU
Принадлежит: Individual

The combination of a biocompatible electron donor and a platinum-based antineoplastic agent exhibits improved efficacy in treating cancer This improved activity appears to be the result of electron transfer from the aforementioned donor compound to the platinum-based antineoplastic agent As the electron donor alone has no chemotherapeutic utility in treating cancer, the resulting combinations appear to be synergistic in nature In select preferred embodiments, the biocompatible electron donor is an amine (such as N,N,N′,N′-tetramethyl-p-phenylene diamine or indocyanine green), a phenolic compound (such as a flavanol or catechin), or a quinone (such as an aromatic quinone), while the antineoplastic is cisplatin.

Подробнее
Номер записи: 102
16-08-2012 дата публикации

Compositions and Methods for Potentiation of Cancer Agents

Номер: US20120207857A1
Автор: Rouel S. Roque, Wolfram Siede
Принадлежит: University of North Texas Health Science Center

The present invention includes compositions and method to improve the therapeutic index of anti-cancer agents using a novel anti-cancer agent and a modulator or potentiator thereof

Подробнее
Номер записи: 103
22-11-2012 дата публикации

Treatment of lung cancer

Номер: US20120294957A1
Автор: Adi Zundelevich, Roni Haklai, Yoel Kloog
Принадлежит: Ramot at Tel Aviv University Ltd

Disclosed are methods of treating lung cancer by administering to a human in need thereof effective amounts of FTS, or various analogs thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally, in combination with a chemotherapeutic agent. Chemotherapeutic agents, and combinations thereof, for use with FTS, its analogs, or its salts are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 104
04-04-2013 дата публикации

Methods and Compositions for Reducing Interleukin-4 or Interleukin-13 Signaling

Номер: US20130084275A1
Автор: Bôkel Christian, Weidemann Thomas
Принадлежит: TECHNISCHE UNIVERSITAT DRESDEN

The present invention relates generally to methods and compositions for reducing Interleukin-4 or Interleukin-13 signaling, in particular to treat asthma and atopic dermatitis. The inventors have found that Rac/PAK mediated endocytosis of the ligand bound type I (IL-4R with the chains IL-4Ra and IL-2-Rg) and/or type II receptor (IL-13R with the chains IL-4Ra and IL-13Ra1) is needed for the IL-4 and/or IL-13 mediated activation of downstream signalling events including phosphorylation of Stat family transcrition factors. These discoveries enable new methods of screening compounds that modulate Interleukin-4 and Interleukin-13 signalling, as well as new methods for treating conditions characterized by increased Interleukin-4 and Interleukin-13 levels. These conditions include inflammatory conditions, asthma bronchiale, atopic dermatitis, allergies, atopic syndromes, allergic rhinitis, and th2-induced conditions. 1. A method for reducing Interleukin-4 or Interleukin-13 signaling in a cell or subject comprising administering an inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis in an amount sufficient to reduce or inhibit endocytosis of IL-4R or IL-13R.2. The method of claim 1 , wherein said inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis is administered in amount effective to reduce or inhibit phosphorylation of Stat family transcription factors.3. The method of claim 1 , wherein the inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis is selected from agents inhibiting Rac-1 or Pak1/2.5. The method of claim 4 , wherein said peptide inhibiting Rac-1 is N17Rac.6. The method of claim 4 , wherein said peptide inhibiting PAK1 comprises amino acids 83-149 of PAK1.7. A method of treating a condition characterized by increased Interleukin-4 or Interleukin-13 levels in a subject in need thereof comprising administering an inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis in a therapeutically effective amount.8. The method of claim 7 , wherein the inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis is selected from agents ...

Подробнее
Номер записи: 105
11-04-2013 дата публикации

METHOD OF TREATING PROSTATE CANCER

Номер: US20130090320A1
Автор: SHESHBARADARAN Hooshmand
Принадлежит: Niiki Pharma Inc.

A therapeutic method for treating prostate cancer is disclosed comprising administering to a patient in need of treatment a ruthenium complex salt. 1. A method for treating prostate cancer , comprising administering to a patient in need of treatment a therapeutically effective amount of a pharmaceutically acceptable salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].2. The method of claim 1 , wherein the prostate cancer is a refractory prostate cancer.3. The method of claim 1 , wherein said pharmaceutically acceptable salt is an alkali metal salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].4. The method according to claim 1 , wherein said pharmaceutically acceptable salt is sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].5. The method of claim 2 , wherein said prostate cancer is refractory to a treatment comprising a taxane claim 2 , or a vinca alkaloid.6. The method of claim 5 , wherein said prostate cancer was previously treated with a regimen comprising docetaxel.7. The method of claim 5 , wherein said prostate cancer was previously treated with a regimen comprising vinblastine. This application is a continuation of PCT/US11/33509 filed on Apr. 22, 2011, which claims the benefit of U.S. Provisional Application No. 61/327,492 filed on Apr. 23, 2010.The present invention generally relates to methods for treating cancer, and particularly to a method of treating prostate cancer.Prostate cancer is the most common type of cancer in men in the United State. For example, in 2008, there were 186,000 new cases of prostate cancer, and 28,600 deaths caused by prostate cancer. Thus, there is a significant need for new agents in treating brain cancer.Both Peti et al, 1999, 1551-1555 and PCT Publication No. WO2008/154553 disclose methods of synthesizing the compound sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].It has now been discovered that the compound sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] is especially effective in ...

Подробнее
Номер записи: 106
11-04-2013 дата публикации

Method of treating pancreatic cancer

Номер: US20130090322A1
Автор: Hooshmand SHESHBARADARAN, Jenel Cobb, Rebecca Baerga
Принадлежит: Niiki Pharma Inc

A therapeutic method for treating pancreatic cancer is disclosed comprising administering to a patient in need of treatment a gallium complex according to Formula (I) provided herein.

Подробнее
Номер записи: 107
18-04-2013 дата публикации

COMBINATION THERAPY WITH A PROTEASOME INHIBITOR AND A GALLIUM COMPLEX

Номер: US20130096068A1
Автор: SHESHBARADARAN Hooshmand
Принадлежит: Niiki Pharma Inc.

A combination therapy is disclosed for treating cancer. The method comprises identifying a patient diagnosed of cancer and in need of treatment, administering to a cancer patient a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I), and administering to said patient a therapeutically effective amount of a proteasome inhibitor. 2. The method of claim 1 , wherein said compound of Formula (I) is tris(8-quinolinolato)gallium(III).3. The method of claim 2 , wherein the proteasome inhibitor is bortezomib.4. The method of claim 2 , wherein the proteasome inhibitor is chosen from the group of [(1R)-1-({[(2 claim 2 ,3-difluorobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)-1-({[(5-chloro-2-fluorobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)-1-({[(3 claim 2 ,5-difluorobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)-1-({[(2 claim 2 ,5-difluorobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)-1-({[(2-bromobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)-1-({[(2-fluorobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)-1-({[(2-chloro-5-fluorobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)-1-({[(4-fluorobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)-1-({[(3 claim 2 ,4-difluorobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)-1-({[3-chlorobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)-1-({[(2 claim 2 ,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)-1-({[(3 claim 2 ,4-dichlorobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)-1-({[(3-fluorobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)-1-({[(2-chloro-4-fluorobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)-1-({[(2 claim 2 ,3-dichlorobenzoyl)amino]acetyl}amino)-3-methylbutyl]boronic acid claim 2 , [(1R)- ...

Подробнее
Номер записи: 108
18-04-2013 дата публикации

Method of treating brain cancer

Номер: US20130096099A1
Автор: Hooshmand SHESHBARADARAN
Принадлежит: Niiki Pharma Inc

A therapeutic method for treating brain cancer is disclosed comprising administering to a patient in need of treatment a ruthenium complex salt.

Подробнее
Номер записи: 109
18-04-2013 дата публикации

TREPROSTINIL TREATMENT FOR INTERSTITIAL LUNG DISEASE AND ASTHMA

Номер: US20130096200A1
Автор: Jeffs Roger, Rich Stuart, Roscigno Robert, Sullivan Eugene, Wade Michael
Принадлежит: United Therapeutics Corporation

The present invention describes methods for using Treprostinil or its derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment and/or prevention of interstitial lung disease or asthma, or a condition, such as pulmonary fibrosis, associated with interstitial lung disease or a condition associated with asthma. The invention also relates to kits for treatment and/or prevention of such condition that include an effective amount of Treprostinil or its derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 1. A method for treating a condition associated with an interstitial lung disease , comprising parenteral administration to a subject in need thereof an effective amount of Treprostinil , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein said condition is a pulmonary hypertension , which a complication of said interstitial lung disease.2. The method of claim 1 , wherein a pharmaceutically acceptable salt of Treprostinil is administered.3. The method of claim 1 , wherein the subject is a mammal.4. The method of claim 1 , wherein the subject is a human being.5. The method of claim 1 , wherein said administration is performed intravenously.6. The method of claim 1 , wherein the effective amount is at least 1.0 ng/kg of body weight/min.7. The method of claim 1 , wherein said administration results in an improvement in results of a six minute walk test of the subject. The present application is a Continuation of U.S. application Ser. No. 13/360,961, filed Jan. 30, 2012, which is a Divisional of U.S. application Ser. No. 12/028,471, filed Feb. 8, 2008, which claims priority to U.S. provisional application No. 60/900,320 filed on Feb. 9, 2007, and U.S. provisional application No. 60/940,218 filed on May 25, 2007, which are incorporated herein by reference in their entirety.The invention relates to the use of Treprostinil or its derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to treat and/or prevent interstitial lung disease or asthma, ...

Подробнее
Номер записи: 110
25-04-2013 дата публикации

USE OF CHROMIUM HISTIDINATE FOR TREATMENT OF CARDIOMETABOLIC DISORDERS

Номер: US20130101681A1
Автор: JUTURU Vijaya, Komorowski James
Принадлежит:

Provided herein are methods for treating, preventing, and improving conditions associated with cardiometabolic syndrome, by identifying a subject in need of treatment, prevention, or improvement of a condition associated with cardiometabolic syndrome, and providing a therapeutically effective amount of a composition comprising chromium and histidine, chromium histidinate complexes, or combinations thereof, to the individual. 1. A method for reducing the risk of developing cardiometabolic syndrome in a subject in need thereof , comprising;identifying a subject at risk of developing cardiometabolic syndrome; andproviding a therapeutically effective amount of a composition consisting essentially of chromium and histidine, a chromium histidinate complex, or a combination thereof to said subject.2. The method of claim 1 , wherein said identification step comprises identifying a subject with at least one condition selected from the group consisting of: insulin resistance claim 1 , cardiovascular disease claim 1 , progressive renal disease claim 1 , end stage renal disease claim 1 , endothelial dysfunction claim 1 , left ventricular hypertrophy claim 1 , cardiac hyperreactivity claim 1 , dyslipidemia claim 1 , hyperglycemia claim 1 , enhanced rennin angiotensin activity claim 1 , aldosterone syndrome claim 1 , impaired pressure natriuresis claim 1 , chronic low grade inflammation claim 1 , diabetes mellitus claim 1 , hypertension claim 1 , atherosclerosis claim 1 , micoralbuminuria claim 1 , obesity claim 1 , depression claim 1 , Syndrome X claim 1 , and polycystic ovary syndrome.3. The method of claim 1 , wherein said identification step comprises identifying an individual that is taking a composition comprising a compound selected from the group consisting of: non-steroidal anti inflammatory compounds claim 1 , oral contraceptives claim 1 , implantable steroid contraceptives claim 1 , hormone replacement therapy claim 1 , beta blockers claim 1 , potassium channel openers ...

Подробнее
Номер записи: 111
02-05-2013 дата публикации

Fe(III) Complex Compounds For The Treatment And Prophylaxis Of Iron Deficiency Symptoms And Iron Deficiency Anemias

Номер: US20130109662A1
Автор: Bark Thomas, Buhr Wilm, Burckhardt Susanna, Burgert Michael, Canclini Camillo, Dürrenberger Franz, Funk Felix, Geisser Peter, Kalogerakis Aris, Mayer Simona, Philipp Erik, Reim Stefan, Schmitt Jörg, SCHWARZ Katrin, Sieber Diana
Принадлежит: VIFOR (INTERNATIONAL) AG

The invention relates to iron(III) complex compounds and pharmaceutical compositions comprising them for the use as medicaments, in particular for the treatment and/or prophylaxis of iron deficiency symptoms and iron deficiency anemias. 121-. (canceled)22. Iron (III)-β-ketoamide complex compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof for use as medicaments.27. The iron (III) complex compounds according to claim 23 , wherein Ris selected from the group consisting of:{'sub': '1-6', 'C-alkyl,'}{'sub': '3-6', 'C-cycloalkyl,'}{'sub': 3-6', '1-4, 'C-cycloalkyl-C-alkyl,'}{'sub': 1-4', '1-4, 'C-alkoxy-C-alkyl,'}{'sub': '1-4', 'hydroxy-C-alkyl, and'}{'sub': '1-4', 'halogen-C-alkyl.'}28. The iron (III) complex compounds according to claim 23 , wherein Ris selected from the group consisting of:hydrogen,halogen,{'sub': '1-6', 'C-alkyl,'}{'sub': '3-6', 'C-cycloalkyl,'}{'sub': '1-4', 'halogen-C-alkyl, and'}cyano.29. The iron (III) complex compounds according to claim 23 , wherein Rand Rtogether form a propylene (—CH—CH—CH—)— or a butylene (—CH—CH—CH—CH—)-group claim 23 , in which one methylene group (—CH—) claim 23 , respectively claim 23 , can be replaced with —O— claim 23 , —NH— claim 23 , or —NR— claim 23 , wherein Ris optionally substituted alkyl claim 23 , and wherein the groups formed by Rand Rcan furthermore respectively be substituted by one to three substituents selected from the group consisting of hydroxy claim 23 , C-alkoxy claim 23 , amino and mono- or di-(C-alkyl)amino.31. A method for the preparation of the iron (III) complex compounds according to claim 22 , which comprises the reaction of an iron (III) salt with the corresponding β-ketoamide.32. The iron (III) complex compounds according to for use as a medicament.33. The iron (III) complex compounds according to for the treatment and prophylaxis of iron deficiency symptoms and iron deficiency anemias and the symptoms associated therewith.34. The iron (III) complex compounds according to claim 33 , the ...

Подробнее
Номер записи: 112
09-05-2013 дата публикации

OMEGA3 FATTY ACID COMPOUND PREPARATION

Номер: US20130115284A1
Автор: Fujii Hirosato, Ito Hiromitsu, Yamagata Motoo
Принадлежит: MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Provided is a compound preparation including at least one selected from the group consisting of ω3 polyunsaturated fatty acids and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof and at least one selected from the group consisting of statin compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compound preparation is in a form of a soft capsule having a capsule coating with a pH of 7.0 to 9.5. The compound preparation suppresses the decomposition of the statin compounds and/or the modification/insolubilization of the capsule coating. A medical use for the compound preparation, a method of manufacturing the compound preparation and a method of using the compound preparation are also provided. 15.-. (canceled)6. A compound preparation comprising at least one selected from the group consisting of ω3 polyunsaturated fatty acids and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof and at least one selected from the group consisting of water-soluble statin compounds , wherein the compound preparation is in a form of a soft capsule having a capsule coating with a pH adjusted to 7.0 to 9.5.7. The compound preparation according to claim 6 , wherein the at least one selected from the group consisting of the ω3 polyunsaturated fatty acids and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof is contained in a capsule content and the at least one selected from the group consisting of the water-soluble statin compounds is contained in the capsule coating.8. The compound preparation according to claim 6 , wherein the capsule coating contains a carbonate and/or magnesium metasilicate aluminate.9. The compound preparation according to claim 6 , wherein the capsule coating contains gelatin and at least one selected from the group consisting of succinylated gelatin claim 6 , tartaric acid claim 6 , hydrolyzed gelatin and trehalose.10. The compound preparation according to claim 6 , wherein the water-soluble statin compounds comprise at least one selected from ...

Подробнее
Номер записи: 113
09-05-2013 дата публикации

Method and Composition for Treatment of Tumors

Номер: US20130116224A1
Автор: David Gershon
Принадлежит: Individual

A method for ameliorating tumors which result from high or increased activity of Gli by treating a human subject evidencing tumor growth by treating the subject with a deactivating effective amount of CTC-96 to reduce or inhibit tumor growth.

Подробнее
Номер записи: 114
09-05-2013 дата публикации

METHOD FOR TREATING ESOPHAGEAL CANCER

Номер: US20130116226A1
Автор: SHESHBARADARAN Hooshmand
Принадлежит: Niiki Pharma Inc.

Methods and compositions for treating gastric and esophageal cancers are disclosed. 2. The method of claim 1 , said compound is tris(8-quinolinolato)gallium(III).3. The method of claim 1 , wherein the patient is diagnosed of gastric cancer.4. The method of claim 1 , wherein the patient is diagnosed of esophageal cancer. This application is a continuation of PCT/US11/34408 filed Apr. 29, 2011, which claims the benefit of U.S. Provisional Application No. 61/329,369 filed on Apr. 29, 2010, both of which are incorporated herein by reference.The present invention generally relates to pharmaceutical compositions and methods for treating cancer, and particularly to a pharmaceutical composition and method for treating gastric and esophageal cancers.Gastric cancer is one of the most deadly forms of cancer. Treatment option for gastric cancer has been limited. Surgery and radiation therapy can be used for early-stage gastric cancer, but not very effective for advanced or recurrent gastric cancer. Traditional chemotherapeutic agents such as 5-fluorouracil and cisplatin have shown very limited effect often causing serious side effects. Thus, there is a significant unmet need for new agents and methods for treating gastric cancer.Tris(8-quinolinolato)gallium(III) is an organic gallium complex that has been suggested to be useful in certain types of cancer. For example, U.S. Pat. No. 7,919,486 discloses and claims the use of tris(8-quinolinolato)gallium(III) and related compounds for the treatment of melanoma.The present invention provides methods of treating gastric cancer and esophageal cancer. In one aspect, the present invention provides a method of treating, preventing or delaying the onset of, gastric cancer and esophageal cancer comprising administering to a patient having gastric cancer or esophageal cancer a therapeutically or prophylatically effective amount of a compound according to Formula (I) below or a pharmaceutically acceptable salt thereof (e.g., tris(8- ...

Подробнее
Номер записи: 115
16-05-2013 дата публикации

Ratiometric Combinatorial Drug Delivery

Номер: US20130122056A1
Автор: Aryal Santosh, Hu Che-Ming, Zhang Liangfang
Принадлежит: The Regents of the University of California

The present teachings include ratiometric combinatorial drug delivery including nanoparticles, multi-drug conjugates, pharmaceutical compositions, methods of producing such compositions and methods of using such compositions, including in the treatment of diseases and conditions using drug combinations. 2. The nanoparticle of claim 1 , wherein about 100% of the pharmaceutically active agents contained in the inner sphere are conjugated.3. The nanoparticle of claim 1 , wherein X and Z are independently selected from the group consisting of an antibiotic claim 1 , antimicrobial claim 1 , growth factor claim 1 , chemotherapeutic agent claim 1 , and combinations thereof.4. The nanoparticle of claim 1 , wherein X and Z are independent selected from the group consisting of doxorubicin claim 1 , camptothecin claim 1 , gemicitabine claim 1 , carboplatin claim 1 , oxaliplatin claim 1 , epirubicin claim 1 , idarubicin claim 1 , caminomycin claim 1 , daunorubicin claim 1 , aminopterin claim 1 , methotrexate claim 1 , methopterin claim 1 , dichloromethotrexate claim 1 , mitomycin C claim 1 , porfiromycin claim 1 , 5-fluorouracil claim 1 , 6-mercaptopurine claim 1 , cytosine arabinoside claim 1 , podophyllotoxin claim 1 , etoposide claim 1 , etoposide phosphate claim 1 , melphalan claim 1 , vinblastine claim 1 , vincristine claim 1 , leurosidine claim 1 , vindesine claim 1 , estramustine claim 1 , cisplatin claim 1 , cyclophosphamide claim 1 , paclitaxel claim 1 , leurositte claim 1 , 4-desacetylvinblastine claim 1 , epothilone B claim 1 , docetaxel claim 1 , maytansanol claim 1 , epothilone A claim 1 , combretastatin claim 1 , pharmaceutically active analogs thereof claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts thereof.5. The nanoparticle of claim 1 , wherein Y is a pH-sensitive linker.6. The nanoparticle of claim 1 , wherein Y is selected from the group consisting of C-Cstraight chain alkyl claim 1 , C-Cstraight chain O-alkyl claim 1 , C-Cstraight chain substituted alkyl ...

Подробнее
Номер записи: 116
16-05-2013 дата публикации

ANTITUMORAL COMBINATION COMPRISING OMBRABULIN, A TAXANE DERIVATIVE AND A PLATINUM DERIVATIVE

Номер: US20130122113A1
Автор: COHEN Patrick, OPREA Ileana Corina
Принадлежит: SANOFI

The invention concerns an antitumoral combination comprising ombrabulin, a taxane derivative and a platinum derivative and its use in the treatment of advanced solid tumors. 1. A combination of antitumoral agents , wherein said antitumoral agents comprise ombrabulin , a taxane derivative and a platinum derivative , said ombrabulin , said taxane derivative and said platinum derivative each being in the form of a free base , of an addition salt with a pharmaceutically acceptable acid , of a hydrate , or of a solvate , wherein said combination is well tolerated , does not exacerbate the toxicity of each of the antitumoral agents , and allows the treatment of advanced solid tumors either by stabilizing or a tumor or by inducing a partial or a complete regression of a tumor.2. The combination according to wherein ombrabulin is in the form of the hydrochloride salt.3. The combination according to wherein the taxane derivative is chosen from paclitaxel and docetaxel.4. The combination according to wherein the platinum derivative is chosen from cisplatin and carboplatin.5. The combination according to wherein ombrabulin is in combination with docetaxel and cisplatin or in combination with paclitaxel and carboplatin.6. The combination according to comprising an effective quantity of ombrabulin claim 1 , an effective quantity of a taxane derivative and an effective quantity of a platinum derivative.7. The combination according to wherein ombrabulin is administered at a dose of between 15 and 35 mg/m.8. The combination according to wherein ombrabulin is administered at a dose chosen from 15.5 claim 7 , 20 claim 7 , 25 claim 7 , 30 and 35 mg/m.9. The combination according to wherein the taxane derivative is docetaxel and is administered at a dose of 60 or 75 mg/m.10. The combination according to wherein the taxane derivative is paclitaxel and is administered at a dose of 175 or 200 mg/m.11. The combination according to wherein the platinum derivative is cisplatin and is ...

Подробнее
Номер записи: 117
16-05-2013 дата публикации

NOVEL ORGANO-PALLADIUM COMPLEXES

Номер: US20130123227A1
Автор: Garnett Merrill
Принадлежит:

The present invention relates generally to novel complexes of palladium or a palladium salt, lipoic acid and a long chain fatty acid, where the palladium is bonded to lipoic acid via both sulfurs and carboxyl group oxygens of lipoic acid, and where the long chain fatty acid is bonded to the palladium via the carboxyl group of the long chain fatty acid. The complexes are useful as cancer chemotherapy agents. 1. A complex of Formula I{'br': None, 'sub': a', 'b', 'c', 'd', 'e, '(Me)(Lipoic acid)(fatty acid)(zinc)(amino acid)\u2003\u2003(Formula I)'}whereinthe Me component is palladium or a palladium salt thereof;the lipoic acid component comprises lipoic acid or a derivative thereof, wherein the lipoic acid component comprises at least two sulfur atoms and at least one carboxyl group;the fatty acid component comprises a hydrocarbon chain of from 2 to twenty carbon atoms wherein at one end of the hydrocarbon chain is a methyl group and at the other end is a carboxyl group;the zinc component, when present, is bonded to a methyl group at one end of the fatty acid,and the amino acid component, when present, is bonded to the zinc component,the palladium is bonded to the lipoic acid component via both sulfur atoms and by the carboxyl group oxygens of the lipoic acid component;the fatty acid is bonded to the palladium via the carboxyl group of the fatty acid;wherein a, b, and c are each 1d is 0 or 1e is 0, 1 or 2and standard potential of the complex is electropositive.2. The complex of claim 1 , wherein the palladium salt is selected from the group consisting of palladium chloride claim 1 , palladium bromide claim 1 , palladium iodide claim 1 , palladium nitrate claim 1 , palladium oxide and palladium sulfide.3. (canceled)4. The complex of claim 1 , wherein the lipoic acid derivative comprises a side group selected from a carboxyl claim 1 , a sulfur claim 1 , an amine or a combination thereof.5. The complex of claim 4 , wherein the lipoic acid derivative is lipoamide:6. The ...

Подробнее
Номер записи: 118
16-05-2013 дата публикации

PROMOTING AXON REGENERATION IN THE ADULT CNS THROUGH CONTROL OF PROTEIN TRANSLATION

Номер: US20130123228A1
Автор: HE Zhigang, Hu Yang, Liu Kai, Park Kevin
Принадлежит: CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION

Survival of, or axon regeneration in a lesioned mature central nervous system (CNS) neuron is promoted by (a) contacting the neuron with a therapeutically effective amount of an exogenous activator of protein translation; and (b) detecting the resultant promotion of the survival of, or axon regeneration in the neuron. 1. A method for promoting survival of , or axon regeneration in a lesioned mature neuron in situ , comprising contacting the lesioned neuron with a therapeutically effective amount of a PTEN inhibitor , to thereby promote survival of , or axon regeneration in the neuron , wherein the lesion results from a traumatic nerve injury.2. The method of claim 1 , further comprising detecting the resultant promotion of the survival of claim 1 , or axon regeneration in the neuron.3. The method of claim 2 , wherein the detecting step is by an indirect assay of axon regeneration.4. The method of claim 2 , wherein the detecting step is by a direct assay of axon regeneration.5. The method of claim 1 , wherein the lesion results from a traumatic injury.6. The method of claim 1 , wherein the lesion results from a traumatic brain injury.7. The method of claim 1 , wherein the lesion results from a stroke.8. The method of claim 1 , wherein the lesioned axon is in the spinal cord.9. The method of claim 1 , wherein the lesion results from an acute spinal cord injury.10. The method of claim 1 , wherein the inhibitor is administered locally at the neuron. This application is a continuation application of U.S. patent application Ser. No. 12/479,805 filed on Jun. 6, 2009, which claims benefit under 35 U.S.C. §119(e) of U.S. Provisional Application No. 61/059,568 filed Jun. 6, 2008, the contents of which are incorporated herein by reference in their entireties.This invention was made with government support under grant P030-HD18655awarded by the National Institutes of Health. The government has certain rights in the invention.The field of the invention is activating protein ...

Подробнее
Номер записи: 119
23-05-2013 дата публикации

METHOD OF TREATING REFRACTORY CANCER

Номер: US20130131031A1
Автор: SHESHBARADARAN Hooshmand
Принадлежит: Niiki Pharma Inc.

Therapeutic methods for treating refractory cancers are disclosed comprising administering to a patient in need of treatment a ruthenium complex salt. 1. A method of treating lung cancer , comprising:administering a therapeutically effective amount of an alkali metal salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] to a patient having lung cancer that is either (1) identified as having tumor cells harboring the T790M mutation in the EGFR gene, or (2) previously treated with a regimen comprising one or more drugs chosen from the group of paclitaxel, docetaxel, carboplatin, bevacizumab, sorafenib, gemcitabine, zoledronic acid, pemetrexed, navelbine, vatalanib, imatinib, erlotinib, gefitinib, cetuximab and panutimumab.2. The method of claim 1 , wherein the lung cancer is NSCLC.3. The method of claim 1 , wherein sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] is administered.4. The method of claim 3 , wherein sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] is administered intravenously at an amount of at least 320 mg/m.5. The method of claim 3 , wherein sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] is administered intravenously at an amount of at least 500 mg/m.6. The method of claim 3 , wherein the lung cancer has previously been treated with a regimen comprising paclitaxel.7. The method of claim 3 , wherein the lung cancer has previously been treated with a regimen comprising gemcitabine.8. The method of claim 3 , wherein the lung cancer has previously been treated with a regimen comprising erlotinib or gefitinib.9. The method of claim 3 , wherein the lung cancer has previously been treated with a regimen comprising sorafenib.10. The method of claim 3 , wherein the lung cancer has previously been treated with a regimen comprising bevacizumab.11. The method of claim 3 , wherein the lung cancer has previously been treated with a regimen comprising docetaxel and/or carboplatin.12. A method of treating colorectal cancer claim 3 , ...

Подробнее
Номер записи: 120
30-05-2013 дата публикации

MACROCYCLIC LACTONE RESISTANCE MARKER FOR DIROFILARIA IMMITIS

Номер: US20130137669A1
Автор: Bourguinat Catherine, Geary Timothy, Prichard Roger, Schenker Rudolf
Принадлежит:

The invention relates to a method for determining the responsiveness of a spp. nematode to a macrocyclic lactone, by determining the genotype of the nematode at a position in a P-glycoprotein gene of the nematode corresponding to position 1 1, and optionally to position 618, in SEQ ID NO: 1, wherein the genotype GG at a position corresponding to position 1 1, or at positions corresponding to positions 1 1 and 618, in SEQ ID NO: 1 indicates that the nematode is likely resistant to the macrocyclic lactone. The invention also relates to methods for selecting a treatment to treat an animal infected with macrocyclic lactone resistant spp nematode, and treating the animal; or for selecting a prophylactic to prevent an animal from becoming infected with a macrocyclic lactone resistant spp nematode, and providing the prophylactic to the animal. The invention further relates to an isolated nucleic acid having at least 80% sequence identity to SEQ ID NO: 1. 1Dirofilaria. A method for determining the responsiveness of a spp. nematode to a macrocyclic lactone , said method comprising determining the genotype of said nematode at a position in a P-glycoprotein gene of said nematode corresponding to position 11 in SEQ ID NO: 1.2. The method according to claim 1 , wherein the genotype G G at said position corresponding to position 11 in SEQ ID NO: 1 indicates that the nematode is likely to be resistant to said macrocyclic lactone.3. The method according to claim 2 , further comprising determining the genotype of said nematode at a position in said P-glycoprotein gene of said nematode corresponding to position 618 in SEQ ID NO: 1.4. The method according to claim 3 , wherein the genotype G G at said position corresponding to position 618 in SEQ ID NO: 1 indicates that the nematode is likely to be resistant to said macrocyclic lactone.5DirofilariaDirofilaria immitis.. The method according to claim 1 , wherein said spp. nematode is6. The method according to claim 1 , wherein the ...

Подробнее
Номер записи: 121
06-06-2013 дата публикации

COMBINATION OF ANTI-CTLA4 ANTIBODY WITH DIVERSE THERAPEUTIC REGIMENS FOR THE SYNERGISTIC TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES

Номер: US20130142805A1
Автор: Jure-Kunkel Maria, LEE FRANCIS Y.
Принадлежит: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Compositions and methods are disclosed which are useful of the treatment and prevention of proliferative disorders. 114-. (canceled)15. A method for the treatment of cancer , comprising the administration to a mammal in need thereof a synergistic , therapeutically effective amount of an anti-CTLA-4 antibody with 2′-deoxy-2′ ,2′-difluorocytidine monohydrochloride (β-isomer) , or a pharmaceutically acceptable salt , solvate , or hydrate thereof.16. The method according to claim 15 , wherein the anti-CTLA-4 antibody is selected from the group consisting of: ipilimumab and tremelimumab.17. The method according to claim 15 , wherein said anti-CTLA-4 antibody is ipilimumab.18. The method according to claim 15 , wherein said cancer is a solid tumor.19. The method according to claim 18 , wherein said solid tumor is selected from the group consisting of: lung carcinoma claim 18 , lung metastasis claim 18 , and colon carcinoma.20. The method according to claim 15 , wherein said method is for the treatment of a tumor refractory to said chemotherapeutic agent.21. The method according to claim 15 , wherein said chemotherapeutic agent is administered before the administration of said anti-CTLA4 antibody.22. The method according to claim 15 , wherein said chemotherapeutic agent is administered essentially simultaneously with the administration of said anti-CTLA4 antibody.23. The method according to claim 15 , wherein said cancer treatment further comprises an anti-proliferative cytotoxic agent either alone or in combination with radiation therapy.24. The method according to claim 23 , wherein said anti-proliferative cytotoxic agent is cisplatin.25. The method according to claim 23 , wherein said anti-proliferative cytotoxic agent is paraplatin.26. The method according to claim 15 , wherein said chemotherapeutic agent is administered at a dose of about 200 mg.27. The method according to claim 15 , wherein said chemotherapeutic agent is administered at a dose of about 1 g.28. The ...

Подробнее
Номер записи: 122
13-06-2013 дата публикации

ANTI-DANDRUFF SHAMPOO

Номер: US20130150338A1
Автор: Ananthapadmanabhan Kavssery Parameswaran, Hall Caroline Alexandra, Post Albert Joseph, Shafer Georgia, Turner Graham Andrew, Zdravkova Aneliya Nikolova
Принадлежит:

The invention relates to an anti-dandruff shampoo comprising:—a) from 0.1 to 5 wt. % of an anti-dandruff zinc salt; b) from 1 to 8 wt. % of an alkyl glycinate and/or alkyl carboxyglycinate; c) from 2 to 16 wt. % of an alkyl sulphate and/or an ethoxylated alkyl sulfate anionic surfactant; and, d) from 1 to 10 wt. % of a fatty acyl isethionate product which product comprises 40 to 80 wt. % fatty acyl isethionate and 15 to 50 wt. % free fatty acid and/or fatty acid salt and to the use of a surfactant system comprising components b) to d) to provide an improvement to the skin stratum corneum barrier. 1. An anti-dandruff shampoo comprising: b) from 1 to 8 wt. % of an alkyl glycinate and/or alkyl carboxyglycinate;', 'c) from 2 to 16 wt. % of an alkyl sulphate and/or and ethoxylated alkyl sulfate anionic surfactant; and,', 'd) from 1 to 10 wt. % of a fatty acyl isethionate product which product comprises 40 to 80 wt. % fatty acyl isethionate and 15 to 50 wt. % free fatty acid and/or fatty acid salt., 'a) from 0.1 to 5 wt. % of an anti-dandruff zinc salt;'}2. A shampoo according to claim 1 , wherein the anti-dandruff zinc salt is zinc pyrithione (ZnPTO).3. A shampoo according to claim 1 , wherein the anti-dandruff zinc salt is present at a level of from 0.25 to 2.5 wt. %.4. A shampoo according to claim 1 , wherein the alkyl sulfate and/or ethoxylated alkyl sulfate anionic surfactant comprises from 3 to 12 wt. % claim 1 , preferably from 4 to 10 wt. % of sodium lauryl ether sulfate having an average degree of ethoxylation of from 0.5 to 3.5. A shampoo according to claim 1 , wherein the alkyl glycinate and/or alkyl carboxyglycinate is present at a level of from 1 to 8 wt. % claim 1 , preferably from 2 to 6 wt. % claim 1 , and has an alkyl group comprising of from Ccarbon atoms claim 1 , wherein the glycinate is in the form of a salt with a solubilising cation such as sodium claim 1 , potassium claim 1 , ammonium or substituted ammonium.6. A shampoo according to claim 1 , ...

Подробнее
Номер записи: 123
20-06-2013 дата публикации

Antibody Therapy

Номер: US20130156691A1
Автор: GOLDENBERG David M., HANSEN Hans J.
Принадлежит: IMMUNOMEDICS, INC.

The present invention provides a composition comprising naked humanized, chimeric, and human anti-CEA antibodies and a therapeutic agent, which is useful for treatment of CEA expressing cancers and other diseases, and methods of use in treatment using this composition. 1. A method for treating a CEA expressing cancer comprising:a) administering to a subject with a CEA expressing cancer a naked Class I monovalent anti-CEA monoclonal antibody (MAb) or antigen-binding fragment thereof;b) administering to the subject either concurrently or sequentially a naked Class III anti-CEA antibody or antigen-binding fragment thereof, wherein (i) the naked Class III anti-CEA antibody or fragment thereof is unreactive with human granulocytes; (ii) the naked Class III anti-CEA antibody or fragment thereof has human IgG1 hinge and constant regions; (iii) administration of the naked Class III anti-CEA antibody or fragment thereof to a subject with a cancer that expresses CEA antigen sensitizes the cancer to the subsequent administration of a therapeutic agent; andc) administering to the subject either concurrently or sequentially at least one therapeutic agent.2. The method of claim 1 , wherein the therapeutic agent is selected from the group consisting of an antibody claim 1 , an antigen-binding antibody fragment claim 1 , an immunoconjugate claim 1 , a cytotoxic agent claim 1 , a chemotherapeutic agent claim 1 , a radionuclide claim 1 , an immunomodulator claim 1 , a photoactive therapeutic agent claim 1 , an antisense oligonucleotide and a hormone.3. The method of claim 2 , wherein the therapeutic agent comprises vincristine claim 2 , doxorubicin claim 2 , DTIC claim 2 , cyclophosphamide claim 2 , CPT-11 claim 2 , oxaliplatin claim 2 , gemcitabine and 5-fluorouracil/leucovorin.4. The method of claim 2 , wherein the therapeutic agent is selected from the group consisting of vincristine claim 2 , doxorubicin claim 2 , DTIC claim 2 , cyclophosphamide claim 2 , CPT-11 claim 2 , ...

Подробнее
Номер записи: 124
20-06-2013 дата публикации

HIGH-PURITY TEXAPHYRIN METAL COMPLEXES

Номер: US20130157994A1
Автор: HEMMI Greg, MADDEN Hugo, Mody Tarak
Принадлежит: Pharmacyclics, Inc.

Disclosed herein are the methods and compositions for the improved synthesis of texaphyrin metal complexes. The improved synthesis results in high-purity compositions of texaphyrin metal complexes in which more than about 98% of the texaphyrin metal complexes in the composition have the same structure and/or the same molecular weight. Further described herein are pharmaceutical compositions comprising such high-purity compositions, and the use of such high-purity compositions in the treatment of cancer and cardiovascular diseases and disorders. 2. The composition of wherein M is Gd.3. The composition of wherein Rand Rare CHOH; Rand Rare CH; Rand Rare CH; Rand Rare H.4. The composition of wherein each x is 3.5. The composition of wherein each X is AcO.6. The composition of wherein at least about 99.3% of the compounds of Formula 1 in the purified composition have the same molecular weight.7. The composition of wherein at least about 99.3% of the compounds of Formula 1 in the purified composition have the same structure.9. The method of wherein each x is 3.10. The method of wherein at least about 99.3% of the compounds of Formula 4 in the purified sample have the same structure.12. The method of wherein said aprotic solvent is selected from the group consisting of aldehydes claim 11 , ketones claim 11 , dimethyl sulfoxide claim 11 , dimethyl formamide claim 11 , pyridine claim 11 , diethyl ether claim 11 , ethyl acetate claim 11 , propyl acetate claim 11 , isopropyl acetate claim 11 , butyl acetate claim 11 , acetonitrile claim 11 , benzonitrile claim 11 , sulfur dioxide claim 11 , tetrahydrofuran claim 11 , and hexamethyl phosphoramide.13. The method of wherein said aprotic solvent is tetrahydrofuran.14. The method of wherein each x is 3.15. The method of wherein at least about 99.3% of the compounds of Formula 5 in the purified sample have the same structure.17. The pharmaceutical composition of wherein M is Gd.18. The pharmaceutical composition of wherein Rand Rare ...

Подробнее
Номер записи: 125
20-06-2013 дата публикации

METHODS FOR TREATING HYPERBILIRUBINEMIA WITH STANNSOPORFIN

Номер: US20130158362A1
Автор: TULLOCH Simon J., Wasiewski Warren W.
Принадлежит: INFACARE PHARMACEUTICAL CORPORATION

Some embodiments relate to methods of treating hyperbilirubinemia comprising administrating a therapeutic amount of a metalloporphyrin to an infant. Administration may occur when the infant's measured total serum bilirubin levels are at or below about the level suggested by the AAP nomogram for initiating phototherapy, when the infant's measured total serum bilirubin levels are at about the level suggested for initiating phototherapy in an infant, or when the infant's measured total serum bilirubin levels are at about the level suggested for initiating phototherapy. Administration may occur without regard to the total serum bilirubin level of the infant. In some embodiments, administration of the metalloporphyrin does not cause QT prolongation. 1. A method of treating hyperbilirubinemia or the symptoms thereof in an infant , the method comprising:administering a therapeutic amount of a metalloporphyrin to the infant with hyperbilirubinemia where no exclusion factor is present and at least one of a baseline total bilirubin level is elevated above a predetermined threshold and at least one risk factor is present;wherein the hyperbilirubinemia or symptoms thereof is treated.2. The method of claim 1 , further comprising determining baseline total bilirubin levels in the infant.3. The method of claim 1 , wherein baseline total bilirubin levels comprises total serum bilirubin levels claim 1 , total cutaneous bilirubin or a combination thereof.4. The method of claim 1 , wherein the infant is of a gestational age from about 35 to about 43 weeks.5. The method of claim 1 , wherein the infant has a minimum birth weight of about 2 claim 1 ,500 g.6. The method of claim 1 , wherein the infant has a birth weight from about 1 claim 1 ,700 g to about 4 claim 1 ,000 g.7. The method of claim 1 , wherein the infant is Coombs positive.8. The method of claim 1 , wherein the infant is Coombs negative and at least one risk factor is present.9. The method of claim 8 , wherein the at least ...

Подробнее
Номер записи: 126
04-07-2013 дата публикации

USE OF VANADIUM COMPOUNDS TO ACCELERATE BONE HEALING

Номер: US20130171094A1
Автор: "OConnor James Patrick", Benevenia Joseph, Breitbart Eric, Lin Sheldon Suton, Paglia David Naisby
Принадлежит: UNIVERSITY OF MEDICINE AND DENTISTRY OF NEW JERSEY

This invention provides a method of promoting bone healing by locally administering a vanadium-based insulin mimetic agent to a patient in need thereof. The invention also provides a new use of insulin-mimetic vanadium compounds for manufacture of medicaments for accelerating bone-healing processes. In addition, the invention also encompasses a bone injury treatment kit suitable for localized administration of insulin-mimetic vanadium compounds or compositions thereof to a patient in need of such treatment. 1. A method of treating a bone condition in a patient in need thereof , comprising locally administering to said patient a therapeutically effective amount of an insulin-mimetic vanadium compound.2. The method of claim 1 , wherein said insulin-mimetic vanadium compound is selected from the group consisting of vanadyl acetylacetonate (VAC) claim 1 , vanadyl sulfate (VS) claim 1 , vanadyl 3-ethylacetylacetonate (VET) claim 1 , and bis(maltolato)oxovanadium (BMOV).3. The method of claim 1 , wherein said insulin-mimetic vanadium compound is vanadyl acetylacetonate (VAC).4. The method of claim 1 , wherein said insulin-mimetic vanadium compound is administered to the bone injury site.5. The method of claim 1 , wherein said bone condition is selected from the group consisting of bone fracture claim 1 , bone trauma claim 1 , arthrodesis claim 1 , and a bone deficit condition associated with post-traumatic bone surgery claim 1 , post-prosthetic joint surgery claim 1 , post-plastic bone surgery claim 1 , post-dental surgery claim 1 , bone chemotherapy treatment claim 1 , congenital bone loss claim 1 , post traumatic bone loss claim 1 , post surgical bone loss claim 1 , post infectious bone loss claim 1 , allograft incorporation or bone radiotherapy treatment.6. The method of claim 1 , wherein said bone condition is selected from bone fractures claim 1 , osseous defects claim 1 , and delayed unions and non-unions.7. The method of claim 1 , wherein the method is used in ...

Подробнее
Номер записи: 127
04-07-2013 дата публикации

METHOD OF ACTIVATION OF OXAZAPHOSPHORINES

Номер: US20130172296A1
Автор: Batinic-Haberle Ines, Colvin Michael O., Gamcsik Michael P., Ludeman Susan M., Spasojevic Ivan
Принадлежит:

The present invention provides a method of hydroxylating or oxidizing a compound of interest in a subject (e.g., a cytotoxic oxazaphosphorine prodrug), by administering the compound of interest to the subject; and concurrently administering the subject a metalloporphyrin in an amount effective to hydroxylate or oxidize the compound of interest in the subject. 1. In a method of treating a subject in need thereof with a cytotoxic oxazaphosphorine prodrug , the improvement comprising:concurrently administering said subject a metalloporphyrin in an amount effective to enhance the efficacy of said oxazaphosphorine in said subject.2. The method of claim 1 , wherein said oxazaphosphorine prodrug is selected from the group consisting of cyclophosphamide claim 1 , ifosfamide claim 1 , mafosfamide claim 1 , trofosfamide claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof.3. The method of claim 1 , wherein said subject is afflicted with cancer.4. The method of claim 3 , wherein said cancer is selected from the group consisting of lung claim 3 , colon claim 3 , colorectal claim 3 , liver claim 3 , breast claim 3 , prostate claim 3 , ovarian claim 3 , brain claim 3 , and skin cancers or tumors.5. The method of claim 1 , wherein said subject is afflicted with autoimmune disease.6. The method of claim 5 , wherein said autoimmune disease is selected from the group consisting of arthritis claim 5 , type 1 insulin-dependent diabetes mellitus claim 5 , adult respiratory distress syndrome claim 5 , inflammatory bowel disease claim 5 , dermatitis claim 5 , thrombotic thrombocytopenic purpura claim 5 , Sjogren's syndrome claim 5 , encephalitis claim 5 , uveitis claim 5 , leukocyte adhesion deficiency claim 5 , rheumatoid arthritis claim 5 , rheumatic fever claim 5 , Reiter's syndrome claim 5 , psoriatic arthritis claim 5 , progressive systemic sclerosis claim 5 , primary biliary cirrhosis claim 5 , pemphigus claim 5 , pemphigoid claim 5 , necrotizing vasculitis claim 5 , ...

Подробнее
Номер записи: 128
18-07-2013 дата публикации

METHOD FOR PREPARATION OF NICOTINIC ACID COPPER CHLORIDE COMPLEX, AND ITS PHARMACEUTICAL USES

Номер: US20130184247A1
Автор: Hussein Aly Ibraheim Salah Fathiy
Принадлежит:

A method for preparation pharmaceutical compounds in large quantities consists of copper (I) halide, preferably the chloride complex of nicotinic acid characterized by elemental analysis, spectroscopy and crystallographic methods, used for treatment of muscular dystrophy, myopathy, myasthenia gravis, parkinsonism, Chronic Fatigue Syndrome, Male Infertility and post stroke muscle weakness. 1. The method for preparation of nicotinic acid copper chloride complex , the method for which comprises adding , drop wise , a suspension of copper (I) chloride in aqueous alcohol , to nicotinic acid dissolved in aqueous alcohol to obtain a reactant solution , from which develops a clear reddish precipitate of the nicotinic acid copper (I) chloride complex , having the empirical chemical formula:{'br': None, 'sub': 12', '12', '2', '5, 'CHClCuNO.'}2. In the method according to the final mixture was allowed to stand over several hours until the crystalline precipitate was formed.3. In the method according to . the precipitate was filtered utilizing a pump and washed with ascorbic acid solution in alcohol claim 2 , the solution comprising 70-90% ascorbic acid claim 2 , further washings with ethanol 70-99% claim 2 , acetone and dried under vacuum.4. In the method according to where the reactant solution is subject to boiling.5. A nicotinic acid copper (I) chloride complex prepared in accordance with the method of claim 1 , having the chemical formula:{'br': None, 'sub': 12', '10', '2', '4', '2, 'CHClCuNO.HO'}6. A pharmacologically active composition for the treatment of patients suffering from muscular dystrophy claim 1 , the composition comprising a unit dosage amount of a nicotinic acid copper (I) chloride monohydrate complex claim 1 , and a physiologically suitable carrier.7. The pharmacologically active composition for the treatment of patients suffering from muscular dystrophy according to claim 6 , comprising in addition to the physiologically suitable carrier a material ...

Подробнее
Номер записи: 129
18-07-2013 дата публикации

Compositions And Methods For Treating Neoplasia, Inflammatory Disease And Other Disorders

Номер: US20130184264A1
Автор: James Elliott Bradner, Jun Qi
Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc

The invention features compositions and methods for treating or preventing a neoplasia. More specifically, the invention provides compositions and methods for disrupting the interaction of a BET family polypeptide comprising a bromodomain with chromatin (e.g., disrupting a bromodomain interaction with an acetyl-lysine modification present on a histone N-terminal tail).

Подробнее
Номер записи: 130
18-07-2013 дата публикации

METHOD OF IDENTIFYING THERAPIES FOR PULMONARY HYPERTENSION

Номер: US20130184295A1
Автор: Bowles Elizabeth A., Ellswroth Mary Litchfield, Sprague Randy Stephen, Stephenson Alan Howard
Принадлежит: United Therapeutics Corporation

The present invention is directed to a method of screening for a therapeutic agent useful for treating pulmonary hypertension comprising: contacting an erythrocyte with a candidate therapeutic agent; and detecting a presence or absence of erythrocyte-derived adenosine triphosphate, wherein a greater erythrocyte-derived adenosine triphosphate level indicates the candidate therapeutic agent has greater activity in treating pulmonary hypertension. Additionally, the present invention is directed to methods of treating pulmonary arterial hypertension by stimulating ATP release from erythrocytes through co-administration to a subject in need thereof an amount of a PDE5 inhibitor compound, and an amount of a prostacyclin compound. 1. A method of treating pulmonary arterial hypertension (PAH) comprising:stimulating ATP release from erythrocytes comprising co-administering to a subject in need thereof an amount of a PDE5 inhibitor compound, or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide, ester, quaternary ammonium salt, hydrate or prodrug thereof, and an amount of a prostacyclin compound, or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide, ester, quaternary ammonium salt, hydrate or prodrug thereof.2. The method of wherein the co-administration of the amount of PDE5 inhibitor and the amount of prostacyclin compound stimulates an increased ATP release from erythrocytes as compared to administration of a same amount of the prostacyclin compound without co-administration of a PDE5 inhibitor.3. The method of claim 1 , wherein administration of the amount of the prostacyclin compound is such that administration of the amount of the prostacyclin compound without administration of the amount of PDE5 inhibitor does not stimulate ATP release from erythrocytes.4. The method of claim 1 , wherein the prostacyclin compound is a PGIagonist or a pharmaceutically acceptable salt claim 1 , N-oxide claim 1 , ester claim 1 , quaternary ammonium salt claim 1 , hydrate or prodrug thereof.5. The ...

Подробнее
Номер записи: 131
25-07-2013 дата публикации

METHOD OF TREATING PANCREATIC CANCER

Номер: US20130190285A1
Автор: SHESHBARADARAN Hooshmand
Принадлежит: Niiki Pharma Inc.

A therapeutic method for treating pancreatic cancer is disclosed comprising administering to a patient in need of treatment a ruthenium complex salt. 1. A method of treating pancreatic cancer comprising administering to a patient in need of the treatment a therapeutically effective amount of a pharmaceutically acceptable salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].2. The method according to claim 1 , wherein said pharmaceutically acceptable salt is an alkali metal salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].3. The method of claim 2 , wherein said alkali metal salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] is sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].4. A method of treating a refractory pancreatic cancer comprising administering to a patient in need of the treatment a therapeutically effective amount of a pharmaceutically acceptable salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].5. The method of claim 4 , wherein said patient is refractory to a treatment comprising one or both of gemcitabine and erlotinib.6. The method of claim 4 , wherein said patient was previously treated with and not responsive to a treatment comprising one or both of gemcitabine and erlotinib.7. The method of claim 4 , wherein said patient has pancreatic cancer relapsing after a previous treatment comprising one or both of gemcitabine and erlotinib.8. The method of claim 4 , wherein said patient previously received a treatment comprising gemcitabine.9. The method according to claim 4 , wherein said patient previously received a treatment comprising erlotinib.10. The method according to claim 2 , wherein said pharmaceutically acceptable salt is an alkali metal salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].11. The method of claim 10 , wherein said alkali metal salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] is sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)]. This application is a continuation of PCT/ ...

Подробнее
Номер записи: 132
01-08-2013 дата публикации

COMBINATION THERAPY INCLUDING ISOPHOSPHORAMIDE MUSTARD, ANALOGS, OR SALTS THEREOF

Номер: US20130196000A1
Автор: EINHORN Lawrence, Lewis Jonathan, YOUSSOUFIAN Hagop
Принадлежит: ZIOPHARM ONCOLOGY, INC.

In one aspect, a method for treating a subject having a hyperproliferative disorder is disclosed, including administering to the subject a composition including: IPM, an IPM analog, or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the dosage from about 70 mg/m/day to about 160 mg/m/day; etoposide in the dosage up to about 100 mg/m/day; and one or more of carboplatin, cisplatin, oxaliplatin, picoplatin, or a combination thereof in the dosage of from AUC 2 mg/mL/min to AUC 7 mg/mL/min; wherein the treatment does not result in a dose limiting toxicity. 2. The method of claim 1 , wherein dosage of IPM claim 1 , the IPM analog claim 1 , or the pharmaceutically acceptable salt thereof is from about 80 mg/m/day to about 130 mg/m/day.3. The method of claim 1 , wherein the etoposide dosage is from 90 mg/m/day to about 100 mg/m/day.4. The method of claim 1 , wherein the one or more DNA cross-linking agent(s) is carboplatin.5. The method of claim 4 , wherein dosage of carboplatin is about AUC 4 mg/mL/min.6. The method of claim 1 , wherein the IPM salt is an ammonium salt claim 1 , wherein the ammonium is selected from the group consisting of quaternary ammonium claim 1 , the conjugate acid of a basic amino acid claim 1 , acylic aliphatic ammonium claim 1 , heterocyclic ammonium claim 1 , aromatic ammonium claim 1 , substituted and unsubstituted pyridinium claim 1 , guanidinium claim 1 , and amidinium.7. The method of claim 1 , wherein the IPM salt is IPM tris(hydroxymethyl)methylammonium salt.8. The method of claim 1 , wherein the hyperproliferative disorder is lung cancer.9. The method of claim 1 , wherein the hyperproliferative disorder is one or more diseases selected from the group consisting of small cell lung cancer claim 1 , non-small cell lung cancer claim 1 , ovarian cancer claim 1 , primary mediastinal nonseminomatous germ cell tumor claim 1 , and a combination thereof.10. The method of claim 1 , wherein the subject has a partial response as defined by RECIST 1.1 in ...

Подробнее
Номер записи: 133
01-08-2013 дата публикации

INTRAVAGINAL ADMINISTRATION OF MISOPROSTOL

Номер: US20130197081A1
Автор: De La Cruz Vidal F., Powers Barbara L., Robertson Steven
Принадлежит: FERRING B.V.

A method for decreasing likelihood of cesarean section delivery in a female in need thereof, comprises administering, intravaginally, to said female, misoprostol. 145-. (canceled)46. A method of inducing labour in a female in need thereof , comprising:administering intravaginally to the female an insert comprising a cross-linked reaction product of a diisocyanate, a triol and a polyethylene glycol, the insert comprising 200 mcg misoprostol;wherein misoprostol is administered at a mean release rate of 8 mcg/hr±2 mcg/hr, and the method reduces time to vaginal delivery in the female comparing to a female induced for labour using a Cervidil insert.47. The method of claim 46 , wherein the method further increases the likelihood of vaginal delivery.48. The method of claim 46 , wherein the female is parous.49. The method of claim 48 , wherein the female is nulliparous.50. The method of claim 46 , wherein the induction of labour comprises ripening of the cervix.51. The method of claim 46 , wherein the method further reduces time to onset of active labour is also decreased.52. The method of claim 46 , wherein the method further reduces the risk of the female requiring oxytocin.53. The method of claim 46 , wherein the method further reduces the use of antibiotics in a newborn born to the female.54. The method of claim 46 , wherein the method further reduces the use of antibiotics in a female at term.55. A method of inducing labour in a female in need thereof claim 46 , comprisingadministering intravaginally to the female an insert comprising a cross-linked reaction product of a diisocyanate, a triol and a polyethylene glycol, the insert comprising 200 mcg misoprostol;wherein misoprostol is administered at a mean release rate of 8 mcg/hr±2 mcg/hr, and the method reduces the likelihood of cesarean section delivery in the female comparing to a female induced for labour using a Cervidil insert.56. The method of claim 55 , wherein the method further reduces the time to cesarean ...

Подробнее
Номер записи: 134
08-08-2013 дата публикации

ENCAPSULATED PICOPLATIN

Номер: US20130202690A1
Автор: Breitz Hazel B., Leigh Alistair J., Phillips Angelica F., Procyshyn Christopher A.
Принадлежит: Poniard Pharmaceuticals, Inc.

The invention provides an encapsulated unit dosage form for picoplatin that is adapted for oral administration of the picoplatin containing a substantially dry powder with about 20 to 55 wt % picoplatin in the physical form of a picoplatin particulate wherein an average picoplatin particle diameter is less than about 10 microns. The picoplatin particles are dispersed within the powder of the formulation which includes a substantially water-soluble, water-dispersible, or water-absorbing carbohydrate and an effective amount of up to about 5 wt % of a lubricant. 167.-. (canceled)68. A unit dosage form for picoplatin , adapted for oral administration of the picoplatin , comprising a substantially water-soluble capsule shell , the capsule shell enclosing a formulation comprising a substantially dry powder comprising about 10 to 60 wt % particulate picoplatin , a substantially water-soluble , water-dispersible , or water-absorbing carbohydrate , and an effective amount of up to about 5 wt % of a lubricant.69. The unit dosage form of wherein the particulate picoplatin is of less than about 10 microns average particle diameter claim 68 , and preferably wherein about 90% of the particulate picoplatin has a particle diameter of less than about 5 microns.70. The unit dosage form of wherein the particulate picoplatin is dispersed within substantially every particle of the powder of the formulation and/or wherein the formulation does not comprise an oxidant claim 69 , a metal oxide claim 69 , or a compound comprising a halo claim 69 , ═N(H) claim 69 , —NH claim 69 , or —SH moiety.71. The unit dosage form of wherein the carbohydrate comprises a monosaccharide claim 69 , a disaccharide claim 69 , a sugar alcohol claim 69 , a cellulose claim 69 , a modified cellulose claim 69 , or a mixture thereof.72. The unit dosage form of wherein the capsule shell comprises hard gelatin claim 68 , gelatin/PEG claim 68 , or hydroxypropyl methyl cellulose claim 68 , and preferably wherein the ...

Подробнее
Номер записи: 135
08-08-2013 дата публикации

Treatment of Cancer Using Hypoxia Activated Prodrugs

Номер: US20130202716A1
Автор: Curd John G., Duan Jian-Xin, Hart Charles P., Kroll Stewart, Matteucci Mark
Принадлежит:

Cancer can be treated by administration of a hypoxia-activated prodrug, such as TH-302, alone or in combination with other anticancer agents and/or radiation therapy. In combination therapy, the hypoxia-activated prodrug and another anti-cancer agent or radiation therapy may be administered within the same 24-hour period, and administration of the hypoxia-activated prodrug may be completed prior to beginning administration of the other anticancer agent or radiation therapy. 1. A method of treating cancer comprising administering TH-302 and a therapeutically effective dose of an anticancer drug that is not a hypoxia activated prodrug to a patient in need of cancer therapy ,{'sup': 2', '2, 'wherein TH-302 is administered intravenously in an amount in the range of 200 mg/mto 500 mg/mand administration of the anticancer drug that is not a hypoxia activated prodrug begins 30 minutes to 8 hours after administration of TH-302 is completed.'}2. The method of claim 1 , wherein the drug that is not a hypoxia activated prodrug is administered 2 hours to 6 hours after administration of TH-302 is complete.3. The method of claim 1 , wherein the anticancer drug that is not a hypoxia activated prodrug is docetaxel claim 1 , pemetrexed claim 1 , doxorubicin claim 1 , gemcitabine claim 1 , cisplatin claim 1 , carboplatin or 5-fluorouracil.4. The method of wherein the patient is in need of treatment for lung cancer and the anticancer drug that is not a hypoxia activated prodrug is docetaxel claim 3 , paclitaxel claim 3 , pemetrexed claim 3 , doxorubicin claim 3 , gemcitabine claim 3 , 5-fluorouracil claim 3 , cisplatin claim 3 , or carboplatin.5. The method of wherein the patient is in need of treatment for prostate cancer and the anticancer drug that is not a hypoxia activated prodrug is docetaxel.6. The method of wherein the patient is in need of treatment for pancreatic cancer and the anticancer drug that is not a hypoxia activated prodrug is gemcitabine.7. The method of wherein ...

Подробнее
Номер записи: 136
08-08-2013 дата публикации

METHOD TO TREAT SMALL CELL LUNG CANCER

Номер: US20130203725A1
Автор: Breitz Hazel B., De Jager Robert, Weiden Paul L.
Принадлежит: Poniard Pharmaceuticals, Inc.

A method for treatment of small cell lung cancer (SCLC) that does not respond to first-line treatment or that progresses following cessation of first-line organoplatinum chemotherapy is provided that includes the administration of picoplatin, optionally in conjunction with a regimen of best supportive care. Multiple doses of picoplatin can be administered. The picoplatin can also treat SCLC that has metastacized to the brain. 1. A method of treating small cell lung cancer (SCLC) comprising:(a) selecting a patient who was non-responsive to initial therapy employing a drug that is inactivated by a mechanism comprising intracellular glutathione binding or who responded to said therapy but then relapsed within 45 days of cessation of said initial therapy; and(b) administering to said non-responsive or relapsed patient an amount of picoplatin and providing a regimen of best supportive care (BSC) during the period in which further therapy with said drug is less effective, wherein the picoplatin is effective to extend progression-free survival or the life expectancy of the patient.2. The method of wherein the patient responded to initial therapy but then relapsed within 45 days of cessation of said therapy.3. The method of wherein the patient is non-responsive to said initial therapy.4. The method of wherein the drug is cisplatin and/or carboplatin.5. The method of wherein said SCLC is progressive after two or more cycles of said therapy.6. The method of wherein the SCLC is stable after three cycles of said therapy.7. The method of wherein picoplatin and a additional chemotherapeutic agent is administered during step (b).8. The method of wherein a regimen of BSC is provided to the patient during step (b) and further comprising step (c) wherein said SCLC progresses and said patient is not treated for a period of time with subsequent therapy with a platinum- or non-platinum containing anti-cancer agent.9. The method of wherein the patient does not receive said subsequent ...

Подробнее
Номер записи: 137
08-08-2013 дата публикации

ENHANCED BIMATOPROST OPHTHALMIC SOLUTION

Номер: US20130203854A1
Автор: Chang Chin-Ming, Chang James N., Chang-Lin Joan-En, Jordan R. Scott, Schiffman Rhett M.
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

A composition comprising from 0.005% to 0.02% bimatoprost by weight and from 100 ppm to 250 ppm benzalkonium chloride, wherein said composition is an aqueous liquid which is formulated for ophthalmic administration is disclosed herein. 1. A method of lowering intraocular pressure in a person with glaucoma or ocular hypertension , the method comprising administering once daily to an eye of the person a first composition comprising about 0.01% w/v bimatoprost and about 0.02% w/v benzalkonium chloride , wherein the method lowers intraocular pressure and results in less hyperemia as compared to the once daily administration of a second composition comprising 0.03% w/v bimatoprost and 0.005% w/v benzalkonium chloride.2. The method of claim 1 , wherein the first composition has at least one buffering agent selected from the group consisting of dibasic sodium phosphate heptahydrate claim 1 , citric acid monohydrate and EDTA.3. The method of claim 1 , wherein the method is effective in treating glaucoma. This application is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 13/715,332, filed Dec. 14, 2012, which is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 13/370,574, filed Feb. 10, 2012, now U.S. Pat. No. 8,278,353, issued Oct. 2, 2012, which is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 12/965,514, filed Dec. 10, 2010, now U.S. Pat. No. 8,309,605, issued Nov. 13, 2012, which is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 11/083,261, filed Mar. 16, 2005, now U.S. Pat. No. 7,851,504, issued Dec. 14, 2010, all of which are hereby incorporated herein by reference.1. Field of the InventionThis invention relates to pharmaceutical compositions comprising bimatoprost.2. Description of Related ArtBimatoprost, shown below, is a prostamide marketed commercially for the treatment of glaucoma and ocular hypertension.Benzalkonium chloride (BAK) is a preservative used in many commercial ophthalmic products to prevent microbial contamination in multi-use products. ...

Подробнее
Номер записи: 138
15-08-2013 дата публикации

HYALURONIC ACID CONTAINING PHARMACEUTICAL OR VETERINARY COMPOSITIONS

Номер: US20130210765A1
Автор: Chandler Anthony Michael
Принадлежит:

A pharmaceutical or veterinary composition comprises a hyaluronic acid or a salt thereof or an ester of hyaluronic acid with an alcohol of the aliphatic, heterocyclic or cycloaliphatic series, or a sulphated form of hyaluronic acid, together with at least one eicosanoid or tetraenoic polyunsaturated fatty acid or an ester or a salt thereof, preferably in the form of an extract of fatty acids from the New Zealand Green Lipped Mussel . The compositions are active against inflammatory conditions including osteoarthritis. 1. A pharmaceutical or veterinary composition comprisinga) a hyaluronic acid or a salt thereof or an ester of hyaluronic acid with an alcohol of the aliphatic, heterocyclic or cycloaliphatic series, or a sulphated form of hyaluronic acid, together with{'i': 'Perna canaliculus', 'b) an extract of fatty acids from providing at least one eicosanoid or tetraenoic polyunsaturated fatty acid or an ester or a salt thereof, components (a) and (b) being present in amounts producing a synergistic effect when used in the treatment or prophylaxis of an arthritic or other inflammatory condition.'}2. A composition as claimed in claim 1 , for topical administration.3. A composition as claimed in claim 2 , further comprising a pharmaceutically or veterinarily acceptable diluent or carrier.4. A composition as claimed in claim 3 , formulated as a cream claim 3 , ointment claim 3 , lotion claim 3 , poultice or gel or skin patch.5. A composition as claimed in claim 2 , containing a concentration of hyaluronic acid or a said derivative thereof of from 1 to 20 wt % based on the total weight of the composition.6. A composition as claimed in claim 2 , containing a concentration of said eicosanoid or tetraenoic fatty acid or derivative thereof of from 1 to 20 wt %.7. A composition as claimed in claim 1 , for oral administration.8. A composition as claimed in claim 7 , further comprising a pharmaceutically or veterinarily acceptable diluent or carrier.9. A composition as ...

Подробнее
Номер записи: 139
29-08-2013 дата публикации

PROTEASOME INHIBITORS AND USES THEREOF

Номер: US20130225547A1
Автор: GEIGER Benjamin, KAM Zvi, LAVELIN Irina, Navon Ami, OREN Moshe, ROTTER Varda
Принадлежит: Yeda Research and Development Co., Ltd.

A method of treating a disease in which inhibiting of a proteasome is advantageous is provided. The method comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound which binds to a proteasome of a cell, the compound comprising a copper bound to a ligand, the ligand being configured such that upon binding to the proteasome, the copper interacts with cysteine 31 of a Beta2 subunit of the proteasome and further interacts with cysteine 118 of a Beta3 subunit of the proteasome, thereby treating the disease. Additional novel proteasome inhibitors are also provided as well as methods of identifying proteasome inhibitors. 1. A method of treating a disease in which inhibiting of a proteasome is advantageous , the method comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of NSC99671 or NSC3907 , thereby treating the disease.2. A method of treating a disease in which inhibiting of a proteasome is advantageous , the method comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound which binds to a proteasome of a cell , said compound comprising a copper bound to a ligand , said ligand being configured such that upon binding to said proteasome , said copper interacts with cysteine 31 of a β2 subunit of said proteasome and further interacts with cysteine 118 of a β3 subunit of said proteasome , thereby treating the disease , with the proviso that the compound is not NSC321206.3. The method of claims 1 , wherein said disease is cancer.4. The method of claims 1 , wherein the disease is an inflammatory disease.5. The method of claims 1 , wherein the disease is a neurodegenerative disease.6. An isolated polypeptide comprising a p53 amino acid sequence claims 1 , having a different cellular location in a presence or absence or a proteasome inhibitor claims 1 , the polypeptide being linked to a detectable moiety.7. The isolated polypeptide of claim 6 , comprising an amino acid sequence as set forth by ...

Подробнее
Номер записи: 140
12-09-2013 дата публикации

ORGANIC POLYMERIC PHOTON UP-CONVERSION NANOPARTICLES FOR BIOLOGICAL APPLICATIONS

Номер: US20130236555A1
Автор: Balouchev Stanislav, Fuhrmann Gerda, MITEVA Tzenka, Nelles Gabriele, Yakutkin Vladimir
Принадлежит: SONY CORPORATION

The present invention relates to organic polymeric photon up-conversion nanoparticles for biological applications, such as labeling and/or detection of cells, biological (macro-) molecules or other analytes, as well as for sensing temperature, pressure, oxygen and other substances that influence the up-conversion process. It further relates to organic photon up-conversion nanoparticles for singlet oxygen generation and the treatment of diseases, such as cancer. 114-. (canceled)15. A method for the treatment of cancer , the method comprising thereof administering to an individual in need thereof , a polymeric nanoparticle suitable for a biological application , comprising{'sub': 1', '2', '2', '1', '1', '2, 'a medium for photon up-conversion and a stabilizing agent, said medium comprising at least two components and a polymeric organic matrix component, said polymeric organic matrix component forming a polymeric matrix in which polymeric matrix said at least two components are distributed, wherein a first component of said at least two components is capable of absorbing light at a first wavelength region λ, which first component acts as a sensitizer in said medium, and wherein a second component of said at least two components is capable of emitting light at a second wavelength region λ, which second component acts as an emissive component in said medium, wherein λ≦λ, and wherein, upon absorption of light by said first component at said first wavelength region λ, said emissive component emits light at said second wavelength region λ, wherein said first component and said second component are organic compounds,'}wherein said stabilizing agent is a polymer selected from the group consisting of hydrophilic polymers and amphiphilic polymers, said amphiphilic polymers having a hydrophobic part and a hydrophilic part, wherein said hydrophobic part also forms part of said polymeric matrix,wherein said amphiphilic polymer is selected from the group consisting of amphiphilic ...

Подробнее
Номер записи: 141
12-09-2013 дата публикации

METHOD OF TREATING NEUROENDOCRINE TUMORS

Номер: US20130237510A1
Автор: MCCULLOCH William, SHESHBARADARAN Hooshmand
Принадлежит: Niiki Pharma Inc.

Methods and compositions for treating neuroendocrine tumors are disclosed. 1. A method of treating neuroendocrine tumor , comprising:administering to a patient diagnosed of neuroendocrine tumor a therapeutically effective amount of a compound that is a pharmaceutically acceptable salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].2. The method of claim 1 , wherein said compound is an alkali metal salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].3. The method of claim 2 , wherein said compound is sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)]).4. The method of claim 3 , wherein the neuroendocrine tumor is carcinoid tumor.5. The method of claim 4 , wherein the neuroendocrine tumor is carcinoid of small intestine.6. The method of claim 3 , wherein the neuroendocrine tumor is gastrinoma.7. The method of claim 3 , wherein the neuroendocrine tumor is thyroid carcinoma or Merkel cell carcinoma.8. The method of claim 3 , wherein the neuroendocrine tumor is a refractory neuroendocrine tumor previously treated with a regimen comprising one or more drugs chosen from the group consisting of 5-FU claim 3 , capecitabine claim 3 , streptozocin claim 3 , etoposide claim 3 , doxorubicin claim 3 , cisplatin claim 3 , somatostatin analogs claim 3 , and tyrosine kinase inhibitors.9. A method of treating neuroendocrine tumor claim 3 , comprising:identifying a patient having neuroendocrine tumor; andtreating the patient with a therapeutically effective amount of a compound that is a pharmaceutically acceptable salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)]. This application is a continuation of PCT/US2011/057555 filed on Oct. 25, 2011, which is entitled to the priority of U.S. Provisional Application No. 61/406,565 filed on Oct. 25, 2010, and U.S. Provisional Application No. 61/508,699 filed on Jul. 18, 2011, the entire content of both of which being incorporated herein by reference.The present invention generally relates to pharmaceutical ...

Подробнее
Номер записи: 142
19-09-2013 дата публикации

PRESERVATIVE FREE BIMATOPROST SOLUTIONS

Номер: US20130245124A1
Автор: Kelly William F., Likitlersuang Sukhon, Parashar Ajay, Pujara Chetan P.
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The present invention is directed to preservative-free solutions of bimatoprost for lowering intra-ocular pressure and treatment of glaucoma. 1. A preservative free bimatoprost composition for lowering intraocular pressure in a patient comprising the following formulation: about 0.03% w/v bimatoprost; about 0.268% w/v sodium phosphate heptahydrate; about 0.014% w/v citric acid monohydrate; about 0.83% w/v sodium chloride; water and having a pH of about 7.3.2. A preservative free bimatoprost composition for lowering intraocular pressure in a human patient comprising the following formulation: 0.03% w/v bimatoprost; 0.268% w/v sodium phosphate heptahydrate; 0.014% w/v citric acid monohydrate; 0.83% w/v sodium chloride; water , hydrochloric acid , sodium hydroxide and having a pH of about 7.3.3. The bimatoprost composition of wherein the composition is a solution and is useful for treating glaucoma.4. The bimatoprost composition of wherein the solution is contained in a unit dose kit form.5. The bimatoprost composition of wherein the composition is a solution and is applied once a day to each eye.6. The bimatoprost solution of wherein the composition is a solution and is applied twice a day to each eye.7. The bimatoprost composition of wherein the composition is a solution and has greater bioavailability of bimatoprost in the eye of the patient with fewer side-effects than bimatoprost preserved with benzalkonium chloride. This Application claims the benefit of U.S. Provisional Patent Application Ser. No. 61/368,688 which was filed on Jul. 29, 2010 and is hereby incorporated by reference in its entirety.The present application is directed to preservative-free formulations of bimatoprost.Bimatoprost is a prostamide, a synthetic analog of prostaglandin F (PGF) with potent ocular hypotensive activity. Bimatoprost lowers intraocular pressure (IOP) in patients with glaucoma or ocular hypertension by increasing outflow of aqueous humor through both the trabecular meshwork and ...

Подробнее
Номер записи: 143
26-09-2013 дата публикации

TREATMENT FOR PULMONARY HYPERTENSION

Номер: US20130253049A1
Автор: Rothblatt Martine A., RUBIN Lewis J.
Принадлежит: United Therapeutics Corporation

One embodiment relates to a method of treating pulmonary hypertension based upon co-administering to a subject in need thereof a pharmaceutically effective amount of an oral therapeutic agent for treating pulmonary hypertension and a pharmaceutically effective amount of an inhaled therapeutic agent for treating pulmonary hypertension. The benefit of the co-administration of these agents is to eliminate or reduce one or more side effects associated with mono-therapy of either agent, as well as one or more side effects associated with other administration routes such as subcutaneous or intravenous administration. 1. A method of treating pulmonary hypertension comprising co-administering to a subject in need thereof a pharmaceutically effective amount of an oral therapeutic agent for treating pulmonary hypertension and a pharmaceutically effective amount of an inhaled therapeutic agent for treating pulmonary hypertension , wherein the oral therapeutic agent comprises beraprost or a pharmaceutically acceptable salt thereof and the inhaled therapeutic agent comprises treprostinil or a pharmaceutically acceptable salt thereof.2. The method of claim 1 , wherein the subject is a human being.3. The method of claim 1 , wherein the inhaled therapeutic agent comprises sodium salt of treprostinil.4. The method of claim 1 , wherein the co-administration delays the time to initiation of parenteral therapy for pulmonary hypertension in comparison to therapy with either an oral or inhaled therapeutic agent for pulmonary hypertension used alone.5. A method of reducing a side effect of a pulmonary hypertension treatment administered by subcutaneous or intravenous delivery claim 1 , comprising co-administering to a subject in need thereof a pharmaceutically effective amount of an oral therapeutic agent for treating pulmonary hypertension and a pharmaceutically effective amount of an inhaled therapeutic agent for treating pulmonary hypertension claim 1 , wherein the oral therapeutic ...

Подробнее
Номер записи: 144
26-09-2013 дата публикации

METHOD OF TREATING HEMATOLOGICAL CANCERS

Номер: US20130253202A1
Автор: BAERGA Rebecca, COBB Jenel, SHESHBARADARAN Hooshmand
Принадлежит: Niiki Pharma Inc.

Methods and compositions for treating hematological cancer are disclosed, including refractory or resistant hematological cancer. 1. Use of a compound that is a pharmaceutically acceptable salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] for the manufacturing of a medicament for treating hematological cancer.2. The use of claim 1 , wherein said hematological cancer is lymphoma.3. The use of claim 2 , wherein said lymphoma is B cell lymphoma.4. The use of claim 3 , wherein said lymphoma is diffuse large B cell lymphoma claim 3 , follicular lymphoma or mantle cell lymphoma.5. The use of claim 1 , wherein said hematological cancer is a refractory hematological cancer.6. The use of claim 5 , wherein said hematological cancer is leukemia refractory to a treatment comprising one or more drugs selected from the group consisting of doxorubicin claim 5 , cytarabine and fludarabine.7. The use of claim 5 , wherein said hematological cancer is lymphoma refractory to a regimen comprising doxorubicin or melphalan or both claim 5 , or a CHOP regimen or a RCHOP regimen.8. The use of claim 1 , wherein said compound is sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)]. This is a continuation of PCT/US11/61096 filed on Nov. 17, 2011, which claims the benefit of, and priority to, U.S. Provisional Application No. 61/414,892 filed on Nov. 17, 2010, the entire content of both of which being incorporated herein by reference in their entirety.The present invention generally relates to pharmaceutical compositions and methods for treating cancer, and particularly to a method of treating hematological cancers.Hematological malignancies or blood cancers are a group of diverse cancers originated from bone marrow or lymphatic tissues, affecting blood functions. Each year, new cases of leukemia, Hodgkin's and non-Hodgkin's lymphoma and myeloma account for almost 10 percent of all new cancer cases diagnosed in the United States. While targeted therapies using antibodies and kinase ...

Подробнее
Номер записи: 145
10-10-2013 дата публикации

METHODS OF TREATING BLADDER CANCER

Номер: US20130266659A1
Автор: Desai Neil P., Soon-Shiong Patrick
Принадлежит:

The present invention provides methods and compositions for treating bladder cancer, including metastatic bladder cancer and non-muscle-invasive bladder cancer, by administering a composition comprising nanoparticles that comprise a taxane and an albumin. 1. A method of treating bladder cancer in an individual in need thereof , comprising administering to the individual an effective amount of a composition comprising nanoparticles comprising a taxane and an albumin.2. The method of claim 1 , wherein the bladder cancer is non-muscle-invasive bladder cancer.3. The method of claim 1 , wherein the bladder cancer is refractory to treatment with BCG claim 1 , mitomycin C claim 1 , or interferon.4. The method of claim 1 , wherein the nanoparticle composition is administered intravesicularly.5. The method of claim 4 , wherein the nanoparticle composition is administered at the dose of about 150 mg to about 500 mg.6. The method of claim 4 , wherein the nanoparticle composition is administered once weekly.7. The method of wherein the bladder cancer is platinum-refractory bladder cancer.8. The method of claim 7 , wherein the platinum-refractory bladder cancer is metastatic bladder cancer.9. The method of claim 7 , wherein the nanoparticle composition is administered intravenously.10. The method of claim 9 , wherein the nanoparticle composition is administered at the dose of about 260 mg/m2 to about 300 mg/m2.11. The method of claim 9 , wherein the nanoparticle composition is administered once every three weeks.12. A method of treating bladder cancer in an individual claim 9 , comprising concurrently administering to the individual (a) an effective amount of a composition comprising nanoparticles comprising a taxane and albumin; (b) an effective amount of a platinum-based agent; and (c) an effective amount of an antimetabolite.13. The method of claim 12 , wherein the bladder cancer is platinum-refractory bladder cancer.14. The method of claim 12 , wherein the cancer is locally ...

Подробнее
Номер записи: 146
10-10-2013 дата публикации

TOPICAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING NANONIZED SILVER SULFADIAZINE AND CHLORHEXIDINE GLUCONATE

Номер: US20130267490A1
Автор: ARORA Vinod Kumar, BEDI Simrata, GUPTA Neeta, SRIVASTAVA Jyoti
Принадлежит: RANBAXY LABORATORIES LIMITED

The invention relates to an improved topical pharmaceutical composition for burn treatment and microbial infections on human beings or animals. The pharmaceutical composition comprises 0.1% w/w to 1% w/w of an antimicrobial drug, i.e., silver sulfadiazine and 0.2% w/w antiseptic, i.e., chlorhexidine gluconate; wherein silver sulfadiazine is in nanonized form. 1. A topical pharmaceutical composition comprising 0.1% w/w to 1% w/w silver sulfadiazine , 0.2% w/w chlorhexidine gluconate , and one or more pharmaceutically acceptable excipients; wherein the silver sulfadiazine has a Z-average molar mass between 150 nm to 500 nm.2. The topical pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the pharmaceutically acceptable excipients comprise one or more of thickening agents claim 1 , emulsifying agents claim 1 , fragrance/perfumes claim 1 , preservatives claim 1 , chelating agents claim 1 , pH modifiers claim 1 , and antioxidants.3. The topical pharmaceutical composition according to claim 2 , wherein the thickening agents comprises one or more of soft paraffin claim 2 , aluminum stearate claim 2 , cetostearyl alcohol claim 2 , propylene glycol claim 2 , polyethylene glycols claim 2 , povidone claim 2 , wool-fat claim 2 , hydrogenated lanolin and beeswax.4. The topical pharmaceutical composition according to claim 2 , wherein the emulsifying agent comprises one or more of cetomacrogol claim 2 , non-ethoxylated glyceryl monostearate claim 2 , carbopols claim 2 , cetearyl alcohol claim 2 , sodium stearoyl lactylate and lecithin.5. The topical pharmaceutical composition according to claim 2 , wherein the preservative comprises one or more of methylparaben claim 2 , propylparaben claim 2 , benzyl alcohol claim 2 , benzoic acid claim 2 , sodium benzoate claim 2 , chlorocresol claim 2 , sorbic acid and its salt claim 2 , and phenylethyl alcohol.6. The topical pharmaceutical composition according to claim 2 , wherein the chelating agent comprises one or more of ...

Подробнее
Номер записи: 147
17-10-2013 дата публикации

NANOTECHNOLOGY APPROACH FOR INHALATION THERAPIES

Номер: US20130273164A1
Автор: Garbuzenko Olga B., IVANOVA Vera, Minko Tamara
Принадлежит: Rutgers, The State University of New Jersey

This invention relates to lipid nanoparticle compositions and methods for the localized delivery of active agents via inhalation therapy. 1. A composition comprising a plurality of lipid nanoparticles , wherein at least one lipid nanoparticle comprises: (i) a lipid membrane surrounding an inner compartment of the nanoparticle , (ii) an aqueous phase encapsulated by the inner compartment , and (iii) at least one water-soluble active agent contained within the aqueous phase , wherein the active agent is selected from the group consisting of water-soluble prostaglandins , water-soluble prostaglandin analogues , water-soluble antioxidants , and combinations thereof , wherein each lipid nanoparticle has a diameter ranging from 1 nm to 1000 nm.2. A composition comprising a plurality of lipid nanoparticles , wherein at least one lipid nanoparticle comprises: (i) a mixture of solid and liquid lipids and (ii) at least one lipid-soluble active agent contained within the lipid mixture , wherein the active agent is selected from the group consisting of lipid-soluble prostaglandins , lipid-soluble prostaglandin analogues , lipid-soluble antioxidants , and combinations thereof , wherein each lipid nanoparticle has a diameter ranging from 1 nm to 1000 nm.3. The composition of claim 1 , wherein the active agent is water-soluble prostaglandin E2.4. The composition of claim 2 , wherein the active agent is lipid-soluble α-tocopherol.5. The composition of claim 1 , further comprising claim 1 , in combination with the plurality of lipid nanoparticles claim 1 , one or more pharmaceutical excipients selected from the group consisting of humectants claim 1 , viscosity modifiers claim 1 , surfactants claim 1 , pH stabilizers claim 1 , freeze drying protectants claim 1 , polymers claim 1 , and combinations thereof.6. The composition of claim 2 , further comprising claim 2 , in combination with the plurality of lipid nanoparticles claim 2 , one or more pharmaceutical excipients selected from ...

Подробнее
Номер записи: 148
17-10-2013 дата публикации

COMPOSITION INCLUDING CHLOROPHYLL A AS AN ACTIVE INGREDIENT FOR PREVENTING AND TREATING TH2-MEDIATED IMMUNOLOGICAL DISEASES

Номер: US20130274237A1
Автор: Kim Yong-Chul, Park Zee Yong
Принадлежит: GWANGJU INSTITUTE OF SCIENCE AND TECHNOLOGY

The present invention relates to a composition including chlorophyll a as an active ingredient for preventing and treating Th2-mediated immunological diseases. The composition of the present invention is very effective for preventing and treating atopic dermatitis which is one of the Th2-mediated immunological diseases. Chlorophyll a is a natural ingredient used to treat atopic dermatitis and is advantageous in that it causes absolutely no side effects in humans. Further, the composition of the present invention may be applied as a medical composition including chlorophyll a, which has preventive and therapeutic effects for atopic dermatitis, as a food composition, as a cosmetic composition, and for various other products using chlorophyll a, and has excellent marketability. 19-. (canceled)10. A method for the prevention and treatment of a Th2-mediated immunodisease , comprising administering a composition comprising chlorophyll a as an active ingredient to a subject.11. The method according to claim 10 , wherein the Th2-mediated immunodisease is an allergic disease.12. The method according to claim 11 , wherein the allergic disease is atopic dermatitis.13. The method according to claim 10 , wherein the method inhibits the expression of immunoglobulin E (Ig E).14. The method according to claim 10 , wherein the method inhibits the number of mast cells.15. The method according to claim 10 , wherein the method inhibits degranulation of mast cells. The present invention relates to a composition for the prevention and treatment of Th2-mediated immunodiseases containing chlorophyll a as an active ingredient.Chlorophyll is one of the most important pigments for photosynthesis which converts light energy into a chemical energy via synthesis of an organic compound.Chlorophyll is present in all photosynthesizing organisms including green plants, cyanobacteria, a few protozoa, and bacteria, in which it absorbs energy from light and converts carbon dioxide into carbohydrates. ...

Подробнее
Номер записи: 149
17-10-2013 дата публикации

METHODS FOR TREATING PULMONARY HYPERTENSION

Номер: US20130274261A1
Автор: SANDS Arthur T.
Принадлежит:

Methods of treating pulmonary hypertension are disclosed. Particular methods comprise the administration of a tryptophan hydroxylase inhibitor and a prostacyclin. Pharmaceutical formulations are also disclosed. 4. The method of claim 3 , wherein A is optionally substituted biphenyl.5. The method of claim 3 , wherein Ris trifluoromethyl.6. The method of claim 3 , wherein E is optionally substituted phenyl.7. The method of claim 3 , wherein Ris amino.8. The method of claim 1 , wherein the prostacyclin is epoprostenol claim 1 , iloprost or treprostinil.10. The method of claim 9 , wherein A is optionally substituted biphenyl.11. The method of claim 9 , wherein the prostacyclin is epoprostenol claim 9 , iloprost or treprostinil.12. A method of treating pulmonary hypertension claim 9 , which comprises administering to a patient in need thereof therapeutically effective amounts of a prostacyclin and (S)-2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-2 claim 9 ,2 claim 9 ,2-trifluoro-1-(3′-methoxybiphenyl-4-yl)ethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoic acid claim 9 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.13. The method of claim 12 , wherein the prostacyclin is epoprostenol claim 12 , iloprost or treprostinil. This is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 13/006,592, filed Jan. 14, 2011, which is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 12/169,815, filed Jul. 9, 2008, now U.S. Pat. No. 7,875,622, which claims priority to U.S. provisional application No. 60/949,040, filed Jul. 11, 2007, all of which are incorporated herein by reference.This invention relates to methods and compositions for the treatment of pulmonary hypertension and related diseases and disorders.Pulmonary hypertension (PH), or pulmonary arterial hypertension (PAH), is a disease characterized by increased pulmonary artery pressure and pulmonary vascular resistance. 15th ed., pp. 1506-1507 (McGraw-Hill, 2001). Left untreated, PH “usually has a dismal prognosis culminating in right ventricular failure ...

Подробнее
Номер записи: 150
24-10-2013 дата публикации

PROSTAGLANDIN AND VASOCONSTRICTOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USE

Номер: US20130281454A1
Автор: Chen June, Schiffman Rhett M.
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

Compositions containing a prostaglandin agent and a vasoconstrictor agent for ophthalmic applications are provided as well as methods of treating ophthalmic diseases using the same. In certain embodiments, the compositions and methods are useful for treating glaucoma without causing conjunctival hyperemia. 1. A composition comprising a prostaglandin agent and a vasoconstrictor agent.2. The composition of claim 1 , wherein said composition is an ophthalmic pharmaceutical formulation further comprising an ophthalmically acceptable excipient.3. The composition of claim 1 , wherein said prostaglandin agent is present in a therapeutically effective amount.4. The composition of claim 1 , wherein said vasoconstrictor agent is present in a sub-therapeutic amount.5. The composition of claim 2 , wherein said prostaglandin agent and said vasoconstrictor agent are present in a combined amount effective to treat an ophthalmic disease.6. The composition of claim 2 , wherein said ophthalmic pharmaceutical formulation is a gel formulation.7. The composition of claim 2 , wherein said ophthalmic pharmaceutical formulation is an aqueous solution.8. The composition of claim 2 , wherein said prostaglandin agent is bimatoprost.9. The composition of claim 8 , wherein said bimatoprost is present in an amount approximately equal to or less than about 0.1% w/w.10. The composition of claim 8 , wherein said bimatoprost is present in an amount of about 0.03% w/w.11. The composition of claim 2 , wherein said prostaglandin agent is travoprost.12. The composition of claim 11 , wherein said travoprost is present in an amount approximately equal to or less than about 0.1% w/w.13. The composition of claim 11 , wherein said travoprost is present in an amount of about 0.004% w/w.14. The composition of claim 2 , wherein said prostaglandin agent is latanoprost.15. The composition of claim 14 , wherein said latanoprost is present in an amount approximately equal to or less than about 0.1% w/w.16. The ...

Подробнее
Номер записи: 151
24-10-2013 дата публикации

METHOD OF TREATING GASTRIC CANCER

Номер: US20130281528A1
Автор: SHESHBARADARAN Hooshmand
Принадлежит:

Methods and compositions for treating gastric cancer are disclosed. 1. A method of treating gastric cancer , comprising:identifying a patient having gastric cancer; andtreating the patient with a therapeutically effective amount of a pharmaceutically acceptable salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].2. The method of claim 1 , wherein said salt is an alkali metal salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].3. The method of claim 1 , wherein said pharmaceutically acceptable salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] is sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)]). This application is a continuation of PCT/US2011/032938 filed Apr. 19, 2011, which is entitled to the priority of U.S. Provisional Application No. 61/325,586 filed on Apr. 19, 2010.The present invention generally relates to pharmaceutical compositions and methods for treating cancer, and particularly to a pharmaceutical composition having a ruthenium(III) complex, and method of using thereof.Gastric cancer is one of the most deadly forms of cancer. Treatment option for gastric cancer has been limited. Surgery and radiation therapy can be used for early-stage gastric cancer, but not very effective for advanced or recurrent gastric cancer. Traditional chemotherapeutic agents such as 5-fluorouracil and cisplatin have shown very limited effect often causing serious side effects. Thus, there is a significant unmet need for new agents and methods for treating gastric cancer.The present invention provides methods of treating gastric cancer. In one aspect, the present invention provides a method of treating, preventing or delaying the onset of, gastric cancer, comprising administering to a patient having gastric cancer a therapeutically or prophylatically effective amount of a pharmaceutically acceptable salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] (e.g., sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] or potassium trans-[ ...

Подробнее
Номер записи: 152
07-11-2013 дата публикации

FOCAL PHOTODYNAMIC THERAPY METHODS

Номер: US20130296287A1
Автор: Abenhaim Lucien, Charbit Suzy, Gaillac Bertrand
Принадлежит:

Improved methods of treating prostate cancer by vascular-targeted photodynamic therapy, and improved methods of planning treatment, are presented using a light density index to plan and guide effective treatment. 1. A method of treating prostate cancer , comprising:systemically administering a photosensitizing agent to a patient having a prostate tumor;activating the photosensitizing agent by delivering light of appropriate wavelength through at least one optical fiber positioned proximal to the tumor,wherein the dose of light delivered is at or above a prior-determined treatment-effective light density index (LDI) threshold.2. The method of claim 1 , wherein the treatment-effective LDI threshold is prior-determined from historical data from use of the same photosensitizing agent.3. The method of claim 2 , wherein the treatment-effective LDI threshold is prior-determined from historical data from use of the same photosensitizing agent claim 2 , administered at the same systemic dosage.4. The method of claim 3 , wherein the treatment-effective LDI threshold is prior-determined from historical data from use of the same photosensitizing agent claim 3 , administered at the same systemic dosage claim 3 , and same wavelength of delivered light.5. The method of claim 1 , wherein the photosensitizing agent is Palladium 3-oxo-15-methoxycarbonylmethyl-rhodobacteriochlorin 13-(2-sulfoethyl)amide claim 1 , or pharmaceutically acceptable salts thereof.6. The method of claim 5 , wherein the photosensitizing agent is Palladium 3-oxo-15-methoxycarbonylmethyl-rhodobacteriochlorin 13-(2-sulfoethyl)amide dipotassium salt.7. The method of claim 1 , wherein the photosensitizing agent is administered intravenously.8. The method of claim 7 , wherein the photosensitizing agent is Palladium 3-oxo-15-methoxycarbonylmethyl-rhodobacteriochlorin 13-(2-sulfoethyl)amide claim 7 , or pharmaceutically acceptable salts thereof claim 7 , administered intravenously at 3-6 mg/kg.9. The method of claim ...

Подробнее
Номер записи: 153
07-11-2013 дата публикации

ANTI-DANDRUFF SHAMPOO

Номер: US20130296289A1
Автор: Hall Caroline Alexandra, Turner Graham Andrew, Zdravkova Aneliya Nikolova
Принадлежит:

The invention relates to an anti-dandruff shampoo comprising: —a) from 0.1 to 5 wt. % of an anti-dandruff zinc salt; b) from 1 to 8 wt. % of a branched alkyloyi isethionate; c) from 1 to 10 wt. % of a fatty acyl isethionate product which product comprises 40 to 80 wt. % fatty acyl isethionate and 15 to 50 wt. % free fatty acid and/or fatty acid salt; and, d) from 0.5 to 14 wt. % of a co-surfactant; and to the use of the branched alkyloyi isethionate to improve the deposition of an anti-dandruff zinc salt onto the scalp. 1. An anti-dandruff shampoo comprising:—a) from 0.1 to 5 wt. % of an anti-dandruff zinc salt;b) from 1 to 8 wt % of a branched alkyloyl isethionate;c) from 1 to 10 wt. % of a fatty acyl isethionate product which product comprises 40 to 80 wt. % fatty acyl isethionate and 15 to 50 wt. % free fatty acid and/or fatty acid salt; and,d) from 0.5 to 14 wt. % of a co-surfactant.2. A shampoo according to claim 1 , wherein the branched alkyloyl isethionate has the structure: RCOOCRHCRHSOM; wherein R is a saturated or unsaturated alkyl or branched alkyl chain having from Ccarbon atoms; Rand Rare independently selected from H claim 1 , or a branching group selected form CHor CHCH claim 1 , wherein at least one of R claim 1 , Rand Rare branched; and M is a solubilising cation such as sodium claim 1 , potassium claim 1 , ammonium or substituted ammonium.3. A shampoo according to claim 1 , wherein the branched alkyloyl isethionate has a branch that is located on the isethionate part of the ester surfactant.4. A shampoo according to claim 1 , wherein the branched alkyloyl isethionate comprises sodium fatty acid methyl isethionate or sodium fatty acid ethyl isethionate claim 1 , wherein the fatty acid is a C-Cfatty acid claim 1 , preferably derived from coconut oil.5. A shampoo according to claim 1 , wherein the anti-dandruff zinc salt is zinc pyrithione (ZnPTO).6. A shampoo according to claim 1 , wherein the anti-dandruff zinc salt is present at a level of from 0. ...

Подробнее
Номер записи: 154
14-11-2013 дата публикации

METHOD FOR TREATING MACULAR DEGENERATION

Номер: US20130303566A1
Автор: Hill David W.
Принадлежит: David W. Hill

The present invention provides a method of treating a mammal with age-related macular degeneration (AMD) comprising administering a dosage of at least one of prostaglandin E1 (PGE1), papaverine, and an alpha-1-vasodilator, in a pharmaceutically acceptable carrier for a period of time effective to deliver a dosage effective to treat said AMD. 1. A method of treating a mammal with age-related macular degeneration (AMD) comprising administering to a mammal afflicted with AMD , by subcutaneous injection , an effective amount of up to about 1.0 mg per dose of prostaglandin E1 (PGE1) , an effective amount of up to about 1.5 mg per dose of papaverine , and an effective amount of up to about 0.2 mg per dose of phentolamine , in a pharmaceutically acceptable carrier , for a period of time effective to treat said AMD.23.-. (canceled)4. The method of claim 1 , comprising administering an effective amount of up to about 0.1 mg per dose of phentolamine.5. (canceled)63. The method of claim wherein one dose of the PGE1 claim 1 , the papaverine and the phentolamine is administered daily.7. The method of claim 6 , wherein the PGE1 claim 6 , the papaverine claim 6 , and the alpha-1-vasodilator are injected in a single unit dosage form.8. (canceled)9. The method of claim 7 , wherein the unit dosage form is administered daily.1012.-. (canceled)13. The method of or claim 7 , wherein the administration occurs For a period time of at least about 3 weeks.14. The method of claim 1 , wherein the mammal is a human.15. The method of claim 14 , wherein the human of at least about 50 years old in age.16. The method of claim 1 , wherein the AMD has not yet progressed to macular blindness.17. The method of claim 1 , wherein the age-related macular degeneration is the dry form.1819.-. (canceled)20. The method of claim 1 , wherein the PGE1 claim 1 , the papaverine and the phentolamine are injected in water or isotonic saline that further comprises a minor but effective amount of ethanol.21. The ...

Подробнее
Номер записи: 155
21-11-2013 дата публикации

COMBINATION OF CD37 ANTIBODIES WITH ICE

Номер: US20130309225A1
Автор: BAUM Anke, HEIDER Karl-Heinz, RUSSELL Charlotte Astrid
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to immunotherapies that are based on depletion of CD37-positive cells such as B-cells. The present invention provides methods for reduction of CD37-positive cells such as B-cells in an individual/patient using a combination of CD37 antibody/antibodies and ICE. The combination of CD37 antibodies and ICE is shown to have improved anti-tumor efficacy compared to single agent treatment. The application further provides materials and methods for treatment of diseases involving aberrant B-cell activity. 1. A method for the treatment of a patient suffering from chronic lymphocytic leukemia (CLL) or B-cell non-Hodgkin's lymphoma (B-NHL) , the method comprising adminstering to the patient (a) a CD37 antibody and (b) a combination chemotherapy regimen comprising ICE (ifosfamide , carboplatin , and etoposide (or etoposide phosphate)) , whereby the CD37 antibody comprises:a) a variable heavy chain comprising CDRs having the SEQ ID NOs: 15, 16 or 21, and 17, andb) a variable light chain comprising CDRs having the SEQ ID NOs: 18, 19 and 20.2. The method of claim 1 , wherein the patient receives at least one dose of the CD37 antibody and at least one administration of ICE during a treatment cycle claim 1 , whereby a treatment cycle is a time period of about 1 to 6 weeks.3. The method of claim 1 , wherein the patient additionally receives at least one dose of a CD20 antibody which is Rituximab.4. The method of claim 1 , whereby the CD37 antibody is administered to said patient simultaneously with the administration of ICE.5. The method of claim 1 , whereby the CD37 antibody is administered to said patient after the administration of ICE.6. The method of claim 1 , whereby the CD37 antibody is administered to said patient before the administration of ICE.7. The method of claim 1 , whereby the CD37 antibody is administered at least twice during a treatment cycle claim 1 , whereby one of the administrations of the CD37 antibody is in the middle of the ...

Подробнее
Номер записи: 156
21-11-2013 дата публикации

METHOD FOR TREATING BRAIN CANCER

Номер: US20130310356A1
Автор: BAERGA Rebecca, COBB Jenel, KEPPLER Bernhard, SHESHBARADARAN Hooshmand, VALIAHDI Mojtaba Seied
Принадлежит: Niiki Pharma Acquisition Corp. 2

Methods and compositions for treating brain cancer are disclosed, including refractory brain cancer. 1. A method of treating brain cancer comprising administering to a patient in need of treatment a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof{'sup': 1', '2', '1', '2, 'sub': '3', 'wherein Rrepresents hydrogen, a halogen or a sulfono group SOM, in which M is a metal ion, and Rrepresents hydrogen, or Ris Cl and Ris I.'} This application is a continuation U.S. patent application Ser. No. 13/594,941 filed on Aug. 27, 2012; which is a continuation of PCT/US11/26144 filed on Feb. 25, 2011; which claims the benefit of U.S. Provisional Applications No. 61/308,813 filed on Feb. 26, 2010 and No. 61/414,882 filed on Nov. 17, 2010, the entirety of each of which is hereby incorporated herein by reference.The present invention generally relates to pharmaceutical compositions and methods for treating cancer, and particularly to a pharmaceutical composition having tris(8-quinolinolato) gallium(III), and method of using thereof.It is estimated that there are over 40,000 new cases of brain cancer every year in the United States alone, and more than 13,000 die each year from the disease. Aside from surgery and radiation therapy, there are very few treatment options. Temozolomide and nitrosourea are the only accepted chemotherapeutics for brain cancer, and yet have shown rather limited effectiveness. Thus, there is a significant need for new agents in treating brain cancer.US Patent Publication No. 2009/0137620 discloses that the compound tris(8-quinolinolato)gallium(III) has been shown to be effective in causing apoptosis and cell death in melanoma cell lines. However, it is unknown whether the compound is useful in treating brain cancer, especially those refractory to other anti-cancer drugs.The present invention provides methods of treating brain cancer. In one aspect, the present invention provides a method of treating, ...

Подробнее
Номер записи: 157
21-11-2013 дата публикации

DRUG THERAPY FOR PREVENTING OR TREATING GLAUCOMA

Номер: US20130310370A1
Автор: MIZUNO Ken
Принадлежит: KOWA CO., LTD.

There is provided a drug therapy for prevention of glaucoma or prevention or treatment of ocular hypertension, with a potent ocular hypotensive effect and prolonged duration thereof. Disclosed is a combination of (S)-(−)-1-(4-fluoro-5-isoquinolinesulfonyl)-2-methyl-1,4-homopiperazine or a salt thereof, or a solvate thereof, and a prostaglandin for prevention or treatment of glaucoma. 1. A composition , comprising:(S)-(−)-1-(4-fluoro-5-isoquinolinesulfonyl)-2-methyl-1,4-homopiperazine or a salt thereof, or a solvate thereof, anda prostaglandin.2. The composition of claim 1 ,wherein the prostaglandin is latanoprost.3. A combination drug claim 1 , comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'the composition of .'}4. A kit claim 1 , comprising:a drug comprising (S)-(−)-1-(4-fluoro-5-isoquinolinesulfonyl)-2-methyl-1,4-homopiperazine anda drug comprising a prostaglandin.5. The composition of claim 1 ,wherein the composition is suitable for preventing or treating ocular hypertension.6. The composition of claim 5 ,wherein the prostaglandin is latanoprost.7. A combination drug claim 5 , comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00005', 'claim 5'}, 'the composition of .'}8. (canceled)9. A method for preventing or treating glaucoma claim 5 , the method comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00011', 'claim 11'}, 'administering the composition of to a subject in need thereof.'}10. A method for preventing or treating ocular hypertension claim 5 , the method comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00005', 'claim 5'}, 'administering the composition of to a subject in need thereof.'}11. The composition of claim 1 ,wherein the composition is suitable for preventing or treating glaucoma.12. The kit of claim 4 ,wherein the kit is suitable for preventing or treating glaucoma.13. The kit of claim 4 ,wherein the kit is suitable for preventing or treating ocular hypertension.14. The kit of claim 12 ,wherein the prostaglandin is latanoprost.15. The kit of claim 13 , ...

Подробнее
Номер записи: 158
28-11-2013 дата публикации

METHOD FOR TREATING PANCREATIC CANCER

Номер: US20130316998A1
Автор: BAERGA Rebecca, SHESHBARADARAN Hooshmand
Принадлежит: Niiki Pharma Acquisition Corp. 2

A therapeutic method for treating pancreatic cancer is disclosed comprising administering to a patient in need of treatment a gallium complex according to Formula (I) provided herein. 1. A method of treating pancreatic cancer , comprising:identifying a patient having pancreatic cancer; and treating the patient with a therapeutically effective amount of tris(8-quinolinolato)gallium(III), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.2. A method of treating , or delaying the onset of , a refractory pancreatic cancer , comprising administering to a patient in need thereof a prophylactically effective amount of tris(8-quinolinolato)gallium(III) , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.3. The method of claim 2 , wherein said patient has previously been treated with a regimen comprising gemcitabine.4. The method of claim 2 , wherein said patient has previously been treated with a regimen comprising erlotinib. This application is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 13/657,885, filed on Oct. 23, 2012; which is a continuation of PCT/US2011/033508 filed on Apr. 22, 2011, which claims the benefit of U.S. Provisional Application No. 61/327,499 filed on Apr. 23, 2010 and U.S. Provisional Application No. 61/414,889 filed on Nov. 17, 2010, the entirety of each is hereby incorporated by reference.The present invention generally relates to methods for treating cancer, and particularly to a method of treating pancreatic cancer.Pancreatic cancer is one of the most deadly forms of cancer. In the US, over forty thousand people each year are diagnosed of pancreatic cancer, and less than 5% of those survive for more than five years after diagnosis. The low survival rate is largely attributable to the fact that most pancreatic cancers are not diagnosed until an advanced stage. Pancreatic cancer is usually asymptomatic at early stage, while the symptoms at later stage are non-specific and varied, making early diagnosis difficult.Treatment option for pancreatic cancer ...

Подробнее
Номер записи: 159
05-12-2013 дата публикации

METHOD FOR TREATING ESOPHAGEAL CANCER

Номер: US20130324513A1
Автор: SHESHBARADARAN Hooshmand
Принадлежит: Niiki Pharma Acquisition Corp. 2

Methods and compositions for treating gastric and esophageal cancers are disclosed. 2. The method of claim 1 , said compound is tris(8-quinolinolato)gallium(III).3. The method of claim 1 , wherein the patient is diagnosed of gastric cancer.4. The method of claim 1 , wherein the patient is diagnosed of esophageal cancer. This application is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 13/663,432, filed on Oct. 29, 2012; which is a continuation of PCT/US11/34408 filed Apr. 29, 2011, which claims the benefit of U.S. Provisional Application No. 61/329,369 filed on Apr. 29, 2010, the entirety of each is hereby incorporated by reference.The present invention generally relates to pharmaceutical compositions and methods for treating cancer, and particularly to a pharmaceutical composition and method for treating gastric and esophageal cancers.Gastric cancer is one of the most deadly forms of cancer. Treatment option for gastric cancer has been limited. Surgery and radiation therapy can be used for early-stage gastric cancer, but not very effective for advanced or recurrent gastric cancer. Traditional chemotherapeutic agents such as 5-fluorouracil and cisplatin have shown very limited effect often causing serious side effects. Thus, there is a significant unmet need for new agents and methods for treating gastric cancer.Tris(8-quinolinolato)gallium(III) is an organic gallium complex that has been suggested to be useful in certain types of cancer. For example, U.S. Pat. No. 7,919,486 discloses and claims the use of tris(8-quinolinolato)gallium(III) and related compounds for the treatment of melanoma.The present invention provides methods of treating gastric cancer and esophageal cancer. In one aspect, the present invention provides a method of treating, preventing or delaying the onset of, gastric cancer and esophageal cancer comprising administering to a patient having gastric cancer or esophageal cancer a therapeutically or prophylatically effective amount of a ...

Подробнее
Номер записи: 160
12-12-2013 дата публикации

Metal-based thiophene photodynamic compounds and their use

Номер: US20130331367A1
Автор: Sherri Ann McFARLAND
Принадлежит: Individual

Compositions of the invention include tunable metal-based thiophene photodynamic compounds useful as therapeutic agents and as in vivo diagnostic agents for treating or preventing diseases that involve hyperproliferating cell etiology including cancer and diseases associated with hyperproliferating cells. The compositions are also useful for treating infectious diseases and for pathogen disinfection.

Подробнее
Номер записи: 161
12-12-2013 дата публикации

Method of treating hepatocellular carcinoma

Номер: US20130331368A1
Автор: Bernhard Keppler, Hooshmand SHESHBARADARAN, Petra Heffeter, Walter Berger
Принадлежит: Niiki Pharma Acquisition Corp 2

A therapeutic method for treating hepatocellular carcinoma is disclosed comprising administering to a patient in need of treatment a ruthenium complex salt.

Подробнее
Номер записи: 162
12-12-2013 дата публикации

Methods and Compositions for Cardiomyocyte Replenishment by Endogenous and Progenitor Stem Cells

Номер: US20130331389A1
Автор: Hsieh Ching Ho, Hsueh Ying-Chang, Wu Jasmine M.F.
Принадлежит: NATIONAL CHENG KUNG UNIVERSITY

Disclosed herein are methods and compositions for replenishing injured and/or damaged cardiomyocytes in a subject by inducing, increasing, and/or enhancing the differentiation of endogenous stem and progenitor cells in the subject. 2. The method of claim 1 , wherein attenuating and/or inhibiting the TGF-β1 signaling pathway is by administering at least one TGF-β1 signaling inhibitor such as SB 431542 claim 1 , LY2157299 claim 1 , LDN193189 claim 1 , SB 525334 claim 1 , LY2109761 claim 1 , SB505124 claim 1 , GW788388 claim 1 , Pirfenidone claim 1 , Y364947 claim 1 , IDT-1 claim 1 , E-616452 claim 1 , and E-616451 claim 1 , preferably IDT-1 claim 1 , E-616452.451 claim 1 , SB 525334 claim 1 , or LY-364947.3. The method of claim 1 , wherein the binding and/or activating the prostaglandin E2 receptors is by administering to the subject an effective amount of a PGE2 compound and/or a PGE2 agonist.5. The method of claim 3 , wherein the PGE2 compound and/or the PGE2 agonist is selected from the group consisting of PGE2 and salts thereof claim 3 , analogues and derivatives of PGE2 and salts thereof claim 3 , butaprost claim 3 , CP-533 claim 3 ,536 claim 3 , ONO-AE1-259-01 claim 3 , sulprostone claim 3 , enprostil claim 3 , and ONO-4819.6. The method of claim 1 , wherein the a) binding and/or activating the prostaglandin E2 receptors; and/or b) attenuating and/or inhibiting the TGF-β1 signaling pathway is conducted before claim 1 , during and/or after an event likely to cause injury and/or damage to the cardiac tissue.7. The method of claim 1 , wherein the a) binding and/or activating the prostaglandin E2 receptors; and/or b) attenuating and/or inhibiting the TGF-β1 signaling pathway is conducted up to about 3 months claim 1 , preferably up to about 30 days claim 1 , more preferably up to about 7-10 days after the event.8. The method of claim 1 , wherein the cardiac tissue is injured or damaged by a myocardial infarction (MI) claim 1 , ischemia claim 1 , hypoxia claim 1 , ...

Подробнее
Номер записи: 163
19-12-2013 дата публикации

USE OF OLFACTOMEDIN-4 PROTEIN (OLFM4) IN COLORECTAL CANCER DIAGNOSIS

Номер: US20130336969A1
Автор: BARRE Benjamin, Coqueret Olivier, Gamelin Erick, Guette Catherine
Принадлежит: INSTITUT DE CANCEROLOGIE DE L'OUEST

The present invention provides a method for diagnosing KRAS mutations in colorectal cancers by measuring the level of OLFM4. In another aspect, the present invention relates a method of predicting the responds to a chemotherapeutic agent of a subject suffering from a colorectal cancer: according to the present invention, the by determining the OLFM4 levels. According to the present invention, the response can be predicted by determining the OLFM4 levels. This result in turn permits the design or the adaptation of a treatment of the said subject with the said chemotherapeutic agent. 1. A method for determining the presence of a KRAS mutation in a metastatic colorectal tumor , said method comprising the steps of:(a) determining from a biological sample of a metastatic colorectal tumor-suffering subject the expression level of OLFM4,(b) comparing the obtained expression level with at least one reference expression level, and(c) determining the presence of a KRAS mutation in the said metastatic colorectal tumor from said comparison.2. A method for the in vitro diagnosis or prognosis of a chemotherapeutic agent-responding or non-responding phenotype , comprising:(a) determining from a biological sample of a colorectal cancer-suffering subject the expression level of OLFM4,(b) comparing the obtained expression level with at least one reference expression level, and(c) determining the chemotherapeutic agent responding or non-responding phenotype from said comparison.3. A chemotherapeutic agent to treat colorectal cancer in a subject suffering from a colorectal cancer , wherein:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00002', 'claim 2'}, '(a) the chemotherapeutic agent-responding or non-responding phenotype of the said subject is determined according to the method of ,'}(b) the dose of chemotherapeutic agent treatment according to said identified chemotherapeutic agent-responding or non-responding phenotype, and(c) the dose of the chemotherapeutic agent which is determined in step (b) ...

Подробнее
Номер записи: 164
19-12-2013 дата публикации

COMBINATION OF CERAMIDE AND OXALIPLATIN FOR INDUCING CELL DEATH AND USES THEREOF IN TREATING CANCER

Номер: US20130337040A1
Автор: Wanebo Harold J.
Принадлежит:

This invention provides a method for increasing apoptosis in a cancer cell comprising contacting the cancer cell with (a) oxaliplatin and (b) C6-ceramide, sequentially or concomitantly, wherein the oxaliplatin and C6-ceramide are in amounts such that the apoptosis induced by the combination of oxaliplatin and C6-ceramide is greater than the apoptosis induced by contacting the cancer cell with either oxaliplatin alone or C6-ceramide alone. This invention also provides a method of decreasing the size of a tumor, which method comprises contacting the tumor with (a) oxaliplatin and (b) C6-ceramide, sequentially or concomitantly, wherein the oxaliplatin and C6-ceramide are in amounts such that the decrease in tumor size induced by the combination of oxaliplatin and C6-ceramide is greater than the decrease in tumor size induced by contacting the tumor with either oxaliplatin alone or C6-ceramide alone. 1. A method for increasing apoptosis in a tumor comprising pancreatic cancer cells which method comprises contacting the tumor with (a) an amount of oxaliplatin and (b) an amount of C6-ceramide , sequentially or concomitantly , wherein the amount of oxaliplatin and the amount of C6-ceramide in combination is effective to induce apoptosis of the pancreatic cells , wherein the apoptosis of the pancreatic cells is greater than the apoptosis induced by contacting the pancreatic cancer cells with either the amount of oxaliplatin alone or the amount of C6-ceramide alone , thereby increasing apoptosis in the tumor.2. (canceled)3. (canceled)4. The method of claim 1 , wherein the tumor is first contacted with the amount of oxaliplatin and subsequently contacted with the amount of C6-ceramide.5. The method of claim 1 , wherein the tumor is present in a subject.6. The method of claim 1 , wherein the contacting with the amount of oxaliplatin is effected by cremophore delivery or liposome-mediated delivery claim 1 , and the contacting with the amount C6-ceramide is effected by ...

Подробнее
Номер записи: 165
19-12-2013 дата публикации

METHOD OF TREATING REFRACTORY CANCER

Номер: US20130338129A1
Автор: SHESHBARADARAN Hooshmand
Принадлежит: Niiki Pharma Inc.

Therapeutic methods for treating refractory cancers are disclosed comprising administering to a patient in need of treatment a ruthenium complex salt. 1. A method of treating lung cancer , comprising:administering a therapeutically effective amount of an alkali metal salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] to a patient having lung cancer that is either (1) identified as having tumor cells harboring the T790M mutation in the EGFR gene, or (2) previously treated with a regimen comprising one or more drugs chosen from the group of paclitaxel, docetaxel, carboplatin, bevacizumab, sorafenib, gemcitabine, zoledronic acid, pemetrexed, navelbine, vatalanib, imatinib, erlotinib, gefitinib, cetuximab and panutimumab.2. The method of claim 1 , wherein the lung cancer is NSCLC.3. The method of claim 1 , wherein sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] is administered.4. The method of claim 1 , wherein sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] is administered intravenously at an amount of at least 320 mg/m.5. The method of claim 1 , wherein sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] is administered intravenously at an amount of at least 500 mg/m.6. The method of claim 1 , wherein the lung cancer has previously been treated with a regimen comprising paclitaxel.7. The method of claim 1 , wherein the lung cancer has previously been treated with a regimen comprising gemcitabine.8. The method of claim 1 , wherein the lung cancer has previously been treated with a regimen comprising erlotinib or gefitinib.9. The method of claim 1 , wherein the lung cancer has previously been treated with a regimen comprising sorafenib.10. The method of claim 1 , wherein the lung cancer has previously been treated with a regimen comprising bevacizumab.11. The method of claim 1 , wherein the lung cancer has previously been treated with a regimen comprising docetaxel and/or carboplatin. This application is a continuation U.S. patent ...

Подробнее
Номер записи: 166
02-01-2014 дата публикации

NOVEL ANTI-DR5 ANTIBODY

Номер: US20140004120A1
Автор: Matsui Yumi, Matsuoka Tatsuji, Oguni Akiko, Ohtsuka Toshiaki, Takizawa Takeshi, Yoshida Hiroko
Принадлежит: Daiichi Sankyo Company, Limited

The present invention relates to an antibody which has a therapeutic effect on cancer, an autoimmune disease, or an inflammatory disease. That is, the present invention relates to an antibody which exhibits a cytotoxic activity against death domain-containing receptor-expressing cells through apoptosis. 1. An antibody characterized in that:a heavy chain sequence contains a variable region having CDRH1, CDRH2, and CDRH3, and the CDRH1 comprises an amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 82, the CDRH2 comprises either one of the amino acid sequences represented by SEQ ID NOS: 83 and 89, and the CDRH3 comprises an amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 84; anda light chain sequence contains a variable region having CDRL1, CDRL2, and CDRL3, and the CDRL1 comprises any one of the amino acid sequences represented by SEQ ID NOS: 79, 85, 86, 87, and 88, the CDRL2 comprises an amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 80, and the CDRL3 comprises an amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 81, or a functional fragment of the antibody.2. The antibody or a functional fragment of the antibody according to claim 1 , characterized by containing a heavy chain variable region sequence comprising amino acid residues 20 to 141 of the amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 20 and a light chain variable region sequence comprising amino acid residues 21 to 134 of the amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 16.3. The antibody or a functional fragment of the antibody according to claim 1 , characterized in that the antibody is a chimeric antibody.4. The antibody or a functional fragment of the antibody according to claim 3 , characterized by containing a heavy chain sequence comprising amino acid residues 20 to 471 of the amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 20 and a light chain sequence comprising amino acid residues 21 to 239 of the amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 16.5. The antibody or a functional fragment of the antibody ...

Подробнее
Номер записи: 167
09-01-2014 дата публикации

Transition metal complexes of a bis[thiohydrazide amide] compound

Номер: US20140011864A1
Автор: Jianhua Shen, Masazumi Nagai
Принадлежит: Individual

The present invention is directed to a compound comprising a bis[thiohydrazide amide] or a deprotonated form thereof, complexed to a transition metal cation, wherein the bis[thiohydrazide amide] is represented by Structural Formula (I): or a prodrug, isomer, ester, salt, hydrate, solvate, polymorph or a deprotonated form thereof. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention and method of use thereof.

Подробнее
Номер записи: 168
16-01-2014 дата публикации

Transfection of Mesothelium Body Cavity Lining with Gene Agents Followed by Chemotharapy to Treat Cancer of Organs in the Body Cavity

Номер: US20140017204A1
Автор: Parker Nigel, Yla-Herttuala Seppo
Принадлежит: WKD Holding Oy

Treating cancer of a organ located in a mesothelium-lined body cavity (i.e., lung, kidney, adrenal gland, ovary, prostate, pancreas or bladder cancer) by irrigating the mesothelium-lined body cavity with a solution containing a recombinant viral gene therapy vector bearing an interferon transgene, optionally administered shortly before administering chemotherapy and/or COX-2 inhibitor. 1. In a method of treating a human diagnosed as having cancerous organ by administering chemotherapeutic agent , the improvement comprising administering to said human a recombinant virus , said recombinant virus comprising a homeomimetic transgene.2. The method of claim 1 , wherein said homeomimetic transgene codes for interferon claim 1 , and wherein said interferon comprises interferon alpha 2b.3. The method of claim 1 , wherein said cancerous organ is located in a mesothelium-lined body cavity.4. The method of claim 3 , wherein said mesothelium comprises mesothelium surrounding lung and wherein said cancer comprises malignant pleural mesothelioma.5. The method of claim 1 , wherein said chemotherapeutic agent comprises an agent selected from the group consisting of: cisplatin claim 1 , carboplatin claim 1 , pemetrexed and gemcitabine.6. The method of claim 5 , wherein said chemotherapeutic comprises cisplatin and pemetrexed.7. The method of claim 1 , further comprising administering to said human a COX-2 inhibitor.8. The method of claim 7 , wherein said COX-2 inhibitor comprises celecoxib.9. The method of claim 3 , wherein said cancerous organ is selected from the group consisting of: lung claim 3 , kidney claim 3 , adrenal gland claim 3 , ovary claim 3 , prostate claim 3 , pancreas and bladder.10. The method of claim 3 , wherein said mesothelium comprises pericardium.11. In a method of treating a human diagnosed as having cancerous organ located in a mesothelium-lined body cavity by administering to said human a recombinant virus comprising a homeomimetic transgene claim 3 , the ...

Подробнее
Номер записи: 169
16-01-2014 дата публикации

METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING RECURRENT CANCER

Номер: US20140017316A1
Автор: Desai Neil P., Soon-Shiong Patrick
Принадлежит: ABRAXIS BIOSCIENCE, LLC

The present invention provides methods of treating recurrent cancer (such as recurrent ovarian, peritoneal, or fallopian tube cancer) in an individual, comprising administering to the individual an effective amount of a composition (such as Nab-paclitaxel or Abraxane®) comprising nanoparticles comprising a taxane and a carrier protein. 1. A method of treating a recurrent ovarian , peritoneal , or fallopian tube cancer in an individual , comprising administering to the individual an effective amount of a composition comprising nanoparticles comprising a taxane and a carrier protein.2. The method of claim 1 , wherein the recurrent ovarian claim 1 , peritoneal claim 1 , or fallopian cancer is platinum-sensitive.3. The method of claim 1 , wherein the individual has received a prior platinum-based chemotherapy and has a treatment free interval of more than about 12 months since the completion of the platinum-based chemotherapy.4. The method of claim 1 , wherein the composition comprising nanoparticles comprising a taxane and a carrier protein is administered alone.5. The method of claim 1 , wherein the taxane is paclitaxel.6. The method of claim 1 , wherein the carrier protein is albumin.7. The method of claim 1 , wherein the nanoparticles in the composition have an average or mean diameter of less than about 200 nm.8. The method of claim 7 , wherein the composition comprising nanoparticles comprising a taxane and a carrier protein is Nab-paclitaxel.9. The method of claim 1 , wherein the individual has received a prior chemotherapy and has a treatment free interval for more about 6 months prior to the initiation of the treatment.10. The method of claim 1 , wherein the individual does not show a symptom of hypersensitivity prior to the initiation of the treatment.11. The method of claim 1 , wherein the individual does not show a symptom resulting from the recurrent cancer upon completion of the treatment.12. The method of claim 1 , wherein the individual has a reduced CA- ...

Подробнее
Номер записи: 170
16-01-2014 дата публикации

NITRITE AND NITRITE-METHEME THERAPY TO DETOXIFY STROMA-FREE HEMOGLOBIN BASED BLOOD SUBSTITUTES

Номер: US20140017342A1
Автор: Gladwin Mark T., Kerby Jeffrey, Kim-Shapiro Daniel B., Patel Rakesh P.
Принадлежит:

This disclosure relates to methods of using nitrite to detoxify stroma-free hemoglobin based blood substitutes. In particular, methods are described for using a blood substitute comprised of about equimolar amounts of nitrite and hemoglobin (e.g., nitrite-metHb) to treat, prevent, or ameliorate diseases of the blood in a subject, or as a blood replacement in a subject. 1. A pharmaceutical composition , comprising a ferric (Fe) heme-containing molecule and nitrite , wherein the molar ratio of nitrite to the ferric heme-containing molecule in the composition is between about 1:2 and about 2:1 , and wherein the pharmaceutical composition is formulated for infusion into a subject.2. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the heme-containing molecule is hemoglobin claim 1 , methemoglobin claim 1 , cross-linked hemoglobin or cross-linked methemoglobin.3. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the heme-containing molecule is a protein that binds oxygen.4. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the molar ratio of nitrite to the ferric heme-containing molecule is greater than about 1:1.5. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the molar ratio of nitrite to the ferric heme-containing molecule is less than about 1:1.6. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the molar ratio of nitrite to the ferric heme-containing molecule is about 1:1.7. The pharmaceutical composition of claim 1 , further comprising a pharmaceutically acceptable carrier claim 1 , an adjuvant claim 1 , or a combination thereof.8. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the pharmaceutical composition is contained in an i.v. bag.9. A method of treating a subject having or predisposed to hypoxia claim 1 , hypoxaemia claim 1 , ischemia or anoxia claim 1 , comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of the pharmaceutical composition of claim 1 , thereby treating the subject.10. The method of claim 9 , wherein ...

Подробнее
Номер записи: 171
23-01-2014 дата публикации

Prostaglandin-containing fat emulsion

Номер: US20140023718A1
Автор: Hiroki Tanisaka, Kozo Nagata, Shigetomo Tsujihata, Yasuyuki Izumi
Принадлежит: Fujifilm Corp

There is provided a fat emulsion which has a pH of 4.5 to 6.0 and includes a prostaglandin compound, an oil ingredient, a lecithin, the content of which is 0.15 times or more by mass the content of the oil ingredient, a water-soluble acid having a pKa of 4.0 to 6.0 and having a dissociable group or a salt thereof, and water; and a fat emulsion which includes a prostaglandin compound, an oil ingredient, a lecithin, the content of which is 500 to 5,000 times by mass the content of the prostaglandin compound and is 0.5 to 10 times by mass the content of the oil ingredient, and water, and in which the content of a higher fatty acid is 0.06 times or less by mass the content of the lecithin.

Подробнее
Номер записи: 172
23-01-2014 дата публикации

COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING HAIR LOSS USING NON-NATURALLY OCCURRING PROSTAGLANDINS

Номер: US20140024587A1
Автор: deLong Mitchell A., McIver John M., Youngquist Robert S.
Принадлежит: Duke University

A method for treating hair loss in mammals uses compositions containing prostaglandin F analogs. The compositions can be applied topically to the skin. The compositions can arrest hair loss, reverse hair loss, and promote hair growth. 2. The method of claim 1 , wherein Ris selected from the group consisting of COH claim 1 , C(O)NHOH claim 1 , COR claim 1 , C(O)NHS(O)R claim 1 , and tetrazole.3. The method of claim 1 , wherein Ris a hydrogen atom.4. The method of claim 1 , wherein Ris selected from the group consisting of methyl claim 1 , ethyl claim 1 , and isopropyl.5. The method of claim 1 , wherein Ris a phenyl group.6. The method of claim 1 , wherein X is a covalent bond and Z is selected from the group consisting of an aromatic ring claim 1 , a heteroaromatic ring claim 1 , a substituted aromatic ring claim 1 , and a substituted heteroaromatic ring.7. The method of claim 1 , wherein X is —C≡C— claim 1 , and Z is a monocyclic aromatic ring.8. The method of claim 1 , wherein the composition is administered by a route selected from the group consisting of systemic and topical routes.9. The method of claim 8 , wherein the composition is a topical composition in a form selected from the group consisting of solutions claim 8 , oils claim 8 , creams claim 8 , ointments claim 8 , gels claim 8 , lotions claim 8 , shampoos claim 8 , leave-on and rinse-out hair conditioners claim 8 , milks claim 8 , cleansers claim 8 , moisturizers claim 8 , sprays. and skin patches.10. The method of claim 8 , wherein the composition is a topical composition further comprising B) a carrier claim 8 , wherein the carrier is selected from the group consisting of water claim 8 , alcohols claim 8 , aloe vera gel claim 8 , allantoin claim 8 , glycerin claim 8 , vitamin A and E oils claim 8 , mineral oil claim 8 , propylene glycol claim 8 , dimethyl isosorbide claim 8 , polypropylene glycol claim 8 , 2 myristyl propionate claim 8 , and combinations thereof.11. The method of claim 8 , wherein the ...

Подробнее
Номер записи: 173
30-01-2014 дата публикации

Gallium compounds and methods of use to treat inflammatory bowel disease

Номер: US20140031328A1
Автор: Bernstein Lawrence Richard
Принадлежит:

Provided are formulations and methods for treating inflammatory bowel disease, including Crohn's disease, ulcerative colitis, and Johne's disease. The formulations provided comprise pharmaceutically acceptable gallium compounds; the methods provided comprise means of using such formulations in the treatment of inflammatory bowel disease and closely related disorders. 1. A method for treating inflammatory bowel disease in an individual in need thereof , comprising administering to the individual a therapeutically effective amount of a pharmaceutically acceptable gallium compound.2. The method of claim 1 , wherein the inflammatory bowel disease is Crohn's disease claim 1 , ulcerative colitis claim 1 , Johne's disease claim 1 , Behçet's syndrome claim 1 , collagenous colitis claim 1 , diversion colitis claim 1 , indeterminate colitis claim 1 , infective colitis claim 1 , ischaemic colitis claim 1 , or lymphocytic colitis.3. The method of claim 2 , wherein the inflammatory bowel disease is Crohn's disease claim 2 , ulcerative colitis claim 2 , or Johne's disease.4. The method of claim 3 , wherein the inflammatory bowel disease is Crohn's disease.5. The method of claim 3 , wherein the inflammatory bowel disease is ulcerative colitis.6. The method of claim 3 , wherein the inflammatory bowel disease is Johne's disease.7. The method of claim 1 , wherein the gallium compound is selected from the group consisting of gallium nitrate claim 1 , gallium sulfate claim 1 , gallium citrate claim 1 , gallium chloride claim 1 , gallium complexed with a 3-hydroxy-4-pyrone claim 1 , gallium tartrate claim 1 , gallium hydroxide claim 1 , gallium oxide hydroxide claim 1 , gallium oxide claim 1 , gallium phosphate claim 1 , gallium salicylate claim 1 , gallium salicylate ethanol claim 1 , gallium complexed with 5-aminosalicylic acid claim 1 , gallium complexed with sulfasalazine claim 1 , gallium complexed with balsalazide claim 1 , gallium complexed with olsalazine claim 1 , gallium ...

Подробнее
Номер записи: 174
06-02-2014 дата публикации

OPHTHALMIC SOLUTION

Номер: US20140039058A1
Автор: UENO Ryuji
Принадлежит: SUCAMPO AG

The present invention relates to an ophthalmic solution comprising a prostaglandin compound and viscosity-increasing compound. The ophthalmic solution of the invention is excellent in stability and can provide long lasting and increased effect when administrated topically to the eyes of a patient. 1. A method for improving the duration and/or potency of the effect of an ophthalmic solution comprising 13 ,14-dihydro-15-keto-20-ethyl-prostaglandin F2α isopropyl ester when administered to the eyes of a subject , comprising: adding xanthan gum in an amount of about 0.01-10 w/v % to the ophthalmic solution.2. The method of claim 1 , wherein the ophthalmic solution comprises 13 claim 1 ,14-dihydro-15-keto-20-ethyl-prostaglandin F2α isopropyl ester in an amount of about 0.001-1 w/v %.3. The method of claim 2 , wherein the ophthalmic solution comprises 13 claim 2 ,14-dihydro-15-keto-20-ethyl-prostaglandin F2α isopropyl ester in an amount of about 0.12 w/v %.4. The method of claim 1 , wherein about 0.3-10 w/v % of the xanthan gum is added to the solution.5. The method of claim 4 , wherein the ophthalmic solution comprises 13 claim 4 ,14-dihydro-15-keto-20-ethyl-prostaglandin F2α isopropyl ester in an amount of about 0.001-1 w/v %.6. The method of claim 5 , wherein the ophthalmic solution comprises 13 claim 5 ,14-dihydro-15-keto-20-ethyl-prostaglandin F2α isopropyl ester in an amount of about 0.12 w/v %.7. The method of claim 1 , wherein the method improves the duration of the intraocular pressure lowering effect of the ophthalmic solution to longer than 4 hours.8. The method of claim 1 , wherein the ophthalmic solution is administered to a patient in need thereof only once a day.9. The method of claim 1 , further comprising a dissolving agent. This application is a continuation of application Ser. No. 11/110,698 filed Apr. 21, 2005, which is a continuation-in-part application of application Ser. No. 10/644,870 filed on Aug. 21, 2003 claiming the benefit of 35 U.S.C. 119(e) ...

Подробнее
Номер записи: 175
13-02-2014 дата публикации

PROSTACYCLIN AND ANALOGS THEREOF ADMINISTERED DURING SURGERY FOR PREVENTION AND TREATMENT OF CAPILLARY LEAKAGE

Номер: US20140044797A1
Автор: Johansson Pär, OSTROWSKI Sisse Rye
Принадлежит: RIGSHOSPITALET

The present invention relates to the novel use of prostacyclin analogs for prevention and/or treatment of capillary leakage during surgery. The treatment of the present invention mediates discrete or minimal effects on haemostasis and vasodilation. Thus the present invention provides prostacyclin and analogs thereof for treatment which prevents capillary leakage while minimizing the risk of bleeding. The present invention further provides pharmaceutical compositions and kits of parts comprising prostacyclin or analogs thereof, and methods for treatment. 1. A compound which is prostacyclin or an analog thereof , for prevention of capillary leakage by intraoperative and/or post-operative administration.2. The compounds according to claim 1 , wherein the prostacyclin or an analog thereof is administered intra-operatively.32. The compound according to - claims 1 , wherein the prevention of capillary leakage is mediated by protection of the endothelial cells and/or the glycocalyx.4. The compound according to the previous claims wherein the prevention of capillary leakage is mediated by protection of the glycocalyx.5. The compound according to the previous claims claims 1 , for intraoperative and/or post-operative administration in a surgery selected from a gastroenterologial claims 1 , thoracic claims 1 , orthopaedic claims 1 , urological claims 1 , gynaecological claims 1 , plastic claims 1 , cosmetic or reconstructive procedure.6. The compound according to the previous claims claims 1 , for intraoperative and/or post-operative administration in surgery not related to ischemia claims 1 , cardiovascular diseases claims 1 , trauma claims 1 , transplantation or insertion of stents and grafts.74. The compound according to the previous claims claims 1 , wherein said compound is selected from the group of PGI2 claims 1 , PGX claims 1 , prostacyclin (Epoprostenol) or variants thereof claims 1 , beraprost sodium claims 1 , epoprostenol sodium claims 1 , iloprost claims 1 , ...

Подробнее
Номер записи: 176
13-02-2014 дата публикации

CORROLES FOR NEUROPROTECTION AND NEURORESCUE

Номер: US20140045809A1
Автор: AMIT Tamar, BAR-AM Orit, Gross Zeev, KUPERSHMIDT Lana, MAHAMMED Atif, MANDEL Silvia, OKUN Zoya, SALTSMAN Irena, Youdim Moussa B.H.
Принадлежит: TECHNION RESEARCH AND DEVELOPMENT FOUNDATION LTD.

Transition metal complexes of amphiphilic corroles, optical isomers and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful for neuroprotection and neurorescue, particularly for treatment of diabetes and neurodegenerative diseases. The amphiphilic corrole is preferably a 5,10,15-tris-aryl- or 5,10,15-tris-CF-corrole, and said transition metal complex more preferably has the formula I defined in the specification. Also provided are propargyl-containing corroles carrying one or more radicals substituted by a propargylamino group or one or more nitrogen-containing heteroaryl radicals substituted by propargyl at the ring N atom. 2. The method according to claim 1 , wherein said amphiphilic corrole is a 5 claim 1 ,10 claim 1 ,15-tris-carboaryl- claim 1 , 5 claim 1 ,10 claim 1 ,15-tris-heteroaryl or 5 claim 1 ,10 claim 1 ,15-tris-CF-corrole.3. The method according to claim 1 , wherein the carboaryl claim 1 , by itself or as part of the mixed carboaryl-heteroaryl radical claim 1 , is a monocyclic or bicyclic C-Caromatic radical optionally mono- or poly-substituted by one or more halogen atoms claim 1 , or by C-Calkyl or alkoxy claim 1 , nitro claim 1 , hydroxyl claim 1 , SOH claim 1 , —NRR claim 1 , —NRRR claim 1 , or —N—R—NH claim 1 , wherein R claim 1 , Rand R claim 1 , the same or different claim 1 , each is H claim 1 , C-Calkyl claim 1 , C-Calkynyl claim 1 , C-Caryl claim 1 , C-Caryl-C-Calkyl or Rand Rtogether with the N atom to which they are attached form a saturated 5-6 membered ring optionally containing a further heteroatom selected from the group consisting of O claim 1 , S and N; said heteroaryl claim 1 , by itself or as part of the mixed carboaryl-heteroaryl radical claim 1 , is a 5-6 membered aromatic ring containing 1-3 heteroatoms selected from the group consisting of O claim 1 , S and N optionally substituted as defined above for the carboaryl claim 1 , and when the heteroaryl has a N atom in the ring claim 1 , it may be substituted at the N atom claim 1 , ...

Подробнее
Номер записи: 177
06-03-2014 дата публикации

TOPICAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING NANONIZED SILVER SULFADIAZINE

Номер: US20140065191A1
Автор: ARORA Sudershan Kumar, ARORA Vinod Kumar, BEDI Simrata, BHELONDE Jaiprakash Jaysingrao, GUPTA Neeta, JALALI Rajinder K., OBRAH Monika, PANDYA Manisha, SHARMA Sanjay Kumar, SHINGATGERI Vyas M., SRIVASTAVA Jyoti
Принадлежит: RANBAXY LABORATORIES LIMITED

The invention relates to a topical pharmaceutical composition for burn treatment and microbial infections on human beings or animals. The pharmaceutical composition comprises 0.1% w/w to 1.0% w/w of an antimicrobial drug, i.e., silver sulfadiazine and 0.2% w/w antiseptic, i.e., chlorhexidine gluconate, wherein silver sulfadiazine is in nanonized form. 1. A topical pharmaceutical composition comprising 0.1% w/w to 1.0% w/w silver sulfadiazine , 0.2% w/w chlorhexidine gluconate , and one or more pharmaceutically acceptable excipients wherein silver sulfadiazine has a Z-average particle size between 150 nm and 500 nm.2. A topical pharmaceutical composition of nanonized silver sulfadiazine having a Z-average particle size between 150 nm and 500 nm , wherein a dose of silver sulfadiazine of 0.5% w/w to 0.75% w/w has the same efficacy as a composition containing 1.0% w/w micronized silver sulfadiazine.3. The topical pharmaceutical composition of claim 2 , wherein the efficacy is determined by:(a) proportion of patients achieving complete wound closure by day 21 of the treatment period; or{'i': 'Pseudomonas aeruginosa', '(b) microbial log reduction of count in thermal injury model in rats.'}4. The topical pharmaceutical composition of claim 3 , wherein the application of the nanonized composition to patients leads to complete wound closure by day 21 of the treatment period in at least 90% of the total patient population.5Pseudomonas aeruginosa. The topical pharmaceutical composition of claim 3 , wherein the microbial log reduction of count in a thermal injury model in rats using the topical pharmaceutical composition is comparable to that caused by the composition containing 1.0% w/w micronized silver sulfadiazine.6Pseudomonas aeruginosa. A topical pharmaceutical composition of 1.0% w/w nanonized silver sulfadiazine having a Z-average particle size between 150 nm and 500 nm claim 3 , wherein the microbial log reduction of count in thermal injury model in rats using ...

Подробнее
Номер записи: 178
06-03-2014 дата публикации

METHOD FOR TREATING CANCER BY COMBINED USE OF DRUGS

Номер: US20140066385A1
Автор: Amino Nobuaki, ARAI Yukinori
Принадлежит: Astellas Pharma Inc.

A composition and method for cancer treatment comprising FK330 or a salt thereof as an active ingredient, which is for combined administration with one or more anti-tumor agents selected from taxane-family anti-tumor agents, and according to an embodiment, a composition for treatment of prostatic cancer or ovarian cancer. This abstract is not limiting of the invention. 1. A method for treating cancer comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective combination of one or more taxane-family anti-tumor agents and N-[(2E)-3-(4-chlorophenyl)-2-propenoyl]-N-[2-oxo-2-(4-{[6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]oxy}piperidin-1-yl)ethyl]-3-pyridin-2-yl-L-alaninamide or a salt thereof , wherein the combination is administered simultaneously , separately , continuously , or with an interval.2. The method of claim 1 , wherein the taxane-family anti-tumor agent comprises paclitaxel or docetaxel.3. The method of claim 1 , wherein the cancer is a cancer in which taxane-family anti-tumor agents are used.4. The method of claim 1 , wherein the cancer is prostate cancer.5. The method of claim 1 , wherein the cancer is ovarian cancer.6. The method of claim 1 , wherein the cancer is non-small cell lung cancer.7. The method of claim 1 , wherein the cancer is breast cancer.8. The method of claim 2 , wherein the cancer is prostate cancer.9. The method of claim 2 , wherein the cancer is ovarian cancer.10. The method of claim 2 , wherein the cancer is non-small cell lung cancer.11. The method of claim 2 , wherein the cancer is breast cancer.12. The method of claim 1 , wherein the N-[(2E)-3-(4-chlorophenyl)-2-propenoyl]-N-[2-oxo-2-(4-{[6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]oxy}piperidin-1-yl)ethyl]-3-pyridin-2-yl-L-alaninamide or a salt thereof is administered in an amount of 60 mg/day to 1200 mg/day.13. The method of claim 2 , wherein the N-[(2E)-3-(4-chlorophenyl)-2-propenoyl]-N-[2-oxo-2-(4-{[6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]oxy}piperidin-1-yl)ethyl]-3-pyridin-2-yl- ...

Подробнее
Номер записи: 179
13-03-2014 дата публикации

METHODS OF TREATING CANCER

Номер: US20140072643A1
Автор: Desai Neil P., Soon-Shiong Patrick
Принадлежит: ABRAXIS BIOSCIENCE, LLC

The present invention provides methods and compositions for treating non-small-cell lung cancer (NSCLC) by administering a) a composition comprising nanoparticles that comprise paclitaxel and an albumin and b) a platinum-based agent (e.g., carboplatin). The present application also provides methods of treating prostate cancer by administering to the individual a) an effective amount of a composition comprising nanoparticles comprising docetaxel and an albumin; and b) an effective amount of a steroid. 1. A method of treating NSCLC in an individual comprising administering to the individual a) an effective amount of a composition comprising nanoparticles comprising paclitaxel and an albumin and b) an effective amount of a platinum-based agent , wherein treatment is based upon the NSCLC having one or more characteristics selected from the group consisting of (i) squamous cellular carcinoma , (ii) differential levels of caveolin-1 (CAV1) , (iii) differential levels of SPARC , (iv) differential levels of hypoxia markers , (v) differential levels of tumor acidity , (vi) differential levels of gp60 , (vii) differential levels of thymidylate synthase (TS) , (viii) differential levels of S phase kinase-associated protein (Skp2) , (ix) differential loss of heterozygosity (LOH) of single-nucleotide polymorphism (SNP) , (x) differential Kras mutations , (xi) differential methylation of promoter region of tumor-related genes , and (xii) differential albumin uptake.2. The method of claim 1 , wherein the method comprises selecting the individual for treatment based on a characteristics selected from the group consisting of (i) squamous cellular carcinoma claim 1 , (ii) differential levels of caveolin-1 (CAV1) claim 1 , (iii) differential levels of SPARC claim 1 , (iv) differential levels of hypoxia markers claim 1 , (v) differential levels of tumor acidity claim 1 , (vi) differential levels of gp60 claim 1 , (vii) differential levels of thymidylate synthase (TS) claim 1 , (viii) ...

Подробнее
Номер записи: 180
13-03-2014 дата публикации

USE OF VANADIUM COMPOUNDS FOR MAINTAINING NORMAGLYCEMIA IN A MAMMAL

Номер: US20140072647A1
Автор: Changoer Lekhram, Meijerink Hendrik Jan Cornelis
Принадлежит:

The present invention relates to a method for maintaining normoglycemia in a mammal in need thereof, preferably a critically ill patient suffering from acute stress, and to a method for preventing or limiting renal ischemia-reperfusion (I/R) in a mammal, preferably in a critically ill patient suffering from acute stress. 131-. (canceled)32. A method for maintaining normoglycemia in a critically ill patient suffering from acute stress , comprising administering to the patient a pharmaceutical composition comprising a physiologically acceptable organic and/or inorganic vanadium compound or complex.33. The method according to claim 32 , wherein the patient is non-diabetic.34. The method according to claim 32 , wherein the acute stress is induced by an injury claim 32 , an insult claim 32 , a trauma claim 32 , a medical treatment claim 32 , an infection claim 32 , a stroke claim 32 , coronary bypass surgery or a treatment of myocardial infarction.35. The method according to claim 32 , wherein blood glucose levels are maintained between about 80 and about 110 mg/dl.36. The method according to claim 32 , wherein the physiologically acceptable organic and/or inorganic vanadium compound or complex is administered parenterally.37. The method according to claim 32 , wherein the physiologically acceptable organic and/or inorganic vanadium compound or complex is administered intravenously.38. The method according to claim 32 , wherein the method is carried out for one to seven days.39. The method according to claim 32 , wherein the patient is hospitalized in an intensive care unit (ICU).40. The method according to claim 32 , further comprising co-administering insulin or an insulin analogue to the patient.41. The method according to claim 32 , further comprising co-administering an anti-arrhythmic drug to the patient.42. The method according to claim 32 , further comprising co-administering a nutritional supplement to the patient.43. The method according to claim 42 , wherein ...

Подробнее
Номер записи: 181
13-03-2014 дата публикации

METHOD FOR TREATING CHRONIC PAIN

Номер: US20140073619A1
Автор: Neumann William L., Rausaria Smita, Salvemini Daniela
Принадлежит: Southern Illinois University Edwardsville

The present invention provides analgesic compounds comprising at least one modified metalloporphyrin compound. Also provided are methods of treating pain by orally administering an analgesic compounds comprising at least one modified metalloporphyrin compound. 1. A method of treating a chronic pain disorder comprising administering a pharmaceutical PNDC compound comprising one or more tetracyclohexanoporphyrins comprising at least one transition metal ion.2. The method of claim 1 , wherein the pharmaceutical PNDC compound is administered orally as an oral composition.3. The method of claim 2 , wherein the oral composition comprises the pharmaceutical PNDC compound and further comprises at least one excipient chosen from binders claim 2 , fillers claim 2 , non-effervescent disintegrants claim 2 , effervescent disintegrants claim 2 , preservatives claim 2 , diluents claim 2 , flavor-modifying agents claim 2 , sweeteners claim 2 , lubricants claim 2 , dispersants claim 2 , color additives claim 2 , taste-masking agents claim 2 , pH modifiers claim 2 , and combinations thereof.4. The method of claim 3 , wherein the oral composition is in a form chosen from tablets claim 3 , chewable tablets claim 3 , effervescent tablets claim 3 , caplets claim 3 , pills claim 3 , powders claim 3 , hard capsules claim 3 , soft capsules claim 3 , lozenges claim 3 , sachets claim 3 , sprinkles claim 3 , reconstitutable powders claim 3 , reconstitutable shakes claim 3 , troches claim 3 , pellets claim 3 , granules claim 3 , liquids claim 3 , suspensions claim 3 , emulsions claim 3 , semisolids claim 3 , and gels.5. The method of claim 4 , wherein the chronic pain disorder is selected from neurogenic pain and inflammatory pain.6. The method of claim 5 , wherein the pharmaceutical PNDC compound may be coadministered with one or more additional analgesic compounds comprising cyclooxygenase 2 inhibitors claim 5 , non-selective NSAIDs claim 5 , opiates and anti-metabolites claim 5 , wherein the ...

Подробнее
Номер записи: 182
27-03-2014 дата публикации

PHARMACEUTICAL PREPARATION

Номер: US20140086973A1
Автор: FUJIE Toshinori, HANIUDA Hiroki, KASHIWAGI Kenji, Saito Akihiro, Takeoka Shinji
Принадлежит: NANOTHETA CO, LTD.

The present invention provides a pharmaceutical preparation comprising a layer-by-layer thin film that is produced by alternately layering a polycation and a polyanion, and a drug loaded onto the layer-by-layer thin film. As a result, a pharmaceutical preparation with a prolonged duration of drug action with a single dose is provided. 1. A pharmaceutical preparation comprising a layer-by-layer thin film that is produced by alternately layering a polycation and a polyanion , and one or more types of drugs loaded onto the layer-by-layer thin film , which are to be instilled into an eye.2. The pharmaceutical preparation according to claim 1 , wherein the polycation is chitosan.3. The pharmaceutical preparation according to claim 1 , wherein the polyanion is sodium alginate.4. The pharmaceutical preparation according to claim 1 , wherein the layer-by-layer thin film has a film thickness of 5 nm to 500 nm without the drug.5. The pharmaceutical preparation according to claim 1 , wherein the number of polycation and polyanion layers of the layer-by-layer thin film is 2 to 50.6. The pharmaceutical preparation according to claim 1 , wherein the shape of the layer-by-layer thin film is a quadrangle claim 1 , a circle claim 1 , an oval claim 1 , a doughnut shape or a ring shape.7. The pharmaceutical preparation according to claim 1 , wherein the drug is loaded by being layered onto one surface of the layer-by-layer thin film.8. The pharmaceutical preparation according to claim 1 , wherein the drug is loaded at an amount of 0.25 μg/cm2 to 25 μg/cm2.9. The pharmaceutical preparation according to claim 1 , wherein the one or more types of drugs are one or more types of drugs for treating glaucoma.10. The pharmaceutical preparation according to claim 9 , wherein the one or more types of drugs for treating glaucoma are at least one type of drug selected from a group consisting of prostaglandins claim 9 , beta blockers and carbonic anhydrase inhibitors.11. The pharmaceutical ...

Подробнее
Номер записи: 183
27-03-2014 дата публикации

COMPOSITION AND METHOD FOR AFFECTING OBESITY AND RELATED CONDITIONS

Номер: US20140088065A1
Автор: Brestoff Jonathan R., IV Thomas H., Reynolds
Принадлежит:

A composition including an effective amount of a compound including manganese [III] tetrakis (4-benzoic acid) porphyrin (MnTBAP), derivatives or analogs thereof to induce a reduction in body weight of a mammal or to improve insulin sensitivity of an obese mammal. A method including introducing an effective amount of a compound including manganese [III] tetrakis (4-benzoic acid) porphyrin (MnTBAP), derivatives or analogs thereof to a mammal to induce a reduction in body weight or to induce an increase in metabolism or insulin sensitivity of the mammal. 1. A method comprising:introducing an effective amount of a compound comprising manganese [III] tetrakis (4-benzoic acid) porphyrin (MnTBAP) or analogs thereof to a mammal to induce an increase in metabolic rate.2. The method of wherein an effective amount of the compound is an amount which further enhances insulin sensitivity.3. The method of wherein an effective amount of the compound is from about 2.5 mg/kg of body weight to about 88 mg/kg of body weight of the mammal.4. The method of wherein an effective amount of the compound is introduced to the mammal on a daily basis.5. The method of wherein an effective amount of the compound is an amount which further treats type 2 diabetes. This application is a divisional of co-pending U.S. patent application Ser. No. 12/352,438, filed Jan. 12, 2009, which application claims priority from U.S. Provisional Patent Application Ser. No. 61/041,885, filed on Apr. 2, 2008.1. FieldCompositions and methods for affecting obesity and obesity related conditions.2. BackgroundObesity generally refers to a condition in which there is an excess accumulation of body fat resulting in an increased body weight and body fat percentage. Obesity has been recognized as a chronic metabolic disorder associated with numerous other maladies. For example, obesity is associated with increased instances of complications such as hypertension, type 2 diabetes, arteriosclerosis, dyslipidemia, certain forms ...

Подробнее
Номер записи: 184
03-04-2014 дата публикации

PARP INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CIPN

Номер: US20140093585A1
Автор: Brederson Jill-Desiree, Browman Kaitlin E., Giranda Vincent L., Joshi Shailen K., Shoemaker Alexander R.
Принадлежит:

The present invention relates to the method of treating chemotherapy-induced neuropathy in a subject in need thereof with the use of a poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor. 2. The method of claim 1 , wherein the treatment is prophylactic treatment.4. The method of claim 1 , wherein R claim 1 , R claim 1 , and Rare independently hydrogen or halogen;{'sup': '6', 'Ris hydrogen; and'}n is 0.5. The method of claim 1 , wherein the compound of formula (I) is 2-(2-methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benzimidazole-4-carboxamide.6. The method of claim 1 , wherein the compound of formula (I) is 2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide.7. The method of claim 1 , wherein the compound of formula (I) is 2-[(2S)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide.8. The method of claim 1 , further comprising administering one or more chemotherapeutic agents.9. The method of claim 8 , wherein the chemotherapeutic agent or agents is utilized for the treatment of cancer.10. The method of claim 8 , wherein the chemotherapeutic agent is selected from the group consisting of bortezomib claim 8 , carboplatin claim 8 , cisplatin claim 8 , gemcitabine claim 8 , misonidazole claim 8 , oxaliplatin claim 8 , procarbazine claim 8 , thalidomide claim 8 , docetaxel claim 8 , hexamethylmelamine claim 8 , paclitaxel claim 8 , vincristine claim 8 , vinblastine claim 8 , or vinorelbine.11. The method of claim 10 , wherein the chemotherapeutic agent is carboplatin.12. The method of claim 10 , wherein the chemotherapeutic agent is cisplatin.13. The method of claim 10 , wherein the chemotherapeutic agent is paclitaxel.14. The method of claim 10 , wherein the chemotherapeutic agent is vinorelbine.15. The method of claim 10 , wherein the chemotherapeutic agents are cisplatin and docetaxel.16. The method of claim 10 , wherein the chemotherapeutic agents are carboplatin and docetaxel.17. The method of claim 10 , wherein the chemotherapeutic agents are cisplatin and gemcitabine.18. ...

Подробнее
Номер записи: 185
10-04-2014 дата публикации

ENHANCED BIMATOPROST OPHTHALMIC SOLUTION

Номер: US20140100287A1
Автор: Chang Chin-Ming, Chang James N., Chang-Lin Joan-En, Jordan R. Scott, Schiffman Rhett M.
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

A composition comprising from 0.005% to 0.02% bimatoprost by weight and from 100 ppm to 250 ppm benzalkonium chloride, wherein said composition is an aqueous liquid which is formulated for ophthalmic administration is disclosed herein. 1. An ophthalmic composition comprising about 0.01%-0.015% w/v bimatoprost and about 0.02% w/v benzalkonium chloride.2. The ophthalmic composition of claim 1 , wherein the composition comprises about 0.01% w/v bimatoprost.3. The ophthalmic composition of claim 1 , wherein the composition comprises 0.01% w/v bimatoprost.4. The ophthalmic composition of claim 1 , wherein the composition comprises about 0.015% w/v bimatoprost.5. The ophthalmic composition of claim 1 , wherein the composition comprises 0.015% w/v bimatoprost.6. The ophthalmic composition of claim 1 , wherein the composition comprises 0.02% w/v benzalkonium chloride.7. The ophthalmic composition of claim 1 , wherein the composition further comprises dibasic sodium phosphate.8. The composition of claim 1 , wherein the first composition further comprises citric acid monohydrate.9. The composition of claim 1 , wherein the composition further comprises sodium chloride.10. The composition of claim 1 , wherein the first composition further comprises hydrochloric acid and sodium hydroxide to adjust the pH.11. The composition of claim 1 , wherein the composition further comprises water.12. The composition of claim 1 , wherein the first composition has a pH of about 7.3.13. The composition of claim 1 , wherein the composition comprises 0.01% w/v bimatoprost and 0.02% w/v benzalkonium chloride claim 1 , and when applied to the eyes of a human patient suffering from elevated intraocular pressure claim 1 , lowers intraocular pressure and results in less hyperemia than a second composition comprising 0.03% w/v bimatoprost and 0.005% w/v benzalkonium chloride.14. The composition of claim 13 , wherein the composition applied once daily lowers intraocular pressure as effectively as the ...

Подробнее
Номер записи: 186
06-01-2022 дата публикации

Molecular complex assembly particles comprising bis-r1,r2-dithiocarbamate-metal complex and a ligand, method of preparation and use thereof

Номер: US20220000914A1
Автор: Jiri Bartek, Marian Hajduch, Martin MISTRIK, Petr DZUBAK, Zdenek SKROTT
Принадлежит: PALACKY UNIVERSITY OLOMOUC

A complex particle form of dithiocarbamate-metal compound and at least one ligand, that is a polymer or a detergent is disclosed. The complex particle form is obtained by a process having a sequential or simultaneous addition of individual components, resulting in their self-assembling. The dry form or aqueous dispersion of the complex particle form is suitable for medicinal per-oral, topical and parenteral administration and for therapy and imaging of cancer.

Подробнее
Номер записи: 187
07-01-2016 дата публикации

HIGH-PURITY LARGE-SCALE PREPARATION OF STANNSOPORFIN

Номер: US20160000802A1
Автор: BOUCHER Christopher P., CAROSELLI Robert, COOKE Keith A., DRUMMOND George S., Levin Daniel, ROE David G.
Принадлежит:

Large scale (bulk) compositions comprising high-purity stannsoporfin are disclosed, as well as methods of synthesizing such compositions. 132.-. (canceled)33. A method of treating a condition selected from hyperbilirubinemia or elevated serum levels of bilirubin in a subject comprising administering to said subject a composition comprising a therapeutically effective amount of stannsoporfin , wherein said stannsoporfin is at least about 97.0% pure and wherein any individual impurity is present in an amount of less than about 0.1%.34. The method of claim 33 , wherein said stannsoporfin is administered by injection.35. The method of claim 33 , wherein said stannsoporfin is administered by intramuscular injection.36. The method of claim 33 , wherein said subject is an infant.37. The method of claim 33 , wherein a therapeutically effective amount is 0.5 mg/kg to 25 mg/kg body weight.38. The method of claim 33 , wherein a therapeutically effective amount is selected from about 1.5 mg/kg claim 33 , about 3.0 mg/kg and about 4.5 mg/kg body weight.39. The method of claim 33 , wherein a therapeutically effective amount is from about 1.5 mg/kg to about 4.5 mg/kg.40. The method of claim 33 , wherein a therapeutically effective amount is from about 1.5 mg/kg to about 3.0 mg/kg.41. The method of claim 33 , wherein said stannsoporfin is at least about 99% pure.42. The method of claim 33 , wherein said stannsoporfin is dissolved in a pharmaceutically acceptable vehicle.43. The method of claim 33 , wherein said stannsoporfin is provided in a solution which is buffered to maintain a suitable pH.44. The method of claim 33 , wherein the suitable pH is between about 7.0 and about 8.0.45. The method of claim 33 , wherein the suitable pH is between about 7.2 and about 7.9.46. The method of claim 33 , wherein the suitable pH is about 7.4.47. The method of claim 33 , wherein said buffer is selected from a phosphate claim 33 , citrate claim 33 , gluconate claim 33 , lactate claim 33 , ...

Подробнее
Номер записи: 188
04-01-2018 дата публикации

COMBINATION THERAPY INVOLVING ANTIBODIES AGAINST CLAUDIN 18.2 FOR TREATMENT OF CANCER

Номер: US20180000900A1
Автор: Heinz Cornelia, Jacobs Stefan, Mitnacht-Kraus Rita, Sahin Ugur, Tureci Ozlem, Wöll Stefan
Принадлежит:

The present invention provides a combination therapy for effectively treating and/or preventing diseases associated with cells expressing CLDN18.2, including cancer diseases such as pancreatic cancer and metastases thereof. 1. A method of treating or preventing pancreatic cancer in a patient comprising administering to the patient (i) an antibody having the ability of binding to CLDN18.2 and (ii) an agent stabilizing or increasing expression of CLDN18.2.2. The method of claim 1 , wherein expression of CLDN18.2 is at the cell surface of a cancer cell.3. The method of or claim 1 , wherein the agent stabilizing or increasing expression of CLDN18.2 comprises an agent which induces a cell cycle arrest or an accumulation of cells in one or more phases of the cell cycle claim 1 , preferably in one or more phases of the cell cycle other than the G1-phase claim 1 , more preferably in the G2-phase and/or the S-phase.4. The method of any one of to claim 1 , wherein the agent stabilizing or increasing expression of CLDN18.2 comprises an agent selected from the group consisting of nucleoside analogs claim 1 , platinum compounds claim 1 , camptothecin analogs claim 1 , taxanes claim 1 , prodrugs thereof claim 1 , salts thereof claim 1 , and combinations thereof.5. The method of any one of to claim 1 , wherein the agent stabilizing or increasing expression of CLDN18.2 comprises an agent selected from the group consisting of gemcitabine claim 1 , 5-fluorouracil claim 1 , oxaliplatin claim 1 , irinotecan claim 1 , paclitaxel claim 1 , prodrugs thereof claim 1 , salts thereof claim 1 , and combinations thereof.6. The method of any one of to claim 1 , wherein the agent stabilizing or increasing expression of CLDN18.2 comprises an agent inducing immunogenic cell death.7. The method of claim 6 , wherein the agent inducing immunogenic cell death comprises oxaliplatin.8. The method of any one of to claim 6 , wherein the method comprises administering a combination of gemcitabine and ...

Подробнее
Номер записи: 189
07-01-2021 дата публикации

Use of Anti-HER2 Antibody-Drug Conjugate in Cancer Treatment

Номер: US20210000970A1
Автор: Liu Ping, SONG Hongmei, Wang Jing, Wang Jingyi, WANG Lichun, XIAO Liang, XUE Tongtong, YUAN Xiaoxi
Принадлежит: SICHUAN KELUN-BIOTECH BIOPHARMACEUTICAL CO., LTD.

Disclosed in the present invention is the use of an anti-HER2 antibody-drug conjugate in cancer treatment. Further provided in the present invention is the use of a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, or metabolite thereof, or a solvate of each of the foregoing in the manufacture of a medicament for the prophylaxis and/or treatment of a cancer insensitive or irresponsive to a treatment with a HER2-targeting agent. 115-. (canceled)17. (canceled)19. The method according to claim 16 , wherein the cancer comprises a HER2-positive cancer insensitive or irresponsive to a treatment with a HER2-targeting agent.20. The method according to claim 19 , wherein the HER2-positive cancer comprises a HER2-positive cancer with drug resistance (such as intrinsic drug resistance or acquired drug resistance) to a HER2-targeting agent; preferably claim 19 , the HER2-positive cancer comprises breast cancer (such as metastatic breast cancer claim 19 , locally advanced breast cancer or recurrent breast cancer) or gastric cancer (such as advanced gastric cancer or metastatic gastric cancer).21. The method according to claim 16 , wherein the cancer comprises a cancer with low HER2 expression; preferably claim 16 , the cancer comprises breast cancer (such as metastatic breast cancer claim 16 , locally advanced breast cancer or recurrent breast cancer) or gastric cancer (such as advanced gastric cancer or metastatic gastric cancer) with low HER2 expression.22. The method according to claim 21 , wherein the cancer with low HER2 expression is a cancer with a HER2 expression level of IHC 0 to 1+ claim 21 , IHC 1+ claim 21 , IHC 1+ to 2+ in a clinical test claim 21 , or an IHC 2+/FISH negative cancer.23. The method according to claim 21 , wherein the cancer with low HER2 expression is a cancer with a HER2 expression level of IHC 1+ in a clinical test claim 21 , or an IHC 2+/FISH negative cancer.24. The method according to claim 21 , wherein the cancer with low HER2 expression is a ...

Подробнее
Номер записи: 190
07-01-2021 дата публикации

FOCAL PHOTODYNAMIC THERAPY METHODS

Номер: US20210001143A1
Автор: Abenhaim Lucien, Charbit Suzy, Gaillac Bertrand
Принадлежит:

Improved methods of treating prostate cancer by vascular-targeted photodynamic therapy, and improved methods of planning treatment, are presented using a light density index to plan and guide effective treatment. 132-. (canceled)33. A computer program product comprising a computer usable medium having computer readable program code embodied therein , the computer readable program code adapted to be executed by a computer to implement a method for producing a patient-specific treatment plan for photodynamic therapy of prostate cancer , the method comprising:setting the total length of illuminating fibers needed for effective therapy based upon the planned treatment volume (PTV) and a prior-determined treatment-effective light density index, LDI, threshold, wherein the treatment-effective LDI threshold is prior-determined from historical data from use of the same photosensitizing agent, andwherein the total length of illuminating fibers is calculated as the product of PTV and said prior-determined treatment-effective light density index threshold, or scalar multiple thereof.3435-. (canceled)36. The computer program product of claim 33 , wherein the treatment-effective LDI threshold is prior-determined from historical data from use of the same photosensitizing agent claim 33 , administered at the same systemic dosage.37. The computer program product of claim 36 , wherein the treatment-effective LDI threshold is prior-determined from historical data from use of the same photosensitizing agent claim 36 , administered at the same systemic dosage claim 36 , and same wavelength of delivered light.38. The computer program product of claim 37 , wherein the treatment-effective LDI threshold is prior-determined from historical data from use of the same photosensitizing agent claim 37 , administered at the same systemic dosage claim 37 , same irradiating light wavelength claim 37 , and same light density.39. An assistance method claim 37 , implemented by computer claim 37 , for ...

Подробнее
Номер записи: 191
13-01-2022 дата публикации

Use of prostaglandin E1 methyl ester in manufacture of vasodilator

Номер: US20220008437A1
Автор: AN Long, Chen Tao, PANG Jinghua, WANG Rutao, Zhao Yi
Принадлежит:

The disclosure provides use of prostaglandin E1 methyl ester in the manufacture of a vasodilator. The prostaglandin E1 methyl ester has a structure represented by formula (I). the vasodilator is a drug for the treatment of microcirculation disorder, coronary heart disease, angina pectoris, heart failure, pulmonary heart disease, cerebral infarction, amniotic fluid embolism, or scleroderma. 2. The method according to claim 1 , wherein the method is a method for the treatment of microcirculation disorder claim 1 , coronary heart disease claim 1 , angina pectoris claim 1 , heart failure claim 1 , pulmonary heart disease claim 1 , cerebral infarction claim 1 , amniotic fluid embolism claim 1 , or scleroderma.3. The method according to claim 2 , wherein the method is a method for dilating blood vessels to achieve the treatment of microcirculation disorder claim 2 , coronary heart disease claim 2 , angina pectoris claim 2 , heart failure claim 2 , pulmonary heart disease claim 2 , cerebral infarction claim 2 , amniotic fluid embolism claim 2 , or scleroderma.4. The method according to claim 2 , wherein the microcirculation disorder is caused by thromboangiitis obliterans claim 2 , arteriosclerosis obliterans claim 2 , diabetes claim 2 , frostbites claim 2 , burns or bedsores.5. The method according to claim 2 , wherein the method is a method for the treatment of scleroderma and for improving the skin thickness and/or collagen deposition of an animal with scleroderma to achieve the treatment of scleroderma.6. The method according to claim 5 , wherein the animal is a mammal.7. The method according to claim 5 , wherein the animal is a human. The disclosure relates to the field of medicine. Specifically, the disclosure relates to use of prostaglandin E1 methyl ester in the manufacture of a vasodilator.Prostaglandin E1 (PGE1) is a natural endogenous vasodilator, which can be synthesized by human cells. It is an important substance that regulates cell function. It does not ...

Подробнее
Номер записи: 192
14-01-2016 дата публикации

NASOLACRIMAL DRAINAGE SYSTEM IMPLANTS FOR DRUG THERAPY

Номер: US20160008171A1
Автор: Boyd Stephen, de Juan, Deem Mark, Gifford Hanson S., JR. Eugene, Rapacki Alan, Reich Cary
Принадлежит:

An implant for insertion through a punctum and into a canalicular lumen of a patient. The implant includes a matrix of material, a therapeutic agent dispersed in the matrix of material, a sheath disposed over a portion of the matrix of material and configured to inhibit the therapeutic agent from being released from the matrix of material into the canalicular lumen and to allow the therapeutic agent to be released from a surface of the matrix of material to a tear film, and a retention structure configured to retain the implant within the canalicular lumen. 1. A method for delivery of a therapeutic agent to an eye , comprising: a matrix of material;', 'a therapeutic agent dispersed in the matrix of material; and', 'a sheath disposed over a portion of the matrix of material and configured to inhibit the therapeutic agent from being released from the matrix of material into the canalicular lumen, wherein when the implant is inserted into the canalicular lumen an exposed surface of the drug insert is in direct contact with tear fluid to allow diffusion of the therapeutic agent from a surface of the matrix of material to a tear film of the eye., 'placing a lacrimal implant through a punctum and into a canalicular lumen of a patient, the implant comprising: a plug body comprising a drug insert; the drug insert comprising2. The method according to claim 1 , wherein the therapeutic agent comprises a prostaglandin analogue.3. The method according to claim 2 , wherein the prostaglandin analogue is selected from the group consisting of latanoprost claim 2 , bimatoprost claim 2 , and travoprost.4. The method according to claim 1 , wherein the matrix of material comprises a non-biodegradable polymer.5. The method according to claim 1 , wherein the matrix of material comprises silicone or urethane.6. The method according to claim 1 , wherein the therapeutic agent is a thrombin inhibitor claim 1 , a fibrinolytic agent claim 1 , a vasospasm inhibitor claim 1 , a vasodilator claim ...

Подробнее
Номер записи: 193
14-01-2016 дата публикации

DISEASE DETECTION AND TREATMENT THROUGH ACTIVATION OF COMPOUNDS USING EXTERNAL ENERGY

Номер: US20160008468A1
Автор: Bommer Jerry, Lewis Thomas J
Принадлежит:

Described herein are compounds for the detection, diagnosis, and treatment of specific diseased tissues, including hyper-proliferative tissues such as tumors, and other tissue diseased with microbial and/or infectious species, using energy-activation methods. In particular, compounds sensitive to externally applied energy, including light and/or ultrasound; that also specifically accumulate in diseased target tissue, are provided. 2. The method of claim 1 , wherein Rand Rare hydrogen.3. The method of claim 2 , wherein R is OH or RR claim 2 , and Ris hydrogen and Ris a substituted alkyl.5. The method of claim 4 , wherein the M is a metal at oxidation state IV and m is 2.6. The method of claim 5 , wherein the metal is Sn(IV).7. The method of claim 6 , wherein Ris hydrogen and Ris (CH2CH2O)rCH2CH2OH wherein r is an integer between 1 and 100.8. The method of claim 7 , wherein NRRis an amino acid claim 7 , amino acid derivative or peptide.9. The method of claim 8 , wherein RRis an amino acid.11. The method of claim 10 , wherein Ris selected from hydrogen claim 10 , C1-C5 alkyl claim 10 , hydroxyl claim 10 , C1-C5 alkyl claim 10 , and amino-C1-C5 alkyl.12. The method of claim 11 , wherein Ris aminobutyl and Ris hydroxy.13. The method of claim 11 , wherein Ris hydroxymethyl and Ris hydroxy.14. The method of claim 11 , wherein Ris hydrogen and Ris polyglycine.15. The method of claim 4 , wherein Ris hydrogen and Ris folate.1615. The method of any one of - wherein each X is hydroxide or acetate.17. The method of claim 1 , wherein at least one compound is Sn(IV) chlorin e6 gly-glyamide dihydroxide sodium salt.18. The method of claim 1 , wherein at least one compound is Sn(IV) chlorin e6 gly-gly-gly-gly amide dihydroxide sodium salt.19. The method of claim 1 , wherein at least one compound is Sn(IV) chlorin e6 Taurine amide dihydroxide sodium salt.20. The method of claim 1 , wherein at least one compound is Sn (IV) chlorin e6 L-serine amide dihydroxide sodium salt.21. The ...

Подробнее
Номер записи: 194
14-01-2021 дата публикации

SUPER-OXIDE DISMUTASE MIMETICS

Номер: US20210008031A1
Автор: RILEY Dennis P.
Принадлежит:

The present invention relates to compounds which are effective as catalysts for dismutating superoxide and, more particularly, the manganese or iron complexes of substituted, unsaturated heterocyclic 10-membered macrocyclic complexes that catalytically dismutate superoxide. It also relates to methods of using these complexes to reduce the concentration or the effects of superoxide, pharmaceutical compositions comprising these compounds or their metal complexes, and methods of treating conditions associated with excessive superoxide activity. 1. A compound of formula (2b):{'sup': 1', '2', '4, 'wherein R, R, m, n, p and M are as defined for formula (1) herein, and Rrepresents one or two optional substituents which may be present at any position(s) on the pyridine ring.'} The present invention relates to compounds which are effective as catalysts for dismutating superoxide and, more particularly, the manganese or iron complexes of substituted, unsaturated heterocyclic 16-membered macrocyclic complexes that catalytically dismutate superoxide. It also relates to methods of using these complexes to reduce the concentration or the effects of superoxide, and methods of treating conditions associated with excessive superoxide activity.The enzyme superoxide dismutase catalyzes the conversion of superoxide into oxygen and hydrogen peroxide according to equation (1) (this process is often referred to herein and in the art as dismutation).2O+2H→O+HOReactive oxygen metabolites derived from superoxide have been demonstrated to contribute to the tissue pathology in a number of inflammatory diseases and disorders, such as reperfusion injury to the ischemic myocardium, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, atherosclerosis, hypertension, metastasis, psoriasis, organ transplant rejections, radiation-induced injury, asthma, influenza, stroke, bums and trauma. See, for example, Simic, M. G., et al., BLSVol. 49, Plenum Press, N.Y. and London, 1988; Weiss, 1991 ...

Подробнее
Номер записи: 195
11-01-2018 дата публикации

PLATINUM COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND USES THEREOF

Номер: US20180008614A1
Автор: Alargova Rossitza G., Bilodeau Mark T., Brockman Adam H., Meetze Kristan, Moreau Benoit, Whalen Kerry, Wooster Richard
Принадлежит:

The present teachings relate to compounds and compositions for treatment of cancers. In some embodiments, the composition comprises a platinum (IV) complex having at least one reacting group for reacting with a functional group on a protein, engineered protein, antibody, antibody fragment, peptide, agonist, antagonist, aptamer or ligand which may be capable of recognizing a selected target cell population, and/or derivatives/analogs/mimics thereof. 2. The compound of claim 1 , wherein the conjugation between Rand the functional group takes place in vivo.3. The compound of claim 1 , wherein the conjugation between Rand the functional group is performed prior to administration in vivo.4. The compound of claim 1 , wherein the protein is albumin.8. The compound of any one of - claim 1 , wherein Rand Reach is Cl.9. The compound of any one of - claim 1 , wherein Rand Rare joined to form an oxalate.10. The compound of any one of - claim 1 , wherein Ris alkyl.11. The compound of - claim 1 , wherein Ris methyl or ethyl.13. A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of to and a pharmaceutically acceptable carrier.14. A method of treating cancer selected from lung cancer including small cell lung cancer claim 1 , non-small cell lung cancer and squamous cell lung cancer claim 1 , breast cancer claim 1 , colorectal cancer claim 1 , colon cancer claim 1 , ovarian cancer claim 1 , pancreatic cancer claim 1 , bladder cancer claim 1 , prostate cancer claim 1 , cervical cancer claim 1 , renal cancer claim 1 , leukemia claim 1 , central nervous system cancers claim 1 , myeloma claim 1 , melanoma claim 1 , mesothelioma claim 1 , stomach cancer claim 1 , rectal cancer claim 1 , cancer of the large intestine claim 1 , cancer of the small intestine claim 1 , esophageal cancer claim 1 , uterine cancer claim 1 , head and neck cancer claim 1 , endometrial cancer claim 1 , eye cancer claim 1 , thyroid cancer claim 1 , testicular cancer claim 1 , bile duct cancer ...

Подробнее
Номер записи: 196
11-01-2018 дата публикации

Use Of Immunomodulatory Effective Kits For The Immunotherapeutic Treatment Of Patients Suffering From Myeloid Leukemias

Номер: US20180008674A1
Автор: Schmetzer Helga
Принадлежит:

The present invention relates to a method for selecting an immunomodulatory kit, selected for an individual patient, for use in the treatment of patients suffering from myeloid leukemias. Different kits are available for selection and ex vivo testing which are composed of substances that have different immunomodulatory effects on leukemia cells. Each kit particularly contains GM-CSF and one (or two) more substances, selected from PICIBANIL, PGE, PGE, CALCIMYCIN and TNFα, as well as pharmaceutically acceptable adjuvants. The clinical aim is to modify, once the individually selected immunomodulatory kits were administered, blast cells in the body of the patient such that they turn into a “vaccine” which is able to activate the immunoreactive cells (of the patient or of the stem cell donor) in the body against blast cells. 159-. (canceled)60. Kit for use in parenteral , individual therapy and/or prevention of myelogenous leukemia in preferably immunocompetent patients in remission of the disease , containing GM-CSF and at least one further active substance selected from PICIBANIL , PGE1 , PGE2 , CALCIMYCIN And TNFα as well as pharmaceutically compatible active components comprising water , aqueous solutions , buffers , buffer solutions , binders and/or adjuvants , whereby myeloid leukemia is an acute myeloid leukemia , myelodysplastic disease , myeloproliferative disease or chronic myeloid leukemia.61. Kit according to claim 60 , whereby the treatment is carried out with the following dosage:GM-CSF as i.v. permanent infusion or daily alternating with 15 to 500 μg/day, preferably 75 μg/day, and PICIBANIL i.m., i.d. or s.c. with 20 to 500 μg/day, preferably 50 μg/day, whereby GM-CSF and PICIBANIL are administered in this order in a daily, two-day or three-day interval.62. Kit according to claim 60 , whereby the treatment is carried out with the following dosage:GM-CSF as i.v. permanent infusion or daily alternating with 15 to 500 μg/day, preferably 75 μg/day, and PGE1 i. ...

Подробнее
Номер записи: 197
27-01-2022 дата публикации

USE OF CHROMIUM HISTIDINATE FOR TREATMENT OF CARDIOMETABOLIC DISORDERS

Номер: US20220023337A1
Автор: JUTURU Vijaya, Komorowski James R.
Принадлежит:

Provided herein are methods for treating, preventing, and improving conditions associated with cardiometabolic syndrome, by identifying a subject in need of treatment, prevention, or improvement of a condition associated with cardiometabolic syndrome, and providing a therapeutically effective amount of a composition comprising chromium and histidine, chromium histidinate complexes, or combinations thereof, to the individual. 1. A method for reducing free fatty acid levels in a subject in need thereof , comprising:identifying a subject with elevated free fatty acid levels; andproviding a therapeutically effective amount of a composition comprising chromium and histidine, a chromium histidinate complex, or a combination thereof, to said subject.2. The method of claim 1 , wherein said composition further comprises a pharmaceutically acceptable carrier.3. The method of claim 1 , wherein the composition consists of chromium and histidine.4. The method of claim 1 , wherein the composition consists of a chromium histidinate complex.5. The method of claim 1 , wherein the composition includes between 50-5000 μg of chromium.6. The method of claim 1 , wherein the composition is a selected from an oral dosage form claim 1 , a liquid dosage form claim 1 , and an injectable dosage form.7. A method for reducing cortisol levels in a subject in need thereof claim 1 , comprising:identifying a subject with elevated cortisol levels; andproviding a therapeutically effective amount of a composition comprising chromium and histidine, a chromium histidinate complex, or a combination thereof, to said subject.8. The method of claim 7 , wherein said composition further comprises a pharmaceutically acceptable carrier.9. The method of claim 7 , wherein the composition consists of chromium and histidine.10. The method of claim 7 , wherein the composition consists of a chromium histidinate complex.11. The method of claim 7 , wherein the composition includes between 50-5000 μg of chromium.12. The ...

Подробнее
Номер записи: 198
10-01-2019 дата публикации

TREATMENT OF PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION WITH MESENCHYMAL STEM CELLS

Номер: US20190008904A1
Автор: Ilagan Roger M., Jeffs Roger, Petersen Thomas, Wade Michael
Принадлежит: United Therapeutics Corporation

The application is directed to a method for treating or preventing vasculopathy comprising administrating to a subject in need thereof a pharmaceutical composition comprising mesenchymal precursor cells (MPCs) and a prostacyclin. Also provided a method for treating or preventing vasculopathy in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a prostacyclin and a mesenchymal stem cell (MSC) or a MSC-conditioned culture medium or administering to the subject a MSC or a MSC-conditioned culture medium that has treated with prostacyclin. Pharmaceutical compositions suitable for such treatments are also provided. 1. A method for treating or preventing vasculopathy comprising administrating to a subject in need thereof a pharmaceutical composition comprising mesenchymal precursor cells (MPCs) and a prostacyclin.2. The method of claim 1 , wherein the subject is a human being.3. The method of claim 1 , wherein the MPCs are obtained from bone marrow of the subject.4. (canceled)5. The method of claim 1 , wherein the pharmaceutical composition further comprises at least one pharmaceutically-acceptable carrier.6. The method of claim 1 , wherein the pharmaceutical composition further comprises at least one therapeutic agent.7. The method of claim 1 , wherein the subject is suffering from pulmonary hypertension.8. The method of claim 1 , wherein the subject is suffering from peripheral vascular disease (PVD) claim 1 , critical limb ischemia (CLI) claim 1 , coronary artery disease claim 1 , and/or diabetic vasculopathy.911-. (canceled)12. The method of claim 7 , further comprising reducing thrombosis in pulmonary arteries claim 7 , reducing inflammation in pulmonary arteries claim 7 , reducing the proliferation of intimal smooth muscle in pulmonary arteries claim 7 , and/or reducing the formation of plexiform lesions in pulmonary arteries.1315-. (canceled)16. The method of claim 7 , further comprising increasing the amount of nitric oxide in pulmonary arteries ...

Подробнее
Номер записи: 199
09-01-2020 дата публикации

Prostacyclin, prostacyclin analogs, and methods of treating or preventing rejection of solid organ transplants

Номер: US20200009105A1
Автор: Stokes PEEBLES
Принадлежит: US Department of Veterans Affairs VA, VANDERBILT UNIVERSITY

The present disclosure relates to methods for treating or preventing rejection of solid organ transplants by administering prostacyclin (PGI 2 ) or a prostacyclin analog.

Подробнее
Номер записи: 200