НОВЫЕ ФАКТОРЫ РОСТА ФИБРОБЛАСТОВ

Изобретение относится к медицине и касается применения полипептида FGF-9 или его биологически активного фрагмента для получения лекарственного средства для лечения рассеянного склероза. Полипептид может быть на 94-95% идентичен последовательности, простирающейся от аминокислоты 1 до аминокислоты 208 человеческого FGF-9, представленной на фиг.3 (SEQ ID NO: 5). Изобретение обеспечивает стимуляцию миелинизации, пролиферации и выживания нейронов, олигодендроцитов, улучшенную регенерацию нервов. 5 з.п. ф-лы, 9 ил., 2 табл.

ГЕТЕРОПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛЮТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ mGluR ГРУППЫ I

Изобретение относится к области медицинской химии и касается соединений и фармацевтических композиций, которые действуют в качестве антагонистов метаботропных глютаматных рецепторов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, которые пригодны для введения субъекта с заболеваниями, которые облегчаются при терапии антагонистом CRF. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 10 табл.

ПРОИЗВОДНОЕ ТРАНС-2-ДЕЦЕНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым производным транс-2-деценовой кислоты, представленным формулой (1′), или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой значения для групп Y′, W′ определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическому средству, обладающему активностью, подобно нейротрофическому фактору, и/или облегчающим действием на побочный эффект, вызванный введением противораковых средств, содержащему производное транс-2-деценовой кислоты, представленное формулой (1), или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, в которой значения для групп Y и W определены в формуле изобретения. Фармацевтическое средство имеет достаточно широкую сферу применения, такого как профилактическое или лечебное средство против деменции, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, депрессии и т.д., лечебного или восстанавливающего средства против повреждения спинного мозга или облегчающего средства против побочного эффекта, вызванного введением противораковых ...

1-(АМИНОАЛКИЛ)-3-СУЛЬФОНИЛАЗАИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНА-6

Данная группа изобретений представляет собой соединения формулы (I), способы их получения, а также их применение для терапевтического лечения расстройств нервной системы, связанных с рецептором 5-ГТ6. Технический результат - получение ряда новых биологически активных веществ, характеризующихся формулой (I), и фармацевтических композиций на их основе для лечения расстройств нервной системы, находящихся под воздействием рецептора 5-ГТ6. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 6 табл.

НОВЫЕ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛИНДОЛЫ С АФФИННОСТЬЮ К СЕРОТОНИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами модуляторов активности 5-НТ и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как тревога, депрессия, судорожные синдромы, мигрень. В общей формуле (I) R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 и R12 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, галоген, гидрокси, незамещенный (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, или соседние группы R2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо; R13 и R14 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, незамещенный (С1-С6)алкил, необязательно, R13 и R14 вместе с атомом азота могут образовывать 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, где гетероцикл также может быть замещенным (С1-С6)алкилом, и он может иметь "дополнительные гетероатомы", выбранные из О, N; "n" равен целому числу в интервале ...

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ ЭКСПРЕССИИ PGC-1α

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к способу профилактики или лечения заболевания или симптома, ассоциированного с понижением экспрессии коактиватора 1-альфа-рецептора, активируемого пролифераторами пероксисом (PGC-1α), у субъекта, включающему введение композиции, содержащей α-NeuNAc-(2→3)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc и/или α-NeuNAc-(2→6)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc, субъекту, нуждающемуся в этом, где NeuNAc означает N-ацетилнейраминил, Gal означает галактозу, Glc означает глюкозу, или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый эксципиент, где указанное заболевание или симптом, ассоциированный с понижением экспрессии PGC-1α, выбраны из болезни Паркинсона (PD), болезни Гентингтона (HD), саркопении и кахексии. Технический результат заключается в повышении экспрессии PGC-1α. 7 з.п. ф-лы, 26 ил., 15 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРО(2H-1-БЕНЗОПИРАН-2,4`-ПИПЕРИДИНА) КАК ИНГИБИТОРЫ ТРАНСПОРТА ГЛИЦИНА

Настоящее изобретение относится к новым производным спиро[2Н-1-бензопиран-2,4’-пиперидина], имеющим общую формулу (I) где пунктирная линия обозначает необязательную связь; Y обозначает 1-4 заместителя, независимо выбираемые из водорода, галогена, (С1-6)алкила (необязательно замещенного одним или более галогенами), (C1-6)алкилокси (необязательно замещенного одним или более галогенами или (С3-6)циклоалкилом), (С2-6)алкенилокси, (С2-6 )алкинилокси, (С3-6)циклоалкилокси, (С6-12)арилокси, арилалкилокси, пиридилметокси, SR3, NR3R4, OSO2R5 и NR3 SO2R4; 2 заместителя Y могут вместе образовывать O-(СН2)n-O или O-(CF2)n-O, где n принимает значение 1 или 2; или Y обозначает конденсированную (С5-6)арильную группу; X обозначает 1-3 заместителя, независимо выбираемые из водорода, галогена, гидрокси, (C1-6)алкилокси, и (С1-4)алкила; r1 обозначает водород, (С1-4)алкил или (C6-12)арил; r2, r3 и R4 обозначают независимо водород или (C1-4)алкил; R5 обозначает (С6-12)арил; или его фармацевтически приемлемой ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ НА ОСНОВЕ ГУАНФАЦИНА, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ЕЖЕДНЕВНОГО ВВЕДЕНИЯ В ВИДЕ ЕДИНИЧНОЙ ДОЗИРОВАННОЙ ФОРМЫ

Описаны дозированные формы гуанфацина для перорального применения, подходящие для однократного приема в сутки, имеющие приемлемые общие размеры таблеток. Дозированные формы по изобретению обеспечивают удовлетворительный фармакокинетический профиль для продленной доставки гуанфацина в течение периода времени до 24 часов при регулируемой суммарной массе дозированной формы. 13 н. и 66 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА

Изобретение относится к новым производным индола формулы I где R1 означает фенильный радикал, замещенный или незамещенный R2и/или R4; R2, R4R5, R6 в каждом случае независимо друг от друга означают Hal; R3 означает фенильный радикал, незамещенный или замещенный R5и/или R6 или означает Het2, Het2 означает 2- или 3-фурил, 2-или 3-тиенил; Hal означает F, Cl, Br или I, а также их физиологически приемлемые соли и сольваты. Соединения I получают взаимодействием соединения формулы II, в которой L означает Cl, Br, I или свободную или реактивно функционально модифицированную группу ОН, и R3 имеет значение, указанное в структуре 1, с соединением формулы III Соединения формулы I проявляют сродство к рецепторам 5-НТ2A, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

ИНГИБИРУЮЩИЕ CDK-КИНАЗЫ ПИРИМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым пиримидинам общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора CDK-киназы. Соединения могут найти применение для лечения рака, аутоиммунных заболеваний, вызванной химиотерапевтическими средствами алопеции и воспаления слизистой оболочки, сердечно-сосудистых заболеваний, инфекционных заболеваний, хронических нейродегенеративных и вирусных инфекций. В общей формуле (I) R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, R2 обозначает С1-С10алкил, С2-С10алкенил, или С3-С10циклоалкил, который может быть моно-, би- или трициклическим, либо обозначает одно- либо многозамещенный идентичными или различными заместителями из числа гидроксигруппы, галогена, C1-С6алкоксигруппы, C1-С6алкилтиогруппы, -NH-(СН2)n-С3-С10 циклоалкила, С3-С10циклоалкила, C1-С6гидроксиалкила, С1-С6алкокси-С1-С6алкила, С1-С6 алкокси-С1-С6алкокси-С1-С6алкила, -NHC1-С6алкила, -N(С1-С6алкила)2, C1-С6 алканоила, -CONR3R4, -COR5, С1-С6алкилОАс, где Ас означает С1-С4алкилСО-группу, карбоксигруппы, фенила, 5 ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[D]АЗЕПИНОВ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются производные 1,2,4,5-тетрагидробензо[d]азепинов общей формулы I где Х обозначает -N=, =N-, -N<, >С= или =С<, Y обозначает -N=, =N-, -NH-, -СН= или =СН-, пунктирная линия может обозначать связь, а радикалы R1-R16 такие, как это описано в формуле изобретения, а также их фармацевтически приемлемые соли в их рацемической и оптически активной форме. Также описывается лекарственное средство, которое может найти применение при лечении или предупреждении острых и/или хронических неврологических нарушений. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

МУСКАРИНОВЫЕ АГОНИСТЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I где: Z1 представляет CR1 или N, Z2 представляет CR2, Z3 представляет CR3 или N, и Z4 представляет CR4; W1 представляет О, S или NR5, один из W2 и W3 представляет N или CR6, и другой из W2 и W3 представляет CG; W1 представляет NG, W2 представляет CR5 или N, и W3 представляет CR6 или N; или W1 и W3 представляют N, и W2 представляет NG; G представляет собой формулу (II): Y представляет О, -С(O)- или отсутствует; р равно 1, 2, 3, 4 или 5; Z отсутствует; каждый t равен 2. Описаны также способ повышения активности мускаринового холинергического рецептора и способ лечения болезненных состояний, в которых модификация активности холинергических, особенно мускариновых рецепторов m1, m4 или как m1, так и m4, оказывает благотворное действие. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, НЕЗАВИСИМЫМ ОТ ИОННОЙ СИЛЫ

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) высокой или средней вязкости в соотношении ГПМЦ/ГЭЦ=1/0,85-1/1,2 и необязательно ГПМЦ низкой вязкости в соотношении ГПМЦ высокой или средней вязкости/ГПМЦ низкой вязкости=1/0,01-1/0,2. Данная композиция по существу не зависит от ионной силы растворяющей среды, характерной как норма для жидкости в желудочно-кишечном тракте, даже когда композиция не содержит покрывающей оболочки. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДИНОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым производным амидинов общей формулы I: в которой R1 обозначает алкил; R2 обозначает алкил, алкенил, алкинил или цианоалкил; R3 обозначает водород; n обозначает 0 или 1; Х обозначает -(СН2)m-, где m есть 0 или 1; А обозначает гетероциклический 5-членный арильный радикал, содержащий атом S; или к солям этих соединений, их получению и их использованию в качестве лекарственных средств. Более конкретно, оно относится к применению названных производных для получения лекарственного средства, предназначенного для ингибирования NO-синтаз (NOS) и/или моноаминооксидаз (МАО). 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА ПИПЕРАЗИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРУ НЕЙРОКИНИНА-1 (НК-1).

Настоящее изобретение относится к производным оксима пиперазина общей формулы I в которой Х - фенил или пиридил, замещенный 1 или 2 заместителями; - Y - 2- или 3-индолил, фенил, 7-аза-индол-3-ил, 3-индазолил, 2-нафтил, 3-бензо[b]тиофенил или 2-бензофуранил, которые могут быть замещены; n=0-3; m=0-2; - R1 - NH2, морфолино, тиоморфолино, 2-, 3- или 4-пиридил или 4-СН3-пиперазинил. Соединения обладают антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина и могут быть использованы для лечения состояний тревоги. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, способ ее получения и применения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

АРИЛСУЛЬФОНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРУ 5-HT6, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к арилсульфонильным производным формулы I в которой Ar означает нафтил или фенил, необязательно замещенный галогеном или C1-С6алкокси, R1 означает C1-С6алкил, R2 означает водород или C1-С6алкил, или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам. Соединения обладают сродством к рецептору 5-НТ6. Кроме того, в заявке описаны фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, их применение в качестве терапевтических агентов и способ их получения. Соединения могут оказаться пригодными для лечения некоторых нарушений ЦНС. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

3,3-ДИФТОРПИПЕРИДИНКАРБАМАТНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ NR2B NMDA-РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II). 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 51 пр., 10 табл., 11 ил.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕТИДИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КОРТИКАЛЬНОЙ КАТЕХОЛАМИНЕРГИЧЕСКОЙ НЕЙРОТРАНСМИССИИ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям формулы I или к их изомерам или фармацевтически приемлемым солям, где Rпредставляет собой F, Rпредставляет собой H или C-Cалкил, замещенный 0 F, и n имеет значение 0, 1, 2 или 3. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединения формулы I и применение соединения формулы I в качестве модулятора уровней моноаминов. Технический результат: получены новые производные 3-бензил-азетидина, полезные для модуляции уровней моноаминов. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 32 пр., 4 табл.формула I ...

ИНГИБИТОРЫ GSK-3

Изобретение касается применения производных мочевины или их фармацевтически приемлемых солей, охарактеризованных формулой (I), где RB выбирают из: ! ! a R3, R4, R′2, R′3, R′4, R′5 и R′6 представляют собой водород, в качестве ингибиторов GSK-3, фармацевтических композиций, содержащих их, и их использования для лечения и/или профилактики заболеваний, в развитие которых вовлечен GSK-3. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 пр., 1 табл., 4 ил.

АГОНИСТЫ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Данное изобретение относится к соединениям формулы (1a) или его фармацевтически приемлемой соли, где q равно 1; r равно 1 или 2; s равно 0 или 1, причем сумма r и s равна 1 или 2; Q представляет собой CR1R2NR5R6, NR5R6, OR7, SR7; R1выбран из водорода или C1-6алкильной группы; R2выбран из водорода или C1-6алкильной группы; R3представляет собой водород; R4представляет собой водород или C1-6алкильную группу; R5выбран из OR7; C1-6неароматической углеводородной группы, которая необязательно замещена от одного до шести атомами фтора и в которой один или два, но не все атомы углерода углеводородной группы необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из O, N и S и их окисленных форм; и группы W или CH2W, где W представляет собой 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из O и N; R6выбран из COR7; COOR7; CH2COR7; CH2COOR7; C1-6неароматической углеводородной группы, которая необязательно замещена от одного до шести атомами фтора и в которой ...

БЕТА-КАРБОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ СВЯЗЫВАНИЯ, ДОСТИЖЕНИЯ АГОНИСТИЧЕСКОГО/АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА

... β-Карболиновые соединения общей формулы (I) или (II) их рацемические и диастереомерные смеси и оптические изомеры, фармацевтически приемлемые соли, где ---- представляет необязательную связь; Х представляет N или N-R4, где Х означает N, когда присутствуют обе необязательные связи, и Х означает NR4, когда указанные связи отсутствуют; R1 представляет Н; R2 представляет (C1-C12)алкил, (С0-С6)алкил-С(О)-NH-(CH2 )mZ3 или необязательно замещенный (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси или нитрогруппой фенил; Z3 представляет (С6 Н6)2СН- (дифенилметилен), N,N-ди-(C1-C12)алкиламино, имидазолил, пиридинил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, замещенный бензильной группой, пиразолидинил, замещенный (C1-С6)алкилом, пиперазинил, замещенный (C1-С6)алкилом; R3 представляет Н; R4 представляет Н или -C(=Y)-N(Х1X2) , где Y представляет О; X2 представляет -(CH2)m-Y1-X3, где X3 представляет незамещенный фенил; R5 представляет (C1-C12)алкил, -(CH2)m-Y1-(СН2)m-фенил-(Х1)n, (С3-С12)циклоалкил, -(CH2)m-S-(C1-C12)алкил ...

ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНЫ И ПИРАЗОЛО[1,5-а]ТРИАЗИНЫ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к новым, обладающим избирательным сродством к 5НТ6-рецепторам, пиразоло[1,5-а]пиримидинам и пиразоло[1,5-а]триазинам общей формулы I, где Х обозначает =C(R4)- или =N-, R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами низшего алкила, галоген, низшую алкоксигруппу, толил, пиридил, нафтил или тиофенил, R2 обозначает водород, (низш.)алкил, (низш.)тиоалкил или гидрокси(низш.) алкоксигруппу, R3 обозначает амино(низш.)алкиламиногруппу, ди(низш.)алкиламиногруппу, пиперазинил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами низшего алкила, бензил, фенил или гидрокси(низш. )алкил, морфолинил, имидазолил, (CH3)2N(CH2)nNH-, (СН3)2N(СН2)nО- или морфолинил(СН2)nО-, где n обозначает 2 или 3, R4 обозначает водород, (низш.) алкил или гидрокси(низш.)алкил, R5 обозначает водород, галоген, (низш. ) алкил, С3-С6циклоалкил, (низш.) алкил(низш.)алкоксигруппу, гидрокси(низш.)алкил(низш.)алкоксигруппу, (СН3)2N(СН2)nNН-, пиперазинил, необязательно замещенный ...

7-АМИНОБЕНЗОТИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к соединениям, которые обладают сродством к аденозиновому рецептору А2А и представляют собой соединения общей формулы в которой R1, R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -(СН2)n-О-низший алкил, -С(O)-низший алкил, -(СН2)n-С(O)-низший алкил, -(CH2)n-C(O)-NR'R", -(СН2)n-фенил, необязательно замещенные низшим алкилом, низшим алкокси или -(СН2)n-пиридинил, -(СН2)n-тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -С(O)-пиперидин-1-ил или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо 2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гепт-5-ил; R3 представляет собой низший алкокси, фенил, необязательно замещенный галогеном, -(CH2)n-галогеном или -(CH2)n-N(R')-(CH2)n+1-O-низшим алкилом, или представляет собой пиридинил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном или морфолинилом, n обозначает 1 или 2; R'/R" независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, и их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные ...

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ОБЕСПЕЧЕНИЯ ИНГИБИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ПО ОТНОШЕНИЮ К HDAC

Изобретение относится к соединению формулы (I), ! ! (значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (IIIa), где R1 представляет собой Т-(кольцо D), где кольцо D представляет собой нафтил или фенил, необязательно замещенные -R5; Rx Ry R2, R2' и R5 являются такими, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции их содержащей. Соединения являются ингибиторами протеинкиназ, таких как Aurora-2, GSK-3 или Src и пригодны для использования в способах лечения заболеваний, опосредованных указанными протеинкиназами, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера. Соединения согласно изобретению также могут использоваться в способах ингибирования продукции гиперфосфорилированного белка Tau и ингибирования фосфорилирования β-катенина. 13 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.

ЛИГАНДЫ МЕЛАНОКОРТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым циклическим пептидам общей формулы 1 где В - мостиковая группа; Е=Н, галоген, -NO2, -NR8R8' или OR13, R8 и R8' каждый независимо представляет водород или метил; R13 представляет водород или метил; Х - заместители на фенильном кольце, выбранные из водорода, галогена, -NО2 или -OR8; Z - один или более заместителей на фенильном кольце, выбранных независимо из водорода, галогена, -OR9 или две группы Z могут быть взяты вместе с образованием сконденсированного арильного кольца; R9 - водород или метил; D - замещенный или незамещенный имидазолил; R2, R3, R4 и R5 каждый представляет собой водород, метил, или любые два радикала из R2, R3, R4 и R5 могут соединяться с образованием гетероциклического или гетероарильного кольца; р = 1 - 3; и к фармацевтической композиции, обладающей селективностью в отношении рецепторов МС-3 и/или МС-4 по сравнению с другими меланокартиновыми рецепторами. 4 с. и 9 з.п. ф-лы.

ЧРЕСКОЖНОЕ ВВЕДЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ ПИПЕРАЗИНИЛ-2 (3Н)-БЕНЗОКСАЗОЛОНА ПОСРЕДСТВОМ ЭЛЕКТРОФОРЕЗА

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения по меньшей мере одного соединения общей формулы (I), где R представляет собой метил или бензил, и его фармацевтически приемлемых солей или их смесей для изготовления электрофоретического устройства для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног, систем для электрофореза и картриджей и наборов, содержащих соединение формулы I. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 6 н. и 17 з.п. ф-лы.

НОВЫЕ АМФИФИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ AЛЬФА-C-ФЕНИЛ-N-ТРЕТ-БУТИЛНИТРОНА

Настоящее изобретение относится к производным α-C-фенил-N-трет-бутилнитрона общей формулы (I), где Х означает лактобионамидную группу, группу четвертичного аммония или группу ; m означает 1, 2 или 3; у означает 0 или 1; Y обозначает группу -CH2-; m' означает 1; X' означает алкильную цепь C4-C14, при необходимости замещенную одним или несколькими атомами фтора; Y' означает группу, выбранную из функциональной группы амида (-NHC(O)-), уретановой группы ! (-OC(O)NH-) или тиоэфирного мостика (-S-). Изобретение относится также к применению заявленных соединений для получения лекарственного средства для лечения патологий, связанных с оксидативным стрессом и с образованием соединений со свободными радикалами кислорода. Кроме того, изобретение относится и к применению соединений формулы (I) для получения косметической композиции для предупреждения или лечения эффектов старения. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 11 ил.

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым бициклическим производным. Описываются бициклические производные общей формулы (I) где R1 обозначает пиримидинил или пиридил, каждый необязательно замещенный независимо одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из алкила, алкокси, алкилтио, галоида, нитро, гидроксиамино, -NRR' (где R и R' независимо друг от друга означают водород, алкил, карбоксиалкил или гетероалкил) или -NHC(0)Rb[где Rb означает алкил, -(алкилен)-Х, где Х означает алкокси, алкиламино, диалкиламино, гетероциклил или гетероарил], --- обозначает связь между либо В и CR1, либо Q и CR1, вследствие чего (I) когда --- обозначает связь между Q и CR1, тогда В обозначает азот, R2 обозначает галоидфенил или пиридил, а Q обозначает -СН-, и (II) когда --- обозначает связь между В и CR1, тогда В обозначает углерод, R2 обозначает фенил, необязательно замещенный галоидом, алкилом, алкокси или галоидалкилом, а Q обозначает -NR4- или -О-, где R4 обозначает водород ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ, АГОНИСТИЧЕСКУЮ ИЛИ ЧАСТИЧНО АГОНИСТИЧЕСКУЮ СВ1-АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к новым производным тиазола, которые являются сильными антагонистами, агонистами или частичными агонистами каннабиноидного CB1 рецептора. Соединения имеют общую формулу (I) в которой R и R1-R4 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I) или их стереоизомеров для получения фармацевтической композиции, и относится к промежуточным соединениям формулы (V) в которой R2 и R8 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ТРИАОЗЛЫ И СПОСОБЫ, КАСАЮЩИЕСЯ ИХ

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (A), или к его фармацевтически приемлемой соли, где (i): Rпредставляет собой H, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил; Rпредставляет собой Cалкил, -C(=O)-Cалкандиил-NHили -C(=O)R, где указанный Cалкандиил необязательно замещен группой, выбранной из фенила, -OH и -OCалкила; Rв каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; Rпредставляет собой Cалкил, морфолинил или пиридинил; и n равен 0-2; или (ii): Rи R, взятые вместе с N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный неароматический гетероцикл, где 5-6-членный неароматический гетероцикл может быть замещен 0-3 R; Rв каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; Rв каждом случае представляет собой Cалкил; и n равен 1 или 2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения неврологического состояния на основе указанного соединения. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-2,6-МЕТАНО-3-БЕНЗАЗОЦИН-10-ОЛЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к производным бензазоцинола общей формулы (I), где X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 такие, как определено в формуле изобретения. Также описана фармацевтическая композиция для блокирования зависимого от напряжения натриевого канала на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. Изобретение может быть использовано в медицине в качестве лекарственного средства. 2 с. и 8 з.п.ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3,5-ТРИАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются новые производные 1,3,5-триазина общей формулы (1) где R1 - галоген, С1-3алкил, C1-3алкокси, NH2, N-(ди)-С1-3алкил, NH-C2-3алкинил, N,N-C1-3алкил, С2-3алкинил или 1-пирролидинил, 1-пиперидинил или 1-морфолинил; R2 - Н, галоген, С1-3алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-3алкокси или фенокси; R3 - Н, CF3, С1-3алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-3алкокси, фенокси или 1-морфолинил; или R2 и R3 вместе с фенильной группой, к которой они присоединены, образуют бензодиоксолановую или нафталиновую циклическую систему; R4 означает Н, CF3 или С1-3алкоксигруппу; Х означает NH, N-С1-3алкил, СН2, О или углерод-углеродную связь; Y означает группу общей формулы (А), (В) или (С) где R5 - ОН или СН2ОН; R6 - Н или фенил; n - 0 или 1; R7 - С1-3алкил; R8 - Н, ОН или С1-3алкоксигруппу; R9 - Н или C1-3алкоксигруппу; R10 и R11 независимо означают Н или C1-3алкил; Z означает NOH или О; или их фармакологически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, обладающая (ант)агонистической активностью ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ CB1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ, ЧАСТИЧНОЙ CB1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ ИЛИ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Описываются производные 1Н-имидазол-4-карбоксамида формулы (I): где R представляет собой фенил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, возможно замещенные; R1 обозначает фенил, 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо с одним гетероатомом N, возможно замещенные; R2 обозначает Н, C1-8-алкил; R3 представляет собой С2-8-алкил, C1-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, бензильную группу, ароматическое кольцо, возможно замещенные; R4 обозначает атом водорода или галогена, цианогруппу, сульфамоил, метансульфонил, метилсульфанил или C1-4-алкил. Описываются также способы получения таких соединений, фармацевтические композиции. Производные 1H-имидазол-4-карбоксамида являются эффективными агонистами, частичными агонистами или антагонистами каннабиноидных CB1-рецепторов, которые могут быть полезны при лечении психических и неврологических заболеваний, а также других заболеваний, вовлекающих каннабиноидную нейротрансмиссию. 9 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-1H-ПИРАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Настоящее изобретение относится к группе новых производных 4,5-дигидро-1Н-пиразола и их стереоизомерам и солям, которые являются сильными антагонистами рецептора каннабиноидов (CB1). Эти соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, связанных с расстройствами каннабиноидной системы. Соединения имеют общую формулу (I), в которой R представляет собой фенил или тиенил, замещенный галогеном, или R представляет собой пиридил; R1 представляет собой фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и трифторметила; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой атом водорода или разветвленную или неразветвленную С1-4алкильную группу; R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С2-4алкильную группу, которая замещена гидрокси, амино, моноалкиламино, диалкиламино, метокси, ацетокси, аминоксигруппой или одним атомом фтора, или R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С1-8алкокси, которая может быть замещена аминогруппой, моноалкиламиногруппой ...

ГЕН НОВОЙ СЕРИНОВОЙ ПРОТЕАЗЫ, РОДСТВЕННОЙ DPPIV

Изобретение относится к области биотехнологии и может быть использовано в фармакологии и медицине. Клонирована и определена последовательность ДНК, кодирующая новый вид сериновой протеазы человека (DPRP-2), родственной дипептидилолигопептидазе IV, гомология между которыми на уровне выведенной аминокислотной последовательности определена как 39%. С помощью технологии рекомбинантных ДНК получена рекомбинантная форма DPRP-2 и исследованы кинетические свойства нового фермента (субстратная специфичность, значения Km, ингибиторы активности и т.п.). Осуществление изобретения обеспечивает новые возможности при поиске и создании новых терапевтических средств для лечения широкого круга заболеваний человека. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИЛ- ИЛИ ТИАЗОЛИЛМЕТАНОЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРО-ДЕГЕНЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ

Описываются новые производные оксазолил- или тиазолилметанола общей формулы (1), где Х представляет собой O или S; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой Н или низший алкил; W представляет собой O или NH; R3 представляет собой Н, низший алкил или низший ацил; Аr представляет собой фенил, фурил, тиенил, нафтил, пиридил или пирролил, возможно, замещенный R6; R6 представляет собой одну или несколько групп, выбранных из низшего алкила, галогена, низшего алкокси, CF3, OH, NO2 или NR4R5, где R4 и R5 независимо представляют собой Н, низший алкил или низший ацил, а также их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, при условии, что нижеследующие пять соединений не входят в настоящее изобретение: 1-(4-метил-5-тиазолил)-1-фенилметанол; 1-(2,4-диметил-5-оксазолил)-1-фенилметанол; 1-(5-тиазолил)-1-фенилметанол; 1-(4-оксазолил)-1-фенилметанол; 1-(2,4-диметил-5-тиазолил)-1-(2-хлорфенил)метанол. Соединения формулы 1 проявляют нейрозащитные свойства и могут найти применение в медицине ...

СОЕДИНЕНИЯ КОРИЧНОЙ КИСЛОТЫ (ВАРИАНТЫ), ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ГИСТОНОВОЙ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛИ ИЛИ ЗАБОЛЕВАНИЯ, СВЯЗАННОГО С ПРОЛИФЕРАЦИЕЙ КЛЕТОК, СПОСОБ УСИЛЕНИЯ РОСТА АКСОНОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СПИННОЙ МЫШЕЧНОЙ АТРОФИИ

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей формулой (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где значения для групп R, R-R, R, m, n, Y, X определены в формуле изобретения. Указанные соединения используются в качестве средств для усиления роста аксонов и профилактики или лечения заболеваний, ассоциированных с гистоновыми деацетилазами, в частности опухолей, или заболеваний, связанных с пролиферацией клеток. Конкретно соединения согласно настоящему изобретению могут использоваться в качестве противораковых, противодиабетических агентов и противонейродегенеративных агентов при заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Хантингтона, спиноцеребральная атаксия и спинальная мышечная атрофия человека.9 н. и 9 з.п. ф-лы, 44 ил., 13 пр.

ЛЕЧЕНИЕ ЭССЕНЦИАЛЬНОГО ТРЕМОРА С ПОМОЩЬЮ (R)-2-(4-ИЗОПРОПИЛФЕНИЛ)-N-(1-(5-(2,2,2-ТРИФТОРЭТОКСИ)ПИРИДИН-2-ИЛ)ЭТИЛ)АЦЕТАМИДА

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармакологии, и раскрывает лекарственную форму для перорального применения для лечения эссенциального тремора, содержащая блокатор Cav3, где блокатор Cav3 представляет собой CX-8998, или его фармацевтически приемлемую соль, где пероральная лекарственная форма содержит компонент с контролируемым высвобождением, содержащий указанный блокатор Cav3, и где пероральная лекарственная форма содержит компонент с немедленным высвобождением, содержащий указанный блокатор Cav3; где указанная пероральная лекарственная форма при введении человеку один раз в день эффективна для поддержания максимальной концентрации в плазме (Cmax) указанного блокатора Cav3, разделенной на среднюю концентрацию указанного блокатора Cav3 в плазме через 24 часа после введения (от 1,0 до 4,0). Также раскрывается способ лечения человека, страдающего двигательным расстройством. Техническим результатом заявленной группы изобретений является максимизация дневной эффективности ...

СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ТВЕРДЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СОСТАВОВ

Использование: изготовление твердых фармацевтических составов, в частности таблеток. Сущность изобретения: способ изготовления твердых фармацевтических составов, содержащих в качестве активных ингредиентов L-3,4-дигидроксифенилаланин и L-альфа-гидразино- альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовую кислоту при их массовом соотношении (3,5 - 10) : 1 соответственно включает следующие стадии: указанные активные ингредиенты измельчают с лактозой и/или микрокристаллической целлюлозой, взятой в количестве 20 - 33 % от массы состава, затем при необходимости смешивают с красящим агентом. Полученную смесь обрабатывают стеарином в количестве 1,5 - 2 % от массы состава, растворенным в алифатическом спирте, содержащем 2 - 4 атомов углерода, сушат, гранулируют, затем при необходимости сухой гранулят смешивают с целевыми добавками и далее прессуют в таблетки, содержащие 55 - 70 мас.% активных ингредиентов. На поверхность таблеток может быть нанесено пленочное покрытие. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПИПЕРАЗИНИЛ- И ПИПЕРИДИНИЛЦИКЛОГЕКСАНОЛЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКОЙ НЕЙРОТРАНСМИССИИ

Пиперазинил- и пеперидинилциклогексанолы общей формулы: и их фармацевтически приемлемые соли, где R1 и R2 - H, галоген, CF3, C1-C4-алкокси, причем R1 и R2 не могут одновременно означать H, и R1 и R2, если они находятся у соседних атомов углерода, могут образовывать вместе мостик -0-(CH2)n-0-, где n - целое число от 1 до 3; R3 - H, C1-C4-алкил; R4 и R5 - H, C1-C4-алкил или фенил; Y - N или CH; Ar - фенил, 2-тиенил или замещенный фенил формулы - (C6H4)XpX 1 q , где заместители X и X1 - галоген, нитро, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси и X и X1 вместе образуют мостик -0-(CH2)n, где n - целое число от 1 до 3; p и q целые числа от 0 до 5, причем p + q≅5; раскрыты фармацевтическая композиция, обладающая активностью связывать серотонинергический 5-HTIA рецептор, содержащая вещество формулы I, и способ лечения серотонинергической нейтротрансмиссии путем введения соединения I. 3 с. и 14 з.п. ф-лы.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ АУТОФАГИИ ДВИГАТЕЛЬНЫХ НЕЙРОНОВ И ЕЁ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к применению бутилиденфталида для ингибирования аутофагии двигательных нейронов, особенно для отсрочки начала дегенеративных заболеваний двигательного нейрона. 7 з.п. ф-лы, 6 пр., 4 табл., 7 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ ДЕКАГИДРОИЗОХИНОЛИНОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к производным декагидроизохинолинов формулы , проявляющим активность антагониста рецептора аминокислот-медиаторов возбуждения, которые могут найти применение в медицине, и к фармацевтической композиции на их основе. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПОЗИТА ОКИСЛЕННОГО ГЛУТАТИОНАС CIS-ДИАМИНОДИХЛОРПЛАТИНОЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ НА ЕГО ОСНОВЕ, РЕГУЛИРУЮЩИХ МЕТАБОЛИЗМ, ПРОЛИФЕРАЦИЮ, ДИФФЕРЕНЦИРОВКУ И МЕХАНИЗМЫ АПОПТОЗА НОРМАЛЬНЫХ И ТРАНСФОРМИРОВАННЫХ КЛЕТОК

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, а именно к способам получения лекарственных средств на основе активных метаболитов пептидной природы. Способ получения биологически активного соединения - композита, состоящего из динатриевой соли окисленного глутатиона с сis-диаминодихлорплатиной (GSSG•Pt), проводят в одну стадию окисления восстановленной формы глутатиона, где добавка сis-диаминодихлорплатины выступает как катализатор реакции окисления. Технический результат: Способ позволяет регулировать условия реакции, используя при этом меньшее эквивалента количество перекиси водорода, исключив образование продуктов переокисления и сделав количественным выход целевого продукта. Композит и его химические модификации характеризуются стабилизированной дисульфидной связью при введении его в биологические среды, что увеличивает время полужизни препарата в биологических средах. Созданы фармацевтические композиции, полученные на основе композита, его химических модификаций, продемонстрированы ...

1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОХИНОКСАЛИНДИОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые производные 1,2,3-тетрагидрохиноксалиндиона формулы I, где значения А, R, R1, R2, Х указаны в п.1 формулы, которые обладают антагонистическим действием по отношению к глутаматному рецептору, высокой степенью сродства к AMPA-рецепторам, не являющимся NMDA-рецепторами, сильным ингибирующим действием, направленным против нейротоксичности, вызываемой каиновой кислотой, ингибирующим аудиогенный приступ действием, и высокой степенью растворимости. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 7 табл.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5, 6, 6А, 11B-ТЕТРАГИДРО-7-ОКСА-5-АЗАБЕНЗО[С]ФЛУОРЕН-6-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ NMDA-АНТАГОНИСТОВ

... 1. Замещенные производные 5,6,6а,11b-тетрагидро-7-окса-5-азабензо[с]флуорен-6-карбоновой кислоты общей формулы I в представленном виде либо в виде их кислот или их оснований, либо в виде их солей, прежде всего физиологически совместимых солей, либо в виде их сольватов, прежде всего гидратов, прежде всего в виде их физиологически совместимых солей с катионами или основаниями либо с анионами или кислотами, необязательно в виде их рацематов, их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров либо в виде смесей стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси, где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, CN, NO2 или С1-С18алкил, С2-С18 алкенил либо С2-С18алкинил, каждый из которых является разветвленным либо неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, С3-С8циклоалкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, соответственно соответствующий ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ БЛОКАТОРОВ ПОДТИПА NMDA- РЕЦЕПТОРОВ

... 1. Соединения формулы в которых R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, -(CH2)nNR5R5' или -(CH2)n+1OH; R5 и R5' независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; R3/R4 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, низший алкокси, галоген, трифторметил или гидрокси; Ar представляет собой фенил или тиофенил; линия, обозначенная точками, означает -CH2-CH2-, -CH2-CHR'-, в которых R' представляет собой низший алкил или два атома водорода, при этом не образуется мостиковой системы; и n равно 0, 1 или 2, и фармацевтически приемлемые соли этих соединений - продукты присоединения кислоты, за исключением 6-стирилпиридин-2-иламина, 4-стирилпиридин-2-иламина и 6-стирилпиридин-5-иламина. 2. Соединения формулы и фармацевтически приемлемые соли этих соединений - продукты присоединения кислоты, где R1, R2, R3 и R4 определены в п.1, за исключением 6-стирилпиридин-2-иламина и 6-стирилпиридин-5-иламина. 3. Соединения формулы IA-1 по ...

ПИПЕРАЗИНИЛКАРБОНИЛХИНОЛИНЫ И -ИЗОХИНОЛИНЫ

... 1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает фенильный или нафтильный радикал, который незамещен или замещен радикалами R3 и/или R4, или обозначает Het1, R2 обозначает хинолинил радикал или изохинолинил радикал, который незамещен или замещен радикалами R5 и/или R6, R3 и R4 каждый, независимо друг от друга, обозначает Н, Hal, A, OA, ОН или CN, R5 и R6 каждый, независимо друг от друга, обозначает Н, CN, ацил, Hal, A, OA, ОН, CONH2, CONHA или CONA2, Het1 обозначает моноциклическую или бициклическую, ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, которая является незамещенной или монозамещенной или дизамещенной группами Hal, А, OA или ОН, и которая содержит один, два или три одинаковых или различных гетероатома, таких как азот, кислород и сера, А обозначает алкильную группу, которая имеет 1-6 атомов углерода, alk обозначает алкиленовую группу, которая имеет 1-6 атомов углерода, Hal обозначает F, Cl, Вr или I, и их физиологически приемлемые соли и сольваты. 2. Соединения формулы I по п ...

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТАТИВНОЙ АКТИВНОСТИ РОТАМАЗЫ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ МАЛЫМИ МОЛЕКУЛАМИ

... 1. Фармацевтический состав, содержащий соединение формулы: где R1 является С1-С9алкильной или алкенильной группой с прямой или разветвленной цепью, возможно замещенной С3 -С8циклоалкилом, С3 или С5циклоалкилом, С5-С7циклоалкенилом или Ar1, где указанные алкильная, алкенильная, циклоалкильная или циклоалкенильная группы возможно могут иметь один или более чем один атом водорода, замещенный С1-С4алкилом, С1-С4алкенилом или гидроксилом, и где Ar1 выбран из группы, состоящей из 1-нафтила, 2-нафтила, 2-индолила, 3-индолила, 2-фурила, 3-фурила, 2-тиазолила, 2-тиенила, 3-тиенила, 2-, 3- или 4-пиридила и фенила, имеющих от одного до трех заместителей, которые независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, нитрогруппы, трифторметила, прямого или разветвленного C1-С6алкила или алкенила, С1-С4алкоксила или C1-С4алкенилоксила, феноксигруппы, бензилоксигруппы и аминогруппы; Х является кислородом, серой, метиленом (СН2) или Н2; Y является кислородом или NR2, где R2 является ...

АРИЛКОНДЕНСИРОВАННЫЕ АЗАПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

... 1. Соединения формулы (I) где R1 представляет собой -COOR4, где R4 представляет собой группу формулы R2 и R3, вместе с бензольным кольцом, к которому они присоединены, образуют бициклическую кольцевую систему, выбранную из следующих: где один из атомов углерода кольца А необязательно может быть замещен кислородом или N(C1-C6)алкилом; где R11 и R12 выбирают, независимо, из водорода, (C1-C6)алкила; и (C1-C6)алкокси(C0-C6)алкила-, в котором общее число атомов углерода не превышает шесть, и где любая из алкильных групп необязательно может быть замещена одним-семью атомами фтора; нитро, циано, галогена, амино, (C1-C6 )алкиламино-, ((C1-C6 )алкил)2амино-, -СО2R5, -CONR6R7, -SO2NR8R9, -C(=O)R10, -XC(=O)R10, фенила, моноциклического гетероарила, или, когда они связаны с атомом азота, группы формулы каждый R5, R6, R7, R8, R9 и R10 выбирают, независимо, из водорода и (C1-C6)алкила, или R6 и R7, или R8 и R9, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиновое, пиперидиновое ...

СОЛИ ЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОХИНОЛИН-2- КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

... 1. Замещенные производные 1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-карбоновой кислоты общей формулы I в виде их физиологически совместимых солей с катионами, соответственно основаниями, необязательно в виде их рацематов, их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, либо в виде смесей стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси, при этом R1 и R2 совместно являются в каждом случае одно- или многозамещенными либо незамещенными и образуют группу -(СН2)n-, где n обозначает число от 3 до 10, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -СН=СН-СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН=СН-, -СН2-СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН=СН-СН2-, -СН2-СН2-СН=СН-СН2 -СН2-, -O-СН2-СН2-, -СН2-СН2-O-, -O-СН2-СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН2-O-, -СН2-O-СН2-, -СН2-СН2-O-СН2-, -CH2-O-CH2-CH2-, где X обозначает О или S; R3 обозначает Н или С1-С18алкил, С2-С18алкенил либо С2-С18алкинил, каждый из которых является разветвленным или неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным ...

1-(АМИНОАЛКИЛ)-3-СУЛЬФОНИЛАЗАИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНОВ 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНА-6

... 1. Соединение формулы (I) где W является N или CR7; Х является N или CR8; Y является N или CR9; Z является N или CR10 при условии, что, по крайней мере, один и не более двух из W, X, Y и Z должны быть N; n является целым числом 2, 3, 4 или 5; R1 является необязательно замещенным С1-С6-алкилом, С3-С7-циклоалкилом, арилом или гетероарилом, или необязательно замещенным 8-13-членной бициклической или трициклической системой колец, имеющей атом N в основании мостиковой связи и необязательно содержащей 1, 2 или 3 дополнительных гетероатома, выбранных из N, O или S; R2 является Н, галогеном или С1-С6-алкилом, С1-С6-алкокси, С3-С7-циклоалкилом, арилом или гетероарилом, каждый из которых необязательно замещен; R3 и R4, каждый независимо является Н или необязательно замещенным С1-С6-алкилом; R5 и R6, каждый независимо является Н или С1-С6-алкилом, С2-С6-алкенилом, С2-С6-алкинилом, С3-С7 -циклоалкилом, циклогетероалкилом, арилом или гетероарилом, каждый из которых необязательно замещен, или R5 и R6 ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯКОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым гидрированным азепино[4,3-b]индолам общей формулы 1, их рацематам, оптическим изомерам, геометрическим изомерам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, которые обладают нейропротекторными, когнитивно-стимулирующими и антигистаминными свойствами и могут найти применение при лечении различных неврологических расстройств, аллергических и аутоиммунных заболеваний, например, для улучшения памяти. В общей формуле 1 пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией представляет собой одинарную или двойную связь; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой заместители аминогруппы, выбранные из водорода; возможно замещенного C1-C8-алкила, возможно замещенного арилом, 5-6-членным азагетероциклилом; C1-C8-алкоксикарбонила; возможно замещенного фенила; возможно замещенных карбониламино или тиокарбониламино; замещенного ацила; C1-C8-алкилсульфонила; возможно замещенного арилсульфонила; при этом заместители в указанных R1 и R2 независимо выбираются ...

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛИМИДАЗОЛА, ИХ ПРЕПАРАТЫ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. Соединение общей формулы (I) в форме рацемической, энантиомерной смеси или любой комбинации таких форм, в которой R1 представляет собой атом водорода или алкильный, циклоалкильный, циклоалкилалкильный радикал или также один из арильного или аралкильного радикалов, ароматический цикл которых необязательно замещен от одного до 3 раз заместителями, выбираемыми независимо из атома галогена и алкильного или алкокси радикала; R2 представляет собой атом водорода или алкильный радикал; R3 представляет собой атом водорода или алкильный или аралкильный радикал; Х представляет собой связь или линейный или разветвленный алкиленовый радикал, содержащий от 1 до 5 атомов углерода; Y представляет собой атом водорода, циклоалкильный радикал, NR4R5, OR14 или SR15 радикал, или - радикал, или также Y представляет собой арильный радикал, необязательно замещенный от одного до 3 раз заместителями, выбираемыми независимо из атома галогена и алкильного или алкокси радикала; А представляет собой связь или фениленовый ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА

... 1. Применение соединения формулы I в которой обозначает или в которой Y обозначает О или S; R1 обозначает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из ОН, SH, гало, NO2 и необязательно замещенных (низш.)алкила, (низш.)алкокси, (низш.)алкенила, (низш.)алкенилокси, (низш.)алкинила, (низш.)алкинилокси, (низш.)алканоила, (низш.)алкилсульфона, (низш.)алкилсульфоксида и аминогруппы; R2 обозначает Н или необязательно замещенные (низш.)алкил, арил, арил(низш.)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил или карбонил(низш.)алкил; R3 обозначает от 1 до 3 заместителей, выбранных из гало и необязательно замещенных (низш.)алкила, циклоалкила, (низш.)алкокси и аминогруппы; R4’ обозначает цианогруппу, гало, азид (-N=N=N) или необязательно замещенные (низш.)алкил, (низш.)алкокси, (низш.)тиоалкокси, арилокси, арил(низш.)алкокси или аминогруппу, или его фармацевтически приемлемого и расщепляемого сложного эфира или кислотно-аддитивной соли при приготовлении лекарственного средства для стимуляции выхода паратироидного ...

ПРОИЗВОДНЫЕ НИКОТИНАМИДА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ Р38-ИНГИБИТОРОВ

... 1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из водорода, С1-6алкила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из С1-6алкокси, галогена и гидрокси, С2-6алкенила, С3-7 циклоалкила, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой, фенила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6, и гетероарила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6; R2 выбран из водорода, С1-6алкила и -(CH2)q-C3-7циклоалкил, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой, или (СН2)mR1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют (четырех-шести)членное гетероциклическое кольцо, возможно замещенное С1-6алкильными группами в количестве до трех включительно; R3 представляет собой хлоро или метил; R4 представляет собой группу -NH-CO-R7 или -CO-NH-(CH2)q -R8; R5 выбран из С1-6алкила, С1-6алкокси, -{СН2)q-С3-7циклоалкил, возможно замещенного ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

... 1. Соединения общей формулы I или II или где R1 означает -ORa, -NRaRb, -CRcRdRe, CO2Ra или -C(O)NRaRb, водород, галоген, циклоалкенил, арил или гетероарил, где каждый арил или гетероарил незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из ряда C1-С6алкил, C1 -С6алкокси, C1-С6алкилтио, C1-С6алкилсульфонил, галоген, галогеналкил, циано, нитро, -C(O)NRaRb или -NRa'Rb', где Ra' и Rb' каждый независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С9алкил и С1-С9алкилкарбонил; R2 означает водород, C1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С3-С6циклоалкил(С1-С3)алкил, C1-С6 алкилкарбонил, C1-С6алкилсульфонил, арил или арилалкил, где указанный арил или арилалкил незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из ряда C1-С6алкил, галогеналкил, C1-С6алкокси и галоген; R3 и R4 каждый независимо выбирают из ряда водород и C1-С6алкил, или R3 и R4вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6циклоалкильный цикл; Ar означает арил или гетероарил ...

ТИАЗОЛИДИН-4-КАРБОНИТРИЛЫ И ИХ АНАЛОГИ, ПРИМЕНЕНИЕ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗ

... 1. Соединение, представленное общей формулой (I), его производные, аналоги, таутомерные формы, стереоизомеры, полиморфы, фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, где Х означает О, S, SO, SO2, NR7 или CHR1; n равно нулю или 1; k равно 1; Z означает О, S и NR7; R1, в двух положениях, независимо выбраны из водорода, либо замещенной или незамещенной группы, выбранной из группы, включающей линейный или разветвленный (C1-C12)алкил, (C2 -C12) алкенил, (С3-С7) циклоалкил, (С5-С7) циклоалкенил, бициклоалкил, бициклоалкенил, гетероциклоалкил, арил, арилокси, аралкил, аралкокси, гетероарил, гетероаралкил, гетероарилокси, гетероаралкокси, где один или несколько гетероатомов независимо выбраны из О, N или S; R2, R3, R4 и R7 независимо выбраны из группы, включающей водород, пергалогеналкил, -(CO)NR8R9, -(CO)R8, -(CO)OR8, -SO2R8, -SOR8, замещенные или незамещенные группы, выбранные из групп, включающих линейный или разветвленный (C1-C12 )алкил, (С2-C12)алкенил, (С3-С7)циклоалкил ...

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, ПОЛЕХНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ ГИСТОНОВ

... 1. Соединение формулы (I) в которой Кольцо А представляет собой гетероциклил, в котором, если указанный гетероциклил содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из К; R1 представляет собой замеетитель на атоме углерода и выбран из галогена, нитро, циано, гидрокси, трифторметила, трифторметокси, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, C1-С6-алкила С2-С6-алкенила, С2-С6-алкинила, C1-С6-алкокси, C1-С6-алканоила, C1-С6-алканоилокси, N-(C1-С6-алкил)амино, N,N-(C1-С6-алкил)2амино, C1-С6-алканоиламино, N-(C1-С6 -алкил)карбамоила, N,N-(C1-С6-алкил)2карбамоила, C1-С6-алкилS(O)а где а представляет собой 0-2, C1-С6 -алкоксикарбонила, B-(C1-С6-алкил)сульфамоила, N,N-(C1-С6-алкил)2сульфамоила, арила, арилокси, арилС1-С6-алкила, гетероциклической группы, (гетероциклической группы)C1-С6-алкила, или группы (В-Е-); где R1, включая группу (В-Е-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним или более W; и где, если указанная гетероциклическая ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ФЕНИЛБЕНЗИМИДАЗОЛЫ И 2-ФЕНИЛИНДОЛЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Производные 2-фенилбензимидазола или -индола общей формулы I где А принимает значения N или СН; R1 означает водород, разветвленный или неразветвленный C1-С6-алкил, причем один атом углерода алкильного остатка может иметь еще OR11, где R11 означает водород или C1-С4алкил; R2 означает водород, хлор, фтор, бром, йод, разветвленный или неразветвленный C1-C6-алкил, нитро, CF3, CN, NR21R22, NH-CO-R23, OR21, где R21 и R22 независимо друг от друга означают водород или С1-С4-алкил и R23 означает водород, С1-С4-алкил или фенил; R3 означает -NR31R32, (CH2)q-NR33R34, где q может принимать значения 1, 2 или 3, R31 означает водород, C1-C6-алкил, (CH2)rNR33R34, где R32 означает (CH2)rNR33R34, где для R31 и R32 независимо друг от друга r означает 2, 3, 4, 5 или 6, R33 и R34 независимо друг от друга могут означать водород, C1-С6-алкил, образующий вместе с азотом кольцо с 3 до 8 атомами, которое может иметь дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей О, N-C1-C4-алкил N-(C)n-фенил, где n ...

НОВЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ДОФАМИНОВОЙ НЕЙРОТРАНСМИССИИ

... 1. Соединение замещенного 4-(фенил-N-алкил)пиперазина или 4-(фенил-N-алкил)пиперидина формулы 1 где Х выбран из группы, состоящей из N, СН и С, однако, Х может представлять собой только С, если соединение содержит двойную связь на участке, обозначенном пунктирной линией. R1 выбран из группы, состоящей из CF3, OSO2CF3, OSO2СН3, SOR7, SO2R7, COR7, CN, OR3, NO2, CONHR3, 3-тиофена, 2-тиофена, 3-фурана, 2-фурана, F, Cl, Br и I, где R7 такой, как определено ниже; R2 выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, CF3, СН3, ОСН3, ОН и NH2; R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н и C1-C4 алкилов; R5 выбран из группы, состоящей из C1-C4 алкилов, аллилов, СН2SCH3, СН2СН2ОСН3, CH2CH2CH2F, СН2CF3, 3,3,3-трифторпропила, 4,4,4-трифторбутила и -(CH2)-R6, где R6 такой, как было определено ниже; R6 выбран из группы, состоящей из С3-С6 циклоалкилов, 2-тетрагидрофурана и 3-тетрагидрофурана; R7 выбран из группы, состоящей из C1 -С3 алкилов, CF3 и N(R4)2, где R4 такой, как определено выше, и его ...

ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФЕНИЛ(ПИПЕРИДИН-2-ИЛ)МЕТИЛ-БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

... 1. Соединение, отвечающее общей формуле (I) в которой R1 обозначает либо атом водорода, либо прямую или разветвленную группу (С1-С7)алкил, возможно замещенную одним или несколькими атомами фтора, либо группу (С3-С7)циклоалкил, либо группу (С3-7)циклоалкил(С1-3)алкил, либо группу фенил(С1-3)алкил, возможно замещенную одной или двумя группами метокси, либо группу (С2-4 )алкенил, либо группу (С2-С4)алкинил; Х обозначает атом водорода или один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и групп: трифторметил, прямые или разветвленные (С1-С4)алкил и (С1-4)алкоксил; R2 обозначает группу, выбранную из групп нафталенил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил, триазинил, инданил, инденил, хинолеинил, изохинолеинил, хиназолинил, хиноксалинил, фталазинил, тиенил, фурил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, изоксазолил, изотиазолил, тиадиазолил, оксадиазолил, триазолил, бензотиенил, бензофурил, бензимидазолил, бензотиазолил, индолил, изоиндолил, индазолил, бензоксазолил ...

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ АРИЛКОНДЕНСИРОВАННЫХАЗАПОЛИЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новому способу получения замещенных арилконденсированных азаполициклических соединений формул (II) и (VIII), новым промежуточным продуктам и способам их получения. Замещенные арилконденсированные азаполициклические соединения формулы (II) обладают свойствами связываться с нейроновыми никотиновыми ацетилхолиновыми специфическими рецепторными сайтами и могут быть использованы при модулировании холинергической функции для лечения различных заболеваний. Способ получения соединения формулы (II) где R6 представляет собой водород, R2 и R3 выбраны независимо из водорода, галогена, (С1-С6)алкила, необязательно замещенного от 1 до 3 атомами фтора и (С1-С6)алкокси, необязательно замещенного от 1 до 3 атомами фтора, включает гидрирование соединения формулы (1а)': полученного из соединения формулы (III), с получением промежуточно образующихся соединений формулы (IX) и (VII): Соединение (VII) при обработке основанием циклизуется, с получением соединения формулы (VIII), которое ...

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, ОБУСЛОВЛЕННОГО НАРУШЕНИЕМ ОКИСЛИТЕЛЬНОГО СТРЕССА

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности, а именно к применению терапевтически эффективного количества соли 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина с фумаровой кислотой формулы:для лечения заболевания, обусловленного окислительным стрессом и выбранного из группы, включающей болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, хорею Хантингтона, пигментный ретинит, митохондриальную энцефаломиопатию, рассеянный склероз, инсульт, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, ревматоидный артрит, псориаз. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для лечения заболеваний, обусловленных окислительным стрессом, и повышение эффективности такого лечения. 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 3 пр.

СЛОЖНЫЙ α-АЗАРИ-ЛАЛДЕГИДНЫЙ ЭФИР, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к сложному α-азари-лалдегидному эфиру, к способу его получения и к его применению. Химическая структура соответствующего сложного α-азари-лалдегидного эфира представлена формулой I. Соответствующее применение представляет собой применение соединения при приготовлении лекарственных средств для успокоения, транквилизации, противодействия сенильной деменции, противодействия судорогам, противодействия эпилепсии и противодействия депрессии. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 12 пр.

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ ЭКСПРЕССИИ PGC-1α

ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТАКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

СПОСОБ ДИАГНОСТИКИ И ВОССТАНОВЛЕНИЯ ТОНКОЙ МОТОРИКИ КИСТИ У БОЛЬНЫХ, ПЕРЕНЕСШИХ ИНСУЛЬТ

Способ диагностики и восстановления тонкой моторики кисти у больных, перенесших инсульт, включающий модульный подход к реабилитации, предусматривающий модуль терапии пареза кисти и пальцев при различных уровнях нарушений, при этом для каждой из степени пареза есть свой набор процедур, отличающийся тем, что сначала определяют причины позднего восстановления верхней конечности путем последовательной оценки наличия у пациента одного или нескольких признаков, мешающих полному восстановлению, затем осуществляют аналитический подход к восстановлению тонкой моторики кисти, который заключается в коррекции выявленных признаков плохого восстановления; при этом для определения оценки наличия признаков проводят аналитический осмотр, включающий: исследование двигательных нарушений в кисти методом визуального осмотра, пальпации, оценки активных и пассивных движений, сохранности глобальных движений по шкале Fugle-Meyer Assessment для верхней конечности; исследование уровня спастичности, определение основных ...

НОВАЯ ФОРМА (R)-N-[5МЕТИЛ-8-(4-МЕТИЛПИПЕРАЗИН-1-ИЛ)-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-2-НАФТИЛ]-4-МОР ФОЛИНОБЕНЗАМИДА

... 1. Форма А моногидробромида (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил]-4-морфолинобензамида. 2. Форма А моногидробромида (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3, 4-тетрагидро-2-нафтил]-4-морфолинобензамида по п.1, которая представляет собой по существу кристаллографически чистую Форму А моногидробромида (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3, 4-тетрагидро-2-нафтил]-4-морфолинобензамида. 3. Форма А моногидробромида (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3, 4-тетрагидро-2-нафтил]-4-морфолинобензамида по п.2, содержащая не более 10% любой другой кристаллической формы моногидробромида (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3, 4-тетрагидро-2-нафтил]-4-морфолинобензамида. 4. Форма А моногидробромида (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтил]-4-морфолинобензамида по п.1, дающая картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, демонстрирующую по существу следующие d-значения и относительные интенсивности.

Производные 2-оксо-1-пирролидина, способ их получени и применени

... 1. Соединение общей формулы (А) и его фармацевтически приемлемые соли где Х представляет собой -CONR5R6 или -COOR7 или -CO-R8 или CN; R представляет собой водород или алкил, арил, гетероциклоалкил, гетероарил, галоген, гидрокси, амино, нитро, циано; R2, R3, R4 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой водород или галоген, гидрокси, амино, нитро, циано, ацил, ацилокси, сульфонил, сульфинил, алкиламино, карбокси, сложный эфир, простой эфир, амидо, сульфоновую кислоту, сульфонамид, алкилсульфонил, арилсульфонил, алкоксикарбонил, алкилсульфинил, арилсульфинил, алкилтио, арилтио, алкил, алкокси, оксисложный эфир, оксиамидо, арил, ариламино, арилокси, гетероциклоалкил, гетероарил, винил; R5, R, R7 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил, арил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкокси, арилокси; и R8 представляет собой водород, гидрокси, тиол, галоген, алкил, арил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкилтио ...

НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ (R)-(-)-2-[5-(4-ФТОРОФЕНИЛ)-3-ПИРИДИЛМЕТИЛАМИНОМЕТИЛ]-ХРОМАНА И ЕГО ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ

... 1. Применение (R)-(-)-2-[5-(4-фторофенил)-3-пиридилметиламинометил]-хромана или его физиологически приемлемой соли, для получения лекарственного препарата для лечения экстрапирамидальных нарушений движения. 2. Применение (R)-(-)-2-[5-(4-фторофенил)-3-пиридилметиламинометил]-хромана или его физиологически приемлемой соли, для получения лекарственного препарата для лечения негативных эффектов лекарств против болезни Паркинсона при идиопатической болезни Паркинсона. 3. Применение (R)-(-)-2-[5-(4-фторофенил)-3-пиридилметиламинометил]-хромана или его физиологически приемлемой соли, для получения лекарственного препарата для лечения идиопатической болезни Паркинсона. 4. Применение (R)-(-)-2-[5-(4-фторофенил)-3-пиридилметиламинометил]-хромана или его физиологически приемлемой соли, для получения лекарственного препарата для лечения негативных эффектов лекарств против болезни Паркинсона при синдромах Паркинсона. 5. Применение (R)-(-)-2-[5-(4-фторофенил)-3-пиридилметиламинометил]-хромана или его ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ 5,8 14-ТРИАЗАТЕТРАЦИКЛО[10.3.1.0(2,11). 0 (4,9)] ГЕКСАДЕКА-2 (11),3,5,7,9-ПЕНТАЕНА

... 1. Лекарственная форма контролируемого высвобождения, подходящая для введения пациенту, содержащая 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.02,11.04,9]гексадека-2(11), 3,5,7,9-пентаен или его фармацевтически приемлемую соль и средства для введения указанного соединения или его соли пациенту со скоростью менее приблизительно 6 мг/ч, вследствие чего вводится по меньшей мере около 0,1 мг соединения или его фармацевтически приемлемой соли в течение 24 ч. 2. Лекарственная форма контролируемого высвобождения по п.1, где средства для введения соединения или его фармацевтически приемлемой соли включают таблетки с матрицей, мультичастицы или покрытые мультичастицы. 3. Лекарственная форма контролируемого высвобождения по п.2, где таблетки с матрицей или мультичастицы содержат гидрофильную матрицу. 4. Лекарственная форма контролируемого высвобождения по п.1, где средства для введения соединения или его фармацевтически приемлемой соли включают таблетки с покрытием. 5. Лекарственная форма контролируемого высвобождения ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВ1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ, ЧАСТИЧНОЙ СВ1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ ИЛИ СВ1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

... 1. Соединение формулы (I) где R представляет собой фенил, тиенил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил или триазинил, и эти группы могут быть замещены 1, 2, 3 или 4 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми или разными, из группы, включающей С1-3-алкил или алкоксигруппу, гидроксигруппу, атом галогена, трифторметил, трифторметилтио, трифторметокси, нитро, аминогруппу, моно- или диалкил-(С1-2)-аминогруппу, моно- или диалкил-(С1-2)-амидогруппу, (С1-3)-алкоксикарбонил, карбоксил, цианогруппу, карбамоил и ацетил, или R представляет собой нафтил, при условии, что, когда R представляет собой 4-пиридинил, R4 представляет собой атом галогена или цианогруппу, карбамоил, формил, ацетил, трифторацетил, фторацетил, пропионил, сульфамоил, метансульфонил, метилсульфанил или разветвленную или неразветвленную С1-4-алкильную группу, причем С1-4-алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами фтора или атомами брома, хлора, йода, цианогруппой или гидроксильной ...

НОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Никотинсодержащая фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит шоколад в качестве носителя. 2. Никотинсодержащая фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит один или более чем один забуферивающий агент. 3. Никотинсодержащая фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что один или более чем один забуферивающий агент выбран из карбонатов, бикарбонатов, фосфатов, глицинатов, ацетатов, глюконатов или глицерофосфатов натрия, калия или аммония, или их смесей. 4. Никотинсодержащая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит один или более чем один корригент, такой как мята, кофе, оранж, ваниль и молочный ирис. 5. Никотинсодержащая фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что ее стандартная доза включает в себя никотин от приблизительно 0,5 мг до приблизительно 10 мг, в виде основания; забуферивающий агент от приблизительно 5 мг до приблизительно 40 мг; носитель ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЧЛЕННЫХ ГЕТЕРОЦИКЛОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

... 1. Соединение, выбранное из следующих соединений: 2,6-ди-трет-бутил-4-{2-[2-(метиламино)этил]-1,3-тиазол-4-ил}фенола; 2, 6-ди-трет-бутил-4-[4-(гидроксиметил)-1,3-оксазол-2-ил]фенола; 2,6-ди-трет-бутил-4-{2-[1-(метиламино)этил]-1,3-тиазол-4-ил}фенола; 2,6-ди-трет-бутил-4-[2-(метоксиметил)-1, 3-тиазол-4-ил]фенола; 2,6-ди-трет-бутил-4-{4-[(метиламино)метил]-1,3-оксазол-2-ил]фенола; N-{[4-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)-1,3-тиазол-2-ил]метил}ацетамида; этил[4-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)-1,3-тиазол-2-ил]метилкарбамата; 2,6-ди-трет-бутил-4-[2-(морфолин-4-илметил)-1,3-тиазол-4-ил]фенола; 2, 6-ди-трет-бутил-4-[2-(тиоморфолин-4-илметил)-1,3-тиазол-4-ил]фенола; 4-[2-(анилинометил)-1,3-тиазол-4-ил]-2,6-ди-трет-бутилфенола; 2, 6-ди-трет-бутил-4-(2-{[[2-(диметиламино)этил](метил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-ил)фенола; 2,6-ди-трет-бутил-4-{5-метил-2-[(метиламино)метил]-1,3-тиазол-4-ил}фенола; 1-[4-(10Н-фенотиазин-2-ил)-1,3-тиазол-2-ил]метанамина; N-{[4-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)-1,3 ...

АМИДЫ ФУМАРОВОЙ КИСЛОТЫ

... 1. Применение амидов фумаровой кислоты общей формулы (I) R1 означает OR3 или связанный через амидную связь D- или L-аминокислотный остаток -NH-CHR4-COOH, где R3 означает атом водорода, линейную или разветвленную, незамещенную или замещенную (С1-С24 )-алкильную группу, фенильную группу или (С6-С10)-аралкильную группу и R4 означает боковую цепь природной или синтетической аминокислоты, и R2 означает связанный через амидную связь D- или L-аминокислотный остаток -NH-CHR5-COOH или связанный через амидную связь пептидный остаток из 2-100 аминокислот, где R5 означает боковую цепь природной или синтетической аминокислоты, для приготовления лекарственного средства (1) для лечения аутоиммунного заболевания, выбранного из группы, состоящей из полиартрита, рассеянного склероза, реакций “трансплантат против хозяина”, ювенильного диабета, тиреодита Хасимото, болезни Грейвса (или базедовой болезни), системной красной волчанки (SLE), синдрома Шегрена, пернициозной анемии и хронического активного (волчаночного ...

НОВЫЕ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛКАРБОНИЛИНДОЛЫ С АФФИННОСТЬЮ К СЕРОТОНИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

... 1. Соединение общей формулы (I) (I) где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 и R12 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, галоген, пергалогеналкил, замещенные или незамещенные группы, такие как линейный или разветвленный (С1-С3)алкил, (С3-С7)циклоалкил, (С1-С3)алкокси, цикло(С3-С7)алкокси, арил, арилокси, аралкил, аралкокси, гетероциклил, ацил, ацилокси, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкил, алкоксиалкил, арилоксиалкил, аралкоксиалкил, алкилтио, сульфоновую кислоту и ее производные; R13 и R14 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, замещенные или незамещенные группы, такие как линейный или разветвленный (С1-С3)алкил, (С3-С7)циклоалкил, возможно, R13 и R14 вместе с атомом азота могут образовывать 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, где гетероцикл также может быть замещенным, и он может иметь одну, две или три двойных связи или дополнительные гетероатомы, как указано выше; n равен ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА ПИПЕРАЗИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРУ НК-1

... 1. Соединение общей формулы (1) где Х представляет фенил или пиридил, замещенный 1 или 2 заместителями из группы CH3, CF3, OCH3, галоген, циано и 5-CF3-тетразол-1-ил, Y представляет 2- или 3-индолил, фенил, 7-аза-индол-3-ил или 3-индазолил, 2-нафтил, 3-бензо[b]тиофенил или 2-бензофуранил, которые могут быть замещены одним или более галогенами или алкилами(1-3С), n имеет значение 0-3, m имеет значение 0-2, R1 представляет NH2, NH-алкил(1-3С), диалкил(1-3С)N, морфолино или морфолино, замещенный одной или двумя метильными и/или метоксиметильными группами, тиоморфолино, 1,1-диоксотиоморфолино, 2-, 3- или 4-пиридил или 4-CH3-пиперазинил, R2 является водородом, алкилом(1-4С) или фенилом или R2 вместе с (СН2)m, где m равно 1, и промежуточными атомами углерода, азота и кислорода образует изоксазолильную или 4,5-дигидроизоксазолильную группу, R3 и R4 независимо представляют водород или метил или R3и R4 вместе являются кислородом, и их физиологически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, имеющее ...

АРИЛАМИНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, АССОЦИИРОВАННЫХ С КИНАЗОЙ-3 ГЛИКОГЕНСИНТАЗЫ (GSK-3)

... 1. Соединение, имеющее формулу I где Z представляет собой СН или N; Y представляет собой CONR5, NR5CO, SO2NR5, NR5SO2, CH2NR5, NR5CH2, NR5CONR5, С1-6алкилен, CH2CO, СОСН2, СН=СН, ОСН2 или СН2O; Х представляет собой СН или N; Р представляет собой фенильное кольцо или 5- либо 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или более чем один гетероатом, выбранный из N, О или S, и указанное фенильное кольцо или 5- либо 6-членное гетероароматическое кольцо возможно может быть конденсированным с 5- либо 6-членным насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным кольцом, содержащим один или более чем один атом, выбранный из С, N, О или S; Q представляет собой фенил или 5- либо 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или более чем один гетероатом, выбранный из N, О или S, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота; R представляет собой СНО, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, С0-6 алкил(SO2)NR1R2, ОС0-6алкил(SO2)NR1R2, OC1-6алкил(SO)NR1R2, С1-6 алкил(SO)NR1R2 ...

ЦИАНОЗАМЕЩЕННЫЕ ДИГИДРОПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИИХ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ

... 1. Соединение формулы IA его энантиомеры, диастереомеры, фармацевтически приемлемые соли, пролекарства и его сольваты, в котором R1 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, циклоалкила; Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 являются независимо выбранными из группы, состоящей из Н, галогена, низшего алкила, O-алкила, O-арила, NH-алкила, NH-арила, N-алкилалкила, N-алкиларила, N-ариларила при условии, что по крайней мере, один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет собой арил или гетероарил; R4 выбран из группы, состоящей из алкила, арилалкила, циклоалкилалкила, гетероарилалкила, гетероциклоалкилалкила, CN, COR5, СО2R5 и CONR5R6; R5 и R6 являются независимо выбранными из группы, состоящей из Н, алкила, галогеналкила, циклоалкила, аминоалкила, арилалкила, циклоалкилалкила, гетероарилалкила и гетероциклоалкилалкила; Z выбран из группы, состоящей из О, S и NR8; R8 выбран из группы, состоящей из Н, CN, сульфонамидо, OR7, алкила, циклоалкила, арила, арилалкила, гетероциклического кольца, гетероарила и гетероарилалкила ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЛИПИДЫ, КОТОРЫЕ НЕСУТ ПОЛЯРНЫЙ И НЕПОЛЯРНЫЙ ФРАГМЕНТ

... 1. Композиция, содержащая (I) соединение, представляющее собой липид, который содержит по меньшей мере один неполярный фрагмент и полярный фрагмент, где неполярный фрагмент представлен формулой X-Y-Z-, где Х обозначает ацетиленовую гидрокарбильную группу, содержащую одну связь С=С, Y обозначает О или СН2 и Z обозначает необязательную гидрокарбильную группу, в которой полярный фрагмент представлен формулой - [T]mПГГ, где [T]m обозначает необязательную группу, выбранную из ряда, включающего С(O), NH, NR1, NHC(O), C(O)NH, NR1C(O), C(O)NR1 и CH2, где R1 обозначает гидрокарбильную группу, где ПГГ обозначает полярную головную группу, и где m обозначает количество неполярных фрагментов, (II) терапевтический агент. 2. Композиция по п.1, где соединение представляет собой нейтральный липид. 3. Композиция по п.1, где соединение представляет собой катионный липид. 4. Композиция по п.1, где соединение имеет формулу где р обозначает 1-10, предпочтительно 1, 2 или 3, и где каждый X, Y и Z выбирают независимо ...

MEANS FOR TREATING RETARDED NEUROMOTOR DYSKINESIAE

CHINOLINDERIVATE ALS TACHYKININ NK3 REZEPTOR ANTAGONISTEN

Isochinolincarboxamide und ihre Verwendung als anticonvulsiva

VERWENDUNG VON NOREPINEPHRINWIEDERAUFNAHMEHEMMERN ZUR BEHANDLUNG VON TICKS

MIKROKAPSELN MIT GESTEUERTER FREIGABE SOWIE DEREN VERWENDUNG ZUR STIMULIERUNG DES NERVENFASERWACHSTUMS

O-SUBSTITUIERTE 6-METHYL-TRAMADOL-DERIVATE

PEPTIDE, DIE ATHEROSKLEROTISCHE SCHÄDIGUNGEN BINDEN

POLYMORPHE FORMEN VON N-(2,3-DIMETHYL-5,6,7,8-TETRAHYDROFURO(2,3-B)QUINOLIN-4-YL)-2-(2-OXOPYRROLIDIN-1 -YL)ACETAMID

MONOESTER UND ASYMMETRISCH SUBSTITUIERTE DIESTER PRODRUGS DER DOPAMIN-D1-REZEPTOR-AGONISTEN

4-(PYRROLOPYRIMIDIN-6-YL)BENZOLSULFONAMIDDERIVATE

MODIFIZIERTER CILIARY NEUROTROPHIC FACTOR (CNTF), UND VERFAHREN ZU DESSEN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG

VON PYRAZOL ABGELEITETE KINASEINHIBITOREN UND DEREN VERWENDUNG

IMIDAZOLDERIVATE

FÜNFGLIEDERIGE HETERORINGDERATIVE UND DEREN VERWENDER LIPIDPEROXIDIERUNG

AZA-ARYLPIPERAZINE

FKBP INHIBITOREN

AMINOMETHYLCARBONSÄUREDERIVATE

CONTULAKIN-G, ANALOGA DAVON UND DEREN VERWENDUNG

Yeast ectopically expressing abnormally processed proteins and uses therefor

Disclosed are yeast ectopically expressing abnormally processed proteins and methods of screening to identify compounds that modulate the function of such abnormally processed proteins in yeast. Compounds identified by such screens can be used to treat or prevent diseases associated with abnormally processed proteins or protein misfolding. Such diseases include Parkinson's Disease, Parkinson's Disease with accompanying dementia, Lewy body dementia, Alzheimer's disease with Parkinsonism, and multiple system atrophy.

Compounds for the treatment of pathologies associated with aging and degenerative disorders

The present invention relates to methods of inhibiting one or more signs of aging and/or degenerative disorder in a subject in need of such treatment, which comprise administering, to the subject, an effective amount of one or more of the compounds as set forth herein. “Inhibiting a sign of aging or degenerative disorder” means reducing the risk of occurrence, delaying the onset, slowing the progression, and/or reducing the severity and/or manifestation, of a sign of aging or degenerative disorder, and includes, but is not limited to, preventing the occurrence, development or progression of a sign of aging or degenerative disorder.

ANTI-Aß OLIGOMER HUMANIZED ANTIBODY

An anti-Aβ oligomer humanized antibody which does not bind to Aβ monomers and specifically binds only to Aβ oligomers; an anti-cognitive dysfunction agent, an agent for treating Alzheimer's disease, an agent for suppressing formation of neuritic plaque and an inhibitor of formation of Aβ amyloid fiber comprising the antibody as an active ingredient; a method for at least one of preventing and treating cognitive dysfunction or Alzheimer's disease, comprising the step of administering the antibody; and a method for suppressing progression of Alzheimer's disease, comprising the step of administering the antibody.

Self-assembling peptides for regeneration and repair of neural tissue

The present invention provides methods and compositions for enhancing regeneration and/or repair of neural tissue. One method include providing a nanoscale structured material at the site of injury, wherein the nanoscale structured material provides an environment that is permissive for regeneration of neural tissue and allows axon growth from a location on one side of a site of injury or barrier to a location on the other side of the site of injury or barrier. A second method includes introducing a composition comprising self-assembling peptides into the subject at the site of injury, wherein the peptides are amphiphilic peptides that comprise substantially equal proportions of hydrophobic and hydrophilic amino acids and are complementary and structurally compatible. A variety of compositions comprising a nanoscale structured material or precursor thereof, and an additional substance such as a regeneration promoting factor, are also provided. In certain embodiments of the invention the nanoscale structured material or precursor thereof comprises self-assembling peptides. The invention further provides compositions and methods for repair of an intervertebral disc, including nucleus pulpusos repair.

Methods of treating neurodegenerative disorders and diseases

This invention is directed to a novel method of treating neurodegenerative disorders and diseases. Another, related aspect of this invention is directed to a screening method of identifying compounds that can be used to treat neurodegenerative disorders and diseases. The foregoing aspects of the invention particularly relate to neurodegenerative disorders and diseases have degeneration of neuronal axons as part of their pathologies. The method of treatment involves administering a pharmaceutical formulation that comprises a compound or mixture of compounds that inhibits one or more intracellular signaling mechanism that regulate axon degeneration or growth cone collapse. The screening method aspect of the invention identifies test compounds that can be used for the treatment or prevention of neurodegenerative disorders based on the test compound's ability to inhibit axon degeneration or growth cone collapse.

Acetylene derivatives having mglur 5 antagonistic activity

The invention provides compounds of formula I wherein n, A, R, R′, R″, R O , X and Y are as defined in the description, and their preparation. The compounds of formula I are useful as pharmaceuticals.

Dna vaccine for alzheimer's disease

The present invention aims to provide a DNA vaccine for Alzheimer's disease. The present invention provides a recombinant vector which comprises DNA encoding amyloid β and DNA encoding a Th2 cytokine, as well as a DNA vaccine for Alzheimer's disease which comprises this vector.

Enterically coated cysteamine, cystamine and derivatives thereof

The disclosure provides oral cysteamine and cystamine formulations useful for treating cystinosis and neurodegenerative diseases and disorders. The formulations provide controlled release compositions that improve quality of life and reduced side-effects.

Growth factor htter36

The present invention discloses Growth Factor HTTER36 (GDF3) polypeptides and polynucleotides encoding such polypeptides. Also provided are antibodies that bind HTTER36, including chimeric, humanized, and single chain antibodies.

Histamine h3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof

Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

Pyrrolidine triple reuptake inhibitors

In various embodiments, the present invention provides cycloalkyl pyrrolidine compounds and methods for their use in the treatment and/or prevention of various diseases, conditions and syndromes, including central nervous system (CNS) disorders, such as depression, anxiety, schizophrenia and sleep disorder as well as methods for their synthesis. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, as well as methods of inhibiting reuptake of endogenous monoamines, such as dopamine, serotonin and norepinephrine from the synaptic cleft and methods of modulating one or more monoamine transporter.

Combination therapy with glatiramer acetate and rasagiline for the treatment of multiple sclerosis

The subject invention provides a method of treating a subject afflicted with a form of multiple sclerosis comprising periodically administering to the subject an amount of glatiramer acetate and an amount of rasagiline or the pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the amounts when taken together are effective to alleviate a symptom of the form of multiple sclerosis in the subject so as to thereby treat the subject. The subject invention also provides a package comprising glatiramer acetate, rasagiline or the pharmaceutically acceptable salt thereof and instructions for use of the together to alleviate a symptom of a form of multiple sclerosis in a subject. The subject invention further provides a pharmaceutical combination comprising separate dosage forms of an amount of glatiramer acetate and an amount of rasagiline or the pharmaceutically acceptable salt thereof, which combination is useful to alleviate a symptom of a form of multiple sclerosis in a subject.

Bicyclic mglur5 positive allosteric modulators and methods of making and using same

In one aspect, the invention relates to bicyclic mGluR5 positive allosteric modulators, for example 6-(phenylethynyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

Use of flavones for treating psychiatric disorders with sensorimotor gating deficits

Novel Use of flavones having 2-phenylchromen-4-one skeleton is disclosed herein. The flavones are useful as lead compounds for manufacturing a medicament or a pharmaceutical composition for treating a patient diagnosed with a psychiatric disorder with sensorimotor gating deficits.

Irak kinase family as novel target and biomarker for alzheimer

The present invention relates to methods and devices for the diagnosis or drug response prediction of neurological disorders by measuring kinase activity and studying the phosphorylation levels and profiles in samples of said patients. Furthermore the present invention relates to methods of identifying drug compounds relevant to neurological disorders by measuring kinase activity and studying phosphorylation levels. Also, the present invention relates to the use of inhibitors of the IRAK protein kinase family or a pharmaceutical composition thereof in the treatment of neurological disorders such as Alzheimer's disease.

Neuronal differentiation-inducing peptide and use thereof

A neuronal differentiation inducer provided by the present invention contains an artificially synthesized peptide which includes an amino acid sequence constituting a signal peptide in amyloid precursor protein (APP), or a partial sequence of the amino acid sequence constituting this signal peptide.

Glycolipids as treatment for disease

This invention provides compounds, compositions, and methods for treating a disorder selected from cancer, hyperinsulinemia, hypoglycemia, hyperinsulinemia with hypoglycemia, atypical Parkinson's disease, Huntington's disease, multiple systems atrophy, GM3 synthase deficiency, GM2 synthase deficiency or tauopathy.

Method of treatment of neurodementing diseases using isolated, monoclonal, human, anti-b-amyloid antibody

Isolated, monoclonal, human, anti-β-amyloid antibodies are provided which bind to dimeric forms of Ab with higher affinity than to monomeric forms of Ab and when bound to an Aβ polypeptide comprising Aβ(21-37) shield Aβ(21-37) from proteolytic digestion. The antibodies were shown to inhibit fibril formulation and reduce plaque size in vivo and to not bind brain vessel walls. Accordingly, the antibodies are useful in human and veterinary medicine for the treatment and prophylaxis of Alzheimer's disease and other neurodementing diseases. Methods of detecting or measuring the progression of a neurodementing disease also are provided.

Method of detecting progression of a neurodementing disease

Isolated, monoclonal, human, anti-β-amyloid antibodies are provided which bind to dimeric forms of Ab with higher affinity than to monomeric forms of Ab and when bound to an Aβ polypeptide comprising Aβ(21-37) shield Aβ(21-37) from proteolytic digestion. The antibodies were shown to inhibit fibril formation and reduce plaque size in vivo and to not bind brain vessel walls. Accordingly, the antibodies are useful in human and veterinary medicine for the treatment and prophylaxis of Alzheimer's disease and other neurodementing diseases. Methods of detecting or measuring the progression of a neurodementing disease also are provided.

Methods and materials for delivering molecules

This document relates to methods and materials involved in delivering molecules to a mammal. For example, methods and materials for using nanoparticles to increase the half-life and the bioavailability of molecules administered to a mammal are provided.

Tetracyclic terpene series compounds, methods for preparing same, uses thereof as medicines and pharmaceutical compounds containing same

The invention concerns a triterpene alkaloid of general formula (I). The invention also concerns a method for making same and use thereof as medicine.

Benzimidazoles which have activity at m1 receptor and their uses in medicine

Compounds of formula (I) and salts and solvates are provided: wherein Uses of the compounds for therapy, for example in the treatment of psychotic disorders and cognitive impairment, are also disclosed.

Hydroxybenzoate salts of metanicotine compounds

Patients susceptible to or suffering from conditions and disorders, such as central nervous system disorders, are treated by administering to a patient in need thereof compositions that are hydroxybenzoate salts of E-metanicotine-type compounds. The formation of hydroxybenzoate salts of the E-metanicotine compounds is also useful in purifying the E-metanicotine compounds, as the hydroxybenzoate salts tend to crystallize out, leaving impurities such as Z-metanicotine compounds, and compounds where the double bond has migrated, in solution. If desired, the hydroxybenzoate salts can be converted to either the free base (the E-metanicotine) or to another pharmaceutically acceptable salt form.

Methods and uses of hypoxic compartment cells

The disclosure relates to methods of maintaining and/or expanding an in vitro population of hypoxia compartment cells comprising culturing said population of cells optionally in an oxygen controlled environment, wherein the population of hypoxia compartment cells is exposed to an oxygen concentration of between about 1.5% and about 10%, preferably between about 2% and about 5%, and uses of cells expanded according to these methods.

Compounds and compositions for cognition-enhancement, methods of making, and methods of treating

Muscarinic agonists, which are useful for stimulating muscarinic receptors and treating cognitive disorders, are provided. Methods of synthesizing such agonists also are provided. Also provided are compositions for enhancing cognitive function in subjects such as humans, the compositions comprising a muscarinic agonist or a pharmaceutically suitable form thereof. Also provided are methods of treating animals such as humans by administering such compositions.

Compounds for treating neuropsychiatric conditions

Provided herein are PAK inhibitors and methods of utilizing PAK inhibitors for the treatment of neuropsychiatric conditions.

Glutathione-based delivery system

A delivery system is provided. The delivery system includes a carrier or an active compound and a glutathione or a glutathione derivative grafted thereon. The invention also provides a compound including a moiety comprising a vitamin E derivative or a phospholipid derivative, a polyethylene glycol (PEG) or a polyethylene glycol derivative bonded thereto, and a glutathione (GSH) or a glutathione derivative bonded to the polyethylene glycol or the polyethylene glycol derivative.

Vaccine composition for prophylaxis and/or therapy of alzheimer's disease

A vaccine composition for prophylaxis and/or therapy of Alzheimer's disease, which comprises a fusion protein prepared by inserting a single or tandemly repeated multiple copies of amyloid β antigenic peptide having 5 to 15 continuous amino acid residues derived from the N-terminus of amyloid β peptide into a wild type seed storage protein.

Nitrogen-Containing Fused Heterocyclic Compounds and Their use as Beta Amyloid Production Inhibitors

A compound represented by the formula [I]: or a pharmacologically acceptable salt or ester thereof, wherein Ring A represents a five-membered aromatic heterocyclic group or the like fused with a non-aromatic ring group, which may be substituted, Ring B represents a phenyl group or the like which may be substituted, X1 represents a single bond or the like, R1 and R2 each represent a C1-6 alkyl group or the like, m represents an integer of 0 to 3, and n represents an integer of 0 to 2, is effective as a therapeutic agent for a disease caused by Aβ.

Methods of Treating Neurological Disorders

The present invention provides methods of treating epilepsy and other neurological disorders. The methods generally involve administering to an individual in need thereof an effective amount of an agent that blocks a transforming growth factor-beta pathway.

Method of treating early morning akinesia in subjects having parkinson's disease

The present invention provides a method for treating early morning akinesia, comprising continuous administration to a patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of a dopamine agonist or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, solvate, hydrate, polymorph or prodrug thereof.

Intermediate compound for synthesizing pharmaceutical agent and production method thereof

A production method of an optically active 2-{4-(5-substituted-oxadiazolyl) phenyl}morpholine which is useful as an intermediate for synthesizing a pharmaceutical agent is provided and the method comprises the following steps 1) to 4): 1) reacting a bromophenylmorpholine with a hexacyanoferrate(II) or a hydrate thereof at a temperature of from 110° C. to 140° C. in a reaction mixture comprising a Na 2 CO 3 , an organophosphorus compound, and a palladium catalyst in a polar aprotic solvent alone or combination of a polar aprotic solvent and other polar aprotic solvent or hydrocarbon solvent to give a cyanophenylmorpholine; 2) reacting the cyanophenylmorpholine with hydroxylamine or hydroxylamine hydrochloride at a temperature of from 10° C. to 40° C. in an aprotic polar solvent to give a hydroxylamine derivative; 3) reacting the hydroxylamine derivative with an acylation reagent selected from the group consisting of aliphatic acyl halides, aromatic acyl halides, aliphatic acyl anhydrides and aromatic anhydrides; and 4) keeping the mixture obtained after step 3) at a temperature of from 60° C. to 140° C. to give a 2-{4-(5-substituted-oxadiazolyl) phenyl}morpholine.

Efficient Generation of Neurally-Induced Mesenchymal Stem Cells and Applications Thereof

The present invention provides methods and compositions for reprogramming mammalian mesenchymal stem cells, as well as to methods for using such cells, for example, to prevent or treat various injuries, diseases, and disorders in human and non-human animals.

Methods for Treating Cognitive/Attention Deficit Disorders Using Tetrahydroindolone Analogues and Derivatives

The present specification discloses tetrahydroindolone derivatives or analogues and methods for treating cognitive/attention deficit disorders using such tetrahydroindolone derivatives and analogues.

Brain-derived gonadotropins and cognition

A method of treating or preventing neurodegenerative disease in a subject, the method includes administering to the subject a therapeutically effective amount of at least one physiologically acceptable agent that modulates levels, production, and/or function of brain-derived hormones of the hypothalamic-pituitary-gonadal (HPG) axis or their receptors.

Dihydrobenzoxathiazepine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

Compounds of formula (I): wherein R 1 represents a hydrogen atom or a heterocyclic, cyano, alkoxycarbonyl, alkylsulphonylaminoalkyl or N-hydroxycarboximidamide group. Medicinal products containing the same which are useful as modulators of the AMPA receptor.

Treatment of Central Nervous System Disorders

The invention relates generally to methods of influencing central nervous system cells to produce progeny useful in the treatment of CNS disorders. More specifically, the invention includes methods of exposing a patient suffering from such a disorder to a reagent that modulates the proliferation, migration, differentiation and survival of central nervous system cells. These methods are useful for reducing at least one symptom of the disorder.

Composition for improving brain function and method for improving brain function

The present invention provides a composition which may be ingested orally in a small dose for the purpose of improving brain function, and a method for improving brain function. The present invention is a composition for improving brain function, comprising, as an active ingredient, Phe-Pro.

Heterocyclic compound and use thereof

Provided is a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof, which has an AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) receptor potentiating action. The compound of the present invention is useful as a prophylactic or therapeutic drug for depression, schizophrenia, Alzheimer's disease or attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and the like.

Methods For Modulating The Development Of Dopamine Neuron By The Dopamine D2 Receptor And Compositions Thereof

The present invention relates to a composition for modulating the activation of Nurr1, the composition comprising an agonist or an antagonist of a dopamine D2 receptor, methods for modulating the activation of Nurr1 by the dopamine D2 receptor, a method and composition for treating Nurr1-related diseases using the dopamine D2 receptor, and methods for screening a modulator of a dopamine D2 receptor of a test compound. Accordingly, the activation of Nurr1 can be modulated by treating the dopaminergic neurons with the agonist or the antagonist of the dopamine D2 receptor, thereby enhancing or inhibiting generation of the dopaminergic neurons.

Methods for distributing agents to areas of brain

Broad cerebrospinal fluid (CSF) distribution of an agent is achievable by delivering the agent in a liquid formulation to the CSF at flow rates less than 500 microliters per hour, such as between about 2 microliters per hour and about 100 microliters per hour.

Compositions for treating cmt and related disorders

The present invention relates to compositions and methods for the treatment of the Charcot-Marie-Tooth disease and related disorders.

Bicyclic Compounds and Methods of Making and Using Same

Disclosed herein are compounds that may be modulators of 5-HT receptors, and methods of making and using same.

Devices, Systems and Methods for Improving Memory and/or Cognitive Function Through Brain Delivery of SIRNA

The present invention relates to devices, systems, and methods for improving memory and/or cognitive function by brain delivery of compositions of small interfering RNA or vectors containing the DNA encoding for small interfering RNA. Such compositions can be administered using devices, systems and methods for direct delivery of the compositions to the brain, or using devices, systems, methods of delivery, and compositions that deliver small interfering RNA or vectors containing the DNA encoding the small interfering RNA across the blood-brain barrier. The present invention also provides valuable small interfering RNA vectors, and methods for reduction of BACE1 levels in the hippocampus, cerebral cortex, or other regions of the brain that have beneficial effects on improving memory and/or cognitive function in a subject.

Nutraceutical Composition and Methods for Preventing or Treating Multiple Sclerosis

The present invention embraces nutraceutical compositions containing isolated Bacteroides fragilis capsular polysaccharide A for use in methods of preventing or treating multiple sclerosis.

Human Late Stage Motor Neuron Progenitor Cells and Methods of Making and Using Same

Motor neuron progenitor (MNP) cells and populations of MNP cells, are provided, in particular, populations of human late stage MNP cells having a purity of greater than about 65% late stage MNP cells and high-purity populations of MNP cells having greater than 95% viable cells, as well as method of making and using the same, including deriving late stage MNP cells from pluripotent embryonic stem cells, producing high-purity populations of late stage MNP cells, producing populations of viable MNP cells, transporting viable MNP cells, and transplanting MNP cells.

Method of increasing the extent of absorption of tizanidine

An article and method for increasing the extent of tizanidine absorption in a patient receiving tizanidine therapy. Tizanidine may be administered in the form of an immediate release tablet composition at or around the time food is consumed. The composition may be packaged in a container for distribution.

Olfactory stem cells and uses thereof

Some aspects of this invention are based, at least in part, on the discoveries (i) pluripotent stem cell populations can be obtained from olfactory mucosa, (ii) that various regions of the olfactory mucosa contain pluripotent stem cells, (iii) that cells from these olfactory mucosa derived stem cell populations can be maintained in cultures containing EGF and/or bFGF, (iv) that cells from these olfactory mucosa derived stem cell populations are able to form neurospheres, and/or (v) that cells from these olfactory mucosa derived stem cell populations can differentiate into various lineages, including mesenchymal and neuronal lineages.

Single chain antibodies against beta-amyloid peptide

Anti-AβP scFvs and single domain antibodies were generated, and when these antibodies were displayed on filamentous phage or as soluble protein molecules, stabilized by the maltose binding protein, they could prevent the fibrilization of Aβp 1-40 and disaggregate Aβp 1-40 fibrils generated in vitro. The anti-Aβp scFv antibodies also stained amyloid neuritic plaques on slices from transgenic mice. The anti-AβP scFv and single domain antibodies can be used for inhibiting or treating Alzheimer's disease.

Use of selective gaba a alpha 5 negative allosteric modulators for the treatment of central nervous system conditions

The present invention relates to the pharmaceutical use of selective GABA A α5 negative allosteric modulators for the treatment, prevention and/or delay of progression of central nervous system (CNS) conditions related to excessive GABAergic inhibition in the brain.

New Salts of an Indole Derivative and Their Use in Medicine

The present invention relates to new pharmaceutically acceptable salts of 2-hydroxy-3-[5-(morpholin-4-yl-methyl)pyridin-2-yl]1H-indole-5-carbonitrile, processes for their preparations, pharmaceutical formulations containing said salts and to the use of said active salts in therapy, and particularly to GSK3 related disorders.

Mixtures of and methods of use for polyunsaturated fatty acid-containing phospholipids and alkyl ether phospholipids species

A chemical composition of a molecular species mixture of phospholipids, purified to at least 85% purity through chromatography purification, the chemical composition contains enriched both sn-1-acyl fatty chains/sn-2-docosahexaenoic acid molecular species and sn-1-ether fatty chains/sn-2-docosahexaenoic acid molecular species, the phospholipids are selected from the group consisting of: phosphatidylcholine, phosphatidylserine and phosphatidylethanolamine. Methods using the above disclosed composition in mammals to treat various conditions.

Radiolabeled cgrp antagonists

The present invention is directed to radiolabeled CGRP receptor antagonists which are useful for the quantitative imaging of CGRP receptors in mammals.

Use of Ketogenic Compounds for Treatment of Age-Associated Memory Impairment

This invention relates to the field of therapeutic agents for the treatment of Age-Associated Memory Impairment (AAMI). In particular, the present invention utilizes compositions comprising at least one compound capable of elevating ketone body concentrations in a mammal (e.g., ketogenic compounds), administered in an amount effective for treatment or prevention of loss of cognitive function caused by reduced neuronal metabolism in AAMI. In one embodiment, the composition includes medium chain triglycerides (MCT). In another embodiment, the compositions are administered in the presence of carbohydrate. The present invention also relates to oral dosage forms, in particular, a nutritional drink comprising at least one compound capable of elevating ketone body concentrations in a mammal.

Autism treatment

A safe and effective treatment to curtail and cure autism spectrum disorders has been described in this invention using insulin, IGF-1, with multiple known adjuvant therapeutic agents, as well as other pharmaceutical, biochemical, nurticeuticals, and biological agents or compounds delivered through the olfactory mucosal region of the nose and external auditory meatus.

Serotonin receptor antagonists for use in the treatment of huntington's disease

Methods are provided for the treatment and/or prophylaxis of Huntington's disease. In various embodiments the methods involve administration of one or more serotonin receptor antagonists. In certain embodiments the serotonin receptor antagonists include, but are not limited to loxapine, and/or a loxapine analogue, and/or cyproheptadine, and/or a cyproheptadine analogue (e.g., pizotifen).

Pharmaceutical composition containing nuclear factor involved in proliferation and differentiation of central neuronal cells

With an aim to provide a novel factor inducing proliferation of neural stem cells and differentiation of these cells into nerve cells, a pharmaceutical composition comprising 1) CRBN, 2) a nucleic acid encoding CRBN, or 3) a stem cell or a neural progenitor cell in which CRBN is expressed, a method including administering the pharmaceutical composition to a non-human animal and inducing proliferation of neural stem cells or neural progenitor cells of the non-human animal and differentiation of these cells into nerve cells, and a method for screening for a therapeutic drug for a disease of cerebral cortex or a surgical injury of cerebral cortex, using CRBN, are provided.

Use of DR6 and p75 Antagonists to Promote Survival of Cells of the Nervous System

The present invention relates to Death Receptor-6 (DR6) proteins which are members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, and have now been shown to be important for regulating apoptosis in cells of the nervous system. In addition, it has been discovered that p75 is a ligand for DR6. As a result, this invention relates to methods for inhibiting the interaction of DR6 and p75 using DR6 and/or p75 antagonists. In addition, the methods described herein include methods of promoting survival of cells of the nervous system using DR6 antagonists, optionally in combination with p75 antagonists, and methods of treating neurodegenerative conditions by the administration of a DR6 antagonists, optionally in combination with a p75 antagonist.

N-phenyl-(homo)piperazinyl-benzenesulfonyl or benzenesulfonamide compounds suitable for treating disorders that respond to the modulation of the serotonin 5-ht6 receptor

The present invention relates to N-Phenyl-(homo)piperazinyl-benzenesulfonyl or benzenesulfonamide compounds of formula I wherein the variables have the meanings given in the claims and the description, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT 6 receptor.

Antibodies That Bind Amyloid Oligomers

Embodiments of the invention are directed to compositions and methods related to immunogenic compositions comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO:1 and amyloid oligomer specific antibodies that specifically bind an oligomer comprising such a peptide.

Long term potentiation with cyclic-glur6 analogs

This invention discloses CN2097-like compositions that facilitate the induction of long-term potentiation (LTP). In one embodiment the method comprises inducing long-term potentiation in a subject by the method of administering a therapeutically effective dose of a CN2907-like compound.

Kit for balancing neurotransmitter levels

The teachings provided herein generally relate to formulations, systems, and methods that have the ability to remit deficiencies and imbalances in a subject's serotonin and dopamine levels. The teachings relate to the preparation and uses of a formulation comprising a serotonergic agent or dopaminergic agent in a form capable of oral transmucosal delivery to a subject. The formulation includes a flavoring agent and a carrier base. The flavoring agent functions as a taste indicator of the endpoint of a taste titration of the serotonergic or dopaminergic agent for a subject receiving an oral administration of the formulation in the form of a taste titration, and the endpoint is indicated to the subject by a change in the intensity of the flavor of the flavoring agent.

Method and Pharmaceutical Composition for Use in the Treatment of Neurodegenerative Disorders

The invention relates to compounds which activate the BASIGIN signaling pathway, preferably agonists of BASIGIN, for the treatment of neurodegenerative disorders.

Cyclosporin conjugates

A conjugate which comprises a cyclosporin moiety of formula (I) linked to one or more mitochondrial targeting groups, or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein: A represents or, B represents methyl or ethyl, one Of R 1 and R 1 represents hydrogen and the other represents methyl, R 2 represents ethyl or isopropyl, R 3 represents hydrogen or methyl, and R 4 represents —CH 2 CH(CH 3 )CH 3 , —CH 2 CH(CH 3 )CH 2 CH 3 , —CH(CH 3 )CH 3 or —CH(CH 3 )CH 2 CH 3 .

Reversal of l-dopa-induced dyskinesia by neuronal nicotinic receptor ligands

The present invention includes methods, uses, and compounds for treating or preventing L-dopa-induced dyskinesias.

Novel thiophene compounds for use in therapy

The present invention relates to novel substituted thiophene derivatives useful in therapy of diseases related to misfolded and aggregated proteins.

Nano-sized particles comprising multi-headed amphiphiles for targeted drug delivery

Nano-sized particles are provided comprising at least one multi-headed amphiphilic compound, in which at least one headgroup of said multi-headed amphiphilic compound is selectively cleavable or contains a selectively cleavable group, and at least one biologically active agent, which is both encapsulated within the nano-particle and non-covalently associated thereto.

Methods of using sustained release aminopyridine compositions

A pharmaceutical composition which comprises a therapeutically effective amount of a aminopyridine dispersed in a release matrix, including, for example, a composition that can be formulated into a stable, sustained-release oral dosage formulation, such as a tablet which provides, upon administration to a patient, a therapeutically effective plasma level of the aminopyridine for a period of at about 12 hours and the use of the composition to treat various neurological diseases, including multiple sclerosis. A method of selecting individuals based on responsiveness to a treatment, including, for example, identifying individuals who responded to treatment with a sustained release fampridine composition.

Depot systems comprising glatiramer or pharmacologically acceptable salt thereof

The present invention provides long acting parenteral pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of glatiramer. In particular, the present invention provides a long acting pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of glatiramer acetate in depot form suitable for administering at a medically acceptable location in a subject in need thereof. The depot form is suitable for subcutaneous or intramuscular implantation or injection.

Meptazinol carbamate prodrug salts

The present invention relates to salts of meptazinol carbamate prodrugs, and to their synthesis and use.

Fatty acid binding proteins as drug targets for endocannabinoids

The invention provides a method of modulating the level of an endocannabinoid in a subject in need thereof comprising administering an effective amount of an agent that inhibits the interaction of the endocannabinoid with an intracellular fatty acid binding protein (FABP). The invention also provides a method of identifying an agent for modulating the level of an endo cannabinoid in a subject comprising testing the agent for its ability to modulate binding of the endocannabinoid with an intracellular FABP. The invention also provides a method of identifying an agent for modulating the level of an endocannabinoid in a subject comprising testing the agent for its ability to modulate expression of an intracellular FABP. The invention also provides a method of identifying an agent for treatment of a neurological disorder comprising testing the agent for its ability to modulate the interaction of an endocannabinoid with an intracellular FABP. The invention also relates to modulation of levels of fatty acid amides for treatment or amelioration of diseases or disorders by modulating binding of the fatty acid amides to fatty acid binding proteins. In one embodiment, the fatty acid binding protein is one or more of FABP3, FABP5, and FABP7. In one embodiment, the level of an endocannabinoid is modulated.

Amine-based and amide-based inhibitors of semicarbazide-sensitive amine oxidase (ssao) enzyme activity and vap-1 mediated adhesion useful for treatment of diseases

Compositions and methods are disclosed for inhibiting semicarbazide-sensitive amine oxidase (SSAO), also known as vascular adhesion protein-1 (VAP-1). The compounds disclosed are amine-containing and amide-containing compounds. The compounds and compositions are useful for treatment of diseases, including inflammation, inflammatory diseases and autoimmune disorders.

Antibodies That Specifically Bind to A Beta Oligomers and Use Thereof

The present inventors successfully produced monoclonal antibodies that are specific to only soluble A beta oligomers, but do not recognize soluble A beta monomers, which are physiological molecules. It was demonstrated that the antibodies are useful as diagnostic/therapeutic monoclonal antibodies for Alzheimer's disease.

Stable combinations of amlodipine besylate and benazepril hydrochloride

The present invention provides a pharmaceutical composition comprising benazepril and amlodipine wherein the benazepril and the amlodipine are not physically separated from one another, and methods for making the same.

Treating neurological disorders

Methods of treating neuronal disorders, such as mechanical neuronal traumas and neurodegenerative disorders, with TWEAK or a TWEAK receptor blocking agents are presented.

mesoporous drug delivery system using an electrically conductive polymer

The present application relates to Nanoparticle bioengineering techniques were used to produce a non-toxic polypyrrole composition having two-dimensional and three-dimensional structures that can optionally be co-polymerized with carboxylic acid moieties to possess hydrophilicity. Likewise, such polypyrrole/carboxylic acid structures may be further modified with neural growth factors to create treatment surfaces that can promote growth an differentiation of cells such as neurons.

Substituted nicotinamides as kcnq2/3 modulators

Substituted nicotinamides, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds and methods of using these compounds to treat pain, epilepsy, urinary incontinence, anxiety, dependency, mania, bipolar disorders, migraine, cognitive diseases, and/or dystonia-associated dyskinesias.

Novel compounds

The present invention relates to novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by LRRK2 kinase activity, particularly Parkinson's disease and Alzheimer's disease.

Enzyme Delivery Systems and Methods of Preparation and Use

This invention relates to coated digestive enzyme preparations and enzyme delivery systems and pharmaceutical compositions comprising the preparations. This invention further relates to methods of preparation and use of the systems, pharmaceutical compositions and preparations to treat persons having ADD, ADHD, autism, cystic fibrosis and other behavioral and neurological disorders.

Inhibitors of Autotaxin

Stabilized benzyl phosphonic acid and naphthyl phosphonic acid analog compounds are effective in inhibiting the activity of autotaxin.

Transplantation of bone marrow stromal cells for treatment of neurodegenerative diseases

The present invention relates to a treatment of an autoimmune demyelinating disease/disorder. Also included in the present invention is the use of bone marrow stromal cells for the treatment of multiple sclerosis (MS).

Modulation of Synaptic Maintenance

C1q is shown to be expressed in neurons, where it acts as a signal for synapse elimination. Methods are provided for protecting or treating an individual suffering from adverse effects of synapse loss. These findings have broad implications for a variety of clinical conditions, including Alzheimer's disease.

Glycine transporter-1 inhibitors

The present invention provides compounds that are glycine transporter 1 (hereinafter referred to as GlyT-1) inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of GlyT-1 such as cognitive disorders associated with Schizophrenia, ADHD (attention deficit hyperactivity disorder), MCI (mild cognitive impairment), and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

Modulators of Muscarinic Receptors

The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

Tertiary amide orexin receptor antagonists

The present invention is directed to tertiary amide compounds which are antagonists of orexin receptors, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.

Method of Isolating Human Neuroepithelial Precursor Cells from Human Fetal Tissue

A method for isolating human neuroepithelial precursor cells from human fetal tissue by culturing the human fetal cells in fibroblast growth factor and chick embryo extract and immunodepleting from the cultured human fetal cells any cells expressing A2B5, NG2 and eNCAM is provided. In addition, methods for transplanting these cells into an animal are provided. Animals models transplanted with these human neuroepithelial precursor cells and methods for monitoring survival, proliferation, differentiation and migration of the cells in the animal model via detection of human specific markers are also provided.

Substituted 2-amino-quinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators

The invention relates to substituted 2-amino-quinoline-3-carboxamides, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

Compositions and methods for modulating circadian synchronization

The present invention relates to a modulator of glucocorticoid biosynthesis, degradation and/or receptor activation for use in preventing or treating symptoms and/or diseases associated with jet lag. The compositions of the invention may be used as a lead compound for developing a drug for preventing or treating symptoms and/or diseases associated with jet lag. The invention relates to the discovery that administration of the modulator(s) to a subject results in a directional change of the time point of maximum amounts of glucocorticoids in the subject as compared to the time point of maximum amounts of glucocorticoids in a subject not treated with the modulator(s).

Use of Indole Derivatives as Nurr-1 Activators for the Application Thereof as a Medicament for the Treatment of Parkinson's Disease

Compounds derived from indole, notably useful in therapeutics, selected from: i) the compounds of formula: and ii) the pharmaceutically acceptable salts of the compounds of formula (I); in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R9 and Cy have defined meanings, and the use of such compounds in pharmaceuticals for the treatment of neurodegenerative diseases, particularly Parkinson's disease.

Quinolizidinone carboxamide m1 receptor positive allosteric modulators

The present invention is directed to compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

Regulation of neurotransmitter release through anion channels

A novel use of anion channels, preferably Ca 2+ -activated anion channels (CAACs), in regulating release of neurotransmitters from neurons and/or astrocytes is provided. More specifically, CAAC activity regulators, agents for regulating neurotransmitter release comprising such CAAC activity regulators, and methods of screening agents for regulating neurotransmitter release using CAAC as a target.

Generation of Functional Basal Forebrain Cholinergic Neurons From Stem Cells

The present invention provides method, compositions, and systems for generating basal forebrain cholinergic neurons (BFCNs) using FGF8, SHH, LXH8, GBX1, or vectors encoding these ligands, as well as using such BFCNs to treat neurological disorders such as Alzheimer's disease.

Means and methods for treating ischemic conditions

The present invention relates to a combination of (a) at least one glucocorticoid; and (ba) at least one proteasome inhibitor and/or (bb) at least one nucleic acid encoding a glucocorticoid receptor, said glucocorticoid receptor being resistant to proteasomal degradation, for use in the treatment or prevention of ischemic disorders of the central nervous system. Furthermore provided is at least one proteasome inhibitor and/or at least one nucleic acid encoding a glucocorticoid receptor, said glucocorticoid receptor being resistant to proteasomal degradation, for use in treating or preventing glucocorticoid resistance in ischemic disorders of the central nervous system.

Methods for the treatment of a traumatic central nervous system injury

Methods of treating a subject with a traumatic central nervous system injury, more particularly, a traumatic brain injury, are provided. The methods comprise a therapy comprising a constant or a two-level dosing regime of progesterone. In one method, a subject in need thereof is administered at least one cycle of therapy, wherein the cycle of therapy comprises administering a therapeutically effective two-level intravenous dosing regime of progesterone. The two-level dosing regime comprises a first time period, wherein a higher hourly dose of progesterone is administered to the subject, followed by a second time period, wherein a lower hourly dose of progesterone is administered to the subject.

Diphenyl-pyrazolopyridine derivatives, preparation thereof, and use thereof as nuclear receptor not modulators

The invention relates to a formula (I), in which R is a hydrogen or halogen atom or a (C1-C6)alkyl group; X is one or more substituents selected from a hydrogen or halogen atom, a (C1-C6)alkyl, halo(C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, halo(C1-C6)alkoxy, cyano, hydroxy, or hydroxy(C1-C6)alkyl group; Y is a hydrogen or halogen atom or a (C1-C6)alkyl group; R1 is an NR2R3 or OR4 group; R2 and R3 independently are a hydrogen atom, a (C1-C6)alkyl, hydroxy(C1-C6)alkyl or oxo(C1-C6)alkyl group or R2 and R3, together with the nitrogen atom supporting the same, form a heterocycle optionally substituted by a (C1-C6)alkyl, hydroxy or oxo group; and R4 is a (C1-C6)alkyl, hydroxy(C1-C6)alkyl, or oxo(C1-C6)alkyl group, in the base or acid addition salt state. Said formula can be used therapeutically for treating or preventing diseases linked to the nuclear receptors Nurr-1, also known as NR4A2, NOT, TINUR, RNR-1, and HZF3.

Radioiodinated tropane derivatives

The present invention provides novel radio iodinated tropanes incorporating triazole or isoxazole rings. Also provided are methods of preparation of said tropanes from functionalised tropane precursors, using click cycloaddition chemistry, as well as radiopharmaceutical compositions comprising such radio iodinated tropanes. The invention also provides in vivo imaging methods using the radio iodinated tropanes.

Methods and compositions relating to neuronal cell and tissue differentiation

The invention relates to methods for isolating and purifying specific types of neurons, such as cortical or other projection neurons including corticospinal motor neurons, subcerebral projection neurons, and callosal projection neurons. The invention also relates to genes that are specific for particular neuronal subtypes, and the use of such genes in genetic/molecular control of cell development. The isolated cells and subtype-specific genes also have uses in diagnostics, therapeutics, and screening assays for pharmaceutical molecules.

Endopeptidase and Neurotoxin Combination Treatment of Multiple Medical Conditions

The present specification discloses Clostridial neurotoxins and TEMs, compositions comprising such Clostridial neurotoxins and TEMs, methods of treating a multiple medical disorder in an individual using such compositions, use of such Clostridial neurotoxins and TEMs in manufacturing a medicament for treating a multiple medical disorder, and uses of such Clostridial neurotoxins and TEMs in treating a multiple medical disorder.

Vagal Nerve-Based Disorders

The present specification discloses TEMs, compositions comprising such TEMs, compositions comprising such TEMs and Clostridial toxins, methods of treating a vagal nerve-based disorder in an individual using such compositions, use of such TEMs in manufacturing a medicament for treating a vagal nerve-based disorder, use of such TEMs and Clostridial toxins in manufacturing a medicament for treating a vagal nerve-based disorder, use of such TEMs in treating a vagal nerve-based disorder, and use of such TEMs and Clostridial toxins in treating a vagal nerve-based disorder.

Quinolinone-carboxamide compounds as 5-ht4 receptor agonists

The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT 4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT 4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.