СТАБИЛЬНЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СОЛИ ТЕТРАГИДРОФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым стабильным кристаллическим кальциевой или магниевой солям (6R,S),(6S) или (6R)-тетрагидрофолиевой кислоты, способу их получения и фармацевтической композиции на их основе. Указанные соли могут найти применение как средства, регулирующие метаболические процессы в организме, в качестве антагонистов известных противоопухолевых препаратов, например таких, как метотрексат, в качестве антидота для усиления переносимости антагонистов фолиевой кислоты, для лечения мегалобластической фолиевозависимой анемии и аутоимунных заболеваний, для усиления переносимости ряда антипаразитарных средств, а также для снижения токсичности дидеазатетрагидрофолатов при химиотерапии. Способ получения указанных солей заключается в том, что соответствующую соль тетрагидрофолиевой кислоты кристаллизуют из полярной среды при значениях рН 7 - 10, преимущественно при повышенной температуре и/или из разбавленных растворов, в частности из воды или ее смеси со смешивающимся с водой растворителем ...

КОКЦИДИАЛЬНАЯ ВАКЦИНА И МЕТОДЫ ЕЕ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ИИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Группа изобретений относится к области биотехнологии. Иммуногенная композиция содержит фармацевтически приемлемый эксципиент и смесь спорулированных ооцист, изолированных из рано созревающих линий Е. acervulina, E. Maxima, E. mitis, E. tenella. Композиция состоит, по существу, из около 500 ооцист E. acervulina, около 50-100 ооцист E. maxima, около 500 ооцист Е. mitis и около 100-250 ооцист E. tenella. Иммуногенная композиция для защиты от кокцидий содержит фармацевтически приемлемый эксципиент и смесь спорулированных ооцист, в которой на каждые 10 спороцист Е. acervulina приходится 1-2 спороцисты Е. maxima, около 10 спороцист Е. mitis и около 2-10 спороцист Е. tenella. Способы вызывания иммунного ответа у цыплят и индуцирования иммунологического или защитного ответа у цыплят включают введение эффективного количества данной иммуногенной композиции. Группа изобретений обладает высокой эффективностью при стимулировании защитного иммунитета против кокцидиоза. 6 с. и 13 з.п. ф-лы, 12 табл.

ИНГИБИТОРЫ КРУЗИПАИНА И ДРУГИХ ЦИСТЕИНПРОТЕАЗ

Изобретение относится к соединению в соответствии с общей формулой (I) или общей формулой (II) где R1=Н; Z=О или S; Р1=CR5R6, Р2=CR7R8, Q=CR9R10; каждый из R5, R6, R7, R8, R9 и R10 означает Н; Y=CR12R13-CO, где R12, R13 выбирают из С0-7-алкила, С3-6 -циклоалкила или фенил-С0-7-алкила; и где фенильное кольцо необязательно замещено R19, имеющим значения, указанные ниже; в группе (Х)о, Х=CR14R15, где R14 и R15 независимо выбирают из С0-7-алкила, и о представляет собой число от нуля до трех; (W)n, W=О, S, С(O), S(O) или S(O)2 или NR16, где R16 означает H, и n равен нулю или единице; (V)m, V-С(O), NHC(O), C(O)NH или CR17R18, где R17 и R18 означает Н, и m представляет собой число от нуля до трех, при условии, что когда m больше единицы, (V)m содержит максимум одну карбонильную группу; U = стабильное 5-7-членное моноциклическое или 8-11-членное бициклическое кольцо, которое является насыщенным или ненасыщенным и которое включает от нуля до четырех гетероатомов, выбранное из: где R19 представляет ...

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ КАРБАМАТКЕТОЛИДОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ

Изобретение касается способа получения антибиотика группы макролидов, характеризующегося формулой (15), где заместители R1, R2, R3, R4, R5 имеют указанные в описании значения. Данные антибиотики применимы в качестве антибактериальных и антипротозойных средств для млекопитающих, включая человека, а также рыб и птиц. Изобретение также представляет новые соединения, которые могут быть получены с помощью получения антибиотика группы макролидов. 12 с. и 16 з.п.ф-лы.

НОВЫЕ ИНЪЕКЦИОННЫЕ КОМПОЗИЦИИ ЭПРИНОМЕКТИНА

Изобретение относится к области ветеринарной медицины и касается инъекционной паразитицидной композиции для борьбы с экто- и эндопаразитами, поражающими теплокровных домашних животных, которая содержит терапевтически эффективное количество эприномектина, полиэтиленгликоль, бензиловый спирт и N-метилпирролидон. Изобретение обеспечивает улучшенную биодоступность активного вещества и позволяет увеличить время пребывания паразитицида у обработанных отличных от человека млекопитающих. 13 з.п. ф-лы, 4 пр., 10 табл.

ТИОЭФИРЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОХИНОЛИНЫ

Описываются имидазохинолиновые производные формулы (I) где Х представляет собой алкил, -CHR3-; Z представляет собой -S-, -SO- или -SO2- группу; R1 выбран из группы, включающей алкил и незамещенный фенил; R2 выбран из группы, включающей атом водорода; алкил; алкил-Y-алкил; каждый R3 представляет собой атом водорода; Y представляет собой -О-; n равен 0. Описывается также тетраимидазохинолиновое производное, фармацевтические композиции на их основе, способ стимулирования биосинтеза цитокина в организме животного. Предлагаемые в изобретении соединения и композиции могут вызывать биосинтез различных цитокинов и в связи с этим использоваться для лечения различных болезней, включая вирусные и опухолевые заболевания. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЧАСТИЦ ИЗОКСАЗОЛИНА БОЛЬШОГО РАЗМЕРА

Группа изобретений относится к способам получения частиц соединения изоксазолина, где соединение изоксазолина представляет собой соединение формулы (I) где R1 = галоген; n = 2; R2 = C1-C3 галогеналкил; T = кольцевая структура: 6-членная, которая является замещенной одним радикалом Y; Y = метил; Q = X-NR3R4; X = CO; R3 = галогенэтиламинокарбонилэтил, R4 = водород; или его соль, где в одном варианте осуществления способ включает а) растворение в кристаллизаторе соединения изоксазолина в растворителе, в котором растворимость соединения изоксазолина зависит от температуры, для получения партии раствора соединения изоксазолина; b) инициирование кристаллизации i) охлаждением кристаллизатора до пересыщения, или ii) вибрацией кристаллизатора, или iii) добавлением в кристаллизатор зародыша кристаллизации соединения изоксазолина, или iv) сочетанием двух или более из вышеперечисленных действий; с) удаление части партии, нагрев удаленной части до полного растворения частиц соединения изоксазолина в ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ НОРБОРНИЛАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым замещенным производным норборниламина с экзоконфигурацией азота и эндоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (I) и с экэо-конфигурацией азота и экзоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (Ia), а также их фармацевтически приемлемым солям или трифторацетатам, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения или профилактики нарушений дыхательного импульса, в частности обусловленных сном нарушений дыхания, таких как временная остановка дыхания во время сна, храпа, для лечения или профилактики острых и хронических почечных заболеваний, в частности острой почечной недостаточности и хронической почечной недостаточности, нарушений функции кишечника, желчного пузыря, ишемических состояний периферической и центральной нервной системы и острых приступов и др. Соединения изобретения являются ингибиторами натрийпротонного обмена, влияют на сывороточный липопротеин и поэтому могут быть использованы для профилактики ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ УНИЧТОЖЕНИЯ НАСЕКОМЫХ ИЛИ КЛЕЩЕЙ (ВАРИАНТЫ), ИНСЕКТИЦИДНАЯ И ПРОТИВОКЛЕЩЕВАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ УНИЧТОЖЕНИЯ НАСЕКОМЫХ ИЛИ КЛЕЩЕЙ, ШТАММ SACCHAROPOLYSPORA SPINOSA, ИСПОЛЬЗУЕМЫЙ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ УНИЧТОЖЕНИЯ НАСЕКОМЫХ ИЛИ КЛЕЩЕЙ

Изобретение относится к получению новых инсектицидных средств микробиологическим синтезом. Способ получения соединения для уничтожения насекомых или клещей предусматривает культивирование одного из штаммов Saccharopolyspora spinosa NRRL 18 719, NRRL 18 720 или 18 823 в подходящей питательной среде в глубинных условиях при аэрации с последующим выделением индивидуальных соединений. На основе полученного соединения создана композиция, содержащая активное вещество и носитель. С помощью полученных соединений и композиций уничтожают насекомых или клещей путем обработки их мест обитания. 8 с. и 8 з.п. ф-лы, 13 табл.

СОЕДИНЕНИЯ КАМПТОТЕЦИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Описываются новые соединения камптотецина общей формулы I или II в рацемической форме, в форме энантиомера или любой комбинации этих форм, где R1 обозначает низший алкил, низший галогеналкил и низший алкоксинизший алкил R2, R3, R4 обозначают независимо H, галоген, низший галогеналкил, низший алкил, (CH2)mNR6R7, (CH2)mOR6 (CH2)n [N = X], замещенный или незамещенный, где заместитель представляет собой низший алкил, или R2 и R3 вместе образуют метиленокси или этиленоксигруппу, R5 обозначает H, галоген, низший алкил, низший алкокси, (CH2)mNR6R7, или (CH2)n [N = X], замещенный или незамещенный, где заместитель представляет собой низший алкил, R6 и R7 обозначают независимо H и низший алкил, арил низший алкил, галоген низший алкил, R9 обозначает низший алкил, арилалкил, R16 обозначает H или OR21; R17 обозначает OR6, R18 и R19 обозначают независимо H, галоген, низший алкил, низший алкокси или гидрокси; R20 обозначает H или галоген; R21 обозначает H, низший алкил, CHO, m целое число между 0 и 6; ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ТАКОВЫХ

Группа изобретений относится к ветеринарной композиции для инъекций для лечения или предотвращения заражения животных паразитами, содержащей а) микросферы моксидектина, содержащие от 50 до 99 мас.% тристеарата глицерина и 0,01-10 мас.% антиоксиданта; и b) частицы соединения изоксазолина формулы (I) где соединение формулы (I) представляет собой флураланер, и где микросферы моксидектина и частицы соединения изоксазолина суспендированы в водном носителе, содержащем: суспендирующий агент, где суспендирующий агент выбирают из карбоксиметилцеллюлозы натрия, поливинилпирролидона и метилцеллюлозы, смачивающий агент, где смачивающий агент представляет собой полоксамер, консервант и воду, где микросферы моксидектина и/или частицы соединения изоксазолина имеют объемно-взвешенное распределение частиц по размерам D50, измеренное с помощью метода для статического светорассеяния, от примерно 25 мкм до примерно 250 мкм, а также к набору для лечения или предотвращения заражения животных паразитами, включающему ...

СЕРИНОВЫЕ ПРОТЕИНАЗЫ РЫБ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ И КОСМЕТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к области лекарственных средств и касается применения сериновых протеиназ рыб, выбранных из группы, состоящей из трипсина, химотрипсина и любой их смеси, полученной из трески, или имеющей, по меньшей мере, 90% гомологию по аминокислотной последовательности с трипсином или химотрипсином, выделенными из атлантической трески, в качестве лекарственного средства для лечения и/или предупреждения болезней, в патогенез которых вовлекается рецептор-опосредованное связывание. Также предлагается фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения болезней у человека или животных, в патогенез которых вовлекается рецептор-опосредованное связывание, содержащая эффективное количество указанной сериновой протеиназы и фармацевтически приемлемый растворитель или носитель, и косметическая композиция для удаления мертвой или шелушащейся кожи со здоровой кожи, содержащая эффективное количество указанной сериновой протеиназы рыб. Техническим результатом является применение сериновых ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕТА-КАРБОЛИНЫ

Изобретение относится к производным карболина общей формулы I где R3-H, -OH, -O-(С1-С6)-алкил, R4-N(R17)2, где R17-H, -(С1 -С6)-алкил, -С(O)-фенил, -С(O)-(С1-С10)-алкил, -С(O)-O-(С1-С6)-алкил, -S(O)y-R14, где у=0, 1 или 2, R14 -(С1-С6)-алкил, фенил, замещенный галогеном, или R4-NH2, -NH-C(O)-R15, где R15 - пирролидин, пиразолидин, фуран, пиридин, пиразин, имидазолин, изоксазолидин, 2-изоксазолин, тиофен, возможно замещенный CF3 или -(С1-С6)-алкилом; -(С3-С7)-циклоалкил, -N((R13)2, где R13-H или фенил при условии, что N(R13)2 не означает NH2; фенил, возможно замещенный -(С1-С6)-алкилом, -CF3, или два заместителя у фенила образуют диоксолановое кольцо, R5-H, или R4 и R5 вместе с атомом N образуют гетероцикл. Описан способ их получения. Соединения формулы I являются подходящими для получения лекарственных средств для профилактики и лечения заболеваний, в процесс развития которых вовлечена повышенная активность lkB. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к производным пиразола формулы I-A где R1 означает (С1-С12)алкил, который необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из фтора, хлора и брома, (С3-С8)циклоалкил, фенил, пиридил или (С1-С4)алкил, замещенный фенилом; R2' означает необязательно замещенный фенил, где фенил может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из (С1-С4)алкила, (С1-С4)алкоксила, гидроксила, фтора, хлора, брома, циангруппы и нитрогруппы; R3 означает (С1-С12)алкил или (С1-С4)алкокси-(С1-С4)алкил; А' означает (С1-С4)алкил, замещенный необязательно замещенным фенилом или необязательно замещенным 4-пиридилом, где фенил или 4-пиридил могут быть замещены 1-2 заместителями, выбранными из (С1-С4)алкила, (С1-С4)алкоксила, гидроксила, фтора, хлора, брома, циангруппы и NRR', где R и R' независимо друг от друга означают водород или (С1-С4)алкил, или А' означает группу формулы СН2-U-гетероциклил, где U представляет O, S или NR'', где R'' означает водород или (С1 -С4)алкил и где гетероциклил ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, НЕЗАВИСИМЫМ ОТ ИОННОЙ СИЛЫ

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) высокой или средней вязкости в соотношении ГПМЦ/ГЭЦ=1/0,85-1/1,2 и необязательно ГПМЦ низкой вязкости в соотношении ГПМЦ высокой или средней вязкости/ГПМЦ низкой вязкости=1/0,01-1/0,2. Данная композиция по существу не зависит от ионной силы растворяющей среды, характерной как норма для жидкости в желудочно-кишечном тракте, даже когда композиция не содержит покрывающей оболочки. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО И МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Фармацевтическая композиция содержит, %: 0,1-30,0 гидрофобного активного ингредиента, представляющего собой циклоспорин и/или таксан, 0,1-60,0 одного или нескольких желатинирующих веществ, выбранных из полиглицериновых эфиров жирных кислот, 0,1-60,0 одного или нескольких гель-образующих веществ, выбранных из полиглицериновых эфиров жирных кислот и/или ненасыщенных жирных кислот, 1,0-60,0 одного или нескольких веществ, выбранных из макроголглицериновых эфиров триглицеридов, частичных глицеридов или жирных кислот, или макроголовых эфиров жирных кислот, 5,0-30,0 этанола. При разведении водой композиция образует дисперсию полиморфных несферических гелевых частиц, имеющих размер от 0,2 до 500 мкм. Изобретение обеспечивает приемлемую биодоступность терапевтически активных циклоспоринов и таксанов, которые плохо растворяются в воде. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 ил., 1 табл.

ЭНДОПАРАЗИТИЦИДНОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к области медицины и касается эндопаразитицидного средства, содержащего циклический депсипептид общей формулы (1) и пиперазин формулы (2). Средство обладает повышенной эффективностью по сравнению с каждым из этих веществ, взятым в отдельности. 5 з.п. ф-лы, 7 табл.

Способ комплексного лечения паразитарных болезней домашних северных оленей

Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано для лечения паразитарных заболеваний молодняка северных оленей. Для этого животному 3 дня проводят подкормку смесью комбикорма с минерально-витаминной добавкой. Одна доза смеси содержит 150 г комбикорма, 15 г цеолита, 5-7 г кемпендяйской соли, 30000 ME витамина А, 40000 ME витамина D, 20 мг витамина Е. На 4-й день дополнительно в смесь добавляют антигельминтный препарат «Альбен» в дозе 7,5 мг/кг и продолжают подкормку смесью комбикорма с минерально-витаминной добавкой в течение 7-10 дней. Изобретение позволяет снизить токсический и иммуноподавляющий эффект препаратов при лечении паразитарных заболеваний молодняка северных оленей.

ПРИМЕНЕНИЕ ТОЗИЛХЛОРАМИДОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ И СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ

Предложено: применение тозилхлорамидов (иное название: толуолсульфохлорамида или “хлорамина Т”, “дихлорамина Т”) в качестве средства для лечения заболеваний кожи и слизистой оболочки, выбранных из псориаза, нейродермита, опоясывающего лишая, герпеса губы, афты, трещин губ (хейлита), герпетического стоматита, пузырьков с водной жидкостью. Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения. 15 з.п.ф-лы, 1 табл.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИДИНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Изобретение относится к замещенным производным имидазолидина формулы 1 где W обозначает R1 -A-C(R13) или где кольцевая система может быть замещена 1, 2 или 3 одинаковыми или различными заместителями R13 и где L обозначает C(R13) и ml и m2 независимо друг от друга означают 0, 1, 2, 3 или 4, причем сумма ml + m2 равна 3 или 4; Y обозначает карбонильную группу; A обозначает прямую связь или двухвалентный остаток фенилена, В обозначает двухвалентный (С1–C6 )-алкиленовый остаток, причем (С1 –C6)-алкиленовый остаток незамещен или замещен одним или несколькими одинаковыми или различными остатками из ряда (С1–C8 )-алкил и (С3–C10 )-циклоалкил-(С1–C6)-алкил, Е обозначает R10CO, HCO или R8O-CH2; R - Н или (C1-C8 )-алкил, (С3–C12 )-циклоалкил-(С1–C8)-алкил или в случае необходимости замещенный (С6–C14)-арил, причем все остатки R независимо друг от друга могут быть одинаковыми или различными; R1 - Н, (C1-C10)-алкил, который, при необходимости, может быть однократно или многократно замещен фтором, или ...

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I),а также к способу их получения, фармацевтическим композициям на их основе и их применению. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть использованы для лечения или профилактики патологии, при которой необходимо ингибировать киназу mTOR. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл., 30 пр.

СОЕДИНЕНИЕ, ВКЛЮЧАЮЩЕЕ 1-(2-МЕТИЛПРОПИЛ)-1Н-ИМИДАЗО[4,5-с][1,5]НАФТИРИДИН-4-АМИН, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ СТИМУЛЯЦИИ БИОСИНТЕЗА ЦИТОКИНА В ОРГАНИЗМЕ ЖИВОТНЫХ

Заявленные изобретения представляют собой соединение, включающее 1-(2-метилпропил)-1Н-имидазо[4,5-с][1,5]нафтиридин-4-амин, или фармацевтически приемлемую соль этого соединения, а также фармацевтическую композицию, применяемую для стимуляции биосинтеза цитокинов на основе вышеназванного соединения. Также заявлен способ стимуляции биосинтеза цитокинов в организме животных, заключающийся во введении в организм животного описанного выше соединения или соли. Технический результат - получено новое соединение, обладающее полезными биологическими свойствами. 3 н.п. ф-лы, 12 табл.

АНТИВАРИКОЗНЫЙ КРЕМ

Изобретение относится к области медицины, а именно к составам для лечения варикозной болезни. Предложен крем, содержащий экстракт конского каштана, хитозан и эфирные масла различных растений на эмульсионной основе. Крем улучшает венозное и капиллярное кровообращение, нарушенное при варикозной болезни, и предупреждает воспаления.

ФТОРИРОВАННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к фторированным циклоалкилзамещенным бензоилгуанидинам формулы I, в которой означают Х - кислород, сера или NR6; R6 - водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; m - ноль, 1, 2 или 3; n - ноль, 1, 2 или 3; р - ноль, 1, 2 или 3; q - 1, 2 или 3; r - ноль, 1, 2 или 3; причем сумма m, n, p, q и r равна по меньшей мере 2; R1 - водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R2 - водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R3 - SOuR10; u - ноль, 1 или 2; R10 - алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R4 - водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R5 - водород; а также их фармацевтически переносимые соли. Изобретение относится к соединениям формулы I и/или их фармацевтически переносимым солям для применения в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью натрий-протонных антипортеров (NHE) и предназначенного для лечения заболеваний, опосредованных такой активностью. Технический результат - фторированные циклоалкилзамещенные бензоилгуанидины, обладающие ингибирующей ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ФЕНИЛТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым замещенным 4-фенилтетрагидроизохиналина общей формулы где R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CaН2a+b где один или более атомов Н замещены F, NR11R12 или SOj-R15; а 1-8, R11 и R12 независимо друг от друга, означают Н, CeH2e+1 или CrrH2rr-1; е означает 1-4; rr означает 3, 4; или вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пипперидинила, N-метилпиперазинила, пиперазинила или морфолина; j означает 1 или 2; R15 означает CkH2k+1; k означает 1-8; R5 означает CpH2p+1 или CssH2ss-1; p означает 1-8; ss означает 3-8; R6 Н; R7, R8 и R9, независимо друг от друга, означают SOwR23, NR32COR30, NR32CSR30, NR32SObbR30, Н, F, Cl, Br, ОН, NH2, СееН2ее+1 NR40R41, CONR40R41 или COOR42; w означает 0,1 или 2; bb означает 2 или 3; R23 означает NR25R26; R25 и R26, независимо друг от друга, означают Н, или CzH2z+1, CzzH2zz-1; z означает 1-8; zz означает 3-8, где в CzH2z+1, CzzH2zz-1 один ...

КАРБОНИЛОКСИЦИАНОМЕТИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ), КОМПОЗИЦИЯ ИСПОСОБ БОРЬБЫ С ПАРАЗИТАМИ

Изобретение относится к соединениям формулы в которой Ar1 и Ar2 независимо друг от друга обозначают незамещенный фенил либо одно- или многозамещенный фенил, заместители которого выбраны из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, гало-С1-С6алкил или гало-С1-С6алкоксигруппу, R4, R5, R6 независимо друг от друга обозначают водород или C1-С6алкил, W обозначает О, Х обозначает N(R10), где R10 обозначает водород, а обозначает 1 и b обозначает 0. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I, который заключается в том, что соединение формулы подвергают взаимодействию, необязательно в присутствии основного катализатора, с соединением формулы Ar1-NCO. Кроме того, изобретение включает композицию для борьбы с паразитами, выбранными из группы, включающей гельминты, клещи, паразитиформные клещи и насекомые, которая содержит в качестве действующего вещества по меньшей мере одно соединение формулы I, а также носители и/или диспергаторы; к применению соединений формулы I для борьбы ...

ХИМЕРНЫЕ ГЕНЫ OSPA, БЕЛКИ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к иммуногенным композициям, способным вызывать специфический иммунный ответ против бактерий Borrelia, и может быть использовано в медицине. Более конкретно изобретение относится к новым химерным молекулам OspA, содержащим проксимальный участок одного серотипа OspA вместе с дистальным участком другого серотипа OspA, сохраняя при этом антигенные свойства обоих родительских полипептидов, а также кодирующим их нуклеиновым кислотам. Фармацевтические композиции, содержащие указанные нуклеиновые кислоты в качестве активного ингредиента, могут быть применимы в качестве лекарственного средства при генной терапии боррелиоза, болезни Лайма и иных переносимых клещами болезней. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 22 пр., 9 табл., 24 ил.

ПРОИЗВОДСТВО ПОЛУПЛАСТИЧНЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к способу производства мягкого жевательного ветеринарного фармацевтического препарата для перорального введения, содержащего по меньшей мере один активный фармацевтический ингредиент, который включает стадии: a) смешивания по меньшей мере одного активного фармацевтического ингредиента с одним или несколькими сухими и/или жидкими компонентами, включающими наполнитель(и), вкусовую(ые) добавку(и) и сахар(а), с получением предварительной смеси, b) нагревания формующего агента до плавления, c) смешивания предварительной смеси и формующего агента вместе с получением пасты, d) загрузки пасты в контейнер, связанный с роторной формовочной машиной; и e) формования пасты фармацевтического препарата в роторной формовочной машине с получением мягкого жевательного ветеринарного фармацевтического препарата в виде дозированных форм. Изобретение обеспечивает получение мягких жевательных таблеток с желаемым качеством, которое очень трудно или даже невозможно ...

СУСПЕНЗИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ КАРБАМАТ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ПОЛИСОРБАТ

Изобретение относится к ветеринарии. Фармацевтическая композиция в форме водной суспензии содержит частицы карбамата бензимидазола, поверхностно-активное вещество полисорбат и фармацевтически приемлемый носитель, где по меньшей мере 90% частиц карбамата бензимидазола имеют средний размер частиц менее чем 450 нм. Способ получения фармацевтической композиции включает испергирование частиц карбамата бензимидазола в смеси, содержащей фармацевтически приемлемый носитель и поверхностно-активное вещество полисорбат; и механическое уменьшение размера частиц карбамата бензимидазола до эффективного среднего размера частиц менее чем 450 нм. Способ получения лечебной питьевой воды включает получение указанной фармацевтической композиции, добавление к композиции фармацевтически приемлемого носителя и добавление конечного продукта в питьевую воду. Лечебная питьевая вода содержит от 10 до 150 ч./млн частиц карбамата бензимидазола, где по меньшей мере 90% частиц карбамата бензимидазола имеют средний размер ...

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ МОДИФИКАЦИЯ ЦИКЛИЧЕСКОГО ДЕПСИПЕПТИДА С УЛУЧШЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к применению кристаллической модификации (I) циклического депсипептида формулы (I) для получения лекарственных средств, в частности для борьбы с эндопаразитами. Изобретение обеспечивает эффективную борьбу с патогенными эндопаразитами, уменьшая случаи заболевания, смерти и снижение продуктивности животных. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ГАЛЕНОВЫЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ, МАЗЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ НИЖНЕГО ОТДЕЛА БРЮШНОЙ ПОЛОСТИ, СМЕСЬ СОЕДИНЕНИЙ, ПИЩЕВАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новому соединению формулы (I), в которой один из радикалов R1 - R5 представляет ОН, тогда как оставшиеся радикалы представляют Н, к фармацевтической композиции, содержащей упомянутое соединение, и к применению упомянутого соединения в качестве противопаразитного, бактерицидного, противогрибкового и антивирусного средства. 7 с. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ АВЕРМЕКТИНА ИЛИ МИЛБЕМИЦИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИПАРАЗИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Производные авермектина и милбемицина общей формулы I, где пунктирные линии представляют независимо необязательные связи, причем R1 и R2 отсутствуют, если C22-C23 -двойная связь существует, R1 представляет H, OH; R2 - H, OH или C1-C8-алкокси; R3 - H или C1-C6-алкил; R4 - C3-C8-циклоалкил, альфа разветвленный C3-C8-алкил, алкенил; R5 - метил; R6 - водород или группа формул II и III, где R7 - OH, C1-C4-алкокси, C2-C5-алканоилокси, амино, N-(C1-C4)-алкиламино, N-(C1-C5)-алканоиламино, оксо или оксимино, необязательно замещенная C1-C4-алкильной группой A - группа -ОH, =N-N(CH3)2, =O, = NOH; B - галоид, C1-C8-алкил, C2-C8-алкинил, фенил, пиридинил, C2-C8-алканоил, меркапто, алкилтио, арилтио, нитро, алкоксиалкил, аминоалкил, замещенный дважды алкилом, фенилселено, азидогруппа или циклическая система до 5 атомов углерода, которая может быть замещена C1-C8-гидроксиалкилом. Фармацевтическая композиция, обладающая антипаразитической активностью. Способ получения производных авермектина и милбемицина ...

СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ НАСТОЙКИ ЧЕРНОГО ГРЕЦКОГО ОРЕХА

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в качестве лекарственного препарата при лечении различных паразитарных заболеваний, а также в качестве составной части лекарственного препарата для излечения от рака. Проводят объединение плодов черного грецкого ореха с водным раствором спирта и настаивание их при комнатной температуре. На 100 мас. ч. черного грецкого ореха берут от 100 до 1000 мас.ч. раствора спирта с содержанием спирта в растворе от 40 до 96 об.%. Настаивание проводят от 3 до 21 дней. Способ позволяет повысить концентрацию лекарственных компонентов в настойке.

ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФЕНИЛПИРАЗОЛА

Использование: в сельском хозяйстве в качестве инсектицида. Сущность изобретения: производные N-фенилпиразола. Получают известными методами. Реагент 1: 2, 4-дихлор-4-трифторметилфенилгидразина. Реагент II: 2-хлор-1, 1-ди-циано-2-трифторметилэтилена. Условия реакции: в растворе сухого диэтилового эфира при 0oC. 3 з. п. ф-лы, 4 табл.

СПОСОБ ХИРУРГИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ ЭХИНОКОККОЗА ПЕЧЕНИ

Изобретение относится к медицине, в частности к хирургии, и может быть использовано для хирургического лечения эхинококкоза печени. За 1-3 дня до лапароскопической операции проводят чрескожную чреспеченочную пункцию эхинококковой кисты иглой-катетером. Под ультразвуковым контролем проводят полную аспирацию гидатидной жидкости. Затем в полость кисты вводят адекватный объем смеси водного глицерина концентрацией более 80% и 0,5-1% рентгеноконтрастного средства от вводимого объема. Проводят рентгенотелевизионный контроль на отсутствие связи полости с желчными протоками и брюшной полостью. После 8-10-минутной экспозиции проверяют аспират на отсутствие живых паразитов. После полной их гибели иглу удаляют. Способ уменьшает риск обсеменения брюшной полости зародышевыми элементами эхинококка. Это повышает эффективность лечения больных.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ АРАХНО-ЭНТОМОЗОВ МЛЕКОПИТАЮЩИХ ЖИВОТНЫХ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ АРАХНО-ЭНТОМОЗОВ МЛЕКОПИТАЮЩИХ ЖИВОТНЫХ

Изобретение относится к области ветеринарии. Способ предусматривает обработку животного и/или мест его обитания инсектоакарицидным лекарственным средством. Лекарственное средство содержит фипронил, кинопрен или трипрен, или гидропрен, или метопрен и органический растворитель при следующем содержании ингредиентов, мас.%: фипронил 0,05-4,5, кинопрен или трипрен, или гидропрен, или метопрен 0,001-5,0, органический растворитель - остальное. При обработке животного лекарственное средство используют в дозе 0,2-0,5 мл/кг массы тела животного, а при обработке мест обитания животного - в дозе 1,0-4,0 мл/м2обрабатываемой площади. Способ является безвредным, высокоэффективным, нетрудоемким, позволяет снизить количество обработок животных, а лекарственное средство обладает пролонгированным действием и высокой эффективностью при сниженной концентрации входящих в его состав активных веществ. 2 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Способ лечения холангиокарциномы печени на фоне хронического описторхоза

Изобретение относится к области медицины, а именно к хирургии и онкологии. Удаляют холангиокарциному печени. Устанавливают наружный дренаж в холедох. Проводят дегельминтизацию путем введения в наружный дренаж холедоха стерильного озонированного физиологического раствора с концентрацией озона 3 г/м3 в количестве 20 мл, приготовленного перед применением, ежедневно в течение 5 дней. Способ позволяет повысить эффективность лечения холангиокарциномы печени на фоне хронического описторхоза, сократить длительность предоперационной подготовки, провести онкопрофилактику после радикального хирургического лечения, снизить число осложнений и рецидивов при опухолевых заболеваниях печени. 1 пр.

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САЛЬМОНЕЛЕЗА

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию лекарственного средства для лечения сальмонелеза. Данное средство получено на основе водного извлечения из травы гулявника лекарственного. Средство обеспечивает жаропонижающий эффект через 2 ч после приема препарата, а также создает искусственный иммунетет до 2-7 лет и более.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНТИПАРАЗИТАРНОЙ НАСТОЙКИ

Изобретение относится к медицине. Осуществляют настаивание околоплодников биологически зрелого грецкого ореха до момента выпадения плода из околоплодника в водном растворе спирта при соотношении компонентов, мас.%: околоплодник 4 - 6, водный раствор спирта 94 - 96. Содержание спирта водном растворе спирта составляет не менее 30об.%. Настаивание проводят в течение не менее 35 суток. Изобретение позволяет уменьшить срок курса антипаразитарного воздействия при сохранении эффективности, снизить общее количество алкоголя, употребляемого при приеме настойки. 1 з.п.ф-лы.

Комплексное твердодисперсное антигельминтное средство

Изобретение относится к области сельского хозяйства, а именно к ветеринарной гельминтологии, и предназначено для лечения нематодозов и цестодозов жвачных животных. Комплексное твердодисперсное антигельминтное средство, включающее фенбендазол, которое дополнительно включает никлозамид и поливинилпирролидон и подвергается 4-часовой совместной механохимической обработке в валковой шаровой мельнице с добавлением 1600 г металлических шаров и вращением барабана со скоростью 60 оборотов в минуту до получения частиц твердой дисперсии размером 1-10 микрон, при следующем соотношении компонентов, масс. %: фенбендазол - 3,0, никлозамид - 30,0, поливинилпирролидон - 67,0. Использование изобретения позволяет создать комплексный водорастворимый антигельминтный препарат на основе субстанций нематоцида фенбендазола и цестодоцида - никлозамида, при котором снижается терапевтическая доза, вследствие чего снижается побочное действие, решается вопрос одномоментной дегельминтизации животных против нематодозов ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И(ИЛИ) ПРОФИЛАКТИКИ ПРОТОЗОЙНОЙ ПАРАЗИТАРНОЙ ИНФЕКЦИИ, ПРИМЕНЕНИЕ АТОВАКУОНА И ПРОГУАНИЛА ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ, КОМБИНАЦИЯ АТОВАКУОНА С ПРОГУАНИЛОМ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ, ПРИМЕНЕНИЕ КОМБИНАЦИИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Изобретение касается комбинаций атовакуона и прогуанила, их применения в лечении и профилактике паразитных инфекций, таких, как протозойные паразитарные инфекции, например малярия и токсоплазмоз, и инфекций, вызываемых P. carinii, и их применения в изготовлении лекарственных препаратов для лечения и(или) профилактики таких инфекций. Эти комбинации можно вводить в виде одного фармацевтического препарата. Предпочтительно вводить атовакуон и прогуанил в потенциирующем соотношении так, чтобы они действовали синергически. 4 с. и 9 з.п. ф-лы, 7 табл.

АНТИПАРАЗИТАРНЫЙ ПРЕПАРАТ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ

Изобретение относится к медицине, ветеринарии, фармакологии и предназначено для использования в качестве средства для лечения паразитарных болезней животных и человека, вызываемых нематодами, клещами и насекомыми. Препарат в качестве авермектинового комплекса содержит абамектин, или ивермектин, или авертин N, или аверсектин, или дорамектин, в качестве пролонгатора - носителя транспортирующего препарата в тонкий отдел кишечника - производные целлюлозы, в качестве иммуностимулятора - метилурацил и в качестве наполнителя - лактозу при определенном соотношении компонентов. Лечебная эффективность авермектинов в капсулах значительно выше, повышается резистентность организма хозяина по сравнению с лечением известными аналогами. 2 з.п.ф-лы, 5 табл.

СПОСОБ БОРЬБЫ С ЛИЧИНКАМИ-ВОЗБУДИТЕЛЯМИ ЭСТРОЗА ОВЕЦ

Использование: в ветеринарии, в частности для борьбы с личинками - возбудителями эстроза при лечении овец. Сущность изобретения: способ предусматривет использование низкотоксичного препарата "Перол" против личинок полостного овода, паразитирующего в организме овец. Препарат распыляют в помещении в присутствии животных в дозе 6-10 г/м3 помещения.

КАРБОНИЛОКСИЦИАНОМЕТИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТИПАРАЗИТАРНЫХ АГЕНТОВ

... 1. Соединения формулы в которой Ar1 и Ar2 независимо друг от друга обозначают незамещенный фенил либо одно- или многозамещенный фенил, заместители которого могут иметь независимые друг от друга значения и выбраны из группы, включающей галоген, нитрогруппу, цианогруппу, C1-С6алкил, гало-С1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, гало-С1-С6алкоксигруппу, С2 -С6алкенил, гало-С2-С6алкенил, C2-С6алкинил, С3-С6циклоалкил, С2-С6алкенилоксигруппу, гало-С2-С6алкенилоксигруппу, С1-С6алкилтиогруппу, гало-С1-С6алкилтиогруппу, C1-С6алкилсульфонилоксигруппу, гало-С1-С6алкилсульфонилоксигруппу, С1-С6алкилсульфинил, гало-С1-С6алкилсульфинил, С1-С6алкилсульфонил, гало-С1 -С6алкилсульфонил, С2-С6алкенилтиогруппу, гало-С2-С6алкенилтиогруппу, С2-С6алкенилсульфинил, гало-С2-С6алкенилсульфинил, С2-С6алкенилсульфонил, гало-С2-С6алкенилсульфонил, C1-С6алкиламиногруппу, ди-С1-С6 алкиламиногруппу, С1-С6алкилсульфониламиногруппу, гало-С1-С6алкилсульфониламиногруппу, C1-С6алкилкарбонил, гало-С1-С6алкилкарбонил, С1-С6алкоксикарбонил ...

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ ЭМАМЕКТИНА ДЛЯ ОБРАБОТКИ ПАРАЗИТОВ РЫБ

Способ уничтожения, уменьшения или предупреждения паразитов в популяции рыб, включающий кормление эмамектином или его солью вышеупомянутой популяции рыб с ежедневной дозой от 25 до 400 мкг на кг рыбной биомассы в день в течение периода 3-14 дней. 2. Способ по п.1, где паразиты представляют собой эндопаразитов. 3. Способ по п.2, где используется бензоат эмамектина. 4. Способ по п.1, паразиты представляют собой эктопаразитов. 5. Способ по п.4, где используется бензоат эмамектина. 6. Способ по п.5, где бензоат эмамектина подают с интенсивностью дозы от 25 до 100 мкг/кг биомассы рыбы/ день в течение, по крайней мере, 7 дней. 7. Способ по п.5, где бензоат эмамектина подают с интенсивностью дозы от 50 до 75 мкг/кг биомассы рыбы/ день в течение, по крайней мере, 7 дней. 8. Способ по п.5, где паразиты представляют собой морских вшей, и ежедневная доза вводится в течение, по крайней мере, в течение 7 дней. 9. Способ по п.8, где бензоат эмамектина подают с интенсивностью дозы от 25 до 100 мкг/кг ...

СПОСОБ ПРОЛОНГИРОВАННОЙ ХИМИОПРОФИЛАКТИКИ АНАПЛАЗМОЗА КРУПНОГО РОГАТОГО СКОТА

Способ пролонгированной химиопрофилактики анаплазмоза крупного рогатого скота, отличающийся тем, что, для удлинения продолжительности профилактического действия наганина, животным вводят внутримышечно, в дозе 4,5 мл на голову, из расчета на 100 кг живой массы, раствор следующего состава, мас.%: Наганин - 10,0 Полиэтиленгликоль-6000 - 20,0 Дистиллированная вода - 70,0.

СОЕДИНЕНИЕ, ВКЛЮЧАЮЩЕЕ 2-МЕТИЛ-1-(2-МЕТИЛПРОПИЛ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ СТИМУЛЯЦИИ БИОСИНТЕЗА ЦИТОКИНА В ОРГАНИЗМЕ ЖИВОТНЫХ

... 1. 2-Метил-1-(2-метилпропил)-1H-имидазо[4,5-с][1,5]нафтиридин-4-амин или фармацевтически приемлемая соль этого соединения. 2. Фармацевтическая композиция, характеризующаяся активностью при стимуляции биосинтеза цитокина и содержащая фармацевтически эффективное количество соединения или соли по п.1 настоящего изобретения и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Способ стимуляции биосинтеза цитокина в организме животных, заключающийся во введении эффективного количества соединения или соли по п.1 настоящего изобретения в организм животного.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛИМИДАЗОЛА, ИХ ПРЕПАРАТЫ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. Соединение общей формулы (I) в форме рацемической, энантиомерной смеси или любой комбинации таких форм, в которой R1 представляет собой атом водорода или алкильный, циклоалкильный, циклоалкилалкильный радикал или также один из арильного или аралкильного радикалов, ароматический цикл которых необязательно замещен от одного до 3 раз заместителями, выбираемыми независимо из атома галогена и алкильного или алкокси радикала; R2 представляет собой атом водорода или алкильный радикал; R3 представляет собой атом водорода или алкильный или аралкильный радикал; Х представляет собой связь или линейный или разветвленный алкиленовый радикал, содержащий от 1 до 5 атомов углерода; Y представляет собой атом водорода, циклоалкильный радикал, NR4R5, OR14 или SR15 радикал, или - радикал, или также Y представляет собой арильный радикал, необязательно замещенный от одного до 3 раз заместителями, выбираемыми независимо из атома галогена и алкильного или алкокси радикала; А представляет собой связь или фениленовый ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕТА-КАРБОЛИНЫ

... 1. Соединение формулы I и/или стереоизомерная форма соединений формулы I, и/или физиологически приемлемая соль соединений формулы I, где B6, В7, В8 и В9 независимо выбраны из группы, состоящей из атома углерода и атома азота, где B6, В7, B8 и В9 вместе не представляют собой более двух атомов азота одновременно; где в случае а) заместители R1, R2 и R3, независимо один от другого, представляют собой 1.1 атом водорода, 1.2 галоген, 1.3 -CN, 1.4 -СООН, 1.5 -NO2, 1.6 -NH2, 1.7 -O-(C1-С10)-алкил, где алкил является незамещенным или моно-пента-замещенным, независимо один от другого 1.7.1 фенилом, который является незамещенным или моно-пента-замещенным галогеном или -О-(C1-C4)-алкилом, 1.7.2 галогеном, 1.7.3 -NH2, 1.7.4 -ОН, 1.7.5 -COOR16, где R16 представляет собой атом водорода или -(C1-С10)-алкил, 1.7.6 -NO2, 1.7.7 -S(O)y-R14, где y равно нулю, 1 или 2, R14 представляет собой -(C1 -С10)-алкил, фенил, который является незамещенным или моно-пента-замещенным, как определено для заместителей в 1.7.1 ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПАСТЫ "ПОЛИФЕПАН" ИЗ ГИДРОЛИЗНОГО ЛИГНИНА

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения пасты из гидролизного лигнина. Способ получения пасты из гидролизного лигнина, включающий щелочную обработку гидролизного лигнина в 1-2% растворе едкого натра, промывку питьевой водой, нейтрализацию остаточной щелочи уксусной кислотой, повторную промывку, отделение фракции гидролизного лигнина размером менее 250 микрон с одновременной промывкой очищенной водой, сгущение гидролизного лигнина, стерилизацию полученной пасты. Паста, полученная вышеописанным способом, обладает повышенными сорбционными свойствами. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Ветеринарный фармацевтический продукт против эктопаразитов собак

Изобретение относится к ветеринарной лекарственной форме. Композиция против эктопаразитов собак содержит карбамоил бензамид фенил изоксазолин (carbamoyl benzamide phenyl isoxazoline) (CBPI) формула: 4-[5-(3,5-дихлорфенил)-5-трифторметил-4,5-дигидроизоксазол-3-ил]-2-метил-N-[(2,2,2-трифторэтилкарбамоил)метил] бензамид и D,L-метионин (DLM). Отношение содержания CBPI к массе таблетки адаптировано под удобство дачи ветеринарного фармацевтического продукта собакам и составляет 7,5-35% при массе таблеток от 1,5 до 4 г для животных массой в диапазоне от 2 до 56 кг. Изобретение обеспечивает создание препарата со сниженным токсическим воздействием на организм животного действующего вещества CBPI, а также изменение соотношения действующего вещества к массе таблетки для удобства дачи её собакам разной живой массы. 4 табл., 3 пр.

КОМПЛЕКСНЫЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ И ХРОНИЧЕСКИХ ОТИТОВ ПАРАЗИТАРНОГО, БАКТЕРИАЛЬНОГО И ГРИБКОВОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ У СОБАК, КОШЕК, ПУШНЫХ ЗВЕРЕЙ И КРОЛИКОВ

Данное изобретение относится к ветеринарной медицине и может быть использовано при лечении острых и хронических отитов паразитарного, бактериального и грибкового происхождения у собак, кошек, пушных зверей и кроликов. Комплексный препарат в форме капель ушных содержит левофлоксацин, клотримазол, дексаметазон, моксидектин, а также целевые добавки. Изобретение обеспечивает 100% терапевтическую эффективность при паразитировании ушных клещей и 98-100% эффективность при отитах бактериальной и/или грибковой этиологии. 4 пр.

ПРОИЗВОДНОЕ НУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Группа изобретений относится к иммунологии и медицине, в частности к производным нуклеиновой кислоты, обладающим иммуностимулирующей активностью, которые являются полезными в качестве адъюванта вакцины и/или вакцины как таковой. Предложено соединение, имеющее иммуностимулирующую активность, которое состоит из первой цепи и второй цепи, причем первая цепь представлена формулой ODN2006, а вторая цепь представляет собой олигонуклеотид, включающий последовательность, способную гибридизоваться с первой цепью, связанный с липидом. Соединения пригодны в качестве адъюванта для лечения или профилактики рака или инфекционного заболевания при их введении с опухолевым или микробным антигеном. Кроме того, соединения в отсутствии опухолевого антигенного пептида показывают сильный противоопухолевый эффект в отношении меланомы, экспрессирующей TRP2 белок. 10 н.п. ф-лы, 15 ил., 77 табл., 6 пр.

ИММУНОМОДУЛЯТОРНЫЕ СТЕРОИДЫ, В ЧАСТНОСТИ, ПОЛУГИДРАТ 16 АЛЬФА-БРОМОЭПИАНДРОСТЕРОН

... 1. Полугидрат 16α-бромо-3β-окси-5α -андростан-17-он. 2. Полугидрат 16α-бромо-3β-окси-5α -андростан-17-он, отличающийся одним или несколькими из следующих параметров: 1) эндотермическим поглощением, составляющим примерно 100°С+/-2°С при измерении способом калориметрического анализа с дифференциальным сканированием, 2) наличием двух полос поглощения карбонила примерно при 1741 см-1 и 1750 см-1 при измерении способом инфракрасной абсорбционной спектроскопии с преобразованием Фурье, 3) содержанием воды, составляющим примерно от 2,4 мас.% до примерно 2,6 мас.% при измерении титрационным способом Карла Фишера, и 4) наличием 1, 2, 3 или более пиков в спектре рентгеновской дифракции на порошке (XRD) при значениях угла тета примерно 17,8°+/-0,2°, 23,8°+/-0,2°, 24, 2°+/-0,2°, 26,9°-27,2+/-0,2°, 28,6°+/-0,2°, 30,1°+/-0,2°, и 32,2°+/-0,2° тета, при этом пики XRD определяют с помощью излучения Си-Кα. 3. Композиция, содержащая полугидрат 16α-бромо-3β-гидрокси-5α-андростан-17-она и наполнитель, пригодный ...

АНТИПАРАЗИТАРНЫЙ ПРЕПАРАТ С ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИМИ СВОЙСТВАМИ

... 1. Антипаразитарный препарат с иммуномодулирующими свойствами, включающий авермектиновый комплекс и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что дополнительно содержит иммунокорректор рибав при следующем соотношении компонентов, мас. %: авермектиновый комплекс 1,0-3,0 (2,0); рибав 5,0-20,0 (10,0); вспомогательные вещества - остальное. 2. Комплексный антипаразитарный препарат по п. 1, отличающийся тем, что в качестве авермектинового комплекса содержит или авертин, или абиктин, или аверсектин С, или ивермектин, или др. 3. Антипаразитарный препарат по п. 1, отличающийся тем, что включает авермектиновый комплекс из мицелия Streptomyces avermitilis ВКПМ S -1440 (авертин) с повышенным содержанием авермектинов группы В.

ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПЕСТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ

Пиримидиновые соединения формулы (1) в которой Xи Xкаждый представляют кислород; S(O), при n = 0,1 или 2; или СО, CHили NR, при R являющимся водородом или алкилом, Rи Rкаждый является водородом или галогеном, Rи Rкаждый является водородом, галогеном, циано, нитро, алкилом, галоалкилом, алкокси, алкилтио, амино, моно- или ди-алкиламино, алкоксиалкилом, галоалкоксиалкилом или алкоксикарбонилом, Rи Rкаждый представляет водород, хлор, алкил, галоалкил, галоалкенил, галоалкинил, галоалкокси, галоалкоксикарбонил, галоалкилтио, галоалкоксиалкил, галоалкилсульфинил или галоалкилсульфонил, нитро или циано; Rи Rкаждый представляет водород, галоген, алкил или алкокси; Rпредставляет водород, галоген, циано, алкил, галоалкил, алкокси, алкилтио, алкилсульфинил или финил; и Rявляется водородом или, когда Rпредставляет водород, алкилом; при условии, что либо каждый фенил является незамещенным либо по крайней мере один из Rи Rне является водородом, обладающие полезной пестицидной активностью, а также способ ...

СПОСОБ ХИРУРГИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ МНОГОКАМЕРНОГО ЭХИНОКОККОЗА ПЕЧЕНИ

Способ хирургического лечения многокамерного эхинококкоза печени, предусматривающий чрескожное дренирование кисты, аспирацию ее содержимого, введение сколицидного препарата и санацию остаточной полости, отличающийся тем, что в качестве сколицидного препарата с экспозицией 3 мин вводят 1%-ный водный раствор гипохлорита натрия в объеме, равном 1/3 объема аспирируемой жидкости, повторно аспирируют содержимое кисты с положительным балансом объема жидкости, процедуру повторяют до трехкратного получения «чистой» аспирируемой жидкости.

АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ И ПРОТИСТОЦИДНОЕ ДЕЙСТВИЕ 1-(2-АРИЛОКСИЭТИЛ)- И 1-БЕНЗИЛЗАМЕЩЕННЫХ 3-(2-ГИДРОКСИЭТИЛ)-2-ИМИНОБЕНЗИМИДАЗОЛИНА

Антибактериальное и протистоцидное действие 1-(2-арилоксиэтил)- и 1-бензилзамещенных 3-(2-гидроксиэтил)-2-иминобензимидазолина и их фармакологически приемлемых солей общей формулы (1а-л)где R=CHOCH(a); 4-CHCHOCH(б); 4-OCHCHOCH(в); 2-OCHCHOCH(г); 4-FCHOCH(д); 2-ClCHOCH(e); CHOCH(ж); 2,4-ClCHOCH(з); 4-BrCHOCH(и); 2-FCH(к); 2-ClCH(л).

2-ГУАНИДИНО-4-АРИЛХИНАЗОЛИНЫ

... 1. Соединения формулы I в которой Y представляет собой или Ar обозначает фенил или нафтил, каждый из которых является незамещенным или однократно замещенным R3 и/или R4; R1, R2, R3 и R4 каждый, независимо друг от друга, представляют собой Н, А, ОА, Hal, CF3, ОН, N02, NH2, NHA, NA2, NH-CO-A, NH-CO-Ph, SA, SO-A, SO2 -A, SO2-Ph, CN, OCF3, CO-A, CO2H, C02A, CO-NH2, CO-NHA, CO-NA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, или фенил, который незамещен или однократно замещен али многократно замещен А, ОА, Hal или CF3; А обозначает алкил, имеющий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; Hal обозначает F, Cl, Br или I; R5, R6, R7 и R8 каждый, независимо друг от друга, представляют собой Н, А, или фенил, который незамещен или однократно замещен или многократно замещен А, ОА, Hal или CF3, где R5 и R7, R5 и R6, R7 и R8 способны к образованию 5-7-членных циклов, и их соли и сольваты, при условии, что соединения, в которых R5 R6, R7 и R8, одновременно обозначают Н и ни один из радикалов R1, R2, R3 и R4, не обозначают ОН, ...

МИКАНОЛИД И ДИГИДРОМИКАНОЛИД В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДНК-ПОЛИМЕРАЗ

... 1. Способ получения сухого экстракта листьев Mikania micrantha, Mikania scandens и Mikania cordata, содержащего, по меньшей мере, 50 мас.% миканолида и дигидромиканолида и, по меньшей мере, 20% дигидромиканолида, характеризующийся тем, что осуществляют последовательно измельчение и сушку листьев Mikania micrantha, Mikania scandens и Mikania cordata; добавление к измельченным листьям Mikania micrantha, Mikania scandens и Mikania cordata растворителя, выбираемого из толуола, этилацетата, смесей толуола с этилацетатом, смесей толуола с ацетоном, смесей этилацетата с гептаном и смесей гептана с ацетоном в соотношениях от 7:3 до 3:7; фильтрацию и извлечение фильтрата; концентрированно раствора экстракта первичного экстрагирования с достижением концентрации от 2,5 до 10% в расчете на сухой экстракт; распределение концентрированного экстракта, полученного на предыдущей стадии, между экстрагирующим растворителем и смесью, содержащей от 10 до 50% метанола или этанола в воде; промывание водно-спиртовой ...

ВАКЦИНА

... 1. Носитель для введения вещества в клетки, включающий главный белок капсида L1 вируса папилломы человека (белок HPV-L1), который намеренно 'модифицирован с целью удаления главного(ых) типоспецифического(их) эпитопа(ов), вызывающего (их) продукцию нейтрализующих антител. 2. Носитель по п.1, где одна или несколько аминокислот делегированы. 3. Носитель по п.1, где указанный белок HPV-L1 находится в слиянии с пептидом. 4. Носитель по п.3, где указанный пептид включает один или несколько Т-клеточных эпитопов. 5. Носитель по п.4, где указанные один или несколько Т-клеточных эпитопов происходят из группы антигенов, включающих опухолевые, бактериальные, паразитарные, вирусные или аутоантигены. 6. Носитель по п.3, где указанный пептид включает один или несколько эпитопов антител. 7. Носитель по п.6, где указанные один или несколько эпитопов антител происходят из группы антигенов, включающих опухолевые, бактериальные, паразитарные, вирусные или аутоантигены. 8. Носитель по п.7, где указанные один ...

ВОДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ МЕТРОНИДАЗОЛ

Способ получения водного раствора, содержащего бета-циклодекстрин в концентрации более 0,5% мас./мас., включающий комбинирование в водной жидкости бета-циклодекстрина и ниацинамида или ниацина, где количество ниацинамида или ниацина, которое комбинируют в водной жидкости, достаточно для того, чтобы обеспечить концентрацию растворенного бета-циклодекстрина более 0,5% мас./мас. при температуре 5°С.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ФИЛЯРИАТОЗОВ

... 1. Способ лечения филяриатозов, включающий введение авермектиносодержащего препарата, отличающийся тем, что в качестве авермектиносодержащего препарата используют абиктин, который вводят в дозе (по ДВ) 0,05-0,2 мг/кг массы теле животного или человека 1-2 раза в месяц в течение 6-8 месяцев в период лета насекомых. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что при дирофиляриозе плотоядных абиктин вводят в дозе (по ДВ) 0,05-0,2 мг/кг массы один раз в месяц с апреля по сентябрь в северных районах или с марта по октябрь в южных районах. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что при филяриатозах лошадей абиктин вводят в дозе (по ДВ) 0,1-0,2 мг/кг массы 1-2 раза в месяц с апреля по сентябрь в северных районах или с марта по октябрь в южных районах. 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что при филяриатозах крупного рогатого скота абиктин вводят в дозе (по ДВ) 0,1-0,2 мг/кг массы 1-2 раза в месяц с апреля по сентябрь в северных районах или с марта по октябрь в южных районах. 5. Способ по п.1, отличающийся ...

АНТИГЕЛЬМИНТНАЯ КОМПОЗИЦИЯ

... 1. Антигельминтная композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов один или более видов первого компонента, выбранного из производных милбемицина, представленных формулой (I): в которой R1 представляет собой метильную группу, этильную группу, изопропильную группу или втор-бутильную группу; а R2 представляет собой ацетильную группу, метоксиацетильную группу, трифторацетильную группу, цианоацетильную группу или метансульфонильную группу, или их солей, и один или более видов второго компонента, выбранного из группы, состоящей из празиквантелов, фипронилов, бензимидазолов и неоникотиноидов. 2. Антигельминтная композиция по п.1, в которой R1 представляет собой метильную группу или этильную группу. 3. Антигельминтная композиция по п.1 или 2, в которой R2 представляет собой метоксиацетильную группу. 4. Антигельминтная композиция по любому из пп.1 и 2, в которой вторые компоненты представляют собой празиквантелы или фипронилы. 5. Антигельминтная композиция по п.3, в которой вторые компоненты ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛ-ЗАМЕЩЕННОГО АМИНОЦИКЛОДЕКАНА

... 1. Соединения формулы (I) где U означает О или свободную электронную пару, V означает простую связь, О, S, -СН=СН-СН2-O-, -СН=СН- или -С≡С-, m и n независимо друг от друга равны 0-7 и m+n равно 0-7, при условии, что m не равно 0, если V означает О или S, о равно 0-2, А1 означает водород, (низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил или (низш.)алкенил, А2 означает (низш.)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил или (низш.)алкенил, необязательно замещенный R1, или А1 и А2 связаны друг с другом с образованием цикла и -А1-А2 - означает (низш.)алкилен или (низш.)алкенилен, необязательно замещенный R1, в котором одна из -СН2 - групп в составе -А1-А2 - необязательно замещена группой NR2, S или О, А3 и А4 независимо друг от друга означают водород или (низш.)алкил, или А3 и А4 связаны друг с другом и вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют цикл, а -А3-А4 - означает -(СН2 )2-5-, А5 означает водород, (низш.)алкил или (низш.)алкенил, А6 означает пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или ...

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ НА ОСНОВЕ N-6 ЗАМЕЩЕННОГОАДЕНИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ, КОСМЕТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ И РЕГУЛЯТОРОВ РОСТА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ, КОСМЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ И РЕГУЛЯТОРЫ РОСТА, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ

... 1. Гетероциклические соединения, основанные на N6 -замещенном аденине с общей формулой I и его фармацевтически приемлемые соли, где R2 является водородом, галогеном, гидрокси-, алкокси-, амино-, гидразо-, меркапто-, метилмеркапто-, карбоксил-, циано-, нитро-, амидо-, сульфо-, сульфамидо-, ациламино-, ацилокси-, алкиламино-, диалкиламино-, алкилмеркапто-, циклоалкил- и карбамоил-группой, R6 является алкилом, замещенным алкилом, циклоалкилом, замещенным циклоалкилом, циклоалкилалкилом, арилалкилом, гетероалкилом, циклогетероалкилалкилом или R6’-X, где Х является -О-, -S-, -NH-, -N(C1-6 алкил)-; R6’ является водородом, алкилом, замещенным алкилом, ацилом, циклоалкилом, замещенным циклоалкилом, арилом, замещенным арилом, гетероциклом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, арилалкилом, циклогетероалкилом, замещенным циклогетероалкилом, гетероарилалкилом, гетероалкилом, циклоалкилалкилом, циклогетеролкилом, амидо и сульфо; где родовые группы замещения имеют значения, идентичные определениям ...

ГИДРОФОБНЫЕ ПОЛИАМИННЫЕ АНАЛОГИ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. Полиаминный аналог или производное, представленные формулой R-X-L-полиамин где R - прямой или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный алифатический, карбоксилалкил, карбалкоксиалкил или алкокси С10-50; алициклический С1-8; одно- или многоядерный арил-замещенный или незамещенный алифатический, алифатически замещенный или незамещенный одно- или многоядерный ароматический, одно- или многоядерный гетероциклический, одно- или многоядерный гетероциклический алифатический; или арилсульфонил, "X" представляет собой -СО-, -SO2- или СН2-, а L - ковалентная связь или природная аминокислота, орнитин или 2,4-диаминомасляная кислота или их производное. 2. Полиаминный аналог или производное, представленные формулой II: где а, b и с независимо изменяются от 1 до 10, d и е независимо изменяются от 0 до 30, каждый Х независимо связан с атомом углерода (С) или серы (S), a R1 и R2 выбраны независимо из Н или из группы, включающей прямой или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный алифатический, карбоксилалкил ...

СОЕДИНЕНИЕ, ВКЛЮЧАЮЩЕЕ 1-(2-МЕТИЛПРОПИЛ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯЧ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ СТИМУЛЯЦИИ БИОСИНТЕЗА ЦИТОКИНА В ОРГАНИЗМЕ ЖИВОТНЫХ

... 1. 1-(2-Метилпропил)-1Н-имидазо[4,5-с][1,5]нафтиридин-4-амин или фармацевтически приемлемая соль этого соединения. 2. Фармацевтическая композиция, характеризующаяся активностью при стимуляции биосинтеза цитокина и содержащая фармацевтически эффективное количество соединения или соли по п.1 настоящего изобретения и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Способ стимуляции биосинтеза цитокина в организме животных, заключающийся во введении эффективного количества соединения или соли по п.1 настоящего изобретения в организм животного.

Препарат для профилактики и лечения эймериозов птиц "Химиркок

Способ лечения крупного рогатого скота от трихомоноза с применением смеси трипафлявина и цитрата натрия

A WAY OF OBTAINING THE PREPARATION FOR THERAPY OF PARASITE DISEASES IN ANIMALS

CПOCOБ ПPИГOTOBЛEHИЯ AHTИKOKЦИДИЙHOГO COCTABA

Способ лечения крупного рогатого скота, больного тейляриозом

Способ профилактики паразитарных энтеритов поросят

Изобретение относится к области ветеринарии , а именно к способам профилактики паразитарных энтеритов поросят, вызываемых гельминтами и кокцидиями в ассоциации. Цель изобретения - повышение эффективности способа профилактики энтеритов паразитарной этиологии, сохранение поголовья и прирост массы молодняка . Поставленная цель достигается тем, что поросятам-сосудам, начиная с 10-дневного возраста с кормом вводят фенозан / -{4-ок- си-3,5-ди-трет-бутилфенил)-пропионовую кислоту в дозе 10-25 мг/кг 30-дневкым курсом . Данный способ обеспечивает 100% ЭЭ и ИЭ. 6 табл.

Способ получения антибиотика S @ , штаммы стрептомицетов - продуценты антибиотика S @

Изобретение относится к новым соединениям - антибиотикам и к способам их получения, более конкретно изобретение относится к соединениям- антибиотикам, которые могут быть получены посредством ферментации акти- номицетов Streptomyces thermoarchaen- sis штамм NC1B12015, или NC1B12111, или NC1B12112, или NC1B12113, или fiC1B12M4 на среде, содержащей источник углерода, азота и минеральные соли , при 28-34°С, рН 5,4-7,2 в течение 5-10 сут с последующим выделением целевого продукта антибиотика Sg-,Лор- мулы он ЈН3 Н J. .,СН3 о снСО HOR где Рм - метил, этил или изопропнл,; 2. водород или метил. 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Способ получения производных фенилгуанидина

Способ получения изотиурониевых галогенидов

Изобретение касается производных тиомочевины ,в частности, способа получения изотиурониевых галогенидов общей формулы 1: H2N-C(NH)-NH-C(SR1)=N-R2.HX, где R1 - C1-6-алкил, замещенный оксигруппой, C2-6-алкенил R2 - H, X - галоген, обладающий противоопухолевым и иммуностимулирующим действием. Цель изобретения - создание новых более активных соединений указанного класса. Синтез ведут взаимодействием соединений общих формул П и Ш: H2N-C(NH)-NH-C(S)-NHR2.HX (П) и R1HAL (Ш), где R1, R2 и X - указаны выше HAL - галоген. Новые соединения имеют сильное или среднее противоопухолевое и иммуностимулирующее действие при низкой токсичности (LD50=2380-2860 мг/кг - перорально или 320 мг/кг - внутрибрюшинно), против средней активности и токсичности для известного соединения. 7 табл.

Способ получения производных бензимидазола

... 1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗИМИДАЗОЛА ОБЩЕЙ ФОРМУЛЫ где C -Cj -алкил, С -Сд-алкинил, Сj-Cc-алкенил или в случае необходимости одно- двукратно замещенный метилом галогеном или нит{ огруппой бензил; RV - водород, галоген или метил; R- - волород, галоген, метил, С,-Сд-алкокси; R - водород, галоген или метилу X - кислород или сера; Y - галоген, С -С Ялкил, метилтио, метилсульфинил, метилсульфонкл , трифторметил, гидроксил, циано- или алканоил с 1-4 атомами углерода в алкильной части, метокси; т 0-3; h 0-2, от л и ч а ю щи йен тем, что соединение общей формулы «2 И «J4 1 (y)m § О) подвергают взаимодействию с R гал, R -сульфоэфиром или R -тозилатом, где , Y и nj имеют указанные значения, при 0-100 0 в воде, органическом растворителе или в их смеси в присутствии основания с вьщелением целевого продукта или с последующим :о окислением полученного продукта при vl ( -20) - 100°С в воде или органической кислоте в присутствии КМпО, надкиссо лоты или Н-О и вь5делением целевого О) продукта. 2 ...

Guanylhydrazon zur Behandlung von Entzündungen

Kontrolle von Ectoparasiten.

N-Phenylpyrazolderivate

CYTOFECTIN-DIMERE UND VERFAHREN ZU IHRER ANWENDUNG

MITTEL ZUR VERTILGUNG VON EKTOPARASITEN UND/ODER ZUR ABTOETUNG VON DEREN EIERN

Mono- und Diepoxid-Derivate von LL-F28249-Verbindungen.

ANTIPARASITISCHES MITTEL

Verfahren zur Hemmung parasitischer Aktivität

6-ARYL-PYRIMIDINVERBINDUNGEN

BROMELINBESTANDTEIL

IL-7 ALS WIRKSTOFF, IL-7-HALTIGE ZUSAMMENSETZUNG, HERSTELLUNGSVERFAHREN UND VERWENDUNGEN

13-SUBSTITUIERTE DERIVATE VON AVERMECTIN-AGLYCONEN.

Antiparasitisches Mittel.

ANTHELMINTISCHE ACYLHYDRAZONE VERFAHREN ZUR VERWENDUNG UND ZUSAMMENSETZUNGEN.

Derivaten von Nodulisporen Säure

Camptothecine mit modifiziertem Lactonring

Verwendung von Natriumkanalblockern zusammen mit Amitraz zur Kontrolle von Ektoparasiten in homeothermischen Tieren

Anthelmintische bioveränderte Produkte.

Verwendung substituierter Benzimidazole zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Krankheiten, welche durch Inhibierung des Na+/H+-Austauschers beeinflusst werden können und sie enthaltendes Medikament

The invention relates to specific compounds of formula I in addition to the use thereof for producing a medicament for treating illnesses which can be influenced by inhibiting the Na+/H+ exchanges.

Endoparasitizide Mittel

The present invention relates to mixtures of avermectines, 22,23-dihydroavermectines B1 (ivermectines) and milbemycines from the macrocyclic lactone class in combination with cyclic depsipeptides, possibly in the presence of praciquantel or epsiprantel, to enhance the endoparasticidal action in endoparasticidal agents.

ACYLUREA-VERBINDUNGEN ZUR BEHANDLUNG VON COCCIDIOIDOMYCOSIS BEI WARMBLÜTIGEN TIEREN

Endoparasitizide Mittel

Method of preparing substituted 2,2'-methylene-bis-phenols

Patent FR2132788B1

Dinitro-5,5 'dichloro-2,2' hydrobenzoins and their preparation

2,2-dihalo-1-phenyl-1-subst-ethanols -active as insecticides - and herbicides

Cpds. are of formula (where R is an opt. unsatd. aliphatic grp; X=Cl, Br; Y=alkyl, NO2; Z=Cl, Br.). The cpds. are insecticides and herbicides and are prepd. by treated the appropriately substd. dihaloacetophenone with an organometallic deriv.

LINEAR PYRIDAZINIC AND PYRROLIC COMPOUNDS, METHODS OF OBTAINING AND APPLICATIONS

La présente invention est relative à des composés pyridaziniques linéaires et plus particulièrement à ceux de ces composés qui sont oligopyridaziniques, à leurs procédés d'obtention, à leurs applications, ainsi qu'à leur réduction en pyrroles et aux applications des composés pyrroliques, pyridazinyl-pyrroliques et oligopyrroliques obtenus. L'invention vise en particulier les applications en tant que médicaments, notamment pour traiter des pathologies telles que le cancer, les infections bactériennes ou parasitaires, ainsi que les applications dans le domaine des matériaux, de l'environnement, de l'électronique et de l'optique. The present invention relates to linear pyridazine compounds and more particularly to those of these compounds which are oligopyridazine, to their processes for obtaining, to their applications, as well as to their reduction in pyrroles and to the applications of pyrrolidine compounds, pyridazinyl- pyrrole and oligopyrrole obtained. The invention is aimed in particular at applications as medicaments, in particular for treating pathologies such as cancer, bacterial or parasitic infections, as well as applications in the field of materials, the environment, electronics and optics.

Linear pyridazine and pyrrolic compounds, methods of preparation and applications

Pyridazinic and pyrrolic compounds (I), are new. Pyridazinic and pyrrolic compounds (I) of formula Y 1-(A) n-Y 1, are new. A : pyridazin-3,6-yl or pyrrol-3,5-yl ring of formula (a) (when n is 1), or pyridazin-3,6-yl or pyrrol-3,5-yl (when n is 2-4); R : H, 1-6C (hydroxy)alkyl, 1-6C alkylamine, 1-6C alkyloxy, -COOH, -COOR1, -CONH 2or -CONHR1; R1 : 1-6C alkyl; Y 1pyridine ring of formula (b) (when n is 1) or halo, OH, SH, 1-6C (hydroxy)alkyl, 1-6C alkylamine, 1-6C alkyloxy, -COOH, -COOR2, -CONH 2or -CONHR2 (when n = 2-4); and R2 : -C(=O)-R, heterocyclic rings of formula (c), (d), (e), (f), (g) or (h). Where (I) are excluded from 3,6-bis[(6-methyl)-pyridin-2-yl]pyridazine, 3,6-bis (pyridin-2-yl)pyridazine, 2,5-bis(pyridin-2-yl)pyrrole, 6,6'-bis(6-methyl-pyridin-2-yl)-3,3'-bipyridazine, 6,6'''-bis-(6-methyl-pyridin-2-yl)-[3,3',6',6",3",3''']quaterpyridazine and 6,6'-bis-(6-phenyl-pyridin-2-yl)-3,3'-bipyridazine. Independent claims are included for: (1) the preparations of (I); (2) an electrochemical homocoupling process of a pyridazine compound of formula (Xa) using nickel, an element comprising halogen and pyridine or its derivative in which the anode comprises 50 wt.% of iron; (3) an electrochemical heterocoupling of (Xa) with an aromatic cyclic compound of formula Ar-X in the presence of a catalyst comprising bipyridine nickel halide; and (4) an electrochemical reduction of a pyridazinic or pyrrolic compound of formula (VIIIa) in to a pyrrole compound using large anodic surface in the presence of proton donor polar medium. X : halo; and Ar : 5-6 membered aryl (optionally substituted), preferably phenyl, pyridinyl or thiophenyl (all optionally monosubstituted). [Image] [Image] [Image] ACTIVITY : Cytostatic; Antiparasitic; Antibacterial; Protozoacide; Fungicide; Neuroprotective. MECHANISM OF ACTION : None given.

Control of aquatic plants

New 2, 2'-methylenediphenols, compositions based theron and methods for preparing both

Patent FR2132788A1

Linear pyridazine and pyrrole compounds, processes for obtaining them and uses

The present invention relates to linear pyridazine compounds, and more particularly to those of these compounds which are oligopyridazine compounds, to processes for obtaining them, to their uses, and also to their reduction to pyrroles and to the uses of the pyrrole, pyridazinylpyrrole and oligopyrrole compounds obtained. The invention relates in particular to the uses as medicaments, in particular for treating pathologies such as cancer, bacterial infections or parasitic infections, and also the applications in the materials, environmental, electronics and optics field.

Novel 2-methyl-4-fluoro-phenols and their production

Process for the preparation of 3-dimethylamino-1-phenyl-1-(m-chlorophenyl) propan-2-ol and intermediate for this process

A process for the preparation of 3-dimethylamino-1-phenyl- (m-chlorophenyl)propan-2-ol and its salts which comprises the reaction of m-chlorophenyl-phenyl-acetaldehyde with nitromethane to yield 3-nitro-1-phenyl-1-(m-chlorophenyl) propan-2-ol followed by the Raney nickel catalysed reduction of this compound with simultaneous or subsequent dimethylation and thereafter, if desired, salification.

Fluoroalkylated dimethylolnitromethanes, process for their manufacture and their application

1. Fluoroalkyl-containing dimethylolnitromethanes of the formula see diagramm : EP0257251,P10,F1 where R**1 and R**2 are identical or different and denote hydrogen, halogen, alkyl or halogen, alkyl or halogenalkyl, with the exception of the compound in which R**1 and R**2 represent fluorine.

Substituted 2,2'-methylenediphenols

Patent JPS5950645B2

2-methyl-4-fluoro-phenols and their preparation

New 2-methyl-4-fluoro-phenols and process for their preparation from 2-methyl-4-fluoro-phenol.

弗素化されたニトロ−およびアミノアルコ−ル類

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた め要約のデータは記録されません。

Methods to prepare penta-1,4-dien-3-ones and substituted cyclohexanones and derivatives with antitumoral and antiparasitic properties, the compounds and their uses

The present invention refers to new derivatives of the penta-1,4-dien-3-ones, as well as their processes of preparation. These compounds present strong antitumoral activity and promising antiparasitic action, behaving as almost atoxic by laboratory assays and also by hystopathologic studies. The present invention refers also to a pharmaceutical composition consisting of the referred compounds, method of treatment for cancer and parasitic diseases.

Novel 2-halogenobenzyl-4-nitrophenols

Fluorinated nitro- and aminoalcohols

Fluorinated nitro- and aminoalcohols

Fluorinated nitroalcohols of the formula (I) ##STR1## process for their preparation by reaction of fluoronitroalkane of the formula (II) ##STR2## with a carbonyl compound of the formula (III) ##STR3## fluorinated aminoalcohols of the formula (IV) ##STR4## and a process for their preparation by hydrogentation of compounds of the formula (I).

Fluorierte nitro- und aminoalkohole

ビス（４−ヒドロキシ−３−ニトロ−５−ペルフルオロアルキルフェニル）フルオロアルカンおよびその製造方法

(57)【要約】 【課題】 種々の有機化合物またはポリマーにおいて重 要な中間体であるビス(4-ヒドロキシ-3-ニトロ-5-ペル フルオロアルキルフェニル)フルオロアルカンを提供す る。 【解決手段】 一般式（１） 【化１】 （式中、Rf 1 、Rf 2 およびRf 3 は、同一または異なって、 炭素数１〜１０個のペルフルオロアルキル基であり、直 鎖状または分枝鎖状の鎖状構造でも環状構造でもよい。 また、このRf 2 およびRf 3 は、これらが結合する炭素原子 と共に互いに結合して炭素数３〜８個のフルオロシクロ アルキルを形成してもよい。）で表されるビス(4-ヒド ロキシ-3-ニトロ-5-ペルフルオロアルキルフェニル)フ ルオロアルカン。

Methods to prepare penta-1,4-dien-3-ones and substituted cyclohexanones and derivatives with antitumoral and antiparasitic properties, the compounds and their uses

The present invention refers to new derivatives of the penta-1,4-dien-3-ones, as well as their processes of preparation. These compounds present strong antitumoral activity and promising antiparasitic action, behaving as almost atoxic by laboratory assays and also by hystopathologic studies. The present invention refers also to a pharmaceutical composition including the referred compounds, method of treatment for cancer and parasitic diseases.

抗腫瘍及び抗寄生虫性を有するペンタ−１，４−ジエン−３−オン及び置換シクロヘキサノン、及び誘導体の調製方法、その化合物並びにその使用

【課題】本発明は、ヒト及び動物の新生物、寄生虫症を治療する上記薬剤の使用、各種の疾患に対する適切な治療療法の決定、該化合物から２つ以上を組み合わせることによる相乗効果の決定、並びに活性化合物の作用様式、毒性、及び上記疾患、及び他の相関性のある疾患に対して現在治療に用いられている薬剤よりも好ましい結果が表れる上記化合物族に対する他の薬理学的要因の決定に関する。 【解決手段】本発明は、ペンタ−１，４−ジエン−３−オンの新規の誘導体、及びその調製方法に関する。これらの化合物は、ラボラトリーアッセイ及び組織病理学研究によりほぼ無毒である強力な抗腫瘍作用及び有望な抗寄生虫作用を示す。本発明は、また、癌及び寄生虫性疾患を治療する上記化合物からなる医薬組成物、及び方法に関する。 【選択図】図１

Métodos para preparar penta-1,4-dien-3-onas e ciclo-hexanonas substituídas, e derivados com propriedades antitumorais e antiparasiticidas, compostos e usos dos mesmos

Methods to prepare penta-1,4-dien-3-ones and substituted cyclohexanones and derivatives with antitumoral and antiparasitic properties, the compounds and their uses

[UNK]

[UNK]

2-HaIOgBnObCnZyI^mIrOPhCnOIe

Procédé de préparation de 2-halogénobenzyl-4-nitrophénols

Bis(4-hydroxy-3-nitro-5-perfluoroalkylphenyl)fluoro-alcanes et procede de preparation dudit compose

Manufacture of 2,4-dinitro-6-cyclohexyl-phenol

''2-halogenobenzyl-4-nitrophenols''

Methods to prepare penta-1,4-dien-3-ones and substituted cyclohexanones and derivatives with antitumoral and antiparasitic properties, the compounds and their uses

The present invention refers to new derivatives of the penta-1,4-dien-3-ones, as well as their processes of preparation. These compounds present strong antitumoral activity and promising antiparasitic action, behaving as almost atoxic by laboratory assays and also by hystopathologic studies. The present invention refers also to a pharmaceutical composition including the referred compounds, method of treatment for cancer and parasitic diseases.

Emil labhaedt