НОВЫЕ ПЕПТИДЫ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ПРОИЗВОДНЫМИ АУТОАНТИГЕНА, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В ИММУНОТЕРАПИИ АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к новым пептидам, происходящим из аутоантигена HCgp-39, причем указанные пептиды содержат, по крайней мере, одну из аминокислотных последовательностей FGRSFTLAS (SEQ ID N 1), FTLASSETG (SEQ ID N 2), YDDQESVKS (SEQ ID N 3) и FSKIASNTQ (SEQ ID N 4). Такие пептиды напоминают МНС класса 11 ограничительные Т-клеточные эпитопы, присутствующие на аутоантигене HCgp-39 в суставном хряще. HCgp-39 и указанные пептиды могут использоваться при антиген-специфичном лечении разрушения суставного хряща при аутоиммунном заболевании с целью обеспечения толерантности иммунной системы. Аутоантиген HCgp-39 и указанные пептиды также пригодны для индуцирования артрита у животных нечеловеческого происхождения, особенно у мышей. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанный аутоантиген и/или указанные пептиды, к методу диагностики определения аутореактивных Т-клеток и испытательному образцу и аналитическому набору для использования в указанном методе ...

ПЕПТИДЫ, ПРОНИКАЮЩИЕ В КЛЕТКУ

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой проникающий в клетку пептид для усиления прохождения гидрофильного физиологически активного вещества через слой эпителиальных клеток слизистой оболочки, а также фармацевтическую композицию, включающую вышеуказанный пептид. Проникающий в клетку пептид представляет собой пептид с аминокислотной последовательностью, представленной SEQ ID NO: 1, а также пептид с аминокислотной последовательностью, представленной SEQ ID NO: 1, и имеющий различные модификации, при этом этот пептид обладает способностью проникать через мембрану клеток. Предложенное изобретение позволяет усилить прохождение гидрофильного физиологически активного вещества через слой эпителиальных клеток слизистой оболочки и позволяет гидрофильному физиологически активному веществу проходить в общий кровоток. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 16 ил., 1 табл., 12 пр.

МЕЧЕНЫЕ АНАЛОГИ ГЛУТАМИНА И ЛИЗИНА

Изобретение относится к соединениям формулы Y-(CR2 )n-X-NHJ, где Х представляет собой С=O или CR2; n является целым числом, имеющим значение от 1 до 6; Y представляет собой L(A)m- или R1R2 CR-, где L - металлокомплексообразующий агент, А представляет собой -CR2-, -NRCO-, -CONR- или полиалкиленгликоль; m является целым числом, имеющим значение от 0 до 10; где один из R1 и R2 является -NH(B)p Z1 и другой является -CO(B)qZ2, где р и q являются целыми числами, имеющими значение от 0 до 20, и каждый В независимо выбирают из Q или остатка аминокислоты, где Q является циклическим пептидом; Z1 и Z2 - защитные группы, которые являются биосовместимыми группами, которые ингибируют или подавляют метаболизм пептида in vivo; J и каждую R-группу независимо выбирают из Н, C1-4 алкила или С1-4 алкоксиалкила; при условии, что (i) общее число остатков аминокислот в R1 и R2 группах не превышает 20; (ii) если Х является CR2, то Y является -CRR1R2, и Z2 является металлокомплексообразующим агентом; (ii) если ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РЕКОМБИНАНТНОГО ПЕПТИДА И ПОЛУЧЕННЫЙ ПЕПТИД

Изобретение относится к области биохимии, в частности к пептиду общей формулы A-Thr-Lys-Pro-Б-В-Г-Х, где А - 0, Met, Met(0), Thr, Ala, His, Phe, Lys, Gly; Б - 0, Gly, Asp, Trp, Gin, Asn, Tyr, Pro, Arg; В - 0, Arg, Phe, Tyr, Gly, His, Pro, Lys; Г - 0, Val, Gly, Tyr, Trp, Phe, His; X - OH, OCH, NH, где 0 - отсутствие аминокислотного остатка, при условии, если А≠0, то Б и/или В, и/или Г≠0, если Б≠0, то В и/или Г≠0, исключая пептиды тетрапептиды, а также пептиды Phe-Thr-Lys-Pro-Gly, Thr-Lys-Pro-Pro-Arg, Thr-Lys-Pro-Arg-Gly, со стимулирующей половую и сексуальную функции активностью. 7 ил., 5 табл., 9 пр.

КОНКАТЕМЕР ПЕПТИДА, ИНДУЦИРУЮЩЕГО ВЫРАБОТКУ АНТИТЕЛ ПРОТИВ АПОЛИПОПРОТЕИНА В-100, ВАКЦИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОНКАТЕМЕРА, ПОЛИНУКЛЕОТИД, ЭКСПРЕССИРУЮЩИЙ ВЕКТОР

Изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложен конкатемер пептида, индуцирующий выработку антител против аполипопротеина В-100, которые ингибируют действие липазы и препятствуют связыванию LDL с рецептором LDL. Указанный конкатемер состоит из аминокислотной последовательности пептида, повторяющейся четыре раза. Аминокислотная последовательность приведена в описании. Описана вакцина для лечения и профилактики ожирения на основе конкатемера и способ получения конкатемера в Е.coli с использованием вектора. Раскрыт полинуклеотид, кодирующий конкатемер и экспрессирующий вектор, содержащий указанный полинуклеотид. Использование изобретения позволяет подавлять ожирение. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 12 ил.

РЕАГЕНТЫ И СПОСОБЫ ВВЕДЕНИЯ РАДИОАКТИВНОЙ МЕТКИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II) и способу [F]-фторирования биомолекул, в частности пептидов, с использованием соединения формулы (I). Полученные соединения, меченныеF, полезны в качестве радиофармацевтических препаратов, особенно для применения в позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 пр.

PCSK9 ВАКЦИНЫ

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к вакцине против пропротеиновой конвертазы субтилизин-кексинового типа 9 (PCSK9), и может быть использовано в медицине для лечения или предотвращения заболеваний, связанных с PCSK9, выбранных из гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, атеросклероза или неопластических болезней. Конъюгат варианта фрагмента PCSK9 с SEQ ID NO:1 с иммуногенным белковым носителем может быть использован в составе вакцины для усиленной индукции образования антител к PCSK9, по сравнению с конъюгатом фрагмента природного PCSK9. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 1 пр.

ПЕПТИДНЫЕ ВЕКТОРЫ

Данное изобретение относится к цитотоксическим соединениям направленного действия, которые представляют собой пептидные производные камптотецина, доксирубицина и палитаксела, их фармацевтическим композициям и применению для получения лекарственного средства для лечения патологических состояний, связанных с аберрантной или нежелательной пролиферацией, миграцией и/или физиологической активностью клеток. 23 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

АМИД НОНАПЕПТИДА, ОБЛАДАЮЩИЙ СПОСОБНОСТЬЮ ПРЕДОТВРАЩАТЬ ПОВЫШЕНИЕ ПРОНИЦАЕМОСТИ ЭНДОТЕЛИЯ СОСУДОВ

Изобретение относится к биологически активным пептидам, способным предотвращать острое повышение проницаемости сосудистого эндотелия. Предложен пептид формулы H-(N-Me)-Arg-Lys-Lys-Tyr-Lys-Tyr-Arg-Arg-Lys-NH2 и его фармацевтически приемлемые соли. Заявленный пептид может найти применение в качестве противоотечного средства в различных областях медицины (в кардиологии, токсикологии, нейрохирургии и др.). 1 ил., 1 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОКИСЛОТНОГО ПОЛИМЕРА

Настоящее изобретение относится к способу получения аминокислотного полимера при использовании тиоаминокислот. Способ включает стадии: (А) стадию получения первого и второго аминокислотных производных формулы H2N-CH(R)-COSH (1) (где R представляет собой боковую цепь любой аминокислоты); и (В) стадию проведения реакции окисления для упомянутых первого аминокислотного производного и второго аминокислотного производного для получения соединения формулы H2N-CH(R)-CO-NH-CH(R)-CO-SH (2) (где каждый R, каждый независимо от других, представляет собой боковую цепь любой аминокислоты); где по меньшей мере одно из упомянутых первого аминокислотного производного и второго аминокислотного производного не содержит защитной группы; и где полимер включает от 4 до 20 аминокислот. Способ получения аминокислотного полимера является более простым и эффективным по сравнению с обычными способами получения аминокислотных полимеров. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 9 ил., 1 табл., 1 пр.

Фармацевтическая композиция для лечения эндотелиальной дисфункции и/или атеросклеротического нарушения сосудов и ее применение

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к фармацевтической композиции для лечения эндотелиальной дисфункции и/или атеросклеротического поражения сосудов. Указанная композиция содержит пептиды, состоящие из фрагментов белков Трансгелин, Актин и Бигликан. Настоящее изобретение также относится к применению указанной композиции для лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (ХОЗАНК) и эректильной дисфункции у мужчин. Изобретение обеспечивает фармацевтическую композицию с высокой биологической активностью при отсутствии острой и хронической токсичности, канцерогенных, эмбриотоксических, мутагенных, иммунотоксических и тератогенных свойств, а также местно-раздражающего и аллергизирующего действия. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 8 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ВАЗОТОЦИНА

Назначение: в медицине. Сущность изобретения: Производные вазотоцина (VI) формулы: , где Y - гомоглутамин или гомоцитруллин; X=-NH-CH(CO-)(CH2)nNHQ, где n = 1 - 3, Q = Н, аланил или L-2-амино-масляная кислота. Все производные VТ были синтезированы на прикладной биосистеме 430А пептидного синтезатора с использованием двойной соединительной программы с концевым шагом после второго соединения. Структура конечного пептида подтверждена посредством аминокислотного анализа и масс-спектрометрическим методом. 1 табл.

ПЕПТИДЫ ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТИ ОКСИТОЦИНА

Использование: в химии, биологии и медицине для синтеза окситоцина. Сущность изобретения: пептиды последовательности окситоцина общей формулы: Rоc- A-Cys(Trt)-Pro-Leu-Gly-NH2; A=Asn (1), Ile-Gln-Asn (2), Cys(Trt)Tyr-Ile-Gln-Asn (3) в качествe промежуточных соединений в синтезе окситоцина, которые получают конденсацией С-концевого трипептида с соответствующим производным дипептида методом активированых эфиров с использованием ДЦГК и гидроксибензотриазола, полученный пентапептид после удаления BOC-защитной группы используют для получения 2 конденсацией 1 с соответствующим производным дипептида аналогичным методом. Новый гектапептид после удаления BOC-защитной группы используют в синтезе нонапептида окситоцина путем сочетания с соответствующим дипептидом методом активированных эфиров. Окситоцин (α) 20 D = -28o (С 1,1%, AcOH), биологическая активность 250-390 ED/мт.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РЕКОМБИНАНТНОГО ТИМОЗИНА α1 ЧЕЛОВЕКА

Использование: биотехнология. Сущность изобретения: получение гибридного белка не менее 99% чистоты путем трансформации штамма E. coli SG 20050 плазмидной pThy 315, кодирующей гибридный белок α -фактор некроза опухолей- тимозин a1 Культивирование трансформантов проводят в жидкой питательной среде, выделение, расщепление гибридного белка бромцианом - в среде муравьиной и трифторуксусной кислот. Полученные после выделения тельца включения отмывают растворами 1 - 3 М мочевины и водой, отделение тимозина от белковых компонентов гидролиза осуществляют изменением pH среды до 5 - 6 и удалением формирующегося осадка. Тимозин очищают последовательно ситовой, ионообменной и обращенной фазовой хроматографией, причем для ситовой хроматографии используется носитель типа "сефадекс G-25", для ионообменной - носитель типа DE, DEA или DEAE при pH 6,8 в натрий-фосфорном буфете, содержащем 10% ацетонитрила, а для обращенно-фазовой - носитель типа 08-С18 с элюцией продукта градиентом ацетонитрила в присутствии ...

СРЕДСТВО ДЛЯ ВНУТРИКЛЕТОЧНОЙ ДОСТАВКИ НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ В КЛЕТКИ МЛЕКОПИТАЮЩИХ

Изобретение относится к области генной инженерии и биохимии, конкретно к созданию малотоксичного катионного дендримерного пептида со структурной формулой (Arg)(Lys)(Lys)LysAlaCys-NH(Фиг. 1), и может быть использовано в медицине и фармацевтике. Заявленный дендримерный пептид используют в качестве средства для внутриклеточной доставки нуклеиновых кислот в клетки млекопитающих. При отношении количества положительных зарядов к количеству отрицательных фосфатных групп нуклеиновых кислот от 24 до 96 дендримерный пептид способен эффективно проникать в различные типы клеток млекопитающих и полностью взаимодействовать с плазмидной ДНК. При ЛДдля 0,8-1,5 мг/мл средство для внутриклеточной доставки нуклеиновых кислот в клетки млекопитающих является малотоксичным. 1 з.п. ф-лы, 12 ил., 3 табл., 4 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ДЕКАПЕПТИДОВ И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к пептидным соединениям, а именно к декапептидам формулы I: Х-Х1 -X2-Х3-Ser-Tyr-Х6 -Leu-X8-Pro-X10 (I), где Х- ацил; X1=D-Nal; Х2=D-Cpa; Х3=D-Рal; Х6=D-Cit; D-Hei, D-Orn, D-Lys, D-Neu; Х8= Orn, Arg, Lys, L-Neu ; X10= D-AlaNH2, Neu является остатком формулы IX или IV; Z - группа -O- или -S-, п = 1-6. Фармацевтическая композиция обладает LHRH - антагонистической активностью. Преимущество соединений 1 в том, что их фармакологическое действие очень высоко и побочные действия в форме выделения гистамина удерживаются на низком уровне. 2 с. и 4 з.п.ф-лы.

АНАЛОГИ АНТАГОНИСТОВ LHRH И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Сущность изобретения: новые антагонисты LHRH формулы [NАc - D2Nal1 - DpClphe2 - D3pal3 - Ser4 - Mop5 - D3pal6 - Leu7 - Ary8 - pro9 - DАla10]NH2 или [NАc - D2Nal1 - Dphe2 - D3pal3 - ser4 - Mop5 - D3pal3 - Leu7 - Arg8 - pro9 - DАla10] NH2 или [Nac - D2Nal1 - DpClphe2 - D3pal3 - Ser4 - Arg5 - D3pal6 - Leu7 - pap8 - pro9 - DАla10]NH2. Новые антагонисты LHRH формулы [NАc - D2Nal1 - AA2 - AA3 - Ser4 - AA5 - AA6 - Leu7 - AA8 - pro9 - DАla10] NH2, где DNal : DArAla, где AA2 - DArAl, где AA3: DArAla, где или где AA5 - Arg, Tyr, или DArAla, где или где -N(R1R2), R1 и R2 - CH3, CH3CH2, C3H7, C4H9; AA6 - DАrphe, где или где или NR1 R2, где R1 и R2 - CH3, CH3CH2, AA8 - Arg или DArAla, где или где или NR1R2, где R1, R2 - CH3, CH3CH2, C3H7, C4H9 как новые пептиды могут быть использованы при лечении заболеваний эндокринной системы, для лечения рака, а также в качестве мужских и женских контрацептивов. Изобретение включает также способ получения антагонистов LHRH , заключающийся в том, что С-концевую N ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КАРБАМИДСОДЕРЖАЩИХ МЕРКАПТОСИЛАНОВ

... 1. Способ получения карбамидсодержащих меркаптосиланов общей формулы Iгде Rимеют одинаковые или разные значения и представляют собой C-Cалкоксигруппы, циклическую C-Cдиалкоксигруппу, феноксигруппу, C-Cциклоалкоксигруппы, C-Cарильные группы, C-Cалкильную группу, C-Cалкенильную группу, C-Cаралкильную группу или галоген, a R имеют одинаковые или разные значения и представляют собой разветвленную либо неразветвленную, насыщенную либо ненасыщенную, алифатическую, ароматическую либо смешанно алифатическую/ароматическую двухвалентную углеводородную группу с C-C, отличающийся тем, что галогенсилан общей формулы IIгде Hal обозначает F, Cl, Br или I, подвергают взаимодействию с NaSH в C-Cспирте.2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве спирта используют этанол.3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что получают карбамидсодержащие меркаптосиланы общей формулы I, представляющие собойили4. Способ по п.1 , отличающийся тем, что взаимодействие проводят без дополнительного органического растворителя ...

КОНЪЮГАТЫ, СОСТОЯЩИЕ ИЗ ПОЛИМЕРА И ПЕПТИДОВ, ПРОИСХОДЯЩИХ ОТ GP41 ВИЧ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

... 1. Конъюгат, включающий полимер, к которому функционально присоединены не менее чем две молекулы синтетических пептидов, где каждая молекула синтетического пептида функционально присоединена к полимеру посредством реакционноспособной функциональной группы, где каждый синтетический пептид содержит аминокислотную последовательность, происходящую от области гептадных повторов gp41 вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), где синтетический пептид содержит аминокислотную последовательность, состоящую не менее чем примерно из 16 аминокислот и не более чем примерно из 60 аминокислот, и где указанный конъюгат обладает длительным действием, включающим противовирусную активность, направленную против штаммов ВИЧ, резистентных к отдельно взятому синтетическому пептиду. 2. Конъюгат по п.1, где указанный полимер имеет молекулярную массу в пределах примерно от 200 до 20000 Д. 3. Конъюгат по п.2, где указанный полимер включает полиэтиленгликоль, содержащий определенное число этиленовых звеньев. 4. Конъюгат ...

ОБЛАДАЮЩИЙ СПОСОБНОСТЬЮ ОБЛЕГЧАТЬ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ОДИН СИМПТОМ ВОСПАЛИТЕЛЬНОГО СОСТОЯНИЯ ПЕПТИД (ВАРИАНТЫ), СОДЕРЖАЩИЙ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), И СПОСОБ ЕГО СИНТЕЗА

... 1. Пептид, обладающий способностью облегчать по меньшей мере один симптом воспалительного состояния, который включает аминокислотную последовательность LAEYHAK (SEQ ID NO: 8) или KAHYEAL (SEQ ID NO: 644), а также по меньшей мере одну D-аминокислоту и/или по меньшей мере одну защитную группу.2. Пептид по п.1, который включает по меньшей мере одну D-аминокислоту.3. Пептид по п.2, который включает все D-аминокислоты.4. Пептид по п.1, который включает по меньшей мере одну защитную группу.5. Пептид по п.4, который включает по меньшей мере одну защитную группу на каждом конце.6. Пептид по п.4, в котором указанная защитная группа представляет собой защитную группу, выбранную из группы, состоящей из амида, алкильных групп из 3-20 атомов углерода, Fmoc, трет-boc, 9-флуоренацетильной группы, 1-флуоренкарбоксильной группы, 9-флуоренкарбоксильной группы, Э-флуоренон-1-карбоксильной группы, бензилоксикарбонила, ксантила (Xan), тритила (Trt), 4-метилтритила (Mtt), 4-метокситритила (Mmt), 4-метокси-2,3,6 ...

СОЕДИНЕНИЯ НА ОСНОВЕ ПЕПТИДОВ ДЛЯ НАПРАВЛЕННОЙ ДОСТАВКИ К РЕЦЕПТОРАМ ИНТЕГРИНОВ

... 1. Соединение общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где G представляет собой глицин; D представляет собой аспарагиновую кислоту; R1 представляет собой -(CH2 )n- или -(CH2)n-C6H4-, где n представляет собой положительное целое число от 1 до 10; h представляет собой положительное целое число 1 или 2; X1 представляет собой аминокислотный остаток, причем указанная аминокислота имеет функциональную боковую цепь, такую как кислота или амин; Х2 и X4 независимо представляют собой аминокислотный остаток, способный к образованию дисульфидной связи; Х3 представляет собой аргинин, N-метиларгинин или миметик аргинина; Х5 представляет собой гидрофобную аминокислоту или ее производные; Х6 представляет собой тиол-содержащий аминокислотный остаток; и Х7 отсутствует или представляет собой биомодифицирующую группировку; Z1 представляет собой антинеопластический агент, хелатирующий агент или репортерную группировку; и W1 отсутствует или представляет собой спейсерную группировку. 2. Соединение ...

МОДИФИЦИРОВАННЫЕ ПЕПТИДЫ И ПЕПТИДОМИМЕТИКИ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ИММУНОТЕРАПИИ

... 1. Модифицированный пептид, полученный из [пептида] Н-Arg-Ser-Phe-Thr-Leu-Ala-Ser-Ser-Glu-Thr-Gly-Val-Gly-OH (формула I), имеющего общую формулу Q-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-Z (формула II), где А1-А13 соответствуют аминокислотам формулы I, Q соответствует Н, a Z соответствует ОН, отличающийся тем, что от 1 до 6 модификаций выбрано из одной или более групп a, b или с, состоящих из a) замены 1-6, предпочтительно 1-4 аминокислот в положениях А1 - А13 неприродными аминокислотами или β-аминокислотами b) замены одной или более амидных связей редуцированными амидными связями или этиленизостерами c) замены Q и/или Z; и, необязательно, d) замены природными аминокислотами вплоть до 6 модификаций в сумме. 2. Пептид по п.1, где Q представляет собой Н, (C1-6 )алкил, формил, (C1-6)алкилкарбонил, карбокси(С1-6)алкил, (C1-6)алкилоксикарбонил, (С2-6)алкенилоксикарбонил, (С6-14)арил(C1-6)алкил; (С6-14)арил(С1-4)алкилоксикарбонил, СН3(ОСН2СН2)n -ОСН2-С(O)-, где n составляет 1-10, НОСН2-(СНОН ...

АНТАГОНИСТЫ LHRH, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ПОЛУЧЕНИЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕЙ И БЕСПЛОДИЯ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ

Изобретение относится к антагонистам LHRH - декапептидам общей формулы I: AXxx1-Xxx2-Xxx3-Xxx4-Xxx5-Xxx6-Xxx7-Xxx8-Xxx9-Xxx10-NH2, где А - ацетильная группа, Xxx1=D-Nal(2), Xxx2=D-Cpa, Xxx3=D-Pal(3), Xxx4=Ser, Xxx5=N-Me-Tyr, Xxx6 означает D-Cit, D-Hci, D-[ε-N1-4-(4-амидинофенил)амино-1,4-диоксобутил]-Lys [D-Lys(B)], Xxx7=Leu, Nle; Xxx8=Arg, Lys (iPr); Xxx9=Pro, Xxx10=D-Ala или Sar, при условии, что если Xxx6=D-Lys(B), то Xxx7 означает Nle, если Xxx6=D-Cit, то Xxx7=Nle и Xxx10=D-Ala, или если Xxx6 означает D-Hci, то Xxx7 означает Leu и Xxx10 означает D-Ala, а также их солям с фармацевтически приемлемыми кислотами; фармацевтической композиции, способу получения фармацевтической композиции, способу лечения гормонально зависимых опухолей у млекопитающих. Соединения по изобретению обладают повышенной растворимостью в воде. 5 с. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

ЦИКЛИЧЕСКИЙ ПЕПТИД, ПОДЛОЖКА ДЛЯ АФФИННОЙ ХРОМАТОГРАФИИ, МЕЧЕНОЕ АНТИТЕЛО, КОНЪЮГАТ АНТИТЕЛА С ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВОМ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ПРОТИВОВИРУСНОГО ПРЕПАРАТА И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЭТИМ ПРЕПАРАТОМ

... 1. Фармацевтическая композиция для лечения вирусных заболеваний, содержащая водный раствор дипептида формулы (I) Gly-Pro, отличающаяся тем, что содержит дипептид формулы (I) Gly-Pro в концентрации 0,9-1,5%, дополнительно нипагин в качестве консерванта при следующем соотношении компонентов, г/л: ! дипептид формулы (I) 9,0-15,0 нипагин 0,9-1,1 дистиллированная вода до 1 л ! 2. Способ профилактики вирусных заболеваний, включающий введение фармацевтической композиции по п.1, по 2 капли в каждый носовой ход 6 раз в сутки в течение 2-х суток. ! 3. Способ лечения вирусных заболеваний, включающий введение фармацевтической композиции по п.1, по 3 капли в каждый носовой ход 7 раз в сутки в течение 3-х суток.

Способ получения -норлейцин13-мотилина

ANTIGEN BINDENDE PEPTIDE (ABTIDES) AUS PEPTIDBIBLIOTHEKEN

VERFAHREN ZUR CHROMATOGRAPHISCHEN REINIGUNG VON INSULINEN

Peptide zum Induzieren einer Antwort der zytotoxischen T-Lymphozyten gerichtet gegen das Hepatitis-B-Virus

METHODEN ZUR HEMMUNG DER AKTIVITÄT DER OSTEOKLASTEN

OLIGOPEPTIDE SOWIE ZWISCHENPRODUKTE UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG.

SICH AN EXTRAZELLULÄRE MATRIXBESTANDTEILE ANBINDENDE MODIFIZIERTE PROTEINE

ZYKLISCHE ANTAGONISTEN DER C5a REZEPTOREN SOWIE DER G-PROTEIN GEKOPPELTEN REZEPTOREN

NEUE LOW DENSITY LIPOPROTEIN BINDENDE PROTEINE UND DEREN VERWENDUNG IN DER DIAGNOSTIK UND BEHANDLUNG VON ATHEROSKLEROSE

MOLEKULARE KLONIERUNG UND CHARAKTERISIERUNG EINER ANDEREN GENSEQUENZ DIE FUER MENSCHLICHES RELAXIN KODIERT.

Arzneimittel zur Induktion zytotoxischer T-Zellen

ZUSAMMENSETZUNGEN UND VERFAHREN ZUR ERFASSUNG VON STRESS INDUZIERTEN PROTEINEN

SYNTHETISCHE ANTIBIOTIKA

STRATEGISCH MODIFIZIERTE HEPATITIS B KERNPROTEINE UND IHRE DERIVATE

PHYSIOLOGICALLY TOLERABLE METAL COMPLEX SALTS FOR USE IN NMR DIAGNOSIS

Improved peptide-chelate conjugates

Indentification of self and non-self antigens implicated in autoimmune diseases

Novel compounds as GLP-1 agonists

METHOD FOR TREATING HIV INFECTION

Chimeric isoprenoid synthases and uses thereof.

Disclosed is a chimeric isoprenoid synthase polypeptide including a first domain from a first isoprenoid synthase joined to a second domain from a second, heterologous isoprenoid synthase, whereby the chimeric isoprenoid synthase is capable of catalyzing the production of isoprenoid reaction products that are not produced in the absence of the second domain of the second, heterologous isoprenoid synthase. Also disclosed is a chimeric isoprenoid synthase polypeptide including an asymmetrically positioned homologous domain, whereby the chimeric isoprenoid synthase is capable of catalyzing the production of isoprenoid reaction products that are not produced when the domain is positioned at its naturally-occurring site in the isoprenoid synthase polypeptide.

Hemoregulatory peptides.

Peptides which have hemoregulatory activities and can be used to inhibit the myelopoietic system - of humans and animals, illustrated by the formula : A-B-C-D-(X)n-E (I) wherein : A is picolinic acid, pyroglutamic acid, prol or L- pipecolinic acid; B is serine, glutamic acid, aspartic acid, threonine, cysteine or tyrosine; C is aspartic acid pr glutamic acid; D is aminobutyric acid, alanine, propargyl glycine, serine, cysteine or ?-alanine; X is tyrosine or lysine and n is 0 or 1; E is -N(R1) -R2,R3, glycine, lysine, ornithine, tyrosine, para-aminophenylalanine or the carboxamide or hydoxymethyl derivatives thereof; R3 is -NR4R5 or aziridinyl, pyrrolidinyl, imidazolyl, pyrrolyl, piperidinyl, piperazinyl, morphollinyl or pyrralinyl; provided the formula (I) is not p-Glu-Glu-Asp-Cys-Lys or a salt thereof; R2 is C1-6 alkyl, phenyl, napthyl or C5.7 cycloalkyl; R1 R4 and R5 are independently H, C1-5 alkyl, phenyl, napthyl or C5.7 cycloalkyl.

Establishment of tonic ovarian estrogen secretion for extended therapeutic regimens.

A regimen for the therapeutic management of a gonadal-stcroid dependent condition in a mamma] constitutes reducing the estrogen supply thereof by means of administration of a GnRH antagonist in an amount effective to inhibit proliferation of endometrial tissue without substantially stopping the production of endogenous estrogen. A method of determining whether the reduced estrogen supply in an individual is such that the concentration of cstradiol has been suppressed to an optimized level appropriate to the therapeutic management of the gonadal-steroid dependent condition such as endometriosis in that individual by the administration of a GnRH antagonist at a given dosage level involves titering the dosage, e.g., by conducting a progesterone challenge test and optimal regimen doses of a GnRH antagonist.

New peptides derivatives.

The invention relates to new competitive inhibitors of ...

METHOD FOR TREATING HIV INFECTION

MODULATION OF COMPLEMENT ACTIVITY

Immunomodulators based on a polypeptide other than human interleukin 10.

This invention relates to a polypeptide other than human interleukin (10) which has at least one of the following properties: a) induces inhibition of spontaneous IL-8 production by human monocytes, b) induces inhibition of IL-1/3 induced IL-8 production by human peripheral blood mononuclear cells (PBMC), c) induces production of interleukin-1 receptor antagonistic protein (IRAP) by human monocytes, d) induces chemotactic migration of CD8+ human T lymphocytes in vitro, e) desensitizes human CD8+ T cells resulting in an unresponsiveness towards inIL-10, f) suppresses the chemotactic response of CD4+ T human lymphocytes towards IL-8, g) suppresses the cbemotactic response of human monocytes towards MCAF/MCP-1, h) does not inhibit class n MHC molecule expression on human monocytes, in contrast to human IL-10, i) induces the production of IL-4 by cultured normal human CD4+ T cells, j) reduces the TNFa production in human mixed leukocyte reaction. In particular, the invention relates to the ...

Immunomodulator

Method for preparing streptogramines.

A method for preparing streptogramines of general formula (I), wherein Ri is methyl or ethyl, R2 is H and X and Y togemei form an oxo radical or Ri is ethyl. R2 and X are H and Y is Hor OH, or else R1 is ethyl. R2 is OH and X and Y together form an oxo radical, by demethylating a synergistin derivative of general formula (II). wherein RI. R2. X and Y are as defined abovc, by means of a treatment with a periodate in an acetic medium, follow by a treatment in an aqueous medium.

NEW PEPTIDES DERIVATIVES

Chimeric isoprenoid synthesis and uses thereof

Novel compounds as GLP-1 agonists

Synergistic compositions for the prevention and treatment of acquired immunodeficiency syndrome

METHOD FOR TREATING HIV INFECTION

Method of preparation of streptogramines

Derived from lipopeptide proceeded for their drugs preparation the container and their use

Cyclic hexapeptide derivatives.

Cyclic hexapeptides having antibiotic activity

Establishment of tonic ovarian estrogen secretion for extended therapeutic regimens

Antibody antagonist of human interleukin-4.

Peptide compositions and formulations and use of same.

Chimeric isoprenoid synthases and uses thereof

Derived from cyclopeptides, usable like selective inhibitors, with respect to proteases with active serine.

Synergistic compositions for the prevention and treatment of acquired immunodeficiency syndrome

Method for prearing streptogramines

MODULATION OF COMPLEMENT ACTIVITY

Immunomodulator

Novel compounds as GLP-1 agonists

NEW PEPTIDES DERIVATIVES

HEMOREGULATORY PEPTIDES

HEMOREGULATORY PEPTIDES

Chimeric isoprenoid synthesis and uses thereof

Peptide compositions and formulations and use of same

SYNTHETIC POLYPEPTIDES

Synergistic compositions for the prevention and treatment of acquired immunodeficiency syndrome

Establishment of tonic ovarian estrogen secretion for extended therapeutic regiments

Zona pellucida proteins for contraception

MODULATION OF COMPLEMENT ACTIVITY

COMMON EPITOPE OF ANTIGENS FROM A MULTI-GENE FAMILY

GLP 1 EXENDIN 4 PEPTIDANALOGA AND THEIR USES

PAN DR-BINDEPROTEINEN FOR THE INCREASE OF THE IMMUNE ANSWER

COMPLEMENTARY, SYNTHETIC PEPTIDE AND YOUR USE IN THE OPHTHALMOLOGIE

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW PENTAPEP TIDEN, THEIR C-TERMINAL ESTERS AND AMIDES AS WELL AS OF THEIR SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF THE NEW CYCLOSPORIN D

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW ANGIOTENSIN - II-ANTAGONISTICALLY WORKING PEPTIDEN AS WELL AS OF THEIR ACID ADDITION SALTS AND COMPLEXES

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW ANGIOTENSIN - II-ANTAGONISTICALLY WORKING PEPTIDEN AS WELL AS OF THEIR ACID ADDITION SALTS AND COMPLEXES

MURINE ALPHA (1,3) - FUCOSYLTRANSFERASE (FUC TVII)

NEW KCNQ POLYPEPTIDE AND THEIR USE WITH THE DIAGNOSIS OF MENTAL DISORDERS

FORMS OF PROSTATASPEZIFI ANTIGENS AND PROCEDURES FOR THEIR PROOF

INHIBITORS THE HUMAN ELASTASE OF NEUTROPHILEN

USE OF PEPTIDANTAGONISTEN OF THE ZONULIN FOR THE TREATMENT OF DIABETES

POLYNUKLEOTIDE TO THE PROOF AND FOR THE QUANTIFICATION OF HEPATITIS B VIRUS NUCLEIC ACIDS

OF PROTEASE TYPE [...] FISSILE PEPTID

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF BICYCLI HEXAPEPTIDE NEPADUTANT

PROCEDURE FOR THE IDENTIFICATION OF ALLO ANTIGENS AND YOUR USE FOR CANCER THERAPY AND TRANSPLANT

PEPTID VECTOR