Heteroaryl amines - derivatives of pyrimidine and pyridazine as inhibitors of glycogenesis synthase kinase 3-beta (GSK3 inhibitors)
Номер патента: EA200600652A1
Опубликовано: 28-02-2008
Автор(ы): Вернер Констант Йохан Эмбрехтс, Гастон Станислас Марселла Дилс, Кристофер Джон Лав, Кун Жанн Альфонс Ван Акен, Люсьен Мария Хенрикус Койманс, Марк Виллемс, Марк Рене Де Жонж, Паулус Йоаннес ЛЕВИ, Петер Якобус Йоханнес Антониус Бейнстерс, Поль Адриан Ян ЖАНССЕН, Хендрик Мартен Винкерс, Эдди Жан Эдгар Фрейн, Ян Херес
Принадлежит: Янссен Фармацевтика Н.В.
Опубликовано: 28-02-2008
Автор(ы): Вернер Констант Йохан Эмбрехтс, Гастон Станислас Марселла Дилс, Кристофер Джон Лав, Кун Жанн Альфонс Ван Акен, Люсьен Мария Хенрикус Койманс, Марк Виллемс, Марк Рене Де Жонж, Паулус Йоаннес ЛЕВИ, Петер Якобус Йоханнес Антониус Бейнстерс, Поль Адриан Ян ЖАНССЕН, Хендрик Мартен Винкерс, Эдди Жан Эдгар Фрейн, Ян Херес
Принадлежит: Янссен Фармацевтика Н.В.
Реферат: Данное изобретение относится к соединению формулы (I)его N-оксиду, фармацевтически приемлемой аддитивной соли, четвертичному амину и стереохимически изомерной форме, где кольцо А является 6-членным замещенным гетероциклилом - производным пиримидинила или пиридазинила; Rобозначает водород; арил; формил; C-алкилкарбонил; необязательно замещенный Cалкил; Cалкилоксикарбонил; необязательно замещенный СалкилоксиСалкилкарбонил; Х обозначает прямую связь или линкерный атом или линкерную группу; Z обозначает прямую связь или линкерный атом или линкерную группу; Rобозначает водород, Cалкил, Салкенил, Салкинил, карбоцикл или гетероцикл, каждая из указанных групп может быть необязательно замещенной; Rобозначает водород; гидрокси; галоген; необязательно замещенный Cалкил или Cалкенил или Салкинил; Cалкилокси; Cалкилтио; Cалкилоксикарбонил; Cалкилкарбонилокси; карбоксил; циано; нитро; амино; моно- или ди(Cалкил)амино; полигалогенСалкил; полигалогенСалкилокси; полигалогенСалкилтио; R; R-Cалкил; R-O-; R-S-; R-C(=О)-; R-S(=О)-; R-S(=О)-; R-S(=O)-NH-; R-S(=O)-NH-; R-C(=O)-; -NHC(=O)H; -C(=O)NHNH; R-C(=O)-NH-; R-C(=O)-NH-; -C(=NH)R; -C(=NH)R; Rобозначает необязательно замещенный гетероцикл, при условии, что -X-Rи/или Rявляется другим, чем водород; их применению, содержащим их фармацевтическим композициям и способам их получения. This invention relates to a compound of formula (I) with its N-oxide, pharmaceutically acceptable addition salt, quaternary amine and stereochemically isomeric form, wherein ring A is a 6-membered substituted heterocyclyl derivative of pyrimidinyl or pyridazinyl; R is hydrogen; aryl; formed; C-alkylcarbonyl; optionally substituted C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl; optionally substituted C1-6 alkyloxycarbonyl; X is a direct bond or a linker atom or a linker group; Z is a direct bond or a linker atom or a linker group; R1 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkenyl, C1-6alkynyl, carbocycle or heterocycle, each of these groups may be optionally substituted; R is hydrogen; hydroxy; halogen; optionally substituted C1-6alkyl or C1-6alkenyl or C1-6alkynyl; C1-6 alkyloxy; C1-6alkylthio; C1-6alkyloxycarbonyl; C1-6alkylcarbonyloxy; carboxyl; cyano; nitro; amino; mono- or di (C1-6alkyl) amino; polyhaloSalkyl; polyhaloSalkyloxy; polyhaloSalkylthio; R; R-C1-6alkyl; R-O-; R-S-; R-C (= O) -; R-S (= O) -; R-S (= O) -; R-S (= O) -NH-; R-S (= O) -NH-; R-C (= O) -; -NHC (= O) H; -C (= O) NHNH; R-C (= O) -NH-; R-C (= O) -NH-; -C (= NH) R; -C (= NH) R; R 1 is an optionally substituted heterocycle, with the proviso that —X — R 1 and / or R is other than hydrogen; their use, pharmaceutical compositions containing them and methods for their preparation.
Heteroaryl amines as glycogen synthase kinase 3beta inhibitors (gsk3 inhibitors)
Номер патента: NZ531853A. Автор: Christopher John Love,Marc Willems,Werner Constant Joha Embrechts,Paul Adriaan Jan Janssen,Aken Koen Jeanne Alfons Van,Lucien Maria Henricus Koymans,Hendrik Maarten Vinkers,Jan Heeres,Jonge Marc Rene De,Gaston Stanislas Marcell Diels,Eddy Jean Edgard Freyen,Peter Jacobus Johan Buijnsters,Paulus Johannes Lewi. Владелец: Janssen Pharmaceutica NV. Дата публикации: 2006-02-24.