Brustkrebszellwachstum-hemmende enzyminhibitoren, verfahren zu ihrer herstellung sowie deren verwendung
Номер патента: EP3110421A2
Опубликовано: 04-01-2017
Автор(ы): Andreas Hilgeroth
Принадлежит: Martin Luther Universitaet Halle Wittenberg
Опубликовано: 04-01-2017
Автор(ы): Andreas Hilgeroth
Принадлежит: Martin Luther Universitaet Halle Wittenberg
Реферат: 2.1 Brustkrebs ist die nach epidemiologischen Daten häufigste Krebserkrankung bei Frauen. Besonders agressive Brustkrebserkrankungen sind durch ein invasives und Metastasen¬ bildendes Verhalten ausgezeichnet. Die Therapie solcher aggressiver Brustkrebserkrankungen ist äußerst problematisch und sehr kostspielig durch den Einsatz von spezifischen Antikörpern, die erst bei mehrfachen positiven histochemischen Testungen erfolgen. Aufgabe der Erfindung ist die Entwicklung neuer Enzyminhibitoren durch die Kombination in der Hemmung von Enzymen, die sowohl synergistisch als auch additiv das aggressive Brustzellwachstum bekämpfen. 2.2. Die erfindungsgemäß entwickelten pyridoannilierten Indole wirken selektiv hemmend auf die Enzyme HER2 und/oder Brk im nanomolaren bis picomolaren Konzentrationsbereich bei einem Screening an über 200 Kinasen des humanen Kinoms. Die er findungs gemäß entwickelten Enzyminhibitoren hemmen das Wachstum von Brustkrebszellen im nanomolaren Konzentrationsbereich ohne dabei kritische toxische Effekte zu zeigen. Die Derivatisierung in der 6-Position des 4-Chlor-a-Carbolins gelingt nebenproduktfrei und erfolgt ebenso wie die Derivatisierung in der Position 4 mit den Anilinderivaten in großer Reinheit mit quantitativen Ausbeuten. 2.3 Einsatz in der Medizin / Onkologie zur Therapie agressiver Brustkrebserkrankungen.
Brustkrebszellwachstum-hemmende enzyminhibitoren, verfahren zu ihrer herstellung sowie deren verwendung
Номер патента: WO2014207573A2. Автор: Andreas Hilgeroth. Владелец: MARTIN-LUTHER-UNIVERSITÄT HALLE-WITTENBERG. Дата публикации: 2014-12-31.