Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 51227. Отображено 200.
20-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛА, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ К БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРАМ

Номер: RU2324687C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве агонистов β2-адренорецептора, к способу их получения и применению, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения состояний, которые можно предотвратить или снизить интенсивность симптомов при активации β2 -адренорецептора, например обструктивных или воспалительных заболеваний дыхательных путей. В общей формуле (I) X означает -R1-Ar-R2 или -Ra-Y; Ar означает фенилен, необязательно замещенный группой из ряда: галоген, гидрокси, C1-С10алкил, C1-С10алкокси, фенил, C1-С10алкокси, замещенный фенильной группой, или фенил, замещенный C1-С10 алкоксигруппой; R1 и R2присоединены к соседним атомам углерода в составе группы Ar, и либо R1 означает C1-С10алкилен, a R2 означает водород, C1-С10алкил или галоген, Ra означает связь или C1-С10алкилен, необязательно замещенный группой из ряда: гидрокси, C1-С10алкокси, C6-С10арил или C7-С14аралкил; Y означает ...

Подробнее
20-01-2011 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИНГИБИТОРЫ NEP, ИНГИБИТОРЫ СИСТЕМЫ, ПРОДУЦИРУЮЩЕЙ ЭНДОГЕННЫЙ ЭНДОТЕЛИН, И ДИУРЕТИКИ

Номер: RU2409366C2

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиция для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний, включающей фармакологически эффективное количество а) даглутрила и/или его физиологически совместимых солей и б) гидрохлортиазида или любых его физиологически совместимых таутомеров, солей, сольватов или сложных эфиров. Также раскрыты применение даглутрила в комбинации с гидрохлортиазидом для приготовления лекарственного средства для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний и набор для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Композиция по изобретению проявляет синергетический эффект при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-03-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСОАЗЕПАНИЛАЦЕТАМИДА И ОКСОАЗЕПАНИЛФЕНОКСИАЦЕТАМИДА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ГЕПАТИТА С (HCV)

Номер: RU2415132C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым производным оксоазепанилацетамида и оксоазепанилфеноксиацетамида или к их стериоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, описываемым общей формулой I, где Q обозначает О, S или N(R25); R25 обозначает H; R80 С6арилС1-4алкил замещенный одним или двумя заместителями, независимо друг от друга выбранными из групп R3; R3 каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, С2-6алкенилоксигруппу, галоген, С6арилоксигруппу, N(R20)(R21), R50, гетероарил, выбранный из пиридина и тиазола, где алкоксигруппа и гетероарил каждый необязательно имеет вплоть до трех заместителей, независимо друг от друга выбранных из групп R61; и алкил необязательно имеет три заместителя, независимо друг от друга выбранных из групп R60; или две группы R3, когда они присутствуют на соседних атомах углерода, вместе могут образовывать фрагмент формулы -(O)а-(СН2)b-(O)е-(СН2)d-(O)е-, где а, с и е независимо друг от друга обозначают 0 или 1, ...

Подробнее
27-09-2016 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АГЕНТА, ОБЛАДАЮЩЕГО МОДИФИЦИРУЮЩИМИ СВОЙСТВАМИ В ОТНОШЕНИИ ГОРМОНОВ НАДПОЧЕЧНИКОВ

Номер: RU2598708C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается применения агента, обладающего модифицирующими свойствами в отношении гормонов надпочечников. Для этого вводят эффективное количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. При этом для соединения формулы I n равно 1; R представляет собой водород, R, Rи Rнезависимо представляют собой водород, галоген или цианогруппу при условии, что не более чем один из R, Rи Rобозначает водород, и Rи Rпредставляют собой водород.Это обеспечивает эффективное лечение заболеваний и расстройств, характеризующихся повышенными уровнями гормонов стресса. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 8 пр.

Подробнее
10-10-2001 дата публикации

ДИАЗЕПИНОИНДОЛЫ - ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗ-IV

Номер: RU2174517C2
Принадлежит: ПАРКЕ ДАВИС (FR)

Использование в медицине описываемых производных диазепиноиндола общей формулы I, где R и A имеют указанные в формуле изобретения значения, их рацемические формы, их изомерные конфигурации, определяемые углеродом в положении 3 диазепиноиндол-4-онового ядра, и их фармакологически приемлемые соли, являющиеся ингибиторами фосфодиэстераз-IV, фармацевтические композиции на их основе, обладающие повышенной в отношении ингибирования фосфодиэстераз-IV активностью. 3 с. и 8 з. п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
28-04-2023 дата публикации

НАЗАРТИНИБ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ МЕТАСТАЗА В ЦНС

Номер: RU2795089C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначено для лечения метастазов у пациента с немелкоклеточным раком легкого (NSCLC). Применяют назартиниба или его фармацевтически приемлемую соль для лечения или предотвращения метастаза у пациента, представляющего собой метастаз в центральную нервную систему (ЦНС), метастаз в головной мозг или лептоменингеальный метастаз и являющегося результатом первичного поражения, такого как немелкоклеточный рак легкого (NSCLC) и, где NSCLC характеризуется наличием мутации EGFR (делеции в экзоне 19 или замены (L858R) в экзоне 21). В других воплощениях представлены способы лечения метастазов у пациента с NSCLC, где метастазы выбраны из метастазов в центральную нервную систему (ЦНС), метастазов в головной мозг и лептоменингеальных метастазов, включающие введение терапевтически эффективного количества назартиниба или его фармацевтически приемлемой соли пациенту. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения ...

Подробнее
16-03-2023 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРА MCL-1 И СТАНДАРТНОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ, ЕЁ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ЕЁ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2792057C2

Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и предназначена для лечения гематологического злокачественного новообразования. Раскрыта комбинация для лечения гематологического злокачественного новообразования, которая содержит: (a) ингибитор Mcl-1, который представляет собой (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(5-фторфуран-2-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-5-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту или (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(4-фторфенил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[2-(2-метоксифенил)пиримидин-4-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту, и (б) второй противораковый агент, где второй противораковый агент выбран из идарубицина, цитарабина и гипометилирующих агентов, выбранных из децитабина и азацитидина, в синергетически эффективных количествах, для одновременного, последовательного или раздельного введения. Кроме того, раскрывается применение ...

Подробнее
27-11-2011 дата публикации

ТИОФЕНИЛЬНЫЕ И ПИРРОЛИЛЬНЫЕ АЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ СЕРОТОНИНОВОГО 5-HT2C РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2434872C2
Принадлежит: АТЕРСИС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы ! , ! где ! Х представляет собой S; ! R1 и R2, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-членный карбоцикл, замещенный заместителями, вплоть до двух, выбранными из алкила и CF3; ! R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-8-алкила; ! R3a представляет собой атом водорода; ! R4 представляет собой атом водорода; ! R4a представляет собой атом водорода; ! R5 представляет собой атом водорода; ! R5a представляет собой атом водорода; ! R6 представляет собой атом водорода; ! R6a представляет собой атом водорода; ! R7 представляет собой атом водорода; ! или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям формулы, к соединениям, выбранным из группы, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, модулирующих активность серотониновых рецепторов (5-HT2C). 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-05-2011 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНАБОЛИЧЕСКИХ АГЕНТОВ СКОТА

Номер: RU2419621C2
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ЛИМИТЕД (GB)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически или ветеринарно приемлемым солям, где: А представляет собой -CH2-; и В представляет собой -СН2-, -С(СН3)2-; или -А-В- представляет собой -СН=СН-; один из R1 и R2 представляет собой СН3 и другой представляет собой Н; R3, R4, R5, R6 и R7, каждый независимо выбран из Н, R8 и R9; или R4 и R5 вместе представляют собой -O-СН2-СН2-, -СН2-СН2-O- или -O-СН2-O-, и R3, R6 и R7, каждый представляет собой Н; R8 представляет собой галоген, -CN, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил, -СН2OН, -O-(C1-C4 алкил), -O-СН2-(С3-С5)циклоалкил, -СO2Н, -CO2(C1-C4 алкил), -CONH2, -CONH(C1-C4 алкил), -CONH(C1-C4 галогеналкил), -CONH(C3-C6 циклоалкил) или NH2; и R9 представляет собой -ОН, -NHSO2(C1-C3 алкил), -NHCO(C1-C4 алкил), -NHCO(C1-C4 галогеналкил), -NHSO2(С1-С3 галогеналкил) или -NНSO2(фенил). Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), которая обладает агонистической активностью в отношении ...

Подробнее
23-07-2018 дата публикации

ПУРИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ФОСФАТИДИЛИНОЗИТОЛ-3-КИНАЗЫ ДЕЛЬТА ЧЕЛОВЕКА

Номер: RU2661896C2

Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта-опосредованного заболевания или болезненного состояния, выбранного из артрита, астмы и обструктивных заболеваний верхних дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или нарушений и онкологического заболевания. В общей формуле IRвыбирают из метила, этила, пропила, циклопропила, циклопропилметила, дифторэтила и 2,2,2-трифторэтила; Rвыбирают из водорода, Cалкила, Салкилокси, СалкиламиноСалкила, Cциклоалкила, насыщенного 4-6-членного гетероциклоалкила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или азота и кислорода, фенила и моно- или бициклического Сгетероарила, содержащего в цикле 1-2 атома азота или атом азота и атом серы, где Rзамещен 0, 1, 2 или 3 Rзаместителями; n представляет собой 1, 2, 3; A выбирают из пирролидинила, пиперидинила, азетидинила, азаспиро[ ...

Подробнее
16-06-2020 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ ПРЕПАРАТА ЦЕНИКРИВИРОК ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОЗА

Номер: RU2723559C2

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения фиброза печени или фиброза почек у субъекта, имеющего для этого показания. Для этого осуществляют совместное введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей ценикривирок или его соль или сольват, и одного или более дополнительных активных агентов, которые выбирают из группы, состоящей из обетихоловой кислоты, пиоглитазона, 3-[2-[2-хлор-4-[[3-(2,6-дихлорфенил)-5-(1-метилэтил)-4-изоксазолил]метокси]фенил]этенил] бензойной кислоты (GW4064), 2-метил-2-[[4-[2-[[(циклогексиламино)карбонил](4-циклогексилбутил)амино]этил]фенил] тио] пропановой кислоты (GW7647), 2-[2,6-диметил-4-[3-[4-(метилтио)фенил]-3-оксо-1(Е)пропенил]феноксил]-2-метилпропановой кислоты (GFT505) и BX471. Указанный фиброз печени связан с неалкогольным стеатогепатитом (НАСГ), неалкогольной жировой болезнью печени (НАЖБП), нецирротическим фиброзом печени или формирующимся циррозом печени. Также обеспечивается ...

Подробнее
27-01-2004 дата публикации

НОВЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ МИРТАЗАПИНА И АНТИПСИХОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ПСИХОТИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ

Номер: RU2222330C2
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

Изобретение относится к области медицины, а именно к психиатрии. Для лечения психотических расстройств используют комбинацию препаратов, включающую миртазапин и антипсихотический агент в сочетании с одним или более фармацевтически приемлемыми носителями. Способ позволяет повысить эффективность лечения за счет снижения дозировки антипсихотических средств для достижения такого же антипсихотического эффекта. 4 с. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.

Подробнее
30-01-2017 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АТЕРОСКЛЕРОЗА У СУБЪЕКТОВ С ВЫСОКИМ УРОВНЕМ ТРИГЛИЦЕРИДОВ

Номер: RU2609200C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения атеросклероза и гипертриглицеридемии. Для этого вводят соединение формулыили формулыв эффективном количестве. Это обеспечивает лечение, уменьшение интенсивности и/или предотвращение таких заболеваний и патологических состояний, как атеросклероз и дислипидемия, у субъекта с высокими уровнями триглицеридов. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 58 пр.

Подробнее
27-02-2015 дата публикации

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНОВ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2543339C2
Принадлежит: ДжиТиЭкс, ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения распространенного рака предстательной железы у субъекта мужского пола. Для этого вводят терапевтически эффективное количество соединения формулы IV или его изомера, фармацевтически приемлемой соли, фармацевтического продукта, полиморфа, гидрата или любой их комбинации:Способ обеспечивает эффективное лечение, подавление, снижение частоты возникновения, ослабление тяжести или ингибирование распространенного рака предстательной железы, а также паллиативное лечение распространенного рака предстательной железы. 1 н. и 11 з.п. ф-лы, 21 табл., 20 пр., 23 ил.

Подробнее
20-06-2006 дата публикации

СУСПЕНЗИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ОКСКАРБАЗЕПИН

Номер: RU2277912C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Фармацевтическая композиция используется в качестве антиконвульсивного средства для предупреждения и лечения эпилептических припадков. Приготавливается в форме суспензии, содержащей окскарбазепин. Суспензия после встряхивания харатеризуется вязкостью от 5 до 52 мПа·с. В предпочтительном варианте тиксотропная пероральная суспензия содержит 6% (г/мл) окскарбазепина. В следующем варианте суспензия окскарбазепина содержит смесь карбоксиметилцеллюлозы и микрокристаллической целлюлозы, составляющую от 1,25 до 1,95% (г/мл) в пересчете на общий объем композиции. В следующем варианте суспензия содержит окскарбазепин и менее 0,5% (г/мл) гидроксиэтилцеллюлозы. Новая пероральная суспензия окскарбазепина может долго храниться без образования комков, имеет удовлетворительные характеристики текучести, сохраняет стабильность и хорошо переносится при пероральном введении. 5 н. и 8 з.п. ф-лы.

Подробнее
27-01-2006 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ЗАЩИТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ ОКИСЛИТЕЛЬНО-ТОКСИЧЕСКИХ И ПРЕЖДЕ ВСЕГО КАРДИОТОКСИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2268727C2

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения соединений формулы I для приготовления фармацевтических композиций, предназначенных для профилактики и/или лечения нарушений сердечной деятельности, индуцируемых кардиотоксическими дозами лекарственных средств, предпочтительно обладающих цитостатическим действием антибиотиков, или химических соединений. Соединения формулы I обладают высокой активностью при лечении нарушений сердечной деятельности и высокой биодоступностью. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
27-02-2006 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТЕНЗИИ

Номер: RU2270679C2

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения соединений формулы I для приготовления лекарственного средства для лечения легочной гипертензии. Заявляемые лекарственные средства обладают низкой токсичностью и повышенной биодоступностью. 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
10-04-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИДИНО-2-ГИДРОКСИБЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2273633C2

Изобретение относится к производному 5-амидино-2-гидроксибензолсульфонамида, общей формулы: где R1 означает Н, низший алкил, который может иметь заместитель, выбранный из группы (А); (А) означает -COORA, -CONRBRC, 3-7-членная моноциклическая гетероциклоалкильная группа, содержащая в кольце один или два гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может содержать оксогруппу, и 5-6-членная моноциклическая ароматическая гетероциклическая группа, содержащая в кольце один-три гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может содержать оксогруппу или низший алкил; где RA означает Н, 3-7-членную моноциклическую алифатическую алкильную группу, низший алкил, который может иметь заместитель, выбранный из группы (i); (i) означает -COORA1, где RA1 означает Н, низший алкил, -OCORA2, где RA2является низшей алкильной группой, -OCOORA3, где RA3 является низшим алкилом ORA4, где RA4, означает Н, низший алкил -CONRA5RA6, где RA5 и RA6независимо означают Н, низший алкил, или -NRA5RA6 образует 5-6-членную моноциклическую ...

Подробнее
02-06-2020 дата публикации

ЦЕНИКРИВИРОК ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПЕЧЕНИ И ПЕРИТОНИТА

Номер: RU2722641C2

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения острого повреждения печени, а также перитонита. Для этого пациенту вводят фармацевтическую композицию, содержащую ценикривирок или его соль и фумаровую кислоту в массовом отношение ценикривирока к фумаровой кислоте от 7:10 до 10:7. Композицию вводят один или два раза в сутки. При этом острое повреждение печени вызвано алкоголем, ацетаминофеном и/или токсином. Также предложена фармацевтическая композиция для лечения перитонита у пациента. Группа изобретений обеспечивает лечение острого повреждения печени, а также перитонита у пациента. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 42 табл., 63 ил., 31 пр.

Подробнее
27-10-2016 дата публикации

ТВЕРДЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ МАТРИЧНОГО ТИПА

Номер: RU2600797C2

Настоящее изобретение относится к твердому фармацевтическому препарату матричного типа, который содержит: (a) энтеросолюбильный полимер на основе метакриловой кислоты; и (b) сахар и/или сахарный спирт, в котором 1 г сахара и/или сахарного спирта может быть растворен в не больше чем 4 г воды при температуре воды от 20 до 25°C, и толваптан. Толваптан представляет собой аморфный порошок. Сахар и/или сахарный спирт является выбранным из группы, включающей эритрит, ксилит, лактит, сорбит, трегалозу, мальтозу, декстрозу, фруктозу и мальтит. Фармацевтический твердый препарат не содержит мягчитель. Фармацевтический твердый препарат матричного типа по изобретению имеет высокую контролируемость высвобождения, которая подавляет высвобождение толваптана в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта и быстро высвобождает толваптан в нижнем отделе желудочно-кишечного тракта. 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 32 табл., 26 пр.

Подробнее
10-01-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-[2-(ЗАМЕЩЕННЫЙ ВИНИЛ)]-5Н-2,3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Номер: RU2161607C2

Изобретение относится к новым производным 1-[2-(замещенный винил)]-5H-2,3-бензодиазепина, способу их получения, фармацевтическому составу, способу его получения и способу лечения заболеваний центральной нервной системы. Соединения в соответствии с изобретением имеют общую формулу I, где A и B вместе образуют группу формулы =C=N или =CH-NH-; R1 представляет собой фенил, который может содержать от 2 до 3 гидроксильных групп или от 1 до 3 одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, трифторметил, нитро-, циано-, амино, ди-(C1-3алкил)амино-, C1-4 алканоиламино-, C1-4 алкил, C1-4 алкокси-, карбоксил, (C1-4алкокси)-карбонил, метилендиоксил, нафтил, который может содержать заместитель, представляющий собой гидроксил, фурил, тиенил или индолил; R2 представляет собой водород или C1-4 алкил; R3 и R4 каждый представляет собой C1-4 алкоксигруппу, присоединенную в положениях 7 или 8 бензодиазепинового кольца, или R3 и R4 вместе образуют 7,8- или 8,9-метилендиоксильную ...

Подробнее
20-01-2001 дата публикации

СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТВЕРДОЙ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩЕЙ ЭНАЛАПРИЛ НАТРИЯ

Номер: RU2161970C2

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается стабильной твердой фармацевтической композиции, содержащей эналапрал натрия. Изобретение заключается в том, что смешивают малеат эналаприла с носителем, щелочным соединением натрия и водой, далее высушивают влажную массу с последующей переработкой высушенной массы в таблетки. Когда в приведенный выше процесс добавляют воду, происходит кислотно-щелочная реакция, при которой малеат эналаприла превращается в более стабильную натриевую соль эналаприла. Изобретение обеспечивает стабильность таблеток, не вызывает разложения, обеспечивает получение таблеток с хорошей твердостью. 2 с. и 16 з. п. ф-лы.

Подробнее
08-10-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА

Номер: RU2733959C2

Настоящее изобретение относится к вариантам способа получения соединения формулы (I)(I),или его фармацевтически приемлемой соли, или его стереоизомера, или смеси стереоизомеров. Один из вариантов способа включает конденсирование соединения формулы IIIIIIи соединения формулы VIVIв присутствии органической кислоты с образованием соединения формулы VIIVIIи восстановление соединения формулы VII с образованием соединения формулы (I). Значения R, R-Rтакие, как указаны в формуле изобретения. Предлагаемое изобретение позволяет получить целевой продукт с хорошим выходом. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 14 ил., 6 табл., 2 пр.

Подробнее
10-07-2020 дата публикации

Блокаторы рецептора гормона роста при предупреждении заболеваний и лечении

Номер: RU2726254C2

Изобретение относится к способу ингибирования GH, GHR, STAT5, SOCS и с-fos, который включает идентификацию субъекта, имеющего заболевание или состояние с изменениями экспрессии или активности генов/белков, относящихся к GH, GHR, STAT5 и SOCS человека, или на которого изменения экспрессии или активности генов/белков, относящихся к GH, GHR, STAT5 и SOCS человека, могут оказывать благоприятный эффект; и введение терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, состоящей из:и их фармацевтически приемлемых солей. Технический результат - выявлена новая активность известных соединений и разработан способ ингибирования на их основе, который может найти применение в медицине для лечения рака, диабета, иммуносупрессии, болезни Альцгеймера и заболеваний и состояний, в отношении которых клеточная и тканевая регенерация оказывает благоприятный эффект. 16 з.п. ф-лы, 23 ил.

Подробнее
27-03-2015 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА

Номер: RU2545080C2
Принадлежит: ИММЬЮНОДЖЕН, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), (II), (IV) или (V):двойная линиямежду N и C представляет собой двойную связь, X отсутствует, а Y является Н; W является С=O; каждый из R, R, R, Rявляется Н; Rвыбран из групп OR, где Rимеет то же определение, что и R; необязательно Rявляется связывающей группой или выбран из групп: полипирроловое, полииндолиловое, полиимидазолиловое, полипирроло-имидазолиловое, полипирроло-индолиловое или полиимидазоло-индолиловое звено, необязательно прикрепленное к связывающей группе; Rявляется OR или, необязательно, Rявляется связывающей группой; Z выбран из групп (СН), где n является 1, 2 или 3, CRR, где каждый из Rи Rнезависимо является Н или линейным алкилом, имеющим от 1 до 10 углеродных атомов; R является Н или линейным или разветвленным алкилом, имеющим от 1 до 3 атомов углерода, необязательно замещенным группой -COR; Rявляется Н или -OR; и Rявляется Н или линейным или разветвленным алкилом, имеющим от 1 до 3 атомов углерода; каждый из R, R, R, R, ...

Подробнее
29-11-2019 дата публикации

ПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ПЛАДИЕНОЛИДА И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2707730C2

Изобретение относится к пиридиновым соединениям пладиенолида формул 1-4, к фармацевтическим композициям, содержащим подобные соединения, и к способам применения указанных соединений в качестве терапевтических агентов. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения онкологических заболеваний, в частности, при которых пригодны агенты, нацеливающиеся на сплайсосому и ее мутации. 9 н. и 44 з.п. ф-лы, 7 табл., 10 ил., 1 пр.

Подробнее
20-02-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ С КОНДЕНСИРОВАННЫМ КОЛЬЦОМ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2223761C2

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается терапевтического средства против гепатита С, содержащего соединения формулы I, фармкомпозиции, содержащей указанные соединения, и ингибитора полимеразы вируса гепатита С. Соединения обладают существенно более высокой активностью, чем известные. 9 с. и 24 з.п.ф-лы, 218 табл.

Подробнее
11-01-2017 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ КСИЛИТА, ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ ОТДЕЛЕНИЮ СЛИЗИ, А ТАКЖЕ СМЕЖНЫЕ СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2607892C2
Принадлежит: ЭКСЛИАР, ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине. Описан способ для ослабления аллергического состояния и одновременного уменьшения осушающего действия противоаллергического лекарственного средства. Описан интраназальный раствор для ослабления аллергического состояния, содержащий композицию, препятствующую отделению слизи, в количестве, достаточном для эффективного лечения аллергического состояния, и по меньшей мере одно из ксилита и ксилозы в количестве, достаточном для эффективного уменьшения сухости носовой полости, вызванной композицией, препятствующей отделению слизи. Водный раствор с низкой вязкостью позволяет выполнять быстрое и концентрированное нанесение композиции. 8 з.п. ф-лы, 1 ил.

Подробнее
10-09-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2305681C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к производным бензотиадиазепина общей формулы (I) в которой М представляет собой -N-, один из R4 и R5 представляет собой группу формулы кольцо А представляет собой арил, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам, сольватам таких солей или их сложным эфирам и амидам, которые способны к гидролизу в условиях in vivo. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов переноса желчных кислот в подвздошной кишке (IBAT) для лечения гиперлипемии. Описаны также способы получения соединений формулы I. 6 н. и 8 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-06-2007 дата публикации

КОМБИНАЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2300379C2

Настоящее изобретение относится к медицине и касается способа лечения пациента, имеющего воспалительное заболевание или риск его развития, путем введения пациенту (i) трициклического антидепрессанта, например амоксапина, и (ii) кортикостероида, например преднизолона. Лекарственные средства (i) и (ii) вводят одновременно или с интервалом в пределах 14 дней в количествах, достаточных для ингибирования воспаления или уменьшения риска его развития. Изобретение также касается фармацевтической композиции и фармацевтической упаковки, включающей лекарственные средства (i) и (ii), а также способа идентификации комбинаций соединений для лечения воспаления путем определения снижения уровней провоспалительного цитокина при контактировании иммунных клеток с комбинацией соединения-кандидата с (i) или (ii). Изобретение обеспечивает расширение арсенала противовоспалительных средств и их комбинаций, а также идентификации таких комбинаций, уменьшение токсичности противовоспалительного лечения. 5 н. и 31 ...

Подробнее
20-12-2007 дата публикации

[1,4] ДИАЗЕПИНО [6,7,1-IJ] ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И СРЕДСТВ ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ

Номер: RU2312866C2
Принадлежит: УАЙТ (US)

Изобретение относится к производным [1,4]диазепино [6,7,1-IJ]хинолина, имеющим общую формулу где R1 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода или карбоарилалкокси с 7-11 атомами углерода; R2 и R3, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галоген, карбоалкоксис 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-6 атомами углерода, алканоилокси с 2-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода, ароил с 6-8 атомами углерода, арил с 5-7 атомами углерода, С6-С13алкиларильную группу, имеющую 5-7 атомов углерода в арильной части; R4 и R5 независимо представляют собой атом водорода или алкил с 1-6 атомами углерода, либо, R4 и R5, взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют циклическую группу, выбранную из циклоалкана с 4-8 атомами углерода, циклоалкена с 4-8 атомами углерода; каждый R6 и R7 независимо представляет собой водород или алкил с 1-6 атомами углерода ...

Подробнее
20-04-2007 дата публикации

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ИЗ ПРОИЗВОДНЫХ 1,4-БЕНЗОТИЕПИН-1,1-ДИОКСИДА С ДРУГИМИ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫМИ ВЕЩЕСТВАМИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2297222C2

Изобретение относится к области фармакологии и касается комбинации, содержащей соединение формулы (VI) и эзетимиб для профилактики и лечения нарушений липидного обмена, ее применения в качестве лекарственного средства, способа ее получения и введения. Комбинация обладает повышенной эффективностью. 6 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-10-2010 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ IAP

Номер: RU2401840C2
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым ингибиторам IAP, которые могут использоваться в качестве терапевтических агентов для лечения злокачественных опухолей, где соединения имеют общую формулу I, ! в которой X, Y, A, R1, R2, R3, R4, R4', R5, R5', R6 и R6' имеют такие же значения, которые указаны в описании изобретения. 2 н. и 14 з.п. ф-лы.

Подробнее
14-10-2021 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ АЛКАЛОИДОМ

Номер: RU2757373C2
Принадлежит: ФАРМА МАР, С.А. (ES)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической синергической комбинации для лечения рака, содержащей терапевтически эффективное количество РМ01183 или его фармацевтически приемлемой соли и терапевтически эффективное количество ингибитора митоза, где ингибитор митоза выбран из паклитаксела, доцетаксела, винкристина и винорелбина, при этом рак, подлежащий лечению, выбран из рака легкого, саркомы, рака предстательной железы, рака желудка, рака яичника, гепатомы, рака молочной железы, колоректального рака, рака почки и рака головного мозга. Техническим результатом изобретения является увеличение или потенцирование терапевтической эффективности противораковых лекарственных средств. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 296 ил., 26 табл., 21 пр.

Подробнее
17-06-2021 дата публикации

КФТР РЕГУЛЯТОРЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2749834C2

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I X представляет собой -O-; R2представляет собой C2-C4галогеналкил, замещенный по меньшей мере четырьмя атомами фтора; R3представляет собой водород; R4представляет собой -CH3или -CH2CH3; R5представляет собой H; и R1, R6, R7, R8и R9представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и к способам лечения. Технический результат: получены новые соединения формулы I, активирующие кистофиброзный трансмембранный регулятор проводимости (КФТР), и которые могут быть полезны для увеличения слезотечения и при лечении запора, синдрома сухого глаза, холестатического заболевания печени, легочного заболевания или расстройства. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл., 6 пр., 60 ил.(I).

Подробнее
29-01-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА КАК ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ ERBB ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2741914C2
Автор: ЛУН Юнь (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы IV или его фармацевтически приемлемой соли, где L1-L2представляет собой, где R1представляет собой заместитель у азота; Z представляет собой -NH-; R1выбирают из:и; R2представляет собой метилпиридинил или трифторметилпиридинил; R4представляет собой водород; R5, R6и R7выбирают из водорода, галогена и -OR1a,при условии, что один из R5, R6и R7представляет собой -OR1a; и R1aвыбирают из трифторметила,Также изобретение относится к конкретным соединениям формул D1 и D8, фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения, предупреждения или облегчения указанных заболеваний. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, полезные для лечения рака. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 30 пр.

Подробнее
20-02-2009 дата публикации

СПОСОБ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТЯЖЕЛОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ

Номер: RU2346689C2

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается лечения тяжелой сердечной недостаточности. Для этого предлагается 5-гидрокси-7-хлор-1-[2-метил-4-(2-метилбензоиламино)бензоил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин или его фармацевтически приемлемая соль для производства лекарственного средства и фармкомпозиции, а также способ лечения. Способ включает введение активного вещества в суточной дозе от 0,1 мг/кг до менее 0,6 мг/кг. Изобретения обеспечивают эффективное лечение сердечной недостаточности III и IV классов за счет уменьшения задержки жидкости в организме и нормализации концентрации натрия в сыворотке крови при минимальных побочных эффектах. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее
17-01-2022 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛОАЗЕПИН-8-ОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ

Номер: RU2764273C2

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4). В формуле (I) R1 и R4 представляют собой водород; R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; n=0, 1 или 2; Q выбирают из группы, состоящей из -O-C(O)-R5; R5 выбирают из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, (C3-C7)циклоалкила, 4-7-членного гетероциклоалкила, выбранного из пиперидинила, тетрагидрофуранила, азетидинила, тетрагидропиранила, тетрагидротиопиранила и диоксотианила, гетероарила, выбранного из имидазолила, пиразолила, оксазолила, пиримидинила, пиридила, изотиазолила и тиазолила, и фенила, где указанный гетероарил и фенил необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из R6, и где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из R7; R6 состоит из галогена, циано, (C1-C4)алкила ...

Подробнее
10-06-2014 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ КОЛИТА

Номер: RU2518416C2

Группа изобретений относится к композициям и способам лечения колита и других воспалительных заболеваний кишечника. Предложены: применение соединения формулы (1) или его соли для получения лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания эпителиальной ткани кишечника (в частности, неопределенного колита, болезни Крона, синдрома раздраженной толстой кишки и ишемического колита) и фармацевтическая композиция того же назначения. Предложена фармацевтическая композиция для лечения колита, включающая соединения формулы (1) или его соли. Технический результат состоит в достижении заявленного назначения: показано лечение колита и карциномы толстой кишки. 3 н. и 32 з.п. ф-лы, 3 ил., 9 табл.

Подробнее
24-03-2022 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛОАЗЕПИН-4-ОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ

Номер: RU2768746C2

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), где R1 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; n=0, 1 или 2; и, когда n имеет значение 0, R4 отсутствует; Q выбран из группы, состоящей из -O-C(O)-R5 и -O-C(O)-(C1-C6)алкил-R5; R5 выбран из группы, состоящей из (5-6)-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N, O или S, бензимидазолил и (4-6)-членного гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из N, O, S или S(O)2, где указанные гетероарил, бензимидазолил и гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R6; R6 состоит из гидроксила, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкилокси, -ORx, -C(O)NRaRb, -C(O)ORa, -C(O)Ra, (С3-С4)циклоалкила; Rxпредставляет собой (C1-C4)алкил; Ra и Rb независимо представляют собой (C1-C4)алкил; или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической ...

Подробнее
22-06-2022 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ СИНТЕЗА ЛИПИДОВ

Номер: RU2774758C2

Группа изобретений относится к области фармацевтики и представляет собой способы лечения немелкоклеточной карциномы легкого (НМККЛ) и KRAS-мутантных колоректальных опухолей путем введения гетероциклических ингибиторов синтеза липидов, представленных в формуле изобретения. Способы лечения предусматривают как введение только указанных гетероциклических ингибиторов синтеза липидов, так и комбинированное введение гетероциклических ингибиторов синтеза липидов со вторым терапевтическим агентом, выбранным из паклитаксела, доксорубицина, винкристина, кабазитаксела, капецитабина, доцетаксела, этопозида, иринотекана, топотекана, винбластина и виндезина. Технический результат – эффективное лечение немелкоклеточной карциномы легкого (НМККЛ) и KRAS-мутантных колоректальных опухолей посредством введения указанных гетероциклических ингибиторов синтеза липидов. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 14 табл., 6 пр.

Подробнее
11-10-2017 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ЦЕНИКРИВИРОКА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2633069C2

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармакологии, и описывает композицию, содержащую ценикривирок или его соль и фумаровую кислоту, способ получения указанной композиции, таблетку, способ получения указанной таблетки и способ лечения заболевания, расстройства или состояния, включающий введение терапевтически эффективного количества указанной композиции или таблетки. Группа изобретений может быть использована для лечения вирусной инфекции, воспаления, фиброза или синдрома трансплантат против хозяина. 7 н. и 131 з.п. ф-лы, 14 ил., 36 табл.

Подробнее
15-11-2017 дата публикации

СПОСОБ УСИЛЕНИЯ ПРИРОСТА КУР-БРОЙЛЕРОВ

Номер: RU2635695C2

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Способ выращивания бройлерных кур включает скармливание курам ежедневно зилпатерола в концентрации от 1 ч./млн до 13 ч./млн. Период введения зилпатерола начинают с 35 дня жизни и вводят зилпатерол в течение 7 дней; или период введения зилпатерола начинают с 28 дня жизни и вводят зилпатерол в течение 14 дней. Осуществление способа обеспечивает увеличение среднесуточного прироста кур, улучшение показателя эффективности кормового продукта, увеличение выхода туши. 10 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл. 2 пр.

Подробнее
11-10-2017 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2632900C2

Изобретение относится к соединению формулы (III) или его фармацевтически приемлемой соли, где W представляет собой S; Y представляет собой N; X представляет собой N; Rвыбран из (а) C-Салкила, необязательно содержащего в качестве заместителя амино, метиламино, диметиламино, C-Салкокси или изоиндолил; (b) -NRR, -CHNRR, где Rи Rсоединены с образованием необязательно замещенного С-Снеароматического кольца, которое представляет собой пирролидин, морфолин, пиперазин, пиперидин, 1,4-диазепан, азепан, азетидин, 2-азабицикло[2.2.1]гептан, или 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан, и необязательно замещен одним или более C-Салкилами, C-Салкокси, метоксиэтилом, 1-метоксипропаном, изопропилоксиметилом, изопропилоксиэтилом, -С(O(СН)-O-метилом, -С(O)(СН)-O-изопропилом, C-Сгалогеналкилом, -S(O)-метилом, -S(O)-изопропилом, оксо, -С(O)(С-С)алкил-N(метил), -С(O)(С)алкил-(пирролидином), трет-бутил-С(О)- или фенилом; или (c) -O-(тетрагидро-2Н-пирана); каждый из R, Rи Rпредставляют собой водород; Rвыбран из С-Сциклоалкила ...

Подробнее
23-07-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИДО[3,4-d]ПИРИМИДИНА И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ

Номер: RU2695337C2

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают CDK4/6 ингибирующей активностью. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для профилактики или лечения ревматоидного артрита, артериосклероза, фиброза легких, ишемического инсульта или злокачественного новообразования. В общей формуле (I)L представляет собой -NR-, -O- или -S-; Rпредставляет собой атом водорода или Cалкильную группу; Rпредставляет собой: Cалкил; Cциклоалкил; (Cциклоалкил)-Cалкил; 4-7-членный гетероциклил, содержащий один или два гетероатома, каждый из которых выбран из атома азота, атома кислорода и SO; (4-7-членный гетероциклил)-Cалкил, где гетероциклил содержит один или два гетероатома, каждый из которых выбран из атома азота, атома кислорода и SO;Cарил; (Cарил)-Cалкил; 5-10-членный гетероарил, содержащий два атома азота; или (5-10-членный гетероарил)-Cалкил; Rнеобязательно имеет от одного до трех заместителей, выбранных из группы ...

Подробнее
28-03-2019 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА

Номер: RU2683325C2
Принадлежит: ИММЬЮНОДЖЕН, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (III) и формулы (VI):или их фармацевтически приемлемым солям, цитотоксичным димерам, конъюгатам мономеров и димеров этих соединений, где: двойная линиямежду N и C представляет собой двойную связь, Х отсутствует, а Y является H; W является C=O; Rявляется OR, SH или NHR; необязательно Rявляется связывающей группой или выбран из полипирролового, полииндолилового, полиимидазолилового, полипирроло-имидазолилового, полипирроло-индолилового или полиимидазоло-индолилового звена, необязательно несущего связывающую группу; Rявляется OR; R является H или линейным или разветвленным алкилом, имеющим от 1 до 3 углеродных атомов; X’ является CH; Y’ является O; и Z’ является CH; каждый A и A’ является O; каждый D и D’ является линейным алкилом, имеющим от 1 до 10 углеродных атомов; L отсутствует или является фенильной группой, которая необязательно является замещенной, где заместитель является связывающей группой, обеспечивающей связь с клеточносвязывающим агентом ...

Подробнее
20-04-2002 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАЦИЕНТОВ, СТРАДАЮЩИХ ДЕПРЕССИЕЙ

Номер: RU2181287C2
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

Изобретение может быть использовано в медицине для лечения пациентов, страдающих депрессией. Предложена комбинация, включающая миртазапин или его фармацевтически приемлемую соль и один или несколько селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или их фармацевтически приемлемые соли. Фармацевтическая композиция включает комбинацию указанных компонентов и один или более фармацевтически приемлемых носителей. Способ лечения пациентов от депрессии осуществляется введением терапевтически эффективного количества комбинации или композиции. 3 с. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
29-06-2018 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВА МНОГОФУНКЦИОНАЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ НИТРОКСИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2659220C2
Принадлежит: ЗАЛЬЦМАН ГРУП, ИНК. (US)

Изобретение относится к пролекарствам соединений, содержащим донор оксида азота и катализатор разложения активных форм кислорода (АФК), в частности 1-пирролидинилокси-, 1-пиперидинилокси- и 1-азепанилоксипроизводные, и содержащим их фармацевтические композиции. Указанные соединения и фармацевтические композиции являются подходящими для предотвращения, лечения или контролирования заболеваний, расстройств или состояний, связанных с окислительным стрессом или эндотелиальной дисфункцией. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 ил., 11 табл., 17 пр.

Подробнее
12-05-2023 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(1-ОКСОИЗОИНДОЛИН-2-ИЛ)ПИПЕРИДИН-2,6-ДИОНА И ВАРИАНТЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2795850C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения заболеваний или расстройств, связанных с «цинковыми пальцами 2» семейства Икарос (IKAROS) (IKZF2). Представлены производные соединения формулы (I). В другом воплощении обеспечивается фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения. Группа изобретений обеспечивает новые производные соединения формулы (I), а также фармацевтическую композицию, содержащую данные соединения, которые обладают действием дегрейдера IKZF2. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 11 ил., 3 табл., 74 пр.

Подробнее
10-04-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ

Номер: RU2296760C2

Изобретение относится к производному соединению карбоновой кислоты, представленному формулой (I) где Х и Y, каждый независимо, представляет собой С1-4 алкилен; Z означает -O-; R1, R2, R3 и R4, каждый независимо, означает атом водорода, или C1-8 алкил; R5 означает C2-8 алкенил; А означает -О- или -S-; D является D1, D2, D3, D4 или D5; D1 означает C1-8 алкил; D2 является кольцо 1 является насыщенным 6-членным моногетероарилом, содержащим один атом азота и, необязательно, другой один гетероатом, выбранный из атома кислорода, серы и азота; D3 является кольцо 2 является (1) полностью насыщенным C3-10 монокарбоциклическим арилом, или (2) необязательно насыщенным 5-членным моногетероарилом, содержащим 3 гетероатома, выбранных из атомов азота и серы, или полностью насыщенным 6-членным моногетероарилом, содержащим 1 гетероатом, представляющий собой кислород; D4 является D5 является R6 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-8 алкил, (3) NR7R8; R7 или R8 представляют собой атом водорода или ...

Подробнее
10-09-2010 дата публикации

АЗАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ОПОСРЕДОВАННЫХ СЕРОТОНИНОМ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2398765C1

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где Z означает ! ! где R означает водород, С4-С6циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; или ! Z означает группу ! ! где R означает низшую алкильную группу; X1 означает метилен или NH группу; и Х2 означает метилен; или Х1 означает метилен и Х2 означает метилен или связь; или X1 означает метилен и Х2 означает О, S или связь; Y1 означает ...

Подробнее
30-11-2020 дата публикации

Номер: RU2019110780A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
24-09-2018 дата публикации

Номер: RU2015103852A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
21-03-2018 дата публикации

Номер: RU2015147233A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
25-10-2019 дата публикации

Номер: RU2017145095A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
18-03-2019 дата публикации

Номер: RU2017120274A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
11-04-2019 дата публикации

Номер: RU2017112333A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
17-04-2019 дата публикации

Номер: RU2017111696A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
17-04-2019 дата публикации

Номер: RU2017112379A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
20-04-1999 дата публикации

СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ НЕЙРОТОКСИЧНОСТИ, ВЫЗЫВАЕМОЙ БЕТА-АМИЛОИДНЫМИ ПЕПТИДАМИ

Номер: RU2128992C1

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии. Предложено средство для ингибирования нейротоксичности, вызываемой β-амилоидными пептидами. В качестве такого средства предложено соединение общей формулы (I), ранее известное как антиэстроген где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой водород; где Ar - необязательно эамещенный фенил; R2 выбирается из группы, состоящей из пирролидино и пиперидино, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата. Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения. 1 з.п.ф-лы.

Подробнее
16-11-2018 дата публикации

Номер: RU2016150413A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
07-12-2018 дата публикации

Номер: RU2016116516A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
29-10-2018 дата публикации

Номер: RU2016137832A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
15-04-2021 дата публикации

Номер: RU2019132396A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
29-01-2021 дата публикации

Номер: RU2019109039A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
21-01-2021 дата публикации

Номер: RU2019121694A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
20-08-2021 дата публикации

Номер: RU2020100930A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
02-11-2021 дата публикации

Номер: RU2020112895A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
01-11-2019 дата публикации

Номер: RU2018103753A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
13-02-2019 дата публикации

Номер: RU2016147748A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
22-11-2019 дата публикации

ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2707067C2

Изобретение относится к способу получения соединения формулы (IVa):или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера. Способ включает обработку гидроксиалкилтиофена формулы (i):(i),аминоальдегид ацеталем и кислотой с получением соединения формулы (IVa), где m равно 0, n равно 1, Rи Rявляются, каждый независимо, водородом или Салкилом, Rи Rявляются, каждый независимо, водородом или Салкилом, Rпредставляет собой водород, и Rи Rявляются, каждый независимо, водородом, галогеном или Салкилом. Также предложены способы получения конкретных соединений формулы (IVa). Изобретение позволяет получить соединения, которые применятся для предотвращения и/или проведения лечения неврологических нарушений. 3 н. и 25 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
10-12-1999 дата публикации

2-ГЕТЕРОАРИЛ-5,11-ДИГИДРО-6Н-ДИПИРИДО[3,2-B:2',3'-E][1,4] ДИАЗЕПИН-6-ОНЫ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ВИЧ-1

Номер: RU2142464C1

Описываются новые 2-гетероарил-5,11-дигидро-6Н-дипиридо[3,2-b;2',3'-e] [l, 4] диaзeпин-6-оны, их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ-1 общей формулы I, где R1 R2 и Аr имеют указанное в п.1 формулы изобретения значение, и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы I и их соли могут представлять собой активное вещество фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ-1. 2с. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл.

Подробнее
27-11-1999 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ КАРБАМАЗЕПИНА

Номер: RU2141825C1

Способ предназначен для использования в фармации. Способ состоит в напылении на карбамазепин водного раствора и/или дисперсии пленкообразователя в сочетании с мягчителем в грануляторе с псевдоожиженным слоем. Пленкообразователя - предпочтительно смеси полиметакрилатов, например полиэтиленакрилата и полиметилметакрилата в массовом соотношении 2:1. Мягчитель - предпочтительно глицеринтриацетат или триэтилцитрат. Покрытый карбамазепин может быть смешен с другими вспомогательными веществами и спрессован в делимые таблетки или расфасован в капсулы. Способ позволяет предотвратить рост кристаллов, связанный с образованием дигидрата карбамазепина в присутствии воды. Благодаря этому замедляется высвобождение карбамазепина и становится возможным получение делимых таблеток, что расширяет возможность дозирования карбамазепина. 8 з.п.ф-лы. 2 ил.

Подробнее
20-02-2000 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 4,1-БЕНЗОКСАЗЕПИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СКВАЛЕНСИНТЕТАЗЫ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА ГРИБКОВ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ

Номер: RU2145603C1

Производное 4, 1-бензоксазeпин-2-она формулы I, где R1 - водород или низший алкил, алкен, алкин, C3 - C9-циклоалкил, возможно замещенные 1 - 5 заместителями, такими как фенил, нафтил, C1-C6-циклоалкил, фурил, индолин или галоген; R2 и R3 - водород, низший алкил, фенил, возможно замещенный 1 - 3 заместителями, такими как галоген, алкил, галоген, C1 - C4-алкокси, гидрокси, и два соседних заместителя на фенильной группе могут вместе образовывать кольцо или пиридил; Х - связь или группа -(CH2)m -E-(CHR6)n-, m и n = 0, 1, 2 или 3, E - связь или атом кислорода, серы, сульфоксид, сульфон, -NR5-, -NHCO-, -CONR7-, -NHCONH- (другие обозначения см. в п.1 ф-лы изобретения). Соединения формулы I полезны для ингибирования скваленсинтетазы и роста грибков. 5 с. и 17 з.п. ф-лы, 90 табл.

Подробнее
28-12-2023 дата публикации

Средство для подавления остеогенной дифференцировки интерстициальных клеток клапана сердца человека

Номер: RU2810843C1

Изобретение относится к области медицины, в частности к средствам для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Раскрыто применение средства, содержащего в качестве действующего вещества кренигацестат в концентрации 50-100 нМ, для подавления остеогенной дифференцировки интерстициальных клеток клапана сердца человека. Изобретение обеспечивает высокую селективность и антикальцифицирующий эффект в нетоксичной дозировке. 3 ил., 3 пр.

Подробнее
10-11-2016 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДЕРМАТИТОВ У ЖИВОТНЫХ

Номер: RU2601895C1

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения дерматитов у животных. Способ включает применение препарата, содержащего мас. %: азеластина гидрохлорид - 0,05, водный экстракт листьев эвкалипта шарикового - 2,0, бензокаин - 5,0, прополис - 5,0-6,0, вазелин - 87,95-86,95. Препарат используют путем нанесения на пораженные участки кожи 2 раза в день. Изобретение обеспечивает высокий антисептический, анестезирующий, противовоспалительный эффект. 1 табл., 2 пр.

Подробнее
20-05-1996 дата публикации

СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА - HJV IN VIVO В ЭКСПЕРИМЕНТЕ

Номер: RU2060032C1
Принадлежит: Майкл Х.Дэвис[US]

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для ингибирования активности человеческого вируса иммунодефицита HJV in vivo в эксперименте путем введения противомалярийного средства - примахина. Антималярийное средство вводят в дозе, достаточной для предотвращения или по меньшей мере ингибирования инфекции Т лимфоцитов вирусом HJV in vivo или для предотвращения или по меньшей мере ингибирования репликации HJV in vivo 3 табл.

Подробнее
20-03-2014 дата публикации

НОВЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ МИРТАЗАПИНА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ БОЛЕВЫХ РАССТРОЙСТВАХ

Номер: RU2509560C1

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой фармацевтическую комбинацию для лечения при болевых расстройствах в виде твердой лекарственной формы для перорального введения, характеризующуюся тем, что она содержит Миртазапина 5-50 мг; Тизанидина 0,5-6 мг при их соотношении 20:1-5:1 и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение обеспечивает создание эффективного средства для предупреждения и лечения болевого расстройства, хорошо переносимого пациентами. 5 з.п. ф-лы, 2 пр.

Подробнее
10-06-1997 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2080860C1

Использование: в медицине для лечения шизофрении. Сущность изобретения: средство содержит клозапин и рецептор радикалов при их массовом соотношении 1: 30-40. Акцептор радикалов - L-аскорбиновая кислота и/или ее Na-соль. Средство может представлять собой дозовую форму для однократного введения, форму для орального введения, таблетки. Оно может содержать указанную смесь в количестве 25 мг или 100 мг, может содержать целевые добавки. Средство получают смешением компонентов. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
10-03-2000 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, АКТИВНАЯ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА КАЛЬЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАЦИЕНТА, СПОСОБ АНАЛИЗА СОЕДИНЕНИЯ ОКАЗЫВАТЬ ВЛИЯНИЕ НА АКТИВНОСТЬ РЕЦЕПТОРА НЕОРГАНИЧЕСКОГО ИОНА, НУКЛЕИНОВАЯ КИСЛОТА, КОДИРУЮЩАЯ РЕЦЕПТОР, РЕЦЕПТОР КАЛЬЦИЯ

Номер: RU2146132C1

Изобретение относится к медицине, точнее препаратам и способам лечения и исследования, связанным с рецепторами кальция и др. неорганических ионов. Предпочтительно молекула способна воздействовать как селективный агонист или антагонист на Са+2-рецептор одной или более, но не всех клеток, выбранных из группы, состоящей из паратироидных клеток, костных остеокластов, окологломерулярных почечных клеток, проксимальных канальцевых почечных клеток, периферических канальцевых почечных клеток, клеток толстой восходящей ветви петли Хенля и/или собирающей протоки, кератиноцита в эпидермисе, парафолликулярной клетки в тироиде (С-клеток), интестинальных клеток, трофобласта в плаценте, тромбоцита, клетки сосудов гладкой мышцы, клетки сердечного предсердия, клеток, секретирующих гастрин и глюкагон, почечной, мезангиальной клетки и клетки грудной железы. Изобретение расширяет арсенал средств, способных блокировать активность внеклеточных ионов кальция, при различных патологиях. 6 с. и. 50 з.п. ф-лы, 47 ...

Подробнее
24-04-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ХРОМОНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТА ДОФАМИНОВОГО РЕЦЕПТОРА D3 ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ РАССТРОЙСТВА АУТИСТИЧЕСКОГО СПЕКТРА

Номер: RU2686110C1

Группа изобретений относится к применению производного хромона. Предложены: применение N-(3-{4-[4-(8-оксо-8H-[1,3]диоксоло[4,5-g]хромен-7-ил)-бутил]-пиперазин-1-ил}-фенил)-метансульфонамида или его фармацевтически приемлемой соли в качестве медикамента для лечения дефицита социальных взаимодействий, связанного с расстройством аутистического спектра, и фармацевтическая композиция того же назначения на его основе. Технический результат: соединение, представляющее антагонист дофаминового рецептора D3, устраняет дефицит социальных взаимодействий, вызванный пренатальным действием вальпроата натрия. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.

Подробнее
10-07-2019 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ТРАНСДЕРМАЛЬНОЙ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЙ СИСТЕМЫ, СОДЕРЖАЩАЯ АЛПРАЗОЛАМ

Номер: RU2694232C1

Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции для трансдермальной терапевтической системы для введения алпразолама, включающей от 0,01 до 5,0% вес. от веса композиции алпразолама, от 30 до 70% вес. от веса композиции поливинилпирролидона и от 10 до 50% вес. от веса композиции смеси пластификаторов, выбранных из полиэтиленгликоля 400, этиллактата и левулиновой кислоты. Группа изобретений обеспечивает минимизацию количества компонентов носителя композиции, содержащей алпразолам, улучшение адгезии с кожным покровом, стабильную терапевтически эффективную концентрацию алпразолама в течение не менее 24 часов. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 пр., 7 табл.

Подробнее
20-03-2006 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ КИНУРЕНИН 3-ГИДРОКСИЛАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

Номер: RU2005125085A
Принадлежит:

... 1. Применение, по крайней мере, одного соединения, которое ингибирует кинуренин 3-гидроксилазу для получения лекарственного средства для профилактики и/или лечения диабета и его осложнений путем ингибирования кинуренин 3-гидроксилазы. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что лекарственное средство предназначено для профилактики и/или лечения инсулинонезависимого диабета и его осложнений. 3. Применение по п.1 или 2, отличающееся тем, что соединение соответствует общей формуле (I) или общей формуле (II) где W представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из следующих радикалов: R1представляет собой радикал, выбранный из линейной или разветвленной алкильной группы, которая содержит от 1 до 14 атомов углерода, и является необязательно замещенной, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклический радикал, арилрадикал и гетероарилрадикал; R2выбран из группы, которая включает водород, атом галогена, гидроксил, тиол, карбоксил, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, алкилтио, алкилкарбонил ...

Подробнее
20-02-2016 дата публикации

Хинуклидиновые эфиры 1-азагетероциклилуксусной кислоты в качестве антимускариновых средств, способ их получения и их лекарственные композиции

Номер: RU2014126064A
Принадлежит:

... 1. Хинуклидиновый эфир 1-азагетероциклилуксусной кислоты общей формулы (I)где:А может представлять собой простую связь, двойную связь, О, S, SO, SO, NR, C(R)R, CO, С(O)N(R), N(R)С(O)O, SON(R), N(R)С(O), OC(O)N(R), N(R)SO, С(R)=С(R) и С(R)-(СН)-С(R);m представляет собой целое число от 1 до 4;n равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 4;R1 выбран из группы, состоящей из (С-С)алкила, арила, (С-С)циклоалкила, гетероарила, арил(С-С)алкила и гетероарил(С-С)алкила, возможно замещенных одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, ОН, оксо(=O), SH, NO, CN, CON(R), СООН, COR, CF, (С-С)алкоксикарбонила, (С-С)алкилсульфанила, (С-С)алкилсульфинила, (С-С)алкилсульфонила, (С-С)алкила, (С-С)алкоксила, арилокси и гетероарила;Xпредставляет собой физиологически приемлемый анион;R2 представляет собой группу формулы (Y)гдер равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 4;q равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 4;Р отсутствует или выбран ...

Подробнее
20-04-2005 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ 5НТ2С РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2004133068A
Принадлежит:

... 1. Соединение, представленное формулой (I) где R1 является Н или С1-8 алкилом; R2 является С1-8 алкилом, -СН2 -О-С1-8 алкилом, -С(=О)-О-С1-8 алкилом, -С(=О)-NH-С1-8 алкилом или СН2ОН; R2a является Н; или R2 и R2a вместе образуют –СН2-СН2-; R3 является галогеном, пергалогеналкилом, CN, SR5, NHR5, N(R5)2, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, галогена пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; R4 является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, SR5, NHR5, N(R5)2, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое ...

Подробнее
27-11-2008 дата публикации

ГАЛОГЕНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВ

Номер: RU2007114763A
Принадлежит:

... 1. Галогензамещенные производные имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепина формулы где R1 представляет собой водород, галоген, низший алкил, Si(СН3)3 или низший алкил, замещенный галогеном, или представляет собой низший алкокси или низший алкокси, замещенный галогеном, или представляет собой низший алкенил, низший алкенилокси, CN, бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-ил, арил, возможно замещенный низшим алкилом, амином или низшим алкокси, или представляет собой арилокси, гетероарил, бензо[1,3]диоксолил, циклоалкил, гетероцикпоалкил, -O(СН2)mОН, -CO(O)-низший алкил, -NR'2 или -C≡C-R''; R' представляет собой водород, низший алкил, циклоалкил, -С(O)-низший алкил, -С(O)-циклоалкил, -S(O)2-низший алкил или арил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена или низшего алкила, замещенного галогеном; R'' представляет собой водород, -Si(СН3)3, низший алкил, циклоалкил или -(СН2)m-O-низший алкил; R2 представляет собой водород, метил или ...

Подробнее
27-03-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСУДИСТОЙ ДЕПРЕССИИ

Номер: RU2006133263A
Принадлежит:

... 1. Способ лечения сосудистой депрессии, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества ингибитора холинэстеразы в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1 для лечения сосудистой депрессии, возникающей в старческом возрасте.3. Способ по п.1, в котором ингибитор холинэстеразы представляет собой тартрат ривастигмина (продукт Exelon), гидрохлорид донепезила (продут Aricept) или гидробромид галантамина (продукт Reminyl).4. Способ по п.3, в котором ингибитор холинэстеразы представляет собой тартрат ривастигмина (продукт Exelon).5. Способ по п.4, в котором тартрат ривастигмина (продукт Exelon) вводят в суточной дозировке 3-12 мг.6. Способ по п.1, в котором ингибитором холинэстеразы является ривастигмин, который вводят чрескожно в форме свободного основания.7. Способ по п.6, в котором ривастигмин вводят в дозе 9 мг в чрескожном пластыре размером примерно 5 см, ежедневно один раз в сутки.8. Способ по п.6, в котором ...

Подробнее
27-09-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С БАФ (БЕЛОК-АКТИВАТОР ФИБРОБЛАСТОВ)

Номер: RU2010109545A
Принадлежит:

... 1. Применение соединения ! формулы (I) ! ! формулы (II), ! ! формулы (III), ! ! или формулы (IV), ! ! в которой R1 обозначает пиридинилметил, пиримидинилметил, хинолинилметил, (2-оксо-1,2-дигидрохинолинил)метил, изохинолинилметил, хиназолинилметил, (4-оксо-3,4-дигидрохиназолинил)метил, хиноксалинилметил, [1,5]нафтиридинилметил, (1H-пиридинил)метил, фенантридинилметил, (11Н-дибензо[b,е]азепинил)метил, (дибензо[b,f[1,4]оксазепинил)метил, (5Н-дибензо[b,е][1,4]диазепинил)метил или (имидазо[1,2-а]хинолинил)метил и гетероциклические группы указанных выше групп могут быть моно- или дизамещены с помощью Ra, где заместители могут быть одинаковыми или разными и Ra обозначает фтор, хлор, бром, цианогруппу, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, фенил, метоксигруппу, этилоксигруппу, аминогруппу, метиламиногруппу, диметиламиногруппу, пирролидиновую группу, пиперидиновую группу, морфолиновую группу, пиперазиновую группу или N-метилпиперазиновую группу, ! R2 обозначает метил, этил, пропил, изопропил ...

Подробнее
10-06-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОСТИРИЛА И СТАБИЛИЗАТОРЫ НАСТРОЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ НАСТРОЕНИЯ

Номер: RU2005140285A
Принадлежит:

... 1. Композиция, содержащая, по меньшей мере, одно производное карбостирила в комбинации, по меньшей мере, с одним стабилизатором настроения. 2. Композиция по п.1, в которой производное карбостирила представляет собой стабилизатор допамин-серотониновой системы. 3. Композиция по п.2, в которой производное карбостирила представляет собой арипипразол или его метаболит. 4. Композиция по п.3, в которой метаболитом арипипразола является дегидроарипипразол, DM-1458, DM-1451, DM-1452, DM-1454 или DCPP. 5. Композиция по п.1, в которой, по меньшей мере, один стабилизатор настроения представляет собой литий, вальпроевую кислоту, дивальпроекс натрия, карбамазепин, окскарбамазепин, зонисамид, ламотригин, топирамат, габапентин, леветирацетам или клоназепам, или его соль. 6. Композиция по п.1, в которой, по меньшей мере, один стабилизатор настроения представляет собой карбамазепин, окскарбамазепин, зонисамид, ламотригин, топирамат, габапентин, леветирацетам или клоназепам, или его соль. 7. Композиция по ...

Подробнее
10-10-2008 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ СИГМА-РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2007111119A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I в котором R1 выбран из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным гетероциклилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным арилалкилом, и замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом; R2 выбран из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкокси, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным гетероциклилом, замещенным или незамещенным арилалкилом, и замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом; R3 и R4 независимо выбраны из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным гетероциклилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным арилалкилом, и замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом; или R3 и R4 вместе образуют ...

Подробнее
20-09-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБИФЕНИЛАМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ DHODH

Номер: RU2010108261A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) для применения для лечения или профилактики патологического состояния или заболевания, чувствительного к облегчению путем ингибирования дегидрооротатдегидрогеназы ! ! где ! R1 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С1-4алкила, C3-4циклоалкила, -CF3 и -OCF3, ! R2 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена и C1-4алкильной группы, ! R3 выбран из группы, состоящей из -COOR5, -CONHR5, тетразолила, групп -SO2NHR5 и -CONHSO2R5, где R5 выбран из группы, состоящей из атома водорода и линейных или разветвленных C1-4алкильных групп, ! R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-4алкильной группы; ! R9 выбран из группы, состоящей из атома водорода и фенильной группы, ! G1 представляет собой группу, выбранную из N и CR6, где R6 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, C1-4алкила, C3-4циклоалкила, C1-4алкокси, -CF3, -OCF3, моноциклических N-содержащих С5-7гетероарильных, моноциклических N-содержащих ...

Подробнее
10-07-2016 дата публикации

СПОСОБЫ ПОДДЕРЖАНИЯ, ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ УЛУЧШЕНИЯ КОГНИТИВНОЙ ФУНКЦИИ

Номер: RU2014149188A
Принадлежит:

... 1. Способ лечения пациента, страдающего от когнитивного нарушения, включающий введение пациенту в течение длительного периода дневной дозы фармацевтической композиции, содержащей (R)-7-хлор-N-(хинуклидин-3-ил)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п. 1, в котором когнитивное нарушение представляет собой умеренное когнитивным нарушением (LCI), мягкое когнитивное нарушение (MCI), болезнь Альцгеймера или деменцию альцгеймеровского типа.3. Способ по п. 2, в котором болезнь Альцгеймера представляет собой болезнь Альцгеймера от легкой до умеренной.4. Способ по п. 1, в котором пациент получил субнормальную величину одного или более тестов по оценке когнитивных способностей, включающих: ADAS-cog-13, ADAS-Cog-11, COWAT, CFT или CDR-SB.5. Способ по п. 1, в котором у пациента получил субнормальную оценку в тесте MMSE.6. Способ по п. 1, в котором пациент получил оценку ≥14-≤24 тесте MMSE или оценку ≥2 в тесте CDR-SB.7. Способ по п. 1, в котором суточная доза ...

Подробнее
27-10-2016 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2015107877A
Принадлежит:

... 1. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин или фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении болезни Альцгеймера путем повышения или усиления эффекта ингибитора ацетилхолинэстеразы, предусматривающего введение эффективной суточной дозы указанного соединения нуждающемуся в таком лечении пациенту, где эффективная суточная доза, вводимая пациенту, составляет от приблизительно 30 мг до приблизительно 60 мг.2. N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламин или фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении болезни Альцгеймера в качестве дополнительной терапии к лечению ингибитором ацетилхолинэстеразы, предусматривающего введение эффективной суточной дозы N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламина или фармацевтически приемлемой соли нуждающемуся в таком лечении пациенту, где эффективная суточная доза, вводимая пациенту, составляет от приблизительно 30 мг до приблизительно 60 мг.3. N- ...

Подробнее
20-08-2016 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ 5-АЗАИНДАЗОЛА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2014153800A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I:и его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где:Rпредставляет собой пятичленный или шестичленный гетероарил, возможно замещенный одной или более чем одной группой, независимо выбранной из F, Cl, Br, -CN, -NO, ОН, C-Cалкила, -NH(C-Cалкил), -N(C-Салкил), -O(C-Cалкил), -S(C-Cалкил), -S(O)N(C-Cалкил), -S(O)N(C-Cалкил), -(С-Салкилен)-(С-Скарбоциклил), -(C-Cалкилен)-(С-Сгетероциклил), -(С-Салкенилен)-(С-Скарбоциклил), -(С-Салкенилен)-(С-Сгетероциклил), С-Сарила, -(С-Сарилен)-(С-Сгетероциклил), -(С-Сарилен)-(С-Салкилен)-(С-Сгетероциклил), С-Скарбоциклила, С-Сгетероциклила и C-Cгетероарила, где алкил, алкенил, алкинил, алкилен, карбоциклил, гетероциклил, арил и гетероарил возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из F, Cl, Br, I, -СН, -СНСН, -СН(СН), -СНСН(СН), -CHNH, -CHCHNH, -CHCHCHNH, -CHCH(CH)NH, -CHOH, -CHCHOH, -С(СН)ОН, -СН(ОН)СН(СН), -С(СН)СНОН, -CHCHSOCH, -CN, -CHF, -CF, -COH, -COCH, -COCH ...

Подробнее
27-05-2005 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ БЕНЗОТИАЗЕПИНОВ, ОБЛАДАЮЩИХ ДЕЙСТВИЕМ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЕРЕНОСА ЖЕЛЧНЫХ КИСЛОТ В ПОДВЗДОШНОЙ КИШКЕ ДЛЯ УМЕНЬШЕНИЯ ХОЛЕСТЕРИНЕМИИ

Номер: RU2004126148A
Принадлежит:

... 1. Способ лечения гиперхолестеринемии и/или других форм дислипидемии, где указанные гиперхолестеринемия и дислипидемии характеризуются дефектами липопротеинов или их рецепторов, у теплокровного животного, такого как человек, которое нуждается в таком лечении, который предусматривает введение указанному животному эффективного количества ингибитора IBAT, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, сольвата такой соли или его пролекарства. 2. Способ лечения гиперхолестеринемии и/или других форм дислипидемии, где указанные гиперхолестеринемия и дислипидемии характеризуются дефектами липопротеинов или их рецепторов, у теплокровного животного, такого как человек, которое нуждается в таком лечении, который предусматривает введение указанному животному эффективного количества ингибитора IBAT, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, сольвата такой соли или его пролекарства в сочетании с эффективным количеством ингибитора HMG Со-А редуктазы, или его фармацевтически приемлемой соли ...

Подробнее
27-08-2005 дата публикации

АГОНИЗМ 5HT2А-РЕЦЕПТОРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЯ ФУНКЦИИ ТЕРМОРЕГУЛЯЦИИ

Номер: RU2005104815A
Принадлежит:

... 1. Продукт, содержащий ингибитор повторного поглощения серотонина (SRI) и антагонист 5НТ1а-рецептора в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного либо последовательного применения при лечении и/или профилактике вазомоторной нестабильности. 2. Продукт по п.1, отличающийся тем, что упомянутый ингибитор повторного поглощения серотонина выбран из группы, которую составляют флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, дулоксетин, амоксапин, доксепин, бупропион, циталопром и амитриптилин. 3. Продукт по п.1 или 2, отличающийся тем, что упомянутый антагонист 5НТ1а-рецептора выбран из группы, которую составляют N-[2-[4-(2-метоксифенил)-1-пиперазинил]этил]-N-2-пиридинилциклогексанкарбоксамид, (R)-N-(2-метил-(4-индолил-1-пиперазинил)этил)-N-(2-пиридинил)циклогексанкарбоксамид и NAD-299. 4. Применение агониста 5НТ2а-рецептора при изготовлении лекарственного средства для лечения и/или профилактики вазомоторной нестабильности. 5. Применение по п.4, отличающееся тем, что упомянутый ...

Подробнее
27-02-2010 дата публикации

ЛАКТАМСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА Ха

Номер: RU2008134413A
Принадлежит:

... 1. Соединение, выбранное из группы, включающей 1-(3-хлорфенил)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1(2Н)пиридинил)фенил]-4,5,6,7-тетрагидро-1Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-карбоксамид; 3-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1-(4-метоксифенил)-6-[4-(2-оксо-2Н-пиридин-1-ил)-фенил]-1,4,5,6-тетрагидропиразоло[3,4-с]пиридин-7-он; или их фармацевтически приемлемые соли. ! 2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы ! ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 3. Соединение по п.2, представляющее собой соединение формулы ! ! 4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы ! ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 5. Соединение по п.4, представляющее собой соединение формулы ! ! 6. Соединение по любому из пп.1-5, предназначенное для лечения тромбоэмболического заболевания. ! 7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что тромбоэмболическое заболевание выбрано из группы, состоящей из артериальных сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний, венозных сердечно-сосудистых тромбоэмболических ...

Подробнее
20-10-2010 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ТЕРАПИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ

Номер: RU2009113038A
Принадлежит:

... 1. Способ лечения ожирения, предусматривающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества комбинации галантамина и селективного ингибитора реабсорбции серотонина (SSRI) без введения анорексианта, посредством чего лечится ожирение. ! 2. Способ по п.1, где указанные селективные ингибиторы реабсорбции серотонина (SSRIs) являются селективными ингибиторами реабсорбции серотонина, выбранными из группы, состоящей из циталопрама, эсциталопрама, флуоксетина, флувоксамина, пароксетина, сертралина и их смесей. ! 3. Способ по п.1, где указанная комбинация содержит эффективные количества галантамина и сертралина. ! 4. Способ по п.1, где указанный галантамин вводят в количестве 4 мг на дозу, ! 5. Способ по п.1, где указанный галантамин и указанный SSRI вводят один раз в день. ! 6. Способ по п.1, где указанный галантамин и указанный SSRI вводят одновременно. ! 7. Способ по п.1, где указанную комбинацию вводят в состав с регулируемым высвобождением. ! 8. Способ по п.1, где указанный ...

Подробнее
20-03-2010 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ 5Н-ДИБЕНЗ/b, f/АЗЕПИН-5-КАРБОКСАМИДА В ЛЕЧЕНИИ НЕВРОПАТИЧЕСКОЙ БОЛИ И НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ

Номер: RU2008134008A
Принадлежит:

... 1. Применение производного 5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида, выбранного из ацетата эсликарбазепина, ацетата R-ликарбазепина или смеси ацетата эсликарбазепина и ацетата R-ликарбазепина в любом соотношении, в изготовлении лекарственного средства для лечения невропатической боли. ! 2. Применение по п.1, где производное 5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида представляет собой рацемат ацетата эсликарбазепина и ацетата R-ликарбазепина. ! 3. Применение производного 5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида, выбранного из ацетата эсликарбазепина, ацетата R-ликарбазепина или смеси ацетата эсликарбазепина и ацетата R-ликарбазепина в любом соотношении, в комбинации с неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ), выбранным из: ацетилсалициловой кислоты, салицилата натрия, трисалицилата магния холина, салсалата, дифлунизала, сульфасалазина, олсалазина или их комбинаций; ацетаминофена, индометацина, сулиндака или их комбинаций; толметина, диклофенака, кеторолака или их комбинаций; ибупрофена, напроксена ...

Подробнее
20-05-2009 дата публикации

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦНС

Номер: RU2007140348A
Принадлежит:

... 1. Фармацевтическая композиция, содержащая: ! а) антагонист рецептора NMDA; ! б) ингибитор ацетилхолинэстеразы (ингибитор AChe), ! где по меньшей мере один из указанного антагониста рецептора NMDA или указанного второго средства предоставляется в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением и где средство в указанной лекарственной форме с пролонгированным высвобождением имеет параметр растворения in vitro, равный менее 70% в течение 1 ч, менее 90% в течение 2 ч, более 40% в течение 6 ч и более 85% в течение 12 ч, измеренный с использованием системы измерения растворения USP type 2 (paddle) при 50 об./мин, при температуре 37±0,5°, с водой в качестве среды для растворения. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанный антагонист рецептора NMDA имеет значение dC/dT меньше, чем приблизительно 80% от скорости для рецептуры с немедленным высвобождением (immediate release, IR). ! 3. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанный антагонист рецептора NMDA имеет СМАКС/ССРЕДН ...

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines for antiviral treatment

Номер: US20120003215A1
Принадлежит: Gilead Sciences Inc

The invention provides compounds of Formula I or Formula II: or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Unit doses, aerosols, kits, and methods for treating heart conditions by pulmonary administration

Номер: US20120003318A1
Принадлежит: Incarda Therapeutics Inc

Methods of treating atrial arrhythmia include administering an effective amount of at least one antiarrhythmic pharmaceutical agent to a patient in need thereof, such that the at least one antiarrhythmic pharmaceutical agent first enters the heart through the pulmonary vein to the left atrium. Other methods of treating atrial arrhythmia include administering by inhalation an effective amount of at least one antiarrhythmic pharmaceutical agent to a patient in need thereof. An amount of the at least one antiarrhythmic pharmaceutical agent may peak in the coronary sinus of the heart at a time ranging from 10 seconds to 30 minutes from initiation of the administering. Unit doses, aerosols, and kits are also contemplated.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

Methods of treating neurodegenerative disorders and diseases

Номер: US20120010196A1
Автор: Quingyu QIN, Xiaoning Bl
Принадлежит: WESTERN UNIVERSITY OF HEALTH SCIENCES

This invention is directed to a novel method of treating neurodegenerative disorders and diseases. Another, related aspect of this invention is directed to a screening method of identifying compounds that can be used to treat neurodegenerative disorders and diseases. The foregoing aspects of the invention particularly relate to neurodegenerative disorders and diseases have degeneration of neuronal axons as part of their pathologies. The method of treatment involves administering a pharmaceutical formulation that comprises a compound or mixture of compounds that inhibits one or more intracellular signaling mechanism that regulate axon degeneration or growth cone collapse. The screening method aspect of the invention identifies test compounds that can be used for the treatment or prevention of neurodegenerative disorders based on the test compound's ability to inhibit axon degeneration or growth cone collapse.

Подробнее
26-01-2012 дата публикации

Histamine h3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof

Номер: US20120022050A1
Принадлежит: SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

6 Substituted 2, 3,4,5 Tetrahydro-1H-Benzo[d]Azepines as 5-HT2c Receptor Agonist

Номер: US20120028961A1
Принадлежит: Eli Lilly and Co

The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT 2C receptor agonists for the treatment of 5-HT 2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where: R 6 is —S—R 14 ; and other substituents are as defined in the specification.

Подробнее
16-02-2012 дата публикации

Methods of treating pain

Номер: US20120039866A1
Автор: Daniela Salvemini
Принадлежит: St Louis University

The invention relates to methods for treating pain disorders including neuropathic and inflammatory pain and to methods to reduce or eliminate nociceptive tolerance induced by opiate analgesic use by administering an agent that suppresses or blocks S1P biological activity.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Therapeutic or prophylactic agent for dyskinesia

Номер: US20120058186A1
Принадлежит: TORAY INDUSTRIES INC

The present invention relates to a stable orally disintegrating coated tablet containing a drug, wherein the tablet is coated with a coating layer containing a water-soluble substance and a polyvinyl alcohol resin of not less than 5% by weight based on the weight of the coating layer, the water-soluble substance dissolving in an amount of 1 g or more in less than 10 mL of water at 20° C., having a hydroxyl group(s) in its molecule, and having a molecular weight of not more than 200 per a unit hydroxyl group. There is provided a stable orally disintegrating coated tablet which does not cause a crack in the coating layer even when the orally disintegrating tablet has been swollen by moisture absorption under high humidity, while ensuring rapid disintegration properties in an oral cavity. In the case of an orally disintegrating tablet containing a light-unstable drug, degradation of the drug can be suppressed by blending a light shading agent in the coating layer.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Use of over expression of cystathionine gamma lyase as a prognostic, diagnostic and therapeutic target for cancer

Номер: US20120058204A1

The present invention relates to a method of identifying an expression level of cystathionine gamma lyase (CTH) in a sample from a subject. The present invention further discloses a method of diagnosing a subject with cancer having risk of resistance to a platinum-based drug. The present invention also discloses a method for improving efficacy of a platinum-based drug in a subject suffering a cancer.

Подробнее
22-03-2012 дата публикации

Dihydrobenzoxathiazepine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

Номер: US20120071462A1
Принадлежит: Laboratoires Servier SAS

Compounds of formula (I): wherein R 1 represents a hydrogen atom or a heterocyclic, cyano, alkoxycarbonyl, alkylsulphonylaminoalkyl or N-hydroxycarboximidamide group. Medicinal products containing the same which are useful as modulators of the AMPA receptor.

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

Compositions for treating cmt and related disorders

Номер: US20120088744A1
Принадлежит: Pharnext SA

The present invention relates to compositions and methods for the treatment of the Charcot-Marie-Tooth disease and related disorders.

Подробнее
03-05-2012 дата публикации

Agents and methods for denervation

Номер: US20120108517A1

Various agents are described to denerve, modulate, or otherwise affect the renal nerves and other neural tissue. Also, various delivery devices are described to deliver an agent locally to the renal nerves. The delivery devices are positioned in the renal artery and penetrate into the wall of the renal artery to deliver the agent to the renal nerves. The delivery devices may be used to deliver the agent according to longitudinal position, radial position, and depth of the renal nerves relative to the renal artery. In addition, various methods are described to denervate, modulate, or otherwise affect the renal nerves and other neural tissue.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Methods, dosing regimens and medications using anti-progestational agents for the treatment of disorders

Номер: US20120115831A1
Автор: Richard Hausknecht
Принадлежит: Individual

The present invention relates to the treatment of disorders using anti-progestational agents. More specifically, the present invention relates to the treatment of disorders using low doses of anti-progestational agents. Compared to dosages and lengths of treatment taught by the prior art, the described methods, dosing regimens and medications use effective dosages and lengths of treatment that are lower and/or shorter than previously thought possible.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Use of selective gaba a alpha 5 negative allosteric modulators for the treatment of central nervous system conditions

Номер: US20120115839A1
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The present invention relates to the pharmaceutical use of selective GABA A α5 negative allosteric modulators for the treatment, prevention and/or delay of progression of central nervous system (CNS) conditions related to excessive GABAergic inhibition in the brain.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Smac mimetec

Номер: US20120115922A1
Принадлежит: TETRALOGIC PHARMACEUTICALS CORP

A SMAC mimetic and pharmaceutical compositions thereof and methods of use.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Bicyclic compound and use thereof for medical purposes

Номер: US20120122964A1
Принадлежит: Ono Pharmaceutical Co Ltd

Since a compound represented by the general formula (I) (wherein definition of each group is as described in the specification), a salt thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has strong and sustaining intraocular pressure lowering activity and, further, has no side effect on eyes such as ocular stimulating property (hyperemia, corneal clouding etc.), aqueous humor protein rise etc., it has high safety, and can be an excellent agent for preventing and/or treating glaucoma etc.

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

Serotonin receptor antagonists for use in the treatment of huntington's disease

Номер: US20120129834A1
Принадлежит: BUCK INSTITUTE FOR RESEARCH ON AGING

Methods are provided for the treatment and/or prophylaxis of Huntington's disease. In various embodiments the methods involve administration of one or more serotonin receptor antagonists. In certain embodiments the serotonin receptor antagonists include, but are not limited to loxapine, and/or a loxapine analogue, and/or cyproheptadine, and/or a cyproheptadine analogue (e.g., pizotifen).

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

Derivatives of Fluorene, Anthracene, Xanthene, Dibenzosuberone and Acridine and Uses Thereof

Номер: US20120129837A1
Принадлежит: Clinical Data Inc

Chemical agents, such as disulfonamide derivatives of fluorene, anthracene, xanthene, dibenzosuberone and acridine, and similar heterocyclic ring structures, including salts thereof, that act as anti-cancer and anti-tumor agents, especially where such agents modulate the activity of the Wnt/β-catenin signaling pathway, and serve to reduce β-catenin levels present in cells, such as cancer cells, or where the agents modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

Pharmaceutical co-crystals of quercetin

Номер: US20120129923A1
Принадлежит: Nutracryst Therapeutics Pvt Ltd

Disclosed herein is synergistic pharmaceutical co-crystals composition comprising Quercetin and an antidiabetic agent(s) as combination drug that have unique physical properties and biological activity which differ from the active agent in pure form. The invention further discloses process for preparation of the same and pharmaceutical compositions comprising these synergistic co-crystals.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Polymer Formulations for Delivery of Bioactive Materials

Номер: US20120142581A1
Принадлежит: Landec Corp

PLGA, PLA and PGA polymers which have crystallinity resulting from the presence of long chain alkyl groups in terminal units. The polymers are particularly useful for drug delivery.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Enhanced bimatoprost ophthalmic solution

Номер: US20120142783A1
Принадлежит: Allergan Inc

A composition comprising from 0.005% to 0.02% bimatoprost by weight and from 100 ppm to 250 ppm benzalkonium chloride, wherein said composition is an aqueous liquid which is formulated for ophthalmic administration is disclosed herein. A method which is useful in treating glaucoma or ocular hypertension related thereto is also disclosed herein.

Подробнее
21-06-2012 дата публикации

Use of picoplatin to treat colorectal cancer

Номер: US20120156199A1
Принадлежит: Poniard Pharmaceuticals Inc

The invention provides a method of treatment of colorectal cancer by administration of the anti-cancer platinum drug picoplatin in conjunction with 5-FU and leucovorin in a variety of treatment regimens.

Подробнее
21-06-2012 дата публикации

Combination therapy for cancer comprising a platinum-based antineoplastic agent and a biocompatible electron donor

Номер: US20120156311A1
Автор: Qing-bin LU
Принадлежит: Individual

The combination of a biocompatible electron donor and a platinum-based antineoplastic agent exhibits improved efficacy in treating cancer This improved activity appears to be the result of electron transfer from the aforementioned donor compound to the platinum-based antineoplastic agent As the electron donor alone has no chemotherapeutic utility in treating cancer, the resulting combinations appear to be synergistic in nature In select preferred embodiments, the biocompatible electron donor is an amine (such as N,N,N′,N′-tetramethyl-p-phenylene diamine or indocyanine green), a phenolic compound (such as a flavanol or catechin), or a quinone (such as an aromatic quinone), while the antineoplastic is cisplatin.

Подробнее
21-06-2012 дата публикации

Nuclear receptor binding agents

Номер: US20120157539A1
Принадлежит: GTx Inc

The present invention relates to a novel class of selective estrogen receptor modulators (SERMs). The SERM compounds are applicable for use in the prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, hot flashes or vasomotor symptoms, neurological disorders, cardiovascular disease and obesity.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Stable combinations of amlodipine besylate and benazepril hydrochloride

Номер: US20120177706A1
Автор: Fanny Leska, Mali Kadosh
Принадлежит: Teva Pharmaceutical Industries LTD

The present invention provides a pharmaceutical composition comprising benazepril and amlodipine wherein the benazepril and the amlodipine are not physically separated from one another, and methods for making the same.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

[1,4]-benzodiazepines as vasopressin v2 receptor antagonists

Номер: US20120184537A1
Принадлежит: Shire Movetis NV

The invention relates to a novel class of [1,4]-benzodiazepine derivatives, processes for their preparation, intermediates usable in these processes, and pharmaceutical compositions containing the compounds. Other aspects of the invention are directed to the use of said [1,4]-benzodiazepine derivatives in therapy based on the capability of said compounds to interfere with the binding of the peptide hormone, vasopressin, to its receptors. In particular as vasopressin V2 receptor antagonists and therefore useful for treating involving increased vascular resistance, cardiac insufficiency, and water retention.

Подробнее
26-07-2012 дата публикации

Pharmaceutical compositions based on anticholinergics and corticosteroids

Номер: US20120189556A1

A pharmaceutical composition comprising an anticholinergic and a steroid, optionally together with a pharmaceutically acceptable excipient, the anticholinergic and the steroid optionally in the form of their enantiomers, mixtures of their enantiomers, their racemates, their solvates, or their hydrates, processes for preparing them, and their use in the treatment of respiratory tract diseases.

Подробнее
26-07-2012 дата публикации

Controlled-Release CNS Modulating Compositions and Methods for the Treatment of Otic Disorders

Номер: US20120190671A1
Принадлежит: Otonomy Inc, UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Disclosed herein are compositions and methods for the treatment of otic disorders with CNS modulating agent compositions and compositions administered locally to an individual afflicted with an otic disorder, through direct application of these compositions and compositions onto or via perfusion into the targeted auris structure(s).

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Therapeutic Inhibitor of Vascular Smooth Muscle Cells

Номер: US20120195951A1
Принадлежит: Individual

Methods are provided for inhibiting stenosis following vascular trauma or disease in a mammalian host, comprising administering to the host a therapeutically effective dosage of a therapeutic conjugate containing a vascular smooth muscle binding protein that associates in a specific manner with a cell surface of the vascular smooth muscle cell, coupled to a therapeutic agent dosage form that inhibits a cellular activity of the muscle cell. Methods are also provided for the direct and/or targeted delivery of therapeutic agents to vascular smooth muscle cells that cause a dilation and fixation of the vascular lumen by inhibiting smooth muscle cell contraction, thereby constituting a biological stent.

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Glycine transporter-1 inhibitors

Номер: US20120195985A1
Принадлежит: AMGEN INC

The present invention provides compounds that are glycine transporter 1 (hereinafter referred to as GlyT-1) inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of GlyT-1 such as cognitive disorders associated with Schizophrenia, ADHD (attention deficit hyperactivity disorder), MCI (mild cognitive impairment), and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Combinations of Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20120196794A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present disclosure is generally directed to antiviral compounds, and more specifically directed to combinations of compounds which can inhibit Hepatitis C virus (HCV), compositions comprising such compounds, and methods for treating hepatitis C using such combinations.

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Modulators of Muscarinic Receptors

Номер: US20120196857A9
Автор: Jingwang Xu, Robert Davies
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Compositions of 5-ht3 antagonists and dopamine d2 antagonists for treatment of dopamine-associated chronic conditions

Номер: US20120196877A1
Автор: Nikhilesh N. Singh
Принадлежит: Transcept Pharmaceuticals Inc

The present invention provides novel compositions comprising a combination of a 5-HT 3 receptor antagonist and a selective dopamine D 2 receptor antagonist for the treatment of obsessive, impulsive and compulsive behavioral activities and other dopamine pathway-associated disorders or conditions. Preferably, the pharmaceutical compositions of the present invention comprise amounts of the 5-HT 3 receptor antagonist ondansetron and a selective dopamine D 2 receptor antagonist, such as risperidone or olanzapine, that are sufficient to control a subject's obsessive, impulsive and compulsive behavioral activities. Kits comprising the combination of antagonists for the treatment of addictive disorders such as alcohol dependence are also provided.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

SUBSTITUTED [(5H-PYRROLO[2,1-c][1,4]BENZODIAZEPIN-11-YL)PIPERAZIN-1-YL]-2,2-DIMETHYLPROPANOIC ACID COMPOUNDS AS DUAL ACTIVITY H1 INVERSE AGONISTS/5-HT2A ANTAGONISTS

Номер: US20120202797A1
Принадлежит: Eli Lilly and Co

A dual H1/5-HT 2A receptor antagonist of the formula: its uses, and methods for its preparation are described.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Dual small molecule inhibitors of cancer and angiogenesis

Номер: US20120202800A1
Автор: Milton L. Brown

The present invention provides analogs and derivatives of thalidomide which inhibit cancer and angiogenesis. The present invention further provides compounds which disrupt microtubule polymerization. The present further provides methods of treating cancers comprising mutant p53.

Подробнее
16-08-2012 дата публикации

Compositions and Methods for Potentiation of Cancer Agents

Номер: US20120207857A1

The present invention includes compositions and method to improve the therapeutic index of anti-cancer agents using a novel anti-cancer agent and a modulator or potentiator thereof

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

Heteroaryls and uses thereof

Номер: US20120214794A1
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals Inc

This invention provides compounds of formula I-A or I-B: wherein HY, G 1 , G 2 , R 2 , R 12 , W 1 , W 2 , n, and Ring A are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and/or mTor and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

Подробнее
30-08-2012 дата публикации

Benzodiazepine Bromodomain Inhibitor

Номер: US20120220573A1
Принадлежит: GlaxoSmithKline LLC

The present invention relates to a benzodiazepine compound of formula (I), processes for its preparation, pharmaceutical compositions containing such a compound and to its use in therapy.

Подробнее
06-09-2012 дата публикации

Mst1 kinase inhibitors and methods of their use

Номер: US20120225857A1
Принадлежит: Individual

Compounds for the inhibition of mammalian Ste20-like kinase 1 (MST1) are disclosed, along with compositions comprising them and methods of their use in the treatment, management or prevention of an inflammatory or autoimmune diseases or disorders.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Composition for ocular topical administration treatment ocular hypertension and glaucoma

Номер: US20120232139A1
Принадлежит: SUCAMPO AG

The present invention provides a composition for ocular topical administration for treating ocular hypertension and glaucoma, comprising latanoprost as an active ingredient, and (a) a polyol and/or sugar alcohol, (b) a nonionic surface active agent, and (c) an edetic acid compound. The composition of the present invention comprises lower amount of preservatives such as benzalkonium chloride comparative to the conventional product and therefore, can reduce incidence of the adverse side effects caused by the preservatives. In addition, the composition of the present invention can be stored stably at room temperatures for a long term.

Подробнее
20-09-2012 дата публикации

Anti-constipation composition

Номер: US20120237598A1
Автор: Ryuji Ueno
Принадлежит: SUCAMPO AG

An object of the present invention is to provide an anti-constipation composition containing a halogenated-bi-cyclic compound as an active ingredient in ratio of bi-cyclic/mono-cyclic structure of at least 1:1. The halogenated-bi-cyclic compound is represented by Formula (I): where X 1 and X 2 are preferably both fluorine atoms. The composition can be used to treat constipation with out substantive side-effects, such as stomachache.

Подробнее
04-10-2012 дата публикации

2-phenyl-1-[4-(2-aminoethoxy)-benzyl]-indole and estrogen formulations

Номер: US20120252769A1
Принадлежит: WYETH LLC

The present invention relates to new formulations containing one or more estrogens and 2-Phenyl-1-[4-(2-Aminoethoxy)-Benzyl]-Indole compounds which are useful as estrogenic agents, as well as pharmaceutical compositions and methods of treatment utilizing these compounds, which have the general structures below:

Подробнее
11-10-2012 дата публикации

Compositions For The Treatment of Central Nervous System Disorders Including Depression Employing Novel Drug Combination Therapy To Reduce Suicidality In Patients

Номер: US20120258172A1
Автор: Arifulla Khan
Принадлежит: Individual

Described herein are novel methods and formulations for reducing suicidality in human subjects. Such formulations and methods are a combination of lithium and one or more other CNS therapeutic agents such as anti-depressant, mood-stabilizing, anxiolytic, anticonvulsant, antipsychotic, anti-addictive, and appetite suppressant drugs.

Подробнее
18-10-2012 дата публикации

Compositions for the treatment of cns-related conditions

Номер: US20120264782A1
Принадлежит: Adamas Pharmaceuticals Inc

The invention provides compositions comprising extended release memantine in combination with immediate release donepezil to a subject. Memantine in an extended release form containing 22.5 to 30 mg memantine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in combination with donepezil achieves particular pharmacokinetic criteria such as change in plasma concentration of memantine over time and ratio of maximum memantine plasma concentration to mean memantine plasma concentration.

Подробнее
25-10-2012 дата публикации

Lipid depot formulations

Номер: US20120269772A1
Принадлежит: CAMURUS AB

The present invention relates to pre-formulations comprising low viscosity, non-liquid crystalline, mixtures of: a) at least one neutral diacyl lipid and/or at least one tocopherol; b) at least one phospholipid; c) at least one biocompatible, oxygen containing, low viscosity organic solvent; wherein at least one bioactive agent is dissolved or dispersed in the low viscosity mixture and wherein the pre-formulation forms, or is capable of forming, at least one liquid crystalline phase structure upon contact with an aqueous fluid. The preformulations are suitable for generating parenteral, non-parenteral and topical depot compositions for sustained release of active agents. The invention additionally relates to a method of delivery of an active agent comprising administration of a preformulation of the invention, a method of treatment comprising administration of a preformulation of the invention and the use of a preformulation of the invention in a method for the manufacture of a medicament.

Подробнее
25-10-2012 дата публикации

Metal delivery agents and therapeutic uses of the same

Номер: US20120270850A1
Принадлежит: University of Melbourne

The present invention relates to metal complexes, processes for their preparation and their use as pharmaceutical or veterinary agents, in particular for the treatment of conditions in which metal delivery can prevent, alleviate or ameliorate the condition. There are a number of clinical conditions which are caused by or associated with abnormal levels of metals (typically low metal levels). Conditions in of this type include cancer and conditions characterised by or associated with oxidative damage, more specifically neurodegenerative conditions such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease or Huntington's disease. The invention also relates to ligands useful in the preparation of metal complexes of this type.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Amino acid conjugates of quetiapine, process for making and using the same

Номер: US20120276168A1
Принадлежит: Individual

The presently described technology provides a novel class of prodrugs of quetiapine that can be synthesized bu chemically conjugating amino acids to quetiapine. The present technology also provides methods of treating patients, pharmaceutical compositions and methods of synthesizing conjugates of the present technology.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Sustained release latanoprost implant

Номер: US20120276186A1
Принадлежит: Allergan Inc

The present invention provides a sustained release, biodegradable intraocular latanoprost implant for reducing elevated intraocular pressure in an individual in need thereof. The implant can be configured as a film (e.g., a rolled film) or extruded filament, either of which can be inserted into the eye of the individual to provide for extended release of latanoprost for several days. Upon insertion into the eye, a rolled film may unroll to provide a film having a high surface area to volume ratio for drug diffusion.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Method for modulating ion transporter

Номер: US20120277299A1
Автор: Ryuji Ueno
Принадлежит: SUCAMPO AG

The present invention relates to a method for modulating ion transporter or treating disturbances of electrolyte transport during disease state, comprising an administration at a fatty acid derivative to a mammalian subject. The present invention also relates to a composition for modulating ion transporter or treating disturbances of electrolyte transport during disease state, comprising a fatty acid derivative.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Lipoxin compounds and their use in treating cell proliferative disorders

Номер: US20120277311A1
Автор: Charles N. Serhan
Принадлежит: Brigham and Womens Hospital Inc

Compounds having the active site of natural lipoxins, but a longer tissue half-life are disclosed. In particular, 15-epi-lipoxins and their use in ameliorating undesired cell proliferation, which characterizes diseases such as cancer, are also disclosed.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Percutaneous absorption preparation comprising anti-dementia drug

Номер: US20120282303A1
Автор: Takeshi Ito
Принадлежит: Individual

The present invention relates to a percutaneous absorption preparation that is lower skin irritation and enables efficient transdermal administration of an anti-dementia drug. More specifically, the present invention relates to a percutaneous absorption preparation comprising an anti-dementia drug, a polymer compound having an amino group, a polyvalent carboxylate ester, a fatty acid alkyl ester, a styrenic polymer compound, and a tackifier resin.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Use of polysaccharides for treating stress and anxiety

Номер: US20120283212A1
Принадлежит: Roquette Freres SA

The present invention relates to a composition including a mix of a polysaccharides having: 15% to 50% of glucoside linkages 1-6; a reducing sugar content of less than 20%; a polymolecularity index of less than 5; an average molecular weight with number Mn of less than 4500 g/mole and at least one active agent for treating stress, anxiety and depressive behaviour, sleep disorders, obsessive-compulsive disorder, bulimia and epilepsy in humans or animals. The present invention also relates to the use of the polysaccharide for treating stress, anxiety or depressive behaviour, sleep disorders, obsessive-compulsive disorder, bulimia and epilepsy in humans or animals.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Association between 4-benzamide and an acetylcholinesterase inhibitor, and pharmaceutical compositions containing it

Номер: US20120283244A1
Принадлежит: Laboratoires Servier SAS

Association between 4-{3-[cis-hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl]propoxy}benzamide of formula (I): or an addition salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and an acetylcholinesterase inhibitor. Medicinal products containing the same which are useful in the treatment of cognitive disturbances associated with cerebral ageing and with neurodegenerative diseases.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Percutaneous absorption preparation comprising anti-dementia drug

Номер: US20120283670A1
Автор: Takeshi Ito
Принадлежит: Individual

The present invention relates to a percutaneous absorption preparation comprising an anti-dementia drug, which is lower skin irritation. More specifically, the present invention relates to a percutaneous absorption preparation comprising a drug-containing layer comprising an anti-dementia drug, a polymer compound having an amino group, a polyhydric alcohol fatty acid ester, a polyhydric alcohol, a polyvalent carboxylate ester, and a styrenic polymer compound, wherein the content of the anti-dementia drug is 0.5-20 mass % of the drug-containing layer.

Подробнее
15-11-2012 дата публикации

Methods for the Treatment of CNS-Related Conditions

Номер: US20120288560A1
Принадлежит: Adamas Pharmaceuticals Inc

The invention provides methods for treating CNS-related conditions with amantadine and donepezil, in which the amantadine is in an extended release form, wherein the extended release amantadine formulation provides a change in plasma concentration as a function of time (dC/dT) that is less than 40% of the dC/dT of the same quantity of an immediate release form of amantadine.

Подробнее
15-11-2012 дата публикации

Enhanced bimatoprost ophthalmic solution

Номер: US20120289603A1
Принадлежит: Allergan Inc

A composition comprising from 0.005% to 0.02% bimatoprost by weight and from 100 ppm to 250 ppm benzalkonium chloride, wherein said composition is an aqueous liquid which is formulated for ophthalmic administration is disclosed herein. A method which is useful in treating glaucoma or ocular hypertension related thereto is also disclosed herein.

Подробнее
22-11-2012 дата публикации

Treatment of lung cancer

Номер: US20120294957A1
Принадлежит: Ramot at Tel Aviv University Ltd

Disclosed are methods of treating lung cancer by administering to a human in need thereof effective amounts of FTS, or various analogs thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally, in combination with a chemotherapeutic agent. Chemotherapeutic agents, and combinations thereof, for use with FTS, its analogs, or its salts are also disclosed.

Подробнее
22-11-2012 дата публикации

Gabaergic receptor subtype selective ligands and their uses

Номер: US20120295892A1
Принадлежит: UWM Research Foundation Inc

Described herein are α3 or α2 or α2/α3 GABAergic receptor subtype selective ligands, pharmaceutical compositions, and methods of use of such ligands and compositions in treatment of anxiety disorders, epilepsy and schizophrenia with reduced sedative and ataxic side effects. In embodiments, such as α3 or α2 or α2/α3 GABAergic receptor subtype selective ligands lack ester linkages and may be thus relatively insensitive to hydrolysis by esterases.

Подробнее
29-11-2012 дата публикации

Thiolactams and uses thereof

Номер: US20120302551A1
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals Inc

This invention provides compounds of formula I: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R 6 are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PLK and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

Подробнее
13-12-2012 дата публикации

Compounds for Inhibiting Cell Proliferation in EGFR-Driven Cancers

Номер: US20120316135A1
Принадлежит: Ariad Pharmaceuticals Inc

The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating patients who have an EGFR-driven cancer of formula I: wherein the variables are as defined herein.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Method of producing beraprost

Номер: US20120323025A1
Принадлежит: Lung LLC

An improved method is described for making single isomers of synthetic benzoprostacyclin analogue compounds, in particular the pharmacologically active 314-d isomer of beraprost. In contrast to the prior art, the method is stereoselective and requires fewer steps than the known methods for making these compounds.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Methods, pharmaceutical compositions and kits for use in the treatment of adult t-cell leukemia/lymphoma

Номер: US20130004459A1

The present invention relates to methods, pharmaceutical compositions and kits for use in the treatment of Adult T-cell leukemia/lymphoma. More particularly, the present invention relates to a combination of an interferon, an arsenic compound and a reverse transcriptase inhibitor for the treatment of Adult T-cell leukemia/lymphoma.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Pyrazole derivatives as protein kinase modulators

Номер: US20130005702A1
Принадлежит: Cancer Research Technology LTD

The invention provides compounds of the formula (I) having protein kinase B inhibiting activity: Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for preparing the compounds and their use as anticancer agents.

Подробнее
10-01-2013 дата публикации

SMAC Mimetic

Номер: US20130012564A1
Принадлежит: TETRALOGIC PHARMACEUTICALS CORP

A SMAC mimetic and pharmaceutical compositions thereof and methods of use.

Подробнее
24-01-2013 дата публикации

Drug delivery system for the prevention of cerebral vasospasm

Номер: US20130022660A1
Принадлежит: Edge Therapeutics Inc

The present invention relates to the treatment and prevention of vasospasm. The present invention provides a system for treating a cerebral vasospasm in a human utilizing a pharmaceutical composition and administrating a therapeutically effective amount of the pharmaceutical composition to a predetermined location in close proximity to a cerebral artery within a subarachnoid space wherein the pharmaceutical composition produces a localized pharmacologic effect thereby treating the cerebral vasospasm.

Подробнее
31-01-2013 дата публикации

Combination of a Macrocyclic Inhibitor of HCV, A Non-Nucleoside and a Nucleoside

Номер: US20130028865A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceuticals Inc, Medivir AB

The present invention relates to a combination of a macrocyclic HCV protease inhibitor, a macrocyclic non-nucleoside HCV polymerase inhibitor and a nucleoside HCV polymerase inhibitor.

Подробнее
31-01-2013 дата публикации

Hcv combination therapy

Номер: US20130029904A1
Автор: George Kukolj
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Aspects of this invention include methods comprising administering a combination of a Compound (1) below, including particular en crystalline forms thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof, with at least one further selected HCV inhibiting compound as described herein for the treatment of Hepatitis C Viral (HCV) infection The methods can be conducted administering the Compound (1) and the at least one further selected HCV inhibiting compound separately or together, including as a regimen of treatment.

Подробнее
07-02-2013 дата публикации

Bile Acid Recycling Inhibitors for Treatment of Pancreatitis

Номер: US20130034536A1
Автор: Bronislava Gedulin
Принадлежит: Lumena Pharmaceuticals LLC

Provided herein are methods and compositions comprising bile acid transport inhibitors and/or enteroendocrine peptide enhancing agents and/or FXR agonists for the treatment of pancreatitis or prevention of pancreatitis.

Подробнее
07-02-2013 дата публикации

Heterocyclic compounds and uses thereof

Номер: US20130035324A1
Принадлежит: INTELLIKINE LLC

Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

Подробнее
07-02-2013 дата публикации

Biaryl compounds and methods of use thereof

Номер: US20130035326A1
Принадлежит: Ambit Bioscience Corp

Provided herein are compounds for treatment of KIT, CSF-1R and/or FLT3 kinase mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

Подробнее
14-02-2013 дата публикации

PYRAZOLO[3,4-c]PYRIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE

Номер: US20130039906A1
Принадлежит: Genentech Inc

Pyrazolo[3,4-c]pyridine compounds of Formula I, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 and R 2 are as defined herein, are useful for inhibiting Pim kinase, and for treating disorders such as cancer mediated by Pim kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

Подробнее
21-02-2013 дата публикации

Compositions and methods for the prevention of cardiovascular disease

Номер: US20130045193A1
Принадлежит: Angel E. Gil, Jesus G. Gil, Michael J. Gonzalez

The present invention relates to compositions comprising vitamins, minerals and other nutrients and methods for using these compositions for nutritional supplementation to prevent and/or alleviate a patient from the occurrence or negative effects of cardiovascular disease. Specifically, the invention relates to compositions and methods of administering compositions comprising natural CoQ 10 , natural Omega-3 fatty acids, natural bioflavonoids, natural vitamin E, amino acids and derivatives thereof, minerals, extra virgin olive oil, lecithin, B-complex vitamins, and antioxidants.

Подробнее
28-02-2013 дата публикации

Compounds and methods for treatment of hypertension

Номер: US20130053366A1
Принадлежит: Medivation Technologies LLC

Hydrogenated pyrido[4,3-b]indoles, pyrido[3,4-b]indoles and azepino[4,5-b]indoles are described. The compounds may bind to and are adrenergic receptor α 2B antagonists. The compounds may also bind to and antagonize adrenergic receptor α 1B . The compounds may find use in therapy, e.g., to (i) reduce blood pressure and/or (ii) promote renal blood flow and/or (iii) decrease or inhibit sodium reabsorption. The compounds may also be used to treat diseases or conditions that are, or are expected to be, responsive to a decrease in blood pressure. Use of the compounds to treat cardiovascular and renal disorders is particularly described.

Подробнее
07-03-2013 дата публикации

Pyrrolobenzodiazepines used to treat proliferative diseases

Номер: US20130059800A1

Pyrrolobenzodiazepine dimers I having a C2-C3 double bond and an aryl group at the C2 position on one monomer unit, and a C2-C3 double bond and either a conjugated double or triple bond at the C2 position or an alkyl group at the C2 position on the other monomer unit, and conjugates of these compounds.

Подробнее
07-03-2013 дата публикации

Therapeutic compositions and methods

Номер: US20130059841A1
Автор: George C. Chiou
Принадлежит: TEXAS A&M UNIVERSITY SYSTEM

The present invention relates in general to therapeutic compositions and methods of use. In preferred embodiments, the invention relates to the field of eye health. In some embodiments, the invention relates to the prevention and treatment of macular degeneration by administering compounds disclosed herein. In some embodiments, the invention relates to compositions and methods of improving vision.

Подробнее
07-03-2013 дата публикации

Treatment of solid tumors with rapamycin derivatives

Номер: US20130059877A1
Принадлежит: Individual

Rapamycin derivatives have interesting effects in the treatment of solid tumours, optionally in combination with a chemotherapeutic agent.

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

Cellulosic gel material as a pharmaceutical excipient

Номер: US20130064892A1

A method of making a pharmaceutical tablet comprises (a) combining (i) an aqueous networked cellulose gel with (ii) filler and (iii) an active agent to form a mixture thereof; (b) casting the mixture to form a wet tablet; (c) drying the wet tablet to form a dry pharmaceutical tablet; and then (d) optionally coating the tablet (e.g., with an enteric coating). Pharmaceutical tablets produced by such methods are also described.

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

GPR 119 MODULATORS

Номер: US20130072427A1
Принадлежит:

Compounds of formula (I) that modulate the activity of the G-protein-coupled receptor GPR119 and their uses in the treatment of diseases linked to the modulation of the G-protein-coupled receptor GPR119 in animals are described herein. 2. A compound according to wherein X is A and Ris —C(O)—O—R.3. A compound according to wherein R claim 1 , R claim 1 , R claim 1 , and R claim 1 , are each hydrogen and Ris C-Ccycloalkyl substituted with C-Calkyl.4. A compound according to wherein Rand Rare each independently hydrogen claim 1 , fluoro claim 1 , or C-Calkyl.5. A compound according to wherein Ris hydrogen and Ris C-Calkyl.6. The compound:Isopropyl 4-{[6-(1-methyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl)pyrimidin-4-yl]oxy}piperidine-1-carboxylate;Isopropyl 4-{[5-methyl-6-(1-methyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl)pyrimidin-4-yl]oxy}piperidine-1-carboxylate;Isopropyl 4-{[5-cyano-6-(1-methyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl)pyrimidin-4-yl]oxy}piperidine-1-carboxylate;tert-Butyl 4-{[5-methyl-6-(1-methyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl)pyrimidin-4-yl]oxy}piperidine-1-carboxylate;1-Methylcyclopropyl 4-{[5-methyl-6-(1-methyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl)pyrimidin-4-yl]oxy}piperidine-1-carboxylate;tert-Butyl (3,4-cis)-3-fluoro-4-{[5-methyl-6-(1-methyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl)pyrimidin-4-yl]oxy}piperidine-1-carboxylate;1-Methylcyclopropyl (3,4-cis)-3-fluoro-4-{[5-methyl-6-(1-methyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl)pyrimidin-4-yl]oxy}piperidine-1-carboxylate;tert-Butyl (3,4-trans)-3-fluoro-4-{[5-methyl-6-(1-methyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl)pyrimidin-4-yl]oxy}piperidine-1-carboxylate;tert-Butyl (9-anti)-9-{[5-methyl-6-(1-methyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl)pyrimidin-4-yl]oxy}-3-oxa-7-azabicyclo[3.3.1]nonane-7-carboxylate;1-Methylcyclopropyl (9-anti)-9-{[5-methyl-6-(1-methyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl)pyrimidin-4-yl]oxy}-3-oxa-7-azabicyclo[3.3.1]nonane-7-carboxylate; ...

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

TREATMENT OF DEMENTIA OF ALZHEIMER'S TYPE WITH MASITINIB

Номер: US20130072474A1
Принадлежит: AB SCIENCE

The present invention relates to the use of masitinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the preparation of a medicament for the treatment of dementia of Alzheimer's type, at appropriate dosage regimen. 1. (canceled)2. A method of treatment of dementia of Alzheimer's type according to the classification of the Diagnostic and Statistical Manual—Revision 4 (DSM IV criteria) or according to the probable Alzheimer's disease criteria of the National Institute of Neurological and Communicative Disorders and Stroke and the Alzheimer's Disease and Related Disorders Association (NINCDS-ADRDA) , comprising administering masitinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof and at least one of NMDA (N-methyl-D-aspartic acid) receptor antagonists and acetylcholinesterase inhibitors to human patients , wherein masitinib is to be administered daily at a starting dose of 3.0 to 6.0±1.5 mg/kg/day , optionally combined with at least one of NMDA (N-methyl-D-aspartic acid) receptor antagonists and acetylcholinesterase inhibitors , and wherein said patients are between 9 to 26 to the mini-mental state examination (MMSE).3. The use or the method according to claim 2 , wherein said patients are between 10 to 26 to the mini-mental state examination (MMSE).4. The use or the method according to claim 2 , wherein said patients are between 0.5 and 2 in the CDR scale.5. The use or the method according to claim 2 , wherein masitinib is masitinib mesilate.6. The use or the method according to claim 2 , wherein masitinib is to be administered at a starting daily dose of 3.0 to 6.0 mg/kg/day.7. The use or the method according to claim 2 , wherein masitinib is dose escalated by increments of 1.5 mg/kg/day to reach a maximum of 7.5 mg/kg/day.8. The use or the method according to claim 2 , wherein patients are those afflicted with dementia of mild to moderately severe Alzheimer's type claim 2 , specifically with an MMSE score of 10-26 and with a CDR score between 0.5 to 2.9. The use ...

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF ASTHMA AND ASSOCIATED DISORDERS

Номер: US20130072475A1
Автор: Akbari Omid
Принадлежит:

This disclosure provides methods for treating asthma or an associated disorder in a patient in need thereof, by administering to the patient an effective amount of an autophagy inducing agent, thereby treating the asthma or the associated disorder. Disorders that can be treated include, allergic asthma, chronic obstructive pulmonary disease, lung inflammation, respiratory tolerance and a lung infection or disorder. 1. A method for treating asthma or an associated disorder in a patient in need thereof , comprising administering to the patient an effective amount of an autophagy inducing agent , thereby treating the asthma or the associated disorder.2. The method of claim 1 , wherein the asthma is allergic asthma.3. The method of claim 1 , wherein the related disorder is one or more of chronic obstructive pulmonary disease claim 1 , lung inflammation claim 1 , respiratory tolerance and a lung infection or disorder.4. The method of claim 1 , wherein autophagy inducing agent is one or more of carbomezepine claim 1 , tamoxifen claim 1 , minoxidil claim 1 , erapumil claim 1 , clonidine claim 1 , and an autophagy inducing FLIP peptide.5. The method of claim 4 , wherein the autophagy inducing FLIP peptide is of the group of peptides identified by SEQ ID NO.: 1-8 or 14-28 claim 4 , a variant or an equivalent thereof6. The method of claim 5 , wherein the equivalent is a peptide having at least 70% sequence identity to the reference FLIP peptide and having the ability to induce autophagy.7. The method of claim 5 , wherein the equivalent is a peptide coded by a polynucleotide that hybridizes to the coding or non-coding strand of a polypeptide that encodes peptides identified by SEQ ID NO.: 1-8 or 14-28 under conditions of moderate or high stringency.8. The method of claim 7 , wherein the conditions of high stringency are at about 60° C. in about 1×SSC and moderate stringency are performed at about 50° C. in about 6×SSC.9. The method of claim 1 , wherein the autophagy inducing ...

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

NOVEL PARENTERAL CARBAMAZEPINE FORMULATION

Номер: US20130072476A1
Принадлежит: H. LUNDBECK LLC

The present invention is directed to a carbamazepine-cyclodextrin inclusion complex useful for the parenteral administration of carbamazepine. The carbamazepine-cyclodextrin inclusion complex is prepared by the admixture of a modified cyclodextrin and carbamazepine in a physiologically acceptable fluid. Modified cyclodextrins include 2-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin and sulfoalkyl cyclodextrins. More particularly, the sulfoalkyl cyclodextrins are those described and disclosed in U.S. Pat. Nos. 5,134,127 and 5,376,645. A physiologically acceptable fluid includes sterile isotonic water, Ringer's lactate, D5W (5% dextrose in water), physiological saline, and similar fluids suitable for parenteral administration. 1. A method of administering carbamazepine to a mammal in need thereof comprising , parenterally infusing into the mammal a carbamazepine sulfoalkyl-cyclodextrin composition , wherein the composition comprises about 10 mg/mL carbamazepine , about 25% weight/volume sulfobutylether-7-β-cyclodextrin , and a physiologically acceptable fluid.2. The method of claim 1 , wherein the mammal has a seizure disorder.3. The method of claim 2 , wherein the seizure disorder is partial seizures with complex symptoms claim 2 , generalized tonic-clonic (grand mal) seizures claim 2 , mixed seizure patterns claim 2 , epilepsy claim 2 , status epilipticus claim 2 , refractory seizure disorders or a combination thereof.4. The method of claim 3 , wherein the seizure disorder is epilepsy.5. The method of claim 3 , wherein the seizure disorder is status epilipticus.6. The method of claim 1 , wherein the composition is administered intravenously claim 1 , intraarterially claim 1 , intramuscularly claim 1 , subcutaneously or intraperitonealy.7. The method of claim 6 , wherein the composition is administered intravenously.8. The method of claim 1 , wherein the mammal is a human.9. The method of claim 1 , wherein the composition is administered as a replacement for oral carbamazepine.10. ...

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

TREATMENT OF PARKINSON'S DISEASE AND ENHANCEMENT OF DOPAMINE SIGNAL USING PDE 10 INHIBITOR

Номер: US20130072477A1
Принадлежит: MITSUBISHI TANABE PHARMA COPORATION

The present invention relates to a therapeutic or prophylactic method for treating Parkinson's disease by administering an effective amount of a compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity; and also relates to a pharmaceutical composition for treatment or prophylaxis of Parkinson's disease comprising as an active ingredient a compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity. Moreover, the present invention relates to a method for enhancing dopamine signal in the brain, which comprises administering an effective amount of a compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity; and also relates to pharmaceutical composition for enhancing dopamine signal in brain comprising as an active ingredient a compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity. 1. A method for enhancing dopamine signals in the brain , which comprises administering to a patient of Parkinson's disease an effective amount of a compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity together with inducing dopamine signals by L-dopa administration or by administration of a dopamine receptor agonist , and thereby enhancing dopamine signals in the brain of said patient of Parkinson's disease; wherein the compound having phosphodiesterase 10 inhibitory activity is not: a non-specific PDE inhibitor selected from caffeine , IBMX , theophyllamine , dipyridamole , papaverine , and theophylline; a PDE5 inhibitor sildenafil; or a PDE4 inhibitor rolipram.2. The method according to claim 1 , wherein the compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity has the following characteristics:{'sub': '50', '1) ICvalue is 300 nM or less as measured under condition of a substrate cAMP concentration of 0.25 μM, or'}2) Ki value for phosphodiesterase 10 is 150 nM or less.3. The method according to claim 1 , wherein the compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity is characterized by its inhibitory activity or affinity for phosphodiesterase 10 being 100 times ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

NOVEL HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS

Номер: US20130078256A1

The invention is related to compounds of Formula (I): 3. The compound of claim 1 , wherein A is —C(R)—.4. The compound of claim 3 , wherein A is —C(O)—.5. The compound of claim 4 , wherein Ris alkyl or haloalkyl.6. The compound of claim 5 , wherein D is a covalent bond or alkylene.7. The compound of claim 6 , wherein Ris H claim 6 , alkyl claim 6 , haloalkyl claim 6 , cycloalkyl claim 6 , or cycloalkyl substituted with CH—C(O)—OH claim 6 , —CH—C(O)—NH(p-methoxybenzyl) or —CH—C(O)—NH.8. The compound of claim 1 , wherein n is at least 1 claim 1 , and at least one Z is —CN.9. The compound of claim 5 , wherein:D is alkylene, alkenylene or alkynylene; and{'sup': 1', '7', '7', '7, 'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2, 'Ris H, halo, alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl substituted with —CH—C(O)—OH, —CH—C(O)—O-alkyl, —CH—C(O)—NH(p-methoxybenzyl) or —C—C(O)—NH; —OH, alkoxy, —CN, —C(O)—N(R), —O-alkylene-OH, —O-alkylene-O-acyl, —S(O)—N(R), —O—C(O)—N(R), —C(O)—Oalkyl, or —C(O)—OH.'}10. The compound of claim 1 , wherein:{'sup': 6', '5, 'sub': '2', 'A is a covalent bond, —C(R)—, —O— or —NR—;'}D is a covalent bond or alkylene; and{'sup': '2', 'Ris alkyl.'}11. The compound of claim 10 , wherein Ris H or alkyl.12. The compound of claim 1 , wherein:X and Y are both O;{'sup': '3', 'Ris phenyl;'}{'sub': 3', '2', '2, 'each Z is independently selected from the group consisting of —CH, —CN, —CH═CH—CN, —CH—CH—CN, and Cl;'}n is 2;{'sub': 2', '3, 'A is selected from the group consisting of —C(O)—, —C(N—OH)—, —CF—, —CHF—, —CH(OCH)—, —CH(CN)—, —O—, and —NH—; and'}{'sup': 1', '7', '7', '7', '7, 'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2, 'D-Ris selected from the group consisting of H, alkyl, haloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkylalkyl substituted with CH—C(O)—OH, —CH—C(O)—NH(p-methoxybenzyl) or —CH—C(O)—NH; hydroxyalkyl, cyanoalkyl, -alkylene-C(O)—N(R), alkylene-S(O)—N(R), -alkylene-O—C(O)—N(R), -alkylene-C(O)—Oalkyl, -alkylene-C(O)—OH, -alkenylene-C(O)—Oalkyl, -alkenylene-C(O)—N(R), ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Soft-gelatin capsule formulation

Номер: US20130078303A1
Принадлежит: R Tech Ueno Ltd, SUCAMPO AG

The present invention discloses a soft gelatin capsule formulation of a 15-keto-prostaglandin compound, which comprises: a soft gelatin capsule shell comprising gelatin and sugar alcohol as a plasticizer, and a mixture comprising a 15-keto-prostaglandin compound and a pharmaceutically acceptable vehicle which is filled in the shell. By encapsulating the 15-keto-prostaglandin compound in the specified soft gelatin capsule shell, stability of the compound is significantly improved.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

S1P ANTAGONISTS AS ADJUNCT OCULAR HYPOTENSIVES

Номер: US20130079290A1
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The invention provides compositions and methods for further reducing IOP in a subject who has already achieved maximal IOP reduction using known IOP lowering agents. The activity of an ocular hypotensive treatment regimen may be increased by adding an S1P antagonist to prevent S1P mediated reversal as a result of decreased aqueous humor outflow. 1. An aqueous ophthalmic composition comprising an S1P antagonist and at least one compound selected from the group consisting of β-blockers , adrenergic agonists , non-selective adrenergic agonists , α-selective adrenergic agonists , carbonic anhydrase inhibitors , cholinergic agonists , direct acting cholinergic agonists , chlolinesterase inhibitors , glutamate antagonists , Cachannel blockers , prostamides , prostaglandins , cannabinoids , muscarinic agents , and combinations thereof.2. The composition of wherein the S1P antagonist is S1P2.3. The composition of claim 1 , wherein the compound is a prostamide or a prostaglandin.4. The composition of wherein the prostamide or prostaglandin is an EPor EPagonist.5. The composition of wherein the prostamide or prostaglandin is bimatoprost claim 3 , latanoprost claim 3 , or travoprost.660. The composition of wherein the compound is a β-blocker claim 1 , an adrenergic agonist claim 1 , a non-selective adrenergic agonist claim 1 , or an -selective adrenergic agonist.7. The composition of wherein the compound is a muscarinic agent.8. The composition of wherein the muscarinic agent is pilocarpine.9. The composition of wherein the compound is a carbonic anhydrase inhibitor.10. A method for lowering IOP in a subject in need thereof comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of the composition of .11. A method for further reducing IOP in a subject already being treated with a composition comprising at least one compound selected from the group consisting of β-blockers claim 1 , adrenergic agonists claim 1 , non-selective adrenergic agonists claim 1 , α- ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Kinase protein binding inhibitors

Номер: US20130079297A1

The invention relates to phosphorylation inhibitor compounds and methods of identifying and using them. The invention further relates to pharmaceutical compositions and methods for treating cell proliferative disorders, especially cancer.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

N-PHENYL IMIDAZOLE CARBOXAMIDE INHIBITORS OF 3-PHOSPHOINOSITIDE-DEPENDENT PROTEIN KINASE-1

Номер: US20130079326A1
Принадлежит:

The present invention provide Imidazole Carboxamide Compounds of Formula (I): wherein D, T, R, R, R, and Rare as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Imidazole Carboxamide Compounds. The Imidazole Carboxamide Compounds are useful in the treatment of cancer and other aberrant conditions that result from overstimulation of the PDK-1 signaling pathway. 2. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris H.5. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein T is selected from the group consisting ofH, and Br; and{'sup': A', 'A', 'A', '9', '11, 'sub': 1', '3', '1', '3', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '2, 'R, wherein Ris selected from the group consisting of cyclopropyl, phenyl, pyrazolyl, thienyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, indolyl, piperidinyl, piperazinyl, and dihydropyranyl, wherein Ris unsubstituted or substituted by one to three moieties selected from the group consisting of C-Calkyl, C-Calkoxy, halo, trifluoromethyl, hydroxy, amino, C-Calkylamino, C-Cdialkylamino, C-Chydroxyalkyl, cyano, —C(O)—(C-Calkyl), —C(O)—O—(C-Calkyl), sulfonamido, —N(H)—C(O)—(C-Calkyl), benzylamino, —Y—R, and —C(O)N(R).'}8. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein R claim 1 , R claim 1 , and Rare independently selected from the group consisting of H claim 1 , halo claim 1 , and pyrazolyl.12. A compound selected from one of the following compounds:N-[5-amino-2-(3(R)-amino-1-piperidinyl)phenyl]-1H-imidazole-2-carboxamide;1-[4-amino-2-[(1H-imidazol-2-ylcarbonyl)amino]phenyl]-4-(methylamino)-4-piperidinecarboxamide;N-[5-amino-2-[4-(aminomethyl)-1-piperidinyl]phenyl]-1H-imidazole-2-carboxamide;N-[2-(3(R)-amino-1-piperidinyl)-3-fluorophenyl]-4-[1-(phenylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-imidazole-2-carboxamide;N-[2-(3(R)-amino-1-piperidinyl)-3-fluorophenyl]-4-[1-(2-thienylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-imidazole-2-carboxamide;N-[2-[2-( ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

TOPICAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A CHOLINERGIC AGENT OR A CALCIUM CHANNEL BLOCKER

Номер: US20130079332A1
Принадлежит:

A method and composition are provided for the treatment of an anorectal disorder and for controlling the pain associated therewith. The method comprises administering to a subject in need of such treatment therapeutically effective amounts of a calcium channel blocker either alone or together with a nitric oxide donor. Amlodipine, anipamil, barnidipine, benidipine, bepridil, darodipine, diltiazem, efonidipine, felodipine, isradipine, lacidipine, lercanidipine, lidoflazine, manidipine, mepirodipine, nicardipine, nifedipine, niludipine, nilvadipine, nimodipine, nisoldipine, nitrendipine, perhexiline, tiapamil, verapamil and pharmaceutically acceptable salts thereof, are suitable calcium channel blockers. 1. A method for the treatment of benign anal disorders associated with high anal pressure or anal sphincter spasm selected from the group consisting of anal fissures and hemorrhoids , the method comprising spreading in and around the anal canal of a patient a topical composition , wherein the topical composition comprises:a sole active agent consisting of 2% w/w of diltiazem or a pharmaceutically acceptable salt of diltiazem; anda pharmaceutically acceptable carrier.2. The method according to claim 1 , wherein the topical composition further comprises non-active agents comprising at least one component selected from the group consisting of emulsifiers claim 1 , preservatives claim 1 , buffering agents claim 1 , paraffin and solvents.3. The method according to claim 1 , wherein the composition is delivered in about a one (1) inch dosage of cream.4. The method according to claim 3 , wherein the dosage included about 3 mg of diltiazem.5. The method according to claim 1 , wherein the topical cream is applied three times daily.6. The method according to claim 5 , wherein the applied three times daily was for a time period of eight weeks. This application is a continuation application claiming priority to copending U.S. patent application Ser. No. 13/178,567, filed on Jul. ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Compositions for Delivery of Insoluble Agents

Номер: US20130079334A1
Принадлежит:

Compositions and methods of making the same for in vivo delivery of lixivaptan to a subject in need thereof are described. The composition includes a substantially water-insoluble pharmacologically active agent (e.g., lixivaptan) and a substantially water-insoluble matrix forming material (e.g., a Vitamin E semi-ester), wherein the pharmacologically active agent is dispersed in said matrix forming material, and wherein the composition delivers said substantially water-insoluble pharmacologically active agent upon exposure to physiological medium. 1. A pharmaceutical composition comprising a single oral dosage form including an oil-free and substantially water-free solid dispersion , the dispersion including a therapeutically effective amount of lixivaptan and 50% or more by weight of a vitamin E semi-ester.2. The composition of claim 1 , wherein the dispersion further includes a surfactant.3. The composition of claim 2 , wherein the surfactant is an alkyl sulfate salt.4. The composition of claim 3 , wherein the alkyl sulfate salt is sodium lauryl sulfate.5. The composition of claim 1 , wherein the dispersion is substantially free of crystalline lixivaptan.6. The composition of claim 1 , wherein the dispersion includes 60% or more by weight of vitamin E semi-ester.7. (canceled)8. (canceled)9. The composition of further including a disintegrant.10. The composition of claim 9 , wherein the disintegrant is a crosslinked poly(vinylpyrrolidone).11. The composition of claim 1 , wherein the dispersion further includes a water soluble polymer.12. The composition of claim 1 , the dispersion further includes a plant protein.13. The composition of claim 12 , wherein the plant protein is zein.14. The composition of further including a surfactant.15. The composition of claim 14 , wherein the surfactant is an alkyl sulfate salt.16. The composition of claim 15 , wherein the alkyl sulfate salt is sodium lauryl sulfate.17. The composition of claim 1 , wherein the vitamin E semi-ester ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Benzotriazolodiazepine Compounds Inhibitors Of Bromodomains

Номер: US20130079335A1
Автор: James Matthew Bailey
Принадлежит: GlaxoSmithKline LLC

Benzodiazepine compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and to their use in therapy.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Treatment of Prolonged Status Epilepticus

Номер: US20130079336A1
Принадлежит: UNIVERSITY OF SOUTH CAROLINA

Methods for terminating, preventing, and/or treating status epilepticus are generally provided. The method can include administering a prophylactically or therapeutically effective amount of stiripentol or a related compound thereof to an individual in need of treatment of status epilepticus. The individual can be in need of treatment of prolonged status epilepticus, refractory status epilepticus, and/or benzodiazepine-resistant status epilepticus. 1. A method of terminating status epilepticus , the method comprising:administering a prophylactically or therapeutically effective amount of stiripentol or a related compound thereof to an individual in need of treatment of status epilepticus.2. The method as in claim 1 , wherein the individual is in need of treatment of prolonged status epilepticus.3. The method as in claim 1 , wherein the individual is in need of treatment of refractory status epilepticus.4. The method as in claim 1 , wherein the individual is in need of treatment of benzodiazepine-resistant status epilepticus.6. The method as in claim 5 , wherein Y is —OH.7. The method as in claim 5 , wherein R claim 5 , R claim 5 , and Rare identical.8. The method as in claim 5 , wherein A claim 5 , A claim 5 , and Aare identical.9. The method as in claim 8 , wherein each of A claim 8 , A claim 8 , and Arepresents a hydrogen atom.10. The method as in claim 5 , wherein n is 1.15. The method as in claim 1 , wherein the stiripentol or a related compound thereof is combined with at least one additional compound intended for preventing or treating status epilepticus claim 1 , in particular prolonged status epilepticus claim 1 , refractory status epilepticus claim 1 , or benzodiazepines-resistant status epilepticus.16. The method as in claim 15 , wherein the at least one additional compound is selected from the group constituted of a benzodiazepine; phenytoin; fosphenytoin; carbamazepine; valproate; levetiracetam; topiramate; lacosamide; barbiturates; general anesthetics; ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

Methods and Compositions for Reducing Interleukin-4 or Interleukin-13 Signaling

Номер: US20130084275A1
Принадлежит: TECHNISCHE UNIVERSITAT DRESDEN

The present invention relates generally to methods and compositions for reducing Interleukin-4 or Interleukin-13 signaling, in particular to treat asthma and atopic dermatitis. The inventors have found that Rac/PAK mediated endocytosis of the ligand bound type I (IL-4R with the chains IL-4Ra and IL-2-Rg) and/or type II receptor (IL-13R with the chains IL-4Ra and IL-13Ra1) is needed for the IL-4 and/or IL-13 mediated activation of downstream signalling events including phosphorylation of Stat family transcrition factors. These discoveries enable new methods of screening compounds that modulate Interleukin-4 and Interleukin-13 signalling, as well as new methods for treating conditions characterized by increased Interleukin-4 and Interleukin-13 levels. These conditions include inflammatory conditions, asthma bronchiale, atopic dermatitis, allergies, atopic syndromes, allergic rhinitis, and th2-induced conditions. 1. A method for reducing Interleukin-4 or Interleukin-13 signaling in a cell or subject comprising administering an inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis in an amount sufficient to reduce or inhibit endocytosis of IL-4R or IL-13R.2. The method of claim 1 , wherein said inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis is administered in amount effective to reduce or inhibit phosphorylation of Stat family transcription factors.3. The method of claim 1 , wherein the inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis is selected from agents inhibiting Rac-1 or Pak1/2.5. The method of claim 4 , wherein said peptide inhibiting Rac-1 is N17Rac.6. The method of claim 4 , wherein said peptide inhibiting PAK1 comprises amino acids 83-149 of PAK1.7. A method of treating a condition characterized by increased Interleukin-4 or Interleukin-13 levels in a subject in need thereof comprising administering an inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis in a therapeutically effective amount.8. The method of claim 7 , wherein the inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis is selected from agents ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

Taste masked pharmaceutical composition

Номер: US20130084332A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA GMBH

This application relates to taste masked multi-layered particles an inert core, one or more coating layer(s) comprising a pharmaceutically active ingredient and a binder, an intermediate coating layer (seal coating) free from a low molecular weight water-soluble ionic compound and comprising a water-soluble pharmaceutical film-forming compound selected from (i) HPMC and PEG or (ii) PVP, and an outer coating layer (final or taste masking coating) free from a low molecular weight water-soluble ionic compound and comprising (i) a poly(meth)acrylate or (ii) a mixture comprising 60-90% (w/w) EC and 10-40% (w/w) HPMC, wherein the pharmaceutically active ingredient is water-soluble and comprises either at least one basic group and/or a bitter taste. Further disclosed are methods for the production of such particles and pharmaceutical compositions comprising them.

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

Novel synergistic pharmaceutical composition for topical applications

Номер: US20130085103A1
Принадлежит: Bharat Biotech International Ltd

A synergistic pharmaceutical composition for the preparation of topical formulations for use in prophylaxis and treatment of wounds, burn wounds, skin grafts, pressure ulcers, diabetic foot ulcers and other skin diseases is provided. The composition may include one or more synergistically active ingredients and one or more inactive ingredients. The synergistically active ingredients may include Recombinant Human Epidermal Growth Factor (rh-EGF) (REGEN-D™ of Bharat Biotech International Limited) and/or Platelet Derived Growth Factor (rh-PDGF-BB), silver sulfadiazine (SSD) and chlorhexidine gluconate (CHG). One or more inactive ingredients may comprise carriers, preservatives, emulsifiers, skin emollients and soothers and one or more other constituents.

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

Baclofen and acamprosate based therapy of neurological disorders

Номер: US20130085122A1
Принадлежит: Pharnext SA

The present invention relates to combinations and methods for the treatment of neurological disorders related to glutamate excitotoxicity and Amyloid β toxicity. More specifically, the present invention relates to novel combinatorial therapies of Multiple Sclerosis, Alzheimer's disease, Alzheimer's disease related disorder, Amyotrophic Lateral Sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's disease, neuropathic pain, alcoholic neuropathy, alcoholism or alcohol withdrawal, or spinal cord injury, based on Baclofen and Acamprosate combination.

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20130085123A1
Принадлежит: Intra Cellular Therapies Inc

Optionally substituted 4,5,7,8-tetrahydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-(1H or 2H)-imidazo[1,2-a]pyrazolo[4,3-e]pyrimidine or 4,5,7,8,9-pentahydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-(1H or 2H)-pyrimido[1,2-a]pyrazolo[4,3-e]pyrimidine compounds, processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

Stem cell secreted product derived compositions for wound treatment

Номер: US20130089514A1
Автор: Jacob Cohen, Michael Cohen
Принадлежит: Individual

Compositions including formulations comprising secreted products obtained from the culture medium of stem cells, such as umbilical cord blood stem cells, or embryonic germ cell derivatives, or embryonic stem cells, are provided for enhancement of wound healing. Further compositions contain components identified in such culture medium to enhance wound healing. Methods for using the compositions and formulations for enhancing wound healing are also provided. Wounds to both soft and bony tissues are encompassed, and include wounds created by surgical procedures.

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

METHOD OF TREATING PROSTATE CANCER

Номер: US20130090320A1
Принадлежит: Niiki Pharma Inc.

A therapeutic method for treating prostate cancer is disclosed comprising administering to a patient in need of treatment a ruthenium complex salt. 1. A method for treating prostate cancer , comprising administering to a patient in need of treatment a therapeutically effective amount of a pharmaceutically acceptable salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].2. The method of claim 1 , wherein the prostate cancer is a refractory prostate cancer.3. The method of claim 1 , wherein said pharmaceutically acceptable salt is an alkali metal salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].4. The method according to claim 1 , wherein said pharmaceutically acceptable salt is sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].5. The method of claim 2 , wherein said prostate cancer is refractory to a treatment comprising a taxane claim 2 , or a vinca alkaloid.6. The method of claim 5 , wherein said prostate cancer was previously treated with a regimen comprising docetaxel.7. The method of claim 5 , wherein said prostate cancer was previously treated with a regimen comprising vinblastine. This application is a continuation of PCT/US11/33509 filed on Apr. 22, 2011, which claims the benefit of U.S. Provisional Application No. 61/327,492 filed on Apr. 23, 2010.The present invention generally relates to methods for treating cancer, and particularly to a method of treating prostate cancer.Prostate cancer is the most common type of cancer in men in the United State. For example, in 2008, there were 186,000 new cases of prostate cancer, and 28,600 deaths caused by prostate cancer. Thus, there is a significant need for new agents in treating brain cancer.Both Peti et al, 1999, 1551-1555 and PCT Publication No. WO2008/154553 disclose methods of synthesizing the compound sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].It has now been discovered that the compound sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] is especially effective in ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

Method for treating brain cancer

Номер: US20130090321A1
Принадлежит: Niiki Pharma Inc

Methods and compositions for treating brain cancer are disclose including refractory brain cancer.

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

Method of treating pancreatic cancer

Номер: US20130090322A1
Принадлежит: Niiki Pharma Inc

A therapeutic method for treating pancreatic cancer is disclosed comprising administering to a patient in need of treatment a gallium complex according to Formula (I) provided herein.

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

Tricyclic heteroaryl compounds useful as inhibitors of janus kinase

Номер: US20130090331A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

Подробнее