МОДУЛЯТОРЫ 5НТ2С РЕЦЕПТОРА

1. Соединение, представленное формулой (I)

где R₁ является Н или С_1-8 алкилом;

R₂ является С_1-8 алкилом, -СН₂ -О-С_1-8 алкилом, -С(=О)-О-С_1-8 алкилом, -С(=О)-NH-С_1-8 алкилом или СН₂ОН;

R_2a является Н;

или R₂ и R_2a вместе образуют –СН₂-СН₂-;

R₃ является галогеном, пергалогеналкилом, CN, SR₅, NHR₅, N(R₅)₂, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, галогена пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила;

R₄ является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, SR₅, NHR₅, N(R₅)₂, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила;

или R₃ и R₄ вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один атом О;

каждый R₅ независимо является С_1-8 алкилом, С_1-8 алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или пергалогеналкилом, или аллилом; и

R₆ является Н или С_1-8 алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты,

при условии, что:

(В) если R₆ отличен от Н, то ни R₃ ни R₄ не могут быть Н;

(С) если R₁ и R₂ являются метилом, и R₄ является Н, то R₃ не может быть NHR₅ или N(R₅)₂;

(D) если R₁ и R₂ являются метилом и R₄ является Н, то R₃ не может быть имидазолом, замещенным имидазолом или производным имидазола.

2. Соединение по п.1, в котором R₁ является Н.

3. Соединение по п.1, в котором R₁ является метилом.

4. Соединение по п.1, в котором R₂ является метилом, этилом, н-пропилом или изопропилом.

5. Соединение по п.1, в котором R₂ является метилом или этилом.

6. Соединение по п.1, в котором R₂ и R_2a вместе образуют -СН₂-СН₂-.

7. Соединение по п.1, в котором R₃ является хлором.

8. Соединение по п.1, в котором R₃ является бромом.

9. Соединение по п.1, в котором R₃ является пергалогеналкилом.

10. Соединение по п.1, в котором R₃ является CF₃.

11. Соединение по п.1, в котором R₃ выбирают из группы, включающей тиенил, фуранил, пирролил, пиразолил и имидазолил.

12. Соединение по п.1, в котором R₄ выбирают из группы, включающей тиенил, фуранил, пирролил, пиразолил и имидазолил, необязательно замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из галогена или метила.

13. Соединение по п.1, в котором R₄ является фенилом, необязательно имеющим до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, галогена и алкокси.

14. Соединение по п.1, в котором R₃ и R₄ вместе образуют –О-СН=С(СН₃)-.

15. Соединение по п.1, в котором:

R₂ является метилом, этилом, изопропилом или СН₂ ОН; или R₂ и R_2a вместе образуют –СН₂-СН₂-;

R₃ является галогеном или 5-членным гетероарильным кольцом, имеющим до двух гетероатомов, выбранных из O, N и S, и до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила;

R₄ является Н, 5-членным гетероарильным кольцом, имеющим до двух гетероатомов, выбранных из O, N и S, и до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила, или фенилом, необязательно имеющим до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, галогена и алкокси;

или R₃ и R₄ образуют –О-СН=С(СН₃)-; и

R₆ является Н или метилом; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты.

16. Соединение по п.1, в котором:

R₁ является Н;

R₂ является метилом;

R₃ является хлором, бромом или тиофеном;

R₄ является пиразол-3-илом или фенилом, где указанный пиразол имеет до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила, и указанный фенил имеет один галогеновый заместитель; и

R₆ является Н, или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты.

17. Соединение, выбранное из группы, включающей:

8-бром-7-гидрокси-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-аллилокси-8-бром-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-бензилокси-8-бром-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-бром-7-этокси-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-бром-7-изопропокси-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

N-пропил-8-бром-7-метокси-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-гидрокси-8-йод-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-аллилокси-8-йод-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

3,5-диметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-1-окса-7-аза-циклогептаинден;

7-аллилокси-8-хлор-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-метокси-1-метил-8-(2-тиенил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-циано-7-метокси-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-бром-1-циклопропил-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-бром-1-гидроксиметил-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-бром-1-изопропил-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-бром-7-гидрокси-1-изопропил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина;

7-аллилокси-8-бром-1-изопропил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-бром-7-метокси-1,4-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-аллилокси-8-бром-1,4-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-(4-бром-2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-(3-хлорфенил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-(2-хлорфенил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-хлор-1-гидрокси-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-бром-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-фтор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-фтор-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7,8-дихлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

N-метил-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

1-метил-7-трифторметокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-йод-1-метил-7-трифторметокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

N-пропил-8-йод-7-метокси-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

1-этил-8-йод-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-(3-метоксифенил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-(2,6-дифторфенил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-(2-фторфенил)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-(2-трифторметилфенил)-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-(3-трифторметилфенил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-(4-трифторметилфенил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-(2-хлорфенил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; и

8-бром-1-метоксиметил-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты.

18. Соединение, выбранное из группы, включающей:

8-бром-7-метокси-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-хлор-7-метокси-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-йод-7-метокси-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

N-метил-8-бром-7-метокси-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-бром-1-этил-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-хлор-1-этил-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

8-йод-1-этил-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;

7-метокси-1-метил-8-трифторметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бенгзазепин; и

7-метокси-1-метил-8-пентафторэтил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты.

19. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95 и фармацевтически приемлемый носитель эксципиент.

20. Способ модулирования рецептора 5НТ_2С, включающий контактирование указанного рецептора с фармацевтически эффективным количеством соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95.

21. Способ по п.20, где указанное соединение является агонистом указанного рецептора.

22. Способ профилактики или лечения расстройств центральной нервной системы; повреждений центральной нервной системы; сердечно-сосудистых заболеваний; желудочно-кишечных заболеваний, несахарного диабета и апноэ во сне, включающий введение пациенту, нуждающемуся в такой профилактике или лечении, эффективной дозы соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95.

23. Способ по п.22, в котором расстройства центральной нервной системы включают депрессию, атипичную депрессию, биполярные расстройства, тревогу, обсессивно-компульсивные состояния, социальные фобии или панические состояния, расстройства сна, сексуальную дисфункцию, психозы, шизофрению, мигрень и другие состояния, связанные с головной болью или другой болью, повышенное внутричерепное давление, эпилепсию, расстройства личности, возрастные расстройства поведения, расстройства поведения, связанные со слабоумием, органические психические расстройства, психические расстройства в детстве, агрессивность, возрастные расстройства памяти, синдром хронической усталости, наркотическую и алкогольную зависимость, ожирение, булимию, нервную анорексию и предменструальный синдром.

24. Способ снижения потребления пищи у млекопитающих, включающий введение млекопитающему фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95.

25. Способ индуцирования чувства насыщения у млекопитающих, включающий введение млекопитающему фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95.

26. Способ контроля веса у млекопитающих, включающий введение млекопитающему фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95.

27. Способ профилактики или лечения ожирения, включающий введение пациенту, при необходимости такой профилактики или лечения, фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95.

28. Способ по п.27, дополнительно включающий стадию идентификации у пациента того, что такой пациент нуждается в профилактике или лечении ожирения, где указанную стадию идентификации проводят до введения указанному пациенту фармацевтически эффективного количества указанного соединения.

29. Соединение по п.1, в котором:

R₁ является Н или Ме;

R₂ является Me, Et или ОН;

R_2а является Н;

R₃ является F, Cl, Br, I, CF₃ или 2-хлорфенилом;

R₄ является Н; и

R₆ является Н.

30. Соединение по п.1, в котором:

R₁ является Н;

R₂ является С_1-8 алкилом;

R_2а является Н;

R₃ является галогеном;

R₄ является Н; и

R₆ является Н.

31. Способ получения композиции, включающий объединение соединения по п.1 и фармацевтически приемлемого носителя.

32. Соединение, представленное формулой (I)

где R₁ является Н или прямым или разветвленным С_1-8 алкилом;

R₂ метилом, этилом, -СН₂-О-С_1-8 алкилом, -С(=О)-О-С_1-8 алкилом, -С(=О)-NH-С_1-8 алкилом или СН₂ОН;

R_2a является Н;

или R₂ и R_2a вместе образуют –СН₂-СН₂-;

R₃ является галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR₅, SR₅, NHR₅, N(R₅)₂, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила;

R₄ является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR₅, SR₅, NHR₅, N(R₅)₂, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила;

или R₃ и R₄ вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один атом О;

каждый R₅ независимо является С_1-8 алкилом, С_1-8 алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или пергалогеналкилом, или аллилом; и

R₆ является Н или С_1-8 алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты,

при условии, что:

(В) если R₆ отличен от Н, то ни R₃ ни R₄ не могут быть Н;

(С) если R₁ и R₂ являются метилом и R₄ является Н, то R₃ не может быть NHR₅ или N(R₅)₂;

(D) если R₁ и R₂ являются метилом и R₄ является Н, то R₃ не может быть имидазолом, замещенным имидазолом или производным имидазола; и

(Е) если R₃ является ОН, и R₁ является метилом, то R₂ не может быть циклопентилом, -СН₂-циклопентилом, циклопропилметилом или циклогексилом.

33. Соединение по п.32, в котором:

R₁ является Н;

R₂ является метилом или этилом;

R_2а является Н;

R₃ является F, Cl, Br или I;

R₄ является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR₅, SR₅, NHR₅, N(R₅)₂, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила;

каждый R₅ независимо является С_1-8 алкилом, С_2-8 алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или пергалогеналкилом, или аллилом; и

R₆ является Н.

34. Соединение по п.32, в котором:

R₁ является Н;

R₂ является метилом или этилом;

R_2а является Н;

R₃ является F, Cl, Br или I;

R₄ является Н, гидрокси, метокси, этокси, изопропокси, аллилокси, бензилокси, фтором, хлором, трифторметокси, 2-метил-2Н-пиразол-3-илом, 4-бром-2-метил-2Н-пиразол-3-илом, 3-хлорфенилом, 3-метоксифенилом, 2,6-дифторфенилом, 2-фторфенилом, 2-трифторметилфенилом, 3-трифторметилфенилом или 4-трифторметилфенилом; и

R₆ является Н.

35. Соединение по п.32, в котором:

R₁ является Н;

R₂ является метилом или этилом;

R_2а является Н;

R₃ является OR₅;

R₄ является Н; и

R₆ является Н.

36. Соединение по п.32, в котором:

R₁ является Н;

R₂ является метилом или этилом;

R_2а является Н;

R₃ является OR₅;

R₄ является Н;

R₅ является арилалкилом или гетероарилалкилом; и

R₆ является Н.

37. Соединение по п.32, в котором R₄ является метокси, этокси, н-пропокси, изопропокси или аллилокси.

38. Соединение по п.32, в котором R₃ является галогеном и R₄ является –OR₅, где R₅ является С_1-8 алкилом.

39. Соединение по п.32, в котором R₃ является хлором или бромом и R₄ является метокси.

40. Соединение по п.32, в котором R₃ является галогеном и R₄ является аллилокси.

41. Соединение, представленное формулой (I)

где R₁ является Н или прямым или разветвленным С_1-8 алкилом;

R₂ является метилом, этилом, н-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, изопентилом, трет-пентилом, н-гексилом, -СН₂ -О-С_1-8 алкилом, -С(=О)-О-С_1-8 алкилом, -С(=О)-NH-С_1-8 алкилом или СН₂ОН;

R_2a является Н;

или R₂ и R_2a вместе образуют –СН₂-СН₂-;

R₃ является галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR₅, SR₅, NHR₅, N(R₅ )₂, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила;

R₄ является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR₅, SR₅, NHR₅, N(R₅)₂, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила;

или R₃ и R₄ вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один атом О;

каждый R₅ независимо является С_1-8 алкилом, С_1-8 алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или пергалогеналкилом, или аллилом; и

R₆ является Н или С_1-8 алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты,

при условии, что:

(В) если R₆ отличен от Н, то ни R₃ ни R₄ не могут быть Н;

(С) если R₁ и R₂ являются метилом и R₄ является Н, то R₃ не может быть NHR₅ или N(R₅)₂; и

(D) если R₁ и R₂ являются метилом и R₄ является Н, то R₃ не может быть имидазолом, замещенным имидазолом или производным имидазола.

42. Соединение, представленное формулой (I)

где R₁ является этилом, н-пропилом, изопропилом, циклопропилом, н-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, циклобутилом, н-пентилом, изопентилом, трет-пентилом, циклопентилом, н-гексилом или циклогексилом;

R₂ является С_1-8 алкилом, -СН₂-О-С_1-8 алкилом, -С(=О)-О-С_1-8 алкилом, -С(=О)-NH-С_1-8 алкилом, ОН или СН₂ОН;

R_2a является Н;

или R₂ и R_2a вместе образуют –СН₂-СН₂-;

R₃ и R₄, каждый независимо является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR₅, SR₅, NHR₅, N(R₅)₂, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, пергалогеналкила, галогена и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила;

или R₃ и R₄ вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один атом О;

каждый R₅ независимо является С_1-8 алкилом, С_1-8 алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или пергалогеналкилом, или аллилом; и

R₆ является Н или С_1-8 алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты,

при условии, что:

(В) если R₆ отличен от Н, то ни R₃ ни R₄ не могут быть Н.

43. Соединение, представленное формулой (I)

где R₁ является Н или С_1-8 алкилом;

R₂ является С_1-8 алкилом, -СН₂-О-С_1-8 алкилом, -С(=О)-О-С_1-8 алкилом, -С(=О)-NH-С_1-8 алкилом, ОН или СН₂ОН;

R_2a является Н;

или R₂ и R_2a вместе образуют –СН₂-СН₂-;

R₃ является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, SR₅, NHR₅, N(R₅)₂, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила;

R₄ является галогеном, пергалогеналкилом, CN, SR₅, NHR₅, N(R₅)₂, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила;

или R₃ и R₄ вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один атом О;

каждый R₅ независимо является С_1-8 алкилом, С_1-8 алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или пергалогеналкилом, или аллилом; и

R₆ является Н или С_1-8 алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты,

при условии, что:

(А) если R₂ является метилом и R₁ и R₃, оба являются Н, то R₄ не является тиазолом, замещенным тиазолом или производным тиазола;

(В) если R₆ отличен от Н, то ни R₃ ни R₄ не могут быть Н.

44. Соединение по п.43, в котором R₃ является Н и R₄ является 5-членным гетероарильным кольцом, имеющим до двух гетероатомов, выбранных из O, N и S, и до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила, или R₄ является фенилом, необязательно имеющим до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, галогена и алкокси.

45. Соединении по п.43, в котором R₃ является Н и R₄ является дизамещенным пиразолом или моногалогензамещенным фенилом.

46. Соединение по п.45, в котором указанные заместители указанного дизамещенного пиразола являются бромом и метилом.

47. Соединение по п.1, которое является 8-хлор-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

48. Соединение по п.47, которое является (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

49. Соединение по п.47, которое является (S)-8-хлор-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

50. Соединение по п.1, которое является 8-бром-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

51. Соединение по п.50, которое является (R)-8-бром-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

52. Соединение по п.50, которое является (S)-8-бром-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

53. Соединение по п.1, которое является 8-йод-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

54. Соединение по п.53, которое является (R)-8-йод-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

55. Соединение по п.53, которое является (S)-8-йод-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

56. Соединение по п.1, которое является 8-трифторметил-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

57. Соединение по п.56, которое является (R)-8-трифторметил-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

58. Соединение по п.56, которое является (S)-8-трифторметил-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

59. Соединение по п.1, которое является 8-трифторметил-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

60. Соединение по п.59, которое является (R)-8-трифторметил-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

61. Соединение по п.59, которое является (S)-8-трифторметил-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

62. Соединение по п.1, которое является 8-хлор-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

63. Соединение по п.62, которое является (R)-8-хлор-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

64. Соединение по п.62, которое является (S)-8-хлор-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

65. Соединение по п.1, которое является 8-бром-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

66. Соединение по п.65, которое является (R)-8-бром-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

67. Соединение по п.65, которое является (S)-8-бром-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

68. Соединение по п.1, которое является 8-йод-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

69. Соединение по п.68, которое является (R)-8-йод-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

70. Соединение по п.68, которое является (S)-8-йод-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

71. Соединение по п.1, которое является 7,8-дихлор-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

72. Соединение по п.71, которое является (R)-7,8-дихлор-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

73. Соединение по п.71, которое является (S)-7,8-дихлор-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

74. Соединение по п.1, которое является 7,8-дихлор-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

75. Соединение по п.74, которое является (R)-7,8-дихлор-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

76. Соединение по п.74, которое является (S)-7,8-дихлор-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

77. Соединение по п.1, которое является 8-хлор-7-фтор-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

78. Соединение по п.77, которое является (R)-8-хлор-7-фтор-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

79. Соединение по п.77, которое является (S)-8-хлор-7-фтор-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

80. Соединение по п.1, которое является 8-хлор-7-фтор-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

81. Соединение по п.80, которое является (R)-8-хлор-7-фтор-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

82. Соединение по п.80, которое является (S)-8-хлор-7-фтор-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом.

83. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-хлор-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата.

84. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-бром-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата.

85. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-йод-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата.

86. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-трифторметил-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата.

87. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-трифторметил-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата.

88. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-хлор-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата.

89. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-бром-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата.

90. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-йод-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата.

91. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 7,8-дихлор-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата.

92. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 7,8-дихлор-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата.

93. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-хлор-7-фтор-1-метил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата.

94. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-хлор-7-фтор-1-этил-2,3,4, 5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата.

95. Соединение, представленное формулой (I)

где R₁ является Н или прямым или разветвленным С_1-8 алкилом;

R₂ метилом, этилом, -СН₂-О-С_1-8 алкилом, -С(=О)-О-С_1-8 алкилом, -С(=О)-NH-С_1-8 алкилом или СН₂ОН;

R_2a является Н;

или R₂ и R_2a вместе образуют –СН₂-СН₂-;

R₃ является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR₅, SR₅, NHR₅, N(R₅)₂, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила;

R₄ является галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR₅, SR₅, NHR₅, N(R₅)₂, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С_1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С_1-8 алкила;

или R₃ и R₄ вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один атом О;

каждый R₅ независимо является С_1-8 алкилом, С_1-8 алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или пергалогеналкилом, или аллилом; и

R₆ является Н или С_1-8 алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты,

при условии, что:

(А) если R₂ является метилом и R₁ и R₃, оба являются Н, то R₄ не является тиазолом, замещенным тиазолом или производным тиазола;

(В) если R₆ отличен от Н, то ни R₃, ни R₄ не могут быть Н; и

(Е) если R₃ является ОН и R₁ является метилом, то R₂ не может быть циклопентилом, -СН₂ -циклопентилом, циклопропилметилом или циклогексилом.

96. Способ профилактики или лечения депрессии или тревоги, включающий введение пациенту, нуждающемуся в такой профилактике или лечении, фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95.

97. Способ профилактики или лечения расстройств, связанных с активностью рецептора 5НТ_2С, где указанные расстройства включают расстройства центральной нервной системы, повреждения центральной нервной системы и желудочно-кишечные расстройства, включающий введение пациенту, нуждающемуся в такой профилактике или лечении, фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95.

98. Способ по п.97, в котором расстройства центральной нервной системы включают депрессию, атипичную депрессию, биполярные расстройства, тревогу, обсессивно-компульсивные состояния, социальные фобии или панические состояния, расстройства сна, сексуальную дисфункцию, психозы, шизофрению, мигрень и другие состояния, связанные с головной болью или другой болью, повышенное внутричерепное давление, эпилепсию, расстройства личности, возрастные расстройства поведения, расстройства поведения, связанные со слабоумием, органические психические расстройства, психические расстройства в детстве, агрессивность, возрастные расстройства памяти, синдром хронической усталости, наркотическую и алкогольную зависимость, ожирение, булимию, нервную анорексию и предменструальный синдром.

99. Способ профилактики или лечения несахарного диабета, вызванных ожирением сердечно-сосудистых заболеваний или апноэ во сне, включающий введение пациенту, нуждающемуся в такой профилактике или лечении, эффективной дозы соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95.

100. Соединение по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95 для применения в способе лечения человека или животного терапией.

101. Соединение по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95 для применения в способе профилактики или лечения расстройств центральной нервной системы; повреждений центральной нервной системы; сердечно-сосудистых заболеваний; желудочно-кишечных заболеваний, несахарного диабета и апноэ во сне.

102. Соединение по п.101, где расстройства центральной нервной системы включают депрессию, атипичную депрессию, биполярные расстройства, тревогу, обсессивно-компульсивные состояния, социальные фобии или панические состояния, расстройства сна, сексуальную дисфункцию, психозы, шизофрению, мигрень и другие состояния, связанные с головной болью или другой болью, повышенное внутричерепное давление, эпилепсию, расстройства личности, возрастные расстройства поведения, расстройства поведения, связанные со слабоумием, органические психические расстройства, психические расстройства в детстве, агрессивность, возрастные расстройства памяти, синдром хронической усталости, наркотическую и алкогольную зависимость, ожирение, булимию, нервную анорексию и предменструальный синдром.

103. Соединение по п.101, где расстройством центральной нервной системы является ожирение.

104. Соединение по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95 для изготовления лекарственного средства для применения при профилактике или лечении расстройств центральной нервной системы; повреждений центральной нервной системы; сердечно-сосудистых заболеваний; желудочно-кишечных заболеваний, не сахарного диабета и апноэ во сне.

105. Соединение по п.104, где расстройства центральной нервной системы включают депрессию, атипичную депрессию, биполярные расстройства, тревогу, обсессивно-компульсивные состояния, социальные фобии или панические состояния, расстройства сна, сексуальную дисфункцию, психозы, шизофрению, мигрень и другие состояния, связанные с головной болью или другой болью, повышенное внутричерепное давление, эпилепсию, расстройства личности, возрастные расстройства поведения, расстройства поведения, связанные со слабоумием, органические психические расстройства, психические расстройства в детстве, агрессивность, возрастные расстройства памяти, синдром хронической усталости, наркотическую и алкогольную зависимость, ожирение, булимию, нервную анорексию и предменструальный синдром.

106. Соединение по п.104, где расстройством центральной нервной системы является ожирение.