МОДУЛЯТОРЫ 5НТ2С РЕЦЕПТОРА
1. Соединение, представленное формулой (I) где R1 является Н или С1-8 алкилом; R2 является С1-8 алкилом, -СН2
-О-С1-8 алкилом, -С(=О)-О-С1-8 алкилом, -С(=О)-NH-С1-8 алкилом или СН2ОН; R2a является Н; или R2 и R2a вместе образуют –СН2-СН2-; R3 является галогеном, пергалогеналкилом, CN, SR5, NHR5, N(R5)2, арилом
или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, галогена пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может
необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; R4 является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, SR5, NHR5,
N(R5)2, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и
указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они
присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один атом О; каждый R5 независимо является С1-8 алкилом, С1-8
алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или пергалогеналкилом, или аллилом; и R6 является Н или С1-8 алкилом; или их фармацевтически
приемлемые соли, сольваты или гидраты, при условии, что: (В) если R6 отличен от Н, то ни R3 ни R4 не могут быть Н; (С)
если R1 и R2 являются метилом, и R4 является Н, то R3 не может быть NHR5 или N(R5)2; (D) если R1
и R2 являются метилом и R4 является Н, то R3 не может быть имидазолом, замещенным имидазолом или производным имидазола. 2. Соединение по п.1, в котором
R1 является Н. 3. Соединение по п.1, в котором R1 является метилом. 4. Соединение по п.1, в котором R2 является метилом, этилом,
н-пропилом или изопропилом. 5. Соединение по п.1, в котором R2 является метилом или этилом. 6. Соединение по п.1, в котором R2 и R2a
вместе образуют -СН2-СН2-. 7. Соединение по п.1, в котором R3 является хлором. 8. Соединение по п.1, в котором R3 является
бромом. 9. Соединение по п.1, в котором R3 является пергалогеналкилом. 10. Соединение по п.1, в котором R3 является CF3.
11. Соединение по п.1, в котором R3 выбирают из группы, включающей тиенил, фуранил, пирролил, пиразолил и имидазолил. 12. Соединение по п.1, в котором R4 выбирают
из группы, включающей тиенил, фуранил, пирролил, пиразолил и имидазолил, необязательно замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из галогена или метила. 13. Соединение по п.1,
в котором R4 является фенилом, необязательно имеющим до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, галогена и алкокси. 14. Соединение по п.1, в котором R3 и R4 вместе образуют –О-СН=С(СН3)-. 15. Соединение по п.1, в котором: R2 является метилом, этилом, изопропилом или СН2
ОН; или R2 и R2a вместе образуют –СН2-СН2-; R3 является галогеном или 5-членным гетероарильным кольцом, имеющим до двух
гетероатомов, выбранных из O, N и S, и до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; R4 является Н, 5-членным гетероарильным кольцом, имеющим до двух
гетероатомов, выбранных из O, N и S, и до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила, или фенилом, необязательно имеющим до двух заместителей, выбранных из С1-8
алкила, галогена и алкокси; или R3 и R4 образуют –О-СН=С(СН3)-; и R6 является Н или метилом; или их фармацевтически приемлемые
соли, сольваты или гидраты. 16. Соединение по п.1, в котором: R1 является Н; R2 является метилом; R3
является хлором, бромом или тиофеном; R4 является пиразол-3-илом или фенилом, где указанный пиразол имеет до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила,
и указанный фенил имеет один галогеновый заместитель; и R6 является Н, или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты. 17. Соединение, выбранное
из группы, включающей: 8-бром-7-гидрокси-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-аллилокси-8-бром-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;
7-бензилокси-8-бром-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-бром-7-этокси-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-бром-7-изопропокси-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; N-пропил-8-бром-7-метокси-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-гидрокси-8-йод-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-аллилокси-8-йод-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 3,5-диметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-1-окса-7-аза-циклогептаинден; 7-аллилокси-8-хлор-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-метокси-1-метил-8-(2-тиенил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-циано-7-метокси-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-бром-1-циклопропил-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-бром-1-гидроксиметил-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;
8-бром-1-изопропил-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-бром-7-гидрокси-1-изопропил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина; 7-аллилокси-8-бром-1-изопропил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-бром-7-метокси-1,4-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-аллилокси-8-бром-1,4-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-(4-бром-2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;
7-(3-хлорфенил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-(2-хлорфенил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-хлор-1-гидрокси-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-бром-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-фтор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-фтор-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7,8-дихлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; N-метил-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;
1-метил-7-трифторметокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-йод-1-метил-7-трифторметокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; N-пропил-8-йод-7-метокси-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 1-этил-8-йод-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-(3-метоксифенил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;
7-(2,6-дифторфенил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-(2-фторфенил)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-(2-трифторметилфенил)-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-(3-трифторметилфенил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-(4-трифторметилфенил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-(2-хлорфенил)-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; и 8-бром-1-метоксиметил-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; или их фармацевтически приемлемые соли,
сольваты или гидраты. 18. Соединение, выбранное из группы, включающей: 8-бром-7-метокси-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;
8-хлор-7-метокси-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-йод-7-метокси-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; N-метил-8-бром-7-метокси-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-бром-1-этил-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 8-хлор-1-этил-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин;
8-йод-1-этил-7-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; 7-метокси-1-метил-8-трифторметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бенгзазепин; и 7-метокси-1-метил-8-пентафторэтил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты. 19. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95
и фармацевтически приемлемый носитель эксципиент. 20. Способ модулирования рецептора 5НТ2С, включающий контактирование указанного рецептора с фармацевтически эффективным
количеством соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95. 21. Способ по п.20, где указанное соединение является агонистом указанного рецептора. 22. Способ
профилактики или лечения расстройств центральной нервной системы; повреждений центральной нервной системы; сердечно-сосудистых заболеваний; желудочно-кишечных заболеваний, несахарного диабета и апноэ
во сне, включающий введение пациенту, нуждающемуся в такой профилактике или лечении, эффективной дозы соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95. 23. Способ по п.22, в котором
расстройства центральной нервной системы включают депрессию, атипичную депрессию, биполярные расстройства, тревогу, обсессивно-компульсивные состояния, социальные фобии или панические состояния,
расстройства сна, сексуальную дисфункцию, психозы, шизофрению, мигрень и другие состояния, связанные с головной болью или другой болью, повышенное внутричерепное давление, эпилепсию, расстройства
личности, возрастные расстройства поведения, расстройства поведения, связанные со слабоумием, органические психические расстройства, психические расстройства в детстве, агрессивность, возрастные
расстройства памяти, синдром хронической усталости, наркотическую и алкогольную зависимость, ожирение, булимию, нервную анорексию и предменструальный синдром. 24. Способ снижения
потребления пищи у млекопитающих, включающий введение млекопитающему фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95. 25. Способ индуцирования
чувства насыщения у млекопитающих, включающий введение млекопитающему фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95. 26. Способ контроля
веса у млекопитающих, включающий введение млекопитающему фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95. 27. Способ профилактики или лечения
ожирения, включающий введение пациенту, при необходимости такой профилактики или лечения, фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95. 28.
Способ по п.27, дополнительно включающий стадию идентификации у пациента того, что такой пациент нуждается в профилактике или лечении ожирения, где указанную стадию идентификации проводят до введения
указанному пациенту фармацевтически эффективного количества указанного соединения. 29. Соединение по п.1, в котором: R1 является Н или Ме;
R2 является Me, Et или ОН; R2а является Н; R3 является F, Cl, Br, I, CF3 или 2-хлорфенилом; R4
является Н; и R6 является Н. 30. Соединение по п.1, в котором: R1 является Н; R2 является С1-8 алкилом; R2а является Н; R3 является галогеном; R4 является Н; и R6 является Н. 31. Способ получения композиции, включающий объединение соединения по п.1 и фармацевтически приемлемого носителя. 32. Соединение, представленное формулой (I) где R1 является Н или прямым или разветвленным С1-8 алкилом;
R2 метилом, этилом, -СН2-О-С1-8 алкилом, -С(=О)-О-С1-8 алкилом, -С(=О)-NH-С1-8 алкилом или СН2ОН;
R2a является Н; или R2 и R2a вместе образуют –СН2-СН2-; R3 является галогеном, пергалогеналкилом, CN,
OR5, SR5, NHR5, N(R5)2, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; R4 является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR5, SR5, NHR5, N(R5)2, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно
иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и
С1-8 алкила; или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один атом
О; каждый R5 независимо является С1-8 алкилом, С1-8 алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или пергалогеналкилом, или аллилом;
и R6 является Н или С1-8 алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты, при условии, что: (В) если R6 отличен от Н, то ни R3 ни R4 не могут быть Н; (С) если R1 и R2 являются метилом и R4 является Н, то R3 не
может быть NHR5 или N(R5)2; (D) если R1 и R2 являются метилом и R4 является Н, то R3 не может быть
имидазолом, замещенным имидазолом или производным имидазола; и (Е) если R3 является ОН, и R1 является метилом, то R2 не может быть циклопентилом,
-СН2-циклопентилом, циклопропилметилом или циклогексилом. 33. Соединение по п.32, в котором: R1 является Н; R2 является
метилом или этилом; R2а является Н; R3 является F, Cl, Br или I; R4 является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN,
OR5, SR5, NHR5, N(R5)2, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8
алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; каждый R5
независимо является С1-8 алкилом, С2-8 алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или пергалогеналкилом, или аллилом; и R6
является Н. 34. Соединение по п.32, в котором: R1 является Н; R2 является метилом или этилом; R2а
является Н; R3 является F, Cl, Br или I; R4 является Н, гидрокси, метокси, этокси, изопропокси, аллилокси, бензилокси, фтором, хлором,
трифторметокси, 2-метил-2Н-пиразол-3-илом, 4-бром-2-метил-2Н-пиразол-3-илом, 3-хлорфенилом, 3-метоксифенилом, 2,6-дифторфенилом, 2-фторфенилом, 2-трифторметилфенилом, 3-трифторметилфенилом или
4-трифторметилфенилом; и R6 является Н. 35. Соединение по п.32, в котором: R1 является Н; R2 является
метилом или этилом; R2а является Н; R3 является OR5; R4 является Н; и R6 является
Н. 36. Соединение по п.32, в котором: R1 является Н; R2 является метилом или этилом; R2а является Н; R3 является OR5; R4 является Н; R5 является арилалкилом или гетероарилалкилом; и R6
является Н. 37. Соединение по п.32, в котором R4 является метокси, этокси, н-пропокси, изопропокси или аллилокси. 38. Соединение по п.32, в котором R3 является галогеном и R4 является –OR5, где R5 является С1-8 алкилом. 39. Соединение по п.32, в котором R3 является хлором
или бромом и R4 является метокси. 40. Соединение по п.32, в котором R3 является галогеном и R4 является аллилокси. 41. Соединение,
представленное формулой (I) где R1 является Н или прямым или
разветвленным С1-8 алкилом; R2 является метилом, этилом, н-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, н-пентилом, изопентилом, трет-пентилом, н-гексилом, -СН2
-О-С1-8 алкилом, -С(=О)-О-С1-8 алкилом, -С(=О)-NH-С1-8 алкилом или СН2ОН; R2a является Н; или R2 и
R2a вместе образуют –СН2-СН2-; R3 является галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR5, SR5, NHR5, N(R5
)2, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный
гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; R4 является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR5,
SR5, NHR5, N(R5)2, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила,
галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один атом О; каждый R5 независимо является С1-8 алкилом, С1-8 алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или пергалогеналкилом, или аллилом; и R6 является Н или С1-8
алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты, при условии, что: (В) если R6 отличен от Н, то ни R3 ни R4 не
могут быть Н; (С) если R1 и R2 являются метилом и R4 является Н, то R3 не может быть NHR5 или N(R5)2; и (D) если R1 и R2 являются метилом и R4 является Н, то R3 не может быть имидазолом, замещенным имидазолом или производным имидазола. 42. Соединение, представленное формулой (I) где R1
является этилом, н-пропилом, изопропилом, циклопропилом, н-бутилом, втор-бутилом, трет-бутилом, циклобутилом, н-пентилом, изопентилом, трет-пентилом, циклопентилом, н-гексилом или циклогексилом; R2 является С1-8 алкилом, -СН2-О-С1-8 алкилом, -С(=О)-О-С1-8 алкилом, -С(=О)-NH-С1-8 алкилом, ОН или СН2ОН; R2a является Н; или R2 и R2a вместе образуют –СН2-СН2-; R3 и R4, каждый
независимо является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR5, SR5, NHR5, N(R5)2, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может
необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, пергалогеналкила, галогена и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из
галогена и С1-8 алкила; или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее
один атом О; каждый R5 независимо является С1-8 алкилом, С1-8 алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или пергалогеналкилом,
или аллилом; и R6 является Н или С1-8 алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты, при условии, что: (В)
если R6 отличен от Н, то ни R3 ни R4 не могут быть Н. 43. Соединение, представленное формулой (I) где R1 является Н или С1-8 алкилом; R2 является С1-8 алкилом,
-СН2-О-С1-8 алкилом, -С(=О)-О-С1-8 алкилом, -С(=О)-NH-С1-8 алкилом, ОН или СН2ОН; R2a является Н; или
R2 и R2a вместе образуют –СН2-СН2-; R3 является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, SR5, NHR5, N(R5)2, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный
гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; R4 является галогеном, пергалогеналкилом, CN, SR5,
NHR5, N(R5)2, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, галогена,
пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; или R3 и R4
вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один атом О; каждый R5 независимо является С1-8
алкилом, С1-8 алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или пергалогеналкилом, или аллилом; и R6 является Н или С1-8 алкилом;
или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты, при условии, что: (А) если R2 является метилом и R1 и R3, оба являются Н,
то R4 не является тиазолом, замещенным тиазолом или производным тиазола; (В) если R6 отличен от Н, то ни R3 ни R4 не могут быть Н. 44. Соединение по п.43, в котором R3 является Н и R4 является 5-членным гетероарильным кольцом, имеющим до двух гетероатомов, выбранных из O, N и S, и до двух
заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила, или R4 является фенилом, необязательно имеющим до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, галогена и
алкокси. 45. Соединении по п.43, в котором R3 является Н и R4 является дизамещенным пиразолом или моногалогензамещенным фенилом. 46. Соединение по
п.45, в котором указанные заместители указанного дизамещенного пиразола являются бромом и метилом. 47. Соединение по п.1, которое является 8-хлор-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 48. Соединение по п.47, которое является (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 49. Соединение по п.47, которое является (S)-8-хлор-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 50. Соединение по п.1, которое является 8-бром-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 51. Соединение по п.50, которое является (R)-8-бром-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 52. Соединение по п.50, которое является (S)-8-бром-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 53. Соединение по п.1, которое является 8-йод-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 54. Соединение по п.53, которое является (R)-8-йод-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 55. Соединение по п.53, которое является (S)-8-йод-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 56. Соединение по п.1, которое является 8-трифторметил-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 57. Соединение по п.56, которое является (R)-8-трифторметил-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 58. Соединение по п.56, которое является (S)-8-трифторметил-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 59. Соединение по п.1, которое является 8-трифторметил-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 60. Соединение по п.59, которое является (R)-8-трифторметил-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 61. Соединение по п.59, которое является (S)-8-трифторметил-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 62. Соединение по п.1, которое является 8-хлор-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 63. Соединение по п.62, которое является (R)-8-хлор-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 64. Соединение по п.62, которое является (S)-8-хлор-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 65. Соединение по п.1, которое является 8-бром-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 66. Соединение по п.65, которое является (R)-8-бром-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 67. Соединение по п.65, которое является (S)-8-бром-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 68. Соединение по п.1, которое является 8-йод-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 69. Соединение по п.68, которое является (R)-8-йод-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 70. Соединение по п.68, которое является (S)-8-йод-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 71. Соединение по п.1, которое является 7,8-дихлор-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 72. Соединение по п.71, которое является (R)-7,8-дихлор-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 73. Соединение по п.71, которое является (S)-7,8-дихлор-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 74. Соединение по п.1, которое является 7,8-дихлор-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 75. Соединение по п.74, которое является (R)-7,8-дихлор-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 76. Соединение по п.74, которое является (S)-7,8-дихлор-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 77. Соединение по п.1, которое является 8-хлор-7-фтор-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 78. Соединение по п.77, которое является (R)-8-хлор-7-фтор-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 79. Соединение по п.77, которое является (S)-8-хлор-7-фтор-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 80. Соединение по п.1, которое является 8-хлор-7-фтор-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 81. Соединение по п.80, которое является (R)-8-хлор-7-фтор-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 82. Соединение по п.80, которое является (S)-8-хлор-7-фтор-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепином или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или гидратом. 83. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-хлор-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата. 84. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-бром-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата. 85. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-йод-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата. 86. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-трифторметил-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата. 87. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-трифторметил-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата. 88. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-хлор-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата. 89. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-бром-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата. 90. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-йод-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата. 91. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 7,8-дихлор-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата. 92. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 7,8-дихлор-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата. 93. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-хлор-7-фтор-1-метил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата. 94. Композиция, содержащая смесь R и S энантиомеров 8-хлор-7-фтор-1-этил-2,3,4,
5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата. 95. Соединение, представленное формулой (I) где R1 является Н или прямым или разветвленным С1-8 алкилом; R2
метилом, этилом, -СН2-О-С1-8 алкилом, -С(=О)-О-С1-8 алкилом, -С(=О)-NH-С1-8 алкилом или СН2ОН; R2a является Н; или R2 и R2a вместе образуют –СН2-СН2-; R3 является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR5, SR5,
NHR5, N(R5)2, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, галогена,
пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; R4 является галогеном,
пергалогеналкилом, CN, OR5, SR5, NHR5, N(R5)2, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей,
выбранных из С1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один атом О; каждый
R5 независимо является С1-8 алкилом, С1-8 алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или пергалогеналкилом, или аллилом; и R6 является Н или С1-8 алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты, при условии, что: (А) если R2 является метилом
и R1 и R3, оба являются Н, то R4 не является тиазолом, замещенным тиазолом или производным тиазола; (В) если R6 отличен от Н, то ни R3, ни R4 не могут быть Н; и (Е) если R3 является ОН и R1 является метилом, то R2 не может быть циклопентилом, -СН2
-циклопентилом, циклопропилметилом или циклогексилом. 96. Способ профилактики или лечения депрессии или тревоги, включающий введение пациенту, нуждающемуся в такой профилактике или
лечении, фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95. 97. Способ профилактики или лечения расстройств, связанных с активностью рецептора
5НТ2С, где указанные расстройства включают расстройства центральной нервной системы, повреждения центральной нервной системы и желудочно-кишечные расстройства, включающий введение пациенту,
нуждающемуся в такой профилактике или лечении, фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95. 98. Способ по п.97, в котором расстройства
центральной нервной системы включают депрессию, атипичную депрессию, биполярные расстройства, тревогу, обсессивно-компульсивные состояния, социальные фобии или панические состояния, расстройства сна,
сексуальную дисфункцию, психозы, шизофрению, мигрень и другие состояния, связанные с головной болью или другой болью, повышенное внутричерепное давление, эпилепсию, расстройства личности, возрастные
расстройства поведения, расстройства поведения, связанные со слабоумием, органические психические расстройства, психические расстройства в детстве, агрессивность, возрастные расстройства памяти,
синдром хронической усталости, наркотическую и алкогольную зависимость, ожирение, булимию, нервную анорексию и предменструальный синдром. 99. Способ профилактики или лечения
несахарного диабета, вызванных ожирением сердечно-сосудистых заболеваний или апноэ во сне, включающий введение пациенту, нуждающемуся в такой профилактике или лечении, эффективной дозы соединения по
любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95. 100. Соединение по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95 для применения в способе лечения человека или животного терапией. 101.
Соединение по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95 для применения в способе профилактики или лечения расстройств центральной нервной системы; повреждений центральной нервной системы;
сердечно-сосудистых заболеваний; желудочно-кишечных заболеваний, несахарного диабета и апноэ во сне. 102. Соединение по п.101, где расстройства центральной нервной системы включают
депрессию, атипичную депрессию, биполярные расстройства, тревогу, обсессивно-компульсивные состояния, социальные фобии или панические состояния, расстройства сна, сексуальную дисфункцию, психозы,
шизофрению, мигрень и другие состояния, связанные с головной болью или другой болью, повышенное внутричерепное давление, эпилепсию, расстройства личности, возрастные расстройства поведения,
расстройства поведения, связанные со слабоумием, органические психические расстройства, психические расстройства в детстве, агрессивность, возрастные расстройства памяти, синдром хронической усталости,
наркотическую и алкогольную зависимость, ожирение, булимию, нервную анорексию и предменструальный синдром. 103. Соединение по п.101, где расстройством центральной нервной системы
является ожирение. 104. Соединение по любому из пп.1, 32, 41, 42, 43 и 95 для изготовления лекарственного средства для применения при профилактике или лечении расстройств центральной
нервной системы; повреждений центральной нервной системы; сердечно-сосудистых заболеваний; желудочно-кишечных заболеваний, не сахарного диабета и апноэ во сне. 105. Соединение по п.104,
где расстройства центральной нервной системы включают депрессию, атипичную депрессию, биполярные расстройства, тревогу, обсессивно-компульсивные состояния, социальные фобии или панические состояния,
расстройства сна, сексуальную дисфункцию, психозы, шизофрению, мигрень и другие состояния, связанные с головной болью или другой болью, повышенное внутричерепное давление, эпилепсию, расстройства
личности, возрастные расстройства поведения, расстройства поведения, связанные со слабоумием, органические психические расстройства, психические расстройства в детстве, агрессивность, возрастные
расстройства памяти, синдром хронической усталости, наркотическую и алкогольную зависимость, ожирение, булимию, нервную анорексию и предменструальный синдром. 106. Соединение по п.104,
где расстройством центральной нервной системы является ожирение.