Поиск патентов

Настройки

Глубина выборки

Укажите год

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Ключевые слова. Может быть несколько по одной на строку

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка

Автор

Ведите корректный номера.

Владелец

Ведите корректный номера.

Классы IPC

Ведите корректный номера.

Классы CPC

Ведите корректный номера.

Начиная с года

Укажите год

Заканчивая годом

Укажите год

Применить Всего найдено 91087. Отображено 200.

10-12-2002 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЙ ИБАНДРОНАТ

Номер: RU2193881C2

Автор: ВООГ Хайнрих (DE), ГАБЕЛЬ Рольф-Дитер (DE), МЕКЕЛЬ Йерн (DE)

Принадлежит: РОШЕ ДИАГНОСТИКС ГМБХ (DE)

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическим препаратам ибандроната или его физиологически приемлемым солям для орального применения, и представляет собой лекарственное средство для лечения гиперкальциемии, остеопороза, остеолиза опухоли, болезни Педжета. Изобретение представляет собой нерезистентные к желудочному соку покрытые пленкой таблетки ибандроната, которые высвобождают по меньшей мере 30% содержащейся дозы активнодействующего вещества при контакте с водной средой при рН от 1 до 7,4 в течение 2 ч. Предлагаемое средство позволяет снизить побочные эффекты, в частности предотвратить эзофагит. 8 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее

Номер записи: 1

20-12-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОМОЧЕВИНЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2341523C2

Автор: ХАРЛОУ Грег (US), МОЖЕ Жак (US), БОНД Дэниэл (US), ШТРОБЕЛЬ Хартмут (DE), ИТТЭНЖЕР Огюстэн (FR), БЕНАР Дидье (FR), АЛЬ-ОБЕЙДИ Фахад (US), НАИР Анил (US), НЕМЕСЕК Консепсьон (FR), ПАТЕК Марсель (US), ФЕЙТ Томас (US), ЛЕСЮИСС Доминик (FR), БУШАР Эрве (FR), РУФ Свен (DE), ПАЛЕРМО Марк (US), ЭЛЬ-АМАД Юссеф (FR), РИТТЕР Курт (DE), МАЛЛЕРОН Жан-Люк (FR)

Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА С.А. (FR)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым аддитивным солям с неорганическими и органическими кислотами или неорганическими или органическими основаниями, причем соединения находятся в любых изомерных формах. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов протеинкиназ. В общей формуле (I) р означает целое число от 0 до 2; R и R1 означают О; А1 и А2 означают простую связь, (С1-С6)алкил; В2 означает моноциклический или бициклический, насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал, включающий от 1 до нескольких одинаковых или разных гетероатомов, выбираемых среди О, S, N и NR7, возможно замещенный одним или несколькими, одинаковыми или разными заместителями. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующим воздействием на протеинкиназы, к фармкомпозиции, к применению соединений формулы (I) для получения лекарственных средств. 11 н. и 38 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее

Номер записи: 2

27-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1H-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА КАННАБИНОИДОВ

Номер: RU2325382C2

Автор: ЛАНГЕ Йозефус Х.М. (NL), МАККРИРИ Эндрю К. (NL), КРУСЕ Корнелис Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL)

Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Описываются новые производные 1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамида общей формулы (I) где R - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена, R1 - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена или трифторметильной группой, или пиридильный радикал; - R2 представляет собой атом водорода; - R3 - C1-6-алкил, С2-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, возможно замещенный С1-3алкилом или этинилом, С5-10-бициклоалкил, С4-8-алкенил, С3-8-трифторалкильную или С2-8-фторалкильную группу или С3-8-циклоалкил, группа NR4R5, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют моноциклический или бициклический, гетероциклический фрагмент с 5-8 кольцевыми атомами, гетероциклическая группа которого содержит один или два гетероатома, выбранных из группы N и О, возможно замещенного С1-3-алкилом или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 1,4′-бипиперидиновый радикал, их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция и применение новых соединений для получения ...

Подробнее

Номер записи: 3

10-07-2008 дата публикации

ИНДОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2328483C2

Автор: БЛЭК Регина М. (US), ВУД Гарольд Б. (US), ДЕБЕНХЭМ Шерил Д. (US), МЕЙНКЕ Питер Т. (US), ЛИУ Кан (US), ЭКТОН Джон Дж. ||| (US)

Принадлежит: МЕРК ЭНД КО., ИНК. (US)

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает (a) -Х-арил-Y-Z и (b) -Х-гетероарил-Y-Z, где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А; арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, содержащую один гетероатом, независимо выбираемый из N или О, где моноциклическое кольцо или каждое кольцо бициклической кольцевой структуры означает 5-6-членное кольцо; Х означает связь, СН2, СН(СН3) и С(СН3)2; Y означает -СН=СН-, -СН(ОН)СН(ОН)-, -OCR7R8-, -SCR7R8- и -CH2CR5R6-; Z означает -СО2Н, тетразол; А означает С1-4алкил, -ОС1-4алкил и галоген, где алкил, и -Оалкил, каждый необязательно замещен 1-5 галогенами; R5, R6, R7 и R8, каждый независимо означает Н, С1-C5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил, где С1-С5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил необязательно замещены 1-5 ...

Подробнее

Номер записи: 4

10-10-2002 дата публикации

БЕЛОК АТР-ЧУВСТВИТЕЛЬНОГО КАЛИЕВОГО КАНАЛА И КОДИРУЮЩИЙ ЕГО ДЕЗОКСИРИБОНУКЛЕОТИД

Номер: RU2190663C2

Автор: СЕЙНО Сусуму (JP), ИНАГАКИ Нобуя (JP)

Принадлежит: СЕЙНО Сусуму (JP), ДЖИ-СИ-АР ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к области биотехнологии и касается нового белка АТР-чувствительного калиевого канала и кодирующего его дезоксирибонуклеотида. Сущность изобретения включает новый белок повсеместно распространенного АТР-чувствительного калиевого канала человеческого происхождения, имеющий аминокислотную последовательность, представленную на фиг.1, а также дезоксирибонулеотид, который имеет последовательность оснований, представленную на фиг.2. Преимущество изобретения заключается в идентификации аминокислотной последовательности нового белка АТР-чувствительного калиевого канала. 2 с. и 1 з.п. ф-лы, 6 ил.

Подробнее

Номер записи: 5

20-09-2002 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СНИЖАЮЩИХ АКТИВНОСТЬ ЭФФЕКТОРОВ ДИПЕПТИДИЛ ПЕПТИДАЗЫ (DP IV) И СООТВЕТСТВЕННО ЭНЗИМА DP IV С АНАЛОГИЧНОЙ АКТИВНОСТЬЮ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ САХАРА В КРОВИ

Номер: RU2189233C2

Автор: ПЕДЕРСОН Рэй А. (CA), ПОЛИ Роберт П. (CA), МАКИНТОШ Кристофер Г.С. (CA), РОШЕ Фред (DE), ШМИДТ Ерн (DE), ДЕМУТ Ханс-Ульрих (DE)

Принадлежит: ПРОБИОДРУГ ГЕЗЕЛЛЬШАФТ ФЮР АРЦНАЙМИТТЕЛЬФОРШУНГ МБХ (DE)

Изобретение может быть использовано в медицине для снижения уровня сахара в крови. Снижение активности дипептидазы (DP IV) или энзима DP IV с аналогичной активностью в крови млекопитающего осуществляют путем назначения эффекторов, в причинной последовательности, эндогенные (или дополнительно назначенные экзоренные) инсулинотропные пептиды - желудочные ингибиторы полипептиды 1-42 (GIP1-42) и глюкагон-лайк пептид амиды - I 7-36 (GLP-I7-36) (вышеприведенные GLP -I7-37 или их аналоги) с помощью DP IV- и DP IV-подобных энзимов расщепляются в меньшей степени и тем самым сокращают или замедляют падение концентрации этих пептидных гормонов или их аналогов. Вследствие достигнутой действием DP IV-эффекторов повышенной стойкости изменяется эффективность аутогенного инсулина, что влечет за собой стимулирование углеводного обмена организма, который лечат. Как результат снижается уровень сахара в крови при характерной для гипергликемии концентрации глюкозы в сыворотке организма, который лечат. C помощью ...

Подробнее

Номер записи: 6

27-11-2008 дата публикации

НОВЫЕ ОБРАТНЫЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СВ1

Номер: RU2339618C2

Автор: РЁВЕР Штефан (DE), НЕЙДАР Вернер (FR), ПФЛИЕЖЕР Филипп (FR), МАРТИ Ханс Петер (CH), МЮЛЛЕР Вернер (CH), МАЙВЕГ Александер (DE), НАРКИЗЬЯН Робер (FR)

Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где; Х означает С, N; R1 означает Н или (низш.)алкил, R2 означает (низш.)алкил, -(CH2)n-R2a; R2a означает С3-С8циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, С3-С6циклоалкил; R3 означает С3-С6циклоалкил, необязательно и независимо ...

Подробнее

Номер записи: 7

20-05-2008 дата публикации

СПОСОБ УЛУЧШЕНИЯ ВСАСЫВАНИЯ ВИТАМИНА Е В ОРГАНИЗМЕ ДОМАШНЕГО ЖИВОТНОГО

Номер: RU2324365C2

Автор: КАПП Кэролин Джин (US), МЭЛНО Арман (CH), ПАТИЛ Авинаш (US), ПЕРЕС-КАМАРГО Джерардо (US)

Принадлежит: НЕСТЕК С.А. (CH)

Изобретение относится к кормлению домашних животных. Предложена кормовая композиция, включающая стимуляторы поджелудочной железы, печени и слизистой кишечника. Предложены способ улучшения всасываемости витамина Е, способ повышения содержания витамина Е в сыворотке крови и способ улучшения внешнего вида животного, включающие кормление животных данной композицией. Изобретение позволяет повысить всасываемость и усвояемость витамина Е в организме домашних животных. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил.

Подробнее

Номер записи: 8

10-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1, 2, 4-ТИАДИАЗОЛИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕКОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНА

Номер: RU2323932C2

Автор: ПАН Кевин (US), РЕЙТЦ Аллен Б. (US), ФИТЦПАТРИК Луис Дж. (US), ЛИ Дэниэл Х. (US), СМИТ-СВИНТОСКИ Вирджиния Л. (US), ЖАО Бою (US), АЙЗИНГЕР Магдалена (US), ПЛАТА-САЛАМАН Карлос (US)

Принадлежит: ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым производным 1,2,4-тиадиазол-2-ия формулы (I), где R1, R2 и R4 представляют собой радикалы, содержащие циклические фрагменты, R3 обозначает водород, алкил, алкенил или алкинил, которые могут использоваться в качестве агонистов или антагонистов рецептора меланокортина. Также в настоящем изобретении представлена фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора рецептора меланокортина, и способ ее получения. Целью настоящего изобретения является получение фармацевтических композиций, содержащих соединения, взятых в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтически приемлемый носитель, которые вводят субъекту, нуждающемуся в лечении заболеваний, опосредованных рецептором меланокортина, выбранных из группы, включающей такие нарушения, как метаболические нарушения, нарушения, связанные с ЦНС, и дерматологические нарушения, 7 н.з. и 14 з.п. ф-лы, 13 табл.

Подробнее

Номер записи: 9

27-10-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ, КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ ЭФФЕКТИВНЫМИ КАК СЕЛЕКТИВНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ОПИАТНОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2336871C2

Автор: ГОТТШЛИХ Рудольф (DE), БАРБЕР Эндрью (DE), ЯКОБ Ютта (DE), ВЕБЕР Франк (DE)

Принадлежит: Тиога Фармасьютиклз, ИНК. (US)

Предложено применение асимадолина или его фармацевтически приемлемых солей для изготовления фармацевтических препаратов для лечения расстройств пищеварения, в частности гастропареза, гастроатонии, гастропаралича и стеноза желудочно-кишечного тракта. Препарат эффективен для модулирования тонуса желудочно-кишечного тракта, сытости. Показано, что асимадолин (N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил)этил]-2,2-дифенилацетамид (EMD 61753), селективный модулятор опиатного каппа-рецептора) дозозависимо регулирует аппетит, способствует увеличению объема поглощенной пищи без возникновения послеобеденных симптомов: вздутия, тошноты, боли, следующей за приемом пищи. 7 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл.

Подробнее

Номер записи: 10

10-01-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2314298C2

Автор: ТСУТСУМИ Манами (US), ЖАНГ Хай-Юн (US), МУГГЕ Инго А. (US), ШТОЛЛЕ Андреас (DE), ВАНГ Минг (US), КОЙШ Филип Д.Г. (US), ВАНГ Ямин (US), ВИКЕНС Филип Л. (US), ЛОУ Дерек Б. (US), ЛАЙВИНГСТОН Джеймс Н. (US), ЖУ Лей (US), МА Ксин (US), БАЛЛОК Виллиам Х. (US), ЖАНГ Ченгжи (US), ЖАНГ Мингбао (US)

Принадлежит: Байер Фармасьютикалс Корпорейшн (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения влияют на уровень глюкозы в крови и уровень триглицеридов в сыворотке и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как диабет, ожирение, гиперлипидемия и атеросклеротическое заболевание. В общей формуле (I) Х обозначает О или S; R означает Н или C1-С6 алкил; R1 означает Н, COOR, С3-C8 циклоалкил или C1-С6 алкил, С2-С6 алкенил или C1-С6 алкоксил, каждый из которых может быть незамещенным или содержать заместители; значения радикалов R2, R3, R4, R5, R6указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений общей формулы (I) и к промежуточным продуктам общей формулы (II) и (III), которые используют для получения производных индануксусной кислоты. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее

Номер записи: 11

27-01-2008 дата публикации

ИНДОЛИЛПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2315767C2

Автор: ХИЛЬПЕРТ Ханс (CH), КУН Бернд (CH), МОР Петер (CH), ГРЕТЕР Уве (DE), ИРТ Жорж (FR), БИНДЖЕЛИ Альфред (CH), МЕЙЕР Маркус (DE), МЭРКИ Ханс-Петер (CH)

Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым индолилпроизводным формулы (I), a также их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим агонистической активностью в отношении PPARα- и/или PPARγ-рецепторов, к способам их получения, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для получения лекарственных средств и к способу лечения и/или профилактики заболеваний. R1 означает фенил, необязательно замещенный от одного до трех заместителей, независимо выбранных из галогена, C1-8-алкила, C1-8-алкокси и C1-8-алкила, замещенного от одного до трех атомов галогена, R2 означает водород, C1-8-алкил, R3 означает C1-8-алкокси, R4 означает водород, А означает кислород или серу, n равно 1, 2 или 3. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее

Номер записи: 12

27-07-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИМИДАЗОПИРИДИНАИ ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2330023C2

Автор: ПЛА Паскаль (FR), ПУАТУ Лиди (FR), САКЮР Кароль (FR), РУБЕР Пьер (FR), БРО Валери (FR)

Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э D' АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) в рацемической, энантиомерной форме или в любой комбинации этих форм и в которых: А представляет -СН2-, -С(О)-, -C(О)-C(Ra)(Rb)-; X представляет -СН-; Ra и Rb независимо представляют атом водорода или радикал (С1-С8)алкил; R1 представляет атом водорода; радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n-X1; R2 представляет радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n-Х1 каждый X1 независимо представляет (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил, арил или гетероарил, причем радикалы (С3-С7)циклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: -(CH2 )n′-V1-Y1, галогена и арила; V1 представляет -О-, -S- или ковалентную связь; Y1 представляет ...

Подробнее

Номер записи: 13

20-04-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРОКЕТАЛЕЙ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПРОТИВ ДИАБЕТА

Номер: RU2416617C2

Автор: НИСИМОТО Масахиро (JP), САТО Цутому (JP), КОБАЯСИ Такамицу (JP)

Принадлежит: ЧУГАИ СЕЙЯКУ КАБУСИКИ КАЙСЯ (JP)

Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I) (причем заместитель Q-A расположен на кольцевом атоме, который отделен двумя атомами от кольцевого атома, непосредственно присоединенного к замещенной глюцитольной группе), где R1, R2, R3 и R4 каждый независимо выбран из водорода, -C(=O)Rx и алкила, которая может быть замещена одним или более Ra, где Ra - фенил, и Rx - алкил; Ar1 - бензольное кольцо, которое может быть замещено алкилом или галогеном, тиофеновое кольцо или пиразиновое кольцо; Q представляет -(CH2)m-(L)p-; m - целое число, выбранное из 0-2, n - целое число, выбранное из 1 и 2, и р - целое число, выбранное из 0 и 1; L представляет -О-, А - фенил, который может быть замещен одним или более Rb, нафтил или 5-10-членная ароматическая гетероциклическая группа, содержащая атом азота или серы; Rb независимо выбран из алкила, который может быть замещен одним или более Rc, циклоалкила, алкенила, алкинила, галогена, гидроксила, цианогруппы, карбоксильной группы, алкоксигруппы ...

Подробнее

Номер записи: 14

10-07-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНОИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2423363C2

Автор: МОХАН Раджу (US), МАРТИН Ричард (US), ВУ Джейсон Х. (US), БУШ Бретт (US), ФЛЭТТ Брентон Т. (US), ГУ Сяо-Хой (US), ВАН Те-Линь (US)

Принадлежит: ЭКСЕЛИКСИС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! или к их фармацевтически приемлемым производным, выбранным из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров; в которой: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8a, R8b, R8c и R8d, такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к соединениям формулы (I), к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения, к способу снижения уровня холестерина в плазме у пациента, к способу модулирования метаболизма, катаболизма, синтеза, абсорбции, реабсорбции, секреции или экскреции холестерина у млекопитающего, к способу модулирования активности фарнезоидного Х рецептора, к соединению, представляющему собой 3-(3,4-дифторбензоил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-изопропилкарбоксамид, к композиции, к способу снижения риска возникновения или рецидива, к способу модулирования метаболизма, катаболизма, синтеза, абсорбции, реабсорбции, секреции или экскреции ...

Подробнее

Номер записи: 15

10-02-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Номер: RU2411237C2

Автор: ПОРТЕР Ричард Хью Филип (CH), КОЛЬЦЕВСКИ Сабина (DE), ВИЕЙРА Эрик (CH), ЕШКЕ Георг (CH)

Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), ! где R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, соответственно формул (II) или (III): ! ! (II) ! ! ! (III) ! R2 представляет собой Н, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(СН2)m-Ra; R3 представляет собой арил или гетероарил, которые возможно замещены: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С3-С6-циклоалкилом или представляет собой гетероарил, который возможно замещен С1-С7-алкилом; R4 представляет собой Н, -ОН, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(CH2)m-Re; R5 представляет собой C1-C7-алкил, -(СН2)n-О-Rf, или -(CH2)n-Re; Re представляет собой -ОН; Ra представляет собой -ОН; Re представляет собой С1-С7-алкил; m представляет собой 1-4; n представляет собой 2-6; и к их фармацевтически приемлемым солям. А также, к лекарственному средству, содержащему их, и применению их для изготовления лекарственных средств, пригодных при лечении заболеваний ЦНС. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут ...

Подробнее

Номер записи: 16

27-11-2011 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ 3,5-ВТОР-4-НОРХОЛЕСТАНА ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА - ЦИТОПРОТЕКТОРА

Номер: RU2434635C2

Автор: БЮИССОН Брюно (FR), ПРЮСС Ребекка (FR), БОРДЕ Тьерри (FR)

Принадлежит: ТРОФО (FR)

Настоящее изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения производных 3,5-втор-4-норхолестана для получения лекарственного средства-цитопротектора, обладающего высокой активностью, за исключением нейропротектора. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее

Номер записи: 17

10-06-2011 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ

Номер: RU2420276C2

Автор: ВОН БОРСТЕЛ Рейд В. (US), УОЛП Стефен Д. (US), РОМАНЦЕВ Федор Евгеньевич (US), ШАРМА Шалини (US)

Принадлежит: ВЕЛЛСТАТ ТЕРАПЬЮТИКС КОРПОРЕЙШН (US)

Предложены применение биологически активного средства для производства лекарственного средства для лечения синдрома резистентности к инсулину, диабета, включая диабет I типа и диабет II типа, синдрома поликистоза яичников; лечения или уменьшения вероятности развития атеросклероза, артериосклероза, ожирения, гипертонии, гиперлипидемии, жировой инфильтрации печени, нефропатии, невропатии или ретинопатии, изъязвления стоп или катаракт, связанных с диабетом, где средство представляет собой соединение формулы I, а также соответствующие способ лечения, фармацевтическая композиция и биологически активное средство того же назначения. Показана значительно более высокая активность соединения: снижение уровня глюкозы с нагрузкой на 75% против 10% для известных ранее аналогов. Соединения также снижали уровень триглицеридов в сыворотке крови. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Подробнее

Номер записи: 18

31-05-2023 дата публикации

ИНГИБИТОР ГЕКСОН-ГЛЮКОКИНАЗЫ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2797185C2

Автор: ЧЭНЬ, Бо (CN), ЛЮ, Бинь (CN)

Принадлежит: ШАНЬДУН СЮАНЬЧЖУ ФАРМА КО., ЛТД. (CN), СЮАНЬЧЖУ БИОФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

Группа изобретений относится к фармацевтической области техники и включает соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемую соль или стереоизомер, фармацевтический состав на их основе, их применение и способ получения, а также промежуточные соединения формул (IV), (V), (IV-1) и 2,4-дихлор-7,7-дифтор-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин, 4-хлор-8,8-дифтор-2-(метилтио)-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин, 4-хлор-9,9-дифтор-2-(метилтио)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[d]пиримидин, 2,4-дихлор-8,8-дифтор-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин. В формуле (I) каждый из Χ, Υ и Ζ независимо представляет собой -Ν-; кольцо А выбрано из 3-7-членного циклоалкила; R1 выбран из -(L)m-C(O)ORa; L выбран из С1-6еалкилена; R2 выбран из следующих групп, необязательно замещенных 1-3 группами Q2: 3-6-членная насыщенная гетероциклическая группа, содержащая один атом азота в качестве гетероатома, триазолил и N(С1-6алкил)(С3-6циклоалкил); каждый R3 независимо выбран из водорода, галогена, С1-6алкила, С1-6алкокси, галоген-С1 ...

Подробнее

Номер записи: 19

20-07-2011 дата публикации

АЗОЛОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ КАННАБИНОИДНОГО РЕЦЕПТОРА 1

Номер: RU2424242C2

Автор: ЭЛЛИС Дейвид Арчер (US), ЛЮ Хон (US), ЯН Куньйон (US), ХЕ Сяосюй (US)

Принадлежит: АЙРМ ЛЛК (BM)

Изобретение относится к новым соединениям формул Ia, Ic, Ig, Ik и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении каннабиноидного рецептора 1. В формулах Ia, Ic, Ig, Ik R2 выбран из галогена, пиразинила, ! ! ! пиридазинила, пиримидинила, пиридинила, пиридинил-N-оксида и фенила; где указанный пиримидинил, пиридинил, пиридинил-N-оксид, пиразинил и фенил необязательно замещен аминогруппой; R3 выбран из водорода, метилсульфонила, метилсульфоксида и диметиламинокарбонила; R4 выбран из водорода, циано, нитро, карбамимидоила, тетразолила, аминосульфонила, аминокарбонила, метилсульфониламино и метилсульфонила; R6 выбран из водорода, гидроксиэтиламинометила и метилсульфониламинометила. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способам лечения и профилактики заболеваний, опосредованных каннабиноидным рецептором 1, и применению указанных соединений для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения таких заболеваний. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл ...

Подробнее

Номер записи: 20

10-08-2016 дата публикации

НОВЫЙ СПОСОБ СИНТЕЗА СОЕДИНЕНИЙ ТИАЗОЛИДИНДИОНА

Номер: RU2593370C2

Автор: АРТМАН Джеральд Д. III (US), ГЭДВУД Роберт К. (US), ЗЕЛЛЕР Джеймс Р. (US), ТАНИС Стивен П. (US), ПАРКЕР Тимоти (US)

Принадлежит: Октета Терапьютикс, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой галоген, Cалкил или Cалкокси, и Rпредставляет собой водород, включающему стадию восстановления соединения формулы 2А с получением соединения формулы 3А и реакцию соединения формулы 3А с водной кислотой с образованием соединения формулы I. Способ дополнительно включает реакцию соединения формулы 4А с HONH·HCl с получением соединения формулы 2А. Соединение формулы 2А восстанавливают до соединения формулы 3А в присутствии реагента, включающего NaBH, LiBH, KВНили любую их комбинацию, и катализатора, включающего CoCl. Водная кислота включает водную HCl или водную HSO. Также изобретение относится к соединению формулы 2А. Технический результат - способ синтеза тиазолидиндионов, не влияющих на PPARγ, которые пригодны для профилактики и/или лечения метаболических нарушений, таких как диабет, ожирение, гипертензия и воспалительные заболевания. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл ...

Подробнее

Номер записи: 21

10-08-2016 дата публикации

НОВЫЕ СОКРИСТАЛЛЫ АГОМЕЛАТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ

Номер: RU2593749C2

Автор: ЛЕТЕЛЬЕ Филипп (FR), ПЕАН Жан-Манюэль (FR), ЛИНЧ Майкл (FR)

Принадлежит: ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

Изобретение относится к сокристаллу агомелатина, который характеризуется тем, что он состоит из агомелатина, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида формулы (I), и органической кислоты, которая находится в твердом состоянии при температуре окружающей среды, которая выбрана из пара-оксибензойной кислоты, лимонной кислоты, щавелевой кислоты, галловой кислоты, малеиновой кислоты, малоновой кислоты, глутаровой кислоты, гликолевой кислоты или кетоглутаровой кислоты. Сокристалл агомелатина и органической кислоты получают путем смешивания двух компонентов в органическом растворителе в желательных пропорциях: 1 эквивалент агомелатина на 0,25 - 4 молярных эквивалента органической кислоты, затем полученный раствор перемешивают и необязательно нагревают при температуре, не превышающей точку кипения выбранного растворителя, затем смесь охлаждают при перемешивании, и сокристалл осаждается естественно или осаждается после поглощения во втором растворителе, полученный осадок фильтруют и высушивают ...

Подробнее

Номер записи: 22

27-01-2016 дата публикации

ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ АМИНОКИСЛОТЫ И РАСТЕНИЯ, И ЕГО АКТИВНОСТЬ ПРИ АЛКОГОЛЬНОЙ ДЕТОКСИКАЦИИ

Номер: RU2573990C2

Автор: ЮЙ Мэйпин (CN), ГУ Ин (CN), ЦЗЕ Цин (CN), ЧЖАН Фэнминь (CN), ЦИ Юмао (CN)

Принадлежит: ХАНЧЖОУ АДАМЕРК ФАРМЛЭБС ИНК. (CN), МОДУТЕК С.А. (CH)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к препарату для защиты от химического повреждения печени, повышения устойчивости к гипоксии, ускорения выведения этанола in vivo и повышения способности к восстановлению и выживаемости в условиях отсутствия кислорода. Препарат для защиты от химического повреждения печени, повышения устойчивости к гипоксии, ускорения выведения этанола in vivo и повышения способности к восстановлению и выживаемости в условиях отсутствия кислорода, содержащий комбинацию композиции (а), содержащей аминокислоты, включающие цитруллин и орнитин гидрохлорид; и композиции (b), содержащей смесь экстракта женьшеня, экстракта листьев гинкго двулопастного и экстракта силибинина, необязательно с подходящим наполнителем, при этом каждый компонент взят в определенном количестве. Пищевой препарат. Диетическая добавка. Нутрицевтик. Напиток. Лекарственное средство. Применение препарата для: защиты от химического повреждения печени, повышения устойчивости к ...

Подробнее

Номер записи: 23

20-03-2016 дата публикации

АНТИТЕЛА ПРОТИВ AXL И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2577986C2

Автор: Е Сяофэнь (US), ПЭЙ Линь (US), У Янь (US)

Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Данное изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное антитело или его фрагмент, которые связываются с Axl человека и охарактеризованные последовательностями гипервариабельных участков (CDR). Также рассмотрены: нуклеиновая кислота; клетка-хозяин и способ получения антитела или его фрагмента по изобретению. Кроме того, представлены: иммуноконъюгат, содержащий антитело или его фрагмент по изобретению и цитотоксическое средство; фармацевтический состав для нацеливания на патологические состояния, связанные с экспрессией и/или активностью каскадов передачи сигнала Axl; и применение антитела или его фрагмента по изобретению для получения лекарственных средств для лечения злокачественной опухоли и для ингибирования конститутивной активации Axl. Настоящее изобретение может найти дальнейшее применение в терапии заболеваний, связанных с Axl. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 12 ил., 1 табл.

Подробнее

Номер записи: 24

20-11-2016 дата публикации

ДВАЖДЫ АЦИЛИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ GLP-1

Номер: RU2602601C2

Автор: КОФЁД Якоб (DK), КРУСЕ Томас (DK), СПЕТСЛЕР Яне (DK), ВЕЧОРЕК Биргит (DK), ЛИНДЕРОТ Ларс (DK)

Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Изобретение относится к производному аналога GLP-1, где аналог содержит первый остаток К в позиции, соответствующей позиции 27 в GLP-1 (7-37) (SEQ ID №1); второй остаток К в позиции, соответствующей позиции 36 в GLP-1 (7-37), и максимум десять аминокислотных замен по сравнению с GLP-1 (7-37); где первый остаток К обозначается как К, а второй остаток К обозначается как K; где производное содержит две альбуминсвязывающие группировки, прикрепленные к Ки K, соответственно, через линкер, и альбуминсвязывающая группировка содержит пролонгирующую группировку, выбранную среди НООС-(СН)-СО- и НООС-СН-O-(СН)-СО-; где x представляет собой целое число в диапазоне 6-16, а y представляет собой целое число в диапазоне 3-17; где линкер содержит элемент формулы -NH-(CH)-(O-(CH))-O-(CH)-CO-, где k представляет собой целое число в диапазоне 1-5 и n представляет собой целое число в диапазоне 1-5; или к его фармацевтически приемлемой соли, амиду или сложному эфиру. Производное аналога GLP-1 предназначено для ...

Подробнее

Номер записи: 25

07-04-2023 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГАЛОГЕНАЛЛИЛАМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2793850C2

Автор: ЛИ, Линь (CN), У, Франк (CN), ВАНЬ, Чжунхой (CN)

Принадлежит: ТРАНСТЕРА САЙЕНСИЗ (НАНЬЦЗИН), ИНК. (CN)

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2, каждый, независимо, выбраны из водорода и галогена и оба R1 и R2 не представляют собой водород; R3 и R4, каждый, независимо, представляют собой водород; R5 и R6, каждый, независимо, представляют собой водород; L1 отсутствует; Cy1 представляет собой группу, которая является незамещенной или замещена одним или несколькими Ra, показанными в общей формуле (A-1), (А-2), (А-3), (a), (b) или (c) ниже: m обозначает целое число, которое обозначает 1 или 2 и n обозначает 0; Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый, независимо, выбраны из CH2, СН, NH и C=O; X1, X2, X3, X4, X9 и X10, каждый, независимо, выбраны из CH, N, O и C=O; X5, X6, X7 и X8, каждый, независимо, выбраны из CH и N и по меньшей мере один из X1, X2 и X3 представляет собой N; каждый Ra независимо выбран из циано, галогена, C1-6 алкила, C1-6 алкокси C1-6 алкила, C1-6 алкиламинокарбонила, аминокарбонила, ди(С1-6 алкил)аминокарбонила, Cy2-, Cy2-C1-6 алкила ...

Подробнее

Номер записи: 26

17-04-2023 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВА СОПРЯЖЕННО-БИЦИКЛИЧЕСКИХ АНТАГОНИСТОВ C5aR

Номер: RU2794327C2

Автор: СИНГХ, Раджиндер (US), ФАНЬ, Пинчэнь (US), ЛЮ, Ребекка М. (US), МАЛИ, Венкат Редди (US), ЧЖАН, Пэнли (US), ЦЗЭН, Ибинь (US)

Принадлежит: КЕМОСЕНТРИКС, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединения формул (IB), (IC), (IIA) или (IIB) или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическую композицию и способ лечения на их основе. В формулах (IB), (IC), (IIA) или (IIB) член цикла a представляет собой C(R2c), член цикла b представляет собой C(R2d) и член цикла e представляет собой C(R2e); X1 выбран из группы, состоящей из связи и C1-8алкилена; R1 выбран из: a) 6-членного гетероарила, содержащего в качестве вершин кольца(ец) 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S; b) C6-10арила; группа -X1-R1 является незамещенной или замещена 1-5 заместителями Rx; R2aи R2e каждый независимо представляет собой C1-6алкил; R2b, R2c и R2d каждый независимо представляет собой атом водорода; каждый R3 представляет собой C1-4алкил; R4 представляет собой -NHC(O)NHP1; каждый R5 представляет собой галоген; R5’представляет собойатом водорода; R6 выбран из группы, состоящей из C1-6алкокси и галогена; R7 представляет собой P1; и R8 представляет ...

Подробнее

Номер записи: 27

28-09-2023 дата публикации

СЛИТЫЙ БЕЛОК FGF21 FC, СЛИТЫЙ БЕЛОК GLP-1 FC И КОМБИНИРОВАННЫЙ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ИХ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2804335C2

Автор: ЛИ, Юанли (CN), ДУН, Чжао (CN), ЧЖОУ, Чи (CN), ЛИ, Цян (CN), ЧЖАН, Цзию (CN)

Принадлежит: АМПСОРС БИОФАРМА ШАНХАЙ ИНК. (CN)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к слитым с Fc-фрагментом терапевтическим белкам, и может быть использовано в медицине для применения в лечении ожирения, гиперлипидемии, неалкогольной жировой болезни печени, диабета или диабетической кардиомиопатии. Предложены комбинированный терапевтический агент, состоящий из первой фармацевтической композиции, содержащей слитый белок FGF21 Fc, и второй фармацевтической композиции, содержащей слитый белок GLP-1 Fc, и его применение для профилактики или лечения ожирения, гиперлипидемии, неалкогольной жировой болезни печени, диабета или диабетической кардиомиопатии. Изобретение обеспечивает достижение синергетического эффекта при комбинированном введении слитого белка FGF21 Fc и слитого белка GLP-1 Fc на животных моделях ожирения, диабета, гиперлипидемии, неалкогольной жировой болезни печени, диабетической кардиомиопатии. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 табл., 3 пр.

Подробнее

Номер записи: 28

20-03-2011 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА КАК ИНГИБИТОРЫ Rho-КИНАЗЫ

Номер: RU2414467C2

Автор: БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE), ПЛЕТТЕНБУРГ Оливер (DE), ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), КАДЕРАЙТ Дитер (DE), ЛЕН Маттиас (DE)

Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1-С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С1-С4)алкилом, SO2-(C1-C4) алкилом или N[(С1-С4)алкил]2; и где в группах R4, R6 и R7 ...

Подробнее

Номер записи: 29

27-06-2011 дата публикации

ВЫДЕЛЕННЫЙ ПЕПТИД, ОБЛАДАЮЩИЙ СПЕЦИФИЧЕСКОЙ СВЯЗЫВАЮЩЕЙ АНТИ-GDF-8 АНТИТЕЛО АКТИВНОСТЬЮ, ВЫДЕЛЕННАЯ МОЛЕКУЛА НУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ, ВЕКТОР ЭКСПРЕССИИ, КЛЕТКА-ХОЗЯИН, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПЕПТИДА, ВАКЦИННАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ВЫЗЫВАНИЯ ИММУННОГО ОТВЕТА АНТИ-GDF-8, СПОСОБ СКРИНИНГА ДЛЯ ОТБОРА АНТИ-GDF-8 АНТИТЕЛА И СПОСОБ ПОНИЖАЮЩЕГО РЕГУЛИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ GDF-8 У ЖИВОТНОГО

Номер: RU2422460C2

Автор: КОХРЭН Марк Д. (US), ДЖАНКЕР Дэвид Э. (US)

Принадлежит: Шеринг-Плоу Лтд. (CH)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению нейтрализующих эпитопов для антитела анти-GDF-8, и может быть использовано в медицине. Получают пептидные варианты из области с 327 по 346 аминокислоту последовательности SEQ ID NO:1, которые специфически связываются с моноклональным антителом крысы 788. Пептиды получают рекомбинантным путем с использованием клетки-хозяина, трансформированной вектором экспрессии с нуклеиновой кислотой, кодирующей указанный вариант пептида. На основе полученных пептидов готовят вакцинные композиции, которые используют для вызывания иммунного ответа aнти-GDF-8 и понижающего регулирования активности GDF-8 у животного. Также полученные пептиды можно использовать в способе скрининга для отбора анти-GDF-8 антител. Полученные пептиды обладают связывающей анти-GDF-8 антитело активностью, что позволяет использовать их для снижения активности фактора роста и дифференцировки 8. 9 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл.

Подробнее

Номер записи: 30

20-01-2008 дата публикации

АНАЛОГИ ГРЕЛИНА

Номер: RU2315059C2

Автор: ШЕН Йилана (US), ДОНГ Зенг Ксин (US)

Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Изобретение относится к пептидильным аналогам грелина, активным при GHS-рецепторе. Пептидильные аналоги грелина могут использоваться для идентификации соединения, способного связываться с GHS-рецептором, а также для стимуляции секреции гормона роста у субъекта. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее

Номер записи: 31

10-04-2016 дата публикации

ПЕПТИДНЫЕ ПРОЛЕКАРСТВА, ПРИНАДЛЕЖАЩИЕ К СУПЕРСЕМЕЙСТВУ АМИД-СОДЕРЖАЩИХ ГЛЮКАГОНОВ

Номер: RU2580317C2

Автор: КОУ Биньбинь (US), ДИМАРЧИ Ричард Д. (US)

Принадлежит: ИНДИАНА ЮНИВЕРСИТИ РИСЕРЧ ЭНД ТЕКНОЛОДЖИ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к пролекарственным препаратам, состоящим из пептидов, принадлежащих к суперсемейству глюкагонов, где указанный пептид, принадлежащий к суперсемейству глюкагонов, был модифицирован путем присоединения дипептида к пептиду, принадлежащему к суперсемейству глюкагонов, посредством амидной связи. Описанные здесь пролекарства имеют длительное время полужизни и могут превращаться в активную форму в физиологических условиях посредством неферментативной реакции, инициированной химической нестабильностью. 15 з.п. ф-лы, 18 ил., 19 табл., 19 пр.

Подробнее

Номер записи: 32

10-04-2016 дата публикации

НЕФЕРМЕНТИРОВАННЫЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ФРАКЦИЮ НА ОСНОВЕ ЗЛАКОВ И ПРОБИОТИК, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2580040C2

Автор: БРЕННИНГ Камилла (SE), НЮМАН Маргарета (SE)

Принадлежит: ПРОБИ АБ (SE)

Группа изобретений относится к вариантам композиции, способной увеличивать образование масляной кислоты в толстом кишечнике. Предложена неферментированная композиция, включающая по меньшей мере один злак и по меньшей мере один изолированный пробиотический штамм Lactobacillus rhamnosus. В качестве злака используют ячмень в количестве от 40 вес.% указанной композиции. Предложена также сухая неферментированная композиция, в которой в качестве злака содержится ячмень в виде пивной дробины, а по меньшей мере один изолированный штамм Lactobacillus присутствует в количестве, достаточном для обеспечения 10-10КОЕ/день, предпочтительно 10-10КОЕ/день, более предпочтительно 10-10КОЕ/день. Группа изобретений обеспечивает сохранение здоровой слизистой оболочки кишечника, а также усиленную барьерную функцию слизистой оболочки кишечника. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл.

Подробнее

Номер записи: 33

08-04-2024 дата публикации

КОНЪЮГАТ ИНГИБИТОРА 3-ГИДРОКСИ-3-МЕТИЛГЛУТАРИЛ-КоА РЕДУКТАЗЫ С ЛИГАНДОМ АСИАЛОГЛИКОПРОТЕИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2816947C2

Автор: МАКЛАКОВА Светлана Юрьевна (RU), МАЖУГА Александр Георгиевич (RU), ХУДЯКОВ Александр Дмитриевич (RU), КОВАЛЕВ Сергей Васильевич (RU), БЕЛОГЛАЗКИНА Елена Кимовна (RU)

Принадлежит: Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Московский государственный университет имени М.В.Ломоносова" (МГУ) (RU)

Настоящее изобретение относится к конъюгату ингибитора 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА редуктазы с лигандом асиалогликопротеинового рецептора для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний общей формулы (I) и его допустимым для использования в фармацевтике солям, где X представляет собой -OH или –NHAc, Y представляет собой , , , или , каждый a, b, c и d независимо представляет собой -H, -D или -CH3, каждый k, l, m и n независимо 0, 1 или 2, Z представляет собой алкил (С2-С6), -O-, -S-, -NH-, -N(CH3)-, -NH-C(O)-, C(O)-NH-, -CH=CH- или -O-CH2-CH2-O-. Изобретение также относится к способу получения коньюгата формулы (I), не требующему использования потенциально токсичных катализаторов на основе переходных металлов. Технический результат: получены новые конъюгаты статинов с лигандами асиалогликопротеинового рецептора, которые являются хорошо растворимыми и стабильными и могут найти применение в медицине для лечения гиперлипидемии и атеросклероза. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл ...

Подробнее

Номер записи: 34

20-09-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ НОРБОРНИЛАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2260584C2

Автор: ШВАРК Ян-Роберт (DE), ВИРТ Клаус (DE), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), ХАЙНЕЛЬТ Уве (DE), ЛАНГ Ханс-Йохен (DE), ЯНСЕН Ханс-Вилли (DE)

Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым замещенным производным норборниламина с экзоконфигурацией азота и эндоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (I) и с экэо-конфигурацией азота и экзоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (Ia), а также их фармацевтически приемлемым солям или трифторацетатам, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения или профилактики нарушений дыхательного импульса, в частности обусловленных сном нарушений дыхания, таких как временная остановка дыхания во время сна, храпа, для лечения или профилактики острых и хронических почечных заболеваний, в частности острой почечной недостаточности и хронической почечной недостаточности, нарушений функции кишечника, желчного пузыря, ишемических состояний периферической и центральной нервной системы и острых приступов и др. Соединения изобретения являются ингибиторами натрийпротонного обмена, влияют на сывороточный липопротеин и поэтому могут быть использованы для профилактики ...

Подробнее

Номер записи: 35

27-01-2001 дата публикации

D-ТАРТРАТ(-)ЦИС-6(S)-ФЕНИЛ-5(R)-[4-(2-ПИРРОЛИДИН-1-ИЛЭТОКСИ)ФЕНИЛ]-5,6,7,8 -ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИН-2-ОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ПОДДАЮЩИХСЯ ВОЗДЕЙСТВИЮ АГОНИСТОВ ЭСТРОГЕНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2162465C2

Автор: Чарльз К. ЧИУ (US), Морган МЕЛЬТЦ (US)

Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Описан способ получения D-тартрат(-)цис-6(S)-фенил-5(R)-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил] -5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который полезен как агонист эстрогена и может быть использован для предотвращения у млекопитающих состояний, поддающихся воздействию агонистов эстрогена, например остеопороза, сердечно-сосудистого заболевания при гиперлипидермии, заболевания предстательной железы, гиперхолестеролемии, ожирения, рака молочной железы, эндометриоза. 4 с. и 7 з.п. ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 36

31-03-2023 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ mPGES-1

Номер: RU2793330C2

Автор: СМЕЙТИНК, Йоханнес Альбертус Мария (NL), БЕРАТ, Жюльен Давид (NL)

Принадлежит: КОНДРИОН ИП Б.В. (NL)

Изобретение относится к применению соединения, соответствующего общей структуре (I), где T соответствует структуре (IIIa) или (IIIb), где каждый R7 индивидуально представляет собой C1-C6 алкильную часть; L представляет собой линкер между атомом азота амида и дистальным атомом азота, где линкер представляет собой насыщенную алифатическую группу, которая может включать прямые цепи, разветвленные цепи и циклические группы, содержащие 1-10 необязательно замещенных атомов остова, выбранных из углерода, азота и кислорода, где между соседними атомами остова могут присутствовать двойные связи, и при этом необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из R6, карбокси, оксо, первичного амино и карбоксильной группы, или атом остова может быть соединен с R1 с образованием 5-8-членной циклической структуры и/или атом остова может быть соединен с R2 с образованием 5-8-членной циклической структуры, или два атома остова могут быть соединены с образованием 5-8-членной циклической структуры, где ...

Подробнее

Номер записи: 37

16-03-2023 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВА СТИМУЛИРОВАНИЯ ДЕЙСТВИЯ АДВИЛЛИНА И НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Номер: RU2792056C2

Автор: НИСИ Тацуя (JP), НИСИМУРА, Кадзуми (JP), ТАКЕО, Кодзи (JP), СИМОДА Кохдзи (JP)

Принадлежит: ТОРЭЙ ИНДАСТРИЗ, ИНК. (JP)

Группа изобретений относится к фармацевтике, а именно к применению средства, включающего производное циклического амина или его фармакологически приемлемую соль, для стимулирования действия адвиллина, производному циклического амина и лекарственному средству для уменьшения аномалии при регуляции оборота актиновых филаментов. Применение средства, включающего производное циклического амина, описывающееся следующей общей формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента: , где атом углерода, отмеченный значком *, означает асимметрический атом углерода и A означает группу, описывающуюся следующей общей формулой (IIa) или (IIb): , где R1 означает метильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, 2-метоксиэтильную группу или 3,3,3-трифторпропильную группу, R2 означает атом водорода или атом хлора, каждый R3 независимо означает метильную группу или этильную группу и X означает -O- или -N(R3)-, для стимулирования действия адвиллина. Производное циклического ...

Подробнее

Номер записи: 38

10-07-2011 дата публикации

НОВЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПЕПТИДЫ И ИХ НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2423375C2

Автор: ЛАМ Кун (CN), ВОНГ Вай Мин (CN)

Принадлежит: СиЭмЭс ПЕПТАЙДЗ ПЭЙТЕНТ ХОЛДИНГ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (VG)

Изобретение относится к применению биологически активного пептида, который представляет собой аминокислотную последовательность SEQ ID No.1, для получения лекарственного средства для модуляции, по меньшей мере, одного из следующих состояний: усталости, уровня запаса гликогена в печени и уровня молочной кислоты в крови. 30 табл.

Подробнее

Номер записи: 39

20-08-2011 дата публикации

ТВЕРДЫЙ ПРЕПАРАТ

Номер: RU2426530C2

Автор: НАКАМУРА Кендзи (JP), КАВАНО Тецуя (JP), МИСАКИ Масафуми (JP), КИЙОСИМА Кенитиро (JP)

Принадлежит: ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP)

Предложено лекарственное средство для лечения диабета, содержащее часть (1) и часть (2), где (1) часть, содержит покрытые оболочкой частицы, в которой частицы, включающие пиоглитазон или его соль, покрыты лактозой или сахарным спиртом; и (2) часть, содержащая глимепирид. Частным случаем комбинированного средства предложена многослойная таблетка. Показано существенное повышение растворимости пиоглитазона при его использовании в одной таблетке с глимерипидом. 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее

Номер записи: 40

20-01-2011 дата публикации

НОВАЯ ПОЛИМОРФНАЯ ФОРМА КРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ ГЕМИКАЛЬЦИЕВОЙ СОЛИ АТОРВАСТАТИНА

Номер: RU2409563C2

Автор: КАТОНА Зольтан (HU), КОТАЙ НАДЬ Петер (HU), БАРТА Ференц (HU), НАДЬ Кальман (HU), ШИМИГ Дьюла (HU), СЕНТ-КИРАЛЛИИ Жужанна (HU), РУЖИЧ Дьёрдь (HU), ЧЕЛЕНЬЯК Юдит (HU), БАРКОЦИ Йожеф (HU), ВЕРЕЦКЕИНЕ ДОНАТ Дьёрди (HU), НЕМЕТ Норберт (HU)

Принадлежит: ЭГИШ ДЬЁДЬСЕРДЬЯР Ньильваношан Мюкёдё Ресвеньтаршашаг (HU)

Изобретение относится к новой полиморфной форме В-52-кристаллической гемикальциевой соли аторвастатина [гемикальциевая соль (βR,δR)-2-(4-фторфенил)-β,δ-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-{(фениламино)карбонил}-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты] и ее сольватам, имеющим дифрактограмму рентгеновских лучей, по существу идентичную представленной на Фиг.1, с характеристиками, приведенными в п.1 формулы. Описан способ ее приготовления и лекарственные формы на ее основе. 12 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 ил.

Подробнее

Номер записи: 41

27-06-2011 дата публикации

НОВЫЕ ФОСФОРСОДЕРЖАЩИЕ ТИРОМИМЕТИКИ

Номер: RU2422450C2

Автор: БОЙЕР Серж Х. (US), ЭРИОН Марк Д. (US), ДЖИАНГ Хонгджиан (US)

Принадлежит: МЕТАБАЗИС ТЕРАПЕУТИКС, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы VIII, пригодным в медицине качестве Т3 миметиков: ! ! где G - О, -S(=O)2- или -CH2-; R2 - галоген, алкил, -CF3, -OCF3, алкокси или циано; R3 и R4 - Н, галоген, алкил или -(CRa 2)mарил; Т выбран из -(CRa 2)k-, -CRb=CRb-(CRa 2)n-, -(CRa 2)n-CRb=CRb, -(CRa 2)-CRb=CRb-(CRa 2)-, -O(CRa 2)(CRa 2)n-, -S(CRa 2)(CRa 2)n-, -N(Rc)(CRb 2)(CRa 2)n-, -N(Rb)C(O)(CRa 2)n-, -(CRa 2)nCH(NRbRc)-, -C(O)(CRa 2)m -, -(CRa 2)mC(O)-, -(CRa 2)C(O)(CRa 2)n-, -(CRa 2)nC(O)(CRa 2)- и -C(O)NH(CRb 2)(CRa 2)p-; Ra, Rb, Rc, R1, R6, R7, R8 и R9 - Н, галоген или алкил; или R6 и Т с атомом С образуют 5-6-членное кольцо с 0-2 группами -NRi-, -О- или -S-; Ri - Н, -С(O)алкил, алкил или арил; R5 - ОН, алкокси, -OC(O)Re, -OC(O)ORh, -F, -NHC(O)Re, -NHS(=O)Re, -NHS(=O)2Re, -NHC(S)NH(Rh) или -NHC(O)NH(Rh); Re - алкил, -(CRa 2)n-арил, -(CRa 2)n-циклоалкил или -(CRa 2)n- гетероциклоалкил; Rh - Н или алкил; Х -Р(O)YR11Y'R11; Y и Y' - О или -NRv-; R11 - Н, алкил, -С(Rz)2-ОС(O)Ry, ...

Подробнее

Номер записи: 42

20-04-2011 дата публикации

КОНЪЮГАТ ХРИЗОФАНОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ ЕГО В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТИЧЕСКОЙ НЕФРОПАТИИ, СПАЕК КИШОК, ОСТЕОАРТРИТА

Номер: RU2416596C2

Автор: ЦОНГ Ксиаодонг (CN)

Принадлежит: ДЖИАНГСУ ЛИАНЧУАНГ ФАРМАЦЁЙТИКАЛ ТЕКНОЛОДЖИ КО., ЛТД (CN)

Изобретение относится к конъюгату хризофанола или его производного, характеризующемуся общей формулой (I), в которой R1-R8 представляют собой группу, выбранную из групп -Н, -ОН, -ОСН3, -СН3, при условии, что не менее двух групп из R1-R8 означают -Н и при условии, что одна или две группы R2, R3, R6, R7 является группой -СООН, М представляет собой азотное органическое основание, выбранное из группы, состоящей из хитозамина, глюкозамина, или основную аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из аргинина, лизина, карнитина, и группа М связана с хризофаноловой частью в конъюгат. Изобретение также относится к способу получения этого конъюгата, к применению конъюгата в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения диабетической нефропатии, остеоартрита, ревматического или ревматоидного артрита, спаек кишок, восстановление перистальтики кишечника, и к лекарственному средству на его основе. ! ! 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 19 табл.

Подробнее

Номер записи: 43

27-08-2011 дата публикации

АМИНОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2427578C2

Автор: МОРТИМОР Майкл (GB), ФРАЙСС Дамьен (GB), БИНЧ Хэйли (US), РЕЗЕРФОРД Элистер (GB)

Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Изобретение относится к соединению формулы I или его таутомеру или их фармацевтически приемлемым солям, где R2 представляет собой С1-3-алкил или циклопропил; R9 представляет собой галоген, С1-3-алкил, -O-(C1-3-алкил), -S-(С1-3-алкил) или CF3 и р равно 1-2. Предлагаемые соединения являются ингибиторами Аврора-протеинкиназ. Они могут использоваться в способе ингибирования активности Аврора-протеинкиназы. Изобретение также предоставляет фармацевтически приемлемые композиции, включающие такие соединения; и способ лечения пролиферативного расстройства у пациента с применением указанного соединения. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее

Номер записи: 44

20-11-2011 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ЦИТОЗОЛЬНОЙ ФОСФОЛИПАЗЫ A2

Номер: RU2433997C2

Автор: ЧЕН Лилхрен (US), ВАРГАС Ричард (US), ПОНГ Кевин (US), КЛЕРИН Валери (US), УИЛЬЯМС Кара (US), МАРУСИК Сюзана (US), МАККЬЮ Джон С. (US), ЛИ Катрин Л. (US), КЛАРК Джеймс Д. (US)

Принадлежит: ВАЙЕТ (US)

Изобретение относится к 3-{4-[(2-{5-хлор-1-(дифенилметил)-2-[2-({[2-(трифторметил)бензил]сульфонил}амино)этил]-1Н-индол-3-ил}этил)сульфонил]фенил}пропионовой кислоте или ее фармацевтически приемлемой соли, которое ингибирует цитозольную фосфолипазу А2 (цФЛА2), что позволяет использовать его при лечении астмы. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 5 ил.

Подробнее

Номер записи: 45

20-11-2011 дата публикации

ФЕНИЛАМИНОБЕНЗОКСАЗОЛЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2434003C2

Автор: ХЕССЛЕР Герхард (DE), ДРОЗОУ Виктория (DE), ФОЛЛЬМАНН Маркус (DE), ШТЕНГЕЛИН Зигфрид (DE), ХЕРЛИНГ Андреас (DE), КЛАБУНДЕ Томас (DE), ХАШКЕ Гвидо (DE), ДЕФОССА Элизабет (DE), БАРТОШЕК Штефан (DE)

Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к соединения формулы I, где R1 представляет собой Н; R6, R7, R8, R9, R10 независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CF3, ОСН3, OCF3, OCHF2, SCH3, SCF3, фенил, (С1-С6)-алкил, O-(С1-С6)-алкил или NR3R4, причем алкил и фенил однократно или неоднократно могут быть замещены R2, и причем любые два остатка R6, R7, R8, R9, R10 в соседних положениях фенильного цикла вместе могут образовывать остаток -СН=СН-СН=СН-; m равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой -(СН2)2-: R2 представляет собой F, Cl, Br, CN, ОСН3, OCF3, СН3, CF3, (С1-С6)-алкил или O-(С1-С6)-алкил, причем алкил однократно или неоднократно может быть замещен ОН, F, Cl, Br или CN; R3, R4 независимо друг от друга представляют собой Н или (С1-С6)-алкил; и к их физиологически приемлемым солям, при условии, что исключается соединение 3-(2-о-толиламино-бензооксазол-6-ил)-пропионовая кислота. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства, активирующего ...

Подробнее

Номер записи: 46

27-05-2011 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНАБОЛИЧЕСКИХ АГЕНТОВ СКОТА

Номер: RU2419621C2

Автор: ГЕТИН Дэвид Моррис (GB), БОЙЛ Джессика (GB), ФЕНВИК Эшли Эдвард (GB), МакКАСКЕР Кэтрин Фрэнсис (GB)

Принадлежит: ПФАЙЗЕР ЛИМИТЕД (GB)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически или ветеринарно приемлемым солям, где: А представляет собой -CH2-; и В представляет собой -СН2-, -С(СН3)2-; или -А-В- представляет собой -СН=СН-; один из R1 и R2 представляет собой СН3 и другой представляет собой Н; R3, R4, R5, R6 и R7, каждый независимо выбран из Н, R8 и R9; или R4 и R5 вместе представляют собой -O-СН2-СН2-, -СН2-СН2-O- или -O-СН2-O-, и R3, R6 и R7, каждый представляет собой Н; R8 представляет собой галоген, -CN, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил, -СН2OН, -O-(C1-C4 алкил), -O-СН2-(С3-С5)циклоалкил, -СO2Н, -CO2(C1-C4 алкил), -CONH2, -CONH(C1-C4 алкил), -CONH(C1-C4 галогеналкил), -CONH(C3-C6 циклоалкил) или NH2; и R9 представляет собой -ОН, -NHSO2(C1-C3 алкил), -NHCO(C1-C4 алкил), -NHCO(C1-C4 галогеналкил), -NHSO2(С1-С3 галогеналкил) или -NНSO2(фенил). Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), которая обладает агонистической активностью в отношении ...

Подробнее

Номер записи: 47

10-06-2011 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ ЛИПАЗОЙ

Номер: RU2420513C2

Автор: УПАДАЙЯ Шакти (IN), ЯДАВ Раман (IN), КАНЕКАР Йогеш (IN), ГАНГАН Виджай (IN)

Принадлежит: РЕЛАЙАНС ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ПВТ ЛТД (IN)

Изобретение относится к новым соединениям - производным бензохинонов формулы (I): ! ! где каждый R1 и R2 представляет собой O-С(O)фенил; где фенил замещен 1 заместителем, выбранным из галоида, нитро, C1-С6алкила или С1-С6алкокси, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ингибирующей или снижающей активность панкреатической липазы на основе соединений формулы (I). 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее

Номер записи: 48

19-03-2024 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДВОЙНОГО АГОНИСТА GLP1/2

Номер: RU2815643C2

Автор: ГИЕМ, Лисе (DK), ЭДВАРДС, Алистер Винсент Гордон (DK)

Принадлежит: ЗИЛЭНД ФАРМА А/С (DK)

Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям, подходящим для парентерального введения людям. В частности настоящее изобретение относится к изотоническим фармацевтическим композициям двойного агониста GLP1/2 для парентерального введения. Композиции имеют улучшенную химическую стабильность. 4 н. и 26 з.п. ф-лы, 41 табл., 11 пр.

Подробнее

Номер записи: 49

20-06-2001 дата публикации

АНАЛОГИ ВИТАМИНА D, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2169142C2

Автор: ГРУЕ-СЕРЕНСЕН Гуннар (DK)

Принадлежит: ЛЕО ФАРМАСЬЮТИКАЛ ПРОДАКТС ЛТД. А/С, (ЛЕВЕНС КЕМИСКЕ ФАБРИК ПРОДУКЦИОНСАКТИЕСЕЛЬСКАБ) (DK)

Изобретение относится к аналогам витамина D формулы I, в которой Q представляет собой С1-С8 гидрокарбиленовый бирадикал; R представляет собой С1-С6 гидрокарбид; выражение гидрокарбид (гидрокарбилен) обозначает радикал (бирадикал), полученный после удаления 1 (2) атома(ов) водорода из неразветвленного, разветвленного или циклического, насыщенного или ненасыщенного углеводорода, или в которой две группы R, взятые вместе с атомом углерода, несущим гидроксильную группу, могут образовывать С3-С8 карбоциклическое кольцо. Описывается также способ их получения, а также способы получения используемых промежуточных продуктов. Соединения обладают иммуномодулирующим и антивоспалительным действием, а также проявляют высокую активность в индуцировании дифференциации и ингибировании нежелательной пролиферации клеток, включая клетки кожи и раковые клетки. 4 с. и 5 з.п.ф-лы, 3 табл.

Подробнее

Номер записи: 50

27-09-2008 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ВАЛСАРТАНИ ИНГИБИТОРЫ НЕЙТРАЛЬНОЙ ЭНДОПЕПТИДАЗЫ (NEP)

Номер: RU2334513C2

Автор: УЭББ Ранди Ли (US), КСАНДЕР Гэри Майкл (US)

Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической комбинации, включающей: i) антагонист АТ-1 валсартан или его фармацевтически приемлемую соль в единичной суточной дозе от приблизительно 20 мг до приблизительно 320 мг, и (ii) ингибитор NEP, представляющий собой этиловый эфир N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-n-фенилфенилметил)-4-амино-2R-метилбутановой кислоты или N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-n-фенилфенилметил)-4-амино-2R-метилбутановую кислоту или их фармацевтически приемлемую соль в единичной суточной дозе от приблизительно 20 мг до приблизительно 800 мг. Кроме того, изобретение относится к набору для лечения, включающему указанную комбинацию. Технический результат заключается в синергетическом эффекте в отношении лечения гипертензии при применении указазнной комбинации. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее

Номер записи: 51

06-12-2023 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДА, ОБЛАДАЮЩИЕ СЕЛЕКТИВНОЙ NOX-ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2809030C2

Автор: ВАЛУМ, Эрик (SE), ВИКСТРЁМ, Пер (SE)

Принадлежит: ГЛУКОКС БИОТЕК АБ (SE)

Изобретение относится к соединению формулы (Iа) или его фармацевтически приемлемой соли, которые способны ингибировать никотинамидадениндинуклеотидфосфат оксидазу 4 (Nox4). В формуле (Iа) m равно 0 или 1; n представляет собой целое число от 2 до 5; каждый R1независимо выбирают из C1-C6 алкила, C3-C6 циклоалкила, C1-C6 алкоксигруппы, гидроксигруппы и галогена; или два R1, присоединенные к соседним атомам фенильного кольца, вместе с атомами фенильного кольца, к которым они присоединены, могут образовывать 4-6-членное неароматическое кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода и необязательно замещенное одной или несколькими группировками, независимо выбранными из C1-C3 алкила и галогена; каждый R1a независимо выбирают из C1-C6 алкила, гидроксигруппы и галогена; R2 выбирают из C1-C6 алкила, галогена и гидроксигруппы; R3, R4, R5 и R6 независимо выбирают из H и F; любой алкил необязательно замещен одним или несколькими галогенами; при условии, что соединение не представляет собой N- ...

Подробнее

Номер записи: 52

10-07-2016 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ N-(1H-ИНДАЗОЛ-4-ИЛ) ИМИДАЗОЛ [1,2-А]ПИРИДИН-3- КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ III ТИПА

Номер: RU2591195C2

Автор: БОЙЗ Марк Лоуренс (US), РОДРИГЕС Марта И. (US), МАНСОН Марк К. (US), РАСТ Брайсон (US), МАРМСЭТЕР Фредрик П. (US), КЭННЕДИ Эйприл Л. (US), ХИКЕН Эрик Джеймс (US), ТОПАЛОВ Джордж Т. (US), ЧЖАО Цзянь (US), НЬЮХАУС Брэд (US), МАРЕСКА Дэвид А. (US), ДЕЛИСЛ Роберт Кирк (US), РИЦЦИ Джеймз П. (US)

Принадлежит: ЭРРЭЙ БИОФАРМА ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R, R, R, R, Rи Rимеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I являются ингибиторами тирозинкиназ III типа, и, в частности, cFMS. Они полезны при лечении фиброза, костных заболеваний, рака, аутоиммунных нарушений, воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний, боли и ожогов у млекопитающего. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы I, фармацевтическим композициям их содержащей и к способам лечения вышеуказанных заболеваний. 9 н. и 38 з.п. ф-лы, 1 табл., 161 пр.

Подробнее

Номер записи: 53

10-08-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА

Номер: RU2663835C2

Автор: ОДЕ Анник М. (FR), РЕЙНАЛЬ Софи Н. (FR), ФАВРИЭЛЬ Лоран Р. (FR), ШАРОН Кристин Ж. (FR), ЛЕНА Жерсанд Р. (FR), ОТЬЕ Валери (FR), ЛЕПИФР Франк Ф. (FR), КЕРГОА Мишлин Р. (FR)

Принадлежит: МЕТАБРЕЙН РИСЁЧ (FR)

Изобретение относится к производному тиофена общей формулы I,Y представляет собой фенильную группу, фурильную группу или бензо-1,3-диоксольную группу, причем указанная фенильная или фурильная группа необязательно замещена одной или несколькими группами, которые выбирают из -CN; атома галогена, который предпочтительно выбирают из Cl или F; -O(С-Салкила), предпочтительно -ОМе; X представляет собой группу -SOили группу, предпочтительно группу, гдепредставляет собой связь и W представляет собой атом кислорода или группу -NOR, где Rпредставляет собой атом водорода, C-Салкильную группу или (C-Cалкил)арильную группу, илиотсутствует и W представляет собой -ОН; Rпредставляет собой C-Cалкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена; С-Сциклоалкильную группу; арильную группу, предпочтительно необязательно замещенную; (C-Салкил)арильную группу; необязательно замещенную; -NH-арильную группу; необязательно замещенную; -NH(C-Cалкил)арильную группу; необязательно замещенную; гетероарильную группу ...

Подробнее

Номер записи: 54

29-05-2018 дата публикации

АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Номер: RU2655604C2

Автор: ТАНАБЕ Синтаро (JP), СЕКИНЕ Синитиро (JP), КАТО Такаюки (JP), УЕДА Сатоси (JP), КУРИХАРА Хидеки (JP), ФУРУЯМА Хидетомо (JP), НАКАГАВА Дайсуке (JP), ИНУКИ Синсуке (JP), ТЕРАО Такахиро (JP), ЯМАМОТО Масахико (JP), МАСИКО Томоюки (JP)

Принадлежит: ФУДЖИФИЛМ КОРПОРЭЙШН (JP)

Изобретение относится к азотсодержащему гетероциклическому соединению, представленному следующей формулой [1], или к его фармацевтически приемлемым солям:в которой Zпредставляет собой N или CR; Xпредставляет собой NRили S; Rпредставляет собой атом водорода или атом галогена; Rпредставляет собой атом водорода или атом галогена; Rпредставляет собой атом водорода, атом галогена, аминогруппу или Салкоксигруппу; значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к азотсодержащему гетероциклическому соединению формулы [1а], к средству для лечения заболевания, при котором ингибирование PI3K и/или ERK является эффективным, к ингибитору PI3K и/или ERK и к индивидуальным азотсодержащим гетероциклическим соединениям. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибиторной активностью в отношении PI3K и/или ERK. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 10 табл., 955 пр.

Подробнее

Номер записи: 55

27-09-2015 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С ГРИБКОВЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ РАСТЕНИЙ

Номер: RU2564069C2

Автор: МАЦУЗАКИ Юити (JP)

Принадлежит: СУМИТОМО КЕМИКАЛ КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Композиция для борьбы с грибковыми заболеваниями растений включает карбоксамидное соединение формулы (1)и одно или более дитиокарбаматных соединений, выбранных из группы (А), состоящей из манкозеба, манеба, тирама и цинеба. Изобретение позволяет повысить эффективность борьбы. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 14 пр.

Подробнее

Номер записи: 56

27-07-2001 дата публикации

ЦИКЛОПЕПТОЛИДЫ

Номер: RU2171260C2

Автор: Берндт ОБЕРХАУЗЕР (AT), Теодор ФЕР (CH), Майкл ДРЕЙФУСС (CH), Дитер ГЕЙЛ (DE), Каролин ФОСТЕР (AT)

Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Описаны циклопептолиды формулы I в свободной форме, в форме соли или сложного эфира где А обозначает остаток гликолевой кислоты, необязательно α-замещенной метилом, этилом, необязательно замещенным тиазолом; В обозначает остаток α-амино-γ-метилзамещенной октановой кислоты; R1 обозначает метил; С обозначает остаток N-метилтриптофана формулы II где R1 обозначает алкокси; R4 обозначает метил; R5 - метил; символ обозначает двойную связь; Х обозначает α-аминозамещенной (С2-С14 )карбоновой кислоты и Y обозначает остаток N-метил-α-аминозамещенной (С2-С10)карбоновой кислоты, которые являются ингибиторами экспрессии молекул адгезии и ингибиторами высвобождения TNF и которые вследствие этого пригодны для лечения воспалительных и других заболеваний, обусловленных повышенными уровнями экспрессии молекул адгезии, и/или опосредованы TNF. Описана также терапевтическая композиция, обладающая цитотоксической активностью, активностью в отношении ингибирования экспрессии I CAM-1, V CAM-1 и Е - селектина, ...

Подробнее

Номер записи: 57

18-05-2020 дата публикации

АНТИТЕЛА ЧЕЛОВЕКА К PCSK9 ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В СПОСОБАХ ЛЕЧЕНИЯ КОНКРЕТНЫХ ГРУПП ИНДИВИДУУМОВ

Номер: RU2721279C2

Автор: БЕССАК Лоранс (FR), АНОТЭН Коринн (FR), ЧАУДХАРИ Умеш (US)

Принадлежит: САНОФИ БАЙОТЕКНОЛОДЖИ (FR)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения заболеваний, опосредованных экспрессией конвертазы пробелков типа субтилизина/кексина 9 (PCSK9). Для этого вводят фармацевтическую композицию, содержащую антитело, которое специфически связывается с пропротеином конвертазы hPCSK9, или его антигенсвязывающий фрагмент. Фармацевтическая композиция содержит указанное антитело в фиксированных дозах – 75, 150 или 300 мг. Введение композиции осуществляют раз в две или четыре недели. Такой режим введения обеспечивает эффективное лечение указанных заболеваний или патологических состояний при минимальных побочных эффектах. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 4 пр.

Подробнее

Номер записи: 58

03-02-2020 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ПРОТИВ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ГИБЕЛЬЮ КЛЕТОК ЭНДОТЕЛИЯ РОГОВИЦЫ, ОБУСЛОВЛЕННОЙ СОСТОЯНИЕМ ЭНДОПЛАЗМАТИЧЕСКОГО РЕТИКУЛУМА

Номер: RU2712967C2

Автор: КИНОСИТА Сигеру (JP), КОИЗУМИ Норико (JP), ОКУМУРА Наоки (JP)

Принадлежит: СЭНДЗЮ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP), ДЗЕ ДОСИСА (JP), КИОТО ПРИФЕКЧУРАЛ ПАБЛИК ЮНИВЕРСИТИ КОРПОРЭЙШН (JP)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения или профилактики заболевания, расстройств или состояний, вызванных стрессом эндоплазматического ретикулума в эндотелии роговой оболочки глаза. Для этого используют терапевтическое или профилактическое средство в виде глазных капель, содержащее ингибитор сигнального пути NGF-beta. Предпочтительно ингибитор сигнального пути содержит 4-[4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(2-пиридинил)-1H-имидазол-2-ил]бензамид, а также дополнительный фармацевтический ингредиент, выбранный из ингибиторов киназы Rho или стероидов. Группа изобретений обеспечивает способ получения терапевтического профилактического средства против заболеваний, расстройств или состояний, вызванных стрессом эндоплазматического ретикулума в эндотелии роговой оболочки глаза. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 14 ил., 15 пр.

Подробнее

Номер записи: 59

17-01-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ БОРЬБЫ С НАКОПЛЕНИЕМ ЖИРОВОЙ ТКАНИ

Номер: RU2711478C2

Автор: БОЙЛАН Майкл О. (US), ВУЛФ М. Майкл (US)

Принадлежит: ЭмЭйчЭс КЕА-ИННОВЕЙШН ЭлЭлСи (US)

Предложены способ лечения ожирения, диабета II типа или метаболического синдрома с использованием композиции, содержащей фармацевтически эффективное количество молекулярного антагониста желудочного ингибиторного полипептида (GIP), а также способ снижения накопления жировой ткани в печени, снижения накопления жировой ткани в сальнике или снижения накопления подкожной жировой ткани с использованием композиции, содержащей фармацевтически эффективное количество молекулярного антагониста GIP. Предложен также молекулярный антагонист GIP. При этом молекулярный антагонист GIP содержит вариабельный домен легкой цепи и вариабельный домен тяжелой цепи, где вариабельный домен легкой цепи имеет 100% идентичности с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 17, SEQ ID NO: 18 или SEQ ID NO: 19, а вариабельный домен тяжелой цепи имеет 100% идентичности с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 28, SEQ ID NO: 29 или SEQ ID NO: 30. Группа изобретений обеспечивает снижение скорости набора веса, снижение ...

Подробнее

Номер записи: 60

21-09-2020 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКОГО СИНДРОМА

Номер: RU2732703C2

Автор: ДРЕЙЕР, Маттиас (DE), ХАБЕРМАНН, Пауль (DE), ШЕФЕР, Ханс-Людвиг (DE), БОШАЙНЕН, Оливер (DE), ЗОММЕРФЕЛЬД, Марк (DE), РАО, Эрколе (DE)

Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к медицине и касается применения фармацевтической композиции, содержащей по меньшей мере одно соединение FGF-21 (фактор роста фибробластов 21) и по меньшей мере один агонист GLP-1R (рецептор глюкагон-подобного пептида-1), скомбинированные в одной препаративной форме для приготовления лекарственного средства для лечения диабета 2-го типа у пациента. Изобретение обеспечивает синергетический эффект на пероральную толерантность к глюкозе и уровни глюкозы в плазме. 9 з.п. ф-лы, 2 пр., 6 ил.

Подробнее

Номер записи: 61

27-07-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА

Номер: RU2457203C2

Автор: ПЛЕТТЕНБУРГ Оливер (DE), ВЕСТОН Джон (DE), ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), ЛЕН Маттиас (DE), ЛОРЕНЦ Катрин (DE), БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE)

Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I′), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R2 означает Н или (С1-С6)алкил; R3, R4 и R5 означают Н; R6 и R6′ независимо друг от друга означают Н, (С1-С8)алкил, (С1-С6)алкилен-R′, (С1-С6)алкилен-С(О)О-(С1-С6)алкил, С(О)-(С1-С6)алкилен-R′, или R6 и R6′, вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют (С5-С6)гетероциклильную группу, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1, 2 или 3 атомами азота, 1 или 2 атомами кислорода или комбинацией различных гетероатомов; R7 означает Н, галоген, (С1-С6)алкил; R8 означает Н; n равно 1; m равно 1, 2, 3, 4 или 5, и L означает О или О-(С1-С6)алкилен; где, R′ означает (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)гетероциклил, (С6-С10)арил; где в остатках R6 и R6′ алкил или алкилен, необязательно, может быть замещен один или более раз группой СООН; и где в остатках R6, и R6′ (С6-С10)арил и (C5-С10)гетероциклил ...

Подробнее

Номер записи: 62

20-07-2004 дата публикации

КОМПЛЕКС, СОДЕРЖАЩИЙ ИНГИБИРУЮЩИЙ ОСТЕОКЛАСТОГЕНЕЗ ФАКТОР (OCIF) И ПОЛИСАХАРИД

Номер: RU2232594C2

Автор: ОКАДА Дзунити (JP), МИЯЗАКИ Хидеки (JP), ЦУДА Еисуке (JP), КУРИХАРА Ацуси (JP), НУМАЗАВА Таку (JP), МОТИЗУКИ Синити (JP), ЯМАМОТО Синити (JP), НИСИ Хиротака (JP), КОНДО Дзунити (JP)

Принадлежит: САНКИО КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к области медицинских препаратов. Сущностью изобретения является новый комплекс, содержащий по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы: ингибирующего остеокластогенез фактора (OCIF), его аналогов и его вариантов, которое связано с веществом, выбранным из группы, состоящей из полисахаридов и их производных. Комплекс обнаруживает свойство пролонгированного удерживания в кровотоке после введения, что делает его применимым при лечении и профилактики костных метаболических заболеваний. Технический результат - расширение арсенала средств для нормализации костного метаболизма. 7 н. и 27 з.п.ф-лы, 8 табл.

Подробнее

Номер записи: 63

20-06-2004 дата публикации

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ СТАНОЛОВ/СТЕРИНОВ

Номер: RU2230750C2

Автор: РОДЕН Аллан (US), ХИГГИНС Джон Д. III (US), БРЮС Руей (US), БОЙЕР Мари Х. (US), ДЕТРАИНО Фрэнк (US), УИЛЛЬЯМС Джеймс Л. (US)

Принадлежит: МакНЕЙЛ-ППС, ИНК. (US)

Изобретение относится к улучшенному способу прямой этерификации станолов/стеринов взаимодействием станола/стерины и кислоты, взятых в стехиометрическом соотношении, в присутствии достаточного количества катализатора, который может быть кислотным или основным, и в присутствии достаточного количества обесцвечивающего агента, предпочтительно активированного угля. Способ пригоден для крупномасштабного производства эфиров с высоким выходом и позволяет отказаться от использования органических растворителей или минеральных кислот. 3 с. и 17 з.п. ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 64

19-06-2017 дата публикации

СЕЛЕКТИВНЫЕ И ОБРАТИМЫЕ ИНГИБИТОРЫ УБИХИТИН-СПЕЦИФИЧЕСКОЙ ПРОТЕАЗЫ 7

Номер: RU2622640C2

Автор: ГУРДЕЛЬ Мари-Эдит (FR), КОЛЛАН Фредерик (FR)

Принадлежит: ХАЙБРИДЖЕНИКС СА (FR)

Изобретение относится к хиназолин-4-оновым соединениям формулы (I’) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибирования дезубихитинирующего фермента. Соединения могут найти применение для получения препарата для лечения и/или профилактики рака и метастаз, вирусных инфекций и болезней, и/или вирусной инфекционности, и/или латентности, опосредованных активностью убихитин-специфических протеаз (USP). Вирусные инфекции и болезни выбраны из вирусных инфекций Herpes simplex-1 или -2, гепатита А, гепатита С, SARS коронавирусной инфекции и болезни, вируса Epstein-Barr, риновирусных инфекций и заболеваний, аденовирусных инфекций и заболеваний, полиомиелита. В формуле (I’)R, каждый идентичный или различный, выбран из группы, состоящей из галогена, линейного или разветвленного (C-С)алкила, OR; Lпредставляет собой линейный или разветвленный (C-С)алкилен; q представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4; X' представляет собой CR; Rпредставляет собой OR; n представляет собой 0, 1 или 2; ...

Подробнее

Номер записи: 65

25-12-2017 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛА

Номер: RU2639875C2

Автор: КУСУМИ Кенсуке (JP), ЯМАМОТО Хироси (JP), ОТСУКИ Казухиро (JP), СИНОДЗАКИ Кодзи (JP), НАГАНАВА Ацуси (JP), СЕКИГУТИ Тецуя (JP), ЯМАМОТО Ясуко (JP)

Принадлежит: ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), обладающему высокой антагонистической активностью по отношению к S1Pчеловека, и может применяться для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, опосредованного S1P, такого как заболевание, обусловленное сужением сосудов, фиброз и респираторное заболевание. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Подробнее

Номер записи: 66

18-01-2017 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ПИРРОЛИН-5 КАРБОКСИЛАТРЕДУКТАЗОЙ 1(PYCR1), ПУТЕМ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРИРОДНОГО АНТИСМЫСЛОВОГО ТРАНСКРИПТА К PYCR1

Номер: RU2608496C2

Автор: ХОРКОВА ШЕРМАН Ольга (US), КОЛЛАРД Джозеф (US)

Принадлежит: КУРНА, ИНК. (US)

Изобретение относится к биохимии. Описан способ повышения экспрессии полинуклеотида пирролин-5-карбоксилатредуктазы 1(PYCR1) в клетках или тканях пациента in vivo или in vitro, включающий: приведение указанных клеток или тканей в контакт с олигонуклеотидом, в частности с олигонуклеотидом малой интерферирующей РНК (миРНК), составляющим в длину от 20 до 30 нуклеотидов, который специфически гибридизуется с и нацелен на участок природного антисмыслового PYCR1. Представлен синтетический олигонуклеотид, составляющий 20-30 нуклеотидов в длину, содержащий необязательные модификации, причем указанные модификации выбраны из: по меньшей мере одного модифицированного фрагмента сахара; по меньшей мере одной модифицированной межнуклеотидной связи; по меньшей мере одного модифицированного нуклеотида; и их комбинаций; причем указанный олигонуклеотид специфичен для и специфически гибридизуется с природным антисмысловым полинуклеотидом PYCR1 и повышает экспрессию полинуклеотида PYCR1, имеющего последовательность ...

Подробнее

Номер записи: 67

03-08-2017 дата публикации

Липопротеиновые комплексы и их получение и применения

Номер: RU2627173C2

Автор: ОНИСЬЮ Даниела Кармен (FR), АКЕРМАНН Роуз (US), ДАССО Жан-Луи (FR)

Принадлежит: СЕРЕНИ ТЕРАПЕУТИКС ХОЛДИНГ С.А. (FR)

Изобретения касаются способа получения липопротеинового комплекса, использования совокупности полученных липопротеиновых комплексов в получении фармацевтической композиции и применении для лечения и/или предупреждения дислипидемических расстройств. Представленный способ включает: (a) охлаждение исходной суспензии, содержащей липидный компонент и белковый компонент, от температуры, находящейся в первом температурном диапазоне, до температуры, находящейся во втором температурном диапазоне; (b) нагревание охлажденной суспензии со стадии (a) от температуры, находящейся во втором температурном диапазоне, до температуры, находящейся в первом температурном диапазоне; (c) охлаждение указанной нагретой суспензии со стадии (b) от температуры, находящейся в первом температурном диапазоне, до температуры, находящейся во втором температурном диапазоне; и (d) повторение стадий (b) и (c) по меньшей мере один раз, с получением в результате липопротеиновых комплексов. Представленные изобретения могут быть ...

Подробнее

Номер записи: 68

27-02-2004 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2224510C2

Автор: ВИЧ Ричард Л. (US)

Принадлежит: БИ ТИ ДЖИ ИНТЕРНЭШНЛ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к медицине и касается применения соединения, выбранного из D-β-гидроксимасляной кислоты и/или ее метаболического предшественника в качестве активного агента лекарственного средства или пищевого продукта для лечения диабета, реверсии, замедления или предотвращения действий нейродегенеративных расстройств и эпилепсии, новым соединениям и способу их синтеза. Изобретение позволяет повысить эффективность лечения. 5 с. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее

Номер записи: 69

06-02-2017 дата публикации

ЛИПОСОМАЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В ПЕРИТОНЕАЛЬНОМ ДИАЛИЗЕ

Номер: RU2609860C2

Автор: Леру Жан-Кристоф (CH), Форстер Винсент (CH)

Принадлежит: ЕТХ ЦЮРИХ (CH)

Изобретение относится к области медицины, а именно к липосомальной композиции для использования в перитонеальном диализе у пациентов, страдающих эндогенной или экзогенной интоксикацией, где значение рН внутри липосом отличается от значения рН в перитонеальной полости и составляет предпочтительно 1,5-4,0 или 9,0-10,0, и где значение рН внутри липосомы приводит к образованию заряженного токсина, включенного в липосому. Изобретение обеспечивает детоксикацию субъекта за счет захвата заряженного токсина в пределах липосомы. 7 з.п. ф-лы, 5 пр., 5 ил.

Подробнее

Номер записи: 70

20-11-2015 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ КИНАЗНОГО КАСКАДА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2569299C2

Автор: КОУДИ Джереми Э. (US), ХЭНГАУЭР Дэвид Г. Мл. (US), ИСБЕСТЕР Пол К. (US), СЭЛСБЕРИ Джонатон (US), ПАТРА Дебасис (US), ПАЛМЕР Грант Дж. (US)

Принадлежит: АТЕНИКС,ИНК. (US)

Изобретение относится к полиморфу мезилатной соли 2-(5-(4-(2-морфолиноэтокси)фенил)пиридин-2-ил)-N-бензилацетамида, обладающему свойствами ингибитора Syk, способу его синтеза, фармацевтической композиции на его основе и ее применению для лечения и профилактики пролиферации клеток. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 10 табл., 28 ил., 32 пр.

Подробнее

Номер записи: 71

27-02-2015 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АДЖОЕНА

Номер: RU2542987C2

Автор: СОНДЕРС Роберт Алун (GB), УИЛЛЬЯМС Дэвид Майкл (GB), ЭВАНС Гарет Джеймс Стрит (GB)

Принадлежит: НИМ БАЙОТЕК ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к способу получения аджоена, включающему стадию нагрева кислого раствора, содержащего аллицин, в течение достаточного периода времени, таким образом, что по меньшей мере часть аллицина превращается в аджоен, причем температура во время стадии нагрева является достаточной, чтобы вызвать превращение аллицина в аджоен, и достаточный период времени составляет от 1 до 10 часов, а также к способам получения аллицина и к способу концентрирования аллицина замораживанием. 3 н. и 33 з.п. ф-лы, 6 пр.

Подробнее

Номер записи: 72

20-11-2004 дата публикации

НОВЫЕ ПЯТИЧЛЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Номер: RU2240326C2

Автор: ШТИЛЬЦ Ханс Ульрих (DE), ВЕНЕР Фолькмар (DE), ШМИДТ Вольфганг (DE), ЗАЙФФГЕ Дирк (DE)

Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым пятичленным гетероциклическим соединениям общей формулы I: в которой W обозначает R1-A-C(R13); Y обозначает карбонильную группу; Z обозначает N(Rо); А обозначает фенилен; E обозначает R10CO; В обозначает (С1-С6)-алкилен, который может быть незамещенным или замещенным (С1 -С6)-алкилом; R0 обозначает в случае необходимости замещенный в арильном остатке (С6-С14)-арил-(С1-С8)-алкил; Rобозначает Н или (С1-С6)-алкил; R1 обозначает X-NH-C(=NH)-(CH2)p; p = 0; X обозначает водород, -ОН, (С1-С6)-алкоксикарбонил или в случае необходимости замещенный в арильном остатке феноксикарбонил или бензилоксикарбонил; R2, R2a, R2b обозначают водород; R3обозначает R11 NH- или CO-R5-R6-R7; R4 обозначает двухвалентный(С1 -С4)-алкиленовый остаток; R5обозначает двухвалентный остаток природной или неприродной аминокислоты с липофильной боковой цепью, выбранной из группы, состоящей из (С1 -С6)-алкильных остатков, (С6-С12)-арил-(С1-С4)-алкильных остатков, в случае необходимости замещенныхв ...

Подробнее

Номер записи: 73

20-01-2004 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА

Номер: RU2221799C2

Автор: ЧЕН Юхпинг Л. (US)

Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям общих формул I, II, III или их фармацевтически приемлемым солям, в которых пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи; A - -CR7 или N; В - -NR1R2, -CR1R2R11, -C(= CR2R12 )R1, -NHCHR1R2, -ОСHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2, N-этил-2,2,2-трифторацетамид; G - кислород, сера, NH, NH3, водород, метокси, этокси, трифторметокси, метил, этил, тиометокси, NH2, NHCH3 , N(СН3 )2 или трифторметил; Y-N; Z - NH, О, S, -N(C1-C2 алкил) или -C(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил, либо один из элементов R13 и R14 является цианогруппой, а другой - водородом или метилом; R1 - C1 -С6 алкил, который может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями R8, независимо друг от друга выбираемыми из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, йод, CF3, C1-C4 алкокси, -O-CO-(C1-C4 алкил), где (C1-C4) алкильные части вышеуказанных групп R1 могут необязательно ...

Подробнее

Номер записи: 74

19-06-2017 дата публикации

КАЛМАНГАФОДИПИР, НОВОЕ ХИМИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ДРУГИЕ СМЕШАННЫЕ КОМПЛЕКСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ С МЕТАЛЛАМИ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2622646C2

Автор: НЕССТРЕМ Жак (SE), КУРЦ Тино (SE), АНДЕРССОН Рольф (SE), МАКЛАФЛИН Кристина (US), КАРЛССОН Ян Олоф (NO), ЯКОБССОН Свен (SE), ХОЛЛ Майкл (US), РЕИНЕКЕ Карл (US)

Принадлежит: ПЛЕДФАРМА АБ (SE)

Изобретение относится к смешанному комплексному соединению с металлами, содержащему кальций и марганец в виде комплекса с соединением формулы I или его фармацевтически приемлемой солью:В формуле I значения радикалов следующие: X представляет собой СН, каждый Rнезависимо представляет собой -CHCOR, Rпредставляет собой гидрокси, каждый Rнезависимо представляет собой ZYR, где Z представляет собой Cалкиленовую группу, Y представляет собой связь, Rпредставляет собой ORили ОР(O)(OR)R, Rпредставляет собой гидрокси или незамещенную Cалкильную или аминоалкильную группу, Rпредставляет собой атом водорода или Cалкильную группу, Rпредставляет собой этиленовую группу и каждый Rнезависимо представляет собой водород или Cалкил. Также предложены фармацевтическая композиция, способ получения смешанного комплексного соединения с металлами и способ лечения. Смешанное комплексное соединение обеспечивает улучшенное лечение патологических состояний, обусловленных наличием образуемых из кислорода свободных радикалов ...

Подробнее

Номер записи: 75

10-01-2017 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2,8-ДИАЗАСПИРО[4.5]ДЕКАН-1-ОНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГОРМОНАЛЬНО ЧУВСТВИТЕЛЬНОЙ ЛИПАЗЫ (HSL)

Номер: RU2606513C2

Автор: НАЙДХАРТ Вернер (FR), ШУЛЬЦ-ГАШ Танья (CH), НЕТТЕКОФЕН Маттиас (DE), КОНТЕ Аурелия (CN), ХУНЦИКЕР Даниэль (CH), АККЕРМАНН Жан (CH), ВЕРТАЙМЕР Стэнли (US)

Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-она или к их фармацевтически приемлемым солям, где Rвыбран из фенила, который замещен одним заместителем, выбранным из галогено-С-алкокси; Rвыбран из фенила, пиридинила и 2-оксо-1,2-дигидро-пиридинила, которые замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из C-алкила, галогена, галогено-С-алкила, гидрокси, С-алкокси, галогено-С-алкокси и бензилокси; n равно нулю. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-она, ингибирующие гормонально чувствительную липазу (HSL). 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 20 пр.

Подробнее

Номер записи: 76

14-08-2017 дата публикации

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ 3-(4-(БЕНЗИЛОКСИ)ФЕНИЛ)ГЕКС-4-ИНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ЕГО В КАЧЕСТВЕ ЭФФЕКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2628077C2

Автор: СОН Чанг Мо (KR), РХЕЕ Дзаекеол (KR), ЛИ Киу Хван (KR), ХА Тае-Янг (KR), ЛИ Хан Киу (KR), КИМ Дзин Воонг (KR), КИМ Дзае Хиун (KR), ЯНГ Дзин (KR), КИМ Даехоон (KR), ЧОИ Хиунг-Хо (KR)

Принадлежит: ХЕНДЭ ФАРМ КО., ЛТД (KR)

Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1, его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли:[Формула 1], а также к способам его получения и фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие способностью активировать фермент GPR40, пригодные для применения для профилактики или лечения метаболического заболевания. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 табл., 77 пр., 2 ил.

Подробнее

Номер записи: 77

10-11-2015 дата публикации

Bifidobacterium longum ATCC BAA-999 (BL999) И КОНТРОЛИРОВАНИЕ ВЕСА

Номер: RU2567660C2

Автор: БЕРЦИК Премисл (CA), БЕРГОНЦЕЛЛИ ДЕГОНДА Габриела (CH), КОЛЛИНС Стивен Майкл (CA), ВЕРДЮ ДЕ БЕРЦИК Элен (CA)

Принадлежит: НЕСТЕК С.А. (CH)

Изобретение касается применения композиции, содержащей Bifidobacterium longum АТСС ВАА-999, для поддержания уменьшения веса или сохранения веса у половозрелых людей или животных. Использование указанной композиции обеспечивает немедленный эффект снижения веса, а именно через 1-4 недели. 14 з.п. ф-лы, 3 ил.

Подробнее

Номер записи: 78

10-05-2015 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЛИГАНДЫ СИГМА РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2549882C2

Автор: СОЛЕР РАНСАНИ Луис (ES), ЭСПОСИТО Пьерандреа (ES), КАСАДЕВАЛЬ ПУХАЛЬС Хемма (ES), КУБЕЛЬ СУНЬЕ Нурия (ES)

Принадлежит: ЛАБОРАТОРЬОС ДЕЛЬ ДР. ЭСТЕВЕ, С.А. (ES)

Изобретение относится к фармацевтической композиции, которая содержит соединение формулы (I) в качестве активного фармацевтического ингредиента или его фармацевтически приемлемую соль; и по меньшей мере фармацевтически приемлемый наполнитель, где активный фармацевтический ингредиент присутствует в количестве по меньшей мере 80% от общей сухой массы композиции. Композиция обладает хорошей скоростью высвобождения независимо от величины pH. 7 з.п. ф-лы, 4 ил., 7 табл., 4 пр.

Подробнее

Номер записи: 79

10-06-2015 дата публикации

ПЕПТИДНЫЕ АГОНИСТЫ GLP-2

Номер: RU2551977C2

Автор: СУЭЙРАС-ДИАС, Хавьер (US), ВИСНЕВСКИ, Казимеж (US), РИВЬЕР, Пьер (NL), ШТАЙНГАРТ, Клаудио Дэниел (US), АЛАГАРСАМИ, Сударкоди (US), ЦЗЯН, Гуанчэн (US)

Принадлежит: Ферринг Б.В. (NL)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению аналогов GLP-2, и может быть использовано в медицине для лечения расстройств, ассоциированных с GLP-2. Получены аналоги GLP-2 с агонистической активностью в отношении рецепторов GLP-2. Изобретение позволяет повысить устойчивость к протеазам, что обеспечивает более низкий клиренс полученных аналогов и пролонгирование их биодоступности по сравнению с нативным GLP-2. 11 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее

Номер записи: 80

27-07-2006 дата публикации

ВОДНЫЙ ГЕЛЬ, СОДЕРЖАЩИЙ КАППА-КАРРАГЕНАН В КАЧЕСТВЕ ГЕЛЕОБРАЗУЮЩЕГО АГЕНТА И, ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ, 85% ВОДЫ

Номер: RU2280471C2

Автор: Ю Сигуанг (US), КИРК Клаудиа Энн (US)

Принадлежит: ХИЛЛ`С ПЕТ НЬЮТРИШН, ИНК. (US)

Изобретение относится к области ветеринарии. Водный гель для профилактики и лечения заболеваний нижнего мочевого тракта у кошек и собак, включает (а) эффективное количество гелеобразующего агента, который представляет собой каппа-каррагенан, (b) эффективное количество вещества, повышающего аппетит кошек или собак, и (с) по меньшей мере 85 масс.% воды. Изобретение обеспечивает снижение концентрации минеральных компонентов в моче в результате увеличения ее продукции. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее

Номер записи: 81

20-10-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, АССОЦИИРОВАННЫХ С DPP-IV

Номер: RU2285693C2

Автор: Маркус БЁРИНГЕР (CH), Клаус РИМЕР (DE), Бернд Михаэль ЛЁФФЛЕР (DE), Йенс-Уве ПЕТЕРС (DE), Петер ВАЙСС (CH)

Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Описываются соединения формулы (I) где R1 означает водород; R2 означает фенил или фенил, независимо моно-, дизамещенный группой галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, перфтор(низш.)алкил; R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенил, необязательно и независимо моно-, ди- или тризамещенный галогеном, или перфтор(низш.)алкилом, или образуют 5-, 6- или 7-членный насыщенный цикл, необязательно содержащий гетероатом, выбранный из О и S, и необязательно и независимо монозамещенный (низш.)алкилом, причем указанный насыщенный цикл конденсирован в ортоположении с 5-членным ароматическим циклом, необязательно содержащим S в качестве гетероатома, или с фенилом, необязательно и независимо моно-, дизамещенный группой галоген, (низш.)алкил, перфтор(низш.)алкил или (низш.)алкокси, и их фармацевтически приемлемые соли. Описывается также способ получения соединений, фармацевтическая композиция и применение соединений для лечения и/или профилактики заболеваний, ассоциированных ...

Подробнее

Номер записи: 82

20-06-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ И ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИИ

Номер: RU2278114C2

Автор: ЛОХРЕЙ Брадж Бхушан (IN), РАДЖАГОПАЛАН Рамануджам (IN), ГУРРАМ Ранга Мадхаван (IN), АШОК Чаннавеераппа Баджи (US), ЛОХРЕЙ Видия Бхушан (IN), КАЛЧАР Шиварамаййа (TW), РАНДЖАН Чакрабарти (IN)

Принадлежит: ДР.РЕДДИ З ЛАБОРАТОРИЗ ЛИМИТЕД (IN)

Настоящее изобретение относится к замещенным бициклическим гетероциклическим соединениям формулы I их таутомерным формам, стереоизомерам, полиморфным формам, фармацевтически приемлемым солям, фармацевтически приемлемым сольватам, в которой R1 , R2, R3, R4 и группы R5 и R6, когда они связаны с атомом углерода, представляют собой водород, галоген, гидрокси, алкил, алкокси, R5 и R6, один или оба, также могут представлять собой оксогруппу, когда они связаны с атомом углерода; когда R5 и R6 связаны с атомом азота, они представляют собой водород, гидрокси или такие незамещенные группы, как алкил, алкокси, аралкил, Х - кислород или сера, Ar - фенилен, нафтилен или бензофурил. Соединения могут быть использованы против ожирения и гиперхолестеринемии. Описаны способы получения соединений, фармацевтические композиции, способы лечения и применения соединений. 20 н. и 32 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее

Номер записи: 83

10-01-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2267484C2

Автор: ЛАБОДИНЬЕР Ричард Ф. (US), КОЛФИЛД Томас Дж. (US), ЖАНГ Литао (US), МАКГАРРИ Дэниел Г. (US), БОБКО Марк (US), ГРОНЕБЕРГ Роберт Д. (US), МИННИХ Анне (US), КЕЛЛИ Майкл Ф. (US), МАКГИХАН Джерард М. (US), ДЖЕЙЙОСИ Заид (US)

Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым производным диариловой кислоты формулы (Ia) где представляет собой хинолинил или оксазолил, замещенный фенилом и необязательно замещенный галогеном, причем указанный фенил может быть замещен алкоксигруппой или галогеном; а = 1; b = 0 или 1; R1, R2, R3, R4 представляют собой водород; А представляет: R5, R6, R7, R8, R15, R16 представляют собой водород; с = 0; d = 0; g = целое число от 1 до 5; В и E представляют химическую связь; Z представляет собой HOOC-; R' и R" являются кольцевыми заместителями, более предпочтительно R' является водородом, алкокси, бензилокси, арилокси или фенилом; и R" является низшим алкилом или алкокси, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью агониста или антагониста PPAR рецептора, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений формулы Ia и фармацевтической композиции на их основе в целях лечения заболеваний, которые можно ...

Подробнее

Номер записи: 84

27-11-2006 дата публикации

АНАЛОГИ GLP-1

Номер: RU2288232C2

Автор: ДОНГ Женг Ксин (US)

Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК САС (FR)

Настоящее изобретение относится к новым пептидным аналогам глюкагон-подобного пептида-1 и его фармацевтически приемлемым солям, которые применяют для лечения млекопитающих. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее

Номер записи: 85

10-05-2015 дата публикации

АЗАЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРО-СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2550495C2

Автор: ШУЛЬЦ-ГАШ Танья (CH), ХУНЦИКЕР Даниэль (CH), АККЕРМАНН Жан (CH), КОНТЕ Аурелия (CN), ВЕРТАЙМЕР Стэнли (US), НАЙДХАРТ Вернер (FR), НЕТТЕКОФЕН Маттиас (DE)

Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-она формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где R- это замещенный фенил, который содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей С1-4-алкил, С3-6-циклоалкил, гало-С1-4-алкил и гало-С1-4-алкокси, и который может дополнительно содержать один заместитель, выбранный из галогена; R- это водород, С1-4-алкил, фенил, замещенный фенил, причем замещенный фенил содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей С1-4-алкокси; R- это -R, -C(OH)RRили -C(O)NRR; R- это фенил, фенил-С1-4-алкил, замещенный фенил, замещенный фенилкарбонил, причем замещенный фенил, замещенный фенилкарбонил содержат от одного до двух заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, гало-С1-4-алкил; один из Rи R- это водород, С1-4-алкил, а другой из них - это аминокарбонил, фенил, замещенный фенил или замещенный фенил-С1-4-алкил, причем замещенный фенил и замещенный фенил-С1-4-алкил содержат ...

Подробнее

Номер записи: 86

10-01-2015 дата публикации

НОВЫЕ ФУМАРАТНЫЕ СОЛИ АНТАГОНИСТА ГИСТАМИНОВОГО РЕЦЕПТОРА Н3

Номер: RU2537847C2

Автор: ШАХ Динубхай Х. (US), ШЕРЕР Даниэль (US), ЛАНДЖЕВИН Беверли С. (US), ФАРР Роберт Аллан (US)

Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к фуморатным солям 2-(циклогексилметил)--{2-[(2)-1-метилпирролидин-2-ил]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфонамида, к фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения и способам их применения. Технический результат: получены новые соли 2-(циклогексилметил)-N-{2-[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфонамида, обладающие свойствами антагониста гистаминового рецептора Н3. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 ил., 8 табл., 6 пр.

Подробнее

Номер записи: 87

20-03-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ИНГИБИТОР ЛИПАЗЫ И ЖИРНОКИСЛОТНЫЙ СЛОЖНЫЙ ЭФИР САХАРОЗЫ

Номер: RU2271808C2

Автор: ШРЁДЕР Марко (DE), МЭДЕР Карстен (DE), ШАЙБЛЕР Лукас Кристоф (CH), МАРТИН Райнер Ойген (DE), ШИНДЛЕР Томас (DE), РАБ Зузанне (DE)

Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к фармакологии и медицине. Фармацевтическая композиция включает орлистат и жирнокислотный сложный эфир сахарозы, причем жирнокислотная часть в жирнокислотном сложном ди-, три- или тетраэфире означает смесь остатков двух или нескольких жирных кислот. Изобретение также относится к лечению ожирения с помощью заявленной композиции. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 5 ил., 9 табл.

Подробнее

Номер записи: 88

27-06-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБОНОВЫМИ КИСЛОТАМИ ОКСАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ PPAR-АЛЬФА И ГАММА-АКТИВАТОРОВ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДИАБЕТА

Номер: RU2278859C2

Автор: БИНГГЕЛИ Альфред (CH), ГРЕТЕР Уве (DE), РИКЛЕН Фабьен (FR), БЁРИНГЕР Маркус (CH), МЕЙЕР Маркус (DE), МОР Петер (CH), МЭРКИ Ханс-Петер (CH), ХИЛЬПЕРТ Ханс (CH)

Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

... изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R1 обозначает фенил или нафтил, заместителями у которых являются галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, CF3, фенил или гетероарил, представляющий собой ароматическое 5-членное кольцо, которое включает атом серы; R2, R3, R4 и R6 каждый независимо друг от друга обозначает водородный атом, гидрокси, (низш.)алкенил, атом галогена, (низш.)алкил или (низш.)алкокси, где по меньшей мере один из R2, R3, R4 и R6 не обозначает водородный атом, или R3 и R4 связаны между собой и совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют кольцо и R3 и R4 совместно обозначают -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -СН=СН-O-, -O-СН=СН-, -СН=СН-СН=СН-, -(СН2)3-5-, -O-(СН2)2-3- или -(СН2)2-3-O-, в которой R2 и R6имеют указанные выше значения; R5 обозначает (низш.)алкокси, (низш. )алкенилокси, , R7обозначает водородный атом или(низш.)алкил; R8обозначает (низш.)алкил; R9 обозначает водородный атом; R10 обозначает фенил или нафтил, который может быть необязательно ...

Подробнее

Номер записи: 89

27-06-2015 дата публикации

Bifidobacterium longum NCC 2705 (CNCM 1-2618) И ИММУННЫЕ РАССТРОЙСТВА

Номер: RU2554772C2

Автор: МЕРСЕНЬЕ Анник (CH), ЮЛИТА Моник (CH), ГАРСИЯ-РОДЕНАС Клара (CH), НЮТТЕН Софи (CH), ПТИ Валери (FR), ПРИУ Гюноле (CH)

Принадлежит: НЕСТЕК С.А. (CH)

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается композиции, обладающей свойством стимулировать противомикробную защиту путем повышения экспрессии эндогенных β-дефенсинов, содержащей штамм B.longum NCC 2705, депозитарный номер CNCM 1-2618, при этом указанный штамм приведен, по меньшей мере, частично в нереплицирующееся состояние термической инактивацией, обработкой, по меньшей мере, при около 70°С. Способ стимулирования эндогенной противомикробной защиты млекопитающего путем повышения экспрессии эндогенных β-дефенсинов вкючает введение указанной композиции. Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности по сравнению с живыми штаммами. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 ил.

Подробнее

Номер записи: 90

27-01-2015 дата публикации

N-ПИРИДИН-3-ИЛ ИЛИ N-ПИРАЗИН-2-ИЛ КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ, ПОВЫШАЮЩИХ УРОВЕНЬ ХОЛЕСТЕРИНА ЛПВП

Номер: RU2540069C2

Автор: РЁФЕР Штефан (DE), ХОФФМАНН Торстен (DE), ГРЕТЕР Уве (DE), ХЕБАЙЗЕН Пауль (CH)

Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где А выбран из СН или N; Rвыбран из группы, состоящей из, С3-6-циклоалкила, С3-6-циклоалкил-С1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, галоген-С1-7-алкила; Rи Rнезависимо друг от друга представляют собой водород или галоген; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила и галогена; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила, галогена и амино; Rвыбран из группы, состоящей из C1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, С1-7-алкоксиимино-С1-7-алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего один гетероатом О, фенила, указанный фенил не замещен или замещен одной группой гидрокси, и 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О, указанный гетероарил не замещен или замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, гидрокси, С1-7-алкокси, циано, C1-7- ...

Подробнее

Номер записи: 91

20-07-2006 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

Номер: RU2280035C2

Автор: ПИТТ Гари Роберт Уильям (GB), ЭВАНС Дэвид Майкл (GB)

Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к серии новых соединений, которые являются ингибиторами фермента дипептидилпептидазы IV. Предложено соединение, выбранное из производных формулы 1, его таутомеров и стереомеров и фармацевтически приемлемых солей указанных производных, таутомеров и изомеров где R1 представляет Н или CN, X1 представляет S, О, SO2 или СН2, Х2представляет СО, СН2 или ковалентную связь, Het представляет азотосодержащий гетероцикл и n равно 1-5. Предложены фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора ДП-IV, а также способ лечения, по меньшей мере, одного из: диабета типа 2, сниженной толерантности к глюкозе, дефицита гормона роста, синдрома поликистоза яичников и аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Достигнутый технический результат заключается в получении серии ингибиторов ДП-IV с улучшенным сродством к ферменту, к изготовлению фармацевтических композиций и использовании их для лечения ряда человеческих заболеваний, включая сниженную толерантность к глюкозе ...

Подробнее

Номер записи: 92

10-11-2006 дата публикации

ТВЕРДАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ КОМБИНАЦИЮ МЕТФОРМИНА ИГЛИБЕНКЛАМИДА

Номер: RU2286788C2

Автор: НИКОЛСОН Джеффри (GB), КЕЙВ Джиллиан (GB), НИКОЛСОН Сара Дж. (GB), БОНОММ Ив (FR)

Принадлежит: ЛИФА (FR)

Изобретение относится к медицине и лекарственным средствам, а именно к композициям для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета типа 2, представляющим собой однократную твердую дозированную лекарственную форму для орального введения и содержащим эффективную дозу метформина и эффективную дозу глибенкламида, а также к способу лечения инсулиннезависимого диабета или гипергликемии, к способу обеспечения биодоступности глибенкламида в организме человека (варианты), а также к способу повышения биодоступности глибенкламида в организме человека (варианты), причем входящий в состав указанных однократных твердых дозированных лекарственных форм для орального введения глибенкламид имеет площадь поверхности порошка частиц от 1,7 до 2,2 м2/г. Настоящее изобретение обеспечивает биодоступность глибенкламида в составе комбинированных с метформином лекарственных форм, сопоставимую с биодоступностью моносоставов глибенкламида. 6 н. и 62 з.п. ф-лы, 7 табл., 3 ил.

Подробнее

Номер записи: 93

12-10-2018 дата публикации

ВОССТАНАВЛИВАЕМЫЙ СОСТАВ HDL

Номер: RU2669568C2

Автор: УОРРЕН Гэри Ли (US), ВУЧИЦА Ивонне (CH)

Принадлежит: СиЭсЭл Лимитед (AU)

Настоящее изобретение относится к восстанавливаемым составам липопротеинов высокой плотности (rHDL), содержащим аполипопротеин, липид и стабилизатор лиофилизации, а также к способу их получения. Осуществление изобретения позволяет получить восстановленный состав липопротеинов высокой плотности, характеризующихся сниженной почечной токсичностью и хорошей долгосрочной стабильностью, в частности, в лиофилизированной форме. 2 н. и 22 з.п. ф-лы, 7 пр., 2 табл., 21 ил.

Подробнее

Номер записи: 94

05-09-2024 дата публикации

CD40L-СПЕЦИФИЧНЫЕ КАРКАСНЫЕ СТРУКТУРЫ, ПРОИСХОДЯЩИЕ ИЗ TN3, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2826189C2

Автор: НОВАРРА, Шабазз (US), ТИСТЕД, Томас (US), КОЙЛ, Энтони (US), ДРАБИК, Стейси (US), ГРИНБЕРГ, Люба (US), ОГАНЕСЯН, Вахех (US), ХЕРБСТ, Роналд (US), БАКА, Мануэль (US), СПЕНСЕР, Дэвид, Кеннет (US)

Принадлежит: ВИЕЛА БАЙО, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к каркасным структурам на основе FnIII-домена тенасцина-3 (Tn3). Изобретение позволяет получить каркасную структуру, способную специфически связываться с CD40L и обладающей повышенной аффинностью в отношении мишени в сравнении с известными аналогами. Сконструированные каркасные структуры по настоящему изобретению могут применяться в качестве профилактических, диагностических или терапевтических средств, в частности, для терапевтических применений против SLE и других аутоиммунных заболеваний и состояний. 6 н. и 51 з. з.п. ф-лы, 19 ил., 10 табл., 7 пр.

Подробнее

Номер записи: 95

27-04-2005 дата публикации

N-[2-ГИДРОКСИ-3-(1-ПИПЕРИДИНИЛ)ПРОПОКСИ]ПИРИДИН-1-ОКСИД-3- КАРБОКСИИМИДОИЛХЛОРИД, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2250901C2

Автор: ЧАКАИ Зита (HU), КОРАНЬИ Ласло (HU), НАДЬ Карой (HU), КОМАРОМИ Андраш (HU), БАРАБАШ Михай (HU), СИЛЬБЕРЕКИ Йене (HU), НАДЬ Мелинда (HU), МОДЬЕРОШИ Тамаш (HU), ИРЕГДИ Ласло (HU), ТЕРЕК Магдольна (HU), МАРВАНЬОШ Эде (HU), КАРДОШ Михайне (HU), НАДЬ Зольтан (HU), КЮРТИ Мария (HU), БИРО Каталин (HU)

Принадлежит: БИОРЕКС КУТАТО ЕШ ФЕЙЛЕСТЕ РТ. (HU)

Изобретение относится к новому соединению N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)пропокси]пиридин-1-оксид-3-карбоксиимидоилхлориду, его стереоизомерам и кислотно-аддитивным солям, которые могут быть использованы для лечения патологической невосприимчивости к инсулину. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее

Номер записи: 96

10-11-2005 дата публикации

БЕНЗИМИДАЗОЛЬНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ИНГИБИТОР ЧЕЛОВЕЧЕСКОЙ ХИМАЗЫ, ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Номер: RU2263674C2

Автор: ЦУТИЯ Наоки (JP), МИЗУНО Цуёси (JP), МАЦУМОТО Ёсиюки (JP), САЙТОУ Хироси (JP)

Принадлежит: ТЕЙДЗИН ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к бензимидазольным производным или их применимым в медицине солям, общей формулы (1) где R1и R2могут иметь одинаковые или различные значения и, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, циано группу, гидроксильную группу, алкильную группу, содержащую 1-4 углеродных атома, алкокси группу, содержащую 1-4 углеродных атома, трифторметильную группу; А представляет собой незамещенную, линейную алкиленовую группу, содержащую 1-7 углеродных атомов; Е представляет собой группу -COOR3, где R3 представляет собой атом водорода или линейную алкильную группу, содержащую 1-6 углеродных атома; G представляет собой незамещенную, линейную алкиленовую группу, содержащую 1-6 углеродных атомов; М представляет собой простую связь или -S(O)m-, где m представляет собой целое число в интервале 0, 1 или 2; J представляет собой замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, содержащую 4-10 углеродных атомов и один гетероатом в кольце, выбранный из группы ...

Подробнее

Номер записи: 97

27-02-2005 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМОРФНОГО АТОРВАСТАТИНА

Номер: RU2247113C2

Автор: ПФЛАУМ Златко (SI)

Принадлежит: ЛЕК ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЭНД КЕМИКАЛ КОМПАНИ Д.Д. (SI)

Изобретение относится к новому способу получения аторвастатина, известного под химическим названием геми-кальциевая соль [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфенил)-β,δ-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фенилами-но)карбонил]-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты, в аморфной форме. Способ заключается: а) получение раствора аторвастатина в одном или нескольких растворителях первого типа, включающего низкомолекулярные спирты, кетоны, сложные эфиры, в которых легко растворяется аторвастатин; б) получение смеси указанного раствора аторвастатина с одним или несколькими растворителями второго типа, являющимся простым эфиром, в которых аторвастатин не растворяется или растворяется в незначительной степени, при этом аторвастатин осаждается; в) отделение осадка, образовавшегося на стадии б), от смеси растворителей. 15 з.п. ф-лы, 2 ил.

Подробнее

Номер записи: 98

24-08-2020 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2730508C2

Автор: ЯНЬ Цзинцзин (CN), ЧЭНЬ Линсян (CN), ЮЙ Шанхай (CN), СЕ Чжичао (CN), ЧЖАН Сицянь (CN), ХЭ Минсюнь (CN), ЧЭНЬ Лэй (CN), ЯН Фанлун (CN)

Принадлежит: ЦЗЯНСУ ХЭНЖУЙ МЕДИЦИН КО., ЛТД. (CN), ШАНХАЙ ХЭНЖУЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), к его энантиомеру или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А выбрано из группы, состоящей из структур, указанных в формуле изобретения; R представляет собой атом водорода; каждый Rидентичен другому или отличен от него и каждый выбран из атома водорода и атома галогена; Rвыбран из С-алкила и С-циклоалкила, где каждый указанный С-алкил необязательно замещен 1 группой, выбранной из атома галогена; Rвыбран из С-алкила; каждый Rидентичен другому или отличен от него и каждый независимо выбран из атома водорода, С-циклоалкила, атома галогена, циано, С-алкинила, гетероциклила, С-арила, гетероарила, -OR, -NHC(O)ORи -NHC(O)NRR, где каждый указанный С-алкинил, гетероциклил, С-арил и гетероарил необязательно замещен 1-2 группами, выбранными из R, С-алкила, галоген-С-алкила, гидрокси-С-алкила, амино, оксо, С-циклоалкила или гетероциклила; Rпредставляет собой гетероарил, где указанный ...

Подробнее

Номер записи: 99

30-01-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ СМЕСЬ ЭКСТРАКТОВ РАСТЕНИЙ ИЛИ СМЕСЬ МОЛЕКУЛ, СОДЕРЖАЩИХСЯ В УКАЗАННЫХ РАСТЕНИЯХ, И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ КОНТРОЛИРОВАНИЯ МЕТАБОЛИЗМА УГЛЕВОДОВ И/ИЛИ ЛИПИДОВ

Номер: RU2712625C2

Автор: СИРВАН Паскаль (FR), ПЕЛЬТЬЕ Себастьен (FR), МОГАР Тьерри (FR)

Принадлежит: ВАЛЬБЬОТИС (FR), ЮНИВЕРСИТЕ ДЕ ЛА РОШЕЛЬ (FR), СНРС (FR), ЮНИВЕРСИТЕ КЛЕРМОН ОВЕРНЬ (FR)

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для профилактики или лечения расстройств метаболизма углеводов и/или жиров у человека или животных. Композиция для профилактики или лечения расстройств метаболизма углеводов и/или жиров у человека или животных, содержащая, по меньшей мере, смесь молекул, состоящую по меньшей мере из водно-спиртового экстракта Chrysanthellum indicum, полученного из целого растения и/или надземных частей Chrysanthellum indicum, и водного экстракта Cynara scolymus, полученного из листьев Cynara scolymus, и водно-спиртового экстракта Vaccinium myrtillus, полученного из плода Vaccinium myrtillus, водно-спиртового экстракта Olea europaea, полученного из листьев Olea europaea, и синтетического пиперина и/или экстракта Piper, содержащего пиперин, в определенном количестве. Композиция для профилактики или лечения расстройств метаболизма углеводов и/или жиров у человека или животных, содержащая, по меньшей мере, смесь дикофеилхинной ...

Подробнее

Номер записи: 100

05-01-2012 дата публикации

Dpp iv inhibitor formulations

Номер: US20120003313A1

Автор: Anja Kohlrausch, Gerd Seiffert, Patrick Romer

Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to pharmaceutical compositions of DPP IV inhibitors with an amino group, their preparation and their use to treat diabetes mellitus.

Подробнее

Номер записи: 101

05-01-2012 дата публикации

Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme

Номер: US20120004206A1

Автор: Bryan K. Sorensen, Dariusz Wodka, James T. Link, Marina A. Pliushchev

Принадлежит: Dariusz Wodka, Link James T, Pliushchev Marina A, Sorensen Bryan K

The present invention relates to compounds which are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

Подробнее

Номер записи: 102

05-01-2012 дата публикации

NOVEL PIPERAZINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF STEAROYL-CoA DESATURASE

Номер: US20120004213A1

Автор: Alexander Bischoff, Ganesh Prabhu, Hosahalli Subramanya, Kumar Sundaresan, Sandeep N. Raikar, Srinivasa Raju Sammeta

Принадлежит: Forest Laboratories Holdings Ltd

The present invention relates to piperazine derivatives that act as inhibitors of stearoyl-CoA desaturase. The invention also relates to methods of preparing the compounds, compositions containing the compounds, and to methods of treatment using the compounds.

Подробнее

Номер записи: 103

05-01-2012 дата публикации

N-oxides of 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl pyrimidinyl derivatives useful as nicotinic acetylcholine receptor ligands

Номер: US20120004214A1

Автор: Dan Peters, Daniel B. Timmermann, Eva Dam Christoffersen

Принадлежит: Neurosearch AS

This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl pyrimidinyl derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances. Formula (I) a stereoisomer or a mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ar represents an indolyl group, which indolyl may optionally be substituted one or more times with substituents selected from halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, nitro, amino, alkyl, hydroxy and alkoxy.

Подробнее

Номер записи: 104

05-01-2012 дата публикации

Modulators of atp-binding cassette transporters

Номер: US20120004216A1

Автор: Ashvani K. Singh, Lewis R. Makings, Mark T. Miller, Matthew Hamilton, Peter D.J. Grootenhuis, Sara S. Hadida Ruah, Thomas Cleveland

Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Подробнее

Номер записи: 105

05-01-2012 дата публикации

Novel tetrahydro-quinoline derivatives

Номер: US20120004218A1

Автор: HongYing Yun, Li Chen, Lichun Feng, Mengwei Huang, Mingwei Zhou, Yongfu Liu, Yun He

Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein A 1 to A 3 and R 1 to R 10 have the significance given in claim 1 , can be used as a medicament. These compounds are useful in the treatment or prophylaxis of diseases that are related to AMPK regulation, such as obesity, dyslipidemia, hyperglycemia, type 1 or type 2 diabetes and cancers.

Подробнее

Номер записи: 106

05-01-2012 дата публикации

Salt of cd 80 antagonist

Номер: US20120004237A1

Автор: Richard Ian MATTHEWS

Принадлежит: MEDIGENE AG

Choline salt of the CD80 antagonist compound 4-(6-fluoro-3-oxo-1,3-dihydro-pyrazolo[4,3-c]cinnolin-2-yl)-N-(2,2-difluoro-ethyl)-benzamide.

Подробнее

Номер записи: 107

12-01-2012 дата публикации

Monoparamunity inducers based on attenuated rabbit myxomaviruses

Номер: US20120009217A1

Автор: Anton Mayr, Barbara Mayr

Принадлежит: Individual

The present invention relates to monoparamunity inducers based on paramunizing viruses or viral components of a myxomavirus strain from rabbits with typically generalizing disease, to a method for the production thereof and to the use thereof as medicaments for the regulatory optimization of the paramunizing activities for the prophylaxis and therapy of various dysfunctions in humans and animals.

Подробнее

Номер записи: 108

12-01-2012 дата публикации

Modified Virus Vectors and Methods of Making and Using the Same

Номер: US20120009268A1

Автор: Aravind Asokan, Richard Jude Samulski

Принадлежит: UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL

The present invention provides AAV capsid proteins (VP1, VP2 and/or VP3) comprising a modification in the amino acid sequence in the three-fold axis loop 4 and virus capsids and virus vectors comprising the modified AAV capsid protein. In particular embodiments, the modification comprises a substitution of one or more amino acids at amino acid positions 585 to 590 (inclusive) of the native AAV2 capsid protein sequence or the corresponding positions of other AAV capsid proteins. The invention also provides methods of administering the virus vectors and virus capsids of the invention to a cell or to a subject in vivo.

Подробнее

Номер записи: 109

12-01-2012 дата публикации

Cell Penetrating Peptide Conjugates for Delivering of Nucleic Acids into a Cell

Номер: US20120010124A9

Автор: Bertrand Alluis, Jean-Sebastien Fruchart

Принадлежит: Diatos SA

The invention provides cell penetrating peptide-nucleic acid conjugates having the formula P-L-N, wherein P is a cell penetrating peptide, N is a nucleic acid, preferably an oligonucleotide and more preferably a siRNA, and L is a hydrophilic polymer, preferably a polyethylene glycol (PEG)-based linker linking P and N together. Compositions, methods of use and methods for producing such conjugates are also disclosed.

Подробнее

Номер записи: 110

19-01-2012 дата публикации

Methods and compositions for cns delivery of heparan n-sulfatase

Номер: US20120014936A1

Автор: Brian Vernaglia, Farah Natoli, Gaozhong Zhu, Jamie Tsung, Jennifer Terew, Jing Pan, Pericles Calias, Richard Pfeifer, YUAN Jiang, Zahra Shahrokh

Принадлежит: Shire Human Genetics Therapies Inc

The present invention provides, among other things, compositions and methods for CNS delivery of lysosomal enzymes for effective treatment of lysosomal storage diseases. In some embodiments, the present invention includes a stable formulation for direct CNS intrathecal administration comprising a heparan N-sulfatase (HNS) protein, salt, and a polysorbate surfactant for the treatment of Sanfilippo Syndrome Type A.

Подробнее

Номер записи: 111

19-01-2012 дата публикации

Enterically coated cysteamine, cystamine and derivatives thereof

Номер: US20120015038A1

Автор: Jerry Schneider, Ranjan Dohil

Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

The disclosure provides oral cysteamine and cystamine formulations useful for treating cystinosis and neurodegenerative diseases and disorders. The formulations provide controlled release compositions that improve quality of life and reduced side-effects.

Подробнее

Номер записи: 112

19-01-2012 дата публикации

Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases

Номер: US20120015905A1

Автор: Henrik C. Hansen

Принадлежит: Resverlogix Corp

The present disclosure relates to compounds, which are useful for regulating the expression of apolipoprotein A-I (ApoA-I), and their use for treatment and prevention of cardiovascular disease and related disease states, including cholesterol- or lipid-related disorders, such as, for example, atherosclerosis.

Подробнее

Номер записи: 113

26-01-2012 дата публикации

Formulations and treatments for trichology

Номер: US20120020982A1

Автор: Jon Phillips

Принадлежит: Individual

A formulation for trichological treatment of a patient including, in a dosage in the range of 3 g to 8 g: phytosterols in the range of 200 mg to 2500 mg; the quantitative equivalent of Polygonum multiflorum root 4:1 in 70% EW in the range of 600 mg to 2600 mg; methylsulfonylmethane in the range of 500 mg to 2000 mg; and bovine colostrum in the range of 500 m to 2000 m.

Подробнее

Номер записи: 114

26-01-2012 дата публикации

Garcinia Mangostana L. and Iridoid Based Formulations

Номер: US20120021079A1

Автор: Afa Kehaati Palu, Brett Justin West, Claude Jarakae Jensen, Jeffery A. Wasden, Shixin Deng

Принадлежит: Individual

Embodiments of the invention relate to fortified food and dietary supplement products, which may be administered to produce desirable physiological improvement. In particular, embodiments of the invention relate to the administration of products enhanced with Garcinia mangostana L. and iridoids.

Подробнее

Номер записи: 115

26-01-2012 дата публикации

Bicyclic piperidine and piperazine derivatives as gpcr modulators for the treatment of obesity, diabetes and other metabolic disorders

Номер: US20120021976A1

Автор: Claire M. Lankin, Craig D. Boyle, Samuel Chackalamannil, Unmesh G. Shah, William J. Greenlee

Принадлежит: Individual

The present invention relates to Bicyclic Piperidine and piperazine Derivatives, compositions comprising a Bicyclic Piperidine and piperazine Derivative, and methods of using the Bicyclic Piperidine and piperazine Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a GPCR in a patient.

Подробнее

Номер записи: 116

26-01-2012 дата публикации

Histamine h3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof

Номер: US20120022050A1

Автор: Kerry L. Spear, Milan Chytil, Qun Kevin Fang, Sharon R. Engel

Принадлежит: SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

Подробнее

Номер записи: 117

26-01-2012 дата публикации

Derivatives of n-(arylamino)sulfonamides as inhibitors of mek

Номер: US20120022076A1

Автор: Andreas Maderna, Dinesh Barawkar, Hassan El Abdellaoul, Jean-Michel Vernier, Varaprasad Chamakura, Zhi Hong

Принадлежит: Individual

This invention concerns N-(2-arylamino)aryl sulfonamides, which are inhibitors of MEK and are useful in treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

Подробнее

Номер записи: 118

26-01-2012 дата публикации

Compositions and methods for the treatment of pathological condition(s) related to gpr35 and/or gpr35-herg complex

Номер: US20120022116A1

Автор: Haibei Hu, Haiyan Sun, Huayun Deng, Mingqian He, Weijun Niu, YE Fang

Принадлежит: Corning Inc

Disclosed are compositions and methods for the prevention and/or treatment of diseases which are pathophysiologically related to GPR35, and/or GPR35-hERG signaling complex. For example, disclosed are compounds for preventing and/or treating diseases which are pathophysiologically related to GPR35 in a subject. The compounds having a formula (I), (II) or (III):

Подробнее

Номер записи: 119

26-01-2012 дата публикации

Dosing and monitoring patients on nitrogen-scavenging drugs

Номер: US20120022157A1

Автор: Bruce Scharschmidt

Принадлежит: Ucyclyd Pharma Inc

The invention provides a method for determining a dose and dosing schedule, and making dose adjustments of patients taking PBA prodrugs as nitrogen scavengers to treat nitrogen retention states, including ammonia accumulation disorders as well as chronic renal failure, by measuring urinary excretion of phenylacetylglutamine and/or total urinary nitrogen. The invention provides methods to select an appropriate dosage of a PBA prodrug based on the patient's dietary protein intake, or based on previous treatments administered to the patient. The methods are applicable to selecting or modifying a dosing regimen for a subject receiving an orally administered waste nitrogen scavenging drug, and to monitoring patients receiving such drugs.

Подробнее

Номер записи: 120

26-01-2012 дата публикации

Compositions and Methods for Induced Brown Fat Differentiation

Номер: US20120022500A1

Автор: Bruce M. Spiegelman, Shingo Kajimura

Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc

The invention provides methods and compositions for inducing brown fat cell differentiation through modulation of both Prdm1β and C/EBPβ activity and/or expression. Also provided are methods for preventing or treating obesity or an obesity related disorder in a subject through stimulation of both Prdm1β and C/EBPβ expression and/or activity. Further provided are methods for identifying compounds that are capable of modulating both Prdm1β and C/EBPβ expression and/or activity.

Подробнее

Номер записи: 121

02-02-2012 дата публикации

Transdermal pharmaceutical preparations

Номер: US20120024743A1

Автор: Endre Mikulásik, Patrik Fazekas

Принадлежит: EGIS PHARMACEUTICALS PLC

The present invention relates to semisolid transdermal pharmaceutical preparation having enhanced stability and bioavailability, wherein the particles are coated by a volatile silicon oil component and the thus obtained suspension is dispersed in a gel or cream base.

Подробнее

Номер записи: 122

02-02-2012 дата публикации

3-biphenyl-substituted-3-substituted-4-ketolactam and ketolactone and their utilization as pesticide

Номер: US20120028804A1

Автор: Angelika Lubos-Erdelen, Astrid Ullmann, Christoph Erdelen, Dieter Feucht, Karl-Heinz Kuck, Mark Wilhelm Drewes, Reiner Fischer, Thomas Bretschneider, Udo Reckmann, Ulrike Wachendorff-Neumann

Принадлежит: Angelika Lubos-Erdelen, Astrid Ullmann, Christoph Erdelen, Dieter Feucht, Karl-Heinz Kuck, Mark Wilhelm Drewes, Reiner Fischer, Thomas Bretschneider, Udo Reckmann, Ulrike Wachendorff-Neumann

The present invention relates to novel 3-biphenyl-substituted, 3-substituted 4-ketolactams and -lactones of the formula (I) in which A, B, Q, G, W, X, Y and Z are as defined in the disclosure, to processes for their preparation, and to their use as pesticides and/or microbicides and/or herbicides.

Подробнее

Номер записи: 123

02-02-2012 дата публикации

Natural marine source phospholipids comprising polyunsaturated fatty acids and their applications

Номер: US20120028922A1

Автор: Fotini Sampalis

Принадлежит: Individual

A phospholipid extract from a marine or aquatic biomass possesses therapeutic properties. The phospholipid extract comprises a variety of phospholipids, fatty acid, metals and a novel flavonoid.

Подробнее

Номер записи: 124

02-02-2012 дата публикации

Bicyclic mglur5 positive allosteric modulators and methods of making and using same

Номер: US20120028955A1

Автор: Alice L. Rodriguez, Carrie K. Jones, Charles David Weaver, Colleen M. Niswender, Craig W. Lindsley, P. Jeffrey Conn, Richard Williams

Принадлежит: Charles David Weaver, Conn P Jeffrey, Jones Carrie K, LINDSLEY Craig W, Niswender Colleen M, Richard Williams, Rodriguez Alice L

In one aspect, the invention relates to bicyclic mGluR5 positive allosteric modulators, for example 6-(phenylethynyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

Подробнее

Номер записи: 125

02-02-2012 дата публикации

6 Substituted 2, 3,4,5 Tetrahydro-1H-Benzo[d]Azepines as 5-HT2c Receptor Agonist

Номер: US20120028961A1

Автор: Ajay Singh, Andrew Caerwyn Williams, Arundhati S. Deo, Christopher Stanley Galka, Christopher Stephen Siedem, Deyi Zhang, Frantz Victor, John Gordon Allen, Karin Briner, Maria Angeles Martinez-Grau, Matthew Robert Reinhard, Michael John Rodriguez, Michael Philip Cohen, Michael Philip Mazanetz, Michael Wade Tidwell, Richard Gerard Conway, Roger Ryan Rothhaar, Sarah Lynne Hellman, Steven Armen Boyd, Wai-Man Lee

Принадлежит: Eli Lilly and Co

The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT 2C receptor agonists for the treatment of 5-HT 2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where: R 6 is —S—R 14 ; and other substituents are as defined in the specification.

Подробнее

Номер записи: 126

02-02-2012 дата публикации

Novel compound having 3-heteroarylpyrimidin-4-(3h)-one structure and pharmaceutical preparation containing same

Номер: US20120028983A1

Автор: Gen Watanabe, Hitomi Aoki, Junya Tagashira, Kazuhiro Onogi, Rie Ishida, Ryohei Sekimoto, Seiichi Sato, Tadaaki Ohgiya, Toru Miura

Принадлежит: Kowa Co Ltd

Disclosed is a compound which has both an angiotensin-II receptor antagonistic activity and a PPARγ activation activity and is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for hypertension, heart diseases, angina pectoris, cerebrovascular disorders, cerebral circulatory disorders, ischemic peripheral circulatory disorders, renal diseases, arteriosclerosis, inflammatory diseases, type-2 diabetes, diabetic complications, insulin resistance syndrome, syndrome X, metabolic syndrome and hyperinsulinemia. [In the formula, A represents a 5- to 10-membered heteroaryl group; R 1 and R 2 independently represent a C 1-6 alkyl group; and each of R 3 to R 5 is absent or represents H, a halogen atom, OH, NO 2 , a halo-C 1-6 alkyl group, a (substituted) C 1-6 alkoxy group, a (substituted) C 3-6 cycloalkyloxy group, or a 5- to 10-membered heteroaryl group.]

Подробнее

Номер записи: 127

02-02-2012 дата публикации

Compositions for treating or preventing obesity and insulin resistance disorders

Номер: US20120029065A1

Автор: David A. Sinclair, Maria Alexander-Bridges

Принадлежит: General Hospital Corp, Harvard College

Provided herein are methods and compositions for modulating the activity or level of a sirtuin, thereby treating or preventing obesity or an insulin resistance disorder, such as diabetes in a subject. Exemplary methods comprise contacting a cell with a sirtuin activating compound or an inhibitory compound to thereby increase or decrease fat accumulation, respectively.

Подробнее

Номер записи: 128

02-02-2012 дата публикации

Pharmaceutical compositions containing fluorinated or perfluorinated carboxylic acids

Номер: US20120029079A1

Автор: Charles R. Wolf, Clifford R. Elcombe

Принадлежит: CXR Biosciences Ltd

The molecules of formula (I) are useful in treating diabetes, obesity, hypercholesterolaemia, hyperlipidaemia, cancer, inflammation or other conditions in which modulation of lipis of eicosanoid status or functions may be desirable. Formula (I): Z 1 —Z 1 —Z 2 wherein a) Z 1 represents CO 2 H or a derivative thereof; b) Z 2 represents F, H, —CO 2 H or a derivative thereof; and c) X represents fluorinated alkylene; or a solvate thereof, for example a perfluorinated fatty acid or derivative thereof.

Подробнее

Номер записи: 129

09-02-2012 дата публикации

Treatment of neurotrophic factor mediated disorders

Номер: US20120034193A1

Автор: Antonia Orsi, Daryl Rees, Patrick Howson, Yaer Hu, Zongqin Xia

Принадлежит: Phytopharm Ltd

An agent selected from A/B-cis furostane, furostene, spirostane and spirostene steroidal sapogenins and ester, ether, ketone and glycosylated forms thereof is used to induce self-regulated homeostasis of neurotrophic factors (NFs), for example BDNF and/or GDNF, NFs with limited and manageable side effects in a subject, by modulating NFs in a non-toxic manner under homeostatic control. An effective amount of at least one such agent is administered to the subject, particularly in the treatment or prevention of a range of NF-mediated disorders, particularly neurological, psychiatric, inflammatory, allergic, immune and neoplastic disorders, and in the restoration or normalisation of neuronal and other function in or in relation to any damaged or abnormal tissue, including when assisting tissue (for example, skin, bone, eye and muscle) healing and general skin, bone, eye and muscle health.

Подробнее

Номер записи: 130

09-02-2012 дата публикации

Compositions for the treatment of gluten intolerance and uses thereof

Номер: US20120034299A1

Автор: Hugh James Beatty Cornell, Teodor Stelmasiak

Принадлежит: Glutagen Pty Ltd

The present invention provides compositions for use in the prophylaxis or treatment of a condition arising from gluten intolerance, the compositions including at least partially purified caricain (or a biologically active fragment, analogue or variant thereof) alone or in combination with other suitable enzymes including bromelain, and/or an intestinal extract, as herein described. The present invention also provides methods of using such compositions for the prophylaxis or treatment of a condition arising from gluten intolerance.

Подробнее

Номер записи: 131

09-02-2012 дата публикации

Substituted dihydropyrazolones and their use

Номер: US20120035151A1

Автор: Friederike Stoll, Hartmut Beck, Ingo Flamme, Mario Jeske, Metin Akbaba

Принадлежит: Bayer Pharma AG

The present application relates to novel substituted dihydropyrazolone derivatives, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and haematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

Подробнее

Номер записи: 132

16-02-2012 дата публикации

Mini-Hepcidin Peptides and Methods of Using thereof

Номер: US20120040894A1

Автор: Elizabeta Nemeth, Gloria Preza, Piotr Ruchala, Tomas Ganz

Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Disclosed herein are peptides which exhibit hepcidin activity and methods of making and using thereof.

Подробнее

Номер записи: 133

16-02-2012 дата публикации

Thiadiazole and oxadiazole derivatives, preparation thereof and therapeutic use thereof

Номер: US20120040984A1

Автор: Christophe Philippo, Claudie Namane, Eric Nicolai, Eykmar Fett, Patrick Mougenot

Принадлежит: SANOFI SA

The invention relates to compounds of the formula (I) either (i) in the state of a base or an acid addition salt, or (ii) in the state of an acid or a base addition salt, as well as to a method for preparing same and to the therapeutic applications thereof.

Подробнее

Номер записи: 134

16-02-2012 дата публикации

Dihydrolipoic Acid Derivatives Comprising Nitric Oxide and Therapeutic Uses Thereof

Номер: US20120041025A1

Автор: Sampath Parthasarathy

Принадлежит: Invasc Therapeutics Inc

Compounds are provided that comprise dinitroso-derivatives of dihydrolipoic acid. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds for treating various diseases and disorders, including angina, hypertension, diabetes, dyslipidemia, renal insufficiency, myocardial infarction, stroke, atherosclerosis, and the target organ damage that accompanies these various diseases and disorders, are further provided. The compounds are useful in improving vasodilation, reducing low-density lipoprotein oxidation, and reducing inflammation in a subject.

Подробнее

Номер записи: 135

16-02-2012 дата публикации

Method of activating regulatory t cells with alpha-2b adrenergic receptor agonists

Номер: US20120041031A1

Автор: Daniel W. Gil, John E. Donello, Lauren M.B. Luhrs, Veena Viswanath

Принадлежит: Allergan Inc

Disclosed herein is a method of upregulating regulatory T-cells, and treating diseases that would benefit from such upregulation, by administering an alpha 2 receptor agonist.

Подробнее

Номер записи: 136

16-02-2012 дата публикации

Ucp4

Номер: US20120041176A1

Автор: Alan Zhong, James Pan, Sean Adams

Принадлежит: Genentech Inc

The present invention is directed to novel polypeptides having homology to certain human uncoupling proteins (“UCPs”) and to nucleic acid molecules encoding those polypeptides. Also provided herein are vectors and host cells comprising those nucleic acid sequences, chimeric polypeptide molecules comprising the polypeptides of the present invention fused to heterologous polypeptide sequences, antibodies which bind to the polypeptides of the present invention, and methods for producing the polypeptides of the present invention.

Подробнее

Номер записи: 137

23-02-2012 дата публикации

TREATMENT OF CELIAC DISEASE WITH IgA

Номер: US20120045517A1

Автор: Mark Andrew Kroenke, Michael Richard Simon

Принадлежит: Individual

A process for inhibiting symptoms of a subject with celiac disease is provided that includes administration of monoclonal-, or polyclonal-, monomeric, dimeric, or polymeric IgA. Joining secretory component to the IgA limits oral administration degradation. Formulating agents are mixed with the monomeric, dimeric, or polymeric IgA to yield a dosing form of a capsule, tablet, and a suppository. The therapeutic is amenable to enrobement directly through microencapsulation or the dosing form is coated with an enteric coating.

Подробнее

Номер записи: 138

23-02-2012 дата публикации

Calcium Formate for Use as a Dietary Supplement

Номер: US20120046252A1

Автор: Hector F. DeLuca

Принадлежит: Individual

A calcium formate composition for oral administration to an individual for the purpose of supplementary dietary calcium is disclosed.

Подробнее

Номер записи: 139

23-02-2012 дата публикации

Small molecule inhibitors of kynurenine-3-monooxygenase

Номер: US20120046324A1

Автор: Joseph M. Muchowski, Paolo Guidetti, Paul J. Muchowski, Robert Schwarcz

Принадлежит: University of Maryland at Baltimore

The present invention relates to compounds of Formula I below and their tautomers or pharmaceutically acceptable salts, compositions and methods of uses thereof.

Подробнее

Номер записи: 140

01-03-2012 дата публикации

Therapeutic peptide-polymer conjugates, particles, compositions, and related methods

Номер: US20120052097A1

Автор: Jungyeon Hwang, Oliver S. Fetzer, Patrick Lim Soo, Pei-Sze Ng, Sonke Svenson

Принадлежит: Cerulean Pharma Inc

Described herein are conjugates (e.g., therapeutic peptide-polymer conjugates and protein-polymer conjugates) and particles, which can be used, for example, in the treatment of a disorder such as cancer. Also described herein are mixtures, compositions and dosage forms containing the particles, methods of using the particles (e.g., to treat a disorder), kits including the conjugates (e.g., therapeutic peptide-polymer conjugates and protein-polymer conjugates) and particles, methods of making the conjugates (e.g., therapeutic peptide-polymer conjugates and protein-polymer conjugates) and particles, methods of storing the particles and methods of analyzing the particles.

Подробнее

Номер записи: 141

01-03-2012 дата публикации

Novel use of compounds for treating and alleviating cellulite

Номер: US20120052141A1

Автор: Joseph Schwager, Karin Wertz, Regina Goralczyk

Принадлежит: DSM IP ASSETS BV

The present invention is directed inter alia to the use of at least one compound selected from the group consisting of (−)-epigallocatechin gallate, resveratrol, eicosapentaenoic acid, docosahexaenoic acid, rose hip extract/concentrate, hydroxytyrosol, lycopene, lutein, β-cryptoxanthin, zeaxanthin and derivatives thereof, for the treatment of cellulite, for the prevention of the development of mild cellulite, for the prevention of the progression of mild cellulite to severe cellulite, for smoothening the micro relief of the skin, for maintaining or increasing the tensile properties of the skin, and/or for reducing the fat mass and the circumference at the hips and thighs, as well as to the corresponding cosmetic and medical methods.

Подробнее

Номер записи: 142

08-03-2012 дата публикации

Novel kinase modulators

Номер: US20120059001A1

Автор: Govindarajulu Babu, Meyyappan Muthuppalaniappan, Srikant Viswanadha, Swaroop Kumar V.S. Vakkalanka

Принадлежит: Incozen Therapeutics Pvt Ltd, Rhizen Pharmaceuticals SA

The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

Подробнее

Номер записи: 143

08-03-2012 дата публикации

Inhibition of map4k4 through rnai

Номер: US20120059046A1

Автор: Anastasia Khvorova, Joanne Kamens, Tod M Woolf, William Salomon

Принадлежит: RXi Pharmaceuticals Corp

RNAi constructs directed to MAP4K4 that demonstrate unexpectedly high gene silencing activities, and uses thereof are disclosed. The blunt-ended constructs have a double-stranded region of 19-49 nucleotides. The constructs have selective minimal modifications to confer an optimal balance of biological activity, toxicity, stability, and target gene specificity. For example, the strands may be modified (e.g., one or both ends of the sense strand is modified by 2′-O-methyl groups), such that the construct is not cleaved by Dicer or other RNAse III, the antisense strand may also be modified by a 2′-O-methyl group at the penultimate 5′-end nucleotide to greatly reduce off-target silencing.

Подробнее

Номер записи: 144

08-03-2012 дата публикации

Methods and compositions for modification of a hla locus

Номер: US20120060230A1

Автор: Andreas Reik, Edward J. Rebar, Fyodor Urnov, Jeffrey C. Miller, Laurence J.N. Cooper, Michael C. Holmes, Philip D. Gregory, Trevor Collingwood

Принадлежит: Individual

Disclosed herein are methods and compositions for modulating the expression of a HLA locus or for selectively deleting or manipulating a HLA locus or HLA regulator.

Подробнее

Номер записи: 145

22-03-2012 дата публикации

Targeted multi-epitope dosage forms for induction of an immune response to antigens

Номер: US20120070493A1

Автор: Christopher Fraser, David H. Altreuter, Grayson B. Lipford

Принадлежит: Selecta Biosciences Inc

Provided herein are compositions and methods related to MHC II binding peptides. In some embodiments, the peptides are obtained or derived from a common source. In other embodiment, the peptides are obtained or derived from an infectious agent to which a subject has been repeatedly exposed.

Подробнее

Номер записи: 146

22-03-2012 дата публикации

Dbc1, a novel native inhibitor of the anti-aging protein sirt1

Номер: US20120070843A1

Автор: Wei Gu

Принадлежит: Columbia University of New York

A novel complex is identified between the NAD-dependent deacetylase, SIRT1 and its novel inhibitor, DBC1. Provided herein are methods to indentify a compound that inhibits the complexation between SIRT1 and DBC1. Exemplary methods comprise contacting either the complexation between DBC1 and SIRT1 with an agent being tested for its ability to inhibit the complexation between SIRT1 and DBC1. Also, provided are methods to identify a compound that increases the complexation between SIRT1 and DBC1. Exemplary methods comprise contacting either the complexation between DBC1 and SIRT1 with an agent being tested for its ability to increase the complexation between SIRT1 and DBC1. Further, methods are provided to increase or decrease SIRT1 activity by contacting the complexation between SIRT1 and DBC1 with a peptide that either decreases or increases the complexation between SIRT1 and DBC1. Further, methods are provided for the treatment of patients suffering from diseases including metabolic diseases including obesity and diabetes, and neurodegenerative disorders including Alzheimer's disease and Huntington's disease using compounds that inhibit the complexation between SIRT1 and DBC1.

Подробнее

Номер записи: 147

22-03-2012 дата публикации

Protease Stabilized, Pegylated Insulin Analogues

Номер: US20120071402A1

Автор: Peter Madsen, Thomas Børglum KJELDSEN, Thomas Hoeg-Jensen, Tina Møller TAGMOSE

Принадлежит: Novo Nordisk AS

Novel PEGylated insulin analogues exhibiting resistance towards proteases can, effectively, be administered pulmonary or orally. The insulin analogues contain B25H and A14E or A14H. The PEGylation is at B29K.

Подробнее

Номер записи: 148

22-03-2012 дата публикации

Estrogen receptor modulators and uses thereof

Номер: US20120071535A1

Автор: Andiliy G. Lai, Celine Bonnefous, Jackaline D. Julien, Johnny Y. Nagasawa, Mehmet Kahraman, Nicholas D. Smith, Steven P. Govek

Принадлежит: Aragon Pharmaceuticals Inc

Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

Подробнее

Номер записи: 149

29-03-2012 дата публикации

Antagonists of pcsk9

Номер: US20120076799A1

Автор: Ayesha Sitlani, Carl P. Sparrow, Holly A. Hammond, Jon H. Condra, Shilpa Pandit

Принадлежит: Merck Sharp and Dohme LLC

Antagonists of human proprotein convertase subtilisin-kexin type 9 (“PCSK9”) are disclosed. The disclosed antagonists are effective in the inhibition of PCSK9 function and, accordingly, present desirable antagonists for the use in the treatment of conditions associated with PCSK9 activity. The present invention also discloses nucleic acid encoding said antagonists, vectors, host cells, and compositions comprising the antagonists. Methods of making PCSK9-specific antagonists as well as methods of using the antagonists for inhibiting or antagonizing PCSK9 function are also disclosed and form important additional aspects of the present disclosure.

Подробнее

Номер записи: 150

29-03-2012 дата публикации

Composition with improved bioavailability of saponin and method for improving the bioavailability of saponin (as amended)

Номер: US20120076874A1

Автор: Chan Woong Park, Dae Bang Seo, Hee Young Jeon, Ji Hae Lee, Kyung Mi Joo, Kyung Min Lim, Sang Jun Lee

Принадлежит: Amorepacific Corp

The present invention relates to a ginseng mixed composition with improved bioavailability of saponin. Further, the present invention relates to a method for improving saponin bioavailability of a subject comprising: administering to the subject an effective amount of at least one extract selected from a Schizandra chinensis extract and a Liriope platyphylla extract that improves saponin bioavailability in the subject.

Подробнее

Номер записи: 151

29-03-2012 дата публикации

Bicyclic compounds and use as antidiabetics

Номер: US20120077812A1

Автор: Andrew J. Carpenter, Christopher R. Conlee, Gregory Peckham, Jing Fang, JUN TANG, Kien S. Du, Subba Reddy Katamreddy

Принадлежит: Individual

The present invention relates to novel compounds that are useful in the treatment of metabolic disorders, particularly type II diabetes mellitus and related disorders, and also to the methods for the making and use of such compounds.

Подробнее

Номер записи: 152

29-03-2012 дата публикации

Chemical compounds

Номер: US20120077828A1

Автор: Dirk A. Heerding, Jeffrey Michael Axten, Jesus Raul Medina, JUN TANG, Seth Wilson Grant, Stuart Paul Romeril

Принадлежит: GlaxoSmithKline LLC

The invention is directed to substituted indoline derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula I: wherein R 1 , R 2 , and R 3 are defined herein. The compounds of the invention are inhibitors of PERK and can be useful in the treatment of cancer, ocular diseases, and diseases associated with activated unfolded protein response pathways, such as Alzheimer's disease, stroke, Type 1 diabetes Parkinson disease, Huntington's disease, amyotrophic lateral sclerosis, myocardial infarction, cardiovascular disease, atherosclerosis, and arrhythmias, and more specifically cancers of the breast, colon, pancreatic, and lung. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting PERK activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

Подробнее

Номер записи: 153

29-03-2012 дата публикации

Compounds act at multiple prostaglandin receptors giving a general anti-inflammatory response

Номер: US20120077858A1

Автор: David F. Woodward, Jenny W. Wang, Jose L. Martos, Jussi J. Kangasmetsa, William R. Carling

Принадлежит: Allergan Inc

The present invention provides compounds, that are N-alkyl-2-(1-(5-substituted-2-(3-oxo-3-(trifluoromethylsulfonamido)propyl)benzyl)pyrrolidin-2-yl)oxazole-4-carboxamide wherein the 5 substituent is selected from the group consisting of halo and alkyloxy radicals. The compound may be represented by the following formula wherein R 1 is selected from the group consisting of CO 2 R 7 and CON(R 7 )SO 2 R 7 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 7 are as defined in the specification. The compounds may be administered to treat DP 1 , FP, EP 1 , EP 3 , TP and/or EP 4 receptor mediated diseases or conditions.

Подробнее

Номер записи: 154

29-03-2012 дата публикации

Antagonists of pcsk9

Номер: US20120077964A1

Автор: Ayesha Sitlani, Carl P. Sparrow, Holly A. Hammond, Jon H. Condra, Shilpa Pandit

Принадлежит: Merck Sharp and Dohme LLC

Antagonists of human proprotein convertase subtilisin-kexin type 9 (“PCSK9”) are disclosed. The disclosed antagonists are effective in the inhibition of PCSK9 function and, accordingly, present desirable antagonists for the use in the treatment of conditions associated with PCSK9 activity. The present invention also discloses nucleic acid encoding said antagonists, vectors, host cells, and compositions comprising the antagonists. Methods of making PCSK9-specific antagonists as well as methods of using the antagonists for inhibiting or antagonizing PCSK9 function are also disclosed and form important additional aspects of the present disclosure.

Подробнее

Номер записи: 155

05-04-2012 дата публикации

Antagonists of pcsk9

Номер: US20120082680A1

Автор: Ayesha Sitlani, Carl P. Sparrow, Dana D. Wood, Jon H. Condra, Shilpa Pandit, Timothy S. Fisher

Принадлежит: Merck Sharp and Dohme LLC

Antagonists of human proprotein convertase subtilisin-kexin type 9 (“PCSK9”) are disclosed. The disclosed antagonists are effective in the inhibition of PCSK9 function and, accordingly, present desirable antagonists for the use in the treatment of conditions associated with PCSK9 activity. The present invention also discloses nucleic acid encoding said antagonists, vectors, host cells, and compositions comprising the antagonists. Methods of making PCSK9-specific antagonists as well as methods of using the antagonists for inhibiting or antagonizing PCSK9 function are also disclosed and form important additional aspects of the present disclosure.

Подробнее

Номер записи: 156

05-04-2012 дата публикации

Myostatin binding agents

Номер: US20120083442A1

Автор: Hosung Min, Hq Han, Thomas Charles Boone

Принадлежит: AMGEN INC

The present invention provides binding agents comprising peptides capable of binding myostatin and inhibiting its activity. In one embodiment the binding agent comprises at least one myostatin-binding peptide attached directly or indirectly to at least one vehicle such as a polymer or an Fc domain. The binding agents of the present invention produced increased lean muscle mass when administered to animals and decreased fat to muscle ratios. Therapeutic compositions containing the binding agents of the present invention are useful for treating muscle-wasting disorders and metabolic disorders including diabetes and obesity.

Подробнее

Номер записи: 157

05-04-2012 дата публикации

Novel Compounds, Pharmaceutical Compositions Containing Same, Methods of Use for Same, and Methods for Preparing Same

Номер: US20120083471A1

Автор: Craig A. Townsend, Edward Wydysh, Francis Kuhajda, Gabriele Valeria Ronnett

Принадлежит: JOHNS HOPKINS UNIVERSITY

The present invention relates to novel pharmaceutical compositions containing the same, and methods of use for a variety of therapeutically valuable uses including, but not limited to, treating obesity by inhibiting the activity of Glycerol 3-phosphate acyltransferase (GPAT).

Подробнее

Номер записи: 158

05-04-2012 дата публикации

Novel triazole derivatives with improved receptor activity and bioavailability properties as ghrelin antagonists of growth hormone secretagogue receptors

Номер: US20120083494A1

Автор: Anne-Laure Blayo, Babette Aicher, Gilbert Mueller, Jean Martinez, Jean-Alain Fehrentz, Klaus Paulini, Lars Blumenstein, Matthias Gerlach, Michael Teifel, Peter Schmidt

Принадлежит: Aeterna Zentaris GmbH, CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS, Universite de Montpellier I, Universite de Montpellier II

The present invention provides novel triazole derivatives with improved receptor activity and bioavailability properties as ghrelin analogue ligands of growth hormone secretagogue receptors according to formula (I) that are useful in the treatment or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions in mammals, preferably humans, that are mediated by GHS receptors. The present invention further provides GHS receptor antagonists and agonists that can be used for modulation of these receptors and are useful for treating above conditions, in particular alcohol disorder, drug abuse, growth retardation, cachexia, short-, medium-, and/or long term regulation of energy balance, short-, medium-, and/or long term regulation (stimulation and/or inhibition) of food intake, intake of rewarding food, adipogenesis, adiposity and/or obesity, body weight gain and/or reduction, diabetes, diabetes type I, diabetes type II, tumor cell proliferation, inflammation, inflammatory effects, gastric postoperative ileus, postoperative ileus and/or gastrectomy (ghrelin replacement therapy).

Подробнее

Номер записи: 159

05-04-2012 дата публикации

Polymorphs of saxagliptin hydrochloride and processes for preparing them

Номер: US20120083517A1

Автор: Marina Marinkovic, Marina Ratkaj, Oliver Frankovic, Tina Mundorfer

Принадлежит: Teva Pharmaceutical Industries LTD, Teva Pharmaceuticals USA Inc

The invention provides polymorphs of Saxagliptin hydrochloride, processes for preparing polymorphs of Saxagliptin hydrochloride, and pharmaceutical compositions of polymorphs of Saxagliptin hydrochloride.

Подробнее

Номер записи: 160

12-04-2012 дата публикации

Inhibitors of protein tyrosine phosphatases

Номер: US20120088720A1

Автор: Sheng Zhang, Zhong-Yin Zhang

Принадлежит: Indiana University Research And Technology Corp

Disclosed herein are compounds that selectively inhibit members of the PTP family of enzymes. Synthesized compounds demonstrated selective inhibition of TC-PTP. Also provided are methods of using the compounds and formulations containing the compounds. Also described is a fluorescence-tagged combinatorial library synthesis and screening method. And methods of using these compounds to effect enzyme activity both in cells and in vitro as well as method of using these compounds to treat diseases in human and animals.

Подробнее

Номер записи: 161

12-04-2012 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20120088746A1

Автор: Hirotaka Tanaka, John Kincaid, Kazunari Nakao, Kiran Sahasrabudhe, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Alexander James Duncton, Matthew Cox, Satoshi Nagayama, Yuji Shishido

Принадлежит: PFIZER INC

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: Formula (I). The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее

Номер записи: 162

19-04-2012 дата публикации

Human artificial chromosome (hac) vector

Номер: US20120093785A1

Автор: Kazuma Tomizuka, Minoru Kakeda, Mitsuo Oshimura, Motonobu Katoh, Yoshimi Kuroiwa

Принадлежит: Kirin Brewery Co Ltd

The present invention relates to a human artificial chromosome (HAC) vector and a method for producing the same. The present invention further relates to a method for introducing foreign DNA using a human artificial chromosome vector and a method for producing a cell which expresses foreign DNA. Furthermore, the present invention relates to a method for producing a protein.

Подробнее

Номер записи: 163

19-04-2012 дата публикации

Triglyceride-lowering agent and hyperinsulinism-ameliorating agent

Номер: US20120095043A1

Автор: Taro Aoki, Toru Yokoyama

Принадлежит: Kowa Co Ltd, Nissan Chemical Corp

The present invention is directed to a triglyceride-lowering agent, exhibiting excellent triglyceride-lowering effect and a hyperinsulinemia-ameliorating agent. The triglyceride-lowering agent and hyperinsulinemia-ameliorating agent are characterized by containing a pitavastatin compound, and amlodipine or a salt thereof.

Подробнее

Номер записи: 164

26-04-2012 дата публикации

Stable pharmaceutical composition and methods of using same

Номер: US20120100208A1

Автор: Mehar Manku

Принадлежит: Amarin Pharma Inc

The present invention relates to, inter alia, pharmaceutical compositions comprising a polyunsaturated fatty acid and to methods of using the same to treat or prevent cardiovascular-related diseases.

Подробнее

Номер записи: 165

26-04-2012 дата публикации

Pharmaceutical formulations of a substituted diaminopurine

Номер: US20120100213A1

Автор: Anthony Joseph FRANK, Anthony Tutino, Sreenivas S. Bhat, Xiaozhong Liang

Принадлежит: Signal Pharmaceuticals LLC

Provided herein are pharmaceutical formulations, comprising 4-((9-((3S)-tetrahydro-3-furanyl)-8-((2,4,6-trifluorophenyl)amino)-9H-purin-2-yl)amino)-trans-cyclohexanol, including pharmaceutically acceptable salts, solvates, isomers, isotopologues, tautomers and racemic mixtures thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient; and their use for treating or preventing disease.

Подробнее

Номер записи: 166

26-04-2012 дата публикации

Inhibition of secretion from non-neuronal cells

Номер: US20120101027A1

Автор: Conrad Padraig Quinn, John Andrew Chaddock, John Robert Purkiss, Keith Alan Foster

Принадлежит: Syntaxin Ltd

The present invention relates to treatment of disease by inhibition of cellular secretory processes, to agents and compositions therefor, and to manufacture of those agents and compositions. The present invention relates particularly, to treatment of disease dependent upon the exocytotic activity of endocrine cells, exocrine cells, inflammatory cells, cells of the immune system, cells of the cardiovascular system and bone cells.

Подробнее

Номер записи: 167

26-04-2012 дата публикации

Glucose-dependent insulinotropic peptide analogs

Номер: US20120101037A1

Автор: George Ehrlich, Jefferson Wright Tilley, Joseph Swistok, Wajiha Khan, Waleed Danho

Принадлежит: F Hoffmann La Roche AG

The present invention provides compounds which are analogs of glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) and pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds have activity as agonists of GIP receptor.

Подробнее

Номер записи: 168

26-04-2012 дата публикации

Novel c-aryl glucoside sglt2 inhibitors and pharmaceutical compositions comprising same

Номер: US20120101051A1

Автор: Eun Jung Son, Hee Jeong Seo, Jeongmin Kim, Jinhwa Lee, Kwang-Seop Song, Mi-Soon Kim, Min Ju Kim, Myung Eun Jung, Suk Ho Lee, Suk Youn Kang, Sung-Han Lee

Принадлежит: Green Cross Corp Korea

A novel C-aryl glucoside compound, or a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof having an inhibitory activity against sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) being present in the intestine and kidney; and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient, which is useful for preventing or treating metabolic disorders, particularly, diabetes, are provided.

Подробнее

Номер записи: 169

26-04-2012 дата публикации

Thiadiazole derivatives and their use for the treatment of disorders mediated by s1p1 receptors

Номер: US20120101086A1

Автор: Christian Alan Paul Smethurst, Emmanuel Hubert Demont, Gail Astra Lorraine Seal, James Matthew Bailey, Jason Witherington, John Alexander Brown, Lee Andrew Harrison

Принадлежит: Glaxo Group Ltd

The present invention relates to novel compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders.

Подробнее

Номер записи: 170

03-05-2012 дата публикации

Substituted phenoxy n-alkylated thiazolidinediones as estrogen related receptor-alpha modulators

Номер: US20120108571A1

Автор: Dionisios Rentzeperis, Lily Lee Searle, Michael Gaul

Принадлежит: Individual

The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

Подробнее

Номер записи: 171

03-05-2012 дата публикации

INHIBITORS OF 11beta-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1

Номер: US20120108578A1

Автор: Annette Schuler-Metz, Bradford S. Hamilton, Frank Himmelsbach, Linghang Zhuang, Matthias Eckhardt

Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH, Vitae Pharmaceuticals LLC

This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (Ia 1-10 ), (Ib 1-10 ), (Ic 1-10 ), (Id 1-7 ), (Ie 1-5 ) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

Подробнее

Номер записи: 172

03-05-2012 дата публикации

Carbamoyl Compounds as DGAT1 Inhibitors 190

Номер: US20120108602A1

Автор: Alan Martin Birch, Alexander Tobias Noeske, Andrew Leach, Annika Ulrika Petersson, Clive Green, Jan Magnus Johansson, Jonas Gunnar Barlind, Petra Johannesson, Ragnar Hovland, Roger John Butlin, Udo Andreas Bauer

Принадлежит: AstraZeneca AB

DGAT-1 inhibitor compounds of formula (1), pharmaceutically-acceptable salts and pro-drugs thereof are described, together with pharmaceutical compositions, processes for making them and their use in treating, for example, obesity wherein, for example, Ring A is optionally substituted 2,6-pyrazindiyl; X is ═0; Ring B is optionally substituted 1,4-phenylene; Y 1 is a direct bond or —O—; Y 2 is —(CH 2 ) r — wherein r is 2 or 3; n is 0 or n is 1 when Y 1 is a direct bond between Ring B and Ring C and when Ring B is 1,4-phenylene and Ring C is (4-6C)cycloalkane; Ring C is optionally substituted (4-6C)cycloalkane, (7-10C)bicycloalkane, (8-12C)tricycloalkane, phenylene or pryidindiyl; L is a direct bond or —O—; p is 0, 1 or 2 and when p is 1 or 2 R A1 and R A2 are each independently hydrogen or (1-4C)alkyl; Z is carboxy or a mimic or bioisostere thereof.

Подробнее

Номер записи: 173

03-05-2012 дата публикации

N1/n2-lactam acetyl-coa carboxylase inhibitors

Номер: US20120108619A1

Автор: Aaron Smith, David A. Griffith, Robert L. Dow, Scott W. Bagley

Принадлежит: PFIZER INC

The invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein G is R 1 , R 2 and R 3 are as described herein; pharmaceutical compositions thereof; and the use thereof in treating diseases, conditions or disorders modulated by the inhibition of an acetyl-CoA carboxylase enzyme(s) in an animal.

Подробнее

Номер записи: 174

03-05-2012 дата публикации

Nitrogen-containing aromatic heterocyclyl compound

Номер: US20120108639A1

Автор: Akihiro Tamura, Keiko Suzuki, Mitsuhiro Yamaguchi, Takahiro Yamaguchi, Tomohiro Nishizawa

Принадлежит: Daiichi Sankyo Co Ltd

The present invention provides a compound having excellent regulating action on blood lipid level that is represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein, in one embodiment, A represents a 5-membered nitrogen-containing aromatic heterocyclyl group; R 1 represents COOH; each R 2 represents an alkyl; each R 3 represents an optionally substituted phenyl, an optionally substituted phenylalkyl; m represents 0, 1, 2, or 3; n represents 0 or 1; each of R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 represents H, an alkyl; and B represents an optionally substituted naphthyl, an optionally substituted aromatic heterocyclyl, or a group represented by the following formula (II) wherein each of B 1 and B 2 represents an optionally substituted phenyl or an optionally substituted aromatic heterocyclyl.

Подробнее

Номер записи: 175

10-05-2012 дата публикации

Polymer Conjugates with Decreased Antigenicity, Methods of Preparation and Uses Thereof

Номер: US20120114742A1

Автор: Alexa L. Martinez, L. David Williams, Mark G.P. Saifer, Merry R. Sherman

Принадлежит: Mountain View Pharmaceuticals Inc

Methods are provided for the preparation of conjugates of a variety of bioactive components, especially proteins, with water-soluble polymers (e.g., poly(ethylene glycol) and derivatives thereof), which conjugates have reduced antigenicity and immunogenicity compared to similar conjugates prepared using poly(ethylene glycol) containing a methoxyl or another alkoxyl group. The invention also provides conjugates prepared by such methods, compositions comprising such conjugates, kits containing such conjugates or compositions and methods of use of the conjugates and compositions in diagnostic and therapeutic protocols.

Подробнее

Номер записи: 176

10-05-2012 дата публикации

TGR5 Modulators and Methods of Use Thereof

Номер: US20120115832A1

Автор: Roberto Pellicciari

Принадлежит: Intercept Pharmaceuticals Inc

The invention relates to compounds of Formula A: or a salt, solvate, hydrate, or prodrug thereof. The compounds of Formula A are TGR5 modulators useful for the treatment of various diseases, including metabolic disease, inflammatory disease, liver disease, autoimmune disease, cardiac disease, kidney disease, cancer, and gastrointestinal disease.

Подробнее

Номер записи: 177

10-05-2012 дата публикации

Aryl- and Heteroarylcarbonyl derivatives of substituted nortropanes, medicaments containing such compounds and their use

Номер: US20120115853A1

Автор: Bradford S. Hamilton, Frank Himmelsbach, Matthias Eckhardt, Stefan Peters

Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to compounds defined by formula (I) wherein the groups R 1 and R 2 are defined as in claim 1 , possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

Подробнее

Номер записи: 178

17-05-2012 дата публикации

Dry whole milk preparations containing probiotic micro-organisms

Номер: US20120121561A1

Автор: Annick Mercenier, Guénolée Prioult, Sophie Nutten

Принадлежит: Nestec SA

The present invention relates to the field of nutrition for young children. In particular, the present invention relates to dry whole milk preparations comprising probiotic micro-organisms to be administered to young children older than 12 months. These probiotic micro-organisms may be non-replicating probiotic micro-organisms such as bioactive heat treated probiotic micro-organisms, for example.

Подробнее

Номер записи: 179

17-05-2012 дата публикации

Water soluble defructosylated pea extract, and use thereof as a prebiotic agent

Номер: US20120121741A1

Автор: Francois Delbaere

Принадлежит: DELBAERE Francois

The present invention relates to a water-soluble defructosylated pea extract, substantially free of proteins and peptides, as well as to an oligosaccharide composition such as that contained in said extract. It also relates to the method for preparing the same, and to the use thereof as a prebiotic agent.

Подробнее

Номер записи: 180

17-05-2012 дата публикации

Substituted carbamoylcycloalkyl acetic acid derivatives as nep

Номер: US20120122764A1

Автор: Gary Michael Ksander, Muneto Mogi, Nikolaus Schiering, Qian Liu, Rajeshri Ganesh Karki, Robert Sun, Toshio Kawanami

Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention provides a compound of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , B, X, m and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides pharmaceutical composition of compounds of the invention, and a combination of pharmacologically active agents and a compound of the invention.

Подробнее

Номер записи: 181

17-05-2012 дата публикации

Reduction of Side Effects From Aromatase Inhibitors Used for Treating Breast Cancer

Номер: US20120122824A1

Автор: Stephen N. Birrell

Принадлежит: Chavah Pty Ltd

The present invention is directed generally to pharmaceutical compositions, methods, and kits for improving side effects associated with aromatase inhibitor treatment in a subject diagnosed with breast cancer. More specifically, the present invention provides compositions, methods, and kits comprising an aromatase inhibitor and an androgenic agent.

Подробнее

Номер записи: 182

17-05-2012 дата публикации

Tricyclic n-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit, method for preparing same and their therapeutic use

Номер: US20120122852A1

Автор: Andre Malanda, Catherine Gille, David Machnik, Laurent Dubois, Luc Even, Nathalie Rakotoarisoa, Yannick Evanno

Принадлежит: Sanofi Aventis France

The invention concerns tricyclic N-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit of general formula (I): Wherein A, P, Y, R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. The invention also concerns a method of preparing the compounds and their therapeutic use.

Подробнее

Номер записи: 183

17-05-2012 дата публикации

Use of Ketogenic Compounds for Treatment of Age-Associated Memory Impairment

Номер: US20120122978A1

Автор: Samuel T. Henderson

Принадлежит: Accera Inc

This invention relates to the field of therapeutic agents for the treatment of Age-Associated Memory Impairment (AAMI). In particular, the present invention utilizes compositions comprising at least one compound capable of elevating ketone body concentrations in a mammal (e.g., ketogenic compounds), administered in an amount effective for treatment or prevention of loss of cognitive function caused by reduced neuronal metabolism in AAMI. In one embodiment, the composition includes medium chain triglycerides (MCT). In another embodiment, the compositions are administered in the presence of carbohydrate. The present invention also relates to oral dosage forms, in particular, a nutritional drink comprising at least one compound capable of elevating ketone body concentrations in a mammal.

Подробнее

Номер записи: 184

24-05-2012 дата публикации

Thienopyrimidines for pharmaceutical compositions

Номер: US20120128686A1

Автор: Ian Linney, John Danilewicz, Kay Schreiter, Martin Schneider, Matthias Austen, Phillip Black, Wesley Blackaby

Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising thienopyrimidine compounds. Moreover, the present invention relates to the use of the thienopyrimidine compounds of the invention for the production of pharmaceutical compositions for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

Подробнее

Номер записи: 185

24-05-2012 дата публикации

Infant feeding formulas comprising probiotic micro-organisms

Номер: US20120128726A1

Автор: Annick Mercenier, Guénolée Prioult, Sophie Nutten

Принадлежит: Nestec SA

The present invention relates to the field of infant nutrition. In particular, the present invention relates to infant feeding formulas comprising probiotic micro-organisms. These probiotic micro-organisms may be non-replicating probiotic micro-organisms such as bioactive heat treated probiotic micro-organisms, for example.

Подробнее

Номер записи: 186

24-05-2012 дата публикации

Lipid compositions

Номер: US20120128760A1

Автор: David Butler, Kallanthottathil G. Rajeev, Michael E. Jung, Muthiah Manoharan, Muthusamy Jayaraman

Принадлежит: Alnylam Pharmaceuticals Inc

Disclosed herein are lipid compositions comprising a cationic lipid of formula (I), a neutral lipid, a sterol and a PEG or PEG-modified lipid, wherein formula (I) is (F). Also disclosed are methods of producing the cationic lipid of formula (I).

Подробнее

Номер записи: 187

24-05-2012 дата публикации

Pharmaceutical co-crystals of quercetin

Номер: US20120129923A1

Автор: Anil Kumar Kruthiventi, Ganesh Saraswatula Viswanadha, Iqbal Javed, RaviKumar Nagalapalli, Satyanarayana Reddy Jaggavarapu, Solomon Kamalakaran Anand

Принадлежит: Nutracryst Therapeutics Pvt Ltd

Disclosed herein is synergistic pharmaceutical co-crystals composition comprising Quercetin and an antidiabetic agent(s) as combination drug that have unique physical properties and biological activity which differ from the active agent in pure form. The invention further discloses process for preparation of the same and pharmaceutical compositions comprising these synergistic co-crystals.

Подробнее

Номер записи: 188

31-05-2012 дата публикации

Instant thickener comprising probiotics for hot or cold foods and beverages to be administered to dysphagic patients

Номер: US20120135044A1

Автор: Annick Mercenier, Guénolée Prioult, Sophie Nutten

Принадлежит: Nestec SA

The present invention relates to the fields of hydration and nutrition for dysphagic patients. In particular, the present invention relates to thickeners comprising probiotic microorganisms and to compositions comprising such thickeners. The probiotic micro-organisms may be non-replicating probiotic micro-organisms such as bioactive heat treated probiotic microorganisms.

Подробнее

Номер записи: 189

31-05-2012 дата публикации

Modified exendins and exendin agonists

Номер: US20120135922A1

Автор: Andrew A. Young, Kathryn S. Prickett

Принадлежит: Amylin Pharmaceuticals LLC

Novel modified exendins and exendin agonists having an exendin or exendin agonist linked to one or more polyethylene glycol polymers, for example, and related formulations and dosages and methods of administration thereof are provided. These modified exendins and exendin agonists, compositions and methods are useful in treating diabetes and conditions that would be benefited by lowering plasma glucose or delaying and/or slowing gastric emptying or inhibiting food intake.

Подробнее

Номер записи: 190

31-05-2012 дата публикации

Bone morphogenetic proteins for the treatment of insulin resistance

Номер: US20120135927A1

Автор: C. Ronald Kahn, Yu-Hua Tseng

Принадлежит: Joslin Diabetes Center Inc

The present disclosure relates to compositions and methods for treating insulin resistance and/or obesity in a cell and/or a subject.

Подробнее

Номер записи: 191

31-05-2012 дата публикации

Hydroxy fatty acid compounds and uses thereof for disease treatment and diagnosis

Номер: US20120136057A1

Автор: Dayan Goodenowe, M. Amin Khan, Pearson W.K. Ahiahonu, Shawn Ritchie

Принадлежит: Phenomenome Discoveries Inc

A compound of formula (I): wherein R represents a hydroxy substituted C 24 -C 40 straight chain aliphatic group containing at least one double bond in the carbon chain; and at least one carbon in the chain is substituted with a hydroxy group. Such compounds are useful for detecting inflammation, inflammatory disorders and cancer in a subject, and can also be used in therapeutic applications including treatment and/or prevention of these conditions. Pharmaceutical compositions, combinations and supplements, as well as methods of treatment using the described compounds are therefore also described.

Подробнее

Номер записи: 192

07-06-2012 дата публикации

Multimeric peptide conjugates and uses thereof

Номер: US20120141416A1

Автор: Carine Thiot, Christian Che, Michel Demeule

Принадлежит: Angiochem Inc

The present invention relates to multimeric (e.g., dimeric, trimeric) forms of peptide vectors that are capable of crossing the blood-brain barrier (BBB) or efficiently entering particular cell types. These multimeric peptide vectors, when conjugated to agents (e.g., therapeutic agents) are capable of transporting the agents across the BBB or into particular cell types. These compounds are therefore particularly useful in the treatment of neurological diseases.

Подробнее

Номер записи: 193

07-06-2012 дата публикации

Tissue-protective cytokines for the protection, restoration and enhancement of responsive cells, tissues and organs

Номер: US20120142589A1

Автор: Anthony Cerami, Carla Cerami, Michael Brines

Принадлежит: Warren Kenneth S Institute Inc

Methods and compositions are provided for protecting or enhancing a responsive cell, tissue, organ or body part function or viability in vivo, in situ or ex vivo in mammals, including human beings, by systemic or local administration of a tissue protective cytokine.

Подробнее

Номер записи: 194

07-06-2012 дата публикации

Combination of organic compounds

Номер: US20120142638A1

Автор: Randy Lee Webb

Принадлежит: Individual

The present invention relates to a combination, such as a combined preparation or pharmaceutical composition, respectively, comprising a therapeutic agent acting on the renin-angiotensin system (RAS) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and comprising at least one CB1 antagonist, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention furthermore relates to the use of such a combination for the prevention of, delay of progression of, treatment of diseases and disorders that may be modulated by action on the renin-angiotensin system (RAS), appetency disorders or substance abuse disorders.

Подробнее

Номер записи: 195

07-06-2012 дата публикации

Substituted pyridine urea compounds

Номер: US20120142708A1

Автор: Balekudru Devadas, John F. Schindler, Joseph B. Monahan, Shaun R. Selness, Susan L. Hockerman

Принадлежит: Confluence Life Sciences Inc

The present disclosure provides pyridine urea compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, having the structure of Formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , V and W are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

Подробнее

Номер записи: 196

07-06-2012 дата публикации

Bicyclic compound

Номер: US20120142714A1

Автор: Asato Kina, Hideki Hirose, Ikuo Fujimori, Kazuko Yonemori, Makoto Kamata, Masataka Murakami, Ryo Mizojiri, Takuya Fujimoto, Tohru Yamashita, Tsuneo Yasuma, Zenichi Ikeda

Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The present invention provides a compound having an ACC inhibitory action, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of obesity, diabetes and the like, and having superior efficacy. The present invention relates to a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

Подробнее

Номер записи: 197

07-06-2012 дата публикации

4-substituted-cyclohexylamino-4-piperidinyl-acetamide antagonists of ccr2

Номер: US20120142733A1

Автор: James C. Lanter, Nalin Subasinghe, Thomas P. Markotan, Xuqing Zhang, Zhihua Sui

Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

Подробнее

Номер записи: 198

07-06-2012 дата публикации

Novel oxadiazole derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

Номер: US20120142739A1

Автор: Evelyn G. Corpuz, Ken Chow, Liming Wang, Wenkui K. Fang, Wha Bin Im

Принадлежит: Allergan Inc

The present invention relates to novel oxadiazole derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Подробнее

Номер записи: 199

07-06-2012 дата публикации

Emulsifying preparation

Номер: US20120142774A1

Автор: Yasushi Ichimi, Yoko Shimagami

Принадлежит: Ajinomoto Co Inc

An emulsifying preparation for an oil-soluble component, which is sensorily superior when applied to an aqueous phase, can maintain stability for a long time, and imposes less restriction for formulation or production is provided. The emulsifying preparation of the present invention contains (A) an oil phase component containing an oil-soluble component, (B) an aqueous phase component containing a polyol, and (C) an emulsifier containing polyglycerol fatty acid monoester having an average degree of polymerization of not less than 10, and having an HLB value of not less than 14 and not more than 18 or showing a transmittance of 1 wt % aqueous solution at 600 nm of not less than 80%.

Подробнее

Номер записи: 200