Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 44645. Отображено 200.
10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

Номер: RU2318822C2
Автор: ЛОХЕД Дейвид Гаррет (US), О'ЯНГ Каунд (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, которые пригодны для введения субъекта с заболеваниями, которые облегчаются при терапии антагонистом CRF. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее
Номер записи: 1
06-12-2023 дата публикации

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2809023C2
Автор: ВАНОВЕР, Кимберли (US), ДЭВИС, Роберт (US), ЛИ, Пэн (US), ЦЯО, Юйпу (US)
Принадлежит: ИНТРА-СЕЛЛУЛАР ТЕРАПИЗ, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии и направлена на лечение или профилактику расстройства центральной нервной системы, поддающегося облегчению с помощью модулятора рецептора ГАМКА. Раскрывается соединение формулы I, где X выбирают из H; R1 выбирают из CH3 и CD3; каждый из R2-R9 независимо выбирают из H и D; в свободном виде или в виде фармацевтически приемлемой соли, при условии, что по меньшей мере один из R4-R9 представляет собой D. Кроме того, раскрываются фармацевтическая композиция для лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы, поддающегося облегчению с помощью модулятора рецептора ГАМКА, содержащая терапевтически эффективное количество указанного выше соединения, способ для лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы, поддающегося облегчению с помощью модулятора рецептора ГАМКА, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту соединения, способ индукции седации или анестезии у нуждающегося в этом пациента ...

Подробнее
Номер записи: 2
27-06-2008 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ 7-ФЕНИЛПИРАЗОЛОПИРИДИНА

Номер: RU2327699C2
Автор: ТАКАХАСИ Йосинори (JP), ХОСИНО Йорихиса (JP), ФУДЗИСАВА Масае (JP), ХИБИ Сигеки (JP), ИНО Мицухиро (JP), СИН Когиоку (JP), СИБАТА Хисаси (JP), КИКУТИ Койти (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ АР энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к производным 7-фенилпиразолопиридина формулы (I) где R1, R5, R6, R40, R41 и R42 представляют собой различные углеводородные заместители или функциональные группы, его солям или гидратам, в особенности к солям N-циклопропилметил-N-7-[2,6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина. Соединение формулы (I), в особенности соли N-циклопропилметил-N-7-[2, 6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина, проявляют активность в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора и могут найти применение в медицине для лечения ряда заболеваний нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Технический результат - получение ряда новых биологически активных веществ. 8 н. и 13 з. п. ф-лы. 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 3
20-07-2011 дата публикации

АЗОЛОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ КАННАБИНОИДНОГО РЕЦЕПТОРА 1

Номер: RU2424242C2
Автор: ЭЛЛИС Дейвид Арчер (US), ЛЮ Хон (US), ЯН Куньйон (US), ХЕ Сяосюй (US)
Принадлежит: АЙРМ ЛЛК (BM)

Изобретение относится к новым соединениям формул Ia, Ic, Ig, Ik и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении каннабиноидного рецептора 1. В формулах Ia, Ic, Ig, Ik R2 выбран из галогена, пиразинила, ! ! ! пиридазинила, пиримидинила, пиридинила, пиридинил-N-оксида и фенила; где указанный пиримидинил, пиридинил, пиридинил-N-оксид, пиразинил и фенил необязательно замещен аминогруппой; R3 выбран из водорода, метилсульфонила, метилсульфоксида и диметиламинокарбонила; R4 выбран из водорода, циано, нитро, карбамимидоила, тетразолила, аминосульфонила, аминокарбонила, метилсульфониламино и метилсульфонила; R6 выбран из водорода, гидроксиэтиламинометила и метилсульфониламинометила. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способам лечения и профилактики заболеваний, опосредованных каннабиноидным рецептором 1, и применению указанных соединений для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения таких заболеваний. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл ...

Подробнее
Номер записи: 4
10-08-2016 дата публикации

НОВЫЕ СОКРИСТАЛЛЫ АГОМЕЛАТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ

Номер: RU2593749C2
Автор: ЛЕТЕЛЬЕ Филипп (FR), ПЕАН Жан-Манюэль (FR), ЛИНЧ Майкл (FR)
Принадлежит: ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

Изобретение относится к сокристаллу агомелатина, который характеризуется тем, что он состоит из агомелатина, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида формулы (I), и органической кислоты, которая находится в твердом состоянии при температуре окружающей среды, которая выбрана из пара-оксибензойной кислоты, лимонной кислоты, щавелевой кислоты, галловой кислоты, малеиновой кислоты, малоновой кислоты, глутаровой кислоты, гликолевой кислоты или кетоглутаровой кислоты. Сокристалл агомелатина и органической кислоты получают путем смешивания двух компонентов в органическом растворителе в желательных пропорциях: 1 эквивалент агомелатина на 0,25 - 4 молярных эквивалента органической кислоты, затем полученный раствор перемешивают и необязательно нагревают при температуре, не превышающей точку кипения выбранного растворителя, затем смесь охлаждают при перемешивании, и сокристалл осаждается естественно или осаждается после поглощения во втором растворителе, полученный осадок фильтруют и высушивают ...

Подробнее
Номер записи: 5
20-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Номер: RU2581504C2
Автор: ЭРНАНДЕС Мария-Клеменсия (CH), ТОМАС Эндрю (CH), ЛУКАС Мэтью К. (US)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. В формуле (I)А представляет собой -СН-O-, -СН=СН- или -С≡С-; X представляет собой N или СН; Y представляет собой N или CR; Z представляет собой N или CR; R, Rпредставляют собой C1-7-алкил, фенил, возможно замещенный одним гало, или 6-членный гетероарил содержащий один кольцевой гетероатом N, возможно замещенный одним гало, где один из R, Rпредставляет собой С1-7-алкил; Rпредставляет собой гало, -C(O)Rили -C(O)NRR. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в эффективном количестве и к применению соединений для получения лекарств. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл., 84 пр.

Подробнее
Номер записи: 6
10-12-2008 дата публикации

НОВЫЕ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛИНДОЛЫ С АФФИННОСТЬЮ К СЕРОТОНИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2340619C2
Автор: РАМАКРИШНА Венката Сатья Нироги (IN), КАМБХАМПАТИ Рама Састри (IN), БАТТУЛА Сриниваса Редди (IN), РАО Венката Сатья Веерабхадра Вадламуди (IN), ВЕЕРАРАЕДДИ Арава (IN), ДЖАСТИ Венкатесварлу (IN)
Принадлежит: СУВЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЛИМИТЕД (IN)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами модуляторов активности 5-НТ и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как тревога, депрессия, судорожные синдромы, мигрень. В общей формуле (I) R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 и R12 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, галоген, гидрокси, незамещенный (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, или соседние группы R2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо; R13 и R14 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, незамещенный (С1-С6)алкил, необязательно, R13 и R14 вместе с атомом азота могут образовывать 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, где гетероцикл также может быть замещенным (С1-С6)алкилом, и он может иметь "дополнительные гетероатомы", выбранные из О, N; "n" равен целому числу в интервале ...

Подробнее
Номер записи: 7
27-03-2016 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, СОЛИ И ПОЛИМОРФЫ ТРАНСНОРСЕРТРАЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2578956C2
Автор: СИЗЕНСКИ Майкл Дж. (US), ЛАФЛИН Шарон М. (US), СИНГХ Сурендра П. (US), ХУАНГ Чай Гу (US), УИЛКИНСОН Скотт Х. (US), Д'САУЗА Сьюзан С. (US), БОНЭЙСИЯ Филип Джеймс (US)
Принадлежит: СУНОВИОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию, включающую транснорсертралин или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и маннит или ксилит, а также способ лечения, предотвращения или уменьшения рецидивов неврологического нарушения, включающий введение пациенту указанной композиции. Изобретение обеспечивает создание фармацевтической композиции на основе транснорсертралина, обладающей улучшенной химической и физической стабильностью. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 26 табл., 10 ил.

Подробнее
Номер записи: 8
10-03-2016 дата публикации

СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИДА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ

Номер: RU2576611C2
Автор: КАРАБЕЛАС Аргерис Н. (US), ЛУТРИНГЕР Реми Анри (CH), ПЕЛЛЕГРИНИ Лоренцо (US)
Принадлежит: СИРЕНЕЙК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к психиатрии, и касается лечения шизофрении. Для этого вводят эффективное количество соединенияили его фармацевтически приемлемой соли. Это обеспечивает эффективное лечение симптомов шизофрении и коррекцию расстройств сна. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 9
23-03-2023 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИНОНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Номер: RU2792694C2
Автор: ТОДЗО, Кенго (JP), МАСУМОТО, Судзи (JP), ФУКАДЗАВА, Рио (JP), ИКУМА, Йохеи (JP)
Принадлежит: СУМИТОМО ФАРМА КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми ...

Подробнее
Номер записи: 10
20-09-2011 дата публикации

МЕЗИЛАТНОЕ ПРОЛЕКАРСТВО ЛЕВОДОПЫ, ЕГО КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2429223C2
Автор: ЛИ Цзяньхуа (US), ДАЙ Сюэдун (US), СЯН Цзя-Нин (US), ЧЖОУ Синди С. (US), НГУЙЕН Марк К. (US)
Принадлежит: КСЕНОПОРТ, ИНК. (US)

Изобретение относится к (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил (2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилату, который является пролекарством леводопы и может найти применение для лечения болезни Паркинсона, шизофрении, когнитивных нарушений, синдрома усталых ног, периодических нарушений движения конечностей, поздней дискинезии, болезни Хантингтона, артериальной гипертензии и чрезмерной дневной сонливости. Изобретение относится также к кристаллической форме указанного соединения, способам получения указанного соединения и его кристаллической формы, фармацевтическим композициям и способам лечения. 12 н. и 34 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 11
20-11-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБИЦИКЛО [3.1.0]ГЕКСАНА, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ДОПАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ D3

Номер: RU2434011C2
Автор: ТЕДЕСКО Джованна (IT), ДАМИАНИ Федерика (IT), БОНАНОМИ Джорджо (IT), ХАМПРЕХТ Дитер Вольфганг (IT), ТАРСИ Лука (IT), ДИ ФАБИО Романо (IT), ТЕРРЕНИ Сильвия (IT), КАПЕЛЛИ Анна Мария (IT), АРИСТА Лука (IT), МИКЕЛИ Фабрицио (IT), ДЖЕНТИЛЕ Габриелла (IT)
Принадлежит: ГЛЭКСО ГРУП ЛИМИТЕД (GB)

Описываются новые производные азабицикло{3.1.0}гексана общей формулы (I) ! ! или их фармацевтически приемлемые соли (значения радикалов приведены в формуле изобретения) способ их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция и применение новых соединений в терапии в качестве модуляторов допаминовых рецепторов D3, например, для лечения лекарственной зависимости или в качестве антипсихотических средств. 17 н.з. и 17 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 12
27-11-2011 дата публикации

ТИОФЕНИЛЬНЫЕ И ПИРРОЛИЛЬНЫЕ АЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ СЕРОТОНИНОВОГО 5-HT2C РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2434872C2
Автор: РОБАРДЖ Майкл Дж. (US), БОМ Дэвид К. (US), БЕННАНИ Юссеф Л. (US), ТЬЮМИ Л. Натан (US)
Принадлежит: АТЕРСИС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы ! , ! где ! Х представляет собой S; ! R1 и R2, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-членный карбоцикл, замещенный заместителями, вплоть до двух, выбранными из алкила и CF3; ! R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-8-алкила; ! R3a представляет собой атом водорода; ! R4 представляет собой атом водорода; ! R4a представляет собой атом водорода; ! R5 представляет собой атом водорода; ! R5a представляет собой атом водорода; ! R6 представляет собой атом водорода; ! R6a представляет собой атом водорода; ! R7 представляет собой атом водорода; ! или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям формулы, к соединениям, выбранным из группы, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, модулирующих активность серотониновых рецепторов (5-HT2C). 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 13
20-01-2011 дата публикации

СПОСОБ ПРОИЗВОДСТВА МОЛОКА ИЛИ МОЛОЧНЫХ ПРОДУКТОВ С ВЫСОКИМ СОДЕРЖАНИЕМ МЕЛАТОНИНА

Номер: RU2409191C2
Автор: ГНАН Тони (DE)
Принадлежит: ГНАН Тони (DE)

Изобретение относится к области животноводства. Суточный цикл одной или более самок млекопитающих разделен на фазу дневного времени с первым световым режимом с долей синего света и фазу ночного времени со вторым световым режимом. Животных доят, по меньшей мере, один раз во время фазы ночного времени. Во время фазы ночного времени, по меньшей мере, один источник света используют для светового режима, который излучает свет в диапазоне длин волн 500 нм или более и, в основном, не излучает свет в диапазоне длин волн ниже 500 нм. Полученное молоко может быть обработано с образованием молочных продуктов, в частности сухого молока, с высоким содержанием мелатонина. Способ позволяет получить молоко и молочные продукты с высоким содержанием мелатонина, которые могут быть использованы в качестве биологически активных добавок к пище или лекарственных средств. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 14
10-12-2011 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ НА ОСНОВЕ ГУАНФАЦИНА, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ЕЖЕДНЕВНОГО ВВЕДЕНИЯ В ВИДЕ ЕДИНИЧНОЙ ДОЗИРОВАННОЙ ФОРМЫ

Номер: RU2435573C2
Автор: ШОДЖАЭЙ Амир Х. (US), ПЕННИК Майкл (GB)
Принадлежит: ШИР ЭлЭлСи (US)

Описаны дозированные формы гуанфацина для перорального применения, подходящие для однократного приема в сутки, имеющие приемлемые общие размеры таблеток. Дозированные формы по изобретению обеспечивают удовлетворительный фармакокинетический профиль для продленной доставки гуанфацина в течение периода времени до 24 часов при регулируемой суммарной массе дозированной формы. 13 н. и 66 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

Подробнее
Номер записи: 15
10-08-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ БУТИЛФТАЛИДА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2593260C2
Автор: ВАН Вэй (CN), ЧЖОУ Яяо (CN), ЛЮ Янань (CN)
Принадлежит: ШИЦЗЯЧЖУАН ИЛИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к новому соединению формулы I, а именно (S)-(-)-3-(3′-гидрокси)-бутилфталиду и сложному эфиру, образованному из соединения формулы I и кислоты, которая представляет собой фармацевтически приемлемую неорганическую или органическую кислоту. Неорганическая кислота относится к: азотной кислоте, серной кислоте или фосфорной кислоте. Помимо кислотного радикала органическая кислота содержит по меньшей мере одну из аминогруппы, гидрокси-группу и карбокси-группу. Ни соединение, представленное формулой I, ни образованный из него сложный эфир не растворимы в воде и могут применяться для лечения и профилактики церебральных ишемических заболеваний и улучшают сон. Сложный эфир, полученный из соединения и кислоты, дополнительно взаимодействует с кислотой или основанием с получением соли, которая растворима в воде и используется для получения инъекционного лекарственного средства. Эксперимент показал, что соль не вызывает раздражения сосудистой системы. Изобретение также относится ...

Подробнее
Номер записи: 16
10-10-2008 дата публикации

ЖИРОВЫЕ ЭМУЛЬСИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОПОФОЛ

Номер: RU2335279C2
Автор: ТЕРАО Тосимицу (JP), ТАКЕДА Коити (JP), ИНОУЕ Тадааки (JP), МАЦУДА Кендзи (JP)
Принадлежит: ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ФЭКТОРИ, ИНК. (JP)

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает жировую эмульсию, содержащую пропофол в концентрации от 0,4 до 5 мас./об.%, масляный компонент в концентрации от 2 до 20 мас./об.%, и эмульгатор в концентрации от 0,4 до 5 мас./об.% на общее количество жировой эмульсии и местного анестетика, смешиваемого с ней перед применением, причем местный анестетик смешивают с жировой эмульсией перед ее использованием, и жировая эмульсия дополнительно включает стабилизатор, выбранный из следующих (а), (b), (с) или (d): (а) по крайней мере, один фосфолипид, выбранный из группы, состоящей из фосфатидилглицерина, фосфатидной кислоты, фосфатидилинозита и фосфатидилсерина, где жирной кислотой, сложноэтерифицированной в глицериновый фрагмент, является С10-22 линейная или разветвленная, насыщенная или ненасыщенная жирная кислота; (b) по крайней мере, одно производное фосфолипида, выбранное из фосфатидилэтаноламинов, модифицированных полиалкиленгликолем, где жирной кислотой, сложноэтерифицированной в глицериновый ...

Подробнее
Номер записи: 17
27-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОКСАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА АДЕНОЗИНА

Номер: RU2334742C2
Автор: НОРКРОСС Роджер Дейвид (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы I и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственное средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина, например эпилепсии, депрессий, наркомании, болезни Паркинсона. В общей формуле I R обозначает фенил, незамещенный или замещенный галогеном или -СН2N(СН3)(СН2)nОСН3, или обозначает бензил, низший алкил, низшую алкокси-группу, -(СН2)nОСН3, или обозначает пиридин-3- или -4-ил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, галогеном, морфолинилом, -(СН2)n-галогеном, -(СН2)nОСН3, -(СН2)n-морфолин-4-ил, или -(СН2)n-пирролидин-1-ил; R1 обозначает фенил, незамещенный или замещенный галогеном тетрагидропиран-4-ил, 3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил или морфолин-4-ил; n обозначает независимо друг от друга 1 или 2. 2 н. и 7 з.п.ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 18
27-04-2001 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТОВ СЕРОТОНИНА (5НТ3) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОМИАЛГИИ

Номер: RU2165760C2
Автор: МЮЛЛЕР Вольфганг (CH), ШТРАЦ Томас (DE)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к медицине, в частности к неврологии, и касается применения антагонистов серотонина в качестве агентов для лечения фибромиалгии. Изобретение позволяет снять как болевые, так и вегетативные симптомы болезни, причем такое улучшение остается и после окончания лечения. 3 с. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 19
18-04-2018 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ФОРБОЛОВЫХ ЭФИРОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНСУЛЬТА

Номер: RU2650963C2
Автор: ЧЕНЬ Хан-Фон (TW), ХАН Чжен Тао (US)
Принадлежит: БАЙОСАКСЕСС БАЙОТЕК КО. ЛТД. (US)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается применения форболового эфира для лечения инсульта. Для этого вводят эффективное количество форболового эфира формулыЭто обеспечивает эффективное лечение инсульта и его неврологических осложнений за счет модулирования фактора NF-kB и активности цитокинов Th1. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Подробнее
Номер записи: 20
07-03-2018 дата публикации

РАСТВОРЫ НА ОСНОВЕ МЕЛАТОНИНА И ПОРОШКИ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2646802C2
Автор: МАДЖИ Лоретта (IT), КАПОНЕТТИ Джованни (IT)
Принадлежит: ЭРАТЕК С.Р.Л. (IT)

Настоящее изобретение относится к порошку для растворения перед применением для препаратов для инъекций, содержащему мелатонин, по меньшей мере один водорастворимый эксципиент и по меньшей мере один водорастворимый сурфактант, для лечения неонатального церебрального инфаркта. Указанный водорастворимый эксципиент содержит лейцин. Порошок мелатонина имеет Х90 менее 100 мкм и средний объемный диаметр менее 50 мкм. Порошок получен из раствора, содержащего мелатонин, путем распылительной сушки. Настоящее изобретение также относится к препарату для инъекций в форме раствора, получаемого путем растворения порошка, содержащего мелатонин, в смеси воды и полиалкиленгликоля, в которой мелатонин присутствует в количестве от 3 до 30 мг/мл и полиалкиленгликоль присутствует в количестве от 5 до 40% от общего объема используемой жидкости. Также описаны способ получения порошка мелатонина, набор для приготовления раствора непосредственно перед приемом. Изобретение обеспечивает быстрое растворение порошка ...

Подробнее
Номер записи: 21
05-10-2020 дата публикации

СПОСОБ И УСТРОЙСТВО ДЛЯ ИСПАРЕНИЯ И ИНГАЛЯЦИИ ВЫДЕЛЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Номер: RU2733642C2
Автор: ШВАРЦ, Бинямин (IL), ДЭВИДСОН, Перри (IL), ШОРР, Аарон (IL), КРОЛЛ, Асаф (IL)
Принадлежит: СИКЕ МЕДИКАЛ ЛТД. (IL)

Изобретение относится к медицинской технике. Описан элемент дозирования, содержащий рамку с отверстием и воздухопроницаемую пластину внутри отверстия. Пластина имеет отношение площади поверхности к массе по меньшей мере 1000 м/г и/или отношение площади поверхности к объему по меньшей мере 500 м/мл. 24 з.п. ф-лы, 15 ил.

Подробнее
Номер записи: 22
23-01-2017 дата публикации

(АЛЬФА-ЗАМЕЩЕННЫЕ АРАЛКИЛАМИНО- И ГЕТЕРОАРИЛАЛКИЛАМИНО)ПИРИМИДИНИЛ- И 1, 3, 5-ТРИАЗИНИЛБЕНЗИМИДАЗОЛЫ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2608742C2
Автор: МЭТТЬЮЗ Дэвид Дж. (US), БРАУН С. Дэвид (US)
Принадлежит: ЭмИАй ФАРМА, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I,,обладающим PI3K ферментативной активностью. Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые могут быть использованы для регулирования PI3K ферментативной активности, а также фармацевтические композиции на их основе. 3 и 30 з. п. ф-лы, 2 табл., 63 пр., 3 сх.

Подробнее
Номер записи: 23
10-02-2006 дата публикации

МУСКАРИНОВЫЕ АГОНИСТЫ

Номер: RU2269523C2
Автор: ФРИБЕРГ Бо Леннарт М. (US), ЮЛДЭМ Аллан К. (DK), СКЬЯЕРБАЕК Нильс (US), АНДЕРССОН Карл-Магнус А. (DK), СПЭЛДИНГ Трейси (US)
Принадлежит: АКАДИА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I где: Z1 представляет CR1 или N, Z2 представляет CR2, Z3 представляет CR3 или N, и Z4 представляет CR4; W1 представляет О, S или NR5, один из W2 и W3 представляет N или CR6, и другой из W2 и W3 представляет CG; W1 представляет NG, W2 представляет CR5 или N, и W3 представляет CR6 или N; или W1 и W3 представляют N, и W2 представляет NG; G представляет собой формулу (II): Y представляет О, -С(O)- или отсутствует; р равно 1, 2, 3, 4 или 5; Z отсутствует; каждый t равен 2. Описаны также способ повышения активности мускаринового холинергического рецептора и способ лечения болезненных состояний, в которых модификация активности холинергических, особенно мускариновых рецепторов m1, m4 или как m1, так и m4, оказывает благотворное действие. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 24
15-12-2017 дата публикации

ВЕТЕРИНАРНЫЙ СПОСОБ СНИЖЕНИЯ ОТВРАЩЕНИЯ К ШУМУ

Номер: RU2638804C2
Автор: САРЕН Нина (FI), КОРПИВААРА Мира (FI), КОККОНЕН Йоханна (FI)
Принадлежит: ОРИОН КОРПОРЕЙШН (FI)

Группа изобретений относится к ветеринарии и может быть использована для снижения отвращения к шуму у животных-компаньонов, в частности у собак. Для этого животному вводят эффективное количество дексмедетомидина, медетомидина или его фармакологически приемлемой соли, например, в форме оромукозального геля. Также предложено применение дексмедетомидина, медетомидина или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для снижения отвращения к шуму у животных. Группа изобретений позволяет снизить отвращение к шуму у собак. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 25
20-01-2004 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА

Номер: RU2221799C2
Автор: ЧЕН Юхпинг Л. (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям общих формул I, II, III или их фармацевтически приемлемым солям, в которых пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи; A - -CR7 или N; В - -NR1R2, -CR1R2R11, -C(= CR2R12 )R1, -NHCHR1R2, -ОСHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2, N-этил-2,2,2-трифторацетамид; G - кислород, сера, NH, NH3, водород, метокси, этокси, трифторметокси, метил, этил, тиометокси, NH2, NHCH3 , N(СН3 )2 или трифторметил; Y-N; Z - NH, О, S, -N(C1-C2 алкил) или -C(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил, либо один из элементов R13 и R14 является цианогруппой, а другой - водородом или метилом; R1 - C1 -С6 алкил, который может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями R8, независимо друг от друга выбираемыми из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, йод, CF3, C1-C4 алкокси, -O-CO-(C1-C4 алкил), где (C1-C4) алкильные части вышеуказанных групп R1 могут необязательно ...

Подробнее
Номер записи: 26
25-05-2017 дата публикации

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2620375C2
Автор: КОХ Эва (SE), ХАГБЕРГ Ларс (SE), НЁТЕБЕРГ Даниель (SE), ГАРГ Нерай (SE), ЧЭН Айпин (SE), КРЮГЕР Ларс (SE), КЁХЛЕР Конрад (SE), ЛЁФСТЕДТ Йоаким (SE)
Принадлежит: КАРО БИО АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые, которые могут быть использованы в качестве лигандов эстрогеновых рецепторов. 24 схемы, 360 пр., 6 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 27
27-10-2006 дата публикации

СПОСОБ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ И НЕЙРОПСИХОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ

Номер: RU2286149C2
Автор: КАСК Антс (EE), КРУБЕР Зузанне (DE), ХОФФМАНН Маттиас (DE), ДЕМУТ Ханс-Ульрих (DE), НГУЙЕН Хуу Пхук (DE), ФОН ХЕРСТЕН Штефан (DE)
Принадлежит: ПРОБИОДРУГ АГ (DE)

Изобретение относится к области медицины, а именно к психофармакологии. Предложено использовать ингибитор дипептидилпептидазы IV (DP IV или CD 26) или DP IV-подобный фермент для получения лекарственного средства для лечения стресса или тревожности. При этом ингибиторы могут быть использованы в комбинации с нейропептидом Y. Для доставки лекарственного средства ингибиторы используют в физиологическом совместимом носителе. Также ингибиторы могут быть приготовлены в виде пролекарств этих ингибиторов. Изобретение расширяет арсенал средств анксиолитического действия. 5 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 28
20-10-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, НЕЗАВИСИМЫМ ОТ ИОННОЙ СИЛЫ

Номер: RU2285519C2
Автор: ФРЕЙЛИНК Хендерик В. (NL), ГОРИССЕН Хенрикус Р.М. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) высокой или средней вязкости в соотношении ГПМЦ/ГЭЦ=1/0,85-1/1,2 и необязательно ГПМЦ низкой вязкости в соотношении ГПМЦ высокой или средней вязкости/ГПМЦ низкой вязкости=1/0,01-1/0,2. Данная композиция по существу не зависит от ионной силы растворяющей среды, характерной как норма для жидкости в желудочно-кишечном тракте, даже когда композиция не содержит покрывающей оболочки. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 29
10-04-2006 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННЫЙ СОСТАВ, БЫСТРО РАСПАДАЮЩИЙСЯ В РОТОВОЙ ПОЛОСТИ, И СПОСОБ ЕГО ИЗГОТОВЛЕНИЯ

Номер: RU2273472C2
Автор: КУНО Йосио (JP), НАКАГАМИ Хироаки (JP)
Принадлежит: ДАЙИТИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к фармацевтике. Производят добавление к сахароспирту и/или сахариду сахароспирта и/или сахарида, имеющего точку плавления ниже на 5°C или больше, чем у упомянутого первым сахароспирта и/или сахарида, с последующей комбинированной обработкой полученного порошка путем прессования и нагревания. Изобретение позволяет получать лекарственные составы, быстро распадающиеся при попадании в ротовую полость без воды и имеющие легкость в применении благодаря проявлению достаточной прочности при изготовлении, транспортировке и обычном применении. Производят смешивание, прессование и нагревание ингредиентов, которые представляют собой два или более сахароспирта и/или сахарида и активный ингредиент; и разница между точками плавления того из указанных двух или более сахароспиртов и/или сахаридов, который имеет более высокое содержание, и любого из оставшихся указанных двух или более сахароспиртов и/или сахаридов составляет 5°С или выше. Изобретение позволяет получать прочные быстрорастворимые ...

Подробнее
Номер записи: 30
10-01-2015 дата публикации

НОВЫЕ ФУМАРАТНЫЕ СОЛИ АНТАГОНИСТА ГИСТАМИНОВОГО РЕЦЕПТОРА Н3

Номер: RU2537847C2
Автор: ШАХ Динубхай Х. (US), ШЕРЕР Даниэль (US), ЛАНДЖЕВИН Беверли С. (US), ФАРР Роберт Аллан (US)
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к фуморатным солям 2-(циклогексилметил)--{2-[(2)-1-метилпирролидин-2-ил]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфонамида, к фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения и способам их применения. Технический результат: получены новые соли 2-(циклогексилметил)-N-{2-[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфонамида, обладающие свойствами антагониста гистаминового рецептора Н3. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 ил., 8 табл., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 31
27-10-2006 дата публикации

КАРБАМАТЫ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ БИПОЛЯРНОГО РАССТРОЙСТВА

Номер: RU2286147C2
Автор: ЗАО Бою (US), ТУАЙМЭН Рой Э. (US), ПЛАТА-САЛАМАН Карлос Р. (US), ЧОЙ Йонг Моон (US), ГОРДОН Роберт (US)
Принадлежит: ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине, в частности к клинической фармакологии, и касается лечения биполярного расстройства. Для этого субъекту, нуждающемуся в лечении, вводят терапевтически эффективное количество энантиомера формулы Ib, которое составляет от 0,01 мг/кг/день до 100 мг/кг/день. Способ обеспечивает эффективное купирование биполярного расстройства типа I, биполярного расстройства типа II, циклотимического расстройства, быстрой смены настроения, ультрадианной смены настроения, биполярной депрессии, острой мании, мании, смешанной мании, гипомании или приступов, связанных с биполярным расстройством. 4 з.п ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 32
10-04-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА ПИПЕРАЗИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРУ НЕЙРОКИНИНА-1 (НК-1).

Номер: RU2273639C2
Автор: МАККРИРИ Эндрю К. (NL), КОЛЕН Хейн К. А. С. (NL), ВАН ДЕН ХОГЕНБАНД Адрианус (NL), ИВЕМА БАККЕР Ваутер И. (NL), ХЕРРЕМАНС Арнольдус Х. Й. (NL), ВАН МАРСЕВЕН Ян Х. (NL), ТЮЛП Мартинус Т. М. (NL), ВАН СХАРРЕНБУРГ Гюстаф Й. М. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к производным оксима пиперазина общей формулы I в которой Х - фенил или пиридил, замещенный 1 или 2 заместителями; - Y - 2- или 3-индолил, фенил, 7-аза-индол-3-ил, 3-индазолил, 2-нафтил, 3-бензо[b]тиофенил или 2-бензофуранил, которые могут быть замещены; n=0-3; m=0-2; - R1 - NH2, морфолино, тиоморфолино, 2-, 3- или 4-пиридил или 4-СН3-пиперазинил. Соединения обладают антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина и могут быть использованы для лечения состояний тревоги. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, способ ее получения и применения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 33
20-11-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2569298C2
Автор: ЛИНЬ Шу-чэнь (US), МЕЙБУС Джон (US), ПИТИС Филип М. (US), ФЛОРЕС Кристофер М. (US), МЭСИЛАГ Марк Дж. (US), ЧЖАН Юэ-мэй (US), ЧЖАН Суй-по (US), КЛЕМЕНТЕ Хосе (US), КОННОЛЛИ Питер Дж. (US), МАКДОННЕЛЛ Марк И. (US), ЛЮ Ли (US), ШЕВАЛЬЕ Кристен М. (US), ЧЖУ Бинь (US), БИАН Хайан (US)
Принадлежит: ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Cарил; ii) Cциклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор; iii) трифторметил; или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиримидинила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила и [1,2,3]тиадиазолила; где Cарил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, Cалкила, Cалкокси и Cалкилкарбониламино; группа b) представляет собой i) Cарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1Н-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1Н-тиено[2,3-c]пиразол ...

Подробнее
Номер записи: 34
27-01-2006 дата публикации

АРИЛСУЛЬФОНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРУ 5-HT6, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2268884C2
Автор: БЕРГЕР Джейкоб (US), КЛАРК Робин Дуглас (US), ДЖАО Шухай (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к арилсульфонильным производным формулы I в которой Ar означает нафтил или фенил, необязательно замещенный галогеном или C1-С6алкокси, R1 означает C1-С6алкил, R2 означает водород или C1-С6алкил, или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам. Соединения обладают сродством к рецептору 5-НТ6. Кроме того, в заявке описаны фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, их применение в качестве терапевтических агентов и способ их получения. Соединения могут оказаться пригодными для лечения некоторых нарушений ЦНС. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 35
06-09-2018 дата публикации

Применение антагониста рецептора NK-1 серлопитанта при зуде

Номер: RU2666219C2
Автор: ЧЖАН Сяомин (US), ЛАРРИК Джеймс У. (US), ПЕРЛМАН Эндрю Дж. (US), ШНИППЕР Эдвард Ф. (US)
Принадлежит: МЕНЛО ТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (US)

Группа изобретений относится к медицине и касается лечения зуда у пациента, который нуждается в таком лечении. Указанное лечение включает стадию, на которой вводят пациенту терапевтически эффективное количество 3-[(3aR,4R,5S,7aS)-5-[(1R)-1-[3,5-бис(трифторметил)фенил]этокси]-4-(4-фторфенил)-1,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидроизоиндол-2-ил]циклопент-2-ен-1-она (серлопитанта) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или полиморфа. Также предложен способ введения серлопитанта пациенту. Группа изобретение обеспечивает лечение зуда разного генеза у пациента, при этом разработанная схема введения препарата обеспечивает продолжительный противозудный эффект. 2 н. и 32 з.п. ф-лы, 4 ил., 7 табл., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 36
10-09-2015 дата публикации

ИНГИБИТОР КАЗЕИНКИНАЗЫ 1 ДЕЛЬТА И КАЗЕИНКИНАЗЫ 1 Е

Номер: RU2562833C2
Автор: ТАКАЯМА Киёси (JP), ОКАМОТО Масако (JP)
Принадлежит: НБ Хелс Лаборатори Ко. Лтд. (JP)

Изобретение относится к соединению общей формулы (1):где X представляет собой атом галогена (который может представлять собой атом, выбранный из атома фтора, атома хлора, атома брома и атома йода). Новое производное оксазолона обладает ингибирующей активностью в отношении казеинкиназы 1δ и казеинкиназы 1ε. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 37
27-10-2016 дата публикации

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ИНГИБИТОРОВ PDE7 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ ДВИЖЕНИЙ

Номер: RU2600869C2
Автор: БЕРГМАН Джон Е. (US), ФЛОРИО Винсент А. (US), КАТШЕЛЛ Нейл С. (US), ДЕМОПУЛОС Грегори А. (US), ХОХМАНН Джон (US), ГАЙТАНАРИС Джордж (US), ЗЕНГ Хонгкуй (US), ОНРЮСТ Рене (US), ГРЕЙ Патрик (US)
Принадлежит: ОМЕРОС КОРПОРЕЙШЕН, Соединенные Штаты Америки (US)

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения нарушений движения. Для этого вводят эффективное количество ингибитора PDE7, представляющего собойилиСпособ обеспечивает восстановление двигательных функций при ряде неврологических заболеваний, в том числе, болезни Паркинсона, при введении указанных соединений в минимальных дозах за счет их селективного ингибирования PDE7. 7 з.п. ф-лы, 23 ил.,6 табл., 7 пр.

Подробнее
Номер записи: 38
27-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРОВ ГАМК

Номер: RU2582337C2
Автор: ГЭБРИЭЛЬ Стивен Димс (US), ТОМАС Эндрю (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) A α5 рецептора. В формуле (I)А представляет собой -СН-O- или -СН=СН-; X представляет собой S или СН; Y представляет собой О, NRили CR, при условии, что если X представляет собой S, тогда Y представляет собой CR, и если X представляет собой СН, тогда Y представляет собой О или NR; u и v, каждый, означают одинарную связь или двойную связь, при условии, что u и v оба не являются двойными связями и оба не являются одинарными связями; R, Rпредставляют собой С1-7-алкил, фенил, возможно замещенный галогено, или 6-членный гетероарил, содержащий 1 кольцевой гетероатом N, причем один из Rи Rпредставляет собой С1-7-алкил; Rпредставляет собой -C(O)NRR. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим эффективное количество соединения изобретения и к применению соединений для приготовления лекарственных средств ...

Подробнее
Номер записи: 39
10-09-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2260005C2
Автор: ХАРНЕТТ Джеремиа (FR), ОГЕ Мишель (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д'АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Настоящее изобретение относится к новым производным липоевой кислоты общей формулы 1а в которой - n представляет целое число от 0 до 4; - X-Y представляет -O(СН2)r-, -СО-N(R3)-(СН2)r-, -N(R4)-CO-(CH2)r; - X'-Y' представляет -(СН2)r, -(CH2)r-N(R)3-(CH2)r, -(CH2)r-СО-N(R3)-(CH2)r -; - R3 и R4 независимо представляют атом водорода или алкоксикарбонильный радикал; - r представляет целое число от 0 до 4; - Ω представляет пиперазинил, пиперидил или фенил. Описаны также способы получения соединений и фармацевтическая композиция на их основе. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов NO-синтаз и/или в качестве реагентов, которые обычным путем участвуют в установлении окислительно-восстановительного состояния тиольных групп. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 40
20-02-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ ФЕНИЛЦИКЛОГЕКСАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2246490C2
Автор: ФРОЙНД Вольф-Дитрих (DE), ШУМАХЕР Йоахим (DE), МЮЛЛЕР Штефан Николас (DE), ХОРВАТ Эрвин (DE), КЕЛЬДЕНИХ Йорг (DE), ЛЕНСКИ Штефен (DE), ПАУЛЬСЕН Хольгер (DE)
Принадлежит: БАЙЕР АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к замещённым амидам фенилциклогексанкарбоновой кислоты формулы (I) в которой A, D, Е и G одинаковы или различны и означают группу СН или атом азота, R1 означает группу СН2-ОН или остаток формулы CO-NH2, R2 означает алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, который может быть прерван атомом кислорода, или пиперизин, содержащий остаток формулы NR4, где R4 означает водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, причем алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, который может быть прерван атомом кислорода, замещен 1-3 гидроксильными группами или остатком формулы –NR5R6, где R5 и R6 означают водород, или вместе с атомом азота образуют кольцо морфолина, R3 означает фенильное кольцо, и их соли. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующим поглощением аденозина, на основе этих соединений. Технический результат – получение новых соединений и лекарственного средства на их основе в целях лечения ишемических ...

Подробнее
Номер записи: 41
27-02-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ N-ЗАМЕЩЕННЫХ 3-АЗАБИЦИКЛО[3.2.0]ГЕПТАНОВ И ИХ СОЛИ С ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫМИ КИСЛОТАМИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИПСИХОТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2163604C2
Автор: Томас ХЕГЕР (DE), Ханс-Юрген ТЕШЕНДОРФ (DE), Райнер МУНШАУЕР (DE), Герд ШТАЙНЕР (DE), Лилиане УНГЕР (DE)
Принадлежит: БАСФ Акциенгезельшафт (DE)

Изобретение относится к органической химии. Описываются новые производные N-замещенных 3-азабицикло(3.2.0)-гептана формулы I, где R1 - нафтильная или фенантрильная группа, которая может быть замещена атомами галоида; n означает число от 1 до 4; R2 - С1-4 алкильная группа или вместе с соседним атомом углерода означает карбонильную группу; X и Y - атомы углерода, N-алкильные C1-4 группы, -NH- или атомы азота; Z означает прямую связь, карбонильную или СН- группу; А - C1-4 алкиламиногруппа, или вместе с Y является частью приконденсированного тиазольного, пиридинового или бензольного кольца, которое может быть замещено атомами хлора или фтора, и их соли с физиологически приемлемыми кислотами. Данные соединения проявляют антипсихотическую активность. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на их основе. 2 с.п.ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 42
10-01-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-[2-(ЗАМЕЩЕННЫЙ ВИНИЛ)]-5Н-2,3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Номер: RU2161607C2
Автор: ХОРВАТ Каталин (HU), ШИМИГ Дьюла (HU), АНДРАШИ Ференц (HU), БАКОНЬИ Анна (HU), ГАЦШАЛЬИ Иштван (HU), ДЬЕРТЬЯН Иштван (HU), ВАГО Паль (HU), МАТЕ Дьердьне (HU), БАЙНОГЕЛЬ Юдит (HU), РЕИТЕР Йожеф (HU), БОТКА Петер (HU), ТИХАНЬИ Карой (HU), ХОРВАТ Эдит (HU), ШАЛАМОН ХАШКАНЕ Цецилия (HU), БИЛКЕИ-ГОРЗО Андраш (HU), ЭДЬЕД Андраш (HU), ЗОЛЬОМИ Габор (HU), БЕРЖЕНЬИ Паль (HU), БЛАШКО Габор (HU), СЕНТКУТИ Эстер (HU), ДАРОЦИ КАЗОНЕ Клара (HU), ХАМОРИ Тамаш (HU), КЕРЕШИ Ене (HU), МОРАВЧИК Имре (HU)
Принадлежит: ЭГИШ ДЬОДЬСЕРДЬЯР РТ (HU)

Изобретение относится к новым производным 1-[2-(замещенный винил)]-5H-2,3-бензодиазепина, способу их получения, фармацевтическому составу, способу его получения и способу лечения заболеваний центральной нервной системы. Соединения в соответствии с изобретением имеют общую формулу I, где A и B вместе образуют группу формулы =C=N или =CH-NH-; R1 представляет собой фенил, который может содержать от 2 до 3 гидроксильных групп или от 1 до 3 одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, трифторметил, нитро-, циано-, амино, ди-(C1-3алкил)амино-, C1-4 алканоиламино-, C1-4 алкил, C1-4 алкокси-, карбоксил, (C1-4алкокси)-карбонил, метилендиоксил, нафтил, который может содержать заместитель, представляющий собой гидроксил, фурил, тиенил или индолил; R2 представляет собой водород или C1-4 алкил; R3 и R4 каждый представляет собой C1-4 алкоксигруппу, присоединенную в положениях 7 или 8 бензодиазепинового кольца, или R3 и R4 вместе образуют 7,8- или 8,9-метилендиоксильную ...

Подробнее
Номер записи: 43
10-01-2001 дата публикации

2-АМИНОИНДАНЫ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ ЛИГАНДОВ ДОПАМИНА Д3

Номер: RU2161601C2
Автор: Джеффри А. ЛЕЙБИ (US), Артур Г. РОМЕРО (US)
Принадлежит: ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к аналогам 2-аминоиндана общей формулы I, где R1 и R2 независимо представляют водород, C1-C8алкил; X представляет CH2R3 или NHSO2R4; Y представляет водород, NHSO2R4, SO2(Ph); R3 представляет NHSO2R4, SO2R4, CONR1R2; R4 представляет C1-C8алкил, фенил или фенил, замещенный -CN или -CF3; и их фармацевтически приемлемые соли, проявляющие активность в отношении рецепторов Допамина Д3. Технический результат - получение новых производных 2-аминоиндана. 2 c. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 44
10-12-2001 дата публикации

НОВЫЕ ГЕТЕРОАРИЛОКСИЭТИЛАМИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СРОДСТВОМ К 5НТ1A РЕЦЕПТОРАМ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2176639C2
Автор: ГАЛЬСЕРА Мари-Одиль (FR), БИГГ Дени (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д'АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Изобретение относится к новым гетероарилоксиэтиламинам общей формулы I, в которой Аr представляет собой бициклический гетероарил, содержащий один или два атома азота, необязательно замещенный гидрокси, галогеном или низшим алкилом, Y представляет собой радикал -C(O)NH- или -NHC(O)-, R представляет собой низший алкильный радикал, С3-С6циклоалкил, необязательно замещенный низшим алкилом, или фенил, или к солям указанных соединений. Также раскрыты способ получения этих соединений, содержащая их фармацевтическая композиция, обладающая сродством к 5HT1A рецепторам, и промежуточные соединения общей формулы V, где значения радикалов Аr, Y, R такие же, как и в формуле I. Изобретение может быть использовано в медицине в качестве ингибиторов секреции желудочной кислоты или в качестве противорвотных средств. 4 с. и 10 з. п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 45
31-01-2020 дата публикации

3α-ЭТИНИЛ,3β-ГИДРОКСИ,5α-ПРЕГНАН-20-ОКСИМ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ РАССТРОЙСТВ ЦНС

Номер: RU2712786C2
Автор: РАГАНЬИН Джианна (SE), БЕКСТРЁМ Торбьорн (SE)
Принадлежит: УМЕКРИН КОГНИШН АБ (SE)

Изобретение относится к 3α-этинил,3β-гидрокси,5α-прегнан-20-оксиму или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтическому составу. Технический результат: получено новое соединение 3α-этинил,3β-гидрокси,5α-прегнан-20-оксим, которое может действовать как антагонист по отношению к ГАМК-рецептору. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 46
20-11-2012 дата публикации

β-ЛАКТАМИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ФЕНИЛАЛАНИНА, ЦИСТЕИНА И СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА

Номер: RU2466991C2
Автор: КОППЕЛ Гари А. (US), МИЛЛЕР Марвин Дж. (US)
Принадлежит: ЭЙЗЕВАН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы ! ! где A, Q, R1, R2, R3, R4, R5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V1a, V1b или V2. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 47
10-05-2012 дата публикации

ИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-HT6

Номер: RU2449990C2
Автор: ЙОХАНССОН Гари (SE), ХАММЕР Кристин (SE), АНГБРАНТ Йохан (SE), БЕЙЕРЛЕЙН Катарина (SE), БРАНДТ Петер (SE), НИЛЬССОН Бьерн М. (SE), ЛИНДКВИСТ Бенгт (SE), РИНГОМ Руне (SE), РИНГБЕРГ Эрик (SE)
Принадлежит: БИОВИТРУМ АБ (ПАБЛ) (SE)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! где: m, n, R0, R1, R2, R3 и R4 имеют значения, приведенные в пункте 1 формулы, при условии, что соединение формулы (I) не может представлять собой N-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-метанамин. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении 5-НТ6 рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической - композиции. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 192 пр.

Подробнее
Номер записи: 48
27-05-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2

Номер: RU2451673C2
Автор: ГЁТШИ Эрвин (CH), ГАТТИ МАКАРТУР Сильвия (CH), ВОЛТЕРИНГ Томас Йоханнес (DE), ВИХМАНН Юрген (DE)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I) ! , ! либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители ...

Подробнее
Номер записи: 49
27-04-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2549547C2
Автор: ЛИНЬ Шу-чэнь (US), КОННОЛЛИ Питер Дж. (US), МЕЙБУС Джон (US), ЛЮ Ли (US), ЧЖАН Юэ-мэй (US), КЛЕМЕНТЕ Хосе (US), МЭСИЛАГ Марк Дж. (US), ПИТИС Филип М. (US), БИАН Хайан (US), ЧЖАН Суй-по (US), МАКДОННЕЛЛ Марк И. (US), ШЕВАЛЬЕ Кристен М. (US), ЧЖУ Бинь (US), ФЛОРЕС Кристофер М. (US)
Принадлежит: ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)

Изобретение относится к соединению формулы (I)где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Сарил; ii) Сциклоалкил; iii) трифторметил или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-ила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила; группа b) представляет собой i) Сарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, пирролила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензотиенила, бензофуранила, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ила, фуро[2,3-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, пирроло [3,2-b]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, хинолинила, хиназолинила, тиенила и бензимидазолила; iii) бензоконденсированный гетероциклил, присоединенный через атом углерода, и когда гетероциклильный ...

Подробнее
Номер записи: 50
10-01-2013 дата публикации

[(1Н-ИНДОЛ-5-ИЛ)-ГЕТЕРОАРИЛОКСИ]-1-(АЗАБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНЫ, КАК ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ЛИГАНДЫ N-ACHR, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОТИЧЕСКИХ И НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ

Номер: RU2471797C2
Автор: ХУРТ Констанце (FR), ФРЕДЕРИКСЕН Матиас (CH), ФОЙЕРБАХ Доминик (DE), РОЙ Бернар Люсьен (CH), ВАГНЕР Беатрикс (DE)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям в форме свободного основания или фармацевтически приемлемой соли присоединения с кислотой, выбранных из группы, включающей:(4S,5R)-4-[5-(1Н-Индол-5-ил)-пиримидин-2-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,5-{2-[(4S,5R)-(1-Азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)окси]-пиримидин-5-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,(4S,5R)-4-[6-(1Н-Индол-5-ил)-пиридин-3-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,(4S,5R)-4-[5-(1Н-Индол-5-ил)-пиридин-2-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,(4S,5R)-4-[6-(1Н-Индол-5-ил)-пиридазин-3-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан и5-{6-[(4S,5R)-(1-Азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)окси]-пиридазин-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он, которые обладают агонистической активностью в отношении nAChR α7, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения и лечения нарушения памяти. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 51
20-05-2007 дата публикации

7-АМИНОБЕНЗОТИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2299203C2
Автор: НОРКРОСС Роже Давид (CH), ЯКОБ-РЁТНЕ Роланд (DE), РИМЕР Клаус (DE), ФЛОР Александер (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям, которые обладают сродством к аденозиновому рецептору А2А и представляют собой соединения общей формулы в которой R1, R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -(СН2)n-О-низший алкил, -С(O)-низший алкил, -(СН2)n-С(O)-низший алкил, -(CH2)n-C(O)-NR'R", -(СН2)n-фенил, необязательно замещенные низшим алкилом, низшим алкокси или -(СН2)n-пиридинил, -(СН2)n-тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -С(O)-пиперидин-1-ил или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо 2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гепт-5-ил; R3 представляет собой низший алкокси, фенил, необязательно замещенный галогеном, -(CH2)n-галогеном или -(CH2)n-N(R')-(CH2)n+1-O-низшим алкилом, или представляет собой пиридинил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном или морфолинилом, n обозначает 1 или 2; R'/R" независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, и их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные ...

Подробнее
Номер записи: 52
20-05-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИМИДАЗО [2,1-А]ИЗОХИНОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2204560C2
Автор: ЛЕЙСЕН Дирк (BE), РЮИГТ Герардус Стефанус Францискус (NL)
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

Изобретение относится к производным тетрагидроимидазо[2,1 -а]изохинолина формулы (I), где Х представляет собой группу (А) или (В), R1, R2 и R3 являются водородом, С1-6алкилом или галогеном, a R4, R5, R6 и R7 являются водородом. Также описан фармацевтический препарат для ингибирования повторного поглощения серотонина, допамина и норадреналина на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. Изобретение может быть использовано в области медицины в качестве лекарственного средства для лечения депрессии. 4 с. и 5 з.п.ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 53
20-12-2007 дата публикации

[1,4] ДИАЗЕПИНО [6,7,1-IJ] ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И СРЕДСТВ ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ

Номер: RU2312866C2
Автор: РАМАМООРТИ Сиварамакришнан П. (US)
Принадлежит: УАЙТ (US)

Изобретение относится к производным [1,4]диазепино [6,7,1-IJ]хинолина, имеющим общую формулу где R1 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода или карбоарилалкокси с 7-11 атомами углерода; R2 и R3, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галоген, карбоалкоксис 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-6 атомами углерода, алканоилокси с 2-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода, ароил с 6-8 атомами углерода, арил с 5-7 атомами углерода, С6-С13алкиларильную группу, имеющую 5-7 атомов углерода в арильной части; R4 и R5 независимо представляют собой атом водорода или алкил с 1-6 атомами углерода, либо, R4 и R5, взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют циклическую группу, выбранную из циклоалкана с 4-8 атомами углерода, циклоалкена с 4-8 атомами углерода; каждый R6 и R7 независимо представляет собой водород или алкил с 1-6 атомами углерода ...

Подробнее
Номер записи: 54
27-09-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Номер: RU2400472C2
Автор: АБУАБДЕЛЛА Ахмед (FR), АЛЬМАРИО ГАРСИЯ Антонио (FR)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к соединению, проявляющему ингибирующее действие на фермент FAAH, отвечающему формуле I, где n обозначает целое число от 1 до 6; А обозначает группу X; причем когда n обозначает целое число от 2 до 6, группы А являются одинаковыми или разными; Х обозначает C1-2-алкилен; R1 обозначает атом водорода; R2 обозначает атом водорода или группу, выбранную из следующих групп: фенил, фенилокси; R3 обозначает либо 2,2,2-трифторэтил, либо фенил, в случае необходимости замещенный одним или несколькими атомами галогена или C1-3-алкилом, C1-3-алкокси, трифторметилом; при условии, что: - соединение формулы 1 не является 2,2,2-трифторэтилбензилкарбаматом, - когда R3 обозначает 2,2,2-трифторэтил и группа -[А]n- обозначает группу -СН2-, - когда R3 обозначает фенил, в случае необходимости замещенный, и группа -[А]n-обозначает группу -СН2-, -СН2СН3-, -СН2СН2СН2-, тогда R2 отличается от атома водорода в виде основания, соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, ...

Подробнее
Номер записи: 55
20-03-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕКСА- И ОКТАГИДРОПИРИДО[1,2-а]ПИРАЗИНА С NK1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2349591C2
Автор: ВАН ДЕН ХОГЕНБАНД Андрианус (NL), ВАН СХАРРЕНБУРГ Гюстаф Й. М. (NL), МАККРИРИ Эндрю С. (NL), ИВЕМА БАККЕР Ваутер И. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к производным гексагидропиридо[1,2-а]пиразина, обладающим представляющей интерес антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина NK1. Изобретение относится также к способам получения этих соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим фармакологически активное количество по меньшей мере одного из этих соединений в качестве активного ингредиента, а также к применению этих композиций для лечения расстройств, в которые вовлечены рецепторы нейрокинина. Изобретение относится к соединениям, представленным общей формулой (1), в которой символы имеют значения, приведенные в описании, 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 56
22-07-2019 дата публикации

СТАБИЛИЗИРОВАННЫЕ ВОДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ НЕЙРОМЫШЕЧНЫХ БЛОКАТОРОВ

Номер: RU2695226C2
Автор: ХИЛЬ БЕХАР Хуан (ES), ТИМОНЕДА РАМИА Кристина (ES)
Принадлежит: Б. БРАУН МЕЛЬЗУНГЕН АГ (DE)

Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к водной композиции, предназначенной для релаксации скелетных мышц, содержащей 1-100 мг/мл галогенида рокурония и эксципиент, выбранный из D-глюконовой кислоты, внутримолекулярного лактона D-глюконовой кислоты или их смеси; при этом pH композиции находится в пределах 2,0-7,0; и осмоляльность композиции находится в пределах 270-340 мОсм/кг. Также изобретение относится к жидкой фармацевтической композиции, предназначенной для релаксации скелетных мышц; к способу получения указанной водной композиции; к применению эксципиента, выбранного из D-глюконовой кислоты, внутримолекулярного лактона D-глюконовой кислоты или их смеси для ингибирования гидролитической деградации галогенида рокурония в составе водной композиции; и к набору, предназначенному для релаксации скелетных мышц. Группа изобретений обеспечивает стабильность водных растворов галогенида рокурония, ингибируя гидролитическую деградацию. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл ...

Подробнее
Номер записи: 57
14-06-2019 дата публикации

ДОЗОВЫЙ КАРТРИДЖ ДЛЯ ИНГАЛЯТОРА

Номер: RU2691616C2
Автор: ШОРР Аарон (IL), ДЭВИДСОН Перри (IL), ШВАРЦ Бинямин (IL), ЛИФШИЦ Роее (IL)
Принадлежит: СИКЕ МЕДИКАЛ ЛТД. (IL)

Изобретение относится к медицинской технике. Описано устройство формирования, управления и/или введения измеренных доз веществ с целью применения в испаренном виде. В некоторых вариантах осуществления описаны дозовые картриджи, содержащие, по меньшей мере, одно вещество растительного происхождения, которые имеют нагревательный элемент, встроенный в картридж в непосредственном контакте с веществом растительного происхождения. В некоторых вариантах осуществления дозы, содержащиеся в картриджах, до использования хранятся в накопителе, необязательно в форме карусели. Транспортировка картриджа из накопителя в испаряющую камеру с электроприводом, которую приводит в действие нагревательный элемент, обеспечивается механическими средствами захвата. 26 з.п. ф-лы, 13 ил.

Подробнее
Номер записи: 58
27-06-2019 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ВВЕДЕНИЯ

Номер: RU2692779C2
Автор: КУЗМИССИОН Эндрю Г. (US), ДЖОНСТОН Меган М. (US), ИСРАНИ Мегхна Джай (US), ДАС Лаура (US), ГУ Чун-Хой (US), ВАН Хунжэнь (US), ФАВАЗ Маджед (US), КНЕЗИЧ Драгутин (US), ХЕРТЕР Патрисия Нелл (US), ДОКОУ Элени (US), ДЖАМЗАД Шахла (US), КАЕСАР Джон П. Мл. (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения кистозного фиброза у пациентов детского возраста младше 6 лет. Композиция содержит твердую дисперсию, включающую N-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамид, сукцинат ацетат гидроксипропилметилцеллюлозы, лаурилсульфат натрия, маннит и лактозу, сукралозу, кроскармеллозу натрия, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния. Маннит и лактоза представлены в массовом соотношении 1:3, соответственно. Композиция не содержит лаурилсульфат натрия где-либо кроме твердой дисперсии. Композиция выполнена в виде единичной дозированной формы, включающей одно или множество из гранул или мини-таблеток. Также описан способ лечения или снижения тяжести кистозного фиброза у пациента детского возраста младше 6 лет с использованием указанной фармацевтической композиции. Гранулированная композиция по изобретению характеризуется удовлетворительными профилем биодоступности и физической стабильностью ...

Подробнее
Номер записи: 59
10-07-2016 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ И КОСМЕТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТАХ ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА

Номер: RU2589056C2
Автор: ЛАФИТТ Гийом (FR), ТАБЕ Самюэль (FR), КОЛЛЕТТ Паскаль (FR), БУИ-ПЕТЕР Клер (FR), СУЗУКИ Итару (FR), ПЕЛИССОН Изабель (FR)
Принадлежит: ГАЛДЕРМА РЕСЕРЧ ЭНД ДЕВЕЛОПМЕНТ (FR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), а также к его фармацевтически приемлемой соли и энантиомеру, где R1 представляет собой атом водорода, фенил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-5 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 5-6 атомов углерода, или линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3 атома углерода; R2 представляет собой атом водорода, гидроксил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3-7 атомов углерода, атом кислорода, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, атом кислорода, замещенный карбонилом, замещенным линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, карбонил, замещенный линейной насыщенной ...

Подробнее
Номер записи: 60
27-04-2009 дата публикации

ГЛИКОЗАМИНОГЛИКАНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭМОЦИОНАЛЬНЫХ ДИСФУНКЦИЙ

Номер: RU2353371C2
Автор: ДЕ АМБРОЗИ Луиджи (IT), ЛИ Джон (US), ХЭНИН Израэл (US), МЕРВИС Роналд (US), ЛОРЕНС Стэнли (US), ФАРИД Джоид (US)
Принадлежит: КОРНЕЛЛИ Умберто (IT)

Предложено применение фракции гликозаминогликанов, имеющих среднюю молекулярную массу 2400 (±200)D, полученную деполимеризацией гликозаминогликана, выбранного из гепарансульфата и гепарина для приготовления фармацевтических композиций для лечения эмоциональных дисфункций, выбранных из депрессивного расстройства, тревожного состояния, невроза страха, ажитации, спутанности сознания, и способ лечения эмоциональных дисфункций. Показано, что заявленные соединения уменьшали эмоциональную реакцию и увеличивали исследовательское поведение, приводили к лучшей адаптации к окружающей обстановке и ее возможной враждебности. При этом отсутствовало возбуждающее или депрессивное действие на центральную нервную систему. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 61
10-02-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИЛАЦЕТАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2345985C2
Автор: ВЕЛЛЕР Томас (CH), ЗИФФЕРЛЕН Тьерри (FR), КЛОЗЕЛЬ Мартина (CH), ФИШЛИ Вальтер (CH), КОБЕРШТАЙН Ральф (DE), ЭССАУИ Амед (FR)
Принадлежит: АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД. (CH)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в которой R1, R2, R3, R4 независимо означают водород, С1-С4алкил, C2-С4алкенил, С1-С4алкокси, С2-С3алкенилокси, С3-С6циклоалкилокси или R1 и R2 вместе, а также R2 и R3 вместе или R3 и R4 вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют пяти-, шести- или семичленный цикл, содержащий один или два атома кислорода; R5 означает фенилэтил, незамещенный или содержащий один, два или три заместителя, где заместители независимо означают С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С2-C4алкенил, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или галоген, и его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат - получены новые соединения, полезные в качестве антагонистов орексиновых рецепторов. 8 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 62
27-03-2010 дата публикации

ЭКСТРАКТ Piper Laetispicum C.DC., СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2385160C2
Автор: ДЖИАНГ Юи (CN), ВАНГ Ижу (CN)
Принадлежит: ДЖИАНГ Юи (CN), ВАНГ Ижу (CN)

Изобретение относится к фармацевтике и медицине. Производят отбор лекарственного сырья (растения Piper Laetispicum C.DC.), его первичную обработку путем нарезки или измельчения, замачивание в органическом растворителе или перколяцию с получением экстракта. Или производят отбор лекарственного сырья растения Piper Laetispicum C.DC., получение экстракта путем применения способа сверхкритической флюидной экстракции после первичной обработки лекарственного сырья путем нарезки или измельчения в порошок. Экстракт для профилактики и/или лечения заболеваний, связанных с обменом медиаторов моноаминов Piper Laetispicum C.DC. получают указанными способами. Примененяют экстракт для изготовления лекарственных средств, биологически активных добавок и пищевых добавок для лечения и/или профилактики (психических) заболеваний, связанных с обменом медиаторов моноаминов. Изобретения позволяют получить экстракт с более высокими показателями биологической активности, с более высоким содержанием алкалоидов. 4 ...

Подробнее
Номер записи: 63
08-08-2018 дата публикации

НЕЙРОАКТИВНЫЕ 19-АЛКОКСИ-17-ЗАМЕЩЕННЫЕ СТЕРОИДЫ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ПРИМЕНЕНИЕМ

Номер: RU2663665C2
Автор: КОУВИ Дуглас (US), РОБИЧОД Альберт Джин (US)
Принадлежит: ВАШИНГТОН ЮНИВЕРСИТИ (US), СЕЙДЖ ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению формулы (I-g) или его фармацевтически приемлемой соли, где Rвыбирают из (C-Cалкил)-O, спирооксирана, циано, =O, нитро, (C-Cалкил)C(O) и HO(C-Cалкил)C(O); Rявляется H; Rявляется H; Rозначает метил; Rявляется H; - - - означает необязательную дополнительную C-C связь, дающую C=C связь между C-C, при условии, что, если присутствует, Rне является =O или спирооксираном. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к способу индукции анестезии, к способу лечения расстройств, связанных с функцией ГАМК. Технический результат: получены новые соединения формулы (I-g), которые могут быть полезны при лечении расстройств, связанных с функцией ГАМК. 9 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 64
10-09-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ N-(1,5-ДИФЕНИЛ-1Н-ПИРАЗОЛ-3-ИЛ)СУЛЬФОНАМИДА СО СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРАМ CB1

Номер: RU2366657C2
Автор: РИНАЛЬДИ-КАРМОНА Мюриэлль (FR), БАРТ Франсис (FR), МАРТИНЕС Серж (FR), КОНЖИ Кристиан (FR)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Объектом настоящего изобретения являются соединения, отвечающие формуле (I) в состоянии основания или кислотно-аддитивной соли, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе. В указанной формуле R1 означает (С1-С6)алкил; (С3-С7)циклоалкил, не замещенный или замещенный один или несколько раз; (С3-С7)циклоалкилметил, не замещенный или замещенный один или несколько раз; фенил, не замещенный или замещенный; бензил, незамещенный или одно- или двукратно замещенный; тиенил, не замещенный или замещенный; R2 означает атом водорода или (С1-С3)алкил; R3 означает (С1-С5)алкил; R4, R5, R6, R7, R8 и R9 каждый независимо означает атом водорода, атом галогена, (С1-С7)алкил, (С1-С5)алкокси или трифторметильный радикал; n означает 0, 1 или 2; Alk означает (С1-С4)алкил. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 65
10-04-2007 дата публикации

АМИД 8-АМИНО-[1.2.4]ТРИАЗОЛО-[1.5-А]ПИРИДИН-6-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2296763C2
Автор: ШМИТТ Себастьен (FR), НЕТТЕКОВЕН Маттиас Генрих (DE)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Описываются амид 8-амино-[1,2,4]триазоло-[1, 5-а]пиридин-6-карбоновой кислоты общей формулы где R1 означает -NR'R", где R' и R" независимо друг от друга представляют собой низший алкил, -(CH2)n-С(O)NRaRb, -(СН2)n-пиридинил, -(СН2 )n-фенил, -(CH2)n-CN, -(СН2)n-O-низший алкил или -(СН2)n-С3-С8циклоалкил, или R' и R" образуют вместе с атомом N пяти- или шестичленную неароматическую кольцевую систему, последняя может дополнительно содержать один гетероатом - О или S, и указанная кольцевая система может быть незамещенной или замещенной одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, -C(O)NRaRb или группы -(СН2)n-О-низший алкил, и Ra и Rb каждый независимо представляет собой водород или низший алкил; R2 - фенил или гетероарил, представляющий собой пиридинил, фуранил, возможно замещенный галоидом или низшим алкилом, тиофенил, возможно замещенный низшим алкилом, или тиазолилрадикал; n означает 0, 1, 2 или 3; а также его фармацевтически приемлемые соли. Соединения ...

Подробнее
Номер записи: 66
20-08-2015 дата публикации

АНАЛОГИ ЭТОМИДАТА, КОТОРЫЕ НЕ ИНГИБИРУЮТ СИНТЕЗ АДРЕНОКОРТИКОСТЕРОИДОВ

Номер: RU2559888C2
Автор: КЬЮНИ Грегори Д. (US), ФОРМАН Стюарт А. (US), РЭЙНС Даглас Е. (US), МИЛЛЕР Кейс В. (US), ХУСЭЙН Сиид С. (US), КОТТЕН Джозеф Ф. (US)
Принадлежит: ЗЕ ДЖЕНЕРАЛ ХОСПИТАЛ КОРПОРЭЙШН (US), ЗЕ БРЭХЕМ ЭНД ВИМЕН`С ХОСПИТАЛ, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Rпредставляет собой LC(O)OT; Rпредставляет собой C-Салкил; n равно 0; Rи Rнезависимо представляют собой Н; Lпредставляет собой связь; Т представляет собой этил, пропил, изобутил, н-бутил; и его фармацевтически приемлемым солям, стереоизомерным смесям и энантиомерам. Соединения обеспечивают анестезирующее действие у млекопитающих. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 8 ил., 7 пр.

Подробнее
Номер записи: 67
15-03-2017 дата публикации

Способы применения производных циклического амида для лечения опосредуемых сигма-рецепторами расстройств

Номер: RU2613201C2
Автор: ЛУТРИНГЕР Реми Анри (CH), КАРАБЕЛАС Аргерис Н. (US), ПЕЛЛЕГРИНИ Лоренцо (US)
Принадлежит: СИРЕНЕЙК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии и психиатрии, и касается применения циклического амида для лечения опосредуемых сигма-рецепторами расстройств. Для этого вводят эффективное количество соединения формулы. Это обеспечивает эффективное лечение депрессии за счет селективного связывания данного соединения с сигма-2-рецепторами. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 68
19-07-2017 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗИН-4-АМИНА

Номер: RU2625791C2
Автор: ЭНДРЮС Стивен Филипп (GB), БРАУН Жайлс Альберт (GB), МЕЙСОН Джонатан Стивен (GB), КОНГРИВ Майлз Стюарт (GB), РИЧАРДСОН Кристин Мэри (GB)
Принадлежит: ХЕПТЕЙРЕС ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединению формулы Iyd или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы Iyd обладают ингибирующей активностью в отношении Арецептора или Арецептора. В формуле IydВ представляет собой СуВВ; СуВВ представляет собой фенил, необязательно имеющий один или более заместителей R4c; R4b, R4b' и R4c представляют собой, в каждом случае независимо, атом галогена; CN; С1-8 алкил, который необязательно имеет один или более заместителей, выбранных из атомов галогенов, OR5a; С3-8 циклоалкил; Heta; OR8; N(R9f)(R9g); =O; rr2 равен 0-1; ss и tt равны, независимо в каждом случае, 0 или 1, при условии, что ss и tt не могут одновременно быть равны 0; L1 и L2 оба представляют собой одинарные связи; R8 представляет собой, в каждом случае независимо, С1-8 алкил, который необязательно имеет один или более заместителей, выбранных из атомов галогенов; Heta представляет собой, в каждом случае независимо, 3-6-членное гетероциклическое полностью насыщенное кольцо, и которое содержит ...

Подробнее
Номер записи: 69
13-07-2017 дата публикации

СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЗИДАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2625308C2
Автор: ЧЖОУ Юаньси (CA), МАКИЧЕРН Эрнест Дж. (CA), ЧЖУ Юнбао (CA), СЕЛНИК Харолд Дж. (US), ЛИ Тун-Шуан (CA), ВОКАДЛО Дэвид Дж. (CA)
Принадлежит: МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US), АЛЕКТОС ТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (CA)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Rи Rнезависимо представляют собой Н или F; Rпредставляет собой ORи Rпредставляет собой Н, или Rпредставляет собой Н и Rпредставляет собой OR; каждый из Rпредставляет собой Н; Rпредставляет собой Н или OR; Rвыбирают из группы, состоящей из Н и C-алкила; Rвыбирают из группы, состоящей из C-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора; и каждый Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из Н, C-алкила, или две группы Rсвязаны вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием 4-членного кольца, содержащего 3 атома углерода. Соединения формулы (I) предназначены для изготовления лекарственного средства или фармацевтической композиции, обладающих ингибирующей активностью в отношении гликопротеин 2-ацетамидо-2-деокси-β-D-глюкопиранозидазы (O-GlcNAcase). Также изобретение относится к способу селективного ингибирования гликопротеин 2-ацетамидо-2-деокси-β-D-глюкопиранозидазы (O-GlcNAcase ...

Подробнее
Номер записи: 70
20-05-2010 дата публикации

3-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГИСТАМИНОВЫХ Н3 РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2389721C2
Автор: НЕТТЕКОВЕН Маттиас Генрих (DE), РОШЕ Оливье (FR), РОДРИГЕС-САРМЬЕНТО Роса-Мария (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где R1 представляет собой низший алкил или С3-С7-циклоалкил; Х представляет собой C(O) или SO2; m означает 0 или 1; R2 выбирают из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила, низшего алкоксиалкила, незамещенного C3-C7-циклоалкила, низшего фенилалкила, где фенил является незамещенным или моно- или дизамещенным низшим алкилом, низшим алкокси, галогеном или низшим галогеналкилом, незамещенного пиридила или пиридила, моно- или дизамещенного низшим алкилом, галогеном или низшим галогеналкилом, и -NR3R4, или в том случае, когда Х представляет собой C(O), ! R2 также может представлять собой низший алкокси или низший алкоксиалкокси, или в том случае, когда m означает 1, R2 также может представлять собой незамещенный фенил или фенил, моно- или дизамещенный низшим алкилом, низшим алкокси, галогеном или низшим галогеналкилом, R3 представляет собой водород или низший алкил; R4 выбирают из группы, состоящей из низшего алкила, С3-С7 ...

Подробнее
Номер записи: 71
10-05-2010 дата публикации

ТРАНСДЕРМАЛЬНАЯ СИСТЕМА ДЛЯ ВАРЕНИКЛИНА

Номер: RU2388461C2
Автор: ДЖОНСОН Барбара Элис (US), ЗИГЛЕР Карл Бернард (US)
Принадлежит: Пфайзер Продактс Инк. (US)

Изобретение относится к медицине. Описаны трансдермальные композиции, содержащие варениклин или его фармацевтически приемлемую солевую форму. Трансдермальные композиции полезны в отношении уменьшения интенсивности тошноты и повышения приемлемости данного лекарства для большей аудитории пациентов, нуждающихся в его применении. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 72
20-08-2014 дата публикации

ПЕПТИДНЫЕ ЛИГАНДЫ СОМАТОСТАТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2525468C2
Автор: ПОНСАТИ ОБИОЛЬС Берта (ES), ПАРЕНТЕ ДУЭНЬЯ Антонио (ES), ГОМЕС КАМИНАЛЬС Марк (ES), ФЕРНАНДЕС КАРНЕАДО Химена (ES), ХОРДАНА И ЛЬЮЧ Рибера (ES)
Принадлежит: БКН Пептидес, С.А. (ES)

Изобретение относится к пептидным производным общей формулы (I), их стереоизомерам, их смесям и/или их фармацевтически приемлемым солям, к способам их получения, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к применению их для лечения, предупреждения и/или диагностики тех состояний, расстройств и/патологий, при которых экспрессируются соматостатиновые рецепторы sstr1, sstr2, sstr3, sstr4 и/или sstr5. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 33 пр.

Подробнее
Номер записи: 73
27-05-2014 дата публикации

ПИТАТЕЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ПРОБИОТИКИ И УЛУЧШАЮЩАЯ ХАРАКТЕР СНА

Номер: RU2517616C2
Автор: БЕРГОНЦЕЛЛИ ДЕГОНДА Габриела (CH), БЮРО-ФРАНЦ Изабелль (CH), ГАРСИЯ-РОДЕНАС Клара Люсия (CH)
Принадлежит: НЕСТЕК С.А. (CH)

Изобретение относится к применению пробиотического бактериального штамма для производства пробиотической композиции для снижения нарушений сна и/или улучшения качества сна у людей и животных. В качестве бактериального штамма используют Lactobacillus reuteri DSM 17938 или Bifidobacterium longum NCC 3001 (ATCC BAA-999). Изобретение обеспечивает нормализацию характера сна у индивидуума путем снижения времени активного сна, увеличения времени медленного сна и снижения числа эпизодов пробуждения. 13 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 4 пр.

Подробнее
Номер записи: 74
18-11-2021 дата публикации

СОСТАВЫ ТВЕРДЫХ ДОЗИРОВАННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ АНТАГОНИСТА ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2759837C2
Автор: ВАРИАНКАВАЛ, Нараян (US), ХАРМОН, Пол, А. (US)
Принадлежит: МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)

Настоящее изобретение относится к области медицины и предназначено для вызывания антагонизма активности орексинового рецептора у пациента, такого как млекопитающее, нуждающееся в таком ингибировании. Фармацевтическая композиция по изобретению содержит: (1) 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг суворексанта в аморфной форме; и (2) ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS) или фталат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCP). Техническим результатом настоящего изобретения является повышение растворимости и/или биодоступности суворексанта. 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 75
20-07-2010 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРА ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2394820C2
Автор: СПЕРБЕК Доналд М. (US), ГРИНЛИ Марк Л. (US), МЭН Дунфан (US), УИЛДОНДЖЕР Кеннет Дж. (US)
Принадлежит: МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US)

Описываются новые производные 1,2,3-триазола общей формулы: ! ! где Х обозначает О или N-OH; ! R1 - водород, фтор, хлор, бром, фенил или С1-4-алкил, незамещенный или замещенный 1-3 раза фтором, хлором и бромом; ! R2 - R5 - водород; ! их фармацевтически приемлемые соли или стереоизомеры и фармацевтическая композиция, их содержащая. Новые соединения могут быть использованы в качестве селективного модулятора рецепторов эстрогена для лечения или профилактики различных состояний, связанных с функцией эстрогена, включая потерю костной массы, переломы кости, остеопороз, метастатическое заболевание костей, болезнь Педжета, периодонтальное заболевание и др. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 76
27-04-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТАЛИНА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРОВ 3 ГИСТАМИНА

Номер: RU2387638C2
Автор: ХЕРТЕЛЬ Корнелия (CH), ГАТТИ-МАРКАРТУР Сильвия (CH), РОДРИГЕС-САРМЬЕНТО Роса-Мария (CH), ШУЛЕР Франц (CH), РОШ Оливье (FR), РААБ Зузанне (CH), НЕТТЕКОВЕН Маттиас Генрих (DE), ПЛАНШЕ Жан-Марк (FR)
Принадлежит: Ф.ХОФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым производным нафталина формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н-3 рецепторов. В формуле I R1 выбран из водорода, низшего алкила, фенила, фенила-низшего алкила и низшего алкоксиалкила; R2 выбран из водорода, низшего алкила, С3-С7-циклоалкила, низшего алкоксиалкила или низшего алкилсульфанилалкила (все значения R1 и R2 приведены в формуле изобретения); или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать еще один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода и серы, где указанное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным 1-2 группами, либо оно может быть конденсировано с незамещенным фенильным кольцом; ! А выбран из ! или ! (значения R3-R7, R9, R10, X, m, n, t, p, q и s приведены в формуле изобретения ...

Подробнее
Номер записи: 77
10-08-2010 дата публикации

ВЫСОКОСЖИМАЕМАЯ ЭТИЛЦЕЛЛЮЛОЗА ДЛЯ ТАБЛЕТИРОВАНИЯ

Номер: RU2396072C2
Автор: ДЮРИГ Томас (US), ХОЛЛ Роналд Хейвуд (US), ЗАЛЬЦШТАЙН Ричард А. (US)
Принадлежит: ГЕРКУЛЕС ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Изобретение относится к области здравоохранения и может быть использовано в фармакологии при изготовлении лекарственных форм. Сущность изобретения заключается в изготовлении композиции твердой фармацевтической дозированной формы, включающей смешанные в матрице этилцеллюлозу (ЭЦ) с содержанием этоксильных групп от более 49,6% до 51% и вязкостью, определенной горизонтальным капиллярным вискозиметром фирмы Hercules при температуре 25°С в 5%-ном растворе ЭЦ в смеси толуол/этанол, 80:20, равной от 7,2 до менее 25 сП, а также эффективное количество по меньше мере одного действующего фармацевтического компонента. В результате реализации данного изобретения получаются более твердые таблетки, обладающие превосходной механической прочностью на раздавливание. 11 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 78
27-08-2010 дата публикации

ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОДЕРЖАЩАЯ ИНГИБИТОР ПРОТОННОГО НАСОСА, И ПОЛУЧАЕМАЯ ИЗ НЕЕ СУСПЕНЗИЯ

Номер: RU2397756C2
Автор: ПЕРССОН Эва (SE), ТРОФАСТ Эва (SE)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к области фармацевтики, более конкретно к пероральной лекарственной форме, представляющей собой быстро образующую гель твердую гранулированную смесь, пригодную для получения суспензии. Гранулированная смесь содержит в качестве активного ингредиента кислоточувствительный ингибитор протонного насоса, распределенный в массе гранул с энтеросолюбильной оболочкой, и гранулят, модифицирующий суспензию, содержащий быстрорастворимый разбавитель, гелеобразующий агент, кислотный рН-регулирующий агент, и связующее вещество, причем гранулят не содержит бикарбонатных и карбонатных солей и соотношение между связующим веществом и гелеобразующим агентом в грануляте, модифицирующем суспензию, составляет от 1:2 до 1:3 мас./мас. Изобретение позволяет быстро получать гомогенную, вязкую, стабильную суспензию, содержащую ингибитор протонного насоса в форме, защищающей его от контакта с кислотными факторами окружающей среды. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 5 табл., 3 ил.

Подробнее
Номер записи: 79
27-09-2002 дата публикации

АРИЛПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2189976C2
Автор: ВЕЙНХАРДТ Клаус Курт (US), ДЖАО Чухай (US), БЕРДЖЕР Джейкоб (US), МИЛЛЕР Обри Керн (US), ЛЮ Ваньджоу (US), ФЛИППИН Ли Аллен (US), ГРИНХАУС Роберт (US), ХАЙМЕ-ФИГУЕРОА Саул (US), ПУТМАН Дейвид Джордж (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым арилпиримидиновым соединениям формулы I обладающим действием антагониста 5HT2B-рецептора, и фармацевтической композиции. Указанные соединения и композиция могут быть использованы как антиаллергические, антиастматические, противовоспалительные средства, а также при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. В соединениях формулы I R1 обозначает водород, С1-С12алкил, гидрокси С1-С12алкил, С3-C8циклоалкил, С3-С8циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С12 алкенил, С1-С6тиоалкокси, галоген, фтор-С1-С12алкил, фенил-С1-6алкил, необязательно замещенный С1-6алкилом, С1-6алкокси-, гидрокси-, нитрогруппой, С1-6фторалкилом и галогеном; -NR6R7, -CO2R8 или -O(CH2)nR9, где n = 1, 2 или 3, R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород или С1-С6алкил, R8 обозначает водород или C1-6алкил и R9 обозначает водород, С1-С6алкил, гидрокси, гидрокси-C1-6алкил, С2-С6алкенил или C1-6алкокси, R2 обозначает водород, C1-С6 алкил, галоген или C1-C6-фторалкил, R3 обозначает фенил, тиофен, нафталин, ...

Подробнее
Номер записи: 80
01-02-2021 дата публикации

ОЛИГОНУКЛЕОТИДЫ ДЛЯ ИНДУЦИРОВАНИЯ ОТЦОВСКОЙ ЭКСПРЕССИИ UBE3A

Номер: RU2742007C2
Автор: ХЁНЕР, Мариус (CH), ДЖАГАСИА, Рави (CH), КОСТА, Вероника (CH), ПЕДЕРСЕН, Люкке (DK), ЕНСЕН, Мадс Аабоэ (DK), ХЕДТЬОРН, Май (DK), ПАЧ, Кристоф (CH), РАСМУССЕН, Сёрен Вестергорд (DK)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая антисмысловой олигонуклеотид, индуцирующий экспрессию UBE3A в клетке-мишени, где подавляется экспрессия отцовского UBE3A, фармацевтическую композицию, содержащую вышеуказанный антисмысловой олигонуклеотид, способ индуцирования экспрессии UBE3A в клетке-мишени, где подавляется экспрессия отцовского UBE3A, применение антисмыслового олигонуклеотида или фармацевтической композиции в лечении или предупреждении синдрома Ангельмана и применение антисмыслового олигонуклеотида или фармацевтической композиции для приготовления лекарственного средства для применения в лечении или предупреждении синдрома Ангельмана. Антисмысловой олигонуклеотид согласно настоящему изобретению представляет собой олигоунклеотидное соединение TTAcActtaattatactTCC, где прописные буквы представляют нуклеозиды бета-D-окси LNA, строчные буквы представляют нуклеозиды ДНК, все С LNA представляют собой 5-метилцитозин и все межнуклеозидные связи ...

Подробнее
Номер записи: 81
20-07-2012 дата публикации

ТРИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2456278C2
Автор: УТИКАВА Осаму (JP), ТАКАИ Такафуми (JP), КОЙКЕ Тацуки (JP), ХОАСИ Ясутака (JP)
Принадлежит: ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), в которой R1 представляет (а) С1-6алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из С1-6алкилкарбонилокси, гидрокси и атома галогена, (b) С3-6циклоалкил, (с) фенил или (d) моно-С1-6алкиламино; R5 представляет атом водорода; R6 представляет атом водорода; Х представляет атом кислорода или атом серы; m равно 1; кольцо А является ненасыщенным 5-членным кольцом, необязательно содержащим заместитель, выбранный из (а) С1-6алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителей, выбранных из фенила, гидрокси и атома галогена, С1-6алкилкарбонила, бензилокси и пиридила, (b) С3-6циклоалкила, (с) фенила или (d) С1-6алкокси, (е) меркапто, (f) C1-6алкилтио или (g) ди-С1-3алкиламино; кольцо В является незамещенным фенилом; кольцо С является насыщенным или ненасыщенным 5-членным кольцом, необязательно содержащим заместитель, выбранный из С1-6алкила и гидрокси. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы (II) и к фармацевтической ...

Подробнее
Номер записи: 82
27-01-2012 дата публикации

ЛИГАНДЫ НИКОТИНОВЫХ АЦЕТИЛХОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2441007C2
Автор: УРБАНЕК Ребекка (US), ХОЛЬМКВИСТ Кристофер (US), ВУДС Джеймс (US), ЧАНГ Гуи-Фанг (US), ПАЙЗЕР Тимоти (US), ФИЛЛИПС Эйфион (US), СИМПСОН Томас (US), КСИОНГ Гуи (US)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Описывается соединение, представляющее собой (2R)-5′-[5-(морфолин-4-илметил)-3-фурил]-3′Н-спиро[4-азабицикло[2.2.2]октан-2,2′-фуро[2,3-b]пиридин и фармацевтическая композиция, связывающаяся с альфа-7 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, их содержащая, которая может найти применение в медицине. 2 н.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 83
27-11-2012 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ

Номер: RU2468025C2
Автор: НАНДА Каусик К. (US), БИЛОДО Марк Т. (US), ТРОТТЕР Б. Уэсли (US)
Принадлежит: МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US)

Изобретение относится к соединению формулы:которое является атипичным антипсихотическим средством, и которое используют для лечения шизофрении, биполярного расстройства и тревожности у пациента. 5 н.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 84
20-08-2012 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ДИАЗЕПАНОВ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2458924C2
Автор: КОУЛМАН Пол Дж. (US), РОКЕР Энтони Дж. (US), МЕРСЕР Свати П. (US), БЕРГМАН Джеффри М. (US), КОКС Кристофер Д. (US), БРЕСЛИН Майкл Дж. (US)
Принадлежит: МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US)

Описываются новые соединения замещенного диазепана, представляющие собой различные гетероциклические системы, в том числе и конденсированные, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и применение указанных соединений и композиций для профилактики или лечения неврологических и психиатрических расстройств и заболеваний, в которые вовлечены орексиновые рецепторы. 10 н. и 3 з.п., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 85
20-02-2012 дата публикации

АРИЛСУЛЬФОНИЛМЕТИЛЬНЫЕ ИЛИ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АРОМАТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, ВОСПРИИМЧИВЫХ К ЛЕЧЕНИЮ ЛИГАНДАМИ ДОФАМИНОВЫХ D3 РЕЦЕПТОРОВ, С ИХ ПОМОЩЬЮ

Номер: RU2442781C2
Автор: ХАУПТ Андреас (DE), УНГЕР Лилиана (DE), ДРЕШЕР Карла (DE), АНРИ Кристоф (DE), ГРАНДЕЛЬ Роланд (DE), БРАЙЕ Вильфрид (DE), ТЕРНЕР Шон К. (DE)
Принадлежит: Абботт ГмбХ унд Ко. КГ (DE)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и физиологически переносимым солям присоединения кислот указанных соединений. Соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли могут быть использованы для приготовления фармацевтических композиций с целью лечения медицинских расстройств, восприимчивых к лечению лигандами дофаминовых рецепторов D3. 3 н. и 44 з.п. ф-лы, 2 табл., 81 пр.

Подробнее
Номер записи: 86
24-01-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(4,5-ДИГИДРОИМИДАЗОЛ)-ИЗОХРОМАНА ИЛИ 1-(4,5-ДИГИДРО)-ИЗОТИОХРОМАНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АЛЬФА2 АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2642065C2
Автор: ЛИННАНЕН Теро (FI), МИНККИЛЯ Анна (FI), КОСКЕЛАЙНЕН Туула (FI), МЯКЕЛЯ Микко (FI), ПОХЯКАЛЛИО Антти (FI)
Принадлежит: ОРИОН КОРПОРЕЙШН (FI)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой O или S; Rпредставляет собой гидрокси, галоген, (C-C)алкил, галоген(C-C)алкил, (C-C)алкенил, (C-C)алкинил, цикло(C-C)алкил, (C-C)алкокси, галоген(C-C)алкокси, гидрокси(C-C)алкил, циано, (R)N-(C=O)-, (C-C)алкил-S-, или фуранил; Rпредставляет собой H или (C-C)алкил; Rпредставляет собой H, (C-C)алкил, галоген(C-C)алкил или (C-C)алкокси(C-C)алкил; Rпредставляет собой H или (C-C)алкил; Rпредставляет собой H, гидрокси, галоген, (C-C)алкил или (C-C)алкокси; Rпредставляет собой H; или Rи Rобразуют вместе с атомами углерода кольца, к которым они присоединены, конденсированное 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное карбоциклическое кольцо. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные изохромана или изотиохромана, полезные в качестве агонистов альфа2 ...

Подробнее
Номер записи: 87
20-06-2007 дата публикации

ПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРА H3, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ЕГО ПРИМЕНЕНИЕМ

Номер: RU2301231C2
Автор: ПИВИНСКИ Джон Дж. (US), ТИНГ Поулин К. (US), ТОМ Винг К. (US), МАК КОРМИК Кевин Д. (US), БОЙС Кристофер В. (US), МАНГИАРАСИНА Пьетро (US), РОЗЕНБЛЮМ Стюарт Б. (US), МУТАХИ Мванги Ва (US), БЕРЛИН Майкл Й. (US), АСЛАНЯН Роберт Дж. (US), ШИХ Ненг-Йанг (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым полициклическим соединениям формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают свойствами антагониста рецептора Н3. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы (I), и способ лечения болезни из группы, включающей заложенность носа, ожирение, сонливость, нарколепсию, дефицит внимания с гиперактивностью, болезнь Альцгеймера и шизофрению, с использованием соединений формулы (I) необязательно в комбинации с антагонистом рецептора H1. 3 н. и 36 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 88
10-09-2000 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,4-ДИГИДРОПИРИДИНА С ЦИКЛИЧЕСКИМ МОСТИКОМ В ПОЛОЖЕНИЯХ 1,2 В ФОРМЕ СМЕСИ ИХ ИЗОМЕРОВ

Номер: RU2155765C2
Автор: Жан-Мари-Виктор ДЕ ВРИ (DE), Ханс-Георг ХЕЙНЕ (DE), Томас ГЛАЗЕР (DE), Рейлинде ВИТТКА (DE), Клаус УРБАНС (DE), Бодо ЮНГЕ (DE), Хеннинг ЗОММЕРМЕЙЕР (DE)
Принадлежит: БАЙЕР АГ (DE)

Описываются новые производные 1,4-дигидропиридина с циклическим мостиком в положениях 1, 2 общей формулы I, где R1 - фенил, незамещенный или замещенный 1-5 одинаковыми или различными остатками из группы, включающей нитро, галоген, трифторметил; R2 и R3 одинаковы или различны и означают каждый алкил или алкокси с 1-8 атомами углерода; а - число 1, 2 или 3; R4 - метил илиR3иR4 вместеобразуютостатокформулы-СН2-СН2-СН2-или-СН2-С(СН3)2-СН2-, в форме смеси их изомеров. Данные соединения проявляют биологическую активность, в частности проявляют избирательность по отношению к зависимым от кальция калиевым каналам высокой проводимости. 3 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 89
10-09-2010 дата публикации

АЗАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ОПОСРЕДОВАННЫХ СЕРОТОНИНОМ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2398765C1
Автор: КРОСТОН Гленн (US), ХАНСЕН Е.Л. (DK), АНДЕРСОН Карл М. (DK), УЛДАМ А.К. (DK)
Принадлежит: АКАДИА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где Z означает ! ! где R означает водород, С4-С6циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; или ! Z означает группу ! ! где R означает низшую алкильную группу; X1 означает метилен или NH группу; и Х2 означает метилен; или Х1 означает метилен и Х2 означает метилен или связь; или X1 означает метилен и Х2 означает О, S или связь; Y1 означает ...

Подробнее
Номер записи: 90
10-07-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И ПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2132848C1
Автор: Кристоф Зейфрид (DE), Хеннинг Беттхер (DE), Хартмут Грайнер (DE), Герд Бартошик (DE)
Принадлежит: Мерк Патент ГмбХ (DE)

Производные пиперидина и пиперазина формулы I, где Ind - индол-3-ильный остаток, однократно замещенный ОН, ОА, CN или COR2; R1 - бензофуран, 2,3-дигидрофуран-5-ил, хроман-6-ил, возможно однократно замещенный СН2ОН или COR2; Q - СmН2m; Z - N или CR3; А - C1-6-алкил; R2 - ОН, ОА, NH2; m = 2, 3, 4, а также их физиологически приемлемые соли оказывают воздействие на центральную нервную систему, прежде всего 5-НТ1A-агонистические и 5-HT-Reupt ake-подавляющие действия. 4 c. и 1 з. п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 91
10-09-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ И СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ГАМКA - РЕЦЕПТОРНОГО КОМПЛЕКСА

Номер: RU2136676C1
Автор: Уширода Осаму (JP), Сасаки Тоширо (JP), Вотьен Франк (DK), Фукуда Йошимаса (JP), Теубер Лене (DK)
Принадлежит: Мейджи Сейка Кайша Лтд. (JP), Нюросерч А/С (DK)

Производное бензимидазола формулы 1, где R3 - остаток формулы (а), R11 - пиридил, имидазол, пиримидинил, фуранил, тиенил или тиазолил, возможно замещенный аминогруппой; один из R6 или R7 - водород, а другой представляет -CR'= NOR'', в котором каждый из R' и R'' - водород, алкил, алкенил или алкинил, или его фармацевтически приемлемая соль либо оксид или фармацевтическая композиция на его основе обеспечивает модуляцию ГАМКA-рецепторного комплекса центральной нервной системы живого организма. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл. 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 92
14-04-2022 дата публикации

Седативное лекарственное средство в форме таблеток

Номер: RU2770037C1
Автор: Мещерин Алексей Николаевич (RU), Обухов Александр Александрович (RU), Надоров Сергей Александрович (RU)
Принадлежит: Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Лексредства" (ОАО "Фармстандарт-Лексредства") (RU)

Изобретение относится к области фармацевтики, в частности к препаратам, применяемым в качестве успокаивающего и сосудорасширяющего средства при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы, неврозоподобных состояниях, сопровождающихся повышенной раздражительностью, при нарушении засыпания, тахикардии, состоянии возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями, а также в качестве спазмолитического средства - при спазмах кишечника. Средство содержит мелиссы лекарственной листьев экстракт, мяты перечной масло, пустырника травы экстракт и вспомогательные вещества. Компоненты используются в заявленных количествах. Использование изобретения обеспечивает уменьшение побочных явлений и противопоказаний за счет исключения бромсодержащего соединения и уменьшения дозировки активных ингредиентов при сохранении терапевтической эффективности. 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 10 пр.

Подробнее
Номер записи: 93
23-09-2019 дата публикации

Номер: RU2018143151A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 94
08-05-2019 дата публикации

Номер: RU2017112308A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 95
27-12-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ АМИДОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СОСТОЯНИЙ

Номер: RU2143422C1
Автор: Джеймс Лерой Келли (US), Дэвид Ли Массо (US), Эд Вилльямс Мак-Лин (US), Грегори Кукси Ригдон (US), Бэрретт Рэндольф Купер (US), Верджил Ли Стайлз (US), Глория Фей Орр (US), Джеффри Лимэн Селф (US)
Принадлежит: Дзе Веллкам Фаундейшн Лимитед (GB)

Описываются новые производные бициклических амидов общей формулы I, где R1 , R2, R3 и R4 выбраны (каждый) из водорода и фтора и, по меньшей мере, один и не более двух из них представляют собой фтор, R5 выбран из водорода и С1-С4-алкила, R6 выбран из водорода, С1-С4-алкила и гидроксигруппы или R5 и R6 вместе с углеродом кольца образуют карбонильную группу, R7 выбран из водорода и гидроксигруппы, R8 и R9 выбраны, каждый, из водорода С1-С4-алкила и цикло (С3 или С4)алкила или вместе с азотом образуют морфолиногруппу, их соли и сольваты. Описываются также фармацевтические композиции на основе соединений формулы I, которые находят применение в медицине, в частности, в качестве релаксантов основных мышц. Описывается также способ лечения патологических и воспалительных состояний. Соединения формулы I обладают значительно пониженной способностью вызывать седативный эффект и нарушение координации по сравнению с известными средствами. 10 с. и 21 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 96
10-07-1999 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ 5HTI АГОНИСТОВ

Номер: RU2132683C1
Автор: Джон Юджин Мейкор (US)
Принадлежит: Пфайзер Инк. (US)

Изобретение относится к применению производных индола в медицине. Фармацевтическая композиция предназначена для орального, парентерального, буккального или ректального введения. Композиция содержит (R)-5-(метиламиносульфонилметил)-3-(N-метилпирролидин-2-илметил)-IH-индол или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 0,1 мкг до менее 0,1 мг на единичную дозу и фармацевтически приемлемый носитель. Композиция является таблеткой, капсулой, суппозиторием, одерживаемой клизмой или стандартной дозой инъекции. Фармацевтивеская композиция для аэрозольного применения включает (R)-5-(метиламиносульфонилметил)-3-(N-метилпирролидин-2-илметил)-IH-индол или (R)-5-(метиламиносульфонилметил)-3-пироолидин-2-илметил) -IH-индол или их фармацевтически приемлемые соли в количестве от 0,01 мкг до менее 20 мкг на отмеренную дозу и фармацевтически приемлемый носитель. Указанные фармацевтические композиции эфективны для лечения головных болей, мигрени и хронических приступов мигрени. 15 с. и 1 з.п.ф-лы ...

Подробнее
Номер записи: 97
27-07-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИН-2-ОНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2133743C1
Автор: Янос Боргулиа (CH), Ханс Брудерер (CH), Роланд Якоб-Ретне (DE), Стефан Ревер (DE)
Принадлежит: Ф.Хоффманн-Ля Рош АГ (CH)

Описываются новые производные оксазолидин-2-она общей формулы I, где R обозначает низший алкил; Х обозначает циклоалкенил; бицикло (2,2,1)гепт-2-ил, необязательно замещенный фенил-2-оксо-5-метоксиметилоксазолидинилом; бицикло (2,2,1)гепт-5-ен-2-ил; адамантил или циклоалкил либо пиперидин, необязательно одно- или многократно замещенный галогеном, амино, низшим алкилом, нитрилом, оксогруппой, гидроксиимино, этилендиоксигруппой или OR1, где R1 обозначает -СН(С6Н5)2, -(CН2)nС6Н5, низший алкил, водород, -(СН2)nNНСОСН3-(СН2)nNH2, -(CH2)nSOCH3, -(CH2 )n СN, -(CH2)nSCH3, -(CH2)nSO2CH3-СО-низший алкил, -СОС6Н5, необязательно замещенный оксазолидиниловой группой, или замещенный =CR2R3, где R2 обозначает водород или низший алкил; R3 обозначает водород, нитрил, низший алкил, фенил или СОО-низший алкил, или замещенный -(СН2)nR4, где R4 обозначает нитрил, амино, -NНСОСН3-, -СОС6Н4гал, фенил или гидроксильную группу; или замещенный -COR5, где R5 обозначает низший алкил, -СН=СН-С6Н5, -С6Н5СF3, -О-С/СН3 ...

Подробнее
Номер записи: 98
27-04-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АЦИЛАМИНО-1,2,4-ТИАДИАЗОЛОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРАМ ХОЛЕЦИСТОКИНИНА

Номер: RU2129550C1
Автор: Даниель Гюлли (FR), Ален Бадорк (FR), Робер Буасжегрэн (FR), Жан-Пьер Бра (FR), Пьер Депейру (FR), Даниель Фреель (FR)
Принадлежит: ЕЛФ Санофи (FR)

Описываются новые производные 5-ациламино-1,2,4-тиадиазолов формулы (I), в которой Ar означает ароматический азотсодержащий гетероцикл, выбираемый среди хинолинила, изохинолинила, индолила, причем последний может быть замещен на азоте группой W, где W выбирается из группы, включающей: a)-(CH2)nCOR, где n = 1 или 2 и R обозначает OR1, где R1 выбирается из водорода и (C1-C4)-алкила; б) тетрагидропиранил и в) цепь (CH2)3-, последний атом углерода которой фиксирован на фенильном ядре индола с образованием 6-членного гетероцикла; Z обозначает группу (а), где А и В означают -С, Х1 -Х4, одинаковые или разные, означают атом водорода, атом хлора или брома, (С1-С3)-алкильную группу, (С1-С3)-алкоксильную группу или трифторметильную группу; нафтильную группу, а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения обладают сродством к биологическим рецепторам холецистокинина. Описывается также способ получения производных 5-ациламино-1,2,4-тиадиазолов формулы I по любому из пп. 1-6, заключающийся в ...

Подробнее
Номер записи: 99
10-10-1999 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ 3-ЗАМЕЩЕННОГО 1-АРИЛИНДОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2139287C1
Автор: Ким Андерсен (DK), Енс Кристиан Перрегорд (DK)
Принадлежит: Х.Лундбекк А/С (DK)

Соединения 3-замещенного 1-арилиндола формулы I, где Аr - фенил, возможно замещенный галогеном; Х - ОСН2, СН2 или СН2СН2; пунктирная линия обозначает необязательную связь; R1-R4 - водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси, нитро, низший алкилтио, низший алкилсульфонил, низший алкил- или диалкиламино, циано, трифторметил, трифторметилсульфонилокси и трифторметилтио; R5 - водород, гидрокси, низший алкокси, галоген, трифторметил, низший алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, или низший алкенил, необязательно замещенный гидроксилом; R6-R8 - водород; R8 - низший алкил, низший алкенил (другие обозначения см. п.1 формулы изобретения), обладают основной антисеротонергической активностью и некоторые из них дополнительно антидопаминергической активностью. Соединения формулы I могут использоваться для лечения тревоги, агрессии, депрессии, нарушения сна, мигрени, негативных симптомов шизофрении путем связывания 5НТ2-рецепторов и Д2-рецепторов. 2 с. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 100
05-01-2012 дата публикации

Process for production of orally ingestible composition containing arabinofuranosyl vitexin, and use of the composition

Номер: US20120004193A1
Автор: Shuichi Kusano
Принадлежит: Fuji Sangyo Co Ltd

A method for producing an orally ingestible composition containing an arabinofuranosyl vitexin and/or a hydrolysate thereof by using Basella alba as a raw material. The product of such method has a sedative effect and a sleep-inducing effect.

Подробнее
Номер записи: 101
05-01-2012 дата публикации

Method of Inhibition of Respiratory Depression Using Positive Allosteric AMPA Receptor Modulators

Номер: US20120004219A1
Автор: John Greer
Принадлежит: University of Alberta

The invention is directed to a method for alleviating respiratory depression in a subject as a result of disease of pharmacological agents such as opiates, opioids or barbiturates. The invention also discloses pharmaceutical compositions for use with the method, the composition containing in combination, an analgesic, anaesthetic, or a sedative and a positive allosteric AMPA receptor modulator in an amount sufficient to reduce or inhibit respiratory depression caused by the analgesic, anaesthetic, or sedative.

Подробнее
Номер записи: 102
05-01-2012 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20120004247A1
Автор: Brian Cox, Robin Alec Fairhurst, Roger John Taylor
Принадлежит: NOVARTIS AG

A compound of formula (I) or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, and their preparation and use as pharmaceuticals wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein.

Подробнее
Номер записи: 103
05-01-2012 дата публикации

Method of treatment or prophylaxis

Номер: US20120004259A1
Автор: Bruce Douglas Wyse, Maree Therese Smith
Принадлежит: SPINIFEX PHARMACEUTICALS PTY LTD

The present invention is directed to methods and agents that are useful in the prevention and amelioration of signs and symptoms associated with neuropathic conditions. More particularly, the present invention discloses the use of angiotensin II receptor 2 (AT 2 receptor) antagonists for the treatment, prophylaxis, reversal and/or symptomatic relief of neuropathic pain, including mechanical hyperalgesia, thermal or mechanical allodynia, diabetic pain and entrapment pain, in vertebrate animals and particularly in human subjects. The AT 2 receptor antagonists may be provided alone or in combination with other compounds such as those that are useful in the control of neuropathic conditions.

Подробнее
Номер записи: 104
12-01-2012 дата публикации

Modulation of anxiety through blockade of anandamide hydrolysis

Номер: US20120010283A1
Автор: Andrea Duranti, Andrea Tontini, Daniele Piomelli, Giorgio Tarzia, Marco Mor
Принадлежит: Universita degli Studi di Parma, Universita degli Studi di Urbino "Carlo Bo", UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Fatty acid amide hydrolase inhibitors of the Formula: are provided wherein X is NH, CH 2 , O, or S; Q is O or S; Z is O or N; R is an aromatic moiety selected from the group consisting of substituted or unsubstituted aryl; substituted or unsubstituted biphenylyl, substituted or unsubstituted naphthyl, and substituted or unsubstituted phenyl; substituted or unsubstituted terphenylyl; substituted or unsubstituted cycloalkyl, heteroaryl, or alkyl; and R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl, and substituted or unsubstituted phenyl, substituted or unsubstituted biphenylyl, substituted or unsubstituted aryl, and substituted or unsubstituted heteroaryl; with the proviso that if Z is O, one of R 1 and R 2 is absent, and that if Z is N, optionally R 1 and R 2 may optionally be taken together to form a substituted or unsubstituted N-heterocycle or substituted or unsubstituted heteroaryl with the N atom to which they are each attached. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I and methods of using them to inhibit FAAH and/or treat appetite disorders, glaucoma, pain, insomnia, and neurological and psychological disorders including anxiety disorders, epilepsy, and depression are provided.

Подробнее
Номер записи: 105
19-01-2012 дата публикации

Methods and compositions for cns delivery of heparan n-sulfatase

Номер: US20120014936A1
Автор: Brian Vernaglia, Farah Natoli, Gaozhong Zhu, Jamie Tsung, Jennifer Terew, Jing Pan, Pericles Calias, Richard Pfeifer, YUAN Jiang, Zahra Shahrokh
Принадлежит: Shire Human Genetics Therapies Inc

The present invention provides, among other things, compositions and methods for CNS delivery of lysosomal enzymes for effective treatment of lysosomal storage diseases. In some embodiments, the present invention includes a stable formulation for direct CNS intrathecal administration comprising a heparan N-sulfatase (HNS) protein, salt, and a polysorbate surfactant for the treatment of Sanfilippo Syndrome Type A.

Подробнее
Номер записи: 106
26-01-2012 дата публикации

Histamine h3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof

Номер: US20120022050A1
Автор: Kerry L. Spear, Milan Chytil, Qun Kevin Fang, Sharon R. Engel
Принадлежит: SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

Подробнее
Номер записи: 107
26-01-2012 дата публикации

Pyrrolidine triple reuptake inhibitors

Номер: US20120022125A1
Автор: Jianguo Ma, Liming Shao
Принадлежит: SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

In various embodiments, the present invention provides cycloalkyl pyrrolidine compounds and methods for their use in the treatment and/or prevention of various diseases, conditions and syndromes, including central nervous system (CNS) disorders, such as depression, anxiety, schizophrenia and sleep disorder as well as methods for their synthesis. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, as well as methods of inhibiting reuptake of endogenous monoamines, such as dopamine, serotonin and norepinephrine from the synaptic cleft and methods of modulating one or more monoamine transporter.

Подробнее
Номер записи: 108
02-02-2012 дата публикации

Bicyclic mglur5 positive allosteric modulators and methods of making and using same

Номер: US20120028955A1
Автор: Alice L. Rodriguez, Carrie K. Jones, Charles David Weaver, Colleen M. Niswender, Craig W. Lindsley, P. Jeffrey Conn, Richard Williams
Принадлежит: Charles David Weaver, Conn P Jeffrey, Jones Carrie K, LINDSLEY Craig W, Niswender Colleen M, Richard Williams, Rodriguez Alice L

In one aspect, the invention relates to bicyclic mGluR5 positive allosteric modulators, for example 6-(phenylethynyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

Подробнее
Номер записи: 109
02-02-2012 дата публикации

6 Substituted 2, 3,4,5 Tetrahydro-1H-Benzo[d]Azepines as 5-HT2c Receptor Agonist

Номер: US20120028961A1
Автор: Ajay Singh, Andrew Caerwyn Williams, Arundhati S. Deo, Christopher Stanley Galka, Christopher Stephen Siedem, Deyi Zhang, Frantz Victor, John Gordon Allen, Karin Briner, Maria Angeles Martinez-Grau, Matthew Robert Reinhard, Michael John Rodriguez, Michael Philip Cohen, Michael Philip Mazanetz, Michael Wade Tidwell, Richard Gerard Conway, Roger Ryan Rothhaar, Sarah Lynne Hellman, Steven Armen Boyd, Wai-Man Lee
Принадлежит: Eli Lilly and Co

The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT 2C receptor agonists for the treatment of 5-HT 2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where: R 6 is —S—R 14 ; and other substituents are as defined in the specification.

Подробнее
Номер записи: 110
09-02-2012 дата публикации

Treatment of neurotrophic factor mediated disorders

Номер: US20120034193A1
Автор: Antonia Orsi, Daryl Rees, Patrick Howson, Yaer Hu, Zongqin Xia
Принадлежит: Phytopharm Ltd

An agent selected from A/B-cis furostane, furostene, spirostane and spirostene steroidal sapogenins and ester, ether, ketone and glycosylated forms thereof is used to induce self-regulated homeostasis of neurotrophic factors (NFs), for example BDNF and/or GDNF, NFs with limited and manageable side effects in a subject, by modulating NFs in a non-toxic manner under homeostatic control. An effective amount of at least one such agent is administered to the subject, particularly in the treatment or prevention of a range of NF-mediated disorders, particularly neurological, psychiatric, inflammatory, allergic, immune and neoplastic disorders, and in the restoration or normalisation of neuronal and other function in or in relation to any damaged or abnormal tissue, including when assisting tissue (for example, skin, bone, eye and muscle) healing and general skin, bone, eye and muscle health.

Подробнее
Номер записи: 111
16-02-2012 дата публикации

Identification of novel antagonist toxins of t-type calcium channel for analgesic purposes

Номер: US20120040909A1
Автор: Emmanuel Bourinet, Fabrice Marger, Joël Nargeot, Michel Lazdunski, Pierre Escoubas
Принадлежит: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS, Universite de Nice Sophia Antipolis UNSA

A peptide with the following sequence YCQKFLWTCDSERPCCEGLVCRLWCKIN (SEQ ID NO 1) or a derivative thereof, and nucleic acids coding for the peptide having the sequence (SEQ ID NO 1). Also the use of this peptide as an antagonist and/or reverse agonist of T-type calcium channels. A use of the peptide for preparing a drug, in particular an analgesic one.

Подробнее
Номер записи: 112
16-02-2012 дата публикации

Benzimidazoles which have activity at m1 receptor and their uses in medicine

Номер: US20120041027A1
Автор: David Gwyn Cooper, Graham Walker, Ian Thomson Forbes, Jian Jin, Paul Adrian Wyman, Vincenzo Garzya, Yann Louchart
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

Compounds of formula (I) and salts and solvates are provided: wherein Uses of the compounds for therapy, for example in the treatment of psychotic disorders and cognitive impairment, are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 113
16-02-2012 дата публикации

Substituted acylguanidine derivatives (as amended)

Номер: US20120041036A1
Автор: Isao Kinoyama, Takehiro Miyazaki, Takuya Washio, Yohei Koganemaru
Принадлежит: Astellas Pharma Inc

An object of the present invention is to provide an excellent agent for treating or preventing dementia, schizophrenia based on serotonin 5-HT 5A receptor modulating action. It was discovered that acylguanidine derivatives, in which the guanidine is bonded to one ring of a naphthalene via a carbonyl group and a cyclic group is bonded to the other ring thereof, exhibit potent the 5-HT 5A receptor modulating action and excellent pharmacological actions based on the action. The present invention is useful as an excellent agent for treating or preventing dementia, schizophrenia, bipolar disorder or attention deficit hyperactivity disorder.

Подробнее
Номер записи: 114
08-03-2012 дата публикации

Modulation of drug release rate from electrospun fibers

Номер: US20120058100A1
Автор: Jay C. Sy, V. Prasad Shastri
Принадлежит: Individual

Disclosed are co-electrospun polymeric fibers comprising polymers comprising pharmaceutically active agents and/or biologically active agents and capable of release at a combined release rate. Also disclosed are processes for preparing polymeric fibers capable of release at a combined release rate. Also disclosed are processes of modulating delivery rate of pharmaceutically active agents and/or biologically active agents. Also disclosed are processes of delivering pharmaceutically active agents and/or biologically active agents. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

Подробнее
Номер записи: 115
08-03-2012 дата публикации

Anti- integrin antibodies, compositions, methods and uses

Номер: US20120058128A1
Автор: Jill Giles-Komar, Linda Snyder, Marian T. Nakada, Mohit Trikha
Принадлежит: Janssen Biotech Inc

The present invention relates to at least one novel anti-alpha-V subunit antibodies, including isolated nucleic acids that encode at least one anti-alpha-V subunit antibody, alpha-V subunit, vectors, host cells, transgenic animals or plants, and methods of making and using thereof, including therapeutic compositions, methods and devices.

Подробнее
Номер записи: 116
08-03-2012 дата публикации

Therapeutic or prophylactic agent for dyskinesia

Номер: US20120058186A1
Автор: Kotoe Ohta, Suguru Takaki, Yasuhide Horiuch
Принадлежит: TORAY INDUSTRIES INC

The present invention relates to a stable orally disintegrating coated tablet containing a drug, wherein the tablet is coated with a coating layer containing a water-soluble substance and a polyvinyl alcohol resin of not less than 5% by weight based on the weight of the coating layer, the water-soluble substance dissolving in an amount of 1 g or more in less than 10 mL of water at 20° C., having a hydroxyl group(s) in its molecule, and having a molecular weight of not more than 200 per a unit hydroxyl group. There is provided a stable orally disintegrating coated tablet which does not cause a crack in the coating layer even when the orally disintegrating tablet has been swollen by moisture absorption under high humidity, while ensuring rapid disintegration properties in an oral cavity. In the case of an orally disintegrating tablet containing a light-unstable drug, degradation of the drug can be suppressed by blending a light shading agent in the coating layer.

Подробнее
Номер записи: 117
15-03-2012 дата публикации

Method for Treating Psoriatic Arthritis by Administering an Anti-IL-12 Antibody

Номер: US20120063998A1
Автор: Bemard Scallon, David M. Knight, David Peritt, David Shealy, Jill Giles-Komar
Принадлежит: Individual

Isolated anti-IL-12 antibodies, nucleic acids encoding antibodies or antibody portions, vectors, host cells, and methods of making are useful for production of antibody or portions for treating and/or diagnosing IL-12 related conditions, diseases, and disorders, such as psoriatic arthritis.

Подробнее
Номер записи: 118
22-03-2012 дата публикации

N-[(2-azabicyclo[2.1.1]hex-1-yl)-aryl-methyl]-benzamide derivatives, preparation thereof, and therapeutic use thereof

Номер: US20120071536A1
Автор: Abdel-Kader Mafroud, Genevieve Estenne-Bouhtou, Gihad Dargazanli
Принадлежит: SANOFI SA

The invention relates to N-[(2-aza-bicyclo[2.2.1]hex-1-yl)-aryl-methyl]-benzamide derivatives of the general formula (I) where: R is a hydrogen atom or a (C 1 -C 6 )alkyl group, (C 3 -C 7 )-cycloalkyl, optionally substituted by one or more fluorine, (C 3 -C 7 )-cycloalkyl, (C 2 -C 4 )alkenyl, phenyl, (C 1 -C 6 )alkoxy, hydroxy; R 1 is phenyl or naphtyl optionally substituted by one or more halogen, (C 1 -C 6 )alkyl, (C 1 -C 6 )alkoxy, halo-(C 1 -C 6 )alkyl, NR 4 R 5 , (C 1 -C 6 )alkylthio, (C 1 -C 6 )alkyl-SO 2 , phenyl or heteroaryl; R 2 is one or more hydrogen or halogen atoms, halo-(C 1 -C 6 )alkyl, (C 1 -C 6 )alkyl, (C 3 -C 7 )cycloalkyl, (C 3 -C 7 )-cycloalkyl-(C 1 -C 3 )alkyl; R 3 , R 4 and R 5 are independently a hydrogen atom or a (C 1 -C 6 )alkyl group; R 6 is a (C 1 -C 6 )alkyl group; R 3 and R 4 as well as R 3 and R 6 may form, together with the atoms having them, a 5- or 6-member ring; R 4 and R 5 may form together a ring selected from azetidine, pyrrolidine, piperidine, morpholine, thiomorpholine, piperazine, azepine, optionally substituted by a (C 1 -C 6 )alkyl group. The invention also relates to the therapeutic use thereof and to a method for synthesizing same.

Подробнее
Номер записи: 119
29-03-2012 дата публикации

Heterocyclic compound and use thereof

Номер: US20120077799A1
Автор: Eiji Honda, Masakuni Kori, Masashi Toyofuku, Michiyo Mochizuki, Osamu Ujikawa, Shinji Nakamura, Toshihiro Imaeda, Yasutomi Asano
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

Provided is a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof, which has an AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) receptor potentiating action. The compound of the present invention is useful as a prophylactic or therapeutic drug for depression, schizophrenia, Alzheimer's disease or attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and the like.

Подробнее
Номер записи: 120
29-03-2012 дата публикации

Pharmaceutical product

Номер: US20120077856A1
Автор: Masayuki Ii, Tomohiro Kawamoto, Yuji Iizawa
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

An agent for suppressing the production of various cytokines (IL-8 and the like) and inflammatory mediators, an agent for suppressing the expression of COX-II and the like, or an inhibitor of various phosphorylation enzymes (ATF2 and the like), which contains a TLR signaling inhibitory substance, preferably a compound represented by the formula (I) or the formula (II) wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

Подробнее
Номер записи: 121
05-04-2012 дата публикации

Emulsion Method For Preparing Low Residual Solvent Microparticles

Номер: US20120083444A1
Автор: Asima Pattanaik, Brenda Perkins
Принадлежит: Surmodics Pharmaceuticals Inc

The method disclosed herein comprises using a non-polar alkane in the continuous phase of an emulsion process to aid in the removal of dispersed phase solvent from the microparticles. The microparticles can further be subjected to a post-production treatment process, involving a non-polar alkane suspension and a rinse, to further reduce residual dispersed phase solvent levels.

Подробнее
Номер записи: 122
26-04-2012 дата публикации

Diaza-spiro[5.5]undecanes

Номер: US20120101110A1
Автор: Bernard Lucien Roy, Chetan Pandit, Claudia Betschart, Dirk Behnke, Samuel Hintermann, Sangamesh Badiger, Silvio Ofner, Simona Cotesta
Принадлежит: Individual

The invention relates to compound of the formula I in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

Подробнее
Номер записи: 123
03-05-2012 дата публикации

Composition for treatment of menopause

Номер: US20120107344A1
Автор: Isaac Cohen
Принадлежит: Bionovo Inc

A novel herbal extract, MF101, is effective in the treatment of symptoms of menopause.

Подробнее
Номер записи: 124
03-05-2012 дата публикации

Compounds and compositions for treating chemical warfare agent-induced injuries

Номер: US20120108613A1
Автор: Jayhong A. Chong
Принадлежит: Hydra Biosciences LLC

Compounds and compositions for treating injuries caused by exposure to chemical warfare agents are described herein.

Подробнее
Номер записи: 125
17-05-2012 дата публикации

Reduction of Side Effects From Aromatase Inhibitors Used for Treating Breast Cancer

Номер: US20120122824A1
Автор: Stephen N. Birrell
Принадлежит: Chavah Pty Ltd

The present invention is directed generally to pharmaceutical compositions, methods, and kits for improving side effects associated with aromatase inhibitor treatment in a subject diagnosed with breast cancer. More specifically, the present invention provides compositions, methods, and kits comprising an aromatase inhibitor and an androgenic agent.

Подробнее
Номер записи: 126
17-05-2012 дата публикации

Combination of a sedative and a neurotransmitter modulator, and methods for treating depression

Номер: US20120122874A1
Автор: Judy Caron, Karim Lalji, Thomas Wessel, Timothy J. Barberich
Принадлежит: Sunovion Inc

One aspect of the present invention relates to pharmaceutical compositions containing two or more active agents that when taken together can be used to treat, e.g., insomnia and/or depression. The first component of the pharmaceutical composition is a GABA receptor modulating compound. The second component of the pharmaceutical composition is a serotonin reuptake inhibitor, a norepinephrine reuptake inhibitor, a 5-HT 2A modulator, or dopamine reuptake inhibitor. In certain embodiments, the pharmaceutical composition comprises eszopiclone. In a preferred embodiment, the pharmaceutical composition comprises eszopiclone and fluoxetine. The present invention also relates to a method of treating a sleep abnormality, treating insomnia, treating depression, augmenting antidepressant therapy, eliciting a dose-sparing effect, reducing depression relapse, improving the efficacy of antidepressant therapy or improving the tolerability of antidepressant therapy, comprising co-administering to a patient in need thereof a GABA-receptor-modulating compound; and a SRI, NRI, 5-HT 2A modulator or DRI.

Подробнее
Номер записи: 127
17-05-2012 дата публикации

New salts

Номер: US20120122883A1
Автор: Jaroslaw Mazurek, Mihaela Pop
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to new crystalline salt forms of flibanserine which have valuable pharmacological properties, to a process for their manufacture, to pharmaceutical formulations containing them and to their use as medicament.

Подробнее
Номер записи: 128
31-05-2012 дата публикации

Oral Drug Delivery System

Номер: US20120135072A1
Автор: Arthur J. Tipton, Grant Schoenhard, John C. Middleton, John W. Gibson, Su Il Yum
Принадлежит: Durect Corp

Dosage forms and drug delivery devices suitable for administration of pharmaceutical compounds and compositions, including the oral drug administration of compounds.

Подробнее
Номер записи: 129
31-05-2012 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20120136013A1
Автор: Hailin Zheng, Jun Zhao, Lawrence P. Wennogle, Peng Li
Принадлежит: Intra Cellular Therapies Inc

Optionally substituted (5- or 7-amino)-3,4-dihydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-1H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-2(6H)-ones, Compounds of Formula I, processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.

Подробнее
Номер записи: 130
07-06-2012 дата публикации

Multimeric peptide conjugates and uses thereof

Номер: US20120141416A1
Автор: Carine Thiot, Christian Che, Michel Demeule
Принадлежит: Angiochem Inc

The present invention relates to multimeric (e.g., dimeric, trimeric) forms of peptide vectors that are capable of crossing the blood-brain barrier (BBB) or efficiently entering particular cell types. These multimeric peptide vectors, when conjugated to agents (e.g., therapeutic agents) are capable of transporting the agents across the BBB or into particular cell types. These compounds are therefore particularly useful in the treatment of neurological diseases.

Подробнее
Номер записи: 131
07-06-2012 дата публикации

Biphenylacetamide derivative

Номер: US20120142771A1
Автор: Nana Yajima, Seiji Iwama, Tomoyuki Tanaka
Принадлежит: Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd

The present invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein R 1 , R 2 and R 3 are independently selected from the group consisting of hydrogen atom, fluorine atom, chlorine atom, bromine atom, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy substituted with fluorine atom, and others; R 4 and R 5 are independently selected from the group consisting of hydrogen atom, fluorine atom, chlorine atom, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy substituted with fluorine atom, and others; R 6 and R 7 are independently selected from the group consisting of hydrogen atom, fluorine atom, methyl, ethyl, hydroxy group, and others; and R 8 and R 9 are independently selected from the group consisting of hydrogen atom, C 1-6 alkyl, and others, which is useful as an agent for treating or preventing various types of epilepsy including partial seizures and/or generalized seizures.

Подробнее
Номер записи: 132
14-06-2012 дата публикации

Piperidine derivatives used as orexin antagonists

Номер: US20120149711A1
Автор: Romano Di Fabio
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

This invention relates to heteroarylamine methyl substituted piperidine derivatives (I) and their use as antagonists of human orexin.

Подробнее
Номер записи: 133
14-06-2012 дата публикации

Dietary and pharmaceutical compositions comprising a sage extract containing a mixture of tricyclic diterpenes and their derivatives and their uses

Номер: US20120149766A1
Автор: Adrian Wyss, Ann Fowler, Christof Wehrli, Claus Kilpert, Goede Schueler
Принадлежит: DSM IP ASSETS BV

The present invention refers to a sage extract containing a mixture of tricyclic diterpene (derivative)s of the formulae I to III, preferably to a sage extract containing a mixture of tricyclic diterpene (derivative)s of the formulae I to IV, more preferably to a sage extract containing a mixture of tricyclic diterpene (derivative)s of the formulae I to V, for use as medicaments for the treatment of a disorder connected to reduced neurotransmission, as well as to dietary and pharmaceutical compositions and their uses.

Подробнее
Номер записи: 134
21-06-2012 дата публикации

Novel fused pyridine compounds as casein kinase inhibitors

Номер: US20120157440A1
Автор: Chakrapani Subramanyam, Ramalakshmi Y. Chandrasekaran, Scot R. Mente, Todd W. Butler, Travis T. Wager
Принадлежит: PFIZER INC

Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, A, R 4 , n, and R 7 are as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 135
21-06-2012 дата публикации

Anhydrate Forms Of A Pyridine Derivative

Номер: US20120157450A1
Автор: Andrew Simon Craig, Ronnie Maxwell Lawrence, Salima Zarah Ismail
Принадлежит: Andrew Simon Craig, Ronnie Maxwell Lawrence, Salima Zarah Ismail

The invention relates to the compound of formula (I) in a crystalline anhydrate form, pharmaceutical formulations containing them, their use in therapy and processes for preparing the same.

Подробнее
Номер записи: 136
21-06-2012 дата публикации

Soluble pharmaceutical formulations of n,n-diaminodiphenyl sulfone for optimal use in the treatment of various diseases

Номер: US20120157541A1
Автор: Jaime Kravzov Jinich, Luis Camilo Rios Castaneda, Maria de los Ángeles Araceli Díaz Ruíz, Marina Altagracia Martinez
Принадлежит: Universidad Autonoma Metropolitana (UAM)

The present invention aims to demonstrate that a soluble pharmaceutical formulation can be prepared of N,N′-Diamino-diphenyl sulfone which is useful in the development of an ideal drug for use against cerebral infarction, epilepsy, traumatic spinal cord injury, cranio-encephalic trauma, leprosy, Pneumocystis carinii infections and any condition which requires rapid and complete absorption of the compound. As a representative example of this application, the dissolution of N,N′-Diamino-diphenyl sulfone was evaluated as a neuroprotector in a model of acute cerebral infarction in rats. In this study, N,N′-Diamino-diphenyl sulfone showed significant prevention of brain damage, without presenting adverse effects in animals. It is also shown that the soluble pharmaceutical formulations prepared in this manner produce peak blood levels 30 minutes from oral administration and immediately via the intravenous route.

Подробнее
Номер записи: 137
28-06-2012 дата публикации

Chinese herbal medicine composition used for antiinflammation, detumescence and acesodyne, and preparation method and use thereof

Номер: US20120164249A1
Автор: Tai-Ting Chou, Tian Shung Wu
Принадлежит: Uni President Biotech Co Ltd

A Chinese herbal medicine composition used for antiinflammation, detumescence and acesodyne, comprising first type of medicinal materials and second type of medicinal materials. The first type of medicinal materials include Rhizoma Bletillae, Cortex Cinnamomi, Radix Angelicae Formosanae, Radix Angelicae Sinensis, Paeonia Lactiflora, Rhizoma Notopterygii, Radix Linderae, Glycyrrhizae, Radix Angelicae Pubescentis, and Radix Et Rhizoma Rhei. The second type of medicinal materials is one, two or three selected from the group cosisting of Zingiber Officinale, Olibanum and Myrrha. The preparation method for the Chinese herbal medicine composition comprises the following steps: adding the first type of medicinal materials and the second type of medicinal materials into a container with organic solvent, heating, filtering, and then condensing the filtrate into an extratum.

Подробнее
Номер записи: 138
05-07-2012 дата публикации

Omega 3 fatty acid formulations

Номер: US20120172431A1
Автор: Ann Coric, Louis C. Sanfilippo, Seth D. Feuerstein
Принадлежит: CENESTRA LLC

The present invention provides highly purified omega-3 fatty acid formulations. Certain formulations provided herein have contain greater than 85% omega-3 fatty acids by weight. Certain other formulations provided herein contain EPA and DHA in a ratio of from about 4.01:1 to about 5:1. The invention also provides methods of using the dosage forms to treat a variety of cardiovascular, autoimmune, inflammatory, and central nervous system disorders by administering a formulation of the invention to a patient in need thereof.

Подробнее
Номер записи: 139
05-07-2012 дата публикации

Novel PRO1199 gene disruptions, and methods relating thereto

Номер: US20120174239A1
Автор: Carolina Rangel, Ching-Yun Wang, Frederic J. De Sauvage, Jane Brennan, Jessica Woodings, Joel Edwards, Joseph Trackey, Mamta Sangha, Mary Jean Sparks, Melissa Vetter, Nelda A. Fikes, Stephen Jay Anderson, Wenhu Huang, Wenjun Ouyang, Zheng-Zheng Shi, Zhiyong Ding
Принадлежит: Individual

The present invention relates to transgenic animals, as well as compositions and methods relating to the characterization of gene function. Specifically, the present invention provides transgenic mice comprising disruptions in PRO224, PRO9783, PRO1108, PRO34000, PRO240, PRO943, hu A33, PRO230, PRO178, PRO1199, PRO4333, PRO1336, PRO19598, PRO1083, hu TRPM2 or PRO1801 genes. Such in vivo studies and characterizations may provide valuable identification and discovery of therapeutics and/or treatments useful in the prevention, amelioration or correction of diseases or dysfunctions associated with gene disruptions such as neurological disorders; cardiovascular, endothelial or angiogenic disorders; eye abnormalities; immunological disorders; oncological disorders; bone metabolic abnormalities or disorders; lipid metabolic disorders; or developmental abnormalities.

Подробнее
Номер записи: 140
26-07-2012 дата публикации

Oral dosage forms

Номер: US20120189693A1
Автор: Charanjit R. Behl, Christopher C. Dick, David F. Erkoboni, Gary Bubb
Принадлежит: Elite Laboratories Inc

Aspects of the present invention are directed to oral dosage forms comprising a compressed microtablet, wherein said microtablet has a major dimension that is between about 0.25 mm and about 1.0 mm and comprises at least about 0.01 weight percent of at least one pharmaceutically active agent that is distributed substantially throughout said microtablet. Additional aspects of the present invention are directed to methods for producing compressed microtablets having a major dimension that is between about 0.25 mm and about 1.0 mm.

Подробнее
Номер записи: 141
02-08-2012 дата публикации

Glycine transporter-1 inhibitors

Номер: US20120195985A1
Автор: Albert Amegadzie, Scott S. Harried, Stephen Hitchcock, Wenyuan Qian, Xiaoyang Xia
Принадлежит: AMGEN INC

The present invention provides compounds that are glycine transporter 1 (hereinafter referred to as GlyT-1) inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of GlyT-1 such as cognitive disorders associated with Schizophrenia, ADHD (attention deficit hyperactivity disorder), MCI (mild cognitive impairment), and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

Подробнее
Номер записи: 142
09-08-2012 дата публикации

SUBSTITUTED [(5H-PYRROLO[2,1-c][1,4]BENZODIAZEPIN-11-YL)PIPERAZIN-1-YL]-2,2-DIMETHYLPROPANOIC ACID COMPOUNDS AS DUAL ACTIVITY H1 INVERSE AGONISTS/5-HT2A ANTAGONISTS

Номер: US20120202797A1
Автор: Adam Jan Sanderson, Andrew James Ledgard, Anne Marie Camp, David Andrew Coates, Peter Thaddeus Gallagher
Принадлежит: Eli Lilly and Co

A dual H1/5-HT 2A receptor antagonist of the formula: its uses, and methods for its preparation are described.

Подробнее
Номер записи: 143
13-09-2012 дата публикации

Quinolizidinone carboxamide m1 receptor positive allosteric modulators

Номер: US20120232076A1
Автор: Ronald K. Chang, Scott D. Kuduk
Принадлежит: Individual

The present invention is directed to compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

Подробнее
Номер записи: 144
20-09-2012 дата публикации

Treatment of paroxysmal nocturnal hemoglobinuria patients by an inhibitor of complement

Номер: US20120237515A1
Автор: Leonard Bell, Russell P. Rother
Принадлежит: Alexion Pharmaceuticals Inc

Eculizumab, a humanized monoclonal antibody against C5 that inhibits terminal complement activation, showed activity in a preliminary 12-week open-label trial in a small cohort of patients with paroxysmal nocturnal hemoglobinuria (PNH). The present study examined whether chronic eculizumab therapy could reduce intravascular hemolysis, stabilize hemoglobin levels, reduce transfusion requirements, and improve quality of life in a double-blind, randomized, placebo-controlled, multi-center global Phase III trial. It has been found that eculizumab stabilized hemoglobin levels, decreased the need for transfusions, and improved quality of life in PNH patients via reduced intravascular hemolysis. Chronic eculizumab treatment appears to be a safe and effective therapy for PNH.

Подробнее
Номер записи: 145
11-10-2012 дата публикации

Pharmaceutical compositions providing enhanced drug concentrations

Номер: US20120259022A1
Автор: Douglas A. Lorenz, Dwayne T. Friesen, James A. S. Nightingale, Ravi M. Shanker, Walter C. Babcock, William J. Curatolo
Принадлежит: Bend Research Inc

A drug in a solubility-improved form is combined with a concentration-enhancing polymer in a sufficient amount so that the combination provides substantially enhanced drug concentration in a use environment relative to a control comprising the same amount of the same solubility-improved form of drug without the concentration-enhancing polymer.

Подробнее
Номер записи: 146
18-10-2012 дата публикации

Compositions for the treatment of cns-related conditions

Номер: US20120264782A1
Автор: Gregory T. Went, Laurence R. Meyerson, Timothy J. Fultz
Принадлежит: Adamas Pharmaceuticals Inc

The invention provides compositions comprising extended release memantine in combination with immediate release donepezil to a subject. Memantine in an extended release form containing 22.5 to 30 mg memantine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in combination with donepezil achieves particular pharmacokinetic criteria such as change in plasma concentration of memantine over time and ratio of maximum memantine plasma concentration to mean memantine plasma concentration.

Подробнее
Номер записи: 147
25-10-2012 дата публикации

Therapeutic human anti-il-1r1 monoclonal antibody

Номер: US20120269824A1
Автор: Alison Witte, Brian Varnum, Chris Vezina, Francis Hall Martin, Gary Elliott, Haichun Huang, Xueming Qian
Принадлежит: AMGEN INC, Medarex LLC

Antibodies that interact with interleukin-1 receptor type 1 (IL-1R1) are described. Methods of treating IL-1 mediated diseases by administering a pharmaceutically effective amount of antibodies to IL-1R1 are described. Methods of detecting the amount of IL-1R1 in a sample using antibodies to IL-1R1 are described.

Подробнее
Номер записи: 148
25-10-2012 дата публикации

Nutritional composition for promoting gut microbiota balance and health

Номер: US20120269865A1
Автор: Clara Lucia Garcia Rodenas, Claudia Roessle, Douglas Richard Bolster, Florence Rochat, Jalil Benyacoub, Jennifer Rae Mager, Julie Ann Swanson, Norman Alan Greenberg, Zamzam (Fariba) Roughead
Принадлежит: Nestec SA

The present disclosure relates to nutritional compositions comprising a fructo-oligosaccharide (FOS) in an amount of 35 to 44% by weight; a polysaccharide that is not a partially hydrolyzed guar gum such as, for example, an arabinogalactan in an amount of 50% to 38% by weight; and inulin in an amount of 12% to 24% by weight. The FOS and the polysaccharide may be present in a weight ratio of about 1:1. More specifically, the FOS and inulin may be present in a weight ratio of about 7:3. Also provided are methods of promoting gut microbiota balance and health. The methods include administering an effective amount of the nutritional composition to patients in need of same.

Подробнее
Номер записи: 149
01-11-2012 дата публикации

Amino acid conjugates of quetiapine, process for making and using the same

Номер: US20120276168A1
Автор: Sanjib Bera, Sven Guenther, Travis Mickle
Принадлежит: Individual

The presently described technology provides a novel class of prodrugs of quetiapine that can be synthesized bu chemically conjugating amino acids to quetiapine. The present technology also provides methods of treating patients, pharmaceutical compositions and methods of synthesizing conjugates of the present technology.

Подробнее
Номер записи: 150
08-11-2012 дата публикации

Modified Release Formulation

Номер: US20120282337A1
Автор: Thomas Friedl, Wolfram Eisenreich
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The invention is directed to the use of an extended release tablet formulation for pramipexole.

Подробнее
Номер записи: 151
08-11-2012 дата публикации

Use of polysaccharides for treating stress and anxiety

Номер: US20120283212A1
Автор: Daniel Wils, Laëtitia Guerin-Deremaux
Принадлежит: Roquette Freres SA

The present invention relates to a composition including a mix of a polysaccharides having: 15% to 50% of glucoside linkages 1-6; a reducing sugar content of less than 20%; a polymolecularity index of less than 5; an average molecular weight with number Mn of less than 4500 g/mole and at least one active agent for treating stress, anxiety and depressive behaviour, sleep disorders, obsessive-compulsive disorder, bulimia and epilepsy in humans or animals. The present invention also relates to the use of the polysaccharide for treating stress, anxiety or depressive behaviour, sleep disorders, obsessive-compulsive disorder, bulimia and epilepsy in humans or animals.

Подробнее
Номер записи: 152
15-11-2012 дата публикации

Methods for the Treatment of CNS-Related Conditions

Номер: US20120288560A1
Автор: Gregory T. Went, Laurence R. Meyerson, Thimothy J. Fultz
Принадлежит: Adamas Pharmaceuticals Inc

The invention provides methods for treating CNS-related conditions with amantadine and donepezil, in which the amantadine is in an extended release form, wherein the extended release amantadine formulation provides a change in plasma concentration as a function of time (dC/dT) that is less than 40% of the dC/dT of the same quantity of an immediate release form of amantadine.

Подробнее
Номер записи: 153
15-11-2012 дата публикации

Transmucosal administration of drug compositions for treating and preventing disorders in animals

Номер: US20120289470A1
Автор: Antonio M. Benitz, David M. Petrick, Dennis F. Steadman, Mark C. Heit
Принадлежит: Flemington Pharmaceutical Corp, Velcera Pharmaceuticals Inc

The invention includes compositions for transmucosal administration to an animal comprising at least one active agent and a pharmaceutically acceptable carrier. A preferred active agent is selected from the group consisting of meloxicam, carprofen, enrofloxacin, clemastine, diphenhydramine, digoxin, levothyroxine, cyclosporine, ondansetron, lysine, zolpidem, propofol, nitenpyram, ivermectin, milbemycin, and pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof. In another embodiment, the invention includes methods of treating or preventing a condition in an animal comprising transmucosally administering a composition comprising a therapeutically or prophylactically effective amount of an active agent and a pharmaceutically acceptable carrier.

Подробнее
Номер записи: 154
15-11-2012 дата публикации

Package for improved treatment of conditions

Номер: US20120289534A1
Автор: Edmundo Muniz, Joseph Pergolizzi, Maninder Chopra, Neil Flanzraich
Принадлежит: Kirax Corp

The present invention provides an improved package from the administration of active ingredients. The present invention provides a package comprising: a standard portion comprising one or more active ingredients in a plurality of different potencies, and a rescue portion comprising one or more same or different active ingredients. The package may be optionally be used with a patient assessment module. The present invention also provides a kit comprising: a package comprising a standard portion comprising one or more active ingredients in a plurality of different potencies, and a patient assessment module comprising instructions for administration of the standard portion. The package may optionally further comprise a rescue portion.

Подробнее
Номер записи: 155
15-11-2012 дата публикации

Combinations of solifenacin and salivary stimulants for the treatment of overactive bladder

Номер: US20120289544A1
Автор: Kenneth L. Duchin, Mehdi Paborji, Roger S. Flugel, Wendy Jade Limayo HERNANDEZ
Принадлежит: Theravida Inc

Disclosed herein are pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of extended release solifenacin, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a therapeutically effective amount of pilocarpine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed herein are methods of treating a patient suffering from overactive bladder, the method comprising identifying a patient in need thereof, and administering to the patient a therapeutically effective amount of extended release solifenacin, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a therapeutically effective amount of pilocarpine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed herein are methods of alleviating a side effect of treatment for overactive bladder in a patient suffering therefrom, the method comprising identifying a patient in need thereof, and administering to the patient a therapeutically effective amount of extended release solifenacin, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a therapeutically effective amount of pilocarpine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Подробнее
Номер записи: 156
13-12-2012 дата публикации

Substituted benzamide derivatives

Номер: US20120316165A1
Автор: Guido Galley, Philippe Pflieger, Roger Norcross
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The present invention relates to compounds of formula wherein R 1 , R 2 , R 3 , X, Z, Ar, and n are as described in the claims, Ar is phenyl or heteroaryl, selected from the group consisting of 1H-indazole-3yl, pyridine-2-yl, pyridine-3-yl, pyridine-4-yl, pyrimidine-5-yl, 1H-pyrazole-3-yl, 1H-pyrazole-4-yl and 1H-pyrazole-5-yl; or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof, which may be used for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), stress-related disorders, psychotic disorders, schizophrenia, neurological diseases, Parkinson's disease, neurodegenerative disorders, Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse, metabolic disorders, eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.

Подробнее
Номер записи: 157
13-12-2012 дата публикации

Low hygroscopic aripiprazole drug substance and processes for the preparation thereof

Номер: US20120316179A1
Автор: Junichi Kawasaki, Kaoru Abe, Kenji Tomikawa, Kiyoshi Fujimoto, Koichi Shinhama, Makoto Ishigami, Michiaki Tominaga, Misanori Takahashi, Naoto Utsumi, Noriyuki Kobayashi, Satoshi Aoki, Shohei Yamada, Takuji Bando, Tomonori Nakagawa, Tsutomu Fujimura, Tsuyoshi Yabuuchi, Yoshihiro Nishioka, Yoshihiro Ooi, Youichi Taniguchi
Принадлежит: Otsuka Pharmaceutical Co Ltd

The present invention provides low hygroscopic forms of aripiprazole and processes for the preparation thereof which will not convert to a hydrate or lose their original solubility even when a medicinal preparation containing the anhydrous Aripiprazole crystals is stored for an extended period.

Подробнее
Номер записи: 158
20-12-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition comprising 3-beta-hydroxy-5-alpha-pregnan-20-one with improved storage and solubility properties

Номер: US20120322781A1
Автор: Anders Carlsson, Torbjorn Backstrom
Принадлежит: UMECRINE MOOD AB

It is provided a pharmaceutical composition comprising 3-beta-hydroxy-5-alpha-pregnan-20-one, at least one sterol or an ester thereof and a mixture of acylglycerols with a solid fat content of less than 25% at 25° C. and 0% at 37° C. In addtion it is provided a method for preparing the pharmaceutical composition.

Подробнее
Номер записи: 159
20-12-2012 дата публикации

Heterocyclic sulfonamides, uses and pharmaceutical compositions thereof

Номер: US20120322823A1
Автор: Anton F. J. Fliri, Barbara E. Segelstein, Christopher John O'donnell, Jacob Bradley Schwarz, Randall James Gallaschun
Принадлежит: PFIZER INC

The invention is directed to a class of compounds, including the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, having the structure of formula I: as defined in the specification. The invention is also directed to compositions containing and uses of the compounds of formula I.

Подробнее
Номер записи: 160
03-01-2013 дата публикации

Agomelatine hydrochloride hydrate and preparation thereof

Номер: US20130005820A1
Автор: Hanbin Shan, Hongjuan Pan, Peng Zhang, Xiong Yu, Xueyan Zhu, Zhedong Yuan
Принадлежит: Laboratoires Servier SAS

The present invention relates to an agomelatine hydrochloride hydrate of formula I, preparation and use thereof, and to pharmaceutical composition containing it. The agomelatine hydrohalide hydrate obtained through the present method has significant increased solubility than agomelatine, and therefore is more suitable for manufacturing pharmaceutical formulations. In addition, the product enjoys higher stability and purity. Using the present method, product of high purity can be obtained through a simple process, free of any complicated steps. wherein X is Cl.

Подробнее
Номер записи: 161
10-01-2013 дата публикации

Synthetic peptide amides

Номер: US20130012448A1
Автор: Claudio D. Schteingart, Derek T. Chalmers, Frédérique Menzaghi, Guangcheng Jiang, Javier Sueiras-Diaz, Robert H. Spencer, Roberta Vezza Alexander, Zhiyong Luo
Принадлежит: Cara Therapeutics Inc

The invention relates to synthetic peptide amide ligands of the kappa opioid receptor and particularly to agonists of the kappa opioid receptor that exhibit low P 450 CYP inhibition and low penetration into the brain. The synthetic peptide amides of the invention conform to the structure of formula I: Pharmaceutical compositions containing these compounds are useful in the prophylaxis and treatment of pain and inflammation associated with a variety of diseases and conditions. Such treatable pain includes visceral pain, neuropathic pain and hyperalgesia. Inflammation associated with conditions such as IBD and IBS, ocular and otic inflammation, other disorders and conditions such as pruritis, edema, hyponatremia, hypokalemia, ileus, tussis and glaucoma are treatable or preventable with the pharmaceutical compositions of the invention.

Подробнее
Номер записи: 162
10-01-2013 дата публикации

Novel anxiolytic compounds

Номер: US20130012508A1
Автор: Bernard Luke Flynn, Brad Sleebs, Chinh Thien Bui, Ian Phillip Street, Jonathan Bayldon Baell, Nurul Quazi
Принадлежит: Bionomics Ltd

The present invention relates to chemical compounds of general formula (I) which may possess useful therapeutic activity in a range of central nervous system disorders, and in particular, anxiety disorders.

Подробнее
Номер записи: 163
10-01-2013 дата публикации

Novel anxiolytic compounds

Номер: US20130012509A1
Автор: Bernard Luke Flynn, Brad Sleebs, Chinh Thien Bui, Ian Philip Street, Jonathan Bayldon Baell, Nurul Quazi
Принадлежит: Bionomics Ltd

The present invention relates to chemical compounds of general formula (I) which may possess useful therapeutic activity in a range of central nervous system disorders, and in particular, anxiety disorders.

Подробнее
Номер записи: 164
10-01-2013 дата публикации

4-hydroxybutyric acid analogs

Номер: US20130012565A1
Автор: Adam J. Morgan, I. Robert Silverman, Roger D. Tung
Принадлежит: Concert Pharmaceuticals Inc

This invention relates to novel derivatives of 4-hydroxybutyric acid and prodrugs thereof, and pharmaceutically acceptable salts of the foregoing. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating narcolepsy, fibromyalgia, other disorders or conditions that are beneficially treated by improving nocturnal sleep or by administering sodium oxybate.

Подробнее
Номер записи: 165
31-01-2013 дата публикации

Phenylacetic acid compound

Номер: US20130028887A1
Автор: Atsushi Naganawa, Toshihiko Nagase
Принадлежит: Ono Pharmaceutical Co Ltd

A compound represented by formula (I), wherein R 1 represents a hydrogen atom, etc., R 2 and R 3 each independently represents a hydrogen atom, optionally oxidized C1-4 alkyl group or optionally protected hydroxyl group, or R 2 and R 3 taken together represent optionally oxidized C2-5 alkylene group, R 4 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., R 5 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., R 6 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., m represents 0 or an integer from 1 to 3, n represents 0 or an integer from 1 to 4, and i represents 0 or an integer from 1 to 7.

Подробнее
Номер записи: 166
31-01-2013 дата публикации

Melatonin tablet and methods of preparation and use

Номер: US20130028943A1
Автор: John A. McCarty
Принадлежит: Individual

The present invention provides a pharmaceutical composition for sublingual or buccal administration of actives with low to poor aqueous solubility, e.g. the indole hormone melatonin, which contains a solution of the active in a pharmaceutically acceptable solvent adsorbed or absorbed onto particles of a pharmaceutically acceptable carrier and methods of preparing and using the pharmaceutical composition.

Подробнее
Номер записи: 167
14-02-2013 дата публикации

Quick Dissolving, Long Acting Zinc Therapeutic Formulations

Номер: US20130039981A1
Автор: Subraman Rao Cherurkuri
Принадлежит: Individual

The present invention comprises a quick dissolving, long acting zinc therapeutic cold formulation containing high levels of an active compound encapsulated within bioadhesive/muco-adhesive polymers as a controlled release oral drug delivery system. The composition allows for increased residence time for enhanced prophylactic and therapeutic efficacy within the mouth and oral cavity. This allows for a reduction in the number of doses necessary to achieve therapeutic relief which will result in increased patience compliance.

Подробнее
Номер записи: 168
14-02-2013 дата публикации

Substituted imidazopyrimidines and triazolopyrimidines

Номер: US20130040946A1
Автор: Andreas Wilmen, Dmitry Zubov, Jochen Strayle, Mark Jean Gnoth, Michael Sperzel, Niels Svenstrup, Stefan Heitmeier, Stephan Siegel, Susanne Röhrig, Ulrich Rester
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The invention relates to substituted imidazo- and triazolopyrimidines and processes for their preparation, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of haematological disorders, preferably of leucopenias and neutropenias.

Подробнее
Номер записи: 169
14-02-2013 дата публикации

Novel benzodioxole piperazine compounds

Номер: US20130040948A1
Автор: Juergen Wichmann, Rosa Maria Rodriguez Sarmiento
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The present invention is concerned with novel dual modulators of the 5-HT 2A and D 3 receptors of formula (I) wherein n, Y, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. Further the present invention is concerned with the manufacture of the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceutical agents.

Подробнее
Номер записи: 170
21-02-2013 дата публикации

N6-substituted adenosine derivatives and n6-substituted adenine derivatives and uses thereof

Номер: US20130045942A1
Автор: Chenggen Zhu, Jiachen Zi, Jiangong Shi, Jianjun Zhang, Li Sheng, Min Li, Ruiming Xu, Sheng Lin, Xiaona Fan, Yafang Wang, Yan Li, Ying Zhang, Yongchun Yang, Zhenggang Yue
Принадлежит: Institute of Materia Medica of CAMS

The present invention provides N 6 -substituted adenosine derivatives and N 6 -substituted adenine derivatives, manufacturing methods thereof, a pharmaceutical composition comprising the said compounds above, and uses of these compounds in manufacturing medicaments and health-care products for treating insomnia, convulsion, epilepsy, and Parkinson's diseases, and preventing and treating dementia.

Подробнее
Номер записи: 171
21-02-2013 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20130045973A1
Автор: Donogh John Roger O'mahony, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Cox, Matthew Duncton
Принадлежит: Evotec OAI AG

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
Номер записи: 172
07-03-2013 дата публикации

Oral drug delivery system

Номер: US20130059004A1
Автор: Amarjit Singh, Nitin Bhalachandra Dharmadhikari, Yashoraj Rupsinh Zala
Принадлежит: Sun Pharma Advanced Research Co Ltd

An oral drug delivery system comprising a coated tablet having one or more surfaces. The coated tablet further comprises a core and a coating surrounding the core. The core comprises an active ingredient composition comprising at least one active ingredient and a pharmaceutically acceptable excipient and a reactive composition located in an immediate vicinity of one or more preselected surfaces. The coating is operable to be reliably removed fully from the one or more of the preselected surfaces of the tablet upon contact with an aqueous environment, but not removed from at least one of the surfaces.

Подробнее
Номер записи: 173
07-03-2013 дата публикации

Pyrimidine derivatives for the treatment of amyloid-related diseases

Номер: US20130059871A1
Автор: David Christopher Horwell, David Ian Carter Scopes
Принадлежит: Individual

The present invention provides (I) these compounds are useful in prevention and treatment of neurodegenerative disorders, such as Alzheimer's, Parkinson's and Huntington's as well as type II diabetes.

Подробнее
Номер записи: 174
07-03-2013 дата публикации

Therapeutic Compounds

Номер: US20130059919A1
Автор: Thomas E. Jenkins
Принадлежит: Individual

A (−)-stereoisomer of formula (I): [insert formula (I) wherein X is H or F; or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, useful as an anesthetic.

Подробнее
Номер записи: 175
14-03-2013 дата публикации

Substituted n-alkyl and n-acyl tetrahydro-isoquinoline derivatives, preparation and therapeutic use thereof

Номер: US20130065919A1
Автор: Ryan Hartung, Zhongli Gao
Принадлежит: SANOFI SA

The present disclosure relates to a series of substituted N-alkyl and N-acyl tetrahydro-isoquinoline derivatives of formula (I). wherein R, R 1 , R 2 , X, m, n and p are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are modulators of H3 receptors and are, therefore, useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases modulated by H3 receptors including diseases associated with the central nervous system. Additionally, this disclosure also relates to methods of preparation of substituted N-alkyl and N-acyl tetrahydro-isoquinoline derivatives of formula (I) and intermediates therefor.

Подробнее
Номер записи: 176
14-03-2013 дата публикации

N-piperidinyl acetamide derivatives as calcium channel blockers

Номер: US20130065926A1
Автор: Hassan A. Pajouhesh, Jason Tan, Lingyun Zhang, Michael Edward Grimwood, Nagasree Chakka, Ramesh Kaul, Yanbing Ding, Yongbao Zhu, Yuanxi Zhou
Принадлежит: Zalicus Pharmaceuticals Ltd

Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing N-piperidinyl acetamide derivatives as shown in formula (1).

Подробнее
Номер записи: 177
04-04-2013 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20130085123A1
Автор: Hailin Zheng, Jun Zhao, Lawrence P. Wennogle, Peng Li
Принадлежит: Intra Cellular Therapies Inc

Optionally substituted 4,5,7,8-tetrahydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-(1H or 2H)-imidazo[1,2-a]pyrazolo[4,3-e]pyrimidine or 4,5,7,8,9-pentahydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-(1H or 2H)-pyrimido[1,2-a]pyrazolo[4,3-e]pyrimidine compounds, processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.

Подробнее
Номер записи: 178
18-04-2013 дата публикации

Methods of treating pediatric patients using dexmedetomidine

Номер: US20130096171A1
Автор: Dennis Stalker, Edward KOO, Marcelo Garcia da Rocha, Wayne WISEMANDLE
Принадлежит: Hospira Inc

The presently disclosed subject matter relates to methods of administering an effective amount of dexmedetomidine to a pediatric patient in order to reduce the incidence of neurological damage. More particularly, the presently disclosed subject matter relates to methods of providing sedation or analgesia to a pediatric patient by administering a dexmedetomidine infusion and optionally a loading dose. The dexmedetomidine can be administered before, during, or after surgery.

Подробнее
Номер записи: 179
25-04-2013 дата публикации

Method and agent for detecting drugs in beverages

Номер: US20130098286A1
Автор: Catherine Herry, Emmanuel Dupau, Pauline Contamin
Принадлежит: Ethypharm SAS

The present invention relates to a method for combating chemical submission, which comprises: putting into solution, in a beverage, a pharmaceutical form comprising an active ingredient and at least 0.05 mg, preferably from 0.2 to 5 mg, even more preferentially from 0.3 to 2 mg of at least one water-soluble colouring agent chosen from: indigocarmine or E 132, erythrosine or E 127, brilliant blue FCF, alphazurine FG, fast green FCF, quinzarine green SS, orange II, tartrazine and Sunset yellow FCF, detecting the pharmaceutical form, said detection being characterized by the immediate change in colour of the beverage; it also relates to the use of said colorant for combating chemical submission, and also to a non-film-coated solid pharmaceutical form comprising said colorant.

Подробнее
Номер записи: 180
25-04-2013 дата публикации

New Steroids Having Increased Water Solubility and Resistance Against Metabolism and Methods For Their Production

Номер: US20130102578A1
Автор: Gianna Ragagnin, Torbjorn Backstrom
Принадлежит: UMECRINE AB

Steroid compounds having increased resistance against metabolism and increased water solubility are disclosed, together with methods for their production. These substances are suitable for the manufacture of pharmaceuticals for the treatment of steroid related or steroid induced CNS disorders and for use in methods of prevention, alleviation or treatment of such disorders.

Подробнее
Номер записи: 181
09-05-2013 дата публикации

Indolealkylamino-withasteroid conjugates and method of use

Номер: US20130115316A1
Автор: Muruganandam VEERARAGAVAN, Sanyasi R. Kalidindi, Shibnath Ghosal
Принадлежит: Natreon Inc

A group of indolealkylamino-withasteroid conjugates, isolated and purified from Withania somnifera , are described. A synthetic method of making an indolealkylamino-withasteroid compound is provided. In vitro acetyl cholinesterase inhibitory activity and methods for treatment of dementia and dementia-related disorders, such as Alzheimer's disease, and anxiety and depressive disorders in mammals are demonstrated with these novel compositions.

Подробнее
Номер записи: 182
09-05-2013 дата публикации

Formulations, salts and polymorphs of transnorsertraline and uses thereof

Номер: US20130116332A1
Автор: Cai Gu Huang, Harold Scott Wilkinson, Michael J. Sizensky, Phillip James Bonasia, Sharon M. Laughlin, Surendra P. Singh, Susan S. D'souza
Принадлежит: SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

Provided herein are pharmaceutical compositions comprising transnorsertraline, salts and polymorphic forms of transnorsertraline, methods of making the compositions, and methods for their use for the treatment of CNS diseases, including depression.

Подробнее
Номер записи: 183
16-05-2013 дата публикации

Ethinyl-pyrazole derivative

Номер: US20130123500A1
Автор: Akito Yasuhara, Hiroshi Kawamoto, Hiroshi Ohta, Kanako Yamamoto, Kazuhide Konishi, Kazunari Sakagami, Kumiko Okada, Seiji Masuda, Toshio Nakamura, Tsuyoshi Shibata, Yohei Matsuda
Принадлежит: Taisho Pharmaceutical Co Ltd

Provided is a novel compound represented by formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof having antagonistic activity against group II metabolism-type glutamic acid (m-Glu) receptors. The compound or pharmaceutically acceptable salt thereof is useful as a prophylactic or therapeutic agent for diseases such as new mood disorders (depressive and bipolar disorders), anxiety disorders (generalized anxiety disorder, panic disorder, obsessive-compulsive disorder, social anxiety disorder, post-traumatic stress disorder, specific phobias, and acute stress disorder), schizophrenia, Alzheimer's disease, cognitive dysfunction, dementia, drug dependence, convulsions, tremors, pain, sleep disorders, and the like.

Подробнее
Номер записи: 184
23-05-2013 дата публикации

Method for Treating Psoriatic Arthritis By Administering An Anti-IL-12 Antibody

Номер: US20130129617A1
Автор: Bernard Scallon, David Knight, David Peritt, David Shealy, George Heavner, Jill Giles-Komar, Jinquan Luo
Принадлежит: Janssen Biotech Inc

An anti-IL-12 antibody that binds to a portion of the IL-12 protein corresponding to at least one amino acid residue selected from the group consisting of residues 15, 17-21, 23, 40-43, 45-47, 54-56 and 58-62 of the amino acid sequence of the p40 subunit of IL-12, including isolated nucleic acids that encode at least one anti-IL-12 antibody, vectors, host cells, transgenic animals or plants, and methods of making and using thereof have applications in treating IL-12-related disorders, such as psoriatic arthritis.

Подробнее
Номер записи: 185
30-05-2013 дата публикации

DISUBSTITUTED OCTAHYDROPYRROLO[3,4-c]PYRROLES AS OREXIN RECEPTOR MODULATORS

Номер: US20130137672A1
Автор: Brad M. Savall, Brock T. Shireman, Bryan James Branstetter, Chandravadan R. Shah, Dale A. Rudolph, Kiev S. Ly, Michael A. Letavic
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Certain disubstituted 3,8-diaza-bicyclo[4.2.0]octane and 3,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane are described, which are useful as orexin inhibitors. Such compounds may be useful in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of diseased states, disorders, and conditions mediated by orexin activity, such as insomnia.

Подробнее
Номер записи: 186
30-05-2013 дата публикации

Selective serotonin 2a/2c receptor inverse agonists as therapeutics for neurodegenerative diseases

Номер: US20130137727A1
Автор: Allan K. ULDAN, Carl-Magnus A. Andersson, David M. Weiner, Mark R. Brann, Robert E. Davis
Принадлежит: Acadia Pharmaceuticals Inc

Behavioral pharmacological data with the compound of formula (I), a novel and selective 5HT2A/2C receptor inverse agonist, demonstrate in vivo efficacy in models of psychosis and dyskinesias. This includes activity in reversing MK-801 induced locomotor behaviors, suggesting that this compound may be an efficacious anti-psychotic, and activity in an MPTP primate model of dyskinesias, suggesting efficacy as an anti-dyskinesia agent. These data support the hypothesis that 5HT2A/2C receptor inverse agonism may confer antipsychotic and anti-dyskinetic efficacy in humans, and indicate a use of the compound of formula (I) and related agents as novel therapeutics for Parkinson's Disease, related human neurodegenerative diseases, and psychosis.

Подробнее
Номер записи: 187
30-05-2013 дата публикации

Treatment of glial cell derived neurotrophic factor (gdnf) related diseases by inhibition of natural antisense transcript to gdnf

Номер: US20130137751A1
Автор: Carlos Coito, Joseph Collard, Olga Khorkova Sherman
Принадлежит: Curna Inc

The present invention relates to antisense oligonucleotides that modulate the expression of and/or function of Glial cell derived neurotrophic factor (GDNF), in particular, by targeting natural antisense polynucleotides of Glial cell derived neurotrophic factor (GDNF). The invention also relates to the identification of these antisense oligonucleotides and their use in treating diseases and disorders associated with the expression of GDNF.

Подробнее
Номер записи: 188
30-05-2013 дата публикации

Treatment of Sleep-Wake Disorders

Номер: US20130137764A1
Автор: Abdallah Ahnaou, Jonathan Sporn, Joseph Palumbo, Wilhelmus H.I.M. Drinkenburg
Принадлежит: SK Biopharmaceuticals Co Ltd

This invention is directed to a method of treating Excessive daytime Sleepiness (EDS) in a subject, comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I): Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof wherein Rx is a member selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl of 1 to 8 carbon atoms, halogen selected from F, Cl, Br and I, alkoxy containing 1 to 3 carbon atoms, nitro, hydroxy, trifluoromethyl, and thioalkoxy containing 1 to 3 carbon atoms; x is an integer of 1 to 3, with the proviso that R may be the same or different when x is 2 or 3; R 1 and R 2 can be the same or different from each other and are independently selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl of 1 to 8 carbon atoms, aryl, arylalkyl, cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms; R 1 and R 2 can be joined to form a 5 to 7-membered heterocycle substituted with a member selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, and aryl groups, wherein the cyclic compound can comprise 1 to 2 nitrogen atoms and 0 to 1 oxygen atom, wherein the nitrogen atoms are not directly connected with each other or with the oxygen atom.

Подробнее
Номер записи: 189
06-06-2013 дата публикации

Combination of pimavanserin and risperidone for the treatment of psychosis

Номер: US20130143901A1
Автор: Daniel Van Kammen, Daun Bahr, David Furlano, Mark Brann, Perry Peters
Принадлежит: Acadia Pharmaceuticals Inc

Combinations of 5-HT2A inverse agonists or antagonists such as pimavanserin with antipsychotics such as risperidone are shown to induce a rapid onset of antipsychotic action and increase the number of responders when compared to therapy with the antipsychotic alone. These effects can be achieved at a low dose of the antipsychotic, thereby reducing the incidence of side effects. The combinations are also effective at decreases the incidence of weight gain and increased glucose or prolactin levels caused by the antipsychotic.

Подробнее
Номер записи: 190
06-06-2013 дата публикации

5-[5-[2-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-2-methylpropanomethylpropanoylmethylamino]-4-(4-fluoro-2-methylphenyl)]-2-pyridinyl-2-alkyl-prolinamide as nk1 receptor antagonists

Номер: US20130143931A1
Автор: Agostino Marasco, Giuseppe Alvaro
Принадлежит: GLAXO WELLCOME MANUFACTURING PTE LTD

The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is C 1-4 alkyl useful in the treatment of diseases and conditions for which antagonism of NK1 receptor is beneficial.

Подробнее
Номер записи: 191
06-06-2013 дата публикации

Sympathetic inhibitor, and cosmetic composition, food, and sundry article containing the same

Номер: US20130143964A1
Автор: Atsushi Joichi, Keiko Mori, Shinichiro Haze, Yoko Gozu
Принадлежит: Shiseido Co Ltd

Disclosed are a sympathetic inhibitor allowing more effective inhibition of activity of a sympathetic nerve, as well as a cosmetic composition, a food, and a sundry article containing the same. Ethyl 4-methoxybenzoate is efficacious for quieting down the activity of the sympathetic nerve. The sympathetic inhibitor, the cosmetic composition, the food and the sundry article containing the same enable more effective inhibition of the activity of the sympathetic nerve.

Подробнее
Номер записи: 192
20-06-2013 дата публикации

L-serine compositions, methods and uses for treating neurodegenerative diseases and disorders

Номер: US20130156846A1
Автор: Kenneth Rodgers, Paul A. Cox, Rachael DUNLOP
Принадлежит: Institute for EthnoMedicine

L-serine, L-serine precursors, L-serine derivatives and L-serine conjugates for treatment, amelioration and/or prevention of protein aggregation/tangles/plaques and diseases associated with protein aggregation/tangles/plaques. In particular, treatments and uses for L-serine, L-serine precursors, L-serine derivatives and L-serine conjugates include Alzheimer's disease (AD), Parkinson's disease, Amyotrophic Lateral Sclerosis (ALS), and Huntington disease (HD).

Подробнее
Номер записи: 193
18-07-2013 дата публикации

Compounds acting at multiple prostaglandin receptors giving a general anti-inflammatory response

Номер: US20130184463A1
Автор: David F. Woodward, Jenny W. Wang, Jose L. Martos, Jussi J. Kangasmetsa, William R. Carling
Принадлежит: Allergan Inc

The present invention provides a compound, that is a 1-({halo-2-[(2-hydrocarbyl or substituted hydrocarbyl)oxy]phenyl}methyl)-(fused bicyclic nitrogen heteroaryl) carboxylic acid or an ester or sulfonamide thereof. The compound may be represented by the following formula Wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 A, X, W, Z and Y are as defined in the specification. The compounds may be administered to treat DP, FP, EP1, TP and/or EP4 receptor-mediated diseases or conditions.

Подробнее
Номер записи: 194
25-07-2013 дата публикации

DERIVATIVES OF 6-CYCLOAMINO-2-THIENYL-3-(PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[1,2-b]-PYRIDAZINE AND 6-CYCLOAMINO-2-FURANYL-3-(PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[1,2-b]-PYRIDAZINE, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF

Номер: US20130190314A1
Автор: Alaim Gueiffier, Cecile Enguehard-Gueiffier, Frederic Puech, Mireille Sevrin, Pascal George, Qiuxia Zhao, Yulin Chiang
Принадлежит: Sanofi Aventis France, SANOFI SA

The invention relates to derivatives of 6-cycloamino-2-thienyl-3-(pyridin-4-yl)imidazo[1,2-b]-pyridazine and 6-cycloamino-2-furanyl-3-(pyridin-4-yl)imidazo[1,2-b]-pyridazine with general formula (I). The invention also relates to a method for the preparation and therapeutic application thereof, in the treatment or prevention of illnesses involving casein kinase 1 epsilon and/or casein kinase 1 delta.

Подробнее
Номер записи: 195
08-08-2013 дата публикации

Glp-1 compounds

Номер: US20130203659A1
Автор: Katherine Ann WINTERS, Leslie P. Miranda, Murielle Veniant-Ellison
Принадлежит: Individual

GLP-1 compounds comprising GLP-1 analogs and methods of using the GLP-1 compounds for treating metabolic disorders, enhancing insulin expression, and promoting insulin secretion in a patient are provided.

Подробнее
Номер записи: 196
08-08-2013 дата публикации

Phenylmorpholines and analogues thereof

Номер: US20130203752A1
Автор: Ann Marie Decker, Antonio Landavazo, Bruce E. Blough, Kevin M. Page, Richard Rothman
Принадлежит: Individual

Provided herein are compounds and prodrugs and methods of preparation of compounds and prodrugs that are capable of functioning as releasers and/or uptake inhibitors of one or more monoamine neurotransmitters, including dopamine, serotonin, and norepinephrine. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more of these compounds or prodrugs, which may further comprise one or more additional therapeutic agents. Also provided are methods of treatment of various conditions that may be responsive to modification of monoamine neutrotransmitter levels, such as pre-obesity, obesity, addiction, and depression.

Подробнее
Номер записи: 197
15-08-2013 дата публикации

Compositions and methods for treating sleep disorders

Номер: US20130210856A1
Автор: Nikhilesh N. Singh, Sathasivan I. Pather
Принадлежит: Individual

The present invention provides liquid dosage forms for treating narcolepsy. The liquid dosage form includes zolpidem or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a carbonate salt, a metal oxide, and a borate salt. The present invention also provides methods for treating somnambulism. The methods include administering an emulsion that includes zolpidem, a bicarbonate salt, a citrate salt, and a phosphate salt.

Подробнее
Номер записи: 198
22-08-2013 дата публикации

Piperidine sulphonamide derivatives

Номер: US20130217729A1
Автор: Emmanuel Pinard, Henner Knust, Mark Rogers-Evans, MATTHIAS Nettekoven, Olivier Roche
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The present invention relates to piperidine sulphonamide derivatives of formula wherein Ar 1 , Ar 2 , R 1 , R 2 , m and n are as defined in the description and claims, or pharmaceutically suitable acid addition salts thereof. The compounds of formula I are orexin receptor antagonists and the related compounds can be useful in the treatment of sleep apnea, narcolepsy, insomnia, parasomnia, jet lag syndrome, circadian rhythms disorder or sleep disorders associated with neurological diseases.

Подробнее
Номер записи: 199
22-08-2013 дата публикации

Selective Androgen Receptor Modulators

Номер: US20130217732A1
Автор: Chris P. Miller
Принадлежит: Individual

This invention provides compounds of formula I, pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I and a pharmaceutically acceptable excipient, methods of modulating the androgen receptor, methods of treating diseases beneficially treated by an androgen receptor modulator (e.g., sarcopenia, prostate cancer, contraception, type 2 diabetes related disorders or diseases, anemia, depression, and renal disease) and processes for making compounds and intermediates useful in the preparation of same.

Подробнее
Номер записи: 200