КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ МОДИФИКАЦИИ 2-АМИНО-4-(4-ФТОРБЕНЗИЛАМИНО)-1-ЭТОКСИКАРБОНИЛ-АМИНОБЕНЗОЛА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Описывается 2-амино-4-(4-фторбензиламино)-1 -этоксикарбониламинобензол формулы I в виде кристаллических модификаций А, Б и В, каждая из которых характеризуется дифракционной рентгенограммой, на которой наблюдаются рефлексы, не совпадающие с рефлексами двух других модификаций. Кристаллические модификации А, Б, В предназначены для приготовления фармацевтических композиций противосудорожного, жаропонижающего и анальгетического действия. Описываются также способы получения указанных модификаций. 5 с. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил.

ГЕТЕРОПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛЮТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ mGluR ГРУППЫ I

Изобретение относится к области медицинской химии и касается соединений и фармацевтических композиций, которые действуют в качестве антагонистов метаботропных глютаматных рецепторов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, которые пригодны для введения субъекта с заболеваниями, которые облегчаются при терапии антагонистом CRF. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 10 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-ПИРАЗОЛО-[4,3-е]-1,2,4-ТРИАЗОЛО[1,5-с]ПИРИМИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Описываются новые производные 5-амино-пиразоло-[4,3-е]-1,2,4-триазоло[1,5-с]пиримидина общей формулы I где R - фуранил, возможно замещенный пирролил, возможно замещенный пиридил, фенил, возможно замещенный, или С4-С6-циклоалкенил; Х - С2-С6-алкилен или -С(О)СН2-; Y - группы -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -ОСН2CH2N(R2)-, где R2 и R3 - водород или C1-С6-алкил; -O-, -S-, -CH2 S-, -(CH2)2-NH- или где Q - или R4 - водород или C1-С6алкил, или два R4 у одного атома углерода образуют группу =O; Z - фенил, имеющий от 1 до 5 различных заместителей, фенилалкил или гетероарил, дифенилметил и др. значения; или также Z и Y совместно могут образовывать замещенный пиперидинил или замещенный фенил, обладающие активностью антагониста рецептора аденозина А2a, фармацевтическая композиция на их основе, применение новых соединений для приготовления лекарственного средства для лечения, например, болезни Паркинсона и два способа получения промежуточных соединений формулы II и IIIa 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 17 табл.

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ОКСИ-ХИНОЛИН-3-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ KCNQ2/3

Изобретение относится к области органической химии, а именно к замещенным 2-окси-хинолин-3-карбоксамидам общей формулы (I) в виде свободных соединений или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где Rпредставляет собой C-алифатический остаток; 6-членный незамещенный или моно- или дизамещенный арил или незамещенный 5-членный гетероарил, выбранный из тиенила; Rпредставляет собой CF; C-алифатический остаток; O-C-алифатический остаток; R, R, Rи Rкаждый независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; I; CN; CF; Rпредставляет собой С-алифатический остаток, незамещенный или моно- или тризамещенный; где "алифатический остаток" может в каждом случае быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными, где "моно- или тризамещенный" в отношении "алифатического остатка" относится, в отношении соответствующих остатков, к замещению одного или трех атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает ...

НОВЫЕ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛИНДОЛЫ С АФФИННОСТЬЮ К СЕРОТОНИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами модуляторов активности 5-НТ и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как тревога, депрессия, судорожные синдромы, мигрень. В общей формуле (I) R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 и R12 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, галоген, гидрокси, незамещенный (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, или соседние группы R2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо; R13 и R14 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, незамещенный (С1-С6)алкил, необязательно, R13 и R14 вместе с атомом азота могут образовывать 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, где гетероцикл также может быть замещенным (С1-С6)алкилом, и он может иметь "дополнительные гетероатомы", выбранные из О, N; "n" равен целому числу в интервале ...

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ЭПИЛЕПСИИ ИЛИ ЭПИЛЕПТИЧЕСКОГО СТАТУСА

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии, и предназначено для приготовления состава, содержащего аллопрегнанолон. Способ приготовления состава, содержащего аллопрегнанолон, включает предоставление стадии смешивания с большим сдвиговым усилием водной композиции, содержащей 5 мг/мл аллопрегнанолона и 25% сульфобутилового эфира β-циклодекстрина. Использование изобретения позволяет приготовить состав аллопрегнанолона, который может быть использован для лечения эпилепсии или эпилептического статуса. 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 2 пр.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ГИДРОХЛОРИД ТИАГАБИНА, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области медицины, к новой стабильной фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента гидрохлорид тиагабина и антиоксидант, выбранный из α-токоферола и аскорбилпальмитата. Композиция обладает повышенной стабильностью. 2 с. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

... группа изобретений относится к области медицины, а именно, к пероральной фармацевтической композиции для применения при лечении детской эпилепсии, содержащей каннабидиол (CBD) в количестве приблизительно от 10 до 30% по массе в расчете на общую композицию, полоксамер 124 и полоксамер 188, где общее количество полоксамера составляет приблизительно от 30 до 60% по массе в расчете на общую композицию и диацетин в количестве приблизительно от 20 до 30% по массе в расчете на общую композицию и, где композиция по существу не содержит масло, также относится к способу лечения пациента с заболеванием или расстройством, выбранным из группы, состоящей из синдрома Драве, синдрома Леннокса-Гасто, миоклонических припадков, ювенильной миоклонической эпилепсии, рефрактерной эпилепсии, ювенильных спазмов, синдрома Веста, младенческих спазмов, рефрактерных младенческих спазмов и комплекса туберозного склероза, также относится к способу лечения пациента с атоническими, малыми эпилептическими или парциальными ...

ТИОФЕНИЛЬНЫЕ И ПИРРОЛИЛЬНЫЕ АЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ СЕРОТОНИНОВОГО 5-HT2C РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединениям формулы ! , ! где ! Х представляет собой S; ! R1 и R2, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-членный карбоцикл, замещенный заместителями, вплоть до двух, выбранными из алкила и CF3; ! R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-8-алкила; ! R3a представляет собой атом водорода; ! R4 представляет собой атом водорода; ! R4a представляет собой атом водорода; ! R5 представляет собой атом водорода; ! R5a представляет собой атом водорода; ! R6 представляет собой атом водорода; ! R6a представляет собой атом водорода; ! R7 представляет собой атом водорода; ! или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям формулы, к соединениям, выбранным из группы, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, модулирующих активность серотониновых рецепторов (5-HT2C). 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[D]АЗЕПИНОВ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются производные 1,2,4,5-тетрагидробензо[d]азепинов общей формулы I где Х обозначает -N=, =N-, -N<, >С= или =С<, Y обозначает -N=, =N-, -NH-, -СН= или =СН-, пунктирная линия может обозначать связь, а радикалы R1-R16 такие, как это описано в формуле изобретения, а также их фармацевтически приемлемые соли в их рацемической и оптически активной форме. Также описывается лекарственное средство, которое может найти применение при лечении или предупреждении острых и/или хронических неврологических нарушений. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к медицине и касается применения соединения, выбранного из D-β-гидроксимасляной кислоты и/или ее метаболического предшественника в качестве активного агента лекарственного средства или пищевого продукта для лечения диабета, реверсии, замедления или предотвращения действий нейродегенеративных расстройств и эпилепсии, новым соединениям и способу их синтеза. Изобретение позволяет повысить эффективность лечения. 5 с. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным 2,3-бензодиазепина формулы 1 где R1-R4 имеют значения, указанные в описании, обладающим нейрозащитным действием, а также к способам их получения, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения симптомов, сопровождаемых всеми типами острой и хронической нейродегенерации. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 10 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил.

СУСПЕНЗИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ОКСКАРБАЗЕПИН

Фармацевтическая композиция используется в качестве антиконвульсивного средства для предупреждения и лечения эпилептических припадков. Приготавливается в форме суспензии, содержащей окскарбазепин. Суспензия после встряхивания харатеризуется вязкостью от 5 до 52 мПа·с. В предпочтительном варианте тиксотропная пероральная суспензия содержит 6% (г/мл) окскарбазепина. В следующем варианте суспензия окскарбазепина содержит смесь карбоксиметилцеллюлозы и микрокристаллической целлюлозы, составляющую от 1,25 до 1,95% (г/мл) в пересчете на общий объем композиции. В следующем варианте суспензия содержит окскарбазепин и менее 0,5% (г/мл) гидроксиэтилцеллюлозы. Новая пероральная суспензия окскарбазепина может долго храниться без образования комков, имеет удовлетворительные характеристики текучести, сохраняет стабильность и хорошо переносится при пероральном введении. 5 н. и 8 з.п. ф-лы.

АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА

Изобретение относится к новым соединениям общих формул I, II, III или их фармацевтически приемлемым солям, в которых пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи; A - -CR7 или N; В - -NR1R2, -CR1R2R11, -C(= CR2R12 )R1, -NHCHR1R2, -ОСHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2, N-этил-2,2,2-трифторацетамид; G - кислород, сера, NH, NH3, водород, метокси, этокси, трифторметокси, метил, этил, тиометокси, NH2, NHCH3 , N(СН3 )2 или трифторметил; Y-N; Z - NH, О, S, -N(C1-C2 алкил) или -C(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил, либо один из элементов R13 и R14 является цианогруппой, а другой - водородом или метилом; R1 - C1 -С6 алкил, который может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями R8, независимо друг от друга выбираемыми из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, йод, CF3, C1-C4 алкокси, -O-CO-(C1-C4 алкил), где (C1-C4) алкильные части вышеуказанных групп R1 могут необязательно ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, АССОЦИИРОВАННЫХ СО СНИЖЕННОЙ ПРОДУКЦИЕЙ BDNF

Группа изобретений относится к медицине, а именно к способу лечения или профилактики эпилепсии. Для этого пациенту со сниженной концентрацией BDNF в сыворотке и/или плазме крови вводят рекомбинантный интерлейкин-2 человека. Группа изобретений относится также к применению интерлейкина-2 для лечения или профилактики указанного заболевания. Использование данной группы изобретений позволяет применять рекомбинантный интерлейкин-2 в качестве единственного терапевтического агента при лечении фармакорезистентной эпилепсии, связанной с недостаточной продукцией BDNF. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл., 3 пр.

СПОСОБ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ И НЕЙРОПСИХОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ

Изобретение относится к области медицины, а именно к психофармакологии. Предложено использовать ингибитор дипептидилпептидазы IV (DP IV или CD 26) или DP IV-подобный фермент для получения лекарственного средства для лечения стресса или тревожности. При этом ингибиторы могут быть использованы в комбинации с нейропептидом Y. Для доставки лекарственного средства ингибиторы используют в физиологическом совместимом носителе. Также ингибиторы могут быть приготовлены в виде пролекарств этих ингибиторов. Изобретение расширяет арсенал средств анксиолитического действия. 5 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, НЕЗАВИСИМЫМ ОТ ИОННОЙ СИЛЫ

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) высокой или средней вязкости в соотношении ГПМЦ/ГЭЦ=1/0,85-1/1,2 и необязательно ГПМЦ низкой вязкости в соотношении ГПМЦ высокой или средней вязкости/ГПМЦ низкой вязкости=1/0,01-1/0,2. Данная композиция по существу не зависит от ионной силы растворяющей среды, характерной как норма для жидкости в желудочно-кишечном тракте, даже когда композиция не содержит покрывающей оболочки. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

АРИЛСУЛЬФОНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРУ 5-HT6, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к арилсульфонильным производным формулы I в которой Ar означает нафтил или фенил, необязательно замещенный галогеном или C1-С6алкокси, R1 означает C1-С6алкил, R2 означает водород или C1-С6алкил, или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам. Соединения обладают сродством к рецептору 5-НТ6. Кроме того, в заявке описаны фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, их применение в качестве терапевтических агентов и способ их получения. Соединения могут оказаться пригодными для лечения некоторых нарушений ЦНС. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНОЕ 1,2,4-ТРИАЗОЛОНА

Изобретение относится к производным 1,2,4-триазолона и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают антагонистической активностью в отношении рецептора V1b аргинина-вазопрессина. В формуле (1А):Rпредставляет Салкил (Салкил необязательно замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, атомов галогена, и Сциклоалкила), Сциклоалкил или 4-8-членный насыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из атома кислорода; Rпредставляет атом водорода; Rпредставляет фенил или пиридил (фенил или пиридил необязательно замещены одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из Салкокси, атомов галогена, циано и Салкилсульфонила); Rи Rмогут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет атом водорода или Cалкил (Салкил необязательно замещен одной гидрокси), или Rи Rнеобязательно, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, необязательно содержащий один атом ...

3,3-ДИФТОРПИПЕРИДИНКАРБАМАТНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ NR2B NMDA-РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II). 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 51 пр., 10 табл., 11 ил.

АМИДЫ ДИАЗАБИЦИКЛОАЛКАНОВ, СЕЛЕКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО ПОДТИПА НИКОТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Изобретение относится к новому соединению, а именно N-(5-хлорфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октану или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям для лечения состояний и расстройств, связанных с дисфункцией центральной нервной системы, содержащих это соединение, а также способам лечения. Данное соединение демонстрирует селективность в отношении нейронных никотиновых рецепторов подтипа α4β2 в центральной нервной системе (ЦНС) и связывается с ними с высокой аффинностью. Это соединение и композиции на его основе могут применяться для лечения и/или профилактики широкого спектра заболеваний и расстройств, в частности расстройств ЦНС. 6 н.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 11 пр.

ПРОИЗВОДНОЕ ХИНАЗОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Настоящее изобретение относится к производному хиназолина, представленному общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемой соли ! , где R1-R6 имеют значения, представленные в п.1 формулы, за исключением соединения, в котором R5 представляет собой водород, и R6 представляет собой -NH2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью противозудного средства, содержащей в качестве активного ингредиента указанное выше производное хиназолина или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - получение нового производного хиназолина с меньшим раздражающим действием на кожу и превосходным действием существенного подавления поведения расчесывания, а также противозудного средства, содержащего такое производное хиназолина в качестве активного ингредиента. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 250 пр., 7 табл.

ИНГИБИТОРЫ GSK-3

Изобретение касается применения производных мочевины или их фармацевтически приемлемых солей, охарактеризованных формулой (I), где RB выбирают из: ! ! a R3, R4, R′2, R′3, R′4, R′5 и R′6 представляют собой водород, в качестве ингибиторов GSK-3, фармацевтических композиций, содержащих их, и их использования для лечения и/или профилактики заболеваний, в развитие которых вовлечен GSK-3. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 пр., 1 табл., 4 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Настоящее изобретение относится к новым производным липоевой кислоты общей формулы 1а в которой - n представляет целое число от 0 до 4; - X-Y представляет -O(СН2)r-, -СО-N(R3)-(СН2)r-, -N(R4)-CO-(CH2)r; - X'-Y' представляет -(СН2)r, -(CH2)r-N(R)3-(CH2)r, -(CH2)r-СО-N(R3)-(CH2)r -; - R3 и R4 независимо представляют атом водорода или алкоксикарбонильный радикал; - r представляет целое число от 0 до 4; - Ω представляет пиперазинил, пиперидил или фенил. Описаны также способы получения соединений и фармацевтическая композиция на их основе. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов NO-синтаз и/или в качестве реагентов, которые обычным путем участвуют в установлении окислительно-восстановительного состояния тиольных групп. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ ФЕНИЛЦИКЛОГЕКСАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к замещённым амидам фенилциклогексанкарбоновой кислоты формулы (I) в которой A, D, Е и G одинаковы или различны и означают группу СН или атом азота, R1 означает группу СН2-ОН или остаток формулы CO-NH2, R2 означает алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, который может быть прерван атомом кислорода, или пиперизин, содержащий остаток формулы NR4, где R4 означает водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, причем алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, который может быть прерван атомом кислорода, замещен 1-3 гидроксильными группами или остатком формулы –NR5R6, где R5 и R6 означают водород, или вместе с атомом азота образуют кольцо морфолина, R3 означает фенильное кольцо, и их соли. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующим поглощением аденозина, на основе этих соединений. Технический результат – получение новых соединений и лекарственного средства на их основе в целях лечения ишемических ...

ИНДИВИДУАЛЬНЫЕ ФОРМЫ ЭНАНТИОМЕРОВ, А ТАКЖЕ ИХ СМЕСИ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОСУДОРОЖНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Описываются новые индивидуальные формы энантиомеров, а также их смеси, отличающиеся тем, что преобладает один энантиомер карбаматов 2-фенил-1,2-энантиолов, представленных структурной формулой (I), где фенильное кольцо содержит в качестве заместителей 1 - 5 атомов галогена, выбранного из фтора, хлора, брома или йода, и R1 и R2 - водород. Указанные новые соединения эффективны при лечении расстройств центральной нервной системы, особенно в качестве антиконвульсивных средств. Описывается также фармацевтическая композиция, обладающая противосудорожным действием. 6 с. и 14 з.п.ф-лы, 2 табл.

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ТРИГЛИЦЕРИДЫ СО СРЕДНЕЙ ДЛИНОЙ ЦЕПИ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭПИЛЕПСИИ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию, содержащую триглицерид со средней длиной цепи (ТСЦ), который имеет структурную формулу (1), где каждый R’, R’’ и R’’’, этерифицированный с цепью глицерина, представляет собой независимую жирную кислоту с 5–12 атомами углерода, для использования в сочетании с противоэпилептическим средством (AED) для усиления эффекта AED у животного, причём композиция содержит от 1 мас.% до 15 мас.% ТСЦ и при этом композиция также содержит от 15 до 50% белка, от 5 мас.% до 40 мас.% жира, от 5 мас.% до 10 мас.% золы и имеет влагосодержание от 5 мас.% до 20 мас.%. Изобретение обеспечивает усиление терапевтической эффективности вводимого противоэпилептического средства (AED). 5 з.п. ф-лы, 1 пр., 3 табл.

ЛЕЧЕНИЕ МИГРЕНИ С ПОМОЩЬЮ ВВЕДЕНИЯ α-ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ПРОИЗВОДНЫХ

Изобретение относится к фармакотерапии и может быть использовано в неврологии. Для предотвращения или экстренного, или постоянного лечения мигрени применяют в качестве действующего вещества рацемическую α -липоевую кислоту, или ее энантиомеры, или фармацевтически приемлемые соли, амиды, эфиры или тиоэфиры в восстановленной или окисленной форме. Использование α-липоевой кислоты позволяет повысить эффективность лечения мигрени. 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

БЕТА-КАРБОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ СВЯЗЫВАНИЯ, ДОСТИЖЕНИЯ АГОНИСТИЧЕСКОГО/АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА

... β-Карболиновые соединения общей формулы (I) или (II) их рацемические и диастереомерные смеси и оптические изомеры, фармацевтически приемлемые соли, где ---- представляет необязательную связь; Х представляет N или N-R4, где Х означает N, когда присутствуют обе необязательные связи, и Х означает NR4, когда указанные связи отсутствуют; R1 представляет Н; R2 представляет (C1-C12)алкил, (С0-С6)алкил-С(О)-NH-(CH2 )mZ3 или необязательно замещенный (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси или нитрогруппой фенил; Z3 представляет (С6 Н6)2СН- (дифенилметилен), N,N-ди-(C1-C12)алкиламино, имидазолил, пиридинил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, замещенный бензильной группой, пиразолидинил, замещенный (C1-С6)алкилом, пиперазинил, замещенный (C1-С6)алкилом; R3 представляет Н; R4 представляет Н или -C(=Y)-N(Х1X2) , где Y представляет О; X2 представляет -(CH2)m-Y1-X3, где X3 представляет незамещенный фенил; R5 представляет (C1-C12)алкил, -(CH2)m-Y1-(СН2)m-фенил-(Х1)n, (С3-С12)циклоалкил, -(CH2)m-S-(C1-C12)алкил ...

7-АМИНОБЕНЗОТИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к соединениям, которые обладают сродством к аденозиновому рецептору А2А и представляют собой соединения общей формулы в которой R1, R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -(СН2)n-О-низший алкил, -С(O)-низший алкил, -(СН2)n-С(O)-низший алкил, -(CH2)n-C(O)-NR'R", -(СН2)n-фенил, необязательно замещенные низшим алкилом, низшим алкокси или -(СН2)n-пиридинил, -(СН2)n-тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -С(O)-пиперидин-1-ил или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо 2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гепт-5-ил; R3 представляет собой низший алкокси, фенил, необязательно замещенный галогеном, -(CH2)n-галогеном или -(CH2)n-N(R')-(CH2)n+1-O-низшим алкилом, или представляет собой пиридинил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном или морфолинилом, n обозначает 1 или 2; R'/R" независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, и их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные ...

[1,4] ДИАЗЕПИНО [6,7,1-IJ] ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И СРЕДСТВ ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ

Изобретение относится к производным [1,4]диазепино [6,7,1-IJ]хинолина, имеющим общую формулу где R1 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода или карбоарилалкокси с 7-11 атомами углерода; R2 и R3, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галоген, карбоалкоксис 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-6 атомами углерода, алканоилокси с 2-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода, ароил с 6-8 атомами углерода, арил с 5-7 атомами углерода, С6-С13алкиларильную группу, имеющую 5-7 атомов углерода в арильной части; R4 и R5 независимо представляют собой атом водорода или алкил с 1-6 атомами углерода, либо, R4 и R5, взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют циклическую группу, выбранную из циклоалкана с 4-8 атомами углерода, циклоалкена с 4-8 атомами углерода; каждый R6 и R7 независимо представляет собой водород или алкил с 1-6 атомами углерода ...

ФОСФАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРОКСИНДОЛОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Изобретение относится к группе новых соединений формулы (I) где волнообразная связь обозначает рацемат, (R)-энантиомер или (S)-энантиомер; А представляет собой прямую связь или (С=O); В представляет собой прямую связь, кислород или азот; m имеет значение 0 или 1; n имеет значение 1, 2 или 3; R1 и R2 каждый независимо является водородом или C1-6алкилом, и когда R1 представляет собой водород, R2 может также быть P(O)OR5OR6; R3 и R4 каждый независимо является водородом или C1-4 алкилом; R5 и R6 каждый независимо является водородом, или к их нетоксичным фармацевтически приемлемым солям или сольватам. Изобретение также относится к способу лечения заболеваний, чувствительных к раскрытию активируемых кальцием калиевых каналов. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и способ лечения заболеваний, чувствительных к раскрытию активируемых кальцием калиевых каналов большой проводимости у млекопитающего. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

ЛЕЧЕНИЕ ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ СИНДРОМА БЕСПОКОЙНЫХ НОГ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПРОЛЕКАРСТВ АНАЛОГОВ ГАМК

В настоящем изобретении раскрываются применение 1-{[(сс-изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики синдрома беспокойных ног у пациента и фармацевтические композиции. 4 н. и 30 з.п. ф-лы.

ПИРАНОДИПИРИДИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (I)-(XXII), или их фармацевтически приемлемым солям:Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении рецептора α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA), на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения эпилепсии. 12 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил., 22 пр.

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЙ ЖИДКИЙ ПРЕПАРАТ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ КАРБАМАТНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и включает следующие изобретения: 1) парентеральная жидкая композиция в качестве противосудорожного средства, включающая карбаматное соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль или гидрат и производное циклодекстрина, выбранное из 2-гидроксипропил-β-циклодекстрина или сульфобутилового эфира β-циклодекстрина: [Формула 1] , где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-C8 алкила; и один из A1 и A2 представляет собой СН, а другой представляет собой N, где массовое соотношение активного ингредиента и производного циклодекстрина составляет от 1:5 до 1:40; 2) инъекционная композиция, включающая указанные ингредиенты и фармацевтически приемлемый растворитель для инъекций; 3) способ получения парентеральной жидкой композиции, включающий смешивание указанных карбаматного соединения и производного циклодекстрина. Предпочтительно карбаматное соединение представляет собой (R)-1- ...

ЛЕЧЕНИЕ СУДОРОГ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ РЕКОМБИНАНТНОЙ ЩЕЛОЧНОЙ ФОСФАТАЗЫ

Изобретение относится к медицине и касается лечения судорог у субъекта-человека, имеющего отклоняющиеся от нормы уровни по меньшей мере одного субстрата щелочной фосфатазы, выбранного из пиридоксаль-5'-фосфата (PLP), неорганического пирофосфата (PPi) и фосфоэтаноламина (PEA). Для этого субъекту вводят терапевтически эффективное количество по меньшей мере одной рекомбинантной щелочной фосфатазы, имеющей последовательность SEQ ID NO: 1, при этом субъект является невосприимчивым к лечению судорог витамином В6. 28 з.п. ф-лы, 14 ил., 5 табл., 7 пр.

КОМБИНАЦИИ АКТИВАТОРОВ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ И БЛОКАТОРОВ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ ИЛИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ, ВОЗДЕЙСТВУЮЩИХ НА НАТРИЕВЫЕ КАНАЛЫ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕВЫХ СОСТОЯНИЙ

Изобретение относится к медицине и биохимии и касается лекарственного средства из комбинации флупиртина или его фармацевтически применимых солей с толперизоном или его аналогами, эперизоном или силперизоном, или их терапевтически приемлемыми солями для лечения болевых состояний, которые сопряжены с повышенным мышечным тонусом. Изобретение обеспечивает синергический эффект в отношении снятия боли и расслабления мышц. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ФОСФИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к {2-(S)-гидрокси-3-[6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-илметил)амино] ! пропил}(циклогексилметил)фосфиновой кислоте, обладающей антагонистическим действием в отношении GАВАB, которая может быть использована в качестве фармацевтического препарата. Технический результат - получение нового биологически активного вещества. 2 н. 1 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3-ДИОКСОЛ/4,5-h//2,3/БЕНЗОДИАЗЕПИНА, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ИНГИБИТОРАМИ AMPA/КАИНАТНОГО РЕЦЕПТОРА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к производным 1,3-диоксол/4,5-h//2,3/бензодиазепина формулы I, способу получения этих соединений и фармацевтическим композициям, содержащим эти активные вещества, которые используются для селективного ингибирования АМРА/каинатных рецепторов. где А и В являются атомами водорода, R1 является группой формулы -(СН2)n-СО-(СН2)m-R, где R является атомом галогена, пиридильной группой или группой -NR3R4, где R3, R4, n и m имеют такие значения, которые определены в формуле изобретения, и R2 является нитро- или аминогруппой. Изобретение также относится к способу лечения эпилепсии или нейродегенеративных заболеваний. Технический результат - получение новых соединений, обладающих лечебным действием, что позволяет использовать их в медицине. 4 с. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл.

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ВИЗУАЛИЗАЦИИ АГРЕГАТОВ БЕЛКА ТАУ

Изобретение относится к соединению формулы (II), где R1 представляет18F; R2 представляет Н. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (II), значения радикалов которые указаны в формуле изобретения, применению немеченного соединения формулы (II) в качестве аналитического стандарта, а также к способу получения меченого соединения формулы (II), набору для получения радиофармацевтического препарата, способу сбора данных для диагностики расстройства, ассоциированного с агрегатами белка тау, для определения предрасположенности к расстройству, ассоциированному с агрегатами белка тау, для мониторинга остаточного проявления расстройства у пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау, и для прогнозирования реактивности пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау. Технический результат: получены гетероциклические соединения, которые можно использовать в селективном выявлении расстройств и аномалий, ассоциированных ...

АМИНОАЛКИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА ДИБЕНЗОФУРАНОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новой группе O-(аминоалкил)оксимов 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2H)-она, которые могут быть синтезированы при взаимодействии оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2H)-она с аминоалкилгалогенидами в присутствии гидрида натрия. Технический результат: получены новые O-(аминоалкил)оксимов 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2H)-оны, которые обладают выраженным противосудорожным действием. 4 н.п. ф-лы, 2 табл., 6 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ, АГОНИСТИЧЕСКУЮ ИЛИ ЧАСТИЧНО АГОНИСТИЧЕСКУЮ СВ1-АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к новым производным тиазола, которые являются сильными антагонистами, агонистами или частичными агонистами каннабиноидного CB1 рецептора. Соединения имеют общую формулу (I) в которой R и R1-R4 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I) или их стереоизомеров для получения фармацевтической композиции, и относится к промежуточным соединениям формулы (V) в которой R2 и R8 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

IL-1бета-СВЯЗЫВАЮЩИЕ АНТИТЕЛА И ИХ ФРАГМЕНТЫ

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложено IL-1β-связывающее антитело или его IL-1β-связывающий фрагмент, включающее вариабельную область тяжелой цепи и легкой цепи. Указанное антитело связывается с IL-1β человека с константой диссоциации менее 1 пМ. Описаны варианты антитела. Раскрыты соответствующие кодирующие нуклеиновые кислоты (НК), а также: вектор для переноса НК в клетку-хозяина, клетка-хозяин для продуцирования кодируемого полипептида. Описано применение антитела для получения других форматов указанного антитела: «верблюдизированного», «VHH-содержащего антитела», «нанотела». Раскрыта фармацевтическая композиция для лечения или профилактики связанного с IL-1β заболевания или состояния у млекопитающего на основе антитела, а также способ лечения или профилактики связанного с IL-1β заболевания или состояния у млекопитающего. Использование изобретения обеспечивает новые антитела, специфичные к IL-1β, с повышенной аффинностью к IL-1β, что может найти применение ...

ФТОРИРОВАННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к фторированным циклоалкилзамещенным бензоилгуанидинам формулы I, в которой означают Х - кислород, сера или NR6; R6 - водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; m - ноль, 1, 2 или 3; n - ноль, 1, 2 или 3; р - ноль, 1, 2 или 3; q - 1, 2 или 3; r - ноль, 1, 2 или 3; причем сумма m, n, p, q и r равна по меньшей мере 2; R1 - водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R2 - водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R3 - SOuR10; u - ноль, 1 или 2; R10 - алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R4 - водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R5 - водород; а также их фармацевтически переносимые соли. Изобретение относится к соединениям формулы I и/или их фармацевтически переносимым солям для применения в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью натрий-протонных антипортеров (NHE) и предназначенного для лечения заболеваний, опосредованных такой активностью. Технический результат - фторированные циклоалкилзамещенные бензоилгуанидины, обладающие ингибирующей ...

АМИД 8-АМИНО-[1.2.4]ТРИАЗОЛО-[1.5-А]ПИРИДИН-6-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Описываются амид 8-амино-[1,2,4]триазоло-[1, 5-а]пиридин-6-карбоновой кислоты общей формулы где R1 означает -NR'R", где R' и R" независимо друг от друга представляют собой низший алкил, -(CH2)n-С(O)NRaRb, -(СН2)n-пиридинил, -(СН2 )n-фенил, -(CH2)n-CN, -(СН2)n-O-низший алкил или -(СН2)n-С3-С8циклоалкил, или R' и R" образуют вместе с атомом N пяти- или шестичленную неароматическую кольцевую систему, последняя может дополнительно содержать один гетероатом - О или S, и указанная кольцевая система может быть незамещенной или замещенной одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, -C(O)NRaRb или группы -(СН2)n-О-низший алкил, и Ra и Rb каждый независимо представляет собой водород или низший алкил; R2 - фенил или гетероарил, представляющий собой пиридинил, фуранил, возможно замещенный галоидом или низшим алкилом, тиофенил, возможно замещенный низшим алкилом, или тиазолилрадикал; n означает 0, 1, 2 или 3; а также его фармацевтически приемлемые соли. Соединения ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ ТРИАОЗЛЫ И СПОСОБЫ, КАСАЮЩИЕСЯ ИХ

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (A), или к его фармацевтически приемлемой соли, где (i): Rпредставляет собой H, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил; Rпредставляет собой Cалкил, -C(=O)-Cалкандиил-NHили -C(=O)R, где указанный Cалкандиил необязательно замещен группой, выбранной из фенила, -OH и -OCалкила; Rв каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; Rпредставляет собой Cалкил, морфолинил или пиридинил; и n равен 0-2; или (ii): Rи R, взятые вместе с N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный неароматический гетероцикл, где 5-6-членный неароматический гетероцикл может быть замещен 0-3 R; Rв каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; Rв каждом случае представляет собой Cалкил; и n равен 1 или 2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения неврологического состояния на основе указанного соединения. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая ...

СУБЛИНГВАЛЬНАЯ ФОРМА 6-МЕТИЛ-2-ЭТИЛ-3-ГИДРОКСИПИРИДИНА И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО СТИМУЛИРУЮЩЕЙ, АНОРЕКСИГЕННОЙ, АНТИДЕПРЕССИВНОЙ, АНКСИОЛИТИЧЕСКОЙ, ПРОТИВОГИПОКСИЧЕСКОЙ, АНТИАМНЕСТИЧЕСКОЙ (НООТРОПНОЙ) И АНТИАЛКОГОЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Описано применение фармацевтической композиции в виде орально-дезинтегрируемой таблетки, содержащей в качестве действующего вещества 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина сукцинат и в качестве дезинтегранта - кросповидон в соотношении 2:1 соответственно, в качестве стимулирующего двигательную активность и анорексигенного средства. Технический результат заключается в реализации указанного назначения. 16 ил., 34 табл., 13 пр.

2-АМИНОБЕНЗОКСАЗОЛКАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-НТ3

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1-С10)алкила; (iii) (С1-С10)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1-С4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С1-С10)алкила; или R10, R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-2,6-МЕТАНО-3-БЕНЗАЗОЦИН-10-ОЛЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к производным бензазоцинола общей формулы (I), где X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 такие, как определено в формуле изобретения. Также описана фармацевтическая композиция для блокирования зависимого от напряжения натриевого канала на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. Изобретение может быть использовано в медицине в качестве лекарственного средства. 2 с. и 8 з.п.ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3,5-ТРИАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются новые производные 1,3,5-триазина общей формулы (1) где R1 - галоген, С1-3алкил, C1-3алкокси, NH2, N-(ди)-С1-3алкил, NH-C2-3алкинил, N,N-C1-3алкил, С2-3алкинил или 1-пирролидинил, 1-пиперидинил или 1-морфолинил; R2 - Н, галоген, С1-3алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-3алкокси или фенокси; R3 - Н, CF3, С1-3алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-3алкокси, фенокси или 1-морфолинил; или R2 и R3 вместе с фенильной группой, к которой они присоединены, образуют бензодиоксолановую или нафталиновую циклическую систему; R4 означает Н, CF3 или С1-3алкоксигруппу; Х означает NH, N-С1-3алкил, СН2, О или углерод-углеродную связь; Y означает группу общей формулы (А), (В) или (С) где R5 - ОН или СН2ОН; R6 - Н или фенил; n - 0 или 1; R7 - С1-3алкил; R8 - Н, ОН или С1-3алкоксигруппу; R9 - Н или C1-3алкоксигруппу; R10 и R11 независимо означают Н или C1-3алкил; Z означает NOH или О; или их фармакологически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, обладающая (ант)агонистической активностью ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ CB1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ, ЧАСТИЧНОЙ CB1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ ИЛИ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Описываются производные 1Н-имидазол-4-карбоксамида формулы (I): где R представляет собой фенил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, возможно замещенные; R1 обозначает фенил, 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо с одним гетероатомом N, возможно замещенные; R2 обозначает Н, C1-8-алкил; R3 представляет собой С2-8-алкил, C1-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, бензильную группу, ароматическое кольцо, возможно замещенные; R4 обозначает атом водорода или галогена, цианогруппу, сульфамоил, метансульфонил, метилсульфанил или C1-4-алкил. Описываются также способы получения таких соединений, фармацевтические композиции. Производные 1H-имидазол-4-карбоксамида являются эффективными агонистами, частичными агонистами или антагонистами каннабиноидных CB1-рецепторов, которые могут быть полезны при лечении психических и неврологических заболеваний, а также других заболеваний, вовлекающих каннабиноидную нейротрансмиссию. 9 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-1H-ПИРАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Настоящее изобретение относится к группе новых производных 4,5-дигидро-1Н-пиразола и их стереоизомерам и солям, которые являются сильными антагонистами рецептора каннабиноидов (CB1). Эти соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, связанных с расстройствами каннабиноидной системы. Соединения имеют общую формулу (I), в которой R представляет собой фенил или тиенил, замещенный галогеном, или R представляет собой пиридил; R1 представляет собой фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и трифторметила; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой атом водорода или разветвленную или неразветвленную С1-4алкильную группу; R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С2-4алкильную группу, которая замещена гидрокси, амино, моноалкиламино, диалкиламино, метокси, ацетокси, аминоксигруппой или одним атомом фтора, или R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С1-8алкокси, которая может быть замещена аминогруппой, моноалкиламиногруппой ...

КИНАЗЫ sgk 2 И sgk 3 В КАЧЕСТВЕ МИШЕНЕЙ ДЛЯ ДИАГНОСТИЧЕСКИХ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ ЦЕЛЕЙ

Предложено применение антител к киназе sgk3 для выявления экспрессии и/или функции киназы sgk3 в клетках эукариотов с целью диагностики заболеваний, связанных с нарушением активности ионных каналов, прежде всего натриевых и/или калиевых каналов. Показано, что киназа sgk3 стимулирует активность эпителиального натриевого канала, и диагностическое выявление нарушения ее экспрессии и/или функции может рассматриваться как мера, позволяющая установить причину гипертонии, эпилептического припадка, нарушения возбудимости сердца. Предполагается, что опосредуемая киназой sgk3 активация калиевого канала обладает антиапоптозным действием. 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.

ГЕН НОВОЙ СЕРИНОВОЙ ПРОТЕАЗЫ, РОДСТВЕННОЙ DPPIV

Изобретение относится к области биотехнологии и может быть использовано в фармакологии и медицине. Клонирована и определена последовательность ДНК, кодирующая новый вид сериновой протеазы человека (DPRP-2), родственной дипептидилолигопептидазе IV, гомология между которыми на уровне выведенной аминокислотной последовательности определена как 39%. С помощью технологии рекомбинантных ДНК получена рекомбинантная форма DPRP-2 и исследованы кинетические свойства нового фермента (субстратная специфичность, значения Km, ингибиторы активности и т.п.). Осуществление изобретения обеспечивает новые возможности при поиске и создании новых терапевтических средств для лечения широкого круга заболеваний человека. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл.

ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ И СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ГАМКA - РЕЦЕПТОРНОГО КОМПЛЕКСА

Производное бензимидазола формулы 1, где R3 - остаток формулы (а), R11 - пиридил, имидазол, пиримидинил, фуранил, тиенил или тиазолил, возможно замещенный аминогруппой; один из R6 или R7 - водород, а другой представляет -CR'= NOR'', в котором каждый из R' и R'' - водород, алкил, алкенил или алкинил, или его фармацевтически приемлемая соль либо оксид или фармацевтическая композиция на его основе обеспечивает модуляцию ГАМКA-рецепторного комплекса центральной нервной системы живого организма. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл. 1 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ АМИДОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СОСТОЯНИЙ

Описываются новые производные бициклических амидов общей формулы I, где R1 , R2, R3 и R4 выбраны (каждый) из водорода и фтора и, по меньшей мере, один и не более двух из них представляют собой фтор, R5 выбран из водорода и С1-С4-алкила, R6 выбран из водорода, С1-С4-алкила и гидроксигруппы или R5 и R6 вместе с углеродом кольца образуют карбонильную группу, R7 выбран из водорода и гидроксигруппы, R8 и R9 выбраны, каждый, из водорода С1-С4-алкила и цикло (С3 или С4)алкила или вместе с азотом образуют морфолиногруппу, их соли и сольваты. Описываются также фармацевтические композиции на основе соединений формулы I, которые находят применение в медицине, в частности, в качестве релаксантов основных мышц. Описывается также способ лечения патологических и воспалительных состояний. Соединения формулы I обладают значительно пониженной способностью вызывать седативный эффект и нарушение координации по сравнению с известными средствами. 10 с. и 21 з.п. ф-лы, 7 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(ПИПЕРИДИНИЛ-1)-ХРОМАН-4,7-ДИОЛА И 1-(4-ГИДРОКСИФЕНИЛ)-2-(ПИПЕРИДИНИЛ-1)-АЛКАНОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ NMDA РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к производным 3-(пиперидинил-1)-хромана-5,7-диола и 1-(4-гидроксифенил)-2-(пиперидинил-1)алканола общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот, в которой (a) R2 и R5 взяты в отдельности и R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, (C1-C6)-алкил, галоген, ОН или OR7, а R5 представляет собой метил; или (b) R2 и R5, взятые вместе, образуют кольцо хроман-4-ола, a R1, R3 и R4 каждый независимо представляют собой водород, (C1 -C6)-алкил, галоген, OН или OR7; R7 представляет собой метил; а R6 представляет собой замещенный пиперидинил или 8-азабицикло[3,2,1]октанильное производное; при условии, что (a) если R2 и R5 взяты в отдельности, то по крайней мере один из R1, R2, R3 и R4 не является водородом; и (b) если R2 и R5 взяты вместе, то по крайней мере один из R1, R3 и R4 не является водородом, обладающие свойством NMDA антагониста. Предложены также фармацевтическая композиция на их основе и способ связывания NMDA рецептора. 8 с.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-{5-[3-(ТИОФЕН-2-КАРБОНИЛ)-ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ИЛ]-2-ФТОР-ФЕНИЛ}-N-МЕТИЛ-АЦЕТАМИДА В ПОЛИМОРФНОЙ МОДИФИКАЦИИ В

Изобретение относится к способу получения N-{5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-2-фтор-фенил}-N-метил-ацетамида в полиморфной модификации В, в котором осуществляют реакцию (5-амино-1Н-пиразол-4-ил)-тиофен-2-ил-метанона и N-[5-(3-диметиламино-акрилоил)-2-фтор-фенил]-N-метил-ацетамида в растворителе, выбранном из группы, включающей уксусную кислоту, пропионовую кислоту и муравьиную кислоту, при температуре от 50°С до температуры кипения смеси, затем к полученной смеси добавляют (С1-С4)-спирт при температуре от 40°С до 80°С, после чего выдерживают полученную смесь в течение по меньшей мере 30 мин при температуре от 30°С до 55°С для инициирования кристаллизации, а затем выделяют кристаллический продукт. Технический результат - разработан способ получения N-{5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-2-фтор-фенил}-N-метил-ацетамида в полиморфной модификации В, который может найти применение в медицине для лечения и профилактики тревожности, эпилепсии, расстройств ...

ЛЕЧЕНИЕ ЭССЕНЦИАЛЬНОГО ТРЕМОРА С ПОМОЩЬЮ (R)-2-(4-ИЗОПРОПИЛФЕНИЛ)-N-(1-(5-(2,2,2-ТРИФТОРЭТОКСИ)ПИРИДИН-2-ИЛ)ЭТИЛ)АЦЕТАМИДА

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармакологии, и раскрывает лекарственную форму для перорального применения для лечения эссенциального тремора, содержащая блокатор Cav3, где блокатор Cav3 представляет собой CX-8998, или его фармацевтически приемлемую соль, где пероральная лекарственная форма содержит компонент с контролируемым высвобождением, содержащий указанный блокатор Cav3, и где пероральная лекарственная форма содержит компонент с немедленным высвобождением, содержащий указанный блокатор Cav3; где указанная пероральная лекарственная форма при введении человеку один раз в день эффективна для поддержания максимальной концентрации в плазме (Cmax) указанного блокатора Cav3, разделенной на среднюю концентрацию указанного блокатора Cav3 в плазме через 24 часа после введения (от 1,0 до 4,0). Также раскрывается способ лечения человека, страдающего двигательным расстройством. Техническим результатом заявленной группы изобретений является максимизация дневной эффективности ...

Производные оксимов дибензофуранов, обладающие противосудорожной и нейропротективной активностью

Изобретение относится к группе производных О-оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2Н)-она общей формулы, где.Изобретение также относится к применению производных О-оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2Н)-она общей формулы, указанной выше, где, и к способу получения указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве средств, обладающих противосудорожным и нейропротективным действием, а также сочетающих противосудорожную и нейропротективную активности, для лечения эпилепсии и пароксизмальных состояний. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 9 табл., 8 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым производным хромона общей формулы 1, в которых кольцо А является незамещенным или однозамещенным галогеном, и где кольцо В является незамещенным или замещенным одним-четырьмя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, гидроксила, низшего алкоксила, низшего алкилтио или галогена, и их соли, описывается также способ их получения и фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, обладающая антагонистическим действием в отношении нейрокинина 1. 9 с. и 3 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,5-ТИАДИАЗОЛА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые производные 1,2,5-тиадиазола или его кватернизованная форма, выбранные из соединений, имеющих общую формулу I, в которой W представляет кислород или серу; R выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, R4, -OR4, -SR4, -SO2R4 и -Z-C4-12-(циклоалкилалкила); R4 выбран из группы, состоящей из C1-15-алкила, С2-15-алкенила и С2-15-алкинила, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -CF3, фенила и фенокси, в которой фенил и фенокси необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, - CN, С1-4 -алкила, C1-4-алкокси, -OF3, -СF3; или R выбран из группы, состоящей из -OR5Y, -SR5Y, OR5-Z-Y, -SR5ZY, -O-R5 Z-R4 и Z представляет кислород или серу; R5 представляет С1-15-алкил; Y представляет 5- или 6-членную гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, пиридила и тиазолидонила; G выбран из азациклических или азабициклических кольцевых ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ИМИНО-БЕНЗОТИАЗОЛИНОВ, ИХ ЭНАНТИОМЕРЫ ПРИ НАЛИЧИИ АСИММЕТРИЧНОГО ЦЕНТРА И ИХ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Сущность изобретения: производные 2-иминобензотиазолинов ф-лы I, где R1 -полифтор C1-C4 алкил или полифтор C1-C4 алкоксигруппа, R2 -группа ф-лы CH2[CH(R4)]n-R3, где R3-qu-(C1-C4) алкиламиногруппа, 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, меркаптогруппа, C1-C4 ацилтиогруппа, C1-C4 алкилтиогруппа, C1-C4 алкилсульфинил- или C1-C4 алкилсульфонилгруппа: R4 -атом водорода или C1-C4 алкил и n=0 или 1: или R2 -группа ф-лы II, их энантиомеры при наличии асимметричного центра, их кислотно-аддитивные фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция на их основе. Структура соединения ф-лы I и II (см. чертеж). 2 с.п. ф-лы, 1 ил.

N-ФЕНИЛАЛКИЛАЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ α -АМИНОКАРБОКСАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ РАЗВИТИЯ БОЛЕЗНИ

Изобретение относится к производным N-фенил-алкил-замещенного альфа-аминокарбоксамида формулы (1): где R - представляет собой фурил, тиенил, пиридил или незамещенный или замещенный фенил; A представляет собой -(CH2)m- или -(CH2)p-X-группу, в которой X является -O-, -S- или -NR4-; R1, R2, R3, R4, n, m, p определены в описании изобретения; и R5 и R6 независимо являются водородом или C1-C6-алкилом, и к их фармацевтически приемлемым солям. Указанные соединения обладают способностью к воздействию на центральную нервную систему, а поэтому могут быть использованы в качестве противоэпилептических средств, средств против паркинсонизма, нейрозащитных средств, антидепрессантов, спазмолитических и/или снотворных средств для лечения человека и животных. 5 с. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

СОЕДИНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ РЕГУЛЯТОРА КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ, ЕГО ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к области биомедицины, в частности к соединению формулы А или его фармацевтически приемлемой соли, которое может найти применение для получения лекарственного средства, обладающего агонистической активностью в отношении калиевых ионных каналов KCNQ2. Изобретение относится также к способу получения соединения формулы А, его применению для лечения или профилактики заболевания, расстройства или состояния, выбранного из группы, включающей эпилепсию, судороги, воспалительную боль, невропатическую боль, мигрень, депрессию, инсульт и дегенеративное заболевание нервной системы, и включающей его фармацевтической композиции. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр. формула A ...

КЕРАТИН BD-13, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к вариантам кератина, и может быть использовано в медицине для получения лекарственного средства, обладающего жаропонижающим, болеутоляющим, противокашлевым, отхаркивающим, противосудорожным и противоэпилептическим действием. Изобретение обеспечивает терапевтическое применение кератина, обладающего эффективностью в снижении подъема температуры тела на модели лихорадки у крыс SD и продлении периода латентности судорог при эпилепсии III класса у мышей, отхаркивающим действием в способе с выделением фенолового красного у мышей, противокашлевым действием в способе стимуляции кашля с помощью водного раствора аммиака у мышей и тенденцией к уменьшению количества «корчей» у мышей и потенциалом болеутоляющего действия при вызванных уксусной кислотой «корчах» у мышей ICR. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 ил., 9 табл., 14 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ДЕКАГИДРОИЗОХИНОЛИНОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к производным декагидроизохинолинов формулы , проявляющим активность антагониста рецептора аминокислот-медиаторов возбуждения, которые могут найти применение в медицине, и к фармацевтической композиции на их основе. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

О-АРИЛЬНЫЕ ЭФИРЫ МОРФИНАНОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к О-Арильным эфирам морфинана общей формулы 1А, где R2' замещенный или незамещенный пиридил, тиазолил, тиенил, фенил или группа формулы R20, а R1' - H, алкил или группа - С (У, Y1) - СН2ОН, где один из У и У1-Н, а другой алкил, или оба У и У1-алкил, при условии, что когда R2' - пиридил или фенил, то R1' - не может быть алкилом, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы I снижают нежелательное воздействие нейротоксического поражения, вследствие чего применимы для лечения конвульсий и нейровырожденных заболеваний. 2 с. и 2 з.п.ф-лы, 2 табл.

ПРАВОВРАЩАЮЩИЙ ИЗОМЕР 6-(5-ХЛОР-2-ПИРИДИЛ)-(4-МЕТИЛ-1-ПИПЕРАЗИНИЛ)-5-КАРБОНИЛОКСИ-7-ОКСО-6,7-ДИГИДРО-5Н-ПИРРОЛО-(3,4-B)ПИРАЗИНА И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ КИСЛОТНО-АДДИТИВНАЯ СОЛЬ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Правовращающий изомер 6-(5-хлор-2-пиридил)-(4-метил-1-пиперазинил)-5-карбонилокси-7-оксо-6,7-дигидро-5H-пирроло[3,4-b]пиразин и его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, обладающие транквилизирующей, снотворной и антиконвульсивной активностью, что позволяет их использовать в медицине и фармацевтике, получают расщеплением соответствующего рацемата с помощью D(+)-0, 0'-дибензоилвинной кислоты в органическом растворителе. Фармацевтическая композиция содержит активный продукт, указанный выше, в эффективном количестве и фармацевтически допустимые добавки. 3 с.п. ф-лы, 1 табл.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРКИНЕТИЧЕСКОГО РАССТРОЙСТВА У ДЕТЕЙ

Изобретение относится к области медицины и медицинской технике. Проводят электростимуляцию аппаратом «СИМПАТОКОР-01». Одноэлементный электрод располагают в проекции шейных ганглиев, а многоэлементный электрод - на шее пациента. Воздействие полем чередуют с паузами. Оценивают порог судорожной готовности. Дозировку нейрометаболических препаратов выбирают в соответствии с возрастными нормами, а антиконвульсантов - индивидуально из расчета рекомендаций производителя. Амплитуду, частоту и длительность поля импульсов тока, время воздействия и пауз выбирают индивидуально для каждого пациента так, чтобы в процессе лечения и после его окончания снижался порог судорожной готовности в виде уменьшения количества пароксизмальных острых и медленных волн, а также исчезновения эпилептиформной активности. Способ позволяет увеличить эффективность лечения, что достигается за счет сочетания медикаментозной терапии с электростимуляцией вегетативной нервной системы. 7 ил., 1 табл., 1 пр.

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ТЕРАПИИ СУДОРОЖНОГО СИНДРОМА

Изобретение относится к области медицины, а именно к средствам терапии судорожного синдрома, и может быть использовано для оказания медицинской помощи при развитии судорог различной этиологии. В настоящее время широкое применение в качестве средств терапии судорожного синдрома находят антиконвульсанты класса бензодиазепинов. Однако используются они в высоких дозах, что способствует их влиянию на артериальное давление крови. Предложена композиция для терапии судорожного синдрома, включающая антиконвульсант класса бензодиазепинов (сибазон, феназепам) и нестероидное противовоспалительное средство (диклофенак, целекоксиб, рофекоксиб, нимесулид), при содержании ингредиентов в терапевтических дозах. В заявляемой композиции реализована способность нестероидных противовоспалительных средств потенцировать антиконвульсантную активность бензодиазепинов, что позволяет снизить их эффективную дозу и тем самым избежать побочных эффектов. 2 з.п. ф-лы, 4 табл.

МОДУЛЯТОРЫ 5НТ2С РЕЦЕПТОРА

... 1. Соединение, представленное формулой (I) где R1 является Н или С1-8 алкилом; R2 является С1-8 алкилом, -СН2 -О-С1-8 алкилом, -С(=О)-О-С1-8 алкилом, -С(=О)-NH-С1-8 алкилом или СН2ОН; R2a является Н; или R2 и R2a вместе образуют –СН2-СН2-; R3 является галогеном, пергалогеналкилом, CN, SR5, NHR5, N(R5)2, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, галогена пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; R4 является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, SR5, NHR5, N(R5)2, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и С1-8 алкила; или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5, 6, 6А, 11B-ТЕТРАГИДРО-7-ОКСА-5-АЗАБЕНЗО[С]ФЛУОРЕН-6-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ NMDA-АНТАГОНИСТОВ

... 1. Замещенные производные 5,6,6а,11b-тетрагидро-7-окса-5-азабензо[с]флуорен-6-карбоновой кислоты общей формулы I в представленном виде либо в виде их кислот или их оснований, либо в виде их солей, прежде всего физиологически совместимых солей, либо в виде их сольватов, прежде всего гидратов, прежде всего в виде их физиологически совместимых солей с катионами или основаниями либо с анионами или кислотами, необязательно в виде их рацематов, их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров либо в виде смесей стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси, где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, CN, NO2 или С1-С18алкил, С2-С18 алкенил либо С2-С18алкинил, каждый из которых является разветвленным либо неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, С3-С8циклоалкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, соответственно соответствующий ...

ПРЕПАРАТ ЛАМОТРИДЖИН С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

... 1. Мультикорпускулярная дозированная композиция ламотриджина или его фармацевтически приемлемой соли с контролируемым высвобождением, которая содержит (a) частицы, содержащие ламотриджин; (b) полимер, контролирующий скорость высвобождения; и (c) быстро распадающееся связующее вещество, которое позволит частицам быстро диспергировать в окружающей водной среде. 2. Мультикорпускулярная дозированная композиция ламотриджина с контролируемым высвобождением по п.1, которая содержит отдельные гранулированные ядра, покрытые одной или более различными контролирующими скорость высвобождения мембранами. 3. Мультикорпускулярная дозированная композиция ламотриджина с контролируемым высвобождением по п.1 или 2, которая содержит ядро, которое представляет собой сферическое гомогенное ядро. 4. Мультикорпускулярная дозированная композиция ламотриджина с контролируемым высвобождением по п.1 или 2, которая содержит ядро, которое представляет собой негомогенное ядро, которое содержит инертную основу с нанесенными ...

АРИЛКОНДЕНСИРОВАННЫЕ АЗАПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

... 1. Соединения формулы (I) где R1 представляет собой -COOR4, где R4 представляет собой группу формулы R2 и R3, вместе с бензольным кольцом, к которому они присоединены, образуют бициклическую кольцевую систему, выбранную из следующих: где один из атомов углерода кольца А необязательно может быть замещен кислородом или N(C1-C6)алкилом; где R11 и R12 выбирают, независимо, из водорода, (C1-C6)алкила; и (C1-C6)алкокси(C0-C6)алкила-, в котором общее число атомов углерода не превышает шесть, и где любая из алкильных групп необязательно может быть замещена одним-семью атомами фтора; нитро, циано, галогена, амино, (C1-C6 )алкиламино-, ((C1-C6 )алкил)2амино-, -СО2R5, -CONR6R7, -SO2NR8R9, -C(=O)R10, -XC(=O)R10, фенила, моноциклического гетероарила, или, когда они связаны с атомом азота, группы формулы каждый R5, R6, R7, R8, R9 и R10 выбирают, независимо, из водорода и (C1-C6)алкила, или R6 и R7, или R8 и R9, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиновое, пиперидиновое ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНОЛА

... 1. Замещенные производные 4-аминоциклогексанола общей формулы I в которой R1 и R2 независимо друг от друга обозначают Н или С1-8алкил либо С3-8циклоалкил, каждый из которых является насыщенным либо ненасыщенным, разветвленным либо неразветвленным, одно- либо многозамещенным или незамещенным, арил либо гетероарил, каждый из которых является одно- либо многозамещенным или незамещенным, или присоединенный через C1-3алкилен арил, С3-8циклоалкил либо гетероарил, каждый из которых является одно- либо многозамещенным или незамещенным, при этом R1 и R2 оба не могут одновременно обозначать Н, или остатки R1 и R2 совместно образуют кольцо и обозначают СН2СН2ОСН2СН2, CH2CH2NR5CH2CH2 или (CH2)3-6, где R5 обозначает Н или С1-8алкил либо С3-8циклоалкил, каждый из которых является насыщенным либо ненасыщенным, разветвленным либо неразветвленным, одно- либо многозамещенным или незамещенным, арил либо гетероарил, каждый из которых является одно- либо многозамещенным или незамещенным, или присоединенный ...

СОЛИ ЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОХИНОЛИН-2- КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

... 1. Замещенные производные 1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-карбоновой кислоты общей формулы I в виде их физиологически совместимых солей с катионами, соответственно основаниями, необязательно в виде их рацематов, их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, либо в виде смесей стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси, при этом R1 и R2 совместно являются в каждом случае одно- или многозамещенными либо незамещенными и образуют группу -(СН2)n-, где n обозначает число от 3 до 10, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -СН=СН-СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН=СН-, -СН2-СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН=СН-СН2-, -СН2-СН2-СН=СН-СН2 -СН2-, -O-СН2-СН2-, -СН2-СН2-O-, -O-СН2-СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН2-O-, -СН2-O-СН2-, -СН2-СН2-O-СН2-, -CH2-O-CH2-CH2-, где X обозначает О или S; R3 обозначает Н или С1-С18алкил, С2-С18алкенил либо С2-С18алкинил, каждый из которых является разветвленным или неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯКОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым гидрированным азепино[4,3-b]индолам общей формулы 1, их рацематам, оптическим изомерам, геометрическим изомерам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, которые обладают нейропротекторными, когнитивно-стимулирующими и антигистаминными свойствами и могут найти применение при лечении различных неврологических расстройств, аллергических и аутоиммунных заболеваний, например, для улучшения памяти. В общей формуле 1 пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией представляет собой одинарную или двойную связь; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой заместители аминогруппы, выбранные из водорода; возможно замещенного C1-C8-алкила, возможно замещенного арилом, 5-6-членным азагетероциклилом; C1-C8-алкоксикарбонила; возможно замещенного фенила; возможно замещенных карбониламино или тиокарбониламино; замещенного ацила; C1-C8-алкилсульфонила; возможно замещенного арилсульфонила; при этом заместители в указанных R1 и R2 независимо выбираются ...

ДИАЗАБЕНЗОФТОРАНТРЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы (I), к его фармацевтически приемлемым солям или таутомерам, где Rнезависимо выбран из H или необязательно замещенного RS(=O)NH; Rнезависимо выбран из Cалкила; Rвыбран из,,,,,,,,,,или; где от нуля до двух Tпредставляют собой N, а остальные представляют собой C(R); Dвыбран из -C(R)(R)-, -N(R)-, -O-, -S- или -C(=O)-; Tвыбран из N или C(R); каждый из Dнезависимо выбран из -C(R)(R)-, -O-, -S- или -C(=O)-; до двух Tпредставляют собой N, а остальные представляют собой C(R); необязательно любые два из Rи Rсвязаны вместе с общим атомом или группой атомов с образованием одного 5-6-членного кольца; каждый из R, Rи Rнезависимо выбран из H, CN, NH, C(=O)NHC(=O)N(CH); или Rнезависимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенных RCалкила, Cгетероалкила, тетрагидропиранила, тетрагидропиридинила, морфолинила, пиридинила,,,, CFCHCF, CHCHFили фенила; Rвыбран из OH или R; Rвыбран из Cалкила, Cгетероалкила, Cциклоалкила, гетероциклического Cалкила, который ...

ПРИЛИПАЮЩИЕ К СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКЕ ПЛЕНОЧНЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ, СОДЕРЖАЩИХСЯ В КОНОПЛЕ

... 1. Прилипающая к слизистой оболочке пленочная форма, содержащая экстракт конопли или конопляное масло. 2. Форма по п.1, отличающаяся тем, что она состоит из полимерной матрицы, служащей резервуаром для действующего вещества и обладающей способностью прилипать к слизистой оболочке. 3. Форма по п.2, отличающаяся тем, что полимерная матрица содержит один или несколько растворимых в воде и/или разбухающих в водной среде полимеров, которые предпочтительно выбирают из группы, включающей крахмал и производные крахмала, декстран; производные целлюлозы, такие как карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилэтилцеллюлоза, натрийкарбоксиметилцеллюлоза, этилцеллюлоза или пропилцеллюлоза; полиакриловую кислоту, полиакрилаты, поливинилпирролидоны, полиэтиленоксиды, полиакриламиды, полиэтиленгликоль, желатин, коллаген, альгинаты, пектины, пуллулан, трагакант, хитозан, альгиновую кислоту, арабиногалактан, галактоманнан, агар-агар, ...

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛИМИДАЗОЛА, ИХ ПРЕПАРАТЫ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. Соединение общей формулы (I) в форме рацемической, энантиомерной смеси или любой комбинации таких форм, в которой R1 представляет собой атом водорода или алкильный, циклоалкильный, циклоалкилалкильный радикал или также один из арильного или аралкильного радикалов, ароматический цикл которых необязательно замещен от одного до 3 раз заместителями, выбираемыми независимо из атома галогена и алкильного или алкокси радикала; R2 представляет собой атом водорода или алкильный радикал; R3 представляет собой атом водорода или алкильный или аралкильный радикал; Х представляет собой связь или линейный или разветвленный алкиленовый радикал, содержащий от 1 до 5 атомов углерода; Y представляет собой атом водорода, циклоалкильный радикал, NR4R5, OR14 или SR15 радикал, или - радикал, или также Y представляет собой арильный радикал, необязательно замещенный от одного до 3 раз заместителями, выбираемыми независимо из атома галогена и алкильного или алкокси радикала; А представляет собой связь или фениленовый ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА

... 1. Применение соединения формулы I в которой обозначает или в которой Y обозначает О или S; R1 обозначает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из ОН, SH, гало, NO2 и необязательно замещенных (низш.)алкила, (низш.)алкокси, (низш.)алкенила, (низш.)алкенилокси, (низш.)алкинила, (низш.)алкинилокси, (низш.)алканоила, (низш.)алкилсульфона, (низш.)алкилсульфоксида и аминогруппы; R2 обозначает Н или необязательно замещенные (низш.)алкил, арил, арил(низш.)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил или карбонил(низш.)алкил; R3 обозначает от 1 до 3 заместителей, выбранных из гало и необязательно замещенных (низш.)алкила, циклоалкила, (низш.)алкокси и аминогруппы; R4’ обозначает цианогруппу, гало, азид (-N=N=N) или необязательно замещенные (низш.)алкил, (низш.)алкокси, (низш.)тиоалкокси, арилокси, арил(низш.)алкокси или аминогруппу, или его фармацевтически приемлемого и расщепляемого сложного эфира или кислотно-аддитивной соли при приготовлении лекарственного средства для стимуляции выхода паратироидного ...

ПРОИЗВОДНЫЕ НИКОТИНАМИДА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ Р38-ИНГИБИТОРОВ

... 1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из водорода, С1-6алкила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из С1-6алкокси, галогена и гидрокси, С2-6алкенила, С3-7 циклоалкила, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой, фенила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6, и гетероарила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6; R2 выбран из водорода, С1-6алкила и -(CH2)q-C3-7циклоалкил, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой, или (СН2)mR1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют (четырех-шести)членное гетероциклическое кольцо, возможно замещенное С1-6алкильными группами в количестве до трех включительно; R3 представляет собой хлоро или метил; R4 представляет собой группу -NH-CO-R7 или -CO-NH-(CH2)q -R8; R5 выбран из С1-6алкила, С1-6алкокси, -{СН2)q-С3-7циклоалкил, возможно замещенного ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

... 1. Соединения общей формулы I или II или где R1 означает -ORa, -NRaRb, -CRcRdRe, CO2Ra или -C(O)NRaRb, водород, галоген, циклоалкенил, арил или гетероарил, где каждый арил или гетероарил незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из ряда C1-С6алкил, C1 -С6алкокси, C1-С6алкилтио, C1-С6алкилсульфонил, галоген, галогеналкил, циано, нитро, -C(O)NRaRb или -NRa'Rb', где Ra' и Rb' каждый независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С9алкил и С1-С9алкилкарбонил; R2 означает водород, C1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С3-С6циклоалкил(С1-С3)алкил, C1-С6 алкилкарбонил, C1-С6алкилсульфонил, арил или арилалкил, где указанный арил или арилалкил незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из ряда C1-С6алкил, галогеналкил, C1-С6алкокси и галоген; R3 и R4 каждый независимо выбирают из ряда водород и C1-С6алкил, или R3 и R4вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6циклоалкильный цикл; Ar означает арил или гетероарил ...

НОВЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛЬНЫЕ АНАЛОГИ ДИАМИНОВ И АМИДОВ

... 1. Рацемические или энантиомерно обогащенные соединения фенилалкилдиаминов или амидов формулы (I) где m имеет значение 0-2; и n имеет значение 1-4; Х и Y независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, содержащего от 1 до 8 атомов углерода, галогена, выбранного из F, Cl, Br и I, алкокси, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, нитро, гидрокси или трифторметила; R1 и R2 независимо являются водородом, низшим алкилом, бензилом, замещенным бензилом, фенилалкилом, замещенньм фенилалкилом, бензоилом, замещенньм бензоилом, формилом, ацетилом, фенилацетилом, замещенньм фенилацетилом, метансульфонилом, бензолсульфонилом или замещенным бензолсульфонилом; и Z является 5-7-членными алифатическими циклическими соединениями аминов, включая пирролидин, пиперидин, гексаметиленимин, морфолин, 4-бензилпиперидин, N-бензилпиперазин или замещенный 4-бензоилпиперидин или их производные общей формулы (II) или (II’) где X’ и Y’ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ФЕНИЛБЕНЗИМИДАЗОЛЫ И 2-ФЕНИЛИНДОЛЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Производные 2-фенилбензимидазола или -индола общей формулы I где А принимает значения N или СН; R1 означает водород, разветвленный или неразветвленный C1-С6-алкил, причем один атом углерода алкильного остатка может иметь еще OR11, где R11 означает водород или C1-С4алкил; R2 означает водород, хлор, фтор, бром, йод, разветвленный или неразветвленный C1-C6-алкил, нитро, CF3, CN, NR21R22, NH-CO-R23, OR21, где R21 и R22 независимо друг от друга означают водород или С1-С4-алкил и R23 означает водород, С1-С4-алкил или фенил; R3 означает -NR31R32, (CH2)q-NR33R34, где q может принимать значения 1, 2 или 3, R31 означает водород, C1-C6-алкил, (CH2)rNR33R34, где R32 означает (CH2)rNR33R34, где для R31 и R32 независимо друг от друга r означает 2, 3, 4, 5 или 6, R33 и R34 независимо друг от друга могут означать водород, C1-С6-алкил, образующий вместе с азотом кольцо с 3 до 8 атомами, которое может иметь дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей О, N-C1-C4-алкил N-(C)n-фенил, где n ...

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ АРИЛКОНДЕНСИРОВАННЫХАЗАПОЛИЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новому способу получения замещенных арилконденсированных азаполициклических соединений формул (II) и (VIII), новым промежуточным продуктам и способам их получения. Замещенные арилконденсированные азаполициклические соединения формулы (II) обладают свойствами связываться с нейроновыми никотиновыми ацетилхолиновыми специфическими рецепторными сайтами и могут быть использованы при модулировании холинергической функции для лечения различных заболеваний. Способ получения соединения формулы (II) где R6 представляет собой водород, R2 и R3 выбраны независимо из водорода, галогена, (С1-С6)алкила, необязательно замещенного от 1 до 3 атомами фтора и (С1-С6)алкокси, необязательно замещенного от 1 до 3 атомами фтора, включает гидрирование соединения формулы (1а)': полученного из соединения формулы (III), с получением промежуточно образующихся соединений формулы (IX) и (VII): Соединение (VII) при обработке основанием циклизуется, с получением соединения формулы (VIII), которое ...

СПОСОБ ВЫБОРА ПАЦИЕНТОВ С ХРОНИЧЕСКИМИ ТИКОЗНЫМИ РАССТРОЙСТВАМИ ДЛЯ НАЗНАЧЕНИЯ ЛЕЧЕНИЯ ВАЛЬПРОАТАМИ

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии и педиатрии, и может быть использовано для выбора пациентов с хроническими тикозными расстройствами (ХТР) для назначения лечения вальпроатами. Для этого проводят видеоэлектроэнцефалографический мониторинг в состоянии бодрствования. В случае регистрации на ЭЭГ региональной, мультифокальной, генерализованной, а также возникающей по механизму вторичной билатеральной синхронизации эпилептиформной активности паттернов «спайк-волна», «острая-медленная волна», «полиспайк-волна» в сочетании с тикозными гиперкинезами без эпилептических приступов диагностируют тикозные расстройства, ассоциированные с эпилептиформной активностью на ЭЭГ. После этого в стартовую терапию включают вальпроаты, которые вводят в суточной дозе не более 15 мг/кг в сутки в 2 приёма путём титрования дозы. Сначала вводят 10 мг/кг в сутки в течение 5 дней. Затем не более 15 мг в сутки длительно в течение полутора лет. При этом нейролептики из схемы лечения исключают. Способ ...

СЛОЖНЫЙ α-АЗАРИ-ЛАЛДЕГИДНЫЙ ЭФИР, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к сложному α-азари-лалдегидному эфиру, к способу его получения и к его применению. Химическая структура соответствующего сложного α-азари-лалдегидного эфира представлена формулой I. Соответствующее применение представляет собой применение соединения при приготовлении лекарственных средств для успокоения, транквилизации, противодействия сенильной деменции, противодействия судорогам, противодействия эпилепсии и противодействия депрессии. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 12 пр.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ЗАМЕЩЕННЫХ 4-ЦИАНО-1,2,3-ТРИАЗОЛОВ

... 1. Способ получения соединения формулы где R1 обозначает ароматический или гетероароматический радикал, ароматическо-алифатический или гетероароматическо-алифатический радикал, гетероциклический радикал, циклоалифатический радикал, циклоалифатическоалифатический радикал или алифатический радикал, путем взаимодействия , соединения формулы R1-N3 (Ia), где R1 имеет значения, указанные выше, с соединением формулы Ib в двухфазной системе. 2. Способ по п.1, в котором двухфазная система состоит из (I) органической фазы, включающей исходные материалы формул Iа и Ib, при необходимости в среде органического растворителя или разбавителя, и (II) водной фазы, в которой легко растворим хлорид водорода, но плохо растворяются исходные материалы. 3. Способ по п.2, в котором двухфазная система включает (I) исходные материалы и (II) воду. 4. Способ по любому из пп.1-3, в котором при осуществлении взаимодействия на моль соединения формулы Iа применяют от примерно 1 до примерно 2 молей 2-хлоракрилонитрила Ib ...

Применение пирролилазинов в качестве активаторов синтеза белков теплового шока

Антагонисты рецептора брадикинина

... 1. Соединение формулы IA где R5А обозначает -XA-R6A или –N(R7A)R8A, где XA обозначает пиперидинилен или пиперазинилен, R6A обозначает Н, С1-С4алкил, С3-С4алкенил, С3-С4алкинил, С1-С4(алкоксиалкил), С1-С4 (карбоксиалкил), С5-С7гетероциклическую группу или фенилС1-С4алкил; R7A обозначает аминоС1-С4алкил или моно- или ди(С1-С5алкил)амино-С2-С5алкил и R8A обозначает Н, Сl-С4алкил или имеет значения, указанные для R7A; X1 обозначает двухвалентную группу формулы IA’ где n = 0 или 1; X3 обозначает СН или N; (а) X4 обозначает прямую связь, R3A и R4A вместе обозначают этилен и m = 2; или (б) X4 обозначает прямую связь, R3A обозначает Н, С1-С4алкил, С3-С6циклоалкил, С3-С6алкенил, С3-С6 алкинил, С7-С10аралкил или С6-C9 гетероаралкил, R4A обозначает Н и m = 1 или 2 или 3; или (в) X4 обозначает -CH(R12 )-, R3A обозначает Н и R4A и R12 вместе обозначают пропилен и m = 1, или этилен и m = 2; X2 обозначает двухвалентную группу формулы IA’’ где X3 обозначает СН или N; R11 обозначает С1-С4алкил, С3-С6циклоалкил ...

Производные 2-оксо-1-пирролидина, способ их получени и применени

... 1. Соединение общей формулы (А) и его фармацевтически приемлемые соли где Х представляет собой -CONR5R6 или -COOR7 или -CO-R8 или CN; R представляет собой водород или алкил, арил, гетероциклоалкил, гетероарил, галоген, гидрокси, амино, нитро, циано; R2, R3, R4 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой водород или галоген, гидрокси, амино, нитро, циано, ацил, ацилокси, сульфонил, сульфинил, алкиламино, карбокси, сложный эфир, простой эфир, амидо, сульфоновую кислоту, сульфонамид, алкилсульфонил, арилсульфонил, алкоксикарбонил, алкилсульфинил, арилсульфинил, алкилтио, арилтио, алкил, алкокси, оксисложный эфир, оксиамидо, арил, ариламино, арилокси, гетероциклоалкил, гетероарил, винил; R5, R, R7 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил, арил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкокси, арилокси; и R8 представляет собой водород, гидрокси, тиол, галоген, алкил, арил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкилтио ...

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ГИДРАЗИДОВ ДИАРИЛУКСУСНЫХ КИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к органической химии, к классу ациклических соединений, к известным ранее гидразидам дифенилуксусной, бензиловой и бис-(о-толил)гликолевой кислот, общей формулы (1а-в)где R= R= H (1a); R= OH, R= H (1б); R= OH, R= CH(1в). Данные соединения представляют собой бесцветные, кристаллические вещества, растворимые в обычных органических растворителях, с т. пл. 136 - 137C (1а), 168 - 169(1б), 163 - 164C (1в), выход составляет 94, 88, 66 соответственно. Противосудорожная активность заяляемых соединений по тесту максимального электрошока составляет, мг/кг: для соединения (1а) - ЭД54 (31 - 78), (1б) - ЭД37 (28 - 48), мг/кг, (1в) - ЭД35 (33 - 38). Острая токсичность ЛДсоответственно 520 (486 - 568) мг/кг, 740 (688 - 795) мг/кг, 680 (621 - 745) мг/кг.

ПРОИЗВОДНЫЕ N-ГЕТЕРОЦИКЛИЛМЕТИЛБЕНЗАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

... 1. Соединение общей формулы (I) в которой R обозначает атом водорода или винильную группу; n обозначает 0, или 1, или 2, если R обозначает атом водорода и n обозначает 1, если R обозначает винильную группу; Х обозначает группу формулы СН или атом азота, если R обозначает атом водорода, и Х обозначает группу формулы СН, если R обозначает винильную группу; R1 обозначает либо фенильную или нафтильную группу, возможно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена, групп (С1-С6)-алкильной, гидрокси и (С1-С6)-алкоксильной, линейных или разветвленных, трифторметильной группы, либо циклогексильной группы, либо гетероарильной группы, выбранную из тиенила, пиридинила, оксазолила, фуранила, тиазолила, хинолеинила и изохинолеинила; R2 обозначает либо атом водорода, либо один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и групп трифторметильной, (С1-С6)-алкильной, (С1-С6)-алкоксильной, тиенильной, фенилокси, гидрокси, меркапто, тио(С1-С6)-алкильной, циано ...

ЛИГАНДЫ CRF2 В КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ

... 1. Способ лечения нарушения, ассоциированного с активностью рецепторов CRF1 и CRF2, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества лиганда рецептора CRF1 и лиганда рецептора CRF2 или их фармацевтически приемлемых солей или пролекарств. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что лиганд рецептора CRF1 является агонистом рецептора CRF1. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что лиганд рецептора CRF2 является антагонистом рецептора CRF1. 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что лиганд рецептора CRF2 является агонистом рецептора CRF2. 5. Способ по п.1, отличающийся тем, что лиганд рецептора CRF2 является антагонистом рецептора CRF2. 6. Способ лечения нарушения, ассоциированного с активностью рецепторов CRF1 и CRF2, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества лиганда рецептора CRF1 и антисмыслового олигонуклеотида рецептора CRF2 или их фармацевтически приемлемых солей или пролекарств, причем рецептор лиганда CRF2 ...

НОВОЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ H3-ЛИГАНДОВ

ГАЛОГЕНЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛФЕНОБАРБИТАЛА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНУЮ АКТИВНОСТЬ

Галогензамещенные бензоилфенобарбитала общей формулы где R - о, м, п-фтор, хлор, йод, проявляющие противосудорожную активность.

Methods of Treating Neurological Disorders

The present invention provides methods of treating epilepsy and other neurological disorders. The methods generally involve administering to an individual in need thereof an effective amount of an agent that blocks a transforming growth factor-beta pathway.

Epilepsy treatment employing ketogenic compounds which arrest apoptosis

Method of treating a patient suffering from apoptosis of tissue by administering to the patient a therapeutically effective amount of one or more ketogenic compounds such that a physiological ketosis is produced which arrests the apoptosis.

Assessment and Modulation of Cerebrospinal Fluid for Head Pain

The disclosure relates to the discovery that certain cerebrovascular disorders in humans who exhibit seemingly normal intracranial pressure (ICP) and do not exhibit hydrocephalus can be alleviated or prevented by reducing ICP in the human. Disorders of this type are herein designated normotensive, nonhydrocephalus tenso-responsive cerebrovascular disorder (NNTCDs). The disclosure describes methods of relieving head pain and other symptoms of NNTCDs, for example by withdrawing cerebrospinal fluid (CSF) from the subarachnoid space of a human or by administering a pharmaceutical agent that modulates CSF production, uptake, or both. Methods of assessing whether a human is afflicted with one or more NNTCDs are also described. The disclosure describes numerous pharmaceutical compositions suitable for administration to humans afflicted with NNTCDs to alleviate or prevent such disorders. Such compositions can, for example, include both a CSF-reducing agent and a symptomatic (e.g., head pain) relief agent.

Regulation of neurotransmitter release through anion channels

A novel use of anion channels, preferably Ca 2+ -activated anion channels (CAACs), in regulating release of neurotransmitters from neurons and/or astrocytes is provided. More specifically, CAAC activity regulators, agents for regulating neurotransmitter release comprising such CAAC activity regulators, and methods of screening agents for regulating neurotransmitter release using CAAC as a target.

Methods of neuroprotection involving Prostaglandin E2 EP4 (PGE2 EP4) receptor activation

The present invention provides methods for attenuating neuronal inflammation and neuronal damage in case of acute or chronic injury of nerve cells of the central nervous system through prostaglandin E2 EP4 receptor activation. Methods for treating neuropathic pain are also provided.

Novel sulfamides exhibiting neuroprotective action and methods for use thereof

Pharmaceutical compositions of the invention include sulfamide derivatives having a disease-modifying action in the treatment of diseases associated with excitotoxicity and accompanying oxidative stress that include epilepsy, Alzheimer's disease, and any neurodegenerative disease involving glutamate toxicity.

D-serine transporter inhibitors as pharmaceutical compositions for the treatment of visual system disorders

The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising D-serine transporter inhibitors and therapeutic methods using such pharmaceutical compositions in methods for the treatment of visual system disorders and the enhancement of the visual function.

Deuterated compounds useful for treating neurodegenerative diseases

The present application is related to deuterated compounds which are novel neurotrophin mimetics. The application also discloses the treatment of disorders involving degradation or dysfunction of cells expressing p75 in a mammal by administering an effective amount of such deuterated compounds.

D-serine transporter inhibitors as pharmaceutical compositions for the treatment of central nervous system disorders

The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising D-serine transporter inhibitors and therapeutic methods using such pharmaceutical compositions in methods for the treatment of central nervous system disorders.

Selective inhibition of the membrane attack complex of complement and C3 convertase by low molecular weight components of the aurin tricarboxylic acid synthetic complex

It pertains to selective inhibition of C3 convertase of the alternative pathway of complement as well as the previously claimed assembly of the membrane attack complex of complement by use of less than 1 kDa molecular weight forms of the aurin tricarboxylic acid synthetic complex (ATAC), and their derivatives. It further pertains to the use of these materials to treat human conditions where there is evidence of self destruction of host tissue by C3 convertase activation of the alternative complement pathway, or the membrane attack complex, or both pathways. These diseases include, but are not limited to, paroxysmal nocturnal hemoglobinemia, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, malaria infection, Alzheimer disease, age related macular degeneration, and atherosclerosis.

N6-substituted adenosine derivatives and n6-substituted adenine derivatives and uses thereof

The present invention provides N 6 -substituted adenosine derivatives and N 6 -substituted adenine derivatives, manufacturing methods thereof, a pharmaceutical composition comprising the said compounds above, and uses of these compounds in manufacturing medicaments and health-care products for treating insomnia, convulsion, epilepsy, and Parkinson's diseases, and preventing and treating dementia.

Compound Inhibiting Activation of the Enzyme ERK 1/2 To Be Used In The Treatment Of Neurodegenerative Illnesses

The present invention relates to a compound of formula (I) for use as a medicine, in particular for use in the treatment of diseases mediated by the actvation of the protein kinase Erk1/2, such as neurogenerative illnesses like Alzheimer's and related dementia, epilepsy, Parkinson's disease, Huntington's disease, or stroke, and likewise relates to the pharmaceutical compositions containing said compound. The compound of formula (I) effectively inhibits the activation of the enzyme Erk1/2 induced by the tissue plasminogen activator (TPA) and also effectively inhibits the apoptosis generated by the β-amyloid peptide.

PERACID AND 2-HYDROXY ORGANIC ACID COMPOSITIONS AND METHODS FOR SANITATION AND DISEASE PREVENTION

Methods and compositions for treating living surfaces to control microorganisms are provided. The method treats produce by contacting a living surface with an aqueous solution comprising i) an organic peracid of the formula RC(O)OOH wherein R is methyl, ethyl, n-propyl, or s-propyl; ii) a 2-hydroxy organic acid selected from tartaric acid, citric acid, malic acid, mandelic acid, and lactic acid; and iii) water. 1. A method of treating skin or mucosa comprising contacting the surface with an aqueous composition which comprises:i) an organic peracid of the formula RC(O)OOH wherein R is methyl, ethyl, n-propyl, or s-propyl;ii) a 2-hydroxy organic acid selected from tartaric acid, citric acid, malic acid, mandelic acid, and lactic acid; and, optionally, a surfactant;wherein the aqueous composition has a pH from 2.5 to 7.8, inclusive and the concentration of peracid is from 40 to 250 ppm (w/w) inclusive, and the concentration of the 2-hydroxy organic acid is from 0.1 to 1% (w/w), inclusive.2. The method of claim 1 , wherein the composition also comprises an anionic surfactant.3. The method of claim 1 , wherein the peracid is peroxyacetic acid and the 2-hydroxy organic acid is L-(+)-lactic acid.4. The method of claim 3 , wherein the concentration of the peroxyacetic acid in the composition is from 50 to 100 ppm (w/w) claim 3 , the concentration of the lactic acid in the composition is from 0.1% to 0.6% (w/w).5. The method of claim 3 , wherein concentration of peroxyacetic acid in the composition is from 60 to 80 ppm (w/w) claim 3 , the concentration of lactic acid in the composition is from 0.1% to 0.4% (w/w).6. The method of claim 3 , wherein the pH is between 2.5 and 4.5.7. The method of claim 1 , wherein the pH is from 2.8 to 3.2.8. The method of claim 1 , wherein the pH is about 3.0.9. The method of claim 1 , wherein the composition is at a temperature of 35° F. to 45° F.10. The method of claim 1 , wherein the composition is substantially free of nonionic surfactants ...

CHEMICAL AGENTS FOR THE PREVENTION OF INHIBITION OR TUMOR METASTASIS

The present invention provides methods of preventing or inhibiting tumor metastasis in a subject by administering a therapeutically effective amount of (1) a compound from a group of enumerated compounds, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (2) an agent that covalently modifies at least one cysteine residue of S100A4 protein; or (3) an agent that inhibits the interaction between S100A4 and myosin-IIA. 2. The method of claim 1 , wherein the compound is the compound of formula (I).5. The method of claim 1 , wherein the compound is the compound of formula (III).8. The method of claim 1 , wherein the compound comprises 2 claim 1 ,3-dihydrobenzo[g][1 claim 1 ,4]benzodithiine-5 claim 1 ,10-dione claim 1 , 2 claim 1 ,3-bis(2-hydroxyethylsulfanyl)naphthalene-1 claim 1 ,4-dione claim 1 , 2-(2-hydroxyethylsulfanyl)naphthalene-1 claim 1 ,4-dione claim 1 , 3-(1 claim 1 ,4-dioxonaphthalen-2-yl)sulfanylpropanoic acid claim 1 , 2-ethylsulfanylnaphthalene-1 claim 1 ,4-dione claim 1 , 4 claim 1 ,11-diaminonaphtho[2 claim 1 ,3-f]isoindole-1 claim 1 ,3 claim 1 ,5 claim 1 ,10-tetrone claim 1 , 2-(3-methyl-1 claim 1 ,4-dioxonaphthalen-2-yl)sulfanylacetic acid claim 1 , 2-butylsulfanylnaphthalene-1 claim 1 ,4-dione claim 1 , 2-ethylsulfanyl-3-methylnaphthalene-1 claim 1 ,4-dione claim 1 , 2-(2-hydroxyethylsulfanyl)-3-methylnaphthalene-1 claim 1 ,4-dione claim 1 , 2-methyl-3-methylsulfanylnaphthalene-1 claim 1 ,4-dione claim 1 , (1 claim 1 ,4-dioxonaphthalen-2-yl) 4-methylbenzoate claim 1 , N-[3-(4-chlorophenyl)sulfanyl-1 claim 1 ,4-dioxonaphthalen-2-yl]acetamide claim 1 , 2-benzylsulfanyl-3-methylnaphthalene-1 claim 1 ,4-dione claim 1 , N-(3-chloro-1 claim 1 ,4-dioxonaphthalen-2-yl)-N-(4-fluorophenyl)acetamide claim 1 , 2-methylquinoline-5 claim 1 ,8-dione claim 1 , N-(7-chloro-5 claim 1 ,8-dioxoquinolin-6-yl)acetamide claim 1 , 6-amino-7-chloroquinoline-5 claim 1 ,8-dione claim 1 , 7-amino-6-methoxyquinoline-5 claim 1 ,8-dione claim 1 , 6 claim 1 ,7-dichloroquinoline-5 claim ...

USE OF STREPTOCOCCUS SALIVARIUS IN THE TREATMENT OF CHRONIC INFECTIONS OF THE RESPIRATORY TRACT

A new microbial strain of the species for use in the treatment of inflammatory processes with or without infectious etiology. A further object of the present invention compositions including the strain and uses thereof. 1S. salivarius. A pure bacterial strain belonging to the species deposited at the Deutsche Sammlung von Mikroorganismen and Zellkulturen GmbH , Braunschweig , Germany , under accession number DSM 23307.2. The bacterial strain according to useful for the treatment of upper respiratory tract infections and/or inflammation.3. The bacterial strain according to useful for the treatment of infections which are cause of diseases including acute otitis media claim 1 , recurrent otitis media claim 1 , sinusitis and or conditions characterized by inflammation such as nasal polyposis.4. The bacterial strain according to wherein the bacteria are in suspension claim 1 , freeze-dryed or inactivated claim 1 , provided they are not killed.5. Compositions comprising the bacterial strain according to useful for the treatment of upper respiratory tract infections and/or inflammation.6. Compositions comprising the bacterial strain according to useful for the treatment of infections which are cause of diseases including acute otitis media claim 1 , recurrent otitis media claim 1 , sinusitis and or conditions characterized by inflammation such as nasal polyposis.7. Compositions according to implemented by freeze-drying of bacterial culture claim 5 , by mixing freeze-dryed bacteria both in suspension with water or with further suitable excipients and optionally with addition of further active principles.8. Composition according to wherein the amount of bacteria is preferably in the range between 10and 10CFU for each gram of composition.9. Compositions according to comprising one or more pharmaceutically acceptable excipients claim 5 , aromatizing agents or carriers.10. Compositions according to wherein the used excipients are: rubber claim 9 , xanthan claim 9 , ...

PHARMACEUTICAL AND/OR DIETARY COMPOSITIONS BASED ON SORT CHAIN FATTY ACIDS

Pharmaceutical and/or dietary compositions based on short chain fatty acids or salts, esters and/or amides thereof in combination with one or more dietary soluble or water-dispersible fibre and at least one flavouring agent are disclosed. 116-. (canceled)18. Composition according to claim 17 , wherein said butyric acid salts are selected among calcium butyrate claim 17 , sodium butyrate or magnesium butyrate.19. Composition according to claim 17 , wherein a quantity of from 5 to 60% by weight of the butyric acid or salts thereof is included claim 17 , preferably from 10 to 50% by weight claim 17 , with respect to the total weight of the composition.20. Composition according to claim 17 , wherein a quantity of from 5 to 50% by weight of the soluble or water-dispersible dietary fibre is included claim 17 , preferably from 10 to 30% by weight claim 17 , with respect to the total weight of the composition.21. Composition according to claim 17 , wherein a quantity of from 0.001% to 5% by weight claim 17 , of the flavouring agent is included claim 17 , preferably from 0.01 to 3% by weight claim 17 , with respect to the total weight of the composition.22. Composition according to in tablet claim 17 , capsule claim 17 , granule or micro-granule form.23. Composition according to wherein said coating is selected among a controlled-release coating claim 17 , a delayed release coating claim 17 , a modified release coating claim 17 , a taste-masking coating and/or a gastro-resistant coating.24. Composition according to claim 17 , wherein it is a controlled-release claim 17 , delayed-release claim 17 , modified-release claim 17 , taste-masking and/or gastro-resistant composition.25. A method of treating intestinal disorders claim 17 , inflammatory bowel diseases or disorders claim 17 , irritable bowel syndrome claim 17 , actinic colitis claim 17 , post-antibiotic dismicrobism and dismetabolism recovery claim 17 , acute and chronic diarrhoeal disorders and pathological conditions ...

FIVE AND FIFTEEN CARBON FATTY ACIDS FOR TREATING METABOLIC DISORDERS AND AS NUTRITIONAL SUPPLEMENTS

According to the present invention, acquired metabolic derangements or fatty acid disorders in humans that are manifested by a deficiency in at least one enzyme involved in fatty acid metabolism are treated with a five carbon or a fifteen carbon fatty acid source. Rapid nutritional supplementation can also be provided to a mammalian cell by providing either a five carbon or fifteen carbon fatty acid source. Dietary formulations suitable for human consumption comprising either a five carbon fatty acid, a fifteen carbon fatty acid or triglycerides thereof is also disclosed. 1. A method for treating acquired metabolic derangements or fatty acid disorders in humans that are manifested by a deficiency in at least one enzyme involved in fatty acid metabolism , comprising treating said human with a five carbon fatty acid source.2. A method for treating fatty acid disorders in humans that are manifested by a deficiency in at least one enzyme involved in fatty acid metabolism , comprising treating said human with a fifteen carbon fatty acid source.3. The method of claim 1 , wherein said fatty acid disorder is MCAD.4. The method of claim 1 , wherein said fatty acid disorder is SCAD.5. The method of claim 1 , wherein said fatty acid disorders are selected from VLCAD claim 1 , MTP claim 1 , and LCHAD.6. The method of claim 2 , wherein said fatty acid disorder is SCAD.7. The method of claim 2 , wherein said fifteen carbon fatty acid is administered orally.8. A method for providing rapid nutritional supplementation to a mammalian cell claim 2 , comprising providing a five carbon fatty acid source to said cell.9. A method for providing rapid nutritional supplementation to a mammalian cell claim 2 , comprising providing a fifteen carbon fatty acid source to said cell.10. A method for providing nutritional supplementation to a human or animal claim 2 , comprising providing a fatty acid source comprising five carbons claim 2 , administered enterally or parenterally.11. A method for ...

Treatment of Sleep-Wake Disorders

This invention is directed to a method of treating Excessive daytime Sleepiness (EDS) in a subject, comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I): Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof wherein Rx is a member selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl of 1 to 8 carbon atoms, halogen selected from F, Cl, Br and I, alkoxy containing 1 to 3 carbon atoms, nitro, hydroxy, trifluoromethyl, and thioalkoxy containing 1 to 3 carbon atoms; x is an integer of 1 to 3, with the proviso that R may be the same or different when x is 2 or 3; R 1 and R 2 can be the same or different from each other and are independently selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl of 1 to 8 carbon atoms, aryl, arylalkyl, cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms; R 1 and R 2 can be joined to form a 5 to 7-membered heterocycle substituted with a member selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, and aryl groups, wherein the cyclic compound can comprise 1 to 2 nitrogen atoms and 0 to 1 oxygen atom, wherein the nitrogen atoms are not directly connected with each other or with the oxygen atom.

Compound Used to Prevent Diseases Caused by Aquaporin Deficiency

A compound used to prevent diseases caused by aquaporin deficiency, which is 18β-Glycyrrhetinic acid derivative. Said compound can not only prevent diseases caused aquaporin deficiency, but be able to prevent aquaporin (AQP) production and enhance skin function. Since AQPs have many advantages in skin cells, e.g. promoting water and glycerine molecular transportation, increasing skin elasticity and cuticle moisture, increasing the cell proliferation and cell migration, aquaporin can promote skin bather function and wound cicatrization. Therefore, said compound can be applied potentially as a medicinal cosmetic in skin medicine cosmetology, or as a new medical composition to treat diseases caused by AQP abnormality, such as urine concentration defect, wound healing slow down, corneal re-epithelialization slow down and etc. 1. A method for preventing diseases caused by aquaporin deficiency with a novel compound , wherein the novel compound is a 18β-glycyrrhetinic acid derivative , the chemical structure of which is shown in , wherein R is selected from one of the following functional groups: H , CH , CH(CH) , and CHPh.2. The method as claimed in claim 1 , wherein the 18β-glycyrrhetinic acid derivative is a pharmaceutically-acceptable salt of 18β-glycyrrhetinic acid.3. The method as claimed in claim 1 , wherein the 18β-glycyrrhetinic acid derivative is a solvate of 18β-glycyrrhetinic acid.4. The method as claimed in claim 1 , wherein the 18β-glycyrrhetinic acid derivative is a pharmaceutically active derivative of 18β-glycyrrhetinic acid.5. The method as claimed in claim 1 , wherein the novel compound can increase AQP-3 expression in fibroblasts.6. The method as claimed in claim 1 , wherein the novel compound can increase AQP-3 expression in human keratinocytes.7. The method as claimed in claim 1 , wherein the novel compound is used for glycerol transport.8. The method as claimed in claim 1 , wherein the novel compound is used to increase the number of fibroblast.9. ...

Pharmaceutical preparation for controlling water-soluble drug release

A solid formulation comprising a water-soluble drug and a hardly water-soluble pharmaceutically-acceptable solid substance, which comprises silicone as a carrier, wherein the silicone formulation can exhibit an excellent controlled-release of the water-soluble drug.

METHOD OF PREVENTING AND TREATING INFLAMMATORY DISEASES AND DISORDERS WITH ABSCISIC ACID

The present invention relates to the use of a therapeutically effective amount of abscisic acid (ABA) or its analogs to treat or prevent inflammation induced by exposure to lipopolysaccharide (LPS) or respiratory inflammation. The invention also relates to methods and composition for enhancing vaccine efficacy using ABA. 12. A method of preventing or treating LPS-induced inflammation in a mammal , the method comprising administering to the mammal in need thereof a composition containing one or more compounds selected from: abscisic acid (ABA) in its free acid form , esters thereof , pharmaceutically suitable salts thereof , metabolites thereof , structurally related compounds thereof , and analogs thereof , in an amount that is sufficient to bind LANCL and alter the expression or activity of PPAR γ in a cell of the mammal.2. The method of claim 1 , wherein the composition further comprises a carrier that has substantially no effect on the expression or activity of PPAR γ in a cell of the mammal.3. The method of claim 2 , wherein the carrier is a pharmaceutical carrier claim 2 , a nutritional supplement claim 2 , a functional food claim 2 , or a dietary aid.4. The method of claim 1 , wherein the one or more compounds is greater than about 95% pure.5. The method of claim 1 , wherein the one or more compounds is abscisic acid in its free acid form.6. The method of claim 1 , wherein the abscisic acid in its free acid form is chemically synthesized.7. The method of claim 1 , which is a method of treating a subject having or having a predisposition to develop a disease or disorder that can be exacerbated or worsened when the amounts of LPS in blood are increased such as Parkinson's Disease claim 1 , immune mediated diseases claim 1 , metabolic syndrome claim 1 , kidney disease and Alzheimer's Disease.8. The method of claim 1 , which is a method of treating a subject having or having a predisposition to develop obesity-related co-morbidities by decreasing the effects of ...

MICROBIOLOGICALLY SOUND AND STABLE SOLUTIONS OF GAMMA-HYDROXYBUTYRATE SALT FOR THE TREATMENT OF NARCOLEPSY

Disclosed are formulations of gamma-hydroxybutyrate in an aqueous medium that are resistant to microbial growth. Also disclosed are formulations of gamma-hydroxybutyrate that are also resistant to the conversion into GBL. Disclosed are methods to treat sleep disorders, including narcolepsy, with these stable formulations of GHB. The present invention also provides methods to treat alcohol and opiate withdrawal, reduced levels of growth hormone, increased intracranial pressure, and physical pain in a patient. 19-. (canceled)10. A pharmaceutical composition , comprising an aqueous solution of between about 350 and 750 mg/ml of a salt of gamma-hydroxybutyrate , wherein the composition has a pH of between about 7.0 to about 9.0 , wherein the composition is chemically stable and resistant to microbial growth , and wherein the composition is free of preservatives.11. A composition in accordance with claim 10 , wherein the salt is selected from the group consisting of sodium claim 10 , ammonium claim 10 , calcium and magnesium forms of gamma-hydroxybutyrate.12. A composition in accordance with claim 10 , wherein the salt is selected from the group consisting of sodium and calcium forms of gamma-hydroxybutyrate.13. A composition in accordance with claim 10 , wherein the aqueous composition contains a salt selected from the group consisting of lithium claim 10 , potassium claim 10 , sodium claim 10 , calcium claim 10 , ammonium claim 10 , and magnesium.14. A composition in accordance with claim 10 , wherein the aqueous composition contains a salt selected from the group consisting of potassium claim 10 , sodium claim 10 , calcium claim 10 , and magnesium.15. The pharmaceutical composition of claim 10 , wherein the composition has a pH of between about 7.3 to about 8.5.16. The pharmaceutical composition of claim 10 , wherein the composition additionally comprises a pH adjusting or buffering agent.17. The pharmaceutical composition of claim 16 , wherein the pH adjusting or ...

MODIFIED RELEASE COMPOSITIONS OF MAGNESIUM VALPROATE

The present invention relates to a modified release pharmaceutical composition comprising therapeutically effective amounts of magnesium valproate and/or its pharmaceutically acceptable solvates or mixtures thereof and at least one rate controlling polymer. Rate controlling polymer is either hydrophilic or hydrophobic in nature. Mixture of the rate controlling material or more is also used to provide formulations of the present invention. 1. A modified release pharmaceutical composition comprising magnesium valproate or its pharmaceutically acceptable solvates , one or more rate controlling polymers and one or more pharmaceutically acceptable excipients.2. The composition as claimed in claim 1 , wherein the composition comprises from about 10% to about 80% w/w of magnesium valproate or its pharmaceutically acceptable solvates.3. The composition as claimed in claim 1 , wherein the rate controlling polymers comprise one or more of hydrophilic polymers claim 1 , or hydrophobic polymers claim 1 , optionally an enteric polymer or mixtures thereof.4. The composition as claimed in claim 1 , wherein the rate controlling polymers comprises from about 5 to about 70% w/w of the composition.5. The composition as claimed in claim 3 , wherein the hydrophilic polymers comprise one or more of polyethylene oxides claim 3 , cellulose ethers claim 3 , polyacrylate polymers claim 3 , or mixtures thereof or other water soluble or swellable polymers.6. The composition as claimed in claim 5 , wherein the cellulose ethers comprise one or more of methylcellulose claim 5 , hydroxypropyl methyl cellulose claim 5 , hydroxypropyl ethyl cellulose claim 5 , hydroxy ethylcellulose claim 5 , hydroxypropylcellulose claim 5 , or mixtures thereof.7. The composition as claimed in claim 5 , wherein the water soluble or swellable polymers comprise one or more of sodium carboxymethyl cellulose claim 5 , locust bean gum claim 5 , xanthan gum claim 5 , acacia claim 5 , tragacanth gum claim 5 , guar gum ...

L-serine compositions, methods and uses for treating neurodegenerative diseases and disorders

L-serine, L-serine precursors, L-serine derivatives and L-serine conjugates for treatment, amelioration and/or prevention of protein aggregation/tangles/plaques and diseases associated with protein aggregation/tangles/plaques. In particular, treatments and uses for L-serine, L-serine precursors, L-serine derivatives and L-serine conjugates include Alzheimer's disease (AD), Parkinson's disease, Amyotrophic Lateral Sclerosis (ALS), and Huntington disease (HD).

Alkenyl Substituted Cycloaliphatic Compounds as Chemical Inducers of Proximity

Methods of inducing proximity of chimeric molecules in a cell are provided. Aspects of the methods include contacting a cell with an amount of alkenyl substituted cycloaliphatic (ASC) inducer compound, e.g., abscisic acid, effective to induce proximity of first and second chimeric molecules. Also provided are compositions and kits for practicing various embodiments of the methods. Methods of the invention find use in a variety of different applications, including transcription induction applications. 1. A method of inducing proximity of first and second chimeric molecules in a cell , the method comprising:contacting the cell with an amount of an alkenyl substituted cycloaliphatic (ASC) inducer compound effective to induce proximity of the first and second chimeric molecules, wherein the first and second chimeric molecules each comprise an ASC inducer domain and an effector domain.2. The method according to claim 1 , wherein the ASC inducer compound comprises a cycloaliphatic ring substituted with a hydroxyl and/or oxo group.4. The method according to claim 3 , wherein the ASC inducer compound is abscisic acid.5. The method according to claim 1 , wherein the first and second chimeric molecules are chimeric proteins.6. The method according to claim 5 , wherein the ASC inducer domain of the first chimeric protein is an ASC inducer compound specific binding domain.7. The method according to claim 6 , wherein the ASC inducer compound specific binding domain of the first chimeric protein comprises a PYR abscisic acid binding domain.8. The method according to claim 1 , wherein the effector domains of the first and second chimeric molecules are different.9. The method according to claim 1 , wherein the effector domain of the first chimeric molecule is a DNA binding domain and the effector domain of the second chimeric molecule is a transcription activation domain.10. The method according to claim 1 , wherein the effector domain of the first chimeric molecule is a cellular ...

TREATMENT FOR COCAINE ADDICTION

A novel pharmaceutical composition is provided for the control of stimulant effects, in particular treatment of cocaine addiction, or further to treatment of both cocaine and alcohol dependency, including simultaneous therapeutic dose application or a single dose of a combined therapeutically effective composition of disulfiram and selegiline compounds or pharmaceutically acceptable non-toxic salt thereof. 1. A stimulant effect controlling composition comprising a combination of selegiline as a monoamine oxidase (MOAB) inhibiting component and an aldehyde dehydrodrogenase (ALDH) inhibiting component , wherein the composition is formulated in unit dosage form.2. The composition according to claim 1 , wherein the stimulant comprises cocaine.3. The composition according to claim 1 , wherein the aldehyde dehydrogenase inhibitor inhibits the activity of aldehyde dehydrogenase-I.4. The composition according to claim I claim 1 , wherein the aldehyde dehydrogenase inhibitor is selected from the group consisting of: disulfiram claim 1 , coprine claim 1 , cyanamide claim 1 , 1-aminocyclopropanol claim 1 , daidzin claim 1 , cephalosporin claim 1 , antidiabetic sulfonyl urea claim 1 , metronidazole claim 1 , and metabolites or analogs thereof that exhibit aldehyde dehydrogenase-inhibiting activity.5. The composition according to claim 1 , wherein the aldehyde dehydrogenase is disulfiram or a metabolite or analog thereof that exhibits aldehyde dehydrogenase-inhibiting activity.6. The composition according to claim 1 , wherein the composition comprises an amount of disulfiram selected from the group consisting of: about 500 mg claim 1 , about 250 mg claim 1 , about 125 mg claim 1 , about 60 mg and about 30 mg of disulfiram.7. The composition according to claim 1 , wherein the composition comprises an amount of selegiline selected from the group consisting of: about 15 mg or less claim 1 , about 10 mg or less claim 1 , about 5 mg or less claim 1 , about 2.5 mg or less claim 1 , ...

Method of Bowel Cleansing

A method is disclosed for cleansing bowels prior to a colonic procedure utilizing conventional preparations along with potatoes or potato-constituents or potato-substitutes. 1. A method of cleansing bowels in a patient a day prior to a colonic procedure , and refraining from consuming all fluids approximately four hours prior to said procedure , comprising the steps:a. wherein said patient consumes only clear fluids, except for potatoes at breakfast;b. wherein said patient drinks at least 64 fluid ounces of clear fluids throughout said day;c. wherein said patient drinks approximately 10 fluid ounces of magnesium citrate between 1 p.m. and 5 p.m. on said day;d. wherein said patient drinks between 25 and 33 grams of polyethylene-glycol approximately two hours after the magnesium citrate;e. wherein said patient drinks approximately 8 fluid ounces of water or clear fluid about ten minutes after the polyethylene-glycol;f. wherein said patient drinks approximately 10 fluid ounces of magnesium citrate between two or three hours after the water or clear fluid;g. wherein said patient drinks another 25 to 33 grams of polyethylene -glycol at a time between four to eight hours prior to said procedure; andh. said patient refrains from consuming all fluids approximately four hours prior to said procedure.2. A method of cleansing bowels in a patient a day prior to a colonic procedure , and refraining from consuming all fluids approximately four hours prior to said procedure , comprising the steps:a. wherein said patient consumes only clear fluids, except for potato-constituents at breakfast;b. wherein said patient drinks at least 64 fluid ounces of clear fluids throughout said day;c. wherein said patient drinks approximately 10 fluid ounces of magnesium citrate between 1 p.m. and 5 p.m. on said day;d. wherein said patient drinks between 25 and 33 grams of polyethylene-glycol approximately two hours after the magnesium citrate;e. wherein said patient drinks approximately 8 fluid ...

TREATMENT OF FUNGAL INFECTIONS

The present disclosure relates to compositions comprising formic acid as an active ingredient and a softening agent or emollient for use in the treatment of fungal infections of the skin and/or nail(s) of mammals, as well as methods for treatment utilizing such compositions. 118-. (canceled)19. Method for treatment of fungal infections of the skin and/or nail(s) of a mammal by administration of a composition comprising formic acid as an active ingredient and softening agent or emollient.20. Method according to for treatment of fungal infections of the nail(s) (tinea unguium).21. Method according to for treatment of fungal infections of the skin.22. Method according to claim 21 , wherein the infections of the skin represent Athlete's foot.23. Method according to claim 19 , wherein the concentration of formic acid is within the range of from 10 to 90% by weight.24. Method according to claim 23 , wherein the concentration of formic acid is within the range of from 20 to 80% by weight.25. Method according to claim 24 , wherein the concentration of formic acid is within the range of from 30 to 70% by weight.26. Method according to claim 25 , wherein the concentration of formic acid is within the range of from 40 to 60% by weight.27. Method according to claim 26 , wherein the concentration of formic acid is 50% by weight.28. Method according to claim 19 , wherein the softening agent or emollient is selected from propylene glycol claim 19 , glycerol claim 19 , glyceryl triacetate claim 19 , lactic acid claim 19 , sorbite claim 19 , isopropyl myristate claim 19 , isopropyl palmitate claim 19 , urea claim 19 , stearic acid claim 19 , stearyl alcohol cocoglycerides claim 19 , octyldodecanol claim 19 , diisopropyl adipate claim 19 , cetearyl octanoate claim 19 , isohexadecanol claim 19 , diisopropyl adipate claim 19 , isopropyl stearate claim 19 , isopropyl laurate and 2-ethylhexyl oxystearate.29. Method according to claim 28 , wherein the softening agent or emollient is ...

Benzimidazole derivatives as selective blockers of persistent sodium current

The present invention is directed to methods of treating diseases or conditions mediated by elevated persistent sodium channel, such as ocular disorders, pain, multiple sclerosis, and seizure disorders utilizing a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutical composition comprising said compound, wherein variables R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , m, and n in Formula I are as defined herein.

Model Mouse of Attention Deficit Hyperactivity Disorder, Method for Investigating Effects for Preventing and Alleviating Attention Disorder using the Model Mouse, and Method for Treating Attention Disorder by Suppressing T-Type Calcium Channel

The present invention relates to an Attention deficit and hyperactivity disorder (ADHD) mouse model and a screening method for a composition for the prevention and treatment of attention deficit disease. The mouse model constructed by inserting cobalt wire in the right side of the frontal lobe is very useful as the ADHD mouse model, and the said ADHD mouse model can be effectively used for the screening of an agent for the treatment of attention deficit disease since the mouse demonstrated brain wave with low frequency, hyperactivity, and cognitive impairment, which are characteristic symptoms of attention deficit disease, when ethosuximide, one of T-type calcium channel blockers, was administered. Therefore, the composition comprising a T-type calcium channel blocker was also confirmed to be effectively used for the prevention and treatment of attention deficit disease.

Trpv1 compounds in a biodegradable polymer carrier

Effective treatments of pain for extended periods of time are provided. Through the administration of an effective amount of a TRPV1 compound (e.g., capsaicinoid compound) at or near a target site, one can relieve pain caused by diverse sources, including but not limited to, postoperative pain, spinal disc herniation (i.e. sciatica), spondilothesis, stenosis, discogenic back pain and joint pain, as well as pain that is incidental to surgery. When appropriate formulations are provided within biodegradable polymers, this relief can be continued for at least three days. In some embodiments, the relief can be for at least twenty-five days, at least fifty days, at least one hundred days, at least one hundred and thirty-five days or at least one hundred and eighty days.

Antimalarial Drug Comprising Alaremycin or Derivative Thereof as Active Ingredient

Provided is a preventive and/or therapeutic agent for malaria, comprising, as an active ingredient, 5-acetamido-4-oxo-5-hexenoic acid (Alaremycin) or a derivative thereof. A preventive and/or therapeutic agent for malaria is used which comprises, as an active ingredient, Alaremycin or a derivative thereof represented by formula (I) (wherein Rrepresents a hydroxy group, an amino group, or a substituted or unsubstituted straight chain or branched alkoxy group or alkylamino group having 1 to 8 carbons; Rrepresents hydrogen, a substituted or unsubstituted straight chain or branched alkyl group having 1 to 8 carbons, or a substituted or unsubstituted aromatic group having 4 to 10 carbons; and Rrepresents hydrogen or a methyl group). 2. The preventive and/or therapeutic agent for malaria according to claim 1 , wherein Rrepresents a hydroxy group; Rrepresents a methyl group; and Rrepresents hydrogen.3. The preventive and/or therapeutic agent for malaria according to claim 1 , wherein Rrepresents a methoxy group; Rrepresents a methyl group; and Rrepresents hydrogen.4. The preventive and/or therapeutic agent for malaria according to claim 1 , wherein Rrepresents an amino group; Rrepresents a methyl group; and Rrepresents hydrogen. The present invention relates to an antimalarial drug useful for the prevention and/or treatment of an infection caused by malaria parasites, and more specifically relates to a preventive and/or therapeutic agent for malaria comprising 5-acetamido-4-oxo-5-hexenoic acid (Alaremycin) or a derivative thereof as an active ingredient.Malaria is an infection caused by malaria parasites transmitted by Anopheles, and is an infection most feared by human beings since recorded history particularly in tropical and semitropical regions. The number of infected people once decreased by specific medicines such as quinine and chloroquine; however, drug-resistant parasites began to be discovered in the late 1950s and it is said that 3 to 5 hundreds of millions of ...

Method for producing and using a copolymer of sodium carboxymethyl cellulose and gossypol

The invention relates to the field of organic chemistry, pharmacology and medicine and concerns a method for producing a copolymer of sodium carboxymethyl cellulose and gossypol having the formula (I), as well as the use thereof in a combined treatment for patients with autistic spectrum disorders and cognitive impairment.

MICROBIOLOGICALLY SOUND AND STABLE SOLUTIONS OF GAMMA-HYDROXYBUTYRATE SALT FOR THE TREATMENT OF NARCOLEPSY

Disclosed are formulations of gamma-hydroxybutyrate in an aqueous medium that are resistant to microbial growth. Also disclosed are formulations of gamma-hydroxybutyrate that are also resistant to the conversion into GBL. Disclosed are methods to treat sleep disorders, including narcolepsy, with these stable formulations of GHB. The present invention also provides methods to treat alcohol and opiate withdrawal, reduced levels of growth hormone, increased intracranial pressure, and physical pain in a patient. 1. A method of treating a condition responsive to gamma-hydroxybutyrate comprising orally administering to a patient afflicted with the condition:(i) an aqueous composition comprising a first dose of about 4.5 to about 10 grams of a salt of gamma-hydroxybutyrate within an hour prior to initial sleep onset; and(ii) an aqueous composition comprising a second dose of about 4.5 to about 10 grams of a salt of gamma-hydroxybutyrate within 2.0 to 5 hours following initial sleep onset.2. The method of claim 1 , wherein the condition is selected from the group consisting of apnea claim 1 , sleep time disturbances claim 1 , narcolepsy claim 1 , cataplexy claim 1 , sleep paralysis claim 1 , hypnagogic hallucination claim 1 , sleep arousal claim 1 , insomnia claim 1 , and nocturnal myoclonus.3. The method of claim 1 , wherein the aqueous composition of the first dose and the aqueous composition of the second dose each comprises a respective concentration of gamma-hydroxybutyrate of about 350 to about 750 mg/ml.4. The method of claim 3 , wherein the aqueous composition has a pH of about 7.0 to about 9.0 claim 3 , wherein the aqueous composition is chemically stable and resistant to microbial growth claim 3 , and wherein the aqueous composition does not require preservatives.5. The method of claim 1 , wherein the salt is selected from the group consisting of sodium claim 1 , ammonium claim 1 , calcium and magnesium forms of gamma-hydroxybutyrate.6. The method of claim 1 , ...

Methods of Reducing Hair Loss and/or Facilitating Hair Growth and/or Regrowth

The present disclosure relates to methods of retarding hair loss or facilitating hair growth and/or regrowth. More specifically, the present disclosure relates to methods of using the disclosed compositions to increase the rate of terminal hair growth and/or regrowth in a mammal. 118-. (canceled)19. A hair regrowth composition , comprisinga. a safe and effective amount of at least one hair growth active; and i. from about 0.01% to about 99.98% by weight of the admixture of an acid selected from the group consisting of intermediates of the Kreb cycle, non-Kreb cycle intermediate alpha-keto acid, derivatives thereof and mixtures thereof;', 'ii. from about 0.01% to about 99.98% by weight of the admixture of an antioxidant; and', 'iii. from about 0.01% to about 99.98% by weight of the admixture of a fatty acid mixture or fatty acid mixture source comprising at least 7 unsaturated or saturated fatty acids selected from the group consisting of butyric acid, caproic acid, caprylic acid, capric acid, lauric acid, myristic acid, myristoleic acid, palmitic acid, palmitoleic acid, stearic acid, oleic acid, linoleic acid, linolenic acid, arachidic acid, gadoleic acid, pentadecanoic acid, margaric acid, margaroleic acid, behenic acid, dihomolinoleic acid, arachidonic acid and lignoceric acid., 'b. from about 0.1% to about 99% of an admixture, comprising The present disclosure relates to methods of retarding hair loss or facilitating hair growth and/or regrowth. More specifically, the present disclosure relates to methods of using the disclosed compositions to increase the rate of terminal hair growth in a mammal.Alopecia, or hair loss, in its various forms is an ongoing problem afflicting mankind and animals. Men, woman and children can all suffer from alopecia, which can result of one, or a combination of, of factors including genetic factors, hormonal factors, surgery, trauma and stress. The universality of the occurrence of alopecia has led to continuing efforts throughout ...

COMPOSITIONS CONTAINING ULTRA-MICRONIZED PALMITOYL-ETHANOLAMIDE

The present invention relates to a composition for pharmaceutical or veterinary use, comprising palmitoylethanolamide. In particular, the present invention relates to a pharmaceutical composition for human or veterinary use, containing a therapeutically efficient amount of palmitoylethanolamide in the ultra-micronized form, wherein more than 90% by weight of palmitoylethanolamide has particle sizes lower than 6 microns, together with pharmaceutically acceptable excipients. 1. A pharmaceutical composition for human or veterinary use , containing a therapeutically effective amount of palmitoylethanolamide in the ultra-micronized form , wherein more than 90% by weight of palmitoylethanolamide has particle sizes lower than 6 microns , together with pharmaceutically acceptable excipients.2. The composition according to claim 1 , wherein about 99.9% by weight of palmitoylethanolamide has particle sizes lower than 6 microns.3. The composition according to claim 1 , wherein between 55% and 65% by weight of palmitoylethanolamide has particle sizes lower than 2 microns.4. The composition according to claim 1 , wherein between 13% and 17% by weight claim 1 , of palmitoylethanolamide has particle sizes lower than 1 microns.5. The composition according to claim 1 , wherein between 1% and 3% by weight of palmitoylethanolamide has particle sizes lower than 0.6 microns.6. The composition according to claim 1 , wherein said palmitoylethanolamide has a MDSC spectrum with exothermal transition at temperatures ranging between 101° C. and 103° C.8. The composition according to claim 1 , wherein said palmitoylethanolamide is in combination with an antioxidant compound.9. The composition according to claim 8 , wherein said antioxidant is selected from Quercetin claim 8 , Resveratrol claim 8 , Polydatin claim 8 , Luteolin claim 8 , Tocopherol claim 8 , and Thioctic Acid.10. A method for the treatment or prophylaxis of neuroimmunogenic inflammatory diseases at the level of peripheral organs ...

EPILEPSY TREATMENT EMPLOYING KETOGENIC COMPOUNDS WHICH ARREST APOPTOSIS (AS AMENDED)

A method is provided for treating a patient suffering from apoptosis of tissue comprising administering to that subject a therapeutically effective amount of one or more ketogenic compounds such that a physiological ketosis is produced sufficient to arrest said apoptosis. Preferably the apoptosis is of cerebral tissue such as that associated with acute intractible seizures, particularly with status epilepticus. 1. A method of treating a patient suffering from apoptosis of tissue comprising administering to that subject a therapeutically effective amount of one or more ketogenic compounds such that a physiological ketosis is produced sufficient to arrest said apoptosis.2. A method as claimed in wherein the apoptosis is of cerebral tissue.3. A method as claimed in wherein the apoptosis is that associated with acute intractible seizures claim 1 , particularly with status epilepticus.4. A method as claimed in wherein the apoptosis associated with administration of toxic stuimuli for treatment of cancer.5. A method as claimed in wherein apoptosis is produced by viral infections claim 1 , autoimmune diseases or Aquired Immuno Difficiency Syndrome.6. A method as claimed in wherein the ketosis produced is a state in which levels of one or both of acetoacetate and (R)-3-hydroxybutyrate concentrations in the blood of the subject such that their total concentration in the blood is elevated above the normal fed levels to between 0.1 and 30 mM.7. A method as claimed in wherein the level is raised to between 0.3 and 15 mM claim 6 , still more preferably to between 0.5 and 10 mM and most preferably to between 3 and 8 mM.8. A method as claimed in wherein the ketogenic compounds are selected from acetoacetate claim 1 , (R)-3-hydroxybutyrate claim 1 , salts claim 1 , esters and oligomers of these and conjugates of these with other physiologically acceptable moieties claim 1 , such as carnitine and other amino acids or metabolic precursors of ketones such as (R)-1 claim 1 , 3- ...

MODIFIED IMMUNE-MODULATING PARTICLES

The current invention involves the surprising finding that when carboxylated particles, such as carboxylated polystyrene, PLGA, or diamond particles are administered to subjects, inflammatory immune responses are ameliorated. Additionally, the present invention describes methods of treating inflammatory diseases by administering these same carboxylated particles. 152-. (canceled)53. A method of reducing the duration or severity of an inflammatory immune response in a subject comprising administering to said subject a pharmaceutical composition comprising carboxylated particles , wherein said particles are free from attached peptide or antigenic moieties.54. The method of claim 53 , wherein said carboxylated particles are poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA) particles claim 53 , polystyrene particles claim 53 , or diamond particles.55. The method of claim 53 , wherein the diameter of the said carboxylated particles is between about 0.1 μm to about 10 μm claim 53 , between about 0.3 μm to about 5 μm claim 53 , between about 0.5 μm to about 3 μm claim 53 , between about 0.5 μm to about 1 μm claim 53 , or is about 0.5 μm.56. The method of claim 53 , wherein the subject has an autoimmune disorder such as multiple sclerosis claim 53 , scleroderma claim 53 , type-I diabetes claim 53 , rheumatoid arthritis claim 53 , thyroiditis claim 53 , systemic lupus erythmatosis claim 53 , Reynauud's syndrome claim 53 , Sjorgen's syndrome claim 53 , autoimmune uveitis claim 53 , autoimmune myocarditis claim 53 , or Crohn's disease claim 53 , has ischemic reperfusion injury claim 53 , atherosclerosis claim 53 , has suffered from a cardiac infarction claim 53 , is a transplant recipient claim 53 , has psoriasis or dermatitis claim 53 , or suffers from an allergic disorder such as eczema claim 53 , asthma claim 53 , allergic rhinitis or skin hypersensitivity.57. The method of claim 53 , wherein said composition is administered orally claim 53 , nasally claim 53 , intravenously claim 53 , ...

METHODS FOR THE TREATMENT OF THROAT DISCOMFORT

The physiological cooling agent N-ethyl-2,2-diisopropylbutanamide exhibits a surprising selectivity for throat cooling over mouth cooling, especially when consumed in the form of a confection. Methods of treating throat discomfort using N-ethyl-2,2-diisopropylbutanamide are described. Also described are various confections that incorporate N-ethyl-2,2-diisopropylbutanamide, including hard candy confections, soft candy confections, and center-filled confections. 1. A method of treating throat discomfort , comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of N-ethyl-2 ,2-diisopropylbutanamide.2. The method of claim 1 , wherein the effective amount of N-ethyl-2 claim 1 ,2-diisopropylbutanamide is administered in the form of a confection having a mass of about 2 to about 10 grams and comprising about 0.03 to about 0.4 weight percent of N-ethyl-2 claim 1 ,2-diisopropylbutanamide claim 1 , based on the weight of the confection.3. The method of claim 2 , wherein the confection further comprises at least 80 weight percent of a confectionery base.4. The method of claim 2 , wherein the confection is a hard candy confection.5. The method of claim 2 , wherein the confection further comprises about 0.005 to about 0.5 weight percent of monomenthyl glutarate claim 2 , N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide claim 2 , or a combination thereof.6. The method of claim 5 , wherein the confection comprises monomenthyl glutarate.7. The method of claim 5 , wherein the confection comprises N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide.8. The method of claim 2 , wherein the confection further comprises about 0.01 to about 0.2 weight percent menthol.9. The method of claim 2 , wherein the confection further comprises about 0.001 to about 0.02 weight percent eucalyptus oil.10. The method of claim 2 , wherein the confection is a hard candy confection.11. The method of claim 2 , wherein the confection is a soft candy confection.12. The method of claim 2 , wherein the confection is a center- ...

ADVANCED ACTIVE LIPOSOMAL LOADING OF POORLY WATER-SOLUBLE SUBSTANCES

The present invention relates to the field of encapsulation of substances with low aqueous solubility in liposomes, especially via active loading. The present inventors have surprisingly found that efficient active loading of liposomes with high liposome loading can be achieved by first solubilizing a functional compound, which is itself hardly soluble in water using a solubility enhancer. This significantly increases the functional-substance-to-lipid mass ratio to levels above those attained by conventional active or passive loading techniques and enlarges the range of functional compounds, including drugs, amenable to encapsulation in liposomes. One aspect of the invention provides the active loading process. Liposomal compositions with high drug-load are provided by the present invention as well. 120-. (canceled)21. A method of loading liposomes with a poorly water-soluble substance , comprising: (i) liposomes encapsulating an internal aqueous medium;', '(ii) a poorly water-soluble substance;', '(iii) an external aqueous medium; and', '(iv) a solubility enhancing agent that increases the solubility of the poorly water-soluble substance in the external aqueous medium;, '(a) providing a mixture containingwherein a proton- and/or ion-gradient exists across the liposomal membrane; and(b) incubating the mixture for a period of time sufficient to cause at least part of the poorly water-soluble substance to be drawn out of the external aqueous medium and to accumulate in the liposomes under the influence of the proton and/or ion gradient.22. The method according to claim 21 , wherein the solubility enhancing agent is a complexing agent claim 21 , a co-solvent claim 21 , or a surfactant or emulsifier.23. The method according to claim 21 , wherein the complexing agent selected from the group consisting of cyclodextrins and their derivatives claim 21 , povidones claim 21 , and combinations thereof24. The method according to claim 21 , wherein the co-solvent is selected ...

Identification of c3 complement molecule at the site of injury to blood vessels in the retina of oxygen exposed animals

The invention provides methods to treat oxygen-induced retinopathy using complement factor C3aR antagonists.

GAMMA-HYDROXYBUTYRIC ACID GRANULES

A granule including a solid core on which is supported an active ingredient, said active ingredient being selected from gamma-hydroxybutric acid or one of its pharmaceutically acceptable salts, said granule further including, supported on said solid core, one or more compounds which may generate gas evolvement, one or more diluents, said granule being in that it is coated with a membrane, and in that the solid core represents from 15% to 50% by weight based on the total weight of the granule. 1. A granule comprising a solid core on which is supported an active ingredient , said active ingredient being selected from gamma hydroxybutric acid or one of its pharmaceutically acceptable salts , one or more compounds which may generate gas evolvement,', 'one or more diluents,', 'a binder', 'a coating membrane, 'said granule further comprising, supported on said solid core, the following compoundssaid granule being characterized in that the solid core represents from 15% to 50% by weight based on the total weight of the granule.2. The granule according to claim 1 , wherein the solid core is selected from the group consisting of polyols claim 1 , gums claim 1 , derivatives of silica claim 1 , calcium or potassium derivatives claim 1 , mineral compounds such as dicalcium phosphates claim 1 , tricalcium phosphates and calcium carbonates claim 1 , saccharose claim 1 , cellulose derivatives claim 1 , notably microcrystalline cellulose claim 1 , ethyl cellulose claim 1 , and hydroxypropylmethylcellulose claim 1 , starch and mixtures thereof.3. The granule according to claim 1 , wherein the diluent is selected from silica derivatives.4. The granule according to claim 1 , wherein the compound which may generate gas evolvement is selected from the group consisting of carbonate and bicarbonates.5. The granule according to claim 1 , wherein the membrane consists of coating excipients for immediate release.6. The granule according to claim 1 , wherein the membrane consists of coating ...

MULTIFUNCTIONAL BIODEGRADABLE PEG NANOCARRIER-BASED HYDROGELS FOR PREVENTING HIV TRANSMISSION

A multifunctional polyethylene glycol-based hydrogel that includes a multi-arm polyethylene glycol cross-linking unit covalently bound to at least four multi-arm polyethylene glycol nanocarrier units, wherein each nanocarrier unit includes an agent coupled to the nanocarrier unit and each agent is selected from pH-lowering agents, bioadhesion agents, microbicidal-spermicidal agents, and agents that inhibit free and cell-associated HIV binding, provided that each nanocarrier unit comprises a different agent. 1. A multifunctional polyethylene glycol-based hydrogel comprising a multi-arm polyethylene glycol cross-linking unit covalently bound to at least four multi-arm polyethylene glycol nanocarrier units , wherein each nanocarrier unit comprises an agent coupled to the nanocarrier unit and each agent is selected from the group consisting of pH-lowering agents , bioadhesion agents , microbicidal-spermicidal agents , and agents that inhibit free and cell-associated HIV binding , provided that each nanocarrier unit comprises a different agent.2. The hydrogel of claim 1 , wherein at least two nanocarrier units comprise an agent having a different functionality.3. The hydrogel of claim 1 , wherein at least one agent is coupled to a nanocarrier unit via a degradable bond.4. The hydrogel of claim 1 , wherein at least one agent is coupled to a nanocarrier via a nondegradable bond.5. The hydrogel of comprising a pH-lowering agent selected from the group consisting of lactic acid claim 1 , citric acid claim 1 , ascorbic acid claim 1 , and maleic acid.6. The hydrogel of comprising a pH-lowering agent encapsulated in a carrier.7. The hydrogel of claim 7 , wherein the carrier is cyclodextrin claim 7 , a dendron claim 7 , a dendrimer claim 7 , a liposome claim 7 , or a PEG nanogel particle.8. The hydrogel of comprising subtilosin.9. The hydrogel of comprising an agent that inhibits free and cell-associated HIV binding selected from the group consisting of soluble polyanions and an ...

FORMULATION AND MANUFACTURING PROCESS FOR CALCIUM ACETATE CAPSULES

The present invention relates to a pharmaceutical calcium acetate formulation and a process for making the same. In particular, the present invention relates to a calcium acetate capsule formulation comprising granules comprising calcium acetate along with other formulation adjuvants contained within a pharmaceutically acceptable capsule. 118-. (canceled)19. Capsules comprising calcium acetate produced in accordance with a process comprising the steps of:a) blending a portion of a pharmaceutically acceptable amount of calcium acetate and a first lubricant and then passing the blend through a mill to deagglomerate the blend and then mixing the deagglomerated blend to form a first blend:b) adding to the first blend, the remaining portion of the pharmaceutically acceptable amount of the calcium acetate to a portion of a pharmaceutically acceptable amount of a second lubricant, blending and mixing to form a second blend;c) passing the second blend of step b) through a mill to deagglomerate the second blend and mixing again;d) granulating the second blend of step c) using a roller compactor to form a granulated product;e) passing the granulated product of step d) through a comil to size the granules to a pharmaceutically acceptable size;f) adding the second blend and the remaining pharmaceutically acceptable amount of the second lubricant and blending to form a final blend comprising flowable granules;g) filling the final blend of step f) into pharmaceutically acceptable capsules using an encapsulation device, wherein said granules are filled into and contained within said capsules such that 667 mg of said calcium acetate on an anhydrous basis are present in each said capsule that is size 00 or less.20. (canceled)21. The capsules of wherein the calcium acetate has a bulk density of less than about 0.55 g/cc.22. The capsules of wherein the calcium acetate has a bulk density of less than about 0.50 g/cc.23. The capsules of wherein the calcium acetate has a bulk density of ...

PHOSPHATE-BINDING MAGNESIUM SALTS AND USES THEREOF

The present invention provides, among other things, compositions and methods suitable for the treatment of hyperphosphatemia based on phosphate-binding magnesium salts. In some embodiments, the present invention provides compositions and methods suitable for the treatment of hyperphosphatemia based on the combination of phosphate-binding magnesium and calcium salts. 1. A composition suitable for treating hyperphosphatemia comprising a therapeutically effective dose of at least one calcium salt and at least one phosphate-binding magnesium salt.2. The composition of claim 1 , wherein the at least one phosphate-binding magnesium salt binds at least about 50 mg phosphate per gram magnesium salt.3. The composition of claim 1 , wherein the therapeutically effective dose of at least one calcium salt comprises about 20 mg to 1200 mg of calcium.46.-. (canceled)7. The composition of claim 1 , wherein the at least one calcium salt is selected from the group consisting of calcium acetate claim 1 , calcium aceturate claim 1 , calcium adipate claim 1 , calcium alaninate claim 1 , calcium alginate claim 1 , calcium aminobutyrate claim 1 , calcium arginate claim 1 , calcium ascorbate claim 1 , calcium aspartate claim 1 , calcium benzoate claim 1 , calcium besylate claim 1 , calcium betainate claim 1 , calcium bromide claim 1 , calcium buteprate claim 1 , calcium butyrate claim 1 , calcium caproate claim 1 , calcium carbesilate claim 1 , calcium carbonate claim 1 , calcium carboxymethylcellulose claim 1 , calcium carnitinate claim 1 , calcium chloride claim 1 , calcium ciclotate claim 1 , calcium citrate claim 1 , calcium cypionate claim 1 , calcium enanthate claim 1 , calcium esylate claim 1 , calcium ethandisulfonate claim 1 , calcium formate claim 1 , calcium fumarate claim 1 , calcium glucarate claim 1 , calcium gluceptate claim 1 , calcium gluconate claim 1 , calcium glucuronate claim 1 , calcium glutamate claim 1 , calcium glycinate claim 1 , calcium hippurate claim 1 , ...

TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS

The invention provides low concentration, stable compositions for the treatment of lesions associated with herpes viral infections. The compositions are in a form selected from creams and gels containing trichloroacetic acid in an amount of between 2.5% (m/m) and 6% (w/w) of the weight of the cream or gel. Preferably the cream contains about 5% and the gel about 2.5% of the trichloroacetic acid. 1. A stable composition for the treatment of lesions associated with herpes viral infections , the composition being in a form selected from creams and gels containing a low concentration of trichloroacetic acid , an the amount of the trichloroacetic acid being less than 6% (m/m) of the mass of the cream or gel.2. The composition as claimed in in which the amount of trichloroacetic acid is between 1.0% (m/m) and 5.5% (m/m).3. The composition as claimed in claim 2 , in which the composition is in the form of a cream and the amount of trichloroacetic acid in the cream is about 5% (m/m).4. The composition as claimed in claim 2 , in which the composition is in the form of a gel and the amount of trichloroacetic acid in the gel is about 2.5%.5. The composition as claimed in claim 1 , further comprising pharmaceutically acceptable excipients claim 1 , selected from viscosity builders claim 1 , humectants claim 1 , emulsifiers claim 1 , chelating agents and mixtures thereof6. The composition as claimed in claim 5 , wherein the pharmaceutically acceptable excipients include a viscosity builder selected from xanthan gum claim 5 , hydroxypropyl guar claim 5 , magnesium aluminium silicate claim 5 , hydroxyethylcellulose and mixtures of any two or more thereof.7. The composition as claimed in claim 5 , wherein the pharmaceutically acceptable excipients include a humectant is selected from propylene glycol claim 5 , butylene glycol claim 5 , pentalene glycol claim 5 , glycerine claim 5 , sorbitol and mixtures of any two or more thereof.8. A composition as claimed in claim 5 , wherein the ...

Identification Of PCNA Targeting Compounds For Cancer Therapy And PCNA Function Regulation

Pharmaceutical compositions and methods for inhibiting cell growth, modulating function of PCNA, treating prostate cancer, and enhancing PCNA trimer formation are disclosed. The methods include administering an effective amount of a compound of Formula (I), Formula (II)

CONTROLLED RELEASE COMPOSITIONS OF GAMMA-HYDROXYBUTYRATE

The present invention is directed to oral pulse-release pharmaceutical dosage form containing an immediate release component of gamma-hydroxybutyric acid, and one or more delayed/controlled release components of gamma-hydroxybutyric acid. 156.-. (canceled)57. An oral pharmaceutical dosage form , comprising (a) an immediate release component comprising gamma-hydroxybutyric acid (GHB) , and (b) a delayed release component comprising GHB.58. The oral dosage form of claim 57 , wherein said delayed release component comprises particles containing GHB in a core claim 57 , which core is immediately surrounded by a barrier coat to control the migration of GHB from the core claim 57 , which in turn is surrounded by an enteric release coat that releases GHB at a predetermined pH after ingestion.59. The oral dosage form of claim 58 , wherein said barrier coat contains a neutralizing agent or agents selected from the group consisting of malic acid claim 58 , citric acid claim 58 , tartaric acid claim 58 , ascorbic acid claim 58 , oleic acid claim 58 , capric acid claim 58 , caprylic acid claim 58 , benzoic acid claim 58 , a polyacid claim 58 , and acidic ionic resins.60. The oral dosage form of claim 59 , wherein the neutralizing agent(s) are used in amounts sufficient to neutralize any migrating gamma-hydroxybutyric acid salts.61. The oral dosage form of claim 60 , wherein said neutralizing agent(s) are used in an amount of about 0.01% to about 10% mol/mol of the GHB.62. The oral dosage form of claim 61 , wherein the amount is from about 1% to about 5% mol/mol of the GHB.63. The oral dosage form of claim 58 , wherein the barrier coat is composed of materials selected from ethylcellulose claim 58 , methylcellulose claim 58 , hydroxypropyl cellulose claim 58 , hydroxypropyl methylcellulose claim 58 , cellulose acetate claim 58 , cellulose acetate phthalate claim 58 , polyvinyl alcohol claim 58 , or other water-based or solvent-based coating materials.64. The oral dosage form of ...

METHODS OF INDUCING STASIS FOR THE TREATMENT OF CANCER

The present invention relates to methods of treating cancer through stasis induction, wherein said stasis-inducing treatment results in reduced blood flow to the cells of said cancer, leading to diminished tumor growth and/or tumor death. In one embodiment, the stasis-inducing treatment comprises administering a therapeutically effective amount of a chalcogenide, salt, or prodrug thereof. The method of treating cancer may optionally comprise an additional step of withdrawing a portion of blood from said patient, such that blood flow to said cancer is further reduced or eliminated. In additional embodiments, the method of treating cancer may optionally comprise an additional step of diverting a portion of the blood flow in said patient, such that blood flow to said cancer is further reduced or eliminated. 1. A method of treating cancer in a patient in need thereof , comprising subjecting the patient in need thereof to a stasis-inducing treatment.2. The method of claim 1 , wherein said stasis-inducing treatment comprises administering a therapeutically effective amount of a chalcogenide claim 1 , a chalcogenide salt claim 1 , or prodrug thereof.5. The method of claim 2 , wherein said chalcogenide is selected from hydrogen sulfide (HS) claim 2 , sodium sulfide (NaS) claim 2 , sodium hydrogen sulfide (NaHS) claim 2 , potassium sulfide (KS) claim 2 , potassium hydrogen sulfide (KHS) claim 2 , lithium sulfide (LiS) claim 2 , rubidium sulfide (RbS) claim 2 , cesium sulfide (CsS) claim 2 , ammonium sulfide ((NH)S) claim 2 , ammonium hydrogen sulfide (NH)HS claim 2 , beryllium sulfide (BeS) claim 2 , magnesium sulfide (MgS) claim 2 , calcium sulfide (CaS) claim 2 , strontium sulfide (SrS) claim 2 , barium sulfide (BaS) claim 2 , hydrogen selenide (HSe) claim 2 , and hydrogen telluride (HTe).6. The method of claim 2 , wherein said chalcogenide is administered intravenously claim 2 , intradermally claim 2 , intraarterially claim 2 , intraperitoneally claim 2 , intralesionally ...

Controlled release pharmaceutical compositions

The present application discloses a sustained release composition in pellet form, wherein the core of the pellet comprises: (a) a therapeutically effective amount of a medicament; (b) 0.5 to 50% by weight of a water-soluble polymer; and (c) 1 to 25% by weight of a water-insoluble polymer applied as an aqueous latex dispersion and subsequently the water is removed, wherein the sum of the percentages of the medicament, the water-insoluble polymer and the water-soluble polymer is equal to or less than 100%. It also discloses methods of making this composition.

MULTICOMPONENT COMPOSITIONS AND THE USES

Multicomponent compositions and methods of use thereof are disclosed herein. Some embodiments of the present invention include multicomponent compositions comprising a first component and a second component, where the first component comprises a notch influencing molecule and the second component comprises a GPCR targeted molecule. Kits comprising the multicomponent composition are also disclosed. Methods for providing the multicomponent composition to one or more cells are additionally provided. Further embodiments include methods of using the multicomponent composition such as, for example, methods of administering the multicomponent composition and method of treating organisms (such as mammals) using the multicomponent composition. 1. A multicomponent composition comprising a first component and a second component , where the first component is a composition comprising a notch influencing molecule and the second component is a composition comprising a GPCR targeted molecule.2. The multicomponent composition of claim 1 , wherein the notch influencing molecule is selected from the group consisting of a notch ligand claim 1 , a notch receptor claim 1 , a molecule that activates notch signaling claim 1 , and a molecule that inhibits notch signaling.3. The multicomponent composition of claim 1 , wherein the notch influencing molecule is selected from the group consisting of VPA claim 1 , SBHA claim 1 , DBZ claim 1 , and NLE.4. The multicomponent composition of claim 1 , wherein the GPCR targeted molecule is selected from the group consisting of Formula (I) claim 1 , SST-14 claim 1 , and an SST analog.5. The multicomponent compositions of claim 1 , wherein the GPCR targeted molecule is selected from the group consisting of COL-SST claim 1 , CPT-SST claim 1 , and CPT-BN.6. The multicomponent composition of claim 1 , wherein the notch influencing molecule is VPA and the GPCR targeted molecule is CPT-SST.7. The multicomponent composition of claim 1 , wherein the notch ...

COMPOSITION AND METHOD FOR TREATMENT OF DIABETES

The present invention relates to a method of treating diabetes type II by delivery of butyric acid, bile acid, long chain fatty acid or glutamine to the colon by bypassing the upper digestive tract. The composition is combined either by the same or different route of administration with a DPP-IV inhibitor such as vildagliptin. 1. A method of treating the condition of diabetes mellitus type II in an individual comprising:a) selecting an agent causing gut hormone secretion from L-cells from the group comprising butyric acid, a bile acid, a long chain fatty acid and glutamine, the composition formulated to release in a human colon targeted delivery system or rectal release system;b) selecting a DPP-IV inhibitor; andc) administering the individual agent in combination with the DPP-IV inhibitor via a colon targeted delivery system which causes simultaneous colon release of the agent and inhibitor sufficient to cause a release of gut hormones from the L-cell in the colon of the individual wherein the inhibitor inhibits degradation of the agents.2. A method according to wherein the agent comprises glutamine.3. A method according to wherein agent comprises butyric acid.4. A method according to wherein the colon targeted delivery system is a matrix within matrix delivery system.5. A method according to wherein the colon targeted delivery system is a controlled release formulation of a hydrophilic first matrix comprising a lipophilic phase and an amphiphilic phase wherein the lipophilic phase and the amphiphilic phase are in a second matrix together and said second matrix is dispersed throughout the hydrophilic first matrix wherein the pharmaceutical composition is at least partially incorporated into the amphiphilic phase.6. A method according to wherein the targeted delivery system is simultaneously rectal administered.7. A method according to wherein the DPP-IV inhibitor is selected from the group consisting sitagliptin claim 1 , vildagliptin claim 1 , saxagliptin claim 1 ...

METHODS OF TREATING FRONTAL TEMPORAL DEMENTIA (FTD) WITH COMPRISING ADMINISTERING METAL CHELATORS TO THE UPPER ONE-THIRD OF THE NASAL CAVITY

The present invention comprises methods and pharmaceutical compositions for intranasal delivery of effective amounts of DFO directly to the CNS, in particular the brain treatments that inhibit GSK3b in patients with psychiatric disorders including, but not limited to, bipolar disorder, depression, ADHD and schizophrenia. In addition a treatment composition is disclosed which comprises DFO and in certain embodiments combines DFO with one or more of the psychotropic drug types, i.e., antipsychotics, mood stabilizers and antidepressants. Moreover, a treatment for treating impairment of neural plasticity through inhibition of GSK3b is provided as well as prevention of apoptosis of cells through inhibition of GSK3b. 120-. (canceled)21. A method to treat a patient with frontal temporal dementia comprising:administering at least one effective dose of deferoxamine (DFO) to the upper one-third of the patient's nasal cavity, wherein the at least one effective dose of DFO is 0.0001 to 1.0 mg/kg;thereby enabling the at least one effective dose of DFO to bypass the patient's blood-brain barrier and delivering the at least one effective dose of DFO to the patient's central nervous system; andtreating the frontal temporal dementia.22. The method of claim 21 , wherein the administration of the at least one effective dose of DFO treats neurodegeneration in the patient claim 21 , wherein the neurodegeneration is caused by frontal temporal dementia.23. The method of claim 21 , wherein the administration of DFO inhibits memory loss caused by frontal temporal dementia.24. The method of claim 21 , wherein the administration of the at least one effective dose of DFO treats physical impairment of the patient claim 21 , wherein the physical impairment is caused by frontal temporal dementia.25. The method of claim 21 , wherein the administration of the at least one effective dose of DFO treats behavioral impairment of the patient claim 21 , wherein the behavioral impairment is caused by ...

METHODS OF TREATING CORTICOBASAL DEGENERATION COMPRISING ADMINISTERING METAL CHELATORS TO THE UPPER ONE-THIRD OF THE NASAL CAVITY

Methods for preconditioning and/or providing neuroprotection to the animal central nervous system against the effects of ischemia, trauma, metal poisoning and neurodegeneration, including the associated cognitive, behavioral and physical impairments. Patients diagnosed with, or at risk for, certain diseases or disorders that are associated with risk for cerebral ischemia may benefit, e.g., those at risk for Alzheimer's disease, Parkinson's disease, corticobasal degeneration, Wilson's disease or stroke or those patients having head or spinal cord injury. Intranasal therapeutic agents are administered to the upper third of the nasal cavity to bypass the blood-brain barrier and access the central nervous system directly to avoid unwanted and potentially lethal side effects. Therapeutic agents include those substances that interact with iron and/or copper such as iron chelators, copper chelators, and antioxidants. A particular example of such therapeutic agents is the iron chelator deferoxamine (DFO). 1. A method to treat a patient with corticobasal degeneration comprising:administering at least one effective dose of deferoxamine (DFO) to the upper one-third of the patient's nasal cavity, wherein the at least one effective dose of DFO is 0.0001 to 1.0 mg/kg;thereby enabling an effective dose of DFO to bypass the patient's blood-brain barrier and delivering an effective dose of DFO to the patient's central nervous system; andtreating the corticobasal degeneration.2. The method of claim 1 , wherein the administration of the at least one effective dose of DFO treats neurodegeneration in the patient claim 1 , wherein the neurodegeneration is caused by corticobasal degeneration.3. The method of claim 1 , wherein the administration of DFO inhibits memory loss caused by corticobasal degeneration.4. The method of claim 1 , wherein the administration of the at least one effective dose of DFO treats physical impairment of the patient claim 1 , wherein the physical impairment is ...

Methods of treating muscular dystrophy

Disclosed herein are α7β1 integrin modulatory agents and methods of using such to treat conditions associated with decreased α7β1 integrin expression or activity, including muscular dystrophy. In one example, methods for treating a subject with muscular dystrophy are disclosed. The methods include administering an effective amount of an α7β1 integrin modulatory agent to the subject with muscular dystrophy, wherein the α7β1 integrin modulatory agent increases α7β1 integrin expression or activity as compared to α7β1 integrin expression or activity prior to treatment, thereby treating the subject with muscular dystrophy. Also disclosed are methods of enhancing muscle regeneration, repair, or maintenance in a subject and methods of enhancing α7β1 integrin expression by use of the disclosed α7β1 integrin modulatory agents. Methods of prospectively preventing or reducing muscle injury or damage in a subject are also disclosed.

Molecular modulators of the wnt/beta-catenin pathway

The present invention is directed toward a method of treating a subject for a condition mediated by aberrant Wnt/β-catenin signaling by selecting a subject with a condition mediated by aberrant Wnt/β-catenin signaling and administering to the selected subject at least one compound selected from the group consisting of those set forth in Table 1, Table 2, Table 3, and a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of similarly modulating the Wnt/β-catenin pathway in a subject is also discussed.

Composition of HMB and ATP and Methods of Use

The present invention provides a composition comprising HMB and ATP. Methods of administering HMB and ATP to an animal are also described. HMB and ATP are administered to increase power and strength. The combination of HMB and ATP together has a synergistic effect, which results in a surprising and unexpected level of improvement in power and strength. HMB and ATP are also administered to increase lean body mass and muscle hypertrophy and to prevent typical declines in performance that are characteristic of overreaching. 1. A composition comprising from about 0.5 g to about 30 g of β-hydroxy-β-methylbutyric acid (HMB) and from about 10 mg to about 80 g of adenosine triphosphate (ATP).2. A method for providing a benefit to an animal in need thereof selected from the list consisting of increasing strength , increasing power , improving muscle mass , and lessening declines in performance characteristic of overreaching by administering to the animal a composition comprising an effective amount of HMB and ATP.3. The method of claim 2 , wherein the amount of HMB administered is from about 0.5 to about 30 g and the amount of ATP administer is from about 10 mg to about 80 g of ATP.4. The method of claim 2 , wherein the HMB administered is HMB-acid.5. The method of claim 2 , wherein the HMB administered is a salt.6. The method of claim 2 , wherein the step of administering is selected from the group consisting of oral claim 2 , parenteral claim 2 , sublingual claim 2 , topical claim 2 , transdermal claim 2 , intramuscular claim 2 , and inhalation.7. The method of claim 6 , wherein the oral administration comprises a delivery form selected from the group consisting of tablet claim 6 , capsule claim 6 , powder claim 6 , granule claim 6 , microgranule claim 6 , pellet claim 6 , soft-gel claim 6 , controlled-release form claim 6 , liquid claim 6 , solution claim 6 , elixir claim 6 , syrup claim 6 , suspension claim 6 , emulsion and magma.8. A method for increasing strength of an ...

AQUEOUS ACRYLAMIDE SOLUTION, STABILIZER FOR AQUEOUS ACRYLAMIDE SOLUTION, AND STABILIZATION METHOD FOR AQUEOUS ACRYLAMIDE SOLUTION

There is provided an aqueous acrylamide solution including 2,2,6,6-tetramethylpiperidine 1-oxyl in the ratio of 2 to 100 mg and manganese ions in the ratio of 0.2 to 2.0 mg per 1 kg of acrylamide. According to the present invention, an aqueous acrylamide solution having favorable quality and high stability with suppressed polymerization of acrylamide, a stabilizer used therefore, and a stabilization method can be provided. 1. An aqueous acrylamide solution , comprising:acrylamide, andper 1 kg of acrylamide,2,2,6,6-tetramethylpiperidine 1-oxyl of from 2 to 100 mg, andmanganese ions of from 0.2 to 2.0 mg.2. The aqueous acrylamide solution according to claim 1 , wherein the acrylamide is obtained by a process comprising:reacting acrylonitrile with water in the presence of a biocatalyst.3. The aqueous acrylamide solution according to claim 1 , wherein a concentration of the acrylamide in the aqueous acrylamide solution is from 30 to 60% by mass relative to a total weight of the aqueous acrylamide solution.4. A stabilizer for aqueous acrylamide solution claim 1 , the stabilizer comprising 2 claim 1 ,2 claim 1 ,6 claim 1 ,6-tetramethylpiperidine 1-oxyl and manganese ions.5. A method for stabilizing an aqueous acrylamide solution claim 1 , the method comprising:mixing, per 1 kg of acrylamide, 2,2,6,6-tetramethylpiperidine 1-oxyl of from 2 to 100 mg and manganese ions of from 0.2 to 2.0 mg in the aqueous acrylamide solution.6. A method for stabilizing an aqueous acrylamide solution claim 1 , the method comprising:adding a composition comprising 2,2,6,6-tetramethylpiperidine 1-oxyl and manganese ions into the aqueous acrylamide solution. The present invention relates to an aqueous acrylamide solution, a stabilizer for the aqueous acrylamide solution, and a method for stabilization of the aqueous acrylamide solution.The present application claims priority to Japanese Patent Application No. 2011-112430, which has been filed in Japan on May 19, 2011, which is hereby ...

Pharmaceutical Dosage Form with Multiple Coatings for Reduced Impact of Coating Fractures

The present invention relates to a pharmaceutical composition in a solid unit dosage form for oral administration in a human or lower animal comprising: a. a safe and effective amount of a therapeutically active agent; b. an inner coating layer selected from the group consisting of poly(methacrylic acid, methyl methacrylate) 1:2, poly(methacrylic acid, methyl methacrylate) 1:1, and mixtures thereof; and c. an outer coating layer comprising an enteric polymer or film coating material; wherein the inner coating layer is not the same as the outer coating layer; wherein if the inner coating layer is poly(methacrylic acid, methyl methacrylate) 1:1 then the outer coating layer is not poly(methacrylic acid, methyl methacrylate) 1:2 or is not a mixture of poly(methacrylic acid, methyl methacrylate) 1:1 and poly(methacrylic acid, methyl methacrylate) 1:2; and wherein the inner coating layer and the outer coating layer do not contain any therapeutically active agent. This invention further relates to a method of maintaining the desired site of delivery of a therapeutic agent in the gastrointestinal tract by administering the above compositions to a human or lower animal

Therapeutic Treatment

This invention discloses a treatment for a patient receiving medication to treat an attention deficit disorder such as ADHD wherein the treatment results in a loss of appetite and impairment of the patient's attentiveness. The treatment combines a treatment for an attention deficit disorder with an appetite stimulant, wherein the appetite stimulant increases the caloric intake of a patient, which can increase the patient's attentiveness. The combination treatment can be given for an indefinite, including, without limitation, life-long, to allow a patient to maintain normal caloric intake during treatment for an attention deficit disorder.

Combination medication for neuro-degenerative diseases and side-effects associated with cognition effecting pharmaceuticals

The disclosure generally relates to pharmaceutical compositions including a benzhydrylsulfinylacetamide antidepressant and an amount of sodium chloride effective to increase a mean arterial blood pressure of a subject and methods for ameliorating symptoms of dementia including forms of dementia diagnosed as Alzheimer's disease and side-effects associated with the administration of cognition effecting pharmaceuticals.

SYSTEMS AND METHODS FOR TREATING VITILIGO

The present invention generally relates to systems and methods for treating vitiligo. In one set of embodiments, the present invention comprises a composition comprising pyruvic acid and/or a pyruvate salt. The composition may be formulated for application to the skin of a subject, for instance, as a gel, lotion, cream, ointment, soap, or stick. In some cases, the composition may comprise a lecithin, such as phosphatidylcholine. In certain embodiments, the lecithin is present as a liquid crystal, and/or in liposomes, micelles, or other vesicles. Other aspects of the present invention are generally directed to methods of making or using such compositions, methods of promoting such compositions, kits including such compositions, or the like. 1. A method , comprising:applying, to the skin of a subject having vitiligo, a topical composition comprising an active agent for treating the vitiligo of the subject, the active agent consisting essentially of pyruvic acid and/or a pyruvate salt.2. The method of claim 1 , wherein the composition comprises pyruvic acid.3. The method of claim 1 , wherein the composition comprises a pyruvate salt.46-. (canceled)7. The method of claim 1 , wherein the pyruvic acid and/or a pyruvate salt is present at less than about 0.2% by weight.8. The method of claim 1 , wherein the composition is in the form of a gel claim 1 , lotion claim 1 , cream claim 1 , ointment claim 1 , soap claim 1 , or stick.9. The method of claim 1 , wherein the formulation is substantially transparent.10. The method of claim 1 , wherein the composition comprises a first phase and a second phase.11. The method of claim 10 , wherein the formulation comprises an emulsion of the first phase and a second phase.1214-. (canceled)15. The method of claim 10 , wherein the formulation comprises a liquid crystal structure of the first phase and a second phase.16. The method of claim 15 , wherein at least a portion of the liquid crystal structure is multilamellar.17. The method of ...

ENCAPSULATED ACTIVE INGREDIENTS FOR CONTROLLED ENTERIC RELEASE

A method of forming a granule having an internal three-dimensional framework of channels to control and sustain the release of an active ingredient for enteric delivery of the active ingredient in an animal fed the granule. In the composition of the granules hydrogenated vegetable oil, HVO for example, is combined with a modifier to create a granule with channels through which the active ingredient is released. The active ingredients, including but not limited to metal salts of butyric acid, can be released in the lower gut of the animal where it will best benefit the animal. By adjusting the amount of the modifier, the release rate of the active can be adjusted to suit the passage rate of the species of animal being fed. 1. A method of forming a granule having an internal three-dimensional framework of channels to control the rate of release of an active ingredient from the granule , comprising:(a) melting a vegetable oil;(b) mixing into the melted vegetable oil a selected amount of at least one modifier and a selected amount of at least one active ingredient to form a melt composition;(c) forming droplets of the melt composition; and(d) cooling the droplets to form a granule having an internal three-dimensional framework of channels.2. The method of claim 1 , wherein the selected amount of said at least one modifier is changed to either increase or decrease the release rate of the active ingredient from the granule upon ingestion by an animal.3. The method of wherein the modifiers are selected from the group consisting of but not limited to glycerine claim 1 , Tween 20 claim 1 , Tween 80 claim 1 , propylene glycol claim 1 , sodium stearate claim 1 , lecithin claim 1 , ionic and non-ionic surfactants claim 1 , potash claim 1 , aqueous potash and polyethylene glycol.4. The method of wherein the selected amount of total modifiers is between 0.1 wt % and 20 wt %.5. The method of claim 1 , wherein the active ingredient is selected from the group including but not ...

[2.2.2] BICYCLIC DERIVATIVES AND METHODS OF USE

Administration of a salt of bi-cyclo [2.2.2] octane-2-carbonic acid reduces dysphoria in dysphoric subjects, ameliorates ethanol craving in alcoholics, reduces the erythrocyte sedimentation rate and the level of liver function markers (AST, ALT, and bilirubin) in human subjects, and reduces the number or strength of seizures in epileptics. 1. A method for reducing the number or strength of seizures in a human subject suffering from epilepsy , the method comprising the step of orally administering to the subject 50-1200 mg of the bicyclo42.2.21-octane-2-carboxylate salt per day at least until the number or strength of seizures in a human subject is reduced.2. The method of claim 1 , wherein the human subject is administered the 50-1200 mg of the bicyclo42.2.21-octane-2-carboxylate salt per day for at least 60 days.3. The method of claim 1 , wherein the epilepsy is partial epilepsy.4. The method of claim 1 , wherein the bicyclo42.2.21-octane-2-carboxylate salt is formulated for sustained or delayed release.5. The method of claim 1 , wherein the human subject also suffers from dysphoria and the bicyclo-[2.2.2]-octane-2-carboxylate salt is administered at least until the dysphoria and the number or strength of seizures in the subject is reduced.6. The method of claim 1 , wherein the human subject also suffers from ethanol addiction and the bicyclo42.2.21-octane-2-carboxylate salt is administered at least until ethanol craving and the number or strength of seizures in the subject is reduced.7. The method of claim 1 , wherein the human subject has an elevated liver function marker selected from the group consisting of AST claim 1 , ALT claim 1 , and bilirubin claim 1 , and the bicyclo42.2.21-octane-2-carboxylate salt is administered at least until the liver function marker and the number or strength of seizures in the subject is reduced.8. The method of claim 1 , wherein the human subject has an elevated erythrocyte sedimentation rate claim 1 , and the bicyclo-[2.2.2]- ...

PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PREVENTION, TREATMENT OR DELAY OF ALZHEIMER'S DISEASE OR DEMENTIA CONTAINING G PROTEIN-COUPLED RECEPTOR 19 AGENT AS ACTIVE INGREDIENT

The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing, treating or delaying an Alzheimer's disease (AD) or dementia including a G protein-coupled receptor19 (GPCR19) agonist or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient and a food composition for preventing, treating or delaying an Alzheimer's disease or dementia. The GPCR19 agonist according to the present invention has an effect of improving cognitive and behavioral disorders without harming the health of objects when administrated to the objects and has an effect of preventing the Alzheimer's disease or dementia or delaying or treating the progression of the disease in the objects with the disease by suppressing apoptosis of the brain tissue, enhancing immunity, and reducing formation of an amyloid β (Aβ) plague. 116-. (canceled)17. A method for treating Alzheimer's-related disease or dementia-related disease selected from the group consisting of cerebral amyloid angiopathy , cognitive impairment-related disorders , mild cognitive impairment , Alzheimer's disease-related attention deficit symptoms , Alzheimer's disease-related neural degeneration , degenerative dementia , senile dementia , cerebral vascular dementia , alcoholic dementia , parkinson's disease-related dementia , tic disorder , and corticobasal ganglionic degeneration , the method comprising administering a pharmaceutical composition containing a pharmaceutically effective amount of G protein-coupled receptor19 (GPCR19) agonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient to an individual having the disease , wherein the GPCR19 agonist is sodium taurodeoxycholate.18. The method for treating Alzheimer's-related disease or dementia-related disease according to claim 17 , wherein the pharmaceutical composition is formulated in the form of oral claim 17 , rectal claim 17 , intravenous claim 17 , intramuscular claim 17 , intraperitoneal claim 17 , subcutaneous claim 17 , intranasal claim ...

Expression vectors comprising engineered genes

The invention provides expression vectors, nucleic acids, vector particles and methods of treatment involving these vector particles, comprising an engineered KCNA1 gene encoding an edited Kv1.1 potassium channel, as well as methods of confirming the presence of engineered KCNA1 mRNA in a cell. The features of the engineered KCNA1 gene combine to advantageously enhance the translation and activity of the Kv1.1 protein and improve detection of KCNA1 gene expression in a cell and can be used for example in the treatment of epilepsy and similar neurological disorders.

Preparations, Methods And Kits Useful For The Treatment Of Cough

The invention relates to a respiratory preparation providing cough relief in a human comprising: a film forming agent; a thickening agent; and the respiratory preparation provides on demand relief. Additionally, the invention relates to a method of providing cough relief in a human comprising: the steps of administering to a human a respiratory preparation comprising: a film forming agent; a thickening agent; and wherein said respiratory preparation provides on demand cough relief as needed. 1. A method of providing on demand cough relief to a human comprising the steps of spraying with a spray bottle a respiratory preparation onto a throat wherein the respiratory preparation comprises:a. from about 0.1% to about 0.25% of a film forming agent; wherein the respiratory preparation does not contain a pharmaceutical active; and', 'wherein each spray comprises less than 0.35 mL of the respiratory preparation., 'b. from about 0.1% to about 0.5% of a thickening agent;'}2. The method of claim 1 , wherein said film forming agent is selected from the group comprising polyethylene oxide claim 1 , muco-adhesive compounds claim 1 , muco-adhesive polymers claim 1 , hydrating agents claim 1 , fatty acid claim 1 , surfactant claim 1 , polyethylene glycol claim 1 , pectin claim 1 , carrageenan claim 1 , whey protein claim 1 , soy protein claim 1 , micro-particulated whey protein claim 1 , milk fat claim 1 , vegetable fat claim 1 , edible oil claim 1 , fat claim 1 , cocoa butter claim 1 , tapioca starch claim 1 , and combinations thereof.3. The method of wherein the film forming agent is wherein the film forming agent is polyethylene oxide.4. The method of claim 1 , wherein said thickening agent is selected from the group comprising pregelatinized starch claim 1 , pregelatinized high amylose content starch claim 1 , pregelatinized hydrolyzed starches claim 1 , chemically modified starches such as pregelatinized substituted starches locust bean gum claim 1 , guar gum claim 1 , gellan ...

SOLID GLP-1 DERIVATIVE COMPOSITIONS FOR ORAL ADMINISTRATION

The present invention relates to solid compositions for oral administration comprising (i) a GLP-1 derivative and the SGLT2 inhibitor dapagliflozin or (ii) a GLP-1 derivative and a salt of NAC in combination with an SGLT2 inhibitor. 1. A pharmaceutical composition comprising:semaglutide and dapagliflozin,wherein the composition is an oral administration in a single solid dosage form, andwherein the oral bioavailability of semaglutide is increased in the presence of dapagliflozin.2. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the-composition further comprises an absorption enhancer.3. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein one or both of the semaglutide and the dapagliflozin is in the form of a pharmaceutically acceptable salt claim 1 , ester claim 1 , or solvate.4. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the dosage of the dapagliflozin is 0.5-50 mg per day and the dosage of semaglutide is 0.1-100 mg per day.5. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the composition comprises one or more additional pharmaceutically acceptable excipients.6. The composition according to claim 2 , wherein the absorption enhancer is N-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylate (NAC).7. The pharmaceutical composition according to claim 10 , wherein the absorption enhancer is a salt of NAC.8. The pharmaceutical composition according to claim 7 , wherein the salt of NAC is monosodium N-[8-(2-hydroxybenxoyl) amino] caprylate (SNAC) or polymorphs thereof.9. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the dosage of the composition administered is in the range of 200-1000 mg.10. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the composition is administered once daily.11. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the composition comprises 5-300 mg dapagliflozin and 20-800 mg of a salt of NAC.12. The pharmaceutical composition according to claim 11 , wherein the salt ...

ISCHEMIA/REPERFUSION PROTECTION COMPOSITIONS AND METHODS OF USING

The invention provides for ischemia/reperfusion protection compositions having one or more ketone bodies and melatonin. The invention also provides for methods of using such compositions to reduce or prevent ischemia/reperfusion injury due to blood loss, stroke or cardiopulmonary arrest or surgery. 1. A composition comprising about 2 M to about 6 M D-beta-hydroxybutyrate or a pharmaceutically acceptable salt thereof , about 25 mM to about 80 mM melatonin or a metabolite , precursor , or analog thereof , and at least one solvent.2. The composition of claim 1 , wherein the D-beta-hydroxybutyrate or a pharmaceutically acceptable salt thereof is Na-D-beta hydroxybutyrate.3. The composition of claim 1 , wherein the melatonin or a metabolite claim 1 , precursor claim 1 , or analog thereof is 5-methyoxy-N-acetyltryptamine.4. The composition of claim 1 , wherein the melatonin or a metabolite claim 1 , precursor claim 1 , or analog thereof is selected from the group consisting of 6-hydroxy-melatonin (6-HMEL) claim 1 , 6-sulphatoxy-melatonin (aMT6s) claim 1 , N1-acetyl-N2-formyl-5-methoxy kynuramine (AFMK) claim 1 , N1-acetyl-5-methoxy kynuramine (AMK) claim 1 , and 3-hydroxymelatonin (3-HMEL).5. The composition of claim 1 , wherein the melatonin or a metabolite claim 1 , precursor claim 1 , or analog thereof is selected from the group consisting of N-acetylserotonin claim 1 , 5-hydroxytryptamine claim 1 , 5-hydroxytryptophan claim 1 , and L-tryptophan.6. The composition of claim 1 , wherein the melatonin or a metabolite claim 1 , precursor claim 1 , or analog thereof is selected from the group consisting of 2-chloromelatonin claim 1 , 6-fluoromelatonin claim 1 , 6-chloromelatonin claim 1 , 6-hydroxymelatonin claim 1 , N-isobutanoyl 5-methoxytryptamine claim 1 , N-valeroyl 5-methoxytryptamine claim 1 , 6-methoxymelatonin claim 1 , 5-methyl N-acetyltryptamine claim 1 , 5-benzoyl N-acetyltryptamine claim 1 , O-acetyl 5-methoxytryptamine claim 1 , N-acetyltryptamine claim 1 , N- ...

DEUTERATED ANALOGS OF D-BETA-HYDROXYBUTYRIC ACID AND USES THEREOF

This disclosure relates to deuterated D-β-hydroxybutyric acid (DBHB) of Formula I: 6. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein Y claim 1 , Yand Yare the same and are each H or each D.7. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein Yand Yare the same and are each H or each D.8. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein Yis D.9. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein Yis H.10. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein each Yis D.11. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein each Yis H.12. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein Yand Yare each H.13. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein Yand Yare each D.18. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein each position designated specifically as deuterium has at least 90% incorporation of deuterium.19. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein each position designated specifically as deuterium has at least 95% incorporation of deuterium.20. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein any atom not designated as deuterium is present at its natural isotopic abundance.21. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the compound is at least about 90% stereomerically pure.22. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the pharmaceutical composition is suitable for oral administration.24. The method of claim 23 , wherein the disease or disorder is selected from Alzheimer's disease claim 23 , Parkinson's disease claim 23 , Huntington's disease claim 23 , Rett syndrome claim 23 , schizophrenia claim 23 , major depressive disorder claim 23 , major depressive disorder with mixed features claim 23 , bipolar disorder claim 23 , bipolar mania claim 23 , bipolar depression claim 23 , treatment-refractory depression claim 23 , mild cognitive impairment claim 23 , cognitive deficits in Parkinson's disease claim 23 , cognitive deficits in depression claim 23 , cognition deficits associated with Huntington's ...

Treatment for Chitin-Containing Microorganisms

The present disclosure relates to treatment of chitin-containing microorganism infection or colonization on an aquatic animal. The methods, systems, and kits provided herein facilitate termination and/or inhibition of proliferation of chitin-containing microorganisms (e.g., and sea lice). 112.-. (canceled)13. A kit for administering an anti-microorganism composition to fertilized eggs of a fish to treat a chitin-containing microorganism infection or colonization on the fertilized eggs , the kit comprising:a container having the anti-microorganism composition including boric acid (BA), the anti-microorganism composition dissolvable in a carrier to provide an anti-microorganism solution such as to inhibit the infection or colonization on the fertilized eggs.14. The kit of claim 13 , wherein the fish includes at least one of a brown trout claim 13 , an Atlantic salmon claim 13 , a rainbow trout claim 13 , a coho salmon claim 13 , a channel catfish claim 13 , a pike claim 13 , an arctic char claim 13 , an eel claim 13 , a roach claim 13 , a carp claim 13 , a sturgeon claim 13 , a kissing gourami claim 13 , a guppy claim 13 , a swordfish claim 13 , or a platyfish.15Saprolegnia. The kit of claim 13 , wherein the chitin-containing microorganism infection or colonization is associated with a or an ectoparasite claim 13 , or a combination thereof.16. The kit of claim 15 , wherein the ectoparasite comprises a sea louse.17. The kit of claim 13 , wherein the BA in the anti-microorganism solution has a concentration in the anti-microorganism solution of between about 0.1 g/L and about 0.2 g/L.18. The kit of claim 13 , wherein the BA in the anti-microorganism solution has a concentration in the anti-microorganism solution that is not less than about 0.2 g/L.19. The kit of claim 13 , wherein the anti-microorganism solution contains PA claim 13 , and a concentration of the PA in the anti-microorganism solution of not less than about 0.2 g/L.20. The kit of claim 13 , wherein the ...

Pharmaceutical composition for neuropathic pain

The present application describes a pharmaceutical composition/formulation for use in controlling neuropathic pain. The composition/formulation includes Palmitoylethanolamide (PEA) and one or more natural ingredients. The application also provides various formulations and methods of preparing the same.

Apparatus and Method for Reducing the Occurrence of Post-Surgical Adhesions

A method for inhibiting formation of adhesions following abdominal surgery which involves application of an anti-static fatty acid ethoxylated amide (Cocamide DEA) in a matrix that is placed in the peritoneal cavity at the conclusion of an abdominal surgery and which releases this anti-adhesive chemical over a predetermined time in a range up to seven days. Tests conducted on laboratory rats established that the method reduced the incidence of adhesions from 100 percent (100%) in a test model to near zero in the majority of treated animals. In an alternative embodiment, andrographalide was delivered via a pump with similar results. In still another embodiment, an effective amount of 50% phosphatidylchorene and propylene glycol was delivered, via a pump, into the abdominal cavity, again with similar results. 1. A composition suitable for local administration of a drug into the peritoneal cavity following a surgical procedure , said composition comprising a 50% phosphatidylcholine plus propylene glycol in an amount effective to inhibit formation of post-operative adhesions upon intraperitoneal administration of said composition to tissues , throughout the peritoneal cavity in a carrier suitable for local prolonged administration of said composition with consequent minimal levels attained in the systemic circulation.2. The composition of wherein said carrier is selected from a group consisting of microspheres claim 1 , nanospheres claim 1 , fibers claim 1 , polymeric films claim 1 , gels claim 1 , micelles and drug delivery pumps.3. A method of inhibiting formation of abdominal adhesions claim 1 , post-surgery claim 1 , which comprises delivering an effective amount of the composition of into the abdominal cavity at the time of the surgical procedure and the delivery continuing over a predetermined time interval.4. The method of wherein the predetermined time interval is at least three days.5. The method of wherein the composition is delivered into the abdominal cavity ...

Use of anti-connexin agents for enhancing the therapeutic effect of acetylcholinesterase inhibitors

This invention relates to improvements in therapeutic neurological and neuropsychic treatments using acetylcholinesterase inhibitors. More specifically, the invention enables the effects of the reversible acetylcholinesterase inhibitor donepezil to be potentiated by certain molecules, referred to here as connexin-blocking agents. Said connexin-blocking agent is preferably meclofenamic acid.

Composition and Method to Remove Parasites From Fish and to Prevent or Treat Infestation or Infection of Parasites on Fish

A composition and a method with active agents to inactivate or kill parasites that attack fish and to loosen parasites that are fastened to the fish are described. The composition can be used for the prevention of and treatment of infestations or infections from parasites on fish.

MITOCHONDRIAL DELIVERY OF 3-BROMOPYRUVATE

A mitochondria targeted gold nanoparticle (T-3-BP-AuNP) decorated with 3-bromopyruvate (3-BP) and delocalized lipophilic triphenylphosphonium (TPP) cations to target the mitochondrial membrane potential (Δψm) was developed for delivery of 3-BP to cancer cell mitochondria by taking advantage of higher Δψm in cancer cell compared to normal cells. This construct showed remarkable anticancer activity in prostate cancer cells compared to non-targeted construct NT-3-BP-AuNP and free 3-BP. Anticancer activity of T-3-BP-AuNP was further enhanced upon laser irradiation by exciting the surface plasmon resonance band of AuNP and thereby utilizing a combination of 3-BP chemotherapeutic and AuNP photothermal effects. T-3-BP-AuNPs showed markedly enhanced ability to alter cancer cell metabolism by inhibiting glycolysis and demolishing mitochondrial oxidative phosphorylation in prostate cancer cells. Our findings demonstrated that mitochondria targeted and concerted chemo-photothermal treatment of glycolytic cancer cells with a single NP may have promise as a new anticancer therapy. 1. A nanoparticle , comprising:a core;hexokinase-2 inhibitor attached to the core; anda mitochondrial targeting moiety attached to the core;wherein the core comprises a radiation excitable component or wherein the nanoparticle further comprises a radiation excitable component attached to the core.2. A nanoparticle according to claim 1 , wherein the core is a radiation excitable gold nanoparticle core.3. A nanoparticle according to claim 1 , wherein the mitochondrial targeting moiety comprises a moiety selected from the group consisting of a triphenyl phosophonium (TPP) moiety claim 1 , a Szeto-Shiller peptide claim 1 , and a rhodamine cation.4. A nanoparticle according to claim 1 , wherein the mitochondrial targeting moiety comprises a triphenyl phosophonium (TPP) moiety or a derivative thereof.5. A nanoparticle according to claim 1 , wherein the hexokinase-2 inhibitor is selected from the group ...

Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the prophylaxis and treatment of hallucinations associated with a neurodegenerative disease

The present invention relates to certain pyrazole derivatives of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT 2A serotonin receptor and their uses for the treatment and prophylaxis of visual hallucinations associated with Lewy Body dementia.

IRON CHELATORS FOR TREATING AND PREVENTING CELL DEATH AND ORGAN DAMAGE FOLLOWING AN ISCHEMIC EVENT

Disclosed are methods and compositions for treating or preventing a disease or disorder responsive to a decrease in baseline mitochondrial iron in a subject in need thereof. The methods typically include administering a pharmaceutical composition comprising a mitochondrial permeable iron chelator to the subject. 1. A method for treating or preventing a disease or disorder responsive to a decrease in baseline mitochondrial iron in a subject in need thereof , the method comprising administering a pharmaceutical composition comprising a mitochondrial permeable iron chelator to the subject.2. The method of claim 1 , wherein the mitochondrial permeable iron chelator is administered to the subject following an ischemic event.3. The method of claim 2 , wherein the method protects against cell death and organ damage in the subject following the ischemic event.4. The method of claim 1 , wherein the subject has experienced or is at risk for developing cardiomyopathy claim 1 , heart failure claim 1 , or ischemic heart disease.5. The method of claim 4 , wherein the method protects against ischemia/reperfusion (I/R) injury in the heart.6. The method of claim 1 , wherein the subject has experienced or is at risk for experiencing a stroke.7. The method of claim 6 , wherein the mitochondrial permeable iron chelator is administered to the subject following a stroke.8. The method of claim 7 , wherein the method protects against ischemic damage in the brain.9. The method of claim 1 , wherein the mitochondrial permeable iron chelator is a lipophilic iron chelator.10. The method of claim 1 , wherein the mitochondrial permeable iron chelator has a log P>1.11. The method of claim 1 , wherein the mitochondrial permeable iron chelator is selected from the group consisting of di-pyridyl compounds claim 1 , siderophores claim 1 , ICL670A claim 1 , deferiprone and hydroxypyridinone analogs claim 1 , tachpyridine claim 1 , N-methyl-tachpyridine claim 1 , aryoylhydrazones and ...

Compositions and methods for enhancing brain function

Compositions and methods are provided that enhance cognition in a human to which the composition is orally administered. Remarkably, clinical studies have proven that contemplated compositions achieved the desired effects using a minimal number of active ingredients at or near threshold active dosages, wherein such compositions almost exclusively comprise huperzine A, vinpocetine or rhodiola , and acetyl-L-carnitine, and optionally further include alpha lipoic acid, rhodiola , and biotin.

Anti-Adhesive Barrier Membrane Using Alginate and Hyaluronic Acid for Biomedical Applications

A non-synthetic, hydrophilic, biodegradable, biocompatible polysaccharide based non-toxic anti-adhesion hydrogel barrier is disclosed herein. The barrier of the present invention is formed by constructing a unique interpenetrating, crosslinked network with a unique porosity. Furthermore, the barrier of the present invention is comprised of tunable biopolymers for controllable mechanical robustness and degradation. The barrier of the present invention effectively reduces unwanted adhesions using non-synthetic components.

THERAPEUTIC COMPOSITIONS

Compositions comprising ketone bodies and/or their metabolic precursors are provided that are suitable for administration to humans and animals and which have the properties of, inter alia, (i) increasing cardiac efficiency, particularly efficiency in use of glucose, (ii) for providing energy source, particularly in diabetes and insulin resistant states and (iii) treating disorders caused by damage to brain cells, particularly by retarding or preventing brain damage in memory associated brain areas such as found in Alzheimer's and similar conditions. 131-. (canceled)32. A method of treating a patient for insulin insensitive diabetes comprising orally administering to that patient a therapeutically effective amount of a metabolic precursor of D-β-hydroxybutyric acid or acetoacetate , such as to elevate the patient's blood levels of ketone bodies , defined as the sum total of D-β-hydroxybutyric acid and acetoacetate , to from 0.3 mM to 20 mM ,{'sub': 1', '4, 'wherein the metabolic precursor is selected from the group consisting of esters of Dβ-hydroxybutyric acid or its oligomers with alcohols selected from the group consisting of C-Calkyl alcohols, (R)-1,3-butandiol and glycerol.'}33. A method as claimed in wherein the metabolic precursor is an (R)-1 claim 32 ,3-butandiol ester.34. A method as claimed in wherein the patient is treated for Type II diabetes. This application is a continuation of application Ser. No. 12/453,471, filed May 12, 2009, abandoned, which is a continuation of application Ser. No. 10/763,393, filed Jan. 26, 2004, U.S. Pat. No. 8,101,653, which is a continuation of application Ser. No. 10/408,667, filed Apr. 8, 2003, abandoned, which is a continuation of application Ser. No. 10/153,873, filed May 24, 2002, abandoned, which is a continuation of application Ser. No. 09/843,694, filed Apr. 30, 2001, abandoned, which is a continuation of application Ser. No. 09/397,100, filed Sep. 16, 1999, U.S. Pat. No. 6,323,237, which is a continuation-in-part of ...

Compositions And Methods For Epithelial Stem Cell Expansion And Culture

Described are cell culture solutions and systems for epithelial stem cell and organoid cultures, formation of epithelial constructs and uses of the same in transplantation. 1107-. (canceled)108. A cell culture system comprising:i) an LGR5 positive epithelial cell; and a) a Wnt agonist; and', 'b) a histone deacetylase (HDAC) inhibitor or Notch agonist., 'ii) a cell culture solution comprising109. The cell culture system of claim 108 , wherein the Wnt agonist is a Glycogen synthase kinase-3 beta (GSK-3β) inhibitor.110. The cell culture system of claim 109 , wherein the GSK-3β inhibitor is CHIR99021.111. The cell culture system of claim 108 , wherein the cell culture system comprises an HDAC inhibitor claim 108 , and wherein the HDAC inhibitor is a Pan-HDAC inhibitor.112. The cell culture system of claim 111 , wherein the Pan-HDAC inhibitor is selected from the group consisting of valproic acid (VPA) claim 111 , Trichostatin A claim 111 , suberoylanilide hydroxamic acid claim 111 , and suberohydroxamic acid (SBHA).113. The cell culture system of claim 108 , wherein the Wnt agonist is CHIR99021 claim 108 , wherein the cell culture system comprises an HDAC inhibitor claim 108 , and wherein the HDAC inhibitor is valproic acid (VPA).114. The cell culture system of claim 108 , wherein the cell culture system further comprises one or more of epidermal growth factor (EGF) claim 108 , Noggin and R-spondin1.115. The cell culture system of claim 108 , wherein the cell culture system further comprises two or more of EGF claim 108 , Noggin and R-spondin1.116. The cell culture system of claim 108 , wherein the cell culture system further comprises EGF claim 108 , Noggin and R-spondin1.117. The cell culture solution of claim 108 , wherein the cell culture solution is an in vitro cell culture solution.118. The cell culture solution of claim 108 , wherein the cell culture solution increases proliferation of Lgr5+ epithelial stem cells compared to a cell culture solution that does not ...

Methods of administering and evaluating nitrogen scavenging drugs for the treatment of hepatic encephalopathy

The present disclosure provides methods for treating hepatic encephalopathy (HE) and for optimizing and adjusting nitrogen scavenging drug dosage for subjects with HE.

ANTI-SIGLEC-5 ANTIBODIES AND METHODS OF USE THEREOF

The present disclosure is generally directed to compositions that include antibodies, e.g., monoclonal, chimeric, humanized antibodies, antibody fragments, etc., that specifically bind on or more epitopes within a Siglec-5 protein, e.g., human Siglec-5 or a mammalian Siglec-5, and use of such compositions in preventing, reducing risk, or treating an individual in need thereof. 1. An isolated monoclonal anti-Siglec-5 antibody , wherein the anti-Siglec-5 antibody decreases cellular levels of Siglec-5.2. The anti-Siglec-5 antibody of claim 1 , wherein the antibody further inhibits interaction between Siglec-5 and one or more Siglec-5 ligands.37.-. (canceled)8. The anti-Siglec-5 antibody of claim 1 , wherein the anti-Siglec-5 antibody induces reactive oxygen species (ROS) production in neutrophils and/or induces neutrophil extracellular traps (NET) formation in neutrophils.912.-. (canceled)13. The anti-Siglec-5 antibody of claim 1 , wherein the cellular levels of Siglec-5 are measured on primary cells selected from the group consisting of dendritic cells claim 1 , bone marrow-derived dendritic cells claim 1 , monocytes claim 1 , microglia claim 1 , macrophages claim 1 , neutrophils claim 1 , and NK cells claim 1 , or on cell lines claim 1 , and wherein the cellular levels of Siglec-5 are measured utilizing an in vitro cell assay.1418.-. (canceled)19. The anti-Siglec-5 antibody of claim 1 , wherein the anti-Siglec-5 antibody binds to one or more amino acids within amino acid residues selected from the group consisting of:i. amino acid residues 63-71 of SEQ ID NO: 1, or amino acid residues on a mammalian Siglec-5 protein corresponding to amino acid residues 63-71 of SEQ ID NO: 1;ii. amino acid residues 63-71, 83-92, and 125-132 of SEQ ID NO: 1, or amino acid residues on a mammalian Siglec-5 protein corresponding to amino acid residues 63-71, 83-92, and 125-132 of SEQ ID NO: 1;iii. amino acid residues 65-71 of SEQ ID NO: 1, or amino acid residues on a mammalian Siglec-5 ...

TREATMENT OF INSULIN RESISTANCE ASSOCIATED WITH PROLONGED PHYSICAL INACTIVITY

Insulin resistance biomarkers and related methods of using the biomarkers are provided. The biomarkers may be blood biomarkers and include C-peptide, Insulin-Like Growth Factor-Binding Protein 2 (IGFBP-2), and Leptin. Also provided is a method of reducing the effect of prolonged physical inactivity on insulin resistance in a subject who is experiencing prolonged physical inactivity, or who is expected to experience prolonged physical inactivity in the near future. 1. A method of reducing the effect of prolonged physical inactivity on insulin resistance in a subject who is experiencing or is expected to experience prolonged physical inactivity in the near future , the method comprising: administering a therapeutically effective amount of β-hydroxy-β-methylbutyric acid (HMB) or a salt thereof to the subject.2. The method of claim 1 , wherein HMB is administered in an amount claim 1 , manner claim 1 , and for a time sufficient to lessen the increase in circulating levels of C-peptide claim 1 , the decrease in circulating levels of IGFBP-2 claim 1 , and/or the increase in circulating levels of Leptin that occurs with prolonged physical inactivity in untreated control subjects.3. The method of claim 1 , wherein HMB is administered in an amount claim 1 , manner claim 1 , and for a time sufficient to reduce the increase in circulating levels of C-peptide that occurs with prolonged physical inactivity in untreated control subjects.4. The method of claim 1 , wherein HMB is administered in an amount claim 1 , manner and for a time sufficient to reduce the increase in circulating levels of Leptin that occurs with prolonged physical inactivity in untreated control subjects.5. The method of claim 1 , wherein HMB is administered in an amount claim 1 , manner and for a time sufficient to attenuate the decrease in circulating levels of IGFBP-2 that occurs with prolonged physical inactivity in untreated control subjects.6. The method of claim 1 , wherein HMB is administered in an ...

ODOR FREE MILK PRODUCTION ENHANCERS FOR RUMINANTS

A feed supplement for ruminants to increase milk production, comprised of a carrier and the reaction product of a water soluble polycarboxylic acid, a metal salt, and a C3 to C10 fatty acid, the water soluble carboxylic acid having a pendant carboxylic acid group and being linked to the metal of the metal salt, which is in turn linked to the C3 to C10 fatty acid. 1. A feed supplement for ruminants useful to increase milk production comprising:a feed supplement carrier; andthe reaction product of a water soluble polycarboxylic acid with a pendant carboxylic group and a metal salt reacted a C3 to C10 fatty acid which results in a polycarboxylic acid group linked to a metal ion in turn linked to a carboxylic acid group of a C3 to C10 fatty acid.2. The feed supplement of wherein the fatty acid is an isoacid selected from the group consisting of isobutyric claim 1 , isovaleric claim 1 , 2-methyl-butyric and valeric acids.3. The feed supplement of wherein the polycarboxylic acid with pendant carboxylic groups is selected from the group consisting of polyacrylic acid claim 2 , pectin claim 2 , alginic acid and carboxymethylcellulose.4. The feed supplement of wherein the metal of the metal salt is selected from calcium claim 1 , magnesium claim 1 , zinc claim 1 , manganese claim 1 , copper and iron.5. (canceled)6. The feed supplement of mixed which is dried.7. The feed supplement of wherein the feed supplement carrier is selected from the group consisting of corn cobs claim 1 , whey claim 1 , fermentation by products claim 1 , soybean flour and meal claim 1 , and barley.8. The feed supplement of in liquid format.9. A method of feeding a ruminant animal reduced odor isoacid milk production enhancers comprising:reacting an isoacid milk production enhancer with a metal salt of a polycarboxylic acid with pendant carboxylic groups to provide a reduced odor reaction product; andfeeding the resulting reaction product to a ruminant.10. The method of where the reaction product is ...

ODOR FREE VOLATILE FATTY ACIDS AS AN ENERGY SOURCE FOR RUMINANTS, SWINE AND POULTRY

A feed supplement energy source for ruminants, swine and poultry comprised of a carrier and the reaction product of a water soluble polycarboxylic acid, a metal salt, and a C3 to C10 fatty acid, the water soluble carboxylic acid having a pendant carboxylic acid group and being linked to the metal of the metal salt, which is in turn linked to the C3 to C10 fatty acid. 1. A feed supplement energy source for ruminants , swine and poultry comprising:a feed supplement energy source carrier; anda reaction product obtained by reacting a pendent carboxylic acid group on a polycarboxylic acid, a polyvalent metal salt, and a C3-C10 fatty acid,whereby the polyvalent metal ion is bonded to the pendant carboxylic acid group of the polycarboxylic acid and the carboxylic acid group of the C3-C10 fatty acid.2. The feed supplement energy source of wherein the fatty acid is an isoacid selected from the group consisting of isobutyric claim 1 , isovaleric claim 1 , 2-methyl-butyric and valeric acids.3. The feed supplement of wherein the polycarboxylic acid with pendant carboxylic groups is selected from the group consisting of polyacrylic acid claim 2 , pectin claim 2 , alginic acid and carboxymethylcellulose.4. The feed supplement of wherein the metal of the metal salt is selected from calcium claim 1 , magnesium claim 1 , zinc claim 1 , manganese claim 1 , copper and iron.5. (canceled)6. The feed supplement of which is dried.7. The feed supplement of wherein the feed supplement carrier is selected from the group consisting of corn cobs claim 1 , whey claim 1 , fermentation by-products claim 1 , soybean flour and meal claim 1 , and barley.8. The feed supplement of in liquid format.922-. (canceled) This is a Continuation-in-part application of U.S. Ser. No. 14/805,571 filed Jul. 22, 2015 which is herein incorporated by reference in its entirety.Production and use of essentially odor free nutrients especially for ruminants as an energy source leading to increased milk production, but ...

AUGMENTATION OF CANCER AND CANCER ENDOTHELIAL VACCINE IMMUNOGENICITY BY HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS

Disclosed are protocols, procedures and therapeutic compositions useful for augmentation of immunity to cancer and cancer associated endothelial cells by treatment with histone deacetylase (HDAC) inhibitors capable of augmenting stimulatory and costimulatory molecules on said cancer vaccines. Additionally, the invention teaches specific concentrations of HDAC inhibitors useful for stimulation of in vivo immunity to tumor and tumor endothelial cell targeting vaccines. 1. A composition useful for induction of immune response to tumor associated endothelium produced by:a) obtaining a population of endothelial cells;b) inducing said endothelial cells to proliferate; andc) treating said endothelial cells with a histone deacetylase inhibitor for a sufficient time and concentration to induce sensitivity of said proliferating endothelial cells to natural killer cell mediated killing.2. The composition of claim 1 , wherein said histone deacetylase inhibitor is valproic acid.3. The composition of claim 2 , wherein said valproic acid is used to culture cells for a period of approximately 48 hours at a concentration of approximately 1 milli Molar valproic acid.4. The composition of claim 1 , wherein said endothelial cells are derived from the placenta.5. The composition of claim 1 , wherein said endothelial cells are from the umbilical cord.6. The composition of claim 1 , wherein said endothelial cells are cultured in interferon gamma at a time and concentration sufficient to enhance immunogenicity of said endothelial cells.7. The composition of claim 1 , wherein said culture of endothelial cells is performed at a concentration of interferon gamma of 100 IU for a period of approximately 48 hours.8. A method of treating cancer comprising the steps of:a) administering an agent capable of stimulating an anti-tumor endothelial immune response; andb) administering a histone deacetylase at a concentration and frequency sufficient to enhance said anti-endothelial cell response.9. The ...

Compositions comprising beta-hydroxybutyric acid and salt, and methods of using the same

β-hydroxybutyric acid in combination with β-hydroxybutyrate salts are useful to induce ketosis, achieving blood ketone levels of (0.5-6.0 mmol/L), with or without dietary restriction, and without inducing harmfully high mineral loads in the blood. The combination of β-hydroxybutyric acid and salt results in substantial improvements in metabolic biomarkers related to insulin resistance, diabetes, weight loss, and physical performance & endurance in a short period of time. Further, use of these supplements to achieve ketosis yields a significant elevation of blood ketones and reduction of blood glucose levels. These acid/salt mixtures are also useful for suppressing appetite, preventing epileptic seizures, and treating cancer.

Neuroprotection in Demyelinating Diseases

Methods of treating neurological disorders, e.g., those characterized by demyelination and/or axonal loss (e.g., MS), are provided. The methods comprise administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I: wherein R 1 and R 2 are independently selected from OH, O − , and (C 1-6 )alkoxy, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and either glatiramer acetate or interferon-beta.

1-ARYLALKYL-4-ACYLAMINOPIPERIDINE COMPOUNDS

The present invention provides a compound of the formula: 2. The compound according to claim 1 , wherein Ris selected from the group consisting of ethyl claim 1 , 7-bromoheptyl claim 1 , optionally substituted fur-2-yl claim 1 , optionally substituted fur-3-yl claim 1 , optionally substituted thiophen-2-yl claim 1 , optionally substituted thiophen-3-yl claim 1 , and optionally substituted phenyl.3. The compound according to claim 2 , wherein Ris optionally substituted fur-2-yl claim 2 , optionally substituted fur-3-yl claim 2 , optionally substituted thiophen-2-yl claim 2 , optionally substituted thiophen-3-yl or optionally substituted phenyl.4. The compound according to claim 1 , wherein Ris C-Calkylene.5. The compound according to claim 1 , wherein Y is selected from the group consisting of optionally substituted phenyl claim 1 , optionally substituted thiophen-2-yl claim 1 , optionally substituted thiophen-3-yl claim 1 , optionally substituted fur-2-yl claim 1 , optionally substituted fur-3-yl claim 1 , a moiety of the formula —C(═O)—OR claim 1 , where Ris C-Calkyl claim 1 , and a moiety of the formula —C(═O)NRR claim 1 , where each of Rand Ris independently H or C-Calkyl.6. The compound according to claim 5 , wherein Y is optionally substituted phenyl claim 5 , optionally substituted thiophen-2-yl claim 5 , optionally substituted thiophen-3-yl claim 5 , optionally substituted fur-2-yl or optionally substituted fur-3-yl.9. A method for treating hemorrhagic shock claim 1 , nicotine withdrawal symptoms claim 1 , gastrointestinal side effects of opioids claim 1 , cancer therapy claim 1 , epithelial wounds claim 1 , herpes zoster infection claim 1 , or opioid-induced pruritus in a subject claim 1 , said method comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of .10. A method for treating a subject suffering from Raynaud's disease claim 1 , hypertension claim 1 , scleroderma claim 1 , anxiety and panic disorders claim 1 , or dyskinesia ...

METHODS OF ADMINISTERING GAMMA-HYDROXYBUTYRATE COMPOSITIONS WITH DIVALPROEX SODIUM

Oral pharmaceutical compositions of gamma-hydroxybutyrate (GHB) suitable for concomitant administration with a dose of divalproex sodium (DVP) without materially altering the dosage amount of either drug are provided. Also provided are therapeutic uses of the compositions for the treatment of one or more symptoms of narcolepsy. 1. A method of treating narcolepsy , cataplexy , or excessive daytime sleepiness in a human subject comprising concomitantly administering to the subject a once-nightly dose of gamma-hydroxybutyrate and a dose of divalproex sodium , wherein the concomitant administration results in comparable systemic exposure to gamma-hydroxybutyrate as shown by plasma Cand AUC values , as compared to administering gamma-hydroxybutyrate alone.2. The method of claim 1 , wherein the bioavailability of the once-nightly dose of gamma-hydroxybutyrate is not affected by concomitantly administering with the dose of divalproex sodium.3. The method of claim 1 , wherein no dose adjustment is made to the once-nightly dose of gamma-hydroxybutyrate or the dose of divalproex sodium for the concomitant administration.4. The method of claim 1 , wherein the concomitant administration results in no impairment of attention or working memory to the human subject.5. The method of claim 1 , wherein the Tof the once-nightly dose of gamma-hydroxybutyrate is about 2.0 hours.6. The method of claim 1 , wherein the Cof the once-nightly dose of gamma-hydroxybutyrate is 78 μg/mL±19.7. The method of claim 1 , wherein the AUCof the once-nightly dose of gamma-hydroxybutyrate is 366 μg/mL·h±146.8. The method of claim 1 , wherein the AUCof the once-nightly dose of gamma-hydroxybutyrate is 366 μg/mL·h±146.9. The method of claim 1 , wherein the AUCof the once-nightly dose of gamma-hydroxybutyrate is 355 μg/mL·h±133.10. The method of claim 1 , wherein the CAUCof the once-nightly dose of gamma-hydroxybutyrate is 9.8 μg/mL±10.711. The method of claim 1 , wherein the Geometric LS mean C(μg/mL) of ...

Nutritional Intervention for Improving Muscular Function and Strength

The present invention provides a composition comprising HMB and Vitamin D. Methods of administering HMB and Vitamin D to an animal are also described. Vitamin D and HMB are administered to increase muscle mass, strength, and functionality. The combination of Vitamin D and HMB together has a synergistic effect, which results in a surprising and unexpected level of improvement in muscle mass, strength and functionality. 1. A composition comprising a synergistic combination of from about 0.5 g to about 30 g of β-hydroxy-β-methylbutyric acid (HMB) and Vitamin D in an amount greater than about 400 IU but not great enough to cause toxicity.2. The composition of claim 1 , wherein said HMB is selected from the group consisting of its free acid form claim 1 , its salt claim 1 , its ester claim 1 , and its lactone.3. The composition of claim 2 , wherein said salt is selected from the group consisting of a sodium salt claim 2 , a potassium salt claim 2 , a magnesium salt claim 2 , a chromium salt claim 2 , and a calcium salt.4. The composition of claim 1 , further comprising Vitamin D from about 400 IU to about 100 claim 1 ,000 IU.5. A method for increasing muscle mass of an animal in need thereof comprising the steps of administering to said animal a synergistic combination of from about 0.5 g to about 30 g of HMB and from about 400 IU to about 100 claim 1 ,000 IU of Vitamin D claim 1 , wherein upon said administration of HMB and Vitamin D to the animal claim 1 , said muscle mass is increased.6. A method for increasing strength of an animal in need thereof comprising the steps of administering to said animal a synergistic combination of from about 0.5 g to about 30 g of HMB and from about 400 IU to about 100 claim 1 ,000 IU of Vitamin D claim 1 , wherein upon said administration of HMB and Vitamin D to the animal claim 1 , said strength is increased.7. A method for improving muscle function of an animal in need thereof comprising the steps of administering to said animal a ...

Solid pharmaceutical tablet

The invention relates to a solid pharmaceutical tablet for oral delivery, the tablet comprising calcium carbonate in an amount of more than 30% by weight of the tablet and organic water-insoluble components in an amount of more than 20% by weight of the tablet, wherein the tablet is designed to be masticated into a coherent residual containing the organic water-insoluble components, and wherein the tablet is adapted to release more than 80% of the calcium carbonate within 5 minutes of mastication.

TISSUE SELECTIVE TRANSGENE EXPRESSION

Provided herein are compositions and methods for selective expression of a transgene. Compositions and methods for selective expression of a transgene comprise one or more human regulatory elements, which, when operably linked to a transgene, can facilitate selective expression of a transgene (e.g., cell-type selective expression) in a target cell as compared to at least one or more non-target cells. 1. A nucleic acid cassette comprising a regulatory element comprising SEQ ID NO: 1 operably linked to a transgene.2. The nucleic acid cassette of claim 1 , wherein the transgene comprises a nucleic acid sequence encoding a DNA binding protein.3. The nucleic acid cassette of claim 2 , wherein the DNA binding protein is a transcriptional activator that modulates an endogenous SCN1A gene.4. The nucleic acid cassette of claim 1 , wherein the nucleic acid cassette is an adeno-associated virus (AAV) vector.5. The nucleic acid cassette of claim 4 , wherein the AAV vector is AAV9 or scAAV9.6. The nucleic acid cassette of claim 3 , wherein the nucleic acid cassette is an adeno-associated virus (AAV) vector.7. The nucleic acid cassette of claim 6 , wherein the AAV vector is AAV9 or scAAV9.8. The nucleic acid cassette of claim 1 , wherein the regulatory element comprises SEQ ID NO: 31.9. The nucleic acid cassette of claim 8 , wherein the transgene comprises a nucleic acid sequence encoding a DNA binding protein.10. The nucleic acid cassette of claim 9 , wherein the DNA binding protein is a transcriptional activator that modulates an endogenous SCN1A gene.11. The nucleic acid cassette of claim 8 , wherein the nucleic acid cassette is an adeno-associated virus (AAV) vector.12. The nucleic acid cassette of claim 11 , wherein the AAV vector is AAV9 or scAAV9.13. The nucleic acid cassette of claim 10 , wherein the nucleic acid cassette is an adeno-associated virus (AAV) vector.14. The nucleic acid cassette of claim 13 , wherein the AAV vector is AAV9.15. The nucleic acid cassette of ...

TISSUE SELECTIVE TRANSGENE EXPRESSION

Provided herein are compositions and methods for selective expression of a transgene. Compositions and methods for selective expression of a transgene comprise one or more human regulatory elements, which, when operably linked to a transgene, can facilitate selective expression of a transgene (e.g., cell-type selective expression) in a target cell as compared to at least one or more non-target cells. 1. A nucleic acid cassette comprising a regulatory element comprising SEQ ID NO: 8 operably linked to a transgene.2. The nucleic acid cassette of claim 1 , wherein the transgene comprises a nucleic acid sequence encoding a DNA binding protein.3. The nucleic acid cassette of claim 2 , wherein the DNA binding protein is a transcriptional activator that modulates an endogenous SCN1A gene.4. The nucleic acid cassette of claim 1 , wherein the nucleic acid cassette is an adeno-associated virus (AAV) vector.5. The nucleic acid cassette of claim 4 , wherein the AAV vector is AAV9 or scAAV9.6. The nucleic acid cassette of claim 3 , wherein the nucleic acid cassette is an adeno-associated virus (AAV) vector.7. The nucleic acid cassette of claim 6 , wherein the AAV vector is AAV9 or scAAV9.8. The nucleic acid cassette of claim 1 , wherein the regulatory element comprises SEQ ID NO: 32.9. The nucleic acid cassette of claim 8 , wherein the transgene comprises a nucleic acid sequence encoding a DNA binding protein.10. The nucleic acid cassette of claim 9 , wherein the DNA binding protein is a transcriptional activator that modulates an endogenous SCN1A gene.11. The nucleic acid cassette of claim 8 , wherein the nucleic acid cassette is an adeno-associated virus (AAV) vector.12. The nucleic acid cassette of claim 11 , wherein the AAV vector is AAV9 or scAAV9.13. The nucleic acid cassette of claim 10 , wherein the nucleic acid cassette is an adeno-associated virus (AAV) vector.14. The nucleic acid cassette of claim 13 , wherein the AAV vector is AAV9.15. The nucleic acid cassette of ...

TISSUE SELECTIVE TRANSGENE EXPRESSION

Provided herein are compositions and methods for selective expression of a transgene. Compositions and methods for selective expression of a transgene comprise one or more human regulatory elements, which, when operably linked to a transgene, can facilitate selective expression of a transgene (e.g., cell-type selective expression) in a target cell as compared to at least one or more non-target cells. 1. A nucleic acid cassette comprising a regulatory element comprising SEQ ID NO: 30 operably linked to a transgene.2. The nucleic acid cassette of claim 1 , wherein the transgene comprises a nucleic acid sequence encoding a DNA binding protein.3. The nucleic acid cassette of claim 2 , wherein the DNA binding protein is a transcriptional modulator of an endogenous gene.4. The nucleic acid cassette of claim 2 , wherein the DNA binding protein comprises a zinc finger.5. The nucleic acid cassette of claim 2 , wherein the DNA binding protein is a nuclease-deactivated zinc finger protein.6. The nucleic acid cassette of claim 2 , wherein the DNA binding protein is linked to a transcriptional activator domain.7. The nucleic acid cassette of claim 2 , wherein the DNA binding protein is linked to a transcriptional repressor domain.8. The nucleic acid cassette of claim 2 , wherein the DNA binding protein is a transcriptional activator that modulates an endogenous SCN1A gene.9. The nucleic acid cassette of claim 1 , wherein the nucleic acid cassette is an adeno-associated virus (AAV) vector.10. The nucleic acid cassette of claim 9 , wherein the AAV vector is AAV9 or scAAV9.11. The nucleic acid cassette of claim 8 , wherein the nucleic acid cassette is an adeno-associated virus (AAV) vector.12. The nucleic acid cassette of claim 11 , wherein the AAV vector is AAV9.13. The nucleic acid cassette of claim 11 , wherein the AAV vector is scAAV9.14. A nucleic acid cassette comprising a regulatory element comprising a sequence with at least 95% sequence identity to SEQ ID NO: 30 operably ...

TISSUE SELECTIVE TRANSGENE EXPRESSION

Provided herein are compositions and methods for selective expression of a transgene. Compositions and methods for selective expression of a transgene comprise one or more human regulatory elements, which, when operably linked to a transgene, can facilitate selective expression of a transgene (e.g., cell-type selective expression) in a target cell as compared to at least one or more non-target cells. 1. A viral vector comprising a regulatory element operably linked to a transgene , wherein the regulatory element results in selective expression in the CNS such that at least 40% of CNS cells expressing the transgene are parvalbumin (PV) neurons.2. The viral vector of claim 1 , wherein at least 50% of CNS cells expressing the transgene are PV neurons.3. The viral vector of claim 2 , wherein at least 60% of CNS cells expressing the transgene are PV neurons.4. The viral vector of claim 3 , wherein at least 65% of CNS cells expressing the transgene are PV neurons.5. The viral vector of claim 4 , wherein at least 70% of CNS cells expressing the transgene are PV neurons.6. The viral vector of claim 1 , wherein the transgene comprises a nucleic acid sequence encoding a DNA binding protein.7. The viral vector of claim 6 , wherein the DNA binding protein is a transcriptional modulator of an endogenous gene.8. The viral vector of claim 6 , wherein the DNA binding protein comprises a zinc finger.9. The viral vector of claim 6 , wherein the DNA binding protein is linked to a transcriptional activator domain.10. The viral vector of claim 6 , wherein the DNA binding protein is linked to a transcriptional repressor domain.11. The viral vector of claim 6 , wherein the DNA binding protein is a transcriptional activator that modulates an endogenous SCN1A gene.12. The viral vector of claim 1 , wherein the transgene comprises a gene editing protein.13. The viral vector of claim 12 , wherein the gene editing protein is a Cas protein.14. The viral vector of claim 1 , wherein the regulatory ...

TREATMENT OF COGNITIVE IMPAIRMENT

The present invention relates to a compound with the core structure of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or esters, solvates, or prodrugs thereof, for use in the treatment of cognitive impairment in a mammal. The compound is preferably isosteviol or steviol, or pharmaceutically acceptable salts or esters, solvates, or prodrugs thereof. 3. The compound according to claim 1 , wherein the compound is selected from the group consisting of isosteviol and steviol.4. The compound according to claim 1 , wherein the compound is selected from the group consisting of isosteviol claim 1 , steviol claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts claim 1 , esters claim 1 , solvates claim 1 , and prodrugs thereof.5. The compound according to claim 1 , wherein the compound is isosteviol claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt claim 1 , ester claim 1 , solvate claim 1 , or prodrug thereof.6. The compound according to claim 1 , wherein the compound is steviol claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt claim 1 , ester claim 1 , solvate claim 1 , or prodrug thereof.7. The compound according to claim 1 , wherein the compound is given in a daily dosage in a range of from about 0.1 g to about 20 g.8. The compound according to claim 1 , wherein the compound is steviol and the daily dosage is in a range of from about 0.1 g to about 15 g.9. The compound according to claim 1 , wherein the compound is isosteviol and daily dosage is in a range of from about 0.1 g to about 15 g.10. The compound according to claim 1 , wherein the daily dosage is in a range from about 1 to 20 mg/kg.11. The compound according to claim 1 , wherein steviol or isosteviol is isolated from a plant source.12. A composition comprising the compound of .13. The composition according to claim 12 , further comprising one or more additional active compound(s).14. The composition according to claim 13 , wherein the compound is a mixture of steviol and isosteviol claim 13 , or pharmaceutically ...

AMPA RECEPTOR ANTAGONISTS SPECIFIC FOR CALCIUM PERMEABLE AMPA RECEPTORS AND METHODS OF TREATMENT THEREWITH

Antagonists that are specific for calcium permeable AMPA subtype glutamate receptors (CP-AMPARs) which lack the GluA2 subunit and methods utilizing the specific AMPA receptor antagonists to treat disorders and diseases having enhanced CP-AMPAR function or expression. 1. A method for preventing or reducing the risk of developing a neurological disorder consequent to early-life seizure or hypoxic encephalopathy , comprising administering to a subject having had early-life seizure or hypoxic encephalopathy , an effective amount of an antagonist of CP-AMPAR , wherein CP-AMPAR lacks a GluA2 subunit.2. The method of claim 1 , wherein the antagonist is IEM14603. The method of claim 1 , wherein the antagonist is systemically administrable.4. A method for treating a subject suffering from enhanced CP-AMPAR function or expression claim 1 , said method comprising administering an effective amount of an antagonist of CP-AMPAR claim 1 , wherein CP-AMPAR lacks a GluA2 subunit to the subject.5. The method of claim 4 , wherein the subject is at a developmental stage having a predominance of GluA2-lacking AMPARs.6. The method of claim 4 , wherein the subject has an early-life seizure.7. The method of claim 4 , wherein the subject has hypoxic encephalopathy.8. The method of claim 4 , wherein the subject has a CDKL5 disorder claim 4 ,9. The method of claim 4 , wherein the subject further has one or more neurologic disorder.10. The method of claim 9 , wherein the one or more neurologic disorder is infantile spasms claim 9 , Lennox Gastaut syndrome claim 9 , Rett Syndrome claim 9 , West Syndrome claim 9 , and autism.11. The method of claim 4 , wherein the subject has epilepsy.12. The method of claim 4 , wherein the subject has an autism spectrum disorder.13. The method of claim 4 , wherein the subject has dementia.14. The method of claim 4 , wherein the subject has a neurodevelopmental delay disorder.15. The method of claim 4 , wherein the subject has a traumatic brain injury.16. The ...