Поиск патентов

Настройки

Глубина выборки

Укажите год

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Ключевые слова. Может быть несколько по одной на строку

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка

Автор

Ведите корректный номера.

Владелец

Ведите корректный номера.

Классы IPC

Ведите корректный номера.

Классы CPC

Ведите корректный номера.

Начиная с года

Укажите год

Заканчивая годом

Укажите год

Применить Всего найдено 86553. Отображено 200.

10-12-2008 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2340343C2

Автор: ХЬЮЗ Эндрью Марк (GB), АШФОРД Марианна Бернис (GB), ДЖОНСТОУН Донна (GB), ТОНДЖ Девид Уилльям (GB), БАРРАСС Найджел Чарлз (GB), БОЙЛ Франсис Томас (GB), ТЕЙЛОР Сайан Тоумико (GB)

Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Предложены способы воздействия М-(3-метокси-5-метилпиразин-2-ил)-2-(4-[1,3,4-оксадиазол-2-ил]фенил)пиридин-3-сульфонамидом или его фармацевтически приемлемой солью при лечении злокачественного новообразования, при уменьшении атипичной пролиферации злокачественных клеток, для индуцирования дифференциации злокачественных клеток, для индуцирования апоптоза в злокачественных клетках, способ антиангиогенного воздействия, нацеленный на сосуды, в кровеносных сосудах злокачественных клеток у теплокровного животного (варианты), такого как человек, способ подавления метастазов в костях и ингибирования инвазии, соответствующие способы лечения и профилактики метастазов и инвазии. Вещество ранее было известно как ингибитор эндотелина-1 (ЕТ-1). Показана его эффективность по всем заявленным назначениям в отношении рака яичника. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

Подробнее

Номер записи: 1

27-06-2008 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2327697C2

Автор: ЧЕККАРЕЛЛИ Симона-Мария (CH), БЮТТЕЛЬМАНН Бернд (DE), ПОРТЕР Ричард Хью Филип (CH), ФИАЙРА Эрик (CH), ЙЭШКЕ Георг (CH), КОЛЬЧЕВСКИ Забине (DE)

Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Описывается соединение общей формулы где R1 означает галоген, С1-С6алкил, CF3, CF2H или циано, R2 означает C1-С6алкил, R3 означает 5- или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С1-С6 алкилгалоген, C1-С6алкокси, NR′R′′, или замещенный группой 1-морфолинил или замещенный группами тиоморфолинил, 1-оксотиоморфолинил или 1, 1-диоксотиоморфолинил; R′, R′′ независимо друг от друга означают водород, С1-С6алкил, (СН2)0,1-(С3-С6)циклоалкил, R4 означает водород, а также его фармацевтически приемлемые соли и способы их получения. Изобретение также относится к применению указанных производных имидазола для получения лекарственных средств и к содержащим их лекарственным средствам, предназначенным для профилактики или лечения нарушений, опосредованных рецептором mGluR5, таких как острые и/или хронические неврологические нарушения, прежде всего боль страха, или для лечения хронической и ...

Подробнее

Номер записи: 2

10-11-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2337907C2

Автор: ЛАНГЕ Йозефус Х.М. (NL), КЕЙЗЕР Хискиас Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), КРЮСЕ Корнилис Г. (NL)

Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где - R и R1 обозначают фенил, который может быть замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из группы, состоящей из хлора, иода, брома, фтора, трифторметила и циано, - R2 и R3являются одинаковыми или разными и обозначают С1-5 разветвленную или линейную алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами фтора, или - R2 и R3- вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пирролидиновое или пиперидиновое кольцо, - R7обозначает водород, С3-8 циклоалкил, пирролидинил или пиперидинил, и к их фармакологически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям общей формулы (IV), к фармацевтической композиции и к применениям соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью модулятора каннабиноидных рецепторов. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее

Номер записи: 3

27-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1H-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА КАННАБИНОИДОВ

Номер: RU2325382C2

Автор: ЛАНГЕ Йозефус Х.М. (NL), МАККРИРИ Эндрю К. (NL), КРУСЕ Корнелис Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL)

Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Описываются новые производные 1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамида общей формулы (I) где R - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена, R1 - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена или трифторметильной группой, или пиридильный радикал; - R2 представляет собой атом водорода; - R3 - C1-6-алкил, С2-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, возможно замещенный С1-3алкилом или этинилом, С5-10-бициклоалкил, С4-8-алкенил, С3-8-трифторалкильную или С2-8-фторалкильную группу или С3-8-циклоалкил, группа NR4R5, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют моноциклический или бициклический, гетероциклический фрагмент с 5-8 кольцевыми атомами, гетероциклическая группа которого содержит один или два гетероатома, выбранных из группы N и О, возможно замещенного С1-3-алкилом или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 1,4′-бипиперидиновый радикал, их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция и применение новых соединений для получения ...

Подробнее

Номер записи: 4

10-08-2002 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ МОДИФИКАЦИИ 2-АМИНО-4-(4-ФТОРБЕНЗИЛАМИНО)-1-ЭТОКСИКАРБОНИЛ-АМИНОБЕНЗОЛА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2186765C2

Автор: ШЕФЕР Юрген (DE), КУЧЕР Бернгард (DE), РИШЕР Маттиас (DE), ОЛЬБРИХ Альфред (DE), МЕЙЗЕЛЬ Петер (DE), ТИЛЬ Вильфрид (DE), ЛАНДГРАФ Карл-Фридрих (DE)

Принадлежит: ВИАТРИС ГМБХ УНД КО. КГ. (DE)

Описывается 2-амино-4-(4-фторбензиламино)-1 -этоксикарбониламинобензол формулы I в виде кристаллических модификаций А, Б и В, каждая из которых характеризуется дифракционной рентгенограммой, на которой наблюдаются рефлексы, не совпадающие с рефлексами двух других модификаций. Кристаллические модификации А, Б, В предназначены для приготовления фармацевтических композиций противосудорожного, жаропонижающего и анальгетического действия. Описываются также способы получения указанных модификаций. 5 с. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил.

Подробнее

Номер записи: 5

20-11-2008 дата публикации

ТРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ МОЧЕВИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ЦИТОКИНОВ

Номер: RU2338739C2

Автор: ТАУНС Дженнифер Энн (US), БОШ Грегори Кент (US), БРУГЕЛЬ Тодд Эндрю (US), ГОЛЕБИОВСКИ Адам (US), САБАТ Марк (US), КЛАРК Майкл Филип (US), ДЕ Бисванат (US), БЕРБЕРИЧ Стивен Мэтью (US)

Принадлежит: ДЗЕ ПРОКТЕР ЭНД ГЭМБЛ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к производным 1,1,3-трехзамещенных мочевин, ингибирующим выделение клетками воспалительных цитокинов, а также к их энантиомерам, фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, к их применению, а также способу синтеза. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью воспалительных цитокинов, таких как артрит. В общей формуле R является незамещенным или замещенным -ОН, С1-4алкилом или -О-С1-4алкилом линейным или разветвленным алкилом C1-C4; R1 имеет формулу -(L)x-R3; R3 является фрагментом, выбираемым из группы, состоящей из замещенных или незамещенных фенилов, где заместитель выбран из группы С1-4алкил, -О-С1-4алкил, -S-С1-4алкил или фтор; R2 имеет формулу -(L1)y-R4; R4 является фрагментом, выбираемым из группы, состоящей из: i) атома водорода; ii) замещенных -ОН, -О-С1-4алкилом или фенилом или незамещенных линейных или разветвленных гидрокарбилов C1-С10, где гидрокарбил представляет собой С1-6алкил; ...

Подробнее

Номер записи: 6

20-03-2008 дата публикации

ГЕТЕРОПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛЮТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ mGluR ГРУППЫ I

Номер: RU2319701C2

Автор: ШИХЭН Сузан М. (US), ИСААК Метвин Бенджамин (CA), ВАН ВАГЕНЕН Брадфор (US), СМИТ Дэрил Л. (US), МАКЛЕД Дональд Э. (US), СТОРМЭН Томас М. (US), МО Скотт Т. (US), СЛАССИ Абдельмалик (CA)

Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к области медицинской химии и касается соединений и фармацевтических композиций, которые действуют в качестве антагонистов метаботропных глютаматных рецепторов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее

Номер записи: 7

10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

Номер: RU2318822C2

Автор: ЛОХЕД Дейвид Гаррет (US), О'ЯНГ Каунд (US)

Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, которые пригодны для введения субъекта с заболеваниями, которые облегчаются при терапии антагонистом CRF. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее

Номер записи: 8

10-06-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ЗОЛЕДРОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ЕЕ СОЛЕЙ, ГИДРАТОВ И СПОСОБ АНТИНОЦИЦЕПТИВНОГО ИЛИ АНТИАЛЛОДИНИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОПАТИЧЕСКОЙ БОЛИ

Номер: RU2325913C2

Автор: ФОКС Алисон (GB), ЭРБАН Ласло (GB), О`РЕЙЛЛИ Теренс (CH), УОЛКЕР Катарин (US), ГРИН Джонатан (CH)

Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Предложенная группа изобретений относится к медицине, к лечению невропатической боли, к антиноцицептивному или антиаллодиническому лечению боли, например, у пациента, страдающего остеопорозом или нарушением остеогенеза, опухолью, воспалительным заболеванием. Группа изобретений касается способов и применения золедроновой кислоты либо ее фармацевтически приемлемых солей или гидратов при приготовлении лекарственного средства для указанного лечения. Изобретение обеспечивает анальгетический эффект при указанных заболеваниях за счет ранее неизвестных антиноцицептивных, антиаллодинических свойств золедроновой кислоты. 3 н. и 14 з.п. ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 9

27-07-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИМИДАЗОПИРИДИНАИ ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2330023C2

Автор: ПЛА Паскаль (FR), ПУАТУ Лиди (FR), САКЮР Кароль (FR), РУБЕР Пьер (FR), БРО Валери (FR)

Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э D' АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) в рацемической, энантиомерной форме или в любой комбинации этих форм и в которых: А представляет -СН2-, -С(О)-, -C(О)-C(Ra)(Rb)-; X представляет -СН-; Ra и Rb независимо представляют атом водорода или радикал (С1-С8)алкил; R1 представляет атом водорода; радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n-X1; R2 представляет радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n-Х1 каждый X1 независимо представляет (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил, арил или гетероарил, причем радикалы (С3-С7)циклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: -(CH2 )n′-V1-Y1, галогена и арила; V1 представляет -О-, -S- или ковалентную связь; Y1 представляет ...

Подробнее

Номер записи: 10

10-03-2008 дата публикации

4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛ-2-ТИОНЫ И ИМИДАЗОЛ-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АЛЬФА2B- И АЛЬФА2C- АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2318816C2

Автор: ЧОУ Кен (US), УИЛЕР Ларри А. (US), ГАРСТ Майкл Е. (US), ХЕЙДЕЛБАУ Тодд (US), ГОМЕЗ Дарио Г. (US), НГАЙЕН Фонг Х. (US), ДЖИЛ Даниэл В. (US)

Принадлежит: АЛЛЕРГАН, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы где переменная Y в кольце является необязательной и представляет собой гетероатом, выбранный из N, О и S, при условии, что атом N является трехвалентным, а атомы О или S - двухвалентными; k - целое число от 0 до 1; n - целое число, равное 0, 1 или 2; р - целое число, равное 0, 1 или 2; Х означает О или S; пунктирные линии представляют собой связь или ее отсутствие при условии, что в кольце имеется только одна двойная связь, а две примыкающие пунктирные линии связью не являются; R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой Н, фенил, где указанная фенильная группа необязательно независимо замещена одним, двумя или тремя заместителями - C1-6-алкилом, SO3Н, N3, галогеном, CN, NO2, NH2, C1-6-алкокси, C1-6-тиоалкокси, C1-6-алкиламиногруппой, C1-6-диалкиламиногруппой, С2-6-алкинилом, С2-C6-алкенилом; 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, где указанные гетероарильные группы необязательно независимо замещены ...

Подробнее

Номер записи: 11

10-02-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Номер: RU2411237C2

Автор: ПОРТЕР Ричард Хью Филип (CH), КОЛЬЦЕВСКИ Сабина (DE), ВИЕЙРА Эрик (CH), ЕШКЕ Георг (CH)

Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), ! где R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, соответственно формул (II) или (III): ! ! (II) ! ! ! (III) ! R2 представляет собой Н, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(СН2)m-Ra; R3 представляет собой арил или гетероарил, которые возможно замещены: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С3-С6-циклоалкилом или представляет собой гетероарил, который возможно замещен С1-С7-алкилом; R4 представляет собой Н, -ОН, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(CH2)m-Re; R5 представляет собой C1-C7-алкил, -(СН2)n-О-Rf, или -(CH2)n-Re; Re представляет собой -ОН; Ra представляет собой -ОН; Re представляет собой С1-С7-алкил; m представляет собой 1-4; n представляет собой 2-6; и к их фармацевтически приемлемым солям. А также, к лекарственному средству, содержащему их, и применению их для изготовления лекарственных средств, пригодных при лечении заболеваний ЦНС. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут ...

Подробнее

Номер записи: 12

10-08-2016 дата публикации

НОВЫЕ СОКРИСТАЛЛЫ АГОМЕЛАТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ

Номер: RU2593749C2

Автор: ЛЕТЕЛЬЕ Филипп (FR), ПЕАН Жан-Манюэль (FR), ЛИНЧ Майкл (FR)

Принадлежит: ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

Изобретение относится к сокристаллу агомелатина, который характеризуется тем, что он состоит из агомелатина, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида формулы (I), и органической кислоты, которая находится в твердом состоянии при температуре окружающей среды, которая выбрана из пара-оксибензойной кислоты, лимонной кислоты, щавелевой кислоты, галловой кислоты, малеиновой кислоты, малоновой кислоты, глутаровой кислоты, гликолевой кислоты или кетоглутаровой кислоты. Сокристалл агомелатина и органической кислоты получают путем смешивания двух компонентов в органическом растворителе в желательных пропорциях: 1 эквивалент агомелатина на 0,25 - 4 молярных эквивалента органической кислоты, затем полученный раствор перемешивают и необязательно нагревают при температуре, не превышающей точку кипения выбранного растворителя, затем смесь охлаждают при перемешивании, и сокристалл осаждается естественно или осаждается после поглощения во втором растворителе, полученный осадок фильтруют и высушивают ...

Подробнее

Номер записи: 13

27-01-2016 дата публикации

ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ АМИНОКИСЛОТЫ И РАСТЕНИЯ, И ЕГО АКТИВНОСТЬ ПРИ АЛКОГОЛЬНОЙ ДЕТОКСИКАЦИИ

Номер: RU2573990C2

Автор: ЮЙ Мэйпин (CN), ГУ Ин (CN), ЦЗЕ Цин (CN), ЧЖАН Фэнминь (CN), ЦИ Юмао (CN)

Принадлежит: ХАНЧЖОУ АДАМЕРК ФАРМЛЭБС ИНК. (CN), МОДУТЕК С.А. (CH)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к препарату для защиты от химического повреждения печени, повышения устойчивости к гипоксии, ускорения выведения этанола in vivo и повышения способности к восстановлению и выживаемости в условиях отсутствия кислорода. Препарат для защиты от химического повреждения печени, повышения устойчивости к гипоксии, ускорения выведения этанола in vivo и повышения способности к восстановлению и выживаемости в условиях отсутствия кислорода, содержащий комбинацию композиции (а), содержащей аминокислоты, включающие цитруллин и орнитин гидрохлорид; и композиции (b), содержащей смесь экстракта женьшеня, экстракта листьев гинкго двулопастного и экстракта силибинина, необязательно с подходящим наполнителем, при этом каждый компонент взят в определенном количестве. Пищевой препарат. Диетическая добавка. Нутрицевтик. Напиток. Лекарственное средство. Применение препарата для: защиты от химического повреждения печени, повышения устойчивости к ...

Подробнее

Номер записи: 14

20-09-2016 дата публикации

АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ ПЛАЗМИДНОЙ ДНК, КОДИРУЮЩЕЙ HNP-1, ЛИБО HNP-2, ЛИБО HNP-3 (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2597789C2

Автор: Орлов Антон Иосифович (RU), Духовлинов Илья Владимирович (RU)

Принадлежит: Орлов Антон Иосифович (RU), Духовлинов Илья Владимирович (RU)

Изобретения относятся к области медицины и биотехнологии и могут быть использованы для анальгезии. Плазмидная ДНК для транзиентной экспрессии в клетках млекопитающих представлена остовом, содержащим прокариотические элементы, ориджин репликации и репортерный ген, и эукариотические элементы, сильный промотор, лидерную последовательность мРНК, а также регуляторные последовательности для указанных элементов, от одного сайта для клонирования гена интереса и от одного сайта для посадки от одного праймера для анализа состава плазмидной ДНК, и полинуклеотидом, представленным секреторной последовательностью, фрагментом, кодирующим альфа дефенсин человека HNP-1, либо HNP-2, либо HNP-3, кодонно оптимизированными для экспрессии в клетках млекопитающих, и терминирующей последовательностью. Также предложены продуцент плазмидной ДНК и анальгетическое средство на его основе. Использование изобретений позволяет расширить спектр анальгетических средств, увеличить длительность и безопасность анальгезии.

Подробнее

Номер записи: 15

27-08-2016 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ОКСИ-ХИНОЛИН-3-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ KCNQ2/3

Номер: RU2595894C2

Автор: КЮНЕРТ Свен (DE), КЛЕСС Ахим (DE), БАРЕНБЕРГ Грегор (DE), ШРЁДЕР Вольфганг (DE)

Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к замещенным 2-окси-хинолин-3-карбоксамидам общей формулы (I) в виде свободных соединений или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где Rпредставляет собой C-алифатический остаток; 6-членный незамещенный или моно- или дизамещенный арил или незамещенный 5-членный гетероарил, выбранный из тиенила; Rпредставляет собой CF; C-алифатический остаток; O-C-алифатический остаток; R, R, Rи Rкаждый независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; I; CN; CF; Rпредставляет собой С-алифатический остаток, незамещенный или моно- или тризамещенный; где "алифатический остаток" может в каждом случае быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными, где "моно- или тризамещенный" в отношении "алифатического остатка" относится, в отношении соответствующих остатков, к замещению одного или трех атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает ...

Подробнее

Номер записи: 16

20-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Номер: RU2581504C2

Автор: ЭРНАНДЕС Мария-Клеменсия (CH), ТОМАС Эндрю (CH), ЛУКАС Мэтью К. (US)

Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. В формуле (I)А представляет собой -СН-O-, -СН=СН- или -С≡С-; X представляет собой N или СН; Y представляет собой N или CR; Z представляет собой N или CR; R, Rпредставляют собой C1-7-алкил, фенил, возможно замещенный одним гало, или 6-членный гетероарил содержащий один кольцевой гетероатом N, возможно замещенный одним гало, где один из R, Rпредставляет собой С1-7-алкил; Rпредставляет собой гало, -C(O)Rили -C(O)NRR. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в эффективном количестве и к применению соединений для получения лекарств. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл., 84 пр.

Подробнее

Номер записи: 17

10-10-2011 дата публикации

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2430921C2

Автор: ЛЮ Юган (US), ШЮРХ Фридрих (CH), РИСС Бернар (FR), ДОСОН-КИНГ Джанет (CH), ХИСТАНД Петер С. (CH), КИНГ Джонатан (CH), БОЛЛИНГЕР Пьетро (CH), ШМИД Винсан (CH), ПРАШАД Махавир (US)

Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к азатиабензоазуленовому производному формулы I ! ! где R3 обозначает C1-С6алкил, R4 обозначает ОН, R5 обозначает галоген и R6 обозначает Н или галоген, или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительным или болеутоляющим действием, на основе указанного соединения. Полученные соединения и фармацевтическая композиция могут найти свое применение для лечения артрита и родственных артриту состояний, а также для облегчения воспаления и боли, которые ассоциированы с острым воспалением частей тела, прежде всего суставов, в результате повреждения или в результате артритических состояний или других болезненных состояний. 12 н. и 5 з.п. ф-лы, 12 табл.

Подробнее

Номер записи: 18

20-03-2011 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА КАК ИНГИБИТОРЫ Rho-КИНАЗЫ

Номер: RU2414467C2

Автор: БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE), ПЛЕТТЕНБУРГ Оливер (DE), ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), КАДЕРАЙТ Дитер (DE), ЛЕН Маттиас (DE)

Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1-С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С1-С4)алкилом, SO2-(C1-C4) алкилом или N[(С1-С4)алкил]2; и где в группах R4, R6 и R7 ...

Подробнее

Номер записи: 19

27-08-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2188194C2

Автор: КАРЬЯЛАЙНЕН Арто (FI), ЭЛОРАНТА Майре (FI), САКСЛУНД Раймо (FI), ХИЛЛИЛЯ Маарит (FI), КОККРОФТ Виктор (FI), КАРЬЯЛАЙНЕН Арья (FI), САВОЛА Юха-Матти (FI), ХУХТАЛА Пааво (FI), ВУРСТЕР Зигфрид (FI)

Принадлежит: ОРИОН КОРПОРЕЙШН (FI)

Изобретение относится к производным имидазола общей формулы I, где n=0 или 1, R1 - водород, алкил, R2 - водород или R2 и R3 образуют двойную связь, R3 - водород, алкил, R4 - водород, алкил, гидроксигруппа, алкокси, R5 - водород или алкил, или R4 и R5 образуют карбоксильную группу, R6, R7, R8 - водород, алкил, гидроксигруппа, алкокси, гидроксиалкил, галоген, Х - -CHR9-(CHR10)m-, m = 0 или 1, R9 и R10 - водород или алкил. Соединения формулы I обладают α2 -агонистической активностью и благодаря этому свойству могут использоваться в качестве активного ингредиента в фармацевтической композиции. 2 с. и 13 з.п.ф-лы, 2 табл.

Подробнее

Номер записи: 20

20-08-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИ-ТЕТРАГИДРО-НАФТАЛЕНИЛМОЧЕВИНЫ

Номер: RU2331635C2

Автор: ЮРА Такеши (JP), ЙОШИДА Нагахиро (JP), МОРИВАКИ Тошийя (JP), ТАДЖИМИ Масаоми (JP), КОКУБО Тошио (JP), ШИРОО Масахиро (JP), ЯМАМОТО Норийуки (JP), ЦУКИМИ Ясухиро (JP), МОГИ Мунето (JP), МАСУДА Цутому (JP), УРБАНС Клаус (JP), ФУДЖИШИМА Хироши (JP)

Принадлежит: Байер ХельсКер АГ (DE)

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидронафталина и их солям, обладающим свойством антагониста ваниллоидного рецептора, к их примениению и лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, связанных с активностью VR1, в частности для лечения острого недержания мочи, гиперактивного мочевого пузыря, хронической боли и др. В общей формуле (I) X означает алкил с 1-6 атомами углерода, Y означает простую связь, R1, R2, и R3 независимо означают водород, галоген, гидрокси, нитро, карбоксил, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, (С3-8циклоалкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, сульфонамид, C1-6алкил, необязательно замещенный цианогруппой или моно-, ди- или тригалогеном, C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или тригалогеном, фенокси-группу, необязательно замещенную галогеном или C1-6алкильной группой, или (С1-6алкил)тиогруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или тригалогеном; R4, R5, R6 и R7 независимо ...

Подробнее

Номер записи: 21

27-12-2016 дата публикации

АМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ГЕТЕРОАРОИЛАМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2605600C2

Автор: САДОВСКИ Торстен (DE), ХОРСТИК Георг (DE), БУНИНГ Кристиан (DE), ШРОЙДЕР Херман (DE), ВИРТ Клаус (DE), РУФ Свен (DE), ОЛЬПП Томас (DE)

Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединению формулы I, находящемуся в виде любой из его стереоизомерных форм, или его физиологически приемлемой соли, где А обозначает C(R); D обозначает N(R); Е обозначает N; G обозначает R-O-C(О)-; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и NC-; Rобозначает Ar-CH-, где s обозначает целое число 0 или Rи Rвместе обозначают -С(R)=С(R)-; Rвыбран из группы, состоящей из R, R-N(R)-С(О)- и R-С(О)- и (C-C)-алкил-S(О)-; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и Rили Rи Rобразуют Het; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода и Ar; Rвыбран из группы, состоящей из R, (С-С)-циклоалкила, R-CH-, где u обозначает целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 2 и 3; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и (C-C)-алкила; Rобозначает водород; Rобозначает водород или Rи Rвместе обозначают (CH), необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными (C-C)-алкильными заместителями, где z обозначает целое число, выбранное из группы, ...

Подробнее

Номер записи: 22

27-03-2016 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, СОЛИ И ПОЛИМОРФЫ ТРАНСНОРСЕРТРАЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2578956C2

Автор: СИЗЕНСКИ Майкл Дж. (US), ЛАФЛИН Шарон М. (US), СИНГХ Сурендра П. (US), ХУАНГ Чай Гу (US), УИЛКИНСОН Скотт Х. (US), Д'САУЗА Сьюзан С. (US), БОНЭЙСИЯ Филип Джеймс (US)

Принадлежит: СУНОВИОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию, включающую транснорсертралин или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и маннит или ксилит, а также способ лечения, предотвращения или уменьшения рецидивов неврологического нарушения, включающий введение пациенту указанной композиции. Изобретение обеспечивает создание фармацевтической композиции на основе транснорсертралина, обладающей улучшенной химической и физической стабильностью. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 26 табл., 10 ил.

Подробнее

Номер записи: 23

27-09-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ NK3

Номер: RU2598604C2

Автор: НЕТТЕКОФЕН Маттиас (DE), ВИФИАН Вальтер (CH), КНУСТ Хеннер (DE), РАТНИ Хасан (FR)

Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I, где Rпредставляет собойили фенил, пиридинил или пиридазинил, где фенил, пиридинил, пиридазинил могут быть замещены циано, низшим алкилом, галоген-замещенным фенилом, низшим алкил-замещенным [1,2,4]оксадиазол-3-илом или 2-оксо-пиперидин-1-илом, Х является NR или О, R представляет собой -С(O)-низший алкил, -С(O)-циклоалкил, замещенный низшим алкилом, циклоалкил или фенил, пиридинил или пиридазинил, где фенил, пиридинил, пиридазинил могут быть замещены низшим алкилом, низшим алкокси, циано, -С(O)-низшим алкилом, галогеном или низшим алкилом, замещенным галогеном, Rпредставляет собой водород или низший алкил, Rпредставляет собой водород, галоген, Rпредставляет собой водород или низший алкил, где Rи Rодновременно не являются водородом или низшим алкилом, Rпредставляет собой низший алкил, R- галоген, или их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Было обнаружено, что соединения по настоящему изобретению имеют высокий потенциал в качестве ...

Подробнее

Номер записи: 24

10-07-2016 дата публикации

УСТРОЙСТВО И СПОСОБ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЭМУЛЬСИИ

Номер: RU2590928C2

Автор: ОППЕРМЭН Гэри В. (US), ХАДСОН Брюс В. (US), РЕЙЧИ Эдриан Т. (US)

Принадлежит: ЭВОНИК КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к устройству для приготовления эмульсии, способу применения данного устройства и композиции, выполненной по способу изобретения. Колонна для приема наполнителя имеет, по меньшей мере, один разделитель, расположенный внутри внутренней полости колонны, при этом каждый разделитель продолжается вдоль, по меньшей мере, части продольной длины внутренней полости и выполнен для разделения наполнителя. Изобретение обеспечивает получение ламинарного течения в ходе приготовления эмульсий, содержащих микросуспензии. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 12 ил.

Подробнее

Номер записи: 25

20-01-2005 дата публикации

АНАЛЬГЕТИК С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2244541C2

Автор: БЕТЦИНГ Йюрген (DE), БАРТОЛОМЕУС Иоганнес (DE)

Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Предложено: новые микротаблетки размером менее 3 мм с контролируемым высвобождением опиоидного анальгетика в течение 30 мин в количестве более 75%. Изобретение обеспечивает опиоид для орального приема с учетом индивидуальных потребностей пациента за счет отбора требуемого количества микротаблеток с помощью дозатора и расширяет арсенал пероральных лекарственных форм опиоидных анальгетиков. 18 з.п. ф-лы, 5 табл.

Подробнее

Номер записи: 26

23-03-2023 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИНОНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Номер: RU2792694C2

Автор: ТОДЗО, Кенго (JP), МАСУМОТО, Судзи (JP), ФУКАДЗАВА, Рио (JP), ИКУМА, Йохеи (JP)

Принадлежит: СУМИТОМО ФАРМА КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми ...

Подробнее

Номер записи: 27

27-04-2011 дата публикации

ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗОИЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2417225C2

Автор: НГУЙЕН Трук Мин (US), СЕ Вэньге (US), МА Яньгуо (US), ТЕХИМ Ашок (US), ШУМАХЕР Ричард (US), ГОСС Карла-Мария (US), ХЕРБЕРТ Брайан (US)

Принадлежит: МЕМОРИ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I ! ! в которой А обозначает ! ! Х обозначает О; R' обозначает Н; R1 обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH2, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2C SNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 ...

Подробнее

Номер записи: 28

10-08-2016 дата публикации

ПЕПТИДЫ, ВЫДЕЛЕННЫЕ ИЗ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ЛАКТОФЕРРИНА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2593757C2

Автор: МАХЛАПУУ Маргит (SE), БЬЕРН Камилла (SE), ШЕСТРАНД Вероника (SE), СВЕНССОН Бо (SE), ВАЛЬСЕ Бьерн (SE)

Принадлежит: ПЕРГАМУМ АБ (SE)

Изобретение относится к новым пептидам, сконструированным на основании аминокислотной последовательности, соответствующей последовательности зрелого человеческого лактоферрина с 13 по 30 аминокислотный остаток, обладающим улучшенной противомикробной и/или противовоспалительной активностью, и их применению, в частности для лечения и/или предотвращения инфекций, воспалений, ран или рубцов. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 8 табл., 5 пр.

Подробнее

Номер записи: 29

27-09-2011 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАДИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2430098C2

Автор: ЗУНДЕРМАНН Бернд (DE), ХЕННИС Хаген-Генрих (DE), ГРАУБАУМ Хайнц (DE), ОБЕРБЁРШ Штефан (DE), МЕРЛА Беатрикс (DE), ЭНГЛЬБЕРГЕР Вернер (DE)

Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к замещенным производным оксадиазола общей формулы (I) ! Х обозначает СН, CH2, СН=СН, CH2CH2, СН2СН=СН или СН2СН2СН2, R1 обозначает незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо пирролильный остаток или присоединенный через C1-С3алкильную группу незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо тиенильный или индолильный остаток, где указанные заместители выбраны из группы, включающей F, Cl, Вr, ОСF3, O-C1-С6алкил и C1-С6алкил, R2 обозначает незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо тиенильный остаток или присоединенный через C1-С3алкильную цепь незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный остаток, где указанные заместители выбраны из группы, включающей F, Cl, и R3 и R4 обозначают насыщенный неразветвленный C1-С6алкил в виде рацемата, диастереомеров, смесей энантиомеров и/или диастереомеров, либо индивидуального диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами. Изобретение также относится к способу ...

Подробнее

Номер записи: 30

20-02-2011 дата публикации

4-[(3-ФТОРФЕНОКСИ)ФЕНИЛМЕТИЛ]ПИПЕРИДИН МЕТАНСУЛЬФОНАТ:ПРИМЕНЕНИЕ, СПОСОБ СИНТЕЗА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2412169C2

Автор: ТОЛЕДО АВЕЛЬО Антонио (ES), БОРДЕЛЬ МАРТИН Маравильяс (ES), ОРХАЛЕС ВЕНЕРО Аурелио (ES), МОСКЕРА ПЕСТАНЬЯ Рамон (ES), ПУМАР ДУРАН Мария Кармен (ES), КАНАЛ МОРИ Гонсало (ES)

Принадлежит: ФАЕС ФАРМА, С.А. (ES)

Изобретение относится к новой соли метансульфоновой кислоты 4-[(3-фторфенокси)фенилметил]пиперидина формулы I, ! ! к ее энантиомерам или к их смеси. ! Изобретение также относится к соли метансульфоновой кислоты (S)-4-[(3-фторфенокси)фенилметил]пиперидина, к соли метансульфоновой кислоты (R)-4-[(3-фторфенокси)фенилметил]пиперидина, к способу получения соединений, которые определены в любом из п.1-4, к фармацевтической композиции, а также к применению соединений, которые определены в любом из п.п.1-4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов обратного захвата серотонина (5-НТ) и норэпинефрина (NE). 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее

Номер записи: 31

20-05-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНА

Номер: RU2418799C2

Автор: КОЛЬЦЕВСКИ Сабина (DE), ЕШКЕ Георг (CH), ВИЕЙРА Эрик (CH), ПОРТЕР Ричард Х. П. (CH), ШНАЙДЕР Патрик (CH)

Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим производным общей формулы (I) ! где R1 представляет собой водород, галоген, циано, низший алкокси или низший алкил; R2 представляет собой арил или 5- или 6-членный гетероарил; R3 представляет собой водород, арил, 5- или 6-членный гетероарил, где арильные, циклоалкильные, гетероциклоалкильные или 5- или 6-членные гетероарильные группы для R2 и R3 могут быть не замещены или замещены галогеном, циано, низшим алкилом, возможно, замещенным одним и более чем одним галогеном, низшим алкокси, S(O)2-алкилом, -C(O)R', где R' представляет собой низший алкил, низший алкокси; а также к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, изобретение относится к лекарству на основе этих соединений для лечения и предотвращения заболеваний, опосредованных mGluR5 рецептором, и к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарств. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются антагонистами метаботропных глутаматных рецепторов ...

Подробнее

Номер записи: 32

27-11-2005 дата публикации

СЕРИНОВЫЕ ПРОТЕИНАЗЫ РЫБ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ И КОСМЕТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2264824C2

Автор: БЬЯРНАСОН Йон Браги (IS)

Принадлежит: БЬЯРНАСОН Йон Браги (IS)

Изобретение относится к области лекарственных средств и касается применения сериновых протеиназ рыб, выбранных из группы, состоящей из трипсина, химотрипсина и любой их смеси, полученной из трески, или имеющей, по меньшей мере, 90% гомологию по аминокислотной последовательности с трипсином или химотрипсином, выделенными из атлантической трески, в качестве лекарственного средства для лечения и/или предупреждения болезней, в патогенез которых вовлекается рецептор-опосредованное связывание. Также предлагается фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения болезней у человека или животных, в патогенез которых вовлекается рецептор-опосредованное связывание, содержащая эффективное количество указанной сериновой протеиназы и фармацевтически приемлемый растворитель или носитель, и косметическая композиция для удаления мертвой или шелушащейся кожи со здоровой кожи, содержащая эффективное количество указанной сериновой протеиназы рыб. Техническим результатом является применение сериновых ...

Подробнее

Номер записи: 33

20-10-2001 дата публикации

N-МЕТИЛ-N-/(1S-)-1-ФЕНИЛ-2-((3S)-3-ГИДРОКСИПИРРОЛИДИН-1-ИЛ)-ЭТИЛ/-2,2-ДИФЕНИЛАЦЕТАМИД

Номер: RU2174976C2

Автор: Штеффен НОЙЕНФЕЛЬД (DE), Хольгер БЕЕРЕС (DE), Клаус БЕШМАНН (DE), Эндрю БАРБЕР (GB), Инге ШТЕЙН (DE)

Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к N-метил-N-/(1S-)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил)-этил/-2,2-дифенилацетамиду, который может быть использован при лечении воспалительных заболеваний кишечника. Соединение получают взаимодействием охлажденного от - 5 до 10oC раствора 1-/(1S)-3-гидроксипирролидин-1-ил-(2-S)-2-метиламино-2-фенилэтана в растворителе с дифенилацетилхлоридом при молярном соотношении исходных реагентов 1:0,75-1:1,65 соответственно и при молярном соотношении исходных реагентов и растворителя (0,8-1,2): (0,9-1,3): (14-22). Полученный после реакции сырой продукт перекристаллизовывают в теплом состоянии из растворителя. Тпл 221-226oC. Соединение, полученное таким образом, является термодинамически устойчивым. 2 с. п. ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 34

20-12-2002 дата публикации

НАНЕСЕННЫЙ НА ЛЕНТУ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЧРЕСКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЙ ФЕНТАНИЛ

Номер: RU2194496C2

Автор: ТЕРАХАРА Такааки (JP), ХИГО Нарухито (JP), ТОНО Хидехару (JP), СУЗУКИ Тацуаки (JP)

Принадлежит: ХИСАМИЦУ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ИНК. (JP)

Описывается нанесенный на ленту препарат для чрескожного введения, содержащий соль фентанила - фентанилцитрат, чувствительный к давлению адгезив и ацетат натрия. Этот препарат обладает малой раздражающей способностью по отношению к коже и превосходной чрескожной проницаемостью и имеет высокую стабильность даже по прошествии времени. 6 з.п.ф-лы, 3 табл.

Подробнее

Номер записи: 35

27-03-2002 дата публикации

ИНГИБИРУЮЩИЙ РАСТВОР И СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ БОЛИ, ВОСПАЛЕНИЯ ИЛИ СПАЗМА

Номер: RU2180852C2

Автор: ПИРС Памела Энн (US), ДЕМОПУЛОС Грегори А. (US), ХЕРЦ Джеффри М. (US)

Принадлежит: ОМЕРОС МЕДИКЛ СИСТЕМС, ИНК. (US)

Изобретение относится к растворам для хирургического орошения и способам их применения, в частности к противовоспалительным, противоболевым и противосудорожным растворам. Раствор для непрерывного орошения раны в процессе медицинской процедуры включает по меньшей мере два ингибирующих агента боли/воспаления или спазма в физиологической жидкости. Физиологическая жидкость выступает в качестве носителя. Каждый агент в растворе находится в концентрации не больше чем 100000 нмолей. Указанные ингибирующие агенты действуют посредством различных молекулярных механизмов в клетках-мишенях. Орошающий раствор настоящего изобретения представляет собой разбавленный раствор и обеспечивает подавление боли, воспаления или спазма при низких дозах ингибирующих агентов. 4 с. и 26 з.п. ф-лы, 28 табл., 5 ил.

Подробнее

Номер записи: 36

20-01-2008 дата публикации

ТОНКОИЗМЕЛЬЧЕННЫЙ ПЛЕНКООБРАЗУЮЩИЙ ПОРОШОК, СОДЕРЖАЩИЕ ЕГО КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2314796C2

Автор: БЕСС Лоранс (FR), ТАРАВЕЛЛА Брижитт (FR), БЕСС Жером (FR), КОРНЮ Филипп (FR)

Принадлежит: БЕЗЕНС ИНТЕРНЭШНЛ БЕЛЬЖИК (BE), ГАЛЕНИКС ИННОВАСЬОН (FR)

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает тонкоизмельченный пленкообразующий порошок, применяемый в фармацевтической, косметической и питательной композициях и имеющий размер частиц не более 100 мкм и включающий смесь, по меньшей мере, одного активного вещества в количестве от 0,001 до 90 мас.%, по меньшей мере, одного биосовместимого адгезионного агента и, по меньшей мере, одного пластификатора в количестве от 0,1 до 30 мас.%. Пленка, которая образуется после нанесения порошка на гидратированную или влажную подложку, обладает хорошими адгезионными и когезионными свойствами. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 10 табл., 2 ил.

Подробнее

Номер записи: 37

27-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОКСАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА АДЕНОЗИНА

Номер: RU2334742C2

Автор: НОРКРОСС Роджер Дейвид (CH)

Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы I и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственное средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина, например эпилепсии, депрессий, наркомании, болезни Паркинсона. В общей формуле I R обозначает фенил, незамещенный или замещенный галогеном или -СН2N(СН3)(СН2)nОСН3, или обозначает бензил, низший алкил, низшую алкокси-группу, -(СН2)nОСН3, или обозначает пиридин-3- или -4-ил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, галогеном, морфолинилом, -(СН2)n-галогеном, -(СН2)nОСН3, -(СН2)n-морфолин-4-ил, или -(СН2)n-пирролидин-1-ил; R1 обозначает фенил, незамещенный или замещенный галогеном тетрагидропиран-4-ил, 3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил или морфолин-4-ил; n обозначает независимо друг от друга 1 или 2. 2 н. и 7 з.п.ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 38

27-04-2001 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТОВ СЕРОТОНИНА (5НТ3) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОМИАЛГИИ

Номер: RU2165760C2

Автор: МЮЛЛЕР Вольфганг (CH), ШТРАЦ Томас (DE)

Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к медицине, в частности к неврологии, и касается применения антагонистов серотонина в качестве агентов для лечения фибромиалгии. Изобретение позволяет снять как болевые, так и вегетативные симптомы болезни, причем такое улучшение остается и после окончания лечения. 3 с. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 39

10-10-2001 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ N-СУЛЬФОНИЛИНДОЛИНА

Номер: RU2174394C2

Автор: ГОТЬЕ Жан-Клод (FR), ФАЛЛЕР Саймон Джон (GB)

Принадлежит: САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)

Изобретение относится к композициям, предназначенным для парентерального или перорального введения. Композиции содержат производное N-сульфонилиндола формулы I Эти соединения приемлемы для лечения центральной нервной системы. Заявлена растворяющая и стабилизирующая система, эмульгируемая или микроэмульгируемая в воде, предназначенная для соединения I. Система содержит одно или несколько неионных гидрофильных соединений, обладающих одновременно поверхностно-активными и амфифильными свойствами, или может содержать смесь из по меньшей мере одного амфифильного соединения и неионного гидрофильного поверхностно-активного вещества. Фармацевтическая композиция содержит соединение I, заявленную растворяющую и стабилизирующую систему и, при необходимости, фармацевтически приемлемый эксципиент или носитель. Композиция микроэмульгируемая или эмульгируемая в водной среде. Заявлена мягкая фармацевтическая капсула, содержащая указанную выше композицию, предназначенная для орального введения. Предложена ...

Подробнее

Номер записи: 40

10-07-2016 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ N-(1H-ИНДАЗОЛ-4-ИЛ) ИМИДАЗОЛ [1,2-А]ПИРИДИН-3- КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ III ТИПА

Номер: RU2591195C2

Автор: БОЙЗ Марк Лоуренс (US), РОДРИГЕС Марта И. (US), МАНСОН Марк К. (US), РАСТ Брайсон (US), МАРМСЭТЕР Фредрик П. (US), КЭННЕДИ Эйприл Л. (US), ХИКЕН Эрик Джеймс (US), ТОПАЛОВ Джордж Т. (US), ЧЖАО Цзянь (US), НЬЮХАУС Брэд (US), МАРЕСКА Дэвид А. (US), ДЕЛИСЛ Роберт Кирк (US), РИЦЦИ Джеймз П. (US)

Принадлежит: ЭРРЭЙ БИОФАРМА ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R, R, R, R, Rи Rимеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I являются ингибиторами тирозинкиназ III типа, и, в частности, cFMS. Они полезны при лечении фиброза, костных заболеваний, рака, аутоиммунных нарушений, воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний, боли и ожогов у млекопитающего. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы I, фармацевтическим композициям их содержащей и к способам лечения вышеуказанных заболеваний. 9 н. и 38 з.п. ф-лы, 1 табл., 161 пр.

Подробнее

Номер записи: 41

07-03-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛОПИРИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ TTX-S БЛОКАТОРОВ

Номер: RU2646754C2

Автор: ЯМАГИСИ Тацуя (JP), КАВАМУРА Кийоси (JP), МОРИТА Микио (JP)

Принадлежит: РАКВАЛИА ФАРМА ИНК. (JP)

Изобретение относится к соединению следующей формулы (I):[Хим. 1],в которой A представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N; B выбирают из группы, состоящей из -Cалкилен-NR-, -NR- и -(C=O)-; C выбирают из группы, состоящей из -(C=O)- и -NR-; Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из: (2) -O-Cалкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, (3) -O-Cциклоалкила, где циклоалкил не замещен, (4) -O-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, (6) -S-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R; (7) -NH-Cалкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, и (9) -O-(5-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N), где гетероарил незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R; ...

Подробнее

Номер записи: 42

27-10-2015 дата публикации

МОДУЛЯТОР NMDA-РЕЦЕПТОРА СО СТАБИЛИЗИРОВАННОЙ ВТОРИЧНОЙ СТРУКТУРОЙ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2566821C2

Автор: МОСКАЛ Джозеф (US), КХАН Амин (US)

Принадлежит: НОРТВЕСТЕРН ЮНИВЕРСИТИ (US)

Изобретение относится к соединениям, обладающим повышенной активностью, направленной на модуляцию активности NMDA-рецептора, и их применению для лечения заболеваний и расстройств, таких как нарушение способности к обучению, когнитивные расстройства и аналгезия, а в частности, для ослабления и/или устранения невропатической боли. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 13 ил., 2 табл., 11 пр.

Подробнее

Номер записи: 43

27-11-2020 дата публикации

ГИБРИДНЫЕ БЕЛКИ ФРАГМЕНТОВ БЕЛКОВ ЧЕЛОВЕКА ДЛЯ СОЗДАНИЯ УПОРЯДОЧЕННО МУЛЬТИМЕРИЗОВАННЫХ КОМПОЗИЦИЙ ОБЛАСТЕЙ FC ИММУНОГЛОБУЛИНОВ С УСИЛЕННЫМ СВЯЗЫВАНИЕМ С СИСТЕМОЙ КОМПЛЕМЕНТА

Номер: RU2737378C2

Автор: БЛОК, Дэвид С. (US), ОЛСЕН, Хенрик (US)

Принадлежит: ГЛИКНИК ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к рекомбинантным мультимеризованным формам Fc иммуноглобулина, и может быть использовано в медицине в терапии нефрита, артрита и серповидно-клеточной анемии. Гибридные белки существуют в виде гомодимерных и высокоупорядоченных мультимерных фракций, называемых страдомерами. Пептидный гомодимер состоит из двух идентичных мономеров, при этом каждый мономер содержит в направлении от N- к C-концу: (а) лидерную последовательность, (b) по меньшей мере один домен Fc IgG1, содержащий шарнирную область IgG1, домен СН2 IgG1 и домен IgG3, и (c) по меньшей мере один домен мультимеризации шарнирной области IgG2. При этом домен Fc IgG1 характеризуется полиморфизмом EEM или DEL IgG1 человека, тремя точечными мутациями S267E, H268F и S324T и дополнительными точечными мутациями, выбранными из N297A, или G236R, или G236R и E233P последовательности домена Fc IgG1 SEQ ID NO: 2 или SEQ ID NO: 3. Изобретение обеспечивает получение гибридных белков ...

Подробнее

Номер записи: 44

05-10-2020 дата публикации

СПОСОБ И УСТРОЙСТВО ДЛЯ ИСПАРЕНИЯ И ИНГАЛЯЦИИ ВЫДЕЛЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Номер: RU2733642C2

Автор: ШВАРЦ, Бинямин (IL), ДЭВИДСОН, Перри (IL), ШОРР, Аарон (IL), КРОЛЛ, Асаф (IL)

Принадлежит: СИКЕ МЕДИКАЛ ЛТД. (IL)

Изобретение относится к медицинской технике. Описан элемент дозирования, содержащий рамку с отверстием и воздухопроницаемую пластину внутри отверстия. Пластина имеет отношение площади поверхности к массе по меньшей мере 1000 м/г и/или отношение площади поверхности к объему по меньшей мере 500 м/мл. 24 з.п. ф-лы, 15 ил.

Подробнее

Номер записи: 45

27-07-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА

Номер: RU2457203C2

Автор: ПЛЕТТЕНБУРГ Оливер (DE), ВЕСТОН Джон (DE), ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), ЛЕН Маттиас (DE), ЛОРЕНЦ Катрин (DE), БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE)

Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I′), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R2 означает Н или (С1-С6)алкил; R3, R4 и R5 означают Н; R6 и R6′ независимо друг от друга означают Н, (С1-С8)алкил, (С1-С6)алкилен-R′, (С1-С6)алкилен-С(О)О-(С1-С6)алкил, С(О)-(С1-С6)алкилен-R′, или R6 и R6′, вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют (С5-С6)гетероциклильную группу, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1, 2 или 3 атомами азота, 1 или 2 атомами кислорода или комбинацией различных гетероатомов; R7 означает Н, галоген, (С1-С6)алкил; R8 означает Н; n равно 1; m равно 1, 2, 3, 4 или 5, и L означает О или О-(С1-С6)алкилен; где, R′ означает (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)гетероциклил, (С6-С10)арил; где в остатках R6 и R6′ алкил или алкилен, необязательно, может быть замещен один или более раз группой СООН; и где в остатках R6, и R6′ (С6-С10)арил и (C5-С10)гетероциклил ...

Подробнее

Номер записи: 46

27-07-2012 дата публикации

ГАЛЕНОВАЯ ФОРМА ДЛЯ ЧРЕССЛИЗИСТОГО ВВЕДЕНИЯ ПАРАЦЕТАМОЛА

Номер: RU2456984C2

Автор: МОРИ Марк (FR), ПЕРОВИЧ Филипп (FR)

Принадлежит: МОРИ Марк (FR), ПЕРОВИЧ Филипп (FR)

Галеновая форма для чресслизистого введения содержит в качестве активного вещества парацетамол в состоянии полного и стабильного растворения в водно-спиртовом растворе, содержащем от 40 до 55% этилового спирта и от 45 до 60% воды по объему, для обеспечения быстрого всасывания парацетамола через слизистую оболочку ротовой полости и/или ротоглотки. Галеновая форма по изобретению содержит от 25 до 250 мг парацетамола на объем водно-спиртового раствора от 0,5 до 2,5 мл. Изобретение также относится к способу изготовления и применению галеновой формы. Галеновая форма по изобретению позволяет вводить парацетамол в количестве, которое сразу же становится биодоступным, при этом парацетамол быстро и эффективно проявляет свое терапевтическое действие, в частности болеутоляющее и жаропонижающее. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 пр.

Подробнее

Номер записи: 47

27-10-2004 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ФТОРИРОВАННЫХ ТРИАЗОЛОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ И АФФЕКТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ И НАРУШЕНИЙ ВНИМАНИЯ

Номер: RU2238725C2

Автор: ШМУТЦ Маркус (CH)

Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения фторированых триазолов формулы I для лечения боли и аффективных нарушений и расстройств внимания. Вещества обладают повышенной эффективностью и биодоступностью. 4 с. и 1 з.п. ф-лы ...

Подробнее

Номер записи: 48

25-12-2017 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛА

Номер: RU2639875C2

Автор: КУСУМИ Кенсуке (JP), ЯМАМОТО Хироси (JP), ОТСУКИ Казухиро (JP), СИНОДЗАКИ Кодзи (JP), НАГАНАВА Ацуси (JP), СЕКИГУТИ Тецуя (JP), ЯМАМОТО Ясуко (JP)

Принадлежит: ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), обладающему высокой антагонистической активностью по отношению к S1Pчеловека, и может применяться для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, опосредованного S1P, такого как заболевание, обусловленное сужением сосудов, фиброз и респираторное заболевание. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Подробнее

Номер записи: 49

18-01-2017 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ПИРРОЛИН-5 КАРБОКСИЛАТРЕДУКТАЗОЙ 1(PYCR1), ПУТЕМ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРИРОДНОГО АНТИСМЫСЛОВОГО ТРАНСКРИПТА К PYCR1

Номер: RU2608496C2

Автор: ХОРКОВА ШЕРМАН Ольга (US), КОЛЛАРД Джозеф (US)

Принадлежит: КУРНА, ИНК. (US)

Изобретение относится к биохимии. Описан способ повышения экспрессии полинуклеотида пирролин-5-карбоксилатредуктазы 1(PYCR1) в клетках или тканях пациента in vivo или in vitro, включающий: приведение указанных клеток или тканей в контакт с олигонуклеотидом, в частности с олигонуклеотидом малой интерферирующей РНК (миРНК), составляющим в длину от 20 до 30 нуклеотидов, который специфически гибридизуется с и нацелен на участок природного антисмыслового PYCR1. Представлен синтетический олигонуклеотид, составляющий 20-30 нуклеотидов в длину, содержащий необязательные модификации, причем указанные модификации выбраны из: по меньшей мере одного модифицированного фрагмента сахара; по меньшей мере одной модифицированной межнуклеотидной связи; по меньшей мере одного модифицированного нуклеотида; и их комбинаций; причем указанный олигонуклеотид специфичен для и специфически гибридизуется с природным антисмысловым полинуклеотидом PYCR1 и повышает экспрессию полинуклеотида PYCR1, имеющего последовательность ...

Подробнее

Номер записи: 50

10-02-2006 дата публикации

МУСКАРИНОВЫЕ АГОНИСТЫ

Номер: RU2269523C2

Автор: ФРИБЕРГ Бо Леннарт М. (US), ЮЛДЭМ Аллан К. (DK), СКЬЯЕРБАЕК Нильс (US), АНДЕРССОН Карл-Магнус А. (DK), СПЭЛДИНГ Трейси (US)

Принадлежит: АКАДИА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I где: Z1 представляет CR1 или N, Z2 представляет CR2, Z3 представляет CR3 или N, и Z4 представляет CR4; W1 представляет О, S или NR5, один из W2 и W3 представляет N или CR6, и другой из W2 и W3 представляет CG; W1 представляет NG, W2 представляет CR5 или N, и W3 представляет CR6 или N; или W1 и W3 представляют N, и W2 представляет NG; G представляет собой формулу (II): Y представляет О, -С(O)- или отсутствует; р равно 1, 2, 3, 4 или 5; Z отсутствует; каждый t равен 2. Описаны также способ повышения активности мускаринового холинергического рецептора и способ лечения болезненных состояний, в которых модификация активности холинергических, особенно мускариновых рецепторов m1, m4 или как m1, так и m4, оказывает благотворное действие. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее

Номер записи: 51

27-09-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2237060C2

Автор: КУСС Фрэнсис М. (US), МакЛЕОД Робби Л. (US), БЕРКОВИЧИ Ана (US), ХО Джинни Д. (US), ТУЛШИАН Дин (US), МАТАСИ Джулиус Ж. (US), ЧЭПМЭН Ричард В. (US), ХЕЙ Джон А. (US), СИЛЬВЕРМЭН Лайза С. (US)

Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Раскрыты соединения формулы (I) или их приемлемые с фармацевтической точки зрения соли, в которой: пунктирная линия означает необязательную двойную связь; Х1 означает необязательно замещенную (С1-С12)-алкильную, (С3-С12)-циклоалкильную, фенильную, фуранильную, тиенильную, пиридильную, тиазолильную, 1H-индолильную группу; Х2 означает –CHO, -CN, -(CH2)vOR13, -(CH2)vNR21R22или -(CH2)vNHC(O)R21, v равно 0 или 1 или Х1означает необязательно замещенную сконденсированную с бензольным кольцом гетероциклическую группу и X2 означает водород; или X1 и X2 совместно образуют необязательную сконденсированную с бензольным кольцом спирогетероциклическую группу; R1, R2, R3 и R4 независимо означают Н и (С1-С6)-алкильную группу, или (R2 и R4) совместно могут образовать алкиленовый мостик из 1 - 3 атомов углерода; Z1 означает замещенный фенил, Z2 означает замещенный фенил, Z3 означает водород; или Z1, Z2 и Z3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют бициклические насыщенные кольца; фармацевтическая ...

Подробнее

Номер записи: 52

27-12-2004 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2243228C2

Автор: ГИГЛЕР Габор (HU), ЛЕВАИ Дьердь (HU), РАТКАИ Золтан (HU), ГРЕФФ Золтан (HU), ШИМО Аннамария (HU), БАРКОЦИ Йожеф (HU), ТИХАНЬИ Карой (HU), ЭДЬЕД Андраш (HU), МАРТОННЕ МАРКО Бернадетт (HU), БЛАЖКО Габор (HU), САБО Геза (HU), ШИМИГ Дьюла (HU)

Принадлежит: ЭГИШ ДЬЕДЬСЕРДЬЯР РТ. (HU)

Изобретение относится к новым производным 2,3-бензодиазепина формулы 1 где R1-R4 имеют значения, указанные в описании, обладающим нейрозащитным действием, а также к способам их получения, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения симптомов, сопровождаемых всеми типами острой и хронической нейродегенерации. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 10 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил.

Подробнее

Номер записи: 53

20-12-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ АГЕНТОВ

Номер: RU2242474C2

Автор: БРЕЙТФЕЛДЕР Стеффен (US), МОСС Нил (US), САН Санксин (US), СИРИЛЛО Пиер Ф. (US), ХИКЕЙ Юджин Р. (US), ПРАУДФУТ Джон Р. (US), ДЖИЛМОР Томас А. (US), КИРРЕЙН Томас М. (US), ТАКАХАШИ Хиденори (US), ПАТЕЛ Уша Р. (US), ШАРМА Раджив (US), МОРИАК Моника (US), СВИНАМЕР Алан Д. (US), РЕГАН Джон Р. (US), БЕТАГЕРИ Раджашехар (US)

Принадлежит: БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в которой Ar1 означает пиразол, который может быть замещен одной или несколькими группами R1, R2 или R3; Ar2 означает нафтил, тетрагидронафтил, каждый из которых необязательно замещен 0-1 группами R2; Х означает С5-С8циклоалкенил, фенил, необязательно замещенный гидроксигруппой или С1-С4алкоксигруппой, фуран, пиридинонил, пиразолил, пиридинил, необязательно замещенный гидроксигруппой или С1-С4алкоксигруппой, пиперидинил; Y означает связь или насыщенную разветвленную или неразветвленную С1-С4углеродную цепь, при этом одна метиленовая группа необязательно заменена на NH, или а Y необязательно независимо замещен оксогруппой; Z означает морфолин, о-группу, пиридинил, фуранил, тетрагидрофуранил, тиоморфолинил, пентаметиленсульфид, пентаметиленсульфон, вторичный или третичный амин, причем атом азота аминогруппы ковалентно связан со следующими группами, выбранными из ряда, включающего C1-С3алкил и С1-С5алкоксиалкил; R1 означает С3 -С10алкил ...

Подробнее

Номер записи: 54

31-01-2017 дата публикации

СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЗИДАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2609210C2

Автор: КАУЛ Рамеш (CA), ВАН Яодэ (CN), МАКИЧЕРН Эрнест Дж. (CA), ЧЖУ Юнбао (CA), ВЕЙ Чжунюн (CN), МУ Чанвэй (CN), ЧЖОУ Юаньси (CA), ВОКАДЛО Дэвид Дж. (CA), СЕЛНИК Гарольд Г. (US)

Принадлежит: МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US), АЛЕКТОС ТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (CA)

Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (1), (2) или (3), или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулами (1), (2) или (3), обладающей ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAcase, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Соединения или их фармацевтически приемлемая соль предназначены для лечения Альцгеймера, болезни Паркинсона или прогрессирующего супрануклеарного паралича (PSP) у пациента человека, нуждающегося в этом. Технический результат – соединения, являющиеся селективными ингибиторами гликозидазы. 12 н. и 33 з.п. ф-лы, 6 табл., 33 пр.(1),(2),(3).

Подробнее

Номер записи: 55

10-01-2017 дата публикации

ЖИДКОТЕКУЧИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ БУПРЕНОРФИН

Номер: RU2607498C2

Автор: НОРТОН Ричард Л. (US), ЧЖОУ Минсин (US), УОТКИНС Эндрю (US)

Принадлежит: Индивиор ЮКей Лимитед (GB)

Группа изобретений относится к медицине. Описана жидкотекучая композиция для подкожных инъекций, включающая бупренорфин в форме свободного основания или фармацевтически приемлемой соли, биоразрушаемый термопластичный поли(DL-лактид-со-гликолид) и N-метил-2-пирролидон в качестве биосовместимой полярной апротонной жидкости. Система доставки бупренорфина с продолжительным высвобождением включает жидкотекучую композицию и твердый имплантат для продолжительного высвобождения бупренорфина. Имплантат образуется из жидкотекучей композиции. Система доставки бупренорфина с продолжительным высвобождением обеспечивает in situ 1-месячный и 3-месячный профили высвобождения, характеризуемые исключительно высокой биодоступностью, минимальным риском устойчивого повреждения тканей и, как правило, отсутствием опасности некроза мышц. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 ил., 6 табл., 5 пр.

Подробнее

Номер записи: 56

30-01-2017 дата публикации

НОВАЯ СОЛЬ И МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2609011C2

Автор: МАККЕРНАН Рат Митчелл (GB), АЛИ Захид (GB), БАТЧЕР Кеннет Джон (GB), БАТТ Ричард Филип (GB), ПЕЙНСЕР Мейниндер (GB), ГЛЭТТ Софи (GB), ФЕЛСТЕД Стефан Джон (GB)

Принадлежит: ПФАЙЗЕР ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к тозилату 4-[2-(5-Амино-1Н-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида. Данное соединение является кристаллическим веществом и характеризуется порошковой рентгенограммой (PXRD), которая имеет любые три, четыре, пять или шесть характеристических два тета (2θ) пиков, которые выбирают из группы, включающей 9,0, 9,3, 10,0, 10,7, 11,6, 12,5, 12,9, 13,2, 13,8, 14,4, 16,0, 16,6, 17,5, 17,8, 18,1, 21,4 и 23,4° (±0,2° 2θ), при использовании рентгеновского излучения CuKalpha1 (длина волны = 1,5406). Изобретение также относится к применению 4-[2-(5-амино-1Н-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида тозилата для изготовления медикамента для лечения боли, предпочтительно невропатической, ноцицептивной, или воспалительной боли, или для лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови. Технический результат - 4-[2-(5-амино-1Н-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3 ...

Подробнее

Номер записи: 57

20-11-2015 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ КИНАЗНОГО КАСКАДА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2569299C2

Автор: КОУДИ Джереми Э. (US), ХЭНГАУЭР Дэвид Г. Мл. (US), ИСБЕСТЕР Пол К. (US), СЭЛСБЕРИ Джонатон (US), ПАТРА Дебасис (US), ПАЛМЕР Грант Дж. (US)

Принадлежит: АТЕНИКС,ИНК. (US)

Изобретение относится к полиморфу мезилатной соли 2-(5-(4-(2-морфолиноэтокси)фенил)пиридин-2-ил)-N-бензилацетамида, обладающему свойствами ингибитора Syk, способу его синтеза, фармацевтической композиции на его основе и ее применению для лечения и профилактики пролиферации клеток. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 10 табл., 28 ил., 32 пр.

Подробнее

Номер записи: 58

20-03-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ЕГО В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2272030C2

Автор: ОГАВА Микио (JP), ТАКАОКА Есиказу (JP), ОХХАТА Акира (JP)

Принадлежит: ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Предложено производное 3,4-дигидроизохинолина формулы (I) или его нетоксичная соль и фармацевтический агент, включающий его в качестве активного ингредиента (где все символы имеют такие же значения, как указано в описании). Соединение формулы (I) обладает агонистическим действием на СВ2-рецептор и, следовательно, оно пригодно для профилактики и/или лечения различных заболеваний, таких как астма, назальная аллергия, атопический дерматит, аутоиммунные заболевания, ревматоидный артрит, иммунная дисфункция, послеоперационная боль, карциноматозная боль. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 33 табл.

Подробнее

Номер записи: 59

20-01-2004 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА

Номер: RU2221799C2

Автор: ЧЕН Юхпинг Л. (US)

Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям общих формул I, II, III или их фармацевтически приемлемым солям, в которых пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи; A - -CR7 или N; В - -NR1R2, -CR1R2R11, -C(= CR2R12 )R1, -NHCHR1R2, -ОСHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2, N-этил-2,2,2-трифторацетамид; G - кислород, сера, NH, NH3, водород, метокси, этокси, трифторметокси, метил, этил, тиометокси, NH2, NHCH3 , N(СН3 )2 или трифторметил; Y-N; Z - NH, О, S, -N(C1-C2 алкил) или -C(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил, либо один из элементов R13 и R14 является цианогруппой, а другой - водородом или метилом; R1 - C1 -С6 алкил, который может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями R8, независимо друг от друга выбираемыми из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, йод, CF3, C1-C4 алкокси, -O-CO-(C1-C4 алкил), где (C1-C4) алкильные части вышеуказанных групп R1 могут необязательно ...

Подробнее

Номер записи: 60

26-01-2017 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СИГМА ЛИГАНДОВ ПРИ БОЛИ, СВЯЗАННОЙ С ДИАБЕТОМ 2 ТИПА

Номер: RU2608943C2

Автор: ВЕЛА ЭРНАНДЕС Хосе Мигель (ES), МАРТИН ФОНТЕЛЬЕС Мария Исабель (ES)

Принадлежит: ЛАБОРАТОРЬОС ДЕЛЬ ДР. ЭСТЕВЕ, С.А. (ES)

Изобретение относится к применению сигма лиганда, представляющего собой 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1Н-пиразол-3-илокси]этил}морфолин или его фармацевтически приемлемую соль, для предотвращения и/или лечения боли, ассоциированной с диабетом 2 типа, и связанных с этим симптомов. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 пр.

Подробнее

Номер записи: 61

25-05-2017 дата публикации

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2620375C2

Автор: КОХ Эва (SE), ХАГБЕРГ Ларс (SE), НЁТЕБЕРГ Даниель (SE), ГАРГ Нерай (SE), ЧЭН Айпин (SE), КРЮГЕР Ларс (SE), КЁХЛЕР Конрад (SE), ЛЁФСТЕДТ Йоаким (SE)

Принадлежит: КАРО БИО АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые, которые могут быть использованы в качестве лигандов эстрогеновых рецепторов. 24 схемы, 360 пр., 6 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 62

10-05-2015 дата публикации

СХЕМА ПРИЕМА БОТУЛОТОКСИНА ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ХРОНИЧЕСКОЙ МИГРЕНИ

Номер: RU2549981C2

Автор: АУРОРА Шиина К. (US), ТЁРКЕЛ Кэтрин С. (US), ДОДИК Дэвид В. (US), БРИН Митчел Ф. (US)

Принадлежит: Аллерган, Инк. (US)

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается профилактики хронической мигрени. Для этого вводят ботулотоксин в фиксированные места лобных мышц, мышц, вызывающих сморщивание кожи, мышц гордецов, затылочные мышцы, височные мышцы, трапециевидные мышцы и шейные околопозвоночные мышцы. Всего 31-39 мест инъекции, по 5 единиц ботулотоксина на 1 инъекцию. При этом общее количество вводимого ботулотоксина составляет 155-195 единиц. Такая схема введения ботулотоксина обеспечивает эффективную профилактику головной боли у больных с хронической мигренью. 4 з.п. ф-лы, 17 ил., 24 табл.

Подробнее

Номер записи: 63

10-05-2015 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЛИГАНДЫ СИГМА РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2549882C2

Автор: СОЛЕР РАНСАНИ Луис (ES), ЭСПОСИТО Пьерандреа (ES), КАСАДЕВАЛЬ ПУХАЛЬС Хемма (ES), КУБЕЛЬ СУНЬЕ Нурия (ES)

Принадлежит: ЛАБОРАТОРЬОС ДЕЛЬ ДР. ЭСТЕВЕ, С.А. (ES)

Изобретение относится к фармацевтической композиции, которая содержит соединение формулы (I) в качестве активного фармацевтического ингредиента или его фармацевтически приемлемую соль; и по меньшей мере фармацевтически приемлемый наполнитель, где активный фармацевтический ингредиент присутствует в количестве по меньшей мере 80% от общей сухой массы композиции. Композиция обладает хорошей скоростью высвобождения независимо от величины pH. 7 з.п. ф-лы, 4 ил., 7 табл., 4 пр.

Подробнее

Номер записи: 64

27-10-2006 дата публикации

СПОСОБ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ И НЕЙРОПСИХОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ

Номер: RU2286149C2

Автор: КАСК Антс (EE), КРУБЕР Зузанне (DE), ХОФФМАНН Маттиас (DE), ДЕМУТ Ханс-Ульрих (DE), НГУЙЕН Хуу Пхук (DE), ФОН ХЕРСТЕН Штефан (DE)

Принадлежит: ПРОБИОДРУГ АГ (DE)

Изобретение относится к области медицины, а именно к психофармакологии. Предложено использовать ингибитор дипептидилпептидазы IV (DP IV или CD 26) или DP IV-подобный фермент для получения лекарственного средства для лечения стресса или тревожности. При этом ингибиторы могут быть использованы в комбинации с нейропептидом Y. Для доставки лекарственного средства ингибиторы используют в физиологическом совместимом носителе. Также ингибиторы могут быть приготовлены в виде пролекарств этих ингибиторов. Изобретение расширяет арсенал средств анксиолитического действия. 5 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл.

Подробнее

Номер записи: 65

20-10-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, НЕЗАВИСИМЫМ ОТ ИОННОЙ СИЛЫ

Номер: RU2285519C2

Автор: ФРЕЙЛИНК Хендерик В. (NL), ГОРИССЕН Хенрикус Р.М. (NL)

Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) высокой или средней вязкости в соотношении ГПМЦ/ГЭЦ=1/0,85-1/1,2 и необязательно ГПМЦ низкой вязкости в соотношении ГПМЦ высокой или средней вязкости/ГПМЦ низкой вязкости=1/0,01-1/0,2. Данная композиция по существу не зависит от ионной силы растворяющей среды, характерной как норма для жидкости в желудочно-кишечном тракте, даже когда композиция не содержит покрывающей оболочки. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее

Номер записи: 66

10-04-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА ПИПЕРАЗИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРУ НЕЙРОКИНИНА-1 (НК-1).

Номер: RU2273639C2

Автор: МАККРИРИ Эндрю К. (NL), КОЛЕН Хейн К. А. С. (NL), ВАН ДЕН ХОГЕНБАНД Адрианус (NL), ИВЕМА БАККЕР Ваутер И. (NL), ХЕРРЕМАНС Арнольдус Х. Й. (NL), ВАН МАРСЕВЕН Ян Х. (NL), ТЮЛП Мартинус Т. М. (NL), ВАН СХАРРЕНБУРГ Гюстаф Й. М. (NL)

Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к производным оксима пиперазина общей формулы I в которой Х - фенил или пиридил, замещенный 1 или 2 заместителями; - Y - 2- или 3-индолил, фенил, 7-аза-индол-3-ил, 3-индазолил, 2-нафтил, 3-бензо[b]тиофенил или 2-бензофуранил, которые могут быть замещены; n=0-3; m=0-2; - R1 - NH2, морфолино, тиоморфолино, 2-, 3- или 4-пиридил или 4-СН3-пиперазинил. Соединения обладают антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина и могут быть использованы для лечения состояний тревоги. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, способ ее получения и применения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 67

20-11-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2569298C2

Автор: ЛИНЬ Шу-чэнь (US), МЕЙБУС Джон (US), ПИТИС Филип М. (US), ФЛОРЕС Кристофер М. (US), МЭСИЛАГ Марк Дж. (US), ЧЖАН Юэ-мэй (US), ЧЖАН Суй-по (US), КЛЕМЕНТЕ Хосе (US), КОННОЛЛИ Питер Дж. (US), МАКДОННЕЛЛ Марк И. (US), ЛЮ Ли (US), ШЕВАЛЬЕ Кристен М. (US), ЧЖУ Бинь (US), БИАН Хайан (US)

Принадлежит: ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Cарил; ii) Cциклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор; iii) трифторметил; или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиримидинила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила и [1,2,3]тиадиазолила; где Cарил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, Cалкила, Cалкокси и Cалкилкарбониламино; группа b) представляет собой i) Cарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1Н-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1Н-тиено[2,3-c]пиразол ...

Подробнее

Номер записи: 68

27-12-2006 дата публикации

УСТРОЙСТВО ДЛЯ ТРАНСДЕРМАЛЬНОГО ЭЛЕКТРОТРАНСПОРТНОГО ВВЕДЕНИЯ, СОДЕРЖАЩЕЕ РЕЗЕРВУАР С ПРОТИВОМИКРОБНОЙ СОВМЕСТИМОЙ КОМПОЗИЦИЕЙ

Номер: RU2290216C2

Автор: КОРМИР Майкл Дж. Н. (US), ЯНГ Венди А. (US)

Принадлежит: АЛЗА КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для введения лекарственных препаратов пациенту. Устройство содержит анод, катод и источник электрической энергии, электрически соединенный с анодом и катодом. Анод или катод содержит электрод и резервуар, имеющий корпус из полимерного материала, и водную среду в корпусе анода. Водная среда включает лекарственный препарат или электролитную соль или их смеси, пропиленгликоль и противомикробный агент в количестве, достаточном для ингибирования роста микроорганизмов в водной среде, при этом пропиленгликоль присутствует в количестве, которое исключает в водной среде абсорбцию противомикробного агента материалом устройства. Технический результат состоит в снижении абсорбции противомикробных препаратов в полимерный материал контейнера. 3 н. и 40 з.п. ф-лы, 5 ил.

Подробнее

Номер записи: 69

18-10-2018 дата публикации

НОВЫЙ ПРОНИКАЮЩИЙ В КЛЕТКИ ПЕПТИД, ЕГО КОНЪЮГАТ С БОТУЛОТОКСИНОМ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2670135C2

Автор: ПАК ХонКё (KR), КИМ МинЧун (KR), ЛИ Пён Кё (KR), ЛИ Кан Чин (KR)

Принадлежит: ПРОУСЕЛЛ ТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (KR), ЭйТиДжиСи КО., ЛТД. (KR)

Изобретение относится к области биотехнологии и биохимии, в частности к проникающему в клетки пептиду. Указанный пептид состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1 и обладает способностью опосредовать внутриклеточную доставку легкой цепи ботулотоксина. Изобретение также относится к конъюгату для внутриклеточной доставки легкой цепи ботулотоксина. В указанном конъюгате легкая цепь ботулотоксина конъюгирована одним или обоими концами с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 1. Изобретение также относится к вектору и к бактерии, которые экспрессируют указанный конъюгат. Настоящее изобретение относится к косметическим и фармацевтическим композициям, которые содержат указанный конъюгат и предназначены для лечения дерматологических заболеваний. Изобретение позволяет получать композиции для лечения дерматологических заболеваний. 12 н. и 11 з.п. ф-лы, 15 ил., 1 табл., 13 пр.

Подробнее

Номер записи: 70

27-10-2015 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ НИТРОКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ, ДИАГНОСТИКИ И ПРОФИЛАКТИКИ АГРЕССИВНЫХ ФОРМ ЗАЖИВЛЕНИЯ

Номер: RU2567049C2

Автор: ДИТЦ Ульрих (DE)

Принадлежит: ДИТЦ Ульрих (DE)

Изобретение относится к области медицины и представляет собой покрытие для медицинского устройства, ингибирующее агрессивную форму заживления, содержащее, по меньшей мере, одну нитрокарбоновую кислоту. Изобретение обеспечивает предоставление покрытий для медицинских устройств, которые обладают преимуществами в отношении стабильности, прилипания клеток, роста клеток, биозагрязнения, биосовместимости и биостойкости. 4 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 табл., 19 пр.

Подробнее

Номер записи: 71

20-05-2001 дата публикации

ДИМЕТИЛ(3-АРИЛБУТ-3-ЕНИЛ)АМИНОСОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2167146C2

Автор: Хельмут Генрих БУШМАНН (DE), Вольфганг Вернер Альфред ШТРАССБУРГЕР (DE), Эльмар Йозеф ФРИДЕРИКС (DE), Бабетте-Ивонне КЕГЕЛЬ (DE)

Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Описываются новые соединения - диметил(3-арилбут-3-енил)аминосоединения формулы I, в которой R1 является C1-C5-алкилом, a R2 означает Н либо C1-C5-алкил, или R1 и R2 оба вместе представляют собой - (CH2)2-4-, -(CH2)2-CHR7 либо - СН2-CHR7 - СН2-, R3 означает Н либо C1-C5-алкил, R4 означает Н, ОН, C1-C4-алкил, О-C1-C4-алкил, OR8, CF3, R5 представляет собой Н, ОН, C1-C4-алкил, -О-C1-C4-алкил, CHF2, СF3, OR8 и R6 означает Н, ОН, C1-C4-алкил, -О- C1-C4-алкил, СF3, OR8, при условии, что два из радикалов R4, R5 либо R6 являются Н, или R4 и R5 оба вместе означают - CH=C(R9)-S-, при условии, что R6 является Н, или R5 и R6 оба вместе означают -CH=CH-C(OR10)= CH-, при условии, что R4 является Н, R7 означает C1-C8-алкил, R8 означает СО-С6Н4-R11, R9 означает Н либо C1-C4-алкил, R10 означает Н, R11 означает ОС(O)-C1-C3-алкил, в ортоположении, в виде их оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот, в форме энантиомеров или рацематов, при условии, что исключением является рацемат соединения формулы ...

Подробнее

Номер записи: 72

24-01-2020 дата публикации

Лечение боли

Номер: RU2712166C2

Автор: КУК Эндрю Дэвид (AU), ХЭМИЛЬТОН Джон Аллан (AU)

Принадлежит: Де Юниверсити оф Мельбурн (AU)

Изобретение относится к медицине, а именно к способу лечения боли. Для этого применяют антагонист гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (GM-CSF) в качестве средства анальгетического действия для лечения боли, где указанный антагонист представляет собой антитело, специфичное в отношении GM-CSF. Использование данного изобретения позволяет применять антагонист гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора для лечения боли, не связанной с воспалением. 4 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 пр.

Подробнее

Номер записи: 73

29-10-2020 дата публикации

3,3-ДИФТОРПИПЕРИДИНКАРБАМАТНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ NR2B NMDA-РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2735277C2

Автор: ШАПИРО, Гидеон (US)

Принадлежит: РУДЖЕН ХОЛДИНГС (КАЙМАН) ЛИМИТЕД (KY)

Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II). 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 51 пр., 10 табл., 11 ил.

Подробнее

Номер записи: 74

20-01-2016 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СВЯЗЫВАЮЩИХ СРЕДСТВ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ СТАБИЛЬНЫХ ПРИ ХРАНЕНИИ СОСТАВОВ

Номер: RU2572695C2

Автор: ХОЙН Герхард Йозеф (DE), ШПИТЦЛЕЙ Кристоф (DE), ЛОЙНЕР Кристиан (DE), ПРЭТЕР Дерек Аллан (GB), ХАН Удо (DE), ШЮТЦ Александер (DE)

Принадлежит: ЭРО-СЕЛТИК С.А. (LU)

Настоящая группа изобретений относится к применению гидроксипропилцеллюлозы в качестве связывающего средства для получения фармацевтической композиции с пролонгированным высвобождением, содержащей оксикодон или его фармацевтически приемлемую соль и налоксон или его фармацевтически приемлемую соль, а также к их получению, а также к их применению для введения человеку. Фармацевтическая композиция не содержит повидон в качестве связывающего средства. Группа изобретений также относится к применению гидроксипропилцеллюлозы для стабилизации указанной фармацевтической композиции. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 45 табл., 13 пр.

Подробнее

Номер записи: 75

10-12-2016 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2604690C2

Автор: НИЛЬССОН Андерс (DK), МАЛЬМ Маттиас (DK), ВИСНЕВСКИ Казимеж (US), СИКМАНН Бритта (SE)

Принадлежит: Ферринг Б.В. (NL)

Изобретение относится к жидкой фармацевтической композиции, содержащей от 0,05 мг/мл до 0,5 мг/мл карбетоцина или его фармацевтически активной соли. Значение рН композиции составляет от 5,1 до 5,9. Композиция может дополнительно содержать буферный агент, антиоксидант и агент для поддержания изотоничности. Также описана жидкая фармацевтическая композиция, содержащая от 0,01 до 4 мг/мл фармацевтически активного соединения FE 202767 или его фармацевтически приемлемой соли. Значение рН композиции составляет от 5,1 до 5,9. Также описаны наборы, содержащие указанные жидкие фармацевтические композиции. Фармацевтические композиции по изобретению обладают улучшенной стабильностью. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл., 9 пр.

Подробнее

Номер записи: 76

27-10-2016 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ РАСЩЕПЛЯЕМЫЕ ФЕРМЕНТАМИ ОПИОИДНЫЕ ПРОЛЕКАРСТВА С МОДИФИЦИРОВАННЫМ КЕТОНОМ И ИХ ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ

Номер: RU2600736C2

Автор: СЕРУДЖИ Джули Д. (US), ДЖЕНКИНС Томас Э. (US), ХАСФЕЛД Крэйг О. (US), РЭЙ Джонатан В. (US)

Принадлежит: СИГНИЧЕР ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы КС-(II), их применению лечения или предупреждения боли, способу их получения, фармацевтическим композициям на их основе, единичной дозе их содержащей, способу ее получения, способу идентификации соединения формулы КС-(II), способу уменьшения потенциальной возможности злоупотребления композицией, содержащей соединение формулы КС-(II). В общей формуле КС-(II) Rпредставляет собой водород или гидроксил; Rвыбран из (1-6С)алкила и (1-6С)алкила, замещенного (1-6С)алкоксикарбонильной группой; каждый Rнезависимо выбран из водорода и (1-6С)алкила; каждый Rнезависимо выбран из водорода, (1-6С)алкила, и -C(O)NRR, где Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода, (1-6С)алкила и (1-6С)алкила, замещенного -C(O)OR, где Rозначает водород; n равно целому числу от 2 до 4; Rявляется водородом; Rпредставляет собой, где каждый Rнезависимо выбран из водорода и (1-6С)алкила, замещенного гуанидильной группой или аминогруппой; W представляет собой -NR-; Rпредставляет ...

Подробнее

Номер записи: 77

10-10-2016 дата публикации

ПИРИМИДИНЦИКЛОГЕКСИЛЬНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2599253C2

Автор: РЭЙ Николас (GB), КЛАРК Робин (US), САДЖАД Мохаммед (GB), ХИНД Джордж (GB)

Принадлежит: КОРСЕПТ ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым пиримидиндион-циклогексильным соединениям формулы I, его фармацевтически приемлемым солям и изомерам, которые обладают свойствами ингибитора глюкокортикоидного рецептора (ГР). Соединения могут быть использованы для лечения заболевания или состояния путем модулирования глюкокортикоидного рецептора. При этом заболевание или состояние включает ожирение и вызванное нейролептиками увеличение веса. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. В формуле I,пунктирная линия отсутствует или представляет собой связь; X выбирается из группы, состоящей из О и S; Rвыбирается из группы, состоящей из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбираемых из N, О и S, необязательно замещенных от 1 до 3 группами R; каждый Rнезависимо выбирается из группы, состоящей из Н, Cалкила, Cалкокси, галогена, Cгалоалкила, -NRRи -SOR; Rи Rкаждый независимо выбираются из группы, состоящей из Н и Cалкила; Rвыбирается из группы ...

Подробнее

Номер записи: 78

10-03-2012 дата публикации

СУБЛИНГВАЛЬНЫЕ ТАБЛЕТКИ С НИЗКИМИ ДОЗИРОВКАМИ ОПИОИДНЫХ АНАЛЬГЕТИКОВ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2444360C2

Автор: УРИ Паскаль (FR), ЭРРИ Катрин (FR)

Принадлежит: ЭТИФАРМ (FR)

Настоящее изобретение относится к сублингвальной таблетке и способу ее получения. Сублингвальная таблетка включает менее 20 мг/таблетку опиоидного анальгетика, пригодного для сублингвального введения, прямо прессуемый разбавитель в виде инертного ядра, представляющего собой в основном сферические гранулы, включающие сахарозу и крахмал. Инертное ядро покрыто, по меньшей мере, одним активным слоем, включающим менее 5% по массе от инертного ядра указанного опиоидного анальгетика. Способ получения сублингвальной таблетки с низкими дозировками опиоидных анальгетиков включает стадию получения микрогранул путем распыления раствора, суспензии или коллоидной дисперсии, содержащей указанный опиоидный анальгетик, на поверхность инертного ядра, и прессование полученных микрогранул. Сублингвальные таблетки по изобретению имеют время дезинтеграции, составляющее менее 15 мин, и ломкость, составляющую менее 1%. Быстрое высвобождение опиоидного анальгетика обеспечивает немедленную абсорбцию последнего в ...

Подробнее

Номер записи: 79

10-12-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ТЕТРАГИДРОПИРОЛЛОПИРАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВАХ (ИМЕЮЩИХ СВОЮ ТОРГОВУЮ МАРКУ GRA 3 363)

Номер: RU2469037C2

Автор: КРИСТОФ Томас (DE), ШРЁДЕР Вольфганг (DE), ШИНЕ Клаус (DE), ОБЕРБЁРШ Штефан (DE), МЕРЛА Беатрикс (DE), БАРЕНБЕРГ Грегор (DE), ФРАНК Роберт (DE), КЮНЕРТ Свен (DE)

Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к замещенным тетрагидропироллопиразинам общей формулы, где R, Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают водород или группы Rи Rили Rи Rобразуют общий цикл; Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; Rобозначает разветвленный или неразветвленный, насыщенный, незамещенный C-алкил, или незамещенный гетероарил, где гетероарил является 5- или 6-членным ароматическим остатком, содержащим 1 гетероатом, который выбирают из группы, состоящей из N, О и S, или обозначает фенил, где фенил незамещен или однократно замещен или двукратно замещен 1 или 2 заместителями, которые в каждом случае выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, СF, C-алкил, O-C-алкил,и, или обозначает незамещенный фенил, присоединенный через C-алкильную цепь; R, Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; Rобозначает (CH)C(=O)R, где t равно 1, (С=О)(СH)NRR, где m равно 1 или 2, С(=O)(СН)(С=O)R, где n равно 1, 2 или 3, (CH)NHC(=O)R, где ...

Подробнее

Номер записи: 80

20-01-2016 дата публикации

НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ

Номер: RU2572616C2

Автор: РАДЖАГОПАЛ Срирам (IN), САППАНИМУТХУ Тхирунавуккарасу (IN), РЕДДИ Гаддам Ом (IN), РАМАЧАНДРАН Ума (IN), КАЧХАДИЯ Вирендра (IN), ПАРАМЕСВАРАН Венкатесан (IN), СРИНИВАС Висвесвара Акелла Сатия Сурия (IN), БХАКИАРАДЖ Дурайрадж Петер (IN), НАРАЯНАН Сукунатх (IN), ДЖАНАРТХАНАМ Венкатесан (IN), САКСЕНА Санджив (IN), ТАДИПАРТХИ Равикумар (IN), ГАДДЕ Сатхиянараяна (IN), СУРЕНДРАН Нараянан (IN), НАРАЯНАМ Марутхикумар (IN), ВИШВАКАРМА Лолакнатх Сантош (IN), ШАРМА Ганапаварапу Веера Рагхава (IN), БАЛАСУБРАМАНИАН Гопалан (IN), НАРАСИМХАН Киламби (IN), ТХАРА Сатхия Нараяна (IN), НАРАЯНАН Шридхар (IN)

Принадлежит: ОРКИД РИСЕРЧ ЛАБОРАТОРИЗ ЛИМИТЕД (IN)

Изобретение относится к новым и известным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора PDE4, и их применению для лечения заболеваний, опосредованных активностью указанного рецептора. Эти соединения пригодны для лечения иммунологических заболеваний, воспаления, болевого нарушения, ревматоидного артрита; остеопороза; множественной миеломы; увеита; острого и хронического миелогенного лейкоза; атеросклероза; рака; кахексии и других заболеваний. В частности, изобретение относится к применению соединения формулы (I), для изготовления лекарственного средства, используемого для лечения хронического обструктивного заболевания легких COPD. В соединении (I)А представляет собой арильную группу, выбранную из фенила; В представляет собой арильную группу, выбранную из фенила или пиридила; X представляет собой атом углерода или атом азота; R представляет собой замещенные или незамещенные группы, выбранные из гетероарильных групп, включающих пиридил, тиенил, фурил, пирролил, пиразолил, оксазолил ...

Подробнее

Номер записи: 81

27-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРОВ ГАМК

Номер: RU2582337C2

Автор: ГЭБРИЭЛЬ Стивен Димс (US), ТОМАС Эндрю (CH)

Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) A α5 рецептора. В формуле (I)А представляет собой -СН-O- или -СН=СН-; X представляет собой S или СН; Y представляет собой О, NRили CR, при условии, что если X представляет собой S, тогда Y представляет собой CR, и если X представляет собой СН, тогда Y представляет собой О или NR; u и v, каждый, означают одинарную связь или двойную связь, при условии, что u и v оба не являются двойными связями и оба не являются одинарными связями; R, Rпредставляют собой С1-7-алкил, фенил, возможно замещенный галогено, или 6-членный гетероарил, содержащий 1 кольцевой гетероатом N, причем один из Rи Rпредставляет собой С1-7-алкил; Rпредставляет собой -C(O)NRR. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим эффективное количество соединения изобретения и к применению соединений для приготовления лекарственных средств ...

Подробнее

Номер записи: 82

27-07-2005 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИДА

Номер: RU2257384C2

Автор: ООИЗУМИ Мицуру (JP), ЯМАБЕ Харуко (JP), САИТО Кен-ити (JP), НАКАО Акира (JP), ОКУЯМА Масахиро (JP)

Принадлежит: МИЦУБИСИ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (JP)

Изобретение относится к новым производным циклического амида формулы (I), или его соль или гидрат или сольват: где: Х представляет C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный фенилом C2-С6 алкенил, замещенный фенилом или галогенфенилом, C2-С6алкинил, замещенный фенилом, фенил, который может быть замещен C1-С6алкилом; одним или более галогеном; нитро; фенилом; C1-С6алкокси; галоген- C1-С6алкилом; галоген-C1-С6алкокси; фенил-C1-С6алкилом; C1 -С6алкоксифенил- C1-С6алкилом; аминогруппой, необязательно замещенный C1-С6алкилом, ацетилом, C1-С6алкоксигруппой, замещенный фенилом; фенилкарбонилом; фуранилом; 1- или 2-нафтил; моноциклический C3-С8циклоалкил; аминогруппу, замещенную одним или более заместителями, выбранными из фенила; галогенфенила; C1-С6алкоксифенила; C1-С6алкила; галоген- C1-С6алкила; фенил-C1-С6алкила; 5- или 6-членную моноциклическую/гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, такие как N, О, S, необязательно замещенную галогенфенилом, галогеном, бензилом, C1-С6алкилом, фенилом ...

Подробнее

Номер записи: 83

20-02-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ ФЕНИЛЦИКЛОГЕКСАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2246490C2

Автор: ФРОЙНД Вольф-Дитрих (DE), ШУМАХЕР Йоахим (DE), МЮЛЛЕР Штефан Николас (DE), ХОРВАТ Эрвин (DE), КЕЛЬДЕНИХ Йорг (DE), ЛЕНСКИ Штефен (DE), ПАУЛЬСЕН Хольгер (DE)

Принадлежит: БАЙЕР АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к замещённым амидам фенилциклогексанкарбоновой кислоты формулы (I) в которой A, D, Е и G одинаковы или различны и означают группу СН или атом азота, R1 означает группу СН2-ОН или остаток формулы CO-NH2, R2 означает алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, который может быть прерван атомом кислорода, или пиперизин, содержащий остаток формулы NR4, где R4 означает водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, причем алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, который может быть прерван атомом кислорода, замещен 1-3 гидроксильными группами или остатком формулы –NR5R6, где R5 и R6 означают водород, или вместе с атомом азота образуют кольцо морфолина, R3 означает фенильное кольцо, и их соли. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующим поглощением аденозина, на основе этих соединений. Технический результат – получение новых соединений и лекарственного средства на их основе в целях лечения ишемических ...

Подробнее

Номер записи: 84

10-06-2005 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ГИДРОКОДОНА С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

Номер: RU2253452C2

Автор: ОШЛАК Бенджамин (US), МАССЕЛИНК Джон (US), ТОНЕЛЛИ Альфред П. (US), ХУАНГ Хьюа-Пин (US)

Принадлежит: ЭРО-СЕЛТИК С.А. (LU)

Раскрыты варианты твердой пероральной дозированной лекарственной формы гидрокодона с контролируемым высвобождением. Лекарственная форма включает анальгетически эффективное количество гидрокодона или его фармацевтически приемлемой соли и материал контролируемого высвобождения. Лекарственные формы гидрокодона пригодны для введения 1 раз в сутки, обеспечивают раннее начало терапевтического эффекта, который длится, по меньшей мере, приблизительно 24 часа. Лекарственные формы гидрокодона по изобретению обеспечивают пациенту эффективное облегчение боли. 11 н. и 33 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее

Номер записи: 85

13-08-2020 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (4S)-4-(4-ЦИАНО-2-МЕТОКСИФЕНИЛ)-5-ЭТОКСИ-2,8-ДИМЕТИЛ-1-4-ДИГИДРО-1,6-НАФТИРИДИН-3-КАРБОКСАМИДА И ЕГО ОЧИСТКИ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2729998C2

Автор: ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), ПЛАТЦЕК Иоганнес (DE), ГАРКЕ Гуннар (DE)

Принадлежит: БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения (4S)-4-(4-циано-2-метоксифенил)-5-этокси-2,8-диметил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамида формулы (I), который включает взаимодействие соединения формулы (XIV) или (XIVa) с диметилсульфатом с получением соединения формулы (XV) или (XVa), которые без выделения направляют на восстановление с помощью 1.21 экв. REDAL (натрия бис(2-метоксиэтокси)алюминия дигидрида) и 1.28 экв. N-метилпиперазина с получением альдегида формулы (XVI) или (XVIa), который вводят далее в реакцию без выделения с получением нитрила формулы (VI), которое растворяют в 3-7-кратном количестве изопропанола, 5-10 мол. % пиперидина и 5-10 мол. % ледяной уксусной кислоты при 30°С, вводят далее в реакцию с соединением формулы (VII) с получением соединения (VIIIa+b), которое затем реагирует с 4-амино-5-метилпиридоном с получением соединения (X), которое вводят в реакцию при перемешивании с 2.5-5 экв. триэтилортоацетата в диметилацетамиде при ...

Подробнее

Номер записи: 86

27-12-2012 дата публикации

СТАБИЛЬНАЯ ЖИРОВАЯ ЭМУЛЬСИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, ЭМУЛЬГИРУЮЩИЙ АГЕНТ И СПОСОБЫ СТАБИЛИЗАЦИИ ПРОСТАГЛАНДИНА И КАПЕЛЬ ЖИРА

Номер: RU2470644C2

Автор: ИНОЭ Ясутака (JP), КАДЗИХАРА Кэнити (JP), КАМИЯ Сатоми (JP), ЮТИДА Томонори (JP), ЯМАДА Нобору (JP), ЕСИДА Хидэто (JP)

Принадлежит: Това Фамэсьютикэл Ко., эЛтиди. (JP), Кью.Пи. КОПЭРЕЙШН (JP)

Стабильная жировая эмульсия включает простагландин в качестве активного ингредиента и фосфолипиды, содержащие фосфатидилхолин и фосфатидилглицерин в массовом соотношении от 85:15 до 99,7:0,3. Жировая эмульсия по изобретению и ее активный ингредиент (простагландин) обладают физической и химической стабильностью, благодаря чему может быть увеличен срок хранения, примерно, до двух лет, и/или расширен диапазон температуры хранения до 10°С, по сравнению с коммерчески доступной жировой эмульсией простагландина. Жировая эмульсия по изобретению проявляет удовлетворительную эффективность даже при введении небольшого количества. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 10 табл., 12 пр.

Подробнее

Номер записи: 87

20-11-2012 дата публикации

β-ЛАКТАМИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ФЕНИЛАЛАНИНА, ЦИСТЕИНА И СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА

Номер: RU2466991C2

Автор: КОППЕЛ Гари А. (US), МИЛЛЕР Марвин Дж. (US)

Принадлежит: ЭЙЗЕВАН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы ! ! где A, Q, R1, R2, R3, R4, R5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V1a, V1b или V2. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил.

Подробнее

Номер записи: 88

10-05-2012 дата публикации

ИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-HT6

Номер: RU2449990C2

Автор: ЙОХАНССОН Гари (SE), ХАММЕР Кристин (SE), АНГБРАНТ Йохан (SE), БЕЙЕРЛЕЙН Катарина (SE), БРАНДТ Петер (SE), НИЛЬССОН Бьерн М. (SE), ЛИНДКВИСТ Бенгт (SE), РИНГОМ Руне (SE), РИНГБЕРГ Эрик (SE)

Принадлежит: БИОВИТРУМ АБ (ПАБЛ) (SE)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! где: m, n, R0, R1, R2, R3 и R4 имеют значения, приведенные в пункте 1 формулы, при условии, что соединение формулы (I) не может представлять собой N-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-метанамин. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении 5-НТ6 рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической - композиции. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 192 пр.

Подробнее

Номер записи: 89

10-05-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗО[2,1-b]ТИАЗОЛЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2450010C2

Автор: ХАУРАНД Михаэль (DE), ШИНЕ Клаус (DE), ЦЕМОЛЬКА Заскя (DE), КЮНЕРТ Свен (DE)

Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

В заявке описаны замещенные имидазо[2,1-b]тиазолы общей формулы (I) ! значения радикалов R1, R2, R3, R4, М1, М2 представлены в п.1 формулы изобретения, а также способы их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и применение этих соединений для приготовления лекарственных средств. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 25 пр.

Подробнее

Номер записи: 90

27-05-2012 дата публикации

ТРАВЯНОЙ СОСТАВ ДЛЯ ЗАЖИВЛЕНИЯ РАН

Номер: RU2451518C2

Автор: САКСЕНА Маниш (IN)

Принадлежит: СУНЕВ ФАРМА СОЛЮШН ЛИМИТЕД КОРПОРЕЙТ (IN)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к ранозаживляющему составу. Местный ранозаживляющий состав, включающий водный экстракт коры Azadirachta indica, масляно-травяную смесь, состоящую из смеси касторового масла, горчичного масла, кокосового масла, черного сезамового масла, с экстрактом или порошкообразными частями двенадцати трав, и вспомогательные компоненты, взятые в определенном соотношении. Способ получения местного ранозаживляющего состава. Применение местного ранозаживляющего состава в качестве лекарственного средства для лечения инфицированных ран, хронических неизлечимых ран, таких как диабетическая язва стопы, сухая и мокрая гангрена, венозная язва, варикозное расширение вен, военные раны, ожоговые раны. Вышеописанный состав обладает синергетическим ранозаживляющим эффектом. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 пр.

Подробнее

Номер записи: 91

10-05-2012 дата публикации

ЛИГАНДЫ МЕЛАНОКОРТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ, МОДИФИЦИРОВАННЫЕ ГИДАНТОИНОМ

Номер: RU2450017C2

Автор: ДЕОЛИВЕЙРА Дэниел Б. (US), КОМСТОК Джинн Мэри (US), ДОНГ Чжен Ксин (US)

Принадлежит: ИПСЕН ФАРМА С.А.С. (FR)

Настоящее изобретение относится к пептидным лигандам меланокортиновых рецепторов, в частности рецептора меланокортина-4, и предназначены для лечения заболеваний, реагирующих на активацию данного рецептора, например ожирения, сахарного диабета и половой дисфункции. 10 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл., 5 пр.

Подробнее

Номер записи: 92

25-01-2018 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ ФАКТОРОВ РОСТА, ЦИТОКИНОВ, АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ/АНТИВИРУСНЫХ ФАКТОРОВ, ФАКТОРОВ СТВОЛОВЫХ КЛЕТОК, БЕЛКОВ КОМПЛЕМЕНТА С3А/С4А, ИММУНОГЛОБУЛИНОВ И ХЕМОТАКСИЧЕСКИХ ФАКТОРОВ

Номер: RU2642650C2

Автор: БАРТОРЕЛЛИ Альберто (CH), ГОББИ Мария Роза (IT)

Принадлежит: ИННОМЕД С.А. (LU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к комбинации и фармацевтической композиции для лечения заболеваний, требующих восстановления и регенерации тканей. Комбинация цитокинов, факторов роста, хемотаксических факторов, факторов стволовых клеток, белкового комплемента, иммуноглобулинов и антибактериальных/антивирусных факторов, взятых в определенном соотношении и с определенным составом компонентов, для лечения заболеваний, требующих восстановления и регенерации тканей. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, требующих восстановления и регенерации тканей. Вышеописанные комбинация и фармацевтическая композиция позволяют эффективно восстанавливать и регенерировать ткани. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 ил., 11 табл., 9 пр.

Подробнее

Номер записи: 93

25-11-2020 дата публикации

АГОНИСТЫ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2737158C2

Автор: БРАУН Джайлс Альберт (GB), ТЕХАН Бенджамин Джеральд (GB), КОНГРИВ Майлс Стюарт (GB), ПИКВОРТ Марк (GB)

Принадлежит: ХЕПТЕРС ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)

Данное изобретение относится к соединениям формулы (1a) или его фармацевтически приемлемой соли, где q равно 1; r равно 1 или 2; s равно 0 или 1, причем сумма r и s равна 1 или 2; Q представляет собой CR1R2NR5R6, NR5R6, OR7, SR7; R1выбран из водорода или C1-6алкильной группы; R2выбран из водорода или C1-6алкильной группы; R3представляет собой водород; R4представляет собой водород или C1-6алкильную группу; R5выбран из OR7; C1-6неароматической углеводородной группы, которая необязательно замещена от одного до шести атомами фтора и в которой один или два, но не все атомы углерода углеводородной группы необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из O, N и S и их окисленных форм; и группы W или CH2W, где W представляет собой 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из O и N; R6выбран из COR7; COOR7; CH2COR7; CH2COOR7; C1-6неароматической углеводородной группы, которая необязательно замещена от одного до шести атомами фтора и в которой ...

Подробнее

Номер записи: 94

30-05-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОЦИКЛОБУТАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2655919C2

Автор: ДЕПОРТЕР Ронан (FR), ВАШЕ Бернар (FR), БЛАНК Элоди (FR)

Принадлежит: ПЬЕР ФАБР МЕДИКАМЕНТ (FR)

Настоящее изобретение относится к производным аминоциклобутана общей формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где Xпредставляет собой атом водорода или атом фтора; Хпредставляет собой атом водорода, или атом фтора, или атом хлора; R1 представляет собой атом водорода, или атом фтора, или атом хлора, или метильную группу, или метоксигруппу, или цианогруппу; R2 представляют собой, независимо или оба, метильную группу или этильную группу. Соединения общей формулы (1) получают путем взаимодействия вторичного амина формулы (R2)NH с соединением формулы (С) с получением соединения формулы (D), затем соединение формулы (D) превращают в азид формулы (Е), а затем азидогруппу соединения формулы (Е) восстанавливают до первичного амина с получением соединения формулы (1). Также соединения общей формулы (1) получают путем превращения соединения формулы (D) в амин формулы (1) путем синтеза Габриэля через промежуточный фталимид формулы (F). Изобретение относится к промежуточным соединениям формулы ...

Подробнее

Номер записи: 95

27-04-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2549547C2

Автор: ЛИНЬ Шу-чэнь (US), КОННОЛЛИ Питер Дж. (US), МЕЙБУС Джон (US), ЛЮ Ли (US), ЧЖАН Юэ-мэй (US), КЛЕМЕНТЕ Хосе (US), МЭСИЛАГ Марк Дж. (US), ПИТИС Филип М. (US), БИАН Хайан (US), ЧЖАН Суй-по (US), МАКДОННЕЛЛ Марк И. (US), ШЕВАЛЬЕ Кристен М. (US), ЧЖУ Бинь (US), ФЛОРЕС Кристофер М. (US)

Принадлежит: ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)

Изобретение относится к соединению формулы (I)где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Сарил; ii) Сциклоалкил; iii) трифторметил или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-ила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила; группа b) представляет собой i) Сарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, пирролила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензотиенила, бензофуранила, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ила, фуро[2,3-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, пирроло [3,2-b]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, хинолинила, хиназолинила, тиенила и бензимидазолила; iii) бензоконденсированный гетероциклил, присоединенный через атом углерода, и когда гетероциклильный ...

Подробнее

Номер записи: 96

10-09-2015 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА

Номер: RU2562605C2

Автор: РАТНИ Хасан (FR), НЕТТЕКОФЕН Маттиас (DE), ВИФИАН Вальтер (CH), РИМЕР Клаус (DE), КОБЛЕ Андреас (CH), КНУСТ Хеннер (DE)

Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста рецептора нейрокинина-3 (NK-3), лекарственному средству на их основе, их применению и способу лечения с их использованием. Соединения формулы (I) могут найти применение для лечения депрессии, боли, психоза, болезни Паркинсона, шизофрении, беспокойства и синдрома гиперактивности с дефицитом внимания (ADHD). В общей формуле (I) Rпредставляет собой водород, галоген, низший алкил; n представляет собой 1, 2, если n представляет 2; Rпредставляет собой водород или метил; R3 представляет собой (CH2)-C(O)NH, где r представляет собой 1 или 2, или представляет собой неароматическую гетероциклическую группу, где X представляет собой N или СН; Y представляет собой -C(R)(R)-; -N(R)-, -S(O)или О; Rпредставляет собой водород, ди-низший алкил или =O; о и m могут быть независимо друг от друга 0, 1 или 2; р представляет собой 0, 1 или 2. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 321 пр.

Подробнее

Номер записи: 97

20-03-2015 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ИЛИ ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ НЕЙРОПАТИЧЕСКОЙ БОЛИ

Номер: RU2544552C2

Автор: МОТИЗУКИ Хиденори (JP), ИЗУМИМОТО Наоки (JP)

Принадлежит: ТОРЭЙ ИНДАСТРИЗ, ИНК. (JP)

Изобретение относится к терапевтическому средству для лечения или профилактики нейропатической боли, содержащему в качестве активных ингредиентов производное циклогексана, представленное следующей ниже формулой, или его фармацевтически приемлемую соль, и лиганд α2δ кальциевых каналов, который представляет собой прегабалин или габапентин. Терапевтическое средство обладает синергически увеличенным анальгезирующим действием при дозе, при которой лиганд α2δ кальциевых каналов не оказывает каких-либо побочных эффектов, а также при которой средство не оказывает каких-либо новых побочных эффектов на центральную нервную систему. 2 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 табл., 4 пр.

Подробнее

Номер записи: 98

06-06-2018 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗОПИРИДИНА, ПОЛЕЗНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ СОСТОЯНИЯ, СВЯЗАННОГО С АКТИВНОСТЬЮ P2X3 И/ИЛИ P2X2/3

Номер: RU2656593C2

Автор: ТОМАШЕВСКИЙ Мирослав Ержи (CA), КАНТИН Луис-Дэвид (CA), БУОН Кристоф (CA), ЛУО Сюхон (CA), ХУ Юнь-Дзинь (CA)

Принадлежит: НЕОМЕД ИНСТИТЬЮТ (CA)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Rвыбран из группы, состоящей из циано, галогена и метила; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена; Rвыбран из группы, состоящей из галогена и метила; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена; Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С-С-алкила; Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С-С-алкила; Rвыбран из группы, состоящей из C-С-алкила и C-С-алкокси; и X выбран из связи СНи О. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и его применению. Технический результат: получены новые производные имидазопиридина, полезные при лечении состояния, связанного с активностью P2X2/3. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 49 пр.

Подробнее

Номер записи: 99

01-02-2019 дата публикации

ХИМЕРНЫЙ БЕЛОК, СОСТАВЛЕННЫЙ ИЗ ДОМЕНА АНТАГОНИСТА NGF И ДОМЕНА АНТАГОНИСТА TNFα

Номер: RU2678810C2

Автор: ХАТЧЕР Джонатан (GB), ЧЕССЕЛЛ Иэн Патрик (GB), ЛОУ Дэвид (GB), ШОФИЛД Дарен (GB), СЛИМАН Мэттью Александер (GB)

Принадлежит: МЕДИММУН ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой связывающую молекулу, которая содержит домен антагониста NGF (фактор роста нервов) и домен антагониста TNFα (α-фактор некроза опухоли), где антагонист NGF представляет собой антитело к NGF или его антиген-связывающий фрагмент, и где домен антагониста TNFα содержит растворимый TNFα-связывающий фрагмент TNFR; где антитело к NGF или его фрагмент содержит вариабельный домен тяжелой цепи (VH-домен), содержащий совокупность гипервариабельных участков (CDR) HCDR1, HCDR2, HCDR3, и вариабельный домен легкой цепи (VL-домен), содержащий совокупность CDR LCDR1, LCDR2 и LCDR3, причем HCDR1 имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 4, HCDR2 имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 5, HCDR3 имеет аминокислотную последовательность любой из SEQ ID NO: 6, 11 или 12, LCDR1 имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 8, LCDR2 имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 9, и LCDR3 имеет аминокислотную последовательность ...

Подробнее

Номер записи: 100

05-01-2012 дата публикации

Method of Inhibition of Respiratory Depression Using Positive Allosteric AMPA Receptor Modulators

Номер: US20120004219A1

Автор: John Greer

Принадлежит: University of Alberta

The invention is directed to a method for alleviating respiratory depression in a subject as a result of disease of pharmacological agents such as opiates, opioids or barbiturates. The invention also discloses pharmaceutical compositions for use with the method, the composition containing in combination, an analgesic, anaesthetic, or a sedative and a positive allosteric AMPA receptor modulator in an amount sufficient to reduce or inhibit respiratory depression caused by the analgesic, anaesthetic, or sedative.

Подробнее

Номер записи: 101

05-01-2012 дата публикации

New ccr2 receptor antagonists and uses thereof

Номер: US20120004252A1

Автор: Christofer Tautermann, Christoph Hoenke, Heiner Ebel, Kai Gerlach, Marco Santagostino, Riccardo Giovannini, Rocco Mazzaferro, Sara Frattini, Stefan Scheuerer, Thomas Trieselmann

Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD.

Подробнее

Номер записи: 102

05-01-2012 дата публикации

Method of treatment or prophylaxis

Номер: US20120004259A1

Автор: Bruce Douglas Wyse, Maree Therese Smith

Принадлежит: SPINIFEX PHARMACEUTICALS PTY LTD

The present invention is directed to methods and agents that are useful in the prevention and amelioration of signs and symptoms associated with neuropathic conditions. More particularly, the present invention discloses the use of angiotensin II receptor 2 (AT 2 receptor) antagonists for the treatment, prophylaxis, reversal and/or symptomatic relief of neuropathic pain, including mechanical hyperalgesia, thermal or mechanical allodynia, diabetic pain and entrapment pain, in vertebrate animals and particularly in human subjects. The AT 2 receptor antagonists may be provided alone or in combination with other compounds such as those that are useful in the control of neuropathic conditions.

Подробнее

Номер записи: 103

12-01-2012 дата публикации

Acetylene derivatives having mglur 5 antagonistic activity

Номер: US20120010263A1

Автор: Fabrizio Gasparini, Kasper Zimmerman, Silvio Ofner, Terance William Hart, Yves Auberson

Принадлежит: Individual

The invention provides compounds of formula I wherein n, A, R, R′, R″, R O , X and Y are as defined in the description, and their preparation. The compounds of formula I are useful as pharmaceuticals.

Подробнее

Номер записи: 104

12-01-2012 дата публикации

Modulation of anxiety through blockade of anandamide hydrolysis

Номер: US20120010283A1

Автор: Andrea Duranti, Andrea Tontini, Daniele Piomelli, Giorgio Tarzia, Marco Mor

Принадлежит: Universita degli Studi di Parma, Universita degli Studi di Urbino "Carlo Bo", UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Fatty acid amide hydrolase inhibitors of the Formula: are provided wherein X is NH, CH 2 , O, or S; Q is O or S; Z is O or N; R is an aromatic moiety selected from the group consisting of substituted or unsubstituted aryl; substituted or unsubstituted biphenylyl, substituted or unsubstituted naphthyl, and substituted or unsubstituted phenyl; substituted or unsubstituted terphenylyl; substituted or unsubstituted cycloalkyl, heteroaryl, or alkyl; and R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl, and substituted or unsubstituted phenyl, substituted or unsubstituted biphenylyl, substituted or unsubstituted aryl, and substituted or unsubstituted heteroaryl; with the proviso that if Z is O, one of R 1 and R 2 is absent, and that if Z is N, optionally R 1 and R 2 may optionally be taken together to form a substituted or unsubstituted N-heterocycle or substituted or unsubstituted heteroaryl with the N atom to which they are each attached. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I and methods of using them to inhibit FAAH and/or treat appetite disorders, glaucoma, pain, insomnia, and neurological and psychological disorders including anxiety disorders, epilepsy, and depression are provided.

Подробнее

Номер записи: 105

19-01-2012 дата публикации

Modified release formulations containing drug-ion exchange resin complexes

Номер: US20120015030A1

Автор: Ketan Mehta, Yu-Hsing Tu

Принадлежит: Tris Pharma Inc

A solid dose composition containing a mixture of a cured, modified release-barrier coated methylphenidate-ion exchange resin complex-matrix and an uncoated methylphenidate-ion exchange resin complex is described. The barrier coated methylphenidate-ion exchange resin complex-matrix comprises methylphenidate complexed with a pharmaceutically acceptable ion-exchange resin to form the complex which is admixed with a polymer to form a methylphenidate-ion exchange resin complex-matrix, which is subsequently coated with a modified release coating. The modified coating contains polyvinyl acetate polymer and a plasticizer and is cured.

Подробнее

Номер записи: 106

19-01-2012 дата публикации

Sulfone Compounds Which Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120015988A1

Автор: Christopher Francis Palmer, David Smith Thomson, Doris Riether, Eugene Richard Hickey, Mark Whittaker, Monika Ermann, Patricia Amouzegh, Renee M. Zindell

Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

Подробнее

Номер записи: 107

26-01-2012 дата публикации

Genetically engineered clostridial genes, proteins encoded by the engineered genes, and uses thereof

Номер: US20120021002A1

Автор: Konstantin Ichtchenko, Philip A. Band

Принадлежит: New York University NYU

The present invention relates to an isolated Clostridial neurotoxin propeptide having a light chain region, a heavy chain region, where the light and heavy chain regions are linked by a disulfide bond, and an intermediate region connecting the light and heavy chain regions. An isolated nucleic acid molecule encoding a Clostridial neurotoxin propeptide is also disclosed. Also disclosed is an isolated, physiologically active Clostridial neurotoxin produced by cleaving a Clostridial neurotoxin propeptide, a vaccine or antidote thereof, and methods of immunizing against or treating for toxic effects of Clostridial neurotoxins. Methods of expressing recombinant physiologically active Clostridial neurotoxins are also disclosed. Also disclosed is a chimeric protein having a heavy chain region of a Clostridial neurotoxin and a protein with therapeutic functionality. A treatment method is also disclosed.

Подробнее

Номер записи: 108

26-01-2012 дата публикации

Histamine h3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof

Номер: US20120022050A1

Автор: Kerry L. Spear, Milan Chytil, Qun Kevin Fang, Sharon R. Engel

Принадлежит: SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

Подробнее

Номер записи: 109

26-01-2012 дата публикации

Pyrrolidine triple reuptake inhibitors

Номер: US20120022125A1

Автор: Jianguo Ma, Liming Shao

Принадлежит: SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

In various embodiments, the present invention provides cycloalkyl pyrrolidine compounds and methods for their use in the treatment and/or prevention of various diseases, conditions and syndromes, including central nervous system (CNS) disorders, such as depression, anxiety, schizophrenia and sleep disorder as well as methods for their synthesis. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, as well as methods of inhibiting reuptake of endogenous monoamines, such as dopamine, serotonin and norepinephrine from the synaptic cleft and methods of modulating one or more monoamine transporter.

Подробнее

Номер записи: 110

26-01-2012 дата публикации

Methods for making 3-o-protected morphinones and 3-o-protected morphinone dienol carboxylates

Номер: US20120022259A1

Автор: Andreas Stumpf

Принадлежит: Purdue Pharma LP

Disclosed are methods for making aldehydes and ketones comprising allowing the corresponding primary or secondary alcohol to react in the presence of trichoroisocyanuric acid, a compound of formula R 1 SR 2 and a base. In one embodiment, the alcohol is a compound of formula (I): wherein R 3 is a protecting group. Also disclosed are methods for making 3-O-protected morphine dienol carboxylates comprising allowing a compound of formula (I) to oxidize in the presence of a chlorine-containing compound and a compound of formula R 1 SR 2 ; and allowing the product of the oxidation step to react with an acylating agent.

Подробнее

Номер записи: 111

09-02-2012 дата публикации

Treatment of neurotrophic factor mediated disorders

Номер: US20120034193A1

Автор: Antonia Orsi, Daryl Rees, Patrick Howson, Yaer Hu, Zongqin Xia

Принадлежит: Phytopharm Ltd

An agent selected from A/B-cis furostane, furostene, spirostane and spirostene steroidal sapogenins and ester, ether, ketone and glycosylated forms thereof is used to induce self-regulated homeostasis of neurotrophic factors (NFs), for example BDNF and/or GDNF, NFs with limited and manageable side effects in a subject, by modulating NFs in a non-toxic manner under homeostatic control. An effective amount of at least one such agent is administered to the subject, particularly in the treatment or prevention of a range of NF-mediated disorders, particularly neurological, psychiatric, inflammatory, allergic, immune and neoplastic disorders, and in the restoration or normalisation of neuronal and other function in or in relation to any damaged or abnormal tissue, including when assisting tissue (for example, skin, bone, eye and muscle) healing and general skin, bone, eye and muscle health.

Подробнее

Номер записи: 112

16-02-2012 дата публикации

Methods of treating pain

Номер: US20120039866A1

Автор: Daniela Salvemini

Принадлежит: St Louis University

The invention relates to methods for treating pain disorders including neuropathic and inflammatory pain and to methods to reduce or eliminate nociceptive tolerance induced by opiate analgesic use by administering an agent that suppresses or blocks S1P biological activity.

Подробнее

Номер записи: 113

16-02-2012 дата публикации

Identification of novel antagonist toxins of t-type calcium channel for analgesic purposes

Номер: US20120040909A1

Автор: Emmanuel Bourinet, Fabrice Marger, Joël Nargeot, Michel Lazdunski, Pierre Escoubas

Принадлежит: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS, Universite de Nice Sophia Antipolis UNSA

A peptide with the following sequence YCQKFLWTCDSERPCCEGLVCRLWCKIN (SEQ ID NO 1) or a derivative thereof, and nucleic acids coding for the peptide having the sequence (SEQ ID NO 1). Also the use of this peptide as an antagonist and/or reverse agonist of T-type calcium channels. A use of the peptide for preparing a drug, in particular an analgesic one.

Подробнее

Номер записи: 114

23-02-2012 дата публикации

3-substituted propanamine compounds

Номер: US20120046312A1

Автор: Chun-Eung Park, Coo-Min Chung, Eun-Ju Ryu, Hae-Jeong Yoon, Hui-Ho Kim, Kyung-Hyun Min, Won Kim, Yong-Je Shin, Yu-Jin Shin

Принадлежит: SK Biopharmaceuticals Co Ltd

Racemic or enantiomerically enriched 3-substituted propanamine compounds represented by the following structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. Pharmaceutical compositions containing the subject compounds are also disclosed. The subject compounds are useful for the treatment of diseases of the central nervous system, such as depression, anxiety and pain disorders.

Подробнее

Номер записи: 115

23-02-2012 дата публикации

Controlled cannabis decarboxylation

Номер: US20120046352A1

Автор: Andrew David Hospodor

Принадлежит: Individual

The invention is a process for the controlled decarboxylation of cannabis wherein Medicinal Delta-9 tetrahydrocannabinol (Δ 9 -THC) and other cannabinoid medicinal substances are decarboxylated through a chemical reaction facilitated by a cofactor. The amount of medicinal cannabis decarboxylated will be directly proportional to the amount of cofactor used. Use a small amount of the cofactor and only some of the medicinal cannabis contained in raw cannabis will be converted from an acidic form into a non-acidic form. Use a large amount of the cofactor and most or all of the medicinal cannabis will be decarboxylated. The reaction is proportional to the molar mass of cofactor.

Подробнее

Номер записи: 116

08-03-2012 дата публикации

Modulation of drug release rate from electrospun fibers

Номер: US20120058100A1

Автор: Jay C. Sy, V. Prasad Shastri

Принадлежит: Individual

Disclosed are co-electrospun polymeric fibers comprising polymers comprising pharmaceutically active agents and/or biologically active agents and capable of release at a combined release rate. Also disclosed are processes for preparing polymeric fibers capable of release at a combined release rate. Also disclosed are processes of modulating delivery rate of pharmaceutically active agents and/or biologically active agents. Also disclosed are processes of delivering pharmaceutically active agents and/or biologically active agents. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

Подробнее

Номер записи: 117

08-03-2012 дата публикации

Compositions, use and method for the use of surface active proteins in topical drug delivery across keratin

Номер: US20120058199A1

Автор: Andreas Buthe, Andreas Hafner, Babette Fiedler, Franz Kaufmann, Gordon Bradley, Guido Meurer

Принадлежит: BASF SE

The present invention provides the use of surface active proteins, especially class I and class II hydrophobins, in topically applied pharmaceutical formulations. The invention is particularly directed to topically applied pharmaceutical products for enhancing the penetration to achieve a transungual delivery of a prophylactically and/or therapeutically effective amount of an active ingredient (drug) to a patient (including animals and humans) into and/or through a nail, of the animal or human body, in order to treat one or more of a variety of diseases or disorders. Related embodiments of the invention are also disclosed.

Подробнее

Номер записи: 118

08-03-2012 дата публикации

Di-azetidinyl diamide as monoacylglycerol lipase inhibitors

Номер: US20120058986A1

Автор: Bin Zhu, Mark J. Macielag, Peter J. Connolly

Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Q and Z are defined herein.

Подробнее

Номер записи: 119

08-03-2012 дата публикации

Novel kinase modulators

Номер: US20120059001A1

Автор: Govindarajulu Babu, Meyyappan Muthuppalaniappan, Srikant Viswanadha, Swaroop Kumar V.S. Vakkalanka

Принадлежит: Incozen Therapeutics Pvt Ltd, Rhizen Pharmaceuticals SA

The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

Подробнее

Номер записи: 120

08-03-2012 дата публикации

Novel crystalline hydrate, amorphous and polymorphic forms of dihydro-benzoxazole-6-yl-acetamide derivative and processes for their preparation

Номер: US20120059034A1

Автор: Ádám DEMETER, Andras Nemes, Ferenc SEBÕK, Gizella Bartane Szalai, László Czibula, Zoltán NÉMET

Принадлежит: Richter Gedeon Nyrt

The invention relates to novel crystalline hydrate, amorphous and crystalline polymorphic forms of 2-[4-(4-Fluoro-benzyl)-piperidine-1-yl]-2-oxo-N-(2-oxo-2,3-dihydro-benzoxazole-6-yl)-acetamide (I) (radiprodil). Processes for the preparation of these forms, compositions containing these forms, and methods of use thereof are also described.

Подробнее

Номер записи: 121

08-03-2012 дата публикации

Use Of Copolymers Based On Amino-Containing Polymers As Matrix Binders In Preparing Active Compound-Containing Granules And Administration Forms

Номер: US20120059054A1

Автор: Karl Kolter, Maximilian Angel

Принадлежит: BASF SE

Described are matrix binders comprising copolymers based on amino-containing polymers, as well as their use in preparing active compound-containing granules and administration forms The copolymers having basic amino groups can be obtained by radical polymerization of: a) N,N-diethylaminoethyl methacrylate, and b) at least one radically polymerizable compound, selected from esters of α,β-ethylenically unsaturated mono- and dicarboxylic acids with C 1 -C 8 alkanols.

Подробнее

Номер записи: 122

22-03-2012 дата публикации

Tetrazole Compounds Which Selectively Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120071529A1

Автор: Doris Riether, Monika Ermann, Renee M. Zindell

Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

Подробнее

Номер записи: 123

22-03-2012 дата публикации

N-[(2-azabicyclo[2.1.1]hex-1-yl)-aryl-methyl]-benzamide derivatives, preparation thereof, and therapeutic use thereof

Номер: US20120071536A1

Автор: Abdel-Kader Mafroud, Genevieve Estenne-Bouhtou, Gihad Dargazanli

Принадлежит: SANOFI SA

The invention relates to N-[(2-aza-bicyclo[2.2.1]hex-1-yl)-aryl-methyl]-benzamide derivatives of the general formula (I) where: R is a hydrogen atom or a (C 1 -C 6 )alkyl group, (C 3 -C 7 )-cycloalkyl, optionally substituted by one or more fluorine, (C 3 -C 7 )-cycloalkyl, (C 2 -C 4 )alkenyl, phenyl, (C 1 -C 6 )alkoxy, hydroxy; R 1 is phenyl or naphtyl optionally substituted by one or more halogen, (C 1 -C 6 )alkyl, (C 1 -C 6 )alkoxy, halo-(C 1 -C 6 )alkyl, NR 4 R 5 , (C 1 -C 6 )alkylthio, (C 1 -C 6 )alkyl-SO 2 , phenyl or heteroaryl; R 2 is one or more hydrogen or halogen atoms, halo-(C 1 -C 6 )alkyl, (C 1 -C 6 )alkyl, (C 3 -C 7 )cycloalkyl, (C 3 -C 7 )-cycloalkyl-(C 1 -C 3 )alkyl; R 3 , R 4 and R 5 are independently a hydrogen atom or a (C 1 -C 6 )alkyl group; R 6 is a (C 1 -C 6 )alkyl group; R 3 and R 4 as well as R 3 and R 6 may form, together with the atoms having them, a 5- or 6-member ring; R 4 and R 5 may form together a ring selected from azetidine, pyrrolidine, piperidine, morpholine, thiomorpholine, piperazine, azepine, optionally substituted by a (C 1 -C 6 )alkyl group. The invention also relates to the therapeutic use thereof and to a method for synthesizing same.

Подробнее

Номер записи: 124

12-04-2012 дата публикации

Mu-Conotoxin Peptides and Use Thereof as a Local Anesthetic

Номер: US20120087969A1

Автор: Evelyne Benoit, Jordi Molgo, Philippe Favreau, Reto Stocklin

Принадлежит: Atheris Laboratories, CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS

In one embodiment, the present invention relates to novel mu-conotoxin peptides, biologically active fragments thereof, combinations thereof and/or variants thereof. An embodiment of the invention also relates to their use in pharmaceutical composition for the treatment or prevention of pain, and their use in the preparation of an anesthetic.

Подробнее

Номер записи: 125

12-04-2012 дата публикации

Extended release opioid abuse deterrent compositions and methods of making same

Номер: US20120087982A1

Автор: David Dixon, Dilip B. Wadgaonkar, Divya Tewari, Vijai Kumar

Принадлежит: Acura Pharmaceuticals Inc

This invention relates to an abuse deterrent dosage form of opioid analgesics, wherein an analgesically effective amount of opioid analgesic is combined with a polymer to form a matrix.

Подробнее

Номер записи: 126

19-04-2012 дата публикации

Opioid Composition for Treating Skin Lesions

Номер: US20120093929A1

Автор: Alexander Oksche, Bernard Kennedy, Derek Prater, Hassan Mohammad, Kevin J. Smith, Malcolm Walden, Vanessa Addison, Will Heath

Принадлежит: Euro Celtique SA

The present invention relates to a composition, comprising (i) a matrix made of polymeric nanofibers, and (ii) an opioid agonist within the matrix.

Подробнее

Номер записи: 127

19-04-2012 дата публикации

Egfr inhibitors and methods of treating disorders

Номер: US20120094999A1

Автор: Michael J. Eck, Nathanael S. Gray, Pasi Janne, Wenjun Zhou

Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc

The present invention relates to novel pyrimidine, pyrrolo-pyrimidine, pyrrolo-pyridine, pyridine, purine and triazine compounds which are able to modulate epidermal growth factor receptor (EGFR), including Her-kinases, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

Подробнее

Номер записи: 128

19-04-2012 дата публикации

Enhanced products by sustainable processes for medicinal use

Номер: US20120095087A1

Автор: Keith Hyatt

Принадлежит: TRULY HEMP Inc A WYOMING Corp

A process for producing a composition with bioactive and/or bioavailable Cannabis-derived cannabinoids known to be effective for CB1 and/or CB2 modulation, and a plurality of indications for patients in need. Using a heat cycle process to combine cannabinoids, including but not limited to THC and CBD with flax seed oil and at least one of the triglycerides therein, an extract is formulated which enables substantially profiled and Cannabinoid ratio-balanced aliquots (“miquots”) to be offered for consideration to patients, including non-psychoactive topically and orally delivered products and systems.

Подробнее

Номер записи: 129

26-04-2012 дата публикации

S1p1 agonists comprising a bicyclic n-containing ring

Номер: US20120101083A1

Автор: Christian Alan Paul Smethurst, Emmanuel Hubert Demont, James Matthew Bailey, Jason Witherington, Katherine Louise Jones, Lee Andrew Harrison, Rino Antonio Bit

Принадлежит: Glaxo Group Ltd

The present invention relates to novel compounds of formula (I) having S1P1 agonist activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders.

Подробнее

Номер записи: 130

26-04-2012 дата публикации

Thiadiazole derivatives and their use for the treatment of disorders mediated by s1p1 receptors

Номер: US20120101086A1

Автор: Christian Alan Paul Smethurst, Emmanuel Hubert Demont, Gail Astra Lorraine Seal, James Matthew Bailey, Jason Witherington, John Alexander Brown, Lee Andrew Harrison

Принадлежит: Glaxo Group Ltd

The present invention relates to novel compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders.

Подробнее

Номер записи: 131

26-04-2012 дата публикации

1,2,4-oxadiazol derivatives, their pharmaceutical compositions and their use as sphingosine 1-phosphate 1 receptor agonists

Номер: US20120101124A1

Автор: Feng Ren, Xichen Lin, Yugui Si

Принадлежит: Glaxo Group Ltd

1,2,4-Oxadiazol derivatives represented by formula (I) useful as sphingosine 1-phosphate 1 (S1P1) receptor agonists, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders mediated via S1P1 receptor are disclosed.

Подробнее

Номер записи: 132

03-05-2012 дата публикации

Pharmaceutical formulation containing gelling agent

Номер: US20120108622A1

Автор: Benjamin Oshlack, Christopher Breder, Curtis Wright

Принадлежит: Purdue Pharma LP

Disclosed in certain embodiments is a controlled release oral dosage form comprising a therapeutically effective amount of a drug susceptible to abuse together with one or more pharmaceutically acceptable excipients; the dosage form further including a gelling agent in an effective amount to impart a viscosity unsuitable for administration selected from the group consisting of parenteral and nasal administration to a solubilized mixture formed when the dosage form is crushed and mixed with from about 0.5 to about 10 ml of an aqueous liquid; the dosage form providing a therapeutic effect for at least about 12 hours when orally administered to a human patient.

Подробнее

Номер записи: 133

10-05-2012 дата публикации

Sinomenine Derivatives and Processes for their Synthesis

Номер: US20120116086A1

Автор: Bobby N. Trawick, David W. Berberich, Gary L. Cantrell, John Brandt, Peter X. Wang, Subo Liao, Tao Jiang

Принадлежит: Mallinckrodt LLC

The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of sinomenine derivatives. In particular, the process may encompass synthetic routes for the production of (+)-sinomenine derivatives and their intermediates.

Подробнее

Номер записи: 134

17-05-2012 дата публикации

Cellular electric stimulation mediated by piezoelectric nanotubes

Номер: US20120121712A1

Автор: Alfred Cuschieri, Arianna Menciassi, Gianni Ciofani, Mario PETRINI, Paolo Dario, Serena Danti, Vittoria Raffa

Принадлежит: Individual

Piezoelectric nanotransducers for use in an in vivo treatment of cell stimulation through electrical stimulation are described. The nanotransducers are localized in a target site, and an electrical stimulus is induced in the same site through external stimulation of the nanotransducers by ultrasonic waves.

Подробнее

Номер записи: 135

17-05-2012 дата публикации

Substituted carbamoylcycloalkyl acetic acid derivatives as nep

Номер: US20120122764A1

Автор: Gary Michael Ksander, Muneto Mogi, Nikolaus Schiering, Qian Liu, Rajeshri Ganesh Karki, Robert Sun, Toshio Kawanami

Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention provides a compound of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , B, X, m and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides pharmaceutical composition of compounds of the invention, and a combination of pharmacologically active agents and a compound of the invention.

Подробнее

Номер записи: 136

17-05-2012 дата публикации

Reduction of Side Effects From Aromatase Inhibitors Used for Treating Breast Cancer

Номер: US20120122824A1

Автор: Stephen N. Birrell

Принадлежит: Chavah Pty Ltd

The present invention is directed generally to pharmaceutical compositions, methods, and kits for improving side effects associated with aromatase inhibitor treatment in a subject diagnosed with breast cancer. More specifically, the present invention provides compositions, methods, and kits comprising an aromatase inhibitor and an androgenic agent.

Подробнее

Номер записи: 137

17-05-2012 дата публикации

Tricyclic n-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit, method for preparing same and their therapeutic use

Номер: US20120122852A1

Автор: Andre Malanda, Catherine Gille, David Machnik, Laurent Dubois, Luc Even, Nathalie Rakotoarisoa, Yannick Evanno

Принадлежит: Sanofi Aventis France

The invention concerns tricyclic N-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit of general formula (I): Wherein A, P, Y, R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. The invention also concerns a method of preparing the compounds and their therapeutic use.

Подробнее

Номер записи: 138

17-05-2012 дата публикации

New salts

Номер: US20120122883A1

Автор: Jaroslaw Mazurek, Mihaela Pop

Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to new crystalline salt forms of flibanserine which have valuable pharmacological properties, to a process for their manufacture, to pharmaceutical formulations containing them and to their use as medicament.

Подробнее

Номер записи: 139

31-05-2012 дата публикации

Oral Drug Delivery System

Номер: US20120135072A1

Автор: Arthur J. Tipton, Grant Schoenhard, John C. Middleton, John W. Gibson, Su Il Yum

Принадлежит: Durect Corp

Dosage forms and drug delivery devices suitable for administration of pharmaceutical compounds and compositions, including the oral drug administration of compounds.

Подробнее

Номер записи: 140

31-05-2012 дата публикации

Abuse resistant opioid drug-ion exchange resin complexes having hybrid coatings

Номер: US20120135077A1

Автор: Alivia Chaudhuri, Ashok Perumal, Ketan Mehta, Yu-Hsing Tu

Принадлежит: Tris Pharma Inc

A sustained release formulation for opioid drugs is described. The formulation contains an opioid-ion exchange resin complex having a hybrid coating. The hybrid coating contains a cured polyvinylacetate polymer and a pH-dependent enteric coating layer mixed therein. Also provided are methods of making and using same.

Подробнее

Номер записи: 141

31-05-2012 дата публикации

Cyclic triazo sodium channel blockers

Номер: US20120135993A1

Автор: Dieter Riddall, Karl Franzmann, Laurence Harbige, Michael Leach

Принадлежит: University of Greenwich

The present invention relates to triazine compounds having sodium channel blocking properties, and to use of the compounds for preparation of medicaments for treatment of associated disorders. The triazine compounds are of formula (I) wherein: R1 is hydrogen or a substituent group; R2 is amino or a substituent group; N* is amino when R1 is hydrogen or ═NH when R1 is a substituent group; R3 and R4 are both carbocyclic, heterocyclic or alkyl groups and may be same or different; and R5 is hydrogen, alkyl or a cyclic aryl group, with the proviso that: when R3 and R4 are both alkyl they are linked to form a cycloalkyl group, and R5 is a cyclic aromatic group; and when R3 and R4 are both carbocyclic or heterocyclic groups, R5 is hydrogen or an alkyl group; or a salt thereof.

Подробнее

Номер записи: 142

07-06-2012 дата публикации

Use of DR6 and p75 Antagonists to Promote Survival of Cells of the Nervous System

Номер: US20120141456A1

Автор: Kenneth J. Rhodes, R. Blake Pepinsky, Sha Mi

Принадлежит: BIOGEN IDEC MA INC

The present invention relates to Death Receptor-6 (DR6) proteins which are members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, and have now been shown to be important for regulating apoptosis in cells of the nervous system. In addition, it has been discovered that p75 is a ligand for DR6. As a result, this invention relates to methods for inhibiting the interaction of DR6 and p75 using DR6 and/or p75 antagonists. In addition, the methods described herein include methods of promoting survival of cells of the nervous system using DR6 antagonists, optionally in combination with p75 antagonists, and methods of treating neurodegenerative conditions by the administration of a DR6 antagonists, optionally in combination with a p75 antagonist.

Подробнее

Номер записи: 143

07-06-2012 дата публикации

Novel formulation of meloxicam

Номер: US20120141548A1

Автор: Aaron Dodd, Adrian Russell, Felix Meiser, H William Bosvch, Marck Norret

Принадлежит: Fundacion Universidad del Norte Co

The present invention relates to methods for producing particles of meloxicam using dry milling processes as well as compositions comprising meloxicam, medicaments produced using meloxicam in particulate form and/or compositions, and to methods of treatment of an animal, including man, using a therapeutically effective amount of meloxicam administered by way of said medicaments.

Подробнее

Номер записи: 144

07-06-2012 дата публикации

Pyrrolidine Compounds Which Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120142677A1

Автор: Angela Berry, Doris Riether, Eugene Richard Hickey, Lifen Wu, Rajashekhar Betageri, Renee M. Zindell, Someina Khok

Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain. (I)

Подробнее

Номер записи: 145

07-06-2012 дата публикации

Compounds as bradykinin b1 antagonists

Номер: US20120142695A1

Автор: Angelo Ceci, Annette Schuler-Metz, Dieter Wiedenmayer, Henning Priepke, Henri Doods, Ingo Konetzki, Juergen Mack, Norbert Hauel, Rainer Walter

Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of the formula I wherein n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and X are defined as described in the specification, which are bradykinin B1 antagonists, and their use as medicaments.

Подробнее

Номер записи: 146

07-06-2012 дата публикации

Novel oxadiazole derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

Номер: US20120142739A1

Автор: Evelyn G. Corpuz, Ken Chow, Liming Wang, Wenkui K. Fang, Wha Bin Im

Принадлежит: Allergan Inc

The present invention relates to novel oxadiazole derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Подробнее

Номер записи: 147

14-06-2012 дата публикации

Trp inhibitors and uses thereof

Номер: US20120148604A1

Автор: Eric M. Ostertag, John Stuart Crawford

Принадлежит: Transposagen Biopharmaceuticals Inc

The present invention, relates to methods including compounds, derivatives, antibodies, interfering RNA, biologies, polypeptides, dominant negative effectors, and their use in the treatment of neuropathic pain by inhibition of transient receptor potential (TRP) channels. In another embodiment, this invention relates to inhibitors, antagonists, and agonists of TRPC4. TRPC4 therapeutic agents and modulators include but are not limited to small molecule inhibitors, compounds, amino acid derivatives, polypeptides, RNA interference agents, natural chemicals, ligand derivatives, and ions. TRPC4 therapeutic agents and modulators are developed for the treatment of neuropathic pain, including but not limited to pain sensations such as nociception, hyperalgesia, allodynia, and loss of sensory function.

Подробнее

Номер записи: 148

14-06-2012 дата публикации

Piperidine derivatives used as orexin antagonists

Номер: US20120149711A1

Автор: Romano Di Fabio

Принадлежит: Glaxo Group Ltd

This invention relates to heteroarylamine methyl substituted piperidine derivatives (I) and their use as antagonists of human orexin.

Подробнее

Номер записи: 149

28-06-2012 дата публикации

Controlled release formulations of opioid and nonopioid analgesics

Номер: US20120165358A1

Автор: Alfredo M. Wong, Atul D. Ayer, Brenda J. Pollock, Carmelita Garcia, Cheri Enders Klein, Evangeline Cruz, Lawrence G. Hamel, Sherry Li, Ye Huang, Yihong Qiu

Принадлежит: Individual

Sustained release dosage forms for twice daily oral dosing to a human patient for providing relief from pain are provided. The sustained release dosage form comprises an immediate release component and a sustained release component, wherein the immediate release component and the sustained release component collectively contain a therapeutically effective amount of an opioid analgesic and a therapeutically effective amount of nonopioid analgesic. In a preferred embodiment, the nonopioid analgesic is acetaminophen and the opioid analgesic is hydrocodone and pharmaceutically acceptable salts thereof, and in preferred embodiments, the pharmaceutically acceptable salt is bitartrate. The dosage forms produce plasma profiles in a patient characterized by a Cmax for hydrocodone of between about 0.6 ng/mL/mg to about 1.4 ng/mL/mg and an AUC for hydrocodone of between about 9.1 ng*hr/mL/mg to about 19.9 ng*hr/mL/mg (per mg hydrocodone bitartrate administered) and a Cmax for acetaminophen of between about 2.8 ng/mL/mg and 7.9 ng/mL/mg and an AUC for acetaminophen of between about 28.6 ng*hr/mL/mg and about 59.1 ng*hr/mL/mg (per mg acetaminophen administered) after a single dose.

Подробнее

Номер записи: 150

28-06-2012 дата публикации

Amino- and amido-aminotetralin derivatives and related compounds as mu opioid receptor antagonists

Номер: US20120165360A1

Автор: Daniel D. Long, Lan Jiang, Michael R. Leadbetter, Sabine Axt, Sean G. Trapp

Принадлежит: Theravance Inc

The invention provides amino- and amido-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and n are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

Подробнее

Номер записи: 151

05-07-2012 дата публикации

Percutaneous absorption type plaster

Номер: US20120171278A1

Автор: Koji Tanaka, Yasuhiro Ikeura, Yasunori Takada

Принадлежит: Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc

A transdermal patch comprising a backing 2 and an adhesive layer 3 laminated on the backing 2 , wherein the adhesive layer 3 comprises a rosin-based resin and petroleum resin as a tackifier, the total compounding amount of the rosin-based resin and the petroleum resin is in a range of 15% by mass to 50% by mass, and compounding amount of the petroleum resin is 1/3 times by mass to 4 times by mass as that of the rosin-based resin.

Подробнее

Номер записи: 152

05-07-2012 дата публикации

Hsp90 inhibitors

Номер: US20120172321A1

Автор: Erick Co, Huong-Thu Ton-Nu, Jeffrey A. Stafford, John D. Lawson, Prasuna Guntupalli, Wolfgang Reinhard Ludwig Notz, Young K. Chen

Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The invention relates to HSP90 inhibiting compounds consisting of the formula: wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

Подробнее

Номер записи: 153

05-07-2012 дата публикации

Co-crystals of tramadol and coxibs

Номер: US20120172398A1

Автор: Carlos Ramon Plata Salaman, Nicolas Tesson

Принадлежит: Laboratorios del Dr Esteve SA

The present invention relates to co-crystals of tramadol and co-crystal formers selected from NSAIDs/coxibs, processes for preparation of the same and their uses in pharmaceutical formulations for the treatment of pain.

Подробнее

Номер записи: 154

05-07-2012 дата публикации

Omega 3 fatty acid formulations

Номер: US20120172431A1

Автор: Ann Coric, Louis C. Sanfilippo, Seth D. Feuerstein

Принадлежит: CENESTRA LLC

The present invention provides highly purified omega-3 fatty acid formulations. Certain formulations provided herein have contain greater than 85% omega-3 fatty acids by weight. Certain other formulations provided herein contain EPA and DHA in a ratio of from about 4.01:1 to about 5:1. The invention also provides methods of using the dosage forms to treat a variety of cardiovascular, autoimmune, inflammatory, and central nervous system disorders by administering a formulation of the invention to a patient in need thereof.

Подробнее

Номер записи: 155

05-07-2012 дата публикации

Novel PRO1199 gene disruptions, and methods relating thereto

Номер: US20120174239A1

Автор: Carolina Rangel, Ching-Yun Wang, Frederic J. De Sauvage, Jane Brennan, Jessica Woodings, Joel Edwards, Joseph Trackey, Mamta Sangha, Mary Jean Sparks, Melissa Vetter, Nelda A. Fikes, Stephen Jay Anderson, Wenhu Huang, Wenjun Ouyang, Zheng-Zheng Shi, Zhiyong Ding

Принадлежит: Individual

The present invention relates to transgenic animals, as well as compositions and methods relating to the characterization of gene function. Specifically, the present invention provides transgenic mice comprising disruptions in PRO224, PRO9783, PRO1108, PRO34000, PRO240, PRO943, hu A33, PRO230, PRO178, PRO1199, PRO4333, PRO1336, PRO19598, PRO1083, hu TRPM2 or PRO1801 genes. Such in vivo studies and characterizations may provide valuable identification and discovery of therapeutics and/or treatments useful in the prevention, amelioration or correction of diseases or dysfunctions associated with gene disruptions such as neurological disorders; cardiovascular, endothelial or angiogenic disorders; eye abnormalities; immunological disorders; oncological disorders; bone metabolic abnormalities or disorders; lipid metabolic disorders; or developmental abnormalities.

Подробнее

Номер записи: 156

12-07-2012 дата публикации

Trpv1 antagonists including amide substituent and uses thereof

Номер: US20120177570A1

Автор: Laykea Tafesse

Принадлежит: Purdue Pharma LP

The invention relates to compounds of formula IA″ and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, compositions comprising an effective amount of a compound of formula IA″ or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, and methods for treating or preventing a condition such as pain, UI, an ulcer, IBD and IBS, comprising administering to an animal in need thereof an effective amount of a compound of formula IA″ or a pharmaceutically acceptable derivative thereof.

Подробнее

Номер записи: 157

12-07-2012 дата публикации

Phenolic hydrazone macrophage migration inhibitory factor inhibitors

Номер: US20120178805A1

Автор: Yousef Al-Abed

Принадлежит: Individual

Provided are various compounds of Formula (I): Also provided are pharmaceutical compositions comprising the above compounds. Additionally, methods of inhibiting macrophage migration inhibitory factor (MIF) activity in a mammal are provided, as are methods of treating or preventing inflammation in a mammal. Further provided are methods of treating a mammal having sepsis, septicemia, and/or endotoxic shock. Also provided are methods of treating a mammal having an autoimmune disease, and methods of treating a mammal having a tumor.

Подробнее

Номер записи: 158

19-07-2012 дата публикации

Substituted nicotinamides as kcnq2/3 modulators

Номер: US20120184550A1

Автор: Beatrix Merla, Gregor Bahrenberg, Sven Kuhnert, Wolfgang Schröder

Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

Substituted nicotinamides, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds and methods of using these compounds to treat pain, epilepsy, urinary incontinence, anxiety, dependency, mania, bipolar disorders, migraine, cognitive diseases, and/or dystonia-associated dyskinesias.

Подробнее

Номер записи: 159

19-07-2012 дата публикации

Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists

Номер: US20120184571A1

Автор: Andrew James Culshaw, Christopher Thomas Brain, Edward Karol Dziadulewicz, Terance William Hart, Timothy John Ritchie

Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention relates to the use of a quinazolinone compound of the formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and m are as defined in the specification and in the claims, in free form or in salt form, and, where possible, in acid addition salt form, as a vanilloid.

Подробнее

Номер записи: 160

26-07-2012 дата публикации

Compositions and methods using microspheres and non-ionic contrast agents

Номер: US20120189552A1

Автор: Philippe Reb

Принадлежит: Biosphere Medical SA

The present invention relates to compositions and methods for treating diseases and disorders including cancer and various other angiogenic-dependent diseases, vascular malfunctions, arteriovenous malformations (AVM), hemorrhagic processes and treatment of pain, in particular tumor-related pain by drug delivery and/or therapeutic embolization using microspheres. More particularly the invention relates to microspheres containing non-ionic contrast agents, to compositions comprising these microspheres, as well as methods for preparing and using such compositions for embolization therapy. The invention further relates to compositions and methods using detectable microspheres for targeted drug delivery, irrespective of whether embolization is also needed.

Подробнее

Номер записи: 161

26-07-2012 дата публикации

Oral dosage forms

Номер: US20120189693A1

Автор: Charanjit R. Behl, Christopher C. Dick, David F. Erkoboni, Gary Bubb

Принадлежит: Elite Laboratories Inc

Aspects of the present invention are directed to oral dosage forms comprising a compressed microtablet, wherein said microtablet has a major dimension that is between about 0.25 mm and about 1.0 mm and comprises at least about 0.01 weight percent of at least one pharmaceutically active agent that is distributed substantially throughout said microtablet. Additional aspects of the present invention are directed to methods for producing compressed microtablets having a major dimension that is between about 0.25 mm and about 1.0 mm.

Подробнее

Номер записи: 162

26-07-2012 дата публикации

Ketorolac tromethamine compositions for treating or preventing ocular pain

Номер: US20120190722A1

Автор: Christopher A. Muller, Janet K. Cheetham, Teresa H. Kuan

Принадлежит: Allergan Inc

Compositions comprising ketorolac tromethamine at a therapeutically effective concentration of less than 0.5% are disclosed herein. Methods of treating or preventing ocular pain using said compositions are also disclosed herein.

Подробнее

Номер записи: 163

02-08-2012 дата публикации

Modulators of Muscarinic Receptors

Номер: US20120196857A9

Автор: Jingwang Xu, Robert Davies

Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

Подробнее

Номер записи: 164

02-08-2012 дата публикации

2-Oxo-1-Pyrrolidine Derivatives, Processes for Preparing Them and Their Uses

Номер: US20120196866A1

Автор: Ali Ates, Benoît KENDA, Joël MERCIER, Laurent Turet, PHILIPPE MICHEL, Yannick Quesnel

Принадлежит: UCB PHARMA SA

The present invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

Подробнее

Номер записи: 165

09-08-2012 дата публикации

Pharmaceutical Compositions

Номер: US20120201888A1

Автор: Bernard Schachtel, John Ameling, Paul Bosse, Ray Takigiku

Принадлежит: Charleston Laboratories Inc

Methods and compositions are provided which comprise effective amounts of analgesic to treat a subject, including reducing or eliminating an adverse effect associated with the analgesic.

Подробнее

Номер записи: 166

09-08-2012 дата публикации

Transdermal delivery patch

Номер: US20120201891A1

Автор: Giacinto Gaetano, Jeremy Cottrell, Mahmoud El-Tamimy, Nicholas Kennedy, Paul David Gavin

Принадлежит: Phosphagenics Ltd

A composition suitable for use in a transdermal delivery patch for administration of a biologically active compound, the composition comprising a phosphate compound of tocopherol and a polymer carrier.

Подробнее

Номер записи: 167

09-08-2012 дата публикации

Substituted pyridones as inhibitors of poly(adp-ribose) polymerase (parp)

Номер: US20120202795A1

Автор: David W. Stefany, Hartmut Rutten, John Z. Jiang, Kwon Yon Musick, Neil Moorcroft, Paul R. Eastwood, Philip M. Weintraub, Shujaath Mehdi, Stefan Peukert, Sungtaek Lim, Uwe Schwahn

Принадлежит: Aventis Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to a series of 2,3,5-substituted pyridone derivatives of formula I: wherein R, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5′-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.

Подробнее

Номер записи: 168

09-08-2012 дата публикации

Substituted 4-aminocyclohexane derivatives

Номер: US20120202810A1

Автор: Bert Nolte, Birgit Roloff, Hans Schick, Heinz Graubaum, Helmut Sonnenschein, József Bálint, Klaus Linz, Sigrid Ozegowski, Werner Englberger, Wolfgang SHRÖDER

Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

Подробнее

Номер записи: 169

16-08-2012 дата публикации

Transdermal therapeutic system for administration of fentanyl or an analog thereof

Номер: US20120209223A1

Автор: Bjoern Schurad, Ingo Teutsch, Nouha Salman

Принадлежит: Acino AG

Disclosed is a transdermal therapeutic system for administering an active ingredient through the skin comprising: a) a back layer, b) a reservoir on the back layer comprising b1) a first layer containing active ingredient, at least one gel former, at least one plasticizer, and a first polyisobutylene; and b2) a second layer containing active ingredient, at least one gel former, at least one plasticizer, and a second polyisobutylene, wherein the first polyisobutylene is different from the second polyisobutylene, wherein at least the first layer contains undissolved active ingredient in the form of active ingredient particles; and wherein the active ingredient is fentanyl or an analogue of the fentanyl.

Подробнее

Номер записи: 170

30-08-2012 дата публикации

Use of B-Aminoalcohols in the Treatment of Inflammatory Disorders and Pain

Номер: US20120219592A1

Автор: Andrew Douglas Baxter, John Brew, Robin Mark Bannister

Принадлежит: Biocopea Ltd

A compound for therapeutic use, of the formula wherein R 1 is aryl or heteroaryl optionally substituted with R 5 ; R 2 is H, alkyl or CH 2 OH or forms part of a ring with R 4 ; R 3 is H, alkyl or CH 2 OH or forms part of a ring with R 4 ; R 4 is H, alkyl or (when forming part of a ring with R 2 or R 3 ) CH 2 ; and R 5 is alkyl, CF 3 , OH, Oalkyl, OCOalkyl, CONH 2 , CN, halogen, NH 2 , NO 2 , NHCHO, NHCONH 2 , NHSO 2 Me, CONH 2 , or SOMe; or a salt thereof.

Подробнее

Номер записи: 171

30-08-2012 дата публикации

2-phenylethylamino derivatives as calcium and/or sodium channel modulators

Номер: US20120220592A1

Автор: Alessandra Restivo, Carla Caccia, Cibele Sabido-David, Ermanno Moriggi, Florian Thaler, Laura Faravelli, Mauro Napoletano, Patricia Salvati

Принадлежит: Newron Pharmaceuticals SpA

2-Phenylethylamino substituted carboxamide derivatives and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies are presented.

Подробнее

Номер записи: 172

30-08-2012 дата публикации

Substituted 2-amino-quinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators

Номер: US20120220627A1

Автор: Achim Kless, Dagmar Kaulartz, Gregor Bahrenberg, Sven Kuhnert, Wolfgang Schröder

Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

The invention relates to substituted 2-amino-quinoline-3-carboxamides, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

Подробнее

Номер записи: 173

06-09-2012 дата публикации

Dosage form containing oxycodone and naloxone

Номер: US20120225901A1

Автор: Kevin Smith, Michael Hopp, Petra Leyendecker

Принадлежит: Euro Celtique SA

The present invention concerns a dosage form comprising oxycodone and naloxone which is characterized by specific in vivo parameters such as t max , C max , AUCt value, mean bowel function score and/or duration of analgesic efficacy.

Подробнее

Номер записи: 174

13-09-2012 дата публикации

Novel opioid antagonists

Номер: US20120231543A1

Автор: Allan James Goodman, Bertrand Le Bourdonnec, Roland E. Dolle

Принадлежит: Adolor Corp

Certain quinolizidine and octahydropyridopyrazine compounds, pharmaceutical compositions, and methods of their use, inter alia, as opioid receptor antagonists are disclosed.

Подробнее

Номер записи: 175

20-09-2012 дата публикации

Sphingosine kinase type 1 inhibitors, and processes for using same

Номер: US20120237448A9

Автор: Jeffrey Kroll Adams, Robert Elliot Zipkin, Sarah Spiegel

Принадлежит: Enzo Therapeutics Inc, Virginia Commonwealth University

Provided are novel compositions and analogs which are useful in a number of applications, indications and diseases, as well as for monitoring pharmakinetics and patient management. These compounds and analogs are applicable to treating tumors of the central nervous system, e.g., glioblastoma (GBM).

Подробнее

Номер записи: 176

20-09-2012 дата публикации

Treatment of paroxysmal nocturnal hemoglobinuria patients by an inhibitor of complement

Номер: US20120237515A1

Автор: Leonard Bell, Russell P. Rother

Принадлежит: Alexion Pharmaceuticals Inc

Eculizumab, a humanized monoclonal antibody against C5 that inhibits terminal complement activation, showed activity in a preliminary 12-week open-label trial in a small cohort of patients with paroxysmal nocturnal hemoglobinuria (PNH). The present study examined whether chronic eculizumab therapy could reduce intravascular hemolysis, stabilize hemoglobin levels, reduce transfusion requirements, and improve quality of life in a double-blind, randomized, placebo-controlled, multi-center global Phase III trial. It has been found that eculizumab stabilized hemoglobin levels, decreased the need for transfusions, and improved quality of life in PNH patients via reduced intravascular hemolysis. Chronic eculizumab treatment appears to be a safe and effective therapy for PNH.

Подробнее

Номер записи: 177

04-10-2012 дата публикации

Pyrazolo pyrimidine derivatives

Номер: US20120252778A1

Автор: Andrea Vaupel, Berndt Oberhauser, Juraj Velcicky, Klaus Weigand, Rajender Reddy Leleti, Wolfgang Miltz, Yugang Liu, Zhengming Du

Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention relates to pyrazolo pyrimidine derivatives, to methods of preparing these, to combinations and pharmaceutical composition comprising these, and to their use in the treatment of diseases and disorders which may for example involve autoimmune diseases, angiogenesis, pain, and/or inflammatory diseases.

Подробнее

Номер записи: 178

04-10-2012 дата публикации

Analgesic combination of opioid analgesic and cyclooxygenase-2 inhibitor

Номер: US20120252794A1

Автор: Paul D. Goldenheim, Richard S. Sackler, Ronald M. Burch

Принадлежит: Purdue Pharma LP

The invention relates to the use of a combination of an opioid analgesic together with a COX-2 inhibitor.

Подробнее

Номер записи: 179

11-10-2012 дата публикации

Substituted N-(1H-Indazol-4-yl)Imidazo[1,2-a]Pyridine-3-Carboxamide Compounds as cFMS Inhibitors

Номер: US20120258952A1

Автор: April L. Kennedy, Bryson Rast, D. David Hennings, Fredrik P. Marmsater, George T. Topalov, James P. Rizzi, Mark C. Munson, Mark Laurence Boys, Martha E. Rodriguez, Matthew David Medina, Michael F. Bradley, Qian Zhao, Robert Kirk Delisle

Принадлежит: Array Biopharma Inc

Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and pain.

Подробнее

Номер записи: 180

18-10-2012 дата публикации

Compositions for the treatment of cns-related conditions

Номер: US20120264782A1

Автор: Gregory T. Went, Laurence R. Meyerson, Timothy J. Fultz

Принадлежит: Adamas Pharmaceuticals Inc

The invention provides compositions comprising extended release memantine in combination with immediate release donepezil to a subject. Memantine in an extended release form containing 22.5 to 30 mg memantine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in combination with donepezil achieves particular pharmacokinetic criteria such as change in plasma concentration of memantine over time and ratio of maximum memantine plasma concentration to mean memantine plasma concentration.

Подробнее

Номер записи: 181

25-10-2012 дата публикации

Heterodimers of Glutamic Acid

Номер: US20120269726A1

Автор: Craig N. Zimmerman, John W. Babich, Kevin P. Maresca

Принадлежит: Molecular Insight Pharmaceuticals Inc

Compounds of Formula (Ia) wherein R is a C 6 -C 12 substituted or unsubstituted aryl, a C 6 -C 12 substituted or unsubstituted heteroaryl, a C 1 -C 6 substituted or unsubstituted alkyl or —NR′R′, Q is C(O), O, NR′, S, S(O) 2 , C(O) 2 (CH2)p Y is C(O), O, NR′, S, S(O) 2 , C(O) 2 (CH2)p Z is H or C 1 -C 4 alkyl, R′ is H, C(O), S(O) 2 , C(O) 2 , a C 6 -C 12 substituted or unsubstituted aryl, a C 6 -C 12 substituted or unsubstituted heteroaryl or a C 1 -C 6 substituted or unsubstituted alkyl, when substituted, aryl, heteroaryl and alkyl are substituted with halogen, C 1 -C 12 heteroaryl, —NR′R′ or COOZ, which have diagnostic and therapeutic properties, such as the treatment and management of prostate cancer and other diseases related to NAALADase inhibition. Radiolabels can be incorporated into the structure through a variety of prosthetic groups attached at the X amino acid side chain via a carbon or hetero atom linkage.

Подробнее

Номер записи: 182

25-10-2012 дата публикации

Therapeutic human anti-il-1r1 monoclonal antibody

Номер: US20120269824A1

Автор: Alison Witte, Brian Varnum, Chris Vezina, Francis Hall Martin, Gary Elliott, Haichun Huang, Xueming Qian

Принадлежит: AMGEN INC, Medarex LLC

Antibodies that interact with interleukin-1 receptor type 1 (IL-1R1) are described. Methods of treating IL-1 mediated diseases by administering a pharmaceutically effective amount of antibodies to IL-1R1 are described. Methods of detecting the amount of IL-1R1 in a sample using antibodies to IL-1R1 are described.

Подробнее

Номер записи: 183

25-10-2012 дата публикации

Ion channel modulators and methods of use

Номер: US20120270318A1

Автор: Esther Martinborough, Francois Maltais, Guy Bemis, Michael Arnost, Nicole Zimmermann, Robert B. Perni, Upul K. Bandarage

Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

In general, the invention relates to compounds useful as ion channel modulators. It has now been found that compounds of this invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and/or calcium channels.

Подробнее

Номер записи: 184

25-10-2012 дата публикации

Adamantyl diamide derivatives and uses of same

Номер: US20120270873A1

Автор: Andrew D. White, Dario Doller, Gil Ma, Guiying Li, Hermogenes N. Jimenez, Maojun Guo, Michel Grenon

Принадлежит: H Lundbeck AS

The present invention provides adamantyl-diamide derivatives of formula (I): wherein R 1 and R 2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and pharmaceutical compositions and methods using the same.

Подробнее

Номер записи: 185

25-10-2012 дата публикации

Fatty acid amide hydrolase inhihibitors for treating pain

Номер: US20120270915A1

Автор: David F. Woodward, Jenny W. Wang, Jose L. Martos, Neil J. POLOSO, William R. Carling

Принадлежит: Allergan Inc

Compounds of Formula 1 are described herein. These compounds may be administered to a patient for treatment of suffering from pain or other FAAH mediated conditions.

Подробнее

Номер записи: 186

01-11-2012 дата публикации

Stabilized anthocyanin compositions

Номер: US20120277173A1

Автор: Thomas Eidenberger

Принадлежит: Omnica GmbH

The invention describes stabile anthocyanin compositions, methods to prepare such compositions and also methods of use of such compositions to treat various afflictions. The present invention describes unique compositions of an anthocyanin and a stabilizing compound such that the combination of the two components provides that the anthocyanin does not readily undergo degradation, such as oxidation, pH instability, etc.

Подробнее

Номер записи: 187

01-11-2012 дата публикации

Ethanamine Compounds and Methods of Using the Same

Номер: US20120277272A1

Автор: David Nugiel, Glen E. Ernst, John P. Mccauley, Lihong Shen, Michael Balestra, Peter Bernstein, William Frietze

Принадлежит: AstraZeneca AB

(S)-2-methyl- 1 -phenyl-2-(pyridin-2-yl)propan-1-amine, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, uses of said compound or salt for therapy of depression and other conditions, and methods of treating depression and other conditions by administering said compound or salt.

Подробнее

Номер записи: 188

08-11-2012 дата публикации

Methods for detecting enhanced risk of opioid-induced hypoxia in a patient

Номер: US20120283283A1

Автор: Patricia T. Richards, Warren C. Stern

Принадлежит: Individual

Methods for detecting enhanced risk of opioid-induced respiratory dysfunction in patients with normal levels of oxygen saturation. The method may comprise: (1) assaying blood of the patient for a normal level of oxygen saturation; (2) measuring the patient's respiration rate at rest for a normal rate; and (3) correlating the normal level of oxygen saturation and the normal rate of respiration with enhanced risk of opioid-induced respiratory dysfunction if: (a) the patient is at an altitude of about 1000 feet above sea level or greater; or (b) the patient's oxygen saturation level is normal but no greater than about 95%; or (c) the patient received prior dosing with intravenous opioid and is converted to dosing with an oral opioid. The method may further comprise administering opioids to a patient after detecting whether there is an enhanced risk of opioid-induced respiratory dysfunction.

Подробнее

Номер записи: 189

15-11-2012 дата публикации

Corticosteroids for the Treatment of Joint Pain

Номер: US20120288534A1

Автор: Anjali Kumar, Mark Moran, Michael D. Clayman, Neil Bodick, Robert C. Blanks

Принадлежит: Individual

Corticosteroid microparticle formulations are provided for use for treating pain, including pain caused by inflammatory diseases such as osteoarthritis or rheumatoid arthritis, and for slowing, arresting or reversing structural damage to tissues caused by an inflammatory disease, for example damage to articular and/or peri-articular tissues caused by osteoarthritis or rheumatoid arthritis. Corticosteroid microparticle formulations are administered locally as a sustained release dosage form (with or without an immediate release component) that results in efficacy accompanied by clinically insignificant or no measurable effect on endogenous cortisol production.

Подробнее

Номер записи: 190

15-11-2012 дата публикации

Methods for the Treatment of CNS-Related Conditions

Номер: US20120288560A1

Автор: Gregory T. Went, Laurence R. Meyerson, Thimothy J. Fultz

Принадлежит: Adamas Pharmaceuticals Inc

The invention provides methods for treating CNS-related conditions with amantadine and donepezil, in which the amantadine is in an extended release form, wherein the extended release amantadine formulation provides a change in plasma concentration as a function of time (dC/dT) that is less than 40% of the dC/dT of the same quantity of an immediate release form of amantadine.

Подробнее

Номер записи: 191

15-11-2012 дата публикации

Package for improved treatment of conditions

Номер: US20120289534A1

Автор: Edmundo Muniz, Joseph Pergolizzi, Maninder Chopra, Neil Flanzraich

Принадлежит: Kirax Corp

The present invention provides an improved package from the administration of active ingredients. The present invention provides a package comprising: a standard portion comprising one or more active ingredients in a plurality of different potencies, and a rescue portion comprising one or more same or different active ingredients. The package may be optionally be used with a patient assessment module. The present invention also provides a kit comprising: a package comprising a standard portion comprising one or more active ingredients in a plurality of different potencies, and a patient assessment module comprising instructions for administration of the standard portion. The package may optionally further comprise a rescue portion.

Подробнее

Номер записи: 192

22-11-2012 дата публикации

Opioid Prodrugs with Heterocyclic Linkers

Номер: US20120295834A1

Автор: Craig O. Husfeld, Thomas E. Jenkins

Принадлежит: Individual

The embodiments provide prodrug compounds of Formulae I-XV. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug compound of Formulae I-XV that provides controlled release of an opioid. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of an opioid from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Подробнее

Номер записи: 193

29-11-2012 дата публикации

Polyethylene glycolated superoxide dismutase mimetics

Номер: US20120301403A1

Автор: Amruta Reddy Poreddy, Daniela Salvemini, Kishore Udipi, Samuel Tremont, William L. Neumann

Принадлежит: Galera Therapeutics LLC

Compounds and methods for utilizing compounds comprising a superoxide dismutase mimetic covalently linked to polyethylene glycol. Methods are also provided for preparing a superoxide dismutase mimetic covalently linked to a polyethylene glycol, the methods comprising reacting an activated polyethylene glycol with a superoxide dismutase mimetic, or alternatively, reacting a superoxide dismutase mimetic with an activated polyethylene glycol. A method is also provided for preventing or treating a disease or disorder in which superoxide anions are implicated, comprising administering to a subject in need thereof, a therapeutically effective amount of a compound comprising a superoxide dismutase mimetic covalently linked to a polyethylene glycol. Methods of determining the safety and efficacy of the compounds are also provided. Methods for determining the safety and efficacy can include methods in lab animals and humans.

Подробнее

Номер записи: 194

06-12-2012 дата публикации

3-phenoxymethylpyrrolidine compounds

Номер: US20120309985A1

Автор: Adam Hughes, Daisuke Roland Saito, Eric Stangeland, Jane Schmidt, Lori Jean Patterson

Принадлежит: Theravance Inc

In one aspect, the invention relates to compounds of formula I: where R 1-6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula I are serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

Подробнее

Номер записи: 195

13-12-2012 дата публикации

Methods for treating bone cancer by administering a nerve growth factor antagonist antibody

Номер: US20120315271A1

Автор: David L. Shelton, Patrick William Mantyh

Принадлежит: PFIZER INC

The invention features methods and compositions for preventing or treating bone cancer pain including cancer pain associated with bone metastasis by administering an antagonist of nerve growth factor (NGF). The NGF antagonist may be an anti-NGF (such as anti-hNGF) antibody that is capable of binding hNGF.

Подробнее

Номер записи: 196

13-12-2012 дата публикации

Analgesic composition and method of making the same

Номер: US20120316140A1

Автор: Howard PHYKITT

Принадлежит: PharmStar Pharmaceuticals Inc

A soluble aspirin composition, comprising: (i) granules including aspirin, heat-treated bicarbonate salt, pharmaceutically-acceptable resin and surfactant, in mixture with: (ii) crystalline particles of pharmaceutically-acceptable acid; and (iii) crystalline particles of heat-treated bicarbonate salt; wherein the soluble aspirin composition when introduced to water undergoes reaction of the crystalline particles of pharmaceutically-acceptable acid with the heat-treated bicarbonate salt and the aspirin to effect effervescing action and disintegration of the granules with conversion of the aspirin to an acetylsalicylate compound of the bicarbonate salt cation so that the composition rapidly dissolves in the water without occurrence of undissolved residue. The composition is solublizable within 30 seconds in cool to cold water to provide an effervescent analgesic solution that can be readily orally administered to an individual in need of analgesia.

Подробнее

Номер записи: 197

13-12-2012 дата публикации

Low hygroscopic aripiprazole drug substance and processes for the preparation thereof

Номер: US20120316179A1

Автор: Junichi Kawasaki, Kaoru Abe, Kenji Tomikawa, Kiyoshi Fujimoto, Koichi Shinhama, Makoto Ishigami, Michiaki Tominaga, Misanori Takahashi, Naoto Utsumi, Noriyuki Kobayashi, Satoshi Aoki, Shohei Yamada, Takuji Bando, Tomonori Nakagawa, Tsutomu Fujimura, Tsuyoshi Yabuuchi, Yoshihiro Nishioka, Yoshihiro Ooi, Youichi Taniguchi

Принадлежит: Otsuka Pharmaceutical Co Ltd

The present invention provides low hygroscopic forms of aripiprazole and processes for the preparation thereof which will not convert to a hydrate or lose their original solubility even when a medicinal preparation containing the anhydrous Aripiprazole crystals is stored for an extended period.

Подробнее

Номер записи: 198

20-12-2012 дата публикации

Heterocyclic sulfonamides, uses and pharmaceutical compositions thereof

Номер: US20120322823A1

Автор: Anton F. J. Fliri, Barbara E. Segelstein, Christopher John O'donnell, Jacob Bradley Schwarz, Randall James Gallaschun

Принадлежит: PFIZER INC

The invention is directed to a class of compounds, including the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, having the structure of formula I: as defined in the specification. The invention is also directed to compositions containing and uses of the compounds of formula I.

Подробнее

Номер записи: 199

20-12-2012 дата публикации

Methods for controlling pain in equines using a transdermal solution of fentanyl

Номер: US20120322828A1

Автор: Amy Louise Marr, Douglas Eugene Mouzin, Jane Granville Owens, Kari Lynette Riggs

Принадлежит: Eli Lilly and Co

This invention provides methods of controlling pain in an equine for an effective period of time comprising transdermally administering a composition comprising fentanyl, a penetration enhancer, and a volatile liquid, wherein the composition is a solution. The invention also provides a single unit dose of the composition.

Подробнее

Номер записи: 200