Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 467905. Отображено 200.
27-05-2002 дата публикации

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ ПЕПТИДЫ

Номер: RU2182911C2
Автор: ХЕГЕ Ханс-Гюнтер (DE), ЛИЦ Хельмут (DE), ХАУПТ Андреас (US), КЛИНГ Андреас (DE), БАРЛОЦАРИ Тереза (US), РИТТЕР Курт (US), ЦИРКЕ Томас (DE), АМБЕРГ Вильгельм (DE), БУШМАНН Эрнст (DE), БЕРНАРД Харальд (DE), ЯНССЕН Бернд (DE), ВЕЙМАНН Юрген (DE), УЛЛЬРИХ Мартина (DE)
Принадлежит: БАСФ АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE)

Описываются новые пептиды общей формулы (I) (CH3)2 -N-CHX-CO-A-B-D-E-K, где А означает остаток валина; В означает остаток N-метилвалина; D означает остаток пролина; Е означает остаток пролина; Х означает изопропил; К означает -NНС(СН3)3, -NHCH(CH2CH2 )CH(CH3)2, -NНСН(СН3)С(СН3)3, -NHCH(C2H5)2, -NНСН(C2H5)СН(СН3)2, -NНСН(СН3)СН(СН3)2, -NНС(СН3)2C2H5, -NНС(СН3)(С2 Н5)2, -NНС(СН3)2СН(СН3)2, -NНСН(С3Н7)2, -NНСН(С2Н5)С3Н7, -NНСН(СН3)2, -NНСН(СН3)С2Н5, -NНСН(СН3)С(СН3)3, NH-циклогексил, NH-циклогептил, -N(СН3)OСH2СН3, -N(СН3)ОС3Н7, -N(СН3)ОСН(СН3)2, -N(СН3)O(СН2)3СН3, -N(СН3)ОСН2С6Н5, -NНС(СН3)2С6Н5, -NНС(СН3)2СН2СН3, -NНС(СН3)(СН2СН3)2, -NНСН[СН(СН3)2]2, -NНС(СН3)2СN, -NНСН(СН3)СН(ОН)С6Н5, -NН-С(СН3)2СН= СН2, -NHC(CH3)2C≡CH, -NHC(CH2CH3)2C≡CH, -NНС(СН3 )2СН2СН2ОН, -NНС(СН3)2СН(СН3)2, -NНС(СН3)2СН2СН2СН3, -NHC(CH3)2CH2C6 H5, -N(ОСН3)СН(СН3)2, -N(ОСН3)СН2СН3, -N(ОСН3)СН2СН2СН3, -N(ОСН3)СН2С6Н5, -N(ОСН3)С6Н5, -N(СН3)OС6Н5, -N(ОСН3)СН2СН2 СН2СН3, и их соли с физиологически переносимыми кислотами ...

Подробнее
Номер записи: 1
27-08-2002 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИЛОКСИКАРБОНИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СРЕДСТВО, ИНГИБИРУЮЩЕЕ NA+/H+-ОБМЕН

Номер: RU2188191C2
Автор: ВАЙХЕРТ Андреас (DE), ШВАРК Ян-Роберт (DE), АЛЬБУС Удо (DE), ШОЛЬЦ Вольфганг (DE), ЛАНГ Ханс-Йохен (DE), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE)
Принадлежит: ХЕХСТ АГ (DE)

Настоящее изобретение относится к замещенным бензилоксикарбонилгуанидинам общей формулы I, где R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают водород, (С1-С8)-алкил, F, Cl, Br, I, OR(25), R(31)SOl-, где R(25) обозначает пиридил, хинолинил, изохинолинил; "l"= 2, R(31) обозначает -(С1-С8)-алкил; R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают -OR(67) или -NR(67)R(68); где R(67) и R(68) независимо друг от друга обозначают алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(4) и R(5) независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl; R(6) и R(7) независимо друг от друга обозначают водород; Х обозначает кислород или NR(72), где R(72) обозначает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами. Описан способ их получения. Соединения являются эффективными ингибиторами клеточного натрий-протонного антипорта (Na+/H+-обмен) и пригодны в качестве антиаритмических средств. 3 c. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 2
20-08-2002 дата публикации

СТАБИЛЬНЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СОЛИ ТЕТРАГИДРОФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2187508C2
Автор: МЮЛЛЕР Ханс Рудольф (CH), УЛЬМАН Мартин (CH), МОЗЕР Рудольф (CH), АММАН Томас (CH)
Принадлежит: ЭПРОВА АГ (CH)

Изобретение относится к новым стабильным кристаллическим кальциевой или магниевой солям (6R,S),(6S) или (6R)-тетрагидрофолиевой кислоты, способу их получения и фармацевтической композиции на их основе. Указанные соли могут найти применение как средства, регулирующие метаболические процессы в организме, в качестве антагонистов известных противоопухолевых препаратов, например таких, как метотрексат, в качестве антидота для усиления переносимости антагонистов фолиевой кислоты, для лечения мегалобластической фолиевозависимой анемии и аутоимунных заболеваний, для усиления переносимости ряда антипаразитарных средств, а также для снижения токсичности дидеазатетрагидрофолатов при химиотерапии. Способ получения указанных солей заключается в том, что соответствующую соль тетрагидрофолиевой кислоты кристаллизуют из полярной среды при значениях рН 7 - 10, преимущественно при повышенной температуре и/или из разбавленных растворов, в частности из воды или ее смеси со смешивающимся с водой растворителем ...

Подробнее
Номер записи: 3
20-06-2002 дата публикации

УГЛЕВОДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2183638C2
Автор: ВЕСТЕРДЕЙН Питер (NL), ВАН БУККЕЛ Констант Адриан Антон (NL)
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL), САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)

Изобретение относится к углеводному производному общей формулы I, где R1= H или СН2ОSO3-; R2 и R3 независимо равны Н, (1-6С) алкил или SO3-; R4= OSO3-; n= 0 или 1; р=1 или 2; или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения по изобретению обладают антитромботической активностью. Также предложена фармацевтическая композиция для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных или связанных с тромбином, включающая указанное углеводное производное. 2 с. и 6 з.п.ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 4
20-01-2008 дата публикации

ВВЕДЕНИЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ ВИРУСОВ

Номер: RU2314830C2
Автор: ЛОРЕНС Роберт М. (US)
Принадлежит: ВЕЛЛСТАТ БАЙОЛОДЖИКС КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к медицине, в частности к способу введения терапевтического вируса индивидууму за один или более циклов. В один цикл вводят последовательно одну или более десенсибилизирующих доз вируса с последующим введением одной или более увеличенных доз вируса. При этом вирус представляет собой вирус отрицательно-нитевой РНК. Количество вируса во второй и любой последующей десенсибилизирующей дозе составляет большее количество, чем количество вируса в предшествующей десенсибилизирующей дозе. Количество вируса в каждой из одной или более увеличенных доз выше, чем количество вируса в каждой из десенсибилизирующих доз. Предлагаемое изобретение обеспечивает минимизацию отрицательных побочных эффектов при введении терапевтических вирусов. 19 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 5
10-12-2008 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2340343C2
Автор: ХЬЮЗ Эндрью Марк (GB), АШФОРД Марианна Бернис (GB), ДЖОНСТОУН Донна (GB), ТОНДЖ Девид Уилльям (GB), БАРРАСС Найджел Чарлз (GB), БОЙЛ Франсис Томас (GB), ТЕЙЛОР Сайан Тоумико (GB)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Предложены способы воздействия М-(3-метокси-5-метилпиразин-2-ил)-2-(4-[1,3,4-оксадиазол-2-ил]фенил)пиридин-3-сульфонамидом или его фармацевтически приемлемой солью при лечении злокачественного новообразования, при уменьшении атипичной пролиферации злокачественных клеток, для индуцирования дифференциации злокачественных клеток, для индуцирования апоптоза в злокачественных клетках, способ антиангиогенного воздействия, нацеленный на сосуды, в кровеносных сосудах злокачественных клеток у теплокровного животного (варианты), такого как человек, способ подавления метастазов в костях и ингибирования инвазии, соответствующие способы лечения и профилактики метастазов и инвазии. Вещество ранее было известно как ингибитор эндотелина-1 (ЕТ-1). Показана его эффективность по всем заявленным назначениям в отношении рака яичника. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 6
27-01-2008 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2315763C2
Автор: ПЭРАЧ Кэмил (US), ДОЛЛ Ронелд Дж. (US), РАЙВЕРА Йоселин Д. (US), МЭЛЛЕМС Элен К. (US), ЛИУ Йи-Тсунг (US), СЭКСЕНА Анил К. (US), ГИРИЯВАЛЛАБХАН Вийоор М. (US), ПЭЧТЕР Джонетен (US), ГУЗИ Томоти Дж. (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которой R1 и R2 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит в качестве заместителя от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей: а) галоген; b) -OCF3 или -OCHF2; с) -CF3; d) -CN; е) алкил; f) R18-гетероалкил; k) гидроксил; l) алкоксил, включающий циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил; R3 означает Н; R4, R5, R7 и R8 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей H, -ОН, алкил, гетероалкил и , при условии, что, если Z и/или Х означает N, то все R4, R5, R7 и R8 не означают -ОН; R6 означает -C(O)R15; R9 и R10 означают Н; R11 выбран из группы, включающей Н и алкил; R12 выбран из группы, включающей Н и алкил; R13 выбран из группы, включающей алкил и алкоксил; R14 означает Н; R15 выбран из группы, включающей -NR16R17, -OR16 и алкил; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо ...

Подробнее
Номер записи: 7
20-12-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОМОЧЕВИНЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2341523C2
Автор: ХАРЛОУ Грег (US), МОЖЕ Жак (US), БОНД Дэниэл (US), ШТРОБЕЛЬ Хартмут (DE), ИТТЭНЖЕР Огюстэн (FR), БЕНАР Дидье (FR), АЛЬ-ОБЕЙДИ Фахад (US), НАИР Анил (US), НЕМЕСЕК Консепсьон (FR), ПАТЕК Марсель (US), ФЕЙТ Томас (US), ЛЕСЮИСС Доминик (FR), БУШАР Эрве (FR), РУФ Свен (DE), ПАЛЕРМО Марк (US), ЭЛЬ-АМАД Юссеф (FR), РИТТЕР Курт (DE), МАЛЛЕРОН Жан-Люк (FR)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА С.А. (FR)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым аддитивным солям с неорганическими и органическими кислотами или неорганическими или органическими основаниями, причем соединения находятся в любых изомерных формах. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов протеинкиназ. В общей формуле (I) р означает целое число от 0 до 2; R и R1 означают О; А1 и А2 означают простую связь, (С1-С6)алкил; В2 означает моноциклический или бициклический, насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал, включающий от 1 до нескольких одинаковых или разных гетероатомов, выбираемых среди О, S, N и NR7, возможно замещенный одним или несколькими, одинаковыми или разными заместителями. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующим воздействием на протеинкиназы, к фармкомпозиции, к применению соединений формулы (I) для получения лекарственных средств. 11 н. и 38 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 8
20-12-2008 дата публикации

КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЭПОТИЛОНА И АЛКИЛИРУЮЩИЕ АГЕНТЫ

Номер: RU2341260C2
Автор: БОДДИ Алан (GB), АНДЕРСОН Джудит Роуз (US), МАКШИХИ Пол М. ДЖ. (DE), РОТЕРМЕЛ Джон Дейвид (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH), ЮНИВЕРСИТИ ОФ НЬЮКАСТЛ ЭПОН ТАЙН (GB)

Изобретение относится к фармацевтической комбинации, которая включает (а) алкилирующий агент и (б) производное эпотилона формулы I в которой А представляет собой О или NRN, где RN представляет собой водород или низший алкил, R представляет собой водород или низший алкил и Z представляет собой О или связь. Указанная комбинация может быть полезна для лечения пролиферативного заболевания, особенно опухолевого заболевания, и пролиферативное действие является большим по сравнению с максимальным действием, которое может быть достигнуто каждым из ингредиентов отдельно. 4 н. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 9
20-08-2008 дата публикации

НОВЫЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОАТОМ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2331645C2
Автор: СУИ Зихуа (US), СЮЙ Цзяи (US), КАНОДЖИА Рамеш М. (US), НГ Реймонд (US), ДЖЕЙН Нарешкумар Ф. (US)
Принадлежит: ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым, содержащим гетероатом тетрациклическим соединениям. Соединения изобретения являются применимыми при лечении и/или профилактике нарушений, ассоциированных с истощением эстрогена, таких как приступообразные ощущения жара, вагинальная сухость, остеопения и остеопороз; гормон-чувствительных раковых заболеваний и гиперплазии молочной железы, эндометрия, шейки матки и простаты; эндометриоза, фиброза матки и остеоартрита и в качестве контрацептивных агентов, применяемых либо отдельно, либо в комбинации с прогестогеном или антагонистом прогестогена. 5 н.п. ф-лы, 8 табл.

Подробнее
Номер записи: 10
20-02-2008 дата публикации

ИЗЕТИОНАТНАЯ СОЛЬ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИТОРА CDK4

Номер: RU2317296C2
Автор: ТУГУД Петер Лоуренс (US), БЕЙЛИН Владимир Генух (US), БЛЭКБЕРН Энтони Клайд (US), ЭРДМАН Дэвид Томас (US)
Принадлежит: УОРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНИ ЛЛС (US)

Изобретение относится к изетионатной соли 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-8Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она и ее кристаллическим формам, которые обладают свойствами селективного ингибитора циклинзависимой киназы 4 (CDK4) и могут найти применение при лечении, например, воспалительных и клеточных пролиферативных заболеваний. Кристаллические формы соли имеют порошковую рентгенограмму при величинах 2θ примерно 8,7, 13,5 и 17,6 (форма А), 5,1, 11,8, 12,1, 12,8, 13,1 и 14,7 (форма В) и 8,4, 8,9 и 21,9 (форма D). Изобретение также относится к способам получения кристаллической изетионатной соли 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-8Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она, к лекарственному средству и применению для получения лекарственного средства. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 18 ил.

Подробнее
Номер записи: 11
27-02-2008 дата публикации

СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК МЕДУЛЛЯРНОЙ КАРЦИНОМЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Номер: RU2317824C2
Автор: ДЗАТЕЛЛИ Мария Кьяра (IT), КАЛЛЕР Майкл ДеВитт (US), ДЕЛЬИ УБЕРТИ Этторе Чиро (IT)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК С.А.С. (FR), ИЛЬ КОНСОРЦИО ФЕРРАРА РИЧЕРКЕ (IT)

Настоящее изобретение относится к медицине, к способу уменьшения скорости пролиферации клеток медуллярной карциномы щитовидной железы (МТС), способам ее лечения и визуализации, которые предусматривают взаимодействие клеток МТС с одним или несколькими селективными агонистами SSTR2, выбранными из группы соединений, состоящей из: D-Nal-цикло[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2; цикло[Tic-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Phe]; 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил-D-Phe-цикло(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2 и 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазин-2-этансульфонил-D-Phe-цикло(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2; или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение обеспечивает уменьшение скорости пролиферации клеток МТС и улучшение результатов ее визуализации за счет селективного агонистического действия на SSTR2 с отсутствием нежелательных эффектов на системную гемодинамику и показатели метаболизма организма. 3 н. 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 ил.

Подробнее
Номер записи: 12
10-11-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2337907C2
Автор: ЛАНГЕ Йозефус Х.М. (NL), КЕЙЗЕР Хискиас Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), КРЮСЕ Корнилис Г. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где - R и R1 обозначают фенил, который может быть замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из группы, состоящей из хлора, иода, брома, фтора, трифторметила и циано, - R2 и R3являются одинаковыми или разными и обозначают С1-5 разветвленную или линейную алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами фтора, или - R2 и R3- вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пирролидиновое или пиперидиновое кольцо, - R7обозначает водород, С3-8 циклоалкил, пирролидинил или пиперидинил, и к их фармакологически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям общей формулы (IV), к фармацевтической композиции и к применениям соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью модулятора каннабиноидных рецепторов. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 13
27-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1H-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА КАННАБИНОИДОВ

Номер: RU2325382C2
Автор: ЛАНГЕ Йозефус Х.М. (NL), МАККРИРИ Эндрю К. (NL), КРУСЕ Корнелис Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Описываются новые производные 1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамида общей формулы (I) где R - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена, R1 - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена или трифторметильной группой, или пиридильный радикал; - R2 представляет собой атом водорода; - R3 - C1-6-алкил, С2-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, возможно замещенный С1-3алкилом или этинилом, С5-10-бициклоалкил, С4-8-алкенил, С3-8-трифторалкильную или С2-8-фторалкильную группу или С3-8-циклоалкил, группа NR4R5, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют моноциклический или бициклический, гетероциклический фрагмент с 5-8 кольцевыми атомами, гетероциклическая группа которого содержит один или два гетероатома, выбранных из группы N и О, возможно замещенного С1-3-алкилом или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 1,4′-бипиперидиновый радикал, их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция и применение новых соединений для получения ...

Подробнее
Номер записи: 14
10-07-2008 дата публикации

ИНДОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2328483C2
Автор: БЛЭК Регина М. (US), ВУД Гарольд Б. (US), ДЕБЕНХЭМ Шерил Д. (US), МЕЙНКЕ Питер Т. (US), ЛИУ Кан (US), ЭКТОН Джон Дж. ||| (US)
Принадлежит: МЕРК ЭНД КО., ИНК. (US)

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает (a) -Х-арил-Y-Z и (b) -Х-гетероарил-Y-Z, где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А; арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, содержащую один гетероатом, независимо выбираемый из N или О, где моноциклическое кольцо или каждое кольцо бициклической кольцевой структуры означает 5-6-членное кольцо; Х означает связь, СН2, СН(СН3) и С(СН3)2; Y означает -СН=СН-, -СН(ОН)СН(ОН)-, -OCR7R8-, -SCR7R8- и -CH2CR5R6-; Z означает -СО2Н, тетразол; А означает С1-4алкил, -ОС1-4алкил и галоген, где алкил, и -Оалкил, каждый необязательно замещен 1-5 галогенами; R5, R6, R7 и R8, каждый независимо означает Н, С1-C5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил, где С1-С5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил необязательно замещены 1-5 ...

Подробнее
Номер записи: 15
10-10-2008 дата публикации

ПОЛИМОРФЫ ПИРРОЛЗАМЕЩЕННЫХ 2-ИНДОЛИНОНОВЫХ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2335502C2
Автор: ХОУЛИ Майкл (US), СУНЬ Чанцюань (US), ТАМАНН Том (US), ФОСТЕР Тодд П. (US), ХАН Фьюзен (US)
Принадлежит: ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ ЛЛС (US)

Настоящее изобретение относится к полиморфам 1-пирролзамещенного 2-индолинонового соединения (2-пирролидин-1-илэтил)амида 5-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил)-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты, а именно полиморфной форме соединения формулы I: в виде полиморфной формы II, по существу свободной от полиморфа формы I, характеризуемой порошковой рентгенограммой PXRD, с характеристическими пиками, выраженными в градусах (±0,1) двойного угла 7.1,13.9,16.0,20.9 и 24.7, полученными с использованием CuKα1 излучения (длина волны = 1.5406 А), и полиморфной форме соединения формулы I в виде полиморфа формы I, по существу свободной от полиморфа формы II, характеризуемой порошковой рентгенограммой PXRD, с характеристическими пиками, выраженными в градусах (±0,1) двойного угла 5.0,16.7,18.9,24.8 и 27.3, полученными с использованием CuKα1 излучения (длина волны = 1.5406 А). Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать каталитическую ...

Подробнее
Номер записи: 16
10-10-2008 дата публикации

КООРДИНАЦИОННЫЙ КОМПЛЕКС ДИАМИНОЦИКЛОГЕКСАНА ПЛАТИНЫ (II) С БЛОКСОПОЛИМЕРОМ, СОДЕРЖАЩИМ СЕГМЕНТ ПОЛИ(КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ), И ВКЛЮЧАЮЩИЙ ЕГО ПРОТИВОРАКОВЫЙ АГЕНТ

Номер: RU2335512C2
Автор: НИСИЯМА Нобухиро (JP), КАБРАЛ Хоракио (JP), ОКАЗАКИ Соитиро (JP), КАТАОКА Казунори (JP)
Принадлежит: ТОУДАИ ТЛО, ЛТД. (JP)

Описан координационный комплекс диаминоциклогексана платины(II) с блоксополимером, содержащим структуру общей формулы ПЭГ-блок-поли(карбо), где ПЭГ представляет сегмент поли(этиленгликоля) и карбо представляет повторяющееся звено, содержащее карбоксильную группу в своей боковой цепи), причем диаминоциклогексан платины(II) иммобилизован блоксополимером за счет связей между карбоксильным анионом остатка карбо и платиной; а также способ его получения и противораковая композиция, включающая эффективное противораковое количество координационного комплекса и фармацевтически приемлемый носитель. Кроме того, описан координационный комплекс диаминоциклогексана платины(II) и блоксополимера, включающий структуру общей формулы (1-а) или (2-а): где R1 представляет атом водорода, или незамещенную, или замещенную линейную, или разветвленную C1-C12алкильную группу, L1 и L2 представляют соединительную группу, R3 представляет атом водорода, защитную группу аминогруппы, гидрофобную группу или полимеризационноспособную ...

Подробнее
Номер записи: 17
20-09-2008 дата публикации

ПОЛИПЕПТИД (ВАРИАНТЫ), ДЕЙСТВУЮЩИЙ В КОМПЛЕКСЕ С РЕЦЕПТОРОМ АНДРОГЕНА, НУКЛЕИНОВАЯ КИСЛОТА (ВАРИАНТЫ), ВЕКТОР (ВАРИАНТЫ) И КЛЕТКА-ХОЗЯИН (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2333959C2
Автор: ЧАН Тай-Жай (CN)
Принадлежит: ТАЙБЭЙ-ВЕТЕРАНЗ ДЖЕНЕРАЛ ХОСПИТАЛ (CN), ТАРГЕТДЖИН, ИНК. (CN)

Изобретение относится к биотехнологии и генной инженерии. Полипептид с последовательностью SEQ ID NO:3 связывается с рецептором андрогенов и увеличивает способность рецептора андрогенов трансактивировать андроген-чувствительный ген. Предложены также нуклеиновая кислота, кодирующая такой полипептид, и вектор, содержащий такую нуклеиновую кислоту. Группа изобретений может быть использована для создания трансгенных животных, экспрессирующих ген белка, действующего в комплексе с рецептором андрогена, служащих моделями для разработки лекарственных средств для лечения рака. 12 н. и 12 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 18
10-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-УРЕИДО-6-ГЕТЕРОАРИЛ-3Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ-6-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГИРАЗЫ И/ИЛИ ТОПОИЗОМЕРАЗЫ IV ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Номер: RU2333208C2
Автор: СТАМОС Дин (US), ДРАММ Джозеф (US), ГРИЙО Анн-Лор (US), ЧАРИФСОН Пол (US), ЛИАО Юшенг (US), ДЕЙНИНДЖЕР Дэвид Д. (US), ОЛИВЕР-ШАФФЕР Патриция (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Описывается соединение формулы I, или его фармацевтически приемлемая соль, где: Q представляет собой -NH- или -О-; W представляет собой C-R4; X представляет собой СН; R1 представляет собой 5-6-членное арильное кольцо, содержащее 1-3 атома азота, где: R1 замещен 0-3 группами, независимо выбранными из R, оксо, или OR'; каждый R' независимо выбран из атома водорода или С1-4алифатической группы; R2 выбран из атома водорода или C1-3алифатической группы; R3 выбран из C(O)NHR, C(O)N(R)2, C(O)R, CO2R, C(R')-NOR или C(R')=NOH; каждый R независимо выбран из Т-Ar или С1-6алифатической группы, где: указанная С1-6алифатическая группа замещена 0-3 группами, независимо выбранными из R' или OR'; Т представляет собой (СН2)у, где у равно 0, 1 или 2; Ar выбран из: (а) 3-8-членного насыщенного, ненасыщенного или арильного кольца; (b) 3-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-3 атома азота; или (с) 5-6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-3 атома азота где: Ar замещен 0-3 R' группами; ...

Подробнее
Номер записи: 19
20-09-2008 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ЦИАНО-7-АЛКОКСИ-6-НИТРО-4-ХИНОЛОНОВ

Номер: RU2333909C2
Автор: ФЛОЙД Миддлтон Броунер Мл. (US), ДУНКАН Скотт Мэйсон (US), ПАГАН Мигель Анхель (US)
Принадлежит: УАЙТ ХОЛДИНГЗ КОРПОРЕЙШН (US)

Настоящее изобретение относится к способу получения 3-циано-7-алкокси-6-нитро-4-хинолонов, который включает в себя: а) взаимодействие замещенного антранилата формулы (I) с диметилацеталем диметилформамида, где R обозначает алкил, с получением соединения формулы (II); b) конденсацию соединения формулы (II) с трет-бутилцианоацетатом с получением соединения формулы (III); с) гидролиз соединения формулы (III) с получением соединения формулы (IV); d) декарбоксилирование соединения формулы (IV) до соединения формулы (V); е) циклизацию соединения формулы (V) с получением 3-циано-7-алкокси-6-нитро-4-хинолона. Технический результат: новый способ получения направлен на преодоление высокотемпературной циклизации, которая может приводить к термическому разложению. 33 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 20
13-12-2023 дата публикации

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ Т-КЛЕТОК ПРОТИВ АНТИГЕНА ПАПИЛЛОМАВИРУСА ЧЕЛОВЕКА

Номер: RU2809610C2
Автор: РОЗЕНБЕРГ, Стивен А. (US), ХИНРИЧС, Кристиан С. (US)
Принадлежит: ДЗЕ ЮНАЙТЕД СТЕЙТС ОФ АМЕРИКА, ЭЗ РЕПРЕЗЕНТЕД БАЙ ДЗЕ СЕКРЕТАРИ, ДЕПАРТМЕНТ ОФ ХЕЛС ЭНД ХЬЮМАН СЁРВИСЕЗ (US)

Изобретение относится к области биотехнологии. Описан способ лечения или предупреждения HPV+ рака у млекопитающего. Способ включает стадии разделения образца HPV+ опухоли на многочисленные фрагменты, культивирование их в присутствии по меньшей мере одного цитокина, получение Т-клеток из культивируемых фрагментов, тестирование по отдельности Т-клеток на HPV-специфичное распознавание, отбор HPV-специфичных Т-клеток и увеличение числа отобранных T-клеток для получения увеличенной популяции HPV-специфичных Т-клеток, введение популяции HPV-специфичных Т-клеток млекопитающему в эффективном количестве. HPV+ рак представляет собой рак головы и шеи или рак шейки матки. Изобретение расширяет арсенал способов лечения или предупреждения HPV+ рака у млекопитающих. 11 з.п. ф-лы, 22 ил., 8 табл., 12 пр.

Подробнее
Номер записи: 21
11-01-2023 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЦИКЛОДЕКСТРИН И БУСУЛЬФАН

Номер: RU2787621C2
Автор: ПИПКИН, Джеймс Д. (US)
Принадлежит: САЙДЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Описаны фармацевтические составы, содержащие бусульфан и циклодекстрин. Состав может включать бусульфан и циклодекстрин в прозрачном водном растворе. Также описан способ получения состава бусульфана и способ применения состава. Изобретением обеспечивается стабильная композиция с более высокой нагрузкой бусульфана. 9 н. и 32 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл., 4 пр.

Подробнее
Номер записи: 22
25-12-2023 дата публикации

Кристалл диарилтиогидантоинового соединения

Номер: RU2810214C2
Автор: ТЯНЬ Синь (CN), У Цзяху (CN), ВАН Тин (CN), ГУО Юйин (CN), ЧЖАН Линь (CN), ЧЭНЬ Шэнлинь (CN), ШЭНЬ Чуньли (CN), ЛЮ Фэй (CN)
Принадлежит: ЧИА ТАЙ ТЯНЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к кристаллу диарилтиогидантоинового соединения формулы I, где на картине дифракции рентгеновских лучей на порошке при использовании Cu Kα излучения дифракционные пики находятся при следующих значениях угла 2θ: 13,47±0,2°, 15,32±0,2°, 15,98±0,2°, 18,68±0,2°, 23,11±0,2° и 26,41±0,2°. Кристалл соединения формулы I имеет пик поглощения при 238,92°С согласно анализу посредством метода дифференциальной сканирующей калориметрии. Способ получения кристалла соединения формулы I осуществляют путем смешивания соединения формулы I с растворителем при температуре 35-70°С для осаждения кристалла, где растворитель выбран из группы, состоящей из метанола, этанола, этилацетата, тетрагидрофурана, ацетонитрила, ацетона, смеси метанола и воды, смеси этанола и воды и смеси ацетона и воды. Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения андроген-опосредованного рака, содержащей терапевтически эффективное количество кристалла соединения формулы I по изобретению и фармацевтически ...

Подробнее
Номер записи: 23
25-12-2023 дата публикации

ВАРИАНТНЫЕ СВЯЗЫВАЮЩИЕ CD3 ДОМЕНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2810222C2
Автор: ЛАМ, Чиа-Ин Као (US), ЧИЧИЛИ, Гурунад Редди (US), АЛДЕРСОН, Ральф Фроман (US), МУР, Пол А. (US), БОНВИНИ, Эцио (US), ДЖОНСОН, Лесли С. (US), ХУАН, Лин (US)
Принадлежит: МАКРОДЖЕНИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к связывающей молекуле, специфичной к относящемуся к заболеванию антигену и CD3, а также к композиции, ее содержащей. Изобретение эффективно для лечения заболевания, ассоциированного с B7-H3, CEACAM5/CEACAM6, EGRF, EphA2, gpA33, HER2/neu, VEGF, 5T4, IL13Rα2 или CD19. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 36 ил., 20 табл., 13 пр.

Подробнее
Номер записи: 24
21-12-2023 дата публикации

ХИМЕРНЫЙ АНТИГЕННЫЙ РЕЦЕПТОР

Номер: RU2810092C2
Автор: МА, Бяо (GB), ТОМАС, Саймон (GB), ПЮЛЕ, Мартен (GB), ЧИН ЛИМ, Вэнь (GB), ФЕРРАРИ, Матьё (GB), КОРДОБА, Шон (GB), ОНУОХА, Симоби (GB)
Принадлежит: ОТОЛУС ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к химерному антигенному рецептору (CAR), который связывает антиген созревания В-клеток (BCMA), а также к экспрессионной конструкции нуклеиновой кислоты и клетке, содержащим молекулу нуклеиновой кислоты, кодирующую указанный CAR. Также раскрыт вектор, содержащий вышеуказанную экспрессионную конструкцию. Изобретение также относится к способу получения цитолитической иммунной клетки, обладающей способностью убивать клетку-мишень, экспрессирующую BCMA, а также к композиции, содержащей вышеуказанную клетку. Изобретение эффективно для лечения рака. 11 н. и 3 з.п. ф-лы, 13 ил., 2 табл., 10 пр.

Подробнее
Номер записи: 25
27-12-2023 дата публикации

КОМПЛЕКСНАЯ ТЕРАПИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2810487C2
Автор: ТОНЕТТИ, Дебра, А. (US), ЧЖАО, Цзюн (US), СТРАМ, Джей, К. (US), СЮН, Жуй (US), ЗЭТЧЕР, Грегори, Р. (US)
Принадлежит: ЗЭ БОРД ОФ ТРАСТИС ОФ ЗЭ ЮНИВЕРСИТИ ОФ ИЛЛИНОЙС (US), Г1 ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к лечению эстрогенозависимого рака. Раскрывается применение соединения SERD, представляющего собой или его фармацевтически приемлемую соль, в комбинации с соединением, являющимся ингибитором CDK4/6, представляющим собой или его фармацевтически приемлемую соль; для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы у человека, нуждающегося в этом, а также к фармацевтической композиции, содержащей такую комбинацию, для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы. Использование изобретения позволяет эффективно лечить эстрогенозависимый рак молочной железы. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 15 ил., 11 табл., 18 пр.

Подробнее
Номер записи: 26
20-02-2002 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК И ОПУХОЛИ С ЕЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Номер: RU2179440C2
Автор: ЭЛСОН Чарльз И. (US)
Принадлежит: ВИСКОНСИН ЭЛАМНАЙ РИСЕРЧ ФАУНДЭЙШН (US)

Изобретение может быть использовано в медицине для предотвращения или уменьшения роста опухолей и метастаз. Способ подавления роста опухолевых клеток включает стадию, на которой опухолевые клетки подвергают воздействию эффективной дозы композиции, содержащей токотриенол и ионон, или статин и ионон, или токотриенол, статин и ионон. Способ подавления роста опухоли включает стадию, на которой пациента подвергают воздействию эффективной дозы композиции, включающей или по меньшей мере один токотриенол и по меньшей мере один ионон, или по меньшей мере один токотриенол, по меньшей мере один статин и по меньшей мере один ионон, или по меньшей мере один статин и по меньшей мере один ионон. Заявлена фармацевтическая композиция, содержащая эффективную дозу или по меньшей мере одного токотриенола и по меньшей мере одного ионона, или по меньшей мере одного токотриенола, по меньшей мере одного статина и по меньшей мере одного ионона, или по меньшей мере одного статина и по меньшей мере одного ионона.

Подробнее
Номер записи: 27
27-11-2008 дата публикации

РАСТИТЕЛЬНЫЕ ТИМИДИНКИНАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2339695C2
Автор: ПИСКУР Юре (DK), КНЕХТ Вольфганг (SE), МУНК-ПЕТЕРСЕН Биргитте (DK)
Принадлежит: ПИСКУР Юре (DK), КНЕХТ Вольфганг (SE), МУНК-ПЕТЕРСЕН Биргитте (DK)

Изобретение относится к биотехнологии. Описана фармацевтическая композиция, обладающая тимидинкиназной активностью, содержащая в качестве активного начала выделенный фермент растительную тимидинкиназу или полинуклеотид, кодирующий ее. Раскрыт способ сенсибилизации клетки к пролекарству. Предложен способ фосфорилирования нуклеозидного аналога-монофосфата. Раскрыт способ ингибирования патогенного агента в организме теплокровного животного. Описан способ контроля или модификации роста растения. Предложено средство, включающее нуклеозидный аналог и тимидинкиназу, или ген, кодирующий указанную полученную из растения тимидинкиназу, или вектор, включающий указанный ген, кодирующий указанную полученную из растения тимидинкиназу, в виде комбинации для одновременного, раздельного или последовательного введения при лечении рака. Описаны новые тимидинкиназы, полученные из сосны или резушки Таля. Данное изобретение позволяет получить новые растительные тимидинкиназы, полезные для превращения нуклеозидных ...

Подробнее
Номер записи: 28
20-11-2008 дата публикации

ТРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ МОЧЕВИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ЦИТОКИНОВ

Номер: RU2338739C2
Автор: ТАУНС Дженнифер Энн (US), БОШ Грегори Кент (US), БРУГЕЛЬ Тодд Эндрю (US), ГОЛЕБИОВСКИ Адам (US), САБАТ Марк (US), КЛАРК Майкл Филип (US), ДЕ Бисванат (US), БЕРБЕРИЧ Стивен Мэтью (US)
Принадлежит: ДЗЕ ПРОКТЕР ЭНД ГЭМБЛ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к производным 1,1,3-трехзамещенных мочевин, ингибирующим выделение клетками воспалительных цитокинов, а также к их энантиомерам, фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, к их применению, а также способу синтеза. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью воспалительных цитокинов, таких как артрит. В общей формуле R является незамещенным или замещенным -ОН, С1-4алкилом или -О-С1-4алкилом линейным или разветвленным алкилом C1-C4; R1 имеет формулу -(L)x-R3; R3 является фрагментом, выбираемым из группы, состоящей из замещенных или незамещенных фенилов, где заместитель выбран из группы С1-4алкил, -О-С1-4алкил, -S-С1-4алкил или фтор; R2 имеет формулу -(L1)y-R4; R4 является фрагментом, выбираемым из группы, состоящей из: i) атома водорода; ii) замещенных -ОН, -О-С1-4алкилом или фенилом или незамещенных линейных или разветвленных гидрокарбилов C1-С10, где гидрокарбил представляет собой С1-6алкил; ...

Подробнее
Номер записи: 29
27-11-2008 дата публикации

НОВЫЕ ОБРАТНЫЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СВ1

Номер: RU2339618C2
Автор: РЁВЕР Штефан (DE), НЕЙДАР Вернер (FR), ПФЛИЕЖЕР Филипп (FR), МАРТИ Ханс Петер (CH), МЮЛЛЕР Вернер (CH), МАЙВЕГ Александер (DE), НАРКИЗЬЯН Робер (FR)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где; Х означает С, N; R1 означает Н или (низш.)алкил, R2 означает (низш.)алкил, -(CH2)n-R2a; R2a означает С3-С8циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, С3-С6циклоалкил; R3 означает С3-С6циклоалкил, необязательно и независимо ...

Подробнее
Номер записи: 30
20-05-2008 дата публикации

СПОСОБ УЛУЧШЕНИЯ ВСАСЫВАНИЯ ВИТАМИНА Е В ОРГАНИЗМЕ ДОМАШНЕГО ЖИВОТНОГО

Номер: RU2324365C2
Автор: КАПП Кэролин Джин (US), МЭЛНО Арман (CH), ПАТИЛ Авинаш (US), ПЕРЕС-КАМАРГО Джерардо (US)
Принадлежит: НЕСТЕК С.А. (CH)

Изобретение относится к кормлению домашних животных. Предложена кормовая композиция, включающая стимуляторы поджелудочной железы, печени и слизистой кишечника. Предложены способ улучшения всасываемости витамина Е, способ повышения содержания витамина Е в сыворотке крови и способ улучшения внешнего вида животного, включающие кормление животных данной композицией. Изобретение позволяет повысить всасываемость и усвояемость витамина Е в организме домашних животных. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 31
20-05-2008 дата публикации

6-АЛКОКСИПИРИДОПИРИМИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ МАР р38

Номер: RU2324695C2
Автор: ЛИМ Джулия Анна (US), ГОЛДШТАЙН Дейвид Майкл (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где Z означает N; X1 означает О или S; R1 означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; R2 означает водород или алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, и R3означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, замещенный группой -ORa, где Ra означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; насыщенный неароматический циклический радикал, содержащий от 3 до 8 атомов в цикле, где один атом в цикле является гетероатомом, выбранным из N или О, а остальные атомы в цикле являются атомами углерода, причем один или два атома углерода необязательно замещены по атому азота группами -С(O)(С1-С6алкокси) или -SO2-С1-С6 алкил. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы MAP р-38. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 32
27-04-2008 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ КОЛЛОИДНУЮ ДВУОКИСЬ КРЕМНИЯ

Номер: RU2322970C2
Автор: ХЭБЕРЛИН Барбара (CH), КРАМЕР Андреа (DE), ХЕЮРДИНГ Сильвиа (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию, включающую твердую дисперсию рапамицина или производного рапамицина, выбранного из группы, состоящей из 16-O-замещенных производных рапамицина, 40-O-замещенных производных рапамицина, 32-O-дигидро или замещенных производных рапамицина, 32-дезоксорапамицина и 16-пент-2-инилокси-32(S)-дигидрорапамицина, дезинтегрирующее средство и коллоидную двуокись кремния, где композиция содержит от 1 до 5% по массе коллоидной двуокиси кремния. Данная композиция обладает высокой стабильностью и физической сохранностью, будучи запрессованной в таблетку, композиция обладает улучшенными механическими свойствами в сочетании с быстрым диспергированием в водных растворах. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 33
10-10-2008 дата публикации

АПЛИДИН ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МНОЖЕСТВЕННОЙ МИЕЛОМЫ

Номер: RU2335294C2
Автор: БЕРТИНО Джозеф Р. (US), ФЭРКЛОТ Глинн Томас (US), МЕДИНА Дэниел (US), АНДЕРСОН Кеннет (US), МИЦИАДЕС Николас (US), МИЦИАДЕС Константин С. (US)
Принадлежит: ДАНА-ФАРБЕР КЭНСЕР ИНСТИТЬЮТ, ИНК. (US), ФАРМА МАР, С.А. (ES)

Предложено применение аплидина для получения медикамента для лечения множественной миеломы (ММ), соответствующие способ лечения ММ и фармацевтическая композиция того же назначения. Показано, что аплидин не только снижает жизнеспособность клеточных линий ММ, но и снижает секрецию факторов роста эпителия кровеносных сосудов, препятствуя распространению миеломы, повышает чувствиительность миеломных клеток к химиотерапии доксорубицином. 3 н.п. ф-лы, 7 ил.

Подробнее
Номер записи: 34
10-10-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ ИМИНОКИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МАТРИКСНЫХ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ

Номер: RU2335494C2
Автор: ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), МАТТЕР Ханс (DE), ШУДОК Манфред (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I): и/или все стереоизомерные формы соединения формулы (I), и/или смеси этих форм в любом соотношении, и/или физиологически приемлемая соль соединения формулы (I), причем А означает -(С0-С4)-алкилен; В означает -(С0-С4)-алкилен или остаток -В1-В2-В3-, где В1 означает -(СН2)n-, где n означает целое число ноль; В3 означает -(СН2)m-, где m означает целое число ноль; с тем соответствием, что сумма n и m составляет ноль; и В2 означает -О-; цикл 1 или цикл 2 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают 1) ковалентную связь, 2) -(С6-С14)-арил, который является ароматическим углеводородным остатком с 6-14 атомами углерода в цикле, где указанный арил незамещен или, независимо друг от друга, однозамещен с помощью G, или 3) 4-15-членный гетероцикл, который является циклической системой с 4-15 атомами углерода, которые находятся в одной, двух или трех связанных друг с другом циклических системах и которая содержит одни гетероатом ...

Подробнее
Номер записи: 35
20-10-2008 дата публикации

ПИРИМИДОПРОИЗВОДНЫЕ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2336275C2
Автор: КАБАТ Марек Михал (US), МИШУ Кристоф (US), ХАРРИС Уилльям (GB), И ЧЭНЬ (US), ЛУК Киньчунь (US), ДАНЬЕВСКИ Анджей Роберт (US), ЛЮ Эмили Айцунь (US), ЛЮ Цзиньцзунь (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым пиримидопроизводным формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются селективными ингибиторами киназ KDR, FGFR и PDGFR и могут быть использованы для лечения онкологических заболеваний. Соединение формулы I соответствуют структурной формуле где R1 выбирают из группы, включающей H, COR4 и COOCHR5OCOR4; R2 и R3 независимо выбирают из группы, включающей Н и OR5; R4 выбирают из группы, включающей C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный не более 4 группами, которые независимо выбирают из группы, включающей -NR5R6, -R5, -OR5, -фенил, -фенил, замещенный не более 2 группами, которые независимо выбирают из группы, включающей OR5 и -С1-4алкил и -гетероарил, представляющий собой ароматическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую не более двух колец и включающую от 1 до 3 атомов азота, и гетероциклил, представляющий собой насыщенный циклический радикал, включающий от 1 до 3 атомов азота; R5 и R6независимо выбирают из группы Н и С1-5алкил. Изобретение ...

Подробнее
Номер записи: 36
27-10-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ, КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ ЭФФЕКТИВНЫМИ КАК СЕЛЕКТИВНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ОПИАТНОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2336871C2
Автор: ГОТТШЛИХ Рудольф (DE), БАРБЕР Эндрью (DE), ЯКОБ Ютта (DE), ВЕБЕР Франк (DE)
Принадлежит: Тиога Фармасьютиклз, ИНК. (US)

Предложено применение асимадолина или его фармацевтически приемлемых солей для изготовления фармацевтических препаратов для лечения расстройств пищеварения, в частности гастропареза, гастроатонии, гастропаралича и стеноза желудочно-кишечного тракта. Препарат эффективен для модулирования тонуса желудочно-кишечного тракта, сытости. Показано, что асимадолин (N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил)этил]-2,2-дифенилацетамид (EMD 61753), селективный модулятор опиатного каппа-рецептора) дозозависимо регулирует аппетит, способствует увеличению объема поглощенной пищи без возникновения послеобеденных симптомов: вздутия, тошноты, боли, следующей за приемом пищи. 7 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 37
10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНО-6-ФЕНИЛПИРРОЛО[2,3] ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ ДЕЙСТВИЯ ТИРОЗИНКИНАЗЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2318826C2
Автор: БОЛЬД Гуидо (CH), КАРАВАТТИ Джорджо (CH), КАПРАРО Ханс-Георг (CH), ТРАКСЛЕР Петер (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении действия тирозинкиназы. Соединения преимущественно могут найти применение при лечении пролиферативного заболевания, такого, как опухоль. В формуле I R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, метил, этил, изопропил, гидроксиэтил, пиперидин-1-илметилкарбонил, пирролидин-1-илметилкарбонил, морфолин-4-илметилкарбонил, 4-метилпиперазин-1-илметилкарбонил, N,N-диметиламинометилкарбонил, 4-этилпиперазин-1-илметилкарбонил, пиперидин-1-илэтилкарбонил, N,N-диэтиламиноэтилкарбонил, N,N-диметиламинопропилкарбонил, 2-пиридилкарбонил, тетрагидропиран-4-ил, морфолин-4-илэтил, N,N-диэтиламиноэтил, трет-бутил; или R1 и R2 совместно с атомом азота, с которым они соединены, образуют 4-этилпиперазин-1-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, 3,5-диметилпиперазин-1-ил; R3 выбран из 3-хлор-4-фторфенила, фенила, 4-бензилоксифенила ...

Подробнее
Номер записи: 38
20-03-2008 дата публикации

ЦИС-2, 4, 5-ТРИАРИЛ-ИМИДАЗОЛИНЫ

Номер: RU2319696C2
Автор: КОН Норман (US), УЭББЕР Стивен Эван (US), ЛЮ Эмили Айцунь (US), СИМОНСЕН Клаус Б. (US), ХЕЙЛИ Грегори Джей (US), ВУ Бинх Тханх (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы где X1 и X2 представляют собой галоген; Х3 представляет собой низший алкокси; R выбран из группы, состоящей из и где R1 выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, незамещенного гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из NH2, NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси; R2 выбран из водорода, метила и низшего алкокси; R3 выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероцикла, низшего алкила, замещенного R7, арила, низшего алкокси и низшего алкила; R4 выбран из группы, состоящей из С(O)-низшего алкокси, низшего алкокси, СН2-гетероцикла, СН2-гетероцикла, замещенного оксо, арила, NH-C(S)-N-низшего алкила, NH-С(S)-N-арила, NH-C(O)-R8, N-алкила, замещенного C(O)R16, и трифторметила; R5 выбран из группы, состоящей из оксо, гетероарила, арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси ...

Подробнее
Номер записи: 39
20-03-2008 дата публикации

НЕГИГРОСКОПИЧЕСКАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ МАЛЕАТНАЯ СОЛЬ5-[(Z)-(5-ФТОР-2-ОКСО-1,2-ДИГИДРО-3H-ИНДОЛ-3-ИЛИДЕН)МЕТИЛ]-N-[(2S)-2-ГИДРОКСИ-3-МОРФОЛИН-4-ИЛПРОПИЛ]-2,4-ДИМЕТИЛ-1H-ПИРРОЛ-3-КАРБОКСАМИДА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2319702C2
Автор: ВОНДЕРВЕЛЛ Бренда Сью (US), СОНГ Донг (US), БЛАСКО Андрей (US), ЛУ Цюнь (US), ЦЗИНЬ Цинву (US), МОРЕЙДЖИС Майкл Энтони (US)
Принадлежит: ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ ЛЛС (US)

Изобретение относится к негигроскопической кристаллической малеатной соли 5-[(Z)-(5-фтор-2-оксо-1, 2-дигидро-3Н-индол-3-илиден)метил]-N-[(25)-2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил]-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоксамида, которая обладает ингибирующим действием рецептора тирозинкиназ (РТКЗ), фармацевтической композиции, а также к способу лечения рака у млекопитающих с применением таких композиций. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 20 ил., 12 табл.

Подробнее
Номер записи: 40
05-06-2023 дата публикации

Способ персонифицированной неоадъювантной внутриартериальной химиотерапии рака желудка

Номер: RU2797397C2
Автор: Пивоваров Роман Александрович (RU), Ефимочкин Олег Евгеньевич (RU)
Принадлежит: Ефимочкин Олег Евгеньевич (RU)

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для персонифицированной неоадъювантной внутриартериальной химиотерапии рака желудка. Способ включает введение химиопрепаратов селективно в чревный ствол, при этом в чревный ствол вводят 50% дозы химиопрепаратов и суперселективно 50% дозы химиопрепаратов в левую желудочную, гастродуоденальную или селезеночную артерию, в зависимости от преимущественного поражения отдела желудка и смежных органов. Использование изобретения позволяет повысить операбельность и эффективность лечения, достичь значимого уменьшения размеров опухоли и локорегионарных метастазов за счет проведения внутриартериальной химиотерапии селективно в чревный ствол и суперселективно в соответствующую артерию с учетом локализации опухоли в анатомической области желудка в пропорции по 50% дозы на селективное и суперселективное введение препаратов. 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 41
30-06-2023 дата публикации

СРЕДСТВО, УСИЛИВАЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ ДЕЙСТВИЕ С ПРИМЕНЕНИЕМ СОЕДИНЕНИЯ ПИРАЗОЛО[3,4-d]ПИРИМИДИНА

Номер: RU2799006C2
Автор: ФУДЗИОКА, Яйои (JP), ОГУТИ, Кей (JP), ИРИЕ, Хироки (JP)
Принадлежит: ТАЙХО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к противоопухолевому средству и комбинации, действующим в отношении злокачественной опухоли, включающее (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(4-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)-2,3-диметилфенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль и другое противоопухолевое средство, применению (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(4-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)-2,3-диметилфенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли для усиления другого противоопухолевого средства в лечении злокачественной опухоли, или для лечения такой опухоли у пациента, которому вводят другое противоопухолевое средство, или путем комбинированного введения с другим противоопухолевым средством, применению (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(4-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)-2,3-диметилфенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с другим противоопухолевым ...

Подробнее
Номер записи: 42
10-05-2002 дата публикации

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ МУТЕИНОВ ЦИТОКИНОВ ДИКОГО ТИПА В КАЧЕСТВЕ ИММУНОГЕНОВ

Номер: RU2182014C2
Автор: КОРТЕСЕ Риккардо (IT), ЧИЛИБЕРТО Дженнаро (IT), САВИНО Рокко (IT)
Принадлежит: ИСТИТУТО ДИ РИЧЕРКЕ ДИ БИОЛОДЖИА МОЛЕКОЛАРЕ П. АНДЖЕЛЕТТИ С.П.А. (IT)

Изобретение относится к области медицины и касается применения мутеина интерлейкина-6 (IL-6) человека для предотвращения патологического состояния, вызванного избыточной продукцией IL-6. Сущность изобретения состоит в использовании мутеинов специфического цитокина дикого типа, являющихся также антагонистами рецептора последнего, в качестве иммуногенов для индуцирования образования антител, направленных против этого цитокина дикого типа и способных нейтрализовать его, в заболеваниях, вызываемых его избыточным синтезом. Преимущество изобретения заключается в предотвращении состояний, связанных с избыточной продукцией IL-6. 2 с. и 9 з.п. ф-лы, 11 табл., 6 ил.

Подробнее
Номер записи: 43
10-01-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2314298C2
Автор: ТСУТСУМИ Манами (US), ЖАНГ Хай-Юн (US), МУГГЕ Инго А. (US), ШТОЛЛЕ Андреас (DE), ВАНГ Минг (US), КОЙШ Филип Д.Г. (US), ВАНГ Ямин (US), ВИКЕНС Филип Л. (US), ЛОУ Дерек Б. (US), ЛАЙВИНГСТОН Джеймс Н. (US), ЖУ Лей (US), МА Ксин (US), БАЛЛОК Виллиам Х. (US), ЖАНГ Ченгжи (US), ЖАНГ Мингбао (US)
Принадлежит: Байер Фармасьютикалс Корпорейшн (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения влияют на уровень глюкозы в крови и уровень триглицеридов в сыворотке и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как диабет, ожирение, гиперлипидемия и атеросклеротическое заболевание. В общей формуле (I) Х обозначает О или S; R означает Н или C1-С6 алкил; R1 означает Н, COOR, С3-C8 циклоалкил или C1-С6 алкил, С2-С6 алкенил или C1-С6 алкоксил, каждый из которых может быть незамещенным или содержать заместители; значения радикалов R2, R3, R4, R5, R6указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений общей формулы (I) и к промежуточным продуктам общей формулы (II) и (III), которые используют для получения производных индануксусной кислоты. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 44
27-12-2008 дата публикации

МИМЕТИКИ С ОБРАТНОЙ КОНФИГУРАЦИЕЙ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2342387C2
Автор: МООН Сунг-Хван (KR), ДЗЕОНГ Кванг-Вон (KR), ЕГУТИ Масакацу (US), ЛИ Сунг-Чан (KR), ЧУНГ Дзае-Ук (KR), КАН Майкл (US), НГУЙЕН Ку (US)
Принадлежит: ЧООНГВАЕ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (KR)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), в том числе соединений (VI), относящихся к типу конформационно устойчивых соединений, которые имитируют вторичную структуру участков молекул биологически активных пептидов и белков с обратной конфигурацией. Соединения могут быть использованы как противоопухолевые соединения для лечения и профилактики рака, такого как колоректальный рак, для лечения ревматоидного артрита и язвенного колита. Соединения способствуют повышению апоптоза и усилению разрастания нейрита и ингибируют экспрессию сурвирина в клетке. В соединениях, соответствующих общей формуле (I) и (VI) В формуле (I) W обозначает -Y(C=O)-, -(C=O)NH-, -(SO2)- или отсутствует, Y обозначает атом кислорода, Z обозначает атом азота или СН, Х обозначает атом азота или СН, n=0 или 1, при условии, что когда Z обозначает СН, то Х обозначает атом азота и n=1; и когда Z обозначает атом азота, то n=0; в формуле (VI) X1 означает гидроксил и по крайней мере один из Х2 и Х3 является гидроксилом ...

Подробнее
Номер записи: 45
20-12-2008 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭПОТИЛОНЫ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КАРЦИНОИДНОГО СИНДРОМА

Номер: RU2341261C2
Автор: РУБИН Эрик Хауард (US), РОТЕРМЕЛ Джон Дейвид (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к применению соединения формулы I, в котором А обозначает О, R обозначает метил, R' обозначает метил и Z обозначает О (эпотилон В), или его фармацевтически приемлемой соли для лечения карциноидного синдрома. Кроме того, изобретение относится к способу лечения карциноидного синдрома. Технический результат заключается в расширении арсенала средств лечения карциноидного синдрома. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 46
20-12-2008 дата публикации

СТЕНТЫ С НАНЕСЕННЫМ ПОКРЫТИЕМ, СОДЕРЖАЩИМ N-{5-[4-(4-МЕТИЛПИПЕРАЗИНОМЕТИЛ)БЕНЗОИЛАМИДО]-2-МЕТИЛФЕНИЛ}-4-(3-ПИРИДИЛ)-2-ПИРИМИДИНАМИН

Номер: RU2341266C2
Автор: ФЕЛДМАН Дейвид Луис (US), ПРЕСКОТТ Маргарет Форни (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Предложено медицинское устройство, адаптированное для местного применения или введения в полые трубки и содержащее терапевтическую дозу N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина или его соли, кристаллической формы с возможностью его высвобождения, его применение для предупреждения или снижения дисфункции, вызванной доступом к сосудам и соответствующий способ лечения (профилактики). В частности, предложен способ лечения или предупреждения рестеноза у больных диабетом. Выявлено, что местное введение N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина или его фармацевтически приемлемой соли или кристаллической формы заявленным способом обеспечивает неожиданно высокую стабильность соединения в течение 45 дней по сравнению с его активностью при введении свободной формы. 5 н.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 47
20-06-2008 дата публикации

АЗАИНДОЛЫ

Номер: RU2326880C2
Автор: БЕЗАР Даниель (GB), НЕМЕЧЕК Консепьсон (GB), МОРЛИ Эндрю (GB), КОКС Пол Джозеф (GB), ГИЛЛЕСПИ Тимоти Алан (GB), ДЕПРЕ Стефани Даниель (GB), ЭДВАРДЗ Майкл (GB), ЛАЙ Джастин Йеун Квай (GB), МАДЖИД Тахир Надим (GB), ГАРДНЕР Чарльз Дж. (GB), ЭДЛИН Крис (GB), БУШАР Эрве (GB), КЛЕРК Франсуа Фредерик (GB), ПЕДГРИФТ Брайан Лесли (GB), ДАМУР Доминик (GB), КОМИНОС Доротеа (GB), УЙЕ Оливер (GB), АМЕНДОЛА Шелли (GB), КАРРЕ Шанталь (GB), ХАЛЛИ Фрэнк (GB)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей протеинкиназу, включающей ингибирующее селективную киназу количество соединения общей формулы (I): где: R1 означает арил или индолил, причем последний необязательно замещен одной или более групп, выбранных из R4, -C(=O)-R, -C(=O)-OR5, -C(=O)-NY1Y2и -Z2R; R2 означает H; R3 означает Н; R4 означает С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем -C(=O)-NY1Y2; R5 означает Н; R7 означает С1-С8алкил; R означает C1-С6алкил; X1 означает С-арил, С-гетероарил, такой как пиридил или изоксазолил, причем последний может быть необязательно замещен одним или двумя С1-С6алкилами, С-гетероциклоалкил, такой как морфолинил или пиперидинил, С-галоген, C-CN, С-ОН, C-Z2R, C-C(=O)-OR5, C-NY1Y2, C-C(=O)-NY1Y2; Y1 и Y2 независимо означает Н, арил, С3-С6 циклоалкил, C1-С6 алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из фенила, галогена, гетероциклила, такого как морфолинил, фурил, гидрокси, -C(=O)-OR5, OR7; или группа -NY1Y2 может ...

Подробнее
Номер записи: 48
10-08-2008 дата публикации

УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЕ ПЕПТИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ВЫСВОБОЖДАЮЩИЕ ГАСТРИН

Номер: RU2330859C2
Автор: ЛИНДЕР Карен Э. (US), МАРИНЕЛЛИ Эдмунд (US), РАДЖУ Натарайан (US), ТВИДЛ Майкл (US), ЛАТТУАДА Лучиано (IT), СВЕНСОН Рольф Э. (US), НАНЬДЖАППАН Паланиаппа (US), КАППЕЛЛЕТТИ Энрико (IT)
Принадлежит: БРАККО ИМЭДЖИНГ С.П.А. (IT)

Предложены новые усовершенствованные соединения для применения при диагностической визуализации или терапии, имеющие формулу M-N-O-P-G, где М представляет собой агент, хелатирующий металл (в форме комплекса с металлическим радионуклидом или нет), N-O-P представляет собой линкер, и G представляет собой пептид для целенаправленной доставки к рецептору GRP. Также представлены способы визуализации у пациента с использованием соединений изобретения, способы получения диагностического визуализирующего средства и радиотерапевтического средства. 33 н. и 16 з.п. ф-лы, 51 ил., 8 табл.

Подробнее
Номер записи: 49
10-02-2008 дата публикации

СПЕЦИФИЧЕСКИЕ АНТИТЕЛА ЧЕЛОВЕКА ДЛЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОЙТЕРАПИИ РАКА

Номер: RU2316564C2
Автор: ПЛАКСИН Даниэль (IL), ЛИПШИЦ Орли (IL), ГИ Рашель (IL), ПЕРЕЦ Тувиа (IL), ЗАНТОН Эстер (IL), ЛАЗАРОВИЦ Жанет (IL), ЛЕВАНОН Авигдор (IL), ХАГАЙ Йошевед (IL)
Принадлежит: СЕЙВИЕНТ ФАРМАСЬЮТИКЭЛС, ИНК. (US)

Изобретение относится к пептиду или полипептиду, являющемуся Fv-молекулой, ее генно-инженерной конструкции, фрагменту Fv-молекулы или ее генно-инженерной конструкции, способному связывать лейкозные клетки и клетки, экспрессирующие гликокалицин. Избирательное и/или специфическое связывание с клеткой-мишенью в первую очередь определяется первым гипервариабельным участком, при этом Fv-молекула является одноцепочечной Fv-молекулой или дисульфидной Fv-молекулой (scFv или dsFv) и по желанию может быть снабжена одной или более метками. Fv-молекула включает вариабельные участки тяжелой и легкой цепи, при этом вариабельный участок тяжелой цепи содержит CDR3-, CDR2- и CDR1-участки с аминокислотными последовательностями, приведенными в описании. Изобретение позволит использовать пептиды или полипептиды для создания противоопухолевых фармацевтических композиций за счет специфической направленности усиления связывания на существенно экспонированный и/или сверхэкспрессированный связывающий участок на ...

Подробнее
Номер записи: 50
10-07-2008 дата публикации

ОБЩИЙ СИНТЕЗ МИРИАПОРОНОВ

Номер: RU2328492C2
Автор: ДЕЛЬ ПОСО ЛОСАДА Карлос (ES), КУЭВАС МАРЧАНТЕ Кармен (ES), ПЕРЕС АЛЬВАРЕС Марта (ES), ФРАНЦЕШ СОЛЬОСО Андрес (ES)
Принадлежит: ФАРМА МАР, С.А.У. (ES)

Изобретение относится к соединению формулы I, где R выбран из Н, SiR'3, SOR', SO2R', C(=O)R' или необязательно замещенного C1-С6алкила; R' выбран из C1-С6алкильной группы; R'' выбран из CH2OR, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, С2-С6алкенила или C1-С6алкилидена; заместителями являются алкоксигруппы. Изобретение также относится к соединению формулы (I-31), (I-34), (I-43), (I-46), где R1, R2, R4 и R6 выбраны из РМВ, бензила, 2, 6-диметилбензила, о-нитробензила, 2,6-дихлорбензила, 3,4-дихлорбензила, TBS, TES, TBDPS, TIPS и TMS; R5 выбран из OR', N(R')2, N(R')(C1-C4алкокси); и R' выбран из C1-С6алкила и С7-С10аралкила, L является стереоспецифической уходящей группой. Предложен способ синтеза соединения формулы 5, включающий удаление защитных групп с гидроксильных групп предшественника. Предложены способ получения соединения формулы 14 и способ получения соединения формулы 26, которые включают наращивание цепи предшественника путем взаимодействия с соединением СН3С(O)R5, где R5 представляет собой ...

Подробнее
Номер записи: 51
10-04-2008 дата публикации

ВЫДЕЛЕННЫЙ ПОЛИПЕПТИД, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ (ВАРИАНТЫ), КОДИРУЮЩИЙ ЕГО ПОЛИНУКЛЕОТИД(ВАРИАНТЫ), ЭКСПРЕССИРУЮЩИЙ ВЕКТОР, РЕКОМБИНАНТНАЯ КЛЕТКА-ХОЗЯИН, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИПЕПТИДА, АНТИТЕЛО, СПЕЦИФИЧНОЕ К ПОЛИПЕПТИДУ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ПОЛИПЕПТИД

Номер: RU2321594C2
Автор: ТЭФТ Дейвид У. (US), КИНДСВОГЕЛ Уэйн Р. (US), ФОКС Брайан А. (US), ШЕППАРД Пол О. (US), КЛАЧЕР Кевин М. (US)
Принадлежит: ЗАЙМОДЖЕНЕТИКС, Инк. (US)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению цитокинов класса II, и может быть использовано в медицине. Полученные белки zcyto20, zcyto21, zcyto22, zcyto24 и zcyto25 являются наиболее близкородственными с интерфероном-α на уровне аминокислотной последовательности. Рецептор для этого семейства белков служит рецептор цитокинов класса II. Белки могут быть получены рекомбинантным путем с использованием клетки-хозяина, трансформированной экспрессирующим вектором, который содержит соответствующие белкам нуклеиновые кислоты. На основе белков zcyto20, zcyto21, zcyto22, zcyto24 и zcyto25 получают антивирусную фармацевтическую композицию и специфические антитела. Изобретение позволяет получить новый цитокин, который стимулирует клетки гемопоэтической линии дифференцировки и обладает выраженной антивирусной активностью. 19 н. и 5 з.п. ф-лы, 21 табл.

Подробнее
Номер записи: 52
20-04-2008 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ CpG-ОЛИГОНУКЛЕОТИДЫ И ВИРУСОПОДОБНЫЕ ЧАСТИЦЫ, ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АДЪЮВАНТОВ

Номер: RU2322257C2
Автор: БАХМАНН Мартин Ф. (CH), РЕННЕР Вольфганг А. (CH)
Принадлежит: ЦИТОС БАЙОТЕКНОЛОДЖИ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к области вакцинологии, иммунологии и медицины. Предложены композиция, вакцина и способы усиления иммунологических реакций против антигенов, смешанных с вирусоподобными частицами (VLP), которые связаны с иммуностимулирующими веществами, представляющими собой неметилированный CpG-содержащий олигонуклеотид. Антигены в смеси с CpG-упакованными частицами VLP могут быть идеальными вакцинами для профилактической или терапевтической вакцинации против аллергий, опухолей, других аутомолекул и хронических вирусных заболеваний. 5 н. и 33 з.п. ф-лы, 18 ил.

Подробнее
Номер записи: 53
10-10-2008 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ У ЧЕЛОВЕКА С ПОМОЩЬЮ АРГИНИНОВОЙ ДЕПРИВАЦИИ

Номер: RU2335539C2
Автор: ЛЕУН Юнь Чун (CN), ЧЕН Нин Мань (CN), ЛО Вай Хун (CN)
Принадлежит: БАЙО-КЭНСЕР ТРИТМЕНТ ИНТЕРНЭШНЛ ЛИМИТИД (CN)

Изобретение относится к биотехнологии. Описана выделенная и модифицированная рекомбинантная аргиназа I человека, имеющая чистоту 80-100%, приводящая к периоду полужизни в плазме in vivo, по меньшей мере, приблизительно 3 дня и к удельной активности, по меньшей мере, 250 МЕ/мг, где указанная аргиназа модифицирована сшиванием с не иммуногенной молекулой. Представлена фармацевтическая композиция для снижения уровня аргинина, содержащая описанную рекомбинантную аргиназу I человека в эффективном количестве. Предложен способ лечения злокачественных опухолей человека, предусматривающий введение описанной рекомбинантной аргиназы I человека или фармацевтической композиции, содержащей описанную аргиназу, внутрь пациента. Изобретение позволяет эффективно снижать уровень аргинина у пациентов с опухолями и может быть использовано для лечения злокачественных опухолей человека. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 47 ил., 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 54
10-03-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ VLA-4

Номер: RU2318815C2
Автор: ШТИЛЬЦ Ханс Ульрих (DE), РЮТТЕН Хартмут (DE), БЛУМ Хорст (DE), ВЕНЕР Фолькмар (DE), ФЛОР Штефани (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I): в которой В, Е, W, Y, R, R2, R3, R30, е и h имеют значения, приведенные в п.1 формулы изобретения. Соединения формулы (I) представляют собой фармацевтически активные соединения. Соединения формулы (I) представляют собой ингибиторы адгезии и миграции лейкоцитов и/или антагонисты рецептора адгезии VLA-4, который относится к группе интегринов. Они пригодны для лечения заболеваний, которые вызваны или связаны с нежелательной степенью адгезии лейкоцитов и/или миграции лейкоцитов или в которых играют роль взаимодействия между клетками или между клетками и матриксом, которые основаны на взаимодействиях рецепторов VLA-4 с их лигандами. Изобретение, кроме того, относится к способам получения соединений формулы (I) и к фармацевтическим композициям, которые содержат соединения формулы (I). 3 н. и 9 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 55
20-10-2008 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКОЕ ИНДОЛСУЛЬФОНАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2336269C2
Автор: ХАЯСИ Кендзи (JP), АБЕ Тайти (JP), ТАКАХАСИ Кейко (JP), ОМАЕ Такао (JP), КАТО Такаси (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новой кристаллической форме N-(3-циано-4-метил-1Н-индол-7-ил)-3-цианобензолсульфонамида, имеющей дифракционный пик при угле дифракции (2θ±0,2°) 11,4° и 19,1° при порошковой рентгенографии, кристаллической форме гидрата N-(3-циано-4-метил-1Н-индол-7-ил)-3-цианобензолсульфонамида, имеющей дифракционный пик при угле дифракции (2θ±0,2°) 8,5° и 25,8° при порошковой рентгенографии, которые имеют превосходную светостойкость. Описаны способы их получения. 11 н. и 11 з.п. ф-лы, 15 табл., 9 ил.

Подробнее
Номер записи: 56
10-03-2008 дата публикации

СОДЕРЖАЩАЯ СВЕХЧИСТУЮ ФЛУДАРУ ПЕРОРАЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ С БЫСТРЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЕЙСТВУЮЩЕГО ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2318496C2
Автор: ХАЙЛЬ Вольфганг (DE), ТАКК Иоганнес-Вильхельм (DE), ТИЛЬШТАМ Ульф (BE), ЛИПП Ральф (DE)
Принадлежит: ШЕРИНГ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к таблетированной композиции с быстрым высвобождением флудары со степенью чистоты >99,19% (сверхчистая флудара) с определенным составом остаточных примесей в количестве от 1 до 100 мг в сочетании с моногидратом лактозы, коллоидным диоксидом кремния, микрокристаллической целлюлозой (Avicel), натриевой солью кроскармеллозы (натрийкарбоксиметилцеллюлозой) и стеаратом магния. Кроме того, настоящее изобретение относится к применению указанной таблетированной композиции для получения лекарственного средства для лечения рака. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 57
27-03-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ IkB-КИНАЗЫ ПРИ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕМ ЛЕЧЕНИИ

Номер: RU2320338C2
Автор: ЙЕНЕ Герхард (DE), РУДОЛЬФИ Карл (DE), ГАЙССЛИНГЕР Герд (DE), МИХАЭЛИС Мартин (DE), ШАЙБЛЕ Ханс-Георг (DE), РИТЦЕЛЕР Олаф (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения ингибиторов IkB-киназы формулы (1а) для получения лекарственных средств для лечения болей, обладающих повышенной эффективностью. 4 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 58
27-03-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ГЕСПЕРИДИНА ИЛИ ОДНОГО ИЗ ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ПРЕДНАЗНАЧЕННОГО ДЛЯ СТИМУЛЯЦИИ КОСТЕОБРАЗОВАНИЯ

Номер: RU2320346C2
Автор: ДАВИККО Мари-Жанна (FR), МОРАН Кристин (FR), КОСАМ Вероник (FR), ОРКАЖАДА Мари-Ноэль (FR)
Принадлежит: ЭНСТИТЮ НАСЬОНАЛЬ ДЕ ЛЯ РЕШЕРШ АГРОНОМИК (ЭНРА) (FR)

Настоящее изобретение касается использования гесперидинового соединения или одного из его производных, выбранного из группы, состоящей из гесперетина, α-гликозил-гесперидина, метилгесперидина, конъюгата гесперетина и сульфата или глюкуронида, в качестве активного соединения, которое стимулирует костеобразование и ингибирует костную резорбцию, для получения композиции, предназначенной для стимуляции костеобразования и/или замедления костной резорбции у человека или животного. Показано снижение костной деминерализации и улучшение биомеханических свойств бедренной кости под действием гесперидина. 18 з.п. ф-лы, 4 табл., 14 ил.

Подробнее
Номер записи: 59
27-09-2008 дата публикации

СРЕДСТВО, ПОТЕНЦИРУЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ ЭФФЕКТ,И ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2334517C2
Автор: УТИДА Дзундзи (JP), СУДО Койо (JP)
Принадлежит: ТАЙХО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Противоопухолевое средство включает в качестве активных ингредиентов тегафур в терапевтически эффективном количестве, гимерацил в количестве, эффективном для усиления противоопухолевого эффекта, отерацил калия в количестве, эффективном для ингибирования побочного эффекта, и по меньшей мере один элемент, выбранный из группы, состоящей из фолиновой кислоты и ее фармакологически приемлемых солей, в количестве, эффективном для усиления противоопухолевого эффекта. Молярное соотношение тегафур:гимерацил:отерацил калия: по меньшей мере один элемент, выбранный из группы, состоящей из фолиновой кислоты и ее фармакологически приемлемых солей, составляет 1:0,4:1: от 0,01 до 10. Использование комбинированного лекарственного средства тегафур/гимерацил/отерацил калия в комбинации с фолинатом кальция значительно усиливает противоопухолевую активность без усугубления токсичности. Усиленный противоопухолевый эффект является значительно большим, чем при использовании комбинированного лекарственного средства ...

Подробнее
Номер записи: 60
12-01-2023 дата публикации

МАТЕРИАЛЫ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2787828C2
Автор: КОКС, Мишелль Дж. (US), СТЕРНЕР, Розали М. (US), КЕНДЕРИАН, Саад Дж. (US), САКЕМУРА, Реона (US)
Принадлежит: МЭЙО ФАУНДЕЙШН ФОР МЕДИКАЛ ЭДЬЮКЕЙШН ЭНД РИСЕРЧ (US)

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу получения Т-клетки с химерным антигенным рецептором, имеющей пониженный уровень полипептидов гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (GM-CSF). Также раскрыт способ улучшения Т-клеточных эффекторных функций Т-клетки с химерным антигенным рецептором. Изобретение эффективно для лечения страдающего раком млекопитающего. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 21 ил., 1 табл., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 61
13-12-2023 дата публикации

Выбор раковых мутаций для создания персонализированной противораковой вакцины

Номер: RU2809620C2
Автор: ЛАМ, Армин (IT), СКАРСЕЛЛИ, Элиса (IT), ЛЕОНИ, Гвидо (IT), НИКОСИА, Альфредо (IT)
Принадлежит: НОУСКОМ АГ (CH)

Изобретение относится к области молекулярной биологии. Описан способ выбора опухолевых неоантигенов для применения в персонализированной вакцине. Определяют неоантигены в образце раковых клеток, взятом у индивидуума, где каждый неоантигенсодержится в кодирующей последовательности,содержит по меньшей мере одну мутацию в кодирующей последовательности, приводящую к изменению кодируемой аминокислотной последовательности, которое не присутствует в образце нераковых клеток указанного индивидуума, исостоит из от 9 до 40 смежных аминокислот кодирующей последовательности в образце раковых клеток. Определяют для каждого неоантигена частоты мутантных аллелей каждой из указанных мутаций в кодирующей последовательности. Определяют уровень экспрессии каждой кодирующей последовательности в образце раковых клеток или на основании базы данных экспрессии рака того же типа, что и образец раковых клеток. Предсказывают аффинность связывания неоантигенов с MHC класса I. Ранжируют неоантигены в соответствии со ...

Подробнее
Номер записи: 62
06-06-2023 дата публикации

ДЕЗОКСИПРОИЗВОДНЫЕ ЦИТИДИНА ИЛИ УРИДИНА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ РАКА

Номер: RU2797489C2
Автор: РОБЕРТСОН, Адам Брайан (NO), ПРИКРЫЛОВА, Терезья (SK)
Принадлежит: ХЕМИСФЕРИЭН АС (NO)

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и направлено на лечение рака нервной системы. Раскрывается применение соединения формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемой соли для лечения или профилактики рака центральной нервной системы у субъекта, где Х представляет собой -(CH2)n-X', где n – от 0 до 6, и X' представляет собой -CHO, -OH, -OR или -OC(=O)R, где R представляет собой метил; R1 является -OH или -O(P(=O)(OH)O)nH, где n – от 1 до 3; и R2 является -ОН. Кроме того, раскрывается набор для лечения или профилактики рака центральной нервной системы, содержащий соединение формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемую соль и другое противораковое средство, представляющее собой темозоломид или 5-фторурацил, фармацевтическая композиция для лечения или профилактики рака центральной нервной системы, а также применение указанного выше соединения для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики рака центральной нервной системы у субъекта. Группа ...

Подробнее
Номер записи: 63
16-01-2023 дата публикации

Комбинированные терапии для лечения гепатоцеллюлярной карциномы

Номер: RU2787993C2
Автор: СЕЛВЕРАДЖ, Ананд (SELVARAJ, Anand) (US), СМИТ, Питер (SMITH, Peter) (US)
Принадлежит: ЭЙСАЙ Р энд Д МЭНЭДЖМЕНТ КО., ЛТД. (EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.) (JP)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии и терапии, и предназначена для лечения гепатоцеллюлярной карциномы у пациента. Способ лечения гепатоцеллюлярной карциномы у пациента, нуждающегося в этом, включает введение пациенту комбинации N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил))-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида или его фармацевтически приемлемой соли и 4-[3-хлор-4-(N'-циклопропилуреидо)фенокси]-7-метоксихинолин-6-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли. Также представлена фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения. В других воплощениях обеспечиваются применения комбинации указанных соединений в лечении гепатоцеллюлярной карциномы и в приготовлении лекарственного средства для лечения гепатоцеллюлярной карциномы. Использование группы изобретений позволяет синергетически снизить жизнеспособность клеток гепатоцеллюлярной карциномы и ингибировать рост опухоли гепатоцеллюлярной карциномы у пациентов ...

Подробнее
Номер записи: 64
07-12-2023 дата публикации

НОВАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА СОЕДИНЕНИЯ-БЛОКАТОРА ПРОНИЦАЕМОСТИ СОСУДОВ

Номер: RU2809162C2
Автор: АН, Коо Хиеон (KR), КИМ, Миунг-Хва (KR), КИМ, Сунг Хван (KR), ПИО, Дзунг-Ин (KR), БАЕК, Чул Су (KR)
Принадлежит: КЬЮРАКЛ КО., ЛТД. (KR)

Изобретение относится к способу получения кристаллической формы (E)-метил-6-((3S,8S,9S,10R,13S,14S,17R)-3-(((2S,5S,6R)-5-ацетокси-6-(ацетоксиметил)-5,6-дигидро-2H-пиран-2-ил)окси)-10,13-диметил-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-тетрадекагидро-1H-циклопента[a]фенантрен-17-ил)гепт-5-еноата, характеризующейся порошковой рентгенограммой, содержащей пики при следующих углах дифракции 2Ɵ: 16,0°±0,2°, 19,5°±0,2°, 18,3°±0,2°, 15,1°±0,2°, 21,9°±0,2°. Способ получения включает получение соединения, представленного формулой 1, путем взаимодействия соединения формулы 2-1 в присутствии катализатора, содержащего нонафтор-1-бутилсульфонат лития (Li-NFBS) и (s)-камфорсульфоновую кислоту, в соответствии с приведенной ниже формулой реакции (1). Затем получают (E)-метил-6-((3S,8S,9S,10R,13S,14S,17R)-3-(((2S,5S,6R)-5-ацетокси-6-(ацетоксиметил)-5,6-дигидро-2H-пиран-2-ил)окси)-10,13-диметил-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-тетрадекагидро-1H-циклопента[a]фенантрен-17-ил)гепт-5-еноата, представляющего собой ...

Подробнее
Номер записи: 65
02-05-2023 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ

Номер: RU2795220C2
Автор: ФАН, Фрэнк (US), ЧОЙ, Хиеонг-Воок (US), ЭНДО, Ацуси (US), ХАО, Мин-Хун (US), ХУАН, Куань-чунь (US), КИМ, Дае-Сик (US), БАО, Синфэн (US)
Принадлежит: ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к способу лечения рака мочевого пузыря, в том числе имеющего аллель REF STING, аллель WT STING, аллель AQ STING или аллель HAQ STING, включающий введение нуждающемуся в лечении пациенту эффективного количества соединения 1 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции, содержащей Соединение 1 или его фармацевтически приемлемую соль, а также к применению соединения 1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции для лечения рака мочевого пузыря. Технический результат: лечение рака мочевого пузыря, позволяющее избежать или отсрочить радикальную цистэктомию. 10 н. и 7 з.п. ф-лы, 13 ил., 7 табл., 112 пр. (Соединение 1) ...

Подробнее
Номер записи: 66
13-03-2023 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ СЛИТОГО БЕЛКА РЕЦЕПТОРА ТРАНСФОРМИРУЮЩЕГО ФАКТОРА РОСТА БЕТА И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2791683C2
Автор: ЛИ, Хао (CN), ЛЮ, Сюнь (CN), ТЯНЬ, Чэньминь (CN)
Принадлежит: ШАНХАЙ ХЭНЖУЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN), ЦЗЯНСУ ХЭНЖУЙ МЕДИЦИН КО., ЛТД. (CN)

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. Изобретения представляют собой фармацевтическую композицию для лечения опухоли, содержащую от 0,5 мг/мл до 100 мг/мл слитого белка рецептора трансформирующего фактора роста бета (TGF-β), от 5 мM до 30 мM цитратного буфера, от 50 мг/мл до 100 мг/мл сахарозы или трегалозы и от 0,1 мг/мл до 0,8 мг/мл полисорбата 80; где слитый белок рецептора TGF-β содержит слитый пептид, образованный тяжелой цепью антитела против PD-L1 и внеклеточным доменом (ECD) TGF-βRII, с последовательностью SEQ ID NO: 23, и легкую цепь антитела против PD-L1 с последовательностью SEQ ID NO: 13, и структура слитого белка рецептора TGF-β показана на Фиг.1; рН фармацевтической композиции составляет от 6,0 до 6,5; и способ ее получения. Изобретения также представляют собой лиофилизированный препарат для лечения опухоли, который получают лиофилизацией фармацевтической композиции; восстановленный раствор, который получают восстановлением лиофилизированного препарата ...

Подробнее
Номер записи: 67
13-10-2023 дата публикации

БЕЛКИ, СВЯЗЫВАЮЩИЕ ВСМА, NKG2D И CD16

Номер: RU2805254C2
Автор: ПРИНЦ, Бьянка (US), ЛУНДЕ, Брэдли, М. (US), ХАНИ, Уилльям (US), ЧАН, Грегори, П. (US), ЧЕУНГ, Энн, Ф. (US)
Принадлежит: ДРАГОНФЛАЙ ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к биохимии и медицине, в частности к полиспецифическим связывающим белкам, которые связываются с BCMA, рецептором NKG2D и CD16, а также фармацевтическим композициям и терапевтическим способам, полезным для лечения рака. Настоящее изобретение обеспечивает определенные преимущества для улучшения лечения рака, экспрессирующего ВСМА. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 39 ил., 8 табл., 11 пр.

Подробнее
Номер записи: 68
20-09-2023 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ИНГИБИТОРЫ TRK

Номер: RU2803817C2
Автор: ЧЖЭН, Чжисян (CN), ЧЖОУ, Чао (CN), КУН, Норман Сянлун (CN)
Принадлежит: БЭЙДЖИНГ ИННОКЭЙР ФАРМА ТЕК КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L1выбран из -NR6CON(R7)-, в котором NR6соединен с содержащим азот гетероарилом, замещенным R1, R2, R3; L2выбран из C1-C4алкилена, при этом алкилен может быть необязательно замещен одним или несколькими G1; L3представляет собой -O-; каждый R1, R2, R3независимо выбран из водорода; R4выбран из водорода и галогена; R5выбран из водорода и галогена; каждый R6, R7независимо выбран из водорода, C1-C4алкила; G1 выбран из C1-C4алкила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения или предупреждения опосредованных TRK заболеваний, содержащей терапевтически эффективное количество соединения по изобретению или его фармацевтически приемлемых солей и фармацевтически приемлемые носители, разбавители и вспомогательные средства. Соединения по изобретению или его фармацевтически приемлемые соли или фармацевтическую композицию на их основе применяют в получении медикамента для лечения или предупреждения ...

Подробнее
Номер записи: 69
25-10-2023 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2806033C2
Автор: ЛЯО, Сюэбинь (CN)
Принадлежит: ЧЖУХАЙ ЮЙФАНЬ БАЙОТЕКНОЛОДЖИЗ КО., ЛТД (CN)

Изобретение относится к соединению формулы Y или его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой CH; Ar представляет собой тиазолил, пиразолил или пиридинил; где тиазолил, пиразолил или пиридинил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из С1-6 алкила, С3-6 циклоалкила, 5-7-членного гетероциклила, содержащего 1-2 кольцевых гетероатома, независимо выбранных из O и N, -O-R100 и -SR107, где каждый R100независимо выбран из фенила; каждый R107независимо выбран из С1-6 алкила; где каждый из гетероциклила необязательно замещен одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из 1) C1-7 алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, и 10) пиперазинила; L представляет собой -O-(C1-4 алкилен); и кольцо B выбирают из ; n имеет значение 0 или 1, каждый RA независимо выбран из галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила, где заместитель выбирают из F, -NH2, -N(CH3)2, необязательно замещенного ...

Подробнее
Номер записи: 70
27-09-2011 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДИАГНОСТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛИ

Номер: RU2430112C2
Автор: МАЛЛЕТ Уилльям (US), ПОЛЕЙКИС Пол (US), ДЕННИС Марк (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложено антитело к ТАТ 10772, которое характеризуется наличием шести CDR. Описан способ идентификации антитела, которое связывает полипептид ТАТ 10772. Раскрыто применение антитела по п.1 для ингибирования роста клетки, экспрессирующей ТАТ 10772, и для терапевтического лечения опухоли у млекопитающего, где опухоль экспрессирует ТАТ 10772. Описаны: способ определения присутствия белка ТАТ 10772 в образце, в котором предполагается его присутствие, и способ диагностического выявления опухоли, которая экспрессирует ТАТ 10772, основанные на использовании антитела по п.1. Предложенные изобретения могут найти применение в терапии и диагностике опухолей, экспрессирующих ТАТ 10772. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 37 ил., 11 табл.

Подробнее
Номер записи: 71
27-09-2011 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ ТАКСАНА, ТВЕРДАЯ КОМПОЗИЦИЯ ТАКСАНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТВЕРДОЙ КОМПОЗИЦИИ ТАКСАНА, КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ СОЛЮБИЛИЗАЦИИ УКАЗАННОЙ ТВЕРДОЙ КОМПОЗИЦИИ ТАКСАНА И КОМПЛЕКТ ЭЛЕМЕНТОВ (НАБОР) ДЛЯ СОСТАВА ТАКСАНА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Номер: RU2429837C2
Автор: НУНЬЕС Хосе Лусио (AR), БОУСАДА Антонио Освальдо (AR), МОЙЯНО ДЭ ИТУРРАСПЕ Нора Адриана (AR), ИТУРРАСПЕ Хосе Бернардо (AR)
Принадлежит: ЭРИОЧЕМ СА (AR)

Фармацевтический состав таксана для введения млекопитающим, предпочтительно людям, включает две композиции, объединяемые до введения с образованием прозрачного раствора, не содержащего осадка. Первая из указанных композиций представляет твердую композицию лиофилизированного таксана, не содержащую поверхностно-активных веществ, масел, полимеров, солюбилизирующих агентов, консервантов и наполнителей. Вторая из указанных композиций представляет солюбилизирующую композицию для указанной твердой композиции лиофилизированного таксана, которая включает по меньшей мере одно полимерное неионогенное поверхностно-активное вещество и воду в отсутствии органического растворителя. Указанный состав не содержит полисорбата 80 и полиоксиэтилированного касторового масла. Способ получения твердой композиции осуществляется посредством лиофилизации таксана в лиофилизирующем органическом растворителе. Набор для указанного состава таксана для инъекций включает предварительно заполненный шприц. Также предложен ...

Подробнее
Номер записи: 72
20-07-2011 дата публикации

АНТАГОНИСТ РЕЦЕПТОРА S1P3

Номер: RU2424227C2
Автор: ХАСЕГАВА Такеси (JP), ОХНУМА Син-я (JP), САДА Томоюки (JP)
Принадлежит: ТОА ЭЙО ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым соединениям, - ариламидразоновым производным формулы (I), где R1 представляет собой С2-С8алкильную группу или С2-С8алкокси группу, которые могут быть замещены галогеном или С1-С8алкокси группой; 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома кислорода, азота или серы, или фенил, которые могут быть замещены галогеном, С1-С8алкильной группой, галоС1-С8алкильной группой или C1-C8алкокси группой; или -NR4R5; R2 и R3 одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, галогенС1-С8алкильную группу, С1-С8алкильную группу, С2-С6алкинильную группу, C1-C8алкокси группу, цианогруппу, С2-С6алканоильную группу или C1-С8алкилсульфонильную группу; А представляет собой бензольное, пиридиновое, хинолиновое или изохинолиновое кольцо; D представляет собой простую связь или метилен; m имеет значение от 1 до 3, и n представляет от 1 до 5, обладающим антагонистическим действием в отношении S1P3 рецепторов, а так же к лекарственным ...

Подробнее
Номер записи: 73
20-08-2011 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ АГЕНТОВ

Номер: RU2426733C2
Автор: БРАУН Линдон Найджел (GB), ЛЕБЛАН Катрин (GB), САНДХЕМ Дейвид Эндрью (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I): ! ! в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли, где А независимо выбран из СН и по крайней мере одного атома азота; D представляет собой CR3; R1 и R2 представляют собой Н; R3 представляет собой С1-С8-алкил; R5 представляет собой R5j и R5k независимо выбраны из Н, C1-C8-алкила и С3-С15-карбоциклической группы, или R5j и R5k вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную 4-14-членную гетероциклическую группу; R6 представляет собой Н; W представляет собой С6-С15-ароматическую карбоциклическую группу; X представляет собой -СН2-; n имеет значение от 0 до 3 к фармацевтической композиции на основе данных соединений и обладающей активностью модулятора рецептора CRTh2, а также к способу получения соединений формулы (I). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве противовоспалительных агентов. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 74
20-02-2011 дата публикации

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ БИОКОНЪЮГАТЫ ГИАЛУРОНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ПРОИЗВОДНЫХ, ПОЛУЧЕННЫЕ НЕПРЯМОЙ ХИМИЧЕСКОЙ КОНЪЮГАЦИЕЙ

Номер: RU2411958C2
Автор: БЕТТЕЛЛА Фабио (IT), РЕНЬЕР Давиде (IT)
Принадлежит: Фидия Фармачеутичи С.п.А. (IT)

Изобретение относится к новой группе химико-фармацевтических биоконъюгатов, которая может быть получена путем непрямого синтеза при помощи молекулярного спейсера между гиалуроновой кислотой и/или ее производными и лекарственными средствами с противоопухолевой активностью, принадлежащими разным группам, способу их получения. Также изобретение относится к противоопухолевым фармацевтическим композициям и трехмерным биоматериалам на основе указанного конъюгата. Новые производные, в зависимости от типа связи и степени замещения, имеют различные физико-химические свойства, которые улучшают их переносимость и эффективность и обеспечивают возможность более точного модулирования дозировки путем использования механизма активного нацеливания. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 4 ил.

Подробнее
Номер записи: 75
27-02-2011 дата публикации

АНТИТЕЛА, СКОНСТРУИРОВАННЫЕ НА ОСНОВЕ ЦИСТЕИНОВ, И ИХ КОНЪЮГАТЫ

Номер: RU2412947C2
Автор: ЭЙГЕНБРОТ Чарльз В. (US), ДЖУНУТУЛА Джагат Редди (US), ВАНДЛЕН Ричард (US), ЛОУМЭН Генри (US), РААБ Хельга Е. (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к биотехнологии. Были сконструированы антитела путем замены одной или нескольких аминокислот родительского антитела высокореактивными цистеиновыми аминокислотными остатками, не являющимися перекрестносшитыми. Описанные антитела были конъюгированы с одной или несколькими молекулами лекарственного средства (D) посредством линкера (L), в результате чего были получены конъюгаты, имеющие формулу: Ab-(L-D)p, где p равно 1-4. Также описано диагностическое и терапевтическое применение соединений в фармацевтических композициях. Изобретение может быть использовано в целях in vitro, in situ и in vivo диагностики или обработки клеток млекопитающих или лечения ассоциированных с ними патологических состояний. 7 н. и 44 з.п. ф-лы, 25 ил., 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 76
20-11-2011 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ЯНУС-КИНАЗЫ 3

Номер: RU2434013C2
Автор: НАКАДЗИМА Ютака (JP), ХИГАСИ Ясуюки (JP), МУКОЙОСИ Коитиро (JP), НАКАИ Казуо (JP), КУНИКАВА Сигеки (JP), ИНОУЕ Такаюки (JP), СИРАКАМИ Сохей (JP), САСАКИ Хироси (JP), ХАМАГУТИ Хисао (JP), ТАКАХАСИ Фумие (JP), ТАНАКА Акира (JP), ХАТАНАКА Кейко (JP)
Принадлежит: АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. (JP)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I ! ! в которой X обозначает N или CR3, М обозначает (СН2)m; m=0 или 1, R1 обозначает -Н или низший алкил, который может быть замещен группой, выбранной из группы, состоящей из моно- или ди-низший алкиламино и -О-низшего алкила, R2 обозначает -Н или низший алкил, R3 обозначает -Н или низший алкил, замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, моно- или ди-низший алкиламино и циклического амино, R41 обозначает -Н или пиридин, который может быть замещен цианогруппой, R42 обозначает соединенный мостиковой связью полициклический углеводород или соединенный мостиковой связью азациклический углеводород, каждый из которых может быть замещен, R5 обозначает группу, выбранную из группы, состоящей из галогена, циано, низшего алкил-карбонила, низшего алкил-оксикарбонила, гидроксикарбонила, формила, амидинооксикарбонила, гуанидинооксикарбонила, гуанидино, карбамоила, -С(=O)-5- или -6-членного гетероциклоалкила, -С(=O)-5- или -6-членного ...

Подробнее
Номер записи: 77
10-11-2011 дата публикации

ОПТИМИЗИРОВАННЫЙ СЛИТЫЙ БЕЛОК TACI-FC

Номер: RU2433141C2
Автор: ЛЮ Чжэн (CN), ФАН Цзяньминь (CN)
Принадлежит: ЯНЬТАЙ ЖУНЧАН БАЙОТЕКНОЛОДЖИЗ КО., ЛТД. (CN)

Настоящее изобретение относится к оптимизированному слитому белку для блокирования BLyS или APRIL, который содержит внеклеточную область N-концевого усеченного TACI (трансмембранного активатора и CAML-партнера) и Fc последовательность IgG. Участок TACI слитого белка содержит последовательность аминоконцевой области внеклеточной области, начиная от 13-го аминокислотного остатка, полную последовательность цистеинобогащенной области и частичную последовательность стеблевой области из TACI и получен из нативной последовательности TACI между 12-й и 120-й аминокислотами. Участок Fc иммуноглобулина IgG слитого белка содержит шарнирную область, область СН2 и область СНЗ. Участок TACI и участок Fc слиты либо непосредственно, либо через линкерную последовательность. Кроме того, предлагаются последовательность ДНК, кодирующая слитый белок, вектор экспрессии, клетка-хозяин, фармацевтическая композиция, содержащая слитый белок, и применение слитого белка для блокирования BLyS или APRIL. Полученный слитый ...

Подробнее
Номер записи: 78
10-06-2011 дата публикации

СПОСОБ АКТИВАЦИИ ФОТОСЕНСИБИЛИЗАТОРА

Номер: RU2420330C2
Автор: КУРКАЙЕВ Абдула (HU)
Принадлежит: КУРКАЙЕВ Абдула (HU)

Изобретение относится к медицине, к способу активации фотосенсибилизатора, включающему выбор фотосенсибилизирующих наночастиц катализатора из гетерокристаллического минерала, способного катализировать продукцию активных форм кислорода, и облучение наночастиц световым излучением, в частности, инфракрасного диапазона. Фотосенсибилизатор может быть химически связан с молекулой ДНК или с приемлемым противометаболическим средством. Изобретение также относится к способам лечения рака, в частности карцином, и заживления ран с использованием указанного активированного фотосенсибилизатора, активированные наночастицы которого в виде суспензии вводят реципиенту, катализируя продукцию активных форм кислорода и обеспечивая положительный эффект в отношении даже глубоко расположенных тканей-мишеней. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 79
10-09-2011 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СЛИТОГО КОНСТРУКТА ТИМП-ГФИ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОВРЕЖДЕНИЙ КОЖИ ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ИНГИБИРОВАНИЯ ОБРАЗОВАНИЯ РУБЦА

Номер: RU2428479C2
Автор: НЕЛСОН Питер Джон (DE)
Принадлежит: НЕЛСОН Питер Джон (DE)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению слитых белков, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет предотвратить образование рубца в процессе лечения повреждений кожи при использовании слитого конструкта, состоящего из аминокислотной последовательности тканевого ингибитора металлопротеиназ (ТИМП), связанного с якорем гликозилфосфатидилинозита (ГФИ). 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 33 ил.

Подробнее
Номер записи: 80
10-07-2011 дата публикации

СНИЖЕНИЕ КОЛИЧЕСТВА В-КЛЕТОК С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ CD37-СПЕЦИФИЧЕСКИХ И CD20-СПЕЦИФИЧЕСКИХ СВЯЗЫВАЮЩИХ МОЛЕКУЛ

Номер: RU2423381C2
Автор: ХАЙДЭН-ЛЕДБЭТТЭР Марта Сьюзан (US), ТОМПСОН Питер Армстронг (US), ЛЕДБЭТТЭР Джеффри А. (US), ГРОСМЭЙР Лаура Сью (US), САЙМОН Санди Александер (US), БРЭДИ Уилльям (US)
Принадлежит: ТРАБЬОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Предложены варианты антитела, специфичного к CD37 человека, каждый из которых содержит вариабельный участок легкой и тяжелой цепи. Описана кодирующая нуклеиновая кислота и вектор экспрессии на ее основе. Раскрыты: клетка-хозяин, содержащая вектор, способ получения антитела с использованием клетки, а также композиция для снижения количества В-клеток и способ лечения заболеваний, связанных с аберрантной активностью В-клеток, с использованием СD37-специфических антител. Использование изобретения обеспечивает специфическую гибель 80% клеток BJAB при концентрации антитела 10 мкг/мл, а также увеличивает выживаемость мышей Daudi, по сравнению с обработкой ритуксимабом. Это может найти применение для лечения различных опухолей. 7 н. и 32 з.п. ф-лы, 52 ил., 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 81
20-02-2011 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВАСКУЛИТА

Номер: RU2411956C2
Автор: БРУНЕТТА Пол Дж. (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, в частности к терапии и иммунологии, и касается лечения васкулита, обусловленного антинейтрофильными цитоплазматическими антителами (ANCA-ассоциированного васкулита). Для этого вводят CD20-антитело в дозе 400-1300 мг в качестве монотерапии или в дополнение к терапии стероидами и иммунодепрессантами. CD20-антитело вводят от одного до трех раз в течение месяца с последующим повторным введением в стадии полной или частичной ремиссии. Такой режим введения антитела обеспечивает эффективное лечение и уменьшение побочных эффектов за счет снижения дозы или полной отмены стероидов и иммунодепрессантов. 3 н. и 114 з.п. ф-лы, 5 табл., 9 ил.

Подробнее
Номер записи: 82
20-11-2011 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ СЛАБОРАСТВОРИМЫЕ В ВОДЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА И ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2433818C2
Автор: СЕЛВАРАДЖ Радж (US), СООН-ШИОНГ Патрик М. Д. (US), ЯНГ Эндрю (US), ДИСЭЙ Нейл П. (US)
Принадлежит: АБРАКСИС БАЙОСАЙЕНС, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к фармацевтической области и касается фармацевтических композиций, содержащих а) наночастицы, содержащие слаборастворимое в воде фармацевтическое вещество, например таксан, и альбумин; b) эдетат и с) сукрозу, где значимый рост микробов в композиции подавлен. Изобретение раскрывает флакон и набор, содержащие указанные композиции. Кроме того, предложено применение композиций для получения лекарственных средств для лечения раковых заболеваний, а также способ лечения раковых заболеваний. Изобретение также касается способа консервирования композиции, содержащей а) наночастицы, содержащие слаборастворимое в воде фармацевтическое вещество и альбумин и b) сукрозу, включающий добавление в композицию эдетата. Изобретение обеспечивает снижение нежелательной олигомеризации альбумина, улучшенную способность замедления микробного роста и более быстрое восстановление лиофилизированной композиции. Кроме того, в случае, когда в качестве плохо растворимого фармацевтического вещества ...

Подробнее
Номер записи: 83
10-01-2011 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ТРОМБИНА

Номер: RU2408594C2
Автор: ЧАКАЛАМАННИЛ Самуэль (US), КСИА Ян (US), ЧЕЛЛИА Мариаппан В. (US), ИГЕН Кейт А. (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Раскрыты замещенные гетероциклом трициклические соединения формулы I ! ! или фармацевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, изомер или рацемическая смесь, в которой обозначает необязательную двойную связь, пунктирная линия обозначает связь или не обозначает связь, что приводит к двойной или ординарной связи в соответствии с требованиями валентности, и в которой А, В, G, М, X, J, n, Het, R3, R10, R11, R32 и R33 и остальные заместители являются такими, как определено в формуле изобретения. Эти соединения обладают свойствами антагонистов рецепторов тромбина. Изобретение также относится к содержащим их фармацевтическим композициям, способу ингибирования рецепторов тромбина или каннабоиноидных рецепторов и способу лечения заболеваний, связанных с тромбозом, атеросклерозом, рестенозом, гипертензией, стенокардией, аритмией, сердечной недостаточностью и раком путем введения указанных соединений. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 84
20-12-2011 дата публикации

ГЕТЕРОБИЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2436785C2
Автор: ЛАНГ Марк (FR), БОЛЬД Гуидо (CH), ФАУПЕЛЬ Андреа (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым органическим соединениям формулы (I), где R1 представляет собой Н; галоген; -С0-С7алкил-O-R3; -NR4R5; R2 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, фенокси, галогена, С1-7алкилпиперазинил-С1-7алкила, С3-С8-циклоалкила, С1-7алкилпиперидинил- С1-7алкила и С1-7алкилимидазолила; R3 представляет собой Н или фенил-низший алкил; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из Н; низшего алкила; низшего алкокси-карбонила и амино; А, В и Х независимо выбраны из C(R7) или N, при условии, что не более одного из А, В и Х представляют собой N; R7 представляет собой Н; R8 представляет собой водород; n равно 0; Y представляет собой О; Z представляет собой C; W отсутствует; К представляет собой N или С, и либо а) если К представляет собой С, связь, показанная волнистой линией (), представляет собой двойную связь, Q выбран из O-N, S-N, O-СН и S-CH ...

Подробнее
Номер записи: 85
10-08-2016 дата публикации

НОВЫЕ СОКРИСТАЛЛЫ АГОМЕЛАТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ

Номер: RU2593749C2
Автор: ЛЕТЕЛЬЕ Филипп (FR), ПЕАН Жан-Манюэль (FR), ЛИНЧ Майкл (FR)
Принадлежит: ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

Изобретение относится к сокристаллу агомелатина, который характеризуется тем, что он состоит из агомелатина, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида формулы (I), и органической кислоты, которая находится в твердом состоянии при температуре окружающей среды, которая выбрана из пара-оксибензойной кислоты, лимонной кислоты, щавелевой кислоты, галловой кислоты, малеиновой кислоты, малоновой кислоты, глутаровой кислоты, гликолевой кислоты или кетоглутаровой кислоты. Сокристалл агомелатина и органической кислоты получают путем смешивания двух компонентов в органическом растворителе в желательных пропорциях: 1 эквивалент агомелатина на 0,25 - 4 молярных эквивалента органической кислоты, затем полученный раствор перемешивают и необязательно нагревают при температуре, не превышающей точку кипения выбранного растворителя, затем смесь охлаждают при перемешивании, и сокристалл осаждается естественно или осаждается после поглощения во втором растворителе, полученный осадок фильтруют и высушивают ...

Подробнее
Номер записи: 86
20-01-2016 дата публикации

ПРОТИВОРАКОВЫЕ СТЕРОИДНЫЕЛАКТОНЫ, НЕНАСЫЩЕННЫЕ В ПОЛОЖЕНИИ 7(8)

Номер: RU2572595C2
Автор: ФРАНСЕСЧ СОЛЬОСО Андрес (ES), ФЕРНАНДЕС РОДРИГЕС Рохелио (ES), РЕЙЕС БЕНИТЕС Хосе Фернандо (ES), КУЭВАС МАРЧАНТЕ Мария дель Кармен (ES)
Принадлежит: ФАРМА МАР, С.А. (ES)

Изобретение относится к соединению общей формулы I и его фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, обладающим противораковой активностью, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу лечения рака с их использованием. В общей формуле I Rи Rвыбраны из водорода и галогена; R, R, R, R, R, R, Rи Rозначают водород; Rозначает -ОН; R, Rи Rозначают незамещенный C-Салкил; Rвыбран из водорода, =O и OR, где Rозначает незамещенный C-Cалкил; Rвыбран из незамещенного C-Cалкила, ОН-замещенного C-Cалкила и СОН; Rозначает -ОН; и линия ----- представляет связь или эпокси группу. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 10 табл., 5 пр.

Подробнее
Номер записи: 87
10-06-2016 дата публикации

БИОМАРКЕРНЫЙ АНАЛИЗ ДЛЯ ДЕТЕКТИРОВАНИЯ ИЛИ ИЗМЕРЕНИЯ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ TOR-КИНАЗЫ

Номер: RU2587040C2
Автор: ВОНГ Лилли (US), СЮЙ Шуйчань (US), ДИН Цзянь-Хуа (US)
Принадлежит: СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)

Группа изобретений раскрывает способы детектирования и/или ингибирования активности TOR-киназы у пациентов, включающие измерение с помощью проточной цитометрии количества фосфорилированного 4ЕВР1 в биологическом образце пациента перед и после введения ингибитора TOR-киназы, где ингибитор TOR-киназы представляет собой 7-(6-(2-гидроксипропан-2-ил)пиридин-3-ил)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пиразин-2(1Н)-он, или 1-этил-7-(2-метил-6-(4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-3-ил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пиразин-2(1Н)-он, или его фармацевтически приемлемую соль, стереоизомер или таутомер, а также набор для использования при проточной цитометрии для детектирования или измерения ингибирования активности TOR-киназы у пациента. Группа изобретений эффективна в измерении и/или детектировании ингибирования активности TOR-киназы. 5 н.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 88
27-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ИНГИБИТОРЫ MELK

Номер: RU2582610C2
Автор: ХАНТЛИ Рэймонд (US), АХМЕД Ферьян (US), МАЦУО Е (JP), ХИСАДА Содзи (JP), НАКАМУРА Юсуке (JP), ДЕКОРНЕ Элен (US), УОКЕР Джоэл Р. (US)
Принадлежит: ОНКОТЕРАПИ САЙЕНС, ИНК. (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где: Rпредставляет собой C-Cалкилсульфонил или -CO-R, где Rпредставляет собой C-Cалкил или С-Сциклоалкил; Rпредставляет собой фенил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей С, или -NRR, где Rпредставляет собой атом водорода и Rпредставляет собой -(CH)-R(где n равно целому числу от 0 до 2 и Rпредставляет собой моно- или трициклический С-Сциклоалкил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей D, фенил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей Е, алифатическую гетероциклическую группу, которая выбрана из пиперидинила, пиперазинила и азабициклооктанила и может быть замещена C-Cалкилом, ароматическую гетероциклическую группу, которая выбрана из пиридинила, пиримидинила и пиразолила и может содержать группу заместителя, выбранную из Группы ...

Подробнее
Номер записи: 89
10-04-2016 дата публикации

МУЛЬТИСПЕЦИФИЧЕСКИЕ АНТИТЕЛА, АНАЛОГИ АНТИТЕЛ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ

Номер: RU2580038C2
Автор: ШЕЕР Джастин (US), ВАНДЛЕН Ричард Л. (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к области биотехнологии. Представлен способ синтеза панели мультиспецифических антител для терапии, диагностики или исследований, где проводят реакцию первого фрагмента антитела, имеющего первую моноспецифичность, полученного из первого исходного антитела, и обладающего свободной сульфгидрильной группой, с тио-реактивным кросслинкером для получения группы фрагмент антитела-кросслинкер и где проводят реакцию группы фрагмент антитела-кросслинкер попарно с каждым из трех или более дополнительных фрагментов антител, имеющих различную моноспецифичность, отличную от первого фрагмента антитела, каждый из которых имеет свободную сульфгидрильную группу, для получения панели мультиспецифических антител. Кроме того, также предложен способ синтеза панели аналогов антител для терапии, диагностики или исследований, где проводят реакцию первого фрагмента антитела, обладающего свободной сульфгидрильной группой, с тио-реактивным кросслинкером для получения группы фрагмент антитела-кросслинкер ...

Подробнее
Номер записи: 90
20-03-2016 дата публикации

ПОЛИПЕПТИДЫ

Номер: RU2577964C2
Автор: ЭКБЛАД Каролине (SE), АБРАХАМСЕН Ларс (SE)
Принадлежит: АФФИБОДИ АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к сконструированным полипептидам со связывающей сывороточный альбумин аффинностью, и может быть использовано в медицине. Получают полипептид, связывающий сывороточный альбумин, включающий последовательность: LA[Е,S,Q,С]AK[Е,S,С][А,S]AN[A,S,R]ELD[A,S,С,K]YGVSDFYKRLI[D,Е]KAKTVEGVEALK[D,Е][А,Е]IL[А,K][A,S,E]LP, где L45 и P46 присутствует или отсутствует, гибридный белок и конъюгат с полипептидом с необходимой биологической активностью для увеличения времени полужизни в крови и/или снижения иммуногенности второго полипептида, а также полинуклеотиды, кодирующие полученный полипептид и гибридный белок, и композицию для повышения растворимости соединения в воде. Изобретение позволяет получить стабильный полипептид, связывающий сывороточный альбумин, с улучшенной аффинностью к человеческому сывороточному альбумину и сниженной иммуногенностью, способный увеличить время полужизни в крови и/или снизить иммуногенность полипептида с ...

Подробнее
Номер записи: 91
20-03-2016 дата публикации

АНТИТЕЛА ПРОТИВ AXL И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2577986C2
Автор: Е Сяофэнь (US), ПЭЙ Линь (US), У Янь (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Данное изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное антитело или его фрагмент, которые связываются с Axl человека и охарактеризованные последовательностями гипервариабельных участков (CDR). Также рассмотрены: нуклеиновая кислота; клетка-хозяин и способ получения антитела или его фрагмента по изобретению. Кроме того, представлены: иммуноконъюгат, содержащий антитело или его фрагмент по изобретению и цитотоксическое средство; фармацевтический состав для нацеливания на патологические состояния, связанные с экспрессией и/или активностью каскадов передачи сигнала Axl; и применение антитела или его фрагмента по изобретению для получения лекарственных средств для лечения злокачественной опухоли и для ингибирования конститутивной активации Axl. Настоящее изобретение может найти дальнейшее применение в терапии заболеваний, связанных с Axl. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 12 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 92
27-09-2016 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ КОНСТРУКЦИИ ДЛЯ ЭКСПРЕССИИ ДНК

Номер: RU2598713C2
Автор: ШЛАГ Петер М. (DE), КОБЕЛЬТ Деннис (DE), ВАЛЬТЕР Вольфганг (DE), ШМИДТ Мануэль (DE)
Принадлежит: МОЛОГЕН АГ (DE)

Данное изобретение относится к области биотехнологии и медицины. Предложено применение гантелеподобной линейной, ковалентно замкнутой экспрессионной конструкции ДНК с двухцепочечной основой и одноцепочечными петлями, расположенными на обоих концах основы, где основа комплементарных дезоксирибонуклеиновых кислот кольцевой цепочки ДНК включает промоторную последовательность, кодирующую последовательность и сигнал терминации, где конструкция ДНК кодирует TNF-α, для лечения меланомы, причем указанная конструкция ДНК вводится путем безыгольной инъекции и указанная конструкция вводится одновременно или последовательно с виндесином. Применение упомянутой конструкции ДНК приводит к существенному усилению действия винденсина. 4 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 93
27-11-2016 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ РАКА

Номер: RU2603742C2
Автор: САИТО Таканори (JP), КОБАЯСИ Синити (JP), ОКАНО Фумиеси (JP)
Принадлежит: ТОРЭЙ ИНДАСТРИЗ, ИНК. (JP)

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу, которое специфически связывается с белком CAPRIN-1. Также раскрыты моноклональное антитело, которое обладает иммунологической реактивностью по отношению к белку CAPRIN-1, антитела, которые специфически связываются с белком CAPRIN-1, лекарственное средство, содержащее указанные антитела, для лечения или профилактики CAPRIN-1 экспрессирующего рака. Раскрыты способы лечения или профилактики CAPRIN-1 экспрессирующего рака, с применением заявленного антитела и вышеуказанного лекарственного средства. Изобретение обладает способностью специфически связываться с CAPRIN-1, что позволяет эффективно лечить заболевания, ассоциированные с экспрессией белка CAPRIN-1. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил, 7 пр.

Подробнее
Номер записи: 94
27-11-2016 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ТАКСОИДОВ

Номер: RU2603833C2
Автор: ХАМАР Бакулеш Мафатлал (IN), ХАН Имран Ахмед (IN), ПАТРАВАЛЕ Вандана Бхарат (IN), МОДИ Индравадан Амбалал (IN), ГОГИА Ашиш Премкумар (IN), ЛАДДХХА Риту Нитин (IN)
Принадлежит: КАДИЛА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛИМИТЕД (IN)

Настоящее изобретение относится к стабильной пероральной фармацевтической композиции таксоида для введения млекопитающим, содержащей: таксоид, выбранный из паклитаксела или доцетаксела или их фармацевтически приемлемых солей; солюбилизатор, выбранный из диэтиленгликоля моноэтилового эфира (Transcutol HP) и гликофурола; стабилизирующий агент, выбранный из пиперина, привитого сополимера поливинилкапролактам - поливинилацетат - полиэтиленгликоля (Soluplus), поливинилпирролидона и гидроксипропилметилцеллюлозы; поверхностно-активное вещество, выбранное из каприл/капроил макрогол глицеридов, альфа-токоферил-полиэтиленгликоль 1000 сукцината, полисорбата и ПЭГ гидрогенизированного касторового масла и их комбинаций; растворитель, выбранный из пропиленгликоля и этилового спирта и их комбинаций; и масло, выбранное из 1) триглицеридов жирных кислот со средней длиной цепи, таких как фракционированное кокосовое масло, триглицериды каприловой/каприновой кислот, 2) сложных эфиров жирных кислот и моновалентных ...

Подробнее
Номер записи: 95
27-05-2016 дата публикации

АГОНИСТЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ-1, СОДЕРЖАЩЕЙ ДОМЕН ГОМОЛОГИИ-2 SRC, И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ УКАЗАННЫХ АГОНИСТОВ

Номер: RU2584986C2
Автор: ЧЭНЬ Куэн-Фэн (TW), ШИАУ Чун-Вай (TW)
Принадлежит: НЭШНЛ ЯН-МИН ЮНИВЕРСИТИ (TW), ДиСиБи-ЮЭсЭй ЛЛС (US), НЭШНЛ ТАЙВАНЬ ЮНИВЕРСИТИ (TW)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, которые обладают агонистической активностью в отношении протеинтирозинфосфатазы-1, содержащей домен гомологии-2 Src (SHP-1). В формуле I Rи Rнезависимо представляют собой водород, и Rпредставляет собой,,,,илиRнезависимо представляет собой водород, Rпредставляет собой метил, и Rпредставляет собойилиили Rи Rнезависимо представляют собой водород, и Rпредставляет собой. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим указанное соединение, к способу повышения экспрессии в клетке протеинтирозинфосфатазы-1, содержащей домен гомологии-2 Src (SHP-1), способу лечения заболевания или патологического состояния, характеризующегося пониженной экспрессией SHP-1, и к применению указанного соединения для получения лекарственного средства для лечения заболевания или патологического состояния, характеризующегося пониженной экспрессией SHP-1. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 табл., 23 ил., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 96
20-12-2016 дата публикации

АНТИТЕЛА ПРОТИВ G-CSFR И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2605595C2
Автор: ДАНЛОП Фелисити Мередит (AU), ЭДВАРДС Кирстен Маэ (AU), НАШ Эндрю Доналд (AU), ПАНОУСИС Кон (AU), ЭНДРЮС Арна Элизабет (AU), БАКА Мануал (AU), ХАРДИ Мэтью Филип (AU)
Принадлежит: СиЭсЭл Лимитид (AU)

Изобретение относится к области биохимии. Предложены варианты антитела, связывающегося с человеческим рецептором гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (hG-CSFR). Также предложены композиция и способ лечения опосредованного G-CSF состояния у субъекта. Изобретение позволяет связываться с hG-CSFR с высокой аффинностью и нейтрализовать передачу сигналов G-CSF. 9 н. и 4 з. п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 97
27-04-2016 дата публикации

ПЕПТИДОМИМЕТИЧЕСКИЕ МАКРОЦИКЛЫ

Номер: RU2582678C2
Автор: ГЕРЛАВЭ Венсан (US), КАВАХАТА Нориюки (US)
Принадлежит: ЭЙЛЕРОН ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым пептидомиметическим макроциклам и способам применения таких макроциклов для модуляции активности p53 и/или HDM2, HDMX. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 8 ил., 4 табл., 13 пр.

Подробнее
Номер записи: 98
20-04-2016 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВО ТРИАЗОЛОНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2581369C2
Автор: ТАКЕМУРА Ацуси (JP), МАЦУУРА Фумиеси (JP), ЯСУИ Со (JP), МИКАМОТО Масаки (JP), СИНОДА Масанобу (JP), КИРА Казунобу (JP), ОМАЕ Такао (JP), АЗУМА Хироси (JP), ХИРОТА Синсуке (JP), КУСАНО Казутоми (JP), КЛАРК Ричард (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора коагуляции крови. Соединения могут найти применение при заболеваниях, вызванных образованием тромба, таких как тромбоз, тромбоз глубокой вены, легочная эмболия, церебральный инфаркт, инфаркт миокарда, острый коронарный синдром, сосудистый рестеноз, синдром диссеминированной внутрисосудистой коагуляции или злокачественная опухоль. В соединении формулы (I),Rпредставляет 1) фенил, необязательно замещенный одной-тремя С-Салкильными группами, 2) С-Салкокси или 3) С-Салкенилокси;Rпредставляет атом водорода, С-Салкилкарбонил или пиридилкарбонил; каждый Rи Rнезависимо представляет атом водорода или C-Салкил; А представляет одинарную связь, атом кислорода, группу, представленную формулой (II),где каждый Rи Rнезависимо представляет атом водорода или С-Салкил, а *1 и *2 означают связывание с карбонилом и с R, соответственно, в формуле (I), или группу, представленную формулой ...

Подробнее
Номер записи: 99
02-02-2023 дата публикации

ИНГИБИТОР КИНАЗЫ PAN-KIT, ИМЕЮЩИЙ СТРУКТУРУ ХИНОЛИНА, И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2789405C2
Автор: ЧЭНЬ, Чэн (CN), ВАН, Бэйлэй (CN), ВАН, Цзюньцзе (CN), ЛЮ, Цзин (CN), ЦИ, Цзыпин (CN), ВАН, Ли (CN), ЦЗОУ, Фэнмин (CN), ВАН, Вэньчао (CN), ЛЮ, Цинван (CN), ЛЮ, Цинсун (CN), ВУ, Юнь (CN)
Принадлежит: ТАРАПЬЮТИКС САЙЕНС ИНК. (CN)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Y представляет собой ; A представляет собой фенил; n представляет собой 1; R1 выбран из водорода, галогена, C1-6алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6алкокси и циано; каждый из R2 и R3 независимо выбран из водорода, галогена, C1-6алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6алкокси, или R2 и R3 вместе образуют фенил или диоксолан. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и его применению. Технический результат: ингибирование тирозинкиназы KIT дикого типа и/или мутантной KIT тирозинкиназы соединением формулы (I), полезное для лечения, предотвращения или облегчения заболевания, расстройства или состояния, связанного с активностью киназы KIT дикого типа и/или мутантной KIT. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 ил., 3 табл., 42 пр.

Подробнее
Номер записи: 100
05-01-2012 дата публикации

Methods for treating neoplasia by inhibiting lactate dehydrogenase and/or nicotinamide phosphoribosyltransferase

Номер: US20120003156A1
Автор: Chi V. Dang, Quy H. Le, Ramani Dinavahi
Принадлежит: JOHNS HOPKINS UNIVERSITY

The invention provides compositions for the diagnosis or treatment of neoplasias, including lymphomas, leukemias, brain cancers (e. glioblastomas, medulloblastomas), breast cancer, colon cancer, and pancreatic cancer, and methods of use therefor.

Подробнее
Номер записи: 101
05-01-2012 дата публикации

Methods and compositions for modulating proline levels

Номер: US20120003207A1
Автор: Mike A. Clark
Принадлежит: ONCOPHARMACOLOGICS Inc

Methods and compositions for modulating amino acid levels in a subject are provided herein.

Подробнее
Номер записи: 102
05-01-2012 дата публикации

Recombinant fusion protein and polynucleotide construct for immunotoxin production

Номер: US20120003223A1
Автор: Itai Benhar, Yariv Mazor
Принадлежит: Ramot at Tel Aviv University Ltd

The present invention relates to a polynucleotide construct encoding a fusion protein consisting of a domain which binds the immunoglobulin Fc region, genetically fused to a truncated form of Pseudomonas exotoxin A (PE). In particular, the invention discloses the fusion protein, ZZ-PE38, and further provides immunotoxins, formed from complexes of the fusion protein with antibodies for targeted cell killing.

Подробнее
Номер записи: 103
05-01-2012 дата публикации

Solid Dosage Forms Of Bendamustine

Номер: US20120003309A1
Автор: Jeffrey Colledge, Margaretha Olthoff, Taoufik Ouatas, Thomas Alfred Profitlich, Ulrich Patzak
Принадлежит: ASTELLAS DEUTSCHLAND GMBH

In the present invention there is provided a pharmaceutical composition in a solid dosage form suitable for oral administration, the composition comprising bendamustine or a pharmaceutically acceptable ester, salt or solvate thereof as an active ingredient, and at least one pharmaceutically acceptable excipient, which is a pharmaceutically acceptable saccharide selected from the group consisting of one or more of a monosaccharide, a disaccharide, an oligosaccharide, a cyclic oligosaccharide, a polysaccharide and a saccharide alcohol, wherein the ratio by weight of the active ingredient to the saccharide excipient(s) is in the range of 1:1-5.

Подробнее
Номер записи: 104
05-01-2012 дата публикации

Method of reducing multi-drug resistance using inositol tripyrophosphate

Номер: US20120003327A1
Автор: Claudine Kieda, Jean-Marie Lehn, Yves Claude Nicolau
Принадлежит: Individual

Inositol trisphosphate (ITPP) causes normalization of tumor vasculature and is a particularly effective cancer therapy when a second chemotherapeutic agent is administered following partial vascularization. ITPP also treats, alone or in combination, multi-drug resistant cancers. ITPP can also be used to reduce the amount of a second chemotherapeutic drug required for anticancer activity. In addition, ITPP enhances immune response and treats hyperproliferative disorders.

Подробнее
Номер записи: 105
05-01-2012 дата публикации

Biological control of nanoparticle nucleation, shape and crystal phase

Номер: US20120003629A9
Автор: Angela Belcher, Esther Ryan, Richard Smalley, Seung-Wuk Lee
Принадлежит: University of Texas System

The present invention includes compositions and methods for selective binding of amino acid oligomers to semiconductor and elemental carbon-containing materials. One form of the present invention is a method for controlling the particle size of the semiconductor or elemental carbon-containing material by interacting an amino acid oligomer that specifically binds the material with solutions that can result in the formation of the material. The same method can be used to control the aspect ratio of the nanocrystal particles of the semiconductor material. Another form of the present invention is a method to create nanowires from the semiconductor or elemental carbon-containing material. Yet another form of the present invention is a biologic scaffold comprising a substrate capable of binding one or more biologic materials, one or more biologic materials attached to the substrate, and one or more elemental carbon-containing molecules attached to one or more biologic materials.

Подробнее
Номер записи: 106
05-01-2012 дата публикации

Biomarkers for inhibitors with anti-angiogenic activity

Номер: US20120004129A1
Автор: Joyce Behrens
Принадлежит: Merck Patent GmBH

The invention relates to a method for assessing the effect of integrin inhibitors and small molecule ATP site directed multi kinase inhibitors on angiogenesis by the use of certain identified biomarkers. This method is notably beneficial for the determination of the efficacy of integrin inhibitors and small molecule ATP site directed multi-kinase inhibitors mainly used for the treatment of angiogenesis associated diseases such as cancer. Especially, the invention relates to biomarkers linked to angiogenesis that are preferably accessible in body fluids and therefore allow analysis of target modulation in a non-invasive way. The use of said biomarkers for the screening of compounds with integrin-inhibitory activity is also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 107
05-01-2012 дата публикации

Materials and methods for treatment of cancer and identification of anti-cancer compounds

Номер: US20120004169A1
Автор: Richard Jove, Said M. Sebti
Принадлежит: UNIVERSITY OF SOUTH FLORIDA

The subject invention pertains to the treatment of tumors and cancerous tissues and the prevention of tumorigenesis and malignant transformation through the modulation of JAK/STAT3 intracellular signaling. The subject invention concerns pharmaceutical compositions containing cucurbitacin I, or a pharmaceutically acceptable salt or analog thereof. Another aspect of the invention concerns methods of inhibiting the growth of a tumor by administering a cucurbitacin I, or a pharmaceutically acceptable salt or analog thereof, to a patient, wherein the tumor is characterized by the constitutive activation of the JAK/STAT3 intracellular signaling pathway. The present invention further pertains to methods of moderating the JAK and/or STAT3 signaling pathways in vitro or in vivo using cucurbitacin I, or a pharmaceutically acceptable salt or analog thereof. Another aspect of the present invention concerns a method for screening candidate compounds for JAK and/or STAT3 inhibition and anti-tumor activity.

Подробнее
Номер записи: 108
05-01-2012 дата публикации

Modulators of atp-binding cassette transporters

Номер: US20120004216A1
Автор: Ashvani K. Singh, Lewis R. Makings, Mark T. Miller, Matthew Hamilton, Peter D.J. Grootenhuis, Sara S. Hadida Ruah, Thomas Cleveland
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Подробнее
Номер записи: 109
05-01-2012 дата публикации

Novel tetrahydro-quinoline derivatives

Номер: US20120004218A1
Автор: HongYing Yun, Li Chen, Lichun Feng, Mengwei Huang, Mingwei Zhou, Yongfu Liu, Yun He
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein A 1 to A 3 and R 1 to R 10 have the significance given in claim 1 , can be used as a medicament. These compounds are useful in the treatment or prophylaxis of diseases that are related to AMPK regulation, such as obesity, dyslipidemia, hyperglycemia, type 1 or type 2 diabetes and cancers.

Подробнее
Номер записи: 110
05-01-2012 дата публикации

Triheterocyclic Compounds and Compositions Thereof

Номер: US20120004224A1
Автор: Elisc Rioux, Giorgio Attardo, Jean-Francois Lavallee, Sasmita Tripathy, Terrance W. Deyle
Принадлежит: Gemin X Pharmaceuticals Canada Inc

The present invention relates to novel Triheterocyclic Compounds, compositions comprising a Triheterocyclic Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Triheterocyclic Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

Подробнее
Номер записи: 111
05-01-2012 дата публикации

Compounds for the treatment of pathologies associated with aging and degenerative disorders

Номер: US20120004263A1
Автор: Laura J. Niedernhofer, Paul D. Robbins, Peter Wipf
Принадлежит: University of Pittsburgh

The present invention relates to methods of inhibiting one or more signs of aging and/or degenerative disorder in a subject in need of such treatment, which comprise administering, to the subject, an effective amount of one or more of the compounds as set forth herein. “Inhibiting a sign of aging or degenerative disorder” means reducing the risk of occurrence, delaying the onset, slowing the progression, and/or reducing the severity and/or manifestation, of a sign of aging or degenerative disorder, and includes, but is not limited to, preventing the occurrence, development or progression of a sign of aging or degenerative disorder.

Подробнее
Номер записи: 112
05-01-2012 дата публикации

Chroman derivatives, medicaments and use in therapy

Номер: US20120004296A1
Автор: Alan Husband, Andrew Heaton
Принадлежит: Marshall Edwards Inc

Novel chroman derivatives and intermediate compounds, compositions containing same, methods for their preparation and uses thereof as therapeutic agents particularly as anti-cancer and chemotherapeutic selective agents are described.

Подробнее
Номер записи: 113
12-01-2012 дата публикации

Gastrin releasing peptide compounds

Номер: US20120009122A1
Автор: Adrian D. Nunn, Edmund Marinelli, Enrico Cappelletti, Karen E. Linder, Kondareddiar Ramalingam, Luciano Lattuada, Michael F. Tweedle, Natarajan Raju, Palaniappa Nanjappan, Rolf E. Swenson
Принадлежит: BRACCO IMAGING SPA

New and improved compounds for use in diagnostic imaging or therapy having the formula M-N—O—P-G, wherein M is a metal chelator having the structure: wherein R1-R5 and FG are as defined herein (in the form complexed with a metal radionuclide or not), N—O—P is the linker containing at least one non-alpha amino acid with a cyclic group, at least one substituted bile acid or at least one non-alpha amino acid, and G is the GRP receptor targeting peptide. In the preferred embodiment, M is an Aazta metal chelator or a derivative thereof. Methods for imaging a patient and/or providing radiotherapy or phototherapy to a patient using the compounds of the invention are also provided. Methods and kits for preparing a diagnostic imaging agent from the compound is further provided. Methods and kits for preparing a radiotherapeutic agent are further provided.

Подробнее
Номер записи: 114
12-01-2012 дата публикации

Compositions for bacterial mediated gene silencing and methods of using the same

Номер: US20120009153A1
Автор: Chiang J. Li, Hongnian Guo, Johannes Fruehauf
Принадлежит: Individual

The invention features compositions and methods for delivering small interfering (siRNAs), e.g., shRNAs, to host cells using non-pathogenic strains of Salmonella bacteria containing nucleic acid expression constructs encoding shRNAs. In this process, shRNA expressed by the Salmonella silences or knocks down genes of interest (target genes) inside target cells. The nucleic acid expression constructs of the invention include an RNA polymerase (e.g., a T7 polymerase), an RNA polymerase promoter (e.g., a T7 polymerase promoter), and an RNA polymerase terminator (e.g., a T7 polymerase terminator). The Salmonella bacteria can also include, on the same or different nucleic acid construct, an endosomal release factor (e.g., HlyA).

Подробнее
Номер записи: 115
12-01-2012 дата публикации

Renal cell carcinoma biomarkers

Номер: US20120009201A1
Автор: Bih-Rong Wei, Donald J. Johann, Josip Blonder, Timothy D. Veenstra
Принадлежит: US Department of Health and Human Services

Disclosed herein is a method of identifying a tumor biomarker. In one example, a tumor biomarker is identified by obtaining a peripheral biological fluid sample from a subject with a tumor as well as a tumor sample and an adjacent non-tumor sample from such subject. A protein expression profile is detected in the peripheral biological fluid sample, tumor sample and adjacent non-tumor sample. The protein expression profiles of the peripheral biological fluid sample, tumor sample and adjacent non-tumor sample are then compared, wherein an increase in expression of a specific protein in the tumor sample and peripheral biological fluid sample but not in the adjacent non-tumor sample indicates that the specific protein is a biomarker of the tumor. Also disclosed herein is a gene profiling signature that can be used to diagnosis a subject with renal cell carcinoma (RCC) or to identify agents with therapeutic potential to treat RCC. Thus, methods of diagnosing a subject with RCC are disclosed. Methods are also provided for identifying agents that alter an activity of a RCC biomarker.

Подробнее
Номер записи: 116
12-01-2012 дата публикации

Monoparamunity inducers based on attenuated rabbit myxomaviruses

Номер: US20120009217A1
Автор: Anton Mayr, Barbara Mayr
Принадлежит: Individual

The present invention relates to monoparamunity inducers based on paramunizing viruses or viral components of a myxomavirus strain from rabbits with typically generalizing disease, to a method for the production thereof and to the use thereof as medicaments for the regulatory optimization of the paramunizing activities for the prophylaxis and therapy of various dysfunctions in humans and animals.

Подробнее
Номер записи: 117
12-01-2012 дата публикации

Transfection of blood cells with mrna for immune stimulation and gene therapy

Номер: US20120009221A1
Автор: Florian Van Der Mülbe, Ingmar Hoerr, Steve Pascolo
Принадлежит: CureVac AG

The present invention relates to a pharmaceutical composition containing blood cells or haemopoietic cells, e.g. red blood cells (erythrocytes), granulocytes, mononuclear cells (PBMCs) and/or blood platelets, in combination with a pharmaceutically acceptable excipient and/or vehicle, wherein the cells are transfected with at least one mRNA comprising at least one region coding for at least one antigen. The invention further discloses a method of preparing the aforesaid pharmaceutical composition and the use of blood cells transfected in this way for the preparation of drugs or pharmaceutical compositions for immune stimulation against the antigens encoded by the mRNA. The subjects according to the invention are used especially for the therapy and/or prophylaxis of carcinoses or infectious diseases and can also be employed in gene therapy.

Подробнее
Номер записи: 118
12-01-2012 дата публикации

Modified Virus Vectors and Methods of Making and Using the Same

Номер: US20120009268A1
Автор: Aravind Asokan, Richard Jude Samulski
Принадлежит: UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL

The present invention provides AAV capsid proteins (VP1, VP2 and/or VP3) comprising a modification in the amino acid sequence in the three-fold axis loop 4 and virus capsids and virus vectors comprising the modified AAV capsid protein. In particular embodiments, the modification comprises a substitution of one or more amino acids at amino acid positions 585 to 590 (inclusive) of the native AAV2 capsid protein sequence or the corresponding positions of other AAV capsid proteins. The invention also provides methods of administering the virus vectors and virus capsids of the invention to a cell or to a subject in vivo.

Подробнее
Номер записи: 119
12-01-2012 дата публикации

Cell Penetrating Peptide Conjugates for Delivering of Nucleic Acids into a Cell

Номер: US20120010124A9
Автор: Bertrand Alluis, Jean-Sebastien Fruchart
Принадлежит: Diatos SA

The invention provides cell penetrating peptide-nucleic acid conjugates having the formula P-L-N, wherein P is a cell penetrating peptide, N is a nucleic acid, preferably an oligonucleotide and more preferably a siRNA, and L is a hydrophilic polymer, preferably a polyethylene glycol (PEG)-based linker linking P and N together. Compositions, methods of use and methods for producing such conjugates are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 120
12-01-2012 дата публикации

Recombinant surfactant protein d compositions and methods of use thereof

Номер: US20120010126A1
Автор: Howard Clark, Kenneth Bannerman Milne Reid, Palaniyar Nadesalingam, Peter Strong
Принадлежит: Medical Research Council

We describe an rspd(n/CRD) polypeptide, fragment, homologue, variant or derivative thereof for use in a method of treatment or prophylaxis of a disease. A method of treating an individual suffering from a disease or preventing the occurrence of a disease in an individual is also described, in which the method comprises administering to the individual a therapeutically or prophylactically effective amount of an rspd (n/CRD) polypeptide, fragment, homologue, variant or derivative thereof. Preferably, the rspd (n/CRD) polypeptide and nucleic acid comprise SEQ ID NO: 1 and SEQ ID NO: 2, respectively.

Подробнее
Номер записи: 121
12-01-2012 дата публикации

Tumor necrosis factor inhibiting peptides and uses thereof

Номер: US20120010158A1
Автор: Rahul Jain, Rajesh Jain, Shudhanand Prasad, Shweta Dubey, Vijay Goel, Virendra Kumar Vinayak
Принадлежит: Panacea Biotec Ltd

The present invention relates to Tumor Necrosis Factor-alpha (TNF-alpha or TNF-α) inhibiting peptides and process for the preparation thereof. The present invention further relates to a pharmaceutical composition comprising TNF-alpha inhibiting peptides of the present invention and uses thereof in treating TNF-alpha mediated inflammatory disorders.

Подробнее
Номер записи: 122
12-01-2012 дата публикации

5'-modified bicyclic nucleic acid analogs

Номер: US20120010393A1
Автор: Balkrishen Bhat, Eric E. Swayze, Punit P. Seth
Принадлежит: ISIS PHARMACEUTICALS INC

The present invention provides 5′-modified bicyclic nucleoside analogs and oligomeric compounds comprising at least one of these nucleoside analogs. In preferred embodiments the nucleoside analogs have either (R) or (S)-chirality at the 5′-carbon. These bicyclic nucleoside analogs are useful for enhancing properties of oligomeric compounds including for example enhanced nuclease resistance.

Подробнее
Номер записи: 123
19-01-2012 дата публикации

Nucleic acid aptamers

Номер: US20120014875A1
Автор: Anton P. Mccaffrey, James O. McNamara, Paloma H. Giangrande
Принадлежит: University of Iowa Research Foundation UIRF

The present invention relates to optimized aptamers and methods of using these aptamers.

Подробнее
Номер записи: 124
19-01-2012 дата публикации

Il-1beta binding antibodies and fragments thereof

Номер: US20120014967A1
Автор: Arnold Horwitz, Gang Chen, Linda Masat, Marina Roell, Mary Haak-Frendscho
Принадлежит: Xoma Technology Ltd USA

An IL-1β binding antibody or IL-1β binding fragment thereof comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 2, and related nucleic acids, vectors, cells, and compositions, as well as method of using same to treat or prevent a disease, and a method of preparing an affinity matured IL-1β binding polypeptide. IL-1β binding antibodies or IL-1β binding fragments thereof are provided which have desirable affinity and potency.

Подробнее
Номер записи: 125
19-01-2012 дата публикации

PYRROLO[2,3-b]PYRIDIN-4-YL-AMINES AND PYRROLO[2,3-b]PYRIMIDIN-5-YL-AMINES AS JANUS KINASE INHIBITORS

Номер: US20120014989A1
Автор: Andrew P. Combs, Haisheng Wang, James D. Rodgers, Richard B. Sparks
Принадлежит: Incyte Corp

The present invention provides pyrrolo[2,3-b]pyridine-4-yl amines pyrrolo[2,3-b]pyrimidin-4-yl amines that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases and cancer.

Подробнее
Номер записи: 126
19-01-2012 дата публикации

Complement receptor 2 targeted complement modulators

Номер: US20120015871A1
Автор: Stephen Tomlinson, V. Michael Holers
Принадлежит: MUSC Foundation for Research Development, University of Colorado

Modulation of the complement system represents a therapeutic modality for numerous pathologic conditions associated with complement activation. In a strategy to prepare complement inhibitors that are targeted to sites of complement activation and disease, compositions comprising a complement inhibitor linked to complement receptor (CR) 2 are disclosed. The disclosed are compositions can be used in methods of treating pathogenic diseases and inflammatory conditions by modulating the complement system.

Подробнее
Номер записи: 127
19-01-2012 дата публикации

Mek mutations conferring resistance to mek inhibitors

Номер: US20120015973A1
Автор: Carlos Garcia Echeverria, Caroline Emery, Levi A. Garraway
Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc, NOVARTIS AG

The present invention relates to methods, compositions and kits concerning resistance to treatment with an anti-cancer agent, specifically an inhibitor of MEK. In particular embodiments, the invention concerns mutations in a MEK sequence that confer resistance to a MEK inhibitor. Identification of such mutations in a MEK sequence allows the identification and design of second-generation MEK inhibitors. Methods and kits for detecting the presence of a mutant MEK sequence in a sample are also provided.

Подробнее
Номер записи: 128
19-01-2012 дата публикации

Sulfone Compounds Which Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120015988A1
Автор: Christopher Francis Palmer, David Smith Thomson, Doris Riether, Eugene Richard Hickey, Mark Whittaker, Monika Ermann, Patricia Amouzegh, Renee M. Zindell
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

Подробнее
Номер записи: 129
19-01-2012 дата публикации

Taspase1 inhibitors and their uses

Номер: US20120015990A1
Автор: Emily Cheng, James Hsieh
Принадлежит: Washington University in St Louis WUSTL

Provided herein are small molecule inhibitors of Taspase1 and methods of using the small molecule inhibitors of Taspase1 to treat neoplasm in subjects in need thereof.

Подробнее
Номер записи: 130
19-01-2012 дата публикации

Phototherapy methods and devices comprising emissive aryl-heteroaryl compounds

Номер: US20120015998A1
Автор: Amane Mochizuki, Brett T. Harding, Jensen Cayas, Keisaku Okada, Sazzadur Rahman Khan, SHENG Li, Shijun Zheng
Принадлежит: Nitto Denko Corp

Disclosed herein are compounds represented by a formula: R 1 —Ar 1 —X—Ar 2 —Ar 3 -Het, wherein R 1 , Ar 1 , X, Ar 2 , Ar 3 , and Het are described herein. Compositions and light-emitting devices related thereto are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 131
19-01-2012 дата публикации

RNAi MOLECULE TARGETING THYMIDYLATE SYNTHASE AND APPLICATION THEREOF

Номер: US20120016012A1
Автор: Cheng Long HUANG, Hiromi Wada
Принадлежит: Delta Fly Pharma Inc

This invention provides a novel RNAi molecule that can significantly potentiate antitumor effects of a 5-FU antitumor agent. The RNAi molecule comprises the nucleotide sequence shown in SEQ ID NO: 2. The invention also provides an antitumor agent comprising such RNAi molecule and a 5-FU antitumor agent.

Подробнее
Номер записи: 132
19-01-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition for treating or preventing cancer

Номер: US20120016019A1
Автор: Gee-Hwoon LEE
Принадлежит: Individual

The present invention relates to a compound of the formula I: wherein R is C 2 H 5 or C 2 H 3 , or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, and a process for preparing said compound of the formula I. The invention also relates to the use of a composition comprising said compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof as an active ingredient, for treating or preventing cancers.

Подробнее
Номер записи: 133
19-01-2012 дата публикации

Biphenyl compound selective agonists of gamma rar receptors

Номер: US20120016031A1
Автор: Etienne Thoreau, Thibaud Biadatti
Принадлежит: Galderma Research and Development SNC

Biphenyl compounds having the formula (I): are useful for preventing/treating pathologies linked to a deficiency of the activation of the RAR gamma receptor, e.g., for treating a pathology linked to a cell differentiation and/or proliferation disorder, for treating acne, for treating psoriasis.

Подробнее
Номер записи: 134
19-01-2012 дата публикации

Estrogen receptors and methods of use

Номер: US20120016109A1
Автор: Zhao Yi Wang
Принадлежит: CREIGHTON UNIVERSITY

The present invention provides isolated polypeptides having an amino acid sequence having at least 70% identity to SEQ ID NO:20, wherein the polypeptide has ER-α36 activity. The invention further provides methods for identifying agents that bind to such polypeptides, methods for detecting such polypeptides, and methods for altering the activity of such polypeptides. Also provided are antibodies that specifically bind to an amino acid sequence depicted at SEQ ID NO:1, or an immunogenic fragment thereof, and methods for making and using such antibodies.

Подробнее
Номер записи: 135
19-01-2012 дата публикации

Enzymes and methods for producing omega-3 fatty acids

Номер: US20120016144A1
Автор: Anne Maree Mackenzie, Craig Christopher Wood, Dion Matthew Frederick Frampton, James Robertson Petrie, Peter David Nichols, Peter Maged Mansour, Pushkar Shrestha, Qing Liu, Stanley Suresh Robert, Surinder Pal Singh, Susan Irene Ellis Blackburn, Xue-Rong Ziiou
Принадлежит: Individual

The present invention relates generally to the field of recombinant fatty acid synthesis, particularly in transgenic plants. The application describes genes involved in fatty acid synthesis and provides methods and vectors for the manipulation of fatty acid composition of plant oils. In particular, the invention provides constructs for achieving the integration of multiple heterologous genes involved in fatty acid synthesis into the plant genome, such that the resulting plants produce altered levels of polyunsaturated fatty acids. Also described are methods for enhancing the expression of fatty acid biosynthesis enzymes by co-expressing a silencing suppressor within the plant storage organ.

Подробнее
Номер записи: 136
26-01-2012 дата публикации

Process, composition and method for anion deposition into ferritin for therapeutic and other use

Номер: US20120020879A1
Автор: Richard K. Watt
Принадлежит: BRIGHAM YOUNG UNIVERSITY

Provided herein is a process for production of a metal nanoparticle, the process comprising providing a first solution containing a protein nanocage complex comprising a hydrophobic metal core and an ion-transport mechanism, providing a second solution containing a preselected anionic agent, combining the first and second solutions into a third combined solution, and applying an external method to the third combined solution to manipulate the metal core's redox state, in which reduction of the metal core causes the preselected anionic agent to be imported and incorporated into the metal core. Also provided herein is a composition from the process and a method of use.

Подробнее
Номер записи: 137
26-01-2012 дата публикации

MHC-Less cells

Номер: US20120020885A1
Автор: Edward K.Y. Jung, Elizabeth A. Sweeney, Eric C. Leuthardt, Gary L. McKnight, Lowell L. Wood, JR., Muriel Y. Ishikawa, Roderick A. Hyde, Stephen L. Malaska, Wayne R. Kindsvogel
Принадлежит: SEARETE LLC

The present disclosure relates to compositions, methods, systems, computer-implemented methods, and computer program products thereof that relate to biological cells for delivery of at least one therapeutic agent to a biological tissue or subject.

Подробнее
Номер записи: 138
26-01-2012 дата публикации

Leukemia inhibitory factor (lif) for use in repressing human papillomavirus (hpv) transcription

Номер: US20120020914A1
Автор: Bruce K. Patterson, Joseph M. Bay, Nelson Teng
Принадлежит: Leland Stanford Junior University

Embodiments of the invention are related to leukemia inhibitory factor (LIF) for use in repressing human papillomavirus (HPV) transcription. Processes and related kits are described for treating a HPV-associated papillomatous proliferation, for treating a HPV-associated genital, anal, vulvar, penile, oral, or laryngeal wart, for treating HPV-associated cervical dysplasia or cervical cancer, and for repressing HPV transcription, by administering LIF to a patient in need thereof. A related embodiment is treatment of HPV-16 by use of LIF.

Подробнее
Номер записи: 139
26-01-2012 дата публикации

Compounds and Methods for Treating Cancer and Diseases of the Central Nervous System

Номер: US20120020915A1
Автор: Ajay Gupta, Hyman M. Schipper, Jason Z. Vlahakis, Kanji Nakatsu, Moulay Alaoui-Jamali, Walter A. Szarek
Принадлежит: OSTA BIOTECHNOLOGIES Inc, Queens University at Kingston, Sir Mortimer B Davis Jewish General Hospita

Disclosed are compounds of the general formula (I): compositions comprising an effective amount of said compounds either alone or in combination with other chemotherapeutic agents, and methods useful for treating or preventing cancer and for inhibiting tumour tissue growth. These compounds attenuate the oxidative damage associated with increased heme-oxygenase activity and can reduce cell proliferation in transformed cells. In addition, the described compounds and compositions are useful as neuroprotectants and for treating or preventing neurodegenerative disorders and other diseases of the central nervous system.

Подробнее
Номер записи: 140
26-01-2012 дата публикации

Adverse side-effects associated with administration of anti-hyaluronan agents and methods for ameliorating or preventing the side-effects

Номер: US20120020951A1
Автор: Curtis Thompson, Gregory I. Frost, Harold Michael Shepard, Xiaoming Li
Принадлежит: Individual

Provided herein are methods for ameliorating an adverse effect of systemic administration of a PEG hyaluronan degrading enzyme to a subject. The methods involve systemically administering a PEGylated hyaluronan degrading enzyme, particularly a PEGylated hyaluronidase, such as any of the animal or bacterial hyaluronidases, to the subject and administering an amount of a corticosteroid sufficient to ameliorate the adverse effect. Also provided are method of treating a hyaluronan-associated disease or condition for single-agent therapy or combination therapy.

Подробнее
Номер записи: 141
26-01-2012 дата публикации

Methods and compositions for liver cancer therapy

Номер: US20120020961A1
Автор: Anne-Sophie Dume, Dominique Joubert, Frédéric HOLLANDE, Leïla Houhou
Принадлежит: Biorealites SAS, CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS, Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale INSERM

The present disclosure provides methods of treating liver cancer and preventing liver cancer recurrence with anti-progastrin antibodies, methods of monitoring treatment efficacy of anti-progastrin therapy for liver cancer, and compositions useful therefore.

Подробнее
Номер записи: 142
26-01-2012 дата публикации

Antibodies against fatty acid synthase

Номер: US20120020978A1
Автор: Patrick J. Muraca
Принадлежит: Nuclea Biotechnologies Inc

The present invention relates to antibodies that immunospecifically bind to FAS and certain FAS related proteins. The invention encompasses human and humanized forms of the antibodies and their use in treating cancers and other proliferative disorders. The invention also relates to FAS-derived peptides useful for preparing the antibodies. Methods and compositions for detecting, diagnosing, treating or ameliorating a disease or disorder, especially cancer and other proliferative disorders using the present antibodies also are disclosed.

Подробнее
Номер записи: 143
26-01-2012 дата публикации

Garcinia Mangostana L. and Iridoid Based Formulations

Номер: US20120021079A1
Автор: Afa Kehaati Palu, Brett Justin West, Claude Jarakae Jensen, Jeffery A. Wasden, Shixin Deng
Принадлежит: Individual

Embodiments of the invention relate to fortified food and dietary supplement products, which may be administered to produce desirable physiological improvement. In particular, embodiments of the invention relate to the administration of products enhanced with Garcinia mangostana L. and iridoids.

Подробнее
Номер записи: 144
26-01-2012 дата публикации

Method of mitigating adverse drug events using omega-3 fatty acids as a parenteral therapeutic drug vehicle

Номер: US20120022001A1
Автор: David F. Driscoll
Принадлежит: STABLE SOLUTIONS LLC

A method of parenterally administering a composition, the method including parenterally administering to a person a composition including at least one omega-3 fatty acid and at least one drug, wherein the at least one omega-3 fatty acid source and the at least one drug are administered simultaneously.

Подробнее
Номер записи: 145
26-01-2012 дата публикации

Derivatives of n-(arylamino)sulfonamides as inhibitors of mek

Номер: US20120022076A1
Автор: Andreas Maderna, Dinesh Barawkar, Hassan El Abdellaoul, Jean-Michel Vernier, Varaprasad Chamakura, Zhi Hong
Принадлежит: Individual

This invention concerns N-(2-arylamino)aryl sulfonamides, which are inhibitors of MEK and are useful in treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

Подробнее
Номер записи: 146
26-01-2012 дата публикации

Compositions and methods for the treatment of pathological condition(s) related to gpr35 and/or gpr35-herg complex

Номер: US20120022116A1
Автор: Haibei Hu, Haiyan Sun, Huayun Deng, Mingqian He, Weijun Niu, YE Fang
Принадлежит: Corning Inc

Disclosed are compositions and methods for the prevention and/or treatment of diseases which are pathophysiologically related to GPR35, and/or GPR35-hERG signaling complex. For example, disclosed are compounds for preventing and/or treating diseases which are pathophysiologically related to GPR35 in a subject. The compounds having a formula (I), (II) or (III):

Подробнее
Номер записи: 147
26-01-2012 дата публикации

Heterocyclic antagonists of prostaglandin d2 receptors

Номер: US20120022119A1
Автор: Brian Andrew Stearns, Jeffrey Roger Roppe, John Howard Hutchinson, Nicholas Simon Stock, Timothy Parr
Принадлежит: Amira Pharmaceuticals Inc

Described herein are heteroaryl compounds that are antagonists of PGD 2 receptors. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the heteroaryl compounds described. Also described herein are methods of using such antagonists of PGD 2 receptors, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other PGD2-dependent or PGD2-mediated conditions or diseases.

Подробнее
Номер записи: 148
26-01-2012 дата публикации

Short Interfering Ribonucleic Acid (siRNA) for Oral Administration

Номер: US20120022139A1
Автор: Christian Rene Schnell, Eric Billy, Francois Jean-Charles Natt, Juerg Hunziker
Принадлежит: NOVARTIS AG

Short interfering ribonucleic acid (siRNA) for oral administration, said siRNA comprising two separate RNA strands that are complementary to each other over at least 15 nucleotides, wherein each strand is 49 nucleotides or less, and wherein at least one of which strands contains at least one chemical modification.

Подробнее
Номер записи: 149
26-01-2012 дата публикации

Recombinant Anti-VLA4 Antibody Molecules

Номер: US20120022236A1
Автор: Frank J. Carr, Philip R. Tempest, Roy R. Lobb
Принадлежит: BIOGEN IDEC MA INC

The present invention disclosed recombinant anti-VLA-4 antibody molecules, including humanized recombinant anti-VLA-4 antibody molecules. These antibodies are useful in the treatment of specific and non-specific inflammation, including asthma and inflammatory bowel disease. In addition, the humanized recombinant anti-VLA-4 antibodies disclosed can be useful in methods of diagnosing and localizing sites of inflammation.

Подробнее
Номер записи: 150
02-02-2012 дата публикации

Cancer therapy based on tumor associated antigens derived from cyclin d1

Номер: US20120027684A1
Автор: Harpreet Singh, Steffen Walter, Toni Weinschenk
Принадлежит: IMMATICS BIOTECHNOLOGIES GMBH

The present invention relates to cyclin D1-derived peptides for use in the improved treatment of cancer in a patient, particularly in the form of a combination therapy using a vaccine. Other aspects relate to the use of the peptides or a combination thereof as a diagnostic tool.

Подробнее
Номер записи: 151
02-02-2012 дата публикации

Hk1-binding proteins

Номер: US20120027686A1
Автор: Andrew Nixon, Anthony Williams, Daniel J. Sexton, Qi-Long Wu, Robert C. Ladner
Принадлежит: Dyax Corp

The invention features hK1 binding polypeptides as well as compositions comprising such polypeptides and methods of making and using such polypeptides.

Подробнее
Номер записи: 152
02-02-2012 дата публикации

Modified heparinase iii and methods of sequencing therewith

Номер: US20120027744A1
Автор: Dongfang Liu, Ganesh Venkataraman, Kevin Pojasek, Kristine Holley, Ram Sasisekharan, Yosuf El-Shabrawi, Zachary Shriver
Принадлежит: Massachusetts Institute of Technology

The invention relates to heparinase III and mutants thereof. Modified forms of heparinase III having reduced enzymatic activity which are useful for a variety of purposes, including sequencing of heparin-like glycosaminoglycans (HLGAGs), removing active heparan sulfate from a solution, inhibition of angiogenesis, etc. have been discovered according to the invention. The invention in other aspects relates to methods of treating cancer and inhibiting tumor cell growth and/or metastasis using heparinase III, or products produced by enzymatic cleavage by heparinase III of HLGAGs.

Подробнее
Номер записи: 153
02-02-2012 дата публикации

Method and compositions for cancer prognosis

Номер: US20120027750A1
Автор: Guillaume Cartron, Hervé WATIER
Принадлежит: Centre Hospitalier Regional Universitaire De Tours, UNIVERSITE FRANCOIS RABELAIS DE TOURS

Methods are provided to determine the cancer prognosis of subjects and/or to adapt the treatment protocol of subjects having or susceptible to cancer. Embodiments include the steps of determining in vitro the genotype of said subject at a polymorphism in the C3-ITGAM axis, making a cancer prognosis of the subject based on said genotype and selecting an anti-cancer treatment for the subject.

Подробнее
Номер записи: 154
02-02-2012 дата публикации

Induction of p53 expression by neutralization of neuropilin-2 for the treatment of cancers

Номер: US20120027779A1
Автор: Camille Grandclement, Christophe Borg, John Wijdenes
Принадлежит: Diaclone SAS, EFS Bourgogne Franche Comte, Université de Franche-Comté

The present invention relates to the use of anti-human neuropilin-2 antibodies, or of ligands of human neuropilin-2 derived from these antibodies, for obtaining a medicament intended to increase p53 expression and to induce tumour cell apoptosis in the context of an anticancer treatment.

Подробнее
Номер записи: 155
02-02-2012 дата публикации

Monoclonal antibody partner molecule conjugates directed to protein tyrosine kinase 7 (ptk7)

Номер: US20120027782A1
Автор: Chetana Rao-Naik, Chin Pan, Jonathan Alexander Terrett
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present disclosure relates to antibody-partner molecule conjugates directed to PTK7. Also described are methods for treating or preventing a disease characterized by growth of tumor cells expressing PTK7 using the antibody-partner molecule conjugates.

Подробнее
Номер записи: 156
02-02-2012 дата публикации

Novel lipids and compositions for the delivery of therapeutics

Номер: US20120027796A1
Автор: David Butler, Jayaprakash K. Narayanannair, Kallanthottathil G. Rajeev, Laxmab Eltepu, Muthiah Manoharan, Muthusamy Jayaraman
Принадлежит: Alnylam Pharmaceuticals Inc

The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention provides lipids having the following structures: (Formula (I) or (XXXV)).

Подробнее
Номер записи: 157
02-02-2012 дата публикации

Antibody gene transfer and recombinant aav therefor

Номер: US20120027798A1
Автор: Kelly Reed Clark, Philip R. Johnson, Jr.
Принадлежит: Nationwide Childrens Hospital Inc

The present invention relates generally to the use of recombinant adeno-associated viruses (rAAV) for gene delivery and more specifically to the use of rAAV to deliver antibody genes to target cells in mammals. Administration of rAAV encoding antibodies that neutralize the HIV-1 virus is exemplified.

Подробнее
Номер записи: 158
02-02-2012 дата публикации

Compositions and methods for treating or preventing inflammatory bowel disease and colon cancer

Номер: US20120027799A1
Автор: Cynthia L. Sears, Drew M. Pardoll, Franck Housseau, Shaoguang Wu
Принадлежит: JOHNS HOPKINS UNIVERSITY

The invention provides compositions and methods for useful for the diagnosis of inflammatory bowel disease, ETBF-induced colitis, colonic hyperplasia and/or colon carcinogenesis in a subject in biological samples (e.g., stool, urine, blood, serum, tissue). The invention further provides compositions and methods for the treatment or prevention of colitis, colon cancer, or inflammatory bowel disease (e.g., Crohn's disease).

Подробнее
Номер записи: 159
02-02-2012 дата публикации

Nicotine immunonanotherapeutics

Номер: US20120027808A1
Автор: Matteo Iannacone
Принадлежит: Brigham and Womens Hospital Inc, Harvard College, Massachusetts Institute of Technology

The present invention provides compositions and systems for delivery of nanocarriers to cells of the immune system. The invention provides nanocarriers capable of stimulating an immune response in T cells and/or in B cells. The invention provides nanocarriers that comprise an immunofeature surface having a plurality of nicotine moieties. The invention provides pharmaceutical compositions comprising nanocarriers. The present invention provides methods of designing, manufacturing, and using nanocarriers and pharmaceutical compositions thereof. For example, the present invention describes nanocarriers capable of eliciting an immune response and the production of anti-nicotine antibodies.

Подробнее
Номер записи: 160
02-02-2012 дата публикации

Bisphosphonate product in a cycloolefinic polymer container

Номер: US20120027818A1
Автор: Alexandra Glausch, Juergen Sigg, Rolf Loeffler
Принадлежит: Individual

A pharmaceutical product comprises a container containing a bisphosphonate solution, in which at least the internal surface of the container comprises a plastic material and in which the container is heat sterilisable, and which is in the form of an infusion solution preconcentrate for administration of the bisphosphonate to a patient in need of bisphosphonate treatment.

Подробнее
Номер записи: 161
02-02-2012 дата публикации

Apj receptor compounds

Номер: US20120028888A1
Автор: Athan Kuliopulos, Jay Janz, Thomas J. Mcmurry
Принадлежит: ANCHOR THERAPEUTICS Inc

The invention relates generally to compounds which are allosteric modulators (e.g., negative and positive allosteric modulators, allosteric agonists, and ago-allosteric modulators) of the G protein coupled receptor apelin, also known as the APJ receptor. The APJ receptor compounds are derived from the intracellular loops and domains of the the APJ receptor. The invention also relates to the use of these APJ receptor compounds and pharmaceutical compositions comprising the APJ receptor compounds in the treatment of diseases and conditions associated with APJ receptor modulation, such as heart diseases (e.g., hypertension and tension and heart failure, such as congestive heart failure), cancer, diabetes, stem cell trafficking, fluid homeostasis, cell proliferation, immune function, obesity, metastatic disease, and HIV infection.

Подробнее
Номер записи: 162
02-02-2012 дата публикации

Isolation, Purification, and Structure Elucidation of the Antiproliferative Compound Coibamide A

Номер: US20120028905A1
Автор: Douglas Eugene Goeger, Kerry Leigh McPhail, Rebecca Ann Medina, Todd Leo Capson, William Henry Gerwick
Принадлежит: Oregon State, Oregon State Board of Higher Education, Smithsonian Tropical Research Institute, University of California San Diego UCSD

Novel antiproliferative compounds, compositions comprising the same, and methods of use thereof are disclosed.

Подробнее
Номер записи: 163
02-02-2012 дата публикации

Natural marine source phospholipids comprising polyunsaturated fatty acids and their applications

Номер: US20120028922A1
Автор: Fotini Sampalis
Принадлежит: Individual

A phospholipid extract from a marine or aquatic biomass possesses therapeutic properties. The phospholipid extract comprises a variety of phospholipids, fatty acid, metals and a novel flavonoid.

Подробнее
Номер записи: 164
02-02-2012 дата публикации

Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases

Номер: US20120028925A1
Автор: Andrew J. Souers, Gerard M. Sullivan, Nathaniel D. Catron, Xilu Wang, Zhi-Fu Tao
Принадлежит: ABBOTT LABORATORIES

Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

Подробнее
Номер записи: 165
02-02-2012 дата публикации

Pyrazole compounds as crth2 antagonists

Номер: US20120028938A1
Автор: Christoph Hoenke, Dieter Wolfgang Hamprecht, Domnic Martyres, Peter Seither, Ralf Anderskewitz, Thorsten Oost, Wolfgang Rist
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to pyrazole compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof having CRTH2-activity, wherein W, L 1 , L 2 , X, L 3 , Y, R 1 and R 2 are as defined in the specification and claims, to their use as medicaments and to pharmaceutical formulations, containing said compounds or containing a combination of said compounds with one or more active substances.

Подробнее
Номер записи: 166
02-02-2012 дата публикации

Biomarker assays for detecting or measuring inhibition of tor kinase activity

Номер: US20120028972A1
Автор: Jian-hua DING, Lilly Wong, Shuichan Xu
Принадлежит: Signal Pharmaceuticals LLC

Provided herein are methods for detecting and/or measuring the inhibition of TOR kinase activity in a subject and uses associated therewith.

Подробнее
Номер записи: 167
02-02-2012 дата публикации

Compounds Effective Against Cancer

Номер: US20120028993A1
Автор: Ingo Schmidt-Wolf
Принадлежит: Individual

The present invention describes a Composition, comprising one or more compounds selected from the group consisting of a) compound (I) which is ethacrynic acid bezafibrate, fenofibrate, and/or griseofulvin, b) compound (II), which is ciclopirox ciclopirox olamine, octopirox, and/or cinnarizine, c) mixtures of compound (I) and compound (II), or pharmaceutically acceptable derivatives thereof for the treatment of cancer. The present invention is further directed to the use of said compounds or a mixture of compounds for the manufacture of a medicament for the treatment of cancer and to the use of said compound in a method for treating cancers in animals and humans.

Подробнее
Номер записи: 168
02-02-2012 дата публикации

Nitroxide Free Radical Synergized Antineoplastic Agents

Номер: US20120029021A1
Автор: Errol V. Mathias, Yong Ba
Принадлежит: California State University

Nitroxide free radicals attached to antineoplastic agents can synergize their potencies to cancer cells. This invention relates to any antineoplastic agents and their derivatives chemically attached with nitroxide free radicals, such as TEMPO and its radical derivatives. This invention also relates to precursors of such compounds, as well as the products formed from the adducts after administration.

Подробнее
Номер записи: 169
02-02-2012 дата публикации

Clonidine for treatment of bone cancer

Номер: US20120029042A1
Автор: Vanja Margareta King
Принадлежит: WARSAW ORTHOPEDIC INC

The present invention is directed to a method for treating osteolytic bone cancer. The method comprises implanting a drug depot locally at or near the osteolytic bone cancer, wherein the drug depot comprises at least one biodegradable polymer and clonidine in an amount from about 0.1 wt. % to about 30 wt. % of the drug depot.

Подробнее
Номер записи: 170
02-02-2012 дата публикации

Crystalline form of sunitinib and processes for its preparation

Номер: US20120029046A1
Автор: Bharati Choudhari, Mahesh Hublikar, Prakash Bansode, Vinayak Gore
Принадлежит: Generics UK Ltd

The present invention relates to a novel crystalline form of sunitinib free base designated form I and to processes for its preparation. The invention also relates to its use as an API and in the preparation of various forms of sunitinib. Further, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising the novel crystalline form and salts, solvates and hydrates prepared according to the invention, and to the uses of said pharmaceutical compositions in the treatment and/or prevention of cancer.

Подробнее
Номер записи: 171
02-02-2012 дата публикации

Short Interfering Ribonucleic Acid (siRNA) for Oral Administration

Номер: US20120029052A1
Автор: Christian Rene Schnell, Eric Billy, Francois Jean-Charles Natt, Juerg Hunziker
Принадлежит: NOVARTIS AG

Short interfering ribonucleic acid (siRNA) for oral administration, said siRNA comprising two separate RNA strands that are complementary to each other over at least 15 nucleotides, wherein each strand is 49 nucleotides or less, and wherein at least one of which strands contains at least one chemical modification.

Подробнее
Номер записи: 172
02-02-2012 дата публикации

Pharmaceutical compositions containing fluorinated or perfluorinated carboxylic acids

Номер: US20120029079A1
Автор: Charles R. Wolf, Clifford R. Elcombe
Принадлежит: CXR Biosciences Ltd

The molecules of formula (I) are useful in treating diabetes, obesity, hypercholesterolaemia, hyperlipidaemia, cancer, inflammation or other conditions in which modulation of lipis of eicosanoid status or functions may be desirable. Formula (I): Z 1 —Z 1 —Z 2 wherein a) Z 1 represents CO 2 H or a derivative thereof; b) Z 2 represents F, H, —CO 2 H or a derivative thereof; and c) X represents fluorinated alkylene; or a solvate thereof, for example a perfluorinated fatty acid or derivative thereof.

Подробнее
Номер записи: 173
09-02-2012 дата публикации

Tyrosine kinase receptor tyro3 as a therapeutic target in the treatment of cancer

Номер: US20120034167A1
Автор: François RADVANYI, Isabelle Bernard-Pierrot, Nicolas Stransky, Yves Allory
Принадлежит: Assistance Publique Hopitaux de Paris APHP, CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS, INSTITUT CURIE, Universite Paris Est Creteil Paris 12

The present invention concerns new methods for treating cancer by using TYRO3 inhibitors and methods for identifying new molecules of interest for treating cancer.

Подробнее
Номер записи: 174
09-02-2012 дата публикации

Treatment of neurotrophic factor mediated disorders

Номер: US20120034193A1
Автор: Antonia Orsi, Daryl Rees, Patrick Howson, Yaer Hu, Zongqin Xia
Принадлежит: Phytopharm Ltd

An agent selected from A/B-cis furostane, furostene, spirostane and spirostene steroidal sapogenins and ester, ether, ketone and glycosylated forms thereof is used to induce self-regulated homeostasis of neurotrophic factors (NFs), for example BDNF and/or GDNF, NFs with limited and manageable side effects in a subject, by modulating NFs in a non-toxic manner under homeostatic control. An effective amount of at least one such agent is administered to the subject, particularly in the treatment or prevention of a range of NF-mediated disorders, particularly neurological, psychiatric, inflammatory, allergic, immune and neoplastic disorders, and in the restoration or normalisation of neuronal and other function in or in relation to any damaged or abnormal tissue, including when assisting tissue (for example, skin, bone, eye and muscle) healing and general skin, bone, eye and muscle health.

Подробнее
Номер записи: 175
09-02-2012 дата публикации

Compositions for potentiating apoposis signals in tumour cells

Номер: US20120034210A1
Автор: Anne-Marie Vacher, Benjamin Chaigne-Delalande, Laurence Bepoldin, Patrick Legembre, Pierre Soubeyran, Pierre Vacher
Принадлежит: Institut Bergonié, Universite Victor Segalen Bordeaux 2

The present invention concerns a composition for potentiating formation of DISC (Death Inducing Signaling Complex) macro-complex and for inducing apoptotic signal mediated by death receptors in tumour cells comprising a therapeutically effective amount of an active agent selected among a hypocalcemia-inducing agent, a calcium channel inhibitor and a calcium chelator in association with a therapeutically effective amount of an anticancer agent inducing an apoptotic signal via death receptors Fas, TNF-R1, DR4 and/or DR5.

Подробнее
Номер записи: 176
09-02-2012 дата публикации

Marker for Liver-Cancer Diagnosis and Recurrence and Survival Prediction, a Kit Comprising the Same, and Prognosis Prediction in Liver-Cancer Patients Using the Marker

Номер: US20120034235A1
Автор: Chul Ju Han, Dong Hyoung Lee, Eun Ju LEE, Eun Ran Park, Hyun Jin Shin, Kee Ho Lee, Myoung Jin Park, Pu Hyeon Cha, Sang Bum Kim, Sang Gu Hwang, Seon Rang Woo, Sun Hoo Park, Yong Ho Ham
Принадлежит: Korea Institute of Radiological and Medical Sciences

A composition for detecting a marker for the diagnosis or prognosis of liver cancer is disclosed. The composition includes an agent capable of assessing the expression level of UQCRH (ubiquinol-cytochrome c reductase hinge protein). In addition, a kit having the composition, a microarray for the diagnosis of liver cancer using the marker, and a method for detecting the marker, and predicting recurrence following surgery in liver cancer patients are disclosed. The marker is able to contribute to the early diagnosis of liver cancer and prediction of recurrence following surgery and survival of liver cancer patients who have undergone hepatic resection, and also is significant for being a promising therapeutic target for liver cancer.

Подробнее
Номер записи: 177
09-02-2012 дата публикации

Methods of treating secondary bone tumors with antibodies against pdgfr alpha

Номер: US20120034244A1
Автор: Alessandro FATATIS, Nathan Graeme DOLLOFF, Nick LOIZOS
Принадлежит: ImClone LLC, Philadelphia Health and Education Corp

The invention provides methods of treating bone cancer, particularly metastatic bone cancer, by administering an IGF-IR antagonist and/or a PDGFRα antagonist. The invention also provides antibodies that bind to human PDGFRα and neutralize activation of the receptor. The invention further provides a methods for neutralizing activation of PDGFRα, and a methods of treating a mammal with a neoplastic disease using the antibodie alone or in combination with other agents.

Подробнее
Номер записи: 178
09-02-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition for treating or preventing cancer by inducing dendritic cell-like differentiation from monocytes to improve anticancer immune activity

Номер: US20120034251A1
Автор: Hiromi Kumon, Masami Watanabe, Yasutomo Nasu, Yuji Kashiwakura
Принадлежит: Momotaro Gene Inc

According to the present invention, a composition for inducing or activating dendritic cell-like cells so as to treat or prevent cancer by immunotherapy is provided. Specifically, the following is provided: an agent for activating cancer immunity, which comprises, as an active ingredient, the following REIC protein: (a) a protein consisting of the amino acid sequence shown in SEQ ID NO: 2; or (b) a protein consisting of an amino acid sequence derived from the amino acid sequence shown in SEQ ID NO: 2 by substitution, deletion, or addition of one or more amino acid(s) and having the activity of inducing differentiation from monocytes into dendritic cell-like cells.

Подробнее
Номер записи: 179
09-02-2012 дата публикации

Cell lines producing blocking antibodies to human RANKL

Номер: US20120034690A1
Автор: Dirk M. Anderson
Принадлежит: Immunex Corp

Described herein are cell lines and methods for preparing antibodies that bind RANKL, including cell lines that produce blocking antibodies to human RANKL.

Подробнее
Номер записи: 180
09-02-2012 дата публикации

Neuronal differentiation-inducing peptide and use thereof

Номер: US20120035112A1
Автор: Nahoko Kobayashi, Tetsuhiko Yoshida
Принадлежит: TOAGOSEI CO LTD

A neuronal differentiation inducer provided by the present invention contains an artificially synthesized peptide which includes an amino acid sequence constituting a signal peptide in amyloid precursor protein (APP), or a partial sequence of the amino acid sequence constituting this signal peptide.

Подробнее
Номер записи: 181
09-02-2012 дата публикации

Glycolipids as treatment for disease

Номер: US20120035120A1
Автор: Shawn Defrees
Принадлежит: Seneb Biosciences Inc

This invention provides compounds, compositions, and methods for treating a disorder selected from cancer, hyperinsulinemia, hypoglycemia, hyperinsulinemia with hypoglycemia, atypical Parkinson's disease, Huntington's disease, multiple systems atrophy, GM3 synthase deficiency, GM2 synthase deficiency or tauopathy.

Подробнее
Номер записи: 182
09-02-2012 дата публикации

Ophthalmic compositions and methods for treating ophthalmic conditions

Номер: US20120035148A1
Автор: Scott M. Whitcup
Принадлежит: Allergan Inc

Compositions, and methods of using such compositions, useful for placement, for example injection, into the interior of human or animal eyes are provided. Such compositions include a therapeutic component, such as one or more corticosteroids, a biocompatible polymeric component, and a solvent component.

Подробнее
Номер записи: 183
09-02-2012 дата публикации

Substituted dihydropyrazolones and their use

Номер: US20120035151A1
Автор: Friederike Stoll, Hartmut Beck, Ingo Flamme, Mario Jeske, Metin Akbaba
Принадлежит: Bayer Pharma AG

The present application relates to novel substituted dihydropyrazolone derivatives, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and haematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

Подробнее
Номер записи: 184
09-02-2012 дата публикации

Modulators of Cellular Adhesion

Номер: US20120035154A1
Автор: Johan D. Oslob, Kenneth Barr, Min Zhong, Wang Shen
Принадлежит: Sarcode Bioscience Inc

The present invention provides compounds having formula (I): and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R 1 -R 4 , n, p, A, B, D, E, L and AR 1 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders mediated by the CD11/CD18 family of cellular adhesion molecules (e.g., LFA-1).

Подробнее
Номер записи: 185
09-02-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition for treating cancer comprising chlorin e6-folic acid conjugate compound and chitosan

Номер: US20120035180A1
Автор: Eun Hee Lee, Hyo Jun Kim, Kye Shin Park
Принадлежит: Diatech Korea Co Ltd

The present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment of cancer comprising a chlorin e6-folic acid conjugate compound and chitosan, and more particularly, to a pharmaceutical composition for photodynamic therapy of solid tumors comprising the novel chlorin e6-folic acid conjugate compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and chitosan, in which the novel compound is prepared by linking chlorin e6 to folic acid, and effectively produces singlet oxygen in various media and has much better tumor selectivity than the known porphyrin-based photosensitizers, thereby being used effectively in photodynamic treatment for malignant tumors.

Подробнее
Номер записи: 186
09-02-2012 дата публикации

Preparation and application of novel antibacterial and anticancer compounds and their derivatives

Номер: US20120035206A1
Автор: Baoling Fang, Chunliu Yang, Ge Wang, Gengliang YANG, Ligai Bai, Linbo Li, WEI Tian, Zhengyue Ma
Принадлежит: Individual

Novel antibiotic and anticancer compounds of formula I, II, III, IV, derivatives, ostereoisomer, racemic and noracemic mixture of ostereoisomer, or the pharmaceutically acceptable salts or solvates of these compounds are disclosed. The preparation, pharmaceutical composition and biological activity of these compounds are disclosed.

Подробнее
Номер записи: 187
09-02-2012 дата публикации

Plasmalogen compounds, pharmaceutical compositions containing the same and methods for treating diseases of the aging

Номер: US20120035250A1
Автор: Dayan Goodenowe, M. Amin Khan, Paul L. Wood, Pearson Ahiahonu, Rishikesh Mankidy
Принадлежит: Phenomenome Discoveries Inc

Described herein are routes of synthesis and therapeutic uses of 1-alkyl, 2-acyl glycerol derivatives of formula I: which when administered to mammalian biological systems result in increased cellular concentrations of specific sn-2 substituted ethanolamine plasmalogens independent of the ether lipid synthesis capacity of the system. Elevating levels of the specific sn-2 substituted species in this way can cause lowering of membrane cholesterol levels and the lowering of amyloid secretion. These compounds can be used for the treatment or prevention of diseases of aging associated with increased membrane cholesterol, increased amyloid, and decreased plasmalogen levels, such as neurodegeneration (including Alzheimer's disease, Parkinson's disease and age-related macular degeneration), cognitive impairment, dementia, cancer (e.g. prostate, lung, breast, ovarian, and kidney cancers), osteoporosis, bipolar disorder and vascular diseases (such as atherosclerosis, hypercholesterolemia).

Подробнее
Номер записи: 188
09-02-2012 дата публикации

Sphingo-guanidines and their use as inhibitors of sphingosine kinase

Номер: US20120035268A1
Автор: Alicja Bielawska, James Norris, Lina M. Obeld, LIU Xiang, Yusuf A. Hannun, Zdzislaw M. Szulc
Принадлежит: Medical University of South Carolina (MUSC)

The presently disclosed subject matter provides compounds of the formula: (1) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and R 8 are as defined herein. Also disclosed are methods for making the compounds of the formula as set forth hereinabove, their use in inhibiting sphingosine kinase, and their use in the treatment and/or prevention of diseases and/or conditions associated with undesirable ceramidase or sphingosine kinase activity, including, but not limit cancer, cancer metastasis, atherosclerosis, stenosis, inflammation, immunological disorders, asthma, atopic dermatitis, wound healing, and other proliferative diseases.

Подробнее
Номер записи: 189
09-02-2012 дата публикации

Compounds useful as inhibitors of atr kinase

Номер: US20120035407A1
Автор: Jean-Damien Charrier, Michael O'donnell, Philip Michael Reaper, Ronald Marcellus Alphonsus Knegtel, Steven John Durrant
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to pyrazine compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. The compounds of this invention have formula II: wherein the variables are as defined herein.

Подробнее
Номер записи: 190
16-02-2012 дата публикации

Compositions and methods for diagnosing prostate cancer based on detection of slc45a3-elk4 fusion transcript

Номер: US20120039887A1
Автор: David S. Rickman, Dorothee Pflueger, Mark A. Rubin
Принадлежит: CORNELL UNIVERSITY

RNA transcripts representing a fusion of a human SLC45A3 nucleic acid and a human ELK4 nucleic acid that are associated with prostate cancer are described. Compositions and methods useful for detection of fusion transcripts of human SLC45A3 and ELK4 genetic sequences associated with cancer and useful for cancer therapy are provided.

Подробнее
Номер записи: 191
16-02-2012 дата публикации

Glioblastoma multiforme-reactive antibodies and methods of use thereof

Номер: US20120039915A1
Автор: Bin Liu, James D. Marks, Scott Bidlingmaier, Xiaodong Zhu
Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

The present disclosure is generally related to antibodies that bind specifically to glioblastoma multiforme (GBM) cells. In particular, the present disclosure provides compositions comprising human single chain or full-length antibodies that bind tumor cells. Additionally the present disclosure provides methods of using the anti-GBM antibodies.

Подробнее
Номер записи: 192
16-02-2012 дата публикации

Intergenic regions as insertion sites in the genome of modified vaccinia virus ankara (mva)

Номер: US20120039936A1
Автор: Paul Howley, Sonja Leyrer
Принадлежит: Individual

The present invention relates to novel insertion sites useful for the integration of exogenous sequences into the Modified Vaccinia Ankara (MVA) virus genome. The present invention further provides plasmid vectors to insert exogenous DNA into the genome of MVA. Furthermore, the present invention provides recombinant MVA comprising an exogenous DNA sequence inserted into said new insertion site as medicine or vaccine.

Подробнее
Номер записи: 193
16-02-2012 дата публикации

RBM3 in Testicular Cancer Diagnostics and Prognostics

Номер: US20120040338A1
Автор: Jakob Eberhard, Karin Jirstrom
Принадлежит: Atlas Antibodies AB

The present disclosure provides a method for determining whether a mammalian subject belongs to a first or a second group, wherein subjects of the first group have a higher risk of having a testicular disorder than subjects of the second group, comprising the steps of: evaluating an amount of RBM3 protein or RBM3 mRNA in at least part of an earlier obtained sample comprising biological material from a testicle of said subject and determining a sample value corresponding to the evaluated amount; comparing said sample value with a predetermined reference value; and if said sample value is higher than said reference value, concluding that the subject belongs to the first group; and if said sample value is lower than or equal to said reference value, concluding that the subject belongs to the second group. Further, a prognostic method for testicular cancer is provided, as well as means and uses with prognostic and diagnostic applications.

Подробнее
Номер записи: 194
16-02-2012 дата публикации

Identification of novel antagonist toxins of t-type calcium channel for analgesic purposes

Номер: US20120040909A1
Автор: Emmanuel Bourinet, Fabrice Marger, Joël Nargeot, Michel Lazdunski, Pierre Escoubas
Принадлежит: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS, Universite de Nice Sophia Antipolis UNSA

A peptide with the following sequence YCQKFLWTCDSERPCCEGLVCRLWCKIN (SEQ ID NO 1) or a derivative thereof, and nucleic acids coding for the peptide having the sequence (SEQ ID NO 1). Also the use of this peptide as an antagonist and/or reverse agonist of T-type calcium channels. A use of the peptide for preparing a drug, in particular an analgesic one.

Подробнее
Номер записи: 195
16-02-2012 дата публикации

Methods and compositions for inhibiting cellular proliferation and surgical adhesion

Номер: US20120040928A1
Автор: Rekha Bansal
Принадлежит: Rekha Bansal

A method for inhibiting cellular proliferation of fibroblasts and/or blioma cells in a mammal includes administering a composition to a mammal wherein the composition includes an amount of an anionic polymer and an anti-platelet agent effective to inhibit cellular proliferation of fi- broblasts and gliomas in the mammal

Подробнее
Номер записи: 196
16-02-2012 дата публикации

Thiadiazole and oxadiazole derivatives, preparation thereof and therapeutic use thereof

Номер: US20120040984A1
Автор: Christophe Philippo, Claudie Namane, Eric Nicolai, Eykmar Fett, Patrick Mougenot
Принадлежит: SANOFI SA

The invention relates to compounds of the formula (I) either (i) in the state of a base or an acid addition salt, or (ii) in the state of an acid or a base addition salt, as well as to a method for preparing same and to the therapeutic applications thereof.

Подробнее
Номер записи: 197
16-02-2012 дата публикации

Design, synthesis and evaluation of procaspase activating compounds as personalized anti-cancer drugs

Номер: US20120040995A1
Автор: Chris J. Novotny, Danny Chung Hsu, Diana C. West, Paul J. Hergenrother, Quinn Patrick Peterson, Timothy M. Fan
Принадлежит: University of Illinois

Compositions and methods are disclosed in embodiments relating to induction of cell death such as in cancer cells. Compounds and related methods for synthesis and use thereof, including the use of compounds in therapy for the treatment of cancer and selective induction of apoptosis in cells are disclosed. Compounds are disclosed that have lower neurotoxicity effects than other compounds.

Подробнее
Номер записи: 198
16-02-2012 дата публикации

Method of controlled drug release from a liposome carrier

Номер: US20120041357A1
Автор: Daniel Fologea, Greg Salamo, Michael J. Borrelli, Peter M. Corry, Ralph Henry
Принадлежит: University of Arkansas

Disclosed are methods and compositions for the controlled release of a drug or agent from a liposome using light or radiation. Also disclosed are compositions comprising liposomes having a lipid layer, wherein the liposomes contain an agent, an enzyme capable of releasing the agent from the liposome, and an enzyme activator sequestered by a molecular cage. In another aspect, methods of delivering an agent to a target in a subject are disclosed.

Подробнее
Номер записи: 199
23-02-2012 дата публикации

Long-Term Storage of Non-Glycosylated Recombinant Human G-CSF

Номер: US20120042613A1
Автор: Helmut Lerch, Klaus Graumann, Thomas Lauber
Принадлежит: SANDOZ AG

The present invention provides a method for stable long-term storage of non-glycosylated recombinant human G-CSF, wherein an aqueous acetate or glutamate buffered G-CSF composition containing non-glycosylated recombinant human G-CSF and sorbitol is cooled to a temperature of −15° C. or below to obtain a frozen G-CSF composition, which frozen composition is then stored in the frozen state. The temperature of the frozen G-CSF composition is later increased to a temperature within the range of from 2° C. to 8° C. for a time selected to allow the G-CSF composition to thaw and to obtain a liquid G-CSF composition having a G-CSF content of at least 95% of the G-CSF content of the original composition.

Подробнее
Номер записи: 200