СХЕМЫ ПРИЕМА ПРОГЕСТОГЕНА-АНТИПРОГЕСТОГЕНА

Изобретение может быть использовано в медицине, а именно в гинекологии для контрацепции и/или HRT (гормональной заместительной контрацепции). Набор для HRT включает дозированные единицы для ежедневного последовательного применения, каждая из которых содержит прогестоген или прогестоген с эстрогеном или без него или только эстроген. Кроме того, набор также содержит две или более дозированные единицы, включающие антипрогестоген. Один из антипрогестогенов вводят в начале цикла, а другие делят и принимают регулярно в течение цикла, предпочтительно только один раз в середине цикла. Изобретение расширяет арсенал средств для HRT. 3 с. и 8 з.п.ф-лы.

СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ ОБЕДНЕННОЙ НЕКОНЪЮГИРОВАННЫМИ ЛИПОФИЛЬНЫМИ СОЕДИНЕНИЯМИ ПРИРОДНОЙ СМЕСИ КОНЪЮГИРОВАННЫХ ЛОШАДИНЫХ ЭСТРОГЕНОВ

Изобретение относится к способу получения содержащего природную смесь конъюгированных лошадиных эстрогенов экстракта. Для этого водную исходную фазу выбирают из группы, включающей: водный раствор уже обедненной фенольными компонентами мочи природной смеси конъюгированных эстрогенов из мочи жеребых кобыл; водный концентрат уже обедненной фенольными компонентами мочи природной смеси конъюгированных эстрогенов из мочи жеребых кобыл; концентрат жидкой мочи, полученный путем сгущения; и концентрированный ретентат мочи. Любую из указанных водных фаз подвергают жидкостно-жидкостной экстракции. При этом используют экстрагент, который представляет собой пригодный для данной экстракции, не смешивающийся или практически не смешивающийся с водой органический растворитель. Изобретение позволяет получить экстракт со значительно высоким содержанием в нем указанных эстрогенов в пересчете на массу сухого вещества. При этом получаемая смесь обеднена неконъюгированными липофильными соединениями. 10 з.п. ф-лы ...

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, а именно к насыщенным монофазным растворам лекарственного средства в смеси растворителя и пропеллента вместе с образующим пленку средством, которые при местном введении обладают величинами потока трансдермальной диффузии, превышающими величины, прогнозируемые по закону Фика. Фармацевтическое средство присутствует в композиции при величине насыщения, по меньшей мере, 80%, при этом образующее пленку средство представляет собой полимер в количестве от 0,1 до 40% мас./мас. 25 з.п. ф-лы, 23 табл., 19 ил.

КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ДОНОР NO И ДИТИОЛАН, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ СЕКСУАЛЬНОЙ ФУНКЦИИ

Изобретение относится к фармакологии и представляет собой пероральную композицию, включающую L-аргинин и R-α-липоевую кислоту в эффективном количестве, где L-аргинин присутствует в молярном избытке по отношению к количеству R-α-липоевой кислоты, присутствующей в композиции. Изобретение обеспечивает улучшение или лечение сексуальных расстройств как у мужчин, так и у женщин без риска побочных эффектов. 2 н. и 12 з.п. ф-лы.

СПОСОБ РЕГУЛИРОВАНИЯ ФОЛЛИКУЛЯРНОГО РЕЗЕРВА ЯИЧНИКА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОТКЛОНЕНИЙ В РОСТЕ ПОКОЯЩИХСЯ ФОЛЛИКУЛОВ У ЖЕНЩИН, СРЕДСТВО СТИМУЛЯЦИИ РАЗВИТИЯ ФОЛЛИКУЛОВ И СРЕДСТВО ОПРЕДЕЛЕНИЯ ВЛИЯНИЯ СОЕДИНЕНИЙ НА УСКОРЕНИЕ ИЛИ ЗАМЕДЛЕНИЕ РОСТА ФОЛЛИКУЛОВ ПРИ ПРОВЕДЕНИИ ТОКСИКОЛОГИЧЕСКИХ ИСПЫТАНИЙ (ВАРИАНТЫ)

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения соматостатина или одного из его агонистических аналогов для производства лекарственного средства для регуляции фолликулярного резерва яичника и, в частности, для уменьшения истощения фолликулярного резерва яичника с течением времени у женщин, у которых не наступила менопауза, или к применению антагонистического аналога соматостатина для производства лекарственного средства для ускорения начала роста покоящихся фолликулов у женщин, у которых не наступила менопауза. Изобретение также касается средства определения влияния соединений на ускорение или замедление роста фолликулов при проведении токсикологических испытаний. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 ил.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, СОЛИ И ПОЛИМОРФЫ ТРАНСНОРСЕРТРАЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию, включающую транснорсертралин или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и маннит или ксилит, а также способ лечения, предотвращения или уменьшения рецидивов неврологического нарушения, включающий введение пациенту указанной композиции. Изобретение обеспечивает создание фармацевтической композиции на основе транснорсертралина, обладающей улучшенной химической и физической стабильностью. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 26 табл., 10 ил.

СПОСОБ ПОДДЕРЖАНИЯ АМЕНОРЕИ У ЖЕНЩИН, ПОДВЕРГАЮЩИХСЯ ПОСТОЯННОМУ ВВЕДЕНИЮ ПРОГЕСТИНА, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЕГО ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Изобретение относится к области медицины, а именно к способу поддержания аменореи у женщин, подвергающихся постоянной прогестинотерапии, позволяющему вызвать эндометриальную атрофию и избежать значительных неблагоприятных побочных эффектов, которыми обычно сопровождается введение прогестина. Заявленное изобретение обеспечивает полную аменорею без периодического прерывистого кровотечения или выделения небольшого количества крови из влагалища и без значительных неблагоприятных побочных эффектов, являющихся результатом других способов. Лечебный эффект достигается за счет постоянного вагинального введения прогестина в водонерастворимом, набухающем в воде сшитом полимере на основе поликарбоновой кислоты. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

D-ТАРТРАТ(-)ЦИС-6(S)-ФЕНИЛ-5(R)-[4-(2-ПИРРОЛИДИН-1-ИЛЭТОКСИ)ФЕНИЛ]-5,6,7,8 -ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИН-2-ОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ПОДДАЮЩИХСЯ ВОЗДЕЙСТВИЮ АГОНИСТОВ ЭСТРОГЕНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описан способ получения D-тартрат(-)цис-6(S)-фенил-5(R)-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил] -5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который полезен как агонист эстрогена и может быть использован для предотвращения у млекопитающих состояний, поддающихся воздействию агонистов эстрогена, например остеопороза, сердечно-сосудистого заболевания при гиперлипидермии, заболевания предстательной железы, гиперхолестеролемии, ожирения, рака молочной железы, эндометриоза. 4 с. и 7 з.п. ф-лы.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АНДРОСТ-5-ЕН-3-β, 17β -ДИОЛ, И ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Андрост-5-ен-3-β, 17β-диол (5-диол) используют для лечения или снижения вероятности возникновения остеопороза или симптомов менопаузы или других заболеваний, вызываемых активностью эстрогенного рецептора, и состояний, которые положительно отвечают на лечение с использованием дегидроэпиандростерона (DHEA). 5-Диол обеспечивает оптимальное отношение эстрогенной активности к андрогенной активности и более низкую максимальную андрогенную активность по сравнению с DHEA. 5-Диол является особенно подходящим для лечения состояний, где требуется эстрогенная активность при минимальной андрогенной активности. 14 с. и 6 з.п.ф-лы, 18 ил.

17-ДЕЗОКСИ-1,3,5(10)-ЭСТРАТРИЕН, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ СИНТЕЗА 7АЛЬФА-МЕТИЛЭСТРОНА, СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые антиэстрогенные соединения, которые применимы для лечения многочисленных нарушений, в частности эстрогензависимых нарушений. Предпочтительные соединения имеют 1,3,5-эстратриеновое ядро и замещены в положении С-17 или положении С-11 молекулярным фрагментом, который делает эти соединения эффективными в блокировании связывания эстрогена с его рецептором. Особенно предпочтительными соединениями являются 17-дезокси-1,3,5-эстратриены. Описаны также терапевтические способы и фармацевтические композиции. 12 c. и 9 з.п.ф-лы, 3 ил., 2 табл.

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Изобретение относится к соединениям формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые, которые могут быть использованы в качестве лигандов эстрогеновых рецепторов. 24 схемы, 360 пр., 6 н. и 15 з.п. ф-лы.

ПРИМЕНЕНИЕ ГОРМОНАЛЬНОЙ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩЕЙ СОЧЕТАНИЕ ЭСТРОГЕНА И ПРОГЕСТАГЕНА

Предложено: применение гормональной композиции, содержащей сочетание 0,5-3,0 мг эстрогена (эстрадиол, свободный или этерифицированный, конский конъюгированный эстроген) и 1,5-3,75 мг номегестрола ацетата для лечения эстрогенной недостаточности или для прекращения овуляции. Изобретение отличается тем, что непрерывное комбинированное лечение обеспечило заявленные в формуле результаты у пациенток в период менопаузы в отсутствие кровотечения и при толерантности со стороны молочной железы и/или эндометрия. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

АРИЛ-ЦИКЛОГЕКСИЛ-ТЕТРААЗАБЕНЗО[е]АЗУЛЕНЫ

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле IRвыбран из группы, состоящей из Н; -C-алкила, незамещенного или замещенного 1 группой ОН; -(CH)-R, р равно 0 или 1, Rпредставляет собой 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N; -S(O)-C-алкила; -С(O)-С-алкила; и -С(O)O-С-алкила; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена; Rпредставляет собой С-арил, незамещенный или замещенный 1-2 заместителями, индивидуально выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, C-алкила, C-алкокси, галоген-С-алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, проявляющей антагонизм к рецептору V1a, содержащей эффективное количество соединения формулы I, и к применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства, обладающего антагонистической активностью в отношении рецептора V1a. Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые обладают свойствами антагониста рецептора V1a. 3 н. и 11 з.п. ф-лы ...

СТЕРОИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОЙ МОДИФИКАЦИИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к стероидным соединениям формулы 1, где --- - необязательные двойные связи, R6- Н, =СН2, -СН3 или –СН2-СН3; R7 - Н, С1-4-алкил, С2-5-алкенил или С2-5-алкинил; R11 - Н, С1-4 -алкил, С2-4-алкенил, С2-4-алкинил, С1-4-алкилиден; Е - пяти-семичленное кольцо, образованное вместе с 16 и 17 атомами углерода, находящееся в α, цис-положении по отношению к стероидной структуре, возможно содержащее до двух двойных связей. Соединения могут применятся в терапии и в способах селективной модификации активности эстрогеновых рецепторов. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

НАФТИЛПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к новым нафтилпроизводным ф-лы (I), где R1 и R2 - Н, -ОН или -O(С1-С4-алкил); R3 - 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, метил-1-пирролидинил, диметил-1-пирролидинил, 4-морфолинил, диалкиламино- или 1-гексаметилен-иминогруппа; n = 2 или 3, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения ф-лы (I) ингибируют проявление симптомов постклимактерического синдрома и могут найти применение в качестве средства для облегчения симптомов постклимактерического синдрома, представляющих собой остеопороз, сердечно-сосудистые заболевания, гиперлипидемию или гормонально зависимое раковое заболевание. Описываются также промежуточные соединения ф-лы (II), где R1a - Н или OR5, R2a - Н или OR6, R5 и R6 - гидроксизащитная группа, R4 - -ОН или - СНО. 4 с. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл.

ПРЕПАРАТ В ВИДЕ ПЛАСТЫРЯ

Изобретение относится к медицине. Описан препарат в виде пластыря, который имеет клеевой слой, по меньшей мере, на одной поверхности подложки, в котором клеевой слой содержит клей, плохорастворимое лекарственное средство, первый органический жидкий компонент, второй органический жидкий компонент, третий органический жидкий компонент и сшитый поливинилпирролидон. Растворимость плохорастворимого лекарственного средства в первом органическом жидком компоненте не меньше, чем растворимость плохорастворимого лекарственного средства во втором органическом жидком компоненте, и растворимость плохорастворимого лекарственного средства во втором органическом жидком компоненте не меньше чем растворимость плохорастворимого лекарственного средства в третьем органическом жидком компоненте. Препарат в виде пластыря имеет маленькую площадь и обеспечивает адгезию в течение длительного времени. 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 10 пр.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ В ФОРМЕ СУСПЕНЗИИ С ДЛИТЕЛЬНЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ В НИЗКОЙ И ОЧЕНЬ НИЗКОЙ ДОЗЕ ПРИ ГОРМОНАЛЬНОЙ ТЕРАПИИ КЛИМАКТЕРИЧЕСКОГО СИНДРОМА

Изобретение относится к медицине и представляет собой фармацевтическую композицию с замедленным высвобождением для парентерального введения один раз в месяц. Композиция предназначена для заместительной гормональной терапии у млекопитающих женского пола и содержит эстрадиол в количестве от 0,25 мг до 1,0 мг в форме микрочастиц, где микрочастицы включают эстрадиол и холестерин; прогестерон в количестве 15 мг или от 20 мг до 75 мг в форме микрочастиц; поверхностно-активный агент; изоосмотический агент; агент, увеличивающий вязкость; консервант и водный наполнитель. рН композиции составляет от 4 до 7. Микрочастицы имеют размер от 1 до 100 микрометров, и при их получении действующие вещества расплавляют, распыляют, замораживают и кристаллизуют с получением стабильных форм действующих веществ. Изобретение заключается также в применении композиции для лечения симптомов и дискомфорта, связанных с климактерическим синдромом у женщин с маткой. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 пр., 9 табл., 3 ил.

ПРИМЕНЕНИЕ ЭКСТРАКТОВ СЕМЕЙСТВА IRIDACEAE И CIMICIFUGA RACEMOSA И ТЕКТОРИГЕНИНА В КАЧЕСТВЕ ДЕЙСТВУЮЩЕГО ПО ТИПУ ЭСТРОГЕНА ОРГАН-СЕЛЕКТИВНОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА, НЕ ИМЕЮЩЕГО УТЕРОТРОПНОГО ЭФФЕКТА

Настоящее изобретение относится к использованию экстрактов сем. Iridaceae и Cimicifuga racemosa и текторигенина в качестве подобного эстрогену, органселективного лекарственного препарата для селективного лечения и/или профилактики кардиоваскулярных заболеваний, особенно атеросклероза, остеопороза и климактерических нарушений, например, для предотвращения или смягчения приливов. Технический результат: утеротропный эффект практически не наблюдается. 4 с. и 10 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РЕКОМБИНАНТНОГО ПЕПТИДА И ПОЛУЧЕННЫЙ ПЕПТИД

Изобретение относится к области биохимии, в частности к пептиду общей формулы A-Thr-Lys-Pro-Б-В-Г-Х, где А - 0, Met, Met(0), Thr, Ala, His, Phe, Lys, Gly; Б - 0, Gly, Asp, Trp, Gin, Asn, Tyr, Pro, Arg; В - 0, Arg, Phe, Tyr, Gly, His, Pro, Lys; Г - 0, Val, Gly, Tyr, Trp, Phe, His; X - OH, OCH, NH, где 0 - отсутствие аминокислотного остатка, при условии, если А≠0, то Б и/или В, и/или Г≠0, если Б≠0, то В и/или Г≠0, исключая пептиды тетрапептиды, а также пептиды Phe-Thr-Lys-Pro-Gly, Thr-Lys-Pro-Pro-Arg, Thr-Lys-Pro-Arg-Gly, со стимулирующей половую и сексуальную функции активностью. 7 ил., 5 табл., 9 пр.

ПОЛУЧЕНИЕ ЭКСТРАКТОВ ХМЕЛЯ, ОБЛАДАЮЩИХ ЭСТРОГЕННОЙ И АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ БИОАКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к медицине. Хмель или хмель-продукт подвергают реакции изомеризации в присутствии воды в щелочной среде и по меньшей мере одной экстракции, проводимой по меньшей мере одним органическим растворителем, выбранным из группы спиртов, водосодержащих спиртов, кетонов, водосодержащих кетонов или эфиров либо их смесей, или подщелоченной водой. Реакцию изомеризации и по меньшей мере одну экстракцию продолжают до тех пор, пока не будет получен экстракт, содержащий 8-пренилнарингенин, у которого отношение (8-пренилнарингенин×100%)/ ! (8-пренилнарингенин+6-пренилнарингенин) составляет по меньшей мере 50%. Указанным способом получают экстракт хмеля, обладающего эстрогенной и антипролиферативной биоактивностью. Применяют экстракт хмеля для изготовления медикамента, у которого возможная пролиферативная активность, вызванная эстрогенной активностью 8-пренилнарингенина, ингибируется или уравновешивается антипролиферативной активностью ксантогумола. Применяют экстракт хмеля для изготовления ...

АРИЛЦИКЛОГЕКСИЛЭФИРЫ ДИГИДРОТЕТРААЗАБЕНЗОАЗУЛЕНОВ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ВАЗОПРЕССИНА V1A

Описываются новые арилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[e]азуленовых производных Формулы Iгде R - фенил, возможно замещенный циано, C-алкилом, галогено-C-алкилом, C-алкокси или галогено; нафтил, пиразинил или пиридазинил; пиридинил, возможно замещенный галогено или C-алкилом, пиримидинил, возможно замещенный C-алкилом, R- H, C-алкил, возможно замещенный OH или галогено, -(CH)-R, где R- 6-членный гетероарил, содержащий один N в качестве гетероатома, -C(O)-C-алкил, -C(O)(CH)NRR, -C(O)O-C-алкил, -S(O)-C-алкил, -S(O)NRR, где Rи Rодинаковы и означают C-алкил; q=1, Rпредставляет собой Cl или F, их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция, их содержащая. Данные соединения являются антагонистами в отношении рецепторов V1a и могут найти применение в медицине. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 111 пр., 10 табл.

МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ И КОСМЕТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТАХ ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), а также к его фармацевтически приемлемой соли и энантиомеру, где R1 представляет собой атом водорода, фенил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-5 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 5-6 атомов углерода, или линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3 атома углерода; R2 представляет собой атом водорода, гидроксил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3-7 атомов углерода, атом кислорода, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, атом кислорода, замещенный карбонилом, замещенным линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, карбонил, замещенный линейной насыщенной ...

УСТРОЙСТВО ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ЧЕРЕЗ КОЖУ, СОДЕРЖАЩЕЕ ДВА АКТИВНЫХ НАЧАЛА В ОТДЕЛЬНЫХ СЕКЦИЯХ, СПОСОБ ЕГО ИЗГОТОВЛЕНИЯ И СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ НЕСКОЛЬКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ

Изобретение относится к медицине, а именно к устройству для введения через кожу двух активных начал (I и II), содержит две секции (А и В), из которых секция А содержит основу, включающую активное начало I, секция В содержит основу, включающую активное начало II, а обе основы покрыты защитными пленками а и a' соответственно, которые могут быть одинаковыми или различными по своей природе. Активное начало А отделено от активного начала В зазором шириной от 1 до 10 мм, а секции А и В размещены на общей удаляемой защитной пленке b. Устройство позволяет вводить каждое активное начало оптимальным образом для прохождения лекарства через кожу и избежать взаимодействия одного соединения с основным веществом другого соединения. 3 с. и 7 з.п.ф-лы, 1 ил., 1 табл.

ПЕНТАФТОРСУЛЬФАНИЛ-БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ИЛИ ДИАГНОСТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к новым пентафторсульфанил-бензоилгуанидинам формулы I, где R1 обозначает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, R2 обозначает водород, R3 обозначает -SO2CH3, R4 обозначает водород, а также их фармацевтически приемлемым солям, которые являются пригодными для применения в качестве ингибитора NHE1 или для получения обладающего ингибирующей активностью в отношении NHE1 лекарственного средства, а также к способу получения соединений формулы I. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ВИСЦЕРАЛЬНОЙ БОЛИ ПУТЕМ ВВЕДЕНИЯ АНТИТЕЛ-АНТАГОНИСТОВ, НАПРАВЛЕННЫХ ПРОТИВ ПЕПТИДА, СВЯЗАННОГО С ГЕНОМ КАЛЬЦИТОНИНА

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложен способ лечения висцеральной боли и/или одного или более чем одного симптома висцеральной боли, включающий введение терапевтически эффективного количества антитела-антагониста против пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), индивиду, страдающему от висцеральной боли, или индивиду с риском висцеральной боли, где антитело-антагонист против CGRP изготовлено для периферического введения. Предложена также фармацевтическая композиция, содержащая антитело-антагонист против CGRP и фармацевтически приемлемый носитель, изготовленная для периферического введения. Предложенная группа изобретений обеспечивает эффективное лечение висцеральной боли без использования опиатов. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 3 пр.

15β-ЗАМЕЩЕННЫЕ СТЕРОИДЫ С ИЗБИРАТЕЛЬНОЙ ЭСТРОГЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение описывает 15β-замещенное производное эстрадиола, обладающее селективной эстрогенной активностью. Предпочтительным соединением является 7α-этил-15β-метил-19-нор-17α-прегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17β-диол. Соединения могут использоваться в лечении или профилактике заболеваний или физиологических состояний, связанных с рецепторами эстрогена. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРА ЭСТРОГЕНА

Описываются новые производные 1,2,3-триазола общей формулы: ! ! где Х обозначает О или N-OH; ! R1 - водород, фтор, хлор, бром, фенил или С1-4-алкил, незамещенный или замещенный 1-3 раза фтором, хлором и бромом; ! R2 - R5 - водород; ! их фармацевтически приемлемые соли или стереоизомеры и фармацевтическая композиция, их содержащая. Новые соединения могут быть использованы в качестве селективного модулятора рецепторов эстрогена для лечения или профилактики различных состояний, связанных с функцией эстрогена, включая потерю костной массы, переломы кости, остеопороз, метастатическое заболевание костей, болезнь Педжета, периодонтальное заболевание и др. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.

ПРИМЕНЕНИЕ ЭКСТРАКТОВ И ПРЕПАРАТОВ ИЗ РАСТЕНИЙ СЕМЕЙСТВА IRIDACEAE И ТЕКТОРИГЕНИНА В КАЧЕСТВЕ МЕДИКАМЕНТА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ МОЧЕПОЛОВОГО ТРАКТА, СВЯЗАННЫХ С ПОЛОВЫМИ ГОРМОНАМИ

Настоящее изобретение относится к применению экстрактов из растений вида Belamcanda chinensis семейства Iridaceae. Группа изобретений раскрывает применение экстрактов Belamcanda chinensis для получения органоселективного медикамента эстрогенного типа; применение экстрактов Belamcanda chinensis для получения органоселективного медикамента эстрогенного типа; применение текторигенина, и/или его гликозидов, и/или экстрактов, содержащих текторигенин и/или один или несколько гликозидов текторигенина; применение текторигенина, и/или его гликозидов, и/или экстрактов, содержащих текторигенин и/или один или несколько гликозидов текторигенина. Изобретение обеспечивает создание растительных препаратов, имеющих такое же действие, как половой гормон, и вызывающих органоселективный эффект, однако, не влияющих или незначительно влияющих на матку. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

СПОСОБЫ И МАТЕРИАЛЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТЕСТОСТЕРОНОВОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ У МУЖЧИН

Изобретение относится к медицине, к способу использования композиций, содержащих транс-кломифен и цис-кломифен в соотношении по массе, большем или равном 71/29, для повышения уровня тестостерона в сыворотке крови у млекопитающего мужского пола. Использование практически чистого транс-кломифена по данному изобретению обеспечивает повышение уровня тестостерона как при снижении, так и при достаточном содержании этого гормона, в случае необходимости или желательности такого повышения для млекопитающего, при уменьшении побочных эффектов от лечения кломифеном. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТОВ АКТИВИРУЕМЫХ ПРОТЕАЗОЙ РЕЦЕПТОРОВ 1 (PAR-1) ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И/ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ В ОБЛАСТИ ТАЗА И ПРОМЕЖНОСТИ

Группа изобретений относится к медицине. Предложено применение антагониста PAR1, выбранного из ворапаксара, атопаксара, 3-(2-хлорфенил)-1-[4-(4-фторбензил)пиперазин-1-ил]пропенона и их фармацевтически приемлемых солей в качестве лекарственного средства для профилактики и/или лечения функционального патологического состояния в области таза и промежности, выбранного из группы синдром раздраженного мочевого пузыря, синдром гиперактивного мочевого пузыря, хронической боли в области таза и промежности и недержания мочи, и фармацевтическая композиция того же назначения на основе указанных соединений. Технический результат состоит в снижении усиленных сократительных реакций воспалённого или гиперактивного мочевого пузыря. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 12 ил.

АРИДЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

... 1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где V отсутствует или представляет собой -(С=O)-; W представляет собой N, СН или С-ОН; Y1, Y3, Y4, и Y5 независимо представляют собой CR1 или азот; Z представляет собой азот или CR2; каждый R1 независимо представляет собой (i) водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, аминокарбонил, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С3-С6алкинил, C1-С6алкокси, галогенС1-С6алкил, галогенС1-С6алкокси, гидроксиС1-С6алкил, (С1-С4алкокси)С1-С4алкил, C1-С6алкилтио, аминоС1-С6алкил, моно- или ди-(С1-С6алкил)аминоС0-С6алкил, моно- или ди-(С1-С6алкил)аминокарбонил, (С3-С7циклоалкил)С0-С6алкил, или (от 4- до 7-членный гетероциклоалкил)С0-С6алкил; или (ii) взятый вместе с R2 образует конденсированный 5- или 6-членный карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, нитро, циано, амино, С1-С4алкил, С1-С4 алкокси, галогенС1-С4алкил и галогенС1-С4алкокси; R2 представляет собой галоген ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА

... 1. Соединения формулы I в которой R1 и R2 каждый, независимо друг от друга, представляет собой H, А, ОН, ОА или Hal, R1 и R2 вместе альтернативно представляют собой алкилен, который имеет 3-5 атомов углерода, -О-СН2-СН2-, -СН2-О-СН2-, -O-СН2-O- или -О-СН2-СН2-O-, R3 и R4 каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н, А или Hal, R3 и R4 вместе альтернативно представляют собой алкилен или алкилиден, который имеет 3-5 атомов углерода, или W представляет собой Н или алкил, который имеет 1, 2, 3 или 4 атома углерода, Х представляет собой СН или N, Y представляет собой (CH2)q-R7 или R5, R6 или R9, каждый из которых незамещен или однозамещен (CH2)nR20, Z представляет собой О, NH или NA', А' представляет собой алкил, который имеет 1-6 атомов углерода, -CHAr или -CHAr-А'', А'' представляет собой алкил, который имеет 1-6 атомов углерода, R5 представляет собой линейный или разветвленный алкил, который имеет 1-10 атомов углерода, в котором одна или две CH2 группы могут быть заменены -СН=СН ...

ПРИМЕНЕНИЕ СОМАТОСТАТИНА ИЛИ ОДНОГО ИЗ ЕГО АНАЛОГОВ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, КОТОРОЕ ПРЕДНАЗНАЧЕНО ДЛЯ РЕГУЛЯЦИИ ФОЛЛИКУЛЯРНОГО РЕЗЕРВА ЯИЧНИКОВ У ЖЕНЩИН, У КОТОРЫХ НЕ НАСТУПИЛА МЕНОПАУЗА

... 1. Применение соматостатина или одного из его аналогов-агонистов для приготовления лекарственного средства, предназначенного для регулирования фолликулярного резерва яичника и, в частности, уменьшения истощения фолликулярного резерва яичника с течением времени у женщин, у которых не наступила менопауза. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что для приготовления лекарственного средства используют соматостатин. 3. Применение по п.1, отличающееся тем, что для приготовления лекарственного средства используют аналог-агонист соматостатина. 4. Применение по п.3, отличающееся тем, что аналог-агонист соматостатина представляет собой соединение общей формулы (I) в которой X1 представляет собой радикал формулы (a) или (b) R1, каждый независимо, представляет собой необязательно замещенный фенильный радикал, в котором необязательные заместители независимо выбраны из атома галогена и метильного, этильного, метокси и этокси радикалов, R2 представляет собой Z1-CH2-R1, CH2-CO-O-CH2-R1, Z1 представляет ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПРЕГАБАЛИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОМИАЛГИИ И ДРУГИХ РАССТРОЙСТВ

... 1. Способ лечения расстройств у млекопитающих, в том числе у человека, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой водород, прямой или разветвленный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или фенил; а R2 представляет собой прямой или разветвленный алкил, содержащий от 4 до 8 атомов углерода, прямой или разветвленный алкенил, содержащий от 2 до 8 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, алкокси, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, -алкилциклоалкил, -алкилалкокси, -алкил ОН, -алкилфенил, -алкилфенокси или -замещенный фенил; при этом указанное расстройство выбрано из OCD, фобий, PTSD, синдрома усталых ног, предменструального дисфорического нарушения, "приливов" и фибромиалгии. 2. Способ лечения расстройств у млекопитающих, в том числе у человека, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества ...

КОМПОЗИЦИЯ С РЕГУЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

... 1. Композиция с регулируемым высвобождением, включающая (1) физиологически активное соединение или его соль в количестве примерно от 14 до примерно 24% от общей массы всей композиции,(2) оксинафтойную кислоту, выбранную из группы, состоящей из 3-окси-2-нафтойной кислоты и 1- окси-2-нафтойной кислоты или ее соли, и (3) полимер молочной кислоты или ее соли, имеющий среднемассовую молекулярную массу от 15000 до 50000, в котором содержание полимеров с молекулярной массой от 5000 или ниже составляет 5% по массе или ниже, причем молярное соотношение оксинафтойной кислоты или ее соли к физиологически активному соединению или его соли равняется от 3:4 до 4:3. 2. Композиция с регулируемым высвобождением по п.1, где полимер молочной кислоты имеет среднемассовую молекулярную массу от 15000 до 30000. 3. Композиция с регулируемым высвобождением по п.1, где физиологически активное соединение представляет производное LH-RH. 4. Композиция с регулируемым высвобождением по п.3, где производное LH-RH представляет ...

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛИМИДАЗОЛА, ИХ ПРЕПАРАТЫ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. Соединение общей формулы (I) в форме рацемической, энантиомерной смеси или любой комбинации таких форм, в которой R1 представляет собой атом водорода или алкильный, циклоалкильный, циклоалкилалкильный радикал или также один из арильного или аралкильного радикалов, ароматический цикл которых необязательно замещен от одного до 3 раз заместителями, выбираемыми независимо из атома галогена и алкильного или алкокси радикала; R2 представляет собой атом водорода или алкильный радикал; R3 представляет собой атом водорода или алкильный или аралкильный радикал; Х представляет собой связь или линейный или разветвленный алкиленовый радикал, содержащий от 1 до 5 атомов углерода; Y представляет собой атом водорода, циклоалкильный радикал, NR4R5, OR14 или SR15 радикал, или - радикал, или также Y представляет собой арильный радикал, необязательно замещенный от одного до 3 раз заместителями, выбираемыми независимо из атома галогена и алкильного или алкокси радикала; А представляет собой связь или фениленовый ...

АГОНИЗМ 5HT2А-РЕЦЕПТОРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЯ ФУНКЦИИ ТЕРМОРЕГУЛЯЦИИ

... 1. Продукт, содержащий ингибитор повторного поглощения серотонина (SRI) и антагонист 5НТ1а-рецептора в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного либо последовательного применения при лечении и/или профилактике вазомоторной нестабильности. 2. Продукт по п.1, отличающийся тем, что упомянутый ингибитор повторного поглощения серотонина выбран из группы, которую составляют флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, дулоксетин, амоксапин, доксепин, бупропион, циталопром и амитриптилин. 3. Продукт по п.1 или 2, отличающийся тем, что упомянутый антагонист 5НТ1а-рецептора выбран из группы, которую составляют N-[2-[4-(2-метоксифенил)-1-пиперазинил]этил]-N-2-пиридинилциклогексанкарбоксамид, (R)-N-(2-метил-(4-индолил-1-пиперазинил)этил)-N-(2-пиридинил)циклогексанкарбоксамид и NAD-299. 4. Применение агониста 5НТ2а-рецептора при изготовлении лекарственного средства для лечения и/или профилактики вазомоторной нестабильности. 5. Применение по п.4, отличающееся тем, что упомянутый ...

ПЕНТАФТОРСУЛЬФАНИЛ-БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ИЛИ ДИАГНОСТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

... 1. Соединения формулы I где R1 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, F, Cl, Br, I, -CN, NR5R6, -Op -(CH2)n-(CF2)o-CF3 или -(SOm)q-(CH2)r-(CF2)s-CF3; R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или -CH2-CF3; m обозначает ноль, 1 или 2; n, o, p, q, r и s независимо друг от друга обозначают ноль или 1; R2 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, F, Cl, Br, I, -CN, NR7R8, -Ot-(CH2)u-(CF2)v-CF3 или -(SOw)x-(CH2)y-(CF2)z-CF3; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или -CH2-CF3; w обозначает ноль, 1 или 2; t, u, v, x, y и z независимо друг от друга обозначают ноль или 1; R3 обозначает Cl, Br, I, -CN, -SO2CH3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, NR9R10, -Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3, -(SOd)e-(CH2)f-(CF2)g-CF3, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 C-атомами или циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами, в котором 1, 2, 3 или 4 атома ...

СПОСОБЫ ГОРМОНАЛЬНОГО ЛЕЧЕНИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ КОНТРАЦЕПТИВНЫХ РЕЖИМОВ С НЕПРЕРЫВНЫМ ВВЕДЕНИЕМ ЭСТРОГЕНА

... 1. Способ сокращения прорывных кровотечений у нуждающейся в этом женщины, который включает введение указанной женщине комбинации эстрогена и прогестина в течение периода продолжительностью более 20 последовательных дней с последующим введением эстрогена в течение периода продолжительностью примерно от 2 до 10 последовательных дней, где антидепрессант вводят (i) в комбинации с эстрогеном в течение указанного периода продолжительностью примерно от 2 до примерно 10 последовательных дней, (ii) непрерывно, (iii) с перерывами, (iv) однократно или (v) один раз в неделю. 2. Способ стимулирования регулярных предсказуемых кровотечений после прекращения приема гормонов у нуждающейся в этом женщины, который включает введение указанной женщине комбинации эстрогена и прогестина в течение периода продолжительностью более 20 последовательных дней с последующим введением эстрогена в течение периода продолжительностью примерно от 2 до 10 последовательных дней, где антидепрессант вводят (i) в сочетании с ...

Способ замедления старения женщин

Изобретение относится к медицине и касается способа замедления старения женщин путем забора ткани яичников до наступления менопаузы и реимплантации ткани в организм при наступлении менопаузы, где забирают часть кортикального и медуллярного слоев яичника, консервируют, не ранее чем через 3 года размораживают, готовят крупнодисперсную суспензию и раз в 2-4 месяца в перименопаузе вводят ее подкожно вместе с менопаузальной гормональной терапией. Изобретение обеспечивает отсутствие осложнений, связанных с развитием реакции отторжения трансплантатов, а также необходимости иммуносупрессивной терапии после возврата тканей. 1 пр.

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Изобретение относится к соединениям формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые, которые могут быть использованы в качестве лигандов эстрогеновых рецепторов. 24 схемы, 360 пр., 6 н. и 15 з.п. ф-лы.

ПРЕПАРАТ В ВИДЕ ПЛАСТЫРЯ

... 1. Препарат в виде пластыря, имеющий клеевой слой, по меньшей мере, на одной поверхности подложки, ! в котором указанный клеевой слой включает клей, плохорастворимое лекарственное средство, первый органический жидкий компонент, второй органический жидкий компонент, третий органический жидкий компонент и сшитый поливинилпирролидон, ! растворимость указанного плохорастворимого лекарственного средства в указанном первом органическом жидком компоненте не меньше, чем растворимость указанного плохорастворимого лекарственного средства в указанном втором органическом жидком компоненте, и ! растворимость указанного плохорастворимого лекарственного средства в указанном втором органическом жидком компоненте не меньше, чем растворимость указанного плохорастворимого лекарственного средства в указанном третьем органическом жидком компоненте. ! 2. Препарат в виде пластыря по п.1, в котором указанный первый органический жидкий компонент представляет собой первый многоатомный спирт, указанный второй органический ...

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИОКСАНА И БЕНЗОДИОКСОЛАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Соединение формулы I: ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, где ! m равно 1 или 2; ! n равно 0 или 1; ! Ar представляет собой фенил, 8-10-членную бициклическую частично ненасыщенную структуру или арилкарбоциклическую структуру, 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или 8-10-членную бициклическую частично ненасыщенную структуру или гетероарильный цикл, содержащие от 1 до 5 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, при этом Ar может содержать в качестве заместителей одну или более групп Rx; ! каждая группа Rx независимо выбрана из -R, -Ph, -CN, галогена, -OR, -C(O)NH2, -C(O)OR, -NHC(O)R, -SO2R или -NHSO2R; ! y равно 0-3; ! каждый R1 независимо выбран из группы: -R, -CN, галоген, -OR, -C(O)NH2, -C(O)OR, -NHC(O)R, -SO2R или -NHSO2R; ! каждый R независимо представляет собой водород, С1-6 алифатический углеводород или фторзамещенный С1-6алифатический ...

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТЕНЗИИ

... 1. Терапевтическое средство для лечения гипертензии, содержащее в качестве активного ингредиента (7α)-21-[4-[(диэтиламино)метил]-2-метоксифенокси]-7-метил-19-норпрегна-1,3,5(10)-триен-3-ол, представленный формулой (1) ! ! или его фармацевтически приемлемую соль. ! 2. Терапевтическое средство для лечения гипертензии по п.1, которое предназначено для введения женщине в постменопаузе. ! 3. Терапевтическое средство для лечения гипертензии по п.1, которое предназначено для введения пациенту с раком молочной железы в постменопаузе. ! 4. Средство для снижения гипертензии у пациента с раком молочной железы в постменопаузе, содержащее в качестве активного ингредиента (7α)-21-[4-[(диэтиламино)метил]-2-метоксифенокси]-7-метил-19-норпрегна-1,3,5(10)-триен-3-ол, представленный формулой (1) ! ! или его фармацевтически приемлемую соль. ! 5. Способ лечения гипертензии, отличающийся тем, что способ включает введение (7α)-21-[4-[(диэтиламино)метил]-2-метоксифенокси]-7-метил-19-норпрегна-1,3,5(10)-триен-3 ...

ПРИМЕНЕНИЕ 2-ФЕНИЛ-3-АРОИЛБЕНЗОТИОФЕНОВ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РАССТРОЙСТВ ЦНС У ЖЕНЩИН В ПОСТМЕНОПАУЗЕ

Предложен способ ингибирования одного или более расстройств ЦНС у женщин в постменопаузе, включающий введение женщине, нуждающейся в лечении, эффективный дозы соединения, имеющего формулу, приведенную в описании.

ТВЕРДЫЕ ПРЕПАРАТИВНЫЕ ФОРМЫ ОСПЕМИФЕНА

... 1. Твердая лекарственная препаративная форма, включающая гранулированные материалы, содержащие от 30 до 90 мг оспемифена или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с одним или несколькими внутригранулярными эксципиентами, где, по меньшей мере, один внутригранулярный эксципиент представляет собой разрыхлитель. ! 2. Лекарственная препаративная форма по п.1, где разрыхлитель присутствует в количестве от 0,1 до 10 мас.% от массы гранулированных материалов, при этом по меньшей мере 80% препаративной формы растворяется в течение 30 мин после начала тестирования указанной препаративной формы растворением при рН 9,8 в соответствии с лопастным способом по 24-й Фармакопее США. ! 3. Лекарственная препаративная форма по п.1 или 2, где оспемифен находится в виде свободного основания. ! 4. Лекарственная препаративная форма по п.1 или 2, где разрыхлитель выбран из группы, состоящей из повидона, кросповидона, карбоксиметилцеллюлозы, метилцеллюлозы, альгиновой кислоты, кроскармеллозы натрия, натрия ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ, СОДЕРЖАЩИЕ КОНЪЮГИРОВАННЫЕ ЭСТРОГЕНЫ И БАЗЕДОКСИФЕН

... 1. Фармацевтическая композиция, содержащая ядро и по меньшей мере одну оболочку, отличающаяся тем, что ядро содержит конъюгированные эстрогены и оболочка содержит базедоксифен или его фармацевтически приемлемую соль. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция представляет собой таблетку. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.10 до примерно 1.0 мг. ! 4. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.3 до примерно 0.8 мг. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.4 до примерно 0.5 мг. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.5 до примерно 0.7 мг. ! 7. Фармацевтическая композиция по ...

СОСТАВЫ НА ОСНОВЕ ПРОГЕСТЕРОНА

ПРИМЕНЕНИЕ ФЛЕКАИНИДА В КАЧЕСТВЕ АНТИКОННЕКСИНОВОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ПОТЕНЦИРОВАНИЯ ЭФФЕКТОВ ПСИХОТРОПНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ В СЕБЯ СОЧЕТАНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 2-АЛКИЛИДЕН-19-НОР-ВИТАМИНА D И ПАРАТИРЕОИДНОГО ГОРМОНА, И СПОСОБЫ (ЛЕЧЕНИЯ)

... 1. Фармацевтическая композиция, включающая в себя соединение 2-метилен-19-нор-20(S)-1α,25-дигидроксивитамина D3 и паратиреоидный гормон или его активный фрагмент или вариант. 2. Композиция по п.1, в которой паратиреоидный гормон представляет собой рекомбинантный паратиреоидный гормон человека. 3. Композиция по п.1, в которой паратиреоидный гормон представляет собой рекомбинантный паратиреоидный гормон человека 1-34. 4. Способ лечения сенильного остеопороза, постклимактерического остеопороза, перелома кости, пересадки кости, рака молочной железы, рака простаты, ожирения, остеопении, мужского остеопороза, хрупкости, повреждения мышц или саркопении у пациента, включающий в себя введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества 2-метилен-19-нор-20(S)-1α,25-дигидроксивитамина D3 и паратиреоидного гормона или его активного фрагмента или варианта. 5. Способ по п.4, согласно которому 2-метилен-19-нор-20(S)-1α,25-дигидроксивитамин D3 и паратиреоидный гормон ...

3-ФЕНОКСИМЕТИЛПИРРОЛИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

... 1. Соединение формулы I:где Rвыбран из -Cалкила, -Cциклоалкила, необязательно замещенного 1 или 2 атомами фтора, -Cалкенила и -Cалкинила;R-Rнезависимо выбраны из водорода, галогена, -Cалкила, -CF, -O-Cлкила, -CN, -C(O)-Cалкила, -S-Cалкила, -Cциклоалкила и -NO; или Rи Rвзяты вместе с образованием -CH=CH-CH=CH-; или Rи Rвзяты вместе с образованием -CH-CH=CH-CH-;при условии, что когда Rпредставляет этил, Rпредставляет фтор-, Rпредставляет хлор-, Rпредставляет водород, и Rпредставляет водород, то Rне представляет фтор или хлор;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где Rпредставляет -Cалкил, выбранный из этила, пропила, изопропила, бутила, изобутила и 3-пентила.3. Соединение по п.1, где Rпредставляет -Cциклоалкил, необязательно замещенный 1 или 2 атомами фтора, выбранный из циклопропила, циклопентила, циклогексила и 4,4-дифторциклогексила.4. Соединение по п.1, где Rпредставляет бут-3-енил.5. Соединение по п.1, где Rпредставляет проп-2-инил.6. Соединение по п.1, где Rпредставляет ...

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, СОЛИ И ПОЛИМОРФЫ ТРАНСНОРСЕРТРАЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Фармацевтическая композиция, включающая транснорсертралин или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, и маннит или ксилит.2. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно включающая тальк, каолин или бентонит.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно включающая стеарат магния, стеарат кальция, стеарат цинка или стеариновую кислоту.4. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция включает гидрохлоридную соль транснорсертралина или ее гидрат, маннит, стеарата магния, тальк и крахмалгликолят натрия.5. Фармацевтическая композиция по п.1, которая находится в форме таблетки или капсулы.6. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция включает по меньшей мере 10 масс.% маннита или ксилита.7. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция включает по меньшей мере 10 масс.% маннита.8. Кристаллическая гидрохлоридная соль транснорсертралина или ее гидрат, которая характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, включающей пики приблизительно в области ...

ПОЛИМОРФЫ 4-[2-ДИМЕТИЛАМИНО-1-(1-ГИДРОКСИЦИКЛОГЕКСИЛ)ЭТИЛ]ФЕНИЛ 4-МЕТИЛБЕНЗОАТА ГИДРОХЛОРИДА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

... 1. Кристаллическая форма II [4-[2-диметиламино-1-(1-гидроксициклогексил)этил]фенил 4-метилбензоата гидрохлорида], характеризующаяся, по меньшей мере, одной из следующих характеристик:порошковой рентгенограммой, полученной с использованием излучения CuKи с характерными пиками при углах 2θ (±0.2°): 5.899°, 11.799°, 14.481°, 15.440°, 18.420°, 19.800° и 23.620°, или 5.899°, 11.799°, 13.779°, 14.481°, 15.039°, 15.440°, 17.701°, 18.420°, 19.800°, 23.620° и 25.220°, или 5.899°, 10.280°, 11.799°, 13.779°, 14.481°, 15.039°, 15.440°, 15.920°, 16.901°, 17.701°, 17.900°, 18.420°, 19.800°, 20.679°, 20.938°, 21.819°, 22.761°, 23.242°, 23.620°, 24.799°, 25.220°, 26.001°, 26.440°, 26.717°, 27.241°, 27.780°, 28.160°, 28.719°, 29.279°, 29.796°, 30.604°, 31.340°, 31.723°, 31.901°, 32.425°, 32.939°, 33.880°, 34.282°, 34.460°, 35.141°, 36.400°, 37.225°, 38.377° и 39.501° или как показано на фиг.3;точкой плавления 209.5-210.2°С;спектром ДСК как показано на фиг.4.2. Способ получения кристаллической формы II, ...

АРИЛ-/ГЕТЕРОАРИЛ-ЦИКЛОГЕКСЕНИЛ-ТЕТРААЗАБЕНЗО[е]АЗУЛЕНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА

... 1. Соединение формулы IгдеRвыбран из группы, состоящей изi) H,ii) -C-алкила, замещенного или незамещенного от 1 до 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из OH, галогена, циано и C-алкокси,iii) -S(O)-C-алкила, при условии, что C-алкил является замещенным или незамещенным от 1 до 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из OH, галогена, циано и C-алкокси,iv) -C(O)-C-алкила, при условии, что C-алкил является замещенным или незамещенным от 1 до 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из OH, галогена, циано и C-алкокси, иv) -C(O)O-C-алкила, при условии, что C-алкил является замещенным или незамещенным от 1 до 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из OH, галогена, циано и C-алкокси;Rпредставляет собой галоген;Rпредставляет собой арил или гетероарил, каждый из которых замещен или незамещен от 1 до 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из OH, галогена, циано, C-алкила, C-алкокси, галоген-C-алкила ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ОСТЕОПОРОЗА У ИНДИВИДУУМОВ С ВЫСОКИМ ОБМЕНОМ КОСТНОЙ ТКАНИ

... 1. Способ лечения или профилактики остеопороза у индивидуума, страдающего повышенным обменом костной ткани, включающий введение указанному индивидууму эффективного количества терапевтически активного соединения, которое представляет собой соединение формулы (I)или его геометрический изомер, стереоизомер, фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или метаболит, и где повышенный обмен костной ткани представляет собой резорбцию костной ткани и формирование костной ткани, которые, по меньшей мере, на 5%, предпочтительно, по меньшей мере, на 10%, выше, чем нормальные величины для этих маркеров.2. Способ по п.1, где соединение (I) представляет собой оспемифен.3. Способ по п.1, где индивидуум представляет собой женщину в постменопаузе.4. Способ по п.1, где индивидуум имеета) резорбция костной ткани, по меньшей мере, 65 нмоль/ммоль креатина при использовании в качестве маркера измерения содержания аминоконцевого телопептида коллагена типа I в моче (U-NTX) и/или, по меньшей мере, 680 мкг/ммоль ...

ДВУХСЛОЙНЫЕ ТАБЛЕТКИ НА ОСНОВЕ ЭСТРОГЕНА/СЕЛЕКТИВНОГО МОДУЛЯТОРА ЭСТРОГЕНОВОГО РЕЦЕПТОРА И ЭСТРОГЕНА/ПРОГЕСТИНА

... 1. Двухслойная таблетка, содержащая: ! (a) первый слой, содержащий по меньшей мере один эстроген; и ! (b) второй слой, содержащий один или более терапевтических агентов, выбранных из группы, включающей селективный модулятор эстрогенового рецептора и прогестативный агент. ! 2. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что: ! указанный первый слой составляет примерно от 20 примерно до 45 мас.% указанной таблетки; и ! указанный второй слой составляет примерно от 55 примерно до 80 мас.% указанной таблетки. ! 3. Таблетка по п.1 или 2, отличающаяся тем, что указанный эстроген включает конъюгированные эстрогены. ! 4. Таблетка по любому из п.1 или 2, отличающаяся тем, что указанный второй слой содержит один или более терапевтических агентов, выбранных из группы, включающей медроксипрогестерон ацетат и 1-[4-(2-азепан-1-ил-этокси)-бензил]-2-(4-гидрокси-фенил)-3-метил-1Н-индол-5-ол или фармацевтически приемлемую соль указанных соединений. ! 5. Таблетка по п.4 отличающаяся тем, что указанный терапевтический ...

17α-АЛКИЛ-17β-ОКСИЭСТРАТРИЕНЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ 17α -АЛКИЛ-17β -ОКСИЭСТРАТРИЕНОВ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, А ТАКЖЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

... 1. 17α-Алкил-17β-оксиэстратриены общей формулы I в которой Hal обозначает F или Cl и в положении 11β связан с эстратриеновым скелетом; R3 обозначает водород, С1-С4алкил, С1-С4алканоил или простой циклический С3-С7эфир с O-атомом; R17’ обозначает водород, С1-С4алкил или С1-С4алканоил; R17’’ обозначает С1-С4алкил, С1-С4алкинил, а также по меньшей мере частично фторированные алкильные остатки, при этом R17’-О в положении 17β и R17’’ в положении 17α связаны с эстратриеновым скелетом; SK обозначает группировку U-V-W-X-Y-Z-E, которая через U связана в положении 7α с эстратриеновым скелетом, где U представляет собой либо прямоцепочечный или разветвленный С1-С13алкиленовый, -алкениленовый или -алкиниленовый остаток либо группу А-В, при этом А связан с эстратриеновым скелетом и обозначает соединенный через -CH2- с эстратриеновым скелетом бензилиденовый, фениленовый или соединенный через алкильную группу с эстратриеновым скелетом C1-С3алкиларильный остаток, а В обозначает прямоцепочечный или разветвленный ...

ПРИМЕНЕНИЕ ЭКСТРАКТОВ BELAMCANDA CHINENSIS В КАЧЕСТВЕ ПОДОБНОГО ЭСТРОГЕНУ ОРГАН-СЕЛЕКТИВНОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА, НЕ ИМЕЮЩЕГО УТЕРОТРОПНОГО ЭФФЕКТА

... 1. Применение экстрактов Belamcanda chinensis для получения подобного эстрогену орган-селективного лекарственного препарата, не имеющего утеротропного эффекта, или имеющего таковой, каким, по меньшей мере, можно пренебречь. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что экстракт служит для производства лекарственного препарата в готовой форме для селективного лечения и/или профилактики кардиоваскулярных заболеваний, в частности атеросклероза. 3. Применение по п.1, отличающееся тем, что экстракт служит для производства лекарственного препарата в готовой форме для селективного лечения и/или профилактики остеопороза. 4. Применение по п.1, отличающееся тем, что экстракт служит для производства лекарственного препарата в готовой форме для селективного лечения и/или профилактики климактерических нарушений, особенно для предотвращения или смягчения приливов.

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ ПОЛИМОРФ БАЗЕДОКСИФЕН АЦЕТАТА

... 1. Кристаллический полиморф (форма А) базедоксифен ацетата, имеющий спектр рентгеновской дифракции порошка, включающий характеристические пики при значениях угла дифракции 2θ на уровне примерно 12,7° и примерно 18,5°. 2. Полиморф по п.1, в котором указанный спектр рентгеновской дифракции порошка также содержит характерные пики при угле дифракции 2θ на уровне примерно 16,0°, примерно 20,7° и примерно 22, 3°. 3. Полиморф по п.1, в котором указанный спектр рентгеновской дифракции порошка также содержит по меньшей мере 5 характерных пиков при угле дифракции 2θ на уровне примерно 9,8°, 12,7°, 15,2°, 16,0°, 17,1°, 17,4°, 18,5°, 18,8°, 19,6°, 20,4°, 20,7°, 22,3°, 23,5°, 24, 9°, 25,6°, 26,1°, 27,4°, 28,0°, 28,7°, 29,6°, 29,9°, или 30,7°. 4. Полиморф по п.1, который имеет спектр рентгеновской дифракции порошка, по существу соответствующий спектру, представленному на фиг 1. 5. Полиморф по п.1, инфракрасный спектр которого в KBr включает один или более характерных пиков, значения которых выбраны из ...

5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

... 1. Соединение формулы (I) !! или его фармацевтически приемлемая соль, где ! A представляет собой ! ! R1 представляет собой водород, алкил, арил, гетероцикл, гетероарил, RaRbN-, RcRdN-C(O)- или RcRdN-S(O)2-; ! R2 представляет собой водород, алкил, алкоксикарбонил, алкилкарбонил, арилкарбонил, гетероциклкарбонил или ReRfN-алкил-C(O)-; ! R3 представляет собой алкил, алкокси, арил, циано, циклоалкил, галоген, галогеналкил, гетероарил, нитро или RgRhN-; ! R4 представляет собой алкил, алкоксиалкил, арил, циклоалкил, гетероарил, гетероцикл, гетероциклалкил, RjRkN- или RjRkN-алкил-; !R5 представляет собой алкил, арил или гетероарил; ! R6 представляет собой алкил, алкоксиалкил, RjRkN-алкил-, арил, циклоалкил или гетероарил; ! R7 представляет собой алкил, арил или гетероарил; ! Ra и Rb каждый независимо представляет собой водород, алкил, арилалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероарилалкил, R4-C(O)- или R5-S(O)2-; ! Rc и Rd каждый независимо представляет собой водород, алкил или гетероарил; !

КОМПОЗИЦИИ ТАБЛЕТКА-В-ТАБЛЕТКЕ

... 1. Композиция таблетка-в-таблетке, включающая: ! a) ядро таблетки, содержащее: ! один или более эстрогенов; ! наполнитель/разбавитель для ядра, количество которого составляет примерно от 30 до примерно 85% от массы указанного ядра таблетки; ! наполнитель/связующее вещество для ядра, количество которого составляет примерно от 1 до примерно 30% от массы указанного ядра таблетки; ! гидрофильный гелеобразующий полимерный компонент для ядра, количество которого составляет примерно от 1 до примерно 40% от массы указанного ядра таблетки; и ! возможно, смазывающее вещество для ядра, количество которого составляет примерно от 0,01 до примерно 2% от массы указанного ядра таблетки; и ! b) спрессованный наружный слой таблетки, содержащий: ! одно или более терапевтических веществ, выбранных из группы, включающей селективные модуляторы рецептора эстрогена и прогестативные агенты; ! наполнитель/разбавитель для наружного слоя, количество которого составляет примерно от 10 до примерно 80% от массы указанного ...

ФТОРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АЗАСТЕРОИДА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРА АНДРОГЕНА

... 1. Соединение структурной формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или его энантиомер; где n равно 0, 1 или 2; a-b означает CF=CH, CHFCH2 или CF2CH2; R1 представляет собой водород, гидроксиметил или C1-3алкил, где алкил является незамещенным или замещен одним-семью атомами фтора; R2 представляет собой водород или C1-4алкил; R3 выбран из C1-4алкила, (CH2)n -циклогетероалкила и (CH2)n-арила, где арил выбран из (1) фенила, (2) нафтила, (3) бензимидазолила, (4) бензофуранила, (5) бензотиофенила, (6) бензоксазолила, (7) бензотиазолила, (8) бензодигидрофуранила, (9) 1,3-бензодиоксолила, (10) 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинила, (11) индолила, (12) хинолила, (13) изохинолила, (14) фуранила, (15) тиенила, (16) имидазолила, (17) оксазолила, (18) тиазолила, (19) изоксазолила, (20) изотиазолила, (21) пиразолила, (22) пирролила, (23) пиридила, (24) пиримидила, (25) пиразинила, (26) тиадиазолила, (27) оксадиазолила, (28) триазолила, (29) тетразолила и (30) инданила; где алкильная группа или циклогетероалкильная ...

DIE VERWENDUNG VON ESTROGEN-VERBINDUNGEN ZUR BEHANDLUNG VON OSTEOPOROSE

O-SUBSTITUIERTE 6-METHYL-TRAMADOL-DERIVATE

TRANSDERMALER TRANSPORT VON VERBINDUNGEN

TOPISCHE HORMONHALTIGE ZUSAMMENSETZUNG MIT SYSTEMISCHER WIRKUNG

PROGESTOGEN-ANTI-PROGESTOGEN THERAPIEN

16,17-CARBOCYCLISCH KONDENSIERTE STEROID-VERBINDUNGEN MIT SELEKTIVER ÖSTROGENISCHER WIRKSAMKEIT

VERWENDUNG EINER POLLENEXTRAKT-HÄLTIGEN VERBINDUNG ZUR BEHANDLUNG VON DYSPHORIE

Pharmazeutische Benzofuranverbindungen

Phytoestrogene und Probiotikum für die weibliche Gesundheit

FFNER

Sulfamidothienopyrimidine

The invention relates to compounds of formula (I) wherein R<1>, E<2> and X have the designation cited in the description.

Transdermal drug delivery system

Ethynylxanthines, preparation and use as calcium ion channel modulators

The present invention relates to novel pharmaceutical compounds, which exhibit ability to act as calcium ion channel modulators, methods for their synthesis and the treatment and/or prevention of various diseases and disorders including deregulated calcium ion channel activity.

Novel estrogen receptor ligands

Pyrazolo[4,3-D] pyrimidine derivatives.

Compounds of formula (I) wherein R1. R2, R4 and R13 are as defined or a pharmaceudcally or veterinarfly acceptable salt or polymorph thereof, or a phannaceutically or veterinarfly acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3*. 5'-monophosphate pbospbodiesterase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).

(-) cis-6(s)-phenyl-5 (R) (4-(2-pyrrolidin-1-yl ethoxy)phenyl)-5,6,7,8,- tetrahydronaphthalen-2-ol-d- tartrate.

A method of preparation for the compound (-) cls-S(S)-phenyl-5(R)-[4-(2- pyrrolidin-1-yl ethoxy) phenylj-5,6,7,8-tetrahyaronaphthalen-2-ol D-tartrate which comprises: a) dissolving racemic or partially optically enriched cis-5-phenyi-5-[4-(2- pyrrolidin-1-yl ethoxy) phenyl]-5,6,7,3-tetrahydronaphtrv=ien-2-ol in boiling aqueous ethanol to form a solution; b) adding an equal molar amount of D-tartaric acid dissolved in aqueous ethanol to said solution to form a second solution; c) cooling said second solution; and d) collecting the product formed in step C ...

Novel hormonal medicaments and use thereof correcting oestrogen deficiencies.

The present invention relates to the field of chemotherapy. More precisely, it relates to a trisequential oestro-progestogenic combination, characterized in that it is made up of dosage units comprising only an oestrogen, dosage units comprising a combination of an oestrogen and a progestogen, and dosage units comprising only an excipient. This trisequentiai mode of administration is intended for compensation of functional disorders caused by hypoestrogenia associated with the menopause or the premenopause.

New 19-Nor-Pregnene derivatives.

The invention relates to compounds of formula (i), in which r1, r2, r3, r4, r5, r6, n and x as defined in the specification, and to pharmaceutical compositions containing them. These compounds are excellent progestogens which are devoid of residua androgenic activity.

Hormonal composition consisting of an oestrogen compound and of a progestational compound.

The invention concerns the field of chemical therapy and more particularly the field of pharmaceutical hormonal technique. More precisely it concerns novel pharmaceutical hormonal compositions characterised in that they are formed by an oestroprogestational combination consisting of an oestrogen compound and a progestational compound, associated or mixed with one or several non-toxic, inert and pharmaceutically acceptable excipients, for oral administration. The invention also concerns the use of the oestroprogestational "mixture in which the oestrogenic constituent and the progestational constituent are administered in combination. The combined association can be prescribed continuously or intermittently, for producing a composition for treating oestrogenic deficiencies, preventing osteoporosis and cardiovascular diseases in the menopausal woman, or still for blocking ovulation in a woman during the period of ovarian activity. The invention also concerns a method for preparing these novel ...

Topical hormonal composition with systemic effect

The invention concerns the field of therapeutic chemistry and more particularly the production of novel galenic forms designed to be applied on the skin. More specifically, it concerns a topical hormonal composition with systemic effect to remedy progesterone deficiency in the pre-menopausal woman and as hormonal substitute for the post-menopausal woman. The invention is characterised in that it comprises, as active principle, a gestagenic derived from 19-nor progesterone, a carrier for systemic passage of said active principle selected from the group consisting of a solubilizing agent, an agent promoting absorption, a film-forming agent, a gelling agent or their mixtures, associated or mixed with appropriate carriers for producing a gelled and/or film-forming pharmaceutical form.

2-Phenyl-1-[4-(2-aminoethoxy)-benzyl]-indole in combination with estrogens.

The present invention relates to new formulations containing one or more estrogens and 2- phenyl- 1-[4-(2-aminoethoxy)benzyl]-Indole compounds which are useful as estrogenic agents, as well as pharmaceutical compositions and methods of treatment utilizing these compounds, which have general structures (I) or (II).

Novel 17-Halogenated 19-nor steroids, method and intermediates for preparing same, use as medicines and pharmaceutical compositions containing same.

The invention concerns compounds of formula (I) wherein, in particular X = halogen; Y = single bond, O, NH, S, SO or SO2; Z = hydrogen or halogen; n, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description. The invention also concerns the method and intermediates for preparing said compounds, their use as medicines and pharmaceutical compositions containing them.

Hormonal composition based on a progesterone and an oestrogen and use thereof.

The invention relates to the field of therapeutic chemistry, in particular the field of pharmaceutical hormone technology. More specifically, the invention relates to novel hormonal pharmaceutical compositions comprising an oestrogen-progesterone combination consisting of an oestrogen compound and a progetrerone compound combined or mixed with one or more pharmaceutically compatible, inert, non-toxic excipient that is/are suitable for oral administration. The invention also relates to the use of said oestrogen-progesterone mixture in which the oestrogen component and the progesterone component are administered in a combined manner. This combination can be prescribed continuously or intermittently, for treating oestrogen-progesterone deficiencies, for preventing osteoporosis and cardiovascular diseases in menopausal women. The invention also relates to a method for producing these novel pharmaceutical oestrogen-progesterone compositions.

3- or 4-monosubstituted phenol and thiophenol derivatives useful as H3 ligands.

Sex steroid precursors alone or in combination with a selective estrogen receptor modulator and/or with estrogens and/or a type 5 CGMP phosphodiesterase inhibitor for the prevention and treatment of vaginal dryness and sexual dysfunction in postmenopausal women.

New 9-nor pregn ne de ivati es

Novel 17-halogenated 19-nor steroids method and intermediates for preparing same use as medicines and pharmaceutical compositions containing same

Novel hormonal medicaments and use thereof for correcting oestrogen deficiency

Use of biogenic estrogen sulfamates for hormone replacement therapy.

The invention relates to the use of biogenic estrogen sulfamates for the oral discontinuous application for hormone replacement therapy (HRT). The discontinuous administration takes place in intervals ranging from 2 to 40 days. The invention also provides the additional application of gestagens, preferably continuously in the form of an implant or in the form of an intrauterine releasing system (IUD). Estrone sulfamate, estradiol sulfamate or an N-acyl sulfamate of estrone, estradiol or estriol having up to 7 C-atoms in the acyl chain, or a combination comprised of two or more of said active ingredients are used as biogenic estrogen sulfamates.

2-Phenyl-1-[4-(2-aminoethoxy)-benzyl]-indole in combination with estrogens

ANTI-CD40 ANTIBODIES

5-HT receptor ligards and uses thereof.

Formula (ia)that act as 5-ht receptor ligands and their uses in the treatment of diseases linked to the activation of 5-ht2 receptors in animals are described herein.

Hormonal composition consisting of an qestrogen compound and of a progestational compound

5-(2-substituted-5-heterocyclylsulphonylpyrid-3-yl)-dIhydropyrazolo[4,3-D] pyrimidin-7-ones as phosphodiesterase inhibitors.

There is provided compounds of formula (i)wherein r1,r2,r3,r4 and x have meanings given in the description,which ae useful in the curative and prophylactic treatment of a medical condition for which inhibition of a cyclic guanosinew 3',5'-monophosphate phosphodiesterase (e.G. cgmp pde)is desired.

Topical hormonal composition with systemic effect

(-)cis-6 (S)-phenyl-5-(R) [4 (2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-old-tartrate

Crystalline drug forms

The present invention relates to a crystalline form of 6-[(2,2-diphenylethyl) amino]-9-(N-ethyl-ß-D-ribofuranosy-luronamide)-N (2-{N'-[l-(2-pyridyl)-4-piperidyl]ureido}elhyl)-9H-purine-2-carboxamide and to a process for the preparation of, compositions containing and the uses of such a crystalline form.

Estrogen receptors and methods of use

The present invention provides isolated polypeptides having an amino acid sequence having at least 70% identity to SEQ ID NO:20, wherein the polypeptide has ER-α36 activity. The invention further provides methods for identifying agents that bind to such polypeptides, methods for detecting such polypeptides, and methods for altering the activity of such polypeptides. Also provided are antibodies that specifically bind to an amino acid sequence depicted at SEQ ID NO:1, or an immunogenic fragment thereof, and methods for making and using such antibodies.

Composition with improved bioavailability of saponin and method for improving the bioavailability of saponin (as amended)

The present invention relates to a ginseng mixed composition with improved bioavailability of saponin. Further, the present invention relates to a method for improving saponin bioavailability of a subject comprising: administering to the subject an effective amount of at least one extract selected from a Schizandra chinensis extract and a Liriope platyphylla extract that improves saponin bioavailability in the subject.

Composition for treatment of menopause

A novel herbal extract, MF101, is effective in the treatment of symptoms of menopause.

New salts

The present invention relates to new crystalline salt forms of flibanserine which have valuable pharmacological properties, to a process for their manufacture, to pharmaceutical formulations containing them and to their use as medicament.

Composition containing diosgenin and use thereof to improve at least one of cognitive deficits associated with menopausal syndrome

Disclosed herein is a composition for improving at least one of cognitive deficits associated with menopausal syndrome, which includes diosgenin. Also disclosed herein is a method for improving at least one of cognitive deficits associated with menopausal syndrome in a subject via administering the aforesaid composition.

Organic compounds

Optionally substituted (5- or 7-amino)-3,4-dihydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-1H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-2(6H)-ones, Compounds of Formula I, processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.

Treatment of menopause-associated symptoms

Described are estradiol-containing pharmaceutical compositions and, and methods using the same to alleviate menopause-related symptoms, such as hot flushes, by topically administering estradiol at low effective doses.

Omega 3 fatty acid formulations

The present invention provides highly purified omega-3 fatty acid formulations. Certain formulations provided herein have contain greater than 85% omega-3 fatty acids by weight. Certain other formulations provided herein contain EPA and DHA in a ratio of from about 4.01:1 to about 5:1. The invention also provides methods of using the dosage forms to treat a variety of cardiovascular, autoimmune, inflammatory, and central nervous system disorders by administering a formulation of the invention to a patient in need thereof.

Medical compositions containing ghrelin

It is provided a pharmaceutical composition stably containing ghrelin or its derivative, which is an endogenous growth hormone secretagogue (GHS) to a growth hormone secretagogue-receptor (GHS-R), comprising a aqueous solution containing the ghrelins having pH range of 2 to 7, wherein the aqueous solution having pH range of 2 to 7 is a buffer solution, especially, glycine hydrochloride buffer, acetate buffer, citrate buffer, lactate buffer, phosphate buffer, citric acid-phosphate buffer, phosphate-acetate-borate buffer or phthalate buffer, and the concentration of the ghrelins in the solution is from 0.03 nmol/mL to 6 μmol/mL.

Therapeutic Regimens

This invention relates to clinically useful therapeutic regimens comprising the administration of (R)-6-(2-(ethyl(4-(2-(ethylamino)ethyl)benzyl)amino)-4-methoxyphenyl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-ol.

Equol-containing extract, method for production thereof, method for extraction of equol, and equol-containing food

The present invention relates to an extract obtained by extracting useful components containing equol from an equol-containing fermented soybean hypocotyl, and to a method for producing the same. The present invention makes it possible to efficiently obtain useful components containing equol from the fermented soybean hypocotyl by subjecting an equol-containing fermented soybean hypocotyl to extraction using an ethanol aqueous solution as an extractant. The present invention reduces the content of saponin, which causes an unpleasant taste, by sequentially subjecting the equol-containing fermented soybean hypocotyl to extraction using an ethanol aqueous solution and ethanol, while efficiently extracting equol and glycitein.

Organic compounds

Optionally substituted 4,5,7,8-tetrahydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-(1H or 2H)-imidazo[1,2-a]pyrazolo[4,3-e]pyrimidine or 4,5,7,8,9-pentahydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-(1H or 2H)-pyrimido[1,2-a]pyrazolo[4,3-e]pyrimidine compounds, processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.

Formulations, salts and polymorphs of transnorsertraline and uses thereof

Provided herein are pharmaceutical compositions comprising transnorsertraline, salts and polymorphic forms of transnorsertraline, methods of making the compositions, and methods for their use for the treatment of CNS diseases, including depression.

Natural combination hormone replacement formulations and therapies

Estrogen and progesterone replacement therapies are provided herein. Among others, the following formulations are provided herein: solubilized estradiol without progesterone; micronized progesterone without estradiol; micronized progesterone with partially solubilized progesterone; solubilized estradiol with micronized progesterone; solubilized estradiol with micronized progesterone in combination with partially solubilized progesterone; and solubilized estradiol with solubilized progesterone.

Selective Androgen Receptor Modulators

This invention provides compounds of formula I, pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I and a pharmaceutically acceptable excipient, methods of modulating the androgen receptor, methods of treating diseases beneficially treated by an androgen receptor modulator (e.g., sarcopenia, prostate cancer, contraception, type 2 diabetes related disorders or diseases, anemia, depression, and renal disease) and processes for making compounds and intermediates useful in the preparation of same.

Treatment of Vasomotor Symptoms

The invention relates to a method for the treatment of vasomotor symptoms comprising the administration of a therpeutically effective amount of flibanserin.

Natural combination hormone replacement formulations and therapies

Estrogen and progesterone replacement therapies are provided herein. Among others, the following formulations are provided herein: solubilized estradiol without progesterone; micronized progesterone without estradiol; micronized progesterone with partially solubilized progesterone; solubilized estradiol with micronized progesterone; solubilized estradiol with micronized progesterone in combination with partially solubilized progesterone; and solubilized estradiol with solubilized progesterone.

Natural combination hormone replacement formulations and therapies

Estrogen and progesterone replacement therapies are provided herein. Among others, the following formulations are provided herein: solubilized estradiol without progesterone; micronized progesterone without estradiol; micronized progesterone with partially solubilized progesterone; solubilized estradiol with micronized progesterone; solubilized estradiol with micronized progesterone in combination with partially solubilized progesterone; and solubilized estradiol with solubilized progesterone.

Combination Therapy for Male Sexual Dysfunction

Pharmaceutical formulations containing a serotonin reuptake inhibitor and a phosphodiesterase 5 inhibitor are provided for the treatment of premature ejaculation and the increase in intravaginal ejaculatory latency time. Specific formulations contain tadalafil (1-30 mg per dose) and escitalopram (1-30 mg) in daily dose and on-demand formulations. 1. A method for delaying the onset of ejaculation in a male subject comprising administering to the subject 18 milligrams (mg) of escitalopram or a salt thereof and 9 mg of tadalafil or a salt thereof on-demand prior to sexual activity , wherein the onset of ejaculation by the subject is delayed during sexual activity by greater than 10 minutes.2. The method of claim 1 , wherein the escitalopram and tadalafil are administered at the same time.3. The method of claim 1 , wherein the escitalopram and tadalafil are administered orally in a single pharmaceutical formulation.4. The method of claim 1 , wherein the on-demand administering is within 36 hours prior to sexual activity.5. The method of claim 4 , wherein the on-demand administering is from 30 minutes to 5 hours prior to sexual activity.6. The method of claim 4 , wherein the on-demand administering is from 2 hours to 24 hours prior to sexual activity.7. The method of claim 4 , wherein said escitalopram and said tadalafil are co-administered to said male subject within about 36 hours claim 4 , within about 24 hours claim 4 , within about 12 hours claim 4 , within about 6 hours prior to sexual activity claim 4 , or within about 2 hours prior to sexual activity.8. The method of claim 1 , wherein the escitalopram and tadalafil are administered as a rapid dissolve tablet comprising 2.75% (w/w) escitalopram oxalate USP 39 powder claim 1 , 1.37% (w/w) tadalafil powder claim 1 , 81.22% (w/w) rapid dissolve tablet base powder claim 1 , 3.82% (w/w) micronized silica gel claim 1 , 9.16% (w/w) polyethylene glycol 3350 claim 1 , 0.61% (w/w) acesulfame potassium powder claim 1 , 0.46% ...

Methods of treating depression, anxiety and sexual dysfunction using the compound pimavanserin

The disclosure provides, in part, a method of treating anxious distress with major depressive disorder in a patient in need thereof, comprising administering to the patient N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided herein is a method of treating depression in a patient in need thereof, wherein the patient is also suffering from Parkinson's disease, comprising orally administering to the patient 34 mg of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide once daily, as well as methods for the treatment of a SSRI or SNRI-induced sexual dysfunction in a human subject.

Mammalian metabolites of steroids

Described herein, in certain embodiments, are steroidal derivatives, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat androgen receptor mediated diseases or conditions.

Managing osteoporosis with hmw peg

The present invention relates to the administration of compositions comprising polyethylene glycol, for improving the general gastrointestinal health of an animal increasing growth performance and treating osteopenia, osteoporosis and other bone disorders.

Novel compounds

Compounds of formula (I) wherein R 1 is 2-indanyl, R 2 is 1-methylpropyl, R 3 is a group selected from 2,6-dimethyl-3-pyridyl or 4,6-dimethyl-3-pyridyl, R 4 represents methyl and R 5 represents hydrogen or methyl or, R 4 and R 5 together with the nitrogen atom to which they are attached represent morpholino and pharmaceutically acceptable derivatives thereof are described, as are processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine, particularly their use as oxytocin antagonists.

Method of treating thermoregulatory dysfunction with paroxetine

The present invention relates to a method for treating a patient suffering from a thermoregulatory dysfunction, especially hot flashes and flushes associated with hormonal changes due to naturally occurring menopause (whether male or female) or due to chemically or surgically induced menopause. The method is also applicable to treating the hot flashes, hot flushes, or night sweats associated with disease states that disrupt normal hormonal regulation of body temperature.

Selective androgen receptor modulators (sarms) and uses thereof

Provided herein are compounds that bind to androgen receptors and/or modulate activity of androgen receptors. Also provided are methods for making and using such compounds. Also provided are compositions including such compounds and methods for making and using such compositions.

SUBSTANCE FOR TREATMENT OR PREVENTION OF DISEASES, METHOD FOR DESIGNING THE SAME, AND METHOD FOR PREPARING THE SAME

The present disclosure provides a substance for treatment and/or prevention of diseases, the method for designing the substance, and the method for preparing the substance. A stable structure corresponding to a substance associated with diseases is used as the substance for treatment or prevention of the diseases. The essence of disease is the imbalance of the biological structure system. The structural imbalance of different substances will cause different diseases. The present invention discloses that the biological body recognizes the stable structure corresponding to the substance, adjusts its gene or gene expression by the self-adaptation and self-organization functions of its own structural system, and restores the biological structure system to be related to the substance. The balance of structure, treatment and/or prevention of diseases related to the substance. 1. A method for designing a substance for treatment and/or prevention of diseases , comprising:using a stable structure corresponding to a substance associated with disease as the substance for treatment and/or prevention of the diseases;wherein the stable structure corresponding to the substance refers to the structure of the substance that is present in a solid state at a high temperature of 500° C. or more.2. The method of claim 1 , wherein the stable structure corresponding to a substance associated with disease is one or more selected from:(1) a stable structure corresponding to a substance causing the disease in an organism;(2) a stable structure corresponding to a substance associated with the disease from an organism itself;(3) a stable structure corresponding to a substance containing a disease-inhibiting structure;(4) a stable structure corresponding to a substance containing the substance according to any one of (1) to (3) above.3. A substance for treatment and/or prevention of diseases claim 1 , designed according to the method of .4. The substance for treatment and/or prevention of ...

Tricyclic quinoline and quinoxaline derivatives

The present invention relates to tricyclic quinoline and quinoxaline derivatives, to a pharmaceutical composition containing such compounds, to their use as modulators, especially agonists or partial agonists, of the 5-HT 2C receptor, their use for preparing a medicament for the prevention or treatment of conditions and disorders which respond to the modulation of 5-HT 2C receptor, and to a method for preventing or treating conditions and disorders which respond to the modulation of 5-HT 2C receptor.

Hot flash-suppressing agent

The present invention relates to hot flash-suppressing agents and menopause-improving agents and a food and drink and a pharmaceutical preparation for suppressing hot flash, containing α-lactalbumin as an active ingredient.

Pharmaceutical Composition for Treatment of Bone-Related Disease

The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating a bone-related disease; and the pharmaceutical composition is very effective in preventing or treating bone-related diseases in that it not only promotes differentiation of preosteoblast cells into osteoblasts to induce production of mineralized nodules, but also, at the same time, inhibits differentiation of bone marrow cells into osteoclasts and the function of osteoclasts so that bone homeostasis is effectively regulated. In addition, the present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating a menopausal disease, in particular, a menopausal bone disease; and the pharmaceutical composition is very effective in preventing or treating a menopausal bone-related disease in that it not only increases the volume of trabecular bone and promotes differentiation of preosteoblast cells into osteoblasts to induce production of mineralized nodules, but also, at the same time, inhibits differentiation of bone marrow cells into osteoclasts and the function of osteoclasts so that bone homeostasis is effectively regulated.

Treatment of Vasomotor Symptoms

The invention relates to a method for the treatment of vasomotor symptoms comprising the administration of a therapeutically effective amount of flibanserin.

Modified Relaxin Polypeptides and Their Uses

Modified relaxin polypeptides and their uses thereof are provided

Method of Treatment Using Substituted Imidazo[1,2b]Pyridazine Compounds

Methods for treating a disease or disorder selected from pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease, Typanosoma cruzi infection and osteolytic disease in a mammal, which comprise administering to said mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y and n have the meanings given in the specification.

Methods of treating or ameliorating skin conditions with a magnetic dipole stabilized solution

The present invention is directed to methods for treating or ameliorating skin conditions, diabetic conditions, cardiovascular conditions, cancer, infections or metal poisoning, enhancing performance, or providing nutritional support, comprising administering to a subject in need thereof compositions comprising a magnetic dipole stabilized solution (MDSS). The MDSS solution may include additional components and can be provided in a kit.

TREATMENT OF SEXUAL DYSFUNCTION

The present invention describes novel methods for the treatment of sexual dysfunction. 131.-. (canceled)32. A method of treating a subject suffering from or susceptible to sexual dysfunction comprising administering one or both of a modulator of spinal reflex arc and a channel modifier so that the subject receives treatment with both.33. The method of claim 32 , wherein the subject is suffering from or susceptible to a sexual dysfunction selected from delayed orgasm; difficulty achieving orgasm secondary to psychotropic medications; impairment in sexual desire claim 32 , arousal claim 32 , orgasm claim 32 , or satisfaction claim 32 , or a combination thereof.34. The method of claim 32 , wherein the subject is female.35. The method of claim 32 , wherein the subject is a post-menopausal woman.36. The method of claim 32 , wherein the subject is male.37. The method of claim 32 , wherein the sexual dysfunction is treatment emergent sexual dysfunction.38. The method of claim 32 , wherein the modulator of spinal reflex arc comprises oxytocin receptor agonists claim 32 , serotonin receptor 1A (5HT-1A) agonists or 5HT-1A partial agonists.39. The method of claim 38 , wherein the modulator of spinal reflex arc is administered to the subject.40. The method of claim 39 , wherein administration of the modulator of spinal reflex arc is mucosal.41. The method of claim 32 , wherein the channel modifier comprises at least one potassium channel modifier claim 32 , sodium channel modifier claim 32 , calcium channel modifier claim 32 , or acid sensing and proton channel modifier.42. The method of claim 41 , wherein the potassium channel modifier is a potassium channel blocker claim 41 , a potassium channel opener and/or a two-pore potassium (K2P) channel modifier.43. The method of claim 41 , wherein the sodium channel modifier is a sodium channel opener.44. The method of claim 41 , wherein the calcium channel modifier is a calcium channel opener.45. The method of claim 41 , wherein the ...

SEROTONERGIC AGENT AND 5-HT1A-RECEPTOR ANTAGONIST

The present disclosure relates to a 5-HT1A-receptor antagonist or a derivative, precursor or metabolite thereof, in combination with at least one serotonergic agent or a derivative, precursor or metabolite thereof for use in the prevention and/or treatment of premature ejaculation, wherein the 5-HT1A-receptor antagonist or a derivative, precursor or metabolite thereof is administered separately, sequentially or simultaneously to the at least one serotonergic agent or a derivative, precursor or metabolite thereof. 18.-. (canceled)11. The method according to claim 9 , wherein administration of the compound and the at least one serotonergic agent causes the subject to experience increased latency time to ejaculation.12. The method according to claim 10 , wherein administration of the compound and the at least one serotonergic agent causes the subject to experience increased latency time to ejaculation.13. The method according to claim 9 , whereinthe at least one compound is administered between 0.5-1.5 hours before sexual activity of the subject; and/orthe at least one serotonergic agent is administered between 0.5-1.5 hours before sexual activity of the subject.14. The method according to claim 13 , wherein peak pharmacological effects in the subject of the at least one compound and/or the at least one serotonergic agent partly overlap.15. The method according to claim 9 , wherein the at least one compound and/or the at least one serotonergic agent are provided as a composition comprising the at least one compound and/or the at least one serotonergic agent claim 9 , and optionally further comprising one or more pharmaceutically acceptable carriers claim 9 , excipients claim 9 , and/or diluents.16. The method according to claim 9 , wherein the at least one compound and/or the at least one serotonergic agent are provided as a kit of parts comprising the at least one compound and/or the at least one serotonergic agent.17. The method according to claim 9 , wherein ...

COMPOUNDS AND THEIR USES FOR ALLEVIATING MENOPAUSE-ASSOCIATED SYMPTOMS

The present invention relates to a hormone replacement therapy, to the associated compounds and to the associated packaging units, for alleviating menopause-associated symptoms which is based on the administration to a female mammal of an estetrol component at specified daily doses, optionally in combination with a progestogenic component. The therapy enjoys a statistically significant efficacy combined with a favourable profile for side effects compared to currently available methods for alleviating menopause-associated symptoms. 1. A composition for use in alleviating menopause-associated symptoms , wherein said composition comprises an estetrol component and wherein said composition is administered at a daily amount equivalent to from about 15 mg to about 25 mg of estetrol.2. The composition for use of wherein a second composition comprising a progestogenic component is additionally used.3. The composition for use of wherein said progestogenic component is selected from drospirenone claim 2 , progesterone and dydrogesterone.4. The composition for use of wherein progesterone is administered at a daily dose of from 50 mg to 200 mg.5. The composition for use of wherein a second composition comprising bazedoxifene is additionally used.6. A composition for use according to any one of - wherein said second composition comprising a progestogenic component or bazedoxifene is the same as the composition comprising the estetrol component.7. A composition for use according to any one of - wherein the estetrol component is estetrol claim 1 , preferably estetrol monohydrate.8. A composition for use according to any of the preceding claims wherein the composition is formulated as an oral dosage unit.9. The composition for use according to wherein the oral dosage unit is formulated to correspond to a daily dosage unit.10. A packaging unit comprising at least 21 claim 8 , preferably at least 28 claim 8 , containers for holding separately packaged and individually removable daily ...

COMPOUNDS AND THEIR USES FOR ALLEVIATING MENOPAUSE-ASSOCIATED SYMPTOMS

The present invention relates to a hormone replacement therapy, to the associated compounds and to the associated packaging units, for alleviating menopause-associated symptoms which is based on the administration to a female mammal of an estetrol component at a specific daily dose, optionally in combination with a progestogenic component. The therapy enjoys a statistically significant efficacy combined with a favourable profile for side effects compared to currently available methods for alleviating menopause-associated symptoms. 1. A composition for use in alleviating menopause-associated symptoms , wherein said composition comprises an estetrol component and wherein said composition is administered at a daily amount equivalent to about 15 mg of estetrol.2. The composition for use of wherein a second composition comprising a progestogenic component is additionally used.3. The composition for use of wherein said progestogenic component is selected from drospirenone claim 2 , progesterone and dydrogesterone.4. The composition for use of wherein progesterone is administered at a daily dose of from 50 mg to 200 mg.5. The composition for use of wherein a second composition comprising bazedoxifene is additionally used.6. A composition for use according to any one of - wherein said second composition comprising a progestogenic component or bazedoxifene is the same as the composition comprising the estetrol component.7. A composition for use according to any one of - wherein the estetrol component is estetrol claim 1 , preferably estetrol monohydrate.8. A composition for use according to any of the preceding claims wherein the composition is formulated as an oral dosage unit.9. The composition for use according to wherein the oral dosage unit is formulated to correspond to a daily dosage unit.10. A packaging unit comprising at least 21 claim 8 , preferably at least 28 claim 8 , containers for holding separately packaged and individually removable daily solid oral dosage ...

Hydroxybupropion analogues for treating drug dependence

The invention provides hydroxybupropion analogues capable of inhibiting the reuptake of one or more monoamines and/or acting as antagonists at nicotinic acetylcholine receptors. The compounds may selectively bind to one or more monoamine transporters, including those for dopamine, norepinephrine, and serotonin and/or may selectively bind to one or more nicotinic acetylcholine receptor subtypes. Such compounds may be used to treat conditions that are responsive to modification of monoamine levels and/or antagonism of nicotinic acetylcholine receptors, including drug dependency, depression, and obesity.

Progesterone formulations

Various pharmaceutical formulations are disclosed herein. For example, a pharmaceutical formulation is disclosed comprising ultra-micronized progesterone.

Composition for inhibiting reduction of testosterone and/or dihydrotestosterone

Provided is the composition capable of effectively exerting an effect on a change in a hormone balance. A composition for inhibiting the decrease in endogenous testosterone and/or dihydrotestosterone, the composition comprising Cordyceps militaris derived from Samia cynthia ricini and/or its extract is prepared.

Natural combination hormone replacement formulations and therapies

Estrogen and progesterone replacement therapies are provided herein. Among others, the following formulations are provided herein: solubilized estradiol without progesterone; micronized progesterone without estradiol; micronized progesterone with partially solubilized progesterone; solubilized estradiol with micronized progesterone; solubilized estradiol with micronized progesterone in combination with partially solubilized progesterone; and solubilized estradiol with solubilized progesterone.

PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PREVENTION AND TREATMENT OF PROSTATIC HYPERPLASIA AND ERECTILE DYSFUNCTION CAUSED BY ANDROPAUSE COMPRISING EXTRACT OF LESPEDEZA CUNEATA AND TRIGONELLAE SEMEN

The present invention relates to a pharmaceutical composition for prevention or treatment of prostatic hyperplasia among Aging Males' Symptoms, comprising a extract and a Trigonellae semen extract, and a preparation method thereof characterized in that the complex composition produced by mixing the extract and the Trigonellae semen extract has a mixing ratio by weight of 1˜10:1˜9 of the extract and the Trigonellae semen extract, preferably, a mixing ratio by weight of 1:1˜4. The pharmaceutical preparation according to the present invention comprising the extract or complex composition of the extract and the Trigonellae semen extract have an effect on improvement of erectile function and for prevention or treatment of prostatic hyperplasia at the same time, among Aging Males' Symptoms, without any side effect. 1Lespedeza cuneata. A method for prevention or treatment of Prostatic hyperplasia comprising administering to a subject in need thereof a pharmaceutical composition comprising a extract.2Lespedeza cuneata. The method of claim 1 , wherein the pharmaceutical composition comprises a complex composition produced by mixing the extract and a Trigonellae semen extract.3Lespedeza cuneata. The method of claim 2 , wherein the complex composition contains as an effective component a mixture of the extract and the Trigonellae semen extract in the weight ratio of 1:1˜9.4Lespedeza cuneata. The method of claim 1 , wherein the extract and the Trigonellae semen extract are prepared by a process comprising claim 1 ,{'i': 'Lespedeza cuneata', 'a) crushing up and Trigonellae semen respectively;'}b) extracting each of the above crushed materials with water, C1-C6 lower alcohol, a mixed solvent of water and C1-C6 lower alcohol, or C1-C6 organic solvent;c) filtering the obtained extract and removing the solvent;d) concentrating and sterilizing the filtered extract; ande) drying and pulverizing the sterilized extract.5. The method of claim 4 , wherein step b) is performed by adding ...

Method of treating thermoregulatory disfunction with paroxetine

The present invention relates to a method for treating a patient suffering from a thermoregulatory dysfunction, especially hot flashes and flushes associated with hormonal changes due to naturally occurring menopause (whether male or female) or due to chemically or surgically induced menopause. The method is also applicable to treating the hot flashes, hot flushes, or night sweats associated with disease states that disrupt normal hormonal regulation of body temperature.

Method for producing a recombinant peptide and resultant peptide

The invention relates to peptides with the following general formula: A-Thr-Lys-Pro-B-C-D-X, where: A—0, Met, Met (O), Thr, Ala, His, Phe, Lys, Gly B—0, Gly, Asp, Trp, Gln, Asn, Tyr, Pro, Arg C—0, Arg, Phe, Tyr, Gly, His, Pro, Lys D—0, Val, Gly, Tyr, Trp, Phe, His X—OH, OCH 3 , NH 2 , where 0 is no amino acid residue, provided that if A≠0, then B and/or C and/or D≠0, if B≠0, then C and/or D≠0, excluding the peptides Phe-Thr-Lys-Pro-Gly (SEQ ID NO: 1), Thr-Lys-Pro-Pro-Arg (SEQ ID NO: 2), Thr-Lys-Pro-Arg-Gly (SEQ ID NO: 3).

Maca compositions and methods of use

The present application is directed to composition comprising various maca extracts and the use of such compositions for treating certain diseases, disorders, and conditions.

Formulations, salts and polymorphs of transnorsertraline and uses thereof

Provided herein are pharmaceutical compositions comprising transnorsertraline, salts and polymorphic forms of transnorsertraline, methods of making the compositions, and methods for their use for the treatment of CNS diseases, including depression.

Novel benzopyran compounds, compositions and uses thereof

Benzopyran compounds with strong anti-estrogenic activity and essentially no estrogenic activity are provided, which are OP-1038, which is 3-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-(4-{2-[(3R)-3-methylpyrrolidin-1-yl]ethoxy}phenyl)-2H-chromen-7-ol, and OP-1074, which is (2S)-3-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-(4-{2-[(3R)-3-methylpyrrolidin-1-yl]ethoxy}phenyl)-2H-chromen-7-ol. OP-1074 is a pure anti-estrogen when tested in the agonist mode and a complete anti-estrogen when tested in the antagonist mode. These compounds are useful for the treatment or prevention of a variety of conditions that are modulated through the estrogen receptor in mammals including humans.

Therapeutic Nuclease Compositions and Methods

Hybrid nuclease molecules and methods for treating an immune-related disease or disorder in a mammal, and a pharmaceutical composition for treating an immune-related disease in a mammal.

COMPOSITION FOR TREATING OR PREVENTING CLIMACTERIC DISORDERS

The present document is directed to a pharmaceutical composition comprising at least one non-ionic cellulose ether, wherein said composition has a viscosity of 35000 cP or more, an osmolality of from about 10 to about 300 mOsmol/kg, and a pH of from about 3 to about 4. The composition may be used in the treatment and/or prevention of a climacteric disorder, wherein said climacteric disorder is a selected from the group consisting of vaginal dryness, vaginal irritation, vaginal itching, dysuria, dyspareunia, and/or vaginal bleeding during and/or after sexual intercourse and any combination thereof. 1. A composition for use in the treatment and/or prevention of a climacteric disorder , wherein said climacteric disorder is selected from the group consisting of vaginal dryness , vaginal irritation , vaginal itching , dysuria , dyspaereunia , and/or vaginal bleeding during and/or after sexual intercourse and any combination thereof , said composition-comprising at least one non-ionic cellulose ether , wherein said composition has a viscosity of 35000 mPa-S or more , said viscosity being measured at 20° C. according to European Pharmacopoeia 7.0 , 2.2.10 , an osmolality of from about 10 to about 300 mOsmol/kg , and a pH of from 3 to 4 , and wherein said composition does not comprise an active pharmaceutical agent.2. A composition according to claim 1 , wherein said composition has a viscosity of at least 55 000 mPa-s.3. A composition according to claim 1 , wherein said composition has a viscosity of from 35 000 to 100 000 mPa-s.4. A composition according to claim 1 , wherein the osmolality is from 10 to 200 mOsmol/kg.5. A composition according to claim 1 , wherein said composition has a pH within the range of from 3 to 3.8.6. A composition according to claim 1 , wherein the pH of said composition is regulated by adding a pH regulating agent to said composition.7. A composition according to claim 1 , further comprising a preservative.8. A composition according to claim 1 , ...

TREATMENT OF DISORDERS OF SEXUAL AROUSAL WITH LOCAL APPLICATION OF AGENTS THAT INCREASE MEMBRANE EXCITABILITY

Compositions and methods for stimulating erogenous zones of female and male subjects are disclosed. More particularly, the present disclosure relates to compositions for topical application to the female and male genitalia that increase cell membrane excitability and to methods of using the compositions for treating sexual dysfunction and enhancing sexual arousal and facilitating orgasm. 1. A composition comprising: a potassium channel blocker and a lubricant.2. The composition of claim 1 , wherein the potassium channel blocker is a pyridine potassium channel blocker.3. The composition of claim 2 , wherein the pyridine potassium channel blocker comprises an aminopyridine.4. The composition of claim 3 , wherein the aminopyridine is selected from the group consisting of 4-aminopyridine; 2-aminopyridine; 3-aminopyridine; 2 claim 3 ,3-diaminopyridine; 3 claim 3 ,4-diaminopyridine and combinations thereof.5. The composition of claim 2 , wherein the composition comprises aminopyridine in an amount ranging from about 1 μM to about 10 mM.6. The composition of claim 1 , wherein the potassium channel blocker is selected from the group consisting of quinidine ((S)-(6-Methoxyquinolin-4-yl)[(1S claim 1 ,2R claim 1 ,4S claim 1 ,5R)-5-vinylquinuclidin-2-yl]methanol) claim 1 , ibutilide (N-(4-{4-[ethyl(heptyl)amino]-1-hydroxybutyl}phenyl)methanesulfonamide) claim 1 , propafenone (1-{2-[2-Hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl}-3-phenylpropan-1-one) claim 1 , amiodarone ((2-{4-[(2-butyl-1-benzofuran-3-yl)carbonyl]-2 claim 1 ,6-diiodophenoxy}ethyl)diethylamine) claim 1 , vernakalant ((3R)-1-{(1R claim 1 ,2R)-2-[2-(3 claim 1 ,4-dimethoxyphenyl) ethoxy]cyclohexyl}pyrrolidin-3-ol) claim 1 , dofetilide (N-[4-(2-{[2-(4-methane sulfonamidophenoxy)ethyl] (methyl)amino}-ethyl)phenyl]methanesulfonamide) claim 1 , dronedarone (N-(2-Butyl-3-(p-(3-(dibutylamino)propoxy)benzoyl)-5-benzofuranyl)methanesulfonamide) claim 1 , and combinations thereof.7. The composition of claim 6 , wherein the ...

Progesterone Receptor Modulators for Use in Preventing or Treating Androgen Mediated Diseases

The present invention relates generally to a progesterone receptor modulator, or any metabolite thereof for use in the prevention or treatment of androgen mediated diseases characterized in that said progesterone receptor modulator, or any metabolite thereof, is administered to a subject in need thereof.

Venus Protocol Method for Enhancing Female Sexual Wellness with Shockwave Therapy and Stem Cells

A method for enhancing female sexual wellness with shockwave therapy and stem cells promotes tissue repair and regeneration in or near the female vagina through the combinative effects of shockwave therapy and needle-free injection of a stem cell specimen on the genital. The method includes: preparing the patient, both mentally and physically to receive stem cell therapy; applying shockwave therapy to the genitalium; developing a platelet-rich plasma preparation from the patient; introducing a stem cell specimen into a vial having a needle-free injector; introducing the platelet-rich plasma preparation into the vial; injecting, through the needle-free injector, the stem cell specimen and the platelet-rich plasma preparation directly on or near the vagina and through the vaginal canal from multiple positions, multiple depths, and multiple angles; reapplying shockwave therapy to the vagina after a duration; and monitoring the female patient for a post-procedure duration after administration of the stem cell specimen. 1. A method for enhancing female sexual wellness with shockwave therapy and stem cells , the method comprising:obtaining at least one metric of a female patient;applying shockwave therapy to the vagina of the female patient;developing a platelet-rich plasma preparation from the female patient;obtaining a stem cell specimen;introducing the stem cell specimen into a vial, the vial having a detachably attached needle-free injector defined by multiple nozzles;introducing the platelet-rich plasma preparation into the vial;drawing about 0.5 cubic centimeters of the stem cell specimen and the platelet-rich plasma preparation from the vial into each nozzle of the needle-free injector;injecting, through at least one of the nozzles of the needle-free injector, the stem cell specimen and the platelet-rich plasma preparation directly on or near the vagina from multiple positions, multiple depths, and multiple angles, whereby multiple injections are performed; ...

NOVEL USES

This invention relates to new use of dual NK-1/NK-3 receptor antagonists or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the treatment of sex-hormone dependent diseases. 110-. (canceled)11. A method of treating vasomotor symptoms in a human in need thereof , comprising administering to the human an effective amount of 2-[3 ,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N-{-(4-fluoro-2-methylphenyl)-6-[(7S ,9aS)-7-(hydroxymethyl)hexahydropyrazino[2 ,1-c][1 ,4]oxazin-8(1H)-yl]-3-pyridinyl}-N ,2-dimethylpropanamide.12. The method of claim 11 , wherein the 2-[3 claim 11 ,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N-{4-(4-fluoro-2-methylphenyl)-6-[(7S claim 11 ,9aS)-7-(hydroxymethyl)hexahydropyrazino[2 claim 11 ,1-c][1 claim 11 ,4]oxazin-8(1H)-yl]-3-pyridinyl}-N claim 11 ,2-dimethylpropanamide is in crystalline anhydrate form.13. The method of claim 11 , wherein the 2-[3 claim 11 ,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N-{4-(4-fluoro-2-methylphenyl)-6-[(7S claim 11 ,9aS)-7-(hydroxymethyl)hexahydropyrazino[2 claim 11 ,1-c][1 claim 11 ,4]oxazin-8(1H)-yl]-3-pyridinyl}-N claim 11 ,2-dimethylpropanamide is in crystalline anhydrate Form 1 and has characteristic 2 theta angles occurring at 4.3±0.1 claim 11 , 7.9±0.1 claim 11 , 9.8±0.1 claim 11 , 10.7±0.1 claim 11 , 10.8±0.1 claim 11 , 13.3±0.1 claim 11 , 14.0±0.1 claim 11 , and 15.1±0.1 degrees.14. The method of claim 11 , wherein the 2-[3 claim 11 ,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N-{4-(4-fluoro-2-methylphenyl)-6-[(7S claim 11 ,9aS)-7-(hydroxymethyl)hexahydropyrazino[2 claim 11 ,1-c][1 claim 11 ,4]oxazin-8(1H)-yl]-3-pyridinyl}-N claim 11 ,2-dimethylpropanamide is in crystalline anhydrate Form 1 and has d-spacing at 20.4 claim 11 , 11.1 claim 11 , 9.0 claim 11 , 8.3 claim 11 , 8.2 claim 11 , 6.6 claim 11 , 6.3 claim 11 , and 5.9 Angstroms.15. The method of claim 11 , wherein the 2-[3 claim 11 ,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N-{4-(4-fluoro-2-methylphenyl)-6-[(7S claim 11 ,9aS)-7-(hydroxymethyl)hexahydropyrazino[2 claim 11 ,1-c][1 claim 11 ,4]oxazin-8(1H)-yl]-3- ...

Kits and Methods for Treating Post Traumatic Stress Disorder (PTSD) and Hot Flashes

The present invention is directed to kits and methods for the treatment of a patient suffering from post-traumatic stress disorder (PTSD) and/or hot flashes by an administration of a mixture produced by a combination of a long acting local anesthetic combined with clonidine. The combination of the two pharmaceuticals produces a significant increase in duration and speed of onset of sympathetic blockade, increased intensity of the sympathetic blockage as well as the reduction of local anesthetic absorption locally. The combination significantly improves the efficacy, speed of onset and block intensity of a right sided cervical sympathetic ganglion injection (RCSGI) leading to increased length of resolution of PTSD and hot flashes as well as reducing the potential for complications related to absorption of the local anesthetic.

Natural combination hormone replacement formulations and therapies

Estrogen and progesterone replacement therapies are provided herein. Among others, the following formulations are provided herein: solubilized estradiol without progesterone; micronized progesterone without estradiol; micronized progesterone with partially solubilized progesterone; solubilized estradiol with micronized progesterone; solubilized estradiol with micronized progesterone in combination with partially solubilized progesterone; and solubilized estradiol with solubilized progesterone.

COMPOSITION FOR PREVENTING, ALLEVIATING, IMPROVING, OR TREATING THE FEMALE HORMONE CONTROLLING DISORDER SYNDROME OR SYMPTOMS COMPRISING GREEN TEA EXTRACT WHICH HAS MODIFIED AMOUNTS OF INGREDIENTS

The present disclosure relates to a method for preventing, alleviating, improving or treating female hormone regulation disorder or symptoms, which contains a green tea extract with contents of ingredients changed. Specifically, the method according to an aspect of the present disclosure includes a step of administering an effective amount of a green tea extract, which contains (−)-gallocatechin gallate (GCG) and (−)-epigallocatechin gallate (EGCG) at specific contents, to a subject in need thereof, and may exhibit an effect of preventing, alleviating, improving or treating female hormone regulation disorder or symptoms. 1. A method for preventing , alleviating , improving or treating female hormone regulation disorder or symptoms , comprising a step of administering an effective amount of a green tea extract comprising 4-15 wt % of (−)-gallocatechin gallate (GCG) and 4-15 wt % of (−)-epigallocatechin gallate (EGCG) based on the total weight of the extract to a subject in need thereof.2. The method according to claim 1 , wherein the female hormone regulation disorder or symptom is at least one selected from premenstrual syndrome claim 1 , climacteric symptom claim 1 , estrogen deficiency and breast cancer.3. The method according to claim 1 , wherein a weight ratio of GCG:EGCG in the extract is 1:0.5-2.4. The method according to claim 1 , wherein the extract is an extract obtained by extracting one or more times with one or more of water and a C-Calcohol.5. The method according to claim 1 , wherein the content of the extract in the composition is 1-100 wt % based on the total weight of the composition.6. The method according to claim 1 , wherein an administration dosage of the active ingredient is 5-1000 mg/kg/day.7. The method according to claim 1 , wherein the composition is a comestible claim 1 , pharmaceutical or cosmetic composition.8. The method according to claim 2 , wherein the composition is a comestible claim 2 , pharmaceutical or cosmetic composition.9. ...

Oromucosal Liquid Estradiol Compositions

The present invention relates to low dose estradiol solutions for oromucosal administration suitable in replacement therapy or suppletion of low estradiol levels and also for preventing, alleviating or treating symptoms associated with low endogenous levels of estradiol in female subjects.

Hot flash ameliorant

To provide a material for improvement in a climacteric symptom such as hot flash. An oral hot flash improvement agent comprising chlorogenic acids as an active ingredient. An oral hot flash improvement agent comprising a coffee bean extract which comprises chlorogenic acids and in which a mass ratio of caffeine/chlorogenic acids is 0.015 or less, as an active ingredient.

Ellagitannins Rich Extracts Composition in Sexual Wellness

The present invention relates to a composition consisting of ellagitannins rich extracts originated from plant extracts of the Fagaceae family, for use in a method for improving sexual fitness or wellness of both sexes, the male sexual enhancement, the treatment of sexual dysfunction and the health of the sexual vascular system of both sexes.

TREATMENT OF SEXUAL DYSFUNCTION

The present invention describes novel methods for the treatment of sexual dysfunction. 1. A method of treating one or more aspects of sexual dysfunction , the method comprising a step of topically administering to a site on or around a subject's genital mucosa one or more of an oxytocin receptor agonist , a serotonin receptor 1A (5HT-1A) agonist , a serotonin 2C agonist , a nitric oxide enhancer , a cGMP elevator , a PDE5 inhibitor , a sympathomimetic agent , a dopaminergic agent , a glutamatergic agent , a vasoactive intestinal peptide analog or enhancer , melanocortin receptor analogue or enhancers , nicotinic receptor agent , melatonin , or melatonin analogue , or buproprion.2. The method of claim 1 , wherein the subject is suffering from a sexual dysfunction selected from delayed orgasm; difficulty achieving orgasm secondary to psychotropic medications; impairment in sexual desire claim 1 , arousal claim 1 , orgasm claim 1 , or satisfaction; or a combination thereof.3. The method of or claim 1 , wherein the subject is female.4. The method of claim 3 , wherein the subject is a post-menopausal woman.5. The method of or claim 3 , wherein the subject is male.6. The method of any one of - claim 3 , wherein the sexual dysfunction is treatment emergent sexual dysfunction.7. The method of any one of - claim 3 , wherein the subject is receiving or previously received treatment with one or more of a serotonin re-uptake inhibitor claim 3 , a selective norepinephrine and serotonin re-uptake inhibitor claim 3 , an anti-hypertensive medication claim 3 , an antipsychotics claim 3 , or a combination thereof8. The method of claim 6 , wherein the subject is receiving or previously received treatment with one or more of a serotonin re-uptake inhibitor claim 6 , a selective norepinephrine and serotonin re-uptake inhibitor claim 6 , or a combination thereof.9. The method of any one of - claim 6 , wherein the method comprises administering a serotonin 1A (5HT-1A) agonist.10. The ...

Terpene-enriched cannabinoid product for women health

A product for treating conditions and/or symptoms associated with women health is described, which product comprises at least one cannabinoid in a specific amount, a primary terpene in a specific amount, at least 5% by weight of a non-cannabinoid, non-terpene, carrier, optionally at least three secondary terpenes, and optionally at least one phytoestrogen; wherein said non-cannabinoid, non-terpene carrier comprises cellulose and the terpenes to cannabinoids weight/weight ratio in said product is about 0.1 to about 1.0. Also described is the product wherein said non-cannabinoid, non-terpene carrier comprises less than 5% by weight cellulose and the terpenes to cannabinoids weight/weight ratio in said compositions is about 0.05 to about 1.0, forming a terpene-enriched product. Also described are uses of the product for treating conditions and/or symptoms associated with perimenopause, menopause, female urogenital or reproductive system infections and/or disorders, menstrual cycle, hormonal deficiency and/or hormonal imbalance.

TREATMENT OF VASOMOTOR SYMPTOMS

The invention relates to a method for the treatment of vasomotor symptoms comprising the administration of a therapeutically effective amount of flibanserin. 1. A method for the treatment of vasomotor symptoms associated with menopause comprising the administration to a patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of flibanserin , or a pharmacologically acceptable acid addition salt , hydrate or solvate , thereof , wherein said vasomotor symptoms are selected from the group consisting of night sweats , mood swings , and irritability.2. The method according to claim 1 , wherein the vasomotor symptoms are night sweats.3. The method according to claim 1 , wherein the vasomotor symptoms are mood swings.4. The method according to claim 1 , wherein the vasomotor symptoms are irritability.5. The method according to claim 1 , wherein menopause is naturally occurring.6. The method according to claim 1 , wherein menopause is surgically induced.7. The method according to claim 1 , wherein menopause is iatrogenic induced.8. The method according to claim 1 , wherein menopause is associated with the use of medication claim 1 , radiation claim 1 , or chemotherapeutic agents.9. The method according to claim 1 , wherein the flibanserin is administered as a pharmaceutically acceptable acid addition salt selected from the salts formed by succinic acid claim 1 , hydrobromic acid claim 1 , acetic acid claim 1 , fumaric acid claim 1 , maleic acid claim 1 , methanesulphonic acid claim 1 , lactic acid claim 1 , phosphoric acid claim 1 , hydrochloric acid claim 1 , sulphuric acid claim 1 , tartaric acid claim 1 , citric acid claim 1 , and mixtures thereof.10. The method according to claim 1 , wherein the patient is a menopausal woman.11. The method according to claim 1 , wherein the patient is a postmenopausal woman.12. The method according to claim 1 , wherein the patient is a perimenopausal woman.13. The method according to claim 1 , wherein the flibanserin is ...

AMELIORATING AGENT FOR FEMALE-SPECIFIC PHYSICAL AND/OR MENTAL UNPLEASANT SYMPTOM

An ameliorating agent for a female-specific physical and/or mental unpleasant symptom, which contains γ-tocopherol and/or equol. A method of ameliorating a female-specific physical and/or mental unpleasant symptom, the method including administering γ-tocopherol and equol, wherein 0.1 to 1000 mg per day of γ-tocopherol and 0.1 to 50 mg per day of equol are administered. 1. A method of ameliorating a female-specific physical and/or mental unpleasant symptom , the method comprising administering γ-tocopherol and equol ,wherein 0.1 to 1000 mg per day of γ-tocopherol and 0.1 to 50 mg per day of equol are administered.2. The method according to claim 1 , wherein the γ-tocopherol and the equol are comprised in separate compositions.3. The method according to claim 1 , wherein the γ-tocopherol and the equol are comprised in a single composition.4. The method according to claim 1 , wherein the female-specific physical and/or mental unpleasant symptom is at least one selected from the group consisting of pain claim 1 , negative emotion claim 1 , concentration ability claim 1 , and change in behavior.5. The method according to claim 1 , wherein the female-specific physical and/or mental unpleasant symptom is a physical and/or mental unpleasant symptom before and/or during menstruation.6. The method according to claim 1 , wherein a combination ratio (total weight ratio) of the γ-tocopherol to the equol is 1:0.0001 to 1:500.7. The method according to claim 1 , wherein the γ-tocopherol and the equol are comprised in a beverage or food product. This application is a Divisional Application of U.S. application Ser. No. 16/082,730 filed Sep. 6, 2018, which is a National Stage of International Application No. PCT/JP2017/008892 filed Mar. 7, 2017, claiming priority based on Japanese Patent Application No. 2016-044883 filed Mar. 8, 2016, all of which are incorporated herein by reference in their entirety.The present invention relates to an ameliorator of a female-specific physical and/ ...

Natural combination hormone replacement formulations and therapies

Estrogen and progesterone replacement therapies are provided herein. Among others, the following formulations are provided herein: solubilized estradiol without progesterone; micronized progesterone without estradiol; micronized progesterone with partially solubilized progesterone; solubilized estradiol with micronized progesterone; solubilized estradiol with micronized progesterone in combination with partially solubilized progesterone; and solubilized estradiol with solubilized progesterone.

Male testosterone titration methods, male intranasal testosterone bio-adhesive gel formulations and use thereof for treating hypogonadism and trt

The present invention relates to pernasal testosterone bio-adhesive gel formulations for intranasal administration and testosterone replacement treatment methods for using the pernasal testosterone bio-adhesive gel formulations for providing sustained intranasal delivery of testosterone to testosterone deficient males to treat, for example, male subjects diagnosed with hypogonadism. The present invention is also concerned with a novel titration method to determine the appropriate daily treatment regimen, i.e., a BID or TID treatment regimen, to administer the intranasal gels of the present invention to treat hypogonadism or TRT.

Use of par-1 antagonists for preventing and/or treating pelvi-perineal functional pathological conditions

The present invention relates to the use of PAR1 antagonists, in particular of vorapaxar, of atopaxar and of 3-(2-chlorophenyl)-1-[4-(4-fluorobenzyl)piperazin-1-yl]propenone, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for preventing and/or treating pelvi-perineal functional pathological conditions, and more particularly painful bladder syndrome.

Method of treating thermoregulatory dysfunction with paroxetine

The present invention relates to a method for treating a patient suffering from a thermoregulatory dysfunction, especially hot flashes and flushes associated with hormonal changes due to naturally occurring menopause (whether male or female) or due to chemically or surgically induced menopause. The method is also applicable to treating the hot flashes, hot flushes, or night sweats associated with disease states that disrupt normal hormonal regulation of body temperature.

Methods of Treating Menopausal Symptoms Using Low Dose Progesterone

This disclosure describes studies undertaken to determine the effectiveness of administration of low dose progesterone monotherapy in alleviating symptoms associated with menopause transition. It is apparent based on initial results that treatment with a low dose progesterone agent alleviates symptoms in many women transitioning into menopause. Progesterone at 25 mg once or twice per day can improve the quality of life for the woman in the early and late phases of menopause without side effects and no risks. Accordingly, this disclosure describes methods for treating one or more symptoms of menopause in a subject. The methods can include administering to a subject who would benefit from such treatment (e.g., a perimenopausal female) a low therapeutically effective amount of a progesterone agent to treat the subject for the one or more symptoms of menopause. 1. A method for treating one or more symptoms of menopause in a subject , comprising:administering to a subject who would benefit from such treatment a low therapeutically effective amount of a progesterone agent to treat the subject for the one or more symptoms of menopause.2. The method of claim 1 , wherein the low therapeutically effective amount of the progesterone agent is 100 mg or less per day.34.-. (canceled)54. The method of claim claim 1 , wherein the low therapeutically effective amount of the progesterone agent is 50 mg or less per day.67.-. (canceled)87. The method of claim claim 1 , wherein the low therapeutically effective amount of the progesterone agent is 25 mg per day.9. The method of claim 1 , wherein the progesterone agent is administered with doses of 25 mg.10. The method of claim 1 , wherein the progesterone agent is administered once per day.11. (canceled)12. The method of claim 1 , wherein the progesterone agent is administered twice per day.13. (canceled)14. The method of claim 1 , wherein the progesterone agent is administered three times or more per day.15. The method of claim 1 , ...

TETRAHYDRO-1H-PYRIDO [3,4-b]INDOLE ANTI-ESTROGENIC DRUGS

The present disclosure provides tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole compounds or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, prodrug, stereoisomer, tautomer, rotamer, N-oxide and/or substituted derivative or, optionally in a pharmaceutical composition, for the modulation of disorders mediated by estrogen, or other disorders as more fully described herein.

4-[2-(2-fluorophenoxymethyl)phenyl]piperidine compounds

where a, R1, and R3-6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula I are serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

Anti-estrogenic compounds

The present disclosure provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt wherein X, R 1 -R 8 , Y 1 -Y 5 , m, n, p, and q are defined herein. The novel 2H-chromene compounds are useful for the modulation of disorders mediated by estrogen, and other disorders, as described herein. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds and to methods of using the compounds and compositions.

Substituted triazole derivatives as oxytocin antagonists

The present invention relates to substituted triazoles of formula (I), uses thereof, processes for the preparation thereof and compositions containing said compounds. These inhibitors have utility in a variety of therapeutic areas including sexual dysfunction.

Modified Relaxin Polypeptides and Their Uses

Modified relaxin polypeptides and their uses thereof are provided

Combination therapy for male sexual dysfunction

Pharmaceutical formulations containing a serotonin reuptake inhibitor and a smooth muscle relaxant are provided for the treatment of premature ejaculation and the increase in intravaginal ejaculatory latency time. Specific formulations contain tadalafil (1-30 mg per dose) or tamsulosin (0.05-2 mg) and escitalopram (1-30 mg) in daily dose and on-demand formulations.

Natural combination hormone replacement formulations and therapies

Pharmaceutical compositions for co-administering estradiol and progesterone to a human subject in need thereof are provided. In some embodiments, the pharmaceutical composition comprises solubilized estradiol, suspended progesterone, and a solubilizing agent comprising a medium chain (C6-C12) oil.

REGENERATION OF CORPUS CAVERNOSAL TISSUE

Disclosed are methods, devices, and techniques useful for enhancing function of an organ or cellular graft through administration of light frequencies sufficient to enhance desired therapeutic activity. In one embodiment a bone marrow cellular population is treated with one or more wavelengths of low level laser irradiation at a sufficient energy to enhance engraftment, trophic, and regenerative activity in the corpus cavernosum. In another embodiment the recipient penile body is treated with one or more wavelengths of low level laser irradiation at a sufficient energy to enhance chemoattraction and growth factor secretion. 1. A method of increasing efficacy of a cell for use in transplantation by pretreatment of said cell prior to transplantation with a laser irradiation of at least one wavelength , said wavelength(s) in a range between about 400 nanometers and about 1070 nanometers administered for a total energy of 100 W/cmto approximately 10 W/cm2. The method of claim 1 , wherein said transplanted cell is a bone marrow mononuclear cell population.3. The method of claim 2 , wherein said bone marrow mononuclear cell population is purified for CD133 positive cells.4. The method of claim 1 , wherein said cell population is adipose stromal vascular fraction cells.5. The method of claim 4 , wherein said adipose stromal vascular fraction cells are used as a source of mesenchymal stem cells.6. The method of claim 4 , wherein said mesenchymal stem cells are autologous or allogeneic.7. The method of claim 2 , wherein said bone marrow cells are isolated based on expression of CD34.8. The method of claim 2 , wherein said bone marrow cells are isolated based on expression of aldehyde dehydrogenase activity.9. The method of claim 1 , wherein said cells are mobilized peripheral blood stem cells comprised of a heterogeneous leukopheresis product extracted from a donor after mobilization.10. The method of claim 9 , wherein said mobilized peripheral blood stem cells are comprised ...

Combination Therapy for Male Sexual Dysfunction

Pharmaceutical formulations containing a serotonin reuptake inhibitor and a phosphodiesterase 5 inhibitor are provided for the treatment of premature ejaculation and the increase in intravaginal ejaculatory latency time. Specific formulations contain tadalafil (1-30 mg per dose) and escitalopram (1-30 mg) in daily dose and on-demand formulations.

Methods and Materials for the Treatment of Testosterone Deficiency in Men

The present invention relates to the use of compositions comprising trans-clomiphene for treating men with hypogonadism. The invention is also directed to methods for treating males with hypogonadism.

Solid Forms Comprising(-)-O-Desmethylvenlafaxine And Uses Thereof

Solid forms comprising a compound useful in the treatment, prevention and management of various conditions and diseases are provided herein. In particular, the invention provides solid forms comprising (−)-O-desmethylvenlafaxine, including salts thereof, having utility for the treatment, prevention and management of conditions and disorders including, but not limited to, affective disorders such as depression, bipolar and manic disorders, attention deficit disorder, attention deficit disorder with hyperactivity, Parkinson's disease, epilepsy, cerebral function disorders, obesity and weight gain, incontinence, dementia and related disorders.

Natural combination hormone replacement formulations and therapies

Estrogen and progesterone replacement therapies are provided herein. Among others, the following formulations are provided herein: solubilized estradiol without progesterone; micronized progesterone without estradiol; micronized progesterone with partially solubilized progesterone; solubilized estradiol with micronized progesterone; solubilized estradiol with micronized progesterone in combination with partially solubilized progesterone; and solubilized estradiol with solubilized progesterone.

COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING OR PREVENTING VASOMOTOR SYMPTOMS

The present disclosure is directed to compositions comprising as an active ingredient, a lower dose of 4-({(1-cyclopropy-lisoquinolm-3-yl)[4-(trifluoromethoxy)benzyl]amino}sulfonyl)benzoic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof for treating or preventing vasomotor symptoms in a subject, and methods which comprises administering the said compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof at a lower dose, respectively. 1. A method for treating or preventing vasomotor symptoms in a subject in need thereof , the method comprising:administering to the subject 4-({(1-cyclopropylisoquinolin-3-yl)[4-(trifluoromethoxy)benzyl]amino}sulfonyl)benzoic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof at a daily dose of 10 mg or less.2. The method according to wherein the daily dose is within the range of 1 mg to 10 mg.3. The method according to or wherein the daily dose is within the range of 5 mg to 10 mg.4. The method according to or wherein the daily dose is within the range of 1 mg to 5 mg.5. The method according to any one of - wherein the daily dose is 10 mg.6. The method according to any one of - wherein the daily dose is 5 mg.7. The method according to any one of claim 1 , and wherein the daily dose is 1 mg.8. The method of any one of - claim 1 , wherein the subject is a human subject.9. The method of claim 8 , wherein the human subject is a menopausal woman.10. The method of claim 8 , wherein the human subject is a perimenopausal woman.11. The method of claim 8 , wherein the human subject is a postmenopausal woman.12. The method of claim 8 , wherein the human subject is a cancer patient.13. The method of claim 8 , wherein the human subject is undergoing or has undergone treatment for cancer.14. The method of claim 13 , wherein the treatment for cancer is gonadal ablative therapy or gonadal hormonal suppressive therapies.15. The method of claim 8 , wherein the human subject has undergone surgery.16. The method of claim 15 , wherein the surgery is ...

Treating postmenopausal women using ultra-low doses of estrogen

The present invention provides methods for treating physical conditions resulting from postmenopausal estrogen decline in a postmenopausal subject, and in particular methods for reducing the risk of osteoporotic bone fractures in a postmenopausal subject. The present invention also provides a kit useful for carrying out the methods of the present invention

Estrogen replacement regimen

The present invention provides an improved method to deliver estrogen to menopausal women comprising administering ultra-low dose estradiol alternating with standard-dose estradiol.

Composition

The present invention relates to the use of a solubilizer for enhancing the solubility of an active pharmaceutical ingredient in water. The present invention further relates to a composition comprising a solubilizer and at least one active pharmaceutical ingredient. In both cases the solubilizer is an alkoxylated monoalcohol or a mixture of alkoxylated monoalcohols, where the alkoxylated monoalcohol or, if a mixture of alkoxylated monoalcohols is present, at least one alkoxylated monoalcohol in the mixture comprises at least one oxypropylene unit.

新的查耳酮

本发明公开了式(I)的新的查尔酮衍生物。这些化合物具有抗增殖活性并可用于制备治疗或预防肿瘤,尤其是存在于子宫、卵巢或乳房中的肿瘤的药物。本发明化合物也可用于制备治疗或预防绝经期疾病和骨质疏松症的药物。

COMPOSITION FOR TREATING OR PREVENTING CLIMACTERIC DISORDERS

The present document is directed to a pharmaceutical composition comprising at least one non-ionic cellulose ether, wherein said composition has a viscosity of 35000 cP or more, an osmolality of from about 10 to about 300 mOsmol/kg, and a pH of from about 3 to about 4. The composition may be used in the treatment and/or prevention of a climacteric disorder, wherein said climacteric disorder is a selected from the group consisting of vaginal dryness, vaginal irritation, vaginal itching, dysuria, dyspareunia, and/or vaginal bleeding during and/or after sexual intercourse and any combination thereof.

Carbonylamino-benzimidazole derivatives as androgen receptor modulators

Compounds of structural formula (I) are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. They are useful as agonists of the androg en receptor in bone and/or muscle tissue while antagonizing the AR in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient. These compounds are therefore useful in the enhancement of weakened muscle tone an d the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bon e damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging ski n, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, arthritic condition and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, cancer cachexia, Alzheimer s disease, muscular dystrophies, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

Benzimidazole derivative and use thereof

Compositions and methods for treating symptoms associated with menopause, hormonal variations and arthritis

The invention provides for compositions and methods of treating or ameliorating menopausal symptoms and/or symptoms associated with hormonal variations by administering granulocyte colony- stimulating factor (G-CSF). The invention also provides for compositions and methods of treating or ameliorating arthritis using G-CSF.

Patent CZ2015831A3

COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING OR PREVENTING VASOMOTOR SYMPTOMS

The present disclosure is directed to compositions comprising as an active ingredient, a lower dose of 4-({(4-cyclopropylisoquinolin-3-yl)[4-(trifluoromethoxy)benzyl]amino}sulfonyl)benzoic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof for treating or preventing vasomotor symptoms in a subject, and methods which comprises administering the said compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof at a lower dose, respectively. 128-. (canceled)29. A method for treating or preventing vasomotor symptoms in a subject in need thereof , the method comprising:administering to the subject 4-({(4-cyclopropylisoquinolin-3-yl)[4-(trifluoromethoxy)benzyl]amino}sulfonyl)benzoic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof at a daily dose of 10 mg or less.30. A method for treating or preventing vasomotor symptoms in a subject in need thereof , the method comprising:administering to the subject 4-({(4-cyclopropylisoquinolin-3-yl)[4-(trifluoromethoxy)benzyl]amino}sulfonyl)benzoic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof at a daily dose of 10 mg or less,wherein the 4-({(4-cyclopropylisoquinolin-3-yl)[4-(trifluoromethoxy)benzyl]amino}sulfonyl)benzoic acid or pharmaceutically acceptable salt thereof is administered in a composition, and the composition comprises a pharmaceutically acceptable carrier.31. The method according to claim 30 , wherein the daily dose ranges from 1 mg to 10 mg.32. The method according to claim 30 , wherein the daily dose is chosen from 1 mg claim 30 , 5 mg claim 30 , and 10 mg.33. The method according to claim 30 , wherein the subject is a human subject.34. The method according to claim 33 , wherein the human subject is a menopausal woman claim 33 , a perimenopausal woman or a postmenopausal woman.35. The method according to claim 33 , wherein the human subject is a cancer patient.36. The method according to claim 33 , wherein the human subject is undergoing or has undergone a treatment for cancer.37. The method according to claim 36 , ...

The alkali metal-8,9-dehydroestronisulfaattiesterit

Drug metabolizing enzymes

The invention provides human drug metabolizing enzymes (DME) and polynucleotides which identify and encode DME. The invention also provides expression vectors, host cells, antibodies, agonists, and antagonists. The invention also provides methods for diagnosing, treating or preventing disorders associated with aberrant expression of DME.

Treatment or prevention of osteoporosis

There is described a method for the treatment or prevention of menopausal symptoms or osteoporosis wherein there is administered to a subject in need of such treatment a therapeutically effective amount of the isoflavone formononetin, or a method for the treatment or prevention of menopausal symptoms wherein there is administered to a subject in need of such treatment a therapeutically effective amount of the isoflavone daidzein, the isoflavone being optionally administered with one or more pharmaceutically acceptable adjuvants, carriers and/or excipients. Therapeutic uses and compositions/foods are also described, comprising daidzeii or formononetin optionally in association with one or more pharmaceutically acceptable adjuvants, carriers, food components and/or excipients.

Treatment or prevention of menopausal symptoms and osteoporosis

Polymorphic form d of bazedoxifene acetate and methods of preparing same

The present disclosure relates to polymorphic Form D of bazedoxifene acetate, pharmaceutical compositions and methods of treatment using the same, and methods of preparing the same.

5-substituted indazole as kinase inhibitors

FIELD: medicine, pharmaceutics. SUBSTANCE: present invention refers to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein A, R 1 , R 2 , R 3 and m are specified in the patent claim. The present invention also refers to the number of specific compounds, and to a pharmaceutical composition containing the above compounds effective for inhibition of kinases, such as glycogen synthase kinase 3 (GSK-3), Rho kinase (ROCK), Janus kinase (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 and nek 2. EFFECT: preparing the specific compounds and pharmaceutical composition containing the above compounds effective for kinase inhibition. 18 cl, 393 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 487 873 (51) МПК C07D C07D C07D C07D C07D C07D ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА C07D ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ C07D C07D C07D 403/04 403/14 413/04 413/14 401/04 401/14 405/04 405/14 409/04 417/04 (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) C07D C07D C07D A61K A61K A61K A61K A61K A61K A61K (13) C2 471/04 (2006.01) 487/04 (2006.01) 513/04 (2006.01) 31/4192 (2006.01) 31/416 (2006.01) 31/429 (2006.01) 31/437 (2006.01) 31/4985 (2006.01) 31/4178 (2006.01) 31/519 (2006.01) (см. прод.) (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (72) Автор(ы): АКРИТОПОУЛОУ-ЗАНЗЕ Ирини (US), (24) Дата начала отсчета срока действия патента: УЭЙКФИЛД Брайан Д. (US), 04.06.2008 МАК Хельмут (DE), ТЕРНЕР Шон К. (DE), Приоритет(ы): ГАСИКИ Алан Ф. (US), (30) Конвенционный приоритет: ГРАСИАС Виджая Дж. (US), 08.06.2007 US 60/933,960 САРРИС Кэти (US), (43) Дата публикации заявки: 20.07.2011 Бюл. № 20 КАЛВИН Дуглас М. (US), МИЧМЕРХУЗЕН Мелисса Дж. (US), (45) Опубликовано: 20.07.2013 Бюл. № 20 ШУАЙ Ци (US), ПАТЕЛ Джиоти Р. (US), (56) Список документов, цитированных в отчете о БАККЕР Маргарета (DE), поиске: WO 2004/039325 А2, 13.05.2004. US ТОЙШ Николь (DE), 2005/0090529 А1, 28.04.2005. WO 2005/099703 ДЖОНСОН Эрик Ф. (US), A1, 27.10.2005. WO 2004/031158, 15.05. ...

1,3-diaryl-substituted ureas as kinase activity modulators

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to novel compounds which have inhibiting properties on activity of at least one kinase selected from veGFR2, EphB4, PDGFR and c-Kit, having general formula I , where R denotes 0-1 substitutes independently selected from halogen, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6) -alkoxy; R7 and R8 together with carbon atoms with which they are bonded form a condensed 5-member heteroaryl ring substituted with a -(Z1)mR1 group, where the heteroaryl ring contains at least one nitrogen atom and optionally an extra nitrogen atom; R1 is pyridinyl which can be substituted, where the substitutes are independently selected from hydroxy, cyano, halogen, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6) - alkoxy, morpholinyl, imidazolyl, tetrazolyl, aminocarbonyl and -NHR10, where R10 is selected from hydrogen; (C1-C6)-alkyl; allyl, phenyl or pyrimidinyl, which may be substituted with CN; thiazolyl, pyridinyl, sulphonyl which is substituted with (C1-C6)-alkyl, an acyl which may be substituted with (C1-C6)-alkoxy, imidazolyl, cyclopropyl, (C1-C6)-alkyl, possibly substituted with NH2, NH(C1-C4-alkyl), N((C1-C4)-alkyl (C1-C4-alkyl)), hydroxy, (C1-C4)alkoxy, morpholinyl, pyrrolidinyl; Z1 is - CR5R6-, where each of R5 and R6 is selected from hydrogen; and m equals 1; R2 is benzo[1,3]dioxo-5-lyl or phenyl, which may be substituted with (C1-C6)-alkyl, halogen(C1-C6)-alkyl, halogen, phenyl, (C1-C6)-alkylsulphonyl or (C1-C6)-alkoxy, whose alkyl part may be substituted with hydroxyl, halogen, dioxanyl; and each of R3 and R4 is selected from hydrogen; provided that the formula 1 compound is not 5-(phenylcarbamoylamino)-3-(2-(4-pyridyl)ethyl)indole, 1-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(1-(pyridin-4-yl)-1H-indol-5-yl)urea and 1(2-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(1-pyridin-4-yl)-1H-indol-5-yl)urea, as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention also relates to a pharmaceutical composition, an inhibiting method and a method of preparing a pharmaceutical composition. ^ ...

1,3-diaryl substituted ureas as modulators of kinase activity

본원에서는 하기 화학식 1 의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물, 결정 형태, 킬레이트, 비공유성 착물, 프로드러그, 및 혼합물로부터 선택되는 특정 화학 물질이 제공된다. 본원에서는 하나 이상의 화학 물질, 및 담체, 애주번트, 및 부형제로부터 선택되는 하나 이상의 약학적으로 허용가능한 비히클을 함유하는 약학 조성물이 또한 제공된다. 혈관신생성 키나아제 조절에 대해 반응하는 특정 질환 또는 장애를 앓고 있는 환자에, 상기 질환 또는 장애의 징후 또는 증상을 감소시키기에 효과적인 양의 하나 이상의 화학 물질을 투여하는 것을 포함하는, 상기 환자의 치료에서의 용도가 개시된다. 이러한 질환에는, 유방 신생물 (breast neoplasia), 자궁내막암, 결장암, 및 경부 편평세포암종을 포함하는 암이 포함된다. 혈관신생성 키나아제의 활성의 검출을 가능하게 하는 조건 하에 하나 이상의 화학 물질과 샘플을 접촉시키고, 혈관신생성 키나아제의 활성 수준 및 이로부터 검출하는 것을 포함하는, 샘플 내의 혈관신생성 키나아제의 존재 또는 부재를 확인하는 방법. Provided herein are compounds of Formula 1 and certain chemicals selected from pharmaceutically acceptable salts, solvates, crystalline forms, chelates, non-covalent complexes, prodrugs, and mixtures. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing one or more chemicals and one or more pharmaceutically acceptable vehicles selected from carriers, adjuvants, and excipients. In a patient suffering from a particular disease or disorder responsive to angiogenic kinase modulation, the treatment of said patient comprising administering an amount of one or more chemicals effective to reduce the signs or symptoms of said disease or disorder. The use of is disclosed. Such diseases include cancers including breast neoplasia, endometrial cancer, colon cancer, and cervical squamous cell carcinoma. The presence or absence of an angiogenic kinase in the sample, comprising contacting the sample with one or more chemicals under conditions that enable detection of the activity of the angiogenic kinase and detecting therefrom the activity level of the angiogenic kinase. How to check.

作为激酶活性调节剂的1,3-二芳基取代的脲

本发明提供某些选自式1的化合物中的化学个体及其药用盐、溶剂化物、晶形、螯合物、非共价配合物、前药、及其混合物。本发明也提供药物组合物，其包含至少一种化学个体和一或多种选自载体、辅剂和赋形剂的药用媒介物。本发明公开了在治疗患有某些响应血管生成激酶调节的疾病和病症的患者中的应用，该应用包括：将足以有效减少疾病或病症的体征或症状的量的至少一种化学个体施用给该患者。这些疾病包括癌，包括乳房肿瘤形成、子宫内膜癌、结肠癌和颈部鳞状细胞癌。本发明公开了一种测定样品中血管生成激酶存在或不存在的方法，该方法包括：在允许检测血管生成激酶的活性的条件下，使样品与至少一种化学个体接触，检测血管生成激酶的活性水平，由此测定样品中血管生成激酶存在或不存在。