Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 97612. Отображено 200.
27-05-2002 дата публикации

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ ПЕПТИДЫ

Номер: RU2182911C2
Автор: ХЕГЕ Ханс-Гюнтер (DE), ЛИЦ Хельмут (DE), ХАУПТ Андреас (US), КЛИНГ Андреас (DE), БАРЛОЦАРИ Тереза (US), РИТТЕР Курт (US), ЦИРКЕ Томас (DE), АМБЕРГ Вильгельм (DE), БУШМАНН Эрнст (DE), БЕРНАРД Харальд (DE), ЯНССЕН Бернд (DE), ВЕЙМАНН Юрген (DE), УЛЛЬРИХ Мартина (DE)
Принадлежит: БАСФ АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE)

Описываются новые пептиды общей формулы (I) (CH3)2 -N-CHX-CO-A-B-D-E-K, где А означает остаток валина; В означает остаток N-метилвалина; D означает остаток пролина; Е означает остаток пролина; Х означает изопропил; К означает -NНС(СН3)3, -NHCH(CH2CH2 )CH(CH3)2, -NНСН(СН3)С(СН3)3, -NHCH(C2H5)2, -NНСН(C2H5)СН(СН3)2, -NНСН(СН3)СН(СН3)2, -NНС(СН3)2C2H5, -NНС(СН3)(С2 Н5)2, -NНС(СН3)2СН(СН3)2, -NНСН(С3Н7)2, -NНСН(С2Н5)С3Н7, -NНСН(СН3)2, -NНСН(СН3)С2Н5, -NНСН(СН3)С(СН3)3, NH-циклогексил, NH-циклогептил, -N(СН3)OСH2СН3, -N(СН3)ОС3Н7, -N(СН3)ОСН(СН3)2, -N(СН3)O(СН2)3СН3, -N(СН3)ОСН2С6Н5, -NНС(СН3)2С6Н5, -NНС(СН3)2СН2СН3, -NНС(СН3)(СН2СН3)2, -NНСН[СН(СН3)2]2, -NНС(СН3)2СN, -NНСН(СН3)СН(ОН)С6Н5, -NН-С(СН3)2СН= СН2, -NHC(CH3)2C≡CH, -NHC(CH2CH3)2C≡CH, -NНС(СН3 )2СН2СН2ОН, -NНС(СН3)2СН(СН3)2, -NНС(СН3)2СН2СН2СН3, -NHC(CH3)2CH2C6 H5, -N(ОСН3)СН(СН3)2, -N(ОСН3)СН2СН3, -N(ОСН3)СН2СН2СН3, -N(ОСН3)СН2С6Н5, -N(ОСН3)С6Н5, -N(СН3)OС6Н5, -N(ОСН3)СН2СН2 СН2СН3, и их соли с физиологически переносимыми кислотами ...

Подробнее
Номер записи: 1
10-12-2008 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2340343C2
Автор: ХЬЮЗ Эндрью Марк (GB), АШФОРД Марианна Бернис (GB), ДЖОНСТОУН Донна (GB), ТОНДЖ Девид Уилльям (GB), БАРРАСС Найджел Чарлз (GB), БОЙЛ Франсис Томас (GB), ТЕЙЛОР Сайан Тоумико (GB)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Предложены способы воздействия М-(3-метокси-5-метилпиразин-2-ил)-2-(4-[1,3,4-оксадиазол-2-ил]фенил)пиридин-3-сульфонамидом или его фармацевтически приемлемой солью при лечении злокачественного новообразования, при уменьшении атипичной пролиферации злокачественных клеток, для индуцирования дифференциации злокачественных клеток, для индуцирования апоптоза в злокачественных клетках, способ антиангиогенного воздействия, нацеленный на сосуды, в кровеносных сосудах злокачественных клеток у теплокровного животного (варианты), такого как человек, способ подавления метастазов в костях и ингибирования инвазии, соответствующие способы лечения и профилактики метастазов и инвазии. Вещество ранее было известно как ингибитор эндотелина-1 (ЕТ-1). Показана его эффективность по всем заявленным назначениям в отношении рака яичника. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 2
20-12-2008 дата публикации

КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЭПОТИЛОНА И АЛКИЛИРУЮЩИЕ АГЕНТЫ

Номер: RU2341260C2
Автор: БОДДИ Алан (GB), АНДЕРСОН Джудит Роуз (US), МАКШИХИ Пол М. ДЖ. (DE), РОТЕРМЕЛ Джон Дейвид (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH), ЮНИВЕРСИТИ ОФ НЬЮКАСТЛ ЭПОН ТАЙН (GB)

Изобретение относится к фармацевтической комбинации, которая включает (а) алкилирующий агент и (б) производное эпотилона формулы I в которой А представляет собой О или NRN, где RN представляет собой водород или низший алкил, R представляет собой водород или низший алкил и Z представляет собой О или связь. Указанная комбинация может быть полезна для лечения пролиферативного заболевания, особенно опухолевого заболевания, и пролиферативное действие является большим по сравнению с максимальным действием, которое может быть достигнуто каждым из ингредиентов отдельно. 4 н. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 3
10-10-2008 дата публикации

ПОЛИМОРФЫ ПИРРОЛЗАМЕЩЕННЫХ 2-ИНДОЛИНОНОВЫХ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2335502C2
Автор: ХОУЛИ Майкл (US), СУНЬ Чанцюань (US), ТАМАНН Том (US), ФОСТЕР Тодд П. (US), ХАН Фьюзен (US)
Принадлежит: ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ ЛЛС (US)

Настоящее изобретение относится к полиморфам 1-пирролзамещенного 2-индолинонового соединения (2-пирролидин-1-илэтил)амида 5-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил)-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты, а именно полиморфной форме соединения формулы I: в виде полиморфной формы II, по существу свободной от полиморфа формы I, характеризуемой порошковой рентгенограммой PXRD, с характеристическими пиками, выраженными в градусах (±0,1) двойного угла 7.1,13.9,16.0,20.9 и 24.7, полученными с использованием CuKα1 излучения (длина волны = 1.5406 А), и полиморфной форме соединения формулы I в виде полиморфа формы I, по существу свободной от полиморфа формы II, характеризуемой порошковой рентгенограммой PXRD, с характеристическими пиками, выраженными в градусах (±0,1) двойного угла 5.0,16.7,18.9,24.8 и 27.3, полученными с использованием CuKα1 излучения (длина волны = 1.5406 А). Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать каталитическую ...

Подробнее
Номер записи: 4
10-04-2008 дата публикации

ВЫДЕЛЕННЫЙ ПОЛИПЕПТИД, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ (ВАРИАНТЫ), КОДИРУЮЩИЙ ЕГО ПОЛИНУКЛЕОТИД(ВАРИАНТЫ), ЭКСПРЕССИРУЮЩИЙ ВЕКТОР, РЕКОМБИНАНТНАЯ КЛЕТКА-ХОЗЯИН, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИПЕПТИДА, АНТИТЕЛО, СПЕЦИФИЧНОЕ К ПОЛИПЕПТИДУ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ПОЛИПЕПТИД

Номер: RU2321594C2
Автор: ТЭФТ Дейвид У. (US), КИНДСВОГЕЛ Уэйн Р. (US), ФОКС Брайан А. (US), ШЕППАРД Пол О. (US), КЛАЧЕР Кевин М. (US)
Принадлежит: ЗАЙМОДЖЕНЕТИКС, Инк. (US)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению цитокинов класса II, и может быть использовано в медицине. Полученные белки zcyto20, zcyto21, zcyto22, zcyto24 и zcyto25 являются наиболее близкородственными с интерфероном-α на уровне аминокислотной последовательности. Рецептор для этого семейства белков служит рецептор цитокинов класса II. Белки могут быть получены рекомбинантным путем с использованием клетки-хозяина, трансформированной экспрессирующим вектором, который содержит соответствующие белкам нуклеиновые кислоты. На основе белков zcyto20, zcyto21, zcyto22, zcyto24 и zcyto25 получают антивирусную фармацевтическую композицию и специфические антитела. Изобретение позволяет получить новый цитокин, который стимулирует клетки гемопоэтической линии дифференцировки и обладает выраженной антивирусной активностью. 19 н. и 5 з.п. ф-лы, 21 табл.

Подробнее
Номер записи: 5
20-06-2023 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ STING

Номер: RU2798265C2
Автор: ХАНАДА, Рёсуке (JP), ХАГИЯ, Хироси (JP), КУРОНО, Масакуни (JP), КОКУБО, Масая (JP), КОУДА, Кенити (JP)
Принадлежит: ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению формулы (I-1), его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, обладающим агонистической активностью в отношении STING. В указанной формуле X и Y представляют собой -CH= или атом азота (при условии, что X и Y одновременно не представляют собой -CH=), Z представляет собой атом кислорода или атом серы, T представляет собой атом азота, кольцо А представляет собой 5-6-членное моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота, кольцо B представляет собой бензольное кольцо, L1 представляет собой связь, -O-, -CONH-, -CO-, -CO2-, -S-, -SO2- или -SO-, L2 представляет собой связь, C1-3 алкиленовую группу, R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, N(R1a)2 (где каждый из двух R1a независимо представляет собой атом водорода или C1-4 алкильную группу), C1-4 алкильную группу, карбоксильную группу, C1-4 алкоксикарбонильную группу, C1-4 галогеналкильную группу, метильную-d3 группу, R2c представляет ...

Подробнее
Номер записи: 6
20-02-2011 дата публикации

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ БИОКОНЪЮГАТЫ ГИАЛУРОНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ПРОИЗВОДНЫХ, ПОЛУЧЕННЫЕ НЕПРЯМОЙ ХИМИЧЕСКОЙ КОНЪЮГАЦИЕЙ

Номер: RU2411958C2
Автор: БЕТТЕЛЛА Фабио (IT), РЕНЬЕР Давиде (IT)
Принадлежит: Фидия Фармачеутичи С.п.А. (IT)

Изобретение относится к новой группе химико-фармацевтических биоконъюгатов, которая может быть получена путем непрямого синтеза при помощи молекулярного спейсера между гиалуроновой кислотой и/или ее производными и лекарственными средствами с противоопухолевой активностью, принадлежащими разным группам, способу их получения. Также изобретение относится к противоопухолевым фармацевтическим композициям и трехмерным биоматериалам на основе указанного конъюгата. Новые производные, в зависимости от типа связи и степени замещения, имеют различные физико-химические свойства, которые улучшают их переносимость и эффективность и обеспечивают возможность более точного модулирования дозировки путем использования механизма активного нацеливания. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 4 ил.

Подробнее
Номер записи: 7
20-11-2011 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ЯНУС-КИНАЗЫ 3

Номер: RU2434013C2
Автор: НАКАДЗИМА Ютака (JP), ХИГАСИ Ясуюки (JP), МУКОЙОСИ Коитиро (JP), НАКАИ Казуо (JP), КУНИКАВА Сигеки (JP), ИНОУЕ Такаюки (JP), СИРАКАМИ Сохей (JP), САСАКИ Хироси (JP), ХАМАГУТИ Хисао (JP), ТАКАХАСИ Фумие (JP), ТАНАКА Акира (JP), ХАТАНАКА Кейко (JP)
Принадлежит: АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. (JP)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I ! ! в которой X обозначает N или CR3, М обозначает (СН2)m; m=0 или 1, R1 обозначает -Н или низший алкил, который может быть замещен группой, выбранной из группы, состоящей из моно- или ди-низший алкиламино и -О-низшего алкила, R2 обозначает -Н или низший алкил, R3 обозначает -Н или низший алкил, замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, моно- или ди-низший алкиламино и циклического амино, R41 обозначает -Н или пиридин, который может быть замещен цианогруппой, R42 обозначает соединенный мостиковой связью полициклический углеводород или соединенный мостиковой связью азациклический углеводород, каждый из которых может быть замещен, R5 обозначает группу, выбранную из группы, состоящей из галогена, циано, низшего алкил-карбонила, низшего алкил-оксикарбонила, гидроксикарбонила, формила, амидинооксикарбонила, гуанидинооксикарбонила, гуанидино, карбамоила, -С(=O)-5- или -6-членного гетероциклоалкила, -С(=O)-5- или -6-членного ...

Подробнее
Номер записи: 8
10-09-2011 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СЛИТОГО КОНСТРУКТА ТИМП-ГФИ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОВРЕЖДЕНИЙ КОЖИ ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ИНГИБИРОВАНИЯ ОБРАЗОВАНИЯ РУБЦА

Номер: RU2428479C2
Автор: НЕЛСОН Питер Джон (DE)
Принадлежит: НЕЛСОН Питер Джон (DE)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению слитых белков, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет предотвратить образование рубца в процессе лечения повреждений кожи при использовании слитого конструкта, состоящего из аминокислотной последовательности тканевого ингибитора металлопротеиназ (ТИМП), связанного с якорем гликозилфосфатидилинозита (ГФИ). 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 33 ил.

Подробнее
Номер записи: 9
10-07-2011 дата публикации

СНИЖЕНИЕ КОЛИЧЕСТВА В-КЛЕТОК С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ CD37-СПЕЦИФИЧЕСКИХ И CD20-СПЕЦИФИЧЕСКИХ СВЯЗЫВАЮЩИХ МОЛЕКУЛ

Номер: RU2423381C2
Автор: ХАЙДЭН-ЛЕДБЭТТЭР Марта Сьюзан (US), ТОМПСОН Питер Армстронг (US), ЛЕДБЭТТЭР Джеффри А. (US), ГРОСМЭЙР Лаура Сью (US), САЙМОН Санди Александер (US), БРЭДИ Уилльям (US)
Принадлежит: ТРАБЬОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Предложены варианты антитела, специфичного к CD37 человека, каждый из которых содержит вариабельный участок легкой и тяжелой цепи. Описана кодирующая нуклеиновая кислота и вектор экспрессии на ее основе. Раскрыты: клетка-хозяин, содержащая вектор, способ получения антитела с использованием клетки, а также композиция для снижения количества В-клеток и способ лечения заболеваний, связанных с аберрантной активностью В-клеток, с использованием СD37-специфических антител. Использование изобретения обеспечивает специфическую гибель 80% клеток BJAB при концентрации антитела 10 мкг/мл, а также увеличивает выживаемость мышей Daudi, по сравнению с обработкой ритуксимабом. Это может найти применение для лечения различных опухолей. 7 н. и 32 з.п. ф-лы, 52 ил., 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 10
20-11-2011 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ СЛАБОРАСТВОРИМЫЕ В ВОДЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА И ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2433818C2
Автор: СЕЛВАРАДЖ Радж (US), СООН-ШИОНГ Патрик М. Д. (US), ЯНГ Эндрю (US), ДИСЭЙ Нейл П. (US)
Принадлежит: АБРАКСИС БАЙОСАЙЕНС, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к фармацевтической области и касается фармацевтических композиций, содержащих а) наночастицы, содержащие слаборастворимое в воде фармацевтическое вещество, например таксан, и альбумин; b) эдетат и с) сукрозу, где значимый рост микробов в композиции подавлен. Изобретение раскрывает флакон и набор, содержащие указанные композиции. Кроме того, предложено применение композиций для получения лекарственных средств для лечения раковых заболеваний, а также способ лечения раковых заболеваний. Изобретение также касается способа консервирования композиции, содержащей а) наночастицы, содержащие слаборастворимое в воде фармацевтическое вещество и альбумин и b) сукрозу, включающий добавление в композицию эдетата. Изобретение обеспечивает снижение нежелательной олигомеризации альбумина, улучшенную способность замедления микробного роста и более быстрое восстановление лиофилизированной композиции. Кроме того, в случае, когда в качестве плохо растворимого фармацевтического вещества ...

Подробнее
Номер записи: 11
20-12-2011 дата публикации

ГЕТЕРОБИЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2436785C2
Автор: ЛАНГ Марк (FR), БОЛЬД Гуидо (CH), ФАУПЕЛЬ Андреа (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым органическим соединениям формулы (I), где R1 представляет собой Н; галоген; -С0-С7алкил-O-R3; -NR4R5; R2 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, фенокси, галогена, С1-7алкилпиперазинил-С1-7алкила, С3-С8-циклоалкила, С1-7алкилпиперидинил- С1-7алкила и С1-7алкилимидазолила; R3 представляет собой Н или фенил-низший алкил; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из Н; низшего алкила; низшего алкокси-карбонила и амино; А, В и Х независимо выбраны из C(R7) или N, при условии, что не более одного из А, В и Х представляют собой N; R7 представляет собой Н; R8 представляет собой водород; n равно 0; Y представляет собой О; Z представляет собой C; W отсутствует; К представляет собой N или С, и либо а) если К представляет собой С, связь, показанная волнистой линией (), представляет собой двойную связь, Q выбран из O-N, S-N, O-СН и S-CH ...

Подробнее
Номер записи: 12
10-06-2016 дата публикации

БИОМАРКЕРНЫЙ АНАЛИЗ ДЛЯ ДЕТЕКТИРОВАНИЯ ИЛИ ИЗМЕРЕНИЯ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ TOR-КИНАЗЫ

Номер: RU2587040C2
Автор: ВОНГ Лилли (US), СЮЙ Шуйчань (US), ДИН Цзянь-Хуа (US)
Принадлежит: СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)

Группа изобретений раскрывает способы детектирования и/или ингибирования активности TOR-киназы у пациентов, включающие измерение с помощью проточной цитометрии количества фосфорилированного 4ЕВР1 в биологическом образце пациента перед и после введения ингибитора TOR-киназы, где ингибитор TOR-киназы представляет собой 7-(6-(2-гидроксипропан-2-ил)пиридин-3-ил)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пиразин-2(1Н)-он, или 1-этил-7-(2-метил-6-(4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-3-ил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пиразин-2(1Н)-он, или его фармацевтически приемлемую соль, стереоизомер или таутомер, а также набор для использования при проточной цитометрии для детектирования или измерения ингибирования активности TOR-киназы у пациента. Группа изобретений эффективна в измерении и/или детектировании ингибирования активности TOR-киназы. 5 н.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 13
27-11-2016 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ РАКА

Номер: RU2603742C2
Автор: САИТО Таканори (JP), КОБАЯСИ Синити (JP), ОКАНО Фумиеси (JP)
Принадлежит: ТОРЭЙ ИНДАСТРИЗ, ИНК. (JP)

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу, которое специфически связывается с белком CAPRIN-1. Также раскрыты моноклональное антитело, которое обладает иммунологической реактивностью по отношению к белку CAPRIN-1, антитела, которые специфически связываются с белком CAPRIN-1, лекарственное средство, содержащее указанные антитела, для лечения или профилактики CAPRIN-1 экспрессирующего рака. Раскрыты способы лечения или профилактики CAPRIN-1 экспрессирующего рака, с применением заявленного антитела и вышеуказанного лекарственного средства. Изобретение обладает способностью специфически связываться с CAPRIN-1, что позволяет эффективно лечить заболевания, ассоциированные с экспрессией белка CAPRIN-1. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил, 7 пр.

Подробнее
Номер записи: 14
27-05-2016 дата публикации

АГОНИСТЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ-1, СОДЕРЖАЩЕЙ ДОМЕН ГОМОЛОГИИ-2 SRC, И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ УКАЗАННЫХ АГОНИСТОВ

Номер: RU2584986C2
Автор: ЧЭНЬ Куэн-Фэн (TW), ШИАУ Чун-Вай (TW)
Принадлежит: НЭШНЛ ЯН-МИН ЮНИВЕРСИТИ (TW), ДиСиБи-ЮЭсЭй ЛЛС (US), НЭШНЛ ТАЙВАНЬ ЮНИВЕРСИТИ (TW)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, которые обладают агонистической активностью в отношении протеинтирозинфосфатазы-1, содержащей домен гомологии-2 Src (SHP-1). В формуле I Rи Rнезависимо представляют собой водород, и Rпредставляет собой,,,,илиRнезависимо представляет собой водород, Rпредставляет собой метил, и Rпредставляет собойилиили Rи Rнезависимо представляют собой водород, и Rпредставляет собой. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим указанное соединение, к способу повышения экспрессии в клетке протеинтирозинфосфатазы-1, содержащей домен гомологии-2 Src (SHP-1), способу лечения заболевания или патологического состояния, характеризующегося пониженной экспрессией SHP-1, и к применению указанного соединения для получения лекарственного средства для лечения заболевания или патологического состояния, характеризующегося пониженной экспрессией SHP-1. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 табл., 23 ил., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 15
27-04-2016 дата публикации

ПЕПТИДОМИМЕТИЧЕСКИЕ МАКРОЦИКЛЫ

Номер: RU2582678C2
Автор: ГЕРЛАВЭ Венсан (US), КАВАХАТА Нориюки (US)
Принадлежит: ЭЙЛЕРОН ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым пептидомиметическим макроциклам и способам применения таких макроциклов для модуляции активности p53 и/или HDM2, HDMX. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 8 ил., 4 табл., 13 пр.

Подробнее
Номер записи: 16
30-03-2023 дата публикации

ЦИКЛОАЛКАН-1,3-ДИАМИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Номер: RU2793247C2
Автор: КИТАГАВА, Маюми (JP), СИРОИСИ, Матико (JP), СИНОДЗАКИ, Таеко (JP), КАГОСИМА, Йосико (JP), МУРАТА, Кендзи (JP), КУРИМОТО, Акико (JP), КАНАДА, Рютаро (JP), ТОКУМАРУ, Ери (JP), НАГИНОЯ, Нориясу (JP), ХАМАДА, Томоаки (JP), НУМАТА, Масаси (JP), ВАТАНАБЕ, Дзун (JP), ЙОСИКАВА, Кендзи (JP), БАБА, Такаюки (JP)
Принадлежит: ДАЙИТИ САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией. В формуле (1) пунктирный круг означает, что кольцо является ароматическим, R1 и R2 представляют собой атом водорода или C1-6 алкильную группу, один из R3 и R4 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, C1-6 алкоксигруппу, ди(C1-6 алкил)карбамоильную группу или оксазолильную группу и другой из R3 и R4 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена или C1-6 алкоксигруппу, R5 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу или гидрокси C1-6 алкильную группу, R6 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу, атом галогена, C1-6 алкоксигруппу, аминогруппу или C1-6 алкиламиногруппу, R7 и R8, взятые вместе с атомом углерода, с ...

Подробнее
Номер записи: 17
27-04-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРАЛКОКСИКОМБРЕТАСТАТИНА, СПОСОБЫ ИХ ПРОИЗВОДСТВА И ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Номер: RU2417216C2
Автор: ЦЗИН Хонгмэй (CN), КЬЯН Фенг (CN), ВАНГ Цзянкуо (CN), ШЕН Вэйпинг (CN), ВАНГ Фэй (CN), ВАНГ Цзянпинг (CN)
Принадлежит: ЧЖЭЦЗЯН ДАДЕ ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО. ЛТД (CN)

Изобретение относится к новым производным комбретастатина формулы (I), обладающим свойствами ингибитора ангиогенеза, которые могут быть использованы в качестве противораковых и/или антиангиогенных средств. В формуле I ! ! Rf - алкильная группа, содержащая от 1 до 2 атомов углерода, в которой от 1 до 5 атомов водорода замещены 1-5 атомами фтора, a R - аминогруппа, или группа, представляющая собой аминогруппу, замещенную остатком аминокислоты общей формулы NH(COCHR′NH)-H, где R′ - водород, боковая цепь природной аминокислоты, представляющая собой С1-С4алкил, возможно замещенный гидроксигруппой, или гидроксильная группа, или динатрий, или аммоний фосфатная группа. Изобретение также относится к вариантам способа получения соединений формулы I, предусматривающим следующие стадии: фторалкилирование 4-гидрокси-3-метоксибензальдегида или 4- гидроксибензальдегида в присутствии катализатора межфазного переноса, с получением соответственно 4-фторалкокси-3-метоксибензальдегида (V) или 4-фторалкоксибензальдегида ...

Подробнее
Номер записи: 18
20-10-2011 дата публикации

АНАЛИЗЫ И СПОСОБЫ С ПРИМЕНЕНИЕМ БИОМАРКЕРОВ

Номер: RU2431676C2
Автор: ВАГНЕР Клаус В. (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к биотехнологии. Представлен способ предсказания чувствительности образца ткани или клеток злокачественной опухоли млекопитающего к Apo2L/TRAIL, включающий стадии: получения образца ткани или клеток злокачественной опухоли млекопитающего; исследования образца ткани или клеток злокачественной опухоли для детекции экспрессии одного или нескольких биомаркеров, выбранных из группы из фукозилтрансферазы 3, фукозилтрансферазы 6, антигена (антигенов) сиалил-Льюис А и/или X, где экспрессия одного или нескольких указанных биомаркеров является показателем того, что указанный образец ткани или клеток является чувствительным к апоптоз-индуцирующей активности Apo2L/TRAIL. Также описан способ индукции апоптоза в образце ткани или клеток злокачественной опухоли млекопитающего. Предложен способ лечения злокачественной опухоли у млекопитающего. Изобретения позволяют использовать детекцию экспрессии одного или нескольких биомаркеров в качестве показателя того, что образец будет чувствительным ...

Подробнее
Номер записи: 19
20-01-2008 дата публикации

ТИОЭФИРЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОХИНОЛИНЫ

Номер: RU2315049C2
Автор: ДЕЛЛАРИА Джозеф Ф. (US), РАДМЕР Мэттью Р. (US), МЕРРИЛЛ Брайон А. (US)
Принадлежит: 3М Инновейтив Пропертиз Компани (US)

Описываются имидазохинолиновые производные формулы (I) где Х представляет собой алкил, -CHR3-; Z представляет собой -S-, -SO- или -SO2- группу; R1 выбран из группы, включающей алкил и незамещенный фенил; R2 выбран из группы, включающей атом водорода; алкил; алкил-Y-алкил; каждый R3 представляет собой атом водорода; Y представляет собой -О-; n равен 0. Описывается также тетраимидазохинолиновое производное, фармацевтические композиции на их основе, способ стимулирования биосинтеза цитокина в организме животного. Предлагаемые в изобретении соединения и композиции могут вызывать биосинтез различных цитокинов и в связи с этим использоваться для лечения различных болезней, включая вирусные и опухолевые заболевания. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 20
20-06-2008 дата публикации

ПЕРОРАЛЬНЫЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2326654C2
Автор: БЕНДЖАМИН Эрик Дж. (US), АШРАФ Мухаммад (US)
Принадлежит: УАЙТ (US)

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает твердую фармацевтическую композицию для перорального введения, включающую гранулят, причем указанный гранулят включает 42-сложный эфир рапамицина с 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислотой в количестве от приблизительно 1 вес.% до приблизительно 30 вес.%, водорастворимый полимер, такой как поливинилпирролидон (ПВП) в количестве от приблизительно 1 вес.% до приблизительно 40 вес.%, поверхностно-активное вещество, такое как лаурилсульфат натрия в количестве от приблизительно 1 вес.% до приблизительно 8 вес.%, от 0,001 вес.% до 3 вес.% антиоксиданта и средство, регулирующее рН. Данное изобретение обеспечивает высокую биологическую доступность немикронизированной CCI-779 композиции, которая лишена проблем растворения и нестабильности. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 21
10-06-2008 дата публикации

ВАРИАНТЫ ИММУНОГЛОБУЛИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2326127C2
Автор: ЧАНЬ Эндрью С. (US), НАКАМУРА Джералд Р. (US), ЛОУМАН Хенри Б. (US), ПРЕСТА Леонард Г. (US), КРОУЛИ Крейг У. (US), АДАМС Камелия У. (US)
Принадлежит: ДЖИНЕНТЕХ, ИНК. (US)

Описаны гуманизированные и химерные антитела к CD20, предназначенные для лечения СD20-позитивных злокачественных заболеваний и аутоиммунных заболеваний. Антитело обладает эффективностью в отношении истощения В-клеток приматов in vivo, содержит в вариабельной области Н-цепи CDR3-последовательность из антитела к человеческому CD20 и практически все остатки консенсусного каркасного участка (FR) человеческой Н-цепи подгруппы III. Антитело по изобретению используют в составе композиции и изделия, обладающих способностью связывать CD20. Антитело также используют в способах для индукции апоптоза, лечения СD20-позитивного рака, аутоиммунного заболевания, ревматоидного артрита. Изобретение включает нуклеиновую кислоту (НК), кодирующую антитело, экспрессионный вектор, содержащий указанную НК, и клетку-хозяин, продуцирующую рекомбинантное антитело, а также способ получения указанного антитела. Антитела по изобретению обладают минимальной антигенностью или не обладают ею вообще, что позволяет использовать ...

Подробнее
Номер записи: 22
20-08-2008 дата публикации

ПИРРОЛТРИАЗИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ

Номер: RU2331640C2
Автор: КИЭН Лиганг (US), БХИДЕ Раджив С. (US), ХАНТ Джон Т. (US), БОРЗИЛЛЕРИ Роберт М. (US)
Принадлежит: БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КО. (US)

Описываются новые производные пирролтриазина общей формулы I где Х означает О, СО, CO2, NHCO2, CONH; Y означает О или CO2, или Х и/или Y отсутствуют; Z означает О или N, или отсутствует; R1- Н, СН3, галоген; R2- Н, СН3, С2Н5, гидроксиметил, метилпиперазинил, пирролидинилэтил, триазолилметил, триазолилэтил, фенилметил или морфолинилпропил, R3- Н, СН3, С2Н5 или фенил; R4 - фенил, возможно замещенный, индолил, возможно замещенный, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинил, пиридинил, возможно замещенный, бензотриазолил, бензотиазолил, фталазинил, возможно замещенный, пиразолил, возможно замещенный, феноксифенил, индазолил, возможно замещенный, пиразолопиримидин, возможно замещенный, или пиразолопиридин; R5 - водород или метил, или отсутствует, когда Z обозначает О или отсутствует; R6 - Н или N(СН3)2, причем R4 и R5 оба не означают Н, когда Z означает N, и R2 не означает Н, если Х означает NHCO2, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы I ингибируют тирозинкиназную активность рецепторов ...

Подробнее
Номер записи: 23
10-05-2016 дата публикации

ПИРАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИМ ЭФФЕКТОМ НА МНОЖЕСТВЕННУЮ МИЕЛОМУ

Номер: RU2583430C2
Автор: ИВАМОТО Сунсуке (JP), КИСИКАВА Йо (JP), САРУХАСИ Коитиро (JP), МИЯДЗИ Кацуаки (JP), МИКАСИМА Такуми (JP), НИСИО Тайто (JP)
Принадлежит: НИССАН КЕМИКАЛ ИНДАСТРИЗ, ЛТД. (JP)

Изобретение относится к пиразольному соединению, имеющему приведенную ниже формулу (1), где Rпредставляет собой C-Cалкил, C-Cалкил, замещенный группой R, C-Cгалогеналкил, фенил, фенил, замещенный a количеством заместителей R, или т.п., Rпредставляет собой атом водорода, C-Cалкил, фенил или фенил, необязательно замещенный e количеством заместителей R, или т.п., Rпредставляет собой атом водорода или т.п., X представляет собой простую связь или -(CRR)-, каждый из Rи Rнезависимо представляет собой C-Cалкил или т.п., Rи Rпредставляют собой атомы водорода или C-Cалкил, Rпредставляет собой фенил, фенил, необязательно замещенный k количеством заместителей R, или т.п., таутомеру такого соединения или его фармацевтически приемлемой соли. Данное соединение ингибирует рост клеток множественной миеломы. Изобретение также относится к терапевтическому средству для лечения множественной миеломы, содержащей пиразольное соединение, представленное формулой (1), в качестве активного ингредиента.2 н. и 7 з.п ...

Подробнее
Номер записи: 24
27-09-2016 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ III И IV N-БЕНЗОИЛСТАУРОСПОРИНА

Номер: RU2598378C2
Автор: Ранджит ТХАКУР (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к кристаллической форме III и кристаллической форме IV N-бензоилстауроспорина (мидостаурина), фармацевтической композиции на их основе для лечения лейкозов, острого миелобластного лейкоза, миелодиспластических синдромов и мастоцитоза и их применению для получения фармацевтической композиции путем экструзии из расплава. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 25
27-10-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ СВЯЗЫВАНИЯ α4β1 ИНТЕГРИНА У МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Номер: RU2263109C2
Автор: КАССИР Джамал М. (LB), ХОЛЛЭНД Джордж У. (US), ВУ Ченгд (CN), ЛИ Уен (CN), МАРКЕТ Роберт В. (US), СКОТТ Иан Л. (GB), БАЙДИДЖЕР Рональд Дж. (US), ЧЕН Кай (CN)
Принадлежит: Тексэс Байотекнолоджи Копэрейшн (US)

Изобретение относится к новым производным карбоновых кислот, имеющих структуру где Y в каждом случае независимо выбирают из группы, содержащей С(O), N, CR1, C(R2)(R3), NR5, CH; q означает целое число от 3 до 10; А выбирают из группы, содержащей NR6; Е выбирают из группы, содержащей NR7; J выбирают из группы, содержащей О; Т выбирают из группы, содержащей (СН2)b, где b означает 0; М выбирают из группы, содержащей C(R9)(R10), (CH2)u, где u означает целое число от 0 до 3; L выбирают из группы, содержащей NR11 и (СН2 )n, где n означает 0; Х выбирают из группы, содержащей СО2Н, тетразолил; W выбирают из группы, содержащей С, CR15 и N; R1, R2, R3, R15 независимо выбирают из группы, содержащей водород, галоген, гидроксил, алкил, алкокси, -CF3, амино, -NHC(O)N(C1-С3алкил)С(O)NH(С1-С3алкил), -NHC(O)NH(C1-C6алкил), алкиламино, алкоксиалкокси, циклоалкил, арил, арилокси, ариламино, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклиламино, где гетероатом выбирают из N или О, -NHSO2(C1-С3алкил), арилоксиалкил ...

Подробнее
Номер записи: 26
20-10-2001 дата публикации

ОПОСРЕДОВАННЫЙ ВИРУСОМ УСИЛЕННЫЙ ПЕРЕНОС ДНК

Номер: RU2174846C2
Автор: Дэвид А. ВИЛЛЬЯМС (US), Викрам П. ПЕЙТЕЛ (US)
Принадлежит: ЭДВАНТС РИСЕРЧ ЭНД ТЕКНОЛОДЖИ ИНСТИТЬЮТ (US), НОРТВЕСТЕРН ЮНИВЕРСИТИ (US)

Изобретение относится к медицине и касается опосредованного вирусом усиленного переноса ДНК и способа повышения эффективности трансдукции кроветворных и других клеток под действием ретровируса. Способ включает инфицирование клеток в присутствии фибронектина или его фрагментов. Фибронектин и его фрагменты значительно усиливают опосредованный ретровирусом перенос генов в клетки, в частности кроветворные клетки, включая коммитированные клетки-предшественники и первичные кроветворные стволовые клетки. Настоящим изобретением предусматриваются также усовершенствованные способы соматической генотерапии на основе усиленного переноса генов, популяции кроветворных клеток и новые конструкции, предназначенные для усиления опосредованного ретровирусом переноса ДНК в клетки, и их использование. Преимущество изобретения заключается в разработке эффективного переноса генетического материала в клетки млекопитающих без опасных последствий и ограничений. 18 с. и 70 з.п. ф-лы, 4 табл., 11 ил.

Подробнее
Номер записи: 27
28-07-2023 дата публикации

БИСПЕЦИФИЧНЫЕ АНТИГЕНСВЯЗЫВАЮЩИЕ МОЛЕКУЛЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2800779C2
Автор: СПИСС, Кристоф (US), ЭЛЛЕРМАН, Диего (US), ЛОМБАНА, Твила, Ноэлль (US), СЛАГА, Дионисос (US), ДЖУНТТИЛА, Тиму, Т. (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к биотехнологии. Данное изобретение относится к биспецифичным антигенсвязывающим молекулам, имеющим моновалентное плечо, специфичное к первому антигену-мишени, такому как CD3, и бивалентное плечо, специфичное ко второму антигену-мишени, такому как HER2, способам их получения и применения. Также представлены: выделенная нуклеиновая кислота, кодирующая биспецифичную антигенсвязывающую молекулу, вектор экспрессии, клетка-хозяин для получения биспецифичной антигенсвязывающей молекулы, наборы для кодирования и получения биспецифичной антигенсвязывающей молекулы, иммуноконъюгат и композиция для лечения или замедления прогрессирования HER2-положительного рака, способ лечения или замедления прогрессирования HER2-положительного рака у субъекта, способ усиления иммунной функции у субъекта, имеющего HER2-положительнй рак и набор для лечения или замедления прогрессирования HER2-положительного рака у субъекта. Группа изобретений используется для лечения патологических состояний ...

Подробнее
Номер записи: 28
20-04-2011 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИДЫ КАК ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ

Номер: RU2416611C2
Автор: ПИССО-ЗОЛЬДЕРМАНН Кароль (FR), БАЙВА Джогиндер С. (US), ШНЕЛЛЬ Кристиан (FR), ЖЕССЬЕ Франсуа (FR), КАРАВАТТИ Джорджо (CH), БОЛЬД Гуидо (CH), ЛИТТЛВУД-ЭВАНС Аманда Джейн (CH), ЦЗЯН Синлон (US), ФЛЁРСХАЙМЕР Андреас (CH), МАНЛИ Пол У. (CH), КАПРАРО Ханс-Георг (CH), ФАУПЕЛЬ Андреа (CH), КАПА Прасад Котесвара (US), ФЮРЕ Паскаль (FR)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к (3-трифторметилфенил)амиду 6-(6-гидроксиметилпиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты или к его таутомеру, или к его соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении протеинкиназ, на основе указанного соединения и к применению указанного выше соединения для приготовления фармацевтических композиций, предназначенных для применения для лечения зависимых от протеинкиназы заболеваний, предпочтительно - пролиферативных заболеваний, таких как, в особенности, опухолевые заболевания. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 29
20-06-2011 дата публикации

ЧЕЛОВЕЧЕСКИЕ АНТИТЕЛА К IL-13 И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2421464C2
Автор: БУХЛЕР Джой (US), ВАЛКИРС Гунарс (US), ПАРВИН София (GB), КАМПБЕЛЛ Эмма Мишелл (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты антител к IL-13, каждое из которых содержит, соответственно, три CDR тяжелой и три CDR легкой цепи. Описана фармацевтическая композиция на основе антител для лечения астмы. Использование изобретения может найти дальнейшее применение в терапии В-клеточных расстройств, опосредованных IL-13. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 30
27-08-2016 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ PI3-КИНАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2595718C2
Автор: ЧЖУ Чжэньдон (US), МАЗДИЯСНИ Хормоз (US), ПЕТТЕР Рассел С. (US), КЛЮГ Артур Ф. (US), НЮ Децян (US), КУНТЦ Кевин (US), СИНГХ Джасвиндер (US), ЦЯО Лисинь (US)
Принадлежит: СЕЛДЖЕН АВИЛОМИКС РИСЕРЧ,ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям, которые являются необратимыми ингибиторами PI3-киназы, и к конъюгатам, содержащим одну или более PI3-киназ, содержащих остаток цистеина, который ковалентно и необратимо связан с ингибитором PI3-киназы. Также предложены фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. Соединения предназначены для лечения нарушений и заболеваний, связанных с PI3-киназой. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 16 ил., 26 табл., 52 пр.

Подробнее
Номер записи: 31
10-03-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНЫХ ТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2413727C2
Автор: Ю Динвэй (US), ДЖОУСИ Джон Антони (US), БЛОК Майкл Хауард (US), ЛИ Джон У. (US), ВАН Бинь (US), ХАНЬ Йонсинь (US), СКОТТ Дейвид (US), ВАН Сася (US), ВАН Тао (US)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующими свойствами в отношении тирозинкиназы Trk и используемым для лечения или профилактики злокачественных новообразований, сопровождающихся повышением уровня Trk, к способу их получения, к их применению для приготовления лекарственного средства, к фармацевтическим композициям на их основе, к способу ингибирования активности Trk и к способу получения антипролиферативного действия. ! ! где А представляет собой простую связь или С1-2алкилен; где указанный C1-2алкилен необязательно может быть замещен одним R22; кольцо С представляет собой фенил или 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S. Значения R1-R7, R22, n указаны в формуле изобретения. 10 н. и 10 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 32
27-08-2011 дата публикации

АМИНОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2427578C2
Автор: МОРТИМОР Майкл (GB), ФРАЙСС Дамьен (GB), БИНЧ Хэйли (US), РЕЗЕРФОРД Элистер (GB)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Изобретение относится к соединению формулы I или его таутомеру или их фармацевтически приемлемым солям, где R2 представляет собой С1-3-алкил или циклопропил; R9 представляет собой галоген, С1-3-алкил, -O-(C1-3-алкил), -S-(С1-3-алкил) или CF3 и р равно 1-2. Предлагаемые соединения являются ингибиторами Аврора-протеинкиназ. Они могут использоваться в способе ингибирования активности Аврора-протеинкиназы. Изобретение также предоставляет фармацевтически приемлемые композиции, включающие такие соединения; и способ лечения пролиферативного расстройства у пациента с применением указанного соединения. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 33
27-05-2011 дата публикации

ПРОТИВОРАКОВАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2419430C2
Автор: ФУДЗИВАРА Косаку (JP), СИМАЗАКИ Наоми (JP)
Принадлежит: ДАЙИТИ САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается противораковой фармацевтической композиции или комбинации для профилактики или рака легкого, или почки, содержащая в качестве активных ингредиентов лекарственное средство, выбранное из гефитиниба, эрлотиниба и сорафениба, и дигидрохлорид 5-(4-(6-(4-амино-3,5-диметилфенокси)-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил)тиазолидин-2,4-дион. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность лечения. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 34
20-01-2011 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СОСТАВЫ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, ОСНОВАННЫЕ НА БЛОК-СОПОЛИМЕРАХ

Номер: RU2409348C2
Автор: БЕШЕ Анн Шанталь (NL), БЕЗЕМЕР Ерун Маттейс (NL), ВАН ДЕЙКХЕЙЗЕН-РАДЕРСМА Римке (NL), СТИГТЕР Мартин (NL)
Принадлежит: БИОЛЕКС ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК (US)

Изобретение раскрывает фармацевтическую композицию для контролируемого высвобождения относительно токсичных активных соединений, в особенности биоактивных протеинов из класса интерферонов. Композиция содержит биоразлагаемый блок-сополимер, состоящий из поли(этиленгликоль)терефталата (ПЭГТ) в количестве от 50 до 95% вес. и поли(бутилентерефталата) (ПБТ). Композиция может быть представлена в виде инъекционных микрочастиц, инъекционной жидкости, обладающей способностью самостоятельного гелеобразования или твердого имплантата. Кроме того, изобретение предлагает фармацевтический набор, включающий упомянутую композицию, способы приготовления композиции и фармацевтические варианты ее применения. Изобретение обеспечивает первоначальное высвобождение в течение 4 часов не более приблизительно 10% включенного количества одного или более альфа-интерферонов и, по меньшей мере, 80% одного или более альфа-интерферонов высвобождается в мономерной неагрегированной форме. 30 з.п. ф-лы, 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 35
27-06-2011 дата публикации

НОВЫЕ ЦИКЛОГЕКСЕНОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЗ АНТРОДИИ КАМФОРНОЙ (ANTRODIA CAMPHORATA) И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2422431C2
Автор: ТСОУ Вань-Лин (CN), ХУАН Чунь-Хун (CN), ВЭНЬ У-Чэ (CN), КО Мао-Тень (CN), ЧАН Чунь-Чоу (CN), ФОК Ка-Хан (CN), ЛИУ Шэн-Юнь (CN), ЛИ Я-Ин (CN)
Принадлежит: ГОУЛДЕН БАЙОТЕКНОЛОДЖИ КОРПОРЕЙШН (CN)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) ! ! в которой Х и Y могут быть кислородом или серой, R1, R2 и R3 являются каждый атомом водорода, метилом или (СН2)m-CH3, а m=1-12, n=1-12, подавляющим рост опухолевых клеток, к фармацевтической композиции (варианты) на их основе, а также к способам подавления роста клеток рака молочной железы, клеток рака печени и клеток рака простаты. Предлагаемые соединения выделяют из Antrodia camphorata. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 36
10-08-2016 дата публикации

ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ДИОКСИД УГЛЕРОДА В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2593848C2
Автор: УЕХА Такеси (JP), ТАНАКА Масая (JP), АКИСУЕ Тосихиро (JP), МИВА Масахико (JP)
Принадлежит: НЭШНЛ ЮНИВЕРСИТИ КОРПОРЕЙШН КОБЕ ЮНИВЕРСИТИ (JP), КО2БЕ МЕДИКАЛ ИНДЖИНИРИНГ К.К. (JP), НЕОКЕМИР ИНК. (JP)

Изобретение относится к медицине. Описано противоопухолевое средство, содержащее в качестве активного ингредиента диоксид углерода. Средство обеспечивает уменьшение размера или уничтожение опухоли, подавление метастазирования опухоли, а также уменьшение объема или уничтожение опухоли на участках, отличных от участка, где диоксид углерода всасывается через кожу посредством трансдермального всасывания диоксида углерода через кожу вблизи опухоли или через кожу вдали от опухоли. Противоопухолевое средство используют в комбинации с хирургической терапией, химиотерапией, лучевой терапией или иммунотерапией, при этом можно усиливать эффект или можно уменьшать побочные эффекты по сравнению с их монотерапией или многопрофильной терапией. 5 з.п. ф-лы, 8 табл., 8 пр., 18 ил.

Подробнее
Номер записи: 37
10-08-2016 дата публикации

СРЕДСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ АПОПТОЗ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ И ИММУННЫХ И АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2594282C2
Автор: КАНЗЕР Аарон Р. (US), ДЖАДД Эндрю (US), ТАО Чжи-фу (US), ВАН Силу (US), СУН Сяохун (US), САУЭРС Эндрю (US), ФРЕЙ Робин (US), ВАН Лэ (US), УЭНДТ Майкл Д. (US), ХАНСЕН Тодд М. (US), САЛЛИВАН Джерард М. (US), БРАНКО Милан (US), ДОУЭРТИ Джордж (US)
Принадлежит: ЭББВИ ИНК. (US)

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I) или к его терапевтически приемлемой соли, где X представляет собой бензо[d]тиазолил, необязательно замещен одним или двумя R; Yпредставляет собой пирролил, пиразолил, триазолил или пиридинил; где Yнеобязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R, CO(O)R, СО(O)Н и CN; Lвыбран из группы, состоящей из (CRR), (CRR)-O-(CRR), (CRR)-C(O)-(CRR), (CRR)-S(О)-(CRR)и (CRR)-NR-(CRR); и Yвыбран из группы, состоящей из Cалкила с разветвленной цепью, Cциклоалкила, Cциклоалкенила, фенила, пиперидинила, морфолинила и тетрагидропиранила; где фенил необязательно конденсирован с бензолом; где Yнеобязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R, OR, SOR, CO(O)R, NHR, N(R), C(O)H, OH, CN, NO, F, Cl, Br и I; или Lпредставляет собой связь; и Yвыбран из группы, состоящей из Сциклоалкила, фенила, тетрагидропиранила и пиперидинила; где Сциклоалкил ...

Подробнее
Номер записи: 38
27-08-2016 дата публикации

СПОСОБ ДИАГНОСТИКИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЙ ОПУХОЛИ

Номер: RU2595854C2
Автор: ТАКУБО Кохеи (JP), МАЦУО Масанао (JP), ЭБИНУМА Хироюки (JP), САИТО Ясуси (JP), ФУКАМАТИ Исаму (JP), НАКАСЕКО Тиаки (JP), БУДЗО Хидеаки (JP)
Принадлежит: СЕКИСУИ МЕДИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Группа изобретений относится к медицине и касается способа определения присутствия гемопоэтической опухоли или карциномы, включающего стадию измерения концентрации и/или количества растворимого LR11 в образце, полученном у субъекта, для получения значения измерения растворимого LR11 субъекта, стадию применения эталонного значения каждой опухоли, определенного статистической обработкой значений измерений растворимого LR11 в группе здоровых субъектов, для осуществления сравнения эталонного значения каждой опухоли со значением измерения растворимого LR11 субъекта и стадию сравнения значения измерения растворимого LR11 субъекта с эталонным значением каждой опухоли. Группа изобретений также касается способа определения тяжести гемопоэтической опухоли или карциномы, способа оценки риска рецидива гемопоэтической опухоли или карциномы. Группа изобретений обеспечивает создание эффективных способов определения присутствия гемопоэтической опухоли или карциномы, определения тяжести гемопоэтической ...

Подробнее
Номер записи: 39
20-03-2024 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(5-АМИНО-1-ОКСОИЗОИНДОЛИН-2-ИЛ)ПИПЕРИДИН-2,6-ДИОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С БЕЛКОМ С "ЦИНКОВЫМИ ПАЛЬЦАМИ" 2 СЕМЕЙСТВА IKAROS (IKZF2)

Номер: RU2815714C2
Автор: УЭР, Натаниэль Ф. (US), БОНАЦЦИ, Симоне (US), ЧЕРНИЕНКО, Артем (US), БЕКВИТ, Роан Эрик Джон (US), МА, Фупэн (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к соединениям на основе 3-(5-амино-1-оксоизоиндолин-2-ил)пиперидин-2,6-диона, а именно к соединению формулы (I'), гдекаждый из X1 и X2 независимо представляет собой H или галоген; Rx представляет собой H; каждый из Ra и Rb независимо представляет собой H, или Ra и Rb вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют =(O); R1 представляет собой или ; R2 представляет собой H или (C1-C6)алкил; или R5 представляет собой -OR6 или -NR7R7'; R6 представляет собой H, (C1-C6)алкил, при этом алкил необязательно замещен одним заместителем, независимо выбранным из фенила; каждый из R7 и R7' независимо представляет собой H, (C1-C6)алкил, при этом алкил необязательно замещен одним - тремя R8; или R7 и R7' вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членное гетероциклоалкильное кольцо; каждый R8 представляет собой -C(O)OH, (C3-C7)циклоалкил, фенил или 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N, при этом циклоалкил необязательно ...

Подробнее
Номер записи: 40
20-03-2024 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ НА ОСНОВЕ АНТИТЕЛА К CD20 И ИНГИБИТОРА BTK

Номер: RU2815679C2
Автор: ТОМОКО Ясухиро (JP), ТОШИО Йошизава (JP), КЛАЙН Кристиан (CH)
Принадлежит: ОНО ФАРМАСЬЮТИКЛ КО., ЛТД. (JP), Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая фармацевтическую комбинацию для лечения рака, при котором происходит экспрессия CD20 и применение фармацевтической комбинации для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения рака, при котором происходит экспрессия CD20. Фармацевтическая комбинация состоит из ритуксимаба и ингибитора BTK, которым является 6-амино-9-[(3R)-1-(2-бутиноил)-3-пирролидинил]-7-(4-феноксифенил)-7,9-дигидро-8Н-пурин-8-он или его соли, в синергетически эффективном количестве, где количество ритуксимаба составляет от 0,1 до 50 мг/кг, а количество 6-амино-9-[(3R)-1-(2-бутиноил)-3-пирролидинил]-7-(4-феноксифенил)-7,9-дигидро-8Н-пурин-8-она или его соли составляет от 1 мкг/кг до 50 мг/кг. Изобретение расширяет арсенал средств для лечения рака, при котором происходит экспрессия CD20. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 7 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 41
27-09-2005 дата публикации

НОВЫЕ АНАЛОГИ ВИТАМИНА D

Номер: RU2261244C2
Автор: ХАНСЕН Кай Хольст (DK)
Принадлежит: ЛЕО ФАРМА А/С (DK)

Изобретение относится к новому соединению формулы I где X означает водород или гидрокси; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, означают водород, (C1-C4)алкил; R3 означает водород, метил, фтор или хлор, и к его способным гидролизоваться in vivo сложным эфирам с фармацевтически приемлемыми кислотами. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью ингибирования пролиферации и промотирования дифференциации клеток, содержащей эффективное количество соединения формулы (I) вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и/или разбавителями; и к применению соединения формулы (I) для приготовления медикамента для лечения или профилактики болезни, характеризующейся аномальной дифференциацией клеток и/или пролиферацией клеток. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 42
10-11-2005 дата публикации

ТОКОФЕРОЛЫ, ТОКОТРИЕНОЛЫ, ДРУГИЕ ХРОМАНЫ И ПРОИЗВОДНЫЕ ПО БОКОВЫМ ЦЕПЯМ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2263672C2
Автор: ИЗРАЭЛ Карен (US), ГАРДНЕР Робб (US), ХЕРЛИ Лоренс (US), МЕНЧАКА Марла (US), САНДЕРЗ Роберт Дж. (US), РАМАНАН Путхукод Н. (US), Ю Вейпинг (US), ЛИУ Шенкуан (US), КЛАЙН Кимберли (US)
Принадлежит: РИСЕРЧ ДИВЕЛОПМЕНТ ФАУНДЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым производным токоферола, токотриенола и другим производным хромана общей формулы I где Х выбран из группы, включающей кислород и азот; Y выбран из группы, включающей кислород, азот и серу, где, когда Y представляет собой кислород или азот, n равно 1, и, когда Y представляет собой серу, n равно 0; R1 представляет собой остаток карбоновой кислоты, карбоксамида, сложного эфира, спирта, амина или сульфата; R2 представляет собой метил; R3 представляет собой метил; R4 представляет собой метил и R5 выбран из группы, включающей алкил, алкенил, алкинил, карбоксил и сложноэфирный остаток, где, когда Y представляет собой азот, указанный азот замещен группой R6, где R6 представляет собой водород или метил; где, когда Х представляет собой кислород, Y представляет собой кислород и R5представляет собой фитил, тогда R1 не является бутановой кислотой. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, способу лечения клеточно-пролиферативного ...

Подробнее
Номер записи: 43
27-07-2008 дата публикации

ИНГИБИРУЮЩИЕ CDK-КИНАЗЫ ПИРИМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2330024C2
Автор: ШЕФЕР Мартина (DE), ЛЮКИНГ Ультрих (DE), ХУВЕ Кристоф (DE), ЯУТЕЛАТ Рольф (DE), ПРИН Олаф (DE), ЗИМАЙСТЕР Герхард (DE), БРУМБИ Томас (DE)
Принадлежит: ШЕРИНГ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к новым пиримидинам общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора CDK-киназы. Соединения могут найти применение для лечения рака, аутоиммунных заболеваний, вызванной химиотерапевтическими средствами алопеции и воспаления слизистой оболочки, сердечно-сосудистых заболеваний, инфекционных заболеваний, хронических нейродегенеративных и вирусных инфекций. В общей формуле (I) R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, R2 обозначает С1-С10алкил, С2-С10алкенил, или С3-С10циклоалкил, который может быть моно-, би- или трициклическим, либо обозначает одно- либо многозамещенный идентичными или различными заместителями из числа гидроксигруппы, галогена, C1-С6алкоксигруппы, C1-С6алкилтиогруппы, -NH-(СН2)n-С3-С10 циклоалкила, С3-С10циклоалкила, C1-С6гидроксиалкила, С1-С6алкокси-С1-С6алкила, С1-С6 алкокси-С1-С6алкокси-С1-С6алкила, -NHC1-С6алкила, -N(С1-С6алкила)2, C1-С6 алканоила, -CONR3R4, -COR5, С1-С6алкилОАс, где Ас означает С1-С4алкилСО-группу, карбоксигруппы, фенила, 5 ...

Подробнее
Номер записи: 44
20-12-2005 дата публикации

2-АРИЛИМИНО-2,3-ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Номер: RU2266287C2
Автор: ТЮРЬО Кристоф (FR), МУАНЕ Кристоф (FR), САКЮР Кароль (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I где значения радикалов R1, R2, R3 и R4 определены в формуле изобретения. Новые соединения пригодны для лечения патологических состояний или болезней, в которые вовлечен(ы) один или несколько из рецепторов соматостатина (ССТ), например, акромегалия, гипофизарные аденомы или гастроентеропанкреатические эндокринные опухоли с карциноидным синдромом и желудочно-кишечные кровотечения. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 45
10-07-2016 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ N-(1H-ИНДАЗОЛ-4-ИЛ) ИМИДАЗОЛ [1,2-А]ПИРИДИН-3- КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ III ТИПА

Номер: RU2591195C2
Автор: БОЙЗ Марк Лоуренс (US), РОДРИГЕС Марта И. (US), МАНСОН Марк К. (US), РАСТ Брайсон (US), МАРМСЭТЕР Фредрик П. (US), КЭННЕДИ Эйприл Л. (US), ХИКЕН Эрик Джеймс (US), ТОПАЛОВ Джордж Т. (US), ЧЖАО Цзянь (US), НЬЮХАУС Брэд (US), МАРЕСКА Дэвид А. (US), ДЕЛИСЛ Роберт Кирк (US), РИЦЦИ Джеймз П. (US)
Принадлежит: ЭРРЭЙ БИОФАРМА ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R, R, R, R, Rи Rимеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I являются ингибиторами тирозинкиназ III типа, и, в частности, cFMS. Они полезны при лечении фиброза, костных заболеваний, рака, аутоиммунных нарушений, воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний, боли и ожогов у млекопитающего. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы I, фармацевтическим композициям их содержащей и к способам лечения вышеуказанных заболеваний. 9 н. и 38 з.п. ф-лы, 1 табл., 161 пр.

Подробнее
Номер записи: 46
27-07-2016 дата публикации

НОВЫЕ МОДУЛЯТОРЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2592672C2
Автор: ФУРД Орит (US), ХЭМПЛ Йоханнес (US), СТАЛ Роберт А. (US), ДИЛЛА Скотт Дж. (US)
Принадлежит: Стемсентркс, Инк. (US)

Изобретение относится к биохимии. Представлено химерное, CDR-привитое, гуманизированное или рекомбинантное человеческое антитело или его фрагмент, который специфически связывается с человеческим EFNA4. Также представлен конъюгат указанного антитела с цитотоксическим агентом. Представлена фармацевтическая композиция и способ лечения EFNA4-ассоциированного расстройства. Изобретение расширяет арсенал средств борьбы с EFNA4-ассоциированными расстройствами. 10 н. и 41 з.п. ф-лы, 20 ил., 5 табл., 20 пр.

Подробнее
Номер записи: 47
04-07-2018 дата публикации

АКТИВАЦИЯ ПРОКАСПАЗЫ-3 С ПОМОЩЬЮ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ

Номер: RU2659936C2
Автор: ТАРАСОВ Теодор М. (US), ХЕРГЕНРОТЕР Пол Дж. (US), РОТ Говард Эс. (US), ХЕНДЛИ Майкл К. (US), ГИЛБЕРТ Марк Дж. (US), БОТЭМ Рейчел Си. (US), ФЭН Тимоти М. (US)
Принадлежит: Ванкуиш Онколоджи, Инк. (US), Зэ Борд оф Трастиз оф зэ Юниверсити оф Иллинойс (US)

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для терапии рака путем активации прокаспазы, содержащую соединение РАС-1:; второе активное средство, выбранное из: бортезомиб, ставроспорин, доксорубицин, тамоксифен, цисплатин, карбоплатин или паклитаксел; и фармацевтически приемлемый разбавитель, наполнитель и/или носитель, где концентрация РАС-1 составляет от 2 мкМ до 50 мкМ, а концентрация второго активного средства составляет от 1 нМ до 1 мМ. Также изобретения включают в себя способы индукции апоптоза в раковых клетках и подавления роста и/или пролиферации раковых клеток для лечения рака путем активации прокаспазы, включающие в себя воздействие на эти раковые клетки эффективным количеством композиции, описанной выше. Группа изобретений обеспечивает синергетический эффект активных агентов в композиции, что приводит к индуцированию апоптотической смерти раковых клеток, и проявляет более слабые нейротоксические эффекты, чем другие соединения ...

Подробнее
Номер записи: 48
18-04-2018 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ФОРБОЛОВЫХ ЭФИРОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНСУЛЬТА

Номер: RU2650963C2
Автор: ЧЕНЬ Хан-Фон (TW), ХАН Чжен Тао (US)
Принадлежит: БАЙОСАКСЕСС БАЙОТЕК КО. ЛТД. (US)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается применения форболового эфира для лечения инсульта. Для этого вводят эффективное количество форболового эфира формулыЭто обеспечивает эффективное лечение инсульта и его неврологических осложнений за счет модулирования фактора NF-kB и активности цитокинов Th1. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Подробнее
Номер записи: 49
22-03-2018 дата публикации

ОЛИГОНУКЛЕОТИДЫ ДЛЯ МОДУЛИРОВАНИЯ ЭКСПРЕССИИ ГЕНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2648140C2
Автор: ТОРТОРИ Андреа (IT), ВЕНТУРЕЛЛИ Леонардо (IT), ТОНЕЛЛИ Роберто (IT), МОНТЕМУРРО Лука (IT)
Принадлежит: БЬОДЖЕНЕРА С.П.А. (IT)

Изобретение относится к биохимии. Описан одноцепочечный олигонуклеотид антигена, комплементарный к антисмысловой нити ДНК целевого гена, содержащий 12-24 нуклеотида, причем указанный олигонуклеотид характеризуется последовательностью, содержащей по меньшей мере три группы по меньшей мере из двух следующих друг за другом гуанинов. Также описано применение указанных олигонуклеотидов, возможно химически модифицированных, для лечения заболеваний. Изобретение позволяет ингибировать экспрессию генов, что может быть использовано при лечении опухоли у субъекта. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 50
04-08-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИММУНОТЕРАПИИ

Номер: RU2729118C2
Автор: САДЛЕЙН Мишель (US), ФЕДОРОВ Виктор Д. (US)
Принадлежит: МЕМОРИАЛ СЛОАН-КЕТТЕРИНГ КЭНСЕР СЕНТЕР (US)

Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложена Т-клетка для снижения опухолевой нагрузки и/или лечения неоплазии, содержащая T-клеточный рецептор (TCR) или химерный рецептор антигена (CAR), который связывается с антигеном В-клеточного лейкоза, и ингибирующий химерный рецептор антигена (iCAR), который содержит домен внутриклеточной передачи сигнала CTLA-4 или PD-1. Кроме того, описано применение такой Т-клетки для снижения опухолевой нагрузки и/или размера опухоли и фармацевтическая композиция. Также представлены вектор, композиция и способ получения Т-клетки. Использование iCAR позволяет снизить цитотоксичность Т-клетки в отношении клеток ненеопластической ткани. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 23 ил., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 51
06-08-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДЛЯ ИММУНОТЕРАПИИ

Номер: RU2729401C2
Автор: САДЛЕЙН Мишель (US), КЛОСС Кристофер К. (US)
Принадлежит: МЕМОРИАЛ СЛОАН-КЕТТЕРИНГ КЭНСЕР СЕНТЕР (US)

Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложена Т-клетка, содержащая химерный рецептор антигена (CAR) и химерный костимулирующий рецептор (CCR), а также способ получения такой клетки. Описаны способы индукции гибели клеток опухоли, лечения и предотвращения неоплазмы, фармацевтическая композиция и набор для иммунотерапии. Связывание CCR с антигеном обеспечивает доставку костимулирующего сигнала к Т-клетке, что обеспечивает более высокую степень цитолитической активности. 7 н. и 44 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 52
23-01-2020 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ РАКА С ПОМОЩЬЮ ГУМАНИЗИРОВАННОГО АНТИ-CD19 ХИМЕРНОГО АНТИГЕННОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2711975C2
Автор: ШОЛЛЕР Джон (US), ЛЕВ Андреас (US), ДЖУН Карл Х. (US), БРОГДОН Дженнифер (US), МАУС Марсела (US)
Принадлежит: ДЗЕ ТРАСТИЗ ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ ПЕНСИЛЬВАНИЯ (US), НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложены выделенная молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая анти-CD19 химерный антигенный рецептор, выделенная молекула анти-CD19 химерный антигенный рецептор, а также гуманизированный анти-CD19-связывающий домен. Кроме того, рассмотрен вектор, клетки, способ получения клетки, способ получения популяции клеток, способ создания противоопухолевого иммунитета и способ лечения. Также описаны выделенные молекулы нуклеиновой кислоты, кодирующие анти-CD19 CAR. Данное изобретение может найти дальнейшее применение в терапии различных пролиферативных заболеваний, ассоциированных с экспрессией CD19, в частности рака. 15 н. и 68 з.п. ф-лы, 12 ил., 6 табл., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 53
05-10-2020 дата публикации

СПОСОБ И УСТРОЙСТВО ДЛЯ ИСПАРЕНИЯ И ИНГАЛЯЦИИ ВЫДЕЛЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Номер: RU2733642C2
Автор: ШВАРЦ, Бинямин (IL), ДЭВИДСОН, Перри (IL), ШОРР, Аарон (IL), КРОЛЛ, Асаф (IL)
Принадлежит: СИКЕ МЕДИКАЛ ЛТД. (IL)

Изобретение относится к медицинской технике. Описан элемент дозирования, содержащий рамку с отверстием и воздухопроницаемую пластину внутри отверстия. Пластина имеет отношение площади поверхности к массе по меньшей мере 1000 м/г и/или отношение площади поверхности к объему по меньшей мере 500 м/мл. 24 з.п. ф-лы, 15 ил.

Подробнее
Номер записи: 54
16-09-2020 дата публикации

ПЕПТИДЫ И ПЕПТИДОМИМЕТИКИ ДЛЯ КОМБИНИРОВАННОГО ПРИМЕНЕНИЯ И ЛЕЧЕНИЯ В СУБПОПУЛЯЦИЯХ ПАЦИЕНТОВ С РАКОВЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ

Номер: RU2732440C2
Автор: САКАКИБАРА Кейити (JP), САИТО Наоя (JP), САТО Такудзи (JP), КАВАБЕ Такуми (JP), МИНЕ Наоки (JP)
Принадлежит: КЭНБАС КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к биотехнологии. Предложен способ лечения нарушения пролиферации клеток у млекопитающего, включающий введение пептидного соединения, содержащего (d-Bpa)(d-Ser)(d-Trp)(d-Ser)(d-Phe-2,3,4,5,6-F)(d-Cha), или его фармацевтически приемлемой соли, где пептидное соединение дополнительно содержит присоединенную или конъюгированную проникающую в клетки молекулу, причем содержание лейкоцитов у млекопитающего составляет менее чем приблизительно 10000 лейкоцитов на микролитр (БКК/мкл) крови. Данное изобретение может найти применение в лечении опухолей. 45 з.п. ф-лы, 13 табл., 6 пр., 20 ил.

Подробнее
Номер записи: 55
27-04-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В ЛЕЧЕНИИ НЕОПЛАСТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2720180C2
Автор: БЕРКЕССЕЛЬ Альбрехт (DE), КРЮГЕР Марк (DE), ПОЛЛЬ-ВОЛЬБЕК Зимон (DE), КРОЙЦЕР Карл-Антон (DE)
Принадлежит: УНИВЕРЗИТЕТ ЦУ КЕЛЬН (DE)

Настоящее изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, которые применяются в лечении неопластических заболеваний или расстройств, фармацевтической композиции, содержащей такое соединение, и способу получения этого соединения. Лекарственное средство для лечения неопластического заболевания или (дис)пролиферативного расстройства, содержащее соединение, выбранное из группы, состоящей из:,,,,. Лекарственное средство для лечения злокачественной опухоли, содержащее соединение. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 ил., 2 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 56
10-10-2004 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ WT1-СПЕЦИФИЧНОЙ ИММУНОТЕРАПИИ

Номер: RU2237674C2
Автор: ЧИВЕР Мартин (US), ГЭЙДЖЕР Александр (US)
Принадлежит: ГЭЙДЖЕР Александр (US), КОРИКСА КОРПОРЕЙШН (US)

Описан полипептид, представляющий собой последовательность, раскрытую в описании, выбранную из SEQ ID No.: 15-20, 28-312, 315 и 316, содержащий иммуногенную часть природного WT1, определяемого последовательностью SEQ ID No.: 319, или его вариант, в котором от 1 до 3 аминокислотных остатков иммуногенной части заменены так, что способность варианта взаимодействовать с WT1-специфичными антисыворотками и/или Т-клеточными линиями или клонами существенно не снижается, причем полипептид содержит последовательность не более чем 16 следующих друг за другом аминокислотных остатков, присутствующих в природном полипептиде WT1. Соединения по изобретению усиливают или индуцируют иммунный ответ на WT1 и могут использоваться для лечения лейкоза и рака. 7 з.п. ф-лы, 28 ил., 49 табл.

Подробнее
Номер записи: 57
23-01-2017 дата публикации

(АЛЬФА-ЗАМЕЩЕННЫЕ АРАЛКИЛАМИНО- И ГЕТЕРОАРИЛАЛКИЛАМИНО)ПИРИМИДИНИЛ- И 1, 3, 5-ТРИАЗИНИЛБЕНЗИМИДАЗОЛЫ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2608742C2
Автор: МЭТТЬЮЗ Дэвид Дж. (US), БРАУН С. Дэвид (US)
Принадлежит: ЭмИАй ФАРМА, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I,,обладающим PI3K ферментативной активностью. Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые могут быть использованы для регулирования PI3K ферментативной активности, а также фармацевтические композиции на их основе. 3 и 30 з. п. ф-лы, 2 табл., 63 пр., 3 сх.

Подробнее
Номер записи: 58
18-01-2017 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ПИРРОЛИН-5 КАРБОКСИЛАТРЕДУКТАЗОЙ 1(PYCR1), ПУТЕМ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРИРОДНОГО АНТИСМЫСЛОВОГО ТРАНСКРИПТА К PYCR1

Номер: RU2608496C2
Автор: ХОРКОВА ШЕРМАН Ольга (US), КОЛЛАРД Джозеф (US)
Принадлежит: КУРНА, ИНК. (US)

Изобретение относится к биохимии. Описан способ повышения экспрессии полинуклеотида пирролин-5-карбоксилатредуктазы 1(PYCR1) в клетках или тканях пациента in vivo или in vitro, включающий: приведение указанных клеток или тканей в контакт с олигонуклеотидом, в частности с олигонуклеотидом малой интерферирующей РНК (миРНК), составляющим в длину от 20 до 30 нуклеотидов, который специфически гибридизуется с и нацелен на участок природного антисмыслового PYCR1. Представлен синтетический олигонуклеотид, составляющий 20-30 нуклеотидов в длину, содержащий необязательные модификации, причем указанные модификации выбраны из: по меньшей мере одного модифицированного фрагмента сахара; по меньшей мере одной модифицированной межнуклеотидной связи; по меньшей мере одного модифицированного нуклеотида; и их комбинаций; причем указанный олигонуклеотид специфичен для и специфически гибридизуется с природным антисмысловым полинуклеотидом PYCR1 и повышает экспрессию полинуклеотида PYCR1, имеющего последовательность ...

Подробнее
Номер записи: 59
10-08-2017 дата публикации

ИНДАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СИГНАЛЬНОГО ПУТИ WNT/b-КАТЕНИНА

Номер: RU2627693C2
Автор: КС Сунил Кумар (US), ХУД Джон (US)
Принадлежит: СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к индазол-3-карбоксамидам или их фармацевтически приемлемым солям, которые имеют формулу I, где радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами сигнального пути Wnt/ß-катенина и могут найти применение для лечения различных заболеваний и патологий. Настоящее изобретение также касается применения соединений формулы I или его аналогов при лечении заболеваний, характеризующихся активацией сигнального пути Wnt таких, как, например, злокачественное новообразование, аномальная клеточная пролиферация, ангиогенез и остеоартрит, для модулирования клеточных процессов, опосредованных сигнальным путем Wnt, а также при лечении генетических заболеваний и нейрологических состояний/расстройств/заболеваний, вызванных мутацией или дисрегуляцией пути Wnt и/или одного или нескольких компонентов сигнального пути Wnt. Предложены также способы лечения связанных с WNT болезненных состояний. 5 н. и 37 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.

Подробнее
Номер записи: 60
27-08-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ФУМАРОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА NF-kappaB

Номер: RU2282440C2
Автор: ПЕТЦЕЛЬБАУЭР Петер (AT), ШТРЕБЕЛЬ Ханс-Петер (CH), ДЖОШИ Раджендра Кумар (CH)
Принадлежит: ФУМАФАРМ АГ (CH)

Предложено применение одного или нескольких незамещенных или замещенных диалкиловых эфиров фумаровой кислоты и моноалкиловых эфиров фумаровой в качестве специфического ингибитора транскрипции NF-kappaB-зависимого гена в фармацевтической композиции для лечения опосредованных NF-kappaB заболеваний, выбранных из группы, состоящей из прогрессирующей системной склеродермии, сифилитического остеохондрита (болезнь Вегера), Cutis marmorata, (Livedo Reticularis), болезни Бехчета, панартериита, неспецифического язвенного колита, васкулита, остеоартрита, подагры, артериосклероза, синдрома Рейтера, бронхолегочного грануломатоза, типов энцефалита, эндотоксического шока (септически-токсический шок), сепсиса, пневмонии, энцефаломиелита, нервно-психической анорексии, Т-лимфоматоза Реннерта, мезангиального нефрита, постангиопластического рестеноза, цитомегаловирусной ретинопатии, аденовирусных заболеваний, таких как аденовирусные простудные заболевания, аденовирусная фарингоконъюнктивальная лихорадка и ...

Подробнее
Номер записи: 61
10-09-2004 дата публикации

МУТЕИН ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО IL-4, ПОЛИНУКЛЕОТИДНАЯ МОЛЕКУЛА, ВЕКТОР, ЛИНИЯ SF9, ТРАНСФОРМИРОВАННАЯ ВЕКТОРОМ, СПОСОБ ВЫБОРА МУТЕИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ АКТИВИРОВАНИЯ Т-КЛЕТОК, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАЦИЕНТА, СТРАДАЮЩЕГО ЗАБОЛЕВАНИЕМ, ПОДДАЮЩИМСЯ ЛЕЧЕНИЮ IL-4

Номер: RU2235728C2
Автор: ГРЕВЕ Джефри (US), ГАНДЕЛ Роберт (US), ШЭНЭФЕЛТ Армен Б. (US)
Принадлежит: БАЙЕР КОРПОРЭЙШН (US)

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано для получения мутеинов человеческого IL-4, обладающих активирующей Т-клетки активностью и пониженной активирующей эндотелиальные клетки активностью. Мутеин IL-4 человека, вызывающий пролиферацию Т-клеток и пониженную секрецию IL-6 ЭКПВЧ по сравнению с IL-4 дикого типа, получают путем мутации поверхностных остатков D-спирали IL-4 человека, пронумерованного в соответствии с IL-4 дикого типа. Мутеины IL-4 содержат одиночные, двойные и тройные мутации, представленные обозначениями R121A, R121D, R121E, R121F, R121H, R121I, R121K, R121N, R121P, R121T, R121W; Y124А, Y124Q, Y124S, Y124Т; Y124A/S125A, T13D/R121E и R121Т/Е122F/Y124Q, при нумерации в соответствии с IL-4 дикого типа (His=1). Полинуклеотиды, кодирующие мутеины по изобретению, клонируют в вектор, и трансформируют им клетки-хозяева с последующим культивированием. Фармацевтические композиции, содержащие мутеины, используют для лечения пациентов, страдающих состоянием, поддающимся ...

Подробнее
Номер записи: 62
10-07-2004 дата публикации

СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК, ОПОСРЕДОВАННОГО КИНАЗОЙ RAF, ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2232015C2
Автор: СИБЛИ Роберт (US), ДЖОНСОН Джефри (US), ЛИ Уэнди (US), СКОТТ Уильям Дж. (US), СМИТ Роджер Э. (CA), РЕНИК Джоуэл (US), РЕДМЭН Анико (US), РИДЛЬ Бернд (DE), ПАУЛЬСЕН Хольгер (DE), ХАТОУМ-МОКДАД Холия (US), ЛОУИНГЕР Тимоти Бруно (CA), КАЙРЕ Юдэй (US), ВУД Джил Э. (US), ДЮМА Жак (US)
Принадлежит: Байер Копэрейшн (US)

Изобретение относится к области медицины и касается способа подавления роста опухолевых клеток, опосредованного киназой RAF, путем введения производных замещенной мочевины формулы I, гетероциклических производных мочевины формулы I и фармацевтической композиции, включающей производные мочевины формулы I. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность подавления. 21 с. и 58 з.п.ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 63
18-05-2017 дата публикации

ИММУНОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ ДРОЖЖЕЙ С BRACHYURY

Номер: RU2619850C2
Автор: ЭЙПЕЛИАН Дэвид (US), ПАЛЕНА Клаудиа (US), ГО Чжиминь (US), ШЛОМ Джеффри (US)
Принадлежит: ГЛОУБИММЬЮН, ИНК. (US), ДЗЕ ЮНАЙТЕД СТЭЙТС ОФ АМЕРИКА, ЭЗ РЕПРЕЗЕНТЕД БАЙ ДЗЕ СЕКРЕТЭРИ, ДЕПАРТМЕНТ ОФ ХЕЛТ ЭНД ХЬЮМАН СЕРВИСИЗ (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использовано для замедления или профилактики метастатического прогрессирования злокачественной опухоли. Для этого индивидууму вводят композицию, содержащую: a) дрожжевой носитель и b) антиген злокачественной опухоли, включающий по меньшей мере один антиген Brachyury, где антиген Brachyury содержит SEQ ID NO: 6, положения 2-435 в SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 18, положения 2-435 в SEQ ID NO: 18 или аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 85% идентична SEQ ID NO: 18 и содержит замену лейцина в положении 254 на валин. Группа изобретений относится также к иммунотерапевтической композиции и способу ее получения, а также применению данной композиции для лечения злокачественной опухоли. Использование антигена Brachyury, включающего SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 18, и дрожжевых векторов позволяет получить иммунотерапевтическую композицию, обеспечивающую увеличение специфичных к Brachyury Т-клеток (специфичные ...

Подробнее
Номер записи: 64
20-08-2015 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ 8-МЕТИЛ-1-ФЕНИЛИМИДАЗО[1, 5-а]ПИРАЗИНА

Номер: RU2560162C2
Автор: РЕВИНКЕЛ Йоханнес Бернардус Мария (NL), РАЙМАКЕРС Ханс Корнелис Андреас (NL), МАН ДЕ Адрианус Петрус Антониус (NL), ВЕЙКМАНС Якобус Корнелис Хенрикус Мария (NL), ЯНС Христиан Герардус Йоханнес Мария (NL)
Принадлежит: Мерк Шарп и Доум Б.В. (NL)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 8-метил-1-фенилимидазо[1,5-a]пиразина формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где R1: 1-2 группы, независимо выбираемые из водорода, гидрокси, (1-6C)алкокси, галогена; R2: Н или (1-6C)алкил; R3: (R31)(R32)CH-O; или (1-6C)алкокси; или гетероарил, который представляет собой индол, пиррол, индазол, пирролопиридин, тиенопиррол, необязательно замещенный 1-2 группами, выбранными из R34, R35, R36, галогена, гидрокси; R31: (1-5C)алкил, необязательно замещенный одним гидрокси; R32: (1-5C)алкил; R34: (1-6C)алкил; R35: (1-6C)алкокси; R36: водород или (1-6C)алкил; R4:, или R4: (1-4C)алкил, независимо замещенный 1 заместителем, выбираемым из R8, гидрокси; где m, n, r равно 1 или 2; Y: CR5 или N; X: O, CHR6, C(R66)(R67), NR7, C=O; Z: O или Z образует с R9 5-членный гетероциклил, замещенный R91; R5: H или (1-6C)алкил; R6: R61, R62, R63, R65, H, гидрокси; R7: R71, R72, R73, R74, H; R8: имидазол; R9: Н или (1- ...

Подробнее
Номер записи: 65
27-09-2006 дата публикации

ИМИДАЗОЛО-5-ИЛ-2-АНИЛИНОПИРИМИДИНЫ КАК АГЕНТЫ ДЛЯИНГИБИРОВАНИЯ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОДУЦИРОВАНИЯ

Номер: RU2284327C2
Автор: БРО Глория Анн (GB), НЬЮКОМ Николас Джон (GB), ТОМАС Эндрю Питер (GB)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, гидролизующимся in vivo, обладающим ингибирующей клеточный цикл активностью, селективной в отношении к CDK-2 CDK-4 и CDK-6. Соединения могут быть использованы для лечения рака. В формуле (I): R1 представляет собой галоген, амино, C1-6алкил, C1-6алкокси; р равно 0-4; где значения R1 могут быть одинаковыми или различными; R2 представляет собой сульфамоил или группу Ra-Rb; q равно 0-2; где значения R2 могут быть одинаковыми или различными; и где р+q=0-5; R3 представляет собой галоген или циано; n равно 0-2, где значения R3 могут быть одинаковыми или различными; R4 представляет собой водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, С3-8циклоалкил, фенил или гетероциклическую группу, связанную с углеродом; где R4 может быть необязательно замещенным на атоме углерода одним или несколькими Rd; R5 и R6 являются независимо выбранными из водорода, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила или С3-8циклоалкила ...

Подробнее
Номер записи: 66
10-12-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ПОДАВЛЯЮТ СОСУДИСТУЮ ПРОЛИФЕРАЦИЮ, И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2288739C2
Автор: ДЕЛЬТАККА Марио (IT), ДАНЕЗИ Романо (IT), ДЕВИТТ КАЛЛЕР Майкл (US), БОЧЧИ Гвидо (IT)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК, С.А.С. (FR)

Настоящее изобретение относится к способу лечения сосудистой пролиферации у пациента при его необходимости. Способ включает введение терапевтически эффективного количества агониста соматостатина типа 1 указанному пациенту, где указанный агонист рецептора соматостатина типа 1 имеет значение константы ингибирования (К1) меньше 5 нМ для рецептора соматостатина типа 1, и его значение Ki для рецептора соматостатина типа 1, по меньшей мере, в 10 раз ниже, чем его значение Ki для каждого из рецепторов соматостатина типа 2, типа 3, типа 4 и типа 5. Изобретение обеспечивает максимальное подавление нежелательной сосудистой пролиферации при минимальном проявлении побочных эффектов за счет селективного антиангиогенного действия агониста рецептора соматостатина типа 1. 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 16 ил.

Подробнее
Номер записи: 67
27-05-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕТА-КАРБОЛИНЫ

Номер: RU2277095C2
Автор: ХЭНКОК Уэйн В. (US), СУСИ Франсуа (US), АДАМС Джулиан (US), ПАЛОМБЕЛЛА Вито (US), МАЗДИЯСНИ Хормоз (US), КАСТРО Альфредо (US), РИТЦЕЛЕР Олаф (DE), ГРЕНЬЕ Луи (US)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к производным карболина общей формулы I где R3-H, -OH, -O-(С1-С6)-алкил, R4-N(R17)2, где R17-H, -(С1 -С6)-алкил, -С(O)-фенил, -С(O)-(С1-С10)-алкил, -С(O)-O-(С1-С6)-алкил, -S(O)y-R14, где у=0, 1 или 2, R14 -(С1-С6)-алкил, фенил, замещенный галогеном, или R4-NH2, -NH-C(O)-R15, где R15 - пирролидин, пиразолидин, фуран, пиридин, пиразин, имидазолин, изоксазолидин, 2-изоксазолин, тиофен, возможно замещенный CF3 или -(С1-С6)-алкилом; -(С3-С7)-циклоалкил, -N((R13)2, где R13-H или фенил при условии, что N(R13)2 не означает NH2; фенил, возможно замещенный -(С1-С6)-алкилом, -CF3, или два заместителя у фенила образуют диоксолановое кольцо, R5-H, или R4 и R5 вместе с атомом N образуют гетероцикл. Описан способ их получения. Соединения формулы I являются подходящими для получения лекарственных средств для профилактики и лечения заболеваний, в процесс развития которых вовлечена повышенная активность lkB. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 68
10-04-2004 дата публикации

СПОСОБЫ ВЫЯВЛЕНИЯ ИНДУКТОРОВ И ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕОЛИТИЧЕСКИХ АНТИТЕЛ, КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2226401C2
Автор: ГОЛОЛОБОВ Геннадий (US), ПОЛ Судхир (US), СМИТ Ларри Дж. (US)
Принадлежит: ЮНИВЕРСИТИ ОФ НЕБРАСКА БОРД ОФ РЕДЖЕНТС (US), СМИТ Ларри Дж. (US)

Изобретение относится к области молекулярной биологии и касается способов выявления индукторов и ингибиторов протеолитических антител, композиций на их основе и их применения. Изобретение включает ковалентно-реактивный антигенный аналог (КРАА) структурной формулы X1-Y-E-X2, где X1 и Х2 - пептидные последовательности из 3-10 аминокислот эпитопа пептида, связанного с болезнью; Y - положительно заряженный остаток аминокислоты и Е -электрофильный реакционный центр, способ стимуляции выработки антител с каталитической активностью, каталитическое антитело, способ пассивной иммунизации пациента, способ активной иммунизации пациента в отношении микробной инфекции, фармацевтическую композицию для лечения патологического состояния. Преимущество изобретения заключается в создании композиций и способов стимуляции выработки каталитических антител. 10 с. и 12 з.п. ф-лы, 19 ил.

Подробнее
Номер записи: 69
25-05-2017 дата публикации

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2620375C2
Автор: КОХ Эва (SE), ХАГБЕРГ Ларс (SE), НЁТЕБЕРГ Даниель (SE), ГАРГ Нерай (SE), ЧЭН Айпин (SE), КРЮГЕР Ларс (SE), КЁХЛЕР Конрад (SE), ЛЁФСТЕДТ Йоаким (SE)
Принадлежит: КАРО БИО АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые, которые могут быть использованы в качестве лигандов эстрогеновых рецепторов. 24 схемы, 360 пр., 6 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 70
14-08-2017 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРОВ ЧЕКПОЙНТ-КИНАЗЫ 1 И ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ WEE 1

Номер: RU2627841C2
Автор: ДЕЙВИС Кёртис Д. (US), ГРОС Стефан (US)
Принадлежит: ЭРРЭЙ БИОФАРМА ИНК. (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использована для ингибирования клеточной пролиферации и инициации апоптоза у человека. Для этого применяют ингибитор CHK1, представляющий собой (R)-N-(4-(3-аминопиперидин-1-ил)-5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)изобутирамид, в комбинации с ингибитором WEE1, представляющим собой MK-1775. Группа изобретений обеспечивает режим дозирования, который является минимальным количеством для достижения заданного биологического эффекта без побочных эффектов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 9 ил., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 71
09-08-2017 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ПИРИДАЗИНАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ СЕЛЕЗЕНКИ (SYK)

Номер: RU2627661C2
Автор: ЛУКАС Мэтью С. (US), ГЕРМАНН Йоханнес Корнелиус (US), СОТ Майкл (US), ПЭДИЛЛА Фернандо (US), КЕННЕДИ-СМИТ Джошуа (US)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым пиридазинамидам формулы I, где все переменные заместители определены в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения формулы (I) являются ингибиторами SYK и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.

Подробнее
Номер записи: 72
27-07-2015 дата публикации

ЭФФЕКТИВНЫЙ ТРАНСПОРТ В ЛЕЙКОЦИТЫ

Номер: RU2558240C2
Автор: Кристоф БОННИ (CH)
Принадлежит: Ксижен Инфлемейшн Лтд., (CY)

Изобретение относится к области биотехнологии. Описано применение специфических молекул-конъюгатов, которые являются транспортерами карго-молекул, для транспортировки представляющей интерес субстанции в лейкоциты. Указанные молекулы-конъюгаты, которые являются транспортерами карго-молекулы, можно применять для лечения, профилактики, ослабления и/или уменьшения интенсивности заболевания и/или нарушения, в котором принимают участие лейкоциты. Описаны также способ получения указанных молекул-конъюгатов, которые являются транспортерами карго-молекул, способ транспортировки представляющей интерес субстанции в лейкоциты и лейкоциты, содержащие указанные молекулы-конъюгаты, которые являются транспортерами карго-молекул. Изобретение может быть использовано в медицине. 5 н. и 21 з.п. ф-лы, 34 ил., 5 табл., 29 пр.

Подробнее
Номер записи: 73
10-11-2015 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ РАКА

Номер: RU2567657C2
Автор: ОКАНО Фумиеси (JP), САИТО Таканори (JP)
Принадлежит: ТОРЭЙ ИНДАСТРИЗ, ИНК. (JP)

Изобретение относится к области биохимии, в частности к лекарственному средству для лечения или профилактики рака, содержащему антитело в качестве активного ингредиента, которое обладает иммунологической реактивностью по отношению к белку CAPRIN-1. Также раскрыты антитело, которое обладает иммунологической реактивностью по отношению к белку CAPRIN-1, фармацевтическое сочетание, содержащее указанное лекарственное средство, для лечения или профилактики рака. Раскрыт способ лечения или профилактики рака с применением заявленного лекарственного средства и фармацевтического сочетания. Изобретение обладает способностью специфически связываться с CAPRIN-1, что позволяет эффективно лечить заболевания, ассоциированные с экспрессией полипептида CAPRIN-1. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 пр.

Подробнее
Номер записи: 74
20-08-2015 дата публикации

НОВЫЕ РАДИОИММУНОКОНЪЮГАТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2560587C2
Автор: ДАХЛЕ Йостейн (NO), ЛАРСЕН Рой Х. (NO), БРУЛАНД Зювинд С. (NO)
Принадлежит: НОРДИК НАНОВЕКТОР АС (NO)

Изобретение относится к области биохимии, в частности к радиоиммуноконъюгату, который связывает человеческий CD37. Радиоиммуноконъюгат включает мышиное моноклональное антитело HH1, хелатообразующий линкер и радионуклидLu и применяется для лечения В-клеточных неоплазий. Также представлена фармацевтическая композиция, содержащая указанный радиоиммуноконъюгат, способ лечения В-клеточной неоплазии, например Неходжкинской лимфомы и хронического лимфолейкоза, а также набор для изготовления радиоиммуноконъюгата. Изобретение обеспечивает значительную цитотоксичность в отношении опухолевых клеток. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 ил., 5 табл., 10 пр.

Подробнее
Номер записи: 75
10-11-2015 дата публикации

ИНГИБИРУЮЩИЕ JAK СОЕДИНЕНИЯ НА ОСНОВЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА И СПОСОБЫ

Номер: RU2567238C2
Автор: МАГНУСОН Стивен Р. (US), ЛЮ Венди (US), СИУ Майкл (US), ХАНАН Эмили (US), МЕНДОНКА Роан (US), РОУСОН Томас Е. (US), ГИББОНС Пол (US), ЗАК Марк Е. (US), ЧЖУ Бин-Янь (US), ПАСТОР Ричард (US), ЧЖОУ Айхэ (US), ЛИССИКАТОС Джозеф П. (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к следующим новым соединениям: 1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-гидрокси-2-метилпропил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-метилпроп-1-енил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 3. N-(2-бром-4-(5-хлор-2-метоксифенил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 4. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 5. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-метилтиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду и 6. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду. Данные соединения являются ингибиторами Janus-киназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения. 7 н.п. ф-лы, 3 табл., 508 пр.

Подробнее
Номер записи: 76
20-12-2015 дата публикации

ГУМАНИЗИРОВАННЫЕ АНТИТЕЛА ПРОТИВ AXL

Номер: RU2571224C2
Автор: РУЭ Йенс (DE), ТАКИЗАВА Такеси (JP), ТАКАЯМА Томоко (JP), ВИРТЦ Петер (DE)
Принадлежит: УЗ ФАРМА ГмбХ (DE)

Изобретение относится к биохимии. Описано моноклональное гуманизированное антитело, которое специфически связывается с внеклеточным доменом рецепторной тирозинкиназы AXL и которое, по меньшей мере, частично ингибирует активность AXL. Представлена молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая описанное антитело. Также представлен экспрессионный вектор и клетка-хозяин. Раскрыт способ производства описанного антитела. Также раскрыта фармацевтическая композиция, содержащая описанное антитело. Описан способ диагностики состояния здоровья, связанного с экспрессией AXL. Раскрыто применение описанного антитела для лечения рака, устойчивого к лекарствам. Изобретение расширяет арсенал лекарственных средств, в частности, применяемых для терапии рака. 13 н. и 4 з.п. ф-лы, 39 ил., 2 табл., 29 пр.

Подробнее
Номер записи: 77
10-12-2015 дата публикации

НОВЫЕ КОНСТРУКЦИИ ТРАНСПОРТЕРОВ И МОЛЕКУЛЫ-КОНЪЮГАТЫ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ТРАНСПОРТЕРАМИ КАРГО-МОЛЕКУЛ

Номер: RU2570632C2
Автор: Кристоф БОННИ (CH)
Принадлежит: Ксижен Инфлемейшн Лтд., (CY)

Изобретение относится к области биотехнологии. Описаны новые конструкции транспортеров общей формулы (I) DLLLD(LLLD)и их варианты. Также раскрыты молекулы-конъюгаты, которые являются транспортерами карго-молекул, прежде всего конъюгаты новых конструкций транспортеров с карго-фрагментом, например, с белками или пептидами, нуклеиновыми кислотами, цитотоксическими агентами, органическими молекулами и т.д. Описаны также фармацевтические композиции, содержащие указанные конъюгаты, и способы лечения и применения с использованием указанных конструкций транспортеров. Предложенная группа изобретений может быть использована в медицине. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 22 ил., 6 табл., 29 пр.

Подробнее
Номер записи: 78
27-01-2015 дата публикации

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ ГЕПСИНОМ СТИМУЛИРУЮЩЕГО МАКРОФАГИ БЕЛКА

Номер: RU2539772C2
Автор: КИРХХОФЕР Дэниэль (US), ГАНЕЗАН Раджкумар (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к биохимии. Представлен способ идентификации вещества-кандидата, ингибирующего активацию гепсином стимулирующего макрофаги пробелка (про-MSP). 9 з.п. ф-лы, 10 ил., 1 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 79
16-04-2018 дата публикации

МНОГОКОМПОНЕНТНЫЕ КРИСТАЛЛЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ДАЗАТИНИБ И ОПРЕДЕЛЕННЫЕ СОКРИСТАЛЛОБРАЗОВАТЕЛИ

Номер: RU2650524C2
Автор: ЗАЛЬВАДОР Беате (DE), ХАФНЕР Андреас (CH), ШЕЛАГЕВИЧ Мартин (CH), ХИНТЕРМАНН Тобиас (CH), БЛАТТЕР Фритц (CH), ЗИБЕНХААР Бернд (DE), ФОССЕН Маркус (DE), ЧИОДО Тициана (DE)
Принадлежит: БАСФ СЕ (DE)

Изобретение относится к многокомпонентной кристаллической системе (сокристаллу), содержащей соединение формулы 1 и второе соединение, выбранное из метил-4-гидроксибензоата, или никотинамида, или этилгаллата, или метилгаллата, или этилмальтола, или ванилина, или (1R,2S,5R)-(-)-ментола. Мольное соотношение в многокомпонентной кристаллической системе для соединения формулы 1 и второго соединения находится в диапазоне от 4:1 до 1:1. Многокомпонентная кристаллическая система по изобретению предназначена в качестве средства для лечения хронической миелогенной лейкемии и/или острого лимфобластного лейкоза с экспрессией Филадельфийской хромосомы. Многокомпонентная кристаллическая система обладает улучшенной растворимостью. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл., 7 пр.

Подробнее
Номер записи: 80
15-03-2018 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ БЕНДАМУСТИНА И ЦИКЛОПОЛИСАХАРИДА

Номер: RU2647368C2
Автор: Грзегорз Пиетрзински (CA), Томаз Попек (CA), Валерий Алахов (CA), Кишоре Пател (CA)
Принадлежит: Софткемо Фарма Корп. (CA)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для противоопухолевой терапии, включающую бендамустин; первый заряженный циклополисахарид, имеющий, по крайней мере, одну заряженную анионную группу, выбранную из сульфата и сульфонила, в частности сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина; и стабилизирующий агент, который представляет собой второй циклополисахарид, имеющий, по крайней мере, одну группу, выбранную из амина, гуанидина и четвертичного аммония, в частности гептакис(6-амино-6-деокси)бета-циклодекстрин. Композиция имеет неожиданно высокую стабильность в условиях реакционно-активной окружающей среды, например в плазме, в сочетании с неожиданно высокой противоопухолевой активностью. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 81
18-10-2018 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ АНТИТЕЛА К CD38 И КАРФИЛЗОМИБ

Номер: RU2670127C2
Автор: АФТАБ Блейк Т. (US), ТОМКИНСОН Блейк (US), МАРТИН Томас Г. (US), ХАНН Байрон К. (US)
Принадлежит: ДЗЕ РИДЖЕНТС ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ КАЛИФОРНИЯ (US), САНОФИ (FR)

Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу лечения множественной миеломы у субъекта с помощью антитела к CD38. Также раскрыты композиция для лечения множественной миеломы, набор для лечения множественной миеломы у субъекта с помощью антитела к CD38, комбинация для лечения множественной миеломы у субъекта с помощью антитела к CD38. Изобретение обладает способностью эффективно лечить множественную миелому у субъекта с помощью антитела к CD38. 4 н. и 42 з.п. ф-лы, 3 пр., 1 табл., 22 ил.

Подробнее
Номер записи: 82
10-02-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ N-(3-БЕНЗОФУРАНИЛ)МОЧЕВИНЫ, СМЕСЬ ИХ ИЗОМЕРОВ ИЛИ ОТДЕЛЬНЫЕ ИЗОМЕРЫ И ИХ СОЛИ

Номер: RU2162845C2
Автор: Габриэле БРОЙНЛИХ (DE), Рюдигер ФИШЕР (DE), Стефен ТУДХОП (GB), Рольф ХЕННИНГ (DE), Мэри Ф. ФИЦДЖЕРАЛЬД (GB), Мацен ЭС-САЙЕД (DE), Карл-Хайнц ШЛЕММЕР (DE), Михаэль ШПЕРЦЕЛЬ (DE), Тривор С. ЭБРЕМ (GB), Ульрих НИЛЬШ (DE), Грэхэм СТАРТОН (GB)
Принадлежит: БАЙЕР АГ (DE)

Описываются новые производные N-(3-бензофуранил)мочевины общей формулы I, где A и D, одинаковые или различные, - водород, прямой или разветвленный ацил с 1 - 6 атомами углерода, прямой или разветвленный алкоксикарбонил с 1 - 6 атомами углерода в алкоксильной части, галоид, группа формулы -OR4, где R4 - водород, прямой или разветвленный алкил с 1 - 8 атомами углерода или алкоксикарбонил с 1 - 6 атомами углерода в алкоксильной части, бензил и группа формулы -SO2-R5, где R5 - прямой или разветвленный алкил с 1 - 4 атомами углерода, или группа формулы -NH-SO2R6, где R6 - фенил, L - атом кислорода или серы; R1 и R2, одинаковые или различные, - водород, циклоалкил с 1 - 6 атомами углерода, прямой или разветвленный алкил, алкоксикарбонил или алкенил, каждый с 1 - 8 атомами углерода, или бензоил или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют 5 - 7-членный насыщенный гетероцикл; R3 - фенил, незамещенный или замещенный 1 - 3 одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей галоид, нитро ...

Подробнее
Номер записи: 83
24-08-2020 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИПЕПТИДНОГО ГЕТЕРОМУЛЬТИМЕРА

Номер: RU2730594C2
Автор: ИГАВА Томоюки (JP), МИМОТО Фута (JP), КАТАДА Хитоси (JP)
Принадлежит: ЧУГАИ СЕЙЯКУ КАБУСИКИ КАЙСЯ (JP)

Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложен способ получения мультиспецифичного IgG1 антитела, согласно которому аминокислотные остатки в положениях 356 и 439 в соответствии с нумерацией EU в СН3 участках имеют такой заряд, чтобы достичь улучшенной диссоциации участков Fc и/или контроля их ассоциации посредством использования отталкивания зарядов. Данное изобретение может найти применение в получении терапевтических и профилактических агентов, в том числе для лечения рака. 12 з.п. ф-лы, 12 ил., 12 табл., 11 пр.

Подробнее
Номер записи: 84
29-06-2020 дата публикации

ХИМЕРНЫЙ АНТИГЕННЫЙ РЕЦЕПТОР (CAR) ПРОТИВ CD123 ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В ЛЕЧЕНИИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ

Номер: RU2724999C2
Автор: ГЛАСС Дэвид (US), МАЙЛОН Майкл (US), ЛЕВ Андреас (US), МЕРФИ Леон (US), ДЖИЛЛ Саар (US), РУЕЛЛА Марко (US), ЧЖАН Цзицюань (CN), БРОГДОН Дженнифер (US), МАННИК Джоан (US), ПОРТЕР Дэвид Л. (US), У Цилун (CN), КЕНДЕРИАН Саад (US), ВАН Юнцян (CN)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH), ДЗЕ ТРАСТИЗ ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ ПЕНСИЛЬВАНИЯ (US)

Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложены CD123-связывающий домен, содержащий его химерный антигенный рецептор (CAR) и кодирующая рецептор нуклеиновая кислота. Также рассмотрены вектор экспрессии, экспрессирующая CAR клетка и популяция таких клеток, способы их получения. Кроме того, описаны способы обеспечения противоопухолевого иммунитета, лечения млекопитающего, профилактики CD19-отрицательного рецидива, уменьшения или истощения экспрессирующих CD123 CAR клеток после терапии CAR, а также способ воздействия на индивидуум клетками по настоящему изобретению с целью подготовки к трансплантации. Данное изобретение может найти дальнейшее применение в терапии CD123-ассоциированных заболеваний. 14 н. и 87 з.п. ф-лы, 75 ил., 17 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 85
24-08-2020 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2730508C2
Автор: ЯНЬ Цзинцзин (CN), ЧЭНЬ Линсян (CN), ЮЙ Шанхай (CN), СЕ Чжичао (CN), ЧЖАН Сицянь (CN), ХЭ Минсюнь (CN), ЧЭНЬ Лэй (CN), ЯН Фанлун (CN)
Принадлежит: ЦЗЯНСУ ХЭНЖУЙ МЕДИЦИН КО., ЛТД. (CN), ШАНХАЙ ХЭНЖУЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), к его энантиомеру или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А выбрано из группы, состоящей из структур, указанных в формуле изобретения; R представляет собой атом водорода; каждый Rидентичен другому или отличен от него и каждый выбран из атома водорода и атома галогена; Rвыбран из С-алкила и С-циклоалкила, где каждый указанный С-алкил необязательно замещен 1 группой, выбранной из атома галогена; Rвыбран из С-алкила; каждый Rидентичен другому или отличен от него и каждый независимо выбран из атома водорода, С-циклоалкила, атома галогена, циано, С-алкинила, гетероциклила, С-арила, гетероарила, -OR, -NHC(O)ORи -NHC(O)NRR, где каждый указанный С-алкинил, гетероциклил, С-арил и гетероарил необязательно замещен 1-2 группами, выбранными из R, С-алкила, галоген-С-алкила, гидрокси-С-алкила, амино, оксо, С-циклоалкила или гетероциклила; Rпредставляет собой гетероарил, где указанный ...

Подробнее
Номер записи: 86
15-01-2020 дата публикации

СПОСОБЫ И ПРОДУКТЫ ДЛЯ ЭКСПРЕССИИ БЕЛКОВ В КЛЕТКАХ

Номер: RU2711249C2
Автор: ЭНДЖЕЛ Матью (US), РОДЕ Кристофер (US)
Принадлежит: ФЭКТОР БАЙОСАЙЕНС ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к биоинженерии. Предложена композиция, содержащая нуклеиновую кислоту, кодирующую ген-редактирующий белок, включающий домен нуклеазы и ДНК-связывающий домен, содержащий повторы с аминокислотной последовательностью LTPvQVVAIAwxyzGHGG, где “v” представляет собой Q, D или E, “w” – S или N, “xy” - HD, NG, NS, NI, NN или N, а “z” - GGKQALETVQRLLPVLCQD или GGKQALETVQRLLPVLCQA. Также представлены способизменения последовательности молекулы ДНК-мишени; набор для изменения последовательности молекулы ДНК-мишени и вектор, содержащий нуклеиновую кислоту, кодирующую вышеупомянутый белок. Ген-редактирующий белок имеет увеличенную длину повторов по сравнению с повторами в составе эффекторной нуклеазы, подобной активатору транскрипции (TALEN), что обеспечивает увеличение эффективности редактирования генов. 4 н. и 37 з.п. ф-лы, 16 ил., 13 табл., 68 пр.

Подробнее
Номер записи: 87
23-10-2020 дата публикации

СПОСОБЫ ОТБОРА T-КЛЕТОЧНОЙ ЛИНИИ И ЕЕ ДОНОРА ДЛЯ АДОПТИВНОЙ КЛЕТОЧНОЙ ТЕРАПИИ

Номер: RU2734784C2
Автор: КЕНЕ Гюнтер (US), ДУБРОВИНА Екатерина (US), ХАСАН Аиша Н. (US), О'РЕЙЛЛИ Ричард Дж. (US), ПРОКОП Сьюзан Е. (US)
Принадлежит: МЕМОРИАЛ СЛОАН КЕТТЕРИНГ КЭНСЕР СЕНТЕР (US)

Данное изобретение относится к иммунологии. Предложен способ отбора аллогенной Т-клеточной линии, предусматривающий отбор Т-клеточной линии с применением репрезентации, которая идентифицирует множество HLA аллелей и описывает признаки относительных активностей Т-клеточных линий, каждая из которых распознает эпитоп антигена злокачественной опухоли и ограничена различными вариантами HLA аллелей или комбинациями HLA аллелей, причем в репрезентации каждый идентифицированный HLA аллель или комбинация HLA аллелей связаны с соответствующим признаком относительной активности Т-клеточной линии, ограниченной HLA аллелем или комбинацией HLA аллелей. Настоящий способ может найти применение в адоптивной терапии рака. 21 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 88
20-11-2016 дата публикации

НОВЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИФФЕРЕНЦИРОВАННЫХ КЛЕТОК

Номер: RU2603094C2
Автор: ЭТО Кои (JP), НАКАМУРА Соу (JP), ТАКАЯМА Наойя (JP), НАКАУЧИ Хиромитсу (JP)
Принадлежит: Зэ Юниверсити оф Токио (JP)

Изобретение относится к биотехнологии. Описан способ получения зрелых мегакариоцитарных клеток. Способ включает принудительную экспрессию онкогена, выбранного из генов семейства MYC, и гена, выбранного из генов BMI1, Ring1a, Ring1b, Phc1, Phc2, Phc3, Cbx2, Cbx4, Cbx6, Cbx7 и Cbx8, в гемопоэтических клетках-предшественниках, CD34-положительных клетках, или мегакариоцитарных клетках-предшественниках без мульти-полиплоидизации, и культивирование и выращивание указанных клеток; и дифференцировку выращенных клеток в зрелые мегакариоцитарные клетки. Также описан способ получения препарата тромбоцитов, включающий: получение зрелых мегакариоцитарных клеток описанным выше способом; извлечение из культуры мегакариоцитарных клеток фракции культурального раствора, которая изобилует тромбоцитами, высвобожденными из мегакариоцитарных клеток; и удаление из указанной фракции иных компонентов клеток крови, отличных от тромбоцитов. Представлены препараты клеток для получения зрелых мегакариоцитарных клеток ...

Подробнее
Номер записи: 89
27-01-2016 дата публикации

ИНДУЦИРУЮЩИЕ АПОПТОЗ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЙ ОПУХОЛИ И ИММУННЫХ И АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2573832C2
Автор: ДИН Хун (US), ЭЛМОР Стивен (US), ХЕКСАМЕР Лаура (US), КАНЗЕР Аарон Р. (US), САУЭРС Эндрю Дж. (US), САЛЛИВАН Джерард (US), ТАО Чжи-Фу (US), ВАН Лэ (US), УЭНДТ Майкл (US), БРАНКО Милан (US), ДОУЭРТИ Джордж (US), ХАНСЕН Тодд М. (US), МАНТЕЙ Роберт (US), СУН Сяохун (US), ВАН Силу (US), ВАН Гари Т. (US), ХАСВОЛЬД Лиза (US)
Принадлежит: ЭББВИ БАХАМАЗ ЛТД. (BS)

Изобретение относится к 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамиду и фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения. Технический результат - 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамид, который ингибирует активность антиапоптотических белков Bcl-2. 2 н.п. ф-лы, 5 табл., 378 пр.

Подробнее
Номер записи: 90
10-12-2016 дата публикации

ВАРИАНТЫ ГУМАНИЗИРОВАННЫХ ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИХ МОНОКЛОНАЛЬНЫХ АНТИТЕЛ

Номер: RU2604814C2
Автор: ШИКЛЕР Майкл (IL), РОТЕМ-ЙЕХУДАР Ринат (IL)
Принадлежит: КЬЮРТЕК ЛТД. (IL)

Изобретение относится к биохимии. Описано гуманизированное антитело ВАТ-1 или его антигенсвязывающий фрагмент, имеющее противоопухолевую и иммуностимулирующую активность, содержащие вариабельную область легкой цепи, как показано в SEQ ID NO:1, где Phe97 заменен на Ala, и вариабельную область тяжелой цепи, как показано в SEQ ID NO:5, где Trp107 заменен на Ala. Также описаны полинуклеотид, кодирующий описанное антитело, вектор экспрессии и клетка-хозяин, содержащие данный полинуклеотид. Описано применение указанного антитела для лечения злокачественной опухоли и иммунодефицитного нарушения у индивидуума. Изобретение расширяет арсенал средств для лечения злокачественных опухолей и иммунодефицитных нарушений. 9 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 7 пр.

Подробнее
Номер записи: 91
20-12-2016 дата публикации

ГУМАНИЗИРОВАННЫЕ АНТИТЕЛА К СD52

Номер: RU2605307C2
Автор: ХОЛГЕЙТ Роберт Джордж Эдвард (GB), ДЖОНС Тимоти Дэвид (GB), КАРР Френсис Джозеф (GB)
Принадлежит: АНТИТОУП ЛТД (GB)

Изобретение относится к области биохимии. Предложено антитело к человеческому СD52. Антитело применяется для лечения или диагностики заболеваний, связанных с клетками СD52+, таких как ХЛЛ и другие лейкозы, аутоиммунные заболевания, отторжение трансплантата органа, реакция «трансплантат-против-хозяина». Изобретение позволяет эффективно связывать CD52. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 14 ил., 2 табл., 11 пр.

Подробнее
Номер записи: 92
20-06-2016 дата публикации

АНТИТЕЛА К FcRH5, ИХ ИММУНОКОНЪЮГАТЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2587621C2
Автор: ДЖУНУТУЛА Джагатх Р. (US), ЭЛКИНС Кристи (US), ПОЛСОН Эндрю (US), АДАМС Камелия (US), ЧЖЭН Бин (US), ХОНГО Джо-энн (US), ЭБЕНС Аллен (US), У Янь (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Данное изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное моноклональное антитело к FcRH5 человека, охарактеризованное последовательностями гипервариабельных участков (HVR), и его антигенсвязывающий фрагмент. Кроме того, рассмотрен полинуклеотид, кодирующий антитело по изобретению, экспрессирующий вектор и клетка-хозяин для получения антитела по изобретению. Описаны иммуноконъюгаты, содержащие антитело по изобретению и предназначенные для ингибирования роста клеток, для определения присутствия FcRH5 человека в образце, для лечения пролиферативного расстройства, а также для ингибирования пролиферации клетки. Также предложена фармацевтическая композиция для ингибирования роста клеток, которые экспрессируют FcRH5 человека, содержащая эффективное количество иммуноконъюгата; применение иммуноконъюгата для получения лекарственных средств для ингибирования жизнеспособности клетки, которая экспрессирует FcRH5 человека, и для лечения пролиферативного расстройства, опосредованного ...

Подробнее
Номер записи: 93
10-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОПИРАЗОЛА

Номер: RU2580543C2
Автор: Икуме ХЁДО (JP), Масами КОЧИ (JP), Вэйли ЧЖАО (CN), Тошиюки МИО (JP), Тадакатсу ХАЯСЕ (JP), Лиша ВАН (CN), Йошито НАКАНИШИ (JP), Кёко ТАКАМИ (JP), Масаюки ОМОРИ (JP), Наоки ТАКА (JP), Масаюки МАТСУШИТА (JP), Хиросато ЭБИИКЕ (JP), Хироки НИШИИ (JP)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH), ЧУГАИ СЕИЯКУ КАБУШИКИ КАИША (JP)

Изобретение относится к соединению, которое имеет изображенную ниже формулу (I), или к его фармакологически приемлемой соли. Данное соединение может ингибировать киназы семейства рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) в раковых тканях. В формуле (I) А означает гетероарил, выбранный из индола, азаиндола, бензофурана, бензотиофена, бензотиазола, хинолина и пиррола, или бензольное кольцо; R, в частности, означает водород, гидрокси, галоген, циано, Сгалоалкил, Салкил, Салкинил; Rв частности, означает водород, гидрокси, галоген, циано, Сгалоалкил, Cалкил, Салкинил, Сциклоалкил, фенилСалкил, или Rи Rвместе с атомом азота, соединенным с ними, образуют 5-6-членную гетероциклильную группу, содержащую два атома кислорода, необязательно замещенную галогеном; Rозначает Н, Cалкильную группу, фенилCалкильную группу или Cгалоалкильную группу; и Rозначает Н или галоген. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции и средству для ингибирования FGFR, средству для предотвращения или ...

Подробнее
Номер записи: 94
27-03-2012 дата публикации

ПОЛИМОРФЫ ИНГИБИТОРА C-MET/HGFR

Номер: RU2446168C2
Автор: КОЛЛМАН Бенджамин Миках (US), ЦУЙ Цзинжун Джин (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Изобретение относится к полиморфу 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола, в частности к новой кристаллической фосфатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей данную соль, капсуле, включающей фармацевтическую композицию, и применению новой соли при лечении аномального клеточного роста, такого как рак, у млекопитающих. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 10 ил., 6 табл., 5 пр.

Подробнее
Номер записи: 95
20-03-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ

Номер: RU2445308C2
Автор: МУССИ Ален (FR), КРУАЗИ Мартин (FR), БЕНДЖАХАД Абделлах (FR), ГРИЕРСОН Давид (FR)
Принадлежит: САНТР НАСЬОНАЛЬ ДЕ ЛЯ РЕШЕРШ СЬЕНТИФИК (СНРС) (FR), ЭНСТИТЮ КЮРИ (FR), АБ СЬЯНС (FR)

Изобретение относится к соединению формулы I, где заместители А, В, В', Q и R1-R5 в формуле I определены следующим образом: А и В' являются одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N(CH2)n, где n является 0 или 1; (ii) (CH2)n, где n является 0, 1 или 2; (iii) C(O)(CH2)n, где n является 0 или 1; или, если каждый из А и В' представляют собой азот, они вместе могут образовать бивалентный радикал формулы: , где s и t каждый независимо является 1 или 2, и Х1 представляет собой (СН2)n, где n является 0 или 1; В является одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N; (ii) кислородом; (iii) С=δ, где δ представляет собой кислород или серу; (iv) C(R6)=C(R7); R6 и R7 каждый независимо являются водородом, C1-4-алкилом; R1 выбирают из групп, указанных ниже: (i) фенильной группы, замещенной одним или более заместителем, таким как галоген, выбираемый из F, Cl, Br или I, или алкильная1 группа; арильная1 или гетероарильная группа1; циано, NH-алкил1, N(алкил1)(алкил1) и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или ...

Подробнее
Номер записи: 96
20-03-2012 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2445309C2
Автор: БРАЙТЕНШТАЙН Вернер (CH), МАНЛИ Пол Уилльям (CH), ДЖЕЙКОБ Сандра (FR), ФЮРЕ Паскаль (FR)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I) ! ! R1 представляет собой водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил; R2 представляет собой низший алкил, замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными радикалами R3, циклогексил, циклогептил, бензциклопентил(индан), бензциклогексил, пяти-, шести- или семичленную гетероциклическую систему с одним или двумя гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот и кислород, которая может быть ненасыщенной или полностью насыщенной, и является незамещенной или замещенной низшим алкилом, фенил-низшим алкилом или оксо; фенил, который является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, низший алкоксикарбонилпиперидино-низший алкил, N-низший ...

Подробнее
Номер записи: 97
20-03-2012 дата публикации

ИНГИБИРОВАНИЕ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКА НАРУШЕННОЙ РЕГУЛЯЦИИ АНГИОГЕНЕЗА С ПОМОЩЬЮ ПРОИЗВОДНЫХ РАПАМИЦИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНОЕ РАПАМИЦИНА

Номер: RU2445093C2
Автор: О'РЕЙЛЛИ Теренс (CH), ЛАНЕ Хейди (CH), ВУД Джинетта Марджори (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Предложено применение 40-О-(2-гидроксиэтил)рапамицина для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения опухоли почек, представляющей собой карциному. Показано, что 40-О-(2-гидроксиэтил)рапамицин в два раза уменьшает время роста опухоли или смерть пациентов с запущенным раком почек. 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 98
20-11-2012 дата публикации

МОНОГИДРАТ 4-[4-({[4-ХЛОР -3(ТРИФТОРМЕТИЛ)ФЕНИЛ]КАРБАМОИЛ}АМИНО)-3-ФТОРФЕНОКСИ]-N-МЕТИЛПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДА

Номер: RU2466992C2
Автор: ШТИЛЬ Юрген (DE), ТЕНБИГ Катарина (DE), ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), КАЙЛЬ Биргит (DE)
Принадлежит: Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт (DE)

Настоящее изобретение относится к моногидрату 4-[4-({[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]карбамоил}амино)-3-фторфенокси]-N-метилпиридии-2-карбоксамида формулы (II) ! ! способу его получения, к применению этого соединения для получения лекарственного средства для лечения гиперпролиферативных заболеваний и к включающей соединение формулы II фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативных заболеваний. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое может быть полезно в использовании для контроля за гиперпролиферативными заболеваниями. 5 н. и 4 з.п. ф-лы , 1 пр., 7 табл., 7 ил.

Подробнее
Номер записи: 99
27-11-2012 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ФОСФОИНОЗИТИД-3-КИНАЗЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2468027C2
Автор: ЧУКАУРИ Ирина (GB), САТЕРЛИН Даниел П. (US), ЧЖУ Бин-Янь (US), ОКСЕНФОРД Салли (GB), ВАНЬ Нань Чи (GB), ГАНЗНЕР Дженет (US), ОЛИВЕРО Алан (US), ФОУЛКС Адриан (GB), СТЭЙБЕН Стивен (US), ХЕФФРОН Тим (US), МАТЬЕ Симон (US), БЕЙЛИСС Трейси (GB), ГОЛДСМИТ Ричард (US), КАСТАНЕДО Жоржетт (US)
Принадлежит: Ф. Хоффманн-Ля Рош АГ (CH), ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы Ic, Idгде X представляет собой S или О, тог представляет собой морфолиновую группу, и Rпредставляет собой моноциклическую гетероарильную группу, включая их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры, сольваты, метаболиты и фармацевтически приемлемые соли, которые применяют для модулирования активности липидных киназ, включая PI3K, и для лечения нарушений, таких как рак, опосредованных липидными киназами. 11 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл., 354 примера.

Подробнее
Номер записи: 100
05-01-2012 дата публикации

Solid Dosage Forms Of Bendamustine

Номер: US20120003309A1
Автор: Jeffrey Colledge, Margaretha Olthoff, Taoufik Ouatas, Thomas Alfred Profitlich, Ulrich Patzak
Принадлежит: ASTELLAS DEUTSCHLAND GMBH

In the present invention there is provided a pharmaceutical composition in a solid dosage form suitable for oral administration, the composition comprising bendamustine or a pharmaceutically acceptable ester, salt or solvate thereof as an active ingredient, and at least one pharmaceutically acceptable excipient, which is a pharmaceutically acceptable saccharide selected from the group consisting of one or more of a monosaccharide, a disaccharide, an oligosaccharide, a cyclic oligosaccharide, a polysaccharide and a saccharide alcohol, wherein the ratio by weight of the active ingredient to the saccharide excipient(s) is in the range of 1:1-5.

Подробнее
Номер записи: 101
05-01-2012 дата публикации

Triheterocyclic Compounds and Compositions Thereof

Номер: US20120004224A1
Автор: Elisc Rioux, Giorgio Attardo, Jean-Francois Lavallee, Sasmita Tripathy, Terrance W. Deyle
Принадлежит: Gemin X Pharmaceuticals Canada Inc

The present invention relates to novel Triheterocyclic Compounds, compositions comprising a Triheterocyclic Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Triheterocyclic Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

Подробнее
Номер записи: 102
19-01-2012 дата публикации

Il-1beta binding antibodies and fragments thereof

Номер: US20120014967A1
Автор: Arnold Horwitz, Gang Chen, Linda Masat, Marina Roell, Mary Haak-Frendscho
Принадлежит: Xoma Technology Ltd USA

An IL-1β binding antibody or IL-1β binding fragment thereof comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 2, and related nucleic acids, vectors, cells, and compositions, as well as method of using same to treat or prevent a disease, and a method of preparing an affinity matured IL-1β binding polypeptide. IL-1β binding antibodies or IL-1β binding fragments thereof are provided which have desirable affinity and potency.

Подробнее
Номер записи: 103
19-01-2012 дата публикации

Complement receptor 2 targeted complement modulators

Номер: US20120015871A1
Автор: Stephen Tomlinson, V. Michael Holers
Принадлежит: MUSC Foundation for Research Development, University of Colorado

Modulation of the complement system represents a therapeutic modality for numerous pathologic conditions associated with complement activation. In a strategy to prepare complement inhibitors that are targeted to sites of complement activation and disease, compositions comprising a complement inhibitor linked to complement receptor (CR) 2 are disclosed. The disclosed are compositions can be used in methods of treating pathogenic diseases and inflammatory conditions by modulating the complement system.

Подробнее
Номер записи: 104
19-01-2012 дата публикации

Mek mutations conferring resistance to mek inhibitors

Номер: US20120015973A1
Автор: Carlos Garcia Echeverria, Caroline Emery, Levi A. Garraway
Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc, NOVARTIS AG

The present invention relates to methods, compositions and kits concerning resistance to treatment with an anti-cancer agent, specifically an inhibitor of MEK. In particular embodiments, the invention concerns mutations in a MEK sequence that confer resistance to a MEK inhibitor. Identification of such mutations in a MEK sequence allows the identification and design of second-generation MEK inhibitors. Methods and kits for detecting the presence of a mutant MEK sequence in a sample are also provided.

Подробнее
Номер записи: 105
26-01-2012 дата публикации

MHC-Less cells

Номер: US20120020885A1
Автор: Edward K.Y. Jung, Elizabeth A. Sweeney, Eric C. Leuthardt, Gary L. McKnight, Lowell L. Wood, JR., Muriel Y. Ishikawa, Roderick A. Hyde, Stephen L. Malaska, Wayne R. Kindsvogel
Принадлежит: SEARETE LLC

The present disclosure relates to compositions, methods, systems, computer-implemented methods, and computer program products thereof that relate to biological cells for delivery of at least one therapeutic agent to a biological tissue or subject.

Подробнее
Номер записи: 106
26-01-2012 дата публикации

Derivatives of n-(arylamino)sulfonamides as inhibitors of mek

Номер: US20120022076A1
Автор: Andreas Maderna, Dinesh Barawkar, Hassan El Abdellaoul, Jean-Michel Vernier, Varaprasad Chamakura, Zhi Hong
Принадлежит: Individual

This invention concerns N-(2-arylamino)aryl sulfonamides, which are inhibitors of MEK and are useful in treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

Подробнее
Номер записи: 107
26-01-2012 дата публикации

Compositions and methods for the treatment of pathological condition(s) related to gpr35 and/or gpr35-herg complex

Номер: US20120022116A1
Автор: Haibei Hu, Haiyan Sun, Huayun Deng, Mingqian He, Weijun Niu, YE Fang
Принадлежит: Corning Inc

Disclosed are compositions and methods for the prevention and/or treatment of diseases which are pathophysiologically related to GPR35, and/or GPR35-hERG signaling complex. For example, disclosed are compounds for preventing and/or treating diseases which are pathophysiologically related to GPR35 in a subject. The compounds having a formula (I), (II) or (III):

Подробнее
Номер записи: 108
26-01-2012 дата публикации

Recombinant Anti-VLA4 Antibody Molecules

Номер: US20120022236A1
Автор: Frank J. Carr, Philip R. Tempest, Roy R. Lobb
Принадлежит: BIOGEN IDEC MA INC

The present invention disclosed recombinant anti-VLA-4 antibody molecules, including humanized recombinant anti-VLA-4 antibody molecules. These antibodies are useful in the treatment of specific and non-specific inflammation, including asthma and inflammatory bowel disease. In addition, the humanized recombinant anti-VLA-4 antibodies disclosed can be useful in methods of diagnosing and localizing sites of inflammation.

Подробнее
Номер записи: 109
02-02-2012 дата публикации

Cancer therapy based on tumor associated antigens derived from cyclin d1

Номер: US20120027684A1
Автор: Harpreet Singh, Steffen Walter, Toni Weinschenk
Принадлежит: IMMATICS BIOTECHNOLOGIES GMBH

The present invention relates to cyclin D1-derived peptides for use in the improved treatment of cancer in a patient, particularly in the form of a combination therapy using a vaccine. Other aspects relate to the use of the peptides or a combination thereof as a diagnostic tool.

Подробнее
Номер записи: 110
02-02-2012 дата публикации

Monoclonal antibody partner molecule conjugates directed to protein tyrosine kinase 7 (ptk7)

Номер: US20120027782A1
Автор: Chetana Rao-Naik, Chin Pan, Jonathan Alexander Terrett
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present disclosure relates to antibody-partner molecule conjugates directed to PTK7. Also described are methods for treating or preventing a disease characterized by growth of tumor cells expressing PTK7 using the antibody-partner molecule conjugates.

Подробнее
Номер записи: 111
02-02-2012 дата публикации

Antibody gene transfer and recombinant aav therefor

Номер: US20120027798A1
Автор: Kelly Reed Clark, Philip R. Johnson, Jr.
Принадлежит: Nationwide Childrens Hospital Inc

The present invention relates generally to the use of recombinant adeno-associated viruses (rAAV) for gene delivery and more specifically to the use of rAAV to deliver antibody genes to target cells in mammals. Administration of rAAV encoding antibodies that neutralize the HIV-1 virus is exemplified.

Подробнее
Номер записи: 112
02-02-2012 дата публикации

Biomarker assays for detecting or measuring inhibition of tor kinase activity

Номер: US20120028972A1
Автор: Jian-hua DING, Lilly Wong, Shuichan Xu
Принадлежит: Signal Pharmaceuticals LLC

Provided herein are methods for detecting and/or measuring the inhibition of TOR kinase activity in a subject and uses associated therewith.

Подробнее
Номер записи: 113
02-02-2012 дата публикации

Compounds Effective Against Cancer

Номер: US20120028993A1
Автор: Ingo Schmidt-Wolf
Принадлежит: Individual

The present invention describes a Composition, comprising one or more compounds selected from the group consisting of a) compound (I) which is ethacrynic acid bezafibrate, fenofibrate, and/or griseofulvin, b) compound (II), which is ciclopirox ciclopirox olamine, octopirox, and/or cinnarizine, c) mixtures of compound (I) and compound (II), or pharmaceutically acceptable derivatives thereof for the treatment of cancer. The present invention is further directed to the use of said compounds or a mixture of compounds for the manufacture of a medicament for the treatment of cancer and to the use of said compound in a method for treating cancers in animals and humans.

Подробнее
Номер записи: 114
09-02-2012 дата публикации

Tyrosine kinase receptor tyro3 as a therapeutic target in the treatment of cancer

Номер: US20120034167A1
Автор: François RADVANYI, Isabelle Bernard-Pierrot, Nicolas Stransky, Yves Allory
Принадлежит: Assistance Publique Hopitaux de Paris APHP, CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS, INSTITUT CURIE, Universite Paris Est Creteil Paris 12

The present invention concerns new methods for treating cancer by using TYRO3 inhibitors and methods for identifying new molecules of interest for treating cancer.

Подробнее
Номер записи: 115
09-02-2012 дата публикации

Compositions for potentiating apoposis signals in tumour cells

Номер: US20120034210A1
Автор: Anne-Marie Vacher, Benjamin Chaigne-Delalande, Laurence Bepoldin, Patrick Legembre, Pierre Soubeyran, Pierre Vacher
Принадлежит: Institut Bergonié, Universite Victor Segalen Bordeaux 2

The present invention concerns a composition for potentiating formation of DISC (Death Inducing Signaling Complex) macro-complex and for inducing apoptotic signal mediated by death receptors in tumour cells comprising a therapeutically effective amount of an active agent selected among a hypocalcemia-inducing agent, a calcium channel inhibitor and a calcium chelator in association with a therapeutically effective amount of an anticancer agent inducing an apoptotic signal via death receptors Fas, TNF-R1, DR4 and/or DR5.

Подробнее
Номер записи: 116
16-02-2012 дата публикации

Design, synthesis and evaluation of procaspase activating compounds as personalized anti-cancer drugs

Номер: US20120040995A1
Автор: Chris J. Novotny, Danny Chung Hsu, Diana C. West, Paul J. Hergenrother, Quinn Patrick Peterson, Timothy M. Fan
Принадлежит: University of Illinois

Compositions and methods are disclosed in embodiments relating to induction of cell death such as in cancer cells. Compounds and related methods for synthesis and use thereof, including the use of compounds in therapy for the treatment of cancer and selective induction of apoptosis in cells are disclosed. Compounds are disclosed that have lower neurotoxicity effects than other compounds.

Подробнее
Номер записи: 117
23-02-2012 дата публикации

Composition and Methods for the Diagnosis and Treatment of Tumor

Номер: US20120045390A1
Автор: Frederic J. Desauvage, William I. Wood, Zemin Zhang
Принадлежит: Genentech Inc

The present invention is directed to compositions of matter useful for the diagnosis and treatment of tumor in mammals and to methods of using those compositions of matter for the same.

Подробнее
Номер записи: 118
23-02-2012 дата публикации

Engineered anti-il-13 antibodies, compositions, methods and uses

Номер: US20120045438A1
Автор: Alexey V. Teplyakov, Ellen Chi, Gopalan Raghunathan, Hong Mimi Zhou, Jill Giles-Komar, Jill M. Carton, Johan Fransson, Juan C. Almagro, Karyn T. O'neil, Linus Hyun, Ronald V. Swanson, Shanrong Zhao, Wendy Cordier, Yiqing Feng
Принадлежит: Centocor Ortho Biotech Inc

The present invention relates to engineered antibodies immuno specific for human interleukin-13 (IL-13) protein or fragment thereof, as well as methods of making and using thereof, including therapeutic indications.

Подробнее
Номер записи: 119
23-02-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition comprising arsenite for the treatment of malignancy

Номер: US20120045520A1
Автор: Sang Bong Lee
Принадлежит: Individual

A method for using a salt of meta-arsenite (AsO 2 —) to suppress growing of human cancer cells is provided to find a method of curing human cancers. Effects of the salt of meta-arsenite (AsO 2 —) on various human cancer cells are investigated via in vitro cytotoxic activity and in vivo anticancer activity against nude mice. For in vitro cytotoxic activity, six (6) kinds of human cancer with nine (9) cancer cell lines, eight (8) kinds of human cancers with twelve (12) cancer cell lines and ten (10) kinds of human cancers with forty one (41) cancer cell lines are tested. For in vivo anticancer activity, two (2) kinds of cancers of human renal cancer RXF 944LX and leukemia cells are tested utilizing nude mice.

Подробнее
Номер записи: 120
23-02-2012 дата публикации

Combination therapy with parp inhibitors

Номер: US20120045524A1
Автор: Thomas D. Penning, Vincent L. Giranda, Wolfgang Wernet
Принадлежит: ABBOTT LABORATORIES

The present invention describes benzimidazole derivatives of Formula (I) which constitute potent PARP inhibitors in combination with radiotherapy or in combination with other chemotherapeutic agents.

Подробнее
Номер записи: 121
23-02-2012 дата публикации

TNF-alpha Antagonists Containing IGFBP5

Номер: US20120046217A1
Автор: Jae-ho Huh, Jae-Ryoung Hwang, Je-Ho Lee
Принадлежит: Sungkyunkwan University Foundation For Corporate Collaboration

The present invention relates to: TNF-α antagonists containing IGFBP5 protein, variants thereof, or fragments thereof; and the use of the TNF-α antagonists. More specifically, the present invention relates to: a polynucleotide encoding the protein, variants thereof, or fragments thereof; a vector containing the polynucleotide; a transformant containing the vector; and a method for screening a therapeutic agent for TNF-α overexpression-related diseases by checking whether the mutual reaction thereof is facilitated after treating with candidates to the cell expressing the IGFBP5 protein, variants thereof, or fragments thereof, and the TNER1.

Подробнее
Номер записи: 122
23-02-2012 дата публикации

Pyrimido [5,4-d] pyrimidine derivatives for the inhibition of tyrosine kinases

Номер: US20120046270A1
Автор: Andreas Mantoulidis, Peter Ettmayer, Steffen Steurer
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein the groups R 1 to R 4 , X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , Q, L 1 and L 2 are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, as well as pharmaceutical preparations and formulations of these compounds.

Подробнее
Номер записи: 123
23-02-2012 дата публикации

ANTI-lgSF4 ANTIBODY AND UTILIZATION OF THE SAME

Номер: US20120046451A1
Автор: Akihiko Takasaki, Atsushi Sugioka, Chiho Muramatsu, Gene Kurosawa, Kazuhiro Morishita, Kazuhiro Suzuki, Kazuki Matsuda, Keiko Ogawa, Mariko Sumitomo, Masachika Azuma, Miwa Morita, Nobuhiro Hayashi, Nobuhiro Takahashi, Sari Fujiyama, Susumu Tsutsumi, Yasushi Akahori, Yoshikazu Kurosawa, Yoshinori Ukai, Yoshitaka Iba
Принадлежит: Institute for Antibodies Co Ltd

It is intended to clarify a molecule which is available as a target in treating or diagnosing cancer and utilize the molecule in the medical field or the research field. By treating IgSF4, which has been identified as a molecule specifically expressed in lung cancer cells, with an antibody, and ADCC activity is exerted. Based on this finding, an anti-IgSF4 antibody is provided as a means efficacious in treating cancer, etc.

Подробнее
Номер записи: 124
01-03-2012 дата публикации

Peripheral blood sparc binding antibodies and uses thereof

Номер: US20120052007A1
Автор: Neil Desai, Vuong Trieu, Xiping Liu
Принадлежит: Abraxis Bioscience Llc

The invention provides SPARC binding antibodies that have high affinity to SPARC, particularly plasma SPARC, and methods of using such antibodies in treating conditions including cancer.

Подробнее
Номер записи: 125
01-03-2012 дата публикации

Therapeutic peptide-polymer conjugates, particles, compositions, and related methods

Номер: US20120052097A1
Автор: Jungyeon Hwang, Oliver S. Fetzer, Patrick Lim Soo, Pei-Sze Ng, Sonke Svenson
Принадлежит: Cerulean Pharma Inc

Described herein are conjugates (e.g., therapeutic peptide-polymer conjugates and protein-polymer conjugates) and particles, which can be used, for example, in the treatment of a disorder such as cancer. Also described herein are mixtures, compositions and dosage forms containing the particles, methods of using the particles (e.g., to treat a disorder), kits including the conjugates (e.g., therapeutic peptide-polymer conjugates and protein-polymer conjugates) and particles, methods of making the conjugates (e.g., therapeutic peptide-polymer conjugates and protein-polymer conjugates) and particles, methods of storing the particles and methods of analyzing the particles.

Подробнее
Номер записи: 126
01-03-2012 дата публикации

Splice-region antisense composition and method

Номер: US20120053228A1
Автор: Patrick L. Iversen, Robert Hudziak
Принадлежит: AVI Biopharma Inc

Antisense compositions targeted against an mRNA sequence coding for a selected protein, at a region having its 5′ end from 1 to about 25 base pairs downstream of a normal splice acceptor junction in the preprocessed mRNA, are disclosed. The antisense compound is RNase-inactive, and is preferably a phosphorodiamidate-linked morpholino oligonucleotide. Such targeting is effective to inhibit natural mRNA splice processing, produce splice variant mRNAs, and inhibit normal expression of the protein.

Подробнее
Номер записи: 127
08-03-2012 дата публикации

Novel kinase modulators

Номер: US20120059001A1
Автор: Govindarajulu Babu, Meyyappan Muthuppalaniappan, Srikant Viswanadha, Swaroop Kumar V.S. Vakkalanka
Принадлежит: Incozen Therapeutics Pvt Ltd, Rhizen Pharmaceuticals SA

The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

Подробнее
Номер записи: 128
15-03-2012 дата публикации

Rtef-1 variants and uses thereof

Номер: US20120063994A1
Автор: Anna Dye, Binoy Appukuttan, J. Timothy Stout, Trevor Mcfarland
Принадлежит: Oregon Health Science University, RESEARCH DEVELOPMENT FOUNDATION

Disclosed are variant RTEF-1 polypeptides having an RTEF-1 amino acid sequence with one or more internal deletions, wherein the polypeptides reduce VEGF promoter activity. Some of the RTEF-1 polypeptides include an amino acid sequence that is at least 80% identical to the contiguous amino acids of 1) amino acids 24 to 47 of SEQ ID NO:15 and 2) each of SEQ ID NOs:16 and 17, but does not comprise the contiguous amino acids of SEQ ID NOs:8, 9, 11, or 12. Also disclosed are nucleic acids encoding the variant RTEF-1 polypeptides of the present invention. Pharmaceutical compositions that include the polypeptides and nucleic acids of the present invention are also disclosed. Methods of inducing cell contact inhibition, regulating organ size, and reducing intracellular YAP activity are also set forth, as well as methods of treating hyperproliferative diseases such as cancer using the pharmaceutical compositions of the present invention.

Подробнее
Номер записи: 129
15-03-2012 дата публикации

Therapeutic use of anti-cs1 antibodies

Номер: US20120064083A1
Автор: Gao Liu, J. Yun Tso, Marna Williams, Nicholas F. Landolfi
Принадлежит: Abbott Biotherapeutics Corp

The present invention is directed to antagonists of CS1 that bind to and neutralize at least one biological activity of CS1. The invention also includes a pharmaceutical composition comprising such antibodies or antigen-binding fragments thereof. The present invention also provides for a method of preventing or treating disease states, including autoimmune disorders and cancer, in a subject in need thereof, comprising administering into said subject an effective amount of such antagonists.

Подробнее
Номер записи: 130
15-03-2012 дата публикации

Mir-21 promoter driven targeted cancer therapy

Номер: US20120065251A1
Автор: Alona Zilberberg, Ella Sklan, Naama David, Rina Rosin-Arbesfeld
Принадлежит: Ramot at Tel Aviv University Ltd

The invention provides a nucleic acid construct comprising a promoter sequence derived from microRNA-21 (miR-21) linked to a nucleic acid sequence encoding an anti-cancer agent, an example of which is a toxin. The constructs of the invention are particularly useful for treating tumors expressing miR-21.

Подробнее
Номер записи: 131
15-03-2012 дата публикации

Dual targeting antibody of novel form, and use thereof

Номер: US20120065380A1
Автор: Jin San Yoo, Sang Ryeol Shim, Sung Woo Kim, Weon Sup Lee
Принадлежит: Pharmabcine Inc

The present invention relates to: a dual targeting antibody of a novel form having a water-soluble ligand fused to the N-terminus of a heavy chain or light chain of an antibody; a DNA encoding the dual targeting antibody; a recombinant expression vector containing the DNA; a host cell which is transformed with the recombinant expression vector; a method for preparing the dual targeting antibody by culturing the host cell; and a pharmaceutical composition including the dual targeting antibody.

Подробнее
Номер записи: 132
22-03-2012 дата публикации

Methods of Using C-Met Modulators

Номер: US20120070368A1
Автор: Diane Simeone, Diva Sze-Ming Chan, James William Leahy, Jason Jevious Parks, John M. Nuss, Larry W. Mann, Lynne Canne Bannen, Morrison B. Mac, Richard George Khoury, Timothy Patrick Forsyth, Wei Xu, Yong Wang
Принадлежит: Exelixis Inc

Disclosed are methods of treating cancer by administering a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in combination with gemcitabine (GEM), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and optionally one or more additional treatments, wherein: R 1 is halo; R 2 is halo; R 3 is (C 1 -C 6 )alkyl; R 4 is (C 1 -C 6 )alkyl; and Q is CH or N.

Подробнее
Номер записи: 133
22-03-2012 дата публикации

Tetrazole Compounds Which Selectively Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120071529A1
Автор: Doris Riether, Monika Ermann, Renee M. Zindell
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

Подробнее
Номер записи: 134
22-03-2012 дата публикации

Novel solid forms of bendamustine hydrochloride

Номер: US20120071532A1
Автор: Laurent D. Courvoisier, Mark Eddleston, Martin Ian Cooper, Robert E. Mckean
Принадлежит: Cephalon Inc

Novel solid forms of bendamustine hydrochloride are described, as well as methods of their preparation and use.

Подробнее
Номер записи: 135
29-03-2012 дата публикации

Chemical compounds

Номер: US20120077828A1
Автор: Dirk A. Heerding, Jeffrey Michael Axten, Jesus Raul Medina, JUN TANG, Seth Wilson Grant, Stuart Paul Romeril
Принадлежит: GlaxoSmithKline LLC

The invention is directed to substituted indoline derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula I: wherein R 1 , R 2 , and R 3 are defined herein. The compounds of the invention are inhibitors of PERK and can be useful in the treatment of cancer, ocular diseases, and diseases associated with activated unfolded protein response pathways, such as Alzheimer's disease, stroke, Type 1 diabetes Parkinson disease, Huntington's disease, amyotrophic lateral sclerosis, myocardial infarction, cardiovascular disease, atherosclerosis, and arrhythmias, and more specifically cancers of the breast, colon, pancreatic, and lung. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting PERK activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

Подробнее
Номер записи: 136
29-03-2012 дата публикации

Pharmaceutical product

Номер: US20120077856A1
Автор: Masayuki Ii, Tomohiro Kawamoto, Yuji Iizawa
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

An agent for suppressing the production of various cytokines (IL-8 and the like) and inflammatory mediators, an agent for suppressing the expression of COX-II and the like, or an inhibitor of various phosphorylation enzymes (ATF2 and the like), which contains a TLR signaling inhibitory substance, preferably a compound represented by the formula (I) or the formula (II) wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

Подробнее
Номер записи: 137
05-04-2012 дата публикации

Stabilized alpha helical peptides and uses thereof

Номер: US20120082636A1
Автор: Gregory Verdine, Loren D. Walensky, Stanley J. Korsmeyer, Susan Korsmeyer
Принадлежит: Individual

Novel polypeptides and methods of making and using the same are described herein. The polypeptides include cross-linking (“hydrocarbon stapling”) moieties to provide a tether between two amino acid moieties, which constrains the secondary structure of the polypeptide. The polypeptides described herein can be used to treat diseases characterized by excessive or inadequate cellular death.

Подробнее
Номер записи: 138
05-04-2012 дата публикации

Cd33 binding agents

Номер: US20120082670A1
Автор: Eric Borges, Karl-Heinz Heider, Paul Adam, Renate Konopitzky
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to immunotherapies that are based on myeloid cell depletion. In particular, the present invention relates to CD33 binding agents for use in such therapies, e.g. in the treatment of myeloid cell malignancies and myelodysplastic syndrome (MDS).

Подробнее
Номер записи: 139
05-04-2012 дата публикации

Method of Producing Rough Strains of Bacteria and Uses Thereof

Номер: US20120082699A1
Автор: Cynthia Ann Stanford, Graham Mcintyre, John Lawson Stanford, Oscar Adelmo Bottasso
Принадлежит: Bioeos Ltd

The present invention relates to a method of producing rough strains of a bacterium, such as Mycobacterium obuense , said method comprising exposing said bacterium to a sulfone and/or sulfonamide (such as 4,4′-Diaminodiphenyl sulfone or an analogue thereof). A rough strain of Mycobacterium obuense producible by said method and uses thereof. In particular, uses of a rough strain of Mycobacterium obuense deposited under the Budapest Treaty at the NCTC with the accession number NCTC 13365.

Подробнее
Номер записи: 140
05-04-2012 дата публикации

Il-21 variants

Номер: US20120082996A1
Автор: Dennis Madsen, Kent Bondensgaard, Siv Annegrethe Hjorth
Принадлежит: Individual

IL-21 variants nucleic acid sequences are provided that encode a peptide having deletions and zero to ten conservative amino acid substitutions in the region of amino acid residues 65-96 of SEQ ID. NO:2.

Подробнее
Номер записи: 141
12-04-2012 дата публикации

Use of inhibitors of bruton's tyrosine kinase (btk)

Номер: US20120087915A1
Автор: David J. Loury, Eric Hedrick, Gwen Fyfe, Joseph J. Buggy, Laurence Elias, Tarak D. Mody
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Disclosed herein are methods for treating a cancer comprising: a. administering a Btk inhibitor to a subject sufficient to result in an increase or appearance in the blood of a subpopulation of lymphocytes defined by immunophenotyping; b. determining the expression profile of one or more biomarkers from one or more subpopulation of lymphocytes; and c. administering a second agent based on the determined expression profile.

Подробнее
Номер записи: 142
12-04-2012 дата публикации

Therapeutic and diagnostic anti-hsp70 antibodies

Номер: US20120087931A1
Автор: Gabriele Multhoff
Принадлежит: Multimmune GmbH

Methods and compositions for the detection, prevention and treatment of infectious diseases, primary and metastatic neoplastic diseases, including, but not limited to human sarcomas and carcinomas are described. In particular, specific antibodies are provided, which are capable of binding an epitope of Hsp70 that is extracellularly localized on diseased tissue and cells, in particular on tumor cells and infected cells.

Подробнее
Номер записи: 143
12-04-2012 дата публикации

Inhibitors of protein tyrosine phosphatases

Номер: US20120088720A1
Автор: Sheng Zhang, Zhong-Yin Zhang
Принадлежит: Indiana University Research And Technology Corp

Disclosed herein are compounds that selectively inhibit members of the PTP family of enzymes. Synthesized compounds demonstrated selective inhibition of TC-PTP. Also provided are methods of using the compounds and formulations containing the compounds. Also described is a fluorescence-tagged combinatorial library synthesis and screening method. And methods of using these compounds to effect enzyme activity both in cells and in vitro as well as method of using these compounds to treat diseases in human and animals.

Подробнее
Номер записи: 144
12-04-2012 дата публикации

Compounds for enzyme inhibition

Номер: US20120088762A1
Автор: Catherine Sylvain, Francesco Parlati, Guy J. Laidig, Han-Jie Zhou, Kevin D. Shenk, Mark K. Bennett, Mark S. Smyth
Принадлежит: Onyx Therapeutics Inc

One aspect of the invention relates to inhibitors that preferentially inhibit immunoproteasome activity over constitutive proteasome activity. In certain embodiments, the invention relates to the treatment of immune related diseases, comprising administering a compound of the invention. In certain embodiments, the invention relates to the treatment of cancer, comprising administering a compound of the invention.

Подробнее
Номер записи: 145
12-04-2012 дата публикации

Pinane-substituted pyrimidinediamine derivatives useful as axl inhibitors

Номер: US20120088768A1
Автор: Dane Goff, Pingyu Ding, Rajinder Singh, Sacha Holland
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals Inc

Pinane-substituted pyrimidinediamine derivatives and pharmaceutical compositions containing the derivatives are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the derivatives in treating diseases or conditions associated with Axl catalytic activity are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 146
19-04-2012 дата публикации

Human artificial chromosome (hac) vector

Номер: US20120093785A1
Автор: Kazuma Tomizuka, Minoru Kakeda, Mitsuo Oshimura, Motonobu Katoh, Yoshimi Kuroiwa
Принадлежит: Kirin Brewery Co Ltd

The present invention relates to a human artificial chromosome (HAC) vector and a method for producing the same. The present invention further relates to a method for introducing foreign DNA using a human artificial chromosome vector and a method for producing a cell which expresses foreign DNA. Furthermore, the present invention relates to a method for producing a protein.

Подробнее
Номер записи: 147
19-04-2012 дата публикации

Compounds for enzyme inhibition

Номер: US20120094930A1
Автор: Guy J. Laidig, Mark S. Smyth
Принадлежит: Onyx Therapeutics Inc

Peptide-based compounds including heteroatom-containing, three-membered rings efficiently and selectively inhibit specific activities of N-terminal nucleophile (Ntn) hydrolases. The activities of those Ntn having multiple activities can be differentially inhibited by the compounds described. For example, the chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome may be selectively inhibited with the inventive compounds. The peptide-based compounds include at least three peptide units, an epoxide or aziridine, and functionalization at the N-terminus. Among other therapeutic utilities, the peptide-based compounds are expected to display anti-inflammatory properties and inhibition of cell proliferation.

Подробнее
Номер записи: 148
19-04-2012 дата публикации

Egfr inhibitors and methods of treating disorders

Номер: US20120094999A1
Автор: Michael J. Eck, Nathanael S. Gray, Pasi Janne, Wenjun Zhou
Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc

The present invention relates to novel pyrimidine, pyrrolo-pyrimidine, pyrrolo-pyridine, pyridine, purine and triazine compounds which are able to modulate epidermal growth factor receptor (EGFR), including Her-kinases, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

Подробнее
Номер записи: 149
26-04-2012 дата публикации

Humanized antibodies against light and uses thereof

Номер: US20120100074A1
Автор: Bridget A. Cooksey, Craig Rosen, Palanisamy Kanakaraj, Rodger Smith, Viktor Roschke
Принадлежит: Teva Biopharmaceuticals USA Inc

The present invention is directed to antigen-binding polypeptides, or variants or derivatives thereof which specifically bind the LIGHT polypeptide. The invention is also directed to methods of making and using such antibodies specifically in the treatment or diagnosis of immune, inflammatory and malignant diseases or conditions (e.g. inflammatory bowel disease; Crohn's disease, ulcerative colitis, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and transplantation).

Подробнее
Номер записи: 150
26-04-2012 дата публикации

Anti-human cd52 immunoglobulins

Номер: US20120100152A1
Автор: Bruce L Roberts, Srinivas Shankara, William Harold Brondyk, William M. Siders
Принадлежит: Genzyme Corp

The present invention relates to humanized immunoglobulins, mouse monoclonal antibodies and chimeric antibodies that have binding specificity for human CD52. The present invention further relates to a humanized immunoglobulin light chain and a humanized immunoglobulin heavy chain. The invention also relates to isolated nucleic acids, recombinant vectors and host cells that comprise a sequence which encodes a humanized immunoglobulin or immunoglobulin light chain or heavy chain, and to a method of preparing a humanized immunoglobulin. The humanized immunoglobulins can be used in therapeutic applications to treat, for example, autoimmune disease, cancer, non-Hodgkin's lymphoma, multiple sclerosis and chronic lymphocytic leukemia.

Подробнее
Номер записи: 151
26-04-2012 дата публикации

Pharmaceutical formulations of a substituted diaminopurine

Номер: US20120100213A1
Автор: Anthony Joseph FRANK, Anthony Tutino, Sreenivas S. Bhat, Xiaozhong Liang
Принадлежит: Signal Pharmaceuticals LLC

Provided herein are pharmaceutical formulations, comprising 4-((9-((3S)-tetrahydro-3-furanyl)-8-((2,4,6-trifluorophenyl)amino)-9H-purin-2-yl)amino)-trans-cyclohexanol, including pharmaceutically acceptable salts, solvates, isomers, isotopologues, tautomers and racemic mixtures thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient; and their use for treating or preventing disease.

Подробнее
Номер записи: 152
26-04-2012 дата публикации

Methylphenidate Derivatives and Uses of Them

Номер: US20120101129A1
Автор: David Bar-Or, Nagaraja R. K. Rao
Принадлежит: David Bar-Or, Rao Nagaraja R K

The present invention provides methods of using compounds of formula I: and salts and prodrugs thereof, wherein n, R 1 and R 2 are defined herein. The invention also provides certain novel compounds of formula I and pharmaceutical compositions comprising them.

Подробнее
Номер записи: 153
03-05-2012 дата публикации

Compositions and methods for modifying cell surface glycans

Номер: US20120107281A1
Автор: Robert Sackstein
Принадлежит: Individual

Methods and compositions for modifying glycans (e.g., glycans expressed on the surface of live cells or cell particles) are provided herein.

Подробнее
Номер записи: 154
03-05-2012 дата публикации

Films and particles

Номер: US20120107365A1
Автор: Aaron Griset, Jesse Wolinsky, Mark Grinstaff, Solomon Azouz, Yolonda Colson
Принадлежит: Boston University, Brigham and Womens Hospital Inc

Described herein are compounds and processes that can be used to prepare polymer-based films, particles, gels and related compositions, and processes for delivery of agents, and other uses.

Подробнее
Номер записи: 155
03-05-2012 дата публикации

Trioxane Monomers and Dimers

Номер: US20120108545A1
Автор: Bryan T. Mott, David R. Levine, Deuk Kyu Moon, Gary H. Posner, Lauren E. Woodard
Принадлежит: JOHNS HOPKINS UNIVERSITY

Monomeric and dimeric trioxane fluoroaryl amides, 5-carbon-linked, C-10 non-acetal trioxane dimer esters; trioxane silylamides; and trioxane dimer orthoesters and methods of their use for treating subjects infected with malaria or other parasitic infectious diseases including, but not limited to, toxoplasmic infection; subjects afflicted with psychiatric conditions associated with toxoplasmic infection; and subjects afflicted with cancer.

Подробнее
Номер записи: 156
10-05-2012 дата публикации

Therapeutic agents for the treatment of diseases associated with undesired cell proliferation

Номер: US20120114671A1
Автор: Joan Seoane Suarez, José BASELGA TORRES, Silvia Penuelas Prieto
Принадлежит: Fundacio Hospital Universitari Vall dHebron Institut de Recerca FIR VHIR, Institucio Catalana de Recerca i Estudis Avancats ICREA

The invention is based on observing that LIF is capable of activating the self-renewal of tumor stem cells in cancer, in particular gliomas, which indicates that the inhibition of LIF, and generally of IL-6 type cytokines, can be used in therapeutic compositions for the treatment of diseases associated with unwanted proliferation. The invention also relates to a method for the identification of compounds capable of blocking/inhibiting the proliferation of stem cells, and to an in vitro method for the diagnosis of diseases associated with unwanted cell proliferation in a subject or for determining the predisposition of a subject to suffer said disease associated with unwanted cell proliferation, or for prognosis of average life expectancy of subjects suffering from said tumors.

Подробнее
Номер записи: 157
10-05-2012 дата публикации

Methods of treating cancer with phenformin

Номер: US20120114676A1
Автор: Craig B. Thompson, Roland Knoblauch
Принадлежит: University of Pennsylvania Penn

Methods of using phenformin to treat certain types of cancers are described.

Подробнее
Номер записи: 158
10-05-2012 дата публикации

Dendritic Cell Compositions and Methods

Номер: US20120114680A1
Автор: Irina Tcherepanova, Lois Dinterman, Rebecca Pogue-Caley, Tamara Monesmith
Принадлежит: Merix Bioscience Inc

Methods are provided for the production of dendritic cells from monocytes that have been incubated at a temperature of 1° C.-34° C. for a period of approximately 6 to 96 hours from the time they are isolated from a subject. After the incubation period, the monocytes can then be induced to differentiate into dendritic cells. Mature dendritic cells made by the methods of the invention have increased levels of one or more of CD80, CD83, CD86, MHC class I molecules, or MHC class II molecules as compared to mature dendritic cells prepared from monocytes that have not been held at 1° C.-34° C. for at least 6 hours from the time they were isolated from a subject. Dendritic cells made by the methods of the invention are useful for the preparation of vaccines and for the stimulation of T cells.

Подробнее
Номер записи: 159
10-05-2012 дата публикации

Polymer Conjugates with Decreased Antigenicity, Methods of Preparation and Uses Thereof

Номер: US20120114742A1
Автор: Alexa L. Martinez, L. David Williams, Mark G.P. Saifer, Merry R. Sherman
Принадлежит: Mountain View Pharmaceuticals Inc

Methods are provided for the preparation of conjugates of a variety of bioactive components, especially proteins, with water-soluble polymers (e.g., poly(ethylene glycol) and derivatives thereof), which conjugates have reduced antigenicity and immunogenicity compared to similar conjugates prepared using poly(ethylene glycol) containing a methoxyl or another alkoxyl group. The invention also provides conjugates prepared by such methods, compositions comprising such conjugates, kits containing such conjugates or compositions and methods of use of the conjugates and compositions in diagnostic and therapeutic protocols.

Подробнее
Номер записи: 160
10-05-2012 дата публикации

Smac mimetec

Номер: US20120115922A1
Автор: Matthew G. Laporte, Stephen M. Condon, Susan R. Rippin, Yijun Deng
Принадлежит: TETRALOGIC PHARMACEUTICALS CORP

A SMAC mimetic and pharmaceutical compositions thereof and methods of use.

Подробнее
Номер записи: 161
17-05-2012 дата публикации

Test for Predicting Neutralization of Asparaginase Activity

Номер: US20120121570A1
Автор: Yann Godfrin
Принадлежит: Individual

Method of in vitro measurement of the presence of factors that are able to neutralize asparaginase activity in a sample of blood, plasma, serum or derived medium that may contain asparaginase neutralizing factors, obtained from a patient, comprising mixing of said sample with asparaginase, incubation of said mixture, then measurement of the residual asparaginase activity in the mixture and determination or quantification of the presence of said neutralizing factors. Method for predicting the efficacy of a treatment with asparaginase.

Подробнее
Номер записи: 162
17-05-2012 дата публикации

Substituted carbamoylcycloalkyl acetic acid derivatives as nep

Номер: US20120122764A1
Автор: Gary Michael Ksander, Muneto Mogi, Nikolaus Schiering, Qian Liu, Rajeshri Ganesh Karki, Robert Sun, Toshio Kawanami
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention provides a compound of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , B, X, m and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides pharmaceutical composition of compounds of the invention, and a combination of pharmacologically active agents and a compound of the invention.

Подробнее
Номер записи: 163
17-05-2012 дата публикации

Aurora kinase modulators and method of use

Номер: US20120122847A1
Автор: Bingfan Du, Hanh Nho Nguyen, Holly Deak, Issac Marx, Karina Romero, Kathleen Panter, Laurie Schenkel, Matthew Martin, Philip Olivieri, Ryan White, Stephanie Geuns-Meyer, Victor Cee, Zihao Hua
Принадлежит: AMGEN INC

The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

Подробнее
Номер записи: 164
17-05-2012 дата публикации

Solid forms of sulfonamides and amino acids

Номер: US20120122860A1
Автор: Gary Conard Visor, Guoxian Wu, Hanna Cho, Prabha N. Ibrahim, Songyuan Shi, Wayne Spevak
Принадлежит: Plexxikon Inc

Solid forms of phenyl sulfonamide compounds of formula (I) active on protein kinases, including Raf protein kinases, are described, as well as methods of using such solid forms to treat diseases and conditions associated with activity of protein kinases, e.g. Raf protein kinases, including pain, polycystic kidney disease, melanoma and colorectal cancer.

Подробнее
Номер записи: 165
17-05-2012 дата публикации

Substituted Pyrrolo-Pyrimidine Derivatives, Process for Their Preparation and Their Use as Kinase Inhibitors

Номер: US20120122882A1
Автор: Barbara Valsasina, Helena Posteri, Italo Beria, Maria Gabriella Brasca, Marina Caldarelli, Michele Caruso, Walter Ceccarelli
Принадлежит: Nerviano Medical Sciences SRL

Substituted pyrrolo-pyrimidine derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a dysregulated protein kinase activity, like cancer.

Подробнее
Номер записи: 166
17-05-2012 дата публикации

Methods for assessing responsiveness of b-cell lymphoma to treatment with anti-cd40 antibodies

Номер: US20120123695A1
Автор: Bart Burington, David Dornan
Принадлежит: Genentech Inc

The invention provides methods and kits useful for predicting or assessing responsiveness of a patient having B-cell lymphoma to treatment with anti-CD40 antibodies.

Подробнее
Номер записи: 167
24-05-2012 дата публикации

Synthetic macrocyclic compounds and methods for treating cancer

Номер: US20120128657A1
Автор: Belhu B. Metaferia, Carole A. Bewley, Xin-Yu Huang
Принадлежит: CORNELL UNIVERSITY, US Department of Health and Human Services

Disclosed herein are macrocyclic compounds that are effective to inhibit cell migration. In one embodiment, the compounds have the structure: or any pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: m is 0 or 1; R 1 , R 2 and R 3 independently are H, aralkyl, acyl, lower alkyl or silyl; X is —C(O)N(R 4 )— or —C(S)N(R 4 )—; —C(O)—; —C(S)—; Y is —OC(O)—; —OC(O)N(R 5 )—; —N(R 5 )C(O)—; or —OC(O)O—; G comprises a saturated or unsaturated aliphatic chain having from 2 to about 10 atoms in the chain, the chain optionally including 1, 2, or 3 heteroatoms; the chain optionally being substituted with 1, 2 or 3 substituents independently selected from lower alkyl, —OR 6 , epoxy, aziridinyl, cyclopropyl, —NR 7 R 8 and halo; R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 independently are selected from H, lower alkyl and acyl. Also disclosed are methods for making and using compounds as well as pharmaceutical compositions including one or more of the disclosed macrocycles.

Подробнее
Номер записи: 168
24-05-2012 дата публикации

Fc VARIANTS THAT EXTEND ANTIBODY HALF-LIFE

Номер: US20120128663A1
Автор: Gregory A. Lazar
Принадлежит: Xencor Inc

The invention relates generally to compositions and methods for altering the serum half-life in vivo of an antibody.

Подробнее
Номер записи: 169
24-05-2012 дата публикации

Pentamidine combinations for treating cancer

Номер: US20120128667A1
Автор: Chiaoli Yeh, David Griller, Terry Chow
Принадлежит: Oncozyme Pharma Inc

The present invention relates to the treatment of cancer, e.g., ovarian cancer, breast cancer, pancreatic cancer or colon cancer, with pentamidine and (a) oxaliplatin, (b) gemcitabine, (c) taxol, (d) 5-fluorouracil or (e) CPT 11.

Подробнее
Номер записи: 170
24-05-2012 дата публикации

Cadherin-11 inhibitors and methods of use thereof

Номер: US20120128693A1
Автор: Jaime M. Guidry Auvil, Milton L. Brown, Sivanesan Dakshanamurthy, Stephen W. Byers
Принадлежит: GEORGETOWN UNIVERSITY

Cadherin-11 inhibitors and methods for the prevention and treatment of cadherin-11 related diseases are described herein. Cadherin-11 related diseases include cancer and rheumatoid arthritis.

Подробнее
Номер записи: 171
24-05-2012 дата публикации

Truncated cd20 protein, deltacd20

Номер: US20120129167A1
Автор: Carole Henry, Christophe Borg, Christophe Ferrand, Marina Deschamps, Pierre Tiberghien, Pierre-Simon Rohrlich
Принадлежит: Francais du Sang Ets

The present invention relates in particular to a protein from an alternative splicing of the gene encoding CD20, the nucleic acid sequences encoding the protein according to the invention, a mutated form of the CD20 gene as well as drugs, diagnostic tools, diagnostic methods and treatment methods using the protein and the nucleic acid sequences according to the invention.

Подробнее
Номер записи: 172
24-05-2012 дата публикации

Triterpenoid derivatives useful as antiproliferative agents

Номер: US20120129901A1
Автор: Jorge Antonio Ribeiro Salvador, Marta Cascante Serratosa, Rita Catarina Mendes Dos Santos
Принадлежит: Individual

Formula (I) and (II). The present invention relates to the use of a new lupane derivative of general formula (I) or (II), or a pharmaceutically acceptable salt, crystal form, complex, hydrate, or hydrolysable ester thereof, for preventing and/or inhibiting tumor growth and for treating cancer and other proliferative diseases, more particularly for treating leukemia, liver, cervical, colon and prostate cancer. The present invention also relates to the synthesis of these compounds and to pharmaceutical compositions which contain them.

Подробнее
Номер записи: 173
31-05-2012 дата публикации

Immunosuppressor based on the blockage of tcr-nck interaction

Номер: US20120135041A1
Автор: Aldo Borroto Revuelta, Angel Ramirez Ortiz, Antonio Morreale De Leon, Balbino ALARCÓN SÁNCHEZ, María del Carmen Fäbregas Cleveria, Maria Luz Ortiz
Принадлежит: Consejo Superior de Investigaciones Cientificas CSIC

The present invention relates to a compound of structural formula (I) and its derivatives for use as medicinal drugs. They are preferably immunosuppressive agents, with mechanism of action based on the blockage of TCR-Nck interaction.

Подробнее
Номер записи: 174
31-05-2012 дата публикации

Inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta

Номер: US20120135994A1
Автор: Amy Oliver, C. Gregory Sowell, Chanchal Sadhu, Edward A. Kesicki, Jennifer Treiberg, Ken Dick
Принадлежит: Icos Corp

Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation, in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function are disclosed. Preferably, the methods employ active agents that selectively inhibit PI3Kδ, while not significantly inhibiting activity of other PI3K isoforms. Compounds are provided that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity. Methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit cancer cell growth or proliferation are also provided. Accordingly, the invention provides methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit PI3Kδ-mediated processes in vitro and in vivo.

Подробнее
Номер записи: 175
31-05-2012 дата публикации

Fatty acids as anti-inflammatory agents

Номер: US20120136034A1
Автор: Bruce A. Freeman, Francisco J. Schopfer
Принадлежит: University of Pittsburgh

Compounds of formula I and their metabolites are potent mediators of an inflammatory response: (I) where a, b, c, d, e, f, V, W, X, Y, R a , R a′ , R b , R b′ , R c , and R c′ are defined herein. In particular, the compounds of the invention are candidate therapeutics for treating inflammatory conditions.

Подробнее
Номер записи: 176
31-05-2012 дата публикации

Immunologic compounds for prevention, protection, prophylaxis or treatment of immunological disorders, infections and cancer

Номер: US20120136338A1
Автор: Denis Claude Roy, Luc Villeneuve, Marc Vaillancourt
Принадлежит: Individual

The present invention provides for methods of treating a cancer patient. In one methods, cancer cells are harvested from a patient. A therapeutic amount of a rhodamine derivative is then added to the harvested cancer cells. The harvested cells and the rhodamine derivative are then irradiated with a suitable wavelength and intensity for the selective killing of the cancer cells. The irradiated cancer cells are then mixed with antigen presenting cells to form a mixture. The mixture of cancer and antigen presenting cells are then injected into the patient. The present invention also provides for methods of inhibiting or treating an immunological disorder, infection, or a cancer in an individual.

Подробнее
Номер записи: 177
07-06-2012 дата публикации

Novel transporter constructs and transporter cargo conjugate molecules

Номер: US20120142584A1
Автор: Christophe Bonny
Принадлежит: Xigen SA

The present invention relates to novel transporter constructs of the generic formula (I) D l LLL x D m (LLL y D n ) a and variants thereof. The present invention also refers to transporter cargo conjugate molecules, particularly of conjugates of the novel transporter constructs with a cargo moiety, e.g. proteins or peptides, nucleic acids, cytotoxic agents, organic molecules, etc. The present invention furthermore discloses (pharmaceutical) compositions comprising these conjugates and methods of treatment and uses involving such transporter constructs.

Подробнее
Номер записи: 178
07-06-2012 дата публикации

Prodrugs of 6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2-(1h)- one and derivatives thereof

Номер: US20120142637A1
Автор: Mehmet Tanol, Scott J. Weir
Принадлежит: University of Kansas

A prodrug can have a structure of Formula 10 or derivative thereof or stereoisomer thereof or pharmaceutically acceptable salt thereof. The prodrug can be included in a pharmaceutical composition for use in treatment of fungus, cancer, dermatitis, superficial mycoses; inflammation, tinea pedis, tinea cruris, and tinea corporis, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum , and Microsporum canis , candidiasis (moniliasis), Candida albicans , tinea (pityriasis) vesicolor, Malassezia furfur , acute myeloid leukemia, acute lymphoid leukemia, chronic myelogenous leukemia, lymphoma or multiple myeloma.

Подробнее
Номер записи: 179
07-06-2012 дата публикации

Heteroalkyl linked pyrimidine derivatives

Номер: US20120142680A1
Автор: Anders Poulsen, Anthony Deodaunia William, Cheng Hsia Angeline Lee, Ee Ling Teo, Eric T. Sun, Harish Kumar Mysore Nagaraj, Kantharaj Ethirajulu, Stéphanie Blanchard, Yee Ling Evelyn Tan
Принадлежит: SBio Pte Ltd

The present invention relates to pyrimidine compounds that are useful as anti-proliferative agents. More particularly, the present invention relates to heteroalkyl linked and substituted pyrimidine compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and uses of these compounds in the treatment of proliferative disorders. These compounds may be useful as medicaments for the treatment of a number of proliferative disorders including tumours and cancers as well as other conditions or disorders associated with kinases.

Подробнее
Номер записи: 180
07-06-2012 дата публикации

Integrin-linked kinase inhibitors

Номер: US20120142702A1
Автор: Ching-Shih Chen, Samuel K. Kulp, Su-Lin Lee
Принадлежит: Ohio State University Research Foundation

A number of compounds and use of the compounds in a method for treating or preventing cancer in a subject by administering to the subject a pharmaceutical composition including a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof are described. The compounds can also be used to inhibit integrin-linked kinase in a cell, which has an effect on the Akt signaling pathway.

Подробнее
Номер записи: 181
07-06-2012 дата публикации

New combination therapy in treatment of oncological and fibrotic diseases

Номер: US20120142703A1
Автор: Frank Hilberg, Joanne Van Ryn, Pilar Garin-Chesa
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The invention relates to new methods for the treatment of oncological and fibrotic disease comprising the combined administration of an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptors (VEGFRs) in conjunction with a thrombin inhibitor.

Подробнее
Номер записи: 182
07-06-2012 дата публикации

Substituted pyridine urea compounds

Номер: US20120142708A1
Автор: Balekudru Devadas, John F. Schindler, Joseph B. Monahan, Shaun R. Selness, Susan L. Hockerman
Принадлежит: Confluence Life Sciences Inc

The present disclosure provides pyridine urea compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, having the structure of Formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , V and W are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

Подробнее
Номер записи: 183
07-06-2012 дата публикации

4-substituted-cyclohexylamino-4-piperidinyl-acetamide antagonists of ccr2

Номер: US20120142733A1
Автор: James C. Lanter, Nalin Subasinghe, Thomas P. Markotan, Xuqing Zhang, Zhihua Sui
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

Подробнее
Номер записи: 184
14-06-2012 дата публикации

Use of Inclusion Bodies as Therapeutic Agents

Номер: US20120148529A1
Автор: Antonio Pedro Villa Verde Corrales, Elena Garcia-Fruitos, Esther Vázquez Gómez, Jose Luis Corchero
Принадлежит: Centro de Investigacion Biomedica en Red en Bioingenieria Biomateriales y Nanomedicina CIBERBBN, Universitat Autonoma de Barcelona UAB

The present invention relates to the use of inclusion bodies as vehicles for therapeutic protein delivery. This method is applicable to the delivery of therapeutic proteins to intracellular locations. In addition, the invention also relates to the administration of a cell or a pharmaceutical composition comprising inclusion bodies formed by therapeutic proteins. These inclusion bodies formed by therapeutic proteins could be used for the treatment of different diseases.

Подробнее
Номер записи: 185
14-06-2012 дата публикации

2'-fluoro arabino nucleosides and use thereof

Номер: US20120149657A1
Автор: Anita T. Fowler, John A. Secrist, III, Kamal N. Tiwari
Принадлежит: Southern Research Institute

A method of treating cancer using certain 2′-fluoro arabino nucleosides is provided. Also provided are compounds represented by the formula: (I & A) wherein R is alkyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof; and pharmaceutical compositions containing these compounds.

Подробнее
Номер записи: 186
14-06-2012 дата публикации

Enzyme inhibitors

Номер: US20120149736A1
Автор: Alastair David Graham Donald, Andrew James Belfield, Carl Leslie North, David Festus Charles Moffat, Stewart Andrew Wayne Jones
Принадлежит: Chroma Therapeutics Ltd

Compounds of formula (I), inhibit HDAC activity: wherein A, B and D independently represent ═CH— or ═N—; W is —CH═CH— Or —CH 2 CH 2 —; R 1 is a carboxylic acid group (—COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intra-cellular carboxylesterase enzymes to a carboxylic acid group; R2 and R3 are selected from the side chains of a natural or non-nat-ural alpha amino acid, provided that neither R2 nor R3 is hydrogen, or R2 and R3, taken together with the carbon to which they are attached, form a 3-6 membered saturated cycloalkyl or heterocyclyl ring; Y is a bond, —C(═O)—, —S(═O)2—, —C(═O)O—, —C(═O)NR′—, —C(═5)—NR′, —C(═NH)NR′ or —S(═O) 2 NR — wherein R′ is hydrogen or optionally substituted C 1 —C 6 alkyl; L 1 is a divalent radical of formula —(Alk 1 ) m ,(Q) n (Alk 2 ) p — wherein m, n, p, Q, Alk 1 and Alk 2 are as defined in the claims; X 1 represents a bond; —C(═O); or —S(═O) 2 —; —NR 4 C(═O)—, —C(═O)NR 4 —,— NR 4 C(═O)NR 5 —, —NR 4 S(═O) 2 —, or —S(═O) 2 NR 4 — wherein R4 and R5 are independently hydrogen or optionally substituted C 1 -C 6 alkyl; and z is 0 or 1.

Подробнее
Номер записи: 187
21-06-2012 дата публикации

N-(1-(substituted-phenyl)ethyl)-9h-purin-6-amines as pi3k inhibitors

Номер: US20120157430A1
Автор: Andrew P. Combs, Eddy W. Yue, Richard B. Sparks, Thomas P. Maduskuie, Jr., Yun-Long Li
Принадлежит: Incyte Corp

The present invention provides N-(1-(substituted-phenyl)ethyl)-9H-purin-6-amines derivatives that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

Подробнее
Номер записи: 188
21-06-2012 дата публикации

Raf inhibitor compounds and methods of use thereof

Номер: US20120157451A1
Автор: Joachim Rudolph, Li Ren, Stefan Gradl
Принадлежит: Genentech Inc

Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Подробнее
Номер записи: 189
21-06-2012 дата публикации

Nuclear receptor binding agents

Номер: US20120157539A1
Автор: Christina Barrett, Duane D. Miller, James T. Dalton, Michael L. Mohler, Ramesh Narayanan, Seoung-Soo Hong, Yali He, Zhongzhi Wu
Принадлежит: GTx Inc

The present invention relates to a novel class of selective estrogen receptor modulators (SERMs). The SERM compounds are applicable for use in the prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, hot flashes or vasomotor symptoms, neurological disorders, cardiovascular disease and obesity.

Подробнее
Номер записи: 190
28-06-2012 дата публикации

Methods of diagnosing, preventing and treating cancer metastasis

Номер: US20120164074A1
Автор: JING Yang, Robert A. Weinberg, Sendurai Mani
Принадлежит: WHITEHEAD INSTITUTE FOR BIOMEDICAL RESEARCH

The invention relates to methods and compositions for inhibiting metastasis, such as by inhibiting FOXC2 expression or activity. The invention further relates to methods of prognosticating, diagnosing, and assisting in the diagnosis of metastasis in an individual, or of determining the metastatic potential of a tumor. The invention further relates to methods of identifying agents which inhibit metastasis.

Подробнее
Номер записи: 191
28-06-2012 дата публикации

Quinoline derivatives as pi3 kinase inhibitors

Номер: US20120165321A1
Автор: Carla A. Donatelli, Joelle Lorraine Burgess, Kenneth Allen Newlander, Lance Ridgers, Martha A. Sarpong, Michael Gerrard Darcy, Nicholas D. Adams, Stanley J. Schmidt, Steven David Knight
Принадлежит: GlaxoSmithKline LLC

Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinoline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoline derivatives.

Подробнее
Номер записи: 192
28-06-2012 дата публикации

Inhibitors of b lymphocyte kinase

Номер: US20120165328A1
Автор: David J. Loury, Erik J. Verner, Joseph J. Buggy, Lee Honigberg, Wei Chen
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Described herein are irreversible kinase inhibitor compounds, methods for synthesizing such irreversible inhibitors, and methods for using such irreversible inhibitors in the treatment of diseases. Further described herein are methods, assays and systems for determining an appropriate irreversible inhibitor of a protein, including a kinase.

Подробнее
Номер записи: 193
28-06-2012 дата публикации

Quinoline derivatives as anti-cancer agents

Номер: US20120165370A1
Автор: Albert Sun Chi CHAN, Johnny Cheuk-on Tang, Kim Hung LAM, Sau Hing Chan
Принадлежит: Hong Kong Polytechnic University HKPU

Quinoline derivatives showing anticancer activities against cancer cell lines of hepatocellular carcinoma (Hep3B), lung carcinoma (A549), esophageal squamous cell carcinoma (HKESC-1, HKESC-4 and KYSE150). The quinoline derivatives have a backbone structure of the following formulas:

Подробнее
Номер записи: 194
28-06-2012 дата публикации

Inhibition of histone acetyltransferases by ctk7a and methods thereof

Номер: US20120165384A1
Автор: Gopinath Kadaganur Srinivasachar, Kempegowra Mantelingu, Mohammed Arif, Tapas Kumar Kundu
Принадлежит: Jawaharial Nehru Centre for Advanced Scientific Research

The present disclosure relates to a method for inhibiting histone acetyltransferases by derivative of curcumin, particularly CTK7A. The present disclosure also relates to identification of induction of autoacetylation of p300 and its inhibition by CTK7A. The disclosure also relates to induction of NPM1 and GAPDH overexpression and corresponding hyperacetylation of histone and methods thereof.

Подробнее
Номер записи: 195
05-07-2012 дата публикации

Non-pathogenic and/or attenuated bacteria capable of inducing apoptosis in macrophages, process of manufacturing and uses thereof

Номер: US20120171159A1
Автор: Christian Hotz, Joachim Fensterle, Katharina Galmbacher, Ulf Rapp, Werner Goebel
Принадлежит: Aeterna Zentaris GmbH

The invention relates to an non-pathogenic and/or attenuated bacterium which is capable of inducing apoptosis in macrophages.

Подробнее
Номер записи: 196
05-07-2012 дата публикации

Therapeutic use for alpha1 proteinase inhibitor in hematopoiesis

Номер: US20120172286A1
Автор: Cynthia L. Bristow
Принадлежит: INSTITUTE FOR HUMAN GENETICS AND BIOCHEMISTRY

A previously unrecognized fundamental property of α 1 PI is to regulate the phenotypic composition of circulating and tissue-associated cells derived from hematopoietic stem cells. The present invention comprises screening for various unmodified and modified α 1 PI's which are useful in the treatment of abnormalities in the number of cells of myeloid or lymphoid lineage that are associated with HW-1 infection, microbial infection, leukemia, solid tumor cancers, atherosclerosis, autoimmunity, stem cell transplantation, organ transplantation, and other diseases affected by cells of the immune system. The interaction of α 1 PI with its receptors, HLE CS and LRP, influences the level of cells of different lineages. Genetic and proteolytic modification of α 1 PI is used to target these receptors to increase or decrease specific cell populations, as needed, in the various disease states.

Подробнее
Номер записи: 197
05-07-2012 дата публикации

Hsp90 inhibitors

Номер: US20120172321A1
Автор: Erick Co, Huong-Thu Ton-Nu, Jeffrey A. Stafford, John D. Lawson, Prasuna Guntupalli, Wolfgang Reinhard Ludwig Notz, Young K. Chen
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The invention relates to HSP90 inhibiting compounds consisting of the formula: wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

Подробнее
Номер записи: 198
05-07-2012 дата публикации

4 substituted pyrazolopyrimidines

Номер: US20120172379A1
Автор: Andrew Miller, Juan-Miguel Jimenez
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

Подробнее
Номер записи: 199
05-07-2012 дата публикации

Process for the identification of compounds for treating cancer

Номер: US20120172581A1
Автор: Damià TORMO CARULLA, María Soledad Soengas González
Принадлежит: Centro Nacional de Investigaciones Oncologicas CNIO

Process for the identification of compounds for treating cancer. The invention relates to a method for identifying candidate compounds for use as therapeutic agents for the treatment of cancer, among those who are able to activate the MDA-5 protein or increase NOXA protein levels and to trigger autophagy. It is based on the fact that activation of dsRNA sensor MDA-5 is able to trigger the destruction of cancer cells by activation both autophagy and apoptosis, autonomously and selectively in tumor cells, without provoking the stabilization of the natural antagonist NOXA, MCL-1. The invention also relates to the use of double-stranded RNAs of the same or similar nature such as polyinosinic-polycytidylic acid (pIC), complexed with carriers such as polyethylenimine polycation (PEI), for the manufacture of medicines for the treatment of cancer.

Подробнее
Номер записи: 200