АНАЛОГИ ГРЕЛИНА

Изобретение относится к пептидильным аналогам грелина, активным при GHS-рецепторе. Пептидильные аналоги грелина могут использоваться для идентификации соединения, способного связываться с GHS-рецептором, а также для стимуляции секреции гормона роста у субъекта. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ АЗЕПИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ УКАЗАННОЙ КОМПОЗИЦИИ

Данное изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), где А представляет бициклическое или трициклическое азепиновое производное; V1 и V2 оба представляют собой H, или один из V1 и V2 представляет собой Н, Оме, OBn, OPh, O-ацил, Br, Cl, F, N3, NH2, NHBn, a другой представляет собой Н, или V1 и V2 вместе представляют собой =O, или -О(СН2)рО-; W1 представляет О или S; Х1 и Х2, оба представляют собой Н или вместе являются =O или =S; Y представляет собой OR5 или NR6R7; R1 означает Н, низший алкил, F, Cl и Br; R2 означает низший алкокси, или значения, указанные для R1; R3 и R5 независимо выбраны из Н и низшего алкила; R4 означает Н; R6 и R7 независимо выбраны из Н и низшего алкила, или вместе являются -(CH2)n-; n=3, 4, 5 или 6 и р равно 2 или 3, которые являются агонистами для рецепторов V2 вазопрессина и пригодны в качестве антидиуретиков и прокоагулянтов, а также к фармацевтическим композициям, содержащим данные агонисты вазопрессина, причем данные композиции особенно полезны ...

АРИЛ-ЦИКЛОГЕКСИЛ-ТЕТРААЗАБЕНЗО[е]АЗУЛЕНЫ

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле IRвыбран из группы, состоящей из Н; -C-алкила, незамещенного или замещенного 1 группой ОН; -(CH)-R, р равно 0 или 1, Rпредставляет собой 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N; -S(O)-C-алкила; -С(O)-С-алкила; и -С(O)O-С-алкила; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена; Rпредставляет собой С-арил, незамещенный или замещенный 1-2 заместителями, индивидуально выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, C-алкила, C-алкокси, галоген-С-алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, проявляющей антагонизм к рецептору V1a, содержащей эффективное количество соединения формулы I, и к применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства, обладающего антагонистической активностью в отношении рецептора V1a. Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые обладают свойствами антагониста рецептора V1a. 3 н. и 11 з.п. ф-лы ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к жидкой фармацевтической композиции, содержащей от 0,05 мг/мл до 0,5 мг/мл карбетоцина или его фармацевтически активной соли. Значение рН композиции составляет от 5,1 до 5,9. Композиция может дополнительно содержать буферный агент, антиоксидант и агент для поддержания изотоничности. Также описана жидкая фармацевтическая композиция, содержащая от 0,01 до 4 мг/мл фармацевтически активного соединения FE 202767 или его фармацевтически приемлемой соли. Значение рН композиции составляет от 5,1 до 5,9. Также описаны наборы, содержащие указанные жидкие фармацевтические композиции. Фармацевтические композиции по изобретению обладают улучшенной стабильностью. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл., 9 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБОКСАМИДА-4-ОКСОХИНОЛИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕГУЛЯТОРА ТРАНСМЕМБРАННОЙ ПРОВОДИМОСТИ КИСТОЗНОГО ФИБРОЗА

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to formula compound or to its pharmaceutically acceptable salt, where R represents COOH or CH 2 OH. Invention also relates to pharmaceutical composition based on formula I, method of modulating CFTR activity in biological sample, based on application of formula I compound, method of treatment, based on application of formula I compound, set based on formula I compound. EFFECT: obtained are novel derivatives of quinolin-4-one, useful as CFTR modulators. 18 cl, 1 tbl, 8 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (51) МПК C07D 215/233 A61K 31/47 A61P 1/18 A61P 11/00 A61P 27/00 (13) 2 518 897 C2 (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ (21)(22) Заявка: ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ 2011142297/04, 19.03.2010 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 19.03.2010 Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: (43) Дата публикации заявки: 27.04.2013 Бюл. № 23 (45) Опубликовано: 10.06.2014 Бюл. № 16 (73) Патентообладатель(и): ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US) 2007/075901 А2, 05.07.2007. WO 2006/002421 А2, 05.01.2006 . EA 3945 B1, 30.10.2003. RU 2047614 C1, 10.11.1995 (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 20.10.2011 2 5 1 8 8 9 7 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: WO 2009/036412 A1, 19.03.2009 . WO R U 20.03.2009 US 61/162,130 (72) Автор(ы): ЯНГ Сяоцин (US), АДИДА РУА Сара С. (US), ГРОТЕНХЕЙС Петер Д. Й. (US), ВАН ГОР Фредрик Ф (US), БОТФИЛД Мартин К. (US), ЗЛОКАРНИК Грегор (US) 2 5 1 8 8 9 7 R U US 2010/028062 (19.03.2010) C 2 C 2 (86) Заявка PCT: (87) Публикация заявки PCT: WO 2010/108155 (23.09.2010) Адрес для переписки: 129090, Москва, ул. Большая Спасская, 25, стр. 3, ООО "Юридическая фирма "Городисский и Партнеры" (54) ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБОКСАМИДА-4-ОКСОХИНОЛИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕГУЛЯТОРА ТРАНСМЕМБРАННОЙ ПРОВОДИМОСТИ КИСТОЗНОГО ФИБРОЗА (57) Реферат: Изобретение относится к соединению основе ...

АРИЛЦИКЛОГЕКСИЛЭФИРЫ ДИГИДРОТЕТРААЗАБЕНЗОАЗУЛЕНОВ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ВАЗОПРЕССИНА V1A

Описываются новые арилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[e]азуленовых производных Формулы Iгде R - фенил, возможно замещенный циано, C-алкилом, галогено-C-алкилом, C-алкокси или галогено; нафтил, пиразинил или пиридазинил; пиридинил, возможно замещенный галогено или C-алкилом, пиримидинил, возможно замещенный C-алкилом, R- H, C-алкил, возможно замещенный OH или галогено, -(CH)-R, где R- 6-членный гетероарил, содержащий один N в качестве гетероатома, -C(O)-C-алкил, -C(O)(CH)NRR, -C(O)O-C-алкил, -S(O)-C-алкил, -S(O)NRR, где Rи Rодинаковы и означают C-алкил; q=1, Rпредставляет собой Cl или F, их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция, их содержащая. Данные соединения являются антагонистами в отношении рецепторов V1a и могут найти применение в медицине. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 111 пр., 10 табл.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к ионному комплексу, имеющему активность модулятора рецептора меланокортина-4, содержащему катионный полипептид SEQ ID NO: 1 или его фармацевтически приемлемую соль; метокси(полиэтиленгликоль 2000)-1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфоэтаноламин (mPEG-2000-DSPE) и карбоксиметилцеллюлозу (CMC). Комплекс может обеспечивать более желательный фармакокинетический профиль после введения, по сравнению с применением катионного полипептида самого по себе. Также изобретение относится к применению ионного комплекса и фармацевтической композиции, содержащей такой комплекс, для лечения индивидуума, страдающего от заболевания или расстройства, чувствительного к фармакологической активности катионного полипептида, входящему в состав ионного комплекса. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил., 18 пр.SEQ ID NO: 1 ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ Fc-ОБЛАСТЬ ИММУНОГЛОБУЛИНА В КАЧЕСТВЕ НОСИТЕЛЯ

FIELD: medicine. SUBSTANCE: method of augmentation of duration of action of physiologically active polypeptide in vivo is described. Physiologically active polypeptide is conjugated with Fc fragment of immunoglobulin by means of PEG. Invention use, in comparison with native physiologically active polypeptide, provides the raised physiological activity in vivo designs and-or augmentation of time of a semilife in Serum of physiologically active polypeptide with the minimum risk of induction of undesirable immune responses. EFFECT: possibility of application of bond at manufacturing of various polypeptides medicinal preparations of the prolonged action. 11 cl, 18 dwg, 8 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 352 583 (13) C2 (51) МПК C07K C07K A61K A61P 19/00 (2006.01) 16/18 (2006.01) 39/00 (2006.01) 43/00 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21), (22) Заявка: 2005120239/13, 13.11.2004 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 13.11.2004 (43) Дата публикации заявки: 20.04.2006 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: US 6,620,413 B1, 16.09.2003. WO 0103737 A1, 18.01.2001. US 6,340,742 A1, 22.01.2002. US 20020081664 A1, 27.06.2002. RU 2178307 C2, 20.01.2002. (73) Патентообладатель(и): ХАНМИ ФАРМ. ИНД. КО., ЛТД. (KR) 2 3 5 2 5 8 3 R U (86) Заявка PCT: KR 2004/002945 (13.11.2004) C 2 C 2 (85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу: 27.06.2005 (87) Публикация PCT: WO 2005/047337 (26.05.2005) Адрес для переписки: 129010, Москва, ул. Б.Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Е.Е.Назиной, рег. № 517 (54) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ Fc-ОБЛАСТЬ ИММУНОГЛОБУЛИНА В КАЧЕСТВЕ НОСИТЕЛЯ (57) Реферат: Настоящее изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Описан способ увеличения продолжительности действия физиологически активного полипептида in vivo. Способ основан на том, что физиологически активный ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИЛАЦЕТАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в которой R1, R2, R3, R4 независимо означают водород, С1-С4алкил, C2-С4алкенил, С1-С4алкокси, С2-С3алкенилокси, С3-С6циклоалкилокси или R1 и R2 вместе, а также R2 и R3 вместе или R3 и R4 вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют пяти-, шести- или семичленный цикл, содержащий один или два атома кислорода; R5 означает фенилэтил, незамещенный или содержащий один, два или три заместителя, где заместители независимо означают С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С2-C4алкенил, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или галоген, и его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат - получены новые соединения, полезные в качестве антагонистов орексиновых рецепторов. 8 з.п. ф-лы.

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Описываются новые трициклические соединения общей формулы I, где А и В независимо означают СН или азот; D означает С-W или азот; W означает водород, галоген, С1-6 -алкил или группу СН2NR6R7, где R6 и R7 независимо означают С1-6-алкил с прямой цепью; Е и G означают одновременно СН или азот; R1 означает алканоил, содержащий 2-7 атомов углерода, группу, выбранную из CN, CONH2, или остаток, выбранный из групп (а), (b), (с), (d), (е), (f), (g), (h), (i), (j), (k) и (m); где R2 - водород или С1-6-алкил с прямой цепью, С3-7-циклоалкил или CF3; R3 и R5 - независимо водород или С1-6-алкил; R4 - водород, С1-6-алкил с прямой цепью, алкоксиалкил, содержащий 2-7 атомов углерода, циклоалканоил, содержащий 3-7 атомов углерода, бензоил, замещенный галогеном, С1-6 -алкилом или фенилом, который, в свою очередь, является незамещенным или замещенным CF3, или тиофеналканоил; Х - водород; Y - водород, С1-6-алкил с прямой цепью, С1-6 -алкокси, гидрокси, галоген или CF3, или их фармацевтически приемлемые соли, ...

СПИРО-5,6-ДИГИДРО-4Н-2,3,5,10В-ТЕТРААЗА-БЕНЗО[Е]АЗУЛЕНЫ

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы Iгде X-Y представляет собой C(RR)-O, где каждый из Rи Rнезависимо представляет собой Н или C-алкил, C(RR)-S(O), где каждый из Rи Rнезависимо представляет собой Н, С(O)O, СНОСН, СНСНО, Z представляет собой CH или N; Rпредставляет собой галогено, Rпредставляет собой Н, C-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH)-R, где Rпредставляет собой пиридил, -С(O)-С-алкил, -C(O)(CH)NRR, -С(O)O-С-алкил, -S(O)NRR, каждый из Rи Rнезависимо представляет собой C-алкил, Rпредставляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их ...

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ОКРАШИВАНИЯ С КИСЛЫМ ЗНАЧЕНИЕМ pH, ВКЛЮЧАЮЩАЯ 2, 3-ДИАМИН-6, 7-ДИГИДРО-1Н, 5Н-ПИРАЗОЛО[1, 2-а]ПИРАЗОЛ-1-ОН, КРАСКООБРАЗУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО, ОСОБОЕ ПОВЕРХНОСТНО-АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО И ОКИСЛИТЕЛЬ

Изобретение относится к композиции для окрашивания кератиновых волокон, в частности кератиновых волокон человека, таких как волосы, содержащей 2,3-диамино-6,7-дигидро-1Н,5Н-пиразоло[1,2-а]пиразол-1-он и его аддитивные соли в качестве окисляемого основания, по меньшей мере, одно краскообразующее вещество, по меньшей мере, одно поверхностно-активное вещество, выбираемое из алкоксилированных или глицерилированных жирных спиртов, анионных поверхностно-активных веществ сульфатного или сульфонатного типа и амфотерных поверхностно-активных веществ бетаинового типа и, по меньшей мере, один окислитель; имеющей значение рН 5,5-7,5. Настоящее изобретение обеспечивает окрашивание кератиновых волокон с блестящими оттенками тонов красного, медного или красного дерева, которые достаточно хорошо видны на натуральных или окрашенных волосах и равномерно распределены от корней до концов волос. 4 н. и 17 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИЛАЦЕТАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

... 1. Новые соединения формулы (I) где R1, R2, R3, R4 независимо означают водород, циано, галоген, гидроксил C1-С4алкил, С2-С4алкенил, С1-С4алкокси, С2-С3алкенилокси, трифторметокси, С3-С6циклоалкилокси или R1 и R2 вместе, а также R2 и R3 вместе или R3 и R4 вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют пяти-, шести- или семичленный цикл, содержащий один или два атома кислорода; R5 означает фенилэтил, незамещенный или содержащий один, два или три заместителя, где заместители независимо означают С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С2 -С4алкенил, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или галоген, и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединения формулы (I), где R1 и R4 означают водород, R2 и R3 означают С1-С4алкокси, а R5 означает 2-фенилэтил, и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. 3. Соединения формулы (I), где R1 и R4 означают водород, R2 и R3 означают С1-С4алкокси, а R5 означает 2-фенилэтил, где фенильная группа содержит один, два или три заместителя, ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИЛЮЛЬ ДЛЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ

... 1. Применение воды для контроля размера частиц в способе получения частиц, предназначенных для применения в фармацевтической композиции, где указанный способ включает смешивание воды с составной композицией, включающей по меньшей мере средство, модифицирующее реологию, для получения пасты; экструдирование по меньшей мере порции пасты для формирования экструдата; сферонизирование по меньшей мере порции экструдата для формирования сферонизированных частиц и высушивание по меньшей мере порции сферонизированных частиц. 2. Применение по п.1, где вода применяется в количестве от примерно 180 мас.% до примерно 190 мас.% составной композиции. 3. Применение по п.1, где от примерно 80% до примерно 98% частиц имеют диаметр в диапазоне от примерно 800 до примерно 1500 мкм. 4. Применение по п.1, где применение более 5% мас. воды увеличивает размер частиц так, что по существу все частицы имеют диаметр свыше 1500 мкм. 5. Применение по п.1, где сухие частицы просеяны для получения частиц, имеющих диаметр ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛАМИНОПИРАЗОЛА, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

... 1. Производные гетероариламинопиразола формулы (I)гдепредставляет собой замещенный гетероциклический ароматический кольцевой радикал, выбранный из,,,, и;R является Н или (С-С)алкилом;Rявляется Н,(С-С)алкилом, необязательно замещенным фенилом, где указанный фенил необязательно замещен галогеном или [три(С-С)алкил]силилом,(С-С)алкенилом,(С-С)алкинилом,(С-С)пиклоалкилом, необязательно замещенным заместителями в количестве до двух, выбранными из группы, включающей (С-С)алкил, CFи галоген, (С-С)галогеналкилом илифенилом, необязательно замещенным заместителями в количестве до двух, выбранными из группы, включающей галоген, (С-С)алкил, (С-С)алкокси, (С-С)алкилтио, (С-С)галогеналкил, (С-С)галогеналкокси и циано;Rявляется Н,галогеном,(С-С)алкилом,пиридилом, необязательно замещенным заместителями в количестве до двух, выбранными из группы, включающей (С-С)алкокси, (С-С)алкилтио, галоген и (С-С)алкил,фенилом, необязательно замещенным заместителями в количестве до двух, выбранными из группы, включающей ...

ГЛИЦЕРИН-СВЯЗАННЫЕ ПЭГИЛИРОВАННЫЕ САХАРА И ГЛИКОПЕПТИДЫ

... 1. Пептидный конъюгат, содержащий: ! a) пептид, который ковалентно связан с фрагментом, который представляет собой член, выбранный из: ! ! где R2 представляет собой член, выбранный из H, CH2OR7, COOR7 и OR7; ! где R7 представляет собой член, выбранный из H, замещенного или незамещенного алкила и замещенного или незамещенного гетероалкила; ! R3, R4, R5 и R6 представляют собой члены, независимо выбранные из H, замещенного или незамещенного алкила, OR8 и NHC(О)R9; ! где R8 и R9 независимо выбраны из H, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, сиаловой кислоты и полисиаловой кислоты; !и где, по меньшей мере, один из R3, R4, R5, R6 включает фрагмент, который представляет собой член, выбранный из ! ! и ! ! где индексы m и n представляют собой целые числа, независимо выбранные из 1 - 1000; ! A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8, A9, A10 и A11 представляют собой члены, независимо выбранные из H, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного ...

2-ЦИАНОПИРРОЛИДИНКАРБОКСАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

... 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль: где X1 и X2 каждый независимо является низшим алкиленом; X3 является =CH2, =CHF или =CF2; R1 является заместителем; R2 и R3 независимо являются Н или низшим алкилом; n равно 0, 1, 2, 3 или 4. 2. Соединение п.1, где R1 выбран из группы, включающей: (a) R4O-, где R4 является H, низшим алкилом, необязательно замещенным заместителем α, низшим алкенилом, арилом, необязательно замещенным заместителем α, или гетероарилом, необязательно замещенным заместителем α; (b) R5R6N-, где R5 и R6 каждый независимо является H, низшим алкилом, низшим алканоилом, (низший алкил)сульфонилом, арилсульфонилом, необязательно замещенным заместителем α, или гетероарилсульфонилом, необязательно замещенным заместителем α; (c) R7N=, где R7является H, гидрокси, низшим алкокси, арил(низший алкил)окси, необязательно замещенным заместителем α по арильной группе, или гетероарил(низший алкил)окси, необязательно замещенным заместителем α по гетероарильной группе ...

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

... 1. Соль вилдаглиптина и фармацевтически приемлемой кислоты в стехиометрическом соотношении 1:1. ! 2. Соль по п.1, являющаяся 4-ацетамидобензоатной, ацетатной, адипатной, альгинатной, 4-аминосалицилатной, аскорбатной, аспартатной, бензолсульфонатной, бензоатной, бутиратной, камфоратной, камфорсульфонатной, карбонатной, циннаматной, цитратной, цикламатной, циклопентанпропионатной, деканоатной, 2,2-дихлорацетатной, диглюконатной, додецилсульфатной, этан-1,2-дисульфонатной, этансульфонатной, формиат. фумаратной, галактаратной, гентизинатной, глюкогептаноатной, глюконатной, глюкуронатной, глутаматной, глицерофосфатной, гликолятной, гемисульфатной, гептаноатной, гексаноатной, гиппуратной, гидрохлоридной, гидробромидной, гидроиодидной, 2-гидроксиэтансульфонатной, изобутиратной, лактатной, лактобионатной, лауратной, малатной, малеатной, малонатной, манделатной, метансульфонатной, нафталин-1,5-дисульфонатной, 2-нафталинсульфонатной, никотинатной, нитратной, октаноатной, олеатной, оротатной, оксалатной ...

МОДУЛЯТОРЫ ПЕРЕНОСЧИКОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩИХ КАССЕТ

... 1. Соединение формулы II:IIили его фармацевтически приемлемая соль, где независимо для каждого случая:R представляет собой H, OH, OCH, или две R образуют вместе -CHCHCH-, -OCHO- или -OCFO-;Rпредставляет собой H или до двух C-Cалкилов;Rпредставляет собой H или F;Rпредставляет собой H или CN;Rпредставляет собой H, -CHCH(OH)CHOH, -CHCHN(CH)или -CHCHOH; иRпредставляет собой H, OH, -CHOCHCH(OH)CHOH, -CHOH, или Rи Rобразуют вместе конденсированное пирролидиновое кольцо.2. Соединение по п.1, где две R образуют вместе -OCFO-, Rпредставляет собой H, и Rпредставляет собой F.3. Соединение по п.1, где две R образуют вместе -OCFO-, Rпредставляет собой H, Rпредставляет собой F, и Rпредставляет собой H.4. Соединение по п.1, где две R образуют вместе -OCFO-, Rпредставляет собой H, Rпредставляет собой F, Rпредставляет собой H, и Rпредставляет собой -CHCH(OH)CHOH.5. Соединение по п.1, где две R образуют вместе -OCFO-, Rпредставляет собой H, Rпредставляет собой F, Rпредставляет собой H, и Rпредставляет собой ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

... 1. Жидкая композиция, содержащая карбетоцин или его фармацевтически активную соль, где значение pH композиции составляет от 5,0 до 6,0.2. Композиция по п.1, представляющая собой водную композицию.3. Композиция по п.1, где значение pH композиции составляет от 5,1 до 6,0.4. Композиция по п.1, где значение pH композиции составляет от 5,2 до 5,65.5. Композиция по п.1, где значение pH композиции составляет от 5,26 до 5,8.6. Композиция по п.1, содержащая буферный агент.7. Композиция по п.6, где буферный агент представляет собой янтарную кислоту.8. Композиция по п.1, содержащая буфер.9. Композиция по п.8, где буфер представляет собой сукцинатный или цитратно-фосфатный буфер.10. Композиция по п.6, где присутствует только один буфер или буферный агент.11. Композиция по п.1, где концентрация карбетоцина составляет от 0,01 до 55 мг/мл, например от 0,01 до 10 мг/мл, например от 0,01 до 1,5 мг/мл.12. Композиция по п.1, дополнительно содержащая антиоксидант.13. Композиция по п.12, где антиоксидант представляет ...

СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ МОБИЛИЗАЦИИ ХОЛЕСТЕРИНА

... 1. Соединение Формулы (II):или его фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый Rнезависимо представляет собой -Н, -гидрокарбил, арил, -аралкил, -гетероарил, -гетероциклил, -С(О)О(алкил), -ОС(O)(алкил), -C(O)NH, -С(О)NH(алкил), -С(О)N(алкил)(алкил), -NHC(O)(алкил), N(алкил)С(O)(алкил) или -SONH;каждый Rнезависимо представляет собой -Н, -ОН, -NH, -NH(алкил), -N(алкил)(алкил), гидрокарбил, -O-алкил, -O-алкенил, арил, -O-арил, аралкил, -O-аралкил, гетероарил, -O-гетероарил, гетероциклил, -O-гетероциклил, галоген, -OCF, -С(О)О(алкил), -ОС(О)(алкил), -C(O)NH, -С(О)NH(алкил), -С(О)N(алкил)(алкил), NHC(O)(С-С-алкил), N(алкил)С(О)(алкил), -ОС(О)О(алкил), -OC(O)NH, -ОС(О)NH(алкил), -ОС(О)N(алкил)(алкил), -CHNH, -CHN(алкил) или -SONH;каждый из Q, Qи Qнезависимо представляет собой CRили N;Х представляет собой CHR, S, О или NR; икаждый m независимо представляет собой целое число от 0 до 3.2. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающиеся тем, что Rпредставляет собой Н, а Rпредставляет ...

АНАЛОГИ АДРЕНОКОРТИКОТРОПНОГО ГОРМОНА И ОТНОСЯЩИЕСЯ К НИМ МЕТОДЫ

... 1. Композиция, включающая выделенный аналог пептида АСТН, где указанный аналог пептида АСТН включает пептид с SEQ ID NO: 2, включающий по меньшей мере одно из следующих аминокислотных замещений:а. замещение Pro остатка в положении 19 в SEQ ID NO: 2 аминокислотой Trp; илиb. замещение одного или нескольких аминокислотных остатков, выбранных из аминокислотных остатков 16 - 18 в SEQ ID NO: 2, так чтоi. аминокислотные остатки 16, 17 и 18 в аналоге АСТН не включают двух соседствующих аминокислотных остатков, выбранных из группы, состоящей из: Lys и Arg; иii. один или несколько аминокислотных остатков, замещенных в положениях 16, 17 и 18 в SEQ ID NO: 2 выбирают из группы, состоящей из Lys, Arg, Ala, Gly, Val, Leu, Ile, аналога аминокислоты, включающего алкильную боковую цепь, Gln, Asn, Glu и Asp.2. Композиция по п.1, где аналог пептида АСТН включает по меньшей мере один Ala остаток и по меньшей мере один Arg остаток, замещенный по любым двум аминокислотным положениям 15, 16 17 или 18 в SEQ ID ...

СПОСОБ КОНЪЮГАЦИИ ПЕПТИДОВ, ОПОСРЕДОВАННОЙ ТРАНСГЛУТАМИНАЗОЙ

... 1. Способ конъюгации пептидов, включающий i) взаимодействие в одну или более чем одну стадию пептида с первым соединением, содержащим одну или более чем одну функциональную группу или скрытую функциональную группу, которая не доступна ни в одном из аминокислотных остатков, составляющих указанный пептид, в присутствии трансглутаминазы, способной катализировать включение указанного первого соединения в пептид с образованием функционализированного пептида, ii) возможную активацию указанной скрытой функциональной группы, и iii) взаимодействие в одну или более чем одну стадию функционализированного пептида со вторым соединением, содержащим одну или более чем одну функциональную группу, где указанная функциональная группа или группы не взаимодействуют с функциональными группами, доступными в аминокислотных остатках, составляющих указанный пептид, причем функциональная группа или группы во втором соединении способны взаимодействовать с функциональной группой или группами в первом соединении с ...

DIPEPTIDYLPEPTIDASE-HEMMER ZUR BEHANDLUNG VON DIABETES

PHENYLHARNSTOFFE UND PHENYLTHIOHARNSTOFFE ALS OREXINREZEPTORANTAGONISTEN

POLYPEPTIDZUSAMMENSETZUNGEN MIT VERBESSERTER STABILITÄT

PULMONALE VERABREICHUNG VON MEDIKAMENTEN IN AEROSOLFORM

Cytokine variant polypeptides

Novel antidiuretic agents

Modified human growth hormone polypeptides and their uses

Estrogen agonist metabolites.

This invention relates to compounds that are mammalian metabolites of (-)-cis-6-phenyl-5-[4-(2-pyrrolidin-1-yI- ethoxy)-phenyl]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-ol. The compounds of the invention can be used as standards for analytical assays or as intermediates for the further chemical synthesis or biosynthesis of chemical entities. The invention also relates to pharmaceutical compositions for the treatment of disease and methods of treating disease.

Dipeptide derivatives.

This invention is directed to compounds of the formula (i)and the pharmaceutically-acceptable salts thereof, where the substituents are as defined in the specification, which are growth hormone secretogogues and which increase the level of endogenous growth hormone. The compounds of this invention are useful for the treatment and prevention of owsteoporosis and/or fraily, congestive heart failure, frailty associated with aging, obesity; accelerating bone fracture repair, attenuating protein catabolic response after a major operation, reducing cachexia and protein loss due to chronic illness, accelerating wound healing, or accelerating the recovery of burn patients or patients having undergone major surgery; improving muscle strength, mobility, maintenance os skin thickness, metabolic homeostasis or renal homeostasis. The compounds of the present invention are also useful in treating osteoporosis and/or frailty when used in combination with: a bisphosphonate compound such as alendronate; ...

Substituted triazole derivatives as oxtocin antagonists

Nucleic acids specifically binding bioactive ghrelin

Sustained release formulations for growth hormone secretagogues.

The present invention relates to formulations for administering a growth hormone secretagogue. More specifically, the present invetion relates to sustained release formulations for administering a growth hormone secretagogue and formulations for the administering a growth hormone secretagogue that provide for a part of the dose of the growth hormone secretagogueto be admnistred using an immediate release formulation and part of the dose of the growth hormone secretagogue to be administered using a sustained release formulation.

Water-soluble polymer alkanals.

Water-soluble polymer alkanals

Novel heterocyclic compounds.

Neutralizing prolactin receptor antibodies and their therapeutic use.

STABILE, NASAL, ORAL ODER SUBLINGUAL ANWENDBARE PHARMAZEUTISCHE ZUBEREITUNG

DIPEPTIDYLPEPTIDASE HEMMER FOR THE TREATMENT OF DIABETES

CONDENSED AZEPINE AS VASOPRESSINANTAGONISTEN

SOMATOSTATIN SIMILAR CONNECTIONS

STABLE NOT AQUEOUS ONES SINGLE-PHASE ONE VISCOUS ONES VEHICLES AND FORMULATIONS THIS VEHICLES USING

STABILE, NASAL, ORAL ODER SUBLINGUAL ANWENDBARE PHARMAZEUTISCHE ZUBEREITUNG

TETRAHYDROISOCHINOLYLACETAMIDDERIVATE FOR USE AS OREXINREZEPTORANTAGONISTEN

CONNECTIONS WITH GROWTH HORMONE SETTING FREE CHARACTERISTICS

NEW SUBSTITUTED IMIDAZO PYRIDINONE ONES AND IMIDAZO PYRIDAZINONE ONES, YOUR PRODUCTION AND YOUR USE AS DRUGS

NEW EXPRESS ION TOOLS FOR APPLICATIONS OF MULTI-PROTEINS

CONNECTIONS WITH ACTIVITY TO the 11BETAHYDROXASTEROIDDEHYDROGENASE

SPIROZYKLI PIPERIDINE AS MCH1-ANTAGONISTEN AND YOUR USES

PROCEDURE FOR THE MASS PRODUCTION OF THE CONSTANTS OF REGION OF IMMUNGLOBULIN

PROCEDURE AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF NEPHROGENEM DIABETES INSIPIDUS

SOUR COLORING COMPOSITION CONTAINING 2,3-DIAMINO-6,7-DIHYDRO-1H, 5H-PYRAZOLOÄ1,2-AÜPY AZOL-1-ON, a KUPPLER, a TENSID AND OXIDIZING AGENT

DERIVATIVES OF THE GROWTH HORMONE AND USED PROTEINS

BENZAMIDINDERIVATE AS ANTAGONISTS OF OREXINREZEPTOREN

DIPEPTIDYLPEPTIDASE HEMMER FOR THE TREATMENT OF DIABETES

TETRAHYDROCHINOLIN DERIVATIVES

N-SUBSTITUIERTE-1H-INDOL-5-PROPANSÄURE CONNECTIONS AS PPAR AGONISTEN TO THE TREATMENT OF DIABETES

STABILIZED COMPOSITION FOR THE ORAL ADMINISTRATION OF PEPTIDEN

PHENYLHARNSTOFF AND PHENYLTHIOHARNSTOFFDERIVATE

GROWTH-HORMONE-SETTING FREE OXINDOLDERIVATE

SYSTEM FOR THE ADMINISTRATION OF MACROMOLECULAR ACTIVE SUBSTANCES ON THE BASIS OF DIAPHRAGM MIME TABLES AMPHIPHILEN IN AEROSOL FORM

PHARMACEUTICAL PREPARATION CONTAINING PEPTIDE WITH SMALL SOLUBILITY IN PHYSIOLOGICAL MEDIUM

Pharmaceutical Compositions

The present invention relates to an ionic complex comprising a cationic polypeptide and an anionic excipient selected from: a PEG-carboxylic acid; a fatty acid having 10 or more carbon atoms; an anionic phospholipid; and a combination thereof. The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising the ionic complex of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The cationic polypeptide of the ionic complex has pharmacological activity and the complex can provide a more desirable pharmacokinetic profile for the cationic polypeptide of the complex as compared to the cationic polypeptide alone following administration. As such, the invention also relates to the use of the ionic complex and pharmaceutical composition comprising same to treat a subject suffering from a disease or disorder that is responsive to the cationic polypeptide of the ionic complex.

Indolinone compounds for the treatment of disease

Albumin fusion proteins

The use of benzylideneaminoguanidines and hydroxyguanidines as melanocortin receptor ligands

Novel FSH glycosylation variant D3N

Substituted pyrrolo-pyrazole derivatives active as kinase inhibitors

Substituted pyrrolo-pyrazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and 5 pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with dysregulated protein kinase activity, like cancer.

Nitrogenated fused ring derivative, pharmaceutical composition comprising the same, and use of the same for medical purposes

... [PROBLEMS] To provide a compound useful as a prophylactic or therapeutic agent for a sex hormone-dependent disease or the like. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] Disclosed are: a nitrogenated fused ring derivative represented by the general formula (I), or a prodrug, salt or the like thereof, which has a GnRH antagonistic activity; a pharmaceutical composition comprising the derivative or the prodrug, salt or the like thereof; use of the the derivative or the prodrug, salt or the like thereof for medical purposes; and others. In the general formula (I), the rings A and B independently represent an aryl or a heteroaryl; R and R independently represent a halogen, a cyano, an alkyl, an alkylsulfonyl, -OW, -SW, -COW, -NWW, -SONWW, an aryl or the like; R represents H or an alkyl; E represents an oxygen atom or the like; U represetns a single bond or an alkylene; and X represents Y, -CO-Y, -SO-Y, -S-(alkylene)-Y, -O-(alkylene)-Y, -SO-(alkylene)-Y or the like [wherein Y represents Z, an amino or the ...

Benzothiazoles having histamine H3 receptor activity

ANTIDIURETICS

Transglutaminase mediated conjugation of peptides

Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator

This invention relates to a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is COOH or CH ...

Mirac proteins

This disclosure relates to a method of generating conditionally active biologic proteins from wild type proteins, in particular therapeutic proteins, which are reversibly or irreversibly inactivated at the wild type normal physiological conditions. For example, evolved proteins are virtually inactive at body temperature, but are active at lower temperatures.

Modulators of ATP-Binding Cassette Transporters

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Arylcyclohexylethers of dihydrotetraazabenzoazulenes for use as vasopressin via receptor antagonists

Extended recombinant polypeptides and compositions comprising same

The present invention relates to compositions comprising biologically active proteins linked to extended recombinant polypeptide (XTEN), isolated nucleic acids encoding the compositions and vectors and host cells containing the same, and methods of using such compositions in treatment of glucose- related diseases, metabolic diseases, coagulation disorders, and growth hormone-related disorders and conditions.

DRUGS FOR INCREASING LACRIMAL FLUID

Transcriptional activators with graded transactivation potential

Dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes

CELL TRANSPORT COMPOSITIONS AND USES THEREOF

SPIROCYCLIC PIPERIDINES AS MCH1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF

Remodeling and glycoconjugation of peptides

AVIAN APPEASING PHEROMONES TO DECREASE STRESS, ANXIETY AND AGGRESSIVENESS

Long lasting growth hormone releasing factor derivatives

Pyrrolidine derivatives as oxytocin / vasopressin V1a receptors antagonists

The present invention relates to a compound of formula (3Z,5S)-5-(hydroxymethyl)-1- [(2'-methyl-1,1'-biphenyl-4-yl)carbonyl]pyrrolidin-3-one O-meth19243yloxime, and/or an active metabolite thereof having antagonist action at the oxytocin receptor and/or vasopressin V1a receptor, to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use.

Process for Making Modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator

The invention provides a process for the preparation of a compound of Formula 1, N H (Rx-X H R2 Formula 1 comprising coupling a carboxylic acid of Formula 2 (Rx-X OH Formula 2 with an aniline of Formula 3 Formula 3 in the presence of a coupling agent.

Modulators of ATP-Binding cassette transporters

Ligands modified by circular permutation as agonists and antagonists

The present invention provides fusion polypeptides comprising polypeptide ligands that are modified by circular permutation and fused to at least one polypeptide fusion partner wherein such fusion polypeptides have new, improved or enhanced biological functions or activities. Such improvements include, but are not limited to, increased binding affinity, increased activity, increased agonist activity (super agonist), antagonist activity, increased accessibility, increased flexibility of the active site, increased stability, broader and/or changed substrate specificity, and combinations thereof. ' ATCC CRL-2105 " ATCC TIB-214 ...

ELP fusion proteins for controlled and sustained release

The present disclosure provides pharmaceutical formulations for sustained release, and methods for delivering a treatment regimen with a combination of sustained release and long half-life formulations. The disclosure provides improved pharmacokinetics for peptide and small molecule drugs.

Novel tricyclic compounds

NOVEL TRICYCLIC COMPOUNDS Abstract N'N The invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

N-hydroxy-2-(alkyl, aryl, or heteroaryl sulfanyl, sulfinyl or sulfonyl)-3-substituted-alkyl, aryl or heteroarylamides as matrix metalloproteinase inhibitors

Transcriptional activators with graded transactivation potential

Methods for introducing genes into mammalian subjects

Enzyme inhibitors

Compounds of formula (I), inhibit HDAC activity: wherein A, B and D independently represent ═CH— or ═N—; W is —CH═CH— Or —CH 2 CH 2 —; R 1 is a carboxylic acid group (—COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intra-cellular carboxylesterase enzymes to a carboxylic acid group; R2 and R3 are selected from the side chains of a natural or non-nat-ural alpha amino acid, provided that neither R2 nor R3 is hydrogen, or R2 and R3, taken together with the carbon to which they are attached, form a 3-6 membered saturated cycloalkyl or heterocyclyl ring; Y is a bond, —C(═O)—, —S(═O)2—, —C(═O)O—, —C(═O)NR′—, —C(═5)—NR′, —C(═NH)NR′ or —S(═O) 2 NR — wherein R′ is hydrogen or optionally substituted C 1 —C 6 alkyl; L 1 is a divalent radical of formula —(Alk 1 ) m ,(Q) n (Alk 2 ) p — wherein m, n, p, Q, Alk 1 and Alk 2 are as defined in the claims; X 1 represents a bond; —C(═O); or —S(═O) 2 —; —NR 4 C(═O)—, —C(═O)NR 4 —,— NR 4 C(═O)NR 5 —, —NR 4 S(═O) 2 —, or —S(═O) 2 NR 4 — wherein R4 and R5 are independently hydrogen or optionally substituted C 1 -C 6 alkyl; and z is 0 or 1.

Methods of treating emesis using growth hormone secretagogues

The present invention relates to methods of treating or preventing emesis and improving a subject's ASAS score by administering to the subject an effective amount of a growth hormone secretagogue compound or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof.

Medical compositions containing ghrelin

It is provided a pharmaceutical composition stably containing ghrelin or its derivative, which is an endogenous growth hormone secretagogue (GHS) to a growth hormone secretagogue-receptor (GHS-R), comprising a aqueous solution containing the ghrelins having pH range of 2 to 7, wherein the aqueous solution having pH range of 2 to 7 is a buffer solution, especially, glycine hydrochloride buffer, acetate buffer, citrate buffer, lactate buffer, phosphate buffer, citric acid-phosphate buffer, phosphate-acetate-borate buffer or phthalate buffer, and the concentration of the ghrelins in the solution is from 0.03 nmol/mL to 6 μmol/mL.

Neutralizing prolactin receptor antibodies and their therapeutic use

The present invention is directed to the neutralizing prolactin receptor antibody 002-H08, and antigen binding fragments, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment or prevention of benign disorders and indications mediated by the prolactin receptor such as endometriosis, adenomyosis, non-hormonal female contraception, benign breast disease and mastalgia, lactation inhibition, benign prostate hyperplasia, fibroids, hyper- and normoprolactinemic hair loss, and cotreatment in combined hormone therapy to inhibit mammary epithelial cell proliferation. The antibodies of the invention block prolactin receptor-mediated signaling.

Process for Making Modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator

The invention provides a process for the preparation of a compound of Formula 1, comprising coupling a carboxylic acid of Formula 2 with an aniline of Formula 3 in the presence of a coupling agent.

Peptidomimetic macrocycles

The present invention provides peptidomimetic macrocycles capable of modulating growth hormone levels and methods of using such macrocycles for the treatment of disease.

Substituted phenylacetate and phenylpropane amides and use thereof

The present application relates to novel substituted phenylacetamides and phenylpropanamides, to processes for preparing them, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and also to their use for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, more particularly for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

Albumin Fusion Proteins

The present invention encompasses albumin fusion proteins. Nucleic acid molecules encoding the albumin fusion proteins of the invention are also encompassed by the invention, as are vectors containing these nucleic acids, host cells transformed with these nucleic acids vectors, and methods of making the albumin fusion proteins of the invention and using these nucleic acids, vectors, and/or host cells. Additionally the present invention encompasses pharmaceutical compositions comprising albumin fusion proteins and methods of treating, preventing, or ameliorating diseases, disorders or conditions using albumin fusion proteins of the invention.

Neutralizing prolactin receptor antibodies and their therapeutic use

The present invention is directed to the neutralizing prolactin receptor antibody 006-H08, as well as maturated forms thereof, and antigen-binding fragments, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment or prevention of benign disorders and indications mediated by the prolactin receptor such as endometriosis, adenomyosis, non-hormonal female contraception, benign breast disease and mastalgia, lactation inhibition, benign prostate hyperplasia, fibroids, hyper- and normoprolactinemic hair loss, and cotreatment in combined hormone therapy to inhibit mammary epithelial cell proliferation. The antibodies of the invention block prolactin receptor-mediated signaling.

Enzyme inhibitors

Compounds of formula (I), inhibit HDAC activity: wherein A, B and D independently represent ═CH— or ═N—; W is —CH═CH—Or —CH 2 CH 2 —; R 1 is a carboxylic acid group (—COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intracellular carboxylesterase enzymes to a carboxylic acid group; R2 and R3 are selected from the side chains of a natural or non-natural alpha amino acid, provided that neither R 2 nor R 3 is hydrogen, or R 2 and R 3 , taken together with the carbon to which they are attached, form a 3-6 membered saturated cycloalkyl or heterocyclyl ring; Y is a bond, —C(═O)—, —S(═O) 2 —, —C(═O)O—, —C(═O)NR′—, —C(═S)—NR′, —C(═NH)NR′ or —S(═O) 2 NR— wherein R′ is hydrogen or optionally substituted C 1 -C 6 alkyl; L 1 is a divalent radical of formula -(Alk 1 ) m (Q) n (Alk 2 ) p - wherein m, n, p, Q. Alk 1 and Alk 2 are as defined in the claims; X 1 represents a bond; —C(═O); or —S(═O) 2 —; —NR 4 C(═O)—, —C(═O)NR 4 —, —NR 4 C(═O)NR 5 —, —NR 4 S(═O) 2 —, or —S(═O) 2 NR 4 — wherein R 4 and R 5 are independently hydrogen or optionally substituted C 1 -C 6 alkyl; and z is 0 or 1.

Modulators of atp-binding cassette transporters

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Use of Cortisol in Assessment and Prophylactic Treatment of Hypokalemia Associated with Glucocorticoid Receptor Modulator Treatment of Cushing's Syndrome Patients

This invention provides new methods for a) identifying Cushing's Syndrome patients at high risk of developing hypokalemia during glucocorticoid receptor modulator (GRM) treatment, and b) for prophylactically treating such patients to prevent, or reduce the severity of, hypokalemia. Patients at such high risk may be identified prior to their developing hypokalemia. Such a patient may be an adult patient with endogenous Cushing's Syndrome having type 2 diabetes mellitus or glucose intolerance to control hyperglycemia secondary to hypercortisolism. Patients may be identified by an above-threshold level of ACTH or cortisol in a patient sample taken post-GRM administration or pre-GRM administration, respectively. Upon identifying such a patient prior to the development of low potassium, the present methods provide for prophylactically treating the patient by administration of one or more hypokalemia treatments concurrently with an increased dose of GRM or with an initial dose of GRM to prevent hypokalemia. 1. A method for reducing the risk of developing hypokalemia or preventing the development of hypokalemia in an adult patient with endogenous Cushing's syndrome having type 2 diabetes mellitus or glucose intolerance , wherein the patient will be treated with a glucocorticoid receptor modulator (GRM) to control hyperglycemia secondary to hypercortisolism , the method comprising: (i) has a morning serum cortisol level that is at least 27 micrograms per deciliter (μg/dL),', '(ii) does not have a lower than normal potassium level;', '(iii) has not been administered a GRM, and', '(iv) will be treated with a GRM to control hyperglycemia secondary to hypercortisolism;, "(a) identifying an adult patient with endogenous Cushing's syndrome having type 2 diabetes mellitus or glucose intolerance who:"}(b) administering to said patient an effective amount of a therapeutic agent for treating hypokalemia, and then(c) administering to the patient a first dose of GRM,whereby the patient ...

Modulators of atp-binding cassette transporters

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Modulators of atp-binding cassette transporters

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Recombinant FSH Including Alpha 2,3- and Alpha 2,6-Sialylation

Preparations including recombinant FSH (rFSH).

Compounds, compositions and methods useful for cholesterol mobilization

The invention relates to classes of pharmaceutically-active heterocyclic compounds and pharmaceutically acceptable salts, and hydrates thereof, and compositions comprising the same. The invention also relates to methods for treating or preventing a disease or disorder, which comprises administering a therapeutically or prophylactically effective amount a compound described herein.

Oral formulations of pyrrolidine derivatives

The present invention relates to solid oral formulations comprising a compound of formula (3Z,5S)-5-(hydroxymethyl)-1-[(2′-methyl-1,1′-biphenyl-4-yl)carbonyl]pyrrolidin-3-one-O-methyloxime, and/or an active metabolite thereof, and the use of said formulations in the treatment and/or prevention of preterm labor, premature birth, dysmenorrhea and embryo implantation failure due to uterine contractions. The present invention is furthermore related to processes for their preparation.

Modulators of atp-binding cassette transporters

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Compositions for an orally active 1,2,4-oxadiazole for the treatment of disease

The present invention relates to specific doses of and dosing regimens for using a 1,2,4-oxadiazole benzoic acid compound in treating or preventing diseases associated with nonsense mutations. In particular, the invention relates to specific doses and dosing regimens for the use of 3-[5-(2-fluoro-phenyl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]-benzoic acid in mammals having diseases associated with nonsense mutations.

Method of treating prader-willi syndrome

This disclosure relates to a method of treating Prader-Willi Syndrome. The method includes administering to a patient in need thereof an effective amount of a composition containing a selective oxytocin receptor agonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

METHOD OF MANUFACTURING A PHARMACEUTICAL COMPOSITION

A method of manufacturing oxytocin or oxytocin receptor agonist comprising a step of combining an antisolvent with a solution comprising oxytocin or oxytocin receptor agonist so as to precipitate a product oxytocin or a product oxytocin receptor agonist from the solution. 131-. (canceled)32. A method of manufacturing oxytocin or oxytocin receptor agonist comprising:(i) performing liquid chromatography on a crude oxytocin or crude oxytocin receptor to obtain a liquid chromatography solution comprising oxytocin or oxytocin receptor agonist;(ii) performing solid-phase enrichment on the liquid chromatography solution obtained in step (i) to obtain a solid-phase enrichment solution comprising oxytocin or a oxytocin receptor agonist;(iii) distilling the solid-phase enrichment solution obtained in step (ii) to obtain dry solid oxytocin or dry solid oxytocin receptor agonist or a distillate solution of oxytocin or oxytocin receptor agonist having a reduced content of a solvent of the oxytocin or oxytocin receptor agonist relative to the solid-phase enrichment solution;(iv) if present following step (iii) redissolving the dry solid oxytocin or dry solid oxytocin receptor agonist to obtain a concentrated solution comprising oxytocin or oxytocin receptor agonist having a reduced content of a solvent of the oxytocin or oxytocin receptor agonist relative to the solid-phase enrichment solution; and(v) combining an antisolvent with the distillate of step (iii) or concentrated solution of step (iv) to precipitate a product oxytocin or a product oxytocin receptor agonist.33. A method according to claim 32 , wherein the crude oxytocin or crude oxytocin receptor agonist has a purity of less than 97%34. A method according to claim 32 , wherein the product oxytocin or product oxytocin receptor agonist has a purity greater than or equal to 97.5%.35. A method according to claim 32 , wherein a solvent in any solution comprising oxytocin or oxytocin receptor agonist is a polar solvent ...

Growth hormone secretagogue

It is an object of the present invention to provide a growth hormone secretagogue that is excellent in effect of promoting secretion of a growth hormone and is orally available. The growth hormone secretagogue of the present invention contains one or more selected from the group consisting of S-adenosylmethionine and/or a salt thereof, a Siberian larch extract, an olive extract, and a stilbene-based compound as an active ingredient. S-adenosylmethionine and/or the salt thereof may be a form itself of chemically synthesized S-adenosylmethionine and/or the salt thereof, or may be a microbial cell or a culture containing S-adenosylmethionine and/or the salt thereof. The stilbene-based compound may be an extract extracted from a Vitaceae plant or a Gnetaceae plant. The olive extract may be an extract separated from a fruit of olive.

Pharmaceutical compositions comprising polyethylene glycol having a molecular weight of less than 600 daltons

A liquid pharmaceutical composition comprising a biodegradable polymer, polyethylene glycol having a molecular weight of less than 600 Dalton's, a pharmaceutically active agent and less than 0.5% of an biologically acceptable organic solvent.

Natural pharmaceutical composition for treating menopausal mental depression and atypical depressive disorder and application thereof

The present disclosure discloses a pharmaceutical composition for treating menopausal mental depression and atypical depressive disorder and an application thereof. The composition is composed of the following components in percentage by mass: 70%-97.5% of sea buckthorn pulp oil and 2.5%-30% of total panax notoginseng saponins from stem and leave. The application is use of the pharmaceutical composition for preparing drugs and/or health care products used for treating menopause, the menopausal mental depression or the atypical depressive disorder.

Albumin fusion proteins

The present invention encompasses albumin fusion proteins. Nucleic acid molecules encoding the albumin fusion proteins of the invention are also encompassed by the invention, as are vectors containing these nucleic acids, host cells transformed with these nucleic acids vectors, and methods of making the albumin fusion proteins of the invention and using these nucleic acids, vectors, and/or host cells. Additionally the present invention encompasses pharmaceutical compositions comprising albumin fusion proteins and methods of treating, preventing, or ameliorating diseases, disorders or conditions using albumin fusion proteins of the invention.

Glycopegylation methods and proteins/peptides produced by the methods

The invention includes methods and compositions for remodeling a peptide molecule, including the addition or deletion of one or more glycosyl groups to a peptide, and/or the addition of a modifying group to a peptide.

Pyrrolidine derivatives as oxytocin/vasopressin v1a receptors antagonists

The present invention relates to a compound of formula (3Z,5S)-5-(hydroxymethyl)-1-[(2′-methyl-1,1′-biphenyl-4-yl)carbonyl]pyrrolidin-3-one O-methl9243yloxime, and/or an active metabolite thereof having antagonist action at the oxytocin receptor and/or vasopressin V1a receptor, to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use.

Methods of use and combinations

The present invention relates to a compound of Formula 1, 2 or 3: I II III wherein A is N or —CR 0 —, where R 0 is hydrogen, C 1 -C 6 linear or branched chain alkyl, etc., Z is —CR e —, or, —N—, where R e is hydrogen, C 1 -C 6 linear or branched chain alkyl, etc.; R 1 is hydrogen, C 1 -C 6 linear or branched chain alkyl, etc.; R 2 are independently hydrogen or C 1 -C 6 linear or branched chain alkyl; R 3 and R 4 are independently hydrogen, C 1 C 6 linear or branched chain alkyl, etc.; R 5 and R 6 are independently hydrogen or C 1 -C 6 linear or branched chain alkyl, etc.; R 8 is hydrogen, C 1 -C 6 linear or branched chain alkyl, etc.; R 9 and R 10 are independently hydrogen or C 1 -C 6 linear or branched chain alkyl, etc.; Q is —CO—, —(CH 2 ) q —, —(CHR s ) q —, or —(CR s R t ) q —, where R s and R t are independently C 1 -C 6 linear or branched chain alkyl, aryl, alkylaryl, heteroaryl or alkylheteroaryl; where q is 0, 1, 2, or 3; and, where n is 0, 1, 2, 3, 4 or 5; or, a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of certain diseases, particularly those affected or mediated by the androgen receptor; to combinations comprising such compounds with a second pharmaceutically active ingredient; to compositions containing such combinations; and to such combinations for the treatment of various diseases, particularly, those affected or mediated by the androgen receptor.

Oral formulations of pyrrolidine derivatives

The present invention relates to solid oral formulations comprising a compound of formula (3Z,5S)-5-(hydroxymethyl)-1-[(2′-methyl-1,1′-biphenyl-4-yl)carbonyl]pyrrolidin-3-one-O-methyloxime, and/or an active metabolite thereof, and the use of said formulations in the treatment and/or prevention of preterm labor, premature birth, dysmenorrhea and embryo implantation failure due to uterine contractions. The present invention is furthermore related to processes for their preparation.

Substituted triazole derivatives as oxytocin antagonists

The present invention relates to substituted triazoles of formula (I), uses thereof, processes for the preparation thereof and compositions containing said compounds. These inhibitors have utility in a variety of therapeutic areas including sexual dysfunction.

Method of Treating Prader-Willi Syndrome

This disclosure relates to a method of treating Prader-Willi Syndrome. The method includes administering to a patient in need thereof an effective amount of a composition containing a selective oxytocin receptor agonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Glycopegylation methods and proteins/peptides produced by the methods

The invention includes methods and compositions for remodeling a peptide molecule, including the addition or deletion of one or more glycosyl groups to a peptide, and/or the addition of a modifying group to a peptide.

Method for producing microparticles

The present invention has an object providing microparticles having an average particle size of 100 μm or less. The present invention provides microparticles having an average particle size of 100 μm or less and a method for producing thereof. In addition, the present invention provides medicine, food and feedstuff comprising the microparticles having an average particle size of 100 μm or less.

Cysteine variants of interleukin-11 and methods of use thereof

Disclosed are cysteine variants of interleukin-11 (IL-11) and methods of making and using such proteins in therapeutic applications.

Use of cortisol in assessment and prophylactic treatment of hypokalemia associated with glucocorticoid receptor modulator treatment of cushing's syndrome patients

This invention provides new methods for a) identifying Cushing's Syndrome patients at high risk of developing hypokalemia during glucocorticoid receptor modulator (GRM) treatment, and b) for prophylactically treating such patients to prevent, or reduce the severity of, hypokalemia. Patients at such high risk may be identified prior to their developing hypokalemia. Such a patient may be an adult patient with endogenous Cushing's Syndrome having type 2 diabetes mellitus or glucose intolerance to control hyperglycemia secondary to hypercortisolism. Patients may be identified by an above-threshold level of ACTH or cortisol in a patient sample taken post-GRM administration or pre-GRM administration, respectively. Upon identifying such a patient prior to the development of low potassium, the present methods provide for prophylactically treating the patient by administration of one or more hypokalemia treatments concurrently with an increased dose of GRM or with an initial dose of GRM to prevent hypokalemia.

Piperazine derivatives and methods of use

Anti-IGFR antibody therapeutic combinations

The present invention provides combinations including a binding composition, such as an anti-IGFR1 antibody, in association with a chemotherapeutic agent. Methods for using the combinations to treat medical conditions, such as cancer, are also provided.

Salts of vildagliptin

The present invention relates to novel salt forms of vildagliptin (LAF237), i.e. salt forms of (S)-1-[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl-2-cyano-pyrrolidine.

Albumin fusion proteins

The present invention encompasses albumin fusion proteins. Nucleic acid molecules encoding the albumin fusion proteins of the invention are also encompassed by the invention, as are vectors containing these nucleic acids, host cells transformed with these nucleic acids vectors, and methods of making the albumin fusion proteins of the invention and using these nucleic acids, vectors, and/or host cells. Additionally the present invention encompasses pharmaceutical compositions comprising albumin fusion proteins and methods of treating, preventing, or ameliorating diseases, disorders or conditions using albumin fusion proteins of the invention.

Production of galactosylated glycoproteins in lower eukaryotes

The present invention provides a novel lower eukaryotic host cell producing human-like glycoproteins characterized as having a terminal β-galactose residue and essentially lacking fucose and sialic acid residues. The present invention also provides a method for catalyzing the transfer of a galactose residue from UDP-galactose onto an acceptor substrate in a recombinant lower eukaryotic host cell, which can be used as a therapeutic glycoprotein.

Hydrochlorides and hydrates of 1-[(3-cyanopyridin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)xanthine, their preparation and their use as medicaments

The invention relates to salts of 1-[(3-cyanopyridin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-[3-aminopiperidin-1-yl]xanthine with hydrochloric acid, and also to their enantiomers, mixtures thereof and hydrates thereof.

Igg fc fragment for a drug carrier and method for the preparation thereof

Disclosed is an IgG Fc fragment useful as a drug carrier. Also, the present invention discloses a recombinant vector expressing the IgG Fc fragment, a transformant transformed with the recombinant vector, and a method of preparing an IgG Fc fragment, comprising culturing the transformant. When conjugated to a certain drug, the IgG Fc fragment improves the in vivo duration of action of the drug and minimizes the in vivo activity reduction of the drug.

Extended recombinant polypeptides and compositions comprising same

The present invention relates to compositions comprising biologically active proteins linked to extended recombinant polypeptide (XTEN), isolated nucleic acids encoding the compositions and vectors and host cells containing the same, and methods of using such compositions in treatment of glucose- related diseases, metabolic diseases, coagulation disorders, and growth hormone-related disorders and conditions.

Treatment of IgG4-related diseases with anti-CD19 antibodies cross-linked to CD32B

Piperazine derivatives and methods of use

The invention provides 2-carboxamide piperazine compounds of formula I, R3 . I N\ ' N ~` R2 I(0)z- o R4 I wherein R', R2, R3 and R4 are as defined in the claims and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more such compounds. Compounds of the invention are useful for the treatment of mammalian infertility.

Piperazine derivatives and methods of use

The invention provides 2-carboxamide piperazine compounds of formula I, R 3 .IN\′N˜′R 2 I(0)z-oR 4 I wherein R′, R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the claims and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more such compounds. Compounds of the invention are useful for the treatment of mammalian infertility.

Piperazine derivatives and methods of use

Piperazine derivatives and methods of use

Piperazine derivatives and methods of use

The invention provides 2-carboxamide piperazine compounds of formula I, R3 . I N\ ' N ~' R2I(0)z- o R4 I wherein R', R2, R3 and R4 are as defined in the claims and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more such compounds. Compounds of the invention are usefu l for the treatment of mammalian infertility.

Piperazine derivatives and use procedure

Un compuesto de fórmula I, establecido anteriomente, para su uso en un procedimiento para tratar laesterilidad en un mamífero, que comprende administrar a un mamífero que se sospecha que padece esterilidaduna cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto de fórmula I: en la que R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo-C1-C12,alquenilo-C2-C12, alquinilo-C7-C12, en la que dichas cadenas de alquilo, alquenilo, alquinilo pueden estarinterrumpidas por un heteroátomo seleccionado de N, O o S, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3-8 miembrossaturado o insaturado, heterocicloalquilo, pudiendo estar dichos grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo,heteroarilo condensados con 1-2 grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo adicionales, un restoacilo, alquil-C1-C12-arilo, alquil-C1-C12-heteroarilo, alquenil-C2-C12-arilo, alquenil-C2-C12-heteroarilo, alquinil-C2-C12-arilo, alquinil-C2-C12-heteroarilo, alquil-C1-C12-cicloalquilo, alquil-C1-C12-heterocicloalquilo, alquenil-C2-C12-cicloalquilo, alquenil-C2-C12-heterocicloaquilo, alquinil-C2-C12-cicloalquilo, alquinil-C2-C12-heterocicloalquilo,alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquil-C1-C12-carboxi, alquil-C1-C12-acilo, aril-acilo, heteroaril-acilo,(hetero)cicloaquil-C3-C8-acilo, alquil-C1-C12-aciloxi, alquil-C1-C12-alcoxi, alquil-C1-C12-alcoxicarbonilo, alquil-C1-C12-aminocarbonilo, alquil-C1-C12-acilamino, acilamino, alquil-C1-C12-ureido, alquil-C1-C12-carbamato, alquil-C1-C12-amino, alquil-C1-C12-amonio, alquil-C1-C12-sulfoniloxi, alquil-C1-C12-sulfonilo, alquil-C1-C12-sulfinilo, alquil-C1-C12-sulfanilo, alquil-C1-C12-sulfonilamino, o alquil-C1-C12-aminosulfonilo; R3 es alquilo-C1-C16, alquenilo-C2-C16, alquinilo-C2-C16, pudiendo estar dichas cadenas de alquilo, alquenilo,alquinilo interrumpidas por un heteroátomo seleccionado de N, O o S, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3-8miembros, saturado o insaturado, pudiendo estar dichos grupos cicloalquilo, ...

Piperazinderivater og fremgangsmate for anvendelse derav.

Oppfinnelsen tilveiebringer 2-karboksamidpiperazinforbindelser med formel I hvor R1, R2, R3 og R4 er som definert i kravene og fremgangsmåten for behandling og farmasøytiske sammensetninger som utnytter eller omfatter en eller flere slike forbindelser. Forbindelsene ifølge oppfinnelsen er anvendelige for behandlingen av ufruktbarhet hos pattedyr.

Agonists of follicle stimulating hormone activity

In one aspect, the present invention provides novel compounds. In addition, the invention provides a FSH receptor agonist, wherein the agonist binds to a FSH receptor having a FSH binding site and, wherein the agonist is noncompetitve with FSH for the FSH binding site. In another aspect, the invention provides methods of using the compounds of the present invention f or diverse pharmaceutical applications including, for example, CNS antiischemic agents, agents with antipsychotic or other psychoactive properties, antimicrobial agents and mammalian fertility regulating agent.

Piperazine derivatives and methods of use

The invention provides 2-carboxamide piperazine compounds, and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more such compounds. Compounds of the invention are useful for the treatment of mammalian infertility.

Piperazine derivatives and methods of use

The invention provides 2-carboxamide piperazine compounds, and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more such compounds. Compounds of the invention are useful for the treatment of mammalian infertility.

Piperazine Derivatives and Methods of Use

The invention provides 2-carboxamide piperazine compounds of formula I, R 3 . I N\′ N˜′ R 2 I(0)z- o R 4 I wherein R′, R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the claims and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more such compounds. Compounds of the invention are useful for the treatment of mammalian infertility.

Piperazine derivatives and methods of use

The invention provides 2-carboxamide piperazine compounds of formula I, R3 . I N\ ' N ~` R2 I(0)z- o R4 I wherein R', R2, R3 and R4 are as defined in the claims and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more such compounds. Compounds of the invention are useful for the treatment of mammalian infertility.

1,3-dihydro-2h-indol-2-on derivate und deren verwendung als liganden der arginin-vasopressin v1b und v1a rezeptoren

Drug metabolizing enzymes

The invention provides human drug metabolizing enzymes (DME) and polynucleotides which identify and encode DME. The invention also provides expression vectors, host cells, antibodies, agonists, and antagonists. The invention also provides methods for diagnosing, treating or preventing disorders associated with aberrant expression of DME.

Growth hormone secretagogues

Dpp-iv-hemmer

cystic fibrosis transmembrane conductance regulator modulators

Agents enhancing growth hormone secretion

FIELD: organic chemistry, medicine, endocrinology. SUBSTANCE: invention relates to new compounds of the formula (I): wherein * means that carbon atom shows (R)- or (S)-configuration when it represents a chiral atom; one radical among R 1 and R 3 means hydrogen atom (H) and another represents the group of the formula (II): ; R 2 means H, linear or branched (C 1 -C 6 )-alkyl or one of the following group of formulae (III)-(VI): (III), (IV), (V) and (VI); R 4 means H, linear or branched (C 1 -C 4 )-alkyl; R 5 means H, linear or branched (C 1 -C 4 )-alkyl, -NH-CH 2 -CH 3 ; R 6 and R 7 mean independently of one another H, linear or branched (C 1 -C 4 )-alkyl; R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 and R 16 mean independently of one another H, linear or branched (C 1 -C 4 )-alkyl; m has a value 0, 1 or 2. Proposed compounds act as agents enhancing the growth hormone secretion that allows their using for enhancing the growth hormone level in plasma blood and for treatment in deficiency of the growth hormone, growth retention in children and disturbance in metabolism, and with defects in the growth hormone secretion. EFFECT: valuable medicinal properties of agents. 17 cl, 11 tbl, 63 ex ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß RU (19) (11) 2 270 198 (13) C2 (51) ÌÏÊ C07D 403/12 C07D 209/20 A61K 31/405 A61P 5/00 (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÎÏÈÑÀÍÈÅ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈß Ê ÏÀÒÅÍÒÓ (21), (22) Çà âêà: 2002135312/04, 13.06.2001 (72) Àâòîð(û): ÌÀÐÒÈÍÅ Æàí (FR), ÔÅÐÅÍÖ Æàí-Àëýí (FR), ÃÅÐËÀÂÝ Âåíñàí (FR) (24) Äàòà íà÷àëà äåéñòâè ïàòåíòà: 13.06.2001 (30) Ïðèîðèòåò: 13.06.2000 US 60/211326 26.09.2000 US 60/234928 (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 10.12.2004 (45) Îïóáëèêîâàíî: 20.02.2006 Áþë. ¹ 5 2 2 7 0 1 9 8 (56) Ñïèñîê äîêóìåíòîâ, öèòèðîâàííûõ â îò÷åòå î ïîèñêå: WO 95/14666 A1, 01.06.1995. WO 96/15148 A1, 23.05.1996. US 6025471, 15.02.2000. RU 2062618 Ñ1, 27.06.1996. (85) Äàòà ïåðåâîäà çà âêè PCT íà íàöèîíàëüíóþ ...

Salts and polymorphs of 8-fluoro-2-{4-(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6h azepino[5,4,3-cd]indol-6-one

본 발명은 8-플루오로-2-{4-[(메틸아미노)메틸]페닐}-1,3,4,5-테트라하이드로-6H-아제피노[5,4,3-cd]인돌-6-온의 신규 다형체 형태 및 그의 제조방법에 관한 것이다. 이러한 다형체 형태는 약제학적 조성물의 성분일 수 있으며 암과 같은 질환 상태를 포함한 폴리(ADP-리보즈) 폴리머라아제 활성에 의해서 매개된 포유동물 질환 상태를 치료하기 위해서 사용될 수 있다. The present invention is 8-fluoro-2- {4-[(methylamino) methyl] phenyl} -1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino [5,4,3-cd] indole-6 -It relates to a new polymorph form of On and its manufacturing method. Such polymorphic forms can be components of pharmaceutical compositions and can be used to treat mammalian disease states mediated by poly (ADP-ribose) polymerase activity, including disease states such as cancer.

SALTS AND POLYMORPHS OF 8-FLUORO-2-{4-[(METHYLAMINO)METHYL]PHENYL}-1,3,4,5-TETRAHYDRO-6H-AZEPINO[5,4,3-cd]INDOL-6-ONE

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to camsilate and maleate salts of 8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one and to a pharmaceutical composition having activity which is mediated by poly(ADP-ribose)polymerase (PARP), which contains a therapeutically effective amount of the disclosed salt. EFFECT: obtaining camsilate and maleate salts of 8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one, having high hydration resistance. 15 cl, 38 dwg, 31 tbl, 31 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 570 198 C2 (51) МПК C07D 487/06 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ (21)(22) Заявка: ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ 2012138892/04, 10.02.2011 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 10.02.2011 Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: (43) Дата публикации заявки: 20.03.2014 Бюл. № 8 R U 12.02.2010 US 61/304,277 (72) Автор(ы): Патришия Энн БАСФОРД (GB), Антони Майкл КАМПЕТА (US), Адам ДЖИЛЛМОР (GB), Маттью Камерон ДЖОНС (GB), Элефтероис КОУГОУЛОС (US), Суман ЛУТРА (GB), Роберт УОЛТОН (GB) (73) Патентообладатель(и): ПФАЙЗЕР ИНК. (US) (45) Опубликовано: 10.12.2015 Бюл. № 34 (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 12.09.2012 (86) Заявка PCT: 2 5 7 0 1 9 8 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: EA 004989 B1, 28.10.2004. WO 2004087713 A1, 14.10.2004. RU 2355691 С2, 20.05.2009. 2 5 7 0 1 9 8 R U (87) Публикация заявки PCT: WO 2011/098971 (18.08.2011) Адрес для переписки: 105082, Москва, Спартаковский пер., д. 2, стр. 1, секция 1, этаж 3, "Евромаркпат" (54) СОЛИ И ПОЛИМОРФЫ 8-ФТОР-2-{4-[(МЕТИЛАМИНО)МЕТИЛ]ФЕНИЛ}-1,3,4,5-ТЕТРАГИДРО6Н-АЗЕПИНО[5,4,3-cd]ИНДОЛ-6-ОНА (57) Реферат: Изобретение относится к камсилатной и изобретения. Технический результат: получение малеатной солям 8-фтор-2-{4-[(метиламино) камсилатной и малеатной солей 8-фтор-2-{4-[ метил]фенил}-1,3,4 ...

Solid forms of (r)-1-(2, 2-difluorobenzo[d][1, 3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formulaor a salt thereof.EFFECT: technical result is obtaining a novel compound, which is intermediate for producing (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide, which in turn can be used in medicine for treating CFTR-mediated disease.1 cl, 19 dwg, 13 tbl РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 711 481 C2 (51) МПК C07D 209/40 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК C07D 209/40 (2019.08); C07D 405/12 (2019.08) (21)(22) Заявка: 2015153068, 25.03.2011 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: Дата регистрации: 17.01.2020 25.03.2010 US 61/317,376; 01.04.2010 US 61/319,953; 07.04.2010 US 61/321,636; 07.04.2010 US 61/321,561 Номер и дата приоритета первоначальной заявки, из которой данная заявка выделена: 2012145295 25.03.2010 (73) Патентообладатель(и): ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US) (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: US 20090131492 A1, 21.05.2009. WO 2009073757 A1, 11.06.2009. RU 2259998 C2, 10.09.2005. 2 7 1 1 4 8 1 Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: R U 25.03.2011 (72) Автор(ы): КЕСХАВАРЗ-СХОКРИ, Али (US), ЧЖАН, Бэйли (US), АЛКАСИО, Тим, Эдвард (US), ЛИ, Элейн, Чунгмин (US), ЧЖАН, Юэган (US), КРАВЕЦ, Мариуш (US) 2 7 1 1 4 8 1 R U (45) Опубликовано: 17.01.2020 Бюл. № 2 Адрес для переписки: 129090, Москва, ул. Большая Спасская, д. 25, строение 3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры" (54) ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА (57) Реферат: Изобретение относится к соединению получено новое соединение, которое является формулы промежуточным для получения (R)-1-(2,2дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3дигидроксипропил)-6-фтор-2-( ...

Derivatives of growth hormone and related proteins

Mglur5 модуляторы 1

1. Соединение формулы (I) !! где R1 представляет собой метил, галоген или циано; ! R2 представляет собой водород или фтор; ! R3 представляет собой водород, фтор или C1-С3алкил; ! R4 представляет собой С1-С3алкил или циклопропил; ! Y представляет собой связь, CR8, О, S, SO, SO2 или NR9; ! Х представляет собой ! ; or ; ! и Z представляет собой ! ; ; ; ; ! ; ; ; ; ! ; ; ; ; ! ; ; ; ; ! ; ; ; ; ! ; ; ; ; ! ; or ; ! где R5 представляет собой водород, C1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, C1-С3алкокси; C1-С3галогеналкокси или галоген; ! R6 представляет собой водород, C1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, C1-С3алкокси; C1-С3галогеналкокси или галоген; ! R7 представляет собой водород, фтор или C1-С3алкил; ! R8 представляет собой водород, фтор или C1-С3алкил; ! R9 представляет собой водород или С1-С3алкил; ! а также его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, изоформы, таутомеры и/или энантиомеры. ! 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой галоген или циано. ! 3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой хлор. ! 4. Соединение по п.2, где R1 представляет собой фтор. ! 5. Соединение по п.2, где R1 представляет собой метил. ! 6. Соединение по п.2, где R1 представляет собой циано. ! 7. Соединение по п.1, где R2 представляет собой водород. ! 8. Соединение по п.1, где R3 представляет собой водород или фтор. ! 9. Соединение по п.1, где R4 представляет собой С1-C2алкил. ! 10. Соединение по п.9, где R4 представляет собой метил. ! 11. Соединение по п.1, где R5 представляет собой водород, С1-С2алкил или С1-С2алкокси. ! 12. Соединение по п.1, где R6 представляет собой водород, С1-С2алкил или С1-С2алкокси. ! 13. Соединение по п.1, где R7 представляет собой водород или фтор. ! 14. Соединение по п.1, где Y представляет собой связь. ! 15. Соединение по п.1, где Y представляет собой С. ! (19) РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ RU (11) 2008 141 509 (13) A (51) МПК C07D 413/14 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ЗАЯВКА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ (71) Заявитель(и ...

治疗囊性纤维化和其他慢性疾病的组合物

本发明涉及包含与至少一种式I、II或III的化合物组合的上皮钠通道活性抑制剂的药物组合物。本发明还涉及其固体形式和药物制剂和使用所述组合物治疗CFTR介导的疾病，尤其是使用该药物组合组合物治疗囊性纤维化的方法。

Benzamide derivatives and application as glucokinase activation agents

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: in the formula (I) , R1 is metoxymethyl; R2 is selected out of -C(O)NR4R5, -SO2NR4R5, -S(O)PR4 and HET-2; R3 is selected out of halogeno, fluoromethyl, metoxy and cyano; HET-1 is 5- or 6-member heteroaryl ring linked by C atom and containing nitrogen atom in 2 position and possibly 1 or 2 additional ring heteroatoms selected independently out of O, N and S, which is possible substituted at available carbon atom or at ring nitrogen atom by 1 substitute selected independently out of R6, provided that it would not cause ring quaternisation. The other radicals are indicated in the invention claim. Also invention refers to pharmaceutical composition containing claimed compound as active component, and methods of obtaining compound of the formula (I). ^ EFFECT: compounds with glucokinase inhibition effect. ^ 19 cl, 2 tbl, 61 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 392 275 (51) МПК C07D C07D C07D C07D C07D C07D C07D ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,C07D A61K ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ A61K (12) ОПИСАНИЕ 277/46 417/12 413/12 403/12 487/08 231/40 285/135 213/75 31/426 31/427 (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) A61K A61K A61K A61K A61K A61K A61P (13) C2 31/496 (2006.01) 31/5377 (2006.01) 31/415 (2006.01) 31/44 (2006.01) 31/433 (2006.01) 31/4245 (2006.01) 3/10 (2006.01) ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (72) Автор(ы): ДЖОНСТОН Крейг (GB), МАККЕРРЕЧЕР Даррен (GB), ПАЙК Кёрт Гордон (GB) (21), (22) Заявка: 2006130684/04, 15.02.2005 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 15.02.2005 (73) Патентообладатель(и): АстраЗенека АБ (SE) 2 3 9 2 2 7 5 (43) Дата публикации заявки: 27.03.2008 (45) Опубликовано: 20.06.2010 Бюл. № 17 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: RU 2002110296 А, 27.12.2003. WO 03000267 A1, 03.01.2003. WO 03015774 A1, 27.02.2003. 2 3 9 2 2 7 5 R U (86) Заявка PCT: GB 2005/000545 (15.02.2005) C 2 C 2 (85) Дата перевода заявки PCT на ...

Extended recombinant polypeptides and compositions comprising same

본 발명은 연장된 재조합 폴리펩티드 (XTEN)에 링크된 생물학적 활성 단백질을 포함하는 조성물, 이러한 조성물을 인코드하는 단리된 핵산 그리고 이를 포함하는 벡터 및 숙주 세포, 그리고 포도당-관련된 질병, 대사 질병, 응고 장애, 그리고 성장 호르몬-관련된 장애 및 건강 이상의 치료에 이러한 조성물을 이용하는 방법에 관한 것이다. The present invention relates to a composition comprising a biologically active protein linked to an extended recombinant polypeptide (XTEN), to an isolated nucleic acid encoding said composition, to a vector and host cell comprising the same, to a glucose-related disease, metabolic disease, , And methods of using such compositions for the treatment of growth hormone-related disorders and health disorders.

含有免疫球蛋白fc区作为载体的药物组合物

本发明公开了免疫球蛋白Fc片段的新用途，更具体而言，本发明公开了含有免疫球蛋白Fc片段作为载体的药物组合物。包含免疫球蛋白Fc片段作为载体的药物组合物可以在保持该药物相对高水平的体内活性的同时显著延长药物的血清半衰期。此外，当所说药物是多肽药物时，与免疫球蛋白Fc片段和靶蛋白的融合蛋白相比，所说的药物组合物引起免疫应答的风险较低，因此可用于开发各种多肽药物的长效制剂。

吡唑并[1,5－a]吡啶化合物及其药物

通式(I)表示的化合物或其盐或它们的水和物，式中，R 1 表示甲氧基、乙基、甲硫基等，R 2 、R 3 以及R 4 分别独立表示氢原子、卤素原子等，R 5 以及R 6 分别表示式-X 5 -X 6 -X 7 表示的基(式中X 5 表示单键或-CO-，X 6 表示单键、 -NR 3a -等、X 7 以及R 3a 分别表示氢原子、C 1-10 烷基等)，Ar表示苯基、吡啶基等。

Пиразоло [1, 5-а] пиридины и содержащие их лекарственные средства

Изобретение относится к новому химическому соединению общей формулы (I), его солям или их гидратам. При этом R 1 представляет группу формулы -G 1 -R 1a (где G 1 представляет одинарную связь, кислород, серу, и R 1a представляет С 1-10 алкил, необязательно замещенный галогеном, или С 3-8 циклоалкил); R 2 , R 3 и R 4 каждый независимо представляет водород или группу формулы -G 20 -R 20 (где G 20 представляет одинарную связь, кислород, серу, сульфинил или сульфонил, и R 20 представляет C 1-6 алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, или С 3-8 циклоалкил); R 5 и R 6 каждый независимо представляет группу формулы -X 5 -X 6 -X 7 (где Х 5 представляет одинарную связь или -СО-, X 6 представляет одинарную связь, кислород, С 1-10 алкилен, и X 7 представляет водород, С 1-10 алкил, необязательно замещенный галогеном, C 1-6 алкокси, гидрокси и ди(С 1-6 алкил)амино, С 3-8 циклоалкил, тетрагидрофуранил, и т.д.); R 5 и R 6 могут быть связаны друг с другом с образованием пиррольного кольца, необязательно замещенного C 1-6 алкилом; Ar представляет фенил, 1,3-бензодиоксолил, нафтил, пиридил, при условии, что Ar может независимо иметь 1-3 заместителя, выбранных из следующей ниже группы заместителей А: группы формулы V 1 -V 2 -V 3 (где V 1 представляет одинарную связь или C 1-6 алкилен, -V 2 -V 3 представляет (1) галоген, (2) циано, (3) C 1-6 алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (4) амино, небязательно замещенный C 1-6 алкилом, и т.д.). Соединения формулы (I) обладают антагонистической активностью по отношению к рецепторам фактора высвобождающего кортикотропин (CRF). Объектами изобретения также являются соединения, охарактеризованные, предпочтительными структурами, фармацевтическая композиция, применение соединений формулы (I), промежуточные соединения для получения соединений и способ лечения различных заболеваний, обусловленных CRF. 17 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл. ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß RU (19) (11) 2 308 457 (13) C2 (51) ÌÏÊ C07D A61K A61P A61P A61P A61P ...

Ингибиторы дпп-iv

ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß RU (19) (11) 2006 119 302 (13) A (51) ÌÏÊ C07D 205/04 (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÇÀßÂÊÀ ÍÀ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈÅ (21), (22) Çà âêà: 2006119302/04, 09.12.2004 (71) Çà âèòåëü(è): ÑÀÍÒÅÐÀ ÔÀÐÌÀÑÜÞÒÈÊÀËÑ (ØÂÅÉÖ) ÃÌÁÕ (CH) (30) Êîíâåíöèîííûé ïðèîðèòåò: 09.12.2003 EP 03028211.5 (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 20.01.2008 Áþë. ¹ 2 (87) Ïóáëèêàöè PCT: WO 2005/056003 (23.06.2005) Àäðåñ äë ïåðåïèñêè: 190068, Ñàíêò-Ïåòåðáóðã, óë. Ñàäîâà , 51, îôèñ 303, ïàò.ïîâ. Ì.È.Íèëîâîé A (54) ÈÍÃÈÁÈÒÎÐÛ ÄÏÏ-IV (57) Ôîðìóëà èçîáðåòåíè R U A 2 0 0 6 1 1 9 3 0 2 1. Ñîåäèíåíèå ôîðìóëû (I) èëè åãî ôàðìàöåâòè÷åñêè ïðèåìëåìà ñîëü, ãäå Z âûáðàí èç ãðóïïû, âêëþ÷àþùåé ôåíèë; íàôòèë; Ñ3-7öèêëîàëêèë; ãåòåðîöèêë; è ãåòåðîáèöèêë, ãäå Z âîçìîæíî çàìåùåí îäíîé èëè, íåçàâèñèìî äðóã îò äðóãà, íåñêîëüêèìè ãðóïïàìè, âûáðàííûìè èç ãàëîãåíà CN; ÎÍ; =O, ãäå êîëüöî âë åòñ ïî ìåíüøåé ìåðå ÷àñòè÷íî íàñûùåííûì; C1-6àëêèëà, âîçìîæíî çàìåùåííîãî îäíèì èëè áîëåå àòîìàìè F; è O-C1-6àëêèëà, âîçìîæíî çàìåùåííîãî îäíèì èëè áîëåå àòîìàìè F; Ñòðàíèöà: 1 RU 2 0 0 6 1 1 9 3 0 2 (86) Çà âêà PCT: EP 2004/014040 (09.12.2004) R U (85) Äàòà ïåðåâîäà çà âêè PCT íà íàöèîíàëüíóþ ôàçó: 10.07.2006 (72) Àâòîð(û): ÅÄÂÀÐÄÑ Ïîë Äæîí (DE), ËÎÐÅÖ-ÊÀÍÅÒ Ìåðèòêñåëë (DE), ÔÅÓÐÅÐ Àõèì (DE), ÑÅÐÅÇÎ-ÃÀËÂÅÇ Ñèëâè (DE), ÌÀÒÀÑÑÀ Âèêòîð Ãèóëèî (ES), ÍÎÐÄÕÎÔÔ Ñîí (DE), ÒÈÅÌÀÍÍ Ìàéíîëüô (DE), ÕÈËË Îëèâåð (DE) A 2 0 0 6 1 1 9 3 0 2 A R U 2 0 0 6 1 1 9 3 0 2 Ñòðàíèöà: 2 R U R 1, R 2, R 4, R 5 íåçàâèñèìî äðóã îò äðóãà âûáðàíû èç ãðóïïû, ñîñòî ùåé èç H; F; ÎÍ; C1-6àëêèëà, âîçìîæíî çàìåùåííîãî îäíèì èëè áîëåå àòîìàìè F; è O-C1-6àëêèëà, âîçìîæíî çàìåùåííîãî îäíèì èëè áîëåå àòîìàìè F; è/èëè R 1 è R 2 âîçìîæíî îáðàçóþò âìåñòå Ñ3-7öèêëîàëêèë, âîçìîæíî çàìåùåííûé îäíèì èëè áîëåå àòîìàìè F; è/èëè R 2 è R 3 âîçìîæíî îáðàçóþò âìåñòå Ñ3-7öèêëîàëêèë, êîòîðûé âîçìîæíî íåñåò çàìåùåíèå îäíèì èëè áîëåå àòîìàìè F; è/èëè R 3 è R 4 âîçìîæíî îáðàçóþò âìåñòå Ñ3-7öèêëîàëêèë, êîòîðûé âîçìîæíî íåñåò ...

8-氟-2-{4-[(甲氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂*并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮的盐和多晶型物

本发明涉及8-氟-2-{4-[(甲氨基)甲基]苯基}-1，3，4，5-四氢-6H-氮杂

Adrenocorticotropic hormone analogues and related methods

FIELD: medicine. SUBSTANCE: there is offered adrenocorticotropic hormone (ACTH) analogue consisting of 24 amino acid residues and representing a S-truncated natural human peptide (hACTH 1-24) wherein the sequence Lys 15 -Lys 16 -Arg 17 -Arg 18 -Pro 19 is replaced by the sequence Lys 15 -Arg 16 -Ala 17 -Ala 18 -Trp 19 . A new mutant ACTH-form shows such properties, as (1) reduced corticosteroid secretion by the adrenal membrane with the ACTH analogue added, as compared with modified ACTH; (2) reduced corticosteroid secretion by the adrenal membrane with endogenic ACTH added, and (3) higher MC-2R fixation affinity with lower MC-2R receptor activation as compared with a version of non-modified ACTH fixation. EFFECT: whole set of properties characterising ACTH analogue under the invention, allows to use it as directly, and in a pharmaceutical composition for treating ACTN-associated conditions, particularly in Cushing disease. 11 cl, 5 dwg, 5 tbl, 5 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 407 751 (13) C2 (51) МПК C07K 14/695 (2006.01) A61K 38/35 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21), (22) Заявка: 2007119580/10, 27.10.2005 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 27.10.2005 (43) Дата публикации заявки: 10.12.2008 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: COSTA ET AL., Gen. Comp. Endocrin., v. 136, 12-16, 2004. US 6,380,155, 30.04.2002. (85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу: 28.05.2007 2 4 0 7 7 5 1 R U (87) Публикация PCT: WO 2006/052468 (18.05.2006) C 2 C 2 (86) Заявка PCT: US 2005/038789 (27.10.2005) Адрес для переписки: 129090, Москва, ул. Б.Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Е.Е.Назиной, рег. № 517 (54) АНАЛОГИ АДРЕНОКОРТИКОТРОПНОГО ГОРМОНА И ОТНОСЯЩИЕСЯ К НИМ МЕТОДЫ как (1) снижение секреции кортикостероида мембраной надпочечника в присутствии аналога АСТН в сравнении с немодифицированным АСТН; (2) ...

Mirac proteins

본 발명은, 정상 생리학적 조건에서 가역적으로 또는 비가역적으로 비활성화되는 야생형 항체, 특히 치료용 단백질로부터 조건 활성 항체를 생성하는 방법에 관한 것이다. 예를 들어, 진화된 단백질은 사실상 체온에서는 비활성이지만, 더 낮은 온도에서는 활성이다. The present invention relates to a method of producing a conditionally active antibody from a wild-type antibody, particularly a therapeutic protein, that is reversibly or irreversibly inactivated under normal physiological conditions. For example, an evolved protein is inactive at body temperature, but is active at lower temperatures.

Производные триазола в качестве ингибиторов рецептора вазопрессина для лечения сердечной недостаточности

1. Соединение формулы (I),в которойRозначает (С-С)-алкил, (С-С)-алкенил, (С-С)-алкинил или (С-С)-циклоалкил,причем (С-С)-алкил, (С-С)-алкенил и (С-С)-алкинил могут быть замещены 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы: галоген, циано, оксо, гидрокси, трифторметил, (С-С)-циклоалкил, (С-С)-алкокси, трифторметокси и фенил,где (С-С)-циклоалкил может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы: (С-С)-алкил, оксо, гидрокси, (С-С)-алкокси и амино, игде (С-С)-алкокси может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы: амино, гидрокси, (С-С)-алкокси, гидроксикарбонил и (С-С)-алкоксикарбонил игде фенил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы: галоген, циано, нитро, (С-С)-алкил, трифторметил, гидрокси, гидроксиметил, (С-С)-алкокси, трифторметокси, (С-С)-алкоксиметил, гидроксикарбонил и (С-С)-алкоксикарбонил, ипричем (С-С)-циклоалкил может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы: фтор, (С-С)-алкил, (С-С)-алкокси, гидрокси, амино и оксо,Rозначает фенил, нафтил, тиенил, бензотиенил, фурил или бензофурил,причем фенил, нафтил, тиенил, бензотиенил, фурил и бензофурил могут быть замещены 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы: галоген, циано, нитро, (С-С)-алкил, трифторметил, гидрокси, (C-C)-алкокси, трифторметокси и фенил,где фенил может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы: галоген, циано, нитро, (С-С)-алкил, трифторметил, гидрокси, (С-С)-алкокси, трифторметокси, гидрокси-(С-С)-алкил и (С-С)-алкилтио,Rозначает гидрокси или -NRR,причем Rозначае РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (51) МПК C07D 249/12 (13) 2011 141 876 A (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ЗАЯВКА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ (21)(22) Заявка: 2011141876/04, 09.03.2010 (71) Заявитель(и): БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE) Приоритет(ы): (30) ...

Atp-binding casette transporter modulators

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: novel compound is N-(5-hydroxy-2,4-di-tert-butylphenyl)-4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamide or its pharmaceutically acceptable salts. The invention also relates to a pharmaceutical composition. EFFECT: obtaining a novel biologically active compound with CFTR activity modulation properties. 2 cl, 485 ex, 3 tbl (19) РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ RU (11) (51) МПК C07D C07D C07D C07D C07D C07D ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА C07D ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, C07D ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ C07D A61K (12) ОПИСАНИЕ 2 382 779 401/12 (2006.01) 215/56 (2006.01) 209/12 (2006.01) 209/14 (2006.01) 209/18 (2006.01) 405/12 (2006.01) 409/12 (2006.01) 413/12 (2006.01) 417/12 (2006.01) 31/47 (2006.01) (13) C2 A61K 31/4709 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21), (22) Заявка: 2007102578/04, 24.06.2005 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 24.06.2005 (43) Дата публикации заявки: 27.07.2008 2 3 8 2 7 7 9 R U (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: WO 01/34570 А, 17.05.2001. US 4786644 А, 22.11.1988. Т.VAN ES ET AL, SOUTH AFRICAN JOURNAL OF CHEMISTRY, vol.54, 2001, pages 102-117. I.M.HEILBRONN ET AL, JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY, 1928, pages 934-941. K.GROHE ET AL, LIEBIGS ANNALEN DER CHEMIE, 1987, pages 871-879. Y.ITO ET AL, NEUROPHARMACOLOGY, vol.35, no.9/10, 1996, pages 1263-1269. (см. прод.) C 2 C 2 (45) Опубликовано: 27.02.2010 Бюл. № 6 (85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу: 24.01.2007 (86) Заявка PCT: US 2005/022768 (24.06.2005) (87) Публикация PCT: WO 2006/002421 (05.01.2006) Адрес для переписки: 129090, Москва, ул. Б.Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Е.Е.Назиной (54) МОДУЛЯТОРЫ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ (57) Реферат: Изобретение соединению, относится к представляющего N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид, или к его фармацевтически приемлемым солям. новому собой Ñòð.: 1 ru 2 3 8 2 7 7 9 (73) ...

Atp－结合弹夹转运蛋白的调控剂

本发明涉及ATP－结合弹夹(“ABC”)转运蛋白或其片段的调控剂、包括囊性纤维化跨膜电导调节剂、其组合物和与之有关的方法。本发明也涉及使用这类调控剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

Oxytocin antagonist dosing regimens for promoting embryo implantation and preventing miscarriage

The disclosure provides compositions and methods for the use of oxytocin antagonists, such as substituted pyrrolidin-3-one oxime derivatives of formula (I), among other compounds, in the treatment of subjects undergoing embryo transfer therapy. The compositions and methods of the disclosure can be used to dose subjects with oxytocin antagonists, including (3Z,5S)-5-(hydroxymethyl)-l-[(2'- methyl-l,l'-biphenyl-4-yl)carbonyl]pyrrolidin-3-one O-methyloxime, among others, so as to improve endometrial receptivity and reduce the likelihood of embryo implantation failure and miscarriage following, for example, in vitro fertilization (IVF) and intra cytoplasmic sperm injection (ICSI) embryo transfer procedures. (Formula I)

Oxytocin analogues

FIELD: medicine, pharmaceutics. SUBSTANCE: present invention refers to new oxytocin analogues, pharmaceutical compositions containing them, using these compounds in preparing a drug for treating lactation disorders particularly. The compounds are presented by general formula as additionally specified in the description. EFFECT: preparing the new oxytocin analogues. 16 cl, 2 tbl, 2 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 496 788 (13) C2 (51) МПК C07K A61K A61P A61P 7/16 (2006.01) 38/11 (2006.01) 15/00 (2006.01) 29/00 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21)(22) Заявка: 2010139634/04, 30.03.2009 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 30.03.2009 (73) Патентообладатель(и): Ферринг Б.В. (NL) R U Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: 31.03.2008 US 61/040,973 19.05.2008 EP 08251739.2 (72) Автор(ы): АЛАГАРСАМИ Судар (US), ГАЛИАН Роберт (US), ВИСНЕВСКИ Казимеж (US), ШТАЙНГАРТ Клаудио (US) (43) Дата публикации заявки: 10.05.2012 Бюл. № 13 2 4 9 6 7 8 8 2 4 9 6 7 8 8 R U (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: RU 2180668 C2, 20.03.2003. WO 2003072597 A1, 04.09.2003. MEISENBERG G. ET AL. "BEHAVIORAL EFFECTS OF INTRA CEREBRO VENTRICULARLY ADMINISTERED NEURO HYPOPHYSEAL HORMONE ANALOGS IN MICE" PHARMACOLOGY BIOCHEMISTRY AND BEHAVIOR, vol. 16, no. 5, 1982, pages 819-826. GRZONKA Z. ET AL. "SYNTHESIS AND SOME PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF OXYTOCIN AND (см. прод.) C 2 C 2 (45) Опубликовано: 27.10.2013 Бюл. № 30 (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 01.11.2010 (86) Заявка PCT: IB 2009/005351 (30.03.2009) (87) Публикация заявки РСТ: WO 2009/122285 (08.10.2009) Адрес для переписки: 191036, Санкт-Петербург, а/я 24, "НЕВИНПАТ", пат.пов. А.В.Поликарпову (54) АНАЛОГИ ОКСИТОЦИНА (57) Реферат: Настоящее изобретение относится к новым аналогам окситоцина, содержащим их фармацевтическим композициям, применению указанных соединений в изготовлении лекарственного средства для ...

Аналоги адренокортикотропного гормона и относящиеся к ним методы

1. Композиция, содержащая выделенный аналог пептида адренокортикотропного гормона (АСТН) или его фармацевтически приемлемую соль, где аналог пептида представляет собой соединение следующей формулы: ! A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-Asn-A26-Ala-Glu-A29-A30-Ser-Ala-Glu-Ala-Phe-A36-Leu-Glu-Phe-R, ! в которой: ! A1 представляет собой Ser или D-Ser; ! A2 представляет собой Tyr или D-Tyr; ! A3 представляет собой Ser или D-Ser; ! A4 представляет собой Met, D-Met или Nle; ! A5 представляет собой Glu, D-Glu, Cys или Asp; ! A6 представляет собой His или D-His; ! A7 представляет собой Phe, D-Phe, D-p-иодо-Phe или D-1-нафт-Ala; ! A8 представляет собой Arg или D-Arg; ! A9 представляет собой Trp или D-Trp; ! A10 представляет собой Gly, Cys, Lys, Orn, Dab или Dpr; ! A11 представляет собой Lys, D-Lys или Gly; ! A12 представляет собой Pro или D-Pro; ! A13 представляет собой Val или D-Val; ! A14 представляет собой Gly или D-Gly; ! A15 представляет собой Lys, Arg, Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Gln, Asn, Glu, Asp, Nle или аминокислоту с алкильной боковой цепью; ! A16 представляет собой Lys, Arg, Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Gln, Asn, Glu, Asp, Nle или аминокислоту с алкильной боковой цепью; ! A17 представляет собой Lys, Arg, Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Gln, Asn, Glu, Asp, Nle или аминокислоту с алкильной боковой цепью; ! A18 представляет собой Lys, Arg, Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Gln, Asn, Glu, Asp, Nle или аминокислоту с алкильной боковой цепью; ! A19 представляет собой Pro, Trp, или Ala; ! A20 представляет собой Val или Ala; ! A21 представляет собой Lys, Ala Pro или Glu; ! A22 представляет собой Val или Ala; ! A23 представляет собой Tyr, Ala, Arg или делетирована; ! A24 представляет собой Pro или Ala; ! A26 представляет собой Gly, Val или Phe; ! A29 представляет собой Asp или Asn; ! A30 представляет собой Glu или Lys; и ! A36 представляет собой Pro или Arg; ! где a) R представляет собой OH или фармацевтически приемлемую солевую группу; и ! b) ...

New recombinant growth hormone analogue with prolonged activity

FIELD: biotechnology. SUBSTANCE: invention relates to the area of biotechnology, specifically to production of recombinant human growth hormone, and can be used in medicine for treatment of diseases associated with human growth hormone deficiency. The recombinant growth hormone has a unique structure and comprises four functional areas: an area homologous to the amino acid sequence of human growth hormone, an area increasing thermal stability and functional stability of the molecule, an area providing dimerisation of the molecule, and an area providing affinity for the cell membrane. EFFECT: invention ensures production by recombinant method in E. coli cells of human growth hormone exhibiting improved pharmacokinetics - prolonged activity and retaining biological activity of native growth hormone. 2 cl, 3 dwg, 3 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 753 191 C2 (51) МПК C07K 14/61 (2006.01) C07K 19/00 (2006.01) A61K 47/64 (2017.01) A61K 38/27 (2006.01) A61P 5/10 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК A61K 38/27 (2021.02); A61K 47/64 (2021.02); A61P 5/10 (2021.02); C07K 14/61 (2021.02); C07K 2319/35 (2021.02); C07K 2319/035 (2021.02); C07K 2319/20 (2021.02); C07K 2319/31 (2021.02); C07K 2319/73 (2021.02) (21)(22) Заявка: 2019130404, 26.09.2019 26.09.2019 Дата регистрации: Приоритет(ы): (22) Дата подачи заявки: 26.09.2019 (43) Дата публикации заявки: 26.03.2021 Бюл. № 9 2 7 5 3 1 9 1 R U Адрес для переписки: 119334, Москва, ул. Вавилова, 26, ФГБУН Институт биологии развития им.Н.К. Кольцова РАН (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: EP 2968451 A1, 20.01.2016. RU 2016143415 A, 03.05.2018. RU 2656140 C2, 31.05.2018. MULLER S. et al., Spliceosomal peptide P140 for immunotherapy of systemic lupus erythematosus: results of an early phase II clinical trial, Arthritis & Rheumatism: Official Journal of the American College of Rheumatology, 2008, V. 58, N. 12, p.3873-3883. (54) Новый ...

Dimer-Selective RXR Modulators and How to Use Them

본 발명은 RXR 호모다이머 및/또는 RXR 헤테로다이머와 관련한 작용제, 부분작용제 및/또는 길항제 활성을 갖는 다이머-선택적 RXR 변조제 화합물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 이러한 다이머-선택적 RXR 변조제 화합물을 함유하는 약제학적 조성물 및 그의 치료학적 사용방법에 관한 것이다. The present invention relates to dimer-selective RXR modulator compounds having agonist, partial agonist and / or antagonist activity in connection with RXR homodimers and / or RXR heterodimers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing such dimer-selective RXR modulator compounds and methods of therapeutic use thereof.

DERIVATIVES OF TETRAHYDROISOQUINOLIL ACETAMIDE FOR USE AS ANTAGONIST OF OREXIN RECEPTORS.

Los compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1, R2, R3, R4 independientemente representan hidrógeno; ciano; halógeno; hidroxilo; alquilo C1-C4; alquenilo C2- C4; alcoxi C1-C4; viniloxi; aliloxi; trifluorometoxi; cicloalquiloxi C3-C6; o R1 y R2 conjuntamente así como R2 y R3 conjuntamente o R3 y R4 conjuntamente puede formar con el anillo fenilo, al que están unidos, un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxígeno; y R5 representa un grupo fenilo-etilo mono-, di- o trisustituido, sustituido independientemente con alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquenilo C2-C4, trifluorometilo, triflourmetoxi, difluorometoxi o halógeno; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DPP-IV INHIBITORS

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ выбран из группы, состоящей из фенила, нафтила, инденила, Сциклоалкила, инданила, тетралинила, декалинила, гетероцикла и гетеробицикла, где Z возможно несет замещение одним или более R, где Rнезависимо выбран из группы, состоящей из: галогена; CN; ОН; NH; оксогруппы (=O) в случае, когда кольцо является по меньшей мере частично насыщенным; Rи R;Rвыбран из группы, состоящей из Cалкила, O-Cалкила и S-Cалкила, где в цепь Rвозможно входит кислород и где Rвозможно несет замещение одним или более галогеном, независимо выбранным из группы, состоящей из F и Cl;Rвыбран из группы, состоящей из фенила, гетероцикла и Сциклоалкила, где Rвозможно несет замещение одним или более R, где Rнезависимо выбран из группы, состоящей из: галогена; CN; ОН; NH; оксогруппы (=O) в случае, когда кольцо является по меньшей мере частично насыщенным; Cалкила, O-Cалкила и S-Cалкила;Rвыбран из группы, состоящей из Н, F, ОН и R;Rвыбран из группы, состоящей из Н, F и R;Rнезависимо выбран из группы, состоящей из Cалкила, O-Cалкила, N(R)-Cалкила, S-Cалкила, Сциклоалкила, О-Сциклоалкила, N(R)-Сциклоалкила, S-Сциклоалкила, -Cалкил-Сциклоалкила, O-Cалкил-Сциклоалкила, N(R)-Cалкил-Сциклоалкила, S-Cалкил-Сциклоалкила, O-гетероцикла, N(R)-гетероцикла, S-гетероцикла, Cалкил-гетероцикла, O-Cалкил-гетероцикла, N(R)-Cалкил-гетероцикла, S-Cалкил-гетероцикла, где Rвозможно несет замещение одним или более галогеном, независимо выбранным из группы, состоящей из F и Cl;Rвыбран из группы, состоящей из Н и Cалкила;Rнезависимо выбран из группы, состоящей из Cалкила, Сциклоалкила и -Cалкил-Сциклоалкила, где Rвозможно несет замещение одним или более R, где Rнезависимо выбран ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß (19) RU (11) 2006 140 796 (13) A (51) ÌÏÊ C07D 211/26 (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÇÀßÂÊÀ ÍÀ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈÅ (21), (22) Çà âêà: 2006140796/04, 08.06.2005 (71) Çà âèòåëü(è): ÑÀÍÒÅÐÀ ÔÀÐÌÀÑÜÞÒÈÊÀËÑ ...

6-azaindole compounds as gonadotropin-releasing hormone antagonists

(57)【要約】 ＧｎＲＨ拮抗薬として有用であり、それ自体、男性および女性の両方における各種の性ホルモン関連その他の状態の治療に有用となり得る式（Ｉ）の化合物および該化合物の医薬的に許容される塩が開示されている。 【化１】

ATP-binding cassette transporter modulator

Imidazopyrrolopyrazine derivatives, useful for treatment of diseases, caused by abnormal activity of proteinkinases jak1, jak3 or syk

FIELD: medicine, pharmaceutics. SUBSTANCE: invention relates to the field of organic chemistry, namely to a novel imidazopyrrolopyrazine derivative of formula and to its pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or isomer, where R 1 , R 2 and R 5 represent H; R 3 represents (C 3 -C 6 )cycloalkyl, substituted with one group, independently selected from CH 2 NH 2 or NH 2 ; or R 3 represents -A-D-E-G, where: A represents a bond or -N(R a )C(O)-R e -; D represents (C 1 -C 3 )alkylene, bound by a bridge bond (C 8 )cycloalkylene, (C 4 -C 6 )cycloalkylene, substituted with one substituent, selected from (C 1 -C 3 )alkyl; (C 4 -C 5 )monoheterocyclylene, optionally substituted with one substituent, selected from (C 1 -C 3 )alkyl, where monoheterocyclylene contains 1-2 heteroatoms, independently selected from carbon or oxygen atoms; E represents a bond, -R e , -R e -C(O)-R e -, -R e -O-R e -, -R e -N(R a )-R e -, -R e -N(R a )C(O)-R e -, -R e C(O)N(R a )R e -, -R e -N(R a )S(O) 2 -R e - or -R e -N(R a )S(O) 2 N(R a )-R e -; where in all cases E is bound either with a carbon atom or with a nitrogen atom in D; G represents hydrogen, -N(R a )(R b ), -(C 1 -C 6 )alkyl, optionally substituted with 1-3 substituents, independently selected from a halogen, hydroxyl or cyano; (C 3 -C 6 )monocycloalkyl, optionally substituted with 1-2 substituents, independently selected from a halogen, cyano, monocyclic (C 3 -C 5 )heteroaryl, optionally substituted with one substituent, independently selected from cyano, where heteroaryl contains 2 heteroatoms, independently selected from nitrogen atoms; (C 3 -C 5 )monoheterocyclyl, optionally substituted with 1 or 2 substituents, independently selected from methyl, -CF 3 , halogen or CH 2 CN, where monoheterocyclyl contains 1-2 heteroatoms, independently selected from nitrogen or oxygen atoms; (C 6 )aryl, optionally substituted with 1-2 substituents, independently selected from a halogen or cyano; where in the fragment, containing -N(R a )(R b ...

Surfactant-based gel as an injectable, sustained delivery vehicle

Den foreliggende oppfinnelse frembringer fremgangsmåter og preparater for vedvarende tilførsel av velgjørende agenser. I visse utførelsesforrner, frembringer oppfinnelsen preparater som omfatter en surfaktant, et løsningsmiddel og et velgjørende agens, hvori eksponering overfor en hydrofil omgivelse fører til at surfaktanten og løsningsmiddelet danner en viskøs gel og de velgjørende agenser blir dispergert eller oppløst i gelen. I andre utførelsesforrner, frembringer oppfinnelsen preparatet som omfatter en surfaktant, et løsningsmiddel, et hydrofilt medium og et velgjørende agens, hvori surfaktanten, løsningsmiddelet og det hydrofile medium danner en viskøs gel og det velgjørende agens blir dispergert eller oppløst i gelen.

Anti-IGFR1 antibody therapeutic combinations

本发明提供了包括结合性组分例如抗－IGFR1抗体与化疗药剂的组合。本发明还提供了利用该组合治疗医学状况如癌症的方法。

Method of conjugating peptides, mediated by transglutaminase

Предложены конъюгаты человеческого гормона роста, полученные путем удаления атома водорода из -NH 2 в боковой цепи Gln, который образован от человеческого гормона роста или соединения человеческого гормона роста. 3 н. и 3 з.п. ф-лы. РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 385 879 (13) C2 (51) МПК C07K 14/61 (2006.01) A61K 38/18 (2006.01) A61P 5/06 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (30) Конвенционный приоритет: 21.01.2004 DK PA 2004 00076 (73) Патентообладатель(и): НОВО НОРДИСК ХЕЛС КЕА АГ (CH) (43) Дата публикации заявки: 27.02.2008 C 2 2 3 8 5 8 7 9 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: WO 90/03401 A1, 05.04.1990. WO 01/70685 A2, 27.09.2001. WO 02/055532 A2, 18.02.2002. GORMAN J. J. et al. Transglutaminase Amine Substrates for Photochemical Labeling and Cleavable Cross-linking of Proteins. Journal of biological chemistry. 1980, vol:255, no.3, page(s):1175-1180. THUMSHIRN G. et al. Multimeric cyclic RGD peptides as potential tools (см. прод.) C 2 R U 2 3 8 5 8 7 9 (45) Опубликовано: 10.04.2010 Бюл. № 10 (85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу: 21.08.2006 (86) Заявка PCT: DK 2005/000028 (18.01.2005) (87) Публикация PCT: WO 2005/070468 (04.08.2005) Адрес для переписки: 191186, Санкт-Петербург, а/я 230, "АРС-ПАТЕНТ", пат. пов. В.В.Дощечкиной (54) СПОСОБ КОНЪЮГАЦИИ ПЕПТИДОВ, ОПОСРЕДОВАННОЙ ТРАНСГЛУТАМИНАЗОЙ который образован от человеческого гормона роста или соединения человеческого гормона роста. 3 н. и 3 з.п. ф-лы. (57) Реферат: Предложены конъюгаты человеческого гормона роста, полученные путем удаления атома водорода из -NH в боковой цепи Gln, 2 (56) (продолжение): for tumor targeting: solid-phase peptide synthesis and chemoselective oxime ligation. CHEMISTRY. A European journal, 2003, vol:9, no: 12, page(s):2717-2725. KING H. D. et al. Monoclonal antibody conjugates of doxorubicin prepared with branched linkers. A novel metod for increasing the ...

Tetrahydroisoquinolyl acetamide derivatives for use as orexin receptor antagonists

本发明涉及新型乙酰胺衍生物及其作为有效成分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关方面包括这些化合物的制备方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，及其作为阿立新受体拮抗剂的应用。

Heat-stable dry powder pharmaceutical compositions and methods

본원에 약제학적 조성물로서 사용하기 위한 펩타이드 또는 단백질 예컨대 옥시토신을 포함하는 열-안정성 건조 분말을 개시한다. 조성물은 증가된 온도 및 상대적으로 높은 습도 환경에서 고도로 안정성이고, 개선된 저장-수명으로 실온에서 저장하기 위한 것으로 의도된다. 특히, 건조 분말은 흡입용인 것으로 의도되나, 용액으로 재구성되는 경우 른 투여 경로가 사용될 수 있다. Disclosed herein is a heat-stable dry powder comprising a peptide or protein such as oxytocin for use as a pharmaceutical composition. The composition is highly stable in environments of increased temperature and relatively high humidity, and is intended for storage at room temperature with improved shelf-life. In particular, the dry powder is intended for inhalation, although other routes of administration may be used when reconstituted into a solution.

Protein complex, obtained by using fragment of immunoglobulin, and method of such complex obtaining

FIELD: pharmacology. SUBSTANCE: claimed invention relates to field of biotechnology and immunology. Described is physiologically active protein conjugate. Protein conjugate includes physiologically active polypeptide, which is covalently connected with Fc fragment of immunoglobulin by means of polyethylene glycol. Described is method of obtaining protein conjugate. It can find application in production of various polypeptide medications of prolonged action. EFFECT: increased physiological activity in vivo construction in comparison with native physiologically active polypeptide and increase of half-life in serum of physically active polypeptide with minimal risk of inducing undesirable immune response. 17 cl, 18 dwg, 8 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 356 909 (13) C2 (51) МПК C07K C07K A61K A61P 19/00 (2006.01) 16/18 (2006.01) 39/00 (2006.01) 43/00 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21), (22) Заявка: 2005120240/13, 13.11.2004 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 13.11.2004 (43) Дата публикации заявки: 20.04.2006 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: US 6620413 B1, 16.09.2003. WO 0103737 A1, 18.01.2001. US 6340742 А1, 22.01.2002. US 20020081664 А1, 27.06.2002. RU 2178307 C2, 20.01.2002. 2 3 5 6 9 0 9 R U (86) Заявка PCT: KR 2004/002944 (13.11.2004) C 2 C 2 (85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу: 27.06.2005 (87) Публикация PCT: WO 2005/047336 (26.05.2005) Адрес для переписки: 129090, Москва, ул. Б.Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Е.Е.Назиной, рег. № 517 (54) БЕЛКОВЫЙ КОМПЛЕКС, ПОЛУЧЕННЫЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ФРАГМЕНТА ИММУНОГЛОБУЛИНА, И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАКОГО КОМПЛЕКСА (57) Реферат: Настоящее изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Описан физиологически активный белковый конъюгат. Белковый конъюгат включает физиологически активный полипептид, ковалентно связанный с Fc ...

Oxytocin antagonists, uses thereof and pharmaceutical compositions containing the same

FIELD: organic chemistry, pharmaceuticals. SUBSTANCE: invention relates to compounds of general formula 1 (G 1 is group of general formulae 2 G 1 is group of general formulae ; meanings of the rest substituents are as described in specification) or pharmaceutically acceptable salts thereof and use thereof in srug production. Said compounds are useful in treatment of male and female sexual disorders. EFFECT: new oxytocin antagonists. 30 cl, 177 ex ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß RU (19) (11) 2 309 156 (13) C2 (51) ÌÏÊ C07D 498/04 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ C07D 401/14 (2006.01) ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ,A61K 31/55 (2006.01) ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÎÏÈÑÀÍÈÅ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈß Ê ÏÀÒÅÍÒÓ (21), (22) Çà âêà: 2003136152/04, 24.06.2002 (30) Êîíâåíöèîííûé ïðèîðèòåò: 25.06.2001 GB 0115515.9 (73) Ïàòåíòîîáëàäàòåëü(è): ÔÅÐÐÈÍà Á (NL) (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 20.05.2005 R U (24) Äàòà íà÷àëà îòñ÷åòà ñðîêà äåéñòâè ïàòåíòà: 24.06.2002 (72) Àâòîð(û): ÏÈÒÒ Ãýðè Ðîáåðò Óèëü ì (GB), ÐÎÓ Ìàéêë Áðàéàí (GB), ÐÓÊÅÐ Äåéâèä Ôèëèï (GB) (45) Îïóáëèêîâàíî: 27.10.2007 Áþë. ¹ 30 2 3 0 9 1 5 6 (56) Ñïèñîê äîêóìåíòîâ, öèòèðîâàííûõ â îò÷åòå î ïîèñêå: WO 00/46224 À2, 10.08.2000. ÅÐ 0469984 À2, 05.02.1992. RU 2002120798 À, 10.01.2004. (85) Äàòà ïåðåâîäà çà âêè PCT íà íàöèîíàëüíóþ ôàçó: 26.01.2004 2 3 0 9 1 5 6 R U (87) Ïóáëèêàöè PCT: WO 03/000692 (03.01.2003) C 2 C 2 (86) Çà âêà PCT: GB 02/02872 (24.06.2002) Àäðåñ äë ïåðåïèñêè: 191036, Ñàíêò-Ïåòåðáóðã, à/ 24, "ÍÅÂÈÍÏÀÒ", ïàò.ïîâ. À.Â.Ïîëèêàðïîâó (54) ÀÃÎÍÈÑÒÛ ÎÊÑÈÒÎÖÈÍÀ, ÈÕ ÏÐÈÌÅÍÅÍÈÅ È ÑÎÄÅÐÆÀÙÈÅ ÈÕ ÔÀÐÌÀÖÅÂÒÈ×ÅÑÊÈÅ ÊÎÌÏÎÇÈÖÈÈ (57) Ðåôåðàò: Îïèñûâàåòñ ñîåäèíåíèå îáùåé ôîðìóëû 1 èëè åãî ôàðìàöåâòè÷åñêè ïðèåìëåìà ñîëü ãäå G 1 âûáðàí èç ãðóïïû îáùåé ôîðìóëû 2 è ãðóïïû îáùåé ôîðìóëû 3 G 2 âûáðàí èç ãðóïïû îáùåé ôîðìóëû 4, ãðóïïû îáùåé ôîðìóëû 5, ãðóïïû îáùåé ôîðìóëû 6, ãðóïïû îáùåé ôîðìóëû 7, ãðóïïû îáùåé ôîðìóëû 8 è ãðóïïû îáùåé ôîðìóëû 9 Ñòðàíèöà: 1 RU X 1 ...

Use of combination products for the treatment of hypogonadal men and men with pituitary disorders