Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 154850. Отображено 200.
20-02-2008 дата публикации

ИЗЕТИОНАТНАЯ СОЛЬ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИТОРА CDK4

Номер: RU2317296C2
Автор: ТУГУД Петер Лоуренс (US), БЕЙЛИН Владимир Генух (US), БЛЭКБЕРН Энтони Клайд (US), ЭРДМАН Дэвид Томас (US)
Принадлежит: УОРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНИ ЛЛС (US)

Изобретение относится к изетионатной соли 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-8Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она и ее кристаллическим формам, которые обладают свойствами селективного ингибитора циклинзависимой киназы 4 (CDK4) и могут найти применение при лечении, например, воспалительных и клеточных пролиферативных заболеваний. Кристаллические формы соли имеют порошковую рентгенограмму при величинах 2θ примерно 8,7, 13,5 и 17,6 (форма А), 5,1, 11,8, 12,1, 12,8, 13,1 и 14,7 (форма В) и 8,4, 8,9 и 21,9 (форма D). Изобретение также относится к способам получения кристаллической изетионатной соли 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-8Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она, к лекарственному средству и применению для получения лекарственного средства. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 18 ил.

Подробнее
Номер записи: 1
25-12-2023 дата публикации

Кристалл диарилтиогидантоинового соединения

Номер: RU2810214C2
Автор: ТЯНЬ Синь (CN), У Цзяху (CN), ВАН Тин (CN), ГУО Юйин (CN), ЧЖАН Линь (CN), ЧЭНЬ Шэнлинь (CN), ШЭНЬ Чуньли (CN), ЛЮ Фэй (CN)
Принадлежит: ЧИА ТАЙ ТЯНЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к кристаллу диарилтиогидантоинового соединения формулы I, где на картине дифракции рентгеновских лучей на порошке при использовании Cu Kα излучения дифракционные пики находятся при следующих значениях угла 2θ: 13,47±0,2°, 15,32±0,2°, 15,98±0,2°, 18,68±0,2°, 23,11±0,2° и 26,41±0,2°. Кристалл соединения формулы I имеет пик поглощения при 238,92°С согласно анализу посредством метода дифференциальной сканирующей калориметрии. Способ получения кристалла соединения формулы I осуществляют путем смешивания соединения формулы I с растворителем при температуре 35-70°С для осаждения кристалла, где растворитель выбран из группы, состоящей из метанола, этанола, этилацетата, тетрагидрофурана, ацетонитрила, ацетона, смеси метанола и воды, смеси этанола и воды и смеси ацетона и воды. Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения андроген-опосредованного рака, содержащей терапевтически эффективное количество кристалла соединения формулы I по изобретению и фармацевтически ...

Подробнее
Номер записи: 2
20-05-2008 дата публикации

6-АЛКОКСИПИРИДОПИРИМИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ МАР р38

Номер: RU2324695C2
Автор: ЛИМ Джулия Анна (US), ГОЛДШТАЙН Дейвид Майкл (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где Z означает N; X1 означает О или S; R1 означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; R2 означает водород или алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, и R3означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, замещенный группой -ORa, где Ra означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; насыщенный неароматический циклический радикал, содержащий от 3 до 8 атомов в цикле, где один атом в цикле является гетероатомом, выбранным из N или О, а остальные атомы в цикле являются атомами углерода, причем один или два атома углерода необязательно замещены по атому азота группами -С(O)(С1-С6алкокси) или -SO2-С1-С6 алкил. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы MAP р-38. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 3
10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

Номер: RU2318822C2
Автор: ЛОХЕД Дейвид Гаррет (US), О'ЯНГ Каунд (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, которые пригодны для введения субъекта с заболеваниями, которые облегчаются при терапии антагонистом CRF. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее
Номер записи: 4
27-06-2008 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ 7-ФЕНИЛПИРАЗОЛОПИРИДИНА

Номер: RU2327699C2
Автор: ТАКАХАСИ Йосинори (JP), ХОСИНО Йорихиса (JP), ФУДЗИСАВА Масае (JP), ХИБИ Сигеки (JP), ИНО Мицухиро (JP), СИН Когиоку (JP), СИБАТА Хисаси (JP), КИКУТИ Койти (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ АР энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к производным 7-фенилпиразолопиридина формулы (I) где R1, R5, R6, R40, R41 и R42 представляют собой различные углеводородные заместители или функциональные группы, его солям или гидратам, в особенности к солям N-циклопропилметил-N-7-[2,6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина. Соединение формулы (I), в особенности соли N-циклопропилметил-N-7-[2, 6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина, проявляют активность в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора и могут найти применение в медицине для лечения ряда заболеваний нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Технический результат - получение ряда новых биологически активных веществ. 8 н. и 13 з. п. ф-лы. 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 5
20-06-2008 дата публикации

АЗАИНДОЛЫ

Номер: RU2326880C2
Автор: БЕЗАР Даниель (GB), НЕМЕЧЕК Консепьсон (GB), МОРЛИ Эндрю (GB), КОКС Пол Джозеф (GB), ГИЛЛЕСПИ Тимоти Алан (GB), ДЕПРЕ Стефани Даниель (GB), ЭДВАРДЗ Майкл (GB), ЛАЙ Джастин Йеун Квай (GB), МАДЖИД Тахир Надим (GB), ГАРДНЕР Чарльз Дж. (GB), ЭДЛИН Крис (GB), БУШАР Эрве (GB), КЛЕРК Франсуа Фредерик (GB), ПЕДГРИФТ Брайан Лесли (GB), ДАМУР Доминик (GB), КОМИНОС Доротеа (GB), УЙЕ Оливер (GB), АМЕНДОЛА Шелли (GB), КАРРЕ Шанталь (GB), ХАЛЛИ Фрэнк (GB)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей протеинкиназу, включающей ингибирующее селективную киназу количество соединения общей формулы (I): где: R1 означает арил или индолил, причем последний необязательно замещен одной или более групп, выбранных из R4, -C(=O)-R, -C(=O)-OR5, -C(=O)-NY1Y2и -Z2R; R2 означает H; R3 означает Н; R4 означает С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем -C(=O)-NY1Y2; R5 означает Н; R7 означает С1-С8алкил; R означает C1-С6алкил; X1 означает С-арил, С-гетероарил, такой как пиридил или изоксазолил, причем последний может быть необязательно замещен одним или двумя С1-С6алкилами, С-гетероциклоалкил, такой как морфолинил или пиперидинил, С-галоген, C-CN, С-ОН, C-Z2R, C-C(=O)-OR5, C-NY1Y2, C-C(=O)-NY1Y2; Y1 и Y2 независимо означает Н, арил, С3-С6 циклоалкил, C1-С6 алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из фенила, галогена, гетероциклила, такого как морфолинил, фурил, гидрокси, -C(=O)-OR5, OR7; или группа -NY1Y2 может ...

Подробнее
Номер записи: 6
10-08-2008 дата публикации

АЗАИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА Xa

Номер: RU2330853C2
Автор: МАТТЕР Ханс (DE), РИТТЕР Курт (DE), УИЛЛ Дэвид Уилльям (DE), ВЕНЕР Фолькмар (DE), УРМАНН Маттиас (DE), НАЗАРЕ Марк (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к соединениям формулы I и их физиологически приемлемым солям в качестве ингибиторов фактора Ха, к лекарственному средству на их основе, а также к способу их получения и применения. Соединения могут найти применение для воздействия на свертывание крови, воспалительную реакцию или фибринолиз их лечения и профилактики заболеваний, опосредованных фактором Ха, например, сердечно-сосудистых расстройств, тромбоэмболических заболеваний или рестенозов. В общей формуле I R0 представляет собой моноциклический или бициклический 6-9-членный гетероциклил, выбранный из группы бензотиофенила, пиридила, или моноциклический 5-членный гетероциклил, содержащий 1, 2 гетероатома, выбранных из азота или кислорода, где указанный гетероциклил является монозамещен R8, и который дополнительно замещен моноциклическим 5-членным гетероциклилом, содержащим 1 гетероатом, выбранный из серы, где гетероциклил монозамещен R8, R8 представляет собой галоген, подструктуру , которая в формуле I представляет ...

Подробнее
Номер записи: 7
27-11-2008 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБАМАТНЫМИ ГРУППАМИ ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ

Номер: RU2339638C2
Автор: ШТАШ Йоханнес-Петер (DE), ФОЙРЕР Ахим (DE), АЛОНСО-АЛИХА Кристина (DE), ШТАЛЬ Элке (DE), МЮНТЕР Клаус (DE), БИШОФФ Эрвин (DE), ВАЙГАНД Штефан (DE)
Принадлежит: Байер ХельсКер АГ (DE)

Изобретение относится к замещенным карбаматными группами пиразолпиридинам общей формулы (I) где R1 означает группу -NR3C(=O)OR4, R2 означает атом водорода или NH2, R3 означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, R4 означает алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, а также к их соли, изомерам и гидратам; к способам их получения, лекарственному средству на их основе, а также к применению данных соединений для получения лекарственных средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами, а также лекарственное средство на их основе. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 8
15-03-2023 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ИНГИБИТОРА TLR7/TLR8

Номер: RU2792005C2
Автор: СЕТУРАМАН, Виджай (US), РАМОС, Рита (CH), ЛИ, Бинь (CN), ЛУСТЕНБЕРГЕР, Филипп (CH), БИРИ, Николь (CH), ЧЖАН, Сиси (CN), КОРДИКОВСКИ, Андреас (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к способу получения кристаллической формы соединения (S)-N-(4-((5-(1,6-диметил-1H-пиразолo[3,4-b]пиридин-4-ил)-3-метил-4,5,6,7-тетрагидро-1H-пиразолo[4,3-c]пиридин-1-ил)метил)бицикло[2.2.2]октан-1-ил)морфолин-3-карбоксамида, включающий стадии: a) суспендирования аморфной свободной формы (S)-N-(4-((5-(1,6-диметил-1H-пиразолo[3,4-b]пиридин-4-ил)-3-метил-4,5,6,7-тетрагидро-1H-пиразолo[4,3-c]пиридин-1-ил)метил)бицикло[2.2.2]октан-1-ил)морфолин-3-карбоксамида в смеси растворителей, содержащей ацетон, этанол, метанол, изопропанол, изобутанол, тетрагидрофуран или ацетонитрил и по меньшей мере 2% по весу воды, с образованием смеси в виде суспензии, b) нагревания смеси в виде суспензии до растворения с образованием раствора, c) охлаждения раствора до-10°C с образованием суспензии, d) фильтрования суспензии со сбором кристаллической формы, где соединение представляет собой гемигептагидрат, кристаллическая форма находится в свободной форме и характеризуется одной из следующих ...

Подробнее
Номер записи: 9
10-07-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНОИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2423363C2
Автор: МОХАН Раджу (US), МАРТИН Ричард (US), ВУ Джейсон Х. (US), БУШ Бретт (US), ФЛЭТТ Брентон Т. (US), ГУ Сяо-Хой (US), ВАН Те-Линь (US)
Принадлежит: ЭКСЕЛИКСИС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! или к их фармацевтически приемлемым производным, выбранным из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров; в которой: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8a, R8b, R8c и R8d, такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к соединениям формулы (I), к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения, к способу снижения уровня холестерина в плазме у пациента, к способу модулирования метаболизма, катаболизма, синтеза, абсорбции, реабсорбции, секреции или экскреции холестерина у млекопитающего, к способу модулирования активности фарнезоидного Х рецептора, к соединению, представляющему собой 3-(3,4-дифторбензоил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-изопропилкарбоксамид, к композиции, к способу снижения риска возникновения или рецидива, к способу модулирования метаболизма, катаболизма, синтеза, абсорбции, реабсорбции, секреции или экскреции ...

Подробнее
Номер записи: 10
20-08-2011 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ АГЕНТОВ

Номер: RU2426733C2
Автор: БРАУН Линдон Найджел (GB), ЛЕБЛАН Катрин (GB), САНДХЕМ Дейвид Эндрью (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I): ! ! в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли, где А независимо выбран из СН и по крайней мере одного атома азота; D представляет собой CR3; R1 и R2 представляют собой Н; R3 представляет собой С1-С8-алкил; R5 представляет собой R5j и R5k независимо выбраны из Н, C1-C8-алкила и С3-С15-карбоциклической группы, или R5j и R5k вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную 4-14-членную гетероциклическую группу; R6 представляет собой Н; W представляет собой С6-С15-ароматическую карбоциклическую группу; X представляет собой -СН2-; n имеет значение от 0 до 3 к фармацевтической композиции на основе данных соединений и обладающей активностью модулятора рецептора CRTh2, а также к способу получения соединений формулы (I). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве противовоспалительных агентов. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 11
20-11-2011 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ЯНУС-КИНАЗЫ 3

Номер: RU2434013C2
Автор: НАКАДЗИМА Ютака (JP), ХИГАСИ Ясуюки (JP), МУКОЙОСИ Коитиро (JP), НАКАИ Казуо (JP), КУНИКАВА Сигеки (JP), ИНОУЕ Такаюки (JP), СИРАКАМИ Сохей (JP), САСАКИ Хироси (JP), ХАМАГУТИ Хисао (JP), ТАКАХАСИ Фумие (JP), ТАНАКА Акира (JP), ХАТАНАКА Кейко (JP)
Принадлежит: АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. (JP)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I ! ! в которой X обозначает N или CR3, М обозначает (СН2)m; m=0 или 1, R1 обозначает -Н или низший алкил, который может быть замещен группой, выбранной из группы, состоящей из моно- или ди-низший алкиламино и -О-низшего алкила, R2 обозначает -Н или низший алкил, R3 обозначает -Н или низший алкил, замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, моно- или ди-низший алкиламино и циклического амино, R41 обозначает -Н или пиридин, который может быть замещен цианогруппой, R42 обозначает соединенный мостиковой связью полициклический углеводород или соединенный мостиковой связью азациклический углеводород, каждый из которых может быть замещен, R5 обозначает группу, выбранную из группы, состоящей из галогена, циано, низшего алкил-карбонила, низшего алкил-оксикарбонила, гидроксикарбонила, формила, амидинооксикарбонила, гуанидинооксикарбонила, гуанидино, карбамоила, -С(=O)-5- или -6-членного гетероциклоалкила, -С(=O)-5- или -6-членного ...

Подробнее
Номер записи: 12
27-01-2011 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2410386C2
Автор: ХУБШВЕРЛЕН Кристиан (FR), СЮРИВЕ Жан-Филипп (FR), КАППИ Михаэль В. (DE), ПИРАУ Забине (DE), ДАЛЕ Гленн (CH), ЦУМБРУНН Корнелия (CH)
Принадлежит: МОРФОХЕМ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ ФЮР КОМБИНАТОРИШЕ ХЕМИ (DE)

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы (I) Соединения формулы (I) ! ! где Q означает группу следующей структуры R1 означает водород, галоген, гидрокси, амино, меркапто, алкил, гетероалкил, алкилокси, гетероалкилокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил, гетероалкилциклоалкил, циклоалкилокси, алкилциклоалкилокси, гетероциклоалкилокси или гетероадкилциклоалкилокси, X1, X2, X3, X4, X5 и X6 каждый независимо друг от друга означает атом азота или группу формулы CR2, R2 означает водород, галоген или гидрокси, амино, алкильную, алкенильную, алкинильную или гетероалкильную группу, R3 выбран из следующих групп R5 означает группу формулы -B-Y, где В означает алкилен, алкенилен, алкинилен, -NH- или гетероалкилен, a Y означает арил, гетероарил, аралкил, гетероаралкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил или гетероалкилциклоалкил, или их фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат или фармацевтически приемлемую композицию, а также к фармацевтической ...

Подробнее
Номер записи: 13
27-05-2016 дата публикации

МЕЗОИОННЫЕ ПИРИДО[1,2-a]ПИРИМИДИНОВЫЕ ПЕСТИЦИДЫ

Номер: RU2585616C2
Автор: ПАХУТСКИ Томас Фрэнсис Мл. (US)
Принадлежит: Е.И. ДЮПОН ДЕ НЕМУР ЭНД КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой N-[(5-пиримидинил)метил]-2-пиридинамин и N-(5-пиримидинилметилен)-2-пиридинамин. Соединения могут быть использованы в качестве промежуточных соединений для получения соединений формулы 1, обладающих активностью при борьбе с беспозвоночным вредителем или для увеличения силы роста возделываемого растения. В соединении формулы 1Rявляется фенилом или пиридинилом, каждый необязательно замещен Q и имеет до 3 заместителей; и Q является фенилом или пиридинилом, каждый из которых необязательно имеет до 5 заместителей. 2 н.п. ф-лы, 50 табл.,2 пр.

Подробнее
Номер записи: 14
27-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ИНГИБИТОРЫ MELK

Номер: RU2582610C2
Автор: ХАНТЛИ Рэймонд (US), АХМЕД Ферьян (US), МАЦУО Е (JP), ХИСАДА Содзи (JP), НАКАМУРА Юсуке (JP), ДЕКОРНЕ Элен (US), УОКЕР Джоэл Р. (US)
Принадлежит: ОНКОТЕРАПИ САЙЕНС, ИНК. (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где: Rпредставляет собой C-Cалкилсульфонил или -CO-R, где Rпредставляет собой C-Cалкил или С-Сциклоалкил; Rпредставляет собой фенил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей С, или -NRR, где Rпредставляет собой атом водорода и Rпредставляет собой -(CH)-R(где n равно целому числу от 0 до 2 и Rпредставляет собой моно- или трициклический С-Сциклоалкил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей D, фенил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей Е, алифатическую гетероциклическую группу, которая выбрана из пиперидинила, пиперазинила и азабициклооктанила и может быть замещена C-Cалкилом, ароматическую гетероциклическую группу, которая выбрана из пиридинила, пиримидинила и пиразолила и может содержать группу заместителя, выбранную из Группы ...

Подробнее
Номер записи: 15
27-05-2016 дата публикации

АГОНИСТЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ-1, СОДЕРЖАЩЕЙ ДОМЕН ГОМОЛОГИИ-2 SRC, И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ УКАЗАННЫХ АГОНИСТОВ

Номер: RU2584986C2
Автор: ЧЭНЬ Куэн-Фэн (TW), ШИАУ Чун-Вай (TW)
Принадлежит: НЭШНЛ ЯН-МИН ЮНИВЕРСИТИ (TW), ДиСиБи-ЮЭсЭй ЛЛС (US), НЭШНЛ ТАЙВАНЬ ЮНИВЕРСИТИ (TW)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, которые обладают агонистической активностью в отношении протеинтирозинфосфатазы-1, содержащей домен гомологии-2 Src (SHP-1). В формуле I Rи Rнезависимо представляют собой водород, и Rпредставляет собой,,,,илиRнезависимо представляет собой водород, Rпредставляет собой метил, и Rпредставляет собойилиили Rи Rнезависимо представляют собой водород, и Rпредставляет собой. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим указанное соединение, к способу повышения экспрессии в клетке протеинтирозинфосфатазы-1, содержащей домен гомологии-2 Src (SHP-1), способу лечения заболевания или патологического состояния, характеризующегося пониженной экспрессией SHP-1, и к применению указанного соединения для получения лекарственного средства для лечения заболевания или патологического состояния, характеризующегося пониженной экспрессией SHP-1. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 табл., 23 ил., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 16
20-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Номер: RU2581504C2
Автор: ЭРНАНДЕС Мария-Клеменсия (CH), ТОМАС Эндрю (CH), ЛУКАС Мэтью К. (US)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. В формуле (I)А представляет собой -СН-O-, -СН=СН- или -С≡С-; X представляет собой N или СН; Y представляет собой N или CR; Z представляет собой N или CR; R, Rпредставляют собой C1-7-алкил, фенил, возможно замещенный одним гало, или 6-членный гетероарил содержащий один кольцевой гетероатом N, возможно замещенный одним гало, где один из R, Rпредставляет собой С1-7-алкил; Rпредставляет собой гало, -C(O)Rили -C(O)NRR. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в эффективном количестве и к применению соединений для получения лекарств. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл., 84 пр.

Подробнее
Номер записи: 17
07-04-2023 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГАЛОГЕНАЛЛИЛАМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2793850C2
Автор: ЛИ, Линь (CN), У, Франк (CN), ВАНЬ, Чжунхой (CN)
Принадлежит: ТРАНСТЕРА САЙЕНСИЗ (НАНЬЦЗИН), ИНК. (CN)

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2, каждый, независимо, выбраны из водорода и галогена и оба R1 и R2 не представляют собой водород; R3 и R4, каждый, независимо, представляют собой водород; R5 и R6, каждый, независимо, представляют собой водород; L1 отсутствует; Cy1 представляет собой группу, которая является незамещенной или замещена одним или несколькими Ra, показанными в общей формуле (A-1), (А-2), (А-3), (a), (b) или (c) ниже: m обозначает целое число, которое обозначает 1 или 2 и n обозначает 0; Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый, независимо, выбраны из CH2, СН, NH и C=O; X1, X2, X3, X4, X9 и X10, каждый, независимо, выбраны из CH, N, O и C=O; X5, X6, X7 и X8, каждый, независимо, выбраны из CH и N и по меньшей мере один из X1, X2 и X3 представляет собой N; каждый Ra независимо выбран из циано, галогена, C1-6 алкила, C1-6 алкокси C1-6 алкила, C1-6 алкиламинокарбонила, аминокарбонила, ди(С1-6 алкил)аминокарбонила, Cy2-, Cy2-C1-6 алкила ...

Подробнее
Номер записи: 18
17-04-2023 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВА СОПРЯЖЕННО-БИЦИКЛИЧЕСКИХ АНТАГОНИСТОВ C5aR

Номер: RU2794327C2
Автор: СИНГХ, Раджиндер (US), ФАНЬ, Пинчэнь (US), ЛЮ, Ребекка М. (US), МАЛИ, Венкат Редди (US), ЧЖАН, Пэнли (US), ЦЗЭН, Ибинь (US)
Принадлежит: КЕМОСЕНТРИКС, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединения формул (IB), (IC), (IIA) или (IIB) или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическую композицию и способ лечения на их основе. В формулах (IB), (IC), (IIA) или (IIB) член цикла a представляет собой C(R2c), член цикла b представляет собой C(R2d) и член цикла e представляет собой C(R2e); X1 выбран из группы, состоящей из связи и C1-8алкилена; R1 выбран из: a) 6-членного гетероарила, содержащего в качестве вершин кольца(ец) 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S; b) C6-10арила; группа -X1-R1 является незамещенной или замещена 1-5 заместителями Rx; R2aи R2e каждый независимо представляет собой C1-6алкил; R2b, R2c и R2d каждый независимо представляет собой атом водорода; каждый R3 представляет собой C1-4алкил; R4 представляет собой -NHC(O)NHP1; каждый R5 представляет собой галоген; R5’представляет собойатом водорода; R6 выбран из группы, состоящей из C1-6алкокси и галогена; R7 представляет собой P1; и R8 представляет ...

Подробнее
Номер записи: 19
20-01-2008 дата публикации

1-(АМИНОАЛКИЛ)-3-СУЛЬФОНИЛАЗАИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНА-6

Номер: RU2315048C2
Автор: ЛЕНИСЕК Стивен Эдвард (US), АНТАНЕ Шуйлер А. (US), БЕРНОТАС Рональд Чарльз (US)
Принадлежит: УАЙТ (US)

Данная группа изобретений представляет собой соединения формулы (I), способы их получения, а также их применение для терапевтического лечения расстройств нервной системы, связанных с рецептором 5-ГТ6. Технический результат - получение ряда новых биологически активных веществ, характеризующихся формулой (I), и фармацевтических композиций на их основе для лечения расстройств нервной системы, находящихся под воздействием рецептора 5-ГТ6. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 20
20-01-2008 дата публикации

ТИОЭФИРЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОХИНОЛИНЫ

Номер: RU2315049C2
Автор: ДЕЛЛАРИА Джозеф Ф. (US), РАДМЕР Мэттью Р. (US), МЕРРИЛЛ Брайон А. (US)
Принадлежит: 3М Инновейтив Пропертиз Компани (US)

Описываются имидазохинолиновые производные формулы (I) где Х представляет собой алкил, -CHR3-; Z представляет собой -S-, -SO- или -SO2- группу; R1 выбран из группы, включающей алкил и незамещенный фенил; R2 выбран из группы, включающей атом водорода; алкил; алкил-Y-алкил; каждый R3 представляет собой атом водорода; Y представляет собой -О-; n равен 0. Описывается также тетраимидазохинолиновое производное, фармацевтические композиции на их основе, способ стимулирования биосинтеза цитокина в организме животного. Предлагаемые в изобретении соединения и композиции могут вызывать биосинтез различных цитокинов и в связи с этим использоваться для лечения различных болезней, включая вирусные и опухолевые заболевания. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 21
10-11-2016 дата публикации

ДИАМИДЫ 4,7-ДИЗАМЕЩЕННЫХ 1,10-ФЕНАНТРОЛИН-2,9-ДИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЭКСТРАКЦИОННАЯ СМЕСЬ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2601554C2
Автор: Борисова Наталия Евгеньевна (RU), Костин Андрей Алексеевич (RU), Ткаченко Людмила Игоревна (RU), Бабаин Василий Александрович (RU), Аляпышев Михаил Юрьевич (RU), Решетова Марина Дмитриевна (RU), Кенф Екатерина Владимировна (RU)
Принадлежит: Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Московский государственный университет имени М.В. Ломоносова" (МГУ) (RU), Открытое акционерное общество "Радиевый институт им. В.Г.Хлопина" (RU)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к диамидам 4,7-дизамещенных 1,10-фенантролин-2,9-дикарбоновых кислот, где R представляет собой радикал, выбранный из группы низший алкил или арил, содержащий 6 атомов углерода, а X представляет собой н-пентокси, хлор или фенил. Также изобретение относится к способу получения указанных диамидов дикарбоновых кислот, к промежуточному соединению - 4,7-дипентокси-1,10-фенантролин-2,9-дикарбоновой кислоте и способу его получения, экстракционной смеси на основе диамидов 4,7-дизамещенных 1,10-фенантролин-2,9-дикарбоновых кислот. Технический результат: получены новые диамиды дикарбоновых кислот для использования в процессе извлечения и концентрирования радионуклидов. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 22
10-06-2016 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ КАТЕХОЛ-О-МЕТИЛТРАНСФЕРАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ПСИХОТИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ

Номер: RU2586974C2
Автор: ЧЖАО Чжицзянь (US), МЭНЛИ Питер Дж. (US), КЕТТ Натан (US), НАНДА Каусик К. (US), БЭРРОУ Джеймс К. (US), ЗАРТМАН Эми (US), ТРОТТЕР Б. Уэсли (US), ХАРРИСОН Скотт Т. (US), ПОСЛАСНИ Майкл С. (US), УОЛКЕНБЕРГ Скотт (US), ШУБЕРТ Джеффри В. (US), МАЛХИРН Джеймс (US)
Принадлежит: МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US)

Изобретение относится области органической химии, а именно к производным 4-пиридинона формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой водород, В(ОН), галоген, C(O)NH(CH)C(O)N(R); X представляет собой водород или галоген; Y представляет собой фенил, бензимидазолил, бензтиазолил, бензоксазолил, бензпиперидинил, хинолил, индолил, индазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 группами R, при условии, что Y представляет собой фенил, то по меньшей мере один из указанного Rвыбирают из OCF, О(СН)Cциклоалкила, NRC(O)R, C(O)R, N(R), (СН)C(О)OR, OR, (CH)гетероциклила, NH(СН)гетероциклила, (СН)Cарила, О(СН)Cарила или О(СН)гетероциклила, где указанные гетероциклил и арил необязательно замещены 1-3 группами R; Rпредставляет собой водород, NRR, Si(CH), (CH)Cарил, Салкенил или Салкил, причем указанные алкил и алкенил необязательно замещены 1-3 группами из галогена, ОН, Салкила, O-Салкила, NRR, SOR, NHSOR, CF, Сарила, гетероциклила, -С≡С-Сарила, C(O)NRR ...

Подробнее
Номер записи: 23
29-03-2024 дата публикации

ПЕСТИЦИДНО АКТИВНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С СУЛЬФОКСИМИНСОДЕРЖАЩИМИ ЗАМЕСТИТЕЛЯМИ

Номер: RU2816459C2
Автор: РЕНДЛЕР Зебастиан (CH), РАВАЛ Гириш (IN), ЭМЕРИ Даниэль (CH), ЭДМУНДС Эндрю (CH), МЮЛЕБАХ Мишель (CH), БУХХОЛЬЦ Анке (CH), СИКЕРВАР Викас (IN), СЕН Индира (IN)
Принадлежит: СИНГЕНТА КРОП ПРОТЕКШН АГ (CH)

Изобретение относится к соединению формулы (I), где А представляет собой СН или N, R1 представляет собой С1-С4алкил, R2 представляет собой водород, R3 представляет собой водород или циано, n равняется 1; Q представляет собой радикал, выбранный из группы, состоящей из формул Q1, Q2, Q3, Q4 и Q5, где стрелка обозначает точку присоединения к кольцу, содержащему радикал А; и где R4 представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, С1-С4галогеналкилсульфанил, C1-С4галогеналкилсульфинил или С1-С4галогеналкилсульфонил; X1 представляет собой О или NR5; R5 представляет собой С1-С4алкил; R6 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил или С1-С4алкокси; и G1 и G2 независимо друг от друга представляют собой N или СН. Кроме того, настоящее изобретение относится к агрохимическим композициям, которые содержат соединения формулы (I), к способу борьбы с насекомыми, клещами или нематодами и способу защиты материала для размножения растений. Соединения формулы (I) по настоящему изобретению представляют собой ...

Подробнее
Номер записи: 24
10-04-2001 дата публикации

НОВЫЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ КАМПТОТЕЦИНА (СРТ-11) И РОДСТВЕННЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2164917C2
Автор: Джон К. СИХ (US), Кевин Е. ХЕНЕГАР (US)
Принадлежит: ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ (US)

Описываются новые промежуточные продукты камптотецина общей формулы (I), где Ra представляет собой атом хлора, низшую алкоксигруппу, Rb представляет собой атом водорода, С1-8алкил, гидроксиС1-8алкил, группу -С(O)Н или группу (a), Rc представляет собой группу, выбранную из ряда формул (II-IХ) или Rb и Rc вместе образуют остаток формулы -СН2-O-С(O)-С(ОН)(R6)- или -СН2-О-СН(ОН)-С(ОН)(R6)-, Rd представляет собой атом хлора или группу C(O)OR4, R3 представляет собой атом водорода или бензил, R4 представляет собой С1-8алкил, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой С1-8алкил, R7 представляет собой атом водорода. Соединения являются эффективными противораковыми лекарственными средствами. Описывается также способ получения производных камптотецина (СРТ-11) и родственных соединений. 6 с. и 50 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 25
20-10-2001 дата публикации

СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ТИРОЗИНКИНАЗЫ РЕЦЕПТОРА ЭПИДЕРМАЛЬНОГО ФАКТОРА РОСТА, БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ ТИРОЗИНКИНАЗУ РЕЦЕПТОРА ЭПИДЕРМАЛЬНОГО ФАКТОРА РОСТА АКТИВНОСТЬЮ, И КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ КОНТРАЦЕПТИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Номер: RU2174980C2
Автор: Александер Джеймс БРИДЖЕС (US), Алан КРЕЙКЕР (US), Эндрю Марк ТОМПСОН (NZ), Гордон Уиллиам РЬЮКАСТЛ (NZ), Уиллиам Александер ДЭННИ (NZ), Роберт МАЙЕР (US), Дэвид ФРАЙ (US)
Принадлежит: ВАРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к новым бициклическим производным пиримидина или их фармацевтически приемлемым солям, способу ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, в частности при лечении раковых заболеваний, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей тирозинкиназу рецептора фактора эпидермального роста активностью, а также композиции, обладающей контрацептивным действием. Предлагаемые соединения соответствуют общей формуле I, где 1 - 2 из радикалов А - Е означает азот, а остальные радикалы - углерод или два смежных радикала А - Е вместе представляют гетероатом из группы азот, сера, при этом А - Е вместе с прилегающими атомами углерода означают пиридиновое, пиримидиновое, тиенильное, пиррольное, имидазольное кольцо; Х - группы NH, NHR5, где R5 означает низший алкил с 1 - 4 атомами углерода; n = 0, 1 или 2; R отсутствует или означает водород, алкил с 1 - 4 атомами углерода, алкоксил с 1 - 4 атомами углерода, нитрогруппу, галоген, перфторалкил с 1 - 4 атомами ...

Подробнее
Номер записи: 26
25-05-2023 дата публикации

ПЕСТИЦИДНО АКТИВНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С СЕРОСОДЕРЖАЩИМИ ЗАМЕСТИТЕЛЯМИ

Номер: RU2796535C2
Автор: СЕН Индира (IN), РЕНДЛЕР Зебастиан (CH), МЮЛЕБАХ Мишель (CH), ЭДМУНДС Эндрю (CH), ЮНГ Пьер Жозеф Марсель (CH), РАВАЛ Гириш (IN), СИКЕРВАР Викас (IN)
Принадлежит: ЗИНГЕНТА ПАРТИСИПЕЙШНС АГ (CH)

Изобретение относится к соединению формулы I и к его агрохимически приемлемым солям, где А представляет собой СН или N; X представляет собой S или SO2; R1 представляет собой С1-С4алкил; G1 представляет собой N или СН; X1 представляет собой NR3; где R3 представляет собой С1-С4алкил; R2 представляет собой галоген или C1-С4галогеналкил; R7 представляет собой водород, фтор, циано или C1-С6алкил; и R8 представляет собой фтор, циано, С1-С8алкил или С1-С4алкилоксикарбонил. Изобретение также относится к композиции для контроля насекомых, способу борьбы с насекомыми и способу защиты материала для размножения растений от воздействия насекомых. Технический результат – получены новые соединения и композиция на их основе, которые могут найти применение в сельском хозяйстве в качестве эффективных инсектицидов. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 23 пр.

Подробнее
Номер записи: 27
28-04-2023 дата публикации

ПОЛИМЕРИЗУЕМЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПОГЛОТИТЕЛЕЙ УФ-ИЗЛУЧЕНИЯ И ВИДИМОГО СВЕТА

Номер: RU2795094C2
Автор: МАХАДЕВАН, Шивкумар (US), РАЙТ, Дон Д. (US)
Принадлежит: ДЖОНСОН ЭНД ДЖОНСОН ВИЖН КЭА, ИНК. (US)

Изобретение относится к контактной линзе, представляющей собой продукт реакции полимеризации реакционной смеси, содержащей мономер, подходящий для изготовления контактной линзы, и конденсированное трициклическое соединение, выбранное из формулы III и V, где X представляет собой О, S или NR6; Z представляет собой S; m и n независимо равны 0 или 1; R1 и R2 независимо в каждом случае представляют собой Н, C1-C6 алкокси или -Y-Pg; R6 представляет собой Н или Y-Pg; R7 представляет собой EWG или -С(=O)-T-Y-Pg, a EWG в каждом случае независимо представляет собой -CN; Pg в каждом случае независимо представляет собой -СН=СН2, -С(СН3)=CH2; Y в каждом случае независимо представляет собой связующую группу, выбранную из -О-(CH2)2-OC(О)-, -О-(СН2)3-OC(О)-, (CH2)3-ОС(О)-СН(СН3)-, -(СН2)3-OC(О)-СН(СН3)-, -О-(CH2)3-OC(О)-СН(СН3)-; и Т в каждом случае независимо представляет собой NR6, причем соединение содержит по меньшей мере одну группу Pg. Технический результат – получена контактная линза, содержащая ...

Подробнее
Номер записи: 28
26-09-2023 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА

Номер: RU2804033C2
Автор: ДЖИЛЛИС, Эрик П. (US), ИВУАГВУ, Кристиана (US)
Принадлежит: ВИИВ ХЭЛСКЭАР ЮКЕЙ (НО.5) ЛИМИТЕД (GB)

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение а также фармацевтическую композицию на его основе, применение и способ лечения ВИЧ-инфекции. Технический результат - производное 3,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидинила, применяемое для лечения ВИЧ-инфекции, обладающее улучшенными фармакокинетическими параметрами. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 29
20-02-2011 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ВИТРОНЕКТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ИХ СОДЕРЖАЩИЕ

Номер: RU2412185C2
Автор: РЮКСЕР Жан-Мари (FR), ЭКМАНН Бертран (FR), ЛЕФРАНСУА Жан-Мишель (FR)
Принадлежит: ГАЛАПАГО САС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в форме (R) или (S)-изомеров, индивидуально или в смеси, а также к их физиологически приемлемым солям и гидратам, обладающим свойствами антагониста рецептора витронектина. В формуле (I) ! ! G обозначает Het-NH-CO-, Het-NH-CH2-, Het-; Het обозначает моно- или бициклическую систему, где каждый цикл представляет 5- или 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, причем по меньшей мере одно из колец содержит от 1 до 2 атомов азота в качестве гетероатомов, при этом Het замещен или незамещен группами R9; R1 обозначает Н, (С6-С14)-арил, (С6-С14)арил(С1-С4)алкил; амино, незамещенный, моно- или дизамещенный алкилом и/или ацилом, содержащим от 1 до 4 атомов С; R2 обозначает Н, галоген, нитрогруппу; алкил, содержащий от 1 до 4 атомов С; амино, незамещенный, моно- или дизамещенный алкилом и/или ацилом, содержащим от 1 до 4 атомов С; группу -(CH2)0-2-OR5; R3 обозначает Н, -CO2R5, -SO2R5 или моно-, или бициклическую систему, где каждый цикл ...

Подробнее
Номер записи: 30
19-10-2023 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (4S)-4-(4-ЦИАНО-2-МЕТОКСИФЕНИЛ)-5-ЭТОКСИ-2,8-ДИМЕТИЛ-1,4-ДИГИДРО-1,6-НАФТИРИДИН-3-КАРБОКСАМИДА ПОСРЕДСТВОМ РАЗДЕЛЕНИЯ РАЦЕМАТА ПРИ ПОМОЩИ ДИАСТЕРЕОМЕРНОГО СЛОЖНОГО ЭФИРА ВИННОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2805573C2
Автор: ПЛАТЦЕК, Йоханнес (DE), ЙОЕНТГЕН, Винфрид (DE), ЛОВИС, Кай (DE)
Принадлежит: БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE), БАЙЕР АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к способу разделения рацемата (II) на (Ia) и/или (I) при помощи хиральных замещенных сложных эфиров винной кислоты общих формул (IIIa) или (IIIb), где Ar означает где * обозначает место присоединения, при температуре в диапазоне от 60 до 80°С, с образованием диастереомерных солей (IVa), (IVb), (IVc) и/или (IVd), которое осуществляют в смесях растворителей, состоящих из воды и с водой смешивающихся органических растворителей. Технический результат – разработан новый способ разделения рацемата (II), который может найти свое применение для получения (4S)-4-(4-циано-2-метоксифенил)-5-этокси-2,8-диметил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамида формулы (I) с высоким выходом и чистотой, обладающего действием нестероидного антагониста минералокортикоидного рецептора и может находить применение в медицине в качестве средства для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых и почечных заболеваний. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 8 табл., 9 пр.

Подробнее
Номер записи: 31
10-03-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНЫХ ТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2413727C2
Автор: Ю Динвэй (US), ДЖОУСИ Джон Антони (US), БЛОК Майкл Хауард (US), ЛИ Джон У. (US), ВАН Бинь (US), ХАНЬ Йонсинь (US), СКОТТ Дейвид (US), ВАН Сася (US), ВАН Тао (US)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующими свойствами в отношении тирозинкиназы Trk и используемым для лечения или профилактики злокачественных новообразований, сопровождающихся повышением уровня Trk, к способу их получения, к их применению для приготовления лекарственного средства, к фармацевтическим композициям на их основе, к способу ингибирования активности Trk и к способу получения антипролиферативного действия. ! ! где А представляет собой простую связь или С1-2алкилен; где указанный C1-2алкилен необязательно может быть замещен одним R22; кольцо С представляет собой фенил или 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S. Значения R1-R7, R22, n указаны в формуле изобретения. 10 н. и 10 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 32
27-11-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОХИНОЛИЗИН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2434867C2
Автор: ЙЕОЛЕ Равиндра Даттатрия (IN), ДЕСАИ Виджая Нараян (IN), ДЕШПАНДЕ Прасад Кешав (IN), КЭЙЛ Раджеш Прабхакар (IN), ПАТЕЛ Махеш Витхалбхаи (IN)
Принадлежит: ВОКХАРДТ ЛТД (IN)

Настоящее изобретение относится к новым производным бензохинолизин-2-карбоновой кислоты формулы I и их фармацевтически приемлемым сольватам, в которой R обозначает СН3 или СН(СН3)2 и R1 обозначает С1-С6 алкил или фенил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, выбранными из C1-С6 алкила или нитро. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные бензохинолизин-2-карбоновой кислоты, обладающие улучшенной растворимостью в воде широком диапазоне рН, которые могут использоваться для лечения бактериальных грамположительных, грамотрицательных и анаэробных инфекций. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 33
20-05-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНА

Номер: RU2418799C2
Автор: КОЛЬЦЕВСКИ Сабина (DE), ЕШКЕ Георг (CH), ВИЕЙРА Эрик (CH), ПОРТЕР Ричард Х. П. (CH), ШНАЙДЕР Патрик (CH)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим производным общей формулы (I) ! где R1 представляет собой водород, галоген, циано, низший алкокси или низший алкил; R2 представляет собой арил или 5- или 6-членный гетероарил; R3 представляет собой водород, арил, 5- или 6-членный гетероарил, где арильные, циклоалкильные, гетероциклоалкильные или 5- или 6-членные гетероарильные группы для R2 и R3 могут быть не замещены или замещены галогеном, циано, низшим алкилом, возможно, замещенным одним и более чем одним галогеном, низшим алкокси, S(O)2-алкилом, -C(O)R', где R' представляет собой низший алкил, низший алкокси; а также к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, изобретение относится к лекарству на основе этих соединений для лечения и предотвращения заболеваний, опосредованных mGluR5 рецептором, и к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарств. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются антагонистами метаботропных глутаматных рецепторов ...

Подробнее
Номер записи: 34
10-01-2011 дата публикации

3,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1H-ПИРАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЦИКЛИН-ЗАВИСИМЫХ КИНАЗ (CDK) И МОДУЛЯТОРОВ ГЛИКОГЕН СИНТАЗ КИНАЗЫ-3 (GSK-3)

Номер: RU2408585C2
Автор: ТРЕУОРТА Гэри (GB), ВУДХЕД Эндрью Джеймс (GB), ЭРЛИ Тереса Рейчел (GB), О'БРИН Майкл Алистэр (GB), КАРР Мария Грация (GB), ДЖИЛЛ Адриан Лайам (GB), БЕРДИНИ Валерио (GB), УАЙАТТ Пол Грэм (GB), ВУЛФОРД Алисон Джо-Анне (GB)
Принадлежит: АСТЕКС ТЕРЕПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания. В формуле (Ia) X обозначает группу R1-A-NR4; А обозначает связь, С=O, или NRg(C=O, где R8 обозначает водород или С1-3алкил; Y обозначает связь или алкиленовую цепь, состоящую из 1, 2 или 3 атомов углерода; R1 обозначает карбоциклическую или гетероциклическую группу, содержащую от 3 до 12 кольцевых членов; или насыщенную С1-8гидрокарбильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из галогена (например, фтора), гидроксигруппы, С1-4алкоксигруппы, и карбоциклической или гетероциклической групп, и где 1 или 2 атома углерода гидрокарбильной группы могут быть необязательно замещены атомом или группой, выбранной из О, S, NH, SO, SO2; R2 обозначает водород или метил; R3 ...

Подробнее
Номер записи: 35
10-08-2016 дата публикации

ФЕНИКОЛОВЫЕ ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Номер: RU2593204C2
Автор: БИЛЛЕН Денис (US), КЕРТИС Майкл (US), ГУДВИН Ричард М. (US), ДЖОНСОН Тимоти А. (US), ШИХАН Сьюзан М.К. (US), ЭВИН Ричард А. (US), ДУКЛОС Брайан А. (US), КАЙН Грэм М. (US), ВЭРАГУНДАР Раджендран (US), ХЭЙБЕР-СТАК Андреа К. (US), ДЖОНСОН Пол Д. (US)
Принадлежит: Зоитис ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где группировка Het представляет собой пиридинил или тиазолил; каждый из Rи Rпредставляет собой Н; каждый из Rи Rнезависимо представляет собой Н, -Салкил или Rи R, взятые вместе, образуют Сциклоакил; W представляет собой -Н, -РО(ОН)или -СНОРО(ОН); каждый из X и Y представляет собой хлор или каждый из X и Y представляет собой фтор, и Z представляет собой Н. Соединения формулы I используют в способе контролирования или лечения инфекций у домашнего скота, включающем введение нуждающемуся в этом животному терапевтически эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 161 пр.

Подробнее
Номер записи: 36
18-03-2024 дата публикации

АНИЛИДЫ АМИНОКИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ МОДУЛЯТОРОВ IL-17

Номер: RU2815505C2
Автор: ЭНДРЮС, Марк (DK), ЛЯН, Сифу (DK), АНДЕРСЕН, Петер (DK), ЙЕРГЕНСЕН, Ларс (DK), ДЖОНСОН, Патрик Стефен (DK), ЙЕССИМАН, Алан Стюарт (DK), ДЭК, Кевин Нил (DK), ЛАРСЕН, Могенс (DK), БУРХАРДТ, Миа Нёрресков (DK)
Принадлежит: ЛЕО ФАРМА А/С (DK)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении IL-17. В формуле (I) R1 выбирают из группы, состоящей из 5-членного гетероарила, который содержит от 2 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, 9- или 10-членного бициклического гетероарила, который содержит от 2 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, фенила, (C1-C6)алкокси, (C3-C7)циклоалкокси, (C1-C6)алкила, фенил-(C1-C4)алкила, (C3-C7)циклоалкила и -NRcRd, где указанный 5-членный гетероарил, 9- или 10-членный бициклический гетероарил, фенил, (C1-C6)алкокси, (C3-C7)циклоалкокси, (C1-C6)алкил, фенил-(C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из Ra; Ra представляет собой галоген, гидрокси, -NRcRd, (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, который содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, или 4-6-членный гетероциклоалкил, который содержит ...

Подробнее
Номер записи: 37
20-09-2005 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2260592C2
Автор: ДАС Джагабандху (US), ВИТЯК Джон (US), ЧЕН Пинг (US), ДОВЕЙКО Артур М. П. (US), НОРРИС Дерек Дж. (US), БЭРРИШ Джоэл С. (US), ПАДМАНАБХА Рамеш (US)
Принадлежит: БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КО. (US)

Изобретение относится к N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамиду формулы и к его фармацевтически приемлемым солям. Также описана фармацевтическая композиция, ингибирующая протеинтирозинкиназы и содержащая указанное соединение, способ лечения обусловленного протеинтирозинкиназами нарушения, такого как иммунологическое расстройство и онкологическое заболевание, и способ лечения рака. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 25 табл.

Подробнее
Номер записи: 38
10-04-2001 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ N-ЗАМЕЩЕННЫЕ α-ИМИНОГИДРОКСАМОВЫЕ И КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ

Номер: RU2164914C2
Автор: Клаус-Ульрих ВАЙТМАНН (DE), Вернер ТОРВАРТ (DE), Манфред ШУДОК (DE), Вильфрид ШВАБ (DE), Эккарт БАРТНИК (DE), Буркхард ХААЗЕ (DE)
Принадлежит: ХЕХСТ АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, где Q, A, R1, n, m имеют указанные в формуле значения. Эти соединения обладают ферментативной активностью каталитических доменов стромализина человека и лейкоцитной коллагеназы. 3 з.п.ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 39
01-06-2023 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ N-ФУНКЦИОНАЛИЗИРОВАННЫХ АЛКОКСИПИРАЗОЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ НИТРИФИКАЦИИ

Номер: RU2797246C2
Автор: ХИНДАЛЕКАР Шриранг (IN), ВИССЕМАЙЕР Александер (DE), КАННИНГЕМ Аллан Ф. (CH), ВАЛЛЬКВИСТ Олоф (CH), НЕСВАДБА Петер (CH), НАВЕ Барбара (DE), ПОТХИ Теджас (IN)
Принадлежит: БАСФ СЕ (DE)

Изобретение относится к новым ингибиторам нитрификации. Предложено применение N-функционализированного алкоксипиразольного соединения формулы I, или его соли, в качестве ингибитора нитрификации, где R1 означает C1-C2-алкил, или бензил; R2 означает C1-C2-алкил; RN означает CH(C(=O)ORb)CH2(C(=O)ORb); C(=O)Rd или C(=O)NRbRc, где Rb означает Н; Rc означает Н; Rd означает С1-С3-алкил; n означает 0 или 1. Также предложены применение композиции, содержащей соединение формулы I, агрохимическая смесь, способ снижения нитрификации и способ обработки удобрения. Технический результат – получение ингибитора нитрификации, который имеет высокую активность в качестве ингибиторов нитрификации, обладает пониженной летучестью и токсичностью, а также является экологически безопасным. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 пр., 11 табл.

Подробнее
Номер записи: 40
25-06-2024 дата публикации

ПИРАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ СОЕДИНЕНИЙ-АНТАГОНИСТОВ H4

Номер: RU2821516C2
Автор: ФИЛДХАУС Шарлотта (GB), БРАУН Джайлс Альберт (GB), ТЕОБАЛЬД Барри Джон (GB), ПИКВОРТ Марк (GB), БОТТЕГОНИ Джовани (GB), СВЕЙН Найджел Алан (GB), КОНГРИВ Майлс Стюарт (GB)
Принадлежит: ХЕПТЕРС ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают активностью антагониста рецептора Н4 и могут найти применение для лечения связанных с такой активностью заболеваний. В формуле (1) X представляет собой СН или N; n равно 2; R1 выбран из Н или С1-3 алкила; R2 представляет собой Н или метил и А представляет собой необязательно замещенное пиразольное кольцо, которое связано с кольцом, содержащим X, углерод-углеродной связью, где (i) А представляет собой необязательно замещенное пиразольное кольцо, выбранное из указанных ниже, где R3 выбран из Н; C1-6 неароматической углеводородной группы, выбранной из алкила, необязательно замещенного 1-6 атомами фтора, или циклоалкила, необязательно замещенного 1-6 атомами фтора; (CH2)mR6, где m равно от 1 до 3 и R6 выбран из CN, ОН, С1-С3 алкокси и необязательно замещенного 4-6-членного насыщенного гетероциклического кольца, содержащего 1 гетероатом, выбранный из О и N, где необязательный заместитель ...

Подробнее
Номер записи: 41
27-08-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАИНДОЛА

Номер: RU2259372C2
Автор: БЕНДЕР Джон А. (US), ВАНГ Тао (US), ЗХАНГ Зхонгксинг (US), УОЛЛЭС Оуэн Б. (US), МИНУЭЛЛ Ничолас А. (US)
Принадлежит: БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к новым производным азаиндола формулы I или его фармацевтически приемлемым солям: где выбирают из группы, состоящей из: R1, R2, R3, R4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-С6алкила, С2-С6алкенила, галогена, CN, фенила, нитро, OC(О)R15, C(О)R15, C(О)OR16, OR19, SR20 и NR21R22; R15 независимо выбран из группы, включающей Н, C1-С6алкил и С2-С6алкенил; R16, R19 и R20 каждый независимо выбран из группы, включающей Н, C1-С6алкил, С1-6алкил, замещенный от одного до трех атомов галогена; R21 и R22 каждый независимо выбран из группы, включающей Н, ОН, C1-С6алкил; R5 представляет собой (О)m, где m имеет значение 0 или 1; n имеет значение 1 или 2; R6 выбирают из группы, включающей Н, C1-C6алкил, C(О)R24, C(О)OR25; при условии, что атомы углерода, которые содержат углерод-углеродную двойную связь указанного С3-С6алкенила не являются точкой присоединения к азоту, к которому присоединен R6; R24 выбирают из группы, состоящей из Н, C1-C6алкила; R25 представляет собой ...

Подробнее
Номер записи: 42
27-08-2005 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ АЗЕПИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ УКАЗАННОЙ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2259367C2
Автор: ПИТТ Гари Роберт Уильям (GB), АШУЭРТ Дорин Мэри (GB), ХАДСОН Питер (GB), ЙЕЙ Кристофер Мартин (GB), ФРАНКЛИН Ричард Джереми (GB)
Принадлежит: ФЕРРИНГ БВ (NL)

Данное изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), где А представляет бициклическое или трициклическое азепиновое производное; V1 и V2 оба представляют собой H, или один из V1 и V2 представляет собой Н, Оме, OBn, OPh, O-ацил, Br, Cl, F, N3, NH2, NHBn, a другой представляет собой Н, или V1 и V2 вместе представляют собой =O, или -О(СН2)рО-; W1 представляет О или S; Х1 и Х2, оба представляют собой Н или вместе являются =O или =S; Y представляет собой OR5 или NR6R7; R1 означает Н, низший алкил, F, Cl и Br; R2 означает низший алкокси, или значения, указанные для R1; R3 и R5 независимо выбраны из Н и низшего алкила; R4 означает Н; R6 и R7 независимо выбраны из Н и низшего алкила, или вместе являются -(CH2)n-; n=3, 4, 5 или 6 и р равно 2 или 3, которые являются агонистами для рецепторов V2 вазопрессина и пригодны в качестве антидиуретиков и прокоагулянтов, а также к фармацевтическим композициям, содержащим данные агонисты вазопрессина, причем данные композиции особенно полезны ...

Подробнее
Номер записи: 43
10-07-2016 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ N-(1H-ИНДАЗОЛ-4-ИЛ) ИМИДАЗОЛ [1,2-А]ПИРИДИН-3- КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ III ТИПА

Номер: RU2591195C2
Автор: БОЙЗ Марк Лоуренс (US), РОДРИГЕС Марта И. (US), МАНСОН Марк К. (US), РАСТ Брайсон (US), МАРМСЭТЕР Фредрик П. (US), КЭННЕДИ Эйприл Л. (US), ХИКЕН Эрик Джеймс (US), ТОПАЛОВ Джордж Т. (US), ЧЖАО Цзянь (US), НЬЮХАУС Брэд (US), МАРЕСКА Дэвид А. (US), ДЕЛИСЛ Роберт Кирк (US), РИЦЦИ Джеймз П. (US)
Принадлежит: ЭРРЭЙ БИОФАРМА ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R, R, R, R, Rи Rимеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I являются ингибиторами тирозинкиназ III типа, и, в частности, cFMS. Они полезны при лечении фиброза, костных заболеваний, рака, аутоиммунных нарушений, воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний, боли и ожогов у млекопитающего. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы I, фармацевтическим композициям их содержащей и к способам лечения вышеуказанных заболеваний. 9 н. и 38 з.п. ф-лы, 1 табл., 161 пр.

Подробнее
Номер записи: 44
10-07-2016 дата публикации

НОВЫЕ 4-АМИНО-N-ГИДРОКСИБЕНЗАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ HDAC ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2591190C2
Автор: ТАН Гочжи (CN), ЧЖАН Чжэньшань (CN), ВОН Джейсон Кристофер (CN), ЦЮ Цзунсин (CN), ЛИНЬ Сяньфэн (CN)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к ингибиторам HDAC формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, эфирам или стереоизомерам, где Rпредставляет собой водород или галоген; Rпредставляет собой водород, C-алкил; Rпредставляет собой фенил, незамещенный или замещенный один, или два, или три раза галогеном, C-алкилом, C-алкокси, C-алкилсульфонилом, циано, трифторметилом, фенилом, фенокси, пирролилом, имидазонилом, оксазолилом или ди C-алкиламино-C-алкокси; нафталинил; хинолинил; C-циклоалкил; фенилалкил, где фенил может быть не замещен или один или два раза замещен галогеном, C-алкокси, фенилом; нафталинилалкил; фенилциклоалкил; пиримидинил; фенилсульфонил, где фенил может быть не замещен или один или два раза замещен галогеном, фенилом; или фенилкарбонил, где фенил может быть не замещен или один или два раза замещен галогеном, C-алкокси; Rпредставляет собой водород или C-алкил; Y представляет собой -СН- или -С=O; или Rи Y вместе с атомом углерода, к которому Rприсоединен, могут образовывать фенильное ...

Подробнее
Номер записи: 45
23-05-2018 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2654857C2
Автор: ПИЛАТТ Изабелль Ноэлль Констанс (FR), КЕРОЛЛЬ Оливье Алексис Жорж (FR), АНЖИБО Патрик Рене (FR)
Принадлежит: АСТЕКС ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I-A) или (I-B):или, а также к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения. Технический результат: получены новые соединения, пригодные для применения в профилактике или лечении заболевания или состояния, опосредованного FGFR киназой, например рака. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.

Подробнее
Номер записи: 46
29-05-2018 дата публикации

АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Номер: RU2655604C2
Автор: ТАНАБЕ Синтаро (JP), СЕКИНЕ Синитиро (JP), КАТО Такаюки (JP), УЕДА Сатоси (JP), КУРИХАРА Хидеки (JP), ФУРУЯМА Хидетомо (JP), НАКАГАВА Дайсуке (JP), ИНУКИ Синсуке (JP), ТЕРАО Такахиро (JP), ЯМАМОТО Масахико (JP), МАСИКО Томоюки (JP)
Принадлежит: ФУДЖИФИЛМ КОРПОРЭЙШН (JP)

Изобретение относится к азотсодержащему гетероциклическому соединению, представленному следующей формулой [1], или к его фармацевтически приемлемым солям:в которой Zпредставляет собой N или CR; Xпредставляет собой NRили S; Rпредставляет собой атом водорода или атом галогена; Rпредставляет собой атом водорода или атом галогена; Rпредставляет собой атом водорода, атом галогена, аминогруппу или Салкоксигруппу; значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к азотсодержащему гетероциклическому соединению формулы [1а], к средству для лечения заболевания, при котором ингибирование PI3K и/или ERK является эффективным, к ингибитору PI3K и/или ERK и к индивидуальным азотсодержащим гетероциклическим соединениям. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибиторной активностью в отношении PI3K и/или ERK. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 10 табл., 955 пр.

Подробнее
Номер записи: 47
07-03-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛОПИРИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ TTX-S БЛОКАТОРОВ

Номер: RU2646754C2
Автор: ЯМАГИСИ Тацуя (JP), КАВАМУРА Кийоси (JP), МОРИТА Микио (JP)
Принадлежит: РАКВАЛИА ФАРМА ИНК. (JP)

Изобретение относится к соединению следующей формулы (I):[Хим. 1],в которой A представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N; B выбирают из группы, состоящей из -Cалкилен-NR-, -NR- и -(C=O)-; C выбирают из группы, состоящей из -(C=O)- и -NR-; Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из: (2) -O-Cалкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, (3) -O-Cциклоалкила, где циклоалкил не замещен, (4) -O-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, (6) -S-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R; (7) -NH-Cалкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, и (9) -O-(5-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N), где гетероарил незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R; ...

Подробнее
Номер записи: 48
26-02-2020 дата публикации

КОМБИНАЦИИ

Номер: RU2715236C2
Автор: ПЕРЕРА Тимоти Пьетро Сурен (BE), ЙОВХЕВА Элеонора (BE)
Принадлежит: АСТЕКС ТЕРАПЬЮТИКС ЛТД (GB)

Группа изобретений относится к фармации и онкологии. Предложны: комбинация первого соединения, выбранного из N-(3,5-диметоксифенил)-N'-(1-метилэтил)-N-[3-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]этан-1,2-диамина или его соли, сольвата и N-(2-фтор-3,5-диметоксифенил)-N-(1H-имидазол-2-илметил)-3-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-амина или его соли, сольвата (оба - ингибиторы FGFR) и второго соединения, ингибитора cMet для профилактики или лечения рака, фармацевтическая композиция того же назначения, включающая эту комбинацию, применение указанной комбинации (фармацевтической композиции – варианты) для производства лекарственного средства для лечения рака и соответствующие способы профилактики или лечения рака (варианты). Технический результат: в клетках рака, устойчивых к заявленным ингибиторам FGFR, обнаружена повышенная регуляция онкогена Met, поэтому комбинация ингибитора cMet с заявленными ингибиторами FGFR эффективно преодолевает эту устойчивость при лечении рака. 7 н.

Подробнее
Номер записи: 49
10-02-2006 дата публикации

МУСКАРИНОВЫЕ АГОНИСТЫ

Номер: RU2269523C2
Автор: ФРИБЕРГ Бо Леннарт М. (US), ЮЛДЭМ Аллан К. (DK), СКЬЯЕРБАЕК Нильс (US), АНДЕРССОН Карл-Магнус А. (DK), СПЭЛДИНГ Трейси (US)
Принадлежит: АКАДИА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I где: Z1 представляет CR1 или N, Z2 представляет CR2, Z3 представляет CR3 или N, и Z4 представляет CR4; W1 представляет О, S или NR5, один из W2 и W3 представляет N или CR6, и другой из W2 и W3 представляет CG; W1 представляет NG, W2 представляет CR5 или N, и W3 представляет CR6 или N; или W1 и W3 представляют N, и W2 представляет NG; G представляет собой формулу (II): Y представляет О, -С(O)- или отсутствует; р равно 1, 2, 3, 4 или 5; Z отсутствует; каждый t равен 2. Описаны также способ повышения активности мускаринового холинергического рецептора и способ лечения болезненных состояний, в которых модификация активности холинергических, особенно мускариновых рецепторов m1, m4 или как m1, так и m4, оказывает благотворное действие. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 50
10-03-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА

Номер: RU2225405C2
Автор: ХАНТ Джон Т. (US), ДИНГ Чарльз З. (US), БХИДЕ Раджив (US), МИТТ Тумас (US), ЛЕФТЕРИС Катерина (US), КИМ Сунг-Хун (US)
Принадлежит: БРИСТОЛЬ-МЕЙЕРЗ СКВИББ КОМПАНИ (US)

Описываются производные имидазола общей формулы I, II или III, представляющие где m = 0; n = 1; r, s и t = 0 или 1; p = 0, 1 или 2; V представляет собой водород; W и X представляют собой независимо водород или кислород; Y представляет собой CHR9 или СО; Z представляет собой CHR9, CO, CО2, SО2, SО3, CONR12, CN(CN), CN(CN)NR13, или Z может отсутствовать; R4 представляет собой Н; R5 представляет собой Н, гало, нитро, циано или U-R23, где U представляет собой NR24, SO2, СО2, NR26СОNR27, NHSO2, CONH или NHCO или U может отсутствовать; R1, R2, R3 независимо представляют собой водород, низший алкил, необязательно замещенный гидрокси, фенилом, нафтилом или имидазолом; С3-C6 циклоалкил; алкокси; фенокси; пиридил; фенил; нафтил; имидазол; или любой из R1, R2 и R3 может быть соединен с образованием циклоалкильной группы; R6, R7, R8, R9, R12, R13, R26 и R27 независимо представляют собой водород, необязательно замещенный низший алкил, где указанным заместителем является амино или фенильная группа; или ...

Подробнее
Номер записи: 51
29-06-2017 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ

Номер: RU2623734C2
Автор: АЛЬКАРАЗ Лилиан (IT), КРИДЛЭНД Эндрю Питер (IT), РЭЙ Николас Чарльз (IT), ХЁРЛИ Кристофер (IT), АРМАНИ Элизабетта (IT), ВАН НИЛ Моник Бодил (IT), ДЖЕННИНГС Эндрю Стивен Роберт (IT), ПАНЧАЛ Терри Аарон (IT)
Принадлежит: Кьези Фармачеутичи С.п.А. (IT)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении МАР-киназы р38. В формуле (I) W представляет собой NH, Y выбран из группы -O(CRR)-, где n равен 0, Rпредставляет собой группу (IIb), Xпредставляет собой -(СН)-, Rпредставляет собой C-Салкил, С-Сциклоалкил или фенил, который возможно замещен атомами галогена, Rпредставляет собой водород, А представляет собой двухвалентный циклоалкиленовый радикал, имеющий 5, 6 или 7 кольцевых атомов, где указанное циклоалкиленовое кольцо присоединено к W и Y и конденсировано с фенильным кольцом, где такое фенильное кольцо возможно замещено одной или двумя группами R, Rвыбран из галогена, Rпредставляет собой радикал формулы (IVb) или (IVc), где Rвыбран из одиночной электронной пары, водорода или арила, где любой такой арил может быть возможно замещен группой С-Салкил или С-Сциклоалкил; или Rпредставляет собой группу общей формулы (V), Rвыбран из группы, состоящей из ...

Подробнее
Номер записи: 52
24-08-2017 дата публикации

ПОЛИМОРФЫ ARRY-380, СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИТОРА ERBB2, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Номер: RU2629116C2
Автор: ВАТСОН Дэниел Дж. (US), ЛИНДЕМАНН Кристофер М. (US), КОРСОН Дональд Т. (US)
Принадлежит: ЭРРЭЙ БИОФАРМА ИНК. (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к полиморфам N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-]пиридин-7-илокси)-3-метилфенил)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)хиназолин-4,6-диамина. Также изобретение относится к способу получения указанных полиморфов, фармацевтическому составу, содержащему указанные полиморфы, способу лечения гиперпролиферативного заболевания и применению указанных полиморфов. Технический результат: получены полиморфные формы N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-]пиридин-7-илокси)-3-метилфенил)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)хиназолин-4,6-диамина, имеющие различные физические свойства в твердом состоянии, что обеспечивает возможность улучшения характеристик эффективности фармацевтического продукта. 37 н. и 99 з.п. ф-лы, 58 ил., 29 табл., 31 пр.

Подробнее
Номер записи: 53
27-06-2015 дата публикации

АПОПТОЗ-ИНДУЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА И ИММУННЫХ И АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2554346C2
Автор: СУН Сяохун (US), УЭНДТ Майкл (US), ДОУЭРТИ Джордж (US), КАНЗЕР Аарон Р. (US), ТАО Чжи-Фу (US), БРАНКО Милан (US), ХАСВОЛЬД Лиза (US), ВАН Лэ (US), ВАНГ Гари Т. (US), ХАНСЕН Тодд М. (US), ХЕКСАМЕР Лаура (US), САЛЛИВАН Джерард (US), ЭЛМОР Стивен (US), МАНТЕЙ Роберт (US), САУЭРС Эндрю Дж. (US), ДИН Хун (US), ВАН Силу (US)
Принадлежит: ЭББВИ БАХАМАЗ ЛТД. (BS)

Изобретение относится к соединениям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении анти-апоптических Bcl-2 белков. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к способу лечения рака мочевого пузыря, рака головного мозга, рака молочной железы, рака костного мозга, цервикального рака, хронического лимфоцитарного лейкоза, колоректального рака, рака пищевода, гепатоцеллюлярного рака, лимфобластного лейкоза, фолликулярной лимфомы, лимфоидных злокачественных заболеваний Т-клеточного или В-клеточного происхождения, меланомы, миелогенного лейкоза, миеломы, рака ротовой полости, рака яичника, немелкоклеточного рака легкого, рака предстательной железы, мелкоклеточного рака легкого или рака селезенки. 4 н.п. ф-лы, 5 табл., 405 пр.

Подробнее
Номер записи: 54
20-03-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ЕГО В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2272030C2
Автор: ОГАВА Микио (JP), ТАКАОКА Есиказу (JP), ОХХАТА Акира (JP)
Принадлежит: ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Предложено производное 3,4-дигидроизохинолина формулы (I) или его нетоксичная соль и фармацевтический агент, включающий его в качестве активного ингредиента (где все символы имеют такие же значения, как указано в описании). Соединение формулы (I) обладает агонистическим действием на СВ2-рецептор и, следовательно, оно пригодно для профилактики и/или лечения различных заболеваний, таких как астма, назальная аллергия, атопический дерматит, аутоиммунные заболевания, ревматоидный артрит, иммунная дисфункция, послеоперационная боль, карциноматозная боль. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 33 табл.

Подробнее
Номер записи: 55
27-12-2006 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ VLA-4

Номер: RU2290403C2
Автор: СУГИМОТО Юити (JP), ИЙМУРА Син (JP), ТИБА Дзун (JP), МАТИНАГА Нобуо (JP), ЙОНЕДА Йосиюки (JP), НАКАЯМА Ацуси (JP), ВАТАНАБЕ Тосиюки (JP)
Принадлежит: ДАЙИТИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым соединениям, представленным общей формулой (I), и их солям, обладающим свойствами ингибиторов VLA-4, к лекарственному средству на их основе и к их применению для получения лекарственного средства для лечения заболевания, вызванного клеточной адгезией. где W представляет группу следующей формулы W1-A1-W2- (i) или W3-A1-W4(ii); R представляет -СН2-; Х представляет -С(O)- и М представляет группу следующей формулы (iii) или (iv): Значения заместителей W1, W2, W3, W4, A1, A2, A3, Q, Q1, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R16a, R17, Y, Y3, Z, Z1 указаны в формуле изобретения. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 56
27-05-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕТА-КАРБОЛИНЫ

Номер: RU2277095C2
Автор: ХЭНКОК Уэйн В. (US), СУСИ Франсуа (US), АДАМС Джулиан (US), ПАЛОМБЕЛЛА Вито (US), МАЗДИЯСНИ Хормоз (US), КАСТРО Альфредо (US), РИТЦЕЛЕР Олаф (DE), ГРЕНЬЕ Луи (US)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к производным карболина общей формулы I где R3-H, -OH, -O-(С1-С6)-алкил, R4-N(R17)2, где R17-H, -(С1 -С6)-алкил, -С(O)-фенил, -С(O)-(С1-С10)-алкил, -С(O)-O-(С1-С6)-алкил, -S(O)y-R14, где у=0, 1 или 2, R14 -(С1-С6)-алкил, фенил, замещенный галогеном, или R4-NH2, -NH-C(O)-R15, где R15 - пирролидин, пиразолидин, фуран, пиридин, пиразин, имидазолин, изоксазолидин, 2-изоксазолин, тиофен, возможно замещенный CF3 или -(С1-С6)-алкилом; -(С3-С7)-циклоалкил, -N((R13)2, где R13-H или фенил при условии, что N(R13)2 не означает NH2; фенил, возможно замещенный -(С1-С6)-алкилом, -CF3, или два заместителя у фенила образуют диоксолановое кольцо, R5-H, или R4 и R5 вместе с атомом N образуют гетероцикл. Описан способ их получения. Соединения формулы I являются подходящими для получения лекарственных средств для профилактики и лечения заболеваний, в процесс развития которых вовлечена повышенная активность lkB. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 57
20-01-2004 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА

Номер: RU2221799C2
Автор: ЧЕН Юхпинг Л. (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям общих формул I, II, III или их фармацевтически приемлемым солям, в которых пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи; A - -CR7 или N; В - -NR1R2, -CR1R2R11, -C(= CR2R12 )R1, -NHCHR1R2, -ОСHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2, N-этил-2,2,2-трифторацетамид; G - кислород, сера, NH, NH3, водород, метокси, этокси, трифторметокси, метил, этил, тиометокси, NH2, NHCH3 , N(СН3 )2 или трифторметил; Y-N; Z - NH, О, S, -N(C1-C2 алкил) или -C(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил, либо один из элементов R13 и R14 является цианогруппой, а другой - водородом или метилом; R1 - C1 -С6 алкил, который может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями R8, независимо друг от друга выбираемыми из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, йод, CF3, C1-C4 алкокси, -O-CO-(C1-C4 алкил), где (C1-C4) алкильные части вышеуказанных групп R1 могут необязательно ...

Подробнее
Номер записи: 58
26-01-2017 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СИГМА ЛИГАНДОВ ПРИ БОЛИ, СВЯЗАННОЙ С ДИАБЕТОМ 2 ТИПА

Номер: RU2608943C2
Автор: ВЕЛА ЭРНАНДЕС Хосе Мигель (ES), МАРТИН ФОНТЕЛЬЕС Мария Исабель (ES)
Принадлежит: ЛАБОРАТОРЬОС ДЕЛЬ ДР. ЭСТЕВЕ, С.А. (ES)

Изобретение относится к применению сигма лиганда, представляющего собой 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1Н-пиразол-3-илокси]этил}морфолин или его фармацевтически приемлемую соль, для предотвращения и/или лечения боли, ассоциированной с диабетом 2 типа, и связанных с этим симптомов. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 пр.

Подробнее
Номер записи: 59
09-08-2017 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ПИРИДАЗИНАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ СЕЛЕЗЕНКИ (SYK)

Номер: RU2627661C2
Автор: ЛУКАС Мэтью С. (US), ГЕРМАНН Йоханнес Корнелиус (US), СОТ Майкл (US), ПЭДИЛЛА Фернандо (US), КЕННЕДИ-СМИТ Джошуа (US)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым пиридазинамидам формулы I, где все переменные заместители определены в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения формулы (I) являются ингибиторами SYK и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.

Подробнее
Номер записи: 60
27-10-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ МЕРКАПТОАЦЕТИЛАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОГО БОЛЕЗНЕННОГО СОСТОЯНИЯ

Номер: RU2286346C2
Автор: ЗАЙЦ Вернер (DE), ГЕРКЕН Манфред (DE), МЕХДИ Шуджаат (US), КЕЛЬ Джек Роджер (US), ЯБЛОНКА Бернд (DE), ЗОЙРИНГ Бернхард (DE), ЛИНЦ Вольфганг (DE), ФЛИНН Гари А. (US), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), АНДЕРСОН Барбара Энн (US)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым производным меркаптоацетиламида, которые являются ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и нейтральной эндопептидазы и применимы для лечения сердечно-сосудистого болезненного состояния. Описываются производные меркаптоацетиламида, имеющие формулу (I) в которой: R1 представляет водород или ацильную группу; R2 представляет водород или дифенилметил; Х представляет -(СН2)n, где n равно целому числу 1; B1 и В2 каждый независимо представляет водород; или его фармацевтически приемлемые соли или его стереоизомеры. Также описываются способ получения соединений формулы I и формулы II, способ лечения сердечно-сосудистого болезненного состояния, фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I и способ ее получения. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 61
10-04-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА ПИПЕРАЗИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРУ НЕЙРОКИНИНА-1 (НК-1).

Номер: RU2273639C2
Автор: МАККРИРИ Эндрю К. (NL), КОЛЕН Хейн К. А. С. (NL), ВАН ДЕН ХОГЕНБАНД Адрианус (NL), ИВЕМА БАККЕР Ваутер И. (NL), ХЕРРЕМАНС Арнольдус Х. Й. (NL), ВАН МАРСЕВЕН Ян Х. (NL), ТЮЛП Мартинус Т. М. (NL), ВАН СХАРРЕНБУРГ Гюстаф Й. М. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к производным оксима пиперазина общей формулы I в которой Х - фенил или пиридил, замещенный 1 или 2 заместителями; - Y - 2- или 3-индолил, фенил, 7-аза-индол-3-ил, 3-индазолил, 2-нафтил, 3-бензо[b]тиофенил или 2-бензофуранил, которые могут быть замещены; n=0-3; m=0-2; - R1 - NH2, морфолино, тиоморфолино, 2-, 3- или 4-пиридил или 4-СН3-пиперазинил. Соединения обладают антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина и могут быть использованы для лечения состояний тревоги. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, способ ее получения и применения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 62
20-11-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2569298C2
Автор: ЛИНЬ Шу-чэнь (US), МЕЙБУС Джон (US), ПИТИС Филип М. (US), ФЛОРЕС Кристофер М. (US), МЭСИЛАГ Марк Дж. (US), ЧЖАН Юэ-мэй (US), ЧЖАН Суй-по (US), КЛЕМЕНТЕ Хосе (US), КОННОЛЛИ Питер Дж. (US), МАКДОННЕЛЛ Марк И. (US), ЛЮ Ли (US), ШЕВАЛЬЕ Кристен М. (US), ЧЖУ Бинь (US), БИАН Хайан (US)
Принадлежит: ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Cарил; ii) Cциклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор; iii) трифторметил; или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиримидинила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила и [1,2,3]тиадиазолила; где Cарил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, Cалкила, Cалкокси и Cалкилкарбониламино; группа b) представляет собой i) Cарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1Н-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1Н-тиено[2,3-c]пиразол ...

Подробнее
Номер записи: 63
10-01-2015 дата публикации

2,6-ДИАМИНОПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АМИЛОИДНЫМИ БЕЛКАМИ, ИЛИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАЗНЫХ БОЛЕЗНЕЙ

Номер: RU2538208C2
Автор: ФРЕСТЛЬ Вольфганг (CH), МУС Андреас (CH), КРОТ Хайко (CH), ПФАЙФЕР Андреа (CH)
Принадлежит: АЦ ИММУНЕ С.А. (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)где пиридиновые кольца А, В и С являются независимо незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, которые независимо выбраны из группы, состоящей из: C-алкила, галогеналкила, имеющего 1-6 атомов углерода, Hal или OR; Lи Lнезависимо выбраны из остатков, имеющих формулу (а) или (b)где, по меньшей мере, один из Lили Lимеет формулу (b); Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C-алкила и фенила; Rвыбран из водорода и C-алкила; R, R, Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C-алкила; R, R, Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C-алкила; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и C-алкила; Rнезависимо выбран из группы, состоящей из водорода, C-алкила и фенила; р равно 1 или 2; q равно 0, 1 или 2 и Hal выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, и I, которые могут быть использованы при лечении группы расстройств и нарушений, связанных с амилоидным белком. 4 н. и 13 з.п.ф-лы, 1 ...

Подробнее
Номер записи: 64
23-03-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ИМИДАЗОПИРИДИНА, ИСПОЛЬЗУЕМОЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА

Номер: RU2648242C2
Автор: РЕЙНАЛЬ Софи Н. (FR), ОДЕ Анник М. (FR), КЕРГОА Мишлин Р. (FR), ШАРОН Кристин Ж. (FR), ЛЕНА Жерсанд Р. (FR), ОТЬЕ Валери (FR), ЛЕПИФР Франк Ф. (FR)
Принадлежит: МЕТАБРЕЙН РИСЁЧ (FR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где Y представляет собой атом кислорода или серы, группу SOили -NR, где Rпредставляет собой атом водорода или С-Салкильную группу; R, R, Rи Rпредставляют собой независимо друг от друга атом водорода; атом галогена; -O(С-Салкильную) группу; Rпредставляет собой атом водорода; С-Салкильную группу, замещенную группой -ОН; группу (С-Салкил)COOR, где Rпредставляет собой атом водорода или С-Салкильную группу, причем указанная алкильная группа может быть замещена группой -NHили -ОН; группу (C-Cалкил)CONHR, где Rпредставляет собой группу -ОН; С-Салкильную группу; -O(С-Салкильную) группу; пиридильную группу; -(C=NH)NHCOO(C-Cалкильную) группу; группу -(C=NH)NHили группу -(C-Cалкил)NRR, где Rи Rпредставляют собой независимо друг от друга C-Cалкильную группу; (С-Салкил)СОморфолиновую группу; группу -C(=O)R, где Rпредставляет собой -O(С-Салкильную) группу; С-Салкильную ...

Подробнее
Номер записи: 65
03-07-2024 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗ ДЛЯ УСИЛЕНИЯ РЕГЕНЕРАЦИИ ПЕЧЕНИ ИЛИ СНИЖЕНИЯ ИЛИ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ГИБЕЛИ ГЕПАТОЦИТОВ

Номер: RU2822216C2
Автор: ПРЕФКЕ, Бент (DE), ЛАУФЕР, Штефан (DE), АЛЬБРЕХТ, Вольфганг (DE), ЗЕЛИГ, Роланд (DE), КЛЁФЕКОРН, Филлип (DE)
Принадлежит: ХЕПАРИДЖЕНИКС ГМБХ (DE)

Изобретение относится к соединениям, которые являются ингибиторами MKK4 (киназы 4 митоген-активируемой протеинкиназы), фармацевтическим композициям на их основе и применению для усиления регенерации печени и снижения или предотвращения гибели гепатоцитов. Технический результат: получены соединения, которые селективно ингибируют протеинкиназу MKK4 относительно протеинкиназ JNK и MKK7 и могут быть применимы для усиления регенерации печени и снижения или предотвращения гибели гепатоцитов, связанных с селективным ингибированием протеинкиназы MKK4 относительно протеинкиназ JNK и MKK7. 6 н.п. ф-лы, 8 табл., 243 пр.

Подробнее
Номер записи: 66
23-04-2024 дата публикации

Селективный ингибитор киназы JAK1

Номер: RU2818002C2
Автор: ТСУЙ Хуньчун (CN), ЦИ Чанхэ (CN), ЧЖАН Сяолинь (CN), ЦЗЭН Циньбэй (CN), ЯН Чжэньфань (CN)
Принадлежит: ДИЗАЛ (ЦЗЯНСУ) ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

Группа изобретений относится к области органической химии и включает соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическую композицию и комбинацию, его содержащие, способ ингибирования JAK1 и способ лечения. В формуле (I) кольцо А выбрано из группы, указанной в формуле изобретения, R1 представляет собой водород, галоген, гидроксил, амино, циано или C1-3алкил; R2 представляет собой водород, С1-12алкил или С1-12алкоксил, возможно моно- или мультизамещенный галогеном, гидроксилом, амино, циано или С1-12алкоксилом; каждый из R3 и R4 независимо отсутствует или представляет собой галоген, гидроксил, C1-6алкил, карбоксил, C1-6алкоксил, C1-6алкоксикарбонил, -NRaRb, -C(O)NRaRb, 3-10-членный насыщенный или ненасыщенный карбоциклил, 3-10-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклил, имеющий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О или S, который возможно может быть моно- или независимо мультизамещен галогеном, гидроксилом, С1-6алкилом, C1-6алкоксилом, С1-6карбоксилом, ...

Подробнее
Номер записи: 67
27-11-2005 дата публикации

МОЧЕВИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОХИНОЛИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ИНДУКЦИИ БИОСИНТЕЗА ЦИТОКИНОВ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2265020C2
Автор: МЕРРИЛЛ Брайон А. (US), КРУКС Стефен Л. (US), РАЙС Майкл Дж. (US)
Принадлежит: 3М Инновейтив Пропертиз Компани (US)

Изобретение относится к новым мочевинозамещенным имидазохинолинам формулы 1: где R, R1, R2 и n имеют значения, указанные в описании, а также к фармацевтическим препаратам на основе этих соединений, которые обладают действием иммуномодуляторов, инициирующих биосинтез различных цитокинов, и способам лечения различных состояний, в том числе вирусных заболеваний и неоплазменных патологий. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и их возможное использование в медицине. 13 н. и 34 з.п. ф-лы., 11 табл.

Подробнее
Номер записи: 68
10-12-2005 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ЩЕЛОЧНО-ЗЕМЕЛЬНЫЕ СОЛИ 5-МЕТИЛТЕТРАГИДРОФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И ПИЩЕВЫХ ДОБАВОК

Номер: RU2265605C2
Автор: МОЗЕР Рудольф (CH), ЭГГЕР Томас (CH), МЮЛЛЕР Ханс Рудольф (CH)
Принадлежит: ЭПРОВА АГ (CH)

Изобретение относится к кристаллическим щелочно-земельным солям 5-метил-(6R,S)-, -(6S)- и -(6R)-тетрагидрофолиевой кислоты с содержанием кристаллизационной воды по, по крайней мере, от одного эквивалента на эквивалент 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты, в частности кристаллической кальциевой соли 5-метил-(6R)-тетрагидрофолиевой кислоты или различным типам кристаллических кальциевых солей 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты. Соли могут найти применение для приготовления лекарственных средств или в качестве пищевой добавки для лечения или предупреждения опосредствуемых фолиевой кислотой заболеваний. Изобретение также относится к способу получения кристаллических солей 5-метил-(6R,S)-, -(6S)- и -(6R)-тетрагидрофолиевой кислоты кристаллизацией соответствующей соли 5-метил -(6R,S)-, -(6S)- или -(6R)-тетрагидрофолиевой кислоты из полярной среды с использованием тепловой обработки при температуре выше 60оС с последующей, при необходимости, сушкой полученного продукта. Изобретение относится ...

Подробнее
Номер записи: 69
11-02-2020 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛПИРАЗОЛОПИРИМИДИНОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2713937C2
Автор: ЭЛЛЕРМАНН Мануэль (DE), ШЛЕММЕР Карл-Хайнц (DE), КИНЦЕЛЬ Том (CN), БУРКХАРДТ Нильс (DE), ХАССФЕЛЬД Йорма (DE), МАЙЕР Имке (DE), ШТЕГМАНН Кристиан (DE), КЁЛЛЬНБЕРГЕР Мариа (DE), ВЕРНЕР Маттиас (DE), КЁББЕРЛИНГ Йоханнес (DE), КАНХО ГРАНДЕ Иоланда (DE), РЁРИГ Зузанне (DE), ШПЕРЦЕЛЬ Михаэль (DE), ФАЛОТ Гелле (DE), ХАЙЕРМАНН Йорг (DE), ШТАМПФУСС Ян (DE), БАЙЕР Кристин (DE), ХЕНГЕВЕЛЬД Виллем Ян (NL), ШУМАХЕР Йоахим (DE)
Принадлежит: БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Настоящее изобретение относится к новым замещенным пиперидинилпиразолопиримидинонам, имеющим структурную формулу (I-А), в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в формуле изобретения, к способам их получения, лекарственным средствам на их основе, их применению в способе лечения и/или профилактики заболеваний. В частности, они могут применяться для лечения и/или профилактики острого и рецидивного кровотечения у пациентов с лежащими в основе наследственными или приобретенными гемостатическими нарушениями или без них, где кровотечение связано с заболеванием или медицинским вмешательством, выбранным из группы, включающей тяжелое менструальное кровотечение, послеродовое кровотечение, геморрагический шок, геморрагический цистит, желудочно-кишечное кровотечение, травму, хирургическое вмешательство, трансплантацию, инсульт, заболевания печени, наследственный ангионевротический отек, кровотечение из носа и синовит и повреждение хряща после гемартроза. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл ...

Подробнее
Номер записи: 70
24-08-2020 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2730508C2
Автор: ЯНЬ Цзинцзин (CN), ЧЭНЬ Линсян (CN), ЮЙ Шанхай (CN), СЕ Чжичао (CN), ЧЖАН Сицянь (CN), ХЭ Минсюнь (CN), ЧЭНЬ Лэй (CN), ЯН Фанлун (CN)
Принадлежит: ЦЗЯНСУ ХЭНЖУЙ МЕДИЦИН КО., ЛТД. (CN), ШАНХАЙ ХЭНЖУЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), к его энантиомеру или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А выбрано из группы, состоящей из структур, указанных в формуле изобретения; R представляет собой атом водорода; каждый Rидентичен другому или отличен от него и каждый выбран из атома водорода и атома галогена; Rвыбран из С-алкила и С-циклоалкила, где каждый указанный С-алкил необязательно замещен 1 группой, выбранной из атома галогена; Rвыбран из С-алкила; каждый Rидентичен другому или отличен от него и каждый независимо выбран из атома водорода, С-циклоалкила, атома галогена, циано, С-алкинила, гетероциклила, С-арила, гетероарила, -OR, -NHC(O)ORи -NHC(O)NRR, где каждый указанный С-алкинил, гетероциклил, С-арил и гетероарил необязательно замещен 1-2 группами, выбранными из R, С-алкила, галоген-С-алкила, гидрокси-С-алкила, амино, оксо, С-циклоалкила или гетероциклила; Rпредставляет собой гетероарил, где указанный ...

Подробнее
Номер записи: 71
29-10-2020 дата публикации

3,3-ДИФТОРПИПЕРИДИНКАРБАМАТНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ NR2B NMDA-РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2735277C2
Автор: ШАПИРО, Гидеон (US)
Принадлежит: РУДЖЕН ХОЛДИНГС (КАЙМАН) ЛИМИТЕД (KY)

Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II). 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 51 пр., 10 табл., 11 ил.

Подробнее
Номер записи: 72
27-01-2016 дата публикации

ИНДУЦИРУЮЩИЕ АПОПТОЗ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЙ ОПУХОЛИ И ИММУННЫХ И АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2573832C2
Автор: ДИН Хун (US), ЭЛМОР Стивен (US), ХЕКСАМЕР Лаура (US), КАНЗЕР Аарон Р. (US), САУЭРС Эндрю Дж. (US), САЛЛИВАН Джерард (US), ТАО Чжи-Фу (US), ВАН Лэ (US), УЭНДТ Майкл (US), БРАНКО Милан (US), ДОУЭРТИ Джордж (US), ХАНСЕН Тодд М. (US), МАНТЕЙ Роберт (US), СУН Сяохун (US), ВАН Силу (US), ВАН Гари Т. (US), ХАСВОЛЬД Лиза (US)
Принадлежит: ЭББВИ БАХАМАЗ ЛТД. (BS)

Изобретение относится к 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамиду и фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения. Технический результат - 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамид, который ингибирует активность антиапоптотических белков Bcl-2. 2 н.п. ф-лы, 5 табл., 378 пр.

Подробнее
Номер записи: 73
10-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОПИРАЗОЛА

Номер: RU2580543C2
Автор: Икуме ХЁДО (JP), Масами КОЧИ (JP), Вэйли ЧЖАО (CN), Тошиюки МИО (JP), Тадакатсу ХАЯСЕ (JP), Лиша ВАН (CN), Йошито НАКАНИШИ (JP), Кёко ТАКАМИ (JP), Масаюки ОМОРИ (JP), Наоки ТАКА (JP), Масаюки МАТСУШИТА (JP), Хиросато ЭБИИКЕ (JP), Хироки НИШИИ (JP)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH), ЧУГАИ СЕИЯКУ КАБУШИКИ КАИША (JP)

Изобретение относится к соединению, которое имеет изображенную ниже формулу (I), или к его фармакологически приемлемой соли. Данное соединение может ингибировать киназы семейства рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) в раковых тканях. В формуле (I) А означает гетероарил, выбранный из индола, азаиндола, бензофурана, бензотиофена, бензотиазола, хинолина и пиррола, или бензольное кольцо; R, в частности, означает водород, гидрокси, галоген, циано, Сгалоалкил, Салкил, Салкинил; Rв частности, означает водород, гидрокси, галоген, циано, Сгалоалкил, Cалкил, Салкинил, Сциклоалкил, фенилСалкил, или Rи Rвместе с атомом азота, соединенным с ними, образуют 5-6-членную гетероциклильную группу, содержащую два атома кислорода, необязательно замещенную галогеном; Rозначает Н, Cалкильную группу, фенилCалкильную группу или Cгалоалкильную группу; и Rозначает Н или галоген. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции и средству для ингибирования FGFR, средству для предотвращения или ...

Подробнее
Номер записи: 74
27-10-2016 дата публикации

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ИНГИБИТОРОВ PDE7 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ ДВИЖЕНИЙ

Номер: RU2600869C2
Автор: БЕРГМАН Джон Е. (US), ФЛОРИО Винсент А. (US), КАТШЕЛЛ Нейл С. (US), ДЕМОПУЛОС Грегори А. (US), ХОХМАНН Джон (US), ГАЙТАНАРИС Джордж (US), ЗЕНГ Хонгкуй (US), ОНРЮСТ Рене (US), ГРЕЙ Патрик (US)
Принадлежит: ОМЕРОС КОРПОРЕЙШЕН, Соединенные Штаты Америки (US)

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения нарушений движения. Для этого вводят эффективное количество ингибитора PDE7, представляющего собойилиСпособ обеспечивает восстановление двигательных функций при ряде неврологических заболеваний, в том числе, болезни Паркинсона, при введении указанных соединений в минимальных дозах за счет их селективного ингибирования PDE7. 7 з.п. ф-лы, 23 ил.,6 табл., 7 пр.

Подробнее
Номер записи: 75
20-09-2012 дата публикации

НОВЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛИ

Номер: RU2461542C2
Автор: ПИХЛЕР Артур (AT), ШТУРМ Хуберт (AT), КЛИНГЛЕР Эльфриде (AT), ЛЕНГАУЕР Ханнес (AT), ВИЗЕР Йозеф (AT)
Принадлежит: САНДОЗ АГ (CH)

Изобретение относится к новому способу получения одной кристаллической полиморфной формы гидрогалогенида органического амина предпочтительно в сравнении с другой кристаллической полиморфной формой гидрогалогенида органического амина. Способ включает добавление триалкилсилилгалогенида к органическому амину в растворителе, где триалкилсилилгалогенид добавляется в условиях, в которых одна полиморфная форма кристаллизуется предпочтительно в сравнении с другой полиморфной формой, и где органический амин находится в форме свободного основания или кислотно-аддитивной соли. Причем, если органический амин находится в форме кислотно-аддитивной соли, сопряженная кислота кислотно-аддитивной соли является более слабой, чем гидрогалогеновая кислота, и растворитель представляет собой апротонный растворитель, а если органический амин находится в форме свободного основания, то он растворяется в апротонном растворителе, а триалкилсилилгалогенид добавляется в протонном растворителе. Органический амин представляет ...

Подробнее
Номер записи: 76
20-12-2016 дата публикации

ПИРАЗОЛОХИНОЛИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Номер: RU2605096C2
Автор: НОРИМИНЕ Йосихико (JP), ТАКЕДА Кунитоси (JP), СУЗУКИ Юити (JP), САТО Нобуаки (JP), ИСИХАРА Юки (JP), ХАГИВАРА Кодзи (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ АрЭНДДи МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармакологически приемлемой соли, где Rявляется атомом водорода; Rявляется ароматической кольцевой группой, определенной в формуле изобретения, Rявляется атомом водорода или фтора, Rявляется атомом водорода; Rявляется оксепанильной группой и т.д.; Rявляется атомом водорода. Заявленное соединение обладает PDE9-ингибирующим действием. Поэтому возможно повышение концентрации внутримозгового cGMP. PDE9-ингибирующее действие и повышение cGMP приводит к улучшению протекания обучения и развития памяти. Соединение формулы (I) может применяться в качестве терапевтического средства от когнитивных дисфункций при болезни Альцгеймера. 12 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 12 табл., 63 пр.

Подробнее
Номер записи: 77
20-12-2016 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ НЕПРИЛИЗИНА

Номер: RU2605557C2
Автор: СМИТ Камерон (US), ФЛЕРИ Мелисса (US), ХАДСОН Райан (US), ХЬЮЗ Адам Д. (US), ГЕНДРОН Роланд (US)
Принадлежит: ТЕРЕВАНС БАЙОФАРМА Ар энд Ди АйПи,ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединению формулы I, где Rпредставляет собой -OR; Rпредставляет собой Н; X выбран из пиразола, триазола, бензотриазола, тетразола, оксазола, изоксазола, тиазола, пиридазина, пиримидина и пиридилтриазола; Rотсутствует или выбран из Н; галогена; -Салкилен-ОН; -Салкила; -Сциклоалкила; -Салкилен-О-Салкила; -C(O)R; -Салкилен-COOR; -С(О)NRR; -NHC(O)R; =O; фенила, необязательно замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -ОСН, -NHC(O)CHи фенила; нафталенила; пиридинила; пиразинила; и R, когда он присутствует, соединен с атомом углерода; Rвыбран из Н; -ОН; -Cалкилен-COOR; -пиридинила; и фенила или бензила, необязательно замещенного одной или более группами, выбранными из галогена и -ОСН; и R, когда он присутствует, соединен с атомом углерода или атомом азота; а равен 0; или а равен 1; и Rвыбран из галогена и -CN; b равен 0; или b равен 1, и Rвыбран из Cl, F, -ОН, -СН, -ОСНи -CF; или b равен 2, и Rкаждый независимо выбран из галогена, -ОН, -СН ...

Подробнее
Номер записи: 78
27-07-2005 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИДА

Номер: RU2257384C2
Автор: ООИЗУМИ Мицуру (JP), ЯМАБЕ Харуко (JP), САИТО Кен-ити (JP), НАКАО Акира (JP), ОКУЯМА Масахиро (JP)
Принадлежит: МИЦУБИСИ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (JP)

Изобретение относится к новым производным циклического амида формулы (I), или его соль или гидрат или сольват: где: Х представляет C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный фенилом C2-С6 алкенил, замещенный фенилом или галогенфенилом, C2-С6алкинил, замещенный фенилом, фенил, который может быть замещен C1-С6алкилом; одним или более галогеном; нитро; фенилом; C1-С6алкокси; галоген- C1-С6алкилом; галоген-C1-С6алкокси; фенил-C1-С6алкилом; C1 -С6алкоксифенил- C1-С6алкилом; аминогруппой, необязательно замещенный C1-С6алкилом, ацетилом, C1-С6алкоксигруппой, замещенный фенилом; фенилкарбонилом; фуранилом; 1- или 2-нафтил; моноциклический C3-С8циклоалкил; аминогруппу, замещенную одним или более заместителями, выбранными из фенила; галогенфенила; C1-С6алкоксифенила; C1-С6алкила; галоген- C1-С6алкила; фенил-C1-С6алкила; 5- или 6-членную моноциклическую/гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, такие как N, О, S, необязательно замещенную галогенфенилом, галогеном, бензилом, C1-С6алкилом, фенилом ...

Подробнее
Номер записи: 79
20-02-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ ФЕНИЛЦИКЛОГЕКСАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2246490C2
Автор: ФРОЙНД Вольф-Дитрих (DE), ШУМАХЕР Йоахим (DE), МЮЛЛЕР Штефан Николас (DE), ХОРВАТ Эрвин (DE), КЕЛЬДЕНИХ Йорг (DE), ЛЕНСКИ Штефен (DE), ПАУЛЬСЕН Хольгер (DE)
Принадлежит: БАЙЕР АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к замещённым амидам фенилциклогексанкарбоновой кислоты формулы (I) в которой A, D, Е и G одинаковы или различны и означают группу СН или атом азота, R1 означает группу СН2-ОН или остаток формулы CO-NH2, R2 означает алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, который может быть прерван атомом кислорода, или пиперизин, содержащий остаток формулы NR4, где R4 означает водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, причем алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, который может быть прерван атомом кислорода, замещен 1-3 гидроксильными группами или остатком формулы –NR5R6, где R5 и R6 означают водород, или вместе с атомом азота образуют кольцо морфолина, R3 означает фенильное кольцо, и их соли. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующим поглощением аденозина, на основе этих соединений. Технический результат – получение новых соединений и лекарственного средства на их основе в целях лечения ишемических ...

Подробнее
Номер записи: 80
27-02-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ N-ЗАМЕЩЕННЫХ 3-АЗАБИЦИКЛО[3.2.0]ГЕПТАНОВ И ИХ СОЛИ С ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫМИ КИСЛОТАМИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИПСИХОТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2163604C2
Автор: Томас ХЕГЕР (DE), Ханс-Юрген ТЕШЕНДОРФ (DE), Райнер МУНШАУЕР (DE), Герд ШТАЙНЕР (DE), Лилиане УНГЕР (DE)
Принадлежит: БАСФ Акциенгезельшафт (DE)

Изобретение относится к органической химии. Описываются новые производные N-замещенных 3-азабицикло(3.2.0)-гептана формулы I, где R1 - нафтильная или фенантрильная группа, которая может быть замещена атомами галоида; n означает число от 1 до 4; R2 - С1-4 алкильная группа или вместе с соседним атомом углерода означает карбонильную группу; X и Y - атомы углерода, N-алкильные C1-4 группы, -NH- или атомы азота; Z означает прямую связь, карбонильную или СН- группу; А - C1-4 алкиламиногруппа, или вместе с Y является частью приконденсированного тиазольного, пиридинового или бензольного кольца, которое может быть замещено атомами хлора или фтора, и их соли с физиологически приемлемыми кислотами. Данные соединения проявляют антипсихотическую активность. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на их основе. 2 с.п.ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 81
13-08-2020 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (4S)-4-(4-ЦИАНО-2-МЕТОКСИФЕНИЛ)-5-ЭТОКСИ-2,8-ДИМЕТИЛ-1-4-ДИГИДРО-1,6-НАФТИРИДИН-3-КАРБОКСАМИДА И ЕГО ОЧИСТКИ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2729998C2
Автор: ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), ПЛАТЦЕК Иоганнес (DE), ГАРКЕ Гуннар (DE)
Принадлежит: БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения (4S)-4-(4-циано-2-метоксифенил)-5-этокси-2,8-диметил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамида формулы (I), который включает взаимодействие соединения формулы (XIV) или (XIVa) с диметилсульфатом с получением соединения формулы (XV) или (XVa), которые без выделения направляют на восстановление с помощью 1.21 экв. REDAL (натрия бис(2-метоксиэтокси)алюминия дигидрида) и 1.28 экв. N-метилпиперазина с получением альдегида формулы (XVI) или (XVIa), который вводят далее в реакцию без выделения с получением нитрила формулы (VI), которое растворяют в 3-7-кратном количестве изопропанола, 5-10 мол. % пиперидина и 5-10 мол. % ледяной уксусной кислоты при 30°С, вводят далее в реакцию с соединением формулы (VII) с получением соединения (VIIIa+b), которое затем реагирует с 4-амино-5-метилпиридоном с получением соединения (X), которое вводят в реакцию при перемешивании с 2.5-5 экв. триэтилортоацетата в диметилацетамиде при ...

Подробнее
Номер записи: 82
01-10-2020 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛЬНЫЕ МОНОБАКТАМОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Номер: RU2733402C2
Автор: ДЕХЕСУС Рейнальда Ке (US), ЛЮ Вэйго (US), ТАН Хайфын (US), ДИН Фа-Сян (US), ХУАН Сяньхай (US), ВАН Хунву (US), ЦЗЯНЬ Цзиньлун (US), СУНЬ Ваньин (US), ГО Янь (US)
Принадлежит: МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)

Настоящее изобретение относится к бициклическим арильным монобактамовым соединениям, перечисленным в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, в частности трифторуксусным солям, обладающим антибактериальной активностью. 4 н.п. ф-лы, 9 табл., 73 пр.

Подробнее
Номер записи: 83
08-10-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА

Номер: RU2733959C2
Автор: НАРАЯН, Сридхар (US), ХОКИНС, Линн Д. (US), ИСИЗАКА, Салли (US), ХАНСЕН, Ханс (US), САТОХ, Такаси (US), КАРЛСОН, Эрик (US), ЭНДО, Ацуси (US), БУАВЕН, Рош (US), МАККИ, Мэттью (US), ШИЛЛЕР, Шон (US)
Принадлежит: ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Настоящее изобретение относится к вариантам способа получения соединения формулы (I)(I),или его фармацевтически приемлемой соли, или его стереоизомера, или смеси стереоизомеров. Один из вариантов способа включает конденсирование соединения формулы IIIIIIи соединения формулы VIVIв присутствии органической кислоты с образованием соединения формулы VIIVIIи восстановление соединения формулы VII с образованием соединения формулы (I). Значения R, R-Rтакие, как указаны в формуле изобретения. Предлагаемое изобретение позволяет получить целевой продукт с хорошим выходом. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 14 ил., 6 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 84
04-03-2020 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ ЯДЕРНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2715897C2
Автор: ПОТЭН Доминик (FR), АМОДРЮ Жером (FR), БАРТ Мартин (FR), КОРТ Майкл И. (US), ПУПАРДЭН Оливия (FR), КЬЮСАК Кевин П. (US), МУНЬЕ Лоран (FR), АРДЖИРИАДИ Мария А. (US), ХОБСОН Эдриан Д. (US), БРЕЙНЛИНДЖЕР Эрик К. (US)
Принадлежит: ЭББВИ ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулEI-5 и FQ, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения иммунологических патологических состояний. 4 н.п. ф-лы, 36 табл.

Подробнее
Номер записи: 85
20-07-2012 дата публикации

БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2456276C2
Автор: ОНИСИ Йосиюки (JP), СИМАДА Коусеи (JP), МОРИ Макото (JP), ТОКУМАРУ Ери (JP)
Принадлежит: ДАЙИТИ САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазола общей формулы (I) или к его фармакологически приемлемым солям, где R' представляет собой С6-арильную группу, которая может быть замещенной 1-3 группами, независимо выбранными из группы заместителей (а), или гетероциклическую группу, которая представляет пиридил, дигидробензофуранил, 1,3-бензодиоксолил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, которая может быть замещенной 1-3 группами, независимо выбранными из группы заместителей (а), R2 представляет собой C1-С6 алкильную группу, R3 представляет собой С6-арильную группу, которая может быть замещенной 1-2 группами, независимо выбранными из группы заместителей (a), Q представляет собой группу, представленную формулой =СН-, или атом азота и группа заместителей (а) представляет собой группу, состоящую из атома галогена, C1-С6 алкильной группы, C1-С6 галогенированной алкильной группы, карбоксильной группы, C1-C7 алкилкарбонильной группы, C2-C7 алкоксикарбонильной группы, C1-С6 алкоксигруппы ...

Подробнее
Номер записи: 86
04-12-2018 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТОВ

Номер: RU2674028C2
Автор: ЭДВАРДС Ханнах Джой (GB), МЕГХАНИ Премдзи (GB), НОВАК Эндрю Ричард (GB), ЭВАНС Дэвид Майкл (GB)
Принадлежит: КАЛВИСТА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединению по формуле I, в которой B представляет собойили B является конденсированным 6,5- или 6,6-гетероароматическим бициклом, содержащим N и, необязательно, один дополнительный гетероатом, выбираемый из N, который является необязательно моно- или дизамещенным заместителем, выбираемым из алкила и NR8R9; W, X, Y и Z независимо выбирают из C, C(R16)-C, C(R16)=C, C=N и N, так что цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой шестичленный ароматический гетероцикл; или цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой, R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбирают из H, алкила, алкокси, OH и -NR8R9; A выбирают из арила, гетероарила и заместителя формулы (A), (B), (C) и (D). Значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, к применениям соединения, к способу лечения заболевания или состояния. Технический результат: получены новые соединения, обладающие активностью ингибировать плазменный ...

Подробнее
Номер записи: 87
18-01-2018 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ЭФФЕКТИВНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ КИНАЗЫ

Номер: RU2640862C2
Автор: МЕРФИ Эрик А. (US), АРНОЛЬД Ли Дэниел (US)
Принадлежит: АМИТЕК ТЕРАПЕТИКС СОЛЮШИНС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой Q представляет собой О; W представляет собой фенил; X отсутствует; Y представляет собой NH; Zи Zпредставляют собой N; Zпредставляет собой NR, где Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой пиридин или пиримидин; необязательно замещенные C-Салкилом, C-Cалкокси, -NRRили -SOR, где Rи Rпредставляют собой водород, Rпредставляет собой C-Cалкил; и m равно 0; Rпредставляет собой C-Салкил; Rпредставляет собой C-Салкил, когда р равно 1; или один Rпредставляет собой C-Салкил и один Rпредставляет собой галоген, когда р равно 2; или один Rи Rобъединены вместе с образованием от пяти- до семичленного карбоцикла; Rпредставляет собой водород; р=1 или 2; и n равен 1. Технический результат – гетероциклические соединения, предназначенные для лечения рака. 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 88
21-05-2020 дата публикации

Производные хинолона как ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов

Номер: RU2721723C2
Автор: БРЭМЕЛД Кеннет Альберт (US), ВЕРНЕР Эрик (US)
Принадлежит: ПРИНСИПИА БИОФАРМА, ИНК. (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (III) и/или к его фармацевтически приемлемой соли, где J представляет собой N; J’ представляет собой CR, где Rпредставляет собой водород; Ar представляет собой фенил, замещенный тремя или четырьмя заместителями, независимо выбранными из С-Салкокси и галогена; Rпредставляет собой С-С алкил, С-С алкинил, галоген-С-С алкил, С-С циклоалкил, необязательно замещенный гидрокси-группой; С-С циклоалкил-Салкил, гидрокси-С-С алкил, С-С алкокси-С-С алкил, С-С гетероциклил, содержащий один гетероатом, выбранный из O; или С-С гетероциклил-С-С алкил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или O; Q представляет собой С-С алкилен или С-С алкилен замещенный двумя метилами; и X представляет собой группу формулы (a), где Rпредставляет собой водород или С-С алкил; и Rпредставляет собой водород или С-С алкил; Y представляет собой –CO-; Rпредставляет собой водород или С-С алкил; и Rпредставляет собой ...

Подробнее
Номер записи: 89
24-07-2020 дата публикации

АМИНОПИРАЗИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ СО СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА A2A

Номер: RU2727805C2
Автор: ЛИМ Йеон-Хее (US), ЧЖОУ Ган (US), КУАН Жунцзе (US), ЮЙ Юнун (US), ДЭН Цяолинь (US), БЕРЛИН Майкл (US), АЛИ Амджад (US), У Хэпин (US), ВАН Хунву (US), ТИНГ Полин (US), СТЭМФОРД Эндрю (US), КИМ Дэвид (US)
Принадлежит: МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)

Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, имеющему структуру формулы A, где "Het" представляет собой группу формулы (приведены в формуле изобретения), где "Ra1" и "Ra2", каждый независимо, представляет собой: (a) -H или (b) низший алкил, который необязательно замещен 1-3 группами, представляющими собой: (i) галоген или (ii) низший алкокси; (А) один из R1 или R2 представляет собой низший алкил или -H, а другой представляет собой (а) линейную, разветвленную, моноциклическую или бициклическую алкильную группу с вплоть до 7 атомами углерода, которая необязательно замещена 1-3 заместителями; (b) 9- или 10-членный гетероарилциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота; (c) 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом азота, который необязательно замещен; (d) 9- или 10-членный гетероциклоалкиларильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O, который необязательно замещен -OH или галогеном; (е) 9- ...

Подробнее
Номер записи: 90
03-07-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2725616C2
Автор: САН Инся (CN), ЦАО Бовей (CN), ВАН Хайлун (CN), ЧЖАНЬ Ян (CN), ЖЭНЬ Фэн (CN), ВАНЬ Цзехун (CN), ЦЗИНЬ Юнь (CN), ДИН Сяо (CN), СИН Вэйцян (CN), СТАЗИ Луиджи Пьеро (CN), ЛЮ Цянь (CN)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солямгде X выбран из CH или N; Y CR, и Rпредставляет собой метил; Rвыбран из группы, состоящей из 5- или 6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Cалкила, необязательно дополнительно замещенного одним Cалкоксилом, Cалкоксила, галогена, гидроксила, -SOCH, -COCH, оксогруппы, и оксетанила, -O-4-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями Cалкил, которые могут быть одинаковыми или различными, и Салкоксила; и Rпредставляет собойгде Zи Zнезависимо представляют собой N или CR, и где Rпредставляет собой H или Cалкоксил, но Zи Zне могут оба быть CR, Rвыбран из группы, состоящей из CN, Cалкила, Cалкоксила, -O-Cгалогеналкила, и Cциклоалкила; и Rвыбран из группы, состоящей из 2-окса-6-азаспиро[3.4]октанила, Cциклоалкила, необязательно замещенного одним гидроксилом, -CONHCH, -NHCOCH ...

Подробнее
Номер записи: 91
14-08-2018 дата публикации

ДИГИДРОНАФТИРИДИНЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПОДХОДЯЩИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2664055C2
Автор: ПЕТИЛЛО Питер А. (US), КАУФМАН Майкл Д. (US), ФЛИНН Дэниел Л. (US)
Принадлежит: ДЕСИФЕРА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к дигидронафтиридинам и родственным соединениям. В настоящем изобретении предложено применение соединений, ингибирующих cKIT киназу с широким диапазоном мутаций с-KIT, включая комплексные проявления первичных мутаций (эксоны KIT 9 или 11) и вторичных мутаций KIT (эксоны 13, 14, 17 и 18), которые могут возникать в клеточной линии опухолей с резистентными GIST. 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 115 пр.

Подробнее
Номер записи: 92
27-04-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2549547C2
Автор: ЛИНЬ Шу-чэнь (US), КОННОЛЛИ Питер Дж. (US), МЕЙБУС Джон (US), ЛЮ Ли (US), ЧЖАН Юэ-мэй (US), КЛЕМЕНТЕ Хосе (US), МЭСИЛАГ Марк Дж. (US), ПИТИС Филип М. (US), БИАН Хайан (US), ЧЖАН Суй-по (US), МАКДОННЕЛЛ Марк И. (US), ШЕВАЛЬЕ Кристен М. (US), ЧЖУ Бинь (US), ФЛОРЕС Кристофер М. (US)
Принадлежит: ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)

Изобретение относится к соединению формулы (I)где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Сарил; ii) Сциклоалкил; iii) трифторметил или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-ила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила; группа b) представляет собой i) Сарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, пирролила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензотиенила, бензофуранила, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ила, фуро[2,3-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, пирроло [3,2-b]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, хинолинила, хиназолинила, тиенила и бензимидазолила; iii) бензоконденсированный гетероциклил, присоединенный через атом углерода, и когда гетероциклильный ...

Подробнее
Номер записи: 93
20-10-2015 дата публикации

АЗАБИЦИКЛОСОЕДИНЕНИЕ И ЕГО СОЛЬ

Номер: RU2565078C2
Автор: КИТАДЕ Макото (JP), ЯМАСИТА Сатоси (JP), ОХКУБО Суити (JP), ЙОСИМУРА Тихоко (JP), КАВАИ Юити (JP), УНО Такао (JP), ОСИУМИ Хироми (JP)
Принадлежит: ТАЙХО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым азабициклическим соединениям, представленным приведенной ниже общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения демонстрируют ингибирующую активность в отношении HSP90 и ингибирующее клеточную пролиферацию действие. В формуле (I) Xпредставляет собой CH или N; один из X, Xи Xпредставляет собой N, а другие представляют собой CH; один или два из Y, Y, Yи Yпредставляют собой C-R, один из оставшихся представляет собой CH или N и оставшийся представляет собой СН; Rпредставляет собой моноциклическую необязательно замещенную 5- или 6-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, S и O, или необязательно замещенную 9- или 10-членную бициклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, S и O, где возможный заместитель определен в формуле изобретения; Rпредставляет собой атом водорода, необязательно замещенную атомами галогена алкильную ...

Подробнее
Номер записи: 94
06-06-2018 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗОПИРИДИНА, ПОЛЕЗНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ СОСТОЯНИЯ, СВЯЗАННОГО С АКТИВНОСТЬЮ P2X3 И/ИЛИ P2X2/3

Номер: RU2656593C2
Автор: ТОМАШЕВСКИЙ Мирослав Ержи (CA), КАНТИН Луис-Дэвид (CA), БУОН Кристоф (CA), ЛУО Сюхон (CA), ХУ Юнь-Дзинь (CA)
Принадлежит: НЕОМЕД ИНСТИТЬЮТ (CA)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Rвыбран из группы, состоящей из циано, галогена и метила; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена; Rвыбран из группы, состоящей из галогена и метила; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена; Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С-С-алкила; Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С-С-алкила; Rвыбран из группы, состоящей из C-С-алкила и C-С-алкокси; и X выбран из связи СНи О. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и его применению. Технический результат: получены новые производные имидазопиридина, полезные при лечении состояния, связанного с активностью P2X2/3. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 49 пр.

Подробнее
Номер записи: 95
15-02-2019 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2680100C2
Автор: БУЭЛЛ Джон (US), ЧАНЬ Катрина (US), СПЕВАК Вэйн (US), ЛИН Джек (US), ФАМ Фуонгли (US), ШИ Сонюань (US), ВУ Гуосян (US), ВУ Джеффри (US), ИБРАХИМ Прабха Н. (US), ЧЖАН Цзяяжун (US)
Принадлежит: ПЛЕКСКСИКОН ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (Va), где R-Rопределены в формуле изобретения, фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и способу лечения заболеваний, опосредованных бромодоменом, с использованием соединений формулы (Va). 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 30 табл., 57 пр.

Подробнее
Номер записи: 96
10-02-2006 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНА И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИДИУРЕТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ

Номер: RU2269517C2
Автор: ХАДСОН Питер (GB), ФРАНКЛИН Ричард Джереми (GB), ДЖЕНКИНС Дэвид Пол (GB), ЙЕЙ Кристофер Мартин (GB), ЭШУЭРТ Дорин Мэри (GB), ПИТТ Гари Роберт Уильям (GB), СЕМПЛ Грем (SE)
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют в качестве агонистов пептидного гормона вазопрессина. Описывается соединение, соответствующее общей формуле 1 или 2, или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль где W представляет либо N, либо C-R4; R1-R4 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, O-алкила, NH2, NH-алкила, N(алкил)2, NO2 или R2 и R3 вместе могут представлять -СН=СН-СН=СН-; G1 представляет бициклическое или трициклическое конденсированное производное азепина, выбранное из общих формул 3-8 в которых А1, А4, А7 и А10 каждый независимо выбран из СН2, О и NR5; А2, А3, А9, А11, А13, А14 и А15 каждый независимо выбран из СН и N либо А5 представляет ковалентную связь и А6представляет S, либо А5 представляет N=CH и А6 представляет ковалентную связь; А8 и А12 каждый независимо выбран из NH, N-СН3 и S; А16 и А17 представляют оба СН2 или один из А16 и А17 представляет СН2 и другой выбран из СН(ОН), CF2, О, SOa и NR5; R5 выбран из Н, алкила ...

Подробнее
Номер записи: 97
27-07-2004 дата публикации

АРОМАТИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ 6-ЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2233273C2
Автор: КИККАВА Кохеи (JP), ОМОРИ Кендзи (JP), МАЦУКИ Кендзи (JP), ЯМАДА Коитиро (JP)
Принадлежит: ТАНАБЕ СЕЙЯКУ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым ароматическим азотсодержащим 6-членным циклическим соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, демонстрирующим отличную селективную PDE V ингибирующую активность. Следовательно, указанные соединения могут быть использованы для лечения, например, дисфункции, связанной с нарушением эрекции, диабетического гастропареза, легочной гипертонии. В соединениях формулы (I): кольцо А представляет собой замещенную 5- или 6-членную азотсодержащую гетеромоноциклическую группу, имеющую 1-2 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке, или 8-10-членную азотсодержащую гетеробициклическую группу, имеющую 1-3 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке; R1 представляет собой (1) замещенную C1-6алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, (2) группу формулы -NH-Q-R3 (в которой R3 представляет собой замещенную 5- или 6-членную азотсодержащую гетеромоноциклическую ...

Подробнее
Номер записи: 98
10-08-2004 дата публикации

БЕТА-КАРБОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ СВЯЗЫВАНИЯ, ДОСТИЖЕНИЯ АГОНИСТИЧЕСКОГО/АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА

Номер: RU2233841C2
Автор: ПОММЬЕ Жак (FR), ТЮРИО Кристоф Алан (FR), МУАНЕ Кристоф Филипп (FR), ПУАТУ Лиди Франсин (FR), МОРГАН Барри А. (US), ГОРДОН Томас Д. (US), БИГГ Деннис С. Х. (FR), ГАЛЬСЕРА Мари-Одиль (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК САС (FR)

... β-Карболиновые соединения общей формулы (I) или (II) их рацемические и диастереомерные смеси и оптические изомеры, фармацевтически приемлемые соли, где ---- представляет необязательную связь; Х представляет N или N-R4, где Х означает N, когда присутствуют обе необязательные связи, и Х означает NR4, когда указанные связи отсутствуют; R1 представляет Н; R2 представляет (C1-C12)алкил, (С0-С6)алкил-С(О)-NH-(CH2 )mZ3 или необязательно замещенный (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси или нитрогруппой фенил; Z3 представляет (С6 Н6)2СН- (дифенилметилен), N,N-ди-(C1-C12)алкиламино, имидазолил, пиридинил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, замещенный бензильной группой, пиразолидинил, замещенный (C1-С6)алкилом, пиперазинил, замещенный (C1-С6)алкилом; R3 представляет Н; R4 представляет Н или -C(=Y)-N(Х1X2) , где Y представляет О; X2 представляет -(CH2)m-Y1-X3, где X3 представляет незамещенный фенил; R5 представляет (C1-C12)алкил, -(CH2)m-Y1-(СН2)m-фенил-(Х1)n, (С3-С12)циклоалкил, -(CH2)m-S-(C1-C12)алкил ...

Подробнее
Номер записи: 99
10-01-2017 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2607081C2
Автор: ЕВИРЯНТИ Агунг (JP), ЕДА Хироюки (JP), ТАНАБЕ Ицуя (JP), ТАКАСИТА Рюта (JP), ДОХИ Мидзуки (JP), УЕНО Хирокадзу (JP), АНДО Аятоси (JP), СУГИКИ Масаюки (JP), ЙОКОЯМА Рехеи (JP), МИЯДЗАВА Томоко (JP), КАГЕЯМА Сунсуке (JP), НАКАМУРА Тароу (JP), СУТО Манами (JP), НОГУТИ Мисато (JP), ЯМАМОТО Такаси (JP), КИРИХАРА Ая (JP), СУГИУРА Тосихико (JP)
Принадлежит: ЕА Фарма Ко., Лтд. (JP)

Изобретение относится к новым сульфонамидным производным общей формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора интегрина α4β7. Соединения могут найти применение для лечения или профилактики воспалительного заболевания, в котором патологическое состояние связано с опосредованным интегринами α4β7 процессом адгезии. В общей формуле (1)А обозначает группу, представленную общей формулой (2-1) или (2-2)где Arm представляет собой 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1 или 2 гетероатома, выбранных из атомов азота, Rи R, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы, моно- или ди-низшей алкиламино группы, R, Rи R, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы, амино группы, низшей алкиламино группы, низшей ди(алкил)амино группы или (низший алкиламино)низшей алкильной группы, ...

Подробнее
Номер записи: 100
05-01-2012 дата публикации

Novel tetrahydro-quinoline derivatives

Номер: US20120004218A1
Автор: HongYing Yun, Li Chen, Lichun Feng, Mengwei Huang, Mingwei Zhou, Yongfu Liu, Yun He
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein A 1 to A 3 and R 1 to R 10 have the significance given in claim 1 , can be used as a medicament. These compounds are useful in the treatment or prophylaxis of diseases that are related to AMPK regulation, such as obesity, dyslipidemia, hyperglycemia, type 1 or type 2 diabetes and cancers.

Подробнее
Номер записи: 101
05-01-2012 дата публикации

Method of treatment or prophylaxis

Номер: US20120004259A1
Автор: Bruce Douglas Wyse, Maree Therese Smith
Принадлежит: SPINIFEX PHARMACEUTICALS PTY LTD

The present invention is directed to methods and agents that are useful in the prevention and amelioration of signs and symptoms associated with neuropathic conditions. More particularly, the present invention discloses the use of angiotensin II receptor 2 (AT 2 receptor) antagonists for the treatment, prophylaxis, reversal and/or symptomatic relief of neuropathic pain, including mechanical hyperalgesia, thermal or mechanical allodynia, diabetic pain and entrapment pain, in vertebrate animals and particularly in human subjects. The AT 2 receptor antagonists may be provided alone or in combination with other compounds such as those that are useful in the control of neuropathic conditions.

Подробнее
Номер записи: 102
19-01-2012 дата публикации

PYRROLO[2,3-b]PYRIDIN-4-YL-AMINES AND PYRROLO[2,3-b]PYRIMIDIN-5-YL-AMINES AS JANUS KINASE INHIBITORS

Номер: US20120014989A1
Автор: Andrew P. Combs, Haisheng Wang, James D. Rodgers, Richard B. Sparks
Принадлежит: Incyte Corp

The present invention provides pyrrolo[2,3-b]pyridine-4-yl amines pyrrolo[2,3-b]pyrimidin-4-yl amines that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases and cancer.

Подробнее
Номер записи: 103
19-01-2012 дата публикации

Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases

Номер: US20120015905A1
Автор: Henrik C. Hansen
Принадлежит: Resverlogix Corp

The present disclosure relates to compounds, which are useful for regulating the expression of apolipoprotein A-I (ApoA-I), and their use for treatment and prevention of cardiovascular disease and related disease states, including cholesterol- or lipid-related disorders, such as, for example, atherosclerosis.

Подробнее
Номер записи: 104
26-01-2012 дата публикации

Triazole derivatives for treatment of alzheimer's disease

Номер: US20120022044A1
Автор: Adam J. Schell, Alexey A. Rivkin, Andrew Rosenau, Benito Munoz, Chaomin Li, Christian Fischer, Hua Zhou, Joey Methot, Matthew Christopher, Rachel N. Maccoss, Sam Kattar, Sean P. Ahearn, Stephanie Chichetti, William Colby Brown
Принадлежит: Individual

According to the invention there is provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof; wherein the variables are as defined herein. The compounds selectively attenuate the production of Aβ42 and hence are useful in treatment of Alzheimer's disease and related conditions.

Подробнее
Номер записи: 105
02-02-2012 дата публикации

Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases

Номер: US20120028925A1
Автор: Andrew J. Souers, Gerard M. Sullivan, Nathaniel D. Catron, Xilu Wang, Zhi-Fu Tao
Принадлежит: ABBOTT LABORATORIES

Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

Подробнее
Номер записи: 106
09-02-2012 дата публикации

Charge transport compositions and electronic devices made with such compositions

Номер: US20120032158A1
Автор: Daniel David Lecloux, YING Wang
Принадлежит: EI Du Pont de Nemours and Co

The present invention is directed to a photoactive device comprising an anode, a cathode, and a photoactive layer, which device further comprises an electron transport and/or anti-quenching layer which minimizes both electron transfer quenching and energy transfer quenching of the photoactive layer.

Подробнее
Номер записи: 107
23-02-2012 дата публикации

Pyrimido [5,4-d] pyrimidine derivatives for the inhibition of tyrosine kinases

Номер: US20120046270A1
Автор: Andreas Mantoulidis, Peter Ettmayer, Steffen Steurer
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein the groups R 1 to R 4 , X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , Q, L 1 and L 2 are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, as well as pharmaceutical preparations and formulations of these compounds.

Подробнее
Номер записи: 108
23-02-2012 дата публикации

Compounds for treating neuropsychiatric conditions

Номер: US20120046283A1
Автор: Benedikt Vollrath, David Campbell, Sergio G. DURÓN, Warren Wade
Принадлежит: Afraxis Inc

Provided herein are PAK inhibitors and methods of utilizing PAK inhibitors for the treatment of neuropsychiatric conditions.

Подробнее
Номер записи: 109
01-03-2012 дата публикации

Azafluorene derivative and organic light-emitting device using the derivative

Номер: US20120049176A1
Автор: Akihiro Senoo, Hiroki Ohrui, Masanori Muratsubaki, Tetsuya Kosuge
Принадлежит: Canon Inc

A novel azafluorene derivative and an organic light-emitting device having the derivative are provided. The organic light-emitting device includes a pair of electrodes composed of an anode and a cathode one of which is a transparent or semi-transparent electrode, and an organic compound layer interposed between the pair of electrodes. The organic compound layer contains the azafluorene derivative represented by the following general formula (I):

Подробнее
Номер записи: 110
01-03-2012 дата публикации

Nitrogen-Containing Fused Heterocyclic Compounds and Their use as Beta Amyloid Production Inhibitors

Номер: US20120053171A1
Автор: Daiju Hasegawa, Daisuke Shinmyo, Koichio Ito, Nobuaki Sato, Noritaka Kitazawa, Toru Watanabe, Toshiyuki Uemura
Принадлежит: Eisai R&D Management Co Ltd

A compound represented by the formula [I]: or a pharmacologically acceptable salt or ester thereof, wherein Ring A represents a five-membered aromatic heterocyclic group or the like fused with a non-aromatic ring group, which may be substituted, Ring B represents a phenyl group or the like which may be substituted, X1 represents a single bond or the like, R1 and R2 each represent a C1-6 alkyl group or the like, m represents an integer of 0 to 3, and n represents an integer of 0 to 2, is effective as a therapeutic agent for a disease caused by Aβ.

Подробнее
Номер записи: 111
08-03-2012 дата публикации

Carbazole and carboline kinase inhibitors

Номер: US20120058988A1
Автор: Ashok Vinayak Purandare, Douglas G. Batt, Harold Mastalerz, Kurt Zimmermann, Qingjie Liu
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof The Formula (I) compounds inhibit tyrosine kinase activity of Jak2, thereby making them useful as antiproliferative agents for the treatment of cancer and other diseases.

Подробнее
Номер записи: 112
08-03-2012 дата публикации

Novel kinase modulators

Номер: US20120059001A1
Автор: Govindarajulu Babu, Meyyappan Muthuppalaniappan, Srikant Viswanadha, Swaroop Kumar V.S. Vakkalanka
Принадлежит: Incozen Therapeutics Pvt Ltd, Rhizen Pharmaceuticals SA

The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

Подробнее
Номер записи: 113
22-03-2012 дата публикации

Pyrazole oxadiazole derivatives as s1p1 agonists

Номер: US20120071460A1
Автор: Anna Quattropani, Charles Baker-Glenn, Chris KNIGHT, Wesley Blackaby
Принадлежит: MERCK SERONO SA

The present invention relates to pyrazole oxadiazoles derivatives of Formula (I), and their use for treating multiple sclerosis and other diseases, wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the description.

Подробнее
Номер записи: 114
22-03-2012 дата публикации

Estrogen receptor modulators and uses thereof

Номер: US20120071535A1
Автор: Andiliy G. Lai, Celine Bonnefous, Jackaline D. Julien, Johnny Y. Nagasawa, Mehmet Kahraman, Nicholas D. Smith, Steven P. Govek
Принадлежит: Aragon Pharmaceuticals Inc

Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

Подробнее
Номер записи: 115
29-03-2012 дата публикации

Substituted Pyrazine (Thio)Pyrans with a Herbicidal Action

Номер: US20120077678A1
Автор: Anja Simon, Anna Aleksandra Michrowska, Bernd Sievernich, Dschun Song, Frank Stelzer, Johannes Hutzler, Julia Major, Klaus Grossmann, Klaus Kreuz, Liliana Parra Rapado, Matthias Witschel, Ricarda Niggeweg, Tao QU, Thomas Ehrhardt, Thomas Seitz, Trevor William Newton, William Karl Moberg
Принадлежит: BASF SE

Substituted pyrazines of the formula I in which the variables are defined according to the description, their agriculturally suitable salts, processes and intermediates for preparing the pyrazines of the formula I, compositions comprising them and their use as herbicides, i.e. for controlling harmful plants, and also a method for controlling unwanted vegetation which comprises allowing a herbicidally effective amount of at least one pyrazine compound of the formula I to act on plants, their seed and/or their habitat.

Подробнее
Номер записи: 116
29-03-2012 дата публикации

Heterocyclic compounds and their use as glycogen synthase kinase-3 inhibitors

Номер: US20120077840A1
Автор: Falko Ernst Wolter, Marcel Van Gaalen, Margaretha Henrica Maria Bakker, Marjoleen Nijsen, Sean Colm Turner, Wilfried Hornberger
Принадлежит: Abbott GmbH and Co KG

The present invention relates to novel heterocyclic compounds which are useful for inhibiting glycogen synthase kinase 3 (GSK-3), methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

Подробнее
Номер записи: 117
12-04-2012 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20120088746A1
Автор: Hirotaka Tanaka, John Kincaid, Kazunari Nakao, Kiran Sahasrabudhe, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Alexander James Duncton, Matthew Cox, Satoshi Nagayama, Yuji Shishido
Принадлежит: PFIZER INC

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: Formula (I). The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
Номер записи: 118
12-04-2012 дата публикации

Bicyclic Compounds and Methods of Making and Using Same

Номер: US20120088793A1
Автор: Boaz Inbal, Gali Golan, Mercedes Lobera, Shomir Ghosh, VINCENT Jacques
Принадлежит: Nanotherapeutics Inc

Disclosed herein are compounds that may be modulators of 5-HT receptors, and methods of making and using same.

Подробнее
Номер записи: 119
26-04-2012 дата публикации

Thiadiazole derivatives and their use for the treatment of disorders mediated by s1p1 receptors

Номер: US20120101086A1
Автор: Christian Alan Paul Smethurst, Emmanuel Hubert Demont, Gail Astra Lorraine Seal, James Matthew Bailey, Jason Witherington, John Alexander Brown, Lee Andrew Harrison
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

The present invention relates to novel compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders.

Подробнее
Номер записи: 120
26-04-2012 дата публикации

Compounds

Номер: US20120101123A1
Автор: Chengyong Li, Haibo Zhang, Qinghua Meng, Xichen Lin
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

The present invention relates to novel compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders.

Подробнее
Номер записи: 121
26-04-2012 дата публикации

1,2,4-oxadiazol derivatives, their pharmaceutical compositions and their use as sphingosine 1-phosphate 1 receptor agonists

Номер: US20120101124A1
Автор: Feng Ren, Xichen Lin, Yugui Si
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

1,2,4-Oxadiazol derivatives represented by formula (I) useful as sphingosine 1-phosphate 1 (S1P1) receptor agonists, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders mediated via S1P1 receptor are disclosed.

Подробнее
Номер записи: 122
03-05-2012 дата публикации

Fused piperidine compound and pharmaceutical containing same

Номер: US20120108581A1
Автор: Hajime Yamada, Hiroyuki Ishiwata, Masanori Ashikawa, Shunji Takemura, Takeshi Doi, Tatsuaki Nishiyama, Toshiharu Morimoto
Принадлежит: Kowa Co Ltd

The present invention provides a low molecular weight compound having EPO production-promoting action and/or hemoglobin production-promoting action. The present invention relates to a fused piperidine compound represented by the following general formula (1): (wherein, ring A represents a C 10-14 aryl group or 5- to 10-membered heterocyclic group, X represents N—R 7 , a sulfur atom or an oxygen atom, R 1 , R 2 , R 2′ , R 3 and R 3′ independently represent a hydrogen atom, C 1-6 alkyl group or C 3-6 cycloalkyl group, and R 4 , R 5 and R 6 independently represent a hydrogen atom or halogen atom), or a salt thereof, or a solvate thereof.

Подробнее
Номер записи: 123
03-05-2012 дата публикации

Azaquinazolinediones Chymase Inhibitors

Номер: US20120108597A1
Автор: Chuk Chui Man, Hidenori Takahashi, Xin Guo
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Disclosed are small molecule inhibitors of the formula (I), which are useful in treating various diseases and conditions involving chymase.

Подробнее
Номер записи: 124
03-05-2012 дата публикации

Compounds and compositions for treating chemical warfare agent-induced injuries

Номер: US20120108613A1
Автор: Jayhong A. Chong
Принадлежит: Hydra Biosciences LLC

Compounds and compositions for treating injuries caused by exposure to chemical warfare agents are described herein.

Подробнее
Номер записи: 125
10-05-2012 дата публикации

Compositions and methods for inhibiting viral and/or bacterial infections

Номер: US20120114639A1
Автор: Michelle Adair Ozbun, Zurab Surviladze
Принадлежит: STC UNM

We describe herein compositions and methods related to inferring with microbial infection. Generally, the compositions include an infection antagonist that inhibits formation of a heparin sulfonated proteoglycan (HSPG)-containing infection complex. Generally, the methods include administering to a subject an amount of a composition as described herein effective to inhibit infection by a microorganism that that infects a host through interactions that involve HSPG.

Подробнее
Номер записи: 126
10-05-2012 дата публикации

Compound inhibiting in vivo phosphorus transport and medicine containing the same

Номер: US20120115851A1
Автор: Nobuaki Eto, Rika Nagao, Tetsuko Kazama
Принадлежит: Kyowa Hakko Kirin Co Ltd

An objective of the present invention is to provide compounds that can effectively suppress the concentration of phosphorus in serum to effectively prevent or treat diseases induced by an increase in concentration of phosphate in serum. The compounds according to the present invention are compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein A represents an optionally substituted five- to nine-membered unsaturated carbocyclic moiety or a five- to nine-membered unsaturated heterocyclic moiety, and represents a single bond or a double bond, R 5 represents optionally substituted aryl or the like, Z represents —N═CHR 6 R 7 or the like, R 6 and R 7 represent H, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl or the like, R 101 and R 102 together form ═O, and R 103 and R 104 represent H, or R 101 and R 104 together from a bond, and R 102 and R 103 together form a bond.

Подробнее
Номер записи: 127
17-05-2012 дата публикации

Substituted carbamoylcycloalkyl acetic acid derivatives as nep

Номер: US20120122764A1
Автор: Gary Michael Ksander, Muneto Mogi, Nikolaus Schiering, Qian Liu, Rajeshri Ganesh Karki, Robert Sun, Toshio Kawanami
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention provides a compound of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , B, X, m and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides pharmaceutical composition of compounds of the invention, and a combination of pharmacologically active agents and a compound of the invention.

Подробнее
Номер записи: 128
17-05-2012 дата публикации

Heterocyclic compounds and uses thereof

Номер: US20120122838A1
Автор: Alfredo C. Castro, Catherine A. Evans, Daniel A. Snyder, Katrina Chan, Liansheng Li, Pingda Ren, Troy Edward Wilson, Yi Liu
Принадлежит: Infinity Pharmaceuticals Inc, INTELLIKINE LLC

Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including PI3 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including PI3 kinase activity, are described herein.

Подробнее
Номер записи: 129
17-05-2012 дата публикации

Aurora kinase modulators and method of use

Номер: US20120122847A1
Автор: Bingfan Du, Hanh Nho Nguyen, Holly Deak, Issac Marx, Karina Romero, Kathleen Panter, Laurie Schenkel, Matthew Martin, Philip Olivieri, Ryan White, Stephanie Geuns-Meyer, Victor Cee, Zihao Hua
Принадлежит: AMGEN INC

The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

Подробнее
Номер записи: 130
17-05-2012 дата публикации

Tricyclic n-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit, method for preparing same and their therapeutic use

Номер: US20120122852A1
Автор: Andre Malanda, Catherine Gille, David Machnik, Laurent Dubois, Luc Even, Nathalie Rakotoarisoa, Yannick Evanno
Принадлежит: Sanofi Aventis France

The invention concerns tricyclic N-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit of general formula (I): Wherein A, P, Y, R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. The invention also concerns a method of preparing the compounds and their therapeutic use.

Подробнее
Номер записи: 131
17-05-2012 дата публикации

Solid forms of sulfonamides and amino acids

Номер: US20120122860A1
Автор: Gary Conard Visor, Guoxian Wu, Hanna Cho, Prabha N. Ibrahim, Songyuan Shi, Wayne Spevak
Принадлежит: Plexxikon Inc

Solid forms of phenyl sulfonamide compounds of formula (I) active on protein kinases, including Raf protein kinases, are described, as well as methods of using such solid forms to treat diseases and conditions associated with activity of protein kinases, e.g. Raf protein kinases, including pain, polycystic kidney disease, melanoma and colorectal cancer.

Подробнее
Номер записи: 132
17-05-2012 дата публикации

Substituted Pyrrolo-Pyrimidine Derivatives, Process for Their Preparation and Their Use as Kinase Inhibitors

Номер: US20120122882A1
Автор: Barbara Valsasina, Helena Posteri, Italo Beria, Maria Gabriella Brasca, Marina Caldarelli, Michele Caruso, Walter Ceccarelli
Принадлежит: Nerviano Medical Sciences SRL

Substituted pyrrolo-pyrimidine derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a dysregulated protein kinase activity, like cancer.

Подробнее
Номер записи: 133
24-05-2012 дата публикации

Azaindazoles as kinase inhibitors and use thereof

Номер: US20120129852A1
Автор: Bin Jiang, Jingwu Duan, Zhonghui Lu
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, (I) are useful as kinase modulators, including Btk modulation, wherein A 1 , A 2 , A 3 , R 4 are as defined herein.

Подробнее
Номер записи: 134
24-05-2012 дата публикации

Inhibitors of syk and jak protein kinases

Номер: US20120130073A1
Автор: Anjali Pandey, Brian Kane, Chandrasekar Venkataramani, Jack W. Rose, Mukund Mehrotra, Qing Xu, Shawn M. Bauer, Wolin Huang, Yonghong Song, Zhaozhong Jia
Принадлежит: Portola Pharmaceuticals LLC

The present invention is directed to compounds of formula I-V and tautomers thereof or pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

Подробнее
Номер записи: 135
31-05-2012 дата публикации

Substituted Esters as Cannabinoid-1 Receptor Modulators

Номер: US20120135975A1
Автор: Irene E. Whitney, Jeffrey J. Hale, Vincent J. Colandrea, William K. Hagmann
Принадлежит: Merck and Co Inc

Novel compounds of the structural formula (I) are antagonists and/or inverse agonists of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the CB1 receptor. The compounds of the present invention are useful as centrally acting drugs in the treatment of psychosis, memory deficits, cognitive disorders, Alzheimer's disease, migraine, neuropathy, neuro-inflammatory disorders including multiple sclerosis and Guillain-Barre syndrome and the inflammatory sequelae of viral encephalitis, cerebral vascular accidents, and head trauma, anxiety disorders, stress, epilepsy, Parkinson's disease, movement disorders, and schizophrenia. The compounds are also useful for the treatment of substance abuse disorders, the treatment of obesity or eating disorders, as well as the treatment of asthma, constipation, chronic intestinal pseudo-obstruction, cirrhosis of the liver, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), and the promotion of wakefulness.

Подробнее
Номер записи: 136
31-05-2012 дата публикации

Novel phenylimidazole derivatives as pde10a enzyme inhibitors

Номер: US20120135987A1
Автор: Andreas Ritzen, Jacob Nielsen, Jan Kehler, John Paul Kilburn, Mohamed M. Farah, Morten Langgard
Принадлежит: H Lundbeck AS

This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

Подробнее
Номер записи: 137
31-05-2012 дата публикации

Pyridinyl Compounds Useful As Intermediates

Номер: US20120136158A1
Автор: Alan David Swinamer, Brian Christopher Raudenbush, Brian Nicholas Cook, Can Mao, Christian Harcken, Daniel Kuzmich, Daniel Robert Fandrick, Darren DiSalvo, Hossein Razavi, Jinhua J. Song, Jochen Neu, John Lord, Jonathan Timothy Reeves, Pingrong Liu, Thomas Wai-Ho Lee, Zhulin Tan
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are intermediates thereof, and methods of making and methods of using same.

Подробнее
Номер записи: 138
07-06-2012 дата публикации

Oxazolidinone-quinolone hybrid antibiotics

Номер: US20120142635A1
Автор: Christian Hubschwerlen, Christine Schmitt, Daniel Baeschlin, Jean-Luc Specklin, Michael W. Cappi, Stefan Müller
Принадлежит: Morphochem AG fuer Kombinatorische Chemie

The present invention relates to compounds of the Formula (I) that are useful antimicrobial agents and effective against a variety of multi-drug resistant bacteria:

Подробнее
Номер записи: 139
07-06-2012 дата публикации

Pyrrolidine Compounds Which Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120142677A1
Автор: Angela Berry, Doris Riether, Eugene Richard Hickey, Lifen Wu, Rajashekhar Betageri, Renee M. Zindell, Someina Khok
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain. (I)

Подробнее
Номер записи: 140
07-06-2012 дата публикации

Heteroaryls and uses thereof

Номер: US20120142732A1
Автор: Courtney A. Cullis, Gang Li, Jianping Guo, Krista E. Granger, Masaaki Hirose, Miho Mizutani, Tricia J. Vos
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals Inc

This invention provides compounds of formula IA or IB: wherein HY, R 1 , R 2 , and G 1 , are as described in the specification. The compounds are inhibitors of VPS34 and/or PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

Подробнее
Номер записи: 141
07-06-2012 дата публикации

4-substituted-cyclohexylamino-4-piperidinyl-acetamide antagonists of ccr2

Номер: US20120142733A1
Автор: James C. Lanter, Nalin Subasinghe, Thomas P. Markotan, Xuqing Zhang, Zhihua Sui
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

Подробнее
Номер записи: 142
21-06-2012 дата публикации

Novel fused pyridine compounds as casein kinase inhibitors

Номер: US20120157440A1
Автор: Chakrapani Subramanyam, Ramalakshmi Y. Chandrasekaran, Scot R. Mente, Todd W. Butler, Travis T. Wager
Принадлежит: PFIZER INC

Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, A, R 4 , n, and R 7 are as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 143
28-06-2012 дата публикации

Novel azabicyclohexanes

Номер: US20120165320A1
Автор: Gurmeet Kaur, Gurmeet Kaur Nanda, Jagattaran Das, Nishan Singh, Rajseh Jain, Sandeep Kanwar, Sanjay Trehan, Sitaram Kumar Magadi, Sudhir Kumar Sharma
Принадлежит: Panacea Biotec Ltd

The present invention relates to novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, stereoisomers including R and S isomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof. The invention also relates to processes for the synthesis of novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof.

Подробнее
Номер записи: 144
28-06-2012 дата публикации

Quinoline derivatives as pi3 kinase inhibitors

Номер: US20120165321A1
Автор: Carla A. Donatelli, Joelle Lorraine Burgess, Kenneth Allen Newlander, Lance Ridgers, Martha A. Sarpong, Michael Gerrard Darcy, Nicholas D. Adams, Stanley J. Schmidt, Steven David Knight
Принадлежит: GlaxoSmithKline LLC

Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinoline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoline derivatives.

Подробнее
Номер записи: 145
28-06-2012 дата публикации

Compounds and their use as BACE Inhibitors

Номер: US20120165347A1
Автор: Annika Kers, Britt-Marie Swahn, Fernando Sehgelmeble, Gabor Csjernyik, Karin Kolmodin, Lars Sandberg, Laszlo Rakos, Liselotte Ohberg, Martin Nylof, Peter Soderman, Sofia Karlstrom, Stefan Von Berg
Принадлежит: AstraZeneca AB

The present invention relates to compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

Подробнее
Номер записи: 146
05-07-2012 дата публикации

Hsp90 inhibitors

Номер: US20120172321A1
Автор: Erick Co, Huong-Thu Ton-Nu, Jeffrey A. Stafford, John D. Lawson, Prasuna Guntupalli, Wolfgang Reinhard Ludwig Notz, Young K. Chen
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The invention relates to HSP90 inhibiting compounds consisting of the formula: wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

Подробнее
Номер записи: 147
19-07-2012 дата публикации

Modulators of cell cycle checkpoints and their use in combination with checkpoint kinase inhibitors

Номер: US20120184505A1
Автор: Janeta Popovici-Muller, Kristin E. Rosner, Timothy J. Guzi
Принадлежит: Individual

In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrimidine analogs as targeted mechanism-based modulators of cell cycle checkpoints. Cancers and/or malignancies can be treated by administration of a cell cycle checkpoint modulator of the invention. Also discussed are suitable combinations of the cell cycle checkpoint modulator with a checkpoint kinase inhibitor to produce synergistic apoptosis in cancer cells. The invention also includes methods of treating cancers by administering the combination of the cell cycle checkpoint modulator and the checkpoint kinase inhibitor, pharmaceutical compositions comprising the cell cycle checkpoint modulator as well as combinations and pharmaceutical kits. An example cell cycle checkpoint modulator is shown below: formula (I).

Подробнее
Номер записи: 148
19-07-2012 дата публикации

Compound, a process for its preparation, a pharmaceutical composition, use of a compound, a method for modulating or regulating serine/threonine kinases and a serine/threonine kinases modulating agent

Номер: US20120184535A1
Автор: Adrian Zarebski, Aleksandra Sabiniarz, Krzysztof Brzózka, Mariusz Millik, Nicolas Beuzen, Renata Windak, Wojciech Czardybon
Принадлежит: Selvita Sp zoo

A compound, a process for its preparation, a pharmaceutical composition, use of a compound, a method for modulating or regulating serine/threonine and tyrosine kinases and a serine/threonine and tyrosine kinases modulating agent. Novel small-molecule compounds with kinase inhibitory activity, having superior properties as pharmaceutical agents, production method thereof and uses thereof. In particular, new derivatives of tetrahalogenated benzimidazole with serine/threonine and tyrosine kinases inhibitory properties, preferably selected from the group of PIM, HIPK, DYRK, CLK, CDK, FLT, PKG, Haspin, MER, TAO, MNK, TRK kinases which exhibit superior pharmacological actions, and can be useful for the treatment of disease conditions, especially cancers depending on serine/threonine and tyrosine kinases, such as but not limited to leukemias and solid tumors.

Подробнее
Номер записи: 149
02-08-2012 дата публикации

2-Oxo-1-Pyrrolidine Derivatives, Processes for Preparing Them and Their Uses

Номер: US20120196866A1
Автор: Ali Ates, Benoît KENDA, Joël MERCIER, Laurent Turet, PHILIPPE MICHEL, Yannick Quesnel
Принадлежит: UCB PHARMA SA

The present invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

Подробнее
Номер записи: 150
09-08-2012 дата публикации

Dual small molecule inhibitors of cancer and angiogenesis

Номер: US20120202800A1
Автор: Milton L. Brown
Принадлежит: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION

The present invention provides analogs and derivatives of thalidomide which inhibit cancer and angiogenesis. The present invention further provides compounds which disrupt microtubule polymerization. The present further provides methods of treating cancers comprising mutant p53.

Подробнее
Номер записи: 151
16-08-2012 дата публикации

Novel organic electroluminescent compounds and organic electroluminescent device using the same

Номер: US20120206037A1
Автор: Bong Ok Kim, Hyuck Joo Kwon, Seung Soo Yoon, Soo Young Lee, Sung Min Kim, Young Gil Kim, Youngg Jun Cho
Принадлежит: Rohm and Haas Electronic Materials Korea Ltd

Provided are a novel organic electroluminescent compound and an organic electroluminescent device using the same. When used as a host material of an organic electroluminescent material of an OLED device, the organic electroluminescent compound disclosed herein exhibits good luminous efficiency and excellent life property as compared to the existing host material. Therefore, it may be used to manufacture OLEDs having very superior operation life.

Подробнее
Номер записи: 152
16-08-2012 дата публикации

Fluorinated aromatic materials and their use in optoelectronics

Номер: US20120208989A1
Автор: Haoran Sun
Принадлежит: University of South Dakota

Fluorinated aromatic materials, their synthesis and their use in optoelectronics. In some cases, the fluorinated aromatic materials are perfluoroalkylated aromatic materials that may include perfluoropolyether substituents.

Подробнее
Номер записи: 153
23-08-2012 дата публикации

3,4-disubstituted 1h-pyrazole compounds and their use as cyclin dependent kinase and glycogen synthase kinase-3 modulators

Номер: US20120213791A1
Автор: Adrian Liam Gill, Alison Jo-Anne Woolford, Andrew James Woodhead, Gary Trewartha, Maria Grazia Carr, Michael Alistair O'brien, Paul Graham Wyatt, Theresa Rachel Early, Valerio Berdini
Принадлежит: ASTEX THERAPEUTICS LTD

The invention provides compounds of the formula (0) or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof, and combinations thereof with other anti-cancer agents, for use in the prophylaxis or treatment of disease states and conditions such as cancers mediated by cyclin-dependent kinase and glycogen synthase kinase-3.

Подробнее
Номер записи: 154
23-08-2012 дата публикации

Viral polymerase inhibitors

Номер: US20120214783A1
Автор: Alexandre Gagnon, Cedrickx Godbout, Jean Rancourt, Julie Naud, Marc-André JOLY, Martin Poirier, Montse Llinas-Brunet, Pasquale Forgione, Pierre L. Beaulieu
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of formula I: wherein X, R 2 , R 3 , R 3a , R 3b , R 5 and R 6 are defined herein, are useful as inhibitors of the hepatitis C virus NS5B polymerase.

Подробнее
Номер записи: 155
23-08-2012 дата публикации

Heteroaryls and uses thereof

Номер: US20120214794A1
Автор: Brian S. Freeze, Hong Myung Lee, Leo R. Takaoka, Masaaki Hirose, Stepan Vyskocil, Tianlin Xu, Todd B. Sells, Zhan Shi
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals Inc

This invention provides compounds of formula I-A or I-B: wherein HY, G 1 , G 2 , R 2 , R 12 , W 1 , W 2 , n, and Ring A are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and/or mTor and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

Подробнее
Номер записи: 156
30-08-2012 дата публикации

Imidazopyrazine syk inhibitors

Номер: US20120220582A1
Автор: Kevin S. Currie, Scott A. Mitchell
Принадлежит: Gilead Connecticut Inc

Certain imidazopyrazines and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

Подробнее
Номер записи: 157
30-08-2012 дата публикации

Heterocyclic compounds and their uses

Номер: US20120220586A1
Автор: Andreas Reichelt, Brian Lucas, Dawei Zhang, Felix Gonzalez Lopez De Turiso, Jason A. Duquette, Jennifer Seganish, Lawrence R. Mcgee, Robert M. Rzasa, Timothy D. Cushing, Xiao He, Xiaolin Hao, Yi Chen, Youngsook Shin
Принадлежит: AMGEN INC

Substituted bicyclic heteroaryls and compositions containing them, for the treatment of general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, including but not restricted to autoimmune diseases such as systemic lupus erythematosis (SLE), myestenia gravis, rheumatoid arthritis, acute disseminated encephalomyelitis, idiopathic thrombocytopenic purpura, multiples sclerosis, Sjoegren's syndrome and autoimmune hemolytic anemia, allergic conditions including all forms of hypersensitivity, The present invention also enables methods for treating cancers that are mediated, dependent on or associated with p110δ activity, including but not restricted to leukemias, such as Acute Myeloid leukaemia (AML) Myelo-dysplastic syndrome (MDS) myelo-proliferative diseases (MPD) Chronic Myeloid Leukemia (CML) T-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (T-ALL) B-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (B-ALL) Non Hodgkins Lymphoma (NHL) B-cell lymphoma and solid tumors, such as breast cancer.

Подробнее
Номер записи: 158
06-09-2012 дата публикации

Mst1 kinase inhibitors and methods of their use

Номер: US20120225857A1
Автор: David John AUGERI, Jeffrey Thomas BAGDANOFF, John Anthony GILLERAN, Kenneth Gordon Carson, Konstantin SALOJIN, Leonard Sung, Marianne Carlsen, Simon David Peter BAUGH, Tamas Oravecz, Wei He
Принадлежит: Individual

Compounds for the inhibition of mammalian Ste20-like kinase 1 (MST1) are disclosed, along with compositions comprising them and methods of their use in the treatment, management or prevention of an inflammatory or autoimmune diseases or disorders.

Подробнее
Номер записи: 159
06-09-2012 дата публикации

Heteroarylaminoquinolines as tgf-beta receptor kinase inhibitors

Номер: US20120225875A1
Автор: Alfred Jonczyk, Christiane Amendt, Frank Zenke
Принадлежит: Merck Patent GmBH

Novel hetarylaminoquinoline derivatives of formula (I) wherein X, Z, Het, R1, R2, R3 and R4 have the meaning according to claim 1 , are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

Подробнее
Номер записи: 160
06-09-2012 дата публикации

Compounds, compositions and methods for the treatment of amyloid diseases and synucleinopathies such as alzheimer's disease, type 2 diabetes and parkinson's disease

Номер: US20120225890A1
Автор: Alan D. Snow, Beth Nguyen, Charlotte Coffen, David L. Coffen, David Larsen, Gerardo Castillo, Lesley Larsen, Rex T. Weavers, Stephen Lorimer, Thomas Lake, Virginia Sanders
Принадлежит: ProteoTech Inc

Bis- and tris-dihydroxyaryl compounds and their methylenedioxy analogs and pharmaceutically acceptable esters, their synthesis, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of amyloid diseases, especially Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment.

Подробнее
Номер записи: 161
06-09-2012 дата публикации

[1,5]-Diazocin Derivatives

Номер: US20120225892A1
Автор: Didier Roche, Fabrice Chimienti, Martin Ohsten
Принадлежит: MELLITECH

The present invention relates to compounds of formula (I) compositions, in particular pharmaceutical compositions, and medicaments comprising at least one compound of formula (I). The invention also relates to the use of such a compound for manufacturing a medicament. In particular the medicament and the pharmaceutical composition are intended to treat diseases linked with insulin regulation problems, such as diabetes. This invention aims also to methods for treating or preventing such diseases.

Подробнее
Номер записи: 162
13-09-2012 дата публикации

Organic compound and photovoltaic device comprising the same

Номер: US20120227802A1
Автор: Alexey Nokel, Pavel Ivan Lazarev, Pavel Khokhlov
Принадлежит: Cryscade Solar Ltd

The present invention provides a organic compound of the general structural formula 1 and photovoltaic device and photovoltaic layer comprising thereof Said organic compound forms rod-like supramolecules and absorbs electromagnetic radiation in at least one predetermined spectral subrange within a wavelength range from 400 to 3000 nm with excitation of electron-hole pairs. The polycyclic core Cor 1 , the bridging group B, and the polycyclic core Cor 2 form a molecular system selected from the list comprising donor-bridge-acceptor-bridge-donor and acceptor-bridge-donor-bridge-acceptor in which a dissociation of excited electron-hole pairs is carried out. A solution of the organic compound or its salt forms a solid photovoltaic layer on a substrate.

Подробнее
Номер записи: 163
13-09-2012 дата публикации

Compound having a substituted anthracene ring structure and pyridoindole ring structure, and organic electroluminescent device

Номер: US20120228598A1
Автор: Daizou Kanda, Eiji Takahashi, Hiroshi Ohkuma, Kouki Kase, Norimasa Yokoyama, Shuichi Hayashi
Принадлежит: Hodogaya Chemical Co Ltd

The present invention relates to a compound having a substituted anthracene ring structure and a pyridoindole ring structure, which is represented by the following general formula (1) or the following general formula (2); and an organic electroluminescent device having a pair of electrodes and at least one organic layer interposed therebetween, in which the compound having a substituted anthracene ring structure and a pyridoindole ring structure, which is represented by the following general formula (1) or the following general formula (2), is used as a constituent material of the aforementioned at least one organic layer.

Подробнее
Номер записи: 164
13-09-2012 дата публикации

Methods of Treating or Preventing Autoimmune Diseases With 2,4-Pyrimidinediamine Compounds

Номер: US20120230984A1
Автор: Ankush Argade, Catherine Sylvain, Donald G. Payan, Holger Keim, HUI Li, Jeffrey Clough, Rajinder Singh, Somasekhar Bhamidipati
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals Inc

The present invention provides methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds, as well as methods of treating, preventing or ameliorating symptoms associated with such diseases. Specific examples of autoimmune diseases that can be treated or prevented with the compounds include rheumatoid arthritis and/or its associated symptoms, systemic lups erythematosis and/or its associated symptoms and multiple sclerosis and/or its associated symptoms.

Подробнее
Номер записи: 165
13-09-2012 дата публикации

Novel opioid antagonists

Номер: US20120231543A1
Автор: Allan James Goodman, Bertrand Le Bourdonnec, Roland E. Dolle
Принадлежит: Adolor Corp

Certain quinolizidine and octahydropyridopyrazine compounds, pharmaceutical compositions, and methods of their use, inter alia, as opioid receptor antagonists are disclosed.

Подробнее
Номер записи: 166
13-09-2012 дата публикации

Compositions and Methods for Treatment of Eye Disorders

Номер: US20120232019A1
Автор: Johan Oslob, John Burnier, Kenneth Barr, Min Zhong, Thomas Gadek, Wang Shen
Принадлежит: Sarcode Bioscience Inc

The present invention provides compounds and methods for the treatment of LFA-1 mediated diseases. In particular, LFA-1 antagonists are described herein and these antagonists are used in the treatment of LFA-1 mediated diseases. One aspect of the invention provides for diagnosis of an LFA-1 mediated disease and administration of a LFA-1 antagonist, after the patient is diagnosed with a LFA-1 mediated disease. In some embodiments, the LFA-1 mediated diseases treated are dry eye disorders. Also provided herein are methods for identifying compounds which are LFA-1 antagonists.

Подробнее
Номер записи: 167
13-09-2012 дата публикации

Imidazopyridine derivatives

Номер: US20120232072A1
Автор: Mandar Bhonde, Nilesh Dagia, Pallavi Hanmantrao Mane, Pramod Bhaskar Kumar, Rajiv Sharma, Sanjay Kumar, Sivaramakrishnan Hariharan
Принадлежит: Piramal Life Sciences Ltd

The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R a , R b , R c , R d , R e and R f are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases mediated by phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K), mammalian target of rapamycin (mTOR), Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT 3), tumor necrosis factor-α (TNF-α), interleukin-6 (IL-6) or a combination thereof particularly in the treatment of cancer and inflammation.

Подробнее
Номер записи: 168
13-09-2012 дата публикации

Quinolizidinone carboxamide m1 receptor positive allosteric modulators

Номер: US20120232076A1
Автор: Ronald K. Chang, Scott D. Kuduk
Принадлежит: Individual

The present invention is directed to compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

Подробнее
Номер записи: 169
13-09-2012 дата публикации

Methods of treating emesis using growth hormone secretagogues

Номер: US20120232113A1
Автор: William J. Polvino, William R. Mann
Принадлежит: Helsinn Therapeutics Us Inc

The present invention relates to methods of treating or preventing emesis and improving a subject's ASAS score by administering to the subject an effective amount of a growth hormone secretagogue compound or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof.

Подробнее
Номер записи: 170
27-09-2012 дата публикации

Mglur4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction

Номер: US20120245153A1
Автор: Charles David Weaver, Colleen M. Niswender, Corey R. Hopkins, Craig W. Lindsley, Darren W. Engers, James M. Salovich, P. Jeffrey Conn, Patrick R. Gentry, Rocco D. Gogliotti, Yiu-Yin Cheung
Принадлежит: VANDERBILT UNIVERSITY

Compounds useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4) and use thereof.

Подробнее
Номер записи: 171
27-09-2012 дата публикации

Diphenyl-pyrazolopyridine derivatives, preparation thereof, and use thereof as nuclear receptor not modulators

Номер: US20120245164A1
Автор: Florian Auger, Luc Even
Принадлежит: SANOFI SA

The invention relates to a formula (I), in which R is a hydrogen or halogen atom or a (C1-C6)alkyl group; X is one or more substituents selected from a hydrogen or halogen atom, a (C1-C6)alkyl, halo(C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, halo(C1-C6)alkoxy, cyano, hydroxy, or hydroxy(C1-C6)alkyl group; Y is a hydrogen or halogen atom or a (C1-C6)alkyl group; R1 is an NR2R3 or OR4 group; R2 and R3 independently are a hydrogen atom, a (C1-C6)alkyl, hydroxy(C1-C6)alkyl or oxo(C1-C6)alkyl group or R2 and R3, together with the nitrogen atom supporting the same, form a heterocycle optionally substituted by a (C1-C6)alkyl, hydroxy or oxo group; and R4 is a (C1-C6)alkyl, hydroxy(C1-C6)alkyl, or oxo(C1-C6)alkyl group, in the base or acid addition salt state. Said formula can be used therapeutically for treating or preventing diseases linked to the nuclear receptors Nurr-1, also known as NR4A2, NOT, TINUR, RNR-1, and HZF3.

Подробнее
Номер записи: 172
04-10-2012 дата публикации

Bicyclic pyridines and analogs as sirtuin modulators

Номер: US20120252780A1
Автор: Charles Blum, Chi B. Vu, Jeremy S. Disch, Lauren Mcpherson, Mohammed Mahmood Ahmed, Pui Yee Ng, Robert B. Perni
Принадлежит: Charles Blum, Disch Jeremy S, Lauren Mcpherson, Mohammed Mahmood Ahmed, Perni Robert B, Pui Yee Ng, Vu Chi B

Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

Подробнее
Номер записи: 173
11-10-2012 дата публикации

Inhibitors of e1 activating enzymes

Номер: US20120258927A1
Автор: Edward J. Olhava, Stepan Vyskocil, Steven P. Langston
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals Inc

This invention relates to compounds that inhibit E1 activating enzymes, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds. The compounds are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders; and inflammation associated with infection and cachexia.

Подробнее
Номер записи: 174
11-10-2012 дата публикации

Novel antiplatelet agent

Номер: US20120258951A1
Автор: Hiroshi Sato, Kazushi Sato, Kazutoshi Yokoyama
Принадлежит: Mitsubishi Tanabe Pharma Corp

The present invention relates to a novel antiplatelet agent and a novel compound which is an active ingredient for the agent. The present invention provides the antiplatelet agent comprising a compound represented by the formula I: wherein, X is N, or CR 1d , X b1 -X b5 are the same or different, and are nitrogen or carbon, R 1a -R 1d are the same or different, and are hydrogen, an optionally substituted alkyl, an optionally substituted alkoxy, an optionally substituted alkylthio, an alkenyl, a cycloalkyl, a halogen, cyano, or hydroxyl or optionally substituted by 1 or 2 alkylamino, R 2 is an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl, R 3 is an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl, or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Подробнее
Номер записи: 175
11-10-2012 дата публикации

Substituted N-(1H-Indazol-4-yl)Imidazo[1,2-a]Pyridine-3-Carboxamide Compounds as cFMS Inhibitors

Номер: US20120258952A1
Автор: April L. Kennedy, Bryson Rast, D. David Hennings, Fredrik P. Marmsater, George T. Topalov, James P. Rizzi, Mark C. Munson, Mark Laurence Boys, Martha E. Rodriguez, Matthew David Medina, Michael F. Bradley, Qian Zhao, Robert Kirk Delisle
Принадлежит: Array Biopharma Inc

Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and pain.

Подробнее
Номер записи: 176
11-10-2012 дата публикации

Novel Process for the Preparation of Paliperidone

Номер: US20120259116A1
Автор: Dattatray Shamrao Metil, Dharmesh Kumar Arvindbhaipatel, Prashant Pandurangpawar, Praveen Raosaheb Supekar, Rajiv Kumar, Santosh Vitthal Pune
Принадлежит: Alkem Laboratories Ltd

The present invention relates to a novel process for the preparation of paliperidone by hydrolysis of 9 -O-acylated paliperidone. In a preferred embodiment of the present invention, Paliperidone Form (II) of purity of about 98 % or more was obtained by basic hydrolysis of 9-O-Acetyl Paliperidone.

Подробнее
Номер записи: 177
18-10-2012 дата публикации

PROCESS FOR MAKING (R) -3-(2,3-DIHYDROXYPROPYL)-6-FLUORO-5-(2-FLOURO-4-IODOPHENYLAMINO)-8-METHYLPYRIDO[2,3-d]PYRIMIDINE-4,7(3H,8H)-DIONE AND INTERMEDIATES THEREOF

Номер: US20120264967A1
Автор: David Paul Provencal, Jonathon S. Salsbury, Todd Miller, Yuxin Zhao
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The present invention relates generally to processes of making (R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione, intermediates thereof, and a process for making a particular polymorph of (R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione.

Подробнее
Номер записи: 178
25-10-2012 дата публикации

Adamantyl diamide derivatives and uses of same

Номер: US20120270873A1
Автор: Andrew D. White, Dario Doller, Gil Ma, Guiying Li, Hermogenes N. Jimenez, Maojun Guo, Michel Grenon
Принадлежит: H Lundbeck AS

The present invention provides adamantyl-diamide derivatives of formula (I): wherein R 1 and R 2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and pharmaceutical compositions and methods using the same.

Подробнее
Номер записи: 179
01-11-2012 дата публикации

Aromatic heterocyclic derivative and organic electroluminescence device using the same

Номер: US20120273766A1
Автор: Kazuki Nishimura, Tomoki Kato
Принадлежит: Idemitsu Kosan Co Ltd

An aromatic heterocyclic derivative represented by the following formula (1), a material for an organic electroluminescence device and an organic electroluminescence device including these:

Подробнее
Номер записи: 180
01-11-2012 дата публикации

Novel heterocyclic acrylamides and their use as pharmaceuticals

Номер: US20120277207A1
Автор: Alexis Denis, Mayalen Oxoby, Sonia Escaich, Vincent Gerusz
Принадлежит: FAB PHARMA Sas

The invention relates to novel heterocyclic acrylamide compounds (I), to the preparation of the compounds and intermediates used therein, to the use of the compounds as antibacterial medicaments and pharmaceutical compositions containing the compounds.

Подробнее
Номер записи: 181
08-11-2012 дата публикации

Photoproducts of Tryptophan, Their Synthesis and Uses Thereof

Номер: US20120283282A1
Автор: Arleen Rifkind, Erin Hall, J. David Warren, Silvia Diani-Moore, Yuliang Ma
Принадлежит: Individual

We have found that exposure of an aqueous tryptophan solution to window sunlight results in the production of multiple tryptophan photoproducts that have the capability of activating the aryl hydrocarbon receptor and increasing the production of AhR target genes and proteins in hepatocytes. We have isolated three of those photoproducts not previously identified as AhR activators, their chemical identification and synthesis and the demonstration that all three have biologic activities as novel AhR activators. Further, one of the three is a completely novel, not previously described, chemical compound.

Подробнее
Номер записи: 182
15-11-2012 дата публикации

Fused pyridine derivatives

Номер: US20120289497A1
Автор: Yan Zhang, Yuntao Song, Zhenhua Huang
Принадлежит: Xuanzhu Pharma Co Ltd

Fused pyridine derivatives shown as the general formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or solvates thereof are disclosed, which belong to the technical field of medicines. The R 1 , R 2 , R 3 , Q, X and Y substituents in formula (I) are defined as in the description. Also disclosed are the preparation methods, pharmaceutical compositions comprising the compounds and uses of the compounds in the manufacture of the medicine for the treatment and/or prevention of noninsulin-dependent diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia and insulin resistance.

Подробнее
Номер записи: 183
15-11-2012 дата публикации

Kinase inhibitors useful for the treatment of proliferative diseases

Номер: US20120289540A1
Автор: Daniel L. Flynn, Michael D. Kaufman, Peter A. Petillo, William C. Patt
Принадлежит: Deciphera Pharmaceuticals LLC

The present invention relates to novel kinase inhibitors and modulator compounds useful for the treatment of various diseases. More particularly, the invention is concerned with such compounds, kinase/compound adducts, methods of treating diseases, and methods of synthesis of the compounds. Preferrably, the compounds are useful for the modulation of kinase activity of Raf kinases and disease polymorphs thereof. Compounds of the present invention find utility in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers including but not limited to malignant melanoma, colorectal cancer, ovarian cancer, papillary thyroid carcinoma, non small cell lung cancer, and mesothelioma. Compounds of the present invention also find utility in the treatment of rheumatoid arthritis and retinopathies including diabetic retinal neuropathy and macular degeneration.

Подробнее
Номер записи: 184
22-11-2012 дата публикации

Inhibitors of bruton's tyrosine kinase

Номер: US20120295885A1
Автор: Francisco Javier Lopez-Tapia, Jutta Wanner, Kshitij C. Thakkar, Rama K. Kondru, Roland Joseph Billedeau, Sung-Sau So, Timothy D. Owens, Yan Lou, Yimin Qian
Принадлежит: Francisco Javier Lopez-Tapia, Jutta Wanner, Kondru Rama K, Owens Timothy D, Roland Joseph Billedeau, Sung-Sau So, Thakkar Kshitij C, Yan Lou, Yimin Qian

This application discloses compounds according to generic Formula I: wherein all variables are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula I and at least one carrier, diluent or excipient.

Подробнее
Номер записи: 185
22-11-2012 дата публикации

Azabenzimidazoles as fatty acid synthase inhibitors

Номер: US20120295915A1
Автор: Amita M. Chaudhari, Christopher P. Laudeman, Cynthia A. Parrish, David Lee Musso, Jason Hallman
Принадлежит: Individual

Disclosed are compounds having Formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Ra, Rb, X, Y, m, and n are defined herein and methods of using the same.

Подробнее
Номер записи: 186
29-11-2012 дата публикации

Compound having pyridoindole ring structure having substituted pyridyl group attached thereto, and organic electroluminescence element

Номер: US20120298969A1
Автор: Norimasa Yokoyama, Shigeru Kusano, Shuichi Hayashi
Принадлежит: Hodogaya Chemical Co Ltd

The invention relates to a compound having a pyridoindole ring structure having a substituted pyridyl group of formula (1); and to an organic electroluminescent device comprising a pair of electrodes and at least one organic layer interposed between the electrodes, wherein at least one of the organic layer(s) contains the compound: wherein Ar represents a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted condensed polycyclic aromatic group; R1 to R10 may be the same or different from one another and each independently represents a hydrogen atom, a fluorine atom, a cyano group, an alkyl group, or a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group; Z represents a 6-membered aromatic heterocyclic ring containing one nitrogen atom; and m and n each independently represents an integer of 1 to 3, provided that n is 1 when m is 2 or 3.

Подробнее
Номер записи: 187
29-11-2012 дата публикации

Material for organic electroluminescence devices and organic electroluminescence device using the material

Номер: US20120298975A1
Автор: Chishio Hosokawa, Hidetsugu Ikeda, Hiroshi Yamamoto, Seiji Tomita, Takashi Arakane, Toshihiro Iwakuma, Yoshio Hironaka
Принадлежит: Idemitsu Kosan Co Ltd

A material for organic electroluminescence devices comprising a compound in which a heterocyclic group having nitrogen is bonded to an arylcarbazolyl group or a carbazolylalkylene group and an organic electroluminescence device comprising an anode, a cathode and an organic thin film layer comprising at least one layer and disposed between the anode and the cathode, wherein at least one layer in the organic thin film layer comprises the material for organic electroluminescence devices described above. The material can provide an organic electroluminescence device emitting bluish light with a high purity of color. The organic electroluminescence device uses the material.

Подробнее
Номер записи: 188
29-11-2012 дата публикации

Derivatives of pyrimido [6,1-a] isoquinolin-4-one

Номер: US20120302533A1
Автор: Alexander William Oxford, David Jack
Принадлежит: Verona Pharma plc

The present invention relates to derivatives of pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one and their application as inhibitors of phosphodiesterase (PDE) isoenzymes. More particularly the invention relates to derivatives of pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one and their use in medicine for example as bronchodilators with anti-inflammatory properties.

Подробнее
Номер записи: 189
29-11-2012 дата публикации

Thiolactams and uses thereof

Номер: US20120302551A1
Автор: Amy Elder, Dominic Reynolds, François SOUCY, Gang Li, Indu T. Bharathan, Jianping Guo, Matthew Duffey, Tricia J. Vos
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals Inc

This invention provides compounds of formula I: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R 6 are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PLK and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

Подробнее
Номер записи: 190
29-11-2012 дата публикации

Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders

Номер: US20120302558A1
Автор: Heinrich Rueeger, Henrik Moebitz, Hui Liu, Konstanze Hurth, Lei Li, Marina Tintelnot-Blomley, Markus Voegtle, Mathias Frederiksen, Michael Schaefer, Murali Chebrolu, Philipp Hölzer, Rainer Machauer, Rainer Martin Lueoend, Rita Ramos, Sangamesh Badiger, Siem Jacob Veenstra, Ulf Neumann, Xin Xiong
Принадлежит: Individual

The invention relates to novel heterocyclic compounds of the formula in which all of the variables are as defined in the specification, in free form or in salt form, to their preparation, to their medical use and to medicaments comprising them.

Подробнее
Номер записи: 191
29-11-2012 дата публикации

Heterocyclic oxime compounds

Номер: US20120302570A1
Автор: FANG Liang, FENG He, Guoliang Xun, Ji Yue ZHANG, Lei Jiang, LEI Liu, Miao Dai, Xiaoxia YAN, Xingnian Fu, Yao-Chang Xu, YUAN Mi, Yue Li, Zhengtian Yu
Принадлежит: NOVARTIS AG

The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof: wherein the substituents are as defined in the specification; a compound of formula (I) for use in the treatment of the human or animal body, in particular with regard to c-Met tyrosine kinase mediated diseases or conditions; the use of a compound of formula (I) for manufacturing a medicament for the treatment of such diseases; pharmaceutical compositions comprising a compound of the formula (I), optionally in the presence of a combination partner, and processes for the preparation of a compound of formula (I).

Подробнее
Номер записи: 192
20-12-2012 дата публикации

Ionic liquid containing sulfonate ions

Номер: US20120321967A1
Автор: Cody A. FRIESEN, Derek Wolfe, Paul Bryan JOHNSON
Принадлежит: FLUIDIC Inc

Embodiments are related to ionic liquids and more specifically to ionic liquids used in electrochemical metal-air cells in which the ionic liquid includes sulfonate ions as the anion.

Подробнее
Номер записи: 193
20-12-2012 дата публикации

Substituted 6,6-fused nitrogenous heterocyclic compounds and uses thereof

Номер: US20120322785A1
Автор: Emily Hanan, Hans Edward Purkey, Joseph P. Lyssikatos, Lewis J. Gazzard, Samuel Kintz
Принадлежит: Genentech Inc

The invention provides novel compounds having the general formula: wherein X 1 is N or N + O − , and one of X 2 , X 3 and X 4 is N or N + —O − and the remainder of X 2 , X 3 and X 4 is C. R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 . A, B and Y are as described herein. Additionally compositions compounds of Formula I and methods of use are further described herein.

Подробнее
Номер записи: 194
20-12-2012 дата публикации

Quinoxalinedione derivatives

Номер: US20120322806A1
Автор: Daniel Cravo, Franck Lepifre, Sophie Hallakou-Bozec
Принадлежит: Merck Patent GmBH

The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 are as defined in claim 1 , including pharmaceutical compositions thereof and for their use in the treatment and/or prevention of diabetes, metabolic syndrome, obesity, cancer, inflammation.

Подробнее
Номер записи: 195
27-12-2012 дата публикации

Heterocyclic compound and organic light-emitting diode and flat display device including the heterocyclic compound

Номер: US20120326134A1
Автор: Hee-Joo Ko, Hye-jin Jung, Jin-O Lim, Jong-hyuk Lee, Sang-hyun Han, Seok-Hwan Hwang, Sun-Young Lee, Sung-Chul Kim, Yoon-Hyun Kwak, Young-Kook Kim
Принадлежит: Samsung Display Co Ltd

A heterocyclic compound, an organic light-emitting diode, and a flat display device, the heterocyclic compound being represented by Formula 1, below:

Подробнее
Номер записи: 196
27-12-2012 дата публикации

Inhibitors of hepatitis c virus ns5b polymerase

Номер: US20120328569A1
Автор: Casey Cameron Mccomas, Frank Narjes, Hao Wu, Joerg Habermann, Nigel J. Liverton, Peng Li, Richard Soll, Shilan Liu, Uwe Koch, Xuanjia Peng
Принадлежит: Individual

Disclosed are compounds of formula (I) that are used as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

Подробнее
Номер записи: 197
27-12-2012 дата публикации

Substituted Imidazopyridinyl Compounds

Номер: US20120329793A1
Автор: Akihisa Matsuda, Anton Filikov, Chris Brassard, David Vensel, Jason Hill, Jean-Marc Lapierre, Manish Tandon, Mark A. Ashwell, Nivedita Namdev, Robert Nicewonger, Rocio Palma, Shin Iimura, Steffi Koerner, Takeshi Isoyama, Yanbin Liu, Yuko Yamamoto
Принадлежит: Arqule Inc

The present invention relates to substituted imidazopyridinyl compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted imidazopyridinyl compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

Подробнее
Номер записи: 198
27-12-2012 дата публикации

Novel modulators of sphingosine phosphate receptors

Номер: US20120329838A1
Автор: Edward Roberts, Hugh Rosen, Miguel A. Guerrero, Ramulu Poddutoori, Steven Brown, Xuemei Peng
Принадлежит: Scripps Research Institute

Compounds that activate a sphingosine-1-phosphate receptor of the subtype 1 are provided. Certain compounds selectively activate the receptor subtype 1 in relation to the sphinogosine-1-phosphate receptor subtype 3. Uses and methods of inventive compounds for treatment of malconditions wherein activation, agonism, inhibition or antagonism of the S1P1 is medically indicated are provided.

Подробнее
Номер записи: 199
03-01-2013 дата публикации

Substituted Pyridazines Having Herbicidal Action

Номер: US20130005576A1
Автор: Andree Van Der Kloet, Anja Simon, Anna Aleksandra Michrowska-Pianowska, Dschun Song, Frank Stelzer, Hans Wolfgang Hoeffken, Helmut Kraus, Johannes Hutzler, Julia Major, Klaus Grossmann, Klaus Kreuz, Liliana Parra Rapado, Matthias Witschiel, Ruediger Reingruber, Tao QU, Thomas Ehrhardt, Thomas Mietzner, Thomas Seitz, Trevor William Newton, William Karl Moberg
Принадлежит: BASF SE

Substituted pyridazines of the formula I in which the variables are defined according to the description, processes and intermediates for preparing the compounds of the formula I and their N-oxides, their agriculturally suitable salts, compositions comprising them and their use as herbicides, and also methods for controlling unwanted vegetation.

Подробнее
Номер записи: 200