СОЕДИНЕНИЯ ПИПЕРАЗИНА И ПИПЕРИДИНА

Изобретение относится к производным пиперазина и пиперидина формулы (I), где ---Z представляет =C или -N и Q является бензилом или 2-, 3- или 4-пиридилметилом, которые могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, содержащей галоген, циано, С1-С3-алкоксигруппу, CF3, OCF3, SCF3, С1-С4-алкил, С1-С3-алкилсульфонил, и их солям, а также к способу их получения.Было обнаружено, что данные соединения обладают интересными фармакологическими свойствами благодаря сочетанию (частичного) агонизма по отношению к членам D2-подтипа допаминовых рецепторов и аффинности (сродства) по отношению к соответствующим серотониновым и/или норадренергическим рецепторам и могут быть пригодны в получении композиций для лечения страха и/или депрессии или болезни Паркинсона. 2 н. и 5 з. п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ СВЯЗЫВАНИЯ α4β1 ИНТЕГРИНА У МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Изобретение относится к новым производным карбоновых кислот, имеющих структуру где Y в каждом случае независимо выбирают из группы, содержащей С(O), N, CR1, C(R2)(R3), NR5, CH; q означает целое число от 3 до 10; А выбирают из группы, содержащей NR6; Е выбирают из группы, содержащей NR7; J выбирают из группы, содержащей О; Т выбирают из группы, содержащей (СН2)b, где b означает 0; М выбирают из группы, содержащей C(R9)(R10), (CH2)u, где u означает целое число от 0 до 3; L выбирают из группы, содержащей NR11 и (СН2 )n, где n означает 0; Х выбирают из группы, содержащей СО2Н, тетразолил; W выбирают из группы, содержащей С, CR15 и N; R1, R2, R3, R15 независимо выбирают из группы, содержащей водород, галоген, гидроксил, алкил, алкокси, -CF3, амино, -NHC(O)N(C1-С3алкил)С(O)NH(С1-С3алкил), -NHC(O)NH(C1-C6алкил), алкиламино, алкоксиалкокси, циклоалкил, арил, арилокси, ариламино, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклиламино, где гетероатом выбирают из N или О, -NHSO2(C1-С3алкил), арилоксиалкил ...

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ДЕГЕНЕРАЦИЕЙ СОЕДИНИТЕЛЬНОЙ ТКАНИ

Изобретение относится к производным гидроксамовой кислоты формулы I, где X означает -CH2-, -NR5-, -C(O); Y означает -CH2-, -NR5, при условии, что если X является -NR5-, то Y означает -CH2-; R1 означает H, C1-C20 алкил, -(CH2)j арил, -(CH2)j циклоалкил и др.; R2 означает H, C1-C20-алкил, -(CH2)j -R8, -(CH2)j -NR6R7, -(CH2)j -NR5-; -C(O)R5 и др.; R3 означает H, C1-C6алкил, -(CH2)j-арил, -(CH2)j - C3-6-циклоалкил и др., R5 означает H, C1-C6алкил, возможно замещенный 1 - 3 галогенами и др.; R6 и R7, одинаковые или различные, и означают H, C1-C6алкил и др., R8 означает -S-R8 и др., R9-галоген, C1 -C6 алкил и др., R10 - H; арил - фенил, возможно замещенный, Het - пиридинил, тиенил и др., i - 1 - 6, j - 0 - 4. Соединения I ингибируют избыток матрицы металлопротеиназы, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 с. и 12 з.п.ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ГИДРОКСИПИПЕРИДИНА

Изобретение относится к новым производным 4-гидроксипиперидина общей формулы (I), где Х обозначает -О-, -NH-, -CH2-, -СН= , -СО2-, -СОN(низший алкил)- или -CONH-, R1 - R4, независимо друг от друга, - водород, гидрокси, нитрогруппа, низший алкилсульфонамид, 1- или 2-имидазолил, 1-(1,2,4-триазолил), R5 и R6, независимо друг от друга, - водород, низший алкил, гидрокси- или оксогруппа, R7 - R10, независимо друг от друга, - водород, низший алкил, галоген, трифторметил или низшая алкоксигруппа, n = 0 или 1, или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Изобретение может быть использовано как лекарственное средство в качестве селективного блокатора подтипа NMDA-рецептора. Также раскрыто лекарственное средство на основе 4-гидроксипиперидина. 2 с. и 10 з. п. ф-лы, 3 табл.

КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА ИЛИ ПИПЕРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ

Изобретение относится к новым производным пирролидина или пиперидина ф-лы (I), их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям где R10 - Н или C(O)N(R1)YZ, R1 - Н, Y - (СН2)р, (CH2)qCH(R3) или CH(R3)(CH2)q, R3 - арил, аралкил или гетероарил, q = 1-3, р = 2 или 3, Z - CO2H, СО2-алкил или 5-тетразол, Х-С(O), М-(СН2)n, или пиперидин-1-ил, m = 2, n = 2, R5 - Н, А выбирают из пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила или N-замещенного пиперидина. Соединения ф-лы (I) ингибируют агрегацию тромбоцитов и могут найти применение в медицине. 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

2-АРИЛИМИНО-2,3-ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I где значения радикалов R1, R2, R3 и R4 определены в формуле изобретения. Новые соединения пригодны для лечения патологических состояний или болезней, в которые вовлечен(ы) один или несколько из рецепторов соматостатина (ССТ), например, акромегалия, гипофизарные аденомы или гастроентеропанкреатические эндокринные опухоли с карциноидным синдромом и желудочно-кишечные кровотечения. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I) в свободной форме или в форме соли, где Ar1 обозначает фенил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, Ar2 обозначает фенил или нафтил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, нитро, С1-С8алкил, С1-С8галоалкил, С1-С8алкокси или С1-С8алкоксикарбонил, R1 обозначает водород или С1-С8алкил, необязательно замещенный гидрокси-, С1-С8алкокси-, ацилоксигруппой, -N(R2)R3, галогеном, карбоксигруппой, С1-С8алкоксикарбонилом, -CON(R4)R5 или одновалентной циклической органической группой, R2 и R3 каждый независимо друг от друга обозначает водород или С1 -С8алкил, или R2 обозначает водород и R3 обозначает ацил или -SO2R6, или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, R4 и R5 каждый независимо друг от друга обозначает водород или С1-С8алкил, или R4 и R5 вместе с ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛ-3-(ПИПЕРИДИН-4-ИЛ)-1,3,4-ОКСАДИАЗОЛ-2(3Н)-ОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к производным 5-фенил-3-(пиперидин-4-ил)-1,3, 4-оксадиазол-2(ЗН)-она общей формулы I, в которой R1 представляет собой группу (С1-С4)алкил или группу (С3-С7)циклоалкилметил; X1 - атом водорода или галогена или группа (С1-С4 )алкокси или OR1 и X1 вместе - группа формулы -ОСН2O-, -O(СН2)2-; -O(СН2)2O- или -O(СН2)3О-; Х2 - атом водорода или аминогруппа; Х3 - атом водорода или галогена; R2 - атом водорода, либо возможно замещенная группа (С1-С6)алкил, или группа фенил(С1-С4)алкил, которая возможно замещена по фенильному кольцу, либо группа фенил(С2-С3 )алкенил, или группа фенокси(С2-С4)алкил, или группа цикло(C3-С7)алкилметил, либо группа 2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил или 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил, либо группуа общей формулы -(СН2)nСО-Z, в которой n = 1 - 6, a Z - группа пиперидин-1-ил или 4-(диметиламино)пиперидин-1-ил. Указанные соединения можно использовать для лечения и предупреждения расстройств, в которые вовлечены рецепторы 5-НT4 и/или Н3, особенно в центральной нервной ...

4-АРИЛ-1-ФЕНИЛАЛКИЛ-1,2,3,6-ТЕТРАГИДРОПИРИДИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к новым 4-арил-1-фенилалкил-1,2,3,6-тетрагидропиридинам ф-лы (I), где Y-CH или -N-; R1-H, галоген, CF3; R2-H, галоген, (C3 - C4)алкил или (C1 - C4)алкокси; R3 и R4 - H или (C1 - C3)алкил; X представляет собой: a) (C3 - C6 )алкил, (C3 - C6)алкокси или (C1 - C4)алкоксикарбонил(C3 - C6)алкокси, b) (C3 - C7)циклоалкил или c) заместитель, выбираемый из группы, включающей фенил, феноксибензил, их солям, сольватам или четвертичным аммониевым солям. Соединения ф-лы (I) обладают нейротропной и нейрозащитной активностью и могут быть использованы в медицине для лечения заболеваний центральной нервной системы. изобретение относится также к промежуточным соединения ф-лы (II'), где R'1-галоген или CF3, и ф-лы (i), где R1 - R4 и Y имеют указанные значения для соединений ф-лы (I), и W обозначает метиленовую или карбонильную группу. 6 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

МОДУЛЯТОРЫ ЯДЕРНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединениям формулEI-5 и FQ, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения иммунологических патологических состояний. 4 н.п. ф-лы, 36 табл.

НОВЫЕ ПИПЕРАЗИНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым пиперазинамидным производным формулы (I), где Х представляет собой N или СН; Y представляет собой N или СН; R1 представляет собой низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, где фенил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила; R2 представляет собой низший алкил, фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из диметилизоксазолила, хинолинила, тиофенила или пиридинила, где фенил или гетероарил необязательно могут быть замещены 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, фтор-низшего алкила, низшего алкокси-карбонила и фенила; R3 представляет собой фенил, пиридинил или пиразинил, где фенил, пиридинил или пиразинил замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила и фтор-низшего алкила; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой водород, а также к их физиологически ...

АГОНИСТЫ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Данное изобретение относится к соединениям формулы (1a) или его фармацевтически приемлемой соли, где q равно 1; r равно 1 или 2; s равно 0 или 1, причем сумма r и s равна 1 или 2; Q представляет собой CR1R2NR5R6, NR5R6, OR7, SR7; R1выбран из водорода или C1-6алкильной группы; R2выбран из водорода или C1-6алкильной группы; R3представляет собой водород; R4представляет собой водород или C1-6алкильную группу; R5выбран из OR7; C1-6неароматической углеводородной группы, которая необязательно замещена от одного до шести атомами фтора и в которой один или два, но не все атомы углерода углеводородной группы необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из O, N и S и их окисленных форм; и группы W или CH2W, где W представляет собой 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из O и N; R6выбран из COR7; COOR7; CH2COR7; CH2COOR7; C1-6неароматической углеводородной группы, которая необязательно замещена от одного до шести атомами фтора и в которой ...

ПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ПЛАДИЕНОЛИДА И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к пиридиновым соединениям пладиенолида формул 1-4, к фармацевтическим композициям, содержащим подобные соединения, и к способам применения указанных соединений в качестве терапевтических агентов. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения онкологических заболеваний, в частности, при которых пригодны агенты, нацеливающиеся на сплайсосому и ее мутации. 9 н. и 44 з.п. ф-лы, 7 табл., 10 ил., 1 пр.

СОЕДИНЕНИЯ С КОНДЕНСИРОВАННЫМ КОЛЬЦОМ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается терапевтического средства против гепатита С, содержащего соединения формулы I, фармкомпозиции, содержащей указанные соединения, и ингибитора полимеразы вируса гепатита С. Соединения обладают существенно более высокой активностью, чем известные. 9 с. и 24 з.п.ф-лы, 218 табл.

ГИДРОКСАМАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕИНГИБИТОРОВ ДЕЗАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к гидроксаматным производным формулы I где R1 означает Н или линейный (С1-С6)алкил; R2 выбирают из водорода; (С1-С10)алкила, необязательно замещенного 1-5 заместителями, выбранными из ОН, амино, оксиалкила; (С4-С9)циклоалкила; арила; (С4-С9)гетероцилоалкила, (С4-С9)гетероциклоалкилалкила, содержащие 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; (С4-С9)циклоалкилалкила; арилалкила; гетероарилалкила, содержащего 1-4 атомов азота в качестве гетероатома; -(СН2)nС(O)R6, -(СН2)nОС(O)R6, -N(R12)C(O)-W; HONH-С(O)-СН=С(R1)арилалкила- и (СН2)nR7; R3 и R4 одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород, (С1-С6)алкил, необязательно замещенные ОН; или C(O)-O-W или -N(R12)C(O)-W; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют С=O, или R2 вместе с атомом азота, с которым он связан, и R3 вместе с углеродом, с которым он связан, могут образовать (C4-С9)гетероциклоалкил, содержащий 2 атома азота в качестве гетероатома; или смешанное ...

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к производным амида формулы I где R3 представляет собой (1-6С)алкил или галоген; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой гидрокси, галоген, трифторметил, нитро, амино, (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино и т.д. или R1 представляет собой арил, арил-(1-6С)алкил, гетероарил, гетероарил-(1-6С)алкил, гетероарилокси, гетероарил-(1-6С)алкокси, гетероциклил, гетероциклил-(1-6С)алкил или гетероциклилокси, р равно 0, 1 или 2; R2 представляет собой гидрокси, галоген, трифторметил, (1-6С)алкил или (1-6С)алкокси; R4 представляет собой амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, амино-(1-6С)алкил, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил и т.д. или R4 представляет собой гетероарил, гетероарил-(1-6С)алкил, гетероарилокси, гетероарил-(1-6С)алкокси, гетероциклил и т.д., q равно 0, 1, 2, 3 или 4 и Q2 представляет собой гетероарил, гетероарилокси или гетероарил-(1-6С ...

СПОСОБ, СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ВОССТАНОВЛЕНИЯ УТРАЧЕННОЙ ПАМЯТИ В НОРМЕ И ПАТОЛОГИИ

Изобретение относится к способу восстановления памяти, утраченной в результате патологии, неблагоприятных воздействий или времени, включающему введение эффективного количества (азагетероциклил)алкильных производных амидов (гет)арилглицинов общей формулы I: ! в которой: m и n могут принимать значения 0, 1, 2 и 3; знак (#) здесь и далее обозначает возможность наличия хирального центра; R представляет необязательно замещенный С5-С10арил или 5-6-членный гетарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы, возможно, конденсированный с бензольным кольцом, причем заместители выбираются из С1-С8алкила, C1-С8алкокси, галогена, ОН, CF3, CN, NO2, CF3O, незамещенной амино-группы или моно-С1-C6алкил- или ди(С1-C6алкил)замещенной амино-группы, С1-C8алкилсульфанила, С1-C6алкоксикарбонил, C1-С6ацила; А1 и А2 независимо представляют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный или ароматический азагетероцикл, содержащий от 1 до 2 атомов азота в цикле и, возможно, конденсированный с бензольным ...

АЛЛОСТЕРИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами положительного аллостерического модулятора mGluR5. В общей формуле I ! ! W представляет собой 6-членное гетероциклоалкильное кольцо с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, О; R1 и R2 независимо представляют собой водород, C1-С6-алкил; Р и Q, каждый независимо, выбран из: ! ! R3, R4, R5, R6 и R7 независимо представляют собой водород; галоген; -CN; нитро; C1-С6-алкил; С3-С6-циклоалкил; галоген-С1-С6-алкил; 5-6-членный гетероарил с 1-2 атомами N в качестве гетероатомов; 6-членный гетероцикл с 2 гетероатомами, представляющими собой N, О; фенил, необязательно замещенный галогеном; нафтил; -OR8; где необязательно два заместителя вместе с находящимися между ними атомами образуют 9-10-членное бициклическое арильное или гетероарильное кольцо с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, S; R8 представляет собой водород, C1-С6-алкил; D, Е, F, G и Н независимо ...

ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА, СОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЙ ЦИКЛ

Настоящее изобретение относится к соединениям, проявляющим активность в ингибировании агрегации тромбоцитов, их фармакологически приемлемым солям. Конкретно к соединениям, имеющим общую формулу (I) (где R1 представляет собой С1-С6 алкил и т.д., R2 представляет собой водород, С2-С7 алканоил, С7-С11 арилкарбонил, группу формулы R4-(CH2)1- и т.д., R3 представляет собой С6-С10 арил и т.д., X1, X2, X3, X4 и X5независимо представляют собой каждый водород, галоген и т.д. и n представляет собой целое число от 0 до 2), его фармакологически приемлемые соли. В соответствии с настоящим изобретением предлагаются фармацевтические композиции, ингибирующие активацию тромбоцитов и содержащие в качестве активного начала заявляемые соединения. Указанные соединения пригодны в качестве средств для профилактики и лечения заболеваний, связанных с тромбо- или эмболообразованием. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 8 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-[М-КАРБОКСАМИДО(ГЕТЕРО)АРИЛ-МЕТИЛ]-ГЕТЕРОЦИКЛИЛ-КАРБОКСАМИДА

Изобретение относится к соединениям 1-[m-карбоксамидо(гетеро)арил-метил]-гетероциклил-карбоксамида формулы (I)в которой Arпредставляет собой группу фенилена или 5- или 6-членную группу гетероарилена, которая означает 5-6-членное моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее от одного до максимально четырех гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из кислорода, азота и серы; при этом группа -CHR- и группа -NH-CO-X-Rв Формуле (I) присоединены в мета-расположении к кольцевым атомам углерода Ar; при этом указанный фенилен или 5- или 6-членный гетероарилен независимо является незамещенным или монозамещенным, где заместитель выбран из группы, которая включает (С)алкил, (С)алкокси, галоген, (С)фторалкил и (С)фторалкокси; X представляет собой • прямую связь; • -(С)алкилен- который необязательно является монозамещенным, где заместитель представляет собой гидрокси; • -(С)циклоалкилен-; • -СН-О-, при этом кислород связан с группой R; или • -СН=СН-; Rпредставляет собой ...

2-АМИНОБЕНЗОКСАЗОЛКАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-НТ3

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1-С10)алкила; (iii) (С1-С10)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1-С4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С1-С10)алкила; или R10, R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение ...

ПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРА H3, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ЕГО ПРИМЕНЕНИЕМ

Изобретение относится к новым полициклическим соединениям формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают свойствами антагониста рецептора Н3. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы (I), и способ лечения болезни из группы, включающей заложенность носа, ожирение, сонливость, нарколепсию, дефицит внимания с гиперактивностью, болезнь Альцгеймера и шизофрению, с использованием соединений формулы (I) необязательно в комбинации с антагонистом рецептора H1. 3 н. и 36 з.п. ф-лы, 3 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ

Изобретение относится к производному соединению карбоновой кислоты, представленному формулой (I) где Х и Y, каждый независимо, представляет собой С1-4 алкилен; Z означает -O-; R1, R2, R3 и R4, каждый независимо, означает атом водорода, или C1-8 алкил; R5 означает C2-8 алкенил; А означает -О- или -S-; D является D1, D2, D3, D4 или D5; D1 означает C1-8 алкил; D2 является кольцо 1 является насыщенным 6-членным моногетероарилом, содержащим один атом азота и, необязательно, другой один гетероатом, выбранный из атома кислорода, серы и азота; D3 является кольцо 2 является (1) полностью насыщенным C3-10 монокарбоциклическим арилом, или (2) необязательно насыщенным 5-членным моногетероарилом, содержащим 3 гетероатома, выбранных из атомов азота и серы, или полностью насыщенным 6-членным моногетероарилом, содержащим 1 гетероатом, представляющий собой кислород; D4 является D5 является R6 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-8 алкил, (3) NR7R8; R7 или R8 представляют собой атом водорода или ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Производные пиперидина общей формулы I, где R2, R3 каждый представляет водород или R2 - Н и R3 - ОН; R4 - фенил, фурил, пиридил, 1,3,4-оксадиазол-2-ил или 2-имидазолил, возможно замещенные галогеном, гидрокси, алкилом, алкоксилом, СООRk, Rk - алкил, -СОNR1Rm, R1, Rm - H, алкил, S(O)nRN, RN - алкил; n = 0, 1 или 2, или R2 и R4 вместе с бирадикалом X1 и атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать спироциклическое кольцо - спиро(изобензофуран-1/3Н/-4'-пиперирин) или оксоспиро(изобензофуран-1/3Н/-4'-пиперирин), R3 - Н, или их фармацевтически приемлемые соли проявляют свойства антагониста NКА. 6 с. и 10 з.п.ф-лы, 3 ил.,1 табл.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения связанных с Helicobacter заболеваний, применяют соединения формулы (I), их фармацевтически приемлемые соли с кислотами или их стереохимические изомеры, где Х и У каждый независимо представляет СH или N; R1; R2 и R3 каждый независимо представляет водород или С1-С4-алкил; R4 и R5 каждый независимо представляет водород, галоген, С1-С4-алкил, С1-С4 -алкилоксигруппу, гидроксигруппу, трифторметил, трифторметилоксигруппу или дифторметилоксигруппу; Z - представляет С=О или СНОН и Ar представляет фенил, возможно замещенный вплоть до трех заместителями выбранными из гидроксигруппы, С1-С4-алкила, С1-С4-алкилоксигруппы, галогена, трифторметила, три(С1-С4 -алкил)силилоксигруппы, или пиридинил, замещенный гидроксигруппой и С1-С4-алкилоксигруппой, и (А) представляет радикал формул (а-1), (а-2), (а-3), (а-4), (а-5). Описывается способ их получения, а также фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного компонента замещенные производные ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(5-ТЕТРАЗОЛИЛБЕНЗИЛ)АМИНОПИПЕРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Производные 3-(5-тетразолилбензил)аминопиперидина формулы I, где R1 - С1-4алкокси; R2 - остаток формулы (a); R3 - Н или галоген; R4, R5 - Н, галоген, С1-4алкил, С1-4алкокси, CF3; R6 - Н, C1-4алкил, (СН2)mциклопропил, -S(O)n С1-4алкил, фенил, NR7R8, СН2С(O)СF3 или СF3; R7, R8 - Н, С1-4алкил или ацил; х = 0 или 1; n = 0, 1 или 2; m = 0 или 1, или их фармацевтически приемлемые соли, или сольваты являются сильными и специфическими антагонистами тахикининов, включая вещество Р и другие нейрокинины. 5 с. и 17 з. п. ф-лы, 1 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(ПИПЕРИДИНИЛ-1)-ХРОМАН-4,7-ДИОЛА И 1-(4-ГИДРОКСИФЕНИЛ)-2-(ПИПЕРИДИНИЛ-1)-АЛКАНОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ NMDA РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к производным 3-(пиперидинил-1)-хромана-5,7-диола и 1-(4-гидроксифенил)-2-(пиперидинил-1)алканола общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот, в которой (a) R2 и R5 взяты в отдельности и R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, (C1-C6)-алкил, галоген, ОН или OR7, а R5 представляет собой метил; или (b) R2 и R5, взятые вместе, образуют кольцо хроман-4-ола, a R1, R3 и R4 каждый независимо представляют собой водород, (C1 -C6)-алкил, галоген, OН или OR7; R7 представляет собой метил; а R6 представляет собой замещенный пиперидинил или 8-азабицикло[3,2,1]октанильное производное; при условии, что (a) если R2 и R5 взяты в отдельности, то по крайней мере один из R1, R2, R3 и R4 не является водородом; и (b) если R2 и R5 взяты вместе, то по крайней мере один из R1, R3 и R4 не является водородом, обладающие свойством NMDA антагониста. Предложены также фармацевтическая композиция на их основе и способ связывания NMDA рецептора. 8 с.

Ингибиторы цитохрома 11В2 человека

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбирается независимо и представляет собой: (С1-С5)-алкил, который замещен нитрильной группой, (С3-С7)-циклоалкил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом кислорода и/или 1 атом азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R2, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 атом серы и/или 1-2 атома азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R3, С6-арил, необязательно замещенный 1-4 заместителями R4, бицикл, состоящий из фенильного кольца, соединенного с 5-членным гетероциклом, содержащим -С(=О)-, 1 атом азота и необязательно замещенный 1-3 заместителями R5; R2 выбирается независимо и представляет собой водород, -С(=О)-СН3; R3 выбирается независимо и представляет собой водород, (С1-С3)-алкил или частично или полностью галогенированный (С1-С3)-алкил; R4 выбирается независимо представляет собой водород, галоген, (С1-С3)-алкил, -О(С1-С3)-алкил, -CONR6''R7''; R5 выбирается независимо и ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИИ ЭРИТРОИДНОГО РОСТКА КРОВЕТВОРЕНИЯ ПРИ ЦИТОСТАТИЧЕСКОЙ МИЕЛОСУПРЕССИИ

Изобретение относится к области экспериментальной медицины, а именно к гематологии, и может быть использовано для лечения депрессии эритроидного ростка кроветворения при цитостатической миелосупрессии. Для этого вводят ципрогептадин в дозе 30 мг/кг за 30 минут до введения цитостатика. На следующие сутки после цитостатического воздействия вводят рекормон в дозе 10 ЕД/мышь 1 раз в сутки в течение 5 дней. Способ обеспечивает потенциирование эффекта и уменьшение побочного действия рекормона, способствуя нормализации содержания эритроидных элементов в периферической крови. 5 табл.

ОКСИАЛКИЛФУРАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТ, ИЛИ ИХ СТЕРЕОХИМИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРНЫЕ ФОРМЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Использование: в медицине в качестве антиаллергического агента. Сущность изобретения: продукт-оксиалкилфурановые производные ф-лы I, приведенный в тексте описания,- фармацевтически приемлемая соль присоединения кислот его или стереоизомерного соединения, где -A1-A2-A3-A4- двухвалентный радикал, имеющий ф-лу: -CH=CH-CH=CH-(a-1), -N=CH-CH=CH-(a-2), -CH=CH-CH=N-(a-5) или -N= CH-N=CH-(a-6), n-1 или 2B-NR4 или CH2 , R4 -H или C1-C6 алкил, L-H, C1-C6 алкил, C1-C6 алкилоксикарбонил, или радикал ф-лы -Alk-R5 (в-1;) -Alk-Y-R6 (в-2), -Alk-Z1-C(-X)-Z2-R7 (в-3), или -CH2-CHOH-CH2-O-R8 , где R5 циано группа, фенил, необязательно замещенный C1-C6 алкилокси; пиридинил; 4,5-дигидро-5- оксо-1-н-тетразолил; 2-оксо-3-оксазолидинил; 2,3-дигидро-2-оксо -1-н-бензимидазолил; или бицикличный радикал ф-лы (с-4-а), где G2 -CH= CH-CH= CH-, -S-(CH2)3- , -S(CH2)2- -S-CH= CH- или -CH=C(CH3)-O- группа R6-C1-C6 алкил; пиридинил необязательно замещенный нитро группой; пиримидинил; пиразинил; пиридазинилб необязательно ...

ПРОИЗВОДНЫЕ (АЗЕТИДИН-1-ИЛАЛКИЛ)ЛАКТАМОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЧЕЛОВЕКА, ПРИ КОТОРОМ ЗАБОЛЕВАНИЕ ЛЕЧАТ ПОСРЕДСТВОМ ПРОДУЦИРОВАНИЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ НА ТАХИКИНИН, ДЕЙСТВУЮЩИЙ В ЧЕЛОВЕЧЕСКОМ NК1-, NК2- И NК3-РЕЦЕПТОРЕ ИЛИ В ИХ СОЧЕТАНИИ

Изобретение относится к производным (азетидин-1-илалкил)лактамов формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R - (C1-C6)-алкил, необязательно замещенный -COOH, -COO((C1-C4)-алкилом), (C3-C7)-циклоалкилом, арилом или гет1, и (C3-C7)-циклоалкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из (C1-C4)-алкила и фтора; R1 - фенил, необязательно замещенный 1-2 галозаместителями; R2 - -CONR3R4, -CONR5((C3-C7)-циклоалкил), -NR3R4, гет3 или группа формул (а), (в), (с); X - (C1-C4)-алкилен; X1 - направленная связь, X2 - направленная связь или CO; m = 1; используемых при лечении заболеваний посредством продуцирования антагонистического действия на тахикинин, действующий в человеческом NK1-, NK2 - и NK3-рецепторе или в их сочетаниях. Предложены также промежуточные соединения, используемые при их получении, фармацевтическая композиция и способ лечения. 4 с. и 11 з.п.ф-лы, 29 табл.

ПИПЕРАЗИНИЛ- И ПИПЕРИДИНИЛЦИКЛОГЕКСАНОЛЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКОЙ НЕЙРОТРАНСМИССИИ

Пиперазинил- и пеперидинилциклогексанолы общей формулы: и их фармацевтически приемлемые соли, где R1 и R2 - H, галоген, CF3, C1-C4-алкокси, причем R1 и R2 не могут одновременно означать H, и R1 и R2, если они находятся у соседних атомов углерода, могут образовывать вместе мостик -0-(CH2)n-0-, где n - целое число от 1 до 3; R3 - H, C1-C4-алкил; R4 и R5 - H, C1-C4-алкил или фенил; Y - N или CH; Ar - фенил, 2-тиенил или замещенный фенил формулы - (C6H4)XpX 1 q , где заместители X и X1 - галоген, нитро, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси и X и X1 вместе образуют мостик -0-(CH2)n, где n - целое число от 1 до 3; p и q целые числа от 0 до 5, причем p + q≅5; раскрыты фармацевтическая композиция, обладающая активностью связывать серотонинергический 5-HTIA рецептор, содержащая вещество формулы I, и способ лечения серотонинергической нейтротрансмиссии путем введения соединения I. 3 с. и 14 з.п. ф-лы.

ГЕТЕРОАРИЛАМИНЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Использование: в медицине в качестве ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Сущность изобретения: продукты: гетероариламины формулы (I), где А - бензол, R1 - бензил или алкилтиазолилалкил, R2 и R3 - водород, C1-C6-алкил, фенил, NО2, NH2 или CH3C(O)-NН-группы, Х - азот или СН, Y - О, S или NR6, R6 - Н, (C1-C6)алкил, NO2-фенил, n - 1-4, q - 1 или 2, Z - кислород. Реагент 1: соединение формулы (II). Реагент 2: соединение формулы (III). Условия реакции: в присутствии основания: 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл. q ...

ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ АНТАГОНИСТА ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ОПИОИДОВ

Использование: в медицине в качестве периферического антагониста опиоидов. Сущность изобретения: продукт - пиперидиновые соединения формулы I: где R1 и R2-H, C1-C5алкил, R3-H, C1-C10 алкил и др., A-OR4, NR5R6, Реагент I: замещенный пиперидин. Реагент 2: α-метиленалкильный эфир. Фармацевтическая композиция содержит 0,1 - 90 мас.% соединения формулы I в качестве активного вещества и фармацевтически приемлемый носитель. 3 с. и 8 з.п. ф-лы, 9 табл.

3-[ (5-МЕТИЛ-2 -ФУРАНИЛ)МЕТИЛ] -N-(4- ПИПЕРИДИНИЛ) -3Н-ИМИДАЗО (4,5-B)ПИРИДИН- 2-АМИН-2- ГИДРОКСИ-1,2,3 -ПРОПАНТРИКАРБОКСИЛАТ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Использование: в химии гетероциклических веществ, в частности в способе получения 3-/ (5-метил-2 -фуранил) метил/-N-(4-пиперидинил)-3Н-имидазо/ 4,5-b/пиридин-2-амин-2- гидрокси-1,2,3- пропантрикарбоксилата, обладающего противоаллергическими свойствами. Сущность изобретения: продукт - 3-/(5-метил-2-фуранил) метил/-N-(4-пиперидинил)-3Н- имидазо/4,5-b/пиридин- 2-амин-2-гидрокси-1,2,3- пропантрикарбоксилат с т. пл. 192°С, активность в дозе 0, 01 10 мг/кг массы тела, обладает более высокой стабильностью к свету и влаге, чем дималеатная соль ноберастина. Реагент 1: ноберастин. Реагент 2: лимонная кислота. Условия реакции: нагревание реагентов в среде растворителя с последующим охлаждением реакционной массы, отделением целевого кристаллического продукта и в случае необходимости кристаллизацией его. 3 с. п. ф-лы, 18 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ N-АЛКИЛЕНПИПЕРИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОПТИЧЕСКИ ЧИСТЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ N-АЛКИЛЕНПИПЕРИДИНА

Использование: в медицине в качестве антагонистического средства в отношении рецепторов нейрокинина. Сущность изобретения: продукт: производные N-алкиленпиперидина формулы где Ar - фенил, пиридил, 1-метилмидазолил-2; Ar′ -3,4-дихлорфенил, нафтил; X - кислород, сера, -NH-, -N(CH3)-, -N-(COCH3); R - водород, метил; Z-2, 4-дихлорфенил, 2,4-диметоксифенил, 3-хлорфенил, 3-изопропоксифенил, 4-фторнафт-1-ил, или их гидрохлориды, дигидрохлориды или их соли четвертичного аммония, образованные азотом пиперидина. Реагент 1: мезилат формулы: CH3SO2 -O-(CH2)2-CH(Ar') -CH2-N(R0)-C(O)-Z. Реагент 2: вторичный амин формулы . 3 с. и 5 з. п. ф-лы, 4 табл.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ ВИРУСОМ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НАЕЕ ОСНОВЕ И НАБОР

... 1. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения инфекции вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), содержащая эффективное количество одного или более противовирусных или других агентов, предназначенных для лечения инфекции ВИЧ, выбранных из группы, включающей нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ненукпеозидные ингибиторы обратной транскриптазы и ингибиторы протеазы, гидрокси-мочевину, рибавирин, IL-2, IL-12, пентафусид и Yissum Project No. 11607, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит производное пиперидина структурной формулы (I) где (1) Xa означает -C(R13)2-, -C(R13)(R19)-, -C(O)-, -O-, -NH-, -N((С1-С6)-алкил)-, , , , , , , , , , , , или ; *alkyl -алкил R3 означает R6a-фенил, R6a -пиридил, R6a-тиофенил или R6-нафтил; R1 означает водород, С1-С6-алкил или С2-С6-алкенил; R2 означает R7-, R8-, R9-фенил; R7-, R8-, R9-замещенный 6-членный гетероарил; R7-, R8-, R9-замещенный 6-членный гетероарил-N-оксид; R10-, R11-замещенный 5-членный гетероарил; нафтил; флуоренил ...

ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОСОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ЭСТРОГЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ

... 1. Соединение формулы (I) где означает простую или двойную связь; X выбирают из группы, включающей O и S, и Y выбирают из группы, включающей CRARB , CRARB(CRARB)1-2, CRARBC(O), CRARBC(O)CRARB и C(O); альтернативно, Y выбирают из группы, включающей O и S, и X выбирают из группы, включающей CRARB и C(O); при условии, что когда X означает S, то Y выбирают из группы, включающей CRA RB, CRARB(CRARB)1-2 и CH2C(O)CH2; при условии, также, что когда Y означает S, то X выбирают из группы, включающей CRARB; где каждый из RA и RB независимо выбирают из группы, включающей водород, гидрокси, алкил или алкокси; при условии, что каждый из RA и RB не означает гидрокси; Z выбирают из группы, включающей O и S; R1 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкенил, циклоалкил, арил, -C(O)-арил, аралкил, гетероарил и гетероарилалкил; где алкильная, циклоалкильная, арильная, аралкильная, гетероарильная или гетероарилалкильная группа необязательно замещена одним или более заместителями, которые независимо ...

НОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ М3 МУСКАРИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

... 1. Соединение формулы I, указанной ниже: в которой n является 0 или 1; когда X представляет собой атом азота или атом кислорода, Y отсутствует; когда Y представляет собой атом азота или атом кислорода, X отсутствует; T представляет собой сульфонильную группу (SO2) или карбонильную группу (СО); когда Т = CO, X представляет собой атом кислорода или атом азота; Z- выбирают из группы, состоящей из иона галогена, CF3COO--иона, мезилат-иона, тозилат-иона или любого другого фармацевтически приемлемого противоиона; R1 выбирают из группы, состоящей из С1-С8 -разветвленной или неразветвленной алкильной группы, С3-С8-циклоалкильной группы, С3-С8-циклоалкил(низшей)алкильной группы, С3-С8 -алкенильной группы, незамещенной или замещенной фенильной группы или незамещенной или замещенной фенил(С1-С3-низшей)алкильной группы; где при замещении группу замещают одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из С1-С8-алкоксигруппы, атома галогена, гидроксигруппы, аминогруппы, цианогруппы, трифторметильной ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(ФЕНИЛ-(ПИПЕРИДИН-4-ИЛ)-АМИНО)-БЕНЗАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ, ТРЕВОГИ ИЛИ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ РАССТРОЙСТВ

... 1. Соединение формулы I где R1 выбран из любого из (1) фенила (2) пиридинила (3) тиенила (4) фуранила (5) имидазолила (6) триазолила (7) пирролила (8) тиазолила (9) пиридил-N-оксида где каждое фенильное кольцо R1 и гетероароматическое кольцо R1может быть независимо дополнительно замещено 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из прямого и разветвленного C1-С6алкила, NO2, CF3, C1-С6алкокси, хлоро, фторо, бромо и йодо, а также его соли. 2. Соединение по п.1, где каждое фенильное кольцо R1 и гетероароматическое кольцо R1 может быть независимо дополнительно замещено 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из метила, CF3, хлоро, фторо, бромо и йодо. 3. Соединение по п.1, где каждое фенильное кольцо R1 и гетероароматическое кольцо R1 может быть независимо дополнительно замещено метильной группой. 4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой фенил, пирролил, пиридинил, тиенил или фуранил. 5. Соединение по п.1, выбранное из любого из: [(4-Диизопропил-карбамоил-фенил)-(1-фуран ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОГО РЕЦИДИВИРУЮЩЕГО ВУЛЬВОВАГИНИТА

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматовенерологии и гинекологии, и может быть использовано для лечения хронического рецидивирующего кандидозного вульвовагинита. Для этого совместно с противогрибковыми препаратами назначают внутрь антигистаминный препарат эриус в суточной дозе 5 мг в течение 10 дней. Затем еще ежемесячно за 5 дней до менструации и в течение 5 дней после нее. Далее в таблетках в суточной дозе 5 мг внутрь в течение 6 месяцев. Способ обеспечивает адекватность и безопасность терапии и позволяет снизить дозировку противогрибковых препаратов, быстро уменьшить симптомы заболевания и уменьшить частоту рецидивов.

ГИДРОКСАМАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДЕЗАЦЕТИЛАЗЫ

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛУТАРИМИДОВ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

4-АРИЛОКСИ- И 4-АРИЛТИО-ПИПЕРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Предложены новые 4-арилокси- и 4-арилтио-пиперидиновые производные формулы :где Rи R, смотря по обстоятельствам, независимо друг от друга обозначают незамещенные или одно- или двукратно замещенные с помощью А, ОН, ОА, арилокси с 6-10 С-атомами, аралкилокси с 7-11 С-атомами, -O-(CH)-O-, Гал, СF, NO, NH, NHA, NA, NHAc, NAAc, NHSOA и/или NASOA фенильные остатки; X обозначает О, S, SО или SO; m - 1,2 или 3; n - 1 или 2; А - алкильный остаток с 1-6 С-атомами; Гал - фтор, хлор, бром или иод; Ас обозначает алканоил с 1-8 С-атомами, а алканоил с 1-10 С-атомами или ароил с 7-11 С-атомами; а также их физиологически приемлемые соли, оказывающие влияние на центральную нервную систему, в особенности нейролептическое действие без появления каталептического действия.

СПОСОБ, СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ВОССТАНОВЛЕНИЯ УТРАЧЕННОЙ ПАМЯТИ В НОРМЕ И ПАТОЛОГИИ

... 1. Способ восстановления памяти, утраченной в результате патологии, неблагоприятных воздействий или времени, включающий введение эффективного количества (азагетероциклил)алкильных производных амидов (гет)арилглицинов общей формулы I: ! ! в которой n и m могут принимать значения 0, 1, 2 и 3; ! знак (#) здесь и далее обозначает возможность наличия хирального центра; ! R представляет необязательно замещенный C5-C10арил или 5-7-членный гетарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, возможно конденсированный с бензольным кольцом; ! A1 и A2 независимо представляют необязательно замещенный 3-7-членный насыщенный, частично насыщеный или ароматический азагетероцикл, содержащий от 1 до 3 атомов азота в цикле и возможно конденсированный с бензольным кольцом; ! или их фармацевтически приемлемых солей или сложных алкиловых эфиров, в виде отдельных оптических изомеров, или их смесей. !2. Способ по п.1, включающий введение соединения представляющего собой производные амидов ...

4-АМИНО-1-ПИПЕРИДИЛБЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ

... 4-Амино-1-пиперидилбензоилгуанидины общей формулыа также их физиологически приемлемые соли обладают антиаритмическими свойствами и действуют как ингибиторы целлюлярного Na/H-антипортера.

ГИДРОКСИФЕНИЛ-ПИПЕРИДИН-4-ИЛИДЕН-МЕТИЛ-БЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ

... 1. Соединение формулы I где R1 выбран из любого из где каждое фенильное кольцо R1 и гетероароматическое кольцо R1 может быть независимо дополнительно замещено 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из прямого и разветвленного С1-С6алкила, NO2, CF3, С1-С6 алкокси, хлоро, фторо, бромо и иодо, а также его соли. 2. Соединение по п.1, где каждое фенильное кольцо R1 и гетероароматическое кольцо R1 может быть независимо дополнительно замещено 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из метила, CF3, хлоро, фторо, бромо и иодо. 3. Соединение по п.1, где каждое фенильное кольцо R1 и гетероароматическое кольцо R1 может быть независимо дополнительно замещено метильной группой. 4. Соединение по п.1, где R1 является пиридинилом, тиенилом или фуранилом. 5. Соединение по п.1, выбранное из любого из N,N-диэтил-4-(3-гидроксифенил-N-бензил-пиперидин-4-илиден-метил)-бензамид; N, N-диэтил-4-{(3-гидроксифенил)[1-(2-тиенилметил)-4-пиперидинилиден]-метил}бензамид; N,N-диэтил-4-{(3-гидроксифенил)[1-(3-тиенилметил)-4- ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ РЕЦЕПТОРОВ ХЕМОКИНОВ (В ЧАСТНОСТИ CCR5)

... 1. Соединение формулы (I): где R1 представляет собой фенил [пара-замещенный галогено, гидрокси, нитро, S(O)k(С1-6алкил), S(O)2NH2, S(O)2NH(С1-6алкил), S(O)2N(С1-6алкил)2, циано, C1-6алкилом, C1-6алкокси, NH2, NH(С1-6алкил), N(С1-6алкил)2, C(O)NH2, С(O)NH(С1-6алкил), С(O)N(С1-6алкил)2, С(O)[N-присоединенный гетероциклил], CO2Н, CO2(С1-6алкил), NHC(O)(С1-6алкил), NHC(O)O(С1-6алкил), NHS(O)2(C1-6алкил), С(O)(С1-6алкил), CF3, OCF3, фенилом, гетероарилом, группировками (С1-4алкил)фенил, (С1-4алкил)гетероарил, NHC(O)фенил, NHC(O)гетероарил, NHC(O)(С1-4алкил)фенил, NHC(O)(С1-4 алкил)гетероарил, NHS(O)2фенил, NHS(O)2гетероарил, NHS(O)2(С1-4алкил)фенил, NHS(O)2(С1-4алкил)гетероарил, NHC(O)NH(С1-6 алкил), NHC(O)NH(C3-7циклоалкил), NHC(O)NHфенил, NHC(O)NHгетероарил, NHC(O)NH(С1-4алкил)фенил или NHC(O)NH(C1-4алкил)гетероарил, где вышеуказанные фенильные и гетероарильные группы возможно замещены галогено, гидрокси, нитро, S(O)k(С1-4алкил), S(O)2 NH2, S(O)2NH(С1-4алкил), S(O)2 N(С1-4алкил)2, циано, С1 ...

METHOD OF SYNTHESIS OF PIPERIDINE DERIVATIVES OR THEIR SALTS WITH ACIDS

Способ лечения декомпенсированных форм стенозирующего ларинготрахеита у детей

Изобретение относится к медицине, в частности к педиатрии и интенсивной тера-^пии. Цель - сокращение сроков купирования ложного крупа за счет умень.шения легочной гипертензии. Для этого комплекс традиционной интенсивной терапии дополнительно включает однократное внутривенное введение курантила в дозе 5-7 мг. Способ приводит к быстрой в течение нескольких минут ликвидации дыхательной недостаточности, устраняет необходимость интубации трахеи, прост в исполнении, может с успехом использоваться на догоспитальном этапе скорой помощи.fe• Изобретение относится к медицине, в частности к педиатрии и интенсивной терапии.• . Цель-сокращение сроков купирования ложного крупа за счет уменьшения легочной гипертензии.Способ реализуется следующим обра- .зом. . ' ;' • ; • • . . . ; ••,-.г После поступления больного с тяжёлым (111 степень), ларинготрахеитом виутривен- fho вводят курантил ...

Способ получения производных 1-фенилалкил-4-окси-4-/3,4-метилендиоксифенил/пиперидина или их солей

Способ получения производных1,2-бЕНзизОТиАзОлиНОНА-3

Способ получения производного 2,3,4,5-тетрагидро-1,5-бензоксазепин-4-она

Изобретение касается гетероциклических соединений, в частности производного 2,3,4,5-тетрагидро-1,5- бензоксазепин-4-она - 3(S)-tl(S)- карбокси75-(4-пиперидил)-пентил -амино-4-оксо-2 ,3,4,5-тетрагидро-I,5- бензоксазепин-5-уксусной кислоты(ОА), которая обладает антигипертонической активностью и может найти применение в медицине. Для выявления новой активности у соединений указанного класса был разработан способ синтеза ОА. Получение ОА ведут из 3(S)(l- бензилоксикарбонил-4 пиперидил)-1 - алкоксикарбонилпентил -амино-2,3,4,5- тетрагидро-1,5(5Н)-бензоксазепин-4 она и низшего алкилгалогенацетата при комнатной температуре с последующей обработкой сначала кислотой, а затем основанием для удаления защитных бензилоксикарбонильной и низших алкильных групп. Испытания показьша- ют, что ОА в дозе 300 мкг/кг ингиби- рует гипертоническое действие ангио- тензина на 100% на всех промежутках времени - от 5 до 120 мин. В указанной дозе ОА не оказьшает токсического действия. СО со СА 00 IND tsD ...

Способ получения 4-(бициклогетероциклилметил)пиперидинов или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот

Способ получения 4-(бициклогете- роциклилметил)пиперидинов общей формулы 1... ITА;АЗ и Rq и R, где AJ AJ-AJ AA - двухвалентный радикал формулы -СН -CRj-CR,pCH- (а); -независимо водород, метил, оксигруппа, метоксигруппа или галоид; -N CH-CH CH- (в) . (с) (d) или -CH CH-CH N-; (е), -водород, метил, фенил , бензил, незамещенный или замещенный одной или двумя группами, такими как галоид, метил, метокси; циклогексил, бенз- гидрил, фенэтил, фуранилметил, (5- -метил-2-фуранил) метил, 4-тиазолил- метил, пиридинилме- тил, 2-тиенилметил, пиразиняцметил, ме- . тил-2-х иенилметил, нафталинил -З-диметиламинокар- бонил-3,3-дифенил- пропил, водород, изопропнл, группа -СН г-СН д-СО-СН -В, где R, - врдород, или бром; этокси- карбонил, метил или бензоил или группа (CH,,) „,у (CHj), где а О или 1; Ъ о или 2; у О; S или -фенил, 4-фторфенш1, 2-пиримидинил, 2- пиридинил, радикал N S или радикал Г ад i СУ) со Од ;о см 1или LJ - (СН)(.-., где с 1, 2, 3 или 4; ...

Способ получения пиридиловых или фениловых соединений

Изобретение касается замещенных ароматических или гетероциклических соединений, в частности фенила и пиридила, общей формулы 1 С СИ СИ - СИ 1 // СХ - с - СИ СИ - С(0) - OR, , с помощью реактива Виттига формулы (RjO), Р(0) СН - C(0)OR,, где R, Ry CHj или , с последующим переводом в случае необходимости сложного эфира в соответствующую кар- боновую кислоту. Испытания I показывают , что они малотоксичны и проявляют актигистаминную активность луч- ще, чем известный препарат. - трипро- лидин (Е)-1-(4-метилфенил)-1-(2- пиридил)-З-пирролидинопроп-1-ен, так как эффективная доза в 5-9 раз ниже , чем у известного . 2 табл. i СО ю о :о СМ ...

Способ получения @ -гетероциклил-4-пиперидинаминов или их фармацевтически приемлемых солей

Изобретение касается гетероциклических соединений, в частности производных К-гетероциклил-4-пипери- динаминов об1цей формулы 1 О„ Ri J д где А - двухвалентный радикал формулы -СН СП-СН СН-; -N Cn-CH CH-; или , в которой один из атомов Н может быть замещен галогеном, ОН- или коксигруппой; К - Н или низший ал- Н, С -С -алкил, незамещенкил; R 2 ньгй или замещенный фенилом (незамещенным или однозамещенным галогеном, С,-С -алкилом или .-алкоксигруп- пой), пиридинилом, 2-пиразинилом, тиенилом, фуранилом, (незамещенным или однозамещенным С , -С -алкилом), 4-тиазолилом или 3-(2-метилимидазо- лилом); RJ - Н, С -С -алкил или бензил; L - радикал N-(2-ниридинил)-4- -пиперидинил, незамегценный или од- нозамещенный в кольце пиридина С1 или NO.j или один из следующих Р 1ДИ:1 калов: CH CHCK CHjCH -N-CH N-CH CH-CH-N- , где или 1, ,1,2, 3 или 4, Y - связь, 0; S; -СОО-; -CONH-; -NHCONH-; -N(CH,j )CSNH- или -NR , где R - Н, С,-С -алкил, бен- зи | ацетил, бензоил или радикал CH,OH,CHCHgCn2N-dH N-Cn CH-CH N, ...

Способ получения (4-пиперидинилметил- или гетеро)-пуринов или их фармацевтически приемлемых солей с кислотами, или стереоизомеров

Изобретение относится к способу получения новых химических соединений и касается получения новых (4-пиперидинилметил- или гетеро)-пуринов, их фармацевтически приемлемых солей с кислотами или стереоизомером, обладающих противогистаминными свойствами. Сущность изобретения: -алкилируют пиперидин в инертном в условиях рекции растворителе и при желании превращают соединения в фармацевтически приемлемую соль с кислотой реакцией с соответствующей кислотой или наоборот соль с кислой реакциии со щелочью превращают в свободной основание. 11 табл.

Способ получения замещенных N-[/4-пиперидинил/-алкил]-бициклических оксазол-или тиазоламинов или их стереоизомеров или их фармацевтически-приемлемых кислотно-аддитивных солей

ИЗОБРЕТЕНИЕ ОТНОСИТСЯ К ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИМ СОЕДИНЕНИЯМ, В ЧАСТНОСТИ К ПОЛУЧЕНИЮ ЗАМЕЩЕННЫХ N-[(4-ПИПЕРИДИНИЛ)-АЛКИЛ]-БИЦИКЛИЧЕСКИХ ОКСАЗОЛ- ИЛИ ТИАЗОЛАМИНОВ ФОР-ЛЫ Z-N @ Q @ A ИЛИ ИХ СТЕРЕОИЗОМЕРОВ, ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ-ПРИЕМЛЕМЫХ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫХ СОЛЕЙ, ГДЕ А-ДВУХВАЛЕНТНЫЙ РАДИКАЛ, ВЫБРАННЫЙ ИЗ ГРУПП СЛЕДУЮЩИХ ФОРМУЛ:А/ -CH=CH-CH=CH- В/ -N=CH-CH=CH- C/ -CH=CH- N- =CH D/ -N=CH- N=CH, В КОТОРЫХ ДО ТРЕХ АТОМОВ H МОГУТ БЫТЬ НЕЗАВИСИМО ДРУГ ОТ ДРУГА ЗАМЕЩЕНЫ ГАЛОИДОМ ГИДРОКСИЛОМ, АМИНО C1-C4 -АЛКИЛОМ ИЛИ C1-C4-АЛКОКСИ ЛИБО ДВА СОСЕДНИХ АТОМА В РАДИКАЛЕ A/ МОГУТ БЫТЬ ЗАМЕЩЕНЫ ДВУХВАЛЕНТНЫМ РАДИКАЛОМ ФОР-ЛЫ O-/CH2/N-O-, ГДЕ N=1 ИЛИ 2 Z=O ИЛИ S, Q-C1-C3-АЛКАНДИИЛ, R1-H, C1-C4-АЛКИЛ, ГИДРОКСИЛ R2-H, C1-C4-АЛКИЛ, АРИЛКАРБОНИЛ АРИЛ -C1 -C4-АЛКИЛ, ГДЕ АРИЛ - ФЕНИЛ ВОЗМОЖНО ЗАМЕЩЕННЫЙ ОДНИМ ИЛИ ДВУМЯ ЗАМЕСТИТЕЛЯМИ, ВЫБРАННЫМИ ИЗ ГРУППЫ ГАЛОИД CF3, C1-C4-АЛКИЛОКСИ ИЛИ R2 -2-ФУРАНИЛКАРБОНИЛ, ИЛИ 2-ТИАЗОЛИЛ КАРБОНИЛ Z - ГРУППА ФОР-ЛЫ H CH=CH-CH=CH-CH=CH-X-CH2-CH/ALK-/-OR3ИЛИ @ CH=CH-CH=CH-CH=CO-ALK ...

NEUE ARYLGLYCINAMIDDERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNGEN

ANSAMYCINE MIT VERBESSERTEN PHARMAKOLOGISCHEN UND BIOLOGISCHEN EIGENSCHAFTEN

New N-thiazolyl-alkyl substituted propiolamide derivatives are inhibitors of the mGluR5 receptor useful for treatment and prevention of e.g. pain, anxiety and panic attacks

N-thiazolylalkyl-substituted propiolamide derivatives (I) are new. N-thiazolylalkyl-substituted propiolamide derivatives of formula (I) and their pure stereoisomers, particularly enantiomers or diastereomers, including racemates and mixtures in any proportion, and their salts and solvates, are new. R 1>and R 2>e.g alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl (all optionally substituted), H, F, Cl, Br, I, NO 2, CN or carboxy; R 3>and R 10>e.g. alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl (all optionally substituted), H or carbamoyl; R 4>-R 9>e.g. alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl (all optionally substituted), H, F, Cl, Br, I, NO 2, CN or carboxy; and R 11>(hetero)aryl (optionally substituted). The full definitions are given in the DEFINITIONS (Full Definitions) field. An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] [Image] ACTIVITY : Analgesic; Antimigraine; Antidepressant; Nootropic; Neuroprotective; Antiparkinsonian; Anticonvulsant; Tranquilizer; Antitussive; Uropathic ...

HYDROXYPIPECOLATE-HYDROXAMSÄURE-DERIVATIVE ALS MMP INHIBITOREN

GASTROKINETISCHE BICYCLISCHE BENZAMIDE VON 3- ODER 4-SUBSTITUIERTEN 4-(AMINOMETHYL)-PIPERIDINDERIVATEN

SUBSTITUIERTE HETEROCYCLISCHE VERBINDUNGEN UND DEREN VERWENDUNG ZUR BEHANDLUNG MULTIPLER MEDIKAMENTENRESISTENZ

[3'-DESOXY-3-OXO-MeBmt]1-[Val]2-CICLOSPORIN ENTHALTENDE ARZNEIMITTELEMULSION

SUBSTITUIERTE PHENYLPIPERIDINDERIVATE ALS MELANOCORTIN-4-REZEPTORMODULATOREN

Amino carboxylic acids and derivatives thereof

Compounds of the formula (IX): or an ester, or amide thereof, wherein X is nitrogen; the group R<1>CO2H is attached to the 6-position of the pyridine ring; R<1> is (CH2)n wherein n is an integer 1 to 7, or (CH2)aCH=CH(CH2)b wherein a and b are independently 0 to 5 and the sum of a and b does not exceed 5; and R<4> is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy or trifluoromethyl. The compounds are useful intermidiates for the preparation of certain aromatic compounds having antihistaminic activity.

PHARMACEUTICALS

Therapeutic agents

1-BENZAZOLYLALKYL-4-SUBSTITUTED-PIPERIDINES

4-Piperidinyl compounds for use as tankyrase inhibitors

Anti-inflammatory agents

Process for the preparation of paroxetine hydrochloride

Novel formulation containing paroxetine

Formulations comprising dissolved paroxetine

Piperidinylaminomethyl trifluoromethyl cyclic ether compounds as substance p antagonists

Indazole and indolone derivatives and their use aspharmaceuticals

Heteroaryl amines as novel acetylcholinesterase inhibitors.

Procoss for preparing -(3-a ino-2-hydroxy-propyl)-hydroxymic acid halides

Azetidines

Carboline derivatives

Piperidones

Substituted benzolactam compounds

Novel compounds

Hydroxy pipecolate hydroxamic acid derivatives as mmp inhibitors

4,4-Biarylpiperidine derivatives with opiod receptor activity

Metalloprotease inhibitors

Piperidine derivatives

The present invention relates to piperidine derivatives of formula ...

"Heteroaryl amides as novel acetylcholinesterase inhibitors"

Compounds of the formula wherein ring a, ring b, ring d, r2,r3,r4,r5,r6,r11,r12,r13, e, g, x and p are as defined below. The compounds of formula 1 are cholinesterase inhibitors and are useful in enhancing memory in patients suffering from demetia and alzheimer's disease.

Piperidinylaminomethyl trifluoromethyl Cyclic ether compounds assubstance P antagonists.

This invention provides a compound of the formula: R2 and its pharmaceutically acceptable salts, wherein R1 is C]-C6 alkyl; R' is hydrogen, C\-C6 alkyl, halo Ci-C6 alkyl or phenyl; RJ is hydrogen or halo; R4 and R3 are independently hydrogen, C|-C6 alkyl or halo CrC6 alkyl; and n is one, wo or three. These compounds are useful as analgesics or anti-inflammatory agents, or in the treatment of cardiovascular diseases, allergic disorders, angiogenesis, CNS disorders, emesis, gastrointestinal disorders, sunburn, urinary' incontinence, or diseases, disorders or adverse conditions caused by Helicobacter pylori, or the like, in a mammalian subject, especially humans. Intermediates for preparation of the compounds of Formula (1) are also disclosed.

Pyrrolopyrrolone derivatives as inhibitors of neutrophil elastase.

There are described according to the invention compounds of formula (I) (relative stereochemistry indicated), wherein RI, R2, R3 and X are as defined in the specification, together with processes for preparing them, compositions containing them and their use as pharmaceuticals. Compounds of formula (I) are indicated inter alia for the treatment of chronic bronchitis.

Substituted azolone derivatives.

The use of the manufacture of a madicament for treating ...

Paroxetine tablets and process to prepare them.

Proxetine formulated into tablets by using a formulation process in which water is absent.The process consists, preferably, of a dry direct compression of paroxetine into tablets or a dry granulation of paroxetine followed by compression into tablets.

Piperazine and piperidine derivatives.

The present invention relates to piperazine and piperidine derivatives, which are especially useful for treating or preventing neuronal damage, particularly damage asssociated with neurological diseases. These compounds are also useful for stimulating nerve growth. The invention also provides compositions comprising the compounds of the present invention and methods of utilizing those compositions for treating or preventing neuronal damage or for stimulating nerve growth.

Azetidines.

The invention provides compounds of the general formula:- and acceptable salts thereof which display pharmacological activity as antagonists of tachykinins including neurokinen A (NKA) neurokinin B (NKB) and Substance P for the prevention of inflammatory diseases over a wide spectrum.

Piperidinylaminomethyl trifluoromethyl cyclic ether compounds as substance p antagonists

Carbamoyloxy derivatives of mutiline and their use as antibacterials.

Derivatives of mutiline of formula (1a)and pharmaceutically acceptable salts and derivatives thereof, in which r1 is ethyl or vinyl, y is a carbamoyloxy group, which the n-atom is unsubstituted, or mono- or di-substituted, are useful in the treatment of bacterial infections.

Hydroxy pipecolate hydroxamic acid derivatives as MMP Inhibitors.

A compound of formula (I) wherein R1, R2 R3, R4 R, R6, R7, R8, R9 and Ar are as defined above, useful in the treatment of a condition selected from the group consisting of arthritis, cancer, and other diseases characterized by matrix metalloproteinase or mammalian reprolysin activity. In addition, the compounds of the present invention may be used in combination therapy with standard non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID'S), COX-2 inhibitors and analgesics, and in combination with cytotoxic drugs such as adriamycin, daunomycin, cis-platinum, etoposide, taxol, taxotere and other alkaloids, such as vincristine, in the treatment of cancer.

Proatease inhibitors.

The present invention provides compounds which inhibit proteases, including cathepsin k, pharmaceutical compositions of such compounds, and methods for treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis; gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, more specifically, osteoarthritis and rheumatoid arthritis; paget's disease; hypercalcemia of malignancy; and metabolic bone disease, comprising inhibiting said bone loss or excessive cartilage or matrix degradation by administering to a patient in need thereof a compound of the present invention.

Azetidines