ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОАЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ TOLL-ПОДОБНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

27-09-2013 дата публикации
Номер:
RU2012110251A
Контакты: 129090, Москва, ул. Б. Спасская, 25, строение 3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры"
Номер заявки: 02-11-201251/04
Дата заявки: 18-08-2010



1. Соединение формулы Iили его таутомер, энантиомер или соль, где в указанной формулеY представляет собой -(O)(CH)R;х выбирают из 0 и 1;у выбирают из 0, 1, 2 и 3;Rвыбирают из арила, гетероарила и насыщенного или частично насыщенного гетероцикла, при этом когда х равен 0, указанный арил или гетероарил замещен -C(O)NRRили Т;Rи Rвыбирают независимо из водорода и алкила, при этом указанный алкил необязательно замещен -C(O)О(CH)R, или Rи Rвместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный гетероцикл;t выбирают из 0, 1, 2 и 3;Rвыбирают из циклоалкила и арила;Т выбирают из гетероцикла, -(CHR)OR, -(O)(CH)C(O)R, -OSORи -СН(ОН)СНОН;Rвыбирают из Н или -ОН;Rвыбирают из -ORи алкила;Rвыбирают из алкила и Н;Rвыбирают из алкила, -(CH)Rи водорода, при этом указанный алкил необязательно замещен галогеном, амином, алкиламином или диалкиламином;Rвыбирают из -ОН, алкила, CF, циклоалкила, гетероцикла, арила и гетероарила;u выбирают из 0 и 1;z выбирают из 1, 2 и 3;s выбирают из 1 и 2;Rвыбирают из -NRRи -OR;Rи Rвыбирают независимо из Н, алкила, -(O)(CH)P; при этом указанный алкил необязательно замещен одним или несколькими -ОН;q выбирают из 0 и 1;r выбирают из 0, 1, 2 и 3;Р выбирают из арила, -SOR, -C(O)NHи гетероцикла; иRвыбирают из -NH, -NH(алкила), -N(алкил),при условии, что когда Rпредставляет собой арил или гетероарил, тогдаа) x+y≥1;илиb) Rзамещен Т;илис) Rпредставляет собой NRR, и, по меньшей мере, один из Rили Rпредставляет собой [(O)(CH)P], и q+r≥1;илиd) по меньшей мере, один из Rили Rпредставляет собой алкил, замещенный-C(O)О(CH)R.2. Соединение по п.1, имеющее формулу IIили его таутомер, энантиомер или соль, где в указанной формулеW выбирают из N, C-T и СН.3. Соединение по п.2, имеющее формулу IIaили его таутомер, энантиомер или соль.4. Сое�