Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 59932. Отображено 200.
27-12-2023 дата публикации

КОМПЛЕКСНАЯ ТЕРАПИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2810487C2
Автор: ТОНЕТТИ, Дебра, А. (US), ЧЖАО, Цзюн (US), СТРАМ, Джей, К. (US), СЮН, Жуй (US), ЗЭТЧЕР, Грегори, Р. (US)
Принадлежит: ЗЭ БОРД ОФ ТРАСТИС ОФ ЗЭ ЮНИВЕРСИТИ ОФ ИЛЛИНОЙС (US), Г1 ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к лечению эстрогенозависимого рака. Раскрывается применение соединения SERD, представляющего собой или его фармацевтически приемлемую соль, в комбинации с соединением, являющимся ингибитором CDK4/6, представляющим собой или его фармацевтически приемлемую соль; для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы у человека, нуждающегося в этом, а также к фармацевтической композиции, содержащей такую комбинацию, для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы. Использование изобретения позволяет эффективно лечить эстрогенозависимый рак молочной железы. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 15 ил., 11 табл., 18 пр.

Подробнее
Номер записи: 1
27-09-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАЗАНА ИЛИ БЕНЗО-2,1,3-ТИАДИАЗОЛА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2189984C2
Автор: МАРРС Кристофер М. (US), РОДЖЕРС Гэри А. (US)
Принадлежит: ДЗЕ РИДЖЕНТС ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ КАЛИФОРНИЯ (US)

Изобретение относится к производным бензофуразана или бензо-2,1,3-тиадиазола формулы I, в которой R1 представляет кислород или серу, R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из -СR=, М представляет =СR4-, где R4 независимо представляет R, R8 представляет водород, R5 выбирают из группы, состоящей из -СR=CR1-, -CR=CX-, -(СRR1)n-, R7 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)n-, -C(O)-, -CRX-, -CXX1-, R6 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)m-, -C(O)-, -CRX -, -CXX1-, -S- и -O-. Соединения обладают усиливающими АМРА рецепторы свойствами. Эти соединения можно использовать для таких терапевтических целей, как облегчение обучению поведению, и для лечения состояний, таких, как нарушения памяти из-за уменьшения количества или эффективности АМРА рецепторов или синапсов, использующих эти рецепторы. Описан также способ лечения с помощью заявленных соединений. 2 с. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 2
17-01-2023 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К PDE9A, И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2788147C2
Автор: ЛИ, Бюн Хо (KR), ЛИМ, Чэ Цзё (KR), И, Кю Ян (KR), КИМ, Нак Цзён (KR), КИМ, Су Хи (KR), ЛИ, Цзён Хюн (KR), ОХ, Кван-Сёк (KR), ЛИ, Ми Янг (KR), ЛИ, Цзу Хи (KR), ЧОЙ, Цзуньянг (KR), СЕО, Хо Вон (KR)
Принадлежит: КОРЕЯ РИСЕРЧ ИНСТИТУТ ОФ КЕМИКАЛ ТЕКНОЛОДЖИ (KR)

Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и включает соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтическую композицию на их основе. В формуле 1 A представляет собой фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, 3-6-членный циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или 3-6-членный гетероциклоалкил, содержащий азот, кислород или серу в качестве гетероатома, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой -H, атом галогена, -NO2, -CF3, фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или линейную или разветвленную C1-5 алкоксигруппу, незамещенную или замещенную одним или двумя атомами галогена. Технический результат – соединение формулы 1, обладающее ингибирующей активностью в отношении PDE9A. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 56 пр.

Подробнее
Номер записи: 3
05-06-2023 дата публикации

Способ персонифицированной неоадъювантной внутриартериальной химиотерапии рака желудка

Номер: RU2797397C2
Автор: Пивоваров Роман Александрович (RU), Ефимочкин Олег Евгеньевич (RU)
Принадлежит: Ефимочкин Олег Евгеньевич (RU)

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для персонифицированной неоадъювантной внутриартериальной химиотерапии рака желудка. Способ включает введение химиопрепаратов селективно в чревный ствол, при этом в чревный ствол вводят 50% дозы химиопрепаратов и суперселективно 50% дозы химиопрепаратов в левую желудочную, гастродуоденальную или селезеночную артерию, в зависимости от преимущественного поражения отдела желудка и смежных органов. Использование изобретения позволяет повысить операбельность и эффективность лечения, достичь значимого уменьшения размеров опухоли и локорегионарных метастазов за счет проведения внутриартериальной химиотерапии селективно в чревный ствол и суперселективно в соответствующую артерию с учетом локализации опухоли в анатомической области желудка в пропорции по 50% дозы на селективное и суперселективное введение препаратов. 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 4
30-06-2023 дата публикации

СРЕДСТВО, УСИЛИВАЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ ДЕЙСТВИЕ С ПРИМЕНЕНИЕМ СОЕДИНЕНИЯ ПИРАЗОЛО[3,4-d]ПИРИМИДИНА

Номер: RU2799006C2
Автор: ФУДЗИОКА, Яйои (JP), ОГУТИ, Кей (JP), ИРИЕ, Хироки (JP)
Принадлежит: ТАЙХО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к противоопухолевому средству и комбинации, действующим в отношении злокачественной опухоли, включающее (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(4-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)-2,3-диметилфенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль и другое противоопухолевое средство, применению (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(4-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)-2,3-диметилфенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли для усиления другого противоопухолевого средства в лечении злокачественной опухоли, или для лечения такой опухоли у пациента, которому вводят другое противоопухолевое средство, или путем комбинированного введения с другим противоопухолевым средством, применению (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(4-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)-2,3-диметилфенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с другим противоопухолевым ...

Подробнее
Номер записи: 5
27-09-2008 дата публикации

СРЕДСТВО, ПОТЕНЦИРУЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ ЭФФЕКТ,И ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2334517C2
Автор: УТИДА Дзундзи (JP), СУДО Койо (JP)
Принадлежит: ТАЙХО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Противоопухолевое средство включает в качестве активных ингредиентов тегафур в терапевтически эффективном количестве, гимерацил в количестве, эффективном для усиления противоопухолевого эффекта, отерацил калия в количестве, эффективном для ингибирования побочного эффекта, и по меньшей мере один элемент, выбранный из группы, состоящей из фолиновой кислоты и ее фармакологически приемлемых солей, в количестве, эффективном для усиления противоопухолевого эффекта. Молярное соотношение тегафур:гимерацил:отерацил калия: по меньшей мере один элемент, выбранный из группы, состоящей из фолиновой кислоты и ее фармакологически приемлемых солей, составляет 1:0,4:1: от 0,01 до 10. Использование комбинированного лекарственного средства тегафур/гимерацил/отерацил калия в комбинации с фолинатом кальция значительно усиливает противоопухолевую активность без усугубления токсичности. Усиленный противоопухолевый эффект является значительно большим, чем при использовании комбинированного лекарственного средства ...

Подробнее
Номер записи: 6
20-09-2023 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ИНГИБИТОРЫ TRK

Номер: RU2803817C2
Автор: ЧЖЭН, Чжисян (CN), ЧЖОУ, Чао (CN), КУН, Норман Сянлун (CN)
Принадлежит: БЭЙДЖИНГ ИННОКЭЙР ФАРМА ТЕК КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L1выбран из -NR6CON(R7)-, в котором NR6соединен с содержащим азот гетероарилом, замещенным R1, R2, R3; L2выбран из C1-C4алкилена, при этом алкилен может быть необязательно замещен одним или несколькими G1; L3представляет собой -O-; каждый R1, R2, R3независимо выбран из водорода; R4выбран из водорода и галогена; R5выбран из водорода и галогена; каждый R6, R7независимо выбран из водорода, C1-C4алкила; G1 выбран из C1-C4алкила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения или предупреждения опосредованных TRK заболеваний, содержащей терапевтически эффективное количество соединения по изобретению или его фармацевтически приемлемых солей и фармацевтически приемлемые носители, разбавители и вспомогательные средства. Соединения по изобретению или его фармацевтически приемлемые соли или фармацевтическую композицию на их основе применяют в получении медикамента для лечения или предупреждения ...

Подробнее
Номер записи: 7
27-09-2011 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДИАГНОСТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛИ

Номер: RU2430112C2
Автор: МАЛЛЕТ Уилльям (US), ПОЛЕЙКИС Пол (US), ДЕННИС Марк (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложено антитело к ТАТ 10772, которое характеризуется наличием шести CDR. Описан способ идентификации антитела, которое связывает полипептид ТАТ 10772. Раскрыто применение антитела по п.1 для ингибирования роста клетки, экспрессирующей ТАТ 10772, и для терапевтического лечения опухоли у млекопитающего, где опухоль экспрессирует ТАТ 10772. Описаны: способ определения присутствия белка ТАТ 10772 в образце, в котором предполагается его присутствие, и способ диагностического выявления опухоли, которая экспрессирует ТАТ 10772, основанные на использовании антитела по п.1. Предложенные изобретения могут найти применение в терапии и диагностике опухолей, экспрессирующих ТАТ 10772. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 37 ил., 11 табл.

Подробнее
Номер записи: 8
27-07-2011 дата публикации

КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИНГИБИТОР РЕЦЕПТОРА СЭФР (СОСУДИСТОГО ЭНДОТЕЛИАЛЬНОГО ФАКТОРА РОСТА) И АГЕНТ, УВЕЛИЧИВАЮЩИЙ ПРОНИЦАЕМОСТЬ

Номер: RU2424804C2
Автор: ШТЮТЦ Антон (AT), БИЛЛИХ Андреас (AT)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается композиции для лечения кожного заболевания, включающей ингибитор рецептора СЭФР формулы (I) и агент, увеличивающий проницаемость, выбранный из ненасыщенных жирных кислот, эфиров ненасыщенных жирных кислот и ненасыщенных жирных спиртов, и способа лечения кожного заболевания, выбранного из группы, включающей псориаз, атопический дерматит и акне. 3 н. и 9 з.п. ф-лы., 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 9
20-12-2011 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЖЕНСКОЙ СЕКСУАЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Номер: RU2436579C2
Автор: ТЕЙТЕН Ян Йохан Адриан (NL)
Принадлежит: ЭМОУШНЛ БРЭЙН Б.В. (NL)

Предложены применение комбинации ингибитора ФДЭ5 и тестостерона ("Lybrido") для изготовления лекарственного средства для лечения женской сексуальной дисфункции, где ингибитор ФДЭ5 и тестостерон вводят таким образом, что ингибитор ФДЭ5 оказывает действие через 3,5-5,5 часов после введения тестостерона (варианты) и соответствующий набор с композицией тестостерона для его высвобождения немедленно на участке-мишени, указанный набор дополнительно включает инструкции по применению фармацевтической композиции, содержащей тестостерон за 3,5-5,5 часов до сексуальной активности и фармацевтической композиции, включающей ингибитор ФДЭ5, за 1-2 часа до сексуальной активности. Показано увеличение амплитуды пульсации влагалища и увеличение субъективного сексуального возбуждения под действием комбинации. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 5 ил.

Подробнее
Номер записи: 10
27-12-2011 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ

Номер: RU2437658C2
Автор: КНОТА Петер Йорген (DE), МАУС Иоахим (DE), СЕЛЕНЬИ Иштван (DE), ФИРНИС Беатрикс (DE)
Принадлежит: МЕДА Фарма ГмбХ унд КО.КГ (DE)

Изобретение относится к медицине и фармакологии и представляет собой комбинацию для лечения заболеваний дыхательных путей, включая бронхиальную астму и хроническое обструктивное легочное заболевание, отличающуюся тем, что она состоит из местного R,R-гликопирролата или его физиологически приемлемых солей и ингибиторов фосфодиэстеразы 4 или их физиологически приемлемых солей. Изобретение обеспечивает бронхоспазмолитический эффект, а так же сверхаддитивный противовоспалительный эффект. 3 н. и 14 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 11
17-07-2023 дата публикации

ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ NMDA-РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2800064C2
Автор: ЛЕЙЗЕР, Стивен, К. (US), АНДЕРСОН, Дэвид, Р. (US), МАЛЕКИАНИ, Сэм (US), КИНИ, Грегг, Ф. (US), ФОЛЬКМАНН, Роберт, А. (US), ПАЙЗЕР, Тимоти (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к 5-(3-хлор-4-фторфенил)-7-циклопропил-3-(2-(3-фтор-3-метилазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)-3,7-дигидро-4H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ону формулы или его фармацевтически приемлемой соли. Также предложена фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение или его фармацевтически приемлемую соль. Предложенное соединение способно модулировать активность NMDA-рецепторов и может применяться при лечении психиатрических, неврологических расстройств и расстройств нервно-психического развития, а также заболеваний нервной системы. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 12
30-03-2023 дата публикации

ЦИКЛОАЛКАН-1,3-ДИАМИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Номер: RU2793247C2
Автор: КИТАГАВА, Маюми (JP), СИРОИСИ, Матико (JP), СИНОДЗАКИ, Таеко (JP), КАГОСИМА, Йосико (JP), МУРАТА, Кендзи (JP), КУРИМОТО, Акико (JP), КАНАДА, Рютаро (JP), ТОКУМАРУ, Ери (JP), НАГИНОЯ, Нориясу (JP), ХАМАДА, Томоаки (JP), НУМАТА, Масаси (JP), ВАТАНАБЕ, Дзун (JP), ЙОСИКАВА, Кендзи (JP), БАБА, Такаюки (JP)
Принадлежит: ДАЙИТИ САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией. В формуле (1) пунктирный круг означает, что кольцо является ароматическим, R1 и R2 представляют собой атом водорода или C1-6 алкильную группу, один из R3 и R4 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, C1-6 алкоксигруппу, ди(C1-6 алкил)карбамоильную группу или оксазолильную группу и другой из R3 и R4 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена или C1-6 алкоксигруппу, R5 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу или гидрокси C1-6 алкильную группу, R6 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу, атом галогена, C1-6 алкоксигруппу, аминогруппу или C1-6 алкиламиногруппу, R7 и R8, взятые вместе с атомом углерода, с ...

Подробнее
Номер записи: 13
20-01-2008 дата публикации

1-(АМИНОАЛКИЛ)-3-СУЛЬФОНИЛАЗАИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНА-6

Номер: RU2315048C2
Автор: ЛЕНИСЕК Стивен Эдвард (US), АНТАНЕ Шуйлер А. (US), БЕРНОТАС Рональд Чарльз (US)
Принадлежит: УАЙТ (US)

Данная группа изобретений представляет собой соединения формулы (I), способы их получения, а также их применение для терапевтического лечения расстройств нервной системы, связанных с рецептором 5-ГТ6. Технический результат - получение ряда новых биологически активных веществ, характеризующихся формулой (I), и фармацевтических композиций на их основе для лечения расстройств нервной системы, находящихся под воздействием рецептора 5-ГТ6. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 14
20-08-2008 дата публикации

СИСТЕМА ДОСТАВКИ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЛЯ НАЗАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2331423C2
Автор: МАТТЕРН Клаудиа (DE)
Принадлежит: М унд П Патент Акциенгезельшафт (LI)

Изобретение касается вводимого интраназально препарата для контролируемого высвобождения половых гормонов в системное кровообращение, в частности композиции, способствующей всасыванию активного ингредиента. Композиция обеспечивает высокую биодоступность при очень низких дозах и большую продолжительность действия. 12 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 15
10-10-2016 дата публикации

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ПОЛИМЕРАЗЫ

Номер: RU2599013C2
Автор: БАНТИА Шанта (US), БАБУ Ярлагадда С. (US), КОТИАН Правин Л. (US)
Принадлежит: БАЙОКРИСТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (э ЮЭс корпорейшн) (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к способам и композициям для лечения вирусной инфекции. Для ингибирования вирусных полимераз нуклеиновых кислот субъекту вводят терапевтически эффективное количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата. Группа изобретений относится также к способу лечения, подавления и предотвращения вирусной инфекции. Группа изобретений позволяет ингибировать вирусную РНК-полимеразу с подавлением синтеза РНК. 4 н. и 80 з.п. ф-лы, 15 пр., 14 ил., 8 табл.

Подробнее
Номер записи: 16
20-02-2024 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ИНГИБИТОРА ATR

Номер: RU2813966C2
Автор: ТАКЕМОТО, Дарин (US), ГЕХО, Дэвид (US), ПОЛЛАРД, Джон Роберт (GB), ПЕННИ, Марина (US), РИПЕР, Филип Майкл (GB), САЛЛИВАН, Джеймс (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Группа изобретений относится к способам выявления рака, имеющего чувствительность к соединению-ингибитору ATR в комбинации с агентом, повреждающим ДНК, и к лечению субъектов с таким выявленным раком с помощью ингибитора ATR в комбинации с агентом, повреждающим ДНК. Измеряют уровень активности CDKN1A в злокачественной опухоли пациента. Сравнивают измеренную активность CDKN1A с активностью CDKN1A в контрольной ткани или клетке. Отбирают пациента со злокачественной опухолью, идентифицированной как имеющая сниженную активность CDKN1A, для лечения с использованием ингибитора ATR IIA-7 или I-G-32 в комбинации с повреждающим ДНК средством, которое представляет собой цисплатин или гемцитабин. Изобретения позволяют осуществлять стратификацию пациентов со злокачественной опухолью для терапии с использованием ингибитора ATR в комбинации с повреждающим ДНК средством с синергическим ответом. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 14 ил., 5 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 17
16-03-2023 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРА MCL-1 И СТАНДАРТНОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ, ЕЁ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ЕЁ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2792057C2
Автор: ВЭЙ Эндрю (AU), ЖЕНЕСТ Оливье (FR), ПОМИЛИО Джованна (AU), МАРАНЬО Ана-Летисия (FR), МУДЖАЛЛЕД Дония (AU)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH), ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и предназначена для лечения гематологического злокачественного новообразования. Раскрыта комбинация для лечения гематологического злокачественного новообразования, которая содержит: (a) ингибитор Mcl-1, который представляет собой (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(5-фторфуран-2-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-5-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту или (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(4-фторфенил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[2-(2-метоксифенил)пиримидин-4-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту, и (б) второй противораковый агент, где второй противораковый агент выбран из идарубицина, цитарабина и гипометилирующих агентов, выбранных из децитабина и азацитидина, в синергетически эффективных количествах, для одновременного, последовательного или раздельного введения. Кроме того, раскрывается применение ...

Подробнее
Номер записи: 18
26-09-2023 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА

Номер: RU2804033C2
Автор: ДЖИЛЛИС, Эрик П. (US), ИВУАГВУ, Кристиана (US)
Принадлежит: ВИИВ ХЭЛСКЭАР ЮКЕЙ (НО.5) ЛИМИТЕД (GB)

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение а также фармацевтическую композицию на его основе, применение и способ лечения ВИЧ-инфекции. Технический результат - производное 3,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидинила, применяемое для лечения ВИЧ-инфекции, обладающее улучшенными фармакокинетическими параметрами. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 19
10-10-2015 дата публикации

ИДЕНТИФИКАЦИЯ МУТАЦИИ LKB1 В КАЧЕСТВЕ ПРОГНОСТИЧЕСКОГО БИОМАРКЕРА ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ К ИНГИБИТОРАМ TOR-КИНАЗЫ

Номер: RU2565034C2
Автор: САНКАР Сабита (US), НИН Юйхун (US), ЧОПРА Раджеш (US), СЮ Шуйчань (US), СЮЙ Вэймин (US)
Принадлежит: СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для применения ингибитора TOR-киназы для получения лекарственного средства для лечения немелкоклеточной карциномы легких, рака шейки матки или синдрома Пейтца-Егерса. Для этого пациенту вводят эффективное количество ингибитора TOR-киназы, который представляет собой 7-(6-(2-гидроксипропан-2-ил)пиридин-3-ил)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пиразин-2(1Н)-он или 1-этил-7-(2-метил-6-(4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-3-ил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пиразин-2(1Н)-он или его фармацевтически приемлемую соль. Также предложены фармацевтическая композиция и наборы для лечения заболеваний, применение для прогнозирования вероятности ответа пациента на терапию ингибитором TOR-киназы, применение для прогнозирования терапевтической эффективности лечения ингибитором TOR-киназы. Группа изобретений обеспечивает диагностику и лечение немелкоклеточной карциномы легких, рака шейки матки, синдрома Пейтца-Егерса, которые характеризуются ...

Подробнее
Номер записи: 20
03-02-2020 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ПРОТИВ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ГИБЕЛЬЮ КЛЕТОК ЭНДОТЕЛИЯ РОГОВИЦЫ, ОБУСЛОВЛЕННОЙ СОСТОЯНИЕМ ЭНДОПЛАЗМАТИЧЕСКОГО РЕТИКУЛУМА

Номер: RU2712967C2
Автор: КИНОСИТА Сигеру (JP), КОИЗУМИ Норико (JP), ОКУМУРА Наоки (JP)
Принадлежит: СЭНДЗЮ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP), ДЗЕ ДОСИСА (JP), КИОТО ПРИФЕКЧУРАЛ ПАБЛИК ЮНИВЕРСИТИ КОРПОРЭЙШН (JP)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения или профилактики заболевания, расстройств или состояний, вызванных стрессом эндоплазматического ретикулума в эндотелии роговой оболочки глаза. Для этого используют терапевтическое или профилактическое средство в виде глазных капель, содержащее ингибитор сигнального пути NGF-beta. Предпочтительно ингибитор сигнального пути содержит 4-[4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(2-пиридинил)-1H-имидазол-2-ил]бензамид, а также дополнительный фармацевтический ингредиент, выбранный из ингибиторов киназы Rho или стероидов. Группа изобретений обеспечивает способ получения терапевтического профилактического средства против заболеваний, расстройств или состояний, вызванных стрессом эндоплазматического ретикулума в эндотелии роговой оболочки глаза. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 14 ил., 15 пр.

Подробнее
Номер записи: 21
18-09-2020 дата публикации

Продукт для пероральной доставки

Номер: RU2732498C2
Автор: ВОЛЬКЕ Анне Рене (DK), ГУДИ Майкл А. (US)
Принадлежит: Пфайзер Инк. (US)

Изобретение относится к композиции для пероральной доставки витаминов и минеральных веществ субъекту, содержащей витамины, минеральные вещества, ароматизаторы или вкусовые агенты, связывающее вещество, которое включает сахарный спирт, представляющий собой изомальт, и экспициенты, выбранные из прежелатинизированного крахмала и карбоксиметилцеллюлозы, где композиция может растворяться во рту указанного субъекта или может быть пережевана и проглочена указанным субъектом и где калорийность композиции составляет приблизительно 5 калорий, а твердость композиции составляет от 17 кгс до 28 кгс. 7 з.п. ф-лы, 8 пр., 10 табл.

Подробнее
Номер записи: 22
29-04-2020 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ATR КИНАЗЫ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2720408C2
Автор: ДЭВИС, Кристофер, Джон (GB), ШАРРЬЕ, Жан-Дамьен (GB), МЕДЕК, Алес (US), ПАНЕСАР, Маниндер (GB), ШОУ, Дэвид, Мэттью (GB), УОЛДО, Майкл (US), АЛЕМ, Назиха (GB), ЭТКСЕБАРРИЯ И ХАРДИ, Горка (GB), ПЕГГ, Саймон (GB), ПИНДЕР, Джоанн (GB), ЗВИКЕР, Карл (US), САНГХВИ, Тапан (US), СТАДЛИ, Джон (GB), ЧЖАН, Юэган (US), ПЬЕРАР, Франсуаз (GB), ФРАЙСС, Дамьен (GB)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Изобретение относится к способу получения соединения формулы I-1, включающему стадии: a) взаимодействия соединения формулы 6a* с соединением формулы 27 при соответствующих условиях образования амидной связи, где соответствующие условия для образования амидной связи включают взаимодействие соединения формулы 6a* с соединением формулы 27 в апротонном растворителе при нагреве, с образованием соединения формулы 28; b) очистки соединения формулы 28 с использованием соответствующего хелатирующего агента для палладия, выбранного из пропан-1,2-диамина; этан-1,2-диамина; этан-1,2-диамина; пропан-1,3-диамина; тетраметилэтилендиамина; этиленгликоля; 1,3-бис(дифенилфосфанил)пропана; 1,4-бис(дифенилфосфанил)бутана и 1,2-бис(дифенилфосфанил)этан/Pr-1,2-диамина; c) взаимодействия соединения формулы 28 при соответствующих условиях снятия защиты, где соответствующие условия снятия защиты включают взаимодействие соединения формулы 28 с кислотой в присутствии растворителя, с образованием соединения формулы ...

Подробнее
Номер записи: 23
30-01-2017 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПЕМЕТРЕКСЕДА И ЕГО ЛИЗИНОВОЙ СОЛИ

Номер: RU2609006C2
Автор: КАЛЬВАНИ Федерико (IT), БОНАККОРСИ Фабрицио (IT), ПАСКИ Франко (IT)
Принадлежит: БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (DE)

Изобретение относится к способу получения соли пеметрекседа, имеющей общую формулу I, где В+ представляет собой Na+ или протонированный лизин, и обладающей противораковым действием. Способ включает следующие стадии: a) взаимодействие 4-(2-(2-амино-4,7-дигидро-4-оксо-3Н-пирроло(2,3-d)пиримидин-5-ил)этил)бензойной кислоты (2) с гидрохлоридом диэтил-L-глутамата в присутствии связывающего реагента с получением сложного диэтилового эфира пеметрекседа (3); b) гидролиз сложного диэтилового эфира пеметрекседа (3) до кислоты пеметрекседа (5); c) образование солей с основанием, выбранным из NaOH или лизина, с получением соответствующей соли пеметрекседа. Способ характеризуется тем, что на стадии а) кислоту (2) предварительно преобразуют in situ в соответствующий карбоксилат натрия или карбоксилат морфолина, который может выделяться или непосредственно взаимодействовать, при этом используемый реакционный растворитель состоит из водно-спиртовой смеси растворителей, где спирт выбирают из метанола, этанола ...

Подробнее
Номер записи: 24
30-01-2017 дата публикации

НОВАЯ СОЛЬ И МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2609011C2
Автор: МАККЕРНАН Рат Митчелл (GB), АЛИ Захид (GB), БАТЧЕР Кеннет Джон (GB), БАТТ Ричард Филип (GB), ПЕЙНСЕР Мейниндер (GB), ГЛЭТТ Софи (GB), ФЕЛСТЕД Стефан Джон (GB)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к тозилату 4-[2-(5-Амино-1Н-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида. Данное соединение является кристаллическим веществом и характеризуется порошковой рентгенограммой (PXRD), которая имеет любые три, четыре, пять или шесть характеристических два тета (2θ) пиков, которые выбирают из группы, включающей 9,0, 9,3, 10,0, 10,7, 11,6, 12,5, 12,9, 13,2, 13,8, 14,4, 16,0, 16,6, 17,5, 17,8, 18,1, 21,4 и 23,4° (±0,2° 2θ), при использовании рентгеновского излучения CuKalpha1 (длина волны = 1,5406). Изобретение также относится к применению 4-[2-(5-амино-1Н-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида тозилата для изготовления медикамента для лечения боли, предпочтительно невропатической, ноцицептивной, или воспалительной боли, или для лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови. Технический результат - 4-[2-(5-амино-1Н-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3 ...

Подробнее
Номер записи: 25
28-02-2017 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ТРОМБООБРАЗОВАНИЯ ИЛИ ЭМБОЛИИ

Номер: RU2611662C2
Автор: КУМАР Ашок (IN), НЕЛЛИТХАНАТХ Тханкачен Биджу (IN)
Принадлежит: ИПКА ЛЭБОРЭТОРИЗ ЛИМИТЕД (IN)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения или профилактики тромбообразования или эмболии. Для этого вводят эффективное количество соединения, или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой водород или ацетил. Введение этих соединений обеспечивает быструю и эффективную коррекцию гемостаза при отсутствии недостатков и побочных эффектов, наблюдаемых при введении других антитромботических препаратов, в частности клопидогреля.3 н. и 14 з.п. ф-лы, 8 пр., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 26
07-06-2017 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ CDK

Номер: RU2621674C2
Автор: ТАВАРЕС Франсис Х. (US), СТРУМ Джей С. (US)
Принадлежит: Г1 ТЕРАПЬЮТИКС ИНК., (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы Ia или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов циклинзависимой киназы (CDK). Соединения могут быть использованы для лечения заболеваний или нарушений опосредованных CDK, таких как злокачественная опухоль. В формуле IaR представляет собой водород или C-Салкил; Rнезависимо представляет собой фенил, C-Салкил, или два Rна прилежащих кольцевых атомах или на одном и том же кольцевом атоме вместе с кольцевым(и) атомом(ами), к которым они присоединены, необязательно образуют 3-8-членный карбоцикл; у равно 0, 1, 2, 3 или 4; каждый X независимо представляет собой СН или N; и Rвыбран из структур,,,,,,,,,,,,,,,и др., указанных в формуле изобретения. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл., 50 пр.

Подробнее
Номер записи: 27
10-01-2017 дата публикации

НОВЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ИММУННОЙ СИСТЕМЫ

Номер: RU2606114C2
Автор: ЗЕПП Чарльз М. (US), ЛИПФОРД Грейсон Б. (US)
Принадлежит: ДЖЕЙНУС БАЙОТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям Формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора TOLL-подобных рецепторов (TLR9) и могут использоваться для лечения аутоиммунных заболеваний, опосредованных активностью TLR9. Заболевания могут быть выбраны из кожной и системной красной волчанки, инсулинозависимого сахарного диабета, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, атеросклероза, псориаза, псориатического артрита, воспалительной болезни кишечника, анкилозирующего спондилита, аутоиммунной гемолитической анемии, синдрома Бехчета, синдрома Гудпасчера, болезни Грейвса, синдрома Гийена-Барре, тиреоидита Хасимото, идиопатической тромбоцитопении, миастении гравис, злокачественной анемии, нодозного полиартериита, полимиозита/дерматомиозита, первичного билиарного склероза, саркоидоза, склерозирующего холангита, синдрома Шегрена, системного склероза (склеродермии и КРЕСТ-синдрома), артериита Такаясу, височного артериита и гранулематоза Вегенера. В Формуле ...

Подробнее
Номер записи: 28
15-05-2017 дата публикации

ТЕТРАГИДРОФОЛАТЫ В КОМБИНАЦИИ С ИНГИБИТОРАМИ EGFR

Номер: RU2619335C2
Автор: ГУСТАВССОН Бенгт (SE), КАРЛССОН Бьерн (SE)
Принадлежит: ИСОФОЛ МЕДИКАЛ АБ (SE)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой способ лечения колоректальной аденокарциномы, включающий введение композиции, содержащей в эффективном количестве метилентетрагидрофолат и цетуксимаб, где способ лечения не включает использование 5-фторурацила, его аналогов, пролекарств и/или метаболитов. Изобретение обеспечивает усиление действия цетуксимаба против роста опухоли в отсутствие 5-FU, а также расширение арсенала средств для лечения колоректальной аденокарциномы. 5 з.п. ф-лы, 1 пр., 2 табл., 4 ил.

Подробнее
Номер записи: 29
14-08-2017 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРОВ ЧЕКПОЙНТ-КИНАЗЫ 1 И ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ WEE 1

Номер: RU2627841C2
Автор: ДЕЙВИС Кёртис Д. (US), ГРОС Стефан (US)
Принадлежит: ЭРРЭЙ БИОФАРМА ИНК. (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использована для ингибирования клеточной пролиферации и инициации апоптоза у человека. Для этого применяют ингибитор CHK1, представляющий собой (R)-N-(4-(3-аминопиперидин-1-ил)-5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)изобутирамид, в комбинации с ингибитором WEE1, представляющим собой MK-1775. Группа изобретений обеспечивает режим дозирования, который является минимальным количеством для достижения заданного биологического эффекта без побочных эффектов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 9 ил., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 30
10-11-2015 дата публикации

ИНГИБИРУЮЩИЕ JAK СОЕДИНЕНИЯ НА ОСНОВЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА И СПОСОБЫ

Номер: RU2567238C2
Автор: МАГНУСОН Стивен Р. (US), ЛЮ Венди (US), СИУ Майкл (US), ХАНАН Эмили (US), МЕНДОНКА Роан (US), РОУСОН Томас Е. (US), ГИББОНС Пол (US), ЗАК Марк Е. (US), ЧЖУ Бин-Янь (US), ПАСТОР Ричард (US), ЧЖОУ Айхэ (US), ЛИССИКАТОС Джозеф П. (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к следующим новым соединениям: 1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-гидрокси-2-метилпропил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-метилпроп-1-енил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 3. N-(2-бром-4-(5-хлор-2-метоксифенил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 4. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 5. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-метилтиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду и 6. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду. Данные соединения являются ингибиторами Janus-киназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения. 7 н.п. ф-лы, 3 табл., 508 пр.

Подробнее
Номер записи: 31
27-09-2015 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ 2,5-ЗАМЕЩЕННОЕ ОКСАЗОЛОПИРИМИДИНОВОЕ КОЛЬЦО

Номер: RU2564018C2
Автор: ХЮБШЛЕ Томас (DE), ШЕФЕР Маттиас (DE), КАДЕРАЙТ Дитер (DE), ХИСС Катрин (DE), ХАХТЕЛЬ Штефани (DE), ДИТРИХ Аксель (DE)
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к оксазолопиримидиновым соединениям формулы I в любой из его стереоизомерных форм или его физиологически приемлемой соли, где А выбирают из NH, О и S; X выбирают из (C-С)-алкандиила, (С-С)-алкендиила, и (С-С)-алкандиилокси, где атом кислорода (C-C)-алкандиилокси-группы связан с группой R; Rвыбирают из водорода и (C-C)-алкила; Rвыбирают из фенилена, который необязательно замещен по одному или двум атомам углерода в кольце одинаковыми или различными заместителями R; Rвыбирают из (C-C)-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, или Rявляется остатком насыщенного или ненасыщенного 5-членного - 10-членного моноциклического или бициклического кольца, которое содержит 0, 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранных из N, О и S, и представляет собой циклопентил, инданил, фенил, нафтил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, бензотиазолил или хинолин, и где остаток кольца необязательно замещен по одному или двум атомам углерода в кольце одинаковыми или различными заместителями ...

Подробнее
Номер записи: 32
26-02-2020 дата публикации

СПОСОБ УЛУЧШЕНИЯ ФУНКЦИИ МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ

Номер: RU2715247C2
Автор: ДЕ ВИЛДЕ Маттеус Корнелис (NL)
Принадлежит: Н.В. НЮТРИСИА (NL)

Группа изобретений относится к медицине и фармации. Предложено применение i) уридина и/или эквивалента, выбранного из группы, состоящей из дезоксиуридина, уридин фосфатов, нуклеинового основания урацила и/или ацилированных производных уридина и/или сложных эфиров и (ii) n-3 полиненасыщенных жирных кислот (PUFA) для производства композиции для восстановления или улучшения функции мочевого пузыря у субъекта, имеющего нарушенную функцию мочевого пузыря и где субъектом является пациент, который страдает, выздоравливает от, и/или страдал неврологическим нарушением и соответствующий способ лечения указанного нарушения. Технический результат состоит в сокращении (с 12 до 2 дней) сроков восстановления рефлекторной способности мочевого пузыря к опорожнению на модели статистического сдавливания спинного мозга на уровне Т12 грудного отдела позвоночника. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 33
11-02-2020 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛПИРАЗОЛОПИРИМИДИНОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2713937C2
Автор: ЭЛЛЕРМАНН Мануэль (DE), ШЛЕММЕР Карл-Хайнц (DE), КИНЦЕЛЬ Том (CN), БУРКХАРДТ Нильс (DE), ХАССФЕЛЬД Йорма (DE), МАЙЕР Имке (DE), ШТЕГМАНН Кристиан (DE), КЁЛЛЬНБЕРГЕР Мариа (DE), ВЕРНЕР Маттиас (DE), КЁББЕРЛИНГ Йоханнес (DE), КАНХО ГРАНДЕ Иоланда (DE), РЁРИГ Зузанне (DE), ШПЕРЦЕЛЬ Михаэль (DE), ФАЛОТ Гелле (DE), ХАЙЕРМАНН Йорг (DE), ШТАМПФУСС Ян (DE), БАЙЕР Кристин (DE), ХЕНГЕВЕЛЬД Виллем Ян (NL), ШУМАХЕР Йоахим (DE)
Принадлежит: БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Настоящее изобретение относится к новым замещенным пиперидинилпиразолопиримидинонам, имеющим структурную формулу (I-А), в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в формуле изобретения, к способам их получения, лекарственным средствам на их основе, их применению в способе лечения и/или профилактики заболеваний. В частности, они могут применяться для лечения и/или профилактики острого и рецидивного кровотечения у пациентов с лежащими в основе наследственными или приобретенными гемостатическими нарушениями или без них, где кровотечение связано с заболеванием или медицинским вмешательством, выбранным из группы, включающей тяжелое менструальное кровотечение, послеродовое кровотечение, геморрагический шок, геморрагический цистит, желудочно-кишечное кровотечение, травму, хирургическое вмешательство, трансплантацию, инсульт, заболевания печени, наследственный ангионевротический отек, кровотечение из носа и синовит и повреждение хряща после гемартроза. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл ...

Подробнее
Номер записи: 34
12-11-2020 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ КОМБИНАЦИИ ИНГИБИТОРОВ СНК1 И ATR

Номер: RU2736219C2
Автор: САНДЖИВ Кумар (SE), ХЕЛЛЕДЕЙ Томас (SE)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к лечению рака у пациента. Для этого вводят пациенту с раком эффективное количество соединения, которое ингибирует ATR протеинкиназу; и вводят пациенту эффективное количество соединения, которое ингибирует Chk1 протеинкиназу; где соединение, которое ингибирует ATR, представляет собойVE-822или его фармацевтически приемлемую соль. Группа изобретений также относится к способу стимуляции клеточной смерти раковых клеток у пациента, к применению соединения, которое ингибирует ATR протеинкиназу, при изготовлении лекарственного препарата для лечения рака у пациента и к применению соединения, которое ингибирует ATR протеинкиназу, при изготовлении лекарственного препарата для промотирования клеточной смерти раковых клеток у пациента. Группа изобретений обеспечивает синергический эффект при лечении рака, несмотря на целевые протеинкиназы, находящиеся на том же биологическом пути. 4 н. и 73 з.п. ф-лы, 10 ил., 14 пр.

Подробнее
Номер записи: 35
17-01-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ

Номер: RU2711442C2
Автор: ЧЖАО Цзюнь (US), ЧЖЭН Хайлинь (US), УЭННОГЛ Лоуренс (US), ЛИ Пэн (US)
Принадлежит: ИНТРА-СЕЛЛУЛАР ТЕРАПИЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к применимому в медицине ингибитору PDE1, характеризующемуся структурой, выбранной из следующих:,,,,, фармацевтической композиции на его основе для лечения и профилактики заболевания, расстройства или повреждения ЦНС. Предложены новые эффективные ингибиторы PDE1 с удлиненным временем полураспада in vivo, для лечения заболеваний, расстройств и повреждений головного и спинного мозга. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 пр.

Подробнее
Номер записи: 36
30-12-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ АПИЛИМОДА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ КОЛОРЕКТАЛЬНОГО РАКА

Номер: RU2739992C2
Автор: ЛИХЕНШТЕЙН Хенри (US), КОНРАД Крис (US), СЮЙ Тянь (US), ЭРНАНДЕС Мариленс (US), ГЕЙЛ София (US), РОТБЕРГ Джонатан М. (US), БИХАРРИ Нил (US), БЕКЕТТ Пол (US), ЛАНДРЕТТЕ Шон (US)
Принадлежит: ЭйАй ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к композиции для лечения колоректального рака, содержащей терапевтически эффективное количество апилимода или его фармацевтически приемлемой соли и по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства, выбранного из вемурафениба и регорафениба, композиции для лечения колоректального рака у пациента, имеющего рефрактерный или метастатический рак, содержащей апилимода димезилат и вемурафениб, композиции для лечения колоректального рака у пациента, имеющего рефрактерный или метастатический рак, содержащей апилимода димезилат и регорафениб, способу идентификации пациента с человеческим колоректальным раком для лечения указанными комбинациями, способу лечения колоректального рака, включающему введение терапевтически эффективного количества апилимода или его фармацевтически приемлемой соли, и способу идентификации колоректального рака как чувствительного к лечению апилимодом. Группа изобретений обеспечивает расширение ...

Подробнее
Номер записи: 37
29-10-2020 дата публикации

3,3-ДИФТОРПИПЕРИДИНКАРБАМАТНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ NR2B NMDA-РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2735277C2
Автор: ШАПИРО, Гидеон (US)
Принадлежит: РУДЖЕН ХОЛДИНГС (КАЙМАН) ЛИМИТЕД (KY)

Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II). 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 51 пр., 10 табл., 11 ил.

Подробнее
Номер записи: 38
27-11-2016 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗИНОПИРИМИДИНОНЫ КАК БЛОКАТОРЫ TRPA1 КАНАЛОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2603770C2
Автор: Корокин Михаил Викторович (RU), Шабельникова Анна Сергеевна (RU), Корокина Лилия Викторовна (RU), Кочкаров Владимир Исхакович (RU), Гудырев Олег Сергеевич (RU), Бесхмельницына Евгения Александровна (RU), Якушев Владимир Иванович (RU), Кравченко Дмитрий Владимирович (RU), Шафеев Михаил Айратович (RU), Никитин Александр Владимирович (RU), Гуреев Владимир Владимирович (RU), Иващенко Андрей Александрович (RU), Покровский Михаил Владимирович (RU), Покровская Татьяна Григорьевна (RU)
Принадлежит: Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Белгородский государственный национальный исследовательский университет" (НИУ "БелГУ") (RU)

Изобретение относится к новым замещенным пиразинопиримидинонам общей формулы I или их рацемическим смесям, индивидуальным оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами блокаторов TRPA1 каналов. В формуле I R1=H, (C-C) алкил; R2=H, (C-C) алкил; R3=H, (C-C) алкил; R4=H, (C-C) алкил, (C-C) алкил, замещенный (C-C) циклоалкилом, (C-C) циклоалкил; R5=H, (C-C) алкил, гетероциклил, где гетероциклил означает насыщенную моноциклическую систему, включающую от 4 до 6 атомов углерода, в которой один атом углерода замещен на гетероатом, такой как азот. Изобретение относится также к способу получения соединений общей формулы I, активному компоненту, фармацевтической композиции и способу обезболивания с использованием указанных соединений. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 39
27-10-2016 дата публикации

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ИНГИБИТОРОВ PDE7 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ ДВИЖЕНИЙ

Номер: RU2600869C2
Автор: БЕРГМАН Джон Е. (US), ФЛОРИО Винсент А. (US), КАТШЕЛЛ Нейл С. (US), ДЕМОПУЛОС Грегори А. (US), ХОХМАНН Джон (US), ГАЙТАНАРИС Джордж (US), ЗЕНГ Хонгкуй (US), ОНРЮСТ Рене (US), ГРЕЙ Патрик (US)
Принадлежит: ОМЕРОС КОРПОРЕЙШЕН, Соединенные Штаты Америки (US)

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения нарушений движения. Для этого вводят эффективное количество ингибитора PDE7, представляющего собойилиСпособ обеспечивает восстановление двигательных функций при ряде неврологических заболеваний, в том числе, болезни Паркинсона, при введении указанных соединений в минимальных дозах за счет их селективного ингибирования PDE7. 7 з.п. ф-лы, 23 ил.,6 табл., 7 пр.

Подробнее
Номер записи: 40
10-03-2016 дата публикации

ОДНОСОСУДНЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПЕМЕТРЕКСЕДА ДИНАТРИЯ

Номер: RU2577251C2
Автор: КОЧАК Эндер (TR), АСЛАН Тунчер (TR)
Принадлежит: КОЧАК ФАРМА ИЛАЧ ВЕ КИМЯ САНАЙИ А. С. (TR)

Данное изобретение относится к улучшенному способу получения пеметрекседа динатрия 2,5-гидрата, который проявляет антифолатную активность и может быть использован для лечения разных типов рака. Способ включает проведение a. суспендирования N-[4-[2-(2-амино-4,7-дигидро-4-оксо-3Н-пирроло[2,3-d]-пиримидин-5-ил)этил]бензоил]-L-глутаминовой кислоты сложного динизшего алкилового эфира соли сульфоновой кислоты в водном растворе, содержащем NaOH; b. обессоливания и гидролиза ее путем перемешивания смеси с получением раствора, с. высаливание динатрия пеметрекседа водорастворимой натриевой солью после доведения температуры до комнатной и доведения pH полученной смеси до 7-9; и d. выделение пеметрекседа динатрия 2,5-гидрата из смеси путем фильтрования и последующей сушки. Преимущественно используют N-[4-[2-(2-амино-4,7-дигидро-4-оксо-3Н-пирроло[2,3-d]-пиримидин-5-ил)этил]бензоил]-L-глутаминовой кислоты диэтилового сложного эфира соли п-толуолсульфоновой кислоты. Гидролиз обычно проводят в присутствии ...

Подробнее
Номер записи: 41
27-11-2012 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ФОСФОИНОЗИТИД-3-КИНАЗЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2468027C2
Автор: ЧУКАУРИ Ирина (GB), САТЕРЛИН Даниел П. (US), ЧЖУ Бин-Янь (US), ОКСЕНФОРД Салли (GB), ВАНЬ Нань Чи (GB), ГАНЗНЕР Дженет (US), ОЛИВЕРО Алан (US), ФОУЛКС Адриан (GB), СТЭЙБЕН Стивен (US), ХЕФФРОН Тим (US), МАТЬЕ Симон (US), БЕЙЛИСС Трейси (GB), ГОЛДСМИТ Ричард (US), КАСТАНЕДО Жоржетт (US)
Принадлежит: Ф. Хоффманн-Ля Рош АГ (CH), ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы Ic, Idгде X представляет собой S или О, тог представляет собой морфолиновую группу, и Rпредставляет собой моноциклическую гетероарильную группу, включая их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры, сольваты, метаболиты и фармацевтически приемлемые соли, которые применяют для модулирования активности липидных киназ, включая PI3K, и для лечения нарушений, таких как рак, опосредованных липидными киназами. 11 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл., 354 примера.

Подробнее
Номер записи: 42
20-01-2001 дата публикации

ВОДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ РИСПЕРИДОНА

Номер: RU2161965C2
Автор: Марк Карел Йозеф ФРАНСУА (BE), Вилли Мария Альберт Карло ДРИС (BE)
Принадлежит: ЖАНСЕН ФАРМАСЕТИКА Н.В. (BE)

Изобретение относится к области медицины и представляет собой водный раствор рисперидона для перорального и парентерального введения. Изобретение позволяет повысить способность разведения в других водных системах и физико-химическую стабильность раствора. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 43
03-06-2020 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ С ПРИМЕНЕНИЕМ КОМБИНАЦИЙ ИНГИБИТОРОВ ERK И RAF

Номер: RU2722784C2
Автор: РОЙКС Джеффри Джеймс (US), ДЕКРЕСЕНЗО Гари (US), УЭЛШ Дин (US), САХА Саурабх (US)
Принадлежит: БАЙОМЕД ВЭЛЛИ ДИСКАВЕРИЗ, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения злокачественной опухоли у нуждающегося в этом индивидуума. Для этого индивидууму вводят эффективное количество BVD-523 или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор RAF типа 1 или его фармацевтически приемлемую соль. При этом ингибитор RAF типа 1 выбран из группы, состоящей из дабрафениба, TAK 632, вемурафениба, их фармацевтически приемлемых солей. Введение указанных средств против злокачественных опухолей обеспечивает синергическое действие по сравнению с введением любого из этих средств против опухолей отдельно. Также предложены способы, фармацевтические композиции и наборы для лечения опухоли. Группа изобретений обеспечивает лечение опухолей у индивидуума за счет синергического действия указанных средств. 8 н. и 47 з.п. ф-лы, 18 табл., 9 пр., 58 ил.

Подробнее
Номер записи: 44
16-09-2020 дата публикации

ХИРАЛЬНЫЕ ДИАРИЛЬНЫЕ МАКРОЦИКЛЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ

Номер: RU2732405C2
Автор: ЛИ Ишань (US), УНГ Джейн (US), ДЭН Вэй (US), РОДЖЕРС Эван В. (US), ЦУЙ Цзинжун Дж. (US), ЧЖАЙ Даюн (US)
Принадлежит: Тёрнинг Поинт Терапьютикс, Инк. (US)

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где M представляет собой CRили N; Mпредставляет собой CRили N; Xпредставляет собой N(R); Xпредставляет собой O; Rпредставляет собой H или C-Cалкил; где каждый атом водорода в C-Cалкиле независимо необязательно замещен дейтерием, галогеном, -OH, -CN, -OC-Cалкилом, -NH, -NH(C-Cалкил), -N(C-Cалкил), -NHC(O)C-Cалкилом, -N(C-Cалкил)C(O)C-Cалкилом, -NHC(O)NH, -NHC(O)NHC-Cалкилом, -N(C-Cалкил)C(O)NH, -N(C-Cалкил)C(O)NHC-Cалкилом, -NHC(O)N(C-Cалкил), -N(CCалкил)C(O)N(C-Cалкил), -NHC(O)OC-Cалкилом, -N(C-Cалкил)C(O)OC-Cалкилом, -NHS(O)(C-Cалкил), -NHS(O)(C-Cалкил), -N(C-Cалкил)S(O)(C-Cалкил), -N(C-Cалкил)S(O)(C-Cалкил)-NHS(O)NH, -NHS(O)NH, -N(C-Cалкил)S(O)NH, -N(C-Cалкил)S(O)NH, -NHS(O)NH(C-Cалкил), -NHS(O)NH(C-Cалкил), -NHS(O)N(C-Cалкил), -NHS(O)N(C-Cалкил), -N(C-Cалкил)S(O)NH(C-Cалкил), -N(C-Cалкил)S(O)NH(C-Cалкил), -N(C-Cалкил)S(O)N(C-Cалкил), -N(C-Cалкил)S(O)N(C-Cалкил), -COH, -C(O)OC-Cалкилом, -C(O)NH, -C ...

Подробнее
Номер записи: 45
08-10-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА

Номер: RU2733959C2
Автор: НАРАЯН, Сридхар (US), ХОКИНС, Линн Д. (US), ИСИЗАКА, Салли (US), ХАНСЕН, Ханс (US), САТОХ, Такаси (US), КАРЛСОН, Эрик (US), ЭНДО, Ацуси (US), БУАВЕН, Рош (US), МАККИ, Мэттью (US), ШИЛЛЕР, Шон (US)
Принадлежит: ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Настоящее изобретение относится к вариантам способа получения соединения формулы (I)(I),или его фармацевтически приемлемой соли, или его стереоизомера, или смеси стереоизомеров. Один из вариантов способа включает конденсирование соединения формулы IIIIIIи соединения формулы VIVIв присутствии органической кислоты с образованием соединения формулы VIIVIIи восстановление соединения формулы VII с образованием соединения формулы (I). Значения R, R-Rтакие, как указаны в формуле изобретения. Предлагаемое изобретение позволяет получить целевой продукт с хорошим выходом. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 14 ил., 6 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 46
10-09-2012 дата публикации

ПАССАЖИРСКИЙ КОНВЕЙЕР И СПОСОБ УПРАВЛЕНИЯ РАБОТОЙ ПАССАЖИРСКОГО КОНВЕЙЕРА

Номер: RU2460682C2
Автор: УИНКЕЛХЭЙК Дирк (US)
Принадлежит: Отис Элевейтэ Кампэни (US)

Группа изобретений относится к транспортной технике, а именно к пассажирским конвейерам. Пассажирский конвейер содержит подвижный рабочий настил, первый привод перемещения рабочего настила, поручень, второй привод перемещения поручня и контроллер управления вторым приводом независимо от первого привода при перемещении рабочего настила или поручня при соответственно неподвижном поручне или рабочем настиле. Второй привод содержит двигатель только для перемещения поручня. Способ управления работой указанного пассажирского конвейера. Достигается снижение износа, упрощение конструкции конвейера и снижение времени простоя конвейера при проведении работ по обслуживанию и ремонту. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 ил.

Подробнее
Номер записи: 47
27-01-2012 дата публикации

НОВЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛИНЗАВИСИМЫХ КИНАЗ

Номер: RU2441005C2
Автор: КЕЕРТИКАР Картик М. (US), ГУЗИ Тимоти Дж. (US), ЛЭЙБРОЛИ Марк (US), ПАРУХ Камил (US), ДВАЙЕР Майкл П. (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к соединениям выбранным из группы, состоящей из соединений формулы: ! ! и ! или к их фармацевтически приемлемым солям. ! Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению, по меньшей мере, одного соединения по п.1 и/или его фармацевтически приемлемых солей. ! Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих свойствами ингибиторов циклинзависимых киназ. ! 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 86 табл.

Подробнее
Номер записи: 48
10-01-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ФОСФАТИДИЛИНОЗИТОЛ-3-КИНАЗЫ (РI3К)

Номер: RU2439074C2
Автор: ХЭНКОКС Тим (GB), ШАТТЛВОРТ Стефен (GB), ЧАКОВРИ Ирина (GB), ФОЛКС Эдриан (GB)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к тиено[3,2-d]пиримидину формулы (I) и к способу его получения. Способ получения осуществляют путем обработки соединения формулы (VI) бороновой кислотой или ее эфиром формулы (IV), в которой две группы OR15 образуют вместе с атомом бора, к которому они присоединены, сложноэфирную пинаколятоборонатную группу, в присутствии катализатора Pd. Изобретение относится к способу получения фармацевтически приемлемой соли тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, содержащей в качестве активного ингредиента тиено[3,2-d]пиримидин формулы (I), способу ее получения и к применению тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для ингибирования фосфатидилинозитол-3-киназы. Технический результат - производное тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы. 6 н. и 5 ...

Подробнее
Номер записи: 49
04-12-2018 дата публикации

АМИНОПИРИМИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ

Номер: RU2674017C2
Автор: ДЮМА Стефан А. (US), ФЛАНДЕРС Ивонн Л. (US), ЛИ Чи-сенг (US), КАСЕРТА Джастин Л. (US), БАЛДИНО Кармен М. (US)
Принадлежит: ДЖАСКО ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединению формулыили его фармацевтически приемлемой соли, где значения X представляет собой -N(R), -N(R)(R) или -N(H)-R-R; R’ представляет собой H или метил; Rпредставляет собой H, -CHOP(=O)(OH)или -(C=O)OCHRO(C=O)CH; Rпредставляет собой -C(=NR)- или -(C(R))-; Rвыбран из группы, состоящей из 1,4-циклогександиила и 1,4-фенилена; Rвыбран из группы, состоящей из арила, выбранного из группы состоящей из фенила и нафталенила, и гетероарила, выбранного из группы состоящей из пиримидина, пиридина, хинолина, бензофурана, пиразина и фурана, любой из которых является возможно моно- или дизамещенным и заместители, если присутствуют, независимо выбраны из группы, состоящей из алкила, фенила, гетероарила, выбранного из группы состоящей из тиофена, фурана, пиридина, бензофурана, пиразола и пиррола, алкокси, гидрокси, перфторалкила, трифторметокси, диалкиламино, перфторэтокси и галогенида, при этом возможный фенильный или гетероарильный заместитель может содержать в качестве заместителей ...

Подробнее
Номер записи: 50
18-01-2018 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ЭФФЕКТИВНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ КИНАЗЫ

Номер: RU2640862C2
Автор: МЕРФИ Эрик А. (US), АРНОЛЬД Ли Дэниел (US)
Принадлежит: АМИТЕК ТЕРАПЕТИКС СОЛЮШИНС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой Q представляет собой О; W представляет собой фенил; X отсутствует; Y представляет собой NH; Zи Zпредставляют собой N; Zпредставляет собой NR, где Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой пиридин или пиримидин; необязательно замещенные C-Салкилом, C-Cалкокси, -NRRили -SOR, где Rи Rпредставляют собой водород, Rпредставляет собой C-Cалкил; и m равно 0; Rпредставляет собой C-Салкил; Rпредставляет собой C-Салкил, когда р равно 1; или один Rпредставляет собой C-Салкил и один Rпредставляет собой галоген, когда р равно 2; или один Rи Rобъединены вместе с образованием от пяти- до семичленного карбоцикла; Rпредставляет собой водород; р=1 или 2; и n равен 1. Технический результат – гетероциклические соединения, предназначенные для лечения рака. 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 51
21-05-2020 дата публикации

Производные хинолона как ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов

Номер: RU2721723C2
Автор: БРЭМЕЛД Кеннет Альберт (US), ВЕРНЕР Эрик (US)
Принадлежит: ПРИНСИПИА БИОФАРМА, ИНК. (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (III) и/или к его фармацевтически приемлемой соли, где J представляет собой N; J’ представляет собой CR, где Rпредставляет собой водород; Ar представляет собой фенил, замещенный тремя или четырьмя заместителями, независимо выбранными из С-Салкокси и галогена; Rпредставляет собой С-С алкил, С-С алкинил, галоген-С-С алкил, С-С циклоалкил, необязательно замещенный гидрокси-группой; С-С циклоалкил-Салкил, гидрокси-С-С алкил, С-С алкокси-С-С алкил, С-С гетероциклил, содержащий один гетероатом, выбранный из O; или С-С гетероциклил-С-С алкил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или O; Q представляет собой С-С алкилен или С-С алкилен замещенный двумя метилами; и X представляет собой группу формулы (a), где Rпредставляет собой водород или С-С алкил; и Rпредставляет собой водород или С-С алкил; Y представляет собой –CO-; Rпредставляет собой водород или С-С алкил; и Rпредставляет собой ...

Подробнее
Номер записи: 52
30-04-2020 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ PAC-1

Номер: RU2720509C2
Автор: ХЕРГЕНРОТХЕР Пол Дж. (US), ПЕХ Джесси (US)
Принадлежит: ЗЭ БОРД ОФ ТРАСТИС ОФ ЗЭ ЮНИВЕРСИТИ ОФ ИЛЛИНОЙС (US)

В изобретении предложены комбинации и способы для индукции гибели раковых клеток. Комбинации и способы их применения включают использование комбинаций для терапии с целью лечения рака и для избирательной индукции апоптоза в раковых клетках. Комбинация содержит соединение РАС-1 (2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-[(2-гидрокси-3-проп-2-енил-фенил)метилиденамино]ацетамид) в концентрации от 4 мкМ до 12 мкМ и второе действующее вещество, являющееся ингибитором фермента BRAF, имеющего мутацию, представляющее собой вемурафениб. Концентрация вемурафениба составляет от 0,5 мкМ до 30 мкМ. Также комбинация содержит фармацевтически приемлемый разбавитель, наполнитель или носитель. Комбинация РАС-1 и вемурафениба проявляет синергическую противораковую активность и оказывает меньшие нейротоксические эффекты, чем те же количества других соединений и комбинаций соединений, и может быть эффективной при конкретном раковом заболевании, которое приобрело устойчивость к применяемым ранее видам терапии. 4 н. и 18 ...

Подробнее
Номер записи: 53
03-07-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2725616C2
Автор: САН Инся (CN), ЦАО Бовей (CN), ВАН Хайлун (CN), ЧЖАНЬ Ян (CN), ЖЭНЬ Фэн (CN), ВАНЬ Цзехун (CN), ЦЗИНЬ Юнь (CN), ДИН Сяо (CN), СИН Вэйцян (CN), СТАЗИ Луиджи Пьеро (CN), ЛЮ Цянь (CN)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солямгде X выбран из CH или N; Y CR, и Rпредставляет собой метил; Rвыбран из группы, состоящей из 5- или 6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Cалкила, необязательно дополнительно замещенного одним Cалкоксилом, Cалкоксила, галогена, гидроксила, -SOCH, -COCH, оксогруппы, и оксетанила, -O-4-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями Cалкил, которые могут быть одинаковыми или различными, и Салкоксила; и Rпредставляет собойгде Zи Zнезависимо представляют собой N или CR, и где Rпредставляет собой H или Cалкоксил, но Zи Zне могут оба быть CR, Rвыбран из группы, состоящей из CN, Cалкила, Cалкоксила, -O-Cгалогеналкила, и Cциклоалкила; и Rвыбран из группы, состоящей из 2-окса-6-азаспиро[3.4]октанила, Cциклоалкила, необязательно замещенного одним гидроксилом, -CONHCH, -NHCOCH ...

Подробнее
Номер записи: 54
19-06-2018 дата публикации

ПОЛУЧЕНИЕ ПОЛИЛАКТИДНО-ПОЛИГЛИКОЛИДНЫХ МИКРОЧАСТИЦ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИХСЯ СИГМОИДАЛЬНЫМ ПРОФИЛЕМ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ

Номер: RU2658004C2
Автор: ХЕТИДУ Сотириа (GR), КАРАВАС Евангелос (GR), КУТРИС Эфтимиос (GR), ПАПАНИКОЛАУ Йоргия (GR), МАНТУРЛИАС Теофанис (GR)
Принадлежит: ФАРМАТЕН С.А. (GR)

Изобретение относится к получению биоразлагаемых микрочастиц, образованных из полилактидно-полигликолидных сополимеров (PLGA), и к обеспечению сигмоидального высвобождения рисперидона из этих микрочастиц. Описаны варианты способа получения биоразлагаемых микрочастиц из сополимера D,L-лактида и гликолида (PLGA), характеризующихся сигмоидальным профилем высвобождения рисперидона, который содержится в микрочастицах, включающий следующие стадии: a) получение внутренней масляной фазы путем растворения полимера PLGA и рисперидона в органическом растворителе, при этом концентрация полимера во внутренней масляной фазе находится в диапазоне 5-8% по весу; b) получение внешней водной фазы, состоящей из воды, поливинилового спирта (PVA), необязательно водного буферного раствора для доведения рН до значения, при котором рисперидон характеризуется более низкой растворимостью, и такого же органического растворителя, что и используемый в масляной фазе, при этом количество органического растворителя, добавленного ...

Подробнее
Номер записи: 55
03-09-2019 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА А СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2699030C2
Автор: ЛИ Цзянь (CN), ЧЭНЬ Кайсянь (CN), ЛО Сяоминь (CN), СУ Минбо (CN), ЛЮ Хун (CN), ЦЗЯН Хуалян (CN), ВАН Цзянь (CN), ЧЖОУ Шэнбинь (CN), ЛИ Цзя (CN), ЛИ Цзиньгя (CN)
Принадлежит: ШАНХАЙ ИНСТИТЬЮТ ОФ МАТИРИА МЕДИКА, ЧАЙНИЗ ЭКЭДЕМИ ОФ САЙЭНСИЗ (CN)

Изобретение относится к кристаллической форме А соединения (R)-метил-2-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-(2-цианобензил)-4-карбонил-3,4-дигидротиофен[3,2-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты формулы I, где ПРД (порошковая рентгеновская дифрактограмма) кристаллической формы A включает следующие характеристические пики поглощения, выраженные расстоянием между плоскостями кристалла d: 8,87±0,2 Å, 14,18±0,2 Å, 20,67±0,2 Å, 25,18±0,2 Å, 28,61±0,2 Å.А также к способам получения и фармацевтической композиции кристаллической формы А. Кристаллическая форма А обладает сильной гипогликемической активностью in vivo и, как ожидают, является новым фармацевтически активным ингредиентом для лечения или предупреждения диабета II типа и/или осложнений диабета II типа. 4 н. и 4 з.п. ф-лы., 7 ил., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 56
17-04-2019 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ ИНГИБИТОРА CDK4/6 И ИНГИБИТОРА В-Raf

Номер: RU2685250C2
Автор: КИМ Сункиу (US), СТЬЮАРТ Даррин (US), ДЕЛЕЧ Скотт (US), ЛОО Элис (US), КАПОНИГРО Джордано (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Фармацевтическая комбинация, содержащая (а) ингибитор CDK4/6, (b) ингибитор B-Raf и необязательно (c) ингибитор MEK 1/2; их комбинированные композиции и фармацевтические композиции; применение такой комбинации в лечении пролиферативных заболеваний; способы лечения субъектов, страдающих от пролиферативных заболеваний, включая введение терапевтически эффективного количества такой комбинации. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 57
31-10-2019 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА БИСУЛЬФАТА ИНГИБИТОРА JAK И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2704795C2
Автор: СУНЬ Пяоян (CN), ШЭНЬ Линцзя (CN), ЧЭНЬ Юнцзян (CN), У Гуайли (CN), ГАО Сяохуэй (CN)
Принадлежит: ЦЗЯНСУ ХЭНЖУЙ МЕДСИН КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к кристаллической форме I (3aR,5s,6aS)-N-(3-метокси-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-формамида бисульфата, отличающейся тем, что кристалл имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, полученную с использованием излучения Cu-Kα и характеризующуюся углами 2θ и межплоскостными расстояниями, как показано на Фиг. 1, содержащую характеристические пики при приблизительно 6,38 (13,85), 10,38 (8,51), 10,75 (8,23), 14,49 (6,11), 15,07 (5,88), 15,58 (5,69), 16,23 (5,46), 17,84 (4,97), 18,81 (4,72), 19,97 (4,44), 20,77 (4,27), 22,12 (4,02), 23,19 (3,83), 24,12 (3,69), 25,51 (3,49), 26,62 (3,35), 27,38 (3,26), 28,56 (3,12) и 29,91 (2,99). Соединение формулы (I) в кристаллической форме предназначено для получения лекарственного средства для лечения связанного с JAK заболевания, такого как ревматический и ревматоидный артрит. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 4 пр.

Подробнее
Номер записи: 58
10-01-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНДУКТОРОВ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ИНТЕРФЕРОНА

Номер: RU2676684C2
Автор: ТЕЙП Дэниел Теренс (GB), СМИТ Стивен Аллан (GB), БИГГЭДАЙК Кейт (GB), ШАМПИНЬИ Аурелия Сисиль (GB), КОУ Дайан Мэри (GB)
Принадлежит: ГлаксоСмитКлайн Интеллекчуал Проперти (No.2) Лимитед (GB)

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает активностью индукторов интерферона альфа (IFN-α) и может найти применение для лечения или предупреждения аллергического заболевания, воспалительного состояния, инфекционного заболевания или рака. В формуле (I),Rпредставляет собой водород, метил или -(CH)OR, Rпредставляет собой метил или -(CH)OR, или Rи Rвместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 5- или 6-членного гетероциклила, где 6-членный гетероциклил возможно замещен двумя заместителями гидрокси; каждый из Rи Rнезависимо представляет собой водород или метил; и n равен целому числу, имеющему значение 5 или 6. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 пр.

Подробнее
Номер записи: 59
18-01-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: RU2677653C2
Автор: ВАН Сяобо (US), МАО Лун (US), СЮЙ Сяо (US), ЧЖАО Ли (US), СИ Бяо (US)
Принадлежит: АЦЕЯ БАЙОСАЙЕНСИЗ ИНК. (US)

Изобретение относится к новому соединению формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора активности тирозинкиназы Брутона (Btk или BTK) или Янус-киназы (JAK), и могут найти применение для лечения рака, выбранного из саркомы, плоскоклеточного рака, фибросаркомы, рака шейки матки, рака желудка, рака кожи, лейкоза, лимфомы, рака легких, немелкоклеточного рака легкого, рака толстой кишки, рака ЦНС, меланомы, рака яичников, рака почки, рака предстательной железы, рака молочной железы, рака печени, рака головы и шеи и рака поджелудочной железы. В формуле (Ia):,Rявляется NRR, где Rявляется насыщенным 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим атом азота в кольце, где указанное насыщенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено OZ или Cалкилом, который далее необязательно замещен OZ или NRR, где Z, R, Rнезависимо являются H или Cалкилом, или указанное насыщенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено ...

Подробнее
Номер записи: 60
20-02-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ С КОНДЕНСИРОВАННЫМ КОЛЬЦОМ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2223761C2
Автор: МИЗУТАНИ Кендзи (JP), ХАСИМОТО Хиромаса (JP), ЕСИДА Ацухито (JP)
Принадлежит: ДЖАПАН ТОБАККО ИНК. (JP)

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается терапевтического средства против гепатита С, содержащего соединения формулы I, фармкомпозиции, содержащей указанные соединения, и ингибитора полимеразы вируса гепатита С. Соединения обладают существенно более высокой активностью, чем известные. 9 с. и 24 з.п.ф-лы, 218 табл.

Подробнее
Номер записи: 61
19-06-2017 дата публикации

Производные тетрагидротриазолопиримидина в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы человека

Номер: RU2622643C2
Автор: КАПАЛЬДИ Кармелида (IT), ХИЛД Роберт Эндрю (IT), ЭДВАРДС Кристин (IT), БЛЕНЧ Тоби Джонатан (IT), САТТОН Джонатан Марк (IT), КУЛАГОВСКИЙ Януш Джозеф (IT)
Принадлежит: Кьези Фармачеутичи С.п.А. (IT)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами ингибиторов нейтрофильной эластазы человека (HNE). В формуле IА представляет собой СН; Rвыбран из водорода; (С-С)алкила; группы (С-С)алкилNRR; (С-С)алкенила; (С-С)алкилфенила, причем такое фенильное кольцо возможно замещено группой (С-С)алкилNRRили группой (С-С)алкилNRRR; группы -(CH)CONRR; группы -CH-(CH)NRSOR; группы -(СН)-(СН)-SO(С-С)алкил; группы -(СН)SO(С-С)алкил, причем такой (С-С)алкил возможно замещен группой группой -NRRR; группы -SO-фенил, причем такое фенильное кольцо возможно замещено группой (С-С)алкилNRR; и группы -(CH)n-W, где W представляет собой 6-членное гетероарильное кольцо с одним гетероатомом N, которое возможно замещено группой -SO(С-С)алкил; n означает 1; t означает ноль, 1; r означает 2, 3; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, (С-С)алкила, группы (С-С)алкилNRRи группы (С-С)алкилNRRR; Rпредставляет собой водород или (С-С)алкил; ...

Подробнее
Номер записи: 62
10-01-2017 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2607081C2
Автор: ЕВИРЯНТИ Агунг (JP), ЕДА Хироюки (JP), ТАНАБЕ Ицуя (JP), ТАКАСИТА Рюта (JP), ДОХИ Мидзуки (JP), УЕНО Хирокадзу (JP), АНДО Аятоси (JP), СУГИКИ Масаюки (JP), ЙОКОЯМА Рехеи (JP), МИЯДЗАВА Томоко (JP), КАГЕЯМА Сунсуке (JP), НАКАМУРА Тароу (JP), СУТО Манами (JP), НОГУТИ Мисато (JP), ЯМАМОТО Такаси (JP), КИРИХАРА Ая (JP), СУГИУРА Тосихико (JP)
Принадлежит: ЕА Фарма Ко., Лтд. (JP)

Изобретение относится к новым сульфонамидным производным общей формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора интегрина α4β7. Соединения могут найти применение для лечения или профилактики воспалительного заболевания, в котором патологическое состояние связано с опосредованным интегринами α4β7 процессом адгезии. В общей формуле (1)А обозначает группу, представленную общей формулой (2-1) или (2-2)где Arm представляет собой 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1 или 2 гетероатома, выбранных из атомов азота, Rи R, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы, моно- или ди-низшей алкиламино группы, R, Rи R, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы, амино группы, низшей алкиламино группы, низшей ди(алкил)амино группы или (низший алкиламино)низшей алкильной группы, ...

Подробнее
Номер записи: 63
04-08-2017 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2627269C2
Автор: НИКОЛЕ Эрик (FR), КРЕСПЭН Оливье (FR), ВИВЬЯНИ Фабрис (FR), БРОН Ален (FR), ВИВЕ Бертран (FR), МЮЗЕ Николя (FR), ПАСКАЛЬ Сесиль (FR), МАРСИНЬЯК Жильбер (FR), ФОРИШЕ Иан (FR)
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I),а также к способу их получения, фармацевтическим композициям на их основе и их применению. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть использованы для лечения или профилактики патологии, при которой необходимо ингибировать киназу mTOR. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл., 30 пр.

Подробнее
Номер записи: 64
20-05-2007 дата публикации

СРЕДСТВО ПРОТИВ КИСЛОТОУСТОЙЧИВЫХ БАКТЕРИЙ, СОДЕРЖАЩЕЕ ПИРИДОНКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО КОМПОНЕНТА

Номер: RU2299205C2
Автор: ТАКАХАСИ Хисаси (JP), НАМБА Кендзи (JP), КАВАКАМИ Кацухиро (JP), МИЯУТИ Рие (JP), ТАНАКА Маиуми (JP), ТАКЕМУРА Макото (JP)
Принадлежит: ДАЙИТИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к средству против кислотоустойчивых бактерий, содержащему в качестве активного компонента производное пиридонкарбоновой кислоты, его фармацевтически приемлемую соль или его гидрат, которое проявляет высокую антибактериальную активность в отношении Mycobacterium tuberculosis и атипичных кислотоустойчивых бактерий. Описывается средство против кислотоустойчивых бактерий, содержащее в качестве активного компонента соединение, представленное следующей общей формулой (1), его соль или его гидрат где R1 представляет циклическую алкильную группу, имеющую 3-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), выбранные из атомов галогена; R2представляет атом водорода; R3 представляет атом водорода; А1 представляет неполную структуру, представленную формулой (2) где X2 представляет атом галогена, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов или алкоксигруппу, имеющую 1-6 углеродных атомов; А1, А2 и А3 образуют неполную структуру вместе с углеродными атомами, объединенными ...

Подробнее
Номер записи: 65
20-06-2014 дата публикации

КОМБИНАЦИИ ИНГИБИТОРА HSP90

Номер: RU2519673C2
Автор: Карлос ГАРСИЯ-ЭЧЕВЕРРИЯ (CH), Микаэль Ругорд ЙЕНСЕН (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения пролиферативного заболевания, содержащая ингибитор Hsp90 этамид 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновую кислоту (AUY922) и ингибитор mTOR, представляющий собой эверолимус (RAD001), соответствующий способ лечения пролиферативного заболевания и набор того же назначения. Показан синергетический антипролиферативный эффект комбинации на клетки разных типов рака. 3 н.и 2 з.п. ф-лы, 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 66
27-12-2007 дата публикации

АНТИТЕЛО, СЕЛЕКТИВНОЕ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА ЛИГАНДА, ИНДУЦИРУЮЩЕГО АПОПТОЗ И СВЯЗАННОГО С ФАКТОРОМ НЕКРОЗА ОПУХОЛИ, И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2313537C2
Автор: ЧЖОУ Тун (US), БУХСБАУМ Дональд Дж. (US), ЛОБУГЛИО Альберт Ф. (US), КИМБЕРЛИ Роберт П. (US), КУПМАН Уильям Дж. (US)
Принадлежит: Ю ЭЙ БИ РИСЕРЧ ФАУНДЕЙШН (US)

Изобретение относится к биотехнологии и иммунологии. Описаны варианты моноклональных антител специфичных к TRAIL-рецептору DR4. Один из вариантов антитела продуцируется гибридомой 2Е12, зарегистрированной в АТСС под номером РТА-3798. Каждый из вариантов антител обладает апоптоз-индуцирующей активностью как in vivo - при концентрациях менее, чем 10 мг/кг в целевых клетках, экспрессирующих DR4, так и in vitro - в присутствии сшивателя при концентрациях менее 1 мкг/мл в целевых клетках. Раскрыты варианты способов селективной индукции апоптоза в клетках, экспрессирующих DR4, и варианты способов ингибирования пролиферации клеток, экспрессирующих DR4, основанные на использовании антител. Описаны варианты композиций, способов лечения больного воспалительным или аутоиммунным заболеванием и способов лечения больного злокачественной опухолью на основе антитела к DR4 для индуцирования апоптоза в клетках, экспрессирующих DR4. Раскрыты варианты нуклеиновых кислот, очищенных полипептидов, векторов экспрессии ...

Подробнее
Номер записи: 67
27-02-2014 дата публикации

ДОЛГОСРОЧНЫЕ УСТРОЙСТВА С ПОЛИМЕРАМИ НА ОСНОВЕ ПОЛИУРЕТАНА ДЛЯ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ И ИХ ИЗГОТОВЛЕНИЕ

Номер: RU2508089C2
Автор: КУЗМА Петр (US), КУАНДТ Гарри (US)
Принадлежит: ЭНДО ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ СОЛЮШНЗ ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине. Описано имплантируемое устройство на основе полиуретана для доставки лекарственного средства для доставки биологически активных соединений с постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени и к способам его получения. Устройство высоко биосовместимо и биоустойчиво и применимо в качестве имплантата для пациентов (людей и животных) для доставки соответствующих биологически активных веществ к тканям или органам. Имплантируемое устройство обеспечивает доставку с постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 14 ил., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 68
10-10-2009 дата публикации

СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПЕЧЕНИ, СОДЕРЖАЩЕЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНОНА

Номер: RU2369392C2
Автор: ЧОИ Сеул Мин (KR), ЙОО Моохи (KR), АХН Биоунг Ок (KR)
Принадлежит: ДОНГ-А ФАРМАСЬЮТИКАЛ. КО., ЛТД. (KR)

Настоящее изобретение относится к ингибитору фиброза печени, содержащему в качестве активного ингредиента производное пиразолопиримидинона формулы (1), фармацевтической композиции для профилактики и лечения цирроза печени, ингибитору портальной гипертензии, содержащему производное пиразолопиримидинона формулы (1), фармацевтической композиции для профилактики и лечения осложнений, вызываемых портальной гипертензией, содержащей в качестве активного ингредиента производное пиразолопиримидинона формулы (1). Изобретение улучшает лекарственную комплаентность пациентов, страдающих от хронических заболеваний печени. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 ил.

Подробнее
Номер записи: 69
27-08-2009 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРА ТИРОЗИНКИНАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

Номер: RU2365373C2
Автор: ХЭГЕРКВИСТ Роберт Пер (SE), УЭЛШ Нильс Ричард (SE)
Принадлежит: ХЭГЕРКВИСТ Роберт Пер (SE), УЭЛШ Нильс Ричард (SE)

Изобретение относится к применению ингибитора с-Ab1-, PDGF-R- или с-kit-тирозинкиназы 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]- ! бензамида или его фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для предупреждения или для лечения диабета (варианты), например диабета I типа, диабета II типа, и к упаковке данного вещества для введения пациентам, болеющим диабетом. Показано новое свойство соединения предотвращать гибель вырабатывающих инсулин бета-клеток поджелудочной железы in vitro и in vivo. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 70
29-04-2021 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2747228C2
Автор: ХЭТТЕРСЛИ Гэри (US)
Принадлежит: РАДИУС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении рака молочной железы (РМЖ). Способ по изобретению включает введение субъекту, страдающему РМЖ, который устойчив к лекарственным препаратам и имеет мутантный рецептор эстрогенов альфа, терапевтически эффективного количества комбинации палбоциклиба и RAD1901. Использование изобретения позволяет достичь ингибирования роста и регрессии опухоли за счет синергического эффекта комбинации. 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 39 ил., 5 пр.

Подробнее
Номер записи: 71
14-10-2021 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ АЛКАЛОИДОМ

Номер: RU2757373C2
Автор: ГАРСИА ФЕРНАНДЕС Луис Франсиско (ES), ГАЛМАРИНИ Карлос Мария (ES), МОНЕО ОКАНЬЯ Виктория (ES), АВИЛЕС МАРИН Пабло Мануэль (ES), САНТАМАРИЯ НУНЬЕС Хема (ES), ГИЛЬЕН НАВАРРО Мария Хосе (ES)
Принадлежит: ФАРМА МАР, С.А. (ES)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической синергической комбинации для лечения рака, содержащей терапевтически эффективное количество РМ01183 или его фармацевтически приемлемой соли и терапевтически эффективное количество ингибитора митоза, где ингибитор митоза выбран из паклитаксела, доцетаксела, винкристина и винорелбина, при этом рак, подлежащий лечению, выбран из рака легкого, саркомы, рака предстательной железы, рака желудка, рака яичника, гепатомы, рака молочной железы, колоректального рака, рака почки и рака головного мозга. Техническим результатом изобретения является увеличение или потенцирование терапевтической эффективности противораковых лекарственных средств. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 296 ил., 26 табл., 21 пр.

Подробнее
Номер записи: 72
08-09-2021 дата публикации

АГОНИСТ S1P1 И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2754845C2
Автор: ЧЖАН, Пэн (CN), ЧЭНЬ, Шухуэй (CN), ЛИ, Цзянь (CN), У, Линюнь (CN)
Принадлежит: МЕДШАЙН ДИСКАВЕРИ ИНК. (CN)

Изобретение относится к классу трициклических соединений и их применению в качестве агониста сфингозин 1-фосфатного рецептора типа 1 (S1P1). В частности, настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному формулой (II), его таутомеру и фармацевтически приемлемой соли, где значения X, A, B, D, R1-R3определены в формуле изобретения. Соединения предназначены для лечения заболеваний, связанных с S1P1, таких как аутоиммунные заболевания, множественный склероз, бронхиальная астма и инсульт. 3 н. и 44 з.п. ф-лы, 2 табл., 56 пр..

Подробнее
Номер записи: 73
02-02-2021 дата публикации

Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов киназы RET

Номер: RU2742115C2
Автор: ПАОЛЕТТА Сильвия (GB), ВАШКОВИЧ Богдан (GB), САТТОН Джонатан Марк (GB), ФОРДАЙС Юэн Александер Фрейзер (GB), НЬЮТОН Ребекка (GB), ДЖОРДАН Аллан (GB), ХИНД Джордж (GB)
Принадлежит: КЭНСЕР РИСЕРЧ ТЕКНОЛОДЖИ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединениям формулы Ie, которые выполняют функцию ингибиторов ферментативной активности киназы RET (перестраиваемой в ходе трансфекции), где каждый из НЕТ, Х1, Х2, Х3, Х4, R0, R2и R3определен в формуле изобретения. Настоящее изобретение также относится к способам получения данных соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к их применению в лечении пролиферативных нарушений, таких как рак, а также других заболеваний или состояний, в которые вовлечена активность киназы RET. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 10 табл., 97 пр.

Подробнее
Номер записи: 74
13-02-2018 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2644558C2
Автор: ДЖОНС Филлип Дж. (US), КЕМПБЕЛЛ Джон Эммерсон (US), МАЛКОЛЬМ Скотт (US)
Принадлежит: САНОВЬОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению формулы (I):в которой n равен 1 или 2; каждый X независимо представляет собой N или CR; каждый Z независимо представляет собой N или С; каждый Y независимо представляет собой N или CR; при условии, чтосодержит 2 или 4 атомов азота в кольце; Rпредставляет собой водород или C-Салкил; каждый Rнезависимо представляет собой (i) водород, галоген, C-Салкил; или (ii) два смежных Rсовместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N; В представляет собой,или; (i) Rи Rсовместно с атомами, к которым они присоединены, образуют моноциклическое 6-10-членное арильное кольцо, моноциклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N, замещенное C-Салкилом, С-Сциклоалкилом, галогеном, галоген C-Салкокси C-Салкилом; или бициклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N, замещенное галогеном, или бициклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 гетероатома ...

Подробнее
Номер записи: 75
12-07-2021 дата публикации

БЫСТРО РАСПАДАЮЩАЯСЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2751193C2
Автор: АХУДЖА, Вариндер (IN), ПЛАКСИН, Даниэль (IL), СОНАВАНЕ, Ганешчандра (IN), ЛОКХАНДЕ, Параг (IN), ДЖАИН, Девендра Кантилал (IN)
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к быстро распадающейся пероральной фармацевтической композиции, включающей открытую матричную ячеистую структуру, несущую один или несколько фармацевтически активных ингредиентов, где открытая матричная ячеистая структура включает 40-99% мальтодекстрина и 0,99-5% гиалуроновой кислоты или ее натриевой соли, в расчете на общую массу открытой матричной ячеистой структуры и материала, переносимого открытой матричной ячеистой структурой, также относится к быстро распадающейся пероральной фармацевтической композиции, включающей матрицу, несущую один или несколько фармацевтически активных ингредиентов, при этом матрица распадается при контакте с водной средой, указанная матрица включает 40-99% мальтодекстрина и 0,99-5% гиалуроновой кислоты или ее натриевой соли, в расчете на общую массу матрицы и материала, переносимого матрицей, также относится к способу получения быстро распадающейся пероральной фармацевтической композиции, включающему ...

Подробнее
Номер записи: 76
05-10-2021 дата публикации

ЛИПОСОМАЛЬНЫЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОГО НОВООБРАЗОВАНИЯ

Номер: RU2756755C2
Автор: ГУРИНА Марина (CH), ТИМЕССЕН Хенрикус (CH), ШИДЕЛЬ Кристиана (CH), ЛАРАБИ Малика (CH), ВЕССЕЛЬС Петер (CH), ДЕ МАРКО Паоло (CH)
Принадлежит: ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR), НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к фармацевтической липосомальной композиции, содержащей 2-{[5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(4-фторфенил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[2-(2-метоксифенил)пиримидин-4-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту (Соединение А) или ее фармацевтически приемлемую соль. Более конкретно, изобретение относится к липосомальному носителю, композиции органического концентрата, содержащей Соединение А, и фармацевтической композиции для парентерального введения, содержащей липосомы и Соединение А. Кроме того, изобретение относится к применению таких композиций для лечения злокачественного новообразования. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 4 ил., 18 табл., 15 пр.

Подробнее
Номер записи: 77
28-10-2021 дата публикации

НОВЫЕ АКТИВАТОРЫ РАСТВОРИМОЙ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ И ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ С ДВОЙНЫМ МЕХАНИЗМОМ ДЕЙСТВИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2758373C2
Автор: НАЭФ, Рето (CH), ТЕНОР, Герман (DE)
Принадлежит: ТОПАДУР ФАРМА АГ (CH)

Настоящая группа изобретений относится к области химии и фармацевтики, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где по меньшей мере один из R2, R4или R5, каждый независимо, включает по меньшей мере один фрагмент ONO2или ONO; R1представляет собой C1-C3-алкил, необязательно замещенный F; R2представляет собой H, C1-C3-алкил, необязательно замещенный OH, ONO, ONO2; C(O)OH, C(O)OC1-C3-алкил, CHO, CN, C(O)N(R6)OR7, CR8=N-OR9, CR8=NR12, CR8=N-ONO2, C1-C3-алкокси; C1-C3-алкилен-Y, причем Y представляет собой ONO, ONO2, C(O)OH, C(O)OC1-C3-алкил, CHO, CN, OH, OC(O)H, OC(O)-C1-C3-алкил, C(O)N(R6)OR7, OC1-C3-алкилен-C(O)OH, OC1-C3-алкилен-C(O)OC1-C3-алкил, OC1-C3-алкилен-C(O)N(R6)OR7, S(O0-2)C1-C3-алкил, CR8=N-OR9, CR8=NR12или CR8=N-ONO2; R3представляет собой C1-C4-алкил, необязательно замещенный F, C1-C3-алкокси, C3-циклоалкилом; R4представляет собой C1-C6-алкил, необязательно замещенный C3-C6-циклоалкилом, C1-C6-алкокси, F, ONO, ONO2; R5представляет собой SO2NR13R14 ...

Подробнее
Номер записи: 78
28-06-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИНА И ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ РАЗРУШИТЕЛЕЙ ЭСТРОГЕНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2750484C2
Автор: КРЮС, Крэйг, М. (US), ВАН, Цзин (US), ДУН, Ханьцин (US), ХОРНБЕРГЕР, Кейт, Р. (US), ЦЯНЬ, Иминь (US), КРЮ, Эндрю, П. (US)
Принадлежит: ЭРВИНЭС ОПЕРЕЙШНС, ИНК. (US)

Изобретение относится к области органической химии, в частности к новым конкретным производным тетрагидронафталина. Также раскрывается фармацевтическая композиция на основе конкретных производных тетрагидронафталина для лечения рака молочной железы и способы лечения рака молочной железы путем введения либо конкретных производных, либо фармацевтических композиций на их основе. Технический результат заключается в применении производных тетрагидронафталина в качестве ингибиторов активности эстрогенового рецептора. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 ил.

Подробнее
Номер записи: 79
23-07-2019 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ РАКА ЛЕГКОГО С ПОМОЩЬЮ КОМБИНАЦИИ АНТИТЕЛА ПРОТИВ PD-1 И ДРУГОГО ПРОТИВОРАКОВОГО СРЕДСТВА

Номер: RU2695332C2
Автор: ФЕЛТКВЕЙТ Дэвид (US), ЧЭНЬ Аллен С. (US)
Принадлежит: БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении рака легкого. Способ по изобретению включает введение субъекту комбинации ниволумаба и двухкомпонентной химиотерапии на основе платинового препарата (PT-DC), причем PT-DC представляет собой комбинацию гемцитабина в дозе 1250 мг/ми цисплатина в дозе 75 мг/м; комбинацию пеметрекседа в дозе 500 мг/ми цисплатина в дозе 75 мг/м; или комбинацию паклитаксела в дозе 200 мг/ми карбоплатина в дозе, обеспечивающей желаемую область под кривой 6 мг/мл/мин (AUC6), причем PT-DC вводится одновременно с ниволумабом в течение 4 доз ниволумаба, с последующим повторным введением ниволумаба отдельно. Набор по изобретению включает дозы ниволумаба и PT-DC и инструкции по их применению. Использование изобретений позволяет повысить противоопухолевую активность ниволумаба, повысить общую выживаемость пациентов, снизить опухолевую массу под действием комбинации. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 23 ил., 37 табл., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 80
13-06-2019 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2691389C2
Автор: КЕМП Марк Иэн (GB), ГИБСОН Карл Ричард (GB), УИТЛОК Гэвин Алистер (GB), СТОКЛИ Мартин Ли (GB), ДЖОНС Элисон (GB), МЭДИН Эндрю (GB)
Принадлежит: МИШН ТЕРАПЬЮТИКС ЛТД (GB)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R- Rтакие, как определено в настоящем описании, или их фармацевтически приемлемым солям, в качестве ингибиторов убиквитин-C-концевой гидролазы L1 (UCHL1). Настоящее изобретение также относится к применению соединений для лечения рака, который связан с активностью UCHL1 и других состояний, связанных с UCHL1. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 15 табл., 266 пр.

Подробнее
Номер записи: 81
21-05-2019 дата публикации

НОВОЕ ЛЕЧЕНИЕ

Номер: RU2688191C2
Автор: ЭББОТТ-БАННЕР Кэтарин (GB), ХАНРАХАН Джон (CA), ТОМАС Дэвид (CA)
Принадлежит: ВЕРОНА ФАРМА ПиэЛСи (GB)

Группа изобретений касается средства активации или усиления муковисцидозного трансмембранного регулятора проводимости (CFTR) у пациента. В этом качестве предложено применять 9,10-диметокси-2-(2,4,6-триметилфенилимино)-3-(N-карбамоил-2-аминоэтил)-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиримидо[6,1-а]изохинолин-4-он или его соль (варианты), применять его для производства лекарственного средства того же назначения и соответствующий способ (варианты). Предложены композиции 9,10-диметокси-2-(2,4,6-триметилфенилимино)-3-(N-карбамоил-2-аминоэтил)-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиримидо[6,1-а]изохинолин-4-она с антагонистом лейкотриенового рецептора или с потенциатором (корректором) CFTR (варианты) и продукт для активации или усиления CFTR (варианты). Технический результат: 9,10-диметокси-2-(2,4,6-триметилфенилимино)-3-(N-карбамоил-2-аминоэтил)-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиримидо[6,1-а]изохинолин-4-он эффективен при мутациях CFTR и не вызывает диареи. Изобретение можно использовать при лечении колита, болезни Крона, глютеновой ...

Подробнее
Номер записи: 82
06-06-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНОНА, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2690853C2
Автор: ШМИТТ Филипп (FR), КРЮЗИНСКИ Анна (FR), КАЛУН Эль Бахир (FR)
Принадлежит: ПЬЕР ФАБР МЕДИКАМЕНТ (FR)

Настоящее изобретение относится к соединению следующей формулы (I):или его фармацевтически приемлемой соли, где X, R, R, R, R, R, R, R, R, Rи Rопределены в п.1 формулы. Также изобретение относится к способу получения указанного выше соединения формулы (I), к его применению для изготовления лекарственного средства для лечения рака, где может быть полезным ингибирование JAK и/или FLT3, к его применению для изготовления лекарственного средства для лечения лейкоза, в частности острого миелиодного лейкоза, а также к фармацевтической композиции для применения при лечении рака, при котором может быть полезным ингибирование JAK и/или FLT3, содержащей такое соединение. Технический результат – создание новых и более мощных двойных ингибиторов FLT3-JAK, обеспечивающих лучший результат для пациентов с высоким риском острого миелиодного лейкоза. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 83
25-06-2019 дата публикации

(5,6-дигидро)пиримидо[4,5-е]индолизины

Номер: RU2692479C2
Автор: СТЕРРЕНБУРГ Ян Герард (NL), ДЕ ВИТ Юри Йоханнес Петрус (NL), ДЕ МАН Адрианус Петрус Антониус (NL), БЁЙСМАН Рогир Христиан (NL), ЗАМАН Гёйдо Енни Рюдолф (NL), ЭЙТДЕХАГ Йост Корнелис Маринус (NL)
Принадлежит: Недерлэндс Транслэшинал Рисерч Сентер Б.В. (NL)

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где Rвыбран из группы, состоящей из:Rпредставляет собой Н, галоген, (1-2С)алкил, (1-2С)алкокси или ОСН, где все алкильные и алкокси группы возможно замещены одним или двумя галогенами; Rпредставляет собой Н; Rпредставляет собой RO, RRN, RC(O), (2-7С)гетероциклоалкил, выбранный из пиперидинила, пиперазинила, морфолинила или азетидинила, или (1-5С)гетероарил, выбранный из пиразолила или изоксазолила, где каждый гетероциклоалкил или гетероарил возможно замещен 1-3 заместителями (1-2С)алкил, (1-2С)алкокси, (1-6С)алкилкарбонил, (1-6С)алкилсульфонил, (1-5С)алкоксикарбонил, (1-6С)алкиламинокарбонил, (3-6С)циклоалкилкарбонил или (2-7С)гетероциклоалкилкарбонил, в которых указанный гетероциклоалкил выбран из азетидинила или оксетанила, где каждый алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил или гетероциклоалкилкарбонил возможно замещен (1-2С)алкилом, фтором или (1-2С)алкокси; Rпредставляет собой (1-6С)алкил или (2-7С)гетероциклоалкил ...

Подробнее
Номер записи: 84
18-01-2022 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ АМИНОПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА, ИСПОЛЬЗУЕМОЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ТИРОЗИНКИНАЗНОГО РЕЦЕПТОРА НЕЙРОТРОФИЧЕСКОГО ФАКТОРА

Номер: RU2764523C2
Автор: ЧЖУ Ли (CN), ЯН Яньцин (CN), ПЭН Юн (CN), ГУО Мэн (CN), ДАЙ Лигуан (CN), ЛУО Хун (CN), ХАНЬ Юнсинь (CN), ЧЖУН Чжаобай (CN), СУНЬ Инхуэй (CN), КУН Фаньшэн (CN), СЮЙ Хунцзян (CN), ЯН Лин (CN), ХУ Яндун (CN), ДУАНЬ Сяовэй (CN), ВАН Шаньчунь (CN), У Вэй (CN)
Принадлежит: ЛЯНЬЮНЬГАН ЖУНЬЧЖУН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN), ЦЕНТАУРУС БИОФАРМА КО., ЛТД. (CN), ЧИА ТАЙ ТЯНЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЛТД. (CN)

Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии, а именно к соединению, которое может ингибировать активность Trk киназы. Соединение представлено формулой I или его фармацевтически приемлемой солью, где R1, R4 и R7 представляют собой водород; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, -C(=O)R9, -C(=O)NHR9 и -S(=O)2R9, где C1-6алкил не замещен или замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из 6-членного алифатического гетероциклила и возможно замещенного фенила; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, -C(=O)R10, -C(=O)NR10R11, -C(=S)NR10R11, фенила и 5-членного ароматического гетероциклила, где фенил и 5-членный ароматический гетероциклил каждый независимо не замещен или замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из С1-6алкила, C1-6алкоксикарбонила, морфолинила и возможно замещенного пирролидинилкарбонила; R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и ...

Подробнее
Номер записи: 85
20-03-2010 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АМИНО-3-СУЛЬФОНИЛ-ТЕТРАГИДРО-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИДО-ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2384581C2
Автор: Иващенко Александр Васильевич (US), Савчук Николай Филиппович (RU), Иващенко Андрей Александрович (RU), Кисиль Володимир Михайлович (UA)
Принадлежит: АЛЛА ХЕМ, ЛЛС (US), Иващенко Андрей Александрович (RU)

Изобретение относится к новым антагонистам серотониновых 5-НТ6 рецепторов - замещенным 2-амино-3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[3,4-е]пиримидинам общей формулы 1 и замещенным 2-амино-3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидинам общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, способу их получения и фармацевтическим композициям, лекарственным средствам и способу лечения. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний центральной нервной системы, патогенез которых связан с 5-НТ6 рецепторами, в частности таких заболеваний, как когнитивные расстройства и нейродегенеративные заболевания, психические и тревожные расстройства (анксиолитическое действие), для улучшения умственных способностей (ноотропное действие). В соединениях общей формулы 1 и общей формулы 2, ! ! где Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомами галогена, или 6-членный азотсодержащий гетероарил; R1 представляет собой атом ...

Подробнее
Номер записи: 86
20-10-2009 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ CDK2 В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ КОРОТКОЙ ФОРМЫ ФАКТОРА ТРАНСКРИПЦИИ C-MAF ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАУКОМЫ

Номер: RU2370267C2
Автор: КЛАРК Эббот Ф. (US), ШЕПАРД Аллан Р. (US), ДЖЕЙКОБСОН Насрин (US)
Принадлежит: АЛЬКОН, ИНК. (CH)

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной офтальмологии, и может быть использовано для подавления положительной регуляции короткой формы фактора транскрипции с-Maf в обработанных стероидами или трансформирующим фактором роста β2 (TGF β2) клетках трабекулярной сети. Для этого вводят антагонист c-Maf, обладающий также ингибирующей активностью в отношении циклинзависимой киназы cdk2, например пурваланол А. Изобретение раскрывает механизм и возможный новый подход к лечению первичной открытоугольной и стероидной глаукомы. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

Подробнее
Номер записи: 87
10-07-2009 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ КОМБИНАЦИЮ ИНГИБИТОРА АРОМАТАЗЫ, ПРОГЕСТИНА И ЭСТРОГЕНА, И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭНДОМЕТРИОЗА

Номер: RU2360681C2
Автор: РУБИН Стивен (US)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и представляет собой комбинацию для приготовления лекарственного средства, включающую анастрозол, левноргестрел и этинилэстрадиол, фармацевтическую композицию для лечения эндометриоза, содержащую анастрозол, левоноргестрел и этинилэстрадиол, а также способ лечения эндометриоза, который включает введение анастрозола, левоноргестрела и этинилэстрадиола. Изобретение обеспечивает эффективное временное ослабление симптомов у женщин с тяжелыми формами эндометриоза. 3 н.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 88
31-08-2018 дата публикации

2-ФЕНИЛИМИДАЗО[1,2-А]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ВИЗУАЛИЗИРУЮЩИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2665580C2
Автор: КЁРНЕР Маттиас (DE), МУРИ Дитер (CH), КНУСТ Хеннер (DE), ГОББИ Лука (CH)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислоты, рацемической смеси или соответствующим энантиомерам, которые обладают свойствами связывания тау-агрегатов, бета-амилоидных агрегатов или альфа-синуклеиновых агрегатов. Соединения могут найти применение при изучении и диагностической визуализации тау-агрегатов в мозге млекопитающего и у пациентов, например, с болезнью Альцгеймера. В общей формуле IRпредставляет собой фенил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными изН, галогена, низшего алкила, диметиламино, NHC(O)-низшего алкила, С(O)O-низшего алкила, низшего алкокси, ОС(Н), OCH, OCHCHF, низшего алкокси, замещенного галогеном, гидрокси, низшего алкила, замещенного гидрокси, S-низшего алкила, или гетероциклильной группой, где гетероциклильная группа представляет собой 5-6-членное насыщенное кольцо с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота или азота и кислорода; или представляет собой бензо[d][1,3]диоксол ...

Подробнее
Номер записи: 89
16-04-2018 дата публикации

Соединение, ингибирующее активности киназ ВТК и/или JAK3

Номер: RU2650512C2
Автор: ЧА Ми Юн (CN), ЦЮ Хонцзюань (CN), ЛЮ Цзиньмин (CN), КИМ Маенсуп (CN), ЛИ Чжанмей (CN), ЛИ Гон (CN)
Принадлежит: БЕЙДЖИН ХАНМИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы I, или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора активности тирозинкиназы Брутона (ВТК) и/или Янус-киназы 3 (JAK3). Соединение может найти применение при лечении таких заболеваний, как ревматоидный артрит, остеоартрит, юношеский артрит, системная красная волчанка, псориаз и псориатический артрит, рак, выбранный из группы, состоящей из В-клеточного хронического лимфоцитарного лейкоза, острого лимфоцитарного лейкоза, неходжкинской лимфомы, лимфомы Ходжкина, диффузной крупноклеточной В-клеточной лимфомы, лимфомы клеток мантии и мелкоклеточной лимфоцитарной лимфомы. В формуле IR представляет собой Сциклоалкил, замещенный группой -NRW; 4-10-членную насыщенную N-гетероциклическую группу, которая содержит только один атом азота в своем кольце и этот атом азота замещен W; или Салкил, замещенный 4-10-членной насыщенной N-гетероциклической группой, которая содержит только один атом азота в своем ...

Подробнее
Номер записи: 90
10-01-2014 дата публикации

ОКСАЗОЛОПИРИМИДИНЫ КАК АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА Edg-1

Номер: RU2503680C2
Автор: ШЕФЕР Маттиас (DE), ЧЕХТИЗКИЙ Вернгард (DE), КАДЕРАЙТ Дитер (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.

Подробнее
Номер записи: 91
27-06-2014 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ОПИОИДОВ ИЛИ МИМЕТИКОВ ОПИОИДОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАЦИЕНТОВ С УСТОЙЧИВОЙ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЙ ОПУХОЛЬЮ

Номер: RU2520636C2
Автор: МИЛТНЕР Эрих (DE), ФРИЗЕН Клаудиа (DE), АЛЬТ Андреас (DE)
Принадлежит: УНИВЕРЗИТЕТ УЛЬМ (DE)

Изобретение относится к медицине, а именно, к онкологии, и касается применения опиоидов для лечения пациентов с устойчивой злокачественной опухолью. Для этого вводят лекарственные средства, содержащие опиоиды способные ингибировать пролиферацию клеток злокачественных опухолей, в эффективных количествах.14з.п.ф-лы, 17ил.,8пр.

Подробнее
Номер записи: 92
23-07-2018 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ АНТИТЕЛ К КЛАУДИНУ 18.2 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2662066C2
Автор: МИТНАХТ-КРАУС Рита (DE), ЯКОБС Штефан Денис (DE), САХИН Угур (DE), ХЕЙНЦ Корнелиа Адриана Мария (DE), УЧ Магдалена Ядвига (DE), ТЮРЕЧИ Эзлем (DE), ШТАДЛЕР Кристиане Регина (DE)
Принадлежит: ТРОН - ТРАНСЛАЦИОНАЛЕ ОНКОЛОГИ АН ДЕР ЙОХАННЕС ГУТЕНБЕРГ-УНИВЕРЗИТЕТ МАЙНЦ ГЕМАЙННЮТЦИГЕ ГМБХ (DE), ГАНИМЕД ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ АГ (DE)

Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения или предотвращения ракового заболевания, где раковые клетки экспрессируют CLDN18.2, включающего введение пациенту антитела, обладающего способностью связываться с CLDN18.2, в комбинации со средством, стимулирующим γδ Т-клетки и интерлейкин-2, где средство, стимулирующее γδ Т-клетки, представляет собой бисфосфонат. Группа изобретений также касается медицинского препарата для лечения или предотвращения ракового заболевания, содержащего указанные вещества; набора для лечения или предотвращения ракового заболевания. Группа изобретений обеспечивает значительное увеличение общей ADCC-активности. 3 н. и 32 з.п. ф-лы, 26 ил., 1 табл., 17 пр.

Подробнее
Номер записи: 93
28-04-2018 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛХИНАЗОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: RU2652638C2
Автор: ПЬЮТТИ Клаудиа (IT), ЭРМОЛИ Антонелла (IT), ФАЯРДИ Даниэла (IT), КАЗУШЕЛЛИ Франческо (IT)
Принадлежит: НЕРВИАНО МЕДИКАЛ САЙЕНСИЗ С.Р.Л. (IT)

Настоящее изобретение относится к новым пиразоло[4,3-h]хиназолиновым соединениям, выбранным из группы, указанной ниже, и соответствующих общей формуле (I). Соединения обладают свойствами регуляции активности протеинкиназ PIM-1, PIM-2, PIM-3 и могут быть использованы для лечения заболеваний, вызванных и/или связанных с указанным нарушением, таких как рак, клеточные пролиферативные заболевания или нарушения, и заболевания и нарушения, связанные с иммунными клетками. Клеточное пролиферативное нарушение выбрано из группы, состоящей из доброкачественной гиперплазии предстательной железы, семейного аденоматоза толстой кишки, нейрофиброматоза, псориаза, пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, обусловленной атеросклерозом, фиброза легких, артрита, гломерулонефрита и послеоперационного стеноза и рестеноза. Воспалительные и аутоиммунные заболевания выбраны из рассеянного склероза, системной красной волчанки, воспалительных заболеваний кишечника (ВЗК), болезни Крона, синдрома раздраженного кишечника ...

Подробнее
Номер записи: 94
15-04-2020 дата публикации

КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ АГОНИСТОМ ТОЛЛ-ПОДОБНОГО РЕЦЕПТОРА (TLR7) И ИНГИБИТОРОМ СБОРКИ КАПСИДА ВИРУСА ГЕПАТИТА В

Номер: RU2718917C2
Автор: ДАЙ, Луе (CN), ГАО, Лу (CN)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции, включающей агонист TLR7, выбранный из [(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-амино-2-оксо-тиазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-гидрокси-тетрагидрофуран-2-ил]пропил]ацетата и 5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-[(1S)-1-гидроксипропил]тетрагидрофуран-2-ил]-6Н-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-диона, и ингибитор сборки капсида HBV, выбранный из 3-[(8aS)-7-[[(4R)-4-(2-хлор-3-фтор-фенил)-5-этоксикарбонил-2-тиазол-2-ил-1,4-дигидропиримидин-6-ил]метил]-3-оксо-5,6,8,8а-тетрагидро-1H-имидазо[1,5-а]пиразин-2-ил]-2,2-диметил-пропановой кислоты и 3-[(8aS)-7-[[(4S)-5-этоксикарбонил-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-2-тиазол-2-ил-1,4-дигидропиримидин-6-ил]метил]-3-оксо-5,6,8,8а-тетрагидро-1Н-имидазо[1,5-а]пиразин-2-ил]-2,2-диметил-пропановой кислоты, в фармацевтически приемлемом носителе. Остальные объекты относятся к способу изготовления лекарственного средства, способу, набору и применению фармацевтической композиции для лечения или ...

Подробнее
Номер записи: 95
27-12-2012 дата публикации

АНАЛОГИ ПТЕРИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЯ, ЧУВСТВИТЕЛЬНОГО К ВН4

Номер: RU2470642C2
Автор: КАККИС Имил Д. (US)
Принадлежит: БАЙОМАРИН ФАРМАСЬЮТИКЛ ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению формулыобладающему активностью в отношении ВН4 чувствительного состояния. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, и к применению соединения для изготовления лекарственного средства для лечения чувствительного к ВН4 состояния, такого как васкулярное заболевание, психоневрологическое нарушение, гиперфенилаланемия. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 31 ил., 20 пр.

Подробнее
Номер записи: 96
23-11-2017 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЖЕНСКОЙ СЕКСУАЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Номер: RU2636501C2
Автор: ТЕЙТЕН Ян Йохан Адриан (NL)
Принадлежит: ЭБ ИП Либридо Б.В. (NL)

Настоящее изобретение касается лечения женской сексуальной дисфункции. Предложено применение комбинации ингибитора ФДЭ5 и дигидротестостерона для изготовления лекарственного средства для лечения женского сексуального расстройства, где указанный ингибитор ФДЭ5 (силденафил, тадалафил или варденафил) применяется за 1-2 часа до сексуальной активности и дигидротестостерон обеспечивается в форме сублингвальной препаративной формы и используется за 3,5-5,5 часов до сексуальной активности. Технический результат состоит в усилении субъективного сексуального возбуждения. 6 з.п. ф-лы, 5 ил.

Подробнее
Номер записи: 97
11-10-2017 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ЦЕНИКРИВИРОКА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2633069C2
Автор: ДАЛЗИЛ Шон Марк (US), МЕННИНГ Марк Майкл (US)
Принадлежит: ТОБИРА ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармакологии, и описывает композицию, содержащую ценикривирок или его соль и фумаровую кислоту, способ получения указанной композиции, таблетку, способ получения указанной таблетки и способ лечения заболевания, расстройства или состояния, включающий введение терапевтически эффективного количества указанной композиции или таблетки. Группа изобретений может быть использована для лечения вирусной инфекции, воспаления, фиброза или синдрома трансплантат против хозяина. 7 н. и 131 з.п. ф-лы, 14 ил., 36 табл.

Подробнее
Номер записи: 98
20-08-2010 дата публикации

ЭФФЕКТИВНЫЙ СПОСОБ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ И СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ВЫРАЖЕННОСТИ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ

Номер: RU2396982C2
Автор: ЯСУЕ Токутароу (JP), КУРИЯМА Казухико (JP), КУДОУ Шиньи (JP)
Принадлежит: КИОРИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается лекарственного средства для предотвращения реакции отторжения органа или клетки при трансплантации, содержащего 2-амино-2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]этил-1,3-пропандиол в количестве от 0,01 мг до 100 мг в сутки или его фармацевтически приемлемую соль или гидрат в сочетании с ингибитором кальциневрина или микофенольной кислотой. Также раскрыт способ предотвращения реакции отторжения органа или клетки при трансплантации. Предложенное лекарственное средство обеспечивает взаимное усиление эффективности входящих в его состав средств при меньших количествах, вследствие чего могут быть снижены побочные эффекты. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 99
11-12-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[2,3-C]ПИРАНОВ В КАЧЕСТВЕ CFTR МОДУЛЯТОРОВ

Номер: RU2708690C2
Автор: ВАН ДЕР ПЛАС Стивен Эмиель (BE), КЕЛГТЕРМАНС Ханс (BE), ДРОПСИТ-МОНТОВЕР Себастьен Жан-Жак Седрик (BE), ЭНДРЮС Мартин Джеймс Инглис (BE), МАРТИНА Себастьен Лоран Ксавье (BE)
Принадлежит: ГАЛАПАГОС НВ (BE)

Изобретение относится к соединениям, выбранным из: N-(3-карбамоил-5,5,7,7-тетраметил-5,7-дигидро-4H-тиено[2,3-c]пиран-2-ил)-1H-пиразол-5-карбоксамида и 2-(2-гидроксибензамидо)-5,5,7,7-тетраметил-5,7-дигидро-4H-тиено[2,3-c]пиран-3-карбоксамида, предназначенных для лечения кистозного фиброза или хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ). 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 21 табл.

Подробнее
Номер записи: 100
05-01-2012 дата публикации

Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines for antiviral treatment

Номер: US20120003215A1
Автор: Constantine G. Boojamra, David Sperandio, Dustin Siegel, Eugene J. Eisenberg, Hai Yang, Hon Chung Hui, Jay P. Parrish, Kerim Babaoglu, Michael Sangi, Oliver L. Saunders, Richard L. Mackman
Принадлежит: Gilead Sciences Inc

The invention provides compounds of Formula I or Formula II: or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

Подробнее
Номер записи: 101
05-01-2012 дата публикации

Dpp iv inhibitor formulations

Номер: US20120003313A1
Автор: Anja Kohlrausch, Gerd Seiffert, Patrick Romer
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to pharmaceutical compositions of DPP IV inhibitors with an amino group, their preparation and their use to treat diabetes mellitus.

Подробнее
Номер записи: 102
19-01-2012 дата публикации

Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases

Номер: US20120015905A1
Автор: Henrik C. Hansen
Принадлежит: Resverlogix Corp

The present disclosure relates to compounds, which are useful for regulating the expression of apolipoprotein A-I (ApoA-I), and their use for treatment and prevention of cardiovascular disease and related disease states, including cholesterol- or lipid-related disorders, such as, for example, atherosclerosis.

Подробнее
Номер записи: 103
09-02-2012 дата публикации

Prolonged duration local anesthesia with minimal toxicity

Номер: US20120034296A1
Автор: Daniel S. Kohane, Hila Epstein-Barash
Принадлежит: Childrens Medical Center Corp, Massachusetts Institute of Technology

Compositions containing site 1 sodium channel blockers for use as local anesthetics with rapid nerve block, improved potency and efficacy, and no local toxicity have been developed. Liposomes were employed for increased loading of the site 1 sodium channel blocker, producing prolonged duration of block without systemic toxicity. In one embodiment, the compositions contain a site 1 sodium channel blocker alone. In another embodiment, the compositions contain a site 1 sodium channel blocker in combination with a corticosteroid. As demonstrated by the examples, encapsulating site 1 sodium channel blockers in liposomes results in rapid and prolonged nerve block without systemic toxicity, which is enhanced by the addition of a corticosteroid. Fluid liposomes showed more rapid release of STX than did solid ones, and dexamethasone accelerated STX release.

Подробнее
Номер записи: 104
09-02-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition for treating cancer comprising chlorin e6-folic acid conjugate compound and chitosan

Номер: US20120035180A1
Автор: Eun Hee Lee, Hyo Jun Kim, Kye Shin Park
Принадлежит: Diatech Korea Co Ltd

The present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment of cancer comprising a chlorin e6-folic acid conjugate compound and chitosan, and more particularly, to a pharmaceutical composition for photodynamic therapy of solid tumors comprising the novel chlorin e6-folic acid conjugate compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and chitosan, in which the novel compound is prepared by linking chlorin e6 to folic acid, and effectively produces singlet oxygen in various media and has much better tumor selectivity than the known porphyrin-based photosensitizers, thereby being used effectively in photodynamic treatment for malignant tumors.

Подробнее
Номер записи: 105
09-02-2012 дата публикации

Antiparasitic agent for fish and method of controlling proliferation of fish parasites

Номер: US20120035181A1
Автор: Fumi Kawano, Noritaka Hirazawa
Принадлежит: Nippon Suisan Kaisha Ltd

A method of controlling proliferation of fish parasites comprising the administration of 1 to 50 mg/kg fish body weight/day of an inhibitor of folate synthesis and/or an inhibitor of folate activation to fish continuously for 1 to 2 weeks. Using a combination preparation composed of an inhibitor of folate synthesis and an inhibitor of folate activation is preferable, and a sulfonamide is preferable for the inhibitor of folate synthesis. A dihydrofolate reductase inhibitor, a folate antagonist, etc., can be used as the inhibitor of folate activation. The antiparasitic agent is able to exterminate fish parasites via oral administration. It is particularly effective against parasites belonging to the ciliate group among fish parasites.

Подробнее
Номер записи: 106
23-02-2012 дата публикации

Compounds for treating neuropsychiatric conditions

Номер: US20120046283A1
Автор: Benedikt Vollrath, David Campbell, Sergio G. DURÓN, Warren Wade
Принадлежит: Afraxis Inc

Provided herein are PAK inhibitors and methods of utilizing PAK inhibitors for the treatment of neuropsychiatric conditions.

Подробнее
Номер записи: 107
08-03-2012 дата публикации

Novel kinase modulators

Номер: US20120059001A1
Автор: Govindarajulu Babu, Meyyappan Muthuppalaniappan, Srikant Viswanadha, Swaroop Kumar V.S. Vakkalanka
Принадлежит: Incozen Therapeutics Pvt Ltd, Rhizen Pharmaceuticals SA

The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

Подробнее
Номер записи: 108
29-03-2012 дата публикации

Sulfonamide, sulfamate, and sulfamothioate derivatives

Номер: US20120077814A1
Автор: Emilie D. Smith, James M. Veal, Kenneth H. HUANG, Robert N. Atkinson, Rong Jiang, Zhong Wang
Принадлежит: Individual

The disclosure provides biologically active compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions containing these compounds, and methods of using these compounds in a variety applications, such as treatment of diseases or disorders associated with E1 type activating enzymes, and with Nedd8 activating enzyme (NAE) in particular.

Подробнее
Номер записи: 109
29-03-2012 дата публикации

Chemical compounds

Номер: US20120077828A1
Автор: Dirk A. Heerding, Jeffrey Michael Axten, Jesus Raul Medina, JUN TANG, Seth Wilson Grant, Stuart Paul Romeril
Принадлежит: GlaxoSmithKline LLC

The invention is directed to substituted indoline derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula I: wherein R 1 , R 2 , and R 3 are defined herein. The compounds of the invention are inhibitors of PERK and can be useful in the treatment of cancer, ocular diseases, and diseases associated with activated unfolded protein response pathways, such as Alzheimer's disease, stroke, Type 1 diabetes Parkinson disease, Huntington's disease, amyotrophic lateral sclerosis, myocardial infarction, cardiovascular disease, atherosclerosis, and arrhythmias, and more specifically cancers of the breast, colon, pancreatic, and lung. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting PERK activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

Подробнее
Номер записи: 110
12-04-2012 дата публикации

Use of inhibitors of bruton's tyrosine kinase (btk)

Номер: US20120087915A1
Автор: David J. Loury, Eric Hedrick, Gwen Fyfe, Joseph J. Buggy, Laurence Elias, Tarak D. Mody
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Disclosed herein are methods for treating a cancer comprising: a. administering a Btk inhibitor to a subject sufficient to result in an increase or appearance in the blood of a subpopulation of lymphocytes defined by immunophenotyping; b. determining the expression profile of one or more biomarkers from one or more subpopulation of lymphocytes; and c. administering a second agent based on the determined expression profile.

Подробнее
Номер записи: 111
12-04-2012 дата публикации

Therapeutics for age-related macular degeneration

Номер: US20120087928A1
Автор: Kameran Lashkari
Принадлежит: Individual

The invention provides compositions and methods of predicting a subject's risk of developing age-related macular degeneration (AMD) and methods of treating, delaying, or preventing the development and progression of AMD.

Подробнее
Номер записи: 112
19-04-2012 дата публикации

Pyrido [5, 4-d] pyrimidines as cell proliferation inhibitors

Номер: US20120094975A1
Автор: Andreas Mantoulidis, Christian Klein, Georg Dahmann, Irene Waizenegger, Peter Ettmayer, Steffen Steurer, Stephan Karl Zahn
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein the groups R 1 to R 4 , X 1 , X 1 , X 3 , L 1 and L 2 are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or anomalous cell pro-liferation, and the use thereof in such a treatment.

Подробнее
Номер записи: 113
03-05-2012 дата публикации

Combinations for the Treatment of Diseases involving Cell Proliferation

Номер: US20120107312A1
Автор: Anke Baum, Gerd Munzert, Martin Steegmaier
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Disclosed are pharmaceutical compositions for the treatment of diseases which involve cell proliferation. Also disclosed are methods for the treatment of said diseases, comprising co-administration of a compound 1 of Formula (I) wherein the groups L, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have the meanings given herein and of an effective amount of an active compound 2 and/or co-treatment with radiation therapy, in a ratio which provides an additive and synergistic effect, and to the combined use of a compound 1 of Formula (I) and of an effective amount of an active compound 2 and/or radiotherapy for the manufacture of corresponding pharmaceutical combination preparations.

Подробнее
Номер записи: 114
03-05-2012 дата публикации

Films and particles

Номер: US20120107365A1
Автор: Aaron Griset, Jesse Wolinsky, Mark Grinstaff, Solomon Azouz, Yolonda Colson
Принадлежит: Boston University, Brigham and Womens Hospital Inc

Described herein are compounds and processes that can be used to prepare polymer-based films, particles, gels and related compositions, and processes for delivery of agents, and other uses.

Подробнее
Номер записи: 115
03-05-2012 дата публикации

Processes for preparing amine salts of sildenafil-analogues and use thereof

Номер: US20120108604A1
Автор: Ing-Jun Chen
Принадлежит: KAOHSIUNG MEDICAL UNIVERSITY

A series of amine salts including a structure of formula (I) and formula (III) have provided. In formula I or formula (III), R 1 , R a and RX are as defined in the specification. The amine complex salts disclosed in the present invention are characterized in a pro-drug active form and various pharmaceutical function.

Подробнее
Номер записи: 116
03-05-2012 дата публикации

Compounds and compositions for treating chemical warfare agent-induced injuries

Номер: US20120108613A1
Автор: Jayhong A. Chong
Принадлежит: Hydra Biosciences LLC

Compounds and compositions for treating injuries caused by exposure to chemical warfare agents are described herein.

Подробнее
Номер записи: 117
10-05-2012 дата публикации

Compositions and methods for inhibiting viral and/or bacterial infections

Номер: US20120114639A1
Автор: Michelle Adair Ozbun, Zurab Surviladze
Принадлежит: STC UNM

We describe herein compositions and methods related to inferring with microbial infection. Generally, the compositions include an infection antagonist that inhibits formation of a heparin sulfonated proteoglycan (HSPG)-containing infection complex. Generally, the methods include administering to a subject an amount of a composition as described herein effective to inhibit infection by a microorganism that that infects a host through interactions that involve HSPG.

Подробнее
Номер записи: 118
24-05-2012 дата публикации

Diagnosis of restenosis in patients undergoing percutaneous coronary intervention

Номер: US20120128660A1
Автор: Kailash Prasad
Принадлежит: UNIVERSITY OF SASKATCHEWAN

The present invention relates to compounds, compositions, methods and/or kits for determining and/or predicting and/or diagnosing and/or treating restenosis in a patient.

Подробнее
Номер записи: 119
24-05-2012 дата публикации

Thienopyrimidines for pharmaceutical compositions

Номер: US20120128686A1
Автор: Ian Linney, John Danilewicz, Kay Schreiter, Martin Schneider, Matthias Austen, Phillip Black, Wesley Blackaby
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising thienopyrimidine compounds. Moreover, the present invention relates to the use of the thienopyrimidine compounds of the invention for the production of pharmaceutical compositions for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

Подробнее
Номер записи: 120
31-05-2012 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20120136013A1
Автор: Hailin Zheng, Jun Zhao, Lawrence P. Wennogle, Peng Li
Принадлежит: Intra Cellular Therapies Inc

Optionally substituted (5- or 7-amino)-3,4-dihydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-1H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-2(6H)-ones, Compounds of Formula I, processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.

Подробнее
Номер записи: 121
07-06-2012 дата публикации

Nutritional supplement

Номер: US20120141447A1
Автор: Ford D. Albritton, Iv
Принадлежит: Individual

A nutritional supplement for inhibiting sensorineural hearing loss includes from about 0.25 to about 6.0 wt. % thiamin, from about 0.1 to about 10 wt. % pyridoxiyl-5-phosphate, from about 0.01 to about 10 wt. % folic acid, from about 0.025 to about 4.0 wt. % hydroxycobalamin, from about 1 to about 7 wt. % magnesium, from about 0.25 to about 6.0 wt. % zinc, from about 0.001 to about 0.02 wt. % selenium, from about 0.1 to about 10 wt. % manganese, from about 5 to about 50 wt. % ginger root P.E. 4:1., from about 5 to about 40 wt. % citrus bioflavonoids, from about 2.5 to about 40 wt. % 1-cystine, from about 5 to about 40 wt. % n-acetlyl-1-carnitine, from about 1 to about 40 wt. % alpha lipoic acid, from about 1 to about 40 wt. % coenzyme Q10, from about 1 to about 40 wt. % green tea extract, and from about 1 to about 60 wt. % resveratrol.

Подробнее
Номер записи: 122
07-06-2012 дата публикации

Polymer Formulations for Delivery of Bioactive Materials

Номер: US20120142581A1
Автор: Adam Bell, David Taft, QIANG Zheng, Sandra Ottensmann, Stelios Tzannis, Steven Bitler, Wei-Guo Dai
Принадлежит: Landec Corp

PLGA, PLA and PGA polymers which have crystallinity resulting from the presence of long chain alkyl groups in terminal units. The polymers are particularly useful for drug delivery.

Подробнее
Номер записи: 123
07-06-2012 дата публикации

Heteroalkyl linked pyrimidine derivatives

Номер: US20120142680A1
Автор: Anders Poulsen, Anthony Deodaunia William, Cheng Hsia Angeline Lee, Ee Ling Teo, Eric T. Sun, Harish Kumar Mysore Nagaraj, Kantharaj Ethirajulu, Stéphanie Blanchard, Yee Ling Evelyn Tan
Принадлежит: SBio Pte Ltd

The present invention relates to pyrimidine compounds that are useful as anti-proliferative agents. More particularly, the present invention relates to heteroalkyl linked and substituted pyrimidine compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and uses of these compounds in the treatment of proliferative disorders. These compounds may be useful as medicaments for the treatment of a number of proliferative disorders including tumours and cancers as well as other conditions or disorders associated with kinases.

Подробнее
Номер записи: 124
21-06-2012 дата публикации

Use of picoplatin to treat colorectal cancer

Номер: US20120156199A1
Автор: David A. Karlin, Hazel B. Breitz, Paul L. Weiden
Принадлежит: Poniard Pharmaceuticals Inc

The invention provides a method of treatment of colorectal cancer by administration of the anti-cancer platinum drug picoplatin in conjunction with 5-FU and leucovorin in a variety of treatment regimens.

Подробнее
Номер записи: 125
28-06-2012 дата публикации

Inhibitors of b lymphocyte kinase

Номер: US20120165328A1
Автор: David J. Loury, Erik J. Verner, Joseph J. Buggy, Lee Honigberg, Wei Chen
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Described herein are irreversible kinase inhibitor compounds, methods for synthesizing such irreversible inhibitors, and methods for using such irreversible inhibitors in the treatment of diseases. Further described herein are methods, assays and systems for determining an appropriate irreversible inhibitor of a protein, including a kinase.

Подробнее
Номер записи: 126
12-07-2012 дата публикации

Bicyclic pyrimidine pi3k inhibitor compounds selective for p110 delta, and methods of use

Номер: US20120178736A1
Автор: Brian Safina, Bryan Chan, Daniel P. Sutherlin, David Goldstein, Eileen Mary Seward, Georgette Castanedo, Matthew Lucas, Pascal Pierre Alexandre Savy, Rama KONDRU, Stephen Price, Wylie Palmer, Zachary K. Sweeney
Принадлежит: Individual

Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X 1 is N and X 2 is S, (ii) X 1 is CR 7 and X 2 is S, (iii) X 1 is N and X 2 is NR 2 , or (iv) X 1 is CR 7 and X 2 is 0, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

Подробнее
Номер записи: 127
19-07-2012 дата публикации

use of inhibitors of bruton's tyrosine kinase (btk)

Номер: US20120183535A1
Автор: David J. Loury, Eric Hedrick, Gwen Fyfe, Joseph J. Buggy, Laurence Elias, Tarak D. Mody
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Disclosed herein are methods for treating a cancer comprising: a. administering a Btk inhibitor to a subject sufficient to result in an increase or appearance in the blood of a subpopulation of lymphocytes defined by immunophenotyping; b. determining the expression profile of one or more biomarkers from one or more subpopulation of lymphocytes; and c. administering a second agent based on the determined expression profile.

Подробнее
Номер записи: 128
19-07-2012 дата публикации

Inhibitors of bruton's tyrosine kinase

Номер: US20120184567A1
Автор: David J. Loury, Erik J. Verner, Joseph J. Buggy, Lee Honigberg, Wei Chen
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Described herein are irreversible kinase inhibitor compounds, methods for synthesizing such irreversible inhibitors, and methods for using such irreversible inhibitors in the treatment of diseases. Further described herein are methods, assays and systems for determining an appropriate irreversible inhibitor of a protein, including a kinase.

Подробнее
Номер записи: 129
26-07-2012 дата публикации

Co-precipitate comprising a phosphodiesterase-5 inhibitor (pde-5-inhibitor) and a pharmaceutically compatible carrier, production and use thereof

Номер: US20120189694A1
Автор: Frank Muskulus, Katrin Rimkus
Принадлежит: ratiopharm GmbH

The invention relates to a co-precipitate comprising a phosphodiesterase-5 inhibitor (PDE-5-inhibitor) and a pharmaceutically compatible copolymer carrier comprising 2 or more different acrylic acid derivatives, a method for production thereof and a medication comprising the co-precipitate according to the invention, a method for producing said medication and the use of said medication for treating an illness wherein the inhibiting of phosphodiesterase-5 is of therapeutic benefit.

Подробнее
Номер записи: 130
26-07-2012 дата публикации

Substituted pyrazolo-quinazoline derivatives as kinase inhibitors

Номер: US20120190678A1
Автор: Antonella Ermoli, Claudia Piutti, Daniela Faiardi, Francesco Casuscelli
Принадлежит: Nerviano Medical Sciences SRL

The present invention relates to substituted pyrazolo[4,3-h]quinazoline compounds which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity, in particular PIM kinases. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

Подробнее
Номер записи: 131
26-07-2012 дата публикации

Novel Protein Kinase B Inhibitors - 060

Номер: US20120190679A1
Автор: Andrew Leach, Jeffrey James Morris, Paul David Johnson, Richard William Arthur Luke, Zbigniew Stanley Matusiak
Принадлежит: AstraZeneca AB

The invention relates to a novel group of compounds of Formula (I) or salts thereof: wherein Y, Z 1 , Z 2 , R 1 , R 4 , R 5 and n are as described in the specification, which may be useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through protein kinase B (PKB) such as cancer. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds, methods of treatment of diseases mediated by PKB using said compounds and methods for preparing compounds of Formula (I).

Подробнее
Номер записи: 132
26-07-2012 дата публикации

Methods and compositions to reduce oxidative stress

Номер: US20120190731A1
Автор: Louis M. Messina
Принадлежит: University of Massachusetts UMass

The invention relates to therapeutic applications for compositions that reduce the level of oxidative stress on cells in vivo or in vitro. The invention describes methods for improving the therapeutic properties of stem cells. The invention also provides combination therapies that are useful to balance the oxidative microenvironment of cells in vivo or in vitro.

Подробнее
Номер записи: 133
02-08-2012 дата публикации

Therapeutic Inhibitor of Vascular Smooth Muscle Cells

Номер: US20120195951A1
Автор: Lawrence L. Kunz, Peter G. Anderson
Принадлежит: Individual

Methods are provided for inhibiting stenosis following vascular trauma or disease in a mammalian host, comprising administering to the host a therapeutically effective dosage of a therapeutic conjugate containing a vascular smooth muscle binding protein that associates in a specific manner with a cell surface of the vascular smooth muscle cell, coupled to a therapeutic agent dosage form that inhibits a cellular activity of the muscle cell. Methods are also provided for the direct and/or targeted delivery of therapeutic agents to vascular smooth muscle cells that cause a dilation and fixation of the vascular lumen by inhibiting smooth muscle cell contraction, thereby constituting a biological stent.

Подробнее
Номер записи: 134
02-08-2012 дата публикации

Oxygen linked pyrimidine derivatives

Номер: US20120196855A1
Автор: Anders Poulsen, Anthony Deodaunia William, Cheng Hsia Angeline Lee, Eric T. Sun, Harish Kumar Mysore Nagaraj, Stéphanie Blanchard, Yee Ling Evelyn Tan
Принадлежит: SBio Pte Ltd

The present invention relates to pyrimidine compounds that are useful as anti-proliferative agents. More particularly, the present invention relates to oxygen linked and substituted pyrimidine compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and uses of these compounds in the treatment of proliferative disorders. These compounds may be useful as medicaments for the treatment of a number of proliferative disorders including tumours and cancers as well as other disorders or conditions related to or associated with kinases.

Подробнее
Номер записи: 135
02-08-2012 дата публикации

Pharmaceutical Combination of MEK Inhibitor and B-RAF Inhibitors

Номер: US20120196879A1
Автор: Melissa Dumble, Peter Lebowitz, Rakesh Kumar, Sylvie Laquerre
Принадлежит: Individual

A novel combination comprising the MEK inhibitor N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)6,8-dimethyl;-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, with a B-Raf inhibitor, particularly N-{3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophen-}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of using such combinations and compositions in the treatment of conditions in which the inhibition of MEK and/or B-Raf is beneficial, eg. cancer.

Подробнее
Номер записи: 136
16-08-2012 дата публикации

Pyrrolopyrimidine compounds and their uses

Номер: US20120207763A1
Автор: Christopher Thomas Brain, Gebhard Thoma, Moo Je Sung
Принадлежит: ASTEX THERAPEUTICS LTD

The present application describes organic compounds that are useful for the treatment, prevention and/or amelioration of diseases, particularly pyrrolopyrimidine compounds and derivatives are described which inhibit protein kinases. The organic compounds are useful in treating proliferative disease.

Подробнее
Номер записи: 137
23-08-2012 дата публикации

mTOR/JAK INHIBITOR COMBINATION THERAPY

Номер: US20120214825A1
Автор: Alessandro M. Vannucchi, Costanza BOGANI, Paola Guglielmelli
Принадлежит: Incyte Corp, NOVARTIS PHARMA AG

Provided herein is a combination therapy comprising an mTOR inhibitor and a JAK inhibitor. The combination therapy is useful for the treatment of a variety of cancers, including MPNs. The combination therapy is also useful for the treatment of any number of JAK-associated diseases.

Подробнее
Номер записи: 138
30-08-2012 дата публикации

Heterocyclic compounds and their uses

Номер: US20120220586A1
Автор: Andreas Reichelt, Brian Lucas, Dawei Zhang, Felix Gonzalez Lopez De Turiso, Jason A. Duquette, Jennifer Seganish, Lawrence R. Mcgee, Robert M. Rzasa, Timothy D. Cushing, Xiao He, Xiaolin Hao, Yi Chen, Youngsook Shin
Принадлежит: AMGEN INC

Substituted bicyclic heteroaryls and compositions containing them, for the treatment of general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, including but not restricted to autoimmune diseases such as systemic lupus erythematosis (SLE), myestenia gravis, rheumatoid arthritis, acute disseminated encephalomyelitis, idiopathic thrombocytopenic purpura, multiples sclerosis, Sjoegren's syndrome and autoimmune hemolytic anemia, allergic conditions including all forms of hypersensitivity, The present invention also enables methods for treating cancers that are mediated, dependent on or associated with p110δ activity, including but not restricted to leukemias, such as Acute Myeloid leukaemia (AML) Myelo-dysplastic syndrome (MDS) myelo-proliferative diseases (MPD) Chronic Myeloid Leukemia (CML) T-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (T-ALL) B-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (B-ALL) Non Hodgkins Lymphoma (NHL) B-cell lymphoma and solid tumors, such as breast cancer.

Подробнее
Номер записи: 139
13-09-2012 дата публикации

Methods of Treating or Preventing Autoimmune Diseases With 2,4-Pyrimidinediamine Compounds

Номер: US20120230984A1
Автор: Ankush Argade, Catherine Sylvain, Donald G. Payan, Holger Keim, HUI Li, Jeffrey Clough, Rajinder Singh, Somasekhar Bhamidipati
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals Inc

The present invention provides methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds, as well as methods of treating, preventing or ameliorating symptoms associated with such diseases. Specific examples of autoimmune diseases that can be treated or prevented with the compounds include rheumatoid arthritis and/or its associated symptoms, systemic lups erythematosis and/or its associated symptoms and multiple sclerosis and/or its associated symptoms.

Подробнее
Номер записи: 140
13-09-2012 дата публикации

Method of treating an anxiety disorder

Номер: US20120232089A1
Автор: Hiroshi Kase, Junya Kase, Minoru Kobayashi, Naoki Seno, Shizuo Shiozaki
Принадлежит: Kyowa Hakko Kirin Co Ltd

Anxiety disorders, such as panic disorder, agoraphobia, obsessive-compulsive disorder, social phobia, post-traumatic stress disorder, generalized anxiety disorder, specific phobia, or the like, are treated by administering an effective amount of at least one adenosine A 2A receptor antagonist to a patient in need thereof, optionally in combination with an anxiolytic(s) other than the adenosine A 2A receptor antagonist.

Подробнее
Номер записи: 141
04-10-2012 дата публикации

Pyrazolo pyrimidine derivatives

Номер: US20120252778A1
Автор: Andrea Vaupel, Berndt Oberhauser, Juraj Velcicky, Klaus Weigand, Rajender Reddy Leleti, Wolfgang Miltz, Yugang Liu, Zhengming Du
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention relates to pyrazolo pyrimidine derivatives, to methods of preparing these, to combinations and pharmaceutical composition comprising these, and to their use in the treatment of diseases and disorders which may for example involve autoimmune diseases, angiogenesis, pain, and/or inflammatory diseases.

Подробнее
Номер записи: 142
04-10-2012 дата публикации

Heterocyclyl pyrazolopyrimidine analogues as jak inhibitors

Номер: US20120252779A1
Автор: Andrew Ratcliffe, Claudio Dagostin, Cyrille Boussard, Kathryn Bell, Nelly Piton, Nigel Ramsden, Richard John Harrison, Sally Oxenford
Принадлежит: Cellzome Ltd

The invention relates to compounds of formula (I) wherein X 1 to X 5 , Y, Z 1 to Z 3 , and R have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as JAK inhibitors for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, allergic disorders, and immunologically-mediated diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the use as medicaments.

Подробнее
Номер записи: 143
11-10-2012 дата публикации

Inhibitors of e1 activating enzymes

Номер: US20120258927A1
Автор: Edward J. Olhava, Stepan Vyskocil, Steven P. Langston
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals Inc

This invention relates to compounds that inhibit E1 activating enzymes, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds. The compounds are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders; and inflammation associated with infection and cachexia.

Подробнее
Номер записи: 144
25-10-2012 дата публикации

Lipid depot formulations

Номер: US20120269772A1
Автор: Fredrik Joabsson, Fredrik Tiberg, Ian Harwigsson, Krister Thuresson, Markus Johansson, Markus Johnsson
Принадлежит: CAMURUS AB

The present invention relates to pre-formulations comprising low viscosity, non-liquid crystalline, mixtures of: a) at least one neutral diacyl lipid and/or at least one tocopherol; b) at least one phospholipid; c) at least one biocompatible, oxygen containing, low viscosity organic solvent; wherein at least one bioactive agent is dissolved or dispersed in the low viscosity mixture and wherein the pre-formulation forms, or is capable of forming, at least one liquid crystalline phase structure upon contact with an aqueous fluid. The preformulations are suitable for generating parenteral, non-parenteral and topical depot compositions for sustained release of active agents. The invention additionally relates to a method of delivery of an active agent comprising administration of a preformulation of the invention, a method of treatment comprising administration of a preformulation of the invention and the use of a preformulation of the invention in a method for the manufacture of a medicament.

Подробнее
Номер записи: 145
25-10-2012 дата публикации

Methods for treating alzheimer's disease

Номер: US20120270844A1
Автор: Benedikt Vollrath, David Campbell, Jay Lichter, Sergio G. DURÓN
Принадлежит: Afraxis Inc

Provided herein arc PAK inhibitors. Also provided herein are compositions and methods for treating an individual suffering from Alzheimer's disease.

Подробнее
Номер записи: 146
25-10-2012 дата публикации

Methods for preparing pyrimidine derivatives useful as protein kinase inhibitors

Номер: US20120271045A1
Автор: Jean-Damien Charrier, Michael O'donnell, Steven Durrant
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

A method of preparing a compound represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables of Structural Formula (I) are as described in the specification and claims. Additionally, the present invention relates to compounds of Structural Formula (I), which are useful as inhibitors of protein kinase.

Подробнее
Номер записи: 147
01-11-2012 дата публикации

Use of testosterone and a 5-ht1a agonist in the treatment of sexual dysfunction

Номер: US20120277200A1
Автор: Jan Johan Adriaan Tuiten, Johannes Martinus Maria Bloemers, Robertus Petrus Johannes De Lange
Принадлежит: Emotional Brain BV

The invention relates to the field of male and/or female sexual dysfunction. The invention specifically relates to the use of testosterone and a 5-HT1A agonist.

Подробнее
Номер записи: 148
08-11-2012 дата публикации

Irak inhibitors and uses thereof

Номер: US20120283238A1
Автор: Alan Franklin Corin, Craig E. Masse, Donna L. Romero, Geraldine C. Harriman, Jeremy Robert Greenwood, Karl Shawn Watts, Leah Lynn Frye, Matthew David Wessel, Shaughnessy Robinson
Принадлежит: Nimbus Iris Inc

The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

Подробнее
Номер записи: 149
15-11-2012 дата публикации

3,4,4A,10B-TETRAHYDRO-1H-THIOPYRANO-[4,3-c] ISOQUINOLINE DERIVATIVES

Номер: US20120289474A1
Автор: Alexander Mann, Armin Hatzelmann, Christian Hesslinger, Christof Zitt, Clemens Braun, Degenhard Marx, Dieter Flockerzi, Harald Ohmer, Hermann Tenor, Raimund KÜLZER, Stefan Fischer, Steffen Weinbrenner, Thomas Maier, Thomas Stengel, Torsten Dunkern, Ulrich Kautz
Принадлежит: NYCOMED GMBH

The compounds of Formula (1), in which A, R1, R2, R3 and R5 have the meanings as given in the description, are novel effective inhibitors of type 4 and 5 phosphodiesterase.

Подробнее
Номер записи: 150
15-11-2012 дата публикации

Aqueous solution comprising 3 - quinuclidinones for the treatment hyperproliferative, autoimmune and heart disease

Номер: US20120289503A1
Автор: Charlotta Liljebris, Ninus Caram-Lelham, Styrbjörn BYSTRÖM
Принадлежит: APREA AB

A liquid composition that is an aqueous solution of a compound of formula (I), wherein the aqueous solution has a pH from about 3.0 to about 5.0. The liquid composition may be used in the treatment of a disorder selected from hyperproliferative diseases, autoimmune diseases and heart diseases.

Подробнее
Номер записи: 151
15-11-2012 дата публикации

Kinase inhibitors useful for the treatment of proliferative diseases

Номер: US20120289540A1
Автор: Daniel L. Flynn, Michael D. Kaufman, Peter A. Petillo, William C. Patt
Принадлежит: Deciphera Pharmaceuticals LLC

The present invention relates to novel kinase inhibitors and modulator compounds useful for the treatment of various diseases. More particularly, the invention is concerned with such compounds, kinase/compound adducts, methods of treating diseases, and methods of synthesis of the compounds. Preferrably, the compounds are useful for the modulation of kinase activity of Raf kinases and disease polymorphs thereof. Compounds of the present invention find utility in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers including but not limited to malignant melanoma, colorectal cancer, ovarian cancer, papillary thyroid carcinoma, non small cell lung cancer, and mesothelioma. Compounds of the present invention also find utility in the treatment of rheumatoid arthritis and retinopathies including diabetic retinal neuropathy and macular degeneration.

Подробнее
Номер записи: 152
22-11-2012 дата публикации

Treatment of lung cancer

Номер: US20120294957A1
Автор: Adi Zundelevich, Roni Haklai, Yoel Kloog
Принадлежит: Ramot at Tel Aviv University Ltd

Disclosed are methods of treating lung cancer by administering to a human in need thereof effective amounts of FTS, or various analogs thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally, in combination with a chemotherapeutic agent. Chemotherapeutic agents, and combinations thereof, for use with FTS, its analogs, or its salts are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 153
22-11-2012 дата публикации

Methods of using selective chemotherapeutic agents for targeting tumor cells

Номер: US20120295927A1
Автор: Aleem Gangjee, Larry Matherly
Принадлежит: Duquesne Univ of Holy Spirit, WAYNE STATE UNIVERSITY

A method for treating cancer tumors, particularly ovarian cancer tumors, is described, where fused cyclic pyrimidine having a cancer treating ability is selectively delivered to an FR expressing cancerous tumor.

Подробнее
Номер записи: 154
27-12-2012 дата публикации

Novel kinase inhibitors

Номер: US20120329780A1
Автор: Andreas Treml, Michael Almstetter, Michael Thormann, Nadine Traube
Принадлежит: Origenis Gmbh

The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

Подробнее
Номер записи: 155
27-12-2012 дата публикации

Limk2 inhibitors, compositions comprising them, and methods of their use

Номер: US20120329818A1
Автор: Brett Marinelli, Bryce Alden Harrison, David Brent Rawlins, Dennis Stewart Rice, Hugh Alfred Burgoon, Jason Patrick Healy, Nicole Cathleen Goodwin, Norris Andrew Whitlock, Ross Mabon, Ying Liu
Принадлежит: Individual

Inhibitors of LIM kinase 2 are disclosed, along with pharmaceutical compositions comprising them and methods of their use. Particular compounds are of the formula:

Подробнее
Номер записи: 156
03-01-2013 дата публикации

Inhibitors of brutons tyrosine kinase for the treatment of solid tumors

Номер: US20130005746A1
Автор: David Loury, Erik Verner, Joseph Buggy, Lee Honigberg, Wei Chen
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Described herein are irreversible Btk inhibitor compounds, and methods for using such irreversible inhibitors in the treatment of diseases and disorders characterized by the presence or development of solid tumors.

Подробнее
Номер записи: 157
17-01-2013 дата публикации

Composition, and Method of Using the Composition, Effective for Minimizing the Harmful Effects Associated with Individuals Suffering from Alcohol Intoxication

Номер: US20130017276A1
Автор: Gregory Blackman
Принадлежит: BURN-OFF FORMALLY KNOWN AS SOBERUP LLC LLC

The present invention relates to a composition, and methods of using the composition, for minimizing the harmful effects associated with alcohol consumption. The composition includes a plurality of ingredients, which when combined, have the unexpected effect of increasing one or more metabolic pathways in the individual. As the metabolic rate is increased, alcohol is burned off, or utilized as energy source, and occurs at a considerably much faster rate than under normal physiological means. It is believed that the composition may have an effect on the brain causing it to increase metabolic rates. By administering the composition to an inebriated individual, the rate at which a person sobers up, occurs at a faster rate than would occur under normal physiological time frames.

Подробнее
Номер записи: 158
17-01-2013 дата публикации

Inhibitors of bruton's tyrosine kinase

Номер: US20130018060A1
Автор: David J. Loury, Eric Verner, Joseph J. Buggy, Lee Honigberg, Wei Chen
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Described herein are irreversible kinase inhibitor compounds, methods for synthesizing such irreversible inhibitors, and methods for using such irreversible inhibitors in the treatment of diseases. Further described herein are methods, assays and systems for determining an appropriate irreversible inhibitor of a protein, including a kinase.

Подробнее
Номер записи: 159
24-01-2013 дата публикации

Heteroaryl Derivatives as CFTR Modulators

Номер: US20130023538A1
Автор: Brian Bear, Jinglan Zhou, Mark Miller, Sara Hadida Ruah
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Подробнее
Номер записи: 160
31-01-2013 дата публикации

Hcv combination therapy

Номер: US20130029904A1
Автор: George Kukolj
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Aspects of this invention include methods comprising administering a combination of a Compound (1) below, including particular en crystalline forms thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof, with at least one further selected HCV inhibiting compound as described herein for the treatment of Hepatitis C Viral (HCV) infection The methods can be conducted administering the Compound (1) and the at least one further selected HCV inhibiting compound separately or together, including as a regimen of treatment.

Подробнее
Номер записи: 161
14-02-2013 дата публикации

Sodium channel blocker for treatment of loss of superficial sensitivity

Номер: US20130039976A1
Автор: Constanza Sigala, Jean J. Pilorget, Max Rutman, Pablo Valenzuela
Принадлежит: Phytotox Ltd

The invention concerns a sodium channel blocker for the treatment of a reduction or loss of superficial sensitivity or sense of touch of a human being or another mammal.

Подробнее
Номер записи: 162
14-02-2013 дата публикации

Substituted imidazopyrimidines and triazolopyrimidines

Номер: US20130040946A1
Автор: Andreas Wilmen, Dmitry Zubov, Jochen Strayle, Mark Jean Gnoth, Michael Sperzel, Niels Svenstrup, Stefan Heitmeier, Stephan Siegel, Susanne Röhrig, Ulrich Rester
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The invention relates to substituted imidazo- and triazolopyrimidines and processes for their preparation, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of haematological disorders, preferably of leucopenias and neutropenias.

Подробнее
Номер записи: 163
21-02-2013 дата публикации

Compositions and methods for the prevention of cardiovascular disease

Номер: US20130045193A1
Автор: Angel E. Gil, Jesus G. Gil, Michael J. Gonzalez
Принадлежит: Angel E. Gil, Jesus G. Gil, Michael J. Gonzalez

The present invention relates to compositions comprising vitamins, minerals and other nutrients and methods for using these compositions for nutritional supplementation to prevent and/or alleviate a patient from the occurrence or negative effects of cardiovascular disease. Specifically, the invention relates to compositions and methods of administering compositions comprising natural CoQ 10 , natural Omega-3 fatty acids, natural bioflavonoids, natural vitamin E, amino acids and derivatives thereof, minerals, extra virgin olive oil, lecithin, B-complex vitamins, and antioxidants.

Подробнее
Номер записи: 164
28-02-2013 дата публикации

Method of treating patients undergoing protein replacement therapy, gene replacement therapy, or other therapeutic modalities

Номер: US20130052189A1
Автор: Dwight D. Koeberl, Priya S. Kishnani, Sean N. Prater, Suhrad G. Banugaria
Принадлежит: Duke University, Synpac North Carolina Inc

The present invention relates, in general, to a method of treating patients undergoing enzyme replacement therapy (ERT) or other therapy involving the administration of a proteinaceous therapeutic agent as well gene replacement therapy with non-viral or viral vectors, or other therapeutic modality or modalities, used alone or in combination, which involve the administration of exogenous substances for potential therapeutic benefit, including, but not limited to DNA vaccines, siRNA, splice-site switching oligomers (SSOs) as well as RNA-based nanoparticles (RNPs) and nanovaccines. The invention further relates to compounds and compositions suitable for use in such methods.

Подробнее
Номер записи: 165
28-02-2013 дата публикации

THIENO[3,2-d]PYRIMIDINE DERIVATIVES HAVING INHIBITORY ACTIVITY ON PROTEIN KINASES

Номер: US20130053370A1
Автор: Dong-Sik Park, Dong-Wook Kim, Eun Young Kim, Hwan Geun Choi, Hwan Kim, Jae Chul Lee, Jae Yul Choi, Ji Yeon Song, Jung Beom Son, Kyu Hang Lee, Maeng Sup Kim, Seung Hyun Jung, Tae Bo Sim, Wha ll Choi, Young Gil Ahn, Young Hee Jung, Young Jin Ham
Принадлежит: HANMI SCIENCE CO LTD, Industry Academic Cooperation Foundation of Catholic University of Korea, Korea Advanced Institute of Science and Technology KAIST

The present invention relates to a thieno[3,2-d]pyrimidine derivative of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof, which has an excellent inhibitory activity on protein kinases, and a pharmaceutical composition comprising the same is effective in preventing or treating abnormal cell growth diseases.

Подробнее
Номер записи: 166
14-03-2013 дата публикации

Drug-containing implants and methods of use thereof

Номер: US20130064773A1
Автор: Karen Winey, Steven Siegel
Принадлежит: University of Pennsylvania Penn

The present invention provides implants comprising a therapeutic drug and a polymer containing polylactic acid (PLA) and optionally polyglycolic acid (PGA). The present invention also provides methods of maintaining a therapeutic level of a drug in a subject, releasing a therapeutic drug at a substantially linear rate, and treating schizophrenia and other diseases and disorders, utilizing implants of the present invention.

Подробнее
Номер записи: 167
14-03-2013 дата публикации

Cellulosic gel material as a pharmaceutical excipient

Номер: US20130064892A1
Автор: Hatem M.N. Abushammala, Raed HASHAIKEH
Принадлежит: Masdar Institute of Science and Technology

A method of making a pharmaceutical tablet comprises (a) combining (i) an aqueous networked cellulose gel with (ii) filler and (iii) an active agent to form a mixture thereof; (b) casting the mixture to form a wet tablet; (c) drying the wet tablet to form a dry pharmaceutical tablet; and then (d) optionally coating the tablet (e.g., with an enteric coating). Pharmaceutical tablets produced by such methods are also described.

Подробнее
Номер записи: 168
21-03-2013 дата публикации

MODULATORS OF TOLL-LIKE RECEPTORS

Номер: US20130071354A1
Автор: Desai Manoj C., Halcomb Randall L., Hrvatin Paul, Hui Hon Chung, Mc Fadden Ryan, Roethle Paul A., Yang Hong
Принадлежит: Gilead Sciences, Inc.

Provided are modulators of TLRs of Formula II: 2. The compound of wherein Lis —NH— or —O—.3. The compound of wherein Xis C-Calkylene claim 2 , C-Cheteroalkylene or C-Csubstituted heteroalkylene.4. The compound of wherein Lis —O—.5. The compound of wherein Lis C-Calkylene or a covalent bond.6. The compound of wherein Xis —CH—.7. The compound of wherein Rand Rindependently are H claim 6 , alkyl claim 6 , C-Csubstituted or unsubstituted heteroalkyl containing one or more heteroatoms (selected from N claim 6 , O claim 6 , or S) claim 6 , or claim 6 , together with the nitrogen atom to which they are attached claim 6 , form a substituted or unsubstituted pyrrolidine claim 6 , piperidine or piperazine.8. The compound of wherein Rand Rtaken together with the nitrogen to which they are attached form a 4- to 10-membered mono- or bicyclic claim 7 , saturated claim 7 , partially saturated claim 7 , or unsaturated ring containing from 0 to 3 additional heteroatoms selected from N claim 7 , O claim 7 , or S.9. The compound of wherein Lis —CH—.10. The compound of wherein D is pyridinyl.11. The compound of wherein D is optionally substituted pyridinyl claim 9 , optionally substituted piperidinyl claim 9 , optionally substituted piperazinyl or optionally substituted 1 claim 9 ,2 claim 9 ,3 claim 9 ,4-tetrahydroisoquinolinyl.13. A compound of wherein Lis —O—.15. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of and a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.16. The pharmaceutical composition of further comprising at least one additional therapeutic agent selected from the group consisting of interferons claim 15 , ribavirin or its analogs claim 15 , HCV NS3 protease inhibitors claim 15 , alpha-glucosidase 1 inhibitors claim 15 , hepatoprotectants claim 15 , nucleoside or nucleotide inhibitors of HCV NS5B polymerase claim 15 , non-nucleoside inhibitors of HCV NS5B polymerase claim 15 , HCV NS5A inhibitors claim 15 , TLR-7 agonists ...

Подробнее
Номер записи: 169
21-03-2013 дата публикации

INHIBITORS OF JUN N-TERMINAL KINASE

Номер: US20130072494A1
Автор: Bowers Simeon, Hom Roy K., Konradi Andrei W., Neitz R. Jeffrey, Probst Gary D., Sealy Jennifer, Sham Hing L., Toth Gergely, Truong Anh
Принадлежит:

The present disclosure provides inhibitors of c-Jun N-terminal kinases (JNK) having a structure according to the following formula: 3. The compound of claim 1 , wherein ring A is chosen from thiophene claim 1 , thiazole claim 1 , and pyrazole claim 1 , wherein the thiophene claim 1 , the thiazole claim 1 , or the pyrazole is optionally substituted with 1 or 2 substituents chosen from C-C-alkyl claim 1 , C-C-alkenyl claim 1 , C-C-alkynyl claim 1 , C-C-haloalkyl claim 1 , 2- to 4-membered heteroalkyl claim 1 , C-C-cycloalkyl claim 1 , 3- to 6-membered heterocycloalkyl claim 1 , CN claim 1 , and halogen.6. The compound of claim 1 , wherein W is methylene (—CH—).7. The compound of claim 1 , wherein Ris H.8. The compound of claim 1 , wherein Cy is chosen from phenyl claim 1 , naphthyl claim 1 , quinoline claim 1 , isoquinoline claim 1 , quinoxaline claim 1 , quinazoline claim 1 , 3 claim 1 ,4-dihydroquinolin-2-one claim 1 , and 3 claim 1 ,4-dihydro-1 claim 1 ,6-naphthyridin-2-one claim 1 , each optionally substituted with 1-6 substituents independently chosen from C-C-alkyl claim 1 , C-C-alkenyl claim 1 , C-C-alkynyl claim 1 , C-C-haloalkyl claim 1 , 2- to 6-membered heteroalkyl claim 1 , C-C-cycloalkyl claim 1 , 3- to 8-membered heterocycloalkyl claim 1 , aryl claim 1 , 5- or 6-membered heteroaryl claim 1 , CN claim 1 , halogen claim 1 , OR claim 1 , SR claim 1 , NRR claim 1 , C(O)R claim 1 , C(O)NRR claim 1 , OC(O)NRR claim 1 , C(O)OR claim 1 , NRC(O)R claim 1 , NRC(O)OR claim 1 , NRC(O)NRR claim 1 , NRC(S)NRR claim 1 , NRS(O)R claim 1 , S(O)NRR claim 1 , S(O)Rand S(O)R claim 1 ,wherein{'sup': 52', '53', '55', '52', '53, 'sub': 1', '6', '3', '8, 'R, Rand Rare independently chosen from H, acyl, C-C-alkyl, 2- to 6-membered heteroalkyl, aryl, 5- or 6-membered heteroaryl, C-Ccycloalkyl and 3- to 8-membered heterocycloalkyl, wherein Rand R, together with the nitrogen atom to which they are bound are optionally joined to form a 5- to 7-membered heterocyclic ring; and'}{'sup ...

Подробнее
Номер записи: 170
04-04-2013 дата публикации

Methods and Compositions for Reducing Interleukin-4 or Interleukin-13 Signaling

Номер: US20130084275A1
Автор: Bôkel Christian, Weidemann Thomas
Принадлежит: TECHNISCHE UNIVERSITAT DRESDEN

The present invention relates generally to methods and compositions for reducing Interleukin-4 or Interleukin-13 signaling, in particular to treat asthma and atopic dermatitis. The inventors have found that Rac/PAK mediated endocytosis of the ligand bound type I (IL-4R with the chains IL-4Ra and IL-2-Rg) and/or type II receptor (IL-13R with the chains IL-4Ra and IL-13Ra1) is needed for the IL-4 and/or IL-13 mediated activation of downstream signalling events including phosphorylation of Stat family transcrition factors. These discoveries enable new methods of screening compounds that modulate Interleukin-4 and Interleukin-13 signalling, as well as new methods for treating conditions characterized by increased Interleukin-4 and Interleukin-13 levels. These conditions include inflammatory conditions, asthma bronchiale, atopic dermatitis, allergies, atopic syndromes, allergic rhinitis, and th2-induced conditions. 1. A method for reducing Interleukin-4 or Interleukin-13 signaling in a cell or subject comprising administering an inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis in an amount sufficient to reduce or inhibit endocytosis of IL-4R or IL-13R.2. The method of claim 1 , wherein said inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis is administered in amount effective to reduce or inhibit phosphorylation of Stat family transcription factors.3. The method of claim 1 , wherein the inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis is selected from agents inhibiting Rac-1 or Pak1/2.5. The method of claim 4 , wherein said peptide inhibiting Rac-1 is N17Rac.6. The method of claim 4 , wherein said peptide inhibiting PAK1 comprises amino acids 83-149 of PAK1.7. A method of treating a condition characterized by increased Interleukin-4 or Interleukin-13 levels in a subject in need thereof comprising administering an inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis in a therapeutically effective amount.8. The method of claim 7 , wherein the inhibitor of Rac/Pak driven endocytosis is selected from agents ...

Подробнее
Номер записи: 171
04-04-2013 дата публикации

Compositions, kits and methods for nutrition supplementation

Номер: US20130084344A1
Автор: Cecile Boyer-Joubert, Guillaume Herry, Philippe Perrin
Принадлежит: Chemo France SA

The present invention relates to compositions, kits and methods for the administration of various vitamin, mineral and nutrient compositions, and in a specific embodiment, the compositions, kits and methods may utilize or include twelve carbon chain fatty acids and/or twelve carbon chain acylglycerols, vitamin D, iodine, vitamin B1, vitamin B6, vitamin B12, vitamin B2, vitamin B9, vitamin B3, vitamin E, vitamin A, vitamin C, iron, zinc, copper, magnesium, omega 3 fatty acids and one or more pharmaceutically acceptable carriers.

Подробнее
Номер записи: 172
04-04-2013 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20130085123A1
Автор: Hailin Zheng, Jun Zhao, Lawrence P. Wennogle, Peng Li
Принадлежит: Intra Cellular Therapies Inc

Optionally substituted 4,5,7,8-tetrahydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-(1H or 2H)-imidazo[1,2-a]pyrazolo[4,3-e]pyrimidine or 4,5,7,8,9-pentahydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-(1H or 2H)-pyrimido[1,2-a]pyrazolo[4,3-e]pyrimidine compounds, processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.

Подробнее
Номер записи: 173
11-04-2013 дата публикации

Methods and Compositions for Treating Thyroid-Related Medical Conditions with Reduced Folates

Номер: US20130089623A1
Автор: III Linzy O., Scott
Принадлежит:

The present invention provides methods and compositions for treating thyroid-related medical conditions. Many thyroid-related medical conditions exist that go undiagnosed and untreated. These conditions may be prevented and treated with reduced folates and vitamin B12. Administration of reduced folates and vitamin B12 will prevent or treat cerebrospinal folate deficiency, which is linked to thyroid-related medical conditions. Administration of reduced folates and vitamin B12 will also prevent or treat conditions associated with masked megaloblastic anemia and hypothyroidism, and other conditions brought upon through improper thyroid function. Additionally, it is commonplace to treat many thyroid conditions with anti-thyroid drugs or thyroid stimulating drugs. This practice alone is also responsible for causing, or not beneficially addressing, adverse conditions that can be prevented or treated through the methods and compositions discussed herein. 120-. (canceled)21. A method of treating decreased folate in cerebrospinal fluid , comprising:a. selecting an individual with hyperthyroidism; andb. administering a composition comprising a folate to the individual.22. The method of claim 21 , wherein the folate is a reduced folate.23. The method of claim 21 , wherein the folate is L-methylfolate.24. The method of claim 21 , further comprising the administration of vitamin B12 to the individual.25. The method of claim 21 , wherein the individual has a masked megaloblastic anemia.26. The method of claim 21 , wherein the individual has a masked macrocytic anemia.27. The method of claim 21 , wherein the individual has a macrocytic anemia.28. The method of claim 21 , wherein the individual has a normocytic anemia.29. The method of claim 21 , wherein the individual has a microcytic anemia.30. The method of claim 21 , wherein the individual has one or more of the following:megaloblastic anemia, pancytopenia, aplastic anemia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, ...

Подробнее
Номер записи: 174
11-04-2013 дата публикации

METHOD USING A DIETARY SUPPLEMENT FOR HEALING OR REGRESSING SYMPTOMS OF GASTROESOPHAGEAL REFLUX DISEASE, GASTRITIS AND ULCERS

Номер: US20130090305A1
Автор: de Souza Periera Ricardo
Принадлежит:

The current invention presents a dietary supplement obtained from a mixture of melatonin, vitamins and aminoacids and administered for healing or regressing the symptoms of gastroesophageal reflux disease, such as heartburn, regurgitation, dysphagia, coughing, hoarseness, chest pain and odynophagia, gastritis and several types of ulcerations. 1. A method for healing or regressing gastroesophageal reflux disease , gastritis and ulcers comprising:administering to a person in need of such treatment, an effective amount of a formulation consisting of vitamin B6, tryptophan, betaine, folic acid, vitamin B12, melatonin and methionine.2. The method of wherein the formulation contains vitamin B6 claim 1 , at from 1 μg to 10 claim 1 ,000 mg claim 1 , tryptophan claim 1 , at from 1 μg to 10 claim 1 ,000 mg claim 1 , betaine claim 1 , at from 1 μg to 10 claim 1 ,000 mg claim 1 , folic acid claim 1 , at from 1 μg to 10 claim 1 ,000 mg claim 1 , vitamin B12 claim 1 , at from 1 μg to 10 claim 1 ,000 mg claim 1 , melatonin claim 1 , at from 1 μg to 10 claim 1 ,000 mg claim 1 , and claim 1 , methionine claim 1 , at from 1 μg to 10 claim 1 ,000 mg.3. The method of further comprising administering the formulation to the person daily for from 1 to 200 days.4. The method of wherein the formulation is administered in a capsule form claim 1 , further comprising administering from 1-2 capsules daily.5. A method for reducing pain associated with gastroesophageal reflux disease claim 1 , gastritis and ulcers comprising:administering to a person in need of such treatment, an effective amount of a formulation consisting of vitamin B6, tryptophan, betaine, folic acid, vitamin B12, melatonin and methionine.6. The method of wherein the formulation contains vitamin B6 claim 5 , at from 1 μg to 10 claim 5 ,000 mg claim 5 , tryptophan claim 5 , at from 1 μg to 10 claim 5 ,000 mg claim 5 , betaine claim 5 , at from 1 μg to 10 claim 5 ,000 mg claim 5 , folic acid claim 5 , at from 1 μg to 10 claim 5 ...

Подробнее
Номер записи: 175
18-04-2013 дата публикации

Pyrazolopyridine, Pyrazolopyrazine, Pyrazolopyrimidine, Pyrazolothiophene and Pyrazolothiazole Compounds as MGLUR4 Allosteric Potentiators, Compositions, and Methods of Treating Neurological Dysfunction

Номер: US20130096110A1
Автор: Cheung Yiu-Yin, Conn P. Jeffrey, Engers Darren W., Gogliotti Rocco D., Hopkins Corey R., Lindsley Craig W., Niswender Colleen M., Salovich James M.
Принадлежит: VANDERBILT UNIVERSITY

Pyrazolopyridine, pyrazolopyrazine, pyrazolopyrimidine, pyrazolothiophene and pyrazolothiazole compounds which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction. 2. The method of claim 1 , wherein the mammal is a human.3. The method of claim 1 , wherein the dysfunction is Parkinson's disease.4. The method of claim 1 , wherein the dysfunction is schizophrenia claim 1 , psychosis claim 1 , “schizophrenia-spectrum” disorder claim 1 , depression claim 1 , bipolar disorder claim 1 , cognitive disorder claim 1 , delirium claim 1 , amnestic disorder claim 1 , anxiety disorder claim 1 , attention disorder claim 1 , obesity claim 1 , eating disorder claim 1 , or NMDA receptor-related disorder.5. The method of claim 1 , wherein the dysfunction is Parkinson's disease; anxiety; motor effects after alcohol consumption; neurogenic fate commitment and neuronal survival; epilepsy; or certain cancers claim 1 , for example claim 1 , medulloblastoma claim 1 , inflammation (for example claim 1 , multiple sclerosis) and metabolic disorders (for example claim 1 , diabetes) and taste enhancing associated with glutamatergic dysfunction and diseases in which mGluR4 receptor is involved.6. The method of claim 1 , wherein the mammal has been diagnosed with the dysfunction prior to the administering step.7. The method of claim 1 , further comprising the step of identifying a mammal having a need for treatment of the dysfunction.825-. (canceled)27. The compound of claim 25 , wherein n is 2.28. The compound of claim 25 , wherein X is N claim 25 , S claim 25 , or CR.29. The compound of claim 25 , wherein Y is N claim 25 , or NH.30. The compound of claim 25 , wherein ...

Подробнее
Номер записи: 176
18-04-2013 дата публикации

Methods for treating autism

Номер: US20130096115A1
Автор: Benedikt Vollrath, David Campbell, Jay Lichter, Sergio G. DURÓN
Принадлежит: Afraxis Inc

Provided herein are PAK inhibitors. Also provided herein are compositions and methods for treating an individual suffering from autism.

Подробнее
Номер записи: 177
18-04-2013 дата публикации

Methods for healthy aging

Номер: US20130096142A1
Автор: Bradley Patay, Eric Topol, Sarah Murray
Принадлежит: SCRIPPS HEALTH

Genome-wide association studies have been used to elucidate genes and/or pathways related to diseases; however, this methodology has yet to be used to understand the phenotype of healthy aging and/or healthspan in humans.

Подробнее
Номер записи: 178
25-04-2013 дата публикации

HAIR GROWTH STIMULANT

Номер: US20130101569A1
Автор: Weston Anthony R.
Принадлежит:

A composition of a mixture of vitamin and herbal supplements. Supplementation of the composition promotes hair growth and thickness by increasing the number of hairs and preventing hair loss. The concentration of the vitamin and herbal supplements in the composition is suitably about 0.01-100%. The composition may comprise a suitable carrier, solvent and/or emulgent. The composition may be, for example, an internally ingested tablet, a capsule, drops or a suspension. This formulation will enhance the hair thickness and provide elements for growing hair in humans and animals. 1. Promoting hair growth and preventing hair loss thereof administering a composition of mixed vitamin and herbal supplements wherein said concentration of a mixed vitamin and herbal supplements is about 0.1%.2. The composition of claim 1 , wherein said composition of vitamin and herbal supplements are a mixture of Biotin claim 1 , Calcium claim 1 , Chromium claim 1 , Copper claim 1 , DHA-docosahexaenoic acid claim 1 , EPA-eicosapentaenoic acid claim 1 , Fish oil claim 1 , Folic acid claim 1 , Ginkgo biloba claim 1 , Ginseng claim 1 , Iodine claim 1 , Iron claim 1 , Magnesium claim 1 , Manganese claim 1 , Molybdenum claim 1 , Niacin claim 1 , Omega-3 claim 1 , Pantothenic acid claim 1 , Riboflavin claim 1 , Saw palmetto claim 1 , Selenium claim 1 , Thiamin claim 1 , Vitamin A claim 1 , Vitamin B12 claim 1 , Vitamin B6 claim 1 , Vitamin C claim 1 , Vitamin D-cholecalciferol claim 1 , Vitamin E claim 1 , Vitamin K claim 1 , and Zinc.3. The composition of claim 2 , wherein said composition comprises a suitable carrier claim 2 , solvent and/or emulgent.4. The composition of claim 2 , wherein said composition is administered in the form of an oral dosage.5. The composition of claim 2 , wherein said oral dosage is in the form of an internally ingested tablet claim 2 , a capsule claim 2 , drops or a suspension.6. The composition of claim 1 , wherein said oral dosage promotes healthy micronutrient ...

Подробнее
Номер записи: 179
25-04-2013 дата публикации

ANTIBODIES THAT BIND IL-18 AND METHODS OF INHIBITING IL-18 ACTIVITY

Номер: US20130101595A1
Автор: Brocklehurst Simon Mark, DIXON Richard W., Duncan Alexander Robert, Ghayer Tariq, Labkovsky Boris, Lennard Simon Nicholas, Mankovich John, Roguska Michael, Salfeld Jochen, SHORROCK Celia Patricia, Thompson Julia Elizabeth, WHITE Michael
Принадлежит: ABBOTT LABORATORIES

Antibodies that bind human interleukin-18 (hIL-18) are provided, in particular antibodies that bind epitope(s) of human IL-18. The antibodies can be, for example, entirely human antibodies, recombinant antibodies, or monoclonal antibodies. Preferred antibodies have high affinity for hIL-18 and neutralize hIL-18 activity in vitro and in vivo. An antibody of the invention can be a full-length antibody or an antigen-binding portion thereof. Method of making and method of using the antibodies of the invention are also provided. The antibodies, or antibody portions, of the invention are useful for detecting hIL-18 and for inhibiting hIL-18 activity, e.g., in a human subject suffering from a disorder in which hIL-18 activity is detrimental. 160-. (canceled)61. A human monoclonal antibody , or antigen-binding portion thereof , capable of binding to human IL-18.62. The antibody of claim 61 , wherein the antibody claim 61 , or antigen-binding portion thereof claim 61 , dissociates from human IL-18 with a krate constant of 0.1 sor less claim 61 , as determined by surface plasmon resonance claim 61 , or which inhibits human IL-18 activity with an ICof 1×10M or less.63. The antibody of claim 61 , wherein the antibody claim 61 , or antigen-binding portion thereof claim 61 , dissociates from human IL-18 with a krate constant of 1×10sor less claim 61 , as determined by surface plasmon resonance claim 61 , or which inhibits human IL-18 activity with an ICof 1×10M or less.64. The antibody of claim 61 , wherein the antibody claim 61 , or antigen-binding portion thereof claim 61 , dissociates from human IL-18 with a krate constant of 1×10sor less claim 61 , as determined by surface plasmon resonance claim 61 , or which inhibits human IL-18 activity with an ICof 1×10M or less.65. The antibody of claim 61 , wherein the antibody claim 61 , or antigen-binding portion thereof claim 61 , dissociates from human IL-18 with a krate constant of 1×10sor less claim 61 , as determined by surface ...

Подробнее
Номер записи: 180
25-04-2013 дата публикации

METHODS FOR PREVENTING OR TREATING A DISEASE OR CONDITION ASSOCIATED WITH MYCOBACTERIUM AVIUM SUBSPECIES PARATUBERCULOSIS

Номер: US20130101615A1
Автор: Greenstein Robert J.
Принадлежит:

This invention is a method for immunizing, preventing or treating a subspecies -associated disease or condition by screening subjects for markers indicative of predisposition or susceptibility to a subspecies -associated disease or condition and administering a subspecies vaccine or prophylactic or therapeutic agent. 1Mycobacterium aviumparatuberculosis. A method for preventing or treating a disease or condition associated with a subspecies (MAP) infection comprising(a) screening a subject for the presence of one or more markers indicative of predisposition or susceptibility to a disease or condition associated with a MAP infection;(b) selecting a vaccine or prophylactic or therapeutic agent for the subject based upon the presence of the one or more markers; and(c) administering to the subject the vaccine or prophylactic or therapeutic agent to prevent or treat the disease or condition associated with the MAP infection.2Mycobacterium aviumparatuberculosis. The method of claim 1 , wherein the vaccine comprises at least one subspecies (MAP) antigen claim 1 , or attenuated or killed MAP.3. The method of claim 2 , wherein the attenuated or killed MAP is cell wall-competent or cell wall-deficient.4. The method of claim 2 , wherein the MAP antigen is GroES claim 2 , AhpD claim 2 , 32 kDa antigen claim 2 , 34 kDa antigen claim 2 , 34.5 kDa antigen claim 2 , 35 kDa antigen claim 2 , 36 kDa antigen claim 2 , 42 kDa antigen claim 2 , 44.3 kDa antigen claim 2 , 65 kDa antigen or AhpC antigen.5M. tuberculosis. The method of claim 2 , wherein the vaccine further comprises at least one antigen isolated from a member of the complex (MTC) claim 2 , or an attenuated or killed mycobacterium from the MTC.6M. tuberculosis, M. bovis, M. bovisM. africanum, M. canetti, M. caprae, M. pinnipediiM. microti.. The method of claim 5 , wherein the member of the MTC is selected from the group of Calmette-Guérin claim 5 , and7. The method of claim 1 , wherein the prophylactic or therapeutic agent ...

Подробнее
Номер записи: 181
25-04-2013 дата публикации

COMPOSITIONS OF BOTANICAL EXTRACTS FOR CANCER THERAPY

Номер: US20130101616A1
Автор: DAO James, DAO Tom C.S., Gerwick William, JORDAN Mary Ann, TONG David D., Wilson Leslie
Принадлежит:

Methods and compositions for prevention and therapy of cancer are provided. Compositions comprising therapeutically effective amounts of two or more of an extract of , an extract of and an extract of and optionally a therapeutically effective amount of an extract of are provided. Novel synergistic effects of the use of these compounds in combination therapy are disclosed. Embodiments further comprising therapeutically effective amounts of at least one chemotherapeutic agent are also provided. 153-. (canceled)54Ganoderma lucidumSalvia miltiorrhizaScutellaria barbata. An anticancer composition comprising two or more of an organic extract of , an organic extract of and an organic extract of , wherein each extract comprises a therapeutically effective amount.55Ganoderma lucidumScutellaria barbata.. The composition of claim 54 , wherein the composition comprises about 10 to about 50 percent by weight of the composition the extract of and/or about 10 to about 50 percent by weight of the composition the extract of56Ganoderma lucidum, Salvia miltiorrhizaScutellaria barbata. The composition of claim 54 , wherein the organic extract of claim 54 , or is an ethyl acetate extract claim 54 , an alcohol extract claim 54 , a methylene chloride extract claim 54 , or a methanol extract.57. The composition of claim 54 , wherein the composition displays at least one property selected from the group consisting of: anti-inflammatory activity claim 54 , immunoboosting activity claim 54 , inducing lymphocytes to release TNF-alpha claim 54 , and accelerating cell proliferation.58. The composition of claim 54 , wherein the composition selectively inhibits COX-2 over COX-1.59Hippophae rhamnoides.. The composition of further comprising an extract of60. The composition of further comprising a therapeutically effective amount of at least one chemotherapeutic agent.61. The composition of claim 60 , wherein the chemotherapeutic agent perturbs microtubule polymerization.62. The composition of claim ...

Подробнее
Номер записи: 182
25-04-2013 дата публикации

2,4-DIARYL - SUBSTITUTED [1,8] NAPHTHYRIDINES AS KINASE INHIBITORS FOR USE AGAINST CANCER

Номер: US20130102603A1
Автор: Amendt Christiane, Dorsch Dieter, Hoelzemann Guenter, Jonczyk Alfred, Zenke Frank
Принадлежит: Merck Patent Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung

The present invention relates to novel [1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors. 2. Compound according to claim 1 , with the further proviso that Wdenotes N and/or Z excludes N═C claim 1 , i.e. Z denotes C═C claim 1 , N(R)CO claim 1 , NR claim 1 , C═N claim 1 , O claim 1 , CON(R) claim 1 , S claim 1 , CH or N═N claim 1 ,and the physiologically acceptable salts, solvates, stereoisomers and tautomers thereof, including mixtures thereof in all ratios.3. Compound according to claim 1 , wherein Z is selected from the group consisting of:(a) C═C, or{'sup': '4', '(b) N(R)CO, or'}{'sup': '4', '(c) NR, or'}(d) C═N, or(e) O, or{'sup': '4', '(f) CON(R),'}and preferably is C═C,and the physiologically acceptable salts, solvates, stereoisomers and tautomers thereof, including mixtures thereof in all ratios.6. Compound according to claim 1 , wherein{'sup': '2', 'sub': n', '2', 'n', 'n', 'n', 'n', 'n', 'n', '3, 'Ris absent or denotes H, A, Hal, —(CYY)—OY, NO, —(CYY)—NYY, —(CYY)-Het, —O—(CYY)-Het, —O—(CYY)—OY, —O—(CYY)—NYY, NY—(CYY)—NYY, NY—COY or a monocyclic heteroaryl having 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 or 14 C atoms and 1, 2, 3, 4 or 5 N, O and/or S atoms, where the monocyclic heteroaryl can be independently substituted by at least one substituent selected from the group consisting of Y, Hal, CN, CFor OY, and the physiologically acceptable salts, solvates, stereoisomers and tautomers thereof, including mixtures thereof in all ratios.'}10. A method for inhibiting ATP consuming proteins claim 1 , preferably TGF-beta receptor kinase claim 1 , RON claim 1 , TAK1 claim 1 , PKD1 claim 1 , MINK1 claim 1 , SAPK2-alpha claim 1 , SAPK2-beta and/or ...

Подробнее
Номер записи: 183
02-05-2013 дата публикации

METHODS OF USE OF CYCLOPAMINE ANALOGS

Номер: US20130108582A1
Автор: Castro Alfredo C., Grogan Michael J., Matsui William, McGovern Karen J., Tremblay Martin R.
Принадлежит:

The invention provides methods for treating various conditions using derivatives of cyclopamine having the following formula: 121-. (canceled)23. The method of claim 22 , wherein Ris H claim 22 , —OR claim 22 , amino claim 22 , sulfonamido claim 22 , sulfamido claim 22 , OC(O)Ror N(R)C(O)R.24. The method of claim 22 , wherein Ris sulfonamido.25. The method of claim 22 , wherein Ris H or heterocycloalkyl.26. The method of claim 25 , wherein Ris H.27. The method of claim 22 , wherein Ris H.28. The method of claim 22 , wherein Ris H claim 22 , alkyl claim 22 , aralkyl claim 22 , —[(W)—C(O)N(R)]Ror —[(W)—N(R)C(O)]R.29. The method of claim 28 , wherein Ris H.30. The method of claim 22 , wherein said compound is epimerically pure.33. The method of claim 32 , wherein the cancer of the hematopoietic system is myeloma claim 32 , leukemia or lymphoma.34. The method of claim 33 , wherein the myeloma is multiple myeloma.35. The method of claim 33 , wherein the leukemia is acute lymphatic leukemia claim 33 , acute myelocytic leukemia claim 33 , chronic myelocytic leukemia or chronic lymphocytic leukemia.36. The method of claim 33 , wherein the lymphoma is non-Hodgkin's lymphoma.37. The method of claim 32 , wherein the cancer of the hematopoietic system is myelodysplastic syndrome.38. The method of claim 32 , wherein the compound is used in combination with one or more other chemotherapeutic agent claim 32 , anti-cancer agent or anti-cancer treatment.39. The method of claim 38 , wherein the chemotherapeutic agent is doxorubicin claim 38 , dexamethasone claim 38 , prednisolone claim 38 , chlorambucil claim 38 , methotrexate claim 38 , vinblastine claim 38 , bortezomib claim 38 , melphalan claim 38 , carmustine claim 38 , cyclophosphamide claim 38 , vincristine claim 38 , lenalidomide claim 38 , thalidomide claim 38 , cytarabine claim 38 , fludarabine or idarubicin.40. The method of claim 38 , wherein the other anti-cancer agent is a corticosteroid or an interferon.41. The method ...

Подробнее
Номер записи: 184
02-05-2013 дата публикации

ANTI-GITR ANTIBODIES

Номер: US20130108641A1
Автор: Baurin Nicolas, Blanche Francis, Cameron Beatrice, Dabdoubi Tarik, Fordham Jeremy, Kominos Dorothea, Norohna Jacintha, Soos Tim
Принадлежит: SANOFI

The invention provides antibodies that specifically bind to human GITR (hGITR) with high affinity and antagonize the binding of hGITRL to hGITR. The invention also provides pharmaceutical compositions, as well as nucleic acids encoding anti-GITR antibodies, recombinant expression vectors and host cells for making such antibodies, or fragments thereof. Methods of using antibodies of the invention to detect hGITR or to modulate hGITR activity, either in vitro or in vivo, are also provided by the invention. 1) An isolated monoclonal antibody , or antigen binding portion thereof , that binds specifically to human GITR comprising an HCDR3 region amino acid sequence selected from the group consisting of SEQ ID NO: 1 , 18 , 29 , and 35 , or conservative amino acid substitutions thereof.2) The antibody claim 1 , or antigen binding portion thereof claim 1 , of claim 1 , further comprising an HCDR2 region amino acid sequence selected from the group consisting of SEQ ID NO: 2 claim 1 , 19 claim 1 , 30 claim 1 , 33 claim 1 , and 36 claim 1 , or conservative amino acid substitutions thereof.3) The antibody claim 2 , or antigen binding portion thereof claim 2 , of claim 2 , further comprising an HCDR1 region amino acid sequence selected from the group consisting of SEQ ID NO: 3 claim 2 , 20 claim 2 , 37 and 43 claim 2 , or conservative amino acid substitutions thereof.4) The antibody claim 2 , or antigen binding portion thereof claim 2 , of claim 2 , further comprising an LCDR3 region amino acid sequence selected from the group consisting of SEQ ID NO: 4 claim 2 , 21 claim 2 , 26 claim 2 , and 38 claim 2 , or conservative amino acid substitutions thereof.5) The antibody claim 2 , or antigen binding portion thereof claim 2 , of claim 2 , further comprising an LCDR2 region amino acid sequence selected from the group consisting of SEQ ID NO: 5 claim 2 , 22 claim 2 , and 38 claim 2 , or conservative amino acid substitutions thereof.6) The antibody claim 2 , or antigen binding portion ...

Подробнее
Номер записи: 185
02-05-2013 дата публикации

METHODS AND COMPOSITIONS FOR AMELIORATING THIAZIDE INDUCED HYPERLIPIDEMIA

Номер: US20130109680A1
Автор: JOHNSON Richard, Nakagawa Takahiko, Reungjui Sirirat
Принадлежит: UNIVERSITY OF FLORIDA RESEARCH FOUNDATION, INC.

Male Disclosed herein are compositions for ameliorating the lipid producing effects of thiazide therapy. Particularly exemplified herein are compositions containing a thiazide and allopurinol, or some other xanthine oxidase inhibitor. 1. A reduced-lipid producing thiazide containing composition consisting essentially of a thiazide or pharmaceutically acceptable salt thereof , allopurinol , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , and a non-active additive.2. The composition of claim 1 , wherein said thiazide is chlorothiazide claim 1 , benzylhydro-chlorothiazide claim 1 , cyclopenthiazide claim 1 , ethiazide claim 1 , hydrochlorothiazide claim 1 , hydroflumethiazide claim 1 , methyclothiazide claim 1 , penfluthiazide claim 1 , polythiazide claim 1 , or trichloromethiazide or a combination thereof.3. The composition of claim 1 , wherein said thiazide is hydrochlorothiazide.4. The composition of formulated in solid dosage form comprising a powder claim 1 , granule claim 1 , tablet claim 1 , pill claim 1 , or capsule.5. The composition of formulated in a liquid suspension or solution.6. A method of treating hypertension comprising administering a therapeutically effective amount of a thiazide claim 1 , or pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and coadministering a therapeutically effective amount of allopurinol claim 1 , or pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein coadministering comprises administering an amount of allopurinol sufficient to reduce lipid-producing effects of thiazide.7. The method of claim 6 , wherein said allopurinol is administered simultaneously with said thiazide.8. The method of claim 6 , wherein said allopurinol is administered before said thiazide.9. The method of claim 6 , wherein said allopurinol is administered after said thiazide.10. The method of claim 6 , wherein said thiazide is chlorothiazide claim 6 , benzylhydro-chlorothiazide claim 6 , cyclopenthiazide claim 6 , ethiazide claim 6 , ...

Подробнее
Номер записи: 186
02-05-2013 дата публикации

Small Molecule Inhibitors of Functions of the HIV-1 Matrix Protein

Номер: US20130109698A1
Автор: Simon Cocklin
Принадлежит: Simon Cocklin

The present invention includes a method of inhibiting, suppressing or preventing retroviral infection in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a pharmaceutical composition comprising one or more of the compounds of the invention.

Подробнее
Номер записи: 187
02-05-2013 дата публикации

COMBINATION

Номер: US20130109705A1
Автор: Gilmer Tona M., Kumar Rakesh
Принадлежит:

The present invention relates to a method of treating cancer in a human and to pharmaceutical combinations useful in such treatment. In particular, the method relates to a cancer treatment method that includes administering N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methanesulphonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]-4-quinazolinamine, or a pharmaceutically acceptable hydrate and/or salt thereof, and N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)6,8-dimethy;-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, to a human in need thereof. 2. A combination according to where the compound of Structure (I) is in the form of a ditosylate monohydrate salt and the compound of Structure (II) is in the form of a dimethyl sulfoxide solvate.3. A combination kit comprising a combination according to together with a pharmaceutically acceptable carrier or carriers.4. A combination according to where the amount of the compound of Structure (I) is an amount selected from 750 mg to 1 claim 1 ,250 mg claim 1 , and that amount is administered once per day in one or more tablets claim 1 , and the amount of the compound of Structure (II) is an amount selected from 0.125 mg to 10 mg claim 1 , and that amount is administered once per day.5. (canceled)6. A method of treating cancer in a human in need thereof which comprises the in vivo administration of a therapeutically effective amount of a combination of N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methanesulphonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]-4-quinazolinamine claim 1 , or a pharmaceutically acceptable hydrate and/or salt thereof claim 1 , and N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)6 claim 1 ,8-dimethy;-2 claim 1 ,4 claim 1 ,7-trioxo-3 claim 1 ,4 claim 1 ,6 claim 1 ,7-tetrahydro-2H-pyrido[4 claim 1 ,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof claim 1 , to such ...

Подробнее
Номер записи: 188
09-05-2013 дата публикации

ANTI-INFLAMMATORY COMPOSITIONS FOR TREATING NEURO-INFLAMMATION

Номер: US20130115202A1
Автор: Theoharides Theoharis C.
Принадлежит: THETA BIOMEDICAL CONSULTING & DEVELOPMENT CO., INC

This disclosure pertains to methods of treating a neuro-inflammation disorder in a subject, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a composition comprising a flavonoid, or a structurally related analogue, olive kernel extract, hydroxytyrosol, and berberine, and, optionally, one or more ingredients selected from the group consisting of a sulfated proteoglycan, oleocanthal, a CRH antagonist, S adenosylmethionine, a histamine 1 receptor antagonist, a histamine 3 receptor agonist, emu oil, oregano oil, grape seed oil, aloe extract, biotin, and selenium. Certain of the present compositions are useful in protecting against or treating neuro-inflammation associated with allergies, Alzheimer's disease (AD), atherosclerosis, asthma, Autistic Spectrum Disorders (ASD). 1. A method of treating a neuro-inflammation disorder in a subject , comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a composition comprising a flavonoid , or a structurally related analogue , olive kernel extract , hydroxytyrosol , and berberine , and , optionally , one or more ingredients selected from the group consisting of a sulfated proteoglycan , oleocanthal , a CRH antagonist , S-adenosylmethionine , a histamine-1 receptor antagonist , a histamine-3 receptor agonist , emu oil , oregano oil , grape seed oil , aloe extract , biotin , huperzine A , and selenium.2. The method of claim 1 , wherein the composition further comprises a biologic immune modulator.3. The method of claim 2 , wherein the biologic immune modulator is a T cell inhibitor.4. The method of claim 2 , wherein the biologic immune modulator is a TNF inhibitor.5. The method of claim 2 , wherein the biologic immune modulator is an mTOR inhibitor.6. The method of claim 1 , wherein the flavonoid is selected from the group consisting of luteolin claim 1 , tetramethoxyluteolin claim 1 , quercetin claim 1 , myricetin claim 1 , genistein claim 1 , kaempferol claim 1 , (−) ...

Подробнее
Номер записи: 189
09-05-2013 дата публикации

NOVEL FUSED PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR INHIBITION OF TYROSINE KINASE ACTIVITY

Номер: US20130116213A1
Автор: CHA Mi Young, Ha Tae Hee, JEON Ji Young, JO Myoung Gi, KANG Seok Jong, Kim Maeng Sup, KIM Mi Ra, KWAK Eun Joo, Lee Ju Yeon, LEE Kwang Ok, SUH Kwee Hyun
Принадлежит: HANMI SCIENCE CO., LTD.

The present invention relates to a novel fused pyrimidine derivative having an inhibitory activity for tyrosine kinases, and a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers, tumors, inflammatory diseases, autoimmune diseases, or immunologically mediated diseases comprising same as an active ingredient. 3. The compound of claim 1 , wherein the compound of formula (I) is selected from the group consisting of:N-(3-(2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide;N-(3-(2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide;N-(3-(2-(4-(4-tert-butyl-piperazin-1-yl)-phenylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)-phenyl)-acrylamide;N-(3-(2-(4-(4-(2-fluoro-ethyl)-piperazin-1-yl)-phenylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)-phenyl)-acrylamide;N-(3-(2-(4-(4-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-piperazin-1-yl)-phenylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)-phenyl)-acrylamide;N-(3-(2-(4-(4-(2-methoxy-ethyl)-piperazin-1-yl)-phenylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)-phenyl)-acrylamide;N-(3-(2-(4-(4-(2-hydroxy-ethyl)-piperazin-1-yl)-phenylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)-phenyl)-acrylamide;N-(3-(2-(4-(4-hydroxy-4-methyl-piperazin-1-yl)-phenylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)-phenyl)-acrylamide;N-(3-(2-(4-(3,4,5-trimethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)-phenyl)-acrylamide;N-(3-(2-(4-(5-methyl-2,5-diaza-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl)-phenylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)-phenyl)-acrylamide;N-(3-(2-(1-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepin-7-ylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)-phenyl)-acrylamide;N-(3-(2-(2-methoxy-4-(1-methyl-piperidin-4-yl)-phenylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)-phenyl)-acrylamide;N-(3-(2-(2-methoxy-4-(1-methyl-piperidin-3-yl)-phenylamino)-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)-phenyl)-acrylamide;N-(3-(2-(3-fluoro-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide;Diethyl(4-((4-(3- ...

Подробнее
Номер записи: 190
09-05-2013 дата публикации

Method for treating a pulmonary hypertension condition

Номер: US20130116257A1
Автор: Christopher Dufton, Michael J. Gerber
Принадлежит: Gilead Colorado Inc

A method for treating a pulmonary hypertension condition such as pulmonary arterial hypertension (PAH) in a subject comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of ambrisentan, wherein, at baseline, time from first diagnosis of the condition in the subject is not greater than about 2 years.

Подробнее
Номер записи: 191
09-05-2013 дата публикации

FUSED HETEROAROMATIC PYRROLIDINONES AS SYK INHIBITORS

Номер: US20130116260A1
Автор: ARIKAWA Yasuyoshi, Dong Qing, Feher Victoria, Jones Benjamin, Lam Betty, Nie Zhe, Smith Christopher, TAKAHASHI Masashi
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Company Limited

Disclosed are compounds of Formula 1, 2. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 , wherein Lis —NH—.34-. (canceled)5. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 , wherein Lis a bond.6. (canceled)7. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 , wherein G is C(R).8. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 , wherein Rand Rare both hydrogen.9. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 , wherein Ris Ccycloalkyl claim 1 , optionally substituted with from one to five substituents independently selected from halo claim 1 , oxo claim 1 , —NO claim 1 , —CN claim 1 , R claim 1 , and R.10. (canceled)11. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 9 , wherein Ris 2-amino-cyclohex-1-yl optionally substituted with from one to four substituents independently selected from halo claim 9 , oxo claim 9 , —NO claim 9 , —CN claim 9 , R claim 9 , and R.1215-. (canceled)16. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 , wherein Ris Cheterocyclyl optionally substituted with from one to five substituents independently selected from halo claim 1 , oxo claim 1 , —NO claim 1 , —CN claim 1 , R claim 1 , and R.17. (canceled)18. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 16 , wherein Ris 3-aminotetrahydro-2H-pyran-4-yl optionally substituted with from one to four substituents independently selected from halo claim 16 , oxo claim 16 , —NO claim 16 , —CN claim 16 , R claim 16 , and R.1921-. (canceled)22. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 , wherein Ris Cheteroaryl optionally substituted with from one to five substituents independently selected from halo claim 1 , oxo claim 1 , —CN claim 1 , R claim 1 , and R.23. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 22 , wherein Ris a monocyclic Cheteroaryl optionally substituted with from one to four ...

Подробнее
Номер записи: 192
09-05-2013 дата публикации

USE OF MODIFIED PYRIMIDINE COMPOUNDS TO PROMOTE STEM CELL MIGRATION AND PROLIFERATION

Номер: US20130116268A1
Автор: Qu Tingyu, Sugaya Kiminobu
Принадлежит:

Disclosed herein are methods and materials for improving vision. Particularly exemplified herein are pyrimidine compounds that serve to proliferate retinal stem cells. 2. The method of claim 1 , wherein the pyrimidine derivative is 2-piperadino-6-methyl-5-oxo-5 claim 1 ,6-dihydro-(7H) pyrrole-[3 claim 1 ,4-d]pyrimidine maleate (MS-818).3. The method of claim 1 , wherein the pyrimidine derivative is 2-piperadino-6-methyl-5-oxo-5 claim 1 ,6-dihydro-(7H) pyrrole-[2 claim 1 ,3-d]pyrimidine maleate. This application is a division of U.S. Ser. No. 12/028,325, filed Feb. 16, 2011, now U.S. Pat. No. 8,273,756, which is a division of U.S. Ser. No. 12/053,429 filed Mar. 21, 2008, which is a continuation of U.S. Ser. No. 10/341,683, filed Jan. 14, 2003. This application is related to which claims priority to U.S. Provisional Patent Applications, Ser. No. 60/348,473, filed Jan. 14, 2002, and Ser. No. 60/357,783, filed Feb. 19, 2002, and Ser. No. 60/376,257, filed Apr. 29, 2002, and Ser. No. 60/381,138, filed May 8, 2002, and Ser. No. 60/404,361, filed Aug. 19, 2002, and Ser. No. 60/430,381, filed Dec. 2, 2002, the disclosures of each of which are expressly incorporated by reference herein.This invention was made with support from the U.S. Government through the National Institutes of Health, Grant No. R03-AG19874. Accordingly, the government has certain rights in this invention.Stem cells are often defined as self-renewing and multipotent, with the ability to generate diverse types of differentiated cells. As such, they show promise in the treatment of neurological and corporal disorders (also referred to as neurological and corporal “deficits”), or any loss or diminishment of tissue function due to age, disease, trauma or other factor. However, such treatments have faced significant hurdles that have yet to be substantially overcome.Because an important focus of stem cell replacement therapies has been neurological disorders, neural stem cells, and particularly fetal neural ...

Подробнее
Номер записи: 193
16-05-2013 дата публикации

METHOD FOR TREATMENT OF ADVANCED SOLID TUMORS

Номер: US20130122111A1
Автор: MUNZERT Gerd Michael, RUDOLPH Dorothea, TAUBE Tillmann
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to the use of Volasertib or a salt thereof or a hydrate thereof in combination with Cisplatin or Carboplatin or a salt thereof or a hydrate thereof for treating patients suffering from advanced and/or metastatic solid tumours. 1. A method of treating advanced and/or metastatic solid tumours , comprising administering 300 to 500 mg Volasertib or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof to a patient at one day during a 14 , 15 , 16 , 17 , 18 , 19 , 20 , 21 , 22 , 23 , 24 , 25 , 26 , 27 , 28 , 29 , 30 or 31 day treatment cycle.2. A method of treating advanced and/or metastatic solid tumours , comprising administering a dosage schedule (I) comprising or consisting ofa) 300 to 500 mg of Volasertib or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof at one day within a 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30 or 31 day treatment cycle and{'sup': '2', 'b) 50 to 100 mg/mBSA of Cisplatin at one day within the same treatment cycle,'}to a patient suffering from advanced and/or metastatic solid tumours.3. A method of treating advanced and/or metastatic solid tumours , comprising administering a dosage schedule (I) comprising or consisting ofa) 300 to 500 mg of Volasertib or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof at one day within a 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30 or 31 day treatment cycle andb) Carboplatin at a dose targeting AUC=4 mg·min/mL to AUC=6 mg·min/mL at one day within the same treatment cycle,to a patient suffering from advanced and/or metastatic solid tumours.4. The method according to or , wherein the treatment cycle is 14 , 21 or 28 days.5. The method according to claim 2 , wherein Volasertib and Cisplatin are administered at the same day.6. The method according to claim 3 , wherein Volasertib and Carboplatin are administered at the same day.7. The method according to claim 5 , wherein Volasertib and Cisplatin are ...

Подробнее
Номер записи: 194
16-05-2013 дата публикации

METHOD FOR PREPARING NOVEL PROCESSED GINSENG OR AN EXTRACT THEREOF, THE USUALLY MINUTE GINSENOSIDE CONTENT OF WHICH IS INCREASED

Номер: US20130122122A1
Автор: Bae Soo-Hyun, Choi Jung Hyo, Kim Jeom Yong, Kim Sun-Ok, Park Sun Kyu, Yoo Young-Hyo
Принадлежит: GREENCROSS HERB & PHARMACEUTICAL CO., LTD.

The present invention relates to a method for preparing a processed ginseng or processed ginseng extract. Specifically, the invention relates to a method for preparing a processed ginseng or processed ginseng extract having increased ginsenoside contents. More specifically, the invention relates to a method of preparing a novel processed ginseng or processed ginseng extract having increased ginsenoside contents by preparing saponinase, fermenting ginseng or red ginseng with the prepared saponinase and hydrolyzing the fermented ginseng or red ginseng with an organic acid and to an anticancer supplement composition or pharmaceutical composition comprising the processed ginseng or processed ginseng extract prepared thereby. 1. A method for preparing a processed ginseng or processed ginseng extract having increased contents of ginsenosides Rg3 and Rh2 , the method comprising the steps of:{'i': 'Aspergillus niger', '(a) inoculating an strain into a medium composed of ginseng and wheat bran;'}(b) culturing the strain of step (a);(c) purifying the cultured material of step (b) by ultrafiltration;(d) separating an enzyme from the purified material of step (c);(e) adding the enzyme of step (d) to ginseng, red ginseng or a ginseng or red ginseng extract to obtain a mixture;(f) fermenting the mixture of step (e);(g) separating the fermented material of step (f) to obtain a supernatant;(h) concentrating the supernatant of step (g);(i) reacting the concentrate of step (h) with at least one organic acid selected from the group consisting of acetic acid, lactic acid, citric acid, malic acid and tartaric acid; and(j) neutralizing, filtering, purifying, concentrating and drying the reaction product of step (i).2Aspergillus nigerAspergillus niger. The method of claim 1 , wherein inoculation of the medium with in step (a) is performed such that the number of spores in an spore suspension is 5×10spores per g of the medium and the initial water content of the medium is maintained at 50- ...

Подробнее
Номер записи: 195
16-05-2013 дата публикации

METHOD OF USING BIOTHIONOL AND BIOTHIONOL-LIKE COMPOUNDS AS ANTI-ANGIOGENIC AGENTS

Номер: US20130123240A1
Автор: Ananthan Subramaniam, Qu Zhican, Roy Anshu M.
Принадлежит: Southern Research Institute

The present disclosure relates generally to treating or preventing diseases associated with angiogenesis by administering to a patient certain compounds found to inhibit or substantially reduce angiogenesis. Compounds employed according to the present disclosure exhibit good anti-angiogenic activity as well as demonstrate a prophylactic effect for preventing and substantially reducing angiogenesis. Examples of such compounds include Ritanserin, Amiodarone, Terfenadinc, Perphenazine, Bithionol, and Clomipramine. 114-. (canceled)17. The method of wherein Alk is an 1 claim 16 ,2-ethanediyl radical.18. The method of wherein the compound of Formula (I) is Ritanserin.19. (canceled)20. (canceled)22. The method of wherein the compound of Formula (III) is Terfenadine.24. The method of wherein the compound of Formula (IV) is Perphenazine.25. (canceled)26. (canceled)28. The method of wherein the compound of Formula (VI) is Clomipramine.31. The method of wherein Alk is an 1 claim 30 ,2-ethanediyl radical.32. The method of wherein the compound of Formula (I) is Ritanserin.33. (canceled)34. (canceled)36. The method of wherein the compound of Formula (III) is Terfenadine.38. The method of wherein the compound of Formula (IV) is Perphenazine.39. (canceled)40. (canceled)42. The method of wherein the compound of Formula (VI) is Clomipramine.44. The method of wherein the compound of Formula (VI) is Clomipramine. The present disclosure relates generally to treating or preventing diseases associated with angiogenesis by administering to the patient certain compounds found to inhibit or substantially reduce angiogenesis. Compounds employed according to the present disclosure exhibit good anti-angiogenic activity as well as demonstrate a prophylactic effect in preventing and substantially reducing angiogenesis. Examples of such compounds include Ritanserin, Amiodarone, Terfenadine, Perphenazine, Bithionol, and Clomipramine.Angiogenesis is the formation of new blood vessels out of pre- ...

Подробнее
Номер записи: 196
16-05-2013 дата публикации

COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF INFLAMMATORY BOWEL DISORDERS AND INTESTINAL CANCERS

Номер: US20130123264A1
Автор: Browning Darren D.
Принадлежит:

Compositions and formulations useful for treating inflammatory bowel diseases, intestinal cancers, and improving the integrity of the luminal surface of the gastrointestinal tract are disclosed. Typically, the composition increases level of cGMP in the intestinal mucosa or increases the activity of a PKG, preferably PKG2, in the intestinal mucosa. Preferably, the composition includes a phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitor and is targeted to the intestinal mucosa, for example by enteric coating or attachment of an intestinal specific targeting moiety. 1. A method of treating an intestinal or bowel disorder comprising administering to a subject an effective amount of a composition that increases cGMP level in the intestinal mucosa or increases the activity of a PKG in intestinal mucosa to reduce one or more symptoms of the intestinal bowel disorder.2. The method of wherein the composition comprises one or more phosphodiesterase 5 inhibitors.3. The method of wherein the phosphodiesterase 5 inhibitor is vardenafil.4. The method of wherein the intestinal bowel disorder is an inflammatory bowel disease.5. The method of wherein the inflammatory bowel disease is selected from the group consisting of Crohn's disease claim 4 , ulcerative colitis claim 4 , necrotizing enterocolitis claim 4 , collagenous colitis claim 4 , lymphocytic colitis claim 4 , ischaemic colitis claim 4 , diversion colitis claim 4 , Behçet's disease claim 4 , and indeterminate colitis. Symptoms of inflammatory disorders include abdominal pain claim 4 , vomiting claim 4 , diarrhea claim 4 , rectal bleeding claim 4 , severe internal cramps/muscle spasms in the region of the pelvis claim 4 , weight loss claim 4 , arthritis claim 4 , pyoderma gangrenosum claim 4 , and primary sclerosing cholangitis.6. The method of wherein one or more of the symptoms is selected from the group consisting of abdominal pain claim 4 , vomiting claim 4 , diarrhea claim 4 , rectal bleeding claim 4 , severe internal cramps/ ...

Подробнее
Номер записи: 197
16-05-2013 дата публикации

Pyrimidine derivatives and their use in the treatment of respiratory diseases such as copd

Номер: US20130123278A1
Автор: Christine Edwards, Harry Finch, Janusz Kulagowski
Принадлежит: Chiesi Farmaceutici SpA

Compounds of formula (I) are inhibitors of neutrophil elastase, wherein A is C—R 1 or N; -X 1 -X 2 - is CR 15 ═N— or —NR 19 —CO—; and R 1 -R 6 , R 15 and R 16 are as defined in the claims.

Подробнее
Номер записи: 198
16-05-2013 дата публикации

Crystal of thienopyrimidine derivative

Номер: US20130123279A1
Автор: Hiroyuki Hayashi, Koichi Miyazaki, Takayoshi Nakagawa
Принадлежит: Aska Pharmaceutical Co Ltd

Crystals are obtained by heating an aqueous suspension of 2-(3,4-dichlorobenzyl)-5-methyl-4-oxo-3,4-dihydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid. Novel crystals are obtained by adjusting the heating temperature and/or duration.

Подробнее
Номер записи: 199
23-05-2013 дата публикации

Thienopyridine Derivatives for the Treatment and Prevention of Dengue Virus Infections

Номер: US20130129677A1
Автор: Chelsea M. Byrd, Dennis E. Hruby, Dongcheng Dai, James R. Burgeson, Shanthakumar R. Tyavanagimatt
Принадлежит: Siga Technologies Inc

Methods and pharmaceutical compositions for treating viral infections, by administering certain thienopyridine derivative compounds in therapeutically effective amounts are disclosed. Methods of using the compounds and pharmaceutical compositions thereof are also disclosed. In particular, the treatment of viral infections such as caused by flavivirus is disclosed, i.e., including but not limited to, Dengue virus, West Nile virus, yellow fever virus, Japanese encephalitis virus, and tick-borne encephalitis virus.

Подробнее
Номер записи: 200