Поиск патентов

Настройки

Глубина выборки

Укажите год

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Ключевые слова. Может быть несколько по одной на строку

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка

Автор

Ведите корректный номера.

Владелец

Ведите корректный номера.

Классы IPC

Ведите корректный номера.

Классы CPC

Ведите корректный номера.

Начиная с года

Укажите год

Заканчивая годом

Укажите год

Применить Всего найдено 42162. Отображено 200.

10-12-2002 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЙ ИБАНДРОНАТ

Номер: RU2193881C2

Автор: ВООГ Хайнрих (DE), ГАБЕЛЬ Рольф-Дитер (DE), МЕКЕЛЬ Йерн (DE)

Принадлежит: РОШЕ ДИАГНОСТИКС ГМБХ (DE)

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическим препаратам ибандроната или его физиологически приемлемым солям для орального применения, и представляет собой лекарственное средство для лечения гиперкальциемии, остеопороза, остеолиза опухоли, болезни Педжета. Изобретение представляет собой нерезистентные к желудочному соку покрытые пленкой таблетки ибандроната, которые высвобождают по меньшей мере 30% содержащейся дозы активнодействующего вещества при контакте с водной средой при рН от 1 до 7,4 в течение 2 ч. Предлагаемое средство позволяет снизить побочные эффекты, в частности предотвратить эзофагит. 8 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее

Номер записи: 1

20-07-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ БРАДИКИНИНА-B2ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТЕОАРТРОЗА

Номер: RU2329057C2

Автор: МИХАЭЛИС Мартин (DE), РУДОЛЬФИ Карл (DE)

Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к применению пептидов с антагонистическим действием в отношении брадикинина, которые пригодны для получения лекарственных средств для применения в профилактике и лечении заболеваний, на протекание которых влияет увеличенная активность матриксных металлопротеиназ. К заболеваниям относятся дегенеративные заболевания суставов, например остеоартрозы, спондилезы, а также атрофия хряща после травмы сустава или продолжительной неподвижности сустава после повреждения мениска или коленной чашечки или разрыва связок. Изобретение позволяет более эффективно затормозить расщепление матрицы по сравнению с ингибированием только самих ММП, уже высвободившихся или образовавшихся в ткани. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее

Номер записи: 2

27-04-2008 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ КОЛЛОИДНУЮ ДВУОКИСЬ КРЕМНИЯ

Номер: RU2322970C2

Автор: ХЭБЕРЛИН Барбара (CH), КРАМЕР Андреа (DE), ХЕЮРДИНГ Сильвиа (CH)

Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию, включающую твердую дисперсию рапамицина или производного рапамицина, выбранного из группы, состоящей из 16-O-замещенных производных рапамицина, 40-O-замещенных производных рапамицина, 32-O-дигидро или замещенных производных рапамицина, 32-дезоксорапамицина и 16-пент-2-инилокси-32(S)-дигидрорапамицина, дезинтегрирующее средство и коллоидную двуокись кремния, где композиция содержит от 1 до 5% по массе коллоидной двуокиси кремния. Данная композиция обладает высокой стабильностью и физической сохранностью, будучи запрессованной в таблетку, композиция обладает улучшенными механическими свойствами в сочетании с быстрым диспергированием в водных растворах. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 3

10-06-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ЗОЛЕДРОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ЕЕ СОЛЕЙ, ГИДРАТОВ И СПОСОБ АНТИНОЦИЦЕПТИВНОГО ИЛИ АНТИАЛЛОДИНИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОПАТИЧЕСКОЙ БОЛИ

Номер: RU2325913C2

Автор: ФОКС Алисон (GB), ЭРБАН Ласло (GB), О`РЕЙЛЛИ Теренс (CH), УОЛКЕР Катарин (US), ГРИН Джонатан (CH)

Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Предложенная группа изобретений относится к медицине, к лечению невропатической боли, к антиноцицептивному или антиаллодиническому лечению боли, например, у пациента, страдающего остеопорозом или нарушением остеогенеза, опухолью, воспалительным заболеванием. Группа изобретений касается способов и применения золедроновой кислоты либо ее фармацевтически приемлемых солей или гидратов при приготовлении лекарственного средства для указанного лечения. Изобретение обеспечивает анальгетический эффект при указанных заболеваниях за счет ранее неизвестных антиноцицептивных, антиаллодинических свойств золедроновой кислоты. 3 н. и 14 з.п. ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 4

27-07-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЯ БИСФОСФОНОВЫХ КИСЛОТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ОСТЕОПОРОЗА

Номер: RU2329809C2

Автор: БАУСС Фридер (DE), ТУРЛЕЙ Штефен (CH), ПИХЛЕР Бернхард (DE)

Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Предложено применение ибандроновой кислоты или ее приемлемых солей для приготовления лекарственных средств для лечения заболеваний, характеризующихся патологически повышенной резорбцией костей, особенно для профилактики и лечения остеопороза. При этом лекарственное средство содержит 50-250 мг указанной кислоты или ее соли, и его вводят орально в течение одних суток в месяц. Изобретение обеспечивает не только снижение ломкости костей, но исключает побочные действия ибандроновой кислоты. 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее

Номер записи: 5

27-03-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ГЕСПЕРИДИНА ИЛИ ОДНОГО ИЗ ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ПРЕДНАЗНАЧЕННОГО ДЛЯ СТИМУЛЯЦИИ КОСТЕОБРАЗОВАНИЯ

Номер: RU2320346C2

Автор: ДАВИККО Мари-Жанна (FR), МОРАН Кристин (FR), КОСАМ Вероник (FR), ОРКАЖАДА Мари-Ноэль (FR)

Принадлежит: ЭНСТИТЮ НАСЬОНАЛЬ ДЕ ЛЯ РЕШЕРШ АГРОНОМИК (ЭНРА) (FR)

Настоящее изобретение касается использования гесперидинового соединения или одного из его производных, выбранного из группы, состоящей из гесперетина, α-гликозил-гесперидина, метилгесперидина, конъюгата гесперетина и сульфата или глюкуронида, в качестве активного соединения, которое стимулирует костеобразование и ингибирует костную резорбцию, для получения композиции, предназначенной для стимуляции костеобразования и/или замедления костной резорбции у человека или животного. Показано снижение костной деминерализации и улучшение биомеханических свойств бедренной кости под действием гесперидина. 18 з.п. ф-лы, 4 табл., 14 ил.

Подробнее

Номер записи: 6

10-03-2016 дата публикации

БИОРЕЗОРБИРУЕМЫЙ ПЕРЕВЯЗОЧНЫЙ МАТЕРИАЛ ДЛЯ РАН

Номер: RU2577155C2

Автор: ГРАФАРЕНД, Дирк (DE), РЕБЕЛЬ, Дени (FR), ПЛЕГЕР, Франк (DE), НОЙМЮЛЛЕР, Даниэль (DE)

Принадлежит: БИОФАРМ ГЕЗЕЛЛЬШАФТ ЦУР БИОТЕХНОЛОГИШЕН ЭНТВИКЛУНГ ФОН ФАРМАКА МБХ (DE), КАРЛ ФРОЙДЕНБЕРГ КГ (DE)

Изобретение относится к медицине и представляет собой нетканый материал для доставки GDF-5-родственного белка, содержащий волокна волокнистого сырьевого материала, включающие биорезорбируемые и/или биосовместимые полимеры, причем эти волокна содержат GDF-5-родственный белок, включающий цистин-узел-домен с идентичностью аминокислот по меньшей мере 60% относительно 102 аа-цистин-узел-домена GDF-5 человека, соответствующих аминокислотам 400-501 SEQ ID NO: 2. Указанный GDF-5-родственный белок распределен в волокнах. Изобретение относится также к повязке для ран, прокладке для ран и импланту, которые содержат указанный нетканый материал. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 пр.

Подробнее

Номер записи: 7

19-04-2023 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ВАРИАНТОВ НАТРИЙУРЕТИЧЕСКОГО ПЕПТИДА C-ТИПА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СКЕЛЕТНОЙ ДИСПЛАЗИИ

Номер: RU2794515C2

Автор: ЧОУ, Тяньвэй (US), БУЛЛЕНС, Шерри (US), ПРАЙС, Кристофер, П. (DE), ОКХАМАФЕ, Аугустус, О. (US), БАНТИНГ, Стюарт (US), ЯП, Кларенс (US), ВЕНДТ, Дэниел, Дж. (US)

Принадлежит: БАЙОМАРИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНК. (US)

Изобретение относится к фармацевтическим составам, содержащим пептиды вариантов CNP, для лечения скелетных дисплазий, одного или нескольких симптомов скелетных дисплазий, таких как рост длинных костей или скорость роста, и других нарушений, имеющих скелетную дисплазию и/или CNP-ассоциированный симптом или компонент. 4 н. и 41 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Подробнее

Номер записи: 8

10-03-2011 дата публикации

РЕЖИМЫ ДОЗИРОВАНИЯ ТРАНС-КЛОМИФЕНА

Номер: RU2413508C2

Автор: ПОДОЛСКИ Джозеф (US)

Принадлежит: РЕПРОС ТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (US)

Предложено применение композиции, по существу состоящей из транс-кломифена или его фармацевтически приемлемой соли, для применения при получении лекарственного средства, которое вводится пациенту мужчине один раз каждые 3-30 суток для лечения гипогонадизма, липодистрофии, доброкачественной гипертрофии простаты или рака простаты (варианты). Показано: продукт устойчиво повышает общий уровень тестостерона до нормального диапазона без аномально высоких пиков. При этом компенсируется один из побочных эффектов воздействия экзогенного тестостерона - снижение уровня биосинтеза ФСГ, вызывающего понижение формирования спермы. Наоборот, продукт применяют для лечения нарушения, связанного с мужским гипогонадизмом и связанными с ним нарушениями, включая уменьшение мышечной массы, ограничение физических возможностей организма, снижение плотности костей, снижение полового влечения, снижение потенции, редукцию доброкачественной гиперплазии простаты и бесплодие. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 табл.

Подробнее

Номер записи: 9

20-03-2011 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА КАК ИНГИБИТОРЫ Rho-КИНАЗЫ

Номер: RU2414467C2

Автор: БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE), ПЛЕТТЕНБУРГ Оливер (DE), ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), КАДЕРАЙТ Дитер (DE), ЛЕН Маттиас (DE)

Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1-С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С1-С4)алкилом, SO2-(C1-C4) алкилом или N[(С1-С4)алкил]2; и где в группах R4, R6 и R7 ...

Подробнее

Номер записи: 10

20-01-2008 дата публикации

АНАЛОГИ ГРЕЛИНА

Номер: RU2315059C2

Автор: ШЕН Йилана (US), ДОНГ Зенг Ксин (US)

Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Изобретение относится к пептидильным аналогам грелина, активным при GHS-рецепторе. Пептидильные аналоги грелина могут использоваться для идентификации соединения, способного связываться с GHS-рецептором, а также для стимуляции секреции гормона роста у субъекта. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее

Номер записи: 11

27-04-2011 дата публикации

ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗОИЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2417225C2

Автор: НГУЙЕН Трук Мин (US), СЕ Вэньге (US), МА Яньгуо (US), ТЕХИМ Ашок (US), ШУМАХЕР Ричард (US), ГОСС Карла-Мария (US), ХЕРБЕРТ Брайан (US)

Принадлежит: МЕМОРИ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I ! ! в которой А обозначает ! ! Х обозначает О; R' обозначает Н; R1 обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH2, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2C SNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 ...

Подробнее

Номер записи: 12

20-02-2011 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ВИТРОНЕКТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ИХ СОДЕРЖАЩИЕ

Номер: RU2412185C2

Автор: РЮКСЕР Жан-Мари (FR), ЭКМАНН Бертран (FR), ЛЕФРАНСУА Жан-Мишель (FR)

Принадлежит: ГАЛАПАГО САС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в форме (R) или (S)-изомеров, индивидуально или в смеси, а также к их физиологически приемлемым солям и гидратам, обладающим свойствами антагониста рецептора витронектина. В формуле (I) ! ! G обозначает Het-NH-CO-, Het-NH-CH2-, Het-; Het обозначает моно- или бициклическую систему, где каждый цикл представляет 5- или 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, причем по меньшей мере одно из колец содержит от 1 до 2 атомов азота в качестве гетероатомов, при этом Het замещен или незамещен группами R9; R1 обозначает Н, (С6-С14)-арил, (С6-С14)арил(С1-С4)алкил; амино, незамещенный, моно- или дизамещенный алкилом и/или ацилом, содержащим от 1 до 4 атомов С; R2 обозначает Н, галоген, нитрогруппу; алкил, содержащий от 1 до 4 атомов С; амино, незамещенный, моно- или дизамещенный алкилом и/или ацилом, содержащим от 1 до 4 атомов С; группу -(CH2)0-2-OR5; R3 обозначает Н, -CO2R5, -SO2R5 или моно-, или бициклическую систему, где каждый цикл ...

Подробнее

Номер записи: 13

10-03-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНЫХ ТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2413727C2

Автор: Ю Динвэй (US), ДЖОУСИ Джон Антони (US), БЛОК Майкл Хауард (US), ЛИ Джон У. (US), ВАН Бинь (US), ХАНЬ Йонсинь (US), СКОТТ Дейвид (US), ВАН Сася (US), ВАН Тао (US)

Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующими свойствами в отношении тирозинкиназы Trk и используемым для лечения или профилактики злокачественных новообразований, сопровождающихся повышением уровня Trk, к способу их получения, к их применению для приготовления лекарственного средства, к фармацевтическим композициям на их основе, к способу ингибирования активности Trk и к способу получения антипролиферативного действия. ! ! где А представляет собой простую связь или С1-2алкилен; где указанный C1-2алкилен необязательно может быть замещен одним R22; кольцо С представляет собой фенил или 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S. Значения R1-R7, R22, n указаны в формуле изобретения. 10 н. и 10 з.п. ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 14

27-08-2011 дата публикации

АМИНОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2427578C2

Автор: МОРТИМОР Майкл (GB), ФРАЙСС Дамьен (GB), БИНЧ Хэйли (US), РЕЗЕРФОРД Элистер (GB)

Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Изобретение относится к соединению формулы I или его таутомеру или их фармацевтически приемлемым солям, где R2 представляет собой С1-3-алкил или циклопропил; R9 представляет собой галоген, С1-3-алкил, -O-(C1-3-алкил), -S-(С1-3-алкил) или CF3 и р равно 1-2. Предлагаемые соединения являются ингибиторами Аврора-протеинкиназ. Они могут использоваться в способе ингибирования активности Аврора-протеинкиназы. Изобретение также предоставляет фармацевтически приемлемые композиции, включающие такие соединения; и способ лечения пролиферативного расстройства у пациента с применением указанного соединения. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее

Номер записи: 15

10-06-2011 дата публикации

АГЕНТ ДЛЯ РЕГЕНЕРАЦИИ И/ИЛИ ЗАЩИТЫ НЕРВОВ

Номер: RU2420316C2

Автор: МАЦУЯ Хидеказу (JP), КИНОСИТА Акихиро (JP), ОХМОТО Казуюки (JP)

Принадлежит: ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается агониста ЕР2, который обладает агонистическим действием на ЕР3 и оказывает регенерирующее и/или защитное действие на нервы и поэтому является полезным в качестве терапевтического агента для заболевания периферической нервной системы, такого как поражение нижнего или центрального мотонейрона, заболевание нервных корешков, плексопатия, синдром сдавления плечевого нервного сплетения, периферическая невропатия, неврофиброматоз и заболевание нервно-мышечной проводимости. Агонист ЕР2, который обладает агонистическим действием на ЕР3, является безопасным и эффективным агентом для регенерации и/или защиты нервов, который оказывает незначительное влияние на сердечно-сосудистую систему. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее

Номер записи: 16

27-09-2005 дата публикации

НОВЫЕ АНАЛОГИ ВИТАМИНА D

Номер: RU2261244C2

Автор: ХАНСЕН Кай Хольст (DK)

Принадлежит: ЛЕО ФАРМА А/С (DK)

Изобретение относится к новому соединению формулы I где X означает водород или гидрокси; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, означают водород, (C1-C4)алкил; R3 означает водород, метил, фтор или хлор, и к его способным гидролизоваться in vivo сложным эфирам с фармацевтически приемлемыми кислотами. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью ингибирования пролиферации и промотирования дифференциации клеток, содержащей эффективное количество соединения формулы (I) вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и/или разбавителями; и к применению соединения формулы (I) для приготовления медикамента для лечения или профилактики болезни, характеризующейся аномальной дифференциацией клеток и/или пролиферацией клеток. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее

Номер записи: 17

27-04-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2165928C2

Автор: Сабине БЕРНОТАТ-ДАНЕЛОВСКИ (DE), Ханнс ВУРЦИГЕР (DE), Маттиас ВИСНЕР (DE), Петер РАДДАТЦ (DE), Гвидо МЕЛЬЦЕР (DE), Йоахим ГАНТЕ (DE), Клаус ФИТЧЕН (DE), Хорст ЮРАШИК (DE)

Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Описываются новые производные окcазолидинона формулы (I), где R1 обозначает амидинофенил, R3 обозначает Н, А, C1 - C10-алканоил, C1 - C8-алкоксикарбонил, бензоил, нафтоил, C1 - C6 -алкилсульфонил, бензилсульфонил или незамещенный или монозамещенный C1 - C6-алкилом фенилсульфонил, R3 обозначает водород или C1 - C6-алкил, А обозначает алкил с 1 - 16 С-атомами, а а также их физиологически приемлемые соли. Соединения оказывают тормозящее воздействие на привязывание фибриногена к соответствующему рецептору и могут использоваться для лечения тромбозов, остеопорозов, раковых заболеваний, артериосклероза и остеолитических заболеваний. Описываются также способы их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ ее получения. 5 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее

Номер записи: 18

06-12-2023 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДА, ОБЛАДАЮЩИЕ СЕЛЕКТИВНОЙ NOX-ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2809030C2

Автор: ВАЛУМ, Эрик (SE), ВИКСТРЁМ, Пер (SE)

Принадлежит: ГЛУКОКС БИОТЕК АБ (SE)

Изобретение относится к соединению формулы (Iа) или его фармацевтически приемлемой соли, которые способны ингибировать никотинамидадениндинуклеотидфосфат оксидазу 4 (Nox4). В формуле (Iа) m равно 0 или 1; n представляет собой целое число от 2 до 5; каждый R1независимо выбирают из C1-C6 алкила, C3-C6 циклоалкила, C1-C6 алкоксигруппы, гидроксигруппы и галогена; или два R1, присоединенные к соседним атомам фенильного кольца, вместе с атомами фенильного кольца, к которым они присоединены, могут образовывать 4-6-членное неароматическое кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода и необязательно замещенное одной или несколькими группировками, независимо выбранными из C1-C3 алкила и галогена; каждый R1a независимо выбирают из C1-C6 алкила, гидроксигруппы и галогена; R2 выбирают из C1-C6 алкила, галогена и гидроксигруппы; R3, R4, R5 и R6 независимо выбирают из H и F; любой алкил необязательно замещен одним или несколькими галогенами; при условии, что соединение не представляет собой N- ...

Подробнее

Номер записи: 19

10-07-2016 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ N-(1H-ИНДАЗОЛ-4-ИЛ) ИМИДАЗОЛ [1,2-А]ПИРИДИН-3- КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ III ТИПА

Номер: RU2591195C2

Автор: БОЙЗ Марк Лоуренс (US), РОДРИГЕС Марта И. (US), МАНСОН Марк К. (US), РАСТ Брайсон (US), МАРМСЭТЕР Фредрик П. (US), КЭННЕДИ Эйприл Л. (US), ХИКЕН Эрик Джеймс (US), ТОПАЛОВ Джордж Т. (US), ЧЖАО Цзянь (US), НЬЮХАУС Брэд (US), МАРЕСКА Дэвид А. (US), ДЕЛИСЛ Роберт Кирк (US), РИЦЦИ Джеймз П. (US)

Принадлежит: ЭРРЭЙ БИОФАРМА ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R, R, R, R, Rи Rимеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I являются ингибиторами тирозинкиназ III типа, и, в частности, cFMS. Они полезны при лечении фиброза, костных заболеваний, рака, аутоиммунных нарушений, воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний, боли и ожогов у млекопитающего. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы I, фармацевтическим композициям их содержащей и к способам лечения вышеуказанных заболеваний. 9 н. и 38 з.п. ф-лы, 1 табл., 161 пр.

Подробнее

Номер записи: 20

08-04-2020 дата публикации

ИНДУКЦИЯ ОСТЕОГЕНЕЗА ПУТЕМ ВНЕДРЕНИЯ РНК, КОДИРУЮЩЕЙ КОСТНЫЙ МОРФОГЕНЕТИЧЕСКИЙ БЕЛОК (КМБ)

Номер: RU2718590C2

Автор: ПЛАНК Кристиан (DE), РУДОЛЬФ Карстен (DE), БАЛЬМАЙОР Элизабет (DE)

Принадлежит: ЭТРИС ГМБХ (DE)

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой фармацевтическую композицию, включающую полирибонуклеотид (РНК), последовательность которого кодирует костный морфогенетический белок (КМБ), для применения в (i) лечении или предупреждении костного заболевания, костного расстройства или костного повреждения и/или (ii) индукции или повышения остеогенной дифференциации, остеогенеза, окостенения, костной регенерации и/или костного морфогенеза у пациента. Настоящее изобретение также относится к комплексам, которые включают или образуют комплекс с РНК КМБ, в частности с соответствующими комплексами для трансфекции, например с комплексами для липофекции, магнитофекции и магнитолипофекции. Настоящее изобретение также относится к матриксу для устойчивой доставки мРНК и к их применению в регенерации костей in vivo, ex vivo и in vitro. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 6 табл., 14 пр., 30 ил.

Подробнее

Номер записи: 21

27-07-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА

Номер: RU2457203C2

Автор: ПЛЕТТЕНБУРГ Оливер (DE), ВЕСТОН Джон (DE), ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), ЛЕН Маттиас (DE), ЛОРЕНЦ Катрин (DE), БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE)

Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I′), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R2 означает Н или (С1-С6)алкил; R3, R4 и R5 означают Н; R6 и R6′ независимо друг от друга означают Н, (С1-С8)алкил, (С1-С6)алкилен-R′, (С1-С6)алкилен-С(О)О-(С1-С6)алкил, С(О)-(С1-С6)алкилен-R′, или R6 и R6′, вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют (С5-С6)гетероциклильную группу, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1, 2 или 3 атомами азота, 1 или 2 атомами кислорода или комбинацией различных гетероатомов; R7 означает Н, галоген, (С1-С6)алкил; R8 означает Н; n равно 1; m равно 1, 2, 3, 4 или 5, и L означает О или О-(С1-С6)алкилен; где, R′ означает (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)гетероциклил, (С6-С10)арил; где в остатках R6 и R6′ алкил или алкилен, необязательно, может быть замещен один или более раз группой СООН; и где в остатках R6, и R6′ (С6-С10)арил и (C5-С10)гетероциклил ...

Подробнее

Номер записи: 22

20-07-2004 дата публикации

КОМПЛЕКС, СОДЕРЖАЩИЙ ИНГИБИРУЮЩИЙ ОСТЕОКЛАСТОГЕНЕЗ ФАКТОР (OCIF) И ПОЛИСАХАРИД

Номер: RU2232594C2

Автор: ОКАДА Дзунити (JP), МИЯЗАКИ Хидеки (JP), ЦУДА Еисуке (JP), КУРИХАРА Ацуси (JP), НУМАЗАВА Таку (JP), МОТИЗУКИ Синити (JP), ЯМАМОТО Синити (JP), НИСИ Хиротака (JP), КОНДО Дзунити (JP)

Принадлежит: САНКИО КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к области медицинских препаратов. Сущностью изобретения является новый комплекс, содержащий по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы: ингибирующего остеокластогенез фактора (OCIF), его аналогов и его вариантов, которое связано с веществом, выбранным из группы, состоящей из полисахаридов и их производных. Комплекс обнаруживает свойство пролонгированного удерживания в кровотоке после введения, что делает его применимым при лечении и профилактики костных метаболических заболеваний. Технический результат - расширение арсенала средств для нормализации костного метаболизма. 7 н. и 27 з.п.ф-лы, 8 табл.

Подробнее

Номер записи: 23

19-06-2017 дата публикации

СЕЛЕКТИВНЫЕ И ОБРАТИМЫЕ ИНГИБИТОРЫ УБИХИТИН-СПЕЦИФИЧЕСКОЙ ПРОТЕАЗЫ 7

Номер: RU2622640C2

Автор: ГУРДЕЛЬ Мари-Эдит (FR), КОЛЛАН Фредерик (FR)

Принадлежит: ХАЙБРИДЖЕНИКС СА (FR)

Изобретение относится к хиназолин-4-оновым соединениям формулы (I’) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибирования дезубихитинирующего фермента. Соединения могут найти применение для получения препарата для лечения и/или профилактики рака и метастаз, вирусных инфекций и болезней, и/или вирусной инфекционности, и/или латентности, опосредованных активностью убихитин-специфических протеаз (USP). Вирусные инфекции и болезни выбраны из вирусных инфекций Herpes simplex-1 или -2, гепатита А, гепатита С, SARS коронавирусной инфекции и болезни, вируса Epstein-Barr, риновирусных инфекций и заболеваний, аденовирусных инфекций и заболеваний, полиомиелита. В формуле (I’)R, каждый идентичный или различный, выбран из группы, состоящей из галогена, линейного или разветвленного (C-С)алкила, OR; Lпредставляет собой линейный или разветвленный (C-С)алкилен; q представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4; X' представляет собой CR; Rпредставляет собой OR; n представляет собой 0, 1 или 2; ...

Подробнее

Номер записи: 24

18-01-2017 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ПИРРОЛИН-5 КАРБОКСИЛАТРЕДУКТАЗОЙ 1(PYCR1), ПУТЕМ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРИРОДНОГО АНТИСМЫСЛОВОГО ТРАНСКРИПТА К PYCR1

Номер: RU2608496C2

Автор: ХОРКОВА ШЕРМАН Ольга (US), КОЛЛАРД Джозеф (US)

Принадлежит: КУРНА, ИНК. (US)

Изобретение относится к биохимии. Описан способ повышения экспрессии полинуклеотида пирролин-5-карбоксилатредуктазы 1(PYCR1) в клетках или тканях пациента in vivo или in vitro, включающий: приведение указанных клеток или тканей в контакт с олигонуклеотидом, в частности с олигонуклеотидом малой интерферирующей РНК (миРНК), составляющим в длину от 20 до 30 нуклеотидов, который специфически гибридизуется с и нацелен на участок природного антисмыслового PYCR1. Представлен синтетический олигонуклеотид, составляющий 20-30 нуклеотидов в длину, содержащий необязательные модификации, причем указанные модификации выбраны из: по меньшей мере одного модифицированного фрагмента сахара; по меньшей мере одной модифицированной межнуклеотидной связи; по меньшей мере одного модифицированного нуклеотида; и их комбинаций; причем указанный олигонуклеотид специфичен для и специфически гибридизуется с природным антисмысловым полинуклеотидом PYCR1 и повышает экспрессию полинуклеотида PYCR1, имеющего последовательность ...

Подробнее

Номер записи: 25

10-08-2017 дата публикации

ИНДАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СИГНАЛЬНОГО ПУТИ WNT/b-КАТЕНИНА

Номер: RU2627693C2

Автор: КС Сунил Кумар (US), ХУД Джон (US)

Принадлежит: СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к индазол-3-карбоксамидам или их фармацевтически приемлемым солям, которые имеют формулу I, где радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами сигнального пути Wnt/ß-катенина и могут найти применение для лечения различных заболеваний и патологий. Настоящее изобретение также касается применения соединений формулы I или его аналогов при лечении заболеваний, характеризующихся активацией сигнального пути Wnt таких, как, например, злокачественное новообразование, аномальная клеточная пролиферация, ангиогенез и остеоартрит, для модулирования клеточных процессов, опосредованных сигнальным путем Wnt, а также при лечении генетических заболеваний и нейрологических состояний/расстройств/заболеваний, вызванных мутацией или дисрегуляцией пути Wnt и/или одного или нескольких компонентов сигнального пути Wnt. Предложены также способы лечения связанных с WNT болезненных состояний. 5 н. и 37 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.

Подробнее

Номер записи: 26

27-08-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ФУМАРОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА NF-kappaB

Номер: RU2282440C2

Автор: ПЕТЦЕЛЬБАУЭР Петер (AT), ШТРЕБЕЛЬ Ханс-Петер (CH), ДЖОШИ Раджендра Кумар (CH)

Принадлежит: ФУМАФАРМ АГ (CH)

Предложено применение одного или нескольких незамещенных или замещенных диалкиловых эфиров фумаровой кислоты и моноалкиловых эфиров фумаровой в качестве специфического ингибитора транскрипции NF-kappaB-зависимого гена в фармацевтической композиции для лечения опосредованных NF-kappaB заболеваний, выбранных из группы, состоящей из прогрессирующей системной склеродермии, сифилитического остеохондрита (болезнь Вегера), Cutis marmorata, (Livedo Reticularis), болезни Бехчета, панартериита, неспецифического язвенного колита, васкулита, остеоартрита, подагры, артериосклероза, синдрома Рейтера, бронхолегочного грануломатоза, типов энцефалита, эндотоксического шока (септически-токсический шок), сепсиса, пневмонии, энцефаломиелита, нервно-психической анорексии, Т-лимфоматоза Реннерта, мезангиального нефрита, постангиопластического рестеноза, цитомегаловирусной ретинопатии, аденовирусных заболеваний, таких как аденовирусные простудные заболевания, аденовирусная фарингоконъюнктивальная лихорадка и ...

Подробнее

Номер записи: 27

10-09-2004 дата публикации

МУТЕИН ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО IL-4, ПОЛИНУКЛЕОТИДНАЯ МОЛЕКУЛА, ВЕКТОР, ЛИНИЯ SF9, ТРАНСФОРМИРОВАННАЯ ВЕКТОРОМ, СПОСОБ ВЫБОРА МУТЕИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ АКТИВИРОВАНИЯ Т-КЛЕТОК, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАЦИЕНТА, СТРАДАЮЩЕГО ЗАБОЛЕВАНИЕМ, ПОДДАЮЩИМСЯ ЛЕЧЕНИЮ IL-4

Номер: RU2235728C2

Автор: ГРЕВЕ Джефри (US), ГАНДЕЛ Роберт (US), ШЭНЭФЕЛТ Армен Б. (US)

Принадлежит: БАЙЕР КОРПОРЭЙШН (US)

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано для получения мутеинов человеческого IL-4, обладающих активирующей Т-клетки активностью и пониженной активирующей эндотелиальные клетки активностью. Мутеин IL-4 человека, вызывающий пролиферацию Т-клеток и пониженную секрецию IL-6 ЭКПВЧ по сравнению с IL-4 дикого типа, получают путем мутации поверхностных остатков D-спирали IL-4 человека, пронумерованного в соответствии с IL-4 дикого типа. Мутеины IL-4 содержат одиночные, двойные и тройные мутации, представленные обозначениями R121A, R121D, R121E, R121F, R121H, R121I, R121K, R121N, R121P, R121T, R121W; Y124А, Y124Q, Y124S, Y124Т; Y124A/S125A, T13D/R121E и R121Т/Е122F/Y124Q, при нумерации в соответствии с IL-4 дикого типа (His=1). Полинуклеотиды, кодирующие мутеины по изобретению, клонируют в вектор, и трансформируют им клетки-хозяева с последующим культивированием. Фармацевтические композиции, содержащие мутеины, используют для лечения пациентов, страдающих состоянием, поддающимся ...

Подробнее

Номер записи: 28

27-11-2015 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИКЛОАЛКИЛКАРБОКСАМИДО-ИНДОЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2569678C2

Автор: БЕЛМОНТ Дэниел Т. (US), ЛИТТЛЕР Бенджамин Джозеф (US), СИСЕЛ Дэвид Эндрю (US), РОУЗ Питер Джеймисон (US), ДЗУНГ Йоунг Чунь (US), ЛИ Элейн Чунгмин (US), ХЬЮЗ Роберт Майкл (US), ХАРРИСОН Кристиан (US), ТЭНОУРИ Джеральд Дж. (US)

Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к способу получения ()-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида (соединение I), полезного для лечения заболеваний, опосредованных CFTR, таких как кистозный фиброз, а также к способам получения промежуточных соединений. 5 н. и 57 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее

Номер записи: 29

27-09-2006 дата публикации

ИМИДАЗОЛО-5-ИЛ-2-АНИЛИНОПИРИМИДИНЫ КАК АГЕНТЫ ДЛЯИНГИБИРОВАНИЯ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОДУЦИРОВАНИЯ

Номер: RU2284327C2

Автор: БРО Глория Анн (GB), НЬЮКОМ Николас Джон (GB), ТОМАС Эндрю Питер (GB)

Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, гидролизующимся in vivo, обладающим ингибирующей клеточный цикл активностью, селективной в отношении к CDK-2 CDK-4 и CDK-6. Соединения могут быть использованы для лечения рака. В формуле (I): R1 представляет собой галоген, амино, C1-6алкил, C1-6алкокси; р равно 0-4; где значения R1 могут быть одинаковыми или различными; R2 представляет собой сульфамоил или группу Ra-Rb; q равно 0-2; где значения R2 могут быть одинаковыми или различными; и где р+q=0-5; R3 представляет собой галоген или циано; n равно 0-2, где значения R3 могут быть одинаковыми или различными; R4 представляет собой водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, С3-8циклоалкил, фенил или гетероциклическую группу, связанную с углеродом; где R4 может быть необязательно замещенным на атоме углерода одним или несколькими Rd; R5 и R6 являются независимо выбранными из водорода, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила или С3-8циклоалкила ...

Подробнее

Номер записи: 30

10-12-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ПОДАВЛЯЮТ СОСУДИСТУЮ ПРОЛИФЕРАЦИЮ, И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2288739C2

Автор: ДЕЛЬТАККА Марио (IT), ДАНЕЗИ Романо (IT), ДЕВИТТ КАЛЛЕР Майкл (US), БОЧЧИ Гвидо (IT)

Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК, С.А.С. (FR)

Настоящее изобретение относится к способу лечения сосудистой пролиферации у пациента при его необходимости. Способ включает введение терапевтически эффективного количества агониста соматостатина типа 1 указанному пациенту, где указанный агонист рецептора соматостатина типа 1 имеет значение константы ингибирования (К1) меньше 5 нМ для рецептора соматостатина типа 1, и его значение Ki для рецептора соматостатина типа 1, по меньшей мере, в 10 раз ниже, чем его значение Ki для каждого из рецепторов соматостатина типа 2, типа 3, типа 4 и типа 5. Изобретение обеспечивает максимальное подавление нежелательной сосудистой пролиферации при минимальном проявлении побочных эффектов за счет селективного антиангиогенного действия агониста рецептора соматостатина типа 1. 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 16 ил.

Подробнее

Номер записи: 31

27-05-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕТА-КАРБОЛИНЫ

Номер: RU2277095C2

Автор: ХЭНКОК Уэйн В. (US), СУСИ Франсуа (US), АДАМС Джулиан (US), ПАЛОМБЕЛЛА Вито (US), МАЗДИЯСНИ Хормоз (US), КАСТРО Альфредо (US), РИТЦЕЛЕР Олаф (DE), ГРЕНЬЕ Луи (US)

Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к производным карболина общей формулы I где R3-H, -OH, -O-(С1-С6)-алкил, R4-N(R17)2, где R17-H, -(С1 -С6)-алкил, -С(O)-фенил, -С(O)-(С1-С10)-алкил, -С(O)-O-(С1-С6)-алкил, -S(O)y-R14, где у=0, 1 или 2, R14 -(С1-С6)-алкил, фенил, замещенный галогеном, или R4-NH2, -NH-C(O)-R15, где R15 - пирролидин, пиразолидин, фуран, пиридин, пиразин, имидазолин, изоксазолидин, 2-изоксазолин, тиофен, возможно замещенный CF3 или -(С1-С6)-алкилом; -(С3-С7)-циклоалкил, -N((R13)2, где R13-H или фенил при условии, что N(R13)2 не означает NH2; фенил, возможно замещенный -(С1-С6)-алкилом, -CF3, или два заместителя у фенила образуют диоксолановое кольцо, R5-H, или R4 и R5 вместе с атомом N образуют гетероцикл. Описан способ их получения. Соединения формулы I являются подходящими для получения лекарственных средств для профилактики и лечения заболеваний, в процесс развития которых вовлечена повышенная активность lkB. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 2 табл.

Подробнее

Номер записи: 32

27-11-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ

Номер: RU2287999C2

Автор: ОЛТ Джозеф М. (US), БЕЙТМАН Саймон Дейвид (US), СИКОРА Джозеф (US), СЯО Дзе (US), СПАРТА Грегори (US), ЯН Ребекка Файин (US), АЗРИЯ Мойзе (CH)

Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Твердая фармацевтическая композиция содержит терапевтически эффективное количество пептида в качестве фармакологического действующего вещества, кросповидон или повидон и агент, способствующий введению пептида. Пептид представляет собой кальцитонин, предпочтительно, кальцитонин лосося. Способствующий введению агент представляет собой 5-CNAC (N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловую кислоту), предпочтительно двунатриевую соль 5-CNAC. Композиции обеспечивают высокую биологическую доступность пептидов, например, таких как кальцитонин. 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее

Номер записи: 33

20-02-2006 дата публикации

СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО TNFα (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ ВЫДЕЛЕННОГО АНТИТЕЛА ЧЕЛОВЕКА ИЛИ ЕГО АНТИГЕНСВЯЗЫВАЮЩЕГО ФРАГМЕНТА В КАЧЕСТВЕ КОМПОНЕНТА ДЛЯ ПРОИЗВОДСТВА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА (ВАРИАНТЫ) И ВЫДЕЛЕННОЕ ЧЕЛОВЕЧЕСКОЕ АНТИТЕЛО ИЛИ ЕГО АНТИГЕНСВЯЗЫВАЮЩИЙ ФРАГМЕНТ

Номер: RU2270030C2

Автор: СЭЛФЕЛД Джохен Г. (DE), АЛЛЕН Дебора Дж. (GB), МАНКОВИЧ Джон Э. (US), УИЛТОН Элисон Дж. (GB), ШОЭНХАУТ Дэвид (US), РОБЕРТС Эндрю Дж. (GB), УАЙТ Майкл (US), МАКГИНЕСС Брайен Т. (GB), ХУГЕНБУМ Хендрикус Р. Дж. М. (NL), САКОРАФАШ Поль (US), ЛАБКОВСКИ Борис (US), КАЙМАКСАЛАН Зера (TR), ВОГЕН Тристан Дж. (GB)

Принадлежит: Абботт Байотекнолоджи эЛтиди. (BM)

Изобретение относится к области медицины и касается применения выделенных антител человека или его фрагментов в качестве компонента для производства лекарственного средства, которое специфически связывает фактор некроза опухоли α(hTNFα). Эти антитела обладают высокой аффинностью в отношении hTNFa (например Kd=10-8 М или менее), низкой скоростью диссоциации (например Koff=10-3 с-1 или менее) и нейтрализуют активность hTNFα in vitro и in vivo. Антитела, соответствующие изобретению, могут быть антителом полной длины или его антиген-связывающим фрагментом. Антитела или фрагменты антител, соответствующие изобретению, используют для детекции hTNFα и для ингибрования активности hTNFα, например, у человека, страдающего от нарушения, при котором активность hTNFα является вредной. Преимущество изобретения заключается в разработке новых высокоаффинных рекомбинантных антител к hTNFα или их фрагментов с низкой кинетикой диссоциацией. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 17 табл., 11 ил.

Подробнее

Номер записи: 34

20-09-2004 дата публикации

СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛУПЕНТАГИДРАТА И МОНОГИДРАТА НАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-ПИРИДИЛ -1-ГИДРОКСИЭТИЛИДЕН-1,1-БИСФОСФОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2236415C2

Автор: БИЛЛИНГЗ Дэннис Майкл (US), ПЕРРИ Грегори Юджин (US), РЕДМЭН-ФЕРИ Нэнси Ли (US), КАЗЕР Фредрик Дана (US)

Принадлежит: ДЗЕ ПРОКТЕР ЭНД ГЭМБЛ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к новому способу получения полупентагидрата и моногидрата натриевой соли 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты (А), который включает следующие стадии: (а) приготовления водного раствора соединения (А); (в) нагревания водного раствора до температуры от около 45 до около 75°С; (с) добавления растворителя к водному раствору соединения (А), причем растворитель выбирают из группы, включающей спирты, сложные и простые эфиры, кетоны, амиды и нитрилы; и (d) необязательного охлаждения водного раствора. Описываемый способ позволяет получить гидратные формы соединения (А), которые отличаются от безводной формы как по растворимости, так и по биодоступности и могут быть использованы в фармацевтических композициях для лечения костных заболеваний и нарушений кальциевого обмена. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее

Номер записи: 35

27-07-2004 дата публикации

17-ДЕЗОКСИ-1,3,5(10)-ЭСТРАТРИЕН, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ СИНТЕЗА 7АЛЬФА-МЕТИЛЭСТРОНА, СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2233288C2

Автор: ДЗОНГ Линг (US), ТАНАБЕ Масато (US), ПИТЕРС Ричард Х. (US), ЧАО Ван-Ру (US)

Принадлежит: СРИ ИНТЕРНЭШНЛ (US)

Описываются новые антиэстрогенные соединения, которые применимы для лечения многочисленных нарушений, в частности эстрогензависимых нарушений. Предпочтительные соединения имеют 1,3,5-эстратриеновое ядро и замещены в положении С-17 или положении С-11 молекулярным фрагментом, который делает эти соединения эффективными в блокировании связывания эстрогена с его рецептором. Особенно предпочтительными соединениями являются 17-дезокси-1,3,5-эстратриены. Описаны также терапевтические способы и фармацевтические композиции. 12 c. и 9 з.п.ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Подробнее

Номер записи: 36

10-01-2017 дата публикации

НОВЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ИММУННОЙ СИСТЕМЫ

Номер: RU2606114C2

Автор: ЗЕПП Чарльз М. (US), ЛИПФОРД Грейсон Б. (US)

Принадлежит: ДЖЕЙНУС БАЙОТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям Формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора TOLL-подобных рецепторов (TLR9) и могут использоваться для лечения аутоиммунных заболеваний, опосредованных активностью TLR9. Заболевания могут быть выбраны из кожной и системной красной волчанки, инсулинозависимого сахарного диабета, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, атеросклероза, псориаза, псориатического артрита, воспалительной болезни кишечника, анкилозирующего спондилита, аутоиммунной гемолитической анемии, синдрома Бехчета, синдрома Гудпасчера, болезни Грейвса, синдрома Гийена-Барре, тиреоидита Хасимото, идиопатической тромбоцитопении, миастении гравис, злокачественной анемии, нодозного полиартериита, полимиозита/дерматомиозита, первичного билиарного склероза, саркоидоза, склерозирующего холангита, синдрома Шегрена, системного склероза (склеродермии и КРЕСТ-синдрома), артериита Такаясу, височного артериита и гранулематоза Вегенера. В Формуле ...

Подробнее

Номер записи: 37

25-05-2017 дата публикации

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2620375C2

Автор: КОХ Эва (SE), ХАГБЕРГ Ларс (SE), НЁТЕБЕРГ Даниель (SE), ГАРГ Нерай (SE), ЧЭН Айпин (SE), КРЮГЕР Ларс (SE), КЁХЛЕР Конрад (SE), ЛЁФСТЕДТ Йоаким (SE)

Принадлежит: КАРО БИО АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые, которые могут быть использованы в качестве лигандов эстрогеновых рецепторов. 24 схемы, 360 пр., 6 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 38

10-11-2015 дата публикации

КОНЪЮГАТЫ ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2567667C2

Автор: ФЬОРАВАНТИ Джессика (ES), БЕРРАОНДО ЛОПЕС Педро (ES), ПРЬЕТО ВАЛЬТУЭНЬЯ Хесус Мария (ES)

Принадлежит: ПРОЕКТО ДЕ БИОМЕДИСИНА СИМА, С.Л. (ES)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конъюгатам Apo A с терапевтическими полипептидами, и может быть использовано в медицине. Получают конъюгат, содержащий молекулу Apo A-I или ее функционально-эквивалентный вариант, такой как Apo А-IV или Аро A-V, ковалентно связанную с представляющим терапевтический интерес полипептидом, выбранным из интерферона, ингибитора TGF-бета Р144 или Р17, IL-15, кардиотрофина-1, порфобилиногендеаминазы, инсулина и фактора VII. Полученный конъюгат позволяет продлить время полужизни вводимого индивиду терапевтического полипептида, а также доставить его к тем тканям, которые имеют сайты специфического связывания для молекулы Apo A. 8 н. и 24 з.п. ф-лы, 16 ил., 1 табл., 15 пр.

Подробнее

Номер записи: 39

20-06-2015 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ГИГИЕНЫ ПОЛОСТИ РТА И СПОСОБЫ

Номер: RU2553500C2

Автор: СЮЙ Тао (US), ВАН Вэй (US), ТРИВЕДИ Харш М. (US), БАНС Вирджиния (US)

Принадлежит: КОЛГЕЙТ-ПАЛМОЛИВ КОМПАНИ (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использована для лечения состояний, связанных с повышенной экспрессией ММП-13, выбранных из группы, состоящей из потери фиксации одного или более зубов, выпадения зубов, подвижности зубов, образования карманов, потери костной ткани и комбинации двух и более указанных состояний. Для этого предложено применение 4-ацетамидофенил 2-изопропил-5-метилциклогексилкарбоната в производстве лекарственного средства для лечения этих состояний. Предложена также композиция для ухода за зубами, содержащая орально приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество ингибитора ММП-13 в виде 4-ацетамидофенил 2-изопропил-5-метилциклогексилкарбоната. Группа изобретений обеспечивает эффективное лечение указанных состояний за счёт эффективного подавления ММП-13. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 5 пр.

Подробнее

Номер записи: 40

10-12-2006 дата публикации

АНАЛОГИ ПРОСТАГЛАНДИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СЕЛЕКТИВНОЙ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА EP4

Номер: RU2288913C2

Автор: ЭЛУОРТИ Тодд Ричард (US), УОЛКЕР Кейт Адриан Мюррей (US), СМИТ Дейвид Бернард (US), РОПЕЛ Майкл Гаррет (US), МИРЗАДЕГАН Таранех (US)

Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к аналогам простагландина формулы I: где А означает -СН2-СН2 или -СН=СН-, В отсутствует или означает фенил, Z означает -C(O)OR' или тетразол-5-ил, где R' означает водород или C1-С6алкил, m равно 1, 2, 3, 4, 5 или 6, R1 означает C1-С6 алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей трифторметил, галоген, -Y-Ra, -Y-ORa и -Y-C(O)Ra, где Y означает химическую связь или C1-С3алкиленовую группу, a Ra означает C1-С6алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, трифторметил и галоген, при условии, что В означает фенил, a R3, R4, R5 и R6 одновременно не означают водород, или R1 означает незамещенный фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей трифторметил, галоген, -Y-Ra, -Y-ORa и -Y-C(O)Ra, где Y означает химическую связь или C1-С3алкиленовую группу, a Ra означает ...

Подробнее

Номер записи: 41

27-09-2015 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ОТ ГРЫЖИ МЕЖПОЗВОНОЧНОГО ДИСКА

Номер: RU2564001C2

Автор: СИРОГАНЕ Тайити (JP), ЯГУТИ Масафуми (JP), МУРАЯМА Такао (JP)

Принадлежит: СЕЙКАГАКУ КОРПОРЕЙШН (JP)

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается терапевтического средства от грыжи межпозвоночного диска, которое представляет собой хондроитиназу ABC в качестве активного ингредиента и вводится таким образом, что ингредиент может вводиться в межпозвоночный диск человека в количестве 1-3 единиц на межпозвоночный диск. Состав однократной дозы предназначен для введения хондроитиназы АВС в межпозвоночный диск человека в количестве 1-3 единицы на межпозвоночный диск. Группа изобретенийпозволяет добиться длительного эффекта по ослаблению боли при введении только в однократной дозе и может демонстрировать высокий терапевтический эффект и высокую безопасность при клиническом применении. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 1 пр.

Подробнее

Номер записи: 42

10-11-2005 дата публикации

БЕНЗИМИДАЗОЛЬНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ИНГИБИТОР ЧЕЛОВЕЧЕСКОЙ ХИМАЗЫ, ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Номер: RU2263674C2

Автор: ЦУТИЯ Наоки (JP), МИЗУНО Цуёси (JP), МАЦУМОТО Ёсиюки (JP), САЙТОУ Хироси (JP)

Принадлежит: ТЕЙДЗИН ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к бензимидазольным производным или их применимым в медицине солям, общей формулы (1) где R1и R2могут иметь одинаковые или различные значения и, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, циано группу, гидроксильную группу, алкильную группу, содержащую 1-4 углеродных атома, алкокси группу, содержащую 1-4 углеродных атома, трифторметильную группу; А представляет собой незамещенную, линейную алкиленовую группу, содержащую 1-7 углеродных атомов; Е представляет собой группу -COOR3, где R3 представляет собой атом водорода или линейную алкильную группу, содержащую 1-6 углеродных атома; G представляет собой незамещенную, линейную алкиленовую группу, содержащую 1-6 углеродных атомов; М представляет собой простую связь или -S(O)m-, где m представляет собой целое число в интервале 0, 1 или 2; J представляет собой замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, содержащую 4-10 углеродных атомов и один гетероатом в кольце, выбранный из группы ...

Подробнее

Номер записи: 43

20-08-2005 дата публикации

ФОСФОНАТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2258707C2

Автор: БИДЛ Джеймс Р. (US), ХОСТЕТЛЕР Карл И. (US), КИНИ Ганеш Д. (US)

Принадлежит: Де Риджентс ов де Юниверсити ов Калифорния, Сан-Диего (US)

Изобретение относится к новым биологически активным фосфонатным соединениям. Описывается фосфонатное соединение, имеющее структуру где R1 и R1' независимо представляют собой -Н, возможно замещенный -O(С1-С24)алкил, -O(C1-С24)алкенил, -O(С1-С24)ацил, -S(С1-С24)алкил, -S(С1-С24)алкенил или -S(С1-С24)ацил, где по меньшей мере один из R1 и R1' не представляет собой -Н и где указанные алкенил или ацил возможно имеют от 1 до примерно 6 двойных связей; R2 и R2' независимо представляют собой -Н, возможно замещенный -O(С1-С7)алкил, -O(С1-С7)алкенил, -S(С1-С7)алкил, -S(С1-С7)алкенил, -O(C1-C7)ацил, -S(С1-С7)ацил, -N(С1-С7)ацил, -NH(С1-С7)алкил, -N((С1-С7)алкил)2, оксо, галоген, -NH2, -ОН или -SH; R3 представляет собой фосфонатное производное нуклеозида или бифосфонат; Х представляет собой L представляет собой валентную связь или бифункциональную связующую молекулу формулы -J-(CR2)t-G-, где t равно целому числу от 1 до 24, J и G независимо представляют собой -О-, -S-, -С(O)O- или -NH-, a R представляет ...

Подробнее

Номер записи: 44

24-01-2020 дата публикации

Лечение боли

Номер: RU2712166C2

Автор: КУК Эндрю Дэвид (AU), ХЭМИЛЬТОН Джон Аллан (AU)

Принадлежит: Де Юниверсити оф Мельбурн (AU)

Изобретение относится к медицине, а именно к способу лечения боли. Для этого применяют антагонист гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (GM-CSF) в качестве средства анальгетического действия для лечения боли, где указанный антагонист представляет собой антитело, специфичное в отношении GM-CSF. Использование данного изобретения позволяет применять антагонист гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора для лечения боли, не связанной с воспалением. 4 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 пр.

Подробнее

Номер записи: 45

20-04-2012 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-(4-БРОМ-2-ФТОРАНИЛИНО)-6-МЕТОКСИ-7(1-МЕТИЛПИПЕРИДИН-4-ИЛМЕТОКСИ)ХИНАЗОЛИНА(ZD6474) И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2448102C2

Автор: БЛИКСТ Йёрген (SE), СИПЕНДА Джордж Джозеф (GB), ПИТТАМ Джон Дейвид (GB), МАРТИН Дейвид Майкл Гланвилл (GB), ПЕЙТЕЛ Закария (GB), ГОЛДЕН Майкл Дейвид (GB), СКВАЙЕР Кристофер Джон (GB), РАЙТ Николас Картрайт Александер (GB), ХОУГАН Филип Джон (GB), МОНТГОМЕРИ Франсис Джозеф (GB)

Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретения относится к способу получения 4-(4-бром-2-фторанилино)-6-метокси-7(1-метилпиперидин-4-илметокси)хиназолина (ZD6474), имеющего формулу, приведенную ниже, и его солей из соединения формулы X. Изобретение также относится к способу получения промежуточного соединения формулы Х и его солей, а также к способам получения других определенных промежуточных соединений, которые пригодны для получения (ZD6474). 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 фиг., 2 таб., 19 пр.

Подробнее

Номер записи: 46

20-01-2016 дата публикации

НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ

Номер: RU2572616C2

Автор: РАДЖАГОПАЛ Срирам (IN), САППАНИМУТХУ Тхирунавуккарасу (IN), РЕДДИ Гаддам Ом (IN), РАМАЧАНДРАН Ума (IN), КАЧХАДИЯ Вирендра (IN), ПАРАМЕСВАРАН Венкатесан (IN), СРИНИВАС Висвесвара Акелла Сатия Сурия (IN), БХАКИАРАДЖ Дурайрадж Петер (IN), НАРАЯНАН Сукунатх (IN), ДЖАНАРТХАНАМ Венкатесан (IN), САКСЕНА Санджив (IN), ТАДИПАРТХИ Равикумар (IN), ГАДДЕ Сатхиянараяна (IN), СУРЕНДРАН Нараянан (IN), НАРАЯНАМ Марутхикумар (IN), ВИШВАКАРМА Лолакнатх Сантош (IN), ШАРМА Ганапаварапу Веера Рагхава (IN), БАЛАСУБРАМАНИАН Гопалан (IN), НАРАСИМХАН Киламби (IN), ТХАРА Сатхия Нараяна (IN), НАРАЯНАН Шридхар (IN)

Принадлежит: ОРКИД РИСЕРЧ ЛАБОРАТОРИЗ ЛИМИТЕД (IN)

Изобретение относится к новым и известным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора PDE4, и их применению для лечения заболеваний, опосредованных активностью указанного рецептора. Эти соединения пригодны для лечения иммунологических заболеваний, воспаления, болевого нарушения, ревматоидного артрита; остеопороза; множественной миеломы; увеита; острого и хронического миелогенного лейкоза; атеросклероза; рака; кахексии и других заболеваний. В частности, изобретение относится к применению соединения формулы (I), для изготовления лекарственного средства, используемого для лечения хронического обструктивного заболевания легких COPD. В соединении (I)А представляет собой арильную группу, выбранную из фенила; В представляет собой арильную группу, выбранную из фенила или пиридила; X представляет собой атом углерода или атом азота; R представляет собой замещенные или незамещенные группы, выбранные из гетероарильных групп, включающих пиридил, тиенил, фурил, пирролил, пиразолил, оксазолил ...

Подробнее

Номер записи: 47

10-09-2016 дата публикации

АНТИТЕЛА ПРОТИВ СИГЛЕКА-15 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, СВЯЗАННОГО С ПОТЕРЕЙ КОСТНОЙ МАССЫ

Номер: RU2596392C2

Автор: ФИЛИОН Марио (CA), СТЮИБЛЬ Мэттью (CA), ТРЕМБЛЭ Жилль Бернар (CA)

Принадлежит: АЛЕТИА БАЙОТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (CA)

Изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Описаны новые антитела или антиген-связывающие фрагменты, которые специфично связываются с сиглеком-15. В некоторых вариантах воплощения антиген-связывающие фрагменты могут блокировать биологическую активность сиглека-15 и полезны в составе композиции для лечения потери костной массы, в частности заболеваний костей, при которых повышена экспрессия сиглека-15 на клеточной поверхности, таких как состояния, при которых повышена активность остеокластов по деградации кости. Изобретение также относится к клеткам, экспрессирующим антитела или антиген-связывающие фрагменты, такие как моноклональные, гуманизированные или химерные антитела. Дополнительно также раскрыты способы детекции и лечения потери костной массы, заболеваний, связанных с потерей костной массы или онкологического заболевания с применением антител или антиген-связывающих фрагментов. 15 н. и 11 з.п. ф-лы, 20 ил., 6 табл., 4 пр.

Подробнее

Номер записи: 48

20-01-2001 дата публикации

ОПТИЧЕСКИ АКТИВНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОТИЕПИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, АКТИВАТОРЫ ОСТЕОГЕНЕЗА, СПОСОБ АКТИВАЦИИ ОСТЕОГЕНЕЗА, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2162083C2

Автор: Сигехиза Такетоми (JP), Цунео Ода (JP), Такаси Сохда (JP)

Принадлежит: Такеда Кемикал Индастриз (JP)

Изобретение относится к оптически активному производному бензотиепина формулы I, где R представляет низшую алкильную группу; R1 и R2 независимо представляют низшую алкильную группу или вместе представляют низший алкилен, которое обладает отличным остеогенезактивирующим действием, полезно в качестве профилактического или терапевтического средства против заболеваний костей. Описывается способ его получения, активаторы остеогенеза, способ активации остеогенеза, способы лечения. При этом значительно угнетается рассасывание кости и растет активирование ее образования. 9 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 тaбл.

Подробнее

Номер записи: 49

04-03-2020 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ ЯДЕРНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2715897C2

Автор: ПОТЭН Доминик (FR), АМОДРЮ Жером (FR), БАРТ Мартин (FR), КОРТ Майкл И. (US), ПУПАРДЭН Оливия (FR), КЬЮСАК Кевин П. (US), МУНЬЕ Лоран (FR), АРДЖИРИАДИ Мария А. (US), ХОБСОН Эдриан Д. (US), БРЕЙНЛИНДЖЕР Эрик К. (US)

Принадлежит: ЭББВИ ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулEI-5 и FQ, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения иммунологических патологических состояний. 4 н.п. ф-лы, 36 табл.

Подробнее

Номер записи: 50

20-01-2012 дата публикации

НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИСТЕИНОВЫХ ПРОТЕАЗ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2440351C2

Автор: БУАССИ Гийом (FR), ГЕДА Филипп (FR), ВИНЬЯНДО Стефано (IT), ЖАК Ксавье (FR), ДАВЬЕ Лоран (FR), КОЛЛАН Фредерик (FR), ПЕРЕТТО Илариа (IT), РЭН Жан-Кристоф (FR), ДЕЛАНСОРН Реми (FR), ФОРМСТЕШЕР Этьенн (FR), БОР-КАПРА Катрин (FR)

Принадлежит: ИБРИЖЕНИКС СА (FR)

Описываются новые соединения общей формулы формулу (Ib) ! в которой: представляет собой или (значения радикалов приведены в формуле изобретения), способ их получения, фармацевтическая композиция, их содержащая, и их терапевтическое применение. Соединения являются ингибиторами цистеиновых протеаз и могут найти применение в медицине. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее

Номер записи: 51

10-01-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ФОСФАТИДИЛИНОЗИТОЛ-3-КИНАЗЫ (РI3К)

Номер: RU2439074C2

Автор: ХЭНКОКС Тим (GB), ШАТТЛВОРТ Стефен (GB), ЧАКОВРИ Ирина (GB), ФОЛКС Эдриан (GB)

Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к тиено[3,2-d]пиримидину формулы (I) и к способу его получения. Способ получения осуществляют путем обработки соединения формулы (VI) бороновой кислотой или ее эфиром формулы (IV), в которой две группы OR15 образуют вместе с атомом бора, к которому они присоединены, сложноэфирную пинаколятоборонатную группу, в присутствии катализатора Pd. Изобретение относится к способу получения фармацевтически приемлемой соли тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, содержащей в качестве активного ингредиента тиено[3,2-d]пиримидин формулы (I), способу ее получения и к применению тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для ингибирования фосфатидилинозитол-3-киназы. Технический результат - производное тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы. 6 н. и 5 ...

Подробнее

Номер записи: 52

20-11-2012 дата публикации

β-ЛАКТАМИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ФЕНИЛАЛАНИНА, ЦИСТЕИНА И СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА

Номер: RU2466991C2

Автор: КОППЕЛ Гари А. (US), МИЛЛЕР Марвин Дж. (US)

Принадлежит: ЭЙЗЕВАН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы ! ! где A, Q, R1, R2, R3, R4, R5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V1a, V1b или V2. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил.

Подробнее

Номер записи: 53

20-07-2012 дата публикации

БИОЛОГИЧЕСКИ ДОСТУПНАЯ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ КОФЕЙНАЯ КИСЛОТА, ОТНОСЯЩАЯСЯ К ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВАМ

Номер: RU2456265C2

Автор: МЭДДЕН Тимоти (US), КОНРАД Чарльз (US), ФОКТ Изабела (US), МАЙЕРС Джеффри (US), ШИМАНСКИЙ Славомир (US), ПРЕБЕ Вальдемар (US)

Принадлежит: ДЗЕ БОРД ОФ РИДЖЕНТС ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ ТЕХАС СИСТЕМ (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, структурные формулы и значения радикалов которых такие, как представлено в п.1 и в п.9 формулы изобретения, а также к способу лечения, связанного с пролиферацией клеток заболевания, включающему введение субъекту данных соединений. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые показывают значительную активность в качестве ингибиторов путей Jak2/STAT3 и последующих мишеней и ингибируют рост и выживаемость линий опухолевых клеток. 3 н. и 49 з.п. ф-лы, 3 прим., 2 табл., 34 ил.

Подробнее

Номер записи: 54

27-05-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2

Номер: RU2451673C2

Автор: ГЁТШИ Эрвин (CH), ГАТТИ МАКАРТУР Сильвия (CH), ВОЛТЕРИНГ Томас Йоханнес (DE), ВИХМАНН Юрген (DE)

Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I) ! , ! либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители ...

Подробнее

Номер записи: 55

20-05-2012 дата публикации

АНТИТЕЛА К ЭФРИНУ В2 И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2451031C2

Автор: ВУ Ян (US), ЯНЬ Минхонг (US)

Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой антитела к эфрину В2. Предложены полинуклеотид, кодирующий антитело, вектор экспрессии, клетка-хозяин, композиции, содержащие антитело, а также способ получения антитела и способы применения антитела. Изобретение может использоваться для получения терапевтических и диагностических средств для применения и выявления патологических состояний, связанных с экспрессией и/или активностью проводящих путей лиганда эфрина В2. 11 н. и 16 з.п. ф-лы, 10 ил., 3 табл., 6 пр.

Подробнее

Номер записи: 56

04-12-2018 дата публикации

АМИНОПИРИМИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ

Номер: RU2674017C2

Автор: ДЮМА Стефан А. (US), ФЛАНДЕРС Ивонн Л. (US), ЛИ Чи-сенг (US), КАСЕРТА Джастин Л. (US), БАЛДИНО Кармен М. (US)

Принадлежит: ДЖАСКО ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединению формулыили его фармацевтически приемлемой соли, где значения X представляет собой -N(R), -N(R)(R) или -N(H)-R-R; R’ представляет собой H или метил; Rпредставляет собой H, -CHOP(=O)(OH)или -(C=O)OCHRO(C=O)CH; Rпредставляет собой -C(=NR)- или -(C(R))-; Rвыбран из группы, состоящей из 1,4-циклогександиила и 1,4-фенилена; Rвыбран из группы, состоящей из арила, выбранного из группы состоящей из фенила и нафталенила, и гетероарила, выбранного из группы состоящей из пиримидина, пиридина, хинолина, бензофурана, пиразина и фурана, любой из которых является возможно моно- или дизамещенным и заместители, если присутствуют, независимо выбраны из группы, состоящей из алкила, фенила, гетероарила, выбранного из группы состоящей из тиофена, фурана, пиридина, бензофурана, пиразола и пиррола, алкокси, гидрокси, перфторалкила, трифторметокси, диалкиламино, перфторэтокси и галогенида, при этом возможный фенильный или гетероарильный заместитель может содержать в качестве заместителей ...

Подробнее

Номер записи: 57

10-09-2015 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ОСТЕОПОРОЗА

Номер: RU2562976C2

Автор: ХОДЖЕС Стивен (GB), СОПЕР Робин (GB)

Принадлежит: ХАОМАМЕДИКА ЛИМИТЕД (GB)

Настоящее изобретение относится к применению соединения формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, или его N-ацильного производного, или его основания Манниха для лечения остеопороза и/или остеопении, а также к фармацевтической композиции, фармацевтическому препарату, комбинированному продукту и вариантам набора, включающим соединение формулы (I). Кроме того, изобретение относится к применению соединения формулы (I) или содержащей его фармацевтической композиции для приготовления лекарственного средства, а также к способу лечения остеопороза и/или остеопении.В формуле (I) Rпредставляет собой алкильную группу, включающую алкильные группы с неразветвленной или разветвленной цепью, содержащие от 1 до 9 атомов углерода; Rпредставляет собой водород; Rпредставлен следующей формулой (II):где неприсоединенная связь представляет собой точку присоединения структурного фрагмента формулы (II) к остатку соединения формулы (I). R, R, R, R, r, s,и n имеют значения, указанные в формуле изобретения ...

Подробнее

Номер записи: 58

27-07-2004 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ КОНТРОЛИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ GNRH-II

Номер: RU2233170C2

Автор: КВИ Стив (GB), ХЕЙВАРД Аманда (GB), АКИНСАНЬЯ Карен (GB)

Принадлежит: ФЕРРИНГ Б В (NL)

Изобретение относится к области клинической фармакологии. Сущность заключается в том, что создана фармацевтическая композиция для пролонгированного высвобождения пептида, обладающего терапевтическим действием, или его соли, где указанный пептид представлен следующей последовательностью: pyroGlu-His-Trp-Ser-Xaa1-Gly-Xaa2-Xaa3-Pro-Gly-NH2, где Хаа1 представляет собой His или Tyr, Хаа2 представляет собой Trp или Leu и Хаа3 представляет собой Tyr или Arg, при условии, что в том случае, когда Хаа1 представляет собой Tyr и Хаа2 представляет собой Leu, Хаа3 не означает Arg, причем композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемый биоразлагаемый полимер. Технический результат - расширение арсенала композиций, используемых для лечения заболеваний, связанных с нарушением костей и простаты. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Подробнее

Номер записи: 59

10-09-2007 дата публикации

МОДИФИЦИРОВАННЫЕ БЕЛКИ, СКОНСТРУИРОВАННЫЕ ТОКСИНЫИ СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2305684C2

Автор: ЧЕУНГ Лоренс (US), РОЗЕНБЛЮМ Майкл Г. (US)

Принадлежит: РИСЕРЧ ДИВЕЛОПМЕНТ ФАУНДЕЙШН (US)

Изобретение относится к модифицированному ферменту гелонину, обладающему пониженной антигенностью, охарактеризованному способом его получения. Сущность способа заключается в идентификации антигенных областей в ферменте с помощью антитела, удалении по меньшей мере одной антигенной области и определении ферментативной активности полученного модифицированного фермента гелонина. Изобретение также касается мультипептидного белкового соединения на основе модифицированного фермента гелонина, который присоединен к второму полипептиду - антителу, токсину или другому ферменту, и обладает пониженной антигенностью. Изобретение раскрывает также гуманизированный рекомбинантный токсин гелонин (ГРТГ) с пониженной антигенностью, в аминокислотной последовательности которого по меньшей мере три аминокислотных остатка из одного или более антигенных доменов 1, 2, 3 или 4 заменены другими аминокислотными остатками. ГРТГ, модифицированный фермент гелонин и мультиполипептидное белковое соединения могут быть применены ...

Подробнее

Номер записи: 60

10-06-2014 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБОКСАМИДА-4-ОКСОХИНОЛИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕГУЛЯТОРА ТРАНСМЕМБРАННОЙ ПРОВОДИМОСТИ КИСТОЗНОГО ФИБРОЗА

Номер: RU2518897C2

Автор: ВАН ГОР Фредрик Ф (US), ЗЛОКАРНИК Грегор (US), ГРОТЕНХЕЙС Петер Д. Й. (US), БОТФИЛД Мартин К. (US), АДИДА РУА Сара С. (US), ЯНГ Сяоцин (US)

Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой COOH или CHOH. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, способу модулирования активности CFTR в биологическом образце, основанному на использовании соединения формулы I, способу лечения, основанному на использовании соединения формулы I, набору на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные хинолин-4-она, полезные в качестве модуляторов CFTR. 9 н. и 9 з.п.ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Подробнее

Номер записи: 61

20-06-2014 дата публикации

КОМБИНАЦИИ ИНГИБИТОРА HSP90

Номер: RU2519673C2

Автор: Карлос ГАРСИЯ-ЭЧЕВЕРРИЯ (CH), Микаэль Ругорд ЙЕНСЕН (CH)

Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения пролиферативного заболевания, содержащая ингибитор Hsp90 этамид 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновую кислоту (AUY922) и ингибитор mTOR, представляющий собой эверолимус (RAD001), соответствующий способ лечения пролиферативного заболевания и набор того же назначения. Показан синергетический антипролиферативный эффект комбинации на клетки разных типов рака. 3 н.и 2 з.п. ф-лы, 2 ил.

Подробнее

Номер записи: 62

20-01-2003 дата публикации

РАСТИТЕЛЬНЫЕ ЭКСТРАКТЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ УСИЛЕННОЙ РЕЗОРБЦИИ КОСТИ

Номер: RU2196601C2

Автор: МЮЛЬБАУЕР Роман Конрад (CH)

Принадлежит: УНИВЕРСИТЕТ БЕРН (CH)

Изобретение относится к пищевой и фармацевтической промышленности. Пищевая и фармацевтическая композиция содержат растительный экстракт или концентрат, выбранный из группы, включающей экстракты и концентраты лука, индау, петрушки и капусты или их смеси. Они применяются для лечения или профилактики болезни или состояния, для которых характерна усиленная резорбция кости, таких как болезнь Педжета, вызванное опухолью заболевание кости и прежде всего остеопороз, в частности применяется экстракт или концентрат индау. Изобретение позволяет реализовать указанное назначение более эффективно. 4 с. и 18 з.п.ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 63

10-12-2014 дата публикации

НОВЫЕ АКТИВАТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ ВИТАМИНА D И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2535448C2

Автор: МАКЛАФЛИН Морин А. (US), У-ВОН Цзиньшунь Рут (US), ПЭЙ Чжунхуа (US), ХЭЙТ Энтони Р. (US), ХЕНДЖИВЕЛД Джон Э. (US), ФОН ГЕЛДЕРН Томас В. (US), НУНАН Уилльям Т. (US), БАРНС Дэвид М. (US), БАРКАЛОУ Цзюйфан Х. (US), ЛИ Сяофэн (US)

Принадлежит: ЭББВИ ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, используемым для лечения или предупреждения расстройств, опосредуемых рецепторами витамина D, а также к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения.В формуле (I) атом углерода, к которому присоединен X, имеет S или R конфигурацию, X представляет собой -CHOC(O)R, Yи Yкаждый представляет собой водород, Yи Yвместе образуют метиленовую группу, Zпредставляет собой фтор, гидроксильную группу или гидроксиметил, Zпредставляет собой фтор или гидроксильную группу, Rпредставляет собой Cалкил, Cалкиламино, CалкилкарбонилоксиCалкил или гидроксиCалкил. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл., 19 пр.

Подробнее

Номер записи: 64

10-01-2014 дата публикации

АНТИТЕЛА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ МЕТАЛЛОПРОТЕИНОВ

Номер: RU2503682C2

Автор: АРАД-ЙЕЛЛИН Рина (IL), САГИ Ирит (IL), КИККЕРИ Рагхавендра (IN), ДАНОН Тамар (IL), СЕЛА Нетта (IL), ШАНЦЕР Абрахам (IL)

Принадлежит: ЙЕДА РЕСЕАРЧ ЭНД ДЕВЕЛОПМЕНТ КО. ЛТД (IL)

Настоящее изобретение относится к соединению, имеющему общую формулу (I):где m и n являются независимо целыми числами от 1 до 6; каждый из X-Xи Y-Yявляется О; R-Rкаждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода или алкила; и R является O-(CH)x-C(=O)NR'-(CH)y-NHR', причем: x и y каждый являются независимо целыми числами от 1 до 6; и R' выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила. Также предложены антитело, содержащее область распознавания антигена, использование соединения, фармацевтическая композиция, применение антитела, способ ингибирования активности ММП-2 или ММП-9 в пробе и композиция для определения ММП-2 или ММП-9. Изобретение позволяет получить соединения, способные ингибировать активность ММП-2 и ММП-9. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 16 ил., 4 табл., 11 пр.

Подробнее

Номер записи: 65

10-04-2009 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2351593C2

Автор: УОЛЛЕС Эли (US), МАРЛОУ Элисон Л. (US), ЯНГ Хонг Вун (US), БЛЕЙК Джим (US), ЛИССИКАТОС Джозеф П. (US), СЕО Джеонгбеоб (US)

Принадлежит: Эррэй БиоФарма Инк. (US)

Изобретение относится к новым соединениям, включая его разделенные энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты, и к фармацевтически приемлемым солям, имеющим формулу: ! ! где Х представляет собой N или CR10; Y представляет собой NR3; R1, R2, R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, гидрокси, галоген, -SR11, -OR3, -NR3R4, C1-С10алкил, С3-С10циклоалкил, С3-С10циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил; R7 представляет собой водород, C1-С10алкил, С3-С10циклоалкил, С3-С10циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, SO2NR11R12, -C(O)R11, C(O)OR11, -C(O) ...

Подробнее

Номер записи: 66

10-12-2009 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХОНДРО-ОСТЕОГЕННЫХ КЛЕТОК in vitro ИЗ МЕЗЕНХИМНЫХ СТВОЛОВЫХ КЛЕТОК ЧЕЛОВЕКА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2375447C2

Автор: ГЕРАДО ПАРРА Энрирке (ES), АНДРАДЕС ГОМЕС Хосе Антонио (ES), БЕСЕРРА РАТИА Хосе (ES), СИФУЭНТЕС РУЭДА Мануэль (ES)

Принадлежит: УНИВЕРСИДАД ДЕ МАЛАГА (ES)

Изобретение относится к биотехнологии, а именно к способу получения хондро-остеогенных клеток in vitro и их применению. Хондро-остеогенные клетки получают из мезенхимных стволовых клеток человека. Мезенхимные стволовые клетки человека культивируют в среде с добавками сыворотки крови человека и бета-1 трансформирующего фактора роста, имеющего молекулярный домен, обеспечивающий взаимодействие с коллагеном I (TGF-β1-CBD). Затем стволовые клетки подвергают последующей пролиферации путем дополнения сыворотки крови человека и TGF-β1-CBD. В заключение проводят хондро-остеогенную индукцию дексаметазоном и β-глицерофосфатом. Хондро-остеогенные клетки могут быть использованы в составе композиции, способной индуцировать остеогенез. Данное изобретение позволяет изготовлять лечебные средства для восстановления костной и/или хрящевой ткани. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл.

Подробнее

Номер записи: 67

20-05-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2355688C2

Автор: МИЛЛЕР Эндрю (GB), ШАРРЬЕР Жан-Дамиен (GB), БЕББИНГТОН Дэвид (GB), ГОЛЕК Джулиан (GB), НЕГТЕЛ Рональд (GB)

Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (IIIa), где R1 представляет собой Т-(кольцо D), где кольцо D представляет собой нафтил или фенил, необязательно замещенные -R5; Rx Ry R2, R2' и R5 являются такими, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции их содержащей. Соединения являются ингибиторами протеинкиназ, таких как Aurora-2, GSK-3 или Src и пригодны для использования в способах лечения заболеваний, опосредованных указанными протеинкиназами, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера. Соединения согласно изобретению также могут использоваться в способах ингибирования продукции гиперфосфорилированного белка Tau и ингибирования фосфорилирования β-катенина. 13 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.

Подробнее

Номер записи: 68

20-12-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2219171C2

Автор: БРАУН Дирг Сатерлэнд (GB), БРАУН Джордж Роберт (GB)

Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к производным амида формулы I где R3 представляет собой (1-6С)алкил или галоген; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой гидрокси, галоген, трифторметил, нитро, амино, (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино и т.д. или R1 представляет собой арил, арил-(1-6С)алкил, гетероарил, гетероарил-(1-6С)алкил, гетероарилокси, гетероарил-(1-6С)алкокси, гетероциклил, гетероциклил-(1-6С)алкил или гетероциклилокси, р равно 0, 1 или 2; R2 представляет собой гидрокси, галоген, трифторметил, (1-6С)алкил или (1-6С)алкокси; R4 представляет собой амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, амино-(1-6С)алкил, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил и т.д. или R4 представляет собой гетероарил, гетероарил-(1-6С)алкил, гетероарилокси, гетероарил-(1-6С)алкокси, гетероциклил и т.д., q равно 0, 1, 2, 3 или 4 и Q2 представляет собой гетероарил, гетероарилокси или гетероарил-(1-6С ...

Подробнее

Номер записи: 69

10-06-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 7Н-ПИРРОЛ[2,3-d]ПИРИМИДИНА, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2391344C2

Автор: ХЕЛЙЕС Жужанна (HU), НЕМЕТ Йожеф (HU), ВАЦЕК Фридьёш (HU), КЕРИ Дьёрдь (HU), СЁЛЧАНЬИ Янош (HU), ПИНТЕР Эрика (HU), ЭРФИ Ласло (HU), СЮТШ Тамаш (HU)

Принадлежит: ХЕЛЙЕС Жужанна (HU), НЕМЕТ Йожеф (HU), ВАЦЕК Фридьёш (HU), КЕРИ Дьёрдь (HU), СЁЛЧАНЬИ Янош (HU), ПИНТЕР Эрика (HU), ЭРФИ Ласло (HU), СЮТШ Тамаш (HU)

Изобретение относится к производным 7Н-пиррол[2,3-d]пиримидина формулы I, включая их фармацевтически приемлемые соли, которые обладают противовоспалительным и обезболивающим действием. В соединениях формулы I ! R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, фенилалкил, где алкил содержит 1-4 атома углерода, морфолиноалкил, где алкил содержит 1-4 атома углерода, диалкиламиноалкил, где алкил содержит 1-4 атома углерода, или пиридил, необязательно замещенный алкилом, содержащим 1-4 атома углерода, R2, R3 независимо представляют собой метил, или R2 и R3 вместе образуют тетраметиленовую группу, R4 представляет собой ! или ! или ! , ! где R5 - фенил, необязательно замещенный 1-3 группами, выбранными из нитро, трифторметила, бензилокси, гидрокси, алкокси, алкила, где алкил содержит 1-4 атома углерода, циано, диалкиламино, где алкил содержит 1-4 атома углерода, либо тиофенового или нафтильного кольца; R6, R7, R8 и R9 независимо представляют собой водород, галоген, трифторметокси ...

Подробнее

Номер записи: 70

10-10-2014 дата публикации

СЛИТНЫЕ БЕЛКИ ИММУНОГЛОБУЛИНОВ

Номер: RU2530168C2

Автор: СУНГ,Йоунг Чул (KR), ЯНГ,Сехван (KR)

Принадлежит: ПОУСТЕК АКАДЭМИ-ИНДАСТРИ ФАУНДЕЙШН (KR), ДЖЕНЕКСИН,ИНК., (KR)

Изобретение относится к области биохимии, в частности к полипептиду, который способен, будучи слитым с биологически активным полипептидом, повышать его время полужизни в сыворотке, а также его применению для увеличения времени полужизни в циркуляции эритропоэтина, фактора стимуляции колонии гранулоцитов, p40 и рецептора фактора некроза опухоли. Раскрыты молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая вышеуказанный полипептид, экспрессирующий вектор ее содержащий, а также способ получения вышеуказанного полипептида путем введения молекулы нуклеиновой кислоты, его кодирующей, в клетку-хозяина млекопитающего, ее выращивание, а также сбор экспрессированного полипептида. Изобретение позволяет эффективно повышать время полужизни биологически активного полипептида в сыворотке. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 ил., 1 табл., 8 пр.

Подробнее

Номер записи: 71

24-11-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ROR-ГАММА

Номер: RU2760366C2

Автор: ФАНЬ И (US), СИНГХ Суреш Б. (US), КЛЭРМОН Дэвид А. (US), ЧЖУАН Линхан (US), ДИЛЛАРД Лоуренс Уэйн (US), ЧЖАО Веи (US), ТАЙС Колин М. (US), ЛОТЕСТА Стивен Д. (US)

Принадлежит: ВАЙТАИ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ЛЛК (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к циклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой –C(O)NH- или –NHC(O)-; R1выбран из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циклобутила, тетрагидрофуранила, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -(C1–C3)алкил-O-(C1–C2)алкила, -C(O)O(C1–C2)алкила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1 галогеном; L2представляет собой CH2или CHMe; Cy1выбран из фенила, пиридила и пиперидинила, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R5; Cy2выбран из гетероциклических структур, указанных в п. 1, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R6; R5выбран из галогена, -CN, -ORc, -S(O)2NRdReи -SO2Rb; R6выбирают из галогена, оксо и (C1–C4)алкила; R7представляет собой водород, ORcили (C1–C3)алкил, необязательно замещенный ORc; R8, при наличии, представляет ...

Подробнее

Номер записи: 72

05-03-2019 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ СЕРИН-ТРЕОНИНПРОТЕИНКИНАЗ И PARP

Номер: RU2681209C2

Автор: ПЬЕР Фабрис (US), ВИТТЕН Джеффри П. (US), ЧУА Питер К. (US)

Принадлежит: СЕНХВА БАЙОСАЙЕНСИЗ,ИНК. (TW)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы XV или его фармацевтически приемлемой натриевой соли, где Zпредставляет собой N или CН; Rпредставляет собой Н; (С1-С3)алкил, необязательно замещенный ОН; оксадиазол, необязательно замещенный (С1-С3)алкилом; OR; NR; SR; SOR; NRCOR; CN; COOR; CONRили; каждый Rпредставляет собой, независимо, (С1-С3)алкил, необязательно замещенный до трех галогенами, (С2-С3)алкинил, галоген, OR или CN; где каждый R представляет собой, независимо, Н или необязательно замещенную группу, выбранную из (С1-С3)алкила, циклопропила, пиперидинила, С2-алкинила, С6-арила, пиразолила, (С6-арил)(С1-С3алкила)-, (пиридил)(С1-С4алкила) или N(С1-С3алкил); р равен 0, 1 или 2; и где необязательные заместители выбраны из: (С1-С3)алкила, галогена, OН, -О(С1-С3алкила), COOН или CONН. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу ингибирования клеточной пролиферации, способу лечения состояния, связанного с аберрантной ...

Подробнее

Номер записи: 73

27-06-2019 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ВВЕДЕНИЯ

Номер: RU2692779C2

Автор: КУЗМИССИОН Эндрю Г. (US), ДЖОНСТОН Меган М. (US), ИСРАНИ Мегхна Джай (US), ДАС Лаура (US), ГУ Чун-Хой (US), ВАН Хунжэнь (US), ФАВАЗ Маджед (US), КНЕЗИЧ Драгутин (US), ХЕРТЕР Патрисия Нелл (US), ДОКОУ Элени (US), ДЖАМЗАД Шахла (US), КАЕСАР Джон П. Мл. (US)

Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения кистозного фиброза у пациентов детского возраста младше 6 лет. Композиция содержит твердую дисперсию, включающую N-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамид, сукцинат ацетат гидроксипропилметилцеллюлозы, лаурилсульфат натрия, маннит и лактозу, сукралозу, кроскармеллозу натрия, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния. Маннит и лактоза представлены в массовом соотношении 1:3, соответственно. Композиция не содержит лаурилсульфат натрия где-либо кроме твердой дисперсии. Композиция выполнена в виде единичной дозированной формы, включающей одно или множество из гранул или мини-таблеток. Также описан способ лечения или снижения тяжести кистозного фиброза у пациента детского возраста младше 6 лет с использованием указанной фармацевтической композиции. Гранулированная композиция по изобретению характеризуется удовлетворительными профилем биодоступности и физической стабильностью ...

Подробнее

Номер записи: 74

04-12-2019 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ СУДОРОГ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ РЕКОМБИНАНТНОЙ ЩЕЛОЧНОЙ ФОСФАТАЗЫ

Номер: RU2708068C2

Автор: МАРОЖАН, Андре (US), ЛЮ-ЧЭНЬ, Сьюзан (US), ДЕВОР, Дэниз (US)

Принадлежит: АЛЕКСИОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине и касается лечения судорог у субъекта-человека, имеющего отклоняющиеся от нормы уровни по меньшей мере одного субстрата щелочной фосфатазы, выбранного из пиридоксаль-5'-фосфата (PLP), неорганического пирофосфата (PPi) и фосфоэтаноламина (PEA). Для этого субъекту вводят терапевтически эффективное количество по меньшей мере одной рекомбинантной щелочной фосфатазы, имеющей последовательность SEQ ID NO: 1, при этом субъект является невосприимчивым к лечению судорог витамином В6. 28 з.п. ф-лы, 14 ил., 5 табл., 7 пр.

Подробнее

Номер записи: 75

27-06-2013 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ АНТИТЕЛА ПРОТИВ hTNFα

Номер: RU2486296C2

Автор: ВИНТЕР Герхард (DE), ФРАУНХОФЕР Вольфганг (US), КЕНИГСДОРФЕР Анетте (DE), КРАУЗЕ Ханс-Юрген (DE), ГОТТШАЛЬК Штефан (DE), БОРХАНИ Дэвид В. (US)

Принадлежит: ЭББОТТ БАЙОТЕКНОЛОДЖИ ЛТД. (BM)

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложен способ порционной кристаллизации для кристаллизования антитела против hTNFα, включающий комбинирование водного раствора антитела, соли неорганического фосфата и ацетатного буфера и инкубацию полученной смеси. Рассмотрены кристалл антитела, в частности антитела D2E7, полученный способом по изобретению, фармацевтические композиции, в том числе инъецируемые жидкие композиции, содержащие кристалл антитела, суспензии кристаллов, а также способы лечения связанного с hTNFα расстройства и применение кристаллов антитела для получения фармацевтической композиции для лечения таких заболеваний. Настоящее изобретение может найти дальнейшее применение в терапии связанных с hTNFα заболеваний. 10 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл., 7 ил., 47 пр.

Подробнее

Номер записи: 76

10-01-2013 дата публикации

ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ (+)-2-[1-(3-ЭТОКСИ-4-МЕТОКСИФЕНИЛ)-2-МЕТИЛСУЛЬФОНИЛЭТИЛ]-4-АЦЕТИЛАМИНОИЗОИНДОЛИН-1, 3-ДИОН, ИХ КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2471782C2

Автор: СЮЙ Джин (US), ГЭ Чуаньшэн (US), МЭН Хон-Ва (US), МЮЛЛЕР Джордж В. (US), ШЕФЕР Питер Х. (US)

Принадлежит: СЕЛДЖИН КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к твердым формам (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1,3-диона, формулы (I)ингибирующим продукции TNF-α или PDE4, что позволяет использовать их при лечении псориаза. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 14 табл., 33 ил., 14 пр.

Подробнее

Номер записи: 77

20-01-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(БЕНЗ-(Z)-ИЛИДЕН)ТИАЗОЛИДИН-4-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИММУНОСУПРЕССОРНЫХ АГЕНТОВ

Номер: RU2379299C2

Автор: НАЙЛЕР Оливер (CH), МЮЛЛЕР Клаус (DE), МАТИС Борис (CH), БИНКЕРТ Кристоф (CH), ШЕРЦ Майкл (CH), БОЛЛИ Мартин (CH)

Принадлежит: АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)

Настоящее изобретение относится к производным тиазолидин-4-она общей формулы (I) и общей формулы (II), их изомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью. В формулах (I) и (II) ! ! R1 и R14 независимо представляют собой низший алкил, низший алкенил; циклоалкил; 5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил; фенильную группу или фенильную группу, независимо моно- или ди-замещенную низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси или группой -CF3; R2 и R15 независимо представляют собой низший алкил; аллил; циклопропил; или ди-низший алкиламино; R3 представляет собой -NR5R6 или -O-CR7R8-CR9R10-(CR11R12)n-O-R13; R23 представляет собой водород; гидроксикарбонил-низший алкил или 1-глицерил. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению одного или нескольких соединений общей формулы (I) или (II) для приготовления лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной ...

Подробнее

Номер записи: 78

27-12-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Номер: RU2407739C2

Автор: ПОРТЕР Ричард Хью Филип (CH), КОЛЬЦЕВСКИ Сабина (DE), ВИЕЙРА Эрик (CH), ЕШКЕ Георг (CH)

Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Данное изобретение относится к новым производным пиразин 2-карбоксамида общей формулы (I), где R1 представляет собой 5- или 6-членный цикл, имеющий формулы, опреденные в п.1 формулы изобретения, R2 представляет собой Н или С1-С7-алкил; R3 представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил, которые возможно замещены следующими заместителями: Cl, F или Br; R4 представляет собой Н, Cl, F, Br, CF3 или С1-С7-алкил; R5 представляет собой С1-С7-алкил, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Предложенные соединения являются антагонистами метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Объектом изобретения также является лекарственное средство на основе предложенных соединений. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 79

10-01-2009 дата публикации

ТРАНСМУКОЗНАЯ СИСТЕМА ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2342953C2

Автор: МакКАРТИ Джон А. (US)

Принадлежит: ФАРМАСЬЮТИКАЛ ПРОДАКШЕНЗ, ИНК. (US)

Описываются способы получения и фармацевтические композиции липофильной ассоциации (LA) ионизирующегося фармацевтического средства и одного или нескольких липофильных веществ. LA находится в жидком состоянии при комнатной температуре или солюбилизирована в растворителе с меньшей, чем у воды, диэлектрической проницаемостью, в виде раствора LA при комнатной температуре. Растворителем предпочтительно является этанол, изопропиловый спирт, изопропилмиристат, изопропилпальмитат или глицерид. LA может быть адсорбирована или абсорбирована на носитель. Носителем предпочтительно является диоксид кремния и/или силикатированная микрокристаллическая целлюлоза. Фармацевтическое средство предпочтительно представляет собой никотин. Композиция по изобретению обеспечивает быстрое высвобождение фармацевтического средства при контакте с водой при рН, близком к физиологическому, и последующую его доставку в большой круг кровообращения. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл.

Подробнее

Номер записи: 80

27-06-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИДИНА

Номер: RU2359971C2

Автор: ВИРХИЛИ БЕРНАДО Марина (ES), АЛЬМАНСА РОСАЛЕС Кармен (ES)

Принадлежит: ПАЛАУ ФАРМА, С.А. (ES)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются ингибиторами р38 киназы и могут быть использованы в медицине, ! ! где А представляет N или N+O-; R1 представляет собой фенил или гетероциклил; R2 представляет собой гетероциклил; R3 представляет собой Н, карбоциклический радикал, арил или гетероциклил; R4 представляет собой Н, Ra, галоген, -ORa', -CN, -CONRa'Ra', -NRa'Ra', -NRa'CORa' или -NRa'CO2Ra; R5 может быть присоединен к любому из азотов пиразольного кольца соединения формулы I и представляет собой Н, алкил, алкенил, карбоциклический радикал, арил или гетероциклил; Ra независимо представляет собой алкил, карбоциклический радикал, арил или гетероциклил; каждый Ra' независимо представляет собой Н или Ra. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 10 н. и 31 з.п. ф-лы, 16 табл.

Подробнее

Номер записи: 81

10-11-2009 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ КАСПАЗ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2372335C2

Автор: НЕГТЕЛ Рональд (GB), МОРТИМОР Майкл (GB), ШАРРЬЕР Жан-Дамьен (GB), СТАДЛИ Джон Р. (GB), БРЕНЧЛИ Гай (GB), ДАРРАНТ Стивен (GB)

Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I: ! ! в которой: R1 представляет R6C(O)-, HC(O)-, ! R6SO2-, R6OC(O)-, (R6)2NC(O)-, R6-, ! (R6)2NC(O)C(O)-; R2 представляет атом водорода, -CF3 или R8; R3 представляет атом водорода или (С1-С4)алифатическую группу-; R4 представляет -СООН; R5 представляет -CH2F или -СН2О-2,3,5,6-тетрафторфенил; R6 представляет (С1-С12)алифатическую или (С3-С10)циклоалифатическую группу, (С6-С10)арил-, (С3-С10)гетероциклил-; и где R6 замещен до 6 заместителями, независимо выбранными из R; R представляет атом галогена, -OR7 и -R7; R7 представляет (С1-С6)алифатической группы-, (С3-С10)циклоалифатическую групп; R8 представляет (С1-С12)алифатическую- или (С3-С10)циклоалифатическую группу; к фармацевтической композиции, обладающей каспаз-ингибирующей активностью, на основе соединений формулы I, к способам лечения, а также к способам ингибирования опосредуемой каспазой функции и способу снижения продукции IGIF или IFN-β. Кроме того, изобретение относится к способу ...

Подробнее

Номер записи: 82

20-05-2009 дата публикации

ПЕРОРАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ КАЛЬЦИТОНИНА

Номер: RU2355417C2

Автор: БЕЙТМАН Саймон Дейвид (US), МАКЛЕОД Джеймс Ф. (US), АЗРЬЯ Моиз (CH)

Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к области медицины и касается способа перорального введения пациентам фармацевтической композиции, содержащей а) агент для пероральной доставки, которым является динатриевая соль N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты или гидрат или сольват указанной динатриевой соли; и б) приблизительно 0,1-2,5 мг кальцитонина; в которой соотношение количества агента для пероральной доставки, выраженного как соответствующее количество свободной кислоты, к количеству кальцитонина находится в пределах приблизительно от 10 до приблизительно 250:1 по массе, где пероральное введение осуществляется приблизительно за 5-30 мин до еды. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее

Номер записи: 83

10-06-2009 дата публикации

КРИСТАЛЛЫ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ГОРМОНА РОСТА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2357750C2

Автор: ГОВАРДХАН Чандрика (US), КХАЛАФ Назер (US), СИМЕОНЕ Бенджамин Пол (US)

Принадлежит: ЭЛТУС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US)

Изобретение относится к стабильным кристаллам человеческого гормона роста или производного человеческого гормона роста, обладающим длительным действием, а также к композициям или препаратам, содержащим эти кристаллы. Кроме того, изобретение относится к способам получения указанных кристаллов и композиций, содержащих эти кристаллы. Изобретение также относится к способам лечения индивидуумов, страдающих расстройствами, ассоциированными с дефицитом человеческого гормона роста, или расстройствами, симптомы которых могут быть ослаблены путем лечения человеческим гормоном роста с использованием указанных кристаллов, а также композиций или препаратов, содержащих эти кристаллы. Изобретение позволяет введение лекарственной формы один раз в неделю, возможность ее использования в кристаллической суспензионной форме, обеспечивает безопасность, эффективность, чистоту и стабильность, а также обеспечивает получение улучшенных свойств кристаллов чГР и композиций, содержащих эти кристаллы. 10 н. и 60 з.п ...

Подробнее

Номер записи: 84

10-04-2015 дата публикации

АНТИТЕЛО ПРОТИВ CSF-1R

Номер: RU2547586C2

Автор: Элен АЖЕЛЬ (FR), Кристин ТИУАДЕЛЛЕ (FR), Мишель ГАЙСТ (FR), Бенуа ГРЕЛЛЬЕ (FR)

Принадлежит: ТРАНСЖЕНЕ С.А. (FR)

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено антитело и его антигенсвязывающий фрагмент, специфически связывающие рецептор колониестимулирующего фактора-1 (CSF-1R) человека, охарактеризованные последовательностями гипервариабельных участков (CDR). Также рассмотрены нуклеиновая кислота, кодирующая антитело по изобретению или его антигенсвязывающий фрагмент, вектор, обеспечивающие экспрессию антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, и фармацевтическая композиция для применения при лечении заболеваний, ассоциированных с воспалением или аутоиммунитетом, или рака. Данное изобретение может найти дальнейшее применение в диагностике и терапии заболеваний, ассоциированных с CSF-1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 18 ил., 4 табл.

Подробнее

Номер записи: 85

27-05-2022 дата публикации

СОДЕРЖАЩИЕ АЗОТ 6-ЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2772958C2

Автор: ИСИГУРО, Норико (JP), ОМОРИ, Осаму (JP), СИКАНАИ, Даисуке (JP)

Принадлежит: АСАХИ КАСЕИ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (JP)

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), где R1 представляет собой -H или галоген; Ar1 представляет собой любой заместитель, выбранный из группы G1, который может быть замещен 1-3 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F и метила (при условии, что структуры, представленные формулой 2 исключены), в которых группа G1 представляет собой группу, состоящую из структур формулы 3 (a и b представляют собой направление присоединения); Ar2 представляет собой любой заместитель, выбранный из группы G2, который может быть замещен 1-3 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из циано, -Cl, метила, метокси и фенила (при условии, что структуры формулы 4 исключены), в которых группа G2 представляет собой группу, состоящую из фенила, тиенила, фурила и тиазолила; и * представляет собой асимметрический углерод, или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции ...

Подробнее

Номер записи: 86

20-10-2003 дата публикации

ТИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2214404C2

Автор: ВЕЛЛЕР Томас (CH), ХИЛЬПЕРТ Курт (CH), АЛИГ Лео (CH)

Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым тиазольным производным формулы (I), где R1 обозначает (а), (b) или (с), R2 обозначает (II), R3 обозначает водород, низший алкил; R4 обозначает фенил; R5-R8 обозначают водород; R9 обозначает водород; R10 обозначает водород, фенил; А обозначает кислород, -СН=СН- и т. д. ; арилен представляет собой фенилен или замещенный фенилен, где заместители выбраны из алкокси и т.д.; символы от а до f равны нулю или обозначают целые положительные числа, и т.д.; и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры. Способ получения соединения формулы I путем взаимодействия соединения формулы (XVIII) с амином формулы (XIX). Фармацевтическая композиция, обладающая действием антагониста рецептора витронектина, содержащая в качестве действующего вещества соединение формулы (I) и терапевтически инертный носитель. Технический результат - получение новых соединений, обладающих действием антагониста рецептора витронектина. 3 с. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее

Номер записи: 87

23-10-2020 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2734822C2

Автор: ВЕСТЛИН Вильям Фредерик (US), ПЕТТЕР Рассел С. (US), НЮ Децян (US), МАЗДИЯСНИ Хормоз (US), КЛЮГ Артур Ф. (US), ЦЯО Ликсин (US), СИНГХ Джасвиндер (US), ТЕСТЕР Ричланд Вэйн (US)

Принадлежит: Селджен КАР ЛЛС (BM)

Изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I-b кольцо А и В представляют собой фенил; Rпредставляет собой реакционноспособную группу -L-Y, где Rприсоединен к кольцу А в положении, отличном от атома, смежного к атому, присоединенному к W, L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения, Wи Wкаждый представляет собой -NR-; Rпредставляет собой водород, Салифатическую группу или -C(O)R; m и р независимо равны 0-4; Rпредставляет собой галоген; Rнезависимо выбран из -R, -OR, -O(CH)OR или галогена, где q равно 1, 2, 3 или 4; и Rнезависимо выбран из -R, галогена, -OR, -O(CH)OR, -CN, -NO, -SOR, -SON(R), -SOR, -C(O)R, -COR, -C(O)N(R), -NRC(O)R, -NRC(O)N(R), -NRSOR или -N(R), где q равно 1-4. Также изобретение относится к композициям для ингибирования по меньшей мере одной киназы, выбранной из BTK, TEC, ВМХ, ITK, ErbB1, ErbB2, ErbB3, ErbB4 и JAK3 или их мутантов, способам ингибирования указанных киназ и их мутантов, а также к способам лечения ...

Подробнее

Номер записи: 88

31-03-2020 дата публикации

АДЕНОАССОЦИИРОВАННЫЕ ВИРУСНЫЕ ВЕКТОРЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЛИЗОСОМНЫХ БОЛЕЗНЕЙ НАКОПЛЕНИЯ

Номер: RU2718248C2

Автор: БОШ ТУБЕРТ М Фатима (ES), РИБЕРА САНЧЕЗ Альберт (ES), ХАУРИГОТ МЕНДОСА М Вирджиния (ES)

Принадлежит: УНИВЕРСИТАТ АУТОНОМА ДЕ БАРСЕЛОНА (ES), ЭСТЕВ ФАРМАСЬЮТИКАЛС, С.А. (ES)

Изобретения относятся к аденоассоциированным вирусным векторам и содержащим их фармацевтическим композициям для лечения лизосомных болезней накопления, и в частности для лечения мукополисахаридозов типа IIIВ (MPSIIIB). Предложен рекомбинантный AAV9-вектор, содержащий промотор CAG, SEQ ID NO: 4, связанный с нуклеотидной последовательностью, кодирующей альфа-N-ацетилглюкозаминидазу, SEQ ID NO: 1, причем нуклеотидная последовательность, кодирующая альфа-N-ацетилглюкозаминидазу, SEQ ID NO: 1, представляет собой последовательность SEQ ID NO: 3, SEQ ID NO: 19 или SEQ ID NO: 22 и последовательность полиА, вставленную между первым концевым повтором AAV и вторым концевым повтором AAV. Предложена также плазмида, содержащая нуклеотидную последовательность, кодирующую альфа-N-ацетилглюкозаминидазу, SEQ ID NO: 1. Причем указанная плазмида представляет собой либо pAAV-CAG-cohNaglu с номером доступа DSM 26626, содержащая нуклеотидную последовательность SEQ ID NO: 3, кодирующую альфа-N-ацетилглюкозаминидазу ...

Подробнее

Номер записи: 89

14-04-2020 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ АНТИТЕЛАМИ, КОТОРЫЕ СВЯЗЫВАЮТСЯ С РЕЦЕПТОРОМ КОЛОНИЕСТИМУЛИРУЮЩЕГО ФАКТОРА 1 (CSF1R)

Номер: RU2718751C2

Автор: ЗАНГИ Джеймс Аллен (US), ХАМБЛТОН Джули (US), МАСТЕЛЛЕР Эмма (US), БЕЙКЕР Кевин (US), РИДКВИСТ Крис (US), ВОНГ Брайан (US)

Принадлежит: ФАЙВ ПРАЙМ ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для снижения уровня цитокинов у индивида с неоплазией. Для снижения уровня цитокинов, выбранных из IL-6, IL-1β, IL-8, CCL2, CXCL10, TNF-α, CCL7, CXCL5, CXCL9, CXCL6, MMP-7, MMP-2 и MMP-9, у индивида с неоплазией вводят эффективное количество антитела, которое связывается с рецептором колониестимулирующего фактора 1 (CSF1R) человека, где антитело блокирует связывание колониестимулирующего фактора 1 (CSF1) человека с CSF1R человека и блокирует связывание IL-34 человека с CSF1R человека. Антитело выбрано из: a) антитела, содержащего тяжелую цепь, содержащую последовательность SEQ ID NO:39, и легкую цепь, содержащую последовательность SEQ ID NO:46; и b) антитела, содержащего тяжелую цепь, содержащую последовательность SEQ ID NO:53, и легкую цепь, содержащую последовательность SEQ ID NO:60. Группа изобретений относится также к способу лечения неоплазии у субъекта с повышенным уровнем указанных цитокинов ...

Подробнее

Номер записи: 90

21-11-2017 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТЕРМИЧЕСКИХ ТРАВМ И РАН В СОЧЕТАНИИ С ПОВРЕЖДЕНИЕМ КОСТИ

Номер: RU2636227C2

Автор: СЮЙ Жунсян (CN)

Принадлежит: СЮЙ Кевин Пэн (US)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения ран, осложненных повреждением кости. Фармацевтическая композиция для лечения ран, осложненных повреждением кости, которая состоит из от 4% вес. до 12% вес. пчелиного воска и от 88% вес. до 96% вес. экстракта, полученного с помощью кунжутного масла, из исходных ингредиентов, включающих Radix Scutellariae, Coptis Chinensis, Cortex Phellodendri, Pericarpium Papaveris и Lumbricus, на основе общего веса указанной композиции, причем индивидуальное содержание каждого из Radix Scutellariae, Coptis Chinensis, Cortex Phellodendri, Pericarpium Papaveris и Lumbricus на основе их сухого веса составляет от 1% до 6% от общего веса кунжутного масла соответственно. Применение фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для лечения термической травмы, осложненной повреждением кости. Фармацевтическая композиция для лечения термической травмы, осложненной повреждением кости. Способ лечения открытых травм, осложненных ...

Подробнее

Номер записи: 91

03-10-2017 дата публикации

АНАЛОГ ОКСИСТЕРОЛА OXY133 ИНДУЦИРУЕТ ОСТЕОГЕНЕЗ И СИГНАЛЬНЫЙ ПУТЬ HEDGEHOG И ИНГИБИРУЕТ ЛИПОГЕНЕЗ

Номер: RU2632191C2

Автор: ПАРХАМИ Фархад (US), ЮНГ Майкл Э. (US), СТЭПЕНБЕК Фрэнк (US)

Принадлежит: ТЕ РИДЖЕНТС ОФ ТЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ КАЛИФОРНИЯ (US)

Изобретение относится к соединению Оху133, имеющему формулу I,.Изобретение также относится к биоактивной композиции, к способам лечения и к способу индукции остеобластической дифференцировки и/или ингибирования дифференцировки адипоцитов мезенхимальных стволовых клеток млекопитающих. Технический результат: получено новое соединение, которое применимо для лечения заболевания кости, для увеличения остеоморфогенеза и/или остеопролиферации, для стимулирования костеобразования, для индукции остеобластической дифференцировки и/или ингибирования дифференцировки адипоцитов мезенхимальных стволовых клеток. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 15 ил., 2 табл., 4 пр.

Подробнее

Номер записи: 92

20-05-2010 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ, ОБУСЛОВЛЕННОЙ РАКОМ КОСТИ, ПУТЕМ ВВЕДЕНИЯ АНТАГОНИСТА ФАКТОРА РОСТА НЕРВОВ

Номер: RU2389509C2

Автор: ШЕЛТОН Дэвид Л. (US), МАНТИХ Патрик Уилльям (US)

Принадлежит: РИДЖЕНТС ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ МИННЕСОТА (US), РИНАТ НЬЮРОСАЙЕНС КОРП. (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении боли, обусловленной раком кости. Способ заключается во введении пациенту эффективного количества антагониста фактора роста нервов (NGF), представляющего собой антитело против NGF. Набор включает в себя антагонист NGF в виде антитела против NGF и инструкции по его использованию. Изобретения позволяют эффективно купировать указанный болевой синдром, как постоянный, так и вызываемый движением, за счет высокого сродства антитела к NGF без влияния при этом на исходные пороги тепловой и механической чувствительности. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 14 ил., 4 табл.

Подробнее

Номер записи: 93

20-07-2010 дата публикации

ПИРРОЛОПИРАЗИНЫ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ АВРОРА А

Номер: RU2394825C2

Автор: МИЛЛЕР Эндрю (GB), ФРАЙСС Дамьен (GB), РОБИНСОН Дэниел (GB), БИНЧ Хэйли (GB)

Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (I): ! ! или к его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой СН; R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, включающий 1 или 2 атома азота в качестве гетероатома, независимо и необязательно замещенный вплоть до пяти группами J; R2 и R3, каждый независимо, представляет собой водород, галоген, -V-R или -V-Ra; R5 представляет собой R; R представляет собой Н или необязательно замещенную C1-6алифатическую группу, где заместители выбирают из -ORo, фенила, замещенного Ro, - N(Ro)2; где каждый независимый Ro выбирают из водорода, галогена, C1-6 алифатической группы; Rа представляет собой морфолин; V представляет собой связь или Q; Q представляет собой -NR5-; каждая группа J независимо представляет собой галоген, -N(R5)2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойством ингибировать протеинкиназу, и к способам ингибирования активности протеинкиназы Аврора А на основе указанных соединений. Технический ...

Подробнее

Номер записи: 94

20-08-2014 дата публикации

ПЕПТИДНЫЕ ЛИГАНДЫ СОМАТОСТАТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2525468C2

Автор: ПОНСАТИ ОБИОЛЬС Берта (ES), ПАРЕНТЕ ДУЭНЬЯ Антонио (ES), ГОМЕС КАМИНАЛЬС Марк (ES), ФЕРНАНДЕС КАРНЕАДО Химена (ES), ХОРДАНА И ЛЬЮЧ Рибера (ES)

Принадлежит: БКН Пептидес, С.А. (ES)

Изобретение относится к пептидным производным общей формулы (I), их стереоизомерам, их смесям и/или их фармацевтически приемлемым солям, к способам их получения, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к применению их для лечения, предупреждения и/или диагностики тех состояний, расстройств и/патологий, при которых экспрессируются соматостатиновые рецепторы sstr1, sstr2, sstr3, sstr4 и/или sstr5. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 33 пр.

Подробнее

Номер записи: 95

20-05-2010 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ СОСТОЯНИЯХ, ПОРАЖАЮЩИХ ХРЯЩ

Номер: RU2389485C2

Автор: ФРИЗЕН Ким Джен (US), ТОЛЛ Филип У. (US)

Принадлежит: ХИЛЛ`С ПЕТ НЬЮТРИШН, ИНК. (US)

Изобретение относится к ветеринарии и медицине. Способ улучшения состояния и уменьшения дефектов хряща у животного, включающий: введение указанному животному эффективного количества серосодержащей аминокислоты которое составляет по меньшей мере 1,2 мас.% и эффективного количества марганца, которое составляет по меньшей мере выше около 50 ч/млн от сухого веса. Способ предупреждения деградации хряща у животного включает кормление указанного животного композицией, включающей серосодержащую аминокислоту и марганец. Композиция для улучшения состояния и уменьшения дефектов хряща у животного, включающая: эффективное количество серосодержащей аминокислоты, которое составляет по меньшей мере 1,2 мас.% и эффективное количества марганца, которое составляет по меньшей мере выше около 50 ч/млн от сухого веса. Изобретение обеспечивает уменьшение наблюдаемых визуально дефектов хряща. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее

Номер записи: 96

20-07-2010 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРА ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2394820C2

Автор: СПЕРБЕК Доналд М. (US), ГРИНЛИ Марк Л. (US), МЭН Дунфан (US), УИЛДОНДЖЕР Кеннет Дж. (US)

Принадлежит: МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US)

Описываются новые производные 1,2,3-триазола общей формулы: ! ! где Х обозначает О или N-OH; ! R1 - водород, фтор, хлор, бром, фенил или С1-4-алкил, незамещенный или замещенный 1-3 раза фтором, хлором и бромом; ! R2 - R5 - водород; ! их фармацевтически приемлемые соли или стереоизомеры и фармацевтическая композиция, их содержащая. Новые соединения могут быть использованы в качестве селективного модулятора рецепторов эстрогена для лечения или профилактики различных состояний, связанных с функцией эстрогена, включая потерю костной массы, переломы кости, остеопороз, метастатическое заболевание костей, болезнь Педжета, периодонтальное заболевание и др. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее

Номер записи: 97

27-11-2013 дата публикации

КОНСТРУКЦИИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ПЕРЕКЛЮЧЕНИЯ ГЕНОВ И БИОРЕАКТОРЫ ДЛЯ ЭКСПРЕССИИ БИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ МОЛЕКУЛ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2499599C2

Автор: БИЧ Роберт П. (US), ТРЕТЬЯКОВА Анна П. (US), ПЕТЕРСОН Ричард И. (US), МЕРЕНИК Бетани Линн (US), РИД Томас Д. (US)

Принадлежит: ИНТРЕКСОН КОРПОРЕЙШН (US)

Группа изобретений относится к способам и композициям для лечения, облегчения или профилактики заболевания, нарушения или патологического состояния у субъекта путем введения в клетки субъекта конструкции терапевтического переключения генов, контролирующей экспрессию одного или более терапевтических продуктов. Группа изобретений позволяет повысить безопасность и клиническую применимость доставки клетками биореактора терапевтического белка, возможностью выключения выработки белка или регулирования скорости, с которой происходит выработка белка. 9 н. и 15 з.п. ф-лы, 17 ил., 16 табл., 13 пр.

Подробнее

Номер записи: 98

10-11-2010 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПЕРИ-ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОККЛЮЗИОННОГО ПОРАЖЕНИЯ АРТЕРИЙ

Номер: RU2403240C2

Автор: ЧЖОУ Ниань (US), СИНГХ Джасбир (US), ХЕЙТГАН Джорджета (US), ГАРНИ Марк (US), ЮЙ Пэн (US), ЗЕМБАУЭР Дэвид (US)

Принадлежит: ДЕКОД ДЖЕНЕТИКС ЕХФ (IS)

Описываются новые ацилсульфонамидные пери-замещенные конденсированные бициклические соединения общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения могут использоваться для ингибирования связывания простогландина Е2 с рецептром ЕР3. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее

Номер записи: 99

04-04-2018 дата публикации

ВЕЗИКУЛЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭПИДЕРМАЛЬНЫЙ ФАКТОР РОСТА И ЕГО КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2649781C2

Автор: БЕРЛАНГА АКОСТА Хорхе Амадор (CU), МАРТИНЕС ДИАС Эдуардо (CU), ВЕСИАНА МИРО Хауме (ES), ВЕНТОСА РУЛЛ Леонор (ES), КАБРЕРА ПУЙГ Ингрид (CU), САНТАНА МИЛИАН Эктор Хесус (CU)

Принадлежит: СЕНТРО ДЕ ИНХЕНЬЕРИЯ ХЕНЕТИКА И БИОТЕКНОЛОХИЯ (CU), КОНСЕХО СУПЕРИОР ДЕ ИНВЕСТИГАСИОНЕС СЬЕНТИФИКАС (ES)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к фармакологии, и может быть использована для получения новых систем доставки лекарственных средств. Везикула по изобретению содержит эпидермальный фактор роста (EGF), катионное поверхностно-активное вещество и холестерин или его производные. Способ получения везикулы включает стадии приготовления водного раствора EGF и катионного поверхностно-активного вещества, растворение холестерина или его производных в органическом растворителе и синтез везикулы сбросом давления раствора. Фармацевтическая композиция по изобретению содержит везикулу и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество. Применение везикулы по изобретению касается получения лекарственного средства для лечения ран, синдрома расстройства дыхания и поражений пищеварительного тракта, а также получения косметического продукта. Косметический продукт по изобретению предназначен для предотвращения старения кожи. Использование изобретений позволяет улучшить терапевтическую эффективность ...

Подробнее

Номер записи: 100

05-01-2012 дата публикации

Formulation Comprising Bioactive Agents And Method Of Using Same

Номер: US20120004170A1

Автор: Daniel Schwartz, Susan J. Sofia, Wolfgang Friess

Принадлежит: Friedrich Alexander Univeritaet Erlangen Nuernberg FAU

Disclosed are methods of making bioactive BMP-2 microparticles and methods of using the microparticles.

Подробнее

Номер записи: 101

05-01-2012 дата публикации

Modulators of atp-binding cassette transporters

Номер: US20120004216A1

Автор: Ashvani K. Singh, Lewis R. Makings, Mark T. Miller, Matthew Hamilton, Peter D.J. Grootenhuis, Sara S. Hadida Ruah, Thomas Cleveland

Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Подробнее

Номер записи: 102

12-01-2012 дата публикации

Cell Penetrating Peptide Conjugates for Delivering of Nucleic Acids into a Cell

Номер: US20120010124A9

Автор: Bertrand Alluis, Jean-Sebastien Fruchart

Принадлежит: Diatos SA

The invention provides cell penetrating peptide-nucleic acid conjugates having the formula P-L-N, wherein P is a cell penetrating peptide, N is a nucleic acid, preferably an oligonucleotide and more preferably a siRNA, and L is a hydrophilic polymer, preferably a polyethylene glycol (PEG)-based linker linking P and N together. Compositions, methods of use and methods for producing such conjugates are also disclosed.

Подробнее

Номер записи: 103

12-01-2012 дата публикации

Lactoferrin compositions and methods of wound treatment

Номер: US20120010150A1

Автор: Atul Varadhachary, Jose Engelmayer

Принадлежит: Agennix Inc

The present invention relates to lactoferrin compositions and methods of using the compositions to treat wounds. The compositions can be administered alone or in combination with other standard wound healing therapies.

Подробнее

Номер записи: 104

19-01-2012 дата публикации

Compositions with reduced dimer formation

Номер: US20120014978A1

Автор: Paul Laidler, Roderick Peter Hafner

Принадлежит: Circassia Ltd

The present invention relates to the use of a non-reducing carbohydrate or carbohydrate derivative and at least one agent which inhibits dimer formation in a freeze-dried composition comprising at least one peptide that contains a free cysteine residue, to provide a freeze-dried composition with improved long-term storage stability.

Подробнее

Номер записи: 105

26-01-2012 дата публикации

Short Interfering Ribonucleic Acid (siRNA) for Oral Administration

Номер: US20120022139A1

Автор: Christian Rene Schnell, Eric Billy, Francois Jean-Charles Natt, Juerg Hunziker

Принадлежит: NOVARTIS AG

Short interfering ribonucleic acid (siRNA) for oral administration, said siRNA comprising two separate RNA strands that are complementary to each other over at least 15 nucleotides, wherein each strand is 49 nucleotides or less, and wherein at least one of which strands contains at least one chemical modification.

Подробнее

Номер записи: 106

02-02-2012 дата публикации

Bisphosphonate product in a cycloolefinic polymer container

Номер: US20120027818A1

Автор: Alexandra Glausch, Juergen Sigg, Rolf Loeffler

Принадлежит: Individual

A pharmaceutical product comprises a container containing a bisphosphonate solution, in which at least the internal surface of the container comprises a plastic material and in which the container is heat sterilisable, and which is in the form of an infusion solution preconcentrate for administration of the bisphosphonate to a patient in need of bisphosphonate treatment.

Подробнее

Номер записи: 107

02-02-2012 дата публикации

Short Interfering Ribonucleic Acid (siRNA) for Oral Administration

Номер: US20120029052A1

Автор: Christian Rene Schnell, Eric Billy, Francois Jean-Charles Natt, Juerg Hunziker

Принадлежит: NOVARTIS AG

Short interfering ribonucleic acid (siRNA) for oral administration, said siRNA comprising two separate RNA strands that are complementary to each other over at least 15 nucleotides, wherein each strand is 49 nucleotides or less, and wherein at least one of which strands contains at least one chemical modification.

Подробнее

Номер записи: 108

09-02-2012 дата публикации

Treatment of neurotrophic factor mediated disorders

Номер: US20120034193A1

Автор: Antonia Orsi, Daryl Rees, Patrick Howson, Yaer Hu, Zongqin Xia

Принадлежит: Phytopharm Ltd

An agent selected from A/B-cis furostane, furostene, spirostane and spirostene steroidal sapogenins and ester, ether, ketone and glycosylated forms thereof is used to induce self-regulated homeostasis of neurotrophic factors (NFs), for example BDNF and/or GDNF, NFs with limited and manageable side effects in a subject, by modulating NFs in a non-toxic manner under homeostatic control. An effective amount of at least one such agent is administered to the subject, particularly in the treatment or prevention of a range of NF-mediated disorders, particularly neurological, psychiatric, inflammatory, allergic, immune and neoplastic disorders, and in the restoration or normalisation of neuronal and other function in or in relation to any damaged or abnormal tissue, including when assisting tissue (for example, skin, bone, eye and muscle) healing and general skin, bone, eye and muscle health.

Подробнее

Номер записи: 109

09-02-2012 дата публикации

Methods of treating secondary bone tumors with antibodies against pdgfr alpha

Номер: US20120034244A1

Автор: Alessandro FATATIS, Nathan Graeme DOLLOFF, Nick LOIZOS

Принадлежит: ImClone LLC, Philadelphia Health and Education Corp

The invention provides methods of treating bone cancer, particularly metastatic bone cancer, by administering an IGF-IR antagonist and/or a PDGFRα antagonist. The invention also provides antibodies that bind to human PDGFRα and neutralize activation of the receptor. The invention further provides a methods for neutralizing activation of PDGFRα, and a methods of treating a mammal with a neoplastic disease using the antibodie alone or in combination with other agents.

Подробнее

Номер записи: 110

09-02-2012 дата публикации

Compositions and methods for the treatment of immune related diseases

Номер: US20120035073A1

Автор: Brisdell Hunte, Hilary Clark, Janet K. Jackman, Jill R. Schoenfeld, P. Mickey Williams, Sarah C. Bodary-Winter, Thomas D. Wu, William I. Wood

Принадлежит: Individual

The present invention relates to compositions containing novel proteins and methods of using those compositions for the diagnosis and treatment of immune related diseases.

Подробнее

Номер записи: 111

23-02-2012 дата публикации

Devices and methods for treating defects in the tissue of a living being

Номер: US20120046758A1

Автор: Douglas G. Evans, Russell T. Kronengold, Scott M. Goldman

Принадлежит: Evans Douglas G, Goldman Scott M, Kronengold Russell T

An implant for deployment in select locations or select tissue for regeneration of tissue is disclosed. The implant includes collagen and or other bio-resorbable materials, where the implant may also be used for therapy delivery.

Подробнее

Номер записи: 112

08-03-2012 дата публикации

method for promoting bone growth using activin-actriia antagonists

Номер: US20120058115A1

Автор: Jasbir Seehra, John Knopf

Принадлежит: Acceleron Pharma Inc

In certain aspects, the present invention provides compositions and methods for promoting bone growth and increasing bone density.

Подробнее

Номер записи: 113

08-03-2012 дата публикации

Phosphonate Compounds

Номер: US20120058975A1

Автор: Ganesh D. Kini, James R. Beadle, Karl Y. Hostetler

Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

The present invention relates to phosphonate compounds, compositions containing them, processes for obtaining them, and their use for treating a variety of medical disorders, e.g., osteoporosis and other disorders of bone metabolism, cancer, viral infections, and the like.

Подробнее

Номер записи: 114

08-03-2012 дата публикации

Novel kinase modulators

Номер: US20120059001A1

Автор: Govindarajulu Babu, Meyyappan Muthuppalaniappan, Srikant Viswanadha, Swaroop Kumar V.S. Vakkalanka

Принадлежит: Incozen Therapeutics Pvt Ltd, Rhizen Pharmaceuticals SA

The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

Подробнее

Номер записи: 115

15-03-2012 дата публикации

Delivery system with scaffolds

Номер: US20120063997A1

Автор: Cheryl Hunter, Kevin Morris Shakessheff, Robin Andrew Quirk

Принадлежит: REGENTEC Ltd

An injectable, agent delivery system comprising a composition comprising: (i) an injectable scaffold material comprising discrete particles, which are capable of interacting to form a scaffold; and (ii) a carrier comprising an agent for delivery. The product can have a pharmaceutical use or use in cosmetic surgery; in particular it can be used in tissue regeneration or reconstruction. The agent for delivery may be a therapeutically, prophylactically or diagnostically active substance.

Подробнее

Номер записи: 116

15-03-2012 дата публикации

Methods of Diagnosing Hypophosphatemic Disorders

Номер: US20120064544A1

Автор: Ken White, Michael Econs, Thomas Meitinger, Tim Matthias Strom

Принадлежит: Indiana University Research And Technology Corp, Ludwig Maximilians Universitaet Muenchen LMU

The present invention relates to methods of diagnosing hypophosphatemic disorders.

Подробнее

Номер записи: 117

15-03-2012 дата публикации

Crystalline forms of the di-sodium salt of n-(5-chlorosalicyloyl)-8-aminocaprylic acid

Номер: US20120065128A1

Автор: Doris C. O'Toole, JoAnne P. Corvino, Nikhil Dhoot, Shingai Majuru, Steven Dinh, William Elliott Bay

Принадлежит: Emisphere Technologies Inc

The present invention relates to crystalline polymorphic forms of the di-sodium salt of N-(5-chlorosalicyloyl)-8-aminocaprylic acid, pharmaceutical compositions containing the same, methods of preparing the same, and methods for facilitating the delivery of active agents with the same.

Подробнее

Номер записи: 118

15-03-2012 дата публикации

Identification of a jak2 mutation involved in vaquez polyglobulia

Номер: US20120066776A1

Автор: Chloe James, Jean-Pierre Le Couedic, Nicole Casadevall, Valerie Ugo, William Vainchenker

Принадлежит: Assistance Publique Hopitaux de Paris APHP, IGR&D SA, Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale INSERM

The present invention concerns the V617F variant of the protein-tyrosine kinase JAK2, said variant being responsible for Vaquez Polyglobulia. The invention also relates to a first intention diagnostic method for erythrocytosis and thrombocytosis allowing their association with myeloproliferative disorders, or to the detection of the JAK2 V617F variant in myeloproliferative disorders allowing their reclassification in a new nosological group.

Подробнее

Номер записи: 119

22-03-2012 дата публикации

Method of extraction from withania somnifera and one or more fractions containing pharmacologically active ingredients obtained therefrom

Номер: US20120070521A1

Автор: Debendranath Dey, Deepa Chitre, Sachin Chaturvedi, Sunetra Chaskar

Принадлежит: Bio Ved Pharmaceuticals PVT Ltd

A method of obtaining one or more fractions from a plant material of Withania somnifera (WS) is disclosed. The method includes subjecting the plant material to hydro-alcoholic extraction in presence of a water-insoluble solvent to obtain at least one extract. The method further includes subjecting the at least one extract obtained from the hydro-alcoholic extraction to at least one of de-pigmentation, de-fatting and detoxification process to obtain the one or more fractions. The one or more fractions thus obtained contain Withaferin A in a concentration greater than concentrations of other pharmacologically active ingredients present in the one or more fractions. The one or more fraction thus obtained and one or more compositions containing the one or more fractions are effective in inhibiting proliferation of mammalian cancerous cells.

Подробнее

Номер записи: 120

22-03-2012 дата публикации

Estrogen receptor modulators and uses thereof

Номер: US20120071535A1

Автор: Andiliy G. Lai, Celine Bonnefous, Jackaline D. Julien, Johnny Y. Nagasawa, Mehmet Kahraman, Nicholas D. Smith, Steven P. Govek

Принадлежит: Aragon Pharmaceuticals Inc

Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

Подробнее

Номер записи: 121

29-03-2012 дата публикации

Modulation of autophagy and and serotonin for treatment of multiple myeloma related diseases

Номер: US20120076770A1

Автор: Alessandra Romano, Amy Van Meter, Antonella Chiechi, Emanuel Petricoin, Lance Liotta, Virginia Espina

Принадлежит: Individual

THE INVENTION RELATES TO compounds, proteins and methods of treatment therewith. Aspects of embodiments of the invention further relates to compounds and methods of treatment for bone, bone marrow, and bone tissue.

Подробнее

Номер записи: 122

29-03-2012 дата публикации

Pharmaceutical product

Номер: US20120077856A1

Автор: Masayuki Ii, Tomohiro Kawamoto, Yuji Iizawa

Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

An agent for suppressing the production of various cytokines (IL-8 and the like) and inflammatory mediators, an agent for suppressing the expression of COX-II and the like, or an inhibitor of various phosphorylation enzymes (ATF2 and the like), which contains a TLR signaling inhibitory substance, preferably a compound represented by the formula (I) or the formula (II) wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

Подробнее

Номер записи: 123

05-04-2012 дата публикации

Myostatin binding agents

Номер: US20120083442A1

Автор: Hosung Min, Hq Han, Thomas Charles Boone

Принадлежит: AMGEN INC

The present invention provides binding agents comprising peptides capable of binding myostatin and inhibiting its activity. In one embodiment the binding agent comprises at least one myostatin-binding peptide attached directly or indirectly to at least one vehicle such as a polymer or an Fc domain. The binding agents of the present invention produced increased lean muscle mass when administered to animals and decreased fat to muscle ratios. Therapeutic compositions containing the binding agents of the present invention are useful for treating muscle-wasting disorders and metabolic disorders including diabetes and obesity.

Подробнее

Номер записи: 124

05-04-2012 дата публикации

Novel triazole derivatives with improved receptor activity and bioavailability properties as ghrelin antagonists of growth hormone secretagogue receptors

Номер: US20120083494A1

Автор: Anne-Laure Blayo, Babette Aicher, Gilbert Mueller, Jean Martinez, Jean-Alain Fehrentz, Klaus Paulini, Lars Blumenstein, Matthias Gerlach, Michael Teifel, Peter Schmidt

Принадлежит: Aeterna Zentaris GmbH, CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS, Universite de Montpellier I, Universite de Montpellier II

The present invention provides novel triazole derivatives with improved receptor activity and bioavailability properties as ghrelin analogue ligands of growth hormone secretagogue receptors according to formula (I) that are useful in the treatment or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions in mammals, preferably humans, that are mediated by GHS receptors. The present invention further provides GHS receptor antagonists and agonists that can be used for modulation of these receptors and are useful for treating above conditions, in particular alcohol disorder, drug abuse, growth retardation, cachexia, short-, medium-, and/or long term regulation of energy balance, short-, medium-, and/or long term regulation (stimulation and/or inhibition) of food intake, intake of rewarding food, adipogenesis, adiposity and/or obesity, body weight gain and/or reduction, diabetes, diabetes type I, diabetes type II, tumor cell proliferation, inflammation, inflammatory effects, gastric postoperative ileus, postoperative ileus and/or gastrectomy (ghrelin replacement therapy).

Подробнее

Номер записи: 125

12-04-2012 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20120088746A1

Автор: Hirotaka Tanaka, John Kincaid, Kazunari Nakao, Kiran Sahasrabudhe, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Alexander James Duncton, Matthew Cox, Satoshi Nagayama, Yuji Shishido

Принадлежит: PFIZER INC

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: Formula (I). The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее

Номер записи: 126

19-04-2012 дата публикации

Human artificial chromosome (hac) vector

Номер: US20120093785A1

Автор: Kazuma Tomizuka, Minoru Kakeda, Mitsuo Oshimura, Motonobu Katoh, Yoshimi Kuroiwa

Принадлежит: Kirin Brewery Co Ltd

The present invention relates to a human artificial chromosome (HAC) vector and a method for producing the same. The present invention further relates to a method for introducing foreign DNA using a human artificial chromosome vector and a method for producing a cell which expresses foreign DNA. Furthermore, the present invention relates to a method for producing a protein.

Подробнее

Номер записи: 127

26-04-2012 дата публикации

Inhibition of secretion from non-neuronal cells

Номер: US20120101027A1

Автор: Conrad Padraig Quinn, John Andrew Chaddock, John Robert Purkiss, Keith Alan Foster

Принадлежит: Syntaxin Ltd

The present invention relates to treatment of disease by inhibition of cellular secretory processes, to agents and compositions therefor, and to manufacture of those agents and compositions. The present invention relates particularly, to treatment of disease dependent upon the exocytotic activity of endocrine cells, exocrine cells, inflammatory cells, cells of the immune system, cells of the cardiovascular system and bone cells.

Подробнее

Номер записи: 128

03-05-2012 дата публикации

Composites of hydroxyapatite and calcium carbonate and related methods of preparation and use

Номер: US20120107373A1

Автор: Lawrence A. Shimp

Принадлежит: Cap Biomaterials LLC

Carbonated calcium phosphate compositions and methods of preparation, affording enhanced biophysical properties.

Подробнее

Номер записи: 129

03-05-2012 дата публикации

Osteoconductive matrices comprising calcium phosphate particles and statins and methods of using the same

Номер: US20120107383A1

Автор: William F. Mckay

Принадлежит: WARSAW ORTHOPEDIC INC

Osteoconductive matrices and methods are provided that have one or more statins disposed in calcium phosphate particles. The matrices may be injected into a fracture site. The osteoconductive matrices provided allow for sustained release of the statin and facilitate bone formation and repair of the fracture site.

Подробнее

Номер записи: 130

03-05-2012 дата публикации

Osteoconductive matrices comprising statins and methods of using the same

Номер: US20120107401A1

Автор: William F. Mckay

Принадлежит: WARSAW ORTHOPEDIC INC

Osteoconductive matrices and methods are provided that have one or more statins disposed therein. The matrices may be injected into a fracture site. The osteoconductive matrices provided allow for sustain release of the statin and facilitate bone formation and repair of the fracture site.

Подробнее

Номер записи: 131

03-05-2012 дата публикации

Receptor activator of the rank receptor complex inhibitor

Номер: US20120108559A1

Автор: Mark I. Greene, Ramachandran Murali

Принадлежит: University of Pennsylvania Penn

Methods and pharmaceutical compositions utilizing compounds of Formula II: for inhibiting osteoclastogenesis and the activity of osteoclasts in patients.

Подробнее

Номер записи: 132

03-05-2012 дата публикации

Substituted phenoxy n-alkylated thiazolidinediones as estrogen related receptor-alpha modulators

Номер: US20120108571A1

Автор: Dionisios Rentzeperis, Lily Lee Searle, Michael Gaul

Принадлежит: Individual

The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

Подробнее

Номер записи: 133

10-05-2012 дата публикации

Olfactory stem cells and uses thereof

Номер: US20120114616A1

Автор: Chaker N. Adra

Принадлежит: King Faisal Specialist Hospital and Research Centre

Some aspects of this invention are based, at least in part, on the discoveries (i) pluripotent stem cell populations can be obtained from olfactory mucosa, (ii) that various regions of the olfactory mucosa contain pluripotent stem cells, (iii) that cells from these olfactory mucosa derived stem cell populations can be maintained in cultures containing EGF and/or bFGF, (iv) that cells from these olfactory mucosa derived stem cell populations are able to form neurospheres, and/or (v) that cells from these olfactory mucosa derived stem cell populations can differentiate into various lineages, including mesenchymal and neuronal lineages.

Подробнее

Номер записи: 134

10-05-2012 дата публикации

Integrin heterodimer and an alpha subunit thereof

Номер: US20120114708A1

Автор: Donald Gullberg

Принадлежит: HANSA MEDICAL AB

A recombinant or isolated integrin heterodimer comprising a novel subunit α11 in association with a subunit β is described. The integrin or the subunit α11 can be used as marker or target of all types of cells. The integrin or subunit α11 thereof can be used as marker or target in different physiological or therapeutic methods. They can also be used as active ingredients in pharmaceutical compositions and vaccines.

Подробнее

Номер записи: 135

10-05-2012 дата публикации

New Salts of an Indole Derivative and Their Use in Medicine

Номер: US20120115865A1

Автор: Anna-Lena Berg, Erica Stahle, Ratan Bhat, Tesfai Sebhatu

Принадлежит: AstraZeneca AB

The present invention relates to new pharmaceutically acceptable salts of 2-hydroxy-3-[5-(morpholin-4-yl-methyl)pyridin-2-yl]1H-indole-5-carbonitrile, processes for their preparations, pharmaceutical formulations containing said salts and to the use of said active salts in therapy, and particularly to GSK3 related disorders.

Подробнее

Номер записи: 136

10-05-2012 дата публикации

Human antibodies derived from immunized xenomice

Номер: US20120117669A1

Автор: Aya Jakobovits, Daniel G. Brenner, Daniel J. Capon, Raju Kucherlapati, Sue Klapholz

Принадлежит: Abgenix Inc

Fully human antibodies against a specific antigen can be prepared by administering the antigen to a transgenic animal which has been modified to produce such antibodies in response to antigenic challenge, but whose endogenous loci have been disabled. Various subsequent manipulations can be performed to obtain either antibodies per se or analogs thereof.

Подробнее

Номер записи: 137

17-05-2012 дата публикации

Reduction of Side Effects From Aromatase Inhibitors Used for Treating Breast Cancer

Номер: US20120122824A1

Автор: Stephen N. Birrell

Принадлежит: Chavah Pty Ltd

The present invention is directed generally to pharmaceutical compositions, methods, and kits for improving side effects associated with aromatase inhibitor treatment in a subject diagnosed with breast cancer. More specifically, the present invention provides compositions, methods, and kits comprising an aromatase inhibitor and an androgenic agent.

Подробнее

Номер записи: 138

17-05-2012 дата публикации

Aurora kinase modulators and method of use

Номер: US20120122847A1

Автор: Bingfan Du, Hanh Nho Nguyen, Holly Deak, Issac Marx, Karina Romero, Kathleen Panter, Laurie Schenkel, Matthew Martin, Philip Olivieri, Ryan White, Stephanie Geuns-Meyer, Victor Cee, Zihao Hua

Принадлежит: AMGEN INC

The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

Подробнее

Номер записи: 139

24-05-2012 дата публикации

Compositions and methods for kinase-mediated cytoprotection and enhanced cellular engraftment and persistence

Номер: US20120128631A1

Автор: Mark A. Sussman

Принадлежит: SAN DIEGO STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION

Disclosed are methods of protecting cells, especially non-vascular system, non-hematopoietic cells and tissues, from apoptosis and enhancing their engraftment, survival, and/or persistence by providing enhanced levels of PIM activity for the cell, including PIM-1 activity. Also disclosed are cells that have been engineered to express enhanced levels of PIM kinase, and methods of administering those cells to vertebrates.

Подробнее

Номер записи: 140

24-05-2012 дата публикации

Modified hyaluronic acid polymer compositions and related methods

Номер: US20120128741A1

Автор: David M. Gravett, George Y. Daniloff, Pingren He

Принадлежит: Carbylan Biosurgery Inc

The present application provides compositions comprising hyaluronic acid having low levels of functional group modification, mixtures formed by controlled reaction of such lightly modified hyaluronic acid with suitable difunctional or multi-functional crosslinkers, and hydrogel precursor compositions and the resulting hydrogels. The compositions are lightly cross-linked and possess low pro-inflammatory properties when injected in vivo, and can be used as, for example, medical devices, biomedical adhesives and sealants, and for localized delivery of bioactive agents, among other uses.

Подробнее

Номер записи: 141

24-05-2012 дата публикации

Compositions and methods for arthrodetic procedures

Номер: US20120130435A1

Автор: Charles E. Hart, Samuel E. Lynch

Принадлежит: Biomimetic Therapeutics LLC

The present invention provides compositions and methods for facilitating fusion of bones in a joint. The present invention provides compositions and methods for promoting fusion of bones in arthrodetic procedures. In one embodiment, a method of performing an arthrodetic procedure comprises providing a composition comprising PDGF disposed in a biocompatible matrix and applying the composition to a site of desired bone fusion in a joint.

Подробнее

Номер записи: 142

31-05-2012 дата публикации

Methods of correcting imbalance between bone resorption and bone formation and kits and compositions therefor

Номер: US20120135930A1

Автор: Alain Moreau, Genevieve Mailhot

Принадлежит: CHU SAINTE-JUSTINE

Compounds, methods, uses, compositions, kits and packages for the treatment of imbalance between bone resorption and bone formation, based on uses of 4-phenyl-2-propionamidotetralin (4-P-PDOT) and analogs, derivatives, prodrugs, precursors thereof, and salts thereof, are described.

Подробнее

Номер записи: 143

31-05-2012 дата публикации

Inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta

Номер: US20120135994A1

Автор: Amy Oliver, C. Gregory Sowell, Chanchal Sadhu, Edward A. Kesicki, Jennifer Treiberg, Ken Dick

Принадлежит: Icos Corp

Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation, in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function are disclosed. Preferably, the methods employ active agents that selectively inhibit PI3Kδ, while not significantly inhibiting activity of other PI3K isoforms. Compounds are provided that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity. Methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit cancer cell growth or proliferation are also provided. Accordingly, the invention provides methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit PI3Kδ-mediated processes in vitro and in vivo.

Подробнее

Номер записи: 144

31-05-2012 дата публикации

Fatty acids as anti-inflammatory agents

Номер: US20120136034A1

Автор: Bruce A. Freeman, Francisco J. Schopfer

Принадлежит: University of Pittsburgh

Compounds of formula I and their metabolites are potent mediators of an inflammatory response: (I) where a, b, c, d, e, f, V, W, X, Y, R a , R a′ , R b , R b′ , R c , and R c′ are defined herein. In particular, the compounds of the invention are candidate therapeutics for treating inflammatory conditions.

Подробнее

Номер записи: 145

31-05-2012 дата публикации

Substituted acylanilides and methods of use thereof

Номер: US20120136052A1

Автор: Duane D. Miller, James T. Dalton

Принадлежит: UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION

This invention provides SARM compounds and uses thereof in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter alia, a muscle wasting disease and/or disorder or a bone-related disease and/or disorder.

Подробнее

Номер записи: 146

07-06-2012 дата публикации

Biomolecular coating for implants

Номер: US20120142597A1

Автор: Abigail M. Wojtowicz, Andres J. Garcia, Barbara D. Boyan, Catherine D. Reyes, David M. Collard, Jenny E. RAYNOR, Robert E. Guldberg, Timothy Petrie, Zvi Schwartz

Принадлежит: Georgia Tech Research Corp

Methods and compositions are provided for improving tissue growth and device integration in vivo. Substrates and devices coated with an α 2 β 1 or α 5 β 1 integrin-specific ligand are provided. The substrates and devices coated with an α 2 β 1 or α 5 β 1 integrin-specific ligand are shown to have greater tissue formation on the surface relative to controls, in particular greater bone formation.

Подробнее

Номер записи: 147

07-06-2012 дата публикации

Targetted drug delivery to the bone

Номер: US20120142641A1

Автор: Say Chye Joachim Loo, Subramanian Venkatraman

Принадлежит: NANYANG TECHNOLOGICAL UNIVERSITY

The present invention relates to a complex of a bisphosphonate compound, methods of preparing such complex and uses thereof.

Подробнее

Номер записи: 148

07-06-2012 дата публикации

Picolinamide derivatives as ttx-s blockers

Номер: US20120142691A1

Автор: Hirohide Noguchi, Mikio Morita, Tadashi Inoue, Yoshimasa Arano

Принадлежит: Raqualia Pharma Inc

The present invention relates to picolinamide derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

Подробнее

Номер записи: 149

07-06-2012 дата публикации

Novel oxadiazole derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

Номер: US20120142739A1

Автор: Evelyn G. Corpuz, Ken Chow, Liming Wang, Wenkui K. Fang, Wha Bin Im

Принадлежит: Allergan Inc

The present invention relates to novel oxadiazole derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Подробнее

Номер записи: 150

14-06-2012 дата публикации

Composition for hard tissue formation and, dentin or pulp regeneration containing ameloblast, apical bud cell or its culture fluid as an active ingredient

Номер: US20120148538A1

Автор: Jihyun Lee, Joo-Cheol PARK, Won-Jun SHON

Принадлежит: SNU R&DB FOUNDATION

The present invention relates to a composition for hard tissue formation and dentin, or dental pulp regeneration comprising ameloblasts, apical bud cells, or its culture fluid as an active ingredient. The ameloblasts, apical bud cells, or its culture fluid promotes the differentiation of odontoblasts, human dental pulp stem cells and osteoblasts, increases DSPP promoter activity, induces dental pulp regeneration of dental pulp stem cells, and induces hard tissue formation significantly in vivo, so that they can be effectively used for a composition for promoting hard tissue formation and dentin or dental pulp regeneration.

Подробнее

Номер записи: 151

21-06-2012 дата публикации

N-(1-(substituted-phenyl)ethyl)-9h-purin-6-amines as pi3k inhibitors

Номер: US20120157430A1

Автор: Andrew P. Combs, Eddy W. Yue, Richard B. Sparks, Thomas P. Maduskuie, Jr., Yun-Long Li

Принадлежит: Incyte Corp

The present invention provides N-(1-(substituted-phenyl)ethyl)-9H-purin-6-amines derivatives that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

Подробнее

Номер записи: 152

21-06-2012 дата публикации

Nuclear receptor binding agents

Номер: US20120157539A1

Автор: Christina Barrett, Duane D. Miller, James T. Dalton, Michael L. Mohler, Ramesh Narayanan, Seoung-Soo Hong, Yali He, Zhongzhi Wu

Принадлежит: GTx Inc

The present invention relates to a novel class of selective estrogen receptor modulators (SERMs). The SERM compounds are applicable for use in the prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, hot flashes or vasomotor symptoms, neurological disorders, cardiovascular disease and obesity.

Подробнее

Номер записи: 153

28-06-2012 дата публикации

Methods of using sustained release aminopyridine compositions

Номер: US20120164078A1

Автор: Andrew R. Blight, Lawrence Maranucci, Ron Cohen

Принадлежит: Acorda Therapeutics Inc

A pharmaceutical composition which comprises a therapeutically effective amount of a aminopyridine dispersed in a release matrix, including, for example, a composition that can be formulated into a stable, sustained-release oral dosage formulation, such as a tablet which provides, upon administration to a patient, a therapeutically effective plasma level of the aminopyridine for a period of at about 12 hours and the use of the composition to treat various neurological diseases, including multiple sclerosis. A method of selecting individuals based on responsiveness to a treatment, including, for example, identifying individuals who responded to treatment with a sustained release fampridine composition.

Подробнее

Номер записи: 154

28-06-2012 дата публикации

Inhibitors of b lymphocyte kinase

Номер: US20120165328A1

Автор: David J. Loury, Erik J. Verner, Joseph J. Buggy, Lee Honigberg, Wei Chen

Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Described herein are irreversible kinase inhibitor compounds, methods for synthesizing such irreversible inhibitors, and methods for using such irreversible inhibitors in the treatment of diseases. Further described herein are methods, assays and systems for determining an appropriate irreversible inhibitor of a protein, including a kinase.

Подробнее

Номер записи: 155

05-07-2012 дата публикации

Hsp90 inhibitors

Номер: US20120172321A1

Автор: Erick Co, Huong-Thu Ton-Nu, Jeffrey A. Stafford, John D. Lawson, Prasuna Guntupalli, Wolfgang Reinhard Ludwig Notz, Young K. Chen

Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The invention relates to HSP90 inhibiting compounds consisting of the formula: wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

Подробнее

Номер записи: 156

12-07-2012 дата публикации

Unsaturated Heterocyclic Derivatives

Номер: US20120178716A1

Автор: David C. Dalgarno, R. Mathew Thomas, Rajeswari Sundaramoorthi, Tomi K. Sawyer, Wei-Sheng Huang, William C. Shakespeare, Xiaotian Zhu, Yihan Wang

Принадлежит: Ariad Pharmaceuticals Inc

This invention relates to compounds of the general formula: in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

Подробнее

Номер записи: 157

19-07-2012 дата публикации

Methods of promoting fat loss comprising administering an alk7 inhibitor

Номер: US20120183540A1

Автор: Jasbir Seehra, John Knopf

Принадлежит: Acceleron Pharma Inc

The invention relates to ALK7 soluble receptors and their uses as antagonists of the function of certain ligands such as GDF-8 (Myostatin) and GDF-11. The ALK7 soluble receptor of the invention is useful as antagonists of GDF-8 and GDF-11 in the treatment of neuronal diseases or conditions such as stroke, spinal cord injury, and all peripheral nerve diseases. The ALK7 soluble receptor of the invention is also useful as GH (growth hormone) equivalent, and for increasing muscle mass.

Подробнее

Номер записи: 158

19-07-2012 дата публикации

Inhibitors of bruton's tyrosine kinase

Номер: US20120184567A1

Автор: David J. Loury, Erik J. Verner, Joseph J. Buggy, Lee Honigberg, Wei Chen

Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Described herein are irreversible kinase inhibitor compounds, methods for synthesizing such irreversible inhibitors, and methods for using such irreversible inhibitors in the treatment of diseases. Further described herein are methods, assays and systems for determining an appropriate irreversible inhibitor of a protein, including a kinase.

Подробнее

Номер записи: 159

19-07-2012 дата публикации

Theophylline Derivative Inhibits Osteoporosis

Номер: US20120184570A1

Автор: Ing-Jun Chen, Jwu-Lai Yeh

Принадлежит: KAOHSIUNG MEDICAL UNIVERSITY

The theophylline derivative disclosed in the present invention is characterized by having the pharmaceutical functions of osteoporosis. The theophylline derivative protects against bone resorption and inflammatory mediator infiltration.

Подробнее

Номер записи: 160

19-07-2012 дата публикации

Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists

Номер: US20120184571A1

Автор: Andrew James Culshaw, Christopher Thomas Brain, Edward Karol Dziadulewicz, Terance William Hart, Timothy John Ritchie

Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention relates to the use of a quinazolinone compound of the formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and m are as defined in the specification and in the claims, in free form or in salt form, and, where possible, in acid addition salt form, as a vanilloid.

Подробнее

Номер записи: 161

26-07-2012 дата публикации

Analogues of Insulin-Like Growth Factor-1 (IGF-1) Having Amino Acid Substitution at Position 59

Номер: US20120190616A1

Автор: Deborah M. Rothman, Jeanne Mary Comstock, Jundong Zhang, Maria L. Ufret, Nicholas C. Prairie, Zheng Xin Dong

Принадлежит: Ipsen Pharma SAS

The present invention relates to novel analogues of insulin-like growth factor-1 (IGF-1), pharmaceutical compositions containing said analogues, and the use of said analogues for treatment of IGF-1-receptor mediated conditions, such as short stature, diabetes therapy, neurodegenerative disease treatment, and cartilage repair. More particularly, the present invention relates to novel analogues of IGF-1 having an amino acid substitution at position 59, e.g., (Asn 59 )hIGF-1(1-70)-OH (SEQ ID NO:1), and other substitution(s) as defined herein.

Подробнее

Номер записи: 162

26-07-2012 дата публикации

Treatment or prophylaxis of proliferative conditions

Номер: US20120190639A1

Автор: Saraj Ulhaq, Steven Albert Everett

Принадлежит: UNIVERSITY OF DUNDEE

The invention relates to novel compounds for use in the treatment or prophylaxis of cancers and other proliferative conditions that are for example characterized by cells that express cytochrome P450 1B1 (CYP1B1) and allelic variants thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds for use in medical therapy, for example in the treatment of prophylaxis of cancers or other proliferative conditions, as well as methods for treating cancers or other conditions in human or non-human animal patients. The invention also provides methods for identifying novel compounds for use in the treatment of prophylaxis of cancers and other proliferative conditions that are for example characterized by cells that express CYP1 B1 and allelic variants thereof. The invention also provides a method for determining the efficacy of a compound of the invention in treating cancer.

Подробнее

Номер записи: 163

26-07-2012 дата публикации

Novel oral forms of a phosphonic acid derivative

Номер: US20120190647A1

Автор: David Weyna, Mazen Hanna, Miranda Cheney, Ning SHAN

Принадлежит: Thar Pharmaceuticals Inc

Novel solution complexes of zoledronic acid are described which give rise to improved properties of zoledronic acid. The invention includes aqueous solution and molecular complexes of zoledronic acid with and optical isomers of asparagine, histidine, arginine and proline as well as pharmaceutical complexes containing them and methods of treatment using them.

Подробнее

Номер записи: 164

26-07-2012 дата публикации

Benzoimidazolyl-pyrazine compounds for inflammation and immune-related uses

Номер: US20120190853A1

Автор: Jun Jiang, Junyi Zhang, Shoujun Chen, Yu Xie

Принадлежит: Synta Phamaceuticals Corp

The invention relates to compounds of structural formula (I) or (III): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, or prodrug thereof, wherein ring A, X 1 , X 2 , X 3 , X 5 , R 1 , R 4 , Y, Z, L, m and n are defined herein. These compounds are useful as immunosuppressive agents and for treating and preventing inflammatory conditions, allergic disorders, and immune disorders.

Подробнее

Номер записи: 165

02-08-2012 дата публикации

Pharmaceutical compositions of cytidine analogs and methods of use thereof

Номер: US20120196823A1

Автор: Anthony Tutino, Jeffrey B. Etter, Mei Lai

Принадлежит: Celgene Corp

The present disclosure provides pharmaceutical compositions comprising cytidine analogs for parenteral administration. Also provided are methods of preparing the compositions and methods of treating diseases and disorders using the compositions provided herein.

Подробнее

Номер записи: 166

09-08-2012 дата публикации

Antibodies specific for dkk-1

Номер: US20120201835A1

Автор: Alfred A. Reszka, Donald B. Kimmel, Fang Chen, Fubao Wang, Helmut Glantschnig, John E. Fisher, Zhiqiang An

Принадлежит: Merck and Co Inc

Antibodies specific for Dkk-1, an inhibitor of the osteoanabolic Wnt/LRP5 signaling pathway, are described. The antibodies, which inhibit binding of Dkk-1 to LRP5, are useful in compositions for stimulating bone growth, in particular, compositions for treating bone disorders which result in a loss in bone, for example, osteoporosis.

Подробнее

Номер записи: 167

16-08-2012 дата публикации

Calcium carbonate granulation

Номер: US20120207859A1

Автор: Gregory B. Murphy, James W. Dibble, Kevin W. Lang, Raya Levin

Принадлежит: Delavau LLC

Highly compactable granulations and methods for preparing highly compactable granulations are disclosed. More particularly, highly compactable calcium carbonate granulations are disclosed. The granulations comprise powdered materials such as calcium carbonate that have small median particle sizes. The disclosed granulations are useful in pharmaceutical and nutraceutical tableting and provide smaller tablet sizes upon compression than previously available.

Подробнее

Номер записи: 168

23-08-2012 дата публикации

Calcium carbonate granulation

Номер: US20120213849A1

Автор: Gregory B. Murphy, James W. Dibble, Kevin W. Lang, Raya Levin

Принадлежит: Delavau LLC

Highly compactable granulations and methods for preparing highly compactable granulations are disclosed. More particularly, highly compactable calcium carbonate granulations are disclosed. The granulations comprise powdered materials such as calcium carbonate that have small median particle sizes. The disclosed granulations are useful in pharmaceutical and nutraceutical tableting and provide smaller tablet sizes upon compression than previously available.

Подробнее

Номер записи: 169

23-08-2012 дата публикации

6,5-heterocyclic propargylic alcohol compounds and uses therefor

Номер: US20120214762A1

Автор: Christian A.G.N. Montalbetti, Jianwen Feng, Pui Leng Loke, Steven Staben

Принадлежит: Genentech Inc

The invention relates to novel compounds of Formula I: wherein A, Y, R 1 , R 2 and the subscript b each has the meaning as described herein and compounds of Formula I, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites, isotopes, pharmaceutically acceptable salts, or prodrugs thereof. Compounds of Formula I and pharmaceutical compositions thereof are useful in the treatment of disease and disorders in which undesired or over-activation of NF-kB signaling is observed.

Подробнее

Номер записи: 170

30-08-2012 дата публикации

Humanized antibodies specific for amino acid sequence rgd of an extracellular matrix protein and the uses thereof

Номер: US20120219503A1

Автор: J. Yen Tso, Naoya Tsurushita, Shankar Kumar

Принадлежит: Gene Techno Science Co Ltd

The present invention provides humanized antibodies that immunospecifically recognize the RGD sequence. Some of these antibodies inhibit the biological functions of the RGD proteins, thereby exhibiting therapeutic effects on various disorders or diseases that are associated with RGD proteins, including cancer, e.g., the growth and metastasis of a cancer cell, and inflammatory diseases, e.g., rheumatoid arthritis, osteoarthritis, hepatitis, endometriosis, bronchial asthma, fibrosis, diabetes, arteriosclerosis, multiple sclerosis, granuloma, an inflammatory bowel disease (ulcerative colitis and Crohn's disease), an autoimmune disease, and so forth.

Подробнее

Номер записи: 171

30-08-2012 дата публикации

Heterocyclic compounds and their uses

Номер: US20120220586A1

Автор: Andreas Reichelt, Brian Lucas, Dawei Zhang, Felix Gonzalez Lopez De Turiso, Jason A. Duquette, Jennifer Seganish, Lawrence R. Mcgee, Robert M. Rzasa, Timothy D. Cushing, Xiao He, Xiaolin Hao, Yi Chen, Youngsook Shin

Принадлежит: AMGEN INC

Substituted bicyclic heteroaryls and compositions containing them, for the treatment of general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, including but not restricted to autoimmune diseases such as systemic lupus erythematosis (SLE), myestenia gravis, rheumatoid arthritis, acute disseminated encephalomyelitis, idiopathic thrombocytopenic purpura, multiples sclerosis, Sjoegren's syndrome and autoimmune hemolytic anemia, allergic conditions including all forms of hypersensitivity, The present invention also enables methods for treating cancers that are mediated, dependent on or associated with p110δ activity, including but not restricted to leukemias, such as Acute Myeloid leukaemia (AML) Myelo-dysplastic syndrome (MDS) myelo-proliferative diseases (MPD) Chronic Myeloid Leukemia (CML) T-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (T-ALL) B-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (B-ALL) Non Hodgkins Lymphoma (NHL) B-cell lymphoma and solid tumors, such as breast cancer.

Подробнее

Номер записи: 172

30-08-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition and administrations thereof

Номер: US20120220625A1

Автор: Alfredo Grossi, Christopher R. Young, Fredrick F. Van Goor, Gregor Zlokarnik, Kirk Dinehart, Kirk Overhoff, Marinus Jacobus Verwijs, Martyn Botfield, Patricia Hurter, Peter D.J. Grootenhuis, William Rowe

Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a solid dispersion of N-[2,4-Bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide, methods of manufacturing pharmaceutical compositions of the present invention, and methods of administering pharmaceutical compositions of the present invention.

Подробнее

Номер записи: 173

06-09-2012 дата публикации

Heteroarylaminoquinolines as tgf-beta receptor kinase inhibitors

Номер: US20120225875A1

Автор: Alfred Jonczyk, Christiane Amendt, Frank Zenke

Принадлежит: Merck Patent GmBH

Novel hetarylaminoquinoline derivatives of formula (I) wherein X, Z, Het, R1, R2, R3 and R4 have the meaning according to claim 1 , are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

Подробнее

Номер записи: 174

13-09-2012 дата публикации

Conditioned cell culture medium compositions and methods of use

Номер: US20120230940A1

Автор: Andreas Kern, Anthony Ratcliffe, David L. Horwitz, Gail K. Naughton, Joan Zeltinger, Jonathan N. Mansbridge, Lee K. Landeen, Mark A. Applegate, R. Emmett Pinney

Принадлежит: Skinmedica Inc

Novel products comprising conditioned cell culture medium compositions and methods of use are described. The conditioned cell medium compositions of the invention may be comprised of any known defined or undefined medium and may be conditioned using any eukaryotic cell type. Once the cell medium of the invention is conditioned, it may be used in any state. Physical embodiments of the conditioned medium include, but are not limited to, liquid or solid, frozen, lyophilized or dried into a powder. Additionally, the medium is formulated with a pharmaceutically acceptable carrier as a vehicle for internal administration, applied directly to a food item or product, or formulated with a salve or ointment for topical applications. Also, the medium may be further processed to concentrate or reduce one or more factors or components contained within the medium.

Подробнее

Номер записи: 175

13-09-2012 дата публикации

Use of Rapamycin and Rapamycin Derivatives for the Treatment of Bone Loss

Номер: US20120232011A1

Автор: Michaela Kneissel, Mira Susa Spring

Принадлежит: Individual

The present invention relates to a new use of rapamycin and rapamycin derivatives.

Подробнее

Номер записи: 176

13-09-2012 дата публикации

Method for modulating gpr119 g protein-coupled receptor and selected compounds

Номер: US20120232048A1

Автор: Dean A. Wacker, Karen A. Rossi, YING Wang

Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

A method of modulating the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor comprising administering to a mammalian patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I or Formula IA and, optionally, an additional therapeutic agent.

Подробнее

Номер записи: 177

13-09-2012 дата публикации

Imidazopyridine derivatives

Номер: US20120232072A1

Автор: Mandar Bhonde, Nilesh Dagia, Pallavi Hanmantrao Mane, Pramod Bhaskar Kumar, Rajiv Sharma, Sanjay Kumar, Sivaramakrishnan Hariharan

Принадлежит: Piramal Life Sciences Ltd

The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R a , R b , R c , R d , R e and R f are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases mediated by phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K), mammalian target of rapamycin (mTOR), Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT 3), tumor necrosis factor-α (TNF-α), interleukin-6 (IL-6) or a combination thereof particularly in the treatment of cancer and inflammation.

Подробнее

Номер записи: 178

13-09-2012 дата публикации

Novel compounds and therapeutic use thereof for protein kinase inhibition

Номер: US20120232082A1

Автор: Zhanggui Wu

Принадлежит: Individual

Novel compound having the following formula: (I) wherein Y is N, O, or S. Also disclosed are a pharmaceutical compositions comprising the same, methods for treating cancer using the same, and methods for the synthesis of the same. The novel compounds of the present invention are found to inhibit protein kinases, especially Checkpoint kinase Chk1/Chk2.

Подробнее

Номер записи: 179

20-09-2012 дата публикации

Modulation Of Osteoclast Differentiation

Номер: US20120238501A1

Автор: Refael Aharon, Zvi Bar-Shavit

Принадлежит: NITZOZOT Ltd

The present invention concerns the use of an aquaprin-9 (AQP-9) modulator for the preparation of a pharmaceutical composition for treating or preventing a pathological condition associates with unbalanced osteoclast differentiation. In accordance with one embodiment, the modulator is an AQP-9 inhibitor. An example of an inhibitor is phloretin which was shown to inhibit osteoclast differentiation following induction of bone marrow cells with RANKL. The invention also concerns methods for modulating osteoclast differentiation, methods for treating pathological conditions associated with unbalanced osteoclast differentiation as well as pharmaceutical composition comprising such modulators.

Подробнее

Номер записи: 180

27-09-2012 дата публикации

Stable formulations of polypeptides and uses thereof

Номер: US20120244158A1

Автор: Ann Brige, Veronique De Brabandere

Принадлежит: Ablynx NV

Formulations are provided that contain single variable domains with a good solubility and good stability under different storage, transportation and stress conditions. The formulations are useful as pharmaceutical formulation. The formulation comprises an aqueous carrier with a pH of 5.5 to 8.0, a buffer selected from the group consisting of histidine pH 6.0-6.5, hepes pH 7.0-8.0, MES pH 6.0, succinate pH 6.0-6.5 and acetate pH 5.5-6.0; an excipient; and/or a surfactant selected from Tween 80, Tween 20 and poloxamers. The formulation is further characterized that it has an inorganic salt concentration of 150 mM or lower. The invention further relates to containers and pharmaceutical units comprising such formuSations and to methods for preparing and prophylactic and therapeutic uses of the formulations and pharmaceutical units of the invention.

Подробнее

Номер записи: 181

27-09-2012 дата публикации

Polypeptides having modulatory effects on cells

Номер: US20120245092A1

Автор: Benoit de Chassey, Brian B. Rudkin, Ivan Jacques Mikaelian, Pierre Colas

Принадлежит: ECOLE NORMALE SUPERIEURE DE LYON

The present invention relates to peptides and polypeptides having the sequence SAVTFAVCAL or variants thereof, capable of binding to Calcineurin and/or to NS5A-TP2 and to their use in therapy, as well as to nucleic acid sequences and vectors encoding these peptides and polypeptides, and to cells comprising said polypeptides, nucleic acid sequences or vectors. The invention further relates to the use of the peptides, polypeptides or their derivatives to bring about phenotypic changes in mammalian cells, particularly to up-regulate calcineurin activity. The invention finally relates to a method for intracellular identification of substances which bind to calcineurin and which modulate the physiological effects of calcineurin.

Подробнее

Номер записи: 182

04-10-2012 дата публикации

Pth-containing therapeutic/prophylactic agent for osteoporosis, characterized in that pth is administered once a week in a unit dose of 100 to 200 units

Номер: US20120252729A1

Автор: Hiroki Kato, Kazuyoshi Hori, Masashi Serada, Nobuyuki Kobayashi, Shinichiro Shirae, Tatsuhiko Kuroda, Yasuo Nakamura, Yoshihide Nozaki, Yuiko Oya

Принадлежит: Asahi Kasei Pharma Corp

A method of treating osteoporosis by PTH that has excellent safety and high efficacy is disclosed, along with a method for inhibiting/preventing bone fractures by PTH that has excellent safety, as well as providing a drug to do this. A drug containing PTH as the active ingredient is disclosed, characterized in that a unit dose of PTH of 100 to 200 units is administered weekly in the above method.

Подробнее

Номер записи: 183

04-10-2012 дата публикации

Pyrazolo pyrimidine derivatives

Номер: US20120252778A1

Автор: Andrea Vaupel, Berndt Oberhauser, Juraj Velcicky, Klaus Weigand, Rajender Reddy Leleti, Wolfgang Miltz, Yugang Liu, Zhengming Du

Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention relates to pyrazolo pyrimidine derivatives, to methods of preparing these, to combinations and pharmaceutical composition comprising these, and to their use in the treatment of diseases and disorders which may for example involve autoimmune diseases, angiogenesis, pain, and/or inflammatory diseases.

Подробнее

Номер записи: 184

11-10-2012 дата публикации

HUMAN ANTIBODIES THAT BIND HUMAN TNFalpha

Номер: US20120258114A1

Автор: Alison J. Wilton, Andrew J. Roberts, Boris Labkovsky, Brian T. McGuinness, David Schoenhaut, Deborah J. Allen, Hendricus R.J.M. Hoogenboom, Jochen G. Salfeld, John A. Mankovich, Michael White, Paul Sakorafas, Tristan J. Vaughan, Zehra Kaymacalan

Принадлежит: ABBVIE BIOTECHNOLOGY LTD

Human antibodies, preferably recombinant human antibodies, that specifically bind to human tumor necrosis factor α (hTNFα) are disclosed. These antibodies have high affinity for hTNFα (e.g., K d =10 −8 M or less), a slow off rate for hTNFα dissociation (e.g., K off =10 −3 sec −1 or less) and neutralize hTNFα activity in vitro and in vivo. An antibody of the invention can be a full-length antibody or an antigen-binding portion thereof. The antibodies, or antibody portions, of the invention are useful for detecting hTNFα and for inhibiting hTNFα activity, e.g., in a human subject suffering from a disorder in which hTNFα activity is detrimental. Nucleic acids, vectors and host cells for expressing the recombinant human antibodies of the invention, and methods of synthesizing the recombinant human antibodies, are also encompassed by the invention.

Подробнее

Номер записи: 185

11-10-2012 дата публикации

Substituted N-(1H-Indazol-4-yl)Imidazo[1,2-a]Pyridine-3-Carboxamide Compounds as cFMS Inhibitors

Номер: US20120258952A1

Автор: April L. Kennedy, Bryson Rast, D. David Hennings, Fredrik P. Marmsater, George T. Topalov, James P. Rizzi, Mark C. Munson, Mark Laurence Boys, Martha E. Rodriguez, Matthew David Medina, Michael F. Bradley, Qian Zhao, Robert Kirk Delisle

Принадлежит: Array Biopharma Inc

Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and pain.

Подробнее

Номер записи: 186

18-10-2012 дата публикации

Receptors of rspo2 and rspo3

Номер: US20120263730A1

Автор: Andrei Glinka, Bisei Okawara, Christof Niehrs

Принадлежит: Deutsches Krebsforschungszentrum DKFZ

The present invention relates to the finding that Syndecans (Sdc) are receptors of Rspondin-2 (Rspo2) and Rspondin-3 (Rspo3). Thus, the present invention relates to the identification of Rspo2, Rspo3 and/or Sdc activity modulators by determining if a test compound has the ability to modulate the binding of an Rspo2 and/or Rspo3 polypeptide to an Sdc polypeptide. Further, the invention refers to novel uses for antagonists of Rspo2 and/or Rspo3 in the treatment of Sdc-associated disorders and for Sdc antagonists in the treatment of Rspo2- and/or Rspo3-associated disorders.

Подробнее

Номер записи: 187

18-10-2012 дата публикации

Medical compositions containing ghrelin

Номер: US20120264691A1

Автор: Masaru Matsumoto, Yoshiharu Minamitake

Принадлежит: Daiichi Sankyo Co Ltd

It is provided a pharmaceutical composition stably containing ghrelin or its derivative, which is an endogenous growth hormone secretagogue (GHS) to a growth hormone secretagogue-receptor (GHS-R), comprising a aqueous solution containing the ghrelins having pH range of 2 to 7, wherein the aqueous solution having pH range of 2 to 7 is a buffer solution, especially, glycine hydrochloride buffer, acetate buffer, citrate buffer, lactate buffer, phosphate buffer, citric acid-phosphate buffer, phosphate-acetate-borate buffer or phthalate buffer, and the concentration of the ghrelins in the solution is from 0.03 nmol/mL to 6 μmol/mL.

Подробнее

Номер записи: 188

25-10-2012 дата публикации

Systemic, allogenic stem cell therapies for treatment of diseases in felines

Номер: US20120269786A1

Автор: Erik John Woods, Shelly J. Zacharias, Sreedhar Thirumala

Принадлежит: Cook General Biotechnolgy LLC

A method for treating preselected diseases comprising the steps of providing a therapeutic dose of a mesenchymal stem cell composition, the mesenchymal stem cell composition comprising mesenchymal stem cells harvested from at least one tissue selected from the group consisting of placental tissue, bone marrow, dental tissue, testicle tissue, and dermal tissue; and systemically administering the mesenchymal stem cell composition to the patient suffering from a preselected disease or diseased state through an intravenous injection.

Подробнее

Номер записи: 189

25-10-2012 дата публикации

Therapeutic human anti-il-1r1 monoclonal antibody

Номер: US20120269824A1

Автор: Alison Witte, Brian Varnum, Chris Vezina, Francis Hall Martin, Gary Elliott, Haichun Huang, Xueming Qian

Принадлежит: AMGEN INC, Medarex LLC

Antibodies that interact with interleukin-1 receptor type 1 (IL-1R1) are described. Methods of treating IL-1 mediated diseases by administering a pharmaceutically effective amount of antibodies to IL-1R1 are described. Methods of detecting the amount of IL-1R1 in a sample using antibodies to IL-1R1 are described.

Подробнее

Номер записи: 190

25-10-2012 дата публикации

Nutritional composition for promoting gut microbiota balance and health

Номер: US20120269865A1

Автор: Clara Lucia Garcia Rodenas, Claudia Roessle, Douglas Richard Bolster, Florence Rochat, Jalil Benyacoub, Jennifer Rae Mager, Julie Ann Swanson, Norman Alan Greenberg, Zamzam (Fariba) Roughead

Принадлежит: Nestec SA

The present disclosure relates to nutritional compositions comprising a fructo-oligosaccharide (FOS) in an amount of 35 to 44% by weight; a polysaccharide that is not a partially hydrolyzed guar gum such as, for example, an arabinogalactan in an amount of 50% to 38% by weight; and inulin in an amount of 12% to 24% by weight. The FOS and the polysaccharide may be present in a weight ratio of about 1:1. More specifically, the FOS and inulin may be present in a weight ratio of about 7:3. Also provided are methods of promoting gut microbiota balance and health. The methods include administering an effective amount of the nutritional composition to patients in need of same.

Подробнее

Номер записи: 191

01-11-2012 дата публикации

Compositions and methods for inducing bone growth and inhibiting bone loss

Номер: US20120277300A1

Автор: Yuanlong Pan

Принадлежит: Nestec SA

Compositions useful for inducing bone growth or inhibiting bone loss in an animal comprising one or more isoflavones or isoflavone metabolites and methods for inducing bone growth or inhibiting bone loss in an animal utilizing such compositions. The compositions and methods are particularly useful for post-menopause, post-andropause, gonadectomized, spayed, or neutered animals.

Подробнее

Номер записи: 192

08-11-2012 дата публикации

Medical implants containing adenosine receptor agonists and methods for inhibitiing medical implant loosening

Номер: US20120283211A1

Автор: Aranzazu Mediero Munoz, Bruce N. Cronstein

Принадлежит: Individual

The invention provides methods and compositions for reducing or inhibiting bone resorption, osteoclast differentiation and stimulation and the loosening of medical prostheses by administering a compound or agent that modulates an adenosine receptor such as the adenosine A 2A receptor, in particular, an agonist of an adenosine A 2A receptor. The invention also extends to pharmaceutical compositions comprising such an agent that modulates an adenosine receptor such as an adenosine A 2A agonist and to prosthetic devices containing such an agent that modulates an adenosine receptor such as an A 2A agonist on one or more surfaces or within the prosthetic device such as, for example, suspended in the cement forming the prosthetic device.

Подробнее

Номер записи: 193

08-11-2012 дата публикации

[4-(5-aminomethyl-2-fluoro-phenyl)-piperidin-1-yl]-[7-fluoro-1-(2-methoxy-ethyl)-4-trifluoromethoxy-1h-indol-3-yl]-methanone as an inhibitor of mast cell tryptase

Номер: US20120283445A1

Автор: Adam W. Sledeski, Gregory Bernard Poli, John J. Shay, Jr., Nakyen Choy, Patrick Wai-Kwok Shum, Yong Mi Choi-Sledeski

Принадлежит: SANOFI SA

The present invention is directed to an indole benzylamine compound of formula I: useful as an inhibitor of tryptase. In addition, the present invention is directed to the use of the compound for treating a patient suffering from, or subject to, a physiological condition in need of amelioration by inhibition of tryptase, comprising administering to the patient of a therapeutically effective amount of the compound, and to a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically effective amount of the compound of formula I, and a pharmaceutically acceptable carrier.

Подробнее

Номер записи: 194

15-11-2012 дата публикации

Kinase inhibitors useful for the treatment of proliferative diseases

Номер: US20120289540A1

Автор: Daniel L. Flynn, Michael D. Kaufman, Peter A. Petillo, William C. Patt

Принадлежит: Deciphera Pharmaceuticals LLC

The present invention relates to novel kinase inhibitors and modulator compounds useful for the treatment of various diseases. More particularly, the invention is concerned with such compounds, kinase/compound adducts, methods of treating diseases, and methods of synthesis of the compounds. Preferrably, the compounds are useful for the modulation of kinase activity of Raf kinases and disease polymorphs thereof. Compounds of the present invention find utility in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers including but not limited to malignant melanoma, colorectal cancer, ovarian cancer, papillary thyroid carcinoma, non small cell lung cancer, and mesothelioma. Compounds of the present invention also find utility in the treatment of rheumatoid arthritis and retinopathies including diabetic retinal neuropathy and macular degeneration.

Подробнее

Номер записи: 195

22-11-2012 дата публикации

Antagonists of il-6 to raise albumin and/or lower crp

Номер: US20120294852A1

Автор: Jeffrey T.L. Smith

Принадлежит: ALDERBIO HOLDINGS LLC

The present invention is directed to therapeutic methods using antibodies and fragments thereof having binding specificity for IL-6 to prevent or treat cachexia, fever, weakness and/or fatigue in a patient in need thereof. In preferred embodiments, the anti-IL-6 antibodies will be humanized and/or will be aglycosylated. Also, in preferred embodiments these patients will comprise those exhibiting (or at risk of developing) an elevated serum C-reactive protein level. In another preferred embodiment, the patient's survivability or quality of life will preferably be improved.

Подробнее

Номер записи: 196

22-11-2012 дата публикации

Reporter vector presenting extracellular binding capacity to metallic compounds

Номер: US20120295274A1

Автор: Eiichi Akahoshi, Mitsuko Ishihara

Принадлежит: Individual

According to one embodiment, a reporter vector presenting an extracellular binding capacity to metallic compounds contains a nucleotide sequence exhibiting a promoter activity depending on a specific condition, a nucleotide sequence encoding a metallic compound-binding peptide presented extracellularly, and a nucleotide sequence encoding transcription termination signals.

Подробнее

Номер записи: 197

29-11-2012 дата публикации

Treatment of bone fracture

Номер: US20120301442A1

Автор: Simon Cool, Victor Nurcombe

Принадлежит: Agency for Science Technology and Research Singapore

The use of mesenchymal stem cells cultured in the presence of HS-2 for the treatment of bone fracture. Repair of bone fracture using such cells is enhanced compared with the treatment of bone fracture using mesenchymal cells cultured without HS-2. These mesenchymal stem cells may be formulated in a pharmaceutical composition and injected directly into tissues surrounding the fracture or used in a biocompatible implant or prosthesis.

Подробнее

Номер записи: 198

29-11-2012 дата публикации

Calcium carbonate granulation

Номер: US20120301519A1

Автор: Gregory B. Murphy, James W. Dibble, Kevin W. Lang, Raya Levin

Принадлежит: Delavau LLC

Highly compactable granulations and methods for preparing highly compactable granulations are disclosed. More particularly, highly compactable calcium carbonate granulations are disclosed. The granulations comprise powdered materials such as calcium carbonate that have small median particle sizes. The disclosed granulations are useful in pharmaceutical and nutraceutical tableting and provide smaller tablet sizes upon compression than previously available.

Подробнее

Номер записи: 199

29-11-2012 дата публикации

Substituted aminothiazolone indazoles as estrogen related receptor-alpha modulators

Номер: US20120302544A1

Автор: Bao-Ping Zhao, Gilles Bignan, Guozhang Xu, Micheal Gaul

Принадлежит: Individual

The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

Подробнее

Номер записи: 200