СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК МЕДУЛЛЯРНОЙ КАРЦИНОМЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Настоящее изобретение относится к медицине, к способу уменьшения скорости пролиферации клеток медуллярной карциномы щитовидной железы (МТС), способам ее лечения и визуализации, которые предусматривают взаимодействие клеток МТС с одним или несколькими селективными агонистами SSTR2, выбранными из группы соединений, состоящей из: D-Nal-цикло[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2; цикло[Tic-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Phe]; 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил-D-Phe-цикло(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2 и 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазин-2-этансульфонил-D-Phe-цикло(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2; или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение обеспечивает уменьшение скорости пролиферации клеток МТС и улучшение результатов ее визуализации за счет селективного агонистического действия на SSTR2 с отсутствием нежелательных эффектов на системную гемодинамику и показатели метаболизма организма. 3 н. 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 ил.

АНАЛОГИ ГРЕЛИНА

Изобретение относится к пептидильным аналогам грелина, активным при GHS-рецепторе. Пептидильные аналоги грелина могут использоваться для идентификации соединения, способного связываться с GHS-рецептором, а также для стимуляции секреции гормона роста у субъекта. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

СПОСОБ ПРОИЗВОДСТВА МОЛОКА ИЛИ МОЛОЧНЫХ ПРОДУКТОВ С ВЫСОКИМ СОДЕРЖАНИЕМ МЕЛАТОНИНА

Изобретение относится к области животноводства. Суточный цикл одной или более самок млекопитающих разделен на фазу дневного времени с первым световым режимом с долей синего света и фазу ночного времени со вторым световым режимом. Животных доят, по меньшей мере, один раз во время фазы ночного времени. Во время фазы ночного времени, по меньшей мере, один источник света используют для светового режима, который излучает свет в диапазоне длин волн 500 нм или более и, в основном, не излучает свет в диапазоне длин волн ниже 500 нм. Полученное молоко может быть обработано с образованием молочных продуктов, в частности сухого молока, с высоким содержанием мелатонина. Способ позволяет получить молоко и молочные продукты с высоким содержанием мелатонина, которые могут быть использованы в качестве биологически активных добавок к пище или лекарственных средств. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

2-АРИЛИМИНО-2,3-ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I где значения радикалов R1, R2, R3 и R4 определены в формуле изобретения. Новые соединения пригодны для лечения патологических состояний или болезней, в которые вовлечен(ы) один или несколько из рецепторов соматостатина (ССТ), например, акромегалия, гипофизарные аденомы или гастроентеропанкреатические эндокринные опухоли с карциноидным синдромом и желудочно-кишечные кровотечения. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.

СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК МЕДУЛЛЯРНОЙ КАРЦИНОМЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Изобретение относится к области медицины, в частности, к использованию агонистов соматостатиновых рецепторов при карциноме щитовидной железы. Способ модуляции скорости пролиферации клеток медуллярной карциномы щитовидной железы (МТС), предусматривающий сочетанное воздействие на клетки одним или несколькими агонистами соматостатиновых рецепторов типа 2 (SSTR2) и одним или несколькими агонистами соматостатиновых рецепторов типа 5 (SSTR5). При этом указанный агонист SSTR5 может представлять собой D-Phe-Phe-Trp-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH2 или его фармацевтически приемлемую соль. Способ позволяет усилить подавление пролиферации клеток МТС за счет антагонизма между опосредуемыми SSTR2 и SSTR5 эффектами на указанную пролиферацию. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГОНАДОТРОПИН ВЫСВОБОЖДАЮЩЕГО ГОРМОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым производным хинолина проявляющим антагонистическую активность в отношении гонадотропин высвобождающего гормона. Описываются производные хинолина общей формулы (1) где R1 означает остаток сложного эфира карбоновой кислоты -CO-OR12, где R12 означает прямую или разветвленную алкильную цепь, содержащую 1-10 атомов углерода; R2 означает группу -CH(R21)R22, где R21 означает атом водорода, a R22 означает замещенное атомом галогена или -CF3 фенильное кольцо или нафтильное кольцо; R3 и R4 каждый независимо означает атом водорода; R5 означает группу, присоединенную через остаток Z где G означает -С=С-, Z означает атом кислорода, L означает NH-группу, Q означает карбонил, a R51 означает прямую или разветвленную C1-С6алкильную группу; R6 означает группу CH2-N(R61)R62, где R61 независимо означает атом водорода, a R62 означает незамещенную бензильную группу, W и Х означают углерод, a Y означает азот; а также их соли с физиологически приемлемыми кислотами или основаниями.

ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

FIELD: organic chemistry, biochemistry, medicine, pharmacy. SUBSTANCE: invention relates to series of new compounds that are inhibitors of enzyme dipeptidyl peptidase IV. Invention proposes a compound chosen from derivatives of the formula (1) its tautomers and stereomers and pharmaceutically acceptable salts of indicated derivatives, tautomers and isomers wherein R 1 represents hydrogen atom (H) or -CN; X 1 represents sulfur atom (S), oxygen atom (O), -SO 2 or -CH 2 ; X 2 represents -CO, -CH 2 or a covalent bond; Het represents nitrogen-containing heterocycle; n = 1-5. Invention proposes a pharmaceutical composition possessing properties of inhibitor of enzyme dipeptidyl peptidase IV, and a method for treatment of at least one diseases among diabetes mellitus type 2, reduced tolerance to glucose, growth hormone deficiency, polycystic ovary syndrome and autoimmune and inflammatory diseases. Invention provides preparing series of inhibitors of dipeptidyl peptidase IV showing the improved affinity to enzyme, preparing pharmaceutical compositions and their using in treatment of some human diseases including the reduced tolerance to glucose and diabetes mellitus of type 2. EFFECT: valuable biochemical and medicinal properties of inhibitors. 14 cl, 6 tbl, 123 ex ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß (19) RU (11) 2 280 035 (13) C2 (51) ÌÏÊ C07D 403/12 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61P 5/00 (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÎÏÈÑÀÍÈÅ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈß Ê ÏÀÒÅÍÒÓ (21), (22) Çà âêà: 2002131639/04, 26.04.2001 (72) Àâòîð(û): ÝÂÀÍÑ Äýâèä Ìàéêë (GB), ÏÈÒÒ Ãàðè Ðîáåðò Óèëü ì (GB) (24) Äàòà íà÷àëà îòñ÷åòà ñðîêà äåéñòâè ïàòåíòà: 26.04.2001 (73) Ïàòåíòîîáëàäàòåëü(è): ÔÅÐÐÈÍà Á.Â. (NL) R U (30) Êîíâåíöèîííûé ïðèîðèòåò: 26.04.2000 (ïï.1-14) GB 0010188.1 (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 10.07.2004 (45) Îïóáëèêîâàíî: 20.07.2006 Áþë. ¹ 20 2 2 8 0 0 3 5 (56) Ñïèñîê äîêóìåíòîâ, öèòèðîâàííûõ â îò÷åòå î ïîèñêå: RU 2114119 C1, 27.06.1998. RU 2096416 C1, 20. ...

КОМПОЗИЦИИ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ФЕРТИЛЬНОСТИ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения ингибитора дипептидилпептидазы IV при получении терапевтической композиции для усиления фертильности, лечения бесплодия при наличии синдрома поликистоза яичников. Заявляемые соединения обладают высокой эффективностью при лечении бесплодия, вызванного синдромом поликистоза яичников, при эффективном количестве активного ингредиента 1 мкМ. При введении ингибитора дипептидилпептидазы IV происходит нормализация уровня лютеинизирующего гормона и тестостерона в крови, заявленные соединения являются малотоксичными для теплокровных животных и человека. 6 з.п. ф-лы.

РАЗДЕЛИТЕЛЬНЫЕ АГЕНТЫ ДЛЯ ИМПЛАНТИРУЕМОГО УСТРОЙСТВА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к медицине. Описаны медицинские имплантируемые устройства, приготовленные из полимерного материала и разделительного агента, в которых устройство является литым резервуарным имплантатом, а разделительный агент имеет молекулярную массу (М.м.), по меньшей мере, 1000. Разделительный агент может быть неионным сурфактантом, таким как Бридж-35, полиоксиэтилен (20) сорбитан триолеат, Твин-20, Твин-80, витамин Е TPGS, и смесью любых двух или более из них. Гидратированные имплантаты могут иметь площадь поверхности примерно 500 мм2 или больше. Используемые разделительные агенты не дают нежелательных реакций с полимером картриджа и способны безопасно вводиться пациенту. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 5 табл., 3 пр.

ДОСТАВКА АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ доставки активного вещества пациенту, нуждающемуся в этом, включающий выбор активного вещества, где это активное вещество подвергается деградации в организме указанного пациента при пероральном, подкожном или внутривенном введении и где эффективность указанного активного вещества уменьшается в результате указанной деградации; причем указанное активное вещество не является GLP-1; объединение указанного активного вещества с дикетопиперазином для получения фармацевтической композиции, подходящей для пульмональной ингаляции; и введение указанной фармацевтической композиции указанному пациенту. Изобретение обеспечивает предоставление системы доставки лекарственного средства, которая предотвращает дезактивацию или деградацию активного вещества, вводимого пациенту, испытывающему потребность в лечении. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 8 пр., 6 табл., 20 ил.

АНТАГОНИСТЫ GNRH, МОДИФИЦИРОВАННЫЕ В ПОЛОЖЕНИЯХ 5 И 6

Изобретение относится к пептидам-антагонистам GnRH, имеющим формулу: X-D-Nal-(A)D-Phe-D-Pal-Ser-Xaa5-Xaa6-Leu-Xaa8-Pro-Xaa10, и их фармацевтически приемлемым солям, где Х = ацильная группа, имеющая более 7 атомов углерода; А = 4Cl или 4F; Хаа5 представляет собой Арh(Q1) или Аmf(Q1), где Q1 представляет собой Q или где Q представляет собой и где R представляет собой Н или низший алкил; Хаа6 представляет собой D-Aph(Q2), D-Amf(Q2), D-Cit или D-Pal, где Q2 представляет собой Аc или Q1; Xaa8 представляет собой Lys(ipr); и Хаа10 представляет собой D-Ala-NH2, D-Ala-ol, Ala-ol, NHCH2CH3, Gly-NH2 или Ala-NH2, при условии, что, если Хаа5 содержит Q, Хаа6 также содержит Q; фармацевтической композиции для ингибирования секреции гонадотропинов у млекопитающих, содержащей в качестве активного ингредиента эффективное количество антагониста по GnRH; способу ингибирования секреции гонадотропинов у млекопитающих и соединению X1-D-Nal-(A)D-Phe-D-Pal-Ser (X2)-Xaa5-Xaa6-Leu-Lys (ipr)(X4)-Pro-X5, гдe Х1 = α ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к ионному комплексу, имеющему активность модулятора рецептора меланокортина-4, содержащему катионный полипептид SEQ ID NO: 1 или его фармацевтически приемлемую соль; метокси(полиэтиленгликоль 2000)-1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфоэтаноламин (mPEG-2000-DSPE) и карбоксиметилцеллюлозу (CMC). Комплекс может обеспечивать более желательный фармакокинетический профиль после введения, по сравнению с применением катионного полипептида самого по себе. Также изобретение относится к применению ионного комплекса и фармацевтической композиции, содержащей такой комплекс, для лечения индивидуума, страдающего от заболевания или расстройства, чувствительного к фармакологической активности катионного полипептида, входящему в состав ионного комплекса. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил., 18 пр.SEQ ID NO: 1 ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИЛАЦЕТАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в которой R1, R2, R3, R4 независимо означают водород, С1-С4алкил, C2-С4алкенил, С1-С4алкокси, С2-С3алкенилокси, С3-С6циклоалкилокси или R1 и R2 вместе, а также R2 и R3 вместе или R3 и R4 вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют пяти-, шести- или семичленный цикл, содержащий один или два атома кислорода; R5 означает фенилэтил, незамещенный или содержащий один, два или три заместителя, где заместители независимо означают С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С2-C4алкенил, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или галоген, и его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат - получены новые соединения, полезные в качестве антагонистов орексиновых рецепторов. 8 з.п. ф-лы.

ПЕПТИДНЫЕ ВЕКТОРЫ

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to cytotoxic compounds with directional effect, which are peptide derivatives of camtothecin, doxyrubicin and palitaxel, their pharmaceutical compositions and use in making medicinal agents for treating pathological conditions, related to aberrant or undesirable proliferation, migration and/or physiological activity of cells. EFFECT: agents are highly effective. 43 cl, 79 ex, 1 tbl РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 361 876 (13) C2 (51) МПК C07K C07D C07D C07H A61K A61P 7/06 (2006.01) 491/22 (2006.01) 305/14 (2006.01) 15/252 (2006.01) 38/08 (2006.01) 5/02 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21), (22) Заявка: 2005136221/04, 21.04.2004 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 21.04.2004 (30) Конвенционный приоритет: 22.04.2003 US 60/464,528 (72) Автор(ы): ДОНГ Чжен Ксин (US), ШЕН Йилана (US), КОМСТОК Джинн Мэри (US), КИМ Сан Х. (US) (43) Дата публикации заявки: 27.05.2006 (45) Опубликовано: 20.07.2009 Бюл. № 20 C 2 2 3 6 1 8 7 6 (85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу: 22.11.2005 C 2 R U 2 3 6 1 8 7 6 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: RU 2184122 C2, 27.06.2002. WO 9719954 A1, 05.06.1997. US 5843903 A, 01.12.1998. FUSELIER J A; ET AL, "An adjustable release rate linking strategy for cytotoxinpeptide conjugates." BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2003, Vol: 13, Page(s): 799-803. SAFAVY; ET AL, "Synthesis and biological evaluation of paclitaxel-c225 conjugate as a model (см. прод.) (86) Заявка PCT: US 2004/012200 (21.04.2004) (87) Публикация PCT: WO 2004/093807 (04.11.2004) Адрес для переписки: 129090, Москва, ул. Б.Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Е.Е.Назиной (54) ПЕПТИДНЫЕ ВЕКТОРЫ (57) Реферат: Данное изобретение относится к цитотоксическим соединениям направленного действия, которые представляют собой пептидные производные камптотецина, ...

СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ГОРМОНА РОСТА, СПОСОБСТИМУЛЯЦИИ ВЫДЕЛЕНИЯ ГОРМОНА РОСТА ИЗ ГИПОФИЗА МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или к фармацевтически приемлемым солям этих соединений и к содержащим их композициям, обладающим активностью в отношении высвобождения гормона роста. При этом R1 представляет водород или С1-6-алкил; R2представляет водород или С1-6-алкил; L представляет где R4 представляет водород или C1-6-алкил; р равно 0 или 1; r равно 1; q, s, t и u независимо друг от друга равны 0, 1, 2, 3 или 4; сумма q+r+s+t+u составляет 0, 1, 2, 3 или 4; R9, R10, R11 и R12независимо друг от друга представляют водород или C1-6-алкил; и Q представляет >N-R13, где R13 представляет водород или C1-6-алкил; или L представляет где r равно 0 или 1; q, s, t, u независимо друг от друга равны 0, 1, 2, 3 или 4; сумма q+r+s+t+u составляет 0, 1, 2, 3 или 4; R9, R10, R11 и R12 независимо друг от друга представляют водород или С1-6-алкил; Q представляет >N-R13 или где о равно 0, 1 или 2; Т представляет - N(R15)R16 или гидроксил; R13, R15 и R16 независимо друг от друга представляют ...

СОСТАВЫ ТВЕРДЫХ ДОЗИРОВАННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ АНТАГОНИСТА ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

FIELD: medicine.SUBSTANCE: present invention relates to the field of medicine; it is intended to cause antagonism of the orexin receptor activity in a patient, such as a mammal, requiring such inhibition. A pharmaceutical composition according to the invention contains: (1) 5 mg, 10 mg, 15 mg or 20 mg of suvorexant in an amorphous form; and (2) hydroxypropyl methylcellulose acetate-succinate (HPMCAS) or hydroxypropyl methylcellulose phthalate (HPMCP).EFFECT: increase in the solubility and/or bioavailability of suvorexant.9 cl, 5 dwg, 3 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 759 837 C2 (51) МПК A61K 31/551 (2006.01) A61K 47/32 (2006.01) A61K 47/00 (2006.01) A61P 25/20 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК A61K 31/551 (2021.08); A61K 47/32 (2021.08); A61K 47/00 (2021.08); A61P 25/20 (2021.08) (21)(22) Заявка: 2019126797, 29.05.2013 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: (73) Патентообладатель(и): МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US) Дата регистрации: 18.11.2021 31.05.2012 US 61/653,539; 15.03.2013 US 61/787,686 Номер и дата приоритета первоначальной заявки, из которой данная заявка выделена: 2014152031 31.05.2012 (43) Дата публикации заявки: 07.10.2019 Бюл. № 28 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: US 7951797 B2, 31.05.2011. US 8026286 B2, 27.09.2011. US 2010/0227903 A1, 09.09.2010. Christopher D. Cox et al. "Discovery of the Dual Orexin Receptod Antagonist [(7R)-4-(5-Chloro1,3-benzoxazol-2-yl)-7-methyl-1,4-diazepan-1yl][5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2yl)phenyl]methanone (MK-4305) for the Treatment of Insomnia", J. Med.Chem. 2010, 53, (см. прод.) 2 7 5 9 8 3 7 Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: R U 29.05.2013 (72) Автор(ы): ХАРМОН, Пол, А. (US), ВАРИАНКАВАЛ, Нараян (US) 2 7 5 9 8 3 7 R U Адрес для переписки: 129090, Москва, ул. Б. Спасская, 25, стр. 3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры" (54) СОСТАВЫ ТВЕРДЫХ ДОЗИРОВАННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ АНТАГОНИСТА ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРОГО ПАНКРЕАТИТА

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано при лечении больных с острым панкреатитом. Для этого в послеоперационном периоде к зоне воспалительного очага подводят лекарственные препараты через катетерную систему, состоящую из главного катетера и трех разветвленных катетеров, сообщающихся через коннекторы-тройники. Разветвленные катетеры имеют по всей длине микроперфорационые отверстия, а внутри каждого из них размещены тонкие металлические струны. При этом верхний разветвленный катетер укладывают по верхнему краю поджелудочной железы. Средний катетер укладывают по средней линии передней поверхности поджелудочной железы. Нижний катетер размещают до 1,5 см от нижнего края поджелудочной железы. Лекарственные препараты сандостатин, L-лизин, 5-фторурацил, аминокапроновую кислоту 5% вводят поочередно через главный катетер со скоростью поступления 1 капля за 6 секунд. Для отведения избытка жидкости используют дренажную трубку с перфорациями из жесткого полихлорвинила ...

ПЕПТИД ИЛИ ЕГО ОРГАНИЧЕСКИЕ ИЛИ НЕОРГАНИЧЕСКИЕ СОЛИ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ СТИМУЛИРОВАНИЯ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ГОРМОНА РОСТА И УВЕЛИЧЕНИЯ ЕГО СОДЕРЖАНИЯ В КРОВИ

Изобретние относится к новым пептидам формулы 1, где А1, А2, А5, С1, С2, C3 представляют собой различные аминокислотные остатки или (низший алкил) замещенные остатки аминокарбоновых кислот, определенные в п.1 формулы изобретения. Раскрыты также их соли, способ получения, фармацевтическая композиция на основе пептидов, а также способ стимулирования высвобождения гормона роста и увеличения его содержания в крови. Соединения фopмулы 1 могут быть использованы в терапевтических целях для лечения заболеваний, где необходимо повышение уровней гормона роста, а также для увеличения надоев молока и повышения массы тела у животных. 5 с. и 14 з.п. ф-лы, 7 табл., 3 ил. А1 - А2 - С1 - С2 - C3 - А5 (1) ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к медицине и касается лечения патологических состояний, связанных с повышенным уровнем гормона роста (ГР) или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1). Для этого осуществляют комплексное лечение, включающее введение в разработанных дозах и режимах антагониста гормона роста и соматостатина или аналога соматостатина. Способ обеспечивает нормализацию уровней ГР и ИФР-1 у пациентов, устойчивых к монотерапии аналогами соматостатина в течение по меньшей мере 6-месячного курса лечения. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.

1-N-АЛКИЛ-N-АРИЛПИРИМИДИНАМИНЫ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, способу лечения заболеваний с их использованием и фармацевтической композиции на основе этих соединений. 1-N-Алкил-N-арилпиримидинамины соответствуют общей формуле I Значения радикалов указаны в формуле изобретения. Предложенная фармацевтическая композиция, включающая соединения формулы I в эффективном количестве, дополнительно содержит носитель и проявляет активность на CRF-рецепторах. Способ лечения заболеваний, обусловленных активностью CRF-рецепторов при аффективных расстройствах, состояний тревоги и др. заключается во введении активных соединений формулы I млекопитающим в терапевтически эффективном количестве. 5 с. и 5 з.п. ф-лы, 23 табл.

ПРОИЗВОДНОЕ ПЕПТИДА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА У ПАЦИЕНТА

Производное пептида, содержащее остаток соматостатина, или бомбезина, или их производного, фрагмента или аналога, и заместитель формулы I, II или III (значения радикалов см. в п.1 формулы изобретения) имеет более высокую и продленную биологическую активность по сравнению с немодифицированным соматостатином. 2 с. и 15 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 ил.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С НЕДОСТАТКОМ ЭНДОРФИНОВ В ОРГАНИЗМЕ

Изобретение относится к фармакологии, медицине, в частности к аналгезирующим средствам. Предложено применение порошка, полученного из окостенелых оленьих рогов, содержащего эндорфины в количестве 25 пмоль/г для лечения и профилактики патологических состояний, связанных с недостатком эндорфинов в организме. Технический результат: композиция обеспечивает коррекцию нарушений обмена веществ гормонального статуса в комбинированной терапии алкогольной и наркозависимости. 9 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИЛАЦЕТАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

... 1. Новые соединения формулы (I) где R1, R2, R3, R4 независимо означают водород, циано, галоген, гидроксил C1-С4алкил, С2-С4алкенил, С1-С4алкокси, С2-С3алкенилокси, трифторметокси, С3-С6циклоалкилокси или R1 и R2 вместе, а также R2 и R3 вместе или R3 и R4 вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют пяти-, шести- или семичленный цикл, содержащий один или два атома кислорода; R5 означает фенилэтил, незамещенный или содержащий один, два или три заместителя, где заместители независимо означают С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С2 -С4алкенил, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или галоген, и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединения формулы (I), где R1 и R4 означают водород, R2 и R3 означают С1-С4алкокси, а R5 означает 2-фенилэтил, и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. 3. Соединения формулы (I), где R1 и R4 означают водород, R2 и R3 означают С1-С4алкокси, а R5 означает 2-фенилэтил, где фенильная группа содержит один, два или три заместителя, ...

СПОСОБ ПЕРЕПРОГРАММИРОВАНИЯ СОМАТИЧЕСКИХ КЛЕТОК

... 1. Очищенный препарат выделенных плюрипотентных клеток млекопитающего, отличающийся тем, что клетки (а) экспрессируют эндогенные Oct4 и Nanog; (б) будучи инъецированы SCID мышам, дифференцируются в клетки тканей, имеющих характеристики эндодермы, мезодермы и эктодермы; (в) не экспрессируют введенный экзогенно ген плюрипотентности или селективный маркер, функционально связанный с эндогенным геном плюрипотентности, (г) являются перепрограммированными соматическими клетками млекопитающего. ! 2. Очищенный препарат клеток по п.1, отличающийся тем, что по меньшей мере 50% клеток резистентны к деметилированию ДНК. ! 3. Очищенный препарат клеток по п.1, отличающийся тем, что клетки выживают в условиях, в которых экспрессия ДНК-метилтрансферазы I снижается по меньшей мере на 50%. ! 4. Очищенный препарат клеток по п.1, отличающийся тем, что клетки не являются генетически модифицированными. ! 5. Очищенный препарат клеток по п.1, отличающийся тем, что клетки содержат по меньшей мере одну генную модификацию ...

КОМБИНАЦИЯ АНАЛОГОВ СОМАТОСТАТИНА С ИНГИБИТОРАМИ 11β-ГИДРОКСИЛАЗЫ

... 1. Комбинация (а) соединения А (R)-4-(6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-c]имидазол-5-ил)-3-фторбензонитрила; и (b) аналога соматостатина, где (а) и (b) присутствуют в каждом случае в свободной форме, в форме комплекса или в форме фармацевтически приемлемой соли.2. Комбинация по п. 1, где указанный аналог соматостатина представляет собой октреотид, пасиреотид или ланреотид.3. Комбинация по п. 2, где указанный аналог соматостатина представляет собой пасиреотид.4. Комбинация по любому из пп. 1-3 для одновременного, раздельного или последовательного применения.5. Комбинация по любому из пп. 1-3, которая является фиксированной комбинацией.6. Комбинация по п. 5, дополнительно включающая фармацевтически приемлемый носитель.7. Комбинация по любому из пп. 1-3, которая представляет собой нефиксированную комбинацию.8. Комбинация по любому из пп. 1-3 для применения в лечении синдрома Кушинга, предпочтительно указанный синдром Кушинга представляет собой болезнь Кушинга.9. Соединение А (R)-4-(6,7-дигидро-5Н-пирроло ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ОКТРЕОТИДНЫЕ МИКРОЧАСТИЦЫ

... 1. Фармацевтическая композиция, включающая микрочастицы октреотидацетата, изготовленные из линейного сополимера лактида с гликолидом, в которой полимер содержит менее 1% силиконового масла или гептана, предпочтительно, не содержащего силиконового масла или гептана. 2. Фармацевтическая композиция, включающая микрочастицы октреотидацетата, изготовленные из линейного сополимера лактида с гликолидом, в смеси или в ассоциации с разбавителем, включающим неионогенное поверхностно-активное вещество. 3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, дополнительно включающая вещество, препятствующее агломерации. 4. Способ получения микрочастиц октреотидацетата, включающий стадии а) растворения или диспергирования октреотидацетата в метиленхлориде, содержащем растворенный линейный сополимер лактида с гликолидом, с получением дисперсии; б) объединения указанной дисперсии с эффективным количеством сплошной рабочей среды с получением эмульсии, которая содержит указанную сплошную рабочую среду и микрокапельки ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИАМИДОЭТИЛЕНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНА

... 1. Соединение формулы (I) !! где ! R1 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил, где арил является незамещенным или монозамещенным, при этом заместитель выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген; ! R2 представляет собой водород, С1-4алкил, С3-6циклоалкил или арилС1-4алкил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным, при этом заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, ! С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген; ! где R1 и R2 одновременно не представляют собой водород; ! R3 представляет собой гетероциклил, который является незамещенным, моно-, ди- или тризамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; ! А представляет собой ! или ! R4 представляет собой С1-4алкил, бром, циклопропил или -NR5R6; ! R5 представляет собой водород или С1-4алкил; ! R6 представляет ...

КОМПОЗИЦИЯ С РЕГУЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

... 1. Композиция с регулируемым высвобождением, включающая (1) физиологически активное соединение или его соль в количестве примерно от 14 до примерно 24% от общей массы всей композиции,(2) оксинафтойную кислоту, выбранную из группы, состоящей из 3-окси-2-нафтойной кислоты и 1- окси-2-нафтойной кислоты или ее соли, и (3) полимер молочной кислоты или ее соли, имеющий среднемассовую молекулярную массу от 15000 до 50000, в котором содержание полимеров с молекулярной массой от 5000 или ниже составляет 5% по массе или ниже, причем молярное соотношение оксинафтойной кислоты или ее соли к физиологически активному соединению или его соли равняется от 3:4 до 4:3. 2. Композиция с регулируемым высвобождением по п.1, где полимер молочной кислоты имеет среднемассовую молекулярную массу от 15000 до 30000. 3. Композиция с регулируемым высвобождением по п.1, где физиологически активное соединение представляет производное LH-RH. 4. Композиция с регулируемым высвобождением по п.3, где производное LH-RH представляет ...

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

... 1. Соединение формулы (I) !! где X представляет собой =N- или =C(R8)-; ! Y представляет собой =N- или =C(R9)-; ! R1 и R2 каждый независимо выбран из R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10 и -S(O)lR10; ! R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород или R13; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоциклил или гетероциклил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R13; ! R5 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R13; ! R6 выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -OC(O)R10, -S(O)lR11, -N(R11)(R12) и -С(O)N(R11)(R12); ! R7, R8 и R9 каждый независимо выбран из водорода, галогена и групп, состоящих из 1-30 поливалентных атомов, выбранных из С, N, О и S; например, R7, R8 и R9 каждый независимо выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -OC(O)R10, -S(O)lR11, -N(R11)(R12) и -C(O)N(R11)(R12); ! R10 представляет ...

КОНЪЮГАТЫ ЦИТОТОКСИЧЕСКИХ СРЕДСТВ С ПЕПТИДАМИ

1. Соединение формулы (IA) ! ! где ! А означает камптотецин или его производное; ! В означает rvAbu, rvAhp, rvAla, rvAnc, rvApn, rvArg, rvAsp, rvCha, rvDap(Z), rvGlu, rvGly, rvPhe, rvVal или отсутствует; ! С означает D1-D2-D3-D4, где ! D1 означает глутарил, сукцинил или отсутствует; ! D2 означает (Doc)m, где m в каждом случае независимо означает 4, 5, 6 или [Peg]x, где х в каждом случае независимо означает 0-100; ! D3 означает (Аера)n, где n в каждом случае независимо означает 0 или 1; и ! D4 означает D-Phe или Lys-D-Tyr-D-Tyr; ! Е означает аналог соматостатина формулы с (Cys-A2-A3-D-Trp-Lys-A6-Cys)-A8-R, где ! А2 означает Phe или отсутствует; ! А3 означает Phe, 3-(I)Tyr или Туr; ! А6 означает Abu, Thr или отсутствует; ! А8 означает Thr или отсутствует; и R означает NH2 или ОН; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение формулы (IB): ! !где ! А означает камптотецин или его производное; ! В означает rvD-Abu, rvD-Ala, rvD-Arg, rvD-Asp, rvD-Cha, rvD-Dap(Z), rvD-Glu, rvD-Phe, rvD-Val или отсутствует; ! С означает D1-D2-D3-D4, где ! D1 означает глутарил, сукцинил или отсутствует; ! D2 означает (Doc)m, где m в каждом случае независимо означает 4, 5, 6 или [Peg]x, где х в каждом случае независимо означает 0-100; ! D3 означает (Аера)n, где n - в каждом случае независимо означает 0 или 1; и ! D4 означает D-Phe или Lys-D-Tyr-D-Tyr; ! Е означает аналог соматостатина формулы ! с (Cys-A2-A3-D-Trp-Lys-A6-Cys)-А8-R, где ! А2 означает Phe или отсутстувует; ! А3 означает Phe, 3-(I)Tyr или Tyr; ! А6 означает Abu, Thr или отсутстувует; ! А8 означает Thr или отсутствует; и R означает NH2 или ОН; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 3. Смесь, содержащая камптотецин-iHH-rvD-Asp-Suc-(Doc)4-Aepa-D-Phe-с(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2 и камптотецин-rvAsp-Suc-(Doc)4-Aepa-D-Phe-c(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2 или их терапевтически приемлемые соли. ! 4. Смесь, содержащая камптотецин-rvD-Glu-Suc-(Doc)4-Aepa-D-Phe-c(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-T РОССИЙСКАЯ ...

КОМБИНАЦИЯ АНАЛОГОВ СОМАТОСТАТИНА С РАЗЛИЧНОЙ СЕЛЕКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПОДТИПОВ РЕЦЕПТОРОВ СОМАТОСТАТИНА ЧЕЛОВЕКА

... 1. Комбинация для совместного, раздельного или последовательного введения, включающая по крайней мере два различных аналога соматостатина (SRIF), в которой один аналог SRIF это октреотид, а другой аналог SRIF это пазиреотид, и в которой активные ингредиенты присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли и необязательно в смеси по крайней мере с одним фармацевтически приемлемым носителем. ! 2. Комбинация по п.1, которая является комбинированным препаратом или фармацевтической композицией. ! 3. Способ лечения заболевания, опосредованного активацией рецепторов соматостатина (SSTR1-5), у теплокровного животного, нуждающегося в таком лечении, который заключается во введении животному комбинации по любому из пп.1 или 2 в количестве, которое обеспечивает совместный терапевтический эффект в отношении заболевания, опосредованного активацией рецепторов соматостатина (SSTR1-5), и соединения в составе указанной комбинации присутствуют также в форме их фармацевтически ...

СПОСОБ ДЛЯ СИНХРОНИЗАЦИИ ВРЕМЕНИ ОСЕМЕНЕНИЯ МОЛОДЫХ СВИНЕЙ

СТИМУЛЯТОРЫ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА

... 1. Соединение формулы (I) ! ! где Х представляет собой ! , или ; ! Y представляет собой Н или NR12R13; ! Z представляет собой -С(О)- или -SO2-; ! n равно, независимо друг от друга, для каждого случая, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; ! R1 и R3, каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н или (С1-С4)алкил; ! R2 и R4, каждый, независимо друг от друга, представляет собой ! , , или ; ! R5 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил, замещенный (С1-С6)алкил, замещенный (С2-С6)алкенил, замещенный (С2-С6)алкинил, арил, алкиларил, алкиларилалкил или арилалкиларил; ! R8 и R9, каждый, независимо друг от друга, представляет собой (С1-С6)алкил или замещенный (С1-С6)алкил; ! R6, R7, R10, R11, R12 и R13, каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н, (С1-С6)алкил или замещенный (С1-С6)алкил; и ! Q представляет собой Н или(С1-С4)алкил; ! при условии, что каждый из R2 и R4 не является в указанном соединении; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение ...

СПОСОБЫ И МАТЕРИАЛЫ С ТРАНС-КЛОМИФЕНОМ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МУЖСКОГО БЕСПЛОДИЯ

ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß RU (19) (11) 2007 132 971 (13) A (51) ÌÏÊ A61K 31/138 (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÇÀßÂÊÀ ÍÀ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈÅ (21), (22) Çà âêà: 2007132971/15, 03.02.2006 (71) Çà âèòåëü(è): ÐÅÏÐÎÑ ÒÅÐÀÏÜÞÒÈÊÑ ÈÍÊ. (US) (30) Êîíâåíöèîííûé ïðèîðèòåò: 04.02.2005 US 60/650,018 (72) Àâòîð(û): ÏÎÄÎËÑÊÈ Äæîçåô (US) (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 10.03.2009 Áþë. ¹ 7 (87) Ïóáëèêàöè PCT: WO 2006/084153 (10.08.2006) Àäðåñ äë ïåðåïèñêè: 101000, Ìîñêâà, ïåð. Ì.Çëàòîóñòèíñêèé, 10, êâ.15, áþðî "ÅÂÐÎÌÀÐÊÏÀÒ", È.À. Âåñåëèöêîé R U (57) Ôîðìóëà èçîáðåòåíè 1. Êîìïîçèöè , âêëþ÷àþùà ýôôåêòèâíîå êîëè÷åñòâî òðàíñ-êëîìèôåíà èëè åãî ôàðìàöåâòè÷åñêè ïðèåìëåìîé ñîëè èëè ñîëüâàòà è íåîá çàòåëüíî îäèí èëè íåñêîëüêî ôàðìàöåâòè÷åñêè ïðèåìëåìûõ ðàçáàâèòåëåé, àäúþâàíòîâ, íîñèòåëåé èëè ýêñöèïèåíòîâ è èñïîëüçóåìà äë ïîëó÷åíè ëåêàðñòâåííîãî ñðåäñòâà äë ëå÷åíè ìóæñêîãî áåñïëîäè , îòëè÷àþùà ñ òåì, ÷òî: (à) îòíîøåíèå òðàíñ-êëîìèôåíà ê öèñ-êëîìèôåíó ïðåâûøàåò 71/29, èëè (á) êîìïîçèöè âêëþ÷àåò îò 0% äî ïðèìåðíî 29 ìàñ.% öèñ-êëîìèôåíà è ïðèìåðíî îò 100% äî ïðèìåðíî 71% òðàíñ-êëîìèôåíà. 2. Ïðèìåíåíèå ïî ï.1, â êîòîðîì êîìïîçèöè ñîñòîèò â çíà÷èòåëüíîé ñòåïåíè èç ýôôåêòèâíîãî êîëè÷åñòâà òðàíñ-êëîìèôåíà èëè åãî ôàðìàöåâòè÷åñêè ïðèåìëåìîé ñîëè èëè ñîëüâàòà. 3. Ïðèìåíåíèå ïî ï.1, â êîòîðîì ëåêàðñòâåííîå ñðåäñòâî ïðåäíàçíà÷åíî äë ââåäåíè â äîçå 1-200 ìã òðàíñ-êëîìèôåíà â ñóòêè. 4. Ïðèìåíåíèå ïî ï.3, â êîòîðîì ëåêàðñòâåííîå ñðåäñòâî ïðåäíàçíà÷åíî äë ââåäåíè â äîçå ïðèìåðíî 50 ìã òðàíñ-êëîìèôåíà â ñóòêè. 5. Ïðèìåíåíèå ïî ï.3, â êîòîðîì ëåêàðñòâåííîå ñðåäñòâî ïðåäíàçíà÷åíî äë ââåäåíè â äîçå 1,5 ìã/êã òðàíñ-êëîìèôåíà â ñóòêè. 6. Ïðèìåíåíèå ïî ï.1, â êîòîðîì ëåêàðñòâåííîå ñðåäñòâî ïðåäóñìîòðåíî â ôîðìå êàïñóë. 7. Ïðèìåíåíèå ïî ï.2, â êîòîðîì ëåêàðñòâåííîå ñðåäñòâî ïðåäíàçíà÷åíî äë ââåäåíè â äîçå 1-200 òðàíñ-êëîìèôåíà â ñóòêè. Ñòðàíèöà: 1 RU A 2 0 0 7 1 3 2 9 7 1 A (54) ÑÏÎÑÎÁÛ È ÌÀÒÅÐÈÀËÛ Ñ ÒÐÀÍÑ-ÊËÎÌÈÔÅÍÎÌ ÄËß ËÅ×ÅÍÈß ÌÓÆÑÊÎÃÎ ÁÅÑÏËÎÄÈß 2 0 0 7 1 3 2 9 7 ...

КОМПОЗИЦИЯ КОРМА ДЛЯ ЖИВОТНЫХ

... 1. Композиция корма для животных, содержащая более 240 мкг свободной IAA (индолилуксусной кислоты) или ее производного на килограмм, в которой указанное производное выбирается из группы, состоящей из 4-гидрокси-IAA, 4-метокси-IAA, 5-гидрокси-IAA, 5-метокси-IAA, 6-гидрокси-IAA, 6-метокси-IAA, 7-гидрокси-IAA, 7-метокси-IAA и соединения, которое может превращаться в свободную IAA в 3, предпочтительно в 2 и более предпочтительно в 1 стадию. 2. Композиция корма по п.1, содержащая до 40 г свободной IAA или ее производного на килограмм. 3. Композиция корма по п.1, содержащая от 100 до 1000 мг свободной IAA или ее производного на килограмм. 4. Композиция корма по п.1, дополнительно содержащая фермент, способный превращать производное IAA в свободную IAA. 5. Композиция корма по п.4, содержащая ароматическое кольцо, в которой ароматическое кольцо в одном или более из 4, 5, 6 и 7 положений замещается метилом, амино, нитро, фторидом, хлоридом, бромидом или йодидом. 6. Композиция корма по любому из ...

СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ФОРМИРОВАНИЯ ГЕЛЯ ГИДРОФОБНОГО ПЕПТИДА, КОМПОЗИЦИЯ ГИДРОФОБНОГО ПЕПТИДА (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

... 1. Способ предупреждения формирования геля гидрофобного пептида, отличающийся тем, что осуществляют контактирование гидрофобного пептида с противоионом, полученным из сильной кислоты, в количестве и в молярном соотношении, достаточных для получения жидкой, подобной молоку, микрокристаллической водной суспензии пептида без формирования геля. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что противоион получен из трифторуксусной кислоты или серной кислоты. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что гидрофобный пептид является аналогом GnRH. 4. Способ по п.3, отличающийся тем, что аналог GnRH является антагонистом GnRH. 5. Способ по п.4, отличающийся тем, что антагонист GnRH представлен Ac-D-Nal-D-Cpa-D-Pal-Ser-Tyr-D-Hci-Leu-llys-Pro-D-Ala-NH2 трифторацетатом. 6. Способ по п.4, отличающийся тем, что антагонист GnRH представлен Ac-D-Nal-D-Cpa-D-Pal-Ser-Tyr-D-Hci-Leu-llys-Pro-D-Ala-NH2 сульфатом. 7. Способ по п.4, отличающийся тем, что антагонист GnRH выбран из групп Азалина В, Абареликса, Антида, Ганиреликса ...

PHENYLHARNSTOFFE UND PHENYLTHIOHARNSTOFFE ALS OREXINREZEPTORANTAGONISTEN

IN POSITION 5 UND 6 MODIFIZIERTE GONADOTROPIN FREISETZENDES HORMON (GnRH)-ANTAGONISTEN

MODIFIED D-RETRO CYCLIC HEXAPEPTIDE SOMATOSTATIN ANALOGS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

GONADOTROPIN FREISETZENDEN HORMON REZEPTOR ANTAGONISTEN UND IHRE VERWANDTEN VERWENDUNGEN

Ein Huhn GnRH-II Analog zur Verwendung in der Reduktion des Tumorzellwachstums

DIPEPTIDYLPEPTIDASE IV-INHIBITOREN

STICKSTOFFHALTIGE HETEROCYCLISCHE VERBINDUNGEN, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG

STICKSTOFFHALTIGE HETEROCYCLISCHE VERBINDUNGEN, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG

KONDENSIERTE 1,2,4-THIADIAZINDERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG

SOMATOSTATIN-ANALOG-FORMULIERUNGEN

SUSTAINED RELEASE FORMULATIONS OF WATER SOLUBLE PEPTIDES

Substituted 6,5-hetero-bicyclic derivatives.

Abstract: This invention relates to compounds of the formula (1), B wherein the dashed lines represent optional double bonds; A is nitrogen or CR ; B is -NR'R2, -CRW-Q-CR'R'X, -NHCRW0, -OCR'R2R10, -SCR]R2R10, -CR2R10NHR1, -CR^OR1, -CR^^SR1 or -COR2; J and K are each independently nitrogen or carbon and both J and K are not nitrogens: D and E are each selected, independently, from nitrogen, CR4, C=O, C=S, sulfur, oxygen, CR4R6 and NR8, G is nitrogen or carbon; and their use for the prevention or inhibition of a disorder that can be treated by antagonizing CRF.

Substituted pyrido- or pyrimido- containing 6,6- or 6,7- bicyclic derivatives.

This invention relates to compounds of the formula R5/Wherein:A is nitrogen or CR7 B is NR'R2, -CR'R2R10, -C(=CR2Rn)Rl, -NHCR:R2R10, -OCR'R'R13, -SCR'R^10, -CR'R^NHR1, -CR2RiaORl, -CR;RIOSRS or -COR2, and is single bonded to D; or 3 is CR'R2, and is double bonded to D and D is carbon; D and G are nitrogen; E and K are carbon; Z is NK, oxygen,, sulphur, -IMCd-G, alkyl) or CR13R" Wherein R13 and Ru are independently selected from Hydrogen and methyl with the exception that one R13 and R1J may optionally be cyano; With proviso that in the six or seven numbered rings cf Structures in formula I there can not be two double Bands adjacent to each other; R3 and R3 are as defined in the general descriotion.

Tartrate salt of a substituted dipeptide.

This invention relates to (L)-(-f-)-tartaric acid salt of the compound of Formula I Which is a growth hormone secretagogue and as such is useful for increasing the level of endogenous growth hormone.

MEDICAL TREATMENTS BASED ON ANAMORELIN

Treatment of insulin resistance with growth hormone secretagogues.

This invention is directed to methods of treating insulin resistance in a mammal which comprise administering an effective amount of a compound of formula i, where the variables are defined in the specification, or the stereoisomeric mixtures, diastereomerically enriched, diastereomerically pure, enantiomerically enriched or enantiomerically pure isomers, or the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof to said mammal. The compounds of formula i are growth hormone secretagogues and as such are useful for increasing the level of endogenous growth hormone. In another aspect this invention provides certain intermediates which are useful in the synthesis of the foregoing compounds and certain processes useful for the synthesis of said intermediates and the compounds of formula i. This invention is further directed to methods comprising administering to a human or other animal a combination of a functional somatostatin antagonist such as an alpha-2 adrenergic agonist and a compound ...

Process for preparing growth hormone secretagogues.

The invention relates to improved processes for preparing compounds of formula ii, and compounds of formula iii, where in r1, r2, r3 and prt are defined as set forth in the specification.

Substituted pyrido- or pyrimido- containing 6,6- or 6,77-bicyclic derivatives

Tartrate salt of a substituted dipeptide

Process for preparing growth hormone secretagogues

Substituted 6,5-hetero bicyclic derivatives

Treatment of insulin resistance

Improved process for preparing schiff base adducts of amines with 0-hydroxy aldehydes and compositions of matter based thereon.

An improved process is described for preparing schiff base condensation adduct final products whose components comprise a protein having beneficial activity in animals, and an aromatic o-hydroxy aldehyde, which comprise bringing together the above-mentioned components in an aqueous environment at a ph of 7.0 or higher to form a reaction mixture, under conditions effective to drive said condensation reaction substantially to completion by removing from about 97.0 to about 99.9 by weight, preferably from about 98.0 to about 99.0 by weight of the water already present or produced during said condensation reaction, consistent with maintaining the integrity of the condensation reactants and adduct final product, and to assure a rate of conversion to said condensation adduct final product, i.E., with resulting yield of said condensation adduct final product of equal to or greater than about 98.5 by weight, preferably equal to or greater than about 99.5 by weight based on the weight of the reactants ...

No-peptide GnRH agents, methods and intermediates for their preparation.

Non-peptide GnRH agents capable of inhibiting the effect of gonadotropin-releasing hormone are described. Such compounds and their pharmaceutically acceptable salts, multimers, prodrugs, and active metabolites are suitable for treating mammalian reproductive disorders and steroid hormone-dependent turnors as well as for regulating fertility, where suppression of gonadotropin release is indicated. Methods for synthesizing the compounds and intrmediates useful in their preparation are also described.

Glycerol branched polyethylene glycol human growthhormone conjugates, process for their prepation a nd methods of use thereof

Ghrelin binding nucleic acids

6-Cyclobutyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-D] pyrimidin-4-one derivatives their use as PDE9A inhibitors

CYCLOPENTA (D) PYRAZOLO (1,5-A) PYRIMIDIN VERBINDUN AS CRF RECEPTOR ANTAGONIST

HUMAN GROWTH HORMONES RELEASE HORMONE-SIMILAR, THEIR PRODUCTION AND USE

CYCLIC SOMATOSTATIN SIMILAR ONES WITH A MAIN CHAIN WITH A STRAINED ONE KONFORMATION

MONO HYDROCHLORIDE SALT OF 1 (3 (3 (4 - CHLOROPHENYL) PROPOXY) PROPYL) - PIPERIDIN

THE TARTRATSALZ OF A SUBSTITUTED DIPEPTIDES FOR THE PROMOTION OF THE SECRETION OF GROWTH HORMONE

USES FOR THE TREATMENT OF FSH CONNECTED CONDITIONS WITH GNRH ANTAGONIST

PSEUDOPEPTIDE, THE SECRETION OF GROWTH HORMONE SUGGESTING

SOMATOSTATIN SIMILAR CONNECTIONS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW CYCLOPEPTIDEN

PYRIMIDIN-2,4-DION-DERIVATE AS GONADOTROPIN SETTING FREE HORMONE RECEPTOR ANTAGONISTS

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NEUEN CYCLOPEPTIDEN

TETRAHYDROISOCHINOLYLACETAMIDDERIVATE FOR USE AS OREXINREZEPTORANTAGONISTEN

CONNECTIONS WITH GROWTH-HORMONE-SETTING FREE CHARACTERISTICS

SOMATOSTATIN SIMILAR TO FORMULATIONS

RETARDED RELEASE OF MICRO-CRYSTALLINE PEPTIDSUSPENSIONEN

8-Ä3-AMINO-PIPERIDIN-1-YLÜ-XANTHINE, THEIR PRODUCTION AND THEIR USE AS DPP-IV HEMMER

CONNECTIONS WITH ACTIVITY TO the 11BETAHYDROXASTEROIDDEHYDROGENASE

TRICYCLI MODULATORS OF NUCLEAR STEROIDHORMONREZEPTOREN

RESERVOIR SYSTEM WITH LOCKED DIAPHRAGM

EQUIPMENT FOR THE DELIVERY CELEBRATIONS OF A MEDICINE COMPOSITION

VAGINALE COMPOSITION CONTAINING LIDOCAINE FOR THE TREATMENT OF BEARING MOTHER RHYTHM DISTURBANCE

N-BIPHENYLCARBONYL AND N-PHENYLPYRIDYLCARBONYL BI AND SUBSTITUTED TRICYCLI AZEPINE AND DIAZEPINE AS VASOPRESSIN AGONISTEN

ETHYL DIAMINE DERIVATIVES AND YOUR USE AS OREXINREZEPTORANTAGONISTEN

CODON OPTIMIZING SYNTHETIC PLASMIDE

FESTSTOFFLIPID MIKROKAPSELN WITH A GROWTH HORMONE INSIDE FIXED CORE

THERAPEUTIC SOMATOSTATIN SIMILAR ONES

PROCEDURE FOR THE ANIMAL GROWTH PROMOTION.

BENZAMIDINDERIVATE AS ANTAGONISTS OF OREXINREZEPTOREN

GRF MORE SIMILARLY WITH INCREASED BIOLOGICAL POWER

SUSTIUIERTE CYCLI CONNECTIONS, PROCEDURE FOR YOUR PRODUCTION AS WELL AS IT ABSTENTION PHARMACEUTICAL ZUSAMMESETZUNGEN

MODULATORS THAT PROTEIN TYROSIN PHOSPHATASE (PTPASES)

TRANSPARENT LIQUID FOR THE ADMINISTRATION OF ENCASED MEDICINES

GONADOTROPIN SETTING FREE HORMONE RECEPTOR ANTAGONIST AND YOUR RELATED USES

2-ARYLIMINO-2,3-DIHYDROTHIAZOL of DERIVATIVES, PROCEDURES FOR YOUR PRODUCTION AND YOUR THERAPEUTIC USE

ADMINISTRATION OF CELEBRATIONS MEDICINE PREPARATIONS

Compositions and Methods for Induced Brown Fat Differentiation

The invention provides methods and compositions for inducing brown fat cell differentiation through modulation of both Prdm1β and C/EBPβ activity and/or expression. Also provided are methods for preventing or treating obesity or an obesity related disorder in a subject through stimulation of both Prdm1β and C/EBPβ expression and/or activity. Further provided are methods for identifying compounds that are capable of modulating both Prdm1β and C/EBPβ expression and/or activity.

Neuroprotective iron chelators and pharmaceutical compositions comprising them

Novel iron chelators exhibiting neuroprotective and good transport properties are useful in iron chelation therapy for treatment of a disease, disorder or condition associated with iron overload and oxidative stress, e.g., a neurodegenerative or cerebrovascular disease or disorder, a neoplastic disease, hemochromatosis, thalassemia, a cardiovascular disease, diabetes, an inflammatory disorder, anthracycline cardiotoxicity, a viral infection, a protozoal infection, a yeast infection, retarding aging, and prevention and/or treatment of skin aging and skin protection against sunlight and/or UV light. The iron chelator function is provided by a 8-hydroxyquinoline, a hydroxypyridinone or a hydroxamate moiety. The neuroprotective function is imparted to the compound, e.g., by a neuroprotective peptide. A combined antiapoptotic and neuroprotective function is provided by a propargyl group.

Treatment of non-proliferative cystic disease

The present invention relates generally to the treatment of non-proliferative cystic disease of the breast. More particularly, the present invention relates generally to the treatment of non-proliferative cystic disease of the breast in BRCA1 mutant carriers. Accordingly, the invention relates to the use and application of compounds or agents, including somatostatin analogs, that inhibit insulin-like growth factor I (IGF-I) or insulin-like growth factor I receptor signaling for the treatment of non-proliferative cystic disease of the breast. The invention further relates to the use and application of these compounds or agents for the treatment of non-proliferative cystic disease of the breast in BRCA1 patients. The invention also relates to use of somatostatin analog SOM230 in treatment of non-proliferative cystic disease of the breast and more particularly, to use of somatostatin analog SOM230 in treatment of BRCA1 associated non-proliferative cystic disease.

Medical compositions containing ghrelin

It is provided a pharmaceutical composition stably containing ghrelin or its derivative, which is an endogenous growth hormone secretagogue (GHS) to a growth hormone secretagogue-receptor (GHS-R), comprising a aqueous solution containing the ghrelins having pH range of 2 to 7, wherein the aqueous solution having pH range of 2 to 7 is a buffer solution, especially, glycine hydrochloride buffer, acetate buffer, citrate buffer, lactate buffer, phosphate buffer, citric acid-phosphate buffer, phosphate-acetate-borate buffer or phthalate buffer, and the concentration of the ghrelins in the solution is from 0.03 nmol/mL to 6 μmol/mL.

Heteroaryl Derivatives as CFTR Modulators

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Peptidomimetic macrocycles

The present invention provides peptidomimetic macrocycles capable of modulating growth hormone levels and methods of using such macrocycles for the treatment of disease.

Growth Hormone Releasing Peptides

Disclosed are peptide and peptidomimetic compounds generally according to formula (I) that are useful as GHRP analogs: R 1 -A 1 -A 2 -A 3 -A 4 -A 5 -R 2   (I) wherein: A 1 is Aib, Apc or Inp; A 2 is D-Bal, D-Bip, D-Bpa, D-Dip, D-1Nal, D-2Nal, D-Ser(Bzl), or D-Trp; A 3 is D-Bal, D-Bip, D-Bpa, D-Dip, D-1Nal, D-2Nal, D-Ser(Bzl), or D-Trp; A 4 is 2Fua, Orn, 2Pal, 3Pal, 4Pal, Pff, Phe, Pim, Taz, 2Thi, 3Thi, Thr(Bzl); A 5 is Apc, Dab, Dap, Lys, Orn, or deleted; R 1 is hydrogen, (C1-6)alkyl, (C5-14)aryl, (C1-6)alkyl(C5-14)aryl, (C3-8)cycloakyl, or (C2-10)acyl; and R 2 is OH or NH 2 ; and pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

Light-Activated Cation Channel and Uses Thereof

The present invention provides compositions and methods for light-activated cation channel proteins and their uses within cell membranes and subcellular regions. The invention provides for proteins, nucleic acids, vectors and methods for genetically targeted expression of light-activated cation channels to specific cells or defined cell populations. In particular the invention provides millisecond-timescale temporal control of cation channels using moderate light intensities in cells, cell lines, transgenic animals, and humans. The invention provides for optically generating electrical spikes in nerve cells and other excitable cells useful for driving neuronal networks, drug screening, and therapy.

Combinations of somatostatin-analogs with different selectivity for human somatostatin receptor subtypes

The present invention relates to a combination of two or more Somatostatin (SRIF) peptidomimetics (also referred to as Somatostatin- or SRIF-analogs) which have different selectivity for the five human somatostatin receptor subtypes, the use of such combination in the treatment of a disease mediated by activation of somatostatin receptors, and to pharmaceutical compositions comprising such a combination.

Octreotide injection

The present invention provides a sterile solution comprising octreotide acetate in a pharmaceutically acceptable vehicle, wherein solution is present as a reservoir in a multiple dose pen injection device, the device being adapted to subcutaneously inject a portion of the said reservoir in multiple daily doses and further being adapted to provide multiple portions of the said solution, while the reservoir remains sterile.

Antigen-binding proteins that activate the leptin receptor

The present invention provides antibodies and antigen-binding fragments of antibodies that bind to leptin receptor (LEPR), and methods of using the same. According to certain embodiments, the invention includes antibodies and antigen-binding fragments of antibodies that bind LEPR and activate LEPR signaling. In other embodiments, the invention includes antibodies and antigen-binding fragments of antibodies that bind to LEPR and enhance sensitization of LEPR to an antigen. In certain embodiments, the invention includes antibodies and antigen-binding fragments of antibodies that bind LEPR in the presence and absence of leptin. In certain embodiments, the invention includes antibodies and antigen-binding fragments of antibodies that induce signaling in cells expressing LEPR mutants that otherwise exhibit defective or impaired signaling in the presence of leptin. The antibodies and antigen-binding fragments of the present invention are useful for the treatment of lipodystrophies and other diseases and disorders associated with or caused by leptin deficiency or leptin resistance.

Solid dosage formulations of an orexin receptor antagonist

The present invention is directed to a pharmaceutical composition comprising the compound suvorexant, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a concentration-enhancing polymer, and optionally a pharmaceutically acceptable surfactant.

Reversible pegylated drugs

Reversible pegylated drugs are provided by derivatization of free functional groups of the drug selected from amino, hydroxyl, mercapto, phosphate and/or carboxyl with groups sensitive to mild basic conditions such as 9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) or 2-sulfo-9-fluorenylmethoxycarbonyl (FMS), to which group a PEG moiety is attached. In these pegylated drugs, the PEG moiety and the drug residue are not linked directly to each other, but rather both residues are linked to different positions of the scaffold Fmoc or FMS structure that is highly sensitive to bases and is removable under physiological conditions. The drugs are preferably drugs containing an amino group, most preferably peptides and proteins of low or medium molecular weight. Similar molecules are provided wherein a protein carrier or another polymer carrier replaces the PEG moiety.

Medical treatments based on anamorelin

Methods of treating cancer related conditions using anamorelin are described.

Compositions and methods for treating precocious puberty

The present invention is directed to the controlled delivery of gonadotropin-releasing hormone (GnRH) agonists, preferably from a polymeric material that is implanted in the body. More specifically, the present invention relates to compositions comprised of a GnRH agonist, preferably histrelin, in a polymeric material that results in a desired and controlled delivery of a therapeutically effective amount of GnRH agonist over an extended period of time in order to treat central precocious puberty (CPP).

Thyroid hormone receptor beta agonist compounds

Provided herein are compounds, preferably thyroid hormone receptor beta (THR beta) agonist compounds, compositions thereof, methods of their preparation, and methods of agonizing THR beta and methods for treating disorders mediated by THR beta.

Delivery of active agents

A method of introducing a physiologically-active agent into the circulatory system of a mammal is disclosed herein. The method utilizes a rapid drug delivery system which prevents deactivation or degradation of the active agent being administered to a patient in need of treatment. In particular, the drug delivery system is designed for pulmonary drug delivery such as by inhalation, for delivery of the active agents such as proteins and peptides to the pulmonary circulation in a therapeutically effective manner avoiding degradation of the active agents in peripheral and vascular tissue before reaching the target site.

Methods and Compositions for Treating Diseases and Conditions Associated with Gonadotropin Releasing Hormone Receptor

The disclosure is directed in non-limiting embodiments to compounds, compositions, and methods of treating conditions and diseases associated with activation of the gonadotropin GnRH receptor (GnRHR), particularly those involving GnRHR activating autoantibodies (GnRHR AAbs). In one non-limiting embodiment, the disease is Polycystic Ovary Syndrome (PCOS). The therapeutic compounds in at least certain embodiments include peptides which at least partially comprise D-amino acids, such as retro-inverso D-amino acid (RID) peptides, which are able to bind with high affinity to GnRHR AAbs. 1. A peptide , comprising:(1) 4 to 45 amino acids, wherein the 4 to 45 amino acids comprise the retro-inverso D-amino acid sequence of SEQ ID NO:15; or(2) 6 to 45 amino acids, wherein the 6 to 45 amino acids comprise the amino acid sequence SEQ ID NO:14, at least one D-amino acid upstream of the N-terminal end of SEQ ID NO:14, and at least one D-amino acid downstream of the C-terminal end of SEQ ID NO:14.2. The peptide of claim 1 , comprising 4 to 45 amino acids claim 1 , wherein the 4 to 45 amino acids comprise the retro-inverso D-amino acid sequence of SEQ ID NO:15.3. The peptide of claim 1 , comprising 6 to 45 amino acids claim 1 , wherein the 6 to 45 amino acids comprise the amino acid sequence SEQ ID NO:14 claim 1 , at least one D-amino acid upstream of the N-terminal end of SEQ ID NO:14 claim 1 , and at least one D-amino acid downstream of the C-terminal end of SEQ ID NO:14.4. The peptide of claim 3 , wherein the at least one upstream D-amino acid is immediately upstream of the N-terminal end of SEQ ID NO:14 claim 3 , and the at least one downstream D-amino acid is immediately downstream of the C-terminal end of SEQ ID NO:14.5. A composition comprising: (1) 4 to 45 amino acids, wherein the 4 to 45 amino acids comprise the retro-inverso D-amino acid sequence of SEQ ID NO:15; or', '(2) 6 to 45 amino acids, wherein the 6 to 45 amino acids comprise the amino acid sequence SEQ ID NO:14, ...

Process for the preparation of pharmaceutical compositions for the sustained release of somatostatin analogs

Process for the preparation of an injectable pharmaceutical composition for the sustained release of somatostatin analogues. Composition prepared according to such a process.

Cortistatin analogues for the treatment of inflammatory and/or immune diseases

The invention relates to cortistatin analogues and their uses. The compounds of the invention are peptide ligands with potential application in the diagnosis, prevention or therapy of those pathologies where receptors capable of binding to cortistatin, specific or shared with other molecules such as somatostatin and/or ghrelin (GHSR), are expressed, being in addition more stable in serum than cortistatin.

Solid dosage formulations of an orexin receptor antagonists

The present invention is directed to a pharmaceutical composition comprising the compound suvorexant, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a concentration-enhancing polymer, and optionally a pharmaceutically acceptable surfactant. The concentration-enhancing polymer is a polymer that forms an amorphous dispersion with suvorexant, that is insoluble or almost completely insoluble in water by (a) dissolving the suvorexant or (b) interacting with the suvorexant in such a way that the suvorexant does not form crystals or crystalline domains in the polymer. A concentration-enhancing polymer is water soluble or readily disperse in water, so that when the polymer is placed in water or an aqueous environment (e.g. fluids in the gastrointestinal (GI) tract or simulated GI fluids), the solubility and/or bioavailability of suvorexant is increased over the solubility or bioavailability in the absence of the polymer.

Modulators of growth hormone receptor

The present embodiments provide methods, compounds, and compositions for treating, preventing, or ameliorating a disease associated with excess growth hormone using antisense compounds or oligonucleotides targeted to growth hormone receptor (GHR).

Methods and Compositions for Treating Diseases and Conditions Associated with Gonadotropin Releasing Hormone Receptor

The disclosure is directed in non-limiting embodiments to compounds, compositions, and methods of treating conditions and diseases associated with activation of the gonadotropin GnRH receptor (GnRHR), particularly those involving GnRHR activating autoantibodies (GnRHR AAbs). In one non-limiting embodiment, the disease is Polycystic Ovary Syndrome (PCOS). The therapeutic compounds in at least certain embodiments include peptides which at least partially comprise D-amino acids, such as retro-inverso D-amino acid (RID) peptides, which are able to bind with high affinity to GnRHR AAbs. 1. A peptide comprising 4 to 45 amino acids , wherein the 4 to 45 amino acids comprise a retro-inverso amino acid sequence SEQ ID NO:15.2. The peptide of claim 1 , disposed in a pharmaceutically-acceptable carrier claim 1 , vehicle claim 1 , or diluent.3. A peptide comprising 6 to 45 amino acids claim 1 , wherein the 6 to 45 amino acids comprise an amino acid sequence SEQ ID NO:14 claim 1 , at least one D-amino acid upstream of the N-terminal end of SEQ ID NO:14 claim 1 , and at least one D-amino acid downstream of the C-terminal end of SEQ ID NO:14.4. The peptide of claim 3 , wherein the at least one upstream D-amino acid is immediately upstream of the N-terminal end of SEQ ID NO:14 claim 3 , and the at least one downstream D-amino acid is immediately downstream of the C-terminal end of SEQ ID NO:14.5. The peptide of claim 3 , disposed in a pharmaceutically-acceptable carrier claim 3 , vehicle claim 3 , or diluent.6. A method of treating a disease or condition associated with the gonadotropin releasing hormone receptor claim 3 , comprising the step of: (1) a peptide comprising 4 to 45 amino acids, wherein the 4 to 45 amino acids comprise a retro-inverso amino acid sequence SEQ ID NO:15; and', '(2) a peptide comprising 6 to 45 amino acids, wherein the 6 to 45 amino acids comprise an amino acid sequence SEQ ID NO:14, at least one D-amino acid upstream of the N-terminal end of SEQ ID NO:14, ...

Method for producing microparticles

The present invention has an object providing microparticles having an average particle size of 100 μm or less. The present invention provides microparticles having an average particle size of 100 μm or less and a method for producing thereof. In addition, the present invention provides medicine, food and feedstuff comprising the microparticles having an average particle size of 100 μm or less.

Pharmaceutical lipid compositions

The present invention relates to a particulate composition containing; a) 5 to 90% of at least one phosphatidyl choline component b) 5 to 90% of at least one diacyl glycerol component, at least one tocopherol, or mixtures thereof, and c) 1 to 40% of at least one non-ionic stabilising amphiphile, where all parts are by weight relative to the sum of the weights of a+b+c and where the composition contains particles of at least one non-lamellar phase structure or forms particles of at least one non-lamellar phase structure when contacted with an aqueous fluid. The invention additionally relates to pharmaceutical formulations containing such compositions, methods for their formation and methods of treatment comprising their administration.

Glycosylated Polypeptide and Drug Composition Containing said Polypeptide

[Problem] To provide a glycosylated polypeptide having affinity to somatostatin receptors and, compared to somatostatins, having improved in-blood stability. [Solution] The glycosylated polypeptide is characterized by at least two amino acids in a somatostatin or an analogue thereof being replaced by glycosylated amino acids.

Controlled-release formulations

The present invention relates to pre-formulations comprising low viscosity, non-liquid crystalline, mixtures of: a) at least one ester of a sugar or sugar derivative; b) at least one phospholipid; c) at least one biocompatible, oxygen containing, low viscosity organic solvent; wherein the pre-formulation forms, or is capable of forming, at least one liquid crystalline phase structure upon contact with an aqueous fluid; with the proviso that the pre-formulation does not further comprise a liquid crystal hardener. The preformulations are suitable for generating parenteral, non-parenteral and topical depot compositions for sustained release of active agents. The invention additionally relates to a method of delivery of an active agent comprising administration of a preformulation of the invention, a depot composition formed by exposing pre-formulations of the invention to an aqueous fluid, a method of treatment comprising administration of a preformulation of the invention and the use of a preformulation of the invention.

Enhanced sn-38 anticancer agent

The teachings provide methods of delivering active agents that are conjugated with delivery systems that increase the half-life, and reduce the immunogenicity, of the active agents. Delivery systems and methods of making and using the delivery systems are also provided. The delivery systems have (i) a ligand that is selective for an endogeneous plasma protein in the serum of a subject; and, (ii) a linker configured for operatively attaching the ligand covalently to an active agent to increase the half-life of the active agent in the serum.

Reversible pegylated drugs

Reversible pegylated drugs are provided by derivatization of free functional groups of the drug selected from amino, hydroxyl, mercapto, phosphate and/or carboxyl with groups sensitive to mild basic conditions such as 9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) or 2-sulfo-9-fluorenylmethoxycarbonyl (FMS), to which group a PEG moiety is attached. In these pegylated drugs, the PEG moiety and the drug residue are not linked directly to each other, but rather both residues are linked to different positions of the scaffold Fmoc or FMS structure that is highly sensitive to bases and is removable under physiological conditions. The drugs are preferably drugs containing an amino group, most preferably peptides and proteins of low or medium molecular weight.

8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthine, the production thereof and the use in the form of a dpp inhibitor

The invention relates to substituted xanthines of general formula (I), wherein R is such as defined in claim 1, and to the tautomers, stereoisomers, mixtures and the salts thereof, said products exhibiting precious pharmacological properties, in particular an inhibiting effect on a dipeptidylpeptidasa-IV (DPP-IV) enzyme activity.

Hydrochlorides and hydrates of 1-[(3-cyanopyridin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)xanthine, their preparation and their use as medicaments

The invention relates to salts of 1-[(3-cyanopyridin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-[3-aminopiperidin-1-yl]xanthine with hydrochloric acid, and also to their enantiomers, mixtures thereof and hydrates thereof.

8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthine, the production thereof and the use in the form of a ddp-iv inhibitor

Substituted 6,5-hetero-bicyclic derivatives

This invention relates to compounds of formula (I), wherein the dashed lines represent optional double bonds; A is nitrogen or CR7; B is -NR?1R2, -CR1R2R10-C(=CR2R11)R1, -NHCR1R2R10, -OCR1R2R10, -SCR1R2R10, -CR2R10NHR1, -CR2R10OR1, -CR2R10SR1¿ or -COR2; J and K are each independently nitrogen or carbon and both J and K are not nitrogens; D and E are each selected, independently, from nitrogen, CR4, C=O, C=S, sulfur, oxygen, CR?4R6 and NR8¿; G is nitrogen or carbon; and their use for the prevention or inhibition of a disorder that can be treated by antagonizing CRF.

Organic compounds

Organic compounds

Camptothecin-Somatostatin conjugates

The invention features targeted cytotoxic compounds and methods relating to their therapeutic use for the treatment of neoplasia and other conditions.

性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗薬

(57)【要約】 ＧｎＲＨの拮抗薬として有用であって、それ自体が男性および女性の両方における各種性ホルモン関連疾患および他の状態の治療に有用であり得る式（Ｉ）の化合物および該化合物の医薬的に許容される塩が開示されている。 【化１】

Delivery of solid drug compositions

A method of parenterally administering a drug to a patient for immediate dispersal of the drug once administered by obtaining an anhydrous, solid drug composition consisting essentially of the drug and up to 50%, by weight, of a pharmaceutically acceptable carrier, wherein the drug and the carrier are selected and compounded such that the drug is dispersed from the composition upon contact with parenteral fluids and is distributed within the patient's bloodstream according to a blood level profile of the drug that is comparable to a blood level profile of the drug when administered in a liquid formulation, and introducing the solid drug composition into parenteral fluids of the patient.

Growth hormone secretagogues

Agents enhancing growth hormone secretion

FIELD: organic chemistry, medicine, endocrinology. SUBSTANCE: invention relates to new compounds of the formula (I): wherein * means that carbon atom shows (R)- or (S)-configuration when it represents a chiral atom; one radical among R 1 and R 3 means hydrogen atom (H) and another represents the group of the formula (II): ; R 2 means H, linear or branched (C 1 -C 6 )-alkyl or one of the following group of formulae (III)-(VI): (III), (IV), (V) and (VI); R 4 means H, linear or branched (C 1 -C 4 )-alkyl; R 5 means H, linear or branched (C 1 -C 4 )-alkyl, -NH-CH 2 -CH 3 ; R 6 and R 7 mean independently of one another H, linear or branched (C 1 -C 4 )-alkyl; R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 and R 16 mean independently of one another H, linear or branched (C 1 -C 4 )-alkyl; m has a value 0, 1 or 2. Proposed compounds act as agents enhancing the growth hormone secretion that allows their using for enhancing the growth hormone level in plasma blood and for treatment in deficiency of the growth hormone, growth retention in children and disturbance in metabolism, and with defects in the growth hormone secretion. EFFECT: valuable medicinal properties of agents. 17 cl, 11 tbl, 63 ex ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß RU (19) (11) 2 270 198 (13) C2 (51) ÌÏÊ C07D 403/12 C07D 209/20 A61K 31/405 A61P 5/00 (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÎÏÈÑÀÍÈÅ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈß Ê ÏÀÒÅÍÒÓ (21), (22) Çà âêà: 2002135312/04, 13.06.2001 (72) Àâòîð(û): ÌÀÐÒÈÍÅ Æàí (FR), ÔÅÐÅÍÖ Æàí-Àëýí (FR), ÃÅÐËÀÂÝ Âåíñàí (FR) (24) Äàòà íà÷àëà äåéñòâè ïàòåíòà: 13.06.2001 (30) Ïðèîðèòåò: 13.06.2000 US 60/211326 26.09.2000 US 60/234928 (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 10.12.2004 (45) Îïóáëèêîâàíî: 20.02.2006 Áþë. ¹ 5 2 2 7 0 1 9 8 (56) Ñïèñîê äîêóìåíòîâ, öèòèðîâàííûõ â îò÷åòå î ïîèñêå: WO 95/14666 A1, 01.06.1995. WO 96/15148 A1, 23.05.1996. US 6025471, 15.02.2000. RU 2062618 Ñ1, 27.06.1996. (85) Äàòà ïåðåâîäà çà âêè PCT íà íàöèîíàëüíóþ ...

Preparation method of sustained-release microcapsules having good initial burst inhibiting property and the microcapsules thereby

A method for preparing a microcapsule is provided to produce a sustained-release medicine having an excellent initial burst-suppressing property, by preparing the microcapsule to contain physiological activation material. A microcapsule is prepared by adding emulsion into an aqueous solution. The emulsion contains physiological activation material, bio-compatible polymer, and polyvinylpyrrolidone. The emulsion is obtained by mixing a first non-aqueous solution containing the physiological activation material and a second non-aqueous solution containing the bio-compatible polymer and the polyvinylpyrrolidone.

Solid forms of (r)-1-(2, 2-difluorobenzo[d][1, 3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formulaor a salt thereof.EFFECT: technical result is obtaining a novel compound, which is intermediate for producing (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide, which in turn can be used in medicine for treating CFTR-mediated disease.1 cl, 19 dwg, 13 tbl РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 711 481 C2 (51) МПК C07D 209/40 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК C07D 209/40 (2019.08); C07D 405/12 (2019.08) (21)(22) Заявка: 2015153068, 25.03.2011 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: Дата регистрации: 17.01.2020 25.03.2010 US 61/317,376; 01.04.2010 US 61/319,953; 07.04.2010 US 61/321,636; 07.04.2010 US 61/321,561 Номер и дата приоритета первоначальной заявки, из которой данная заявка выделена: 2012145295 25.03.2010 (73) Патентообладатель(и): ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US) (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: US 20090131492 A1, 21.05.2009. WO 2009073757 A1, 11.06.2009. RU 2259998 C2, 10.09.2005. 2 7 1 1 4 8 1 Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: R U 25.03.2011 (72) Автор(ы): КЕСХАВАРЗ-СХОКРИ, Али (US), ЧЖАН, Бэйли (US), АЛКАСИО, Тим, Эдвард (US), ЛИ, Элейн, Чунгмин (US), ЧЖАН, Юэган (US), КРАВЕЦ, Мариуш (US) 2 7 1 1 4 8 1 R U (45) Опубликовано: 17.01.2020 Бюл. № 2 Адрес для переписки: 129090, Москва, ул. Большая Спасская, д. 25, строение 3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры" (54) ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА (57) Реферат: Изобретение относится к соединению получено новое соединение, которое является формулы промежуточным для получения (R)-1-(2,2дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3дигидроксипропил)-6-фтор-2-( ...

Method for down-regulating GDF-8 activity.

Пептидные векторы

ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß (19) RU (11) 2005 136 221 (13) A (51) ÌÏÊ C07K 7/00 (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÇÀßÂÊÀ ÍÀ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈÅ (21), (22) Çà âêà: 2005136221/04, 21.04.2004 (71) Çà âèòåëü(è): ÑÎÑÜÅÒÅ ÄÅ ÊÎÍÑÅÉ ÄÅ ÐÅØÅÐØ Ý Ä`ÀÏÏËÈÊÀÑÜÎÍ ÑÜÅÍÒÈÔÈÊ Ñ.À.Ñ. (FR) (30) Êîíâåíöèîííûé ïðèîðèòåò: 22.04.2003 US 60/464,528 (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 27.05.2006 Áþë. ¹ 15 (74) Ïàòåíòíûé ïîâåðåííûé: Åãîðîâà Ãàëèíà Áîðèñîâíà (87) Ïóáëèêàöè PCT: WO 2004/093807 (04.11.2004) Àäðåñ äë ïåðåïèñêè: 129010, Ìîñêâà, óë. Á.Ñïàññêà , 25, ñòð.3, ÎÎÎ "Þðèäè÷åñêà ôèðìà Ãîðîäèññêèé è Ïàðòíåðû", ïàò.ïîâ. Ã.Á. Åãîðîâîé A (54) ÏÅÏÒÈÄÍÛÅ ÂÅÊÒÎÐÛ R U 1. Ñîåäèíåíèå ïî ôîðìóëå (I) Õ- 1- 2- 3- 4-Z, (I) ãäå Õ îçíà÷àåò öèòîòîêñè÷åñêèé èëè öèòîñòàòè÷åñêèé àãåíò; êàæäûé èç  1,  2,  3 è  4 îçíà÷àåò, íåçàâèñèìî äë êàæäîãî ñëó÷à , (Doc)m, (Aepa) n, -(C(Î)-À1-À2-À3-À4-À5-Ñ(Î))s- èëè (àìèíîêèñëîòà)ð, êàæäûé èç À1 è À5 îçíà÷àåò, íåçàâèñèìî äë êàæäîãî ñëó÷à , CR 1R 2; êàæäûé èç R 1 è R 2 îçíà÷àåò, íåçàâèñèìî äë êàæäîãî ñëó÷à , Í, F, Br, Cl, I, C(1-30)àëêèë, C(2-30)àëêåíèë, çàìåùåííûé C(1-30)àëêèë, çàìåùåííûé Ñ(2-30)àëêåíèë, SR 3, S(O)R 4 èëè S(O) 2R 5, èëè R 1 è R 2 âìåñòå ìîãóò îáðàçîâûâàòü Ñ(3-30)öèêëîàëêèë, Ñ(3-30)ãåòåðîöèêë èëè Ñ(5-30)àðèëüíîå êîëüöî; êàæäûé R 3, R 4 è R 5 îçíà÷àåò, íåçàâèñèìî äë êàæäîãî ñëó÷à , C(1-30)àëêèë, C(2)àëêåíèë, çàìåùåííûé C(1-30)àëêèë èëè çàìåùåííûé Ñ(2-30)àëêåíèë; 30 êàæäûé èç À 2, À 3 è À 4 îçíà÷àåò, íåçàâèñèìî äë êàæäîãî ñëó÷à , CR 6R 7, O, S, (CH 2)t èëè îòñóòñòâóåò; êàæäûé èëè R 6 è R 7 îçíà÷àåò, íåçàâèñèìî äë êàæäîãî ñëó÷à , H, F, Br, Cl, I, C(1)àëêèë, C(2-30)àëêåíèë, çàìåùåííûé C(1-30)àëêèë, çàìåùåííûé Ñ(2-30)àëêåíèë, SR 3, 30 S(O)R 4 èëè S(O)2R 5, èëè R 6 è R 7 âìåñòå ìîãóò îáðàçîâûâàòü êîëüöåâóþ ñèñòåìó; m ðàâíî, íåçàâèñèìî äë êàæäîãî ñëó÷à , 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 èëè 10; Ñòðàíèöà: 1 RU A 2 0 0 5 1 3 6 2 2 1 (57) Ôîðìóëà èçîáðåòåíè 2 0 0 5 1 3 6 2 2 1 (86) Çà âêà PCT: US 2004/012200 (21.04.2004) ...

Obtaining of somostatin peptides

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention refers to the method for preparation of the cyclic somostatin analogues of formula I and to the intermediates used in the claimed method. The method is implemented by the cyclisation of somostatin having formula II where R1 is -C2-C6 alkylene -NR3R4, R3 and R4 independently of each other are H or acyl, R2 is , where R5 is phenyl, R11 and R12 independently of each other are amino protective groups. If R1 contains the amino end-group the latter is also protected with amino protective group, if necessary the amino protective group(s) is (are) eliminated and thus obtained compound of formula I is reduced in free or salt form. ^ EFFECT: improvement of method for preparation of somostatin peptides. ^ 6 cl, 4 ex (19) РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ RU (11) 2 360 921 (13) C2 (51) МПК C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/64 (2006.01) C07K 14/655 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21), (22) Заявка: 2006106721/04, 06.08.2004 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 06.08.2004 R U (30) Конвенционный приоритет: 08.08.2003 GB 0318682.2 (72) Автор(ы): ХЕЛЛЬШТЕРН Хериберт (DE), ПАХИНГЕР Вернер (CH), ПРИКОШОВИХ Вальтер (CH), ВИТФЕЛЬД Берхард (DE) (73) Патентообладатель(и): НОВАРТИС АГ (CH) (43) Дата публикации заявки: 20.09.2007 2 3 6 0 9 2 1 (45) Опубликовано: 10.07.2009 Бюл. № 19 2 3 6 0 9 2 1 (85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу: 09.03.2006 C 2 C 2 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: RU 2160741 С2, 20.12.2000. WO 02/10192 А2, 07.02.2002. HUANG ZIWEI ет al. Main chain and side chain chiral methylated somatostatin analogs: synthethes and conformational analyses. Journal of American Chemical Society. American Chemical Society. 1992, v.114, p.9390-9401. (86) Заявка PCT: EP 2004/008850 (06.08.2004) (87) Публикация PCT: WO 2005/014624 (17.02.2005) Адрес для переписки: 101000, Москва, М.Златоустинский пер., 10, кв.15, ЕВРОМАРКПАТ, пат ...

Новые производные пиридина в качестве миметиков модуляторов лептинового рецептора

1. Соединение формулы (I) !! или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или N-оксид, где: ! А представляет собой пиридиновое кольцо; ! Y представляет собой О, N(R3) или CH2; ! W представляет собой О, N(R4) или СН2; ! каждый R1 независимо выбран из С1-4алкила, С1-4алкокси, галогена, циано и CF3; ! каждый R2 независимо выбран из гидрокси и С1-4алкила; ! R3 представляет собой водород или С1-4алкил; ! R4 выбран из водорода, С1-6алкила, С1-6ацила, фенила и бензила, где фенил и бензил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из галогена, циано, CF3, C1-6алкила, С1-6алкокси, фенила и фенокси; ! каждое из а и b независимо равно 0, 1 или 2; ! с равно 1 или 2 и ! d равно 0, 1 или 2; ! при условии, что соединение не выбрано из группы, состоящей из: ! - N-(4-пиридинилметил)-4-морфолинкарбоксамида; ! - 4-(3-метилфенил)-N-(2-пиридинилметил)-1-пиперазинкарбоксамида; ! - 4-(4-фторфенил)-N-(3-пиридинилметил)-1-пиперазинкарбоксамида; ! - N-(2-пиридинилметил)-4-морфолинкарбоксамида; ! - 4-(2-метилфенил)-N-(3-пиридинилметил)-1-пиперазинкарбоксамида; ! - 4-(5-хлор-2-метилфенил)-N-(3-пиридинилметил)-1-пиперазин-карбоксамида; ! - N-(3-пиридинилметил)-4-морфолинкарбоксамида; ! - (2R,5S)-4-[4-циано-3-(трифторметил)фенил]-N,2,5-триметил-N-(2-пиридинилметил)-1-пиперазинкарбоксамида; ! - (2R,5S)-4-[4-циано-3-(трифторметил)фенил]-2,5-диметил-N-[(3-метил-2-пиридинил)метил]-1-пиперазинкарбоксамида; ! - (2-пиридинил)метил-4-метилпиперазин-1-карбоксилата; ! - (2R,5S)-4-[4-циано-3-(трифторметил)фенил]-2,5-диметил-N-(3-пиридинил-метил)-1-пиперазинкарбоксамида; ! - 2-(2-пиридинил)этил-4-метилпиперазин-1-карбоксилата; ! - 4-фенил-N-[2-(2-пиридинил)этил]-1-пиперазинкарбоксамида; ! - 4-(2,3-диметилф� (19) РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ RU (11) 2010 148 901 (13) A (51) МПК C07D 213/30 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ЗАЯВКА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ (21)(22) Заявка: 2010148901/04, 04.06.2009 (71) ...

Thienopyrimidine derivatives, method for their preparing, pharmaceutical composition and method for antagonization of gonadotropin-releasing hormone

FIELD: organic chemistry, chemical technology, medicine, endocrinology, pharmacy. SUBSTANCE: invention relates to new derivatives of thienopyrimidine of the formula (I) or its salts that elicit significant GnRH-antagonistic activity and can be used for prophylaxis or treatment of hormone-dependent diseases. In compounds of the formula (I) each R 1 and R 2 represents hydrogen atom, hydroxy-group, (C 1 -C 4 )-alkoxy-group, (C 1 -C 4 )-alkoxycarbonyl group or (C 1 -C 4 )-alkyl group that can be substituted with hydroxy-group, (C 1 -C 4 )-alkylcarbonyloxy-group; R 3 represents hydrogen atom, halogen atom, hydroxy-group or (C 1 -C 4 )-alkoxy-group that can be substituted with (C 1 -C 4 )-alkoxy-group; or two adjacent R 3 taken in common can form (C 1 -C 4 )-alkylenedioxy-group; R 4 represents hydrogen atom or (C 1 -C 4 )-alkyl group; R 6 represents (C 1 -C 4 )-alkyl group that can be substituted with (C 1 -C 4 )-alkoxy-group; or group of the formula: wherein R 5 represents hydrogen atom; or R 4 and R 5 taken in common with nitrogen atom to which group R 6 is joined can form 5-6-membered nitrogen-containing heterocycle; n represents a whole number from 0 to 5. Invention relates also to a method for preparing compounds of the formula (I), pharmaceutical composition based on thereof and a method for antagonization of gonadotropin-releasing hormone in mammals. EFFECT: improved preparing method, valuable medicinal properties of compounds. 16 cl, 1 dwg, 41 ex ЗСЗ ссСсС ПЧ сэ (19) РОССИЙСКОЕ АГЕНТСТВО ПО ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (51) МПК? 13) ВИ “” 2 233 284 ^С2 А 61Р 5/02//(С 07 О 495/04, 239:00, 333:00) С 07 О 495/04, А 61 К 31/519, 12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ (21), (22) Заявка: 2001128671/04, 23.03.2000 (24) Дата начала действия патента: 23.03.2000 (30) Приоритет: 24.03.1999 УР 11/79371 (43) Дата публикации заявки: 10.07.2003 (46) Дата публикации: 27.07.2004 (56) Ссылки: МО 95/28405 АЛ, 26.10.1995. М/О 96/24597 АЛ, 15.08.1995. КИ 96120203 АЛ, 27 ...

Ionic conjugate exhibiting prolonged period of peptide release, method of synthesis of ionic conjugate, method of synthesis of microparticles

FIELD: medicine, peptides. SUBSTANCE: invention describes the conjugate of delayed release that involves complex polyester containing free COOH-group coupled with bioactive polypeptide containing at least one effective ionogenic amine being at least 50 weight % of polypeptide in the conjugate composition are coupled with complex polyester. Invention proposes the method of synthesis of ionic conjugate by ionic coupling and the method of synthesis of microparticles by dissolving ionic conjugate by p. 1 of the invention claim in aprotonic water-soluble organic solvent. Conjugate provides the controlled monophase release of biologically active polypeptide molecule in the body. EFFECT: improved properties, enhanced effectiveness of conjugate. 29 cl, 6 tbl, 3 dwg, 11 ex ЗСГЭУтЕсС ПЧ Го (19) РОССИЙСКОЕ АГЕНТСТВО ПО ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ ВО ^”2 146 128 ' ОМК’ А 64 К 9/46, 38/16 13) СЛ 12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ (21), (22) Заявка: 95118395/14, 05.01.1994 (24) Дата начала действия патента: 05.01.1994 (30) Приоритет: 06.01.1993 |1Е 930005 (46) Дата публикации: 10.03.2000 (56) Ссылки: ЕР 0467389 А2, 22.01.92. 4$ 4767628 А, 09.07.92. КЦ 94016158 АЛ, 27.09.95. (85) Дата перевода заявки РСТ на национальную фазу: 06.08.1995 (86) Заявка РСТ: 1$ 9400148 (05.01.1994) (87) Публикация РСТ: М/О 94/15587 (21.07.1994) (98) Адрес для переписки: 129010, Москва, ул.Б.Спасская, 25, стр.3, "Городисский и Партнеры" (71) Заявитель: Кинертон Лимитед (1Е) (72) Изобретатель: Шалаби В.Шалаби (ЦЗ), Стивен А.Джэксон (1$), Жак-Пьер Моро (1$) (73) Патентообладатель: Кинертон Лимитед (1Е) (54) ИОННЫЙ КОНЪЮГАТ С ДЛИТЕЛЬНЫМ ПЕРИОДОМ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ПЕПТИДА, СПОСОБ СИНТЕЗИРОВАНИЯ ИОННОГО КОНЪЮГАТА, СПОСОБ СИНТЕЗИРОВАНИЯ МИКРОЧАСТИЦ (57) Реферат: Изобретение относится к медицине. Описан ионный конъюгат замедленного высвобождения, который включает сложный полиэфир, содержащий свободную СООН-группу, сопряженный с биоактивным полипептидом, содержащим по крайней мере один ...

可生物降解聚酯和生物活性多肽的离子性分子轭合物

公开一种持续释放的药用组合物。该组合物包括一个含一个与活性多肽离子性地轭合着的游离COOH基团的聚酯，所述活性多肽则含有至少一个有效离子源胺，组合物中的多肽的至少50％(重量)是与聚酯离子性地轭合着的。

Сложный полиэфир и конъюгат на его основе

Изобретение относится к сложным полиэфирам, содержащим одну или более свободных СООН групп и имеющим отношение карбоксильных групп к гидроксильным группам больше единицы, где указанный сложный полиэфир содержит звено, выбранное из группы, включающей L-молочную кислоту, D-молочную кислоту, DL-молочную кислоту, ε-капролактон, п-диоксанон, ε-капроновую кислоту, алкиленоксалат, циклоалкиленоксалат, алкиленсукцинат, β-гидроксибутират, замещенный или незамещенный триметиленкарбонат, 1,5-диоксепан-2-он, 1,4-диоксепан-2-он, гликолид, гликолевую кислоту, L-лактид, D-лактид, DL-лактид, мезолактид и их любые оптически активные изомеры, рацематы или сополимеры, и звено, выбранное из яблочной кислоты, лимонной кислоты или 1,6-гександиола и их любых оптически активных изомеров, рацематов или сополимеров, где указанный сложный полиэфир имеет среднюю степень полимеризации между 10 и 300 и средний молекулярный вес от около 1200 до около 40 000; и конъюгатам сложного полиэфира ионно связанного с биологически активным полипептидом, содержащим, по меньшей мере, одну группу ионогенного амина, где по меньшей мере 50 вес.% полипептида ионно связанного с указанным сложным полиэфиром. 2 с. и 10 з.п.ф-лы, 3 ил., 6 табл. сс гс ПЧ сэ (19) РОССИЙСКОЕ АГЕНТСТВО ПО ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (51) МПК? ВИ "” 2185 393 ^^ С2 С 08$ С 63/08, С 07 К 17/08, А 61 К 9/16, 38/16, А 61 Р 5/02 12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ (21), (22) Заявка: 99122608/04, 05.01.1994 (24) Дата начала действия патента: 05.01.1994 (30) Приоритет: 06.01.1993 |Е 93 0005 (43) Дата публикации заявки: 27.09.2001 (46) Дата публикации: 20.07.2002 (56) Ссылки: ЕР 0467589 А, 22.01.1992. $И 403701 А, 18.03.1974. ЗЧ 836020 А, 09.06.1981. $4 1685595 А, 23.10.1991. 4$ 5162505 А, 10.11.1992. (62) Первичная заявка, из которой выделена настоящая: 95118395 05.01.1994 (98) Адрес для переписки: 129010, Москва, ул. Большая Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", Н.Г. Лебедевой (71) Заявитель: ...

食欲素受体拮抗剂的固体剂量制剂

本申请涉及食欲素受体拮抗剂的固体剂量制剂。本发明涉及一种药物组合物，其包含化合物suvorexant或其药学上可接受的盐、提高浓度的聚合物和任选药学上可接受的表面活性剂。所述提高浓度的聚合物是通过下列方式与不溶于水或几乎完全不溶于水的suvorexant形成无定形分散体的聚合物：(a)将suvorexant溶解或(b)以suvorexant在聚合物中不形成晶体或结晶区域的方式与suvorexant相互作用。提高浓度的聚合物是水溶性的或容易在水中分散，以便当聚合物置于水或水性环境(例如胃肠(GI)道中的液体或模拟GI液体)中时，suvorexant的溶解度和/或生物利用度相对于在没有聚合物的情况下的溶解度或生物利用度得到增加。

抑生长素肽

本发明涉及具有有益药理性质的游离形式,盐形式或与可检测元素配合的含有式Ⅰ氨基酸序列的抑生长素类似物其中X 1 是取代的Thr,Ser,Tyr,Glu或Cys残基和X 2 是在C α 侧链上具有芳香残基的α－氨基酸,或者选自Dab,Dpr,Dpm,His,(Bzl)HyPro,噻吩基－Ala,环己基－Ala和叔丁基－Ala的氨基酸单元,所述序列的残基Lys相应于天然抑生长素－14的残基Lys 9 。

Compositions containing super-hydrophilic-amphiphilic copolymers and methods for use thereof

FIELD: hygiene. SUBSTANCE: invention relates to personal hygiene and concerns a composition containing a superhydrophilic amphiphilic copolymer that is a starch-based polysaccharide derived from potato or tapioca modified with dodecenyl succinic anhydride and a carrier, wherein superhydrophilic amphiphilic copolymer has a mole percent of amphiphilic units that is at least 5 but less than 10 % and a weight average molecular weight that is less than about 200,000. EFFECT: invention provides compositions with low irritant properties. 14 cl, 1 dwg, 49 ex, 21 tbl РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 589 836 C2 (51) МПК A61K 8/73 (2006.01) A61K 31/765 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ (21)(22) Заявка: ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ 2010140937/15, 06.10.2010 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 06.10.2010 Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: (43) Дата публикации заявки: 20.04.2012 Бюл. № 11 (45) Опубликовано: 10.07.2016 Бюл. № 19 (73) Патентообладатель(и): ДЖОНСОН ЭНД ДЖОНСОН КОНЗЬЮМЕР КОМПАНИЗ, ИНК. (US) C 2 2 5 8 9 8 3 6 R U (54) КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ СВЕРХГИДРОФИЛЬНО-АМФИФИЛЬНЫЕ СОПОЛИМЕРЫ, И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ (57) Реферат: Изобретение относится к области личной имеет молярную процентную долю амфифильных гигиены и касается композиции, содержащей звеньев по меньшей мере 5, но менее 10%, и сверхгидрофильно-амфифильный сополимер, средневесовую молекулярную массу менее чем представляющий собой полисахарид крахмала, приблизительно 200000. Изобретение полученный из картофеля или тапиоки, обеспечивает композиции, имеющие низкие модифицированный додеценилянтарным раздражающие свойства. 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 49 ангидридом, и носитель, причем пр., 21 табл. сверхгидрофильно-амфифильный сополимер Стр.: 1 C 2 Адрес для переписки: 129090, Москва, ул.Б.Спасская, 25, строение 3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", А.В.Миц 2 5 8 9 8 3 6 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: US 5783200 A 21.07. ...

Delivery of Solid Drug Compositions

본 발명은 약물이 일단 투여되기만 하면 즉시 분산되도록 환자에게 약물을 비경구 투여하는 방법으로서, 상기 방법은 하기 단계들: The present invention is a method for parenteral administration of a drug to a patient so that the drug is dispersed immediately once the drug is administered, the method comprising the following steps: 50-100 중량%의 약물 및 0-50중량%의 제약학적으로 허용되는 담체로 필수적으로 이루어진(consisting essentially of) 무수의 고형 약물 조성물(anhydrous solid drug composition)을 얻는 단계로서, 상기 약물과 담체는 약물이 비경구 액(parenteral fluids)과 접촉하자마자 조성물로부터 분산되어 액체 제제를 투여했을 때의 약물의 혈중 농도 프로필에 상응하는 약물의 혈중 농도 프로필에 따라 환자의 혈류내로 분포되도록 선정 및 배합하는 것을 특징으로 하고: Obtaining anhydrous solid drug composition consisting essentially of 50-100% by weight of the drug and 0-50% by weight of the pharmaceutically acceptable carrier, wherein the drug and carrier As soon as the drug is contacted with parenteral fluids, it is dispersed from the composition and selected and formulated to be distributed into the bloodstream of the patient according to the blood profile of the drug corresponding to the blood profile of the drug when the liquid formulation is administered. With: 상기 고형약물 조성물을 환자의 비경구 액내로 도입하는 단계를 포함함을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다. The method comprises the step of introducing the solid drug composition into the parenteral fluid of the patient.

Composition for sustained release of human growth hormone

本发明涉及延续释放人生长激素(hGH)的组合物以及所述组合物的制备及使用方法。本发明的延续释放组合物包括生物学相容的聚合物以及生物活性并稳定的人生长激素的颗粒，其中，所述的颗粒被分散在所述的生物学相容的聚合物内。本发明的制备延续释放生物学活性hGH的组合物的方法包括将生物学相容的聚合物溶于聚合物溶液中，得到聚合物溶液，将生物学活性并金属阳离子稳定的hGH颗粒分散于该聚合物溶液中，再将聚合物固化，形成含有分散的所述hGH颗粒的聚合物基质。本发明组合物的使用方法是给对象提供治疗有效血液水平剂量的生物学活性非凝集体hGH来实现一段时间的延续释放。采用本方法，就可以给对象提供有效剂量的本发明的延续释放组合物。本发明延续释放组合物的使用方法是给对象提供治疗有效血液水平剂量的生物学活性非凝集体hGH来实现一段时间的延续释放。

Dipeptidyl peptidase inhibitors

다음 화학식을 갖는, DPP-IV 및 기타 S9에 대해 사용가능한 화합물, 약제, 키트 및 방법이 제공된다: 식 중, Q는 CO, CS, SO, SO 2 , 또는 C=NR 9 중에서 선택되고; R, R 2 , R 3 및 R 4 는 명세서에 정의된 바와 같다. DPP-IV, 디펩티딜 펩티다제 억제제

Conjugates of cytotoxic agents with peptides

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to cytotoxic compounds of directed action and methods for therapeutic use thereof in treating neoplasm and other diseases. EFFECT: high treatment efficiency. 9 cl, 12 tbl, 31 ex, 3 dwg РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 457 218 (13) C2 (51) МПК C07K C07K C07D A61K A61K A61P 14/655 7/06 491/22 38/31 38/08 35/00 (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21)(22) Заявка: 2009118961/04, 17.10.2007 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 17.10.2007 (73) Патентообладатель(и): ИПСЕН ФАРМА С.А.С. (FR) (43) Дата публикации заявки: 27.11.2010 Бюл. № 33 2 4 5 7 2 1 8 2 4 5 7 2 1 8 R U (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: WO 2004093807 A2, 04.11.2004. WO 03028527 A2, 10.04.2003. FUSILIER ET AL.: "An Adjustable Release Rate Linking Strategy for Cytotoxin: Peptide Conjugates", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2003, vol.13, pages 799-803. KAWATO ET AL.: "Intracellular Roles of SN-38, a Metabolism of the Camptothecin Derivative CPT-11, in the Antitumor (см. прод.) C 2 C 2 (45) Опубликовано: 27.07.2012 Бюл. № 21 (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 20.05.2009 (86) Заявка PCT: US 2007/022179 (17.10.2007) (87) Публикация заявки РСТ: WO 2008/051421 (02.05.2008) Адрес для переписки: 129090, Москва, ул. Б.Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Е.Е.Назиной, рег.№ 517 (54) КОНЪЮГАТЫ ЦИТОТОКСИЧЕСКИХ СРЕДСТВ С ПЕПТИДАМИ (57) Реферат: Настоящее изобретение относится к цитотоксическим соединениям направленного действия и способам их терапевтического применения для лечения неоплазии и других заболеваний. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 12 табл., 31 пр.; 3 ил. (56) (продолжение): Effect of CPT-11", CANCER RESEARCH 1991, vol.51, pages 4187-4191. MOODY ET AL.: "CamptothecinÑòð.: 1 ru R U Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: 20.10.2006 US 60/853,140 ...

Compositions and methods for improving somatostatin immunogenicity in treating growth hormone and insulin-like growth factor deficiency

Группа изобретений относится к медицине и касается способов лечения дефицита гормона роста или инсулиноподобного фактора роста 1 у пациента, включающих введение иммуногенного количества вакцины, содержащей химерный полипептид соматостатина-14, связанный с инактивированной хлорамфениколацетилтрансферазой (САТ), и адъювант; вакцины для лечения пациента, имеющего дефицит гормона роста или инсулиноподобного фактора роста 1; способа лечения ожирения у пациента, включающего введение иммуногенного количества вакцины. Группа изобретений обеспечивает иммуногенность для соматостатина и повышенное высвобождение эндогенно продуцируемого гормона роста и/или инсулиноподобного фактора роста 1. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 8 пр., 6 ил., 2 табл. РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (51) МПК A61K 38/10 A61K 39/00 A61P 3/04 A61P 3/10 A61P 5/06 A61P 9/00 (13) 2 519 051 C2 (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ (21)(22) Заявка: ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ 2011100105/15, 24.06.2009 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 24.06.2009 Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: (72) Автор(ы): Кейт Н. ХАФФЕР (US), Джеймс ЛАРРИК (US), Эндрью Р. МЕНДЕЛСОН (US) 25.06.2008 US 61/075,656 (43) Дата публикации заявки: 20.07.2012 Бюл. № 20 R U (73) Патентообладатель(и): БРААШ БИОТЕХ ЛЛК (US) (45) Опубликовано: 10.06.2014 Бюл. № 16 C 2 C 2 2006/0025368 A1, 02.02.2006. US 6,316,004 B1, 13.11.2001. US 2005/0238624 A1, 27.10.2005. US 2007/0048860 A1, 01.03.2007. Xie G., et al., Immunomodulatory activity of acidic polysaccharides isolated from Tanacetum vulgare L. Int Immunopharmacol. 2007 Dec 15; 7(13):1639-50. Epub 2007 Sep 5. Vickers MH., et al., (см. прод.) (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 13.01.2011 2 5 1 9 0 5 1 (86) Заявка PCT: R U 2 5 1 9 0 5 1 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: US 2004/0132650 A1, 08.07.2004. US US 2009/048429 (24.06.2009) (87) Публикация заявки PCT: ...

composition and method for preparing a composition

DERIVATIVES OF TETRAHYDROISOQUINOLIL ACETAMIDE FOR USE AS ANTAGONIST OF OREXIN RECEPTORS.

Los compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1, R2, R3, R4 independientemente representan hidrógeno; ciano; halógeno; hidroxilo; alquilo C1-C4; alquenilo C2- C4; alcoxi C1-C4; viniloxi; aliloxi; trifluorometoxi; cicloalquiloxi C3-C6; o R1 y R2 conjuntamente así como R2 y R3 conjuntamente o R3 y R4 conjuntamente puede formar con el anillo fenilo, al que están unidos, un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxígeno; y R5 representa un grupo fenilo-etilo mono-, di- o trisustituido, sustituido independientemente con alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquenilo C2-C4, trifluorometilo, triflourmetoxi, difluorometoxi o halógeno; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tricyclic benzodiazepines as vasopressin receptor antagonists

본 발명은 증가된 혈관 저항 및 심부전을 포함하는 증상을 치료하기 위한 바소프레신 수용체 길항제로서 유용한 트리사이클릭 벤조디아제핀에 관한 것이다. 본 발명의 트리사이클릭 벤조디아제핀을 포함하는 약제학적 조성물 및 고혈압, 울혈성심부전, 심부전, 관상혈관경련, 심장 허혈, 간 경변, 신 혈관경련, 신부전, 뇌부종 및 허혈, 발작, 혈전증, 및 수분 저류와 같은 증상을 치료하는 방법이 또한 개시되어 있다. The present invention relates to tricyclic benzodiazepines useful as vasopressin receptor antagonists for treating conditions including increased vascular resistance and heart failure. Pharmaceutical compositions comprising the tricyclic benzodiazepines of the present invention and hypertension, congestive heart failure, heart failure, coronary angioplasty, heart ischemia, liver cirrhosis, renal vasospasm, renal failure, cerebral edema and ischemia, seizures, thrombosis, and water retention and Also disclosed are methods of treating the same symptoms.

Patent RU2019126797A3

`”ВУ“” 2019126797” АЗ Дата публикации: 25.02.2020 Форма № 18 ИЗИМ-2011 Федеральная служба по интеллектуальной собственности Федеральное государственное бюджетное учреждение 5 «Федеральный институт промышленной собственности» (ФИПС) ОТЧЕТ О ПОИСКЕ 1. . ИДЕНТИФИКАЦИЯ ЗАЯВКИ Регистрационный номер Дата подачи 2019126797/04(052550) 29.05.2013 Приоритет установлен по дате: [ ] подачи заявки [ ] поступления дополнительных материалов от к ранее поданной заявке № [Х] приоритета 29.05.2013 по первоначальной заявке № 2014152031 из которой данная заявка выделена [ ] подачи первоначальной заявки № из которой данная заявка выделена [ ] подачи ранее поданной заявки № [Х] подачи первой(ых) заявки(ок) в государстве-участнике Парижской конвенции (31) Номер первой(ых) заявки(ок) (32) Дата подачи первой(ых) заявки(ок) (33) Код страны 1. 61/653,539 31.05.2012 05 2. 61/787,686 15.03.2013 05 Название изобретения (полезной модели): [Х] - как заявлено; [ ] - уточненное (см. Примечания) СОСТАВЫ ТВЕРДЫХ ДОЗИРОВАННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ АНТАГОНИСТА ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА Заявитель: МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП., ЦЗ 2. ЕДИНСТВО ИЗОБРЕТЕНИЯ [Х] соблюдено [ ] не соблюдено. Пояснения: см. Примечания 3. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ: [Х] приняты во внимание все пункты (см. п см. Примечания [ ] приняты во внимание следующие пункты: [ ] принята во внимание измененная формула изобретения (см. Примечания) 4. КЛАССИФИКАЦИЯ ОБЪЕКТА ИЗОБРЕТЕНИЯ (ПОЛЕЗНОЙ МОДЕЛИ) (Указываются индексы МПК и индикатор текущей версии) Аб1К 31/551 (2006.01) Аб/1К 47/32 (2006.01) Аб1К 47/00 (2006.01) Аб1Р 25/20 (2006.01) 5. ОБЛАСТЬ ПОИСКА 5.1 Проверенный минимум документации РСТ (указывается индексами МПК) Аб1К 31/55-31/554, Аб1К 47/00-47/44, Аб1К 9/00, Аб1Р 25/00-25/20 5.2 Другая проверенная документация в той мере, в какой она включена в поисковые подборки: 5.3 Электронные базы данных, использованные при поиске (название базы, и если, возможно, поисковые термины): СТРО, СМГРА, СветФр$, РЕРАТБ пе, РУУРТ, Е-Га6гагу, ЕАРАТГ, Езрасепеё, Соозе, ...

Imidazopyrrolopyrazine derivatives, useful for treatment of diseases, caused by abnormal activity of proteinkinases jak1, jak3 or syk

FIELD: medicine, pharmaceutics. SUBSTANCE: invention relates to the field of organic chemistry, namely to a novel imidazopyrrolopyrazine derivative of formula and to its pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or isomer, where R 1 , R 2 and R 5 represent H; R 3 represents (C 3 -C 6 )cycloalkyl, substituted with one group, independently selected from CH 2 NH 2 or NH 2 ; or R 3 represents -A-D-E-G, where: A represents a bond or -N(R a )C(O)-R e -; D represents (C 1 -C 3 )alkylene, bound by a bridge bond (C 8 )cycloalkylene, (C 4 -C 6 )cycloalkylene, substituted with one substituent, selected from (C 1 -C 3 )alkyl; (C 4 -C 5 )monoheterocyclylene, optionally substituted with one substituent, selected from (C 1 -C 3 )alkyl, where monoheterocyclylene contains 1-2 heteroatoms, independently selected from carbon or oxygen atoms; E represents a bond, -R e , -R e -C(O)-R e -, -R e -O-R e -, -R e -N(R a )-R e -, -R e -N(R a )C(O)-R e -, -R e C(O)N(R a )R e -, -R e -N(R a )S(O) 2 -R e - or -R e -N(R a )S(O) 2 N(R a )-R e -; where in all cases E is bound either with a carbon atom or with a nitrogen atom in D; G represents hydrogen, -N(R a )(R b ), -(C 1 -C 6 )alkyl, optionally substituted with 1-3 substituents, independently selected from a halogen, hydroxyl or cyano; (C 3 -C 6 )monocycloalkyl, optionally substituted with 1-2 substituents, independently selected from a halogen, cyano, monocyclic (C 3 -C 5 )heteroaryl, optionally substituted with one substituent, independently selected from cyano, where heteroaryl contains 2 heteroatoms, independently selected from nitrogen atoms; (C 3 -C 5 )monoheterocyclyl, optionally substituted with 1 or 2 substituents, independently selected from methyl, -CF 3 , halogen or CH 2 CN, where monoheterocyclyl contains 1-2 heteroatoms, independently selected from nitrogen or oxygen atoms; (C 6 )aryl, optionally substituted with 1-2 substituents, independently selected from a halogen or cyano; where in the fragment, containing -N(R a )(R b ...

Compositions comprising superhydrophilic amphiphilic copolymers and methods of use thereof

초친수성 양친매성 공중합체 및 담체를 포함하는 조성물, 및 양친매성 공중합체, 미셀 증점제 및 담체를 포함하는 조성물이 제공된다. There is provided a composition comprising a superhydrophilic amphiphilic copolymer and a carrier, and a composition comprising an amphipathic copolymer, a micellar thickener and a carrier.

Tetrahydroisoquinolyl acetamide derivatives for use as orexin receptor antagonists

本发明涉及新型乙酰胺衍生物及其作为有效成分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关方面包括这些化合物的制备方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，及其作为阿立新受体拮抗剂的应用。

Peptide vectores

본 발명은 표적화된 세포독성 화합물 및 그의 종양 및 기타 증상의 치료용 용도에 관한 방법을 특징으로 한다. The invention features a method for the targeted cytotoxic compound and its use for the treatment of tumors and other symptoms. 표적화 세포독성 화합물, 종양, 세포증식, 아미노산, 펩티드. Targeting cytotoxic compounds, tumors, cell proliferation, amino acids, peptides.

Dipeptidyl peptidase inhibitors

本发明提供了用于DPP‑IV和其他S9蛋白酶的化合物、药物、药盒和方法，包括式I化合物： 其中M是N或CR 4 ；Q 1 和Q 2 各自独立地选自下组：CO、SO、SO 2 和C＝NR 9 ；每一R 1 、R 2 、R 3 、R 4 和R 9 是如本文所定义的。

Compositions of gnrh related compounds and processes of preparation

The present invention provides compositions of GnRH related compounds that are suitable for oral administration, injectable administration and other forms of administration wherein the gelling characteristics of the composition are a factor. The compositions of the present invention comprise a therapeutically effective amount of one or more GnRH related compound, and a sufficient amount of at least one anti-gelling agents to reduce the gelation of the GnRH related compound. The present invention also provides processes for preparation of a composition of one or more GnRH related compound, wherein the process comprises mixing the GnRH related compound with one or more anti-gelling agents, wherein the anti-gelling agent comprises a medium chain fatty acid salt, or an ester, an ether, or a derivative of a medium chain fatty acid and has a carbon chain length of from about 4 to about 20 carbon atoms or is a surface active agent.

Compositions of solid dosage forms of an orexin receptor antagonist

FIELD: pharmaceuticals.SUBSTANCE: present invention refers to a pharmaceutical composition containing 5 mg, 10 mg, 15 mg or 20 mg of suvorexant in amorphous form and a polymer which increases concentration of suvorexant, which is copovidone. Suvorexant pharmaceutical composition may additionally contain lactose, microcrystalline cellulose, sodium croscarmellose and magnesium stearate. Pharmaceutical composition is produced by extrusion of hot melt of mixture containing suvorexant and copovidone.EFFECT: technical result consists in reducing the effect of food when the preparation suvorexant is introduced with food with high fat content.5 cl, 5 dwg, 3 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 699 358 C2 (51) МПК A61K 31/551 (2006.01) A61K 47/30 (2006.01) A61K 47/00 (2006.01) A61P 25/20 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК A61K 31/551 (2019.05); A61K 9/0053 (2019.05); A61K 9/20 (2019.05); A61K 9/2018 (2019.05); A61K 9/2027 (2019.05); A61K 9/2054 (2019.05); A61K 9/2095 (2019.05); A61P 25/20 (2019.05) (21)(22) Заявка: 2014152031, 29.05.2013 29.05.2013 (73) Патентообладатель(и): МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US) Дата регистрации: 05.09.2019 31.05.2012 US 61/653,539; 15.03.2013 US 61/787,686 (43) Дата публикации заявки: 20.07.2016 Бюл. № 20 (45) Опубликовано: 05.09.2019 Бюл. № 25 C 2 C 2 (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 31.12.2014 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: US 7951797 B2, 31.05.2011. US 8026286 B2, 27.09.2011. US 2010/0227903 A1, 09.09.2010. Christopher D. Cox et al. "Discovery of the Dual Orexin Receptod Antagonist [(7R)-4-(5-Chloro1,3-benzoxazol-2-yl)-7-methyl-1,4-diazepan-1yl][5-methyl-2-(2H-1,2.3-triazol-2yl)phenyl]methanone (MK-4305) for the Treatment of Insomnia", J.Med.Chem. 2010, 53, (см. прод.) (86) Заявка PCT: US 2013/042959 (29.05.2013) 2 6 9 9 3 5 8 (87) Публикация заявки PCT: R U 2 6 9 9 3 5 8 Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: ...

Somatostatin analogs

Bicyclic somatostatin analogs and pharmaceutically acceptable non-toxic acid addition salts thereof are prepared by the solid phase method. These analogs have the property of inhibiting the release of insulin, glucagon and growth hormone in humans and animals. The compounds are particularly useful in the treatment of diabetes. Due to the bicyclic structure, these analogs are resistant to enzymatic metabolism and have a longer duration of activity.

Therapeutic peptide derivatives

Peptide derivatives.

SOMATOSTATIN PEPTIDES BEARING AT LEAST ONE CHELATING GROUP FOR A DETECTABLE ELEMENT, SAID CHELATING GROUP BEING LINKED TO AN AMINO GROUP OF SAID PEPTIDE, AND SAID AMINO GROUP HAVING NO SIGNIFICANT BINDING AFFINITY FOR SOMATOSTATIN RECEPTORS, IN FREE OR SALT FORM, ARE COMPLEXED WITH A DETECTABLE ELEMENT AND AS SUCH ARE USEFUL AS A PHARMACEUTICAL, E.G. A RADIOPHARMACEUTICAL FOR IN VIVO IMAGING OF SOMATOSTATIN RECEPTOR POSITIVE TUMORS OR FOR THERAPY.

Compounds having somatostatin-like activity useful for the manufacture of local anti-inflammatory compositions

Compounds having somatostatin-like activity have been found to be useful for the manufacture of local anti-inflammatory agents in the treatment of such conditions as, for example, psoriasis, eczema, seborrhea, and other localized inflammatory and allergic conditions. Particularly useful are cyclic and bridged somatostatin analogs.

Combination of somatostatin-analogs with different selectivity for human somatostatin receptor subtypes

The present invention relates to a combination of two or more Somatostatin (SRIF) peptidomimetics (also referred to as Somatostatin- or SRIF-analogs) which have different selectivity for the human somatostatin receptor subtypes SSTR2 and SSTR5, the use of such combination in the treatment of a disease mediated by activation of somatostatin receptors, and to pharmaceutical compositions comprising such a combination.

Ionic molecular conjugates of biodegradable polyesters and bioactive polypeptides

Disclosed is a sustained release pharmaceutical composition. The composition includes a polyester containing a free COOH group ionically conjugated with a bioactive polypeptide comprising at least one effective ionogenic amine, wherein at least 50 % by weight, of the polypeptide present in the composition is ionically conjugated to the polyester.

Ionic molecular conjugates of biodegradable polyesters and bioactive polypeptides

Disclosed is a sustained release pharmaceutical composition. The composition includes a polyester containing a free COOH group ionically conjugated with a bioactive polypeptide comprising at least one effective ionogenic amine, wherein at least 50% by weight of the polypeptide present in the composition is ionically conjugated to the polyester.

Ionic molecular conjugates of biodegradable polyesters and bioactive polypeptides

Disclosed is a sustained release pharmaceutical composition. The composition includes a polyester containing a free COOH group ionically conjugated with a bioactive polypeptide comprising at least one effective ionogenic amine, wherein at least 50 % by weight, of the polypeptide present in the composition is ionically conjugated to the polyester.

Delayed-release preparations of water-soluble peptides

A sustained release formulation of a peptide drug compound, preferably a somatostatin like octreotide, e.g. as a pamoate salt. The drug compound is present in a polymeric carrier, preferably a polylactide-co-glycolide especially a poly(lactide-co-glycolide)glucose. The formulation is preferably a depot formulation in the form of a monolithic microparticle.

Process for preparing microparticles for slow release of water-soluble peptides and preparations thereof.

USE OF NEW LIGANDS OF HFGAN72 NEUROPEPTIDE REPECTOR AND ITS ANTAGONISTS IN THERAPY

Pharmacologically active peptide conjugates having a reduced tendency towards enzymatic hydrolysis

The invention is directed to a pharmacologically active peptide conjugate having a reduced tendency towards enzymatic cleavage comprising a pharmacologically active peptide sequence (X) and a stabilising peptide sequence (Z) of 4-20 amino acid residues covalently bound to X.

GROWTH HORMONE RECEPTOR MODULATORS

А 2016102833 ко РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) а РЦ (11) О са о 02) А 5х < \ < х © & а О С 5% 7 Е (50) МПК С12М 15/1 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ЗАЯВКА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ (21)(22) Заявка: 2016102833, 01.07.2014 (71) Заявитель(и): ИОНИС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. Приоритет(ы): (0$) (30) Конвенционный приоритет: 02.07.2013 9$ 61/842,302 (72) Автор(ы): (43) Дата публикации заявки: 07.08.2017 Бюл. № 22 АН М 05 (85) Дата начала рассмотрения заявки РСТ на БУИ Хунх-Хоа (05) национальной фазе: 02.02.2016 (86) Заявка РСТ: 0$ 2014/045088 (01.07.2014) (87) Публикация заявки РСТ: УГО 2015/002971 (08.01.2015) Адрес для переписки: 119019, Москва, Гоголевский б-р, 11, этаж 3, "Гоулингз Интернэшнл Инк.", Карпенко Оксана Юрьевна (54) МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРА ГОРМОНА РОСТА (57) Формула изобретения 1. Соединение, содержащее модифицированный олигонуклеотид длиной 10-30 связанных нуклеозидов, отличающееся тем, что модифицированный олигонуклеотид имеет последовательность нуклеотидных оснований, содержащую часть из по меньшей мере 8 непрерывных нуклеотидных оснований, на 100% комплементарную относительно равной по длине части нуклеотидных оснований 153831-154112, 153001-153026, 155591- 155616, 159216-159267, 72107-72241, 213425-213440 или 248223-248363 нуклеиновой кислоты рецептора гормона роста, имеющей последовательность нуклеотидных оснований ЗЕО Ш МО: 2, при этом последовательность нуклеотидных оснований модифицированного олигонуклеотида по меньшей мере на 90% комплементарна ЗЕО Ш МО: 2. 2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что модифицированный олигонуклеотид: (1) комплементарен в пределах нуклеотидов 153921-153940, 153004-153019, 155594- 155613, 155597-155612, 159252-159267, 72107-72126, 213425-213440 или 248233-248248 нуклеиновой кислоты рецептора гормона роста, имеющей последовательность нуклеотидных оснований эЕО Ш №0: 2; или (11) на 100% комплементарен ЕО Ш №О: 2. 3. Соединение по п. 1 или 2, отличающееся тем, что модифицированный олигонуклеотид: (1) ...

Delivery of solid drug compositions

本发明为一种对患者非胃肠给药的一种方法。通过得到无水固体药物组合物，该组合物主要由药物和重量比占至多50%的药物可接受的载体组成。这种组合物一经给予药物可立即弥散出。在选择与组合药物和载体时应使组合物在接触到非胃肠体液后药可从中弥散出，并且使药物在病人血中血药浓度水平分布方式与该药物的液体制剂给药时在血中血药浓度水平分布的方式相当，并且固体药物组合物应注入病人的非胃肠体液中。

Ionic molecular conjugates of biodegradable polyesters and bioactive polypeptides

本发明公开了一种持续释放的药物组合物。该组合物包括含与生物活性多肽离子共轭的游离COOH基团的聚酯,该多肽含有至少一种有效的离子型胺,其中组合物中至少50重量%的多肽与聚酯进行离子共轭。

Combination of somatostatin analogues with varied selectivity with regard to human somatostatin receptors subtypes

FIELD: medicine, pharmaceutics. SUBSTANCE: invention relates to the field of pharmacology and represents a combination for hyperglycaemia reduction and includes at least two different somatostatin (SRIF) analogues where one SRIF analogue is octreotide while the other SRIF analogue is pasireotide; every time the active ingredients are present in the composition in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt, optionally - mixed with at least one pharmaceutically acceptable for joint, separate or sequential application. EFFECT: invention ensures reduction of the side effect caused by pasireotide ie considerable hyperglycaemia reduction. 6 cl, 4 dwg РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 451 520 (13) C2 (51) МПК A61K 38/31 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21)(22) Заявка: 2008136073/15, 07.02.2007 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 07.02.2007 (73) Патентообладатель(и): НОВАРТИС АГ (CH) R U Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: 09.02.2006 GB 0602639.7 (72) Автор(ы): ШМИД Герберт (DE) (43) Дата публикации заявки: 20.03.2010 Бюл. № 8 2 4 5 1 5 2 0 (45) Опубликовано: 27.05.2012 Бюл. № 15 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: WO 2005041901 А2, 12.05.2005. US 2004198653 A1, 07.10.2004. US 2003153494 A1, 14.08.2003. RU 2207850 C2, 30.01.1999. 2 4 5 1 5 2 0 R U (86) Заявка PCT: EP 2007/001036 (07.02.2007) C 2 C 2 (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 09.09.2008 (87) Публикация заявки РСТ: WO 2007/096055 (30.08.2007) Адрес для переписки: 101000, Москва, М. Златоустинский пер., д. 10, кв. 15, "ЕВРОМАРКПАТ", пат.пов. И.А. Веселицкой, рег. № 0011 (54) КОМБИНАЦИЯ АНАЛОГОВ СОМАТОСТАТИНА С РАЗЛИЧНОЙ СЕЛЕКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПОДТИПОВ РЕЦЕПТОРОВ СОМАТОСТАТИНА ЧЕЛОВЕКА (57) Реферат: Изобретение относится к области фармакологии и представляет собой комбинацию для снижения гипергликемии, включающую, по крайней мере, два ...

Combination of somatostatin-analogs with different selectivity for human somatostatin receptor subtypes

본 발명은 인간 소마토스타틴 수용체 아형 SSTR2 및 SSTR5에 대하여 상이한 선택성을 가지는 2종 이상 소마토스타틴 (SRIF) 펩티도모사체 (소마토스타틴- 또는 SRIF-유사체로도 지칭)의 조합물, 그와 같은 조합물의 소마토스타틴 수용체 활성화에 의해 매개되는 질병 치료에서의 용도, 및 그러한 조합물을 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 소마토스타틴 유사체, 옥트레오타이드, 파시레오타이드, 혈당, 말단비대증

Tricyclic compound

一种新的三环化合物。本发明提供式(I)和式(II)的化合物，其药用可接受的盐、前药、生物活性代谢物、立体异构体和异构体，

Methods for making proteins containing free cysteine residues

본 발명은 시스테인 차단제에 숙주세포를 노출시키는 것으로 유리 시스테인을 갖는 가용성 단백질의 새로운 제조방법에 관한 것이다. 상기 방법에 의하여 제조된 가용성 단백질은 이후 유효성을 증대시킬 수 있도록 변형가능하다. 상기 변형은 PEG를 부착시켜 PEG화된 단백질을 형성하는 것을 포함한다. The present invention relates to a novel method for preparing soluble proteins having free cysteine by exposing host cells to cysteine blockers. Soluble protein produced by the method is then modifiable to increase its effectiveness. Such modifications include attaching PEG to form PEGylated proteins. 가용성 단백질, 시스테인, 폴리에틸렌 글리콜, 변형 단백질 Soluble Protein, Cysteine, Polyethylene Glycol, Modified Protein

Sustained-release composition and method for its preparing

FIELD: medicine, pharmacy. SUBSTANCE: invention describes a sustained-release composition comprising the following components: (1) a derivative of LH-RH of the formula: 5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NH-C 2 H 5 or its acetate, or its salt taken in the amount from 14% (mas./mas.) to about 24% (mas./mas.) of the total composition mass; (2) 3-hydroxy-2-naphthoic acid or its salt, and (3) polymer of lactic acid or its salt with average-mass molecular mass from 15000 to 50000 Da wherein the content of polymers with molecular mass from 5000 Da or below is 5% by mass or below and wherein the molar ratio of 3-hydroxy-2-naphthoic acid or its salt to derivative of LH-RH or its salt = from 3:4 to 4:3. Also, invention describes a method for preparing the composition and a medicinal preparation comprising the regulated composition. Proposed composition provides the constant release rate for the prolonged time based on inhibition of the parent intensive release of a pharmaceutically active compound. EFFECT: improved and valuable properties of composition. 17 cl, 8 tbl, 22 ex ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß RU (19) (11) 2 301 661 (13) C2 (51) ÌÏÊ A61K A61K A61K A61K A61P 9/22 (2006.01) 47/12 (2006.01) 47/30 (2006.01) 38/10 (2006.01) 15/00 (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÎÏÈÑÀÍÈÅ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈß Ê ÏÀÒÅÍÒÓ (21), (22) Çà âêà: 2004102507/15, 28.06.2002 (30) Êîíâåíöèîííûé ïðèîðèòåò: 29.06.2001 (ïï.1-6, 8, 9, 11-17) JP 2001-199484 06.11.2001 (ïï.7, 10) JP 2001-340993 (73) Ïàòåíòîîáëàäàòåëü(è): ÒÀÊÅÄÀ ÔÀÐÌÀÑÜÞÒÈÊÀË ÊÀÌÏÀÍÈ ËÈÌÈÒÅÄ (JP) R U (24) Äàòà íà÷àëà îòñ÷åòà ñðîêà äåéñòâè ïàòåíòà: 28.06.2002 (72) Àâòîð(û): ßÌÀÌÎÒÎ Êàçóìèòè (JP), ßÌÀÄÀ Àêèêî (JP), ÕÀÒÀ Åñèî (JP) (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 10.03.2005 2 3 0 1 6 6 1 (45) Îïóáëèêîâàíî: 27.06.2007 Áþë. ¹ 18 (56) Ñïèñîê äîêóìåíòîâ, öèòèðîâàííûõ â îò÷åòå î ïîèñêå: ÅÐ 1048301 À1, 02.11.2000. WO 01/05380 À1, 25.01.2001. WO 00/35990 À1, 22.06.2000. (85) Äàòà ïåðåâîäà çà âêè PCT ...

SOLID FORMS OF (R)-1-(2,2-DIFLUOROBENZO[d][1,3]DIOXOL-5-YL)-N-(2,3-DIHYDROXYPROPYL)-6-FLUORO-2-(1-HYDROXY-2-METHYLPROPAN-2-YL)-1H-INDOL-5-YL)CYCLOPROPANE CARBOXAMIDE

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to solid forms of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropane carboxamide (compound 1) in a substantially crystalline form (form A), where form A is characterised by one or more peaks at 19.3-19.7 degrees, 21.5-21.9 degrees and 16.9-17.3 degrees in X-ray powder diffraction, obtained using Cu K alpha-radiation, or an amorphous form, which is in the form of a dry sprayed dispersion, pharmaceutical compositions thereof and treatment methods. EFFECT: improved properties. 82 cl, 19 dwg, 13 tbl РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 573 830 C2 (51) МПК C07D 405/12 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ 2012145295/04, 25.03.2011 (21)(22) Заявка: (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 25.03.2011 Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: US US US US 61/317,376; 61/319,953; 61/321,636; 61/321,561 (73) Патентообладатель(и): ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US) (45) Опубликовано: 27.01.2016 Бюл. № 3 (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 25.10.2012 C 2 C 2 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: US 20090131492 A1 21.05.2009. Caira M.R.,"Crystalline Polymorfphism of Organic Compounds", Topics in Current Chemistry,Springer,Berlin, v.198, 1998. RU 2002123882 A 20.03.2004. (86) Заявка PCT: 2 5 7 3 8 3 0 US 2011/030032 (25.03.2011) R U 2 5 7 3 8 3 0 (43) Дата публикации заявки: 27.04.2014 Бюл. № 12 R U 25.03.2010 01.04.2010 07.04.2010 07.04.2010 (72) Автор(ы): КЕСХАВАРЗ-СХОКРИ Али (US), ЧЖАН Бэйли (US), АЛКАСИО Тим Эдвард (US), ЛИ Элейн Чунгмин (US), ЧЖАН Юэган (US), КРАВЕЦ Мариуш (US) (87) Публикация заявки PCT: WO 2011/119984 (29.09.2011) Адрес для переписки: 129090, Москва, ул. Б. Спасская, 25, строение 3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры" (54) ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-( ...

Pharmaceutical compositions containing hgh for oral administration

FIELD: medicine, pharmaceutics. SUBSTANCE: group of inventions refers to medicine, and concerns a pharmaceutical composition for treating hGH deficiency in the form of a solid oral dosage form which contains human growth hormone (hGH) and N(5-chlorsalicyloyl)-8-aminocaprylic acid (5-CNAC); a method of treating hGH deficiency which involves administering the above pharmaceutical composition into the patient. EFFECT: group of inventions provides rapid absorption of hGH and good acceptability. 10 cl, 2 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 493 868 (13) C2 (51) МПК A61K 38/27 (2006.01) A61K 47/00 (2006.01) A61P 5/06 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21)(22) Заявка: 2009111391/15, 28.08.2007 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 28.08.2007 (73) Патентообладатель(и): НОВАРТИС АГ (CH) (43) Дата публикации заявки: 10.10.2010 Бюл. № 28 C 2 2 4 9 3 8 6 8 R U C 2 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: US 5,773,647 А, 30.06.1998. WO 2005/027894 А1, 31.03.2005. WO 99/01151 А1, 14.01.1999. WO 2005/004900 А1, 20.01.2005. WO 2004/006907 А1, 22.01.2004. WO 03/015822 А1, 27.02.2003. Miyabayashi M., et al., Myelodysplastic syndrome during recombinant human growth hormone supplementation after treatment for neuroblastoma. Pediatr Hematol Oncol. 1996 Nov-Dec; 13(6):571-5. RU 2161502 C2, 10.01.2001. (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 31.03.2009 (86) Заявка PCT: US 2007/076932 (28.08.2007) (87) Публикация заявки РСТ: WO 2008/027854 (06.03.2008) Адрес для переписки: 129090, Москва, ул. Б.Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Е.Е.Назиной (54) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ чГР, ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ (57) Реферат: Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической композиции для лечения дефицита чГР в виде твердой оральной дозированной формы, которая включает гормон роста человека (чГР) и N(5- ...

5-sulfanyl-4h-1,2,4-triazole derivatives and their use as a medicament

本发明涉及式(I)的新5－硫烷基－4－1，2，4－三唑衍生物，其中R 1 、R 2 和R 3 代表不同的基团，本发明还涉及采用平行的液相合成方法制备这些化合物的方法。这些化合物对生长激素的某些受体亚型具有良好的亲合性，因此，可以用于治疗涉及一种或多种生长激素受体的病变或疾病。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，以及它们在制备药物中的应用。

Ionic molecular conjugates of biodegradable complex polyesters and bioactive polypeptides

FIELD: organic chemistry, polypeptides. SUBSTANCE: invention relates to complex polyester comprising one or more free carboxylic groups and characterizing by the ratio of carboxyl and hydroxyl group above 1. This complex polyester represents copolymer of ε-caprolactone and glycolide taken in their ratio = (90-99):(1-10), respectively, that is prepared in the presence of citric acid as an initiating agent. Also, invention relates to variant of complex polyester and variants of composition containing complex polyester. Invention provides preparing compositions wherein biocompatible, biodegradable complex polyester is joined chemically with oligopeptides, polypeptides, peptides and/or proteins in the form of homogenous ionic product. Except for, compositions can be optimized easily for conferring functional properties for the large charge of therapeutically active polypeptide. EFFECT: valuable biological and medicinal properties of conjugates. 24 cl, 6 tbl, 3 dwg, 24 ex рзэ9Эд$ сс ПЧ сэ характеризующемуся РОССИЙСКОЕ АГЕНТСТВО ПО ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (19) ВИ” 2 237 681 ' (51) МПК? 13) С2 47/148 С 08 С 63/08, 63/64, А 61 К 12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ (21), (22) Заявка: 2001123690/04, 26.01.2000 (24) Дата начала действия патента: 26.01.200011.1-24 (30) Приоритет: 26.01.1999 Ш$ 09/237,405 (43) Дата публикации заявки: 20.06.2003 (45) Дата публикации: 10.10.2004 (56) Ссылки: МО 9415587 А2, 21.07.1994. \/О 9739738 А_2, 30.10.1997. ЗЧ 1685952 АЛ, 23.10.1991. (85) Дата перевода заявки РСТ на национальную фазу: 27.08.2001 (86) Заявка РСТ: 1$ 0001753 (26.01.2000) (87) Публикация РСТ: М/О 00/43435 (27.07.2000) (98) Адрес для переписки: 129010, Москва, ул. Б.Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Е.Е .Назиной (72) Изобретатель: ШЕЛЕБИ Шелеби В. (4$), ДЖЕКСОН Стивен А. (4$), МОРО Жак-Пьер (9$) (73) Патентообладатель: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д'АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК САС (ЕВ), ПОЛИ-МЕД, ИНК. (4$) (74) ...

Methods for delivery therapeutic compounds across the blood-brain barrier

The present invention relates to amphiphilic drug-oligomer conjugates capable of traversing the blood-brain barrier (“BBB”) and to methods of making and using such conjugates. An amphiphilic drug-oligomer conjugates comprise a therapeutic compound conjugated to an oligomer, wherein the oligomer comprises a lipophilic moiety coupled to a hydrophilic moiety. The conjugates of the invention further comprise therapeutic agents such as proteins, peptides, nucleosides, nucleotides, antiviral agents, antineoplastic agents, antibiotics, etc., and prodrugs, precursors, derivatives and intermediates thereof, chemically coupled to amphiphilic oligomers.

Sustained release preparation of water soluble peptide