Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 49082. Отображено 200.
10-12-2002 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЙ ИБАНДРОНАТ

Номер: RU2193881C2

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическим препаратам ибандроната или его физиологически приемлемым солям для орального применения, и представляет собой лекарственное средство для лечения гиперкальциемии, остеопороза, остеолиза опухоли, болезни Педжета. Изобретение представляет собой нерезистентные к желудочному соку покрытые пленкой таблетки ибандроната, которые высвобождают по меньшей мере 30% содержащейся дозы активнодействующего вещества при контакте с водной средой при рН от 1 до 7,4 в течение 2 ч. Предлагаемое средство позволяет снизить побочные эффекты, в частности предотвратить эзофагит. 8 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
20-08-2008 дата публикации

НОВЫЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОАТОМ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2331645C2

Настоящее изобретение относится к новым, содержащим гетероатом тетрациклическим соединениям. Соединения изобретения являются применимыми при лечении и/или профилактике нарушений, ассоциированных с истощением эстрогена, таких как приступообразные ощущения жара, вагинальная сухость, остеопения и остеопороз; гормон-чувствительных раковых заболеваний и гиперплазии молочной железы, эндометрия, шейки матки и простаты; эндометриоза, фиброза матки и остеоартрита и в качестве контрацептивных агентов, применяемых либо отдельно, либо в комбинации с прогестогеном или антагонистом прогестогена. 5 н.п. ф-лы, 8 табл.

Подробнее
10-07-2008 дата публикации

ИНДОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2328483C2
Принадлежит: МЕРК ЭНД КО., ИНК. (US)

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает (a) -Х-арил-Y-Z и (b) -Х-гетероарил-Y-Z, где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А; арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, содержащую один гетероатом, независимо выбираемый из N или О, где моноциклическое кольцо или каждое кольцо бициклической кольцевой структуры означает 5-6-членное кольцо; Х означает связь, СН2, СН(СН3) и С(СН3)2; Y означает -СН=СН-, -СН(ОН)СН(ОН)-, -OCR7R8-, -SCR7R8- и -CH2CR5R6-; Z означает -СО2Н, тетразол; А означает С1-4алкил, -ОС1-4алкил и галоген, где алкил, и -Оалкил, каждый необязательно замещен 1-5 галогенами; R5, R6, R7 и R8, каждый независимо означает Н, С1-C5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил, где С1-С5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил необязательно замещены 1-5 ...

Подробнее
20-12-2002 дата публикации

НОВЫЕ БЕЛКИ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ТАКИХ БЕЛКОВ

Номер: RU2194714C2

Изобретение относится к белку, характеризуемому следующими свойствами: (а) молекулярной массой при электрофорезе в полиакриламидном геле в присутствии ДСН (SDS-PAGE), составляющей приблизительно 60 кД в условиях восстановления, приблизительно 60 кД и 120 кД в невосстанавливающих условиях; (б) высокой аффинностью к катионообменной колонке и к колонке с гепарином; (в) биологической активностью ингибирования дифференцировки и/или созревания остеокластов, причем указанная активность снижается при нагревании при 70oС в течение 10 мин или при 56oС в течение 30 мин, указанная активность теряется при нагревании при 90oС в течение 10 мин; (г) внутренними аминокислотными последовательностями, представленными в SEQ ID NO: 1, 2 и 3, и (д) необязательно имеющему N-концевые аминокислотные последовательности, представленные в SEQ ID NO: 7; способу получения таких белков путем культивирования человеческих фибробластов; очистки белка путем сочетания колоночной ионообменной хроматографии, колоночной аффинной ...

Подробнее
20-05-2008 дата публикации

6-АЛКОКСИПИРИДОПИРИМИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ МАР р38

Номер: RU2324695C2

Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где Z означает N; X1 означает О или S; R1 означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; R2 означает водород или алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, и R3означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, замещенный группой -ORa, где Ra означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; насыщенный неароматический циклический радикал, содержащий от 3 до 8 атомов в цикле, где один атом в цикле является гетероатомом, выбранным из N или О, а остальные атомы в цикле являются атомами углерода, причем один или два атома углерода необязательно замещены по атому азота группами -С(O)(С1-С6алкокси) или -SO2-С1-С6 алкил. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы MAP р-38. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
20-07-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ БРАДИКИНИНА-B2ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТЕОАРТРОЗА

Номер: RU2329057C2

Изобретение относится к применению пептидов с антагонистическим действием в отношении брадикинина, которые пригодны для получения лекарственных средств для применения в профилактике и лечении заболеваний, на протекание которых влияет увеличенная активность матриксных металлопротеиназ. К заболеваниям относятся дегенеративные заболевания суставов, например остеоартрозы, спондилезы, а также атрофия хряща после травмы сустава или продолжительной неподвижности сустава после повреждения мениска или коленной чашечки или разрыва связок. Изобретение позволяет более эффективно затормозить расщепление матрицы по сравнению с ингибированием только самих ММП, уже высвободившихся или образовавшихся в ткани. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
10-10-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ ИМИНОКИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МАТРИКСНЫХ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ

Номер: RU2335494C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I): и/или все стереоизомерные формы соединения формулы (I), и/или смеси этих форм в любом соотношении, и/или физиологически приемлемая соль соединения формулы (I), причем А означает -(С0-С4)-алкилен; В означает -(С0-С4)-алкилен или остаток -В1-В2-В3-, где В1 означает -(СН2)n-, где n означает целое число ноль; В3 означает -(СН2)m-, где m означает целое число ноль; с тем соответствием, что сумма n и m составляет ноль; и В2 означает -О-; цикл 1 или цикл 2 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают 1) ковалентную связь, 2) -(С6-С14)-арил, который является ароматическим углеводородным остатком с 6-14 атомами углерода в цикле, где указанный арил незамещен или, независимо друг от друга, однозамещен с помощью G, или 3) 4-15-членный гетероцикл, который является циклической системой с 4-15 атомами углерода, которые находятся в одной, двух или трех связанных друг с другом циклических системах и которая содержит одни гетероатом ...

Подробнее
10-05-2002 дата публикации

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ МУТЕИНОВ ЦИТОКИНОВ ДИКОГО ТИПА В КАЧЕСТВЕ ИММУНОГЕНОВ

Номер: RU2182014C2

Изобретение относится к области медицины и касается применения мутеина интерлейкина-6 (IL-6) человека для предотвращения патологического состояния, вызванного избыточной продукцией IL-6. Сущность изобретения состоит в использовании мутеинов специфического цитокина дикого типа, являющихся также антагонистами рецептора последнего, в качестве иммуногенов для индуцирования образования антител, направленных против этого цитокина дикого типа и способных нейтрализовать его, в заболеваниях, вызываемых его избыточным синтезом. Преимущество изобретения заключается в предотвращении состояний, связанных с избыточной продукцией IL-6. 2 с. и 9 з.п. ф-лы, 11 табл., 6 ил.

Подробнее
27-11-2008 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБАМАТНЫМИ ГРУППАМИ ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ

Номер: RU2339638C2
Принадлежит: Байер ХельсКер АГ (DE)

Изобретение относится к замещенным карбаматными группами пиразолпиридинам общей формулы (I) где R1 означает группу -NR3C(=O)OR4, R2 означает атом водорода или NH2, R3 означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, R4 означает алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, а также к их соли, изомерам и гидратам; к способам их получения, лекарственному средству на их основе, а также к применению данных соединений для получения лекарственных средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами, а также лекарственное средство на их основе. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-07-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЯ БИСФОСФОНОВЫХ КИСЛОТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ОСТЕОПОРОЗА

Номер: RU2329809C2

Предложено применение ибандроновой кислоты или ее приемлемых солей для приготовления лекарственных средств для лечения заболеваний, характеризующихся патологически повышенной резорбцией костей, особенно для профилактики и лечения остеопороза. При этом лекарственное средство содержит 50-250 мг указанной кислоты или ее соли, и его вводят орально в течение одних суток в месяц. Изобретение обеспечивает не только снижение ломкости костей, но исключает побочные действия ибандроновой кислоты. 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-03-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ГЕСПЕРИДИНА ИЛИ ОДНОГО ИЗ ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ПРЕДНАЗНАЧЕННОГО ДЛЯ СТИМУЛЯЦИИ КОСТЕОБРАЗОВАНИЯ

Номер: RU2320346C2

Настоящее изобретение касается использования гесперидинового соединения или одного из его производных, выбранного из группы, состоящей из гесперетина, α-гликозил-гесперидина, метилгесперидина, конъюгата гесперетина и сульфата или глюкуронида, в качестве активного соединения, которое стимулирует костеобразование и ингибирует костную резорбцию, для получения композиции, предназначенной для стимуляции костеобразования и/или замедления костной резорбции у человека или животного. Показано снижение костной деминерализации и улучшение биомеханических свойств бедренной кости под действием гесперидина. 18 з.п. ф-лы, 4 табл., 14 ил.

Подробнее
20-02-2011 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СОДЕРЖАЩИЕ НАСЫЩЕННУЮ СВЯЗЫВАЮЩУЮ ГРУППУ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2412181C2
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к N-алкиламидам формулы I, ! где А выбран из таких групп, как -СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН2- и -Y-CH2-CH2-, где Y выбран из О, S и NR11 и Y присоединен к группе Het; Het представляет собой 5-членную или 6-членную моноциклическую ароматическую группу, которая содержит один или два одинаковых или различных элементов гетерокольца, выбранных из N, NR13 и S, и которая может быть замещена одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями R5; X представляет собой одинарную связь; R1 и R2 вместе с группой N-CO, которая их содержит, образуют 4-10-членное моноциклическое или бициклическое, насыщенное или ненасыщенное кольцо, которое помимо атома азота кольца, являющегося частью группы N-CO, может содержать один или два дополнительных элемента гетерокольца, выбранные из N, NR12, О и S, которые могут быть одинаковые или различные, при условии, что два элемента кольца из ряда О и S не могут находиться в соседних положениях кольца, причем кольцо, образованное R1 ...

Подробнее
20-07-2011 дата публикации

АЗОЛОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ КАННАБИНОИДНОГО РЕЦЕПТОРА 1

Номер: RU2424242C2
Принадлежит: АЙРМ ЛЛК (BM)

Изобретение относится к новым соединениям формул Ia, Ic, Ig, Ik и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении каннабиноидного рецептора 1. В формулах Ia, Ic, Ig, Ik R2 выбран из галогена, пиразинила, ! ! ! пиридазинила, пиримидинила, пиридинила, пиридинил-N-оксида и фенила; где указанный пиримидинил, пиридинил, пиридинил-N-оксид, пиразинил и фенил необязательно замещен аминогруппой; R3 выбран из водорода, метилсульфонила, метилсульфоксида и диметиламинокарбонила; R4 выбран из водорода, циано, нитро, карбамимидоила, тетразолила, аминосульфонила, аминокарбонила, метилсульфониламино и метилсульфонила; R6 выбран из водорода, гидроксиэтиламинометила и метилсульфониламинометила. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способам лечения и профилактики заболеваний, опосредованных каннабиноидным рецептором 1, и применению указанных соединений для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения таких заболеваний. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл ...

Подробнее
27-05-2016 дата публикации

АГОНИСТЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ-1, СОДЕРЖАЩЕЙ ДОМЕН ГОМОЛОГИИ-2 SRC, И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ УКАЗАННЫХ АГОНИСТОВ

Номер: RU2584986C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, которые обладают агонистической активностью в отношении протеинтирозинфосфатазы-1, содержащей домен гомологии-2 Src (SHP-1). В формуле I Rи Rнезависимо представляют собой водород, и Rпредставляет собой,,,,илиRнезависимо представляет собой водород, Rпредставляет собой метил, и Rпредставляет собойилиили Rи Rнезависимо представляют собой водород, и Rпредставляет собой. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим указанное соединение, к способу повышения экспрессии в клетке протеинтирозинфосфатазы-1, содержащей домен гомологии-2 Src (SHP-1), способу лечения заболевания или патологического состояния, характеризующегося пониженной экспрессией SHP-1, и к применению указанного соединения для получения лекарственного средства для лечения заболевания или патологического состояния, характеризующегося пониженной экспрессией SHP-1. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 табл., 23 ил., 2 пр.

Подробнее
10-03-2011 дата публикации

РЕЖИМЫ ДОЗИРОВАНИЯ ТРАНС-КЛОМИФЕНА

Номер: RU2413508C2

Предложено применение композиции, по существу состоящей из транс-кломифена или его фармацевтически приемлемой соли, для применения при получении лекарственного средства, которое вводится пациенту мужчине один раз каждые 3-30 суток для лечения гипогонадизма, липодистрофии, доброкачественной гипертрофии простаты или рака простаты (варианты). Показано: продукт устойчиво повышает общий уровень тестостерона до нормального диапазона без аномально высоких пиков. При этом компенсируется один из побочных эффектов воздействия экзогенного тестостерона - снижение уровня биосинтеза ФСГ, вызывающего понижение формирования спермы. Наоборот, продукт применяют для лечения нарушения, связанного с мужским гипогонадизмом и связанными с ним нарушениями, включая уменьшение мышечной массы, ограничение физических возможностей организма, снижение плотности костей, снижение полового влечения, снижение потенции, редукцию доброкачественной гиперплазии простаты и бесплодие. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 табл.

Подробнее
20-03-2011 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА КАК ИНГИБИТОРЫ Rho-КИНАЗЫ

Номер: RU2414467C2
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1-С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С1-С4)алкилом, SO2-(C1-C4) алкилом или N[(С1-С4)алкил]2; и где в группах R4, R6 и R7 ...

Подробнее
20-08-2008 дата публикации

ПИРРОЛТРИАЗИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ

Номер: RU2331640C2

Описываются новые производные пирролтриазина общей формулы I где Х означает О, СО, CO2, NHCO2, CONH; Y означает О или CO2, или Х и/или Y отсутствуют; Z означает О или N, или отсутствует; R1- Н, СН3, галоген; R2- Н, СН3, С2Н5, гидроксиметил, метилпиперазинил, пирролидинилэтил, триазолилметил, триазолилэтил, фенилметил или морфолинилпропил, R3- Н, СН3, С2Н5 или фенил; R4 - фенил, возможно замещенный, индолил, возможно замещенный, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинил, пиридинил, возможно замещенный, бензотриазолил, бензотиазолил, фталазинил, возможно замещенный, пиразолил, возможно замещенный, феноксифенил, индазолил, возможно замещенный, пиразолопиримидин, возможно замещенный, или пиразолопиридин; R5 - водород или метил, или отсутствует, когда Z обозначает О или отсутствует; R6 - Н или N(СН3)2, причем R4 и R5 оба не означают Н, когда Z означает N, и R2 не означает Н, если Х означает NHCO2, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы I ингибируют тирозинкиназную активность рецепторов ...

Подробнее
27-01-2001 дата публикации

D-ТАРТРАТ(-)ЦИС-6(S)-ФЕНИЛ-5(R)-[4-(2-ПИРРОЛИДИН-1-ИЛЭТОКСИ)ФЕНИЛ]-5,6,7,8 -ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИН-2-ОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ПОДДАЮЩИХСЯ ВОЗДЕЙСТВИЮ АГОНИСТОВ ЭСТРОГЕНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2162465C2
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Описан способ получения D-тартрат(-)цис-6(S)-фенил-5(R)-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил] -5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который полезен как агонист эстрогена и может быть использован для предотвращения у млекопитающих состояний, поддающихся воздействию агонистов эстрогена, например остеопороза, сердечно-сосудистого заболевания при гиперлипидермии, заболевания предстательной железы, гиперхолестеролемии, ожирения, рака молочной железы, эндометриоза. 4 с. и 7 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-07-2011 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CCR2B

Номер: RU2423349C2
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим CCR2B антагонистической активностью, и к фармацевтической композиции на их основе. ! , ! где Р представляет собой фенил, возможно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, циано, трифторметила, С1-4алкокси и трифторметилтио, a R2 имеет значения, указанные в формуле изобретения. 2 н. и 14 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-02-2011 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ВИТРОНЕКТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ИХ СОДЕРЖАЩИЕ

Номер: RU2412185C2
Принадлежит: ГАЛАПАГО САС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в форме (R) или (S)-изомеров, индивидуально или в смеси, а также к их физиологически приемлемым солям и гидратам, обладающим свойствами антагониста рецептора витронектина. В формуле (I) ! ! G обозначает Het-NH-CO-, Het-NH-CH2-, Het-; Het обозначает моно- или бициклическую систему, где каждый цикл представляет 5- или 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, причем по меньшей мере одно из колец содержит от 1 до 2 атомов азота в качестве гетероатомов, при этом Het замещен или незамещен группами R9; R1 обозначает Н, (С6-С14)-арил, (С6-С14)арил(С1-С4)алкил; амино, незамещенный, моно- или дизамещенный алкилом и/или ацилом, содержащим от 1 до 4 атомов С; R2 обозначает Н, галоген, нитрогруппу; алкил, содержащий от 1 до 4 атомов С; амино, незамещенный, моно- или дизамещенный алкилом и/или ацилом, содержащим от 1 до 4 атомов С; группу -(CH2)0-2-OR5; R3 обозначает Н, -CO2R5, -SO2R5 или моно-, или бициклическую систему, где каждый цикл ...

Подробнее
27-06-2011 дата публикации

НОВЫЕ ФОСФОРСОДЕРЖАЩИЕ ТИРОМИМЕТИКИ

Номер: RU2422450C2

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы VIII, пригодным в медицине качестве Т3 миметиков: ! ! где G - О, -S(=O)2- или -CH2-; R2 - галоген, алкил, -CF3, -OCF3, алкокси или циано; R3 и R4 - Н, галоген, алкил или -(CRa 2)mарил; Т выбран из -(CRa 2)k-, -CRb=CRb-(CRa 2)n-, -(CRa 2)n-CRb=CRb, -(CRa 2)-CRb=CRb-(CRa 2)-, -O(CRa 2)(CRa 2)n-, -S(CRa 2)(CRa 2)n-, -N(Rc)(CRb 2)(CRa 2)n-, -N(Rb)C(O)(CRa 2)n-, -(CRa 2)nCH(NRbRc)-, -C(O)(CRa 2)m -, -(CRa 2)mC(O)-, -(CRa 2)C(O)(CRa 2)n-, -(CRa 2)nC(O)(CRa 2)- и -C(O)NH(CRb 2)(CRa 2)p-; Ra, Rb, Rc, R1, R6, R7, R8 и R9 - Н, галоген или алкил; или R6 и Т с атомом С образуют 5-6-членное кольцо с 0-2 группами -NRi-, -О- или -S-; Ri - Н, -С(O)алкил, алкил или арил; R5 - ОН, алкокси, -OC(O)Re, -OC(O)ORh, -F, -NHC(O)Re, -NHS(=O)Re, -NHS(=O)2Re, -NHC(S)NH(Rh) или -NHC(O)NH(Rh); Re - алкил, -(CRa 2)n-арил, -(CRa 2)n-циклоалкил или -(CRa 2)n- гетероциклоалкил; Rh - Н или алкил; Х -Р(O)YR11Y'R11; Y и Y' - О или -NRv-; R11 - Н, алкил, -С(Rz)2-ОС(O)Ry, ...

Подробнее
20-08-2011 дата публикации

АНТАГОНИСТИЧЕСКИЕ АНТИТЕЛА К IL-17

Номер: RU2426741C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой IL-17-связывающее антитело или его активный фрагмент. Также представлены конструкция ДНК, кодирующая антитело, способ получения антитела, применение антитела, фармацевтическая композиция, вектор экспрессии. Изобретение может эффективно использоваться для получения лекарственного средства для лечения опосредуемого IL-17 заболевания или нарушения. 13 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 15 табл.

Подробнее
27-09-2005 дата публикации

НОВЫЕ АНАЛОГИ ВИТАМИНА D

Номер: RU2261244C2
Принадлежит: ЛЕО ФАРМА А/С (DK)

Изобретение относится к новому соединению формулы I где X означает водород или гидрокси; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, означают водород, (C1-C4)алкил; R3 означает водород, метил, фтор или хлор, и к его способным гидролизоваться in vivo сложным эфирам с фармацевтически приемлемыми кислотами. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью ингибирования пролиферации и промотирования дифференциации клеток, содержащей эффективное количество соединения формулы (I) вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и/или разбавителями; и к применению соединения формулы (I) для приготовления медикамента для лечения или профилактики болезни, характеризующейся аномальной дифференциацией клеток и/или пролиферацией клеток. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
10-09-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ

Номер: RU2260007C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к новым производным амида формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или in vivo расщепляемым сложным эфирам, обладающим свойствами ингибитора продуцирования цитокинов посредством ингибирования действия фермента р38 киназы, и могут быть использованы при лечении различных заболеваний, например воспалительных или аллергических заболеваний. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтической композиции и способу ингибирования продуцирования цитокинов TNFα. Производные амида формулы I соответствуют общей формуле в которой Х является -NHCO- или -CONH-; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 является галогеном, (1-6С)алкокси, N-(1-6С)алкил-ди[(1-6C)алкил]амино-(2-6С)-алкиламино или R1 является гетероциклилом, гетероциклил-(1-6C)алкилом, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6C)алкокси, гетероциклиламино, N-(1-6С)алкилгетероциклиламино, гетероциклил-(1-6C)алкиламино, N-(1-6C)-алкилгетероциклил-(1-6С)алкиламино, гетероциклилкарбониламино, гетероциклилсульфониламино, ...

Подробнее
10-09-2005 дата публикации

НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2260009C2

Настоящее изобретение относится к новым гетероциклическим производным, обладающим ингибирующей кальпаины активностью и/или улавливающей реакционноспособные формы кислорода активностью, формулы (I) где Het означает моноциклический 5-6-членный гетероциклический радикал, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из O или N; A выбирают из А1, А/1, А2 и А3, А4, Х означает -(СН2)n-, -(СН2)n-СО-, -N (R45) -СО- (СН2)n-СО-, -CO-N(R45)-D-CO-, -N(R45)-(СН2)n-СО-, -N(R45)-CO-C(R46R47)-CO-, -О-(СН2)n-СО-, -N (R45) -CO-NH-C (R46R47) -СО-, -CO-N (R45) -С (R46R47) -СО- или -Z-CO-; Y означает -(СН2)p-, -C(R53R54) - (СН2)р-, -С (R53R54)-СО-; R1 означает атом водорода, радикал -OR3 или оксогруппу, R3 означает атом водорода, моноциклический насыщенный 6-членный гетероциклоалкилкарбонил, в котором гетероциклоалкил содержит 2 гетероатома, выбранных из атомов азота или кислорода; C1-C6алкилкарбонил, фенилкарбонил или фенил(C1-C6)алкилкарбонил, возможно замещенный группой -NR4R5; фенилкарбонил или фенил(C1-C6)алкилкарбонил ...

Подробнее
20-06-2001 дата публикации

АНАЛОГИ ВИТАМИНА D, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2169142C2

Изобретение относится к аналогам витамина D формулы I, в которой Q представляет собой С1-С8 гидрокарбиленовый бирадикал; R представляет собой С1-С6 гидрокарбид; выражение гидрокарбид (гидрокарбилен) обозначает радикал (бирадикал), полученный после удаления 1 (2) атома(ов) водорода из неразветвленного, разветвленного или циклического, насыщенного или ненасыщенного углеводорода, или в которой две группы R, взятые вместе с атомом углерода, несущим гидроксильную группу, могут образовывать С3-С8 карбоциклическое кольцо. Описывается также способ их получения, а также способы получения используемых промежуточных продуктов. Соединения обладают иммуномодулирующим и антивоспалительным действием, а также проявляют высокую активность в индуцировании дифференциации и ингибировании нежелательной пролиферации клеток, включая клетки кожи и раковые клетки. 4 с. и 5 з.п.ф-лы, 3 табл.

Подробнее
27-04-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2165928C2
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Описываются новые производные окcазолидинона формулы (I), где R1 обозначает амидинофенил, R3 обозначает Н, А, C1 - C10-алканоил, C1 - C8-алкоксикарбонил, бензоил, нафтоил, C1 - C6 -алкилсульфонил, бензилсульфонил или незамещенный или монозамещенный C1 - C6-алкилом фенилсульфонил, R3 обозначает водород или C1 - C6-алкил, А обозначает алкил с 1 - 16 С-атомами, а а также их физиологически приемлемые соли. Соединения оказывают тормозящее воздействие на привязывание фибриногена к соответствующему рецептору и могут использоваться для лечения тромбозов, остеопорозов, раковых заболеваний, артериосклероза и остеолитических заболеваний. Описываются также способы их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ ее получения. 5 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-01-2008 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ [R-(R*,R*)]-2-(4-ФТОРФЕНИЛ)-БЕТА, ДЕЛЬТА-ДИГИДРОКСИ-5-(1-МЕТИЛЭТИЛ)-3-ФЕНИЛ-4-[(ФЕНИЛАМИНО)КАРБОНИЛ]-1Н-ПИРРОЛ-1-ГЕПТАНОВОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2315755C2

Данное изобретение относится к новым кристаллическим формам [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфенил)-β,δ-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты (свободной кислоты аторвастатина), обозначенным как формы А и В, которые охарактеризованы порошковой рентгенограммой и спектрами ЯМР твердых тел, а также к фармацевтическим композициям на их основе и способу лечения гиперлипидемии и гиперхолестеринемии, остеопороза, доброкачественной гиперплазии простаты и болезни Альцгеймера. 14 н.п. ф-лы, 6 табл., 4 ил.

Подробнее
20-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНГЛИКОЗИДА, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2317300C2

Настоящее изобретение относится к производным тиофенгликозида или их фармацевтически приемлемым солям общей формулы I где R1, R2 - водород, (С1-С6)-алкил, возможно замещенный фтором или фенил, А-(С0-С15)-алкандиил, причем один или несколько С-атомов могут быть заменены на -(С=O)-, -СН=СН-, -СН(ОН)- или -NH-; n означает число от 0 до 4; Cyc1 означает 5-6-членный ненасыщенный цикл, причем один С-атом может быть заменен на S; R3, R4, R5 - водород, F, Cl, Br, J, ОН, NO2, CN, СООН, СОО(С1-С6)-алкил, (С1-С8)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С1-С12-алкокси, НО-(С1-С6)-алкил, S-(С1-С6)-алкил, O-(СН2)0-фенил, или R3 и R4 вместе с соединенными с ними С-атомами образуют 5-7-членный насыщенный, частично или полностью ненасыщенный цикл Сус2, причем 1 или 2 С-атома могут быть заменены на О, R5 - водород. Соединения пригодны в качестве антидиабетических средств. Описаны также лекарственное средство на основе соединений I, способ его получения и применение соединений для получения лекарственного средства для лечения ...

Подробнее
20-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА ИЛИ ФЕНИЛАЦЕТАМИДА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ ТИРЕОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2317287C2

Данное изобретение относится к производные бензамида или фенилацетамида, которые являются лигандами тиреоидных рецепторов, и к способам получения данных соединений. Кроме того, заявляется фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении рецептора тиреоидного гормона, содержащая эффективное количество заявленного соединения или его фармацевтически эффективной соли в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, и способ ее получения. В настоящем изобретении также заявляется способ профилактики, ингибирования или лечения заболевания, которое зависит от экспрессии Т3 регулируемого гена или ассоциировано с нарушением метаболизма, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества заявленного соединения. Целью изобретения является применение соединения для изготовления лекарственного средства для ингибирования или лечения заболевания, которое зависит от экспрессии Т3 регулируемого гена или связанного с нарушением метаболизма ...

Подробнее
10-07-2008 дата публикации

ТРАНСДЕРМАЛЬНАЯ ДОСТАВКА ЛАЗОФОКСИФЕНА

Номер: RU2328276C2

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает трансдермальный препарат, содержащий резервуар для лекарственного средства; эффективное количество лазофоксифена и его фармацевтически приемлемых солей; эффективное количество усилителя проницаемости для лекарственного средства, где усилитель проницаемости для лекарственного средства содержит эффективное количество низшего алканола и эффективное количество моноолеата глицерина. Также описаны устройства введения активного средства. Такие устройства могут находиться в виде матричных пластырей (лекарственное средство в адгезиве) или резервуарных пластырей (лекарственное средство в жидком или полимерном резервуаре с расположенным по периметру в виде полосок или в виде расположенного поверх слоя самоприклеивающимся адгезивом). Кроме того, настоящее изобретение относится к способам лечения или профилактики расстройства, связанного с дефицитом эстрогена. Данное изобретение обеспечивает удобство, непрерывный режим лечения, высокую степень контроля ...

Подробнее
20-12-2005 дата публикации

2-АРИЛИМИНО-2,3-ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Номер: RU2266287C2

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I где значения радикалов R1, R2, R3 и R4 определены в формуле изобретения. Новые соединения пригодны для лечения патологических состояний или болезней, в которые вовлечен(ы) один или несколько из рецепторов соматостатина (ССТ), например, акромегалия, гипофизарные аденомы или гастроентеропанкреатические эндокринные опухоли с карциноидным синдромом и желудочно-кишечные кровотечения. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.

Подробнее
27-07-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА

Номер: RU2457203C2
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I′), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R2 означает Н или (С1-С6)алкил; R3, R4 и R5 означают Н; R6 и R6′ независимо друг от друга означают Н, (С1-С8)алкил, (С1-С6)алкилен-R′, (С1-С6)алкилен-С(О)О-(С1-С6)алкил, С(О)-(С1-С6)алкилен-R′, или R6 и R6′, вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют (С5-С6)гетероциклильную группу, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1, 2 или 3 атомами азота, 1 или 2 атомами кислорода или комбинацией различных гетероатомов; R7 означает Н, галоген, (С1-С6)алкил; R8 означает Н; n равно 1; m равно 1, 2, 3, 4 или 5, и L означает О или О-(С1-С6)алкилен; где, R′ означает (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)гетероциклил, (С6-С10)арил; где в остатках R6 и R6′ алкил или алкилен, необязательно, может быть замещен один или более раз группой СООН; и где в остатках R6, и R6′ (С6-С10)арил и (C5-С10)гетероциклил ...

Подробнее
20-02-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ИМИНОПИРРОЛИДИНА

Номер: RU2270192C2
Принадлежит: ЭЙСАЙ КО., ЛТД. (JP)

Предложены производные 2-иминопирролидина общей формулы (I), их соли и фармацевтические композиции, обладающие антагонистическим действием на рецепторы тромбина. Заместители A, R101, R102, R103, R5, R6, Y1, Y2, кольцо В, Ar определены в формуле изобретения. Технический результат: новые производные 2-иминопирролидина проявляют превосходные эффекты в отношении терапии или предупреждения заболеваний, связанных с тромбином. 9 н. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

Подробнее
20-07-2004 дата публикации

КОМПЛЕКС, СОДЕРЖАЩИЙ ИНГИБИРУЮЩИЙ ОСТЕОКЛАСТОГЕНЕЗ ФАКТОР (OCIF) И ПОЛИСАХАРИД

Номер: RU2232594C2

Изобретение относится к области медицинских препаратов. Сущностью изобретения является новый комплекс, содержащий по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы: ингибирующего остеокластогенез фактора (OCIF), его аналогов и его вариантов, которое связано с веществом, выбранным из группы, состоящей из полисахаридов и их производных. Комплекс обнаруживает свойство пролонгированного удерживания в кровотоке после введения, что делает его применимым при лечении и профилактики костных метаболических заболеваний. Технический результат - расширение арсенала средств для нормализации костного метаболизма. 7 н. и 27 з.п.ф-лы, 8 табл.

Подробнее
19-06-2017 дата публикации

СЕЛЕКТИВНЫЕ И ОБРАТИМЫЕ ИНГИБИТОРЫ УБИХИТИН-СПЕЦИФИЧЕСКОЙ ПРОТЕАЗЫ 7

Номер: RU2622640C2
Принадлежит: ХАЙБРИДЖЕНИКС СА (FR)

Изобретение относится к хиназолин-4-оновым соединениям формулы (I’) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибирования дезубихитинирующего фермента. Соединения могут найти применение для получения препарата для лечения и/или профилактики рака и метастаз, вирусных инфекций и болезней, и/или вирусной инфекционности, и/или латентности, опосредованных активностью убихитин-специфических протеаз (USP). Вирусные инфекции и болезни выбраны из вирусных инфекций Herpes simplex-1 или -2, гепатита А, гепатита С, SARS коронавирусной инфекции и болезни, вируса Epstein-Barr, риновирусных инфекций и заболеваний, аденовирусных инфекций и заболеваний, полиомиелита. В формуле (I’)R, каждый идентичный или различный, выбран из группы, состоящей из галогена, линейного или разветвленного (C-С)алкила, OR; Lпредставляет собой линейный или разветвленный (C-С)алкилен; q представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4; X' представляет собой CR; Rпредставляет собой OR; n представляет собой 0, 1 или 2; ...

Подробнее
25-12-2017 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛА

Номер: RU2639875C2

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), обладающему высокой антагонистической активностью по отношению к S1Pчеловека, и может применяться для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, опосредованного S1P, такого как заболевание, обусловленное сужением сосудов, фиброз и респираторное заболевание. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Подробнее
18-01-2017 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ПИРРОЛИН-5 КАРБОКСИЛАТРЕДУКТАЗОЙ 1(PYCR1), ПУТЕМ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРИРОДНОГО АНТИСМЫСЛОВОГО ТРАНСКРИПТА К PYCR1

Номер: RU2608496C2
Принадлежит: КУРНА, ИНК. (US)

Изобретение относится к биохимии. Описан способ повышения экспрессии полинуклеотида пирролин-5-карбоксилатредуктазы 1(PYCR1) в клетках или тканях пациента in vivo или in vitro, включающий: приведение указанных клеток или тканей в контакт с олигонуклеотидом, в частности с олигонуклеотидом малой интерферирующей РНК (миРНК), составляющим в длину от 20 до 30 нуклеотидов, который специфически гибридизуется с и нацелен на участок природного антисмыслового PYCR1. Представлен синтетический олигонуклеотид, составляющий 20-30 нуклеотидов в длину, содержащий необязательные модификации, причем указанные модификации выбраны из: по меньшей мере одного модифицированного фрагмента сахара; по меньшей мере одной модифицированной межнуклеотидной связи; по меньшей мере одного модифицированного нуклеотида; и их комбинаций; причем указанный олигонуклеотид специфичен для и специфически гибридизуется с природным антисмысловым полинуклеотидом PYCR1 и повышает экспрессию полинуклеотида PYCR1, имеющего последовательность ...

Подробнее
10-08-2017 дата публикации

ИНДАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СИГНАЛЬНОГО ПУТИ WNT/b-КАТЕНИНА

Номер: RU2627693C2
Принадлежит: СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к индазол-3-карбоксамидам или их фармацевтически приемлемым солям, которые имеют формулу I, где радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами сигнального пути Wnt/ß-катенина и могут найти применение для лечения различных заболеваний и патологий. Настоящее изобретение также касается применения соединений формулы I или его аналогов при лечении заболеваний, характеризующихся активацией сигнального пути Wnt таких, как, например, злокачественное новообразование, аномальная клеточная пролиферация, ангиогенез и остеоартрит, для модулирования клеточных процессов, опосредованных сигнальным путем Wnt, а также при лечении генетических заболеваний и нейрологических состояний/расстройств/заболеваний, вызванных мутацией или дисрегуляцией пути Wnt и/или одного или нескольких компонентов сигнального пути Wnt. Предложены также способы лечения связанных с WNT болезненных состояний. 5 н. и 37 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.

Подробнее
27-10-2004 дата публикации

АМИНОБЕНЗОФЕНОНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ИЛ-1 БЭТА И TNF-АЛЬФА

Номер: RU2238933C2

Изобретение относится к соединению общей формулы I (I) где R1 означает независимо один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбираемых из группы, состоящей из галогена, (С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси; при условии, что когда R1 означает один заместитель, он находится в ортоположении, и когда R1 означает более чем один заместитель, по меньшей мере один заместитель R1 находится в ортоположении; R2 означает один заместитель в ортоположении, причем указанный заместитель выбирают из группы, состоящей из галогена и (С1-С3)алкокси; R3 означает галоген; R4 означает водород; Х означает кислород; и его соль с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидрат или сольват. Предложен способ получения соединения формулы I, включающей сочетание амина формулы II с кислотой формулы III или ее активированным производным, особенно трифторуксусным ангидридом. Предложена фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении секреции 1β-интерлейкина, фактора α-некроза опухолевых ...

Подробнее
20-12-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ АГЕНТОВ

Номер: RU2242474C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в которой Ar1 означает пиразол, который может быть замещен одной или несколькими группами R1, R2 или R3; Ar2 означает нафтил, тетрагидронафтил, каждый из которых необязательно замещен 0-1 группами R2; Х означает С5-С8циклоалкенил, фенил, необязательно замещенный гидроксигруппой или С1-С4алкоксигруппой, фуран, пиридинонил, пиразолил, пиридинил, необязательно замещенный гидроксигруппой или С1-С4алкоксигруппой, пиперидинил; Y означает связь или насыщенную разветвленную или неразветвленную С1-С4углеродную цепь, при этом одна метиленовая группа необязательно заменена на NH, или а Y необязательно независимо замещен оксогруппой; Z означает морфолин, о-группу, пиридинил, фуранил, тетрагидрофуранил, тиоморфолинил, пентаметиленсульфид, пентаметиленсульфон, вторичный или третичный амин, причем атом азота аминогруппы ковалентно связан со следующими группами, выбранными из ряда, включающего C1-С3алкил и С1-С5алкоксиалкил; R1 означает С3 -С10алкил ...

Подробнее
20-01-2004 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АНДРОСТ-5-ЕН-3-β, 17β -ДИОЛ, И ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Номер: RU2221569C2
Принадлежит: АНДОРЕШЕРШ, ИНК. (CA)

Андрост-5-ен-3-β, 17β-диол (5-диол) используют для лечения или снижения вероятности возникновения остеопороза или симптомов менопаузы или других заболеваний, вызываемых активностью эстрогенного рецептора, и состояний, которые положительно отвечают на лечение с использованием дегидроэпиандростерона (DHEA). 5-Диол обеспечивает оптимальное отношение эстрогенной активности к андрогенной активности и более низкую максимальную андрогенную активность по сравнению с DHEA. 5-Диол является особенно подходящим для лечения состояний, где требуется эстрогенная активность при минимальной андрогенной активности. 14 с. и 6 з.п.ф-лы, 18 ил.

Подробнее
27-01-2004 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ЦИТОКИН-ОПОСРЕДОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2222534C2

Изобретение относится к производным имидазола формулы (I), где R1 обозначает фенил, замещенный галогеном фенил или пиридил; R2 - фенил, замещенный галогеном фенил или пиридил; R3 - водород, СЭМ (2-(триметилсилил)этоксиметил), фенилС1-5алкил; R4 - -(A)-(CH2)q-X, где А обозначает винилен, этинилен или где R5 обозначает водород; q принимает значения от 0 до 5; Х выбирают из группы, состоящей из водорода, гидрокси, винила, замещенного винила (в котором один или более заместителей выбирают из группы, состоящей из фтора, брома, хлора и йода), этинила, замещенного этинила (в котором заместители выбирают из одного или более членов группы, состоящей из фтора, брома, хлора и йода), С1-5алкила, С3-7циклоалкила, С1-5алкокси, фталимидоокси, фенила, фенила, замещенного С1-5алкокси, нитрила, фенилкарбонилокси, C1-5алкилтио. Также описана фармацевтическая композиция на основе этих соединений и способы лечения цитокин-опосредованных заболеваний. Технический результат - получены новые соединения, обладающие ...

Подробнее
27-11-2015 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИКЛОАЛКИЛКАРБОКСАМИДО-ИНДОЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2569678C2

Настоящее изобретение относится к способу получения ()-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида (соединение I), полезного для лечения заболеваний, опосредованных CFTR, таких как кистозный фиброз, а также к способам получения промежуточных соединений. 5 н. и 57 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
27-02-2015 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, СОДЕРЖАЩИЕ ПЕПТИДЫ

Номер: RU2543327C2

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для изготовления лекарственного средства с контролируемым высвобождением, включающего в себя модифицированный биологически активный агент, инкапсулированный в полимер, в котором указанный модифицированный биологически активный агент представляет собой пептид, имеющий аминокислотную последовательность, выбранную из группы, состоящей из SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3, SEQ ID NO:4, SEQ ID NO:6, SEQ ID NO:7, SEQ ID NO:9. Также предложено повышение эффективности загрузки биологического агента, изменение скорости эрозионного высвобождения биологически активного агента, а также изменение начального диффузного высвобождения биологически активного агента из основанной на полимерах системы доставки. Группа изобретений позволяет изменить кинетику высвобождения и/или параметров лекарственной загрузки пептида или белка, инкапсулированного в основанные на полимерах системы доставки, через непосредственное изменение изоэлектрической точки и/или ...

Подробнее
27-02-2015 дата публикации

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНОВ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2543339C2
Принадлежит: ДжиТиЭкс, ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения распространенного рака предстательной железы у субъекта мужского пола. Для этого вводят терапевтически эффективное количество соединения формулы IV или его изомера, фармацевтически приемлемой соли, фармацевтического продукта, полиморфа, гидрата или любой их комбинации:Способ обеспечивает эффективное лечение, подавление, снижение частоты возникновения, ослабление тяжести или ингибирование распространенного рака предстательной железы, а также паллиативное лечение распространенного рака предстательной железы. 1 н. и 11 з.п. ф-лы, 21 табл., 20 пр., 23 ил.

Подробнее
27-05-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕТА-КАРБОЛИНЫ

Номер: RU2277095C2

Изобретение относится к производным карболина общей формулы I где R3-H, -OH, -O-(С1-С6)-алкил, R4-N(R17)2, где R17-H, -(С1 -С6)-алкил, -С(O)-фенил, -С(O)-(С1-С10)-алкил, -С(O)-O-(С1-С6)-алкил, -S(O)y-R14, где у=0, 1 или 2, R14 -(С1-С6)-алкил, фенил, замещенный галогеном, или R4-NH2, -NH-C(O)-R15, где R15 - пирролидин, пиразолидин, фуран, пиридин, пиразин, имидазолин, изоксазолидин, 2-изоксазолин, тиофен, возможно замещенный CF3 или -(С1-С6)-алкилом; -(С3-С7)-циклоалкил, -N((R13)2, где R13-H или фенил при условии, что N(R13)2 не означает NH2; фенил, возможно замещенный -(С1-С6)-алкилом, -CF3, или два заместителя у фенила образуют диоксолановое кольцо, R5-H, или R4 и R5 вместе с атомом N образуют гетероцикл. Описан способ их получения. Соединения формулы I являются подходящими для получения лекарственных средств для профилактики и лечения заболеваний, в процесс развития которых вовлечена повышенная активность lkB. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 2 табл.

Подробнее
27-11-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ

Номер: RU2287999C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Твердая фармацевтическая композиция содержит терапевтически эффективное количество пептида в качестве фармакологического действующего вещества, кросповидон или повидон и агент, способствующий введению пептида. Пептид представляет собой кальцитонин, предпочтительно, кальцитонин лосося. Способствующий введению агент представляет собой 5-CNAC (N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловую кислоту), предпочтительно двунатриевую соль 5-CNAC. Композиции обеспечивают высокую биологическую доступность пептидов, например, таких как кальцитонин. 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
20-09-2004 дата публикации

СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛУПЕНТАГИДРАТА И МОНОГИДРАТА НАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-ПИРИДИЛ -1-ГИДРОКСИЭТИЛИДЕН-1,1-БИСФОСФОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2236415C2

Изобретение относится к новому способу получения полупентагидрата и моногидрата натриевой соли 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты (А), который включает следующие стадии: (а) приготовления водного раствора соединения (А); (в) нагревания водного раствора до температуры от около 45 до около 75°С; (с) добавления растворителя к водному раствору соединения (А), причем растворитель выбирают из группы, включающей спирты, сложные и простые эфиры, кетоны, амиды и нитрилы; и (d) необязательного охлаждения водного раствора. Описываемый способ позволяет получить гидратные формы соединения (А), которые отличаются от безводной формы как по растворимости, так и по биодоступности и могут быть использованы в фармацевтических композициях для лечения костных заболеваний и нарушений кальциевого обмена. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-07-2004 дата публикации

17-ДЕЗОКСИ-1,3,5(10)-ЭСТРАТРИЕН, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ СИНТЕЗА 7АЛЬФА-МЕТИЛЭСТРОНА, СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2233288C2
Принадлежит: СРИ ИНТЕРНЭШНЛ (US)

Описываются новые антиэстрогенные соединения, которые применимы для лечения многочисленных нарушений, в частности эстрогензависимых нарушений. Предпочтительные соединения имеют 1,3,5-эстратриеновое ядро и замещены в положении С-17 или положении С-11 молекулярным фрагментом, который делает эти соединения эффективными в блокировании связывания эстрогена с его рецептором. Особенно предпочтительными соединениями являются 17-дезокси-1,3,5-эстратриены. Описаны также терапевтические способы и фармацевтические композиции. 12 c. и 9 з.п.ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Подробнее
10-05-2004 дата публикации

УСТРОЙСТВА ДЛЯ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ОБЛАДАЮЩИХ АНТИПРОГЕСТИНОВЫМИ СВОЙСТВАМИ

Номер: RU2228170C2
Принадлежит: ШЕРИНГ ОЙ (FI)

Предложено: устройства (предпочтительно имплантаты) для доставки антипрогестиновых лекарственных средств на основе силоксанового сополимера формулы (1) или (2). Изобретение расширяет арсенал устройств пролонгированного высвобождения антипрогестинов. 14 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 табл. -R3-O-(CHRCH2O)mR4- (1) -СН2CHR1COO(CHRCH2O)mCOCHR1CH2 - (2) ...

Подробнее
25-05-2017 дата публикации

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2620375C2
Принадлежит: КАРО БИО АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые, которые могут быть использованы в качестве лигандов эстрогеновых рецепторов. 24 схемы, 360 пр., 6 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-06-2015 дата публикации

ПЕПТИДНЫЕ АГОНИСТЫ GLP-2

Номер: RU2551977C2
Принадлежит: Ферринг Б.В. (NL)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению аналогов GLP-2, и может быть использовано в медицине для лечения расстройств, ассоциированных с GLP-2. Получены аналоги GLP-2 с агонистической активностью в отношении рецепторов GLP-2. Изобретение позволяет повысить устойчивость к протеазам, что обеспечивает более низкий клиренс полученных аналогов и пролонгирование их биодоступности по сравнению с нативным GLP-2. 11 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
20-10-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, НЕЗАВИСИМЫМ ОТ ИОННОЙ СИЛЫ

Номер: RU2285519C2

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) высокой или средней вязкости в соотношении ГПМЦ/ГЭЦ=1/0,85-1/1,2 и необязательно ГПМЦ низкой вязкости в соотношении ГПМЦ высокой или средней вязкости/ГПМЦ низкой вязкости=1/0,01-1/0,2. Данная композиция по существу не зависит от ионной силы растворяющей среды, характерной как норма для жидкости в желудочно-кишечном тракте, даже когда композиция не содержит покрывающей оболочки. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
20-06-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ И ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИИ

Номер: RU2278114C2

Настоящее изобретение относится к замещенным бициклическим гетероциклическим соединениям формулы I их таутомерным формам, стереоизомерам, полиморфным формам, фармацевтически приемлемым солям, фармацевтически приемлемым сольватам, в которой R1 , R2, R3, R4 и группы R5 и R6, когда они связаны с атомом углерода, представляют собой водород, галоген, гидрокси, алкил, алкокси, R5 и R6, один или оба, также могут представлять собой оксогруппу, когда они связаны с атомом углерода; когда R5 и R6 связаны с атомом азота, они представляют собой водород, гидрокси или такие незамещенные группы, как алкил, алкокси, аралкил, Х - кислород или сера, Ar - фенилен, нафтилен или бензофурил. Соединения могут быть использованы против ожирения и гиперхолестеринемии. Описаны способы получения соединений, фармацевтические композиции, способы лечения и применения соединений. 20 н. и 32 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
27-11-2006 дата публикации

АНАЛОГИ GLP-1

Номер: RU2288232C2

Настоящее изобретение относится к новым пептидным аналогам глюкагон-подобного пептида-1 и его фармацевтически приемлемым солям, которые применяют для лечения млекопитающих. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
10-09-2006 дата публикации

ИНГИБИТОР МАТРИКСНЫХ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ

Номер: RU2283125C2

Изобретение касается ингибитора матриксных металлопротеиназ, представляющего собой экстракт гриба Ganoderma atrum, полученный с использованием в качестве экстрагирующего растворителя воды и/или низших спиртов. Также изобретение касается лекарственного средства для подавления метастазирования, содержащего от 0,03 до 10 вес.% экстракта гриба Ganoderma atrum, полученного с использованием в качестве экстрагирующего растворителя воды и/или низших спиртов. Также изобретение касается пищевого продукта, содержащего заявленный экстракт гриба Ganoderma atrum. 3 н.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
20-08-2005 дата публикации

ФОСФОНАТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2258707C2

Изобретение относится к новым биологически активным фосфонатным соединениям. Описывается фосфонатное соединение, имеющее структуру где R1 и R1' независимо представляют собой -Н, возможно замещенный -O(С1-С24)алкил, -O(C1-С24)алкенил, -O(С1-С24)ацил, -S(С1-С24)алкил, -S(С1-С24)алкенил или -S(С1-С24)ацил, где по меньшей мере один из R1 и R1' не представляет собой -Н и где указанные алкенил или ацил возможно имеют от 1 до примерно 6 двойных связей; R2 и R2' независимо представляют собой -Н, возможно замещенный -O(С1-С7)алкил, -O(С1-С7)алкенил, -S(С1-С7)алкил, -S(С1-С7)алкенил, -O(C1-C7)ацил, -S(С1-С7)ацил, -N(С1-С7)ацил, -NH(С1-С7)алкил, -N((С1-С7)алкил)2, оксо, галоген, -NH2, -ОН или -SH; R3 представляет собой фосфонатное производное нуклеозида или бифосфонат; Х представляет собой L представляет собой валентную связь или бифункциональную связующую молекулу формулы -J-(CR2)t-G-, где t равно целому числу от 1 до 24, J и G независимо представляют собой -О-, -S-, -С(O)O- или -NH-, a R представляет ...

Подробнее
27-06-2005 дата публикации

СТЕРОИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОЙ МОДИФИКАЦИИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2255090C2
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

Изобретение относится к стероидным соединениям формулы 1, где --- - необязательные двойные связи, R6- Н, =СН2, -СН3 или –СН2-СН3; R7 - Н, С1-4-алкил, С2-5-алкенил или С2-5-алкинил; R11 - Н, С1-4 -алкил, С2-4-алкенил, С2-4-алкинил, С1-4-алкилиден; Е - пяти-семичленное кольцо, образованное вместе с 16 и 17 атомами углерода, находящееся в α, цис-положении по отношению к стероидной структуре, возможно содержащее до двух двойных связей. Соединения могут применятся в терапии и в способах селективной модификации активности эстрогеновых рецепторов. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-05-2001 дата публикации

НАФТИЛПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2167849C2

Изобретение относится к новым нафтилпроизводным ф-лы (I), где R1 и R2 - Н, -ОН или -O(С1-С4-алкил); R3 - 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, метил-1-пирролидинил, диметил-1-пирролидинил, 4-морфолинил, диалкиламино- или 1-гексаметилен-иминогруппа; n = 2 или 3, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения ф-лы (I) ингибируют проявление симптомов постклимактерического синдрома и могут найти применение в качестве средства для облегчения симптомов постклимактерического синдрома, представляющих собой остеопороз, сердечно-сосудистые заболевания, гиперлипидемию или гормонально зависимое раковое заболевание. Описываются также промежуточные соединения ф-лы (II), где R1a - Н или OR5, R2a - Н или OR6, R5 и R6 - гидроксизащитная группа, R4 - -ОН или - СНО. 4 с. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
04-06-2020 дата публикации

НЕПРИРОДНЫЕ СЕМАФОРИНЫ КЛАССА 3 И ИХ МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2722832C2

Изобретение относится к области биохимии, в частности к мутантному семафорину 3 или его функциональному фрагменту, к гибридному белку, содержащему вышеуказанный семафорин 3 или его функциональный фрагмент, а также к способу их получения. Также раскрыта молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая вышеуказанный мутантный семафорин 3 или его функциональный фрагмент, молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая вышеуказанный гибридный белок, а также вектор и клетка-хозяин, содержащие вышеуказанную молекулу нуклеиновой кислоты. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей вышеуказанный мутантный семафорин 3 или его функциональный фрагмент, гибридный белок и/или молекулу нуклеиновой кислоты, а также к применению вышеуказанного мутантного семафорина 3 или его функционального фрагмента, гибридного белка, молекулы нуклеиновой кислоты, вектора, клетки-хозяина, фармацевтической композиции для лечения ангиогенного нарушения и для лечения опухолевого заболевания. Изобретение позволяет ...

Подробнее
10-12-2016 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2604690C2
Принадлежит: Ферринг Б.В. (NL)

Изобретение относится к жидкой фармацевтической композиции, содержащей от 0,05 мг/мл до 0,5 мг/мл карбетоцина или его фармацевтически активной соли. Значение рН композиции составляет от 5,1 до 5,9. Композиция может дополнительно содержать буферный агент, антиоксидант и агент для поддержания изотоничности. Также описана жидкая фармацевтическая композиция, содержащая от 0,01 до 4 мг/мл фармацевтически активного соединения FE 202767 или его фармацевтически приемлемой соли. Значение рН композиции составляет от 5,1 до 5,9. Также описаны наборы, содержащие указанные жидкие фармацевтические композиции. Фармацевтические композиции по изобретению обладают улучшенной стабильностью. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл., 9 пр.

Подробнее
20-10-2016 дата публикации

НОВАЯ ПОЛИМОРФНАЯ ФОРМА КАЛЬЦИМИМЕТИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2599788C2
Принадлежит: ЛЕО ФАРМА А/С (DK)

Изобретение относится к кристаллической форме X {4-[(1R,3S)-3-((R)-1-нафталин-1-илэтиламино)циклопентил]фенокси}уксусной кислоты, которая может найти применение для лечения, ослабления или профилактики физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз. Данная форма имеет рентгеновскую порошковую дифрактограмму, которая демонстрирует характеристические пики, выраженные при 2θ, равном приблизительно,, 11,4, 15,0, 18,2 и/или 21,5 градусов (±0,05 градусов) (подчеркнутый является первичным). Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей кристаллическую форму X, и способам ее получения. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 10 ил., 6 табл., 5 пр.

Подробнее
10-10-2016 дата публикации

ПИРИМИДИНЦИКЛОГЕКСИЛЬНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2599253C2

Настоящее изобретение относится к новым пиримидиндион-циклогексильным соединениям формулы I, его фармацевтически приемлемым солям и изомерам, которые обладают свойствами ингибитора глюкокортикоидного рецептора (ГР). Соединения могут быть использованы для лечения заболевания или состояния путем модулирования глюкокортикоидного рецептора. При этом заболевание или состояние включает ожирение и вызванное нейролептиками увеличение веса. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. В формуле I,пунктирная линия отсутствует или представляет собой связь; X выбирается из группы, состоящей из О и S; Rвыбирается из группы, состоящей из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбираемых из N, О и S, необязательно замещенных от 1 до 3 группами R; каждый Rнезависимо выбирается из группы, состоящей из Н, Cалкила, Cалкокси, галогена, Cгалоалкила, -NRRи -SOR; Rи Rкаждый независимо выбираются из группы, состоящей из Н и Cалкила; Rвыбирается из группы ...

Подробнее
20-01-2016 дата публикации

НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ

Номер: RU2572616C2

Изобретение относится к новым и известным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора PDE4, и их применению для лечения заболеваний, опосредованных активностью указанного рецептора. Эти соединения пригодны для лечения иммунологических заболеваний, воспаления, болевого нарушения, ревматоидного артрита; остеопороза; множественной миеломы; увеита; острого и хронического миелогенного лейкоза; атеросклероза; рака; кахексии и других заболеваний. В частности, изобретение относится к применению соединения формулы (I), для изготовления лекарственного средства, используемого для лечения хронического обструктивного заболевания легких COPD. В соединении (I)А представляет собой арильную группу, выбранную из фенила; В представляет собой арильную группу, выбранную из фенила или пиридила; X представляет собой атом углерода или атом азота; R представляет собой замещенные или незамещенные группы, выбранные из гетероарильных групп, включающих пиридил, тиенил, фурил, пирролил, пиразолил, оксазолил ...

Подробнее
10-09-2016 дата публикации

АНТИТЕЛА ПРОТИВ СИГЛЕКА-15 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, СВЯЗАННОГО С ПОТЕРЕЙ КОСТНОЙ МАССЫ

Номер: RU2596392C2

Изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Описаны новые антитела или антиген-связывающие фрагменты, которые специфично связываются с сиглеком-15. В некоторых вариантах воплощения антиген-связывающие фрагменты могут блокировать биологическую активность сиглека-15 и полезны в составе композиции для лечения потери костной массы, в частности заболеваний костей, при которых повышена экспрессия сиглека-15 на клеточной поверхности, таких как состояния, при которых повышена активность остеокластов по деградации кости. Изобретение также относится к клеткам, экспрессирующим антитела или антиген-связывающие фрагменты, такие как моноклональные, гуманизированные или химерные антитела. Дополнительно также раскрыты способы детекции и лечения потери костной массы, заболеваний, связанных с потерей костной массы или онкологического заболевания с применением антител или антиген-связывающих фрагментов. 15 н. и 11 з.п. ф-лы, 20 ил., 6 табл., 4 пр.

Подробнее
20-01-2012 дата публикации

НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИСТЕИНОВЫХ ПРОТЕАЗ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2440351C2
Принадлежит: ИБРИЖЕНИКС СА (FR)

Описываются новые соединения общей формулы формулу (Ib) ! в которой: представляет собой или (значения радикалов приведены в формуле изобретения), способ их получения, фармацевтическая композиция, их содержащая, и их терапевтическое применение. Соединения являются ингибиторами цистеиновых протеаз и могут найти применение в медицине. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
20-11-2012 дата публикации

β-ЛАКТАМИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ФЕНИЛАЛАНИНА, ЦИСТЕИНА И СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА

Номер: RU2466991C2

Настоящее изобретение относится к соединению формулы ! ! где A, Q, R1, R2, R3, R4, R5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V1a, V1b или V2. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил.

Подробнее
20-07-2012 дата публикации

БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2456276C2

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазола общей формулы (I) или к его фармакологически приемлемым солям, где R' представляет собой С6-арильную группу, которая может быть замещенной 1-3 группами, независимо выбранными из группы заместителей (а), или гетероциклическую группу, которая представляет пиридил, дигидробензофуранил, 1,3-бензодиоксолил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, которая может быть замещенной 1-3 группами, независимо выбранными из группы заместителей (а), R2 представляет собой C1-С6 алкильную группу, R3 представляет собой С6-арильную группу, которая может быть замещенной 1-2 группами, независимо выбранными из группы заместителей (a), Q представляет собой группу, представленную формулой =СН-, или атом азота и группа заместителей (а) представляет собой группу, состоящую из атома галогена, C1-С6 алкильной группы, C1-С6 галогенированной алкильной группы, карбоксильной группы, C1-C7 алкилкарбонильной группы, C2-C7 алкоксикарбонильной группы, C1-С6 алкоксигруппы ...

Подробнее
04-12-2018 дата публикации

АМИНОПИРИМИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ

Номер: RU2674017C2

Изобретение относится к соединению формулыили его фармацевтически приемлемой соли, где значения X представляет собой -N(R), -N(R)(R) или -N(H)-R-R; R’ представляет собой H или метил; Rпредставляет собой H, -CHOP(=O)(OH)или -(C=O)OCHRO(C=O)CH; Rпредставляет собой -C(=NR)- или -(C(R))-; Rвыбран из группы, состоящей из 1,4-циклогександиила и 1,4-фенилена; Rвыбран из группы, состоящей из арила, выбранного из группы состоящей из фенила и нафталенила, и гетероарила, выбранного из группы состоящей из пиримидина, пиридина, хинолина, бензофурана, пиразина и фурана, любой из которых является возможно моно- или дизамещенным и заместители, если присутствуют, независимо выбраны из группы, состоящей из алкила, фенила, гетероарила, выбранного из группы состоящей из тиофена, фурана, пиридина, бензофурана, пиразола и пиррола, алкокси, гидрокси, перфторалкила, трифторметокси, диалкиламино, перфторэтокси и галогенида, при этом возможный фенильный или гетероарильный заместитель может содержать в качестве заместителей ...

Подробнее
25-01-2018 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ ФАКТОРОВ РОСТА, ЦИТОКИНОВ, АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ/АНТИВИРУСНЫХ ФАКТОРОВ, ФАКТОРОВ СТВОЛОВЫХ КЛЕТОК, БЕЛКОВ КОМПЛЕМЕНТА С3А/С4А, ИММУНОГЛОБУЛИНОВ И ХЕМОТАКСИЧЕСКИХ ФАКТОРОВ

Номер: RU2642650C2
Принадлежит: ИННОМЕД С.А. (LU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к комбинации и фармацевтической композиции для лечения заболеваний, требующих восстановления и регенерации тканей. Комбинация цитокинов, факторов роста, хемотаксических факторов, факторов стволовых клеток, белкового комплемента, иммуноглобулинов и антибактериальных/антивирусных факторов, взятых в определенном соотношении и с определенным составом компонентов, для лечения заболеваний, требующих восстановления и регенерации тканей. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, требующих восстановления и регенерации тканей. Вышеописанные комбинация и фармацевтическая композиция позволяют эффективно восстанавливать и регенерировать ткани. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 ил., 11 табл., 9 пр.

Подробнее
10-09-2015 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ОСТЕОПОРОЗА

Номер: RU2562976C2

Настоящее изобретение относится к применению соединения формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, или его N-ацильного производного, или его основания Манниха для лечения остеопороза и/или остеопении, а также к фармацевтической композиции, фармацевтическому препарату, комбинированному продукту и вариантам набора, включающим соединение формулы (I). Кроме того, изобретение относится к применению соединения формулы (I) или содержащей его фармацевтической композиции для приготовления лекарственного средства, а также к способу лечения остеопороза и/или остеопении.В формуле (I) Rпредставляет собой алкильную группу, включающую алкильные группы с неразветвленной или разветвленной цепью, содержащие от 1 до 9 атомов углерода; Rпредставляет собой водород; Rпредставлен следующей формулой (II):где неприсоединенная связь представляет собой точку присоединения структурного фрагмента формулы (II) к остатку соединения формулы (I). R, R, R, R, r, s,и n имеют значения, указанные в формуле изобретения ...

Подробнее
01-08-2019 дата публикации

МОЛЕКУЛЯРНЫЕ КОНСТРУКЦИИ С НАЦЕЛИВАЮЩИМИ И ЭФФЕКТОРНЫМИ ЭЛЕМЕНТАМИ

Номер: RU2696378C2
Принадлежит: АКАДЕМИА СИНИКА (CN)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к линкерному звену, и может быть использовано в качестве сшивающего средства для объединения различных антител или иных биологически активных агентов в конъюгаты и построения молекулярных конструкций с конкретной комбинацией нацеливающих и эффекторных элементов с применением химического синтеза, либо рекомбинантной технологии. 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 72 пр.

Подробнее
27-07-2004 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ КОНТРОЛИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ GNRH-II

Номер: RU2233170C2
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б В (NL)

Изобретение относится к области клинической фармакологии. Сущность заключается в том, что создана фармацевтическая композиция для пролонгированного высвобождения пептида, обладающего терапевтическим действием, или его соли, где указанный пептид представлен следующей последовательностью: pyroGlu-His-Trp-Ser-Xaa1-Gly-Xaa2-Xaa3-Pro-Gly-NH2, где Хаа1 представляет собой His или Tyr, Хаа2 представляет собой Trp или Leu и Хаа3 представляет собой Tyr или Arg, при условии, что в том случае, когда Хаа1 представляет собой Tyr и Хаа2 представляет собой Leu, Хаа3 не означает Arg, причем композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемый биоразлагаемый полимер. Технический результат - расширение арсенала композиций, используемых для лечения заболеваний, связанных с нарушением костей и простаты. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Подробнее
10-05-2004 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ЭКСТРАКТОВ СЕМЕЙСТВА IRIDACEAE И CIMICIFUGA RACEMOSA И ТЕКТОРИГЕНИНА В КАЧЕСТВЕ ДЕЙСТВУЮЩЕГО ПО ТИПУ ЭСТРОГЕНА ОРГАН-СЕЛЕКТИВНОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА, НЕ ИМЕЮЩЕГО УТЕРОТРОПНОГО ЭФФЕКТА

Номер: RU2228188C2
Принадлежит: "БИОНОРИКА АГ" (DE)

Настоящее изобретение относится к использованию экстрактов сем. Iridaceae и Cimicifuga racemosa и текторигенина в качестве подобного эстрогену, органселективного лекарственного препарата для селективного лечения и/или профилактики кардиоваскулярных заболеваний, особенно атеросклероза, остеопороза и климактерических нарушений, например, для предотвращения или смягчения приливов. Технический результат: утеротропный эффект практически не наблюдается. 4 с. и 10 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл.

Подробнее
27-02-2007 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ КОСТНЫХ НАРУШЕНИЙ

Номер: RU2294203C2

Изобретение относится к медицине и касается увеличения костной массы при остеопорозе. Для этого используют наборы, содержащие стандартные дозы бисфосфонатов в количестве, достаточном для использования в течение «ударного» периода, который составляет от 7 до 180 дней, и стандартные дозы бисфосфоната для последующего использования в течение поддерживающего периода. Бисфосфонат выбирают из группы, состоящей из ризедроната, алендроновой кислоты, памидроната, тилудроната, клодроната, цимадроната, ибандроната, золедроната и их солей и сложных эфиров. При этом стандартные дозы бисфосфоната «ударного» периода от 3 до 6 раз выше, чем стандартные дозы бисфосфоната поддерживающего периода. Использование наборов бисфосфонатов при указанном соотношении доз «ударного» и поддерживающего периодов обеспечивает увеличение костной массы при остеопорозе различного генеза. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-01-2003 дата публикации

РАСТИТЕЛЬНЫЕ ЭКСТРАКТЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ УСИЛЕННОЙ РЕЗОРБЦИИ КОСТИ

Номер: RU2196601C2
Принадлежит: УНИВЕРСИТЕТ БЕРН (CH)

Изобретение относится к пищевой и фармацевтической промышленности. Пищевая и фармацевтическая композиция содержат растительный экстракт или концентрат, выбранный из группы, включающей экстракты и концентраты лука, индау, петрушки и капусты или их смеси. Они применяются для лечения или профилактики болезни или состояния, для которых характерна усиленная резорбция кости, таких как болезнь Педжета, вызванное опухолью заболевание кости и прежде всего остеопороз, в частности применяется экстракт или концентрат индау. Изобретение позволяет реализовать указанное назначение более эффективно. 4 с. и 18 з.п.ф-лы.

Подробнее
10-11-2003 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИЦИЛ-БЕТА-АЛАНИНАВ КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВИТРОНЕКТИНА

Номер: RU2215746C2
Принадлежит: ДЖ. Д. СЕРЛ ЭНД КО. (US)

Изобретение относится к группе новых соединений - гетероциклических производных глицил-бета-аланина общей формулы I или фармацевтически приемлемая соль этого соединения, где является 5-8-членным моноциклическим гетероциклическим, необязательно ненасыщенным кольцом, содержащим от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, включающей N и S, причем Х1 выбран из группы, включающей СН, СН2, N, NH, О и S, при условии, что не является пирролидинилом, когда V обозначает NH; А представляет собой группу формулы где Y1 выбран из группы, включающей N-R2, причем R2 означает водород; R2 означает водород, R7, когда не вместе с R2, и R8 означают водород, алкил, замещенный алкокси группой, или R2 вместе с R7 образуют 4-12-членный, содержащий 2 атома азота гетероцикл, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, С1-С10алкил, галоид, спиродиоксалан; А обозначает группу где R2 вместе с R7 образуют 5-8-членный, содержащий два атома азота гетероцикл, ...

Подробнее
10-12-2014 дата публикации

НОВЫЕ АКТИВАТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ ВИТАМИНА D И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2535448C2
Принадлежит: ЭББВИ ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, используемым для лечения или предупреждения расстройств, опосредуемых рецепторами витамина D, а также к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения.В формуле (I) атом углерода, к которому присоединен X, имеет S или R конфигурацию, X представляет собой -CHOC(O)R, Yи Yкаждый представляет собой водород, Yи Yвместе образуют метиленовую группу, Zпредставляет собой фтор, гидроксильную группу или гидроксиметил, Zпредставляет собой фтор или гидроксильную группу, Rпредставляет собой Cалкил, Cалкиламино, CалкилкарбонилоксиCалкил или гидроксиCалкил. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл., 19 пр.

Подробнее
10-01-2014 дата публикации

АНТИТЕЛА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ МЕТАЛЛОПРОТЕИНОВ

Номер: RU2503682C2

Настоящее изобретение относится к соединению, имеющему общую формулу (I):где m и n являются независимо целыми числами от 1 до 6; каждый из X-Xи Y-Yявляется О; R-Rкаждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода или алкила; и R является O-(CH)x-C(=O)NR'-(CH)y-NHR', причем: x и y каждый являются независимо целыми числами от 1 до 6; и R' выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила. Также предложены антитело, содержащее область распознавания антигена, использование соединения, фармацевтическая композиция, применение антитела, способ ингибирования активности ММП-2 или ММП-9 в пробе и композиция для определения ММП-2 или ММП-9. Изобретение позволяет получить соединения, способные ингибировать активность ММП-2 и ММП-9. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 16 ил., 4 табл., 11 пр.

Подробнее
27-09-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Номер: RU2400472C2
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к соединению, проявляющему ингибирующее действие на фермент FAAH, отвечающему формуле I, где n обозначает целое число от 1 до 6; А обозначает группу X; причем когда n обозначает целое число от 2 до 6, группы А являются одинаковыми или разными; Х обозначает C1-2-алкилен; R1 обозначает атом водорода; R2 обозначает атом водорода или группу, выбранную из следующих групп: фенил, фенилокси; R3 обозначает либо 2,2,2-трифторэтил, либо фенил, в случае необходимости замещенный одним или несколькими атомами галогена или C1-3-алкилом, C1-3-алкокси, трифторметилом; при условии, что: - соединение формулы 1 не является 2,2,2-трифторэтилбензилкарбаматом, - когда R3 обозначает 2,2,2-трифторэтил и группа -[А]n- обозначает группу -СН2-, - когда R3 обозначает фенил, в случае необходимости замещенный, и группа -[А]n-обозначает группу -СН2-, -СН2СН3-, -СН2СН2СН2-, тогда R2 отличается от атома водорода в виде основания, соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, ...

Подробнее
20-10-2009 дата публикации

ПОЛУЧЕНИЕ ЭКСТРАКТОВ ХМЕЛЯ, ОБЛАДАЮЩИХ ЭСТРОГЕННОЙ И АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ БИОАКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2370273C2

Изобретение относится к медицине. Хмель или хмель-продукт подвергают реакции изомеризации в присутствии воды в щелочной среде и по меньшей мере одной экстракции, проводимой по меньшей мере одним органическим растворителем, выбранным из группы спиртов, водосодержащих спиртов, кетонов, водосодержащих кетонов или эфиров либо их смесей, или подщелоченной водой. Реакцию изомеризации и по меньшей мере одну экстракцию продолжают до тех пор, пока не будет получен экстракт, содержащий 8-пренилнарингенин, у которого отношение (8-пренилнарингенин×100%)/ ! (8-пренилнарингенин+6-пренилнарингенин) составляет по меньшей мере 50%. Указанным способом получают экстракт хмеля, обладающего эстрогенной и антипролиферативной биоактивностью. Применяют экстракт хмеля для изготовления медикамента, у которого возможная пролиферативная активность, вызванная эстрогенной активностью 8-пренилнарингенина, ингибируется или уравновешивается антипролиферативной активностью ксантогумола. Применяют экстракт хмеля для изготовления ...

Подробнее
10-03-2009 дата публикации

2-ПИРИДИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛЫ КАК ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ ALK5 И/ИЛИ ALK4

Номер: RU2348626C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям: где R1 является фенильной группой, необязательно замещенной заместителями, выбранными из атома галогена, -O-C1-6-алкила; или R1 является фенилом, конденсированным с ароматическим или неароматическим 5-7-членным кольцом, где упомянутое кольцо может необязательно содержать до трех гетероатомов, независимо выбранных из N, О и S; R2 является водородом, -O-C1-6-алкилом, -C1-6-алкилом или атомом галогена; R3 является C1-6-алкилом, -(СН2)P-NO2, -(CH2)P-NR4R5, -(СН2)P-CONHOH, -(CH2)P-CN, -(CH2)P-СО2Н, -(CH2)P-СО2R4, -(CH2)P-CONR4R5, -(CH2)P-OR4, -(CH2)P-NHCOR4 или -(CH2)P-NHSO2R4; R4 и R5 являются независимо водородом или C1-6-алкилом; р равно 0, 1, 2, 3 или 4; X является C1-10-алкиленовой группой; один из A1 и A2 является атомом азота, а другой является NR7; и R7 является атомом водорода или ОН-группой. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу ингибирования путей передачи ...

Подробнее
20-05-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2355688C2

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (IIIa), где R1 представляет собой Т-(кольцо D), где кольцо D представляет собой нафтил или фенил, необязательно замещенные -R5; Rx Ry R2, R2' и R5 являются такими, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции их содержащей. Соединения являются ингибиторами протеинкиназ, таких как Aurora-2, GSK-3 или Src и пригодны для использования в способах лечения заболеваний, опосредованных указанными протеинкиназами, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера. Соединения согласно изобретению также могут использоваться в способах ингибирования продукции гиперфосфорилированного белка Tau и ингибирования фосфорилирования β-катенина. 13 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.

Подробнее
10-07-2003 дата публикации

АНАЛОГИ ГПП-1

Номер: RU2208015C2

Изобретение относится к соединениям формулы (R2R3)-А7-А8-А9 -А10-А11-А12-А13-А14-А15-А16-А17-А18-А19-А20-А21-А22 -А23-А24-А25-А26-А27-А28-А29-А30-А31-А32-А33-А34-А35 -А36-А37-R1, где А7-А37 представляют собой различные аминокислотные остатки, значения радикалов см. п.1 формулы. Соединения являются пептидными аналогами глюкагоноподобного пептида-1 и могут использоваться для лечения таких заболеваний, как диабет и ожирение, а также других заболеваний, связанных с ГПП-1. Описаны также фармацевтические композиции, содержащие соединения по изобретению. 2 с. и 7 з.п.ф-лы.

Подробнее
10-05-2010 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ МОДИФИКАЦИИ N-α-(2,4,6-ТРИИЗОПРОПИЛФЕНИЛСУЛЬФОНИЛ)-3-ГИДРОКСИАМИДИНО-(L)-ФЕНИЛАЛАНИН-4-ЭТОКСИКАРБОНИЛПИПЕРАЗИДА И/ИЛИ ЕГО СОЛЕЙ

Номер: RU2388754C2
Принадлежит: ВИЛЕКС АГ (DE)

Изобретение относится к новым кристаллическим модификациям N-α-(2,4,6-триизопропилфенилсульфонил)-3-гидроксиамидино-(L)-фенилаланин-4-этоксикарбонилпиперазида и/или его солей. Такие кристаллические модификации обладают повышенной устойчивостью, в частности пониженной гигроскопичностью, по сравнению с известными аморфными формами соединения. Изобретение также относится к способу получения таких новых кристаллических модификаций, к содержащим эти новые кристаллические модификации фармацевтическим составам и их применению в качестве противоопухолевого средства. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 7 табл. 20 ил.

Подробнее
20-01-2010 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ ТИОМОРФОЛИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2379305C2

Описывается соединение тиоморфолина, представленное формулой (I), в которой кольцо А представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет бензольное кольцо; R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой С1-6 алкильную группу; R3a и R3b являются одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, и п представляет собой целое, число равное 2, или его фармацевтически приемлемую соль. Соединения обладают сродством к рецептору нейрокинина-1. Описываются также способ получения соединения формулы (1), фармацевтическая композиция и применение соединения формулы (1) для приготовления лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания, выбранного из воспаления, аллергических заболеваний, боли, мигрени, невралгии, зуда, кашля, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний органов пищеварения, тошноты, рвоты и урологических расстройств. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
10-10-2014 дата публикации

СЛИТНЫЕ БЕЛКИ ИММУНОГЛОБУЛИНОВ

Номер: RU2530168C2

Изобретение относится к области биохимии, в частности к полипептиду, который способен, будучи слитым с биологически активным полипептидом, повышать его время полужизни в сыворотке, а также его применению для увеличения времени полужизни в циркуляции эритропоэтина, фактора стимуляции колонии гранулоцитов, p40 и рецептора фактора некроза опухоли. Раскрыты молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая вышеуказанный полипептид, экспрессирующий вектор ее содержащий, а также способ получения вышеуказанного полипептида путем введения молекулы нуклеиновой кислоты, его кодирующей, в клетку-хозяина млекопитающего, ее выращивание, а также сбор экспрессированного полипептида. Изобретение позволяет эффективно повышать время полужизни биологически активного полипептида в сыворотке. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 ил., 1 табл., 8 пр.

Подробнее
14-05-2021 дата публикации

БЕНЗОТИОФЕНОВЫЕ СЕЛЕКТИВНЫЕ БЛОКАТОРЫ ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2747802C2

Изобретение относится к соединениям формулы:где: m равно 0, 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; XAпредставляет собой -О-; кольцо В представляет собой фенил, нафтил или хинолинил; кольцо С представляет собой фенил или тиофенил; R1выбран из гидроксила и -O(С1-С6алкил); R2выбран из -СН=СНСООН, -NH(CO)COOH и -СООН; R3независимо в каждом случае выбран из водорода, галогена и C1-С6алкила и R4независимо в каждом случае выбран из водорода, галогена, гидроксила, C1-С6алкила, C1-С6фторалкила и -O(C1-С6фторалкил), или его фармацевтически приемлемым солям, которые являются блокаторами эстрогенового рецептора, и их применению для лечения заболеваний, связанных с эстрогенами. 10 н. и 34 з.п. ф-лы, 10 ил., 4 табл., 1 пр.

Подробнее
05-03-2019 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ СЕРИН-ТРЕОНИНПРОТЕИНКИНАЗ И PARP

Номер: RU2681209C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы XV или его фармацевтически приемлемой натриевой соли, где Zпредставляет собой N или CН; Rпредставляет собой Н; (С1-С3)алкил, необязательно замещенный ОН; оксадиазол, необязательно замещенный (С1-С3)алкилом; OR; NR; SR; SOR; NRCOR; CN; COOR; CONRили; каждый Rпредставляет собой, независимо, (С1-С3)алкил, необязательно замещенный до трех галогенами, (С2-С3)алкинил, галоген, OR или CN; где каждый R представляет собой, независимо, Н или необязательно замещенную группу, выбранную из (С1-С3)алкила, циклопропила, пиперидинила, С2-алкинила, С6-арила, пиразолила, (С6-арил)(С1-С3алкила)-, (пиридил)(С1-С4алкила) или N(С1-С3алкил); р равен 0, 1 или 2; и где необязательные заместители выбраны из: (С1-С3)алкила, галогена, OН, -О(С1-С3алкила), COOН или CONН. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу ингибирования клеточной пролиферации, способу лечения состояния, связанного с аберрантной ...

Подробнее
27-06-2019 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ВВЕДЕНИЯ

Номер: RU2692779C2

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения кистозного фиброза у пациентов детского возраста младше 6 лет. Композиция содержит твердую дисперсию, включающую N-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамид, сукцинат ацетат гидроксипропилметилцеллюлозы, лаурилсульфат натрия, маннит и лактозу, сукралозу, кроскармеллозу натрия, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния. Маннит и лактоза представлены в массовом соотношении 1:3, соответственно. Композиция не содержит лаурилсульфат натрия где-либо кроме твердой дисперсии. Композиция выполнена в виде единичной дозированной формы, включающей одно или множество из гранул или мини-таблеток. Также описан способ лечения или снижения тяжести кистозного фиброза у пациента детского возраста младше 6 лет с использованием указанной фармацевтической композиции. Гранулированная композиция по изобретению характеризуется удовлетворительными профилем биодоступности и физической стабильностью ...

Подробнее
20-01-2013 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, МОДУЛИРУЮЩИЕ ВНУТРИКЛЕТОЧНЫЙ КАЛЬЦИЙ

Номер: RU2472791C2
Принадлежит: КалсиМедика Инк. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (I):где: A, J, R1, R4, X, Z представлены в п.1 формулы изобретения, а также к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, модулирующие активность депо-управляемых кальциевых (SOC) каналов. Кроме того, в данном изобретении описаны способы применения таких модуляторов SOC-каналов для лечения заболеваний или состояний, при которых может быть полезно ингибирование активности SOC-каналов. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 2 ил., 8 пр.

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ АНТИТЕЛА ПРОТИВ hTNFα

Номер: RU2486296C2

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложен способ порционной кристаллизации для кристаллизования антитела против hTNFα, включающий комбинирование водного раствора антитела, соли неорганического фосфата и ацетатного буфера и инкубацию полученной смеси. Рассмотрены кристалл антитела, в частности антитела D2E7, полученный способом по изобретению, фармацевтические композиции, в том числе инъецируемые жидкие композиции, содержащие кристалл антитела, суспензии кристаллов, а также способы лечения связанного с hTNFα расстройства и применение кристаллов антитела для получения фармацевтической композиции для лечения таких заболеваний. Настоящее изобретение может найти дальнейшее применение в терапии связанных с hTNFα заболеваний. 10 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл., 7 ил., 47 пр.

Подробнее
10-01-2013 дата публикации

ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ (+)-2-[1-(3-ЭТОКСИ-4-МЕТОКСИФЕНИЛ)-2-МЕТИЛСУЛЬФОНИЛЭТИЛ]-4-АЦЕТИЛАМИНОИЗОИНДОЛИН-1, 3-ДИОН, ИХ КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2471782C2

Изобретение относится к твердым формам (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1,3-диона, формулы (I)ингибирующим продукции TNF-α или PDE4, что позволяет использовать их при лечении псориаза. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 14 табл., 33 ил., 14 пр.

Подробнее
10-07-2016 дата публикации

КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ 4-(3-ЭТОКСИ-4-ГИДРОКСИФЕНИЛ)-2-БУТАНОН

Номер: RU2589827C2
Принадлежит: Л'ОРЕАЛЬ (FR)

Группа изобретений относится к косметической области. Раскрыта косметическая композиция, содержащая в физиологически приемлемой водной среде: 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)-2-бутанон и органический растворитель с параметрами растворимости в области растворимости по Ганзену, такими как 14,5<δ<30 и 15<δ<22, выбранный из этанола, 1,2-пропиленгликоля, 1,3-пропандиола, PEG-8, пропиленкарбоната, дипропиленгликоля, 1,2-гексиленгликоля и PEG-4. Также раскрыт способ косметической обработки для гигиены, макияжа или очистки кератиновых материалов, включающий нанесение на указанные кератиновые материалы описанной композиции. Группа изобретений обеспечивает солюбилизацию 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)-2-бутанона с одновременным исключением его перекристаллизации, особенно после хранения в течение двух месяцев при комнатной температуре (25°С). 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 пр.

Подробнее
10-07-2016 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ И КОСМЕТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТАХ ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА

Номер: RU2589056C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), а также к его фармацевтически приемлемой соли и энантиомеру, где R1 представляет собой атом водорода, фенил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-5 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 5-6 атомов углерода, или линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3 атома углерода; R2 представляет собой атом водорода, гидроксил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3-7 атомов углерода, атом кислорода, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, атом кислорода, замещенный карбонилом, замещенным линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, карбонил, замещенный линейной насыщенной ...

Подробнее
20-01-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(БЕНЗ-(Z)-ИЛИДЕН)ТИАЗОЛИДИН-4-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИММУНОСУПРЕССОРНЫХ АГЕНТОВ

Номер: RU2379299C2

Настоящее изобретение относится к производным тиазолидин-4-она общей формулы (I) и общей формулы (II), их изомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью. В формулах (I) и (II) ! ! R1 и R14 независимо представляют собой низший алкил, низший алкенил; циклоалкил; 5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил; фенильную группу или фенильную группу, независимо моно- или ди-замещенную низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси или группой -CF3; R2 и R15 независимо представляют собой низший алкил; аллил; циклопропил; или ди-низший алкиламино; R3 представляет собой -NR5R6 или -O-CR7R8-CR9R10-(CR11R12)n-O-R13; R23 представляет собой водород; гидроксикарбонил-низший алкил или 1-глицерил. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению одного или нескольких соединений общей формулы (I) или (II) для приготовления лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной ...

Подробнее
10-01-2009 дата публикации

ТРАНСМУКОЗНАЯ СИСТЕМА ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2342953C2

Описываются способы получения и фармацевтические композиции липофильной ассоциации (LA) ионизирующегося фармацевтического средства и одного или нескольких липофильных веществ. LA находится в жидком состоянии при комнатной температуре или солюбилизирована в растворителе с меньшей, чем у воды, диэлектрической проницаемостью, в виде раствора LA при комнатной температуре. Растворителем предпочтительно является этанол, изопропиловый спирт, изопропилмиристат, изопропилпальмитат или глицерид. LA может быть адсорбирована или абсорбирована на носитель. Носителем предпочтительно является диоксид кремния и/или силикатированная микрокристаллическая целлюлоза. Фармацевтическое средство предпочтительно представляет собой никотин. Композиция по изобретению обеспечивает быстрое высвобождение фармацевтического средства при контакте с водой при рН, близком к физиологическому, и последующую его доставку в большой круг кровообращения. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл.

Подробнее
10-02-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИЛАЦЕТАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2345985C2

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в которой R1, R2, R3, R4 независимо означают водород, С1-С4алкил, C2-С4алкенил, С1-С4алкокси, С2-С3алкенилокси, С3-С6циклоалкилокси или R1 и R2 вместе, а также R2 и R3 вместе или R3 и R4 вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют пяти-, шести- или семичленный цикл, содержащий один или два атома кислорода; R5 означает фенилэтил, незамещенный или содержащий один, два или три заместителя, где заместители независимо означают С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С2-C4алкенил, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или галоген, и его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат - получены новые соединения, полезные в качестве антагонистов орексиновых рецепторов. 8 з.п. ф-лы.

Подробнее
27-05-2009 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4

Номер: RU2356893C2

Изобретение относится к новым нитроксидным соединениям, формулы I: ! где один из А, В и D представляет собой N-O и другие представляют собой CR6; R1 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном; R2 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 12 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном; циклоалкилалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз оксо, арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз OCF3; или гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, имеющей от 5 до 10 атомов в кольце, где по крайней мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S; R3 ...

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Dpp iv inhibitor formulations

Номер: US20120003313A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to pharmaceutical compositions of DPP IV inhibitors with an amino group, their preparation and their use to treat diabetes mellitus.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Formulation Comprising Bioactive Agents And Method Of Using Same

Номер: US20120004170A1

Disclosed are methods of making bioactive BMP-2 microparticles and methods of using the microparticles.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme

Номер: US20120004206A1

The present invention relates to compounds which are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Compounds for the treatment of pathologies associated with aging and degenerative disorders

Номер: US20120004263A1
Принадлежит: University of Pittsburgh

The present invention relates to methods of inhibiting one or more signs of aging and/or degenerative disorder in a subject in need of such treatment, which comprise administering, to the subject, an effective amount of one or more of the compounds as set forth herein. “Inhibiting a sign of aging or degenerative disorder” means reducing the risk of occurrence, delaying the onset, slowing the progression, and/or reducing the severity and/or manifestation, of a sign of aging or degenerative disorder, and includes, but is not limited to, preventing the occurrence, development or progression of a sign of aging or degenerative disorder.

Подробнее
19-01-2012 дата публикации

Estrogen receptors and methods of use

Номер: US20120016109A1
Автор: Zhao Yi Wang
Принадлежит: CREIGHTON UNIVERSITY

The present invention provides isolated polypeptides having an amino acid sequence having at least 70% identity to SEQ ID NO:20, wherein the polypeptide has ER-α36 activity. The invention further provides methods for identifying agents that bind to such polypeptides, methods for detecting such polypeptides, and methods for altering the activity of such polypeptides. Also provided are antibodies that specifically bind to an amino acid sequence depicted at SEQ ID NO:1, or an immunogenic fragment thereof, and methods for making and using such antibodies.

Подробнее
19-01-2012 дата публикации

Enzymes and methods for producing omega-3 fatty acids

Номер: US20120016144A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates generally to the field of recombinant fatty acid synthesis, particularly in transgenic plants. The application describes genes involved in fatty acid synthesis and provides methods and vectors for the manipulation of fatty acid composition of plant oils. In particular, the invention provides constructs for achieving the integration of multiple heterologous genes involved in fatty acid synthesis into the plant genome, such that the resulting plants produce altered levels of polyunsaturated fatty acids. Also described are methods for enhancing the expression of fatty acid biosynthesis enzymes by co-expressing a silencing suppressor within the plant storage organ.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

Bisphosphonate product in a cycloolefinic polymer container

Номер: US20120027818A1
Принадлежит: Individual

A pharmaceutical product comprises a container containing a bisphosphonate solution, in which at least the internal surface of the container comprises a plastic material and in which the container is heat sterilisable, and which is in the form of an infusion solution preconcentrate for administration of the bisphosphonate to a patient in need of bisphosphonate treatment.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

Novel Crystalline Form of Atorvastatin Hemi-calcium Salt, Hydrate Thereof, And Method of Producing The Same

Номер: US20120029207A1
Принадлежит: KYONGBO PHARM

The present invention provides a novel crystalline form of [R—(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-mthylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrol-1-heptanoic acid hemi-calcium salt (atorvastatin hemi-calcium salt) of the following formula 1, which is known to be useful as a drug, a hydrate thereof and a preparation method thereof:

Подробнее
16-02-2012 дата публикации

Collagen peptide composition having good ability to enter the blood and food or beverage containing the same

Номер: US20120040055A1
Принадлежит: Meiji Co Ltd

An object of the present invention is to elucidate a collagen peptide effective for causing dipeptides or tripeptides serving as the active component to enter the blood, and thus to reduce the required intake thereof. According to the present invention, a collagen peptide composition obtained by digesting collagen or gelatin with protease is provided, wherein: (a) the ratio of hydroxyproline to total of amino acid residues at the second position from the N terminus of the peptides in the composition is 2 mol % or more and 20 mol % or less, and the ratio of glycine to total of amino acid residues at the third position from the N terminus of the peptides in the composition is 20 mol % or more and 50 mol % or less; and (b) the average molecular weight is 500 or more and 2000 or less.

Подробнее
23-02-2012 дата публикации

Engineered anti-il-13 antibodies, compositions, methods and uses

Номер: US20120045438A1
Принадлежит: Centocor Ortho Biotech Inc

The present invention relates to engineered antibodies immuno specific for human interleukin-13 (IL-13) protein or fragment thereof, as well as methods of making and using thereof, including therapeutic indications.

Подробнее
01-03-2012 дата публикации

Therapeutic peptide-polymer conjugates, particles, compositions, and related methods

Номер: US20120052097A1
Принадлежит: Cerulean Pharma Inc

Described herein are conjugates (e.g., therapeutic peptide-polymer conjugates and protein-polymer conjugates) and particles, which can be used, for example, in the treatment of a disorder such as cancer. Also described herein are mixtures, compositions and dosage forms containing the particles, methods of using the particles (e.g., to treat a disorder), kits including the conjugates (e.g., therapeutic peptide-polymer conjugates and protein-polymer conjugates) and particles, methods of making the conjugates (e.g., therapeutic peptide-polymer conjugates and protein-polymer conjugates) and particles, methods of storing the particles and methods of analyzing the particles.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

method for promoting bone growth using activin-actriia antagonists

Номер: US20120058115A1
Автор: Jasbir Seehra, John Knopf
Принадлежит: Acceleron Pharma Inc

In certain aspects, the present invention provides compositions and methods for promoting bone growth and increasing bone density.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Phosphonate Compounds

Номер: US20120058975A1
Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

The present invention relates to phosphonate compounds, compositions containing them, processes for obtaining them, and their use for treating a variety of medical disorders, e.g., osteoporosis and other disorders of bone metabolism, cancer, viral infections, and the like.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Novel kinase modulators

Номер: US20120059001A1

The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Methods of Diagnosing Hypophosphatemic Disorders

Номер: US20120064544A1

The present invention relates to methods of diagnosing hypophosphatemic disorders.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Crystalline forms of the di-sodium salt of n-(5-chlorosalicyloyl)-8-aminocaprylic acid

Номер: US20120065128A1
Принадлежит: Emisphere Technologies Inc

The present invention relates to crystalline polymorphic forms of the di-sodium salt of N-(5-chlorosalicyloyl)-8-aminocaprylic acid, pharmaceutical compositions containing the same, methods of preparing the same, and methods for facilitating the delivery of active agents with the same.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Compounds and their uses 708

Номер: US20120065214A1
Принадлежит: AstraZeneca AB

The present invention relates to pyrazinone derivatives of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as herein defined; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Isoform nell-1 peptide

Номер: US20120065574A1
Автор: Chia Soo, Kang Ting
Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

This application generally relates to an isoform Nell-1 peptide, compositions thereof, and methods of using the same.

Подробнее
22-03-2012 дата публикации

Estrogen receptor modulators and uses thereof

Номер: US20120071535A1
Принадлежит: Aragon Pharmaceuticals Inc

Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

Подробнее
29-03-2012 дата публикации

Composition with improved bioavailability of saponin and method for improving the bioavailability of saponin (as amended)

Номер: US20120076874A1
Принадлежит: Amorepacific Corp

The present invention relates to a ginseng mixed composition with improved bioavailability of saponin. Further, the present invention relates to a method for improving saponin bioavailability of a subject comprising: administering to the subject an effective amount of at least one extract selected from a Schizandra chinensis extract and a Liriope platyphylla extract that improves saponin bioavailability in the subject.

Подробнее
29-03-2012 дата публикации

Compounds act at multiple prostaglandin receptors giving a general anti-inflammatory response

Номер: US20120077858A1
Принадлежит: Allergan Inc

The present invention provides compounds, that are N-alkyl-2-(1-(5-substituted-2-(3-oxo-3-(trifluoromethylsulfonamido)propyl)benzyl)pyrrolidin-2-yl)oxazole-4-carboxamide wherein the 5 substituent is selected from the group consisting of halo and alkyloxy radicals. The compound may be represented by the following formula wherein R 1 is selected from the group consisting of CO 2 R 7 and CON(R 7 )SO 2 R 7 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 7 are as defined in the specification. The compounds may be administered to treat DP 1 , FP, EP 1 , EP 3 , TP and/or EP 4 receptor mediated diseases or conditions.

Подробнее
05-04-2012 дата публикации

Soluble il-17ra/rc fusion proteins and related methods

Номер: US20120082668A1
Принадлежит: Zymogenetics Inc

Disclosed are antagonists of IL-17A and IL-17F. The antagonists are based on soluble IL-17RA and IL-17RC fusion proteins, including hybrid soluble receptors comprising portions of both IL-17RC and IL-17RA (“IL-17RC/IL-17RA”). Such antagonists serve to block, inhibit, reduce, antagonize or neutralize the activity of IL-17F, IL-17A, or both IL-17A and IL-17F. Also disclosed are methods of using such antagonists for treating disease, particularly inflammatory diseases mediated at least in part by IL-17A and/or IL-17F.

Подробнее
05-04-2012 дата публикации

Myostatin binding agents

Номер: US20120083442A1
Принадлежит: AMGEN INC

The present invention provides binding agents comprising peptides capable of binding myostatin and inhibiting its activity. In one embodiment the binding agent comprises at least one myostatin-binding peptide attached directly or indirectly to at least one vehicle such as a polymer or an Fc domain. The binding agents of the present invention produced increased lean muscle mass when administered to animals and decreased fat to muscle ratios. Therapeutic compositions containing the binding agents of the present invention are useful for treating muscle-wasting disorders and metabolic disorders including diabetes and obesity.

Подробнее
05-04-2012 дата публикации

Novel triazole derivatives with improved receptor activity and bioavailability properties as ghrelin antagonists of growth hormone secretagogue receptors

Номер: US20120083494A1

The present invention provides novel triazole derivatives with improved receptor activity and bioavailability properties as ghrelin analogue ligands of growth hormone secretagogue receptors according to formula (I) that are useful in the treatment or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions in mammals, preferably humans, that are mediated by GHS receptors. The present invention further provides GHS receptor antagonists and agonists that can be used for modulation of these receptors and are useful for treating above conditions, in particular alcohol disorder, drug abuse, growth retardation, cachexia, short-, medium-, and/or long term regulation of energy balance, short-, medium-, and/or long term regulation (stimulation and/or inhibition) of food intake, intake of rewarding food, adipogenesis, adiposity and/or obesity, body weight gain and/or reduction, diabetes, diabetes type I, diabetes type II, tumor cell proliferation, inflammation, inflammatory effects, gastric postoperative ileus, postoperative ileus and/or gastrectomy (ghrelin replacement therapy).

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

Pinane-substituted pyrimidinediamine derivatives useful as axl inhibitors

Номер: US20120088768A1
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals Inc

Pinane-substituted pyrimidinediamine derivatives and pharmaceutical compositions containing the derivatives are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the derivatives in treating diseases or conditions associated with Axl catalytic activity are also disclosed.

Подробнее
19-04-2012 дата публикации

Egfr inhibitors and methods of treating disorders

Номер: US20120094999A1
Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc

The present invention relates to novel pyrimidine, pyrrolo-pyrimidine, pyrrolo-pyridine, pyridine, purine and triazine compounds which are able to modulate epidermal growth factor receptor (EGFR), including Her-kinases, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

Подробнее
03-05-2012 дата публикации

Compositions and methods for modifying cell surface glycans

Номер: US20120107281A1
Автор: Robert Sackstein
Принадлежит: Individual

Methods and compositions for modifying glycans (e.g., glycans expressed on the surface of live cells or cell particles) are provided herein.

Подробнее
03-05-2012 дата публикации

Substituted phenoxy n-alkylated thiazolidinediones as estrogen related receptor-alpha modulators

Номер: US20120108571A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

Подробнее
03-05-2012 дата публикации

INHIBITORS OF 11beta-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1

Номер: US20120108578A1

This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (Ia 1-10 ), (Ib 1-10 ), (Ic 1-10 ), (Id 1-7 ), (Ie 1-5 ) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

New Salts of an Indole Derivative and Their Use in Medicine

Номер: US20120115865A1
Принадлежит: AstraZeneca AB

The present invention relates to new pharmaceutically acceptable salts of 2-hydroxy-3-[5-(morpholin-4-yl-methyl)pyridin-2-yl]1H-indole-5-carbonitrile, processes for their preparations, pharmaceutical formulations containing said salts and to the use of said active salts in therapy, and particularly to GSK3 related disorders.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

cRGD PEPTIDE DERIVATIVE AND ITS MANUFACTURE, AND IMPLANT HAVING A COATING CONTAINING A cRGD PEPTIDE DERIVATIVE

Номер: US20120121682A1
Автор: Alexander Borck
Принадлежит: BIOTRONIK AG

Various embodiments of the invention relate to a cRGD peptide derivative and an associated manufacturing method, and to an implant having a coating containing a cRGD peptide derivative. One aspect of the invention is the provision of a cRGD peptide derivative having the formula (1): wherein x=0-8, in particular 4-8, and R is a hydrophobic group.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Small interfering rna delivery

Номер: US20120121689A1
Принадлежит: Lipoxen Technologies Ltd

A liposomal siRNA composition is described. The liposomes are formed of neutral liposome forming components, and the composition comprising additionally sugar. The composition provides reduced expression of target gene, without causing systemic toxicity. The composition is produced by a dehydration-rehydration technique to provide high yields and good control of liposome size.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Reduction of Side Effects From Aromatase Inhibitors Used for Treating Breast Cancer

Номер: US20120122824A1
Автор: Stephen N. Birrell
Принадлежит: Chavah Pty Ltd

The present invention is directed generally to pharmaceutical compositions, methods, and kits for improving side effects associated with aromatase inhibitor treatment in a subject diagnosed with breast cancer. More specifically, the present invention provides compositions, methods, and kits comprising an aromatase inhibitor and an androgenic agent.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Novel crystalline form of atorvastatin hemi-calcium salt, hydrate thereof, and method of producing the same

Номер: US20120123132A1
Принадлежит: KYONGBO PHARM

The present invention provides a novel crystalline form of [R-(R * ,R * )]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-mthylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrol-1-heptanoic acid hemi-calcium salt (atorvastatin hemi-calcium salt) of the following formula 1, which is known to be useful as a drug, a hydrate thereof and a preparation method thereof:

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

Piperazinyl derivatives useful as modulators of the neuropeptide y2 receptor

Номер: US20120129870A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

The present invention is directed to piperidinyl and piperazinyl derivatives of formula (II) useful as inhibitors of the NPY Y2 receptor, pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for the preparation of said compounds and the use of said compounds for the treatment and/or prevention of disorders, diseases and conditions mediated by the NPY Y2 receptor.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Methods of correcting imbalance between bone resorption and bone formation and kits and compositions therefor

Номер: US20120135930A1
Принадлежит: CHU SAINTE-JUSTINE

Compounds, methods, uses, compositions, kits and packages for the treatment of imbalance between bone resorption and bone formation, based on uses of 4-phenyl-2-propionamidotetralin (4-P-PDOT) and analogs, derivatives, prodrugs, precursors thereof, and salts thereof, are described.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20120136013A1
Принадлежит: Intra Cellular Therapies Inc

Optionally substituted (5- or 7-amino)-3,4-dihydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-1H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-2(6H)-ones, Compounds of Formula I, processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Fatty acids as anti-inflammatory agents

Номер: US20120136034A1
Принадлежит: University of Pittsburgh

Compounds of formula I and their metabolites are potent mediators of an inflammatory response: (I) where a, b, c, d, e, f, V, W, X, Y, R a , R a′ , R b , R b′ , R c , and R c′ are defined herein. In particular, the compounds of the invention are candidate therapeutics for treating inflammatory conditions.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Substituted acylanilides and methods of use thereof

Номер: US20120136052A1

This invention provides SARM compounds and uses thereof in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter alia, a muscle wasting disease and/or disorder or a bone-related disease and/or disorder.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Targetted drug delivery to the bone

Номер: US20120142641A1
Принадлежит: NANYANG TECHNOLOGICAL UNIVERSITY

The present invention relates to a complex of a bisphosphonate compound, methods of preparing such complex and uses thereof.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Compounds as bradykinin b1 antagonists

Номер: US20120142695A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of the formula I wherein n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and X are defined as described in the specification, which are bradykinin B1 antagonists, and their use as medicaments.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Novel oxadiazole derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

Номер: US20120142739A1
Принадлежит: Allergan Inc

The present invention relates to novel oxadiazole derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Novel complexes of fatty acid esters of polyhydroxyalkanes and pyridine carboxy derivatives

Номер: US20120142744A1
Автор: Morten SLOTH WEIDNER
Принадлежит: Astion Dermatology AS

The present invention relates to novel combinations of fatty acid derivatives and pyridine carboxy derivatives, including fatty acid esters with glycerol and 3-carboxy pyridine derivates such as niacinamide. Such combinations have surprisingly shown antiviral and anti-microbial activity and the use for the treatment of inflammatory conditions and infections is disclosed herein.

Подробнее
14-06-2012 дата публикации

Inhibition of p38 kinase activity using substituted heterocyclic ureas

Номер: US20120149706A1
Принадлежит: Individual

This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating cytokine mediated diseases, other than cancer and proteolytic enzyme mediated diseases, other than cancer, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

Подробнее
21-06-2012 дата публикации

Nuclear receptor binding agents

Номер: US20120157539A1
Принадлежит: GTx Inc

The present invention relates to a novel class of selective estrogen receptor modulators (SERMs). The SERM compounds are applicable for use in the prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, hot flashes or vasomotor symptoms, neurological disorders, cardiovascular disease and obesity.

Подробнее
28-06-2012 дата публикации

Inhibitors of b lymphocyte kinase

Номер: US20120165328A1
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Described herein are irreversible kinase inhibitor compounds, methods for synthesizing such irreversible inhibitors, and methods for using such irreversible inhibitors in the treatment of diseases. Further described herein are methods, assays and systems for determining an appropriate irreversible inhibitor of a protein, including a kinase.

Подробнее
28-06-2012 дата публикации

Tetrahydroquinoxaline urea derivatives, preparation thereof, and therapeutic use thereof

Номер: US20120165337A1
Принадлежит: SANOFI SA

The invention relates to compounds of formula (I), where: A is a bond, an oxygen atom, or an -CH 2 — group; Ar 1 is a phenyl or heteroaryl group; Ar 2 is a phenyl, heteroaryl, or heterocycloalkyl group; R 1a,b,c and R2a,b,c are a hydrogen or halogen atom, or an alkyl, cycloalkyl, or lkyl-cycloalkyl group optionally substituted by one or more halogen atoms, or an —OR 5 (hydroxy or alkoxy), hydroxy-alkyl, alkoxy-alkyl, alkoxy-alkoxy, halogenoalkyl, —O-halogenoalkyl, oxo, —CO-alkyl, —CO-alkyl-NR 6 R 7 , —CO-halogenoalkyl, —COOR 5 , alkyl-COOR 5 , —O-alkyl-COOR 5 , —SO 2 -alkyl, —SO 2 -cycloalkyl, —SO 2 -alkyl-cycloalkyl, —SO 2 -alkyl-OR 5 , —SO 2 -alkyl-COOR 5 , —SO 2 -alkyl-NR 6 R 7 , —SO 2 -halogenoalkyl, alkyl-SO 2 -alkyl, —SO 2 —NR 6 R 7 , —SO 2 -alkyl-O-alkyl-OR 5 , —CONR 6 R 7 , -alkyl-CONR 6 R 7 , or -alkyl-NR 6 R 7 group, or further R 1a , R 1b , and R 1c are bonded to R 2a , R 2b , R 2c , respectively, as well as to the carbon atom having same, and are -alkyl-O—; R 3 is a hydrogen atom or an alkyl group; R 4 is a ONR 6 R 7 group, a hydroxyalkyl group substituted by a halogenoalkyl group, or an lkyl-NH—SO 2 -alkyl, NH—SO 2 -alkyl, —O—SO 2 —NR 6 R 7 , -alkyl-CO—NR 6 R 7 , —O-alkyl-CO—NR 6 R 7 , -alkyl-NR 6 R 7 , —O—CO—NR 6 R 7 , -alkyl-heteroaryl, a heteroaryl group optionally substituted by an alkyl, alkoxy-imino, or —NH—NH—CO-alkyl group, with the proviso that R 4 is in the cis position when it is the ONR 6 R 7 group and that R 6 and R 7 are each hydrogen, or an lkyl or lkyl-phenyl group; R 5 is hydrogen, an lkyl group, or lkyl-phenyl; R 6 and R 7 , identical or different, are each a hydrogen atom, an alkyl group, alkoxy, or an alkyl-phenyl group; and R 8 is a hydrogen atom or an O 2 -alkyl group, or a group of formula -Het, where B can be absent or be a bond, an oxygen atom, or a O— or O 2 —(CH 2 ) n group, with n being equal to 0, 1, or 2, and where Het is a heteroaryl or heterocycloaryl optionally substituted by the alkyl, —SO 2 -alkyl, and —COOR 5 groups. ...

Подробнее
05-07-2012 дата публикации

Omega 3 fatty acid formulations

Номер: US20120172431A1
Принадлежит: CENESTRA LLC

The present invention provides highly purified omega-3 fatty acid formulations. Certain formulations provided herein have contain greater than 85% omega-3 fatty acids by weight. Certain other formulations provided herein contain EPA and DHA in a ratio of from about 4.01:1 to about 5:1. The invention also provides methods of using the dosage forms to treat a variety of cardiovascular, autoimmune, inflammatory, and central nervous system disorders by administering a formulation of the invention to a patient in need thereof.

Подробнее
05-07-2012 дата публикации

Novel PRO1199 gene disruptions, and methods relating thereto

Номер: US20120174239A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to transgenic animals, as well as compositions and methods relating to the characterization of gene function. Specifically, the present invention provides transgenic mice comprising disruptions in PRO224, PRO9783, PRO1108, PRO34000, PRO240, PRO943, hu A33, PRO230, PRO178, PRO1199, PRO4333, PRO1336, PRO19598, PRO1083, hu TRPM2 or PRO1801 genes. Such in vivo studies and characterizations may provide valuable identification and discovery of therapeutics and/or treatments useful in the prevention, amelioration or correction of diseases or dysfunctions associated with gene disruptions such as neurological disorders; cardiovascular, endothelial or angiogenic disorders; eye abnormalities; immunological disorders; oncological disorders; bone metabolic abnormalities or disorders; lipid metabolic disorders; or developmental abnormalities.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Unsaturated Heterocyclic Derivatives

Номер: US20120178716A1
Принадлежит: Ariad Pharmaceuticals Inc

This invention relates to compounds of the general formula: in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

glucocorticoid therapy

Номер: US20120183610A1
Принадлежит: DuoCort Pharma AB

The present invention relates to improved glucocorticoid therapy and to treatment or prevention of a number of disorders that are due to a diminished or disrupted endogenous glucocorticoid secretory pattern. The invention is based on the findings that producing a specific serum Cortisol time profile that mimics the circadian rhythm of Cortisol of a healthy subject in a subject suffering from a diminished or disrupted glucocorticoid secretory pattern gives benefits with respect to reduction of side-effects.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

Inhibitors of bruton's tyrosine kinase

Номер: US20120184567A1
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Described herein are irreversible kinase inhibitor compounds, methods for synthesizing such irreversible inhibitors, and methods for using such irreversible inhibitors in the treatment of diseases. Further described herein are methods, assays and systems for determining an appropriate irreversible inhibitor of a protein, including a kinase.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

Theophylline Derivative Inhibits Osteoporosis

Номер: US20120184570A1
Автор: Ing-Jun Chen, Jwu-Lai Yeh
Принадлежит: KAOHSIUNG MEDICAL UNIVERSITY

The theophylline derivative disclosed in the present invention is characterized by having the pharmaceutical functions of osteoporosis. The theophylline derivative protects against bone resorption and inflammatory mediator infiltration.

Подробнее
26-07-2012 дата публикации

Oral dosage forms

Номер: US20120189693A1
Принадлежит: Elite Laboratories Inc

Aspects of the present invention are directed to oral dosage forms comprising a compressed microtablet, wherein said microtablet has a major dimension that is between about 0.25 mm and about 1.0 mm and comprises at least about 0.01 weight percent of at least one pharmaceutically active agent that is distributed substantially throughout said microtablet. Additional aspects of the present invention are directed to methods for producing compressed microtablets having a major dimension that is between about 0.25 mm and about 1.0 mm.

Подробнее
26-07-2012 дата публикации

Co-precipitate comprising a phosphodiesterase-5 inhibitor (pde-5-inhibitor) and a pharmaceutically compatible carrier, production and use thereof

Номер: US20120189694A1
Принадлежит: ratiopharm GmbH

The invention relates to a co-precipitate comprising a phosphodiesterase-5 inhibitor (PDE-5-inhibitor) and a pharmaceutically compatible copolymer carrier comprising 2 or more different acrylic acid derivatives, a method for production thereof and a medication comprising the co-precipitate according to the invention, a method for producing said medication and the use of said medication for treating an illness wherein the inhibiting of phosphodiesterase-5 is of therapeutic benefit.

Подробнее
26-07-2012 дата публикации

Novel oral forms of a phosphonic acid derivative

Номер: US20120190647A1
Принадлежит: Thar Pharmaceuticals Inc

Novel solution complexes of zoledronic acid are described which give rise to improved properties of zoledronic acid. The invention includes aqueous solution and molecular complexes of zoledronic acid with and optical isomers of asparagine, histidine, arginine and proline as well as pharmaceutical complexes containing them and methods of treatment using them.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Antibodies specific for dkk-1

Номер: US20120201835A1
Принадлежит: Merck and Co Inc

Antibodies specific for Dkk-1, an inhibitor of the osteoanabolic Wnt/LRP5 signaling pathway, are described. The antibodies, which inhibit binding of Dkk-1 to LRP5, are useful in compositions for stimulating bone growth, in particular, compositions for treating bone disorders which result in a loss in bone, for example, osteoporosis.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Substituted pyridones as inhibitors of poly(adp-ribose) polymerase (parp)

Номер: US20120202795A1
Принадлежит: Aventis Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to a series of 2,3,5-substituted pyridone derivatives of formula I: wherein R, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5′-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.

Подробнее
16-08-2012 дата публикации

Probiotic bifidobacterium strains

Номер: US20120207713A1
Принадлежит: Alimentary Health Ltd

Bifidobacterium strain AH1206 or mutants or variants thereof are immunomodulatory following oral consumption and are useful in the prophylaxis and/or treatment of inflammatory activity for example undesirable gastrointestinal inflammatory activity such as inflammatory bowel disease.

Подробнее
16-08-2012 дата публикации

Pyrrolopyrimidine compounds and their uses

Номер: US20120207763A1
Принадлежит: ASTEX THERAPEUTICS LTD

The present application describes organic compounds that are useful for the treatment, prevention and/or amelioration of diseases, particularly pyrrolopyrimidine compounds and derivatives are described which inhibit protein kinases. The organic compounds are useful in treating proliferative disease.

Подробнее
16-08-2012 дата публикации

Chemokine receptor antagonists and use thereof

Номер: US20120207765A1
Принадлежит: Ono Pharmaceutical Co Ltd

A compound represented by general formula (I): a salt thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof wherein all symbols are as defined in the specification has an antagonistic activity against CXCR4 and is therefore useful as a preventive and/or therapeutic agent for CXCR4-mediated diseases, for example, inflammatory and immune diseases (for example, rheumatoid arthritis, arthritis, systemic erythematosus, retinopathy, macular degeneration, pulmonary fibrosis, transplanted organ rejection, etc.), allergic diseases, infections (for example, human immunodeficiency virus infection, acquired immunodeficiency syndrome, etc.), psychoneurotic diseases, cerebral diseases, cardiac/vascular disease (for example, arteriosclerosis, myocardial infarction, stenocardia, cerebral infarction, chronic arterial occlusive disease, etc.), metabolic diseases, and cancerous diseases (for example, cancer, cancer metastasis, etc.), a preventive and/or therapeutic agent for cancerous diseases or infections, or an agent for regeneration therapy.

Подробнее
16-08-2012 дата публикации

Calcium carbonate granulation

Номер: US20120207859A1
Принадлежит: Delavau LLC

Highly compactable granulations and methods for preparing highly compactable granulations are disclosed. More particularly, highly compactable calcium carbonate granulations are disclosed. The granulations comprise powdered materials such as calcium carbonate that have small median particle sizes. The disclosed granulations are useful in pharmaceutical and nutraceutical tableting and provide smaller tablet sizes upon compression than previously available.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

Calcium carbonate granulation

Номер: US20120213849A1
Принадлежит: Delavau LLC

Highly compactable granulations and methods for preparing highly compactable granulations are disclosed. More particularly, highly compactable calcium carbonate granulations are disclosed. The granulations comprise powdered materials such as calcium carbonate that have small median particle sizes. The disclosed granulations are useful in pharmaceutical and nutraceutical tableting and provide smaller tablet sizes upon compression than previously available.

Подробнее
30-08-2012 дата публикации

Use of B-Aminoalcohols in the Treatment of Inflammatory Disorders and Pain

Номер: US20120219592A1
Принадлежит: Biocopea Ltd

A compound for therapeutic use, of the formula wherein R 1 is aryl or heteroaryl optionally substituted with R 5 ; R 2 is H, alkyl or CH 2 OH or forms part of a ring with R 4 ; R 3 is H, alkyl or CH 2 OH or forms part of a ring with R 4 ; R 4 is H, alkyl or (when forming part of a ring with R 2 or R 3 ) CH 2 ; and R 5 is alkyl, CF 3 , OH, Oalkyl, OCOalkyl, CONH 2 , CN, halogen, NH 2 , NO 2 , NHCHO, NHCONH 2 , NHSO 2 Me, CONH 2 , or SOMe; or a salt thereof.

Подробнее
30-08-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition and administrations thereof

Номер: US20120220625A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a solid dispersion of N-[2,4-Bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide, methods of manufacturing pharmaceutical compositions of the present invention, and methods of administering pharmaceutical compositions of the present invention.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Coated Tablets, Their Method of Preparation, and Related Uses

Номер: US20120231077A1
Принадлежит: SPORTSCOM DANMARK APS

A tablet comprising a tabletted core comprising a triglyceride granulate, and an enteric coating surrounding said tabletted core. In particular, a tablet wherein the tabletted core contains esterified omega-3 fatty acids such as eicosapentaenoic acid and/or docosahexaenoic acid.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Use of Rapamycin and Rapamycin Derivatives for the Treatment of Bone Loss

Номер: US20120232011A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to a new use of rapamycin and rapamycin derivatives.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Imidazopyridine derivatives

Номер: US20120232072A1
Принадлежит: Piramal Life Sciences Ltd

The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R a , R b , R c , R d , R e and R f are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases mediated by phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K), mammalian target of rapamycin (mTOR), Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT 3), tumor necrosis factor-α (TNF-α), interleukin-6 (IL-6) or a combination thereof particularly in the treatment of cancer and inflammation.

Подробнее
20-09-2012 дата публикации

Pegylated polyplexes containing two or more different polymers for polynucleotide delivery

Номер: US20120237565A1
Принадлежит: Intezyne Technologies Inc

The present invention provides polymers, compositions thereof, and polyplexes comprising said polymers. In particular, cationic polymers, pegylated versions thereof, and polynucleotide containing polyplexes comprising such polymers are provided. The invention further provides methods of using said polymers and polyplexes.

Подробнее
20-09-2012 дата публикации

Modulation Of Osteoclast Differentiation

Номер: US20120238501A1
Принадлежит: NITZOZOT Ltd

The present invention concerns the use of an aquaprin-9 (AQP-9) modulator for the preparation of a pharmaceutical composition for treating or preventing a pathological condition associates with unbalanced osteoclast differentiation. In accordance with one embodiment, the modulator is an AQP-9 inhibitor. An example of an inhibitor is phloretin which was shown to inhibit osteoclast differentiation following induction of bone marrow cells with RANKL. The invention also concerns methods for modulating osteoclast differentiation, methods for treating pathological conditions associated with unbalanced osteoclast differentiation as well as pharmaceutical composition comprising such modulators.

Подробнее
20-09-2012 дата публикации

Use of phenylmethimazoles, methimazole derivatives, and tautomeric cyclic thiones for the treatment of autoimmune/inflammatory diseases associated with toll-like receptor overexpression

Номер: US20120238610A1

Treatment of autoimmune and/or inflammatory diseases associated with overexpression of Toll-like receptor 3 (TLR3) as well as Toll-like receptor 4 (TLR4) and/or TLR3/TLR4 signaling in nonimmune cells, monocytes, macrophages, and/or dendritic cells in association with related pathologies. The use of phenylmethimazoles, methimazole derivatives, and tautomeric cyclic thiones for the treatment of autoimmune and inflammatory diseases associated with TLR3 as well as TLR4 and/or TLR3/TLR4 cellular signaling in association with related pathologies is disclosed. Methods of treating a subject having a disease or condition associated with abnormal TLR-3 as well as TLR-4 and/or TLR3/TLR4 cellular signaling in association with related pathologies are also disclosed. The present disclosure also relates to the treatment of autoimmune-inflammatory pathologies and chemokine and cytokine-mediated diseases associated with TLR overexpression and signaling. The disclosure also relates to pharmaceutical formulations capable of inhibiting the IRF-3/Type 1 IFN/STAT/ISRE/IRF-1 pathway associated with Toll-like receptor overexpression or signaling.

Подробнее
27-09-2012 дата публикации

Stable formulations of polypeptides and uses thereof

Номер: US20120244158A1
Принадлежит: Ablynx NV

Formulations are provided that contain single variable domains with a good solubility and good stability under different storage, transportation and stress conditions. The formulations are useful as pharmaceutical formulation. The formulation comprises an aqueous carrier with a pH of 5.5 to 8.0, a buffer selected from the group consisting of histidine pH 6.0-6.5, hepes pH 7.0-8.0, MES pH 6.0, succinate pH 6.0-6.5 and acetate pH 5.5-6.0; an excipient; and/or a surfactant selected from Tween 80, Tween 20 and poloxamers. The formulation is further characterized that it has an inorganic salt concentration of 150 mM or lower. The invention further relates to containers and pharmaceutical units comprising such formuSations and to methods for preparing and prophylactic and therapeutic uses of the formulations and pharmaceutical units of the invention.

Подробнее
27-09-2012 дата публикации

WNT10-Derived Peptide and Use Thereof

Номер: US20120245086A1
Принадлежит: Caregen Co Ltd

The present invention relates to a WNT10-derived peptide, a composition for improving hair loss and skin conditions using the same, and a composition for treating a WNT10 signal transduction pathway-related disorder and DKK-1 protein-induced disorder using the same. WNT10-derived peptide of the present invention possesses identical or similar activities to natural-occurring WNT10, and has much higher stability and skin penetration potency than natural-occurring WNT10. Therefore, the composition containing the present peptide not only shows excellent effects on improvement in hair loss (for example, promotion of hair growth or production of hair), but also has superior efficacies on treatment of a WNT10 signal transduction pathway-related disorder and a DKK-1 protein-induced disorder. In addition, the outstanding activity and stability of the present peptide described above may be greatly advantageous in application to pharmaceutical compositions, quasi-drugs and cosmetics.

Подробнее
27-09-2012 дата публикации

Diphenyl-pyrazolopyridine derivatives, preparation thereof, and use thereof as nuclear receptor not modulators

Номер: US20120245164A1
Автор: Florian Auger, Luc Even
Принадлежит: SANOFI SA

The invention relates to a formula (I), in which R is a hydrogen or halogen atom or a (C1-C6)alkyl group; X is one or more substituents selected from a hydrogen or halogen atom, a (C1-C6)alkyl, halo(C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, halo(C1-C6)alkoxy, cyano, hydroxy, or hydroxy(C1-C6)alkyl group; Y is a hydrogen or halogen atom or a (C1-C6)alkyl group; R1 is an NR2R3 or OR4 group; R2 and R3 independently are a hydrogen atom, a (C1-C6)alkyl, hydroxy(C1-C6)alkyl or oxo(C1-C6)alkyl group or R2 and R3, together with the nitrogen atom supporting the same, form a heterocycle optionally substituted by a (C1-C6)alkyl, hydroxy or oxo group; and R4 is a (C1-C6)alkyl, hydroxy(C1-C6)alkyl, or oxo(C1-C6)alkyl group, in the base or acid addition salt state. Said formula can be used therapeutically for treating or preventing diseases linked to the nuclear receptors Nurr-1, also known as NR4A2, NOT, TINUR, RNR-1, and HZF3.

Подробнее
04-10-2012 дата публикации

Pth-containing therapeutic/prophylactic agent for osteoporosis, characterized in that pth is administered once a week in a unit dose of 100 to 200 units

Номер: US20120252729A1
Принадлежит: Asahi Kasei Pharma Corp

A method of treating osteoporosis by PTH that has excellent safety and high efficacy is disclosed, along with a method for inhibiting/preventing bone fractures by PTH that has excellent safety, as well as providing a drug to do this. A drug containing PTH as the active ingredient is disclosed, characterized in that a unit dose of PTH of 100 to 200 units is administered weekly in the above method.

Подробнее
04-10-2012 дата публикации

Pyrazolo pyrimidine derivatives

Номер: US20120252778A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention relates to pyrazolo pyrimidine derivatives, to methods of preparing these, to combinations and pharmaceutical composition comprising these, and to their use in the treatment of diseases and disorders which may for example involve autoimmune diseases, angiogenesis, pain, and/or inflammatory diseases.

Подробнее
04-10-2012 дата публикации

Xanthine derivatives, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions

Номер: US20120252783A1

The present invention relates to substituted xanthines of general formula wherein R 1 to R 4 are as defined herein, the tautomers and the stereoisomers thereof, mixtures thereof, the prodrugs and the salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

Подробнее
18-10-2012 дата публикации

Medical compositions containing ghrelin

Номер: US20120264691A1
Принадлежит: Daiichi Sankyo Co Ltd

It is provided a pharmaceutical composition stably containing ghrelin or its derivative, which is an endogenous growth hormone secretagogue (GHS) to a growth hormone secretagogue-receptor (GHS-R), comprising a aqueous solution containing the ghrelins having pH range of 2 to 7, wherein the aqueous solution having pH range of 2 to 7 is a buffer solution, especially, glycine hydrochloride buffer, acetate buffer, citrate buffer, lactate buffer, phosphate buffer, citric acid-phosphate buffer, phosphate-acetate-borate buffer or phthalate buffer, and the concentration of the ghrelins in the solution is from 0.03 nmol/mL to 6 μmol/mL.

Подробнее
18-10-2012 дата публикации

Salt forms of [R-(R*,R*)]-2-(4-flurorophenyl)-beta, delta-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid

Номер: US20120264934A1
Принадлежит: PFIZER INC

Novel salt forms of [R—(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid characterized by their X-ray powder diffraction pattern and solid-state NMR spectra are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of the same, which are useful as agents for treating hyperlipidemia, hypercholesterolemia, osteoporosis, benign prostatic hyperplasia, and Alzheimer's Disease.

Подробнее
25-10-2012 дата публикации

Therapeutic human anti-il-1r1 monoclonal antibody

Номер: US20120269824A1
Принадлежит: AMGEN INC, Medarex LLC

Antibodies that interact with interleukin-1 receptor type 1 (IL-1R1) are described. Methods of treating IL-1 mediated diseases by administering a pharmaceutically effective amount of antibodies to IL-1R1 are described. Methods of detecting the amount of IL-1R1 in a sample using antibodies to IL-1R1 are described.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Phytoestrogenic nutraceutical composition from palm leaf extract

Номер: US20120276225A1
Принадлежит: UNIVERSITI PUTRA MALAYSIA (UPM)

A comestible composition with phytoestrogenic property against oxidative stress, retarding hormone related cancer, affecting fertility and effective to hinder or prevent ailments or conditions resulting from, or exacerbated by, a decrease in endogenous estrogen including: reproductive organ ailments, cardiovascular disease, osteoporosis, loss of cognitive function, urinary incontinence, body fat increase, post menopausal syndromes and vasomotor symptoms, and contains extract from palm leaf.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Compositions and methods for inducing bone growth and inhibiting bone loss

Номер: US20120277300A1
Автор: Yuanlong Pan
Принадлежит: Nestec SA

Compositions useful for inducing bone growth or inhibiting bone loss in an animal comprising one or more isoflavones or isoflavone metabolites and methods for inducing bone growth or inhibiting bone loss in an animal utilizing such compositions. The compositions and methods are particularly useful for post-menopause, post-andropause, gonadectomized, spayed, or neutered animals.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Chroman-derived anti-androgens for treatment of androgen mediated disorders

Номер: US20120277301A1
Принадлежит: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION

Methods for the prevention and/or alleviation of androgen-mediated disorders treatable by administering a chroman-derived anti-androgen compound are provided by the present invention. The invention further provides pharmaceutical and nutraceutical compositions containing chroman-derived anti-androgen compounds useful in the prevention and/or alleviation of androgen-mediated disorders, particularly prostate cancer.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Crystal forms of saxagliptin and processes for preparing same

Номер: US20120283181A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

Physical crystal structures of a compound of the formula I: are provided including the free base monohydrate thereof (form H-1) and the hydrochloric acid salt thereof, including hydrochloric acid salt containing 0.75 equivalent of H 2 O (form H0.75-3) and hydrochloric acid salt containing 2 equivalents of H 2 O (form H2-1), and hydrochloric acid salt Pattern P-5, preferably in substantially pure form, and other forms as described herein, pharmaceutical compositions containing structures of compound I or IA, processes for preparing same, intermediates used in preparing same, and methods of treating diseases such as diabetes using such structures.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Medical implants containing adenosine receptor agonists and methods for inhibitiing medical implant loosening

Номер: US20120283211A1
Принадлежит: Individual

The invention provides methods and compositions for reducing or inhibiting bone resorption, osteoclast differentiation and stimulation and the loosening of medical prostheses by administering a compound or agent that modulates an adenosine receptor such as the adenosine A 2A receptor, in particular, an agonist of an adenosine A 2A receptor. The invention also extends to pharmaceutical compositions comprising such an agent that modulates an adenosine receptor such as an adenosine A 2A agonist and to prosthetic devices containing such an agent that modulates an adenosine receptor such as an A 2A agonist on one or more surfaces or within the prosthetic device such as, for example, suspended in the cement forming the prosthetic device.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Method and Compositions for Suppression of Aging

Номер: US20120283269A1
Принадлежит: Health Research Inc

The present invention provides a method of suppression and/or deceleration of mammalian cellular aging. The method involves contacting mammalian cells with a composition that contains a non-genotoxic inducer of p53 (NGIP). In certain embodiments, the NCIP is a Mdm-binding agent or Mdm-2 antagonist. The NGIP can be nutlin, nutlin-3A, a nutlin analog, or a combination thereof. The invention also provides a method for reducing cellular hypertrophy in an organism by administering a composition that contains an anti-hypertrophic compound, such as nutlin, nutlin-3A, a nutlin analog, rapamycin or a rapamycin analog and combinations thereof, to the organism.

Подробнее
15-11-2012 дата публикации

3,4,4A,10B-TETRAHYDRO-1H-THIOPYRANO-[4,3-c] ISOQUINOLINE DERIVATIVES

Номер: US20120289474A1
Принадлежит: NYCOMED GMBH

The compounds of Formula (1), in which A, R1, R2, R3 and R5 have the meanings as given in the description, are novel effective inhibitors of type 4 and 5 phosphodiesterase.

Подробнее
15-11-2012 дата публикации

Fused pyridine derivatives

Номер: US20120289497A1
Принадлежит: Xuanzhu Pharma Co Ltd

Fused pyridine derivatives shown as the general formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or solvates thereof are disclosed, which belong to the technical field of medicines. The R 1 , R 2 , R 3 , Q, X and Y substituents in formula (I) are defined as in the description. Also disclosed are the preparation methods, pharmaceutical compositions comprising the compounds and uses of the compounds in the manufacture of the medicine for the treatment and/or prevention of noninsulin-dependent diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia and insulin resistance.

Подробнее
15-11-2012 дата публикации

Optimized strains of yarrowia lipolytica for high eicosapentaenoic acid production

Номер: US20120289600A1
Принадлежит: EI Du Pont de Nemours and Co

Engineered strains of the oleaginous yeast Yarrowia lipolytica capable of producing greater than 50 weight percent of eicosapentaenoic acid [“EPA”], an ω-3 polyunsaturated fatty acid, in the total oil fraction are described. These strains over-express heterologous Δ9 elongases, Δ8 desaturases, Δ5 desaturases, Δ17 desaturases, Δ12 desaturases and C 16/18 elongases, and optionally over-express diacylglycerol cholinephosphotransferases. Preferred gene knockouts are also described. Production host cells, methods for producing EPA within said host cells, and products comprising EPA from the optimized Yarrowia lipolytica strains are claimed.

Подробнее
22-11-2012 дата публикации

Antagonists of il-6 to raise albumin and/or lower crp

Номер: US20120294852A1
Автор: Jeffrey T.L. Smith
Принадлежит: ALDERBIO HOLDINGS LLC

The present invention is directed to therapeutic methods using antibodies and fragments thereof having binding specificity for IL-6 to prevent or treat cachexia, fever, weakness and/or fatigue in a patient in need thereof. In preferred embodiments, the anti-IL-6 antibodies will be humanized and/or will be aglycosylated. Also, in preferred embodiments these patients will comprise those exhibiting (or at risk of developing) an elevated serum C-reactive protein level. In another preferred embodiment, the patient's survivability or quality of life will preferably be improved.

Подробнее
22-11-2012 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20120295860A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to a compound The instant invention relates to a compound of formulae (I A), (I B), (X A), (X B), (Y A) or (Y B), wherein R′ represents and R″ represents hydrogen, hydroxy, C 1 -C 7 alkoxy, C 1 -C 8 -alkanoyloxy, or R 5 R 4 N—CO—O—, where R 4 and R 5 independently are C 1 -C 7 alkyl or phenyl which is unsubstituted or substituted by a substitutent selected from C 1 -C 7 alkyl, C 1 -C 7 alkoxy, halogen and trifluoromethyl and where R 4 additionally is hydrogen; or R 4 and R 5 together represent C 3 -C 6 alkylene, in free form or in form of a pharmaceutically acceptable acid addition salt. Compounds of formulae (I A), (I B), (X A), (X B), (Y A) or (Y B) inhibit DPP-IV (dipeptidyl-peptidase-IV) activity. They are therefore indicated for use as pharmaceuticals in inhibiting DPP-IV and in the treatment of conditions mediated by DPP-IV, such as non-insulin-dependent diabetes mellitus, arthritis, obesity, osteoporosis and further conditions of impaired glucose tolerance.

Подробнее
29-11-2012 дата публикации

Boldline compounds for promoting bone growth

Номер: US20120301509A1
Принадлежит: OsteoGeneX Inc

The present invention provides a method of promoting bone growth in a subject in need thereof, by administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The present invention also provides methods for the treatment of renal disease and cancer.

Подробнее
29-11-2012 дата публикации

Calcium carbonate granulation

Номер: US20120301519A1
Принадлежит: Delavau LLC

Highly compactable granulations and methods for preparing highly compactable granulations are disclosed. More particularly, highly compactable calcium carbonate granulations are disclosed. The granulations comprise powdered materials such as calcium carbonate that have small median particle sizes. The disclosed granulations are useful in pharmaceutical and nutraceutical tableting and provide smaller tablet sizes upon compression than previously available.

Подробнее
29-11-2012 дата публикации

Substituted aminothiazolone indazoles as estrogen related receptor-alpha modulators

Номер: US20120302544A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

Подробнее
29-11-2012 дата публикации

Conjugates, particles, compositions, and related methods

Номер: US20120302622A1
Принадлежит: Cerulean Pharma Inc

Particles and conjugates for delivering nucleic acid agents. Compositions containing the particles, the conjugates, or both. Methods of using the particles, the conjugates, and the compositions.

Подробнее
06-12-2012 дата публикации

Peptide bfp4 for promoting osteogenesis or vascularization and use thereof

Номер: US20120309675A1
Принадлежит: CHONNAM NATIONAL UNIVERSITY HOSPITAL

Disclosed are a peptide for promoting osteogenesis and vascularization, and the use thereof. The peptide has a low molecular weight so that it can be economically produced. In addition, it promotes osteoblastic differentiation, thus inducing osteogenesis. Further, the peptide can promote the expression of VEGF, resulting in vascularization. Accordingly, the peptide is useful for the prophylaxis or therapy of ischemic diseases.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Treatment of pancreatic developmental gene related diseases by inhibition of natural antisense transcript to a pancreatic developmental gene

Номер: US20120322853A1
Принадлежит: Curna Inc

The present invention relates to antisense oligonucleotides that modulate the expression of and/or function of a Pancreatic Developmental gene, in particular, by targeting natural antisense polynucleotides of a Pancreatic Developmental gene. The invention also relates to the identification of these antisense oligonucleotides and their use in treating diseases and disorders associated with the expression of Pancreatic Developmental genes.

Подробнее
27-12-2012 дата публикации

Methods of identifying obm modulators

Номер: US20120329671A1
Принадлежит: AMGEN INC

Novel proteins and polypeptides binding to osteoclastogenesis inhibitory factor (OCIF) (OCIF-binding molecules, OBMs) and nucleic acids encoding these proteins and polypeptides are provided. Processes for producing these proteins, polypeptides, and nucleic acid molecules by genetic engineering are provided. Medicinal compounds are provided which comprise proteins and nucleic acids according to the invention, as well as proteins which bind to OBM, including anti-OBM antibodies. These compounds may be used for the treatment of bone disease.

Подробнее
27-12-2012 дата публикации

Transgenic non-human animals

Номер: US20120331575A1

The invention provides a non-human transgenic animal comprising a transgene encoding angiogenin and food products comprising or obtained from the non-human transgenic animal and uses thereof.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Polypeptides

Номер: US20130005646A1
Принадлежит: Novo Nordisk AS

The invention relates to polypeptides comprising an amino acid sequence which is an analogue of pramlintide, pharmaceutical compositions comprising these polypeptides, and these polypeptides for use as medicaments.

Подробнее