Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 42187. Отображено 200.
10-10-2008 дата публикации

ПОЛИМОРФЫ ПИРРОЛЗАМЕЩЕННЫХ 2-ИНДОЛИНОНОВЫХ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2335502C2

Настоящее изобретение относится к полиморфам 1-пирролзамещенного 2-индолинонового соединения (2-пирролидин-1-илэтил)амида 5-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил)-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты, а именно полиморфной форме соединения формулы I: в виде полиморфной формы II, по существу свободной от полиморфа формы I, характеризуемой порошковой рентгенограммой PXRD, с характеристическими пиками, выраженными в градусах (±0,1) двойного угла 7.1,13.9,16.0,20.9 и 24.7, полученными с использованием CuKα1 излучения (длина волны = 1.5406 А), и полиморфной форме соединения формулы I в виде полиморфа формы I, по существу свободной от полиморфа формы II, характеризуемой порошковой рентгенограммой PXRD, с характеристическими пиками, выраженными в градусах (±0,1) двойного угла 5.0,16.7,18.9,24.8 и 27.3, полученными с использованием CuKα1 излучения (длина волны = 1.5406 А). Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать каталитическую ...

Подробнее
31-05-2023 дата публикации

ИНГИБИТОР ГЕКСОН-ГЛЮКОКИНАЗЫ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2797185C2

Группа изобретений относится к фармацевтической области техники и включает соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемую соль или стереоизомер, фармацевтический состав на их основе, их применение и способ получения, а также промежуточные соединения формул (IV), (V), (IV-1) и 2,4-дихлор-7,7-дифтор-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин, 4-хлор-8,8-дифтор-2-(метилтио)-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин, 4-хлор-9,9-дифтор-2-(метилтио)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[d]пиримидин, 2,4-дихлор-8,8-дифтор-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин. В формуле (I) каждый из Χ, Υ и Ζ независимо представляет собой -Ν-; кольцо А выбрано из 3-7-членного циклоалкила; R1 выбран из -(L)m-C(O)ORa; L выбран из С1-6еалкилена; R2 выбран из следующих групп, необязательно замещенных 1-3 группами Q2: 3-6-членная насыщенная гетероциклическая группа, содержащая один атом азота в качестве гетероатома, триазолил и N(С1-6алкил)(С3-6циклоалкил); каждый R3 независимо выбран из водорода, галогена, С1-6алкила, С1-6алкокси, галоген-С1 ...

Подробнее
20-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Номер: RU2581504C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. В формуле (I)А представляет собой -СН-O-, -СН=СН- или -С≡С-; X представляет собой N или СН; Y представляет собой N или CR; Z представляет собой N или CR; R, Rпредставляют собой C1-7-алкил, фенил, возможно замещенный одним гало, или 6-членный гетероарил содержащий один кольцевой гетероатом N, возможно замещенный одним гало, где один из R, Rпредставляет собой С1-7-алкил; Rпредставляет собой гало, -C(O)Rили -C(O)NRR. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в эффективном количестве и к применению соединений для получения лекарств. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл., 84 пр.

Подробнее
30-03-2023 дата публикации

ЦИКЛОАЛКАН-1,3-ДИАМИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Номер: RU2793247C2

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией. В формуле (1) пунктирный круг означает, что кольцо является ароматическим, R1 и R2 представляют собой атом водорода или C1-6 алкильную группу, один из R3 и R4 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, C1-6 алкоксигруппу, ди(C1-6 алкил)карбамоильную группу или оксазолильную группу и другой из R3 и R4 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена или C1-6 алкоксигруппу, R5 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу или гидрокси C1-6 алкильную группу, R6 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу, атом галогена, C1-6 алкоксигруппу, аминогруппу или C1-6 алкиламиногруппу, R7 и R8, взятые вместе с атомом углерода, с ...

Подробнее
25-05-2023 дата публикации

ДИАГНОСТИКА, ЛЕЧЕНИЕ И ПРОФИЛАКТИКА СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С РЕЦЕПТОРОМ НЕЙРОТЕНЗИНОМ

Номер: RU2796538C2

Изобретение относится к соединению формулы (I), необязательно в форме его фармацевтически приемлемой соли где R1 выбирают из -(C1-6 алкила), R2 выбирают из -(C1-6 алкила), R3 выбирают из 2-амино-2-адамантанкарбоновой кислоты, и Z является -(линкерной группой)-(хелаторной группой), где линкерная группа является -C1-6 алкилен-N(R4)-C1-6 алкилен-N(R4)-, где каждый R4 независимо выбирают из водорода и C1-6 алкила, и каждый C1-6 алкилен независимо необязательно замещен одним заместителем, выбранным из OH, где хелаторную группу выбирают из 1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетрауксусной кислоты (DOTA), 6-гидразиноникотиновой кислоты (HYNIC) и 2-амино-3-(1-(2-карбоксиэтил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)пропановой кислоты, а также к комплексу соединения с одним или более диагностически или терапевтически эффективными радионуклидами, выбранными из Cu-62, Cu-64, Cu-67, Tc-99m, Lu-177 и Ac-225, а также фармацевтическим композициям на его основе для диагностики и/или для лечения расстройства, вовлекающего ...

Подробнее
10-03-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНЫХ ТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2413727C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующими свойствами в отношении тирозинкиназы Trk и используемым для лечения или профилактики злокачественных новообразований, сопровождающихся повышением уровня Trk, к способу их получения, к их применению для приготовления лекарственного средства, к фармацевтическим композициям на их основе, к способу ингибирования активности Trk и к способу получения антипролиферативного действия. ! ! где А представляет собой простую связь или С1-2алкилен; где указанный C1-2алкилен необязательно может быть замещен одним R22; кольцо С представляет собой фенил или 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S. Значения R1-R7, R22, n указаны в формуле изобретения. 10 н. и 10 з.п. ф-лы.

Подробнее
27-08-2011 дата публикации

АМИНОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2427578C2

Изобретение относится к соединению формулы I или его таутомеру или их фармацевтически приемлемым солям, где R2 представляет собой С1-3-алкил или циклопропил; R9 представляет собой галоген, С1-3-алкил, -O-(C1-3-алкил), -S-(С1-3-алкил) или CF3 и р равно 1-2. Предлагаемые соединения являются ингибиторами Аврора-протеинкиназ. Они могут использоваться в способе ингибирования активности Аврора-протеинкиназы. Изобретение также предоставляет фармацевтически приемлемые композиции, включающие такие соединения; и способ лечения пролиферативного расстройства у пациента с применением указанного соединения. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее
20-11-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБИЦИКЛО [3.1.0]ГЕКСАНА, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ДОПАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ D3

Номер: RU2434011C2

Описываются новые производные азабицикло{3.1.0}гексана общей формулы (I) ! ! или их фармацевтически приемлемые соли (значения радикалов приведены в формуле изобретения) способ их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция и применение новых соединений в терапии в качестве модуляторов допаминовых рецепторов D3, например, для лечения лекарственной зависимости или в качестве антипсихотических средств. 17 н.з. и 17 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
10-12-2008 дата публикации

ИНДОЛИЛМАЛЕИМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ НАРУШЕНИЙ ИЛИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ Т-ЛИМФОЦИТАМИ И/ИЛИ ПКС

Номер: RU2340610C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой Ra обозначает Н, СН3 или изопропил, Rb обозначает Н, галоген, C1-6алкокосигруппу или С1-6алкил, и либо I. R обозначает радикал формулы (б) R4 обозначает 1-пиперазинил, замещенный СН3 в положениях 3 и/или 4, Ra отлично от Н или СН3, когда R4 обозначает 4-метил-1-пиперазинил; либо III. R обозначает остаток формулы (в) в которой R14 обозначает 1-пиперазинил, необязательно замещенный СН3 в положении 3; или 4,7-диаза-спиро[2.5]окт-7-ил, R15 обозначает галоген, CF3 или СН3, R15 отлично от СН3, когда R16 обозначает СН3, Ra обозначает Н или СН3, Rb обозначает Н, и R14 обозначает 4-метил-1-пиперазинил, и R16 обозначает Н, СН3 или CF3, R16 отлично от Н, когда R15 обозначает Cl, Ra обозначает Н или СН3, Rb обозначает Н, и R14 обозначает 4-метил-1-пиперазинил, либо IV. R представляет собой радикал формулы (г) в которой R8 обозначает 1-пиперазинил, 3-метил-пиперазин-1-ил или 4-бензил-пиперазин-1-ил, либо V. R представляет собой радикал формулы ...

Подробнее
25-06-2024 дата публикации

ПИРАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ СОЕДИНЕНИЙ-АНТАГОНИСТОВ H4

Номер: RU2821516C2

Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают активностью антагониста рецептора Н4 и могут найти применение для лечения связанных с такой активностью заболеваний. В формуле (1) X представляет собой СН или N; n равно 2; R1 выбран из Н или С1-3 алкила; R2 представляет собой Н или метил и А представляет собой необязательно замещенное пиразольное кольцо, которое связано с кольцом, содержащим X, углерод-углеродной связью, где (i) А представляет собой необязательно замещенное пиразольное кольцо, выбранное из указанных ниже, где R3 выбран из Н; C1-6 неароматической углеводородной группы, выбранной из алкила, необязательно замещенного 1-6 атомами фтора, или циклоалкила, необязательно замещенного 1-6 атомами фтора; (CH2)mR6, где m равно от 1 до 3 и R6 выбран из CN, ОН, С1-С3 алкокси и необязательно замещенного 4-6-членного насыщенного гетероциклического кольца, содержащего 1 гетероатом, выбранный из О и N, где необязательный заместитель ...

Подробнее
23-01-2017 дата публикации

(АЛЬФА-ЗАМЕЩЕННЫЕ АРАЛКИЛАМИНО- И ГЕТЕРОАРИЛАЛКИЛАМИНО)ПИРИМИДИНИЛ- И 1, 3, 5-ТРИАЗИНИЛБЕНЗИМИДАЗОЛЫ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2608742C2
Принадлежит: ЭмИАй ФАРМА, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I,,обладающим PI3K ферментативной активностью. Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые могут быть использованы для регулирования PI3K ферментативной активности, а также фармацевтические композиции на их основе. 3 и 30 з. п. ф-лы, 2 табл., 63 пр., 3 сх.

Подробнее
10-03-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА

Номер: RU2225405C2

Описываются производные имидазола общей формулы I, II или III, представляющие где m = 0; n = 1; r, s и t = 0 или 1; p = 0, 1 или 2; V представляет собой водород; W и X представляют собой независимо водород или кислород; Y представляет собой CHR9 или СО; Z представляет собой CHR9, CO, CО2, SО2, SО3, CONR12, CN(CN), CN(CN)NR13, или Z может отсутствовать; R4 представляет собой Н; R5 представляет собой Н, гало, нитро, циано или U-R23, где U представляет собой NR24, SO2, СО2, NR26СОNR27, NHSO2, CONH или NHCO или U может отсутствовать; R1, R2, R3 независимо представляют собой водород, низший алкил, необязательно замещенный гидрокси, фенилом, нафтилом или имидазолом; С3-C6 циклоалкил; алкокси; фенокси; пиридил; фенил; нафтил; имидазол; или любой из R1, R2 и R3 может быть соединен с образованием циклоалкильной группы; R6, R7, R8, R9, R12, R13, R26 и R27 независимо представляют собой водород, необязательно замещенный низший алкил, где указанным заместителем является амино или фенильная группа; или ...

Подробнее
20-02-2015 дата публикации

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2541571C2
Принадлежит: ЭББВИ ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, приведенной ниже, или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения эффективны для ингибирования репликации вируса гепатита С ("HCV"). Описан способ их получения.,где:A независимо от B означает фенил,, или, иB независимо от A означает фенил,, или,и значения Z, Y, D, L, L, L, Z, Zприведены в формуле изобретения. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 8 ил., 177 пр.

Подробнее
27-09-2006 дата публикации

ИМИДАЗОЛО-5-ИЛ-2-АНИЛИНОПИРИМИДИНЫ КАК АГЕНТЫ ДЛЯИНГИБИРОВАНИЯ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОДУЦИРОВАНИЯ

Номер: RU2284327C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, гидролизующимся in vivo, обладающим ингибирующей клеточный цикл активностью, селективной в отношении к CDK-2 CDK-4 и CDK-6. Соединения могут быть использованы для лечения рака. В формуле (I): R1 представляет собой галоген, амино, C1-6алкил, C1-6алкокси; р равно 0-4; где значения R1 могут быть одинаковыми или различными; R2 представляет собой сульфамоил или группу Ra-Rb; q равно 0-2; где значения R2 могут быть одинаковыми или различными; и где р+q=0-5; R3 представляет собой галоген или циано; n равно 0-2, где значения R3 могут быть одинаковыми или различными; R4 представляет собой водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, С3-8циклоалкил, фенил или гетероциклическую группу, связанную с углеродом; где R4 может быть необязательно замещенным на атоме углерода одним или несколькими Rd; R5 и R6 являются независимо выбранными из водорода, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила или С3-8циклоалкила ...

Подробнее
27-05-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕТА-КАРБОЛИНЫ

Номер: RU2277095C2

Изобретение относится к производным карболина общей формулы I где R3-H, -OH, -O-(С1-С6)-алкил, R4-N(R17)2, где R17-H, -(С1 -С6)-алкил, -С(O)-фенил, -С(O)-(С1-С10)-алкил, -С(O)-O-(С1-С6)-алкил, -S(O)y-R14, где у=0, 1 или 2, R14 -(С1-С6)-алкил, фенил, замещенный галогеном, или R4-NH2, -NH-C(O)-R15, где R15 - пирролидин, пиразолидин, фуран, пиридин, пиразин, имидазолин, изоксазолидин, 2-изоксазолин, тиофен, возможно замещенный CF3 или -(С1-С6)-алкилом; -(С3-С7)-циклоалкил, -N((R13)2, где R13-H или фенил при условии, что N(R13)2 не означает NH2; фенил, возможно замещенный -(С1-С6)-алкилом, -CF3, или два заместителя у фенила образуют диоксолановое кольцо, R5-H, или R4 и R5 вместе с атомом N образуют гетероцикл. Описан способ их получения. Соединения формулы I являются подходящими для получения лекарственных средств для профилактики и лечения заболеваний, в процесс развития которых вовлечена повышенная активность lkB. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 2 табл.

Подробнее
10-07-2015 дата публикации

НОВЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2555706C2

Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, которые могут быть использованы для лечения и/или предупреждения малярии, вызванной Plasmodium falciparum. В формуле I: X обозначает СН или N, Rобозначает -NO, -N(CH)или -NCH(CHCHOH) и Rобозначает водород, метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, цианогруппу, галоген, метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, трифторметил, дифторметоксигруппу, метилсульфонил, ацетил или ацетиламиногруппу; или X обозначает СН, Rобозначает водород и Rобозначает этил, изопропил, трет-бутил, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, метилсульфонил, ацетиламиногруппу или метоксикарбонил; или X обозначает СН, Rобозначает цианогруппу и Rобозначает этил, изопропил, трет-бутил, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, трифторметил, дифторметоксигруппу, трифторметоксигруппу, метилсульфонил или ацетиламиногруппу; или X обозначает СН, Rобозначает хлор и Rобозначает этил, изопропил, трет-бутил, этоксигруппу, н-пропоксигруппу ...

Подробнее
27-01-2015 дата публикации

СИНТЕТИЧЕСКИЕ МИМЕТИКИ ИММУННОЙ ЗАЩИТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2540077C2

Настоящее изобретение относится к препарату, ингибирующему рост микробов, включающему ариламидное соединение в качестве активного соединения и клептозу или каптизол. Предложены способы получения препарата, применение и способ лечения микробных инфекций. 11 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 ил., 11 табл., 16 пр.

Подробнее
10-04-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА ПИПЕРАЗИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРУ НЕЙРОКИНИНА-1 (НК-1).

Номер: RU2273639C2

Настоящее изобретение относится к производным оксима пиперазина общей формулы I в которой Х - фенил или пиридил, замещенный 1 или 2 заместителями; - Y - 2- или 3-индолил, фенил, 7-аза-индол-3-ил, 3-индазолил, 2-нафтил, 3-бензо[b]тиофенил или 2-бензофуранил, которые могут быть замещены; n=0-3; m=0-2; - R1 - NH2, морфолино, тиоморфолино, 2-, 3- или 4-пиридил или 4-СН3-пиперазинил. Соединения обладают антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина и могут быть использованы для лечения состояний тревоги. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, способ ее получения и применения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-11-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2569298C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Cарил; ii) Cциклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор; iii) трифторметил; или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиримидинила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила и [1,2,3]тиадиазолила; где Cарил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, Cалкила, Cалкокси и Cалкилкарбониламино; группа b) представляет собой i) Cарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1Н-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1Н-тиено[2,3-c]пиразол ...

Подробнее
23-04-2024 дата публикации

Селективный ингибитор киназы JAK1

Номер: RU2818002C2

Группа изобретений относится к области органической химии и включает соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическую композицию и комбинацию, его содержащие, способ ингибирования JAK1 и способ лечения. В формуле (I) кольцо А выбрано из группы, указанной в формуле изобретения, R1 представляет собой водород, галоген, гидроксил, амино, циано или C1-3алкил; R2 представляет собой водород, С1-12алкил или С1-12алкоксил, возможно моно- или мультизамещенный галогеном, гидроксилом, амино, циано или С1-12алкоксилом; каждый из R3 и R4 независимо отсутствует или представляет собой галоген, гидроксил, C1-6алкил, карбоксил, C1-6алкоксил, C1-6алкоксикарбонил, -NRaRb, -C(O)NRaRb, 3-10-членный насыщенный или ненасыщенный карбоциклил, 3-10-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклил, имеющий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О или S, который возможно может быть моно- или независимо мультизамещен галогеном, гидроксилом, С1-6алкилом, C1-6алкоксилом, С1-6карбоксилом, ...

Подробнее
11-02-2020 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛПИРАЗОЛОПИРИМИДИНОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2713937C2

Настоящее изобретение относится к новым замещенным пиперидинилпиразолопиримидинонам, имеющим структурную формулу (I-А), в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в формуле изобретения, к способам их получения, лекарственным средствам на их основе, их применению в способе лечения и/или профилактики заболеваний. В частности, они могут применяться для лечения и/или профилактики острого и рецидивного кровотечения у пациентов с лежащими в основе наследственными или приобретенными гемостатическими нарушениями или без них, где кровотечение связано с заболеванием или медицинским вмешательством, выбранным из группы, включающей тяжелое менструальное кровотечение, послеродовое кровотечение, геморрагический шок, геморрагический цистит, желудочно-кишечное кровотечение, травму, хирургическое вмешательство, трансплантацию, инсульт, заболевания печени, наследственный ангионевротический отек, кровотечение из носа и синовит и повреждение хряща после гемартроза. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл ...

Подробнее
27-01-2016 дата публикации

ИНДУЦИРУЮЩИЕ АПОПТОЗ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЙ ОПУХОЛИ И ИММУННЫХ И АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2573832C2
Принадлежит: ЭББВИ БАХАМАЗ ЛТД. (BS)

Изобретение относится к 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамиду и фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения. Технический результат - 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамид, который ингибирует активность антиапоптотических белков Bcl-2. 2 н.п. ф-лы, 5 табл., 378 пр.

Подробнее
10-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОПИРАЗОЛА

Номер: RU2580543C2

Изобретение относится к соединению, которое имеет изображенную ниже формулу (I), или к его фармакологически приемлемой соли. Данное соединение может ингибировать киназы семейства рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) в раковых тканях. В формуле (I) А означает гетероарил, выбранный из индола, азаиндола, бензофурана, бензотиофена, бензотиазола, хинолина и пиррола, или бензольное кольцо; R, в частности, означает водород, гидрокси, галоген, циано, Сгалоалкил, Салкил, Салкинил; Rв частности, означает водород, гидрокси, галоген, циано, Сгалоалкил, Cалкил, Салкинил, Сциклоалкил, фенилСалкил, или Rи Rвместе с атомом азота, соединенным с ними, образуют 5-6-членную гетероциклильную группу, содержащую два атома кислорода, необязательно замещенную галогеном; Rозначает Н, Cалкильную группу, фенилCалкильную группу или Cгалоалкильную группу; и Rозначает Н или галоген. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции и средству для ингибирования FGFR, средству для предотвращения или ...

Подробнее
24-09-2020 дата публикации

ИНГИБИТОР НЕКОТОРЫХ ПРОТЕИНКИНАЗ

Номер: RU2732952C2

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора циклин-зависимой киназы 4/6 (CDK4/6) и могут быть использованы для лечения заболеваний, связанных с активностью CDK4/6, например для лечения пролиферативных заболеваний. В формуле (I)Q представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N; W выбран из N и CН; Z выбран из N и CR; Rвыбран из гетероциклил-Cалкила, где гетероциклил представляет собой 6-12-членное моно- или бициклическое кольцо, содержащее один или два атома азота или один или два атома азота и один атом кислорода, и алкил и гетероциклил являются незамещенными или замещены по меньшей мере одним заместителем, таким как один, два, три или четыре заместителя, независимо выбранных из R; каждый Rпредставляет собой водород; каждый Rнезависимо выбран из водорода и Cалкила, где алкил является незамещенным или замещен одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями ...

Подробнее
27-02-2012 дата публикации

ДИАМИНОТРИАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНОВОЙ КИНАЗЫ

Номер: RU2443700C2

Описываются новые диаминотриазольные соединения общей формулы (I) (значения радикалов приведены в формуле изобретения), их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, способ ингибирования активности киназ JAK2 и JAK3 и применение новых соединений для производства лекарственного средства для лечения ряда заболеваний. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
27-05-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2

Номер: RU2451673C2

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I) ! , ! либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители ...

Подробнее
04-12-2018 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТОВ

Номер: RU2674028C2

Изобретение относится к соединению по формуле I, в которой B представляет собойили B является конденсированным 6,5- или 6,6-гетероароматическим бициклом, содержащим N и, необязательно, один дополнительный гетероатом, выбираемый из N, который является необязательно моно- или дизамещенным заместителем, выбираемым из алкила и NR8R9; W, X, Y и Z независимо выбирают из C, C(R16)-C, C(R16)=C, C=N и N, так что цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой шестичленный ароматический гетероцикл; или цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой, R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбирают из H, алкила, алкокси, OH и -NR8R9; A выбирают из арила, гетероарила и заместителя формулы (A), (B), (C) и (D). Значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, к применениям соединения, к способу лечения заболевания или состояния. Технический результат: получены новые соединения, обладающие активностью ингибировать плазменный ...

Подробнее
18-01-2018 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ЭФФЕКТИВНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ КИНАЗЫ

Номер: RU2640862C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой Q представляет собой О; W представляет собой фенил; X отсутствует; Y представляет собой NH; Zи Zпредставляют собой N; Zпредставляет собой NR, где Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой пиридин или пиримидин; необязательно замещенные C-Салкилом, C-Cалкокси, -NRRили -SOR, где Rи Rпредставляют собой водород, Rпредставляет собой C-Cалкил; и m равно 0; Rпредставляет собой C-Салкил; Rпредставляет собой C-Салкил, когда р равно 1; или один Rпредставляет собой C-Салкил и один Rпредставляет собой галоген, когда р равно 2; или один Rи Rобъединены вместе с образованием от пяти- до семичленного карбоцикла; Rпредставляет собой водород; р=1 или 2; и n равен 1. Технический результат – гетероциклические соединения, предназначенные для лечения рака. 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Подробнее
24-07-2020 дата публикации

АМИНОПИРАЗИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ СО СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА A2A

Номер: RU2727805C2

Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, имеющему структуру формулы A, где "Het" представляет собой группу формулы (приведены в формуле изобретения), где "Ra1" и "Ra2", каждый независимо, представляет собой: (a) -H или (b) низший алкил, который необязательно замещен 1-3 группами, представляющими собой: (i) галоген или (ii) низший алкокси; (А) один из R1 или R2 представляет собой низший алкил или -H, а другой представляет собой (а) линейную, разветвленную, моноциклическую или бициклическую алкильную группу с вплоть до 7 атомами углерода, которая необязательно замещена 1-3 заместителями; (b) 9- или 10-членный гетероарилциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота; (c) 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом азота, который необязательно замещен; (d) 9- или 10-членный гетероциклоалкиларильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O, который необязательно замещен -OH или галогеном; (е) 9- ...

Подробнее
03-07-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2725616C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солямгде X выбран из CH или N; Y CR, и Rпредставляет собой метил; Rвыбран из группы, состоящей из 5- или 6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Cалкила, необязательно дополнительно замещенного одним Cалкоксилом, Cалкоксила, галогена, гидроксила, -SOCH, -COCH, оксогруппы, и оксетанила, -O-4-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями Cалкил, которые могут быть одинаковыми или различными, и Салкоксила; и Rпредставляет собойгде Zи Zнезависимо представляют собой N или CR, и где Rпредставляет собой H или Cалкоксил, но Zи Zне могут оба быть CR, Rвыбран из группы, состоящей из CN, Cалкила, Cалкоксила, -O-Cгалогеналкила, и Cциклоалкила; и Rвыбран из группы, состоящей из 2-окса-6-азаспиро[3.4]октанила, Cциклоалкила, необязательно замещенного одним гидроксилом, -CONHCH, -NHCOCH ...

Подробнее
16-10-2018 дата публикации

(6S,9AS)-N-БЕНЗИЛ-6-[(4-ГИДРОКСИФЕНИЛ)МЕТИЛ]-4,7-ДИОКСО-8-({ 6-[3-(ПИПЕРАЗИН-1-ИЛ)АЗЕТИДИН-1-ИЛ]ПИРИДИН-2-ИЛ} МЕТИЛ)-2-(ПРОП-2-ЕН-1-ИЛ)-ОКТАГИДРО-1H-ПИРАЗИНО[2,1-C][1,2,4]ТРИАЗИН-1-КАРБОКСАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2669805C2

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (1), или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1) Rпредставляет собой Cалкильную группу; Rи Rявляются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода или Cалкильную группу; X, Xи Xявляются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода или атом галогена; и Xпредставляет собой атом водорода или -P(=O)(OH). Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к индивидуальным соединениям и к фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые соединения формулы (1), обладающие свойствами ингибитора сигнального пути Wnt. 12 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 ил., 6 табл., 29 пр.

Подробнее
27-04-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2549547C2

Изобретение относится к соединению формулы (I)где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Сарил; ii) Сциклоалкил; iii) трифторметил или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-ила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила; группа b) представляет собой i) Сарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, пирролила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензотиенила, бензофуранила, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ила, фуро[2,3-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, пирроло [3,2-b]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, хинолинила, хиназолинила, тиенила и бензимидазолила; iii) бензоконденсированный гетероциклил, присоединенный через атом углерода, и когда гетероциклильный ...

Подробнее
15-11-2019 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, СВЯЗАННЫХ С KIT

Номер: RU2706235C2

Изобретение относится к соединению Формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I W выбран из водорода и, где кольцо A выбрано из фенила или 6-членного моноциклического гетероарила с одним кольцевым гетероатомом, выбранным из N; каждый X и Y независимо выбран из CRи N; Z выбран из фенила, 5- или 6-членного моноциклического гетероарила с 1-2 кольцевыми гетероатомами, независимо выбранными из N, O и S, 6-членного моноциклического частично ненасыщенного гетероциклила с одним кольцевым гетероатомом, выбранным из N; где каждый из фенила, моноциклического гетероарила и моноциклического гетероциклила независимо замещен 0-2 группами R; L выбран из связи, -(C(R)(R))-, -(C-Cалкинилен)-, -O-, -S- и -S(O)-; каждый Rи Rнезависимо выбран из галогена, C-Cалкила и C-Cгидроксиалкила; каждый Rнезависимо выбран из C-Cалкила, C-Cалкокси, галогена, C-Cгидроксиалкила, С-Сциклоалкила, 4-членного гетероциклила с одним кольцевым гетероатомом, выбранным из О, (6-членного гетероциклила с 2 кольцевыми ...

Подробнее
27-07-2004 дата публикации

АРОМАТИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ 6-ЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2233273C2

Изобретение относится к новым ароматическим азотсодержащим 6-членным циклическим соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, демонстрирующим отличную селективную PDE V ингибирующую активность. Следовательно, указанные соединения могут быть использованы для лечения, например, дисфункции, связанной с нарушением эрекции, диабетического гастропареза, легочной гипертонии. В соединениях формулы (I): кольцо А представляет собой замещенную 5- или 6-членную азотсодержащую гетеромоноциклическую группу, имеющую 1-2 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке, или 8-10-членную азотсодержащую гетеробициклическую группу, имеющую 1-3 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке; R1 представляет собой (1) замещенную C1-6алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, (2) группу формулы -NH-Q-R3 (в которой R3 представляет собой замещенную 5- или 6-членную азотсодержащую гетеромоноциклическую ...

Подробнее
10-08-2004 дата публикации

БЕТА-КАРБОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ СВЯЗЫВАНИЯ, ДОСТИЖЕНИЯ АГОНИСТИЧЕСКОГО/АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА

Номер: RU2233841C2

... β-Карболиновые соединения общей формулы (I) или (II) их рацемические и диастереомерные смеси и оптические изомеры, фармацевтически приемлемые соли, где ---- представляет необязательную связь; Х представляет N или N-R4, где Х означает N, когда присутствуют обе необязательные связи, и Х означает NR4, когда указанные связи отсутствуют; R1 представляет Н; R2 представляет (C1-C12)алкил, (С0-С6)алкил-С(О)-NH-(CH2 )mZ3 или необязательно замещенный (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси или нитрогруппой фенил; Z3 представляет (С6 Н6)2СН- (дифенилметилен), N,N-ди-(C1-C12)алкиламино, имидазолил, пиридинил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, замещенный бензильной группой, пиразолидинил, замещенный (C1-С6)алкилом, пиперазинил, замещенный (C1-С6)алкилом; R3 представляет Н; R4 представляет Н или -C(=Y)-N(Х1X2) , где Y представляет О; X2 представляет -(CH2)m-Y1-X3, где X3 представляет незамещенный фенил; R5 представляет (C1-C12)алкил, -(CH2)m-Y1-(СН2)m-фенил-(Х1)n, (С3-С12)циклоалкил, -(CH2)m-S-(C1-C12)алкил ...

Подробнее
10-01-2017 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2607081C2
Принадлежит: ЕА Фарма Ко., Лтд. (JP)

Изобретение относится к новым сульфонамидным производным общей формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора интегрина α4β7. Соединения могут найти применение для лечения или профилактики воспалительного заболевания, в котором патологическое состояние связано с опосредованным интегринами α4β7 процессом адгезии. В общей формуле (1)А обозначает группу, представленную общей формулой (2-1) или (2-2)где Arm представляет собой 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1 или 2 гетероатома, выбранных из атомов азота, Rи R, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы, моно- или ди-низшей алкиламино группы, R, Rи R, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы, амино группы, низшей алкиламино группы, низшей ди(алкил)амино группы или (низший алкиламино)низшей алкильной группы, ...

Подробнее
14-12-2017 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2638549C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным циклического амина формулы (I), где A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa), (IIb) или (IIc), где, когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa) или (IIb), Rпредставляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную гидроксильной группой, аминогруппой или карбоксильной группой, Rпредставляет собой атом водорода, Rпредставляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, Rпредставляет собой атом водорода или алкилкарбонильную группу, содержащую 2 атома углерода, или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную алкилкарбониламиногруппой, содержащей 2 атома углерода, и n обозначает 1 или 2, в которой, когда Rи R, каждый, независимо, представляют собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, Rпредставляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома ...

Подробнее
10-01-2014 дата публикации

АНТИТЕЛА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ МЕТАЛЛОПРОТЕИНОВ

Номер: RU2503682C2

Настоящее изобретение относится к соединению, имеющему общую формулу (I):где m и n являются независимо целыми числами от 1 до 6; каждый из X-Xи Y-Yявляется О; R-Rкаждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода или алкила; и R является O-(CH)x-C(=O)NR'-(CH)y-NHR', причем: x и y каждый являются независимо целыми числами от 1 до 6; и R' выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила. Также предложены антитело, содержащее область распознавания антигена, использование соединения, фармацевтическая композиция, применение антитела, способ ингибирования активности ММП-2 или ММП-9 в пробе и композиция для определения ММП-2 или ММП-9. Изобретение позволяет получить соединения, способные ингибировать активность ММП-2 и ММП-9. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 16 ил., 4 табл., 11 пр.

Подробнее
27-06-2014 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ 4-(ПИРРОЛИДИН-1-ИЛ)ХИНОЛИНА ДЛЯ УНИЧТОЖЕНИЯ КЛИНИЧЕСКИ ЛАТЕНТНЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ

Номер: RU2520766C2

Изобретение относится к области органической химии и медицины и касается новых производных 4-(пирролидин-1-ил)хинолина, способа их получения и применения для лечения бактериальной или грибковой инфекции. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для борьбы с «латентными» бактериями. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл., 47 пр.

Подробнее
20-02-2014 дата публикации

НОВЫЕ ФЕНИЛПИРАЗИНОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: RU2507202C2

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 5-фенил-1Н-пиразин-2-она общей формулы II или к их фармацевтически приемлемым солям, где R представляет собой -Rили -R-R-R; Rпредставляет собой арил или гетероарил, и необязательно замещен одним или двумя R; где каждый Rнезависимо представляет собой Cалкил, галоген или Cгалогеналкил; Rпредставляет собой -C(=O), -СН-; Rпредставляет собой R; где Rпредставляет собой аминогруппу или гетероциклоалкил, и необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из Cалкила, гидроксигруппы, оксогруппы, Cгидроксиалкила, Салкоксигруппы; Q представляет собой СН; Yпредставляет собой Cалкил; Yпредставляет собой Y; где Yпредставляет собой Cалкил, необязательно замещенный одним Y; где Yпредставляет собой гидроксигруппу; n и m имеют значение 0; Yпредставляет собой Yили Y; где Yпредставляет собой низший циклоалкил, необязательно замещенный галогеном; и Yпредставляет собой аминогруппу, необязательно замещенную одним ...

Подробнее
10-10-2010 дата публикации

ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Номер: RU2401260C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении FAK, формулы (I), ! ! где R0 означает водород; R1 означает 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота, замещенных (С1-С7)алкилом, гидроксигруппой, диалкиламиногруппой или 6-членным гетероциклом, включающим один атом азота; R2 означает водород; R3 означает карбамоил, замещенный один или два раза (С1-С7)алкилом; 5-членный гетероцикл, включающий 4 атома азота; SO2N(R12)R13, где R12 означает водород или (низш.)алкил, и R13 означает водород, (С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил, ди(С1-С7)алкиламино(С1-С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил, или R12 и R13 образуют вместе с атомом азота, с которым они соединены, 6-членный гетероцикл, включающий два атома азота, который является незамещенным или замещенным (С1-С7)алкилом; R4 означает водород; R5 означает галоид; R6 означает водород; R7 означает водород; (С1-С7)алкокси; карбамоил, незамещенный или замещенный (низш.)алкилом; 5- или ...

Подробнее
20-05-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2355688C2

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (IIIa), где R1 представляет собой Т-(кольцо D), где кольцо D представляет собой нафтил или фенил, необязательно замещенные -R5; Rx Ry R2, R2' и R5 являются такими, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции их содержащей. Соединения являются ингибиторами протеинкиназ, таких как Aurora-2, GSK-3 или Src и пригодны для использования в способах лечения заболеваний, опосредованных указанными протеинкиназами, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера. Соединения согласно изобретению также могут использоваться в способах ингибирования продукции гиперфосфорилированного белка Tau и ингибирования фосфорилирования β-катенина. 13 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.

Подробнее
03-07-2019 дата публикации

НОВОЕ ДИЗАМЕЩЕННОЕ 1,2,4-ТРИАЗИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2693624C2

Изобретение относится к соединению, имеющее формулу [I], в которой Rпредставляет собой (a) группу, имеющую изображенную ниже формулу (A-1), где цикл Aпредставляет собой (1) Cциклоалкильную группу, которая может быть замещена Cалкильной группой, (2) Cциклоалкенильную группу, которая может быть замещена Cалкильной группой, (3) фенильную группу, которая может быть замещена 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена, Cалкильной группы, Cгалогеналкильной группы, Cалкоксиалкильной группы, Cалкоксигруппы и Cалкилендиоксигруппы, которые могут быть замещены 1-2 атомами галогена, (4) нафтильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена Cалкильной группой, (5) гетероарильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена 1-2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы и Cалкильной группы, гетероарильный фрагмент представляет собой пиридил, индазолил, тиенил, изохинолил, бензопиранил, бензофуранил ...

Подробнее
29-01-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА КАК ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ ERBB ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2741914C2
Автор: ЛУН Юнь (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы IV или его фармацевтически приемлемой соли, где L1-L2представляет собой, где R1представляет собой заместитель у азота; Z представляет собой -NH-; R1выбирают из:и; R2представляет собой метилпиридинил или трифторметилпиридинил; R4представляет собой водород; R5, R6и R7выбирают из водорода, галогена и -OR1a,при условии, что один из R5, R6и R7представляет собой -OR1a; и R1aвыбирают из трифторметила,Также изобретение относится к конкретным соединениям формул D1 и D8, фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения, предупреждения или облегчения указанных заболеваний. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, полезные для лечения рака. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 30 пр.

Подробнее
28-06-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИНА И ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ РАЗРУШИТЕЛЕЙ ЭСТРОГЕНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2750484C2

Изобретение относится к области органической химии, в частности к новым конкретным производным тетрагидронафталина. Также раскрывается фармацевтическая композиция на основе конкретных производных тетрагидронафталина для лечения рака молочной железы и способы лечения рака молочной железы путем введения либо конкретных производных, либо фармацевтических композиций на их основе. Технический результат заключается в применении производных тетрагидронафталина в качестве ингибиторов активности эстрогенового рецептора. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 ил.

Подробнее
09-10-2019 дата публикации

ИНГИБИТОР EGFR И ЕГО ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2702631C2

Изобретение относится к новому производному 4-замещенного-2-(N-(5-замещенного-аллиламида)фенил)-амино)пиримидина, представленному формулой (I). Соединения обладают свойствами ингибитора EGFR мутантного типа, в частности мутанта EGFR-T790M, и могут найти применение для лечения заболевания, связанного с клеточной пролиферацией, опосредованного активностью мутанта EGFR-T790M. Таким заболеванием может быть рак, который может быть выбран из группы, состоящей из рака яичника, рака шейки матки, колоректального рака, рака молочной железы, рака поджелудочной железы, глиомы, глиобластомы, меланомы, рака предстательной железы, лейкемии, лимфомы, неходжкинской лимфомы, рака желудка, рака легкого, гепатоцеллюлярной карциномы, рака желудка, гастроинтестинальной стромальной опухоли (GIST), рака щитовидной железы, холангиокарциномы, рака эндометрия, рака почки, анапластической крупноклеточной лимфомы, острого миелоидного лейкоза (AML), множественной миеломы, меланомы и мезотелиомы; предпочтительно не мелкоклеточного ...

Подробнее
13-06-2019 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2691389C2

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R- Rтакие, как определено в настоящем описании, или их фармацевтически приемлемым солям, в качестве ингибиторов убиквитин-C-концевой гидролазы L1 (UCHL1). Настоящее изобретение также относится к применению соединений для лечения рака, который связан с активностью UCHL1 и других состояний, связанных с UCHL1. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 15 табл., 266 пр.

Подробнее
04-04-2019 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2684102C2
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Описан многостадийный способ получения соединения Формулы VIII и его солевых форм формулы VIIIa, где RSOH представляет собой арилсульфоновую кислоту, выбранную из бензолсульфоновой или нафталин моно- или дисульфоновой кислоты, у которых арильное кольцо необязательно в качестве заместителя имеет метил или атом галогена. Технический результат - предложен улучшенный способ получения соединения формулы VIII и его арилсульфонатных солей, которые являются ингибиторами ERK и могут быть использованы для лечения гиперпролиферативных заболеваний. 11 з.п. ф-лы, 22 ил., 6 табл., 4 пр..

Подробнее
10-01-2010 дата публикации

4-АМИНОХИНАЗОЛИНОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ СЕЛЕКТИВНЫХ НАТРИЕВЫХ И КАЛЬЦИЕВЫХ ИОННЫХ КАНАЛОВ

Номер: RU2378260C2

Настоящее изобретение относится к хиназолиновым соединениям формулы (IA-ii) или его фармацевтически приемлемым солям, полезным в качестве ингибиторов потенциалозависимых натриевых каналов и кальциевых каналов, где R1, R2, R3, R5a, R5, у и х определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединения изобретения, и к способам ингибирования одной или более из NaV1.2, NaV1.3, NaV1.8 или CaV2.2. Технический результат - 4-аминохиназолиновые антагонисты селективных натриевых и кальциевых ионных каналов. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
27-12-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Номер: RU2407739C2

Данное изобретение относится к новым производным пиразин 2-карбоксамида общей формулы (I), где R1 представляет собой 5- или 6-членный цикл, имеющий формулы, опреденные в п.1 формулы изобретения, R2 представляет собой Н или С1-С7-алкил; R3 представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил, которые возможно замещены следующими заместителями: Cl, F или Br; R4 представляет собой Н, Cl, F, Br, CF3 или С1-С7-алкил; R5 представляет собой С1-С7-алкил, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Предложенные соединения являются антагонистами метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Объектом изобретения также является лекарственное средство на основе предложенных соединений. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-07-2009 дата публикации

ТРИГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2360913C2

Изобретение относится к тригетероциклическим соединениям формулы (Ia) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора роста раковых или опухолевых клеток, к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, способу лечения с их использованием, а также к промежуточным соединениям формулы (II) и способу его получения. Соединения могут найти применение для лечения различных видов рака, таких как рак предстательной железы, рак толстой кишки, рак шейки матки, рак молочной железы, хроническая лимфоцитарная лейкемия, острая миелоцитарная лейкемия или острая лимфоцитарная лейкемия. В общих формулах (Ia) и (II) ! ! Q1 означает -N(R1)-; Q2 означает -С(R3)-; Q3 означает -C(R5)-; Q4 означает -C(R9)-; R1 означает -Ym(Ra), где Ra означает -Н, -ОН, -C(O)R14, -O-C(O)R14, -C(O)N(R14)2, -C(O)OR14, -OS(O)2ONa-; R2 означает -Н; R3, R4 и R5 независимо означают -Ym(Rb), где Rb означает -Н, галоген, -С1-С8алкил, -O-(C1-C8алкил) или -OR14, при условии, что если значение m радикала Ym ...

Подробнее
10-11-2009 дата публикации

НОВЫЕ ТРИАРИЛИМИДАЗОЛЫ

Номер: RU2372346C2

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) и фармацевтически приемлемым солям указанного соединения, обладающим свойствами ингибитора c-met киназы, которые могут найти применение для лечения рака и связанных с раком заболеваний. В общей формуле (I) ! ! W означает -N= и Х означает водород, Y означает водород или группу A2-R; А2 означает С1-С5алкилен; R означает гидрокси; n равно 1 и Z означает бензилокси; ! или альтернативно W означает -СН= и Х означает водород, OR1; R1 выбирают из группы A-Q1; А1 означает 1,2-этиленовую или 1,3-пропиленовую группу; Q1 означает гидрокси; ! Y означает группу A2-R; А2 означает C1-С5алкилен; R означает гидрокси; n равно 1 и Z означает C1-С3алкокси, замещенный пиридинилом, и фармацевтически приемлемые соли указанного соединения. 2 н. и 6 з. п. ф-лы.

Подробнее
21-03-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(ФЕНИЛ ИЛИ ПИРИД-3-ИЛ)АМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ БОГАТОЙ ЛЕЙЦИНОМ ПОВТОРНОЙ КИНАЗЫ 2 (LRRK2) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Номер: RU2647849C2
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами модулятора активности богатой лейцином повторной киназы 2 (LRRK2) и могут быть использованы для применения в профилактике или лечении болезни Паркинсона. В формуле Im равно 0 или 1; X представляет собой -NRa-; a Ra представляет собой водород; Y представляет собой С или N; Rпредставляет собой C-алкил; Rпредставляет собой галоген или галоген-С-алкил; Rи Rкаждый независимо представляет собой галоген, С-алкил или C-алкоксигруппу; Rпредставляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую в кольце 1-4 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, возможно замещенную одним или более R; и Rпредставляет собой: C-алкил; галоген; галоген-С-алкил; C-алкоксигруппу; 4-6-членный насыщенный гетероциклил с атомом кислорода в качестве гетероатома; метоксиметил или -C(O)-NRbRc, где Rb и Rc каждый независимо представляет собой водород или -C-алкил. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл ...

Подробнее
10-03-2015 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

Номер: RU2544010C2

Изобретение относится к соединению формулы (1-I):где: D и Z каждый независимо отсутствует или представляет собой возможно замещенную линейную алифатическую группу, содержащую от нуля до восьми атомов углерода, где «алифатическая» относится к алкильной, алкенильной или алкинильной группе, а «возможно замещенная» относится к замещению путем независимой замены одного, двух, трех или более атомов водорода заместителями, выбранными из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -NO, -N, -CN, -NH, -NH-С-С-алкила, -NH-С-С-алкенила, -NH-C-C-алкинила, -NH-С-С-циклоалкила, -диалкиламино, -О-С-С-алкила, -NHC(O)-C-C-алкила, -NHC(O)-С-С-алкенила, -NHC(O)-С-С-алкинила, -NHC(O)-С-С-циклоалкила; А и Е каждый независимо отсутствует или представляет собой циклическую группу, при этом указанная циклическая группа независимо выбрана из группы, состоящей из арила или гетероарила, каждый из которых является возможно замещенным; причем «арил» относится к фенилу, нафтилу, тетрагидронафтилу, инданилу или иденилу; причем «гетероарил ...

Подробнее
22-12-2022 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2786587C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно ...

Подробнее
10-06-2007 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ERK2 И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Номер: RU2300377C2

Изобретение относится к области медицины, фармакологии и органической химии и касается способа ингибирования ERK2 у пациента с помощью соединений формулы 111-а, новых соединений, композиции для ингибирования действия ERK2, способа ингибирования действия ERK2, GSK-3, Aurora, CDK2 или Lck у пациента, способов лечения опосредованных ERK2, или GSK-3, или Aurora, или CDK2, или Lck заболеваний, способа ускорения синтеза гликогена, способа снижения уровня глюкозы в крови, способа ингибирования образования гиперфосфорилированного Tau белка у пациента, способа ингибирования фосфорилирования β-катенина у пациента, способа ингибирования действия ERK2, GSK-3, Aurora, CDK2 или Lck в биологическом образце. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность ингибирования. 16 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
23-10-2020 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2734822C2
Принадлежит: Селджен КАР ЛЛС (BM)

Изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I-b кольцо А и В представляют собой фенил; Rпредставляет собой реакционноспособную группу -L-Y, где Rприсоединен к кольцу А в положении, отличном от атома, смежного к атому, присоединенному к W, L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения, Wи Wкаждый представляет собой -NR-; Rпредставляет собой водород, Салифатическую группу или -C(O)R; m и р независимо равны 0-4; Rпредставляет собой галоген; Rнезависимо выбран из -R, -OR, -O(CH)OR или галогена, где q равно 1, 2, 3 или 4; и Rнезависимо выбран из -R, галогена, -OR, -O(CH)OR, -CN, -NO, -SOR, -SON(R), -SOR, -C(O)R, -COR, -C(O)N(R), -NRC(O)R, -NRC(O)N(R), -NRSOR или -N(R), где q равно 1-4. Также изобретение относится к композициям для ингибирования по меньшей мере одной киназы, выбранной из BTK, TEC, ВМХ, ITK, ErbB1, ErbB2, ErbB3, ErbB4 и JAK3 или их мутантов, способам ингибирования указанных киназ и их мутантов, а также к способам лечения ...

Подробнее
23-07-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ КИНАЗНОЙ АКТИВНОСТИ МУТАНТОВ EGFR

Номер: RU2727700C2
Принадлежит: ЮХАН КОРПОРЕЙШН (KR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным производным 2-амино-4-пиразолил-пиримидина. Также изобретение относится к способу лечения злокачественной опухоли, способу селективного ингибирования по меньшей мере одного мутанта EGFR, применению указанных производных и фармацевтической композиции на основе указанного производного. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные для селективного по сравнению с EGFR дикого типа ингибирования по меньшей мере одного мутанта EGFR, выбранного из мутантов, представляющих собой делецию E746-A750, L858R или T790M. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл., 145 пр.

Подробнее
20-11-2017 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА XIA ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЭМБОЛИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2636050C2

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения. Соединения общей формулы (I) являются ингибиторами фактора XIa и пригодны для профилактики и/или лечения тромбоэмболических заболеваний. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 115 пр.

Подробнее
10-05-2010 дата публикации

АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ БЛОКИРОВАНИЯ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА НОРЭПИНЕФРИНА, ДОПАМИНА И СЕРОТОНИНА

Номер: RU2388751C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: ! ! где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14; R1 означает Н, C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C1-С3-алкил, замещенный OR11, -NR9R10 или -CN; R2 означает Н, C1-С6-алкил, или гем-диметил; R3 означает Н, -OR11, C1-С6-алкил или галоген; R4 означает Н, галоген, -OR11, -CN, C1-С6-алкил, C1-С6-алкил, замещенный -NR9R10, С3-С6-циклоалкил, замещенный ...

Подробнее
28-03-2019 дата публикации

АЗАСПИРОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ TRPM8

Номер: RU2683309C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR-, -(CRR)-, -O(CRR)-, -(CRR)O-, -N(R)(CRR)O- и -O(CRR)N(R)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к применению соединения, к способу лечения состояния или ...

Подробнее
25-09-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2701188C2

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами ингибитора Abl-киназы, Alk-киназы, c-Src-киназы, FGFR1-киназы, KDR-киназы, Ret-киназы, Tie2-киназы и p-FGFR2 и может быть использовано при лечении заболевания или состояния, характеризующегося нежелательной клеточной пролиферацией или гиперпролиферацией. В частности, может быть использовано для лечения и/или профилактики пролиферативного нарушения, рака, опухоли, воспалительного заболевания, аутоиммунного заболевания или иммунологически родственного заболевания. В формуле (I)W выбирают из группы, состоящей из: F, Cl, Br, I, CN, C-Cалкила, C-Cалкокси, CF, CHF, CHF, CON(R)R; Rи Rпредставляют собой водород; Ar представляет собой 5-6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота в цикле или фенил, каждый из которых замещен от 0 до 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (1) галогена и алкоксикарбонила; и (3) группы формулы (Ia):(Ia),в которой ...

Подробнее
27-08-2002 дата публикации

1,4-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ,ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОГЕННОГО ВОСПАЛЕНИЯ

Номер: RU2188197C2
Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Изобретение относится к 1,4-дизамещенным пиперазинам общей формулы I, способу их получения, содержащим их композициям и их применению для клинической терапии болезненных состояний, повышенной болевой чувствительности и/или воспалительных состояний, в которых патофизиологическую роль играют С-волокна, вызывая нейрогенную боль или воспаление. 4 с. и 30 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
01-11-2018 дата публикации

НЕКОТОРЫЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2671494C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) X представляет собой C; Y представляет собой O или S; 6-5-членная конденсированная кольцевая система A-B выбрана из:, Q выбран из гетероарила; Rвыбран из: водорода, Cалкила, гетероциклила, гетероциклил-Cалкила, где гетероциклил является незамещенным или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, при этом один, два, три или четыре заместителя независимо выбраны из R; Rвыбран из: Cциклоалкила, где циклоалкил является незамещенным или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, независимо выбранным из R; Rи Rнезависимо выбраны из: водорода, Cалкила и Cциклоалкила; или Rи Rвместе с атомами азота, к которым они присоединены, образуют 4-6-членное кольцо, содержащее 0 или 1 гетероатом, независимо выбранный из кислорода и азота, и необязательно замещенное 1 группой R; каждый Rнезависимо выбран из: Cалкила, -C(O)R; каждый Rнезависимо выбран из: -Cалкила, -OR, -NRR, -(CRR)OR, -(CRR)S(O)R, ...

Подробнее
05-06-2018 дата публикации

ПЕСТИЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ

Номер: RU2656391C2

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Пестицидная композиция включает пиридинтриазол формулы I или любую его сельскохозяйственно приемлемую соль, в которой R, R, R, R, R, Z и x являются такими, как описано в настоящем изобретении. Способ борьбы с вредителями включает нанесение пестицидной композиции вблизи от популяции вредителей. Изобретение позволяет повысить эффективность борьбы с вредителями. 4 н. и 34 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр.

Подробнее
24-11-2021 дата публикации

Соединения и способы для ингибирования JAK

Номер: RU2760359C2

Изобретение относится к соединению формулы (I), к его фармацевтически приемлемой соли или сольвату и к их твердым формам, в котором R1представляет собой метил или этил; R2выбран из метила, этила, метокси и этокси; R3выбран из водорода, хлора, фтора, брома и метила; R4выбран из метила, этила и -CH2OCH3; каждый из R5и R6индивидуально представляет собой метил или водород; и R7выбран из метила, этила, -(СН2)2ОН и -(СН2)2OCH3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения связанного с JAK расстройства на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 17 н. и 11 з.п. ф-лы, 32 ил., 32 табл., 73 пр.

Подробнее
28-05-2021 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДНЫМИ ЧЛЕНИСТОНОГИМИ

Номер: RU2748695C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I):Q1представляет атом кислорода; n составляет 1 или 2; Q2представляет атом кислорода или N-CN; A1представляет атом азота или CR6; A2представляет атом азота или CR4a; A3представляет атом азота или CR4b; A4представляет атом азота или CR4c; R4a, R4bи R4cнезависимо друг от друга представляют атом водорода; R6представляет атом водорода; T представляет углеводородную группу с цепью C1-C10, имеющую один или более атомов галогенов, (C1-C5 алкокси)C2-C5 алкильную группу, имеющую один или более атомов галогенов, OR1, NR1R29, группу, представленную следующей формулой T-1, группу, представленную следующей формулой T-2, группу, представленную следующей формулой T-3, группу, представленную следующей формулой T-4, группу, представленную следующей формулой T-5, группу, представленную следующей формулой T-6, группу, представленную следующей формулой T-7, группу, представленную следующей формулой T-8, группу, представленную следующей формулой T-9, группу, представленную ...

Подробнее
17-07-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕТАР-2

Номер: RU2694624C2
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к соединениям, представляющим собой производные пирролидинона, которые являются ингибиторами метионинаминопептидазы и могут быть использованы для лечения опухолевых новообразований. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Подробнее
27-11-2012 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ

Номер: RU2468025C2

Изобретение относится к соединению формулы:которое является атипичным антипсихотическим средством, и которое используют для лечения шизофрении, биполярного расстройства и тревожности у пациента. 5 н.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Подробнее
20-08-2012 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ДИАЗЕПАНОВ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2458924C2

Описываются новые соединения замещенного диазепана, представляющие собой различные гетероциклические системы, в том числе и конденсированные, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и применение указанных соединений и композиций для профилактики или лечения неврологических и психиатрических расстройств и заболеваний, в которые вовлечены орексиновые рецепторы. 10 н. и 3 з.п., 1 табл.

Подробнее
30-04-2020 дата публикации

Номер: RU2018134186A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
13-04-2020 дата публикации

Номер: RU2018131539A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
14-07-2020 дата публикации

Номер: RU2019100295A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
22-01-2020 дата публикации

Номер: RU2018113716A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
31-05-2018 дата публикации

Номер: RU2016110021A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
17-07-2018 дата публикации

Номер: RU2016151193A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
01-03-2019 дата публикации

Номер: RU2017104612A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
18-03-2019 дата публикации

Номер: RU2017120274A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
25-06-2019 дата публикации

Номер: RU2017134901A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
27-12-2019 дата публикации

Номер: RU2018104831A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
15-09-2020 дата публикации

Номер: RU2019103094A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
13-11-2018 дата публикации

Номер: RU2016141934A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
25-05-2018 дата публикации

Номер: RU2016145737A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
03-12-2018 дата публикации

Номер: RU2016149233A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
07-12-2018 дата публикации

Номер: RU2016116516A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
29-10-2018 дата публикации

Номер: RU2016137832A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
15-10-2021 дата публикации

Номер: RU2020103584A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
20-08-2021 дата публикации

Номер: RU2020100930A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
31-01-2019 дата публикации

Номер: RU2017114687A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
24-12-2019 дата публикации

Номер: RU2019119899A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
14-08-2019 дата публикации

Номер: RU2017141077A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
12-08-2019 дата публикации

Номер: RU2017130825A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
21-11-2019 дата публикации

Номер: RU2018107711A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
07-05-2019 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ЗАМЕЩЕННОГО ПИРАЗОЛА, СОДЕРЖАЩЕГО ПИРИМИДИНИЛ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2687089C2

Изобретение относится к новым замещенным пиразолам, содержащим пиримидинил, общей формулы I, которые обладают широким спектром фунгицидной, инсектицидной и акарицидной активности. Соединения могут быть использованы для сельского хозяйства и обладают сильным контролирующим воздействием на ложную мучнистую росу огурцов, мучнистую росу пшеницы, ржавчину кукурузы, пирикуляриоз риса, антракноз огурца и т.п. В формуле Iгде радикалы имеют вышеуказанные значения, в присутствии основания, выбранного из гидроксида калия, гидроксида натрия, карбоната натрия, карбоната калия, бикарбоната натрия, триэтиламина, пиридина, метоксида натрия, этоксида натрия, гидрида натрия, трет-бутоксида калия или трет-бутоксида натрия, и растворителя, выбранного из тетрагидрофурана, 1,4-диоксана, ацетонитрила, толуола, ксилола, бензола, ДМФА, N-метилпирролидина, ДМСО, ацетона или бутанона. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 135 табл., 9 пр.

Подробнее
20-02-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ИХ ТАУТОМЕРЫ ИЛИ ИХ СОЛИ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО С АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ В ОТНОШЕНИИ АНГИОТЕНЗИНА II ДЕЙСТВИЕМ

Номер: RU2126401C1
Принадлежит: Др.Карл Томэ ГмбХ (DE)

Производные бензимидазола формулы I, где R1 - C1-3 - алкил, R2 - 5-, 6- или 7-членная алкилениминогруппа, в которой одна метиленовая группа заменена сульфонильной группой, незамещенная или замещенная в положении 1 алкилом бензимидазол - 2-ил или 4, 5, 6, 7-тетрагидробензимидазол - 2-ил, имидазо [1,2-a] пиридин-2-ил, 3-хлор-5, 6, 7, 8-тетрагидроимидазо [1,2-a] пиризин-2-ил; R3 - алкил, C3-5 - циклоалкил или алкоксил; R4 - замещенный в положении 1 и 2 Ra-CO-O-CH2-группой тетразолил, группа Rв-CO-O-(RcCH)-O-CO-RaO-CO- и RвO-CO-O(RcCH)-O-CO-, Ra и Rв- C1-6 - алкил, C5-7 - циклоалкил; Rс - водород или метил, их таутомеры или их соли. Соединения I расширяют ассортимент производных бензимидазола, обладающих антагонистическим в отношении ангиотензина II действием. 2 с.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
10-05-2013 дата публикации

ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ - 759

Номер: RU2481348C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к новому N-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-3-(5-изопропокси-1Н-пиразол-3-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-5-амину или его фармацевтически приемлемой соли, обладающей ингибирующей активностью в отношении Trk (тропомиозинсвязанных киназ). Соединения могут найти применение в качестве лекарственного средства для лечения рака. Изобретение также относится к применению указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рака у теплокровного животного и к фармацевтической композиции, включающей вышеуказанное соединение или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, растворитель или инертный наполнитель. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 26 пр.

Подробнее
27-01-2021 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ МОЧЕВИНЫ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2741596C2

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где группавыбрана из следующей структуры:, каждый из R51и R52независимо выбран из группы, состоящей из водорода; W и Z - каждый независимо выбран из N и C-BR1; при отсутствии R1, В являются одинаковыми или разными и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С6алкила, причем указанный С1-С6алкил возможно дополнительно замещен одной или более группами Q; в присутствии R1, В являются одинаковыми или разными и каждый независимо выбран из группы, состоящей из -О- и -NR4-; и R1являются одинаковыми или разными и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С6алкила, гетероарила, который представляет собой гетероароматическую систему, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, от 5 до 6 кольцевых атомов, где гетероатом выбран из серы и азота, -RuORx, -RuC(О)ORx, -RuN(Ry)(Rz), -C(O)N(Ry)(Rz); указанные алкил и гетероарил возможно дополнительно замещены одной, двумя ...

Подробнее
26-12-2022 дата публикации

АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА МЕЛАНОКОРТИНА-4

Номер: RU2786864C1
Принадлежит: ЭлДжи КЕМ, ЛТД. (KR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C2-C5 алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы 1, ее применению для получения лекарственного средства и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний. Технический результат: превосходная агонистическая активность в отношении рецепторов меланокортина, проявляемая соединением формулы 1, что может быть использовано для предотвращения или лечения ожирения, диабета, воспалений и эректильной дисфункции. 10 н. и 9 з.п. ф-лы, 10 табл., 16 пр. Формула 1 ...

Подробнее
19-03-2024 дата публикации

Необязательно конденсированные гетероциклил-замещенные производные пиримидина, пригодные для лечения воспалительных, метаболических, онкологических и аутоиммунных заболеваний

Номер: RU2815636C1
Принадлежит: НУЭВОЛЮШОН А/С (DK)

Изобретение относится к соединениям, активным в отношении ядерных рецепторов, а именно к соединениям, которые модулируют активность RORα и/или RORγ. Соединения могут быть использованы для лечения и/или предупреждения воспалительных, метаболических и аутоиммунных заболеваний или нарушений. 17 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл.

Подробнее
10-01-1998 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ

Номер: RU2101283C1
Принадлежит: Пфайзер Инк. (US)

Производные индола формулы I где n = 1; m = 1; R1=H; C1-C8 алкил; QR4; где R4-COR9; где R9 - C1-C8 алкил; Q = C1-C3 алкил; R11 - H или их фармацевтически приемлемые соли, являющиеся агонистами серотонина (5-НТ). 3 с. и 18 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Modulators of cytokine mediated signalling pathways and integrin alphavbeta3 receptor antagonists for combination therapy

Номер: US20120003229A1
Принадлежит: Individual

The invention relates to the use of modulators of cytokine mediated signalling pathways in combination with integrin αvβ3 receptor antagonists for the treatment or prevention of diseases, particularly to the use of a pharmaceutical composition, comprising a modulator of cytokine mediated signalling pathways and an integrin αvβ3 receptor antagonist, for the treatment or prevention of inflammatory or autoimmune disorders, particularly for the treatment or prevention of rheumatoid arthritis and to the pharmaceutical composition itself.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Triheterocyclic Compounds and Compositions Thereof

Номер: US20120004224A1
Принадлежит: Gemin X Pharmaceuticals Canada Inc

The present invention relates to novel Triheterocyclic Compounds, compositions comprising a Triheterocyclic Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Triheterocyclic Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Method of treatment or prophylaxis

Номер: US20120004259A1
Принадлежит: SPINIFEX PHARMACEUTICALS PTY LTD

The present invention is directed to methods and agents that are useful in the prevention and amelioration of signs and symptoms associated with neuropathic conditions. More particularly, the present invention discloses the use of angiotensin II receptor 2 (AT 2 receptor) antagonists for the treatment, prophylaxis, reversal and/or symptomatic relief of neuropathic pain, including mechanical hyperalgesia, thermal or mechanical allodynia, diabetic pain and entrapment pain, in vertebrate animals and particularly in human subjects. The AT 2 receptor antagonists may be provided alone or in combination with other compounds such as those that are useful in the control of neuropathic conditions.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

Anthranilic diamide derivatives having cyclic side-chains

Номер: US20120010249A1
Принадлежит: Bayer CropScience AG

The present invention relates to novel anthranilic diamide derivatives of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, Q and n have the meanings given in the description, to their use as insecticides and acaricides for controlling animal pests, also in combination with other agents for activity boosting, and a plurality of processes for their preparation.

Подробнее
26-01-2012 дата публикации

Triazole derivatives for treatment of alzheimer's disease

Номер: US20120022044A1
Принадлежит: Individual

According to the invention there is provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof; wherein the variables are as defined herein. The compounds selectively attenuate the production of Aβ42 and hence are useful in treatment of Alzheimer's disease and related conditions.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

Novel compound having 3-heteroarylpyrimidin-4-(3h)-one structure and pharmaceutical preparation containing same

Номер: US20120028983A1
Принадлежит: Kowa Co Ltd

Disclosed is a compound which has both an angiotensin-II receptor antagonistic activity and a PPARγ activation activity and is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for hypertension, heart diseases, angina pectoris, cerebrovascular disorders, cerebral circulatory disorders, ischemic peripheral circulatory disorders, renal diseases, arteriosclerosis, inflammatory diseases, type-2 diabetes, diabetic complications, insulin resistance syndrome, syndrome X, metabolic syndrome and hyperinsulinemia. [In the formula, A represents a 5- to 10-membered heteroaryl group; R 1 and R 2 independently represent a C 1-6 alkyl group; and each of R 3 to R 5 is absent or represents H, a halogen atom, OH, NO 2 , a halo-C 1-6 alkyl group, a (substituted) C 1-6 alkoxy group, a (substituted) C 3-6 cycloalkyloxy group, or a 5- to 10-membered heteroaryl group.]

Подробнее
09-02-2012 дата публикации

Substituted dihydropyrazolones and their use

Номер: US20120035151A1
Принадлежит: Bayer Pharma AG

The present application relates to novel substituted dihydropyrazolone derivatives, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and haematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

Подробнее
09-02-2012 дата публикации

Modulators of Cellular Adhesion

Номер: US20120035154A1
Принадлежит: Sarcode Bioscience Inc

The present invention provides compounds having formula (I): and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R 1 -R 4 , n, p, A, B, D, E, L and AR 1 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders mediated by the CD11/CD18 family of cellular adhesion molecules (e.g., LFA-1).

Подробнее
16-02-2012 дата публикации

Inhibitors of hcv ns5a

Номер: US20120040977A1
Автор: Leping Li, Min Zhong
Принадлежит: Presidio Pharmaceuticals Inc

Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions and combination therapies for inhibition of hepatitis C.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Di-azetidinyl diamide as monoacylglycerol lipase inhibitors

Номер: US20120058986A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Q and Z are defined herein.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Carbazole carboxamide compounds useful as kinase inhibitors

Номер: US20120058996A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including Btk modulation.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Fluorescent mri probe

Номер: US20120065384A1
Принадлежит: University of Tokyo NUC

A fluorescent gadolinium complex compound comprising a residue of gadolinium.1,4,7,10-tetraazacyclododecane-N,N′,N″,N′″-tetraacetic acid or a residue of gadolinium.diethylenetriaminepentaacetic acid bound covalently with a group represented by the following general formula (I) (R 1 represents hydrogen atom or a substituent R 2 , R 4 , R 5 and R 7 represent hydrogen atom, a halogen atom or a C 1-6 alkyl group, and R 3 and R 6 represent hydrogen atom, a halogen atom or a C 1-6 alkyl group), which is easily taken up into cells and useful as a probe observable by the fluorescence method and MRI.

Подробнее
05-04-2012 дата публикации

Novel triazole derivatives with improved receptor activity and bioavailability properties as ghrelin antagonists of growth hormone secretagogue receptors

Номер: US20120083494A1

The present invention provides novel triazole derivatives with improved receptor activity and bioavailability properties as ghrelin analogue ligands of growth hormone secretagogue receptors according to formula (I) that are useful in the treatment or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions in mammals, preferably humans, that are mediated by GHS receptors. The present invention further provides GHS receptor antagonists and agonists that can be used for modulation of these receptors and are useful for treating above conditions, in particular alcohol disorder, drug abuse, growth retardation, cachexia, short-, medium-, and/or long term regulation of energy balance, short-, medium-, and/or long term regulation (stimulation and/or inhibition) of food intake, intake of rewarding food, adipogenesis, adiposity and/or obesity, body weight gain and/or reduction, diabetes, diabetes type I, diabetes type II, tumor cell proliferation, inflammation, inflammatory effects, gastric postoperative ileus, postoperative ileus and/or gastrectomy (ghrelin replacement therapy).

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

Five-membered heterocycles useful as serine protease inhibitors

Номер: US20120088758A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present invention provides a method for treating a thrombotic or an inflammatory disorder administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I) or Formula (V): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R 3 , R 4 , R 6 , R 11 , X 1 , X 2 , and X 3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also provides compounds within the scope of Formula I and relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

Azole derivatives and fused bicyclic azole derivatives as therapeutic agents

Номер: US20120088778A1
Принадлежит: vTvx Holdings I LLC

This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

Подробнее
19-04-2012 дата публикации

Egfr inhibitors and methods of treating disorders

Номер: US20120094999A1
Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc

The present invention relates to novel pyrimidine, pyrrolo-pyrimidine, pyrrolo-pyridine, pyridine, purine and triazine compounds which are able to modulate epidermal growth factor receptor (EGFR), including Her-kinases, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

Подробнее
03-05-2012 дата публикации

Compound for an organic photoelectric device and organic photoelectric device including the same

Номер: US20120104941A1
Принадлежит: Cheil Industries Inc

A compound for an organic photoelectric device, an organic photoelectric device, and a display device, the compound being represented by the following Chemical Formula 3a, 3b, or 3c:

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Novel inhibitors of hepatitis c virus

Номер: US20120114600A1
Принадлежит: Theravance Inc

The invention provides compounds of formula (I): wherein the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are inhibitors of replication of the hepatitis C virus. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat hepatitis C viral infections, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Smac mimetec

Номер: US20120115922A1
Принадлежит: TETRALOGIC PHARMACEUTICALS CORP

A SMAC mimetic and pharmaceutical compositions thereof and methods of use.

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

Substituted sodium 1H-pyrazol-5-olate

Номер: US20120129857A1
Принадлежит: Bayer Pharma AG

The present application relates to sodium 1-[6-(morpholin-4-yl)pyrimidin-4-yl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1 H-pyrazol-5-olate, to processes for its preparation, to its use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to its use for the preparation of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and haematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Bis-Benzimidazole Derivatives As Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20120135953A1
Принадлежит: Tibotec Pharmaceuticals Ltd

Inhibitors of HCV replication of formula I including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein R and R′ have the meaning as defined herein. The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HCV inhibitors, in HCV therapy.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Phenyl Ethynyl Derivatives As Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20120136027A1
Принадлежит: Individual

Inhibitors of HCV replication of formula I including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein R and R* have the meaning defined in the claims. The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HCV inhibitors, in the treatment or prophylaxis of HCV.

Подробнее
28-06-2012 дата публикации

Hydrate of sulfonylurea compound, process for producing the same and suspension formulation containing the same

Номер: US20120165196A1
Принадлежит: Sumitomo Chemical Co Ltd

The present invention relates to a hydrate of sulfonylurea compound represented by formula (I): having herbicidal activity, a process for producing the same, a suspension formulation containing the same, and the like.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Styryl-triazine derivatives and their therapeutical applications

Номер: US20120178758A1
Принадлежит: California Capital Equity LLC

The invention provides Styryl-Triazine derivatives, and further provides methods of using these compounds to modulate protein kinases and to treat protein kinase mediated diseases.

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

IAP BIR domain binding compounds

Номер: US20120195915A1
Принадлежит: Pharmascience Inc

Disclosed herein is an isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound represented by Formula I: or a prodrug, or a pharmaceutically acceptable salt, or labeled with a detectable label or an affinity tag thereof; wherein R 1 , R 1a , R 100 , R 100a , R 2 , R 200 , W, B, and W 1 are defined herein. Also disclosed are methods of using compounds of Formula I to treat proliferative disorders such as cancer.

Подробнее
16-08-2012 дата публикации

Chemokine receptor antagonists and use thereof

Номер: US20120207765A1
Принадлежит: Ono Pharmaceutical Co Ltd

A compound represented by general formula (I): a salt thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof wherein all symbols are as defined in the specification has an antagonistic activity against CXCR4 and is therefore useful as a preventive and/or therapeutic agent for CXCR4-mediated diseases, for example, inflammatory and immune diseases (for example, rheumatoid arthritis, arthritis, systemic erythematosus, retinopathy, macular degeneration, pulmonary fibrosis, transplanted organ rejection, etc.), allergic diseases, infections (for example, human immunodeficiency virus infection, acquired immunodeficiency syndrome, etc.), psychoneurotic diseases, cerebral diseases, cardiac/vascular disease (for example, arteriosclerosis, myocardial infarction, stenocardia, cerebral infarction, chronic arterial occlusive disease, etc.), metabolic diseases, and cancerous diseases (for example, cancer, cancer metastasis, etc.), a preventive and/or therapeutic agent for cancerous diseases or infections, or an agent for regeneration therapy.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

6,5-heterocyclic propargylic alcohol compounds and uses therefor

Номер: US20120214762A1
Принадлежит: Genentech Inc

The invention relates to novel compounds of Formula I: wherein A, Y, R 1 , R 2 and the subscript b each has the meaning as described herein and compounds of Formula I, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites, isotopes, pharmaceutically acceptable salts, or prodrugs thereof. Compounds of Formula I and pharmaceutical compositions thereof are useful in the treatment of disease and disorders in which undesired or over-activation of NF-kB signaling is observed.

Подробнее
30-08-2012 дата публикации

Novel organic electroluminescent compounds and organic electroluminescent device using the same

Номер: US20120217485A1

Provided are novel organic electroluminescent compounds and organic electroluminescent devices using the same. Since the organic electroluminescent compound exhibits good luminous efficiency and excellent life property compared to the existing material, it may be used to manufacture OLED devices having superior operation life and consuming less power due to improved power efficiency.

Подробнее
06-09-2012 дата публикации

[1,5]-Diazocin Derivatives

Номер: US20120225892A1
Принадлежит: MELLITECH

The present invention relates to compounds of formula (I) compositions, in particular pharmaceutical compositions, and medicaments comprising at least one compound of formula (I). The invention also relates to the use of such a compound for manufacturing a medicament. In particular the medicament and the pharmaceutical composition are intended to treat diseases linked with insulin regulation problems, such as diabetes. This invention aims also to methods for treating or preventing such diseases.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Methods of treating emesis using growth hormone secretagogues

Номер: US20120232113A1
Принадлежит: Helsinn Therapeutics Us Inc

The present invention relates to methods of treating or preventing emesis and improving a subject's ASAS score by administering to the subject an effective amount of a growth hormone secretagogue compound or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof.

Подробнее
27-09-2012 дата публикации

Quinoxaline Derivative, and Light Emitting Element, Light Emitting Device, and Electronic Device Using the Quinoxaline Derivative

Номер: US20120242936A1
Принадлежит: Semiconductor Energy Laboratory Co Ltd

To provide a new bipolar organic compound. In particular, to provide a bipolar organic compound having excellent heat resistance and to provide a bipolar organic compound which is electrochemically stable. Further, to provide a light emitting element and a light emitting device of which a driving voltage and power consumption are reduced by using a new bipolar organic compound. Further, to provide a light emitting element and a light emitting device which have excellent heat resistance by using a new bipolar organic compound. Further, to provide a light emitting element and a light emitting device which have a long life by using a new bipolar organic compound.

Подробнее
11-10-2012 дата публикации

Novel antiplatelet agent

Номер: US20120258951A1
Принадлежит: Mitsubishi Tanabe Pharma Corp

The present invention relates to a novel antiplatelet agent and a novel compound which is an active ingredient for the agent. The present invention provides the antiplatelet agent comprising a compound represented by the formula I: wherein, X is N, or CR 1d , X b1 -X b5 are the same or different, and are nitrogen or carbon, R 1a -R 1d are the same or different, and are hydrogen, an optionally substituted alkyl, an optionally substituted alkoxy, an optionally substituted alkylthio, an alkenyl, a cycloalkyl, a halogen, cyano, or hydroxyl or optionally substituted by 1 or 2 alkylamino, R 2 is an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl, R 3 is an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl, or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Подробнее
11-10-2012 дата публикации

Dual-acting pyrazole antihypertensive agents

Номер: US20120259113A1
Принадлежит: Theravance Inc

In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, Z, R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT 1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

Подробнее
18-10-2012 дата публикации

Substituted porphyrins

Номер: US20120264725A1
Принадлежит: Individual

Substituted metalloporphyrin compounds are described, along with pharmaceutical compositions containing the same, and methods of use thereof in protecting cells from oxidant-induced toxicity and pathological conditions such as inflammatory lung disease, neurodegenerative conditions, radiation injury, cancer, diabetes, cardiac conditions and sickle cell disease. Mn(III) porphyrins bearing oxygen atoms within side chains are particularly described.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Aromatic heterocyclic derivative and organic electroluminescence device using the same

Номер: US20120273766A1
Принадлежит: Idemitsu Kosan Co Ltd

An aromatic heterocyclic derivative represented by the following formula (1), a material for an organic electroluminescence device and an organic electroluminescence device including these:

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20120277266A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

This disclosure concerns novel compounds of Formula (I) as defined in the specification and compositions comprising such novel compounds. These compounds are useful antiviral agents, especially in inhibiting the function of the NS5A protein encoded by Hepatitis C virus (HCV). Thus, the disclosure also concerns a method of treating HCV related diseases or conditions by use of these novel compounds or a composition comprising such novel compounds.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Triazine-aryl-bis-indoles and process for preparation thereof

Номер: US20120283263A1

A novel heterocyclic compound belonging to ‘triazine-aryl-bis-indoles’, useful for the treatment of asthma. The pathway by which this compound inhibits asthma is also demonstrated. The present invention also provides a process for the preparation of above compounds and their derivatives are presented.

Подробнее
22-11-2012 дата публикации

Inhibitors of bruton's tyrosine kinase

Номер: US20120295885A1

This application discloses compounds according to generic Formula I: wherein all variables are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula I and at least one carrier, diluent or excipient.

Подробнее
29-11-2012 дата публикации

Material for organic electroluminescence devices and organic electroluminescence device using the material

Номер: US20120298975A1
Принадлежит: Idemitsu Kosan Co Ltd

A material for organic electroluminescence devices comprising a compound in which a heterocyclic group having nitrogen is bonded to an arylcarbazolyl group or a carbazolylalkylene group and an organic electroluminescence device comprising an anode, a cathode and an organic thin film layer comprising at least one layer and disposed between the anode and the cathode, wherein at least one layer in the organic thin film layer comprises the material for organic electroluminescence devices described above. The material can provide an organic electroluminescence device emitting bluish light with a high purity of color. The organic electroluminescence device uses the material.

Подробнее
06-12-2012 дата публикации

Organic compound, anthracene derivative, and light-emitting element, light-emitting device, and electronic device using anthracene derivative

Номер: US20120309984A1
Принадлежит: Semiconductor Energy Laboratory Co Ltd

Objects of the present invention are to provide novel anthracene derivatives and novel organic compounds; a light-emitting element that has high emission efficiency; a light-emitting element that is capable of emitting blue light with high luminous efficiency; a light-emitting element that is capable of operation for a long time; and a light-emitting device and an electronic device that have lower power consumption. An anthracene derivative represented by a general formula (1) and an organic compound represented by a general formula (17) are provided. A light-emitting element that has high emission efficiency can be obtained by use of the anthracene derivative represented by the general formula (1). Further, a light-emitting element that has a long life can be obtained by use of the anthracene derivative represented by the general formula (1).

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Biarylamide inhibitors of leukotriene production

Номер: US20120322795A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, R 1a , R 1b , R 2 , R 3 , R 4a and R 4b are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Cyclic amine bace-1 inhibitors having a benzamide substituent

Номер: US20130004518A1
Принадлежит: Merck Sharp and Dohme LLC

Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R 1 is R is —C(O)—N(R 27 )(R 28 ) or and the remaining variables are as defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases comprising the compounds of formula I in combination with a β-secretase inhibitor other than those of formula I, an HMG-CoA reductase inhibitor, a gamma-secretase inhibitor, a non-steroidal anti-inflammatory agent, an N-methyl-D-aspartate receptor antagonist, a cholinesterase inhibitor or an anti-amyloid antibody.

Подробнее
10-01-2013 дата публикации

SMAC Mimetic

Номер: US20130012564A1
Принадлежит: TETRALOGIC PHARMACEUTICALS CORP

A SMAC mimetic and pharmaceutical compositions thereof and methods of use.

Подробнее
24-01-2013 дата публикации

Pyrrolidine or thiazolidine carboxylic acid derivatives, pharmaceutical composition and methods for use in treating metabolic disorders as agonists of g-protein coupled receptor 43 (gpr43)

Номер: US20130023539A1
Принадлежит: Euroscreen SA

The present invention is directed to novel compounds of formula (I) and their use in treating and/or preventing metabolic diseases.

Подробнее
31-01-2013 дата публикации

Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20130028859A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present disclosure relates to compounds, compositions and methods for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HCV infection.

Подробнее
31-01-2013 дата публикации

Inhibitors of protein kinases

Номер: US20130029944A1
Принадлежит: Portola Pharmaceuticals LLC

The present invention is directed to compounds of formula I-II and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk and/or JAK kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

Подробнее
14-02-2013 дата публикации

Electroluminescent materials comprising fluorene derivatives

Номер: US20130037752A1
Автор: Gene Carl Koch
Принадлежит: Lomox Ltd

OLED compounds of the general structure: B—S-A-S—B in which rod-like nuclei A includes a condensed aromatic ring structure in turn having fluorene ring structures condensed with at least one additional fluorene ring structures wherein the fluorene ring systems provided by the condensed aromatic structure are substituted at the 9-position, and in which the 9-positions of the fluorenes are not susceptible to oxidation.

Подробнее
21-02-2013 дата публикации

Novel compound and use thereof

Номер: US20130043137A1
Принадлежит: JCU Corp

Provided is a copper plating technique that enables the filling of high aspect-ratio via-holes and through-holes in semiconductor substrates such as silicon substrates, organic material substrates or ceramic substrates. The disclosed technique involves a tertiary amine compound, which is obtained by reacting a heterocyclic compound with the epoxy group of a glycidyl ether group of a compound that has three or more glycidyl ether groups, and a quaternary amine compound thereof, as well as a copper plating additive, a copper plating bath, and a copper plating method employing the compounds.

Подробнее
28-02-2013 дата публикации

Compound for electroluminescent device and organic electroluminescent devices using the same

Номер: US20130048956A1
Принадлежит: E Ray Optoelectronics Technology Co Ltd

The present invention provides a compound of formula (I) for an organic electroluminescent device: wherein X 1 , X 2 , X 3 , Y, Ar 1 , Ar 2 , Ar 3 , Ar 4 , Ar 5 , Ar 6 , and Ar 7 are as defined in the description.

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

VLA-4 inhibitory drug

Номер: US20130065882A1
Принадлежит: Individual

This invention relates to a VLA-4 inhibitory drug, having good oral absorbability and exhibiting sufficient anti-inflammatory effects when administered orally, wherein an active ingredient is represented by formula (I), or a salt thereof: Q represents an optionally-substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heterocyclic group having a nitrogen atom as the bonding site; Y represents an oxygen atom or CH 2 ; W represents an optionally-substituted bicyclic aromatic hydrocarbon ring group or an optionally-substituted bicyclic aromatic heterocyclic group; A 1 represents a nitrogen atom or C—R 3d wherein R 3d represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-8 alkoxy group or a C1-8 alkyl group; R 1 represents H or a C1-8 alkyl group; R 2 represents H, a halogen, a C1-8 alkoxy

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

Processes for preparing substituted pyrimidines

Номер: US20130066069A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention provides a facile process for the preparation of tri- and tetra-substituted pyrimidines. The process is useful for preparing inhibitors of protein kinases, especially Aurora kinase. These inhibitors are useful for treating or lessening the severity of Aurora-mediated diseases or conditions.

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

Heteroaryl compounds and uses thereof

Номер: US20130072469A1
Принадлежит: Celgene Avilomics Research Inc

The present invention provides compounds, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same.

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY

Номер: US20130072489A1
Принадлежит: Synta Pharmaceuticals Corp.

The present invention relates to substituted triazole compounds and compositions comprising substituted triazole compounds. The invention further relates to the use of a substituted triazole compound of the invention, or a composition comprising such a compound in the preparation of a medicament for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof. 1200-. (canceled)203. The method of or , wherein the proliferative disorder is cancer.204. The method of claim 203 , wherein the cancer is a c-kit associated cancer claim 203 , a Bcr-Abl associated cancer claim 203 , a FLT3 associated cancer claim 203 , an EGFR associated cancer claim 203 , or a non-Hodgkin's lymphoma.205. The method of claim 204 , wherein the non-Hodgkin's lymphoma is a B-cell non-Hodgkin's lymphoma.206. The method of claim 205 , wherein the B-cell non-Hodgkin's lymphoma is selected from the group consisting of Burkitt's lymphoma claim 205 , follicular lymphoma claim 205 , diffuse large B-cell lymphoma claim 205 , nodal marginal zone B-cell lymphoma claim 205 , plasma cell neoplasms claim 205 , small lymphocytic lymphoma/chronic lymphocytic leukemia claim 205 , mantle cell lymphoma claim 205 , and lymphoplamacytic lymphoma/Waldenstrom macroglobulinemia.207. The method of claim 204 , wherein the non-Hodgkin's lymphoma is a T-cell non-Hodgkin's lymphoma.208. The method of claim 207 , wherein the T-cell non-Hodgkin's lymphoma is selected from the group consisting of anaplastic large-cell lymphoma claim 207 , precursor-T-cell lymphoblastic leukemia/lymphoma claim 207 , unspecified peripheral T-cell lymphoma claim 207 , and angioimmunoblastic T-cell lymphoma. This application claims the benefit of U.S. Provisional Application No. 60/900,225, filed Feb. 8, 2007, and U.S. Provisional Application No. 60/993,709, filed Sep. 13, 2007, the entire teachings of which are incorporated herein by reference.Although tremendous advances have been made in elucidating the ...

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

Analogues for the treatment or prevention of flavivirus infections

Номер: US20130072523A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

Compounds represented by Formula I: (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, B′, X, Y, R1, R 2 , R 2 ′, R 3 , R 3 ′, R 4 , R 4 ′, R 5′ , R 5′ m, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

1,3,6-Substituted Indole Derivatives Having Inhibitory Activity for Protein Kinase

Номер: US20130079343A1

Disclosed are a 1,3,6-substituted indole compound having inhibitory activity for protein kinases, a pharmaceutically acceptable thereof, and a pharmaceutical composition for prevention and treatment of diseases caused by abnormal cell growth including the compound as an active ingredient. 6. The agent of claim 3 , wherein the active ingredient is a 1 claim 3 ,3 claim 3 ,6-substituted indole compound selected from the group consisting oftert-butyl 4-(3-bromo-1-(pyridin-4-yl)-1H-indol-6-yl)piperazine-1-carboxylate;4-(3-bromo-1-(pyridin-4-yl)-1H-indol-6-yl)phenol;3-bromo-6-(3-nitrophenyl)-1-(pyridin-4-yl)-1H-indole;3-bromo-1-(2-(methylthio)pyrimidin-4-yl)-6-(3-nitrophenyl)-1H-indole;3-bromo-1-(6-chloropyrimidin-4-yl)-6-(3-nitrophenyl)-1H-indole;6-(3-bromo-6-(3-nitrophenyl)-1H-indol-1-yl)-N-methylpyrimidin-4-amine;3-bromo-1-(6-chloropyrimidin-4-yl)-6-(4-methoxyphenyl)-1H-indole;6-(3-bromo-6-(4-methoxyphenyl)-1H-indol-1-yl)-N-methylpyrimidin-4-amine;tert-butyl 4-(3-(4-methoxyphenyl)-1-(pyridin-4-yl)-1H-indol-6-yl)piperazine-1-carboxylate;3-(4-methoxyphenyl)-6-(piperazin-1-yl)-1-(pyridin-4-yl)-1H-indole;4-(6-(piperazin-1-yl)-1-(pyridin-4-yl)-1H-indol-3-yl)phenol;tert-butyl 4-(3-(4-(tert-butoxycarbonyloxy)phenyl)-1-(pyridin-4-yl)-1H-indol-6-yl)piperazine-1-carboxylate;tert-butyl 4-(3-(4-hydroxyphenyl)-1-(pyridin-4-yl)-1H-indol-6-yl)piperazine-1-carboxylate;tert-butyl 4-(3-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)-1-(pyridin-4-yl)-1H-indol-6-yl)piperazine-1-carboxylate;N,N-dimethyl-2-(4-(6-(piperazin-1-yl)-1-(pyridin-4-yl)-1H-indol-3-yl)phenoxy)ethanamine;3-(4-methoxyphenyl)-6-(3-nitrophenyl)-1-(pyridin-4-yl)-1H-indole;4-(6-(3-nitrophenyl)-1-(pyridin-4-yl)-1H-indol-3-yl)phenol;4-(6-(3-aminophenyl)-1-(pyridin-4-yl)-1H-indol-3-yl)phenol;N,N-dimethyl-2-(4-(6-(3-nitrophenyl)-1-(pyridin-4-yl)-1H-indol-3-yl)phenoxy)ethanamine;3-(3-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)-1-(pyridin-4-yl)-1H-indol-6-yl)benzenamine;N-(3-(3-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)-1-(pyridin-4-yl)-1H-indol-6-yl) ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

HETEROCYCLIC COMPOUND, LIGHT-EMITTING ELEMENT, LIGHT-EMITTING DEVICE, ELECTRONIC DEVICE, AND LIGHTING DEVICE

Номер: US20130082591A1

To provide a novel heterocyclic compound that can be used as a host material in which a light-emitting substance of a light-emitting layer is dispersed. A heterocyclic compound comprising a dibenzo[f,h]quinoxaline ring and two hole-transport skeletons, where the dibenzo[f,h]quinoxaline ring and the two hole-transport skeletons are bonded to an aromatic hydrocarbon group. A heterocyclic compound represented by the following general formula (G1) is provided. 1. A heterocyclic compound comprising:a dibenzo[f,h]quinoxaline ring;a first hole-transport skeleton;a second hole-transport skeletons; andan aromatic hydrocarbon group,wherein the dibenzo[f,h]quinoxaline ring, the first hole-transport skeleton and the second hole-transport skeleton are bonded to the aromatic hydrocarbon group.2. The heterocyclic compound according to claim 1 ,wherein the aromatic hydrocarbon group is bonded to a 2-position of the dibenzo[f,h]quinoxaline ring.3. The heterocyclic compound according to claim 1 ,wherein the first hole-transport skeleton includes a first π-electron rich heteroaromatic ring, andwherein the second hole-transport skeleton includes a second π-electron rich heteroaromatic ring.4. The heterocyclic compound according to claim 3 ,wherein the first π-electron rich heteroaromatic ring and the second π-electron rich heteroaromatic ring are each independently selected from any one of a carbazole ring, a dibenzofuran ring, and a dibenzothiophene ring.6. The heterocyclic compound according to claim 5 ,wherein the aromatic hydrocarbon group has a substituent.7. The heterocyclic compound according to claim 5 ,wherein the aromatic hydrocarbon group has substituents, andwherein the substituents are bonded to each other to form a ring.9. The heterocyclic compound according to claim 8 ,wherein the aromatic hydrocarbon group has a substituent.10. The heterocyclic compound according to claim 8 ,wherein the aromatic hydrocarbon group has substituents, andwherein the substituents are bonded ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

PYRAZOLE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

Номер: US20130085132A1
Принадлежит: JAPAN TOBACCO INC.

The present invention provides a pyrazole compound of the following general Formula [Ib] having SGLT1 inhibitory activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and its pharmaceutical use: 5. The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1 , wherein the ring Cy is Caryl.6. The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 5 , wherein the ring Cy is phenyl.7. The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to wherein Ris(1) a halogen atom,{'sub': '1-6', '(2) a Calkyl group,'}{'sub': '1-6', '(3) a Calkoxy group,'}{'sub': '1-6', '(4) a halo Calkyl group,'}{'sub': 1-6', '1-6, '(5) a Calkoxy Calkyl group,'}{'sub': 1-6', '1-6, '(6) a halo Calkoxy Calkyl group or'}{'sub': '1-6', '(7) a halo Calkoxy group,'}{'sup': '1a', 'provided that when n1 is 2, 3, or 4, each Ris the same or different.'}8. The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1 , wherein Ris a Caryl group and{'sub': '6-10', 'wherein the Caryl group is optionally substituted by 1 to 4 substituents selected from the group consisting of(a) a halogen atom,{'sub': '1-6', '(b) a Calkyl group,'}{'sub': '1-6', '(c) a Calkoxy group and'}{'sub': '1-6', '(d) a carboxy Calkoxy group.'}9. The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 8 , wherein Ris a phenyl group andwherein the phenyl group is optionally substituted by 1 to 4 substituents selected from the group consisting of:(a) a halogen atom,{'sub': '1-6', '(b) a Calkyl group,'}{'sub': '1-6', '(c) a Calkoxy group and'}{'sub': '1-6', '(d) a carboxy Calkoxy group.'}11. A pharmaceutical composition which comprises a compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to and a pharmaceutically acceptable carrier.12. A SGLT1 inhibitor which comprises a compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to .1314.-. (canceled)15. A method for ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20130085147A1
Принадлежит: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

The present disclosure is generally directed to antiviral compounds, and more specifically directed to compounds which can inhibit the function of the NS5A protein encoded by Hepatitis C virus (HCV), compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting the function of the NS5A protein. 13. A compound , or a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof , selected from the group consisting of:(4,5-bis(4-(((2S)-2-(((benzyloxy)carbonyl)amino)propanoyl)amino)phenyl)-1,3-oxazol-2-yl)acetic acid;ethyl (4,5-bis(4-(((2S)-2-(((benzyloxy)carbonyl)amino)propanoyl)amino)phenyl)-1,3-oxazol-2-yl)acetate;dibenzyl((2-methyl-1,3-oxazole-4,5-diyl)bis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))biscarbamate;dibenzyl (1H-imidazole-4,5-diylbis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))biscarbamate;(2S,2′S)—N,N′-(1H-imidazole-4,5-diyldi-4,1-phenylene)bis(2-((phenylacetyl)amino)propanamide);dibenzyl((5-oxo-1,5-dihydro-4H-1,2,4-triazole-3,4-diyl)bis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))biscarbamate;dibenzyl (4H-1,2,4-triazole-3,4-diylbis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))biscarbamate;dibenzyl (1H-1,2,3-triazole-4,5-diylbis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))biscarbamate;(2S,2′S)—N,N′-(1H-pyrazole-3,5-diyldi-4,1-phenylene)bis(2-(((2S)-2-hydroxy-2-phenylacetyl)amino)propanamide);(2S,2′S)—N,N′-(1H-pyrazole-3,5-diyldi-4,1-phenylene)bis(2-(((2R)-2-hydroxy-2-phenylacetyl)amino)propanamide);(2S,2′S)—N,N′-(1H-pyrazole-3,5-diylbis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))bis(2-hydroxy-2-phenylpropanamide);(2R,2′R)—N,N′-(1H-pyrazole-3,5-diylbis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))bis(2-hydroxy-2-phenylpropanamide);N,N′-(1H-pyrazole-3,5-diylbis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))bis(3-chloro-1-naphthamide);N,N′-(1H-pyrazole-3,5-diylbis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))bis(3-chloro-1-isoquinolinecarboxamide);(2S,2′S)—N,N′-(1,3-oxazole-2,5-diyldi-4,1-phenylene)bis(2-(((2S)-2-hydroxy ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

ANALOGUES FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF FLAVIVIRUS INFECTIONS

Номер: US20130085150A1
Принадлежит: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

Compounds represented by formula I 5. (canceled)6. The compound according to claim 1 , wherein{'sub': 1', 'p, 'each A is independently cyclopropyl, cyclohexyl, pyrrolidinyl, pyrazolidinyl, imidazolidinyl, piperazinyl, piperadinyl, phenyl, naphthalenyl, thienyl, furanyl, pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, pyridazinyl, indolyl, indazolyl, benzimidazolyl, benzoxazolyl, benzodioxolyl, benzothiazolyl, benzothiadiazolyl, dihydrobenzodioxine, thienofuranyl, thienothienyl, thienopyrrolyl, quinolinyl, quinoxalinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, or triazolyl; and wherein each A is independently substituted with (R).'}712.-. (canceled)13. The compound according to claim 1 , wherein B and B′ are independently absent claim 1 , Calkyl or Calkynyl.1416.-. (canceled)1823.-. (canceled)24. The compound according to claim 1 , wherein Ris halogen claim 1 , Calkyl which is unsubstituted or substituted one or more times by R claim 1 , —C(═O)OR claim 1 , —C(O)NRR claim 1 , hydroxyl claim 1 , cyano claim 1 , or Calkoxy.25. (canceled)26. The compound according to claim 1 , wherein each R′ is independently fluoro claim 1 , or methyl.27. The compound according to claim 26 , wherein s is 0.28. The compound according to claim 1 , wherein each Ris independently fluoro or methyl.29. The compound according to claim 28 , wherein s is 0.30. The compound according to claim 1 , wherein Rand R′ are H or methyl.32. (canceled)33. The compound according to claim 32 , wherein Rand R′ are methyl.34. The compound according to claim 1 , wherein m and n are independently 1 or 2.35. The compound according to claim 34 , wherein m and n are 1.37. The compound according to claim 1 , wherein Rand R′ are each independently claim 1 , Calkyl which is unsubstituted or substituted one or more times by R claim 1 , Calkenyl which is unsubstituted or substituted one or more times by R claim 1 , Calkynyl which is unsubstituted or substituted one or ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVES

Номер: US20130089518A1
Принадлежит: CHEMILIA AB

The invention provides novel pyrimidine derivatives of formula I, to methods of preparing such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to methods for using such compounds in treatment of diseases including cancer; wherein R, R, R, R, R, L, A, D, E, Z, and Y are as defined in the specification. 2. A compound according to claim 1 , wherein Z claim 1 , D and E represent carbon; and Y and A represents nitrogen.3. A compound according to claim 1 , wherein Z and E represent carbon; and Y claim 1 , D and A represent nitrogen.4. A compound according to claim 1 , wherein Z and D represent carbon; and Y claim 1 , E and A represent nitrogen.5. A compound according to claim 1 , wherein Z claim 1 , A and D represent carbon; and Y and E represent nitrogen.6. A compound according to claim 1 , wherein Y claim 1 , D and E represent carbon; and Z claim 1 , D and A represent nitrogen.7. A compound according to claim 1 , wherein Y and E represent carbon; and Z claim 1 , D and A represent nitrogen.8. A compound according to claim 1 , wherein Y and D represent carbon; and Z claim 1 , E and A represent nitrogen.9. A compound according to claim 1 , wherein Y claim 1 , A and D represent carbon; and Z and E represent nitrogen.10. A compound according to claim 1 , wherein Rrepresents a heteroaryl that is optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of halogen claim 1 , hydroxy claim 1 , amino claim 1 , nitro claim 1 , cyano claim 1 , (C-C)alkyl claim 1 , (C-C)alkyl(C-C)heterocyclyl claim 1 , (C-C)alkyl(CO)OH claim 1 , (C-C)alkyl(CO)O(C-C)alkyl claim 1 , (C-C)alkyl(CO)NH claim 1 , (C-C)alkyl(CO)NH(C-C)alkyl claim 1 , (C-C)alkyl(CO)NH(C-C)alkyl(CO)OH claim 1 , (C-C)alkyl-OH claim 1 , (C-C)alkyl-O(C-C)alkyl claim 1 , C)alkyl-O(C-C)aryl claim 1 , (C-C)alkyl-O(CO)(C-C)alkyl claim 1 , (C-C)alkyl-O(CO)(C-C)alkyl-NH claim 1 , (C-C)alkyl-O(CO)(C-C)aryl claim 1 , (C-C)alkyl-NH claim 1 , (C-C)alkyl-NH(C-C)alkyl claim 1 , (C-C) ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

N3-HETEROARYL SUBSTITUTED TRIAZOLES AND N5-HETEROARYL SUBSTITUTED TRIAZOLES USEFUL AS AXL INHIBITORS

Номер: US20130090330A1
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals, Inc.

N-Heteroaryl substituted triazoles and N-heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl activity are also disclosed. 233.-. (canceled)36. The method of wherein the disease or condition is alleviated by the modulation of Axl activity.3744.-. (canceled) This application is a divisional of U.S. patent application Ser. No. 11/966,894, filed Dec. 28, 2007 (now pending); which claims the benefit under 35 U.S.C. §119(e) of U.S. Provisional Patent Application No. 60/975,443, filed Sep. 26, 2007; and U.S. Provisional Patent Application No. 60/882,875, filed Dec. 29, 2006. These applications are incorporated herein by reference in their entireties.This invention is directed to N-heteroaryl substituted triazoles and N-heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions thereof which are useful as inhibitors of the receptor protein tyrosine kinase known as Axl. This invention is also directed to methods of using the compounds and compositions in treating diseases and conditions associated with Axl activity, particularly in treating diseases and conditions associated with angiogenesis and/or cell proliferation.All of the protein kinases that have been identified to date in the human genome share a highly conserved catalytic domain of around 300 aa. This domain folds into a bi-lobed structure in which reside ATP-binding and catalytic sites. The complexity of protein kinase regulation allows many potential mechanisms of inhibition including competition with activating ligands, modulation of positive and negative regulators, interference with protein dimerization, and allosteric or competitive inhibition at the substrate or ATP binding sites.Axl (also known as UFO, ARK, and Tyro7; nucleotide accession numbers NM021913 and NM001699; protein ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

BIPHENYL SUBSTITUTED 1,3-DIHYDRO-BENZOIMIDAZOL-2-YLIDENEAMINE DERIVATIVES

Номер: US20130090342A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The invention relates to new derivatives of formula (I), 7. The compound according to claim 1 , or a salt thereof claim 1 , wherein{'sup': '5', 'sub': 1-5', '1-5', '1-5', '1-4, 'Rrepresents, together with the phenyl ring, an unsubstituted or substituted indolyl, benzimidazolyl, benztriazolyl, the substituents being selected from the group consisting of hydroxy, halo, cyano, carboxy, amino-carbonyl, amino, Calkylamino, di (Calkyl)amino, Calkyl, Calkoxy, phenyl.'}8. The compound according to claim 1 , or a salt thereof claim 1 , wherein{'sup': '5', 'Rrepresents methyl, methoxy, acetylamino, chloro, cyano, or trifluoromethyl.'}9. The compound according to claim 1 , or a salt thereof claim 1 , wherein{'sup': '5', 'q represents 2 and the substituents Rbeing located in the 2- and 5-position or'}{'sup': '5', 'q represents 1 and the substituent Rbeing located in the 2- or 3-position.'}10. The compound according to claim 1 , or a salt thereof claim 1 , whereinR′ represents halogen orR′ represents, together with the phenyl ring, an unsubstituted or substituted indolyl, isoindolyl, indazolyl, benzimidazolyl, benztriazolyl, chinolinyl, isochinnolinyl, cinnolinyl, phtalazinyl, chinazolinyl, chinoxalinyl, naphtalenyl, tetrahydro-naphtalenyl, indenyl, or dihydro-indenyl, the substituents being selected from the group consisting of halogen.11. The compound according to claim 1 , or a salt thereof claim 1 , wherein{'sup': '3', 'sub': 1-4', '1-4', '3-6, 'Rrepresents hydrogen, Calkyl which is optionally substituted by halo or Calkyloxy-carbonyl, Ccycloalkyl which is optionally substituted by halo.'}12. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and one or more pharmaceutically acceptable carriers13. The composition of further comprising one or more therapeutically active agents claim 12 , selected from antiproliferative agents.1418-. (canceled)19. ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

Synthetic Mimetics Of Host Defense And Uses Thereof

Номер: US20130090345A1
Принадлежит: POLYMEDIX, INC.

The present invention provides arylamide compounds and methods of making and using them as antibiotics. 2. The compound or salt of wherein each A is —C═O.3. The compound or salt of wherein each D is O.4. The compound or salt of wherein each Ris claim 1 , independently claim 1 , hydrogen claim 1 , methyl claim 1 , ethyl claim 1 , methoxy claim 1 , ethoxy claim 1 , halo claim 1 , or haloCalkyl.57-. (canceled)8. The compound or salt of wherein each Ris claim 1 , independently claim 1 , hydrogen claim 1 , methyl claim 1 , ethyl claim 1 , methoxy claim 1 , ethoxy claim 1 , halo claim 1 , or haloCalkyl.910-. (canceled)11. The compound or salt of wherein each Ris claim 1 , independently claim 1 , hydrogen claim 1 , methyl claim 1 , ethyl claim 1 , methoxy claim 1 , ethoxy claim 1 , halo claim 1 , or haloCalkyl.1215-. (canceled)16. The compound or salt of wherein each Ris claim 1 , independently claim 1 , hydrogen claim 1 , methyl claim 1 , ethyl claim 1 , methoxy claim 1 , ethoxy claim 1 , or haloCalkyl.1719-. (canceled)20. The compound or salt of wherein:each A is, independently, —C═O or —C═S;each D is, independently, O or S;{'sup': '1', 'each Ris, independently, hydrogen, methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, halo, halomethyl, or haloethyl;'}{'sup': '2', 'each Ris, independently, hydrogen, methyl, methoxy, halo, or halomethyl;'}{'sup': '3', 'sub': 1-3', '1-3, 'each Ris, independently, Calkyl, Calkoxy, halo, or haloalkyl; and'}{'sup': '4', 'each Ris, independently, hydrogen, methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, halo, halomethyl, or haloethyl.'}21. The compound or salt of wherein:each A is, independently, —C═O or —C═S;each D is, independently, O or S;{'sup': '1', 'each Ris, independently, hydrogen, methyl, methoxy, halo, or halomethyl;'}{'sup': '2', 'each Ris, independently, hydrogen, halo, or halomethyl;'}{'sup': '3', 'each Ris, independently, methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, halo, halomethyl, or haloethyl; and'}{'sup': '4', 'each Ris, independently, hydrogen, methyl, ethyl, methoxy, ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

ANALOGUES FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF FLAVIVIRUS INFECTIONS

Номер: US20130090351A1
Принадлежит: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

Compounds represented by formula I 2. The compound according claim 1 , wherein{'sub': 1', 'p, 'each A is independently cyclopropyl, cyclohexyl, pyrrolidinyl, pyrazolidinyl, imidazolidinyl, piperazinyl, piperadinyl, phenyl, naphthalenyl, thienyl, furanyl, pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, pyridazinyl, indolyl, indazolyl, benzimidazolyl, benzoxazolyl, benzodioxolyl, benzothiazolyl, benzothiadiazolyl, dihydrobenzodioxine, thienofuranyl, thienothienyl, thienopyrrolyl, quinolinyl, quinoxalinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, or triazolyl; and wherein each A is independently substituted with (R).'}35.-. (canceled)6. The compound according to claim 2 , wherein each A is independently piperazinyl claim 2 , piperadinyl claim 2 , thienyl claim 2 , furanyl claim 2 , pyrrolyl claim 2 , pyrazolyl claim 2 , imidazolyl claim 2 , thiazolyl claim 2 , oxazolyl claim 2 , thiadiazolyl claim 2 , pyrrolidinyl claim 2 , pyridyl claim 2 , pyrimidinyl claim 2 , pyrazinyl claim 2 , pyridazinyl claim 2 , benzoxazolyl claim 2 , benzodioxolyl claim 2 , benzothiazolyl claim 2 , benzothiadiazolyl claim 2 , dihydrobenzodioxinyl claim 2 , thienofuranyl claim 2 , thienothienyl claim 2 , quinolinyl claim 2 , or triazolyl.78.-. (canceled)9. The compound according to claim 1 , wherein B and B′ are independently absent claim 1 , Calkyl or Calkynyl.1011.-. (canceled)1318.-. (canceled)19. The compound according to claim 1 , wherein Ris halogen claim 1 , Calkyl which is unsubstituted or substituted one or more times by R claim 1 , —C(═O)OR claim 1 , —C(O)NRR claim 1 , hydroxyl claim 1 , cyano claim 1 , or Calkoxy.20. (canceled)21. The compound according to claim 1 , wherein R′ is methyl claim 1 , trifluoromethyl claim 1 , iodo claim 1 , CHOH claim 1 , or NHC(O)CH.22. The compound according to claim 21 , wherein u is 0.23. The compound according to claim 1 , wherein each Ris independently fluoro or methyl.24. The compound according to ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

POLYANIONIC MULTIVALENT MACROMOLECULES FOR INTRACELLULAR TARGETING OF PROLIFERATION AND PROTEIN SYNTHESIS

Номер: US20130095035A1
Принадлежит: MIVENION GMBH

The present invention relates generally to methods and compositions for targeting of intracellular molecules involved in proliferation and protein synthesis of activated cells using polyanionic multivalent macromolecules. In particular aspect, multiple sulfate groups linked to polyol are specifically targeted to the cytoplasm and nucleus of proliferating and activated cells. The invention further comprises novel polyanionic macromolecular compounds and formulations. 1. Pharmaceutical composition comprising a sulfated polyglycerol and a therapeutic or diagnostic effector molecule that is covalently conjugated to said sulfated polyglycerol.2. Pharmaceutical composition according to of the formula P(OSOM)(L-G-E)with P is a polyol macromolecule wherein a number n of hydroxyl groups is substituted by sulfate groups OSOM claim 1 , M is a cationic inorganic or organic counter ion to the anionic sulfate group claim 1 , E is therapeutic or diagnostic effector molecule claim 1 , L is a linker or spacer between P and E claim 1 , G is a reactive group for the covalent attachment between L and E claim 1 , and m is a number of 1-100.3. Pharmaceutical composition according to for treating a disease by intracellular uptake of said sulfated polyglycerol and a therapeutic or diagnostic effector molecule into activated cells or proliferative cells and by inhibiting NF-kappaB and/or AP-1 and/or inhibiting TGF-beta synthesis in said cells.4. Conjugate comprising a sulfated polyglycerol and a therapeutic or diagnostic effector molecule that is covalently conjugated to said sulfated polyglycerol.5. Conjugate according to of the formula P(OSOM)(L-G-E)with P is a polyol macromolecule wherein a number n of hydroxyl groups is substituted by sulfate groups OSOM claim 4 , M is a cationic inorganic or organic counter ion to the anionic sulfate group claim 4 , E is therapeutic or diagnostic effector molecule claim 4 , L is a linker or spacer between P and E claim 4 , G is a reactive group for the ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

INHIBITORS OF HCV NS5A

Номер: US20130096101A1
Автор: Li Leping, Zhong Min
Принадлежит: PRESIDIO PHARMACEUTICALS, INC.

Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions, and combination therapies for inhibition of hepatitis C. 2. The compound of claim 1 , wherein Z and Z′ are the same.3. The compound of claim 1 , wherein each U is —C(O)—.4. The compound of claim 1 , wherein the two Rs are different.5. The compound of claim 4 , wherein one Ris hydrogen and another Ris Cto Calkyl.6. The compound of claim 4 , wherein one Ris hydrogen and another Ris selected from the group consisting of methyl claim 4 , ethyl claim 4 , propyl claim 4 , isopropyl claim 4 , butyl claim 4 , isobutyl claim 4 , and tert-butyl.7. The compound of claim 4 , wherein one Ris hydrogen and another Ris isopropyl.8. The compound of claim 1 , wherein Ris hydrogen.9. The compound of claim 1 , wherein Ris Cto Calkyl.10. The compound of claim 1 , wherein Ris selected from the group consisting of methyl claim 1 , ethyl claim 1 , propyl claim 1 , isopropyl claim 1 , butyl claim 1 , isobutyl claim 1 , and tert-butyl.11. The compound of claim 1 , wherein Ris methyl.14. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein Z and Z′ are the same.15. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein each U is —C(O)—.16. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein the two Rs are different.17. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein one Ris hydrogen and another Ris isopropyl.18. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein Ris hydrogen.19. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein Ris methyl. This application is a continuation of U.S. application Ser. No. 13/132,605, filed Jun. 2, 2011, which in turn is an application filed under 35 U.S.C. §371 as the U.S. national phase of International Application PCT/US2009/066459, filed Dec. 2, 2009, which designated the U.S. and claims the benefit of U.S. provisional applications 61/119,723 filed Dec. 3, 2008; 61/173,590 and 61/214,881 filed Apr. 28, 2009; and 61/182,958 and 61/182,952 filed Jun. 1, 2009, the entire disclosure of all of ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

PYRAZOLE COMPOUNDS USEFUL AS PROTEIN KINASE INHIBITORS

Номер: US20130096128A1
Принадлежит:

This invention describes novel pyrazole compounds of formula III: 126-. (canceled)28. The compound of claim 27 , wherein Q is S.29. The compound of claim 27 , wherein Q is NH.3029. The compound of any one of - claims 27 , wherein Zis CH and Zis N.3129. The compound of any one of - claims 27 , wherein Z and Zare N.32. The compound of claim 31 , wherein Ris phenyl claim 31 , pyridyl claim 31 , indazolyl claim 31 , benzothiazolyl claim 31 , or thiophene.33. The compound of claim 32 , wherein R1 is phenyl.34. The compound of claim 31 , wherein R1 is thiophene or phenyl.36135. A composition comprising a compound according to any of claims or claim 31 , and a pharmaceutically acceptable carrier. This application is a continuation application of U.S. patent application Ser. No. 12/109,598, filed Apr. 25, 2008, which is a continuation application of U.S. patent application Ser. No. 10/775,699, filed Feb. 10, 2004, now U.S. Pat. No. 7,427,681, which is a divisional application of U.S. patent application Ser. No. 10/034,019, filed Dec. 20, 2001, now U.S. Pat. No. 6,727,251, which claims the benefit, under 35 U.S.C. §119 of U.S. Provisional Patent Application 60/257,887 filed Dec. 21, 2000 and U.S. Provisional Patent Application 60/286,949 filed Apr. 27, 2001, the contents of which are incorporated herein by reference.The present invention is in the field of medicinal chemistry and relates to compounds that are protein kinase inhibitors, compositions containing such compounds and methods of use. More particularly, this invention relates to compounds that are inhibitors of Aurora-2 protein kinase. The invention also relates to methods of treating diseases associated with protein kinases, especially diseases associated with Aurora-2, such as cancer.The search for new therapeutic agents has been greatly aided in recent years by better understanding of the structure of enzymes and other biomolecules associated with target diseases. One important class of enzymes that has been the ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

KINASE INHIBITORS AND METHOD OF TREATING CANCER WITH SAME

Номер: US20130096301A1
Принадлежит: UNIVERSITY HEALTH NETWORK

The present invention is directed to novel synthetic methods for preparing a spiro cyclopropyl indolinone compound represented by Structural Formula (A): (A) or its pharmaceutically acceptable salt thereof. Also included are synthetic intermediates described herein. 2. (canceled)4. The method of claim 3 , wherein Xand Xare —OSOR″ claim 3 , wherein R″ is Calkyl or phenyl optionally substituted one or more substituents independently selected from the group consisting of halogen claim 3 , nitro claim 3 , Calkyl and Calkoxy;{'sub': '1-6', 'the base is an alkali metal hydride, an alkali metal amide, an alkali metal hydroxide, an alkyl alkali metal, an aryl alkali metal or an alkali metal Calkoxide; and'}the reaction is carried out in an aprotic organic solvent.5. (canceled)6. The method of claim 4 , wherein the base is an alkali metal hydride; and the aprotic organic solvent is selected from tetrahydrofuran claim 4 , diethylether claim 4 , dimethoxyethane claim 4 , toluene claim 4 , methylene chloride claim 4 , dimethyl formamide claim 4 , dimethyl sulfoxide claim 4 , acetonitrile claim 4 , dioxane claim 4 , methyl tert-butyl ether claim 4 , 1 claim 4 ,2-dichloroethane claim 4 , or a combination thereof.710-. (canceled)11. The method of claim 6 , wherein:{'sup': 1', 'P', 'P, 'sub': 2', '1-6', '1-6', '1-6', '1-6', '1-6', '1-6, 'Pis —C(═O)O—R, —SO—R, tetrahydro-2H-pyran-2-yl or benzyl optionally substituted one or more substituents independently selected from the group consisting of halogen, nitro, Calkyl, Chaloalkyl, Calkoxy, Chaloalkoxy and (Calkoxy)Calkyl;'}{'sup': 2', 'P', 'P, 'sub': 1-6', '1-6', '1-6', '1-6', '2', '1-6', '1-6', '1-6', '1-6', '1-6', '1-6, 'Pis Calkyl, Chaloalkyl, (Calkoxy)Calkyl, —C(═O)O—R, —SO—R, tetrahydro-2H-pyran-2-yl or benzyl optionally substituted one or more substituents independently selected from the group consisting of halogen, nitro, Calkyl, Chaloalkyl, Calkoxy, Chaloalkoxy, (Calkoxy)Calkyl; and'}{'sup': 'P', 'sub': 1-6', '1-6', '1-6', '1-6 ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

MATERIALS FOR ORGANIC ELECTROLUMINESCENT DEVICES

Номер: US20130099171A1
Принадлежит: Merck Patent GmBH

The present invention relates to compounds of the formula (1) which are suitable for use in electronic devices, in particular organic electroluminescent devices, and to electronic devices which comprise these compounds. 115-. (canceled)19. The compound according to claim 16 , wherein L is a single bond claim 16 , a divalent straight-chain alkylene or alkylidene group having 1 to 10 C atoms claim 16 , or a branched or cyclic alkylene or alkylidene group having 3 to 10 C atoms claim 16 , which is optionally substituted by in each case one or more radicals R claim 16 , where one or more CHgroups claim 16 , is optionally replaced by Si(R) claim 16 , C═O claim 16 , P(═O)R claim 16 , S═O claim 16 , SO claim 16 , —O— claim 16 , —S— or —CONR— and where one or more H atoms is optionally replaced by D or F claim 16 , or a divalent aromatic or heteroaromatic ring system having 5 to 24 aromatic ring atoms claim 16 , which may also be substituted by one or more radicals R claim 16 , or Si(R) claim 16 , C(═O) claim 16 , S(═O) claim 16 , SO claim 16 , P(═O)R claim 16 , O or S.20. The compound according to claim 16 , wherein L is a single bond claim 16 , a divalent straight-chain alkylene or alkylidene group having 1 to 5 C atoms claim 16 , or a branched or cyclic alkylene or alkylidene group having 3 to 6 C atoms claim 16 , which is optionally substituted by in each case one or more radicals R claim 16 , where one or more CHgroups claim 16 , which are not bonded directly to N and are not adjacent claim 16 , is optionally replaced by Si(R) claim 16 , C═O claim 16 , P(═O)R claim 16 , S═O claim 16 , SO claim 16 , —O— claim 16 , —S— or —CONR— and where one or more H atoms is optionally replaced by D or F claim 16 , or a divalent aromatic or heteroaromatic ring system having 5 to 24 aromatic ring atoms claim 16 , which may also be substituted by one or more radicals R claim 16 , or Si(R) claim 16 , C(═O) claim 16 , S(═O) claim 16 , SO claim 16 , P(═O)R claim 16 , O or S.22. The ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

AZETIDINYL DIAMIDES AS MONOACYLGLYCEROL LIPASE INHIBITORS

Номер: US20130102585A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: 118.-. (canceled)20. A pharmaceutical composition comprising a compound of and at least one of a pharmaceutically acceptable carrier claim 19 , a pharmaceutically acceptable excipient and a pharmaceutically acceptable diluent.21. A pharmaceutical composition of claim 20 , wherein the composition is a solid oral dosage form.22. A pharmaceutical composition of claim 20 , wherein the composition is a syrup claim 20 , an elixir or a suspension. This application claims priority to U.S. provisional patent application Nos. 61/171,658 and 61/171,649, each filed Apr. 22, 2009, which are hereby incorporated by reference in their entirety.The research and development of the invention described below was not federally sponsored.Cannabis sativa has been used for the treatment of pain for many years. Δ-tetrahydrocannabinol is a major active ingredient from Cannabis sativa and an agonist of cannabinoid receptors (Pertwee, 2008, 153, 199-215). Two cannabinoid G protein-coupled receptors have been cloned, cannabinoid receptor type 1 (CBMatsuda et al., 1990, 346, 561-4) and cannabinoid receptor type 2 (CBMunro et al., 1993, 365, 61-5). CBis expressed centrally in brain areas, such as the hypothalamus and nucleus accumbens as well as peripherally in the liver, gastrointestinal tract, pancreas, adipose tissue, and skeletal muscle (Di Marzo et al., 2007, 18, 129-140). CBis predominantly expressed in immune cells, such as monocytes (Pacher et al., 2008, 294, H1133-H1134), and under certain conditions, also in the brain (Benito et al., 2008, 153, 277-285) and in skeletal (Cavuoto et al., 2007, 364, 105-110) and cardiac (Hajrasouliha et al., 2008, 579, 246-252) muscle. An abundance of pharmacological, anatomical and electrophysiological data, using synthetic agonists, indicate that increased ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

Analogues for the treatment or prevention of flavivirus infections

Номер: US20130102629A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

Compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, B′, X, Y, R 1 , R 2 , R 2 ′, R 3 , R 3 ′, R 4 , R 4 ′, R 5 , R 5 ′, m, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

Method for Synthesizing 1,3,5-Tri-(N-Phenylbenzimidazolyl) Benzene

Номер: US20130102788A1
Принадлежит:

The present invention relates to efficient synthetic method of 1,3,5-tris (N-Phenylbenzimidazole) Benzene and pertains to the field of synthesis of organic light-emitting materials. The method and process of the patent are as following: 1,3,5-tris (N-Phenyl-N Phenylammonium) Benzamide is treated by shrinking agent but no high temperature required, and then high purity product can be reached after raw material dissolved. The reaction only takes a few minutes and through recrystallization the purity can be over 99%, and then the material with stable crystal phase reached after sublimation step. The method introduced by the present patent is easy to operate, and with high in yield and purity, which adapt industrial production and has important significance for the industrialization. 2. The method of claim 1 , wherein the shrinking agent is selected from the group consisting of phosphoric acid claim 1 , poly(phosphoric) acid claim 1 , concentrated sulfuric acid claim 1 , acetic acid claim 1 , and a mixture of acetic acid and hydrochloric acid claim 1 , phosphorus trichloride and phosphorus oxychloride.3. The method of claim 1 , wherein the heating is at 80-180° C.4. The method of claim 3 , wherein the heating is at 80-160° C.5. The method of claim 1 , further comprising a step of purifying the 1 claim 1 ,3 claim 1 ,5-tris (N-phenylbenzimidazole) benzene by distillation.6. The method of claim 5 , wherein the distillation temperature is 170-380° C.7. to the method of claim 6 , wherein the distillation temperature is 190-360° C.8. The method of claim 7 , wherein the distillation temperature is 190-340° C.9. The method of claim 1 , further comprising a step of purifying the 1 claim 1 ,3 claim 1 ,5-tris (N-phenylbenzimidazole) benzene by deposition.10. The method of claim 9 , wherein the deposition temperature is 25-150° C.11. The method of claim 10 , wherein the deposition temperature is 25-130° C.12. The method of claim 11 , wherein the deposition temperature is 25-100° C. ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

RADIOPROTECTOR COMPOUNDS AND METHODS

Номер: US20130109678A1
Принадлежит: PETER MACCALLUM CANCER INSTITUTE

The invention relates to novel compounds, processes for their preparation and their use in protecting biological materials from radiation damage (radioprotection). Preferred compounds of the invention are those of Formula II, as follows: 2. The compound of wherein Y represents methylamino or hydroxymethyl.3. The compound of wherein A represents optionally substituted 2-pyridyl.5. The compound of wherein A represents optionally substituted 2-pyridyl claim 4 , optionally substituted 2-pyrimidyl claim 4 , optionally substituted 2-pyrazinyl claim 4 , optionally substituted 3-pyrazolyl claim 4 , optionally substituted 5-pyrazolyl claim 4 , optionally substituted 2-furanyl claim 4 , optionally substituted 2-quinolinyl claim 4 , optionally substituted 1-isoquinolinyl or optionally substituted 3-isoquinolinyl.6. The compound of wherein the optional substitution of A is by chloro claim 5 , fluoro claim 5 , Cto Cfluoroalkyl claim 5 , Cto Calkyl claim 5 , Cto Calkenyl claim 5 , Cto Calkoxy claim 5 , Cto Calkoxyalkyl claim 5 , Cto Calkylamino claim 5 , Cto Cdi-alkylamino or Cto Caminoalkyl.7. The compound of wherein the optional substitution of A is by methyl or methoxyl.8. The compound of wherein at least one Q represents methoxyl.9. The compound of selected from:2-(5′-(5″-(4′″-Methylpiperazin-1′″-yl)benzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)pyridine4-Methyl-2-(5′-(5″-(4′″-methylpiperazin-1′″-yl)benzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)pyridine4-Chloro-2-(5′-(5″-(4′″-methylpiperazin-1′″-yl)benzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)pyridine4-Methoxy-2-(5′-(5″-(4′″-methylpiperazin-1′″-yl)benzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)pyridine1-(5′-(5″-(4′″-Methylpiperazin-1′″-yl)benzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)isoquinoline3-(5′-(5″-(4′″-Methylpiperazin-1′″-yl)benzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)isoquinoline3-(5′-(5″-(4′″-Methylpiperazin-1′″-yl)benzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)indazole2-(5′-(5″-Morpholinobenzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)pyridine2-(5′-(5″-Morpholinobenzimidazol-2″- ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

POLYCYCLIC HETEROARYL SUBSTITUTED TRIAZOLES USEFUL AS AXL INHIBITORS

Номер: US20130109695A1
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals, Inc.

Polycyclic heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl activity are also disclosed. 2. The method of wherein the disease or condition is selected from rheumatoid arthritis claim 1 , vascular disease claim 1 , vascular injury claim 1 , psoriasis claim 1 , visual impairment due to macular degeneration claim 1 , diabetic retinopathy claim 1 , retinopathy of prematurity claim 1 , kidney disease claim 1 , osteoarthritis and cataracts.3. The method of wherein a manifestation of the disease or condition is solid tumor formation in the mammal.4. The method of wherein the disease or condition is selected from breast carcinoma claim 3 , renal carcinoma claim 3 , endometrial carcinoma claim 3 , ovarian carcinoma claim 3 , thyroid carcinoma claim 3 , non-small cell lung carcinoma and uveal melanoma.5. The method of wherein a manifestation of the disease or condition is liquid tumor formation in the mammal.6. The method of wherein the disease or condition is myeloid leukemia or lymphoma.7. The method of wherein the disease or condition is endometriosis.8. The method of wherein the disease or condition is metastasis to the liver.9. The method of wherein the disease or condition is a cell proliferative disorder.10. The method of wherein the cell proliferative disorder is selected from renal cell carcinoma claim 9 , clear cell carcinoma of kidney claim 9 , renal cell adenocarcinoma claim 9 , invasive ductal carcinoma claim 9 , invasive lobular carcinoma claim 9 , ductal carcinoma claim 9 , lobular carcinoma in situ claim 9 , metastatic breast cancer claim 9 , basal cell carcinoma claim 9 , squamous cell carcinoma claim 9 , malignant melanoma claim 9 , Karposi's sarcoma claim 9 , small cell lung carcinoma claim 9 , non-small cell lung carcinoma claim 9 ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20130115193A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present disclosure relates to compounds, compositions and methods for the treatment of Hepatitis C virus (HCV) infection. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HCV infection.

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

TYROSINE KINASE INHIBITORS

Номер: US20130116231A1
Принадлежит:

The present invention relates to 1,4-dihydropyridazinone derivatives, that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with MET activity, and for inhibiting the receptor tyrosine kinase MET. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals. 2. The compound of wherein Ris heteroaryl claim 1 , wherein said heteroaryl group is optionally substituted with one to three groups independently selected from the group consisting of halo claim 1 , cyano or Calkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.3. The compound of wherein Ris heteroaryl claim 2 , wherein said heteroaryl group is optionally substituted with Calkyl claim 2 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.4. The compound of wherein Ris hydrogen claim 2 , R is hydrogen claim 2 , Ris hydrogen and R is hydrogen claim 2 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.5. The compound of wherein Ris heteroaryl or phenyl claim 1 , wherein said heteroaryl and phenyl groups are optionally substituted with one to three groups independently selected from the group consisting of halo claim 1 , oxo claim 1 , Calkyl claim 1 , (Calkyl)OR claim 1 , OR claim 1 , R claim 1 , OR claim 1 , O(Calkyl)OR claim 1 , O(Calkyl)R claim 1 , (C═O)R claim 1 , (C═O)OR claim 1 , (C═O)NHR claim 1 , (C═O)R claim 1 , NHR claim 1 , NH(C═O)OR claim 1 , NH(C═O)R claim 1 , NH(C═O)O(Calkyl)ORand NO;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.6. The compound of wherein Ris quinolinyl claim 5 , wherein said quinolinyl is optionally substituted with one to three groups independently selected from the group consisting of halo claim 5 , oxo claim 5 , Calkyl claim 5 , (Calkyl)OR claim 5 , OR claim 5 , R claim 5 , OR claim 5 , O(Calkyl)OR claim 5 , O(Calkyl)R claim 5 , (C═O)R claim 5 , (C═O)OR claim 5 , (C═O)NHR claim 5 , (C═O)R claim 5 , NHR claim 5 , NH(C═O)OR claim 5 , NH(C═O)R claim 5 , NH(C═O)O(Calkyl)ORand NO; or a ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

INDOLE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

Номер: US20130116240A1
Принадлежит: JAPAN TOBACCO INC.

Provided is an agent for the treatment or prophylaxis of inflammatory diseases, allergic diseases, autoimmune diseases, transplant rejection or the like. 3. The compound according to claim 2 , wherein{'sup': '1', 'Ris a hydrogen atom; and'}{'sup': 2', '3, 'sub': '1-6', 'Rand Rare the same or different and each is a Calkyl group,'}or a pharmaceutically acceptable salt thereof.4. The compound according to claim 3 , wherein{'sup': '7′', 'sub': '1-6', 'Ris a Calkyl group; and'}{'sup': '8', 'sub': '1-6', 'claim-text': (a) a hydroxy group,', {'sub': 1-6', '6-10, '(b) a Calkoxy group optionally substituted by Caryl group(s),'}, {'sub': 3-6', '1-6, '(c) a Ccycloalkyl group optionally substituted by Calkoxy group(s),'}, {'sub': '6-10', '(d) a Caryl group,'}, '(e) a 5- or 6-membered unsaturated heterocyclic group optionally substituted by oxo group(s),', (i) a hydroxy group,', {'sub': 1-6', '1-6, '(ii) a Calkyl group optionally substituted by 1 to 3 substituents selected from a hydroxy group and a Calkoxy group,'}, {'sub': '1-6', '(iii) a Calkoxy group, and'}, '(iv) an oxo group,, '(f) a 5- to 8-membered saturated heterocyclic group optionally substituted by 1 to 3 substituents selected from'}, {'sub': '3-6', '(g) a Ccycloalkyloxy group,'}, {'sub': '6-10', '(h) a Caryloxy group,'}, '(i) a 5- or 6-membered unsaturated heterocyclyloxy group,', '(j) a 5- or 6-membered saturated heterocyclyloxy group, and', [{'sub': 1-6', '1-6, '(i) a Calkyl group optionally substituted by 1 to 3 substituents selected from a hydroxy group, a carboxy group and a carboxy-Calkoxy group,'}, {'sub': 1-6', '1-6, '(ii) a Calkyl-carbonyl group optionally substituted by 1 to 3 substituents selected from a hydroxy group and a Calkoxy group,'}, {'sub': 1-6', '6-10, '(iii) a Calkoxy-carbonyl group optionally substituted by Caryl group(s), and'}, {'sub': 3-6', '1-6, '(iv) a Ccycloalkyl-carbonyl group optionally substituted by Calkoxy group(s),'}], '(k) an amino group optionally mono- or di-substituted by ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

LIPOIC ACID AND NITROXIDE DERIVATIVES AND USES THEREOF

Номер: US20130116284A1
Автор: Salzman Andrew Lurie
Принадлежит: RADIKAL THERAPEUTICS INC.

Provided are bifunctional compounds comprising a poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor moiety and a reactive oxygen species (ROS) scavenger moiety, more particularly, a lipoic acid or cyclic nitroxide derivative, covalently attached either directly or via a linker, as well as pharmaceutical compositions comprising them. The compounds and pharmaceutical compositions are useful for prevention, treatment, or management of diseases, disorders and conditions associated with elevated PARP activity or expression. 3. The compound of claim 2 , wherein said PARP inhibitor moiety is the radical of the formula A claim 2 , wherein Y and Z are each H; the radical of the formula A claim 2 , wherein Z is H; or the radical of the formula A claim 2 , wherein Y and Z are each H.5. The compound of claim 1 , wherein said PARP inhibitor is selected from the group consisting of benzamide derivatives claim 1 , benzimidazole derivatives claim 1 , phthalizinone derivatives claim 1 , isoindolinone derivatives claim 1 , phenanthridinone derivatives claim 1 , and indenoisoquinolinone derivatives.7. The compound of claim 1 , wherein X represents:{'sub': 1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6, 'one divalent moiety selected from the group consisting of —O—, —S—, CO—, —NH—, —NHCONH—, —(C-C)alkylene-, —N—(C-C)alkylene-, —(C-C)alkylene-O—CO—(C-C)alkylene-, —(C-C)alkylene-O—CO—, —(C-C)alkylene-NH—CO—(C-C)alkylene-, —(C-C)alkylene-NH—CO—, —O—(C-C)alkylene-, —O—CO—(C-C)alkylene-, and —O—C(O)—;'}{'sub': a', 'b', 'a', '6', '14', '4', '12', '2', '2', '1', '4', '1', '4', '1', '4', 'b', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6, 'two divalent moieties linked to each other —X—X—, wherein Xis selected from the group consisting of pyrrolidine-diyl, piperidine-diyl, (C-C)arylene-diyl, (C-C)cycloalkane-diyl, and 4-12-membered heterocyclic-diyl, optionally substituted with one or more ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20130121957A1
Принадлежит:

The present disclosure relates to compounds, compositions and methods for the treatment of Hepatitis C virus (HCV) infection. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HCV infection. 4. A compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein L is a bond.7. A compound of claim 6 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 6 , wherein:n is 1 or 2;s is 1, 2, or 3; and{'sub': 2', '2, 'sup': 4', '4, 'Y is selected from O, CH, CHR, and C(R).'}8. A compound of claim 6 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 6 , wherein:n is 1;s is 1, 2, or 3; and{'sub': 2', '2, 'sup': 4', '4, 'Y is selected from CH, CHR, and C(R).'}9. A compound of claim 8 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 8 , wherein R and R′ are each (NRR)alkyl claim 8 , wherein the alkyl part of each (NRR)alkyl is substituted with bicycloalkyl claim 8 , fused bicycloheterocyclyl claim 8 , cycloalkyl-substituted-heterocyclyl claim 8 , or spirocycloheterocyclyl claim 8 , wherein the bicycloalkyl and the bicycloheterocyclyl are optionally substituted with one or two halo groups.10. A compound of claim 9 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 9 , wherein the alkyl part of each (NRR)alkyl is substituted with spirocycloheterocyclyl claim 9 , wherein spirocycloheterocyclyl is a six-membered saturated ring containing one oxygen atom adjoined to a three-membered saturated carbocyclic ring via one single carbon atom.15. A composition comprising a compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier.16. The composition of further comprising at least one additional compound having anti-HCV activity.17. The composition of wherein at least one of the additional compounds is an interferon or a ribavirin.18. The composition of wherein the interferon is selected from interferon alpha 2B claim ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

AZETIDINYL DIAMIDES AS MONOACYLGLYCEROL LIPASE INHIBITORS

Номер: US20130123232A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: 119.-. (canceled)21. A pharmaceutical composition comprising a compound of and at least one of a pharmaceutically acceptable carrier claim 20 , a pharmaceutically acceptable excipient claim 20 , and a pharmaceutically acceptable diluent.22. A pharmaceutical composition of claim 21 , wherein the composition is a solid oral dosage form.23. A pharmaceutical composition of claim 21 , wherein the composition is a syrup claim 21 , an elixir claim 21 , or a suspension. This application claims priority to U.S. provisional patent application Nos. 61/171,658 and 61/171,649, each filed Apr. 22, 2009, which are hereby incorporated by reference in their entirety.The research and development of the invention described below was not federally sponsored.has been used for the treatment of pain for many years. Δ-tetrahydrocannabinol is a major active ingredient from and an agonist of cannabinoid receptors (Pertwee, 2008, 153, 199-215). Two cannabinoid G protein-coupled receptors have been cloned, cannabinoid receptor type 1 (CBMatsuda et al., 1990, 346, 561-4) and cannabinoid receptor type 2 (CBMunro et al., 1993, 365, 61-5). CBis expressed centrally in brain areas, such as the hypothalamus and nucleus accumbens as well as peripherally in the liver, gastrointestinal tract, pancreas, adipose tissue, and skeletal muscle (Di Marzo et al., 2007, 18, 129-140). CBis predominantly expressed in immune cells, such as monocytes (Pacher et al., 2008, 294, H1133-H1134), and under certain conditions, also in the brain (Benito et al., 2008, 153, 277-285) and in skeletal (Cavuoto et al., 2007, 364, 105-110) and cardiac (Hajrasouliha et al., 2008, 579, 246-252) muscle. An abundance of pharmacological, anatomical and electrophysiological data, using synthetic agonists, indicate that increased cannabinoid ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Hetero-Bicyclic Derivatives as HCV Inhibitors

Номер: US20130123244A1
Принадлежит: JANSSEN R&D IRELAND

Inhibitors of HCV replication of formula I 4. The compound of claim 1 , wherein ZCY is CH═C—NH.5. The compound of claim 1 , wherein R and R′ are the same.6. The compound of claim 1 , wherein Ris hydroxyl claim 1 , amino claim 1 , mono- or di-Calkylamino claim 1 , Calkyl-carbonylamino claim 1 , Calkyloxy-carbonylamino.7. The compound of claim 1 , wherein Ris selected from Calkyl; Calkyl substituted with methoxy or hydroxyl; phenyl; and phenyl substituted with 1 or 2 substituents independently selected from halo and methyl.9. A pharmaceutical composition comprising a compound of and a pharmaceutically acceptable carrier.10. (canceled)11. A product containing (a) a compound of claim 1 , and (b) another HCV inhibitor claim 1 , as a combined preparation for simultaneous claim 1 , separate or sequential use in the treatment of HCV infections.12. A method for the prevention or treatment of an HCV infection comprising administering the pharmaceutical composition of to a patient in need thereof. This invention relates to hetero-bicyclic derivatives, in particular quinolinone derivatives, which are inhibitors of the hepatitis C virus (HCV), their synthesis and their use, alone or in combination with other HCV inhibitors, in the treatment or prophylaxis of HCV.HCV is a single stranded, positive-sense RNA virus belonging to the Flaviviridae family of viruses in the hepacivirus genus. The viral genome translates into a single open reading frame that encodes for multiple structural and nonstructural proteins.Following the initial acute infection, a majority of infected individuals develop chronic hepatitis because HCV replicates preferentially in hepatocytes but is not directly cytopathic. In particular, the lack of a vigorous T-lymphocyte response and the high propensity of the virus to mutate appear to promote a high rate of chronic infection. Chronic hepatitis can progress to liver fibrosis, leading to cirrhosis, end-stage liver disease, and HCC (hepatocellular carcinoma), ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

SUBSTITUTED PIPERAZINYL-PYRROLIDINE COMPOUNDS USEFUL AS CHEMOKINE RECEPTOR ANTAGONISTS

Номер: US20130123270A1
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals, Inc.

The present invention relates to compounds useful as Chemokine Receptor antagonists. Compounds of general formula I are provided: 119.-. (canceled)21. (canceled)22. (canceled)23. The compound of claim 20 , wherein Ris —OH.24. The compound of claim 20 , wherein q is 0.25. The compound of claim 20 , wherein r is 0.26. The compound of claim 20 , wherein Cyis substituted with 1 or 2 occurrences of —R claim 20 , and each —Ris independently —Cl claim 20 , —F claim 20 , —CF claim 20 , —CH claim 20 , or —Br.27. The compound of claim 20 , wherein Cyis substituted with 1 occurrence of —R claim 20 , and —Ris —Cl.29. The compound of claim 20 , wherein Cyis phenyl substituted with 1 or 2 occurrences of —R claim 20 , and each —Ris independently —Cl claim 20 , —F claim 20 , —CF claim 20 , —CH claim 20 , or —Br.30. The compound of claim 20 , wherein Cyis phenyl substituted with 1 occurrence of —R claim 20 , and —Ris —Cl.31. (canceled)32. (canceled)33. The compound of claim 48 , wherein each Ris independently —Cl claim 48 , —Br claim 48 , —F claim 48 , —CH claim 48 , —CF claim 48 , —COOCH claim 48 , —CONH claim 48 , —NHCONH claim 48 , —NHCOOCH claim 48 , —NHCONHCH claim 48 , —CONHCH claim 48 , —C(CH)OH claim 48 , —OCH claim 48 , —OCHCH claim 48 , —CN claim 48 , -tetrazole claim 48 , —NO claim 48 , —N(CH) claim 48 , -or COOH.34. (canceled)35. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of compound of claim 47 , and a pharmaceutically acceptable carrier claim 47 , adjuvant claim 47 , or vehicle.36. The composition of claim 35 , comprising an additional therapeutic agent.3746.-. (canceled)49. The compound of claim 48 , wherein Cyis selected from 2-pyridyl (ii-a) claim 48 , pyrimidin-2-yl (iii-a) claim 48 , pyrimidin-4-yl (iii-b) claim 48 , quinolinyl (xxiv-a) claim 48 , or 4-quinaozlinyl (xxvi-a) 2-quinazolinyl (xLv-a) claim 48 , pyrido[2 claim 48 ,3-d]pyrimidinyl (xLvi-a) or pyrido[3 claim 48 ,4-d]pyrimidinyl (xLvii-a).50. The compound of claim 49 , ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Compositions and Methods for Inhibition of TBL-1 Binding to Disease-Associated Molecules

Номер: US20130123281A1
Принадлежит: BETA CAT PHARMACEUTICALS, LLC

Compositions and methods which modulate diseases and disorders related to transducin β-like protein 1 (TBL1) activity, including but not limited to cancer, inflammation, and bone related diseases. 1. A method of treating and/or preventing a beta-catenin related disorder comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of an agent that binds to a lateral groove of TBL1 protein having the sequence selected from the group consisting of SEQ ID NO: 1-4 , thereby preventing binding of beta-catenin to said lateral groove.2. The method of claim 1 , wherein said lateral groove of TBL1 protein is defined by residues 32 to 57 of SEQ ID NO: 1.3. The method of claim 1 , wherein said agent is selected from the group consisting of a small molecule claim 1 , a peptide claim 1 , or a mimetic claim 1 , wherein said small molecule has a molecular weight of no more than 1000 Daltons.4. The method of claim 1 , wherein said beta-catenin related disorder comprises cancer.5. The method of claim 4 , wherein said cancer comprises colon cancer.6. An agent for treating and/or preventing a beta-catenin related disorder claim 4 , wherein said agent upon administration to a patient in need thereof binds to a lateral groove of TBL1 protein having the sequence selected from the group consisting of SEQ ID NO: 1-4 claim 4 , thereby preventing binding of beta-catenin to said lateral groove.7. The agent of claim 6 , wherein said lateral groove of TBL1 protein is defined by residues 32 to 57 of SEQ ID NO: 1.13. A pharmaceutical composition comprising the agent of and a pharmaceutically acceptable excipient.14. A method of identifying an agent capable of modulating a transducin beta-like protein 1 (TBL1) activity comprising:a) contacting a biological sample comprising an activator of TBL1 with a test agent; andb) determining whether said test agent inhibits binding of said activator of TBL1 to TBL1;wherein if said test agent inhibits said binding, then said test ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL FOR KINASE INHIBITION

Номер: US20130123284A1
Принадлежит: AMITECH THERAPEUTIC SOLUTIONS INC

Provided herein are compounds useful for kinase inhibition. 182.-. (canceled)84. The compound of any one of claims 83 , wherein W is C-Caryl.85. The compound of claim 84 , wherein W is phenyl.86. The compound of claim 83 , wherein Ris an unsubstituted or a substituted C-Cheteroaryl having 1-3 heteroatoms.87. The compound of claim 83 , wherein Ris an unsubstituted or a substituted pyridine or pyrimidine.88. The compound of claims 83 , wherein Ris hydrogen.89. The compound of claim 83 , wherein each Rand Rare independently selected from a group consisting of a C-Calkyl claim 83 , —CF claim 83 , and halogen claim 83 , wherein p is 0 or 1 or 2; or claim 83 , optionally claim 83 , Rand Rare joined to form a five to seven membered carbocycle.92. The compound of claim 91 , wherein{'sub': 2', '3', '1', '6', '1', '6', '3', '2', '1', '6', '2', '3, 'each Rand Rare independently selected from a group consisting of a hydrogen, a C-Calkoxy, an optionally substituted C-Calkyl, —CF, halogen, —CN, and —COR′ wherein R is hydrogen or C-Calkyl; or, optionally, Rand Rare joined to form a five to seven membered carbocycle.'}93. The compound of claim 92 , wherein Rand Rare independently selected from the group consisting of optionally substituted C-Calkoxy claim 92 , —NRR claim 92 , and —SOR claim 92 , and m is 0-2.94. The compound of claim 92 , wherein each Rand Rare independently selected from a group consisting of a C-Calkyl claim 92 , —CF claim 92 , and halogen wherein p is 0 or 1 or 2; or claim 92 , optionally claim 92 , Rand Rare joined to form a five to seven membered carbocycle.101. A pharmaceutical composition comprising a compound of claim 83 , in a pharmaceutically acceptable carrier.102. A method for treating cancer claim 83 , restenosis claim 83 , intimal hyperplasia claim 83 , fibrotic diseases or angiogenesis-dependent disorder in a human subject comprising administering a compound of to a patient in need thereof. This application claims the benefit of U.S. Provisional ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

COMPOUND HAVING INDENOCARBAZOLE RING STRUCTURE, AND ORGANIC ELECTROLUMINESCENT DEVICE

Номер: US20130126856A1
Принадлежит: HODOGAYA CHEMICAL CO., LTD.

An organic compound with excellent characteristics excelling in hole-injecting/transporting performance and having electron blocking ability, high stability in a thin-film state and high luminous efficiency is provided as material for an organic electroluminescent device. The compound of a general formula (1) having an indenocarbazole ring structure is used as a constituent material of at least one organic layer in the organic electroluminescent device that includes a pair of electrodes and one or more organic layers sandwiched between the pair of electrodes. 4. The compound having an indenocarbazole ring structure according to claim 1 , wherein Rand Rin the general formula (1) or (3) represent linear or branched alkyl of 1 to 6 carbon atoms that may have a substituent claim 1 , cycloalkyl of 5 to carbon atoms that may have a substituent claim 1 , linear or branched alkenyl of 2 to 6 carbon atoms that may have a substituent claim 1 , linear or branched alkyloxy of 1 to 6 carbon atoms that may have a substituent claim 1 , cycloalkyloxy of 5 to 10 carbon atoms that may have a substituent.5. The compound having an indenocarbazole ring structure according to claim 3 , wherein A in the general formula (3) represents substituted or unsubstituted phenylene.11. The compound having an indenocarbazole ring structure according to claim 2 , wherein R claim 2 , R claim 2 , R claim 2 , and Rin the general formula (2) or (4) represent linear or branched alkyl of 1 to 6 carbon atoms that may have a substituent claim 2 , cycloalkyl of 5 to 10 carbon atoms that may have a substituent claim 2 , linear or branched alkenyl of 2 to 6 carbon atoms that may have a substituent claim 2 , linear or branched alkyloxy of 1 to 6 carbon atoms that may have a substituent claim 2 , cycloalkyloxy of 5 to 10 carbon atoms that may have a substituent.12. An organic electroluminescent device that comprises a pair of electrodes claim 2 , and one or more organic layers sandwiched between the pair of ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

Tricarbonyl Complexes with Tridentate Chelators for Myocardium Imaging

Номер: US20130129620A1
Принадлежит: Mallinckrodt LLC

Chelators of the formulae (I), (II) and (III) and tricarbonyl complexes of radioisotopes of Tc and Re bound to them, for use in myocardial imaging.

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

INHIBITION AND DISPERSION OF BACTERIAL BIOFILMS WITH IMIDAZOLE-TRIAZOLE DERIVATIVES

Номер: US20130129795A1
Принадлежит:

Disclosure is provided for imidazole-triazole derivative compounds that prevent, remove and/or inhibit the formation of biofilms, compositions comprising these compounds, devices comprising these compounds, and methods of using the same. 122.-. (canceled)24. The method of claim 23 , wherein said method comprises the step of clearing a preformed biofilm from said substrate by administering an effective amount of the compound to said substrate claim 23 , wherein said effective amount will reduce the amount of said biofilm on said substrate.26. The method of claim 25 , wherein said chronic bacterial infection is selected from the group consisting of urinary tract infection claim 25 , gastritis claim 25 , respiratory infection claim 25 , cystitis claim 25 , pyelonephritis claim 25 , osteomyelitis claim 25 , bacteremia claim 25 , skin infection claim 25 , rosacea claim 25 , acne claim 25 , chronic wound infection claim 25 , infectious kidney stones claim 25 , bacterial endocarditis claim 25 , and sinus infection.27. The method of claim 25 , wherein said compound is administered in combination with an antibiotic.29. The medical device of claim 28 , wherein said medical device substrate is selected from the group consisting of stents claim 28 , fasteners claim 28 , ports claim 28 , catheters claim 28 , scaffolds and grafts.30. The medical device of claim 28 , wherein said compound is covalently coupled to said substrate.31. The method of claim 23 , wherein said compound is a compound of Formula (II)(a).32. The method of claim 31 , wherein n=1 to 6.33. The method of claim 32 , wherein m=1 to 3.34. The method of claim 33 , wherein Ris aryl.36. The method of claim 23 , wherein said compound is a compound of Formula (IV)(a) or a compound of Formula (V)(a).37. The method of claim 36 , wherein n=1 to 6.38. The method of claim 37 , wherein m=1 to 3.39. The method of claim 38 , wherein Ris H.40. The method of claim 38 , wherein p=0 and Ris aryl claim 38 , substituted aryl or ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

TARGETED DELIVERY USING TISSUE-SPECIFIC PEPTIDOMIMETIC LIGANDS

Номер: US20130129813A1
Автор: Templeton Nancy Smyth
Принадлежит: GRADALIS, INC.

Compositions and methods for tissue-specific targeted delivery of therapeutic agents through the use of tissue-specific peptidomimetic ligands are disclosed herein. The ligand comprises a composition of formula A-scaffold-A′ and one or more hydrophobic anchors covalently linked to the scaffold. The A and A′ compounds linked to the scaffold comprise monovalent peptidomimetic compounds wherein each monovalent peptidomimetic compound is selected from the group consisting of fragments IKs, GKs, IDs, GSs, GTs, VSs, TKs, KTs, ARs, KIs, KEs, AEs, GRs, YSs, IRs, and morpholino. 2. The targeted ligand of claim 1 , wherein A and A′ are the same.3. The targeted ligand of claim 1 , wherein the scaffold comprises a reactive dichlorotriazine group.4. The targeted ligand of claim 1 , wherein one or more of the hydrophobic anchors comprise a hydrocarbon moiety.5. The targeted ligand of claim 4 , wherein one or more of the hydrophobic moieties comprise an octadecyl group.6. The targeted ligand of claim 1 , further comprising one or more linkers functionally interposed between the scaffold and the hydrophobic anchors.7. The targeted ligand of claim 6 , wherein one or more of the linkers are specifically cleavable.8. The targeted ligand of claim 1 , wherein the tissue is a cancerous cell claim 1 , tissue or endothelium selected from pancreatic cancer claim 1 , breast cancer claim 1 , non-small cell lung carcinoma (NSCLC) claim 1 , pancreatic cancer vascular endothelium or NSCLC cancer vascular endothelium.10. The method of claim 9 , wherein the selected monovalent peptidomimetic compounds are identical.11. The method of claim 9 , wherein the scaffold comprises a reactive dichlorotriazine group.12. The method of claim 9 , wherein one or more of the hydrophobic anchors comprise a hydrocarbon moiety.13. The method of claim 12 , wherein one or more of the hydrophobic moieties comprise an octadecyl group.14. The method of claim 9 , comprising the additional step of functionally interposing ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

PYRAZINE KINASE INHIBITORS

Номер: US20130131040A1
Принадлежит: Portola Pharmaceuticals, Inc.

Provided are pyrazine compounds for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibition Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity. 2. A compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein X is H.3. A compound of or claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris H.4. A compound of any one of to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris selected from the group consisting of hydrogen claim 1 , isopropyl claim 1 , sec-butyl claim 1 , tert-butyl claim 1 , methyl claim 1 , ethyl claim 1 , CFCH— claim 1 , CHFCH— claim 1 , methoxymethylene claim 1 , methylsulfinylethylene claim 1 , and methylsulfonylethylene.5. A compound of any one of to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris Ccycloalkyl claim 1 , CcycloalkylCalkylene claim 1 , aryl claim 1 , arylCalkylene or heteroarylCalkylene each of which is optionally substituted with one to five groups independently selected from halo claim 1 , C-Calkyl claim 1 , and amino.6. A compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 5 , wherein Ris selected from the group consisting of cyclopropyl claim 5 , cyclopropylmethylene claim 5 , phenyl and benzyl.7. A compound of any one of to claim 5 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 5 , wherein Rand Rare independently selected from the group consisting of Calkyl and Calkoxy.8. A compound of any one of to claim 5 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 5 , wherein V is heteroaryl optionally substituted with one to five Rgroups.9. A compound of any one of to claim 5 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 5 , wherein V is cycloalkyl optionally substituted with one to five Rgroups.10. A compound of any one of to claim 5 , or a ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

PHARMACOKINETICALLY IMPROVED COMPOUNDS

Номер: US20130131047A1
Принадлежит: SURFACE LOGIX, INC.

The present invention relates to inhibitors of ROCK1 and ROCK2 and methods of modulating the pharmacokinetic and/or pharmacodynamic properties of such compounds. Also provided are methods of inhibiting ROCK1 and or ROCK2 that are useful for the treatment of disease. 2. The compound of the formula I , wherein Rand Rare independently selected from H and alkyl.3. The compound of the formula I , wherein Rand Rare H.21. The compound of the formula XII , wherein Ris selected from —NRR , —NH—R , —NH—C(═O)—(CH)—NRR , —NH—C(═O)—X—R , and —NH—(CH)—NRR.23. The compound according to claim 1 , wherein the compound is selected from the group consisting of2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-(2-methoxyethyl)acetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-(pyridin-3-yl)acetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-1-(4-methylpiperazin-1-yl)ethanone,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-1-morpholinoethanone,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-methylacetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N—((R)-pyrrolidin-3-yl)acetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N—((S)-pyrrolidin-3-yl)acetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N—((R)-tetrahydrofuran-3-yl)acetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-1-(piperidin-1-yl)ethanone,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-tert-butylacetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-ethylacetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-(cyanomethyl)acetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-cyclobutylacetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isobutylacetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)acetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl) ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

PYRIDONE AND PYRIDAZONE ANALOGUES AS GPR119 MODULATORS

Номер: US20130131074A1
Принадлежит: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Novel compounds of structure Formula I: 5. The compound claim 1 , enantiomer claim 1 , diastereomer claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , of claim 1 , wherein:Z is CH;{'sup': 1', '6, "Ris aryl, arylalkyl or heteroaryl, any of which may be optionally substituted with one or more R's;"}{'sup': 2', '5', '5', '6, "Ris cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, —C(═O)Ror —C(═O)OR, wherein the cycloalkyl, aryl, heteroaryl and heterocyclyl may each be optionally substituted with one or more R's;"}{'sup': 5', '6, "Ris alkyl, aryl, cycloalkyl, heteroaryl or heterocyclyl, each of which may be optionally substituted with one or more R's;"}{'sup': 6', '10', '10', '10', '9', '9', '9', '9', '9', '9', '9', '9', '9', '9', '9', '9', '9', '9', '9', '10', '9', '9', '10', '10', '14', '9', '9', '14', '14', '14', '10', '10', '9a, 'sub': 2', '2', '3', '2', '3', '3', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '2', '3', '2, 'R, at each occurrence, is independently selected from alkyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, halo, —NH, —CN, —NO, —C(═O)OH, —C(═O)OR, —OCF, —OCHF, —OR, —OH, —SH, —SR, —S(O)H, —P(O)H, —C(═O)NRR, —NRR, —S(O)NRR, —NRS(O)CF, —C(═O)NRS(O)R, —S(O)NRC(═O)OR, —S(O)NRC(═O)NRR, —C(═O)NRS(O)CF, —C(═O)R, —NRC(═O)H, —NRC(═O)R, —OC(═O)R, —C(═NR)NRR, —NHC(═NR)NRR, —S(═O)R, —S(O)Rand ═O, wherein the alkyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocyclyl and heterocyclylalkyl may each be optionally substituted with 0-5 R;'}{'sup': 8a', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14', '14, 'sub': 2', '2', '3', '2', '3', '3', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '2, 'R, at each occurrence, is independently selected from alkyl, haloalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

Inhibitors of kinase activity

Номер: US20130137660A1
Принадлежит: YM Biosciences Australia Pty Ltd

The present invention relates to pyridines or pyrazines that inhibit kinases. In particular the compounds of the invention inhibit members of the class III PTK receptor family such as FMS (CSF-IR), c-KIT, PDGFRβ, PDGFRα or FLT3 and KDR, SRC, EphA2, EphA3, EphA8, FLT1, FLT4, HCK, LCK, PTK5 (FRK), SYK, DDR1 and DDR2 and RET. The compounds of the invention are useful in the treatment of kinase associated diseases such as immunological and inflammatory diseases; hyperproliferative diseases including cancer and diseases involving neo-angiogenesis; renal and kidney diseases; bone remodeling diseases; metabolic diseases; and vascular diseases.

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

AZETIDINYL DIAMIDES AS MONOACYLGLYCEROL LIPASE INHIBITORS

Номер: US20130137674A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica, NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: 118.-. (canceled)20. A pharmaceutical composition comprising a compound of and at least one of a pharmaceutically acceptable carrier claim 19 , a pharmaceutically acceptable excipient and a pharmaceutically acceptable diluent.21. A pharmaceutical composition of claim 20 , wherein the composition is a solid oral dosage form.22. A pharmaceutical composition of claim 20 , wherein the composition is a syrup claim 20 , an elixir or a suspension. This application claims priority to U.S. provisional patent application Nos. 61/171,658 and 61/171,649, each filed Apr. 22, 2009, which are hereby incorporated by reference in their entirety.The research and development of the invention described below was not federally sponsored.has been used for the treatment of pain for many years. Δ-tetrahydrocannabinol is a major active ingredient from and an agonist of cannabinoid receptors (Pertwee, 2008, 153, 199-215). Two cannabinoid G protein-coupled receptors have been cloned, cannabinoid receptor type 1 (CBMatsuda et al., 1990, 346, 561-4) and cannabinoid receptor type 2 (CBMunro et al., 1993, 365, 61-5). CBis expressed centrally in brain areas, such as the hypothalamus and nucleus accumbens as well as peripherally in the liver, gastrointestinal tract, pancreas, adipose tissue, and skeletal muscle (Di Marzo et al., 2007, 18, 129-140). CBis predominantly expressed in immune cells, such as monocytes (Pacher et al., 2008, 294, H1133-H1134), and under certain conditions, also in the brain (Benito et al., 2008, 153, 277-285) and in skeletal (Cavuoto et al., 2007, 364, 105-110) and cardiac (Hajrasouliha et al., 2008, 579, 246-252) muscle. An abundance of pharmacological, anatomical and electrophysiological data, using synthetic agonists, indicate that increased cannabinoid signaling through CB/ ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

Heterocyclic compound and use thereof

Номер: US20130137675A1
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The present invention aims to provide a compound having a PDE inhibitory action and useful as a medicament for the prophylaxis or treatment of schizophrenia and the like. A compound represented by the formula (1 x ): wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or the formula (1): W 1 —W 2   (1) wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or a salt thereof.

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

NOVEL COMPOUNDS

Номер: US20130137688A1
Принадлежит:

This invention relates to compounds of formula I 2. The compound according to claim 1 , wherein{'sup': '1', 'sub': 1-4', '3-6', '1-3', '1-3', '1-3, 'Rrepresents phenyl, thienyl-, pyridinyl, Calkyl, Ccycloalkyl or —O—Calkyl which latter six groups are optionally substituted with one or more substituents selected from chloro, bromo, fluoro, Calkyl and —O—Calkyl.'}4. The compound according to claim 3 , wherein{'sup': '1', 'sub': 1-4', '3-6', '1-3, 'Rrepresents phenyl, 2-pyridinyl, 2-thienyl-, Calkyl, Ccycloalkyl or O—Calkyl which latter six groups are optionally substituted with one or more substituents selected from chloro, fluoro, methyl and methoxy.'}6. The compound according to claim 5 , whereinA represents N or CH;B represents CH.12. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent and/or carrier.13. A method of treating schizophrenia claim 1 , schizoaffective disorder and substance induced psychotic disorder; cognitive disorders and dementias including age-associated learning and memory impairments or losses claim 1 , post stroke dementia claim 1 , deficits in concentration claim 1 , mild cognitive impairment claim 1 , the cognitive dysfunction in Alzheimers disease or the cognitive dysfunction of schizophrenia comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound according to . This invention relates to substituted pyrazoles and their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment.Glutamate is the primary excitatory amino acid in the mammalian central nervous ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

FUSED HETEROCYCLIC RING COMPOUND

Номер: US20130137700A1
Принадлежит:

Provided is a compound having a PDE10A inhibitory action, and useful as a medicament for the prophylaxis or treatment of mental diseases such as schizophrenia and the like, and the like. A compound represented by the formula (I): 3. 5-[2-(2 ,3-Dihydro-1H-imidazo[1 ,2-a]benzimidazol-1-yl)ethoxy]-1-methyl-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one or a salt thereof.4. 1-(Cyclopropylmethyl)-5-[3-(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)propoxy]-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one or a salt thereof.5. 1-(Cyclopropylmethyl)-5-[2-(2 ,3-dihydro-1H-imidazo[1 ,2-a]benzimidazol-1-yl)ethoxy]-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one or a salt thereof.6. 5-(3-Imidazo[1 ,2-a]pyridin-2-ylpropoxy)-1-methyl-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one or a salt thereof.7. 1-Cyclobutyl-5-[2-(2 ,3-dihydro-1H-imidazo[1 ,2-a]benzimidazol-1-yl)ethoxy]-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one or a salt thereof.8. A medicament comprising the compound according to or a salt thereof.9. The medicament according to claim 8 , which is a phosphodiesterase 10A inhibitor.10. The medicament according to claim 8 , which is a prophylactic or therapeutic drug for schizophrenia.11. A method of preventing or treating schizophrenia claim 1 , which comprises administering an effective amount of the compound according to or a salt thereof to a mammal.12. The compound according to or a salt thereof for use in the prevention or treatment of schizophrenia.13. Use of the compound according to or a salt thereof for the manufacture of a prophylactic or therapeutic drug for schizophrenia. The present invention relates to a fused heterocyclic compound.Phosphodiesterase (PDE) is an enzyme that hydrolyzes cAMP and cGMP that function as intracellular second messengers into 5′-AMP and 5′-GMP, respectively. PDE gene is constituted with 21 genes, and currently classified into 11 kinds of families based on the molecular structure of the enzymes. Furthermore, each PDE is classified into the ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

ANTIVIRAL COMPOUNDS

Номер: US20130137877A1
Принадлежит: Gilead Sciences, Inc.

The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds. 127-. (canceled)34. The method of claim 28 , wherein the method further comprises a coupling agent that is 2-(7-aza-1H-benzotriazole-1-yl)-1 claim 28 ,1 claim 28 ,3 claim 28 ,3-tetramethyluronium hexafluorophosphate.35. The method of claim 29 , wherein PG is tert-butyloxycarbonyl.36. The method of claim 29 , wherein step (a) further comprises a transition metal catalyst that is tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0).37. The method of claim 29 , wherein step (b) further comprises hydrochloric acid.38. The method of claim 30 , wherein the method further comprises a coupling agent that is 2-(7-aza-1H-benzotriazole-1-yl)-1 claim 30 ,1 claim 30 ,3 claim 30 ,3-tetramethyluronium hexafluorophosphate.39. The method of claim 31 , wherein PG is tert-butyloxycarbonyl.40. The method of claim 31 , wherein step (a) further comprises a transition metal catalyst that is tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0).41. The method of claim 31 , wherein step (b) further comprises hydrochloric acid.42. The method of claim 32 , wherein the method further comprises a coupling agent that is 2-(7-aza-1H-benzotriazole-1-yl)-1 claim 32 ,1 claim 32 ,3 claim 32 ,3-tetramethyluronium hexafluorophosphate.43. The method of claim 33 , wherein the method further comprises a coupling agent that is 2-(7-aza-1H-benzotriazole-1-yl)-1 claim 33 ,1 claim 33 ,3 claim 33 ,3-tetramethyluronium hexafluorophosphate. This application claims priority to U.S. Provisional Application Nos. 61/177,972, filed 13 May 2009; 61/224,745, filed 10 Jul. 2009; and 61/238,760, filed 1 Sep. 2009. The entire content of each of these applications is hereby incorporated herein by reference.Hepatitis C is recognized as a chronic viral disease of the liver which is characterized by liver ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

Bicarbazole compounds for oleds

Номер: US20130140549A1
Принадлежит: Universal Display Corp

Novel organic compounds comprising a bicarbazole core are provided. In particular, the compounds has a 3,3′-bicarbazole core substituted at the 9-position with a triazine or pyrimidine. The compounds may be used in organic light emitting devices to provide devices having improved efficiency and improved lifetime.

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

4-AMINOQUINAZOLIN-2-YL-1-PYRRAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID COMPOUNDS AS PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS

Номер: US20130143871A1
Принадлежит:

Aminoquinazolinyl compounds of formula (I) are described, which are useful as prolyl hydroxylase inhibitors. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by prolyl hydroxylase activity. Thus, the compounds may be administered to treat, e.g., anemia, vascular disorders, metabolic disorders, and wound healing. 2. A compound as defined in claim 1 , where Ris a member independently selected from the group consisting of bromo claim 1 , chloro claim 1 , fluoro claim 1 , methyl claim 1 , isopropyl claim 1 , cyclohexyl claim 1 , cyclohexyloxy claim 1 , phenyl claim 1 , 2-methylphenyl claim 1 , benzyl claim 1 , phenoxy claim 1 , 4-chlorophenoxy claim 1 , 2 claim 1 ,6-dimethyl-phenoxy claim 1 , piperidinyl claim 1 , and (2 claim 1 ,6-dimethylbenzyl)amino.3. A compound of where n is 1.4. A compound of where n is 2.5. A compound of where n is 3.6. A compound as defined in claim 1 , where Ris H and Ris 2 claim 1 ,6-dimethylbenzyl.7. A compound as defined in claim 1 , where Ris a member selected from the group consisting of phenyl claim 1 , cyclohexyl claim 1 , 4-chlorophenyl claim 1 , and 2 claim 1 ,6-dimethyl-phenyl.8. A compound as defined in claim 1 , where Ris a member selected from the group consisting of —H claim 1 , chloro claim 1 , and —CH.9. A compound as defined in claim 1 , where Ris —H and Ris a member selected from the group consisting of H claim 1 , cyano claim 1 , methyl claim 1 , ethyl claim 1 , propyl claim 1 , tertbutyl claim 1 , cyclopropyl claim 1 , cyclopropylmethyl claim 1 , tetrahydropyranyl claim 1 , cyclohexylmethyl claim 1 , phenyl claim 1 , 2-chlorophenyl claim 1 , 2 claim 1 ,6-dimethylbenzyl claim 1 , and —SOCH.10. A compound as defined in claim 1 , where Ris selected from the group consisting of methyl claim 1 , ethyl claim 1 , propyl claim 1 , and butyl.11. A compound as defined in claim 1 , where Ris selected from the group consisting of methyl claim 1 ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

MODULATORS FOR AMYLOID BETA

Номер: US20130143883A1
Принадлежит: Hoffmann-La Roche Inc.

The invention relates to compounds of formula 2. The compound of claim 1 , wherein Ar is imidazol-1-yl.3. The compound of claim 2 , wherein one of Ror Ris NR″R′″ and R″ and R′″ together with the N-atom to which they are attached form a heterocyclic ring claim 2 , optionally substituted by one or more lower alkyl claim 2 , CHC(O)O-lower alkyl or CHC(O)OH.4. The compound of claim 2 , wherein one of Ror Ris OR′.5. The compound of claim 2 , wherein one of Ror Ris NR″R′″ and R″ is H or lower alkyl and R′″ is lower alkyl claim 2 , lower alkyl substituted by one or two hydroxy groups claim 2 , —(CH)OCH claim 2 , or phenyl substituted by halogen.6. The compound of claim 1 , wherein one of Rand Ris halogen.7. The compound of claim 1 , wherein one of Rand Ris lower alkyl.8. The compound of claim 1 , wherein one of Rand Ris C(O)O-lower alkyl.9. The compound of claim 1 , wherein one of Rand Ris OR′.10. The compound of claim 1 , wherein one of Rand Ris NR″R′″.11. The compound of claim 1 , wherein one of Rand Ris lower alkyl substituted by halogen or hydroxyl.12. The compound of claim 1 , wherein one of Rand Ris phenyl optionally substituted by one or two halogen atoms.13. The compound of claim 1 , wherein one of Rand Ris benzyl optionally substituted by one or two halogen atoms. This application is a continuation of U.S. application Ser. No. 13/437,057, filed Apr. 2, 2012, now pending which is a continuation of U.S. application Ser. No. 12/572,327, filed Oct. 2, 2009, now abandoned; which claims the benefit of European Patent Application No. 08166228.0, filed Oct. 9, 2008. The entire contents of the above-identified applications are hereby incorporated by reference.Alzheimer's disease (AD) is the most common cause of dementia in later life. Pathologically, AD is characterized by the deposition of amyloid in extracellular plaques and intracellular neurofibrillary tangles in the brain. The amyloid plaques are mainly composed of amyloid peptides (A13 peptides) which originate from ...

Подробнее