Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 70705. Отображено 200.
10-12-2008 дата публикации

АРИЛКАРБОНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2340605C2
Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (Ib) и его фармацевтически приемлемым солям, которые являются активаторами глюкокиназы. В формуле (Ib) R24 выбран из группы, состоящей из галогена, -CF3, -OCF3, -OR2, С1-6-алкил-Z- и R6-W1-С1-6алкилен-Z-; L1 означает связь, -O-, -S-, -S(O)2-, -С(O)- или -N(R11)-; G1 означает C1-6-алкил, С3-10-циклоалкил или пиперидил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, выбранными из С3-10-циклоалкила; L2 означает -N(R20)-; L3означает -С(O)-; R1 означает водород; G2 означает 32 з.п. ф-лы.

Подробнее
27-06-2008 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2327697C2

Описывается соединение общей формулы где R1 означает галоген, С1-С6алкил, CF3, CF2H или циано, R2 означает C1-С6алкил, R3 означает 5- или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С1-С6 алкилгалоген, C1-С6алкокси, NR′R′′, или замещенный группой 1-морфолинил или замещенный группами тиоморфолинил, 1-оксотиоморфолинил или 1, 1-диоксотиоморфолинил; R′, R′′ независимо друг от друга означают водород, С1-С6алкил, (СН2)0,1-(С3-С6)циклоалкил, R4 означает водород, а также его фармацевтически приемлемые соли и способы их получения. Изобретение также относится к применению указанных производных имидазола для получения лекарственных средств и к содержащим их лекарственным средствам, предназначенным для профилактики или лечения нарушений, опосредованных рецептором mGluR5, таких как острые и/или хронические неврологические нарушения, прежде всего боль страха, или для лечения хронической и ...

Подробнее
20-07-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ФТАЛАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4

Номер: RU2329262C2

Изобретение относится к производным фталазина формулы (I), в которой R представяет собой метальную или дифторметильную группу; R1 представляет собой фенил или оксазолил или тиофенил, связанный химической связью с фталазиновым циклом посредством углерод-углеродной связи, причем как фенил, так и указанный гетероцикл замещены на карбоксильную группу, а также необязательно на вторую функциональную группу, выбранную из метокси-, нитро-, N-ацетиламино-, N-метансульфониламино-группы; а также их фармацевтически приемлемым солям. Указанные соединения формулы I являются ингибиторами фосфодиэстеразы. Объектами изобретения также являются способ получения соединений формулы (I) и фармацевтический состав для лечения аллергических и противовоспалительных заболеваний на основе указанных соединений. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 табл.

Подробнее
19-04-2023 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ БЕНЗО[D][1,3]ОКСАТИОЛ, БЕНЗО[D][1,3]ОКСАТИОЛ-3-ОКСИД ИЛИ БЕНЗО[D][1,3]ОКСАТИОЛ-3,3-ДИОКСИД, И СПОСОБЫ/ПРИМЕНЕНИЯ ИХ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ СОПРЯЖЕННОГО С G-БЕЛКОМ РЕЦЕПТОРА 119

Номер: RU2794480C2

Изобретение относится к соединению формулы (B-I) или к его энантиомеру, диастереомеру или фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой SO; X2 представляет собой О; X3 выбран из группы, состоящей из СН, CF и N; X4 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из СН и N; А выбран из группы, состоящей из ; R выбран из группы, состоящей из и ; R1 выбран из группы, состоящей из водорода, С(O)O-трет-бутила и ; R2a представляет собой водород; R2b представляет собой водород; R3 выбран из группы, состоящей из CH2C(O)OR10a, и ; R4 представляет собой ; R5 выбран из группы, состоящей из C(O)R9, C(O)OR10, C(O)NR10aR10b, и ; R6 представляет собой ; R7a выбран из группы, состоящей из водорода и С1-6-алкила; R7b выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6-алкила, С3-7-алкила с разветвленной цепью, С1-6-алкокси; R7c выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и С1-6-алкила; R8 представляет собой С3-7-алкил с разветвленной цепью; R9 выбран из группы, состоящей из ...

Подробнее
10-02-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Номер: RU2411237C2

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), ! где R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, соответственно формул (II) или (III): ! ! (II) ! ! ! (III) ! R2 представляет собой Н, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(СН2)m-Ra; R3 представляет собой арил или гетероарил, которые возможно замещены: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С3-С6-циклоалкилом или представляет собой гетероарил, который возможно замещен С1-С7-алкилом; R4 представляет собой Н, -ОН, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(CH2)m-Re; R5 представляет собой C1-C7-алкил, -(СН2)n-О-Rf, или -(CH2)n-Re; Re представляет собой -ОН; Ra представляет собой -ОН; Re представляет собой С1-С7-алкил; m представляет собой 1-4; n представляет собой 2-6; и к их фармацевтически приемлемым солям. А также, к лекарственному средству, содержащему их, и применению их для изготовления лекарственных средств, пригодных при лечении заболеваний ЦНС. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут ...

Подробнее
27-08-2011 дата публикации

ФУНГИЦИДНЫЕ ГИДРОКСИМОИЛТЕТРАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Номер: RU2427577C2

Настоящее изобретение относится к гидроксимоилтетразольным производным формулы(I) ! ! где Т представляет тетразольный заместитель, А гетероцикл, L1 и L2 представляют различные линкерные группы, и Q представляет 6-членный гетероцикл, и их применению в качестве фунгицидных активных агентов, в частности в форме фунгицидных композиций, и способам борьбы с фитопатогенными грибками, особенно растений, используя указанные соединения или композиции. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
20-12-2011 дата публикации

ГЕТЕРОБИЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2436785C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым органическим соединениям формулы (I), где R1 представляет собой Н; галоген; -С0-С7алкил-O-R3; -NR4R5; R2 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, фенокси, галогена, С1-7алкилпиперазинил-С1-7алкила, С3-С8-циклоалкила, С1-7алкилпиперидинил- С1-7алкила и С1-7алкилимидазолила; R3 представляет собой Н или фенил-низший алкил; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из Н; низшего алкила; низшего алкокси-карбонила и амино; А, В и Х независимо выбраны из C(R7) или N, при условии, что не более одного из А, В и Х представляют собой N; R7 представляет собой Н; R8 представляет собой водород; n равно 0; Y представляет собой О; Z представляет собой C; W отсутствует; К представляет собой N или С, и либо а) если К представляет собой С, связь, показанная волнистой линией (), представляет собой двойную связь, Q выбран из O-N, S-N, O-СН и S-CH ...

Подробнее
10-06-2016 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ КАТЕХОЛ-О-МЕТИЛТРАНСФЕРАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ПСИХОТИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ

Номер: RU2586974C2

Изобретение относится области органической химии, а именно к производным 4-пиридинона формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой водород, В(ОН), галоген, C(O)NH(CH)C(O)N(R); X представляет собой водород или галоген; Y представляет собой фенил, бензимидазолил, бензтиазолил, бензоксазолил, бензпиперидинил, хинолил, индолил, индазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 группами R, при условии, что Y представляет собой фенил, то по меньшей мере один из указанного Rвыбирают из OCF, О(СН)Cциклоалкила, NRC(O)R, C(O)R, N(R), (СН)C(О)OR, OR, (CH)гетероциклила, NH(СН)гетероциклила, (СН)Cарила, О(СН)Cарила или О(СН)гетероциклила, где указанные гетероциклил и арил необязательно замещены 1-3 группами R; Rпредставляет собой водород, NRR, Si(CH), (CH)Cарил, Салкенил или Салкил, причем указанные алкил и алкенил необязательно замещены 1-3 группами из галогена, ОН, Салкила, O-Салкила, NRR, SOR, NHSOR, CF, Сарила, гетероциклила, -С≡С-Сарила, C(O)NRR ...

Подробнее
27-12-2011 дата публикации

ПЕСТИЦИДЫ, СОДЕРЖАЩИЕ БИЦИКЛИЧЕСКУЮ БИСАМИДНУЮ СТРУКТУРУ

Номер: RU2437881C2

Изобретение относится к соединениям формулы I, в которой все заместители являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения, и их агрохимически приемлемым солям,таутомерам и N-оксидам. Соединения формулы I обладают пестицидной активностью и их можно применять в качестве агрохимически активных ингредиентов. Изобретение также относится к пестицидной композиции и способу борьбы с вредителями. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 103 табл.

Подробнее
10-03-2011 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ КАК МОДУЛЯТОРЫ АКТИВИРОВАННЫХ РЕЦЕПТОРОВ ПРОЛИФЕРАТОРА ПЕРОКСИСОМЫ

Номер: RU2413723C2
Принадлежит: АЙРМ ЛЛК (BM)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I ! ! p является целым числом, равным 0-1; L2 выбран из группы, включающей -ХОХ-, -XSX- и -XSXO-; где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; R13 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, -С(O)С1-С6алкил; R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -С1-С4алкилен-С(O)OR17; где Х обозначает связь или С1-С4алкилен; и R17 выбран из группы, включающей водород и C1-С6алкил; R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18; где Y обозначает С2-С6алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С6-С10арил, бензо[1,3]диоксолил, пиридинил, пиримидинил, хинолил, феноксатиинил, бензофуранил, дибензофуранил, бензоксазолил, 2,3-дигидробензофуранил, 2-оксо-2,3-дигидробензооксазолил, индолил, 3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепинил, где любой С6-С10арил, пиридинил ...

Подробнее
27-08-2011 дата публикации

АМИНОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2427578C2

Изобретение относится к соединению формулы I или его таутомеру или их фармацевтически приемлемым солям, где R2 представляет собой С1-3-алкил или циклопропил; R9 представляет собой галоген, С1-3-алкил, -O-(C1-3-алкил), -S-(С1-3-алкил) или CF3 и р равно 1-2. Предлагаемые соединения являются ингибиторами Аврора-протеинкиназ. Они могут использоваться в способе ингибирования активности Аврора-протеинкиназы. Изобретение также предоставляет фармацевтически приемлемые композиции, включающие такие соединения; и способ лечения пролиферативного расстройства у пациента с применением указанного соединения. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее
20-11-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБИЦИКЛО [3.1.0]ГЕКСАНА, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ДОПАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ D3

Номер: RU2434011C2

Описываются новые производные азабицикло{3.1.0}гексана общей формулы (I) ! ! или их фармацевтически приемлемые соли (значения радикалов приведены в формуле изобретения) способ их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция и применение новых соединений в терапии в качестве модуляторов допаминовых рецепторов D3, например, для лечения лекарственной зависимости или в качестве антипсихотических средств. 17 н.з. и 17 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
10-08-2016 дата публикации

СРЕДСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ АПОПТОЗ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ И ИММУННЫХ И АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2594282C2
Принадлежит: ЭББВИ ИНК. (US)

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I) или к его терапевтически приемлемой соли, где X представляет собой бензо[d]тиазолил, необязательно замещен одним или двумя R; Yпредставляет собой пирролил, пиразолил, триазолил или пиридинил; где Yнеобязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R, CO(O)R, СО(O)Н и CN; Lвыбран из группы, состоящей из (CRR), (CRR)-O-(CRR), (CRR)-C(O)-(CRR), (CRR)-S(О)-(CRR)и (CRR)-NR-(CRR); и Yвыбран из группы, состоящей из Cалкила с разветвленной цепью, Cциклоалкила, Cциклоалкенила, фенила, пиперидинила, морфолинила и тетрагидропиранила; где фенил необязательно конденсирован с бензолом; где Yнеобязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R, OR, SOR, CO(O)R, NHR, N(R), C(O)H, OH, CN, NO, F, Cl, Br и I; или Lпредставляет собой связь; и Yвыбран из группы, состоящей из Сциклоалкила, фенила, тетрагидропиранила и пиперидинила; где Сциклоалкил ...

Подробнее
20-09-2005 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2260592C2

Изобретение относится к N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамиду формулы и к его фармацевтически приемлемым солям. Также описана фармацевтическая композиция, ингибирующая протеинтирозинкиназы и содержащая указанное соединение, способ лечения обусловленного протеинтирозинкиназами нарушения, такого как иммунологическое расстройство и онкологическое заболевание, и способ лечения рака. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 25 табл.

Подробнее
27-06-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИТИОЛАНА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Номер: RU2169731C2

В изобретении описываются дитиолановые производные формулы I, в которой одно из m и n равно 0, а другое равно 0, 1; k равно 0 или целому числу от 1 до 12; R1 представляет собой атом водорода, один из заместителей α, определенных ниже, или алкильную группу, содержащую от 1 до 12 атомов углерода, которая является незамещенной или замещена заместителями α и/или заместителями γ в количестве от 1 до 3, или такую замещенную или незамещенную алкильную группу, в которой углеродная цепь прерывается атомом кислорода и/или атомом серы; А представляет собой одинарную связь, карбонильную группу или группу формулы: -N(R2)CO-, -N(R2)CS, -N(R2)SO2-, -CON(R2)CO-, -CO-O-, -N(R2)COCO-,-N(R2)CON(R3)N(R4)CO-,-N(R2)CON(R3 )CO-или-N(R2)CON(R3)SO2N(R4)CO-, в которой R2, R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый из них представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 12 атомов углерода, или бензильную группу, арильный радикал которой замещен заместителями β в количестве от 1 до ...

Подробнее
27-04-2002 дата публикации

УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТИАЗОЛИДИНДИОНОВ, НОВЫЕ ТИАЗОЛИДИНДИОНЫ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2181724C2

Изобретение относится к способу получения тиазолидиндионов формулы III, где А обозначает СН=СН или S, W - О; Х - S, О или NR2, где остаток R2 является водородом или C1-С6алкилом; Y - СН или N; R - нафтил, тиенил или фенил, который необязательно одно- либо двукратно замещен C1-С3алкилом, СF3, C1-С3алкоксигруппой, F, Cl или бромом; R1 - водород C1-С6алкил и n = 1-3, путем восстановления соединения формулы IV металлическим алюминием в протонном растворителе. Лекарственные средства содержит обычные добавки и вспомагательные вещества и одно из производных тиазолидиндиона, указанного выше. Производные тиазолидиндиона используются для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения сахарного диабета. Технический результат: усовершенствованный способ получения тиазолидиндионов. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
20-12-2005 дата публикации

2-АРИЛИМИНО-2,3-ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Номер: RU2266287C2

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I где значения радикалов R1, R2, R3 и R4 определены в формуле изобретения. Новые соединения пригодны для лечения патологических состояний или болезней, в которые вовлечен(ы) один или несколько из рецепторов соматостатина (ССТ), например, акромегалия, гипофизарные аденомы или гастроентеропанкреатические эндокринные опухоли с карциноидным синдромом и желудочно-кишечные кровотечения. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.

Подробнее
11-12-2020 дата публикации

ПЕСТИЦИДНО АКТИВНЫЕ ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С СЕРОСОДЕРЖАЩИМИ ЗАМЕСТИТЕЛЯМИ

Номер: RU2738359C2

Изобретение относится к пригодным в агропромышленном комплексе соединениям формул Ia-1, Ia-2, Ia-3 или их агрохимически приемлемым солям, композициям на их основе и их применению против вредителей, выбранных из насекомых или представителей отряда Acarina, а также соединению Z0для их получения:где А представляет собой СН или N в соединениях Ia-1, Ia-2, Ia-3 и N в соединении Z0; Х2представляет собой S или SO2; Х4представляет собой SO2; R4и R7представляют собой С1-С4алкил; R6, R8и R9представляют собой С1-С4галогеналкил; R10представляет собой водород или С1-С2алкил; R01представляет собой С1-С4алкил; R1aпредставляет собой С1-С4алкил, гидрокси, С1-С4алкокси или С1-С4галогеналкил; Qaвыбран из заместителей:Qbвыбран из группы, состоящей из заместителей:где в Qaи в QbRx выбран из водорода, галогена, циано, С1-С4алкила, С1-С4галогеналкила, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкокси, С1-С4алкилсульфанила, C1-С4алкилсульфинила, С1-С4алкилсульфонила, -С(O)С1-С4алкила, C1-С4галогеналкилсульфанила, С1-С4галогеналкилсульфинила ...

Подробнее
27-12-2004 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-АМИНОАЛКИЛЛАКТАМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2243222C2

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение, имеющее общую формулу I, где R1 и R2 означают независимо в каждом случае водород, галоген, (С1-С6)алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R'. -COOR', -OCOR'-, -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R", -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(СН2)1-3 - CONR'R", -CONR'R", циангруппу, галоидалкил или нитрогруппу; или R' и R" означают независимо в каждом случае водород, (С1 -С6)алкил, замещенный (С1-С6)алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, арил(С1-С3)-алкил, гетероарил(С1-С3)алкил, гетероциклил(С1-С3)алкил, циклоалкил-алкил, циклоалкил, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут также образовывать 5-7-членное кольцо, необязательно включающее дополнительный кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S(О)0-2; R3 независимо в каждом случае означает (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкенил, (С1-С6)алкинил или циклоалкил; или один из X, Y или Z означает независимо -О- или >N-R4, другие означают -СН2 ...

Подробнее
10-04-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОРТОАНТРАНИЛАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТИКОАГУЛЯНТОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2226529C2

Настоящее изобретение относится к ортоантраниламидным производным формулы I где А обозначает =СН- или =N-, m обозначает число 1-3, n обозначает число 1-4, D обозначает -N(R5)-C(Z)- или -N(R5)-S(O)p- (где р обозначает 0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н2 и атом азота прямо связан с фенильным кольцом, содержащим заместители R1 и R2 ), Е обозначает -C(Z)-N(R5)- или -S(O)p-N(R5)- (где р обозначает 0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н2 и атом азота может быть связанным с фенильным кольцом, содержащим заместители R1 и R2, или с ароматическим кольцом, содержащим заместитель R4). Соединения ингибируют фермент, фактор Ха, благодаря чему их можно использовать в качестве антикоагулянтов. Описана также фармацевтическая композиция и способ лечения с помощью соединений формулы I. 3 с. и 63 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-03-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА

Номер: RU2225405C2

Описываются производные имидазола общей формулы I, II или III, представляющие где m = 0; n = 1; r, s и t = 0 или 1; p = 0, 1 или 2; V представляет собой водород; W и X представляют собой независимо водород или кислород; Y представляет собой CHR9 или СО; Z представляет собой CHR9, CO, CО2, SО2, SО3, CONR12, CN(CN), CN(CN)NR13, или Z может отсутствовать; R4 представляет собой Н; R5 представляет собой Н, гало, нитро, циано или U-R23, где U представляет собой NR24, SO2, СО2, NR26СОNR27, NHSO2, CONH или NHCO или U может отсутствовать; R1, R2, R3 независимо представляют собой водород, низший алкил, необязательно замещенный гидрокси, фенилом, нафтилом или имидазолом; С3-C6 циклоалкил; алкокси; фенокси; пиридил; фенил; нафтил; имидазол; или любой из R1, R2 и R3 может быть соединен с образованием циклоалкильной группы; R6, R7, R8, R9, R12, R13, R26 и R27 независимо представляют собой водород, необязательно замещенный низший алкил, где указанным заместителем является амино или фенильная группа; или ...

Подробнее
20-02-2015 дата публикации

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2541571C2
Принадлежит: ЭББВИ ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, приведенной ниже, или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения эффективны для ингибирования репликации вируса гепатита С ("HCV"). Описан способ их получения.,где:A независимо от B означает фенил,, или, иB независимо от A означает фенил,, или,и значения Z, Y, D, L, L, L, Z, Zприведены в формуле изобретения. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 8 ил., 177 пр.

Подробнее
27-09-2006 дата публикации

ИМИДАЗОЛО-5-ИЛ-2-АНИЛИНОПИРИМИДИНЫ КАК АГЕНТЫ ДЛЯИНГИБИРОВАНИЯ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОДУЦИРОВАНИЯ

Номер: RU2284327C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, гидролизующимся in vivo, обладающим ингибирующей клеточный цикл активностью, селективной в отношении к CDK-2 CDK-4 и CDK-6. Соединения могут быть использованы для лечения рака. В формуле (I): R1 представляет собой галоген, амино, C1-6алкил, C1-6алкокси; р равно 0-4; где значения R1 могут быть одинаковыми или различными; R2 представляет собой сульфамоил или группу Ra-Rb; q равно 0-2; где значения R2 могут быть одинаковыми или различными; и где р+q=0-5; R3 представляет собой галоген или циано; n равно 0-2, где значения R3 могут быть одинаковыми или различными; R4 представляет собой водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, С3-8циклоалкил, фенил или гетероциклическую группу, связанную с углеродом; где R4 может быть необязательно замещенным на атоме углерода одним или несколькими Rd; R5 и R6 являются независимо выбранными из водорода, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила или С3-8циклоалкила ...

Подробнее
10-09-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕВ КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ

Номер: RU2283311C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (IA), где Х является NH; R5a представляет необязательно замещенное 5-членное гетероароматическое кольцо, выбранное из группы формул (a), (b), (d), (e), (f), (g), (h), (i) или (j), где * указывает место присоединения к группе Х в формуле (IA), a R60 и R61 - из группы формулы (к), где р и q независимо равны 0 или 1, a R1' и R1'' независимо представляют водород, гидрокси; где Т представляет С=O, S, C(=NOR)CO, С(O)С(O), где R представляет водород, C1-6алкил и фенил; V независимо представляет водород, гидроксил, C1-6алкил, C1-6алкокси, С2-6алкенилокси, трифторметил, фенил, необязательно замещенный C1-6алкокси или C1-6алканоилокси, или С3-7циклоалкил; или V представляет N(R63)R64; где один из R63 и R64независимо выбран из водорода, С1-10алкила, необязательно замещенного гидроксигруппой, C1-6алкоксикарбонилом и C1-6алкоксилом; и С2-6алкенила, а другой - C1-6алкил, необязательно замещенный 1 или 2 С1-4алкоксилом, циано, C1-4алкоксикарбонилом, ...

Подробнее
27-10-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАНА

Номер: RU2286344C2

Изобретение относится к новым производным бензофурана формулы [1]: где Х представляет собой группу формулы: -N=или формулы: -СН=; Y представляет собой необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную циклоалкильную группу или необязательно замещенную насыщенную гетероциклическую группу; А представляет собой простую связь, углеродную цепь, необязательно имеющую двойную связь внутри или на конце(ах) цепи или атом кислорода; R' представляет собой атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, цианогруппу или аминогруппу, необязательно замещенную с помощью низшей алкильной группы; кольцо В формулы: представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо; и R3представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, способу лечения тромбоза и применению. Технический результат - новые соединения для лечения тромбоза ...

Подробнее
20-11-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2569298C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Cарил; ii) Cциклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор; iii) трифторметил; или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиримидинила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила и [1,2,3]тиадиазолила; где Cарил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, Cалкила, Cалкокси и Cалкилкарбониламино; группа b) представляет собой i) Cарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1Н-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1Н-тиено[2,3-c]пиразол ...

Подробнее
23-04-2024 дата публикации

Селективный ингибитор киназы JAK1

Номер: RU2818002C2

Группа изобретений относится к области органической химии и включает соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическую композицию и комбинацию, его содержащие, способ ингибирования JAK1 и способ лечения. В формуле (I) кольцо А выбрано из группы, указанной в формуле изобретения, R1 представляет собой водород, галоген, гидроксил, амино, циано или C1-3алкил; R2 представляет собой водород, С1-12алкил или С1-12алкоксил, возможно моно- или мультизамещенный галогеном, гидроксилом, амино, циано или С1-12алкоксилом; каждый из R3 и R4 независимо отсутствует или представляет собой галоген, гидроксил, C1-6алкил, карбоксил, C1-6алкоксил, C1-6алкоксикарбонил, -NRaRb, -C(O)NRaRb, 3-10-членный насыщенный или ненасыщенный карбоциклил, 3-10-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклил, имеющий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О или S, который возможно может быть моно- или независимо мультизамещен галогеном, гидроксилом, С1-6алкилом, C1-6алкоксилом, С1-6карбоксилом, ...

Подробнее
27-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРОВ ГАМК

Номер: RU2582337C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) A α5 рецептора. В формуле (I)А представляет собой -СН-O- или -СН=СН-; X представляет собой S или СН; Y представляет собой О, NRили CR, при условии, что если X представляет собой S, тогда Y представляет собой CR, и если X представляет собой СН, тогда Y представляет собой О или NR; u и v, каждый, означают одинарную связь или двойную связь, при условии, что u и v оба не являются двойными связями и оба не являются одинарными связями; R, Rпредставляют собой С1-7-алкил, фенил, возможно замещенный галогено, или 6-членный гетероарил, содержащий 1 кольцевой гетероатом N, причем один из Rи Rпредставляет собой С1-7-алкил; Rпредставляет собой -C(O)NRR. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим эффективное количество соединения изобретения и к применению соединений для приготовления лекарственных средств ...

Подробнее
10-09-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ И ПИРИДАЗИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СПОСОБНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАТЬ АНГИОГЕНЕЗ

Номер: RU2260008C2
Принадлежит: БАЙЕР КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к пиридинам и пиридазинам, обладающим способностью ингибировать ангиогенез и представляемые обобщенной структурной формулой (I), где цикл, содержащий A, B, D, E и L, означает фенил или азотсодержащий гетероцикл; группы X и Y могут представлять собой одно из множества определенных связывающих звеньев; R1 и R2 могут независимо представлять собой определенные заместители или совместно представлять собой образующий цикл мостик; цикл J может означать арильную, пиридильную или циклоалкильную группы и группы G могут представлять собой любой из множества определенных заместителей. Также раскрыты фармацевтические композиции, содержащие эти вещества, и способы лечения млекопитающего, у которого наблюдается патологическое состояние, характеризующееся аномальными процессами ангиогенеза или возникновения повышенной проницаемости, с использованием этих веществ. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл. (I) ...

Подробнее
01-10-2020 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛЬНЫЕ МОНОБАКТАМОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Номер: RU2733402C2

Настоящее изобретение относится к бициклическим арильным монобактамовым соединениям, перечисленным в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, в частности трифторуксусным солям, обладающим антибактериальной активностью. 4 н.п. ф-лы, 9 табл., 73 пр.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

ИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-HT6

Номер: RU2449990C2
Принадлежит: БИОВИТРУМ АБ (ПАБЛ) (SE)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! где: m, n, R0, R1, R2, R3 и R4 имеют значения, приведенные в пункте 1 формулы, при условии, что соединение формулы (I) не может представлять собой N-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-метанамин. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении 5-НТ6 рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической - композиции. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 192 пр.

Подробнее
27-05-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2

Номер: RU2451673C2

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I) ! , ! либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители ...

Подробнее
04-12-2018 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТОВ

Номер: RU2674028C2

Изобретение относится к соединению по формуле I, в которой B представляет собойили B является конденсированным 6,5- или 6,6-гетероароматическим бициклом, содержащим N и, необязательно, один дополнительный гетероатом, выбираемый из N, который является необязательно моно- или дизамещенным заместителем, выбираемым из алкила и NR8R9; W, X, Y и Z независимо выбирают из C, C(R16)-C, C(R16)=C, C=N и N, так что цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой шестичленный ароматический гетероцикл; или цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой, R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбирают из H, алкила, алкокси, OH и -NR8R9; A выбирают из арила, гетероарила и заместителя формулы (A), (B), (C) и (D). Значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, к применениям соединения, к способу лечения заболевания или состояния. Технический результат: получены новые соединения, обладающие активностью ингибировать плазменный ...

Подробнее
04-12-2018 дата публикации

АМИНОПИРИМИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ

Номер: RU2674017C2

Изобретение относится к соединению формулыили его фармацевтически приемлемой соли, где значения X представляет собой -N(R), -N(R)(R) или -N(H)-R-R; R’ представляет собой H или метил; Rпредставляет собой H, -CHOP(=O)(OH)или -(C=O)OCHRO(C=O)CH; Rпредставляет собой -C(=NR)- или -(C(R))-; Rвыбран из группы, состоящей из 1,4-циклогександиила и 1,4-фенилена; Rвыбран из группы, состоящей из арила, выбранного из группы состоящей из фенила и нафталенила, и гетероарила, выбранного из группы состоящей из пиримидина, пиридина, хинолина, бензофурана, пиразина и фурана, любой из которых является возможно моно- или дизамещенным и заместители, если присутствуют, независимо выбраны из группы, состоящей из алкила, фенила, гетероарила, выбранного из группы состоящей из тиофена, фурана, пиридина, бензофурана, пиразола и пиррола, алкокси, гидрокси, перфторалкила, трифторметокси, диалкиламино, перфторэтокси и галогенида, при этом возможный фенильный или гетероарильный заместитель может содержать в качестве заместителей ...

Подробнее
24-07-2020 дата публикации

АМИНОПИРАЗИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ СО СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА A2A

Номер: RU2727805C2

Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, имеющему структуру формулы A, где "Het" представляет собой группу формулы (приведены в формуле изобретения), где "Ra1" и "Ra2", каждый независимо, представляет собой: (a) -H или (b) низший алкил, который необязательно замещен 1-3 группами, представляющими собой: (i) галоген или (ii) низший алкокси; (А) один из R1 или R2 представляет собой низший алкил или -H, а другой представляет собой (а) линейную, разветвленную, моноциклическую или бициклическую алкильную группу с вплоть до 7 атомами углерода, которая необязательно замещена 1-3 заместителями; (b) 9- или 10-членный гетероарилциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота; (c) 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом азота, который необязательно замещен; (d) 9- или 10-членный гетероциклоалкиларильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O, который необязательно замещен -OH или галогеном; (е) 9- ...

Подробнее
27-04-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2549547C2

Изобретение относится к соединению формулы (I)где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Сарил; ii) Сциклоалкил; iii) трифторметил или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-ила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила; группа b) представляет собой i) Сарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, пирролила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензотиенила, бензофуранила, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ила, фуро[2,3-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, пирроло [3,2-b]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, хинолинила, хиназолинила, тиенила и бензимидазолила; iii) бензоконденсированный гетероциклил, присоединенный через атом углерода, и когда гетероциклильный ...

Подробнее
10-09-2015 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА

Номер: RU2562605C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста рецептора нейрокинина-3 (NK-3), лекарственному средству на их основе, их применению и способу лечения с их использованием. Соединения формулы (I) могут найти применение для лечения депрессии, боли, психоза, болезни Паркинсона, шизофрении, беспокойства и синдрома гиперактивности с дефицитом внимания (ADHD). В общей формуле (I) Rпредставляет собой водород, галоген, низший алкил; n представляет собой 1, 2, если n представляет 2; Rпредставляет собой водород или метил; R3 представляет собой (CH2)-C(O)NH, где r представляет собой 1 или 2, или представляет собой неароматическую гетероциклическую группу, где X представляет собой N или СН; Y представляет собой -C(R)(R)-; -N(R)-, -S(O)или О; Rпредставляет собой водород, ди-низший алкил или =O; о и m могут быть независимо друг от друга 0, 1 или 2; р представляет собой 0, 1 или 2. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 321 пр.

Подробнее
20-10-2015 дата публикации

4-ФЕНОКСИ-НИКОТИНАМИДЫ ИЛИ 4-ФЕНОКСИ-ПИРИМИДИН-5-КАРБОКСАМИДЫ

Номер: RU2565077C2

Изобретение относится к соединениям формулы I, где Апредставляет собой CR; Апредставляет собой CRили N; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, галогена, и галоген-C-алкила; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, C-алкила, галогена, галоген-C-алкила и C-алкокси; Rвыбран из водорода, C-алкила, галогена, C-алкокси, пиперидинила и -NRR, где Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, C-алкила и C-циклоалкила; Rвыбран из водорода и C-алкила; или Rи Rили Rи Rвместе представляют собой -X-(CRR)- и образуют часть кольца, где X выбран из -CRR- и -NR-; R, R, R, Rявляются водородом; Rвыбран из водорода, C-алкила, C-циклоалкила или С-циклоалкил-C-алкила, где C-циклоалкил не замещен или замещен C-алкоксикарбонилом, и C-алкилсульфонила; и n представляет собой 1, 2 или 3; Bпредставляет собой N или N-O; Bпредставляет собой CRили N; R, Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, галогена и C-алкила; и R, R, R, Rи Rявляются такими, как указано в формуле изобретения. Также ...

Подробнее
17-12-2019 дата публикации

1,3,4-ОКСАДИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ 6 И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ

Номер: RU2709207C2

Изобретение относится к 1,3,4-оксадиазольному производному соединению, представленному следующей формулой I, его стереоизомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где L, Lили Lкаждый независимо представляют собой связь или -(C-Cалкилен)-; Rпредставляет собой -CXH или -CX; Rпредставляет собой -NRR, -OR, структуру (а) или структуру (b), где по меньшей мере один Н, входящий в состав структуры (а) или (b), может быть замещен -X, -OH, -NRRили -(C-Cалкил); Rпредставляет собой -(C-Cалкил), -(C-Cциклоалкил), -фенил, -пиридил, -пиримидинил, -тиофенил, -тиазолил, -тиадиазолил, -адамантил, структуру (с) или структуру (d), которые могут быть замещены; Y, Yи Yкаждый независимо представляют собой -CH-, -NR-, -O-, -C(=O)- или -S(=O)-; Yпредставляет собой -CH- или -N-; Z-Zкаждый независимо представляют собой N или CR, где три или четыре из Z-Zкаждый независимо представляют собой CR, и Rпредставляет собой -H, -X или -O(C-Cалкил); Zи Zкаждый независимо представляют собой -CH- или -O-; Zи Zкаждый независимо ...

Подробнее
15-11-2019 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, СВЯЗАННЫХ С KIT

Номер: RU2706235C2

Изобретение относится к соединению Формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I W выбран из водорода и, где кольцо A выбрано из фенила или 6-членного моноциклического гетероарила с одним кольцевым гетероатомом, выбранным из N; каждый X и Y независимо выбран из CRи N; Z выбран из фенила, 5- или 6-членного моноциклического гетероарила с 1-2 кольцевыми гетероатомами, независимо выбранными из N, O и S, 6-членного моноциклического частично ненасыщенного гетероциклила с одним кольцевым гетероатомом, выбранным из N; где каждый из фенила, моноциклического гетероарила и моноциклического гетероциклила независимо замещен 0-2 группами R; L выбран из связи, -(C(R)(R))-, -(C-Cалкинилен)-, -O-, -S- и -S(O)-; каждый Rи Rнезависимо выбран из галогена, C-Cалкила и C-Cгидроксиалкила; каждый Rнезависимо выбран из C-Cалкила, C-Cалкокси, галогена, C-Cгидроксиалкила, С-Сциклоалкила, 4-членного гетероциклила с одним кольцевым гетероатомом, выбранным из О, (6-членного гетероциклила с 2 кольцевыми ...

Подробнее
27-07-2004 дата публикации

АРОМАТИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ 6-ЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2233273C2

Изобретение относится к новым ароматическим азотсодержащим 6-членным циклическим соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, демонстрирующим отличную селективную PDE V ингибирующую активность. Следовательно, указанные соединения могут быть использованы для лечения, например, дисфункции, связанной с нарушением эрекции, диабетического гастропареза, легочной гипертонии. В соединениях формулы (I): кольцо А представляет собой замещенную 5- или 6-членную азотсодержащую гетеромоноциклическую группу, имеющую 1-2 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке, или 8-10-членную азотсодержащую гетеробициклическую группу, имеющую 1-3 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке; R1 представляет собой (1) замещенную C1-6алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, (2) группу формулы -NH-Q-R3 (в которой R3 представляет собой замещенную 5- или 6-членную азотсодержащую гетеромоноциклическую ...

Подробнее
20-07-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА АМИДНОГО ТИПА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2232761C2

Данное изобретение относится к производным триазола амидного типа или их фармакологически приемлемым солям формулы (I) где Ar1 представляет собой фенильную группу или подобную группу; Ar2 представляет собой фениленовую группу или подобную группу; Х представляет собой атом серы или метиленовую группу; R1 представляет собой атом водорода или C1-3-алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или C1-3 алкильную группу и R3 представляет собой необязательно замещенную группу С6-10-арильную группу или подобную группу; а также к фармацевтической композиции на их основе, обладающей противогрибковым действием, и способу профилактики или лечению грибковой инфекции. Технический результат- получение новых соединений, обладающих ценными фармакологическими свойствами. 3 н. и 19 з. п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
10-08-2004 дата публикации

БЕТА-КАРБОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ СВЯЗЫВАНИЯ, ДОСТИЖЕНИЯ АГОНИСТИЧЕСКОГО/АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА

Номер: RU2233841C2

... β-Карболиновые соединения общей формулы (I) или (II) их рацемические и диастереомерные смеси и оптические изомеры, фармацевтически приемлемые соли, где ---- представляет необязательную связь; Х представляет N или N-R4, где Х означает N, когда присутствуют обе необязательные связи, и Х означает NR4, когда указанные связи отсутствуют; R1 представляет Н; R2 представляет (C1-C12)алкил, (С0-С6)алкил-С(О)-NH-(CH2 )mZ3 или необязательно замещенный (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси или нитрогруппой фенил; Z3 представляет (С6 Н6)2СН- (дифенилметилен), N,N-ди-(C1-C12)алкиламино, имидазолил, пиридинил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, замещенный бензильной группой, пиразолидинил, замещенный (C1-С6)алкилом, пиперазинил, замещенный (C1-С6)алкилом; R3 представляет Н; R4 представляет Н или -C(=Y)-N(Х1X2) , где Y представляет О; X2 представляет -(CH2)m-Y1-X3, где X3 представляет незамещенный фенил; R5 представляет (C1-C12)алкил, -(CH2)m-Y1-(СН2)m-фенил-(Х1)n, (С3-С12)циклоалкил, -(CH2)m-S-(C1-C12)алкил ...

Подробнее
20-05-2007 дата публикации

7-АМИНОБЕНЗОТИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2299203C2

Изобретение относится к соединениям, которые обладают сродством к аденозиновому рецептору А2А и представляют собой соединения общей формулы в которой R1, R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -(СН2)n-О-низший алкил, -С(O)-низший алкил, -(СН2)n-С(O)-низший алкил, -(CH2)n-C(O)-NR'R", -(СН2)n-фенил, необязательно замещенные низшим алкилом, низшим алкокси или -(СН2)n-пиридинил, -(СН2)n-тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -С(O)-пиперидин-1-ил или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо 2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гепт-5-ил; R3 представляет собой низший алкокси, фенил, необязательно замещенный галогеном, -(CH2)n-галогеном или -(CH2)n-N(R')-(CH2)n+1-O-низшим алкилом, или представляет собой пиридинил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном или морфолинилом, n обозначает 1 или 2; R'/R" независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, и их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные ...

Подробнее
27-04-2007 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

Номер: RU2298001C2

Изобретение относится к ингибиторам вируса гепатита С, имеющим общую формулу где R1 обозначает C1-8алкил, С3-7циклоалкил; m обозначает 2; n обозначает 1; R2 обозначает Н, C1-6алкил, С2-6алкенил, каждый из которых, необязательно, замещен галогеном; R3 обозначает C1-8алкил, необязательно имеющий следующий заместитель: С6-10арил, C7-14алкиларил, C1-6 алкокси, карбокси, гидрокси, C7-14алкиларилокси, С2-6алкиловый сложный эфир, C8-15алкилариловый сложный эфир; С3-7алкенил, С3-7циклоалкил или C4-10алкилциклоалкил, где циклоалкил или алкилциклоалкил, необязательно, имеют заместитель: C1-6алкил; Y обозначает Н или C1-6алкил, при условии, что если R4 или R5 обозначает Н, тогда Y обозначает Н; В обозначает Н, R4-(C=O)-, R4O(C=O)-, R4-N(R5)-C(=O)-; R4 обозначает (i) C1-10алкил, необязательно имеющий следующий заместитель: фенил, 1-3 атома галогена, гидрокси, -OC(O)C1-6алкил, C1-6алкокси; (ii) C3-7циклоалкил, С3-7циклоалкокси или C4-10алкилциклоалкил; (iii) С6-10арил или C7-16арилалкил, каждый из которых ...

Подробнее
10-06-2014 дата публикации

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2518462C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (Iа) и (Ib), где X представляет собой S или O, один из Xи Xпредставляет собой СR' и второй представляет собой N или независимо СR', n представляет собой целое число 1, 2 или 3; Rпредставляет собой C-галогеналкил, Rвыбран из галогена и C-C-галогеналкила; R' представляет собой H, C-C-алкил, галоген, цианогруппу, или фенил, незамещенный или замещенный галогеном, C-C-алкоксигруппой, C-C-галогеналкоксигруппой, C-C-галогеналкильной группой; Z представляет собой галоген, радикал Q или группу -C(O)-NRR; Rпредставляет собой H или C-C-алкил, Rпредставляет собой H; Q', C-C-алкил, незамещенный или замещенный галогеном, цианогруппой, C-C-алкоксигруппой, C-C-алкоксикарбонилом, C-C-алканоилом, аминокарбонилом, N-моно- или N,N-ди-C-C-алкиламинокарбонилом, C-C-алкилтиогруппой, группой -C(O)NHRили радикалом Q"; или C-C-циклоалкил, замещенный группой -C(O)NHR; или C-C-алкинил; Q, Q'и Q" являются такими, как указано в формуле изобретения; Rпредставляет собой C-C-алкил ...

Подробнее
20-02-2014 дата публикации

НОВЫЕ ФЕНИЛПИРАЗИНОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: RU2507202C2

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 5-фенил-1Н-пиразин-2-она общей формулы II или к их фармацевтически приемлемым солям, где R представляет собой -Rили -R-R-R; Rпредставляет собой арил или гетероарил, и необязательно замещен одним или двумя R; где каждый Rнезависимо представляет собой Cалкил, галоген или Cгалогеналкил; Rпредставляет собой -C(=O), -СН-; Rпредставляет собой R; где Rпредставляет собой аминогруппу или гетероциклоалкил, и необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из Cалкила, гидроксигруппы, оксогруппы, Cгидроксиалкила, Салкоксигруппы; Q представляет собой СН; Yпредставляет собой Cалкил; Yпредставляет собой Y; где Yпредставляет собой Cалкил, необязательно замещенный одним Y; где Yпредставляет собой гидроксигруппу; n и m имеют значение 0; Yпредставляет собой Yили Y; где Yпредставляет собой низший циклоалкил, необязательно замещенный галогеном; и Yпредставляет собой аминогруппу, необязательно замещенную одним ...

Подробнее
20-10-2010 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ IAP

Номер: RU2401840C2
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым ингибиторам IAP, которые могут использоваться в качестве терапевтических агентов для лечения злокачественных опухолей, где соединения имеют общую формулу I, ! в которой X, Y, A, R1, R2, R3, R4, R4', R5, R5', R6 и R6' имеют такие же значения, которые указаны в описании изобретения. 2 н. и 14 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-12-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ (ИНДОЛ-3-ИЛ)ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ СВ1

Номер: RU2376302C2
Принадлежит: Н.В.ОРГАНОН (NL)

Изобретение относится к новым производным (индол-3-ил)гетероциклическим соединениям формулы 1: ! ! где А представляет собой 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, где ! Х1, Х2 и Х3 независимо выбирают из N, О, S, CR; R означает Н, (С1-4)алкил; или R, когда он присутствует в Х2 или Х3, может вместе с R3 образовывать 5-8-членное кольцо; R1 означает 5-8-членное насыщенное карбоциклическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом О; R2 означает Н; или R2 соединен с R7 с образованием 6-членного кольца, необязательно содержащего гетероатом О, и где указанный гетероатом связан с положением 7 индольного кольца; R3 и R4 независимо означают Н, (С1-6)алкил, необязательно замещенный ОН, (С1-4)алкилокси; или R3 вместе с R4 и N, с которым они связаны, образует 4-8-членное кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из О и S, и необязательно замещенное ОН, (С1-4)алкилом, (С1-4)алкилокси или (С1-4)алкилокси-(С1-4)алкилом; или R3 вместе с R5 образует 4-8-членное кольцо ...

Подробнее
27-06-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, БЕНЗОТИАЗОЛА И БЕНЗОКСАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ LTA4H

Номер: RU2359970C2

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных LTA4H, например астмы, хронической обструктивной болезни легких, атеросклероза, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника и псориаза. В общей формуле (II) ! ! X выбран из группы, состоящей из О и S; Y выбран из группы, состоящей из СН2 и О; R4 представляет собой Н; R6 представляет собой Н или F; и R2' определен как R2, a R3' определен как R3, как следует ниже: R2 и R3, каждый, независимо выбран из группы, состоящей из А) Н, С1-7алкила, С3-7циклоалкила, где каждый из заместителей А) независимо замещен 0 или 1 RQ, и каждый из указанных RQ является заместителем при углероде, который, по крайней мере, на один ...

Подробнее
27-08-2009 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2365372C2

Настоящее изобретение относится к способу лечения хронической миелогенной лейкемии, стромальной опухоли желудочно-кишечного тракта, герминогенной опухоли, мелкоклеточного рака легких, меланомы, рака поджелудочной железы, рака простаты, хронической миелогенной лейкемии, резистентной к STI-571, заключающемуся в пероральном введении пациенту от 1 до 4 раз в день от 0,1 до 100 мг/кг веса соединения формулы (IV) или его фармацевтически приемлемой соли ! ! 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
20-05-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2355688C2

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (IIIa), где R1 представляет собой Т-(кольцо D), где кольцо D представляет собой нафтил или фенил, необязательно замещенные -R5; Rx Ry R2, R2' и R5 являются такими, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции их содержащей. Соединения являются ингибиторами протеинкиназ, таких как Aurora-2, GSK-3 или Src и пригодны для использования в способах лечения заболеваний, опосредованных указанными протеинкиназами, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера. Соединения согласно изобретению также могут использоваться в способах ингибирования продукции гиперфосфорилированного белка Tau и ингибирования фосфорилирования β-катенина. 13 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.

Подробнее
20-05-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АМИНОПИРРОЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ХЕМОКИНОВ

Номер: RU2355679C2
Принадлежит: ИНСАЙТ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: !! его оптическим изомерам или смеси их оптических изомеров и фармацевтически приемлемым солям, где: ! его оптические изомеры или смесь его оптических изомеров и фармацевтически приемлемые соли, где: ! R1 независимо выбирают из группы, состоящей из арила, гетероарила, арилкарбоксамидо, гетероарилкарбоксамидо, арилокси, арилалкокси или ариламино, и где указанные группы арила, арилалкила или гетероарила могут быть замещены 0-3 заместителями R1a, где R1a независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкенила, алкокси, алкоксиалкила, гидроксиалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, моно- или дизамещенного аминоалкила, аминокарбонила, моно- или дизамещенного аминоалкила, аминокарбонила, моно- или дизамещенного аминокарбонила, циклического аминокарбонила, алкилсульфонила, остатка этерифицированной карбоновой кислоты, арилкарбониламино, карбамата, R1b-арила или R1b-гетероарила, где ! R1b представляет ...

Подробнее
08-09-2021 дата публикации

АГОНИСТ S1P1 И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2754845C2

Изобретение относится к классу трициклических соединений и их применению в качестве агониста сфингозин 1-фосфатного рецептора типа 1 (S1P1). В частности, настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному формулой (II), его таутомеру и фармацевтически приемлемой соли, где значения X, A, B, D, R1-R3определены в формуле изобретения. Соединения предназначены для лечения заболеваний, связанных с S1P1, таких как аутоиммунные заболевания, множественный склероз, бронхиальная астма и инсульт. 3 н. и 44 з.п. ф-лы, 2 табл., 56 пр..

Подробнее
03-07-2019 дата публикации

НОВОЕ ДИЗАМЕЩЕННОЕ 1,2,4-ТРИАЗИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2693624C2

Изобретение относится к соединению, имеющее формулу [I], в которой Rпредставляет собой (a) группу, имеющую изображенную ниже формулу (A-1), где цикл Aпредставляет собой (1) Cциклоалкильную группу, которая может быть замещена Cалкильной группой, (2) Cциклоалкенильную группу, которая может быть замещена Cалкильной группой, (3) фенильную группу, которая может быть замещена 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена, Cалкильной группы, Cгалогеналкильной группы, Cалкоксиалкильной группы, Cалкоксигруппы и Cалкилендиоксигруппы, которые могут быть замещены 1-2 атомами галогена, (4) нафтильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена Cалкильной группой, (5) гетероарильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена 1-2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы и Cалкильной группы, гетероарильный фрагмент представляет собой пиридил, индазолил, тиенил, изохинолил, бензопиранил, бензофуранил ...

Подробнее
20-06-2010 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗАМИДА И ИНГИБИТОР АКТИВНОСТИ ПОДТИПА 1 РЕЦЕПТОРА ВАНИЛЛОИДА (VR1)

Номер: RU2392278C2

Задачей настоящего изобретения является создание соединения, имеющего превосходное ингибирующее действие на активность подтипа 1 рецептора ваниллоида (VR1), которое является эффективным при лечении заболеваний, в которых принимает участие активность подтипа 1 рецептора ваниллоида (VR1), таких как боль, острая боль, хроническая боль, невропатическая боль, боль при ревматоидном артрите, невралгия и так далее, и фармацевтической композиции, содержащей такое соединение. Задача была достигнута получением конденсированного производного бензамида, представленного нижеследующей формулой [1], или его соли, в которой Z представляет собой -O-, -NR5-, -S-, -SO-; l равно 0 или 1; m равно 0 или 1; R1 представляет собой атом водорода, C1-6-алкильную группу, R2 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, C1-6-алкильную группу, карбоксильную группу, C1-6-алкоксикарбонильную группу или -CONR10R11 или R2 вместе с R1 образует =O; R3 представляет собой атом водорода или C1-6-алкильную группу; R4 ...

Подробнее
20-04-2014 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ СЕТР

Номер: RU2513107C2

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где: X обозначает -O-; Z обозначает -C(=O)-; Y обозначает -(CRR)-, где Rвыбран из -C-Cалкила; R обозначает H или -C-Cалкил; Rобозначает H; Rи B каждый выбран из Aи A, где один из Rи B обозначают A, а другой из Rи B обозначают A; где Aимеет структуру (а); Aвыбран из группы, включающей фенил, пиридил, пиразолил, тиенил, 1,2,4-триазолил и имидазолил; Aвыбран из группы, включающей фенил, тиазолил и пиразолил; Aвыбран из группы, включающей фенил, пиридил, тиазолил, пиразолил, 1,2,4-триазолил, пиримидинил, пиперидинил, пирролидинил и азетидинил; Aнеобязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OCHи -OCFи -C-Cалкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; Aзамещен одной группой Aи необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OH, -OCH, -OCFи -C-Cалкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; Aнеобязательно замещен ...

Подробнее
28-06-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИНА И ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ РАЗРУШИТЕЛЕЙ ЭСТРОГЕНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2750484C2

Изобретение относится к области органической химии, в частности к новым конкретным производным тетрагидронафталина. Также раскрывается фармацевтическая композиция на основе конкретных производных тетрагидронафталина для лечения рака молочной железы и способы лечения рака молочной железы путем введения либо конкретных производных, либо фармацевтических композиций на их основе. Технический результат заключается в применении производных тетрагидронафталина в качестве ингибиторов активности эстрогенового рецептора. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 ил.

Подробнее
30-08-2021 дата публикации

СОЛИ И ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ МОНОБАКТАМНОГО АНТИБИОТИКА

Номер: RU2754180C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соли 1-(((Z)-(1-(2-аминотиазол-4-ил)-2-оксо-2-(((3S,4R)-2-оксо-4-((2-оксооксазолидин-3-ил)метил)-1-сульфоазетидин-3-ил)амино)этилиден)амино)окси)циклопропанкарбоновой кислоты, выбранной из соли (L)-аргинина и натриевой соли. Также изобретение относится к гидратированной твердой форме 1-(((Z)-(1-(2-аминотиазол-4-ил)-2-оксо-2-(((3S,4R)-2-оксо-4-((2-оксооксазолидин-3-ил)метил)-1-сульфоазетидин-3-ил)амино)этилиден)амино)окси)циклопропанкарбоновой кислоты. Соединения по изобретению предназначены для применения в производстве лекарственного средства для лечения инфекции грамотрицательных бактерий. 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 14 ил.

Подробнее
29-07-2019 дата публикации

ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ SMO

Номер: RU2695815C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где A выбран из,,,,;каждый из Tнезависимо выбран из N, C(R); где Tпредставляют собой C(R) или один или два из Tпредставляют собой N, а остальные из Tпредставляют собой C(R); Tи Tпредставляют собой N; каждый из Tи Tпредставляют собой СН; каждый из Eнезависимо выбран из N(СН); Lпредставляет собой одинарную связь; Lвыбран из одинарной связи или C(=O)NН; Rвыбран из H или метила; Rвыбран из Н, метила, F, Cl; Rвыбран из Н, метила, трифторметила, трифторметокси, F, Cl, CN, метиламинокарбонила, метилсульфонила, морфолинилсульфонила, 2-имидазолила или диметиламино; Qвыбран из фенила; где структурная единицаи B выбраны из структур, указанных в п.1 формулы. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные в качестве ингибиторов пути hedgehog, в особенности в качестве ...

Подробнее
13-06-2019 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2691389C2

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R- Rтакие, как определено в настоящем описании, или их фармацевтически приемлемым солям, в качестве ингибиторов убиквитин-C-концевой гидролазы L1 (UCHL1). Настоящее изобретение также относится к применению соединений для лечения рака, который связан с активностью UCHL1 и других состояний, связанных с UCHL1. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 15 табл., 266 пр.

Подробнее
23-08-2019 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ АКТИВНОСТИ HIF ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2698197C2

Изобретение относится к соединению структурной Формулы II или его фармацевтически приемлемой соли. В Формуле II два из Х2, Х4 и Х5 представляют собой N; и один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой О; или один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой N; один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой О; и один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой СН; Z1 и Z2 независимо выбраны из группы, состоящей из N, NR1, С=O и CR1; по меньшей мере один из Z1 и Z2 представляет собой CR1; Z3 выбран из группы, состоящей из N, и CR12; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к соединению структурной Формулы III, формула и значения радикалов для которого указаны в формуле изобретения, к индивидуальным соединениям, к фармацевтической композиции, к способу лечения заболеваний, к применению соединения в качестве лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть полезными в качестве ингибиторов активности каскада HIF. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 11 ...

Подробнее
20-01-2013 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, МОДУЛИРУЮЩИЕ ВНУТРИКЛЕТОЧНЫЙ КАЛЬЦИЙ

Номер: RU2472791C2
Принадлежит: КалсиМедика Инк. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (I):где: A, J, R1, R4, X, Z представлены в п.1 формулы изобретения, а также к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, модулирующие активность депо-управляемых кальциевых (SOC) каналов. Кроме того, в данном изобретении описаны способы применения таких модуляторов SOC-каналов для лечения заболеваний или состояний, при которых может быть полезно ингибирование активности SOC-каналов. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 2 ил., 8 пр.

Подробнее
12-07-2022 дата публикации

Лактамное соединение в качестве агониста рецептора FXR

Номер: RU2776052C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где m выбрано из 0 или 1; L1 выбран из одинарной связи и -СН2-; R1 выбран из -СООН или выбран из следующих групп, которые возможно замещены 1 или 2 R: фенил, 5-9-членный гетероарил, С3-6циклоалкил или С6циклоалкенил; R2 выбран из Н или выбран из С1-3алкила; R3 выбран из Н или выбран из С1-3алкила или R2 и R3 связаны вместе с образованием 3-5-членного циклоалкила; R4 выбран из фенила и 6-членного гетероарила, которые возможно замещены 1 или 2 R; R5 представляет собой С3-6циклоалкил; структурная единица представляет собой каждый R независимо выбран из F, Cl, Br, I, ОН, CN, СООН или CONH2 или выбран из следующих групп, которые возможно замещены 1, 2 или 3 R': С1-6алкил или С1-6гетероалкил; каждый R' независимо выбран из галогена или СООН; "гетеро" в 5-9-членном гетероариле, 6-членном гетероариле и С1-6гетероалкиле относится к гетероатому или ...

Подробнее
27-12-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Номер: RU2407739C2

Данное изобретение относится к новым производным пиразин 2-карбоксамида общей формулы (I), где R1 представляет собой 5- или 6-членный цикл, имеющий формулы, опреденные в п.1 формулы изобретения, R2 представляет собой Н или С1-С7-алкил; R3 представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил, которые возможно замещены следующими заместителями: Cl, F или Br; R4 представляет собой Н, Cl, F, Br, CF3 или С1-С7-алкил; R5 представляет собой С1-С7-алкил, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Предложенные соединения являются антагонистами метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Объектом изобретения также является лекарственное средство на основе предложенных соединений. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-04-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНО-5-ЦИАНОПИРИМИДИНА

Номер: RU2386628C2

Изобретение относится к новым производным 4-амино-5-цианопиримидина формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим агонистической активностью по отношению к рецептору аденозина А2а. Соединения настоящего изобретения обладают снижающим внутриглазное давление свойствами и могут найти применение при лечении глазной гипертензии и глаукомы. В формуле (I): ! ! R1 представляет атом водорода, низший алкилкарбонил, низший алкенилкарбонил, фенилкарбонил или низший алкоксикарбонил; R2 представляет низший алкилен; R3 представляет любое из (1) атома водорода, (2) низшего алкила или любую из следующих групп (3)-(9): ! группа (3) группа (4) группа (5) группа (6) группа (7) группа (8)группа (9) в которых: R4 представляет низший алкилен, R5 является атомом водорода или низшим алкилом; Z1, Z2 и Z3 выбраны соответственно из групп (а1)-(а38), (b1)-(b8) и (с1)-(с22), имеющих значения, определенные ниже: Z1: (а1) низший алкил, (а2) фенил-низший алкил, (а3) аминофенил-низший алкил, (а4) фенил-низший ...

Подробнее
10-09-2003 дата публикации

АМИНОТИАЗОЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛИНЗАВИСИМЫХ КИНАЗ

Номер: RU2211839C2

Изобретение относится к новым производным аминотиазола формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает гетероарил, выбранный из оксазолила, который замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из низшего алкила, галогена, карбамоила, алкилоксикарбонила, алкилкарбонилокси; или бензоксазола; R4 обозначает водород; СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкилоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, амино, циано или нафтилом и т.д.; или СОО-алкил; СОО-циклоалкил; СОО-фенил; СОО-алкил-фенил; SO2-алкил; SO2-фенил; С(NCN)NH-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном; R5 обозначает водород; m обозначает целое число от 0 до 2; n равно 0. Фармацевтическая композиция, обладающая действием ...

Подробнее
10-07-2009 дата публикации

АЛЛОСТЕРИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2360902C2
Принадлежит: АДДЕКС ФАРМА СА (CH)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами положительного аллостерического модулятора mGluR5. В общей формуле I ! ! W представляет собой 6-членное гетероциклоалкильное кольцо с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, О; R1 и R2 независимо представляют собой водород, C1-С6-алкил; Р и Q, каждый независимо, выбран из: ! ! R3, R4, R5, R6 и R7 независимо представляют собой водород; галоген; -CN; нитро; C1-С6-алкил; С3-С6-циклоалкил; галоген-С1-С6-алкил; 5-6-членный гетероарил с 1-2 атомами N в качестве гетероатомов; 6-членный гетероцикл с 2 гетероатомами, представляющими собой N, О; фенил, необязательно замещенный галогеном; нафтил; -OR8; где необязательно два заместителя вместе с находящимися между ними атомами образуют 9-10-членное бициклическое арильное или гетероарильное кольцо с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, S; R8 представляет собой водород, C1-С6-алкил; D, Е, F, G и Н независимо ...

Подробнее
27-01-2009 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗ, РАСЩЕПЛЯЮЩИХ ЗА ПРОЛИНОМ

Номер: RU2345065C2
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью пост-пролиновых аминопептидаз, таких как диабет типа II и нарушеной толерантности к глюкозе. В общей формуле 1 либо G1 представляет собой -CH2-Х2-(CH2)а-G3, и G2 представляет собой Н, либо G2представляет собой -CH2-(CH2)a-G3, и G1 представляет собой Н; G3 выбран из группы согласно общей формуле 2, группы согласно общей формуле 3 и группы согласно общей формуле 4; а равно 0, 1 или 2; b равно 1 или 2; X1 выбран из СН2, S, CF2, CHF и О; X2выбран из CH2; X3, X4 и X5 выбраны из N; X6 выбран из NH; X7 выбран из NH; R1 выбран из Н и CN; R2 представляет собой Н; R3 выбран из Н, Cl, ОН, NH2, NH-C1-С10алкила и N(С1-С10алкил)2; R4, R5, ...

Подробнее
07-09-2018 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ХРОМАН-6-ИЛОКСИЦИКЛОАЛКАНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2666350C2
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединению формулы I в любой из его стереоизомерных форм или смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойством ингибирования натрий-кальциевого обмена (NCX). В формуле I Ar означает фенил, который является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R0; R0 выбран из группы, включающей галоген, (C-C)-алкил, (C-C)-алкил-O-, (C-C)-циклоалкил-O- и (C-C)-циклоалкил-(C-C)-алкил-O-; R1 означает водород или один или несколько одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, включающей фтор и (C-C)-алкил; R2 выбран из группы, включающей (C-C)-алкил, HO-, (C-C)-алкил-C(O)-O-, Het1-C(O)-O-, R5-N(R6)-, R7-C(O)-N(R8)-, R7-S(O)-N(R8)-, R9-N(R10)-C(O)-N(R8)- и R5-N(R6)-C(O)-, где (C-C)-алкил является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R20; R3 выбран из группы, включающей водород и (C-C)-алкил, где (C-C)-алкил является незамещенным ...

Подробнее
21-03-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(ФЕНИЛ ИЛИ ПИРИД-3-ИЛ)АМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ БОГАТОЙ ЛЕЙЦИНОМ ПОВТОРНОЙ КИНАЗЫ 2 (LRRK2) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Номер: RU2647849C2
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами модулятора активности богатой лейцином повторной киназы 2 (LRRK2) и могут быть использованы для применения в профилактике или лечении болезни Паркинсона. В формуле Im равно 0 или 1; X представляет собой -NRa-; a Ra представляет собой водород; Y представляет собой С или N; Rпредставляет собой C-алкил; Rпредставляет собой галоген или галоген-С-алкил; Rи Rкаждый независимо представляет собой галоген, С-алкил или C-алкоксигруппу; Rпредставляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую в кольце 1-4 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, возможно замещенную одним или более R; и Rпредставляет собой: C-алкил; галоген; галоген-С-алкил; C-алкоксигруппу; 4-6-членный насыщенный гетероциклил с атомом кислорода в качестве гетероатома; метоксиметил или -C(O)-NRbRc, где Rb и Rc каждый независимо представляет собой водород или -C-алкил. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл ...

Подробнее
10-03-2015 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

Номер: RU2544010C2

Изобретение относится к соединению формулы (1-I):где: D и Z каждый независимо отсутствует или представляет собой возможно замещенную линейную алифатическую группу, содержащую от нуля до восьми атомов углерода, где «алифатическая» относится к алкильной, алкенильной или алкинильной группе, а «возможно замещенная» относится к замещению путем независимой замены одного, двух, трех или более атомов водорода заместителями, выбранными из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -NO, -N, -CN, -NH, -NH-С-С-алкила, -NH-С-С-алкенила, -NH-C-C-алкинила, -NH-С-С-циклоалкила, -диалкиламино, -О-С-С-алкила, -NHC(O)-C-C-алкила, -NHC(O)-С-С-алкенила, -NHC(O)-С-С-алкинила, -NHC(O)-С-С-циклоалкила; А и Е каждый независимо отсутствует или представляет собой циклическую группу, при этом указанная циклическая группа независимо выбрана из группы, состоящей из арила или гетероарила, каждый из которых является возможно замещенным; причем «арил» относится к фенилу, нафтилу, тетрагидронафтилу, инданилу или иденилу; причем «гетероарил ...

Подробнее
18-04-2017 дата публикации

ПЕСТИЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2616808C2

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Соединение формулы двагде (a) Arпредставляет собой замещенный фенил, содержащий один или несколько заместителей, независимо выбранных из C-Сгалогеналкила и C-Сгалогеналкокси; (b) Het представляет собой 1,2,4-триазолил(c) Arпредставляет собой фенил; (d) R1 представляет собой Н или C-Cалкил; (g) R4 представляет собой фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, I и C-Салкила; (h) R5 представляет собой 1-членную насыщенную углеводородную связь. Изобретение позволяет повысить эффективность борьбы с вредителями. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл., 24 пр.

Подробнее
27-05-2022 дата публикации

СОДЕРЖАЩИЕ АЗОТ 6-ЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2772958C2

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), где R1 представляет собой -H или галоген; Ar1 представляет собой любой заместитель, выбранный из группы G1, который может быть замещен 1-3 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F и метила (при условии, что структуры, представленные формулой 2 исключены), в которых группа G1 представляет собой группу, состоящую из структур формулы 3 (a и b представляют собой направление присоединения); Ar2 представляет собой любой заместитель, выбранный из группы G2, который может быть замещен 1-3 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из циано, -Cl, метила, метокси и фенила (при условии, что структуры формулы 4 исключены), в которых группа G2 представляет собой группу, состоящую из фенила, тиенила, фурила и тиазолила; и * представляет собой асимметрический углерод, или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции ...

Подробнее
06-12-2022 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(4-ИЗОКСАЗОЛ-5-ИЛ)-1Н-ПИРАЗОЛ-1-ИЛ)-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ОЛА И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИРОРОВ ИЛ-17 И ИФН-ГАММА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ХРОНИЧЕСКОГО ВОСПАЛЕНИЯ

Номер: RU2785342C2
Принадлежит: ИММУНИК АГ (DE)

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I) и его применение для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или медицинского состояния, при котором ингибирование интерлейкина-17 (ИЛ-17) и/или интерферона-γ (ИФН-γ) является предпочтительным. В формуле (I) Ar выбран из группы, состоящей из фенила и пиридила, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или тремя независимо выбранными заместителями RAr; RAr выбран из группы, состоящей из галогена, -OH, -CN, C1-6-алкокси, ди-C1-6-алкиламино-C1-6-алкокси, -CONHR’, бензилокси, -CO-азетидинила, -CO-пирролидинила, -CO-морфолинила, -CO-C3-6-циклоалкила, -CONH-C3-6-циклоалкила и -O-C1-6-алкил-гетероциклила, где гетероциклил выбран из группы, состоящей из пирролидинила, пиперазинила, морфолинила, 1,1-диоксотиоморфолинила и (2-окса-6-азаспиро[3.3]гепт-6-ил)-C1-4-алкокси, и где каждая из указанных гетероциклильных групп необязательно замещена C1-6-алкилом, и где R’ представляет собой ...

Подробнее
22-12-2022 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2786587C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно ...

Подробнее
10-05-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2203897C2
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к производным бензамидина формулы I, где R1 обозначает -С(=NH)-NH2; R2 обозначает Н; R3 обозначает -[С(R5)2]m-СООR5, R3 и Х вместе обозначают также -СО-N-, образуя 5-членное кольцо, при этом R3 обозначает - С = О, а Х обозначает N, R4 обозначает А, циклоалкил, -[С(R5)2]mAr; Х обозначает О, NR5 или СН2, Y обозначает О, NR5, N[С(R5)2]m-Ar, N[С(R5)2 ]m-Het, N[С(R5)2]m-СООR5, W обозначает связь, -SO2-, -СО- или -СОNR5-. Соединения представляют собой ингибиторы фактора свертывания крови (ФСК) Ха и могут применяться для профилактики и терапии тромбоэмболических заболеваний. Описан также способ получения соединений, фармацевтическая композиция на их основе и лекарственное средство. 5 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-09-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ХЕМОКИНОВОГО РЕЦЕПТОРА CCR5

Номер: RU2368608C2
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! где: А отсутствует или представляет собой (CH2)2; L представляет собой CH или N; М представляет собой NR1, О, S, S(O) или S(O)2; R1 представляет собой C1-6алкил, замещенный фенилом {который сам возможно замещен галогено, С1-4алкилом, C1-4алкокси, CF3}; фенил {который возможно замещен галогено, С1-4алкилом, С1-4алкокси, CF3, С1-4алкилтио}, S(O)2R5, S(O)2NR6R7, C(O)R8; R2 представляет собой фенил (который возможно замещен галогено, CN или С1-4галогеноалкилом), тиенил или галогенотиенил; R3 представляет собой водород или метил; Rb представляет собой водород или C1-3алкил; R4 представляет собой пяти- или шестичленный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом углерода, от одного до четырех атомов азота и, возможно, один атом кислорода или серы, причем кольцевой атом углерода указанного гетероцикла R4 возможно замещен оксо, С1-6алкилом [который возможно замещен галогеном, ОН, C1-4алкокси, группой S(С1-4алкил) или пиперидинилом ...

Подробнее
10-03-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ГИДРОКСИХИНОЛИНА

Номер: RU2348618C2

Изобретение относится к способу лечения, облегчения и/или профилактики неврологического состояния, в частности, нейродегенеративных расстройств, содержащему введение эффективного количества соединения формулы I: Также изобретение относится к применению соединения формулы I, в качестве нейротерапевтического, нейрозащитного или антимилоидного агента, к фармацевтической или ветеринарной композиции для лечения, смягчения и/или профилактики неврологического состояния, а также к соединениям формулы I, при следующих дополнительных условиях: (b) если R3, R и R' представляют собой Н, a R2 представляет собой (CH2)2NR9R10, то R9 и R10 оба не являются этилом или метилом; (с) если R3, R и R' представляют собой Н, а R2 представляет собой (CH2)2NR9R10, то R9 и R10 оба не являются водородом или этилом; (d) если R3, R и R' представляют собой Н, а R2 представляет собой NR11R12, то R11 и R12 оба не являются водородом; (е) если R3, R и R' представляют собой Н, а R2 представляет собой COR6, то R6 не является ...

Подробнее
20-08-2015 дата публикации

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ НИКОТИНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Номер: RU2560163C2

Изобретение относится к производным никотинамида формулы (I), обладающим свойством ингибитора Syk-киназы, и к фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I) R1 обозначает атом галогена; R2 обозначает заместитель, представленный следующей формулой (II-1) , в R3 обозначает пиридильную группу, представленную следующими формулами (VIII-1) или (VIII-2), R4 и R5 обозначают атом водорода. Значения других радикалов раскрыты в формуле изобретения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 25 табл., 47 пр.

Подробнее
29-04-2022 дата публикации

ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ РЕТИНОЛ-СВЯЗАННОГО ОРФАННОГО РЕЦЕПТОРА ГАММА

Номер: RU2771280C2
Принадлежит: ЛЕО ФАРМА А/С (DK)

Изобретение относится к соединению, соответствующему общей формуле (I), где Х представляет собой N, СН; R1 выбран из группы, включающей -CN, (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, (3-7-членный)гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, (5-членный)гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы, где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, (3-7-членный)гетероциклоалкил, (5-членный)гетероарил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R6; R2 выбран из группы, включающей галоген, (C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил, где указанный (C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил, необязательно, замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена; R3 выбран из группы, включающей (C1-C4)алкил; R4 выбран из группы, включающей (C1-C4)алкил; R5 выбран из группы, включающей (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил и -ORa, где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил и -ORa необязательно замещен одним ...

Подробнее
23-10-2020 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2734822C2
Принадлежит: Селджен КАР ЛЛС (BM)

Изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I-b кольцо А и В представляют собой фенил; Rпредставляет собой реакционноспособную группу -L-Y, где Rприсоединен к кольцу А в положении, отличном от атома, смежного к атому, присоединенному к W, L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения, Wи Wкаждый представляет собой -NR-; Rпредставляет собой водород, Салифатическую группу или -C(O)R; m и р независимо равны 0-4; Rпредставляет собой галоген; Rнезависимо выбран из -R, -OR, -O(CH)OR или галогена, где q равно 1, 2, 3 или 4; и Rнезависимо выбран из -R, галогена, -OR, -O(CH)OR, -CN, -NO, -SOR, -SON(R), -SOR, -C(O)R, -COR, -C(O)N(R), -NRC(O)R, -NRC(O)N(R), -NRSOR или -N(R), где q равно 1-4. Также изобретение относится к композициям для ингибирования по меньшей мере одной киназы, выбранной из BTK, TEC, ВМХ, ITK, ErbB1, ErbB2, ErbB3, ErbB4 и JAK3 или их мутантов, способам ингибирования указанных киназ и их мутантов, а также к способам лечения ...

Подробнее
19-07-2017 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗИН-4-АМИНА

Номер: RU2625791C2

Изобретение относится к соединению формулы Iyd или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы Iyd обладают ингибирующей активностью в отношении Арецептора или Арецептора. В формуле IydВ представляет собой СуВВ; СуВВ представляет собой фенил, необязательно имеющий один или более заместителей R4c; R4b, R4b' и R4c представляют собой, в каждом случае независимо, атом галогена; CN; С1-8 алкил, который необязательно имеет один или более заместителей, выбранных из атомов галогенов, OR5a; С3-8 циклоалкил; Heta; OR8; N(R9f)(R9g); =O; rr2 равен 0-1; ss и tt равны, независимо в каждом случае, 0 или 1, при условии, что ss и tt не могут одновременно быть равны 0; L1 и L2 оба представляют собой одинарные связи; R8 представляет собой, в каждом случае независимо, С1-8 алкил, который необязательно имеет один или более заместителей, выбранных из атомов галогенов; Heta представляет собой, в каждом случае независимо, 3-6-членное гетероциклическое полностью насыщенное кольцо, и которое содержит ...

Подробнее
27-08-2012 дата публикации

ФУНГИЦИДНЫЕ ФЕНИЛПИРИМИДИНИЛАМИНО ПРОИЗВОДНЫЕ

Номер: RU2459819C2

Изобретение относится к новым фенилпиримидиниламино производным формулы (I), a также их сельскохозяйственно приемлемым солям, обладающим фунгицидной активностью, композиции и способу борьбы с фитопатогенными грибками сельскохозяйственных культур. В формуле (I) ! ! Q1 независимо представляет собой атом галогена, С1-С8алкил, С1-С8галогеналкил, имеющий 1-5 атомов галогена, С2-С8алкенил, С2-С8алкенилокси, C1-С8алкокси, С1-С8галогеналкокси, имеющую 1-5 атомов галогена, С1-С8алкилкарбонил, C1-С8алкилкарбониламино, С1-С8галогеналкилкарбониламино, имеющую 1-5 атомов галогена, С1-С8алкилсульфанил, С1-С8галогеналкилсульфанил, имеющий 1-5 атомов галогена, C1-С8алкилсульфонил, С1-С8галогеналкилсульфонил, имеющий 1-5 атомов галогена, С1-С8алкоксиалкил, С1-С8галогеналкоксиалкил, имеющий 1-5 атомов галогена; р=0, 1, 2, 3, 4 или 5; Ra представляют собой атом водорода, С1-С8алкилкарбонил; Rb и Rc независимо представляют собой атом водорода, L1 представляет собой незамещенный пиридин-3-ил или пиридин-4-ил ...

Подробнее
11-10-2017 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2632900C2

Изобретение относится к соединению формулы (III) или его фармацевтически приемлемой соли, где W представляет собой S; Y представляет собой N; X представляет собой N; Rвыбран из (а) C-Салкила, необязательно содержащего в качестве заместителя амино, метиламино, диметиламино, C-Салкокси или изоиндолил; (b) -NRR, -CHNRR, где Rи Rсоединены с образованием необязательно замещенного С-Снеароматического кольца, которое представляет собой пирролидин, морфолин, пиперазин, пиперидин, 1,4-диазепан, азепан, азетидин, 2-азабицикло[2.2.1]гептан, или 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан, и необязательно замещен одним или более C-Салкилами, C-Салкокси, метоксиэтилом, 1-метоксипропаном, изопропилоксиметилом, изопропилоксиэтилом, -С(O(СН)-O-метилом, -С(O)(СН)-O-изопропилом, C-Сгалогеналкилом, -S(O)-метилом, -S(O)-изопропилом, оксо, -С(O)(С-С)алкил-N(метил), -С(O)(С)алкил-(пирролидином), трет-бутил-С(О)- или фенилом; или (c) -O-(тетрагидро-2Н-пирана); каждый из R, Rи Rпредставляют собой водород; Rвыбран из С-Сциклоалкила ...

Подробнее
10-05-2010 дата публикации

АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ БЛОКИРОВАНИЯ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА НОРЭПИНЕФРИНА, ДОПАМИНА И СЕРОТОНИНА

Номер: RU2388751C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: ! ! где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14; R1 означает Н, C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C1-С3-алкил, замещенный OR11, -NR9R10 или -CN; R2 означает Н, C1-С6-алкил, или гем-диметил; R3 означает Н, -OR11, C1-С6-алкил или галоген; R4 означает Н, галоген, -OR11, -CN, C1-С6-алкил, C1-С6-алкил, замещенный -NR9R10, С3-С6-циклоалкил, замещенный ...

Подробнее
20-05-2014 дата публикации

ПИРАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В СПОСОБЕ БОРЬБЫ С БЕСПОЗВОНОЧНЫМИ ВРЕДИТЕЛЯМИ, В СПОСОБЕ ЗАЩИТЫ МАТЕРИАЛА РАЗМНОЖЕНИЯ РАСТЕНИЙ, В СПОСОБЕ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ЗАЩИТЫ ЖИВОТНЫХ ОТ ИНВАЗИИ ИЛИ ИНФИЦИРОВАНИЯ, В МАТЕРИАЛЕ РАЗМНОЖЕНИЯ РАСТЕНИЙ И СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПИРАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2516290C2
Принадлежит: БАСФ СЕ (DE)

Изобретение относится к пиразольным соединениям формул I и II, их солям, N-оксидам для подавления или борьбы с беспозвоночными вредителями, к способу защиты материала для размножения растений к способу лечения или защиты животных от инвазии, к сельскохозяйственной композиции. Указанные соединения представляют собой:где А означает пиразольный радикал формул A1, А2 или A3# означает место присоединения к остальной части формул I или II; Xозначает S, О или NR; Xозначает OR, NRR, S(O)R; Xозначает неподеленную пару или кислород; R, Rи Rозначают, среди прочего, водород, R, R, R, R, R, R, R, R, Rпринимают значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Изобретение позволяет повысить пестицидную активность и расширить спектр активности в отношении вредителей. 6 н. и 72 з.п. ф-лы, 4 табл, 29 пр.

Подробнее
20-05-2014 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ [4-(1-АМИНОЭТИЛ)ЦИКЛОГЕКСИЛ]МЕТИЛАМИНА И [6-(1-АМИНОЭТИЛ)ТЕТРАГИДРОПИРАН-3-ИЛ]МЕТИЛАМИНА

Номер: RU2515906C2

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)где Rпредставляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CHили O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул,где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

Подробнее
20-05-2014 дата публикации

ОКСАЗОЛИДИНИЛОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Номер: RU2516701C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Rпредставляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СНили NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N;А представляет собой связь или СН; Rпредставляет собой Н, или если А обозначает СН, то также может представлять собой ОН; m и n каждый независимо друг от друга равен 0 или 1; D представляет собой СНили связь; G представляет собой фенильную группу, которая является однократно или дважды замещенной в мета- и/или пара-положении(ях) заместителями, выбранными из алкила, Салкоксигруппы и галогена, или G представляет собой одну из групп Gи G: где Z, Zи Zкаждый представляет собой СН; и Х представляет собой N или СН и Q представляет собой О или S; при этом следует иметь в виду, что если m и n каждый равен 0, тогда А представляет собой СН; или фармацевтически ...

Подробнее
28-03-2019 дата публикации

АЗАСПИРОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ TRPM8

Номер: RU2683309C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR-, -(CRR)-, -O(CRR)-, -(CRR)O-, -N(R)(CRR)O- и -O(CRR)N(R)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к применению соединения, к способу лечения состояния или ...

Подробнее
25-09-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2701188C2

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами ингибитора Abl-киназы, Alk-киназы, c-Src-киназы, FGFR1-киназы, KDR-киназы, Ret-киназы, Tie2-киназы и p-FGFR2 и может быть использовано при лечении заболевания или состояния, характеризующегося нежелательной клеточной пролиферацией или гиперпролиферацией. В частности, может быть использовано для лечения и/или профилактики пролиферативного нарушения, рака, опухоли, воспалительного заболевания, аутоиммунного заболевания или иммунологически родственного заболевания. В формуле (I)W выбирают из группы, состоящей из: F, Cl, Br, I, CN, C-Cалкила, C-Cалкокси, CF, CHF, CHF, CON(R)R; Rи Rпредставляют собой водород; Ar представляет собой 5-6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота в цикле или фенил, каждый из которых замещен от 0 до 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (1) галогена и алкоксикарбонила; и (3) группы формулы (Ia):(Ia),в которой ...

Подробнее
27-08-2013 дата публикации

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2491285C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где V выбирают из -О- или простой связи; W выбирают из -N(R)C(O)-, -S(O)- и -С(O)O-; Х выбирают из С(Н) или N; Y выбирают из S, N(H) или N(CH); р обозначает 0 или 2; t обозначает 1 или 2; Rвыбирают из группы, включающей водород, Cалкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, СциклоалкилСалкил, 2,3-дигидро-1H-инденил, СарСалкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилСалкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним ...

Подробнее
10-08-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННОГО ПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЕЧЕНОЧНОЙ КАРНИТИН ПАЛЬМИТОИЛТРАНСФЕРАЗЫ (L-CPT1)

Номер: RU2396269C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где Х обозначает C(R8R9), NR10, О, S; R1 обозначает фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, низший алкил, гидрокси-низший алкил и CN; R2 обозначает водород или низший алкил; R3 и R4 обозначают водород; R5 и R6 обозначают водород; R7 обозначает оксадиазолил или триазолил, при этом оксадиазолил или триазолил замещены R11; R8 и R9 обозначают водород; R10 обозначает водород, низший алкил, низший алкил-карбонил или низший алкил-сульфонил; R11 обозначает арил или гетероарил, выбранные из группы, включающей пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил-2-он, оксадиазолил, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил, имидазопиридинил, триазолпиридинил, тетразолпиридинил, бензимидазолил, 2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил, пиримидин-4-он, фуранил, тиадиазолил, пиразолил, изоксазолил, пиримидин-2,4-дион, бензоксазин-3-он, 1,4-дигидробензоксазин ...

Подробнее
13-02-2018 дата публикации

НОВЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ТИОФЕНИЛАМИДА

Номер: RU2644565C2

Изобретение относится к соединению формулы (I)где Rи Rвместе образуют -CR=CR-CR=CR-, -CRR-O-(CRR)-CRR-, -CRR-(CRR)-O-CRR-, -O-CRR-(CRR)-CRR-, -CRR-NR-CRR-CRR-, -CRR-S(O)-CRR-CRR-, -CRR-CRR- или -CRR-CRR-(CRR)-CRR-; Rпредставляет собой фенил или замещенный 5-6-членный гетероарил с одним-тремя кольцевыми гетероатомами, выбранными из N, О и S, где замещенный гетероарил замещен R; Rпредставляет собой Н; Rи Rнезависимо выбраны из Н и алкила; Rпредставляет собой Н или алкил; А представляет собой NRили CRR; Е представляет собой NRили CRR; R, R, Rи Rнезависимо выбраны из Н, атома галогена и алкила; либо Rи Rвместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом азота в качестве кольцевого гетероатома, где замещенный гетероциклоалкил замещен R; либо Rи Rвместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный 5-членный гетероциклоалкил с одним атомом азота в качестве кольцевого гетероатома; либо Rи ...

Подробнее
12-05-2023 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(1-ОКСОИЗОИНДОЛИН-2-ИЛ)ПИПЕРИДИН-2,6-ДИОНА И ВАРИАНТЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2795850C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения заболеваний или расстройств, связанных с «цинковыми пальцами 2» семейства Икарос (IKAROS) (IKZF2). Представлены производные соединения формулы (I). В другом воплощении обеспечивается фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения. Группа изобретений обеспечивает новые производные соединения формулы (I), а также фармацевтическую композицию, содержащую данные соединения, которые обладают действием дегрейдера IKZF2. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 11 ил., 3 табл., 74 пр.

Подробнее
23-05-2022 дата публикации

АМИНОТИАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ

Номер: RU2772645C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C1-6алкил; X представляет собой NRa; Y представляет собой CRbRc или NRd, в котором Rc представляет собой Н, N(CH3)2, Rb вместе с Ra, атомом углерода, связанным с Rb, и атомом азота, связанным с Ra, представляет собой пиперидинил и Rd вместе с Ra и атомами азота, связанными с Rd и Ra, представляет собой пиперазинил; R2 представляет собой -CH2CH2Re или NRfRg, в которой Re представляет собой Н, галоген или ORh и каждый из Rf и Rg представляет собой C1-6 алкил, Rh представляет собой Н и R3 представляет собой пиридил или пиримидинил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения рака, ассоциированного с тирозинкиназой, на основе соединения формулы (I). Технический результат – получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 табл.

Подробнее
27-12-2012 дата публикации

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛПИРРОЛА

Номер: RU2470917C2

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I)где A означает =NOR, O; Rозначает H, C-Cалкил; Rозначает C-Cалкил, C-Cалкокси, галоген-C-Cалкил, галоген-C-Cалкокси, NH, моно-C-Cалкиламино, галоген-моно-C-Cалкиламино, ди(C-Cалкил)амино, галоген-ди-(C-Cалкил)амино; или A и Rвместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 5-, 6-членную гетероциклическую ароматическую группу или гетероциклическую группу с частично или полностью восстановленной насыщенностью, которая может быть бензокондесированной, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, O, S, которая может быть замещенной и содержать от 1 или 2 заместителя α; Rозначает фенил, который может быть замещен 1 или 2 заместителями α, или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, которая может быть замещенной 1 или 2 заместителями α; Rозначает OH, C-Cалкокси; значения α приведены в п.1 формулы, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения проявляют активирующую активность глюкокиназы, что позволяет ...

Подробнее
20-11-2003 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛ-1-ПИПЕРИДИНЫ И ПИПЕРАЗИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОЗОВ И ОСЛАБЛЕНИЯ БОЛИ

Номер: RU2216545C2

Описываются гетероарил-1-пиперидины и пиперазины общей формулы (I), где Х представляет собой О, S, NH или М(R2), R2 выбран из группы: бензоил, (С2-С18)алканоил и алкоксикарбонил, р = 1, Y - водород, хлор, фтор, Q - пиперидинил или пиперазинил, замещенный в 1 положении Y2, Y2 выбирают из 21 группы. Описываются также фармацевтическая композиция на основе этих соединений, способ ослабления боли и лечения психозов с использованием соединений, а также 1-[4-(3-хлорпропокси)-3-метоксифенил]-2-гидроксиэтанон, являющийся исходным соединением в синтезе соединений формулы (I). Технический результат - антипсихотические и анальгетические свойства соединений позволяют использовать их для ослабления боли и лечения психозов. 13 с. и 112 з. п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
20-06-2007 дата публикации

ПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРА H3, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ЕГО ПРИМЕНЕНИЕМ

Номер: RU2301231C2
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым полициклическим соединениям формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают свойствами антагониста рецептора Н3. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы (I), и способ лечения болезни из группы, включающей заложенность носа, ожирение, сонливость, нарколепсию, дефицит внимания с гиперактивностью, болезнь Альцгеймера и шизофрению, с использованием соединений формулы (I) необязательно в комбинации с антагонистом рецептора H1. 3 н. и 36 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
20-11-2007 дата публикации

АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ АРОМАТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2310651C2

Описываются новые азотсодержащие ароматические производные общей формулы I где X1 - N или -CR10=, где R10 - Н, галоид или CN; X2- N или -CR11= причем X1 и Х2 не могут означать N одновременно; Y - О или -NRY-, где RY - атом водорода или C1-6 алкильная группа; R1 - феноксигруппа; группа -NR12aR12b; группа , группа и другие значения; R3, R4, R5, R6, и R11 каждый означает водород; R7 - водород, галоген или С1-6алкильная группа; R8 - водород или C1-6алкильная группа; R10 - водород, галоген или циано; R9 - NR16aR16b или группа формулы , где Т2 - пирролидиновое, пиперазиновое кольцо, возможно замещенное C1-6алкильной группой, или морфолиновое кольцо; R12a и R12b - независимо водород, C1-6алкил, С1-6алкокси; R2 - водород или C1-6алкил; R16a - водород или C1-6алкил и R16в - C1-6алкил, возможно замещенный фенилом, С1-6алкокси, C1-6алкилтио или диC1-6 алкиламиногруппой, С3-6алкинил, С3-8циклоалкил, фенил, возможно замещенный галогеном, тиазолил или пиперидинил, возможно замещенный C1-6алкилом, их ...

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Modulators of cytokine mediated signalling pathways and integrin alphavbeta3 receptor antagonists for combination therapy

Номер: US20120003229A1
Принадлежит: Individual

The invention relates to the use of modulators of cytokine mediated signalling pathways in combination with integrin αvβ3 receptor antagonists for the treatment or prevention of diseases, particularly to the use of a pharmaceutical composition, comprising a modulator of cytokine mediated signalling pathways and an integrin αvβ3 receptor antagonist, for the treatment or prevention of inflammatory or autoimmune disorders, particularly for the treatment or prevention of rheumatoid arthritis and to the pharmaceutical composition itself.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

Broad spectrum benzothiophene-nitrothiazolide and other antimicrobials

Номер: US20120010187A1

The invention provides FIG. 1 novel antimicrobial chemical entities based on a nitrothiazolide backbone that exhibit antibacterial and antiparasitic action against a wide range of human pathogens. The new classes of compounds show extended action against Gram positive bacteria including MRSA drug resistant pathogens. In the Gram-positive organisms, they specifically target and functionally inhibit microbial attachment to surfaces and biofilm formation. In Gram-negative bacteria, including enteroaggregative E. coli strains, these compounds function as pilicides by inhibiting the assembly of pilin subunits into adhesive filaments. Several of these compounds show potent antimicrobial action against Gram positive bacteria, perhaps involving novel targets. Many of the benzothiophene derivatives exhibit antimicrobial activity in the low micrograms per ml range and in blocking biofilm formation in the nanomolar range; ranges considered are well within the range of utility as therapeutics.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

Anthranilic diamide derivatives having cyclic side-chains

Номер: US20120010249A1
Принадлежит: Bayer CropScience AG

The present invention relates to novel anthranilic diamide derivatives of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, Q and n have the meanings given in the description, to their use as insecticides and acaricides for controlling animal pests, also in combination with other agents for activity boosting, and a plurality of processes for their preparation.

Подробнее
19-01-2012 дата публикации

Sulfone Compounds Which Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120015988A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

Подробнее
26-01-2012 дата публикации

Triazole derivatives for treatment of alzheimer's disease

Номер: US20120022044A1
Принадлежит: Individual

According to the invention there is provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof; wherein the variables are as defined herein. The compounds selectively attenuate the production of Aβ42 and hence are useful in treatment of Alzheimer's disease and related conditions.

Подробнее
26-01-2012 дата публикации

Thiazole and oxazole-substituted arylamides as p2x3 and p2x2/3 antagonists

Номер: US20120022067A1
Принадлежит: Individual

Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R 1 is a group of formula A or formula B, and X, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R a and R b are as defined herein. Also provided are methods of using the compounds for treating diseases mediated by a P2X 3 and/or a P2X 2/3 receptor antagonist and methods of making the subject compounds.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

Novel compound having 3-heteroarylpyrimidin-4-(3h)-one structure and pharmaceutical preparation containing same

Номер: US20120028983A1
Принадлежит: Kowa Co Ltd

Disclosed is a compound which has both an angiotensin-II receptor antagonistic activity and a PPARγ activation activity and is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for hypertension, heart diseases, angina pectoris, cerebrovascular disorders, cerebral circulatory disorders, ischemic peripheral circulatory disorders, renal diseases, arteriosclerosis, inflammatory diseases, type-2 diabetes, diabetic complications, insulin resistance syndrome, syndrome X, metabolic syndrome and hyperinsulinemia. [In the formula, A represents a 5- to 10-membered heteroaryl group; R 1 and R 2 independently represent a C 1-6 alkyl group; and each of R 3 to R 5 is absent or represents H, a halogen atom, OH, NO 2 , a halo-C 1-6 alkyl group, a (substituted) C 1-6 alkoxy group, a (substituted) C 3-6 cycloalkyloxy group, or a 5- to 10-membered heteroaryl group.]

Подробнее
01-03-2012 дата публикации

5-aryl isoxazolines for controlling invertebrate pests

Номер: US20120053051A9
Принадлежит: EI Du Pont de Nemours and Co

Disclosed are compounds of Formula 1, including all geometric and stereoisomers, N-oxides, and salts thereof, wherein A 1 , A 2 and A 3 are independently selected from the group consisting of CR 3 and N; B 1 B 2 and B 3 are independently selected from the group consisting of CR 2 and N; Q is a phenyl ring or a 5- or 6-membered saturated or unsaturated heterocyclic ring, each ring optionally substituted with one or more substituents independently selected from halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 3 -C 6 halocycloalkyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 haloalkoxy, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 haloalkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 haloalkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 1 -C 6 haloalkylsulfonyl, —CN, —NO 2 , —N(R 4 )R 5 , —C(W)N(R4)R 5 , —C(O)OR 5 and R 8 ; or —S(O) 2 N(R 21 )R 22 , —S(O) p R 25 or —S(O)(═NR 28 )R 29 ; and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 8 , R 21 , R 22 , R 25 , R 28 , R 29 ; p and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are compositions containing the compounds of Formula 1 and methods for controlling an invertebrate pest comprising contacting the invertebrate pest or its environment with a biologically effective amount of a compound or a composition' of the invention.

Подробнее
01-03-2012 дата публикации

Nitrogen-Containing Fused Heterocyclic Compounds and Their use as Beta Amyloid Production Inhibitors

Номер: US20120053171A1
Принадлежит: Eisai R&D Management Co Ltd

A compound represented by the formula [I]: or a pharmacologically acceptable salt or ester thereof, wherein Ring A represents a five-membered aromatic heterocyclic group or the like fused with a non-aromatic ring group, which may be substituted, Ring B represents a phenyl group or the like which may be substituted, X1 represents a single bond or the like, R1 and R2 each represent a C1-6 alkyl group or the like, m represents an integer of 0 to 3, and n represents an integer of 0 to 2, is effective as a therapeutic agent for a disease caused by Aβ.

Подробнее
01-03-2012 дата публикации

Tri-cyclic pyrazolopyridine kinase inhibitors

Номер: US20120053187A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Di-azetidinyl diamide as monoacylglycerol lipase inhibitors

Номер: US20120058986A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Q and Z are defined herein.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Carbazole carboxamide compounds useful as kinase inhibitors

Номер: US20120058996A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including Btk modulation.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Benzothiazole Derivatives

Номер: US20120065403A1
Принадлежит: Biotie Therapies Inc

Provided are compounds and their pharmaceutically acceptable salts that are useful for the treatment of diseases related to the adenosine receptor. Also included are methods of treating patients suffering from or susceptible to at least one symptom of abuse of, dependence on, or withdrawal from at least one substance.

Подробнее
29-03-2012 дата публикации

Bicyclic compounds and use as antidiabetics

Номер: US20120077812A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to novel compounds that are useful in the treatment of metabolic disorders, particularly type II diabetes mellitus and related disorders, and also to the methods for the making and use of such compounds.

Подробнее
05-04-2012 дата публикации

Photoelectric conversion element, production method thereof, photosensor, imaging device and their driving method

Номер: US20120080585A1
Принадлежит: Fujifilm Corp

To provide a photoelectric conversion element capable of functioning as a photoelectric conversion element when a compound having a specific structure is applied to the photoelectric conversion element, causing the element to exhibit a low dark current, and reducing the range of increase in the dark current even when the element is heat-treated, and an imaging device equipped with such a photoelectric conversion element. A photoelectric conversion element having a photoelectric conversion film which is sandwiched between a transparent electrically conductive film and an electrically conductive film and contains a photoelectric conversion layer and an electron blocking layer, wherein the electron blocking layer contains a compound having, as a substituent, a substituted amino group containing three or more ring structures.

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

Five-membered heterocycles useful as serine protease inhibitors

Номер: US20120088758A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present invention provides a method for treating a thrombotic or an inflammatory disorder administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I) or Formula (V): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R 3 , R 4 , R 6 , R 11 , X 1 , X 2 , and X 3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also provides compounds within the scope of Formula I and relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

Подробнее
19-04-2012 дата публикации

Novel Heterocyclic Compounds as Pesticides

Номер: US20120094837A1
Принадлежит: Bayer CropScience AG

The present invention relates to novel heterocyclic compounds, to processes for preparation thereof and to the use thereof for controlling animal pests, which include arthropods and especially insects.

Подробнее
19-04-2012 дата публикации

Novel Heterocyclic Compounds as Pesticides

Номер: US20120095023A1
Принадлежит: Bayer CropScience AG

The present application relates to novel amides and thioamides, to processes for preparation thereof and to the use thereof for controlling animal pests, in particular arthropods and especially insects.

Подробнее
19-04-2012 дата публикации

Pyrrolopyrrole derivatives, their manufacture and use as semiconductors

Номер: US20120095236A1
Принадлежит: BASF SE

The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1 , and their use as organic semiconductor in organic devices, like diodes, organic field effect transistors and/or solar cells. The compounds of the formula I have excellent solubility in organic solvents. High efficiency of energy conversion, excellent field-effect mobility, good on/off current ratios and/or excellent stability can be observed, when said compounds are used in semiconductor devices or organic photovoltaic (PV) devices (solar cells).

Подробнее
26-04-2012 дата публикации

Novel c-aryl glucoside sglt2 inhibitors and pharmaceutical compositions comprising same

Номер: US20120101051A1
Принадлежит: Green Cross Corp Korea

A novel C-aryl glucoside compound, or a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof having an inhibitory activity against sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) being present in the intestine and kidney; and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient, which is useful for preventing or treating metabolic disorders, particularly, diabetes, are provided.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Prodrugs and the use thereof

Номер: US20120122820A1
Принадлежит: Bayer Schering Pharma AG

The present application relates to prodrug derivatives of 2-amino-6-({[2-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl}thio)-4-[4-(2-hydroxyethoxy)phenyl]pyridine-3,5-dicarbonitrile, processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders.

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

5,6-dihydro-1h-pyridin-2-one compounds

Номер: US20120130068A1
Принадлежит: Anadys Pharmaceuticals Inc

The invention is directed to 5,6-dihydro-1H-pyridin-2-one compounds of Formula I wherein X is N, and A is and compounds used to synthesize the compounds of Formula I.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Azetidine 2-Carboxamide Derivatives Which Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120142666A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of the formula (I), (II) and (III) which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Pyrrolidine Compounds Which Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120142677A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain. (I)

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Picolinamide derivatives as ttx-s blockers

Номер: US20120142691A1
Принадлежит: Raqualia Pharma Inc

The present invention relates to picolinamide derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Microbiocidal heterocycles

Номер: US20120142700A1
Принадлежит: SYNGENTA CROP PROTECTION LLC

The present invention relates to heterocyclic compounds of formula (I) which have microbiocidal activity, in particular fungicidal activity, as well as methods of using the compounds of formula (I) to control microbes.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Substituted pyridine urea compounds

Номер: US20120142708A1
Принадлежит: Confluence Life Sciences Inc

The present disclosure provides pyridine urea compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, having the structure of Formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , V and W are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Heteroaryls and uses thereof

Номер: US20120142732A1
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals Inc

This invention provides compounds of formula IA or IB: wherein HY, R 1 , R 2 , and G 1 , are as described in the specification. The compounds are inhibitors of VPS34 and/or PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

Подробнее
28-06-2012 дата публикации

Novel azabicyclohexanes

Номер: US20120165320A1
Принадлежит: Panacea Biotec Ltd

The present invention relates to novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, stereoisomers including R and S isomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof. The invention also relates to processes for the synthesis of novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof.

Подробнее
28-06-2012 дата публикации

Quinoline derivatives as pi3 kinase inhibitors

Номер: US20120165321A1
Принадлежит: GlaxoSmithKline LLC

Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinoline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoline derivatives.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Trpv1 antagonists including amide substituent and uses thereof

Номер: US20120177570A1
Автор: Laykea Tafesse
Принадлежит: Purdue Pharma LP

The invention relates to compounds of formula IA″ and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, compositions comprising an effective amount of a compound of formula IA″ or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, and methods for treating or preventing a condition such as pain, UI, an ulcer, IBD and IBS, comprising administering to an animal in need thereof an effective amount of a compound of formula IA″ or a pharmaceutically acceptable derivative thereof.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Rho kinase inhibitors

Номер: US20120178752A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 and X are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Styryl-triazine derivatives and their therapeutical applications

Номер: US20120178758A1
Принадлежит: California Capital Equity LLC

The invention provides Styryl-Triazine derivatives, and further provides methods of using these compounds to modulate protein kinases and to treat protein kinase mediated diseases.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

Compound, a process for its preparation, a pharmaceutical composition, use of a compound, a method for modulating or regulating serine/threonine kinases and a serine/threonine kinases modulating agent

Номер: US20120184535A1
Принадлежит: Selvita Sp zoo

A compound, a process for its preparation, a pharmaceutical composition, use of a compound, a method for modulating or regulating serine/threonine and tyrosine kinases and a serine/threonine and tyrosine kinases modulating agent. Novel small-molecule compounds with kinase inhibitory activity, having superior properties as pharmaceutical agents, production method thereof and uses thereof. In particular, new derivatives of tetrahalogenated benzimidazole with serine/threonine and tyrosine kinases inhibitory properties, preferably selected from the group of PIM, HIPK, DYRK, CLK, CDK, FLT, PKG, Haspin, MER, TAO, MNK, TRK kinases which exhibit superior pharmacological actions, and can be useful for the treatment of disease conditions, especially cancers depending on serine/threonine and tyrosine kinases, such as but not limited to leukemias and solid tumors.

Подробнее
26-07-2012 дата публикации

Substituted pyrrolidinone as inhibitors of hepatitis c ns5b polymerase, the pharmaceutical composition thereof and their therapeutic use

Номер: US20120189579A1
Принадлежит: Vivalis SA

The present invention concerns a substituted pyrrolidinone of the following formula I or a salt, solvate, tautomer, isotope, enantiomer, diastereoisomer or racemic mixture thereof: (I), for the treatment of hepatitis C.

Подробнее
26-07-2012 дата публикации

Oxindole compounds

Номер: US20120190669A1
Принадлежит: Cylene Pharmaceuticals Inc

The invention provides compounds that inhibit PIM kinases and Flt3 kinase, and compositions containing such compounds. These compounds and compositions are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation.

Подробнее
26-07-2012 дата публикации

Benzoimidazolyl-pyrazine compounds for inflammation and immune-related uses

Номер: US20120190853A1
Принадлежит: Synta Phamaceuticals Corp

The invention relates to compounds of structural formula (I) or (III): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, or prodrug thereof, wherein ring A, X 1 , X 2 , X 3 , X 5 , R 1 , R 4 , Y, Z, L, m and n are defined herein. These compounds are useful as immunosuppressive agents and for treating and preventing inflammatory conditions, allergic disorders, and immune disorders.

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Electrochromic compound, electrochromic composition, and display element

Номер: US20120194894A1
Принадлежит: Ricoh Co Ltd

Disclosed are electrochromic compounds represented by the formulas defined in the specification.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

NP-1 Antagonists and Their Therapeutic Use

Номер: US20120201749A1
Принадлежит: Ark Therapeutics Ltd

Compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W is arylene, heteroarylene or formula (a) each L is independently alkylene, alkenylene, alkynylene, a direct bond, arylene, cycloalkylene, alkylene-arylene, alkylene-C═O or —C═O; each X is independently an N-containing heteroarylene, N-containing cycloalkylene or NR; Y is N-containing heteroaryl, N-containing cycloalkyl, NR 2 , OR 1 , CN or CO 2 R; Z 1 is formula (b); are useful in therapy, particularly in the therapy of neurodegeneration and cancer.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Substituted pyridones as inhibitors of poly(adp-ribose) polymerase (parp)

Номер: US20120202795A1
Принадлежит: Aventis Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to a series of 2,3,5-substituted pyridone derivatives of formula I: wherein R, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5′-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Ureidophenyl substituted triazine derivatives and their therapeutical applications

Номер: US20120202818A1
Принадлежит: California Capital Equity LLC

The present invention provides Uredophenyl substituted triazine derivatives and provides methods of using these compounds to modulate protein kinases and methods of using these compounds to treat protein kinase mediated diseases and conditions.

Подробнее
16-08-2012 дата публикации

Macrocyclic serine protease inhibitors, pharmaceutical compositions thereof, and their use for treating hcv infections

Номер: US20120207703A1
Принадлежит: IDENIX Pharmaceuticals LLC

Provided herein are macrocyclic serine protease inhibitor compounds, for example, of Formula I, and pharmaceutical compositions and processes of preparation thereof. Also provided are methods of their use for the treatment of an HCV infection in a host in need thereof.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

6,5-heterocyclic propargylic alcohol compounds and uses therefor

Номер: US20120214762A1
Принадлежит: Genentech Inc

The invention relates to novel compounds of Formula I: wherein A, Y, R 1 , R 2 and the subscript b each has the meaning as described herein and compounds of Formula I, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites, isotopes, pharmaceutically acceptable salts, or prodrugs thereof. Compounds of Formula I and pharmaceutical compositions thereof are useful in the treatment of disease and disorders in which undesired or over-activation of NF-kB signaling is observed.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

Viral polymerase inhibitors

Номер: US20120214783A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of formula I: wherein X, R 2 , R 3 , R 3a , R 3b , R 5 and R 6 are defined herein, are useful as inhibitors of the hepatitis C virus NS5B polymerase.

Подробнее
06-09-2012 дата публикации

Mst1 kinase inhibitors and methods of their use

Номер: US20120225857A1
Принадлежит: Individual

Compounds for the inhibition of mammalian Ste20-like kinase 1 (MST1) are disclosed, along with compositions comprising them and methods of their use in the treatment, management or prevention of an inflammatory or autoimmune diseases or disorders.

Подробнее
11-10-2012 дата публикации

Novel antiplatelet agent

Номер: US20120258951A1
Принадлежит: Mitsubishi Tanabe Pharma Corp

The present invention relates to a novel antiplatelet agent and a novel compound which is an active ingredient for the agent. The present invention provides the antiplatelet agent comprising a compound represented by the formula I: wherein, X is N, or CR 1d , X b1 -X b5 are the same or different, and are nitrogen or carbon, R 1a -R 1d are the same or different, and are hydrogen, an optionally substituted alkyl, an optionally substituted alkoxy, an optionally substituted alkylthio, an alkenyl, a cycloalkyl, a halogen, cyano, or hydroxyl or optionally substituted by 1 or 2 alkylamino, R 2 is an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl, R 3 is an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl, or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Using squaraine dyes as near infrared fluorescent sensors for protein detection

Номер: US20120276642A1
Автор: Yi Pang
Принадлежит: Individual

Squaraine dyes are used to detect the presence of protein in a test sample, which is a substance that may contain protein. A squarine dye is placed in water, and in some instances joined with an aggregation agent, to create an aqueous dye solution. That dye solution is joined with a test sample. When the dye solution is joined with the test sample and the resultant test solution is excited by the application of photons, a resulting fluorescence or absence thereof reveals if protein was present in the test sample.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Novel benzofurane-piperidine compounds

Номер: US20120283254A1
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The present invention is concerned with novel selective dual modulators of the 5-HT 2A and D 3 receptors of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , n, and Y are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. Further the present invention is concerned with the manufacture of the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and their use as pharmaceuticals.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Use of rylene derivatives as photosensitizers in solar cells

Номер: US20120283432A1

Use of rylene derivatives I with the following definition of the variables: X together both —COOM; Y a radical -L-NR 1 R 2   (y1) -L-Z—R 3   (y2) the other radical hydrogen; together both hydrogen; R is optionally substituted (het)aryloxy, (het)arylthio; P is —NR 1 R 2 ; B is alkylene; optionally substituted phenylene; combinations thereof; A is —COOM; —SO 3 M; —PO 3 M 2 ; D is optionally substituted phenylene, naphthylene, pyridylene; M is hydrogen; alkali metal cation; [NR 5 ] 4 + ; L is a chemical bond; optionally indirectly bonded, optionally substituted (het)arylene radical; R 1 , R 2 are optionally substituted (cyclo)alkyl, (het)aryl; together optionally substituted ring comprising the nitrogen atom; Z is —O—; —S—; R 3 is optionally substituted alkyl, (het)aryl; R′ is hydrogen; optionally substituted (cyclo)alkyl, (het)aryl; R 5 is hydrogen; optionally substituted alkyl (het)aryl; m is 0, 1, 2; n, p m=0: 0, 2, 4 where: n+p=2, 4, if appropriate 0; m=1: 0, 2, 4 where: n+p=0, 2, 4; m=2: 0, 4, 6 where: n+p=0, 4, 6, or of mixtures thereof as photosensitizers in solar cells.

Подробнее
29-11-2012 дата публикации

Substituted aminothiazolone indazoles as estrogen related receptor-alpha modulators

Номер: US20120302544A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Biarylamide inhibitors of leukotriene production

Номер: US20120322795A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, R 1a , R 1b , R 2 , R 3 , R 4a and R 4b are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Metalloenzyme inhibitor compounds

Номер: US20130005719A1
Принадлежит: Viamet Pharmaceuticals Inc

The instant invention describes compounds having metalloenzyme modulating activity, and methods of treating diseases, disorders or symptoms thereof mediated by such metalloenzymes.

Подробнее
17-01-2013 дата публикации

Aminomethyl quinolone compounds

Номер: US20130018043A1
Принадлежит: Individual

The invention relates to JNK inhibitors and corresponding methods, formulations, and compositions for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders. The application discloses JNK inhibitors, as described below in Formula I: wherein the variables are as defined herein. The compounds and compositions disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with JNK activity. Disclosed are methods and formulations for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders, and the like, with the compounds, and processes for making said compounds, and corresponding compositions, disclosed herein.

Подробнее
24-01-2013 дата публикации

Pyrrolidine or thiazolidine carboxylic acid derivatives, pharmaceutical composition and methods for use in treating metabolic disorders as agonists of g-protein coupled receptor 43 (gpr43)

Номер: US20130023539A1
Принадлежит: Euroscreen SA

The present invention is directed to novel compounds of formula (I) and their use in treating and/or preventing metabolic diseases.

Подробнее
31-01-2013 дата публикации

Nucleoside phosphoramidate prodrugs

Номер: US20130029929A1
Принадлежит: GILEAD PHARMASSET LLC

Disclosed herein are phosphoramidate prodrugs of nucleoside derivatives for the treatment of viral infections in mammals, which is a compound, its stereoisomer, salt (acid or basic addition salt), hydrate, solvate, or crystalline form thereof, represented by the following structure: Also disclosed are methods of treatment, uses, and processes for preparing each of which utilize the compound represented by formula I.

Подробнее
07-02-2013 дата публикации

Heterocyclic compounds and uses thereof

Номер: US20130035324A1
Принадлежит: INTELLIKINE LLC

Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

Подробнее
14-02-2013 дата публикации

Electroluminescent materials comprising fluorene derivatives

Номер: US20130037752A1
Автор: Gene Carl Koch
Принадлежит: Lomox Ltd

OLED compounds of the general structure: B—S-A-S—B in which rod-like nuclei A includes a condensed aromatic ring structure in turn having fluorene ring structures condensed with at least one additional fluorene ring structures wherein the fluorene ring systems provided by the condensed aromatic structure are substituted at the 9-position, and in which the 9-positions of the fluorenes are not susceptible to oxidation.

Подробнее
21-02-2013 дата публикации

Azocyclic inhibitors of fatty acid amide hydrolase

Номер: US20130045948A1
Принадлежит: EI Du Pont de Nemours and Co

Disclosed are compounds of Formula 1, including all stereoisomers, N-oxides, and salts thereof, wherein A, W, X, G, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , m and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula 1 and methods for treating a disease or condition mediated by fatty acid amide hydrolase activity comprising applying a therapeutically effective amount of a compound or a composition of the invention.

Подробнее
28-02-2013 дата публикации

Compound for electroluminescent device and organic electroluminescent devices using the same

Номер: US20130048956A1
Принадлежит: E Ray Optoelectronics Technology Co Ltd

The present invention provides a compound of formula (I) for an organic electroluminescent device: wherein X 1 , X 2 , X 3 , Y, Ar 1 , Ar 2 , Ar 3 , Ar 4 , Ar 5 , Ar 6 , and Ar 7 are as defined in the description.

Подробнее
07-03-2013 дата публикации

Compounds and methods

Номер: US20130059883A1
Принадлежит: Tempero Pharmaceuticals Inc

Disclosed are compounds having the formula: wherein X 1 , X 2 , X 3 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Y, A, Z, L and n are as defined herein, and methods of making and using the same.

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

RADIOLABELED COMPOUNDS AND METHODS THEREOF

Номер: US20130064770A1
Принадлежит: GE HEALTHCARE LIMITED

The present invention relates to radiodiagnostic compounds, methods of making those compounds, and methods of use thereof as imaging agents for preferably a HA serotonin 5-HT1A receptor for use in PET or SPECT, preferably PET. Compositions comprising an imaging-effective amount of radiolabeled compounds are also disclosed. The present invention also relates to non-radiolabeled compounds, methods of making those compounds, and methods of use thereof to treat various neurological and/or psychiatric disorders. 2. The compound of claim 1 , wherein the compound is radiolabeled.3. The compound of claim 1 , wherein the compound is not radiolabeled.4. The compound of claim 1 , wherein the compound comprises an F or a C atom.5. The compound of claim 1 , wherein an F or an C atom is attached directly to Ar.6. The compound of claim 1 , wherein a —OCHF group or —OCHgroup is directly attached to Ar claim 1 , wherein n is 1 to 4 and m is 2 to 8 claim 1 , respectively.7. The compound of claim 1 , wherein an F or an C atom is attached directly to Z or to a suitable group on Z.8. The compound of claim 1 , wherein an F or an C atom is attached directly to Lor Lor to a suitable group on Lor L.11. A composition comprising the compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and a physiologically acceptable carrier or vehicle.12. A method for imaging one or more 5-HTreceptors in a subject in vivo claim 1 , the method comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00002', 'claim 2'}, '(a) administering to the subject an imaging-effective amount of a compound of , or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and'}{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00002', 'claim 2'}, '(b) detecting the radioactive emission of the radiolabel on the compound of , or salt thereof, following its administration to the subject.'}13. The method of claim 12 , wherein the radioactive emission is detected using PET or SPECT.14. The method of claim 12 , wherein the radioactive emission is ...

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

VLA-4 inhibitory drug

Номер: US20130065882A1
Принадлежит: Individual

This invention relates to a VLA-4 inhibitory drug, having good oral absorbability and exhibiting sufficient anti-inflammatory effects when administered orally, wherein an active ingredient is represented by formula (I), or a salt thereof: Q represents an optionally-substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heterocyclic group having a nitrogen atom as the bonding site; Y represents an oxygen atom or CH 2 ; W represents an optionally-substituted bicyclic aromatic hydrocarbon ring group or an optionally-substituted bicyclic aromatic heterocyclic group; A 1 represents a nitrogen atom or C—R 3d wherein R 3d represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-8 alkoxy group or a C1-8 alkyl group; R 1 represents H or a C1-8 alkyl group; R 2 represents H, a halogen, a C1-8 alkoxy

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

New compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof

Номер: US20130065906A1

The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , L P , L Q , Ar, m and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND

Номер: US20130072467A1
Принадлежит:

The present invention provides a novel compound having a superior activity as an ERR-α modulator and useful as an agent for the prophylaxis or treatment of ERR-α associated diseases. 3. The compound or salt of claim 1 , wherein A is a Caryl group claim 1 , an aromatic heterocyclic group or a Ccycloalkyl group claim 1 , each optionally having substituent(s).4. The compound or salt of claim 1 , wherein the substituent of the cyclic group optionally having substituent(s) for A is selected from(a) a halogen atom,(b) a cyano group,{'sub': '1-6', '(c) a Calkyl group optionally substituted by 1 to 3 halogen atoms,'}{'sub': '1-6', '(d) a Calkoxy group optionally substituted by 1 to 3 halogen atoms,'}(e) a hydroxy group, and(f) a pentafluorosulfanyl group.5. The compound or salt of claim 1 , wherein{'sup': 'a', 'Lis a bond;'}{'sup': 'b', 'sub': 1-3', '1-6, 'Lis a bond or a Calkylene group optionally substituted by 1 to 3 Calkyl groups; and'}{'sup': 'c', 'Lis a bond or —CO—.'}6. The compound or salt of claim 1 , wherein ring G is an azetidine ring claim 1 , a pyrrolidine ring claim 1 , a piperidine ring claim 1 , an azepane ring claim 1 , a 3-azabicyclo[3.1.0]hexane ring claim 1 , a 8-azabicyclo[3.2.1]octane ring claim 1 , a 3-azabicyclo[3.3.1]nonane ring or a 3-azabicyclo[3.3.0]octane ring claim 1 , each optionally having substituent(s).11. (5Z)-5-({1-[2 claim 1 ,4-bis(trifluoromethyl)benzyl]piperidin-4-yl}methylidene)-4-(prop-2-yn-1-ylamino)-1 claim 1 ,3-thiazol-2(5H)-one or a salt thereof.12. (5Z)-5-({1-[2 claim 1 ,4-bis(trifluoromethyl)benzyl]piperidin-4-yl}methylidene)-4-[(2-hydroxy-2-methylpropyl)amino]-1 claim 1 ,3-thiazol-2(5H)-one or a salt thereof.13. (5Z)-5-({1-[2 claim 1 ,4-bis(trifluoromethyl)benzyl]piperidin-4-yl}methylidene)-4-[(3-hydroxy-2 claim 1 ,2-dimethylpropyl)amino]-1 claim 1 ,3-thiazol-2(5H)-one or a salt thereof.14. N-[(5Z)-5-({1-[2 claim 1 ,4-bis(trifluoromethyl)benzyl]piperidin-4-yl}methylidene)-2-oxo-2 claim 1 ,5-dihydro-1 claim 1 ,3-thiazol-4-yl]-N ...

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

Heteroaryl compounds and uses thereof

Номер: US20130072469A1
Принадлежит: Celgene Avilomics Research Inc

The present invention provides compounds, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same.

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF IN THE TREATMENT OF SEXUAL DISORDERS

Номер: US20130072479A1
Принадлежит: ATIR Holding S.A.

Novel heterocyclic compounds, which exhibit a dopamine receptor (preferably a D4 receptor) agonistic activity, and/or a PDE5 inhibitory activity, processes of preparing same, pharmaceutical compositions containing same and uses thereof in the treatment of sexual disorders such as decreased libido, orgasm disorder and erectile dysfunction are disclosed. 2. The method of claim 1 , wherein R-Rand R-Rare selected from the group consisting of hydrogen and methyl.3. The method of claim 1 , wherein R claim 1 , Rand Rare each hydrogen.4. The method of claim 1 , wherein R-Rare each hydrogen.5. The method of claim 1 , wherein Ra is halide.6. The method of claim 1 , wherein Rb is selected from the group consisting of hydrogen and alkoxy.7. The method of claim 1 , wherein Rc is selected from the group consisting of hydrogen claim 1 , halide and alkyl.8. The method of claim 1 , wherein Rd is selected from the group consisting of hydrogen and alkyl.9. The method of claim 1 , wherein Ra-Rd are each hydrogen.11. The method of claim 1 , being for treating a condition in which activating a dopamine receptor is beneficial.12. The method of claim 11 , wherein said condition is a sexual disorder.13. The method of claim 1 , wherein said dopamine receptor is a D4 receptor claim 1 , the compound being characterized as a selective agonist of said D4 receptor. This application is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 11/922,913 filed on Jun. 11, 2009, which is a National Phase of PCT Patent Application No. PCT/IL2007/000404 filed on Mar. 28, 2007, which claims the benefit of priority under 35 USC 119(e) of U.S. Provisional Patent Application Nos. 60/879,531 filed on Jan. 10, 2007 and 60/786,379 filed on Mar. 28, 2006. The contents of the above applications are all incorporated by reference as if fully set forth herein in their entirety.The present invention relates to the field of pharmacology and, more particularly, to heterocyclic compounds and their use in the treatment of ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Inhibitors of PI3 Kinase and/or mTOR

Номер: US20130079303A1
Принадлежит: Amgen Inc.

The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; 5. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Zis N; and Z , Zand Zare CR.6. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Zis N; and Z , Zand Zare CH.7. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Z , Zand Zare CR; and Zis N.8. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Zis N; Zand Zare CR; and Zis N.9. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Zis N; Zand Zare CH; and Zis CR.10. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Zis N; Zand Zare CH; Zis CR; and R is selected from hydrogen , Calkyl , Csubstituted alkyl , halo , Chaloalkyl , —(CRR)Cheterocycloalkyl , —(CRR)O(CRR)Caryl , —(CRR)N(R)(CRR)Caryl , —(CRR)N(R)(CRR)Cheteroaryl , —(CRR)substituted Cheterocycloalkyl , —(CRR)O(CRR)substituted Caryl , —(CRR)N(R)(CRR)substituted Caryl , —(CRR)N(R)(CRR)substituted Cheteroaryl , Calkenyl , or —(CRR)NRR.11. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Aris selected from pyrazolyl , indolyl , phenyl , pyridyl , pyrimidinyl , benzoxazolyl or indazolyl , which can be unsubstituted or substituted.12. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Aris selected from pyrazolyl , indolyl , phenyl , pyridyl , pyrimidinyl , benzoxazolyl or indazolyl , which can be unsubstituted or substituted with groups selected from —OR , halo , —NRR , Chaloalkyl , —N(R)C(═O)R , or —N(R)C(═O)NRR.15. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Ris methyl.19. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Aris selected from pyrazolyl , ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

HETEROCYCLIC COMPOUND AND p27Kip1 DEGRADATION INHIBITOR

Номер: US20130079306A1
Принадлежит: Individual

A novel heterocyclic compound or a salt thereof useful for selectively inhibiting the degradation of p27 Kip1 is provided. The compound or the salt thereof is represented by the following formula (1): wherein A represents an alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group or a heterocyclic group, the group A may have a substituent; the ring B represents a 5- to 8-membered monocyclic heterocyclic ring or a condensed ring containing the monocyclic heterocyclic ring, the ring B may have a substituent; the ring C represents an aromatic ring, the ring C may have a substituent; L represents a linker comprising a main chain having 3 to 5 atoms selected from the group consisting of a carbon atom, a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, wherein at least one atom in the main chain is a hetero atom selected from the group consisting of a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, the linker L may have a substituent; and n is 0 or 1.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Compositions and methods for modulating the wnt signaling pathway

Номер: US20130079328A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to compositions and methods for modulating the Wnt signaling pathway, using compounds having Formula (1) and (3): wherein A, B, Y and Z all represent rings, and R 1 , R 2 , R 3 are as defined herein.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Benzothiazoles Having Histamine H3 Receptor Activity

Номер: US20130079340A1
Принадлежит:

Certain novel benzothiazoles and benzoxazoles, e.g., 2-(piperazin-1-yl)benzothiazoles and 2-(piperazin-1-yl)benzoxazoles, optionally substituted in the 3 and/or 4 positions of the piperazine rings, having histamine H3 antagonistic activity can be used in pharmaceutical compositions. 2. The method of claim 1 , wherein the compound is 2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)-6-(pyrrolidin-1-ylmethyl)benzothiazole or a pharmaceutically acceptable salt thereof.3. The method of claim 1 , wherein the compound is cyclopropyl-[2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)benzothiazol-6-ylmethyl]amine or a pharmaceutically acceptable salt thereof.4. The method of claim 1 , wherein the compound is 2-(4-isopropylpiperazin-1-yl)-5-(pyrrolidin-1-ylmethyl)benzothiazole or a pharmaceutically acceptable salt thereof.6. The method of claim 5 , wherein the compound is 2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)-6-(pyrrolidin-1-ylmethyl)benzothiazole or a pharmaceutically acceptable salt thereof.7. The method of claim 5 , wherein the compound is cyclopropyl-[2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)benzothiazol-6-ylmethyl]amine or a pharmaceutically acceptable salt thereof.8. The method of claim 5 , wherein the compound is 2-(4-isopropylpiperazin-1-yl)-5-(pyrrolidin-1-ylmethyl)benzothiazole or a pharmaceutically acceptable salt thereof.10. The method of claim 9 , wherein the compound is 2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)-6-(pyrrolidin-1-ylmethyl)benzothiazole or a pharmaceutically acceptable salt thereof.11. The method of claim 9 , wherein the compound is cyclopropyl-[2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)benzothiazol-6-ylmethyl]amine or a pharmaceutically acceptable salt thereof.12. The method of claim 9 , wherein the compound is 2-(4-isopropylpiperazin-1-yl)-5-(pyrrolidin-1-ylmethyl)benzothiazole or a pharmaceutically acceptable salt thereof.14. The method of claim 13 , wherein the compound is 2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)-6-(pyrrolidin-1-ylmethyl)benzothiazole or a pharmaceutically acceptable salt thereof.15. The method of claim 13 , ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Compounds that modulate intracellular calcium

Номер: US20130079348A1
Принадлежит: CalciMedica Inc

Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of store-operated calcium (SOC) channels. Also described herein are methods of using such SOC channel modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that would benefit from inhibition of SOC channel activity.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

2-ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF

Номер: US20130079351A1
Принадлежит: ASTELLAS PHARMA, INC.

A 2-acylaminothiazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof having an excellent effect of proliferating human c-mpl-Ba/F3 cells and an activity of increasing platelets based on the effect of promoting the formation of megakaryocytic colonies. A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful in treating thrombocytopenia. 2. The method according to claim 1 , wherein the thrombocytopenia is due to chemotherapy or radiotherapy for malignant tumors claim 1 , or liver disease.3. The method according to claim 2 , wherein the method comprises: administering the effective amount of the compound in an oral dosage form comprising the compound and a pharmaceutically acceptable carrier.4. The method according to claim 3 , wherein the effective amount of the compound is a daily dosage of between about 0.01 and about 1 mg/kg.5. The method according to claim 4 , wherein the method comprises: administering the effective amount of the compound in the form of one or more tablets once daily.6. The method according to claim 1 , wherein the method comprises: administering the therapeutically effective amount of the compound to the subject having a depressed platelet level claim 1 , wherein the platelet level in the subject is increased or recovered.7. The method according to claim 1 , wherein the method comprises: administering a therapeutically effective amount of the compound to the subject prior to the chemotherapy or radiotherapy when thrombocytopenia is likely to be caused by the chemotherapy or radiotherapy.8. The method according to claim 1 , wherein the method comprises: administering the therapeutically effective amount of the compound to the subject such that administration results in cell proliferation and production of mature megakaryocytes and platelets. The present invention relates to a novel 2-acylaminothiazole derivative or a salt thereof, which is useful as a medicament particularly in the treatment of thrombocytopenia, and ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

MULTIHETEROARYL COMPOUNDS AS INHIBITORS OF H-PGDS AND THEIR USE FOR TREATING PROSTAGLANDIN D2 MEDIATED DISEASES

Номер: US20130079375A1
Принадлежит: Cayman Chemical Company, Incorporated

Multiheteroaryl compounds, their preparation, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and their pharmaceutical use in the prevention and treatment of prostaglandin Dmediated diseases and conditions that may be modulated by the inhibition of hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS). 160.-. (canceled)62. A compound of claim 61 , wherein Yis S.63. A compound of claim 62 , wherein W is a covalent bond.64. A pharmaceutical composition comprising a compound of claim 61 , or an equivalent thereof.65. A method of treating a disease or condition mediated at least in part by prostaglandin Dproduced by H-PGDS claim 61 , in a subject in need of such treatment claim 61 , comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of .66. The method of wherein the disease or condition is allergy or allergic inflammation.67. The method of wherein the disease or condition is asthma.68. The method of wherein the disease or condition is Duchenne muscular dystrophy.69. A pharmaceutical composition comprising a compound of claim 61 , and a second pharmacologically active compound. The present invention claims priority from U.S. Provisional Application No. 61/098,942 filed Sep. 22, 2008 entitled “Multiheterocyclic Compounds for the Treatment of Allergy, Inflammation, and Immune Disorders.”Multiheteroaryl compounds, their preparation, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and their pharmaceutical use in the prevention and treatment of prostaglandin Dmediated diseases and conditions that may be modulated by the inhibition of hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS).Allergic and inflammatory disorders such as allergic rhinitis, asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), allergic conjunctivitis, and atopic dermatitis affect roughly one-fifth of the world population. Symptoms arising from antigenic challenge, including bronchoconstriction, bronchial hyperactivity, sneezing, nasal discharge, and nasal ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

PYRAZOLE COMPOUNDS

Номер: US20130085126A1
Принадлежит: National Health Research Institutes

Compounds of formula (I): 3. The compound of claim 2 , wherein Ris aryl substituted with halo.4. The compound of claim 3 , wherein Ris 2 claim 3 ,4-dichlorophenyl.5. The compound of claim 2 , wherein each of Rand R claim 2 , independently claim 2 , is H or piperidinyl.6. The compound of claim 2 , wherein each of Rand R claim 2 , independently claim 2 , is H or S(O)NRR claim 2 , in which each of Rand R claim 2 , independently claim 2 , is H claim 2 , C-Calkyl claim 2 , C-Ccycloalkyl claim 2 , C-Cheterocycloalkyl claim 2 , aryl claim 2 , or heteroaryl; or R claim 2 , together with Rand the nitrogen atom to which they are attached claim 2 , is C-Cheterocycloalkyl claim 2 , C-Cheterocycloalkenyl claim 2 , or heteroaryl.7. The compound of claim 6 , wherein each of Rand R claim 6 , independently claim 6 , is H or S(O)NRR claim 6 , in which R claim 6 , together with Rand the nitrogen atom to which they are attached claim 6 , is C-Cheterocycloalkyl claim 6 , C-Cheterocycloalkenyl claim 6 , or heteroaryl.8. The compound of claim 2 , wherein Ris C-Calkyl claim 2 , C-Ccycloalkyl claim 2 , or aryl.11. The compound of claim 10 , wherein Ris aryl substituted with halo.12. The compound of claim 11 , wherein Ris 2 claim 11 ,4-dichlorophenyl.13. The compound of claim 10 , wherein each of Rand R claim 10 , independently claim 10 , is H or piperidinyl.14. The compound of claim 10 , wherein each of Rand R claim 10 , independently claim 10 , is H or S(O)NRR claim 10 , in which each of Rand R claim 10 , independently claim 10 , is H claim 10 , C-Calkyl claim 10 , C-Ccycloalkyl claim 10 , C-Cheterocycloalkyl claim 10 , aryl claim 10 , or heteroaryl; or R claim 10 , together with Rand the nitrogen atom to which they are attached claim 10 , is C-Cheterocycloalkyl claim 10 , C-Cheterocycloalkenyl claim 10 , or heteroaryl.15. The compound of claim 14 , wherein each of Rand R claim 14 , independently claim 14 , is H or S(O)NRR claim 14 , in which R claim 14 , together with Rand the nitrogen ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

Selective NR2B Antagonists

Номер: US20130085138A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The disclosure generally relates to compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands, antagonists of the NR2B receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system.

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20130085147A1
Принадлежит: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

The present disclosure is generally directed to antiviral compounds, and more specifically directed to compounds which can inhibit the function of the NS5A protein encoded by Hepatitis C virus (HCV), compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting the function of the NS5A protein. 13. A compound , or a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof , selected from the group consisting of:(4,5-bis(4-(((2S)-2-(((benzyloxy)carbonyl)amino)propanoyl)amino)phenyl)-1,3-oxazol-2-yl)acetic acid;ethyl (4,5-bis(4-(((2S)-2-(((benzyloxy)carbonyl)amino)propanoyl)amino)phenyl)-1,3-oxazol-2-yl)acetate;dibenzyl((2-methyl-1,3-oxazole-4,5-diyl)bis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))biscarbamate;dibenzyl (1H-imidazole-4,5-diylbis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))biscarbamate;(2S,2′S)—N,N′-(1H-imidazole-4,5-diyldi-4,1-phenylene)bis(2-((phenylacetyl)amino)propanamide);dibenzyl((5-oxo-1,5-dihydro-4H-1,2,4-triazole-3,4-diyl)bis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))biscarbamate;dibenzyl (4H-1,2,4-triazole-3,4-diylbis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))biscarbamate;dibenzyl (1H-1,2,3-triazole-4,5-diylbis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))biscarbamate;(2S,2′S)—N,N′-(1H-pyrazole-3,5-diyldi-4,1-phenylene)bis(2-(((2S)-2-hydroxy-2-phenylacetyl)amino)propanamide);(2S,2′S)—N,N′-(1H-pyrazole-3,5-diyldi-4,1-phenylene)bis(2-(((2R)-2-hydroxy-2-phenylacetyl)amino)propanamide);(2S,2′S)—N,N′-(1H-pyrazole-3,5-diylbis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))bis(2-hydroxy-2-phenylpropanamide);(2R,2′R)—N,N′-(1H-pyrazole-3,5-diylbis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))bis(2-hydroxy-2-phenylpropanamide);N,N′-(1H-pyrazole-3,5-diylbis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))bis(3-chloro-1-naphthamide);N,N′-(1H-pyrazole-3,5-diylbis(4,1-phenyleneimino((2S)-1-oxo-1,2-propanediyl)))bis(3-chloro-1-isoquinolinecarboxamide);(2S,2′S)—N,N′-(1,3-oxazole-2,5-diyldi-4,1-phenylene)bis(2-(((2S)-2-hydroxy ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

NOVEL 2-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES

Номер: US20130085156A1
Принадлежит: MSD K.K.

The present invention relates to a compound which has a glucokinase-activating effect and is useful as a therapeutic agent for diabetes mellitus, being represented by a formula (I): 138-. (canceled)40. The compound according to claim 39 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 39 , wherein D is S.41. The compound according to claim 39 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 39 , wherein both of Rand Rare hydrogen atoms.42. The compound according to claim 39 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 39 , wherein Xis selected from the group consisting of: a nitrogen atom claim 39 , sulfur atom claim 39 , oxygen atom claim 39 , —CH— claim 39 , —N—CH— claim 39 , —S—CH— claim 39 , —O—CH— claim 39 , —CH—N— claim 39 , —CH—O— claim 39 , and —CH—S—.43. The compound according to claim 39 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 39 , wherein the substituent on ring A is a hydrogen atom claim 39 , lower alkyl group claim 39 , lower alkoxy group claim 39 , hydroxy group claim 39 , or hydroxy lower alkyl group (the hydrogen atom of the hydroxy group of the hydroxy lower alkyl group may further be substituted by a lower alkyl group).44. The compound of claim 39 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 39 , wherein the substituent on ring B is a hydrogen atom claim 39 , lower alkyl group claim 39 , halogen atom claim 39 , hydroxyalkyl group claim 39 , aminoalkyl group claim 39 , or alkanoyl group.45. The compound according to claim 39 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 39 , wherein Rrepresents a pyridyl group.46. The compound according to claim 39 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 39 , wherein the substituent in Ris hydrogen atom claim 39 , hydroxyalkyl group claim 39 , lower alkyl group claim 39 , lower alkoxy group claim 39 , carbamoyl group claim 39 , alkylcarbamoyl group claim 39 , dialkylcarbamoyl group claim 39 , cyano group claim 39 , trifluoromethyl group claim 39 , ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

Macrocyclic Inhibitors Of Hepatitis C Virus

Номер: US20130089520A1
Принадлежит: Medivir AB

Inhibitors of HCV replication of formula (I) and the N-oxides, salts, and stereoisomers, wherein each dashed line represents an optional double bond; X is N, CH and where X bears a double bond it is C; R 1 is —OR 7 , —NH—SO 2 R 8 ; R 2 is hydrogen, and where X is C or CH, R 2 may also be C 1-6 alkyl; R 3 is hydrogen, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxyC 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl; R 4 is aryl or Het; n is 3, 4, 5, or 6; R 5 is halo, C 1-6 alkyl, hydroxy, C 1-6 alkoxy, phenyl, or Het; R 6 is C 1-6 alkoxy, or dimethylamino; R 7 is hydrogen; aryl; Het; C 3-7 cycloalkyl optionally substituted with C 1-6 alkyl; or C 1-6 alkyl optionally substituted with C 3-7 cycloalkyl, aryl or with Het; R 8 is aryl; Het; C 3-7 cycloalkyl optionally substituted with C 1-6 alkyl; or C 1-6 alkyl optionally substituted with C 3-7 cycloalkyl, aryl or with Het; aryl is phenyl optionally substituted with one, two or three substituents; Het is a 5 or 6 membered saturated, partially unsaturated or completely unsaturated heterocyclic ring containing 1 to 4 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulfur, and being optionally substituted with one, two or three substituents; pharmaceutical compositions containing compounds (I) and processes for preparing compounds (I). Bioavailable combinations of the inhibitors of HCV of formula (I) with ritonavir are also provided.

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

Pesticidal compositions

Номер: US20130089622A1
Принадлежит: DOW AGROSCIENCES LLC

This document discloses molecules having the following formula (“Formula I”):

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS

Номер: US20130090309A1
Принадлежит:

The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R, R, R, R, R, R, R, R, R, and n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase. 3. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein{'sup': 3', '3a', '3a', '3a', '3b', '4', '4b', '5, 'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '1', '6', '1', '3', '2, 'when Ris —COR, —CHCOR, —CHCHCOR, tetrazole, —C(O)N(R), or —CHOH; then Ris H, halo, C-Calkyl, —O—(C-Calkyl), or —N(R), and Ris H or halo; and'}{'sup': 4', '4a', '4a', '4a', '4b', '3', '3b', '5, 'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '1', '6', '1', '3', '2, 'when Ris —COR, —CHCOR, —CHCHCOR, tetrazole, —C(O)N(R), or —CHOH; then Ris H, halo, C-Calkyl, —O—(C-Calkyl), or —N(R), and Ris H or halo.'}4. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris OH.5. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein n is 1.7. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 6 , wherein Ris —COR claim 6 , wherein Ris selected from the group consisting of H and CH.9. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 6 , wherein Ris H or chloro.11. The compound of claim 1 , selected from the group consisting of:5-(5-{6-[(4-tert-butoxypyridin-2-yl)amino]-4-methylpyridin-2-yl}-1,3-thiazol-2-yl)-5-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylic acid;5-[5-(6-{[4-(difluoromethyl)pyridin-2-yl]amino}-4-methylpyridin-2-yl)-1,3-thiazol-2-yl]-5-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylic acid;5-[5-(6-{[5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]amino}-4-methylpyridin-2-yl)-1,3-thiazol-2-yl]-5-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylic acid;5-{5-[6-({4-[4-(2-aminoethyl)piperazin-1-yl] ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

NOVEL PROLYLCARBOXYPEPTIDASE INHIBITORS

Номер: US20130090324A1
Принадлежит:

Compounds of structural formula I are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders. 2. The compound of wherein Y is —N—; and Z is —CH—; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.3. The compound of wherein each Ris —(CH)aryl claim 1 , wherein each CHand aryl is unsubstituted or substituted with one to two groups independently selected from R; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.4. The compound of wherein each Ris —(CH)phenyl claim 3 , wherein each —CHand phenyl is unsubstituted or substituted with one to two groups independently selected from R; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.8. The compound of wherein Ris —(CH)aryl claim 1 , and wherein each CH claim 1 , and aryl is unsubstituted or substituted with one claim 1 , two or three substituents selected from R; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.9. The compound of wherein Ris phenyl claim 8 , wherein phenyl is unsubstituted or substituted with one to three substituents selected from R; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.11. The compound of wherein (1) —O—,', '(2) —S—, and', {'sup': 'a', '(3) —NR—;'}], 'X is selected from the group consisting of (1) —N—, and', '(2) —CH—;, 'Y is selected from the group consisting of [{'sub': '2', '(1) —CH—, and'}, {'sup': '5', '(2) —NR—,'}], 'Z is selected from the group consisting of{'sup': '5', 'provided that if Y is N, then Z is not —NR—;'}{'sup': 1', 'b, 'sub': 2', 'm', '2, 'each Ris —(CH)aryl, wherein each CHand aryl is unsubstituted or substituted with one to two groups independently selected from R;'}{'sup': '2', 'claim-text': (1) hydrogen, and', '(2) —OH;, 'each Ris independently selected from the group consisting of{'sup': '3', 'claim-text': [{'sub': 2', 'p, '(1 ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

COMPOUNDS USEFUL AS ANTIVIRAL AGENTS, COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE

Номер: US20130090339A1
Принадлежит:

Novel 3-N-cycloalkyl-5-substituted-2-thioxothiazolidin-4-one derivatives that are effective for use in treating viral infections are described. Also described are pharmaceutical compositions comprising the 3-N-cycloalkyl-5-substituted-2-thioxothiazolidin-4-one derivatives and methods for using the compounds or compositions. 2. The compound of claim 1 , wherein Rhas the moiety of Formula 1a claim 1 , and one of Xand Xis substituted with A-B.5. The compound of claim 4 , wherein claim 4 ,W is O, S or an optionally substituted NH;{'sub': 1', '2', '1', '2', '2, 'one of Xand Xis the unsubstituted CH, and the other one of Xand Xis C—R;'}A is an optionally substituted alkyl having 1 to 10 carbon atoms;{'sub': '3', 'Xis C;'}{'sub': '1', 'Ris an optionally substituted fused or bicyclic cycloalkyl ring; and'}{'sub': '3', 'Ris an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl.'}7. The compound of claim 6 , wherein claim 6 ,W is O, S or an optionally substituted NH;{'sub': 1', '2, 'both of Xand Xare CH;'}{'sub': '3', 'Xis C;'}Y is S;Z is S; and{'sub': '1', 'Ris an optionally substituted fused or bicyclic cycloalkyl ring.'}14. The compound of claim 1 , wherein Ris selected from the group consisting of an optionally substituted 5-12 membered monocyclic ring claim 1 , decalin claim 1 , norbornane and adamantane.15. A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a compound of .16. A process for making a pharmaceutical composition comprising mixing a compound of and a pharmaceutically acceptable carrier.17. A method of treating a viral infection in a subject in need thereof comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of the pharmaceutical composition of .18. The method of claim 17 , wherein the virus is an enveloped viruse selected from the group consisting of Herpesviruses claim 17 , Poxviruses claim 17 , Hepadnaviruses claim 17 , Flavivirus claim 17 , Togavirus claim 17 , Coronavirus claim 17 , ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

Thiazolylpiperidine Derivatives as Fungicides

Номер: US20130090476A1
Принадлежит: Bayer CropScience AG

Thiazolylpiperidine derivatives of the formula (I), in which the symbols A, G, Y, n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have the meanings given in the description, and also agrochemically active salts thereof, and their use for controlling phytopathogenic harmful fungi, and also processes for preparing compounds of the formula (I).

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

Thiazolylpiperidine Derivatives as Fungicides

Номер: US20130090477A1
Принадлежит: Bayer CropScience AG

Thiazolylpiperidine derivatives of the formula (I), 18-. (canceled)1214-. (canceled) The invention relates to thiazolylpiperidine derivatives, to their agrochemically active salts, to their use and to methods and compositions for controlling phytopathogenic harmful fungi in and/or on plants or in and/or on seed of plants, to processes for preparing such compositions and treated seed and also to their use for controlling phytopathogenic harmful fungi in agriculture, horticulture and forestry, in animal health, in the protection of materials and in the domestic and hygiene field. The present invention furthermore relates to a process for preparing thiazolylpiperidine derivatives.It is already known that certain heterocyclyl-substituted thiazoles can be employed as fungicidal crop protection agents (see WO 07/014,290, WO 08/013,925, WO 08/013,622, WO 08/091,594, WO 08/091,580, WO 09/055,514, WO 09/094,407, WO 09/094,445, WO 09/132,785, WO 10/037,479). However, the fungicidal activity of these compounds is, in particular at low application rates, not always sufficient.WO 08/083,238 describes certain thiazolylpiperidine sulphide and sulphone derivatives which can likewise be used medicinally, in the present case for the treatment of diabetes and metabolic dysfunction. However, action on fungal pathogens is not described.Since the ecological and economic demands made on modern crop protection agents are increasing constantly, for example with respect to activity spectrum, toxicity, selectivity, application rate, formation of residues and favourable manufacture, and there can furthermore be problems with, for example, resistance, there is a constant need to develop novel crop protection agents, in particular, fungicides which, at least in some areas, have advantages over the known fungicides.Surprisingly, it has now been found that the present thiazolylpiperidine derivatives solve at least some aspects of the objects mentioned and are suitable for use as crop protection ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

Heterocyclic kinase inhibitors

Номер: US20130095100A1
Автор: Roger D. Tung
Принадлежит: Concert Pharmaceuticals Inc

This invention relates to novel 2-{6-[4-(2-hydroxy-ethyl)-piperazin-1-yl]-2-methyl-pyrimidin-4-ylamino}-thiazole-5-carboxylic acid (2-chloro-6-methyl-phenyl)-amide derivatives, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions beneficially treated by the inhibition of kinases including Src-kinase and Bcr-Abl kinase.

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS ERK INHBITORS

Номер: US20130096084A1
Принадлежит:

The present invention provides a compound of the Formula I: (Formular I should be inserted here) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2 and R3 are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same. 2. The compound of claim 1 , wherein R is H.4. The compound of wherein Ris selected from the group consisting of: phenyl claim 1 , pyridyl claim 1 , methylpyridyl claim 1 , methylindazolyl claim 1 , methylbenzothiazolyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , dihydropyran claim 1 , dioxidodihydrothiopyran claim 1 , dioxidotetrahydrothiopyran claim 1 , imidazolyl claim 1 , teterahydropyran claim 1 , benzofuranyl claim 1 , indazolyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , indazolyl claim 1 , imidazopyridly claim 1 , benzooxazolyl claim 1 , benzothiadiazolyl claim 1 , benzooxadiazolyl claim 1 , benzothiazolyl claim 1 , pyridine-one claim 1 , triazolopyridinyl claim 1 , dihydrobenzoimidazolyl claim 1 , benzohydrofuranyl; and wherein said Ris optionally substituted with 1 or more substitutents independently selected from the group consisting of: ═O claim 1 , —OH claim 1 , alkyl claim 1 , cycloalkyl claim 1 , haloalkyl claim 1 , alkoxy claim 1 , halo claim 1 , —NH—C(═O)-alkyl claim 1 , —S(═O)—N(alkyl)—C(═O)-alkyl claim 1 , cyano claim 1 , —S(═O)-alkyl claim 1 , —NH claim 1 , and —OC(═O)alkyl.5. The compound of claim 1 , wherein said Ris alkyl claim 1 , which is unsubstituted or substituted with at least one aryl.7. The compound of claim 6 , wherein:(a) n is 1; or(b) n is 1 and m is 0, 1 or 2; or{'sup': 3', '3', '3, 'sub': 3', '3, '(c) n is 1, m is 1 or 2, and Ris selected from the group consisting of halo, haloalkyl, —OSi(alkyl), hydroxyl, alkyl, cycloalkyl, alkoxy, aryl, —C(═O)OH, —C(═O)—O-alkyl, —C(═O)N(alkyl), —C(═O)NH-alkyl; or wherein two Rgroups together with the carbon atom to which both Rgroups are attached form —C(═O ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

Heterocyclic Compounds for the Treatment of Neurological and Psychological Disorders

Номер: US20130096089A1
Принадлежит:

Lactam compounds of Formula I and their use for the treatment of neurological and psychiatric disorders including schizophrenia, bipolar disorder, anxiety disorder and insomnia is disclosed. 624-. (canceled)26. A method according to claim 25 , wherein said disorder is schizophrenia.28. The method of claim 27 , wherein sustained release comprises a therapeutically effective amount of said compound of Formula XXIII in the blood stream of the patient for a period of at least about 36 hours after administration of the prodrug.29. The method of claim 28 , wherein said compound of Formula XXIII is present in the blood stream of the patient for a period selected from: at least 7 claim 28 , 15 claim 28 , 30 claim 28 , 60 claim 28 , 75 or 90 days.30. The method of claim of claim 29 , wherein the administering step is by injection.32. The process according to claim 31 , wherein said aldehyde is paraformaldehyde.33. The process according to further comprising the step of reacting said compound of Formula XXIII with an acid anhydride.34. The process according to claim 33 , wherein said acid anhydride is selected from acetic anhydride claim 33 , butyric anhydride claim 33 , hexanoic anhydride claim 33 , octanoic anhydride claim 33 , decanoic anhydride claim 33 , dodecanoic anhydride claim 33 , lauric anhydride claim 33 , and palmitic anhydride.35. The method according to claim 25 , wherein Ris selected from Table 1 claim 25 , 2 claim 25 , 3 or 4.36. The method according to claim 25 , wherein said compound of Formula I is selected from Table A claim 25 , B claim 25 , C claim 25 , D or E or the geometric isomers claim 25 , enantiomers claim 25 , diastereomers claim 25 , racemates claim 25 , pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. This application is a continuation of U.S. application Ser. No. 12/823,007, filed Jun. 24, 2010, which claims the benefit of U.S. Provisional Application Nos. 61/220,480, filed on Jun. 25, 2009 and 61/293,087, filed on Jan. 7, 2010. The ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

INHIBITORS OF HCV NS5A

Номер: US20130096101A1
Автор: Li Leping, Zhong Min
Принадлежит: PRESIDIO PHARMACEUTICALS, INC.

Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions, and combination therapies for inhibition of hepatitis C. 2. The compound of claim 1 , wherein Z and Z′ are the same.3. The compound of claim 1 , wherein each U is —C(O)—.4. The compound of claim 1 , wherein the two Rs are different.5. The compound of claim 4 , wherein one Ris hydrogen and another Ris Cto Calkyl.6. The compound of claim 4 , wherein one Ris hydrogen and another Ris selected from the group consisting of methyl claim 4 , ethyl claim 4 , propyl claim 4 , isopropyl claim 4 , butyl claim 4 , isobutyl claim 4 , and tert-butyl.7. The compound of claim 4 , wherein one Ris hydrogen and another Ris isopropyl.8. The compound of claim 1 , wherein Ris hydrogen.9. The compound of claim 1 , wherein Ris Cto Calkyl.10. The compound of claim 1 , wherein Ris selected from the group consisting of methyl claim 1 , ethyl claim 1 , propyl claim 1 , isopropyl claim 1 , butyl claim 1 , isobutyl claim 1 , and tert-butyl.11. The compound of claim 1 , wherein Ris methyl.14. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein Z and Z′ are the same.15. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein each U is —C(O)—.16. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein the two Rs are different.17. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein one Ris hydrogen and another Ris isopropyl.18. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein Ris hydrogen.19. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein Ris methyl. This application is a continuation of U.S. application Ser. No. 13/132,605, filed Jun. 2, 2011, which in turn is an application filed under 35 U.S.C. §371 as the U.S. national phase of International Application PCT/US2009/066459, filed Dec. 2, 2009, which designated the U.S. and claims the benefit of U.S. provisional applications 61/119,723 filed Dec. 3, 2008; 61/173,590 and 61/214,881 filed Apr. 28, 2009; and 61/182,958 and 61/182,952 filed Jun. 1, 2009, the entire disclosure of all of ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

NOVEL RHODANINE DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING SAME, AND PAHRMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE PREVENTION OR TREATMENT OF AIDS CONTAINING THE RHODANINE DERIVATIVES AS ACTIVE INGREDIENTS

Номер: US20130096125A1
Принадлежит: AVIXGEN INC.

Disclosed are novel rhodanine derivatives which are inhibitory of HIV activity. Also provided are a method for preparing the novel rhodanine derivatives, and a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of AIDS containing the rhodanine derivatives as active ingredients. Having high inhibitory activity against HIV, the rhodanine derivatives can be effectively used in the prophylaxis or therapy of AIDS. 1. A Rhodanine derivative , selected from the group consisting of:3-(2,4-dimethyl-phenyl)-5-[5-(3-nitro-phenyl)-furan-2-ylmethylene]-2-thioxo-thiazolidin-4-one,5-[5-(4-morpholin-4-yl-3-nitro-phenyl)-furan-2-ylmethylene]-2-thioxo-thiazolidin-4-one,5-[5-(4-oxo-2-thioxo-thiazolidin-5-ylidene methyl)-furan-2-yl]-isoindole-1,3-dione,3-(2-methanesulfonyl-ethyl)-5-[5-(3-nitro-phenyl)-furan-2-ylmethylene]-2-thioxo-thiazolidin-4-one,5-[5-(4-bromo-phenyl)-furan-2-ylmethylene]-3-(3-oxo-butyl)-2-thioxo-thiazolidin-4-one,5-[5-(4-nitro-phenyl)-furan-2-ylmethylene]-3-(tetrahydrofuran-2-ylmethyl)-2-thioxo-thiazolidin-4-one,3-(4-diethylamino-phenyl)-5-[5-(4-nitro-phenyl)-furan-2-ylmethylene]-2-thioxo-thiazolidin-4-one,5-[5-(2,4-dichloro-phenyl)-furan-2-ylmethylene]-3-(3-fluoro-phenyl)-2-thioxo-thiazolidin-4-one,3-phenethyl-5-(5-phenyl-furan-2-ylmethylene)-2-thioxo-thiazolidin-4-one,5-[5-(3-chloro-4-methyl-phenyl)-furan-2-ylmethylene]-3-ethyl-2-thioxo-thiazolidin-4-one,5-(naphthalen-1-yl-furan-2-ylmethylene)-3-(2-oxo-propyl)-2-thioxo-thiazolidin-4-one,3-cyclohexyl-5-[5-(2-nitro-phenyl)-furan-2-ylmethylene]-2-thioxo-thiazolidin-4-one,3-(3-fluoro-phenyl)-5-[5-(4-nitro-phenyl)-furan-2-ylmethylene]-2-thioxo-thiazolidin-4-one,3-(1,1-dioxo-tetrahydro-thiopen-3-yl)-5-[5-(2-nitro-phenyl)-furan-2-ylmethylene]-2-thioxo-thiazolidin-4-one,5-[5-(2-nitro-phenyl)-furan-2-ylmethylene]-3-(4-oxo-pentyl)-2-thioxo-thiazolidin-4-one,5-[5-(2-bromo-5-nitro-phenyl)-furan-2-ylmethylene]-3-(4-iodo-phenyl)-2-thioxo-thiazolidin-4-one,5-[5-(2-chloro-4-nitro-phenyl)-furan-2-ylmethylene]-2-thioxo-3-(3 ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

PYRAZOLE COMPOUNDS USEFUL AS PROTEIN KINASE INHIBITORS

Номер: US20130096128A1
Принадлежит:

This invention describes novel pyrazole compounds of formula III: 126-. (canceled)28. The compound of claim 27 , wherein Q is S.29. The compound of claim 27 , wherein Q is NH.3029. The compound of any one of - claims 27 , wherein Zis CH and Zis N.3129. The compound of any one of - claims 27 , wherein Z and Zare N.32. The compound of claim 31 , wherein Ris phenyl claim 31 , pyridyl claim 31 , indazolyl claim 31 , benzothiazolyl claim 31 , or thiophene.33. The compound of claim 32 , wherein R1 is phenyl.34. The compound of claim 31 , wherein R1 is thiophene or phenyl.36135. A composition comprising a compound according to any of claims or claim 31 , and a pharmaceutically acceptable carrier. This application is a continuation application of U.S. patent application Ser. No. 12/109,598, filed Apr. 25, 2008, which is a continuation application of U.S. patent application Ser. No. 10/775,699, filed Feb. 10, 2004, now U.S. Pat. No. 7,427,681, which is a divisional application of U.S. patent application Ser. No. 10/034,019, filed Dec. 20, 2001, now U.S. Pat. No. 6,727,251, which claims the benefit, under 35 U.S.C. §119 of U.S. Provisional Patent Application 60/257,887 filed Dec. 21, 2000 and U.S. Provisional Patent Application 60/286,949 filed Apr. 27, 2001, the contents of which are incorporated herein by reference.The present invention is in the field of medicinal chemistry and relates to compounds that are protein kinase inhibitors, compositions containing such compounds and methods of use. More particularly, this invention relates to compounds that are inhibitors of Aurora-2 protein kinase. The invention also relates to methods of treating diseases associated with protein kinases, especially diseases associated with Aurora-2, such as cancer.The search for new therapeutic agents has been greatly aided in recent years by better understanding of the structure of enzymes and other biomolecules associated with target diseases. One important class of enzymes that has been the ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

Sirtuin activators and activation assays

Номер: US20130102009A1

Provided are methods and compositions for detecting a compound that activates a sirtuin deacetylase activity on a fluorescent-free activation substrate in vitro. Further provided are sirtuin modulating compounds of the formulas (I)-(XXI), and related compounds (XXXI), (XXXII), (XXXIII), and (XXXIV), including the fluorescent free-substrate SIRT1 activator compounds of formulas (XL), (XI), (XII), and (XIII).

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

AZETIDINYL DIAMIDES AS MONOACYLGLYCEROL LIPASE INHIBITORS

Номер: US20130102585A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: 118.-. (canceled)20. A pharmaceutical composition comprising a compound of and at least one of a pharmaceutically acceptable carrier claim 19 , a pharmaceutically acceptable excipient and a pharmaceutically acceptable diluent.21. A pharmaceutical composition of claim 20 , wherein the composition is a solid oral dosage form.22. A pharmaceutical composition of claim 20 , wherein the composition is a syrup claim 20 , an elixir or a suspension. This application claims priority to U.S. provisional patent application Nos. 61/171,658 and 61/171,649, each filed Apr. 22, 2009, which are hereby incorporated by reference in their entirety.The research and development of the invention described below was not federally sponsored.Cannabis sativa has been used for the treatment of pain for many years. Δ-tetrahydrocannabinol is a major active ingredient from Cannabis sativa and an agonist of cannabinoid receptors (Pertwee, 2008, 153, 199-215). Two cannabinoid G protein-coupled receptors have been cloned, cannabinoid receptor type 1 (CBMatsuda et al., 1990, 346, 561-4) and cannabinoid receptor type 2 (CBMunro et al., 1993, 365, 61-5). CBis expressed centrally in brain areas, such as the hypothalamus and nucleus accumbens as well as peripherally in the liver, gastrointestinal tract, pancreas, adipose tissue, and skeletal muscle (Di Marzo et al., 2007, 18, 129-140). CBis predominantly expressed in immune cells, such as monocytes (Pacher et al., 2008, 294, H1133-H1134), and under certain conditions, also in the brain (Benito et al., 2008, 153, 277-285) and in skeletal (Cavuoto et al., 2007, 364, 105-110) and cardiac (Hajrasouliha et al., 2008, 579, 246-252) muscle. An abundance of pharmacological, anatomical and electrophysiological data, using synthetic agonists, indicate that increased ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

PYRROLIDINE COMPOUNDS WHICH INHIBIT BETA-SECRETASE ACTIVITY AND METHODS OF USE THEREOF

Номер: US20130102593A1
Принадлежит:

Described herein are novel beta-secretase inhibitors and methods for their use, including methods of treating Alzheimer's disease. 2. The compound of claim 1 , wherein Ais an optionally substituted 5 to 7 membered heteroaryl; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.34-. (canceled)5. The compound of claim 1 , wherein Ais an optionally substituted moiety selected form the group consisting of pyridyl claim 1 , thiazolyl claim 1 , oxazolyl claim 1 , imidazolyl claim 1 , pyrazolyl claim 1 , isoxazolyl claim 1 , pyrimidyl claim 1 , oxadiazolyl claim 1 , pyranyl claim 1 , and furanyl; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.6. The compound of claim 1 , wherein Ais an optionally substituted moiety selected form the group consisting thiazolyl claim 1 , oxadiazolyl claim 1 , and oxazolyl; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.717-. (canceled)18. The compound of claim 1 , wherein Lis a bond claim 1 , or an optionally substituted alkylene; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.1923-. (canceled)2533-. (canceled)36. (canceled)37. The compound of claim 1 , wherein Ais an optionally substituted arylene claim 1 , an optionally substituted heteroarylene; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.38. (canceled)4041-. (canceled)42. The compound of claim 39 , wherein Y is —C(R)═; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.4361-. (canceled)63190-. (canceled)195. (canceled)200207-. (canceled)208. A formulation comprising a compound of or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof claim 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier.209. (canceled)210. A method of treating Alzheimer's disease in an individual in need thereof claim 1 , the method comprising administering to the individual an effective amount of a compound of or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.211. A method of treating of a condition mediated by memapsin 2 catalytic activity in an individual in ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING INFLAMMATORY AND FIBROTIC DISORDERS

Номер: US20130102597A1
Принадлежит: INTERMUNE, INC.

Disclosed are compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders, including methods of modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system with an active compound, wherein the active compound exhibits low potency for inhibition of the p38 MAPK; and wherein the contacting is conducted at a SAPK-modulating concentration that is at a low percentage inhibitory concentration for inhibition of the p38 MAPK by the compound. Also disclosed are derivatives and analogs of pirfenidone, useful for modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system. 3. The method of claim 2 , wherein{'sup': '1', 'Ris selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, cyano, sulfonamido, halo, alkenylenearyl, and heteroaryl;'}{'sup': 2', '2', '1, 'sub': 3', '2', '2', '2', '2', '2, 'Ris selected from the group consisting of aryl; unsubstituted heteroaryl; heteroaryl substituted with one or more substituents selected from halo, unsubstituted alkyl, alkenyl, OCF, NO, CN, NC, OH, alkoxy, haloalkoxy, amino, COH, and COalkyl; haloalkylcarbonyl; cycloalkyl; hydroxylalkyl; sulfonamide; unsubstituted cycloheteroalkyl and cycloheteroalkyl substituted with one to three substituents independently selected from alkyleneOH, C(O)NH, NH, aryl, haloalkyl, halo, and OH; or Rand Rtogether form an optionally substituted 5-membered nitrogen-containing heterocyclic ring;'}{'sup': '4', 'Ris selected from the group consisting of hydrogen, haloalkyl, alkoxy, alkenyl, and alkenylenearyl; and'}{'sup': '5', 'Xis hydrogen.'}4. The method of claim 1 , wherein one of X claim 1 , X claim 1 , and Xis not hydrogen.5. The method of claim 4 , wherein Ris selected from the group consisting of aryl; unsubstituted heteroaryl; heteroaryl substituted with one or more substituents selected from halo claim 4 , unsubstituted alkyl claim 4 , alkenyl claim 4 , OCF claim 4 , NO claim 4 , CN claim 4 , NC claim 4 , OH claim 4 , alkoxy claim 4 , haloalkoxy claim 4 , amino claim 4 , COH ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

INHIBITORS OF AKT ACTIVITY

Номер: US20130102605A1
Принадлежит:

The instant invention provides for substituted thiazoles that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer. 4. A compound which is selected from:(1R,3R)-3-amino-3-(4-(2-(6-methoxypyridin-3-yl)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)-1-methylcyclobutanol (2-1);(1R,3R)-3-amino-1-methyl-3-(4-(5-phenyl-2-(pyridin-3-yl)thiazol-4-yl)phenyl)cyclobutanol (2-2);(1R,3R)-3-amino-1-methyl-3-(4-(2-(6-morpholinopyridin-3-yl)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)cyclobutanol (2-3);(1R,3R)-3-amino-1-methyl-3-(4-(2-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)cyclobutanol (2-4);(1R,3R)-3-amino-1-methyl-3-(4-(5-phenyl-2-(1H-pyrazol-3-yl)thiazol-4-yl)phenyl)cyclobutanol (2-5);(1R,3R)-3-amino-1-methyl-3-(4-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)cyclobutanol (2-6);(1R,3R)-3-amino-3-(4-(2-(2-methoxypyrimidin-5-yl)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)-1-methylcyclobutanol (2-7);(1R,3R)-3-amino-1-methyl-3-(4-(2-(1-(2-morpholinoethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)cyclobutanol (2-8);(1R,3R)-3-amino-1-methyl-3-(4-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)cyclobutanol (2-9);(1R,3R)-3-amino-1-methyl-3-(4-(5-phenyl-2-(pyrimidin-5-yl)thiazol-4-yl)phenyl)cyclobutanol (2-10);1-(4-(2-(1H-indol-5-yl)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)cyclobutanamine (2-11);1-(4-(2-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)cyclobutanamine (2-12);5-(4-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-5-phenylthiazol-2-yl)thiophene-2-carboxamide (2-13);N-(4-(4-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-5-phenylthiazol-2-yl)benzyl)methanesulfonamide (2-14);1-(4-(2-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)cyclobutanamine (2-15);(1R,3R)-3-amino-3-(4-(2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)-1- ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

Analogues for the treatment or prevention of flavivirus infections

Номер: US20130102629A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

Compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, B′, X, Y, R 1 , R 2 , R 2 ′, R 3 , R 3 ′, R 4 , R 4 ′, R 5 , R 5 ′, m, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

PEST CONTROL AGENT

Номер: US20130102637A1
Принадлежит:

Provided is a novel pest control agent using at least one imino derivative represented by the following chemical formula (I): 3. The pest control agent according to or , wherein ,{'sub': 1', '2', '9, 'in the chemical formula (I), X represents a sulfur atom, and Y represents CORor COR,'}{'sub': 1', '1, 'when Y is COR, Rrepresents a C1-C4 halogenated alkyl group, a C2-C6 alkenyl group, a C3-C6 alkynyl group, a substituted or unsubstituted phenyl(C1-C4)alkyl group, a substituted or unsubstituted phenyl(C2-C3)alkenyl group, a substituted or unsubstituted (C1-C4)alkoxy(C1-C3)alkyl group, a 3-membered to 7-membered substituted or unsubstituted heterocycloalkyl(C1-C3)alkyl group, a 3-membered to 7-membered substituted or unsubstituted heterocycloalkyl(C1-C3)alkenyl group, a substituted or unsubstituted heterocyclyl(C1-C3)alkyl group, or a substituted or unsubstituted heterocyclyl(C2-C3)alkenyl group, and'}{'sub': 2', '9', '9, 'when Y is COR, Rrepresents a C1-C6 halogenated alkyl group, a C3-C6 alkenyl group, a C3-C6 alkynyl group, a substituted or unsubstituted phenyl(C1-C4)alkyl group or a substituted or unsubstituted phenyl(C2-C4)alkenyl group, a methoxy(C3-C4)alkyl group; a 3-membered to 7-membered substituted or unsubstituted heterocycloalkyl(C1-C3)alkyl group, or a substituted or unsubstituted heterocyclyl(C2-C3)alkyl group.'}4. The pest control agent according to or , wherein ,{'sub': 1', '2', '9, 'in the chemical formula (I), X represents a sulfur atom, Y represents CORor COR,'}{'sub': 1', '1, 'when Y is COR, Rrepresents a C1-C3 halogenated alkyl group, a C4-C6 alkenyl group, a C4-C6 alkynyl group, a substituted phenyl(C2-C4)alkyl group, a substituted or unsubstituted phenyl(C2-C3)alkenyl group, a substituted or unsubstituted (C1-C4)alkoxymethyl group, a 3-membered to 7-membered substituted or unsubstituted heterocycloalkyl(C2-C3)alkyl group, a 3-membered to 7-membered substituted or unsubstituted heterocycloalkyl(C2-C3)alkenyl group, a substituted or unsubstituted ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

Cytochrome p450 inhibitors and uses thereof

Номер: US20130102643A1
Принадлежит: Angion Biomedica Corp

The present invention provides compounds having the general structural formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of any of a number of conditions or diseases involving fibrosis and proliferation, and where anti-fibrotic or anti-proliferative activity is beneficial.

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

ANTICANCER AGENT

Номер: US20130102776A1
Принадлежит:

An anticancer agent comprising a compound represented by the formula (I) [Rrepresents hydrogen atom, hydroxyl group, a Calkoxy group and the like; Rand Rrepresents hydrogen atom, a halogen atom, a Calkyl group and the like; Rrepresents hydrogen atom, a Calkyl group, a Calkylsulfonyl group and the like; Rrepresents hydrogen atom or a substituent; represents a single bond or a double bond; Rand Rrepresents hydrogen atom, a Calkyl group and the like; Rrepresents hydrogen atom, a Calkyl group and the like; A represents —O—, —S—, or —CH—; D represents —C═ or —N═; X represents methylene group, —O—, or —CO—; Q represents —N═ or —C(R)═; and Y represents a heterocyclic group or amino group], which shows a superior inhibitory activity against pim-1 kinase. 3. The anticancer agent according to containing the compound or a physiologically acceptable salt thereof as an active ingredient claim 2 , wherein Ris hydrogen atom claim 2 , hydroxyl group claim 2 , a Calkoxy group claim 2 , an aryl-substituted Calkoxy group claim 2 , an aryloxy-substituted Calkoxy group claim 2 , a hydroxy-substituted Calkoxy group claim 2 , or a Calkoxy-substituted Calkoxy group; Ris hydrogen atom claim 2 , a halogen atom claim 2 , a Calkyl group claim 2 , a Calkoxy group claim 2 , an aryl group claim 2 , amino group claim 2 , hydroxyl group claim 2 , or a heterocyclic group claim 2 , wherein Rand Rmay bind together to form a Calkylenedioxy group; Ris hydrogen atom claim 2 , a halogen atom claim 2 , a Calkyl group claim 2 , a Calkoxy group claim 2 , an aryl group claim 2 , amino group claim 2 , hydroxyl group claim 2 , or a heterocyclic group; Ris hydrogen atom claim 2 , a Calkyl group claim 2 , an alkylsulfonyl group claim 2 , or an arylsulfonyl group; Ris hydrogen atom claim 2 , or one to four substituents substituting on the benzene ring or the pyridine ring (the substituent(s) is(are) selected from the group consisting of a halogen atom claim 2 , a Calkyl group claim 2 , a Calkenyl group claim 2 , a ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

PESTICIDAL COMPOSITIONS AND PROCESSES RELATED THERETO

Номер: US20130109566A1
Принадлежит: DOW AGROSCIENCES LLC

This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”): 2. A composition according to wherein said molecule said A is A1.3. A composition according to wherein said molecule said A is A2.4. A composition according to wherein said molecule said R1 is H.5. A composition according to wherein said molecule said R2 is H.6. A composition according to wherein said molecule said R3 is selected from H claim 1 , or substituted or unsubstituted C-Calkyl.7. A composition according to wherein said molecule said R3 is selected from H or CH.8. A composition according to wherein said molecule when said A is A1 then A1 is A11.9. A composition according to wherein said molecule when said A is A1 claim 1 , and A1 is A11 claim 1 , then R4 is selected from H claim 1 , or substituted or unsubstituted C-Calkyl claim 1 , or substituted or unsubstituted C-Caryl.10. A composition according to wherein said molecule when said when A is A1 claim 1 , and A1 is A11 then R4 is selected from CH claim 1 , CH(CH) claim 1 , or phenyl.11. A composition according to wherein said molecule when said when A is A1 claim 1 , and A1 is A12 claim 1 , then R4 is CH.12. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is selected from H claim 1 , substituted or unsubstituted C-Calkyl claim 1 , substituted or unsubstituted C-Calkenyl claim 1 , substituted or unsubstituted C-Ccycloalkyl claim 1 , substituted or unsubstituted C-Caryl claim 1 , wherein each said R4 claim 1 , which is substituted claim 1 , has one or more substituents selected from F claim 1 , Cl claim 1 , Br claim 1 , or I.13. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is H or C-Calkyl.14. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is H claim 1 , CH claim 1 , CHCH claim 1 , CH═CH claim 1 , cyclopropyl claim 1 , CHCl claim 1 , CF claim 1 , or phenyl.15. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is Cl.16. A ...

Подробнее